WO2005082874A1

WO2005082874A1 - 新規なベンゾチアゼピン及びベンゾチエピン化合物

Info

Publication number: WO2005082874A1
Application number: PCT/JP2005/003686
Authority: WO
Inventors: Takehiko Sasahara; Mitsunobu Mohri; Ken-Ichi Kasahara
Original assignee: Asahi Kasei Pharma Corporation
Priority date: 2004-02-27
Filing date: 2005-02-25
Publication date: 2005-09-09
Also published as: CN1930137A; JPWO2005082874A1; US20070190041A1; US20120015925A1; CN102293773A; JP4711953B2; AU2005217318A1; EP1719768B1; CA2557576A1; HK1100490A1; EP1719768A1; AU2005217318B2; CN1930137B; CA2557576C; ATE555101T1; EP1719768A4; US7973030B2; KR20070026392A

Description

明細書新規なベンゾチァゼピン及びべンゾチェピン化合物技術分野

本発明は、チォアミド結合及び 4級アンモニゥム置換基を有する新規なベンゾチアゼピン化合物若しくはベンゾチェピン化合物、及びそれらを含有する医薬組成物に関する。また、本発明は、チォアミド結合及び 4級アンモニゥ厶置換基を有する新規なベンゾチアゼピン化合物若しくはベンゾチェピン化合物と、それ以外の冠動脈疾患予防あるいは治療に用いられる化合物との、同時あるいは別々に投与する場合の併用及び Z又は合剤の組み合わせに関する。背景技術

高脂血症は、血液中の中性脂肪ゃコレステロールなどが通常よリも高い状態であり、虚血性疾患の主要な危険因子であることから治療対象として知られている。また、高脂血症は、動脈硬化症を引き起こすことが知られており、特に血中コレステロール値を下げることが動脈硬化症の予防と治療に有効である。動脈硬化症は、心筋梗塞症、脳血栓症、末梢動脈閉塞症、閉塞性動脈硬化症の原因としても知られている。シンドローム Xは、 Re a V e nら（例えば、非特許文献 1 (R e a v e nら、 "D i a b e t e s" , 1 988年、第 37巻、 p. 1 595- 1 607) 参照）が提唱したもので、個々の因子が独立に存在する場合には病態を示す程度ではないにもかかわらず、高インスリン血症、高脂血症、高血圧症、耐糖能異常等の危険因子が個人に集積することで、動脈硬化症が発症するマルチプルリスクファクタ一症候群である。これら疾患の予防もしくは治療には、コレステロール低下剤が有効であると考えられている（例えば、非特許文献 2 ( 「曰本臨床高脂血症上 J 、 I SSN0047-1852) 参照）。現在、市販されている高脂血症治療薬としては、 3— Hy d r o x y— 3— m e t h y I g I u t a r y I c o e n z ymeA (以降、 HMG— CoAと略す）還元酵素阻害薬や胆汁酸吸着剤（陰イオン交換樹脂薬）などがあり、これらは、高脂血症の特に高コレステロール血症、動脈硬化症の予防もしくは治療に用いられている。更に、これらが原因となっている疾患である心筋梗塞症、脳血栓症、末梢動脈閉塞症、閉塞性動脈硬化症の予防もしくは治療にも用いられている。その他の高脂血症治療剤としては抗酸化剤、ニコチン酸誘導体、コレステロ一ル吸収阻害剤などが用いられる。また、 p e r o x i s ome p r o l i f e r a t o r— a c t i v a t e d r e c e p t o r (以下 P P A Rと略す） Of 受容体に作用するフィブラ一ト系薬剤も中性脂肪低下作用及ぴコレステロール低下作用を有するためこの範疇に含まれる。

HMG— Co A還元酵素阻害剤、通称スタチン類は、コレステロール合成経路を阻害し、強力なコレステロール低下作用を示すが、まれに横紋筋融解症という重篤な副作用を引き起こし、時にミオパシーや肝臓障害を引き起こすため、過量で使用されることは少ない。

そのため、スタチン類単剤のみの使用でコレステロールを十分低下させることができない場合には、他の作用メカニズムの高脂血症治療剤と併用投与してコレステロールを目標値まで下げる方法が考えられる。しかし、例えばフィブラ一卜系薬剤と併用する場合、フィブラ一ト系薬剤自身も横紋筋融解症を引き起こすことがあり、この組み合わせによる療法は、横紋筋融解症発症の危険が高くなるため通常用いられない。

スタチン類と陰ィォン交換樹脂薬の組み合わせは、スタチン単独の場合と比較してコレステロール低下効果が増強されるため、スタチン単独では目標値まで低下しない場合には取られうる。しかし、胆汁酸吸着剤は相応の薬剤効果を発揮するためには大量を服用する必要があり、そのため、服用時の困難および便秘など消化管への影響が大きい。また、ビタミン A、 D、 E、 Kなど、あるいは同時に服用した陰イオン性の薬剤も吸着する。これらの影響を考えると、' HMG— Co A還元酵素阻害剤と陰イオン交換樹脂薬のような胆汁酸吸着剤を組み合わせることは、患者が享受すべき最良の治療形態とは言えない。

コレステロール吸収阻害剤と HMG— C o A還元酵素阻害剤の組み合わせは有効である。し力、し、コレステロール吸収阻害剤も、体内に取り込まれ肝臓で代謝されるため、特に肝臓に疾患のある場合は利用することは出来ない。コレステロ —ル吸収阻害剤とフィブラー卜系薬剤との組み合わせは薬物相互作用が懸念されるため、通常用いられない。

これ以外にも、高脂血症を治療しうる薬剤は、 Ch o l e s t e r o l e s t e r t r a n s f e r p r o t e i n (以下 C ETPと略す）阻害剤、二コチン酸おょぴその誘導体、 A c y I c o e n z yme A : c h o I e s t e r o I a c y l t r a n s f e r a s e (以下 A C A Tと略す）阻害剤、 M i c r o s o m a I t r a n s f e r p r o t e i n (1¾ F と略す) P且害剤、などが挙げられるが、体内に吸収されて薬効を発現することは共通し、 H MG-Co A還元酵素阻害剤などの他のコレステロール低下剤と併用する場合の薬物相互作用の可能性が考えられる。

一般に作用メカニズムの異なる薬剤を併用して、一定以上の効果を発現させることは治療上有用であるが、血漿中タンパク質への各薬剤の吸着がある場合、薬剤代謝過程が併用薬剤間で共有される場合には、単剤使用時と比較して血液中の薬剤濃度の急激な上昇、あるいは組織への影響のために副作用発生の危険が高くなる。さらに、冠動脈疾患の危険因子を複数保持する患者の場合、それぞれの危険因子に対処するため複数の薬剤を処方されるケースも少なくない。例えば、高脂血症と高血圧、高脂血症と糖尿病といった組み合わせの場合、高脂血症の治療剤とそれぞれの疾患の治療剤を併用利用するケースが存在する。このとき、薬剤間の相互作用は十分考慮されなくてはならない。発明の開示

本発明は、高脂血症の治療剤及ぴノ又は予防剤として有用な化合物を提供することを目的とする。更には、本発明化合物とその他の薬剤との組み合わせを提供することを目的とする。特に、他の薬剤との相互作用を示さず、安全でかつ組み合わせによる増強効果を得る医薬品の組み合わせを供する。

上記課題を解決するために、本発明者らは種々の化合物を合成し、その活性を研究した結果、下記の式（1 A) 、（1 B ) 又は（1 ) で表される、チォアミド結合及び 4級アンモニゥム置換基を有する新規なベンゾチアゼピン化合物若しくはべンゾチェピン化合物が、高い高脂血症治療及び予防効果を有することを確認し、更に、極めて強力な回腸胆汁酸輸送阻害活性を有し、血中コレステロール低下作用を有することを確認し、コレステロール低下剤として、特に高脂血症、動脈硬化症、シンドローム X等の治療及び予防剤として使用できることを確認した。更に、胆汁うっ滞による肝障害の治療及び予防効果を有することを確認し、胆汁うつ滞に伴う肝障害、特に原発性胆汁性肝硬変及び原発性硬化性胆管炎等の治療及び予防剤として使用できることを確認し、更に、体重減少効果及び脂肪肝治療効果を有することを確認し、肥満及び脂肪肝の治療及び予防剤として使用できることを確認し、更に、脂肪性肝炎の治療効果及び予防効果を有することを確認し、脂肪性肝炎の治療及び予防剤として使用できることを確認した。更に、下記の式 ( 1 A ) 、（1 B) 又は（1 ) で表される化合物と、それ以外の冠動脈疾患の治療及ぴ又は予防剤の有効成分である化合物を組み合わせることにより、高脂血症の治療効果が単剤だけを用いる場合よりも増強することを確認した。

すなわち、本発明は、

( 1 ) 下記の式（1 A )

パラ

[式中、 R^1a及び R^2aは、それぞれ互いに異なっていてもよい、炭素数 1から 1 0のアルキル基、炭素数 2から 10のアルケニル基又は炭素数 2から 10のァルキニル基を示す。

m^aは、 0から 4のいずれかの整数である。 R^xはハロゲン原子、ニトロ基、ァミノ基、シァノ基、ヒドロキシ基、カルボキシ基、一 CONH₂、一 S0₃H、一 NR³R⁴ ( ³及ぴ1^は、それぞれ互いに異なっていてもよい、炭素数 1から 5 のアルキル基を示す。）、炭素数 1から 1 0のアルキル基、炭素数 2から 1 0のアルケニル基又は炭素数 2から 10のアルキニル基を示す。該アル午ル基、アルケニル基及ぴアルキニル基は、フエニル、ナフチル、ピリジル、キノリル、チェニル、フリル、ピペリジル、ピロリジル、モルフォリル、炭素数 3から 7のシク口アルキル、シァノ、ニトロ、ヒドロキシ、ォキソ、チォキソ、カルボキシ、一 CONH₂、一S0₃Hのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよく、更に該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基を構成する 1つ以上のメチレンが、フエ二レン、チェ二レン、フリレン、シクロへキシレン、シクロペンチレン、 — O一、 — S―、一 C0₂一、一 NHCO一、 — NR^8a—、 - N^R^R¹⁰³ —のうちのいずれかで置き変わっていてもよい。 R^8aは炭素数 1から 5のアルキル基又は炭素数 2から 5のアルケニル基を示す。 R^8aにおける該アルキル基及びアルケニル基は、フエニル、炭素数 3から 7のシクロアルキル、ヒドロキシのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよい。 R^9a及ぴ R^1Qaは、それぞれ互いに異なっていてもよい、炭素数 1力、ら 5のアルキル基又は炭素数 2から 5のアルケニル基を示し、フエニル、炭素数 3から 7のシクロアルキル、ヒドロキシのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよい。 W³"はカウンタ一ァニオンを示す。

(A¹, A², A³) の組み合わせは、それぞれ (CH₂, NH, CH) 、（CH₂, CH (OH) , CH) 、（NH, CH (OH) , CH) 又は（CH₂, CH₂, N) を示す。

Yは、一NHCS―、一 NHCSNH—又は一 NHCSO—のいずれかを示す。但し、該一 NHCS—中の一 NHは隣接するベンゼン環に結合するボンドを示し、 CS—は隣接する Z^aに結合するボンドを示し、該一 NHCS O—中の一 NHは隣接するベンゼン環に結合するポンドをし、 CSO—は隣接する Z^aに結合するボンドを示す。

Z^a— (N⁺R^5aR^6aR^7a) nは、 n個の一 N+R^5aR^6aR^7aによって置換された、炭素数 2から 10のアルキル基又はアルケニル基を示し、更に、 Z^aを構成する 1 つ以上のメチレンが、置換基を有してもよいフエ二レン又は一 O—のうちのいずれかで置き変わっていてもよく、該置換基を有してもよいフエ二レンにおける置換基は、炭素数 1から 5のアルキル基、炭素数 1から 5のアルコキシ基、ニトロ基、ハロゲン原子、トリフロロメチル基、一 CH₂N+R^5aR^6aR^7aからなる群から選ばれる 1個以上 4個以下の置換基であり、該置換基はそれぞれ互いに異なってもよい。 nは、 1又は 2の整数である。

N + R^5aR^6aR^7aは、それぞれ独立した下記の I ) 、 II) 、又は III) のいずれかである。

I ) R^5a、 R^6a及び R^7aは、それぞれ互いに異なっていてもよい、炭素数 1から 1 0のアルキル基、炭素数 2から 10のアルケニル基又は炭素数 2から 10のァルキニル基を示す。該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基は、フ Iニル、ナフチル、ピリジル、キノリル、チェニル、フリル、ピペリジル、ピロリジル、モルフォリル、炭素数 3から 7のシクロアルキル、シァノ、ニトロ、ヒドロキシ、ォキソ、チォキソ、カルボキシ、一 CONh — S0₃Hのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよく、更に該アルキル基、アルケニル基及びアルキ二ル基を構成する 1つ以上のメチレンが、フエ二レン、チェ二レン、フリレン、シクロへキシレン、シクロペンチレン、一 O—、一 S―、一 C 0₂—、一 N H C O—、一 N R⁸—、一N+W一 R⁹ R¹⁰—のうちのいずれかで置き変わっていてもよしヽ。 R⁸は炭素数 1から 5のアルキル基又は炭素数 2から 5のアルケニル基を示す。 R⁸における該アルキル基及びアルケニル基は、フエニル、炭素数 3から 7のシクロアルキル、ヒドロキシのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよし、。 R⁹及ぴ R¹°は、それぞれ互いに異なっていてもよい、炭素数 1から 5のァルキル基又は炭素数 2から 5のアルケニル基を示し、フエニル、炭素数 3から 7 - のシクロアルキル、ヒドロキシのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよい。 w-はカウンタ一ァニオンを示す。

I I ) N ⁺ R^5aR^6aR^7aは、アンモニゥム窒素原子に加え、 4個から 9個の炭素原子によって形成されるモノシクロ環又はビシクロ環を示す。但し、 Z^aとの結合位置はアンモニゥム窒素原子である。該モノシクロ環及びビシクロ環は、環を形成する炭素原子のうち 1つが、酸素、窒素又は硫黄のうちのいずれかの原子で置き変わっていてもよく、更に該モノシクロ環及ぴビシクロ環は、ヒドロキシ、ォキソ、チォキソ、シァノ、フエニル、ナフチル、チェニル、ピリジル、炭素数 3 から 7のシクロアルキル、カルボキシ、一 C O N H₂、一 S 0₃H、一 R"のうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよい。 R"は、炭素数 1から 8のァルキル基又は炭素数 2から 8のアルケニル基を示す。 R¹¹における該アルキル基及ぴァルケニル基は、フエニル、ナフチル、ピリジル、キノリル、チェニル、フリル、ピペリジル、ピロリジル、モルフォリル、炭素数 3から 7のシクロアルキル、シァノ、ニトロ、ヒドロキシ、ォキソ、チォキソ、カルボキシ、一 C O N H ₂、一S 0₃Hのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよく、更に該ァルキル基及びアルケニル基を構成する 1つ以上のメチレンが、フ X二レン、チェ二レン、フリレン、シクロへキシレン、シクロペンチレン、一 O—、一 S―、一 C 0₂—、一 N H C O—、 —N R⁸—、 ― N /V—Rg R¹⁰—のうちのいずれかで置き変わっていてもよい。 R⁸、 R⁹、 R¹°、 W"は、前記の通りである。 R^5a、 R^6a又は R ^7aのうち、該モノシクロ環及ぴビシクロ環の形成に関与していない基は、上記 I ) と同じである。

III) N⁺R^5aR^SaR^7aは、ピリジニゥム環、キノリニゥム環又はイソキノリニゥム環を示す。但し、 Z^aとの結合位置はアンモニゥム窒素原子である。該ピリジニゥム環、キノリニゥム環及びイソキノリニゥム環は、シァノ、ニトロ、フエ二ル、ナフチル、チェニル、ピリジル、炭素数 3から 7のシクロアルキル、炭素数 1から 5のアルコキシ、力ルポキシ、一 CONH₂、一 S0₃H、ハロゲン、ヒド口キシ、テトラヒドロビラニル、一R^12aのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよい。 R^12aは、炭素数 1力、ら 9のアルキル基又は炭素数 2から 9のァルケ二ル基を示す。 R^12aにおける該アルキル基及ぴァルケニル基は、フエニル、ナフチル、ピリジル、キノリル、チェニル、フリル、炭素数 3から 7のシクロアルキル、シァノ、ニトロ、ヒドロキシ、ォキソ、チォキソ、カルボキシ、一CO NH₂、一S0₃Hのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよく、更に該アルキル基及びアルケニル基を構成する 1つ以上のメチレンが、フ： L二レン、チェ二レン、フリレン、シクロへキシレン、シクロペンチレン、一 S—、 _o—、 — C0₂—、一NHCO—、一 NR⁸—、一 N^ATF^R¹⁰—のうちのいずれかで置き変わっていてもよい。 R⁸、 R⁹、 R^1Q、 W—は、前記の通りである。 X—はカウンターァニオンを示す。 ] で表される化合物；

(2) 下記の式（ 1 B)

[式中、 R¹及び R²は、それぞれ互いに異なっていてもよい、炭素数 1から 1 0のアルキル基を示す。 mは、 1又は 2の整数である。 R³、 R⁴、 A A²、 A³、 Y、 Z^a- (N⁺R^5aR^6aR^7a) 、 n、及び X—は、前記の通りである。 ] で表される化合物。

(3) 前記式（1 B) で表される化合物であって；

但し、（A¹, A², A³) の組み合わせが、それぞれ (CH₂, NH, CH) の時、 Z^aを構成する 1つ以上のメチレンが、置換基を有するフエ二レン基で置き変わっていなければならない。該置換基を有するフエ二レンにおける置換基は、炭素数 1から 5のアルキル、炭素数 1から 5のアルコキシ基、ニトロ基、ハロゲン原子、トリフロロメチル基、一 CH₂N + R^5aR^6aR^7aからなる 1個以上 4個以下の置換基であり、該置換基はそれぞれ互いに異なってもよい、上記（2) の化合物；

(4) Z^a— （N十 R^5aR^6aR^7a) nが、 1個の一 N + R^5aR^6aR^7aによって置換された、炭素数 2から 10のアルキル基を示し； Z^aが、炭素数 2から 1 0の直鎖状のメチレン鎖、又は 1つのメチレンが置換基を有してもよいフエ二レンで置き変わった炭素数 2から 10の直鎖状のメチレン鎖、又は 1つのメチレンが一 O— で置き変わった炭素数 2から 1 0の直鎖状のメチレン鎖、又は 1つのメチレンが置換基を有してもよいフエ二レンで置き変わり、更に別の 1つのメチレンが一 O —で置き変わった炭素数 2から 10の直鎖状のメチレン鎖を示し； Yが、パラ位又はメタ位の、一 NHCS—又は一 NHCSNH—を示す、上記（3) に記載の化合物；

(5) (A¹, A², A³) の組み合わせが、それぞれ (CH₂, CH (OH) , CH) を示し、 Yが、メタ位の一 NHCSNH—を示し、 Z^aが、下記の式（s p - 14)

(sp-14) [式中、 * aの結合先は式（I B) 中の Yであり、 * bの結合先は N + R^5aR^Sa R^7aである。 ] である上記（4) に項記載の化合物；

(6) (A¹, A², A³) の組み合わせが、それぞれ (CH₂, NH, CH) を示し、 Yが、メタ位の一 NHCSNH—を示し、 Z^aが、下記の式

(sp-30) (sp-31) (sp-32) (sp-33)

[式中、 * aの結合先は式（I B) 中の Yであり、 * bの結合先は N + R^5aR^6a R^7aである。 ] のうちのいずれかである上記（4) に記載の化合物；

(7) R¹及び R²が、それぞれ互いに異なっていてもよい炭素数 2から 6の直鎖状のアルキル基を示し、（R³R⁴N) _mが、 7位を置換したジメチルァミノ基、 7位を置換したジェチルァミノ基、 7位を置換したェチルメチルァミノ基、 9位を置換したジメチルァミノ基、又は 7位と 9位の 2箇所を置換したジメチルァミノ基のいずれかを示す上記（5) 又は（6) に記載の化合物；

(8) (R³R⁴N) _mが、 7位を置換したジメチルァミノ基、 7位を置換したジェチルァミノ基、又は 7位を置換したェチルメチルァミノ基のいずれかを示し、 N+R^5aR^6aR^7aが、 4— t—ブチルピリジニゥム基、 3— (3—ヒドロキシプロピル）一ピリジニゥ厶基、 3— [2- (メ卜キシカルボニル）ェテル] —ピリジニゥ厶基、 2— (n—プロピル）一ピリジニゥム基、 4一フエニルキヌクリジ二ゥム基、又は 1 , 4—ジァザビシクロ [2. 2. 2] ォクタニゥム基のいずれかを示す上記（7) に記載の化合物； ( 9 ) 下記の式（ 1 )

パラ

[式中、 R R²、 R³、 R⁴、 m、 n、及び X—は、前記の通りである。 Yは、 — NHCS—、一 N H CS N H—又は一 N H CSO—のいずれかを示す。但し、該一NHCS—中の一 NHは隣接するベンゼン環に結合するボンドを示し、 CS —は隣接する Zに結合するボンドを示し、該一 NHCSO—中の一 NHは隣接するベンゼン環に結合するボンドを示し、 C SO—は隣接する Zに結合するボンドを示す。

Z- (N ⁺ R⁶R⁶R⁷) _nは、 n個の— N + R⁵R^SR⁷によって置換された、炭素数 2から 1 0のアルキル基又はアルケニル基を示し、更に、 Zを構成する 1つ以上のメチレンが、フエ二レン又は一 O—のうちのいずれかで置き変わっていてもよい。 N ⁺ R⁵R⁶R⁷は、それぞれ独立した下記の I) 、 II) 、又は III) のいずれかである。

I) R⁵、 R⁶及ぴ R⁷は、それぞれ互いに異なっていてもよい、炭素数 1から 1 0のアルキル基、炭素数 2から 10のアルケニル基又は炭素数 2から 10のアルキニル基を示す。該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基は、フ： ϋニル、ナフチル、ピリジル、キノリル、チェニル、フリル、ピペリジル、ピロリジル、モルフォリル、炭素数 3から 7のシクロアルキル、シァノ、ニトロ、ヒドロキシ、ォキソ、チォキソ、カルボキシ、一 CONH₂、一 S0₃Hのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよく、更に該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキ二ル基を構成する 1つ以上のメチレンが、フエ二レン、チェ二レン、フリレン、シクロへキシレン、シクロペンチレン、一 O—、一 S―、一 C0₂—、一 NHC O—、一 NR⁸—、一 N⁺ W— R⁹R¹。一のうちのいずれかで置き変わっていてもよし、。 R⁸、 R⁹、 R^1Q及ぴ ν\Πま前記の通りである。

II) N + R⁵R⁶R⁷は、アンモニゥム窒素原子に加え、 4個から 9個の炭素原子によって形成されるモノシクロ環又はビシクロ環を示す。但し、 Zとの結合位置はアンモニゥム窒素原子である。該モノシクロ環及ぴビシクロ環は、環を形成する炭素原子のうち 1つが、酸素、窒素又は硫黄のうちのいずれかの原子で置き変わっていてもよく、更に該モノシクロ環及ぴビシクロ環は、ヒドロキシ、ォキソ、チォキソ、シァノ、フエニル、ナフチル、チェニル、ピリジル、炭素数 3から 7 のシクロアルキル、カルボキシ、一 CONH₂、一 S0₃H、一R"のうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよい。 R"は、前記の通りである。 R⁵、 R ⁶又は R⁷のうち、該モノシクロ環及ぴビシクロ環の形成に関与していない基は、上記 I) と同じである。

III) N⁺R⁵R^SR⁷は、ピリジニゥム環、キノリニゥム環又はイソキノリニゥム環を示す。但し、 Zとの結合位置はアンモニゥム窒素原子である。該ピリジニゥム環、キノリニゥム環及びイソキノリニゥム環は、シァノ、ニトロ、フエニル、ナフテル、チェニル、ピリジル、炭素数 3から 7のシクロアルキル、炭素数 1から 5のアルコキシ、力ルポキシ、一 CONH₂、一 S0₃H、一R¹²のうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよい。 R¹²は、炭素数 1から 9のアルキル基又は炭素数 2から 9のアルケニル基を示す。 R¹²における該アルキル基及ぴァルケニル基は、フエニル、ナフテル、ピリジル、キノリル、チェニル、フリル、炭素数 3から 7のシクロアルキル、シァノ、ニトロ、ヒドロキシ、ォキソ、チォキソ、力ルポキシ、一 CONH₂、一S0₃Hのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよく、更に該アルキル基及びアルケニル基を構成する 1つ以上のメチレンが、フエ二レン、チェ二レン、フリレン、シクロへキシレン、シクロべンチレン、一 S―、一 C0₂—、一 NHCO—、一 NR⁸—、一 Ν ΛΓ R⁹R¹⁰—のうちのいずれかで置き変わっていてもよい。 R⁸、 R R¹°、 W—は、前記の通りである。 ] で表される化合物を有効成分として含有する医薬組成物 ; (10) 上記（1 ) から（8) のいずれかに記載の化合物を有効成分として含有する医薬組成物；

(1 1) 該医薬組成物がコレステロール低下剤である上記（9) または（1 0) に記載の医薬組成物；

(1 2) 該医薬組成物が高脂血症、動脈硬化症、又は、シンドローム Xのいずれかの治療又は予防剤である上記（1 1 ) に記載の医薬組成物；

(1 3) 上記（9) から（1 2) のいずれかに記載の医薬組成物と、それ以外の冠動脈疾患の治療又は予防剤の組み合わせからなる医薬；

(14) 上記（9) から（1 2) のいずれかに記載の医薬組成物と、それ以外のコレステロール低下剤の組み合わせからなる医薬；

(1 5) 上記（1 4) において、それ以外のコレステロール低下剤が、 HM G— Co A還元酵素阻害剤、フイブラート系薬剤、コレステロール吸収阻害剤、胆汁酸吸着剤、プロブコール、 AG I— 1067、ニコチン酸又はその誘導体、 MTP阻害剤、 ACAT阻害剤、 CETP阻害剤、スクアレン合成酵素阻害剤、 P e r o x i s ome p r o l ι f e r a t o r— a c t i v a t e d r e c e p t o r (以下 P PARと略す）作用剤、フィトステロールの中から一種類または複数選択されたコレステロール低下剤である医薬；

(1 6) 上記（1 5).において、選択されたコレステロール低下剤が、 HM G— Co A還元酵素阻害剤である医薬；

(1 7) 上記（1 6) において、 HMG— Co A還元酵素阻害剤が、ブラバスタチン、シンパスタチン、フルパスタチン、口パスタチン、アトルバスタチン、ロスパスタチン、ピタパスタチンからなる群より選択された HMG— CoA還元酵素阻害剤である医薬；

(1 8) 上記（1 5) において、コレステロール低下剤として、 HMG— C o A還元酵素阻害剤おょぴコレステロール吸収阻害剤を共に選択した医薬；

(1 9) 上記（1 8) において、 HMG— Co A還元酵素阻害剤が、ブラバスタチン、シンパスタチン、フルパスタチン、ロバスタチン、ァトルパスタチン、ロスパスタチン、ピタパスタチンからなる群より選択され、コレステロール吸収阻害剤がェゼティミブである医薬；

こ関する。

チォアミド結合及び 4級アンモニゥム置換基を導入した本発明化合物は、新規な化合物であって、ベンゾチアゼピン又はべンゾチェピン骨格を有する公知化合物に比べて非常に強い回腸胆汁酸輸送阻害活性を示し、かつ生体内で代謝を受けにくい安定性を有し、かつ消化管に対する毒性の低減された化合物である。上記試験例によれば、コレステロール低下剤として有用であり、ひいては高脂血症、動脈硬化症、シンドローム X等の治療及び予防に用いられる医薬組成物として有用であることが確認された。また、胆汁うっ滞に伴う肝障害改善剤としても有用であり、ひいては胆汁うっ滞に伴う肝障害、例えば原発性胆汁性肝硬変、又は、原発性硬化性胆管炎の治療及び予防に用いられる医薬組成物としても有用であることが確認された。更には、肥満及び脂肪肝の治療及び予防に用いられる医薬組成物としても有用であることが確認された。更には、脂肪性肝炎の治療及び予防に使用される医薬組成物としても有用であることが確認された。

また、本発明の化合物は高脂血症を改善する作用を有し、かつ投与時の安全性が高く、かつ体内吸収性が低い特性を有している。そのため、単独で使用できるだけでなく、従来薬では特に安全性の懸念があった、他の冠動脈の予防又は治療剤との併用使用も可能となり、しかも併用使用する薬剤の使用量を減らすことが可能であることが確認された。更には、冠動脈疾患の危険因子、特に高脂血症を因子として持つ患者が、他の合併症を有している場合も、本発明化合物の薬物相互作用の危険が極めて低いために、合併症の治療剤を使用しながら、高脂血症治療を行うことが可能である。発明を実施するための最良の形態

式（1 A ) で表される化合物の各置換基について以下に説明する R^1a及び R^2aは、それぞれ互いに異なっていてもよい、炭素数 1から 1 0のァルキル基、炭素数 2から 1 0のアルケニル基又は炭素数 2から 1 0のアルキニル基を示す。中でも、炭素数 1から 1 0のアルキル基（炭素数 1から 1 0の直鎖状又は分枝状のアルキル基）が好ましく、炭素数 1から 1 0の直鎖状のアルキル基がより好ましく、炭素数 2から 6の直鎖状のアルキル基が特に好ましい。

R^1a及び R は、それぞれ互いに異なっていても好ましいが、同一のアルキル基であることが更に好ましい。 R^1a及び R²³の具体的な好ましい形態としては、 R^1a 及ぴ R^2aがともに n—プロピル、 n—プチル、 n—ペンチル又は n—へキシル基であるか、又は R^1aがェチル基で R^2aが n -ブチル基であることが挙げられる。

( R^x) m^aは、 m^a個の R^xによって、 6位から 9位のいずれかが置換されることを意味する。 m^aは、 0から 4のいずれかの整数であり、 1又は 2が好ましく、更に好ましくは 1である。置換位置としては、 m^aが 1の時は、 7位又は 9位が好ましく、更に好ましくは 7位であり、 m^aが 2の時は、 7位と 9位の 2箇所が、同一の R^xで置換されることが好ましい。

R^xは、ハロゲン原子、ニトロ基、アミノ基、シァノ基、ヒドロキシ基、力ルポキシ基、一 C O N H ₂、 _ S 0₃ H、一 N R³ R⁴、炭素数 1から 1 0のアルキル基、炭素数 2から 1 0のアルケニル基又は炭素数 2から 1 0のアルキニル基を示す。該アルキル基、アルケニル基及びアルキニル基は、フヱニル、ナフチル、ピリジル、キノリル、チェニル、フリル、ピペリジル、ピロリジル、モルフォリル、炭素数 3から 7のシクロアルキル、シァノ、ニトロ、ヒドロキシ、ォキソ、チォキソ、カルボキシ、一 C O N H₂、一S 0₃ Hのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよく、更に該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基を構成す. る 1つ以上のメチレンが、フエ二レン、チェ二レン、フリレン、シクロへキシレン、シクロペンチレン、一 O—、一 S―、一 C 0₂_、一 N H C O—、一 N R^8a―、 ―

うちのいずれかで置き変わっていてもよい。 R⁸³は炭素数 1 から 5のアルキル基又は炭素数 2から 5のアルケニル基を示す。 R⁸³における該アルキル基及ぴァルケニル基は、フエニル、炭素数 3から 7のシクロアルキル、ヒドロキシのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよい。 R^9a及ぴ R ^1¾は、それぞれ互いに異なっていてもよい、炭素数 1から 5のアルキル基又は炭素数 2から 5のアルケニル基を示し、フエニル、炭素数 3から 7のシクロアルキル、ヒドロキシのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよい。

R^xとしては、一 N R³ R⁴が好ましい。 R³及ぴ R⁴は、それぞれ互いに異なっていてもよい、炭素数 1から 5の直鎖状若しくは分枝状のアルキル基を示す。中でも、炭素数 1力、ら 3の直鎖状のアルキル基が好ましく、メチル又はェチル基が更に好ましく、メチル基が最も好ましい。

( R^x) m^aの具体的な好ましい形態としては、 7—ジメチルァミノ、 7—ジェチルァミノ、 7—ェチルメチルァミノ、 9ージメチルァミノ又は 7， 9—ビス（ジメチルァミノ）基が挙げられる。

式（1 A) において、 R^1a及び R^2aが炭素数 1から 1 0のアルキル基であり、且つ、（R^x) m^aが（R³ R⁴N ) _mである化合物は、式（1 B ) となる。式（1 A ) と式（1 B ) において、 A，、 A²、 A³、丫、 Z n、 R^5a、 R^6a、 R^7a、 X— は共通である。これらについては、以下、式（1 B) で表される化合物の各置換基として説明する。

R¹及び R²は、それぞれ互いに異なっていてもよい、炭素数 1から 1 0の直鎖状又は分枝状のアルキル基を示す。中でも、炭素数 1から 1 0の直鎖状のアルキル基が好ましく、炭素数 2から 6の直鎖状のアルキル基が更に好ましい。 R¹及ぴ R²は、それぞれ互いに異なっていても好ましいが、同一のアルキル基であることが更に好ましい。 R¹及び R²の具体的な好ましい形態としては、 R¹及び R² がともに n—プロピル、 π—プチル、 n—ペンチル又は n—へキシル基であるか、又は R¹がェチル基でが n―ブチル基であることが挙げられる。

( R³ R⁴N ) _mは、 m個の一 N R³R⁴によって、 6位から 9位のいずれかが置換されることを意味する。 mは、 1又は 2の整数であり、 1又は 2のいずれも好ましいが、更に好ましくは 1である。置換位置としては、 mが 1の時は、 7位又は 9 ί立が好ましく、更に好ましくは 7位であり、 mが 2の時は、 7位と 9位の 2箇所が、同一の N R³R⁴で置換されることが好ましい。 R³及び R⁴は、それぞれ互いに異なっていてもよい、炭素数 1から 5の直鎖状若しくは分枝状のアルキル基を示す。中でも、炭素数 1から 3の直鎖状のアルキル基が好ましく、メチル又はェチル基が更に好ましく、メチル基が最も好ましい。（R³R⁴N) _mの具体的な好ましい形態としては、 7—ジメチルァミノ、 7—ジェチルァミノ、 7—ェテルメチルァミノ、 9—ジメチルァミノ又は 7， 9一ビス（ジメチルァミノ）基が挙げられる。

(A¹, A², A³) の組み合わせは、それぞれ（CH₂， NH, CH) 、（CH₂， CH (OH) ， CH) 、（NH, CH (OH) , CH) 又は（CH₂, CH₂, N) を示す。好ましい（A¹， A², A³) の組み合わせは、（CH₂, NH, C

H) 、 (CH₂, CH (OH) , CH) 又は（NH, CH (OH) ， CH) であリ、更に好ましい（A¹, A², A³) の組み合わせは、（CH₂， NH, CH) 又は（CH₂, CH (OH) , CH) であり、最も好ましい（A¹, A², A³) の組み合わせは、（CH₂, CH (OH) , CH) である。

Yは、一 NHCS―、一 NHCSNH—又は一 NHCSO—のいずれかを示す。但し、一NHCS—中の一 NHは隣接するベンゼン環に結合するボンドを示し、 CS—は瞵接する Z^aに結合するボンドを示し、一 NHCS O—中の一 NHは隣接するベンゼン環に結合するポンドを示し、 CSO—は隣接する Z^aに結合するボンドを示す。 Yについては、中でも、一 NHCS—又は一 NHCS NH—が好ましく、一 NHCSNH—が特に好ましく、ベンゼン環上の置換位置としては、オルト、メタ、パラ位のいずれか 1箇所であり、メタ又はパラ位が好ましく、メタ位が最も好ましい。

Z^a— (N⁺R^5aR^6aR^7a) nは、 π個の一 N⁺R^5aR^6aR^7aによって置換された、炭素数 2から 10のアルキル基又はアルケニル基を示し、更に、 Z^aを構成する 1 つ以上のメチレンが、置換基を有してもよいフエ二レン又は一 O—のうちのいずれかで置き変わっていてもよい。 nは、 1又は 2の整数であり、 1又は 2のいずれも好ましいが、更に好ましくは 1である。 - n個の一 N + R^5aR^Sa R^7aによって置換された、炭素数 2から 1 0のアルキル基又はアルケニル基の中では、炭素数 2から 1 0の直鎖状又は分枝状のアルキル基が好ましく、炭素数 2から 1 0の直鎖状のアルキル基又は炭素数 3から 7の分枝状のアルキル基が更に好ましい。 1個の一 N+R R^6aR^7aによって置換された場合は、炭素数 2から 1 0の直鎖状のアルキル基又は炭素数 3から 7の分枝状のァルキル基のいずれも好ましいが、炭素数 2から 1 0の直鎖状のアルキル基が更に好ましい。 2個の一 N ⁺ R^5a R^6a R^7aによって置換された場合は、炭素数 3から 6 の分枝状のアルキル基が好ましい。 1個の一 N ⁺ R R^6a R^7aによつて置換された、炭素数 2から 1 0の直鎖状のアルキル基の場合 < Z^aは、炭素数 2から 1 0の直鎖状のメチレン鎖を示すことが特に好ましい。

該 Z^aを構成する 1つ以上のメチレンは、置換基を有してもよいフエ二レン又は一 O—のうちのいずれかで置き変わっていても好ましいが、 Yが一 N H C S— の時は全く置き変わっていない場合がより好ましく、 Yが _ N H C S N H—の時は置換基を有してもよいフエ二レンで置き変わっている場合がより好ましく、その場合の Z^aの好ましい形態は、前述の通りである。

該 z^aを構成する 1つ以上のメチレンが、置換墓を有してもよいフエ二レン又は一 O—のうちのいずれかで置き変わる場合も、 1個の一 N⁺R^5a R^6a R^7aによつて置換された、炭素数 2から 1 0の直鎖状のアルキル基が好ましく、 Z^aは、炭素数 2から 1 0の直鎖状のメチレン鎖を示すことが特に好ましく、置き変わる形態としては、 1つのメチレンが置換基を有してもよいフエ二レンで置き変わる力、、 1つのメチレンが一 O—で置き変わるか、又は 1つのメチレンが置換基を有してもよいフエ二レンで置き変わり、更に別の 1つのメチレンが一o _で置き変わるかのいずれかの形態が好ましく、 1つのメチレンが置換基を有してもよいフエ二レンで置き変わる形態が更に好ましい。但し、ここで言うメチレンが置き変わる — O—と、 Yが示す一 N H C S O—の酸素原子とは異なる。 Z ^aを構成するメチレンが置換基を有してもよいフ: L二レンで置き変わる場合、該フエ二レンは置換されていなくても好ましいが、 1から 4個の、炭素数 1から 5のアルキル、炭素数 1から 5のアルコキシ、ニトロ、ハロゲン、トリフロロメチル、一CH₂N⁺R ^5aR^SaR^7aのいずれかの基で置換されていても好ましく、 1個のメチル基、トリフロロメチル基、一 F、一 C I、一 B rのいずれかで置換されていることが更に好ましい。無置換フエ二レンとしては、下記の式（p h e— 1) 、 (p h e-2) 又は（p h e— 3) のいずれかであるが、好ましくは式（p h e— 1 ) 又は（p h e-2) であり、更に好ましくは式（p h e— 1 ) である。該フエ二レンが置換される場合、 1個のメチル基、 2個のメチル基、 1個の一 F、 1個の一 Cし 1個の一 B r、 1個のトリフロロメチル基、 1個のニトロ基、 1個のメトキシ基、 1個のメチル基と 1個のニトロ基のいずれかで置換されることが好ましく、 1個のメチル基、 1個の一 F、 1個の一 Cし 1個の一 B r、 1個のトリフロロメチル基のいずれかで置換されることが更に好ましい。

(p e-1) (phe-2) (phe-3)

1つ以上のメチレンがフエ二レン又は一 O—で置き変わるとは、例えば、下記の図のようなことである。

Z ^aの具体的な好ましい形態としては、下記の式（s p— 1 ) 〜（s p— 2 5) 或いは（s p— 26) 〜（_S p— 44) が挙げられる。式中、 * aの結合先は式（1 B) 中の Yであり、 * bの結合先は N + R^5aR^SaR^7aである。式（s p— 1 9) 、（s p— 20) は、 nが 2の時の具体例であり、それ以外は、 n力 1の時の具体例である。

989C00/S00Zdf/X3d 8丽 SOOZ OAV

Yがー NHCS—の時、 Z^aは上記の式（s p— 1) 〜（s p— 1 0) 、 (s p— 1 4) 〜（s p— 1 6) 、（s p— 1 8) 、（s p— 1 9) 、（s p— 2 1 ) 、 (s p-22) のいずれかが特に好ましく、中でも式（s p— 1 ) 〜（s p— 9 ) がより好ましく、（ s p— 4 ) が最も好ましい。 Yが一 N H C S N H— の時、 Z^aは上記の式（s p— 1 ) ~ (s p— 9) 、 (s p— 1 2) 〜（s p— 1 4) 、（s p— 1 7) 、（s p— 20) 、（s p— 23) 〜（s p— 25) 、或いは（s p— 26) 〜（s p— 44) のいずれかが特に好ましく、中でも式 (s P- 1 4) 、（s p— 23) 〜（s p— 25) 、或いは（ s p— 26 ) 〜 (s p-44) がより好ましく、（s p— 1 4) 、或いは（s p— 26) 〜（s p-35) が最も好ましい。 Yが一 NHCSO—の時、 Z^aは上記の式（s p— 1 ) 〜（s p— 9) 、 (s p - 1 1 ) のいずれかが特に好ましく、中でも式（s P - 1 ) 〜（s p— 9) がより好ましい。

N+R^5aR^6aR^7aは、それぞれ独立した下記の I) 、 I I) 、又は I I I) のいずれかである。

I) R⁵ R^6a及び R^7aは、それぞれ互いに異なっていてもよい、炭素数 1から 1 0のアルキル基、炭素数 2から 1 0のアルケニル基又は炭素数 2から 1 0のァルキニル基を示す。該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基は、フエニル、ナフテル、ピリジル、キノリル、チェニル、フリル、ピペリジル、ピロリジル、モルフォリル、炭素数 3から 7のシクロアルキル、シァノ、ニトロ、ヒドロキシ、ォキソ、チォキソ、力ルポキシ、一 CON H₂、一 S0₃Hのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよく、更に該アルキル基、アルケニル基及びアルキ二ル基を構成する 1つ以上のメチレンが、フエ二レン、チェ二レン、リレン、シクロへキシレン、シクロペンチレン、一 O—、一S―、一 C0₂—、一 N H C O—、一 N R⁸—、一 N+W一 R⁹R¹°—のうちのいずれかで置き変わっていてもよし、。

R⁸は炭素数 1から 5のアルキル基又は炭素数 2力、ら 5のアルケニル基を示す。該アルキル基及びアルケニル基は、フェニル、炭素数 3から 7のシクロアルキル、ヒドロキシのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよい。 R⁹及び R¹° は、それぞれ互いに異なっていてもよい、炭素数 1から 5のアルキル基又は炭素数 2から 5のアルケニル基を示し、フエニル、炭素数 3から 7のシクロアルキル、ヒドロキシのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよい。 ν\Γはカウンターァニオンを示す。

R^5a、 R^6a及び R^7aがアルキル基を示す場合、炭素数は 1から 1 0のいずれも好ましいが、炭素数 1から 1 0の直鎖状アルキル基であることが更に好ましい。該アルキル基の具体的な好ましい例としては、メチル、ェチル、 n—プロピル、 n ーブチル、 i—ブチル、 n—ペンチル、 i一ペンチル、 π—へキシル、 3， 3— ジメチルブチル、 n—ヘプチル、 2, 2—ジメチルペンチル、 n—ォクチル、 n —ノニル、 n—デカニル、 2， 3—ジェチルへキシル基が挙げられる。 R^5a、 R ^6a及び R^7aがアルケニル基を示す場合、炭素数は 3から 8であることが好ましく、炭素数 3、 4、 5、 6又は 8の直鎖状アルケニル基であるか、炭素数 4、 6又は 7の分枝状アルケニル基であることが更に好ましい。該アルケニル基の具体的な好ましい例としては、 2—プロぺニル、 2—メチルー 2—プロぺニル、 3—ブテニル、 4—ペンテニル、 4—メチルー 4—ペンテニル、 5—へキセニル、 2—へキセニル、 5—メチルー 5 _へキセニル、 2 , 7—ォクタジェニル基が挙げられる。 R^5a、 R^6a及び R^7aがアルキニル基を示す場合、炭素数は 3から 9であることが好ましく、炭素数 3、 5、 6、 7又は 9の直鎖状アルキニル基であるか、炭素数 6の分枝状アルキニル基であることが更に好ましい。該アルキニル基の具体的な好ましい例としては、 2—プロピニル、 2—ペンチニル、 4 _メチル一2—ぺンチニル、 2—へキシニル、 2—へプチニル、 2—ノニニル基が挙げられる。これら好ましいアルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基、特にアルキル基は、フエニル、チェニル、シクロへキシル、シァノ、ヒドロキシ、ォキソ、カルボキシ、一 C O N H₂、一S 0₃Hのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよく、更に該アルキル基、アルケニル基及びアルキニル基を構成する 1っ以上のメチレン、特に該アルキル基を構成する 1つ以上のメチレンは、フ I二レン、チェ二レン、フリレン、一 O—、一 C 0₂—、一 N H C O—、一 N R⁸— (但し、 R⁸は炭素数 1から 3のアルキル基又は炭素数 3のアルケニル基、好ましくは炭素数 1から 3の直鎖状のアルキル基又は炭素数 3の直鎖状のアルケニル基を示し、該アルキル基はフエニル又はヒドロキシのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよい。）、一

(但し、 R⁹及ぴ R¹°は、それぞれ互いに異なっていてもよい、炭素数 1から 3のアルキル基又は炭素数 3のアルケニル基、好ましくは炭素数 1から 3の直鎖状のアルキル基又は炭素数 3の直鎖状のァルケ二ル基を示し、該ァルキル基はフエニル又はヒドロキシのうちのいずれか 1っ以上の基で置換されていてもよい。）のうちのいずれかで置き変わっていてもよく、該ァルケニル基及びアルキニル基は、置換も置き変わりもされないことがより好ましい。更に好ましい形態としては、 1 ) R^5a、 R^6a及ぴ ^¾が示す好ましいアルキル基、アルケニル基及びアルキニル基、特にアルキル基が、 1つの、フエニル、チェ二ル、シク口へキシル、シァノ、ヒドロキシ、ォキソ、力ルポキシ、一 C O N H₂、 — S 0₃Hのいずれかの基で置換されるか、 2 ) 該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基、特に該アルキル基が、 2つのヒドロキシ基で置換されるか、 3 ) 該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基、特に該アルキル基が、 1つのヒドロキシ基と 1つの一 S 0₃Hで置換されるか、 4 ) 該アルキル基、ァルケニル基及びアルキニル基、特に該アルキル基が、 1つのォキソ基と 1つのフエ二ル基で置換されるか、 5 ) 該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基、特に該アルキル基が、 1つのヒドロキシ基と 2つのフエニル基で置換されるか、 6 ) 該アルキル基、アルケニル基及びアルキニル基を構成する 1つのメチレン、特に該アルキル基を構成する 1つのメチレンが、フエ二レン、フリレン、一 c o₂—、 — N H C O—、 - N R⁸- (但し、 R⁸は、炭素数 1から 3の直鎖状のアルキル基、炭素数 3の直鎖状のアルケニル基、 1つのヒドロキシ基で置換された炭素数 1から 3の直鎖状のアルキル基又は 1つのフエニル基で置換された炭素数 1から 3の直鎖状のアルキル基のいずれかを示し、具体的には、メチル、ェチル、 n—プロピル、 2—プロぺニル、 2—ヒドロキシェチル、 2—ヒドロキシプロピル、ベンジル基が挙げられる。）、一 N^ATF^R — (但し、 R⁹及び R¹°は、それぞれ互いに異なっていてもよい、炭素数 1から 3の直鎖状のアルキル基、炭素数 3の直鎖状のアルケニル基、 1つのヒドロキシ基で置換された炭素数 1から 3の直鎖状のアルキル基又は 1つのフヱニル基で置換された炭素数 1力、ら 3の直鎖状のアルキル基のいずれかを示し、具体的には、メチル、ェチル、 n—プロピル、 2—プロぺニル、 2—ヒドロキシェチル、ベンジル基が挙げられる。）のいずれかで置き変わるか、 7 ) 該アルキル基、アルケニル基及びアルキニル基を構成する 2つのメチレン、特に該アルキル基を構成する 2つのメチレンが、 2つの一 O—、 1 つのフエ二レンと 1つの一 0 _、 1つの一 O—と 1つの一 N R⁸—、 1つの一 N H C O—と 1つの一 O—のいずれかで置き変わるか、 8 ) 該アルキル基、ァルケニル基及びアルキニル基を構成する 3つのメチレン、特に該アルキル基を構成する 3つのメチレンが、 2つの一 O—と 1つの一 N R⁸—、 1つのフエ二レンと 2 つの一 N H C O—のいずれかで置き変わるか、 9 ) 該アルキル基、アルケニル基及びアルキニル基、特に該アルキル基が 1つのヒドロキシ基で置換され、更に該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基を構成する 1つのメチレン、特に該アルキル基を構成する 1つのメチレンが一 O—で置き変わるか、 1 0 ) 該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基、特に該アルキル基が 1つのヒドロキシ基で置換され、更に該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基を構成する 1つのメチレン、特に該アルキル基を構成する 1つのメチレンが一 N R⁸—で置き変わるか、 1 1 ) 該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基、特に該アルキル基が 1つのヒドロキシ基で置換され、更に該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基を構成する 1つのメチレン、特に該アルキル基を構成する 1つのメチレンがフリレンで置き変わるか、 1 2 ) 該アルキル基、アルケニル基及びアルキニル基、特に該アルキル基が 1つのォキソ基で置換され、更に該アルキル基、アルケニル基及びアルキニル基を構成する 1つのメチレン、特に該アルキル基を構成する 1つのメチレンがチェ二レンで置き変わるか、 1 3 ) 該アルキル基、ァルケニル基及びアルキニル基、特に該アルキル基が 1つのォキソ基で置換され、更に該アルキル基、アルケニル基及びアルキニル基を構成する 2つのメチレン、特に該アルキル基を構成する 2つのメチレンが、 1つの一 O—と 1つのフエ二レンで置き変わるかの、いずれかであるか、又は R^5a、 R^6a及び R^7aが示す好ましいアルキル基、アルケニル基及びアルキニル基は、置換も置き変わりもされないことで最も好ましい形態としては、炭素数 1から 1 0の直鎖状のアルキル基、 1つのフエニル基で置換された炭素数 1から 1 0の直鎖状のアルキル基、 1つのヒドロキシ基で置換された炭素数 1から 1 0の直鎖状のアルキル基、炭素数 3から 6又は 8の直鎖状のアルケニル基、炭素数 4、 6又は 7の分枝状アルケニル基、炭素数 3、 5、 6、 7又は 9の直鎖状のアルキニル基、炭素数 6の分枝状のアルキニル基のいずれかを示すことである。

具体的には、 N, N—ジメチルー N— (n—へキシル）アンモニゥム、 N—べンジル一 N, N—ジメチルアンモニゥム、 N—ベンジルー N—メチルー N— (プ口パルギル）アンモニゥム又は N, N—ジメチルー N— (n—ブチル）アンモニゥムが好ましく、 N—ベンジル一 N, N—ジメチルアンモニゥム又は N—ベンジルー N—メチルー N—プロパルギルアンモニゥ厶が特に好ましい。

II) N+R^5aR^6aR^7aは、アンモニゥム窒素原子に加え、 4個から 9個の炭素原子によって形成されるモノシクロ環又はビシクロ環を示す。但し、 Z^aとの結合位置はアンモニゥム窒素原子である。該モノシク口環及びビシク口環は、環を形成する炭素原子のうち 1つが、酸素、窒素又は硫黄のうちのいずれかの原子で置き変わっていてもよく、更にヒドロキシ、ォキソ、チォキソ、シァノ、フエニル、ナフチル、チェニル、ピリジル、炭素数 3から 7のシクロアルキル、力ルポキシ、 — CONH₂、 _S0₃H、 _R"のうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよい。 R"は、炭素数 1から 8のアルキル基又は炭素数 2から 8のァルケ二ル基を示す。該アルキル基及びアルケニル基は、フヱニル、ナフチル、ピリジル、キノリル、チェニル、フリル、ピペリジル、ピロリジル、モルフォリル、炭素数 3から 7のシクロアルキル、シァノ、ニトロ、ヒドロキシ、ォキソ、チォキソ、カルボキシ、一 CONH₂、 _S0₃Hのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよく、更に該アルキル基及びアルケニル基を構成する 1つ以上のメチレンが、フエ二レン、チェ二レン、フリレン、シクロへキシレン、シクロペンチレン、一 O—、一 S—、一 C0₂—、 -NHCO-. — NR⁸—、一 N+V\TR⁹R¹。一のうちのいずれかで置き変わっていてもよい。 R⁸は炭素数 1から 5のアルキル基又は炭素数 2から 5のアルケニル基を示す。該アルキル基及びアルケニル基は、フエニル、炭素数 3から 7のシクロアルキル、ヒドロキシのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよい。 R⁹及ぴ R^1t>は、それぞれ互いに異なっていてもよい、炭素数 1から 5のアルキル基又は炭素数 2から 5のアルケニル基を示し、フエニル、炭素数 3から 7のシクロアルキル、ヒドロキシのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよい。 W—はカウンタ一ァニオンを示す。 R 、 R^Sa又は R^7aのうち、該モノシクロ環及ぴビシクロ環の形成に関与していない基は、炭素数 1から 1 0のアルキル基、炭素数 2から 1 0のアルケニル基又は炭素数 2から 1 0のアルキニル基を示す。該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基は、フエニル、ナフチル、ピリジル、キノリル、チェニル、フリル、ピペリジル、ピロリジル、モルフォリル、炭素数 3から 7のシクロアルキル、シァノ、ニトロ、ヒドロキシ、ォキソ、チォキソ、カルボキシ、一 C O N H₂、 - S 0₃ H のうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよく、更に該アルキル基、ァルケニル基及ぴアルキニル基を構成する 1つ以上のメチレンが、フエ二レン、ナフチレン、チェ二レン、フリレン、ピリジレン、シクロへキシレン、シクロペンチレン、一 O—、一 S—、一 C 0₂—、一 N H C O―、一 N R⁸—、 - N^AAT R' R¹⁰ —のうちのいずれかで置き変わっていてもよい。 R⁸は炭素数 1から 5のアルキル基又は炭素数 2から 5のアルケニル基を示す。該アルキル基及びアルケニル基は、フエニル、炭素数 3から 7のシクロアルキル、ヒドロキシのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよい。及ぴ R^iaは、それぞれ互いに異なつていてもよい、炭素数 1力、ら 5のアルキル基又は炭素数 2力、ら 5のアルケニル基を示し、フエニル、炭素数 3から 7のシクロアルキル、ヒドロキシのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよい。 W—はカウンタ一ァニオンを示す。

N+R^5a R^6a R^7aが示すモノシクロ環又はビシクロ環としては、ピロリジニゥム環、ピベリジニゥム環、モルフオリニゥム環、チォモルフオリニゥム環、ピペラジニゥム環、ァゼパニゥム環、キヌクリジ二ゥム環又は 1 , 4ージァザビシクロ [ 2 . 2 . 2 ] ォクタニゥム環のいずれかが好ましく、該モノシクロ環及びビシクロ環は、ヒドロキシ、ォキソ、シァノ、フエニル、一C O N H₂、一 R"のうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよい。この時 R"としては、炭素数 1から 6のアルキル基又は炭素数 3のアルケニル基が好ましく、炭素数 1から 5 の直鎖状のアルキル基（例えば、メチル、ェチル、 n—プロピル、 n—プチル、 n—ペンチル基）、炭素数 6の分枝状のアルキル基（例えば、 3, 3—ジメチルブチル基）又は炭素数 3の直鎖状のアルケニル基（例えば、 2—プロぺニル基）が更に好ましく、該アルキル基は、ヒドロキシ、シァノ、フエニル、一 CONH ₂のうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよく、更に該アルキル基を構成する 1つ以上のメチレンが、一 O—、一 C0₂—、一 NHCO—のうちのいずれかで置き変わっていてもよい。 R^5a、 R^6a又は R^7aのうち、環の形成に関与していない基は、炭素数 1から 6のアルキル基（好ましくは炭素数 1から 6の直鎖状のアルキル基）、炭素数 3から 4のアルケニル基（好ましくは炭素数 3から 4 の直鎖状のアルケニル基）、又は炭素数 3から 6のアルキニル基（好ましくは炭素数 3、 4又は 6の直鎖状のアルキニル基）を示し、該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基、特に該アルキル基は、フエニル、チェニル、フリル、ピぺリジル、ピロリジル、モルフォリル、シクロプロピル、シクロペンチル、シァノ、ヒドロキシ、ォキソ、ニトロ、カルボキシ、一 S0₃Hのうちのいずれか 1っ以上の基で置換されていてもよく、更に該アルキル基を構成する 1つ以上のメチレンが、フエ二レン、一 O—、一 C0₂—、のうちのいずれかで置き変わっていてもよく、該ァルケニル基及びアルキニル基は置換も置き変わリもされないことがより好ましい。

更に好ましい形態としては、該ピロリジニゥム環、ピベリジニゥム環、モルフオリニゥム環、チォモルフオリニゥム環、ピペラジニゥム環、ァゼパニゥム環、キヌクリジ二ゥム環及び 1， 4ージァザピシクロ [2. 2. 2] ォクタ二ゥム環が、 1) 1つの、ヒドロキシ、ォキソ、シァノ、フエニル、一 CONH₂、一 R" のいずれかの基で置換されるか、 2) 1つのシァノ基と 1つのヒドロキシ基で置換されるか、 3) 1つのヒドロキシ基と 1つの一 R"で置換されるか、 4) 1つのォキソ基と 1つの一 R"で置換されるか、 5) 2つのォキソ基で置換されるか、又は 6) 2つの一 R"で置換されるかの、いずれかであるか、又は、該ピロリジニゥム環、ピペリジニゥム環、モルフオリニゥム環、チォモルフオリニゥム環、ピペラジニゥム環、ァゼパニゥム環、キヌクリジ二ゥム環及び 1 , 4—ジァザビシクロ [2. 2. 2] ォクタ二ゥム環は、置換されないことであり、この時の R "は、炭素数 1から 5の直鎖状のアルキル基（例えば、メチル、ェチル、 n—プ口ピル、 n—プチル、 n—ペンチル基）、炭素数 6の分枝状のアルキル基（例えば、 3, 3—ジメチル.ブチル基）又は炭素数 3の直鎖状のアルケニル基（例えば、 2—プロぺニル基）を示し、 1 ) 該アルキル基は、 1つの、ヒドロキシ、フエ二ルのいずれかの基で置換されるか、 2) 該アルキル基を構成する 1つのメチレンが、一 C0₂—、一 N H CO—のいずれかで置き変わるか、 3) 該アルキル基を構成する 2つのメチレンが、 1つの一 O—と 1つの一 N H CO—で置き変わるか、 4) 該アルキル基は 1つのシァノ基で置換され、更に該アルキル基を構成する 1 つのメチレンが一 O—で置き変わるか、 5) 該アルキル基は 1つの一 CON H₂ で置換され、更に該アルキル基を構成する 1つのメチレンが一 o—で置き変わるか、 6) 該アルキル基は 1つのフヱニル基で置換され、更に該アルキル基を構成する 1つのメチレンが一 C0₂—で置き変わるか、 7) 該アルキル基は 1つのフェニル基で置換され、更に該アルキル基を構成する 1つのメチレンが一 N H CO 一で置き変わるか、又は 8) 該アルキル基は置換も置き変わりもされないかの、いずれかであり、具体的な R"としては、メチル、ェチル、 n—プロピル、 n— ブチル、 n—ペンチル、 2—プロぺニル、ベンジル、ァセチルァミノ、 t—ブトキシカルボニルァミノ、ヒドロキシメチル、 2—ヒドロキシェチル、 3—ヒドロキシプロピル、 2—シァノエトキシ、（2—シァノエトキシ）メチル、 2—カルバモイルェトキシ、エトキシカルボニル、 t—ブトキシカルボニル、ベンゾィルォキシ、フエ二ルァセチルァミノ、ブタノィルァミノ、ペンタノィルァミノ基が挙げられ、 R^5a、 R^6a又は R^7aのうち、環の形成に関与していない基は、炭素数 1 から 6の直鎖状のアルキル基、炭素数 3から 4の直鎖状のアルケニル基、又は炭素数 3、 4又は 6の直鎖状のアルキニル基を示し、 1 ) 該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基、特に該アルキル基は、 1つの、フエニル、チェニル、フリル、ピペリジル、ピロリジル、モルフォリル、シクロプロピル、シクロペンチル、シァノ、ヒドロキシ、カルボキシ、一 S 0₃Hのいずれかの基で置換されるか、 2 ) 該アルキル基、アルケニル基及びアルキニル基、特に該アルキル基は、 2つのヒドロキシ基で S換されるか、 3 ) 該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基、特に該アルキル基は、 1つのヒドロキシ基と 1つの一 S 0₃ Hで置換されるか、 4 ) 該アルキル基、アルケニル基及びアルキニル基、特に該アルキル基は、 4つのヒドロキシ基と 1つのォキソ基で置換されるか、 5 ) 該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基、特に該アルキル基は、 1つのニトロ基と 1つのモルフォリル基で置換されるか、 6 ) 該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基を構成する 1つのメチレン、特に該アルキル基を構成する 1つのメチレンが — C 0₂—で置き変わるか、 7 ) 該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基、特に該アルキル基は、 1つのモルフォリル基で置換され、更に該アルキル基、ァルケニル基及びアルキニル基を構成する 1つのメチレン、特にアルキル基を構成する 1つのメチレンが _ 0—で置き変わるかの、いずれかであるか、又は、該ァルキル基、アルケニル基及びアルキニル基は、置換も置き変わりもされないことである。

特に好ましい形態としては、 1つの、メチル、ェチル、 n—プロピル、 n—ブチル、 n—ペンチル、 2—プロぺニル、フエニル、ベンジル、ヒドロキシ、ヒド口キシメチル、 2—ヒドロキシェチル、 3—ヒドロキシプロピルのいずれかの基で置換されるか、又は無置換の、ピロリジニゥム環、ピベリジニゥム環、ァゼパニゥム環、キヌクリジ二ゥム環又は 1 , 4—ジァザビシクロ [ 2 . 2 . 2 ] ォクタニゥム環で、 R R^6a又は R^7aのうち、環の形成に関与していない基は、炭素数 1から 6の直鎖状のアルキル基、 1つのフ： εニル基で置換された炭素数 1から 6の直鎖状のアルキル基、 1つのヒドロキシ基で置換された炭素数 1から 6の直鎖状のアルキル基、炭素数 3から 4の直鎖状のアルケニル基、炭素数 3、 4又は 6の直鎖状のアルキニル基のいずれかを示すことである。

環の形成に関与していない基に関して、炭素数 1から 6の直鎖状のアルキル基の具体的な好ましい例としては、メチル、ェチル、 η—プロピル、 η—プチル、 η—ペンチル、 η—へキシル基が挙げられ、炭素数 3から 4の直鎖状のアルケニル基の具体的な好ましい例としては、 2—プロぺニル、 3—ブテニル、 2, 7 - ォクタジェニル基が挙げられ、炭素数 3、 4又は 6の直鎖状のアルキニル基の具体的な好ましい例としては、 2—プロピニル、 2—プチニル、 2' 4一へキサジィニル基が挙げられる。

最も好ましい形態としては、 1つの、 n—プチル、フエニル、ベンジル、ヒドロキシのいずれかの基で置換されるか、又は無置換の、キヌクリジ二ゥム環又は 1 , 4—ジァザビシクロ [2. 2. 2] ォクタ二ゥム環である。

具体的には、キヌクリジ二ゥム一 1—ィル、 4—フエニルキヌクリジ二ゥムー 1 —ィル、 3—ヒドロキシキヌクリジ二ゥム一 1 —ィル、 1， 4—ジァザビシク口 [2. 2. 2] ォクタ二ゥム一 1 —ィル、 4— n—ブチル一 1 , 4—ジァザビシクロ [2. 2. 2] ォクタニゥム _ 1 一ィル、 4—ベンジルー 1， 4—ジァザビシクロ [2. 2. 2] ォクタ二ゥム一 1—ィルが好ましく、キヌクリジニゥム — 1 —ィル、 4—フエニルキヌクリジ二ゥム一 1 —ィル、 1 , 4一ジァザビシク口 [2. 2. 2] ォクタ二ゥ厶一 1—ィルが特に好ましい例として挙げられる。中でも、 4—フエニルキヌクリジ二ゥムー 1 —ィルが最も好ましい。又、 1 , 4 ージァザビシクロ [2. 2. 2] ォクタ二ゥム一 1—ィルが最も好ましい場合もある。さらには、キヌクリジ二ゥム一 1—ィルが最も好ましい別の場合もある。他の最も好ましい形態としては、 1つの、メチル、フエニル、ベンジル、ヒド口キシ、ヒドロキシメチル、 2—ヒドロキシェチル、 3—ヒドロキシプロピルのいずれかの基で置換されるか、又は無置換の、ピロリジニゥム環、ピペリジニゥム環、ァゼパニゥム環で、 R^5a、 R^6a又は R^7aのうち、環の形成に関与していない基は、炭素数 1から 6の直鎖状のアルキル基、 1つのフ: ニル基で置換された炭素数 1から 6の直鎖状のアルキル基、 1つのヒドロキシ基で置換された炭素数 1 から 6の直鎖状のアルキル基、炭素数 3から 4の直鎖状のアルケニル基、炭素数 3、 4又は 6の直鎖状のアルキニル基のいずれかを示すことである。具体的には、

1 一メチル一ピロリジニゥムー 1 一^ rル、 1—ェチル一ピロリジニゥム一 1 r ル、 1 — n—ブチル一ピロリジニゥムー 1—ィル、 1 一 n—ペンチルーピロリジ二ゥム一 1—ィル、 3—ヒドロキシ一 1ーメチルーピ口リジニゥムー 1—ィル、 1—ェチルー 3—ヒドロキシーピロリジニゥム一 1—ィル、 1一べンジルー 3— ヒドロキシーピロリジニゥムー 1一ィル、 1ーメチルーピペリジニゥム一 1ーィル、 1ーェチルーピペリジニゥム一 1—ィル、 1—n—ブチルーピペリジニゥム — 1一ィル、 1—n—ペンチルーピペリジニゥムー 1—ィル、 4—ベンジルー 1 —n—ブチルーピペリジニゥムー 1一ィル、 4—ベンジルー 1—n—ペンチル一ピペリジニゥムー 1—ィル、 3—ヒドロキシー 1ーメチルーピペリジニゥ厶ー 1 一ィル、 4—ヒドロキシ一 1—メチルーピペリジニゥム一 1—ィル、 3—ヒドロキシメテル一 1—メチルーピペリジニゥム一 1—ィル、 1一ベンジル一 4—ヒドロキシメチルーピベリジニゥム一 1—ィル、 1—ベンジルー 4ーヒドロキシェチルーピペリジニゥム一 1—ィル、 1—ベンジル一4—ヒドロキシ一ピペリジニゥム一 1一ィル、 1—ェチル一ァゼパニゥム一 1—ィル、 1— n _プチルーァゼパ二ゥム一 1—ィル、 1—n—ペンチルーァゼパ二ゥム一 1一ィル、 1 _ベンジル —ァゼパニゥム一 1一ィル、 1—ヒドロキシェチル一ァゼパ二ゥムー 1一 fルが好ましく、 1一 n—ブチル一ピロリジニゥム一 1一ィル、 1—ェチルーピベリジ二ゥム一 1—ィル、 4一ベンジル一 1—n—ブチルーピペリジニゥム一 1—ィル、 4—ベンジルー 1一 n—ペンチルーピペリジニゥ厶一 1一 Γル、 1—ベンジル一 4—ヒドロキシ一ピペリジニゥムー "I—ィルがより好ましく、 1—ベンジル一 4 —ヒドロキシ一ピベリジ二ゥム一 1一ィルが最も好ましい例として挙げられる。

I I I ) N ⁺ R^5a R^6aR^7aは、ピリジニゥム環、キノリニゥム環又はイソキノリニゥム環を示す。但し、 Z^aとの結合位置はアンモニゥム窒素原子である。該ピリジニゥム環、キノリニゥム環及びイソキノリニゥム環は、シァノ、ニトロ、フエ二ル、ナフチル、チェニル、ピリジル、炭素数 3から 7のシクロアルキル、炭素数 1から 5のアルコキシ、カルボキシ、 _ C O N H₂、一 S 0₃ H、ハロゲン、ヒド口キシ、テトラヒドロビラニル、一 R^12aのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよい。 R^12aは、炭素数 1から 9のアルキル基又は炭素数 2から 9のァルケ二ル基を示す。該アルキル基及ぴァルケニル基は、フエニル、ナフチル、ピリジル、キノリル、チェニル、フリル、炭素数 3から 7のシクロアルキル、シァノ、ニトロ、ヒドロキシ、ォキソ、チ才キソ、カルボキシ、一 C O N H₂、一 S 0₃ Hのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよく、更に該アルキル基及ぴァルケ二ル基を構成する 1つ以上のメチレンが、フエ二レン、チェ二レン、フリレン、シクロへギシレン、シクロペンチレン、一 S—、一 O—、一 C 0₂—、一 N H C O—、一 N R⁸—、一 N⁺V\TR⁹ R¹。一のうちのいずれかで置き変わっていてもよい。 R⁸は炭素数 1力、ら 5のアルキル基又は炭素数 2力、ら 5のアルケニル基を示す。該アルキル基及ぴァルケニル基は、フエニル、炭素数 3から 7のシク口アルキル、ヒドロキシのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよし、。

R⁹及び FTは、それぞれ互いに異なっていてもよい、炭素数 1から 5のアルキル基又は炭素数 2から 5のアルケニル基を示し、フエニル、炭素数 3から 7のシクロアルキル、ヒドロキシのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよし、。 W"はカウンターァニオンを示す。

好ましくは該ピリジニゥム環、キノリニゥム環、イソキノリニゥム環のうち、ピリジニゥム環及びキノリニゥム環、特にピリジニゥム環が、シァノ、ニトロ、フエニル、チェニル、ピリジル、炭素数 1から 3のアルコキシ、力ルポキシ、一 C O N H₂、一R^12aのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよい。この時、 R^12aは炭素数 1から 9のアルキル基（好ましくは炭素数 1からフの直鎖状のアルキル基、炭素数 3から 5又は 9の分枝状のアルキル基）、又は炭素数 2から 4のアルケニル基（好ましくは炭素数 2から 4の直鎖状のアルケニル基）を示し、該アルキル基及ぴアルケニル基、特にアルキル基は、フエニル、ナフチル、ピリジル、シァノ、ニトロ、ヒドロキシ、ォキソ、力ルポキシ、一 S 0₃Hのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよく、更に該アルキル基及びアルケニル基を構成する 1つ以上のメチレン、特に該アルキル基を構成する 1つのメチレンが、一 S―、一 C 0₂—、一 N H C O—、一 N R⁸—のうちのいずれかで置き変わっていてもよく、 R⁸は炭素数 1から 3のアルキル基（好ましくは炭素数 1から 3の直鎖状アルキル基）を示し、該アルキル基は 1つ以上（好ましくは 1 つ）のヒドロキシ基で置換されていてもよい。

更に好ましい形態としては、 1 ) 1つの、シァノ、フエニル、チェニル、ピリジル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、カルボキシ、一 CONH₂、 —R のいずれかの基で置換されたピリジニゥム環、 2) 2つのシァノ基で置換されたピリジニゥム環、 3) 2つの _R^12aで置換されたピリジニゥム環、 4) 1つのシァノ基と 1つの一 R^12aで置換されたピリジニゥム環、 5) 1つのフエニル基と 1つの一 R^12aで置換されたピリジニゥム環、 6) 1つの、シァノ、ニトロ、カルポキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、一R^12aのいずれかの基で置換されたキノリニゥム、 7) 1つのメトキシ基と 1つの一 R^12aで置換されたキノリニゥム環、 8) 1つのニトロ基と 1つの一 R^12aで置換されたキノリニゥム環、 9) 無置換のピリジニゥム環、 1 0) 無置換のキノリニゥム環、又は 1 1 ) 無置換のイソキノリニゥム環の、いずれかであり、この時の R^12aは、炭素数 1から 7の直鎖状のァルキル基 (例えば、メチル、ェチル、 n—プロピル、 nーブチル、 n—ペンチル、 n—ヘプチル基）、炭素数 3から 5又は 9の分枝状のアルキル基（例えば、 i 一プロピル、 tーブチル、 3—ペンチル、 5—ノニル基）、又は炭素数 2から 4の直鎖状のアルケニル基（例えば、ビニル、 3—ブテニル基）を示し、 1 ) 該アルキル基及びアルケニル基、特に該アルキル基は、 1つの、フエニル、ナフチル、ピリジル、シァノ、ニトロ、ヒドロキシ、ォキソ、カルボキシ、一 S0₃Hのいずれかの基で置換されるか、 2) 該アルキル基及ぴアルケニル基、特に該アルキル基は、 1つのォキソ基と 1つのフエニル基で置換されるか、 3) 該アルキル基及ぴアルケニル基、特に該アルキル基は、 2つのヒドロキシ基と 1つの 1つのピリジル基で置換されるか、 4) 該アルキル基及ぴァルケ二ル基を構成する 1つのメチレン、特に該アルキル基を構成する 1つのメチレンが、一 co₂—で置き変わるか、 5) 該アルキル基及ぴアルケニル基、特に該アルキル基は、 1つのヒドロキシ基で置換され、更に該アルキル基及ぴァルケ二ル基を構成する 1つのメチレン、特に該アルキル基を構成する 1つのメチレンが一 NH CO—で置き変わるか、 6 ) 該アルキル基及ぴアルケニル基、特に該アルキル基は、 1つのォキソ基で置換され、更に該アルキル基及ぴァルケ二ル基を構成する 1つのメチレン、特に該アルキル基を構成する 1つのメチレンが一 C 0₂—で置き変わるか、 7 ) 該アルキル基及ぴアルケニル基、特に該アルキル基は、 1つのフエニル基で置換され、更に該アルキル基及ぴァルケ二ル基を構成する 1つのメチレン、特に該アルキル基を構成する 1つのメチレンが一 C 0₂—で置き変わるか、 8 ) 該アルキル基及びアルケニル基、特に該アルキル基は、 1つのカルボキシ基で置換され、更に該アルキル基及ぴァルケ二ル基を構成する 1つのメチレン、特に該アルキル基を構成する 1つのメチレンが一 S—で置き変わるか、 9 ) 該アルキル基及ぴアルケニル基、特に該アルキル基は、 1つのヒドロキシ基と 1つのォキソ基で置換され、更に該アルキル基及ぴァルケ二ル基を構成する 1つのメチレン、特に該アルキル基を構成する 1つのメチレンが一 N R⁸— (但し、 R⁸は、メチル、ェテル、 n—プロピル、 2—ヒドロキシェチル又は 3—ヒドロキシプロピノレ基を示す）で置き変わるか、又は 1 0 ) 該アルキル基及びアルケニル基は置換も置き変わりもされないかの、いずれかであり、具体的な R^12aとしては、メチル、ェチル、 n— プロピル、 i —プロピル、 n—ブチル、 t—プチル、 n—ペンチル、 3 _ペンチル、 5—ノニル、ビニル、ベンジル、 3—フエニルプロピル、 2— ( 1 —ナフチル）ビニル、ヒドロキシメチル、 2—ヒドロキシェチル、 3—ヒドロキシプロピル、ホルミル、ァセチル、プロピオニル、ベンゾィル、メトキシカルポニル、ェトキシカルボニル、ブトキシカルボニル、へキソキシカルボニル、ベンジルォキシカルポニル、 2—プロぺニルォキシカルボニル、エトキシカルボニルメチル、 2— (メトキシカルボニル）ェチル、エトキシカルボ二ルメチルカルポニル、 2 —ヒドロキシェチルァミノカルボニル、ビス（2—ヒドロキシェチル）アミノカルポニル、 2—カルボキシビニル、カルボキシメチルチオ、シァノメチル、 2— ニトロビニル、 2— ( 4—ピリジル）ェチル、 2— ( 4—ピリジル）ピニル、 3 - ( 4—ピリジル）プロピル、 2— ( 4—ピリジル）一 1， 2—ジヒドロキシェチル、 2—スルフォェチル基が挙げられる。特に好ましい形態としては、無置換のピリジニゥム環、無置換のキノリニゥム環、無置換のイソキノリニゥム環、 1つの、メチル、ェチル、 π—プロピル、 i 一プロピル、 n—ブチル、 t—プチル、 n—ペンチル、ビニル、フエニル、ベンジル、 3—フエニルプロピル、ヒドロキシメチル、 2—ヒドロキシェチル、 3— ヒドロキシプロピルのいずれかの基で置換されたピリジニゥム環、 2つの、メチル、ェチル基のいずれかの基で置換されたピリジニゥム環、 1つのフエニル基と 1つのメチル基で置換されたピリジニゥム環、 1つの、メチル、 i—プロピルのいずれかの基で置換されたキノリニゥム環の、いずれかである。

最も好ましい形態としては、 1つの、 t—プチル、 n—プチル、 n—プロピル、ェチル、メチル、ヒドロキシプロピル、メトキシカルボニルェチルのいずれかの基で置換されるか、又は無置換の、ピリジニゥム環である。

具体的には、イソキノリニゥム一 1—ィル、 4—メチルピリジニゥ厶ー 1—ィル、 3— ( n—ブチル）ピリジニゥム一 1—ィル、 4—ェチルピリジニゥム一 1 —ィル、 4— ( t—ブチル）ピリジニゥム一 1—ィル、 3— （3—ヒドロキシプ口ピル）一ピリジニゥム— 1—ィル、 3— [ 2— (メトキシカルボニル）ェチル] 一ピリジニゥム一 1一ィル、 2— （n—プロピル）一ピリジニゥ厶ー 1—ィルが好ましく、 4一（tーブチル）ピリジニゥム一 1—ィル、 3— （3—ヒドロキシプロピル）一ピリジニゥム一 1一ィル、 3— [ 2 - (メトキシカルポニル）ェチル] —ピリジニゥム _ 1一 ·^ Τル、 2— ( n—プロピル）一ピリジニゥム _ 1 —ィルが特に好ましい。

結局、 N⁺R^SaR^6a R^7aとしては、 N—ベンジル一 N , N—ジメチルアンモニゥ厶、 N—ベンジル一 N—メチル一N—プロパルギルアンモニゥム、 4—フエニルキヌクリジ二ゥムー 1 —ィル、 1 , 4—ジァザビシクロ [ 2 . 2 . 2 ] ォクタ二ゥム一 1— Γル、 1—ベンジルー 4—ヒドロキシ一ピペリジニゥム一 1—ィル、 4 - ( tーブチル）ピリジニゥ厶一 1—ィル、 3— ( 3—ヒドロキシプロピル） —ピリジニゥム一 1一ィル、 3— [ 2 - (メトキシカルポニル）ェチル] —ピリジニゥムー 1—ィル、 2— （π—プロピル）一ピリジニゥム一 1ーィルよりなる群から選ばれた 1種の基が好ましい。

I) 〜lll) の説明中で用いたナフチルとしては、 1—ナフチル、 2—ナフチルが挙げられるが、好ましくは 1—ナフチルである。ピリジルとしては、 1—ピリジル、 2—ピリジル、 3—ピルジル、 4一ピリジルが挙げられるが、好ましくは 1—ピリジル又は 4一ピリジルであり、更に好ましくは 4 _ピリジルである。キノリルとしては、 1—キノリル、 2—キノリル、 3—キノリル、 4—キノリル、 5—キノリル、 6_キノリル、 7—キノリル、 8—キノリルが挙げられるが、好まし〈は 1—キノリル又は 4—キノリルである。チェニルとしては、 2—チェ二ル、 3—チェニルが挙げられるが、好ましくは 2—チェニルである。フリルとしては、 2—フリル、 3—フリルが挙げられるが、好ましくは 2—フリルである。ピペリジルとしては、 1—ピペリジル、 2—ピペリジル、 3—ピペリジル、 4— ピぺリジルが挙げられるが、好ましくは 1 _ピぺリジル又は 4―ピぺリジルであリ、更に好ましくは 1—ピペリジルである。ピロリジルとしては、 1—ピロリジル、 2—ピロリジル、 3—ピロリジルが挙げられるが、好ましくは 1—ピロリジルである。モルフォリルとしては、 2_モルフォリル、 3—モルフォリル、 4一モルフォリルが挙げられるが、特に 4—モルフォリルが好ましし、。炭素数 3から 7のシクロアルキルとしては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロへキシル、シクロへプチルが好ましい例として挙げられる。フエ二レンとしては、前記の式（p h e— 1 ) 〜（p h e— 3) のいずれかであるが、好ましくは式（p h e— 1 ) 又は（p h e-2) であり、更に好ましくは式（p h e— 1 ) である。チェ二レンとしては、下記の式（t h i — 1) 〜（t h i — 4) のいずれかであるが、式（t h ί -1 ) が特に好ましい。

(thi-1) (thi-2) (thi-3) (thi-4) フリレンとしては、下記の式（f u r— 1) 〜（f u r— 4) のいずれかであるが、式（ f u r— 1 ) が特に好ましい。

(fur-1) (fur-2) (fur - 3) (fur-4) シクロへキシレンとしては、下記の式（h e x— 1 ) 〜（h e x— 3) のいずれかであるが、好ましくは式（ h e X— 1 ) 又は（ h e X— 2) であり、更に好ましくは、式（h e x— 1 ) である。

(hex-1) (hex-2) (hex-3)

シクロペンチレンとしては、下記の式（p e n— 1 ) 又は（p e n— 2) のいずれかであるが、好ましくは式（ p e n— 1 ) である。

ipen-l) (pen-2)

1 ) に該当する具体的な一 N+R^5aR^6aR^7aとしては、下記の式（a n— 1 ) 〜 (a n— 158) 、（a n_380) 、（ a n— 381 ) が挙げられる。

(an-1) (an-2) an-3) (an - 4)

989C00/S00Zdf/X3d 8丽 SOOZ OAV Me Et O

.0. Me 一 N+-

ENEII 0 P 0

t t + Me

、Me Me

6

9 (an-70) (an-72)

7

1

(an-98) (an-99) (an-100)

(an-123) (an-124) (an-125)

(8ei-TO) (ん ει—∞ (9 -ιπ?)

4d Π 4d 4d

•₊N- HO. ^ Π-₊N— HQ ■₊N— HO, •+N— HO.

HO aiAl ng-u Jd-u 13

H^zO0.

₊N- H¾0— I

£00/S00Zdf/X3d 8而 SOOZ OA

(an-381)

II) に該当する具体的な一 N ⁺ R^5aR^6aR^7aとしては、下記の式（a n 9) 〜（a n— 299) 、（a n— 382) が挙げられる。

+へ e Y 、

O

(an-173) (an- 174) (an-175)

(an- 176)

H

t-Bu八 Y

0

+ヽ、

(an-177) (an- 178)

(an-188) 98

(an-230) (an-231) (an-232) (an-233) (an-234)

Γ~Λ ₊へ PH N O N⁺ 0 W Ph O /~\ N ₊ 、

(an - 235) (an-236) (an-237) (an-238)

(an - 246) (an-247) (an - 248)

(an-249) (an-250) (an - 251)

O ~A N +⁺へ V /。 N O

v_ ヽ

(an-252) (an-253) Me_s / ~~~ \ e Et. n-Bu、 Bu

N * N N⁺ N r~ NT - V_/ヽ v_/ 、

(an-254) (an-255) (an-256)

Me

N N+ ^v V N z\ N r~\ +へ

N⁺ Ph

\_v \ v_ ヽ (an-257) (an-258) (an-259)

/ ^ \ へ /C0₂H Me、 / \ Me n-Bu、 / \ .n-Bu N V Br" N+ N⁺ Br" N+ N⁺

Ph-^ —/、 Ph \ _^ /ヽ

(an-263) (an - 264) (an-265)

(an-266)

(an，275) (an-276) (an-277) ) ( <) () () f¾n 0an 34an4077a9一l〜〜l—l m

1I)¾胀呌^, T (一¾B¾h厂 τίS sニーNRRR.an 0门: 3I—+

Vく+、

())) () (5n28an∞a22∞83an24an2---- ( ?))9 (an27278i280e--

、u nBUnro--

() () ()an341 ()an3all34244-罕343--.

()an336- 顏 O sAV

(an-405) (an-407)

I ) -III) に該当する以外にも、具体的な一 N ⁺ R^5aR^6aR^7aとしては、下記の式（a n— 383) 〜（a n— 393) が挙げられる。

W"及ぴ X—はカウンターァニオンを示し、正に帯びた本発明化合物中のアンモニゥムイオンを電気的に中和し得る、価数に関係なく負に帯びたイオンであればよく、医薬的に許容されるァニオンが好ましい。例えば、 F―、 Cに、 B r一、 I—、 OH―、 CH₃S0₃一、 CF₃S0₃—、 HC0₂—、 CH₃C0₂一、 CF₃C0₂—、 C I 0₄\ I 0₄一、 HC〇₃一、 CO -、 NO" HS0₄一、 S 0₄ ²—、 H₂P0₄—、 H P 0₄ ²—、又は P 0₄ ³—が好ましい例として挙げられ、中でも C に又は B r_が特に好ましい _c W"及ぴ ΧΊま互いに異なっていてもよいが、同一であることが更に好ましい。

式（1 Β) の各置換基の組み合わせは特に限定されないが、例えば、

(1) (A¹, A², Α³) の組み合わせが、それぞれ (CH₂, CH (OH) ， CH) を示し、 Z^a— (N + R^5aR^6aR^7a) nが、 n個の一 N⁺R^5aR^6aR^7aによって置換された、炭素数 2から 1 0のアルキル基を示し、 Z^aを構成する 1つ以上のメチレンが、置換 *を有してもよいフエ二レン又は一 O—のいずれかで置き変わつていてもよい、前述の一般式（1 B) で表される化合物；

(2) Z^a— （N+R^5aR^6aR^7a) nが、 1個の一N ⁺ R^5aR^6aR^7aによって置換された、炭素数 2から 10の直鎖状のアルキル基を示し、 Z^aを構成する 1つ以上のメチレンが、置換基を有してもよいフエ二レン又は一 O—のうちのいずれかで置き変わっていてもよい、上記（1) に記載の化合物；

(3) Z^a- (N ⁺ R^5aR^6aR^7a) nが、 1個の一 N⁺R^5aR^6aR^7aによって置換された、炭素数 2から 10の直鎖状のアルキル基、又は 1個の一 N+R^5aR^6aR^7aによつて置換され、 Z^aを構成する 1つのメチレンが置換基を有してもよいフエニレンで置き変わった炭素数 2から 10の直鎖状のアルキル基、又は 1個の一 N + R^5a R^6aR^7aによって置換され、 Z^aを構成する 1つのメチレンが一 O—で置き変わつた炭素数 2から 10の直鎖状のアルキル基、又は 1個の一 N ⁺ R^5aR^6aR^7aによつて置換され、 Z^aを構成する 1つのメチレンが置換基を有してもよいフエ二レンで置き変わり、更に別の 1つのメチレンが一 O—で置き変わった炭素数 2から 1 0の直鎖状のアルキル基を示す、上記（2) に記載の化合物；

(4) Z^aが、炭素数 2から 1 0の直鎖状のメチレン鎖、又は 1つのメチレンが置換基を有してもよいフエニレンで置き変わつた炭素数 2力、ら 10の直鎖状のメチレン鎖、又は 1つのメチレンが一 O—で置き変わった炭素数 2から 1 0の直鎖状のメチレン鎖、又は 1つのメチレンが置換基を有してもよいフエ二レンで置き変わり、更に別の 1つのメチレンが一 O—で置き変わった炭素数 2から 1 0の直鎖状のメチレン鎖である、上記（3) に記載の化合物；

(5) Yが、パラ位又はメタ位の、一 N H CS—又は _N H CS N H—である、上記（1 ) から（4) のいずれかに記載の化合物；

(6) Yが、メタ位の一 NHCS—であり、 Z^aが、炭素数 2から 1 0の直鎖状のメチレン鎖である、上記（5) に記載の化合物；

(7) Yが、メタ位の一NHCS—であり、 Z^aが、炭素数 5の直鎖状のメチレン鎖である、上記（6) に記載の化合物 ;. (8) Yが、メタ位の一 NHCSNH—であり、 Z^aは、 1つのメチレンが置換基を有してもよいフエ二レンで置き変わった炭素数 2から 10の直鎖状のメチレン鎖である、上記（5) に記載の化合物；

(9) Yが、メタ位の一 N H CS N H—であり、 Z^aが、下記の式（s p— 1 4)

(sp-14)

[式中、 * aの結合先は式（I B) 中の Yであり、 * bの結合先は N + R^5aR^Sa R^7aである。 ] である、上記（8) に記載の化合物；

(10) (A¹, A², A³) の組み合わせが、それぞれ (NH, CH (OH) , CH) である他は、上記（1) から（9) のいずれかに記載の化合物と同様の化合物；

(1 1 ) (A¹, A², A³) の組み合わせが、それぞれ (CH₂, CH₂, N) である他は、上記（1 ) から（9) のいずれかに記載の化合物と同様の化合物；

(1 2) Yが、メタ位の一 NHCSNH—であり、 Z^a— （N + R^5aR^6aR^7a) n が、 1個の一 N + R^5aR^6aR^7aによって置換された、炭素数 2から 10の直鎖状のアルキル基を示し、 Z^aを構成する 1つのメチレンが、置換基を有するフ： cニレン基で置き変わっていなければならず、該置換基を有するフエ二レンにおける置換基は、炭素数 1から 5のアルキル、炭素数 1から 5のアルコキシ基、ニトロ基、ハロゲン原子、トリフロロメチル基、一 CH₂N+R^5aR^6aR^7aからなる 1個以上 4 個以下の置換基であり、該置換基はそれぞれ互いに異なってもよい、前述の一般式（1 B) で表される化合物；

(13) (A¹, A², A³) の組み合わせが、それぞれ（CH₂， NH, CH) である上記（1 2) に記載の化合物；

(1 4) (A¹, A², A³) の組み合わせが、それぞれ（CH₂, CH (OH) ， CH) である上記（1 2) に記載の化合物； (15) (A¹, A², A³) の組み合わせが、それぞれ (N H, CH (OH) , CH) である、上記 (1 2) に記載の化合物；

(16) (A¹, A², A³) の組み合わせが、それぞれ（CH₂, CH₂， N) である、上記（1 2) に記載の化合物；

(17) Yが、メタ位の一NHCSNH—であり、 Z^aが、炭素数 2から 1 0 の直鎖状のメチレン鎖を示し、 Z^aを構成する 1つのメチレンが、 1個のメチル基、一 F、一 Cし一 B r、トリフロロメチル基のいずれかで置換されたフエ二レンで置き変わっている上記（12) に記載の化合物；

(1 8) (A¹, A², A³) の組み合わせが、それぞれ (CH₂, NH, CH) である上記（1 7) に記載の化合物；

(1 9) (A¹, A², A³) の組み合わせが、それぞれ（CH₂, CH (OH) ， CH) である上記（1 7) に記載の化合物；

(20) (A¹, A², A³) の組み合わせが、それぞれ (N H, CH (OH) ， CH) である、上記（17) に記載の化合物；

(21) (A¹, A², A³) の組み合わせが、それぞれ（CH₂， CH₂， N) である、上記（1 7) に記載の化合物；

(22) Yが、メタ位の一 NHCSNH—であり、 Z^aが下記の式のうちのいずれである、上記（1 7) に記載の化合物；

(sp-26) (sp-27) (sp-28) (sp-29)

(sp-34) (sp-35) [式中、 * aの結合先は式（1 B) 中の Yであり、 * bの結合先は N + R^5aR^6a R^7aである。 ]

(23) (A¹, A², A³) の組み合わせが、それぞれ (CH₂, NH， CH) である上記（22) に記載の化合物；

(24) (A¹, A², A³) の組み合わせが、それぞれ（CH₂, CH (OH) ,

CH) である上記（22) に記載の化合物；

(25) (A¹, A², A³) の組み合わせが、それぞれ (NH, CH (OH) , CH) である、上記（22) に記載の化合物；

(26) (A¹, A², A³) の組み合わせが、それぞれ (CH₂, CH₂, N) である、上記（22) に記載の化合物；

(27) N+R^5aR^6aR^7aが、それぞれ独立した下記の I) 、 II) 、又は III) のいずれかである、上記（1 ) から（26) のいずれかに記載の化合物；

I) R^5a、 R^6a及び R^7aは、それぞれ互いに異なっていてもよい、炭素数 1から

1 0のアルキル基、炭素数 3から 8のアルケニル基又は炭素数 3から 9のアルキ二ル基を示す。該アルキル基、アルケニル基及びアルキニル基は、フエニル、チェニル、シクロへキシル、シァノ、ヒドロキシ、ォキソ、カルボキシ、一CON H₂、一S0₃Hのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよく、更に該アルキル基、アルケニル基及びアルキニル基を構成する 1つ以上のメチレンが、フエ二レン、チェ二レン、フリレン、一 O—、一 C0₂—、一 NHCO—、一 N R⁸—、一N^WRSR¹⁰—のうちのいずれかで置き変わっていてもよい。 R⁸は炭素数 1から 3のアルキル基又は炭素数 3のアルケニル基を示し、該アルキル基はフエニル又はヒドロキシのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよし、。 R⁹及ぴ R^1Qは、それぞれ互いに異なっていてもよい、炭素数 1から 3のアルキル基又は炭素数 3のアルケニル基を示し、該アルキル基はフエニル又はヒドロキシのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよい。

II) N⁺R^5aR^6aR^7aは、ピロリジニゥム環、ピベリジニゥム環、モルフオリ二ゥ厶環、チォモルフオリニゥム環、ピペラジニゥム環、ァゼパニゥム環、キヌクリジニゥム環又は 1, 4—ジァザビシクロ [2. 2. 2] ォクタニゥム環のいずれかであるモノシクロ環又はビシクロ環を示す。但し、 Z^aとの結合位置はアンモニゥム窒素原子である。該モノシクロ環及びビシクロ環は、ヒドロキシ、ォキソ、シァノ、フエニル、一 CONH₂、一R"のうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよい。 R"は、炭素数 1から 6のアルキル基又は炭素数 3のアルケニル基を示す。 R"における該アルキル基は、ヒドロキシ、シァノ、フエニル、 — CON H₂のうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよく、更に該ァルキル基を構成する 1つ以上のメチレンが、一 O—、一 C0₂—、 -N H CO- のうちのいずれかで置き変わっていてもよい。 R^5a、 R^6a又は R^7aのうち、環の形成に関与していない基は、炭素数 1から 6のアルキル基、炭素数 3から 4のアルケニル基又は炭素数 3から 6のアルキニル基を示す。 R^5a、 R^6a又は R^7aにおける該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基は、フエニル、チェニル、フリル、ピペリジル、ピロリジル、モルフォリル、シクロプロピル、シクロペンチル、シァノ、ヒドロキシ、才キソ、ニトロ、カルボキシ、一 CONH₂、一 S0₃Hのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよく、更に該アルキル基を構成する 1つ以上のメチレンが、フエ二レン、一 O—、一 co₂—、のうちのいずれかで置き変わっていてもよい。

III) N+R^5aR^SaR^7aは、ピリジニゥム環、キノリニゥム環又はイソキノリニゥム環を示す。但し、 Z^aとの結合位置はアンモニゥム窒素原子である。該ピリジニゥム環及ぴキノリニゥム環は、シァノ、ニトロ、フエニル、チェニル、ピリジル、炭素数 1から 3のアルコキシ、カルボキシ、一 CONH₂、 _R^12aのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよい。 R^12aは、炭素数 1から 9のアルキル基又は炭素数 2から 4のアルケニル基を示す。 R^12aにおける該アルキル基及ぴァルケニル基は、フエニル、ナフチル、ピリジル、シァノ、ニトロ、ヒドロキシ、ォキソ、カルボキシ、一S0₃Hのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよく、更に該アルキル基及びアルケニル基を構成する 1つ以上のメチレンが、一 S―、一 C0₂—、一 NHCO—、一 N R⁸—のうちのいずれかで置き変わっていてもよい。 R⁸は炭素数 1から 3のアルキル基を示し、該アルキル基は 1つ以上のヒドロキシ基で置換されていてもよい。

(28) N ⁺ R^5aR^6aR^7aが、それぞれ独立した下記の I) 、 II) 、又は Ml) のいずれかである、上記（1 ) から（26) のいずれかに記載の化合物；

I) R^5a、 R^6a及ぴ R^7aは、それぞれ互いに異なっていてもよい、炭素数 1から 1 0の直鎖状のアルキル基、炭素数 3から 6又は 8の直鎖状のアルケニル基、炭素数 4、 6又は 7の分枝状のアルケニル基、炭素数 3、 5、 6、 7又は 9の直鎖状のアルキニル基、又は炭素数 6の分枝状のアルキニル基を示す。 1 ) R^5a、 R ^6a及び R^7aにおける該アルキル基、アルケニル基及びアルキニル基は、 1つの、フエニル、チェニル、シクロへキシル、シァノ、ヒドロキシ、ォキソ、カルボキシ、 _CONH₂、一S0₃Hのいずれかの基で置換されるか、 2) 該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基は、 2つのヒドロキシ基で置換されるか、 3) 該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基は、 1つのヒドロキシ基と 1つの— S0₃Hで置換されるか、 4) 該アルキル基、アルケニル基及びアルキニル基は、 1つのォキソ基と 1つのフヱニル基で置換されるか、 5) 該アルキル基、ァルケニル基及びアルキニル基は、 1つのヒドロキシ基と 2つのフエニル基で置換されるか、 6) 該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基を構成する 1つのメチレンが、フエ二レン、フリレン、一 C0₂—、一 NHCO―、 -N R⁸- (但し、 R⁸は、メチル、ェチル、 n—プロピル、 2—プロぺニル、 2—ヒドロキシェチル、 2—ヒドロキシプロピル又はべンジルのいずれかの基を示す。）又は一 N+

_W__R9_R1。一 - (但し、 R9及ぴ R )は、メチル、ェチル、 _n-プロピル、 2—プロぺニル、 2—ヒドロキシェチル又はべンジルのいずれかの基を示す。）のいずれかで置き変わるか、 7) 該アルキル基、アルケニル基及びアルキニル基を構成する 2つのメチレン力、 2つの一 O—、 1つのフエ二レンと 1つの一 O—、 1つの一 O—と 1つの一 N R⁸—、又は 1つの一N H CO—と 1つの一 O—のいずれかで置き変わるか、 8) 該アルキル基、アルケニル基及びアルキニル基を構成する 3つのメチレンが、 2つの一 O—と 1つの一 N R³—、又は 1つのフエ二レンと 2つの一 NH CO—のいずれかで置き変わるか、 9) 該アルキル基、アルケニル基及びアルキニル基は、 1つのヒドロキシ基で置換され、更に該アルキル基、ァルケニル基及びアルキニル基を構成する 1つのメチレンが一O—で置き変わるか、 10) 該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基は、 1つのヒドロキシ基で置換され、更に該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基を構成する 1つのメチレンが一 N R⁸—で置き変わるか、 1 1 ) 該アルキル基、アルケニル基及びアルキニル基は、 1つのヒドロキシ基で置換され、更に該アルキル基、アルケニル基及びアルキニル基を構成する 1つのメチレンがフリレンで置き変わるか、 1 2) 該アルキル基、アルケニル基及びアルキニル基は、 1つのォキソ基で置換され、更に該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基を構成する 1つのメチレンがチェ二レンで置き変わるか、又は 1 3) 該アルキル基、アルケニル基及ぴァルキニル基は、 1つのォキソ基で置換され、更に該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基を構成する 2つのメチレンが 1つの一 O—と 1つのフエ二レンで置き変わるかの、いずれかであるか、又は、該アルキル基、アルケニル基及ぴァルキニル基は、置換も置き変わりもされない。

II) N + R^5aR^6aR^7aは、ピロリジニゥム環、ピベリジニゥム環、モルフオリ二ゥム環、チォモルフオリニゥム環、ピペラジニゥ厶環、ァゼパニゥム環、キヌクリジニゥム環又は 1 , 4—ジァザビシクロ [2. 2. 2] ォクタニゥム環のいずれかであるモノシクロ環又はビシクロ環を示す。但し、 Z^aとの結合位置はアンモニゥム窒素原子である。該モノシクロ環及ぴビシクロ環は、 1) 1つの、ヒド口キシ、ォキソ、シァノ、フエニル、一 CONH₂、一R"のいずれかの基で置換されるか、 2) 1つのシァノ基と 1つのヒドロキシ基で置換されるか、 3) 1つのヒドロキシ基と 1つの一 R"で置換されるか、 4) 1つのォキソ基と 1つの一 R"で置換されるか、 5) 2つのォキソ基で置換されるか、又は 6) 2つの一 R "で置換されるかの、いずれかであるか、又は、該モノシクロ環及ぴビシクロ環は置換されない。この時の R"は、メチル、ェチル、 n—プロピル、 π—プチル、 n—ペンチル、 2 _プロぺニル、ベンジル、ァセチルァミノ、 t—ブトキシカルポニルァミノ、ヒドロキシメチル、 2—ヒドロキシェチル、 3—ヒドロキシプロピル、 2—シァノエトキシ、 (2—シァノエトキシ) メチル、 2—力ルバモイルエトキシ、エトキシカルボニル、 t—ブトキシカルボニル、ベンゾィルォキシ、フエ二ルァセチルァミノ、ブタノィルァミノ、ペンタノィルァミノのいずれかの基を示す。

R^5a、 R^6a又は R^7aのうち、環の形成に関与していない基は、炭素数 1から 6の直鎖状のアルキル基、炭素数 3から 4の直鎖状のアルケニル基、又は炭素数 3、 4又は 6の直鎖状のアルキニル基を示す。 1 ) R^5a、 R^6a又は R^7aにおける該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基は、 1つの、フエニル、チェニル、フリル、ピペリジル、ピロリジル、モルフォリル、シクロプロピル、シクロペンチル、シァノ、ヒドロキシ、カルボキシ、一S0₃Hのいずれかの基で置換されるか、 2) 該アルキル基、アルケニル基及びアルキニル基は、 2つのヒドロキシ基で置換されるか、 3) 該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基は、 1つのヒドロキシ基と 1つの一 S0₃Hで置換されるか、 4) 該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基は、 4つのヒドロキシ基と 1つのォキソ基で置換されるか、

5) 該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基は、 1つのニトロ基と 1つのモルフォリル基で置換されるか、 6) 該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基を構成する 1つのメチレンが一 C0₂_で置き変わるか、又は 7) 該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基は、 1つのモルフォリル基で置換され、更に該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基を構成する 1つのメチレンが一 O—で置き変わるかの、いずれかであるか、又は、該アルキル基、アルケニル基及びアルキニル基は、置換も置き変わりもされない。

Ml) N ⁺ R^5aR^6aR^7aは、 1) 1つの、シァノ、フエニル、チェニル、ピリジル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、カルボキシ、一 CONH₂、一 R^12aのいずれかの基で置換されたピリジニゥム環、 2) 2つのシァノ基で置換されたピリジニゥム環、 3) 2つの一 R^12aで置換されたピリジニゥム環、 4) 1つのシァノ基と 1つの一 R^12aで置換されたピリジニゥム環、 5) 1つのフエニル基と 1つの一 R ^12aで置換されたピリジニゥム環、 6) 1つの、シァノ、ニトロ、力ルポキシ、メトキシ、エトキシ、プロボキシ、一R^12aのいずれかの基で置換されたキノリニゥム環、 7) 1つのメ卜キシ基と 1つの一 R^12aで置換されたキノリニゥム環、 8) 1つのニトロ基と 1つの一 R^12aで置換されたキノリニゥ厶環、 9) 無置換のピリジニゥム環、 1 0) 無置換のキノリニゥム環、又は 1 1 ) 無置換のイソキノリニゥム環の、いずれかを示し、この時の R^12aは、メチル、ェチル、 n—プロピル、 ί —プロピル、 η—ブチル、 t—ブチル、 n—ペンチル、 3—ペンチル、 5—ノニル、ビニル、ベンジル、 3—フエニルプロピル、 2— (1—ナフチル）ビニル、ヒドロキシメチル、 2—ヒドロキシェチル、 3—ヒドロキシプロピル、ホルミル、ァセチル、プロピオニル、ベンゾィル、メトキシカルボニル、エトキシカルポ二ル、ブトキシカルボニル、へキソキシカルボニル、ベンジルォキシカルポニル、 2—プロぺニルォキシカルボニル、エトキシカルボニルメチル、 2— (メトキシカルボニル）ェチル、エトキシカルボニルメチルカルボニル、 2—ヒドロキシェチルァミノカルボニル、ビス（2—ヒドロキシェチル）アミノカルポニル、 2— カルボキシビニル、カルポキシメチルチオ、シァノメチル、 2—ニトロビニル、 2— .（4—ピリジル）ェチル、 2— (4—ピリジル）ビニル、 3— (4—ピリジル）プロピル、 2_ (4—ピリジル）一 1 , 2—ジヒドロキシェチル、 2—スルフォェチルのいずれかを示す。但し、 Z^aとの結合位置はアンモニゥム窒素原子である。

(29) N+R^5aR^6aR^7aは、それぞれ独立した下記の I) 、 II) 、又は III) のいずれかである、上記（1 ) から（26) のいずれかに記載の化合物；

I) R⁵ R^6a及ぴ R^7aは、それぞれ互いに異なっていてもよい、炭素数 1から 1 0の直鎖状のアルキル基、 1つのフエニル基で置換された炭素数 1から 1 0の直鎖状のアルキル基、 1つのヒドロキシ基で置換された炭素数 1から 1 0の直鎖状のアルキル基、炭素数 3から 6又は 8の直鎖状のアルケニル基、炭素数 4、 6 又は 7の分枝状のアルケニル基、炭素数 3、 5、 6、 7又は 9の直鎖状のアルキニル基、炭素数 6の分枝状のアルキニル基のいずれかを示す。 I I ) N + R^5a R^6a R^7aは、 1つの、メチル、ェチル、 n—プロピル、 π—プチル、 η—ペンチル、 2—プロぺニル、ベンジル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、 2 ーヒドロキシェチル、 3—ヒドロキシプロピルのいずれかの基で置換されるか、又は無置換の、ピロリジニゥム環、ピベリジニゥム環、ァゼパニゥ厶環、キヌクリジニゥム環又は 1 , 4ージァザビシクロ [ 2 . 2 . 2 ] ォクタ二ゥム環を示す。但し、 Z^aとの結合位置はアンモニゥム窒素原子である。 R 、 R^Sa又は R^¾のうち、環の形成に関与していない基は、炭素数 1から 6の直鎖状のアルキル基、 1つのフエニル基で置換された炭素数 1から 6の直鎖状のアルキル基、 1つのヒドロキシ基で置換された炭素数 1から 6の直鎖状のアルキル基、炭素数 3から 4 の直鎖状のアルケニル基、炭素数 3、 4又は 6の直鎖状のアルキニル基のいずれかを示す。

I I I ) N + R^5a R^6a R^7aは、無置換のピリジニゥム環、無置換のキノリニゥム環、無置換のイソキノリニゥム環、 1つの、メチル、ェチル、 n—プロピル、 ί —プ口ピル、 η—ブチル、 t—ブチル、 n—ペンチル、ビニル、フエニル、ベンジル、 3—フエニルプロピル、ヒドロキシメチル、 2—ヒドロキシェチル、 3—ヒドロキシプロピルのいずれかの基で置換されたピリジニゥム環、 2つの、メチル、ェチルのいずれかの基で置換されたピリジニゥム環、 1つのフエニル基と 1つのメチル基で置換されたピリジニゥム環、 1つのメテル、 i—プロピルのいずれかの基で置換されたキノリニゥ厶環のいずれかを示す。但し、 Z ^aとの結合位置はァンモニゥム窒素原子である。

( 3 0 ) N+R^5aR^6aR^7a力 N , N—ジメチル一 N— ( n—へキシル〉アンモ二ゥム、 N—ベンジル一 N , N—ジメチルアンモニゥム、 N—ベンジル一 N—メチル一 N— （プロパルギル）アンモニゥム、 N , N—ジメチル一 N— ( n—プチル）アンモニゥム、 1ーメチルーピ口リジニゥム一 1—ィル、 1—ェチル一ピロリジニゥムー 1—ィル、 1—n—ブチル一ピロリジニゥム一 1一^ Γル、 1— n— ペンチル一ピロリジニゥム一 1一ィル、 3—ヒドロキシ一 1—メチルーピロリジ二ゥム一 1一ィル、 1一ェチル一3—ヒドロキシ一ピロリジニゥ厶一 1一ィル、 1—ベンジル一 3—ヒドロキシ一ピロリジニゥム一 1一ィル、 1ーメチルーピべリジニゥム一 1 —ィル、 1—ェチルーピペリジニゥムー 1一ィル、 1 — _n—プチルーピペリジニゥム一 1—ィル、 1 ― n—ペンチルーピペリジニゥムー 1—ィル、 4—ベンジル一 1 ― n—ブチルーピペリジニゥム一 1—ィル、 4^"ベンジルー 1 — n—ペンチルーピペリジニゥム一 1 Γル、 3—ヒドロキシ一 1—メチルーピペリジニゥム一 1—ィル、 4 ヒドロキシ一 1ーメチルーピペリジニゥム一 1一ィル、 3—ヒドロキシメチル一 1—メチルーピペリジニゥム一 1 _ィル、 1—ベンジル一4ーヒドロキシメチルーピペリジニゥム一 1—ィル、 1—ベンジル一 4 —ヒドロキシェチルーピペリジニゥムー 1 — fル、 1一べンジルー 4ーヒドロキシーピペリジニゥム一 1—ィル、 1—ェチル一ァゼパニゥム一 1—ィル、 1 — n —ブチル一ァゼパ二ゥム— 1—ィル、 1 一 n—ペンチル一ァゼパ二ゥム一 1—ィル、 1—ベンジル一ァゼパ二ゥム一 1—ィル、 1—ヒドロキシェチル一ァゼパ二ゥムー 1 —ィル、キヌクリジ二ゥム一 1—ィル、 4一フエニルキヌクリジニゥム

- 1一^ rル、 3—ヒドロキシキヌクリジ二ゥムー 1 rル、 1， 4—ジァザビシクロ [2. 2. 2] ォクタ二ゥム一"！一ィル、 4— n—ブチル一 1 , 4_ジァザビシクロ [2. 2. 2] ォクタ二ゥム一 1一ィル、 4—ベンジル一 1 , 4ージァザビシクロ [2. 2. 2] ォクタ二ゥム一 1—ィル、イソキノリニゥム一 1—ィル、 4—メチルピリジニゥム一 1—ィル、 3— (n—ブチル）ピリジニゥムー 1 —ィル、 4一ェチルピリジニゥム一 1—ィル、 4— ( t一プチル）ピリジニゥム — 1一ィル、 3— (3—ヒドロキシプロピル）一ピリジニゥムー 1—ィル、 3— [2— （メトキシカルボニル）ェチル] 一ピリジニゥム一 1—ィル、 2— (π— プロピル）一ピリジニゥムー 1ーィルのいずれかである、上記（1 ) から（2 6) のいずれかに記載の化合物；

(3 1 ) N+R^5aR^6aR^7aが、 N—ベンジル一 N, N—ジメチルアンモニゥム、 N—べンジルー N—メチル一N—プロパルギルアンモニゥム、 4一フエニルキヌクリジ二ゥムー 1 —ィル、 1 , 4—ジァザビシクロ [2. 2. 2] ォクタ二ゥム — 1—ィル、 1—ベンジルー 4ーヒドロキシーピペリジニゥム一 1—ィル、 4— (t—プチル）ピリジニゥム一 1一ィル、 3— （3—ヒドロキシプロピル）ーピリジニゥム一 1一ィル、 3— [2- (メトキシカルボニル）ェチル] 一ピリジニゥム一 1一^ Tル、 2— (n—プロピル）一ピリジニゥム一 1—ィルのいずれかである、上記（1 ) から（26) のいずれかに記載の化合物；

(32) N⁺R^5aR^6aR^7a力 4— t—ブチルピリジニゥム、 3— (3—ヒドロキシプロピル）一ピリジニゥム、 3— [2- (メトキシカルポニル）ェチル] ― ピリジニゥム、 2— (n—プロピル）一ピリジニゥム、 4—フエニルキヌクリジ二ゥム、 1 , 4—ジァザビシクロ [2. 2. 2] ォクタニゥム基のいずれかである、上記（1) から（26) のいずれかに記載の化合物；

(33) (R³R⁴N) _mが、 7位を置換したジメチルァミノ基、 7位を置換したジェチルァミノ基、 7位を置換したェチルメチルァミノ基、 9位を置換したジメチルァミノ基、又は 7位と 9位の 2箇所を置換したジメチルァミノ基のいずれかである、上記（1 ) から（32) のいずれかに記載の化合物；

(34) (R³R⁴N) _mが、 7位を置換したジメチルァミノ基、 7位を置換したジェチルァミノ基、又は 7位を置換したェテルメチルァミノ基のいずれかである、上記.（1 ) から（32) のいずれかに記載の化合物；

(35) (R³R⁴N) _mが、 7位を置換したジメチルァミノ基である、上記 (1 ) から（32) のいずれかに記載の化合物；

(36) R¹及び R²が、ともに炭素数 1から 6のアルキル基である、上記 (1 ) から（35) のいずれかに記載の化合物；

(37) R¹及ぴ R²が、ともに炭素数 2から 6の直鎖アルキル基である、上記 (1 ) から（35) のいずれかに記載の化合物；

(38) R¹及ぴ R²が、ともに π—ブチル基である、上記（1) から（35) のいずれかに記載の化合物；

(39) 一般式（1 ) で表される化合物； (40) 一般式（1 B) で表される化合物が、一般式（1 ) で表される化合物である、上記（1) から（9) 、又は（27) から（38) のいずれかに記載の化合物；

(41) —般式（1 B) で表される化合物。但し、 (A¹, A², A³) の組み合わせが、それぞれ（CH₂， NH, CH) の時、 Z^aを構成する 1つ以上のメチレンが、置換基を有するフエ二レン基で置き変わっていなければならない。該置換基を有するフエ二レンにおける置換基は、炭素数 1から 5のアルキル、炭素数 1 から 5のアルコキシ基、ニトロ基、ハロゲン原子、トリフロロメチル基、一CH ₂N ⁺ R^5aR^6aR^7aからなる 1個以上 4個以下の置換基であり、該置換基はそれぞれ互いに異なってもよい；

(42) Z^a- (N⁺R^5aR^6aR^7a) nが、 1個の一 N + R^5aR^6aR^7aによって置換された、炭素数 2から 1 0のアルキル基を示し； Z^aが、炭素数 2から 1 0の直鎖状のメチレン鎖、又は 1つのメチレンが置換基を有してもよいフエ二レンで置き変わった炭素数 2から 10の直鎖状のメチレン鎖、又は 1つのメチレンが一 O— で置き変わった炭素数 2から 10の直鎖状のメチレン鎖、又は 1つのメチレンが置換基を有してもよいフエ二レンで置き変わり、更に別の 1つのメチレンが一 O 一で置き変わった炭素数 2から 10の直鎖状のメチレン鎖を示し； Yが、パラ位又はメタ位の、一 NHCS—又は一 NHCSNH—を示す、上記（41 ) に記載の化合物；

( 43) (A¹, A², A³) の組み合わせが、それぞれ（CH₂, CH (OH) ，

CH) を示し、 Yが、メタ位の一 NHCSNH—を示し、 Z^aが、下記の式（s P-14)

(sp-14)

[式中、 * aの結合先は式（1 B) 中の Yであり、 * bの結合先は N + R^5a R^7aである。 ] である上記（42) に記載の化合物； (44) (A¹, A², A³) の組み合わせが、それぞれ (CH₂, NH， CH) を示し、丫が、メタ位の一 N H CS N H—を示し、 Z^aが、下記の式

(sp-30) (sp-31) (sp-32) (sp-33)

[式中、 * aの結合先は式（1 B) 中の Yであり、 * bの結合先は N + R^5aR^6a R^7aである。 ] のうちのいずれかである上記（41) 又は（42) に記載の化合物；

(45) R¹及び R²が、それぞれ互いに異なっていてもよい炭素数 2から 6の直鎖状のアルキル基を示し、（R³R⁴N) _mが、 7位を置換したジメチルァミノ基、 7位を置換したジェチルァミノ基、 7位を置換したェチルメチルァミノ基、 9位を置換したジメチルァミノ基、又は 7位と 9位の 2箇所を置換したジメチルアミノ基のいずれかを示す上記（44) に記載の化合物；

(46) (R³R⁴N) _mが、 7位を置換したジメチルァミノ基、 7位を置換したジェチルァミノ基、又は 7位を置換したェチルメチルァミノ基のいずれかを示し、 N ⁺ R^SaR^6aR^7a力 4— t—ブチルピリジニゥム基、 3— (3—ヒドロキシプロピル）一ピリジニゥム基、 3— [2— (メトキシカルボニル）ェチル] 一ピリジニゥム基、 2— (π—プロピル）一ピリジニゥム基、 4—フエニルキヌクリジ二ゥム基、又は 1, 4—ジァザビシクロ [2. 2. 2] ォクタ二ゥム基のいずれかを示す上記（45) に記載の化合物；

が非常に好ましい。式（1 B) において、以下に示す 1 ) 〜3) の条件を満たす化合物は式（1 ) となる。以下に条件として限定した（A¹, A², A³) の組み合わせ、 Z^aの条件、 N+R^5aR^6aR^7aの条件については、式（1 B) において、好ましい組み合わせの —例として説明した。また、式（1 B) と式（1 ) (こおいて、 R R²、 R\ R ⁴、丫、 m、 n、 X—は共通である。これらについては、式（1 B) で表される化合物の各置換基として説明した。

1 ) (A¹, A², A³) の組み合わせが、それぞれ (CH₂, NH， CH) であリ； 2) Z^aにおいて、 Z^aを構成する 1つ以上のメチレンが置換基を有してもよいフエ二レンで置き変わる場合に、該置換基を有してもよいフエ二レンが無置換フエ二レンであり； 3) N ⁺ R^5aR^6aR^7aが、ピリジニゥム環、キノリニゥム環又はイソキノリニゥム環を示す場合に、該ピリジニゥム環、キノリニゥム環及ぴィソキノリニゥム環が、シァノ、ニトロ、フエニル、ナフチル、チェニル、ピリジル、炭素数 3から 7のシクロアルキル、炭素数 1から 5のアルコキシ、カルボキシ、一 CONH₂、一 S0₃H、一R¹²のうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよく、該 R¹²は、炭素数 1から 9のアルキル基又は炭素数 2から 9のァルケ二ル基を示す。 R¹²における該アルキル基及ぴァルケニル基は、フエニル、ナフチル、ピリジル、キノリル、チェニル、フリル、炭素数 3から 7のシクロアルキル、シァノ、ニトロ、ヒドロキシ、，ォキソ、チォキソ、カルボキシ、一CO NH₂、一S0₃Hのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよく、更に該アルキル基及ぴァルケ二ル基を構成する 1つ以上のメチレンが、フヱ二レン、チェ二レン、フリレン、シクロへキシレン、シクロペンチレン、一 S―、一CO ₂—、一 NHCO―、一 NR⁸—、一 N F^R¹⁰—のうちのいずれかで置き変わつていてもよい場合。

本発明化合物は、式（1 A) 中の 3位、 4位及ぴ 5位に加え、 R^1a、 R^2a、 R^x、 Z^a及ぴ（N ⁺ R^5aR^6aR ) においても、不斉中心が存在し得るため、不斉中心の数に依存した複数の立体異性体が存在し得る。純粋な立体異性体のみならず、任意の複数の異性体の混合物も本発明の範囲内に含まれる。また、本発明化合物は、 R^1a、 R^2a、 R Z ^a及び（N+R^5a R^6a R^7a) の種類により、複数の幾何異性体が存在し得る。純粋な幾何異性体のみならず、任意の複数の異性体の混合物も本発明の範囲内に含まれる。

本発明化合物は、式（1 B ) 中の 3位、 4位及び 5位に加え、 R R²、 R³、 R Z ^a及び（N + R^5a R^6a R^7a) においても、不斉中心が存在し得るため、不斉中心の数に依存した複数の立体異性体が存在し得る。純粋な立体異性体のみならず、任意の複数の異性体の混合物も本発明の範囲内に含まれる。また、本発明化合物は、 Z^a及び（N⁺R^5a R^ea R^7a) の種類により、複数の幾何異性体が存在し得る。純粋な幾何異性体のみならず、任意の複数の異性体の混合物も本発明の範囲内に含まれる。

本発明化合物は、式（1 ) 中の 3位、及び 5位に加え、 R R²、 R\ R⁴、 Z及び（N⁺R⁵ R⁶ R⁷) においても、不斉中心が存在し得るため、不斉中心の数に依存した複数の立体異性体が存在し得る。純粋な立体異性体のみならず、任意の複数の異性体の混合物も本発明の範囲内に含まれる。また、本発明化合物は、 Z及び（N+ R⁵ R⁶ R⁷) の種類により、複数の幾何異性体が存在し得る。純粋な幾何異性体のみならず、任意の複数の異性体の混合物も本発明の範囲内に含まれる。

また本発明は、式（1 A ) 、（1 B ) 、又は（1 ) で表される本発明化合物を有効成分として含有する医薬組成物、医薬組成物がコレステロール低下剤である医薬組成物、医薬組成物が高脂血症、動脈硬化症、又は、シンドローム Xのいずれかの治療又は予防剤である医薬組成物、医薬組成物が胆汁うっ滞に伴う肝障害の治療又は予防剤である医薬組成物、医薬組成物が原発性胆汁性肝硬変、又は、原発性硬化性胆管炎のいずれかの治療又は予防剤である医薬組成物、及び医薬組成物が肥満、又は、脂肪肝のいずれかの治療又は予防剤である医薬組成物、及び医薬組成物が脂肪性肝炎の治療又は予防剤である医薬組成物である。

また本発明は、式（1 A ) 、（1 B ) 、又は（1 ) で表される本発明化合物とそれ以外の冠動脈疾患の予防又は治療剤の有効成分である化合物の組み合わせからなる医薬に関する。該医薬は、高脂血症、動脈硬化症、又は、シンドローム X のいずれかの予防又は治療に有効であリ、冠動脈疾患の予防又は治療に用いることができる。

