UA57765C2 - Суха порошкова композиція, яка містить сульфат тербуталіну, спосіб її виготовлення та спосіб лікування - Google Patents

Суха порошкова композиція, яка містить сульфат тербуталіну, спосіб її виготовлення та спосіб лікування Download PDF

Info

Publication number
UA57765C2
UA57765C2 UA99074045A UA99074045A UA57765C2 UA 57765 C2 UA57765 C2 UA 57765C2 UA 99074045 A UA99074045 A UA 99074045A UA 99074045 A UA99074045 A UA 99074045A UA 57765 C2 UA57765 C2 UA 57765C2
Authority
UA
Ukraine
Prior art keywords
bulk density
composition according
composition
carrier
inhalation
Prior art date
Application number
UA99074045A
Other languages
English (en)
Russian (ru)
Inventor
Йан Трофаст
Original Assignee
Астра Актієболаг
Астра АБ
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Астра Актієболаг, Астра АБ filed Critical Астра Актієболаг
Publication of UA57765C2 publication Critical patent/UA57765C2/uk

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/007Pulmonary tract; Aromatherapy
    • A61K9/0073Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy
    • A61K9/0075Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy for inhalation via a dry powder inhaler [DPI], e.g. comprising micronized drug mixed with lactose carrier particles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13Amines
    • A61K31/135Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • A61K31/137Arylalkylamines, e.g. amphetamine, epinephrine, salbutamol, ephedrine or methadone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/141Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
    • A61K9/145Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/141Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
    • A61K9/146Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic macromolecular compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)

Abstract

Суха порошкова композиція, яка включає сульфат тербуталіну та носій, у якій обидві речовини знаходяться у високодисперсному стані, при цьому композиція має насипну об'ємну густину 0,28-0,38 г/мл і корисна при лікуванні респіраторних розладів.

