UA111155C2 - Таблетка, що містить акарбозу і дезінтегрує у роті - Google Patents
Таблетка, що містить акарбозу і дезінтегрує у роті Download PDFInfo
- Publication number
- UA111155C2 UA111155C2 UAA201213526A UAA201213526A UA111155C2 UA 111155 C2 UA111155 C2 UA 111155C2 UA A201213526 A UAA201213526 A UA A201213526A UA A201213526 A UAA201213526 A UA A201213526A UA 111155 C2 UA111155 C2 UA 111155C2
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- acarbose
- water
- tablet
- mouth
- particle size
- Prior art date
Links
- 229960002632 acarbose Drugs 0.000 claims abstract description 32
- XUFXOAAUWZOOIT-UHFFFAOYSA-N acarviostatin I01 Natural products OC1C(O)C(NC2C(C(O)C(O)C(CO)=C2)O)C(C)OC1OC(C(C1O)O)C(CO)OC1OC1C(CO)OC(O)C(O)C1O XUFXOAAUWZOOIT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 32
- XUFXOAAUWZOOIT-SXARVLRPSA-N (2R,3R,4R,5S,6R)-5-[[(2R,3R,4R,5S,6R)-5-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-dihydroxy-6-methyl-5-[[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)-1-cyclohex-2-enyl]amino]-2-oxanyl]oxy]-3,4-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-2-oxanyl]oxy]-6-(hydroxymethyl)oxane-2,3,4-triol Chemical compound O([C@H]1O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]1O)O)O[C@H]1O[C@@H]([C@H]([C@H](O)[C@H]1O)N[C@@H]1[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)C(CO)=C1)O)C)[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O XUFXOAAUWZOOIT-SXARVLRPSA-N 0.000 claims abstract description 31
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims abstract description 13
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract description 6
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims description 9
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims description 9
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims description 9
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims description 9
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 9
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 229960000913 crospovidone Drugs 0.000 claims description 6
- 235000013809 polyvinylpolypyrrolidone Nutrition 0.000 claims description 6
- 229920000523 polyvinylpolypyrrolidone Polymers 0.000 claims description 6
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims description 3
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims description 3
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims description 3
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims description 3
- 229920002689 polyvinyl acetate Polymers 0.000 claims description 2
- 239000011118 polyvinyl acetate Substances 0.000 claims description 2
- 238000000280 densification Methods 0.000 claims 1
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 20
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 15
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 8
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 7
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 6
- 239000001046 green dye Substances 0.000 description 6
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 5
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 5
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 4
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 3
- 238000005056 compaction Methods 0.000 description 3
- 239000000945 filler Substances 0.000 description 3
- 239000000463 material Substances 0.000 description 3
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 description 2
- 238000005299 abrasion Methods 0.000 description 2
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960001681 croscarmellose sodium Drugs 0.000 description 2
- 235000010947 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 2
- MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N ethyl 3-pyrrolidin-1-ylpropanoate Chemical compound CCOC(=O)CCN1CCCC1 MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 2
- -1 isomaltite Chemical compound 0.000 description 2
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 2
- 239000006191 orally-disintegrating tablet Substances 0.000 description 2
- 229940045902 sodium stearyl fumarate Drugs 0.000 description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 2
- 238000009827 uniform distribution Methods 0.000 description 2
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 description 1
- 102000004366 Glucosidases Human genes 0.000 description 1
- 108010056771 Glucosidases Proteins 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- 239000005913 Maltodextrin Substances 0.000 description 1
- 229920002774 Maltodextrin Polymers 0.000 description 1
- 239000004368 Modified starch Substances 0.000 description 1
- 229920000881 Modified starch Polymers 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 230000003178 anti-diabetic effect Effects 0.000 description 1
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 1
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 238000006731 degradation reaction Methods 0.000 description 1
- 238000007908 dry granulation Methods 0.000 description 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 1
- 239000003316 glycosidase inhibitor Substances 0.000 description 1
- 238000005469 granulation Methods 0.000 description 1
- 230000003179 granulation Effects 0.000 description 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 229940035034 maltodextrin Drugs 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 235000019426 modified starch Nutrition 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 1
- 239000007944 soluble tablet Substances 0.000 description 1
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
- A61K9/0056—Mouth soluble or dispersible forms; Suckable, eatable, chewable coherent forms; Forms rapidly disintegrating in the mouth; Lozenges; Lollipops; Bite capsules; Baked products; Baits or other oral forms for animals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/702—Oligosaccharides, i.e. having three to five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/2027—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/2031—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, polyethylene oxide, poloxamers
- A61K9/204—Polyesters, e.g. poly(lactide-co-glycolide)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2095—Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Physiology (AREA)
- Zoology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Hematology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
Винахід стосується таблетки, що дезінтегрує у роті, яка містить 1-30 % попередньо ущільненої акарбози, що має середній розмір частинок від 100 до 800 мкм, причому 15 % частинок мають розмір > 250 мкм, і вміст вологи від 0 до 5 %; 40-90 % водорозчинного носія і 1-50 % водонерозчинного носія; і способу одержання такої таблетки, що дезінтегрує у роті, що включає стадії попереднього ущільнення акарбози, змішування з водонерозчинним носієм, змішування з водорозчинним носієм, таблетування, причому використовують акарбозу, що має вміст вологи від 0 до 5 %.
