WO2006003909A1 - 脂肪燃焼促進剤 - Google Patents

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Hiroaki Tanaka
Yoshinobu Kiso
Taeko Iino
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Suntory Limited
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    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
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Definitions

  • the present invention relates to a fat burning accelerator, a body fat reducing agent, a fat accumulation preventing agent useful for maintaining health, and a food and drink for promoting fat burning, reducing body fat, or preventing fat accumulation.
  • Proanthocyanidins are a kind of polyphenols contained in plants and are known to have various activities such as antioxidant activity (Patent Document 1, Non-Patent Document 1 and Non-Patent Document 2). . Proanthocyanidins are known to have superoxide radical scavenging activity, and synergistic action with vitamin C, which has anti-acidic activity, has been reported (Non-Patent Document 1). In addition, as a clinical action, the therapeutic effect on chronic knee inflammation is known (Non-Patent Document 1 and Non-Patent Document 2).
  • Patent Document 1 Japanese Patent Publication No. 3-7232
  • Non-Patent Document 1 Bagchi D. et al., Toxicology, 2000, 148, p. 187-189
  • Non-Patent Document 2 Fremont L. et al., Life Sciences, 1999, 64th, p. 2511-2521
  • the present invention is a novel fat burning promoter, body fat reducing agent, fat accumulation preventing agent, fat burning promoting, body fat reducing or fat accumulation capable of enhancing lipid metabolism without changing the total heat consumption.
  • the purpose is to provide food and drink for prevention.
  • proanthocyanidins are useful as fat burning promoters, body fat reducing agents, and fat accumulation preventing agents.
  • the present invention provides:
  • a fat burning accelerator characterized by containing proanthocyanidins as an active ingredient
  • a body fat reducing agent comprising proanthocyanidin as an active ingredient
  • a fat accumulation inhibitor comprising proanthocyanidin as an active ingredient
  • a food or drink comprising the fat combustion accelerator according to any one of [1] to [4],
  • a food and drink comprising the body fat reducing agent according to any one of [5] to [8],
  • a food and drink comprising the fat accumulation inhibitor according to any one of [9] to [12],
  • a fat-burning food, food or drink for reducing body fat or preventing fat accumulation characterized by containing proanthocyanidin as an active ingredient
  • the fat burning promoter, body fat reducing agent, fat accumulation preventing agent, and the food and drink for promoting fat burning, reducing body fat, or preventing fat accumulation of the present invention are useful for maintaining health.
  • the effect is that lipid metabolism can be enhanced without changing the amount of heat consumed.
  • FIG. 1 shows the calculation results of total heat consumption, carbohydrate heat consumption, and lipid heat consumption in Test Example 1.
  • the fat burning accelerator, body fat reducing agent, fat accumulation preventing agent of the present invention, and food and drink for promoting fat burning, body fat reducing or preventing fat accumulation (hereinafter collectively referred to as "fat burning accelerator” U)) is characterized by containing proanthocyanidin as an active ingredient.
  • the proanthocyanidins used as active ingredients such as the fat burning accelerator of the present invention have a degree of polymerization of 2 or more, preferably 2 or more, preferably flavan 3-ol and / or flavan 3,4-diol.
  • 2- refers to a group of compounds, derivatives, and stereoisomers thereof composed of a LO polymer, more preferably a 2- to 4-condensation polymer.
  • OPC oligomeric proanthocyanidin; oligo meric proanthocyanidin
  • OPC is a powerful antioxidant (Ref: JP 3-7322) and is abundant in plant leaves, crusts, fruit peels or seeds. Specifically, it is contained in grapes, pine husks, peanut skins, yews, -sea acacia fruits, cowberry, blueberries, strawberries, apogado, barley, wheat, soybeans, black soybeans and cacao. It is also known that West African cola nuts and Peruvian rata roots also contain OPC! /. OPC is a substance that cannot be produced in the human body! /.
  • proanthocyanidin used as an active ingredient such as the fat burning accelerator of the present invention
  • the origin of the raw material or the utilization part of the raw material, the production method, and the purification method are not limited at all.
  • Food ingredients such as ground or seed grinds, or extracts thereof can be used.
  • Proanthocyanin is a known method [for example, the method described in Patent Document 1 is an extraction method from pine husks; RW Hemingway et al., Phytochemistry , 1983, No. 22, pp. 275—281]! By adopting a similar method, the above-mentioned various plant strengths can be easily obtained.
  • the pine husk extract is obtained by extracting pine husk with water or an organic solvent.
  • water warm water or hot water is used.
  • organic solvent used for extraction an organic solvent acceptable for food or pharmaceutical production is used, for example, methanol, ethanol, propanol, butanol, butane, acetone, hexane, cyclohexane, propylene glycol.
  • water and organic solvent may be used alone or in combination.
  • hot water, hydrous ethanol, and hydrous propylene glycol are preferably used.
  • the method for extracting proanthocyanidins from matsutake mushrooms is not particularly limited, and for example, a warm extraction method, a supercritical fluid extraction method, or the like is used.
  • the supercritical fluid extraction method is a method of performing extraction using a supercritical fluid that is a fluid in a state of exceeding the critical point (critical temperature, critical pressure) of a gas-liquid substance.
  • a supercritical fluid carbon dioxide, ethylene, propane, nitrous acid nitrogen (laughing gas) and the like are used, and carbon dioxide is particularly preferably used.