Description

Опис винаходу
Згідно з винаходом запропоновані нова фармацевтична композиція, її виготовлення та використання. 2 Сильнодіючі лікувальні засоби, які можливо застосовувати інгаляціями, внаслідок труднощів виготовлення точних доз звичайно створюють у поєднанні з такими носіями, як лактоза. При розбавленні цих лікувальних засобів різниці у масі композиції призводять до менших варіацій доз лікувального засобу в порівнянні з нерозбавленими лікувальними засобами. Ці композиції звичайно складаються з крупних часток носія та дрібних часток лікувального засобу, і відомі як цільові.
Згідно з винаходом запропонована поліпшена фармацевтична композиція, яка, як було визначено, в системах для імітації інгаляції дає поліпшене диспергування лікувального засобу.
Згідно з винаходом запропонована суха порошкова композиція, яка включає сульфат тербуталіну і носій, обидві речовини знаходяться у високодисперсному стані, при цьому композиція має насипну об'ємну густину 0,28-0,38г/мл.
Згідно з винаходом, об'ємну густину вимірюють, використовуючи відомі способи, наприклад, такі, що описані у "Ром/дег (езіпд диіде: Ме(йод5 ої теазигіпд (Ше рпузіса! ргорегієв ої Вик ромдегв" |.ЗмагомзКу, ЕІвеміег
Арріїей Зсіепсе 1987, рр.84-86.
Носієм переважно є моно-, ді-, або полісахарід, цукровий спирт або інший високомолекулярний спирт.
Придатними носіями є, наприклад, лактоза, глюкоза, рафіноза, мелецитоза, лактит, мальтит, трегалоза, сахароза, манітол і крохмаль. Найбільш придатною є лактоза, особливо у формі моногідрату.
Інгредієнти згідно з винаходом повинні бути у високодисперсному стані, тобто в основному їх середній діаметр має бути меншим за 10ум, переважно 1-7ум, що вимірюють лазерним дифракційним приладом або відрізним лічильником. Потрібного розміру часток Інгредієнтів можна досягти відомими фахівцям способами, наприклад, розмелюванням, мікронізацією або прямим осадженням. с 29 Композиції згідно з винаходом складають переважно так, щоб вони включали добову дозу 50-вцг сульфату Ге) тербуталіну (краще 100-4уг). Саме найкраще, якщо разові дози композиції містять 125,250 або 500 г сульфату тербуталіну. Краще, щоб у кожній разовій дозі композиції містилося 50дг-25мг носія, найкраще 50дг-1Омг, саме найкраще 100-4000уг. ю зо Згідно з винаходом запропонований також спосіб виготовлення композиції згідно з винаходом, який включає операції: со (а) мікронізацію сульфату тербуталіну та носія; ї- (б) за необхідністю, кондиціювання продукту, та (в) сфероїдизацію доти, поки буде отримана потрібна насипна об'ємна густина. Крім того, спосіб включає - операцію ремікронізації з низькою підведеною потужністю після операції (б). ю
Композицію згідно з винаходом можна виготовити відомими по суті звичайними способами. Такі способи виробництва звичайно включають мікронізацію інгредієнтів до потрібного розміру, видалення будь-яких аморфних зон отриманих часток, описаних, наприклад, у МО 92/18110 та УУО 95/05805, і потім агломерацію, сфероїдизацію та просіювання отриманого порошку. Кращим розміром отриманого агломерату є 100-2000 ум, « краще 100-800ц0м. Об'ємну густину отриманої композиції можна регулювати емпіричним варіюванням шщ с компонентів та способів, наприклад, об'ємну густину можна прирощувати збільшенням часу, протягом якого ц частки перебували в пристрої для сфероїдизації. "» При змішуванні твердих фаз однією з найважливіших проблем є досягнення однорідності вмісту. Головною проблемою при змішуванні тонких порошків є нездатність змішувачів руйнувати порошкові агломерати. Було визначено, що операція ремікронізації після операції кондиціювання тонкого порошку з низькою підведеною ос потужністю дає перевагу. Звичайно її слід проводити, підводячи достатню кількість енергії для руйнування порошкових агломератів, але не більше, щоб не впливати на розмір часток. Така операція дає композицію, в якій і активна речовина та носій розподілені практично рівномірно, маючи, наприклад, відносне стандартне -І відхилення, менше за 395 (краще менше за 1905) і непорушену кристалічну будову тонких часток.
Композиції згідно з винаходом можна вживати, використовуючи будь-який відомий інгалятор для сухих б порошків, наприклад, інгалятор може бути одно- чи багатолезовим, та таким, що активується вдиханням, сл наприклад, Тигрипа|ег (товарний знак). Крім того, у винаході пропонується використання композиції згідно з винаходом у виробництві терапевтичних лікувальних засобів. Композиції згідно з винаходом корисні при лікуванні респіраторних розладів, особливо астми. Згідно з винаходом також запропонований спосіб лікування страждаючих від респіраторних розладів пацієнтів, який включає вживання пацієнтом терапевтичне ефективної кількості композиції згідно з винаходом. Винахід ілюстрований наведеним прикладом, що не обмежує його рамок. іФ) Приклад 1 ко 60 частин сульфату тербуталіну мікронізували у розмелювачі АЇ РІМ Т00АРО і отримали порошок з середнім діаметром меншим за 2 ММ, після чого кондиціювали згідно з способом, який описаний у патенті США бо Мео5562923. 40 частин моногідрату лактози мікронізували у АСГРІМ ТО0АБО і отримали порошок з середнім діаметром меншим за Зум, після чого кондиціювали згідно з способом, який описаний в МО 95/05805. Отримані сульфат тербуталіну ретельно змішували у змішувачі Тибша. Суміш ремікронізували у спіральному вихровому розмелювачі під тиском тільки приблизно 1 бар з одержанням однорідної суміші. Потім порошок агломерували завантаженням у дво/провідний шнековий дозатор (К-Тгоп), просіювали крізь вібруюче сито (розмір чарунки 65 0,5мм), сфероїдизували на обертовому піддоні при периферійній швидкості 0,бм/с протягом 4 хвилин, а потім знов просіювали у тому ж самому ситі, далі сфероїдизували ще раз більше б хвилин перед останнім просіюванням (розмір чарунки мм) з одержанням порошку з об'ємною густиною 0,28г/мл.
Приклад 2
Описані у Прикладі 71 дії повторювали, використовуючи 30 частин сульфат тербуталіну та 70 частин моногідрату лактози, і отримали порошок з об'ємною густиною 0,31г/мл.