Description
Ціллю представленого винаходу є одержання таблетки, що дезінтегрує у роті, (ТДР) для інгібітора глюкозидази - акарбози. Поставлена ціль досягається за допомогою таблетки, що дезінтегрує у роті, що містить 1-30 95 акарбози і 40-90 95 водорозчинного носія. Для того щоб забезпечити бажані властивості, інгредієнти попередньо ущільнюють з нерозчинним змащувальним агентом і примішують нерозчинний носій.
Оптимальній дії інгібіторів глікозидази як антидіабетиків сприяє однорідне розподілення активного інгредієнта у їжі, що заковтується. Таке однорідне розподілення можна досягти за допомогою таблетки, що дезінтегрує у роті. Таблетка і активний інгредієнт розчиняються у роті і активний інгредієнт заковтується як розчин і потрапляє, у шлунок, із заковтнутою їжею, як розчин і може бути легко там розподілений.
Одержання таблетки, що дезінтегрує у роті, з акарбозою як активним інгредієнтом є проблематичним, оскільки активний інгредієнт дає дуже тверді, погано розчинні таблетки внаслідок його фізико-хімічних властивостей. Можна одержати таблетку, що дезінтегрує у роті, і має швидке розчинення, коли ввести в таблетку велику порцію («50 95) водонерозчинних носіїв.
Однак, смак цих таблеток є незадовільним, оскільки, велика частка нерозчинних екціпієнтів на язику сприймаються як терпка чужорідна сполука.
Тому, досліджувальні роботи представленого винаходу сконцентровані на рецептурах, що мають низький вміст водонерозчинних речовин.
При виборі придатних екціпієнтів і придатного способу (попереднє ущільнення акарбози), були знайдені рецептури, що мають приємний смак у роті і дуже швидко вивільнюються.
Ціллю було одержання рецептур описаних нижче і пов'язаного з цим способу: Рецептура згідно з винаходом є таблеткою, що дезінтегрує у роті, що містить 1-30 95 акарбози і 40-90 95 водорозчинного носія. Вона має час руйнування менше ніж 60 сек, переважно менше ніж 45 сек, більш переважно менше ніж 30 сек, навіть більш переважно менше ніж 20 сек Водорозчинний носій є продуктом І цаЩШавбиФ. І цаШавнтя є композицією, що складається з наступних компонентів: 90 95 маніту, 595 кросповідону і 5 95 полівінілацетату. Більш того, можливе використання як водорозчинного носія, необов'язково у суміші із зв'язувальними агентами: маніту, ізомальтиту, сорбіту, лактози, крохмалю, модифікованого крохмалю і мальтодекстрину.
Для властивостей і швидкого розчинення, важливо, щоб загальна вологість таблетки, що
Зо дезінтегрує у роті, знаходилась в межах 0-8 95, переважно 1-5 95. Таблетки мають стирання нижче 1 95 і мають міцність на злам, що знаходиться між 20-50 Н, переважно між 25-45 Н. Перед таблетуванням, акарбозу доводять до середнього розміру частинок 100-800 мкм, переважно 100-600 мкм.