  • the supercritical fluid extraction method includes an extraction step of extracting a target component with a supercritical fluid and a separation step of separating the target component and the supercritical fluid.
  • a separation step any one of extraction separation by pressure change, extraction separation by temperature change, or extraction separation using an adsorbent and an absorbent may be performed.
  • Supercritical fluid extraction may also be performed by an entrainer addition method.
  • this method for example, about 220% of ethanol, propanol, n-xane, acetone, toluene, and the like are added to the supercritical fluid, and supercritical fluid extraction is performed with the obtained extraction fluid, so that a coating such as OPC is obtained.
  • This is a method of dramatically increasing the solubility of the extract in the extraction fluid or enhancing the selectivity of the separation, and is a method for efficiently obtaining a pine husk extract.
  • the extraction of pine mushroom force can be performed by a liquid carbon dioxide batch method, a liquid diacid salt A carbon reflux method, a supercritical diacid-carbon reflux method, or the like may be used.
  • the proanthocyanidin obtained as described above is obtained in a liquid or semi-solid form, and the extraction solvent is removed from this by a known method such as distillation under reduced pressure, spray drying, freeze drying and the like. Then, it can be used as it is as a proanthocyanidin-containing concentrate or dried product.
  • a known method such as distillation under reduced pressure, spray drying, freeze drying and the like. Then, it can be used as it is as a proanthocyanidin-containing concentrate or dried product.
  • the purpose can be achieved by employing known purification means such as column chromatography and countercurrent distribution.
  • Proanthocyanin contained in the fat burning accelerator of the present invention is well dissolved in water and has high absorbability to living bodies. It is easy to mix in foods and drinks in a state of maintaining its function with high stability under any of acidic, neutral and alkaline conditions. In addition, an effect can be expected in a short period after the start of ingestion, and a sufficient effect can be obtained even with a small amount of ingestion. High utility value. Therefore, the food and drink of the present invention may be, for example, health foods, health functional foods (specific health foods, nutritional functional foods) and the like!
  • the fat burning accelerator, body fat reducing agent, and fat accumulation preventing agent of the present invention include tablets, pills, capsules, granules, powders, powders, liquids, etc.
  • the solid or solution can be appropriately prepared by a known method. That is, a solid preparation or a liquid preparation useful as the preparation of the present invention is produced by mixing proanthocyanidin and, if desired, an additive and using a well-known well-known preparation method.
  • additives include excipients, pH adjusters, cooling agents, suspending agents, diluents, antifoaming agents, thickeners, solubilizers, disintegrating agents, binders, lubricants, anti-oxidants.
  • An oxidizing agent, a coating agent, a coloring agent, a flavoring agent, a surfactant, a plasticizer, a fragrance and the like can be mentioned.
  • excipient examples include sugar alcohols such as D-sorbitol, D-mannitol and xylitol, sugars such as glucose, sucrose, lactose and fructose, crystalline cellulose, carmellose sodium, and phosphate.
  • sugar alcohols such as D-sorbitol, D-mannitol and xylitol
  • sugars such as glucose, sucrose, lactose and fructose
  • crystalline cellulose crystalline cellulose
  • carmellose sodium examples of the excipient
  • phosphate examples include sugar alcohols such as D-sorbitol, D-mannitol and xylitol, sugars such as glucose, sucrose, lactose and fructose, crystalline cellulose, carmellose sodium, and phosphate.
  • Calcium hydride wheat starch, rice starch, corn starch, potato starch, dextrin, 13-cyclodextrin, light anhydrous key acid, titanium oxide, or magnesium metasilicate
  • Examples of the pH adjuster include citrate, malic acid, sodium hydrogen phosphate, and dipotassium phosphate.
  • Examples of the refreshing agent include 1 menthol or hot water.
  • Examples of the suspending agent include kaolin, carmellose sodium, xanthan gum, methylcellulose, and tragacanth.
  • diluent examples include purified water, ethanol, vegetable oil, and emulsifier.
  • antifoaming agent examples include dimethylpolysiloxane or silicon antifoaming agent.
  • Examples of the thickener include xanthan gum, tragacanth, methylcellulose, and dextrin.
  • solubilizer examples include ethanol, sucrose fatty acid ester, and macrogol.
  • disintegrant examples include low-substituted hydroxypropylcellulose, carboxymethylcellulose calcium, croscarmellose sodium, hydroxypropyl starch, or partially alpha-monified starch.
  • binder examples include methyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, polyvinyl pyrrolidone, gelatin, gum arabic, ethyl cellulose, polybutyl alcohol, pullulan, alpha-unified starch, agar, tragacanth, and alginic acid.
  • examples thereof include sodium or propylene glycol alginate.
  • Examples of the lubricant include stearic acid, magnesium stearate, calcium stearate, polyoxyl stearate, cetanol, talc, hydrogenated oil, sucrose fatty acid ester, dimethylpolysiloxane, beeswax and beeswax wax. It is done.
  • Examples of the antioxidant include ascorbic acid, dibutylhydroxytoluene (BHT),? Examples include propyl gallate, butylhydroxyl-sol (BHA), tocopherol or taenoic acid.
  • Examples of the coating agent include hydroxypropylmethylcellulose, hydroxypropenoresenorelose, methinoresenorelose, ethinoresenorelose, hydroxypropinoremethylolcellulose phthalate, hydroxypropinoremethinolecellulose acetate succinate. , Carboxymethylethyl cellulose, cellulose acetate phthalate, poly (blucetal) jetylaminoacetate, aminoalkyl methacrylate copolymer, hydroxypropylmethylcellulose acetate succinate, methacrylic acid copolymer, poly (buracetate) jetylaminoacetate or shellac Etc.