Claims (7)

  1. Формула винаходу 70 1. Суха порошкова композиція, яка містить сульфат тербуталіну і носій, в якій обидві речовини знаходяться у високодисперсному стані та істотно рівномірно розподілені, при цьому композиція має насипну об'ємну густину 0,28-0,38 г/мл.
  2. 2. Композиція згідно з п. 1, в якій об'ємна густина складає 0,30-0,36 г/мл.
  3. 3. Композиція згідно з п. 1 або 2 для використання при лікуванні респіраторних розладів.
  4. 4. Композиція згідно з п. 1 або 2, яку використовують у виробництві лікувального засобу у терапії.
  5. 5. Спосіб виготовлення композиції згідно з п. 1, який включає: (а) мікронізацію сульфату тербуталіну та носія; (б) за необхідністю, кондиціювання продукту, та (в) сфероїдизацію доти, поки буде отримана потрібна насипна об'ємна густина.
  6. б. Спосіб згідно з п. 5, який включає операцію ремікронізації з низькою підведеною потужністю після операції (б).
  7. 7. Спосіб лікування страждаючого від респіраторних розладів пацієнта, який включає вживання пацієнтом терапевтично ефективної кількості композиції згідно з п. 1 або 2. Офіційний бюлетень "Промислоава власність". Книга 1 "Винаходи, корисні моделі, топографії інтегральних мікросхем", 2003, М 7, 15.07.2003. Державний департамент інтелектуальної власності Міністерства освіти і (о) науки України. ІС) (Се) ча ча ІС в) -
    с . и? 1 -І -І б 50 сл Ф) іме) 60 б5
UA99074045A 1997-01-20 1998-01-13 Суха порошкова композиція, яка містить сульфат тербуталіну, спосіб її виготовлення та спосіб лікування UA57765C2 (uk)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
SE9700136A SE9700136D0 (sv) 1997-01-20 1997-01-20 New formulation
PCT/SE1998/000041 WO1998031353A1 (en) 1997-01-20 1998-01-13 New formulation for inhalation having a poured bulk density of from 0.28 to 0.38 g/ml, comprising terbutaline sulphate, a process for preparing the formulation and the use thereof

Publications (1)

Publication Number Publication Date
UA57765C2 true UA57765C2 (uk) 2003-07-15

Family

ID=20405456

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
UA99074045A UA57765C2 (uk) 1997-01-20 1998-01-13 Суха порошкова композиція, яка містить сульфат тербуталіну, спосіб її виготовлення та спосіб лікування

Country Status (30)

Country Link
EP (1) EP1014955B1 (uk)
JP (1) JP2001509812A (uk)
KR (1) KR100528415B1 (uk)
CN (1) CN1195507C (uk)
AT (1) ATE263552T1 (uk)
AU (1) AU728768B2 (uk)
BE (1) BE1012009A5 (uk)
BR (1) BR9806893A (uk)
CA (1) CA2277891C (uk)
CZ (1) CZ295665B6 (uk)
DE (1) DE69823045T2 (uk)
EE (1) EE03950B1 (uk)
ES (2) ES2217535T3 (uk)
FR (1) FR2759905B1 (uk)
GR (1) GR980100023A (uk)
HU (1) HUP0000755A3 (uk)
ID (1) ID21929A (uk)
IE (1) IE980026A1 (uk)
IL (1) IL130839A (uk)
IS (1) IS2072B (uk)
NL (1) NL1008020C2 (uk)
NO (1) NO993540L (uk)
NZ (1) NZ336595A (uk)
PL (1) PL189551B1 (uk)
RU (1) RU2180562C2 (uk)
SE (1) SE9700136D0 (uk)
SK (1) SK283943B6 (uk)
TR (1) TR199901689T2 (uk)
UA (1) UA57765C2 (uk)
WO (1) WO1998031353A1 (uk)

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ITMI991582A1 (it) 1999-07-16 2001-01-16 Chiesi Farma Spa Polveri costituite da particelle aventi la superficie perfettamente levigata da utilizzare come veicoli per la preparazione di miscele inala
JP2001151673A (ja) * 1999-09-06 2001-06-05 Nikken Chem Co Ltd 吸入用粉末製剤の製造方法
GB0009469D0 (en) 2000-04-17 2000-06-07 Vectura Ltd Improvements in or relating to formalities for use in inhaler devices
PE20011227A1 (es) 2000-04-17 2002-01-07 Chiesi Farma Spa Formulaciones farmaceuticas para inhaladores de polvo seco en la forma de aglomerados duros
GB0012261D0 (en) * 2000-05-19 2000-07-12 Astrazeneca Ab Novel process
SE0200657D0 (sv) * 2002-03-04 2002-03-04 Astrazeneca Ab Novel Formulation
GB0219511D0 (en) 2002-08-21 2002-10-02 Norton Healthcare Ltd Method of preparing dry powder inhalation compositions
US8273331B2 (en) 2002-08-21 2012-09-25 Norton Healthcare Ltd. Inhalation compositions
DE102007049931A1 (de) 2007-10-18 2009-04-23 Pharmatech Gmbh Vorrichtung und Verfahren zur kontinuierlichen Herstellung von sphärischen Pulveragglomeraten
EP2255807A1 (en) 2009-05-26 2010-12-01 Sanofi-Aventis Method of treating sleep disorders using the combination of eplivanserin and zolpidem
US20110262502A1 (en) * 2010-02-08 2011-10-27 Prairie Pharmaceuticals LLC Pulmonary delivery of 17-hydroxyprogesterone caproate (17-hpc)
GB201305825D0 (en) 2013-03-28 2013-05-15 Vectura Ltd New use