また、式（1 A) 、（1 B) 、又は（1 ) で表される本発明化合物は、その分子内にチォアミド結合を有することを特徴とすることから、ラジカルス力べンジヤーとして作用することが十分期待される。ラジカルは、強力な細胞障害性を有するものであり、例えば消化管に作用して障害を起こさせる場合には、消化管疾患、例えば炎症性腸炎等を引き起こすことが考えられる（T h oms o n A. ら、 D i g. D i s. , 1 6, 1 52- 1 58, 1 998) 。また、チォゥレアは、ヒドロキシラジカルによる小腸のアミノ酸トランスポ一タ一障害（つまり、アミノ酸の吸収阻害）に対して保護作用を有し、ラジカルスカベンジャーとして有用であると報告されている（H a y a s h i K. ら、 S c a n d. J. G a s t r o e n t e r o l , 28, 26 1 -266, 1 993) ₀ このこと力ヽら考えても、式（1 A) 、（1 B) 、又は（1 ) で表される本発明化合物が消化管疾患、例えば炎症性腸炎を予防治療することのできるラジカルスカベンジャーとしての作用を有すると考えられる。ラジカルス力べンジ作用を調べる方法としては、本発明化合物とヒドロキシラジカル発生化合物、例えば過酸化水素水や t一 B u OOHなど、とを混ぜ、残存するラジカル量を物理化学的あるいは生化学的な方法を用いて測定する方法が挙げられる。また、小腸組織あるいは小腸上皮細胞株をヒドロキシラジカル発生化合物で傷害させるモデルにおいて、本発明の化合物を共存させて、障害の程度の低減効果をみる方法も挙げられる。なお、より具体的な方法として、 H a y a s h i らの方法（H a y a s h i K. ら、 S c a π d. J. G a s t r o e n t e r o l , 28, 26 1—266, 1 993) を例示することができる。このような作用を有する式（1 A) 、（I B) 、又は

(1 ) で表される化合物を含む医薬組成物も、それゆえ式（1 A) 、（1 B) 、又は（1 ) で表される化合物の特長を示すことが期待される。また、式（1 A；) 、（1 B) 、又は（1 ) で表される化合物の基本骨格のうち、 1 , 4一べンゾチアゼピン骨格は、不斉中心の隣接位である 4位に塩基性窒素を有しているため、カンファースルフォン酸誘導体及び酒石酸誘導体等の各種光学分割剤により光学活性体を容易に得することができ、更には、該塩基性窒素の存在により各種酸と医薬的に許容される塩を形成するため、水溶性の良好な化合物を取得することもできることから、該骨格は医薬品を製造する上で有用な基本骨格である。該骨格に、テオアミド結合及び 4級アンモニゥム置換基を導入した化合物は、新規な化合物であって、該骨格を有する公知化合物に比べて非常に強い回腸胆汁酸輸送阻害活性を示し、かつ生体内で代謝を受けにくい安定性を有し、かつ消化管に対する毒性の低減された化合物である。（上記）試験例によれば、コレステロール低下剤として有用であり、ひいては高脂血症、動脈硬化症、シンドローム X等の治療及び予防に用いられる医薬組成物として有用であることが確認された。さらに、式（1 A) 、（1 B) 、又は（1 ) で表される化合物は、 H M G— C o A還元酵素阻害剤、コレステロール吸収阻害剤、などのコレステロ一ル低下剤と併用が可能であり、そのいくつかの組み合わせについては、試験例で併用効果があリ、これらを含有する医薬組成物が有用であることが確認された。さらに、式（1 A) 、（1 B ) 、又は（1 ) で表される化合物^、 4級アンモニゥム置換基を有する化合物群は、 C a c o— 2細胞透過性が著しく低く抑えられており、腸管からの吸収が低いことが予見される。また、これら化合物の標的分子としては、小腸の特に回腸部に多く存在する胆汁酸輸送体が考えられておリ、該化合物が腸管内、特に回腸部内に存在することが重要で、体内に取り込まれることは必要でない。従って、 4級アンモニゥム置換基を有する該化合物群は、ほとんど腸管内にのみ存在して標的分子に作用し、コレステロール低下作用を示すと考えられる。加えて、 4級アンモニゥム置換基を有する有機化合物の典型例として、塩化ベンザルコニゥムなどで代表される界面活性化剤は、消化管細胞に対して、細胞障害性を示す。このような細胞障害性を示す場合には、小腸上皮を傷つけることにより、併用薬の吸収性 I,こ著しい影響を与えることが危惧される。また、本発明の試験例において対照例として使用している 4級アンモニゥム塩構造を有する I BAT阻害剤（WOO 2ノ 0821 1に特定的に記載された化合物の中で、最も強い活性を示している化合物 5 (合成例 1 9) ； 1 - {4一 [4— (3， 3—ジブチル一 7—ジメチルァミノ一 1 , 1—ジォキソ一 2, 3, 4, 5 —テトラヒドロ一 1 , 4—ベンゾチアゼピン一 5—ィル）フエノキシメチル] ベンジル } 一 4—ァザー 1—ァゾ二アビシクロ [2. 2. 2] オクタンクロリド）は、細胞障害性を有することを見出した。従って、併用薬の吸収性を助長する結果、併用薬の血中濃度が上昇し副作用が発現することが危惧される。特に、 HMG-Co A還元酵素阻害剤ゃフィブラ一ト系薬剤を併用薬として使用した場合、その血中濃度が上昇すると横紋筋融解症が懸念され、ェゼティミブゃニコチン酸、 GETP阻害剤を併用薬として使用した場合、その血中濃度が上昇した場合には、肝毒性が懸念されることから、好ましくないと考えられる。しかしながら、式（1 A) 、（1 B) 、又は（1) で示されるチォアミド結合おょぴ 4級アンモニゥム置換基を有する本発明化合物は、驚くべきことに小腸上皮細胞株である Gaco- 2細胞に障害性を示さず、体内に吸収されにくい性質を有することから他の薬物との相互作用を示さないことが期待され、冠動脈疾患の治療の併用薬として極めて好ましい性質を有し、なおかつ他のコレステロール低下剤と併用使用可能であるということを発見し発明の完成に至った。

本発明における式（1 A) 、（1 B) 、又は（1 ) で表される化合物としては、該酸付加塩も含まれる。その酸付加塩としては、医薬的に許容されるような塩が好ましく、種々の公知の塩が挙げられ、例えば塩酸塩、臭化水素酸塩、硫酸塩、硫酸水素塩、リン酸二水素塩、クェン酸塩、マレイン酸塩、酒石酸塩、フマル酸塩、グルコン酸塩、メタンスルホン酸塩等が挙げられる。酸付加塩となす場合には、式（1 A) 、（1 B) 、又は（1 ) で表される化合物に、当量若しくは数倍量の酸成分を加えることにより、それらの酸付加塩が得られる。用いられる酸成分としては、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硫酸水素、リン酸二水素、クェン酸、マレイン酸、酒石酸、フマル酸、ダルコン酸、メタンスルホン酸などのような医薬的に許容される鉱酸又は有機酸を挙げることができる。

有効量の式（1 A) 、（1 B ) 、又は（1 ) で表される化合物又はその塩は、必要によリ薬学的に許容される担体を添加して、医薬組成物となすことが好ましし、。薬学的に許容される担体としては、賦形剤、カルボキシメチルセルロースなどの結合剤、崩壊剤、滑沢剤、添加剤などが例示される。式（1 A) 、（1 B ) 、又は（1 ) で表される化合物をヒ卜に投与する際は、錠剤、粉末、顆粒、カプセル、糖衣錠、液剤、シロップ剤等の形で経口投与することができる。投与量は、患者の年齢、体重、症状の度合いによっても変わるが、一般には成人 1日当たり、 0 . 1〜5 0 0 0^ _{§ §}を1回又は数回に分けて投与される。投与期間は、数週間から数ケ月の連日投与が一般的であるが、患者の症状により、 1曰投与量、投与期間ともに増減することができる。

また、式（1 A；) 、（I B) 、又は（1 ) で表される本発明の医薬と、それ以外の冠動脈疾患の治療剤、予防剤として用いられている化合物を有効成分とする医薬との組み合わせからなる医薬も、本発明の好ましい形態である。

該組み合わせとしては、 2つ以上の医薬をそれぞれ単剤として同時あるは一定の時間、好ましくは数時間の間隔を空けて服用する組み合わせが挙げられる。この場合、それぞれの医薬が、 1つの包装形態としてパッケージ化されていることが好ましいが、別々の包装であっても構わない。

また、 2つ以上の医薬を混合し、 1つの配合医薬として用いることも大変に好ましい。ここで、医薬とは、有効成分又はその塩だけからなっていてもよく、必要に応じて薬学的に許容される担体を添加した医薬組成物であってもよい。式

( 1 A) 、（1 B) 、又は（1 ) で表される化合物又はその塩に冠動脈疾患に用いられる化合物を配合して医薬となす場合には、有効量の式（1 A) 、 ( 1 B ) 、又は（1 ) で表される化合物又はその塩、有効量の冠動脈疾患に用いられる化合物を混ぜ合わせて医薬となすことが好ましい。薬学的に許容される担体としては、賦形剤、カルボキシメチルセルロースなどの結合剤、崩壊剤、滑沢剤、添加剤などが例示される。このような配合剤をヒ卜に投与する際は、錠剤、粉末、顆粒、カプセル、糖衣錠、液剤、シロップ剤等の形で経口投与することができる。投与量は、患者の年齢、体重、症状の度合いによっても変わるが、一般には成人 1日当たり、 0. 1〜5 _gを 1回又は数回に分けて投与される。投与期間は、数週間から数ケ月の連日投与が一般的であるが、患者の症状により、 1日投与量、投与期間ともに増減することができる。

本医薬組成物は、実質的に併用による弊害を回避できる特徴を有することから、本医薬組成物と組み合わせて使用できる薬剤は、医薬品として使用可能なものならば、なんでも構わないが、好ましくは冠動脈疾患の治療あるいは予防に用いられる薬剤であり、さらに好ましくは、 HMG— Co A還元酵素阻害剤、フィブラ —ト系薬剤、胆汁酸吸着剤、コレステロール吸収阻害剤、 CET P阻害剤、ニコチン酸又はその誘導体、 ACAT阻害剤、 MT P阻害剤、スクアレン合成阻害剤、 PPAR作動薬、 L i v e r X r e c e p t o r (以降、 LXRと略す）作動薬、 E i c o s a p e n t a e n o i c a c i d (以降、 E PAと略す）製剤、フィ卜ス丁口一ノレ、フィ卜スタノ一ノレ、 a n g i o t e n s i n c o n v e r t i n g e n z yme (以降、 A C Eと略す）阻害剤、 a n g i o t e n s i n I I (以降、 AT I Iと略す）受容体阻害剤、ビグアナィ卜、スルホニルゥレア、カルシウムチャネル阻害剤、利尿薬を挙げることができる。 HMG— Co A還元酵素阻害剤の例としては、プラバスタチン、シンパスタチン、フルパスタチン、口パスタチン、アトルバスタチン、ロスパスタチン、ピタパスタチンがさらに好ましい例として挙げることができる。また、フイブラート系薬剤の例としては、フエノフイブラート、ベザフイブラート、ジェンフイブ口ジル、クロフィブラ一卜がさらに好ましい例として挙げることができる。胆汁酸吸着剤の例としては、コレスチラミン、コレスチポール、コレスチミド、コレセベラムがさらに好ましい例として挙げることができる。コレステロール吸収阻害剤の例としては、ェゼティミブ、パマクェシドがさらに好ましい例として挙げることができる。また、ニコチン酸だけでなくァシピモクス、ニセリトロールも好ましい例として挙げることが出来る。 GET P阻害剤の例としては、卜ルセトラビブ（CP— 52 9414) 、 J TT-705. C E T iがさらに好ましい例として挙げることができる。スクアレン合成酵素阻害剤の例としては、 TAK— 475、 ER- 1 1 9884、 E— 5700、 E R— 1 32781がさらに好ましい例として挙げることができる。 P PAR作動薬の例としては、ピオグリタゾン、ロシグリタゾン、ネ卜グリタゾン、ムラグリタザ一ル、テサグリタザ一ル、 GW— 501 51 6、 GW— 590735、 GW— 409544、 GW— 677954、 GW5097 35、 G I— 1 929、 LY— 51 981 8、 LY— 510929、 LY— 51 8674、 BAY54— 9801、 GFT— 14、 G FT— 001 A、 GFT— 500、 G FT— 229、 O N O— 51 29がさらに好ましい例として挙げることができる。 MTP阻害剤の例としては、インプリタピド、 BMS— 201 0 38、 CP— 346086がさらに好ましい例として挙げることができる。 AC AT阻害剤の例としては、アバシミブ、エフルシミブ、 CS— 505がさらに好ましい例として挙げることができる。また、それ以外の薬剤としては、 AG I— 1 067 (GAS RN 216167-82-7). プロブコール、 S B— 480848も好ましし、例と.して挙げることができる。

特に、 HMG— Co A還元酵素阻害剤、フイブラート系薬剤、胆汁酸吸着剤、コレステロール吸収阻害剤、 CETP阻害剤、ニコチン酸又はその誘導体、 AC A T阻害剤、 MTP阻害剤、スクァレン合成阻害剤、 PPAR作動薬、フイトステロール、フィトスタノ一ル、 AG 1—1067、プロブコールの中から一種類または複数選択されることが好ましく、中でも、 HMG— Co A還元酵素阻害剤と組み合わせることが大変に好ましい。別の観点からは、フィブラー卜系薬剤と組み合わせることも好ましい。さらに別の観点からは、胆汁酸吸着剤と組み合わせることも好ましい。あるいは、ニコチン酸又はその誘導体との組み合わせも好ましく、また、コレステロール吸収阻害剤との組み合わせも好ましい。さらに他の観点からは、 H M G— C o A還元酵素阻害剤及ぴコレステロール吸収阻害剤との組み合わせも非常に好適な例として挙げられる。その他の好適な組み合わせとしては、以下の 1 ) ~7) に記載した組み合わせが挙げられる。

1) プロブコールとの組み合わせ、

2) CET P阻害剤との組み合わせ、

3) スクアレン合成阻害剤との組み合わせ、

4) MT P阻害剤との組み合わせ、

5) AC AT阻害剤との組み合わせ、

6) AG I— 1 067との組み合わせ

7) LX R刺激剤との組み合わせ。

組み合わせる薬剤としては、 HMG— Co A還元酵素阻害剤の場合は、成人 1 日当たり、 0. 1~200mgを 1回又は数回に分けて投与される。好ましくは 0. 5〜1 0 Omgを 1回又は数回に分けて投与される。組み合わせる HMG— Co A還元酵素阻害剤がプラパスタチンの場合は 0. 5— 40mg、シンパスタチンの場合は 2. 5〜80mg、フルパスタチンの場合は 0. 5〜40mg、口パスタチンの場合は 0. 5〜4 Omg、アトルバスタチンの場合には 0. 5— 8 Omg. ロスパスタチンの場合は 0. 5〜40mg、ピタパスタチンの場合は、 0. 5〜4mgであることがより好ましい。また、スタチンはそれぞれ適当な塩であってもよく、特にカルシウム塩、ナトリウム塩であっても良い。組み合わせる薬剤が胆汁酸吸着剤の場合は、成人 1日当たり 0. 1 g〜 1 5 gを、好ましくは 1 g〜1 0 gを、さらに好ましくは 1 g〜5 gを 1回又数回に分けて投与される。組み合わせる胆汁酸吸着剤がコレスチラミンの場合は 3〜4 gを、コレスチポールの場合は、を、コレスチミドの場合は、 0. 5〜1. 5 gを、コレセべラムの場合は 3. 5〜4. 5 gを 1回又は数回に分けて投与される。組み合わせる薬剤が、コレステロール吸収阻害剤の場合は、成人 1日当たり 0. 00 01〜1 0 Omgを 1回又は数回に分けて投与される。好ましくは 0. 0005 〜50mgを、より好ましくは 0. 001〜3 Omgを回又は数回に分けて投与される。コレステロール吸収阻害剤がェゼティミブである場合は、成人 1日当たリ 1〜1 Omgを 1日 1回又は数回に分けて投与される。組み合わせる薬剤がフイブラート系薬剤の場合は、成人 1日当たり 0. 01 g〜1 0 _gを、好ましくは 0. 05〜5 gを、さらに好ましくは 0. 1 g〜3 gを 1回又は数回に分けて投与する。組み合わせる薬剤が CETP阻害剤である場合は、 0. 1〜2000mg を、好ましくは 0. 5〜1 OOOmgを、さらに好ましくは"!〜 500mgを 1 回又は数回に分けて投与する。 CET P阻害剤がトルセトラビブである場合は、成人 1日当たり "!〜 500 m gを、好ましくは 10〜 250 m gを、より好ましくは 30〜1 20mgを 1回又は数回に分けて投与する。組み合わせる薬剤が二コチン酸である場合には、成人 1日当たり 0. 1〜1 O _gを、より好まし〈は 0. 5〜5 gを、さらに好ましくは 0. 5〜3 gを 1回又は数回に分けて投与する。組み合わせる薬剤が P PAR作動薬の場合は、成人 1日当たり 0. 05〜200 mgを、好ましくは 0. 1〜1 OOmgを、さらに好ましくは 0. 5〜50mg を 1回又は数回に分けて投与する。組み合わせる薬剤が AG 1 -1067の場合は、成人 1日当たり "！〜 100 Omgを、好ましくは 5〜50 Omgを、さらに好ましくは 10から 3 OOmgを 1回又は数回に分けて投与する。その他の作用メカニズムの薬剤についても単剤で有効な投与量を組み合わせることができる。さらに、式（1 A；) 、（1 B) 又は（1 ) で示される化合物と上記の薬剤から選択される、複数の薬剤からなる組み合わせも可能である。この場合の併用する薬剤の数として、 2個がより好ましい例として挙げられ、特に HMG— CoA還元酵素阻害剤とコレステロール吸収阻害剤との組み合わせ、 HMG— C₀A還元酵素阻害剤とニコチン酸製剤との組み合わせ、 H M G— C o A還元酵素阻害剤とカルシウム拮抗薬との組み合わせ、 HMG— Co A還元酵素阻害剤と CETP阻害剤との組み合わせがさらに好ましい例として挙げることができる。特に好ましい組み合わせてとして、式（1 A) 、（1 B) 又は（1 ) で示される化合物とシンパスタチン、ェゼティミブからなる組み合わせ、式（1 A) 、（I B) 又は

(1 ) で示される化合物とシンパスタチン、ニコチン酸からなる組み合わせ、式 (1 A) 、（1 B) 又は（1) で示される化合物とアトルバスタチン、アムロジピンからなる組み合わせ、式（1 A) 、（1 B) 又は（1) で示される化合物とァトルパスタチン、トルセ卜ラビブからなる組み合わせを挙げることができる。この場合も、 HMG— Co A還元酵素阻害剤とコレステロール吸収阻害剤の併用可能な投与量と有効量の式（1 A) 、（1 B) 又は（1 ) で示される化合物とそれぞれ薬物の有効量を適宜組み合わせることにより薬剤となすことが好ましい。上記の組み合わせによる併用効果を、実際に検証する方法として、既存の動物モデルを使用することができる。動物モデルとしては、それぞれの単独で使用した場合、その有効性を実質上確認できる動物モデルであることが好ましい。モデル動物に対して、有効量の式（1 A) 、（1 B) 又は（1) の化合物、複数の有効量の併用化合物、をそれぞれ単独および併用して服用させる。 1回あるいは複数回、好ましくは数日間から 100日間、経口投与した後、血液中のコレステロ一ル値を測定するか、あるいは血管の動脈硬化進展度を測定し、それぞれの単独の効果と併用した場合の効果を比較することにより、併用の効果を確認することができる。

式（1 A) 、（1 B) 又は（1 ) の化合物と HMG— Co A還元酵素阻害剤の組み合わせを検証する方法として、本発明の試験例に記載されている方法以外にも、コレステロール食を負荷したマウス、モルモット、ハムスター、ミニブタなどの動物を用いて化合物投与前後の血漿中のコレステロール量変化を比較することにより示す、あるいは、化合物と HMG— Co A還元酵素阻害剤を併用した場合の肝臓の Low d e n s i t y l o p o p r o t e i n (以下、 L D Lと略す）受容体 mRN A量の増加を比較する、などの方法が例示される。また、式 (1 A) 、（1 B) 又は（1) の化合物とェゼティミブの組み合わせを検証する方法として、本発明の試験例に記載されている方法以外にも、コレステロール食を負荷したラッ卜に式（1 A) 、（1 B) 又は（1 ) の化合物とェゼ亍イミブを併用投与し、血液中のコレステロール量の変化を調べる方法などが例示される。さらに、 LDL受容体（LDし一 R) ノックアウトマウス、 a p o Eノックァゥトマウス、 LD L—RZa p o Eノックアウトマウス、 a p o E* 3— Le i d e n トランスジエニックマウス、 a p o A 1 トランスジエニックマウス、 C ET P トランスジエニックマウス、 WHHLゥサギも、併用効果を実証する動物モデルとして例示される。

本発明の医薬組成物は、併用薬の血中濃度に影響を与えないことを特徴とするが、併用薬の血中濃度への影響を確認する方法として、本発明の試験例において記載された方法以外に、有効量の式（1 A) 、（1 B) 又は（1 ) の化合物と有効量の併用薬を動物に経口投与し、投与後の併用薬の血中濃度を測定し、併用薬を単独で経口投与した場合の血中濃度と比較することにより確認することができる。

本発明の医薬組成物は、試験例において示されているように、消化管細胞に傷害を与えず、消化管細胞における薬物の透過性を亢進しないことを特徴とする。つまり、本発明の医薬組成物は、消化管から吸収されることにより効果を発揮する薬剤の吸収性を助長させることのない医薬組成物である。また本発明は、本発明の医薬組成物と、それ以外の消化管から吸収されることにより効果を発揮する薬剤の組み合わせからなる医薬である。

さらに、冠動脈疾患の予防又は治療に用いる際に、合併して生じる種々の疾患に対する予防又は治療薬、例えば、向精神薬、睡眠薬、鎮痛薬、解熱薬、抗痙攣薬、抗眩暈薬、制吐薬、骨格筋作用薬、眼疾患治療薬、鎮痒薬、貧血治療薬、止血薬、甲状腺異常治療薬、性ホルモン、不妊治療薬、尿酸降下薬、免疫抑制薬、感染症治療薬、抗菌薬、抗真菌薬、抗結核薬、抗ウィルス薬、強心薬、狭心症治療薬、不整脈治療薬、降圧薬、昇圧薬、利尿薬、鎮咳薬、去痰薬、気管支喘息治療薬、気管支拡張薬、呼吸促進薬、抗潰瘍薬、消化促進薬、肝庇護薬、胆道疾患治療薬、膝炎治療薬、整腸薬、止痢薬、緩下薬、口腔内用薬、抗癌薬、免疫賦活薬などから適宜選択される 1種類または複数種類の薬剤と併用して冠動脈疾患を予防又は治療することも可能である。向精神薬としては例えば p a r o X e t i n e h y d r o c h l o r i d e、 s e r t r a I i n e h y d r o c h l o r i d e、 f I u v o x am i n e m a I e i c a c i d、. d u l o x e t i n e h y d r o c h 1 o r i d e、 f 1 u o x e t i n e h y d r o c h 1 o r i d e 、 v e n I a f a x i n e h y d r o c h l o r i d e_s m i r t a z a P i n e、 m ί I n a c i p r a n h y d r o c h l o r i d es i m i P r a m i n e h y d r o c h 1 o r i d e_s ma p r o t i I i n e h y d r o c h 1 o r i d e s u 1 p i r i d e , a I p r a z o I a rr d i a z e P a m m i d a z o 1 a m、 o 1 a n z a p i n e q u i t i a p i n e 、 r i s P e r i d o n e h a 1 o p e r i d o Iなどが、睡眠薬としては例えば z o P i c I o n e 、 i n d i p I o n、 f i u r a z e p a m、 n i t r a z e P a nr b r o t i z o 1 a m、 t r i a z o 1 a m、 p h e n o b a r b i t a 1などが、鑌痛 ■解熱薬として〖ま例えぱ mo r p h i n e . s u

1 f a t e 、 P e n t a z o c i n e a c e t a m i n o p h e n^ i s o p r o P y 1 a n t i P y r i n eなどが、抗痙攣薬としては例えば s o d i u m v a 1 P r o a厂 t e d i a z e p a mなどが、抗眩暈■制吐薬としては例えば m e t o c I o P r a m i d e 、 d o m p e r i d o n eなどが、骨格筋作用薬としては例；^ぱ b a c l o f e n、 d i s t i gm i n e b r om i d e どが、眼疾患治療薬としては例えば b e t a x o l o l h y d r o c h I o r ί d e、 ί s o p r o p y I u n o p r o s t o n e、 p i l o c a r p i n e h y d r o c h l o r i d eなどが、鎮痒薬としては例えば k e t o t i f e n f u ma r a t e. c r o t am i t o n, 当帰飲子などが、貧血治療薬としては例； L (3； e p o e t i n a l f a e p o e t i n b e t a_v i n c r em i n、 f e s i nなどが、止血薬としては例えば c a r b a z o c h r ome s o d i u m s u ι τ o n a t e _% t r a n s a m ι r t h r o mb ι nなどが、甲状腺異常治療薬としては例えば t h i a ma z o I e. I i o t h y r o n i n e s o d i u mなどが、性ホルモンとしては例えば、男性ホルモン製剤 (例； t e s t o s t e r o n e p r o p i o n a t e τ l u o x y m e s t e r o n e 、 b r o mo c r ι p t i n e m e s ι i a t e、卵胞小ノレモン製斉 U (例； e s t r a d i o l 、 e s t r a d i o l b e n z o a t e_s e s t r a d i o 1 d i p r o p i o n a t e, e s t r a d i o ] v a I β 「 3 t e e t h i n y I e s t r a d i o l、 e s t r i o l _v e s t r i o I a c e t a t e b e n o a t e e s t r i o I t r i p r o p i o n a t e、 c oo nn j j uu g a t e d e s t r o g e n等）、合成エストロゲン (例； m e s r a n o f o s f e s t r o l _% e s t r amu s t i n e p h o s p h a t e s o d i um等）、黄体ホルモン製剤（例； p r o g e s t e r o n e、 d y d r o g e s t e r o n e、 h y d r o x y p r o g e s t e r o n e c 3 p r o a t e、 me d r o x y p r o g e s t e r o n e a c e t a e c h r ms d i n o o n e a c e a t e _v a I I y I e s t r e n o o n o r o n e c s p r o s t e、 n o r e t h i s t β r o n e等）などが、不妊治療薬としては例えば c I o m i f e n e c

I t r a t e c h o r i o n i c g o n a 0 t r o p i nなどが、尿酸降下薬としてはィ列えば a I I o p u r i η ο Ι e n z b r oms r o n eなどが、免疫抑制薬としては例えば a z a t h i o r ί n e m I z o r i b i n e、 my c o p h e n o I a t e m o τ e t 1、 c i I o s P o r i n _%

FK506などが、抗菌薬としては例えば b e z y 1 p n i c I i n p o t a s s i u m_s a m p i c i 1 1 i n e f a z I i n s o d ί u m~ c e i a m h y d r o c h I o r d β〜 c f o p e r a z o n s o d c I d a m y c i n , I i c orny i n h y d r o c h I o e , e t h r o m y c i n、 I a r i h r o m y c i n、 d o x c I i h y d r o c h I o i d e、 m i n o c y c I i n e h o c h r i d e g e n t a m I c i n s u I f a t Θ、 a m i k n s f a t e n o r f l o x a c i nv e n o x a c i n > 1 e v o x a n、 c h I o r a m p h e n i c o I、 s u I f ame t h o o i m e t h o p r i mなどが、抗真菌薬としては例えば amp h o t e r i c ! n B、 m ί c o n a z o I i t r s c o n a z o eなどが、抗結核薬としては例えば r i f amp i c i n、 c a c ！ u m p a r a— am i n o s a I i c y I a t e e t h a m b u t o I h y d r o c h I o r i d eなどが、抗ウィルス薬としては例えば a c i c I o v ί r、 g a n c i c l o v i r、 r i t o n a v i r、 i n e r f e r o n— 、 d i d a n o s i n eなどが挙げられ、さらに、 r i b v i r i n、 I a m i v u d i n eなどが挙げられ、強心薬としては例えば d g o x i n _N ?™ m e t i l d i g o x i n、 d i g i a m i n eなどが、狭心症治療薬としては例えば a my e t r o g I y c e r I n I s o s o b i d ee d I n I t r a I s o s o b d e m o n o n I t r a e a e n o I o y d o i d e、 b u f e t o o h d c i d e、 b P o o h y d r o c h o r I d P o I o h d o o i d e b u c u m o o y r o o e _v I † e d I p I e、 b e n d i p i nn e y Γ o o e a z e h y d r o c h o r d e v v e m h y c r i d e、 n i s o d i P n e n d n e p r I d I h y d r o c h o r d e e I d I p e h o c o r i d e、 m I o d d I p I n a e t r I m e t a d I n e h y o c h o r I e p y r I d a m o e e t a † e n o n e h y r o c h o r I e z e p d i h y d o c i d e、 r a p d ί c o r 3 d i I、 c a r e d d ! I o r o

P r a n o y r o c r i d e、 m e o P o I o t a r a t e _% a t e n o I o などが、不整脈治療薬としては例えば q i n n a _v p r o c a i n am i d e h y d r o c I o e o e, p r o p a f e n o n e、 p r o p r a o I o a h y d r o c h l o r i d e _N ATP、 d i o x i nなどが、降压薬としては例えば e u t e n s i n. ACE阻害薬（例； c a d e I a p r i I h y d r o c h I O Γ I d e a a p I 1 s i n o p r i 1、 b e n a z e p r h y d 0 c h o r i m i d a p r i I h y d r o c h I o i d e m o c a p r y d r o c h I o r i d e、 q u i n a p i h y r o c h I o r i d e r a n d o I a p r i I、 p e r i n 0 p r e r b u m i n e等) 、ァンジォテンシン I I受容体拮抗薬（例 1 o s a a n p o t a s s i u m, c a n d e s a r t a n c I I e X 1 s a r t a n等）、 C a 薬 (am i o d ί P I n e b e I I t e、 a r a n i d i P e e T o d i p i n e h y d r o h I r i d e c ί d i n e〜 n a r d P i n e h y d o e o ί d 、 n s o P i n e n l i r e n d i p i n e、 I e d i p i n 、 n V a P i n e b a r n d i p i n e h d r o h o d e f e d i P i n b e n d i p i n e h d o h I o d e m a d i P i n h y d o c h I o r i d i I t i a m h y d r o c h I o に d e等）ベ一タ遮断薬（例 a e n o I o b I s o P r o o f m 3 r 3 e b e a x o h y d r h o d e、 b e v a o I o h y d o c o d e m o p r o o

a r a t e a c e b u 0 I d c i d e

i P I o I h y d r o h I i n P I o し

i s O I o h y d r o c 1 o i d e n a o o r o c r a n

0 I o h y d r o c h I o r i d e n d e n o I o o c h

1 o r i d e、 c a r t e o I O I h y d r o c h o i d e P n d o l o l、 b u n i t o r o I h y d r o c h I o r i d 、 P e n b u t o I

0 I s u l f a t e、 b o p i n d o o I m a o a t _e等）、アルファ、ベータ遮断薬（例； a m o s u a o I h y d r c h l o r i d e a r o t I n o I o 1 h y d Γ o h o r i d e、 c r v e d i o I o

1 a b e t a I o I h y d r o c O Γ ， d e等）、アルファ遮断薬（例； u r a p i d i I、 t e r a z o s i n h y d r o c h I o r ί d e d o x a z o s i n m e s i I a t e b u n a z o s i n h y d r o c h l o r i d e、 p r a z o s i n h y d r o c h l o r i d e、 h e n t o I a m i n e _{m e} s y I a t e等）、交感神経中枢抑制薬（例； I o n i d i n e h y d r o c h l o r i d e、 g u a n f a c i n e h y r o c h l o r i d e、 g u a n a b e n z a c e t a t e、 me t h y I o p a等) b e t a n i cl i n e s u I f a t e t r i m e t a p h a c a m s i I a t e、ラウオルフィァ製剤（例； r e s e r p i n e、 r e c i n n a m i n s e r o x y I o n等）、血管拡張性降圧薬（例； y d r a I a z i y d r o c h I o r ί d e等）、硝酸薬（例； n i r o g I y c e r o d i um n i t r o p r u s s i d e等）、循環系作用酵素薬

(例； k a I I i d g e n a s e等）などが、昇圧薬としては例えば m i d o d r i n e h o c h l o r i d e_v d r o x i d o p a_% a o p a m i n— HCし， d o t am i n e-H C Lなどが、利尿薬としては例えば f u r o s e m i d e r i c h l o r me t h i a z i d eなど力鎮咳薬去痰薬としては例えば b rr omh e x ι n e h y d r o c h l o r i d e c a r b o c i s t e i n e、 a m b r o x o I h y d r o c h に o r i d e、

r o p e r i n e p h o s p h a t e、 c o d e i n p h o s P h a t eなどが、気管支喘息治療薬■気管支拡張薬としては例えば t h e o p h y I 1 i n e _s p r o c a t e r o I h y d r o c h I o r i d e、 b e e I o me t h a s o n e d i p r o p i o n a t e c I e n b u t h y d r o c h I o r i d eなどが、呼吸促進薬としては例えば d o a a m h y d r o c h l o r i d e、 f I u m a z e n i I、 I e v a I o h a n t a r t r a t eなどが、抗潰瘍薬としては例えば c i me t d e、 r a n i t i d i n e h y d r o c h o l o r i d e、 f a m o n e ome p r a z o l e、 l a n s o p r a z o l e, s e c r e t n , r o g l um i d e, o r n o p r o s t i I , t e p r e n o n e、 s o I a d i n e ma I a t e p r o g l um i d e^ s c o p o l am i n e b u t y I b r om i d e_% me t o c l o p r a m i d e P ί r e n z e p i n e h y d r o c h l o r i d e、 s o d i um b i c a r b o n a t e、 d r i e d a l u m i n um h y d r o x i d e g e lなとカヽ、肖イ匕促進薬として【ま例え『ま b e r i z y m、 s t o m ί l a s e、 z y m a _N s e v e n E - P, t o u g h ma c Eなどが、肝庇護薬としては例えば g I u t a t h ! o n e d I i s o p r o p y l am i n e d i c h l o r o a c e t a t e， me t h y I m e t h i o n i n e s u I f o n i u m c h l o r i d eなど力挙げられ、さらに、 S t r o n g e r N e o— M i n o p h a g e n C、 a m i n o e t h y l s u l f o n i c a c i d、 g l u c u r o n a t e、 p r o t o p o r p h y r i n d i s o d i u m、 t h i o p r o n i n、 l a c t u l o s e, p r o h e p a r u mなどが挙げられ、胆道疾患治療薬としては例えば f l o p r o p i o n e、 t r e p i b u t o n eなど力、膝炎治療薬として【ま 1列【ま u l i n a s t a t i n、 c i t i c o l i n、 c a m

0 s t a t me s i l a t eなどが、整腸 -止痢薬としては例えば o p i u m、 s c o p o l a m i n e b u t y l b r om i d e、 a I b u m i n t a n n a t e n a t u r a l a l u m i n i um s i I i c a t e_% b e r b e r i n e c h l o r i d e, b i o f e r m i nなどが、緩下剤としては例えば c a r me l o s e s o d i u m、 d ί o c t y I s o d i u m s u

1 f o s u c c i n a t e_v l a c t u l o s e, s o r b i t o l ^ c a s t o r o i I 、 s e n n a、 b i s a c o d y l s o d i um p i c o s u

I f a t e. g I y c e r i n. ダイォゥ、炭酸水素ナトリウム/リン酸二水素ナトリウム配合薬などが、口腔内用薬としては例えば a z u I e n e. p o v i d o n e i o d i n e、 t e t r a c y c I i n e h y d r o c h l o r i d e t r i a mc i n o l o n e a c e t o n i d e d e s p aなと ¾^λ、抗としては例えば t e g a f u r v c a r mo f u r s m e t h o t r e x a t e、 a c t ι n omy c i n— D、 m i t o my c ι n—し、 d a u n o r u b i c i n h y d r o c h l o r i d e、 b u s u I f a n_N e y e I o p h o s p h am i d e p a c I i t a x e \ v i n c r i s t i n e s u I f a t e、 f o s f e s t r o I , f I u t am i d e l e u p r o r e l i n a c e t a t eなどが、免疫賦活薬としては例えば i n t e r f e r o n — 、 i n t e r f e r o n— ^、 OK— 432などが學げられ、さらに、 i n t e r f e r o n— 2 a、 i n t e r f e r o n一び 2 b、 p e g i n t e r f e r o n— Qf 2 a、 p e g i n t e r f e r o n—び 2 b、 c o n s e n s u s i n t e r f e r e nなどがそれぞれ例示される（水島祐、今日の治療薬 2 00 1、第 23版、南江堂、 2001、等）。本発明の医薬と併用、またはいわゆる合剤として調製される、動脈硬化に起因する疾患に合併する種々の疾患予防薬または治療薬ならびに糖尿病に合併する種々の疾患予防薬または治療薬ならぴに炎症性疾患に合併する種々の疾患予防薬または治療薬は、これらに限定されるものではない。

さらに本発明医薬を、動脈硬化に起因す.る疾患又は糖尿病又は炎症性疾患を発症している患者に対して頻繁に投与される輸液剤、透析液、置換液、造影剤などと併用して投与することも可能である。輸液剤としては例えば r i n g e r . s o I i t a Tなどが、透析液としては例えば透析型人工腎臓還流液などが、置換液としては例えばろ過型■透析ろ過型人工腎臓用補充液などが、造影剤としては例えばィォパミドール、ィォへキソ一ル、ィオトロクス酸、アミド卜リゾ酸、ィオタラム酸、ィォキサグル酸、ィォトロランなどがそれぞれ例示される（水島祐、今日の治療薬 2001、第 23版、南江堂、 200 1 ) 。本発明の医薬と併用して投与される輸液剤、透析液、置換液、造影剤などは、これらに限定されるものではない。

[発明の実施の形態]

式（1 A) で表される具体的な化合物としては、以下の化合物、及びそれらの酸付加塩が挙げられる。 Rla及ぴ R がともにブチル基、（_{RX) ma}がフージメチルァミノ基、（_A1,

A², A³) の組み合わせが、それぞれ (CH₂, CH (OH) , CH) 、 X—が B r一、 Yの結合位置がメタ位である化合物としては、表 1 (表 1 - "Iから表 1-159)に記載した化合物（E 1 A0001〜E 1 A691 9、 E1 U0001〜E1 U 1 4652、 E 1 COOO "！〜 E 1 C4070) が挙げられる。表 1中の（s p— 1 ) 〜（s p-44) 及び（a n— 1) 〜（a n— 407) は前記の通りである。

88

989e00/≤00Idf/I3d 8丽 SOOZ OAV

z-m

68

989C00/S00Zdf/X3d 8丽 SOOi OAV

ε— ι拏

06

989C00/S00Zdf/X3d M8Z80/S00i OM 表 1一 4

Y=NHCS Y=NHCSNH Y=NHGSNH 例示 No で例示 No Z^a 例示 No Z^a N⁺R^5aR^6aR^7a

E1A0163 sp-1 an— 163 E1U0163 sp-1 an-163 E1U7489 sp-27 an-163

E1A0164 sp-1 an - 164 E1U0164 sp-1 an-164 E1U7490 sp-27 an-164

E1A0165 s -1 an- 165 E1U0165 sp-1 an-165 E1U7491 sp-27 an-165

E1A0166 sp-1 an-166 E1U0166 sp-1 an-166 E1U7492 sp-27 an— 166

E1A0167 sp-1 an - 167 E1U0167 sp-1 an-167 E1U7493 sp-27 3n - 1o7

E1A0168 sp-1 an - 168 E1U0168 sp-1 an - 168 E1 U7494 sp-27 an-168

E1A0169 sp-1 an - 169 E1U0169 sp-1 an-169 E1U7495 sp-27 an— 169

E1A0170 sp-1 an-170 E1U0170 sp-1 an-170 E1U7496 sp-27 an-170

E1A0171 sp-1 an - 171 E1U0171 sp-1 an-171 E1U7497 sp-27 an-171

E1A0172 sp-1 an-172 E1U0172 sp-1 an-172 E1U7498 sp-27 an-172

E1A0173 sp-1 an— 173 E1U0173 sp-1 an-173 E1U7499 sp-27 an-173

E1A0174 sp-1 an - 174 E1U0174 SP-1 an-174 E1U7500 sp-27 an-174

E1A0175 sp-1 an-175 E1U0175 sp-1 an-175 E1U7501 sp-27 an-175

E1A0176 sp-1 an-176 E1U0176 SP-1 an~176 E1U7502 sp-27 an-176

E1A0177 sp-1 an— 177 E1U0177 sp-1 an-177 E1U7503 sp-27 an-177

E1A0178 sp-1 an - 178 E1U0178 SP-1 an-178 E1U7504 sp-27 an-178

E1A0179 sp-1 an-179 E1U0179 S -1 an-179 E1U7505 sp-27 an-179

E1A0180 sp-1 an-180 E1U0180 sp-1 an-180 E1U7506 sp-27 an-180

E1A0181 sp-1 an-181 E1U0181 sp-1 an-181 E1U7507 sp-27 an-181 o

E1A0182 sp-1 an - 182 E1U0182 s -1 an-182 E1U7508 sp-27 an— 182

E1A0183 sp-1 an-183 E1U0183 sp-1 an-183 E1U7509 sp-27 an-183

E1A0184 sp-1 an-184 E1U0184 sp-1 an - 184 E1U7510 sp-27 an-184

E1A0185 sp-1 an-185 E1U0185 S -1 an-185 E1U7511 SP-27 an-185

E1A0186 sp-1 an-186 E1U0186 sp-1 an-186 E1U7512 sp-27 an-186

E1A0187 sp-1 an-187 E1U0187 SP-1 an-187 E1U7513 sp-27 an-187

E1A0188 sp-1 an-188 E1U0188 sp-1 an-188 E1U7514 sp a-27 an-188

E1A0189 sp-1 an-189 E1U0189 S -1 an-189 E1U7515 sp-27 an-189

E1A0190 sp-1 an-190 E1U0190 sp-1 an-190 E1U7516 sp-27 an-190

E1A0191 sp-1 an-191 E1U0191 SP-1 an- 191 E1U7517 sp-27 an-191

E1A0192 sp-1 an-192 E1U0192 s -1 an-192 E1U7518 sp-27 an-192

E1A0193 sp-1 an-193 E1U0193 SP-1 an-193 E1U7519 sp-27 an- t193

E1A0194 sp-1 an-194 E1U0194 SP-1 an-194 E1U7520 sp-27 an-194

E1A0195 sp-1 an-195 E1U0195 sp-1 an-195 E1U7521 sp-27 an-195

E1A0196 sp-1 an-196 E1U0196 sp-1 an-196 E1U7522 sp-27 an-196

E1A0197 sp-1 an-197 E1U0197 S -1 an-197 E1U7523 SP-27 an-197

E1A0198 sp-1 an-198 E1U0198 sp-1 an-198 E1U7524 sp-27 an-198

E1A0199 sp-1 an-199 E1U0199 S -1 an-199 E1U7525 sp-27 an - 199

E1A0200 sp-1 an— 200 E1UOZ0O S -1 an - 200 E1U7526 sp-27 an - 200

E1A0201 sp-1 an-201 E1U0201 SP-1 an-201 E1U7527 sp-27 an-201

E1A0202 sp-1 an - 202 E1U0202 sp-1 an - 202 E1U7528 sp-27 an— 202

E1A0203 sp-1 an-203 E1U0203 sp-1 an-203 E1U7529 sp-27

E1A0204 sp-1 an - 204 E1U0204 SP-1 an - 204 E1 U7530 sp-27 an - 204

E1A0205 sp-1 an - 205 E1U0205 sp-1 an - 205 E1U7531 sp-27 an - 205

E1A0206 sp-1 an— 206 E1U0206 sp-1 an— 206 E1U7532 sp-27 an - 206

E1A0207 sp-1 E1U0207 sp-1 E1U7533 sp-27 an-207

E1A0208 sp-1 an - 208 E1U0208 sp-1 an - 208 E1U7534 sp-27 an - 208

E1A0209 sp-1 an-209 E1 U0209 sp-1 an-209 E1U7535 sp-27 an-209

E1A0210 sp-1 an— 210 E1U0210 sp-1 an - 210 E1U7536 sp-27 an - 210

E1A0211 SP-1 an一 211 E1 U0211 sp-1 an - 211 E1U7537 sp-27 an - 211

E1A0212 sp-1 an— 212 E1U0212 sp-1 an- 212 E1 U7538 an一 212

E1A0213 sp-1 an-213 E1U0213 sp-1 an-213 E1U7539 sp-27 an-213

E1A0214 sp-1 an-214 E1U0214 sp-1 an-214 E1U7540 sp-27 an-214

E1A0215 sp-1 an-215 E1U0215 sp-1 an-215 E1U7541 sp-27 an-215

E1A0216 sp-1 an— 216 E1U0216 sp-1 an— 216 E1U7542 an - 216 表 1 - 5

表 1—6

- 1 ί^6

989C00/S00Zdf/X3d 8丽 SOOZ OAV

S6

989C00/S00Zdf/X3d 1^ .8Z80/S00i OAV

6 - 1拏

989e00/S00idf/X3d 8i80/S00i O 1—10

Y=N HCS Y=NHCSNH Y=NHGSNH 例示 No Z^a N⁺R^5aR^6aR^7a 例示 No で例示 No Z^a N⁺R^5aR^BaR^7a

E1A0487 sp-2 an - 80 E1U0487 sp-2 an— 80 E1U7813 sp-28 an - 80

E1A0488 sp-2 an - 81 E1 U0488 sp-2 an - 81 E1U7814 sp-28 an - 81

E1A0489 sp-2 an - 82 E1U0489 sp-2 an - 82 E1U7815 sp-28 an - 82

E1A0490 sp-2 an - 83 E1U0490 sp-2 an - 83 E1U7816 sp-28 an - 83

E1A0491 sp-2 an - 84 E1U0491 sp-2 an - 84 E1U7817 sp-28 an - 84.

E1A0492 sp-2 an - 85 E1U0492 sp-2 an-85 E1U7818 sp-28 an-85

E1A0493 sp-2 an - 86 E1U0493 sp-2 an - 86 E1U7819 sp-28 an - 86

E1A0494 sp-2 an-87 E1U0494 sp-2 an-87 E1U7820 sp-28 an-87

E1A0495 sp-2 an— 88 E1U0495 sp-2 an - 88 E1U7821 sp-28 an-88

E1A0496 sp-2 an-89 E1U0496 sp-2 an-89 E1U7822 sp-28 an-89

E1A0497 sp-2 an - 90 E1U0497 sp-2 an— 90 E1U7823 sp-28 an-90

E1A0498 sp-2 an - 91 E1U0498 sp-2 an— 91 E1U7824 sp-28 an - 91

E1A0499 sp-2 an-92 E1U0499 sp-2 an-92 E1U7825 sp-28 an-92

E1A0500 sp-2 an - 93 E1U0500 sp-2 an - 93 E1U7826 sp-28 an— 93

E1A0501 sp-2 an - 94 E1.U0501 sp-2 an-94 E1U7827 sp-28 an-94

E1A0502 sp-2 an-95 E1U0502 sp-2 an-95 E1U7828 sp-28 an-95

E1A0503 sp-2 an - 96 E1U0503 sp-2 an-96 E1U7829 sp-28 an-96

E1A0504 sp-2 an - 97 E1 U0504 sp-2 an - 97 E1U7830 sp-28 an - 97

E1A0505 sp-2 an - 98 E1 U0505 sp-2 an-98 E1U7831 sp-28 an-98

E1A0506 sp-2 an-99 E1U0506 sp-2 an-99 E1U7832 sp-28 an-99

E1A0507 sp-2 an— 100 E1U0507 sp-2 an-100 E1U7833 sp-28 an-100

E1A0508 sp-2 an - 101 E1U0508 sp-2 an-101 E1U7834 sp-28 an-101

E1A0509 sp-2 an- 102 E1 U0509 sp-2 an-102 E1U7835 sp-28 an-102

E1A0510 sp-2 an— 103 E1U0510 sp-2 an-103 E1U7836 sp-28 an-103

E1A0511 sp-2 an - 104 E1U0511 sp-2 an-104 E1U7837 sp-28 an-104

E1A0512 sp-2 an - 105 E1U0512 sp-2 an-105 E1U7838 sp-28 an-105

E1A0513 sp-2 an- 106 E1U0513 sp-2 an- 106 E1U7839 sp-28 an-106

E1A0514 sp-2 an - 107 E1U0514 sp-2 an-107 E1U7840 sp-28 an-107

E1A0515 sp-2 an-108 E1U0515 sp-2 an-108 E1U7841 sp-28 an-108

E1A0516 sp-2 an - 109 E1U0516 sp-2 an-109 E1U7842 sp-28 an— 109

E1A0517 sp-2 an— 110 E1U0517 sp-2 an-110 E1U7843 sp-28 an-110

E1A0518 sp-2 an-111 E1U0518 sp-2 an— 111 E1U7844 sp-28 an-111

E1A0519 sp-2 an一 112 E1U0519 sp-2 an-112 E1U7845 sp-28 an-112

E1A0520 sp-2 an- 113 E1U0520 sp-2 an-113 E1U7846 sp-28 an-113

E1A0521 sp-2 an-114 E1U0521 sp-2 an - 114 E1U7847 sp-28 an-114

E1A0522 sp-2 an-115 E1U0522 sp-2 an-115 E1U7848 sp-28 an-115

E1A0523 sp-2 an-116 E1U0523 sp-2 an-116 E1U7849 sp-28 an-116

E1A0524 sp-2 an-117 E1U0524 sp-2 an-117 E1U7850 sp-28 an-117

E1A0525 sp-2 an-118 E1U0525 sp-2 an-118 El U7851 sp-28 an-118

E1A0526 sp-2 an-119 E1U0526 sp-2 an-119 E1U7852 sp-28 an-119

E1A0527 sp-2 an - 120 E1U0527 sp-2 an-120 E1U7853 sp-28 an-120

E1A0528 sp-2 an-121 E1U0528 sp-2 an-121 E1U7854 sp-28 an-121

E1A0529 sp-2 an-122 E1U0529 sp-2 an-122 E1U7855 sp-28 an-122

E1A0530 sp-2 an-123 E1U0530 sp-2 an-123 E1U7856 sp-28 an-123

E1A0531 sp-2 an-124 E1U0531 sp-2 an-124 E1U7857 sp-28 an-124

E1A0532 sp-2 an-125 E1U0532 sp-2 an-125 E1U7858 sp-28 an-125

E1A0533 sp-2 an-126 E1U0533 sp-2 an一 126 E1U7859 sp-28 an-126

E1A0534 sp-2 an-127 E1U0534 S -2 an-127 E1U7860 sp-28 an-127

E1A0535 sp-2 an-128 E1U0535 sp-2 an-128 E1U7861 sp-28 an-128

E1A0536 sp-2 an-129 E1U0536 sp-2 an-129 E1U7862 sp-28 an-129

E1A0537 sp-2 an-130 E1U0537 sp-2 an - 130 E1U7863 sp-28 an-130

E1A0538 sp-2 an-131 E1U0538 sp-2 an-131 E1U7864 sp-28 an-131

E1A0539 sp-2 an-132 E1U0539 sp-2 an-132 E1U7865 sp-28 an-132

E1A0540 sp-2 an-133 E1U0540 sp-2 an-133 E1U7866 sp-28 an— 133 。 s Ζ_8卜 ue Z-ds fr690ni3 — ue Z-ds fr690 I.3 in卜 -^ue -

98L-^ue 3-ds 's6So ョ 98I.-UB

1 1 616Ζ.Π13 98L - ^ue ε65ο ΐ3

98L-U^e 8Z- 8L6Z.nL3 98l-^UB 2-ds Ζ690Π13 98L-UB 2-ds Z6S0V13 8l-ue L6 ΓΗ3 一 ue 2-ds 1690Π13 8L - ue 3-ds L690VL3

9L6Z.HL3 S81 - ue 2 - ds 0650Π13 S8ト ue 3-ds 0690V 13

Z81-UB 8Z - 9l.6Z.nL3 3-cls 6890Π13 Z-ds 6990V 13

L8L-UB 6ん Π13 18L-^UE 2-ds 88S0nL3 181-ue 2-ds 88Q0V13

081-UB 8Z-。s St6ん ΓΗ3 08l-^UB ん 8S0fU3 08ト ue 3-ds ん

Ζ16 Π13 6 — ue 2-ds 98S0 ョ 611-UB 2-ds 9890V13

8.I-UB ₈ 卜 ue 98S0ni3 8Z.1-UE 2-ds 9890V L3

016.Π13 I- ue 2-ds fr890V13

9.L-UB 606ん ΓΗ3 9 一 ue 2—ds 88S0ni3 9 ue Z-ds 9890V13

8Z- ds 806ZJ1Lョ Sん l—ue 2890Π13 9.L-UB 3-ds 28Q0VL3

06んョ 1890(113 - 2-ds 圆 V1 ε "- 906Ζ.ΠΙΒ ε 卜 UB 3-ds 0890Π13 εん L一 2-ds 0890V13

ZL 1-^UB 82-ds 6 90Π13 2-ds 6i90V13

W6.ni3 卜 ue 8Ζ.50Π13 l-ue Z- is 8Z.50V13

8Z- ds εο6ん ni3 0乙 l一 ^UB Z-ds Ο/ -ue 3-ds ん/ _S0V

691—ue Ζ06/.Π13 69L-^UE 一 ds 9ん SOn 13 69L - ue 2-ds 9Z.90V13 io6乙 mョ 89ト ue Z - ds s son lョ 3-ds 9.90 13 91— ue 8Z- ds 006^013 Z-ds w_so ョ 9L一 ue 2-ds W50VL3

99ト ue 8Z-ds 668Ζ.Π13 991— ue Z-ds ε so ョ 99ト UB 2-ds £Z.90V13

99L-UB 868 ョ S9L-UB 3-ds 3.90Π13 S9ト ue 3-ds

91·一 ue Ζ.68Ζ.Π13 3-ds 1Ζ.90Π13 一 UB Z-ds 1Z.S0V13

968 ΓΗ3 e9l-^UB Z-ds oleoma £91-^UE Z-ds 0Z.S0V13

S69.ni3 2— ds 69Q0ni3 Z9l-^ 2-ds 6950V 13

^卜 ue 2一 ds 8990Π13 L9L - 3-cls 89S0V13

09ト ue 83-^ds 868.ni3 09t一 ue Ζ.990Π13 09 t一 UB 2-ds 9S0 13

69 L一 ue 82-^ds Ζ68Ζ.Π13 6Sl-^UB 2—ds 9990HL3 3-ds 9990V

89 L-UB 168Ζ.Π13 8SL-^UB 9990nt3 8SI - ue 2-ds 9990V13 ん S卜 ue 83-^ds 068乙 Π【ョ乙 St— ^ue 2一 ds fr9S0 ョ g卜 ue

9Sl-^UB 688Ζ.Π13 991,-UB ε990Π13 99l.-ue 2-ds e990V13 ggi. -ue 82-^ds 888.Π13 2— ds 2990Π13 gp[.-UE 2-ds 2990V L3 g一 -。^s ί 2ίΠ13 ^gi. -UE 1990Π13 t?g一 ue 2-ds l990Vt3

8S-^ds 988.Π13 SSL - ue 0990Π13 C91-^UB 0950V 13 L— u^e 82 - ^ds S88 ョ 6590013 2-ds 6S90Vt3

8S-^ds ャ 88ZJUョ ^卜 ue 2-ds 8990Π13 |.g|.-UE 3-ds 8990V L3

OSト 88ζ.ηΐ3 0SL-^UB Ζ.990Π13 3-ds Z.S90VL3

6 - ue Ζ88/.Π13 6 - 2— ds 9990RL3 6 - ue Z-ds 9S90VL3

8t - 83-^ds 188Ζ.Π13 3-ds 9990Π13 8 — ^ue 3-ds S990Vt3 — 088Ζ.Π13 I- ue 2-ds frsso ョ卜 UB Z-ds WS0VL3

9 — 8Z - 6 8ん Π 9 ト ue S990ni3 9 -^UB 2-ds

S — Sセ |.-UB Z-ds 3990nL3 3-ds 2S90VL3

8 ョ |_一 Z-ds 1990Π13 2-ds ISS0V13

9Ζ.8Ζ.Π13 oseonia Z-ds 09S0 L3

82-^as sん sんョ 6 o ョ -¹

i - ^ub 92-^ds 8½o ョ 8½0VL3

83-^ds S 8 ΓΗ3 ( — ^ue 2-ds /.won in o - ue 3-ds SOV

681-ue 82-^ds ZLSLf\l3 6SL-^UE 2一 ds 9½0D13 68L-^UB 2-ds 9W0V

8Sト ue 83-^ds 8ZJUョ 8Sl-^UE 2- ds s½oni3 gei-uB 2-ds 9W0V13 乙 εト ue 8Z - ds 0 8 ョ - ^ue 2-ds so ョ Z-ds

9SL - ue 8Z-^ds 698ΔΠ13 9Cl-^UB 2 - ds ε½οηΐ3 Z-ds ε^ονΐΗ

8Z-ds 898 ョ 2-ds so ョ 9SI--^UB Z-ds Z OVLョ - ue 83-^ds i98.ni3 - UB 2一 ds son Z-ds

e_ia_Bga_Bga₊N _Ez ⁰N ^ _Ez ⁰N ί( _ez 。N

HNSOHN=A HNSOHN=人 SOH N=人

86

989C00/S00Zdf/I3d 1-Z,8i80/S00Z OAV 表 1-12

Y=N HCS Y=NHCSNH Y=NHCSNH 例示 No Z^a N⁺R^5aR^eaR^7a 例示 No で _N+R5a_Rea_R7a 例示 No Z^a N⁺R^5aR^8aR^7a

E1A0595 sp-2 an - 188 E1U0595 sp-2 an - 188 E1U7921 sp-28 an-188

E1A0596 sp-2 an - 189 E1U0596 sp-2 an - 189 E1U7922 sp-28 an-189

E1A0597 sp-2 an-190 E1U0597 sp-2 an-190 E1U7923 sp-28 an-190

E1A0598 sp-2 an - 191 E1U0598 sp-2 an - 191 E1U7924 sp-28 an-191

E1A0599 sp-2 an - 192 E1U0599 sp-2 an- 192 E1U7925 sp-28 an-192

E1A0600 sp-2 an-193 E1U0600 sp-2 an-193 E1U7926 sp-28 an-193

E1A0601 sp-2 an - 194 E1U0601 sp-2 an - 194 E1U7927 sp-28 an-194

E1A0602 sp-2 an - 195 E1U0602 sp-2 an— 195 E1U7928 sp-28 an-195

E1A0603 sp-2 an - 196 E1U0603 sp-2 an-196 E1U7929 sp-28 an-196

E1A0604 sp-2 an-197 E1U0604 sp-2 an-197 E1U7930 sp-28 an-197

E1A0605 sp-2 an - 198 E1U0605 sp-2 an-198 E1U7931 sp-28 an-198

E1A0606 sp-2 an一 199 E1U0606 sp-2 an-199 E1U7932 sp-28 an - 199

E1A0607 sp-2 an - 200 E1U0607 sp-2 an - 200 E1U7933 sp-28 an - 200

E1A0608 sp-2 an- 201 E1U0608 sp-2 an-201 E1U7934 sp-28 an-201

E1A0609 sp-2 an - 202 E1U0609 sp-2 an- 202 E1U7935 sp-28 an - 202

E1A0610 sp-2 an- 203 E1U0610 sp-2 an - 203 E1U7936 sp-28 an - 203

E1A0611 sp-2 an - 204 E1U0611 sp-2 an - 204 E1U7937 sp-28 an - 204

E1A0612 sp-2 an - 205 E1U0612 sp-2 an- 205 E1U7938 sp-28 an - 205

E1A0613 sp-2 an— 206 E1U0613 sp-2 an - 206 E1U7939 sp-28 an-206

E1A0614 sp-2 E1U0614 sp-2 an-20 CO7 E1U7940 sp-28 an-207

E1A0615 sp-2 an- 208 E1U0615 sp-2 an - 208 E1U7941 sp-28 an— 208

E1A0616 sp-2 an - 209 E1U0616 sp-2 an - 209 E1U7942 sp-28 an - 209

E1A0617 sp-2 an-210 E1U0617 sp-2 an-210 E1U7943 sp-28 an-210

E1A0618 sp-2 an-211 E1U0618 sp-2 an-211 E1U7944 sp-28 an-211

E1A0619 sp-2 an - 212 E1U0619 sp-2 an-212 El U7945 sp-28 an-212

E1A0620 sp-2 an - 213 E1U0620 sp-2 an-213 E1U7946 sp-28 an-213

E1A0621 sp-2 an— 214 E1U0621 SP-2 an-21 E1U7947 sp-28 an-214

E1A0622 sp-2 an- 215 E1U0622 sp-2 an-215 E1U7948 sp-28 an-215

E1A0623 sp-2 an - 216 E1U0623 sp-2 an-216 E1U7949 . sp-28 an-216

E1A0624 sp-2 an-217 E1U0624 sp-2 an-217 E1U7950 sp-28 an-217

E1A0625 sp-2 an - 218 E1U0625 sp-2 an-218 E1U7951 sp-28 an-218

E1A0626 sp-2 an-219 E1U0626 sp-2 an-219 E1U7952 sp-28 an-219

E1A0627 sp-2 an-220 E1U0627 sp-2 an-220 E1U7953 sp-28 an-220

E1A0628 sp-2 an— 221 E1U0628 sp-2 an— 221 E1U7954 sp-28 an - 221

E1A0629 sp-2 an - 222 E1U0629 sp-2 an- 222 E1U7955 sp-28 an - 222

E1A0630 sp-2 an-223 E1U0630 sp-2 E1U7956 sp-28 an-223

E1A0631 sp-2 an-224 E1U0631 sp-2 an-224 E1U7957 sp-28 ari-224

E1A0632 sp-2 an - 225 E1U0632 sp-2 an - 225 E1U7958 sp-28 an-225

E1A0633 sp-2 an— 226 E1U0633 sp-2 an - 226 E1 U7959 sp-28 an- 226

E1A0634 sp-2 an-227 E1U0634 sp-2 an-227 E1U7960 sp-28 an-227

E1A0635 sp-2 an— 228 E1U0635 sp-2 an- 228 E1U7961 sp-28 an-228

E1A0636 sp-2 an— 229 E1U0636 sp-2 an - 229 E1U7962 sp-28 an-229

E1A0637 sp-2 an— 230 E1U0637 sp-2 an - 230 E1U7963 sp-28 an— 230

E1A0638 sp-2 an-231 E1U0638 sp-2 an-231 E1U7964 sp-28 an-231

E1A0639 sp-2 an - 232 E1 U0639 sp-2 an- 232 E1U7965 sp-28 an- 232

E1A0640 sp-2 an - 233 E1U0640 sp-2 an - 233 E1U7966 sp-28 an - 233

E1A0641 sp-2 an一 234 E1U0641 sp-2 an- 234 E1U7967 sp-28 an- 234

E1A0642 sp-2 an - 235 E1U0642 sp-2 an-235 E1U7968 sp-28 an-235

E1A0643 sp-2 an - 236 E1U0643 sp-2 an - 236 E1U7969 sp-28 an-236

E1A0644 sp-2 an - 237 E1U0644 sp-2 an - 237 E1U7970 sp-28 an-237

E1A0645 sp-2 an - 238 E1U0645 sp-2 an - 238 E1U7971 sp-28 an - 238

E1A0646 sp-2 an - 239 E1U0646 sp-2 an- 239 E1U7972 sp-28 an-239

E1A0647 sp-2 an - 240 E1U0647 sp-2 an - 240 E1U7973 sp-28 an - 240

E1A0648 sp-2 an一 241 E1U0648 sp-2 an-241 E1U7974 sp-28 an-241

989C00/S00Zdf/X3d

- L辇

101

989C00/S00Zdf/X3d 難 OOZ OAV

201

989C00/£00Zdf/X3d 8丽 ΟΛ\ 表 1-16

989£00/S00Zdf/X3d 8而 OAV 8Sト ^UB 62-^ds 86Ζ8ΓΗョ 89L-^UB ε - ds zん 6oruョ 8SL-^UB ε - ds 2/160VL3 iSL-^UE Ζ.638Π 13 Z.SL-^UB S - ds 60ΓΗョ乙 SL—ue ε-ds 60VLョ

99L丄-UB 9638Π13 99L-UE ε - ds 0ん 60ΓΗ3 99L-UB ε-ds 0Z.60VL3 ggj.-uB 6Z-^ds fi628Ht3 SS1.-^UE ε - ds 6960Π13 59I.-UB ε - ds 6960V

6Z-ds ^628Π13 ε - ds 8960Π13 [.-ue ε- ds 8960V13

SSト ue 6 - ε6Ζ8Π13 esL-^UB ε - ds 960fH3 ε— ds LQ60V13

62-ds Ζ628Π13 2S1.-UB ε - ds 9960HL3 ε-ds 9960VL3

19L-^UE 6Z-ds 1628Π13 LSト ε - ds 9960Π13 ε—ds 9960 13

OSL - ue 0628Π13 OSト ue ε一 ds fr960ni3 09 L一 ^ue ε-ds W60VL3

6 - 6Z - ds 6828Π13 L-UB ε-ds 8960ni3 61 ^- ue ε - ds E960V13

8 - ue 88Z8flL3 8 — ue ε一 ds Ζ960Π13 8f L-uB ε-ds 3960VL3 -ue Α828Π13 - ε-ds 1960Π13 ^卜 ue ε-ds 1960V13

9828Π13 ε - as 0960Π13 - ue ε— ds 0960V13 .-UB 6Z-ds 8828013 ε - as 6Q60ni3 ト ue ε - 6S60VL3

6Z-^ds ½28Π13 ε— ds 8S60ni3 — ε - ds 8560V 13

S - 62-^ds ε8Ζ8Π13 S— ds .S60ni3 Z.S60V13

6Z- Ζ828Π13 - ^ue S一 ds 9960Π13 Z - ^UB ε - ^ds 9960VL3

|_ - ue 6Z-^ds 1828ΓΗョト ue ε-ds 9S60D13 UB s-^ds 9960V13

0 l一 ue 62-^ds 0828Π13 ε— ds frS60ni3 Ot - ue ε - ds W60V13

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8SL-^UB 62-^ds 8 ョ 8St - ue ε - ds Ζ960Π13 8£ト ue ε - ^ds 2960V L3 ん 6Z-^ds ε-ds 1960Π13 s-^ds 1S60VI-3

9£L一 ' 62-^ds 9Ζ.Ζ8Π13 9S卜 UB ε— ds 0960Π13 9SL - ue ε- ^ds 0960V13 δΖ28Π13 SSI - ue ε - ds 6^60013 s-^ds

6Z- fr 8 ョ — ε—ds 8fr60ni3 . ε - ^ds 8f60Vl3 εει—ue 6Z s Sん Ζ8ΓΗョ εει-^υΒ ε— ds 60ΓΗ3 εει-^υΕ £-^ds 60V Lョト ε - ds 9fr60 ョ ZSL - UB ε-ds 9t760Vl3 ιει-uE 6Z -。 s 28ΓΗョ ε-ds Sfr60n 13 LSL - ue ε - 9t^60VL3

OSト ue 0 :Ζ8Π13 οεΐ· - ue ε— ds 60Π 13 08L-^UB ε- ^ds ^60 13

6928Π13 ε— ds ε^6οη 13 ε-ds Sfr60V

82L-UB 6 -^ds 89Ζ8Π13 ε - ds ε一 ds

.3L-UB Ι9Ζ8Π13 』e ε— ds Lfr60ni3 - ^UB ε- ds 60V lョ

921-UB 62-^ds 9928Π13 93L-UB ε— ds owonia 92；ト ue ε- ds 0t^60Vl3

93t-ue 99Ζ8Π13 卜 ue ε - ds 6860013 S3L-^Ue ε— ^ds 6960 13

W L - fr9Z8fUョ ε—ds 8860ni3 - ^ue ε- ^ds 8860 13 ε9Ζ8Π13 SZL- ε— ds S60fU3 E-^ds I860V13

ZZ L-UE ε - ds 9860ni3 ZZi-^ ε - 9S60VLョ

62-^ds 1 8ΓΗョ ε - ds SE60ni3 13I.-^UB ε - ds 9860V 13

09Ζ8Π13 02L - ue ε一 ds fr860DL3 OZ L-UB ε - ds S60VLョ

611-UB 6528Π13 6 -^UB ε一 ds εβοηΐ3 6" - ue ε - ^ds εε6ονιョ

8 -UB 89Ζ8Π13 8LL-^UE ε - ^ds ZS60fU3 ε - ds 2S60VL3

L L一 ue ε一 ds I860ni3 乙一 UE LS60V13

9は一 ue 99Ζ8Π13 ε - ds os6o ョ 9 一 ue ε - ds 0S60VL3 U-UB 6Z—。s SSZ8 ョ Sは一 UB ε— ds 6Z60DLョ _S — ue ε-ds 6Z60VL3

"一 UB ε— ds 8Ζ60ΓΗョ — UB ε- ds 8360V L3 es28nia ε - ds .260Π13 ε l卜 ue ε - ds Z.360 L3

Zは- ue Z 8Π13 ε— ds 9360Π13 - ue ε - 9260V13

I L L一 ue 1· L L一 ue ε-ds 5360013 L L L一 ^UB ε - ds 9Z60VL3

0 - ue 0528013 ε-ds 0" - ue ε - ds

60l-^UB 13 60L-^UB ε—ds εζθοη 13 60ト ue ε—ds SZ60V

80ト ue 8W8fUョ SOL - ue ε - ds 2260Π13 BOト ue ε - ds 3260V L3 ん CH - ue 6Z - ds Ζ8ΓΗョ .0L-UB ε— ds 1260Π13 OL - ue S—ds 1260VL3

901-UB 63-ds 9 8ΠΙョ一 ε— ds 0260Π13 9CH - ε- ^ds 0260V 1-3

90卜 ue SOL— ue S— ds 6160Π13 90l-^ue ε - 6L60V13

⁰N ί _Bz 。Ν |ί _Βζ

HNSOHN=A HNSOHN:人 SOHN=A

8ト l拏

989e00/C00∑;df/X3J 蘭 SOOZ OAV Z9£8nt3 3L2-^UB S - ds 920inL3 S - ds 9201V

U2-^UB !9S8ni3 L L3-^UB ε - ds szoi ョ 1· ε - ds 9201VL3

0 1

I一 ^UB 62-^ds 09E8ni.a 0L3-^UE £— ds worn 0 - ue

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602-^UE π 603-^UB ε - ds szoi ョ S - ds

802-UB 8 8fUョ 803-^UB ε— ds ZZOLfUョ 802 - ε-ds 320LVL3 .02-UB £½8ΓΗョ Z.02-^UE ε—ds S - ds ョ

902-UE 62-^ds 9Κ8Π13 902 - ε-ds 020 m 13 90Z-ue S- ds 0301VL3

SOZ - ue 9½8Π13 90Z-u^B ε一 ds 6iomi3 S02-^ue S—ds 6101V13 men 13 - ue ε— ds 8101门 13 S— ds 8L0LVL3

802-^UB 63-^ds ε S8mョ ε— ds /.loinia ε - ^ds acuv

62-^ds ε-ds 9Lom ε-ds 9L01VL3

62-^ds 1 8Π13 ε— ds 9Lomia ε一 ds 9L0LVL3

003-UB 6Z - ds 0 8Π13 002-UB ε— ds 1 LOiniH t CUVLョ

66L-UB 63-^ds 6 E8ni3 661-UB ε— ds ειοιηι.3 66l—ue ε-ds StOLV

86 L-UB 6Z-^ds 8εεβηΐ3 86L-ue ε— ds zioinia ε-ds 3L01VL3 ん 6卜 ue 6Z-^ds εε8ΓΗ3 ん 6卜 ue ε-ds uomi3 乙 6L— UB ε-ds U01VL3

96 t— us 6Z-。s 9εε8πΐ3 961-UB ε - ds oiom 96l-^UB ε-ds OLOIVLョ

96L-UB 6Z - S££8ni3 S61— us ε一 ds 600 ΙΠί3 96l-^UB ε- ds 600 IV 13

- εε8ΓΗョ t?6l - ue ε— ^ds 800 in 13 800LVL3

86L-^UB 6Z-^ds εεε8Γηョ 86L-^UB ε— ds ooi ョ £61 - ue S一 ds ん OOLVLョ

Z6L - 2εε8ηΐ3 Z6卜 ue ε—ds 900 in 13 ε - ^ds 900LV13

L6L-^UB 圓ョ L6L - ue ε - ds soomiョ L6L-^UB. ε - ds 900LVL3

061-UB οεεθπιπ 06L - ε - ^ds wo in la 06l-^UG ε一 ds t-ooivia

681· - us 6Z-^ds 68I.-^UE ε— ^ds εοοιηΐ3 68l-^UE ε— ds 800LV13

881-^UB 88L - ^ue ε - ^ds zoo in 13 88l-^UB . ε - ^ds 200LVL3 - ^ue 63-^ds .8L-UB e-^ds loom 13. 乙 8卜 ue ε - ds L00LVL3

98L - 9ΖΕ8Π13 98L— ue ε - ds ooo m 13 98L-^UB ε-ds 0001VL3

98L-^UB S8L-^UB ε-ds 6660Π13 98ト ε— ds 6660V13 セ 6Z-ds 1?8ト ue ε— ds 8660Π13 ε - as 8660V13 e8L-^UB 6Z-。s S8ト ue ε-ds Ζ.660Π13 B8l-^UE ε - as Z.660V13

28l-^UE 6Z- ds ΖΖ28ΓΜ3 — ue ε - 9660Π13 ε一 ds 9660V 13

6Z-ds ε - as 9660Π13 L81-UB ε - ^ds 9660V 13

08L - 08L - ue ε一 ds W60 ョ 081—UB t-660Vl3

6.I-UB 6LS8fUョ 6Z.L-UB S一 ds E660nL3 6 L— ue ε— ds S660VLョ

8乙 L— ^UB 8ΐ.ε8ηΐ3 8 - S— ds 2660Π13 8Z.L-^ue ε - 2660VL3

LLl-^UB S8fUョ Z.Z.1-^UB e-^ds 1660Π13 1L - ue ε ^ds Ι·660νΐ·3

9Z.I-UE 9ΐε8ΓΗョ 9"— ^ue ε— ds 0660Π13 9乙卜 ue ε-ds 0660V 13

9ΐε8Π13 ε - ^ds 6860Π13 9Z.L-^UB S-ds 6860V L3

17 一 ue S8mョ ε - ds 8860Π13 ε - ^ds 8860V 13 ε 一 ue ε/ - ue ε - ^ds Z.860ni3 sa— ue ε- ^ds 乙 860V 13

ZLl-^UB ε - ds 9860门 13 ε— ds 9860V 13

L .L-UB 62-ds ιιεβηΐ3 ue ε— ds S860 ョ ε— S960VL3

0 一 UB 6 - ^ds 0188013 0 卜 ue ε - ^ds 17860Π13 oa-u^e ε— ds セ 860V lョ

69ト ue 6Z- ^ds 60Ε8Π13 691- s_^ds ε8βοηΐ3 69L - ε-ds S860VLョ

89L-^UB 6Z- ds 80Ε8Π 13 89ト ue ε一 ds 2860Π13 89L-^UB ε - Z860V13

63-ds 0ε8Π 13 i9卜 ε - ds !•860门乙 91— ue ε - ds L860VL3

991—ue 62-ds 90Ε8Π Lョ 991-ue ε - 0860ΓΗョ 99ト ue ε - ds 0860V S

S9I--UB 90ε8Π 13 S91-UB ε一 ds 6ん 60ΓΗョ S9ト ue ε - ds 6.60V13 9 I.-UB fr9t - ue ε— ds 8乙 60ΓΗ3 1r9ト ue s-^ds 8Z.60VL3 ト ue εθ£8Π 13 S9L-^UB ε— ds LL60D13 S9ト ^UB ε - ds LL60V13

29L-^UE 20ε8Π 13 ε— ^ds 9.60Π13 ε—ds 9Z.60Vt3

L9L-^UE 62- ds 10ε8Π13 19L- B ε一 ds 3/.60Π13 l.9L-ue ε - 9160VL3

091— UB 00S8fUョ 09 L一 ^ue ^6onia 09 L— ue s-^ds 60VL3

6SL-^UE 62-ds 6628ΓΗョ 6S1-^UE ε - ds S 60ΓΗョ 69L-^UB ε-ds S.60V13

_Bz 。Ν _Ez _Εζ ON 盼

HNSOHN:人 HNS3HN=人 SOHN=A

6L - 1拏

989C00/S00Zdf/X3d 8丽 SOOZ OAV 表 1—20

表 1 - 21

Y=NHCS Y=NHCSNH Y=NHCSNH 例示 No で N⁺R^5aR^8aR^7a 例示 No Z^a N⁺R^5aR^6aR^7a 例示 No Z^a N⁺R^5aR^8aR^7a

E1A1081 sp an-267 E1U1081 sp-3 an-267 E1U8407 sp-29 an-267

E1A1082 sp-3 an - 268 E1U1082 sp-3 an - 268 E1 U8408 sp-29 an - 268

E1A1083 sp-3 an - 269 E1U1083 sp-3 an-269 E1U8409 sp-29 an-269

E1A1084 sp-J an - 270 E1U1084 sp-3 an-270 E1U8410 sp-29 an-270

E1A1085 sp-3 an-271 E1U1085 sp-3 an-271 E1U8411 sp-29 an-271

E1A1086 sp-3 an-272 E1U1086 sp-3 an-272 E1U8412 sp-29 an-272

E1A1087 sp-3 an - 273 E1U1087 sp-3 an - 273 E1U8413 sp-29 an-273

E1A1088 sp-3 an-274 E1U1088 sp-3 an-274 E1U8414 sp-29 an-274

E1A1089 sp-3 an - 275 E1U1089 sp-3 an-275 E1U8415 sp-29 an-275

E1A1090 sp-3 an - 276 E1U1090 sp-3 an-276 E1U8416 sp-29 an-276

E1A1091 sp-3 an - 277 E1U1091 sp-3 an - 277 E1U8417 sp-29 an— 277

E1A1092 sp-3 an— 278 E1U1092 sp-3 an - 278 E1U8418 sp-29 an - 278

E1A1093 SP-3 an-279 E1U1093 sp-3 an-279 E1U8419 sp-29 an-279

E1A1094 sp-3 an - 280 E1U1094 sp-3 an— 280 E1U8420 sp-29 an - 280

E1A1095 sp-3 an- 281 E1U1095 sp-3 an - 281 E1U8421 sp-29 an - 281

E1A1096 sp-3 an-282 E1U1096 sp-3 an-282 E U8422 sp-29 an-282

E1A1097 sp-3 an - 283 E1U1097 sp-3 an— 283 E1U8423 sp-29 ■an - 283

E1A1098 sp-3 an - 284 E1U1098 sp-3 art— 284 E1U8424 sp-29 an - 284

E1A1099 sp-3 an - 285 E1U1099 sp-3 an - 285 E1U8425 sp-29 an - 285

E1A1100 sp-3 an - 286 E1U1100 sp-3 an - 286 E1U8426 sp-29 an— 286

E1A1101 sp-3 an— 28フ E1U1101 sp-3 an- 287 E1U8427 sp-29 an - 287

E1A1102 sp-3 an - 288 E1U1102 sp-3 an - 288 E1U8428 sp-29 an - 288

E1A1103 sp-3 an - 289 E1U1103 sp-3 an - 289 E1 U8429 sp-29 an- 289

E1A1104 sp-3 an— 290 E1U1104 sp-3 an-290 E1U8430 sp-29 an-290

E1A1105 sp-3 an - 291 E1U1105 sp-3 an - 291 E1U8431 sp-29 an— 291

E1A1106 sp-3 an - 292 E1U1106 sp-3 an- 292 E1 U8432 sp-29 an-292

E1A1107 sp-3 an - 293 E1U1107 sp-3 an - 293 El U8433 sp-29 an - 293

E1A1108 sp-3 an - 294 E1U1108 sp-3 an - 294 E1 U8434 sp-29 an - 294

E1A1109 sp-3 an - 295 E1U1109 sp-3 an - 295 E1U8435 sp-29 an— 295

E1A1110 sp-3 an-296 E1U1110 sp-3 an-296 E1U8436 sp-29 an-296

E1A1111 sp-3 E1U1111 sp-3 an-297 E1U8437 SP-29 an-297

E1A1112 sp-3 an-298 E1U1112 sp-3 an-298 E1U8438 sp-29 an-298

E1A1113 sp-3 an - 299 E1U1113 sp-3 an - 299 E1 U8439 sp-29 an - 299

E1A1114 sp-3 an— 300 E1U1114 sp-3 an-300 E1U8440 sp-29 an-300

E1A1115 sp-3 an - 301 E1U1115 sp-3 an- 301 E1U8441 sp-29 an - 301

E1A1116 sp-3 an - 302 E1U1116 sp-3 an- 302 E1 U8442 sp-29 an- 302

E1A1117 sp-3 an— 303 E1U1117 sp-3 an - 303 E1U8443 sp-29 an - 303

E1A1118 sp-3 an - 304 E1U1118 sp-3 • an - 304 E1U8444 sp-29 an-304

E1A1119 sp-3 an - 305 E1U1119 sp-3 an- 305 E1 U8445 sp-29 an - 305

E1A1120 sp-3 an - 306 E1U1120 sp-3 an - 306 E1 U8446 sp-29 an - 306

E1A1121 sp-3 an - 307 E1U1121 sp-3 an- 307 E1U8447 sp-29 an-307

E1A1122 sp-3 an-308 E1U1122 sp-3 an-308 E1U8448 sp-29 an-308

E1A1123 sp-3 an-309 E1U1123 sp-3 an-309 E1 U8449 sp-29 an-309

E1A1124 sp-3 an - 310 E1U1 24 sp-3 an-310 E1 U8450 sp-29 an-310

E1A1125 sp-3 an - 311 E1U1125 sp-3 an-311 E1U8451 sp-29 an— 311

E1A1126 sp-3 an-312 E1U1126 sp-3 an-312 E1U8452 sp-29 an-312

E1A1127 sp-3 an - 313 E1U1127 sp-3 an-313 E1 U8453 sp-29 an-313

E1A1128 sp-3 an-314 E1U1128 sp-3 an-314 E1U8454 sp-29 an-31

E1A1129 sp-3 an - 315 E1U1129 sp-3 an- 315 E1 U8455 sp-29 an - 315

E1A1130 sp-3 an— 316 E1U1130 sp-3 an-316 E1 U8456 sp-29 an-316

E1A1131 sp-3 an- 317 E1U1131 sp-3 an-317 E1 U8457 sp-29 an-317

E1A1132 sp-3 an - 318 E1U1132 sp-3 an— 318 E1U8458 sp-29 an - 318

E1A1133 sp-3 an— 319 E1U1133 sp-3 an— 319 E1U8459 sp-29 an— 319

E1A1134 sp-3 an-320 E1U1134 sp-3 an-320 E1U8460 sp-29 an-320

989C00/£00Zdf/X3d M8i80/S00i ΟΛ\

989C00/S00Zdf/X3d ·8而 SOOZ OAV

989C00/S00rdf/I3d

989f00/S00Zdf/X3d 8丽 SOOZ OAV

989C00/S00idf/X3d 8而 SOOZ O 表 1-27

Y=N HCS Y=NHCSNH Y=NHCSNH 例示 No Z^a N⁺R^5aR^6aR^7a 例示 No Z^a _Raa 例示 No Z^a

E1A1405 sp-4 an— 184 E1U1405 sp-4 an- 184 E1U8731 sp-30 an - 184

E1A1406 sp-4 an— 185 E1U1406 sp-4 an— 185 E1U8732 sp-30 an - 185

E1A1407 sp-4 an - 186 E1U1407 sp-4 an - 186 E1U8733 sp-30 an - 186

E1A1408 sp-4 an - 187 E1U1408 sp-4 an- 187 E1U8734 sp-30 an- 187

E1A1409 sp-4 an - 188 E1U1409 sp-4 an-188 E1U8735 sp-30 an-188

E1A1410 sp-4 an- 189 E1U1410 sp-4 an— 189 E1U8736 sp-30 an— 189

E1A1411 sp-4 an— 190 E1U1411 sp-4 an— 190 E1U8737 sp-30 an - 190

E1A1412 sp-4 an-191 E1U1412 sp-4 an-191 E1U8738 sp-30 an-191

E1A1413 sp-4 an - 192 E1U1413 sp-4 an- 192 E1U8739 sp-30 an- 192

E1A1414 sp-4 an-193 E1U1414 sp-4 an-193 E1U8740 sp-30 an-193

E1A1415 sp-4 an-194 E1U1415 sp-4 an-194 E1U8741 sp-30 an-194

E1A1416 sp-4 an-195 E1U1416 sp-4 an-195 E1U8742 sp-30 an-195

E1A1417 sp-4 an - 196 E1U1417 sp-4 an— 196 E1U8743 sp-30 an - 196

E1A1418 sp-4 an-197 E1U1418 sp-4 an-197 E1U8744 sp-30 an-197

E1A1419 sp-4 an— 198 E1U1419 sp-4 an - 198 E1U8745 sp-30 an— 198

E1A1420 sp-4 an - 199 E1U1420 sp-4 an - 199 E1U8746 sp-30 an-199

E1A1421 sp-4 an— 200 E1U1421 sp-4. an - 200 E1U8747 sp-30 an - 200

E1A1422 sp-4 an— 201 E1U1422 sp-4 an-201 E1U8748 sp-30 an-201

E1A1423 sp-4 an-202 E1U1423 sp-4 an-202 E1U8749 sp-30 an-202

E1A1424 sp~4 an— 203 E1U1424 sp-4 an-203 E1U8750 sp-30 an-203

E1A1425 sp-4 an— 204 E1U1425 sp-4 an - 204 E1U8751 sp-30 an - 204

E1A1426 sp-4 an - 205 E1U1 26 sp-4 an— 205 E1U8752 sp-30 an - 205

.E1A1427 sp-4 an - 206 E1U1427 sp-4 an - 206 E1U8753 sp-30 an - 206

E1A1428 sp-4 an— 207 E1U1428 sp-4 an - 207 E1U8754 sp-30 an - 207

E1A1429 sp-4 an— 208 E1U1429 sp-4 an - 208 E1U8755 sp-30 an - 208

E1A1430 sp-4 an— 209 E1U1430 sp-4 an - 209 E1U8756 sp-30 an - 209

E1A1431 sp-4 an— 210 E1U1431 sp-4 an— 210 E1U8757 sp-30 an-210

E1A1432 sp-4 an - 211 E1U1432 sp-4 an-211 E1U8758 sp-30 an-211

E1A1433 sp-4 an— 212 E1U1433 sp-4 an— 212 E1U8759 sp-30 a TOn-212

E1A1434 sp-4 an - 213 E1U1434 sp-4 an-213 E1U8760 sp-30 an-213

E1A1435 sp-4 an— 214 E1U1435 sp-4 an-214 E1U8761 sp-30 an-214

E1A1436 sp-4 an— 215 E1U1436 sp-4 an-215 E1U8762 sp-30 an-215

E1A1437 sp-4 an— 216 E1U1437 sp-4 an-216 E1U8763 sp-30 an-216

E1A1438 sp-4 an-217 E1U1438 sp-4 an-217 E1U8764 sp-30 an-217

E1A1439 sp-4 an— 218 E1U1439 sp-4 an-218 E1U8765 sp-30 an-218

E1A1440 sp-4 an一 219 E1U1440 sp-4 an-219 E1U8766 sp-30 an-219

E1A1441 sp-4 an一 220 E1U1441 sp-4 an— 220 E1U8767 sp-30 an— 220

E1A1442 sp-4 an-221 E1U1442 sp-4 an-221 E1U8768 sp-30 an-221

E1A1443 sp-4 an-222 E1U1 43 sp-4 E1U8769 sp-30 an-222

E1A1444 sp-4 an - 223 E1U1444 sp-4 an— 223 E1U8770 sp-30 an- 223

E1A1445 sp-4 an— 224 E1U1445 SP-4 an— 224 E1U8771 sp-30 an - 224

E1A1446 sp-4 an - 225 E1U1446 sp-4 an - 225 E1U8772 sp-30 an-225

E1A1447 sp-4 an-226 E1U1447 sp-4 an-226 E1U8773 sp-30

E1A1448 sp-4 E1U1448 sp-4 an-227 E1U8774 sp-30 an-227

E1A1449 sp-4 an - 228 E1U1449 sp-4 an - 228 E1U8775 sp-30 an - 228

E1A1450 sp-4 an-229 E1U1450 sp-4 an-229 E1U8776 sp-30 an-229

E1A1451 sp-4 an - 230 E1U1451 sp-4 an - 230 E1U8777 sp-30 an - 230

E1A1452 sp-4 an— 231 E1U1452 sp-4 an- 231 E1 U8778 sp-30 an- 231

E1A1453 sp-4 an - 232 E1U1453 sp-4 an - 232 E1U8779 sp-30 an - 232

E1A1454 sp-.4 an - 233 E1U1454 sp-4 an 233 E1U8780 sp-30 an - 233

E1A1455 sp-4 an-234 E1U1455 sp-4 an-234 E1U8781 sp-30 an-234

E1A1 56 sp-4 an-235 E1U1456 sp-4 E1U8782 sp-30

E1A1457 sp-4 an - 236 E1U1457 sp-4 an - 236 E1U8783 sp-30 an - 236

E1A1458 sp-4 an— 237 E1U1458 sp-4 an - 237 E1U8784 sp-30 an— 237

82- L¾

989C00/S00Zdf/X3d M8i80/S00Z O P2005/003686 表 1—29

表 1-30

表 1-31

989C00/S00Zdf/X3d 8而 SOOZ OAV

εε- L拏

989f00/S00rdf/X3d 表 1一 34

Y=NHCS Y=NHCSNH Y=NHCSNH 例示 No T N⁺R^5aR^eaR^7a 例示 No Z^a N⁺R^5aR^8aR^7a 例示 No Z^a

E1A1783 sp-5 an - 155 E1U1783 sp-5 an-155 E1U9109 sp-31 an-155

E1A1784 sp-5 an-156 E1U1784 sp-5 an-156 E1U9110 sp-31 an-156

E1A1785 sp-5 an— 157 E1U1785 SP-5 an- 157 E1U9111 sp-31 an-157

E1A1786 sp-5 an-158 E1U1786 sp-5 an-158 E1U9112 sp-31 an-158

E1A1787 sp-5 an— 159 E1U1787 sp-5 an— 159 E1U9113 sp-31 an-159

E1A1788 sp-5 an— 160 E1U1788 sp-5 an-160 E1U9114 sp-31 an-160

E1A1789 sp-5 an— 161 E1U1789 sp-5 an一 161 E1U9115 sp-31 an- 61

E1A1790 sp-5 an— 162 E1U1790 sp-5 an一 162 E1U9116 sp-31 an-162

E1A1791 sp-5 an-163 E1U1791 sp-5 an-163 E1U9117 sp-31 an-163

E1A1792 sp-5 an - 164 E1U1792 sp-5 an - 164 E1U9118 sp-31 an-164

E1A1793 sp-5 an - 165 E1U1793 sp-5 an - 165 E1U9119 sp-31 an - 165

E1A1794 sp-5 an-166 E1U1794 sp-5 an-166 E1U9120 sp-31 an-166

E1A1795 sp-5 an - 167 E1U1795 sp-5 an- 167 E1U9121 sp-31 an-167

E1A1796 sp-5 an- 168 E1U1796 sp-5 an - 168 E1U9122 sp-31 an-168

E1A1797 sp-5 an-169 E1U1797 sp-5 an-169 E1U9123 sp-31 an-169

E1A1798 sp-5 an— 170 E1U1798 sp-5 an - 170 E1U9124 sp-31 an-170

E1A1799 sp-5 an-171 E1U1799 sp-5 an-171 E1U9125 sp-31 an-171

E1A1800 sp-5 an - 172 E1U1800 sp-5 an - 172 E1U9126 sp-31 an-172

E1A1801 sp-5 an— 173 E1U1801 sp-5 an-173 E1U9127 sp-31 an-173

E1A1802 sp-5 an - 174 E1U1802 sp-5 an一 174 E1U9128 sp-31 an-174

E1A1803 sp-5 an- 175 E1U1803 sp-5 an— 175 E1U9129 sp-31 an~175

E1A1804 sp-5 an-176 E1U1804 sp-5 an-176 E1U9130 sp-31 an-176

E1A1805 sp-5 an-177 E1U1805 sp-5 an-177 E1U9131 sp-31 an-177

E1A1806 sp-5 an-178 E1U1806 sp-5 an一 178 E1U9132 sp-31 an-178

E1A1807 sp-5 an-179 E1U1807 sp-5 an-179 E1U9133 sp-31 an-179

E1A1808 sp-5 an - 180 E1U1808 sp-5 an— 180 E1U9134 sp-31 an-180

E1A1809 sp-5 an— 181 E1U1809 sp-5 an - 181 E1U9135 sp-31 an-181

E1A1810 sp-5 an-182 E1U1810 sp-5 an-182 E1U9136 sp-31 an-182

E1A1811 sp-5 an - 183 E1U1811 sp-5 an- 183 E1U9137 sp-31 an-183

E1A1812 sp-5 an— 184 E1U1812 sp-5 an— 184 E1U9138 sp-31 an-184

E1A1813 sp-5 an— 185 E1U1813 sp-5 an-185 E1U9139 sp-31 an-185

E1A1814 sp-5 an— 186 E1U1814 sp-5 an - 186 E1U9140 sp-31 an-186

E1A1815 sp-5 an-187 E1U1815 sp-5 an-187 E1U9141 sp-31 an-187

E.1A1816 sp-5 an - 188 E1U1816 sp-5 an-188 E1U9142 sp-31 an-188

E1A1817 S -5 an-189 E1U1817 sp-5 an-189 E1U9143 sp-31 an-189

E1A1818 sp-5 an-190 E1U1818 sp-5 an-190 E1U9144 sp-31 an-190

E1A1819 sp-5 an- 191 E1U1819 sp-5 an— 191 E1U9145 sp-31 an-191

E1A1820 sp-5 an - 192 E1U1820 sp-5 an- 192 E1U9146 sp-31 an-192

E1A1821 sp-5 an - 193 E1U1821 sp-5 an- 193 E1U9147 sp-31 an-193

E1A1822 sp-5 an-194 E1U1822 sp-5 an-194 E1U9148 sp-31 an-194

E1A1823 sp-5 an-195 E1U1823 sp-5 an-195 E1U9149 sp-31 an-195

E1A1824 sp-5 an— 196 E1U1824 sp-5 an— 196 E1U9150 sp-31 an-196

E1A1825 sp-5 an- 197 E1U1825 sp-5 an— 197 E1U9151 sp-31 an-197

E1A1826 sp-5 an-198 E1U1826 sp-5 an-198 E1U9152 sp-31 an-198

E1A1827 sp-5 an-199 E1U1827 sp-5 an-199 E1U9153 sp-31 an-199

E1A1828 sp-5 an - 200 E1U1828 sp-5 an-200 E1U9154 sp-31 an-200

E1A1829 sp-5 an- 201 E1U1829 sp-5 an - 201 E1U9155 sp-31 an- 201

E1A1830 sp-5 an-202 E1U1830 sp-5 an-202 E1U9156 sp-31 an-202

E1A1831 sp-5 an - 203 E1U1831 sp-5 an - 203 E1U9157 sp-31 an-203

E1A1832 sp-5 an - 204 E1U1832 sp-5 an— 204 E1U9158 sp-31 an - 204

E1A1833 sp-5 an-205 E1U1833 sp-5 an-205 E1U9159 sp-31 an-205

E1A1834 sp-5 an— 206 E1U1834 sp-5 an - 206 E1U9160 sp-31 an— 206

E1A1835 sp-5 an-207 E1U1835 sp-5 an-207 E1U9161 sp-31 an-207

E1A1836 sp-5 an-208 E1U1836 sp-5 an-208 E1U9162 sp-31 an-208

989C00/S00Zdf/X3d 8丽 SOOZ OAV

9ε - 1拏

989C00/£00Zdf/X3d 8面 SOOZ OAV 表 1-37

8ε- 1 ¾

989C00/S00∑df/X3d - UB ζε 6ΓΗョ一 UB 9-ds 901ΖΠ13 - ue 9-ds 90LZV13

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89-^UB 9-ds 8602Π13 S9 - ue 9-ds 8602VL3

Z9— ζε - ε 6 ョ Z9-^UE 9-ds i602fll3 Z9-UB 9-ds .602V13

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' 8S - UB 61^6Π13 8S-^UE 9-ds εδοζηιπ 8S-^UE 9-ds εθοζνι.3 乙 _S - ue - 8 6fUョ乙 S - ue 9—ds Ζ60ΖΠ13 /.S-UB 9-ds 2603 13

9S-^UB -。 ^s 99-UB 9-ds 9Q-UB 9—ds 1602 13 gg-UE 91^6Π13 9Q-^UE 9-ds 0602Π13 gg_uE . 9-ds 0603VL3 ζε -。 ^s QLt-6ni3 9-ds 6802HL3 ^g_UE 9-ds 6802V13 ee-^UE E9-^UB 9-ds 8802Π13 SS-^UE 9—ds 8802 V 1.3

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IS— UB 19-^UE 9—ds 9803Π13 Lfi-uB 9-ds 980ZVI-3

09-^UB - 6ΓΗョ OS - ue 9-ds 980ΖΠ13 9-ds S802VL3

6 ー ^ue 0 6ΓΗョ 617-UB 9—ds fr80Z ョ 6 ー ue 9-ds

60^6013 9-ds S80z ョ 9-ds 880Z 13 一 ue - as 80^6Π13 — ue 9—ds Ζ80ΖΠ13 ん†7 - LIB . 9-ds S80ZVt3

9f-ue ん Ofr6mョ 9 ー ue 9-ds 180ΖΠ13 9セー ue 9-ds L80ZVL3 g^-UE 90t-6ni3 一 ue 9-ds 080ΖΠ13 9-ds 080ZVL3 セ— ue sot6 ョ 9-ds 6Ζ.03Π13 9-ds 6Z.02VL3

2ε- )fr6 ョ Sfr - ue 9—ds 8£03Π13 9-ds 8L02V13 - as 9-ds 0 3 9-ds んん OZVtョ』 e — ue 9—ds 9iOZni3 9-ds

0 — UB to 6 ョ 0t7 - UB 9-ds 0一 ue 9-ds 9Z.02V13

6S-^UE ζε- as 00 6ΓΗョ 6S - ^UB 9-ds 6ε— ue 9-ds W02V13

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9686Π13 9-ds 6902Π13 ½一 ue 9-ds 6903 13 εε - ue t6S6fUョ εε—'ue 9-ds 890ΖΠ13 εε - 9-ds 8902V 13

S6S6fUョ 9—ds Ζ.903Π13 9-ds /.902V 13 一 ue - ^ds 36 6ni3 9—ds 9902Π13 9-ds 9902 13 οε - ue 0S-^UB 9—ds Q90Sni3 OS - ue 9-ds 990ZVL3

- ds 06ε6Π13 — ue 9—ds woz ョ 6Z-UB 9-ds

82-^UE - as 68£6Π13 9-ds ε902Π!.3 9-ds 8903V 1.3 ん Z - ue 88ε6Π13 9-ds Ζ903Π13 9-ds Z903V13

Ζ8ε6Π13 9-ds 1903Π13 9-ds 1903V13 — ue ζε- ds 98ε6Π13 Q2-UB 9-ds 0903Π13 9-ds 0902 13

S8E6ni3 W - 9-ds 6503Π13 9-ds 6S0Z 13 εζ-uE t8S6 ョ 9-ds 8Q0Zni3 εζ-ue 9-ds 8S0Z 13

S8S6mョ 9-ds Ζ.903Π13 9-ds Z.902VL3 一 UB 28€6Π13 IZ-^UE 9-ds 9903Π13 一 ue 9902 13

18ε6Π13 9-ds 9902Π13 OZ - ue 9-ds 9S02 13

6卜 ue 08S6fU3 61- 9-ds 61— ue 9-ds ½02VL3

6乙 S6DLョ 9—ds sso3 ョ 8卜 ue 9-ds 8902V 1.3

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HNSOHN=人 HNSOHN:人 SOHN=A

6ε- L拏

989C00/S00Zdf/X3d 8丽 SOOi OAV

989£00/S00Zdf/X3d ζε - ^ds o½6 ョ 9-ds ョ 6ん L ZZVLョ寸一 9-ds

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ds εε36ηΐ3 - ^ue 9-ds i03SR13 Z - ue 9-ds Z.02ZVL3 卜 UB ZSS6fU3 LZ.L-^UE 9-ds 90^mョ卜 ue 9-ds 90 VIョ ζε-。s LSS6fUョ 9-ds sozzn 13 OL L— ^UB 9-ds 9032V13

691— ue -。s 0 56013 69L - ue 9-ds 69ト ue 9— ds 17033 13

89ト ue 6Ζ96Π13 89L-^UE 9-ds εο ョ 99L-UB 9-ds E02Z 13 .91-UB ζε-。s 8396Π13 9-ds 20Ζ2Π13 9L一 ue 9-ds 3033V13

991-UB LZQ6r\L3 99ト ue 9-ds 1033(113 99 l-ue 9一 ds 10 VI·ョ

-。 s 9356Π Lョ 99L-UE 9-ds 0022Π13 S9t - ue 9-ds 003ZVL3 t^9卜 ue QZS6ni3 9ト ue 9-ds 66L2H13 9一 ds 66LZVL3

28-^ds ョ S91.-^UB 9-ds 861ΖΠ13 C9I.-^UE 9-ds 8612V13

Ε236Π L3 39L-^UE 9-ds L6\.ZD13 291.-UB 9-ds 乙 6 VL3

191--UB Ζ356Γ113 9-ds 96L2V13

LSS6ni3 09L-^UB 9-ds S6 ョ 09ト ue 9-ds 9613V13

691--^UB 0336Π13 6SL-^UB 9-ds i^LZfUョ 69L-^UB 9一 ds ir6 VIョ

89L-^UB 6iS6ni.a 8S|.-^UE 9-ds Ε6ίΖηΐ3 89ト ue 9-ds S6 V

— ^ue 8196(113 Z.9l-^Ue 9-ds ョ 9一 ds ョ ζε - .LS6nL3 99卜 9-ds 9SL-UE 9-ds

91S6H13 ggL— ue 9-ds 0613Π13 QQl-UB . 9-ds 06 VIョ SL— ue 9LS6HL3 6812Π13 (.-UB 9-ds 68L2VL3

S6PUョ esL-^UB 9-ds 8812Π13 9-ds 88L3VL3 - GlS6ni3 9-ds 9— ds igt - ue Ζ156Π13 9-ds 981ΖΠ13 9一 ds 98 VL3

us6nia 09 L一 ue 9-ds S8LZni3 09L-^UB 9-ds S8L2VL3 一 as CHS6 ョ 6 - ue 9-ds 6 (.-ue 9一 ds

8 — ue 6056Π13 8 - ^ue 9-ds 8 - ue 9一 ds 9812V13

8096Π 13 — ^ue 9-ds 381ΖΠ13 卜 ue 9-ds 38LZV13

9 — ue Ζ.096Π1.3 9 — ^ue 9-^ds 1812Π13 -9— ds 18L3V13 ζε - ^ds 90S6fUョ 9-ds 081ΖΠ 9—ds 08 VIョ 1_一 ue 9096Π13 1.-UB 9-ds 6 zn 1·一 ue 9一 ds 6/.12VL3

- ^ds frOS6 ョ S — ^ue 9-ds 8 izmョ ε l-ue 9— ds 8Z.L2VL3 ε096Π13 - ^ue 9-ds LLlZfMB Z - ue 9-ds

S0S6niH l - ue 9-ds 9^12Π13 1 ^一 ue 9-ds 9Z.L3VLH ζε- as 1096Π13 OH— ^ue 9-ds 0 L一 ue 9-ds 9Z.L2VI.3

0096Π13 6£L - ue 9-ds 6Sト ue 9-ds

- ds 66^6013 9-ds ε z门 13 8εト 9-ds EZ.13VL3 - - ds 86^61113 9-ds LZ门 13 -ue 9-ds 2Z.13V13

9EL-^UB 6 1ョ 9S卜 ^ue 9-ds ι/.ιζηΐ3 9 — ue 9-ds Lん V

96fr6mョ SCl-^UB 9-ds 0 12Π13 SSI - ue 9-ds 0 1ZVL3 ζε -。 s S6fr6fUョ 9-ds 691ΖΠ13 - ue 9-ds 69L2V13 εεト -。 s εει-^υΒ 9-ds 891ZHL3 εεト ue 9-ds 89L3VI.3 ζε- 86t-6ni3. 9-ds /.912Π13 9—ds 乙 9 V

26^6013 l-Sl-^UE 9-ds 991ΖΠ13 9-ds 9912VL3 οε i-uB ζε- 08L-^UE 9-ds S9lZni3 οεト ue 9-ds S9L3V13

06f6ni3 9一 ds 9-ds

- ds 68 lョ 82I--^UB 9-ds 89l2ni3 8ZL - ue 9-ds 8912VI.3

Z.ZL-UB 9-ds Ζ913Π13 ^卜 UB 9-ds 39L3VL3

92L - ^ue m i3 9一 ds 921-UE 9-ds L9LSVL3

_Biy_Bga_BSy₊N _Ez _Ez ⁰N fl 口 ^+N _Bz ON ^

HNSOHN=A HNSOHN=A SOHN=A

1·Η拏

989C00/S00ZJf/X3d 8丽 OAV 1—42

εΗ拏

989f00/C00Zdf/X3d

- 1拏 ΐ·εΐ·

989C00/S00Zdf/X3d 丽 SOOZ OAV

St 拏

989C00/S00Zdf/X3d

9fr-l拏

989C00/S00Zdf/X3d 8丽 SOOZ OAV 表卜 47

8f 拏

989e00/S00Zdf/X3d

6H拏

9ε i

989C00/S00Zdf/X3d 8丽 OAV 953-^UE εε- ^ds 9300 in L3 892-^UB — ds 8S3-^UB — ds OO^V ー ue εε-ds 9300 LHL3 LQZ-^ £_ds 669ΖΓΗョ £S2-^UB £_ds 6693VL3

993- 1^UE woo m 13 993-^UE 厶— ds 869ΖΠ13 992-^UB -ds 8693V L3 ezooLfuョ 9S3-^UE __ds 69Z ョ 9S3-^UB 乙— ds i693VL3 εε - ^ds 3300 m 13 —UB — ds 969ΖΠ 13 し- ds 969ZV13 gS3-^UB . ss-^ds 13001Π13 8S2-^UB 一 ds S69Zni3 -ds 9692V13

2S2-^UB 0300 LHL3 Z9Z-^UG -ds 乙— ds H93VL3

193-^UB εε - 6隠ョ 192-^UB -dS S69ZfU3 IS2-^UB — ds S69ZV

092-^UB εε - ^ds 8隠ョ 0S2-^UB — ds 2692ΓΊ13 0S2-^UB ん— ds 2692VL3

- εε - ^ds . LOOm 13 ー ds 圈 ruョ — 乙一 ds L692VL3

8W— UB εε - ^ds 9隠ョ 8W— ^UB 乙— ds 069ΖΠ13 — ds 0693VL3 εε - as s匪ョ — ds 689ΖΠ13 — ds 689ZVL3 隠ョん— ds 889ΖΠ13 91^- 乙— ds 889ZVL3 εε - ^ds ε LOO in 13 乙— ds Α89ΖΠ13 - 乙一 ds Z.893V13 一 ue εε- ^ds z隠ョ -^UB — ds 989ΖΠ13 2— -ds 9893VL3 ee-^ds L隠ョ ds Q893nt3 - UB i-tis S892V13 εε - ^ds oioomia — ds W9Zni3 乙—ds t-893VL3 εε - ^ds 6000 m 13 乙— ds 989Zni3 l_-tis

- ^UB εε - ^ds 8000 LCUョ — ds Ζ89ΖΠ13 - UB l-ds Z892V13

6SZ - εε - ^ds ooomLョ — ds 随ョ厶— ds 1893VL3

8SZ - ue εε - ^ds 9000 m 13 ー ds 089ΖΠ13 乙— ds 0892VL3 ん SS-ue SS-^ds 9000 m 13 ん εζ— 乙— ds 6 9ΖΠ13 ん SZ-ue 乙— ds 6乙 9ZVL3

9G2-"^B εε- ^ds )00mL3 983-^UE 厶— ds 8 9z ョ 9SS - UB 乙— ds 8£92VL3

SSZ - UB ee-^ds soooL ョ 982-^UB 乙- ds 98Z-^UB — ds Z..9SVL3

½Z - ue ss-^ds 2000 mt3 乙— ds 9 9ΖΠΙョ - _ds 9ん 9SV εεζ - ue εε- LOOOLfUョ — ds sん 9z ョ εεζ— ue 乙— ds SZ.9ZVL3

εε - ^ds 0000 LfUョ厶— ds -ds 17Z.92V13 εε- 6666Π13 — ds ε^93Π13 — ds 9Z.93VL3

8666Π13 乙一 ds Ζ .9ΖΠ13 i-ds 2Z.93VL3 εε— ん 666ΓΗ3 乙— ds Ι .9ΖΠ13 £-ds IZ.9ZVL3

9666Π13 — ds ΟΖ92Π13 乙— ds 0 9ZV13 εε— ^ds S666CUョ一 ds 699ΖΓΗョ L—ds 6992VL3 εε- fr666(1L3 乙— ds 899ΖΠ13 - ds 8993V L3 εε- ^ds ε666ΓΗ3 92Z-^UB 乙— ds .99ΖΠ13 -ds 乙 992V

Z666Ht3 乙— ds 9993Π13 - ^ue — ds 9992V13 se-^ds L666 ョ £— ds 9992Π13 乙— ds S992VL3 εε- ^ds 0666Π13 — ds fr99Zni3 — ds W92 13 εε - ^ds 6866ΓΗョ乙— ds 999ZD13 -ds S99ZVL3 εε- ^ds 8866Π13 乙— ds Ζ99ΖΠ13 — ds 2993VL3

6 一 UB εε - ^ds Ζ.866Π13 乙— ds 199 ョ 612-^UE £-ds 1993V13

8 - UB 9866Π13 8LZ - ue — ds 099ΖΓΗョ 8 一 ue l_-ds 0992V13 ー ue ss-^ds 9866Π13 LZ— 乙一 ds 6S9ZCUョ LZ-UB 乙— ds 6992V13 εε - ^ds セ 866ΓΗョ 9 一 ue 乙 _ds 899ΖΠ13 9 — ue 乙— ds 8Q92VL3 εε-ds 8866flL3 乙— ds .Q9Zfll3 9L2-^UE △-ds

- ue εε - ^ds Ζ866Π13 乙— ds 999ΖΠ13 一 ue 乙 _ds 9993V13 εε- ds 1866门 1ョ ε 一 -ds S99Zni3 乙— ds SS93V13 εε-ds 0866Π IB 厶ー ds セ S92fUョ — ds W92V13 εε - ^ds 6 66ΓΗョは Z— ue - ds ε692Π13 l L3-^UB 厶ー ds E99 V13

012-UE εε - ds 8 66Π1·3 0 - ^UB — ds ZS9ZD13 -ds 2992VL3

603-UB εε - 66ΓΗ3 60Z-UB lfi9Zni3 602-^UB -ds

803-UE εε - ^ds 9.66Π13 803-^UB — ds 099ΖΠ13 80Z_u^B 乙一 ds 099ZV13

LOZ-^ εε- as Sム 66ΓΗョ Z.02-^UB 乙— ds 6 z ョん OZ-ue 乙— ds

903-UE εε - ^ds 66Π13 902-^UE 乙— ds 903-UB -ds

902-UE εε - ^ds S 66ΓΗョ 90Z-^UB 乙一 ds 9ΖΓΗ3 — ds 9SV

_Ez 。Ν ί _Ez 。N

HNSOHN=A HNSOHN=A SOHN=A

OS - 1肇

LZl

989£00/S00idf/X3d 8面 SOO OAV

LS- 1辇

989£00/S00ZdT/X3d L8ZWS00Z OAV

29- 1 ¾

989C00/S00ldf/13d 80/S00Z O

SS-l拏

989C00/S00Zdf/X3d t 80/S00 OAV

½-L拏

989C00/S00Zdf/X3d 1^8Z80/S00 OAV

95- 1 ¾

989C00/S00∑df/X3d

99- L¾

989C00/S00Zdf/X3d M8i80/S00i OAV

989C00/S00Zdf/X3d

8S - L拏

989£00/S00∑df/X3d

65-

989e00/S00^Jf/X3d

09 -

989C00/S00idT/X3d t^8Z80/S00Z O

L9 拏

989f00/£00Zdf/X3d 8丽 OAV

Ζ9 - L拏

989C00/£00idf/X3d

8Z80細 Ζ ΟΛ\

S9 - L¾

989C00/S00Zdf/X3d 8Z80膽 Z OJSX

9— L拏

(-31

989£00/S00ZdT/X3d

S9— l拏

989e00/≤00Zdf/X3d ^8Z80/S00i OAV

99-L¾

989C00/S00idf/X3d 8Z80扇 OAV 9

989£00/S00ZJf/X3d t 80/S00Z OAV

89 - 1

989C00/S00Zdf/X3d 1一 69

989C00/S00Zdf/X3d 17.8Z80/S00Z OAV

989C00/S00ldf/13d

U8180/S001 ΟΛ

989C00/S00ldf/X3d

989C00/S00^df/X3J t-Z.8280/C00i OAV

I9i

989C00/S00idf/X3d 8丽 S00 OAV

sん- 1拏

989C00/S00Zdf/X3d t 80/S00 OAV

9 - L拏

989C00/S00idf/X3d 17.8Z80/S00Z; OAV

989C00/S00Zdf/X3d 8面 SOOZ OAV 1—78

Y=N HCS Y=NHCSNH Y=NHCSNH 例示 No Z^a N⁺R^SaR^{6a 7a} 例示 No Z^a 例示 No で N⁺R^5aR^6aR^7a

E1A4159 sp-14 an - 89 E1U4159 sp— 13 an-89 E1U11485 sp-37 an-89

E1A4160 sp-14 an - 90 E1U4160 sp— 13 an-90 E1U11486 sp-37 an-90

E1A4161 sp-14 an - 91 E1U4161 sp - 13 an - 91 E1U11487 sp-37 an— 91

E1A4162 sp-14 an - 92 E1U4162 sp-13 an— 92 E1U11488 sp-37 an- 92

E1A4163 sp-14 an-93 E1U4163 sp— 13 an-93 E1U11489 sp-37 an-93

E1A4164 sp-14 an - 94 E1U4164 sp-13 an-94 E1U11490 sp-37 an-94

E1A4165 sp-14 an - 95 E1U4165 sp-13 an-95 E1U11491 sp-37 an-95

E1A4166 sp-14 an— 96 E1U4166 sp-13 an— 96 E1U11492 sp-37 an— 96

E1A4167 sp-14 an - 97 E1U4167 sp-13 an - 97 E1U11493 sp-37 an-97

E1A4168 sp-14 an— 98 E1U4168 sp-13 an-98 E1U11494 sp-37 an-98

E1A4169 sp-14 an-99 E1 U4169 sp-13 an-99 E1U11495 SP-37 an-99

E1A4170 sp - 14 an— 100 E1U4170 sp-13 an-100 E1U11496 sp-37 an - 100

E1A4171 sp-14 an- 101 E1U4171 sp-13 an-101 E1U11497 sp-37 an-101

E1A4172 sp-14 an— 102 E1U4172 sp-13 an-102 E1U11498 sp-37 an-102

E1A4173 sp-14 an - 103 E1U4173 sp— 13 an-103 E1U11499 sp-37 an-103

E1A4174 sp-14 an - 104 E1U4174 sp-13 an-104 E1U11500 sp-37 an-104

E1A4175 sp-14 an - 105 E1U4175 sp-13 an-105 E1U11501 sp - 37 an-105

E1A4176 sp-14 an— 106 E1U4176 sp-13 an-106 E1U11502 sp-37 an-106

E1A4177 sp-14 an— 107 E1U4177 sp-13 an-107 E1U11503 sp-37 an-107

E1A4178 sp-14 an- 108 E1U4178 sp-13 an-108 El U11504 sp-37 an-108

E1A4179 sp-14 an - 109 E1U4179 sp-13 an-109 E1U11505 sp-37 an-109

E1A4180 sp-14 an-110 E1U4180 sp-13 an-110 E1U11506 sp-37 an-110

E1A4181 sp-14 an一 111 E1U4181 sp-13 an-111 E1U11507 sp-37 an-111

E1A4182 sp-14 an-112 E1U4182 sp-13 an-112 E1U11508 sp-37 an-112

E1A4183 sp-14 an— 113 E1U4183 sp-13 an-113 E1U11509 sp-37 an-113

E1A4184 sp-1 an- 114 E1U4184 sp-13 an-114 E1U11510 sp-37 an - 114

E1A4185 sp-14 an— 115 E1U4185 sp-13 an-115 E1U11511 sp-37 an-115

E1A4186 sp-14 an-116 E1U4186 sp-13 an-116 E1U11512 sp-37 an-116

E1A4187 sp-14 an— 117 E1U4187 sp-13 an-117 E1U11513 sp— 3フ an-117

E1A4188 sp-14 an-118 E1U4188 sp-13 an-118 E1U11514 sp-37 an-118

E1A4189 sp-14 an-119 E1U4189 sp-13 an-119 E1U11515 sp-37 an-119

E1A4190 sp-1 an-120 E1U4190 sp-13 an - 120 E1U11516 sp-37 an-120

E1A4191 sp-14 an-121 E1U4191 sp-13 an-121 E1U11517 sp-37 an-121

E1A4192 sp-14 an-122 E1U4192 sp-13 an-122 E1U11518 sp-37 an-122

E1A4193 sp-14 an-123 E1U4193 sp-13 an-123 E1U11519 sp-37 an-123

E1A4194 sp-14 an-124 E1U4194 sp-13 an-124 E1U11520 sp-37 an-124

E1A4195 sp-14 an-125 E1U4195 sp-13 an-125 E1U11521 sp-37 an-125

E1A4196 sp-14 an-126 E1U4196 sp-13 an— 126 E1U11522 sp-37 an-126

E1A4197 sp-14 an-127 E1U4197 sp-13 an-127 E1U11523 sp-37 an-127

E1A4198 sp-14 an - 128 E1U4198 sp-13 an-128 E1U11524 sp-37 an-128

E1A4199 sp-14 an-129 E1U4199 sp-13 an-129 E1U11525 sp-37 an-129

E1A4200 sp-1 an-130 E1 U4200 sp-13 an-130 E1U11526 sp-37 an-130

E1A4201 sp-14 an-131 E1 U4201 sp-13 an-131 E1U11527 sp-37 an-131

E1A4202 sp-1 an- 132 E1U4202 sp-13 an-132 E1U11528 sp-37 an一 132

E1A4203 sp-1 an-133 E1 U4203 sp-13 an-133 E1U11529 sp-37 an-133

E1A4204 sp-14 an-134 E1 U4204 sp-13 an-134 E1U11530 sp-37 an-134

E1A4205 sp-14 an-135 E1 U4205 sp-13 an-135 E1U11531 sp-37 an-135

E1A4206 sp-14 an-136 E1U4206 sp-13 3Π—136 E1U11532 sp-37 an-136

E1A4207 sp-14 an-137 E1 U4207 sp-13 an-137 E1U11533 sp-37 an— 137

E1A4208 sp-14 an-138 E1 U4208 sp-13 an-138 E1U11534 sp-37 an-138

E1A4209 sp-14 an-139 E1 U4209 sp-13 an-139 E1U11535 sp - 37 an - 139

E1A4210 sp-14 an-140 E1U4210 sp-13 an-140 E1U11536 sp-37 an-140

E1A4211 sp-14 an-141 E1U4211 sp-13 an-141 E1U11537 sp-37 an— 141

E1A4212 sp-1 an-142 E1U4212 sp-13 an-142 E1U11538 sp-37 an-142 1—79

Y=NHCS Y=NHCSNH Y=NHCSNH 例示 No Z^a N⁺R^5aR^6aR^7a 例示 No Z^a N⁺R^5aR^BaR^7a 例示 No Z^a N⁺R^5aR^6aR^7a