  • colorant examples include turmeric extract, riboflavin, titanium oxide or caroten solution.
  • flavoring agent examples include citrate, adipic acid, ascorbic acid, fructose, D-sorbitol, glucose, saccharin sodium, simple syrup, sucrose, honey, amachiya, kang, nou, orange oil, spruce tincture, wikiu oil , No, force or menthol.
  • surfactant examples include polyoxyethylene hydrogenated castor oil, glyceryl monostearate, sorbitan monostearate, sorbitan monolaurate, polyoxyethylene polyoxypropylene, polysorbates, sodium lauryl sulfate, macrogol or sucrose fatty acid.
  • examples include esters.
  • plasticizer examples include triethyl taenoate, polyethylene glycol, triacetin, and cetanol.
  • fragrances examples include natural fragrances such as animal fragrances and plant fragrances, and synthetic fragrances such as isolated fragrances and pure synthetic fragrances.
  • the amount of proanthocyanin in the preparation of the present invention is usually about 1 to 80% by weight, preferably about 2 to 50% by weight, based on the whole preparation.
  • the administration method of the preparation of the present invention may be oral or parenteral.
  • the dose of proanthocyanin, which is an active ingredient of the present invention varies depending on the type, dosage form, patient age, body weight, indication symptoms, etc. One to several times a day, a single dose of about 1 to 500 mg, preferably about 3 to 300 mg may be administered.
  • the food / beverage product of the present invention is produced by blending proanthocyanidin or the above-mentioned proanthocyanin-containing preparation into the food / beverage product material during the production of the food / beverage product.
  • solid foods such as bread, chewing gum, cookies, chocolate, cereals, jams, ice cream, yogurt, jelly, etc., creamy or gelled foods, juice, coffee, All food forms such as cocoa, green tea, oolong tea and tea beverages can be used.
  • it can also mix
  • Puroantoshia - Gin or the Puroantoshia - gin amount to a food or drink material containing formulations are particularly limited, such bur, usually about 0.0001 to 80 weight 0/0, preferably from about 0.005 to 50 weight 0 / 0 .
  • the intake of proanthocyanidin may be the same as the dose of the above-mentioned in-month ⁇ drug because there is no concern about side effects.
  • the food or drink of the present invention is suitably used for burning body fat, reducing body fat, or preventing body fat accumulation.
