WO2005021017A1 - Alkaloid-reduzierter kava-extrakt - Google Patents

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WO2005021017A1 PCT/EP2004/051920 EP2004051920W WO2005021017A1 WO 2005021017 A1 WO2005021017 A1 WO 2005021017A1 EP 2004051920 W EP2004051920 W EP 2004051920W WO 2005021017 A1 WO2005021017 A1 WO 2005021017A1
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kava
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Inventor
Wilhelm Berkulin
Björn FEISTEL
Frauke Gaedcke
Ivo Pischel
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Finzelberg Gmbh & Co. Kg
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    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/67—Piperaceae (Pepper family), e.g. Jamaican pepper or kava

Definitions

  • the present invention relates to a process for the production of a plant extract of kava (Piper methysticum), an extract obtainable according to the process according to the invention and the use of the extract.
  • Kava kava also known as intoxicant (Piper methysticum FORSTER, Piperaceae), is a close relative of black pepper and is native to Polynesia and Melanesia.
  • intoxicant Pier methysticum FORSTER, Piperaceae
  • the perennial shrub with 30 cm large, heart-shaped leaves grows to a height of approx. 3 m and forms a strong rhizome of up to 10 kg in 5 to 6 years.
  • the most important growers are Samoa and Fiji, where the propagation takes place exclusively via cuttings.
  • Kava-kava (also kawa-kawa) was distributed millennia ago by seafaring peoples on the Pacific Islands, for whom the roots of the psychoactive pepper variety were of great importance in cultural and religious life. The toning, refreshing drink was indispensable in daily use and at ceremonies all over Polynesia. It was also used in folk medicine.
  • lactones identified as ingredients have been clinically proven. They have a calming, antispasmodic, local anesthetic and muscle relaxant effect. However, they also show neurophysiological activity, which e.g. demonstrated in an improvement in sleep [Piscopo G; Alt Med Rev 1997; 2 (5): 355-364].
  • German and other western doctors have been successfully using kava-kava for years to treat anxiety and restlessness as a natural phyto-tranquilizer with few side effects.
  • the peeled, cut rhizome dried or fresh is used.
  • the roots were traditionally chewed for crushing. Extracts are now commercially available worldwide.
  • the main substances of kava-kava are approx. 15 compounds, chemical active substances known as cavaprone, with the largest proportions of kavain (5,6-dihydroxy-4-methoxy-6-styryl-2H-pyran-2-one) and make up its methoxy and dihydro derivatives Yangonin and Marindinin.
  • the process according to the invention for producing a plant extract of kava has the following steps:
  • organic extraction agents such as water-containing or anhydrous free alcohols, in particular alcohols, ketones, carboxylic esters, alkanes, chlorinated hydrocarbons and supercritical gases or mixtures thereof containing 1 to 3 carbon atoms, and also
  • the process according to the invention leads to a plant extract which is practically freed from alkaloid compounds.
  • the invention advantageously contains Extract of kava (Piper methysticum), obtainable according to the present invention, contains the majority of the naturally occurring kavapyrones in the kava plant.
  • leaves, stem bark or rhizome can be used as plant parts, fresh or dried.
  • the organic extractant is in particular methanol, ethanol, propanol, acetone, ethyl acetate or mixtures thereof with water, dichloromethane and / or supercritical carbon dioxide.
  • the treatment under basic or acidic conditions is carried out in particular using sodium hydroxide and lime liquor or using mineral acids such as sulfuric acid or hydrochloric acid. This treatment advantageously leads to the depletion of alkaloids.
  • Said treatment under basic or acidic conditions is preferably carried out under conditions in which the water content is more than 50% by volume, preferably more than 70% by volume, of the solution.
  • the pH should be 9 or more, preferably 10 or more. In one embodiment of the invention, the pH can also be 11 or more. Particularly suitable ranges are pH 9 to 11.
  • the pH should preferably be 3 or less, preferably 2.5 or less. In a preferred embodiment, it can also be 2 or less. Particularly suitable ranges are pH 3 to pH 1.5.
