WO2006129743A1 - 美白剤、メラニン生成抑制剤、これらを含む化粧品、医薬品及び飲食用組成物 - Google Patents
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- A61K2800/92—Oral administration
Definitions
- the present invention relates to a whitening agent for oral administration, a melanin production inhibitor, a whitening agent as an external preparation, a melanin production inhibitor, a medicine containing these, and a food and drink composition.
- Patent Document 1 A melanin production inhibitor containing Hibiscus syriacus L. extract (Patent Document 1).
- Whitening agent as an external preparation characterized by blending black vinegar and Z or black vinegar extract (Patent Document 2).
- An orally administrable composition comprising one or more selected from the group consisting of rosemary extract, sage extract and summer hay extract extract as an active ingredient (Patent Document 3).
- Patent Document 4 A functional material having an anti-tyrosinase activity action and a melanin pigment production-inhibiting action containing a senna stalk extract.
- Patent Document 5 a D Whitening agent containing darcopyranosylglycerol as an active ingredient
- Patent Document 6 a D Whitening agent containing darcopyranosylglycerol as an active ingredient
- Melanin production inhibitor containing, as an active ingredient, a solvent extract of one or more kinds of plants selected from Cascarilla (Crossaceae), Shozu or Cardamom (Ginger), Himeikiyoyo or Callaway (Apiaceae) (Patent Literature) 8).
- Patent Document 1 JP 2003-171300
- Patent Document 2 JP 2004-217584 A Patent Document 3: JP 2005-112817
- Patent Document 4 JP-A-2005-15399
- Patent Document 5 Japanese Patent Application Laid-Open No. 2004-331581
- Patent Document 6 JP 2004-91396 A
- Patent Document 7 Japanese Patent Laid-Open No. 2003-267873
- Patent Document 8 JP 2003-73224 A
- the present inventor has focused on vinegar, which is also available as a commercial product and has been attracting attention as a healthy beverage, and has whitening action on fudou vinegar, black vinegar and moromi vinegar.
- the present inventors have found that any vinegar can provide a whitening action and a melanin production inhibitory action, and have completed the present invention. That is, the whitening agent or melanin production inhibitor of the present invention contains one or more selected from grape vinegar, black vinegar, moromi vinegar, or an extract thereof, and is used for whitening for oral administration.
- whitening agents and melanin production inhibitors can be used alone or in combination with other components for cosmetics, pharmaceuticals or food and beverage compositions.
- the grape vinegar should have a quality containing polyphenol 20 mg to: LOOOmg / 100ml, desirably lOOmg / 100ml or more, more desirably 250mg / 100ml or more. It is.
- balsamic vinegar is suitable for satisfying these polyphenol contents.
- Noresamiko vinegar is a grape vinegar that has been boiled and ripened in a wooden barrel. Parsamico vinegar produced in Modena and Reggio Emilia, Italy, meets all strict standards in terms of raw materials, manufacturing methods, sugar content and acidity of the product, etc. Is optimal.
- Black vinegar is a grain vinegar that uses rice (not polished) or barley as a raw material in an amount of 180g or more per liter of vinegar, and has become (black) brown by fermentation and aging. It is characterized by a long fermentation / ripening period and is known to be rich in various amino acids and minerals!
- Moromi vinegar is also extracted from the mash (sake lees) power after distillation of awamori, and is known to be rich in citrate.
- residues such as black vinegar moromi vinegar and barley moromi vinegar is also treated as moromi vinegar.
- extracts can be prepared, for example, by extracting a pre-treated product such as freeze-drying using water, alcohol, polyhydric alcohol or a mixture thereof.
- Grape vinegar, black vinegar, moromi vinegar or their extracts exhibit whitening action for oral administration and melanin production-inhibiting action
- grape vinegar, moromi vinegar or these extracts are whitening as external preparations. It is not known to exhibit an action and a melanin production inhibitory action, and for the first time in the present invention, it has found its effectiveness.
- One of the whitening agents and melanin production inhibitors in the present invention is grape vinegar, and among them, vinegar vinegar, especially balsamic vinegar from Modena, is preferred even when grape vinegar containing polyphenol is lOOmg / lOOml ⁇ : LOOOmg / lOOml. Most preferred. Vinegar other than grape vinegar Black vinegar, moromi vinegar can also be applied, so-called residues such as commercially available rice black vinegar, rice bran, black rice bran, commercially available moromi vinegar made from brown sugar, black vinegar moromi vinegar, barley moromi vinegar Applicable vinegar is moromi vinegar.