  • Example tablet 8 parts by weight of French coast pine husk extract containing at least 40% by weight of proanthocyanidin (20% by weight or more as OPC) and at least 5% by weight of strength, 22 parts by weight of crystal cell mouth, A tablet (250 mg per tablet, content of proanthocyanin 9.5 mg) was prepared (sample tablet) in which 66 parts by weight of lactose, 3 parts by weight of sucrose ester, and 1 part by weight of dioxazene were combined.
  • Tablets 250 mg per tablet were produced (placebo tablets) in the same manner as in Example 1 except that the French coast pine husk extract was not used.
  • the amount of heat consumed per unit time was calculated using the Zuntz Schmburg-Lusk formula (Formula 1).
  • the amount of heat consumed by lipid was calculated by subtracting the amount of heat consumed by carbohydrates from the total amount of heat consumed.
  • Figure 1 and Table 1 show the calculation results of total heat consumption, carbohydrate heat consumption, and lipid heat consumption.
  • the present invention it is possible to provide a novel fat burning accelerator, body fat reducing agent, fat accumulation preventing agent, and food and drink for promoting fat burning, reducing body fat or preventing fat accumulation, which enhance lipid metabolism.

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Abstract

 本発明は、プロアントシアニジンを有効成分として含有することを特徴とする、総消費熱量を変えることなく、脂質代謝を亢進できる新規な脂肪燃焼促進剤を提供する。

Description

明 細 書
脂肪燃焼促進剤
技術分野
[0001] 本発明は、健康維持のために有用な脂肪燃焼促進剤、体脂肪軽減剤、脂肪蓄積 防止剤、ならびに脂肪燃焼促進用、体脂肪軽減用または脂肪蓄積防止用飲食品に 関する。
背景技術
[0002] プロアントシァ-ジンは植物中に含有されるポリフエノールの一種で、抗酸化作用 などの種々の活性を有することが知られている (特許文献 1、非特許文献 1および非 特許文献 2)。プロアントシァ-ジンは、その作用として、スーパーォキシドラジカル消 去活性が知られ、抗酸ィ匕作用をもつビタミン Cとの相乗作用が報告されている (非特 許文献 1)。また、臨床作用として、慢性膝炎に対する治療効果が知られている (非特 許文献 1および非特許文献 2)。
[0003] 特許文献 1 :特公平 3— 7232号公報
非特許文献 1:バグチ ·ディー (Bagchi D. )ら、トキシコロジー(Toxicology)、 200 0年,第 148卷、 p. 187- 189
非特許文献 2:フレモント ·エル(Fremont L. )ら、ライフ ·サイエンス (Life Scienc es) , 1999年,第 64卷、 p. 2511 - 2521
発明の開示
発明が解決しょうとする課題
[0004] 本発明は、総消費熱量を変えることなぐ脂質代謝を亢進できる新規な脂肪燃焼促 進剤、体脂肪軽減剤、脂肪蓄積防止剤、ならびに脂肪燃焼促進用、体脂肪軽減用 または脂肪蓄積防止用飲食品を提供することを目的とする。
課題を解決するための手段
[0005] 本発明者らは、上記目的を達成すべく鋭意検討した結果、プロアントシァ-ジンを 投与した場合とプロアントシァ-ジンを投与しな 、場合とを比較したところ、両者の間 に総消費熱量には差はないが、プロアントシァ-ジン投与の場合は、脂質代謝は亢 進される、すなわち脂質がより効率的に消費されることを知見し、プロアントシァ-ジ ンが脂肪燃焼促進剤、体脂肪軽減剤、脂肪蓄積防止剤として有用であることを見出 した。
また、本発明者らは、かかる種々の知見を得た後、さらに検討を重ねて本発明を完 成させた。
[0006] すなわち、本発明は、
[1] プロアントシァニジンを有効成分として含有することを特徴とする脂肪燃焼促進 剤、
[0007] [2] プロアントシァニジンが松榭皮由来抽出物であることを特徴とする前記 [1]に記 載の脂肪燃焼促進剤、
[0008] [3] プロアントシァ-ジンがオリゴメリックプロアントシァ-ジンであることを特徴とする 前記 [1]または [2]に記載の脂肪燃焼促進剤、
[0009] [4] 錠剤、ピル、カプセル、顆粒、粉末、散剤または液剤の形態である前記 [1]〜[
3]の 、ずれかに記載の脂肪燃焼促進剤、
[0010] [5] プロアントシァ-ジンを有効成分として含有することを特徴とする体脂肪軽減剤