  • the treatment is typically carried out for a period of 5 minutes to 12 hours, more preferably between 0.5 and 6 hours, even more preferably between 1 and 4 hours.
  • the treatment can also be carried out at a somewhat elevated temperature.
  • Particularly suitable conditions for the treatment are temperatures between 0 and 80 ° C, more preferably between room temperature and 50 ° C.
  • Alkaloids and / or other substances can also be separated off by adsorption processes on adsorbents, for example on cation exchangers or organic polymer resins (for example Amberlite XAD). Liquid-liquid extraction is also an alternative or additional step.
  • the extract is extracted in aqueous solution with an organic solvent.
  • suitable solvents are butanol and ethyl acetate.
  • depletion steps can of course not only be carried out individually, but also in combination and in any order.
  • a suitable method is, for example, treatment with a cation exchanger in acid (H + ) form. This simultaneously lowers the pH and also enables adsorption on cation exchangers.
  • the invention also relates to a plant extract obtainable by the process according to the invention.
  • the extracts according to the invention contain the kavapyrones, which are mostly chemical derivatives of kavain (5,6-dihydroxy-4-methoxy-6-styryl-2H-pyran-2-one).
  • the effect of the method according to the invention may be based on the chemically relatively reduced stability of the alkaloids, which seem to be very susceptible to hydrolysis of the constituents to be structurally regarded as amide alkaloids.
  • This decomposition can be forced, for example, by basic or acidic saponification.
  • an amino and an acid component are released from the alkaloids, which should be less harmful or can be eliminated by suitable adsorbers, such as ion exchangers.
  • alkaloids With regard to the physical instability of the alkaloids, thermal lability was observed, especially in the presence of water, which is probably also manifested solvatolytically. Furthermore, the above-mentioned alkaloids, like their hydrolysis products, can have a basic or amphoteric character. Strong affinity for charged adsorbents was found. Such adsorbers are also very suitable hydrolysis catalysts and therefore preferred media for separating the alkaloid traces.
  • the extract according to the invention can be used for the production of medicaments, food supplements, veterinary products or cosmetics in liquid or solid extract preparations.
  • kava spissum extract obtained according to Example 1 100 g of the kava spissum extract obtained according to Example 1 are redissolved in ethanol 80% v / v. The mixture is then stirred at 55 ° C. Product temperature, so much sulfuric acid added dropwise until a pH of approx. 3 is reached. After a stirring time of 2 hours, the extract solution is cooled to room temperature and neutralized with an alkali solution. Precipitated precipitates are filtered off and the extract solution is evaporated down again to the spissumin extract.
  • the spissum contains 54% by weight Kavapyrone (HPLC) and 5 ppm alkaloid compounds calculated as pipermethystin (GC), each based on the dry extract.
  • HPLC Kavapyrone
  • GC pipermethystin
  • kava spissum extract obtained according to Example 1 100 g of the kava spissum extract obtained according to Example 1 are redissolved in ethanol 80% v / v. Then, with constant stirring at room temperature, as much lime is added dropwise until a pH of approx. 11 is reached. After stirring for 2 hours, the extract solution is neutralized with a mineral acid solution. Precipitated precipitates are separated and the extract solution is evaporated again to the spissum extract.
  • the spissum contains 49% by weight Kavapyrone (HPLC) and ⁇ 5 ppm alkaloid compounds calculated as pipermethystin (GC), each based on the dry extract.
  • HPLC Kavapyrone
  • GC pipermethystin
  • kava spissum extract obtained according to Example 1 100 g of the kava spissum extract obtained according to Example 1 are redissolved in ethanol 80% v / v. Then, with constant stirring at 55 ° C product temperature, so much sulfuric acid is added dropwise until a pH of approx. 3 is established. After a stirring time of 2 hours, the extract solution is cooled to room temperature and neutralized with an alkali solution. Precipitated precipitates are separated and the extract solution is converted into an organic phase by stirring twice with the same volume of ethyl acetate. This is evaporated under reduced pressure.