- Mouse-derived melanoma cells were seeded on a 6-well plate so as to be 1.O X 10 5 cellsZwell and cultured overnight to fix the cells.
- the vinegar solution diluted with PBS (phosphate buffered saline) so that the concentration of the above vinegar in the well becomes 0.5 to 2 mgZml.
- PBS phosphate buffered saline
- the membrane structure of the cells was broken with 5N NaOH to elute melanin, and the absorbance at 405 nm was measured.
- Equation 1 the same measurement was performed for a system in which the above vinegar was not added (hereinafter referred to as an additive-free sample in the following formula “Equation 1”). Furthermore, in order to correct errors during solution preparation, the amount of protein in the sample is measured using a quantification kit, corrected with the unit protein amount, and the melanin production rate (%) is based on Equation 1 below! / And calculated.
- Black vinegar 1, 2 Two types of commercially available rice black vinegar
- Parsamic vinegar Parsamic vinegar from Modena
- Moromi vinegar Commercial moromi vinegar made from rice bran, black koji, brown sugar
- pulsamic vinegar, black vinegar, and moromi vinegar showed a melanin production inhibitory effect, and in particular, a high melanin production inhibitory effect could be confirmed in pulsamic cocoon.
- FIG. 1 is a graph showing the results of a melanin production inhibition test using a whitening agent and a melanin production inhibitor according to the present invention, and shows the melanin production rate in mouse-derived melanoma cells.
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Abstract
【課題】格別の抽出操作などを要せず、一般に市販されている商品からでも簡易に美白作用、メラニン生成抑制作用が得られる経口投与剤及び外用剤ならびにこれらを含むを含む医薬品、飲食用組成物を提供する。 【解決手段】ぶどう酢、黒酢、もろみ酢またはこれらの抽出物より選ばれる１種もしくは２種以上を含有する経口投与用の美白剤、メラニン生成抑制剤及びこれらを含む医薬品、飲食用組成物。ぶどう酢、もろみ酢またはこれらの抽出物より選ばれる１種もしくは２種以上を含有することを特徴とする外用剤としての美白剤、メラニン生成抑制剤及びこれらを含む化粧品、医薬品。
Description
美白剤、メラニン生成抑制剤、これらを含む化粧品、医薬品及び飲食用 組成物
技術分野
[0001] 本発明は、経口投与用の美白剤、メラニン生成抑制剤、外用剤としての美白剤、メ ラニン生成抑制剤、これらを含む医薬品及び飲食用組成物に関する。
背景技術
[0002] 外用剤としての美白剤は種々のものが提供されている。また、経口投与用の美白剤 につ ヽても種々の提案がなされて 、る。一例を挙げれば次の通りである。
Hibiscus syriacus L.抽出物を含有することを特徴とするメラニン生成抑制剤（特許 文献 1)。
黒酢及び Zまたは黒酢抽出物を配合することを特徴とする外用剤としての美白剤（ 特許文献 2)。