Приклади:
Рецептура 1
Складові Кількість (мг
Акарбоза 50000
І пашавно 111100
Мікрокристалічна целюлоза 67650
Кросповідон 12500
Лимонна кислота 2500
Яблучний ароматизатор 2500
Зелений барвник 1250
Стеарат магнію 2500
Маса 250000
Рецептура 2
Складові Кількість (мг
Акарбоза 100000
І пашавно 222200
Мікрокристалічна целюлоза 135300
Кросповідон 25000 Лимонна 10/00) кислота
Яблучний ароматизатор 5000
Зелений барвник 2500
Стеарат магнію 5000
Маса 500000
Рецептура З
Складові Кількість (мг
Акарбоза 50000
І пашавно 111100
Мікрокристалічна целюлоза 67650
Кросповідон 12500
Лимонна кислота 2500
Яблучний ароматизатор 2500
Зелений барвник 1250
Стеарилфумарат натрію 2500
Маса 250000
Рецептура 4:
Складові Кількість (мг
Акарбоза 100000
І пашавно 222200
Мікрокристалічна целюлоза 135300
Кросповідон 25000
Лимонна кислота 10/00)
Яблучний ароматизатор 5000
Зелений барвник 2500
Стеарилфумарат натрію 5000
Маса 500000
Рецептура 5
Складові Кількість (мг
Акарбоза 50000
І пашавно 111100
Мікрокристалічна целюлоза 67650
Натрій кроскармелоза 12500
Лимонна кислота 2500
Яблучний ароматизатор 2500
Зелений барвник 1250
Стеарат магнію 2500
Маса 250000
Рецептура 6:
Складові Кількість (мг
Акарбоза 100000
І пашавно 222200
Мікрокристалічна целюлоза 135300
Натрій кроскармелоза 25000
Лимонна кислота 10/00)
Зелений барвник 5000
Стеарат магнію 5000
Маса 500000
На першій стадії одержання, акарбозу гранулюють із змащувальним агентом; потім гранульовану субстанцію змішують з мікрокристалічною целюлозою, такою як, наприклад,
Амісем. Грануляцію проводять переважно за допомогою сухої грануляції. Для цих цілей, використовують, наприклад, роликові катки, в яких порошок подається через визначені вузькі отвори між двома роликами, що обертаються, і пресується з утворенням пласких видовжених стренгів, відомих як смужки. Ці смужки зменшують за розміром на наступній стадії, так що б вони могли безпосередньо використовуватись в таблетувальному пресі. Переважний середній розмір частинок ущільненого матеріалу становить від 100 до 800 мкм, переважно 100-600 мкм.
Найбільш переважно, використовуваний ущільнений матеріал має розмір частинок принаймні 15 95 2250 мкм.
Після примішування додаткових екціпієнтів, одержують таблетки, що дезінтегрують у роті, що містять 1-30 95 акарбози і 40-90 95 водорозчинного носія і 1-50 95 водонерозчинного носія, з цього ущільненого матеріалу за допомогою таблетування. Попереднє ущільнення акарбози і наступне примішування компонентів, мінімізується площа контакту акарбози і екціпієнтів, що необхідні для дезінтеграції. Крім того, таблетки одержані таким чином мають час руйнування менше ніж 60 сек, переважно менше ніж 45 сек, більш переважно менше ніж ЗО сек, навіть більш переважно менше ніж 20 сек. Загальна вологість таблеток, що дезінтегрують у роті, становить від 0 до 8 95, переважно від 1 до 5 95. Винахід також стосується способу одержання таблеток, що дезінтегрують у роті, що містять акарбозу і додаткові екціпієнти, що містить стадії 1) попереднього ущільнення акарбози 2) змішування з водонерозчинними носіями, таких як, наприклад, мікрокристалічна целюлоза 3) змішування з водорозчинними носіями і наступне 4) таблетування.
Необов'язково, пункти 2 і З можуть бути об'єднані.
Використовувана акарбоза має вміст вологи від О до 5 95, переважно від 1 до 4 95.
Переважний середній розмір частинок ущільненої акарбози становить від 1 до 200 мкм.
Таблетки мають стирання нижче 1 9; і мають міцність на злам, що знаходиться в межах 10-50 Н, переважно 15-45 Н. Більш переважно, використовувана ущільнена акарбоза має розмір часточок 15 Фо 2250 мкм.