  • the spissum obtained contains 62% by weight of Kavapyrone (HPLC) and ⁇ 5 ppm of alkaloid compounds calculated as pipermethystin (GC), in each case based on the dry extract.
  • HPLC Kavapyrone
  • GC pipermethystin
  • kava spissum extract obtained according to Example 2 100 g of the kava spissum extract obtained according to Example 2 are suspended in sulfuric acid water at pH 1-2 with vigorous stirring at 40 ° C. for 1 h. The aqueous phase that separates is then removed. The extract is redissolved in ethanol 80% (V / V) and passed over a cation exchanger. The continuous aqueous-ethanolic eluates are then evaporated under reduced pressure.
  • the spissum obtained contains 47% by weight of Kavapyrone (HPLC) and ⁇ 5 ppm of alkaloid compounds calculated as pipermethystin (GC), in each case based on the dry extract.
  • HPLC Kavapyrone
  • GC pipermethystin
  • the extract is redissolved in 70% v / v ethanol and passed through a strongly acidic cation exchanger (sulfonic acid resin) in the form of a packed column.
  • the eluate obtained after passage through the column is evaporated in vacuo to spissum at 55 ° C.
  • This extract still contains a high proportion of 52% by weight of kavapyrones and is practically free of alkaloid compounds ( ⁇ 5 ppm), based in each case on the dry extract.

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Abstract

Verfahren zur Herstellung eines Pflanzenextraktes von Kava (Piper methysti­cum) mit folgenden Schritten: Extraktion von Pflanzenteilen mit organischen Extraktionsmitteln wie was­serhaltigen oder wasserfreien freien Alkoholen, Ketonen, Carbonsäu­reestern, Alkanen, chlorierten Kohlenwasserstoffen sowie überkritischen Gasen oder Gemischen daraus, sowie Behandlung des von organischen Extraktionsmitteln zumindest teilweise befreiten Rückstandes unter sauren (pH ≤ 3) oder basischen (pH ≥ 9) Bedingungen und/oder Adsorptionsprozessen an Kationenaustauschern oder ungeladenen Adsorbentien auf Basis organischen Polymerharzen.

Description

Alkaloid-reduzierter Kava -Extrakt
Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung eines Pflanzenextraktes von Kava (Piper methysticum), einen Extrakt erhältlich gemäß dem erfindungsgemäßen Verfahren sowie die Verwendung des Extraktes.
Kava-Kava, auch Rauschpfeffer (Piper methysticum FORSTER, Piperaceae) genannt, ist ein naher Verwandter des Schwarzen Pfeffers und in Polynesien und Melanesien heimisch. Dort unterscheidet man zahlreiche morphologische und chemische Typen bzw. Varietäten. Der ausdauernde Strauch mit 30 cm großen, herzförmigen Blättern, wird ca. 3 m hoch und bildet in 5 bis 6 Jahren einen kräftigen Wurzelstock von bis zu 10 kg Gewicht aus. Wichtigste Anbauender sind Samoa und Fiji, wobei die Vermehrung ausschließlich über Stecklinge erfolgt.
Kava-Kava (auch Kawa-Kawa) wurde bereits vor Jahrtausenden durch seefahrende Völker auf den Pazifischen Inseln verbreitet, für die die Wurzeln der psychoaktiven Pfefferart im kulturellen und religiösen Leben eine große Bedeutung hatten. Im täglichen Gebrauch und bei Zeremonien überall in Polynesien war das tonisierende, erfrischende Getränk unverzichtbar. Es fand auch volksmedizinische Verwendung.
Verschiedene pharmakologische Aktivitäten der als Inhaltsstoffe identifizierten Lactone sind klinisch belegt. So wirken sie beruhigend, krampflösend, lokal- anästhetisch und muskelentspannend. Sie zeigen aber auch neurophysiologi- sche Aktivität, was sich z.B. in einer Verbesserung des Schlafes demonstriert [Piscopo G; Alt Med Rev 1997; 2(5): 355-364].