ローズマリー抽出エキス、セージ抽出エキス及び夏枯草抽出エキス力 なる群から 選ばれる 1種または 2種以上を有効成分として含有することを特徴とする経口投与用 組成物 (特許文献 3)。
センナ茎抽出物を含有する抗チロシナーゼ活性作用及びメラニン色素生成抑制作 用を有する機能性素材 (特許文献 4)。
a D ダルコピラノシルグリセロールを有効成分とする美白剤（特許文献 5)。 ケール又はその抽出物を含む、美白剤、メラニン生成抑制剤 (特許文献 6)。
特定のエルゴステロール誘導体力 なる美白剤、メラニン生成抑制剤 (特許文献 7)
カスカリラ（トウダイダサ科）、ショウズクまたはカルダモン (ショウガ科）、ヒメウイキヨゥ またはキャラウェイ (セリ科)より選ばれる 1種もしくは 2種以上の植物の溶媒抽出物を 有効成分として含有するメラニン生成抑制剤 (特許文献 8)。
特許文献 1 :特開 2003— 171300
特許文献 2 :特開 2004— 217584
特許文献 3：特開 2005— 112817
特許文献 4：特開 2005 - 15399
特許文献 5：特開 2004 - 331581
特許文献 6：特開 2004 - 91396
特許文献 7：特開 2003 - 267873
特許文献 8：特開 2003 - 73224
発明の開示
発明が解決しょうとする課題
[0003] 本発明では、格別の抽出操作などを要せず、一般に市販されている商品からでも 簡易に美白作用、メラニン生成抑制作用が得られる経口投与剤及び外用剤ならびに これを含む医薬品、飲食用組成物を提供することを目的とする。
課題を解決するための手段
[0004] 上記目的を達成すべく検討した結果、本発明者は、市販品としても入手可能で健 康飲料として注目されている食酢に着眼し、ふどう酢、黒酢、もろみ酢について美白 作用、メラニン生成抑制作用を検証した結果、いずれの酢においても美白作用、メラ ニン生成抑制作用が得られることを見出し本発明を完成するに至ったものである。 すなわち、本発明の美白剤、メラニン生成抑制剤は、ぶどう酢、黒酢、もろみ酢また はこれらの抽出物より選ばれる 1種もしくは 2種以上を含有することを特徴とする経口 投与用の美白剤であり、また、ぶどう酢、黒酢、もろみ酢またはこれらの抽出物より選 ばれる 1種もしくは 2種以上を含有することを特徴とする経口投与用のメラニン生成抑 制剤である。さらにまた、ぶどう酢、もろみ酢またはこれらの抽出物より選ばれる 1種も しくは 2種以上を含有することを特徴とする外用剤としての美白剤であり、また、ぶどう 酢、もろみ酢またはこれらの抽出物より選ばれる 1種もしくは 2種以上を含有すること を特徴とする外用剤としてのメラニン生成抑制剤である。
この美白剤、メラニン生成抑制剤は、それ単体でまたは他の成分と配合して化粧品 用途、医薬品用途または飲食用組成物として用いることもできる。
[0005] ぶどう酢としては、ポリフエノールを 20mg〜： LOOOmg/100ml、望ましくは lOOmg/ 100ml以上、さらに望ましくは 250mg/100ml以上含有する品質を有することが望ま
れる。ぶどう酢の中でもバルサミコ酢がこれらのポリフエノール含量を満たすものとし て好適である。ノ レサミコ酢はぶどうの果実を煮詰めたものを木の樽でじっくりと熟成 させたぶどう酢である。イタリアのモデナ及びレッジョエミリア地方で製造されるパルサ ミコ酢は、原料や製法、製品の糖度や酸度など、そのすべてにおいて厳しい基準を 満たすものであり、ぶどう酢としては、モデナ産のノ レサミコ酢が最適である。
[0006] 黒酢とは、穀物酢のうち、原材料として米 (精白していないもの)もしくは大麦を、酢 1 リットル当たり 180g以上使用し、かつ発酵や熟成によって（黒)褐色になったものであ り、発酵 ·熟成期間が長い点に特徴を有しており、各種アミノ酸やミネラルを豊富に含 んで 、ることが知られて!/、る。
また、もろみ酢とは泡盛を蒸留したあとのもろみ (酒粕）力も抽出したものでクェン酸 を豊富に含むことが知られている。また、ここでは、黒酢のもろみ酢、大麦のもろみ酢 などいわゆる残渣を使用して作った酢ももろみ酢として取り扱うものとする。
これらの抽出物としては、例えば凍結乾燥等の前処理を行ったものを水、アルコー ル、多価アルコールまたはそれらの混合物を使用して、抽出することによって調製す ることが可能である。
これらぶどう酢、黒酢、もろみ酢またはこれらの抽出物が経口投与用の美白作用、メ ラニン生成抑制作用を発揮すること、また、ぶどう酢、もろみ酢またはこれらの抽出物 が外用剤としての美白作用、メラニン生成抑制作用を発揮することは知られておらず 、本発明にお ヽて初めてその有効'性を見い出したものである。
発明の効果
[0007] 本発明によると、格別の抽出操作などを要せず、一般に市販されている商品からで も簡易に美白作用、メラニン生成抑制作用が得られる経口投与剤及び外用剤並び にこれを含む化粧品、医薬品、飲食用組成物を提供することができる。
