WO2005003098B1 - Heterozyklisch substituierte pentanol-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als entzündungshemmer - Google Patents

Heterozyklisch substituierte pentanol-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als entzündungshemmer

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Abstract

Die Erfindung betrifft durch Chinazolin, Chinoxalin, Cinnolin, Indazol, Phthalazin, Naphthyridin, Benzothiazol, Dihydroindolon, Dihydroisoindolon, Benzimidazol oder Indol substituierte Pentanolderivate der allgemeinen Formel (I) ein Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Entzündungshemmer.

Claims

GEÄNDERTE ANSPRUCHE [beim Internationalen Büro am 17 Dezember 2004 (17.12.04) eingegangen, ursprünglicher Anspruch 10 durch neuen Anspruch 10 ersetzt]
9. Verbindungen gemäß der vorhergehenden Ansprüche dadurch gekennzeichnet, dass es sich um die (-)-Enantiomeren handelt.
10. Verfahren zur Herstellung der Verbindungen der allgemeinen Formel I, dadurch gekennzeichnet, dass für den Fall, dass B = CO ist, A1 eine α-Ketosäure der Formel (II)
Figure imgf000002_0001
(ii) worin A gemäß Anspruch 1 definiert ist und R1 und R2 unabhängig voneinander ein Wasserstoffatom, eine Methyl- oder Ethylgruppe oder gemeinsam mit dem Kohlenstoffatom der Kette einen C3-C6- Cycloalkylring bedeuten, mit einem Amin der Formel Q1-NH2 worin Q1 Benzothiazol, Chinazolin, Chinoxalin, Cinnolin oder Phthalazin bedeutet, zum α-Ketoamid (III)
Figure imgf000002_0002
gegebenenfalls in Gegenwart von dehydratisierenden Kupplungsreagenzien oder nach Aktivierung der Säurefunktion in dem Fachmann bekannter Weise, umgesetzt wird, das anschließend entweder mit Alkylmetallverbindungen der allgemeinen Formel (IVa) R3-M 111 worin M für ein Alkalimetall, MgX oder ZnX, X für Halogen und R3 für eine gegebenenfalls unabhängig voneinander durch einen oder mehrere Gruppen ausgewählt aus Halogen, Hydroxy oder C C3-Alkoxy substituierte Cι-C8-Alkylgruppe, oder eine gegebenenfalls teilweise oder vollständig fluorierte CrC3-Alkylgruppe, eine gegebenenfalls substituierte Gruppe ausgewählt aus C2-C6- Alkenyl, C2-C6-Alkinyl, C3-C8-Cycloalkyl, C3-C7-Heterocyclyl, Aryl, Heteroaryl, (Cι-C8-Alkyl)C3-C8-Cycloalkyl, (Cι-C8-Alkyl)Aryl, oder (d- C8-Alkyl)Heteroarylgruppe steht, oder mit einer Siliziumverbindung der Formel (IV) (R6)3-Si-R3 worin R6 eine CrC5-Alkylgruppe bedeutet und R3 die oben angegebenen Bedeutungen hat, in Gegenwart eines Katalysators umgesetzt wird, oder
A2 eine α-Ketosäure (II) nach dem Fachmann bekannter Methode verestert wird, der α-Ketoester (V) dann wie in A1 beschrieben mit einer Alkylmetallverbindung (IVa) oder einer Siliziumverbindung der Formel (IV) umgesetzt wird, gegebenenfalls der Ester nach dem Fachmann bekannter Methode gespalten wird, und eine Verbindung der Formel (VI)
Figure imgf000003_0001
(VI) erhalten wird, worin R7 d-C5-Alkyl oder Wasserstoff bedeutet, und diese dann mit einem Amin der Formel Q2-NH2 worin Q2 Chinazolinyl, Chinoxalinyl, Cinnolinyl, Indazolyl, Phthalazinyl, Naphthyridinyl, Benzothiazolyl, Dihydroindolonyl, Dihydroisoindolonyl, Benzimidazolyl oder Indolyl bedeutet, 112 gegebenenfalls nach Aktivierung der Säurefunktion und/oder gegebenenfalls in Gegenwart eines Katalysators umgesetzt wird oder B für den Fall. dass B eine gegebenenfalls durch eine Methyl- oder Ethylqruppe substituierte Methylenqruppe bedeutet, entweder eine Verbindung der Formel (VII) oder (VIII)
Figure imgf000004_0001
(VII) (VIII) worin A, B, R1, R2 und R3 die oben angegebenen Bedeutungen haben und LG eine beliebige Fluchtgruppe bedeutet, mit einer Verbindung der Formel (IX) oder (X) Q-NH-R9 Q-N=C=0 (IX) (X) worin R9 ein Wasserstoffatom, eine C-i-Cs-Acylgruppe oder eine Ci-Cs-Alkoxygruppe oder eine Aryloxycarbonylgruppe bedeutet und Q eine Chinazolinyl-, Chinoxalinyl-, Cinnolinyl-, Indazolyl-, Phthalazinyl-, Naphthyridinyl-, Benzothiazolyl-, Dihydroindolonyl-, Dihydroisoindolonyl-, Benzimidazol- oder Indolylgruppe bedeutet, umgesetzt wird und ein gegebenenfalls intermediär gebildetes Oxazolidinon gespalten wird, um Verbindungen der Formel (I) zu erhalten, oder Verbindungen der Formeln (VII) oder (VIII) mit Stickstoffnukleophilen umgesetzt werden, gegebenenfalls anschließend mit dem Fachmann bekannten Reagenzien reduziert wird oder eine Übergangsmetall-katalysierte Hydrierung durchgeführt wird, um Verbindungen der Formel (XI) zu erhalten,
Figure imgf000004_0002
(XI) 113 die dann gegebenenfalls unter Basenkatalyse oder Übergangsmetallkatalyse mit einem nach dem Fachmann bekannter Methode halogenierten Derivat der Heterozyklen Chinazolin, Chinoxalin, Cinnolin, Indazol, Phthalazin, Naphthyridin, Benzothiazol, Dihydroindolon, Dihydroisoindolon, Benzimidazol oder Indol umgesetzt wird, oder indem nach dem Fachmann bekannten Methoden aus Verbindung (VI) mittels Reduktion oder Alkylierung hergestellte Verbindungen der Formel (XII)
Figure imgf000005_0001
worin R8 Wasserstoff, Methyl oder Ethyl bedeuten, unter Bedingungen der reduktiven Aminierung mit Verbindungen der Formel Q-NH2 worin Q die oben angegebenen Bedeutung hat, umgesetzt werden.
11. Pharmazeutische Präparate enthaltend mindestens eine Verbindung nach einem der vorhergehenden Ansprüche oder deren Gemische sowie pharmazeutisch verträgliche Träger.
12. Verwendung der Verbindungen gemäß Anspruch 1 zur Herstellung eines Arzneimittels.
13. Verwendung der Verbindungen gemäß Anspruch 1 zur Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung von entzündlichen Erkrankungen.
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