Von deutschen und anderen westlichen Medizinern wird Kava-Kava seit Jahren erfolgreich zur Behandlung von Angst- und Unruhezuständen als natürlicher und nebenwirkungsarmer Phyto-Tranquilizer angewendet.
Das geschälte, geschnittene Rhizom getrocknet oder frisch findet Verwendung. Hierbei wurden traditionell die Wurzeln zur Zerkleinerung vorgekaut. Heute sind weltweit Extrakte im Handel. Die Hauptsubstanzen von Kava-Kava stellen ca. 15 Verbindungen, als Kavapy- rone bezeichnete chemische Wirkstoffe, dar, wobei die größten Anteile Kavain (5,6-Dihydroxy-4-methoxy-6-styryl-2H-pyran-2-on) und dessen Methoxy- und Dihydroderivaten Yangonin und Marindinin ausmachen.
Allerdings wurde auf Grund von leberschädigenden Nebenwirkungen die Anwendung von Kava Kava Extrakten fragwürdig oder sogar behördlich verhindert.
Der Art der Gewinnung der Extrakte kommt große Bedeutung zu, da es durch die Extraktionsbedingungen zur Anreicherung von toxischen Substanzen kommen kann. Ein der Erfindung zu Grunde liegendes technisches Problem ist mithin die Bereitstellung eines Verfahren zur Gewinnung von Kava-Kava Extrakten mit geringem Nebenwirkungspotential.
Überraschenderweise wurde gefunden, daß dieses Problem durch geringen technischen Aufwand während oder als zusätzlicher Schritt zu der konventio- nellen Kava-Extraktherstellung gelöst werden kann.
Das erfindungsgemäße Verfahren zur Herstellung eines Pflanzenextraktes von Kava (Piper methysticum) weist die folgenden Schritten auf:
- Extraktion von Pflanzenteilen mit organischen Extraktionsmitteln wie wasserhaltigen oder wasserfreien freien Alkoholen, insbesondere 1 bis 3 Koh- lenstoffatome enthaltende Alkohole, Ketonen, Carbonsäureestern, Alkanen, chlorierten Kohlenwasserstoffen sowie überkritischen Gasen oder Gemischen daraus, sowie
- Behandlung des von organischen Extraktionsmitteln zumindest teilweise befreiten Rückstandes unter sauren oder basischen Bedingungen und/oder
- Adsorptionsprozessen an geladenen oder ungeladenen Adsorbentien.
Das erfindungsgemäße Verfahren führt zu einem Pflanzenextrakt, der praktisch von Alkaloidverbindungen befreit ist. Vorteilhafterweise enthält der erfin- dungsgemäß erhältliche Extrakt von Kava (Piper methysticum) den größten Teil der in der Kavapflanze natürlich vorhandenen Kavapyrone.
Erfindungsgemäß können als Pflanzenteile, frisch oder getrocknet, Blätter, Stammrinde oder Wurzelstock eingesetzt werden.
Das organische Extraktionsmittel ist insbesondere Methanol, Ethanol, Propa- nol, Aceton, Ethylacetat oder Gemische daraus mit Wasser, Dichlormethan und/oder überkritisches Kohlendioxid.
Die Behandlung unter basischen oder sauren Bedingungen erfolgt insbesondere mittels Natron- und Kalklauge oder mittels Mineralsäuren wie Schwefelsäure oder Salzsäure. Diese Behandlung führt vorteilhafterweise zur Abreicherung von Alkaloiden.
Die genannte Behandlung unter basischen oder sauren Bedingungen wird vorzugsweise bei Bedingungen durchgeführt, bei denen der Wassergehalt mehr als 50 Vol.-%, vorzugsweise mehr als 70 Vol.-% der Lösung beträgt. Für eine Behandlung unter basischen Bedingungen sollte der pH-Wert 9 oder mehr betragen, bevorzugt 10 oder mehr. In einer Ausführungsform der Erfindung kann der pH-Wert auch 11 oder mehr betragen. Besonders geeignete Bereiche sind pH 9 bis 11.