E1A4213 sp-14 an - 143 E1U4213 sp-13 an - 143 E1U11539 sp - 37 an-143

E1A4214 sp-14 an-144 E1U4214 sp-13 an-1 4 E1U11540 sp— 37 an - 144

E1A4215 sp-14 an-145 E1U4215 sp-13 an-145 E1U11541 sp- 37 an-145

E1A4216 sp-14 an - 146 E1U4216 sp-13 an— 146 E1U11542 S -37 an - 146

E1A4217 sp-14 an - 147 E1U4217 sp-13 an-147 E1U11543 sp— 37 an-147

E1A4218 sp-14 an - 148 E1U4218 sp-13 an-148 E1U11544 sp-37 an-148

E1A4219 sp-14 an- 149 E1U4219 sp-13 an-149 E1U11545 sp - 37 an-149

E1A4220 sp-14 an-150 E1U4220 sp-13 an-150 E1U11546 sp-37 an - 150

E1A4221 sp-14 an - 151 E1U4221 sp-13 an-151 E1U11547 sp-37 an-151

E1A4222 sp-14 an - 152 E1U4222 SP-13 an - 152. E1U11548 sp-37 an - 152

E1A4223 sp-14 an— 153 E1U4223 sp-13 an— 153 E1U11549 sp-37 an- 153

E1A4224 sp-14 an-154 E1U4224 sp-13 an-154 E1U11550 sp-37 an-154

E1A4225 sp-14 an-155 E1U4225 sp - 13 an-155 E1U11551 sp-37 an-155

E1A4226 sp-14 an- 156 E1U4226 sp-13 an- 156 E1U11552 sp-37 an-156

E1A4227 sp-14 an - 157 E1U4227 sp-13 an - 157 E1U11553 sp-37 an - 15/

E1A4228 sp-14 an- 158 E1U4228 sp-13 an— 158 E1U11554 sp-37 an-158

E1A4229 sp-14 an - 159 E1U4229 sp-13 an - 159 E1U11555 sp-37 an-159

E1A4230 sp-14 an - 160 E1U4230 sp-13 an— 160 E1U11556 sp-37 an-160

E1A4231 sp-14 an-161 E1U4231 sp-13 an-161 E1U11557 sp-37 an-161

E1A4232 sp-14 an— 162 E1U4232 sp-13 an-162 E1U11558 sp-37 an-162

E1A4233 sp-14 an - 163 E1U4233 sp-13 an - 163 E1U11559 sp-37 an-163

E1A4234 sp-14 an— 164 E1U4234 sp-13 an - 164 E1U11560 sp-37 an-164

E1A4235 sp-14 an - 165 E1U4235 sp-13 an - 165 E1U11561 sp-37 an-165

E1A4236 sp-14 an - 166 E1U4236 sp-13 an— 166 E1U11562 sp-37 an-166

E1A4237 sp-14 an-167 E1U4237 sp-13 an-1o7 E1U11563 sp-37 an-167

E1A4238 sp-1 an-168 E1U4238 sp-13 an-168 E1U11564 sp-37 an-168

E1A4239 sp-1 an— 169 E1U4239 sp-13 an - 169 E1U11565 sp-37 an-169

E1A4240 sp-1 an-170 E1U4240 sp-13 an-170 E1U11566 sp-37 an-170

E1A4241 sp-14 an - 171 E1U4241 sp-13 an - 171 E1U11567 sp-37 an-171

E1A4242 sp-14 an-172 E1U4242 sp-13 an-172 E1U11568 sp-37 an-172

E1A4243 sp-14 an-173 E1U4243 sp-13 an-173 E1U11569 sp-37 an-173

E1A4244 sp-14 an— 174 E1U4244 sp-13 3d - 174 E1U11570 S -37 an-174

E1A4245 sp-14 an- 175 E1U4245 sp-13 an— 175 E1U11571 sp-37 an-175

E1A4246 sp-14 an - 176 E1U4246 sp-13 an - 176 E1U11572 sp-37 an-176

E1A4247 sp-14 an- 177 E1U4247 sp-13 an一 177 E1U11573 sp-37 an-177

E1A4248 sp-14 an— 178 E1 U4248 sp-13 an- 178 E1U11574 sp-37 an-178

E1A4249 sp-14 an-179 E1U4249 sp-13 an-179 E1U11575 sp-37 an-179

E1A4250 sp-14 an - 180 E1U4250 sp-13 an - 180 E1U11576 sp-37 an-180

E1A4251 sp-14 an— 181 E1U4251 sp-13 an - 181. E1U11577 sp-37 an-181

E1A4252 sp-14 an— 182 E1U4252 sp-13 an - 182 E1U11578 sp - 37 an-182

E1A4253 sp-14 an - 183 E1U4253 ■sp— 13 an - 183 E1U11579 sp-37 an-183

E1A4254 sp-14 an - 184 E1U4254 sp-13 an - 184 E1U11580 sp-37 an-184

E1A4255 sp-14 an - 185 E1U4255 sp-13 an - 185 E1U11581 sp-37 an - 185

E1A4256 sp-14 an— 186 E1U4256 sp-13 an- 186 E1U11582 sp-37 an-186

E1A4257 sp-14 an— 187 E1U4257 sp-13 an - 187 E1U11583 sp-37 an-187

E1A4258 sp-14 an-188 E1U4258 sp-13 an— 188 E1U11584 sp-37 an-188

E1A4259 sp-14 an-189 E1U4259 sp-13 an-189 E1U11585 sp-37 an-189

E1A4260 sp-14 an - 190 E1U4260 sp-13 an - 190 E1U11586 sp-37 an-190

E1A4261 sp-14 an - 191 E1U4261 sp-13 an- 191 E1U11587 sp-37 an - 191

E1A4262 sp-14 an - 192 E1U4262 sp-13 an - 192 E1U11588 sp-37 an-192

E1A4263 sp-14 an— 193 E1U4263 sp-13 an - 193 E1U11589 sp-37 an-193

E1A4264 sp-14 an - 194 E1U4264 sp-13 an - 194 E1U11590 sp-37 an-194

E1A4265 sp-14 an-195 E1U4265 sp-13 an-195 E1U11591 sp-37 an-195

E1A4266 sp-14 an-196 E1U4266 sp-13 an-196 E1U11592 sp-37 an-196

08 - L業

L91

989C00/S00∑df/X3d 1一 81

表 1-82

Y=NHCS Y=NHCSNH Y=NHCSNH 例示 No Z^a 例示 No Z^a N⁺R^5aR^8aR^7a 例示 No Z^a N⁺R^5aR^6aR^7a

E1A4375 sp-14 an - 305 E1U4375 sp-13 an - 305 E1U11701 sp-37 an - 305

E1A4376 sp-14 an - 306 E1 U4376 sp-13 an - 306 E1U11702 sp-37 an - 306

E1A4377 sp-14 an - 307 E1U4377 sp-13 an - 307 E1U11703 sp-37 an - 307

E1A4378 sp-14 an- 308 E1 U4378 sp-13 an - 308 E1U11704 sp-37 an - 308

E1A4379 sp-1 an - 309 E1U4379 sp-13 an - 309 E1U11705 sp-37 an - 309

E1A4380 sp-14 an - 310 E1U4380 sp-13 an-310 E1U11706 sp-37 an - 310

E1A4381 sp-14 an-311 E1U4381 sp-13 an-311 E1U11707 sp-37 an-311

E1A4382 sp-14 an - 312 E1U4382 sp-13 an-312 E1U11708 sp-37 an-312

E1A4383 sp-14 an-313 E1U4383 sp-13 an-313 E1U11709 sp-37 an-313

E1A4384 sp-14 an-314. E1U4384 sp-13 an-314 E1U11710 sp-37 an— 314

E1A4385 sp-14 an-315 E1U4385 sp-13 an-315 E1U11711 ― sp-37 an-315

E1A4386 sp-14 an-316 E1U4386 sp-13 an-316 E1U11712 sp-37 an-316

E1A4387 sp-14 an-317 E1U4387 sp-13 an-317 E1U11713 sp-37 an-317

E1A4388 sp-14 an-318 E1U4388 sp-13 an-318 E1U11714 sp-37 an-318

E1A4389 sp-14 an-319 E1U4389 sp-13 an-319 E1U11715 sp-37 an-319

E1A4390 sp-14 an-320 E1U4390 sp-13 an-320 E1U11716 sp-37 an-320

E1A4391 sp-14 an— 321 E1U4391 sp-13 an— 321 E1U11717 sp-37 an - 321

E1A4392 sp-1 an - 322 E1U4392 sp-13 an-322 E1U11718 sp-37 an-322

E1A4393 sp-14 an-323 E1U4393 sp-13 an-323 E1U11719 sp-37 an-323

E1A4394 sp-14 an— 324 E1U4394 sp-13 an— 324 o E1U11720 sp-37 an - 324

E1A4395 sp-14 an - 325 E1U4395 sp-13 , an - 325 E1U11721 sp-37 an - 325

E1A4396 sp-14 an- 326 E1U4396 sp-13 an-326 E1U11722 sp-37 an-326

E1A4397 sp-14 an - 327 E1U4397 sp-13 an-327 E1U11723 sp-37 an - 327

E1A4398 sp-14 an— 328 E1U4398 sp-13 an - 328 E1U11724 sp-37 an-328

E1A4399 sp-14 an- 329 E1U4399 sp-13 an - 329 E1U11725 sp-37 an - 329

E1A4400 sp-14 an— 330 E1 U4400 sp-13 an - 330 E1U11726 sp-37 an - 330

E1A4401 sp-14 an— 331 E1U4401 sp-13 an - 331 E1U11727 sp-37 an - 331

E1A4402 sp-1 an-332 •E1U4402 sp-13 an-332 E1U11728 sp-37 an-332

E1A4403 sp-14 an - 333 E1U4403 sp-13 an - 333 E1U11729 sp - 3フ an - 333

E1A4404 sp-1 an- 334 E1 U4404 sp-13 an - 334 E1U11730 sp-37 an-334

Έ1Α4405 sp-1 an- 335 E1 U4405 sp-13 an - 335 E1U11731 sp-37 an-335

E1A4406 sp-1 an- 336 E1U4406 sp-13 an— 336 E1U11732 sp-37 an - 336

E1A4407 sp-14 an - 337 E1U4407 sp-13 an - 337 E1U11733 sp-37 ' an-337

E1A4408 sp-14 an - 338 E1U4408 sp-13 an - 338 E1U11734 sp-37 an-338

E1A4409 sp-14 an - 339 E1U4409 sp-13 an - 339 E1U11735 sp-37 an - 339

E1A4410 sp-14 an - 340 E1U4410 sp-13 an— 340 E1U11736 sp-37 an - 340

E1A4411 sp-14 an- 341 E1U4411 sp-13 an— 341 E1U11737 sp-37 an - 341

E1A4412 sp-14 an- 342 E1U4412 sp-13 an- 342 E1U11738 sp-37 an - 342

E1A4413 sp-14 an— 343 E1U4413 sp-13 an - 343 E1U11739 sp-37 an - 343

E1A4414 sp-14 an - 344 E1U4414 sp-13 an - 344 E1U11740 sp-37 an— 344

E1A4415 sp-14 an— 345 E1U4415 sp-13 an - 345 E1U11741 sp-37 an - 345

E1A4416 sp-1 an - 346 E1U4416 sp-13 an-346 E1U11742 sp-37 an-346

E1A4417 sp-14 an - 347 E1U4417 sp-13 an- 347 E1U11743 sp-37 an-347

E1A4418 sp-14 an - 348 E1U4418 sp-13 an - 348 E1U11744 sp-37 an - 348

E1A4419 sp-1 an-349 E1U4419 sp-13 an-349 E1U11745 sp-37 an-349

E1A4420 sp-14 an - 350 E1U4420 sp-13 an - 350 E1U11746 sp-37 an - 350

E1A4421 sp-14 an - 351 E1U4421 sp-13 an- 351 E1U11747 sp-37 an - 351

E1A4422 sp-1 an- 352 E1U4422 sp-13 an - 352 E1U1.1748 S -37 an - 352

E1A4423 sp-14 an - 353 E1U4423 sp-13 an - 353 E1U11749 sp-37 an - 353

E1A4424 sp-1 an-354 E1 U4424 sp-13 an-354 E1U11750 sp-37 an-354

E1A4425 sp-14 an-355 E1U4425 sp-13 an-355 E1U11751 sp-37 an-355

E1A4426 sp-14 an-356 E1U4426 sp-13 E1U11752 sp-37 an-356

E1A4427 sp-14 an - 35/ E1U4427 sp-13 an - 357 E1U11753 sp-37 an-357

E1A4428 sp-14 an— 358 E1U4428 sp-13 an— 358 E1U11754 sp-37 an— 358

0LI

989f00/£00rdf/X3d

989C00/S00idf/X3d

989f00/S00ldf/X3d 1 - 86

Y=NHCS Y=NHCSNH Y=NHGSNH 例示 No Z^a N⁺R^5aR^6aR^7a 例示 No Z^a N⁺R^5aR^6aR^7a 例示 No で N⁺R^5aR^6aR^7a

E1A4591 sp-15 an— 114 E1U4591 sp-1 an - 114 E1U11917 sp-38 an-114

E1A4592 sp-15 an - 115 E1U4592 sp-14 an-115 E1U11918 sp-38 an-115

E1A4593 sp-15 an— 116 E1U4593 sp-14 an - 116 E1U11919 sp-38 an - 116

E1A4594 sp-15 an-117 E1U4594 sp-1 an-117 E1U11920 sp-38 an-117

E1A4595 sp-15 an - 118 E1U4595 sp-14 an-118 E1U11921 sp-38 an-118

E1A4596 sp-15 an-" 9 E1U4596 sp-14 an-119 E1U11922 sp-38 an - 119

E1A4597 sp-15 an- 120 E1U4597 sp-14 an-120 E1U11923 sp-38 an-120

E1A4598 sp-15 an-121 E1U4598 sp-14 an-121 E1U11924 sp-38 an-121

E1A4599 sp-15 an-122 E1U4599 sp-14 an-122 E1U11925 sp-38 an-122

E1A4600 sp-15 an-123 E1U4600 sp-14 an-123 E1U11926 sp-38 an-123

E1A4601 sp-15 an - 124 E1U4601 sp-14 an-124 E1U11927 sp-38 an-124

E1A4602 sp-15 an-125 E1U4602 sp-14 an-125 E1U11928 sp-38 an-125

E1A4603 sp-15 an— 126 E1 U4603 sp-14 an-126 E1U11929 sp-38 an-126

E1A4604 sp-15 an— 127 E1 U4604 sp-1 an - 127 E1U11930 sp-38 an - 127

E1A4605 sp-15 an - 128 E1U4605 sp-14 an-128 E1U11931 sp-38 an-128

E1A4606 sp-15 an— 129 E1U4606 sp-1 an-129 E1U11932 sp-38 an-129

E1A4607 sp-15 an— 130 E1U4607 sp-14 an二 130 E1U11933 sp-38 an-130

E1A4608 sp-15 an— 131 E1 U4608 sp-14 an-131 E1U11934 sp-38 an-131

E1A4609 sp-15 an— 132 E1U4609 sp-14 an-132 E1U11935 sp-38 an-132

E1A4610 sp-15 an-133 E1U4610 sp-14 an-133 E1U11936 sp-38 an-133

E1A4611 sp-15 an— 134 E1U4611 sp-14 an-134 E1U11937 sp-38 an-134

E1A4612 sp-15 an-135 E1U4612 sp-14 an-135 E1U11938 sp-38 an-135

E1A4613 sp-15 an - 136 E1U4613 sp-1 an-136 E1U11939 sp-38 an-136

E1A4614 sp-15 an- 137 E1U4614 sp-14 an-137 E1U11940 sp-38 an-137

E1A4615 sp-15 an-138 E1U4615 sp-1 an-138 E1U11941 sp-38 an-138

E1A4616 sp-15 an-139 E1U4616 sp-14 an-139 E1U11942 sp-38 an-139

E1A4617 sp-15 an - 140 E1U4617 sp-14 an-140 E1U11943 sp-38 an-140

E1A4618 sp-15 an-141 E1U4618 sp-14 an-1 1 E1U11944 sp-38 an-141

E1A4619 sp-15 an-142 E1U4619 sp-1 an-142 E1U11945 sp-38 an-142

E1A4620 sp-15 an- 143 E1 U4620 sp-14 an-143 E1U11946 sp-38 an-143

E1A4621 sp-15 an-144 E1U4621 sp-14 an-144 E1U11947 sp-38 an-144

E1A4622 sp-15 an-145 E1U4622 sp-14 an-1 5 E1U11948 sp-38 an-145

E1A4623 sp-15 an-146 E1U4623 sp-14 an-146 E1U11949 sp-38 an-146

E1A4624 sp-15 an-147 E1U4624 sp-l an-147 E1U11950 sp-38 an-147

E1A4625 sp-15 an— 148 E1U4625 sp-1 an-148 E1U11951 sp-38 an-148

E1A4626 sp-15 an-149 E1U4626 sp-1 an-149 E1U11952 sp-38 an-149

E1A4627 sp-15 an-150 E1U4627 sp-14 an-150 E1U11953 sp-38 an-150

E1A4628 sp-15 an-151 E1U4628 sp-14 an-151 E1U11954 sp-38 an-151

E1A4629' sp-15 an-152 E1U4629 sp-14 an-152 E1U11955 sp-38 an- 152

E1A4630 sp-15 an-153 E1U4630 sp-14 an-153 E1U11956 sp-38 an-153

E1A4631 sp-15 an-154 E1U4631 sp-14 an-154 E1U11957 sp-38 an-154

E1A4632 sp-15 an-155 E1U4632 sp-1 an- 55 E1U11958 sp-38 an-155

E1A4633 sp-15 an-156 E1U4633 sp-14 an-156 E1U11959 sp-38 an-156

E1A4634 sp-15 an-157 E1U4634 sp-14 an-157 E1U11960 sp-38 an-157

E1A4635 sp-15 an-158 E1U4635 sp-14 . an-158 E1U11961 sp-38 an-158

E1A4636 sp-15 an-159 E1U4636 sp-1 an-159 E1U11962 sp-38 an-159

E1A4637 sp-15 an-160 E1U4637 sp-14 an - 160 E1U11963 sp-38 an-160

E1A4638 sp-15 an - 161 E1U4638 sp-14 an-161 E1U11964 sp-38 an-161

E1A4639 sp-15 an一 162 E1U4639 sp-14 an-162 E1U11965 sp-38 an-162

E1A4640 sp-15 an-163 E1U4640 sp-14 an-163 E1U11966 sp-38 an-163

E1A4641 sp-15 an-164 E1U4641 sp-14 an-164 E1U11967 sp-38 an-164

E1A4642 sp-15 an-165 E1U4642 sp-14 an-165 E1U11968 sp-38 an-165

E1A4643 sp-15 an - 166 E U4643 sp-14 an-166 E1U11969 sp-38 an-166

E1A4644 sp-15 an-167 E1 U4644 sp-14 an-167 E1U11970 sp-38 an-167

989e00/£002df/X3d

t 80細 Z OJSX

88 - L拏

989f00/S00Zdf/X3d 8丽 OAV

68—

989C00/S00Zdf/X3d 8丽 SOOZ OW

989£00/S00Zar/X3d 8丽 OAV 表 1-91

TJP2005/003686

1 - 92

Y=NHCS Y=NHCSNH Y=NHCSNH 例示 No Z^a N⁺R^5aR^6aR^7a 例示 No Z^a N⁺R^5aR^eaR^7a 例示 No Z^a N⁺R^5aR^6aR^7a

E1A4915 sp-16 an - 31 E1U4915 sp-17 an~31 E1U12241 sp-39 an - 31

E1A4916 sp-16 an-32 E1U4916 sp-i 1 an-32 E1U12242 sp-39 an-32

E1A4917 sp-16 an - 33 E1U4917 sp-17 an - 33 E1U12243 sp-39 an-33

E1A4918 sp-16 an - 34 E1U4918 sp-17 an- 34 E1U12244 sp-39 an - 34

E1A4919 sp-16 an-35 E1U4919 sp-17 an - 35 E1U12245 sp-39 an-35

E1A4920 sp-16 an - 36 E1U4920 sp-17 an~36 E1U12246 sp-39 an - 36

E1A4921 sp-16 an - 37 E1U4921 sp-17 an - 37 E1U 12247 sp-39 an - 37

E1A4922 sp-16 an— 38 E1U.4922 sp-17 an - 38 E1U 12248 sp-39 an-38

E1A4923 sp-16 an - 39 E1U4923 sp-i / an - 39 E1U12249 sp-39 an-39

E1A4924 sp-16 an- 40 E1U4924 sp - I 1 an-40 E1U12250 sp-39 an-40

E1A4925 sp-16 an - 41 E1U4925 sp-i 1 an - 41 E1U12251 sp-39 an - 41

E1A4926 sp-16 an-42 E1U4926 sp-17 an-42 E1U12252 sp-39 an-42

E1A4927 sp-16 an - 43 E1U4927 sp-17 an - 43 E1U12253 sp-39 an - 43

E1A4928 sp-16 an - 44 E1 U4928 sp-17 an - 44 E1U12254 sp-39 an-44

E1A4929 sp-16 an - 45 E1U4929 sp-17 an - 45 E1U12255 sp-39 an— 45

E1A4930 sp-16 an- 46 E1U4930 sp-17 an— 46 E1U12256 sp-39 an - 46

E1A4931 sp-16 an - 47 E1U4931 sp-17 an - 47 E1U12257 sp-39 an - 47

E1A4932 sp-16 an-48 E1U4932 sp-17 an-48 E1U12258 sp-39 an-48

E1A4933 sp-16 an-49 E1U4933 sp-17 an-49 E1U12259 sp-39 an-49

E1A4934 sp-16 an - 50 E1U4934 sp-17 an - 50 E1U12260 sp-39 an-50 ¹

E1A4935 sp-16 an - 51 E1U4935 sp-17 an - 51 E1U12261 sp-39 an— oi

E1A4936 sp-16 an-52 E1U4936 sp-17 an-52 E1U12262 sp-39 an-52

E1A4937 sp-16 an - 53 E1U4937 sp-17 an - 53 E1U12263 sp-39 an - 53

E1A4938 sp-16 an-54 E1U4938 sp-17 an-54 E1U12264 sp-39 an-54

E1A4939 sp-16 an - 55 E1U4939 sp-17 an-55 E1U12265 sp-39 an-55

E1A4940 sp-16 an - 56 E1U4940 sp-17 an - 56 E1U12266 sp-39 an - 56

E1A4941 sp-16 an— 57 E1U4941 sp-17 an - 57 E1U12267 sp-39 an-57

E1A4942 sp-16 an - 58 E1U4942 sp-17 an - 58 E1U12268 sp-39 an— 58

E1A4943 sp-16 an - 59 E1U4943 sp-17 an - 59 E1U12269 sp-39 an— 59

E1A4944 sp-16 an- 60 E1U4944 sp-17 an - 60 E1U12270 sp-39 an— 60

E1A4945 sp-16 an - 61 E1U4945 sp-17 an-61 E1U12271 sp-39 an-61

E1A4946 sp-16 an - 62 E1U4946 sp-17 an-62 E1U12272 sp-39 an - 62

E1A4947 sp-16 an - 63 E1U4947 sp-17 an-63 E1U12273 sp-39 an-63

E1A4948 sp-16 an - 64 E1U4948 sp-17 an - 64 E1U12274 sp-39 an - 64

E1A4949 sp-16 an - 65 E1U4949 sp-17 an - 65 E1U12275 sp-39 an - 65

E1A4950 sp-16 an~66 E1U4950 sp-17 an-66 E1U12276 sp-39 an-66

E1A4951 sp-16 . an-61 E1U4951 sp-17 an - 67 E1U12277 sp-39 an-o7

E1A4952 sp-16 an- 68 E1U4952 sp-17 an - 68 E1U12278 sp-39 an - 68

E1A4953 sp-16 an - 69 . E1U4953 sp-17 an— 69 E1U12279 sp-39 an-69

E1A4954 sp-16 an- 70 E1U4954 sp-17 an - 70 E1U12280 sp-39 an - 70

E1A4955 sp-16 an- 71 E1U4955 sp-17 an-71 E1U12281 sp-39 an-71

E1A4956 sp-16 an - 72 E1U4956 sp-17 an- 72 E1U12282 sp-39 an-72

E1A4957 sp-16 an - 73 E1U4957 sp-17」 an - 73 E1U12283 sp-39 an - 73

E1A4958 sp-16 an - 74 E1U4958 sp-17 an - 74 E1U12284 sp-39 an - 74

E1A4959 sp-16 an-75 E1U4959 sp-17 an-75 E1U12285 sp-39 an-75

E1A4960 sp-16 an - 76 E1U4960 sp-17 an - 76 E1U12286 sp-39 an-76

E1A4961 sp-16 an-77 E1U4961 sp-17 an-77 E1U12287 sp-39 an-77

E1A4962 sp-16 an - 78 E1U4962 sp-17 an-78 E1U12288 sp-39 an-78

E1A4963 sp-16 an - 79 E1U4963 sp-17 an-79 E1U12289 sp-39 an-79

E1A4964 sp-16 an-80 E1U4964 sp-17 an-80 E1U12290 sp-39 an-80

E1A4965 sp-16 an - 81 E1U4965 sp-17 an - 81 E1U12291 sp-39 an - 81

E1A4966 sp-16 an-82 E1U4966 sp-11 an-82 E1U12292 sp-39 an-82

E1A4967 sp-16 an— 83 E1U4967 sp-1 / an - 83 E1U12293 sp-39 an - 83

E1A4968 sp-16 an— 84 E1U4968 sp-17 an— 84 E1U12294 sp-39 an— 84

989£00/S00idf/X3<I 而 SOOi OAV

OJS\

Z21

989C00/£00Zdf/X3d 8丽 SOOZ OAV

96 - L

989C00/S00Zdf/I3d 1".8Z80/S00r OAV

ん 6 - 1辇

989£00/S00Zdf/X3<I 8丽 SOO OAV

86- L拏

989C00/S00Zdf/X3d 8丽 SOOZ OAV

66 -

989C00/S00Zdf/X3d 8丽 SOOi OAV 表 1-100

Y=NHCS Y=NHCSNH Y=NHCSNH 例示 No N⁺R^5aR^6aR^7a 例示 No Z^a _N+R5a_Rea_R7a 例示 No Z^a N+R^5aR^3aR^7a

E1A5347 sp-18 an - 56 E1U5347 sp-20 an - 56 E1U12673 sp-40 an 56

E1A5348 sp-18 an-57 E1U5348 sp-20 an-57 E1U12674 sp-40 an-57

E1A5349 sp-18 an - 58 E1U5349 sp-20 an-58 E1U12675 sp-40 an-58

E1A5350 sp-18 an - 59 E1U5350 sp-20 an - 59 E1U12676 sp-40 an-59

E1A5351 sp-18 an - 60 E1U5351 sp-20 an - 60 E1U12677 sp-40 an - 60

E1A5352 sp-18 an-61 E1U5352 sp-20 an-61 E1U12678 sp-40 an-61

E1A5353 sp-18 an - 62 E1U5353 sp-20 an- 62 E1U12679 sp-40 an - 62

E1A5354 sp-18 an - 63 E1U5354 sp-20 an-o3 E1U12680 sp-40 an - 63

E1A5355 sp-18 an - 64 E1U5355 sp-20 an— 64 E1U12681 sp-40 an-64

E1A5356 sp-18 sn - 65 E1U5356 sp-20 an-65 E1U12682 sp-40 an-65

E1A5357 sp-18 an - 66 E1U5357 sp-20 an-66 E1U12683 sp-40 an-66

E1A5358 sp-18 an— o7 E1U5358 sp-20 an-o7 E1U12684 sp-40 an - 67

E1A5359 sp-18 an - 68 E1U5359 sp-20 an - 68 E1U12685 sp-40 an - 68

E1A5360 sp-18 an— 69 E1U5360 sp-20 an - 69 E1U12686 sp-40 an - 69

E1A5361 sp-18 an - 70 E1U5361 sp-20 an - 70 E1U12687 sp-40 an - 70

E1A5362 sp-18 an— 71 E1U5362 sp-20 an-71 E1U12688 sp-40 an-71

E1A5363 sp-18 an - 72 E1U5363 sp-20 an— 72 E1U12689 sp-40 an-72

E1A5364 sp-18 an - 73 E1U5364 sp-20 an- 73 E1U12690 sp-40 an - 73

E1A5365 sp-18 an— 74 E1U5365 sp-20 an - 74 E1U12691 sp-40 an - 74

E1A5366 sp-18 an-75 E1U5366 sp-20 an-75 E1U12692 sp-40 an-75

E1A5367 sp-18 an-76 E1U5367 sp-20 an-76 E1U12693 sp-40 an-76

E1A5368 sp-18 an-77 E1U5368 sp-20 an-77 E1U12694 sp-40 an-77

E1A5369 sp-18 an - 78 E1U5369 sp-20 an - 78 E1U12695 sp-40 an - 78

E1A5370 sp-18 an - 79 E1U5370 sp-20 an - 79 E1U12696 sp-40 an- 79

E1A5371 sp-18 an - 80 E1U5371 sp-20 an - 80 E1U12697 sp-40 an— 80

E1A5372 sp-18 an - 81 E1U5372 sp-20 an - 81 E1U12698 sp-40 an - 81

E1A5373 sp-18 an - 82 E1U5373 sp-20 an - 82 E1U12699 sp-40 an-82

E1A5374 sp-18 an - 83 E1 U5374 sp-20 an 83 E1U 12700 sp-40 an - 83

E1A5375 sp-18 an— 84 E1U5375 sp-20 an - 84 E1U12701 sp-40 an - 84

E1A5376 sp-18 an - 85 E1U5376 sp-20 an - 85 E1U12702 sp-40 an - 85

E1A5377 sp-18 an-86 E1U5377 sp-20 an-86 E1U12703 sp-40 an-86

E1A5378 sp-18 an-87 E1U5378 sp-20 an-87 E1U12704 sp-40 an-87

E1A5379 sp-18 an - 88 E1U5379 sp-20 an - 88 E1U12705 sp-40 an - 88

E1A5380 sp-18 an-89 E1U5380 sp-20 an-89 E1U12706 sp-40 an-89

E1A5381 sp-18 an— 90 E1U5381 sp-20 an - 90 E1U12707 sp-40 an - 90

E1A5382 sp-18 an-91 E1U5382 sp-20 an-91 E1U12708 sp-40 an-91

E1A5383 sp-18 an - 92 E1U5383 sp-20 an- 92 E1U12709 sp-40 an - 92

E1A5384 sp-18 an - 93 E1U5384 sp-20 an-93 E1U12710 sp-40 an-93

E1A5385 sp-18 an-94 E1U5385 sp-20 an-94 E1U12711 sp-40 an-94

E1A5386 sp-18 an - 95 E1U5386 sp-20 an - 95 E1U1271Z sp-40 an— 95

E1A5387 sp-18 an-96 E1U5387 sp-20 an-96 E1U12713 sp-40 an-96

E1A5388 sp-18 an - 97 E1U5388 sp-20 an-97 E1U12714 sp-40 an-97

E1A5389 sp-18 an- 98 E1U5389 sp-20 an— 98 E1U12715 sp-40 an-98

E1A5390 SP-18 an- 99 E1U5390 sp-20 an-99 E1U12716 sp-40 an-99

E1A5391 sp-18 an - 100 E1U5391 sp-20 an - 100 E1U12717 sp-40 an-100

E1A5392 sp-18 an - 101 E1U5392 sp-20 an-101 E1U12718 sp-40 an-101

E1A5393 sp-18 an - 102 E1U5393 sp-20 an-102 E1U12719 sp-40 an-102

E1A5394 sp-18 an - 103 E1U5394 sp-20 an-103 E1U12720 sp-40 an-103

E1A5395 sp-18 an-104 E1U5395 sp-20 an— 104 E1U12721 sp-40 an-104

E1A5396 sp-18 an- 105 E1U5396 sp-20 an - 105 E1U12722 sp-40 an-105

E1A5397 sp-18 an— 106 E1U5397 sp-20 an-106 E1U12723 sp-40 an-106

E1A5398 sp-18 an-107 E1U5398 sp-20 an-107 E1U12724 sp-40 an-107

E1A5399 sp-18 an - 1.08 E1U5399 sp-20 an— 108 E1U12725 sp-40 an-108

E1A5400 sp-18 an— 109 E1U5400 sp-20 an - 109 E1U12726 sp-40 an-109

lOL-t拏

989£00/S00Zdf/13d

989C00/S00Zdf/X3d 8丽 SOOZ OAV

989C00/S00Zdf/X3d 8丽 SOOZ OAV

-i拏

989£00/S00Zdf/X3d 8丽 OAV 1-105

90L-L¾

^L8Z80/S00I OAV

989C00/≤00Zdf/13d

989£00/S00Zdf/X3d 8丽 SOOZ OAV

80L-L¾

989C00/S00Zdf/X3d 8丽 SOOZ OAV 表 1-109

Y=NHCS Y=NHCSNH Y=NHCSNH 例示 No Z^a N R^eaR^7s 例示 No Z^a N+R^5aR^SaR^7a 例示 No Z^a N⁺R^5aR^BaR^7a

E1A5833 sp-19 an 135 E1U5833 sp-23 an-135 E1U13159 sp-41 an - 135

E1A5834 sp-19 an - 136 E1U5834 sp-23 an-136 E1U13160 sp-41 an-136

E1A5835 sp-19 an-137 E1U5835 sp-23 an-137 E1U13161 S - 1 an-137

E1A5836 sp-19 an- 138 E1U5836 sp-23 an-138 E1U13162 sp-41 an-138

E1A5837 sp-19 an - 139 E1U5837 sp-23 an-139 E1U13163 sp-41 an-139

E1A5838 sp-19 an-1 0 E1U5838 sp-23 an-140 E1U13164 sp-41 an-140

E1A5839 sp-19 an - 141 E1U5839 sp-23 an-141 E1U13165 sp-41 an-141

E1A5840 sp-19 an - 142 E1U5840 sp-23 an-142 E1U13166 sp-41 an-142

E1A5841 sp-19 an - 143 E1U5841 sp-23 an-1 3 E1U13167 sp-41 an-143

E1A5842 sp-19 an - 144 E1U5842 sp-23 an-144 E1U13168 sp-41 an-144

E1A5843 sp-19 an - 145 E1U5843 sp-23 an-145 E1U13169 sp-41 an-145

E1A5844 sp-19 an - 146 E1U5844 sp-23 an-1 6 E1U13170 sp-41 an-146

E1A5845 sp-19 an-147 E1U5845 sp-23 an-147 E1U13171 sp-41 an-147

E1A5846 sp-19 an - 148 E1U5846 sp-23 an-148 E1U13172 sp-41 an-148

E1A5847 sp-19 an - 149 E1U5847 sp-23 an-1 9 E1U13173 sp-41 an-149

E1A5848 sp-19 an - 150 E1U5848 sp-23 an-150 E1U13174 sp-41 an-150

E1A5849 sp-19 an - 151 E1U5849 sp-23 an - 151 E1U13175 sp-41 an-151

E1A5850 sp-19 an— 152 E1U5850 sp-23 an-152 E1U13176 sp-41 an-152

E1A5851 sp-19 an - 153 E1U5851 sp-23 an-153 E1U13177 sp-41 an-153

E1A5852 sp-19 an— 154 E1U5852 sp-23 an-154 E1U13178 sp-41 an-154

E1A5853 sp-19 an - 155 E1U5853 sp-23 an-155 E1U13179 sp-41 an-155

E1A5854 sp-19 an - 156 E1U5854 sp-23 an— 156 E1U13180 sp-41 an-156

E1A5855 sp-19 an - 157 E1U5855 sp-23 an-157 E1U13181 sp-41 an-157

E1A5856 sp-19 an— 158 E1U5856 sp-23 an-158 E1U13182 sp-41 an- 58

E1A5857 sp-19 an - 159 E1U5857 sp-23 an-159 E1U13183 sp-41 an-159

E1A5858 sp-19 an - 160 E1U5858 sp-23 an-160 E1U13184 sp-41 an-160

E1A5859 sp-19 an - 161 E1U5859 sp-23 an - 161 E1U13185 sp-41 an-161

E1A5860 sp-19 an-162 E1U5860 sp-23 an-162 E1U13186 sp-41 an-162

E1A5861 sp-19 an— 163 E1U5861 sp-23 an-163 E1U13187 sp-41 an-163

E1A5862 sp-19. an— 164 E1U5862 sp-23 an-164 E1U13188 sp-41 an— 164

E1A5863 sp-19 an— 165 E1U5863 sp-23 an-165 E1U13189 sp-41 an - 165

E1A5864 sp-19 an - 166 E1U5864 sp-23 an-166 E1U13190 sp-41 an-166

E1A5865 sp-19 an - 167 E1U5865 sp-23 an-167 E1U13191 sp-41 an-167

E1A5866 sp-19 an - 168 E1U5866 sp-23 an-168 E1U13192 sp-41 an-168

E1A5867 sp-19 an— 169 E1U5867 sp-23 an-169 E1U13193 sp-41 an-169

E1A5868 sp-19 an - 170 E1U5868 sp-23 an-170 E1U13194 sp-41 an-170

E1A5869 sp-19 an— 171 E1U5869 sp-23 an-171 E1U13195 sp-41 an-171

E1A5870 sp-19 an-172 E1U5870 sp-23 an-172 E1U13196 sp-41 an-172

E1A5871 sp-19 an -" 173 E1U5871 sp-23 an-173 E1U13197 sp-41 an-173

E1A5872 sp-19 an— 174 E1U5872 sp-23 an-174 E1U13198 sp-41 an-174

E1A5873 sp-19 an - 175 E1U5873 sp-23 an-175 E1U13199 sp-4l an-175

E1A5874 sp-19 an-176 E1U5874 sp-23 an-176 E1U 13200 sp-41 an-176

E1A5875 sp-19 an - 177 E1U5875 sp-23 an-177 E1U13201 sp-41 an— 177

E1A5876 sp-19 an-178 E1U5876 sp-23 an-178 E1U13202 sp-41 an-178

E1A5877 sp-19 an-179 E1U5877 sp-23 an-179 E1U13203 sp-41 an - 179

E1A5878 sp-19 an - 180 E1U5878 sp-23 an-180 E1U 13204 sp-41 an-180

E1A5879 sp-19 an-181 E1U5879 sp-23 an-181 E1U13205 sp-41 an-181

E1A5880 sp-19 an-182 E1U5880 sp-23 an-182 E1U13206 sp-41 an-182

E1A5881 sp-19 an-183 E1U5881 sp-23 an-183 E1U13207 sp-41 an-183

E1A5882 sp-19 an-184 E1U5882 sp-23 an-184 E1U 13208 sp-41 an-184

E1A5883 sp-19 an-185 E1U5883 sp-23 an-185 E1U13209 sp-41 an-185

E1A5884 sp-19 an-186 E1U5884 sp-23 an-186 E1U13210 sp-41 an-186

E1A5885 sp-19 an-187 E1U5885 sp-23 an-187 E1U13211 sp-41 an-187

E1A5886 sp-19 an-188 E1U5886 sp-23 an-188 E1U13212 sp-41 an-188 表 1—110

Y=N HCS Y=NHCSNH Y=NHCSNH 例示 No Z^a N⁺R^5aR^8aR^7a 例示 No Z^a 例示 No Z^a N⁺R^5aR^8aR^7a

E1A5887 sp-19 an— 189 E1U5887 sp-23 an— 189 E1U13213 sp-41 an - 189

E1A5888 sp-19 an— 190 E1U5888 sp-23 an— 190 E1U13214 Sp-4I an - 190

E1A5889 sp-19 an - 191 E1U5889 sp-23 an-191 E1U13215 sp-41 an-191

E1A5890 sp-19 an- 192 E1U5890 sp-23 an— 192 E1U13216 sp-41 an - 192

E1A5891 sp-19 an-193 E1U5891 sp-23 an-193 E1U13217 sp-41 an - 193

E1A5892 sp-19 an- 194 E1U5892 sp-23 an - 194 E1U13218 sp-41 an-194

E1A5893 sp-19 an— 195 E1U5893 sp-23 an - 195 E1U13219 sp-41 an - 195

E1A5894 sp-19 an - 196 E1U5894 sp-23 an— 196 E1U13220 sp-41 an-196

E1A5895 sp-19 an一 197 E1U5895 sp-23 an - 197 E1U13221 sp-41 an-197

E1A5896 sp-19 an-198 E1U5896 sp-23 an-198 E1U13222 sp-41 an-198

E1A5897 sp-19 an-199 E1U5897 sp-23 an-199 E1U13223 sp-41 an-199

E1A5898 sp-19 an - 200 E1U5898 sp-23 an - 200 E1U 13224 sp-41 an - 200

E1A5899 sp-19 an-201 E1U5899 sp-23 an-201 E1U13225 sp-41 an-201

E1A5900 sp-19 an - 202 E1U5900 sp-23 an - 202 E1U13226 sp-41 an- 202

E1A5901 sp-19 an - 203 E1U5901 sp-23 an - 203 E1U13227 sp-41 an— 203

E1A5902 sp-19 an— 204 E1U5902 sp-23 an - 204 E1U13228 sp-41 an-204

E1A5903 sp-19 an - 205 E1U5903 sp-23 an— 205 E1U13229 sp-41 an-205

E1A5904 sp-19 an - 206 E1U5904 sp-23 an - 206 E1U13230 sp-41 an - 206

E1A5905 sp-19 an- 207 E1U5905 sp-23 an-207 E1U13231 sp-41 an-207

E1A5906 sp-19 an-208 E1U5906 sp-23 an-208 E1U13232 sp-41 an-208

E1A5907 sp-19 an-209 E1U5907 sp-23 an-209 E1U13233 sp-41 an-209

E1A5908 sp-19 an-210 E1U5908 sp-23 an-210 E1U13234 sp-41 an-210

E1A5909 sp-19 an— 211 E1U5909 sp-23 an— 211 E1U13235 s -41 an- 211

E1A5910 sp-19 an- 212 E1U5910 sp-23 an-212 E1U13236 sp-41 an-212

E1A5911 sp-19 an-213 E1U5911 sp-23 an-213 E1U13237 sp-41 an-213

E1A5912 sp-19 an - 214 E1U5912 sp-23 an-214 E1U13238 sp-41 an-214

E1A5913 sp-19 an - 215 E1U5913 sp-23 an— 215 E1U13239 sp-41 an- 215

E1A5914 sp-19 an - 216 E1U5914 sp-23 an - 216 E1U 13240 sp-41 an-216

E1A5915 sp-19 an— 217 E1U5915 sp-23 an-217 E1U13241 sp-41 o a tn-217

E1A5916 sp-19 an- 218 E1U5916 sp-23 an- 218 E1U13242 sp-41 an - 218

E1A5917 sp-19 an - 219 E1U5917 sp-23 an - 219 E1U 13243 sp-41 an-219

E1A5918 sp-19 an-220 E1U5918 sp-23 an-220 E1U13244 sp-41 an-220

E1A5919 sp-19 an- 221 E1U5919 sp-23 an - 221 E1U13245 sp-41 an - 221

E1A5920 sp-19 an - 222 E1U5920 sp-23 an- 222 E1U13246 sp-41 an-222

E1A5921 sp-19 an— 223 E1U5921 sp-23 an - 223 E1U 13247 sp-41 an— 223

E1A5922 sp-19 E1U5922 sp-23 an-224 E1U13248 sp-41

E1A5923 sp-19 an - 225 E1U5923 sp-23 an - 225 E1U13249 sp-41 an-225

E1A5924 sp-19 an - 226 E1U5924 sp-23 an— 226 E1U13250 sp- 1 an-226

E1A5925 sp-19 an- 227 E1U5925 sp-23 an - 227 E1U13251 sp-41 an- 227

E1A5926 sp-19 an - 228 E U5926 sp-23 an-228 E1U13252 sp-41 an-228

E1A5927 sp-19 an-229 E1U5927 sp-23 an-229 E1U13253 sp-41 an-229

E1A5928 sp-19 an - 230 E1U5928 sp-23 an— 230 E1U13254 sp-41 an - 230

E1A5929 sp-19 an-231 E1U5929 sp-23 an-231 E1U13255 sp-41 an-231

E1A5930 sp-19 an-232 E1U5930 sp-23 an-232 E1U13256 sp-41 an-232

E1A5931 sp-19 an - 233 E1U5931 sp-23 an- 233 E1U13257 sp-41 an- 233

E1A5932 sp-19 an-234 E1U5932 sp-23 an-234 E1U 13258 sp-41 an-234

E1A5933 sp-19 an - 235 E1U5933 sp-23 an - 235 E1U 13259 sp-41 an- 235

E1A5934 sp-19 an-236 E1U5934 sp-23 an-236 E1U13260 sp-41 an-236

E1A5935 sp-19 an - 237 E1U5935 sp-23 an- 237 E1U13261 sp-41 an- 237

E1A5936 sp-19 an - 238 E1U5936 sp-23 an - 238 E1U13262 sp-41 an - 238

E1A5937 sp-19 an - 239 E1U5937 sp-23 an - 239 E1U13263 sp-41 an-239

E1A5938 sp-19 an - 240 E1U5938 sp-23 an - 240 E1U13264 sp-41 an - 240

E1A5939 sp-19 an - 241 E1U5939 sp-23 an— 241 E1U13265 sp-41 an - 241

E1A5940 sp-19 an-242 E1U5940 sp-23 an-242 E1U13266 sp-41 an-242 1-111

Y=NHCS Y=NHCSNH Y=NHCSNH

+_R5a_Rea_R7a

例示 No Z^a N⁺R^5aR^BaR^7a 例示 _N

No Z^a 例示 No Z^a _N+R5a_Rea_R7a

E1A5941 sp-19 an- 243 E1U5941 sp-23 an - 243 E1U13267 sp-41 an - 243

E1A5942 sp-19 an- 244 E1U5942 sp-23 an— 244 E1U 3268 sp-41 an— 244

E1A5943 sp-19 an - 245 E1U5943 sp-23 an - 245 E1U13269 sp-41 an - 245

E1A5944 sp-19 an - 246 E1U5944 sp-23 an - 246 E1U13270 sp-41 an - 246

E1A5945 sp-19 an-247 E1U5945 sp-23 an-247 E1U13271 sp-41 an-247

E1A5946 sp-19 an - 248 E1U5946 sp-23 an - 248 E1U13272 sp-41 an— 248

E1A5947 sp-19 an - 249 E1U5947 sp-23 an - 249 E1U13273 sp-41 an - 249

E1A5948 sp-19 an - 250 E1U5948 sp-23 an - 250 E1U13274 sp-41 an-250

E1A5949 sp-19 an - 251 E1U5949 sp-23 an - 251 E1U13275 sp-41 an一 251

E1A5950 sp-19 an - 252 E1U5950 sp-23 an- 252 E1U13276 sp-41 an-252

E1A5951 sp-19 an - 253 E1U5951 sp-23 an - 253 E1U13277 sp-41 an - 253

E1A5952 sp-19 an- 254 E1U5952 sp-23 an - 254 E1U13278 sp-41 an - 254

E1A5953 sp-19 an- 255 E1U5953 sp-23 an - 255 E1U13279 sp-41 an - 255

E1A5954 sp-19 an - 256 E1U5954 sp-23 an - 256 E1U13280 sp-41 an-256

E1A5955 sp-19 an - 257 E1U5955 SP-23 an - 257 E1U13281 sp-41 an- 257

E1A5956 sp-19 an - 258 E1U5956 sp-23 an - 258 E1U13282 sp-41 an— 258

E1A5957 sp-19 an-259 E1U5957 sp-23 an-259 E1U13283 sp-41 an-259

E1A5958 sp-19 an - 260 E1U5958 sp-23 an - 260 E1U13284 sp-41 an - 260

E1A5959 sp-19 an-261 E1U5959 sp-23 an-261 E1U13285 sp— 4Ί an-261

E1A5960 sp-19 an - 262 E1U5960 sp-23 an - 262 E1U13286 sp-41 an - 262

E1A5961 sp-19 an - 263 E1U5961 sp-23 an - 263 E1U13287 sp-41 an- 263

E1A5962 sp-19 an-264 E1U5962 sp-23 an-264 E1U 13288 sp-41 an-264

E1A5963 sp-19 an-265 E1U5963 sp-23 an-265 E1U13289 sp-41 an-265

E1A5964 sp-19 an - 266 E1U5964 sp-23 an - 266 E1U13290 sp-41 an— 266

E1A5965 sp-19 an- 267 E1U5965 sp-23 an-267 E1U13291 sp-41 an-267

E1A5966 sp-19 an- 268 E1U5966 sp-23 an-268 E1U13292 sp-41 an-268

E1A5967 sp-19 an - 269 E1U5967 sp-23 an— 269 E1U13293 sp-41 an— 269

E1A5968 sp-19 an - 270 E1U5968 sp-23 an - 270 E1U13294 sp-41 an— 270

E1A5969 sp-19 an-271 E1U5969 sp-23 an-271 E1U13295 sp-41 an-271

E1A5970 sp-19 an— 272 E1U5970 sp-23 an- 272 E1U13296 sp-41 an— 272

E1A5971 sp-19 an- 273 E1U5971 sp-23 an- 273 E1U13297 sp-41 an— 273

E1A5972 sp-19 an - 274 E1U5972 sp-23 an— 274 E1U13298 sp-41 an— 274

E1A5973 sp-19 an - 275 E1U5973 sp-23 an- 275 E1U13299 sp-41 an - 275

E1A5974 sp-19 an- 276 E1U5974 sp-23 an-276 E1U 13300 sp-41 an-276

E1A5975 sp-19 an - 277 E1U5975 sp-23 an- 277 El U13301 sp-41 an- 277

E1A5976 sp-19 an- 278 E1U5976 sp-23 an一 278 E1U13302 sp-41 an- 278

E1A5977 sp-19 an-279 E1U5977 sp-23 an-279 E1U13303 sp-41 an-279

E1A5978 sp-19 an- 280 E1U5978 sp-23 an- 280 E1U 13304 sp-41 an - 280

E1A5979 sp-19 an - 281 E1U5979 sp-23 an- 281 E1U 13305 sp-41 an— 281

E1A5980 sp-19 an-282 E1U5980 sp-23 an-282 E1U 13306 sp-41 an-282

E1A5981 sp-19 an-283 E1U5981 sp-23 an-283 E1U 13307 sp-41 an-283

E1A5982 sp-19 an-284 E1U5982 sp-23 an-284 E1U 13308 sp-41 an-284

E1A5983 sp-19 an - 285 E1U5983 sp-23 an - 285 E1U13309 sp-41 an - 285

E1A5984 sp-19 an-286 E1U5984 sp-23 an-286 E1U13310 sp-41 an-286

E1A5985 sp-19 an- 287 E1U5985 sp-23 an - 287 E1U13311 sp-41 an— 287

E1A5986 sp-19 an-288 E1U5986 sp-23 an-288 E1U13312 sp-4i an-288

E1A5987 sp-19 an - 289 E1U5987 sp-23 an- 289 E1U13313 sp-4l an— 289

E1A5988 sp-19 an - 290 E1U5988 sp-23 an— 290 E1U13314 sp-41 an - 290

E1A5989 sp-19 an-291 E1U5989 sp-23 an-291 E1U13315 sp-41 an-291

E1A5990 sp-19 an- 292 E1U5990 sp-23 an - 292 E1U13316 sp-41 an - 292

E1A5991 sp-19 an - 293 E1U5991 sp-23 an - 293 E1U13317 sp-41 an - 293

E1A5992 sp-19 an - 294 E1U5992 sp-23 an - 294 E1U13318 sp-41 an— 294

E1A5993 sp-19 an - 295 E1U5993 sp-23 · an - 295 E1U13319 sp-41 an— 295

E1A5994 sp-19 an一 296 E1U5994 sp-23 an - 296 E1U13320 sp-41 an - 296

Zは - L辇

989C00/S00Zdf/XDd 8丽 OAV

ε - 1拏

989r00/S00Jdf/X3d

^8∑80S00∑ OAV

L-L拏

989£00/S00Zdf/X3d 8丽 SOO OAV

S - L拏

989C00/S00Zdf/X3d 8丽 OAV 1一 116

Y=N HCS Y=NHCSNH Y=NHGSNH 例示 No で _N+R5_aR6a_R7_a 例示 No Z^a N^{+ 5a}R^8aR^7a 例示 No Z^a _N+R5a_RBa_R7a

E1A6211 sp-21 an— 106 E1U6211 sp-24 an-106 E1U13537 sp-42 an-106

E1A6212 sp-21 an - 107 E1U6212 sp-24 an-107 E1U13538 sp-42 an-107

E1A6213 sp-21 an - 108 E1U6213 sp-24 an-108 E1U13539 sp-42 an— 10&

E1A6214 sp-21 an - 109 E1U6214 sp-24 an-109 E1U13540 sp-42 an-109

E1A6215 sp-21 an-110 E1U6215 sp-24 an-110 E1U13541 sp-42 an-110

E1A6216 sp-21 an - 111 E1U6216 sp-24 an - 111 E1U13542 sp-42 an-111

E1A6217 sp-21 an- "2 E1U6217 sp-24 an-112 E1U13543 sp-42 an-112

E1A6218 sp-21 an-113 E1U6218 sp-24 an-113 E1U13544 sp-42 an-113

E1A6219 sp-21 an-114 E1U6219 sp-24 an-114 E1U13545 sp-42 an-114

E1A6220 sp-21 an— 115 E1U6220 sp-24 an-115 E1U13546 sp-42 an-115

E1A6221 sp-21 an-116 E1U6221 sp-24 an-116 E1U13547 sp-42 an-116

E1A6222 sp-21 an - 117 E1U6222 sp-24 an-117 E1U 13548 sp-42 an-117

E1A6223 sp-21 an-118 E1U6223 sp-24 an-118 E1U13549 sp-42 an-118

E1A6224 sp-21 an-119 E1U6224 sp-24 an-119 E1U13550 sp-42 an-119

E1A6225 sp-21 an-120 E1U6225 sp-24 an-120 E1U13551 sp-42 an-120

E1A6226 sp-21 an-121 E1U6226 sp-24 an-121 E1U13552 sp-42 an-121

E1A6227 sp-21 an-122 E1U6227 sp-24 an-122 E1U13553 sp-42 an-122

E1A6228 sp-21 an-123 E1U6228 sp-24 an-123 E1U13554 sp-42 an-123

E1A6229 sp-21 an-124 E U6229 sp-24 an-124 E1U13555 sp-42 an-124

E1A6230 sp-21 an-125 E1U6230 sp-24 an-125 E1U13556 sp-42 an-125

E1A6231 SP-21 an-126 E1U6231 sp-24 an-126 E1U13557 sp-42 an-126

E1A6232 sp-21 an-127 E1U6232 sp-24 an-127 E1U 13558 sp-42 an-127

E 6233 sp-21 an - 128 E1U6233 sp-24 an-128 E1U 13559 sp-42 an-128

E1A6234 sp-21 an-129 E1U6234 sp-24 an-129 E1U 13560 sp-42 an-129

E1A6235 sp-21 an-130 E1U6235 sp-24 an-130 E1U13561 sp-42 an-130

E1A6236 sp-21 an-131 E1U6236 sp-24 an-131 E1U13562 sp-42 an-131

E1A6237 sp-21 an-132 E1U6237 sp-24 an-132 E1U13563 sp-42 an-132

E1A6238 sp-21 an-133 E1U6238 sp-24 an - 133 E1U13564 sp-42 an-133

E1A6239 sp-21 an-134 E1U6239 sp-24 an-134 E1U13565 sp-42 an-134

E1A6240 sp-21 an-135 E1U6240 sp-24 an-135 E1U13566 sp-42 an-135

E1A6241 sp-21 an-136 E1U6241 sp-24 an-136 E1U13567 sp-42 an-136

E1A6242 sp-21 an~137 E1U6242 sp-24 an-137 E1U13568 sp-42 an-1 J /

E1A6243 sp-21 an- 138 E1U6243 sp-24 an-138 E1U13569 sp-42 an-138

E1A6244 sp-21 an-139 E1U6244 sp-24 an-139 E1U13570 sp-42 an-139

E1A6245 sp-21 an-140 E1U6245 sp-24 an-140 E1U13571 sp-42 an-140

E1A6246 sp-21 an-141 E1U6246 sp-24 an-141 E1U13572 sp-42 an-141

E1A6247 sp-21 an-142 E1U6247 sp-24 an-142 E1U13573 sp-42 an - 142

E1A6248 sp-21 an-143 E1U6248 sp-24 an-143 E1U13574 sp-42 an-143

E1A6249 sp-21 an-144 E1U6249 sp-24 an-144 E1U13575 sp-42 an-144

E1A6250 sp-21 an-145 E1U6250 sp-24 an-145 E1U13576 sp-42 an-145

E1A6251 sp-21 an-146 E1U6251 sp-24 an-146 E1U13577 sp-42 an-146

E1A6252 sp-21 an-147 E1U6252 sp-24 an-147 E1U13578 sp-42 an - 147

E1A6253 sp-21 an-148 E1U6253 sp-24 an-148 E1U13579 sp-42 an-148

E1A6254 sp-21 an-149 E1U6254 sp-24 an-149 E1U13580 sp-42 an-149

E1A6255 sp-21 an-150 E1U6255 sp-24 an-150 E1U13581 sp-42 an-150

E1A6256 sp-21 an-151 E1U6256 sp-24 an - 151 E1U13582 sp-42 an-1 ol

E1A6257 sp-21 an-152 E1U6257 sp-24 an-152 E1U13583 sp-42 an-152

E1A6258 sp-21 an-153 E1U6258 sp-24 an-153 E1U13584 sp-42 3Π - 153

E1A6259 sp-21 an-154 E1U6259 sp-24 an-154 E1U13585 sp-42 an-154

E1A6260 sp-21 an-155 E1U6260 sp-24 3Π - 155 E1U13586 sp-42 an-155

E1A6261 sp-21 an-156 E1U6261 sp-24 an-156 E1U13587 sp-42 an-156

E1A6262 sp-21 an— 157 E1U6262 sp-24 an-157 E1U13588 sp-42 an-157

E 6263 sp-21 an-158 E1U6263 sp-24 an-158 E1U13589 sp-42 an-158

E1A6264 sp-21 an-159 E1U6264 sp-24 an— 159 E1U13590 sp-42 an-159

989C00/S00Zdf/X3d 8丽 OAV

989C00/S00Zdf/X3d

6 - L拏

989C00/S00Zdf/X3d 8丽 SOOZ OAV

989C00/S00Zdf/X3d 8丽 SOOZ OAV 表 1-121

Y=NHCS Y=NHCSNH Y=NHCSNH 例示 No Z^a N⁺R'^aR^6aR^7a 例示 No Z^a N⁺R^5aR^6aR^7a 例示 No Z^a

E1A6481 sp-21 an-376 E1U6481 sp-24 an-376 E1U13807 sp-42 an-376

E1A6482 sp-21 an- 377 E1U6482 sp-24 an-377 E1U13808 sp-42 an-377

E1A6483 sp-21 an-378 E1U6483 sp-24 an-378 E1U13809 sp-42 an-378

E1A6484 sp-21 an- 379 E1U6484 sp-24 an - 379 E1U13810 sp-42 an - 379

E1A6485 sp-21 an - 380 E1U6485 sp-24 an - 380 E1U13811 sp-42 an - 380

E1A6486 sp-21 an-381 E1U6486 sp-24 an-381 E1U13812 sp-42 an-381

E1A6487 sp-21 an - 382 E1U6487 SP-24 an - 382 E1U13813 sp-42 an-382

E1A6488 sp-21 an - 383 E1U6488 sp-24 an - 383 E1U13814 sp-42 an— 383

E1A6489 sp-21 an - 384 E1U6489 sp-24 an - 384 E1U13815 sp-42 an - 384

E1A6490 sp-21 an - 385 E1U6490 sp-24 an-385 E1U13816 sp-42 an-385

E1A6491 sp-21 an - 386 E1U6491 sp-24 an - 386 E1U13817 an-386

E1A6492 sp-21 an - 387 E1U6492 sp-24 an - 387 E1U13818 sp-42 an - 387

E1A6493 sp-21 an - 388 E1U6493 sp-24 an-388 E1U13819 sp-42 an-388

E1A6494 sp-21 an - 389 E1 U6494 sp-24 an-389 E1U13820 sp-42 an-389

E1A6495 sp-21 an— 390 E1U6495 sp-24 an - 390 E1U13821 sp-42 an— 390

E1A6496 sp-21 an-391 E1U6496 sp-24 an-391 E1U13822 sp-42 an-391

E1A6497 sp-21 an— 392 E1U6497 sp-24 an-392 E1U13823 sp-42 an-392

E1A6498 sp-21 an - 393 E1U6498 sp-24 an— 393 E1U13824 sp-42 an-393

E1A6499 sp-21 an- 394 E1U6499 sp-24 an - 394 E1U13825 sp-42 an - 394

E1A6500 sp-21 an - 395 E1U6500 sp-24 an - 395 E1U13826 sp-42 an-395

E1A6501 sp-21 an - 396 E1U6501 sp-24 an - 396 E1U13827 sp-42 an- 396

E 6502 sp-21 an- 397 E1U6502 sp-24 an- 397 E1U13828 sp-42 an - 397

E1A6503 sp-21 an-398 E1U6503 sp-24 an-398 E1U 13829 sp-42 an-398

E1A6504 sp-21 an-399 E1U6504 sp-24 an-399 E1U13830 sp-42 an-399

E1A6505 sp-21 an- 400 E1U6505 sp-24 an - 400 E1U 13831 sp-42 an - 400

E1A6506 sp-21 an「401 E1U6506 sp-24 an - 401 E1U13832 sp-42 an - 401

E1A6507 sp-21 an - 402 E1U6507 sp-24 an-402 E1U13833 sp-42 an-402

E1A6508 sp-21 an - 403 E1U6508 sp-24 . an - 403 E1U 13834 sp-42 an— 403

E1A6509 sp-21 an— 404 E1U6509 sp-24 an - 404 E1U13835 sp-42 an - 404

E1A6510 sp-21 an - 405 E1U6510 sp-24 an— 405 E1U13836 sp-42 an— 405

E1A6511 sp-21 an— 406 E1U6511 sp-24 an - 406 E1U13837 sp-42 an— 406

E1A6512 sp-21 an-407 E1U6512 sp-24 an-407 E1U13838 sp-42 an-407

E1A6513 sp-22 an - 1 E1U6513 sp-25 an-1 E1U13839 sp-43 an-1

E1A6514 sp-22 an - 2 E1U6514 sp-25 an - 2 E1U 13840 sp-43 an - 2

E1A6515 sp-22 an— 3 E1U6515 sp-25 an— 3 E1U13841 sp-43 an-3

E1A6516 sp-22 an— 4 E1U6516 sp-25 an-4 E1U 13842 sp-43 an-4

E1A6517 sp-22 an— 5 E1U6517 sp-25 an - 5 E1U13843 sp-43 an - 5

E1A6518 sp-22 an - 6 E1U6518 sp-25 an— 6 E1U13844 sp-43 an-6

E1A6519. sp-22 an-7 E1U6519 sp-25 an-/ E1U13845 sp-43 an-7

E1A6520 sp-22 an - 8 E1U6520 sp-25 an— 8 E1U13846 sp-43 an-8

E1A6521 sp-22 an— 9 E1U6521 sp-25 an-9 E1U 13847 sp-43 an-9

E1A6522 sp-22 an— 10 E1U6522 sp-25 an— 10 E1U 13848 sp-43 an-10

E1A6523 sp-22 an-11 E1U6523 sp-25 an-11 E1U 13849 sp-43 an-11

E1A6524 sp-22 an- 12 E1U6524 sp-25 an一 12 E1U13850 sp-43 an-12

E1A6525 sp-22 an— 13 E1U6525 sp-25 an-13 E1U13851 sp-43 an-13

E1A6526 sp-22 an - 14 E1U6526 sp-25 an-14 E1U13852 sp-43 an-14

E1A6527 sp-22 an— 15 E1U6527 sp-25 an-15 E1U13853 sp-43 an-15

E1A6528 sp-22 an-16 E1U6528 sp-25 an-16 E1U13854 sp-43 an-1 D

E1A6529 sp-22 an - 17 E1U6529 sp-25 an-17 E1U13855 sp-43 an-17

E1A6530 sp-22 an— 18 E1U6530 sp-25 an-18 E1U 13856 sp-43 an-18

E1A6531 sp-22 an-19 E1U6531 sp-25 an-19 E1U13857 sp-43 an-19

E1A6532 sp-22 an - 20 E1U6532 sp-25 ■an - 20 E1U 13858 sp-43 an— 20

E1A6533 SP-22 an-21 E1U6533 sp-25 an-21 E1U13859 sp-43 an-21

E1A6534 sp-22 an-22 E1U6534 sp-25 an-22 E1U 13860 sp-43 an-22 表 1—122

HCS Y=NHCSNH Y=NHGSNH I 例示 No で N^{+ 5a}R^6aR^7a 例示 No Z^a N⁺R^5aR^8aR^7a 例示 No Z^a N⁺R^5aR^8aR^7a

E1A6535 sp-22 an-23 E1U6535 sp-25 an-23 E1U13861 sp-43 an-23

E1A6536 sp-22 an - 24. E1U6536 sp-25 an - 24 E1U13862 sp-43 an-24

E1A6537 sp-22 an - 25 E1U6537 sp-25 an - 25 E1U13863 sp-43 an - 25

E1A6538 sp-22 an - 26 E1U6538 sp-25 an - 26 E1U13864 sp-43 an - 26

E1A6539 sp-22 an - 27 E1U6539 sp-25 an - 27 E1U13865 sp-43 an - 27

E1A6540 sp-22 an - 28 E1U6540 sp-25 an - 28 E1U13866 sp-43 an - 28

E1A6541 sp-22 an - 29 E1U6541 sp-25 an - 29 E1U 1386.7 sp-43 an - 29

E1A6542 sp-22 an - 30 E1U6542 sp-25 an - 30 E1U13868 sp-43 an - 30

E1A6543 sp-22 an - 31 E1U6543 sp-25 an - 31 E1U13869 sp-43 an - 31

E1A6544 sp-22 an- 32 E1U6544 sp-25 an - 32 E1U13870 sp-43 an - 32

E1A6545 sp-22 an - 33 E1U6545 sp-25 an - 33 E1U13871 sp-43 an - 33

E1A6546 sp-22 an - 34 E1U6546 sp-25 an - 34 E1U13872 sp-43 an - 34

E1A6547 sp-22 an— 35 E1U6547 sp-25 an - 35 E1U13873 sp-43 an - 35

E1A6548 sp-22 an - 36 E1U6548 sp-25 an - 36 E1U13874 sp-43 an - 36

E1A6549 sp-22 an - 37 E1U6549 sp-25 an-37 E1U13875 sp-43 an-37

E1A6550 sp-22 an - 38 E1U6550 sp-25 an-38 E1U13876 sp-43 an-38

E1A6551 sp-22 an - 39 E1U6551 sp-25 an - 39 E1U13877 sp-43 an - 39

E1A6552 sp-22 an - 40 E1U6552 sp-25 an - 40 E1U13878 sp-43 an - 40

E1A6553 sp-22 an - 4,1 E1U6553 sp-25 an - 41 E1U13879 sp-43 an - 41

E1A6554 sp-22 an-42 E1U6554 sp-25 an-42 E1U13880 sp-43 an-42

E1A6555 sp-22 an-43 E1U6555 sp-25 an - 43 E1U13881 sp-43 an-43

E1A6556 sp-22 an-44 E1U6556 sp-25 an-44 E1U13882 sp-43 an-44

E1A6557 sp-22 an— 45 E1U6557 sp-25 an - 45 E1U13883 sp-43 an - 45

E1A6558 sp-22 an-46 E1U6558 sp-25 an-46 E1U13884 sp-43 an-46

E1A6559 sp-22 an - 47 E1U6559 sp-25 an - 47 E1U13885 sp-43 an - 47

E1A6560 sp-22 an - 48 E1U6560 sp-25 an - 48 E1U13886 sp-43 an - 48

E1A6561 sp-22 an - 49 E1U6561 sp-25 an - 49 E1U13887 sp-43 an - 49

E1A6562 sp-22 an - 50 E1U6562 sp-25 an - 50 E1U 13888 sp-43 an-50

E1A6563 sp-22 an - 51 E1U6563 sp-25 an - 51 E1U13889 sp-43 an - 51

E1A6564 sp-22 an- 52 E1U6564 sp-25 an - 52 E1U13890 sp-43 an - 52

E1A6565 sp-22 an - 53 E1U6565 sp-25 an-53 E1U13891 sp-43 an-53

E1A6566 sp-22 an-54 E1U6566 sp-25 an - 54 E1U13892 sp-43 an-54

E1A6567 sp-22 an-55 E1U6567 sp-25 an-55 E1U 13893 sp-43 an-55

E1A6568 sp-22 an-56 E1U6568 sp-25 an-56 E1U13894 sp-43 an-bb

E1A6569 sp-22 an-57 E1U6569 sp-25 an~o7 E1U13895 sp-43 an-o7

E1A6570 sp-22 an - 58 E1U6570 sp-25 an - 58 . E1U13896 sp-43 an-58

E1A6571 sp-22 an- 59 E1U6571 sp-25 an - 59 E1U13897 sp-43 an— 59

E1A6572 sp-22 an - 60 E1U6572 sp-25 an - 60 E1U13898 sp-43 an— 60

E1A6573 sp-22 an - 61 E1U6573 sp-25 an - 61 E1U13899 sp-43 an— 61

E1A6574 sp-22 an- 62 E1U6574 sp-25 an - 62 E1U13900 sp-43 an - 62

E1A6575 sp-22 an - 63 E1U6575 sp-25 an - 63 E1U13901 sp-43 an - 63

E1A6576 sp-22 an - 64 E1U6576 sp-25 an-64 E1U13902 sp-43 an-64

E1A6577 sp-22 an-65 E1U6577 sp-25 an-65 E1U13903 sp-43 an-65

E A6578 sp-22 an - 66 E1U6578 sp-25 an-66 E1U13904 sp-43 an— 6 b

E1A6579 sp-22 an-6/ E1U6579 sp-25 an - 67 E1U13905 sp-43 an - 67

E1A6580 sp-22 an - 6.8 E1U6580 sp-25 an - 68 E1U13906 sp-43 an-68

E1A6581 sp-22 an - 69 E1U6581 sp-25 an - 69 E1U13907 sp-43 an - 69

E1A6582 sp-22 an— 70 E1U6582 sp-25 an - 70 El U13908 sp-43 an-70

E1A6583 sp-22 an- 71 E1U6583 sp-25 an-71 E1U13909 sp-43 an-71

E1A6584 sp-22 an - 72 E1U6584 sp-25 an- 72 E1U13910 sp-43 an— 72

E1A6585 sp-22 an - 73 E1U6585 sp-25 an - 73 E1U13911 sp-43 an - 73

E1A6586 sp-22 an-74 E1U6586 sp-25 an-74 E1U13912 sp-43 an-74

E1A6587 sp-22 an - 75 E1U6587 sp-25 3Π— 75 E1U13913 sp-43 an-75

E1A6588 sp-22 an - 76 E1U6588 sp-25. an - 76 E1U13914 sp-43 an- 7b

989e00/C003df/13d

989C00/S00Zdf/X3d 8丽 SOOZ OAV

989£00/S00Zdf/X3d

989£00/S00Zdf/X3d 8Z80/S00 OAV

iz

989C00/S00Zdf/13d 8丽 SOOZ ΟΛ\

831-1^

989C00/S00Zdf/X3d 8丽 OAV

989C00/S00Zdf/X3d 8丽 OAV

989C00/S00ZJf/X3<I 8丽 SOOZ OAV

989C00/S00Zdf/X3d 17.8180/S00i OAV

89C00/S00idf/X3d PL I O/SOOZ OAV

εει- ι拏

989C00/S00Zdf/X3d 8丽 SOOZ OAV

989£00/S00Zdf/X3d 8丽 SOO OAV

t^8Z80/S00 OAV

989f00/S00Idf/13d

9ει-ι¾ f.8i80/S00Z OAV

989C00/S00Zdf/X3d 0 ー ue 8— ds 6162013 oz.-^UE g_ds 8691013 2-cls W)CHョ

69 - 8-^ds 81620 69-^UB g_ds Z.691013 69-^UB Z - ds 9 001·ョ

89-^UE 8-ds Z.1.63013 89-^UB g— ds 9691013 89 - ue Z-ds s ocnョん 9一 ^ue 8-ds 9163013 9一 ^ue g-ds S691CHョ £9-^UE Z-ds WKHョ

99-UB 8-ds SL62013 99-^UB g-ds W91013 99-uB 2-ds εζ ιοιョ

99-^UB 8 - 99-^UB g— ds 8691013 99-UB 2-ds Ζ 0013

8— ds EL630L3 - ^UB g_ds 26910L3 9一 ue Z-ds

89-^UE 8-ds 3162013 S9— ^UB g_ds 1691013 S9— ue 3-ds 0 O Hョ

Z9-^ue 8一 ds 1163013 Z9-UB g-ds 069101.3 Z9-"^B 2-ds 69ャ OCHョ

8- ds 0163013 g-ds 6891013 Z-ds 89W013

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8-ds 806ZO13 6S - UB g-ds Z.891.013 6S-^UB Z-ds 99^0013

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8 - ds 1063OI.3 Z9-^UB g-ds 0891013 39-^UB Z-ds 69W013

8一 ds 0063O13 IS— ue g_ds 6Z.9L013 19-^UB 2-ds

OS— UE 8-ds 6683013 OS - ue g-ds OS - ue 2 - ds

8一 ds 8683013 6 ー ue g-ds 910 6 -^ue Z-ds 9fifOOL3

8 - ds 8一 ue g_ds 9乙 91013 8 ー Z-ds 9StO0l3 - ue 8-ds 9682013 — ue g-ds QZ.9LOL3 — ue 2-ds

8 - 9682013 9fr - ue g-ds ョ 9ト ue Z-ds eg wo ia

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一 ue 8 - ds Z682013 ε¾7 - UB g-ds imoi3 2-ds

8-ds 1683013 一 ue g-ds 0ん 9I Lョ一 ue 2-ds 6ft-ooia - UB 8一 ds 068ZOIョ — ue g-ds 6991013 — ue 2-ds 8^0013

0 —UB 8一 ds 6883013 Ot'-ue g-ds 8991.013 Ot^ - ue Z-ds 17001ョ

6S - ^UB 8一 ds 8882013 69-^UB g-ds 乙 99Ι 13 6G-^UB 2-ds 9^0013

8S - ^UB 8— ds Z.882013 8S— ue g-ds 999L013 8S - ^ue Z-ds 9^0013

8-ds 9883013 g-ds 999L013 ε - 3-ds OCHョ

98-^UB 8一 ds S88201.3 98-^UB g-ds t-991013 9S— 2 - St^OOlョ

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ζε— ue 8-ds 1882013 2S - ^ue g-ds 0991013 3-ds 6S 01ョ ιε - ue 8-ds 0883O13 ιε-ue g-ds 6991013 ー ds

8一 ds 6乙 οε - ^ue g-ds 8S91013 οε - ^UB 2— ds 乙 swjcnョ

8一 ds 8乙 82013 g_ds 9101ョ 62-UB 2 - ds 9SK)0Lョ

8Z - ue 8 - ds LLSZ013 8Z-UB g-ds 9S91013 Z-ds ssfrocnョ一 ue 8一 ds 9乙 8201·ョ g_ds 9S91013 "一 ue Z-ls ocnョ

8-ds S.82013 9Z - ue g-ds 2-ds se oiョ

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t72-UB 8-ds ΕΖ.83013 g-ds 2591.013 W - ^UB Z-ds

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8— ds 6983013 g-ds 8^91013 OZ - ue - ds Z.3W013

61— ue 8一 ds 8982013 61— UB Q_ds enョ ₆ト ue 92W013

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Z.I-UB 8—ds 998Ζ013 乙卜 ue g-ds 2-ds W )nョ

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OSOH M=人 OSOHN=A OSOHN=A

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989£00/S00Zdf/X3d 8丽 SOOZ OAV W卜 UB 8 - ^ds 8Z.63D13 g-ds 29^1013 1890O13 ds

卜 8一 ds 2乙 6Z H3 g_ .19.I-013 εζト ue 一 ds 0990013

8一 ds IZ.6Z013 g-ds 09Z.LOL3 一 ds 63S0O13

13 1- 8-ds 0Z.63O13 g-ds 121-^UB Z - ^ds 8S90O13 0 (

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8 - ds 896ZOLョ 6 一 g_ds 101ョ 61L-UE Z-ds 9Z90O13

8 - ds £963013 g_ds 8 -UE Z-ds 9Z90O13

L I l—ue 8一 ds 996ZOL3 乙一 ue g-ds s cuョ . -UB 3-ds WSOOlョ

9H-ue 8一 ds 996Z013 g-ds 9 -UB 3-ls E3S0OI.3

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8-ds 89630 L3 _i— UB g-ds z cnョ - ^UB 2-ds I.ZS0O13

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8 - 1962013 g-ds Z-ds 6190013 - ^ue 8—ds 09630 L3 1 i l-^UE g_ds - ue Z-ds 8190013

0U-^UB 8一 ds 6S620L3 0 - ue g_ds OU-uB Z-ds Z.190013

60卜 ue 8-ds 856201-3 601 - u^B g-ds ん ε θ 60ト 3-ds 91S0O13

801-ue 8— ds .S63013 801 - ue g-ds 98Z.1013 80L-UB Z-ds 9igooia

8 - ds 9962013 Ol—UB g-ds se oLョ CH— ^ue Z-ds ^190013

90ト 8 - ds 9S63013 90l-^UB g-ds 9。ト ue 2一 ds E 190013 _soト UB 8一 ds t-96Z013 901-^UE g-ds εεζ.1013 SO卜 ue 2-ds 2190013

8 - ds C96ZOL3 H-ue g-ds zsacuョ WH - ^UB g-ds US0OI.3 εοι - ^ue 8一 ds 2962013 g-ds 01S0OIョ

ZOl - ue 8一 ds IS620Lョ ZCU - ue g-ds οεζ θΐョ 30L-UB Z-ls 6090O13

I0l-^UB 8— ds 0S62OL3 10ト ue 9-ds 63Ζ.1013 10卜 ue Z-ds 80S0O13

00ト ^ue 8一 ds 6^62013 ₀₀卜 ue g-ds ₀₀ト UB Z-ds ^090013

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86 - ue 8一 ds 86 - g-ds 93Z.L013 86 - ^ue Z-ds S090O13 6 - ue 8-ds 9^63013 Z.6-UB g-ds 92.1013 乙 6— UB 2-ds W90O13

96 - ue 8 - ds 9^63013 96 - S-ds WZ.1013 96一 ue 2 - ds £090013

S6 - 8 - ds ^62013 96 g-ds E2Z.10L3 S6 - 2-ds 2090013 6 - ue 8一 ds ε^62013 176-UB g-ds 23Z.1013 6一 UB Z-ds 1090013

S6 - ue 8 - S6 - g-ds Z-ds 0090OL3

8 - ds 6ZCHョ g-ds 03Z.1O13 26-^UB 3-ds ョ

16-^UB 8一 ds 0^63013 g_ds 6 Ι Ι·ョ 16-^UB 3-ds 86^0013

06-^UB 8— ds 6863013 06 - ue g-ds 8 I.013 06 - ue 2-ds £6^0013

68-^UB 8-ds 8863013 68 - ^ue g-ds 乙 1013 68-^UB 2 - ds 96 )OLョ

88-^UE 8一 ds 88-^UB g-ds 9 1013 88一 ue 3-ds 961700 L3

Z.8-UB 8-ds 9S620 Lョ 8 - ue g_ds Z.8-UB Z-ds 176W)CHョ

98-^UB 8一 ds 962013 98 - ue g-ds 98 - ue 3-ds S6K)OLョ

98-^UB 8一 ds S8 - ue 9-ds ει .1013 98-^UB Z-ds 26W013 8 - ue 8一 ds 962013 †78 - ue g-ds 8 - ue Z-ds 16^0013

8-ds 3863013 S8 - ^ue g-ds 013 S8— 2- ds 06セ 00 lョ

8-ds 1862013 Z8— g-ds 0L .LO13 - ue 3-ds 68Κ)01·ョ

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08-^UB 8-ds 6363013 08 - g-ds 80 lOL3 08-^UB 2-ds £8tOOl3

6乙- 8-ds 8363013 6.-UB g-ds Z U Hョ 6ん— ue 98170013

8 - ue 8-ds LZ6ZDIB 8ん -ue S_ds 9oaoi3 8 ー ue 2— ds S8W)CHョ

"—ue 8-ds 9363013 一 ue g_ds SO 013 "一 ue Z-ds ooiョ

₉んー ue 8一 ds S362013 9乙- g-ds tO 1013 9 2-ds S8W)CHョ

SZ.-UB 8 - ds S乙- UB 5_ds εο 01ョ 9Z.-UB 2 - ds 38tOOL3

W— UB 8-ds 9263013 g-ds Ζ0Ζ.ΙΟ13 i ^一 ue 2一 ds 18170013

8一 ds 3262013 ε ー g_ds 10.1O13 2一 ds 08WO13

Z - 8-ds 1262013 2 ー ue g-ds 00 10 一 ue 2— ds

一 ue 8-ds 0Ζ63Ο13 一 ue g-ds 6691013 — ue 2-ds 8 ocnョ eZ 。Ν [ _Bz ON fii

OSOHN=A OSOHN=A OS0HN=A

8C1-IS

989C00/S00Zdf/X3d 8丽 SOOZ OAV 表 1—139

1-140

Y=NHCSO Y=NHCSO Y=NHCS0 例示 No で例示 No Z^a 例示 No T

E1C0586 sp-2 an- 179 E1C1807 sp-5 an-179 E1C3028 sp-8 an-179

E1C0587 sp-2 an— 180 E1C1808 sp-5 an— 180 E1C3029 sp-8 an - 180

E1C0588 sp-2 an-181 E1C1809 sp-5 an-181 E1C3030 sp-8 an-181

E1C0589 sp-2 an- 182 E1C1810 sp-5 an - 182 E1C3031 sp-8 an - 182

E1C0590 sp-2 an - 183 E1C1811 sp-5 an - 183 E1C3032 sp-8 an- 183

E1C0591 sp-2 an - 184 E1C1812 sp-5 an - 184 E1C3033 sp-8 an - 184

E1C0592 sp-2 an - 185 E1C1813 sp-5 an - 185 E1C3034 sp-8 an- 185

E1C0593 sp-2 an- 186 E1C1814 sp-5 an-186 E1C3035 sp-8 an-186

E1C0594 sp-2 an— 187 E1C1815 sp^_5 an-187 E1C3036 sp-8 an-187

E1G0595 sp-2 an- 188 E1G1816 sp-5 an - 188 E1C3037 sp-8 an-188

E1G0596 sp-2 an- 189 E1G1817 sp-5 an - 189 E1G3038 sp-8 an-189

E1C0597 sp-2 an— 190 E1C1818 sp-5 an— 190 E1C3039 sp-8 an-190

E1C0598 sp-2 an - 191 E1C1819 sp-5 an - 191 E1G3040 sp-8 an-191

E1C0599 sp-2 an-192 E1C1820 sp-5 an-192 E1C3041 sp-8 an-192

E1C0600 sp-2 an - 193 E1G1821 sp-5 an— 193 E1G3042 sp-8 an-193

E1C0601 sp-2 an一 194 E1C1822 sp-5 an - 194 E1C3043 sp-8 an-194

E1C0602 sp-2 an - 195 E1C1823 sp-5 ao tn— 195 E1C3044 sp-8 an-195

E1C0603 sp-2 an-196 E1C1824 sp-5 an-196 E1C3045 sp-8 an-196

E1C0604 sp-2 an - 197 E1C1825 sp-5 an-197 o E1C3046 sp-8 an-197

E1C0605 sp-2 an- 198 E1C1826 sp-5 an- 198 E1C3047 sp-8 an-198

E1C0606 sp-2 an-199 E1C1827 sp-5 an-199 E1C3048 sp-8 an-199

E1G0607 sp-2 an - 200 E1C1828 sp-5 an-200 E1C3049 sp-8 an-200

E1G0608 sp-2 an— 201 E1C1829 sp-5 an-201 E1G3050 sp-8 an-201

E1C0609 sp-2 an-202 E1C1830 sp-5 an-202 E1C3051 sp-8 an-202

E1C0610 sp-2 an-203 E1C1831 sp-5 an-203 E1C3052 sp-8 an-203

E1C0611 sp-2 an-204 E1C1832 sp-5 an-204 E1C3053 sp-8 an-204

E1C0612 sp-2 an-205 E1C1833 sp-5 an-205 E1C3054 sp-8 an-205

E1C0613 sp-2 an-206 E1C1834 sp-5 an-206 E1C3055 sp-8 an-206

E1C0614 sp-2 an- 207 E1C1835 sp-5 an - 207 E1C3056 sp-8 an - 20フ

E1C0615 sp-2 an- 208 E1C1836 sp-5 an - 208 E1C3057 sp-8 an - 208

E1C0616 sp-2 an - 209 E1C1837 sp-5 an— 209 E1C3058 sp-8 an— 209

E1C0617 sp-2 an - 210 E1C1838 sp-5 an- 210 E1C3059 sp-8 an-210

E1C0618 sp-2 an— 211 E1C1839 sp-5 an-211 E1C3060 sp-8 an-211

E1C0619 sp-2 an- 212 E1C1840 sp-5 an- 212 E1C3061 sp-8 an-212

E1C0620 sp-2 an-213 E1C1841 sp-5 an-213 E1C3062 sp-8 an-213

E1C0621 sp-2 an - 214 E1C1842 sp-5 an-214 E1G3063 sp-8 an-214

E1G0622 sp-2 an-215 E1C1843 sp-5 an-215 E1C3064 sp-8 an-215

E1C0623 sp-2 an - 216 E1C1844 sp-5 an-216 E1C3065 sp-8 an-216

E1C0624 sp-2 an-217 E1C1845 sp-5 an-217 E1C3066 sp-8 an-217

E1C0625 sp-2 an-218 E1C1846 sp-5 an-218 E1C3067 sp-8 an-218

E1C0626 sp-2 an - 219 E1C1847 sp-5 an-219 E1G3068 sp-8 an-219

E1C0627 sp-2 an - 220 E1C1848 sp-5 an- 220 E1C3069 sp-8 an— 220

E1C0628 sp-2 an- 221 E1C1849 sp-5 an- 221 E1C3070 sp-8 an-221

E1C0629 sp-2 an - 222 E1C1850 sp-5 an-222 E1C3071 sp-8 an-222

E1C0630 sp-2 an-223 E1C1851 sp-5 an-223 E1C3072 sp-8

E1C0631 sp-2 an— 224 E1C1852 sp-5 an— 224 E1C3073 sp-8 an - 224

E1C0632 sp-2 an— 225 E1C1853 sp-5 an— 225 E1C3074 sp-8 an - 225

E1C0633 sp-2 an-226 E1C1854 sp-5 an-226 E1C3075 sp-8 an-226

E1G0634 sp-2 an-227 E1C1855 sp-5 an-227 E1C3076 sp-8 an-227

E1G0635 sp-2 an-228 E1C1856 sp-5 an-228 E1C3077 sp-8 an-228

E1C0636 sp-2 an-229 E1C1857 sp-5 an-229 E1G3078 sp-8 an-229

E1G0637 sp-2 an-230 E1C1858 sp-5 E1C3079 sp-8

E1C0638 sp-2 an— 231 E1C1859 sp-5 an - 231 E1C3080 sp-8 an - 231

E1C0639 sp-2 an - 232 E1C1860 sp-5 an-232 E1C3081 sp-8 an-232 表 1—141

Y=NHCSO Y=NHCSO Y=NHCSO 例示 No Z^a 例示 No Z^a N⁺R^5aR^8aR^7a 例示 No Z^a N^{+ 5a}R^6aR^7a

E1C0640 sp-2 an- 233 E1C1861 sp-5 an - 233 E1C3082 sp-8 an-233

E1C0641 sp-2 an - 234 E1C1862 sp-5 an-234 E1C3083 sp-8 an-234

E1C0642 sp-2 an - 235 E1C1863 sp-5 an— 235 E1C3084 sp-8 an - 235

E1C0643 sp-2 an - 236 E1C1864 sp-5 an - 236 E1C3085 sp-8 an-236

E1C0644 sp-2 an-237 E1C1865 sp-5 an - 237 E1C3086 sp-8 an-237

E1C0645 sp-2 an- 238 E1C1866 sp-5 an- 238 E1C3087 sp-8 an - 238

E1C0646 sp-2 an - 239 E1C1867 sp-5 an— 239 E1C3088 sp-8 an - 239

E1C0647 sp-2 an-240 E1C1868 sp-5 an - 240 E1C3089 SP-8 an-240

E1C0648 sp-2 an- 241 E1C1869 sp-5 an - 241 E1C3090 sp-8 an - 241

E1C0649 sp-2 an - 242 E1C1870 sp-5 an— 242 E1C3091 sp-8 an - 242

E1C0650 sp-2 an - 243 E1C1871 sp-5 an - 243 E1C3092 sp-8 an-243

E1C0651 sp-2 an - 244 E1C1872 sp-5 an-244 E1C3093 sp-8 an-244

E1C0652 sp-2 an— 245 E1C1873 sp-5 an— 245 E1C3094 sp-8 an-245

E1C0653 sp-2 an - 246 E1C1874 sp-5 an - 246 E1C3095 sp-8 an-246

E1C0654 sp-2 an- 247 E1C1875 sp-5 an— 247 E1G3096 sp-8 an - 247

E1C0655 sp-2 an-248 E1G1876 s -5 an-248 E1G3097 sp-8 an-248

E1C0656 sp-2 an- 249 E1C1877 sp-5 an— 249 E1C3098 sp-8 an - 249

E1C0657 sp-2 an-250 E1C1878 sp-5 an-250 E1C3099 sp-8 an-250

E1C0658 sp-2 an-251 E1C1879 sp-5 an-251 E1C3100 sp-8 an-251

E1C0659 sp-2 an- 252 E1C1880 sp-5 an-252 E1C3101 sp-8 an-252

E1C066O sp-2 an- 253 E1C1881 sp-5 an - 253 E1C3102 sp-8 an - 253

E1C0661 sp-2 an— 254 E1C1882 sp-5 an-254 E1C3103 sp-8 an-254

E1C0662 sp-2 an- 255 E1C1883 sp-5 an-255 E1G3104 sp-8 an-255

E1C0663 sp-2 an-256 E1C1884 sp-5 an-256 E1C3105 sp-8 an-256

E1C0664 sp-2 an- 257 E1C1885 sp-5 an - 257 E1C3106 sp-8 an-257

E1C0665 sp-2 ' an-258 E1C1886 sp-5 an-258 E1C3107 SP-8 an-258

E1C0666 sp-2 an— 259 E1C1887 sp-5 an - 259 E1C3108 sp-8 an-259

E1C0667 sp-2 an - 260 E1C1888 sp-5 an - 260 E1C3109 sp-8 an-260

E1C0668 sp-2 an-261 E1C1889 sp-5 an-261 E1C3110 sp-8 an-261

E1C0669 sp-2 an-262 E1C1890 sp-5 an-262 E1G3111 sp-8 an-262

E1C0670 sp-2 an-263 E1C1891 sp-5 an-263 E1C3112 sp-8 an-263

E1C0671 sp-2 an - 264 E1C1892 sp-5 an-264 E1C3113 sp-8 an-264

E1C0672 sp-2 an- 265 E1C1893 sp-5 an-265 E1G3114 sp-8 an-265

E1C0673 sp-2 an— 266 E1C1894 sp-5 an-266 E1C3115 sp-8 an-266

E1C0674 sp-2 an - 267 E1C1895 sp-5 an - 267 E1C3116 sp-8 an-267

E1G0675 sp-2 an - 268 E1C1896 sp-5 an - 268 E1C3117 sp-8 an - 268

E1C0676 sp-2 an-269 E1C1897 sp-5 an-269 E1C3118 sp-8 an-269

E1C0677 sp-2 an - 270 E1C1898 sp-5 an— 270 E1C3119 sp-8 an- 270

E1C0678 sp-2 an-271 E1C1899 SP-5 an-271 E1G3120 sp-8 an-271

E1G0679 sp-2 an - 272 E1C1900 sp-5 an— 272 E1C3121 sp-8 an-272

E1C0680 sp-2 an一 273 E1C1901 sp-5 an - 273 E1C3122 sp-8 an-273

E1C0681 sp-2 an - 274 E1C1902 sp-5 an-274 E1C3123 sp-8 an-274

E1C0682 sp-2 an - 275 E1C1903 sp-5 an-275 E1C3124 sp-8 an-275

E1C0683 sp-2 an - 276 E1G1904 sp-5 an— 276 E1C3125 sp-8 an— 276

E1C0684 sp-2 an-277 E1C1905 sp-5 an-277 E1G3126 sp-8 an-277

E1C0685 sp-2 an - 278 E1C1906 sp-5 an-278 E1C3127 sp-8 an-278

E1C0686 sp-2 an-279 E1C1907 sp-5 an-279 E1C3128 sp-8 an-279

E1C0687 sp-2 an - 280 E1C1908 sp-5 an - 280 E1C3129 sp-8 an - 280

E1C0688 sp-2 an-281 E1G1909 sp-5 an-281 E1C3130 sp-8 an-281

E1C0689 sp-2 an-282 E1C1910 sp-5 an-282 E1C3131 sp-8 an-282

E1C0690 sp-2 an-283 E1G1911 sp-5 an-283 E1C3132 sp-8 an-283

E1C0691 sp-2 an-284 E1C1912 sp-5 an-284 E1G3133 sp-8 an-284

E1C0692 sp-2 an - 285 E1C1913 sp-5 an-285 E1C3134 sp-8 an-285

E1C0693 sp-2 an - 286 E1C1914 sp-5 an - 286 E1C3135 sp-8 an-286 TJP2005/003686

表 1-142

Y=NHCSO Y=NHCSO Y=NHCSO 例示 No . Z^a N⁺R^5aR^6aR^7a 例示 No Z^a N⁺R^5aR^6aR^7a 例示 No で

E1C0694 sp-2 an - 287 E1C1915 sp-5 an - 287 E1G3136 sp-8 an - 287

E1C0695 sp-2 an-288 E1C1916 sp-5 an-288 E1C3137 sp-8 an-288

E1C0696 sp-2 an- 289 E1C1917 sp - 5 an - 289 E1G3138 sp-8 an- 28.9

E1C0697 sp-2 an-290 E1C1918 sp-5 an-290 E1C3139 sp-8 an-290

E1C0698 sp-2 an - 291 E1C1919 sp-5 an— 291 E1C3140 sp-8 an— 291

E1C0699 sp-2 an- 292 E1C1920 sp-5 an一 292 E1C3141 sp-8 an-292

E 0700 sp-2 an- 293 E1C1921 sp-5 an - 293 E1C3142 sp-8 an - 293

E1C0701 sp-2 an - 294 E 1922 sp-5 an - 294 E1C3143 sp-8 an-294

E1C0702 sp-2 an- 295 E1C1923 sp-5 an - 295 E1C3144 sp-8 an - 295

E1C0703 sp-2 an - 296 E1C1924 sp-5 an— 296 E1C3145 sp-8 an - 296

E1C0704 sp-2 an - 297 E1C1925 sp-5 an— 297 E1C3146 sp-8 an一 297

E1C0705 sp-2 an - 298 E1C1926 sp-5 an- 298 E1C3147 sp-8 an— 298

E1C0706 sp-2 an-299 E1G1927 sp-5 an-299 E1C3148 sp-8 an-299

E1C0707 sp-2 an - 300 E1C1928 sp-5 an - 300 E1C3149 sp-8 an - 300

E1C0708 sp-2 an - 301 E1C1929 sp-5 an - 301 E1C3150, sp-8 an - 301

E1C0709 sp-2 an - 302 E1C1930 sp-5 an - 302 E1C3151 sp-8 an - 302

E1C0710 sp-2 an-303 E1C1931 sp-5 an-303 E1C3152 sp-8 an-303

E1C0711 sp-2 an— 304 E1C1932 sp-5 an - 304 E1C3153 sp-8 an- 304

E1C0712 sp-2 E1C1933 sp-5 an-305 E1C3154 SP-8 an-305

E1C0713 sp-2 E1C1934 sp-5 an-306 E1C3155 sp-8 an-306

E1C0714 sp-2 an - 307 E1C1935 sp-5 an - 307 E1C3156 sp-8 an - 307

E1C0715 sp-2 an - 308 E1C1936 sp-5 an - 308 E1C3157 sp-8 an-308

E1C0716 sp-2 an - 309 E1C1937 sp-5 an - 309 E1G3158 sp-8 an - 309

E1C0717 sp-2 .an - 310 E1C1938 sp-5 an-310 E1C3159 sp-8 an-310

E1C0718 sp-2 an— 311 E1C1939 sp-5 an— 311 E1C3160 sp-8 an - 311

E1C0719 sp-2 an - 312 E1C1940 sp-5. an-312 E1C3161 sp-8 an-312

E1C0720 sp-2 an— 313 E1C1941 sp-5 an— 313 E1C3162 sp-8 an - 313

E1C0721 sp-2 an - 314 E1C1942 sp-5 an-314 E1C3163 sp-8 an-314

E1C0722 sp-2 an- 315 E1C1943 sp-5 an - 315 E1C3164 sp-8 an - 315

E1C0723 sp-2 an— 316 E1C1944 sp-5 an - 316 E1C3165 SP-8 an - 316

E1C0724 sp-2. an-317 E1G1945 sp-5 an-317 E1C3166 sp-8 an-317

E1C0725 sp-2 an - 318 E1C1946 sp-5 an - 318 E1C3167 sp-8 an - 318

E1C0726 sp-2 an - 319 E1C1947 sp-5 an - 319 E1C3168 sp-8 an-319

E1C0727 sp-2 an - 320 E1C1948 sp-5 an - 320 E1G3169 sp-8 an - 320

E1C0728 sp-2 an-321 E1C1949 sp-5 an-321 E1C3170 sp-8 an-321

E1C0729 sp-2 an-322 E1C1950 sp-5 an-322 E1G3171 sp-8 an-322

E1C0730 sp-2 an - 323 E1C1951 sp-5 an - 323 E1C3172 sp-8 an-323

E1C0731 sp-2 an- 324 E1C1952 sp-5 an- 324 E1C3173 sp-8 an - 324

E1C0732 sp-2 an— 325 E1C1953 sp-5 an - 325 E1C3174 sp-8 an - 325

E1C0733 sp-2 an - 326 E1C1954 sp-5 an - 326 E1C3175 sp-8 an-326

E1C0734 sp-2 an- 327 E1C1955 sp-5 an- 327 E1C3176 sp-8 an- 327

E1C0735 sp-2 an-328 E1C1956 sp-5 an-328 E1C3177 sp-8 an-328

E 0736 sp-2 E1C1957 sp-5 E1C3178 sp-8 an-329

E1C0737 sp-2 an - 330 E1G1958 sp-5 an - 330 E1C3179 sp-8 an-330

E1C0738 sp-2 an - 331 E1C1959 sp-5 an- 331 E1C3180 sp-8 an - 331

E1C0739 sp-2 an - 332 E1C1960 sp-5 an - 332 E1C3181 sp-8 an - 332

E1C0740 sp-2 an - 333 E1C1961 sp-5 an - 333 E1C3182 sp-8 an- 333

E1C0741 sp-2 an- 334 E1C1962 sp-5 an-334 E1C3183 sp-8 an-334

E1C0742 sp-2 an - 335 E1C1963 sp-5 an - 335 E1C3184 sp-8 an - 335

E1C0743 sp-2 an— 336 E1C1964 sp-5 an-336 E1C3185 sp-8 an-336

E1C0744 sp-2 an一 337 E1C1965 sp-5 an - 337 E1G3186 sp-8 an- 337

E1C0745 sp-2 E1C1966 sp-5 an-338 E1C3187 sp-8 an-338

E1C0746 sp-2 an - 339 E1C1967 sp-5 an-339 E1C3188 sp-8 an-339

E1C0747 sp-2 an— 340 E1G1968 sp-5 an - 340 E1C3 89 sp-8 an - 340

989C00/S00Zdf/X3d r.8Z80/S00Z OAV 表 1-144

Y=NHCSO Y=NHCSO Y=NHCSO 例示 No Z^a N⁺R^5aR^6aR^7a 例示 No で _N+_R5a_R6a_R7a 例示 No Z^a _N+R5a_R6a_R7a

E1C0802 sp-2 an - 395 E1C2023 sp-5 an - 395 E1 C3244 sp-8 an - 395

E1C0803 sp-2 an- 396 E1C2024 sp - 5 an - 396 E1C3245 sp - 8 an - 396

E1C0804 sp-2 an - 397 E1C2025 sp-5 an - 397 E1C3246 sp-8 an-397

E1G0805 sp-2 an - 398 E1C2026 sp-5 an - 398 E1C3247 sp-8 an - 398

E1C0806 sp-2 an-399 E1C2027 sp-5 an-399 E1G3248 sp-8 an-399

E1CQ807 sp-2 an— 1400 E1C2028 sp-5 an - 400 E1C3249 sp-8 an-400

E1C0808 sp-2 O N) E1C2029 sp-5 an-401 E1G3250 sp-8 an-401

E1C0809 sp-2 an- 402 E1C2030 sp-5 an - 402 E1C3251 sp-8 an - 402

E1C0810 sp-2 an- 403 E1 C2031 sp-5 an - 403 E1G3252 sp-8 an - 403

E1C0811 sp-2 an - 404 E1 C2032 sp-5 an - 404 E1C3253 sp-8 an - 404

E1C0812 sp-2 an- 405 E1C2033 sp-5 an- 405 E1C3254 sp-8 an - 405

E1C0813 sp-2 an - 406 E1C2034 sp-5 an - 406 E1C3255 sp-8 an— 406

E1C0814 sp-2 an - 407 E1 C2035 sp-5 an - 407 E1C3256 sp-8 an - 407

E1C0815 SP-3 an-1 E1C2036 sp - 6 an-1 E1C3257 sp - 9 an-1

E1C0816 sp-3 an-2 E1C2037 sp— 6 an-2 E1C3258 sp-9 an-2

E1C0817 sp-3 an - 3 E1 C2038 sp— 6 an— 3 E1C3259 sp-9 an-3

E1G0818 sp-3 an-4 ΕΊ C2039 sp - 6 an-4 E1C3260 sp-9 an-4

E1C0819 sp-3 an - 5 E1C2040 sp— 6 an— 5 E1C3261 sp-9 an - 5

CO

E1C0820 sp-3 an~6 E1C2041 sp - 6 an - 6 CO E1C3262 sp-9 an-6

E1C0821 sp-3 , an-7 E1 G2042 sp - 6 an-7 E1C3263 sp-9 an-7

E1C0822 sp-3 an-8 E1 G2043 sp - 6 an-8 E1C3264 sp-9 an-8

E1C0823 sp-3 an-9 E1 C2044 sp - 6 an-9 E1C3265 sp-9 an-9

E1C0824 sp-3 an - 10 E1C2045 sp - 6 an - 10 E1C3266 sp-9 an - 10

E1C0825 sp-3 an-11 E1G2046 sp-6 an-11 E1C3267 sp-9 an-11

E1C0826 sp-3 an-12 E1C2047 sp - 6 an-12 E1C3268 sp-9 an-12

E1C0827 sp-3 an-13 E1C2048 sp-6 an-13 E1C3269 sp-9 an-13

E1C0828 sp-3 an-14 E1C2049 sp-6 an-1.4 E1C3270 sp-9 an-14

E1C0829 sp-3 an-15 E1C2050 sp-6 an-15 E1C3271 sp-9 an-15

E1C0830 sp-3 an-16 E1C2051 sp-6 an-16 E1C3272 sp-9 an-16

E1C0831 sp-3 an-17 E1C2052 sp-6 ' an-17 E1C3273 sp-9 an-M C17

E1C0832 sp-3 an-18 E1C2053 sp-6 an-18 E1C3274 SP-9 an-18

E1C0833 sp-3 an-19 E1C2054 sp-6 an-19 E1C3275 sp-9 an - 19

E1C0834 sp-3 an - 20 E1 C2055 sp-6 an - 20 E1C3276 sp-9 an - 20

E1C0835 sp-3 an— 21 E1 C2056 sp-6 an-21 E1C3277 sp-9 an-21

E1C0836 sp-3 E1C2057 sp-6 an-22 E1C3278 sp-9 an-22

E1C0837 sp-3 an - 23 E1C2058 sp-6 an - 23 E1C3279 sp-9 an - 23

E1C0838 sp-3 an— 24 E1C2059 sp-6 an-24 E1C3280 sp-9 an-24

E1C0839 sp-3 an-25 E1C2060 sp-6 an-25 E1C3281 sp-9 an-25

E1 G0840 sp-3 an-26 E1C2061 sp-6 an-26 E1C3282 sp-9 an-26

E1C0841 sp-3 an- 27 E1C2062 sp-6 an- 27 E1C3283 sp-9 an- 27

E1C0842 sp-3 an - 28 E1C2063 sp-6 an - 28 E1C3284 sp-9 an— 28

E1C0843 sp-3 an-29 E1C2064 sp-6 an-29 E1C3285 sp-9

E1C0844 sp-3 an - 30 E1C2065 sp-6 an - 30 E1C3286 sp-9 an - 30

E1C0845 sp-3 an— 31 E1C2066 sp-6 an - 31 E1C3287 sp-9 an— 31

E1C0846 sp-3 an - 32 E1C2067 sp-6 an-32 E1C3288 sp-9 an-32

E1C0847 sp-3 an - 33 E1C2068 sp-6 an - 33 E1C3289 sp-9 an - 33

E1C0848 sp-3 an - 34 E1C2069 sp-6 an - 34 E1C3290 sp-9 an - 34

E1C0849 sp-3 an - 35 E1C2070 sp-6 an - 35 E1C3291 sp-9 an - 35

E1C0850 sp-3 an— 36 E1C2071 sp-6 an— 36 E1C3292 sp-9 an~36

E1C0851 sp-3 an - 37 E1C2072 sp-6 an - 37 E1C3293 sp-9 an— 37

E1C0852 sp-3 an— 38 E1 C2073 sp-6 an一 38 E1C3294 sp-9 an - 38

E1G0853 sp-3 an-39 E1 C2074 sp-6 E1C3295 sp-9 an-39

E1C0854 sp-3 an - 40 E1C2075 sp-6 an - 40 E1G3296 sp-9 an-40

E1C0855 sp-3 an— 41 E1C2076 sp-6 an— 41 E1C3297 sp 9 an— 41

s -

989C00/S00idf/X3d 8Z80扇 OAV

9W- 1拏

989£00/S00ldf/13d εοζ - 6 - ds 6S½013 εοζ - 9一 ds SOS - ^UB ε - ^ioioig

ZOZ-^ue 6-ds 8S Hョ 30Z-^UB 9-ds .92Z013 ZOZ - ue ε - ds 9101013

102-^UB 6-ds i9½013 L02-"^B 9一 ds 9E22013 102-^UB ε-ds 9101013

003-^UE 6 - ds 9S 01ョ 9-ds OOZ— UB ε一 ds 01013

661-^UB 6— ds 9QKOI-3 66ト ue 9-ds 66卜 UB ε— ^ds s icnョ

86l-^UB 6 - ds 86ト ue 9-ds εε ο 86卜 ue 2101013 - ^ue 6 - ds Ζ.61-"^Ε 9-ds 3 23013 £6L-^UB ε - ^ds U01013

96l-^UB 6一 ds 96l-^UB 9-ds 1833013 96l-^UE

96ト ue 6一 ds Q6l-^UE 9-ds 961-^UE ε- ds 6001.013 f61一 6 - ds 61 - ue 9-ds 6222013 fr6卜 ue ε - ^ds 800LO13

S6l-^UB 6- ds C6l-"^E 9-ds ε-ds 乙 OCUOlョ

26l-U^B 6 - ds Z61 - ue 9-ds Z.3Z2013 ε - 90CUOIョ

161-^UB 6 - ds t^SCHョ 9-ds I6l-"^B ε - ds sooiota

6 - ds 06ト ue 9-ds CHS 06卜 UB S - ds

68l-^UB 6 - ds 681—ue 9-ds 681-UB ε - ds εοοιοΐ3

88ト ue 6-^ds 881-^UB 9-ds 881-UB ε-ds 2001013

6— ds st^ecnョ Z.81-UB 9-ds Z.81-UE S - ds 1001013

981—UB 6-ds 98 l-UB 9-ds 1333013 ₉₈ト ue ε - ^ds 0001013

S8 l-^ue 6一 ds 9一 ds S8卜 ue 9-ds 6660O13

W1-^UB 6-ds f81-^UB 9-ds 6132013 -^UB ε - ^ds 8660013

E81-^UB 6一 ds 6G½013 G8l-^UB 9-ds 8122013 881-^UE S - ds £660013

38l-^UB 6-ds -ue 9一 ds 133013 38l-^UB ε - ds 9660013

18l-^UB 6-ds 9-ds 9122013 18l-^ue S - ds 9660O13

08l-^UB 6 - ds 9-ds SL33013 081— ue ε - ds ャ 6600 lョ

6Ll—^ue 6 - ds 6ん I-us 9一 ds zsoiョ 6ん卜 UB ε - ^ds 9660013

8 — ue 6-ds 9-ds ε 1.32013 S— ds 2660013 卜 ue 6-ds LU - ue 9-ds LL卜 ue S - ds 1660013

9Z.I-UB 6 - ds ζε½οΐ3 9U-^UB 9一 ds UZ3013 9んト UB ε - ^ds 0660013

S ト UB 6一 ds H3 S — ue 9一 ds 0132013 S 一 ue ε一 ds 6860013 卜 ue 6-ds Wト ue 9一 ds 6022OL3 l-^ue ε - ds 8860Ο13

S.I-UB 6 - ds 6 εοιョ ε - 9-ds 802201.3 ε— ^ds /.860Ο13

6 - ds 8Ζ½013 I- ue 9-ds Z.0ZZO13 l-ue S - ds 9860013

IZ.I-^UB 6-ds 卜 ue 9-ds 9023013 卜 ue ε— ^ds S860O13

0.I-UB 6 - ds 92½013 0L L - ue 9-ds OZ.l-^UE ε—ds t-860013

69 6-ds 9-ds CHョ 69ト ue S - ds 8860013

89卜 UB 6 - ds W½0lョ 89l-^UB 9-ds 033013 89卜 UB S— ds 3860Ο13 ん 91— ue 6一 ds εζ½οΐ3 9卜 ue 9-ds ん ₉ト ue ε - ds 1860013

991-uB 6-^ds ζ εοιョ 991-ue 9-ds 99ト ue ε - ds 0860Ο13

S91 - ue 6-ds ι εοιョ 991-UE 9-ds 0023OL3 S91-UB ε一 ds 6ん 60Ο13 f9 I-UB 6-ds f9l-uB 9-ds 6613013 ε - ^ds 8Z.60O13

S9l - ue 6 - ds S9L - UB 9— ds 8612013 θΐ-ue ε—ds /..60013

6-ds 8 εοιョ 9-ds 6 OLョ ε - ds 9Z.60O13

19ト ue 6-ds L oiB 9-ds 96L2013 19l-^UB ε - ^ds S.60O13

091—ue 6-ds 9 S013 09ト UB 9一 ds 9613013 09ト ue ε - frZ.60013

6-ds 6Sト ue 9-ds 1^612013 691-UE ε - εΖ.60Ο13

8SI一 ue 6-ds m½nョ 8 l-^UE 9-ds 961.3013 8Sl-^UB ε-cs 2Z.60O13

Z.QI-UB 6— ds ει½οΐ3 Sl-ue 9-ds Z612013 S卜 UB S— ds 60013

9GI.-UB 6-ds 9SI-UB 9-ds 1613013 9Sト ue ε - 0/.60O13 gg |.-UB 6-ds 9-ds 061ZOL3 SSI - ue ε— ds 6960013 S卜 ue 6 - ds ο snョ 9-ds 6813013 S一 ds 8960013

6 - ds 60½O13 £S L一 9-ds 8812013 SSト UB ε - ^ds £960013

6-ds 80½Ο13 9-ds ε - ^ds 9960O13

ISト 6-ds ^卜 UB 9-ds 981-2013 IS卜 UB ε - ^ds 9960O13

0Sl-^UB 6-ds 90½Ot3 9-ds S8L2013 OS l - ε - ^ds f 960013 ez 。N _Bz 。Ν J- ON ^

OSOH =人 OSOH N=人 OSOHN:人

- 1

989C00/S00Zdf/X3d M8Z80/S00∑ OAV 表 1—148

989C00/S00Zdf/X3d 8丽 SOOZ OAV 表 1—150

989€00/S00idT/X3d 8而 SOOZ O

89C00/S00Zdf/X3d 8丽 SOOZ OAV

est- 1·拏

989C00/S00Zdf/X3d 8丽 SOOZ OAV

½卜 I拏

989C00/S00Zdf/X3d 8Z80/S00Z OAV 表 1—155

HCSO Y=NHCSO Y=NHCSO 例示 No Z^a 例示 No Z^a 例示 No Z^a N+R^5aR^6aR^7a

E1C1396 sp-4 an-175 E1C2617 sp— 7 an-175 E1G3838 sp- 11 an-175

E1C1397 sp-4 an - 176 E1C2618 sp—/ an - 176 E1C3839 sp - 11 an— 176

E1G1398 sp-4 an - 177 E1C2619 sp - 7 an— 177 E1C3840 sp- 11 an - 177

E1C1399 sp-4 an - 178 E1C2620 sp - 7 an— 178 E1C3841 sp - 11 an-178

E1C1400 sp-4 an - 179 E1G2621 sp - 7 an- 179 E1C3842 sp - 11 an - 179

E1C1401 sp-4 an-180 E1C2622 sp-/ an-180 E1C3843 sp-11 an-180

E1C1402 sp-4 an-181 E1C2623 sp - 7 an-181 E1C3844 sp- 11 an-181

E1C1403 sp-4 an-182 E1C2624 sp - 7 an-182 E1C3845 SP-11 an-182

E1C1404 sp-4 an- 183 E1C2625 sp一/ an- 183 E1C3846 sp-11 an-183

E1C1405 sp-4 an - 184 E1C2626 sp - 7 an- 184 E1C3847 sp-11 an - 184

E1C1406 sp-4 an-185 E1C2627 sp - 7 an-185 E1C3848 sp-11 an-185

E1C1407 sp-4 an - 186 E1C2628 sp— 7 an— 186 E1C3849 SP-11 an-186

E1C1408 sp-4 an- 187 E1C2629 sp-/ an-187 E1G3850 sp-11 an-187

E1C1 09 sp-4 an-188 E1C2630 sp - 7 an-188 E1C3851 sp - 11 an-188'

E1C1410 sp - 4 an- 189 E1C2631 sp— 7 an - 189 E1C3852 sp- 11 an-189

E1C1411 sp-4 an— 190 E1C2632 sp-/ an— 190 E1C3853 sp-11 an-190

E1C1412 sp-4 an-191 E1C2633 sp - 7 an-191 E1C3854 sp-11 an-191

E1C1413 sp-4 an- 192 E1C2634 sp一/ an - 192 E1C3855 sp-11 an-192

E1C1414 sp-4 an— 193 E1C2635 sp一/ an - 193 E1C3856 sp-11 an-193

E1C1415 sp-4 an- 194 E1C2636 sp— 7 an- 194 E1C3857 sp-11 an-194

E1C1416 sp-4 an- 195 E1C2637 sp— / an— 195 E1C3858 sp-11 an-195

E1C1417 sp-4 an— 196 E1C2638 sp-/ an-196 E1C3859 S -11 an-196

E1C1418 sp-4 an- 197 E1C2639 sp一/ an- 197 E1C3860 sp-11 an-197

E1C1419 sp-4 an— 198 E1C2640 sp - 7 an - 198 E1C3861 S -11 an-198

E1G1420 sp-4 an - 199 E1C2641 sp-/ an - 199 E1G3862 S -11 an-199

E1C1421 sp-4 an - 200 E1C2642 sp - 7 an— 200 E1C3863 SP-11 an - 200

E1C1422 sp-4 an-201 E1C2643 spーノ an-201 E1C3864 sp-11 an-201

E1C1423 sp-4 an- 202 E1C2644 sp - 7 an-202 E1C3865 sp-11 an-202

E1C1424 sp-4 an— 203 E1C2645 sp - 7 an- 203 E1C3866 S -11 an- 203

E1C1425 sp-4 E1C2646 sp - 7 an-204 E1C3867 sp-11 an-204

E1C1426 sp-4 an-205 E1C2647 sp - 7 an-205 E1C3868 sp-11 an-205

E1C1427 sp-4 an - 206 E1C2648 sp— 7 an - 206 E1C3869 sp- 11 an - 206

E1G1428 sp-4 an-207 E1C2649 sp一/ an-207 E1C3870 sp-11 an-207

E1C1429 sp-4 an - 208 E1C2650 sp-7 an- 208 E1C3871 sp-11 an - 208

E1C1430 sp-4 an - 209 E1C2651 sp -/ an- 209 E1C3872 sp-11 an - 209

E1C1431 sp-4 an- 210 E1C2652 sp-7 an-210 E1C3873 sp-11 an-210

E1C1432 sp-4 an-211 E1C2653 sp-7 an-211 E1C3874 sp-11 an-211

E1C1433 sp-4 an- 212 E1C2654 sp-7 an-212 E1C3875 sp-11 an-212

E1C1434 sp-4 an-213 E1C2655 sp-7 an-213 E1C3876 S -11 an-213

E1C1435 sp-4 an-21 E1C2656 sp-7 an-214 E1C3877 sp-11 an-214

E1C1436 sp-4 an-215 E1C2657 sp—/ an-215 E1C3878 sp- " an-215

E1C1437 sp-4 an-216 E1C2658 sp-7 an-216 E1C3879 sp-11 an-216

E1C1438 sp-4 an-217 E1C2659 sp -/ an-217 E1C3880 sp-11 an-217

E1C1439 sp-4 an-218 E1C2660 sp-/ an-218 E1C3881 sp-11 an-218

E1C1440 sp-4 an-219 E1C2661 sp-7 an-219 E1C3882 sp- 11 an-219

E1C1441 sp-4 an- 220 E1C2662 sp-/ an-220 E1G3883 sp-11 an-220

E1C1442 sp-4 an-221 E1C2663 sp-7 an-221 E1C3884 sp-11 an-221

El C 1443 sp-4 an- 222 E1C2664 sp -/ an- 222 E1C3885 sp-11 an- 222

E1C1444 sp-4 an-223 E1C2665 sp-7 an-223 E1C3886 sp-11 an-223

E1C1445 sp-4 an— 224 E1C2666 sp-7 an— 224 E1C3887 sp-11 an - 224

E1C1446 sp-4 an- 225 E1C2667 sp-7 an-225 E1G3888 sp-11 an-225

E1C1447 sp-4 an-226 E1C2668 sp-7 E1C3889 sp-11 an-226

E1C1448 sp-4 an- 227 E1C2669 sp-/ an-227 E1C3890 sp-11 an-227

E1C1449 sp-4 an— 228 E1G2670 sp-7 an— 228 E1C3891 sp - 11 an— 228 表 1-156

989C00/S00Zdf/X3d 8丽 SOOZ OAV

989C00/S00idT/X3d 8面 SOOZ OAV

0ト UB ds . 0ト — ds ん 0 - ^ue ー ds 8291013

90ト UB H-ds 690 H3 90fr-^ue — ds 90ト Z.291013

SO卜 ^ue ds 890 )lョ S0t7-^UB -ds SOト UB 939101.3

^Ot?— ue -ds ん 90 3 一 ue -ds 91^83013 0一 UB -dS 929L013 εοト ue ds 990 Hョん— ds Sf820t3 εοト ^ue — ds W91013

20 ^e ョん— ds ΐΦ8ΖΟΙョ一 UB -ds CZ9101.3

H-ds — ds ε CH3 2391013

00ト ue 11— ds 乙— ds OOfr - ^ue ー ds 1391013

66S— U-ds Ζ90 Η3 66£-^ue -tis .CHョ 66ε-^υΒ -ds 0Z9I tョ

86S - UB U-^ds 隱 Hョ 86S - ^UB L-ds 869-^UB 6191013 .6S-UB 一 ds 090 0 -0s 6883013 -ds 81-91013

96S-^UB [l-tis 6S0tO13 96ε - UB -0s 8S8Z013 96S - UB †?_cls Z.191013

S6S - 8S0tOl3 968-^UB 乙— ds Ζ.ε83013 968-^UB — ds 9191013

1 — ds S0 Hョ fr6S - ue — ds 9C83013 セ 6S— UB 一 ds 9191013

£6S - UB 一 ds 9S0 Hョ ε6ε - l_-ds 9C83013 910L3

H-ds 590^013 26S - ue Ζ6ε - UB -ds B191013 ll-tis ir90tOl3 2191013 eZ ON ^ _Bz ON ^ _Bz 。N

OSOH N=人 OSOH N=人 OSOHN=人

989C00/S00Zdf/X3d 更に、表 1 (表 1 - 1から表 1-159)に記載した各化合物（E 1 A0001〜E 1 A 691 9 E 1 U0001〜E 1 U 14652、 E 1 COOO "！〜 E 1 C40 70) の Yの結合位置がパラ位に変わった化合物（Ε2Α0001〜Ε2Α69 1 9、 Ε 2 U 0001〜Ε 2 U 14652、 Ε 2 C Ο 001〜 Ε 2 C 4 Ο 7 Ο ) が挙げられる。例えば、化合物 Ε 1 AO 001は化合物 E 2 AO 001に変わつたことを、ここでは意味し、以下についても同様である。

更に、表 1に記載した各化合物（ E 1 A 0 001〜E 1 A 69 1 9、 E 1 U 0

001〜E 1 U 14652、 E 1 CO O O 1 〜E 1 C4 O 70) の（R^x) m^aが

7—ジェチルァミノ基に変わった化合物（E 3 AO O O 1 〜E 3 A6919, E

3 U 0001〜E 3 U 14652、 E3C0 O O 1〜E 3 C 4 O 70) が挙げられる。

更に、表 1に記載した各化合物（E 1 AO O O 1〜E 1 A 69 1 9、 E 1 U 0

001〜E 1 U 14652、 E 1 C0001 〜E 1 C 4 0 70) の（R^x) m^aが

7—ェテルメチルァミノ基に変わった化合物 (E4 AO 0 01〜 E4 A691 9

E 4 U 0001〜E4 U 14652、 E4C O O O 1〜 E 4 C4 070) が挙げられる。

更に、表 1に記載した各化合物（E 1 AO O O 1〜E 1 A 69 19、 E 1 U 0

001~E 1 U 14652、 E 1 C 0001 〜E 1 C4 0 70) の（R^x) m^aが

9ージメチルァミノ基に変わった化合物（E 5 AO O O 1 〜E 5 A6919、 E

5 U 0001〜E5 U 1 4652、 E 5 C 0 001 ~E 5 C40 70) が挙げられる。

更に、表 1に記載した各化合物（ E 1 A 0 O 01〜E 1 A 69 1 9、 E 1 U 0

001—E 1 U 14652. E 1 C 0001 〜E 1 C4 0 70) の（R^x) m^aが

7， 9一ビス（ジメチルァミノ）基に変わつた化合物 (E 6 A 0 001〜E 6 A

6919、 E6U000 "！〜 E6U 1 4652、 E 6 C 0 001 〜E 6 C407

0) が挙げられる。更に、表 1に記載した各化合物（E l AO 001〜 E 1 A 6919、 E 1 U 0

001〜E 1 U 14652、 E 1 CO 001 〜E 1 c 4 07 0) の R^1a及ぴ R^2a がともにプロピル基に変わった化合物（E7 AO 00 1 〜E 7 A691 9、 E 7

U0001 ~E7U 14652 E7 CO 0 01 ~E 7 C4 070) が挙げられる。

更に、表 1に記載した各化合物 (E 1 AO 00 1〜 E 1 A 6919、 E 1 U 0

001〜E 1 U 14652、 E 1 C 0001 〜E 1 C 4 07 0) の R^1a及び R^2a がともにペンチル基に変わった化合物（E8 AO 00 1 〜E 8 A 691 9、 E 8

U0001〜E8U 1 4652、 E8C00 01 〜E 8 C4 070) が挙げられる。

更に、表 1に記載した各化合物（E l AO 00 1〜 E 1 A 691 9、 E 1 U 0

001〜E 1 U 14652、 E 1 C 0001 〜E 1 c 4 07 0) の R^1a及び R^2a がともにへキシル基に変わった化合物（E9 AO 00 1 〜E 9 A 691 9、 E 9

U 0001〜E 9 U 1 4652、 E9C00 01 〜E 9 C4 070) が挙げられる。

更に、表 1に記載した各化合物（E 1 AO 00 1〜 E 1 A 691 9、 E 1 U 0

001〜E 1 U 14652、 E 1 CO 001 〜E 1 C4 07 0) の R^1aがェチル基に変わった化合物（E 10AOOO "！〜 E 10 A6 9 19 、 E 10 U 0001

〜E 10U 14652、 E 1 0C0001〜 E 1 0 C 4 07 0) が挙げられる。更に、表 1に記載した各化合物（ E 1 A 0 00 1〜 E 1 A 691 9. E 1 U 0

001 -E 1 U 14652. E 1 CO 001 〜E 1 C 4 07 0) の（Rx) m^aが

7, 8—ジメトキシ基に変わった化合物（E 1 1 AO 0 01 〜E 1 1 A 691 9、

E 1 1 U0001〜E 1 1 U 1 4652、 E 1 1 CO 0 01 〜 E「1 C 407

0) が挙げられる。

更に、表 1に記載した各化合物（ E 1 A 0 00 1〜 E 1 A 691 9、 E 1 U 0

00 "！〜 E 1 U 14652、 E 1 C 0001 〜E 1 C4 070) の（A¹, A²,

A³) の組み合わせが、それぞれ (CH₂, NH, CH) に変わった化合物（E l 2A0001〜E 1 2A691 9、 E 1 2U0001〜E 1 2U 1 4652、 E 1 2 CO O 01〜E 1 2 C4070) が挙げられる。

更に、表 1に記載した各化合物.（E 1 AO 001〜E 1 A691 9、 E 1 U 0 001〜E 1 U 14652、 E 1 COOO "！〜 E 1 C4070) の（A¹, A², A³) の組み合わせが、それぞれ (NH, CH (OH) , CH) に変わった化合物（E 1 3A0001〜E 13A691 9、 E 1 3U000 "！〜 E 1 3U 1 46 52、 E 1 3C0001〜E1 3C4070) が挙げられる。

更に、表 1に記載した各化合物（E 1 A0001〜E 1 A691 9、 E 1 U 0 001〜E 1 U 1 4652、 E 1 COOO "！〜 E 1 C4070) の（A¹, A², A³) の組み合わせが、それぞれ（CH₂, CH₂, N) に変わった化合物（E 1 4 A0001〜E 14A6919、 E 1 4U0001〜E 14U 14652、 E l 4C0001〜E 14C4070) が挙げられる。

更に、表 1に記載した各化合物（E 1 AOOO "！〜 E 1 A691 9、 E 1 U 0 001〜E 1 U 14652、 E 1 C0001〜E 1 C4070) の（A¹, A², A³) の組み合わせが、それぞれ (CH₂, NH, CH) に変わり、 (R^x) m^aが 7， 8—ジメトキシ基に変わった化合物（E 15A0001〜E 15A691 9、 E 1 5U0001〜E 1 5 U 1 4652、 E l 5 C0001〜E 1.5C407 O) が挙げられる。

更に、表 1に記載した各化合物（E 1 A0001〜E 1 A6919、 E 1 U 0 001〜E 1 U 1 4652、 E 1 C0001〜E 1 C4070) の（A¹, A², A³) の組み合わせが、それぞれ（NH， CH (OH) , CH) に変わり、（R ^x) m^aが 7, 8—ジメトキシ基に変わった化合物（E 1 6A000 "！〜 E 1 6A 6919、 E 1 6U000 "！〜 E 1 6U 14652、 E 16C0001〜E 1 6 C4070) が挙げられる。

更に、表 1に記載した各化合物（E 1 A0001〜E 1 A6919、 E 1 U 0 001〜E 1 U 14652、 E 1 CO OO "！〜 E 1 C4070) の（A¹, A², A³) の組み合わせが、それぞれ（CH₂， CH₂, N) に変わり、 (R^x) m^aが 7， 8—ジメ卜キシ基に変わった化合物（E 1 7A0001〜E 1 7A691 9、 E 1 7 U0001〜E 1 7 U 14652、 E 1 7 C0001〜E 1 7C4070) が挙げられる。

更に、表 1に記載した各化合物（ E 1 AO 001〜E 1 A6919、 E 1 U 0 001〜E 1 U 14652、 E 1 C0001〜E 1 C4070) の（A¹, A², A³) の組み合わせが、それぞれ (CH₂, NH， CH) に変わり、（R^x) m^aが 7, 9—ビス（ジメチルァミノ）基に変わった化合物（E 1 8 AO 001〜E 1 8A691 9、 E 1 8U0001〜E 18U 14652、 E 18C0001〜E 1 8 C4070) が挙げられる。

更に、表 1に記載した各化合物（E 1 A00CM〜E 1 A6919、 E 1 U 0 001〜E 1 U 14652、 E 1 C0001〜E 1 C4070) の（A¹, A², A³) の組み合わせが、それぞれ (N H, CH (OH) ， CH) に変わり、（R ^x) m^aが 7, 9—ビス（ジメチルァミノ）基に変わった化合物（E1 9A000 1〜E 1 9A691 9、 E 19U0001〜E 1 9U 1 4652、 E 1 9 C 00 0 ·！〜 E 1 9 C4070) が挙げられる。

更に、表 1に記載した各化合物（E 1 A0001〜E 1 A6919、 E 1 UO 001〜E 1 U 14652、 E 1 C0001 -E 1 C4070) の (A¹, A², A³) の組み合わせが、それぞれ（CH₂, CH₂, N) に変わり、（R^x) m^aが 7, 9—ビス（ジメチルァミノ）基に変わった化合物（E20A0001〜E20A 691 9、 E20U0001〜E20U 1 4652、 E20C0001〜E20 C4070) が挙げられる。

式（1 ) で表される具体的な化合物としては、以下の化合物、及びそれらの酸付加塩が挙げられる。

R¹及び R²がともにブチル基、（R³R⁴N) _mが 7—ジメチルァミノ基、 X一が B r―、 Yの結合位置がメタ位である化合物としては、表 2に記載した化合物

( 1 A 0001〜 1 A 6681、 1 U 0001〜 1 U 6681、 1 C0001〜 C3930) が挙げられる。表 2中の（s p— 1 )- 1 ) 〜（a n— 393) は前記の通りである。

C00/S00Jdf/X3d 表 2 - 2

Y=NHCS Y=NHCSNH Y=NHCSO 例示 No z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No 、 z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R^SR⁷

1A0057 sp-1 an— 57 1U0057 sp-1 an-57 1C0057 sp-1 an-57.