[0011] [6] プロアントシァニジンが松榭皮由来抽出物であることを特徴とする前記 [5]に記 載の体脂肪軽減剤、
[0012] [7] プロアントシァ-ジンがオリゴメリックプロアントシァ-ジンであることを特徴とする 前記 [5]または [6]に記載の体脂肪軽減剤、
[0013] [8] 錠剤、ピル、カプセル、顆粒、粉末、散剤または液剤の形態である前記 [5]〜[
7]の 、ずれかに記載の体脂肪軽減剤、
[0014] [9] プロアントシァ-ジンを有効成分として含有することを特徴とする脂肪蓄積防止 剤、
[0015] [10] プロアントシァ-ジンが松榭皮由来抽出物であることを特徴とする前記 [9]に 記載の脂肪蓄積防止剤、
[0016] [11] プロアントシァ-ジンがオリゴメリックプロアントシァ-ジンであることを特徴とす る前記 [9]または [10]に記載の脂肪蓄積防止剤、 [0017] [12] 錠剤、ピル、カプセル、顆粒、粉末、散剤または液剤の形態である前記 [9]〜
[ 11 ]の 、ずれかに記載の脂肪蓄積防止剤、
[0018] [13] 前記 [1]〜[4]のいずれかに記載の脂肪燃焼促進剤を含有することを特徴と する飲食品、
[0019] [14] 前記 [5]〜 [8]のいずれかに記載の体脂肪軽減剤を含有することを特徴とす る飲食品、
[0020] [15] 前記 [9]〜[12]のいずれかに記載の脂肪蓄積防止剤を含有することを特徴 とする飲食品、
[0021] [16] プロアントシァ-ジンを有効成分として含有することを特徴とする脂肪燃焼用、 体脂肪軽減用または脂肪蓄積防止用飲食品、
[0022] [17] 体脂肪燃焼用飲食品である前記 [16]記載の飲食品、
[0023] [18] 体脂肪軽減用飲食品である前記 [16]記載の飲食品、
[0024] [19] 体脂肪蓄積防止用飲食品である前記 [16]記載の飲食品、
[0025] [20] プロアントシァ-ジンが松榭皮由来抽出物であることを特徴とする前記 [16]
〜 [19]のいずれかに記載の飲食品、
[0026] [21] プロアントシァ-ジンがオリゴメリックプロアントシァ-ジンであることを特徴とす る前記 [16]〜 [20]の 、ずれかに記載の飲食品、
[0027] [22] 固形食品、ゲル状食品または飲料である前記 [16]〜[21]のいずれかに記 載の飲食品、および
[0028] [23] 清涼飲料または茶飲料である前記 [16]〜[22]のいずれかに記載の飲食品 に関する。
発明の効果
[0029] 本発明の脂肪燃焼促進剤、体脂肪軽減剤、脂肪蓄積防止剤、ならびに脂肪燃焼 促進用、体脂肪軽減用または脂肪蓄積防止用飲食品は、健康維持のために有用で あり、総消費熱量を変えることなぐ脂質代謝を亢進できるという効果を奏する。
図面の簡単な説明
[0030] [図 1]試験例 1における総消費熱量、糖質消費熱量、脂質消費熱量の算出結果を示 す線図である。
発明を実施するための最良の形態
[0031] 本発明の脂肪燃焼促進剤、体脂肪軽減剤、脂肪蓄積防止剤、ならびに脂肪燃焼 促進用、体脂肪軽減用または脂肪蓄積防止用飲食品(以下、これらをまとめて「脂肪 燃焼促進剤など」とも 、う)は、プロアントシァ-ジンを有効成分として含有することを 特徴とする。
[0032] 本発明の脂肪燃焼促進剤などの有効成分として用いられるプロアントシァ-ジンと は、フラバンー3—オールおよび/またはフラバン 3, 4—ジオールを構成単位とす る重合度が 2以上、好ましくは 2〜: LO量体、さらに好ましくは 2〜4量体の縮重合体か らなる化合物群、誘導体およびそれらの立体異性体を指称する。プロアントシァニジ ンのうち、フラバン 3—オールおよび Zまたはフラバン 3, 4—ジオールを構成単 位とする重合度が 2〜4の縮重合体を OPC (オリゴメリックプロアントシァ-ジン; oligo meric proanthocyanidin) t 、う。 OPCは強力な抗酸化物質であり(参照:特公平 3— 7232)、植物の葉、榭皮、果物の皮もしくは種子の部分に豊富に含有されている 。具体的には、ブドウ、松の榭皮、ピーナッツの薄皮、イチヨウ、 -セアカシアの果実、 コケモモ、ブルーベリー、イチゴ、アポガド、大麦、小麦、大豆、黒大豆、カカオなどに 含まれている。また、西アフリカのコーラナッツ、ペルーのラタ-ァの根にも OPCが含 まれて!/、ることが知られて!/、る。 OPCはヒトの体内では生成することができな!/、物質 である。
[0033] 本発明の脂肪燃焼促進剤などの有効成分として用いられるプロアントシァ-ジンに ついては、原料の由来あるいは原料の利用部分、製造法、精製法は何ら制限されな いが、上記の榭皮、果実もしくは種子の粉砕物、またはこれらの抽出物のような食品 原料を使用することができる。特に松榭皮、さらに好ましくは OPCが豊富に含まれて V、るフランス海岸松榭皮の抽出物を用いることが好ま 、。フランス海岸松榭皮はプ 口アントシァニジンの原料として好ましく用いられる。
[0034] プロアントシァ-ジンは、公知の方法 [例えば、特許文献 1に記載の方法ある 、は松 の榭皮からの抽出法;アール'ダブル 'ヘミングウェイ(R. W. Hemingway)ら、フイト ケミストリー(Phytochemistry) , 1983年,第 22卷、 p. 275— 281]ある!/ヽ ίまそれ【こ 準じた方法を採用することによって上記各種植物体力 容易に得ることができる。
[0035] 以下、 OPCを豊富に含む松榭皮の抽出物を例に挙げて、プロアントシァ-ジンの 調製方法を説明する。