Bei einer Behandlung unter sauren Bedingungen soll der pH-Wert vorzugswei- se 3 oder weniger, bevorzugt 2,5 oder weniger betragen. In einer bevorzugten Ausführungsform kann er auch 2 oder weniger betragen. Besonders geeignete Bereiche sind pH 3 bis pH 1,5.
Die Behandlung wird typischerweise für einen Zeitraum von 5 min bis 12 Stunden durchgeführt, mehr bevorzugt zwischen 0,5 und 6 Stunden, noch mehr bevorzugt zwischen 1 und 4 Stunden. Dabei kann die Behandlung auch bei etwas erhöhter Temperatur erfolgen. Besonders geeignete Bedingungen für die Behandlung sind Temperaturen zwischen 0 und 80°C, mehr bevorzugt zwischen Raumtemperatur und 50°C. Alkaloide und/oder andere Stoffe können auch durch Adsorptionsprozesse an Adsorbentien zum Beispiel an Kationenaustauschern oder organischen Polymerharzen (z.B. Amberlite XAD) abgetrennt werden. Als Alternative oder zusätzlicher Schritt kommt auch eine Flüssig-Flüssig-Extraktion in Betracht.
Bei einer Flüssig-Flüssig-Extraktion wird der Extrakt in wässriger Lösung mit einem organischen Lösungsmittel extrahiert. Typische geeignete Lösungsmittel sind Butanol und Ethylacetat.
Selbstverständlich können die Abreicherungsschritte nicht nur einzeln, sondern auch in Kombination und in beliebiger Reihenfolge durchgeführt werden.
Ein geeignetes Verfahren ist z.B. die Behandlung mit einem Kationenaustauscher in saurer (H+) Form. Hierdurch wird gleichzeitig der pH-Wert abgesenkt und zusätzlich eine Adsorption an Kationenaustauschern ermöglicht.
Gegenstand der Erfindung ist auch ein Pflanzenextrakt erhältlich nach dem erfindungsgemäßen Verfahren. Die erfindungsgemäße Extrakte enthalten die Kavapyrone, die zumeist chemische Derivate des Kavain (5,6-Dihydroxy-4- methoxy-6-styryl-2H-pyran-2-on) darstellen.
Möglicherweise beruht der Effekt des erfindungsgemäßen Verfahrens auf der chemisch relativ verminderten Stabilität der Alkaloide, welche eine starke Hydrolysebereitschaft der strukturell als Amidalkaloide aufzufassenden In- haltsstoffe zu besitzen scheinen. Forciert werden kann diese Zersetzung beispielsweise durch eine basische oder saure Verseifung. Bei dieser Hydrolyse werden aus den Alkaloiden eine Amino- und eine Säurekomponente freigesetzt, die weniger schädlich sein sollte, oder aber durch geeignete Adsorber, wie Ionenaustauschern, eliminiert werden können.
Hinsichtlich einer physikalischen Instabilität der Alkaloide konnte eine thermische Labilität besonders in Gegenwart von Wasser beobachtet werden, die wahrscheinlich auch solvatolytisch manifestiert ist. Des weiteren können die obengenannten Alkaloide, wie auch ihre Hydrolyseprodukte basischen oder amphoteren Charakter aufweisen. Starke Affinität zu geladenen Adsorbem konnte gefunden werden. Solche Adsorber sind zugleich sehr gut geeignete Hydrolysekatalysatoren und daher bevorzugte Medien zur Abtrennung der Alkaloidspuren.
Der erfindungsgemäße Extrakt kann zur Herstellung von Arzneimitteln, Nah- rungsergänzungsmitteln, Veterinärprodukten oder Kosmetika in flüssigen oder festen Extraktzubereitungen verwendet werden.