1A0058 sp-1 an - 58 1 U0058 sp-1 an - 58 1C0058 sp-1 an - 58

1A0059 sp-1 an-59 1U0059 sp-1 an-59 1C0059 sp-1 an-59

1A0060 S -1 an - 60 1U0060 s -1 an— 60 1C0060 sp-1 an - 60

1A0061 S -1 an-o l 1U0061 s -1 an-61 1C0061 sp-1 an-61

1A0062 SP-1 an - 62 1 U0062 sp-1 an - 62 1C0062 sp-1 an - 62

1A0063 an - 63 1U0063 sp-1 an - 63 1C0063 sp-1 an - 63

1A0064 S -1 an-64 1 U0064 sp-1 an-64 1C006 _ sp-1 an-64

1A0065 sp-1 an— 65 1U0065 sp-1 'an - 65 1C0065 sp-1 an— 65

1A0066 S -1 an - 66 1U0066 SP-1 an-66 1C0066 sp-1 an - 6b

1A0067 SP-1 an - 67 1U0067 sp-1 an-o/ 1G0067 sp-1 an - 67

1A0068 sp- 1 an— 68 1U0068 sp-1 an - 68 1C0068 s -1 an-68

1A0069 SP-1 an - 69 1U0069 sp-1 an-69 1C0069 sp-1 an-69

1A0070 sp - 1 an-70 1U0070 sp-1 an-70 1C0070 sp-1

1A0071 sp-1 an - 71 1U0071 sp-1 an— 71 1C0071 sp-1 an-71

1A0072 sp-1 an - 72 1 U0072 SP-1 an— 72 1C0072 sp-1 an- 72

1A0073 sp-1 an - 73 1 U0073 SP-1 an - 73 1C0073 sp-1 an-73

1A0074 sp-1 an-74 1U0074 sp-1 an-74 1G0074 sp-1 an-74

1A0075 SP-1 an-75 1U0075 sp-1 an-75 1G0075 sp-1 an-75

1A0076 SP-1 an— 76 1U0076 s -1 an - 76 1C0076 sp-1 an-76

1A0077 SP-1 an- 77 1 U0077 SP-1 an - 77 1G0077 sp-1 an - 77

1A0078 sp-1 an - 78 1U0078 sp-1 an - 78 1G0078 sp-1 an-78

1A0079 sp-1 an-79 1U0079 SP-1 an-79 1C0079 sp-1 an-79

1A0080 sp-1 an - 80 1 U0080 sp - 1- an— 80 1C0080 sp-1 an - 80

1A0081 S -1 an - 81 1 U0081 sp- 1 an - 81 1C0081 sp-1 an - 81

1A0082 sp-1 an— 82 1 U0082 sp-1 an - 82 1C0082 SP-1 an - 82

1A0083 sp-1 an-83 1 U0083 sp-1 an-83 1C0083 S -1 an-83

1A0084 SP-1 an - 84 1 U0084 SP-1 an - 84 1G0084 sp-1 an - 84

1A0085 sp-1 an - 85 1 U0085 sp-1 an - 85 1C0085 sp-1 an-85

1A0086 sp-1 an— 86 1 U0086 sp-1 an - 86 1C0086 sp-1 an-86

1A0087 sp-1 an— 87 1 U0087 sp-1 an - 87 1C0087 sp-1 an一 87

1A0088 SP-1 an-88 1 U0088 SP-1 an-88 1C0088 sp-1

1A0089 SP-1 an - 89 1 U0089 S -1 an - 89 1C0089 sp-1 an— 89

1A0090 sp-1 an - 90 1 U0090 sp-1 an - 90 1C0090 SP-1 an - 90

1A0091 sp- 1 an - 91 1U0091 sp-1 an - 91 1C0091 s -1 an - 91

1A0092 sp-1 an - 92 1U0092 S -1 an— 92 1C0092 sp-1 an-92

1A0093 sp-1 an— 93 1 U0093 sp-1 an - 93 1C0093 sp-1 an - 93

1A0094 sp-1 an - 94 1 U0094 sp- 1 an - 94 1C0094 SP-1 an— 94

1A0095 sp-1 an - 95 1 U0095 SP-1 an - 95 1C0095 sp-1 an一 95

1A0096 sp-1 an - 96 1U0096 sp-1 an-96 1C0096 sp-1

1A0097 S -1 an - 97 1 U0097 SP-1 an - 97 1G0097 sp-1 an - 97

1A0098 SP-1 an - 98 1U0098 S -1 an-98 1C0098 SP-1 an-98

1A0099 sp- 1 an— 99 1U0099 sp-1 an— 99 1C0099 sp-1 an - 99

1A0100 sp-1 an - 100 1U0100 sp-1 an-100 1G0100 sp-1 an-100

1A0101 sp-1 an - 101 1U0101 SP-1 an-101 1C0101 sp-1 an-101

1A0102 sp-1 an- 102 1U0102 sp-1 an-102 1C0102 sp-1 an-102

1A0103 sp-1 an - 103 1U0103 sp-1 an-103 1C0103 sp-1 an-103

1A0104 sp-1 an- 104 1U0104 sp-1 an-104 1G0104 SP-1 an-104

1A0105 sp-1 an- 105 1U0105 -sp-1 an-105 1C0105 SP""! an-105

1A0106 sp- 1 an - 106 1U0106 sp-1 an-106 1C0106 sp-1 an-106

1A0107 sp-1 an— 107 1U0107 sp-1 an-107 1C0107 sp-1 an-107

1A0108 S -1 an - 108 1U0108 S -1 an-108 1C0108 sp-1 an-108

1A0109 s -1 an - 109 1U0109 sp-1 an-109 1C0109 sp-1 an-109

1A0110 SP-1 an— 110 1U0110 sp-1 an-110 1C0110 S -1 an-110

1A0111 sp-1 an-111 1U0111 sp-1 an-111 1C0111 S -1 an-111

1A0112 sp-1 an— 112 1U0112 S -1 an-112 1C0112 sp-1 an-112 表 2 - 3

w拏 9£00/S00idf/X3d 表 2-5

Y=NHGS Y=NHGSNH Y=NHCSO 例示 No Z N⁺R⁵R^flR⁷ 例示 No Z -N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N+R⁵R⁶R⁷

1A0225 sp- 1 an- 225 1U0225 sp-1 an-225 1G0225 sp-1 an-225

1A0226 SP-1 an- 226 1 U0226 sp-1 an - 226 1C0226 sp-1 an- 226

1A0227 sp-1 an - 227 1 U0227 sp-1 an— 227 0227 sp-1 an-227

1A0228 sp- 1 an-228 1U0228 sp- 1 an-228 1G0228 sp-1 an-228

1A0229 sp- 1 an- 229 1 U0229 sp-1 an - 229 1C0229 sp - 1 an - 229

1A0230 sp- 1 an - 230 1U0230 sp-1 an— 230 1C0230 sp-1 an - 230

1A0231 sp- 1 an-231 1 U0231 S -1 an-231 1C0231 sp-1 an-231

1A0232 sp-1 an- 232 1 U0232 SP-1 an-232 1C0232 SP-1 an-232

1A0233 sp - 1 an - 233 1 U0233 sp-1 an - 233 1G0233 SP-1 an - 233

1A0234 SP-1 an- 234 1 U0234 sp-1 an— 234 1C0234 sp-1 an-234

1A0235 sp-1 an-235 1 U0235 sp - 1 an-235 1C0235 sp-1 an-235

1A0236 sp-1 an - 236 1 U0236 sp-1 an-236 1C0236 SP-1 an-236

1A0237 sp-1 an - 237 1 U0237 sp-1 an - 237 1C0237 sp-1 an-237

1A0238 SP-1 an - 238 1 U0238 SP-1 an - 238 100238 sp-1 an- 238

1A0239 sp-1 an— 239 1 U0239 sp-1 an - 239 1C0239 SP-1 an-239

1A0240 sp-1 an - 240 1 U0240 sp-1 an - 240 1C0240 SP-1 an-240

1A0241 sp-1 1 U0241 sp-1 L an-241 1C0241 sp-1 an-241

1A0242 SP-1 an-242 1 U0242 sp-1 an-242 1C0242 SP-1 an-242

1A0243 S -1 an - 243 1 U0243 S -1 an - 243 o 1C0243 sp-1 an- 243

1A0244 sp-1 an - 244 1 U0244 sp-1 an - 244 1C0244 sp-1 an - 244

1A0245 SP-1 an - 245 1 U0245 sp-1 an - 245 1C0245 sp-1 an— 245

1A0246 sp-1 an - 246 1 U0246 sp-1 an - 246 1C0246 sp-1 an - 246

1A0247 sp-1 an-247 1 U0247 sp-1 an-247 1C0247 sp-1 an-247

1A0248 sp-1 an- 248 1 U0248 SP-1 an - 248 1C0248 SP-1 an - 248

1A0249 sp-1 an - 249 1 U0249 sp-1 an - 249 1C0249 s -1 an - 249

1A0250 sp - 1 •an - 250 1 U0250 sp - 1 an - 250 1C0250 sp- 1 an - 250

1A0251 sp-1 an - 251 1U0251 sp-1 an— 251 1C0251 sp-1 an - 251

1A0252 SP-1 an-252 1U0252 sp-1 an-252 1C0252 sp-1 an-252

1A0253 sp-1 an - 253 1U0253 SP-1 an- 253 1C0253 sp-1 an - 253

1A0254 SP-1 an-25'4 1 U025 sp-1 an— 254 1G0254 sp-1 an - 254

1A0255 sp-1 an- 255 1U0255 sp-1 an - 255 1C0255 sp - 1 an - 255

1A0256 sp-1 an - 256 1 U0256 sp-1 an - 256 1C0256 sp-1 an - 256

1A0257 sp-1 an- 257 1 U0257 sp-1 an— 257 1C0257 sp-1 an- 257

1A0258 sp-1 an - 258 1U0258 sp-1 an-258 1C0258 sp-1 an-258

1A0259 sp-1 an-259 1 U0259 sp-1 an-259 1C0259 sp-1

1A0260 sp-1 an - 260 1U0260 sp-1 an— 260 1C0260 sp - 1 an- 260

1A0261 sp-1 an-261 1U0261 sp-1 an-261 1C0261 SP-1 an-261

1A0262 sp-1 an- 262 1 U0262 sp-1 an - 262 1C0262 sp-1 an-262

1A0263 SP-1 an - 263 .1U0263 SP-1 an-263 1C0263 SP-1 an-263

1A0264 sp-1 an- 264 1U0264 sp-1 an-264 1C0264 S -1 an-264

1A0265 sp-1 an - 265 1U0265 sp-1 an-265 1C0265 sp-1 an-265

1A0266 sp-1 an - 266 1 U0266 SP-1 an- 266 1C0266 sp-1 an - 266

1A0267 sp-1 an-267 1 U0267 sp-1 an-267 1G0267 sp-1 an-267

1A0268 sp-1 an - 268 1 U0268 sp-1 an- 268 1C0268 SP-1 an - 268

1A0269 sp-1 an - 269 1 U0269 sp-1 an— 269 1C0269 SP-1 an - 269

1A0270 sp- 1 an-270 1 U0270 S -1 1G0270 sp-1 an-270

1A0271 sp- 1 an - 271 1 U0271 •sp-1 an - 271 1C0271 s -1 an-271

1A0272 sp-1 an-272 1 U0272 sp-1 an-272 1C0272 sp-1 an-272

1A0273 SP-1 an - 273 1 U0273 sp-1 an - 273 1C0273 sp-1 an-273

1A0274 sp-1 an - 274 1 U0274 sp-1 an— 274 1C0274 sp-1 an - 274

1A0275 sp-1 an - 275 1 U0275 sp-1 an - 275 1C0275 sp-1 an- 275

1A0276 S -1 an - 276 1 U0276 sp-1 an— 276 1C0276 sp-1 an— 276

1A0277 sp-1 an-277 1 U0277 sp-1 1C0277 sp-1

1A0278 sp-1 an-278 1 U0278 sp-1 an-278 1C0278 sp-1

1A0279 sp-1 an- 279 1 U0279 sp-1 an- 279 1C0279 sp-1 an - 279

1A0280 sp— 1 an - 280 1 U0280 sp-1 an - 280 1C0280 sp-1 an-280 表 2-6

Y=NHCS Y=NHGSNH Y=NHCSO 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z _N+R5_Ra_R7

1A0281 sp - 1 an— 281 1U0281 sp-1 an-281 1C0281 sp-1 an-281

1A0282 sp-1 an-282 1U0282 sp-1 an-282 1C0282 sp-1 an-282

1A0283 sp-1 an-283 1 U0283 sp-1 an-283 1C0283 sp-1 an-283

1A0284 sp- 1 an - 284 1 U0284 s -1 an - 284 1C0284 sp-1 an-284

1A0285 sp-1 an - 285 1U0285 s -1 an 285 1C0285 sp-1 an - 285

1A0286 S -1 an - 286 1 U0286 sp - 1 an - 286 1C0286 sp-1 an-286

1A0287 sp- 1 an-287 1 U0287 sp-1 an-287 1C0287 sp-1 an-287

1A0288 • sp-1 an - 288 1 U0288 sp-1 an- 288 1C0288 SP- an - 288

1A0289 sp - 1 an - 289 1 U0289 S -1 an-289 1C0289 sp-1 an-289

1A0290 sp-1 an— 290 1 U0290 sp-1 an - 290 1C0290 S -1 an - 290

1A0291 S -1 an— 291 1U0291 sp-1 an-291 1C0291 s -1 an-291

1A0292 an— 292 1 U0292 sp-1 an— 292 1C0292 SP-1 an- 292

1A0293 sp-1 an - 293 1 U0293 sp-1 an-293 1C0293 sp-1 an-293

1A0294 sp-1 an - 294 1 U0294 SP-1 an - 294 1C0294 sp-1 an - 294

1A0295 sp-1 an - 295 1 U0295 sp-1 an - 295 1C0295 sp-1 an— 295

1A0296 sp-1 an - 296 1U0296 S -1 an 296 1C0296 sp-1 an- 296

1A0297 sp- 1 an-297 1 U0297 SP-1 an-297 1C0297 sp-1 an-297

1A0298 sp - 1 an - 298 1U0298 sp-1 an - 298 1C0298 sp-1 an - 298

1A0299 sp-1 an - 299 1U0299 SP-1 an-299 1C0299 sp - 1 an-299

1A0300 S -1 an - 300 1 U0300 sp-1 an - 300 1C0300 sp-1 an - 300

1A0301 sp-1 an - 301 1 U0301 sp-1 an - 301 0301 sp-1 an - 301

1A0302 S -1 an - 302 1 U0302 sp - 1 an - 302 1C0302 sp-1 an - 302

1A0303 sp-1 an - 303 1 U0303 sp-1 an - 303 1C0303 sp-1 an - 303

1A0304 SP-1 an - 304 1 U0304 SP-1 an— 304 1C0304 sp-1 an - 304

1A0305 sp-1 an— 305 1 U0305 SP-1 an-305 1C0305 sp-1 an-305

1A0306 sp-1 an - 306 1 U0306 sp-1 an- 306 1C0306 sp-1 an - 306

1A0307 sp-1 an - 307 1 U0307 sp-1 an-307 1C0307 sp - 1 an-307

1A0308 SP-1 an 308 1 U0308 sp-1 an - 308 1C0308 sp-1 an- 308

1A0309 sp-1 an - 309 1 UO309 SP-1 an - 309 1C0309 S -1 an-309

1A0310 sp-1 an - 310 1U0310 sp-1 an-310 1C0310 sp-1 an - 310

1A0311 sp-1 an-311 1U0311 SP-1 an-311 1C0311 sp-1 an-311

1A0312 SP-1 an-312 1U0312 sp - 1 an-312 1C0312 SP-1 an-312

1A0313 sp-1 an-313 1U0313 sp-1 an-Jl 3 1C0313 sp-1 an-313

1A0314 sp-1 an-314 鶴 314 sp-1 an-314 1C0314 sp-1 an-314

1A0315 sp-1 an-315 1U0315 sp-1 an-315 1C0315 sp-1 an-315

1A0316 sp-1 an-316 1U0316 sp-1 an-316 1C0316 S - an-316

1A0317 sp-1 an-317 1U0317 sp-1 an-317 1C0317 sp-1 an-317

1A0318 sp-1 an-318 1U0318 sp-1 an-318 1C0318 sp- 1 an-318

1A0319 sp-1 an-319 1U0319 sp-1 an-319 1C0319 sp-1 an-319

1A0320 sp-1 an - 320 1 U0320 sp-1 an - 320 1C0320 sp-1 an— 320

1A0321 sp-1 an - 321 1U0321 sp-1 an - 321 0321 SP-1 an- 321

1A0322 sp-1 an-322 1 U0322 sp-1 an-322 1C0322 sp-1 an-322

1A0323 sp-1 an - 323 1 U0323 sp-1 an-323 1C0323 sp- 1 an-323

1A0324 sp-1 an-324 1 U0324 s -1 an-324 1C0324 sp-1 an-324

1A0325 sp-1 an - 325 1 U0325 sp-1 an - 325 1C0325 sp-1 an - 325

1A0326 sp-1 an— 326 1 U0326 sp-1 an - 326 1C0326 sp-1 an - 326

1A0327 sp-1 an-327 鶴 327 S -1 an-327 1C0327 sp-1 an-327

1A0328 sp-1 an - 328 1 U0328 sp-1 an - 328 1C0328 SP-1 an-328

1A0329 sp-1 an - 329 1 U0329 sp-1 an - 329 1C0329 sp-1 an- 329

1A0330 sp-1 an-330 1 U0330 sp-1 an-330 1C0330 sp-1 an-330 A0331 sp-1 an-331 1U0331 sp-1 an-331 1C0331 sp-1 an-331

1A0332 sp-1 an-332 1U0332 sp-1 1C0332 sp-1 an-332

1A0333 S -1 an - 333 1 U0333 sp-1 an - 333 1C0333 sp-1 an- 333

1A0334 sp-1 an - 334 1 U0334 sp-1 an - 334 1C0334 sp-1 an - 334

1A0335 sp-1 an - 335 1 U0335 sp-1 an— 335 1C0335 sp-1 an - 335

1A0336 sp-1 an - 336 1U0336 S -1 an - 336 1C0336 sp-1 an-336 表 2 - 7

5003686

259

表 2 - 8

表 2 - 9

Y=NHGS Y=NHCSNH Y=NHCSO 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁸R⁷ 例示 o z N⁺R⁵R⁶R⁷

1A0449 sp-2 an - 72 1U0449 sp-2 an - 72 1C0449 sp-2 an— 72

1A0450 sp-2 an— 73 1U0450 sp-2 an - 73 1C0450 sp-2 an - 73

1A0451 sp-2 an- 74 1U0451 sp-2 an-74 1C0451 sp-2 an-74

1A0452 sp-2 an-75 1U0452 sp-2 an-75 1C0452 sp-2 an-75

1A0453 sp-2 an-76 1U0453 sp-2 an-76 1C0453 sp-2 an-76

1A0454 sp-2 an - 77 1U0454 sp-2 an-77 1C0454 sp-2 an-77

1A0455 sp-2 an-78 1U0455 sp-2 an-78 1C0455 sp-2 an-78

1A0456 sp-2 an - 79 1U0456 sp-2 an - 79 1 C0456 sp-2 an - 79

1A0457 sp-2 an- 80 1U0457 sp-2 an - 80 1C0457 sp-2 an - 80

1A0458 sp-2 an - 81 ■458 sp-2 an - 81 1C0458 sp-2 an-81

1A0459 sp-2 an - 82 1U0459 sp-2 an - 82 1C0459 sp-2 an - 82

1A0460 sp-2 an - 83 1U0460 sp-2 an - 83 1C0460 sp-2 an - 83

1A0461 sp-2 an - 84 1U0461 sp-2 an - 84 1G0461 sp-2 , an - 84

1A0462 sp-2 an - 85 1U0462 sp-2 an - 85 1C0462 sp-2 an - 85

1A0463 sp-2 an - 86 1U0463 sp-2 an - 86 1C0463 sp-2 an-86

1A0464 sp-2 an - 87 1U0464 sp-2 an - 87 1C0464 sp-2 an - 87

1A0465 sp-2 an - 88 1U0465 sp-2 an- 88 1C0465 sp-2 an-88

1A0466 sp-2 an - 89 1U0466 sp-2 an— 89 1C0466 sp-2 an-89

1 A— 0467 sp-2 an - 90 1U0467 sp-2 an - 90 1C0467 sp-2 an - 90

1A0468 sp-2 an - 91 1 U0468 sp-2 an - 91 1C0468 sp-2 an— 91

1A0469 sp-2 an - 92 ■469 sp-2 an-92 1C0469 sp-2 an-92

1A0470 sp-2 an - 93 1 U0470 sp-2 an - 93 1C0470 sp-2 an - 93

1A0471 sp-2 an-94 1U0471 sp-2 an-94 1C0471 sp-2 an-94

1A0472 sp-2 an- 95 1U0472 sp-2 an- 95 1C0472 sp-2 an - 95

1A0473 sp-2 an- 96 1 U0473 sp-2 an - 96 1C0473 sp-2 an— 96

1A0474 sp-2 an-97 1 U0474 sp-2 an-97 1C0474 sp-2 an-97

1A0475 sp-2 an一 98 1U0475 sp-2 an-98 1C0475 sp-2 an-98

1AD476 sp-2 1U0476 sp-2 an-99 1C0476 sp-2 an-99

1A0477 sp-2 an-100 1U0477 sp-2 an-100 1G0477 sp-2 an-100

1A0478 sp-2 an-101 1U0478 sp-2 an-101 1C0478 sp-2 an-101

1A0479 sp-2 an-102 1U0479 sp-2 an-102 1C0479 sp-2 an - 102

1A0480 sp-2 an-103 1 U0480 sp-2 an-103 1C0480 sp-2 an-103

1A0481 sp-2 an-104 1U0481 sp-2 an-104 1C0481 sp-2 an-104

1A0482 sp-2 an-105 1U0482 sp-2 an-105 1C0482 sp-2 an-105

1A0483 sp-2 an-106 1 U0483 sp-2 an-106 1C0483 sp-2 an-106

1A0484 sp-2 an-107 1 U0484 sp-2 an-107 1C0484 sp-2 an-107

1A0485 sp-2 an-108 1U0485 sp-2 an-108 1C0485 sp-2 an-108

1A0486 sp-2 an-109 1 U0486 sp-2 an-109 1C0486 sp-2 an-109

1A0487 sp-2 an - 110 1U0487 sp-2 an-110 1C0487 sp-2 an-110

1A0488 sp-2 an-111 1U0488 sp-2 an-111 1C0488 sp-2 an-111

1A0489 sp-2 an-112 1 U0489 sp-2 an-112 1C0489 sp-2 an-112

1A0490 sp-2 an-113 1U0490 sp-2 an-113 1C0490 sp-2 an-113

1A0491 sp-2 an-114 1U0491 sp-2 an-114 1C0491 sp-2 an-114

1A0492 sp-2 an-115 1U0492 sp-2 an-115 1G0492 sp-2 an-115

1A0493 sp-2 an-116 1U0493 sp-2 an-116 1C0493 sp-2 an-116

1A0494 sp-2 an-117 1U0494 sp-2 an-117 1C0494 SP-2 an-117

1A0495 sp-2 an-118 1U0495 sp-2 an - 118 1C0495 sp-2 an-118

1A0496 sp-2 an-119 1U0496 sp-2 an-119 1C0496 sp-2 an-119

1A0497 sp-2 an-120 1U0497 sp-2 an— 120 1C0497 sp-2 an-120

1A0498 sp-2 an-121 1U0498 sp-2 an - 121 1C0498 sp-2 an-121

1A0499 sp-2 an-122 1 U0499 sp-2 an-122 1C0499 sp-2 an- 122

1A0500 sp-2 an-123 1U0500 sp-2 an-123 1C0500 sp-2 an-123

1A0501 sp-2 an-124 1U0501 sp-2 an-124 1C0501 sp-2 an-124

1A0502 sp-2 an-125 1U0502 sp-2 an-125 1C0502 sp-2 an-125

1A0503 sp-2 an-126 1U0503 sp-2 an-126 1C0503 sp-2 an-126

1A0504 sp-2 an-127 1U0504 sp-2 an-127 1C0504 sp-2 an-127 表 2 - 10

989C00/S00Zdf/X3d 17.8Z80/S00Z; OAV 表 2 - 12

Y=NHGS Y=NHCSNH Y=NHCSO 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷

1A0617 SP-2 an - 240 1U0617 sp-2 an-240 1C0617 sp-2 an-240

1A0618 sp-2 an - 241 1U0618 sp-2 an - 241 1C0618 sp-2 an - 241

1A0619 sp-2 an- 242 1U0619 sp-2 an - 242 1C0619 sp-2 an-242

1A0620 sp-2 an- 243 1U0620 sp-2 an- 243 1C0620 sp-2 an - 243

1A0621 sp-2 an - 244 1U0621 sp-2 an-244 0621 sp-2 an-244

1A0622 sp-2 an - 245 1U0622 sp-2 an - 245 1C0622 sp-2 an - 245

1A0623 sp-2 an - 246 1 U0623 sp-2 an-246 1C0623 sp-2 an-246

1A0624 sp-2 an-247 1U0624 sp-2 an-247 1C0624 sp-2 an-247

1A0625 sp-2 an- 248 1U0625 sp-2 an - 248 1C0625 sp-2 an— 248

1A0626 sp-2 an-249 1U0626 sp-2 an-249 1C0626 sp-2

1A0627 sp-2 an - 250 1U0627 sp-2 an— 250 1G0627 sp-2 an - 250

1A0628 sp-2 an- 251 1U0628 sp-2 an-251 1C0628 sp-2 an-251

1A0629 sp-2 an-252 1U0629 sp-2 an-252 1G0629 sp-2 an-252

1A0630 sp-2 an-253 1U0630 sp-2 an-253 1C0630 sp-2 an-253

1A0631 sp-2 an-254 1U0631 sp-2 an-254 1C0631 SP-2 an-254

1A0632 SP-2 an- 255 謂 632 sp-2 an - 255 1C0632 sp-2 an - 255

1A0633 sp-2 an - 256 1U0633 sp-2 an - 256 1C0633 sp-2 an - 256

1A0634 sp-2 an-257 1U0634 sp-2 an- 1257 1C0634 sp-2 an-257

1A0635 sp-2 an-258 1U0635 sp-2 an-258 1C0635 sp-2 an-258

1A0636 sp-2 an - 259 1U0636 sp-2 an - 259 1C0636 sp-2 an— 259

1A0637 sp-2 an-260 1U0637 sp-2 an-260 1C0637 sp-2 an-260

1A0638 sp-2 an- 261 1U0638 sp-2 an - 261 1G0638 sp-2 an-261

1A0639 sp-2 an-262 1U0639 sp-2 an-262 1G0639 sp-2 an-262

1A0640 sp-2 an- 263 1 U0640 sp-2 an - 263 1C0640 sp-2 an - 263

1A0641 sp-2 an - 264 U0641 sp-2 an - 264 1C0641 sp-2 an - 264

1A0642 sp-2 an- 265 1 U0642 sp-2 an - 265 1C0642 sp-2 an-265

1A0643 sp-2 an - 266 1 U0643 sp-2 an - 266 1C0643 sp-2 an - 266

1A0644 sp-2 an- 267 1 U0644 sp-2 an-267 1G0644 sp-2 an-267

1A0645 sp-2 an-268 1U0645 sp-2 an-268 1C0645 sp-2

1A0646 sp-2 an-269 1 U0646 sp-2 an-269 1C0646 sp-2 an- 1269

1A0647 sp-2 an-270 1U0647 sp-2 an-270 1G0647 sp-2 an-270

1A0648 sp-2 an- 271 1 U0648 sp-2 an- 271 1C0648 sp-2 an-271

1A0649 sp-2 an-272 1U0649 sp-2 an-272 1C0649 sp-2 an-272

1A0650 sp-2 an - 273 1U0650 sp-2 an - 273 1G0650 sp-2 an-273

1A0651 sp-2 an-274 1U0651 sp-2 an-274 1C0651 sp-2 an-274

1A0652 sp-2 an— 275 1U0652 sp-2 an-275 1C0652 sp-2 an-275

1A0653 sp-2 an-276 1U0653 sp-2 an-276 1C0653 sp-2 an-276

1A0654 sp-2 an-277 1U0654 sp-2 1C0654 sp-2 an-277

1A0655- sp-2 an- 278 1U0655 sp-2 an-278 1C0655 sp-2 an-278

1A0656 sp-2 an-279 1U0656 sp-2 an-279 1C0656 sp-2 an-279

1A0657 sp-2 an-280 1U0657 sp-2 an-280 1C0657 sp-2 an-280

1A0658 sp-2 an - 281 1U0658 sp-2 an-281 1C0658 sp-2 an-281

1A0659 sp-2 an - 282 1U0659 sp-2 an- 282 1C0659 sp-2 an- 282

1A0660 sp-2 an- 283 1U0660 sp-2 an— 283 1C0660 sp-2 an - 283

1A0661 sp-2 an-284 1U0661 sp-2 1C0661 SP-2

1A0662 sp-2 an- 285 1U0662 sp-2 an— 285 1C0662 sp-2 an - 285

1A0663 sp-2 an - 286 1U0663 sp-2 an— 286 1C0663 sp-2 an - 286

1A0664 sp-2 an - 287 1U0664 sp-2 an - 287 1C0664 sp-2 an - 287

1A0665 sp-2 an - 288 1U0665 sp-2 an-288 1C0665 sp-2 an-288

1A0666 sp-2 an - 289. 1U0666 sp-2 an - 289 1G0666 sp-2 an - 289

1A0667 sp-2 an— 290 謂 667 sp-2 an— 290 1C0667 sp-2 an-290

1A0668 sp-2 an- 291 1U0668 sp-2 an-291 1C0668 sp-2 an-291

1A0669 sp-2 an - 292 1U0669 sp-2 an- 292 1G0669 sp-2 an-292

1A0670 sp-2 an - 293 1U0670 sp-2 an- 293 1C0670 sp-2 an- 29— 3

1A0671 sp-2 an— 294 1U0671 sp-2 an - 294 1C0671 sp-2 an— 294

1A0672 sp-2 an-295 1U0672 sp-2 an-295 1C0672 sp-2 an-295 表 2 - 13

9C00/£00Zdf/X3d 8丽 SOOZ 0Λ\ 表 2 - 15

Y=NHCS Y=NHCSNH Y=NHCS0 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N+R⁵R⁶R⁷

1A0785 sp-3 an-31 1U0785 sp-3 an-31 1C0785. sp-3 an-31

1A0786 sp-3 an - 32 1U0786 sp-3 an— 32 1C0786 sp-3 an - 32

1A0787 sp-3 an— 33 1U0787 sp-3 an— 33 1G0787 sp-3 an-33

1A0788 sp-3 ■788 sp-3 an-34 1G0788 sp-3 an-34

1A0789 sp-3 ao tn - 35 1U0789 sp-3 an— 35 1C0789 sp-3 an— 35

1A0790 sp-3 1U0790 sp-3 1G0790 ερ-3 an-36

1A0791 sp-3 an-37 1U0791 sp-3 1C0791 SP-3 an-37

1A0792 sp-3 an-38 ■792 sp-3 an-38 1C0792 sp-3 an-38

1A0793 SP-3 an-39 1U0793 sp-3 an-39 1C0793 sp-3 an-39

1A0794 sp-3 an-40 1U0794 sp-3 an-40 100794 sp-3 an-40

1A0795 sp-3 an— 41 1 U0795 sp-3 an - 41 1C0795 sp-3 an - 41

1A0796 sp-3 an - 42 鶴 796 sp-3 an— 42 1G0796 sp-3 an-42

1A0797 sp-3 an-43 1 U0797 sp-3 an-43 1C0797 sp-3 an-43

1A0798 sp-3 an— 44 1 U0798 sp-3 an— 44 1C0798 sp-3 an— 44

1A0799 sp-3 an-45 1U0799 sp-3 an-45 1C0799 sp-3 an-45

1A0800 sp-3 1U0800 sp-3 an-46 1C0800 SP-3 an-46

1A0801 sp-3 an— 47 1U0801 sp-3 an - 47 1C0801 sp-3 an - 47

1A0802 sp-3 an - 48 1U0802 sp-3 an-48 1C0802 sp-3 an-48

1

1A0803 sp-3 an - 49 1U0803 sp-3 an - 49 1C0803 sp-3 an - 49

1A0804 sp-3 an— 50 1画 04 sp-3 an - 50 1G0804 sp-3 an - 50

1A0805 sp-3 an - 51 1 U0805 sp-3 an— 51 1C0805 sp-3 an - 51

1A0806 sp-3 an- 52 1 U0806 sp-3 an - 52 1C0806 sp-3 an-52

1A0807 sp-3 an - 53 1 U0807 sp-3 an - 53 1C0807 sp-3 an— 53

1A0808 sp-3 an— 54 1 U0808 sp-3 an - 54 1C0808 sp-3 an - 54

1A0809 sp-3 1 U0809 sp-3 an - 55 1C0809 sp-3 an— 55

1A0810 sp-3 an-56 1U0810 sp-3 an-56 1C0810 sp-3 an-56

1A0811 sp-3 an— o/ ■811 sp-3 an— 57 1C0811 sp-3 an - 57

1A0812 sp-3 an-58 ■812 sp-3 1C0812 sp-3 an-58

1A0813 sp-3 an-59 1U0813 sp-3 an-59 1C0813 sp-3

c

1A0814 sp-3 an-60 1U0814 sp-3 an-60 1C0814 sp-3 an-60 n i

1A0815 sp-3 an - 61 1U0815 sp-3 an-61 1C0815 sp-3 an-61

1A0816 sp-3 an-62 1U0816 sp-3 an-62 1C0816 sp-3 an-62

」

1A0817 sp-3 an-63 1U0817 sp-3 an-63 1C0817 sp-3

1A0818 sp-3 an - 64 1U0818 sp-3 an— 64 1C0818 sp-3 an— 64

1A0819 sp-3 an-65 1U0819 sp-3 an-65 1C0819 sp-3

1A0820 sp-3 an— 66 1 U0820 sp-3 an - 66 1C0820 sp-3 an-66

1A0821 sp-3 1画 21 sp-3 an-o7 1C0821 sp-3 an-o7

1A0822 sp-3 an - 68 1U0822 sp-3 an— 68 1C0822 sp-3 an - 68

1A0823 sp-3 an-69 1U0823 sp-3 1C0823 sp-3 an-69

1A0824 sp-3 an— 70 1U0824 sp-3 an - 70 1C0824 sp-3 an - 70

1A0825 sp-3 an-71 1 U0825 sp-3 an-71 1C0825 sp-3 an-71

1A0826 sp-3 an-72 1 U0826 sp-3 1C0826 sp-3

1A0827 sp-3 an-73 1U0827 sp-3 an-73 1C0827 sp-3 an-73

1A0828 sp-3 an - 74 1U0828 sp-3 an-74 1C0828 sp-3 an-74

1A0829 sp-3 an-75 1U0829 sp-3 1C0829 sp-3

1A0830 sp-3 an-76 1 U0830 sp-3 an-76 1C0830 sp-3

1A0831 sp-3 an-77 ■831 sp-3 an-77 1C0831 sp-3 an-77

1A0832 sp-3 1U0832 sp-3 0832 sp-3

1A0833 sp-3 an - 79 1U0833 sp-3 ■■an - 79 1C0833 sp-3 an- 79

1A0834 sp-3 an-80 1U0834 sp-3 an-80 1C0834 sp-3 an-80

1A0835 sp-3 an— 81 1U0835 sp-3 an— 81 1C0835 sp-3 an— 81

1A0836 sp-3 an-82 ■836 sp-3 1C0836 sp-3

1A0837 sp-3 an-83 ■837 sp-3 an-83 1C0837 sp-3

1A0838 sp-3 an-84 1U0838 sp-3 1C0838 sp-3

1A0839+ sp-3 an-85 1U0839 sp-3 an-85 1C0839 sp-3

1A0840 sp-3 an-86 1U0840 sp-3 1C0840 sp-3 an-86

L9Z 9C00/S00Zdf/X3d 8丽 SOOZ OAV 表 2 - 17

表 2 - 18

989C00/S00Zdf/X3d

03-2¾ z C00/S00Zdf/X3d M8Z:80/S00i OAV 表 2-21

Y=NHCS Y=NHCSNH Y=NHCSO 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷

1A1121 sp-3 an-367 1U1121 sp-3 an-367 1C1121 sp-3 an-367

1A1122 sp-3 an - 368 1U1122 sp-3 an - 368 1G1122 sp-3 an - 368

1A1123 sp-3 an- 369 ' 1U1123 sp-3 an-369 1C1123 sp-3 an-369

1A1124 sp-3 an - 370 1U1124 sp-3 an - 370 -1C1124 sp-3 an - 370

1A1125 sp-3 an-371 1U1125 sp-3 an-371 1C1125 sp-3 an-371

1Ά1126 sp-3 an-372 1U1126 sp-3 an-372 1C1126 sp-3

1A1127 sp-3 an - 373 1U1127 sp-3 an - 373 1C1127 sp-3 an - 373

1A1128 sp-3 an- 374 1U1128 sp-3 an- 374 1C1128 sp-3 an - 374

1A1129 sp-3 an - 375 1U1129 sp-3 an— 375 1C1129 SP-3 an-375

1A1130 sp-3 an - 376 1U1130 sp-3 an - 376 1C1130 sp-3 an-376

1A1131 sp-3 an- 377 1U1131 sp-3 an - 377 1C1131 sp-3 an- 377

1A1132 sp-4 an— 1 1U1132 sp-4 an - 1 1C1132 sp-4 an-1

1A1133 sp-4 an - 2 1U1133 sp-4 an-2 1C1133 sp-4 an-2

1A1134 sp-4 an-3 1U1134 SP- an-3 1C1134 SP- an-3

1A1135 sp-4 an - 4 1U1135 sp-4 an-4 1G1135 sp-4 an-4

1A1136 sp-4 an— 5 1U1136 sp-4 an - 5 1G1136 sp-4 an-5

1A1137 sp-4 an - 6 1U1137 sp-4 an - 6 1C1137 sp-4 an-6

1A1138 S(3"4 an-7 1U1138 sp-4 an-7 1C1138 sp-4 an-7

1A1139 sp-4 an-8 1U1139 sp-4 an-8 1139 sp-4 an-8

1A1140 sp-4 an-9 1U1140 sp-4 an-9 1G1140 sp-4 an - 9

1A1141 sp-4 an-10 1U1141 sp-4 an-10 1C1141 sp-4 an-10

1A1142 sp-4 an-11 1U1H2 sp-4 an-11 1C1142 sp-4 an-11

1A1143 sp-4 an-12 1U1143 sp-4 an-12 1C1143 sp-4 an-12

1A1144 sp-4 an— 13 1U1144 sp-4 an - 13 1C1144 sp-4 an-13

1A1145 sp-4 an-14 1U1145 sp-4 an-14 1G1145 sp-4 an-14

1A1146 sp-4 an-15 1U1146 sp-4 an-15 1C1146 sp-4 an-15

1A1147 sp-4 an— 16 1U1147 sp-4 an- 16 1C1147 sp-4 an-16

1A1148 sp-4 an- 17 1U1148 sp-4 an - 17 1148 sp-4 an-17

1A1149 sp-4 an - 18 1U1149 sp-4 an - 18 1G1149 sp-4 an-18

1A1150 sp-4 an-19 1U1150 sp-4 an-19 1C1150 sp-4 an-19

1A1151 sp-4 an - 20 1U1151 sp-4 an— 20 1C1151 sp-4 an- 20

1A1152 sp-4 an-21 1U1152 sp-4 an-21 1C1152 sp-4 an-21

1A1153 sp-4 an-22 1U1153 sp-4 an-22 1C1153 sp-4 an-22

1A1154 sp-4 an - 23 1U1154 sp-4 an - 23 1C1154 sp-4 art - 23

1A1155 SP-4 an - 24 1U1155 sp-4 an - 24 1C1155 sp-4 an - 24

1A1156 sp-4 an-25 1U1156 sp-4 an-25 1C1156 sp-4 an-25

1A1157 SP-4 an - 26 1U1157 sp-4 an - 26 1C1157 sp-4 an— 26

1A1158 sp-4 an-27 1U1158 sp-4 an-27 1G1158 sp-4 an-27

1A1159 sp-4 an - 28 1U1159 sp-4 an - 28 1C1159 sp-4 an-28

1A1160 s - an-29 1U1160 sp-4 an-29 1C1160 sp-4 an-29

1A1161 sp-4 an- 30 1U1161 sp-4 an - 30 1C1161 sp-4 an- 30

1A1162 sp-4 an-31 1U1162 sp-4 an-31 1C1162 sp-4 an-31

1A1163 sp-4 an - 32 1U1163 sp-4 an - 32 1C1163 sp-4 an - 32

1A1164 sp-4 an - 33 1U1164 sp-4 an - 33 1164 sp-4 an - 33

1A1165 sp-4 an - 34 1U1165 sp-4 an - 34 1G1165 sp-4 an-34

1A1166 sp-4 an - 35 1U1166 sp-4 an - 35 1C1166 sp-4 an - 35

1A1167 sp-4 an— 36 1U1167 sp-4 an-36 1C1167 sp-4 an - 36

1A1168 sp-4 an- 37 1U1168 sp-4 an - 37 1C1168 sp-4 an - 37

1A1169 sp-4 an- 38 1U1169 sp-4 an-38 1C1169 sp-4 an-38

1A1170 sp-4 an— 39 1U1170 sp-4 an— 39 1C1170 sp-4 an - 39

1A1171 sp-4 an - 40 1U1171 sp-4 an - 40 1C1171 sp-4 an - 40

1A1172 sp-4 an - 41 1U1172 sp-4 an— 41 1C1172 sp-4 an-41

1A1173 sp-4 an-42 1U1173 sp-4 an-42 1C1173 sp-4 an-42

1A1174 sp-4 an - 43 1U1174 sp-4 an— 43 1C1174 sp-4 an- 43

1A1175 sp-4 an-44 1U1175 sp-4 an-44 1C1175 sp-4 an-44

1A1176 sp-4 an— 45 1U1176 sp-4 an— 45 1C1176 sp-4 an - 45

C00/S00Zdf/X3d 8Z80膽 Z OAV 表 2-23

表 2 - 24

表 2- 25

LLZ

989C00/S00Zdf/X3d 8而 SOOZ O/A

9f00/S00Zdf/13d t 80/S00Z OAV 表 2-28

g-ds 9 - ue g-ds W9i 9 — ue g-ds

S - ue g-ds g-ds S 一 UB g_ds

I— UB g-ds 339101 g-ds 3391ΠΙ g-ds 229 IV 1. ε 00 一 g_ds 12910L ε" - g-ds LZ9ini g_ds 139LVI g-ds 029101 g-ds - ue g-ds 029 LVl

11 l-U o>B g-ds - g_ds 6 g-ds 6I.91VL g-ds 819101 g-ds 8191ΓΊΙ g-ds 8191VI g-ds L191Q[ 6CH-^UB g-ds Ζ.191ΠΙ. 601— ^ue g-ds

80ト ^ue g-ds 9L9101 8CU - ^ue g_ds 9l9l.ni 80ト ue g_ds 9191VI g-ds 31.9101 .0L-UB g-ds ん01 - ue g-ds S191VL

90ト ue g-ds 910L 90L- ue g-ds 90ト ue g-ds 9LVI

S(H一 ue g-ds G1910I. g-ds SOI— ue g-ds

tOl-^UB g-ds 219101. g_ds 3191ΠΙ tOl-^UE g-ds

εοι-ue g-ds U9101 εοι-ue g-ds lL9Lni eoi-^UB g-ds

g-ds 019101 g-ds oi9mi 20ト ue g-ds 0191VI

I0l-"^B g-ds 609101 g-ds 6091 n I Wl-^UB g-ds 609 IV I

00t-u^B g-ds 8091OI 00l-ue g-ds 809 mi 001 - ue g-ds 809 IV I

66-^UB g-ds 09101 66 - ^UB Q_ds .09 mi 66 - ^UB g-ds

86-^UE g_ds 909101 86-^UB g-ds 909 mi 86-^UB g-ds 909 IV I 6-ue g-ds 509 LOl /_6- ue g-ds S091DI 6-ue g-ds 909 IV I

96 - ue g-ds 96一 UB g-ds 96 - ^ue g-ds

S6-^UB g-ds εοθΐοι S6-^UB g-ds εοθΐηι S6— ue 9-ds εοθΐνι 6_ue g-ds 309101 g-ds 3091ΠΙ ^6 - ue g-ds 309 tVt

E6 - ue g-ds 109101 g-ds 瞧 S6— ue g-ds 1091VL g-ds 00910 L g-ds 009 in L g-ds 009 IV I

5-ds 669101 g_ds 669ini 16— ue g-ds 66SIV1

06一 ue g_ds 86SIOI 06 - ue g_ds 8691ΠΙ 06 - ue g_ds 86SLVI

68 - ue g-ds .6S101 68 - ue g_ds 68-^UB g-ds Z.6SI.VI

88-ue g-ds 969101 88—UB g_ds 9691ΠΙ 88 - ue g-ds 96SLVI 8— ue g-ds S6SLOI. .8-UB g-ds 9691ΠΙ 8— ue g-ds S6SLVI

98 - ue g-ds 65\.Oi 98 - ^UB g-ds Msi 98 - ue g-ds ^6SIVI

98-^UB g_ds 869 01 98-^UB g-ds £69 mi 98-^UB g-ds 6SIVI f8-"^B g-ds 8_ g-ds n-^ue g-ds 36SIVI

S8 - ue g-ds 16910L £8-^UE g-ds i6sini 98-^UB g_ds 1691VI g_ds 069 (.01 38 - ue g-ds 06SICU g-ds 069 IVl

18— 9-ds 689 LOl g_ds 685 mi 18 - "e g-ds 685 IV I

08-^UB g-ds 88 1.01 08 - ue g-ds 889 mi 08-^UB S-ds 88SIVI

6Z.-^UB g-ds LS9lOl 6—ue g-ds LSQ ιηι ₆乙一 ue g-ds

8 — ue g-ds 989LOI 8乙— ue S—ds 989 mi ₈乙一 ue g-ds 9891V1 - ue g-ds S8S101 LL-^ g-ds S89ini Z.Z.-UB g-ds S891VI g-ds mioi 9 -ue 9_ds si g-ds 8SIVI

S乙- ue g_ds _Sんー UB g-ds 989 mi Sん— ue g-ds 98SIVI 一 ue g-ds 389101 一 UB g-ds 389 in I g_ds 38SIV1 ε乙- ue g-ds 189101 ε— ue g-ds 1891Π1 S - ue g-ds 18SIV1 一 ue g-ds 085101 - ue g-ds 08sini g-ds 089 IV I g-ds 6Z.SL01 g-ds 6 si - ue g-ds 6 S IV I

₀一 ue g-ds 8/.9101 01-ue g_ds 8Z.SH11 g-ds 8 StVl

69-^ue g-ds LL 101 69 - ue g-ds "si 69一 ue g-ds /.Z.SIVI g-ds 9Z.9101 89-UB g-ds 9 si 89-^UE g-ds 9— ue g-ds SZ.9l.Ol 9— ue g_ds ₉-ue g-ds Sん SlVl

₉9一 ue g_ds 99-UB g-ds 99-UB g-ds

S9-^UE g-ds 99-UB g_ds S9-UE g-ds εifiivi fr9 - ue g-ds ZL5101 g-ds si — ^ue g-ds 3 S IV I

89-^UB 9-ds l sten S9— ^ue g-ds E9-^UB g-ds USIV1

29-ue g-ds 0Z.9LOL g-ds o/.smL g_ds

一 ue g-ds 699101 19— ue g-ds 69Smt g-ds 69SIVL ^ +N Z ON ^ Z ON 盼 Z ON

OSOHN:人 HNSOHN=人 SOHN=人

9£00/S00Zdf/X3d 8丽 SOOZ OAV 2 - 30

表 2- 31

Y=NHCS Y=NHGSNH Y=NHCSO 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R' 例示 No Z N⁺R⁵R⁸R⁷ 例示 No Z N+R⁵R⁶R⁷

1A1681 sp-5 an- 173 1U1681 sp-5 an-173 1G1681 sp-5 an-173

1A1682 sp-5 an- 174 1U1682 sp-5 an - 174 1C1682 sp-5 an-174

1A1683 sp-5 an- 175 1U1683 sp-5 an-175 1G1683 sp-5 an-175

1A1684 sp-5 an-176 1U1684 sp-5 an-176 1G1684 sp-5 an-176

1A1685 sp-5 an - 177 1U1685 sp-5 an-177 1G1685 sp-5 an-177

1A1686 sp-5 an-178 1U1686 sp-5 an-178 1C1686 sp-5 an-178

1A1687 sp-5 an-179 1U1687 sp-5 an-179 1C1687 sp-5 an-179

1A1688 sp-5 an-180 1U1688 sp-5 an-180 1C1688 sp-5 an-180

1A1689 sp-5 an-181 1U1689 sp-5 an-181 1C1689 sp-5 an-181

1A1690 sp-5 an- 182 1U169Q sp-5 an— 182 1C1690 sp-5 an-182

1A1691 sp-5 an - 183 1U1691 sp-5 an-183 1C1691 sp-5 an-183

1A1692 sp-5 an-184 1U1692 sp-5 an-184 1C1692 S -5 an-184

1A1693 SP-5 an-185 1U1693 sp-5 an-185 1C1693 sp-5 an-185

1A1694 sp-5 an— 186 1U1694 sp-5 an-186 1 C1694 sp-5 an-186

1A1695 sp-5 an- 187 1U1695 sp-5 an-187 1C1695 sp-5 an-187

1A1696 sp-5 an- 188 1U1696 sp-5 an-188 1G1696 sp-5 an-188

1A1697 sp-5 an - 189 1U1697 sp-5 an-189 1C1697 sp-5 an - 189

1A1698 sp-5 an-190 1U1698 sp-5 an-190 1C1698 sp-5 an-190

1A1699 sp-5 an- 191 1U1699 sp-5 an-19J1 - 1C1699 sp-5 an-191

1A1700 sp-5 an- 192 1U1700 sp-5 an-192 1C1700 sp-5 an-192

1A1701 sp-5 an-193 1U1701 sp-5 an-193 1C1701 sp-5 an-193

1A1702 sp-5 an - 194 1U1702 sp-5 an - 194 1C1702 sp-5 an-194

1A1703 sp-5 an-195 1U1703 sp-5 an-195 1C1703 sp-5 an-195

1A1704 sp-5 an-196 1U1704 sp-5 an-196 1C1704 sp-5 an-196

1A1705 sp-5 an-197 1U1705 sp-5 an-197 1C1705 sp-5 an-197

1A1706 sp-5 an-198 1U1706 sp-5 an-198 1C1706 sp-5 an-198

1A1707 sp-5 an-199 1U1707 sp-5 an-199 1C1707 sp-5 an-199

1A1708 sp-5 an- 200 1U1708 sp-5 an - 200 101708 sp-5 an - 200

1A1709 sp-5 an-201 1U1709 sp-5 an-201 1C1709 sp-5 an-201

1A1710 sp-5 an-202 1U1710 sp-5 an-202 1C1710 sp-5 an-202

1A1711 sp-5 an-203 1U1711 sp-5 1C1711 sp-5

1A1712 sp-5 an- 204 1U1712 sp-5 an - 204 1C1712 sp-5 an— 204 」

1A1713 sp-5 an- 205 1U1713 sp-5 an - 205 1C1713 S -5 an - 205

1A1714 sp-5 an - 206 1U1714 sp-5 an— 206 1C1714 sp-5 an— 206

1A1715 sp-5 1U1715 sp-5 1C1715 sp-5

1A1716 sp-5 an- 208 1U1716 sp-5 an - 208 1C1716 sp-5 an - 208

1A1717 sp-5 an- 209 1U1717 sp-5 an - 209 1C1717 sp-5 an - 209

1A1718 sp-5 an- 210 1U1718 sp-5 an - 210 101718 sp-5 an - 210

1A1719 sp-5 an - 211 1U1719 sp-5 an - 211 1C1719 sp-5 an-211

1A1720 sp-5 an- 212 1U1720 sp-5 an-212 1C1720 sp-5 an-212

1A1721 sp-5 an - 213 1U1721 sp-5 an— 213 1721 sp-5 an-213

1A1722 sp-5 an - 214 1U1722 sp-5 an - 214 1C1722 sp-5 an-214

1A1723 sp-5 an-215 1U1723 sp-5 an-215 1C1723 sp-5 an-215

1A1724 sp-5 an-216 1U1724 sp-5 an-216 1C1724 sp-5 an-216

1A1725 sp-5 an-217 1U1725 sp-5 an-217 1C1725 sp-5 an-217

1A1726 sp-5 an-218 1U1726 sp-5 an-218 1C1726 sp-5 an-218

1A1727 sp-5 an - 219 1U1727 sp-5 an— 219 1C1727 sp-5 an-219

1A1728 sp-5 an- 220 1U1728 sp-5 an - 220 1C1728 sp-5 an - 220

1A1729 sp-5 an - 221 1U1729 sp-5 an - 221 1C1729 sp-5 an - 221

1A1730 sp-5 an-222 1U1730 sp-5 an-222 1C1730 sp-5 an-222

1A1731 sp-5 an-223 1U1731 sp-5 an-223 1C1731 sp-5

1A1732 sp-5 an- 224 1U1732 sp-5 an— 224 1C1732 sp-5 an— 224

1A1733 sp-5 an- 225 1U1733 sp-5 an— 225 1C1733 sp-5 an- 225

1A1734 sp-5 an-226 1U1734 sp-5 an-226 1C1734 sp-5 an-226

1A1735 sp-5 an - 227 1U1735 sp-5 an - 227 1C1735 sp-5 an- 227

1A1736 sp-5 an— 228 1U1736 sp-5 an— 228 1G1736 sp-5 an— 228 表 2—32

Y=NHC"S Y=NHCSNH Y=NHCSO 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R^BR⁷

1A1737 sp - 5 an - 229 1U1737 sp-5 an - 229 1C1737 sp-5 an-229

1A1738 sp-5 an - 230 1U1738 sp-5 an— 230 1C1738 sp-5 an— 230

1A1739 sp - 5 an - 231 1U1739 sp-5 an - 231 1C1739 sp-5 an-231

1A1740 sp-5 an - 232 1U1740 sp-5 an- 232 1C1740 sp-5 an-232

1A1741 sp-5 an - 233 1U1741 sp-5 an- 233 1C1741 sp-5 an - 233

1A1742 sp-5 an-234 1U1742 sp-5 an-234 1C1742 sp-5 an-234

1A1743 sp-5 an - 235 1U1743 sp-5 an - 235 1C1743 sp-5 an-235

1A1744 sp-5 an-236 1U1744 sp-5 an-236 1C1744 sp-5 an-236

1A1745 sp-5 an- 237 1U1745 sp-5 an— 237 1C1745 sp-5 an-237

1A1746 sp-5 an - 238 1U1746 sp-5 an— 238 1C1746 sp-5 an-238

1A1747 sp-5 an - 239 1U1747 sp-5 an-239 1C1747 sp-5 an-239

1A1748 sp-5 an-240 1U1748 sp-5 an-240 1C1748 sp-5 an-240

1A1749 sp-5 an- 241 1U1749 sp-5 an— 241 1C1749 sp-5 an- 241

1A1750 sp-5 an - 242 1U1750 sp-5 an-242 1G1750 sp-5 an-242

1A1751 sp-5 an - 243 1U1751 sp-5 an— 243 1C1751 sp-5 an - 243

1A1752 sp-5 an - 244 1U1752 sp-5 an - 244 1C1752 sp-5 an— 244

1A1753 sp-5 an-245 1U1753 sp-5 an-245 1G1753 sp-5

1A1754 sp-5 an - 246 1U1754 sp-5 an— 246 1G1754 sp-5 an - 246

1A1755 sp-5 an-247 1U1755 sp-5 an-247 1C1755 sp-5 an-247

1A1756 sp-5 1U1756 sp-5 an-248 1C1756 SP-5 an-248

1A1757 sp-5 an - 249 1U1757 sp-5 an— 249 1C1757 sp-5 an-249

1A1758 sp-5 an- 250 1U1758 sp-5 an - 250 1C1758 sp-5 an— 250

1A1759 sp-5 an- 251 1U1759 sp-5 an - 251 1C1759 sp-5 an-251

1A1760 sp-5 an - 252 1U1760 sp-5 an— 252 1C1760 sp-5 an - 252

1A1761 sp-5 an- 253 1U1761 sp-o an- 253 1C1761 sp-5 an - 253

1A1762 sp-5 an - 254 1U1762 sp-5 an— 254 1C1762 sp-5 an - 254

1A1763 sp-5 an- 255 1U1763 sp-5 an - 255 1G1763 sp-5 an-255

1A1764 sp-5 an - 256 1U1764 sp-5 an— 256 1C1764 sp-5 an-256

1A1765 sp-5 an-257 1U1765 sp-5 an-257 1C1765 sp-5 an-257

1A1766 sp-5 an - 258 •1U1766 sp-5 an— 258 1C1766 sp-5 an-258

1A1767 sp-5 an- 259 1U1767 sp-5 an-259 1C1767 sp-5 an-259

1A1768 sp-5 an - 260 1U1768 sp-5 an— 260 1C1768 sp-5 an - 260

1A1769 sp-5 an-261 1U1769 sp-5 an-261 1C1769 sp-5 an-261

-1A1770 s -5 an- 262 1U1770 sp-5 an-262 1C1770 sp-5 an-262

1A1771 sp-5 an - 263 1U1771 sp-5 an - 263 1C1771 sp-5 an - 263

1A1772 sp-5 an - 264 1U1772 sp-5 an - 264 1C1772 sp-5 an - 264

1A1773 sp-5 an-265 1U1773 sp-5 an-265 1773 sp-5 an-265

1A1774 sp-5 an - 266 1U1774 sp-5 an-266 1C1774 sp-5 an-266

1A1775 sp-5 an- 267 1U1775 sp-5 an - 267 1C1775 sp-5 an - 267

1A1776 sp-5 an - 268 1U1776 sp-5 an - 268 1C1776 SP-5 an-268

1A1777 sp-5 an - 269 1U1777 sp-5 an-269 1C1777 sp-5 an - 269

1A1778 sp-5 an— 270 1U1778 sp-5 an一 270 1C1778 sp-5 an - 270

1A1779 sp-5 an - 271 1U1779 sp-5 an— 271 1C1779 sp-5 an-271

1A1780 sp-5 an- 272 1U1780 sp-5 an- 272 1C1780 sp-5 an - 272

1A1781 sp-5 an-273 1U1781 sp-5 an-273 1C1781 sp-5 an-273

1A1782 sp-5 an-274 1U1782 sp-5 an-274 1C1782 sp-5 an-274

1A1783 sp-5 an- 275 1U1783 sp-5 an- 275 1C1783 sp-5 an - 275

1A1784 sp-5 an-276 1U1784 sp-5 an-276 101784 sp-5 an-276

1A1785 sp-5 an - 277 1U1785 sp-5 an-277 1G1785 sp-5 an-277

1A1786 sp-5 an - 278 1U1786 sp-5 an - 278 1C1786 sp-5 an - 278

1A1787 sp-5 an - 279 1U1787 sp-5 an - 279 1G1787 sp-5 an - 279

1A1788 sp-5 an— 280 1U1788 sp-5 an - 280 1C1788 sp-5 an - 280

1A1789 sp-5 an - 281 1U1789 sp-5 an - 281 1C1789 sp-5 an-281

1A1790 sp-5 an— 282 1U1790 sp-5 an— 282 1C1790 sp-5 an - 282

1A1791 sp-5 an - 283 1U1791 sp-5 an-283 1C1791 sp-5 an-283

1A1792 sp-5 an— 284 1U1792 sp-5 an— 284 1C1792 sp-5 an - 284

εε- z拏

989£00/S00idf/X3d 8面 SOOZ OAV 表 2-34

Y IHGS Y=NHCSNH Y=NHCSO 例示 No Z N⁺R⁵R^BR⁷ 例示 No z 例示 No z N⁺R⁵R^BR⁷

1A1849 sp-5 an-341 1U1849 sp-5 an-341 1C1849 sp-5 an-341

1A1850 sp-5 an- 342 1U1850 sp-5 an - 342 1C1850 sp-5 an - 342

1A1851 sp-5 an - 343 1U1851 sp-5 an— 343 1C1851 sp-5 an— 343

1A1852 sp-5 an-344 1U1852 sp-5 1C1852 sp-5 an-344

1A1853 sp-5 an - 345 1U1853 sp-5 an— 345 1C1853 sp-5 an-345

1A1854 sp-5 an - 346 1U1854 sp-5 an - 346 1 C1854 sp-5 an - 346

1A1855 sp-5 an-347 1U1855 sp-5 an-347 1C1855 sp-5 an-347

1A1856 sp-5 an - 348 1U1856 sp-5 an - 348 1C1856 sp-5 an— 348

1A1857 sp-5 an-349 1U1857 sp-5 an-349 1C1857 sp-5 an-349

1A1858 sp-5 an- 350 1U1858 sp-5 an - 350 1C1858 sp-5 an - 350

1A1859 sp-5 an-351 1U1859 sp-5 an-351 1C1859 SP-5 an-351

1A1860 sp-5 an- 352 1U1860 sp-5 an - 352 1C1860 sp-5 an-352

1A1861 sp-5 an - 353 1U1861 sp-5 an - 353 1C1861 sp-5 an - 353

1A1862 sp-5 an-354 1U1862 sp-5 an-354 1C1862 sp-5 an-354

1A1863 sp-5 an - 355 1U1863 sp-5 an-355 1C1863 sp-5 an-355

1A1864 sp-5 an - 356 1U1864 sp-5 an - 356 1C1864 sp-5 an— 356

1A1865 sp-5 an-357 1U1865 sp-5 an-357 1C1865 sp-5 an-357

1A1866 sp-5 an- 358 1U1866 sp-5 an - 358 1C1866 sp-5 an - 358

1A1867 sp-5 an - 359 1U1867 sp-5 an - 359 1C1867 sp-5 an - 359

1A1868 sp-5 an- 360 1U1868 sp-5 an— 360 1C1868 sp-5 an- 360

1A1869 sp-5 an - 361 1U1869 sp-5 an - 361 1C1869 sp-5 an - 361

1A1870 sp-5 an - 362 1U1870 sp-5 an - 362 1C1870 sp-5 an - 362

1A1871 sp-5 an-363 1U1871 sp-5 an-363 1C1871 sp-5 an-363

1A1872 sp-5 an - 364 1U1872 sp-5 an - 364 1C1872 sp-5 an - 364

1A1873 sp-5 an-365 1U1873 SP-5 an-365 1C1873 sp-5 an-365

1A1874 sp-5 an - 366 1U1874 sp-5 an - 366 1C1874 sp-5 an - 366

1A1875 sp-5 an- 367 1U1875 sp-5 an - 367 1C1875 sp-5 an-367

1A1876 sp-5 an- 368 1U1876 sp-5 an - 368 1C1876 sp-5 an - 368

1A1877 sp-5 an - 369 1U1877 sp-5 an - 369 1G1877 sp-5 an - 369

1A1878 sp-5 an - 370 1U1878 sp-5 an-370 1C1878 sp-5 an-370

1A1879 sp-5 an-371 1U1879 sp-5 an-371 1C1879 sp-5 an-371

1A1880 sp-5 an- 372 1U1880 sp-5 an - 372 1C1880 sp-5 an- 372

1A1881 sp-5 an-373 1U漏 sp-5 an-373 101881 sp-5 an-373

1A1882 sp-5 an-374 1U1882 sp-5 an-374 1C1882 sp-5 an-374

1A1883 sp-5 an - 375 1U1883 sp-5 an - 375 1C1883 sp-5 an - 375

1A1884 sp-5 an - 376 1U1884 SP-5 an-376 1C1884 sp-5 an-376

1A1885 sp-5 an- 377 1U1885 SP-5 an - 377 1C1885 sp-5 an- 377

1A1886 sp-6 an-1 1U1886 sp-6 an-1 1C1886 sp-6 an-1

1A1887 sp-6 an-2 1U1887 sp-6 an-2 1C1887 sp-6 an-2

1A1888 sp-6 an-3 1U1888 sp-6 an-3 1C1888 sp-6 an-3

1A1889 sp-6 an-4 1U1889 sp-6 an-4 1C1889 sp-6 an-4

1A1890 sp-6 an - 5 1U1890 sp-6 an - 5 101890 sp-6 an - 5

1A1891 sp-6 an - 6 1U1891 sp-6 an-6. 1C1891 sp-6 an-6

1A1892 sp-6 an - 7 1U1892 sp-6 an - 7 1C1892 sp-6 an - 7

1A1893 sp-6 an-8 1U1893 sp-6 an-8 1C1893 sp-6 an-8

1A1894 sp-6 an - 9 1U1894 sp-6 an - 9 1G1894 sp-6 an-9

1A1895 sp-6 an - 10 1U1895 sp-6 an-10 1C1895 sp-6 an-10

1A1896 sp-6 an— 11 1U1896 sp-6 an-11 1C1896 sp-6 an-11

1A1897 sp-6 an-12 1U1897 sp-6 an-12 1C1897 sp-6 an-12

1A1898 sp-6 an-13 1U1898 sp-6 an-13 1C1898 sp-6 an-13

1A1899 sp-6 an-14 1U1899 sp-6 an-14 1C1899 sp-6 an - 14

1A1900 sp-6 an-15 1U1900 sp-6 an-15 1C1900 sp-6 an-15

1A1901 sp-6 an-16 1U1901 sp-6 an-16 1C1901 sp-6 an-16

1A1902 sp-6 an-17 1U1902 sp-6 an-17 101902 sp-6 an-17

1A1903 sp-6 an-18 1U1903 sp-6 an-18 1C1903 sp-6. an-18

1A1904 ,sp-6 an-19 1U1904 sp-6 an-19 1C1904 sp-6 an - 19 SZ.-ue 9-ds 096101- Sん _ue 9-ds 096t SZ.-^UE 9-ds 096 IV I

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9-ds 606 ίθ I 9-ds 606 in t 9-ds 6061. VI

9-ds 806 tO I εζ - ue 9-ds 806l.nL 9-ds 806 IV I

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02-^UB 9-ds S061OI 9-ds 03-^UB 9-ds 906). VI.

Z 。N Z Z 。N

0S0HN=A HNSOHN=A S0HN=A

9C00/S00Zdf/I3d ん8丽 S00 OAV

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989C00/S00Zdf/X3d 表 2 - 37

f00/S00Zdf/X3d 8丽 SOO OAV

9C00/S00rdf/X3d 8蘭 SOOZ ΟΛ\ 表 2— 40

表 2— 41

Y=IS HCS Y=NHCSNH Y=NHCSO 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N+R⁵R⁶R⁷

1A2241 sp-6 an- 356 1U2241 sp-6 an - 356 1C2241 sp-6 an— 356

1A2242 sp - 6 an- 357 1U2242 sp-6 an - 357 1C2242 sp-6 an - 357

1A2243 sp-6 an- 358 1U2243 sp-6 an - 358 1C2243 sp-6 an - 358

1A2244 sp-6 an-359 1U2244 sp-6 an-359 1G2244 sp-6 an-359

1A2245 sp-6 1U2245 sp-6 an-360 1C2245 sp-6 an-360

1A2246 sp-6 an— 361 1U2246 sp-6 an - 361 1C2246 sp-6 an - 361

1A2247 sp-6 an - 362 1U2247 sp-6 an - 362 1C2247 sp-6 an— 362

1A2248 sp-6 an - 363 1 U2248 sp-6 an— 363 1C2248 sp-6 an-363

1A2249 sp-6 an - 364 1U2249 sp-6 an— 364 1C2249 sp-6 an - 364

1A2250 sp-6 an— 365 1U2250 sp-6 an - 365 1G2250 sp-6 an - 365

1A2251 sp-6 1U2251 sp-6 an-366 1C2251 sp-6 an-366

1A2252 sp-6 1U2252 sp-6 an-367 1C2252 sp-6 an-367

1A2253 sp-6 an-368 1U2253 sp-6 an-368 1C2253 sp-6 an-368

1A2254 sp-6 an-369 1U2254 sp-6 1C2254 sp-6 an-369

1A2255 sp-6 an - 370 1U2255 sp-6 an - 370 1C2255 sp-6 an-370

1A2256 sp-6 an - 371 1U2256 sp-6 an - 371 1C2256 sp-6 an- 371

1A2257 sp-6 an-372 1U2257 sp-6 1C2257 sp-6 an-372

1A2258 sp-6 an - 373 1U2258 sp-6 an- 373 1C2258 sp-6 an - 373

1A2259 sp-6 an - 374 1U2259 sp-6 an— 374 1C2259 sp-6 an— 374

1A2260 sp-6 an- 375 1U2260 sp-6 an-375 1G2260 sp-6 an-375

1A2261 sp-6 an - 376 1U2261 sp-6 an - 376 1C2261 sp-6 an - 376

1A2262 sp~6 an-377 1U2262 sp-6 an-377 1C2262 sp-6 an-377

1A2263 sp - 7 an-1 1U2263 sp-7 an-1 1C2263 sp-7 an-1

1A2264 sp - 7 an - 2 1U2264 sp-7 an-2 1C2264 sp-7 an-2

1A2265 sp—/ an-3 1U2265 sp—/ an-3 1C2265 sp-7 an - 3

1A2266 sp— 7 an - 4 1U2266 sp—/ an— 4 1C2266 sp-7 an - 4

1A2267 sp - 7 an-5 1U2267 sp-7 an-5 1C2267 sp—/ an-5

1A2268 sp— 7 an - 6 1U2268 sp-7 an~6 1C2268 sp-7 an-6

1A2269 sp - 7 an - 7 1U2269 sp-7 an~7 1C2269 sp-7 an~7

1A2270 sp一/ an - 8 1U2270 sp-/ an - 8 1C2270 sp-7 an- 8

1A2271 sp— 7 an— 9 1U2271 sp-J. an-9 1C2271 sp-7 an-9

1A2272 sp - 7 an— 10 1U2272 sp-7 an-10 1C2272 sp-7 an-10

1A2273 sp - 7 an-11 1U2273 sp-7 an-11 1C2273 sp-7 an-11

1A2274 sp - 7 an-12 1U2274 sp-7 an-12 1C2274 sp-7 an-12

1A2275 sp - 7 an - 13 1U2275 sp-7 an-13 1C2275 , sp-7 an - 13

1A2276 sp - 7 ariri-14 1U2276 sp—/ an-14 1C2276 sp-7 an-14

1A2277 sp-7 an-15 1U2277 sp-7 an-15 1C2277 sp-7 an-15

1A2278 sp - 7 an-16 1U2278 sp-7 an-16 1C2278 sp-7 an-16

1A2279 sp-7 an-17 1U2279 sp-7 an-17 1C2279 sp-7 an-17

1A2280 sp-7 an-18 1 U2280 sp-/ an-18 1C2280 sp—/ an-18

1A2281 sp-7 an-19 1U2281 sp-7 an-19 1C2281 sp-7 an-19

1A2282 sp-7 an— 20 1U2282 sp-7 an - 20 1C2282 sp-7 an— 20

1A2283 sp-7 an - 21 1U2283 sp-7 an - 21 1C2283 sp-7 an-21

1A2284 sp-7 an— 22 1 U2284 sp-/ an - 22 1C2284 sp-7 an - 22

1A2285 sp-/ an - 23 1U2285 sp-7 an-23 1C2285 sp-7 an-23

1A2286 sp-7 an - 24 1U2286 sp-7 an - 24 1C2286 sp-7 an— 24

1A2287 sp-7 an— 25 1U2287 sp-7 an - 25 1C2287 sp—フ an— 25

1A2288 sp-7 an— 26 1U2288 sp-7 an-26 102288 sp-7 an-26

1A2289 sp-7 an - 27 1 U2289 sp一/ an-27 1G2289 sp-7 an-27

1A2290 sp— / an - 28 1U2290 sp-7 an - 28 1C2290 sp-7 an - 28

1A2291 sp—/ an-29 1U2291 sp-7 an-29 1C2291 sp-7 an-29

1A2292 sp-/ an - 30 1U2292 sp-7 an - 30 1C2292 sp-7 an-30

1A2293 sp-7 an— 31 1U2293 sp-7 an - 31 1C2293 sp-7 an - 31

1A2294 sp-7 an-32 1U2294 sp— / an-32 1C2294 sp-7 an-32

1A2295 sp-7 an - 33 1U2295 sp-7 an - 33 1G2295 sp-7 an-33

1A2296 sp—/ an— 34 1U2296 sp-7 an-34 1C2296 sp-7 an-34

- z拏 C00/S00Zdf/X3d 8丽 SOOZ OAV 表 2-43

Y=NHGS Y=NHCSNH 丫 =NHGSO 例示 No Z N^{+ 5}R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷

1A2353 sp-7 an-91 1U2353 sp-7 an-91 1C2353 sp-7 an-91

1A2354 sp-7 an-92 1U2354 sp-7 an-92 1C2354 sp-7 an-92

1A2355 sp-7 an-93 1U2355 sp-7 an-93 1C2355 sp-7 an-93

1A2356 sp-7 an - 94 1U2356 sp-7 an - 94 1C2356 sp-7 an - 94

1A2357 sp-7 an - 95 1U2357 sp-7 an-95 1C2357 sp—/ an-95

1A2358 sp-7 an - 96 1U2358 sp-7 an-96 1C2358 sp-7 an-96

1A2359 sp-7 an - 97 1U2359 sp-7 an— 97 1C2359 sp-7 an - 97

1A2360 sp-7 an - 98 1U2360 sp-7 an - 98 1C2360 sp-7 an - 98

1A2361 sp-7 an-99 1U2361 sp-7 an-99 1C2361 sp-7 an-99

1A2362 sp-7 an— 100 1U2362 sp-7 an-100 1C2362 sp-7 an-100

1A2363 sp-7 an - 101 1U2363 sp-7 an-101 1C2363 sp—/ an-101

1A2364 sp-7 an - 102 1U2364 sp-7 an-102 1C2364 sp-7 an-102

1A2365 sp-7 an - 103 1U2365 sp-7 an-103 1C2365 sp-7 an-103

1A2366 sp-7 an-104 1U2366 sp-7 an-104 1C2366 sp-7 an-104

1A2367 sp-7 an- 105 1U2367 sp- an— 105 1C2367 sp-7 an-105

1A2368 sp-7 1U2368 sp-7 an-106 1C2368 sp-7 an-106

1A2369 sp-7 an - 107 1U2369 sp-7 an-107 1C2369 sp— / an-107

1A2370 sp-7 an-108 1U2370 sp-7 an-108 1C2370 sp-7 an-108

1A2371 s "7 an - 109 1U2371 sp-7 an-109 1C2371 sp-7 an-109

1A2372 sp-7 an-110 1U2372 sp-7 an-110 1C2372 sp-7 an-110

1A2373 sp-/ an-111 1U2373 sp-7 an-111 1C2373 sp—/ an-111

1A2374 sp-7 an-112 1U2374 sp-7 an-112 1C2374 sp-7 an-112

1A2375 sp-7 an-113 1U2375 sp-7 an-113 1C2375 sp-7 an-113

1A2376 sp-7 an-114 1U2376 sp-7 an-114 1C2376 sp-7 an-114

1A2377 sp一/ an-115 1U2377 sp-7 an-115 1C2377 sp-7 an-115

1A2378 sp-7 an-116 1U2378 sp-7 an-116 1C2378 sp-7 an-116

1A2379 sp-7 an- 117 1U2379 sp-7 an-117 1C2379 sp -フ an-117

1A2380 sp-7 an-118 1 U2380 sp-7 an-118 1C2380 sp-7 an-118

1A2381 sp-7 an-119 1U2381 sp-7 an- 119 1C2381 sp-7 an-119

1A2382 sp-7 an-120 1U2382 sp-7 an-120 1C2382 sp-7 an-120

1A2383 sp-7 an-121 1U2383 sp-7 an-121 1G2383 sp-7 an-121

1A2384 sp-7 an-122 1 U2384 sp-7 an-122 1C2384 sp-7 an-122

1A2385 sp-7 an-123 1U2385 sp-7 an-123 1C2385 sp-7 an-123

1A2386 sp-7 an-124 1 U2386 sp-7 an-124 1C2386 sp-7 an-124

1A2387 sp-7 an-1Z5 1U2387 sp-7 an-125 1C2387 sp-7 an-125

1A2388 sp-7 an-126 1U2388 sp-7 an-126 1C2388 sp-7 an-126

1A2389 sp-7 an-127 1U2389 sp-7 an-127 1C2389 sp~7 an-127

1A2390 sp-7 an-128 1U2390 sp-7 an-128 1C2390 sp-7 an-128

1A2391 sp-7 an-129 1U2391 sp-7 an-129 1C2391 sp-7 an-129

1A2392 sp-7 an-130 1U2392 sp-7 an-130 1C2392 sp-7 an-130

1A2393 sp-7 an-131 1U2393 sp-7 an-131 1C2393 sp-7 an-131

1A2394 sp-7 an-132 1U2394 sp-7 an-132 1C2394 sp-7 an-132

1A2395 sp-7 1U2395 sp-7 an-133 1C2395 sp一/ an-133

1A2396 sp—/ an-134 1U2396 sp—/ an-134 1 C2396 sp-7 an-134

1A2397 sp-7 an-135 1U2397 sp—/ an-135 102397 sp-7 an-135

1A2398 sp-7 an-136 1U2398 sp-7 an-136 1C2398 sp-7 an-136

1A2399 sp-7 an - 137 1U2399 sp-7 an-137 1C2399 sp-7 an-137

1A2400 sp-7 an-138 1 U2400 sp-7 an-138 1C2400 sp-7 an-138

1A2401 sp -/ an-139 1U2401 sp-7 an-139 1G2401 sp-7 an— 139

1A2402 sp-7 an - 140 1U2402 sp-7 an-140 1 C2402 sp-7 an-140

1A2403 sp-7 an-141 1U2403 sp-/ an - 141 1 C2403 sp-7 an-141

1A2404 sp-7 an-142 1U2404 sp-7 an-142 1C2404 sp-7 an-142

1A2405 sp-7 an-143 1U2405 sp-7 an-143 1C2405 sp-7 an-143

1A2406 sp-7 an-1 4 1 U2406 sp-7 an-144 1 C2406 sp-7 an-144

1A2407 sp-7 an- 145 1U2407 sp-7 an-145 1C2407 sp-7

1A2408 sp—/ an-146 1U2408 sp-7 an - 146 1 C2408 sp-7 an-1 6

C00/S00Zdf/X3d 1-.8Z80/S00Z ΟΛ\

C00/S00Zdf/X3d 表 2- 46

Y=NHCS Y=NHCSNH Y=NHCS0 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ •例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷

1A2521 sp-7 an-259 1U2521 sp-7 an-259 1C2521 sp-7 an-259

1A2522 sp-7 an- 260 1U2522 sp-7 an-260 1C2522 sp-7 an-260

1A2523 sp-7 an— 261 1U2523 sp-7 an - 261 1C2523 sp-7 an - 261

1A2524 sp-7 an- 262 1U2524 sp-7 an- 262 1C2524 sp-7 an - 262

1A2525 sp-7 an - 263 1U2525 sp-7 an - 263 1C2525 sp-7 an-263

1A2526 sp-7 an - 1264 1U2526 sp-7 an - 264 1C2526 sp-7 an - 264

1A2527 sp-7 an - 265 1U2527 sp-7 an - 265 1C2527 sp-7 an - 265 o

1A2528 sp-7 an - 266 1U2528 sp-7 an- 266 1C2528 sp-7 an-266

1A2529 sp-7 an - 267 1U2529 sp-7 an - 267 1C2529 sp-7 an - 267

1A2530 sp-7 an-268 1U2530 sp-7 an-268 1C2530 sp-7 an-268

1A2531 sp-7 an-269 1U2531 sp-7 an-269 1C2531 sp-7 an-269

1A2532 sp-7 an— 270 1 U2532 sp-7 an - 270 1C2532 sp-7 an - 270

1A2533 sp-7 an - 271 1U2533 sp-7 an— 271 1C2533 sp-7 an-271

1A2534 sp-7 an - 272 1U2534 sp-7 an-272 1C2534 sp-7 an-272

1A2535 sp-7 an-273 1U2535 sp-7 an-273 1C2535 sp-7 an-273

1A2536 sp-7 an-274 1U2536 sp-7 an-274 1G2536 sp-7 an-274

1A2537 s -7 1U2537 sp-7 1C2537 sp-7 an-275

1A2538 sp-7 an- 276 1U2538 sp-7 an 1-276 1C2538 sp-7 an-276

1A2539 sp-7 an - 277 1U2539 sp-7 an-27 o7 1C2539 sp—/ an-277

1A2540 sp-7 an - 278 1U2540 sp-7 an- 278 1C2540 sp -フ an - 278

1A2541 sp-7 an- 279 1U2541 sp-7 an - 279 1C2541 sp-7 an - 279

1A2542 sp-7 an - 280 1U2542 sp-7 an - 280 1C2542 sp-7 an-280

1A2543 sp-7 an-281 1U2543 sp-7 an-281 1C2543 sp-7 an-281

1A2544 sp-7 an-282 1U2544 sp-7 an-282 1C2544 S -7 an-282

1A2545 sp-7 an- 283 1U2545 sp-7 an— 283 1C2545 sp-7 an-283

1A2546 sp-7 an- 284 1U2546 sp-7 an - 284 1C2546 sp-7 an-284

, 1A2547 sp-7 an - 285 1U2547 sp-7 an-285 1C2547 sp-7 an-285

1A2548 sp-7 an-286 1U2548 sp-7 an-286 1C2548 sp-7 an-286

1A2549 sp-7 an- 287 1U2549 sp-7 an-287 1C2549 sp— / a 03n-287

1A2550 sp-7 an- 288 1U2550 sp—/ an- 288 1C2550 sp-7 an - 288

1A2551 sp-7 an-289 1U2551 sp-7 an-289 1C2551 sp-7 an-289 j -

1A2552 sp-7 an-290 ■ 1U2552 sp-7 1C2552 sp-7 an-290

1A2553 sp-7 an-291 1U2553 sp-/ an-291 1C2553 sp-7 an-291

1A2554 sp-7 an-292 1U2554 sp-7 an-292 1C2554 sp -/

1A2555 sp-7 an - 293 1U2555 sp-/ an-293 1C2555 sp-/ an-293

1A2556 sp-7 an- 294 1U2556 sp-7 an— 294 1C2556 sp-7 an - 294

1A2557 sp-7 an-295 1U2557 sp-/ an-295 1C2557 sp-7 an-295

1A2558 sp-7 an— 296 1U2558 sp-7 an - 296 1C2558 sp-7 an - 296

1A2559 sp-7 an-297 1U2559 sp— / an-297 1C2559 sp-/ an-297

1A2560 sp-7 an-298 1U2560 sp-7 an-298 1C2560 sp-7 an-298

1A2561 sp-7 an - 299 1U2561 sp-7 an - 299 1C2561 sp-7 an - 299

1A2562 sp-7 1U2562 sp-7 an-300 1C2562 sp-7 an-300

1A2563 sp— / an-301 1U2563 • sp—/ an-301 1C2563 sp-7 an-301

1A2564 sp-7 an-302 1U2564 sp-/ an-302 1C2564 sp-7 an-302

1A2565 sp-7 an - 303 1U2565 sp-7 an - 303 2565 sp-7 an- 303

1A2566 sp-7 an- 304 1U2566 sp一/ an-304 1C2566 sp-7 an-304

1A2567 sp-7 an- 305 1U2567 sp-7 an - 305 1C2567 sp-7 an— 305

1A2568 sp—/ an- 306 1U2568 sp-7 an— 306 1C2568 sp-7 an - 306

1A2569 sp-7 an-307 1U2569 sp-7 1C2569 sp-7

1A2570 sp-7 an— 308 1U2570 sp-7 an - 308 1C2570 sp-7 an - 308

1A2571 sp-7 an-309 1U2571 sp-7 an-309 1C2571 sp-7 an-309

•1A2572 sp-7 an-310 1U2572 sp-7 an-310 1C2572 sp-7 an-310

1A2573 sp-7 an - 311 1U2573 sp-7 an - 311 1G2573 sp-7 an - 311

1A2574 sp-7 an - 312 1U2574 sp-7 an— 312 1G2574 sp-7 an- 312

1A2575 sp-7 an - 313 1U2575 sp-7 an-313 1C2575 sp-7 an-313

1A2576 sp-7 an - 314 1U2576 sp-/ an— 314 1G2576 sp-7 an-314 表 2 - 47

表 2— 48

表 2— 49

表 2- 50

Y=IS HCS Y=NHCSNH Y=NHCSO 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R^{6 7} 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷

1A2745 sp-8 an - 106 1U2745 sp-8 an-106 1 C2745 sp-8 an - 106

1A2746 sp-8 an-107 1U2746 sp-8 an-107 1C2746 sp-8 an-107

1A2747 sp-8 an— 108 1U2747 sp-8 an-108 1C2747 sp-8 an- 108

1A2748 sp-8 an-109 1U2748 sp-8 an-109 1C2748 sp-8 an-109

1A2749 sp-8 an— 110 1U2749 sp-8 an-110 1C2749 sp-8 an-110

1A2750 sp-8 an-111 1U2750 sp-8 an - 111 1C2750 sp-8 an-111

1A2751 sp-8 an-112 1U2751 sp-8 an-112 1C2751 sp-8 an-112

1A2752 sp-8 an-113 1U2752 sp-8 an-113 1C2752 sp-8 an-113

1A2753 sp-8 an-114 1U2753 sp-8 an-114 1C2753 sp-8 an-114

1A2754 sp-8 an-115 1U2754 sp-8 an-115 1G2754 sp-8 an-115

1A2755 sp-8 an-116 1U2755 sp-8 an-116 1C2755 -sp-8 an-116

1A2756 sp-8 an-117 1U2756 sp-8 an-117 1C2756 sp-8 an-117

1A2757 sp-8 an-118 1U2757 sp-8 an- . 1C2757 sp-8 an-118

1A2758 sp-8 an-119 1U2758 sp-8 an-119 1C2758 sp-8 an-119

1A2759 sp-8 an-120 1U2759 sp-8 an-120 1C2759 sp-8 an-120

1A2760 sp-8 an-121 1U2760 sp-8 an-121 1C2760 sp-8 an-121

1A2761 sp-8 an - 122 1U2761 sp-8 an-122 1C2761 sp-8 an-122

1A2762 sp-8 an-123 1U2762 sp-8 an-123 1C2762 sp-8 an-123

1A2763 sp-8 an-124 1U2763 sp-8 an-124 1C2763 sp-8 an-124

1A2764 sp-8 an-125 1U2764 sp-8 an-125 1C2764 sp-8 an-125

1A2765 sp-8 an-126 1U2765 sp-8 an- 126 1C2765 sp-8 an-126

1A2766 sp-8 an-127 1U2766 sp-8 an-127 1C2766 sp-8 an-127

1A2767 sp-8 an-128 1U2767 sp-8 an - 128 1C2767 sp-8 an-128

1A2768 sp-8 an-129 1U2768 sp-8 an-129 1C2768 sp-8 an-129

1A2769 sp-8 an-130 1U2769 sp-8 an-130 1C2769 sp-8 an-130

1A2770 sp-8 an-131 1U2770 sp-8 an-131 1G2770 sp-8 an-131

1A2771 sp-8 an-132 1U2771 sp-8 an-132 1C2771 sp-8 an-132

1A2772 sp-8 an-133 1U2772 sp-8 an-133 1C2772 sp-8 an-133

1A2773 sp-8 an-134 1U2773 sp-8 an-134 1C2773 sp-8 an-134

1A2774 sp-8 an-135 1U2774 sp-8 an-135 1C2774 sp-8 an-135

1A2775 sp-8 an-136 1U2775 sp-8 an-136 1C2775 sp-8 an-136

1A2776 sp-8 an-137 1U2776 sp-8 an-137 1C2776 sp-8 an-137

1A2777 sp-8 an-138 1U2777 sp-8 an-138 1C2777 sp-8 an-138

1A2778 sp-8 an - 139 1U2778 sp-8 an - 139 1C2778 sp-8 an-139

ΪΑ2779 sp-8 an-140 1U2779 sp-8 an-140 1C2779 sp-8 an-140

1A2780 sp-8 an-141 1 U2780 sp-8 an-141 1C2780 sp-8 an-141

1A2781 sp-8 an-142 1U2781 sp-8 an-142 1C2781 sp-8 an-142

1A2782 sp-8 an-143 1 U2782 sp-8 an-143 1C2782 sp-8 an - 143

1A2783 sp-8 an-144 碰 783 sp-8 an-144 1C2783 sp-8 an-144

1A2784 sp-8 an-145 1U2784 sp-8 an-145 1C2784 sp-8 an-145

1A2785 sp-8 an-146 1 U2785 sp-8 an-146 1C2785 sp-8 an-146

1A2786 sp-8 an-147 1U2786 sp-8 an-147 1C2786 sp-8 an-147

1A2787 sp-8 an-148 1U2787 sp-8 an-148 1C2787 sp-8 an-148

1A2788 sp-8 an-149 1U2788 sp-8 an-149 1C2788 sp-8 an-149

1A2789 sp-8 an-150 1U2789 sp-8 an - 150 1C2789 sp-8 an-150

1A2790 sp-8 an-151 1U2790 sp-8 an-151 1G2790 sp-8 an-151

1A2791 sp-8 an-152 1U2791 SP-8 an-152 1C2791 sp-8 an-152

1A2792 sp-8 an-153 1U2792 sp-8 an-153 1C2792 sp-8 an-153

1A2793 sp-8 an-154 1U2793 sp-8 an-154 1C2793 sp-8 an-154

1A2794 sp-8 an-155 1U2794 sp-8 an-155 102794 sp-8 an-155

1A2795 sp-8 an-156 1U2795 sp-8 an-156 1C2795 sp-8 an-156

1A2796 sp-8 an-157 1U2796 sp-8 an-157 1C2796 sp-8 an-157

1A2797 sp-8 an-158 1U2797 sp-8 an-158 1C2797 sp-8 an-158

1A2798 sp-8 an-159 1U2798 sp-8 an-159 1C2798 sp-8 an-159

1A2799 sp-8 an-160 1U2799 sp-8 an-160 1C2799 sp-8 an-160

1A2800 sp-8 an— 161 1U2800 sp-8 an-1 Dl 1C2800 sp-8 an-161 表 2- 51

Y=NHCS Y=NHCSNH Y=NHCSO 例示 No Z N+R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁵R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷

1A2801 sp-8 an- 162· 1U2801 sp-8 an-162 1C28Q1 sp-8 an-162

1A2802 sp-8 an - 163 1U2802 sp-8 an-163 1C2802 sp-8 an-1o3

1A2803 sp-8 an— 164 1U2803 sp-8 an-164 1C2803 sp-8 an-164

1A2804 sp-8 an - 165 1U2804 sp-8 an-165 1C2804 sp-8 an-165

1A2805 sp-8 an - 166 1U2805 sp-8 an-166 1C2805 sp-8 an-166

1A2806 sp-8 an- 167 1 U2806 sp-8 an-167 1C2806 sp-8 an-167

1A2807 sp-8 an-168 1U2807 sp-8 an-168 1C2807 sp-8 an-168

1A2808 sp-8 an-169 1U2808 sp-8 an-169 1C2808 sp-8 an-169

1A2809 sp-8 an-170 1U2809 sp-8 an-170 1C2809 sp-8 an-170

1A2810 sp-8 an-171 1U2810 . sp-8 an - 171 1C2810 sp-8 an-1 /1

1A2811 sp-8 an-172 1U2811 sp-8 an-172 1C2811 sp-8 an-172

1A2812 sp-8 an-173 1U2812 sp-8 an-173 1C2812 sp-8 an-173

1A2813 sp-8 an-174 1U2813 sp-8 an - 174 1C2813 sp-8 an-174

1A2814 sp-8 an-175 1U2814 sp-8 an-175 1G2814 sp-8 an-175

1A2815 sp-8 an-176 1U2815 sp-8 an-176 1C2815 sp-8 an-176

1A2816 sp-8 an-177 1U2816 sp-8 an-177 1C2816 sp-8 an-177

1A2817 sp-8 an-178 1U2817 sp-8 an-178 1C2817 sp-8 an-178

1A2818 sp-8 an-179 1U2818 sp-8 an - 179 1C2818 sp-8 an-179

1A2819 sp-8 an-180 1U2819 sp-8 an-180 1C2819 sp-8 an-180

1A2820 sp-8 an-181 1U2820 sp-8 an-181 1C2820 sp-8 an-181

1A2821 sp-8 an-182 1U2821 sp-8 an - 182 1C2821 sp-8 an-182

1A2822 sp-8 an-183 1U2822 sp-8 an-183 1C2822 sp-8 an-183

1A2823 sp-8 an-184 1U2823 sp-8 an - 184 1C2823 sp-8 an-184

1A2824 sp-8 an-185 1U2824 sp-8 an-185 1C2824 sp-8 an-185

1A2825 sp-8 an-186 1U2825 sp-8 an-186 1C2825 sp-8 an-186

1A2826 sp-8 an-187 1U2826 sp-8 an-187 1C2826 sp-8 an - 187

1A2827 sp-8 an-188 1U2827 sp-8 an-188 1C2827 sp-8 an-188

1A2828 sp-8 an-189 1U2828 sp-8 an-189 1C2828 sp-8 an-189

1A2829 sp-8 an - 190 1U2829 sp-8 an-190 1C2829 sp-8 an-190

1A2830 sp-8 an-191 1U2830. sp-8 an - 191 1C2830 sp-B an - 191

1A2831 sp-8 an-192 1U2831 sp-8 an-192 1C2831 sp-8 an-192o t

1A2832 sp-8 an-193 1U2832 sp-8 an-193 1C2832 sp-8 an-193

1A2833 sp-8 an-194 1U2833 sp-8 an-194 1C2833 sp-8 an-194

1A2834 sp-8 an-195 1U2834 sp-8 an - 195 1G2834 sp-8 an - 195

1A2835 sp-8 an-196 1U2835 sp-8 an-196 1C2835 sp-8 an-196

1A2836 sp-8 an- 197 1U2836 sp-8 an-197 1C2836 sp-8 an-197

1A2837 sp-8 an-198 1U2837 sp-8 an-198 1C2837 sp-8 an-198

1A2838 sp-8 an-199 1U2838 sp-8 an - 199 1C2838 sp-8 an-199

1A2839 sp-8 an - 200 1 U2839 sp-8 an - 200 1C2839 sp-8 an-200

1A2840 sp-8 an - 201 1 U2840 sp-8 an-201 1C2840 sp-8 an-201

1A2841 sp-8 an - 202 1U2841 sp-8 an - 202 1C2841 sp-8 an-202

1A2842 sp-8 an- 203 1 U2842 sp-8 an - 203 1C2842 sp-8 an— 203

1A2843 sp-8 an-2Q4 1U2843 sp-8 an - 204 1C2843 sp-8 an - 204

1A2844 sp-8 an- 205 1U2844 sp-8 an-205 1C2844 sp-8 an-205

1A2845 sp-8 an-206 1U2845 sp-8 an-206 1C2845 sp-8

1A2846 sp-8 an- 207 1 U2846 sp-8 an - 207 1C2846 sp-8 an-207

1A2847 sp-8 an- 208 1U2847 sp-8 an - 208 1C2847 sp-8 an - 208

1A2848 sp-8 an - 209 1U2848 sp-8 an - 209 1C2848 sp-8 an- 209

1A2849 sp-8 an-210 1 U2849 sp-8 an-210 1G2849 sp-8 an-210

1A2850 sp-8 an-211 1 U2850 sp-8 an-211 1C2850 sp-8 an-211

1A2851 sp-8 an - 212 1U2851 sp-8 an-212 1C2851 sp-8 an-212

1A2852 sp-8 an-213 1U2852 sp-8 an-213 1C2852 sp-8 an-213

1A2853 sp-8 an-21 1U2853 sp-8 an-214 1C2853 sp-8 an-214

1A2854 sp-8 an-215 1U2854 sp-8 an-215 1C2854 sp-8 an-215

1A2855 sp-8 an-216 1U2855 sp-8 an-216 1C2855 sp-8 an-216

1A2856 sp-8 an-217 1U2856 sp-8 an-217 1C2856 sp-8 an-217 表 2-52

6

304

表 2-53.

S拏 9C00/S00Zdf/X3d 8丽 SOOZ OAV

C00/S00Zdf/X3d 表 2-56

Y=NHCS Y=NHCSNH Y=NHCSO 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R^eR⁷

1A3081 sp-9 an-65 1U3081 sp-9 an-65 1C3081 sp-9 an-65

1A3082 sp-9 an-66 1U3082 sp-9 an-66 1C3082 sp-9 an-66

1A3083 sp-9 an-67 1U3083 sp-9 an-67 1C3083 sp-9 an-67

1A3084 sp-9 an— 68 1U3084 sp-9 an - 68 1C3084 sp-9 an - 68

1A3085 sp-9 1U3085 sp-9 an-69 1C3085 sp-9 an-69

1A3086 sp-9 an - 70 1 U3086 sp-9 an - 70 1C3086 sp-9 an - 70

1A3087 sp-9 an— 71 1U3087 sp-9 an - 71 1C3087 sp-9 an— 71

1A3088 sp-9 an - 72 1U3088 sp-9 an-72 1G3088 sp-9 an-72

1A3089 sp-9 an - 73 1U3089 sp-9 an-73 1C3089 sp-9 an-73

1A3090 sp-9 an-74 1U3090 sp-9 an-74 1C3090 sp-9 an-74

1A3091 sp-9 an-75 1U3091 sp-9 an-75 1C3091 sp-9 an-75

1A3092 sp-9 an— 76 1U3092 sp-9 an - 76 1C3092 sp-9 an - 76

1A3093 sp-9 an - 77 1U3093 sp-9 an-77 1C3093 sp-9 an-77

1A3094 sp-9 an - 78 1U3094 sp-9 an 78 1C3094 sp-9 an - 78

1A3095 sp-9 an - 79 1U3095 sp-9 an - 79 1C3095 sp-9 an - 79

1A3096 sp-9 an - 80 1U3096 sp-9 an - 80 1C3096 sp-9 an - 80

1A3097 sp-9 an - 81 1U3097 sp-9 an - 81 1C3097 sp-9 an - 81

1A3098 sp-9 an-82 1U3098 sp-9 an-82 1C3098 sp-9 an-82

1A3099 sp-9 an - 83 1U3099 sp-9 an - 83 1C3099 sp-9 an— 83

1A3100 sp-9 an - 84 1U3100 sp-9 an— 84 1C3100 sp-9 an - 84

1A3101 sp-9 an - 85 1U3101 sp-9 an- 85 1C3101 sp-9 an - 85

1A3102 sp-9 an-86 1U3102 sp-9 an-86 1C3102 sp-9 an-86

1A3103 sp-9 an - 87 1U3103 sp-9 an - 87' 1C3103 sp-9 an - 87

1A3104 sp-9 an - 88 1U3104 sp-9 an - 88 1C3104 sp-9 an-88

1A3105 sp-9 an - 89 1U3105 sp-9 an - 89 1C3105 sp-9 an-89

1A3106 sp-9 an - 90 1U3106 sp-9 an - 90 1C3106 sp-9 an - 90

1A3107 sp-9 an - 91 1U3107 sp-9 'an - 91 1G3107 sp-9 an - 91

1A3108 sp-9 an - 92 1U3108 sp-9 an-92 1C3108 sp-9 an-92

1A3109 sp-9 an-93 1U3109 sp-9 an-93 1C3109 sp-9 an-93

1A3110 sp-9 an 94 1U3110 sp-9 an - 94 1C3110 sp-9 an - 94

1A3111 sp-9 an - 95 1U3111 sp-9 an- 95 1C3111 sp-9 an-95

1A3112 sp-9 an - 96 1U3112 sp-9 an - 96 1C3112 sp-9 an— 96

1A3113 sp-9 an— 97 1U3113 sp-9 an-97 1C3113 sp-9 an-97

1A3114 sp-9 an-98 1U3114 sp-9 an-98 1C3114 sp-9 an-98

1A3115 sp-9 an - 99 1U3115 sp-9 an - 99 1C3115 sp-9 an - 99

1A3116 sp-9 an- 100 1U3116 sp-9 an - 100 1C3116 sp-9 an-100

1A3117 sp-9 an - 101 1U3117 sp-9 an— 101 1C3117 sp-9 an-101

1A3118 sp-9 an - 102 1U3118 sp-9 an-102 1C3118 sp-9 an-102

1A3119 sp-9 an - 103 1U3119 sp-9 an - 103 1C3119 sp-9 an-103

1A3120 sp-9 an-104 1U3120 sp-9 an-104 1C3120 sp-9 an-104

1A3121 sp-9 an - 105 1U3121 SP-9 an-105 1C3121 sp-9 an-105

1A3122 sp-9 an-106 1U3122 sp-9 an-106 1C3122 sp-9 an-106

1A3123 sp-9 an - 107 1U3123 sp-9 an- 107 1C3123 sp-9 an-107

1A3124 sp-9 an-108 1U3124 sp-9 an-108 1C3124 sp-9 an-108

1A3125 sp-9 an - 109 1U3125 sp-9 an - 109 1C3125 sp-9 an-109

1A3126 sp-9 an-110 1U3126 sp-9 an-110 1G3126 sp-9 an-110

1A3127 sp-9 an - 111 1U3127 sp-9 an - 111 1C3127 sp-9 an - 111

1A3128 sp-9 an-112 1U3128 sp-9 an-112 1G3128 sp-9 an-112

1A3129 sp-9 an- 113 1U3129 sp-9 an— 113 1C3129 sp-9 an-113

1A3 30 sp-9 an-114 1U3130 sp-9 an-114 1C3130 sp-9 an-114

1A3131 sp-9 an-115 1U3131 sp-9 an-115 1C3131 sp-9 an-115 3132 sp-9 an - 116 1U3132 sp-9 an— 116 1G3132 sp-9 an-116

1A3133 sp-9 an-117 1U3133 sp-9 an-117 1C3133 sp-9 an-117

1A3134 sp-9 an-118 1U3134 sp-9 an-118 1C3134 sp-9 an-118

1A3135 sp-9 an-119 1U3135 sp-9 an-119 1C3135 sp-9 an-119

1A3136 sp 9 an— 120 1U3136 sp-9 an-120 1C3136 sp-9 an-120

S - ζ拏 89C00/S00Zdf/X3d 8丽 SOOZ OAV 表 2- 58

表 2 - 59

表 2-60

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9C00/S00idf/X3d 17 .8Z80/S00i OAV

9C00/S00Zdf/X3d 8丽 SOOZ OAV 表 2-63

表 2-64

S9 - Ζ¾ 89C00/S00idf/X3d 1-Z.8180/S001 OAV

989C00/S00Zdf/X3d 8丽 SOOZ OAV 表 2- 67

表 2-68

表 2 - 69

C00/S00Zdf/X3d t 80/S00 OAV 表 2- 71

Y=NHCS Y=NHCSNH Y=NHCS0 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No 2 N⁺R⁵R⁶R⁷

1A3920 sp-14 an-150 1U3920 sp-13 an-150

1A3921 sp-14 an-151 1U3921 sp-13 an - 151

1A3922 sp-14 an-152 1U3922 sp-13 an-152

1A3923 sp-14 an-153 1U3923 sp-13 an-153

1A3924 sp-14 1U3924 sp-13 an-154

1A3925 sp-1 an-丁¹155 1U3925 sp-13 an-155

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1A3926 sp-1 an-15 o6 1U3926 sp-13 an - 156

1A3927 sp-14 an-157 o 1U3927 sp-13 an-157

1A3928 sp-14 an-158 1U3928 sp-13 an-158

1A3929 sp-14 an-159 1U3929 sp-13 an-159

1A3930 sp-14 an-160 1U3930 sp-13 an-160

1A3931 sp-1 an-161 1U3931 sp-13 an-161

1A3932 sp-14 an-162 1U3932 sp-ι J an-162

1A3933 sp-14 an-163 1U3933 sp-13 an-163

1A3934 sp-14 an-164 1U3934 sp-13 an-164

1A3935 sp-14 an-165 1U3935 sp-13 an-165

1A3936 sp-14 an-166 1U3936 sp-13 o t

1A3937 sp-14 an - 167 1U3937 sp-13

1A3938 sp-14 an-168 1U3938 sp-13 an-168

1A3939 sp-14 an-169 1U3939 sp-13 an-169

1A3940 sp-14 1U3940 SP-13 an-170

1A3941 sp-14 an-171 1U3941 sp-13 an-171

1A3942 sp-14 an-172 1U3942 sp-13

1A3943 sp-14 an-173 1U3943 sp-13 an-173

1A3944 sp-14 an-174 1U3944 sp-13 an— 174

1A3945 sp-1 an-175 1U3945 sp-13 an-175

1A3946 sp-14 an-176 1U3946 sp-13 an~176

1A3947 sp-14 an-177 1U3947 sp-13 an - 177

1A3948 sp-14 an-178 1U3948 sp-13 an-178

1A3949 sp-14 an-179 1U3949 sp-13 an-179

1A3950 sp-14 1U3950 sp-13

1A3951 sp-14 an-181 1U3951 sp-13 an-181

1A3952 sp-14 an-182 1U3952 sp-13 an - 182

1A3953 sp-14 an-183 1U3953 sp-13 an-183

1A3954 sp-14 an-184 1U3954 sp-13

1A3955 sp-14 an-185 1U3955 sp-13 an-185

1A3956 sp-14 an-186 1U3956 SP-13 an-186

1A3957 sp-14 an-187 1U3957 sp-13 an - 187

1A3958 sp-14 an-188 1U3958 sp-13 an-188

1A3959 sp-14 an-189 1U3959 sp-13 an-189

1A3960 sp-14 1U3960 sp-13

1A3961 sp-14 an-191 1U3961 sp-13 an-191

1A3962 sp-14 an-192 1U3962 sp-13 an-192

1A3963 sp-14 an-193 1U3963 sp-13

1A3964 sp-14 an-194 1 U3964 sp-13 an— 194

1A3965 sp-1 an-195 1U3965 sp-13

1A3966 sp-14 an-196 1U3966 sp-13 an-196

1A3967 sp-14 an-197 1U3967 sp-13 an-197

1A3968 sp-14 an-198 1U3968 sp-13 an-198

1A3969 sp-14 an-199 1 U3969 sp-13 an-199

1A3970 sp-14 an— 200 1U3970 sp-13 an— 200

1A3971 sp-14 1U3971 sp-13 an-201

1A3972 sp-14 an-202 1U3972 sp-13 an-202

1A3973 sp-14 an - 203 1U3973 sp-13 an - 203

1A3974 sp-14 an-204 1U3974 sp-13 an-204

1A3975 sp-14 an - 205 1U3975 sp-13 an-205

C00/S00Zdf/X3d tZ.8Z80/S00i O/W 表 2 - 73

93C C00/S00Zdf/X3d 8丽 SOOi OAV 表 2- 75

表 2-76

Y=NHCS Y=NHCSNH Y=NHCS 例示 _N+R5_Ra_R7

No Z 例示 No Z N+R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷

1A4199 sp-15 an- 52 1U4199 sp-14 an-52 1A5330 sp-19 an-52

1A4200 sp-15 an— 53 1U4200 sp-14 an-53 1A5331 sp-19 an-53

1A4201 sp-15 an-54 1 U4201 sp-14 an-54 1A5332 sp-19 an-54

1A4202 sp-15 an— 55 1 U4202 sp-14 an-55 1A5333 sp-19 an-55

1A4203 sp-15 an— 56 1 U4203 sp-14 an-56 1A5334 sp-19 an-56

1A4204 sp-15 an - 57 1 U4204 sp-14 an - 57 1A5335 sp-19 an-57

1A4205 sp-15 an - 58 1U4205 sp-14 an-58 1A5336 sp-19 an-58

1A4206 sp-15 an— 59 1U4206 sp-14 an— 59 1A5337 sp-19 an - 59

1A4207 sp-15 an - 60 1U4207 sp-14 an - 60 1A5338 sp-19 an - 60

1A4208 sp-15 an - 61 1U4208 sp-14 an - 61 1A5339 sp-19 an - 61

1A4209 sp-15 an - 62 1U4209 sp-14 an— 62 1A5340 sp-19 an - 62

1A4210 sp-15 an - 63 1U4210 sp-14 an-63 1A5341 sp-19 an-63

1A4211 sp-15 an - 64 1U4211 sp-14 an - 64 1A5342 sp-19 an-64

1A4212 sp-15 an— 65 1U4212 sp-14 an— 65 1A5343 sp-19 an-65

1A4213 sp-15 an-66 1U4213 sp-14 an-66 1A5344 sp-19 an-66

1A4214 sp-15 an-67 1U4214 sp-14 an一 o/ 1A5345 sp-19 an-67

1A4215 sp-15 an-68 1U4215 sp-14 1A5346 sp-19 an-68

1A4216 sp-15 an-69 1U4216 sp-14 an-69 1A5347 sp-19 an-69

1A4217 sp-15 ■an - 70 1U4217 sp-14 an -o 7 t0 1A5348 sp-19 an - 70

1A4218 sp-lo an-71 1U4218 sp-14 an-71 1A5349 sp-19 an-71

1A4219 sp-15 an— 72 1U4219 sp-14 an- 72 1A5350 sp-19 an-72

1A4220 sp-15 an— 73 1U4220 sp-14 an - 73 1A5351 sp-19 an - 73

1A4221 sp-15 3Π—フ 4· 1U4221 sp-14 an - 74 1A5352 sp-19 an - 74

1A4222 sp-15 an - 75 1U4222 sp-14 an-75 1A5353 sp-19 an-75

1A4223 sp-15 an-76 1U4223 sp-14 an-76 1A5354 sp-19 an-76

1A4224 sp-15 an-77 1U4224 sp-14 an-77 1A5355 sp-19 an-77

1A4225 sp-15 an— 78 1U4225 sp-14 an - 78 1A5356 sp-19 an - 78

1A4226 SP-15 an - 79 1U4226 sp-1 an - 79 1A5357 sp-19 an - 79

1A4227 sp-15 an— 80 1U4227 sp-14 an - 80 1A5358 sp-19 an - 80

1A4228 sp-15 an - 81 1U4228. sp-14 an - 81 1A5359 sp-19 an - 81

1A4229 sp-15 an-82 1U4229 sp-14 an-82 1A5360 sp-19 an-82

1A4230 sp-15 an-83 1U4230 sp-14 an-83 1A5361 sp-19 an-83

1A4231 sp-15 an - 84 1U4231 sp-14 an— 84 1A5362 sp-19 an-84

1A4232 sp-15 an— 85 1U4232 sp-1.4 an - 85 1A5363 SP-19 an-85

1A4233 sp-15 an— 86 1U4233 sp-14 an - 86 1A5364 sp-19 an-86

1.A4234 sp-15 an - 87 1U4234 sp-14 an - 87 1A5365 sp-19 an-87

1A4235 sp-15 an - 88 1U4235 sp-14 an - 88 1A5366 sp-19 an - 88

1A4236 sp-15 an- 89 1U4236 sp-14 an-89 1A5367 sp-19 an-89

1A4237 sp-15 an - 90 1U4237 sp-14 an - 90 1A5368 sp-19 an - 90

1A4238 sp-15 an-91 1U4238 sp-14 an-91 1A5369 sp-19 an-91

1A4239 sp-15 an - 92 1U4239 sp-14 an— 92 1A5370 sp-19 an - 92

1A4240 sp-15 an - 93 1U4240 sp-14 an— 93 1A5371 sp-19 an - 93

1A4241 sp-15 an - 94 1U4241 sp-14 an-94 1A5372 sp-19 an-94

1A4242 sp-15 an - 95 1U4242 sp-14 an - 95 1A5373 sp-19 an - 95

1A4243 sp-15 an - 96 1U4243 sp-14 an - 96 1A5374 sp-19 an— 96

1A4244 sp-15 an - 97 1U4244 sp-1 an-97 1A5375 sp-19 an-97

1A4245 sp-15 an - 98 1 U4245 sp-14 an - 98 1A5376 sp-19 an - 98

1A4246 sp-15 an— 99 謂 246 sp-14 an - 99 1A5377 sp-19 an - 99

1A4247 SP-15 an - 100 1 U4247 sp-14 an— 100 1A5378 sp-19 an - 100

1A4248 sp-15 an - 101 1U4248 sp-14 an— 101 1A5379 sp-19 an— 101

1A4249 sp-15 an- 102 1U4249 sp-14 an— 102 1A5380 sp-19 an— 102

1A4250 sp-15 an— 103 1U4250 sp-14 an— 103 1A5381 sp-19 an-103

1A4251 sp-15 an - 104 1U4251 sp-14 an - 104 1A5382 sp-19 an— 104

1A4252 sp-15 an-105 1U4252 sp-14 an-105 1A5383 sp-19 an-105

1A4253 sp-15 an - 106 1U4253 sp-14 an-106 1A5384 sp-19 an-106

1A4254 sp-15 an - 107 1 U4254 sp-14 an - 107 1A5385 sp-19 an-107

LL - Z

989C00/S00Zdf/X3d 17.8Z80/S00Z OAV 表 2- 78

Y=NHGS Y=NHCSNH Y=NHGS 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷

1A4311 sp-15 an - 164 1U4311 sp-14 an— 164 1A5442 sp-19 an-164

1A4312 sp-15 an - 165 1U4312 sp-14 an-165 1A5443 sp-19 an-165

1A4313 sp-15 an - 166 1U4313 sp-14 an-16fa 1A5444 sp-19 an-166

1A4314 sp-15 an - 167 1U4314 sp-14 an-167 1A5445 sp-19 an-167

1A4315 sp-15 an— 168 1U4315 sp-14 an-168 1A5446 sp-19 an-168

1A4316 sp-15 an-169 1U4316 sp-14 an-169 1A5447 sp-19 an-169

1A4317 sp-15 an - 170 1U4317 sp-1 an-170 1A5448 sp-19 an-170

1A4318 sp-15 an-171 CO 1U4318 sp-14 an-171 1A5449 sp-19 an-171

1A4319 sp-15 an-172 1U4319 sp-1 an-172 1A5450 sp-19 an-172

1A4320 sp-15 an - 173 1U4320 sp-14 an— 173 1A5451 sp-19 an-173

1A4321 sp-io an— 174 1U4321 sp-14 an-174 1A5452 sp-19 an-174

1A4322 sp-1fa an- 175 1U4322 sp-1 an-175 1A5453 sp-19 an-175

1A4323 sp-15 an— 176 1U4323 sp-1 an - 176 1A5454 sp-19 an-176

1A4324 sp-15 an-177 1U4324 sp-14 an-177 1A5455 sp-19 an-177

1A4325 sp-15 an - 178 1U4325 sp-14 an-178 1A5456 sp-19 an-178

1A4326 sp-15 an-179 1U4326 sp-14 an-179 1A5457 sp-19 an-179

1A4327 sp-15 an— 180 1U4327 sp-14 a mn-180 1A5458 sp-19 an-180

1A4328 sp-15 an-181 1U4328 sp-14 an- 1181 1A5459 sp-19 an-181

1A4329 sp-l 0 an - 182 1U4329 sp-14 an-182 1A5460 sp-19 an-182

1A4330 sp-15 an— 183 1U4330 sp-14 an— 183 1A5461 sp-19 an-183

1A4331 sp-15 an - 184 1U4331 sp-14 an-184 1A5462 sp-19 an-184

1A4332 sp-15 an-185 1U4332 sp-14 an-185 1A5463 sp-19 an-185

1A4333 sp-15 an-186 1U4333 sp-1 an-186 1A5464 sp-19 an-186

1A4334 sp-15 an - 187 1U4334 sp-14 an-187 1A5465 sp-19 an-187

1A4335 sp-15 an-188 1U4335 sp-14 an-188 1A5466 sp-19 an-188

1A4336 sp-15 an— 189 1U4336 sp-14 an-189 1A5467 sp-19 an-189

1A4337 sp-15 an - 190 1U4337 sp-14 an-190 1A5468 sp-19 an-190

1A4338 sp-15 an-191 1U4338 sp-14 an-191 1A5469 sp-19 an-191

1A4339 sp-15 an-192 1U4339 sp-14 an-192 1A5470 sp-19 an-192

1A4340 sp-15 an— 193 1U4340 sp-14 an-193 1A5471 sp-19 an-193

1A4341 sp-15 an - 194 1U4341 sp-14 an-194 1A5472 sp-19 an-194

1A4342 sp-15 an - 195 1U4342 sp-14 an-195 1A5473 sp-19 an-19 O5

1A4343 sp-15 an— 196 1U4343 sp-14 an - 196 1A5474 sp-19 an-196

1A4344 sp-15 an - 197 鳳 344 sp-14 an-197 1A5475 sp-19 an-197

1A4345 sp-15 an- 198 1U4345 sp-14 an-198 1A5476 sp-19 an-198

1A4346 sp-15 an— 199 1U4346 sp-1 an-199 1A5477 sp-19 an-199

1A4347 s -15 an-200 1U4347 sp-14 an-200 1A5478 sp-19

1A4348 sp-15 an- 201 1U4348 sp-14 an— 201 1A5479 sp-19 an— 201

1A4349 sp-15 an— 202 1U4349 sp-1 an - 202 1A5480 sp-19 an - 202

1A4350 sp-15 1U4350 sp-14 an-203 1A5481 sp-19 an-203

1A4351 sp-15 an— 204 1U4351 sp-14 an-204 1A5482 sp-19 an-204

1A4352 sp-15 an - 205 1U4352 sp-14 an - 205 1A5483 sp-19 an- 205

1A4353 sp-15 an— 206 1U4353 sp-14 an - 206 1A5484 sp-19 an-206

1A4354 sp-15 an- 207 1U4354 sp-14 an-207 1A5485 sp-19 an-207

1A4355 sp-15 an - 208 1U4355 sp-14 an— 208 1A5486 sp-19 an - 208

1A4356 sp-15 1U4356 sp-14 1A5487 sp-19 an-209

1A4357 sp-15 an - 210 1U4357 sp-14 an— 210 1A5488 sp-19 an一 210

1A4358 sp-15 an-211 1U4358 sp-14 an-211 1A5489 sp-19 an-211

1A4359 sp-15 an-212 1U4359 sp-14 an-212 1A5490 sp-19 an-212

1A4360 sp-15 an-213 1U4360 sp-14 an-213 1A5491 sp-19 an-213

1A4361 sp-15 an-214 1U4361 sp-14 an-214 1A5492 sp-19 an-214

1A4362 sp-15 an-215 1U4362 sp-14 an-215 1A5493 sp-19 an-215

1A4363 sp-15 an-216 1U4363 sp-14 an-216 1A5494 sp-19 an-216

1A4364 sp-15 an，217 1U4364 sp-14 an- 217 1A5495 sp-19 an— 217

1A4365 sp-15 an-218 1U4365 sp-14 an-218 1A5496 sp-19 an-218

1A4366 sp-15 an - 219 1U4366 sp-14 an— 219 1A5497 sp-19 an - 219

989£00/S00Zdf/X3d 8丽 OAV 表 2-80

Y=NHCS Y=NHCSNH Y=NHCS 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ '例示 No Z N⁺R R⁶R⁷