[0036] 松榭皮抽出物は、松榭皮を水または有機溶媒で抽出して得られる。水を用いる場 合には、温水または熱水が用いられる。抽出に用いる有機溶媒としては、食品あるい は薬剤製造に許容される有機溶媒が用いられ、例えば、メタノール、エタノール、プロ パノール、ブタノール、ブタン、アセトン、へキサン、シクロへキサン、プロピレングリコ ール、含水エタノール、含水プロピレングリコール、ェチルメチルケトン、グリセリンン、 酢酸メチル、酢酸ェチル、ジェチルエーテル、ジクロロメタン、食用油脂、 1, 1, 1, 2 —テトラフルォロェタン、 1, 2—トリクロロェテンなどが挙げられる。これらの水および 有機溶媒は単独で用いてもよいし、組み合わせて用いてもよい。特に、熱水、含水ェ タノール、含水プロピレングリコールが好適に用 、られる。
[0037] 松榭皮カもプロアントシァニジンを抽出する方法は、特に限定されないが、例えば、 加温抽出法、超臨界流体抽出法などが用いられる。
[0038] 超臨界流体抽出法は、物質の気液の臨界点(臨界温度、臨界圧力)を超えた状態 の流体である超臨界流体を用いて抽出を行う方法である。超臨界流体としては、二 酸化炭素、エチレン、プロパン、亜酸ィ匕窒素(笑気ガス)などが用いられ、とりわけ二 酸化炭素が好適に用いられる。
[0039] 超臨界流体抽出法は、目的成分を超臨界流体によって抽出する抽出工程および 目的成分と超臨界流体とを分離する分離工程からなる。分離工程は、圧力変化によ る抽出分離、温度変化による抽出分離、または吸着剤、吸収剤を用いた抽出分離の いずれを行ってもよい。
[0040] また、ェントレーナー添加法による超臨界流体抽出を行ってもよい。この方法は、超 臨界流体に、例えば、エタノール、プロパノール、 n キサン、アセトン、トルエンな どを 2 20%程度添加し、得られた抽出流体で超臨界流体抽出を行うことによって、 OPCなどの被抽出物の抽出流体に対する溶解度を飛躍的に上昇させる、あるいは 分離の選択性を増強させる方法であり、効率的に松榭皮抽出物を得る方法である。
[0041] 松榭皮力 の抽出は、上記の方法以外に、液体二酸化炭素回分法、液体二酸ィ匕 炭素還流法、超臨界二酸ィ匕炭素還流法などにより行ってもよい。
[0042] 以上のようにして得られたプロアントシァ-ジンは、液状もしくは半固形状の形態で 得られるが、このものから抽出溶媒を減圧留去、スプレードライ、凍結乾燥等の公知 の方法によって除去すれば、そのままプロアントシァ-ジン含有濃縮物や乾燥物とし て使用することができる。さらに精製するには、カラムクロマトグラフィー、向流分配法 等の公知の精製手段を採用して、 目的を達成することができる。
[0043] 本発明の脂肪燃焼促進剤などに含まれるプロアントシァ-ジンは、水によく溶解し、 生体への吸収性が高い。酸性、中性、アルカリ性のいずれの条件においても安定性 が高ぐその機能を維持した状態で飲食品に配合することが容易である。また、摂取 開始後短期間で効果が期待でき、少量の摂取でも十分な効果を得られるため、飲食 品としての摂取許容量および摂取形態に制限のある幼児や老人等への食事素材と して、利用価値が高い。そのため、本発明の飲食品は、例えば健康食品、保健機能 食品 (特定保健用食品、栄養機能食品)等であってよ!ヽ。
[0044] 本発明の脂肪燃焼促進剤、体脂肪軽減剤、脂肪蓄積防止剤 (以下、まとめて本発 明の製剤ともいう)は、錠剤、ピル、カプセル、顆粒、粉末、散剤、液剤等の固形また は溶液の形態に公知の方法により適宜調製することができる。即ち、本発明の製剤と して有用な固形製剤または液状製剤は、プロアントシァ-ジンと所望により添加剤と を混合し、従来充分に確立された公知の製剤製法を用いることにより製造される。添 加剤としては、例えば賦形剤、 pH調整剤、清涼化剤、懸濁化剤、希釈剤、消泡剤、 粘稠剤、溶解補助剤、崩壊剤、結合剤、滑沢剤、抗酸化剤、コーティング剤、着色剤 、矯味矯臭剤、界面活性剤、可塑剤または香料などが挙げられる。
[0045] 上記賦形剤としては、例えば、 D—ソルビトール、 D—マン-トール或いはキシリトー ルなどの糖アルコール、ブドウ糖、白糖、乳糖或いは果糖などの糖類、結晶セルロー ス、カルメロースナトリウム、リン酸水素カルシウム、コムギデンプン、コメデンプン、トウ モロコシデンプン、バレイショデンプン、デキストリン、 13ーシクロデキストリン、軽質無 水ケィ酸、酸化チタン、またはメタケイ酸アルミン酸マグネシウムなどが挙げられる。
[0046] 上記 pH調整剤としては、例えばクェン酸、リンゴ酸、リン酸水素ナトリウムまたはリン 酸二カリウムなどが挙げられる。 上記清涼化剤としては、例えば 1 メントールまたはハツ力水などが挙げられる。 上記懸濁化剤としては、例えば、カオリン、カルメロースナトリウム、キサンタンガム、 メチルセルロースまたはトラガントなどが挙げられる。
上記希釈剤としては、例えば精製水、エタノール、植物油または乳化剤等が挙げら れる。
上記消泡剤としては、例えばジメチルポリシロキサンまたはシリコン消泡剤などが挙 げられる。
[0047] 上記粘稠剤としては、例えばキサンタンガム、トラガント、メチルセルロースまたはデ キストリンなどが挙げられる。
上記溶解補助剤としては、例えばエタノール、ショ糖脂肪酸エステルまたはマクロゴ ールなどが挙げられる。
上記崩壊剤としては、例えば低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメ チルセルロースカルシウム、クロスカルメロースナトリウム、ヒドロキシプロピルスターチ または部分アルファ一化デンプンなどが挙げられる。
[0048] 上記結合剤としては、例えばメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒド ロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニールピロリドン、ゼラチン、アラビアゴム、ェ チルセルロース、ポリビュルアルコール、プルラン、アルファ一化デンプン、カンテン、 トラガント、アルギン酸ナトリウムまたはアルギン酸プロピレングリコールエステルなど が挙げられる。