Beispiele:
Beispiel 1
13,3 kg Kava -Wurzelstock, geschnitten und gesiebt zu Teilstücken von 6 bis 8 mm, werden mit 160 kg Ethanol 96% V/V bei 45°C über 24 h erschöpfend extrahiert. Die filtrierten, vereinigten ethanolischen Abläufe werden bei 55°C im Vakuum schonend zu einem pastösen Kava -Mutterextrakt beigedampft. Der resultierende Spissumextrakt von 1,1 kg hat einen Trockensubstanzanteil von 94% m/m. Dieser vom Auszugsmittel befreite Extrakt (Ethanol < 0,5% m/m) enthält 58 Gew.-% Kavapyrone (HPLC) und 69 ppm Alkaloid-Verbindungen ber. als Pipermethystin (GC), jeweils bezogen auf den Trockenextrakt.
Beispiel 2
11,2 kg Kava-Peelings der Stammrinde werden analog Beispiel 1 bis zum pastösen Mutterextrakt hergestellt. Es resultieren 0,86 kg Spissumextrakt mit einem Trocken rückstand von 95% m/m. Der lösemittelfreie Extrakt enthält 51 Gew.-% Kavapyrone (HPLC) und 230 ppm Alkaloid-Verbindungen ber. als Pipermethystin (GC), jeweils bezogen auf den Trockenextrakt.
Beispiel 3
100 g des Kava-Spissumextraktes erhalten gemäß Beispiel 1 werden in Ethanol 80% V/V rückgelöst. Anschließend wird unter ständigem Rühren bei 55°C Produkttemperatur, soviel Schwefelsäure tropfenweise zugegeben, bis sich ein pH von ca. 3 einstellt. Nach 2 h Rührzeit wird die Extraktlösung auf Raumtemperatur abgekühlt und mit einer Laugenlösung neutralisiert. Ausgefallene Niederschläge werden abfiltriert und die Extraktlösung erneut zum Spissu- mextrakt beigedampft. Der Spissum enthält 54 Gew.-% Kavapyrone (HPLC) und 5 ppm Alkaloid-Verbindungen ber. als Pipermethystin (GC), jeweils bezogen auf den Trockenextrakt.
Beispiel 4
100 g des Kava-Spissumextraktes erhalten gemäß Beispiel 1 werden in Etha- nol 80% V/V rückgelöst. Anschließend wird unter ständigem Rühren bei Raumtemperatur, soviel Kalklauge tropfenweise zugegeben, bis sich ein pH von ca. 11 einstellt. Nach 2 h Rührzeit wird die Extraktlösung mit einer mineralischen Säurenlösung neutralisiert. Ausgefallene Niederschläge werden separiert und die Extraktlösung erneut zum Spissumextrakt beigedampft. Der Spissum ent- hält 49 Gew.-% Kavapyrone (HPLC) und < 5 ppm Alkaloid-Verbindungen ber. als Pipermethystin (GC), jeweils bezogen auf den Trockenextrakt.
Beispiel 5
100 g des Kava-Spissumextraktes erhalten gemäß Beispiel 1 werden in Ethanol 80% V/V rückgelöst. Anschließend wird unter ständigem Rühren bei 55°C Produkttemperatur, soviel Schwefelsäure tropfenweise zugegeben, bis sich ein pH von ca. 3 einstellt. Nach 2 h Rührzeit wird die Extraktlösung auf Raumtemperatur abgekühlt und mit einer Laugenlösung neutralisiert. Ausgefallene Niederschläge werden separiert und die Extraktlösung wird durch zweifaches Ausrühren mit demselben Volumen an Ethylacetat in eine organische Phase überführt. Diese wird unter vermindertem Druck beigedampft. Der erhaltene Spissum enthält 62 Gew.-% Kavapyrone (HPLC) und < 5 ppm Alkaloid- Verbindungen ber. als Pipermethystin (GC), jeweils bezogen auf den Trockenextrakt. Beispiel 6
100 g des Kava-Spissumextraktes erhalten gemäß Beispiel 2 werden in schwefelsaurem Wasser bei pH 1-2 unter starkem Rühren bei 40°C für 1 h suspendiert. Anschließend wird die sich abtrennende wässrige Phase entfernt. Der Extrakt wird in Ethanol 80% (V/V) rückgelöst und über einen Kationenaustauscher geleitet. Die durchlaufenden wässrig-ethanolischen Eluate werden anschließend unter vermindertem Druck beigedampft. Der erhaltene Spissum enthält 47 Gew.-% Kavapyrone (HPLC) und < 5 ppm Alkaloid-Verbindungen ber. als Pipermethystin (GC), jeweils bezogen auf den Trockenextrakt.