1A4423 sp-15 an-276 1 U4423 sp-14 an-276 1A5554 sp-19 an-276

1A4424 sp-15 an-277 1U4424 sp-14 an-277 1A5555 sp-19 an-277

1A4425 sp-15 an— 278 1U4425 sp-14 an - 278 1A5556 sp-19 an - 278

1A4426 sp-15 an- 279 1U4426 sp-14 an - 279 1A5557 sp-19 an- 279

1A4427 sp-15 an— 280 1U4427 sp-14 an— 280 1A5558 sp-19 an-280

1A4428 sp-15 an-281 1U4428 sp-14 an-281 1A5559 sp-19 an-281

1

1A4429 sp-15 an- 282 1U4429 sp-1 an— 282 1A5560 sp-19 an-282

1A4430 sp-15 an— 283 1U4430 sp-1 an— 283 1A5561 sp-19 an— 283

1A4431 sp-15 an- 284 1U4431 sp-14 an - 284 1A5562 sp-19 an-284

1A4432 sp-15 an— 285 1U4432 sp-14 an - 285 1A5563 sp-19 an-285

1A4433 sp-15 1U4433 sp-14 an-286 1A5564 sp-19 an-286

1A4434 sp-15 an-287 1U4434 sp-1 an-287 1A5565 SP-19 an-287

1A4435 sp-15 an - 288 1U4435 sp-14 an - 288 1A5566 sp-19 an— 288

1A4436 sp-15 an-289 1 U4436 sp-14 an-289 1A5567 sp-19 an-289

1A4437 sp-15 an-290 1 U4437 sp-14 an-290 1A5568 sp-19 an-290

1A4438 sp-15 an-291 1 U4438 sp-14 an-291 1A5569 sp-19 an-291

1A4439 sp-15 an— 292 1U4439 sp-14 an - 292 1A5570 sp-19 an-292

1A4440 sp-15 1U4440 sp-14 an-293 1A5571 sp-19 an-293

1A4441 sp-15 an - 294 1U4441 sp-14 an-294 1A5572 sp-19 an-294

1A4442 sp-15 an - 295 1U4442 sp-14 an - 295 1A5573 sp-19 an-295

1A4443 sp-15 an-296 1U4443 sp-14 an-296 1A5574 sp-19 an-296

1A4444 sp-15 an-297 1U4444 sp-14 1A5575 sp-19 an-297

1A4445 sp-15 an— 298 1U4445 sp-14 an— 298 1A5576 sp-19 an - 298

1A4446 sp-15 an— 299 1U4446 sp-1 an - 299 1A5577 sp-19 an - 299

1A4447 sp-15 an— 300 1U4447 sp-14 an - 300 1A5578 sp-19 an - 300

1A4448 sp-15 an— 301 1U4448 sp-14 an - 301 1A5579 sp-19 an - 301

1A4449 sp-15 an-302 1U4449 sp-14 an-302 1A5580 sp-19 an-302

1A4450 sp-15 an— 303 1U4450 sp-14 an-303 1A5581 sp-19 an-303

1A4451 sp-15 an - 304 1U4451 sp-14 an— 304 1A5582 sp-19 an - 304

1A4452 sp-15 an-305 1U4452. sp-14 an-305 1A5583 sp-19 an-305

1A4453 sp-15 an - 306 1U4453 sp-14 an-306 1A5584 sp-19 an-306

1A4454 sp-15 an - 307 1U4454 sp-1 an— 307 1A5585 sp-19 an - 307

1A4455 sp-15 an-308 1U4455 sp-14 1A5586 sp-19 an-308

1A4456 sp-15 an - 309 1U4456 sp-14 an - 309 1A5587 sp-19 an - 309

1A4457 sp-15 an - 310 1U4457 sp-14 an-310 1A5588 sp-19 an-310

1A4458 sp-15 an-311 1U4458 sp-14 an-311 1A5589 sp-19 an-311

1A4459 sp-15 an - 312 1U4459 sp-14 an-312 1A5590 sp-19 an-312

1A4460 sp-15 an - 313 簡 460 sp-14 an-313 1A5591 sp-19 an-313

1A4461 sp-15 an-31 1U4461 sp-1 an-314 1A5592 sp-19 an-314

1A4462 sp-15 an-315 1U4462 sp-14 an-315 1A5593 sp-19 an-315

1A4463 sp-15 an—《31 D 1U4463 sp-14 an-316 1A5594 sp-19 an-316

1A4464 sp-15 an-317 1U4464 sp-14 an-317 1A5595 sp-19 an-317

1A4465 sp-15 an-318 1U4465 sp-14 an-318 1A5596 sp-19 an-318

1A4466 sp-15 an-319 1U4466 sp-14 an-319 1A5597 sp-19 an-319

1A4467 sp-15 an-320 1U4467 sp-14 an-320 1A5598 sp-19 an-320

1A4468 .sp-15 an— 321 1U4468 sp-14 an一 321 1A5599 sp-19 an-321

1A4469 sp-15 an-322 1U4469 sp-14 an-322 1A5600 sp-19 an-322

1A4470 sp-15 an— 323 簡 470 sp-1 an-323 1A5601 sp-19 an-323

1A4471 sp-15 an— 324 1U4471 sp-1 an - 324 1A5602 sp-19 an - 324

1A4472 sp-15 an - 325 1U4472 sp-14 an - 325 1A5603 sp-19 an - 325

1A4473 sp-15 an— 326 1U4473 sp-14 an - 326 1A5604 sp-19 an - 326

1A4474 sp-15 an- 327 1U4474 sp-14 an - 327 1A5605 sp-19 an- 327

1A4475 sp-15 an— 328 1U4475 s -1 an-328 1A5606 sp-19 an-328

1A4476 sp-15 1U4476 sp-14 an-329 1A5607 sp-19

1A4477 sp-15 an— 330 1U4477 sp-14 an - 330 1A5608 sp-19 an - 330

1A4478 sp-15 an-331 1U4478 sp-14 an-331 1A5609 sp-19 an-331 表 2 - 81

表 2— 82

9£00/S00idT/I3d fZ.8Z80/S00Z OAV 表 2 - 84

表 2- 85

Y=NHCS Y=NHCSNH Y=NHCS 例示 _n+r5r6r7

No Z 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷

1A4703 sp-16 an- 179 1U4703 sp-i 7 an-179 1A5834 sp-21 an-179

1A4704 sp-16 an - 180 1 U4704 sp-17 an-180 1A5835 sp-21 an-180

1A4705 sp-16 an - 181 1 U4705 sp-17 an-181 1A5836 sp-21 an-181

1A4706 SP-16 an- 182 1 U4706 sp-17 an-182 1A5837 sp-21 an-182

1A4707 sp-16 an - 183 1U4707 sp-17 an-183 1A5838 sp-21 an-183

1A4708 sp-16 an - 184 1 U4708 sp-17 an-184 1A5839 sp-21 an-184

1A4709 sp-16 an— 185 1U4709 sp-17 an-185 1A5840 sp-21 an-185

1A4710 sp-16 an - 186 1U4710 sp-17 an-186 1A5841 sp-21 an-186

1A4711 sp-16 an- 187 1U4711 sp-17 an-187 1A5842 sp-21 an-187

1A4712 sp-16 an - 188 1U4712 sp-17 an-188 1A5843 sp-21 an-188

1A4713 sp-16 an - 189 1U4713 sp-17 ■an-189 1A5844 sp-21 an-189

1A4714 sp-16 an一 190 1U4714 sp-17 an-190 1A5845 sp-21 an-190

1A4715 sp-16 an-191 1U4715 sp-17 an-191 1A5846 sp-21 an-191

1A4716 sp-16 an- 192 1U4716 sp-1 an-192 1A5847 sp-21 an-192

1A4717 sp-16 an - 193 1U4717 sp-l 7 an-193 1A5848 sp-21 an-193

1A4718 sp-16 an - 194 1U4718 sp-17 an-194 1A5849 sp-21 an-194

1A4719 sp-16 an - 195 1U4719 sp-17 an-195 1A5850 sp-21 an-195

1A4720 sp-16 an - 196 1U4720 sp-17 an-196 1A5851 sp-21 an-196

1A4721 sp-16 an-197 1U4721 sp- l / an-197 1A5852 sp-21 an-197

1A4722 sp-16 an— 198 1U4722 sp-17 an-198 1A5853 sp-21 an-198

1A4723 sp-16 an - 199 1U4723 sp-17 an-199 1A5854 sp-21 an-199

1A4724 sp-16 an— 200 1U4724 sp-17 an - 200 1A5855 sp-21 an - 200

1A4725 sp-16 an— 201 1U4725 sp-17 an-201 1A5856 sp-21 an-201

1A4726 sp-16 an-202 讓 726 sp-17 an-202 1A5857 sp-21 an-202

1A4727 sp-1 an - 203 1U4727 sp-l 7 an - 203 1A5858 sp-21 an-203

1A4728 sp-16 an— 204 1U4728 sp-17 an - 204 1A5859 sp-21 an - 204

1A4729 sp-lb an— 205 1U4729 sp-17 an- 205 1A5860 sp-21 an - 205

1A4730 sp-16 an— 206 1U4730 sp-l 7 an-206 1A5861 sp-21 an-206

1A4731 sp-16 an— 207 1U4731 sp-l / an-207 1A5862 sp-21 an-207

1A4732 sp-16 an— 208 1U4732 sp-17 an - 208 1A5863 sp-21 an-208

1A4733 sp-16 an - 209 1U4733 sp-17 an - 209 1A5864 sp-21 an-209

1A4734 sp-lb an— 210 1 U4734 sp-17 an - 210 1A5865 sp-21 an - 210

1A4735 sp-16 an— 211 1U4735 sp-17 an-211 1A5866 sp-21 an-211

1A4736 sp-16 an— 212 1 U4736 sp-17 an-212 1A5867 sp-21 an-212

1A4737 Sp-1D .an - 213 1U4737 sp-17 an-213 1A5868 sp-21 an-213

1A4738 sp-16 an - 214 1U4738 sp-17 an-214 1A5869 sp-21 an-214

1A4739 Sp-lD an - 215 1U4739 sp-17 an-215 1A5870 sp-21 an-215

1A4740 sp-16 an - 216 1U4740 sp-17 an-216 1A5871 sp-21 an-216

1A4741 sp-16 an- 217 1U4741 sp-l 7 an-217 1A5872 sp-21 an-217

1A4742 sp-16 an - 218 1U4742 sp-17 an-218 1A5873 sp-21 an-218

1A4743 sp-16 an-219 1U4743 sp-17 an-219 1A5874 sp-21 an-219

1A4744 sp-16 an-220 1U4744 sp-17 an-220 1A5875 sp-21 an-220

1A4745 sp-16 an— 221 1U4745 sp-l 7 an-221 1A5876 sp-21 an-221

1A4746 sp-16 an-222 1U4746 sp-l 7 an-222 1A5877 sp-21 an-222

1A4747 sp-16 an - 223 1U4747 sp-17 an - 223 1A5878 sp-21 an-223

1A4748 sp-16 an - 224 1U4748 sp-17 an - 224 1A5879 sp-21 an-224

1A4749 sp-16 an - 225 1U4749 sp-17 an - 225 1A5880 sp-21 an-225

1A4750 sp-16 an - 226 1U4750 sp-17 an - 226 1A5881 sp-21 an-226

1A4751 sp-16 an-227 1U4751 sp-17 an-227 1A5882 sp-21 an-227

1A4752 sp-16 an-228 1U4752 sp-17 an-228 1A5883 sp-21 an-228

1A4753 sp-16 an - 229 1U4753 sp-17 an - 229 1A5884 sp-21 an-229

1A4754 sp-16 an-230 1U4754 sp-17 an-230 1A5885 sp-21 an-230

1A4755 sp-16 an— 231 1U4755 sp-17 an - 231 1A5886 sp-21 an-231

1A4756 sp-16 an-232 1U4756 sp-17 an-232 1A5887 sp-21 an-232

1A4757 sp-16 an— 233 1U4757 sp-17 an— 233 1A5888 sp-21 an-233

1A4758 sp-16 an-234 1U4758 sp-17 an-234 1A5889 sp-21 an-234 表 2-86

Y=NHCS Y=NHCSNH Y=NHGS 例示 No Z N⁺R^{5 6}R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷

1A4759 sp-16 an - 235 1U4759 sp-17 an - 235 1A5890 sp-21 an - 235

1A4760 sp-16 an- 236 1U4760 sp-17 an— 236 1A5891 sp-21 an - 236

1A4761 sp-l an - 237 1U4761 sp-17 an-237 1A5892 sp-21 an-237

1A4762 sp-10 an - 238 1U4762 sp-17 an - 238 1A5893 sp-21 an - 238

1A4763 sp-lb an - 239 1U4763 sp-17 an - 239 1A5894 sp-21 an-239

1A4764 sp-16 an - 240 1U4764 sp-17 an - 240 1A5895 sp-21 an-240

1A4765 sp-16 an-241 1U4765 sp-l 7 an-241 1A5896 sp-21 an-241

1A4766 sp-16 an- 242 1U4766 sp-17 an - 242 1A5897 sp-21 an - 242

1A4767 sp-l an - 243 1U4767 sp-17 an— 243 1A5898 sp-21 an - 243

1A4768 sp-l an - 244 1U4768 sp-17 an - 244 1A5899 sp-21 an - 244

1A4769 sp-16 an - 245 1U4769 sp-17 an- 245 1A5900 sp-21 an - 245

1A4770 sp-l an-246 1U4770 sp-17 an-246 1A5901 sp-21 an-246

1A4771 sp-16 an- 247 1U4771 sp-17 an— 247 1A5902 sp-21 an-247

1A4772 sp-16 an - 248 1U4772 sp-17 an— 248 1A5903 sp-21 an— 248

1A4773 ■ sp-16 an- 249 1U4773 sp-17 an - 249 1A5904 sp-21 an - 249

1A4774 sp-16 an- 250 1U4774 sp-17 an— 250 1A5905 sp-21 an - 250

1A4775 sp-16 an - 251 1U4775 sp-17 an - 251 1A5906 sp-21 an— 251

1A4776 sp-16 an- 252 1U4776 sp-17 an-252 1A5907 sp-21 an-252

1A4777 sp-16 an- 253 1U4777 sp-17 an - 253 1A5908 sp-21 an— 253

1A4778 sp-16 an - 254 1U4778 sp-17 an-254 1A5909 sp-21 an-254

1A4779 sp-16 an - 255 1U4779 sp-17 an-255 1A5910 sp-21 an-255

1A4780 sp-16 an - 256 1U4780 ' sp-17 an - 256 1A5911 sp-21 an-256

1A4781 sp-16 an- 257 1U4781 sp-17 an- 257 1A5912 sp-21 an - 257

1A4782 sp-16 an - 258 1U4782 sp-17 an - 258 1A5913 sp-21 an - 258

1A4783 sp-16 an - 259 1U4783 sp-17 an- 259 1A5914 sp-21 an - 259

1A4784 sp-1 an - 26ひ 1U4784 sp-17 an - 260 1A5915 sp-21 an - 260

1A4785 sp-16 an-261 1U4785 sp-17 an-261 1A5916 sp-21 an-261

1A4786 sp-16 an - 262 1 U4786 sp-17 an-262 1A5917 sp-21 an-262

1A4787 sp-16 an - 263 1U4787 sp-17 an- 263 1A5918 sp-21 an-263

1A4788 sp-l an— 264 1U4788, sp-17 an- 264 1A5919 sp-21 an-264

1A4789 sp-16 an - 265 1U4789 sp-17 an - 265 1A5920 sp-21 an - 265

1A4790 sp-16 an- 266 1U4790 SP-17 an - 266 1A5921 sp-21 an- 266

1A4791 sp-16 an- 267 1U4791 sp-17 an— 267 1A5922 sp-21 an - 267

1A4792 sp-16 an - 268 1U4792 sp-17 an - 268 1A5923 sp-21 an - 268

1A4793 sp-l an- 269 1U4793 sp-l 7 an - 269 1A5924 sp-21 an - 269

1A4794 sp-16 an-270 1U4794 sp-17 an-270 1A5925 sp-21 an-270

1A4795 sp-16 an- 271 1U4795 sp-17 an- 271 1A5926 sp-21 an-271

1A4796 sp-16 an-272 1U4796 sp-l 7 an-272 1A5927 sp-21 an-272

1A4797 sp-16 an - 273 1 U4797 sp-17 an- 273 1A5928 sp-21 an-273

1A4798 sp-16 an-274 1U4798 sp-17 an-274 1A5929 sp-21 an-274

1A4799 sp-16 an - 275 1 U4799 sp-17 an- 275 1A5930 sp-21 an - 275

1A4800 sp-16 an - 276 1 U4800 sp-17 an-276 1A5931 sp-21 an-276

1A4801 sp-16 an-277 1 U4801 sp-l 7 an-277 1A5932 sp-21 an-277

1A4802 sp-16 an-278 1 U4802 sp-17 an-278 1A5933 SP-21 an-278

1A4803 Sp-lD an- 279 1 U4803 sp-l 7 an - 279 1A5934 sp-21 an- 279

1A4804 sp-16 an- 280 1 U4804 sp-l 7 an-280 1A5935 sp-21 an-280

1A4805 sp-16 an - 281 1U4805 sp-l 7 an - 281 1A5936 SP-21 an-281

1A4806 sp-16 an - 282 1 U4806 sp-17 an-282 1A5937 sp-21 an-282

1A4807 sp-16 an - 283 1 U4807 sp-17 an-283 1A5938 sp-21 an-283

1A4808 sp-16 an - 284 1U4808 sp-17 an - 284 1A5939 sp-21 an— 284

1A4809 sp-16 an - 285 1 U4809 sp-17 an - 285 1A5940 sp-21 an - 285

1A4810 sp-16 •an— 286 1U4810 sp-17 an - 286 1A5941 sp-21 an— 286

1A4811 sp-16 an- 287 1U4811 sp-17 an- 287 1A5942 sp-21 an - 287

1A4812 sp-16 an - 288 1U4812 sp-17 an - 288 1A5943 sp-21 an- 288

1A4813 S -16 an— 289 1U4813 sp-17 an - 289 1A5944 sp-21 an - 289

1A4814 sp-16 an - 290 1U4814 sp-17 an - 290 1A5945 sp-21 an-290 表 2 - 87

Y=NHCS Y=NHCSNH Y=NHGS 例示 _N+R5_R6_R7

No Z 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷

1A4815 sp-16 an - 291 1U4815 sp-l 7 an - 291 1A5946 sp-21 an— 291

1A4816 sp-io an— 292 1 U4816 sp-17 an - 292 1A5947 sp-21 an - 292

1A4817 sp-16 an - 293 1U4817 sp-17 an— 293 1A5948 sp-21 an - 293

1A4818 sp-l an - 294 1U4818 sp-17 an- 294 1A5949 sp-21 an- 294

1A4819 sp-lb an - 295 1U4819 sp-l 7 an - 295 1A5950 sp-21 an- 295

1A4820 sp-16 an-296 1 U4820 sp-17 an-296 1A5951 sp-21 an-296

1A4821 sp-16 an- 297 1U4821 sp-17 an- 297 1A5952 sp-21 an- 297

1A4822 sp-16 an - 298 1U4822 sp-17 an-298 1A5953 sp-21 an-298

1A4823 sp-16 an-299 1U4823 sp-l 7 an-299 1A5954 sp-21 an-299

1A4824 sp-16 an - 300 1U4824 sp-17 an-300 1A5955 sp-21 an-300

1A4825 sp-16 an - 301 1U4825 sp-17 an- 301 1A5956 sp-21 an-301

1A4826 sp-io an - 302 1 U4826 sp-17 an- 302 1A5957 sp-21 an - 302

1A4827 sp-16 an - 303 1U4827 sp-17 an- 303 1A5958 sp-21 an - 303

1A4828 sp-16 an-304 1U4828 sp-17 an-304 1A5959 sp-21 an-304

1A4829 sp-16 an-305 1U4829 sp-17 an-305 1A5960 sp-21 an-305

1A4830 sp-16 an— 306 1U4830 sp-17 an-306 1A5961 sp-21 an-306

1A4831 sp-16 an-307 1U4831 sp-17 an-307 1A5962 sp-21 an-307

1A4832 sp-16 an - 308 1U4832 sp-17 an - 308 1A5963 sp-21 an - 308

1A4833 sp-16 an— 309 1U4833 sp-17 an - 309 1A5964 sp-21 an— 309

1A4834 sp-16 an - 310 1U4834 sp-17 an - 310 1A5965 sp-21 an - 310

1A4835 sp-lb an-311 1 U4835 sp-17 an一 311 1A5966 sp-21 an-311

1A4836 sp-16 an-312 1U4836 sp-17 an-312 1A5967 sp-21 an-312

1A4837 sp-16 an - 313 1U4837 sp-17 an - 313 1A5968 sp-21 an- 313

1A4838 sp-16 an - 314 1U4838 sp-17 an-314 1A5969 sp-21 an-314

1A4839 sp-l an - 315 1U4839 sp-17 an 315 1A5970 sp-21 an-315

1A4840 sp-16 an - 316 1 U4840 sp-17 an-316 1A5971 sp-21 an-316

1A4841 sp-lb an- 317 1 U4841 sp-17 an-317 1A5972 sp-21 an-317

1A4842 sp-16 an - 318 1 U4842 sp-17 an - 318 1A5973 sp-21 an— 318

1A4843 sp-16 an-319 1 U4843 sp-17 an-319 . 1A5974 sp-21 an-319

1A4844 sp-16 an - 320 1 U4844 sp-17 an-320 1A5975 sp-21 an-320

1A4845 sp-lb an-321 1 U4845 sp-17 an-321 1A5976 sp-21 an-321

1A4846 sp-16 an-322 1 U4846 sp-l 7 an-322 1A5977 sp-21 an-322

1A4847 sp-16 an-323 1 U4847 sp-17 an-323 1A5978 sp-21 an-323

1A4848 sp-16 an-324 1 U4848 sp-17 an-324 1A5979 sp-21 an-324

1A4849 sp-16 an-325 1U4849 sp-17 an-325 1A5980 sp-21 an-325

1A4850 sp-16 an-326 1 U4850 sp-17 an-326 1A5981 sp-21 an-326

1A4851 sp-16 an-327 1U4851 sp-17 an-327 1A5982 sp-21 an-327

1A4852 sp-16 an— 328 1U4852 sp-17 an- 328 1A5983 sp-21 an-328

1A4853 sp-16 1 U4853 sp-17 an-329 1A5984 sp-21 an-329

1A4854 sp-16 an - 330 1U4854 sp-17 an— 330 1A5985 sp-21 an - 330

1A4855 sp-16 an - 331 1 U4855 sp-l 7 an - 331 1A5986 sp-21 an - 331

1A4856 sp-16 an-332 1 U4856 sp-17 an-332 1A5987 sp-21 an-332

1A4857 sp-16 an— 333 1 U4857 sp-17 an-333 1A5988 sp-21 an-333

1A4858 sp-16 an— 334 1 U4858 sp-17 an-334 1A5989 sp-21 an-334

1A4859 sp-16 an - 335 謂 859 sp-17 an-335 1A5990 sp-21 an-335

1A4860 sp-16 an - 336 1U4860 sp-17 an -《336 1A5991 sp-21 an— 336

1A4861 sp-16 an - 337 簡 861 sp-17 an - 337 1A5992 sp-21 an - 337

1A4862 sp-16 an - 338 1U4862 sp-17 an- 338 1A5993 sp-21 an - 338

1A4863 sp-16 an— 339 1 U4863 sp-17 an- 339 1A5994 sp-21 an-339

1A4864 sp-16 an— 340 1U4864 sp-17 an— 340 1A5995 sp-21 an-340

1A4865 sp-16 an - 341 1園 65 sp-17 an-341 1A5996 sp-21 an-341

1A4866 sp-16 an二 342 1 U4866 sp-17 an - 342 1A5997 sp-21 an - 342

1A4867 sp-16 an— 343 1U4867 sp-17 an - 343 1A5998 sp-21 an-343

1A4868 sp-16 an - 344 1U4868 sp-17 an - 344 1A5999 sp-21 an - 344

1A4869 sp-16 an— 345 1U4869 sp-17 an-345 1A6000 sp-21 an-345

1A4870 sp-16 an— 346 1U4870 sp-17 an— 346 1A6001 sp-21 an - 346 表 2 - 88

Y=NHCS Y=NHGSNH Y=NHCS

_N+R5_R6_R7

例示 No Z 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷

1A4871 sp-16 1U4871 sp-17 an-347 1A6002 sp-21 an-347

1A4872 sp-16 an - 348 1 U4872 sp-17 an - 348 1A6003 sp-21 an - 348

1A4873 sp-1o an - 349 1U4873 sp-l 7 an— 349 1A6004 sp-21 an— 349

1A4874 sp-16 an - 350 1U4874 sp-l 7 an-350 1A6005 sp-21 an-350

1A4875 sp-16 an - 351 1U4875 sp-17 an - 351 1A6006 sp-21 an— 351

1A4876 sp-16 -an - 352 1U4876 sp-17 an - 352 1A6007 sp-21 an-352

1A4877 sp-16 an- 35 cn3 簡 877 sp-17 an-353 1A6008 sp-21 an-353

1A4878 sp-16 an - 354 1U4878 sp-17 an - 354 1A6009 sp-21 an-354

1A4879 sp-16 an - 355 1U4879 sp-17 an - 355 1A6010 sp-21 an - 355

1A4880 sp-16 an - 356 1 U4880 sp-17 an - 356 1A6011 sp-21 an - 356

1A4881 sp-16 an - 357 1U4881 sp-17 an- 357 1A6012 sp-21 an - 357

1A4882 sp-16 an - 358 1 U4882 sp-17 an - 358 1A6013 sp-21 an - 358

1A4883 sp-16 an— 359 1 U4883 sp-17 an-359 1A6014 sp-21 an-359

1A4884 sp-16 an - 360 1 U4884 sp-l 7 an - 360 1A6015 sp-21 an-360

1A4885 sp-16 an - 361 1 U4885 sp-17 an - 361 1A6016 sp-21 an - 361

1A4886 sp-16 an— 362 1U4886 sp-l 7 an-362 1A6017 sp-21 an-362

1A4887 sp-16 an - 363 1U4887 sp-17 an-363 1A6018 sp-21 an-363

1A4888 sp-16 an - 364 1U4888 sp-17 an— 1364 1A6019 sp-21 an - 364

1A4889 sp-16 an - 365 1 U4889 sp-17 an - 365 1A6020 sp-21 an - 365

1A4890 sp-16 an— 366 1U4890 sp-l 7 an— 366j - 1A6021 sp-21 an - 366

1A4891 . sp-16 1U4891 sp-17 1A6022 sp-21 an-367

1A4892 sp-16 an - 368 1U4892 sp-17 an-368 1A6023 sp-21 . an-368

1A4893 sp-16 an - 369 1謹 93 sp-17 an— 369 1A6024 S -21 an— 369

1A4894 sp-16 an - 370 1U4894 sp-17 an 370 1A6025 sp-21 an - 370

1A4895 sp-16 an-371 1 U4895 sp-17 an-371 1A6026 sp-21 an-371

1A4896 sp-16 an - 372 1 U4896 sp-17 an— 372 1A6027 sp-21 an-372

1A4897 sp-16 an - 373 1U4897 sp-17 an— 373 1A6028 sp-21 an-373

1A4898 sp-16 an-374 1 U4898 sp-l 7 an-374 1A6029 sp-21 an-374

1A4899 sp-16 an - 375 1U4899 sp-l 7 an— 375 1A6030 sp-21 an - 375

1A4900 sp-16 an - 376 1 U4900 sp-17 an-376 1A6031 sp-21 an-376

1A4901 sp-16 an-377 1U4901 sp-17 an-377 1A6032 sp-21 an-377

1A4902 sp-18 an-1 1U4902 sp-20 an-1 1A6033 sp-22 an-1

1A4903 sp-18 an-2 1 U4903 sp-20 an-2 1A6034 sp-22 an-2

1A4904 sp-18 an— 3 1U4904 sp-20 an-3 1A6035 sp-22 an-3

1A4905 sp-18 an - 4 1U4905 sp-20 an - 4 1A6036 sp-22 an-4

1A4906 sp-18 an— 5 1 U4906 sp-20 an— 5 1A6037 sp-22 an - 5

1A4907 sp-18 an-6 1 U4907 sp-20 an-6 1A6038 sp-22 an-6

1A4908 sp-18 an-/ 1U4908 sp-20 an - 7 1A6039 sp-22 an-7

1A4909 sp-18 an-8 1U4909 sp-20 an - 8 1A6040 sp-22 an-8

1A4910 sp-18 an-9 1U4910 sp-20 an-9 1A6041 sp-22 an-9

1A4911 sp-18 an-10 1U4911 sp-20 an-10 1A6042 sp-22 an-10

1A4912 sp-18 an -" 1U4912 sp-20 an- 11 1A6043 sp-22 an— 11

1A4913 sp-18 an-12 1U4913 sp-20 an-12 1A6044 sp-22 an-12

1A4914 sp-18 an-13 1U4914 sp-20 an-13 1A6045 sp-22 an-13

1A4915 sp-18 an-14 1U4915 sp-20 an-14 1A6046 sp-22 an-14

1A4916 sp-18 an-15 1U4916 sp-20 an-15 1A6047 sp-22 an-15

1A4917 sp-18 an-16 1U4917 sp-20 an-16 1A6048 sp-22 an-16

1A4918 sp-18 an - 17 1U4918 sp-20 an-17 1A6049 sp-22 an-17

1A4919 sp-18 an-18 1U4919 sp-20 an - 18 1A6050 sp-22 an-18

1A4920 sp-18 an-19 1 U4920 sp-20 an-19 1A6051 sp-22 an-19

1A4921 sp-18 an - 20 1U4921 sp-20 an - 20 1A6052 sp-22 an - 20

1A4922 sp-18 an - 21 1 U4922 sp-20 an-21 1A6053 sp-22 an-21

1A4923 sp-18 an- 22 1 U4923 sp-20 an— 22 1A6054 sp-22 an-22

1A4924 sp-18 an - 23 1U4924 sp-20 an - 23 1A6055 sp-22 an - 23

1A4925 sp-18 an - 24 1U4925 sp-20 an - 24 1A6056 sp-22 an - 24

1A4926 sp-18 an - 25 1U4926 sp-20 an— 25 1A6057 sp-22 an-25 表 2— 89

Y=NHCS Y=NHCSNH Y=NHCS 例示 _n+r5r6r7

No Z 例示 No Z N⁺R⁵R⁸R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R^BR⁷

1A4927 sp-18 an - 26 1U4927 sp-20 an— 26 1A6058 sp-22 an— 26

1A4928 sp-18 an - 27 1U4928 sp-20 an- 27 1A6059 sp-22 an-27

1A4929 sp-18 an— 28 1U4929 sp-20 an- 28 1A6060 sp-22 an-28

1A4930 sp-18 an - 29 1 U4930 sp-20 an - 29 1A6061 sp-22 an-29

1A4931 sp-18 an - 30 1U4931 sp-20 an - 30 1A6062 sp-22 an-30

1A4932 sp-18 an-31 1U4932 sp-20 an-31 1A6063 sp-22 an-31

1A4933 sp-18 an - 32 1 U4933 sp-20 an - 32 1A6064 sp-22 an-32

1A4934 sp-18 an— 33 1 U4934 sp-20 an-33 1A6065 sp-22 an-33

1A4935 sp-18 an - 34 1U4935 sp-20 an - 34 1A6066 sp-22 an- 34

1A4936 sp-18 an - 35 1U4936 sp-20 an - 35 1A6067 sp-22 3Π—35

1A4937 sp-18 an - 36 1U4937 sp-20 an-36 1A6068 sp-22 an-36

1A4938 sp-18 an - 37 1U4938 sp-20 an- 37 1A6069 sp-22 an - 37

1A4939 sp-18 an - 38 1U4939 sp-20 an - 38 1A6070 sp-22 an-38

1A4940 sp-18 an— 39 1U4940 sp-20 an— 39 1A6071 sp-22 an- 39

1A4941 sp-18 an - 40 1U4941 sp-20 an-40 1A6072 sp-22 an-40

1A4942 sp-18 an— 41 1 U4942 sp-20 an - 41 1A6073 sp-22 an - 41

1A4943 sp-18 an— 42 1U4943 sp-20 an- 42 1A6074 sp-22 an-42

1A4944 sp-18 an— 43 1U4944 sp-20 an-43 1A6075 sp-22 an-43

1A4945 sp-18 an - 44 1U4945 sp-20 an-44 1A6076 sp-22 an-44

1A4946 sp-18 an— 45 1U4946 sp-20 an - 45 1A6077 sp-22 an-45

1A4947 sp-18 an - 46 1U4947 sp-20 an - 46 1A6078 sp-22 an - 46

1A4948 sp-18 an - 47 1U4948 sp-20 an - 47 1A6079 sp-22 an - 47

1A4949 sp-18 an - 48 1 U4949 sp-20 an-48 1A6080 sp-22 an-48

1A4950 sp-18 an— 49 1 U4950 sp-20 an - 49 1A6081 sp-22 an - 49

1A4951 sp-1.8 an-50 1U4951 sp-20 an-50 1A6082 sp-22 an-50

1A4952 sp-18 an-o 1 1U4952 sp-20 an - 51 1A6083 sp-22 an-51

1A4953 sp-18 an - 52 1U4953 sp-20 an - 52 1A6084 sp-22 an— 52

1A4954 sp-18 an - 53 1 U4954 sp-20 an-53 1A6085 sp-22 an-53

1A4955 sp-18 an— 54 1U4955 sp-20 an-54 1A6086 sp-22 an-54

1A4956 sp-18 an - 55 1U4956 sp-20 an-55 1A6087 sp-22 an-55

1A4957 sp-18 an - 56 1U4957 sp-20 an-56 1A6088 sp-22 an-56

1A4958 sp-18 an— 57 1 U4958 sp-20 an - 57 1A6089 sp-22 an - 57

1A4959 sp-18 an - 58 1U4959 sp-20 an - 58 1A6090 sp-22 an- 58

1A4960 sp-18 an— 59 1U4960 sp-20 an - 59 1A6091 sp-22 an - 59

1A4961 sp-18 an - 60 1U4961 sp-20 an-60 1A6092 sp-22 an-60

1A4962 sp-18 an— 61 1U4962 sp-20 an - 61 1A6093 sp-22 an - 61

1A4963 sp-18 an - 62 1U4963 sp-20 an - 62 1A6094 sp-22 an— 62

1A4964 sp-18 an - 63 1U4964 sp-20 an - 63 1A6095 sp-22 an-63

1A4965 sp-18 an - 64 1U4965 sp-20 an - 64 1A6096 sp-22 an-64

1A4966 sp-18 an - 65 1U4966 sp-20 an - 65 1A6097 sp-22 an— 65

1A4967 sp-18 an— 66 1 U4967 sp-20 an-66 1A6098 sp-22 an-66

1A4968 sp-18 an-67 1U4968 sp-20 an-67 1A6099 sp-22 an-67

1A4969 sp-18 an - 68 1U4969 SP-20 an - 68 1A6100 sp-22 an-68

1A4970 sp-18 an— 69 1U4970 sp-20 an - 69 1A6101 sp-22 an - 69

1A4971 sp-18 an-70 1U4971 sp-20 an-70 1A6102 sp-22 an-70

1A4972 sp-18 an— 71 1U4972 sp-20 an— 71 1A6103 sp-22 an一 71

1A4973 sp-18 an - 72 1U4973 sp-20 an-72 1A6104 sp-22 an-72

1A4974 sp-18 an— 73 1 U4974 sp-20 an- 73 1A6105 sp-22 an - 73

1A4975 sp-18 an - 74 1U4975 sp-20 an - 74 1A6106 sp-22 an-74

1A4976 sp-18 an - 75 1U4976 sp-20 an - 75 1A6107 sp-22 an - 75

1A4977 sp-18 an— 76 1U4977 sp-20 an-76 1A6108 sp-22 an~76

1A4978 sp-18 an— 77 . 1U4978 sp-20 an - 77 1A6109 sp-22 an - 77

1A4979 sp-18 an - 78 1U4979 sp-20 an - 78 1A6110 sp-22 an - 78

1A4980 sp-18 an— 79 1 U4980 sp-20 an - 79 1A6111 sp-22 an- 79

1A4981 sp-18 an— 80 1U4981 sp-20 an - 80 1A6112 sp-22 an-80

1A4982 sp-18 an— 81 1U4982 sp-20 an— 81 1A6113 sp-22 an-81

06- Z拏 89C00/S00Zdf/X3d 8丽 SOO OAV 表 2— 91

9C00/S00Zdf/X3d 17.8Z80/S00Z; OAV 表 2 - 93

表 2— 94

Y=NHCS Y=NHCSNH Y=NHCS 例示 No Z N+R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁸R⁷

1A5207 sp-18 an-306 1 U5207 sp-20 an-306 1A6338 sp-22 an-306

1A5208 sp-18 an— 307 1U5208 sp-20 an - 307 1A6339 sp-22 an - 307

1A5209 sp-18 an - 308 1 U5209 sp-20 an-308 + 1A6340 sp-22 an-308

1A5210 sp-18 an-309 1U5210 . sp-20 an-309 1A6341 sp-22 an-309

1A5211 sp-18 an - 310 1U5211 sp-20 an - 310 1A6342 sp-22 an— 310

1A5212 sp-18 an-311 1U5212 sp-20 an- 311 1A6343 sp-22 an-311

1A5213 sp-18 an-312 11)5213 sp-20 an-312 1A6344 sp-22 an-312

1A5214 sp-18 an - 313 1U5214 sp-20 an - 313 1A6345 sp-22 an - 313

1A5215 sp-18 an-314 1U5215 sp-20 an-314 1A6346 sp-22 an-314

1A5216 sp-18 an— 315 1U5216 sp-20 an-315 1A6347 sp-22 an - 315

1A5217 sp-18 an - 316 1U5217 sp-20 an - 316 1A6348 sp-22 an - 316

1A5218 sp-18 an-317 1U5218 sp-20 an-317 1A6349 sp-22 an-317

1A5219 sp-18 an - 318 1U5219 sp-20 an-318 1A6350 sp-22 an-318

1A5220 sp-18 an— 319 1U5220 sp-20 an— 319 1A6351 sp-22 an - 319

1A5221 sp-18 an- 320 1U5221 sp-20 an-320 1A6352 sp-22 an-320

1A5222 sp-18 an-321 1U5222 sp-20 an-321 1A6353 sp-22 an-321

1A5223 sp-18 an一 322 1U5223 sp-20 an-322 1A6354 sp-22 an-322

1A5224 sp-18 an— 323 1U5224 sp-20 an- 323 1A6355 sp-22 an-323

1A5225 sp-18 an— 324 1U5225 sp-20 an - 324 1A6356 sp-22 an - 324

1A5226 sp-18 an— 325 1U5226 sp-20 an-325 1A6357 sp-22 an-325

1A5227 sp-18 an— 326 1U5227 sp-20 an— 326 1A6358 sp-22 an-326

1A5228 sp-18 an- 327 1U5228 sp-20 an - 327 1A6359 sp-22 an— 327

1A5229 sp-18 an - 328 1U5229 sp-20 an- 328 1A6360 sp-22 an- 328

1A5230 sp-18 an-329 1U5230 s -20 an-329 1A6361 sp-22 an-329

1A5231 sp-18 an-330 1U5231 sp-20 an-330 1A6362 sp-22 an-330

1A5232 sp-18 an - 331 1U5232 sp-20 an- 331 1A6363 sp-22 an- 331

1A5233 sp-18 an - 332 1U5233 sp-20 an - 332 1A6364 sp-22 an - 332

1A5234 sp-18 an— 333 1U.5234 sp-20 an-333 1A6365 sp-22 an-333

1A5235 sp-18 an— 334 1U5235 sp-20 an— 334 1A6366 sp-22 an - 334

1A5236 sp-18 an— 335 1U5236, sp-20 an-335 1A6367 sp-22 an-335

1A5237 sp-18 an-336 1U5237 sp-20 an-336 1A6368 sp-22 an-336

1A5238 sp-18 an- 337 1U5238 sp-20 an - 337 1A6369 sp-22 an - 337

1A5239 sp-18 an-338 1U5239 sp-20 an-338 1A6370 sp-22 an-338

1A5240 sp-18 an - 339 1U5240 sp-20 an-339 1A6371 sp-22 an-339

1A5241 sp-18 an— 340 1U5241 sp-20 an-340 1A6372 sp-22 an-340

1A5242 sp-18 an - 341 1U5242 sp-20 an - 341 1A6373 sp-22 an - 341

1A5243 sp-18 an-342 1U5243 sp-20 - an-342 1A6374 sp-22 an-342

1A5244 sp-18 an - 343 1U5244 sp-20 an - 343 1A6375 sp-22 an - 343

1A5245 sp-18 an - 344 1U5245 sp-20 an— 344 1A6376 sp-22 an - 344

1A5246 sp-18 an— 345 1 U5246 sp-20 an— 345 1A6377 sp-22 an - 345

1A5247 sp-18 an - 346 1U5247 sp-20 an— 346 1A6378 sp-22 an - 346

1A5248 sp-18 an - 347 1U5248 sp-20 an - 347 1A6379 sp-22 an- 347

1A5249 sp-18 an— 348 1U5249 sp-20 an-348 1A6380 sp-22 an-348

1A5250 sp-18 an - 349 1U5250 sp-20 an - 349 1A6381 sp-22 an— 349 '

1A5251 sp-18 an - 350 1U5251 sp-20 an - 350 1A6382 sp-22 an - 350

1A5252 sp-18 an - 351 1U5252 sp-20 an - 351 1A6383 sp-22 an - 351

1A5253 sp-18 an-352 1U5253 sp-20 an-352 1A6384 sp-22 an-352

1A5254 sp-18 an-353 1U5254 sp-20 an-353 1A6385 sp-22 an-353

1A5255 sp-18 an— 354 1U5255 sp-20 an - 354 1A6386 sp-22 an - 354

1A5256 sp-18 an - 355 1U5256 sp-20 an-355 1A6387 sp-22 an-355

1A5257 sp-18 an - 356 1U5257 sp-20 an - 356 1A6388 sp-22 an - 356

1A52.58 sp-18 an-357 1U5258 sp-20 an-357 1A6389 sp-22 an-357

1A5259 sp-18 an - 358 1U5259 sp-20 an— 358 1A6390 sp-22 an— 358

1A5260 sp-18 an - 359 1U5260 sp-20 an— 359 1A6391 sp-22 an— 359

1A5261 sp-18 an— 360 1U5261 sp-20 an-360 1A6392 sp-22 an-360

1A5262 sp-18 an— 361 1U5262 sp-20 an - 361 1A6393 sp-22 an— 361 表 2 - 95

Y=N HQS Y=NHCSNH Y=NHCS 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷

1A5263 sp-18 an-362 1U5263 sp - 20 an-362 1A6394 sp-22 an-362

1A5264 sp-18 an-363 1U5264 sp— 20 an-363 1A6395 sp— 22

1A5265 sp-18 . an - 364 1U5265 sp - 20 an— 364 1A6396 sp-22 an-364

1A5266 sp-18 an-365 1U5266 sp-20 an-365 1A6397 sp-22 an-365

1A5267 SP-18 an-366 1U5267 sp-20 an-366 1A6398 sp-22 an-366

1A5268 sp-18 ■an - 367 1U5268 sp-20 an - 3o 1 1A6399 sp-22 an- 367

1A5269 sp-18 an - 368 1U5269 sp-20 an - 368 1A6400 sp-22 an-368

1A5270 sp-18 an - 369 1U5270 sp-20 an - 369 1A6401 sp-22 an - 369

1A5271 sp-18 an - 370 1U5271 sp-20 an - 370 1A6402 sp-22 an— 370

1A5272 sp-18 an- 371 1U5272 sp-20 an- 371 1A6403 sp-22 an-371

1A5273 sp-18 an - 372 1 U5273 sp-20 an-372 1A6404 sp-22 an-372

1A5274 sp-18 an-373 1U5274 sp-20 an-373 1A6405 sp-22 an-373

1A5275 sp-18 an- 374 1U5275 sp-20 an - 374 1A6406 sp-22 an - 374

1A5276 sp-18 an— 375 1U5276 sp-20 an - 375 1A6407 sp-22 an-375

1A5277 sp-18 an-376 1U5277 sp-20 an-376 1A6408 sp-22

1A5278 sp-18 1U5278 sp-20 an-377 1A6409 sp-22 an-377

Y-NHCS Y=NHCSNH Y=NHCSO 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷

1A6410 sp-1 an-378 1U5279 sp-1 an-378 1C3771 sp-1 an-378

o t

1A6411 sp-1 an-379 1U5280 sp-1 1C3772 sp-1 an-379

1A6412 sp-1 an - 380 1U5281 sp-1 an-380 1C3773 sp-1 an-380

1A6413 sp-1 an— 381 1 U5282 sp- 1 an-381 1C3774 sp-1 an-381

1A6414 sp-1 an— 382 1 U5283 sp-1 an-382 1C3775 sp-1 an-382

1A6415 SP-1 an-383 1U5284 sp-1 an-383 1C3776 sp-1

1A6416 sp-1 an— 384 1U5285 sp-1 an - 384 1C3777 sp-1 an— 384

1A6417 sp-1 an-385 1U5286 sp-1 an-385 1C3778 sp-1

1A6418 —sp-1 an - 386 1U5287 sp-1 an-386 1C3779 sp-1 an-386

1A6419 sp-1 an - 387 1U5288 sp-1 an- 387 1C3780 sp-1 an— 387

1A6420 SP-1 an— 388 1U5289 SP-1 an— 388 1C3781 sp-1 an- 388

1A6421 sp-1 an-389 1U5290 sp-1 1G3782 sp-1 an-389

1A6422 sp-1 an - 390 1U5291 sp-1 an-390 1C3783 sp-1 an-390

1A6423 sp-1 an-391 1U5292 sp-1 an-391 1C3784 sp-1 an-391

1A6424 sp-1 an-392 1U5293 sp-1 an-392 1C3785 sp-1

1A6425 s - an - 393 1U5294 sp-1 an-393 1C3786 sp-1 an-393

1A6426 sp-2 an-378 1U5295 sp-2 an-378 1C3787 sp-2 an-378

1A6427 sp-2 an-379 1U5296 sp-2 an-379 1C3788 sp-2 an-379

1A6428 sp-2 an - 380 1U5297 sp-2 an-380 1C3789 sp-2 an-380

1A6429 sp-2 an-381 1U5298 sp-2 an-381 1C3790 sp-2 an-381

1A6430 sp-2 an-382 1U5299 sp-2 an-382 1C3791 sp-2 an-382

1A6431 sp-2 an-383 1U5300 sp-2 1C3792 sp-2 an-383

1A6432 sp-2 an - 384 1U5301 sp-2 an - 384 1C3793 sp-2 an-384

1A6433 sp-2 an-385 1U5302 sp-2 an-385 1C3794 sp-2 an-385

1A6434 sp-2 an-386 1U5303 sp-2 an-386 1C3795 sp-2 an-386

1A6435 sp-2 an - 387 1U5304 sp-2 an - 387 1C3796 sp-2 an_38フ

1A6436 sp-2 an— 388 1U5305 sp-2 an - 388 1C3797 sp-2 an - 388

1A6437 sp-2 an-389 1U5306 sp-2 an-389 1C3798 sp-2 an-389

1A6438 sp-2 an-390 1U5307 sp-2 an-390 1C3799 sp-2 an-390

1A6439 sp-2 an-391 1U5308 sp-2 an-391 1C3800 sp-2 an-391

1A6440 sp-2 an-392 1U5309 SP-2 an-392 1C3801 sp-2 an-392

1A6441 sp-2 an— 393 1U5310 sp-2 an-393 1C3802 sp-2 an-393

1A6442 sp-3 an-378 1U5311 sp-3 an-378 1C3803 sp-3 an-378

1A6443 sp— 3 an-379 1U5312 sp-3 an-379 1C3804 sp-3 an-379

1A6444 sp-3 an-380 1U5313 sp-3 an-380 1C3805 sp-3 an-380

1A6445 sp-3 an-381 1U5314 sp-3 an-381 1C3806 sp-3 an-381

1A6446 sp-3 an-382 1U5315 sp-3 an-382 1C3807 sp-3 an-382 表 2— 96

'表 2 - 97

86-3¾ 9C00/S00Zdf/X3d 8丽 OW 表 2— 99

Y=NHCS Y=NHCSNH Y=NHCS 例示 No Z N⁺R⁵R^BR⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷

1A6614 sp-16 an - 390 1U5483 sp-17 an - 390 1A6662 sp-21 an - 390

1A6615 sp-16 an - 391 1U5484 sp-17 an-391 1A6663 sp-21 an-391

1A6616 sp-16 an-392 1U5485 _SP— 1フ an-392 1A6664 sp-21 an-392

1A6617 sp-16 an-393 1U5486 sp-17 an-393 1A6665 sp-21 an-393

1A6618 sp-18 an-378 1 U5487 sp-20 an-378 1A6666 sp-22 an-378

1A6619 sp-18 1 U5488 sp-20 an-379 1A6667 sp-22 an-379

1A6620 sp-18 1U5489 sp-20 an-380 1A6668 sp-22

o

1A6621 sp-18 an- 381 1U5490 sp-20. an-381 1A6669 sp-22 an-381

1A6622 sp-18 an - 382 1U5491 sp-20 an-382 1A6670 sp-22 an-382

1A6623 sp-18 an - 383 1U5492 sp-20 an - 383 1A6671 sp-22 an - 383

1A6624 sp-18 an - 384 1U5493 sp-20 an - 384 1A6672 sp-22 an - 384

1A6625 sp-18 an一 385 1U5494 sp-20 an-385 1A6673 sp-22 an-385

1A6626 sp-18 1U5495 sp-20 an-386 1A6674 sp-22

1A6627 sp-18 an - 387 1U5496 sp-20 an - 387 1A6675 sp-22 an - 387

1A6628 sp-18 an - 388 1U5497 sp-2>0 an - 388 1A6676 SP-22 an - 388

1A6629 sp-18 an - 389 1U5498 sp-20 an-389 1A6677 sp-22 an-389

1A6630 sp-18 an - 390 1U5499 sp-20 an - 390 1A6678 sp-22 an-390

1A6631 sp-18 an - 391 1 U5500 sp-20 an-391 1A6679 sp-22 an-391

1A6632 sp-18 an-392 1U5501 sp-20 an-392 1A6680 sp-22 an-392

1A6633 sp-18 an-393 1U5502 sp-20 an-393 1A6681 sp-22 an-393

Y=NHCSNH Y=NHCSNH Y=NHGSNH 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N+R⁵R⁶R⁷

1U5503 sp-23 an-1 1U5896 sp-24 an-1 1U6289 sp-25 an-1

1U5504 sp-23 an-2 1U5897 sp-24 an-2 1U6290 sp-25 an-2

1U5505 sp-23 an - 3 5898 sp-24 an - 3 1U6291 sp-25 an— 3

1U5506 sp-23 an-4 1U5899 sp-24 an-4 1U6292 sp-25 an - 4

1U5507 sp-23 an-5 1U5900 sp-24 an-5 1U6293 sp-25o an-5

1U5508 sp-23 an~6 1U5901 sp-24 an-6 1U6294 sp-25 an~6

1U5509 sp-23 an-/ 1U5902 sp-24 an-/ 1U6295 sp-25 an-/

1U5510 sp-23 an-8 1U5903 sp-24 an-8 1U6296 sp-25 an-8

1U5511 sp-23 an-9 1U5904 sp-24 an-9 1U6297 sp-25 an-9 o

1U5512 sp-23 an— 10 1U5905 sp-24 an— 10 1U6298 sp-25 an - 10

1U5513 sp-23 an-11 1U5906 sp-24 an-11 1U6299 sp-25 an-11

1U5514 sp-23 an-12 1U5907 sp-24 an-12 1U6300 sp-25 an-12

1U5515 sp-23 an-13 1U5908 sp-24 an-13 1U6301 sp-25 an-13

1U5516 sp-23 an-14 1U5909 S -2 an-14 1U6302 sp-25 an-14

1U5517 sp-23 an-15 1U5910 sp-24 an-15 ■303 sp-25 an-15

1U5518 sp-23 an-16 1U5911 sp-24 an-16 1U6304 an~16

1U5519 sp-23 an-17 1U5912 sp-24 an-17 1U6305 sp-25 an-17

1U5520 sp-23 an-18 1U5913 sp-24 an-18 1U6306 sp-25 an-18

1U5521 sp-23 an-19 1U5914 sp-24 an-19 1U6307 sp-25 an-19

1U5522 sp-23 an - 20 1U5915 sp-24 an - 20 1U6308 sp-25 an - 20

1U5523 sp-23 an-21 1U5916 sp-24 an-21 ■309 sp-25 an-21

1U5524 sp-23 an - 22 1U5917 sp-24 an- 22 1U6310 sp-25 an-22

1U5525 sp-23 an - 23 1U5918 sp-24 an - 23 1U6311 sp-25 an - 23

1U5526 sp-23 an - 24 1U5919 sp-24 an - 24 1U6312 sp-25 an— 24

1U5527 sp-23 an - 25 1U5920 sp-24 an - 25 1U6313 sp-25 an - 25

1U5528 sp-23 an - 26 1U5921 sp-24 an- 26 1U6314 sp-25 an - 26

1U5529 sp-23 an-27 1U5922 an-27 1U6315 sp-25 an-27

1U5530 sp-23 an - 28 1U5923 sp-24 an - 28 1U6316 sp-25 an - 28

1U5531 sp-23 an - 29 1U5924 sp-24 an- 29 1U6317 sp-25 an - 29

1U5532 sp-23 an - 30 1U5925 sp-24 an - 30 1U6318 sp-25 an-30

1U5533 sp-23 an— 31 1U5926 sp-24 an-31 1U6319 sp-25 an-31

1U5534 sp-23 an-32 1U5927 sp-24 an-32 1U6320 sp-25 an-32

1U5535 sp-23 an— 33 1U5928 sp-24 an - 33 1U6321 sp-25 an— 33

00l-3¾ £00/S00Zdf/X3d 8丽 SOOZ OAV

101· ^拏 9C00/S00Zdf/X3d 表 2— 102

表 2-103

Y=NHCSNH Y=NHCSNH Y=NHCSNH 例示 No Z N+R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷

1U5704 sp-23 an-202 1U6097 sp-24 1 U6490 sp-25

1U5705 sp-23 an-203 1U6098 sp-24 1U6491 sp-25

1U5706 sp-23 an - 204 1U6099 sp-24 an - 204 1 U6492 sp-25 an— 204

1U5707 sp-23 an - 205 1U6100 sp-24 an - 205 1U6493 sp-25 an- 205

1U5708 sp-23 an - 206 1U6101 sp-24 an - 206 1U6494 sp-25 an - 206

1U5709 sp-23、 an-207 1U6102 sp-24 an-207 1U6495 sp-25 an-207

1U5710 sp-23 an - 208 1U6103 sp-24 an - 208 1U6496 sp-25 an - 208

1U5711 sp-23 an - 209 1U6104 sp-24 an - 209 1 U6497 sp-25 an— 209

1U5712 sp-23 an— 210 1U6105 sp-24 an-210 1U6498 sp-25 an-210

1U5713 sp-23 an-211 1U6106 sp-24 an-211 1U6499 sp-25 an-211

1U5714 sp-23 an— 212 1U6107 sp-24 an-212 1U6500 sp-25 an-212

1U5715 sp-23 an-213 1U6108 sp-24 an-213 1U6501 sp-25 an-213

1U5716 sp-23 an-214 1U6109 sp-24 an-214 1U6502 sp-25 an-2 4

1U5717 sp-23 an-215 1U6110 sp-24 an-215 1U6503 sp-25 an-215

1U5718 sp-23 an-216 1U6111 sp-24 an-216 1U6504 sp-25 an-216

1U5719 sp-23 an-217 1U6112 sp-24 an-217 1 U6505 sp-25 an-217

1U5720 sp-23 an-218 1U6113 sp-24 an-218 1U6506 sp-25 an-218

1U5721 sp-23 an-219 1U6114 sp-24 an-219 1U6507 sp-25 an-219

1U5722 sp-23 an- 220 1U.6115 sp-24 an— 220 1U6508 sp-25 an-220

1U5723 sp-23 an - 221 1U6116 sp-24 an- 221 1U6509 sp-25 an - 221

1U5724 sp-23 an- 222 1U6117 sp-24 an-222 1U6510 sp-25 an-222

1U5725 sp-23 an - 223 1U6118 sp-24 an - 223 1U6511 sp-25 an - 223

1U5726 sp-23 an— 224 1U6119 sp-24 an - 224 1U6512 sp-25 an - 224

1U5727 sp-23 an— 225 1U6120 sp-24 an-225 1U6513 sp-25 an-225

1U5728 sp-23 an- 226 1U6121 sp-24 an— 226 1U6514 sp-25 an— 226

1U5729 sp-23 an-227 1U6122 sp-24 an-227 1U6515 sp-25 an-227

1U5730 sp-23 an-228 1U6123 sp-24 an-228 1U6516 sp-25 an-228

1U5731 sp-23 an-229 1U6124 sp-24 an-229 1U6517 sp-25 an-229

1U5732 sp-23 an- 230 1U6125 sp-24 an-230 1U6518 sp-25 an-230

1U5733 sp-23 an - 231 1U6126 sp-24 an— 231 1U6519 sp-25 an - 231

1U5734 sp-23 an— 232 1U6127 sp-24 an - 232 1U6520 sp-25 an-232

1U5735 sp-23 an - 233 1U6128 sp-24 an - 233 1U6521 sp-25 an— 233 t

1U5736 sp-23 an— 234 1U.6129 sp-24 an - 234 1U6522 sp-25 an- 234

1U5737 sp-23 an-235 1U6130 sp-24 an-235 1U6523 sp-25 an-235

1U5738 sp-23 an - 236 1U6131 sp-24 an - 236 1U6524 sp-25 an - 236

1U5739 sp-23 an-237 1U6132 sp-24 an-237 1U6525 sp-25 an-237

1U5740 sp-23 an-238 1U6133 sp-24 an-238 1U6526 sp-25 an-238

1U5741 sp-23 an - 239 1U6134 sp-24 an - 239 1U6527 sp-25 an- 239

1U5742 sp-23 an-240 1U6135 sp-24 an-240 1U6528 sp-25 an-240

1U5743 sp-23 an-241 1U6136 sp-24 an-241 1U6529 sp-25 an-241

1U5744 sp-23 an-242 1U6137 sp-24 an-242 1U6530 sp-25

1U5745 sp-23 an-243 1U6138 sp-24 an-243 1U6531 sp-25 an-243

1U5746 sp-23 an - 244 1U6139 sp-24 an - 244 1U6532 sp-25 an - 244

1U5747 sp-23 an - 245 1U6140 sp-24 an-245 1U6533 sp-25 an-245

1U5748 sp-23 an - 246 1U6141 sp-24 an - 246 1U6534 sp-25 an— 246

1U5749 sp-23 an-247 1U6142 sp-24 an-247 1U6535 sp-25 an-247

1U5750 sp-23 an - 248 1U6143 sp-24 an - 248 1U6536 sp-25 an-248

1U5751 sp-23 an- 249 1U6144 sp-24 an— 249 1U6537 sp-25 an- 249

1U5752 sp-23 an - 250 1U6145 sp-24 an - 250 1U6538 sp-25 an - 250

1U5753 sp-23 an— 251 1U6146 sp-24 an-251 1U6539 sp-25 an-251

1U5754 sp-23 an-252 1U6147 sp-24 an-252 1U6540 sp-25 an-252

1U5755 sp-23 an - 253 1U6148 sp-24 an— 253 1U6541 sp-25 an - 253

1U5756 sp-23 an - 254 1U6149 sp-24 an-254 1U6542 sp-25 an-254

1U5757 sp-23 an - 255 1U6150 sp-24 an— 255 1U6543 sp-25 an - 255

1U5758 sp-23 ■an - 256 1U6151 an - 256 1U6544 sp-25 an - 256

1U5759 sp-23 an— 257 1U6152 sp-24 an- 257 1U6545 sp-25 an - 257 P2005/003686

表 2-104

Y=NHCSNH Y=NHCSNH Y=NHCSNH 例示 No Z 例示 No Z N⁺R⁵R⁸R⁷ 例示 No Z N⁺R R⁶R⁷

1U5760 sp-23 an-258 1U6153 sp-24 an-258 1U6546 sp-25 an-258

1U5761 sp-23 an-259 1U6154 sp-24 an-259 1U6547 sp-25

1U5762 sp-23 an - 260 1U6155 sp-24 an— 260 1U6548 sp-25 an- 260

1U5763 sp-23 an-261 1U6156 sp-24 an-261 1U6549 sp-25 an-261

1U5764 sp-23 an-262 1U6157 sp-24 an-262 1U6550 sp-25 an-262

1U5765 sp-23 an-263 1U6158 sp-24 an-263 1U6551 sp-25 an-263

1U5766 sp-23 an-264 1U6159 sp-24 an-264 1U6552 sp-25 an-264

1U5767 sp-23 'an - 265 卿 60 sp-24 an - 265 1U6553 sp-25 an - 265

1U5768 sp-23 an - 266 翻 61 sp-24 an— 266 1U6554 sp-25 an - 266

1U5769 sp-23 an-267 1U6162 sp-24 1U6555 sp-25 an-267

1U5770 sp-23 an - 268 1U6163 sp-24 an - 268 1U6556 sp-25 an - 268

1U5771 sp-23 an-269 1U6164 sp-24 an-269 1U6557 sp-25 an-269

1U5772 sp-23 an - 270 1U6165 sp-24 an— 270 1U6558 sp-25 an— 270

1U5773 sp-23 an - 271 1U6166 sp-24 an - 271 1U6559 sp-25 an-271

1U5774 sp-23 an-272 1U6167 sp-24 an-272 1U6560 sp-25

1U5775 sp-23 an-273 1U6168 sp-24 an-273 1U6561 sp-25 an-273

1U5776 sp-23 an - 274 1U6169 sp-24 an— 274 1U6562 sp-25 an— 274

1U5777 sp-23 an-275 1U6170 sp-24 1U6563 sp-25 an-275

1U5778 sp-23 an-276 1U6171 sp-24 an-276 1U6564 sp-25 an-276

1U5779 sp-23 an-277 1U6172 sp-24 an-277 1U6565 sp-25 an-277

1U5780 sp-23 an-278 1U6173 sp-24 an-278 1U6566 sp-25 an-278

1U5781 sp-23 an - 279 1U6174 sp-24 an -.279 1U6567 sp-25 an- 279

1 U5782 sp-23 an-280 1U6175 sp-24 an-280 1U6568 sp-25 an-280

1U5783 sp-23 an-281 1U6176 sp-24 an-281 1U6569 sp-25 an-281

1 U5784 sp-23 an-282 1U6177 sp-24 an-282 1U6570 sp-25 an-282

1U5785 sp-23 an - 283 1U6178 sp-24 an— 283 1U6571 sp-25 an - 283

1U5786 sp-23 an - 284 1U6179 sp-24 an- 284 1U6572 sp-25 an - 284

1U5787 sp-23 an - 285 1U6180 sp-24 an - 285 1U6573 sp-25 an-285

1U5788 sp-23 an - 286 1U6181 sp-24 an - 286 1U6574 sp-25 an— 286

1U5789 sp-23 an-287 1U6182 sp-24 an-287 1U6575 sp-25 an 「-287

1U5790 sp-23 an-288 1U6183 sp-24 an-288 1U6576 sp-25 an-288

1U5791 sp-23 an-289 1U6184 sp-24 1U6577 sp-25 an-28 an - 290 1U6185 I9

1U5792 sp-23 sp-24 an - 290 1U6578 sp-25 an- 290：

1U5793 sp-23 an-291 1U6186 sp-24 an-291 1U6579 sp-25 an-291

1U5794 sp-23 an-292 1U6187 sp-24 an-292 1U6580 sp-25 an-292

1U5795 sp-23 an-293 1U6188 SP-24 an-293 1U6581 sp-25 an-293

1U5796 sp-23 an— 294 1U6189 sp-24 an - 294 1U6582 sp-25 an-294

1U5797 sp-23 an- 295 1U6190 sp-24 an - 295 1U6583 sp-25 an- 295

1U5798 sp-23 an— 296 1U6191 sp-24 an— 296 1U6584 sp-25 an-296

1U5799 sp-23 an-297 1U6192 sp-24 an-297 1U6585 sp-25 an-297

1U5800 sp-23 an - 298 1U6193 sp-24 an-298 1U6586 sp-25 an-298

1U5801 sp-23 an - 299 1U6194 sp-24 an - 299 1U6587 sp-25 an-299

1U5802 sp-23 an-300 1U6195 sp-24 an-300 1U6588 sp-25 an-300

1U5803 sp-23 an-301 1U6196 sp-24 an-301 1U6589 sp-25 an-301

1U5804 sp-23 an - 302 1U6197 sp-24 an— 302 1U6590 sp-25 an - 302

1U5805 sp-23 an-303 1U6198 sp-24 an-303 1U6591 sp-25 an-303

1U5806 sp-23 an - 304 1U6199 sp-24 an - 304 1U6592 sp-25 an— 304

1 U5807 sp-23 an - 305 1U6200 sp-24 an— 305 1U6593 sp-25 an - 305

1U5808 sp-23 an-306 1U6201 sp-24 an-306 1U6594 sp-25 an-306

1U5809 sp-23 an - 307 1U6202 sp-24 an- 307 1U6595 sp-25 an - 307

1U5810 sp-23 an - 308 1U6203 sp-24 an - 308 1U6596 sp-25 an-308

1U5811 sp-23 an - 309 1U6204 sp-24 an-309 1U6597 sp-25 an-309

1U5812 sp-23 an— 310 1U6205 sp-24 an - 310 1U6598 sp-25 an- 310

1U5813 sp-23 an— 311 1U6206 sp-24 an - 311 1U6599 sp-25 an- 311

1U5814 SP-23 an- 312 1U6207 sp-24 an - 312 1U6600 sp-25 an - 312

1U5815 sp-23 an— 313 1U6208 sp-24 an— 313 1U6601 sp-25 an— 313 表 2 - 105

HCSNH Y=NHCSNH Y=NHCSNH 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷ 例示 No Z N⁺R⁵R⁶R⁷

1U5816 sp-23 an - 314 1U6209 sp-24 an- 314 1 U6602 sp-25 an-314

1U5817 sp-23 an - 315 1U6210 sp-24 an - 315 1U6603 sp-25 an-315

1U5818 sp-23 an-316 1U6211 sp-24 an - 316 1U6604 sp-25 an - 316

1U5819 sp-23 an-317 1U6212 sp-24 an-317 1U6605 sp-25 an-317

1U5820 sp-23 an - 318 1U6213 sp-24 -an - 318 1U6606 sp-25 an - 318

1U5821 sp-23 an - 319 1U6214 sp-24 an— 319 1U6607 sp-25 an - 319

1U5822 sp-23 an - 320 1U6215 sp-24 an-320 1U6608 S -25 an-320

1U5823 sp-23 an - 321 1U6216 sp-24 an-321 1U6609 sp-25 an-321

1U5824 sp-23 an-322 1U62.17 sp-24 an-322 1U6610 sp-25 an-322

1U5825 sp-23 an-323 1U6218 sp-24 an-323 1U6611 sp-25 an-323

1U5826 sp-23 an - 324 1U6219 sp-24 an-324 1U6612 sp-25 an-324

1U5827 sp-23 an- 325 1U6220 sp-24 an— 325 1U6613 sp-25 an - 325

1U5828 sp-23 an - 326 1U6221 sp-24 an - 326 1U6614 sp-25 3D— 326

1U5829 sp-23 an - 327 1U6222 sp-24 an- 327 1U6615 sp-25 an-327

1U5830 sp-23 an - 328 1U6223 sp-24 an - 328 1U6616 sp-25 an-328

1U5831 sp-23 an - 329 1U6224 sp-24 an - 329 1U661.7 SP-25 an - 329

1U5832 sp-23 an - 330 1U6225 sp-24 an - 330 1U6618 sp-25 an - 330

1U5833 sp-23 an - 331 1U6226 SP-24 an-331 1U6619 sp-25 an-331

1U5834 sp-23 an-332 1U6227 sp-24 an-332 1U6620 sp-25 an-332

1U5835 sp-23 an - 333 1U6228 sp-24 an - 333 1U6621 sp-25 an - 333

1U5836 sp-23 an - 334 1U6229 SP-24 an - 334 1U6622 sp-25 an- 334

1U5837 sp-23 an-335 1U6230 sp-24 an-335 1U6623 sp-25 an-335

1U5838 sp-23 an - 336 1U6231 sp-24 an-336 1U6624 sp-25 an-336

1 U5839 sp-23 an-337 1U6232 sp-24 an-337 1U6625 sp-25 an-337

1 U5840 sp-23 an-338 1U6233 sp-24 an-338 1U6626 sp-25 an-338

1 U5841 sp-23 an - 339 1U6234 sp-24 an - 339 1U6627 sp-25 an - 339

1 U5842 sp-23 an - 340 1U6235 sp-24 an - 340 1U6628 sp-25 an - 340

1U5843 sp-23 an-341 1U6236 sp-24 an-341 1U6629 sp-25 an-341

1 U5844 sp-23 an-342 1U6237 sp-24 an-342 1U6630 sp-25 an-342

1U5845 sp-23 an- 343 1U6238 sp-24 an - 343 1U6631 sp-25 an— 343

1 U5846 sp-23 an-344 1U6239 sp-24 an-344 1U6632 sp-25 an-344

1 U5847 sp-23 an - 345 1U6240 sp-24 an-345 1U6633 sp-25 an-345

1U5848 sp-23 an-346 1U6241 sp-24 an-346 1U6634 sp-25 an-346

1U5849 sp-23 an - 347 1U6242 sp-24 an - 347 1U6635 sp-25 an-347

1U5850 sp-23 an-348 1U6243 sp-24 an-348 1U6636 sp-25 an-348

1U5851 sp-23 an-349 1 U6244 sp-24 an-349 1U6637 sp-25 an-349

1U5852 sp-23 an - 350 1U6245 sp-24 an - 350 1U6638 sp-25 an-350

1U5853 sp-23 an- 351 1U6246 sp-24 an - 351 1U6639 sp-25 an - 351

1U5854 SP-23 an - 352 1U6247 sp-24 an-352 1U6640 sp-25 an-352

1U5855 sp-23, an- 353 1U6248 sp-24 an- 353 1U6641 sp-25 an - 353

1U5856 sp-23 an - 354 1U6249 sp-24 an - 354 1U6642 sp-25 an-354

1U5857 sp-23 an - 355 1U6250 sp-24 an— 355 1U6643 sp-25 an - 355

1U5858 sp-23 an-356 1U6251 sp-24 an-356 1U6644 sp-25 an-356

1U5859 sp-23 an-357 1 U6252 sp-24 an-357 1U6645 sp-25 an-357

1U5860 sp-23 an-358 1U6253 sp-24 an-358 1U6646 sp-25 an-358

1U5861 sp-23 an-359 1U6254 sp-24 an-359 1U6647 sp-25 an-359

1U5862 sp-23 an— 360 鶴 255 sp-24 an - 360 1U6648 sp-25 an - 360

1U5863 sp-23 an- 361 1U6256 sp-24 an— 361 1U6649 SP-25 an - 361

1U5864 sp-23 an— 362 1U6257 sp-24 an - 362 1U6650 sp-25 an - 362

1U5865 sp-23 an-363 1U6258 sp-24 an-363 1U6651 sp-25 an-363

1U5866 sp-23 an— 364 1U6259 sp-24 an - 364 1U6652 sp-25 an-364

1U5867 sp-23 an - 365 1U6260 sp-24 an - 365 1U6653 sp-25 an - 365

1U5868 sp-23 an - 366 1U6261 sp-24 an-366 1U6654 sp-25 an-366

1U5869 sp-23 an - 367 1U6262 sp-24 an - 367 1U6655 sp-25 an - 367

1U5870 sp-23 an— 368 1U6263 sp-24 an - 368 1U6656 sp-25 an-368

1U5871 sp-23 an— 369 1U6264' sp-24 an— 369 1U6657 sp-25 an-369

901- Z辇

L9£

989e00/S00Zdf/X3d 更に、表 2 (表 2-1から表 2 - 106)に記載した各化合物（ 1 A 0001〜 1 A 6 681、 1 U0001〜E 1 U6681、 1 C0001〜E 1 C3930) の Y の結合位置がパラ位に変わった化合物（2Α000 "！〜 2Α6681、 2 U 00 01〜2U 16681、 2C000 "！〜 2C3930) が挙げられる。例えば、化合物 1 AO 001は化合物 2 AO 001に変わったことを、ここでは意味し、以下についても同様である。

更に、表 2に記載した各化合物（1 AOOO "！〜 1 A6681、 1 U0001 〜"！ U6681、 1 C0001〜1 C3930) の（R³R⁴N) _mが 7—ジェチルァミノ基に変わった化合物（3 AO 001〜3 A6681、 3U0001〜3 U 6681、 3C000 "！〜 3C3930) が挙げられる。

更に、表 2に記載した各化合物（1 A0001〜1 A6681、 1 UOOO 1 〜1 U6681、 1 C0001〜1 C3930) の（R³R⁴N) _mが 7—ェチルメチルァミノ基に変わった化合物（4A0001〜4A6681、 4U0001〜 4 U 668 K 4C0001〜4C3930) が挙げられる。

更に、表 2に記載した各化合物（1 AOOO "！〜 1 A6681、 1 UOO 01 〜1 U6681、 1 COOO "！〜 1 C3930) の（R³R⁴N) _mが 9一ジメチルァミノ基に変わった化合物（5A0001〜5A6681、 5U0001〜5 U 6681、 5C0001〜5C3930) が挙げられる。

更に、表 2に記載した各化合物（1 AOOO "！〜 1 A6681、 1 U 0001 〜1 U6681、 1 C0001〜1 C3930) の（R³R⁴N) _m力 7, 9—ビス (ジメチルァミノ）基に変わった化合物（6A0001〜6A6681、 6 U 0 001〜6U6681、 6C0001〜6C3930) が挙げられる。

更に、表 2に記載した各化合物（1 AO OO "！〜 1 A6681、 1 UOOO 1 〜1 U6681、 1 C0001〜1 C3930) の R¹及ぴ R²がともにプロピル基に変わった化合物（7A0001〜7A6681、 7 U0001〜7 U668 1、 7C0001〜7 C3930) が挙げられる。更に、表 2に記載した各化合物（（1 A000 1〜1 A668 1、 1 UO O O 1 ~1 U 668 1、 1 C0001〜1 C3930) の R¹及ぴ R²がともにペンチル基に変わった化合物（8A0001〜8A668 1、 8 U 0001〜8 U 66 81、 8 C0001〜8 C3930) が挙げられる。

更に、表 2に記載した各化合物（1 A0001〜1 A6681、 1 U 000 1 〜1 U 6681、 1 C0001〜1 C3930) の R¹及び R²がともにへキシル基に変わった化合物（9A0001〜9A668 1、 9 U0001〜9 U 668 1、 9C000 1〜9 C3930) が挙げられる。

更に、表 2に記載した各化合物（1 AO O O "！〜 1 A6681、 1 UO O O 1 〜1 U6681、 1 C O 001〜 1 C 3930) の R¹がェチル基に変わった化合物（1 0A0001〜1 0A668 1、 1 0U000 1〜"！ 0 U668 1、 1 0 C0001〜1 0 C3930) が挙げられる。

本発明の式（1 A) 及び（1 B) で表される化合物は、例えば以下の製造法により製造することができる。尚、本発明の式（1 ) で表される化合物も、同様の方法で製造することができる。

(製造法)

式（1 A) で表される化合物のうち、 Yが一 N HCS—である化合物は、下記の式（3A)

[式中、 A¹、 A²、 A³、 R^x、 R^1a、 R^2a、 m n及び Z^aは前記の通りである。 Yは一 NHCS—を示す。

Xはァニオンとなり得る基を示す。 ] で表される化合物に、下記の式（2A) R^6a

I (2A)

_R5a__N__R7a

[式中、 R^5a、 R^6a及び R^7aは前記の通りであり、前記の 4級アンモニゥ厶構造を 3級ァミン構造に変えたものである。 ] で表される化合物を反応させて得られる。

反応は、例えば、室温又は 40〜 1 00°Cで、必要に応じァセトニトリル又は N, N—ジメチルホルムアミド（以下 DMFと略す。）などの溶媒中、式（3 A) で表される化合物に、当量以上好ましくは 1〜5倍モルの式（2A) で表される化合物を 1〜48時間反応させて行われる。

式（3A) 中の Xは、式（2A) で表される化合物により求核置換を受け、ァ二オンとなって脱離する基であり、好ましくは医薬的に許容されるァニオンとなつて脱離する基であり、 F、 C し B r、 I、メシレート又はトシレートが好ましい例として挙げられるが、更に好ましくは C I、 B r又は Iである。

式（2A) で表される化合物としては、下記の式（t a— 1) 〜（t a— 40 7) で表される化合物が挙げられる。式番号の横に記載された「ACJ はァクロス社製、「ALJ はアルドリッチ社製、「BOj はバイオネット社製、「F LJ はフル力社製、「I Cj は I CN— RF社製、「LN」はランカスター社製、「MYJ はメイブリッジ社製、「NC」はナカライ社製、「P F」はファルツバゥァ一社製、「SGJ はシグマ社製、「Sし」はセイラー社製、「TKJ は東京化成社製、「WK」は和光純薬社製、「WT」は渡辺化学社製をそれぞれ意味する。 t a— 37は、東京化成社製のジプロピルァミンに、炭酸カリウム存在下、東京化成社製の臭化ベンジルを反応させて調製、 t a_56は、東京化成社製のジブチルァミンに、炭酸カリウム存在下、東京化成社製の 3—ブロモプロパノ一ルを反応させて調製、 t a— 57は、ジブチルァミンに、炭酸カリウム存在下、東京化成社製の 4一プロモブタノールを反応させて調製、 t a— 1 1 7は、セィラー社製の塩酸塩を中和して調製、 t a— 137は、東京化成社製の N—ェチルエタノールァミンに、炭酸カリウム存在下、臭化ベンジルを反応させて調製、 t 3— 1 38は、アルドリッチ社製の N—プロピルエタノールァミンに、炭酸カリゥム存在下、臭化ベンジルを反応させて調製、 * ₃— 1 39は、東京化成社製の N—ブチルエタノールァミンに、炭酸カリウム存在下、臭化ベンジルを反応させて調製、 t a— 1 45は、アルドリッチ社製の塩酸塩を中和して調製、 t a— 1 48は、東京化成社製の塩酸塩を中和して調製、 t a— 1 52は、セ 3— 99に臭化ベンジルを反応させて調製、 t a— 1 53は、 t a— 1 00に臭化べンジルを反応させて調製、 t a— 1 54は、 t a— 1 01に臭化ベンジルを反応させて調製、 t a— 1 55は、 t a— 1 05に臭化ベンジルを反応させて調製、 t a— 1 56は、 t a— 1 06に臭化ベンジルを反応させて調製、 t a— 1 57は、 t a— 1 08に臭化ベンジルを反応させて調製、 t a— 1 58は、 * 3— 1 1 2に臭化ベンジルを反応させて調製、 t a- 1 62は、東京化成社製のピロリジンに、炭酸カリウム存在下、東京化成社製の沃化ペンチルを反応させて調製、 t a— 1 72は、メイブリッジ社製の塩酸塩を中和して調製、 1 ₃— 1 78は、ナカライ社製の塩酸瑋を中和して調製、 t a— 1 8 1は、東京化成社製のピぺリジンに、炭酸カリウム存在下、東京化成社製の沃化ブチルを反応させて調製、 t a— 1 8 2は、ピぺリジンに、炭酸カリウム存在下、沃化ペンチルを反応させて調製、 t ₃_ 1 85は、ピぺリジンに、炭酸カリウム存在下、臭化ベンジルを反応させて調製、 t a— 1 93は、 t a— 207に水素化ホウ素ナトリウムを反応させて調製、 t a— 21 2は、東京化成社製の塩酸塩を中和して調製、 t a— 234は、東京化成社製のモルフオリンに、炭酸力リゥム存在下、沃化ペンチルを反応させて調製、 t a— 237は、モルフォリンに、炭酸カリウム存在下、臭化べンジルを反応させて調製、 t a— 255は、東京化成社製のピぺラジンに、炭酸力リウム存在下、東京化成社製の沃化工チルを反応させて調製、 t a— 256は、ピぺラジンに、炭酸カリウム存在下、沃化ブチルを反応させて調製、 t a— 257は、ピぺラジンに、炭酸カリウム存在下、沃化ペンチルを反応させて調製、 t a— 2 59は、ピぺラジンに、炭酸カリウム存在下、臭化ベンジルを反応させて調製、 t a— 264は、 t a— 254に臭化ベンジルを反応させて調製、 t a— 265 は、 t a— 256に臭化ベンジルを反応させて調製、 t a— 266は、 t a— 260に臭化ベンジルを反応させて調製、 t a— 279は、東京化成社製のァゼパンに、炭酸カリウム存在下、沃化ブチルを反応させて調製、 t a— 280は、ァゼパンに、炭酸カリウム存在下、沃化ペンチルを反応させて調製、 t a— 28 1は、ァゼパンに、炭酸カリウム存在下、臭化ベンジルを反応させて調製、 t a 一 290は、東京化成社製の塩酸塩を中和して調製、 t a— 294は、東京化成社製の 3—ァミノキヌクリジン塩酸塩に、炭酸カリウム存在下、アルドリッチ社製のフエ二ルァセテルクロリドを反応させて調製、 t a— 295は、 3—ァミノキヌクリジン塩酸塩に、炭酸カリウム存在下、アルドリッチ社製のプチリルクロリドを反応させて調製、 t a— 296は、 3—ァミノキヌクリジン塩酸塩に、炭酸カリウム存在下、アルドリッチ社製のバレリルクロリドを反応させて調製、 t a— 298は、 t a— 297に東京化成社製の臭化ブチルを反応させて調製、 t a— 299は、 t a— 297に臭化ベンジルを反応させて調製する。

(t a— 1 ) 〜（t a— 407) は、それぞれ前記の（ a n— 1 ) 〜（a n— 407) に対応する。

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(*T82-¾1) (*08Z- （*6Z -B1) ( Z -E})

989C00/S00Zdf/X3d 8丽 SOOZ OAV

(ΊΥ9Ζ£- ) (ΊΥςΖ£-^) ClV½£ -^) (3丄

989£00/S00Zdf/X3d 8丽 SOOZ OAV

(3εΙ. ε) (1≤ΝΊ£)≤)--

、 , ί5π/ς$) (36s1£),- ) als)9s5 (313 (3) (SεJSX9 (310s) WIZ)ν69Z-£ (ιενο (ε) πΑε3sιά-,-.

sLさ cal (3ε)? (SI ε)Δ9Δ£さί Μ1 Osnさ,εά--- .du 」-

G)SL6AS

、Ν,

(xloo) ϋ)ί ϋ)

(ta-404TK) (ta- 405TK) (ta-406SL)

R

5

同様（1 B) で表される化合物のうち、 Yが一 NHCS—

RNIに、式である化合

6

物は、下記の R式（3 B

[式中、 A A²、 A³、 R R²、 R³、 R⁴、 m、 n及ぴ Z^A【ま前記の通りである。

Yは一 NHCS—を示す。

Xはァニオンとなり得る基を示す。 ] で表される化合物から合成することができる。

同様に、式（1) で表される化合物のうち、 Yがー NHCS—である化合物は、下記の式（3)

[式中、 R¹、 R²、 R³、 R⁴、 m、 n及ぴ Zは前記の通りである。

Yは一 N HCS—を示す。

Xはァニオンとなり得る基を示す。 ] で表される化合物に、下記の式（2)

(2) [式中、 R^s、 R⁶及び R⁷は前記の通りであり、前記の 4級アンモを 3級ァミン構造に変えたものである。 ]

で表される化合物を反応させて得られる。

式（3A) で表される化合物は、下記の式（4A— 1)

[式中、 A¹、 A²、 A³、 R^x、 R^1a、 R^2a、 m^a、 n、 Z^a及ぴ Xは前記の通りである。

Y'は一 NHCO—を示す。但し、一 NHCO—中の一 NHは隣接するベンゼン環に結合するボンドを示し、 CO—は隣接する Z^aに結合するボンドを示す。 ] で表される化合物に、各種硫黄化剤を反応させて得られる。

反応は、例えば、室温又は 50〜 100°Cで、テ卜ラヒドロフラン（以下 TH Fと略す。）、 1, 4—ジォキサン、トルエンなどの溶媒中、式（4A— 1) で表される化合物に、当量以上好ましくは 1〜10倍モルの硫黄化剤を 1〜48時間反応させて行われる。硫黄化剤としては、 Lawe s s o n試薬（東京化成社製）、五硫化二リン（和光純薬社製）が好ましい例として挙げられる。

式（4A— 1 ) 中の Y'の置換位置としては、オルト、メタ又はパラ位のいずれでもよいが、好ましくはメタ又はパラ位であり、最も好ましくはメタ位である。同様に、式（3B) で表される化合物は、下記の式（4B— 1)

[式中、 A¹、 A²、 A³、 R R²、 R³、 R⁴、 m、 n、 Z^a及ぴ Xは前記の通りである。

Y'【ま一 NHCO—を示す。但し、一 N H CO—中の一 N Hは隣接するベンゼン環に結合するポンドを示し、 CO—は隣接する Z^aに結合するポンドを示す。 ] で表される化合物から合成することができる。

同様に、式（3) で表される化合物は、下記の式（4— 1 )

[式中、 R¹ R²、 R\ R m、 n、 Z及ぴ Xは前記の通りである。

Y'は一 N H CO—を示す。但し、一 NHCO—中の一 NHは隣接するベンゼン環に結合するボンドを示し、 CO—は隣接する Zに結合するポンドを示す。 ] で表される化合物から合成することができる。

式（4A— 1 ) で表される化合物は、下記の式（6A— 1 )

[式中、 A A²、 A³、 R R R^2a及び m^aは前記の通りである。 ] で表される化合物に、下記の式（5.A— 1 ) し¹ ~ίΓ^Ζ3-^(Χ)Π (5A-1)

0

[式中、 n、 Z^a及び Xは前記の通りである。 L¹は脱離基を示す。 ] で表される化合物を反応させて得られる。

反応は、例えば、式（6A— 1 ) で表される化合物に、当量以上好ましくは 1 〜1. 2倍モルの上記の式（5A— 1 ) で表される化合物を、過剰量好ましくは 1. 5 ~ 3倍モルの、塩基好ましくは卜リエチルァミンなどの有機塩基、又は炭酸カリウムなどの無機塩基存在下、ジクロロメタン又は TH Fなどの溶媒中、室温〜 60°Cで 1〜 24時間反応させて行われる。

式（5A— 1 ) 中の L¹は式（6A— 1 ) で表される化合物により求核置換を受け、脱離していく基であり、 F、 C l、 B r、 I、メシレート、トシレートが好ましい例として挙げられるが、更に好ましくは C I又は B「である。 L¹は X と互いに異なっていてもよいが、 L¹と X力互いに等しいことも好ましい。式

(5 A- 1 ) で表される好ましい化合物としては、 3—ブロモプロピオニルクロリド（a c— 1 ) 、 4—ブロモブチリルクロリド（a c— 2) 、 5—ブロモバレリルクロリド（a c— 3) 、 6 _ブロモ一n—力プロイルクロリド（a c_4) (a c— "！〜 a c— 4は、いずれも東京化成社製）、 7—プロモー n—ヘプタノイルクロリド（a c— 5) (東京化成社製の 7—ブロモ一 1一へプタノールを濃硫酸存在下酸化クロム VIで酸化し、続いて塩化チォニルを反応させて調製）、 8—プロモー n—ォクタノイルクロリド（a c— 6) (東京化成社製の 8—プロモオクタン酸に塩化チォニルを反応させて調製）、 9一プロモー n—ノナノィルクロリド（a c— 7) (東京化成社製の 9—ブロモ一 1—ノナノ一ルを濃硫酸存在下酸化クロム VIで酸化し、続いて塩化チォニルを反応させて調製）、 1 0— ブロモ一n—デカノイルクロリド（a c— 8) (ファルツバウア一社製の 1 0— ブロモデカン酸に塩化チォニルを反応させて調製）、 1 1—プロモー n—ゥンデカノイルクロリド（a c— 9) (東京化成社製の 1 1—プロモウンデカン酸に塩化チォニルを反応させて調製）、 3—プロモ一2—メチルプロピオニルクロリド (a c- 1 0) (フル力社製の 3—ブロモ一2—メチルプロピオン酸に塩化チォニルを反応させて調製）、 4— (クロロメチル）ベンゾイルクロリド (a c— 1 1 ), (アルドリッチ社製）、 4— (プロモメチル）フエニルァセチルクロリド (a c— 1 2) (東京化成社製の 4— (プロモメチル）フエニル酢酸に塩化チォニルを反応させて調製）、 2— [4- (プロモメチル）フエニル] プロピオニルクロリド（a c— 1 3) (東京化成社製の 2— [4— (プロモメチル）フエ二ル] プロピオン酸に塩化チォニルを反応させて調製）、 3— （プロモメチル）フエノキシァセチルクロリド（a c— 1 4) (ランカスター社製の 3— (プロモメチル）フ: cノキシ酢酸に塩化チォニルを反応させて調製）、 3—プロモー 2—

(プロモメチル）プロピオニルクロリド（a c— 1 5) (アルドリッチ社製の 3 —プロモー 2— （プロモメチル）プロピオン酸に塩化チォニルを反応させて調製）、 3—プロモアクリロイルクロリド（a c— 1 6) (メイブリッチ社製の 3 —プロモアクリル酸に塩化チォニルを反応させて調製）又は 3— （プロモメチル）クロトニルクロリド (a c— 1 7) (セイラー社製の 3— (プロモメチル）クロトン酸に塩化チォニルを反応させて調製）が挙げられる。

式（6A— 1 ) 中の 1級ァミノ基の置換位置としては、オルト、メタ又はパラ位のいずれでもよいが、好ましくはメタ又はパラ位であり、最も好ましくはメタ位である。

' 同様に式（4B— 1 ) で表される化合物は、下記の式（6 B— 1 )

[式中、 A¹ A²、 A³、 R R\ R R⁴及び mは前記の通りである。 ] で表される化合物から合成することができる。

同様に、式（4一 1 ) で表される化合物は、下記の式（6— 1)

[式中、 R¹、 R²、 R³、 R⁴及び mは前記の通りである。 ] で表される化合物に、下記の式（5— 1 )

L'-π— Z-(X)n

(5-1)

O

[式中、 n、 Z及び Xは前記の通りである。

L¹は脱離基を示す。 ] で表される化合物を反応させて得られる。

又、式（1 A) で表される化合物のうち、 Yがー NHCS—である化合物は, 下記の式（4A— 2)

[式中、 A¹、 A²、 A³、 R R^1A、 R^2A、 m^a、 n、 R^5A、 R^6A、 R^7A、丫'、 Z^A 及び X—は前記の通りである。 ] で表される化合物に、各種硫黄化剤を反応させることによつても得られる。

反応は、例えば、室温又は 50〜1 00°Cで、エタノール、 1 , 4—ジォキサン、クロ口ホルム、 1 , 2—ジクロロェタンなどの溶媒中、式（4A— 2) で表される化合物に、当量以上好ましくは 1〜 1 0倍モルの硫黄化剤を 1〜 48時間反応させて行われる。硫黄化剤としては、 Lawe s s o n試薬、五硫化二リンが好ましい例として挙げられる。

同様に、式（1 B) で表される化合物のうち、 Yがー NHCS—である化合物は、下記の式（4 B— 2)

[式中、 A¹、 A²、 A³、 R R²、 R³、 R⁴、 m、 n、 R⁵ R^6A、 R^7A、 Y'、 Z^A及び X—は前記の通りである。 ] で表される化合物から合成することができる。同様に、式（1 ) で表される化合物のうち、 Yがー NHCS—である化合物は、下記の式（4一 2)

[式中、 R R²、 R³、 R⁴、 m、 n、 R⁵、 R\ R⁷、 Y'、 Z及ぴ X—は前記の通りである。 ] で表される化合物から合成することができる。

式（4A— 2) で表される化合物は、式（4 A— 1 ) で表される化合物に、式 (2 A) で表される化合物を反応させて得られる。

反応は、例えば、室温又は 40〜 1 00°Cで、必要に応じァセトニトリル又は DM Fなどの溶媒中、式（4A— 1 ) で表される化合物に、当量以上好ましくは 1〜 5倍モルの式（2A) で表される化合物を 1〜48時間反応させて行われる。同様に、式（4B— 2) で表される化合物は、式（4 B— 1 ) で表される化合物から合成することができる。

同様に、式（4— 2) で表される化合物は、式（4— 1 ) で表される化合物に、式（2) で表される化合物を反応させて得られる。

式（1 A) で表きれる化合物のうち、 Yがー NHCS NH—である化合物は、式（6A— 1 ) で表される化合物に、下記の式（5 A— 2 a)

^{S N}~^Za-^{(N+R5aR6aR7a)n} (5A-2a)

"X"

[式中、 n、 R^5a、 R⁶ R Z^a及ぴ ΧΊま前記の通りである。 ] で表される化合物を反応させて得られる。

反応は、例えば、室温又は 40〜1 00°Cで、クロ口ホルム、ァセトニトリル又は DM Fなどの溶媒中、式（6A— 1 ) で表される化合物に、当量の式（5 A -2 a) で表される化合物を 1〜48時間反応させて行われる。

式（5A— 2 a) で表される化合物は、下記の式（5A— 2 b) S ー Z^a-(X)n (5A-2b)

[式中、 n、 Z^a及び Xは前記の通りである。 ] で表される化合物に、式（2 A) で表される化合物を反応させて得られる。

反応は、例えば、室温又は 40〜 1 00°Cで、必要に応じァセ卜二卜リル又は DMFなどの溶媒中、式（5A— 2 b) で表される化合物に、当量以上好ましくは 1〜5倍モルの式（2A) で表される化合物を 1〜48時間反応させて行われる。

式（5A— 2 b) で表される化合物としては、 2—プロモェチルイソチオシァネート（ i s— 1 ) 、 3—ブロモプロピルイソチオシァネ一ト ( i s— 2) ( i s— 1及び i s— 2は、いずれもトランスワールド社製）、 4—プロモブチルイソチオシァネ一ト（ i s— 3) (C a n a d i a n J o u r n a l o f C h em i s t r y, Vo l . 49， 97 1 -974, 1 97 1に記載の方法に従し、、東京化成社製の 4_アミノブタノールを臭化水素酸でブロム化し、続いてチォフォスゲンを反応させて調製) 、 5—ブロモペンチルイソチオシァネート ( i s -4) (同様に東京化成社製の 5—ァミノペンタノ一ルから調製）、 6—プロモへキシルイソチオシァネ一ト（ ί s— 5 ) (同様に東京化成社製の 6—ァミノへキサノールから調製）、 7—ブロモへプチルイソチオシァネ一卜 ( i s-6)

(同様に渡辺化学社製の 7—ァミノへプタノールから調製）、 8—プロモォクチルイソチオシァネート（ i s— 7) (同様に渡辺化学社製の 8—アミノォクタノールから調製）、 9—プロモノ二ルイソチオシァネート（ i s— 8) (同様に渡辺化学社製の 9一アミノノナノールから調製）、 1 0—プロモデシルイソチオシァネート（ i s— 9) (同様に渡辺化学社製の 1 0—アミノデカノールから調製）、 3—ブロモ一2, 2—ジメチルプロピルイソチオシァネ一ト（ i s— 1

0) (同様に東京化成社製の 3—アミノー 2， 2—ジメチルプロパノールから調製）、 5—ブロモ一4, 4—ジメチルペンチルイソチオシァネート（ i s— 1

1 ) (同様に I CN— RF社製の 5—ァミノ一 2, 2—ジメチルペンタノ一ルから調製）、 2— （2—ブロモエトキシ）ェチルイソチオシァネート（ i s_ 1 2) (同様に東京化成社製の 2— （2—アミノエトキシ）エタノールから調製）、 2, 2—ビス（プロモメチル）プチルイソチオシァネート（ i s— 1 3) (同様にセイラー社製の 2— (アミノエチル）一 2—ェチル一 1， 3—プロパンジォ一ルから調製）、 4— (プロモメチル）フエ二ルイソチオシァネート（ ί s— 1

4 ) ^J o u r n a l o f H e t e r o c y c l i c C h em i s t r y, Vo l . 3 1 , 457-480, 1 994に記載の方法に従い、アルドリッチ社製の p—トリルイソチオシァネートから調製）、 3— (プロモメチル）フエニルイソチオシァネート（ i s— 1 5) (同文献記載の方法に従い、アルドリッチ社製の m—トリルイソチオシァネートから調製）、 2— （プロモメチル）フエニルィソチオシァネ一卜（ i s— 1 6) (同文献記載の方法に従い、アルドリツチ社製の o—トリルイソチォシァネートから調製）、 4— (2—プロモ: tテル）フエニリレイソチオシァネ一ト（ i s— 1 7) (C a n a d i a n J o u r n a l o f C h em i s t r y, Vo l . 49, 97 1—974， 1 97 1に記載の方法に従い、東京化成社製の 2— (4—ァミノフエニル）エタノールを臭化水素酸でブロム化し、続いてチォフォスゲンを反応させて調製）、 4一（プロモメチル）一2—メチルフエ二ルイソチオシァネー卜（ i s— 1 8) (アルドリッチ社製の 2， 4—ジメチルァニリンにチォフォスゲンを反応させ、続いて J o u r n a I o f H e t e r o c y c l ι c ch em i s t r y, Vo l . 3 1 , 457-480, 1 994に記載の方法に従って調製）、 4一（ブロモメチル） —3—メチルフエ二ルイソチオシァネート（ i s— 1 9) ( i s— 1 8と同様に、アルドリッチ社製の 3, 4—ジメチルァニリンから調製）、 4— (プロモメチル）一2—フロロフエ二ルイソチオシァネート（ i s— 20) ( i s— 1 8と同様に、アルドリッチ社製の 2—フロロ一 4—メチルァニリンから調製）、 4一 (ブロモメチル）一3—フロロフエ二ルイソチオシァネ一卜（ i s— 2 1 ) ( i s- 1 8と同様に、アルドリッチ社製の 3—フロロ一 4—メチルァニリンから調製）、 4— (プロモメチル）一 2—クロ口フエ二ルイソチオシァネート（ i s— 22) ( i s- 1 8と同様に、アルドリッチ社製の 2—クロ口一 4ーメチルァニリンから調製）、 4— (プロモメチル）一 3—クロ口フエ二ルイソチオシァネ一ト（ i s— 23) ( i s— 1 8と同様に、アルドリッチ社製の 3—クロロー 4— メチルァニリンから調製) 、 4— (ブロモメチル）一2—ブロモフエ二ルイソチオシァネート（ i s_24) ( i s— 1 8と同様に、アルドリッチ社製の 2—ブ口モー 4—メチルァニリンから調製）、 4— (ブロモメチル）一3—ブロモフエ二ルイソチオシァネ一卜（ i s_25) ( i s— 1 8と同様に、アルドリツチ社製の 3—ブロモー 4—メチルァニリンから調製）、 4— (ブロモメチル）一2— トリフロロメチルフエ二ルイソチオシァネート（ i s— 26) ( i s— 1 8と同様に、 J RD—フロロケミカル社製の 2—トリフロロメチル一4—メチルァニリンから調製）、 4— (プロモメチル）一3—トリフロロメチルフエ二ルイソチォシァネ一卜（ i s— 27) ( i s— 1 8と同様に、ランカスター社製の 3—トリフロロメチル一4—メチルァニリンから調製）、 4— (ブロモメチル）一 2—二トロフエ二ルイソチオシァネ一ト ( i s— 28) ( i s— 1 8と同様に、アルドリッチ社製の 2—ニトロ一 4—メチルァニリンから調製）、 4— (プロモメチル）一3—二トロフエ二ルイソチオシァネート（ i s— 29) ( i s— 1 8と同様に、アルドリッチ社製の 3—ニトロ一 4—メチルァニリンから調製）、 4一 (ブロモメチル）一3—メトキシフエ二ルイソチオシァネート（ i s— 30) ( i s— 1 8と同様に、関東化学社製の 3—メトキシ一 4—メチルァニリンから調製）、 4— (プロモメチル）一2， 6—ジブロモフエ二ルイソチオシァネート ( i s— 3 1 ) ( ί s— 1 8と同様に、アルドリッチ社製の 2, 6—ジブロモ一 4—メチルァニリンから調製）、 4一（ブロモメチル）一2—メチル一6—二ト口フエ二ルイソチオシァネート（ i s— 32) ( i s- 1 8と同様に、アルドリツチ社製の 2—ニトロ一 4， 6—ジメチルァニリンから調製）、 4— (プロモメチル）一5—メチル一2—二トロフエ二ルイソチオシァネート（ i s— 33)

( i s— 1 8と同様に、アルドリッチ社製の 2—ニトロ一 4, 5—ジメチルァニリンから調製）、 4一（ブロモメチル）一2, 6—ジメチルフエ二ルイソチオシァネート（ i s— 34) ( ί s— 1 8と同様に、アルドリッチ社製の 2, 4, 6 —トリメチルァニリンから調製）、 3, 4—ビス（プロモメチル）フエニルイソチオシァネート（ i s—35) ( i s— 1 9を調製する際、同時に調製される）、 2, 4—ビス（ブロモメチル）フエ二ルイソチオシァネート（ i s— 36) ( ί s- 1 8を調製する際、'同時に調製される）が挙げられる。

同様に、式（1 B) で表される化合物のうち、 Yが一 NHCS NH—である化合物は、式（6 B— 1 ) で表される化合物から合成することができる。

同様に、式（1 ) で表される化合物のうち、 Yが一 N HCSN H—である化合物は、式（6— 1 ) で表される化合物に、下記の式（5— 2 a)

^S _VN— Z— N⁺R⁵R⁶R⁷)n ₍₅— _2a)

[式中、 n、 R⁵、 R⁶、 R Z及び X—は前記の通りである。 ] で表される化合物を反応させて得られる。

式（5— 2 a) で表される化合物は、下記の式（5— 2 b〉

S^N-Z-(X)n . (5-2b) [式中、 n、 Z及ぴ Xは前記の通りである。 ] で表される化合物に、式（2) で表される化合物を反応させて得られる。

式（1 A) で表される化合物のうち、 Yが一 NHCSO—である化合物は、下記の式（6A— 2)

(R^m'¹ [式中、 A¹、 A²、 A³、 R R R^2a及び m^aは前記の通りである。 ] で表される化合物に、下記の式（5A— 3 a)

HO—Z^a— (N⁺R^5aR^6aR^7a)n ,_(5A__3a)

nX"

[式中、 n、 R⁵ R⁶ R^7a、 Z^a及び ΧΊま前記の通りである。 ] で表される化合物を反応させて得られる。

反応は、例えば、 50〜"！ 50°Cで、 TH F、 1 , 4—ジォキサン又は 2—ェトキシェチルェ一テルなどの溶媒中、式（6A— 2) で表される化合物に、当量以上好ましくは 1〜 5倍モルの、塩基好ましくは水素化ナトリウム、金属ナ卜リゥムなどの無機塩基存在下、当量の式（5 A— 3 a) で表される化合物を 1〜4 8時間反応させて行われる。

式（6A— 2) 中の一 NCSの置換位置としては、オルト、メタ又はパラ位のいずれでもよいが、好ましくはメタ又はパラ位であり、最も好ましくはメタ位である。

式（5 A— 3 a) で表される化合物は、下記の式（5 A— 3 b)

HO— Z^a-(X)n (5A-3b)

反応は、例えば、室温又は 40〜 1 00°Cで、必要に応じァセトニ卜リル又は DMFなどの溶媒中、式（5A— 3 b) で表される化合物に、当量以上好ましくは 1〜5倍モルの式（2A) で表される化合物を 1〜48時間反応させて行われる。

式（5A— 3 b) で表される化合物としては、 2—ブロモエタノール（a I - 1 ) 、 3—ブロモプロパノール（a I -2) 、 4—ブロモブタノール（a I — 3) 、 5—ブロモペンタノ一ル（a I -4) 、 6—ブロモへキサノール（a I - 5) 、 7—ブロモヘプタノ一ル（a I —6) 、 8—ブロモォクタノール（a I ― 7) 、 9—プロモノナノ一ル（a I —8) 、 1 0—ブロモデカノ一ル（a I - 9) (a 1—1〜a I— 9は、いずれも東京化成社製）、 3—プロモー 2—メチルプロパノール（a 1 -1 0) 、 3—ブロモ一2， 2—ジメチルプロパノール

(a i -1 1) (a I -10及び a I— 1 1は、いずれもアルドリツチ社製）が挙げられる。

同様に、式（1 B) で表される化合物のうち、 Yが一 NH CSO—である化合物は、下記の式（6B— 2)

[式中、 A¹、 A²、 A³、 R¹、 R²、 R³、 R⁴、及ぴ mは前記の通りである。 ] で表される化合物から合成することができる。

同様に、式（1) で表される化合物のうち、 Yがー N HCSO—である化合物は、下言の式（6— 2)

[式中、 R¹、 R²、 R³、 R 及び mは前記の通りである。 ] で表される化合物に、下記の式（5— 3 a)

HO-Z— ( ⁺R⁵R⁶R⁷)n

(5-3a)

nX [式中、 n、 R⁵、 R⁶、 R Z及び X—は前記の通りである。 ] で表される化合物を反応させて得られる。

式（5— 3 a) で表される化合物は、下記の式（5— 3 b)

HO— Z— (X)n (5-3b)

[式中、 n、 Z及び Xは前記の通りである。 ] で表される化合物に、式（2) で表される化合物を反応させて得られる。

式（6A— 2) で表される化合物は、式（6A— 1 ) で表される化合物に、チォフォスゲンを反応させて得られる。

反応は、例えば、室温又は 0〜1 0°Cで、必要に応じ TH F又はジクロロメタンなどの溶媒中、式（6A—1 ) で表される化合物に、当量以上好ましくは 1 5倍モルの、塩基好ましくはトリエチルァミンなどの有機塩基存在下、当量のチォフォスゲン（アルドリツチ社製）を 1〜24時間反応させて行われる。

同様に、式（6 B—2) で表される化合物は、式（6 B— 1 ) で表される化合物から合成することができる。

同様に、式（6— 2) で表される化合物は、式（6— 1 ) で表される化合物から合成することができる。

式（6 B— 1 ) で表される化合物のうち、（A¹, A², A³) の組み合わせが、それぞれ（CH₂, NH, CH) である化合物は、例えば、文献記載の方法（W 002-082 1 1、 W093- 1 6055) に準じて合成することができる。式（6 B— 1 ) で表される化合物のうち、（A¹, A², A³) の組み合わせが、それぞれ (CH₂, CH (OH) , CH) である化合物は、例えば、文献記載の方法（WO 97— 33882) に準じて合成することができる。

式（6 B— 1 ) で表される化合物のうち、（A¹, A², A³) の組み合わせが、それぞれ (NH, CH (OH) , CH) である化合物は、例えば、文献記載の方法（WOO 0— 47568) に準じて合成することができる。式（6 B_ 1 ) で表される化合物のうち、 (A¹, A², A³) の組み合わせが、それぞれ (CH₂, GH_2I N) である化合物は、例えば、文献記載の方法（WO 02-082 1 1 ) に準じて、下記の式（7 B)

[式中、 R¹、 R²、 R\ R⁴、及び mは前記の通りである。 ] で表される化合物を合成し、続いてブッフバルト反応を応用することで合成することができる。式（1 A) 、（1 B) 及び（1 ) で表される化合物は、不斉中心の数に依存した複数の立体異性体が存在し得るが、ジァステレオマ一の関係にある異性体は、式（1 A) 、（1 B) 、（1) 、（3A) 、（3 B) 、（3) 、（4A— 1) 、 (4 B- 1 ) 、（4— 1 ) 、 (4 A-2) 、 (4 B-2) 、（4— 2) 、 (6 A

— 1) 、（6 B— 1 ) 、（6— 1) 、（6A— 2) 、（6 B— 2) 、 (6-2) で表される化合物、又はそれ以前の原料化合物のいずれかの合成段階において、シリカゲルカラムク口マトグラフィ一又は分別晶析によリ分離可能であり、ェナンチォマ一の関係にある異性体は、式（1 A) 、（1 B) 、（1) 、（3A) 、 (3 B〉、（3) 、（4A— 1 ) 、（4B— 1) 、（4— 1) 、（4A— 2) 、 (4 B-2) 、（4— 2) 、 (6 A- 1 ) 、 (6 B- 1 ) 、（6— 1 ) 、 (6 A

— 2) 、（6 B— 2) 、 (6-2) で表される化合物、又はそれ以前の原料化合物のいずれかの合成段階において、光学活性担体を使用するカラムクロマトグラフィ一か、又はジァステレオマーの関係に誘導化後のシリカゲルカラムクロマトグラフィ一若しくは分別晶析により分離可能である。一方、幾何異性体は、式 (1 A) 、 (I B) . (1) 、（3A) 、（3 B) 、（3) 、（4A— 1) 、 (4 B- 1 ) 、 (4- 1 ) 、 (4 A-2) 、 (4 B-2) 、 (4-2) で表される化合物のいずれかの合成段階において、シリカゲルカラムクロマトグラフィ.一又は分別晶析によリ分離可能である。

本発明における式（1 A ) 、（I B ) 及び（1 ) で表される化合物としては、酸付加塩も含まれる。該酸付加塩としては、医薬的に許容されるような塩が好ましく、種々の公知の塩が挙げられ、例えば塩酸塩、臭化水素酸塩、硫酸塩、硫酸水素塩、リン酸二水素塩、クェン酸塩、マレイン酸塩、酒石酸塩、フマル酸塩、ダルコン酸塩、メタンスルホン酸塩等が挙げられる。酸付加塩となす場合には、式（1 A ) 、（I B ) 、又は（1 ) で表される化合物に、当量若しくは数倍量の酸成分を加えることにより、それらの酸付加塩が得られる。用いられる酸成分としては、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硫酸水素、リン酸二水素、クェン酸、マレイン酸、酒石酸、フマル酸、ダルコン酸、メタンスルホン酸などのような医薬的に許容される鉱酸又は有機酸を挙げることができる。

本発明化合物は、回腸胆汁酸輸送阻害活性を有し、血中コレステロール低下作用及び胆汁うっ滞に伴う肝障害改善作用を有した。従って本発明化合物は、コレステロール低下剤、又は胆汁うっ滞に伴う肝障害改善剤として利用できることが確認された。また、ラッ卜に、 1回につき k g体重当たり 3 m gを、 1日 2回、 3 . 5日経口投与したところ、全く死亡例は認められず、更に、微生物変異原性も観られなかったことよリ、本発明化合物が安全に使用できることが確認された。コレステロール低下剤としては、具体的には、高脂血症、動脈硬化症、シンドローム Xのいずれかの治療及び予防のための医薬組成物が例示される。これらの疾患について更に具体的に説明すると、以下の通リである。

すなわち、高脂血症としては、高カイロミクロン血症、高 L D L血症、家族性高コレステロール血症、高 V L D L血症、高卜リグリセライド血症が挙げられ、あるいは、これらの複合した疾患も例示される。また、動脈硬化症としては、ァテローム性動脈硬化症が本発明で治療及び予防の対象の好ましい例として挙げられる。シンドローム Xは前述の通り、高脂血症が要因の一つであったリ、また結果として動脈硬化が発生する疾患である。また、本発明化合物又はその医薬組成物は、胆汁うっ滞に伴う肝障害の治療及ぴ予防を目的とした医薬としても有用であり、特に、原発性胆汁性肝硬変及び原発性硬化性胆管炎の治療及び予防剤として有用である。

胆汁うっ滞は、何らかの原因により、結果として胆汁が肝臓から十二指腸に排泄されない状態を示す。この胆汁うつ滞が生ずると肝臓が障害されることあリ、これを胆汁うっ滞に伴う肝障害という。胆汁うっ滞に伴う肝障害の具体的な疾患としては、原発性胆汁性肝硬変、原発性硬化性胆管炎、胆汁うっ滞性肝炎（胆細管炎性肝炎）等が挙げられる（南山堂医学大辞典 1 333— 1334) 。胆汁うっ滞の直接的な原因としては、胆管ゃ胆嚢に生ずる胆石等によるものも挙げることができる。また、原発性胆汁性肝硬変、原発性硬化性胆管炎は胆石を直接の原因としない疾患である。

また、本発明化合物又はその医薬組成物は、肥満又は脂肪肝の治療及び予防を目的とした医薬としても有用である。肥満とは、身体に脂肪が過剰に蓄積している状態を意味し、具体的には BM I (Bo d y Ma s s I n d e x ) が、 2 6を超えるものを指す（池田義雄ら、日本臨床 53 ： 229— 236、 1 99 5) 。脂肪肝とは、肝臓に通常多量の中性脂肪が蓄積した状態であり、一般に肝小葉の約 300/0以上に脂肪滴が蓄積されたものが脂肪肝とされる（戸島恭一郎ら、日本臨床 53 : 354— 358、 1 995) 。

また、本発明化合物又はその医薬組成物は、脂肪性肝炎の治療及び予防を目的とした医薬としても有用である。脂肪性肝炎とは、肝臓への脂肪沈着と肝実質の炎症と繊維化が認められる疾患であり、炎症像を伴う点で脂肪肝とは全く異なる疾患である（東俊文ら、肝胆塍 44 ： 429-433, 2002) 。脂肪性肝炎のうち、アルコールの摂取と因果関係の認められないものを、非アルコール性脂肪性肝炎（NASH) という。

本発明の医薬を製造するに当たっては、有効量の式（1 A) 、（1 B) 、又は (1 ) で表される化合物、或いはその塩に、必要により薬学的に許容される担体を添加して、医薬組成物となすことが好ましい。薬学的に許容される担体としては、賦形剤、カルポキシメチルセルロースなどの結合剤、崩壊剤、滑沢剤、添加剤などが例示される。本発明化合物をヒ卜に投与する際は、錠剤、粉末、顆粒、カプセル、糖衣錠、液剤、シロップ剤等の形で経口投与することができる。投与量は、患者の年齢、体重、症状の度合いによっても変わるが、一般には成人 1曰当たり、 0. 1から 5ひ Omgを 1回又は数回に分けて投与される。投与期間は、数週間から数ケ月の連日投与が一般的であるが、患者の症状により、 1曰投与量、投与期間ともに増減することができる。実施例

以下の実施例により、本発明を更に説明するが、本発明はこれに限定されるものではない。薄層クロマ卜グラフィー（T L C) は、 P r e c o a t e d s i I ί c a g e I 60 F 254 (メルク社製）を使用、スポットは U V ( 25

4 nm) 照射により確認した。核磁気共鳴スぺクトル（NMR) の測定には、 A

L-300 (FT_NMR、 J EOL社製）を用いて測定した。化学シフトはテ卜ラメチルシラン（TMS) を内部標準として用い、（5 (p pm) で示した。マススぺクトル（MS) は J MS— S X 102 (J EO L社製）を用い、高達原子衝突マススペクトラム（FAB— MS) により測定した。

シリ力ゲル力ラムの充填剤は、 S i l i c a g e l 60 230〜 400メッシュ（メルク社製）を使用した。実施例中の操作で、「濾過」とは桐山ロート及ぴ該ロート用濾紙（ともに日本理化学器械社製）を用いた濾過であり、「濃縮」とはエバポレータ（東京理化器械社製）を用いた減圧下の溶媒若しくは過剰試薬の留去である。

[実施例 P 1] 1— (4- {3— [3— (3, 3—ジブチル一 7—ジメチルアミノー 1 , 1—ジォキソ一 4—ヒドロキシ一 2, 3, 4, 5—テトラヒドロ一 1—ベンゾチェピン一 5—ィル）フエニル]チォウレイド } ベンジル）一 1ーァゾニアビシクロ [2. 2. 2]オクタンプロミド

工程 a 2 _ブチル一2— (ヒドロキシメチル）へキサナールの合成ジブチルァセトアルデヒド（アルドリツチ社製） 209 g及び 35%ホルマリン水溶液（和光純薬社製） 1 27 gのメタノ一ル 1500m l溶液に、氷冷下、 1 N水酸化ナトリウム水溶液 1 50m lを滴下し、室温でー晚攪拌した。反応溶液にエーテル 2 L及び水 2 Lを加え、分液した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮し、標記化合物を 248 g得た。

工程 b メタンスルホン酸 2—プチルー 2—ホルミルへキシルエステルの合成工程 aで得られた化合物 140 gのクロ口ホルム 6 OOm I溶液に、氷冷下、トリェチルァミン（和光純薬社製） 1 46m lを滴下し、引き続き氷冷下、メシルクロリド（東京化成社製） 70m lを滴下し、室温で 2. 5時間攪拌した。反応溶液にクロ口ホルム 3 OOm I及ぴ 1 N塩酸 5 OOm Iを加え、分液した。有 ^層を水 300m Iで洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮し、標記化合物の粗精製物 21 2 gを得た。

工程 c 2— （2—ブチルー 2—ホルミルへキシルチオ）一5—フロロ一ベンズアルデヒドの合成

2, 5—ジフロロべンズアルデヒド（アルドリッチ社製） 32 gのジメチルスルホキシド 1 200m I溶液に、硫化リチウム.（アルドリッチ社製） 1 1. 5 g を加え、 75 で 2時間攪拌した。工程 bで得られた化合物 106 gを同温度で加え、 4時間攪拌した。室温で空冷後、酢酸ェチル 2 L及び飽和食塩水 5 Lを加え、分液した。有機層を水 2 Lで洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮した。残渣をシリカゲルカラムに付し、へキサン一酢酸ェチル（30 _: 1 ) で溶出し、標記化合物を 28. 8 g得た。

工程 d 2- (2—ブチルー 2—ホルミルへキシルチオ）一 5—フロロ一ベンジルアルコールの合成

工程 cで得られた化合物 41. 5 gの T H F 1 20 Om I溶液に、一 60°Cで、水素化ジイソブチルアルミニウム 1 mo I I TH F溶液 1 20 Om Iを滴下し、同温度で 3時間攪拌した。反応溶液に、同温度で、発泡が収まるまで少量の水を滴下し、室温で、酢酸ェチル 1 L及び 1 N塩酸 1 Lを加え、分液した。有機層を水 1 Lで洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮した。残渣をシリカゲル力ラムに付し、へキサン—酢酸ェチル（5 : 1 ) で溶出し、標記化合物を 1 8. 2 g得た。

工程 e 2- (2—ブチル一2—ホルミルへキシルチオ）一 5—フロロ一ベンジルブ口ミドの合成

工程 dで得られた化合物 1 8. 1 gの DM F 25 Om I溶液に、一 40°Cで、トリフエニルフォスフィンジブロミド（アルドリッチ社製） 46. 8 gを加え、同温度で 1時間攪拌した。反応溶液に、室温で、 1 00/0亜硫酸ナトリウム水溶液 400m l及ぴ酢酸ェチル 300m Iを加え、分液した。有機層を水 300m l で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮した。残渣をシリカゲルカラムに付し、へキサン一酢酸ェチル（5 : 1 ) で溶出し、標記化合物を 2 1. 6 _g得た。工程 f 2- (2—ブチル一2—ホルミルへキシルスルフォニル）一5—フロ口一ベンジルブロミドの合成

工程 eで得られた化合物 21. 5 gのジクロロメタン 450m l溶液に、氷冷下、メタクロ口過安息香酸（アルドリッチ社製） 35. 2 _gを加え、同温度で 3 0分間、更に室温で 1時間攪袢した。反応溶液に、 1 0%亜硫酸ナ卜リゥム水溶液 50 Om I及ぴ酢酸ェチル 300m Iを加え、分液した。有機層を 1 0%亜硫酸ナトリゥム水溶液 1 00m lで洗浄し、更に飽和重曹水 1 00m lで洗浄し、無水硫酸ナトリゥムで乾燥後、濃縮し、標記化合物を 22. 8 _g得た。

工程 g 2—ブチルー 2_[4—フロロ一 2— (3—二トロベンジル）ベンゼンスルフォニルメチル]へキサナールの合成

工程 f で得られた化合物 22. 7 gのトルエン 27 Om I溶液にエタノール 2 00m I、 3—ニトロフエ二ルポロン酸（アルドリッチ社製） 1 8. O g、テトラキス（トリフエニルフォスフィン）パラジウム（アルドリッチ社製） 3. 1 g 及ぴ 2 m o I I炭酸ナ卜リゥム水溶液 1 75m lを順次加え、加熱還流下、 3. 5時間攪拌した。反応懸濁液に、室温で、酢酸ェチル 1 000m l及び飽和食塩水 600m Iを加え、分液した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮した。残渣をシリカゲルカラムに付し、へキサン一酢酸ェチル（5 : 1) で溶出し、標記化合物を 21. 4 g得た。

工程 h 3, 3—ジブチル一 7—フロロ一 4—ヒドロキシー 5— (3—二トロフエニル）一2, 3， 4, 5—テトラヒドロ一 1—ベンゾチェピン一 1， 1—ジォキシドの合成

工程 gで得られた化合物 21. 3 gの TH F2000m l溶液に、氷冷下、力リゥム t—ブトキシド 1 m o I / I T H F溶液（アルドリツチ社製） 92 m Iを滴下し、同温度で 1時間攪拌した。反応溶液に、氷冷下、飽和塩化アンモニゥム水溶液 4 O Om lを滴下し、室温で 1時間攪拌し、酢酸ェチル 800m I及び水 800m l を加え、分液した。有機層を飽和食塩水 8 OOm Iで洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮した。残渣をシリカゲルカラムに付し、クロ口ホルムで溶出し、立体配置がシスである標記化合物を 17. 2 g得た。

工程 i 3， 3—ジブチル一7—ジメチルァミノ一 4—ヒドロキシ一 5— (3 —ニトロフエ二ル）一 2, 3， 4, 5—テ卜ラヒドロ一 1—ベンゾチェピン一 1 , 1一ジォキシドの合成

工程 hで得られた化合物 17. 1 gの TH F5 Om I溶液に、ジメチルァミン 2mo I Z I TH F溶液（アルドリッチ社製） 37 Om lを加え、封管下、 1 1 0°Cで 24時間加熱した。反応溶液を濃縮後、残渣をシリカゲルカラムに付し、へキサン一酢酸ェチル（2 : 1) で溶出し、標記化合物を 13. 3 g得た。

工程』 5- (3—ァミノフエニル）一3, 3—ジブチル一 7—ジメチルアミノー 4—ヒドロキシ一 2, 3, 4, 5—テトラヒドロ一 1—ベンゾチェピン一 1 , 1—ジォキシドの合成

工程 iで得られた化合物 1 3. 2 gのエタノール 60 Om I溶液に、 10 o/₀パラジウム一炭素（メルク社製） 3. O gを加え、 7 k g ' f Zcm²水素雰囲気下、 45 °Cで 20時間攪拌した。反応懸濁液を濾過し、濾液を濃縮した。残渣をアルミナカラムに付し、クロ口ホルム一メタノール（1 0 : 1 ) で溶出し、標記化合物を 1 1. 9 g得た。工程 4- (ブロモメチル）フエ二ルイソチオシァネート（ i s— 14) の合成

p—トリルイソチオシァネート（東京化成社製） 5. 02 gの四塩化炭素 10 Om l溶液に、 N—プロモスクシニミド（東京化成社製） 6. 26 g及ぴ 70% ベンゾィルパ一ォキシド（アルドリッチ社製） 1. 1 3 gを加え、加熱還流下、 1 9時間攪拌した。反応懸濁液を濾過し、濾液を濃縮した。残渣をシリカゲル力ラムに付し、へキサンで溶出し、標記化合物を 4. 85 g得た。

工程 I 1一（4—イソチオシアナ一卜ベンジル）一1—ァゾニアビシクロ

[2. 2. 2】オクタンプロミドの合成

工程 kで得られた化合物 60 Omgのァセトン 1 9m I溶液に、キヌクリジン (アルドリッチ社製） 31 6mgを加え、 40°Cで 2時間攪拌した。析出物を濾取し、アセトン 1 0 m Iで洗浄し、標記化合物を 594 m g得た。

工程 m 1 - (4一 {3-[3- (3, 3—ジブチルー 7—ジメチルァミノ一 1 , 1ージォキソ一 4—ヒドロキシ一2, 3, 4, 5—テトラヒドロ一 1—ベンゾチェピン一 5—ィル）フエニル]チォウレイド } ベンジル）一1—ァゾニアビシクロ [2. 2. 2]オクタンプロミドの合成

工程 jで得られた化合物 1 16 m gのクロロホルム 3 m I溶液に、工程 Iで得られた化合物 95m gを加え、 50°Cで 2時間攪袢した。反応溶液を濃縮後、残渣をクロ口ホルム 0. 5 m Iに溶解し、エーテル 4 m Iを加えた。析出物を濾取し、エーテル 2m Iで洗浄し、標記化合物を 1 9 Omg得た。 MS (m/z) ： 71 7 (M+) .