[0049] 上記滑沢剤としては、例えばステアリン酸、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸 カルシウム、ステアリン酸ポリオキシル、セタノール、タルク、硬化油、ショ糖脂肪酸ェ ステル、ジメチルポリシロキサン、ミツロウまたはサラシミツロウなどが挙げられる。 上記抗酸化剤としては、例えばァスコルビン酸、ジブチルヒドロキシトルエン(BHT) 、?殳食子酸プロピル、ブチルヒドロキシァ-ソール(BHA)、トコフエロールまたはタエ ン酸などが挙げられる。
[0050] 上記コーティング剤としては、例えば、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキ シプロピノレセノレロース、メチノレセノレロース、ェチノレセノレロース、ヒドロキシプロピノレメチ ノレセルロースフタレート、ヒドロキシプロピノレメチノレセルロースアセテートサクシネート、 カルボキシメチルェチルセルロース、酢酸フタル酸セルロース、ポリビュルァセタール ジェチルァミノアセテート、アミノアルキルメタアタリレートコポリマー、ヒドロキシプロピ ルメチルセルロースアセテートサクシネート、メタアクリル酸コポリマー、ポリビュルァセ タートジェチルァミノアセテートまたはセラックなどが挙げられる。
上記着色剤としては、例えばゥコン抽出液、リボフラビン、酸ィ匕チタンまたはカロチ ン液などが挙げられる。
[0051] 上記矯味矯臭剤としては、例えばクェン酸、アジピン酸、ァスコルビン酸、果糖、 D —ソルビトール、ブドウ糖、サッカリンナトリウム、単シロップ、白糖、ハチミツ、アマチヤ 、カン、ノウ、オレンジ油、トウヒチンキ、ウイキヨゥ油、ノ、ッ力またはメントールなどが挙げ られる。
上記界面活性剤としては、例えば、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、モノステアリ ン酸グリセリン、モノステアリン酸ソルビタン、モノラウリン酸ソルビタン、ポリオキシェチ レンポリオキシプロピレン、ポリソルベート類、ラウリル硫酸ナトリウム、マクロゴール類 またはショ糖脂肪酸エステルなどが挙げられる。
上記可塑剤としては、例えばタエン酸トリエチル、ポリエチレングリコール、トリァセチ ンまたはセタノールなどが挙げられる。
上記香料としては、例えば、動物性香料或いは植物性香料等の天然香料、または 単離香料或いは純合成香料等の合成香料などが挙げられる。
[0052] 本発明の製剤中のプロアントシァ-ジンの量は、製剤全体に対して、通常約 1〜80 重量%、好ましくは約 2〜50重量%である。
本発明の製剤の投与方法は、経口でも非経口であってもよい。また、本発明の有 効成分であるプロアントシァ-ジンの投与量は、その種類、その剤型、また患者の年 令、体重、適応症状などによって異なるが、例えば内月 β剤の場合は、成人 1日 1〜数 回、 1回量約 l〜500mg、好ましくは 3〜300mg程度投与するのがよい。
[0053] 本発明の飲食品は、飲食品製造時にプロアントシァ-ジンまたは上記プロアントシ ァ-ジン含有製剤を飲食品材料に配合することにより製造される。例えば、パン、チ ユーインガム、クッキー、チョコレート、シリアル等の固形食品、ジャム、アイスクリーム、 ヨーグルト、ゼリー等のジャム状、クリーム状またはゲル状食品、ジュース、コーヒー、 ココア、緑茶、ウーロン茶、紅茶等の飲料等のあらゆる食品形態にすることが可能で ある。また、調味料、食品添加物等に配合することもできる。プロアントシァ-ジンまた は上記プロアントシァ-ジン含有製剤の飲食品材料への配合量は、特に限定されな いが、通常約 0. 0001〜80重量0 /0、好ましくは約 0. 005〜50重量0 /0である。また、 特に飲料の場合は、 lmgZL〜20gZL、好ましくは 2mgZL〜: LOgZLである。
[0054] また、本発明が飲食品である場合のプロアントシァ-ジンの摂取量は、副作用の心 配がないことから上記内月 β剤の投与量と同等の量であってよい。
本発明の飲食品は、体脂肪燃焼用、体脂肪軽減用または体脂肪蓄積防止用に好 適に用いられる。
実施例
[0055] 以下、 OPCを豊富に含む松榭皮抽出物を例に挙げて、実施例により本発明を詳し く説明する力 本発明はこれに限定されるものではない。
[0056] (実施例 1)
プロアントシァ-ジンを 40重量%以上(OPCとして 20重量%以上)含有し、かつ力 テキンを 5重量%以上含有するフランス海岸松榭皮抽出物を 8重量部、結晶セル口 ース 22重量部、乳糖 66重量部、ショ糖エステル 3重量部、二酸ィ匕ケィ素 1重量部配 合する錠剤(1錠あたり 250mg、プロアントシァ-ジンの含有量 9. 5mg)を製造した( サンプル錠)。
[0057] (比較例 1)
フランス海岸松榭皮抽出物を用いなカゝつたこと以外、実施例 1と同様にして錠剤(1 錠あたり 250mg)を製造した (プラセボ錠)。
[0058] (試験例 1)
成人男性 9名(年齢 22. 1 ± 1. 1歳)を対象として、二重盲検クロスオーバー法によ り、実施例 1で製造したサンプル錠または比較例 1で製造したプラセボ錠を 1週間摂 取した後、固定負荷運動を行った。 1週間のゥォッシュ 'アウト (wash out)期間を設 けた後、前回摂取しなかったいずれか一方を 1週間摂取し、再度固定負荷運動を行 つた。固定負荷運動 3日前より食事は、タンパク質 +脂質:糖質が 1 : 1になるように調 整した。 プロアントシァニジンの投与は、 1日 1回、プロアントシァニジンの 1日の投与量は、 被験者の体重に関係なぐ一律 2錠 Z日(19mgZ日)とした。固定負荷運動は、あら 力じめ 4分 20ワット漸増の運動負荷試験を実施し、血中乳酸濃度 2mM相当の運動 負荷を算出して、被験者ごとの固定負荷運動強度を決定した。固定負荷運動は 60 分間とした。