Beispiel 7
10 kg Kava -Wurzelstock, geschnitten und gesiebt zu Teilstücken von 6 bis 8 mm, werden mit 180 kg Aceton (60% m/m) bei 35°C über 24h erschöpfend extrahiert. Die filtrierten, vereinigten acetonischen Abläufe werden bei 40°C im Vakuum schonend zu einem pastösen Kava-Mutterextrakt beigedampft. Der resultierende Spissumextrakt von 1,2 kg hat einen Trockensubstanzanteil von 88% m/m. Dieser vom Auszugsmittel befreite Extrakt enthält 54 Gew.-% Kavapyrone (HPLC) und 86 ppm Alkaloid-Verbindungen ber. als Pipermethystin (GC), jeweils bezogen auf den Trockenextrakt.
Zur Entfernung der Alkaloid-Anteile wird der Extrakt in Ethanol 70% V/V rück- gelöst und über einen stark sauren Kationenaustauscher (Sulfonsäure-Harz) in Form einer gepackten Säule geleitet. Das nach Säulendurchlauf erhaltene Eluat wird im Vakuum zu Spissum bei 55°C eingedampft. Dieser Extrakt enthält unverändert einen hohen Anteil von 52 Gew.-% Kavapyronen und ist praktisch frei von Alkaloidverbindungen (< 5 ppm), jeweils bezogen auf den Trockenextrakt.

Claims

Patentansprüche
1. Verfahren zur Herstellung eines Pflanzenextraktes von Kava (Piper methysticum) mit folgenden Schritten:
- Extraktion von Pflanzenteilen mit organischen Extraktionsmitteln wie wasserhaltigen oder wasserfreien freien Alkoholen, Ketonen, Carbonsäureestern, Alkanen, chlorierten Kohlenwasserstoffen sowie überkritischen Gasen oder Gemischen daraus, sowie
- Behandlung des von organischen Extraktionsmitteln zumindest teilweise befreiten Rückstandes unter sauren (pH < 3) oder basischen (pH > 9) Bedingungen und/oder
- Adsorptionsprozessen an Kationenaustauschern oder ungeladenen Ad- sorbentien auf Basis organischen Polymerharzen.
2. Verfahren nach Anspruch 1, wobei die verwendeten Pflanzenteile, frisch oder getrocknet, Blätter, Stammrinde oder Wurzelstock sind.
3. Verfahren nach Anspruch 1 und/oder 2, wobei das organische Extraktionsmittel Methanol, Ethanol, Propanol, Aceton, Ethylacetat oder Gemischen daraus mit Wasser, Dichlormethan und/oder überkritisches Kohlendioxid ist.
4. Verfahren nach mindestens einem der Ansprüche 1 bis 3, wobei die Be- handlung unter basischen Bedingungen mittels Natron- und Kalklauge erfolgt.
5. Verfahren nach mindestens einem der Ansprüche 1 bis 4, wobei die Behandlung unter sauren Bedingungen mittels Mineralsäuren wie Salzsäure oder Schwefelsäure erfolgt.
6. Verfahren nach mindestens einem der Ansprüche 1 bis 5, wobei die Adsorptionsprozesse durch eine Flüssig-Flüssig-Extraktion ersetzt ist.
7. Pflanzenextrakt erhältlich gemäß einem Verfahren nach mindestens einem der Ansprüche 1 bis 6.
8. Verwendung des Extrakts gemäß Anspruch 7 zur Herstellung von Arzneimitteln, Nahrungsergänzungsmitteln, Veterinärprodukten oder Kosmetika in flüssigen oder festen Extraktzubereitungen.
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