[実施例 P2] 1— (4- {3-[3- (3, 3—ジブチル一7—ジメチルアミノー 1 , 1—ジォキソ一 4ーヒドロキシー 2, 3, 4, 5—テトラヒドロ一 1一べンゾチェピン一 5—ィル）フエニル]チォウレイド } _ 3—フロロべンジル）一 1一ァゾニアビシクロ [2. 2. 2]オクタンプロミド

工程 a 2—フロロ一 4—メチルフエ二ルイソチオシァネー卜の合成 2—フロロ一 4—メチルァニリン（アルドリッチ社製） 6. 31 gのクロロホルム 7 Om I溶液に氷冷下、 4. 0m lのチォフォスゲン（アルドリツチ社製）を滴下し、続いて卜リエチルァミン 1 5m Iを同温度で滴下した。室温でー晚撹拌後、 1 N塩酸 7 Om Iを加えて分液した。有機層を水 7 Om Iで洗淨し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮した。残渣をシリカゲルカラムに付し、へキサンで溶出し、標記化合物を 7. 72 g得た。

工程 b 2—フロロ一 4一（プロモメチル）フエ二ルイソチオシァネート（ ί s-20) の合成

本実施例の工程 aで得られた化合物を用いて、実施例 P 1の工程 kの手順に従い、標記化合物を得た。

工程 c 1— (3—フロロ一 4—イソチオシアナートベンジル）一 1—ァゾニアビシクロ [2. 2. 2]オクタンプロミドの合成

本実施例の工程 bで得られた化合物を用いて、実施例 P 1の工程 Iの手順に従し、、標記化合物を得た。

ェ禾呈 d 1— (4- {3-[3- (3, 3—ジブチル一 7—ジメチルァミノ一 1 , 1—ジォキソ一 4—ヒドロキシー 2, 3, 4, 5—テトラヒドロ一 1一ベンゾチェピン一 5—ィル）フエニル]チォウレイド } —3—フロロベンジル）一1 一ァゾニアビシクロ [2. 2. 2]オクタンプロミドの合成

本実施例の工程 cで得られた化合物を用いて、実施例 P 1の工程 mの手順に従し、、標記化合物を得た。

[実施例 P3〜P315]

実施例 P 1の工程 Iから mの手順に従い、下記の図に示すように、

前述の式（5 A— 2 b) で表される各種イソチオシァネート（ i s— 1 ) 〜 ( i s-36) のいずれか、及び前述の式（2A) で表される各種 3級ァミン ( t a— "！) 〜（t a— 407) のいずれか、及ぴ実施例 P 1の工程 jで得られた化合物を用いて、式（I ) で表される表 3 (表 3-1から表 3 - 3)記載の実施例 P 3から実施例 P 31 5の化合物を得た。式（ I ) 中の一 s p—は、前記の（s p - 1 ) 〜（s p— 44) のいずれかを示し、一 a nは、前記の（a n— 1 ) 〜 (a n-407) のいずれかを示す。

表 3-1

表 3-2

実施例式薬実施仞化合物実施例反応試薬実施^化合物

No. IS ta S an No. is ta sp an

P57 is - 14 ta-176 sp-14 an-176 P210 is - 24 ta- 288 sp-32 an-288

P58 is - 14 ta— 177 sp-14 an - 1 77 P21 1 is - 25 ta - 288 sp - 33 an-288

P59 is - 14 ta— 1 79 sp-14 an- 179 P212 is— 27 ta - 288 sp - 35 an-288

P60 is- 14 ta-180 sp-14 an— 180 P213 is - 29 ta-288 sp-37 an-288

P61 is— 14 ta-183 sp-14 an-183 P214 is—34 ta— 288 sp-42 an-288

P62 is— 14 ta— 1 85 sp-14 an— 1 85 P215 is- 35 ta-288 sp— 43

P63 is— 14 ta- 187 sp-1 an- 187 P21 6 is-1 ta— 297 sp-1 an-297

P64 is- 14 ta- 188 sp-14 an— 188 P21 7 is-2 ta- 297 sp— 2 an-297

P65 is - 14 ta— 1 91 sp-14 an- 191 P218 is - 3 ta-297 sp-3 an-297

P66 is— 14 ta-1 96 sp-14 an— 196 P219 is— 4 ta-297 sp - 4 an-297

P67 is-14 ta - 1 97 sp-1 a asn - 197 P220 is - 5 ta-297 sp - 5 an-297

P68 is - 14 ta-199 sp-14 an— 1 99 P221 is-15 ta-297 sp - 23 an-297

P69 is-14 ta - 200 sp-14 an— 200 P222 is-16 ta-297 sp - 24 an-297 o

P70 is-14 ta-203 sp-14 an— 203 卩 223 is - 1 7 ta-297 sp-25 an-297

P71 is-14 ta-221 sp-14 an-221 P224 is— 18 ta-297 sp-26 an-297

P72 is-14 ta-223 sp-14 an- 223 P225 is-1 9 ta-297 sp - 27 an-297

P73 is-1 ta-230 sp-14 an-230 P226 is - 20 ta-297 sp - 28 an-297

P74 is-14 ta - 231 sp-14 an— 231 P227 is— 21 ta-297 sp - 29 an-297

, Ρ75 is-14 ta - 233 sp-14 an - 233 P228 is - 22 ta-297 sp - 30 an-297

Ρ76 is-14 ta - 235 sp-14 an - 235 P229 is- 23 ta-297 sp-31 an-297

Ρ77 is-14 ta— 253 sp-14 an— 253 P230 is— 24 ta-297 sp-32 an-297

Ρ78 is-14 ta - 254 sp-14 an— 254 P231 is— 25 ta-297 sp - 33 an-297

Ρ79 is-14 ta— 267 sp-14 an— 267 P232 is - 27 ta-297 sp - 35 an-297

Ρ80 is-14 ta-270 sp-14 an— 270 P233 is— 29 ta-297 sp-37 an-297

Ρ81 is-14 ta-272 sp-14 an— 272 P234 is—34 ta-297 sp-42 an-297

Ρ82 is-14 ta - 274 sp-1 an-274 P235 is - 35 ta-297 sp-43 an-297

Ρ83 is-14 ta - 275 sp-14 an - 275 P236 is-1 ta- 305 sp-1 an - 305

Ρ1 is-14 ta-287 sp-14 an- 287 P237 is-2 ta-305 sp - 2 an-305

Ρ84 is-14 ta - 288 sp- an-288 P238 is - 3 ta - 305 sp-3 an-305

Ρ85 is-14 ta— 289 sp-1 an— 289 P239 is - 4 ta-305 sp - 4 an-305

Ρ86 is-14 一 290 sp-14 P240 is - 5 ta-305 sp— 5 an-305

Ρ87 is-14 ta- 297 sp-1 an-297 P241 is— 15. ta-305 sp— 23 an-305

Ρ88 is-14 ta-299 sp-1 an-299 P242 . is-1 6 ta-305 sp - 24 an-305

Ρ89 is-14 ta-300 SP-14 an-300 P243 is - 1 7 ta-305 sp-25 an-305

Ρ90. is-14 ta— 301 sp-14 an - 301 P244 is - 18 ta-305 sp-26 an-305

Ρ91 is-14 ta— 302 sp-14 an— 302 P245 is-19 ta-305 sp-27 an-305

Ρ92 is-14 ta - 303 sp-1 an - 303 P246 is-20 ta-305 sp - 28 an-305

Ρ93 is-14 ta - 305 sp-14 an - 305 P247 is-21 ta-305 sp— 29 an-305

Ρ94 is-14 ta - 306 sp-14 an - 306 PZ48 is-22 ta-305 sp - 30 an-305

Ρ95 is-14 ta - 30フ sp-14 an - 307 P249 is-23 ta-305 sp-31 an-305

Ρ96 is-14 ta - 308 sp-14 an - 308 P250 is— 24 ta-305 SP-32 an-305

Ρ97 is-14 ta - 309 sp-14 an - 309 P251 is- 25 ta-305 sp - 33 an-305

Ρ98 is-14 ta - 310 sp-14 an— 310 P252 is - 27 ta-305 sp-35 an-305

Ρ99 is-14 ta-31 1 sp-1 an-311 P253 is- 29 ta-305 sp-37 an-305

Ρ100 is-14 ta-313 sp-14 an - 313 PZ54 is - 34 ta-305 sp-42 an-305

ΡΙ Ο is-14 ta-314 sp-14 an - 314 P255 is - 35 ta-305 sp-43 an-305

Ρ102 is-14 ta-315 sp-14 an - 315 P256 is-1 ta - 339 sp-1 an-339

Ρ103 is-14 ta-316 sp-14 an - 31 6 P257 is-2 ta - 339 sp-2 an-339

Ρ104 is-14 ta-317 sp-14 an-31 7 P258 is - 3 ta-339 sp-3

Ρ105 is-14 ta-318 sp-14 an - 318 P259 is - 4 ta - 339 sp - 4 an-339

Ρ106 is-14 ta-319 sp-14 an-31 9 P260 is - 5 ta-339 sp— 5 an-339

Ρ107 is-14 ta-321 sp-14 an— 321 P261 is-15 ta-339 sp - 23 an-339

Ρ108 is-14 ta-322 sp-14 an-322 P262 is-16 ta-339 sp - 24 an-339

Ρ109 is-14 ta— 325 sp-14 an— 325 P263 is-17 ta-339 sp-25 an-339 03686

3 - 3

実施例反^試薬実施仞化合物実施例反 J心薬実施^化合物

No. IS ta sp an No. is ta so an

P1 10 is-1 ta-326 sp-14 an-326 P264 is-18 ta - 339 sD-26 an - 339

P1 1 1 is-14 ta- 328 sp— 14 an - 328 P265 is- 19 ta - 339 sp-27 an - 339

P1 12 is-14 ta - 330 sp-14 an— 330 P266 is - 20 ta-339 sp- 28 an - 339

P1 13 is-14 ta-331 sp-14 an-331 P26フ is - 21 ta - 339 sp— 29 an - 339

P1 14 is-14 ta - 332 sp-14 an-332 P268 is-22 ta-339 sp - 30 an-339

P115 is-14 ta— 333 sp-14 an - 333 P269 is-23 ta-339 sp- 31 an - 339

P1 16 is-14 ta- 334 sp-14 an - 334 P270 is - 24 ta-339 sp-32 an - 339

P1 17 is-14 ta- 335 sp-14 an - 335 P271 is - 25 ta-339 sp- 33 an-339

P1 18 is-14 ta— 339 sp-14 an - 339 P272 is - 27 ta-339 sp-35 an-339

P1 19 is-14 ta-340 sp-14 an - 340 P273 is-29 ta-339 sp - 37 an-339

P120 is-14 ta - 341 sp-14 an— 341 P274 is-34 ta-339 sp - 42 an-339

P121 is-14 ta - 342 sp-14 an— 342 P275 is - 35 ta-339 sp- 43 an-339

P122 is-1 ta - 344 sp-14 an-34n i4 P276 is-1 ta— 344 sp - 1 an-344

P123 is-14 ta - 345 sp-14 an - 345 P277 ■is - 2 ta— 344 sp - 2 an-344

P124 is-14 ta - 346 sp-14 an— 346 P278 is - 3 ta - 344 sp - 3 an-344

P125 is-14 ta - 351 sp-14 an— 351 P279 is— 4 ta— 344 sp - 4 an-344

P126 is-14 ta - 355 sp-14 P280 is - 5 ta— 344 sp - 5

P127 is-14 ta - 356 sp-14 an - 356 P281 is-15 ta-344 sp - 23 an-344

P128 is-14 ta - 357 sp-14 an-357 P282 is - 16 ta - 344 sp - 24 an-344

P129 is-14 ta— 358 sp-14 an - 358 P283 is-17 ta-344 sp- 25 an-344

P130 is-14 ta-360 sp-14 an - 360 P284 is-18 ta-344 sp— 26 an-344

P131 is-14 ta— 361 sp-14 an - 361 P285 is-19 ta-344 sp-27 an-344

P132 is-14 ta - 362 sp-14 an— 362 P286 is— 20 ta-344 sp— 28 an-344

P133 is-14 ta— 363 sp-14 an - 363 P287 is - 21 ta-344 sp - 29 an-344

P134 is-14 ta- 364 sp-14 an - 364 P288 is-22 ta-344 sp-30 an-344

P135 is-14 ta-366 sp-14 an-366 P289 is-23 ta-344 sp-31 an-344

P136 is-1 ta-367 sp-14 an - 367 P290 is— 24 ta-344 sp-32 an-344

P137 is-14 ta - 375 sp-14 an— 375 P291 is— 25 ta-344 sp - 33 an-344

P138 is-14 ta-378 sp-14 an— 378 P292 is— 27 ta-344 sp-35 an-344

P139 is-14 ta— 380 sp-14 an— 380 P293 is-29 ta-344 sp- 37 an-344

P140 is-14 ta-388 sp-14 an- 388 P294 is-34 ta-344 sp- 42 an-344

P141 is - 14 ta - 389 sp-14 an - 389 P295 is— 35 ta-344 sp- 43 an-344

P142 is-14 ta - 391 sp-14 an - 391 P296 is-1 ta - 395 sp— 1 an-395

P143 is-14 ta-394 sp-14 an— 394 P297 is - 2 ta - 395 sp - 2 an-395

P144 is-14 ta- 395 sp-14 an-395 P298 is - 3 ta - 395 sp - 3 an-395

P145 is-14 ta - 396 sp-1 an - 396 P299 is - 4 ta - 395 sp - 4 an-395

P146 is-14 ta-397 sp-1 an- 397 P300 is - 5 ta-395 sp - 5 '

P147 is-14 ta- 398 sp-14 an-398 P301 is-15 ta- 395 sp- 23 an-395

P148 is-14 ta-399 sp-14 an - 399 P302 is-16 ta-395 sp - 24 an-395

P149 is-14 ta-400 sp-14 an— 400 P303 is-17 ta-395 sp - 25 an-395

P150 is-14 ta— 401 sp-14 an - 401 P304 is-18 ta-395 sp— 26 an-395

P151 is-14 ta-402 sp-14 an - 402 P305 is-19 ta-395 sp-27 an-395

P152 is-14 ta - 403 sp-14 an - 403 P306 is— 20 ta-395 sp - 28 an-395

P153 is-14 ta-404 sp-14 an— 404 P307 is— 21 ta-395 sp— 29 an-395

P154 is-14 ta-405 sp-14 an— 405 P308 is-22 ta-395 sp-30 an-395

P155 is-14 ta— 406 sp-1 P309 is-23 ta-395 sp-31

P156 is-14 ta - 407 sp-14 an— 407 P310 is- 24 ta-395 sp-32 an-395

P311 is— 25 ta-395 sp-33 an-395

P312 is- 27 ta-395 sp-35 an-395

P313 is-29 ta-395 sp - 37 an-395

P314 is-34 ta-395 sp - 42 an-395

P315 is - 35 ta-395 sp-43 an-395 [実施例 P31 6] 1 - (4- {3-[3- (3, 3—ジブチル一 7—ジメチルァミノ一 1 , 1—ジォキソー 2， 3, 4, 5—テトラヒドロー 1 , 4_ベンゾチアゼピン一 5—ィル）フエニル]チォゥレイド} —3—フロロベンジル）一 4—フエニル一 1一ァゾニアビシクロ [2. 2. 2]オクタンブロミド

工程 a メチル 2—ベンジリデンァミノへキサノエ一卜の合成

2—ァミノへキサン酸メチル塩酸塩（BACH EM社製） 7. 79 gのジクロロメタン 70 m I懸濁液に、トリェチルァミン（和光純薬社製） 8. 67 g、無水硫酸マグネシウム 7. 74 g及びべンズアルデヒド（和光純薬社製） 4. 55 gを加え、室温で一晚攪拌した。反応懸濁液を濾過し、濾液を濃縮した。残渣にエーテル 280m Iを加え、生じた懸濁液を濾過し、濾液を濃縮した。残渣に再ぴェ一テル 280m I を加え、同様に濾過、濃縮を繰り返し、標記化合物を 1 0. O g得た。

工程 b メチル 2—ベンジリデンァミノ一 2—ブチルへキサノエ一卜の合成工程 aで得られた化合物 8. 06 gの DM F 25m I溶液に、アルゴン雰囲気中氷冷下、水素化ナトリウム 1. 66 g (60%油中分散物）（和光純薬社製）を加え、室温で 2時間撹拌した。反応懸濁液にアルゴン雰囲中氷冷下、 1—ョ一ドブタン（東京化成社製） 8. 90 gの DMF 1 5m l溶液を滴下し、室温で 3 時間撹拌した。反応懸濁液に氷冷下、塩化アンモニゥム 5. 5 gの水 5 Om I溶液を滴下し、エーテル 8 Om I及ぴ水 3 Om Iを加え、分液した。有機層を無水硫酸ナ卜リゥムで乾燥後、濃縮し、標記化合物を 1 0. 0 _g得た。

工程 c メチル 2—ァミノ一 2—ブチルへキサノエ一卜の合成

工程 bで得られた化合物 15. 46 gの石油エーテル 7 Om I溶液に、 1 N塩酸 3 Om Iを加え、室温で 1時間撹拌した。反応溶液に水 6 Om Iを加えて分液した。水層をエーテル 80m Iで 2回洗浄し、 5 N水酸化ナトリウム水溶液を加えて、ロ 1~1を9から 1 0に調節した。水層に酢酸ェチル 1 60m Iを加えて分液 05003686

407 し、有機層を飽和食塩水 1.60 m Iで洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリゥムで乾燥後、濃縮し、標記化合物を 1 0. O g得た。

工程 d 2—ァミノ一 2—ブチルへキサノールの合成

水素化リチウムアルミニウム（和光純薬社製） 7. 5 2 gの T H F 5 Om I懸濁液に、工程 cで得られた化合物 1 7. 34 gの T H F 1 20m l溶液を氷冷下滴下し、 60°Cで 1時間撹拌した。反応懸濁液に氷冷下、水 25 m Iを滴下し、酢酸ェチル 6 O Om Iを室温で加えた。混合物をセライト濾過し、酢酸ェチル 9 O Om Iで洗浄した。濾液を濃縮し、標記化合物を 1 0. 0 g得た。

工程 e 2—ァミノ一 2—ブチルへキシル水素サルフエ一卜の合成

工程 dで得られた化合物 7. 97 gのジクロロメタン 9 Om I溶液に、クロルスルホン酸 8. 04 gを氷冷下滴下し、室温で一晚攪拌した。反応溶液を濃縮し、残渣にアセトン一エーテル（1 ： 1 ) 90m lを加え、一 20°Cで 3時間放置した。生じた析出物を濾取し、アセトン一エーテル（1 : 1 ) 300m lで洗浄し、標記化合物を 1 0. O g得た。

工程 f 4—フロロ一2—ベンゾィルチオフエノールの合成

2, 5—ジフロロべンゾフエノン 1 0. 1 gの DMS020 Om I溶液にリチゥムスルフィド（アルドリッチ社製） 3. 5 gを加え、窒素雰囲気下 1 20°Cで 3時間撹拌した。反応液に氷冷下、 1 N塩酸 2 O Om Iを加え、更に酢酸ェチル 400m l及ぴ水 2 O Om Iを加えて分液した。有機層を水 40 Om Iで洗浄し、次いで飽和食塩水 2 O Om Iで洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮し、標記化合物を 1 0. 54 g得た。

工程 g 2- (2—ァミノ一 2—ブチルへキシルチオ）一 5—フロロ一ベンゾフエノンの合成

工程 f で得られた化合物 1 0. 54 gの酢酸ブチル 1 00m l溶液に、工程 e で得られた化合物 1 1. 50 g及び水酸化ナトリウム 7. 25 gの水 1 0 Om l 溶液を加え、 90°Cで 1時間撹拌した。反応溶液に酢酸ェチル 3 O Om I及び水 300m lを加えて分液した。有機層を無水硫酸ナ卜リゥムで乾燥後、濃縮した。残渣をシリ力ゲル力ラムに付し、クロ口ホルム一メタノール一 28 %アンモニア水（50 _: 1 ： 0. 1 ) で溶出し、標記化合物を 10. 09 g得た。

工程 h 3, 3—ジブチル一 2, 3—ジヒドロー 7—フロロ一5—フエニル一 1， 4_ベンゾチアゼピンの合成

工程 gで得られた化合物 10. 08 gの 2， 6—ルチジン（和光純薬社製） 4 Om I溶液に p—トルエンスホン酸一水和物（和光純薬社製） 0. 60 gを加え、 1 30°Cで 34時間撹拌した。反応溶液に酢酸ェチル 400m I及ぴ水 400m I を加え分液した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮した。残渣をシリカゲルカラムに付し、へキサン一酢酸ェチル（30 ： 1 ) で溶出し、標記化合物を 7. 87 g得た。

工程 i 3, 3—ジブチル一 2, 3—ジヒドロー 7—フロロ一 5—フエニル一 1 , 4_ベンゾチアゼピン一 1 , 1一ジォキシドの合成

工程 hで得られた化合物 7. 86 gのジクロロメタン 50m I溶液に、ァセト二トリル 1 50 mし過沃素酸ナトリゥム（和光純薬社製） 1 3. 3 gの水 70 m I溶液及び三塩化ルテニウム（和光純薬社製） 0. 42 gを加え、室温で 24 時間撹拌した。反応懸濁液にジクロロメタン 300m l及び水 300 m Iを加えて分液した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮した。残渣をシリカゲルカラムに付し、へキサン一酢酸ェチル（6 : 1 ) で溶出し、標記化合物を 5. 72 g得た。

工程 j 3, 3—ジブチル一 2, 3—ジヒドロ一 7—フロロ一 5— (3—二卜口フエ二ル）一 1， 4—ベンゾチアゼピン一 1 , 1—ジォキシドの合成

工程 iで得られた化合物 5. 32 gに、発煙硝酸 20 m I及び濃硫酸 15m l の混合溶液を氷冷下加え、室温で 1時間撹拌した。反応溶液を 5 N水酸化ナ卜リゥム溶液に氷冷下滴下し、更に室温でジクロロメタン 1 50m l及び水 50m l を加えて分液した。有機層を飽和食塩水 1 50m Iで洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮した。 .残渣をシリカゲルカラムに付し、へキサン一酢酸ェチル (5 : 1 ) で溶出し、標記化合物を 5. 48 g得た。工程 3, 3—ジブチルー 2, 3—ジヒドロ一 7—ジメチルァミノ一 5— (3—ニトロフエニル）一 1 , 4—ベンゾチアゼピン一 1 , 1—ジォキシドの合成

工程』で得られた化合物 5. 48 gに、ジメチルァミン 2 mo I Z I TH F溶液（アルドリツチ社製） 200m lを加え、 55°Cで 14時間加熱した。反応溶液を濃縮し、残渣をシリ力ゲルカラムに付し、へキサン一酢酸ェチル（2 : 1 ) で溶出した。溶出物をエーテル 5 Om Iで洗浄し、標記化合物を 5. 69 _g得た。工程 I 3, 3—ジブチル一 2, 3—ジヒドロ一 7—ジメチルアミノー 5— (3—ァミノフエ二ル）一 1 , 4一べンゾチアゼピン一 1 , 1—ジォキシドの合成

工程 kで得られた化合物 5. 9 gのクロ口ホルム 1 0 Om I溶液に、メタノール 1 OOm I及び 1 0%パラジウム一炭素（メルク社製） 1. 2 gを加え、水素雰囲気下室温で 4時間撹拌した。反応懸濁液中の触媒を濾去し、濾液を濃縮した。残渣をシリカゲル力ラムに付し、クロ口ホルム一メタノール (30 ： 1 ) で溶出し、標記化合物を 4. 38 g得た。

工程 m 3, 3—ジブチル一 2, 3, 4， 5—テトラヒドロ一 7—ジメチルァミノー 5— (3—ァミノフエ二ル）一1 , 4一べンゾチアゼピン一 1 , 1—ジォキシドの合成

工程 Iで得られた化合物 4. 38 gに、ポラン TH F錯体 1 mo Iノ I TH F 溶液（関東化学社製） 1 50m lを加え、室温で 1時間撹拌した。反応液に氷冷下、発泡が収まるまで水 1 Om Iを適下し、室温で 1. 5時間撹拌した。更に酢酸ェチル 1 50 mし水 50 m I及ぴ 1 N水酸化ナトリゥム水溶液 1 00 m Iを室温で加えて分液した。有機層を水 1 5 Om lで洗浄し、室温で 1. 5時間放置した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮した。残渣をシリカゲルカラムに付し、へキサン一酢酸ェチル（1 : 1 ) で溶出し、標記化合物を 3. 83 g 得た。工程 n 1 - (4— {3-[3- (3, 3—ジブチル一 7—ジメチルァミノ一 1 , 1ージォキソ一 2, 3, 4, 5—テトラヒドロ一 1 , 4一べンゾチアゼピン一 5—ィル）フエニル]チォウレイド } —3—フロロベンジル）一4—フエニル一 1—ァゾニアビシクロ [2. 2. 2]オクタンブロミドの合成

本実施例の工程 mで得られた化合物と、実施例 P 2の工程 cで得られた化合物を用いて、実施例 P 1の工程 mの手順に従い、標記化合物を得た。

[実施例 P317〜P423]

下記の図に示すように、

前述の式（5A_2 b) で表される各種イソチオシァネート（ i s— 1 8) 〜 ( i s-36) のいずれか、及ぴ前述の式（2A) で表される各種 3級ァミン (t a— 1 ) 〜（t a— 407) のいずれか、及ぴ実施例 P 31 6の工程 mで得られた化合物を用いて、式（I I) で表される表 4 (表 4 - 1から表 4-2)記載の実施例 P31 7から実施例 P 423の化合物を得る。式（ I I ) 中の一 s p—は、前記の（s p— 26) 〜（s p— 44) のいずれかを示し、一 a nは、前記の (a n— 1 ) 〜（a n— 407) のいずれかを示す。表 4-1

4 - 2

[実施例 P 424] 1 - (4— {3— [4— （3, 3—ジブチルー 7—ジメチルァミノ一 1， 1—ジォキソ一 2, 3, 4, 5—テトラヒドロ一 1， 4—ベンゾチアゼピン一 5—ィル）フエニル]チォウレイド } 一 3—フロロベンジル）一 4—フエ二ルー 1—ァゾニアビシクロ [2. 2. 2】オクタンブロミドの合成工程 a 4—メトキシ安息香酸一 4 _フロロフェニルエステルの合成

4—フロロフエノール（東京化成社製） 6. 0 gのクロ口ホルム 6 Om I溶液に、卜リエチルァミン 6ml及び 4—メトキシベンゾイルクロリド（東京化成社製） 4. 0 gのクロロホルム 4 Om I溶液を加え、 55°Cで 1時間撹拌した。反応溶液にジクロロメタン 1 00mし水 200m l及ぴ 1 N水酸化ナトリゥム水溶液 25m Iを加えて分液した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮し、標記の化合物を 8. 1 g得た。

工程 b 4—フロロ一 2— (4ーメトキシベンゾィル) フエノールの合成工程 aで得られた化合物 6.. 55 gに四塩化チタン（和光純薬社製） 10m l を加え、 1 60°Cで 4時間加熱した。反応混合物に氷冷下、水を 10 m I滴下し、更にエーテル 400m I及ぴ水 400m Iを室温で加えて分液した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮した。残渣をシリカゲルカラムに付し、へキサン一酢酸ェチル（8 : 1 ) で溶出し、標記化合物を 3. 44 _g得た。

工程 c 0- [4一フロロ一 2— (4ーメトキシベンゾィル) フエニル] N, N—ジメチルチオカルバメ一卜の合成

工程 bで得られた化合物 3. 44 gのジォキサン 7 Om I溶液にトリェチルァミン 4. 24 g、ジメチルァミノピリジン（和光純薬社製） 0. 34 g及ぴ N, N—ジメチルチオカルパモイルクロリド（東京化成社製） 2. 10 gを加え、 1 00°Cで 24時間撹拌した。反応懸濁液に酢酸ェチル 200m l及ぴ水 200m I を加え分液した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮した。残渣をシリカゲルカラムに付し、へキサン一酢酸ェチル（3 : 1 ) で溶出し、標記化合物を 4. 65 g得た。 6

414 工程 d S- [4一フロロ一 2— (4—メトキシベンゾィル）フエニル] N， N—ジメチルチオカルパメ一卜の合成

工程 cで得られた化合物 4. 65 gのテトラデカン（和光純薬社製） 30m l 懸濁液を 250°Cで 5時間加熱した。反応懸濁液にク口口ホルム 1 2m lを室温で加え、反応生成物を溶解した。この溶液をシリカゲルカラムに付し、へキサン —酢酸ェチル（2 : 1) で溶出し、標記化合物を 2. 1 O g得た。

工程 e 4—フロロ一 2— (4—メトキシベンゾィル）チォフエノールの合成工程 dで得られた化合物 2. 10 gのTH F20m I溶液にメタノール 20m I及び水酸化力リウム 1. 88 gを加え、 60°Cで 2時間撹拌した。反応懸濁液〖こ 1 N塩酸 3 Om Iを氷冷下加え、更に酢酸ェチル 1 OOm l及ぴ水 1 OOm I を室温で加えて分液した。有機層を飽和食塩水 1 50m lで洗浄し、無水硫酸ナトリゥムで乾燥後、濃縮し、標記化合物を 1. 63 g得た。

工程 f 3, 3—ジブチル一 2, 3—ジヒドロー 7—フロロ一 5— （4—メトキシフエニル）一1 , 4—ベンゾチアゼピン一 1 , 1一ジォキシドの合成

本実施例の工程 eで得られた化合物を用いて、実施例 1の工程 gから iの手順に従い、標記化合物を得た。

工程 g 3, 3—ジブチルー 2, 3—ジヒドロー 7—ジメチルァミノ一 5—

(4—メ卜キシフエ二ル）一 1 , 4一べンゾチアゼピン一 1， 1一ジォキシドの合成

本実施例の工程 f で得られた化合物を用いて、実施例 1の工程 kの手順に従い、標記化合物を得た。

工程 h 3, 3—ジブチル一 7—ジメチルァミノ一 2, 3， 4, 5—テ卜ラヒドロー 5— (4—メトキシフエニル）一 1， 4—ベンゾチアゼピン一 1 , 1—ジォキシの合成

本実施例の工程 gで得られた化合物を用いて、実施例 1の工程 mの手順に従い、標記化合物を得た。工程 i 3, 3—ジブチル一 7—ジメチルァミノ一 2, 3, 4, 5—テトラヒドロー 5— (4—ヒドロキシフエニル）一1， 4一べンゾチアゼピン一 1 , 1一ジォキシドの合成

工程 hで得られた化合物 1. 1 5 gのジクロロメタン 1 Om I溶液に、三臭化ホウ素の 1 m o I / Iジクロロメタン溶液（アルドリツチ社製） 9 m I を一 2

0°Cで滴下し、氷冷下 1時間撹拌した。反応溶液を 5 %重曹水 2 OOm I中に氷冷下滴下し、更に室温でジクロロメタン 1 OOm Iを加えて分液した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮した。残渣をシリカゲルカラムに付し、へキサン一酢酸ェチル（2 : 1) で溶出し、標記化合物を 1. OO g得た。

工程 j トリフロロメタンスルフォン酸 4— (3, 3—ジブチルー 7—ジメチルァミノ一 1 , 1—ジォキソ _2, 3, 4, 5—テトラヒドロー 1 , 4—ベンゾチアゼピン一 5—イソレ）フエニルエステル

工程 iで得られた化合物 735mgのピリジン 3. 3 m I溶液に、トリフロロメタンスルフォン酸無水物（アルドリッチ社製） 388;U Iを 0°Cで滴下し、室温で 1時間撹拌した。反応溶液に酢酸ェチル 1 0m l及び水 10m lを加えて分液した。有機層を飽和硫酸銅水溶液 1 Om Iで洗浄し、更に飽和重曹水 1 Om I で洗浄し、更に飽和食塩水 1 Om Iで洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮し、標記化合物を 91 6mg得た。

工程 3, 3—ジブチル一 7—ジメチルァミノ一 2, 3, 4, 5—テトラヒドロ一 5— (4—ァミノフエニル）一1， 4—ベンゾチアゼピン一 1 , 1ージォキシドの合成

工程 jで得られた化合物 3. 77 gの TH F38m I溶液に、酢酸パラジウム II (アルドリッチ社製） 303mg、 2, 2'—ビス（ジフエニルフォスフエ二ル）一1 , 1 '—ビナフチル（アルドリッチ社製） 986mg及び炭酸セシウム (和光純薬社製） 4. 42 gを加え、更に、ベンゾフ Iノンイミン（アルドリツチ社製） 2. 2m lを加え、撹拌しながら 2時間加熱下還流した。反応懸濁液中の不溶物を濾去し、濾液を濃縮した。残渣をメタノール 65m Iに溶解し、酢酸 03686

416 ナトリウム（和光純薬社製） 2. 1 5 g及び塩酸ヒドロキシルァミン（'東京化成社製） 1. 38 gを加え、室温で 1時間撹拌した。反応懸濁液にジクロロメタン 70m l及び飽和重曹水 7 Om 1を加えて分液した。有機層を飽和食塩水 7 Om Iで洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮した。残渣をシリカゲルカラムに付し、へキサン一酢酸ェチル（2 ： 1) で溶出し、標記化合物を 2. 48 g得た。

工程 I 1一（4— {3— [4— (3, 3—ジブチルー 7—ジメチルァミノ一 1 , 1—ジォキソ一 2， 3， 4, 5—テトラヒドロー 1 , 4—ベンゾチアゼピン —5—ィル）フエニル]チ才ウレイド } —3—フロロベンジル）一 4一フエニル — 1—ァゾニアビシクロ [2. 2. 2]オクタンブロミドの合成

本実施例の工程 kで得られた化合物と、実施例 P 2の工程 cで得られた化合物を用いて、実施例 P 1の工程 rr>の手順に従い、標記化合物を得た。

[実施例 1] 1— {5- [3— (3, 3—ジブチル一 7—ジメチルアミノー 1 , 1ージォキソ一 2, 3, 4, 5—テ卜ラヒドロ一 1， 4—ベンゾチアゼピン一 5 一ィル) フエ二ルチオ力ルバモイル] ペンチル〗一1—ァゾニアビシクロ [2. 2. 2] オクタンブロミド

2—ァミノへキサン酸メチル塩酸塩 7. フ 9 gのジクロロメタン 7 Om I懸濁液にトリェチルァミン（和光純薬社製） 8. 67 g、無水硫酸マグネシウム 7. 74 g及びべンズアルデヒド 4. 55 gを加え、室温でー晚撹拌した。反応懸濁液を濾過し、濾液を濃縮した。残渣にエーテル 280m Iを加え、生じた懸濁液を濾過し、濾液を濃縮した。残渣に再びエーテル 280m Iを加え、同様に濾過、濃縮を繰り返し、標記化合物を 10. O g得た。

工程 b メチル 2—べンジリデンアミノー 2—ブチルへキサノエ一卜の合成工程 aで得られた化合物 8. 06 gの DM F 25m I溶液に、アルゴン雰囲気中氷冷下、水素化ナトリウム 1. 66 g (60 %油中分散物）（和光純薬社製）を加え、室温で 2時間撹袢した。反応懸濁液にアルゴン雰囲中氷冷下、 1—ョ一ドブタン 8. 90 gの DMF 1 5m l溶液を滴下し、室温で 3時間撹拌した。反応懸濁液に氷冷下、塩化アンモニゥム 5. 5 gの水 5 Om I溶液を滴下し、エーテル 8 Om I及び水 3 Om Iを加え、分液した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮し、標記化合物を 10. Og得た。

工程 c メチル 2—ァミノ一 2—ブチルへキサノエ一卜の合成

工程 bで得られた化合物 1 5. 46 gの石油エーテル 70m I溶液に 1 N塩酸 30m I を加え、室温で 1時間撹拌した。反応溶液に水 6 Om Iを加えて分液した。水層をエーテル 8 Om Iで 2回洗浄し、 5 N水酸化ナトリゥム水溶液を加えて、 1~1を9から 1 0に調節した。水層に酢酸ェチル 1 60m lを加えて分液し、有機層を飽和食塩水 1 60m lで洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮し、標記化合物を 10. 0 g得た。

工程 d 2—アミノー 2—ブチルへキサノールの合成

水素化リチウムアルミニウム（和光純薬社製） 7. 52 gの TH F50m l懸濁液に、工程 cで得られた化合物 1 7. 34 gの TH F 1 20m l溶液を氷冷下滴下し、 60°Cで 1時間撹拌した。反応懸濁液に氷冷下、水 25m I を滴下し、酢酸ェチル 600m I を室温で加えた。混合物をセライ卜濾過し、酢酸ェチル 9 00m Iで洗浄した。濾液を濃縮し、標記化合物を 1 0. 0 g得た。

工程 e 2—アミノー 2—ブチルへキシル水素サルフェートの合成

工程 dで得られた化合物 7. 97 gのジクロロメタン 9 Om I溶液に、クロルスルホン酸 8. 04 gを氷冷下滴下し、室温で一晚攪拌した。反応溶液を濃縮し、残渣にアセトン一エーテル（1 : 1 ) 90m lを加え、一 20°Cで 3時間放置した。生じた析出物を濾取し、アセトン一エーテル（1 : 1) 300m lで洗浄し、標記化合物を 10. 0 g得た。

工程 f 4一フロロ一 2—ベンゾィルチオフ： cノールの合成

2 , 5—ジフロロべンゾフエノン 10. 1 gの DMS020 Om I溶液にリチゥムスルフィド（アルドリッチ社製） 3. 5 gを加え、窒素雰囲気下 1 20°Cで 3時間撹拌した。反応液に氷冷下、 1 N塩酸 200m Iを加え、吏に酢酸ェチル 400m l及ぴ水 2 OOm lを加えて分液した。有機層を水 400m Iで洗浄し、次いで飽和食塩水 200m Iで洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮し、標記化合物を 10. 54 g得た。

工程 g 2- (2—アミノー 2—ブチルへキシルチオ）一5—フロロ一ベンゾフ Iノンの合成

工程 f で得られた化合物 10. 54 gの酢酸ブチル 100m l溶液に、工程 e で得られた化合物 1 1. 50 g及ぴ水酸化ナトリウム 7. 25 gの水 1 0 Om l 溶液を加え、 90°Cで 1時間撹拌した。反応溶液に酢酸ェチル 3 OOm I及び水 300m Iを加えて分液した。有機層を無水硫酸ナトリゥムで乾燥後、濃縮した。残渣をシリカゲルカラムに付し、クロ口ホルム一メタノール一 28%アン ΐニァ水（50 ： 1 ： 0. 1 ) で溶出し、標記化合物を 10. 09 g得た。

工程 h 3, 3—ジブチル一 2, 3—ジヒドロ一 7—フロロ一 5—フエニル一 1 , 4一べンゾチアゼピンの合成

I¾gで得られた化合物 10. 08 gの 2， 6—ルチジン（和光純薬 ¾t製） 4 Om l溶液に p -トルエンスホン酸一水和物（和光純薬社製） 0. 60 gを加え、 1 30°Cで 34時間撹拌した。反応溶液に酢酸ェチル 4 OOm I及ぴ水 4 O Om I を加え分液した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮した。残渣をシリカゲルカラムに付し、へキサン一酢酸ェチル（30 ： 1) で溶出し、標記化合物を 7. 87 g得た。

工程 i 3, 3—ジブチル一 2, 3—ジヒドロ一 7—フロロ一5—フエ二ルー 1，

4—ベンゾチアゼピン一 1 , 1—ジォキシドの合成

工程 hで得られた化合物 7. 86 gのジクロロメタン 50m l溶液に、ァセト二トリル 1 50rrM、過沃素酸ナトリウム（和光純薬社製） 13. 3 _gの水 70 m I溶液及び三塩化ルテニウム（和光純薬社製） 0. 42 _gを加え、室温で 24 時間撹拌した。反応懸濁液にジクロロメタン 300m l及ぴ水 300 m Iを加えて分液した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮した。残渣をシリカゲルカラムに付し、へキサン一酢酸ェチル（6 : 1 ) で溶出し、標記化合物を' 5. 72 g得た。

工程 j 3, 3—ジブチル一 2, 3—ジヒドロ一フーフロロ一 5— (3—ニトロフエニル）一 1 , 4—ベンゾチアゼピン一 1 , 1一ジォキシドの合成

工程 ίで得られた化合物 5. 32 gに発煙硝酸 20m l及び濃硫酸 1 5 m Iの混合溶液を氷冷下加え、室温で 1時間撹拌した。反応溶液を 5 N水酸化ナトリウム溶液に氷冷下滴下し、更に室温でジクロロメタン 1 50m l及ぴ水 50 m Iを加えて分液した。有機層を飽和食塩水 1 50m lで洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮した。残渣をシリカゲルカラムに付し、へキサン一酢酸ェチル (5 : 1 ) で溶出し、標記化合物を 5. 48 g得た。

工程 k 3, 3—ジブチル一 2, 3—ジヒドロ一 7—ジメチルアミノー 5— (3 —ニトロフエ二ル）一 1， 4一べンゾチアゼピン一 1 , 1—ジォキシドの合成工程 jで得られた化合物 5. 48 _gに、ジメチルァミン 2mo Iノ I TH F溶液（アルドリッチ社製） 200m Iを加え、 55¾で1 4時間加熱した。反応溶液を濃縮し、残渣をシリカゲルカラムに付し、へキサン一酢酸ェチル（2 : 1 ) で溶出した。溶出物をエーテル 5 Om Iで洗浄し、標記化合物を 5. 69 g得た。工程 I 3, 3—ジブチル一 2, 3—ジヒドロ一 7—ジメチルアミノー 5— (3 —ァミノフエ二ル）一 1 , 4一べンゾチアゼピン一 1 , 1—ジォキシドの合成工程 kで得られた化合物 5. 9 gのクロ口ホルム 1 0 Om I溶液にメタノール 1 0 Om I及び 1 0%パラジウム一炭素（メルク社製） 1. 2 gを加え、水素雰囲気下室温で 4時間撹拌した。反応懸濁液中の触媒を濾去し、濾液を濃縮した。残渣をシリカゲルカラムに付し、クロ口ホルム一メタノール（30 ·· 1 ) で溶出し、標記化合物を 4. 38 g得た。

工程 m 3, 3—ジブチル一 2, 3, 4, 5—テトラヒドロ一 7—ジメチルアミノー 5— （3—ァミノフエ二ル）一 1 , 4一べンゾチアゼピン一 1 , 1ージォキシドの合成工程 Iで得られた化合物 4. 38 gに、ポラン TH F錯体 1 mo 1 / I T H F 溶液（関東化学社製） 1 50m lを加え、室温で 1時間撹拌した。反応液に氷冷下、発泡が収まるまで水 1 Om Iを適下じ、室温で 1. 5時間撹拌した。更に酢酸ェチル 1 50 m I、水 50 m I及ぴ 1 N水酸化ナ卜リゥム水溶液 100 m Iを室温で加えて分液した。有機層を水 1 50m lで洗浄し、室温で 1. 5時間放置した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮した。残渣をシリカゲルカラムに付し、へキサン一酢酸ェチル（1 : 1 ) で溶出し、標記化合物を 3. 83 g 得た。

工程 n 3, 3—ジブチルー 2， 3, 4, 5—テトラヒドロー 7—ジメチルアミノ一5— [3- (6—ブロモへキサノィル）ァミノフエニル] 一 1， 4_ベンゾチアゼピン一 1 , 1—ジォキシドの合成

工程 mで得られた化合物 0. 73 gのジクロロメタン 1 5 m I溶液に、炭酸力リウム 0. 27 gを加え、次に 6—ブロモ _ n—力プロイルクロリド 0. 37 g を加え、室温で 20分間攪拌した。反応溶液にジクロロメタン 35m l及び水 5 Om Iを加えて分液した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮した。残渣をシリカゲルカラムに付し、へキサン一酢酸ェチル（1 ： 1 ) で溶出し、標記化合物を 1. OO g得た。

工程 o 3, 3—ジブチル一 2, 3, 4, 5—テ卜ラヒドロ一 7—ジメチルアミノ一5— [3- (6—プロモチォへキサノィル）ァミノフエ二ル] —1 , 4一べンゾチアゼピン一 1 , 1ージォキシドの合成

工程 nで得られた化合物 5 Omgの T H F 1. 5m l溶液に、 Lawe s s o n試薬 90mgを加え、室温で 40時間撹袢した。反応溶液に酢酸ェチル 6 m I 及び水 8m Iを加えて分液した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮した。残渣をシリカゲルカラムに付し、へキサン一酢酸ェチル（2 : 1 ) で溶出し、標記化合物を 37mg得た。 R f 値 0. 41 (へキサン：酢酸ェチル = 3 _: 1展開）。工程 P 1 - {5- [3- (3, 3—ジブチルー 7—ジメチルァミノ一 1， 1一ジォキソ一 2, 3, 4, 5—テトラヒドロ一 1, 4一べンゾチアゼピン一 5—ィル）フエ二ルチオ力ルバモイル] ペンチル} 一 1—ァゾニアビシクロ [2. 2. 2] オクタンブロミドの合成

工程 oで得られた化合物 36m gのァセトニトリル 1 m I溶液に、キヌクリジン（前述の t a— 287) 7mgを加え、 50°Cで 22時間加熱した。反応溶液を濃縮後、残渣をジクロロメタン 0. 2 m Iに溶解し、エーテル² m Iを加え、生じた沈殿物を更にエーテル 2 m Iで洗浄し、標記化合物を 32mg得た。 ¹H -NMR (CDC I ₃) δ ： 0. 84 (3 Η, t ) ; 0. 90 (3 H, t ) ； 1. 1 8-1. 51 (8 H, m) ; 1 , 60-2. 23 (1 7 H, m) ； 2. 84 (6 H, s) ； 2. 95-3. 1 2 (3 H, m) ； 3. 26— 3. 43 (3 H, m) ; 3. 58 (6 H, t ) ； 6. 03— 6. 07 (2 H, m) ； 6. 47 ( 1 H, d d) ； 7. 34-7. 39 (2 H, m) ； 7. 72-7. 76 ( 1 H, m) ； 7. 84 (1 H, d) ； 7. 98 (1 H, s) ; 1 1. 56 ( 1 H, s) 。 MS (m/z) : 667 (M + ) 。

[実施例 2] 1 - {5- [3- (3—プチルー 3—ェチル一7—ジメチルアミノ一 1 , 1ージォキソー 2, 3, 4, 5—テトラヒドロ一 1， 4 _ベンゾチァゼピン一 5—^ Γル）フエ二ルチオ力ルバモイル] ペンチル } —1一ァゾニアビシク口 [2. 2. 2] オクタンプロミド

工程 a 3—ブチル一3—ェチルー 2, 3, 4, 5—テトラヒドロー 7—ジメチルァミノ一 5— （3—ァミノフエニル）一1， 4—ベンゾチアゼピン一 1 , 1— ジォキシドの合成

実施例 1の工程 aで用いた 2—ァミノへキサン酸メチル塩酸塩の代わりに、 2 ーァミノ酪酸メチル塩酸塩を用いて、実施例 1の工程 aから mの手順に従い、標記化合物を得た。

工程 b 1— {5- [3— (3—ブチル一3—ェチル一7—ジメチルアミノー"!， 1ージォキソ一 2, 3, 4, 5—テトラヒドロ一"!， 4—ベンゾチアゼピン一 5 一^ Tル）フエ二ルチオカルパモイル] ペンチル} 一 1一ァゾニアビシクロ [2. 2. 2] オクタンブロミドの合成

本実施例の工程 aで得られた化合物を用いて、実施例 1の工程 nから pの手順に従い、標記化合物を得た。

[実施例 3] 1 - {5- [3- (3, 3—ジプロピル一 7—ジメチルァミノ一 1 , 1—ジォキソ一 2, 3, 4， 5—テトラヒドロー 1 , 4—ベンゾチアゼピン -5 fル）フエ二ルチオ力ルバモイル] ペンチル} 一 1一ァゾニアビシクロ

[2. 2. 2] オクタンプロミド

工程 a 3, 3—ジプロピル一 2， 3， 4， 5—テトラヒドロー 7—ジメチルァミノ一 5— （3—ァミノフエ二ル）一1 , 4一べンゾチアゼピン一 1 , 1ージォキシドの合成

実施例 1の工程 cで得られた化合物の代わりに、 2—アミノー 2—プロピルべンタン酸（アドバンスドケムテック社製）を用いて、実施例 1の工程 dから mの手順に従い、標記化合物を得た。

工程 b 1 - {5- [3- (3, 3—ジプロピル一 7—ジメチルァミノ一 1 , 1 ージォキソ一2， 3， 4， 5—テトラヒドロ一 1 , 4一べンゾチアゼピン一 5— ィル）フエ二ルチオカルパモィル] ペンチル} — 1—ァゾニアビシクロ [2. 2. 2] オクタンブロミドの合成

[実施例 4] 1 - {5- [3- (3, 3—ジペンチルーフ一ジメチルァミノ一 1 , 1一-ジォキソ一 2， 3, 4， 5—テ卜ラヒドロー 1 , 4 _ベンゾチアゼピン —5—ィル）フエ二ルチオ力ルバモイル] ペンチル } 一 1一ァゾニアビシクロ [2. 2. 2] オクタンプロミド

工程 a 2—ァミノヘプタン酸メチル塩酸塩の合成

2—ァミノヘプタン酸 2. 1 8 gのメタノール 5 Om I懸濁液に、塩化チォニル（和光純薬社製） 2. 1 9 gを滴下し、 60°Cで一晚攪拌した。メタノール及ぴ塩化チォニルを留去し、残渣をエーテル 20m Iで洗浄し、標記化合物を 2. 84 g得た。

工程 b 3, 3—ジペンチルー 2, 3, 4, 5—テトラヒドロ一 7—ジメチルァミノ一 5— (3—ァミノフエ二ル）一 1 , 4一べンゾチアゼピン一 1， 1—ジォキシドの合成

本実施例の工程 aで得られた化合物を用いて、実施例 1の工程 aから mの手順に従い、途中工程 bの段階で、 1ーョードブタンの代わりに、 1—ョードペンタンを反応させることで、標記化合物を得た。

工程 c 1 - {5— [3— (3, 3—ジペンチル一7—ジメチルァミノ一"！， 1 ージォキソー 2, 3, 4, 5—テ卜ラヒドロ一 1， 4一べンゾチアゼピン一 5— ィル）フエ二ルチオ力ルバモイル] ペンチル} — 1—ァゾニアビシクロ [2. 2.

2] オクタンブロミドの合成

本実施例の工程 bで得られた化合物を用いて、実施例 1の工程 nから pの手順に従い、標記化合物を得た。

[実施例 5] 1 - {5- [3- (3， 3—ジへキシルー 7—ジメチルァミノ一

1 , 1—ジォキソ一 2， 3, 4, 5—テ卜ラヒドロ一 1 , 4一べンゾチアゼピン

—5—ィル）フエ二ルチオ力ルバモイル] ペンチル} — 1—ァゾニアビシクロ [2. 2. 2] オクタンブロミド

工程 a 2—ァミノオクタン酸メチル塩酸塩の合成

実施例 4の工程 aで用いた 2—ァミノヘプタン酸の代わりに、 2—アミノカプリル酸を用いて、標記化合物を得た。

工程 b 3, 3—ジへキシルー 2, 3, 4, 5—テ卜ラヒドロ _ 7—ジメチルァミン一 5— (3—ァミノフエ二ル）一 1 , 4—ベンゾチアゼピン一 1 , 1—ジォキシドの合成

本実施例の工程 aで得られた化合物を用いて、実施例 1の工程 aから mの手順に従い、途中工程 bの段階で、 1一ョードブタンの代わりに、 1一ョ一ドへキサンを反応させることで、標記化合物を得た。工程 c 1— {5- [3— (3, 3—ジへキシル一 7—ジメチルァミノ一 1 , 1 ージォキソ一 2， 3， 4, 5—テトラヒドロ一 1， 4—ベンゾチアゼピン一 5— ィル）フエ二ルチオカルパモイル] ペンチル } 一 1一ァゾニアビシクロ [2. 2. 2] オクタンブロミドの合成

[実施例 6] 1 - {5- [3- (3, 3—ジブチルー 7—ジェチルアミノー 1 , 1ージォキソー 2, 3, 4, 5—テトラヒドロ一 1 , 4—ベンゾチアゼピン一 5 —ィル）フエ二ルチオカルパモイル] ペンチル} — 1—ァゾニアビシクロ [2. 2. 2] オクタンブロミド

工程 a 3， 3—ジブチル一 2， 3, 4， 5—テトラヒドロ一 7—ジェチルアミノー 5— (3—ァミノフエ二ル）一 1 , 4— ンゾチアゼピン一 1 , 1— ォキシドの合成

実施例 1の工程 aから mの手順に従い、途中工程 kの段階で、ジメチルァミンの代わりに、ジェチルァミンを反応させることで、標記化合物を得た。

工程 b 1 - {5- [3— (3, 3—ジブチル一 7—ジェチルァミノ _ 1 , 1— ジォキソ一 2， 3, 4, 5—テトラヒドロ一 1， 4一べンゾチアゼピン一 5—ィル）フエ二ルチオ力ルバモイル] ペンチル} — 1—ァゾニアビシクロ [2. 2. 2] オクタンブロミドの合成

[実施例 7] 1 - {5- [3- (3, 3—ジブチル一 7—ェチルメチルァミノ - 1 , 1—ジォキソ一 2, 3， 4, 5—テトラヒドロ一 1 , 4—ベンゾチアゼピンー 5—ィル）フエ二ルチオ力ルバモイル] ペンチル} 一 1—ァゾニアビシクロ [2. 2. 2] オクタンブロミド工程 a 3, 3—ジブチル一 2, 3, 4, 5—テトラヒドロ一フーェチルメチルアミノー 5— (3—ァミノフエ二ル） _1， 4—ベンゾチアゼピン一 1 , 1—ジォキシドの合成

実施例 1の工程 aから mの手順に従い、途中工程 kの段階で、ジメチルァミンの代わりに、ェチルメチルァミンを反応させることで、標記化合物を得た。

工程 b 1 - {5- [3— (3, 3—ジブチル一 7—ェチルメチルアミノー 1， 1—ジォキソ一 2, 3, 4, 5—テトラヒドロー 1 , 4—ベンゾチアゼピン一 5

Tル）フエ二ルチオ力ルバモイル] ペンチル} —1一ァゾニアビシクロ [2. 2. 2] オクタンブロミドの合成

[実施例 8] 1 - {5- [3- (3, 3—ジブチル一 7—ジメチルァミノ一 1， 1—ジォキソ一 2, 3, 4, 5—テトラヒドロ一 1 , 4—ベンゾチアゼピン一 5 一ィル）フエ二ルチオカルパモイル] ペンチル } —1一ァゾニアビシクロ [2. 2. 2] オクタンプロミド（光学活性体）

工程 a 3, 3—ジブチル一 2， 3， 4， 5—テトラヒドロ一 7—ジメチルアミノ一5— (3—ァミノフエ二ル）一 1 , 4—ベンゾチアゼピン一 1 , 1—ジォキシド（光学活性体）の合成

実施例 1の工程 mで得られた化合物を、分取用光学カラム C H I RA LCE L — OJ (粒径 1 0 m、直径 2 cm、長さ 25 c m、ダイセル化学工業社製）に付し、流速 18. 9m I /m i nで、メタノールにて溶出し、 S体と R体の化合物に分離した。得られた各光学活性体の分析用光学カラムでの保持時間は、 7分と 14分であった。カラム； CH I RALPAK— OJ (粒径 1 OjUm、直径 0· 46 cm, 長さ 25 cm、ダイセル化学工業社製）、移動相；メタノール、流速； 0. 5m I i n、検出 U V波長； 288 nm。

工程 b 1 - {5- [3- (3, 3—ジブチル一 7—ジメチルァミノ一 1 , 1— ジォキソー 2, 3, 4, 5—テトラヒドロー 1, 4—ベンゾチアゼピン一 5—ィル）フエ二ルチオ力ルバモイル] ペンチル} 一"！一ァゾニアビシクロ〔2. 2. 2] オクタンブロミド（光学活性体）の合成

本実施例の工程 aで得られた光学活性な合成中間体を用いて、実施例 1の工程 nから pの手順に従い、標記化合物を得た。

[実施例 9] 1 - (3- {3— [3- (3, 3—ジブチルー 7—ジメチルアミノ一 1 , 1—ジォキソ一 2， 3, 4， 5—テ卜ラヒドロ一 1 , 4—ベンゾチアゼピン一 5—ィル）フエニル] チォウレイド } プロピル）一1—ァゾニアビシクロ [2. 2. 2] オクタンプロミド

工程 a 1 - (3—イソチオシアナ一卜プロピル）一1—ァゾニアビシクロ [2. 2. 2] オクタンプロミドの合成

3—ブロモプロピルイソチオシァネート 55mgのァセトニトリル 1 m I溶液に、キヌクリジン 33 mgを加え、 50°Cで 1 9時間加熱した。反応溶液を濃縮後、残渣をエーテル 1 m Iで 3回洗浄し、標記化合物を得た。

工程 b 1— (3- {3- [3- (3, 3—ジブチル _7—ジメチルァミノ一 1， 1—ジォキソ一 2, 3, 4, 5—テトラヒドロー 1， 4一べンゾチアゼピン一 5 Tル）フエニル] チォウレイド } プロピル）一1—ァゾニアビシクロ [2. 2. 2] オクタンブロミドの合成

実施例 1の工程 mで得られた化合物 6 Omgのクロ口ホルム 1. 5m I溶液に、本実施例の工程 aで得られた化合物 43m gのァセトニトリル 0. 5m l溶液を加え、 55°Cで一晩加熱した。反応溶液を濃縮後、残渣をジクロロメタン 0. 3 m Iに溶解し、エーテル 1. 5m lを加え、生じた沈殿物を更にエーテル 2 m I で洗浄し、標記化合物を 77mg得た。 ¹H— NMR (CDC I ₃) d ： 0. 84 (3 H, t ) ; 0. 90 (3 H, t ) ； 1. 13-1. 9 (8 H, m) ; 1. 68— 2. 23 ( 1 3 H, m) ; 2. 84 ( 6 H , s) ； 2. 99 ( 1 H, d) ； 3. 40 (1 H, d) ; 3. 52 (6 H, t ) ； 3. 59-3. 75 (4 H, m) ； 6. 00 ( 1 H, s) ； 6. 02 (1 H, d) ; 6. 48 ( 1 H, d d) ； 7. 24-7. 34 (2 H, m) ； 7. 46 (1 H, d) ； 7. 62 (1 H, s) ； 7. 85 ( 1 H, d) ； 8. 58 ( 1 H, s) ； 9. 40 (1 H, s) 。 MS (m/z) : 654 (M+) 。

[実施例 1 0】 1一 (3- {3— [3- (3—ブチル一3_ェチル一7—ジメチルァミノ一 1 , 1ージォキソ一 2, 3, 4, 5—テトラヒドロ一 1 , 4一ベンゾチアゼピン一 5—^ Tル）フエニル] チォウレイド 1 プロピル）一 1—ァゾニァビシクロ [2. 2. 2] オクタンプロミド

実施例 9の工程 bの手順に従い、実施例 1の工程 mで得られた化合物の代わリに、実施例 2の工程 aで得られた化合物を用いて、標記化合物を得た。

[実施例 1 1 ] 1 - (3- {3- [3- (3, 3—ジプロピル一 7—ジメチルアミノー 1 , 1ージォキソ一 2, 3， 4, 5—テトラヒドロ一 1， 4一べンゾチァゼピン一 5—ィル）フエニル] チォウレイド } プロピル）一 1一ァゾニアビシクロ [2. 2. 2] オクタンプロミド

実施例 9の工程 bの手順に従い、実施例 1の工程 mで得られた化合物の代わリに、実施例 3の工程 a 得られた化合物を用いて、標記化合物を得た。

[実施例 1 2] 1 - (3- {3- [3- (3, 3—ジペンチル一 7—ジメチルァミノ一 1 , 1ージォキソー 2, 3, 4, 5—テトラヒドロ一 1， 4—ベンゾチァゼピン一 5—ィル）フエニル] チォウレイド } プロピル）一 1—ァゾニアビシクロ [2. 2. 2] オクタンプロミド

実施例 9の工程 bの手順に従い、実施例 1の工程 mで得られた化合物の代わリに、実施例 4の工程 bで得られた化合物を用いて、標記化合物を得た。

[実施例 1 3] 1 - (3- {3- [3— (3, 3—ジへキシルー 7—ジメチルァミノ一 1 , 1—ジォキソ一2, 3, 4, 5—テトラヒドロー 1， 4—ベンゾチァゼピン一 5 Tル）フエニル] チォウレイド } プロピル）一 1一ァゾニアビシクロ [2. 2. 2] オクタンブロミド

実施例 9の工程 bの手順に従い、実施例 1の工程 mで得られた化合物の代わリに、実施例 5の工程 bで得られた化合物を用いて、標記化合物を得た。 [実施例 1 4] 1 - (3— {3- [3— (3, 3—ジブチル一 7—ジェチルァミノ一 1 , 1ージォキソ一 2, 3, 4, 5—テトラヒドロ一 1 , 4—ベンゾチアゼピン一 5—ィル〉フエニル] チォウレイド } プロピル）一 1—ァゾニアビシク口 [2. 2. 2] オクタン

ブロミド

実施例 9の工程 bの手順に従い、実施例 1の工程 mで得られた化合物の代わリに、実施例 6の工程 aで得られた化合物を用い.て、標記化合物を得た。

[実施例 1 5] 1 - (3— {3— [3— (3, 3—ジブチル一 7—ェチルメチルァミノ一 1 , 1—ジォキソ一 2, 3, 4, 5—テトラヒドロ一 1 , 4—ベンゾチアゼピン一 5—ィル）フエニル] チォウレイド } プロピル）一 1—ァゾニアビシクロ [2. 2. 2] オクタンプロミド

実施例 9の工程 bの手順に従い、実施例 1の工程 mで得られた化合物の代わリに、'実施例 7の工程 aで得ちれた化合物を用いて、標記化合物を得た。

[実施例 1 6] 1 - (3— {3- [3— (3, 3—ジブチル一 7—ジメチルァミノ一 1 , 1—ジォキソ一 2, 3, 4, 5—テトラヒドロ一 1 , 4—ベンゾチアゼピン一 5—ィル）フエニル] チォウレイド } プロピル）一 1一ァゾニアビシク口 [2. 2. 2] オクタン

プロミド（光学活性体）

実施例 9の工程 bの手順に従い、実施例 1の工程 mで得られた化合物の代わリに、実施例 8の工程 aで得られた化合物を用いて、標記化合物を得た。

[実施例 1 7〜3785、 4067〜 5404、 5407〜 5448] 実施例 9の工程 aから bの手順に従い、下記の式に示すように、

(ΙΠ) 前述の式（5— 2 b) で表される各種イソチオシァネート（ i s— 1 ) 〜（ i s- 1 7) のいずれか、及ぴ前述の式（2) で表される各種 3級ァミン（t a— 1 ) ~ (t a— 407) のいずれか、及ぴ実施例 1の工程 mで得られた化合物を用いて、式（I I I ) で表される表 5 (表 5-1から表 5- 52)記載の実施例 1 7〜実施例 3785、実施例 4067〜実施例 5404、実施例 5407〜実施例 5 448の化合物を得る。式（ I I I ) 中の一 s p—は、前記の（s p_ 1 ) 〜 (s p-25) のいずれかを示し、一 a nは、前記の（a n— 1 ) 〜（a n— 4 07) のいずれかを示す。

表 5-1

05003686

431

表 5— 2

表 5-3 実施例 /X応試薬実施 l 実施例反応試薬

No. IS ta sp an No. is ta SP an

123 is— 1 ta-107 sp-1 an-107 2007 is-6 ta-107 sp - 6 an-107

124 is— 1 ta-108 sp- 1 an-108 2008 is— 6 ta-108 .sp - 6 an-108

125 is - 1 ta— 109 sp - 1 an-109 2009 is-6 ta-109 sp - 6 an-109

126 is - 1 ta— 1 10 sp- 1 an-110 2010 is-6 ta - 1 10 sp - 6 an-1 10

127 is-1 ta - 11 1 sp- 1 an-111 2011 is-6 ta-1 1 1 sp - 6 an-11 1

128 is— 1 ta— 1 12 sp- 1 an-112 2012 is-6 ta-1 12 sp - 6 an-112

129 is - 1 ta-1 13 sp-1 an-1 13 2013 is-6 ta-1 13 sp - 6 an-113

130 is - 1 ta-114 sp- 1 an-1 14 2014 is-6 ta-1 14 sp - 6 an-114

131 is - 1 ta-1 15 sp-1 an-115 2015 is-6 ta-1 15 sp— 6 an-115

132 is - 1 ta-1 16 sp- 1 an-1 16 2016 is-6 ta-116 sp - 6 an-1 16

133 is-1 ta-1 17 SP-1 an-117 2017 is-6 ta-1 1 7 sp - 6 an-1 17

134 is - 1 ta-1 18 sp-1 an-118 2018 is-6 ta-1 18 sp— 6 an-118

135 is-1 ta- 1 19 sp-1 an-1 19 2019 is-6 ta-1 19 sp - 6 an-119

136 is-1 ta— 120 sp-1 an-120 2020 is - 6 ta-120 sp - 6 an-120

137 is-1 ta— 121 sp-1 an— 121 2021 is-6 ta-121 sp - 6 an-121

138 is-1 ta- 122 sp-1 an-122 2022 is-6 ta-122 sp - 6 an-122

139 is - 1 ta— 123 sp - 1 an-123 2023 is - 6 ta-123 sp-6 an-123

140 is-1 ta— 124 SP-1 an-124 2024 is-6 ta-124 sp - 6 an-124

141 is - 1 ta - 125 sp-1 an-125 2025 is-6 ta-125 sp-6 an-125

142 is-1 ta-126 sp-1 an-126 2026 is - 6 ta-126 sp-6 an-126

143 is-1 ta- 127 SP-1 an-127 2027 is - 6 ta-127 sp-6 an-127

144 is— 1 ta - 128 S -1 an-128 2028 is-6 ta-128 sp-6 an - 128

145 is-1 ta-129 sp-1 an-129 2029 is-6 ta-129 sp-6 an - 129

146 is - 1 ta- 130 sp-1 an-130 2030 is-6 ta-130 sp-6 an— 130

147 is-1 ta— 131 sp-1 an-131 2031 is - 6 ta-131 sp-6 an - 131

148 is-1 ta- 132 SP-1 an-132 2032 is-6 ta-132 sp-6 an-132

149 is-1 ta - 1.33 sp-1 an-133 2033 is-6 ta-133 sp-6 an-133

150 is-1 ta - 134 SP-1 an-134 2034 is-6 ta-134 sp-6 an-134

151 is-1 ta- 135 SP-1 an-135 2035 is - 6 ta-135 sp-6 an-135

152 is - 1 ta— 136 S -1 an-136 2036 is-6 ta-136 sp-6 an-136

153 is-1 ta- 137 SP-1 an - 137 2037 is-6 ta-137 sp-6 an-137

154 is-1 ta- 138 sp-1 an-138 2038 is-6 ta-138 sp-6 an-138

155 is-1 ta-139 s -1 an-139 2039 is - 6 ta-139 sp-6 an-139

156 is-1 ta— 140 sp-1 an-140 2040 is-6 ta-140 sp-6 an-140

157 is-1 ta - 141 SP-1 an - 141 2041 is-6 ta-141 sp-6 an - 141

158 is - 1 ta - 142 sp-1 an-142 2042 is-6 ta-142 sp-6 an - 142

159 is - 1 ta- 143 SP-1 an-143 2043 is-6 ta-143 sp-6 an-143

160 is-1 ta- 144 sp-1 an-144 2044 is-6 ta-144 sp-6 an-144

161 is - 1 ta - 145 SP-1 an-145 2045 is-6 ta-145 sp-6 an-1 5

162 is-1 ta - 146 sp-1 an - 146 2046 is-6 ta-146 sp-6 an-146

163 is-1 ta- 147 sp-1 an-147 2047 is-6 ta-147 sp-6 an-147

164 is-1 ta - 148 S -1 an-148 2048 is-6 ta-148 sp-6 an-148

165 is-1 ta - 149 s -1 an-1 9 2049 is-6 ta-149 sp-6 an-1 9

166 is-1 ta-150 SP-1 an-150 2050 is-6 ta-150 sp-6 an-150

167 is-1 ta-151 SP-1 an - 151 2051 is - 6 ta-151 sp-6 an-151

168 is-1 ta-152 sp-1 an-152 2052 is - 6 ta-152 sp-6 an-152

169 is-1 ta- 153 SP-1 an-153 2053 is-6 ta-153 sp-6 an-153

170 is-1 ta-154 sp-1 an-154 2054 is-6 ta-154 sp-6 an-154

171 is-1 ta - 155 SP-1 an-155 2055 is - 6 ta-155 sp-6 an-155'

172 is-1 ta - 156 SP-1 an-156 2056 is-6 ta-156 sp-6 an-156

173 is-1 ta - 157 SP-1 an-157 2057 is-6 ta-157 sp-6 an - 157

174 is-1 ta-158 sp-1 an-158 2058 is-6 ta-158 sp-6 an-158

175 is-1 ta— 159 sp— 1 an-159 2059 is-6 ta-159 sp-6 an-159 表 5— 4 実施例反応試薬実施 t化合物実施例反応試薬実施伊化合物

No. IS ta sp an No. is ta sp an

176 is - 1 ta-160 sp - 1 an-160 2060 is - 6 ta-160 sp - 6 an-160

177 is— 1 ta— 161 sp-1 an- 161 2061 . is - 6 ta-161 sp - 6 an-161

178 is-1 ta-162 sp-1 an-162 2062 is - 6 ta-162 sp - 6 an-162

179 is— 1 ta-163 sp - 1 an- 163 2063 is- 6 ta-163 sp - 6 an-163

180 is-1 ta-164 sp-1 an-164 2064 is - 6 ta-164 sp - 6 an-164

181 is-1 ta-165 sp-1 an-165 2065 is - 6 ta-165 sp - 6 an-165

182 is-1 ta-166 sp-1 an— 166 2066 is— 6 ta-166 sp - 6 an-166

183 is-1 ta-167 sp - 1 an- 167 2067 is - 6 ta-167 sp- 6 an-167

184 is - 1 ta-168 sp-1 an- 168 2068 is - 6 ta-168 sp - 6 an-168

185 is-1 ta-169 sp-1 an-169 2069 is - 6 ta-169 sp - 6 an-169

186 is-1 ta-170 sp-1 an-170 2070 is - 6 ta-170 sp - 6 an-170

187 is-1 ta-171 sp-1 an-171 2071 is - 6 ta-171 sp - 6 an-171

188 is-1 ta-1 72 sp-1 an- 172 2072 is - 6 ta-1 72 sp - 6 an-172

189 is-1 ta-173 sp-1 an-173 2073 is— 6 ta-173 sp - 6 an-173

190 is - 1 ta-174 S -1 an-174 2074 is - 6 ta-174 sp— 6 an-174

191 is-1 ta-175 sp-1 an-175 2075 is - 6 ta-175 sp - 6 an-175

192 is-1 ta-176 sp-1 an-176 2076 is - 6 ta-176 sp - 6 an-176

193 is-1 ta-177 SP-1 an - 177 2077 is - 6 ta-177 sp - 6 an-177

194 is-1 ta-178 s -1 an-178 2078 is— 6 ta-178 sp - 6 an-178

195 is-1 ta-179 sp-1 an-179 2079 is - 6 ta-179 sp - 6 an-179

196 is-1 ta-180 sp-l an-180 2080 is - 6 ta-180 sp - 6 an-180

197 is-1 ta-181 sp-1 an— 181 2081 is— 6 ta-181 sp - 6 an-181

198 is— 1 ta-182 S -1 an-182 2082 is - 6 ta-182 sp - 6 an-182

199 is-1 ta-183 SP-1 an-183 2083 is - 6 ta-183 sp— 6 an-183

200 is-1 ta-184 sp-1 an-184 2084 is - 6 ta-184 sp— 6 an-184

201 is - 1 ta-185 sp-1 an - 185 2085 is - 6 ta-185 sp - 6 an-185

202 is-1 ta-186 sp-1 an-186 2086 is - 6 ta-186 sp-6 an-186

203 is-1 ta-187 s -1 an-187 2087 is - 6 ta-187 sp— 6 an-187

204 is-1 ta-188 sp-1 an-188 2088 is - 6 ta-188 sp-6 an-188

205 is-1 ta-189 sp-1 an-189 2089 is - 6 ta-189 sp-6 an-189

206 is - 1 ta-190 S -1 an-190 2090 is - 6 ta-190 sp-6 an-190

207 is-1 ta-191 S -1 an-191 2091 is - 6 ta-191 sp-6 an-191

208 is-1 ta-192 sp-1 an-192 2092 is - 6 ta-192 sp-6 an-192

209 is-1 ta-193 sp-1 an-193 2093 is - 6 ta-193 sp-6 an-193

210 is-1 ta-194 sp-1 an-194 2094 is - 6 ta-194 sp-6 an-194

21 1 is-1 ta-195 sp-1 an-195 2095 is— 6 ta-195 sp-6 an-195

212 is-1 ta-196 SP-1 an-196 2096 is - 6 ta-196 sp-6 an-196

213 is-1 ta-197 sp-1 an- 197 2097 is - 6 ta-197 sp-6 an-197

214 is-1 ta-198 sp-1 an-198 2098 is - 6 ta-198 , sp-6 an-198

215 is— 1 ta-199 sp-1 an-199 2099 is - 6 ta-199 sp-6 an-199

216 is-1 ta- 200 sp-1 an - 200 2100 is- 6 ta-200 SP-6 an- 200

217 is— 1 ta- 201 sp-1 an-201 2101 is - 6 ta-201 sp-6 an-201

218 is— 1 ta-202 SP-1 an- 202 2102 is— 6 ta-202 sp-6 an- 202

219 is - 1 ta - 203 SP-1 an - 203 2103 is - 6 ta-203 sp-6 an-203

220 is-1 ta - 204 sp-1 an - 204 2104 is - 6 ta - 204 sp-6 an- 204

221 is - 1 ta-205 sp-1 an- 205 2105 is - 6 ta-205 sp-6 an - 205

222 is— 1 ta - 206 sp-1 an- 206 2106 is - 6 ta - 206 sp-6 an-206

223 is-1 ta-207 SP-1 an - 207 2107 is - 6 ta-207 sp-6 an- 207

224 is-1 ta— 208 sp - 1 an - 208 2108 is - 6 ta- 208 sp-6 an - 208

225 is-1 ta-209 S -1 an - 209 2109 is - 6 ta-209 sp-6 an- 209

226 is - 1 ta-210 sp-1 an-210 21 10 is - 6 ta-210 sp-6 an-210

227 is-1 ta-211 sp-1 an— 211 21 11 is - 6 ta-21 1 sp-6 an— 211

228 is-1 ta-212 sp-1 an-212 21 12 is一 6 ta-212 sp-6 an-212 表 5- 5 実施例反応試薬実施 l化合物実施例反応試薬化合物

No. is ta sp an No. is ta sp an

229 is— 1 ta-213 sp-1 an-213 21 13 is - 6 ta-213 sp - 6 an-213

230 is - 1 ta-214 sp-1 an - 214 21 14 is - 6 ta-214 sp - 6 an - 214

231 is— 1 ta-215 sp - 1 an- 215 21 15 is 6 ta-215 sp-6 an- 215

232 is - 1 ta-216 SP-1 an- 216 21 16 is - 6 ta-216 sp— 6 an - 216

233 is— 1 ta-217 SP-1 an- 217 21 17 is - 6 ta-217 sp-6 an- 217

234 is-1 ta-218 sp-1 an-218 2118 is - 6 ta-218 sp-6 an-218

235 is - 1 ta-219 sp-1 an-219 21 19 is— 6 ta-219 sp-6 an-219

236 is-1 ta - 220 S -1 an-220 2120 is - 6 ta- 220 sp-6 an-220

237 is-1 ta-221 s -1 an - 221 2121 is - 6 ta-221. sp-6 an - 221

238 is-1 ta- 222 sp-1 an- 222 2122 is - 6 ta-222 sp-6 an— 222

239 is-1 ta - 223 sp-1 an— 223 2123 is— 6 ta-223 sp-6 an— 223

240 is-1 ta— 224 S -1 an - 224 2124 is - 6 ta- 224 sp-6 an - 224

241 is-1 ta-225 sp-1 an - 225 2125 is - 6 ta-225 sp-6 an - 225

242 is - 1 ta- 226 sp-1 an-226 2126 is - 6 ta- 226 S -6 an-226

243 is-1 ta-227 sp-1 an - 227 2127 is - 6 ta-227 sp-6 an- 227

244 is-1 ta-228 sp-1 an— 228 2128 is - 6 ta-228 sp-6 an- 228

245 is-1 ta-229 SP-1 an - 229 2129 is - 6 ta-229 sp-6 an 229

246 is-1 ta- 230 sp- 1 an - 230 2130 is - 6 ta-230 sp-6 an - 230

247 is-1 ta - 231 SP-1 an- 231 2131 is - 6 ta-231 sp-6 an-231

248 is-1 ta-232 SP-1 an-232 2132 is - 6 ta-232 sp-6 an-232

249 is-1 ta- 233 sp-1 an - 233 2133 is - 6 ta- 233 sp-6 an— 233

250 is— 1 ta - 234 sp-1 an - 234 2134 is - 6 ta-234 sp-6 an - 234

251 is-1 ta-235 S -1 an - 235 2135 is - 6 ta-235 sp-6 an-235

252 is-1 ta-236 sp-1 an - 236 2136 is - 6 ta-236 sp-6 an - 236

253 is - 1 ta-237 sp-1 an - 237 2137 is - 6 ta-237 sp-6 an— 237

254 is— 1 ta-238 S -1 an - 238 2138 is - 6 ta-238 sp-6 an - 238

255 is— 1 ta- 239 S -1 an - 239 2139 is - 6 ta- 239 sp-6 an - 239

256 is-1 ta- 240 S -1 an - 240 2140 is - 6 ta-240 sp-6 an - 240

257 is-1 ta - 241 sp-1 an - 241 2141 is - 6 ta - 241 sp-6 an— 241

258 is-1 ta-242 sp-1 an- 242 2142 is - 6 ta-242 sp-6 an - 242

259 is-1 ta - 243 sp-1 an - 243 2143 is 6 ta - 243 sp-6 an— 243

260 is - 1 ta— 244 sp-1 an— 244 2144 is— 6 ta— 244 sp-6 an— 244

261 is-1 ta - 245 SP-1 an - 245 2145 is - 6 ta-245 sp-6 an— 245

262 is-1 ta - 246 sp-1 an - 246 2146 is - 6 ta-246 sp-6 an - 246

263 is-1 ta— 247 sp-1 an - 247 2147 is - 6 ta - 247 sp-6 an - 247

264 is-1 ta - 248 SP-1 an - 248 2148 is - 6 ta-248 sp-6 an- 248

265 is-1 ta-249 sp-1 an - 249 2149 is - 6 ta-249 sp-6 an-249

266 is-1 ta- 250 sp-1 an - 250 2150 is - 6 ta- 250 sp-6 an - 250

267 is-1 ta - 251 sp-1 an - 251 2151 is - 6 ta-251 sp-6 an— 251

268 is-1 ta-252 sp-1 an— 252 2152 is - 6 ta-252 sp-6 an- 252

269 is-1 ta-253 sp-1 an-253 2153 is - 6 ta-253 sp-6 an-253

270 is-1 ta-254 s -1 an - 254 2154 is - 6 ta-254 SP-6 an - 254

271 is-1 ta-255 sp-1 an - 255 2155 is-6 ta-255 sp-6 an - 255

272 is-1 ta - 256 sp - 1 an - 256 2156 is - 6 ta-256 sp-6 an— 256

273 is-1 ta- 257 sp-1 an - 257 2157 is - 6 ta - 257 sp-6 an- 257

274 is-1 ta-258 sp-1 an - 258 2158 is - 6 ta-258 sp-6 an - 258

275 is-1 ta - 259 sp-1 an— 259 2159 is-6 ta-259 sp-6 an - 259

276 is-1 ta-260 sp-1 an - 260 2160 is-6 ta-260 SP-6 an - 260 in is-1 ta- 261 S -1 an - 261 2161 is-6 ta-261 sp-6 an - 261

278 is-1 ta-262 sp-1 an-262 2162 is-6 ta-262 sp-6 an-262

279 is - 1 ta- 263 sp-1 an - 263 2163 is - 6 ta-263 sp-6 an - 263

280 is-1 ta-264 sp-1 an - 264 2164 is - 6 ta-264 sp-6 an - 264

281 is-1 ta— 265 sp— 1 an-265 2165 is— 6 ta-265 sp - 6 an-265 6

435

表 5— 6 実施例反応試薬実施仞化合物実施例反) έ;試薬実化合物

No. IS ta SP an No. is ta sp an

282 is-1 ta-266 sp-1 an-266 2166 is - 6 ta-266 sp-6 an-266

283 is— 1 ta-267 sp-1 an-267 2167 is— 6 ta-267 sp - 6 an-267

284 is-1 ta-268 sp-1 an-268 2168 is - 6 ta-268 sp-6 an-268

285 is-1 ta— 269 sp-1 an-269 2169 is-6 ta- 269 sp-6 an-269

286 is-1 ta-270 sp-1 an - 270 2170 is-6 ta-270 sp-6 an— 270

287 is - 1 ta- 271 S -1 an-271 2171 is— 6 ta- 271 sp-6 an-271

288 is-1 ta-272 sp-1 an- 272 2172 is-6 ta-272 sp-6 an- 272

289 is-1 ta - 273 S -1 an-273 2173 is-6 ta-273 sp-6 an-273

290 is - 1 ta - 274 s -1 an-274 2174 is - 6 ta-274 sp-6 an-274

291 is-1 ta-275 S -1 an- 275 21 75 is-6 ta-275 sp-6 an - 275

292 is-1 ta- 276 S -1 an-276 2176 is-6 ta - 276 sp-6 an-276

293 is-1 ta-277 sp-1 an-277 2177 is-6 ta-277 sp-6 an-277

294 is-1 ta- 278 S -1 an - 278 2178 is-6 ta- 278 sp-6 an - 278

295 is-1 ta-279 sp-1 an- 279 2179 is-6 ta-279 sp-6 an - 279

296 is - 1 ta- 280 sp-1 an- 280 2180 is-6 ta- 280 sp-6 an - 280

297 is-1 ta-281 sp-1 an- 281 2181 is-6 ta-281 sp-6 an-281

298 is-1 ta- 282 sp-1 an- 282 2182 is-6 ta-282 sp-6 an- 282

299 is-1 ta- 283 sp-1 an - 283 2183 is - 6 ta- 283 sp-6 an - 283

300 is-1 ta-284 sp-1 an- 284 2184 is-6 ta-284 sp-6 an- 284

301 is-1 ta- 285 sp-1 an- 28.5 2185 is-6 ta - 285 sp-6 an - 285

302 is— 1 ta-286 s -1 an- 286 2186 is-6 ta-286 sp-6 an - 286

303 is - 1 ta— 287 sp-1 an- 287 2187 is-6 ta- 287 sp-6 an-287

304 is - 1 ta - 288 sp-1 an-288 2188 is-6 ta- 288 sp-6 an-288

305 is-1 ta-289 sp-1 an - 289 2189 is-6 ta-289 sp-6 an-289

306 is-1 ta- 290 SP-1 an-290 2190 is-6 ta- 290 sp-6 an-290

307 is-1 ta-291 sp-1 an-291 2191 is-6 ta-291 sp-6 an-291

308 is - 1 ta - 292 sp-1 an-292 2192 is-6 ta - 292 sp-6 an-292

309 is - 1 ta - 293 sp-1 an-293 2193 is-6 ta - 293 sp-6 an-293

310 is-1 ta - 294 sp-1 an- 294 2194 is-6 ta - 294 sp-6 an— 294

31 1 is-1 ta - 295 s -1 an - 295 2195 is-6 ta - 295 sp-6 an- 295

312 is-1 ta-296 sp-1 an- 296 2196 is-6 ta-296 sp-6 an-296

313 is-1 ta-297 sp-1 an - 297 2197 is-6 ta-297 sp-6 an-297

314 is-1 ta— 298 sp-1 an - 298 2198 is - 6 ta - 298 sp-6 an - 298

315 is— 1 ta - 299 sp-1 an - 299 2199 is-6 ta-299 sp-6 an - 299

316 is-1 ta- 300 sp-1 an- 300 2200 is-6 ta - 300 sp-6 an- 300

317 is - 1 ta- 301 SP-1 an- 301 2201 is-6 ta - 301 sp-6 an— 301

318 is-1 ta- 302 SP-1 an- 302 2202 is-6 ta - 302 sp-6 an - 302

319 is-1 ta- 303 sp-1 an-303 2203 is-6 ta-303 sp-6 an-303

320 is-1 ta- 304 SP-1 an-304 2204 is-6 ta-304 sp-6 an-304

321 is-1 ta- 305 SP-1 an - 305 2205 is-6 ta- 305 sp-6 an - 305

322 is-1 ta - 306 SP-1 an- 306 2206 is - 6 ta - 306 sp-6 an - 306

323 is - 1 ta- 307 SP-1 an - 307 2207 is-6 ta - 307 sp-6 an - 307

324 is-1 ta - 308 SP-1 an-308 2208 is-6 ta-308 sp-6 an-308

325 is-1 ta- 309 sp-1 an - 309 2209 is-6 ta - 309 sp-6 an - 309

326 is-1 ta-310 sp-1 an-310 2210 is-6 ta-310 sp-6 an-310

327 is— 1 ta-311 sp-1 an-31 1 221 1 is-6 ta - 31 1 sp-6 an-311

328 is-1 ta-312 S -1 an- 312 2212 is-6 ta-312 sp-6 an-312

329 is-1 ta-313 s - an - 313 2213 is-6 ta-313 sp-6 an - 313

330 is - 1 ta— 314 sp-1 an - 314 2214 is— 6 ta- 314 sp-6 an— 314

331 is-1 ta-315 SP-1 an-315 2215 is-6 ta-315 sp-6 an-315

332 is-1 ta-316 sp-1 an— 316 2216 is-6 ta-316 sp-6 an - 316

333 is-1 ta-317 s -1 an-317 2217 is— 6 ta-317 sp-6 an-317

334 is-1 ta-318 sp-1 an - 318 2218 is-6 ta-318 sp-6 an— 318 表 5 - "i 実施例反)心試薬実施例化合物実施例反応薬

No. IS ta sp an No. is ta sp an

335 is-1 ta-319 sp-1 an - 319 2219 is - 6 ta-319 sp— 6 an-319

336 is— 1 ta- 320 sp- 1 an - 320 2220 is - 6 ta- 320 sp - 6 an— 320

337 is— 1 ta-321 sp-1 an - 321 2221 is— 6 ta-321 sp - 6 an - 321

338 is-1 ta-322 sp-1 an-322 2222 is— 6 ta-322 sp - 6 an-322

339 is-1 ta- 323 SP-1 an— 323 2223 is— 6 ta-323 sp - 6 an- 323

340 is-1 ta - 324 sp-1 an - 324 2224 is-6 ta- 324 sp— 6 an- 324

341 is— 1 ta - 325 sp-1 an-325 2225 is— 6 ta - 325 sp - 6 an-325

342 is-1 ta - 326 sp-1 an— 326 2226 is-6 ta - 326 sp— 6 an - 326

343 is-1 ta- 327 sp-1 an - 327 2227 is-6 ta- 327 sp - 6 an - 327

344 is-1 ta-328 SP-1 an - 328 2228 is-6 ta-328 sp - 6 an - 328

345 is-1 ta- 329 s -1 an - 329 2229 is-6 ta-329 sp— 6 an - 329

346 is-1 ta - 330 sp-1 an - 330 2230 is-6 ta-330 sp - 6 an - 330

347 is-1 ta- 331 sp-1 an - 331 2231 is-6 ta-331 sp— 6 an- 331

348 is-1 ta- 332 S -1 an-332 2232 is - 6 ta- 332 sp— 6 an-332

349 is-1 ta-333 sp-1 an-333 2233 is-6 ta-333 sp - 6 an-333

350 is-1 ta - 334 sp-1 an-334 2234 is - 6 ta - 334 sp— 6 an-334

351 is-1 ta- 335 sp-1 an - 335 2235 is-6 ta - 335 sp - 6 an - 335

352 is-1 ta - 336 sp-1 an-336 2236 is-6 ta - 336 sp - 6 an-336

353 is-1 ta- 337 sp-1 an - 337 2237 is-6 ta- 337 sp— 6 an - 337

354 is - 1 ta - 338 sp-1 an-338 2238 is-6 ta-338 sp - 6 an-338

355 is-1 ta-339 sp-1 an - 339 2239 is-6 ta-339 sp - 6 an - 339

356 is-1 ta-340 sp-1 an— 340 2240 is-6 ta-340 sp - 6 an - 340

357 is - 1 ta-341 sp-1 an— 341 2241 is-6 ta-341 sp - 6 an - 341

358 is— 1 ta - 342 sp-1 an— 342 2242 is-6 ta - 342 sp - 6 an - 342

359 is-1 ta-343 sp-1 an - 343 2243 is-6 ta-343 sp - 6 an - 343

360 is-1 ta-344 sp-1 an-344 2244 is-6 ta-344 SP-6 an-344

361 is-1 ta— 345 sp-1 an - 345 2245 is-6 ta-345 sp - 6 an— 345

I

362 is-1 ta- 346 sp-1 an - 346 2246 is-6 ta- 346 sp - 6 an - 346

363 is-1 ta- 347 ' sp-1 an - 347 2247 is-6 ta- 347 sp - 6 an - 347

364 is - 1 ta- 348 sp-1 an - 348 2248 is-6 ta- 348 sp— 6 an - 348

365 is-1 ta- 349 sp-1 an— 349 2249 is-6 ta- 349 sp - 6 an - 349

366 is-1 ta-350 sp-1 an - 350 2250 is-6 ta-350 sp - 6 an - 350

367 is-1 ta-351 sp-1 an— 351 2251 is-6 ta-351 sp - 6 an - 351

368 is-1 ta-352 SP-1 an- 352 2252 is-6 ta-352 sp - 6 an - 352

369 is-1 ta- 353 sp-1 an - 353 2253 is-6 ta-353 sp - 6 an - 353

370 is-1 ta- 354 SP-1 an-354 2254 is-6 ta-354 sp - 6 an-354

371 is-1 ta- 355 sp-1 an-355 2255 is-6 ta-355 sp - 6

372 is-1 ta-356 s -1 an - 356 2256 is-6 ta-356 sp— 6 an - 356

373 is-1 ta - 357 SP-1 an - 357 2257 is-6 ta-357 sp - 6 an— 357

374 is-1 ta- 358 SP-1 an - 358 2258 is-6 ta - 358 sp - 6 an - 358

375 is-1 ta-359 S -1 an - 359 2259 is-6 ta-359 sp— 6 an - 359

376 is-1 ta- 360 S -1 an - 360 2260 is-6 ta- 360 sp— 6 an - 360

377 is - 1 ta-361 sp-1 an - 361 2261 is-6 ta-361 sp— 6 an- 361

378 is-1 ta- 362 SP-1 an-362 2262 is-6 ta - 362 sp— 6 an-362

379 is-1 ta-363 s -1 an - 363 2263 is-6 ta-363 sp - 6 an - 363

380 is-1 ta - 364 sp-1 an- 364 2264 is-6 ta- 364 sp— 6 an - 364

381 is-1 ta-365 SP-1 an-365 2265 is-6 ta-365 sp - 6 an-365

382 is-1 ta- 366 sp-1 an - 366 2266 is-6 ta-366 sp - 6 an - 366

383 is-1 ta- 367 sp-1 an- 367 2267 is-6 ta - 367 sp— 6 an - 3o 1

384 is— 1 ta- 368 sp- 1 an— 368 2268 is-6 ta-368 sp - 6 an - 368

385 is-1 ta-369 sp-1 2269 is-6 ta-369 sp— 6 an-369

386 is-1 ta-370 sp-1 an - 370 2270 is-6 ta-370 sp— 6 an— 370

387 is-1 ta— 371 sp— 1 an- 371 2271 is— 6 ta-371 sp - 6 an- 371 3686

437

表 5 - 8

表 5—9 実施例反 J心 g式^ 実施例化合物実施例反応試薬

No. IS ta S an No. is ta sp an

441 is-2 ta-48. sp-2 an-48 2325 is - 7 ta-48 sp - 7 an- 48

442 is - 2 ta - 49 sp-2 2326 is - 7 ta- 49 sp - 7 an-49

443 is-2 ta-50 sp-2 an - 50 2327 is-7 ta-50 sp - 7 an - 50

444 is - 2 ta-51 sp-2 an-51 2328 is- 7 ta-51 sp— 7 an - 51

445 is-2 ta - 52 sp-2 an - 52 2329 is-7 ta- 52 sp - 7 an - 52

446 is-2 ta - 53 sp-2 an - 53 2330 is-7 ta- 53 sp— 7 an— 53

447 is-2 ta - 54 sp-2 an - 54 2331 is-7 ta - 54 sp - 7 an— 54

448 is-2 ta— 55 sp-2 an-55 2332 is-7 ta-55 sp-/ an-55

449 is-2 ta-56 sp-2 an - 56 2333 is-7 ta-56 sp-/ an-56

450 is-2 ta- 57 sp-2 an - 57 2334 is - 7 ta-57 sp— 7 an-o 7

451 is-2 ta— 58 sp-2 an 1 - 58 2335 is-7 ta-58 sp - 7 an - 58

452 is - 2 ta - 59 sp-2 an— 59 2336 is - 7 ta-59 sp— 7 an— 59

453 is - 2 ta— 60 SP-2 2337 is - 7 ta-60 sp-/

454 is-2 ta - 61 sp-2 an - 61 2338 is-7 ta-61 sp - 7 an - 61

455 is-2 ta-62 sp-2 an - 62 2339 is-7 ta-62 sp— 7 an - 62

456 is-2 ta-63 sp-2 an - 63 2340 is-7 ta-63 sp— 7 an - 63

457 is-2 ta - 64 sp-2 an - 64 2341 is-7 ta-64 sp-/ an - 64

458 is-2 ta— 65 SP-2 an - 65 2342 is-7 ta- 65 sp— 7 an - 65

459 is-2 ta-66 sp-2 an - 66 2343 is-7 ta-66 sp— / an-66

460 is - 2 ta-67 sp-2 an - 67 2344 is-7 ta-67 sp— 7 an-o 7

461 is - 2 ta— 68 sp-2 an - 68 2345 is - 7 ta- 68 sp - 7 an - 68

462 is— 2 ta- 69 sp-2 an - 69 2346 is-7 ta- 69 sp— 7 an - 69

463 is - 2 ta— 70 sp-2 an— 70 2347 is-7 ta-70 sp - 7 an- 70

464 is-2 ta— 71 sp-2 an-71 2348 is-7 ta- 71 sp - 7 an-71

465 is-2 ta - 72 sp-2 2349 is-7 ta- 72 sp - 7 an-72

466 is— 2 ta - 73 sp-2 an - 73 2350 is-7 ta - 73 sp— 7 an— 73

TO

467 is-2 ta-74 sp-2 an— 74 2351 is-7 ta-74 sp - 7 an - 174

468 is-2 ta- 75 sp-2 an-75 2352 is-7 ta- 75 sp— 7 an-75

469 is-2 ta-76 sp-2 an— 76 2353 is-7 ta-76 sp - 7 an— 76

470 is-2 ta— 77 sp-2 an- 77 2354 is-7 ta- 77 sp - 7 an - 77

471 is-2 ta-78 sp-2 an - 78 2355 is-7 ta-78 sp - 7 an - 78

472 is-2 ta-79 sp-2 an - 79 2356 is-7 ta-79 sp~7 an— 79

473 is-2 ta-80 sp-2 an-80 2357 is-7 ta-80 sp— 7 an-80

474 is - 2 ta— 81 sp-2 an - 81 2358 is-7 ta-81 sp - 7 an - 81

475 is-2 ta-82 sp-2 an - 82 2359 is - 7 ta-82 sp— 7 an - 82

476 is - 2 ta-83 sp-2 an- 83 2360 is - 7 ta-83 sp— 7 an— 83

477 is-2 ta-84 sp-2 an - 84 2361 is - 7 ta-84 sp— 7 an - 84

478 is-2 ta - 85 sp-2 an - 85 2362 is-7 ta - 85 sp— 7 an - 85

479 is-2 ta— 86 sp-2 an— 86 2363 is-7 ta - 86 sp - 7 an - 86

480 is-2 ta- 87 sp-2 an-87 2364 is-7 ta-87 sp— 7 an - 8フ

481 is-2 ta-88 sp-2 an - 88 2365 is-7 ta-88 sp - 7 an - 88

482. is-2 ta- 89 sp-2 an - 89 2366 is-7 ta-89 sp - 7 an - 89

483 is-2 ta-90 sp-2 an - 90 2367 is-7 ta-90 sp - 7 an - 90

484 is-2 ta - 91 sp-2 an - 91 2368 is-7 ta- 91 sp - 7 an— 91

485 is-2 ta- 92 sp-2 an— 92 2369 is-7 ta - 92 sp - 7 an— 92

486 is-2 ta-93 sp-2 an-93 2370 is-7 ta-93 sp - 7

487 is-2 ta-94 sp-2 an - 94 2371 is-7 ta-94 sp - 7 an - 94

488 is-2 ta - 95 sp-2 an - 95 2372 is - 7 ta- 95 sp— 7 an-95

489 is-2 ta— 96 sp-2 an - 96 2373 is-7 ta-96 sp - 7 an - 96

490 is-2 ta-97 . sp-2 an- 97 2374 is - 7 ta-97 sp - 7 an - 97

491 is-2 ta-98 sp-2 an - 98 2375 is-7 ta-98 sp— 7 an - 98

492 is-2 ta-99 sp-2 an - 99 2376 is-7 ta-99 sp— 7 an— 99

493 is— 2 ta-100 sp-2 anrl OO 2377 is-7 ta-100 sp— 7 an— 100 表 5- 10 実施例反応試薬実施実施例反応試薬実施例化合物

No. IS ta sp an No. is ta sp an

494 is— 2 ta-101 sp-2 an-101 2378 is - 7 ta-101 sp - 7 an-101

495 is - 2 ta-102 sp - 2 an-102 2379 is-7 ta-102 sp - 7 an-102

496 is-2 ta- 103 sp-2 an-103 2380 is - 7 ta-103 sp - 7 an-103

497 is— 2 ta-104 sp-2 an-104 2381 is-7 ta-104 sp - 7 an-104

498 is-2 ta— 105 sp-2 an-105 2382 is-7 ta-105 sp - 7 an-105

499 is-2 ta- 106 sp-2 an-106 2383 is— 7 ta-106 sp - 7 an-106

500 is-2 ta- 107 sp-2 an-107 2384 is-7 ta-107 sp - 7 an-107

501 is-2 ta - 108 sp-2 an-108 2385 is-7 ta-108 sp -/ an-108

502 is - 2 ta— 109 sp-2 an-109 2386 is-7 ta-109 sp-7 an-109

503 is - 2 ta- 1 10 sp-2 an-1 10 2387 is-7 ta-1 10 sp - 7 an-110

504 is-2 ta-111 sp-2 an-1 1 1 2388 is-7 ta-1 1 1 sp-/ an - 1 1 1

505 is-2 ta- 1 12 sp-2 an-1 12 2389 is-7 ta-1 12 sp-7 an— 1 12

506 is - 2 ta- 1 13 sp-2 an-1 13 2390 is-7 ta-1 13 sp-/ an-113

507 is-2 ta-1 14 sp-2 an - 1 14 2391 is-7 ta-1 14 sp -/ an-114

508 is-2 ta-1 15 sp-2 an— 1 15 2392 is-7 ta-1 15 sp-7 an-115

509 is-2 ta-1 16 sp-2 an-1 16 2393 is - 7 ta-1 16 sp -/ an-1 16

510 is-2 ta-1 17 sp-2 an-1 17 2394 is-7 ta-1 17 sp-7 an-117

511 is - 2 ta-1 18 SP-2 an— 1 18 2395 is-7 ta-1 18 sp-7 an-118

512 is-2 ta— 1 19 SP-2 an-1 19 2396 is-7 ta-1 19 sp-7 an-119

513 is-2 ta-120 sp-2 an-120 2397 is-7 ta-120 sp-7 an-120

514 is-2 ta - 121 sp-2 an-121 2398 is-7 ta-121 sp-7 an-121

515 is-2 ta-122 sp-2 an-122 2399 is - 7 ta-122 sp-7 an-122

516 is-2 ta-123 sp-2 an-123 2400 is-7 ta-123 sp—/ an-123

517 is-2 ta— 124 sp-2 an-124 2401 is-7 ta-124 sp-7 an-124

518 is-2 ta- 125 sp-2 an-125 2402 is-7 ta-125 sp— 7 an-125

519 is-2 ta-126 sp-2 an-126 2403 is— 7 ta-126 sp- / an-126

520 is-2 ta-127 sp-2 an-127 2404 is-7 ta-127 sp -/ an-127

521 is-2 ta-128 sp-2 an-128 2405 is-7 ta-128 sp -/ an-128

522 is - 2 ta-129 sp-2 an-129 2406. is-7 ta-129 sp-7 an-129

523 is-2 ta-130 sp-2 an-130 2407 is-7 ta-130 sp-7 an-130

524 is-2 ta-131 sp-2 an-131 2408 is - 7 ta-131 sp-/ an-131

525 is-2 ta-132 sp-2 an - 132 2409 is- 7 ta-132 sp-7 an-132

526 is-2 ta-133 sp-2 an-133 2410 is-7 ta-133 sp-7 an-133

527 is - 2 ta-134 sp-2 an-134 241 1 is-7 ta-134 sp— / an-134

528 is-2 ta-135 sp-2 an-135 2412 is-7 ta-135 sp-7 an-135

529 is - 2 ta-136 sp-2 an-136 2413 is-7 ta-136 sp- / an-136

530 is-2 ta-137 sp-2 an-137 2414 is-7 ta-137 sp- / an-137

531 is-2 ta-138 sp-2 an-138 2415 is-7 ta-138 sp-7 an - 138

532 is-2 ta-139 sp-2 an-139 2416 is-7 ta-139 sp-7 an-139

533 is - 2 ta-140 sp-2 an-140 2417 is - 7 ta-140 sp- / an-140

534 is-2 ta-141 sp-2 an-141 2418 is-7 ta-141 sp-7 an-141

535 is-2 ta-142 sp-2 an-142 2419 is-7 ta-142 sp-7 an-142

536 is-2 ta-143 sp-2 an-143 2420 is-7 ta-143 sp-7 an-143

537 is-2 ta-144 sp-2 an-144 2421 is - 7 ta-144 sp-7 an-144

538 is-2 ta-145 sp-2 an-145 2422 is-7 ta-145 sp-7 an-145

539 is-2 ta-146 sp-2 an-146 2423 is-7 ta-146 sp-7 an-146

540 is-2 ta-1 7 sp-2 an-147 2424 is-7 ta-147 sp -/ an-147

541 is - 2 ta-148 sp-2 an-148 2425 is-7 ta-148 sp-7 an一 148

542 is - 2 ta-149 sp-2 an-149 2426 is-7 ta-149 sp -/ an-149

543 is - 2 ta-150 sp-2 an-150 2427 is-7 ta-150 sp-7 an-150

544 is-2 ta-151 sp-2 an-151 2428 is— 7 ta-151 sp—/ an-151

545 is-2 ta-152 sp-2 an-152 2429 is-7 ta-152 sp-7 an - 152

546 is-2 ta-153 sp-2 an-153 2430 is-7 ta-153 sp-7 an-153 P2005/003686

440

表 5 - 11

2005/003686

441

表 5 - 12

表 5 - 13 実施例反応 Si 実施例反応試薬実施伢化合物

No. IS ta sp an No. is ta sp an

653 is-2 ta-260 sp-2 an-260 2537 is-7 ta-260 sp - 7 an-260

654 is— 2 ta- 261 sp - 2 an - 261 2538 is - 7 ta-261 sp - 7 an-261

655 is-2 ta - 262 sp-2 an-262 2539 is-7 ta-262 sp - 7 an-262

656 is-2 ta- 263 sp-2 an-263 2540 is-7 ta-263 sp - 7 an-263

657 is-2 ta-264 sp-2 an- 264 2541 is - 7 ta-264 sp - 7 an - 264

658 is-2 ta- 265 sp-2 an-265 2542 is-7 ta-265 sp— 7 an-265

659 is-2 ta - 266 sp-2 an - 266 2543 is-7 ta-266 sp - 7 an - 266

660 is-2 ta-267 sp-2 an- 267 2544 is-7 ta-267 sp-/ an- 267

661 is-2 ta - 268 sp-2 an - 268 2545 is - 7 ta-268 sp - 7 an-268

662 is-2 ta-269 sp-2 an - 269 2546 is-7 ta-269 sp— 7 an - 269

663 is-2 ta-270 sp-2 an- 270 2547 is-7 ta-270 sp - 7 an- 270

664 is— 2 ta - 271 sp-2 an- 271 2548 is-7 ta-271 sp-7 an- 271

665 is-2 ta- 272 sp-2 an - 272 2549 is-7 ta - 272 sp— 7 an- 272

666 is-2 ta-273 sp-2 an - 273 2550 is-7 ta-273 sp-7 an- 273

667 is-2 ta-274 sp-2 an - 274 2551 is-7 ta-274 sp-7 an— 274

668 is-2 ta-275 sp-2 an— 275 2552 is-7 ta-275 sp-7 an-275

669 is-2 ta- 276 sp-2 an- 276 2553 is-7 ta-276 sp-7 an-276

670 is-2 ta - 277 sp-2 an-277 2554 is-7 ta-277 sp-7 an-277

671 is-2 ta - 278 sp-2 an-278 2555 is-7 ta- 278 sp-/ an-278

672 is-2 ta - 279 sp-2 an - 279 2556 is-7 ta-279 sp-/ an- 279

673 is-2 ta-280 sp-2 an - 280 2557 is-7 ta-280 sp-7 an - 280

674 is-2 ta-281 sp-2 an-281 2558 is-7 ta-281 sp-7 an-281

675 is-2 ta- 282 sp-2 an-282 2559 is-7 ta-282 sp-7 an-282

676 is-2 ta- 283 sp-2 an- 283 2560 is - 7 ta-283 sp-7 an - 283

677 is-2 ta- 284 sp-2 an-284 2561 is-7 ta-284 sp-/ an-284

678 is-2 ta-285 SP-2 an-285 2562 is-7 ta-285 sp-/

679 is-2 ta- 286 sp-2 an - 286 2563 is - 7 ta-286 sp-7 an - 286

9 is-2 ta- 287 sp-2 an- 287 2564 is-7 ta-287 sp-7 an-287

680 is-2 ta-288 sp-2 an-288 2565 is-7 ta-288 sp-/ an-288

681 is-2 ta-289 sp-2 an- 289 2566 is-7 ta-289 sp-7 an- 289

682 is-2 ta- 290 sp-2 an- 290 2567 is-7 ta - 290 sp-7 an— 290

683 is-2 ta - 291 sp-2 an-291 2568 is-7 ta-291 sp-7 an-291

684 is— 2 ta - 292 sp-2 an-292 2569 is-7 ta-292 sp-7 an-292

685 is-2 ta— 293 sp-2 an-293 2570 is-7 ta- 293 sp—/ an-293

686 is-2 ta— 294 sp-2 an - 294 2571 is - 7 ta- 294 sp—/ an— 294

687 is - 2 ta-295 sp-2 an - 295 2572 is-7 ta-295 sp-/ an— 295

688 is - 2 ta - 296 sp-2 an- 296 2573 is-7 ta-296 sp-7 an - 296

689 is-2 ta-297 sp-2 an- 297 2574 is-7 ta-297 sp-7 an - 297

690 is— 2 ta - 298 sp-2 an - 298 2575 is-7 ta-298 sp - / an - 298

691 is-2 ta - 299 sp-2 an - 299 2576 is-7 ta-299 sp-7 an - 299

692 is-2 ta-300 sp-2 an - 300 2577 is-7 ta-300 sp -/ an - 300

693 is-2 ta - 301 SP-2 an- 301 2578 is-7 ta- 301 sp-7 an - 301

694 is-2 ta - 302 sp-2 an - 302 2579 is-7 ta - 302 sp-7 an - 302

695 is-2 ta-303 sp-2 an - 303 2580 is-7 ta-303 sp -/ an- 303

696 is-2 ta - 304 sp-2 an-304 2581 is-7 ta- 304 sp-7 an-304

697 is-2 ta- 305 sp-2 an- 305 2582 is-7 ta-305 sp-7 an - 305

698 is-2 ta— 306 sp-2 an— 306 2583 is-7 ta - 306 sp-7 an - 306

699 is - 2 ta - 307 sp-2 an - 307 2584 is-7 ta-307 sp-7 an - 307

700 is-2 ta - 308 sp-2 an— 308 2585 is-7 ta - 308 sp-7 an— 308

701 is-2 ta-309 sp-2 an— 309 2586 is - 7 ta-309 sp-7 an - 309

702 is-2 ta— 310 sp-2 an - 310 2587 is - 7 ta-310 sp-7 an - 310

703 is-2 ta-31 1 sp-2 an— 31 1 2588 is-7 ta-311 sp-7 an - 311

704 is - 2 ta-312 sp-2 an— 312 2589 is-7 ta-312 sp-7 an— 312 表 5- 14

005/003686

444

表 5- 15

3686

445

表 5- 16 実施例反応試薬実施化合物実施例反応試薬

No. IS ta sp an No. is ta sp an

81 1 is - 3 ta-42 sp-3 an - 42 2696 is - 8 ta-42 sp-8 an - 42

812 is— 3 ta- 43 sp— 3 an- 43 2697 is - 8 ta-43 sp - 8 an-43

813 is - 3 ta— 44 sp-3 an - 44 2698 is - 8 ta— 44 sp-8 an - 44

814 is-3 ta - 45 sp-3 an-45 2699 is - 8 ta - 45 sp-8 an-45

815 is - 3 ta - 46 sp-3 an - 46 2700 is - 8 ta— 46 sp-8 an— 46

816 is - 3 ta-47 sp-3 an— 47 2701 is - 8 ta-47 sp-8 an - 47

817 is - 3 ta- 48 sp-3 an— 48 2702 is - 8 ta - 48 sp-8 an-48

818 is-3 ta - 49 sp-3 an - 49 2703 is— 8 ta - 49 sp-8 an— 49

819 is-3 ta- 50 sp-3 an - 50 2704 is - 8 ta - 50 sp-8 an - 50

820 is-3 ta - 51 sp-3 an - 51 2705 is - 8 ta-51 sp-8 an— o l

821 is - 3 ta - 52 sp-3 an- 52 2706 is— 8 ta - 52 sp-8 an - 52

822 is - 3 ta- 53 sp-3 an - 53 2707 is- 8 ta-53 sp-8 an— 53

823 is-3 ta-54 sp-3 an - 54 2708 is - 8 ta-54 sp-8 an— 54

824 is - 3 ta-55 sp-3 an - 55 2709 is - 8 ta-55 sp-8 an - 55

825 is— 3 ta - 56 sp-3 an~5b 2710 is - 8 ta - 56 sp-8 an - 56

826 is— 3 ta- 57 sp-3 an-o / 271 1 is- 8 ta- 57 sp-8 an - 57

827 is-3 ta - 58 SP-3 an— 58 2712 is— 8 ta-58 sp-8 an - 58

828 is - 3 ta-59 sp-3 an— 59 2713 is - 8 ta-59 sp-8 an— 59

829 is - 3 ta— 60 sp-3 2714 is - 8 ta - 60 sp-8

830 is— 3 ta— 61 sp-3 an - 61 2715 is - 8 ta - 61 sp-8 an— o l

831 is - 3 ta-62 sp-3 an— 62 2716 is - 8 ta-62 sp-8 an - 62

832 is - 3 ta-63 sp-3 an - 63 2717 is - 8 ta-63 sp-8 an - 63

833 is-3 ta— 64 sp-3 an - 64 2718 is - 8 ta-64 sp-8 an-64

834 is-3 ta-65 sp-3 an - 65 2719 is - 8 ta-65 sp-8 an-65

835 is - 3 ta-66 sp-3 an— 6b 2720 is - 8 ta-66 sp-8 an-66

836 is-3 ta - 67 sp-3 an - 67 2721 is - 8 ta- 67 sp-8 an-o 7

837 is-3 ta - 68 sp-3 an-68 2722 is - 8 ta— 68 sp-8 an-68

838 is-3 ta-69 sp-3 an - 69 2723 is - 8 ta-69 sp-8 an - 69

839 is-3 ta— 70 sp-3 an-70 2724 is - 8 ta— 70 sp-8 an-70

840 is-3 ta-71 sp-3 an-71 2725 is - 8 ta-71 sp-8 an-71

841 is-3 ta-72 sp-d an- 72 2726 is - 8 ta-72 sp-8 an-72

842 is-3 ta-73 sp-3 an - 73 2727 is - 8 ta-73 sp-8 an - 73

843 is - 3 ta-74 sp-3 an— 74 2728 is-8 ta-74 sp-8 an-74

844 is-3 ta-75 sp-3 2729 is-8 ta-75 sp-8 an-75

845 is - 3 ta-76 sp-3 an— 76 2730 is-8 ta-76 sp-8 an - 76

846 is-3 ta - 77 sp-3 an- 77 2731 is-8 ta-77 sp-8 an- 77

847 is-3 ta - 78 sp-3 an - 78 2732 is-8 ta - 78 sp-8 an - 78

848 is-3 ta - 79 sp-3 an-79 2733 is-8 ta-79 sp-8 an-79

849 is-3 ta - 80 sp-3 an - 80 2734 is - 8 ta- 80 sp-8 an— 80

850 is-3 ta-81 sp-3 an - 81 2735 is-8 ta-81 sp-8 an - 81

851 is-3 ta-82 sp-3 an-82 2736 is - 8 ta-82 sp-8 an-82

852 is - 3 ta - 83 sp-3 an - 83 2737 is-8 ta-83 sp-8 an- 83

853 is-3 ta - 84 sp-3 an - 84 2738 is-8 ta- 84 sp-8 an-84

854 is-3 ta-85 sp-3 an一 85 2739 is-8 ta-85 sp-8 an - 85

855 is-3 ta - 86 sp-3 2740 is - 8 ta - 86 sp-8 an-86

856 is - 3 ta- 87 sp-3 an - 87 2741 is - 8 ta - 87 sp-8 an - 87

857 is-3 ta-88 sp-3 an— 88 2742 is-8 ta-88 sp-8 an-88

858 is-3 ta- 89 sp-3 an— 89 2743 is - 8 ta-89 sp-8 an - 89

859 is-3 ta - 90' sp-3 an- 90 2744 is-8 ta-90 sp-8 an— 90

860 is-3 ta- 91 sp-3 an-91 2745 is - 8 ta - 91 sp-8 an-91

861 is-3 ta - 92 sp-3 an— 92 2746. is-8 ta- 92 sp-8 an-92

862 is - 3 ta- 93 sp-3 2747 is - 8 ta- 93 sp-8 an-93

863 is-3 ta-94 sp-3 an-94 2748 is - 8 ta-94 sp-8 an-94 表 5- 17

6

447

表 5— 18 実施例反^試薬実施伢化合物実施例反 J心 S式薬実施例化合物

No. IS ta SP an No. is ta sp an

917 is-3 ta-148 sp-3 an - 148 2802 is - 8 ta-148 sp-8 an- 148

918 is-3 ta- 149 sp-3 an- 149 2803 is - 8 ta - 149 sp-8 an - 149

919 is-3 ta-150 sp-3 an-150 2804 is— 8 ta-150 sp-8 an-150

920 is-3 ta-151 sp-3 an— 151 2805 is - 8 ta-151 sp-8 an— 151

921 is-3 ta- 152 sp-3 an- 152 2806 is - 8 ta-152 sp-8 an-152

922 is-3 ta-153 sp-3 an- 153 2807 is-8 ta-153 sp-8 an - 153

923 is-3 ta— 154 sp-3 an - 154 2808 is - 8 ta- 154 sp-8 an-154

924 is-3 ta-155 sp-3 an-155 2809 is-8 ta-155 sp-8 an-155

925 is-3 ta-156 sp-3 an - 156 2810 is-8 ta-156 sp-8 an-156

926 is-3 ta-157 sp-3 an - 157 281 1 is-8 ta-157 sp-8 an-157

927 is-3 ta- 158 sp-3 an - 158 2812 is-8 ta - 158 sp-8 an-158

928 is-3 ta-159 sp-3 an-159 2813 is-8 ta - 159 sp-8 an-159

929 is - 3 ta- 160 sp-3 an - 160 2814 is - 8 ta-160 sp-8 an - 160

930 is-3 ta- 161 sp-3 an- 161 2815 is-8 ta-161 sp-8 an-161

931 is - 3 ta-162 sp-3 an— 162 2816 is - 8 ta-162 sp-8 an-162

932 is-3 ta- 163 sp-3 an-163 2817 is - 8 ta-163 sp-8 an-163

933 is - 3 ta - 164 sp-3 an-164 2818 is - 8 ta-164 sp-8 an-164

934 is-3 ta- 165 sp-3 an-165 2819 is-8 ta-165 sp-8 an-165

935 is - 3 ta-166 sp-3 an— 166 2820 is-8 ta-166 sp-8 an - 166

936 is - 3 ta- 167 sp-3 an - 167 2821 is-8 ta-167 sp-8 an - 167

937 is - 3 ta- 168 sp-3 an- 168 2822 is-8 ' ta-168 sp-8 an-168

938 is - 3 ta— 169 SP-3 an-169 2823 is-8 ta-169 sp-8 an-169

939 is - 3 ta - 170 sp-3 an-170 2824 is-8 ta-170 sp-8 an-170

940 is-3 ta— 171 sp-3 an- 171 2825 is - 8 ta-171 sp-8 an - 1 71

941 is - 3 ta— 172 sp-3 an-172 2826 is-8 ta-172 sp-8 an-172

942 is-3 ta- 173 sp-3 an- 173 2827 is - 8 ta-173 sp-8 an-173

943 is-3 ta— 174 sp-3 an— 174 2828 is-8 ta-174 sp-8 an-174

944 is-3 ta— 175 sp-3 an- 175 2829 is-8 ta-175 sp-8 an-175

945 is-3 ta- 176 sp-3 an- 176 2830 is-8 ta-176 sp-8 an-176

946 is-3 ta - 177 sp-3 an-177 2831 is - 8 ta-177 sp-8 an-177

947 is-3 ta - 178 sp-3 an-178 2832 is-8 ta-178 sp-8 an-178

948 is-3 ta-179 sp-3 an- 179 2833 is - 8 ta-179 sp-8 an-179

949 is - 3 ta-180 sp-3 an- 180 2834 is-8 ta-180 sp-8 an-180

950 is-3 ta- 181 sp-3 an-181 2835 is-8 ta-181 sp-8 an-181

951 is-3 ta - 182 sp-3 an-182 2836 is - 8 ta-182 sp-8 an-182

952 is-3 ta- 183 sp-3 an-183 2837 is-8 ta-183 sp-8 an-183

953 is-3 ta - 184 sp-3 an-184 2838 is- 8 ta-184 sp-8 an-184

954 is-3 ta- 185 sp-3 an - 185 2839 is-8 ta-185 sp-8 an-185

955 is-3 ta-186 sp-3 an - .186 2840 is - 8 ta-186 sp-8 an-186

956 is - 3 ta- 187 sp-3 an- 187 2841 is-8 ta-187 sp-8 an-187

957 is— 3 ta- 188 sp-3 an - 188 2842 is-8 ta-188 sp-8 an-188

958 is-3 ta - 189 sp-3 an-189 2843 is-8 ta-189 sp-8 an-189

959 is-3 ta - 190 sp-3 an- 190 2844 is - 8 ta-190 sp-8 an-190

960 is-3 ta- 191 sp-3 an-191 2845 is-8 ta-191 sp-8 an-191

961 is-3 ta- 192 sp-3 an-192 2846 is - 8 ta - 192 sp-8 an-192

962 is-3 ta- 193 sp-3 an-193 2847 is-8 ta-193 sp-8 an-193

963 is-3 ta-194 sp-3 an-194 2848 is-8 ta-194 sp-8 an-194

964 is— 3 ta-195 sp-3 an-195 2849 is - 8 ta-195 sp-8 an-195

965 is-3 ta- 196 sp-3 an - 196 2850 is-8 ta-196 sp-8 an-196

966 is-3 ta-197 sp-3 an-197 2851 is - 8 ta-197 sp-8 an-197

967 is-3 ta-198 sp-3 an-198 2852 is-8 ta-198 sp-8 an-198

968 is-3 ta - 199 sp-3 an- 199 2853 is-8 ta-199 sp-8 an-199

969 is-3 ta-200 sp-3 an - 200 2854 is-8 ta-200 sp-8 an— 200 P2005/003686

448

表 5-19

表 5- 20 実施例反応試薬実施伢化合物実施例反応試薬

No. IS ta . sp an No. is ta sp an

1023 is-3 ta-254 sp-3 an-254 2908 is-8 ta-254 sp— 8 an-254

1024 is- 3 ta- 255 sp - 3 an - 255 2909 is - 8 ta- 255 sp - 8 an— 255

1025 is-3 ta - 256 sp-3 an- 256 2910 is-8 ta - 256 sp— 8 an— 256

1026 is-3 ta-257 sp-3 an-257 2911 is - 8 ta-257 sp— 8

1027 is-3 ta-258 sp-3 an - 258 2912 is-8 ta-258 sp— 8 an— 258

1028 is-3 ta - 259 sp-3 an - 259 2913 is-8 ta— 259 sp— 8 an— 259

1029 is - 3 ta-260 sp-3 an-260 2914 is-8 ta-260 sp - 8

1030 is-3 ta-261 sp-3 an-261 2915 is - 8 ta-261 sp - 8 an-261

1031 is-3 ta- 262 SP-3 an - 262 2916 is-8 ta-262 sp-8 an - 262

1032 is-3 ta-263 sp-3 an - 263 2917 is - 8 ta-263 sp - 8 an - 263

1033 is-3 ta-264 sp-3 an— 1264 2918 is - 8 ta-264 sp-8 an - 264

1034 is-3 ta - 265 sp-3 an- 265 2919 is-8 . ta - 265 sp-8 an-265

1035 is-3 ta-266 sp-3 .an— 266 2920 is-8 ta-266 SP-8 an-266

1036 is-3 ta- 267 sp-3 2921 is - 8 ta- 267 sp-8 an-267

1037 is - J ta-268 sp-3 an-268 2922 is-8 ta-268 sp-8 an-268

1038 is-3 ta- 269 sp-3 an - 269 2923 is-8 ta - 269 sp-8 an - 269

1039 is-3 ta - 270 sp-3 an - 270 2924 is-8 ta-270 sp-8 an - 270

1040 is-3 ta- 271 sp-3 an- 271 2925 is-8 ta - 271 sp-8 an- 271

1041 is-3 ta - 272 sp-3 an - 272 2926 is - 8 ta - 272 sp-8 an- 272

1042 is-3 ta-273 sp-3 an-273 2927 is-8 ta-273 sp-8 an-273

1043 is-3 ta- 274 sp-3 an - 274 2928 is-8 ta-274 sp-8 an-274

1044 is-3 ta-275 sp-3 an-275 2929 is-8 ta-275 sp-8 an-275

1045 is - 3 ta- 276 sp-3 an-276 2930 is-8 ta-276 sp-8

1046 is-3 ta-277 sp-3 an-277 2931 is-8 ta-277 sp-8 an-277

1047 is-3 ta-278 sp-3 an-278 2932 is-8 ta-278 sp-8 an-278

1048 is - 3 ta - 279 sp-3 an - 279 2933 is-8 ta- 279 sp-8 a TOn- 279

1049 is - 3 ta - 280 sp-3 an - 280 2934 is— 8 ta - 280 sp-8 an - 280

1050 is-3 ta- 281 sp-3 an - 281 2935 is-8 ta - 281 sp-8 an— ω 2 to81

1051 is-3 ta-282 sp-3 an-282 2936 is-8 ta-282 sp-8 an-28 o2

1052 is - 3 ta— 283 sp-3 an - 283 2937 is-8 ta - 283 sp-8 an-283

1053 is-3 ta— 284 sp-3 an— 284 2938 is-8 ta- 284 sp-8 an— 284

1054 is-3 ta - 285 sp-3 an - 285 2939 is-8 ta- 285 sp-8 an-285

1055 is— 3 ta - 286 sp-3 an - 286 2940 is-8 ta-286 sp-8 an - 286

1056 is- 3 ta - 287 sp-3 an-287 2941 is-8 ta-287 sp-8 an-287

1057 is-3 ta-288 sp-3 an- 288 2942 is-8 ta-288 sp-8 an- 288

1058 is-3 ta - 289 sp-3 an - 289 2943 is-8 ta- 289 sp-8 an- 289

1059 is-3 ta - 290 sp-3 an- 290 2944 is-8 ta- 290 sp-8 an-290

1060 is-3 ta-291 sp-3 an - 291 2945 is - 8 ta-291 sp-8 an-291

1061 is-3 ta-292 sp-3 an-292 2946 is-8 ta-292 sp-8

1062 is - 3 ta- 293 sp-3 an- 293 2947 is-8 ta- 293 sp-8 an - 293

1063 is-3 ta - 294 sp-3 an-294 2948 is-8 ta - 294 sp-8 an-294

1064 is - 3 ta-295 sp-J an - 295 2949 is-8 ta-295 sp-8 an - 295

1065 is- 3 ta- 296 sp-3 an - 296 2950 is-8 ta-296 sp-8 an-296

1066 is-3 ta - 297 sp-3 an-297 2951 is-8 ta-297 sp-8 an-297

1067 is-3 ta-298 sp-3 an— 298 2952 is-8 ta-298 sp-8 an-298

1068 is-3 ta - 299 sp-3 2953 is-8 ta-299 sp-8 an-299

1069 is-3 ta-300 sp-3 an - 300 2954 is - 8 ta-300 sp-8 an- 300

1070 is-3 ta-301 sp-3 an- 301 2955 is-8 ta-301 sp-8 an - 301

1071 is-3 ta- 302 sp-3 an-302 2956 is - 8 ta- 302 sp-8 an-302

1072 is-3 ta - 303 sp-3 an-303 2957 is-8 ta-303 sp-8 an-303

1073 is-3 ta-304 sp-3 an - 304 2958 is - 8 ta-304 sp-8 an-304

1074 is-3 ta - 305 sp-3 an-305 2959 is - 8 ta - 305 sp-8

1075 is - 3 ta - 306 sp-3 an - 306 2960 is-8 ta-306 sp-8 an - 306 表 5-21

T JP2005/003686

451

表 5 - 22 実施例反)心式実施化合物実施例反応試'薬綱國

No. IS ta sp an No. is ta sp an

1 129 is-3 ta-360 sp-3 an— 360 3014 is— 8 ta-360 sp - 8 an - 360

1130 is - 3 ta - 361 sp - 3 an - 361 3015 is-8 ta- 361 sp - 8 an - 361

1 131 is-3 ta-362 sp— J an— 362 3016 is - 8 ta-362 sp— 8 an-362

1 132 is - 3 ta- 363 sp-3 an - 363 3017 is - 8 ta- 363 sp - 8 an- 363

1 133 is-3 ta— 364 sp-3 an— 364 3018 is - 8 ta— 364 sp— 8 an— 364

1 134 is— 3 ta— 365 sp-3 an-365 3019 is-8 ta-365 sp- 8

1135 is - 3 ta— 366 sp-3 an - 366 3020 is-8 ta-366 sp - 8 an - 366

1 136 is-3 ta- 367 sp-3 an - 367 3021 is-8 ta- 367 sp-8 an - 367

1 137 is-3 ta- 368 sp-3 an - 368 3022 is - 8 ta- 368 sp-8 an - 368

1 138 is-3 ta - 369 sp-3 an— 369 3023 is-8 ta— 369 sp-8 an- 369

1 139 is-3 ta— 370 sp-3 an- 370 3024 is-8 ta-370 sp-8 an - 370

1 140 is- 3 ta-371 sp-3 an— 371 3025 is-8 ta-371 sp-8 an— 371

1 141 is-3 ta- 372 sp-3 3026 is - 8 ta- 372 sp-8

1 142 is-3 ta- 373 sp-3 an— 373 3027 is-8 ta- 373 sp-8 an-373

1 143 is-3 ta - 374 sp-3 an- 374 3028 is - 8 ta— 374 sp-8 an - 374

1 144 is-3 ta- 375 sp-3 an- 375 3029 is-8 ta- 375 sp-8 an— 375

1145 is-3 ta-376 sp-3 an-376 3030 is - 8 ta-376 sp-8 an-376

1 146 is - 3 ta- 377 sp-3 an- 377 3031 is - 8 ta-377 sp-8 an- 377

1 147 is - 4 ta— 1 sp - 4 an - 1 3032 is - 9 ta— 1 sp— 9 an-1

1 148 is - 4 ta - 2 sp - 4 an-2 3033 is- 9 ta - 2 sp - 9 an-2

1149 is - 4 ta— 3 sp— 4 an-3 3034 is— 9 ta— 3 sp - 9 an-3

1 150 is— 4 ta— 4 sp - 4 an - 4 3035 is - 9 ta— 4 sp— 9 an-4

1 151 is - 4 ta— 5 sp - 4 an-5 3036 is-9 ta-5 sp - 9 an-5

1 152 is - 4 ta - 6 sp-4 an-6 3037 is - 9 ta - 6 sp - 9 an-6

1 153 is - 4 ta - 7 sp - 4 an-/ . 3038 is-9 ta - 7 sp - 9 an - 7

1 154 is - 4 ta— 8 sp-4 an-8 3039 is - 9 ta— 8 sp - 9 an-8

1 155 is - 4 ta-9 sp-4 an— 9 3040 is-9 ta-9 sp - 9 an - 9

. 1 156 is— 4 ta-10 sp-4 an - 10 3041 is-9 ta-10 sp - 9 an - 10

1 157 is— 4 ta-1 1 sp-4 an— 1 1 3042 is— 9 ta-1 1 sp - 9 an-1 1

1 158 is - 4 ta - 12 sp-4 an- 12 3043 is-9 ta- 12 sp - 9 an-12

1 159 is - 4 ta-13 sp-4 an-13 3044 is-9 ta-13 sp— 9 an-13

1 160 is - 4 ta— 14 sp-4 an-14 3045 is-9 ta-14 sp - 9 an-14

1 161 is - 4 ta-15 sp-4 an— 15 3046 is-9 ta-15 sp - 9 an-15

1 162 is - 4 ta- 16 sp-4 an - 16 3047 is-9 ta-16 sp - 9 an-16

1 163 is - 4 ta- 17 sp-4 an-17 3048 is-9 ta-17 sp - 9 an-17

1 164 is - 4 ta— 18 sp-4 an - 18 3049 is— 9 ta— 18 sp - 9 an-18

1 165 is-4 ta- 19 sp-4 an- 19 3050 is-9 ta-19 sp - 9 an-19

1 166 is - 4 ta - 20 sp-4 an— 20 3051 is-9 ta - 20 sp - 9 an-20

1167 is - 4 ta - 21 sp-4 an— 21 3052 is - 9 ta - 21 sp - 9 an-21

1 168 is - 4 ta - 22 sp-4 an-22 3053 is-9 ta - 22 sp— 9 an-22

1 169 is-4 ta— 23 sp-4 an- 23 3054 is - 9 ta-23 sp— 9 an-23

1 170 is - 4 ta— 24 sp-4 an - 24 3055 is-9 ta-24 sp - 9 an - 24

1 171 is-4 ta- 25 sp-4 an-25 3056 is- 9 ta- 25 sp - 9 an-25

1 172 is-4 ta - 26 sp-4 an - 26 3057 is-9 ta-26 sp-9 an - 26

1 173 is— 4 ta-27 sp-4 an-27 3058 is-9 ta-27 sp - 9 an-27

1174 is— 4 ta-28 sp-4 an - 28 3059 is-9 ta-28 sp-9 an - 28

1 175 is-4 ta- 29 sp- an - 29 3060 is-9 ta - 29 sp-9 an - 29

1 176 is-4 ta - 30 sp-4 an - 30 3061 is-9 ta-30 sp-9 an - 30

1 177 is-4 ta— 31 sp-4 an— 31 3062 is-9 ta - 31 sp-9 an - 31

1178 is-4 ta - 32 sp-4 an - 32 3063 is-9 ta- 32 sp-9 an-32

1 179 is-4 ta-33 sp-4 an- 33 3064 is - 9 ta-33 sp-9 an- 33

1 180 is-4 ta— 34 sp-4 an - 34 3065 is-9 ta-34 sp-9 an - 34

1 181 is— 4 ta - 35 sp-4 an - 35 3066 is-9 ta - 35 sp-9 an— 35 表 5- 23 実施例 JKJ心 git 実施例化合物実施例反応試薬実施ィ列化合物