被験者を固定負荷運動開始 30分前から安静下に置き、運動開始 15分前、運動開 始直前 (0分)、運動開始 15分後、 30分後、 45分後、運動終了時 (60分)、運動終了 15分後(75分)に呼気ガスをそれぞれ採取した。各時点における採取した呼気ガス の酸素摂取量 (mlZ分) (VO )
2および二酸化炭素生成量 (mlZ分) (VCO )
2を質量 分析方式総合呼気ガス分析装置 (ARCO— 1000シリーズ、アルコシステム社製)に より測定し、それぞれの時点での VO /VCOを算出して呼吸商 (RQ)とした。
2 2
[0059] 得られた値を用いて、以下の方法により、総消費量、糖質消費熱量および脂質消 費熱量を算出した。
単位時間あたりの消費熱量については、 Zuntz Schmburg— Luskの計算式(計 算式 1)により算出した。
総消費熱量については、得られた単位時間あたりの消費熱量のうち、運動開始 15 分後、 30分後、 45分後、運動終了時 (60分)の 4ポイントの平均値に 60分を乗じるこ とにより算出した。
糖質消費熱量にっ 、ては、下記計算式 2を用いて糖質消費熱量の比率 (新エス力 21シリーズ 16 新エス力 21運動生理学、同文書院、 P. 26 参照)を得た後、総消 費熱量を積算することで算出した。
脂質消費熱量については、総消費熱量から糖質消費熱量を減じて算出した。 総消費熱量、糖質消費熱量、脂質消費熱量の算出結果を図 1および表 1に示す。
[0060] (計算式 1) Zuntz Schmburg— Luskの計算式
[数 1] 単位時間あたりの消費熱量 [ k c a l /m i n ] =V02 [m I /m i n] X (308 1 7 + 1 . 23 X RQ) / 1 000
[0061] (計算式 2)糖質消費熱量の比率の計算式
[数 2] 糖質消費熱量の比率 [ % ] = 34 1 . 67 X RQ - 240. 52
[0062] [表 1]
Figure imgf000013_0001
[0063] 図 1および表 1に示すように、運動前の消費熱量はサンプル錠摂取時とプラセボ錠 摂取時での差は認められなかった。運動開始時から運動終了時までの累積消費熱 量をサンプル錠摂取時とプラセボ錠摂取時で比較したところ、総消費熱量に差は認 められな力つた力 糖質と脂質との消費熱量を比較したところ、サンプル錠摂取時は プラセボ錠摂取時に対して有意に糖質の消費熱量が少なく、脂質の消費熱量は多 いことが確認された。このことにより、プロアントシァ-ジンが脂質代謝の亢進作用を 有することが分かる。
産業上の利用可能性
[0064] 本発明により、脂質代謝を亢進する新規な脂肪燃焼促進剤、体脂肪軽減剤、脂肪 蓄積防止剤、ならびに脂肪燃焼促進用、体脂肪軽減用または脂肪蓄積防止用飲食 品を提供できる。

Claims

請求の範囲
[I] プロアントシァ-ジンを有効成分として含有することを特徴とする脂肪燃焼促進剤。
[2] プロアントシァ-ジンが松榭皮由来抽出物であることを特徴とする請求の範囲第 1 項に記載の脂肪燃焼促進剤。
[3] プロアントシァ-ジンがオリゴメリックプロアントシァ-ジンであることを特徴とする請 求の範囲第 1項または第 2項に記載の脂肪燃焼促進剤。
[4] 錠剤、ピル、カプセル、顆粒、粉末、散剤または液剤の形態である請求の範囲第 1 項〜第 3項の 、ずれかに記載の脂肪燃焼促進剤。
[5] プロアントシァ-ジンを有効成分として含有することを特徴とする体脂肪軽減剤。
[6] プロアントシァ-ジンが松榭皮由来抽出物であることを特徴とする請求の範囲第 5 項に記載の体脂肪軽減剤。
[7] プロアントシァ-ジンがオリゴメリックプロアントシァ-ジンであることを特徴とする請 求の範囲第 5項または第 6項に記載の体脂肪軽減剤。
[8] 錠剤、ピル、カプセル、顆粒、粉末、散剤または液剤の形態である請求の範囲第 5 項〜第 7項の 、ずれかに記載の体脂肪軽減剤。
[9] プロアントシァ-ジンを有効成分として含有することを特徴とする脂肪蓄積防止剤。
[10] プロアントシァ-ジンが松榭皮由来抽出物であることを特徴とする請求の範囲第 9 項に記載の脂肪蓄積防止剤。
[II] プロアントシァ-ジンがオリゴメリックプロアントシァ-ジンであることを特徴とする請 求の範囲第 9項または第 10項に記載の脂肪蓄積防止剤。
[12] 錠剤、ピル、カプセル、顆粒、粉末、散剤または液剤の形態である請求の範囲第 9 項〜第 11項のいずれかに記載の脂肪蓄積防止剤。
[13] 請求の範囲第 1項〜第 4項のいずれかに記載の脂肪燃焼促進剤を含有することを 特徴とする飲食品。
[14] 請求の範囲第 5項〜第 8項のいずれかに記載の体脂肪軽減剤を含有することを特 徴とする飲食品。
[15] 請求の範囲第 9項〜第 12項のいずれ力に記載の脂肪蓄積防止剤を含有すること を特徴とする飲食品。
[16] プロアントシァ-ジンを有効成分として含有することを特徴とする脂肪燃焼用、体脂 肪軽減用または脂肪蓄積防止用飲食品。
[17] 体脂肪燃焼用飲食品である請求の範囲第 16項に記載の飲食品。
[18] 体脂肪軽減用飲食品である請求の範囲第 16項に記載の飲食品。
[19] 体脂肪蓄積防止用飲食品である請求の範囲第 16項に記載の飲食品。
[20] プロアントシァ-ジンが松榭皮由来抽出物であることを特徴とする請求の範囲第 16 項〜第 19項のいずれかに記載の飲食品。
[21] プロアントシァ-ジンがオリゴメリックプロアントシァ-ジンであることを特徴とする請 求の範囲第 16項〜第 20項のいずれかに記載の飲食品。
[22] 固形食品、ゲル状食品または飲料である請求の範囲第 16項〜第 21項のいずれか に記載の飲食品。
[23] 清涼飲料または茶飲料である請求の範囲第 16項〜第 22項の 、ずれかに記載の 飲^;ロロ。
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