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3268533D1 (en) * 1981-07-24 1986-02-27 Fisons Plc Inhalation drugs, methods for their production and pharmaceutical formulations containing them
ATE17441T1 (de) * 1981-07-24 1986-02-15 Fisons Plc Inhalierbare arzneimittel, verfahren zu deren herstellung und pharmazeutische formulierungen diese enthaltend.
SG48049A1 (en) * 1993-10-01 1998-04-17 Astra Ab Process i
SE9603669D0 (sv) * 1996-10-08 1996-10-08 Astra Ab New combination

Also Published As

Publication number Publication date
ID21929A (id) 1999-08-12
IS2072B (is) 2005-12-15
NL1008020C2 (nl) 2000-01-18
CA2277891A1 (en) 1998-07-23
EE9900293A (et) 2000-02-15
AU728768B2 (en) 2001-01-18
JP2001509812A (ja) 2001-07-24
TR199901689T2 (xx) 1999-09-21
HUP0000755A2 (hu) 2000-10-28
ES2149083A1 (es) 2000-10-16
HUP0000755A3 (en) 2001-03-28
RU2180562C2 (ru) 2002-03-20
KR100528415B1 (ko) 2005-11-15
CZ295665B6 (cs) 2005-09-14
IS5107A (is) 1999-07-06
ES2217535T3 (es) 2004-11-01
FR2759905A1 (fr) 1998-08-28
EP1014955B1 (en) 2004-04-07
CZ255899A3 (cs) 1999-10-13
NO993540D0 (no) 1999-07-19
ES2149083B1 (es) 2001-05-16
FR2759905B1 (fr) 2001-03-09
KR20000070189A (ko) 2000-11-25
CN1195507C (zh) 2005-04-06
BR9806893A (pt) 2000-05-16
ATE263552T1 (de) 2004-04-15
PL334526A1 (en) 2000-02-28
PL189551B1 (pl) 2005-08-31
AU5786098A (en) 1998-08-07
IL130839A (en) 2004-12-15
WO1998031353A1 (en) 1998-07-23
GR980100023A (el) 1998-09-30
NO993540L (no) 1999-09-20
IL130839A0 (en) 2001-01-28
CA2277891C (en) 2006-08-29
EE03950B1 (et) 2003-02-17
DE69823045T2 (de) 2004-10-21
NZ336595A (en) 2001-01-26
CN1244120A (zh) 2000-02-09
EP1014955A1 (en) 2000-07-05
BE1012009A5 (fr) 2000-04-04
SE9700136D0 (sv) 1997-01-20
SK283943B6 (sk) 2004-05-04
IE980026A1 (en) 1998-10-07
SK96099A3 (en) 2000-01-18
DE69823045D1 (de) 2004-05-13
NL1008020A1 (nl) 1998-07-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP1007017B2 (en) Budesonide / formoterol formulation for inhalation having a poured bulk density of 0.30 to 0.36 g/ml, a process for preparing the formulation and the use thereof
UA57762C2 (uk) Суха порошкова композиція, яка містить будезонід, спосіб її виготовлення та спосіб лікування
US6199607B1 (en) Formulation for inhalation
UA57763C2 (uk) Суха порошкова композиція, яка містить формотерол, спосіб її виготовлення та спосіб лікування
UA57765C2 (uk) Суха порошкова композиція, яка містить сульфат тербуталіну, спосіб її виготовлення та спосіб лікування
US5980949A (en) Formulation for inhalation
JP4512202B6 (ja) ブデソニドを含む0.28から0.38g/MLのかさ密度を有する吸入用新規製剤