No. is ta . sp an No. is ta sp an

1182 is - 4 ta-36 sp-4 an - 36 3067 is - 9 ta-36 sp - 9 an - 36

1183 is - 4 ta-37 sp - 4 an-37 3068 is - 9 ta-37 sp - 9 an-37

1 184 is - 4 ta-38 sp-4 an-38 3069 is - 9 ta-38 sp-9 an-38

1 185 is - 4 ta-39 sp-4 an - 39 3070 is - 9 ta-39 sp-9 an-39

1186 is - 4 ta-40 sp-4 an-40 3071 is - 9 ta-40 sp-9 an-40

1 187 is - 4 ta-41 sp-4 an - 41 3072 is - 9 ta-41 sp-9 an - 41

1 188 is— 4 ta-42 sp-4 an - 42 3073 is— 9 ta-42 sp-9 an— 42

1 189 is— 4 ta - 43 sp-4 an-43 3074 is - 9 ta- 43 sp-9 an-43

1 190 is - 4 ta— 44 sp-4 an— 44 3075 is - 9 ta-44 sp-9 an— 44

1 191 is - 4 ta - 45 sp-4 an - 45 3076 is - 9 ta - 45 sp-9 an— 45

1 192 is - 4 ta— 46 sp-4 an - 46 3077 is - 9 ta-46 sp-9 an - 46

1 193 is - 4 ta-47 sp-4 an-47 3078 is— 9 ta-47 sp-9 an-47

1 194 is - 4 ta- 48 sp-4 an - 48 3079 is - 9 . ta-48 sp-9 an-48

1 195 is— 4 ta-49 sp-4 an-49 3080 is— 9 ta-49 sp-9 an-49

1 196 is-4 ta - 50 sp-4 an - 50 3081 is - 9 ta-50 sp-9 an— 50

1 197 is - 4 ta-51 sp-4 an— 5 3082 is— 9 ta-51 sp-9 an— o l

1 198 is-4 ta- 52 sp-4 an— 52 3083 is - 9 ta- 52 sp-9 an - 52

1 199 is-4 ta - 53 sp-4 an-53 3084 is - 9 ta- 53 sp-9 an-53

1200 is-4 ta- 54 sp-4 an - 54 3085 is - 9 ta - 54 sp-9 an-54

1201 is— 4 ta - 55 sp-4 an - 55 3086 is - 9 ta-55 sp-9 an-55

1202 is - 4 ta - 56 sp-4 an-56 3087 is - 9 ta-56 SP-9 an - 5b

1203 is - 4 ta-57 sp-4 an-o / 3088 is - 9 ta-57 sp-9 an— 57

1204 is-4 ta- 5.8 sp-4 an-58 3089 is - 9 ta- 58 sp-9 an-58

1205 is-4 ta - 59 sp-4 an - 59 3090 is - 9 ta- 59 sp-9 an - 59

1206 is-4 ta - 60 sp-4 an- 60 3091 is - 9 ta-60 sp-9 an - 60

1207 is-4 ta— 61 sp-4 an-o 1 3092 is— 9 ta-61 sp-9 an— o l

1208 is-4 ta-62 sp-4 an— 62 3093 is-9 ta-62 SP-9 an- 62

1209 is-4 ta- 63 sp-4 an - 63 3094 is-9 ta - 63 sp-9 an-63

1210 is-4 ta - 64 sp-4 an-64 3095 is-9 ta-64 sp-9 an-64

121 1 is-4 ta - 65 sp-4 an— 65 3096 is-9 ta - 65 sp-9 an— 65

1212 is - 4 ta - 6.6 sp-4 an - 66 3097 is - 9 ta-66 sp-9 an - 66

1213 is-4 ta- 67 sp-4 an-o 7 3098 - is - 9 ta-67 sp-9 an - 67

1214 is-4 ta- 68 sp-4 an-68 3099 is - 9 ta-68 sp-9 an-68

1215 is-4 ta— 69 sp-4 an - 69 3100 is-9 ta— 69 sp-9 an-69

1216 is-4 ta-70 sp-4 an - 70 3101 is-9 ta-70 sp-9 an - 70

1217 is-4 ta - 71 sp-4 an一 71 3102 is-9 ta- 71 sp-9 an— 71

1218 is - 4 ta- 72 sp-4 an - 72 3103 is-9 ta-72 sp-9 an- 72

1219 is-4 ta- 73 sp-4 an - 73 3104 is-9 ta-73 sp-9 an-73

1220 is-4 ta - 74 sp-4 an-74 3105 is-9 ta- 74 sp-9 an-74

1221 is-4 ta— 75 sp-4 an-75 3106 is-9 ta-75 sp-9 an-75

1222 is - 4 ta— 76 sp-4 an-76 3107 is-9 ta-76 sp-9 an-76

1223 is-4 ta- 77 sp-4 3108 is-9 ta-77 sp-9 an-77

1224 is-4 ta- 78 sp-4 an - 78 3109 is— 9 ta- 78 sp-9 an- 78

1225 is-4 ta- 79 sp-4 an - 79 31 10 is-9 ta-79 sp-9 an - 79

1226 is - 4 ta-80 sp-4 an - 80 31 11 is - 9 ta-80 sp-9 an - 80

1227 is-4 ta— 81 sp-4 an - 81 31 12 is-9 ta— 81 SP-9 an- 81

1228 is-4 ta - 82 sp-4 an - 82 31 13 is - 9 ta- 82 sp-9 an - 82

1229 is - 4 ta - 83 sp-4 an— 83 31 14 is-9 ta-83 sp-9 an - 83

1230 is - 4 ta— 84 sp-4 an— 84 31 15 is-9 ta- 84 sp-9 an - 84

1231 is-4 ta- 85 sp-4 an - 85 31 16 is - 9 ta-85 sp-9 an-85

1232 is-4 ta-86 sp-4 an— 86 31 17 is - 9 ta-86 sp-9 an - 86

1233 is-4 ta - 87 sp-4 an-87 31 18 is - 9 ta- 87 sp-9 an-87

1234 is-4 ta - 88 sp-4 an-88 31 19 is-9 ta - 88 sp-9 an-88 表 5— 24

表 5- 25 実施例反応試薬実施例化合物実施例反応試薬

No. IS ta . S an No. is ta sp an

1288 is - 4 ta-1 2 sp-4 an-142 3173 is-9 ta-142 sp-9 an-142

1289 is— 4 ta- 143 sp-4 an-143 3174 is-9 ta-143 sp— 9 an-143

1290 is-4 ta- 144 sp-4 an-144 3175 is - 9 ta-144 sp-9 an-144

1291 is-4 ta-1 5 sp-4 an-145 3176 is - 9 ta-145 sp-9 an-145

1292 is-4 ta-146 sp-4 an-146 3177 is-9 ta-146 sp-9 an-146

1293 is-4 ta- 147 sp-4 an-147 3178 is-9 ta-147 sp-9 an-147

1294 is-4 ta- 148 sp-4 an-148 3179 is - 9 ta - 148 sp-9 an-148

1295 is-4 ta - 149 sp-4 an-149 3180 is - 9 ta-149 sp-9 an-149

1296 is-4 ta-150 sp-4 an-150 3181 is-9 ta-150 sp-9 an-150

1297 is-4 ta-151 sp-4 an-151 3182 is-9 ta-151 sp-9 an-151

1298 is-4 ta- 152 sp-4 an-152 3183 is-9 ta-152 sp-9 an-152

1299 is-4 ta-153 sp-4 an-153 3184 is - 9 ta-153 sp-9 an-153

1300 is - 4 ta- 154 sp-4 an-154 3185 is-9 ta-154 sp-9 an— 154

1301 is-4 ta-155 sp-4 an-155 3186 is - 9 ta-155 sp-9 an-155

1302 is— 4 ta-156 sp-4 an-156 3187 is-9 ta-156 sp-9 an-156

1303 is-4 ta-157 sp-4 an- 157 3188 is-9 ta-157 sp-9 an-157

1304 is-4 ta- 158 sp-4 an-158 3189 is-9 ta-158 sp-9 an-158

1305 is-4 ta-159 sp-4 an-159 3190 is-9 ta-159 sp-9 an-159

1306 is-4 ta- 160 sp-4 an-160 3191 is-9 ta-160 sp-9 an-160

1307 is— 4 ta - 161 sp-4 an-161 3192 is-9 ta-161 sp-9 an-161

1308 is-4 ta - 162 sp-4 an-162 3193 is-9 ta-162 sp-9 an-162

1309 is-4 ta-163 sp-4 an-163 3194 is-9 ta-163 sp-9 an-163

1310 is-4 ta— 164 sp-4 an - 164 3195 is-9 ta-164 sp-9 an-164

1311 is-4 ta- 165 sp-4 an-165 3196 . is-9 ta-165 sp-9 an-165

1312 is-4 ta- 166 sp-4 an-166 3197 is-9 ta-166 sp-9 an-166

1313 is-4 ta-167 sp-4 an-167 3198 is-9 ta-167 sp-9 an-167

1314 is-4 ta-168 sp-4 an- 168 3199 is-9 ta-168 sp-9 an-168

1315 is-4 ta-169 sp-4 an-169 3200 is— 9 ta-169 sp-9 an-169

1316 is-4 ta- 170 sp-4 an-170 3201 is-9 ta-170 sp-9 an-170

1317 is-4 ta-171 sp-4 an-171 3202 is - 9 ta-171 sp-9 an-171

1318 is-4 ta-172 sp-4 an-1 72 3203 is-9 ta-172 sp-9 an-172

1319 is-4 ta-173 sp-4 an-173 3204 is-9 ta-173 sp-9 an-173

1320 is - 4 ta-174 sp-4 an - 1 74 3205 is-9 ta-174 sp-9 an-174

1321 is-4 ta-175 sp-4 an-175 3206 is-9 ta-175 sp-9 an-175

1322 is - 4 ta-176 sp-4 an-176 3207 is-9 ta-176 sp-9 an-176

1323 is-4 ta-177 sp-4 an-177 3208 is-9 ta-177 sp-9 an-177

1324 is-4 ta-178 sp-4 an-178 3209 is-9 ta-178 sp-9 an-178

1325 is-4 ta-179 sp-4 an-179 3210 is-9 ta-179 sp-9 an-179

1326 is-4 ta-180 sp-4 an-180 3211 is-9 ta-180 sp-9 an-180

1327 is-4 ta-181 sp-4 an-181 3212 is-9 ta-181 sp-9 an-181

1328 is-4 ta-182 sp-4 an-182 3213 is-9 ta-182 sp-9 an-182

1329 is-4 ta-183 sp-4 an-183 3214 is-9 ta-183 sp-9 an-183

1330 is - 4 ta-184 sp-4 an-184 3215 is - 9 ta-184 sp-9 an-184

1331 is-4 ta-185 sp-4 an-185 3216 is-9 ta-185 sp-9 an-185

1332 is-4 ta-186 sp-4 an-186 3217 is-9 ta-186 sp-9 an-186

1333 is-4 ta-187 sp-4 an-187 3218 is-9 ta-187 sp-9 an-187

1334 is-4 ta-188 sp-4 an-188 3219 is-9 ta-188 sp-9 an-188

1335 is - 4 ta-189 sp-4 an-189 3220 is-9 ta-189 sp-9 an-189

1336 is-4 ta-190 sp-4 an-190 3221 is-9 ta-190 sp-9 an-190

1337 is-4 ta-191 sp-4 an-191 3222 is-9 ta-191 sp-9 an-191

1338 is-4 ta-192 sp-4 an-192 3223 is-9 ta-192 sp-9 an-192

1339 is-4 ta-193 sp-4 an-193 3224 is-9 ta-193 sp-9 an-193

1340 is-4 ta-194 sp-4 an-194 3225 is - 9 ta-194 sp-9 an-194 P T/JP2005/003686

455

表 5 - 26

P T/JP2005/003686

456

表 5-27 実施例反 J心 g式薬実施化合物実施例反応試薬実施例化合物

No. IS ta sp an No. is ta sp an

1394 is - 4 ta-248 sp-4 an - 248 3279 is - 9 ta-248 sp-9 an - 248

1395 is-4 ta - 249 sp-4 an— 249 3280 is - 9 ta - 249 sp - 9 an - 249

1396 is一 4 ta - 250 sp-4 an-250 3281 is— 9 ta- 250 sp-9 an-250

1397 is-4 ta- 251 sp-4 an- 251 3282 is— 9 ta - 251 sp-9 an— 251

1398 is - 4 ta- 252 sp-4 an - 252 3283 is - 9 ta - 252 sp-9 an-252

1399 is— 4 ta - 253 sp-4 an-253 3284 is - 9 ta- 253 sp-9 an-253

1400 is - 4 ta- 254 sp-4 an-254 3285 is - 9 ta - 254 sp-9 an-254

1401 is - 4 ta - 255 sp-4 an - 255 3286 is - 9 ta - 255 sp-9 an - 255

1402 is - 4 ta - 256 sp-4 an-256 3287 is - 9 ta - 256 sp-9 an-256

1403 is-4 ta-257 sp-4 an-257 3288 is - 9 ta-257 sp-9 an-257

1404 is-4 ta-258 sp-4 an - 258 3289 is - 9 ta-258 sp-9 an- 258

1405 is-4 ta - 259 sp-4 an - 259 3290 is - 9 ta - 259 sp-9 an— 259

1406 is-4 ta-260 sp-4 an— 260 3291 is - 9 ta-260 sp-9 an - 260

1407 is-4 ta- 261 sp-4 an-261 3292 is'— 9 ta-261 sp-9 an-261

1408 is-4 ta- 262 sp-4 an— 262 3293 is - 9 ta - 262 sp-9 an- 262

1409 is-4 ta- 263 sp-4 an - 263 3294 is— 9 ta-263 sp-9 an - 263

1410 is-4 ta- 264 sp-4 an - 264 3295 is - 9 ta-264 sp-9 an - 264

141 1 is-4 ta - 265 sp-4 an - 265 3296 is— 9 ta-265 sp-9 an— 265

1412 is-4 ta - 266 sp-4 an-266 3297 is-9 ta- 266 sp-9 an-266

1413 is - 4 ta-267 sp-4 an-267 3298 is - 9 ta-267 sp-9 an-267

1414 is - 4 ta-268 sp-4 an - 268 3299 is-9 ta-268 sp-9 an - 268

1415 is-4 ta- 269 sp-4 an-269 33.00 is— 9 ta- 269 sp-9 an-269

1416 is-4 ta-270 sp-4 an - 270 3301 is-9 ta-270 sp-9 an-270

1417 is-4 ta- 271 sp-4 an-271 3302 is - 9 ta- 271 sp-9 an-271

1418 is - 4 ta - 272 sp-4 an— 272 3303 is - 9 ta-272 sp-9 an— 272

1419 is - 4 ta-273 sp-4 an-273 3304 is-9 ta-273 sp-9 an-273

1420 is-4 ta-274 sp-4 an-274 3305 is-9 ta-274 sp-9 an-274

1421 is - 4 ta- 275 sp-4 an— 275 3306 is-9 ta- 275 sp-9 an- 275

1422 is-4 ta- 276 sp-4 an-276 3307 is-9 ta - 276 sp-9 an-276

1423 is-4 ta-277 sp-4 an-277 3308 is-9 ta-277 sp-9 an-277

1424 is-4 ta-278 sp-4 an-278 3309 is- 9 ta-278 sp-9 an-278

1425 . is-4 ta-279 sp-4 an - 279 3310 is-9 ta-279 sp-9 an - 279

1426 is-4 ta-280 sp-4 an-280 331 1 is-9 ta-280 sp-9 an-280

1427 is-4 ta - 281 sp-4 an-281 3312 is-9 ta-281 sp-9 an-281

1428 is-4 ta - 282 sp-4 an - 282 3313 is-9 ta - 282 sp-9 an- 282

1429 is-4 ta-283 sp-4 an - 283 3314 is-9 ta-283 sp-9 an - 283

1430 is-4 ta - 284 sp-4 an - 284 3315 is- 9 ta-284 sp-9 an- 284

1431 is-4 ta - 285 sp-4 an- 285 3316 is-9 ta - 285 sp-9 an - 285

1432 is-4 ta - 286 sp-4 an-286 3317 is— 9 ta - 286 sp-9 an-286

1433 is - 4 ta-287 sp-4 an- 287 3318 is-9 ta-287 sp-9 an- 287

1434 is - 4 ta-288 sp-4 an - 288 3319 is-9 ta-288 sp-9 an- 288

1435 is-4 ta— 289 sp-4 an - 289 3320 is-9 ta— 289 sp-9 an - 289

1436 is-4 ta-290 sp-4 an - 290 3321 is - 9 ta-290 sp-9 an- 290

1437 is-4 ta-291 sp-4 an-291 3322 is-9 ta-291 sp-9 an-291

1438 is-4 ta - 292 sp-4 an-292 3323 is-9 ta- 292 sp-9 an-292

1439 is-4 ta - 293 sp-4 an- 293 3324 is-9 ta- 293 sp-9 an-293

1440 is - 4 ta-294 sp-4 an - 294 3325 is - 9 ta-294 sp-9 an- 294

1441 is-4 ta-295 sp-4 an- 295 3326 is-9 ta-295 sp，9 an - 295

1442 is - 4 ta— 296 sp-4 an— 296 3327 is-9 ta-296 sp-9 an - 296

1443 is-4 ta- 297 sp-4 an-297 3328 is-9 ta - 297 sp-9 an-297

1444 is-4 ta-298 sp-4 an— 298 3329 is-9 ta-298 sp-9 an - 298

1445 is - 4 ta - 299 sp-4 an - 299 3330 is-9 ta- 299 sp-9 an - 299

1446 is-4 ta-300 sp-4 an— 300 3331 is-9 ta-300 sp-9 an - 300 86

457

表 5— 28 実施例反 J心 g式薬実施化合物実施例反応試薬実施例化合物

No. is ta . sp an No. is ta sp an

1447 is - 4 ta-301 sp-4 an - 301 3332 is - 9 ta-301 sp-9 an - 301

1448 is - 4 ta-302 sp-4 an - 302 3333 is - 9 ta-302 sp - 9 an- 302

1449 is - 4 ta-303 sp-4 an - 303 3334 is - 9 ta-303 sp-9 an- 303

1450 is - 4 ta- 304 sp-4 an - 304 3335 is— 9 ta- 304 sp-9 an— 304

1451 is - 4 ta-3Q5 sp-4 an - 305 3336 is - 9 ta-305 sp-9 an - 305

1452 is - 4 ta-306 sp-4 an - 306 3337 is - 9 ta-306 sp-9 an-306

1453 is - 4 ta - 307 sp-4 an - 307 3338 is - 9 ta- 307 sp-9 an - 307

1454 is - 4 ta- 308 sp-4 an - 308 3339 is - 9 ta-308 sp-9 an - 308

1455 is - 4 ta- 309 sp-4 an- 309 3340 is-9 ta-309 sp-9 an- 309

1456 is - 4 ta- 310 sp-4 an - 310 3341 is - 9 ta-310 sp-9 an - 310

1457 is - 4 ta-311 sp-4 an - 31 1 3342 is— 9 ta-31 1 sp-9 an - 31 1

1458 is-4 ta-312 sp-4 an- 312 3343 is-9 ta-312 sp-9 an - 312

1459 is - 4 ta-313 sp-4 an- 313 3344 is - 9 ta-313 sp-9 an— 313

1460 is-4 ta-314 sp-4 an - 314 3345 is - 9 ta-314 sp-9 an - 314

1461 is— 4 ta— 315 sp-4 an - 315 3346 is-9 ta-315 sp-9 an - 315

1462 is - 4 ta- 316 sp-4 an-316 3347 is - 9 ta-316 sp-9 an-316

1463 is-4 ta- 317 sp-4 an-317 3348 is - 9 ta-317 sp-9 an-317

1464 is-4 ta- 318 sp-4 an - 318 3349 is - 9 ta-318 sp-9 an-318

1465 is-4 ta-319 sp-4 an - 319 3350 is - 9 ta-319 sp-9 an— 319

1466 is - 4 ta- 320 sp-4 an-320 3351 is - 9 ta-320 s -9 an-320

1467 is-4 ta - 321 sp-4 an，321 3352 is— 9 ta - 321 sp-9 an- 321

1468 is-4 ta-322 sp-4 an-322 3353 is-9 ta-322 sp-9 an-322

1469 is-4 ta-323 sp-4 an- 323 3354 is-9 ta-323 sp-9 an - 323

1470 is - 4 ta-324 sp-4 an-324 3355 is - 9 ta-324 sp-9 an-324

1471 is - 4 ta-325 sp-4 an - 325 3356 is-9 ta-325 sp-9 an - 325

1472 is-4 ta - 326 sp-4 an - 326 3357 is - 9 ta - 326 sp-9 an - 326

1473 is-4 ta - 327 sp-4 an— 327 3358 is-9 ta-327 SP-9 an- 327

1474 is - 4 ta- 328 sp-4 an- 328 3359 is-9 ta-328 sp-9 an - 328

1475 is-4 ta-329 sp-4 an - 329 3360 is-9 ta-329 sp-9 an— 329

1476 is-4 ta-330 sp-4 an- 330 3361 is-9 ta-330 sp-9 an— 330

1477 is-4 ta-331 sp-4 an- 331 3362 is— 9 ta-331 sp-9 an - 331

1478 is - 4 ta - 332 sp-4 an-332 3363 is - 9 ta-332 sp-9 an-332

1479 is-4 ta-333 sp-4 an-333 3364 is— 9 ta-333 sp-9 an-333

1480 is-4 ta- 334 sp-4 an - 334 3365 is-9 ta-334 sp-9 an— 334

1481 is - 4 ta- 335 sp-4 an - 335 3366 is-9 ta-335 sp-9 an - 335

1482 is— 4 ta - 336 sp-4 an-336 3367 is - 9 ta-336 sp-9 an-336

1483 is - 4 ta- 337 sp-4 an- 337 3368 is-9 ta-337 sp-9 an- 337

1484 is-4 ta- 338 sp-4 an- 338 3369 is-9 ta - 338 sp-9 an-338

1485 is-4 ta- 339 sp-4 an- 339 3370 is-9 ta - 339 sp-9 an - 339

1486 is - 4 ta-340 sp-4 an - 340 3371 is - 9 ta-340 sp-9 an - 340

1487 is-4 ta— 341 sp-4 an - 341 3372 is-9 ta- 341 sp-9 an-341

1488 is - 4 ta - 342 sp-4 an- 342 3373 is - 9 ta- 342 sp-9 an— 342

1489 is - 4 ta-343 sp-4 an - 343 3374 is-9 ta-343 sp-9 an - 343

1490 is - 4 ta-344 sp-4 an-344 3375 is-9 ta-344 sp-9 an-344

1491 is-4 ta - 345 sp-4 an— 345 3376 is - 9 ta - 345 sp-9 an - 345

1492 is - 4 ta - 346 sp-4 an - 346 3377 is- 9 ta^-346 sp-9 an-346

1493 is-4 ta— 347 sp-4 an- 347 3378 is-9 ta-347 sp-9 an - 347

1494 is-4 ta - 348 sp-4 an - 348 3379 is - 9 ta-348 sp-9 an— 348

1495 is - 4 ta-349 sp-4 an - 349 3380 is-9 ta-349 sp-9 an— 349

1496 is 4 ta - 350 sp-4 an-350 3381 is-9 ta- 350 sp-9 an-350

1497 is - 4 ta - 351 sp-4 an - 351 3382 is-9 ta - 351 sp-9 an - 351

1498 is - 4 ta-352 sp-4 an-352 3383 is-9 ta-352 sp-9 an-352

1499 is-4 ta— 353 sp-4 an— 353 3384 is-9 ta - 353 sp-9 an-353 表 5-29 実施例反)、試薬実施仞化合物実施例反応試薬麵

No. IS ta sp an No. is ta sp an

1500 is— 4 ta-354 sp-4 an— 354 3385 is - 9 ta-354 sp - 9 an— 354

1501 is - 4 ta-355 sp - 4 an - 355 3386 is - 9 ta-355 sp— 9 an - 355

1502 is - 4 ta-356 sp-4 an - 356 3387 is - 9 ta-356 sp - 9 an - 356

1503 is— 4 ta- 357 sp-4 an - 357 3388 is-9 ta-357 sp - 9 an— 357

1504 is - 4 ta- 358 sp-4 an-358 3389 is - 9 ta- 358 sp - 9 an-358

1505 is— 4 ta- 359 sp-4 an - 359 3390 is-9 ta - 359 sp - 9 an - 359

1506 is - 4 ta - 360 sp-4 an- 360 3391 is-9 ta - 360 sp - 9 an - 360

1507 is - 4 ta-361 SP- an - 361 3392 is-9 ta-361 sp— 9 an - 361

1508 is-4 ta - 362 sp-4 an- 362 3393 is - 9 ta- 362 sp - 9 an - 362

1509 is - 4 ta - 363 sp-4 an- 363 3394 is-9 ta-363 sp - 9 an - 363

1510 is - 4 ta-364 sp-4 an - 364 3395 is - 9 ta-364 sp - 9 an - 364

151 1 is— 4 ta- 365 sp-4 an - 365 3396 is-9 ta- 365 sp - 9 an - 365

1512 is-4 ta - 366 sp-4 an - 366 3397 is-9 ta- 366 sp— 9 an - 366

1513 is - 4 ta- 367 sp-4 an— 367 3398 is-9 ta-367 sp - 9 an— 367

1514 is - 4 ta-368 sp-4 an - 368 3399 is-9 ta-368 sp - 9 an-368

1515 is-4 ta-369 sp-4 an - 369 3400 is - 9 ta-369 sp - 9 an - 369

1516 is-4 ta - 370 sp-4 an-370 3401 is-9 ta-370 sp - 9 an-370

1517 is-4 ta-371 sp-4 an - 371 3402 is-9 ta-371 sp - 9 an-371

1518 is-4 ta-372 sp-4 an-372 3403 is-9 ta-372 sp - 9 an-372

1519 is - 4 ta-373 sp-4 an - 373 3404 is-9 ta-373 sp - 9 an - 373

1520 is-4 ta— 374 sp-4 an- 374 3405 is-9 ta- 374 sp - 9 an— 374

1521 is-4 ta-375 sp-4 an - 375 3406 is-9 ta-375 sp— 9 an— 375

1522 is - 4 ta-376 sp-4 an - 376 3407 is-9 ta-376 sp - 9 an-376

1523 is - 4 ta-377 sp-4 an- 377 3408 is-9 ta-377 sp - 9 an- 377

1524 is— 5 ta— 1 sp - 5 an - 1 3409 is-14 ta-1 sp - 14 an - 1

1525 is - 5 ta - 2 sp - 5 an - 2 3410 is - 14 ta- 2 sp - 14 an - 2

1526 is— 5 ta-3 sp - 5 an-3 341 1 is-14 ta-3 sp - 14 an-3

1527 is - 5 ta— 4 sp - 5 an-4 3412 is-14 ta - 4 sp - 14 an-4

1528 is - 5 ta-5 sp— 5 an - 5 3413 is-14 ta-5 sp - 14 an - 5

1529 is - 5 ta-6 sp - 5 an-6 3414 is-14 ta-6 sp - 14 an-6

1530 is— 5 ta - 7 sp - 5 an-/ 3415 is-14 ta-7 sp— 14 an - 7

1531 is - 5 ta- 8 sp - 5 an - 8 3416 is-14 ta-8 sp— 14 an - 8

1532 is-5 ta— 9 sp - 5 an - 9 3417 is-14 ta-9 sp - 14 an - 9

1533 is-5 ta - 10 sp— 5 an— 10 3418 is-14 ta-10 sp— 14 an - 10

1534 is - 5 ta -" sp - 5 an- 1 1 3419 is-14 ta-11 sp - 14 an-1 1

1535 is-5 ta— 12 SP-5 an-12 3420 is-14 ta-12 sp— 14 an-12

1536 is— 5 ta-13 sp - 5 an— 13 3421 is-14 ta-13 sp - 14 an- 13

1537 is - 5 ta— 14 sp - 5 an - 14 3422 is-14 ta-14 sp - 14 an— 14

1538 is - 5 ta - 15 sp - 5 an - 15 3423 is-14 ta-15 sp-14 an— 15

1539 is-5 ta— 16 sp—5 an-16 3424 is-14 ta-16 sp— 14 an-16

1540 is-5 ta-17 sp - 5 an-17 3425 is-14 ta-17 sp-14 an-17

1541 is-5 ta - 18 sp - 5 an-18 3426 is-14 ta-18 sp-14 an-18

1542 is - 5 ta - 19 sp-5 an— 19 3427 is-14 ta-19 sp-14 an - 19

1543 is-5 ta - 20 sp—5 an - 20 3428 is-14 ta - 20 sp-14 an - 20

1544 is-5 ta-21 sp-5 an - 21 3429 is-14 ta-21 sp-14 an- 21

1545 is-5. ta— 22 sp-5 an - 22 3430 is-14 ta- 22 sp-14 an- 22

1546 is - 5 ta - 23 sp-5 an- 23 3431 is-14 ta- 23 sp-14 an - 23

1547 is-5 ta - 24 sp-5 an - 24 3432 is-14 ta - 24 sp-14 an-24

1548 is - 5 ta— 25 sp—5 an - 25 3433 is-14 ta- 25 sp-14 an - 25

1549 is-5 ta— 26 sp-5 an - 26 3434 is-14 ta - 26 sp-14 an - 26

1550 is - 5 ta- 27 sp-5 an-27 3435 is-14 ta-27 sp-14 an-27

1551 is-5 ta - 28 sp-5 an - 28 3436 is-14 ta- 28 sp-14 an - 28

1552 - is— 5 ta— 29 sp-5 an - 29 3437 is-14 ta-29 sp-14 an— 29 表 5- 30 実施例反応試薬実施例化合物実施例反応試梨化合物

No. IS ta sp an No. is ta sp an

1553 is - 5 ta-30 sp-5 an - 30 3438 is— 14 ta-30 sp— 14 an - 30

1554 is— 5 ta— 31 sp - 5 an - 31 3439 is— 14 ta-31 sp - 14 an - 31

1555 is-o ta- 32 sp-5 an - 32 3440 is— 14 ta- 32 sp - 14 an - 32

1556 is - 5 ta— 33 sp-5 an-33 3441 is— 14 ta-33 sp - 14 an-33

1557 is - 5 ta-34 sp-5 an-34 3442 is - 14 ta-34 sp - 14 an-34

1558 is-o ta- 35 sp-5 an-35 3443 is - 14 ta- 35 sp— 14 an-35

1559 is - 5 ta— 36 sp-5 an - 36 3444 is— 14 ta- 36 sp— 14 an - 36

1560 is - 5 ta-37 sp-5 an - 37 3445 is - 14 ta-37 sp— 14 an - 37

1561 is— 5 ta-38 sp-5 an - 38 3446 is-14 ta-38 sp-14 an - 38

1562 is - 5 ta - 39 sp-5 an - 39 3447 is— 14 ta- 39 sp-14 an— 39

1563 is - 5 ta - 40 sp-5 an - 140 3448 is-14 ta-40 sp-14 an - 40 cn

1564 is - 5 ta-41 sp-5 an - 41 3449 is-14 ta-41 sp-14 an - 41

1565 is— 5 ta- 42 sp-5 an - 42 3450 is-14 ta- 42 sp-14 an - 42

1566 is - 5 ta - 43 sp-5 an - 43 3451 is-14 ta- 43 sp-14 an-43

1567 is - 5 ta— 44 sp-5 an - 44 3452 is-14 ta- 44 sp-14 an - 44

1568 is - 5 ta— 45 sp-5 an - 45 3453 is-14 ta- 45 sp-14 an-45

1569 is - 5 ta - 46 sp-5 an - 46 3454 is-14 ta-46 sp-14 an - 46

1570 is - 5 ta-47 sp-5 an - 47 3455 is-14 ta-47 sp-14 an - 47

1571 is - 5 ta— 48 sp-5 an-48 3456 is-14 ta- 48 sp-14 an-48

1572 is - 5 ta— 49 sp - 5 an-49 3457 is-14 ta - 49 sp-14 an-49

1573 is - 5 ta-50 sp-5 an - 50 3458 is-14 ta-50 SP-1 an - 50

1574 is - 5 ta— 51 sp-5 an-o i 3459 is-14 ta - 51 sp-14 an-51

1575 is - 5 ta- 52 sp - 5 an-52 3460 is-14 ta- 52 sp-14 an-52

1576 is - 5 ta - 53 sp-5 an - 53 3461 is-14 ta- 53 sp-14 an - 53

1577 is - 5 ta-54 sp-5 an-54 3462 is-14 ta-54 sp-14 an-54

1578 is - 5 ta-55 sp - 5 an-55 3463 is-14 ta-55 sp-14 an-55

1579 is - 5 ta-56 sp-5 an~5b 3464 is-14 ta-56 sp-14 anコ-56

1580 is— 5 ta- 57 sp-5 an— 0 / 3465 is-14 ta- 57 sp-14 an-57

1581 is - 5 ta-58 sp— 5 an - 58 3466 is-14 ta-58 sp-14 an - 58

1582 is - 5 ta- 59 sp-5 an-59 3467 is-14 ta- 59 sp-14 an-59

1583 is - 5 ta— 60 sp-5 an-60 3468 is-14 ta— 60 sp-14 an-60

1584 is - 5 ta- 61 sp-5 an-61 3469 is-14 ta— 61 sp-14 an-61

1585 is— 5 ta - 62 sp-5 an - 62 3470 is-14 ta- 62 sp-14 an - 62

1586 is - 5 ta - 63 sp-5 an-63 3471 is-14 ta-63 sp-14 an-63

1587 is— 5 ta— 64 sp-5 an-64 3472 is-14 ta-64 sp-14 an-64

. 1588 is - 5 ta-65 sp-5 an - 65 3473 is-14 ta-65 sp-14 an-65

1589 is - 5 ta-66 sp-5 an-66 3474 is-14 ta-66 sp-14 an-66

1590 is - 5 ta-67 sp-5 3475 is-14 ta-67 sp-14 an-67

1591 is - 5 ta - 68 sp-5 an— 68 3476 is-14 ta-68 sp-14 an— 68

1592 is-5 ta- 6.9 sp-5 an-69 3477 is-14 ta - 69 sp-14 an-69

1593 is— 5 ta-70 sp-5 an-70 3478 is-14 ta-70 sp-14

1594 is-5 ta-71 sp-5 an-71 3479 is-14 ta-71 sp-14 an-71

1595 is - 5 ta-72 sp-5 an-72 3480 is-14 ta-72 sp-14 an-72

1596 is— 5 ta- 73 sp-5 an - 73 3481 is-14 ta-73 sp-14 an - 73

1597 is-5 ta-74 sp-5 an - 74 3482 is-14 ta-74 sp-14 an-74

1598 is - 5 ta - 75 sp-5 an - 75 3483 is-14 ta - 75 sp-14 an-75

1599 is - 5 ta— 76 sp-5 an— 76 3484 is-14 ta- 76 sp-14 an- 7b

1600 is - 5 ta-77 sp-5 an- 77 3485 is-14 ta-77 sp-14 an-77

1601 is - 5 ta-78 sp-5 an - 78 3486 is-14 ta-78 sp-14 an - 78

1602 is-5 ta-79 sp-5 an - 79 3487 is-14 ta-79 sp-14 an-79

1603 is-5 ta-80 . SP-5 an - 80 3488 is-14 ta-80 sp-14 an-80

1604 is - 5 ta - 81 sp-5 an - 81 3489 is-14 ta-81 sp-14 an— 81

1605 is— 5 ta - 82 sp-5 an - 82 3490 is-14 ta - 82 sp-14 an— 82 表 5—31 実施例反応試薬実驗化合物実施例反 j心 Sit薬実施例

No. IS ta sp an No. is ta sp an

1606 is— 5 ta-83 sp - 5 an - 83 3491 is - 14 ta-83 sp— 14 an— 83

1607 is - 5 ta - 84 sp - 5 an - 84 3492 is- 14 ta-84 sp— 14 an - 84

1608 is— 5 ta - 85 sp - 5 an - 85 3493 is— 14 ta - 85 sp— 14 an - 85

1609 is— 5 ta— 86 sp— 5 an- 86 3494 is— 14 ta- 86 sp - 14 an-86

1610 is - 5 ta - 87 sp - 5 an - 87 3495 is— 14 ta- 87 sp— 14 an - 87

161 1 is— 5 ta- 88 sp - 5 an-88 3496 is-14 ta - 88 sp - 14 an-88

1612 is-5 ta - 89 sp - 5 an-89 3497 is— 14 ta - 89 sp - 14 an-89

1613 is— 5 ta - 90 sp - 5 an- 90 3498 is-14 ta - 90 sp - 14 an- 90

1614 is-5 ta— 91 sp - 5 an - 91 3499 is-14 ta— 91 sp— 14 an - 91

1615 is— 5 ta- 92 sp - 5 an-92 3500 is-14 ta- 92 sp— 14 an-92

1616 is-5 ta- 93 sp - 5 an-93 3501 is-14 ta- 93 sp - 14 an-93

1617 is— 5 ta— 94 sp-5 an— 94 3502 is-14 ta- 94 sp - 14 an— 94

1618 is-5 ta - 95 sp - 5 an- 95 3503 is-14 ta-95 sp - 14 an-95

1619 is-5 ta - 96 sp-5 an-96 3504 is-14 ta - 96 sp— 14 an-96

1620 is-5 ta-97 sp-5 an - 97 3505 is-14 ta-97 sp— 14 an - 97

1621 is-5 ta - 98 sp-5 an - 98 3506 is-14 ta - 98 sp - 14 an-98

1622 is-5 ta— 99 sp-5 an-99 3507 is-14 ta - 99 sp - 14 an-99

1623 is - 5 ta- 100 sp-5 an- 100 3508 is-14 ta- 100 sp— 14 an - 100

1624 is-5 ta- 101 sp-5 an-101 3509 is-14 ta-101 sp— 14 an-101

1625 is - 5 ta- 102 sp-5 an-102 3510 is-14 ta - 102 sp - 14 an-102

1626 is - 5 ta-103 sp-5 an-103 3511 is-14 ta-103 sp - 14 an-103

1627 is-5 ta-104 sp-5 an-104 3512 is-14 ta-104 sp-14 an-104

1628 is-5 ta- 105 sp-5 an-105 3513 is-14 ta- 105 sp— 14 an-105

1629 is-5 ta - 106 sp-5 an-106 3514 is-14 ta - 106 sp-14 an - 106

1630 is - 5 ta - 107 sp-5 an-107 3515 is-14 ta-107 sp-14 an-107

1631 is-5 ta - 108 sp-5 an-108 3516 is-14 ta- 108 sp-14 an-108

1632 is— 5 ta— 109 sp-5 an-109 3517 is-14 ta - 109 sp-14 an-109

1633 is - 5 ta— 1 10 sp-5 an-110 3518 is-14 ta - 1 10 sp-14 an-1 10

1634 is-5 ta— 1 11 sp-5 an-11 1 3519 is-14 ta - 1 1 1 sp-14 an-1 1 1

1635 is-5 ta-1 12 sp-5 an-112 3520 is-14 ta-1 12 sp-14 an-1 12

1636 is-5 ta-113 sp-5 an-1 13 3521 is-14 ta-1 13 sp-14 an-113

1637 is— 5 ta— 114 sp-5 an-114 3522 is-14 ta-1 14 sp-14 an-1 14

1638 is-5 ta-1 15 sp-5 an-1 15 3523 is-14 ta-1 15 sp-14 an-115

1639 is-5 ta-116 sp-5 an-116 3524 is-14 ta-1 16 sp-14 an-1 16

1640 is-5 ta— 1 17 sp-5 an-117 3525 is-14 ta- 1 17 sp-14 an-117

1641 is - 5 ta-118 sp-5 an— 1 18 3526 is-14 ta-1 18 sp-14 an-118

1642 is-5 ta-119 sp-5 an-1 19 3527 is-14 ta-1 19 sp-14 an-1 19

1643 is-5 ta - 120 ' sp-5 an-120 3528 is-14 ta- 120 sp-14 an - 120

1644 is - 5 ta- 121 sp-5 an-121 3529 is-14 ta - 121 sp-14 an-121

1645 is-5 ta- 122 sp-5 an - 122 3530 is-14 ta-122 sp-14 an-122

1646 is-5 ta- 123 sp-5 an-123 3531 is-14 ta— 123 sp-14 an-123

1647 is-5 ta- 124 sp-5 an-124 3532 is-14 ta-124 sp-1 an-124

1648 is-5 ta-125 sp-5 an - 125 3533 is-14 ta-125 sp-14 an-125

1649 is-5 ta- 126 sp-5 an - 126 3534 is-14 ta - 126 sp-14 an— 126

1650 is-5 ta - 127 sp-5 an - 127 3535 is-14 ta- 127 sp-14 an-127

1651 is-5 ta- 128 sp-5 an-128 3536 is-14 ta-128 sp-14 an-128

1652 is— 5 ta- 129 sp-5 an-129 3537 is-14 ta - 129 sp-14 an - 129

1653 is-5 ta - 130 sp-5 an-130 3538 is-14 ta - 130 sp-14 an-130

1654 is-5 ta-131 sp-5 an-131 3539 is-14 ta-131 sp-14 an— 131

1655 is-5 ta— 132 sp-5 an - 132 3540 is- 4 ta-132 sp-14 an-132

1656 is-5 ta - 133 sp-5 an-133 3541 is-14 ta-133 sp-14 an-133

1657 is-5 ta - 134 sp-5 an-134 3542 is-14 ta - 134 sp-14 an-134

1658 is-5 ta— 135 sp-5 an-135 3543 is-14 ta-135 sp-14 an-135 表 5- 32 実施例反、試薬実施化合物実施例反応試薬実施例化合物

No. IS ta . sp an No. is ta sp an

1659 is— 5 ta-136 sp-5 an-136 3544 is-14 ta-136 sp - 14 an-136

1660 is— 5 ta-137 sp - 5 an-137 3545 is - 14 ta-137 ■sp - 14 an-137

1661 is - 5 ta-138 sp-5 an-138 3546 is-14 ta-138 sp— 14 an-138

1662 is - 5 ta- 139 sp-5 an-139 3547 is-14 ta-139 sp— 14 an-139

1663 is - 5 ta-140 sp-5 an-140 3548 is-14 ta-140 sp - 14 an-140

1664 is - 5 ta— 141 sp-5 an-141 3549 is-14 ta-141 sp - 14 an-141

1665 is - 5 ta-1 2 sp-5 an-142 3550 is-14 ta-142 sp— 14 an-142

1666 is - 5 ta-143 sp-5 an-143 3551 is-14 ta-143 sp-14 an-143

1667 is— 5 ta-1 4 sp-5 an-144 3552 is-14 ta-144 sp - 14 an-144

1668 .■is - 5 ta-145 sp-5 an-145 3553 is-14 ta-145 sp-14 an-145

1669 is— 5 ta-146 sp-5 an-146 3554 is-14 ta-146 sp- 4 an-146

1670 is - 5 ta-147 sp-5 an-147 3555 is-14 ta-147 sp-14 an-147

1671 is - 5 ta-148 sp-5 an-148 3556 is-14 ta-148 sp-14 an-148

1672 is - 5 ta-149 sp-5 an-149 3557 is-14 ta-149 sp-14 an - 149

1673 is - 5 ta-150 sp-5 an-150 3558 is-14 ta-150 sp-14 an-150

1674 is - 5 ta-151 sp-5 an-151 3559 is-14 ta-151 sp-14 an-151

1675 is - 5 ta-152 sp-5 an-152 3560 is-14 ta-152 sp-14 an-152

1676 is - 5 ta-153 sp-5 an-153 3561 is-14 ta-153 sp-14 an-153

1677 is - 5 ta-154 sp-5 an-154 3562 is-14 ta-154 sp-14 an-154

1678 is - 5 ta-155 sp-5 an-155 3563 is-14 ta-155 SP-1 an-155

1679 is - 5 ta-156 sp-5 an-156 3564 is-14 ta-156 sp-14 an-156

1680 is - 5 ta-157 sp-5 an一 157 3565 is-14 ta-157 sp-14 an-157

1681 is - 5 ta-158 sp-5 an-158 3566 is-14 ta-158 sp-14 an-158

1682 is - 5 ta-159 sp-5 an-159 3567 is-14 ta-159 SP-1 an-159

1683 is-5 ta-160 sp-5 an-160 3568 is-14 ta-160 sp-14 an-160

1684 is - 5 ta-161 sp-5 an-161 3569 is-14 ta-161 sp-14 an-161

1685 is - 5 ta-162 sp-5 an-162 3570 is - 14 ta-162 sp-14 an-162

1686 is-5 ta-163 sp-5 an-163 3571 is-14 ta-163 sp-1 an-163

1687 is - 5 ta-164 sp-5 an-164 3572 is-14 ta-164 sp-14 an-164

1688 is-5 ta-165 sp-5 an-165 3573 is-14 ta-165 sp-14 an-165

1689 is— 5 ta-166 sp-5 an-l bd 3574 is-14 ta-166 sp-14 an-166

1690 is-5 ta-167 sp-5 an-167 3575 is-14 ta-167 sp-14 an-167

1691 is - 5 ta-168 sp-5 an-168 3576 is-14 ta-168 sp-14 an-168

1692 is-5 ta-169 sp-5 an-169 3577 is-14 ta-169 sp-14 an-169

1693 is-5 ta-170 sp-5 an-170 3578 is-14 ta-170 sp-14 an-170

1694 is - 5 ta-171 sp-5 an-171 3579 is-14 ta-171 sp-14 an-171

1695 is - 5 ta-172 sp-5 an-172 3580 is-14 ta-172 sp-14 an-172

1696 is-5 ta-173 sp-5 an-173 3581 is-14 ta-173 sp-14 an-173

1697 is - 5 ta-174 sp-5 an-174 3582 is-14 ta-174 sp-14 an-174

1698 is-5 ta-175 sp-5 an-175 3583 is-14 ta-175 sp-14 an-175

1699 is - 5 ta-176 sp-5 an-176 3584 is-14 ta-176 sp-14 ah - 176

1700 is - 5 ta-177 sp-5 an-177 3585 is-14 ta-177 sp-14 an - 177

1701 is - 5 ta-178 sp-5 an-178 3586 is-14 ta-178 sp-14 an-178

1702 is - 5 ta-179 sp-5 an-179 3587 is-14 ta-179 sp-14 an-179

1703 is - 5 ta-180 sp-5 an-180 3588 is-14 ta-180 sp-14 an-180

1704 is - 5 ta-181 sp-5 an-181 3589 is-14 ta-181 sp-14 an-181

1705 is - 5 ta-182 sp-5 an-182 3590 is-14 ta-182 sp-14 an-182

1706 is-5 ta-183 sp-5 an-183 3591 is-14 ta-183 sp-14 an-183

1707 is - 5 ta-184 sp-5 an-184 3592 is-14 ta-184 sp-14 an-184

1708 is - 5 ta-185 sp-5 an-185 3593 is-14 ta-185 sp-14 an-185

1709 is-5 ta-186 sp-5 an-186 3594 is-14 ta-186 sp-14 an-186

1710 is - 5 ta-187 sp-5 an-187 3595 is-14 ta-187 sp-14 an-187

171 1 is— 5 ta-188 sp-5 an-188 3596 is-14 ta-188 sp-14 an-188 表 5-33

表 5— 34

表 5-35 実施例反応式薬実施例反応試薬実施例化合物

No. IS ta , SP an No. is ta sp an

1818 is— 5 ta-295 sp - 5 an - 295 3703 is -" 14 ta-295 sp— 14 an - 295

1819 is - 5 ta-296 sp - 5 an— 296 3704 is - 14 ta-296 sp - 14 an - 296

1820 is— 5 ta-297 sp - 5 an-297 3705 ほ一 14 ta-297 sp - 14 an-297

1821 is— 5 ta— 298 sp - 5 an- 298 3706 一 14 ta - 298 sp - 14 an - 298

1822 is - 5 ta - 299 sp - 5 an - 299 3707 is - 14 ta - 299 sp— 14 an-299

1823 is - 5 ta-300 sp— 5 an - 300 3708 is— 14 ta-300 sp— 14 an- 300

1824 is - 5 ta- 301 sp - 5 an— 301 3709 is- 14 ta— 301 sp - 14 an-301

1825 is - 5 ta- 302 sp - 5 an-302 3710 is- 14 ta - 302 sp— 14 an-302

1826 is - 5 ta- 303 sp - 5 371 1 is - 14 ta- 303 sp— 14 an-303

1827 is - 5 ta- 304 sp— 5 an - 304 3712 is - 14 ta- 304 sp— 14 an— 304

1828 is— 5 ta - 305 sp— 5 an - 305 3713 is - 14 ta - 305 sp - 14 an - 305

1829 is— 5 ta - 306 sp - 5 an - 306 3714 is - 14 ta- 306 sp - 14 an— 306

1830 is - 5 ta- 307 sp - 5 an-307 3715 is - 14 ta-307 sp - 14 an-307

1831 is - 5 ta - 308 sp - 5 an- 308 3716 is- 14 ta-308 sp— 14 an— 308

18.32 is - 5 ta-309 sp - 5 an - 309 3717 is— 14 ta-309 sp— 14 an— 309

1833 is - 5 ta-310 sp— 5 an— 310 3718 is - 14 ta-310 sp— 14 an - 310

1834 is - 5 ta- 311 sp— 5 an— 31 1 3719 is - 14 ta-311 sp - 14 an— 31 1

1835 is— 5 ta-312 sp - 5 an- 312 3720 is - 14 ta-312 sp— 14 an- 312

1836 is— 5 ta-313 sp - 5 an - 313 3721 is - 14 ta-313 sp - 14 an - 313

1837 is— 5 ta-314 sp— 5 an- 314 3722 is - 14 ta-314 sp- 14 an - 314

1838 is - 5 ta— 315 sp— 5 an - 315 3723 is - 14 ta- 315 sp— 14 an - 315

1839 is - 5 ta-316 sp— 5 an— 316 3724 is- 14 ta-316 sp-14 an - 316

1840 is - 5 ta- 317 sp - 5 an - 317 3725 is™ 14 ta- 317 sp - 14 an- 317

1841 is— 5 ta— 318 sp - 5 an - 318 3726 is - 14 ta-318 sp-14 an— 318

1842 is— 5 ta- 319 sp - 5 an- 319 3727 is - 14 ta-319 sp-14 an- 319

1843 is - 5 ta- 320 sp - 5 an— 320 3728 is - 14 ta - 320 sp-14 an - 320

1844 is— 5 ta-321 sp - 5 an-321 3729 is— 14 ta-321 sp-14 an-321

1845 is— 5 ta- 322 sp - 5 an - 322 3730 is- 14 ta— 322 sp™14 an- 322

1846 is - 5 ta- 323 sp— 5 an - 323 3731 is - 14 ta-323 sp-14 an- 323

1847 is - 5 ta-324 sp - 5 an- 324 3732 is-14 ta-324 sp-14 an - 324

1848 is - 5 ta- 325 sp - 5 an-325 3733 is - 14 ta-325 sp-14 an-325

1849 is - 5 ta-326 sp - 5 an— 326 3734 is-14 ta-326 sp-14 an - 326

1850 is - 5 ta - 327 sp - 5 an- 327 3735 is-1 ta - 327 sp-14 an - 327

1851 is - 5 ta-328 sp— 5 an - 328 3736 is-14 ta-328 sp-14 an - 328

1852 is - 5 ta-32'9 sp - 5 an - 329 3737 is-14 ta-329 sp-14 an - 329

1853 is - 5 ta-330 sp - 5 an - 330 3738 is-14 ta-330 sp-14 an - 330

1854 is - 5 ta - 331 sp - 5 an— 331 3739 is— 14 ta - 331 sp-14 an - 331

1855 is— 5 ta-332 sp - 5 an- 332 3740 is-14 ta-332 sp-14 an - 332

1856 is - 5 ta - 333 sp - 5 an - 333 3741 is - 14 ta - 333 sp-14 an - 333

1857 is— 5 ta - 334 sp - 5 an - 334 3742 is - 14 ta-334 sp-14 an - 334

1858 is - 5 ta - 335 sp— 5 an 335 3743 is - 14 ta - 335 sp-14 an - 335

1859 is— 5 ta-336 sp - 5 an - 336 3744 is— 14 ta-336 sp-14 an - 336

1860 is - 5 ta-337 sp - 5 an-3J / 3745 is - 14 ta-337 sp-14 an - 337

1861 is - 5 ta- 338 sp - 5 an - 338 3746 is-14 ta-338 sp-14 an-338

1862 is— 5 ta- 339 sp - 5 an - 339 374フ is-14 ta - 339 sp-14 an - 339

1863 is - 5 ta- 340 sp - 5 an-340 3748 is-14 ta- 340 sp-14 an-340

1864 is - 5 ta— 341 sp - 5 an - 341 3749 is - 14 ta - 341 sp-14 an-341

1865 is - 5 ta-342 sp - 5 an - 342 3750 is-14 ta-342 sp-14 an - 342

1866 is - 5 ta-343 sp - 5 an— 343 3751 is-14 ta-343 sp-14 an - 343

1867 is - 5 ta— 344 sp - 5 an - 344 3752 is - 14 ta-344 sp™14 an-344

1868 is - 5 ta-345 sp— 5 an— 345 3753 is - 14 ta-345 sp-14 an— 345

1869 is— 5 ta-346 sp— 5 an - 346 3754 is— 14 ta-346 sp-14 an— 346

1870 is— 5 ta-347 sp - 5 an - 347 3755 is-14 ta-347 sp-14 an— 347 表 5 - 36 実施例 '反応試薬実施例化合物実施例反 fogit薬実施例化合物

No. IS ta S an No. is ta SP an

1871 is - 5 ta-348 sp-5 an-348 3756 is-14 ta-348 sp-14

1872 is - 5 ta- 349 sp-5 an-349 3757 is-14 ta - 349 sp-14

1873 is— 5 ta - 350 sp-5 an— 350 3758 is- 14 ta- 350 sp-1 an- 350

1874 is - 5 ta- 351 sp-5 an - 351 3759 is-14 ta - 351 sp-14 an - 351

1875 is - 5 ta- 352 sp-5 an— 352 3760 is-14 ta-352 sp-14 an - 352

1876 is - 5 ta- 353 sp-5 an - 353 3761 is-14 ta - 353 sp-14 an - 353

1877 is - 5 ta-354 sp-5 an - 354 3762 is-14 ta-354 sp-14 an - 354

1878 is - 5 ta - 355 sp-5 an- 355 3763 is-14 ta - 355 sp-14 an— 355

1879 is - 5 ta- 356 sp-5 an— 356 3764 is-14 ta-356 sp-14 an— 356

1880 is - 5 ta-357 sp-5 3765 is-14 ta-357 sp-14 an-357

1881 is - 5 ta - 358 sp-5 an 1- 358 3766 is-14 ta - 358 sp-14 an - 358

1882 is - 5 ta-359 sp-5 an - 35 o9 3767 is-14 ta-359 sp-14 an - 359

1883 is - 5 ta- 360 sp-5 an-360 3768 is-14 ta - 360 sp-14 an-360

1884 is - 5 ta- 361 sp-5 an - 361 3769 is— 14 ta- 361 sp-14 an - 361

1885 is - 5 ta- 362 sp-5 an-362 3770 is-14 ta - 362 sp-14 an-362

1886 is - 5 ta-363 sp-5 an- 363 3771 is— 14 ta-363 sp-14 an— 363

1887 is-o ta- 364 sp-5 an - 364 3772 is-14 ta- 364 sp-14 an— 364

1888 is-o ta-365 sp-5 an - 365 3773 is-14 ta-365 sp-14 an - 365

1889 is - 5 ta— 366 sp-5 an - 366 3774 is-14 ta— 366 sp-14 an— 366

1890 is - 5 ta- 367 sp-5 an— 367 3775 is-14 ta-367 sp-14 an-367

1891 is - 5 ta-368 sp-5 an - 368 3776 is-14 ta-368 sp-14 an— 368

1892 ■is - 5 ta - 369 sp-5 an-369 3777 is-14 ta - 369 sp-14 an-369

1893 is - 5 ta- 370 sp-5 3778 is-14 ta - 370 sp-14 an-370

1894 is - 5 ta- 371 sp-5 an - 371 3779 is-14 ta-371 sp-14 an— 371

1895 is - 5 ta - 372 sp-5 an-372 3780 is-14 ta- 372 sp-14 an-372

1896 is— 5 ta-373 sp-5 an— 373 3781 is-14 ta-373 sp-14 an - 373

1897 is - 5 ta-374 sp-5 an— 374 3782 is-14 ta-374 sp-14 ！ anコ— 374

1898 is— 5 ta- 375 sp-5 an - 375 3783 is-14 ta - 375 sp-14 an - 375

1899 is— 5 ta- 376 sp-5 an - 376 3784 is-14 ta— 376 sp-14 an - 3 Iさ 76

1900 is - 5 ta- 377 sp-5 an-377 3785 is-14 ta- 377 sp-1, 4 an-377

4067 is-1 ta-378 sp-1 an-378 4146 is - 6 ta-378 sp-6 an-378

4068 is - 1 ta- 379 sp-1 an - 379 4147 is - 6 ta - 379 sp-6 an - 379

4069 is-1 ta- 380 sp-1 an- 380 4148 is - 6 ta-380 sp-6 an - 380

4070 is-1 ta-381 sp-1 an - 381 4149 is— 6 ta-381 sp-6 an - 381

4071 is-1 ta-382 sp-1 . an-382 4150 is - 6 ta-382 sp-6 an-382

4072 is-1 ta-383 sp-1 an - 383 4151 is - 6 ta-383 sp-6 an— 383

4073 is-1 ta - 384 SP-1 an-384 4152 is - 6 ta-384 sp-6

4074 is-1 ta - 385 S -1 an - 385 4153 is - 6 ta- 385 sp-6 an— 385

4075 is-1 ta - 386 sp-1 an - 386 4154 is— 6 ta-386 sp-6 an - 386

4076 is - 1 ta- 387 sp-1 an-387 4155 is - 6 ta- 387 sp-6 an-387

4077 is-1 ta-388 sp-1 an— 388 4156 is - 6 ta-388 sp-6 an - 388

4078 is-1 ta-389 sp-1 an-389 4157 is - 6 ta-389 sp-6 an-389

4079 is - 1 ta-390 sp-1 an - 390 4158 is - 6 ta-390 sp-6 an - 390

4080 is-1 ta- 391 sp-1 art - 391 4159 is - 6 ta - 391 sp-6 an— 391

4081 is-1 ta - 392 sp-1 an-392 4160 is— 6 ta-392 sp-6 an-392

4082 is-1 ta - 393 SP-1 an- 393 4161 is - 6 ta- 393 sp-6 an 393

4083 is— 2 ta-378 sp-2 an-378 4162 is— 7 ta-378 sp-

4084 is— 2 ta- 379 sp-2 an - 379 4163 is-7 ta- 379 sp-7 an - 379

4085 is— 2 ta - 380 sp-2 an - 380 4164 is - 7 ta-380 sp-7 an - 380

4086 is - 2 ta-381 sp-2 an - 381 4165 is-7 ta-381 sp-7 an - 381

4087 is- 2 ta-382 sp-2 an-382 4166 is- 7 ta-382 sp-7 an-382

4088 is-2 ta-383 sp-2 an— 383 4167 is-7 ta-383 sp-7 an-383

4089 is-2 ta-384 sp-2 an-384 4168 is-7 ta-384 sp-7 an-384 表 5-37 実施例反 Wl、式薬実施化合物実施例反応 gi薬実施例化合物

No. IS ta sp an No. is ta sp an

4090 is - 2 ta-385 sp-2 an - 385 4169 is-7 ta-385 sp-/ an - 385

4091 is-2 ta-386 sp - 2 an - 386 4170 is— 7 ta-386 sp— 7 an- 386

4092 is— 2 ta - 387 sp-2 an- 387 4171 is-7 ta-387 sp - 7 an-387

4093 is-2 ta- 388 sp-2 an - 388 4172 is-7 ta- 388 sp— 7 an - 388

4094 is-2 ta- 389 sp-2 an - 389 4173 is-7 ta-389 sp - 7 an-389

4095 is-2 ta - 390 sp-2 an-390 4174 is-7 ta- 390 sp - 7 an-390

4096 is-2 ta-391 sp-2 an- 391 4175 is-7 ta-391 sp - 7 an - 391

4097 is-2 ta- 392 sp-2 an - 392 4176 is-7 ta- 392 sp - 7 an - 392

4098 is- 2 ta- 393 sp-2 a0 (n- 393 4177 is-7 ta-393 sp- / an - 393

4099 is - 3 ta-378 sp - 3 an - 378 4178 is - 8 ta-378 sp - 8 an-378

4100 is- 3 ta-379 sp - 3 an 3 CO79 4179 is - 8 ta-379 sp - 8 . an-379

4101 is - 3 ta - 380 sp- 3 an-380 4180 is- 8 ta-380 sp-8 an-380

4102 is - 3 ta - 381 sp— 3 an - 381 4181 is- 8 ta- 381 sp— 8 an- 381

4103 is— 3 ta - 382 sp-3 an- 382 4182 is— 8 ta-382 sp-8 an-382

4104 is - 3 ta - 383 sp— 3 an-383 4183 is-8 ta-383 sp-8 an-383

4105 is - 3 ta- 384 sp-3 an - 384 4184 is-8 ta- 384 sp-8 an - 384

4106 is— 3 ta-385 sp-3 an— 385 4185 is - 8 ta-385 sp-8 an- 385

4107 is - 3 ta-386 sp-3 an- 386 4186 is-8 ta-386 sp-8 an - 386

4108 is— 3 ta-387 sp-3 an - 387 4187 is-8 ta-387 sp-8 an-387

4109 is - 3 ta - 388 sp-3 an— 388 4188 is-8 ta- 388 sp-8 an - 388

41 10 is- 3 ta- 389 sp-3 an - 389 4189 is-8 ta-389 sp-8 an-389

41 1 1 is - 3 ta - 390 sp-3 an-390 4190 is-8 ta - 390 sp-8 an-390

41 12 is— 3 ta-391 sp-3 an - 391 4191 is-8 ta-391 sp-8 an - 391

41 13 is-3 ta- 392 sp-3 an - 392 4192 is-8 ta-392 sp-8 an - 392

41 14 is - 3 ta - 393 sp-3 an - 393 4193 is-8 ta-393 sp-8 an - 393

41 15 is-4 ta-378 sp - 4 an - 378 4194 is - 9 ta-378 sp - 9 an-378

41 16 is - 4 ta-379 sp - 4 an - 379 4195 is-9 ta-379 sp-9 an-379

41 17 is-4 ta - 380 sp - 4 an-380 4196 is - 9 ta-380 sp— 9 an-380

41 18 is - 4 ta- 381 sp— 4 an - 381 4197 is-9 ta- 381 sp-9 an - 381

41 19 is-4 ta- 382 sp - 4 an- 382 4198 is— 9 ta-382 sp-9 an-382

4120 is-4 ta- 383 sp-4 an-383 4199 is-9 ta-383 sp-9 an-383

4121 is - 4 ta - 384 sp - 4 an- 384 4200 is-9 ta- 384 sp-9 an - 384

4122 is-4 ta-385 sp-4 an - 385 4201 is-9 ta-385 sp-9 an - 385

4123 is - 4 ta-386 sp-4 an - 386 4202 is-9 ta-386 sp-9 an - 386

4124 is-4 ta-387 sp-4 an-387 4203 is-9 ta-387 sp-9 an-387

4125 is - 4 ta - 388 sp-4 an - 388 4204 is-9 ta-388 sp-9 an - 388

4126 is-4 ta-389 sp-4 an-389 4205 is-9 ta-389 sp-9 an-389

4127 is - 4 ta— 390 sp-4 an-390 4206 is-9 ta- 390 sp-9 an-390

4128 is— 4 ta-391 sp-4 an - 391 4207 is - 9 ta-391 sp-9 an - 391

4129 is - 4 ta - 392 sp-4 an - 392 4208 is-9 ta-392 sp-9 an - 392

4130 is-4 ta-393 sp-4 an- 393 4209 is-9 ta-393 sp-9 an-393

4131 is— 5 ta-378 sp - 5 an - 378 4210 is— 14 ta-378 sp— 14 an-378

4132 is— 5 ta-379 sp - 5 an-379 421 1 is - 14 ta-379 sp - 14 an-379

4133 is - 5 ta-380 sp - 5 4212 is— 14 ta-380 sp— 14 an-380

4134 is - 5 ta- 381 sp - 5 an - 381 4213 is - 14 ta - 381 sp— 14 an - 381

4135 is - 5 ta- 382 sp-5 an- 382 4214 is-14 ta-382 sp - 14 an-382

4136 is - 5 ta - 383 sp - 5 an-383 4215 is-14 ta-383 sp - 14 an-383

4137 is— 5 ta- 384 sp-5 an— 384 4216 is-14 ta- 384 sp— 14 an - 384

4138 is - 5 ta-385 sp-5 an - 385 4217 is-14 ta-385 sp - 14 an— 385

4139 is - 5 ta-386 sp-5 an- 386 4218 is-14 ta-386 sp— 14 an - 386

4140 is- 5 ta-387 sp-5 an-387 4219 is-14 ta-387 sp - 14 an-387

4141 is - 5 ta- 388 sp-5 an - 388 4220 is-14 ta-388 sp - 14 an - 388

4142 is - 5 ta-389 sp-5 an-389 4221 is-14 ta-389 sp - 14 an-389 表 5-38 実施例反応試薬実施化合物実施例反応試薬実施例化合物

No. IS ta SP an No. is ta sp an

4143 IS一 3 ta-390 sp - 5 an - 390 4222 is-14 ta-390 sp-14 an - 390

4144 is-o ta-391 sp - 5 an - 391 4223 is-14 ta-391 sp - 14 an - 391

4145 is-o ta-392 sp— 5 an-392 4224 is-14 ta-392 sp-14 an-392

4146 is-o ta-393 sp - 5 an - 393 4225 is-14 ta-393 sp-14 an - 393

4226 is— 15 ta - 1 sp - 23 3n 1 4619 is - 16 ta-1 sp— 24 an-1

4227 is - 15 ta - 2 sp - 23 an-2 4620 is— 16 ta- 2 sp - 24 an-2

4228 is-15 ta - 3 sp-23 an— 3 4621 is-16 ta— 3 sp - 24 an-3

4229 is- 15 ta— 4 sp- 23 an-4 4622 is- 16 ta-4 sp - 24 an-4

4230 is-15 ta— 5 sp-23 an~5 4623 is-16 ta-5 sp- 24 an-5

4231 is-15 ta - 6 sp-23 an - 6 4624 is-16 ta— 6 sp-24 an - 6

4232 is-15 ta— 7 sp-23 an-7 4625 is-16 ta— 7 sp— 24 an - 7

4233 is-15 ta— 8 sp-23 an-8 4626 is-16 ta— 8 sp-24 an-8

4234 is-15 ta-9 sp-23 an-9 4627 is-16 ta-9 sp-24 an-9

4235 is-15 ta— 10 sp-23 an-10 4628 is-16 ta— 10 sp-24 an-10

4236 is-15 ta-11 sp-23 an-1 1 4629 is-16 ta-11 sp-24 an-1 1

4237 is-15 ta— 12 sp-23 an- 12 4630 is-16 ta-12 sp-24 an-12

4238 is-15 ta— 13 sp-23 an - 13 4631 is-16 ta-13 sp-24 an-13

4239 is-15 ta— 14 sp-23 an-14 4632 is-16 ta-14 sp-24 an-14

4240 is-15 ta - 15 sp-23 an— 15 4633 is-16 ta-15 sp-24 an-15

4241 is-15 ta-16 sp-23 an-16 4634 is-16 ta-16 sp-24 an-16

4242 is-15 ta— 17 sp-23 an- 17 4635 is-16 ta-17 sp-24 an-17

4243 is-15 ta— 18 sp-23 an— 18 4636 is-16 ta-18 sp-24 an-18

4244 is-15 ta— 19 sp-23 an- 19 4637 is-16 ta-19 sp-24 an-19

4245 is-15 ta— 20 sp-23 an- 20 4638 is-16 ta - 20 sp-24 an - 20

4246 is-15 ta— 21 sp-23 an-21 4639 is-16 ta - 21 sp-24 an-21

4247 is-15 ta - 22 sp-23 an-22 4640 is-16 ta- 22 sp-24 an-22

4248 is-15 ta-23 sp-23 an - 23 4641 is-16 ta-23 sp-24 an - 23

4249 is-15 ta-24 sp-23 an - 24 4642 is-16 ta-24 sp-24 an - 24

4250 is-15 ta— 25 sp-23 an - 25 4643 is-16 ta- 25 sp-24 an - 25

4251 is-15 ta— 26 sp-23 an - 26 4644 is-16 ta— 26 sp-24 an - 26

4252 is-15 ta-27 sp-23 an- 27 4645 is-16 ta-27 sp-24 an - 27

4253 is-15 ta - 28 sp-23 an - 28 4646 is-16 ta - 28 sp-24 an - 28

4254 is-15 ta— 29 sp-23 an - 29 4647 is-16 ta- 29 sp-24 an- 29

4255 is-15 ta - 30 sp-23 an - 30 4648 is-16 ta- 30 sp-24 an-30

4256 is-15 ta— 31 sp-23 an - 31 4649 is-16 ta - 31 sp-24 an-31

4257 is-15 ta-32 sp-23 an - 32 4650 is-16 ta-32 sp-24 an-32

4258 is-15 ta— 33 sp-23 an-33 4651 is-16 ta - 33 sp-24 an-33

4259 is-15 ta-34 sp-23 an - 34 4652 is-16 ta-34 sp-24 an - 34

4260 is-15 ta-35 sp-23 an - 35 4653 is-16 ta-35 sp-24 an- 35

4261 is-15 ta- 36 sp-23 an - 36 4654 is-16 ta- 36 sp-24 an-36

4262 is-15 ta - 37 sp-23 an-37 4655 is-16 ta-37 sp-24 an-37

4263 is-15 ta- 38 sp-23 an - 38 4656 is-16 ta- 38 sp-24 an - 38

4264 is-15 ta- 39 sp-23 an - 39 4657 is-16 ta- 39 sp-24 an - 39

4265 is-15 ta - 40 sp-23 an - 40 4658 is-16 ta-40 sp-24 an - 40

4266 is-15 ta-41 sp-23 an - 41 4659 is-16 ta-41 sp-24 an - 41

4267 is-15 ta— 42 sp-23 an - 42 4660 is-16 ta— 42 sp-24 an - 42

4268 is-15 ta- 43 sp-23 an - 43 4661 is-16 ta-43 sp-24 an - 43

4269 is-15 ta-44 sp-23 an - 44 4662 is-16 ta-44 sp-24 an - 44

4270 is-15 ta - 45 sp-23 an-45 4663 is-16 ta-45 sp-24 an-45

4271 is-15 ta - 46 sp-23 an - 46 4664 is-16 ta-46 sp-24 an - 46

4272 is-15 ta— 47 sp-23 an - 47 4665 is-16 ta-47 sp-24 an-47

4273 is-15 ta-48 sp-23 an-48 4666 is-16 ta-48 sp-24 an-48

4274 is-15 ta-49 sp-23 an - 49 4667 is-16 ta-49 sp-24 an— 49 表 5-39 実施例反応 S式薬実施伊化合物実施例反応試薬隨》^鬭

No. is ta sp an No. is ta sp an

4275 is - 15 ta-50 sp-23 an - 50 4668 is— 16 ta-50 sp - 24 an - 50

4276 is- 15 ta- 51 sp - 23 an— o l 4669 is - 16 ta - 51 sp - 24 an— 51

4277 is-15 ta- 52 sp-23 an - 52 4670 is-16 ta-52 sp - 24 an - 52

4278 is— 15 ta - 53 sp-23 an-53 4671 is- 16 ta- 53 sp - 24 an-53

4279 is-15 ta - 54 sp-23 an - 54 4672 is-16 ta-54 sp— 24 an-54

4280 is-15 ta— 55 sp-23 an - 55 4673 is-16 ta- 55 sp-24 an - 55

4281 is-15 ta-56 sp-23 an - 56 4674 is-16 ta-56 sp - 24 an - 56

4282 is-15 ta-57 sp-23 an-o / 4675 is-16 ta-57 sp-24 an-o 7

4283 is-15 ta - 58 sp-23 an— 58 4676 is-16 ta-58 sp-24 an-58

4284 is-15 ta - 59 sp-23 an— 59 4677 is-16 ta- 59 sp-24 an - 59

4285 is-15 ta— 60 sp-23 an - 60 4678 is-16 ta— 60 sp-24 an-60

4286 is-15 ta-61 sp-23 an - 61 4679 is-16 ta-61 sp-24 an-o l

4287 is-15 ta- 62 sp-23 an— 62 4680 is-16 ta- 62 sp-24 an - 62

4288 is-15 ta - 63 sp-23 an-63 4681 is-16 ta- 63 sp-24 an-63

4289 is-15 ta - 64 sp-23 an— 64 4682 is-16 ta- 64 sp-24 an— 64

4290 is-15 ta— 65 sp-23 an-65 4683 is-16 ta-65 sp-24 an-65

4291 is-15 ta - 66 sp-23 an-66 4684 is-16 ta - 66 sp-24 an-66

4292 is-15 ta - 67 sp-23 an - 67 4685 is-16 ta-67 sp-24 an-67

4293 is-15 ta - 68 sp-23 an - 68 4686 is-16 ta- 68 sp-24 an - 68

4294 is-15 ta— 69 sp-23 an - 69 4687 is-16 ta- 69 sp-24 an - 69

4295 is-15 ta-70 sp-23 an - 70 4688 is-16 ta-70 sp-24 an - 70

4296 is-15 ta-71 sp-23 an - 71 4689 is-16 ta-71 sp-24 an - 71

4297 is-15 ta- 72 sp-23 an- 72 4690 is-16 ta- 72 sp-24 an- 72

4298 is-15 ta- 73 sp-23 an - 73 4691 is-16 ta - 73 sp-24 an-73

4299 is-15 ta - 74 sp-23 an - 74 4692 is-16 ta-74 sp-24 an-74

4300 is-15 ta— 75 sp-23 an-75 4693 is-16 ta-75 sp-24 an-75

4301 is-15 ta- 76 sp-23 an— 76 4694 is-16 ta- 76 sp-24 an-76

4302 is-15 ta - 77 sp-23 an-77 4695 is-16 ta - 77 sp-24 an-77

4303 is-15 ta- 78 sp-23 an - 78 4696 is-16 ta-78 sp-24 an - 78

4304 is-15 ta- 79 sp-23 an - 79 4697 is-16 ta - 79 sp-24 an— 79

4305 is-15 ta-80 sp-23 an - 80 4698 is-16 ta-80 sp-24 an - 80

4306 is-15 ta- 81 sp-23 an - 81 4699 is-16 ta-81 sp-24 an - 81

4307 is-15 ta-82 sp-23 an-82 4700 is-16 ta-82 sp-24 an-82

4308 is-15 ta - 83 sp-23 an - 83 4701 is-16 ta- 83 sp-24 an - 83

4309 is-15 ta-84 sp-23 an - 84 4702 is-16 ta-84 sp-24 an - 84

4310 is-15 ta - 85 sp-23 an-85 4703 is-16 ta-85 sp-24 an-85

431 1 is-15 ta— 86 sp-23 an - 86 4704. is-16 ta— 86 sp-24 an - 86.

4312 is-15 ta - 87 sp-23 an - 87 4705 is-16 ta-87 sp-24 an - 87

4313 is-15 ta - 88 sp-23 an - 88 4706 is-16 ta- 88 sp-24 an— 88

4314 is-15 ta-89 sp-23 an-89 4707 is-16 ta-89 sp-24 an-89

4315 is-15 ta— 90 sp-23 an-90 4708 is-16 ta - 90 sp-24 an-90

4316 is-15 ta-91 sp-23 an - 91 4709 is-16 ta-91 sp-24 an - 91

4317 is-15 ta - 92 sp-23 an - 92 4710 is-16 ta-92 sp-24 an - 92

4318 is-15 ta - 93 sp-23 an - 93 471 1 is-16 ta-93 sp-24 an- 93

4319 is-15 ta-94 sp-23 an-94 4712 is-16 ta-94 sp-24 an-94

4320 is-15 ta - 95 sp-23 an - 95 4713 is-16 ta - 95 sp-24 an - 95

4321 is-15 ta-96 sp-23 an-96 4714 is-16 ta-96 sp-24 an-96

4322 is-15 ta-97 sp-23 an- 97 4715 is-16 ta-97 sp-24 an - 97

4323 is-15 ta-98 sp-23 an - 98 4716 is-16 ta-98 sp-24 an - 98

4324 is-15 ta-99 sp-23 an - 99 4717 is-16 ta-99 sp-24 an - 99

4325 is-15 ta-100 sp-23 an— 100 4718 is-16 ta-100 sp-24 an— 100

4326 is-15 ta-101 sp-23 an— 101 4719 is-16 ta-101 sp-24 an— 101

4327 is-15 ta-102 sp-23 an— 102 4720 is-16 ta-102 sp-24 an— 102 表 5— 40 実施例反 Ji、giC薬卖化合物実施例反応試薬実施例化合物

No. IS ta sp an No. is ta sp an

4328 is - 15 ta-103 sp-23 an - 103 4721 is - 16 ta - 103 sp - 24 an-103

4329 is— 15 ta- 104 sp - 23 an-104 4722 is - 16 ta - 104 sp - 24 an-104

4330 is - 15 ta- 105 sp-23 an- 105 4723 is - 16 ta - 105 sp-24 an-105

4331 is— 15 ta- 106 sp-23 an - 106 4724 is - 16 ta— 106 sp - 24 an-1 Q6

4332 is-15 ta - 107 sp-23 an - 107 4725 is - 16 ta - 107 sp-24 an-107

4333 is— 15 ta - 108 sp-23 an- 108 4726 is- 16 ta - 108 sp-24 an-108

4334 is-15 ta— 109 sp-23 an - 109 4727 is - 16 ta - 109 sp-24 an-109

4335 is-15 ta - 1 10 sp-23 an - 1 10 4728 is- 16 ta-1 10 sp-24 an-1 10

4336 is-15 ta- " 1 sp-23 an-1 1 1 4729 is - 16 ta - 1 1 1 sp-24 an-1 1 1

4337 is-15 ta- 1 12 sp-23 an— 1 12 4730 is - 16 ta-1 12 sp-24 an-1 12

4338 is-15 ta- 1 13 sp-23 an-1 13 4731 is - 16 ta-1 13 sp-24 an-113

4339 is-15 ta-114 sp-23 an-1 14 4732 is - 16 ta-1 14 sp-24 an-1 14

4340 is-15 ta-1 15 sp-23 an-1 15 4733 is— 16 ta-1 15 sp-24 an-1 15

4341 is-15 ta— 1 16 sp-23 an-1 16 4734 is - 16 ta-1 16 sp-24 an-1 16

4342 is-15 ta-1 17 sp-23 an-1 17 4735 is - 16 ta-1 17 sp-24 an-1 17

4343 is-15 ta- 118 sp-23 an-1 18 4736 is-16 ta-1 18 sp-24 an-1 18

4344 is-15 ta— 119 sp-23 an-1 19 4737 is - 16 ta- 1 19 sp-24 an- 1 19

4345 is-15 ta-120 sp-23 an-120 4738 is-16 ta - 120 sp-24 an-120

4346 is-15 ta- 121 sp-23 an-121 4739 is-16, ta- 121 sp-24 an-121

4347 is-15 ta- 122. sp-23 an-122 4740 is-16 ta-122 sp-24 an— 122

4348 is-15 ta - 123 sp-23 an-123 4741 is-16 ta-123 sp-24 an-123

4349 is-15 ta- 124 sp-23 an-124 4742 is-16 ta - 124 sp-24 an-124

4350 is-15 ta- 125 sp-23 an-125 4743 is-16 ta-125 sp-24 an-125

4351 is-15 ta - 126 sp-23 an-126 4744 is-16 ta-126 sp-24 an-126

4352 is-15 ta - 127 sp-23 an-127 4745 is-16 ta-127 sp-24 an-127

4353 is-15 ta - 128 sp-23 an-128 4746 is-16 ta-128 sp-24 an-128

4354 is-15 ta- 129 sp-23 an - 129 4747 is-16 ta-129 sp-24 an-129

4355 is-15 ta- 130 sp-23 an-130 4748 is-16 ta-130 sp-24 an-130

4356 is-15 ta- 131 sp-23 an-131 4749 is-16 ta-131 sp-24 an- 131

4357 is-15 ta - 132 sp-23 an-132 4750 is - 16 ta-132 sp-24 an-132

4358 is-15 ta-133 sp-23 an-133 4751 is-16 ta-133 sp-24 an-133

4359 is-15 ta- 134 sp-23 an-134 4752 is-16 ta-134 sp-24 an-134

4360 is-15 ta - 135 sp-23 an-135 4753 is-16 ta-135 sp-24 an-135

4361 is-15 ta-136 sp-23 an-136 4754 is-16 ta-136 sp-24 an-136

4362 is-15 ta-137 sp-23 an-137 4755 is-16 ta-137 sp-24 an-137

4363 is-15 ta- 138 sp-23 an-138 4756 is-16 ta-138 sp-24 an - 138

4364 is-15 ta - 139 sp-23 an-139 4757 is-16 ta-139 sp-24 an-139

4365 is-15 ta— 140 sp-23 an - 140 4758 is-16 ta-140 sp-24 an-140

4366 is-15 ta - 141 sp-23 an-141 4759 is-16 ta-141 sp-24 an-141

4367 is-15 ta-142 sp-23 an-142 4760 is-16 ta-142 sp-24 an-142

4368 is-15 ta - 143 sp-23 an-143 4761 is-16 ta-143 sp-24 an-143

4369 is-15 ta-144 sp-23 an-144 4762 is-16 ta-144 sp-24 an-144

4370 is-15 ta-145 sp-23 an-145 4763 is-16 ta-145 sp-24 an-145

4371 is-15 ta- 146 sp-23 an-146 4764 is-16 ta-146 sp-24 an-146

4372 is-15 ta - 147 sp-23 an - 147 4765 is-16 ta-147 sp-24 an-147

4373 is-15 ta-148 sp-23 an-148 4766 is-16 ta-148 sp-24 an-148

4374 is-15 ta - 149 sp-23 an-149 4767 is-16 ta-149 sp-24 an-149

4375 is-15 ta-150 sp-23 an-150 4768 is-16 ta-150 sp-24 an-150

4376 is-15 ta-151 sp-23 an-151 4769 is-16 ta-151 sp-24 an-151

4377 is-15 ta- 152 sp-23 an-152 4770 is-16 ta-152 sp-24 an-152

4378 is-15 ta- 153 sp-23 an-153 4771 is-16 ta-153 sp-24 an-153

4379 is-15 ta-154 sp-23 an-154 4772 is-16 ta-154 sp-24 an-154

4380 is-15 ta— 155 sp-23 an-155 4773 is-16 ta-155 sp-24 an-155 表 5— 41 実施例反応試薬実施例反応 § 薬実施例化合物

No. is ta . sp an No. is ta sp an

4381 is— 15 ta-156 sp-23 an-156 4774 is— 16 ta-156 sp-24 an-156

4382 is— 15 ta- 157 sp-23 an-157 4775 is - 16 ta-157 sp - 24 an-157

4383 is-15 ta- 158 sp-23 an-158 4776 is-16 ta- 158 sp-24 an-158

4384 is— 15 ta- 159 sp-23 an-159 4777 is— 16 ta- 159 sp-24 an-159

4385 is-15 ta— 160 sp-23 an-160 4778 is-16 ta-160 sp-24 an-160

4386 is-15 ta - 161 sp-23 an-161 4779 is-16 ta-161 sp-24 an-161

4387 is-15 ta— 162 sp-23 an-162 4780 is-16 ta-162 sp-24 an-162

4388 is-15 ta— 163 sp-23 an-163 4781 is-16 ta-163 sp-24 an-163

4389 is-15 ta - 164 sp-23 an-164 4782 is-16 ta-164 sp-24 an-164

4390 is-15 ta - 165 sp-23 an-165 4783 is-16 ta-165 sp-24 an-165

4391 is-15 ta-166 sp-23 an~166 4784 is-16 ta-166 sp-24 an—166

4392 is-15 ta - 167 sp-23 an-167 4785 is-16 ta-167 sp-24 an-167

4393 is-15 ta— 168 sp-23 an-168 4786 is-16 ta-168 sp-24 an-168

4394 is-15 ta— 169 sp-23 an-169 4787 is-16 ta-169 sp-24 an-169

4395 is-15 ta-170 sp-23 an-170 4788 is-16 ta-170 sp-24 an-170

4396 is-15 ta- 171 sp-23 an - 171 4789 is-16 ta-171 sp-24 an-171

4397 is-15 ta-172 sp-23 an-172 4790 is-16 ta-172 sp-24 an-172

4398 is-15 ta - 173 sp-23 an-173 4791 is-16 ta-173 sp-24 an-173

4399 is-15 ta— 174 sp-23 an-174 4792 is-16 ta-174 sp-24 an-174

4400 is-15 ta- 175 sp-23 an-175 4793 is-16 ta-175 sp-24 an-175

4401 is-15 ta- 176 sp-23 an-176 4794 is-16 ta-176 sp-24 an-176

4402 is-15 ta- 177 sp-23 an-177 4795 is-16 ta-177 sp-24 an-177

4403 is-15 ta- 178 sp-23 an-178 4796 is-16 ta-178 sp-24 an-178

4404 is-15 ta- 179 sp-23 an-179 4797 is-16 ta-179 sp-24 an-179

4405 is-15 ta- 180 sp-23 an-180 4798 is-16 ta-180 sp-24 an-180

4406 is-15 ta - 181 sp-23 an-181 4799 is-16 ta-181 sp-24 an-181

4407 is-15 ta- 182 sp-23 an-182 4800 is-16 ta-182 sp-24 an - 182

4408 is-15 ta— 183 sp-23 an - 183 4801 is-16 ta-183 sp-24 an-183

4409 is-15 ta - 184 sp-23 an-184 4802 is-16 ta-184 sp-24 an-184

4410 is-15 ta-185 sp-23 an-185 4803 is-16 ta-185 sp-24 an-185

441 1 is-15 ta - 186 sp-23 an-186 4804 is-16 ta-186 sp-24 an-186

4412 is-15 ta-187 sp-23 an-187 4805 is-16 ta-187 sp-24 an-187

4413 is-15 ta-188 sp-23 an-188 4806 is-16 ta-188 sp-24 an - 188

4414 is-15 ta - 189 sp-23 an-189 4807 is-16 ta-189 sp-24 an-189

4415 is-15 ta-190 sp-23 an-190 4808 is-16 ta-190 sp-24 an-190

4416 is-15 ta— 191 sp-23 an - 191 4809 is-16 ta-191 sp-24 an-191

4417 is-15 ta- 192 sp-23 an- 192 4810 is-16 ta-192 sp-24 an-192

4418 is-15 ta- 193 sp-23 an - 193 481 1 is-16 ta-193 sp-24 an-193

4419 is-15 ta— 194 sp-23 an-194 4812 is-16 ta-194 sp-24 an-194

4420 is-15 ta-195 sp-23 an-195 4813 is-16 ta-195 sp-24 an-195

4421 is-15 ta— 196 sp-23 an-196 4814 is-16 ta-196 sp-24 an-196

4422 is-15 ta- 197 sp-23 an-197 4815 is-16 ta-197 sp-24 an-197

4423 is-15 ta-198 sp-23 an-198 4816 is一 16 ta-198 sp-24 an-198

4424 is-15 ta-199 sp-23 an-199 4817 is-16 ta-199 sp-24 an-199

4425 is-15 ta— 200 sp-23 an-200 4818 is-16 ta-200 sp-24 an-200

4426 is-15 ta— 201 sp-23 an-201 4819 is-16 ta- 201 sp-24 an-201

4427 is-15 ta— 202 sp-23 an - 202 4820 is-16 ta-202 sp-24 an- 202

4428 is-15 ta-203 sp-23 an- 203 4821 is-16 ta-203 sp-24 an- 203

4429 is-15 ta - 204 sp-23 an- 204 4822 is-16 ta-204 sp-24 an-204

4430 is-15 ta-205 sp-23 an - 205 4823 is-16 ta-205 sp-24 an - 205

4431 is-15 ta- 206 sp-23 an - 206 4824 is-16 ta - 206 sp-24 an- 206

4432 is-15 ta— 207 sp-23 4825 is-16 ta-207 sp-24 an-207

4433 is-15 ta— 208 sp-23 an - 208 4826 is-16 ta-208 sp-24 an— 208 表 5- 42 実施例応 S式薬実施例化合物実施例反応試薬実施例化合物

No. IS ta sp an No. is ta sp an

4434 is— 15 ta-209 sp-23 an - 209 4827 is - 16 ta-209 sp - 24 an - 209

4435 is - 15 ta— 210 sp - 23 an— 210 4828 is— 16 ta- 210 sp - 24 an-210

4436 is— 15 ta-211 sp-23 an-21 1 4829 is - 16 ta- 21 1 sp-24 an-21 1

4437 is - 15 ta-212 sp-23 an - 212 4830 is— 16 ta-212 sp - 24 an-212

4438 is-15 ta— 213 sp-23 an-213 4831 is— 16 ta-213 sp - 24 an-213

4439 is- 15 ta— 214 sp-23 an-214 4832 is-16 ta-214 sp - 24 an-214

4440 is-15 ta- 215 sp-23 an-215 4833 is— 16 ta- 215 sp - 24 an-215

4441 is-15 ta— 216 sp-23 an-216 4834 is-16 ta-216 sp - 24 an-216

4442 is-15 ta-217 sp-23 an-217 4835 is-16 ta-217 sp— 24 an-217

4443 is-15 ta— 218 sp-23 an- 1218 4836 is-16 ta-218 sp-24 an-218

4444 is-15 ta— 219 sp-23 an-219 4837 is-16 ta- 219 sp - 24 an-219

4445 is-15 ta - 220 sp-23 an- 220 4838 is-16 ta- 220 sp-24 an - 220

4446 is-15 ta- 221 sp-23 an - 221 4839 is-16 ta- 221 sp-24 an— 221

4447 is-15 ta— 222 sp-23 an- 222 4840 is-16 ta- 222 sp-24 an-222

4448 is-15 ta-223 sp-23 an-223 4841 is-16 ta-223 sp-24 an-223

4449 is-15 ta - 224 sp-23 an— 224 4842 is-16 ta - 224 sp-24 an— 224

4450 is-15 ta— 225 sp-23 an- 225 4843 is-16 ta- 225 sp-24 an— 225

4451 is-15 ta- 226 sp-23 an- 226 4844 is-16 ta- 226 sp-24 an— 226

4452 is-15 ta— 227 sp-23 an-227 4845 is-16 ta - 227 sp-24 an-227

4453 is-15 ta- 228 sp-23 an- 228 4846 is-16 ta- 228 sp-24 an - 228

4454 is-15 ta— 229 sp-23 an- 229 4847 is-16 ta- 229 sp-24 an-229

4455 is-15 ta- 230 sp-23 an - 230 4848 is-16 ta-230 sp-24 an- 230

4456 is-15 ta- 231 S -23 an-231 4849 is-16 ta - 231 sp-24 an-231

4457 is-15 ta- 232 sp-23 an-232 4850 is-16 ta - 232 sp-24 an-232

4458 is-15 ta- 233 sp-23 an - 233 4851 is-16 ta-233 sp-24 an-233

4459 is-15 ta- 234 sp-23 an- 234 4852 is-16 ta- 234 sp-24 an - 234

4460 is-15 ta-235 sp-23 an-235 4853 is-16 ta-235 sp-24 an-235

4461 is-15 ta-236 sp-23 an - 236 4854 is-16 ta-236 sp-24 an— 236

4462 is-15 ta- 237 sp-23 an- 237 4855 is-16 ta-237 sp-24 an - 237

4463 is-15 ta-238 sp-23 an-238 4856 is-16 ta-238 sp-24 an-238

4464 is-15 ta - 239 sp-23 an - 239 4857 is-16 ta-239 sp-24 an - 239

4465 is-15 ta-240 sp-23 an-240 4858 is-16 ta-240 sp-24 an-240

4466 is-15 ta - 241 sp-23 an - 241 4859 is-16 ta-241 sp-24 an— 241

4467 is-15 ta- 242 sp-23 an-242 4860 is-16 ta-242 sp-24 an-242

4468 is-15 ta - 243 sp-23 an- 243 4861 is-16 ta-243 sp-24 an-243

4469 is-15 ta - 244 sp-23 an - 244 4862 is-16 ta- 244 sp-24 an— 244

4470 is-15 ta- 245 sp-23 an-245 4863 is-16 ta- 245 sp-24 an-245

4471 is-15 ta - 246 sp-23 an - 246 4864 is-16 ta- 246 sp-24 an - 246

4472 is-15 ta - 247 sp-23 an - 247 4865 is-16 ta- 247 sp-24 an— 247

4473 is-15 ta— 248 sp-23 an- 248 4866 is-16 ta— 248 sp-24 an - 248

4474 is-15 ta-249 sp-23 an - 249 4867 is-16 ta-249 sp-24 an - 249

4475 is-15 ta-250 sp-23 an - 250 4868 is-16 ta-250 sp-24 an - 250

4476 is-15 ta— 251 sp-23 an-251 4869 is-16 ta- 251 sp-24 an-251

4477 is-15 ta-252 sp-23 an- 252 4870 is-16 ta-252 sp-24 an— 252

4478 is-15 ta-253 sp-23 an - 253 4871 is-16 ta-253 sp-24 an - 253

4479 is-15 ta- 254 sp-23 an - 254 4872 is-16 ta - 254 sp-24 an - 254

4480 is-15 ta - 255 sp-23 an-255 4873 is-16 ta - 255 sp-24 an-255

4481 is-15 ta - 256 sp-23 an-256 4874 is-16 ta- 256 sp-24 an-256

4482 is-15 ta - 257 sp-23 an- 257 4875 is-16 ta-257 sp-24 an— 257

4483 is-15 ta-258 sp-23 •an— 258 4876 is-16 ta-258 sp-24 an - 258

4484 is-15 ta-259 sp-23 4877 is-16 ta-259 sp-24 an-259

4485 is-15 ta - 260 sp-23 an- 260 4878 is-16 ta-260 sp-24 an - 260

4486 is-15 ta-261 sp-23 an— 261 4879 is-16 ta-261 sp-24 an— 261 表 5 - 43

表 5— 44 実施例反 J心 g式薬実施例化合物実施例反応試薬

No. is ta . sp an No. is ta sp an

4540 is— 15 ta-315 sp-23 an - 315 4933 is— 16 ta-315 sp - 24 an - 315

4541 is— 15 ta-316 _sp-23 an - 316 4934 is- 16 ta-316 sp— 24 an - 316

4542 is-15 ta-317 sp-23 an-317 4935 is- 16 ta-317 sp - 24 an-317

4543 is— 15 ta-318 sp-23 an - 318 4936 is-16 ta-318 sp-24 an - 318

4544 is-15 ta- 319 sp-23 an - 319 4937 is- 16 ta-319 sp - 24 an - 319

4545 is-15 ta- 320 sp-23 an - 320 4938 is-16 ta - 320 sp-24 an - 320

4546 is-15 ta - 321 sp-23 an- 321 4939 is-16 ta- 321 sp-24 an-321

4547 is-15 ta-322 sp-23 an- 322 4940 is-16 ta-322 sp-24 an - 322

4548 is-15 ta - 323 sp-23 an- 323 4941 is-16 ta- 323 sp-24 an - 323

4549 is-15 ta- 324 an- 324 4942 is-16 ta- 324 sp-24 an - 324

4550 is-15 ta-325 sp-23 an - 325 4943 is-16 ta-325 sp-24 an - 325

4551 is-15 ta-326 sp-23 an-326 4944 is-16 ta-326 sp-24 an-326

4552 is-15 ta - 327 sp-23 an- 327 4945 is-16 ta - 327 sp-24 an - 327

4553 is-15 ta-328 sp-23 an-328 4946 is-16 ta-328 sp-24 an-328

4554 is-15 ta-329 sp-23 an - 329 4947 is-16 ta-329 sp-24 an-329

4555 is-15 ta- 330 sp-23 an - 330 4948 is-16 ta - 330 sp-24 an - 330

4556 is-15 ta - 331 sp-23 an-331 4949 is-16 ta-331 sp-24 an-331

4557 is-15 ta - 332 sp-23 an - 332 4950 is-16 ta - 332 sp-24 an— 332

4558 is-15 ta- 333 sp-23 an- 333 4951 is-16 ta - 333 sp-24 an-333

4559 is-15 ta-334 sp-23 an - 334 4952 is-16 ta-334 sp-24 an— 334

4560 is-15 ta - 335 sp-23 an - 3.35 4953 is-16 ta - 335 sp-24 an - 335

4561 is-15 ta - 336 sp-23 an - 336 4954 is-16 ta- 336 sp-24 an-336

4562 is-15 ta-337 sp-23 an - 337 4955 is-16 ta-337 sp-24 an - 337

4563 is-15 ta-338 S -23 an-338 4956 is-16 ta-338 sp-24 an-338

4564 is-15 ta- 339 sp-23 an - 339 4957 is-16 ta - 339 sp-24 an - 339

4565 is-15 ta- 340 sp-23 an-340 4958 is-16 ta - 340 sp-24 an-340

4566 is-15 ta-341 sp-23 an-341 4959 is-16 ta-341 sp-24 an-341

4567 is-15 ta- 342 ― sp-23 an-342 4960 is-16 ta-342 sp-24 an-342

4568 is-15 ta- 343 sp-23 an - 343 4961 is-16 ta - 343 sp-24 an- 343

4569 is-15 ta - 344 sp-23 an-344 4962 is-16 ta - 344 sp-24 an-344

4570 is-15 ta-345 sp-23 an - 345 4963 is-16 ta-345 sp-24 an - 345

4571 is-15 ta-346 sp-23 an— 346 4964 is-16 ta-346 sp-24 an - 346

4572 is-15 ta-347 sp-23 an-347 4965 is-16 ta-347 sp-24 an-347

4573 is-15 ta- 348 sp-23 an- 348 4966 is-16 ta - 348 sp-24 an - 348

4574 is-15 ta - 349 sp-23 an - 349 4967 is-16 ta - 349 sp-24 an - 349

4575 is-15 ta - 350 sp-23 an - 350 4968 is-16 ta- 350 sp-24 an - 350"

4576 is-15 ta- 351 sp-23 an - 351 4969 is-16 ta- 351 sp-24 an - 351

4577 is-15 ta - 352 sp-23 an- 352 4970 is-16 ta-352 sp-24 an - 352

4578 is-15 ta- 353 sp-23 an - 353 4971 is-16 ta-353 sp-24 an - 353

4579 is-15 ta-354 sp-23 an-354 4972 is-16 ta-354 sp-24 an-354

4580 is-15 ta-355 sp-23 an - 355 4973 is-16 ta-355 sp-24 an - 355

4581 is-15 ta - 356 sp-23 an - 356 4974 is-16 ta-356 sp-24 an - 356

4582 is-15 ta-357 sp-23 an-357 4975 is-16 ta-357 sp-24 an-357

4583 is-15 ta - 358 sp-23 an- 358 4976 is-16 ta - 358 sp-24 an - 358

4584 is-15 ta - 359 sp-23 an - 359 4977 is-16 ta-359 sp-24 an - 359

4585 is-15 ta-360 sp-23 an - 360 4978 is-16 ta-360 sp-24 an— 360

4586 is-15 ta - 361 sp-23 an— 361 4979 is-16 ta- 361 sp-24 an - 361

4587 is-15 ta- 362 sp-23 an - 362 4980 is-16 ta-362 sp-24 an-362

4588 is-15 ta - 363 sp-23 an - 363 4981 is-16 ta-363 sp-24 an— 363

4589 is-15 ta-364 sp-23 an - 364 4982 is-16 ta-364 sp-24 an - 364

4590 is-15 ta-365 sp-23 an - 365 4983 is-16 ta-365 sp-24 an - 365

4591 is-15 ta-366 sp-23 an - 366 4984 is-16 ta-366 sp-24 an— 366

4592 is-15 ta - 367 sp-23 an-367 4985 is-16 ta-367 sp-24 an-367 表 5—45 実施例反応試薬実施例化合物実施例反 J心試薬実施例化合物

No. IS ta . sp an No. is ta sp an

4593 is- 15 ta-368 sp-23 an— 368 4986 is-16 ta-368 sp - 24 an - 368

4594 is - 15 ta - 369 sp - 23 an- 369 4987 is-16 ta-369 sp - 24 an-369

4595 is - 1 ό ta - 370 sp-23 an- 370 4988 is-16 ta- 370 sp - 24 an - 370

4596 is-15 ta- 371 sp-23 an - 371 4989 is-16 ta- 371 sp - 24 an - 371

4597 is - 15 ta- 372 sp-23 an - 372 4990 is-16 ta-372 sp - 24 an- 372

4598 is-15 ta-373 sp-23 an - 373 4991 is-16 ta-373 sp— 24 an - 373

4599 is-15 ta-374 sp-23 an - 374 4992 is- 16 ta-374 sp- 24 an— 374

4600 is-15 ta- 375 sp-23 an - 375 4993 is - 16 ta- 375 sp - 24 an-d /5

4601 is-15 ta- 376 sp-23 an-376 4994 is-16 ta-376 sp - 24 an-376

4602 is-15 ta- 377 sp-23 an- 377 4995 is-16 ta- 377 sp - 24 an- 377

4603 is-15 ta- 378 sp-23 an - 378 4996 is-16 ta- 378 sp - 24 an- 378

4604 is-15 ta - 379 sp-23 an - 379 4997 is-16 ta-379 sp - 24 an - 379

4605 is-15 ta- 380 sp-23 an - 380 4998 is-16 ta - 380 sp - 24 an - 380

4606 is-15 ta - 381 sp-23 an - 381 4999 is-16 ta - 381 sp - 24 an - 381

4607 is-15 ta - 382 sp-23 an - 382 5000 is-16 ta - 382 sp - 24 an - 382

4608 is-15 ta— 383 sp-23 an - 383 5001 is- 16 ta - 383 sp - 24 an- 383

4609 is-15 ta-384 sp-23 an - 384 5002 is-16 ta-384 sp - 24 an— 384

4610 is-15 ta - 385 sp-23 an- 385 5003 is-16 ta-385 sp - 24 an - 385

461 1 is-15 ta- 386 sp-23 an - 386 5004 is-16 ta-386 sp - 24 an— 386

4612 is-15 ta-387 sp-23 an- 387 5005 is-16 ta-387 sp - 24 an - 387

4613 is-15 ta- 388 sp-23 an-388 5006 is-16 ta - 388 sp - 24 an-388

4614 is-15 ta - 389 sp-23 an - 389 5007 is-16 ta-389 sp - 24 an-389

4615 is-15 ta- 390 sp-23 an-390 5008 is - 16 ta - 390 sp - 24 an-390

4616 is-15 ta-391 sp-23 an- 391 5009 is-16 ta-391 sp - 24 an - 391

4617 is-15 ta- 392 sp-23 an- 392 5010 is - 16 ta-392 sp - 24 an - 392

4618 is-15 ta-393 sp-23 an - 393 501 1 is-16 ta-393 sp - 24 an - 393

5012 is-17 ta— 1 sp - 25 an - 1 5407 is— 14 ta-394 sp - 14 an-394

5013 is-17 ta-2 sp-25 an - 2 5408 is-14 ta- 395 sp - 14 an - 395

5014 is-17 ta-3 sp-25 an-3 5409 is-14 ta-396 sp— 14 an - 396

5015 is-17 ta-4 sp-25 an-4 5410 is - 14 ta - 397 sp - 14 an-397

5016 is-17 ta - 5 sp-25 an~5 541 1 is-14 ta - 398 sp-14 an- 398

501 7 is-17 ta-6 sp-25 an— 6 5412 is-1 ta-399 sp - 14 an - 399

5018 is-17 ta— 7 sp-25 an - 7 5413 is-14 ta - 400 sp-14 an - 400

5019 is - 17 ta - 8 sp-25 an - 8 5414 is-14 ta-401 sp-14 an - 401

5020 is-17 ta— 9 sp-25 an - 9 5415 is-14 ta- 402 sp-14 an - 402

5021 is-17 ta— 10 sp-25 an - 10 5416 is— 14 ta-403 sp-14 an - 403

5022 is-17 ta -" sp-25 an— 1 1 5417 is-14 ta-404 sp-14 an - 404

5023 is-17 ta— 12 sp-25 an- 12 5418 is-14 ta-405 sp-14 an - 405

5024 is- 17 ta-13 sp-25 an - 13 5419 is-1 ta-406 sp-14 an - 406

5025 is-17 ta - 14 sp-25 an- 14 5420 is-14 ta - 407 sp-14 an- 407

5026 is-17 ta— 15 sp-25 an— 15 5421 is-15 ta-394 sp-23 an-394

5027 is-17 ta - 16 sp-25 an-16 5422 is-15 ta-395 sp-23 an— 395

. 5028 is-17 ta-17 sp-25 an- 17 5423 is-15 ta-396 sp-23 an - 396

5029 is - 17 ta-18 sp-25 an— 18 5424 is-15 ta - 397 sp-23 an-397

5030 is-17 ta-19 sp-25 an-19 5425 is-15 ta-398 sp-23 an - 398

5031 is-17 ta - 20 sp-25 an-20 5426 is-15 ta-399 sp-23 an - 399

5032 is-17 ta - 21 sp-25 an-21 5427 is-15 ta-400 sp-23 an - 400

5033 is-17 ta— 22 sp-25 an - 22 5428 is-15 ta-401 sp-23 an - 401

5034 is-17 ta-23 sp-25 an- 23 5429 is-15 ta - 402 sp-23 an-402

5035 is- 17 ta - 24 sp-25 an - 24 5430 is-15 ta-403 sp-23 an - 403

5036 is - 17 ta - 25 sp-25 an - 25 5431 is-15 ta-404 sp-23 an-404

5037 is-17 ta-26 sp-25 an-26 5432 is-15 ta-405 sp-23 an-405

5038 is-17 ta - 27 sp-25 an-27 5433 is-15 ta-406 sp-23 an— 406 表 5-46 実施例反応式薬化合物実施例反 S薬実施例

No. IS ta S an No. is ta sp an

5039 is- 17 ta-28 sp-25 an - 28 5434 is— 15 ta-407 sp-23 an - 407

5040 is-17 ta - 29 sp-25 an - 29 5435 is-17 ta-394 sp-25 an - 394

5041 is-17 ta-30 sp-25 an- 30 5436 is-17 ta-395 sp-25 an— 395

5042 is-17 ta-31 sp-25 an - 31 5437 is-17 ta-396 sp-25 an- 396

5043 is-17 ta - 32 sp-25 an-32 5438 is-17 ta-397 sp-25 an-397

5044 is-17 ta- 33 sp-25 an - 33 5439 is-17 ta-398 sp-25 an-398

5045 is-17 ta-34 sp-25 an - 34 5440 is-17 ta- 399 sp-25 an - 399

5046 is-17 ta— 35 sp-25 an - 35 5441 is-17 ta-400 sp-25 an - 400

5047 is-17 ta— 36 sp-25 an - 36 5442 is-17 ta— 401 sp-25 an - 401

5048 is-17 ta-37 sp-25 an - 37 5443 is-17 ta-402 sp-25 an - 402

5049 is-17 ta— 38 sp-25 an - 38 5444 is-17 ta - 403 sp-25 an-403

5050 is-17 ta - 39 sp-25 an - 39 5445 is-1 7 ta-404 sp-25 an-404

5051 . is-17 ta— 40 sp-25 an - 40 5446 is-17 ta-405 sp-25 an - 405

5052 is- 17 ta— 41 sp-25 an-41 5447 is-17 ta— 406 sp-25 an— 406

5053 is-17 ta-42 sp-25 an - 42 5448 is-17 ta-407 sp-25 an - 407

5054 is-17 ta— 43 sp-25 an-43

5055 is-17 ta-44 sp-25 an - 44

5056 is-17 ta - 45 sp-25 an - 45

5057 is-17 ta - 46 sp-25 an - 46

5058 is-17 ta-47 sp-25 an-47 一

5059 is-1 7 ta-48 sp-25 an- 48

5060 is-17 ta— 49 sp-25 an - 49

5061 is-17 ta-50 sp-25 an - 50

5062 is-17 ta— 51 sp-25 an - 51

5063 is-17 ta-52 sp-25 an - 52

5064 is-17 ta-53 sp-25 an - 53

5065 is-17 ta-54 sp-25 an-54 " ― ―

5066 is-17 ta - 55 sp-25 an - 55 —一一. .一 . ―

5067 is-17 ta— 56 sp-25 an— 56

5068 is-17 ta- 57 sp-25 a 3 /

5069 is-17 ta - 58 sp-25 an - 58

5070 is-17 ta— 59 sp-25 an - 59

5071 is-17 ta-60 sp-25 an-60

5072 is-17 ta - 61 sp-25 an - 61

5073 is-17 ta - 62 sp-25 an-62

5074 is-17 ta - 63 sp-25 an-63

5075 is-17 ta- 64 sp-25 an-64

5076 is-17 ta-65 sp-25 an - 65

5077 is-17 ta— 66 sp-25 an - 66

5078 is-17 ta- 67 sp-25 an-67

5079 is-17 ta- 68 sp-25 an- 68

5080 is-17 ta-69 sp-25 an - 69

5081 is-17 ta-70 sp-25 an-70

5082 is-17 ta-71 sp-25 an-71

5083 is-17 ta-72 sp-25 an - 72 i

5084 is-17 ta— 73 sp-25 an- 73

5085 is-17 ta-74 sp-25 an - 74

5086 is-17 ta— 75 sp-25 an— 75

5087 is-17 ta - 76 sp-25 an - 76 ！

5088 is-17 ta - 77 sp-25 an-77 i

5089 is-17 ta - 78 sp-25 an - 78 I

5090 Ϊ5-17 ta - 79 sp-25 an - 79

5091 is-17 ta - 80 sp-25 an - 80 表 5- 47 実施例反、試薬実施例反応実施例化合物

No. IS ta sp an No. IS ta sp an

5092 is-17 ta-81 sp-25 an - 81

5093 is-17 ta - 82 sp - 25 an - 82 i ：

5094 is-17 ta - 83 sp-25 an - 83

5095 is-17 ta— 84 sp-25 an - 84

5096 is-17 ta-85 sp-25 an - 85

-——

5097 is-17 ta— 86 sp-25 an - 86

5098 is-17 ta- 87 sp-25 an - 87

- '一——

5099 is-17 ta-88 sp-25 an - 88

5100 is-17 ta- 89 sp-25 an - 89

5101 is-17 ta-90 sp-25 an - 90

5102 is-17 ta- 91 sp-25 an - 91

5103 is-17 ta- 92 sp-25 an-92

5104 is-17 ta - 93 sp-25 an - 93 . 一 .—— .— ...