発明を実施するための最良の形態
[0008] 以下、実施例を示すが、これらに限定されるものではない。
本発明における美白剤、メラニン生成抑制剤の一は、ぶどう酢であり、中でもポリフ ェノールを lOOmg/lOOml〜： LOOOmg/lOOml含有するぶどう酢が好ましぐ中でも バルサミコ酢、特にモデナ産のバルサミコ酢が最も好ましい。ぶどう酢以外の食酢とし
て、黒酢、もろみ酢も適用可能であり、市販の米黒酢、米麹、黒麹、黒糖を原料とす る市販のもろみ酢、黒酢のもろみ酢、大麦のもろみ酢などいわゆる残渣を使用して作 つた酢ももろみ酢などが適用可能である。
これらは、美白剤、メラニン生成抑制剤としてそのまま経口投与する以外に、それの みで、または他の成分と配合して、美白作用、メラニン生成抑制作用を有する化粧品 用途、医薬品用途または飲食用組成物として適用できる。
[0009] <メラニン生成抑制試験 >
モデナ産のバルサミコ酢、市販の米黒酢 2種類、米麹、黒麹、黒糖を原料とする巿 販のもろみ酢を用いてメラニン生成抑制効果についての評価試験を行った。
評価試験は、以下の方法に従った。
マウス由来メラノーマ細胞を 6ゥエルプレートに 1. O X 10の 5乗 cellsZwellとなるように 播種し、一晩培養して、細胞を定着させた。
次に、最終的に上記食酢のゥエル内濃度が 0.5〜2mgZmlとなるように PBS (リン 酸緩衝生理食塩水液)で希釈した食酢溶液（下式「数 1」にお!、て目的サンプルと!/ヽ う。）を添加し、 4日培養後、 0.25%トリプシン液を用いて細胞を剥がし、遠心操作に より細胞を回収した。
[0010] 回収した細胞の色差を目視で確認した後、 5N NaOHにて細胞の膜構造を破壊し メラニンを溶出させて、 405nmの吸光度を測定した。
なお、コントロールとして、上記食酢を添加しない系（以下、下式「数 1」において、無 添加サンプルという。）について同様に測定した。さらに、溶液調製時の誤差を補正 するため、サンプル中のタンパク量を、定量キットを用いて測定し、単位タンパク量で 補正し、メラニン生成率 (％)を下式数 1に基づ!/、て算出した。
[数 1]
(目的サンプルの吸光度)ノ（目的サンプルのタンパク量）
メラニン生成率（％) = X 100
(無添加サンプルの吸光度)/ (無添加サンプルのタンパク量）
[0011] 得られた結果を元に各食酢の各添加濃度におけるメラニン生成率（％)を表 1及び 図 1に示す。
[表 1] メラニン生成率 （％)
[注] 黒酢 1， 2 ：市販の米黒酢 2種類
パルサミコ酢：モデナ産のパルサミコ酢
もろみ酢：米麹、 黒麹、 黒糖を原料とする市販のもろみ酢
表 1及び図 1から明らかな通り、パルサミコ酢、黒酢、もろみ酢において、メラニン生 成抑制作用が見られ、特にパルサミコ齚においては高いメラニン生成抑制作用を確 認し得たのである。
図面の簡単な説明
[0012] [図 1]本発明に係る美白剤、メラニン生成抑制剤を用いたメラニン生成抑制試験の結 果を示すグラフ図で、マウス由来メラノーマ細胞におけるメラニン生成率を示す。
Claims
請求の範囲
[I] ぶどう酢、黒酢、もろみ酢またはこれらの抽出物より選ばれる 1種もしくは 2種以上を 含有することを特徴とする経口投与用の美白剤。
[2] ぶどう酢、黒酢、もろみ酢またはこれらの抽出物より選ばれる 1種もしくは 2種以上を 含有することを特徴とする経口投与用のメラニン生成抑制剤。
[3] ぶどう酢、もろみ酢またはこれらの抽出物より選ばれる 1種もしくは 2種以上を含有す ることを特徴とする外用剤としての美白剤。
[4] ぶどう酢、もろみ酢またはこれらの抽出物より選ばれる 1種もしくは 2種以上を含有す ることを特徴とする外用剤としてのメラニン生成抑制剤。
[5] 請求項 3記載の美白剤または請求項 4記載のメラニン生成抑制剤を含有することを 特徴とする化粧品。
[6] ぶどう酢がポリフエノールを 100mg/100ml〜1000mg/100ml含有するぶどう酢で ある請求項 1または請求項 3記載の美白剤。
[7] ぶどう酢がポリフエノールを 100mg/100ml〜1000mg/100ml含有するぶどう酢で ある請求項 2または請求項 4記載のメラニン生成抑制剤。
[8] ぶどう酢がモデナ産のバルサミコ酢である請求項 1または請求項 3記載の美白剤。
[9] ぶどう酢がモデナ産のバルサミコ酢である請求項 2または請求項 4記載のメラニン生 成抑制剤。
[10] 請求項 1または 3記載の美白剤を含有する医薬品。
[II] 請求項 2または 4記載のメラニン生成抑制剤を含有する医薬品。
[12] 請求項 1記載の美白剤を含有する飲食用組成物。
[13] 請求項 2記載のメラニン生成抑制剤を含有する飲食用組成物。
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Also Published As
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