5105 is-17 ta - 94 sp-25 an - 94

5106 is-17 ta-95 sp-25 an-95

.一

5107 is-17 ta-96 sp-25 an - 96

5.108 is-17 ta-97 sp-25 an-97

5109 is-17 ta- 98 sp-25 an - 98

5110 is-17 ta— 99 sp-25 an - 99 '-

51 1 1 is-17 ta-100 sp-25 an-100

5112 is-17 ta - 101 sp-25 an-101 1

51 13 is-17 ta-102 sp-25 an-102

5114 is-17 ta- 103 sp-25 an-103

5115 is-17 ta - 104 sp-25 an-104

5116 is-17 ta- 105 sp-25 an-105 ！，

—一—一— -

5117 is-17 ta - 106 sp-25 an-106

51 18 is-17 ta- 107 sp-25 an-107

5119 is-17 ta-108 sp-25 an-108 I

5120 is-17 ta-109 sp-25 an-109

5121 is-17 ta-110 sp-25 an-110

5122 is-17 ta-111 sp-25 an-1 1 1

I

5123 is-17 ta- 112 sp-25 an-1 12

5124 is-17 ta- 113 sp-25 an-1 13 1

5125 is-1 7 ta— 1 14 sp-25 an-1 14

5126 is-17 ta-1 15 sp-25 an-1 15

5127 is-17 ta- 116 sp-25 an-1 16

5128 is-17 ta- 117 sp-25 an-1 17

5129 is-17 ta-118 sp-25 an-1 18 - " —一一 -

5130 is-17 ta- 119 sp-25 an-1 19

5131 is-17 ta - 120 sp-25 an-120 -

5132 is-1 7 ta- 121 sp-25 an-121

5133 is-17 ta-122 sp-25 an-122

5134 is-17 ta-123 SP-25 an-123 - - - —――

5135 is-17 ta - 124 sp-25 an-124

5136 is-17 ta-125 sp-25 an - 125 ― -- ---- -· _:——

5137 is-17 ta-126 sp-25 an-126

5138 is-17 ta- 127 sp-25 an-127 —-—— —— ― 一 _:

5139 is-17 ta- 128 sp-25 an-128

5140 is-17 ta— 129 sp-25 an - 129 ― '- .—

5141 is-17 ta - 130 sp-25 an-130

5142 is-17 ta- 131 sp-25 an-131 ...——一 —一———

5143 is-17 ta- 132 sp-25 an-132

5144 is-17 ta-133 sp-25 an-133 TJP2005/003686

477

表 5-48

表 5— 49

表 5-50

表 5-51

—実施例反応試薬実施仞化合物実施例反応 i式薬実施例化合物

No. IS ta . sp an No. is ta an

5304 is- 17 ta-293 sp-25 an - 293

5305 is-17 ta- 294 sp - 25 an - 294

5306 is- 17 ta - 295 sp-25 an - 295

5307 is-17 ta-296 sp-25 an - 296

5308 is-17 ta-297 sp- 25 an-297

5309 is-17 ta - 298 sp-25 an - 298

5310 is-17 ta- 299 sp-25 an - 299

5311 is-17 ta - 300 sp-25 an - 300

5312 is-17 ta- 301 sp-25 an- 301

5313 is-17 ta- 302 sp-25 an- 302

5314 is-17 ta- 303 sp-25 an - 303

5315 is-17 ta-304 sp-25 an- 304

5316 is-17 ta- 305 sp-25 an - 305

5317 is-17 ta - 306 sp-25 an- 306

5318 is-17 ta- 307 sp-25 an- 307

5319 is-17 ta - 308 sp-25 an- 308 _ …一

5320 is-17 ta-309 sp-25 an - 309

5321 is-17 ta-310 sp-25 an-3 0

5322 is-17 ta-311 sp二 25 an-311

5323 is-17 ta-312 sp-25 an-312

5324 is-17 ta— 313 sp-25 an - 313

5325 is-17 ta— 314 sp-25 an- 314

5326 is-17 ta-315 sp-25 an-315

5327 is-17 ta- 316 sp-25 an - 316

5328 is-17 ta-317 sp-25 an- 317

5329 is-17 ta-318 sp-25 an - 318

5330 is-17 ta— 319 sp-25 an— 319

5331 is-17 ta-320 sp-25 an - 320

5332 is-17 ta— 321 sp-25 an-321

5333 is-17 ta-322 sp-25 an - 3.22

5334 is- 7 ta— 323 sp-25 an-323

5335 is-17 ta— 324 sp-25 an - 324

5336 is-17 ta-325 sp-25 an - 325

5337 is-17 ta- 326 sp-25 an - 326

5338 is-17 ta - 327 sp-25 an - 327

5339 is-17 ta-328 sp-25 an- 328

5340 is-17 ta-329 sp-25 an - 329

5341 is-17 ta- 330 sp-25 an- 330

5342 is-17 ta - 331 sp-25 an - 331

5343 is-17 ta - 332 sp-25 an - 332

5344 is-17 ta- 333 sp-25 an-333 !

5345 is-1 7 ta-334 sp-25 an - 334 「 ..— - - - 一—

5346 is-17 ta - 335 sp-25 an - 335

5347 is-17 ta- 336 sp-25 an-336

5348 is - 17 ta - 337 sp-25 an - 337

5349 is-17 ta- 338 sp-25 an - 338

5350 is-17 ta-339 sp-25 an - 339

5351 is-17 ta-340 sp-25 an - 340 一 ....

5352 is-17 ta— 341 sp-25 an - 341 ！ ■ ；

5353 is-17 ta-342 sp-25 an- 342

5354 is-17 ta— 343 sp-25 an- 343 ！！

5355 is-17 ta - 344 sp-25 an - 344 ；

5356 is-17 ta - 345 sp-25 an - 345 ：一表 5 - 52

[実施例 3786〜'4064]

実施例 1の工程 n力、ら pの手順に従い、下記の式に示すように、

実施例 1工程 m

化合物

(IV)

実施例 1の工程 mで得られた化合物、及び前述の式（5— 1 ) で表される各種ァシルハライド（a c— 1 ) 〜（a c— 1 7) のいずれか、及び前述の式（2) で表される各種 3級ァミン（t a— 1 ) 〜（t a— 393) のいずれかを用いて、式（I V) で表される表 6 (表 6-1から表 6- 3)記載の実施例 3786〜実施例 4 064の化合物を得る。式（ I V) 中の一 s p—は、前記の（s p_ 1 ) 〜（s p -25) のいずれかを示し、一 a nは、前記の（a n— 1 ) 〜（a n_39 3) のいずれかを示す。

実施例反応試薬実施例反応試薬醪 ¾»¾¾議

No. ac ta sp an No. ac ta SP an

3786 ac-3 ta-1 sp-3 an - 1 3945 ac-7 ta-1 sp— 7 an-1

3787 ac-3 ta-2 sp-3 an-2 3946 ac-7 ta-2 sp— / an-2

3788 ac-3 ta-3 sp-3 an-3 3947 ac-7 ta-3 sp - 7 an-3

3789 ac-3 ta-4 sp-3 an-4 3948 ac-7 ta-4 sp— / an-4

3790 ac-3 ta— 5 sp-3 an - 5 3949 ac^_7 ta— 5 sp - 7 an - 5

3791 ao-3 ta - 6 sp-3 an-6 3950 ac-7 ta-6 sp - 7 an-6

3792 ao-3 ta - 21 sp-3 an-21 3951 ac-7 ta— 21 sp - 7 an-21

3793 ac-3 ta— 25 sp-3 an - 25 3952 ac-7 ta-25 sp -/ an - 25

3794 ac-3 ta-26 sp-3 an-26 3953 ac-7 ta-26 sp - 7 an-26

3795 ac-3 ta - 32 sp-3 an - 32 3954 ac-/ ta-32 sp—/ an - 32

3796 ac-3 ta - 34 sp-3 an - 34 3955 ac-7 ta-34 sp— / an-34

3797 ac~3 ta - 38 sp-3 an - 38 3956 ac-/ ta-38 sp - 7

3798 ao-3 ta-41 sp-3 an - 41 3957 ac-/ ta-41 sp— 7 an-41

3799 ac-3 ta - 42 sp-3 an-42 3958 ac-7 ta-42 sp— 7 an-42

3800 ac-3 ta - 44 sp-3 an - 44 3959 ac- / ta— 44 sp- / an-44

3801 ac-3 ta— 45 sp-3 an-45 3960 ac- 7 ta— 45 sp-/ an— 45

3802 ac-3 ta - 47 sp-3 an— 47 3961 ac-7 ta- 47 sp- / an— 47

3803 ac-3 ta— 49 sp-3 3962 ac~7 ta - 49 sp— 7 an-49

3804 ac-3 ta- 67 sp-3 an-67 3963 ac-7 ta-67 sp— / an-67

3805 ao-3 ta - 88 sp-3 an - 88 3964 ac-7 ta - 88 sp - 7 an-88

3806 ac-3 ta-89 sp-3 an - 89 3965 ac-7 ta-89 sp— 7 an— 89

3807 ac-3 ta-98 sp-3 an-98 3966 ac-7 ta-98 sp - 7

3808 ac-3 ta— 99 sp-3 an - 99 3967 ac- 7 ta-99 sp— 7 an-99

3809 ac-3 ta-100 sp-3 an - 100 3968 ac-7 ta-100 sp— 7 an-100

3810 ac-3 ta-101 sp-3 an-101 3969 ac - 7 ta-101 sp - 7 an-101

381 1 ac-3 ta-107 sp-3 an-107 3970 ac-7 ta-107 sp— 7 an-107

3812 ac-3 ta-1 15 sp-3 an-1 15 3971 ac-7 ta-1 15 sp— 7 an-1 15

3813 ac-3 ta- 287 sp-3 an-287 3972 ac - 7 ta - 287 sp— 7 a0 (n-287

3814 ac-3 ta- 288 sp-3 3973 ac-7 ta— 288 sp— 7 an-288

3815 ac-3 ta— 289 sp-3 3974 ac-7 ta - 289 sp— 7 an-289

3816 ac~3 ta - 290 sp-3 an— 290 3975 ac~7 ta- 290 sp— 7 an-290

3817 ac-3 ta-291 sp-J an— 291 3976 ac-7 ta-291 sp— 7 an— 291

3818 ac-j ta- 292 sp-3 an— 292 3977 ac-/ ta - 292 sp-/ an— 292

3819 ac-3 ta- 293 sp-3 an-293 3978 ac-7 ta— 293 sp - 7 an-293

3820 ac^_3 ta— 294 sp-3 an-294 3979 ac-7 ta— 294 sp— 7 an-294

3821 ac-3 ta - 295 sp-3 3980 ac-7 ta— 295 sp— 7 an-295

3822 ac-3 ta-296 sp-3 an— 296 3981 ac-7 ta-296 sp - 7 an-296

3823 ac-3 ta-297 sp-3 an - 297 3982 ac^_7 ta-297 sp- 7 an— 297

3824 ac-3 ta - 298 sp-3 an— 298 3983 ac-7 ta— 298 sp - 7 an - 298

3825 ac-3 ta - 299 sp-3 an - 299 3984 ac-7 ta - 299 sp— / an 299

3826 ac-4 ta-1 sp - 4 an-1 3985 ac-8 ta-1 sp - 8 an-1

3827 ac-4 ta-2 sp— 4 an-2 3986 ac - 8 ta-2 sp - 8 an-2

3828 ac-4 ta-3 sp - 4 an-3 3987 ac-8 ta-3 sp— 8 an - 3

3829 ac-4 ta-4 sp - 4 an-4 3988 ac-8 ta-4 sp-8 an-4

3830 ao-4 ta— 5 sp - 4 an - 5 3989 ac-8 ta— 5 sp - 8 an-5

3831 ac-4 ta— 6 sp - 4 an-6 3990 ac-8 ta-6 sp-8 an-6

3832 ac-4 ta- 21 sp - 4 an-21 3991 ac-8 ta— 21 sp-8 an-21

3833 ac-4 ta-25 sp— 4 an - 25 3992 ac-8 ta-25 sp-8 an-25

3834 ac-4 ta-26 sp - 4 an-26 3993 ac-8 ta-26 sp-8 an-26

3835 ac-4 ta-32 sp— 4 an - 32 3994 ac-8 ta-32 sp-8 an-32

3836 ao-4 ta-34 sp - 4 an-34 3995 ac-8 ta-34 sp-8 an-34

3837 ac-4 ta— 38 sp - 4 an-38 3996 ac-8 ta - 38 sp-8 an-38

3838 ac-4 ta-41 sp - 4 an-41 3997 ac-8 ta-41 sp-8 an-41

3839 ac-4 ta— 42 sp— 4 an-42 3998 ao-8 ta-42 sp-8 表 6 - 2 実施例実施例反 J心 B式喿実施例化合物

No. ac ta sp an No. ac ta sp an

3840 ac-4 ta-44 sp-4 an - 44 3999 ac^_8 ta-44 sp - 8 an-44

3841 ac-4 ta-45 sp-4 an— 45 4000 ac - 8 ta-45 sp - 8 an-45

3842 ac-4 - 47 sp-4 an-47 4001 ac-8 ta - 47 sp - 8 an-47

3843 ac-4 ta— 49 sp-4 an— 49 4002 ac-8 ta - 49 sp - 8 an-49

3844 ac-4 ta-67 sp-4 an - 67 4003 . ac-8 ta-67 sp - 8 an-67

3845 ac-4 ta - 88 sp-4 an-88 4004 ac-8 ta-88 sp - 8 an-88

3846 ac-4 ta - 89 sp-4 an - 89 4005 ac-8 ta- 89 sp-8 an-89

3847 ac-4 ta-98 sp-4 an-98 4006 ac-8 ta-98 sp - 8 an-98

3848 ac-4 ta - 99 sp-4 an— 99 4007 ac-8 ta - 99 sp-8 an-99

3849 ac-4 ta-100 sp-4 an-100 4008 ac-8 ta-100 sp-8 an-100

3850 ac-4 ta— 101 sp-4 an - 101 4009 ac-8 ta-101 sp-8 an-101

3851 ac-4 ta-107 sp-4 an— 107 4010 ac-8 ta-107 sp-8 an-107

3852 ac-4 ta— 1 15 sp-4 an - 1 15 401 1 ac-8 ta-115 sp-8 an-1 15

1 ac~4 ta- 287 sp-4 an- 287 4012 ac-8 ta - 287 sp-8 an-287

3853 ac-4 ta— 288 sp-4 an-288 4013 ac-8 ta— 288 sp-8 an-288

3854 ac-4 ta - 289 sp-4 an-289 4014 ac-8 ta - 289 sp-8 an-289

3855 ac-4 ta- 290 sp-4 an - 290 4015 ac-8 ta - 290 sp-8 an - 290

3856 ac-4 ta— 291 sp-4 an-291 4016 ac-8 ta-291 sp-8 an-291

3857 ac-4 ta - 292 sp-4 an-292 4017 ac-8 ta- 292 sp-8 an-292

3858 ac-4 ta-293 sp-4 an-293 4018 ac-8 ta-293 sp-8 an-293

3859 ac-4 ta— 294 sp-4 an-294 4019 ac-8 ta- 294 sp-8 an-294

3860 ac-4 ta- 295 sp-4 an- 295 4020 ac-8 ta - 295 sp-8 an - 295

3861 ac-4 ta— 296 sp-4 an-296 4021 ac-8 ta- 296 sp-8 an-296

3862 ac-4 ta-297 sp-4 an-297 4022 ac-8 ta-297 sp-8 an-297

3863 ac-4 ta - 298 sp-4 an-298 4023 ac-8 ta - 298 sp-8 an-298

3864 ac-4 ta-299 sp-4 an- 299 4024 ac-8 ta-299 SP-8 an-299

3865 ac-5 ta - 1 sp - 5 an-1 4025 ac - 9 ta- 1 sp- 9 an-1

3866 ac-5 ta-2 sp - 5 an-2 4026 ao-9 ta-2 sp - 9 an-2

3867 ac - 5 ta - 3 sp - 5 an-3 4027 ac-9 ta - 3 sp - 9 an~3

3868 ac-5 ta - 4 sp - 5 an - 4 4028 ac - 9 ta - 4 sp - 9 an-4

3869 ac-5 ta-5 sp— 5 an - 5 4029 ac-9 ta-5 sp - 9 an - 5

3870 ac~5 ta-6 sp - 5 an - 6 4030 ac-9 ta-6 sp— 9 an— 6

3871 ac~5 ta-21 sp-5 an - 21 4031 ac-9 ta~21 sp - 9 an-21

3872 ac-5 ta - 25 SP-5 an- 25 4032 ac-9 ta- 25 sp- 9 an-25

3873 ao-5 ta-26 sp-5 an - 26 4033 ac-9 ta-26 sp - 9 an - 26

3874 ac-5 ta- 32 sp-5 an-32 4034 ac-9 ta- 32 sp - 9 an-32

3875 ac~5 ta- 34 sp-5 an - 34 4035 ao-9 ta- 34 ■sp— 9 an - 34

3876 ac~5 ta— 38 sp-5 an- 38 4036 ac-9 ta - 38 sp— 9 an— 38

3877 ac-5 ta— 41 sp-5 an— 41 4037 ac-9 ta-41 sp-9 an-41

3878 ac~5 ta- 42 sp-5 an-42 4038 ac-9 ta - 42 sp - 9 an-42

3879 ac~5 ta-44 sp-5 an - 44 4039 ac-9 ta-44 sp-9 an-44

3880 ac~5 ta-45 sp-5 an-45 4040 ac-9 ta-45 sp-9 an-45

3881 ao-5 ta - 47 sp-5 an-47 4041 ac-9 ta-47 sp-9 an-47

3882 ac-5 ta— 49 sp-5 an-49 4042. ac-9 ta-49 sp-9 an-49

3883 ac-5 ta-67 sp-5 an-67 4043 ac-9 ta-67 sp-9 an-67

3884 ac-5 ta - 88 sp-5 an-88 4044 ac-9 ta-88 sp-9 an-88

3885 ac-5 ta - 89 sp-5 an-89 4045 ac-9 ta-89 sp-9 an-89

3886 ac-5 ta-98 sp-5 an-98 4046 ac-9 ta-98 sp-9 an-98

3887 ac-5 ta - 99 sp-5 an-99 4047 ac-9 ta-99 sp-9 an-99

3888 ac-5 ta-100 sp-5 an-100 4048 ac-9 ta-100 sp-9 an-100

3889 ac-5 ta- 101 sp-5 an— 101 4049 ac-9 ta-101 sp-9 an— 101

3890 ac~5 ta-107 sp-5 an-107 4050 ac-9 ta-107 sp-9. an-107

3891 ac-5 ta-1 15 sp-5 an-1 15 4051 ac-9 ta-115 sp-9 an-1 15

3892 ac-5 ta - 287 sp-5 an— 287 4052 ac-9 ta-287 sp-9 an-287 表 6 - 3

[実施例 4065] 1 - {5-[4- (3, 3—ジブチルー 7—ジメチルアミノー 1， 1—ジォキソ一 2, 3, 4, 5—テトラヒドロー 1 , 4—ベンゾチアゼピン一 5—ィル）フエ二ルチオ力ルバモイル]ペンチル} 一 1—ァゾニアビシク口 [2. 2. 2]オクタンブロミド

工程 a 4—メトキシ安息香酸一 4一フロロフェニルエステルの合成

4一フロロフ：！:ノール（東京化成社製） 6. 0 gのクロ口ホルム 6 Om I溶液に、トリェチルァミン 6 m I及ぴ 4—メトキシベンゾイルクロリド（東京化成社製） 4. 0 gのクロ口ホルム 4 Om I溶液を加え、 55 °Cで 1時間撹拌した。反応溶液にジクロロメタン 1 OOmし水 200m I及ぴ 1 N水酸化ナトリウム水溶液 25 m Iを加えて分液した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮し、標記の化合物を 8. 1 g得た。

工程 b 4—フロロ一2— (4—メトキシベンゾィル）フヱノールの合成工程 aで得られた化合物 6. 55 gに四塩化チタン（和光純薬社製） 10m l を加え、 1 60°Cで 4時間加熱した。反応混合物に氷冷下、水を 1 Om I滴下し、更にエーテル 400m I及び水 400rr> I を室温で加えて分液した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮した。残渣をシリカゲルカラムに付し、へキサン一酢酸ェチル（8 : 1 ) で溶出し、標記化合物を 3. 44 g得た。

工程 c O— [4一フロロ一 2— (4—メ卜キシベンゾィル）フエニル] N, N—ジメチルチオカルバメ一卜の合成

工程 bで得られた化合物 3. 44 gのジォキサン 70m I溶液にトリェチルァミン 4. 24 g、ジメチルァミノピリジン（和光純薬社製） 0. 34 g及ぴN, N—ジメチルチオカルバモイルクロリド（東京化成社製） 2. 10_gを加え、 1 00°Cで 24時間撹拌した。反応懸濁液に酢酸ェチル 200m l及び水 200m Iを加え分液した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮した。残渣をシリカゲルカラムに付し、へキサン一酢酸ェチル（3 : 1 ) で溶出し、標記化合物を 4. 65 g得た。

工程 d S- [4一フロロ一 2— (4—メトキシベンゾィル）フエニル] N, N—ジメチルチオカルバメ一卜の合成工程 cで得られた化合物 4. 65 gのテトラデカン（和光純薬社製） 30m l 懸濁液を 250°Cで 5時間加熱した。反応懸濁液にク口口ホルム 1 2 m Iを室温で加え、反応生成物を溶解した。この溶液をシリカゲルカラムに付し、へキサン一酢酸ェチル（2 : 1 ) で溶出し、標記化合物を 2. 1 O g得た。

工程 e 4—フロロ一 2— (4—メトキシベンゾィル）テオフエノールの合成工程 dで得られた化合物 2· 10 gの TH F20m l溶液にメタノール 2 Om I及び水酸化力リウム 1. 88 gを加え、 60°Cで 2時間撹拌した。反応懸濁液に 1 N塩酸 3 Om Iを氷冷下加え、更に酢酸ェチル 1 O Om l及ぴ水 1 OOm I を室温で加えて分液した。

有機層を飽和食塩水 1 50m lで洗浄し、無水硫酸ナトリゥムで乾燥後、濃縮し、標記化合物を 1. 63 g得た。

工程 f 3, 3—ジブチルー 2, 3—ジヒドロ一 7—フロロ一 5— (4—メ卜キシフエ二ル）一 1 , 4—ベンゾチアゼピン一 1， 1一ジォキシドの合成

工程 g 3, 3—ジブチル一 2， 3—ジヒドロー 7—ジメチルアミノー 5— (4ーメトキシフエ二ル）一 1 , 4—ベンゾチアゼピン一 1 , 1—ジォキシドの合成

工程 h 3, 3—ジブチル一 7—ジメチルァミノ一 2, 3, 4, 5—テトラヒドロー 5— (4—メトキシフエ二ル）一 1， 4_ベンゾチアゼピン一 1 , 1ージォキシドの合成

本実施例の工程 gで得られた化合物を用いて、実施例 1の工程 mの手順に従い、標記化合物を得た。工程 i 3, 3—ジブチルー 7—ジメチルァミノ一 2， 3, 4, 5—テトラヒドロ一 5— （4—ヒドロキシフエニル）一 1, 4—ベンゾチアゼピン一 1 , 1一ジォキシドの合成

工程 hで得られた化合物 1. 1 5 gのジクロロメタン 10 m I溶液に、三臭化ホウ素の 1 mo Iノ Iジクロロメタン溶液（アルドリッチ社製） 9m lを一 2 0°Cで滴下し、氷冷下 1時間撹拌した。反応溶液を 5%重曹水 2 OOm I中に氷冷下滴下し、更に室温でジクロロメタン 1 OOm Iを加えて分液した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮した。残渣をシリカゲルカラムに付し、へキサン一酢酸ェチル（2 : 1) で溶出し、標記化合物を 1. OO g得た。

工程 j トリフロロメタンスルフォン酸 4— (3, 3—ジブチル一 7—ジメチルァミノ一 1 , 1—ジォキソ _2， 3， 4, 5—テ卜ラヒドロ一 1， 4—ベンゾチアゼピン一 5—ィル）フエニルエステル

工程 iで得られた化合物 735mgのピリジン 3. 3m I溶液に、トリフロロメタンスルフォン酸無水物（アルドリッチ社製） 388jU Iを 0°Cで滴下し、室温で 1時間撹拌した。反応溶液に酢酸ェチル 10m l及び水.10m lを加えて分液した。有機層を飽和硫酸銅水溶液 1 Om Iで洗浄し、更に飽和重曹水 1 Om I で洗浄し、更に飽和食塩水 1 Om Iで洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮し、標記化合物を 91 6mg得た。

工程 3, 3—ジブチル一 7—ジメチルァミノ一 2, 3, 4, 5—テトラヒドロ一 5— （4—ァミノフエ二ル）一1， 4—ベンゾチアゼピン一 1 , 1ージォキシドの合成

工程 jで得られた化合物 3. 77 gの TH F38m l溶液に、酢酸パラジウム II (アルドリッチ社製） 303mg、 2， 2' —ビス（ジフエニルフォスフエ二ル）一 1 , 1 ' —ビナフチル（アルドリッチ社製） 986mg及ぴ炭酸セシウム (和光純薬社製） 4. 42 gを加え、更に、ベンゾフエノンィミン（アルドリツチ社製） 2. 2m lを加え、撹袢しながら 2時間加熱下還流した。反応懸濁液中の不溶物を濾去し、濾液を濃縮した。残渣をメタノール 65m Iに溶解し、酢酸 6

489 ナトリウム（和光純薬社製） 2. 1 5 g及び塩酸ヒドロキシルァミン（東京化成社製） 1. 38 gを加え、室温で 1時間撹拌した。反応懸濁液にジクロロメタン 70m I及び飽和重曹水 7 Om Iを加えて分液した。有機層を飽和食塩水 7 Om Iで洗淨し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮した。残渣をシリカゲルカラムに付し、へキサン一酢酸ェチル（2 ： 1) で溶出し、標記化合物を 2. 48 g得た。

工程 I 1— {5— [4— (3, 3—ジブチル一 7—ジメチルァミノ一 1 , 1 —ジォキソ一 2, 3, 4, 5—テトラヒドロ一 1 , 4—ベンゾチアゼピン一 5— ィル）フエ二ルチオ力ルバモイル]ペンチル } — 1—ァゾニアビシクロ [2. 2. 2]オクタンブロミドの合成

本実施例の工程 kで得られた化合物を用いて、実施例 1の工程 nから pの手順に従い、標記化合物を得た。，！"!一 NMR (CDC I ₃) δ： 0. 85 (3 Η, t ) ; 0. 90 (3 H, t ) ； 1. 1 2-1. 48 (8 H, m) ； 1. 53-2. 25 ( 1 7 H, m) ； 2. 82 (6 H, s) ； 2. 99 (1 H, d) ； 3. 10 -3. 51 (5 H, m) ； 3. 61 (6 H, t ) ； 5. 94 ( 1 H, d) ； 6. 01 ( 1 H, s) ； 6. 47 ( 1 H, d d) ； 7. 41 (2 H, d) ； 7. 87 ( 1 H, d) ； 8. 22 (2 H, d) ; 1 1. 62 ( 1 H, s) 。 MS (m/ z) : 667 (M⁺) 。

[実施例 4066] 1— （3— {3-[4- (3， 3—ジブチルー 7—ジメチルァミノ一 1 , 1—ジォキソ一 2, 3， 4, 5—テトラヒドロ一 1 , 4一ベンゾチアゼピン一 5—ィル）フエニル] チォウレイド I プロピル）一 1—ァゾニァビシクロ [2. 2. 2] オクタンブロミド

実施例 9の工程 bの手順に従い、実施例 1の工程 mで得られた化合物の代わリに、実施例 4065の工程 kで得られた化合物を用いて、標記化合物を得た。 M S (m/z) : 654 (M⁺) 。

[実施例 5405] ベンジル一（4一 {3— [4— （3, 3—ジブチルー 7 —ジメチルアミノー 1 , 1ージォキソ一 2， 3, 4， 5—テトラヒドロ一 1 , 4 —ベンゾチアゼピン一 5—ィル）フエニル]チォウレイド } ベンジル）ジメチルアンモニゥムブロミド

工程 a ベンジル一（4—イソチオシアナートベンジル）ジメチルアンモニゥ厶プロミドの合成

実施例 9の工程' aの手順に従い、 3—ブロモプロピルイソチオシァネートの代わりに、 4一（プロモメチル）フエ二ルイソチオシァネート（前述の i s— 1

4) を、キヌクリジンの代わりに、 N， N—ジメチルペンジルァミン（前術の t a— 32) を用いて、標記化合物を得た。

工程 b ベンジル一（4— {3-[4- (3, 3—ジブチル一 7—ジメチルァミノ一 1， 1—ジォキソー 2, 3， 4, 5—テトラヒドロ一 1 , 4_ベンゾチアゼピン一 5—ィル）フエニル]チォウレイド } ベンジル）ジメチルアンモニゥムブロミドの合成

実施例 9の工程 bの手順に従い、本実施例の工程 aで得られた化合物と、実施例 4065 工程 kで得られた化合物を用いて、標記化合物を得た。

[実施例 5406] 1 - (3- {3-[4- (3, 3—ジブチル一 7—ジメチルァミノ一 1 , 1—ジォキソ一 2， 3, 4, 5—テトラヒドロー 1， 4一ベンゾチアゼピン一 5—^ fル）フエニル] チォウレイド } ベンジル）一 1—ァゾニァビシクロ [2. 2. 2] オクタンプロミド

工程 a 1— (3—イソチオシアナ一トベンジル）一 1—ァゾニアビシクロ [2. 2. 2]オクタンプロミドの合成

実施例 9の工程 aの手順に従い、 3—プロモプロピルイソチオシァネ一卜の代わりに、 3_ (プロモメチル）フエ二ルイソチオシァネート（前述の！ s— 1

5) を用いて、標記化合物を得た。

工程 b 1 - (3- {3-[4- (3, 3—ジブチルー 7—ジメチルァミノ一 1 , 1—ジォキソ一 2， 3, 4, 5—テトラヒドロー 1 , 4—ベンゾチアゼピン一 5—ィル）フエニル]チォウレイド } ベンジル）一1一ァゾニアビシクロ [2. 2. 2]オクタンブロミドの合成実施例 9の工程 bの手順に従い、本実施例の工程 aで得られた化合物と、実施例 4065の工程 kで得られた化合物を用いて、標記化合物を得た。

[実施例 5449〜 5858]

実施例 9の工程 aカヽら bの手順に従い、下記の図に示すように、

(V) 前述の式（5— 2 b) で表される各種イソチオシァネート（ i s— 1 4) 、 ( i s- 1 7) のいずれか、及び前述の式（2) で表される各種 3級ァミン（t a- 1 ) 〜（t a— 407) のいずれか、及ぴ実施例 4の工程 bで得られた化合物を用いて、式（V) で表される表 7 (表 7-1から表 7 - 4)記載の実施例 5449 〜実施例 5858の化合物を得る。式（V) 中の一 s p—は、前記の（s p— 1 4 ) 、（ s p— 25 ) のいずれかを示し、一 a nは、前記の（ a n— 1 ) 〜（a n -407) のいずれかを示す。

表 7 - 1

実施例反応試薬実施化合物実施例反応試薬実施例化合物

No. IS ta S an No. is ta sp an

5449 is— 14 ta-1 sp~1 an-1 5654 is-14 ta-206 sp-14 an - 206

5450 is - 14 ' ta - 2 sp-14 an— 2 5655 is-14 ta-207 sp-14 an - 207

5451 is-1 ta - 3 sp-14 an-3 5656 is-14 ta-208 sp-14 an - 208

5452 is - 14 ta-4 sp-14 an - 4 5657 is-14 ta - 209 sp-14 an-209

5453 is-14 ta-5 sp-14 an-5 5658 is-14 ta- 210 sp-14 an-210

5454 is-14 ta - 6 sp-1 an-6 5659 is-14 ta— 21 1 sp-1 an-21 1

5455 is-14 ta— 7 sp-14 an-7 5660 is-14 ta-212 sp-14 an-212

5456 is-14 ta- 8 sp-14 an - 8 5661 is-14 ta-213 sp-14 an-2 3

5457 is-14 ta— 9 sp-14 an-9 5662 is-14 ta— 214 sp-14 an-21

5458 is-14 ta- 10 sp-14 an-10 5663 is-14 ta-215 sp-14 an-215

5459 is-14 ta - 1 1 sp-14 an— 1 1 5664 is-1 ta-216 sp-14 an-216

5460 is-14 ta-12 sp-14 an-12 5665 is-14 ta- 217 sp-14 an-217

5461 is-14 ta-13 sp - 14 an-13 5666 is-14 ta-218 sp-14 an-218

5462 is-1 ta-14 sp-14 an-14 5667 is-14 ta-21 9 sp-14 an-219

5463 is-14 ta-15 sp-14 an - 15 5668 is-14 ta - 220 sp-14 an— 220

5464 is-14 ta-16 sp-14 an-16 5669 is-14 ta - 221 sp-14 an - 221

' 5465 is-14 ta-1 7 sp-14 an— 17 5670 is-14 ta - 222 sp-14 an-222

5466 is-1 ta-18 sp-14 an - 18 5671 is-14 ta - 223 sp-14 an - 223

5467 is-14 ta-19 sp-14 an-19 5672 is-14 ta-224 sp-14 an— 224

5468 is-1 ta - 20 sp-14 an - 20 5673 is-14 ta- 225 sp-14 an - 225

5469 is-14 ta— 21 sp-14 an-21 5674 is-14 ta— 226 sp-14 an - 226

5470 is-14 ta-22 sp- 4 an-22 5675 is-14 ta-227 sp-14 an-227

5471 is-1 ta- 23 sp-14 an - 23 5676 is-14 ta- 228 sp-14 an-228

5472 is-14 ta-24 sp-14 an - 24 5677 is-14 ta - 229 sp-14 an - 229

5473 is-14 ta - 25 sp-14 an - 25 5678 is-14 ta- 230 sp-14 an - 230

5474 is-14 ta— 26 sp-14 an - 26 5679 is-1 ta-231 sp-14 an - 231

5475 is-14 ta- 27 sp-14 an-27 5680 is-14 ta— 232 sp-14 an - 232

5476 is-14 ta-28 sp-14 an - 28 5681 is-14 ta— 233 sp-1 an - 233

5477 is-1 ta - 29 sp-14 an - 29 5682 is-14 ta- 234 sp-14 an-234

5478 is-14 ta - 30 sp-14 an - 30 5683 is-14 ta - 235 sp-1 an— 235

5479 is-14 ta- 31 sp-14 an - 31 5684 is-14 ta— 236 sp-14 an-236

5480 is-14 ta - 32 sp-14 an - 32 5685 is-14 ta-237 sp-14 an— 237

5481 is-14 ta - 33 sp-14 an - 33 5686 is-14 ta - 238 sp-1 an - 238

5482 is-14 ta- 34 sp-14 an— 34 5687 is-14 ta-239 sp-14 an - 239

5483 is-14 ta - 35 sp-14 an - 35 5688 is-14 ta-240 sp-1 an- 240

5484 is-14 ta-36 sp-14 an-36 5689 is-14 ta - 241 sp-1 an-241

5485 is-14 ta - 37 sp-14 an - 37 5690 is-14 ta - 242 sp-14 an- 242

5486 is-14 ta - 38 sp-14 an - 38 5691 is-14 ta-243 sp-14 an - 243

5487 is - 1 ta- 39 sp-14 an - 39 5692 is-14 ta-244 sp-14 an - 244

5488 is-14 ta-40 sp-14 an— 40 5693 is-14 ta— 245 sp-14 an-245

5489 is-14 ta— 41 sp-14 an - 41 5694 is-14 ta-246 sp-14 an - 246

5490 is-14 ta - 42 sp-14 an - 42 5695 is-14 ta-247 sp-1 an - 247

5491 is-14 ta - 43 sp-14 an - 43 5696 is-14 ta-248 sp-14 an - 248

5492 is - 14 ta - 44 sp-14 an-44 5697 is-14 ta-249 sp-1 an - 249

5493 is-14 ta-45 sp-14 an-45 5698 is-14 ta-250 sp-14 an— 250

5494 is-14 ta - 46 sp-14 an-46 5699 is-14 ta- 251 sp-14 an-251

5495 is-14 ta - 47 sp-14 an - 47 5700 is-14 ta-25Z sp-14 an - 252

5496 is-14 ta - 48 sp-14 an - 48 5701 is-14 ta-253 sp-1 an- 253

5497 is-14 ta— 49 sp-14 an-49 5702 is-14 ta-254 sp-14 an - 254

5498 is-14 ta - 50 sp-14 an-50 5703 is-14 ta-255 sp-14 an-255

5499 is-14 ta— 51 sp-14 an-oi 5704 is-14 ta - 256 sp-1 an - 256

5500 is-14 ta - 52 sp-14 an - 52 5705 is-1 ta - 257 sp-14 an- 257

5501 is-14 ta - 53 sp-1 an-53 5706 is-14 ta - 258 sp-14 an - 258 表 7- 2

実施例反応試薬実施仞化合物実施例反応試薬実施例化合物

No. IS ta sp an No. is ta SP an

5502 is - 14 ta-54 sp-14 an-54 5707 is-14 ta - 259 sp-14 an - 259

5503 is - 14 ta— 55 sp-14 an - 55 5708 is— 14 ta - 260 sp-14 an - 260

5504 is- 14 ta - 56 sp-14 an - 56 5709 is-14 ta- 261 sp-14 an— 261

5505 is- 14 ta - 57 sp-14 an - 57 5710 is-14 ta - 262 sp-14 an - 262

5506 is— 14 ta - 58 sp-14 an - 58 571 1 is-14 ta-263 sp-14 an- 263

5507 is - 14 ta - 59 sp-14 an-59 5712 is-14 ta-264 sp-14 an - 264

5508 is - 14 ta - 60 sp-14 an-60 5713 is-14 ta- 265 sp-14 an - 265

5509 is- 14 ta-61 sp-14 an— 61 5714 is-14 ta-266 sp-14 an - 266

5510 is - 14 ta - 62 sp-14 an - 62 5715 is-14 ta - 267 sp-14 an - 267

551 1 is- 14 ta- 63 sp-14 an - 63 5716 is-14 ta - 268 sp-14 an-268

551 2 is- 14 ta-64 sp-14 an - 64 5717 is-14 ta— 269 sp-14 an - 269

551 3 is - 14 ta-65 sp-14 an - 65 5718 is-14 ta - 270 sp-14 an - 270

5514 is- 14 ta— 66 sp-14 an~66 5719 is-14 ta - 271 sp-14 an— 271

5515 is- 14 ta- 67 sp-14 an-67 5720 is-14 ta - 272 sp-14 an - 272

5516 is- 4 ta - 68 sp-14 an-68 5721 is-14 ta - 273 sp-14 an- 273

551 7 is- 14 ta - 69 sp-14 an - 69 5722 is-14 ta - 274 sp-14 an-274

5518 is - 14 ta-70 sp-14 an - 70 5723 is-14 ta-275 sp-14 an - 275

551 9 is- 14 ta - 71 sp-14 an - 71 5724 is-14 ta— 276 sp-14 an - 276

5520 is- 14 ta-72 sp-14 an - 72 5725 is-14 ta- 277 sp-14 an - 277

5521 is- 14 ta-73 sp-14 an - 73 5726 is-14 ta-278 sp-14 an - 278

5522 is- 14 ta— 74 sp-14 an-74 5727 is-14 ta-279 sp-14 an— 279

5523 is- 14 ta— 75 sp-14 an— 75 5728 is-14 ta— 280 sp-14 an— 280

5524 is- 14 ta— 76 sp-14 an-76 5729 is-14 ta-281 sp-14 an - 281

5525 is- 14 ta- 77 sp-14 an-77 5730 is-14 ta - 282 sp-14 an - 282

5526 is- 14 ta - 78 sp-14 an— 78 5731 is-14 ta— 283 sp-14 an - 283

5527 is - 14 ta - 79 sp-14 an - 79 5732 is-14 ta - 284 sp-14 an- 284

5528 is - 14 ta-80 sp-14 an-80 5733 is-14 ta - 285 sp-14 an - 285

5529 is - 14 ta-81 sp-14 an-81 5734 is-14 ta— 286 sp-14 an - 286

5530 is - 14 ta-82 sp-14 an - 82 5735 is-14 ta-287 sp-14 an-287

5531 is— 14 ta-83 sp-14 an - 83 5736 is-14 ta- 288 sp-14 an - 288

5532 is— 14 ta— 84 sp-14 an-84 5737 is-14 ta-289 sp-14 an-289

5533 is - 14 ta - 85 sp-14 an-85 5738 is-14 ta - 290 sp-14 an-290

5534 is- 14 ta-86 sp-14 an-86 5739 is-14 ta - 291 sp-14 an - 291

5535 is - 14 ta- 87 sp-1 an - 87 5740 is-14 ta-292 sp-1 an- 292

5536 is- 14 ta - 88 sp-14 an - 88 5741 is-14 ta- 293 sp-14 an- 293

5537 is - 14 ta-89 sp-14 an - 89 5742 is-14 ta-294. sp-14 an- 294

5538 is - 14 ta - 90 sp-14 an - 90 5743 is-14 ta - 295 sp-14 an - 295

5539 is - 14 ta - 91 sp-14 an - 91 5744 is-14 ta - 296 sp-14 an - 296

5540 is - 14 ta-92 sp-14 an-92 5745 is-14 ta- 297 sp-14 an - 297

5541 is— 14 ta - 93 sp-14 an - 93 5746 is-14 ta - 298 sp-14 an-298

5542 is - 14 ta - 94 sp-14 an - 94 5747 is-14 ta— 299 sp-14 an - 299

5543 is— 14 ta-95 sp-14 an-95 5748 is-14 ta- 300 sp-14 an - 300

5544 is - 14 ta - 96 sp-14 an-96 5749 is-14 ta - 301 sp-14 an - 301

5545 is - 14 ta - 97 sp-1 an - 97 5750 is-14 ta - 302 sp-14 an - 302

5546 is - 14 ta- 98 sp-14 an - 98 5751 is-14 ta - 303 sp-14 an - 303

5547 is - 14 ta-99 sp-14 an - 99 5752 is-14 ta - 304 sp-14 an - 304

5548 is - 14 ta - 100 sp-14 an— 100 5753 is-14 ta-305 sp-14 an— 305

5549 is - 14 ta-101 sp-14 an - 101 5754 is-14 ta - 306 sp-14 an-306

5550 is - 14 ta- 102 sp-14 an - 102 5755 is-14 ta- 307 sp-14 an - 307

5551 is 14 ta - 103 sp-14 an - 103 5756 is-14 ta - 308 sp-14 an-308

5552 is— 14 ta— 104 sp-14 an-104 5757 is-14 ta - 309 sp-1 an - 309

5553 is - 14 ta - 105 sp-14 an- 105 5758 is-14 ta - 310 sp-14 an - 310

5554 is - 14 ta - 106 sp-14 an— 106 5759 is-14 ta— 31 1 sp-14 an— 31 1 03686

494 表 7-3

実施例反)心試薬実施仞化合物実施例反応試薬実施^化合物

No. is ta sp an No. is ta sp an

5555 is— 14 ta-107 sp-14 an - 107 5760 is-14 ta-31 Z sp-14 an - 312

5556 is— 14 ta - 108 sp - 14 an— 108 5761 is-14 ta-313 sp-14 an - 313

5557 is - 14 ta-109 sp-14 an - 109 5762 is-14 ta- 314 sp-14 an— 314

5558 is-1 ta - 1 10 sp-14 an-1 10 5763 is-14 ta-315 sp-14 an - 315

5559 is-14 ta 11 1 sp-14 an-1 1 1 5764 is-14 ta-316 sp-14 an - 316

5560 is-H ta - 1 1 2 sp-14 an— 1 12 5765 is-14 ta-317 sp-14 an- 317

5561 is-14 ta-1 13 sp-14 an-1 13 5766 is-14 ta-318 sp-14 an - 318

5562 is-14 ta-1 14 sp-14 an-1 14 5767 is-14 ta-319 sp-14 an - 319

5563 is-14 ta-1 15 sp-14 an-1 15 5768 is-14 ta— 320 sp-14 an- 320

5564 is-14 ta-1 16 sp-14 an-1 16 5769 is-14 ta— 321 sp-1 an— 321

5565 is-14 ta— 11 7 sp-14 an-1 17 5770 is-14 ta— 322 sp-14 an- 322

5566 is-14 ta— 118 sp-14 an-1 18 5771 is-14 ta-323 sp-14 an - 323

5567 is-14 ta-1 1 9 sp-14 an-1 19 5772 is-14 ta - 324 SP-1 an-324

5568 is-14 ta-120 sp-14 an-120 5773 is-14 ta-325 sp-14 an- 325

5569 is-14 ta-121 sp-14 an-121 5774 is-14 ta- 326 sp-14 an - 326

5570 is-14 ta-122 sp-14 an - 122 5775 is-14 ta-327 sp-1 an- 327

5571 is-14 ta-123 sp-1 an-1 23 5776 is-14 ta-328 sp-14 an - 328

5572 is-14 ta-124 sp-14 an-124 5777 is-14 ta— 329 sp-1 an - 329

5573 is-14 ta-125 sp-14 an - 1 25 5778 is-14 ta-330 sp-14 an - 330

5574 is-14 ta-126 sp-14 an-1 26 5779 is - 14 ta-331 sp-1 an - 331

5575 is-14 ta-127 sp-14 an-1 27 5780 is-14 ta - 332 sp-14 an-332

5576 is-14 ta-128 sp-14 an-128 5781 is - 14 ta - 333 sp-14 an - 333

5577 is-14 ta-129 sp-14 an-1 29 5782 is— 14 ta-334 sp-14 an - 334

5578 is-14 ta-130 sp-14 an-130 5783 is-14 ta- 335 sp-14 an - 335

5579 is-14 ta-131 sp-14 an - 131 5784 is-14 ta-336 sp-14 an- 336

5580 is-14 ta-132 sp-14 an - 132 5785 is-14 ta-337 sp-14 an - 337

5581 is-14 ta-133 sp-14 an— 133 5786 is-14 ta— 338 sp-14

5582 is-14 ta-134 sp-14 an-134 5787 is-14 ta-339 sp-14 an - 339

5583 is-14 ta-135 sp-14 an-135 5788 is - 14 ta - 340 sp-14 an - 340

5584 is-14 ta-136 sp-14 an - 136 5789 is-1 ta— 341 sp-14 an— 341

5585 is-14 ta-137 sp-14 an-137 5790 is-14 ta— 342 sp-14 an - 342

5586 is-14 ta-138 sp-14 an-138 5791 is-14 ta— 343 sp-1 an— 343

5587 is-14 ta-139 sp-14 an-139 5792 is-14 ta- 344 sp-1 an - 344

5588 is-14 ta— 140 sp-14 an - 140 5793 is-14 ta - 345 sp-1 an-345

5589 is-14 ta-141 sp-14 an-141 5794 is-14 ta - 346 sp-14 an— 346

5590 is-14 ta-142 sp-14 an-142 5795 is-14 ta— 347 sp-14 an— 347

5591 is-14 ta-143 sp-14 an-143 5796 is-14 ta - 348 sp-14

5592 is-14 ta - 144 sp-14 an-144 5797 is-14 ta - 349 sp-14 an - 349

5593 is-14 ta-1 5 sp-14 an-145 5798 is-14 ta-350 sp-14 an-350

5594 is-14 ta-146 sp-14 an - 1 6 5799 is-14 ta— 351 s -14 an— 351

5595 is-14 ta-147 sp-14 an-147 5800 is-14 ta-352 sp-1 an - 352

5596 is-14 ta-148 sp-14 an-148 5801 is-14 ta- 353 sp-14 an- 353

5597 is-14 ta-149 sp-1 an - 149 5802 is-14 ta-354 sp-1 an-354

5598 is-14 ta-150 sp-14 an-150 5803 is-14 ta - 355 sp-14 an— 355

5599 is-14 ta-151 sp-14 an-151 5.804 is-14 ta-356 sp-1

5600 is-14 ta-152 sp-14 an-152 5805 is-14 ta - 357 sp-1 an-357

5601 is-14 ta-153 sp-14 an-153 5806 is-14 ta- 358 sp-14 an - 358

5602 is-14 ta-154 sp-14 an-154 5807 is-1 ta-359 sp-14 an - 359

5603 is-14 ta-155 sp-14 an-155 5808 is-14 ta - 360 sp-14 an— 360

5604 is-14 ta-156 sp- 4 an-156 5809 is-14 ta— 361 sp-14 an - 361

5605 is-14 ta-157 sp-14 an-157 5810 is-14 ta-362 sp-1 an- 362

5606 is-14 ta-158 sp-14 an-1 58 581 1 is-14 ta - 363 sp-14 an-363

5607 is-14 ta-159 sp-14 an— 159 5812 is-14 ta-364 sp-14 an— 364 表 7-4

以下の各試験例に用いた実施例化合物は、マススぺクトルに！:、 M +ピークがメインピークとして確認された。

瞧例 1 ]

コレステロ一ル食負荷ラットにおける血中コレステロール低下作用本試験例におけるコレステロール食負荷ラッ卜における血中コレステロール低下作用は、 [J. L i p i d Re s. , 1 995, 36, 1098-1 1 0 5] に記載されている方法に準じて行った。

すなわち、 7から 9週齢の SD ( I GS) 系雄性ラッ卜に 0. 4%コレステロ —ル、 0. 5%胆汁酸を含む飼料を試験日前 5日間与え、血中コレステロール値を上昇させ、コレステロール食負荷前に比べ明らかに血中コレステロールの上昇が認められたラッ卜を選別し、試験に用いた。陰イオン交換樹脂薬であるコレスチミド（商品名：コレバイン顆粒 70%、三菱東京製薬製）を蒸留水に懸濁し、試験化合物は蒸留水に溶解あるいは懸濁し、開始日より毎日、 1曰 2回、強制経口投与した（各 n = 8) 。実験最終日の薬物投与 3時間後、頸静脈溜より採血し、血清中のコレステロール値を測定して、試験化合物の効果を検討した。また、対照群としてコレステロール食のみを負荷し蒸留水を（I m l Zk g) 与えた群

(n = 8) を作成し、同様の処置を行った。総コレステロール及ぴ HD Lコレステロールの測定は市販キッ卜を用いた。総コレステロール値から H D Lコレステロール値を引いた値をし D L + VLD Lコレステロール値とした。試験化合物を用いないコントロールの群の LD L + VLD Lコレステロール値を 1 00%として一定量の試験化合物を用いた時の L D L + V L D Lコレステロール値の減少率 (0/0) を求めた。

結果を下記の表 8に示す。本発明の化合物は、 LD L+V LD Lコレステロ一ル値の減少を示し、優れた血中コレステロール低下作用を有することを確認し、高脂血症治療及び予防剤として有用であることが示された。なお、本発明の化合物を、 0. 4%コレステロール、 0. 5%胆汁酸を含む飼料を与えると同時に強制経口投与した場合においても、血中コレステロールの上昇抑制作用を有することを確認し、高脂血症予防剤として有用であることが示された。なお、表 8に示した以外の本発明の実施例各化合物に関しても優れた血中コレステロール低下作用を有することを確認し、特に高脂血症治療及び予防剤として有用であることが示された。表 8

*) 比較例は、コレスチミド（商品名：コレバイン顆粒 700/₀、三菱東京製薬製）を用いた。

[試験例 2]

コール酸負荷ラッ卜における門脈血中胆汁酸濃度低下作用

本試験例におけるコール酸負荷ラッ卜における門脈血中胆汁酸濃度低下作用は、薬理と治療 [J p n P h a rma c o l . T h e r. , Vo l . 24 S u p p I em e n t , 1 996, 1 03 (S-577) -1 10 (S-584) ] [ 記載されている方法に準じて行った。

すなわち、 7力、ら 9週齢の S D ( I G S) 系雄性ラットを前日より絶食さ.せ、薬物投与として、コール酸（200mgZk _g) と試験化合物を終濃度 0. 0 5%あるいは" I %の界面活性剤（商品名： Twe e n 20、 B I O— RAD、あるいは HCO— 60、日本ケミカルズ株式会社）を含む蒸留水に溶解、あるいは懸濁し、強制経口投与 2時間後に門脈より採血し、血清中の総胆汁酸値を測定して、試験化合物の効果を検討した（n = 6) 。また、対照群としてコール酸

(2 OOmg/k g) のみを負荷した群（n = 6) を作成し、同様の処置を行つた。胆汁酸の測定は市販キッ卜（商品名：総胆汁酸一テストヮコ一、和光純薬製）を用いた。試験化合物を用いないコントロールの群の値を 1 Οθο/οとして一定量の試験化合物を用いた時の胆汁酸値の減少率（％) を求めた。

結果を下記の表 9 (表 9-1から表 9- 2)に示す。本発明の化合物は、胆汁酸値の減少示し、優れた胆汁酸再吸収阻害作用を有することを確認し、高脂血症治療及ぴ予防剤として、更には胆汁うっ滞に伴う肝障害の治療薬として有用であることが示された。なお、表 9に示した以外の本発明の実施例各化合物に関しても優れた胆汁酸再吸収阻害作用を有することを確認し、高脂血症治療及び予防剤、並びに胆汁うっ滞に伴う肝障害の治療薬として有用であることが示された。

表 9-1

実施例化合物コール酸負荷ラットモデル

胆汁酸減少率（％)

カツコ内は、薬物 1回の投与量比咖 1 * 16 (25 mg/k g) # 比較例 2氺 * 3 (0. 1 mg/k g) # 実施例 3835 23 (0. 1 mg/k g) # 実施例 1 51 (0. 1 mg/k g) # 実施例 3932 30 (0. 1 mg/k g) # 実施例 9 13 (0. 1 mg/k g) # 実施例 425 21 (0. 1 mg/k g) # 実施例 801 33 (0. 1 mg/k g) ## 実施例 1 178 18 (0. 1 mg/k g) #ff 実施例 3440 26 (0. 1 mg/k g) ## 実施例 3695 23 (0. 1 mg/k g) # # 実施例 3853 36 (0. 1 mg/k g) ## 実施例 3607 36 (0. 1 mg/k g) ## 実施例 3608 43 (0. 1 mg k g) ## 実施例 5405 16 (0. 1 mg/k g) ## 実施例 4512' 37 (0. 1 mg/k g) ## 実施例 4257 30 (0. 1 mg/k g) ## 実施例 4424 17 (0. 1 mg/k g) ## 実施例 4425 22 (0. 1 mg/k g) ##

表 9-2

*) 比較例 1は、コレスチミド（商品名：コレバイン顆粒 700/₀、三菱東京製薬製）を用いた。

* *) 比較例 2は、 WOO 2 0821 1に特定的に記載された化合物の中で、最も強い活性を示している化合物 5 (合成例 19) ； 1 - {4- [4— (3， 3 —ジブチルー 7—ジメチルアミノー 1 , 1—ジォキソー 2, 3, 4, 5—テトラ 03686

501 ヒドロ一 1 , 4一べンゾチアゼピン一 5—ィル）フエノキシメチル] ベンジル } 一 4一ァザー 1—ァゾニアビシクロ [2. 2. 2] オクタンクロリドを用いた。

#) 界面活性剤として、終濃度 0. 05%の T we e n 20を用いた。

##) 界面活性剤として、終濃度 0. 1 %の HCO— 60を用いた。

[試験例 3]

ラッ卜肝臓コレステロール 7— 一ヒドロキシラ一ゼ活性（7 or— OH a s e) に対する作用

本試験例におけるラッ卜肝臓コレステロール 7— α—ヒドロキシラ一ゼ活性 (7 Qf-OH a s e) に対する作用は、 [An a l y t i c a l B i o c h e m i s t r y, 1 986, 1 58, 228— 232 ] に記載されている方法に準じて行った。、すなわち、試験化合物及ぴビ一クル (注射用水、商品名：大塚製薬）を 6週齢の SD ( I GS) 系ラットに 14日間経口ゾンデを用いて投与した（n = 5) 。飼料として固型飼料（商品名： CRF— 1、オリエンタル酵母工業株式会社）を、飲料水として水道水に塩素添加し殺菌したものを給水ビンとして用いて、それぞれ自由に摂取させた。解剖後、肝臓を摘出し一 80°Cで一次保存した。凍結融解した肝臓試料を 1 · 1 50/oKC I中でホモジナイズし、次いで遠心分離することにより肝臓ミクロソ一ムを調製した。最終的なペレット化した材料を、リン酸ナトリゥム塩 Zリン酸カリゥム塩緩衝溶液中に再懸濁し、分別量を N A D P Hの存在下で 37°C、 20分間インキュベートした。生成した 7 一ヒドロキシコレステロールをコレステロールォキシダーゼによリ 7 一ヒドロキシ一 4—コレステン一 3—オンに変換した。石油エーテル中に抽出した後に、有機溶媒を蒸発させ、残渣をイソプロパノール中に溶解した。抽出物の分別量を逆相 HP LCカラム (商品名： F i n e p a k S I L— 5、 JASCO) に注入することにより酵素生成物を分離し、溶出する物質を 240 nmの UV検出器を用いて定量した。本発明の化合物は、回腸胆汁酸輸送体である I BATによる血中コレステロ一ル低下作用メカニズム [A r t e r i o s c l e r T h r o m b . Va s e. B i o l . , 1 998, 1 8, 1304-1 31 1] に含まれる肝臓コレステロール 7— α—ヒドロキシラーゼ活性（7 一 OHa s e) に対して強力な増加作用を示し、高脂血症等の治療及び予防剤となリ得ることを確認した。

[試験例 4]

胆汁うっ滞に伴う肝障害（肝細胞アポトーシス）モデル

本試験例における胆汁うっ滞に伴う肝障害モデルは、 [Am. J. P h y s i o に， 1 995, 268, G 61 3~G 621 ] に記載されている高コレステロール血症モデルの肝細胞におけるアポ卜一シス誘導を参考に行った。

すなわち、 7から 9週齢の SD ( I GS) 系雄性ラットに 0. 4%コレステロール、 0. 50/0胆汁酸を含む飼料を 4日間与え、コレステロール食負荷開始曰よリ毎日、 1日 2回、試験化合物を強制経口投与した（各 η = 8) 。また、対照群としてコレステロール食のみを負荷した群（η = 8) を作成した。実験最終日の薬物投与 3時間後、腹大動脈から放血後、直ちに肝臓を摘出し、 10%中性緩衝ホルマリン液（商品名： FA—F96、国産化学製）で固定した。固定後、密閉式自動包埋装置（商品名： ETP— 1 80B、サクラ製）を使用して脱水及び包埋し、ミクロトーム（商品名： I VS— 410、サクラ製）を用いて厚さ 2から 5ミクロンの範囲で薄切り切片を作製後、自動染色装置（商品名： DRS— 60、サクラ製）にてへマトキシリン一ェォジン染色の処置を行った。各切片の 200 β τηΧ 200μ m範囲を同一切片で異なる 10ケ所において有糸分裂細胞数の合計数を測定した。

結果を下記の表 10に示す。本発明の化合物は、肝臓において有糸分裂細胞数の減少を示し、胆汁うっ滞に伴う肝障害改善作用を有することを確認し、胆汁うつ滞に伴う肝障害の治療及び予防剤として有用であることが示された。表 10

[試験例 5]

胆汁うつ滞に伴う肝障害モデル（胆管部分結さつモデル）

本試験例における胆管部分結さつによる肝障害モデルは、菅野らの方法 [肝臓 43 S u p p I (1 ) ： A 1 26、 2002] を参考に行った。

すなわち、 7から 1 0週齢の SD ( I GS) 系雄性ラッ卜に、ペン卜バルビタール麻酔下開腹し、胆管の部分結さつ術を施行した。術前に大腿静脈より採血し、投与前値とした。術後翌曰から、 3.5日間、胆汁酸 200 m g Z k _gおよび試験化合物を 1日 2回強制経口投与した（プロ卜コール A) 。また、胆管の部分結さつ術を施さないで、 3. 5日間、胆汁酸 20 OmgZk gおよび試験化合物を 1日 2回強制経口投与した（プロトコ一ル B) 。いずれの場合においても試験化合物は、蒸留水あるいは 1 %H C060 (日本ケミカルズ株式会社製）水溶液に溶解あるいは懸濁し、対照群として生理食塩水を、比較例としてコレスチラミン (S i gma社製）を 25mgZk g、あるいはウルソデォキシコール酸（三菱ゥエルファーマ製）を 50mgZk g投与した。また、手術の影響を考慮するため、場合によリ偽手術群（S h am群）を設定した。実験最終日の薬物投与 6時間後、腹大動脈から血液を採取し、血中の AST (GOT) 、 ALT (GPT) および A LPを、測定キット（それぞれ GOT I I— HAテストヮコ一、 GPT I I一 HAテストヮコ一およびアルカリ性ホスファー HAテストヮコ一、いずれも和光純薬製）を用いて、オートアナライザ一（ニッテク ANALAYZER SU PER Z 81 8) で測定した。

結果を下記の表 1 1から表 1 3に示す。本発明の化合物は、胆管部分結さつおょぴ胆汁酸負荷による、 AST、 ALT, および A L Pの上昇を抑制し、胆汁うつ滞に伴う肝障害改善作用を有することを確認し、胆汁うっ滞に伴う肝障害の治療及ぴ予防剤、特に原発性胆汁性肝硬変、および原発性硬化性胆管炎の治療及び予防剤として有用であることが示された。なお、表 1 1から表 1 ³に示した以外の本発明の実施例各化合物に関しても優れた胆汁うっ滞に伴う肝障害改善作用を有することを確認した。

(プロトコール A)

(全例、 N = 8、平均土標準誤差）比較例 1として、コレスチラミンを^{2 5} m g Z k gを、比較例 2として、ウルソデォキシコール酸を 5 O m g Z k g投与した。溶媒として、蒸留水を用いた。

表 12- 1

(プロトコ一ル A)

実施例ィヒ合物 AST (IU/L) ' ALT (IU/L) ALP(IU/L)

Sham群 141士 26 43±1 665±94 .

対照群 589 + 221 417+ 185 2318 + 583 比較例 916+ 146 527 + 118 2042 + 235 実施例 3 4 4 0 309±37 155±38 1614+ 189

(1 mg/kg)

実施例 3 6 0 5 487±382 258±219 1489±533

(1 mg/kg)

実施例 3 4 4 8 •352±210 181 + 79 1148 + 332

(1 mg/kg)

表 12-3

(全例、 N = 3、平均土標準誤差）比較例として、コレスチラミンを 25mg Zk gを投与した。実施例化合物においては、溶媒として、 1%HCO60水溶液を用いた。表 13

(全例、 N = 8、平均土標準誤差）比較例 1として、コレスチラミンを 25 m gZk gを、比較例 2として、ウルソデォキシコール酸を 5 OmgZk g投与した。溶媒として、蒸留水を用いた。

[試験例 6]

肥満及び脂肪肝モデル

本試験例における肥満および脂肪肝モデルは、 WO 02ノ 09757記載の方法を参考に行った。

すなわち、 10週齢の KKA^y T a J c I雄性マウスを肥満マウスとして用いた（N = 4〜7) 。試験化合物を 1 %HC060 (日本ケミカルズ株式会社製）水溶液に溶解あるいは懸濁し、対照群として 1%HCO60 (日本ケミカルズ株式会社製）水溶液を、 1曰 1回、 2週間連続投与し、毎日体重測定を行い、投与前日の体重と比較した。薬物の最終投与翌日に、肝臓を摘出し、肝臓組織中のトリグリセリド濃度を、測定キット（卜リグリセリドテストヮコ一、和光純薬製）を用いて測定した。結果を下記の表 14(表 14-1から表 14-³)に示す。

本発明の化合物は、肥満マウスにおいて体重抑制効果および肝臓中のトリグリセリド低下効果を示し、肥満および脂肪肝の治療および予防薬として有用であることが示された。なお、表 14に示した以外の本発明の実施例各化合物に関しても優れた体重抑制効果および肝臓中のトリグリセリド低下効果を有することを確認した。表 14-1

実細化合物体重 (g) 肝臓中トリグリセラ投与前 ' 2週間後変化量ィド

(m g/g) 対照群（N= 7) 42. 8 42. 0 -0. 8 94± 18

±0. 4 ±0. 7 ±0. 5

実施例 1 (N=7) 43. 0 41. 0 - 1. 9 71±13 (1 mg/k g) ±0. 5 ±0. 6 ±0. 3

実施例 3605 (N=4) 42. 9 41. 4 一 1. 5 65± 7

( 1 m g/k g) ± 1. 1 ± 1. 0 ± 0. 4 表 14-2

実施例化合物体重 (g) 肝臓中トリダリセラ投与前 2週間後変化量ィド (mg/g 対照群（N=7) 44. 1 44. 8 0. 7

±0. 6 ±0. 9 ±0. 4 103± 1 9 実施例 3713 (N=4) 44. 0 41. 5 -2. 5

(lmg/k g) .± 1. 1 ±2. 4 ±0. 6 59±33 実施例 3747 (N=4) 44. 3 42. 2 一 2. 1

(lmg k g) 士 0. 8 ± 1. 8 ± 1. 0 47±23 実施例 3752 (N=4) 43. 8 41. 5 -2. 3

(lmg/k g) ' ± 1. 2 ±1. 0 ±0. 9 56±23 実施例 5408 (N=4) 44. 0 42. 2 一 1. 8

(1 mg/k g) 土 0. 9 ±1. 6 ±0. 5 70± 1 1 実施例 3696 (N=4) 43. 5 42. 2 一 1. 3

(lmg/k g) ± 1. 3 ±2. 2 ±0. 3 76 ± 12 実施例 3440 (N=4) 44. 6 43. 9 一 0. 7

(lmg k g) ±0. 8 ± 1. 8 土 1. 0 88±6 実施例 3448 (N=4) 44. 1 42. 1 一 2. 0

(1 mg/k g) ±0. 7 ±3. 2 ±0. 7 74±8

表 14-3

(平均土標準差)

[試験例 7]

C a c o— 2細胞を用いた回腸胆汁酸輸送体（ I BAT : I l e a l B i l e Ac i d T r a n s p o t e r ) を阻害する化合物のインビトロアッセィ本試験例における C a c o— 2細胞を用いた I BATを阻害する化合物のインビ卜ロアッセィは、 [WO00Z35889] に記載されている試験例 1に準じて行った。

すなわち、 24ゥエル細胞プレー卜を用い、 X 1 O"⁵ Ce I I ウエルで Ca c o— 2細胞を播種した。アツセィは、 14日以上培養した細胞を用い、細胞をアツセィバッファーである 25 mMのグルコースを含むハンクス繽衝液、 1 OmM HEPES (p H7. 4) で 1回洗浄後、試験化合物を添加したアツセィバッファ一に置換し、終濃度 8〃 Mの [³H] タウロコレート（商品名： NE T— 322、第一化学）を入れ、 37°Cで 30分間インキュベートし、 [³H] タウロコレ一トを I BATによって C a c o— 2細胞に取り込ませた。反応停止は、アツセィバッファーに 1 mMのタウロコレート（商品名： T— 4009、 S I GMA) を加えたバッファーで 2回洗浄後、 0. 2M NaOHにて細胞を溶解して行った。放射活性測定は、 4m Iの液体シンチレーシヨンカクテル（商品名：クリアゾル 1、ナカライテスク製）中に細胞溶解物を入れよく攪拌した後、液体シンチレ一シヨンカウンタ一（パッカード製）で行った。試験化合物を用いないコントロールの放射活性と一定濃度の試験化合物を用いた時の放射活性から阻害率（％) を求め、 I BAT活性を 50%阻害する試験化合物の濃度を求めた。この方法により、本発明の化合物は、 I BATに対して強力な阻害活性を示し、高脂血症治療等の及び予防剤となリ得ることを確認した。

[試験例 8]

Co s 7細胞を用いた一過性発現のヒト I BATもしくはラッ卜 I BATトランスポーターを阻害する化合物のインビトロアツセィ

本試験例における C o s 7細胞を用いた一過性発現のヒト I BATもしくはラット I BATトランスポーターを阻害する化合物のインビトロアッセィは、 [A m. J. P h y s i o l . , 274, G 1 57- 169] に記載されている方法に準じて行われた。

すなわち、 24ゥエル細胞プレートを用い、 2. 5 X 10-5 Ce I I ウェルで Co s 7細胞を播種し、 1日後、 FuGENE6 (ロッシュ製）を用いて、ヒト I BATもしくはラット I BATの c DNAを 1ゥエル当たり 0. 3〃 g 卜ランスフエクシヨンした。アツセィは、トランスフエクシヨンから 1日培窭後、細胞をアツセィバッファ一である 25 m Mのグルコースを含むハンクス緩衝液、 1 OmM HEPES (pH7. 4) で 1回洗浄後、試験化合物を添加したァッセィバッファーに置換し、終濃度 8jUMの [³H] タウロコレートを入れ、 3 7 °Cで 60分間インキュベートし、 [³H] タウロコレートをヒト I BATもしくはラッ卜 I BATによって Co s 7細胞に取り込ませた。反応停止は、アツセイノッファーに 1 mMのタウロコレートを加えたバッファ一で 2回洗浄後、 0. 2M N a O Hにて細胞を溶解して行った。放射活性測定は、 4 m Iの液体シンチレ一ションカクテル中に細胞溶解物を入れよく攪拌した後、液体シンチレ一ションカウンタ一で行った。試験化合物を用いないコントロールの放射活性と一定濃度の試験化合物を用いた時の放射活性から阻害率（％) を求め、ヒ卜 I BAT もしくはラッ卜 I BAT活性を 50%阻害する試験化合物の濃度を求めた。 03686

510 結果を下記の表 1 5 (表 15-1から表 15-12)に示す。本発明の化合物は、ヒト I BATとラット I BATに対して強力な阻害活性を示すことが確認され、高脂血症等の治療及び予防剤となり得ることが示された。なお、表 15に示した以外の本発明の実施例各化合物についても、ヒト I BATとラット I BATに対して強力な阻害活性を示すことが確認された。

表 15-1

実施例化合物 C o s 7ヒ卜 I B C o s 7ラッ卜 I B

AT AT

I C 5 0 (μΜ) I C 5 0 (μΜ)

比較例 * 1 0 0. 2

実施例 3 8 3 5 0. 04 3 未実施

実施例 1 0. 0 2 5 0. 0 0 7

実施例 3 9 3 2 0. 0 3 6 0. 0 0 9

実施例 9 0. 0 7".6 0. 0 3 6

実施例 4 2 5 0. 1 7 未実施

実施例 8 0 1 0. 1 未実施

実施例 1 0 5 6 0. 1 未実施

実施例 1 1 7 8 ' 0. 0 9 3 未実施

実施例 1 4 3 3 0. 1 0 3 未実施

実施例 1 5 5 5 0. 1 5 3 未実施

実施例 1 8 1 0 0. 1 6 7 未実施

実施例 3 4 4 0 0. 0 3 7 0. 0 1 0

実施例 3 6 9 5 0. 0 3 7 0. 0 0 5

実施例 9 6 9 0. 1 未実施

実施例 9 6 8 0. 0 8 3 未実施

実施例 5 9 3 0. 0 9 2 未実施

実施例 5 9 2 0. 1 未実施

実施例 3 8 5 3 0. 0 2 8 0. 0 0 9.

実施例 3 6 0 7 0. 04 1 未実施表 15-2

実施例化合物 C o s 7ヒ卜 I B C o s 7ラッド I B

AT AT

I C 5 0 (μΜ) I C 5 0 (μΜ) 実施例 360 8 0. 0 59 未実施

実施例 45 1 2 0. 0 6 3 未実施

実施例 4424 0. 0 9 1 未実施

実施例 44 2 5 0. 0 8 9 未実施

実施例 49 0 5 0. 1 未実施

実施例 1 06 9 0. 1 未実 ¾

実施例 8 6 7 0. 1 未実施

実施例 3 7 0 8 0. 0 7 未実施

実施例 3 5 0 6 0. 1 27 未実； ί¾

実施例 3 6 9 6 0. 0 3 9 未実施

実施例 360 5 0. 0 39 未実施

実施例 347 5 0. 1 未実施

実施例 3 5 5 8 0. 0 7 .未実施

実施例 3448 0. 0 3 7 未実施

実施例 3 5 72 0. 1 未実施

実施例 3 5 9 3 0. 0 7 未実施

実施例 3 5 54 ' 0. 06 5 未実施

実施例 3 6 98 0. 0 72 未実施

実施例 421 0 0. 1 未実施

実施例 340 9 0. 04 5 未実施

表 15-4

実施例化合物 C o s 7ヒ卜 I B Co s 7ラッ卜 I B

AT AT

I C 50 (uM) I C 50 (μΜ) 実施例 377.4 0. 1 未実施

実施例 3454 0. 068 未実 ½

実施例 3544 0. 1 未実施

実施例 3599 0. 054 未実施

実施例 3604 0. 045 未実施

実施例 3697 0. 069 未実;

実施例 4226 0. 099 未実施

実施例 4250 0. 1 未実施

実施例 4266 0. 1 未実施

実施例 4258 0. 1 未実施

実施例 4261 0. 1 未実施

実施例 4232 0. 099 未実： ¾1

実施例 4248 0. 1 未実施

実施例 4384 0. 1 未実施

実施例 4405 0. 062 未実； 5¾

実施例 4456 0. 1 未実施

実施例 4458 0. 1 未実施

実施例 4479 0. 078 未実施

実施例 4 5 26 0. 1 未実施

実施例 4534 0. 076 未実施 '

表 15-5

実施例化合物 C o s 7ヒ卜 I B C o s 7ラッド I B

A AT

I C 50 {μΜ) I C 50 ( μ M) 実施例 4 5 3 9 0. 064 未実施

実施例 46 0 0 0. 078 未実施

実施例 34 14 0. 08 8 未実施

実施例 34 1 0 0. 0 6 8 未実施

実施例 3 7 1 0 0. 05 2 未実施

実施例 3 7 14 0. 0 5 8 未実施

実施例 3 7 1 9 Ο.' 1 未実施

実施例 34 1 2 0. 0 75 未実施

実施例 34 34 0. 0 7 1 未実 ί也

実施例 34 2 6 0. 0 5 8 未実

実施例 3 7 1 3 0. 0 3 7 未実施

実施例 3 7 2 9 0. 0 8 8 未実施

実施例 3 4 1 3 0. 0 7 3 未実施

実施例 34 1 6 0. 1 未実施

実施例 37 1 1 0. 0 6 3 未実施

実施例 3 7 1 6 0. 0 8 9 未実施

実施例 3 7 2 7 0. 0 6 6 未実施

実施例 3 7 26 0. 0 7 3 未実施

実施例 3 7 30 0. 0 84 未実方也実施例 3 7 6 5 0. 1 未実施

表 15-6

実施例化合物 C o s 7ヒ卜 I B Co s 7ラッド I B

AT AT

I C 50 ( μ M) I C 50 ( μ M) 実施例 3772 0. 089 未実施

実施例 3854 0. 028 未実施

実施例 4233 0. 046 未実施

実施例 4259 0 - 067 未実施

実施例 4408 0. 073 未実施

実施例 4412 0. 1 未実施

実施例 4528 0. 091 未実; fe

実施例 4543 0. 082 未実施

実施例 4547 0. 072 未実施

実施例 4589 0. 046 未実施

実施例 4402 0. 043 未実施

実施例 4613 0. 1 未実

実施例 4246 0. 072 未実施

実施例 4263 0. 072 未実施

実施例 4258 0. 074 未実施

実施例 4268 0. 1 未実施

実施树 4247 0. 091 未実施

実施例 4234 0. 1 未実施

実施例 4385 0. 1 朱実施

実施例- 4460 0. 1 未実施

表 15-7

実施例化合物 C o s 7ヒ卜 I B Co s 7ラッ卜 I B

AT AT

I C 5 0 (MM) I C 5 0 ( μ M) 実施例 4 5 2 2 0 0 9 7 未実施

実施例 4 5 2 7 0. 0 7 3 •未実施

実施例 4 5 3 1 0. 1 未実施

実施例 4 5 8 1 0. 1 '未実施

実施例 4 5 4 0 0. 1 未実施

実施例 4 5 8 5 0. 0 7 8 未実施

実施例 4 5 8 7 0. 0 6 0 未実施

実施例 4 2 5 1 0. 1 未実施

実施例 4 3 7 1 0. 0 7 4 未実施

実施例 4 2 6 0 0. 0 74 未実施

実施例 4 2 4 3 0. 0 7 8 未実施

実施例 4 2 3 6 0. 1 0 未実施

実施例 4 5 1 3 0. 0 9 2 未実施

実施例 4 54 6 0. 0 8 7 未実施

実施例 4 40 1 0. 0 6 1 未実施

実施例 4 6 0 5 0. 0 7 9 未実施

実施例 44 4 8 0. 1 0 未実施

実施例 3733 0. 057 未実施

実施例 3 7 3 6 0. 0 5 未実施

実施例 3 74 7 0. 0 4 5 未実施

表 15-8

表 15-9

実施例化合物 C o s 7ヒ卜 I B C o s 7ラット I B

AT AT

I C 5 0 (μΜ) I C 5 0 ( M) 実施例 54 1 3 0. 0 6 5 未実施

実施例 54 14 0. 1 未実施

実施例 54 1 5 0. 044 未実施

実施例 P 34 1 0. 02 2 0. 004 3 実施例 P 3 6 5 0. 04 7 未実施表 15-10

実施例化合物 C o s 7ヒ卜 I B C o s 7ラッ卜 I B

AT AT

I C 50 (μΜ) I C 5 0 (^M) 実施例 P 3 1 7 0. 04 9 未実施

実施例 P 340 0. 028 未実施

実施例 P 364 0. 048 未実施

実施例 P 3 7 6 0. 0 3 7 未実施

実施例 P 32 8 0. 03 8 未実施

実施例 P 3 2 1 0. 045 未実施

実施例 P 34 5 0. 02 3 未実； fel 実施例 P 3 6 9 0. 0 34 未実施

実施例 P 3 8 1 0. 02 8 未実施

実施例 P 3 3 3 0. 044 未実施

実施例 P 3 2 0 0. 04 1 未実施

実施例 P 344 0. 0 1 9 未実施

実施例 P 3 6 8 0. 02 9 未実施

実施例 P 3 8 0 0. 0 1 8 未実施

実施例 P 3 3 2 0. 046 未実;

実施例 P 3 7 3 0. 0 9 7 未実施

実施例 P 3 8 5 0. 0 5 6 未実施

実施例 P 3 1 9 0. 042 未実方也

表 15-11

実施例化合物 C o s 7ヒ卜 I B C o s 7ラット I B

AT AT

I C 50 (μΜ) I C 5 0 (μΜ) 実施例 P 34 3 0. 0 1 6 0. 0 0 5 5 実施例 P 3 6 7 0. 0 2 3 未実施

実施例 P 3 7 9 0. 02 6 未実施

実施例 P 3 3 1 0. 0 3 5 未実施

実施例 P 32 6 0. 1 未実施

実施例 P 3 5 0 0. 040 未実施

実施例 P 3 74 0. 0 3 3 未実；

実施例 P 3 8 6 0. 0 6 0 未実施

実施例 P 3 3 8 0. 04 7 未実施

実施例 P 3 23 0. 0 3 2 未実施

実施例 P 347 b. 0 24 未実施

実施例 P 3 7 1 0. 028 未実施

実施例 P 3 8 3 0. 0 2 6 未実施

実施例 P 3 3 5 0. 06 8 未実施

実施例 P 3 24 0. 0 3 7 未実施

実施例 P 348 0. 0 22 未実施

実施例 P 3 72 0. 0 3 5 未実施

実施例 P 3 84 0. 0 3 2 未実施

実施例 P 34 9 0. 04 1 未実施

実施例 P 3 1 6 0. 028 未実施

表 15-12

* ) 比較例は、 W093 1 6055に特定的に記載された合成例 1の化合物；（一）一トランス一 3—ブチル一3—ェチル一2, 3, 4， 5—テトラヒドロー 5—フエ二ルー 1 , 4一べンゾチアゼピン一 1 , 1—ジォキシドを用いた。

[試験例 9]

Co s 7細胞を用いた一過性発現の 171番目ァラニンがセリンに置換したヒト I BATトランスポーターを阻害する化合物のインビトロアッセィ

本試験例における C o s 7細胞を用いた一過性発現の 171番目ァラニンがセリンに置換したヒ卜 I BATトランスポーターを阻害する化合物のインビトロアッセィは、ヒト I BATアミノ酸配列において 171番目ァラニンがセリンに置換する I BA丁の c DNAを用いたのを除き、本試験例 8と同様に行った。なお、実際に人において、 1 Ί 1番目ァラニンがセリンに置換した I BAT トランスポーターを有する割合は、 28%と言われている [J. C l i n. I n v e s t. , 1997, 99, 1 880-1 887] ₀

結果を下記の表 1 6に示す。値は、試験化合物濃度 1 0 nMにおける、試験化合物を用いないコントロールの放射活性に対しての阻害率（％) である。本発明の化合物は、 171番目ァラニンがセリンに置換したヒ卜 I BATに対して置換していないヒ卜 I BATと同等の強力な阻害活性を示すことが確認され、高脂血症等の治療及び予防剤となり得ることが示された。なお、表 1 6に示した以外の本発明の実施例各化合物についても、 1 11番目ァラニンがセリンに置換したヒ卜 I BATに対して強力な阻害活性を示すことが確認された。

表 16

[試験例 Ί 0]

C o s 7細胞を用いた N a +依存性ァミノ酸トランスポータ一及び N a +依存性水溶性ビタミントランスポーターに対する化合物のインビトロアッセィ

本試験例における C o s 7細胞を用いた各種トランスポーターに対する化合物のインビ卜ロアッセィは、 [特表平 10— 505830] の記載に準じて行われすなわち、 24ゥエル細胞プレー卜を用い、 2. 5 X 10⁵ Ce I Iノウェルで Co s 7細胞を播種し、 2日後、細胞をアツセィバッファ一である 25mM のグルコースを含むハンクス緩衝液、 10 mM HEP ES (p H7. 4) で 1 回洗浄後、試験化合物を添加したアツセィバッファーに置換し、終濃度 8^Mの

[³H] ァラニン（商品名： N ET— 348、第一化学）もしくは [³H] 口イシン（商品名： NET— 460、第一化学）もしくは [³H] フエ二ルァラニン (商品名： MT 903、 MORAVEK) もしくは [³H] メチォニン（商品名： MT862、 MORAVEK) もしくは [³H] リジン（商品名： MT90 9、 MORAVEK) もしくは [³H] コリン（商品名： TRK593、アマシャムバイオサイエンス）を 37°Cで 60分間インキュベートし、 Co s 7細胞に取り込ませた。反応停止は、アツセィバッファ一で 2回洗浄後、 0. 2M N a OHにて細胞を溶解して行った。放射活性測定は、 4 m Iの液体シンチレ一ションカクテル中に細胞溶解物を入れよく攪拌した後、液体シンチレ一シヨンカウンターで行った。試験化合物を用いないコントロールの放射活性と一定濃度の試験化合物を用いた時の放射活性から阻害率（％) を求め、トランスポーター活性を 50%阻害する試験化合物の濃度を求めた。

なお、 I BATが存在する小腸上皮細胞には、 I BA丁以外に各種の N a+依存性トランスポ一タ一が存在し、その中にアミノ酸トランスポーターと水溶性ビタミントランスポーターも含まれる。必須アミノ酸は、正常な成長及び健康な生命維持に不可欠であり [東京化学同人生化学辞典第 2版 P 1 052] 、水溶性ビタミンの 1つであるコリンは、ヒ卜において欠乏症として脂肪肝と肝硬変がある [東京化学同人生化学辞典第 2版 P 1050] 。 ―

結果を下記の表 1 7に示す。本発明の化合物は、ヒ卜 I BATとラット I BA Tに対して有意な阻害特異性を示すことが確認され、高脂血症等の治療及び予防剤となり得ることが示された。他のアミノ酸であるロイシン、フエ二ルァラニン、メチォニン、リジン、さらに水溶性ビタミンであるコリンに対しても同様の効果が得られた。表 1フに示した以外の本発明の実施例各化合物についても、ヒト I BATとラット I BATに対して有意な阻害特異性を示すことが確認された。

表 17

[試験例 1 1 ]

微生物変異原性試験（Ame s t e s t)

本試験例における微生物変異原性試験は、 Ame s S a l mo n e l l a Mu t a t i o n As s a yに準じて亍つた。

使用した菌株は、 S a l mo n e l l a t y p h i mu r i um T A 98 及び S a I m o n e I l a t y p h i mu r i um T A 100を用いた。滅菌済みの前培養用培地（商品名： N u t r i e n t B r o t h N o. 2、関東化学製）の入った L字管に S a I mo n e I l a t y p h i mu r i um TA98もしくは、 S a l mo n e l l a t y p h i mu r i um T A 1 0 0を一白金耳加え、振とう恒温槽にて 37°C、毎分 1 00回振とうで 8時間培養した。 0. 05mM L—ヒスチジンと 0. 05mM ( + ) —ビォチンを含有した 45°Cに保温した滅菌済み軟寒天 2m Iに上記の菌液 0. 1 m Iを加え、攪拌後、寒天最小グルコース寒天板培地（商品名：テスメディア A N、オリエンタル酵母製）シャーレ上に展開し固化させた。濾紙（商品名： Qu a n t i t a t i v e A s h I e s s N o. 7、アドバンテック製）をパンチで打ち抜いて円形濾紙を作製、滅菌後、固化させた寒天上に配置し、 1 OmMの濃度の試験化合物を円形濾紙上に 1 β I加えて 37 °Cで 48時間培養した。微生物変異原性の判定は、濾紙を中心とした試験化合物の拡散帯に変異コロニーを生じた場合を陽性とし、全〈生じない場合を陰性とした。

結果は、本発明の実施例化合物すべてが、微生物変異原性試験 (Ame s t e s t ) において T A 98及び T A 1 00共に陰性を示し、変異原性が無いことを確認し、本発明化合物が安全であることが確認された。従って、高脂血症等の治療及び予防剤を目的とした医薬品となリ得ることが示された。

[試験例 1 2]

消化管毒性

本発明化合物の消化管に対する毒性を評価するために、ヒ卜由来小腸上皮細胞株である C a c o— 2細胞に対する細胞毒性を、 Be s t w i c k CSらの方法 [B i o c h i m i c a e t B i o p h y s i c s A c t a 1 4 / 4 : 47—55, 1 999〕を参考に行った。

すなわち、 C a c o— 2細胞（ATCCより購入）を 1 0000個/穴になるように、 96穴プレートに播種した〔MEM— E培地、 1 0%FBS (F e t a I Bo v i n e S e r um) _x 1 %N EAA (N o n E s s e n t i a l Am i n o A c i d) 溶液、（以上、 G I BCO社製）〕。 48時間培養後、試験化合物を培地にて希釈し、各穴に添加した。 2時間後、培養液を 50 ^ I採取し、培養液中の L D H活性を、 L D H活性測定キット（Cy t o T o x 96 N o n— Ra d i o a c t i v e Cy t o t o x i c i t y As s a y、プ口メガ社製）を用いて測定した。 C a c o— 2細胞を細胞溶解剤にて処理した時の L D H活性を 1 00 %とした時の相対活性を計算し、 C a c o— 2細胞に対する細胞毒性とした。

結果を下記の表 1 8 (表 18-1から表 18- 2)に示す。その結果、本発明の化合物は、 Ca c o— 2に対する細胞毒性が少ないか、あるいは細胞毒性を示さないことが明らかになり、本発明の化合物は、消化管毒性が少ないか、あるいは消化管毒性を示さないことが明らかとなった。なお、本発明の対照例として使用している 4級アンモニゥム塩構造を有する I BAT阻害剤（WOO 2 082 1 1に特定的に記載された化合物の中で、最も強い活性を示している化合物 5 (合成例"！ 9) ； 1 - {4— [4- (3, 3—ジブチル一7—ジメチルアミノー 1 , 1—ジォキソ _2, 3, 4, 5—テトラヒドロ一 1 , 4—ベンゾチアゼピン一 5—ィル）フエノキシメチル] ベンジル } —4—ァザ一 1—ァゾニアビシクロ [2. 2. 2] オクタンクロリド）は、小腸上皮細胞株に対して低濃度で障害性を示し、消化管毒性を有するのに対し、本発明の化合物は、消化管毒性が少ないかあるいは消化管毒性がないか、あるいは毒性が少ないことが示され、より医薬品として好ましいことが明らかとなった。表 18-1

実施例化合物 Caco2に対する細胞毒性 (％)

30μΜ 10μΜ 3 M

比較例 * 79 22 1. 5

実施例 3 8 5 3 <1 <1 ぐ 1

実施例 3605 <1 <1 <1

実施例 3835 <1 <1 <1

実施例 3440 <1 <1 <1

実施例 3695 <1 <1 <1

実施例 3607 <1 <1 <1

実施例 3608 <1 <1 <1 表 18-2

*) 比較例は、 WOO 2Z0821 1に特定的に記載された化合物の中で、最も強い活性を示している化合物 5 (合成例 1 9) ； 1— {4- [4- (3, 3- ジブチル一 7—ジメチルアミノー 1 , 1—ジォキソ一 2, 3, 4, 5—テトラヒドロー 1 , 4一べンゾチアゼピン一 5—ィル）フエノキシメチル] ベンジル } 一 ₄—ァザー —ァゾ二アビシクロ [2. 2. 2] オクタンクロリドを用いた。

[試験例 1 3]

脂肪性肝炎モデル

本試験例における脂肪性肝炎モデルは、 Ok a n A の方法（D i g D i s S c i 47 ： 2389-2397, 2002) を参考に行うた。すなわち、 7週齢の W i s t a rラットにコリン欠乏食（オリンタル酵母製）を 2週間与えて、脂肪性肝炎モデルを作成した。試験化合物を 0. 50/0メチルセルロース（和光純薬製) 水溶液に懸濁し、対照群として 0. 5%メチルセルロース（和光純薬製）水溶液を、 1日 1回、 2週間連続経口投与した。薬物の最終投与翌日に、腹大動脈から血液を採取し、血中の AST (GOT) および AL T (G P T) を、測定キット（それぞれ GOT I I—HAテストヮコ一および G PT I I一 HAテストヮコ一、いずれも和光純薬製）を用いて、オートアナライザ一（ニッテク ANALAYZER SUPER Z81 8) で測定した。結果を下記の表 1 9に示す。

本発明の化合物は、脂肪性肝炎モデルラットにおいて血液中の AS T、 A LT の低下作用を示し、脂肪性肝炎の治療および予防薬として有用であることが示された。なお、表 1 9に示した以外の本発明の実施例各化合物に関しても優れた A ST、 A LTの低下作用を有することを確認した。

表 19

(平均土標準誤差）

[試験例 14]

ィヌ血漿中総コレステロールに及ぼすブラパスタチンとの併用効果ィヌの血槳中コレステロール量に及ぼすプラバスタチン（HMG— C o A還元酵素阻害剤）と実施例記載化合物の併用効果を調べた。

雄性ビーグル犬（北山ラベス：体重 9一 13 k g) を用い、通常食の固形資料 (DS-A：オリエンタル酵母工業）を 1日 1回、 13 ： 00—14 ： 00に与えた。照明は 7 : 00-19 : 00を明期、残りは暗期とし、水は自由摂取とした。投与前週の午前中に、前腕部橈側皮静脈よりへパリン存在下で採血し、遠心分離後血漿を分取した。この血漿を市販の酵素法によるコレステロール量測定キッ卜（コレステロール一 Eテストヮコ一）を用いて総コレステロール量を測定した。総コレステロール量がほぼ等しくなるように群分けを行い、プラバスタチンナトリウム（I mgZ kg、三共）あるいは実施例記載の化合物それぞれ 3 m g /k gの単独あるいは併用経口投与を給餌直前に 1日 1回 7日間行った。なお、プラバスタチンは蒸留水に溶解し、実施例記載化合物は、 0. 50/0メチルセル口 —ス溶液に懸濁して投与した。最終投与翌日に、 '絶食下で前腕部橈側皮静脈より採血し、血漿を得て、同様の方法で総コレステロール量を測定した。その結果、プラバスタチン 1 mgZk 日、の 7日間経口投与で血漿中の総コレステロ一ル量が 7mgZd L ( 6 %) 減少した。実施例記載化合物 3 m g k g 日、の 7日間経口投与では、血漿中総コレステロール量が 1〜1 Omg /d L (3〜 8%) 減少した。この投与量のプラバスタチンおよび実施例記載の化合物を併用投与した場合には、血漿中の総コレステロール量は、 14〜24mgZd L減少 (12〜20%) し、プラバスタチンを単独で投与した場合よりも実施例記載化合物を併用投与した方が総コレステロール量の減少率は大きく、併用使用による効果の増強が認められた。結果を表 20に示す。プラバスタチンを使用する代わりに、シンパスタチン、アトルバスタチン、ピタパスタチン、ロスパスタチンを用いても、同様な結果が得られる。表: 20

表記は平均値土標準誤差、 n = 4。投与前値一投与後値欄の（）は、投与前からの減少率を示す。

[試験例 1 5]

Ca c o-2細胞の透過性測定

A r t u r s s o n P e r bの ¾5 (J o u r n a l o f P h a r m a c e u t i c a l S c i e n c e s 79 (6) 476— 482 : 1 990) を参考にして、 Ca c o— 2細胞の透過性を実施例記載の化合物について検討した。

まず 24穴プレートに、コラーゲンコートしたメンブレンフィルター（3〃m p o r e s、 0. 33 c rr^ g r ow t h a r e a) こ持つ T r a n s we l l c e l l c u l t u r e c h amb e r (Co s t a r¾：) を設置し、 C a c o— 2細胞（AT CCより購入）を 6. 6 1 0⁴個 Zフィルタ一 (2 X 1 0⁵細胞/ cm²) になるように播種した〔D— MEM培地、 1 0%FB S (Fe t a l Bo v i n e S e r um) 、 0. 1 mM N E A A (N o n 3686

529

E s s e n t i a l Am i n o A c i d) 、 1 00 U/m L p e n i c i I I ί n、 O O ^ g/m L s t r e p t o m y c i n (以上、 G I B CO社製) 、 2 5 mM G l u c o s e〕。それぞれの T r a n s w e l l c e l l c u l t u r e c h a m b e rは、 24穴プレー卜内に入れ、外液用の G h a m b e d O. 7 5 m L、内液用の c h a m b e rに 0. 1 5m Lの培養液を満たした。培地交換は 2— 3曰置きに行い、フィルタ一部分に C a _{C O}— 2単層膜が形成される、播種よリ 1 8から 2 5日後に試験に用いた。

化合物の透過性を調べる試験では、上記の c h a m b e rに培養した C a c o— 2細胞を用いた。 C a c o— 2細胞は c h a m b e r内外液を 2 5 mM G l u c o s e、 1 O mM H e p e s、 0. 0 5% T w e e n 80を含む H a n k s B a l a n c e d S a l t S o l u t i o n (H B S S) で 2回置換し、 C a c o— 2細胞の外液一内液間の電気抵抗を E n d o h m c h a m b e rと E V OM e p i t h e l i a l v o l t o h mm e t e r (Wo r I d P r e c i s i o n I n s t r u m e n t s ) を用 Ι て調べ、 2 00 Ω ■ c m² 以上の電気抵抗を示したものを試験に用いた。試験に使用可能な C a c o— 2細胞は、上記 H BS Sバッファ一中 3 7°Cで 1 0分間プレインキュベ一卜し、実施例記載の化合物を 1 00 M ( 1 %DMS O含有 H B S S、 p H 7. 4) の濃度に調製し、 c h a m b e r内液を化合物含有 H B S Sと置き換えて試験を開始した。 37 °Cで 2時間ィンキュベ一ト後、 c h a m b e r外液を取リ、外液中に透過した化合物濃度を液体クロマ卜グラフィ一タンデム質量分析装置 ( L C/MSZMS、 L C： NA N O S P A C E S I - 1 (資生堂）、 MS ： VG Q U A T T R02 (M i c r o ma s s ) ) で分析した。透過係数（P a p p ) は、 P a p p = d QZd t / (C o X A) の式より算出した。この式中 d QZd tは単位時間当たりの透過量 ( g/s ) 、 C oは試験開始時の内液中薬物濃度（jU gZm L) 、 Aはメンブレンフィルターの面積（c m²) を表す。結果を下記の表 2 1に示す。その結果、実施例記載の化合物は、 C a c o 2細胞の透過係数が 0. 2以下と小さく、ヒトでの腸管からの吸収性が低いことが予見された。透過しやすい対照薬として用いた P r o p r a n o I o Iあるいは適度に透過しやすい対照として用いた A t e n o I o Iは、該化合物と比較してそれぞれ高い透過係数を示した。この結果より、本発明化合物は消化管からの吸収が少なく、薬物相互作用を引き起こす危険が低いことが考えられ、他剤と併用した際の安全性が高い医薬品として、好ましい性質を有することが明らかとなった。

表 21

[試験例 1 6]

併用化合物の C a c o— 2細胞の透過性に対する亢進作用の測定

Ca c o— 2細胞の透過性の測定は、試験例 1 5と同様に実施した。

ただし本試験例においては、実施例記載の化合物あるいは対照化合物を終濃度、 30あるいは 100 Mになるように調製（0. 1— 1 %DMSOおよび 0. 0 D % T w e e n 80 ¾Γ有 H a n k s Ba l a n c e d S a l t So l u t i o n (HBSS) 、 p H 7. 4) し、 c h amb e r内液を置き換えて、 3 7 °Cで 2時間インキュベート後、併用化合物としてァトルバスタチンカルシウム (山之内製薬）あるいはプラバスタチンナトリウム（三共）を終濃度 25 Mになるように c h amb e r内液に添加して試験を実施した。 37 °Cでさらに 2時間インキュベート後、 c h amb e r外液を取り、外液中に透過した併用化合物濃度を液体クロマトグラフィー質量分析装置（LC _: N ANOS PACE S I - 1 (資生堂）、 MS : VG QUATTRO I I (M i c r oma s s) ) で分析した。併用化合物の透過係数が、実施例記載の化合物あるいは比較例化合物の存在により変化するかどうかについて検討した。

結果を下記の表 22に示す。プラバスタチンおょぴアトルバスタチンの C a c o— 2細胞の透過係数は、比較例化合物の存在により、それぞれ 461 %および 1 54%増加したが、本発明の実施例記載の化合物は、プラバスタチンおょぴァトルパスタチンの Ca c o— 2細胞の透過係数に影響を与えなかった（<1 2 0%) 。従って、本発明の化合物は、併用薬の吸収性に影響を与えない、すなわち併用薬の血中濃度を上昇させて副作用を生じる危険性がなく、より医薬品として好ましいことが明らかとされた。また本発明の化合物は、消化管より吸収されることにより効果を示す薬物との併用において、より医薬品として好ましい組み合わせを提供することが明らかとされた。

表 22

*) 比較例は、 WOO 2Z0821 1に特定的に記載された化合物の中で、最も強い活性を示している化合物 5 (合成例 1 9) ； 1— {4一 [4一 (3, 3— 200

532 ジブチル _ 7—ジメチルァミノ一 1 , 1—ジォキソ一2, 3, 4, 5—テトラヒドロ一 1 , 4一べンゾチアゼピン一 5—ィル）フエノキシメチル] ベンジル } - 4ーァザ一 1—ァゾニアビシクロ [2. 2. 2] オクタンクロリドを用いた。産業上の利用可能性

本発明は、血中コレステロール低下作用を示し、安全性も高く、医薬として好適である。

本発明を完全かつ明瞭に開示するために特徴的な実施例に関し記載してきた。しかし、添付の請求項は、上記実施例に限定されるべきものでなく、本明細書に示した基礎的事項の範囲内で当該技術分野の当業者が寧 iH乍しうるすべての変形例及び代替可能な構成を具現化するように構成されるべきである。

Claims

請求の範囲

下記の式（1 A)

パラ

[式中、 R^1a及び R^2aは、それぞれ互いに異なっていてもよい、炭素数 1から 1 0のアルキル基、炭素数 2から 1 0のアルケニル基又は炭素数 2から 1 0のァルキニル基を示す。

m^aは、 0から 4のいずれかの整数である。 R^xはハロゲン原子、ニトロ基、ァミノ基、シァノ基、ヒドロキシ基、カルボキシ基、一 CONH₂、一 S0₃H、一 NR³R⁴ (！^及ぴ！^は、それぞれ互いに異なっていてもよい、炭素数 1から 5 のアルキル基を示す。）、炭素数 1から 10のアルキル基、炭素数 2から 10のアルケニル基又は炭素数 2から 10のアルキニル基を示す。該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基は、フエニル、ナフチル、ピリジル、キノリル、チェニル、フリル、ピペリジル、ピロリジル、モルフォリル、炭素数 3から 7のシク口アルキル、シァノ、ニトロ、ヒドロキシ、ォキソ、チォキソ、カルボキシ、一 CONH₂、一S0₃Hのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよく、更に該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基を構成する 1つ以上のメチレンが、フエ二レン、チェ二レン、フリレン、シクロへキシレン、シクロペンチレン、一 O—、一 S―、一 COク一、一 NHCO—、一 NR^8a—、一 NW— R^9aR 10a

—のうちのいずれかで置き変わっていてもよい。 R^8aは炭素数 1から 5のアルキル基又は炭素数 2から 5のアルケニル基を示す。 R^8aにおける該アルキル基及びアルケニル基は、フエニル、炭素数 3から 7のシクロアルキル、ヒドロキシのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよい。 R^9a及び R^1Qaは、それぞれ互いに異なっていてもよい、炭素数 1から 5のアルキル基又は炭素数 2から 5のアルケニル基を示し、フエニル、炭素数 3から 7のシクロアルキル、ヒドロキシのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよい。 W^a—はカウンターァニオンを示す。

(A¹, A², A³) の組み合わせは、それぞれ（CH₂， N H, CH) 、 (CH₂, CH (OH) , CH) 、 (N H, CH (OH) , CH) 又は（CH₂， CH₂, N) を示す。

Yは、一 NHCS―、一 NHCSNH—又は一NHCSO—のいずれかを示す。但し、該一 NHCS—中の一 N Hは隣接するベンゼン環に結合するボンドを示し、 CS—は隣接する Z^aに結合するボンドを示し、該一 NHCS O—中の一 NHは隣接するベンゼン環に結合するボンドを示し、 CSO—は隣接する Z^aに結合するポンドを示す。

Z^a- (N⁺R^5aR^6aR^7a) nは、 n個の一 N + R^5aR^6aR^7aによって置換された、炭素数 2から 1 0のアルキル基又はアルケニル基を示し、更に、 Z^aを構成する 1 つ以上のメチレンが、置換基を有してもよいフエ二レン又は一 O—のうちのいずれかで置き変わっていてもよく、該置換基を有してもよいフエ二レンにおける置換基は、炭素数 1から 5のアルキル基、炭素数 1から 5のアルコキシ基、ニトロ基、ハロゲン原子、トリフロロメチル基、一CH₂N ⁺ R^5aR^6aR^7aからなる群から選ばれる 1個以上 4個以下の置換基であり、該置換基はそれぞれ互いに異なってもよい。 nは、 1又は 2の整数である。

NTR^5aR^SaR^7aは、それぞれ独立した下記の I ) 、 II) 、又は III) のいずれかである。

I ) R⁵\ R^6a及び R^7aは、それぞれ互いに異なっていてもよい、炭素数 1から 1 0のアルキル基、炭素数 2から 1 0のアルケニル基又は炭素数 2から 1 0のァルキニル基を示す。該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基は、フヱニル、ナフチル、ピリジル、キノリル、チェニル、フリル、ピペリジル、ピロリジル、モルフォリル、炭素数 3から 7のシクロアルキル、シァノ、ニトロ、ヒドロキシ、ォキソ、チォキソ、カルボキシ、一 C O N H₂、一 S 0₃ Hのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよく、更に該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキ二ル基を構成する 1つ以上のメチレンが、フエ二レン、チェ二レン、フリレン、シクロへキシレン、シクロペンチレン、一 Ό―、一S―、一 C 0₂—、一 N H C O—、一 N R⁸—、一

R —のうちのいずれかで置き変わっていてもよい。

R⁸は炭素数 1から 5のアルキル基又は炭素数 2から 5のアルケニル基を示す。

R⁸における該アルキル基及びアルケニル基は、フエニル、炭素数 3から 7のシク口アルキル、ヒドロキシのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよし、。 R⁹及ぴ R¹°は、それぞれ互いに異なっていてもよい、炭素数 1から 5のァルキル基又は炭素数 2から 5のアルケニル基を示し、フヱニル、炭素数 3から 7 のシクロアルキル、ヒドロキシのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよい。 W1まカウンタ一ァニオンを示す。

I I ) N+R^5a R^6eR^7aは、アンモニゥム窒素原子に加え、 4個から 9個の炭素原子によって形成されるモノシクロ環又はビシクロ環を示す。但し、 Z^aとの結合位置はアンモニゥム窒素原子である。該モノシクロ環及ぴビシクロ環は、環を形成する炭素原子のうち 1つが、.酸素、窒素又は硫黄のうちのいずれかの原子で置き変わっていてもよく、更に該モノシクロ環及ぴビシクロ環は、ヒドロキシ、ォキソ、チォキソ、シァノ、フエニル、ナフチル、チェニル、ピリジル、炭素数 3 から 7のシクロアルキル、カルボキシ、一 C O N H₂、一 S 0₃ H、一 R"のうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよい。 R"は、炭素数 1から 8のァルキル基又は炭素数 2力、ら 8のアルケニル基を示す。 R"における該アルキル基及ぴァルケニル基は、フエニル、ナフチル、ピリジル、キノリル、チェニル、フリル、ピペリジル、ピロリジル、モルフォリル、炭素数 3から 7のシクロアルキル、シァノ、ニトロ、ヒドロキシ、ォキソ、チォキソ、カルボキシ、一 C O N H ₂、一S0₃Hのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよく、更に該ァルキル基及ぴァルケ二ル基を構成する 1つ以上のメチレンが、フエ二レン、チェ二レン、フリレン、シクロへキシレン、シクロペンチレン、一 O—、一 S―、一 C0₂—、一 NHCO―、一 NR⁸—、一 NHF^R¹¹¹—のうちのいずれかで置き変わっていてもよい。 R⁸、 R⁹、 R¹⁰. W—は、前記の通りである。 R^5a、 R^6a又は R ^7aのうち、該モノシクロ環及ぴビシクロ環の形成に関与していない基は、上記 I ) と同じである。

111) N + R^5aR^6aR^7aは、ピリジニゥム環、キノリニゥム環又はイソキノリニゥム環を示す。但し、 Z^aとの結合位置はアンモニゥム窒素原子である。該ピリジニゥム環、キノリニゥム環及びイソキノリニゥム環は、シァノ、ニトロ、フエ二ル、ナフチル、チェニル、ピリジル、炭素数 3から 7のシクロアルキル、炭素数 1から 5のアルコキシ、カルボキシ、一 CONH₂、一 S0₃H、ハロゲン、ヒド口キシ、テトラヒドロビラニル、一R^12aのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよい。 R^12aは、炭素数 1から 9のアルキル基又は炭素数 2から 9のァルケ二ル基を示す。 R^12aにおける該アルキル基及びアルケニル基は、フヱニル、ナフチル、ピリジル、キノリル、チェニル、フリル、炭素数 3から 7のシクロアルキル、シァノ、ニトロ、ヒドロキシ、ォキソ、チォキソ、カルボキシ、一CO NH₂、一 S〇₃Hのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよく、更に該アルキル基及びアルケニル基を構成する 1つ以上のメチレンが、フエ二レン、チェ二レン、フリレン、シクロへキシレン、シクロペンチレン、一 S—、一 O—、 ― C0₂—、一 NHCO―、 ― NR⁸—、一 N^— R⁹R^1C>—のうちのいずれかで置き変わっていてもよい。 R⁸、 R⁹、 R¹°、 W"は、前記の通りである。

X一はカウンターァニオンを示す。 ] で表される化合物。 2. 下記の式（ 1 B) (R³R⁴N)m

(IB)

nX"

オルト

_i__Y__Za_ (N⁺R^5aR^6aR^7a)_n

メタ

パラ

[式中、 R¹及び R²は、それぞれ互いに異なっていてもよい、炭素数 1から 1 0のアルキル基を示す。 mは、 1又は 2の整数である。 R³、 R⁴、 A A²、 A³, Y、 Z^a- (N⁺R^5aR^6aR^7a) 、 n、及ぴ) Γは、前記の通りである。 ] で表される化合物。

3. 前記式（1 B) で表される化合物であって；

但し、（A¹, A², A³) の組み合わせが、それぞれ (CH₂, NH, CH) の時、 Z^aを構成する 1つ以上のメチレンが、置換基を有するフエ二レン基で置き変わっていなければならない。該置換基を有するフエ二レンにおける置換基は、炭素数 1から 5のアルキル、炭素数 1から 5のアルコキシ基、ニトロ基、ハロゲン原子、トリフロロメチル基、一 CH₂N ⁺ R^5aR^SaR^7aからなる 1個以上 4個以下の瘇換基であり、該置換基はそれぞれ互いに異なってもよい、請求項 2記載の化合物。

4. Z^a— (N + R^5aR^6aR^7a) nが、 1個の一 N ⁺ R^5aR^6aR^7aによって置換された、炭素数 2から 1 0のアルキル基を示し； Z^aが、炭素数 2から 10の直鎖状のメチレン鎖、又は 1つのメチレンが置換基を有してもよいフエ二レンで置き変わつた炭素数 2から 1 0の直鎖状のメチレン鎖、又は 1つのメチレンが一 O—で置き変わった炭素数 2から 10の直鎖状のメチレン鎖、又は 1つのメチレンが置換基を有してもよいフエ二レンで置き変わり、更に別の 1つのメチレンが一 O—で置き変わった炭素数 2から 10の直鎖状のメチレン鎖を示し； Yが、パラ位又はメタ位の、一 NHCS—又は一 NHCSNH—を示す、請求項第 3項記載の化合物 _c

5. (A¹, A², A³) の組み合わせが、それぞれ (CH₂, CH (OH) , C H) を示し、 Yが、メタ位の一 NHCSNH—を示し、 Z^aが、下記の式（s p — 1 4)

(sp-14)

[式中、 * aの結合先は式（1 B) 中の Yであり、 * bの結合先は N + R^5aR^6a R^7aである。 ] である請求項第 4項記載の化合物。

6. (A¹, A², A³) の組み合わせが、それぞれ（CH₂, NH, CH) を示し、 Yが、メタ位の一 NHCSNH—を示し、 Z^aが、下記の式

(sp-30) (sp-31) (sp-32) (sp-33)

[式中、 * aの結合先は式（I B) 中の Yであり、 * bの結合先は N + R^5aR^6a R^7aである。 ] のうちのいずれかである請求項第 4項記載の化合物。

R¹及ぴ R²が、それぞれ互いに異なつていてもよい炭素数 2から 6の直鎖状のアルキル基を示し、（R³R⁴N) _mが、 7位を置換したジメチルァミノ基、 7 位を置換したジェチルァミノ基、 7位を置換したェテルメチルァミノ基、 9位を置換したジメチルァミノ基、又は 7位と 9位の 2箇所を置換したジメチルァミノ基のいずれかを示す請求項第 5項又は第 6項記載の化合物。

8. (R³R⁴N) _mが、 7位を置換したジメチルァミノ基、 7位を置換したジェチルァミノ基、又は 7位を置換したェチルメチルァミノ基のいずれかを示し、 N + R^5aR^6aR^7a力 4一 t一ブチルピリジニゥム基、 3— （3—ヒドロキシプロピル）一ピリジニゥム基、 3— [2— (メトキシカルボニル）ェチル] —ピリジニゥム基、 2— （n—プロピル）一ピリジニゥム基、 4一フエニルキヌクリジニゥム基、又は 1， 4—ジァザビシクロ [2. 2. 2] ォクタ二ゥム基のいずれかを示す請求項第 7項記載の化合物。

9. 下記の式（1)

… （1)

[式中、 R¹、 R²、 R³、 R⁴、 m、 n、及び X—は、前記の通りである。 Yは、 — NHCS―、一 NHCSNH—又は一 NHCSO—のいずれかを示す。但し、該一 NHCS—中の一 NHは隣接するベンゼン環に結合するボンドを示し、 CS —は隣接する Zに結合するボンドを示し、該ー N H C S O—中の一 N Hは隣接するベンゼン環に結合するボンドを示し、 C SO—は隣接する Zに結合するポンドを示す。 Z- (N⁺R⁵R⁶R⁷) _nは、 n個の— N+R⁵R⁶R⁷によって置換された、炭素数 2から 10のアルキル基又はアルケニル基を示し、更に、 Zを構成する 1つ以上のメチレンが、フエ二レン又は一 O—のうちのいずれかで置き変わっていてもよい。

N ⁺ R⁵R⁶R⁷は、それぞれ独立した下記の I) 、 II) 、又は III) のいずれかである。

I) R⁵、 R⁶及び R⁷は、それぞれ互いに異なっていてもよい、炭素数 1から 1 0のアルキル基、炭素数 2から 10のアルケニル基又は炭素数 2から 1 0のアルキニル基を示す。該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキニル基は、フエニル、ナフチル、ピリジル、キノリル、チェニル、フリル、ピペリジル、ピロリジル、モルフォリル、炭素数 3から 7のシクロアルキル、シァノ、ニトロ、ヒドロキシ、才キソ、チォキソ、カルボキシ、一 CONH₂、 — S0₃Hのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよく、更に該アルキル基、アルケニル基及ぴアルキ二ル基を構成する 1つ以上のメチレンが、フエ二レン、チェ二レン、フリレン、シク口へキシレン、シクロペンチレン、一 O—、一S―、 _C0₂_、一 NHC O—、一 NR⁸—、一 N⁺ V\TR⁹R¹°—のうちのいずれかで置き変わっていてもよし、。 R⁸、 R⁹、 R¹°及び W_は前記の通りである。

II) N ⁺ R⁵R⁶R⁷は、アンモニゥム窒素原子に加え、 4個から 9個の炭素原子によって形成されるモノシクロ環又はビシクロ環を示す。但し、 Zとの結合位置はアンモニゥム窒素原子である。該モノシクロ環及ぴビシクロ環は、環を形成する炭素原子のうち 1つが、酸素、窒素又は硫黄のうちのいずれかの原子で置き変わっていてもよく、更に該モノシクロ環及ぴビシクロ環は、ヒドロキシ、ォキソ、チォキソ、シァノ、フエニル、ナフチル、チェニル、ピリジル、炭素数 3から 7 のシクロアルキル、カルボキシ、一 CONH₂、一 S0₃H、一R"のうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよい。 R"は、前記の通りである。 R⁵、 R ⁶又は R⁷のうち、該モノシクロ環及ぴビシクロ環の形成に関与していない基は、上記 I ) と同じである。 III) N+R⁵R⁶R⁷は、ピリジニゥム環、キノリニゥム環又はイソキノリニゥム環を示す。但し、 Zとの結合位置はアンモニゥム窒素原子である。該ピリジニゥム環、キノリニゥム環及びイソキノリニゥム環は、シァノ、ニトロ、フエニル、ナフチル、チェニル、ピリジル、炭素数 3から 7のシクロアルキル、炭素数 1から 5のアルコキシ、力ルポキシ、一 CON H₂、 _S0₃H、一R¹²のうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよい。 R¹²は、炭素数 1から 9のアルキル基又は炭素数 2から 9のアルケニル基を示す。 R¹²における該アルキル基及ぴァルケニル基は、フエニル、ナフチル、ピリジル、キノリル、チェニル、フリル、炭素数 3から 7のシクロアルキル、シァノ、ニトロ、ヒドロキシ、ォキソ、チォキソ、カルボキシ、 _CONH₂、 _S0₃Hのうちのいずれか 1つ以上の基で置換されていてもよく、更に該アルキル基及ぴァルケ二ル基を構成する 1つ以上のメチレンが、フエ二レン、チェ二レン、フリレン、シクロへキシレン、シクロべンチレン、一 S―、一 C0₂—、 _N HCO_、一 NR⁸—、一 NHRSR¹⁰—のうちのいずれかで置き変わっていてもよい。 R⁸、 R\ R^1Q、 W—は、前記の通りである。 ] で表される化合物を有効成分として含有する医薬組成物。

1 0. 請求項第 1項から第 8項のいずれかに記載の化合物を有効成分として含有する医薬組成物。 1 1. 該医薬組成物がコレステロール低下剤である請求項第 9項または第 10 項記載の医薬組成物。

1 2. 該医薬組成物が高脂血症、動脈硬化症、又は、シンドローム Xのいずれかの治療又は予防剤である請求項第 1 1項記載の医薬組成物。

1 3. 請求項第 1 0項から第 1 2項のいずれかに記載の医薬組成物と、それ以外の冠動脈疾患の治療又は予防剤の組み合わせからなる医薬。

1 4. 請求項第 1 0項から第 1 2項のいずれかに記載の医薬組成物と、それ以外のコレステロール低下剤の組み合わせからなる医薬。 1 5. 請求項第 1 4項において、それ以外のコレステロール低下剤が、 3— H y d r o x y— 5— me t h y I g I u t a r y I c o e n z ymeA ( H M G-Co A) 還元酵素阻害剤、フイブラート系薬剤、コレステロール吸収阻害剤、胆汁酸吸着剤、プロブコール、 AG I _ 1 067、ニコチン酸又はその誘導体、 M i c r o s oma l t r a n s f e r p r o t e i n (M T P) P且贵、 A c y I c o e n z yme A : c h o l e s t e r o l a c y l t r a n s f e r a s e (AC AT) P且害剤、 C h o l e s t e r o l e s t e r t r a n s f e r p r o t e i n (CET P) 阻害剤、スクアレン合成酵素阻害剤、 P e r o x i s ome p r o l i f e r a t o r— a c t i v a t e d r e c e.p t o r (P PAR) 作用剤、フィトステロールの中から一種類または複数選択されたコレステロール低下剤である医薬。

1 6. 請求項第 1 5項において、選択されたコレステロール低下剤が、 HMG — C o A還元酵素阻害剤である医薬。 1 7. 請求項第 1 6項において、 HMG— Co A還元酵素阻害剤が、プラバスタチン、シンパスタチン、フルパスタチン、ロバスタチン、ァトルバスタチン、ロスパスタチン、ピタパスタチンからなる群より選択された HMG— C o A還元酵素阻害剤である医薬。 1 8. 請求項第 1 5項において、コレステロール低下剤として、 HMG— Co A還元酵素阻害剤おょぴコレステロール吸収阻害剤を共に選択した医薬。

1 9. 請求項第 1 8項において、 HMG— Co A還元酵素阻害剤が、プラバスタチン、シンパスタチン、フルパスタチン、ロバスタチン、ァトルバスタチン、ロスパスタチン、ピタパスタチンからなる群より選択され、コレステロール吸収阻害剤がェゼティミブである医薬。