Стосовно всіх рецептур, акарбоза не обробляється в чистій формі з використанням водорозчинного наповнювач. Використання чистої форми призводить до твердих таблеток. При покритті Амісє! на проміжній стадії, також досягається швидка дезінтеграція таблетки при додаванні водорозчинного наповнювача. Перевагою водорозчинного наповнювача є кращий смак рецептури, а також краща стабільність стосовно часу дезінтеграції таблетки. Таблетки характеризуються стабільністю принаймні 2 роки, переважно З роки.
Приклад: Визначення часу дезінтеграції таблеток, що містить чисту акарбозу і попередньо ущільнену акарбозу вавниин З (рон | НН спресовані частинки о ДезінтеграцяЇсС| /////С/Ї777771111111111111111111111111Ї111111111
Claims (9)
1. Таблетка, що дезінтегрує у роті, що містить а) 1-30 95 попередньо ущільненої акарбози, що має середній розмір частинок від 100 до 800 мкм, причому 15 95 частинок мають розмір » 250 мкм, і вміст вологи від 0 до 595, р) 40-90 95 водорозчинного носія, і с) 1-50 95 водонерозчинного носія.
2. Таблетка за п. 1, в якій попередньо ущільнена акарбоза має середній розмір частинок від 100 до 600 мкм.
3. Таблетка за п. 1 або 2, в якій водонерозчинний носій є мікрокристалічною целюлозою.
4. Таблетка за п. 1 або 2, в якій водорозчинний носій вибраний з групи маніту, кросповідону і полівінілацетату або їх суміші.
5. Таблетка за будь-яким з пп. 1-4, що має час дезінтеграції менше ніж 60 сек.
6. Таблетка за будь-яким з пп. 1-5, що має загальну вологість від 0 до 8 95.
7. Таблетка за будь-яким з пп. 1-6 для лікування цукрового діабету.
8. Спосіб одержання таблетки, що дезінтегрує у роті, за будь-яким з пп. 1-7, що включає стадії: а) попереднє ущільнення акарбози для забезпечення середнього розміру частинок від 100 до 800 мкм, причому 15 95 частинок мають розмір » 250 мкм, р) змішування з водонерозчинним носієм, с) змішування з водорозчинним носієм, 9) таблетування, причому використовують акарбозу, що має вміст вологи від 0 до 5 95.
9. Спосіб за п. 8, який відрізняється тим, що використовують акарбозу, що має середній розмір частинок 100-600 мкм.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP10161114 | 2010-04-27 | ||
| PCT/EP2011/056587 WO2011134962A2 (en) | 2010-04-27 | 2011-04-26 | Orally disintegrating tablet containing acarbose |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA111155C2 true UA111155C2 (uk) | 2016-04-11 |
Family
ID=44344015
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UAA201213526A UA111155C2 (uk) | 2010-04-27 | 2011-04-26 | Таблетка, що містить акарбозу і дезінтегрує у роті |
Country Status (26)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20130131003A1 (uk) |
| EP (1) | EP2563329B1 (uk) |
| JP (1) | JP5944378B2 (uk) |
| KR (1) | KR101788350B1 (uk) |
| CN (2) | CN102905687A (uk) |
| AU (1) | AU2011247642C1 (uk) |
| BR (1) | BR112012027303A2 (uk) |
| CA (1) | CA2797365A1 (uk) |
| CL (1) | CL2012003011A1 (uk) |
| CO (1) | CO6640213A2 (uk) |
| CR (1) | CR20120548A (uk) |
| CU (1) | CU20120152A7 (uk) |
| DO (1) | DOP2012000277A (uk) |
| EC (1) | ECSP12012279A (uk) |
| ES (1) | ES2623025T3 (uk) |
| GT (1) | GT201200290A (uk) |
| IL (1) | IL222368B (uk) |
| MX (1) | MX348865B (uk) |
| MY (1) | MY179724A (uk) |
| NZ (1) | NZ603199A (uk) |
| PE (1) | PE20130403A1 (uk) |
| SG (2) | SG10201505844WA (uk) |
| SI (1) | SI2563329T1 (uk) |
| TW (1) | TWI556823B (uk) |
| UA (1) | UA111155C2 (uk) |
| WO (1) | WO2011134962A2 (uk) |
Families Citing this family (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| TR201100150A2 (tr) * | 2011-01-06 | 2012-07-23 | Bi̇lgi̇ç Mahmut | Suda çözünür dozaj formları |
| WO2013115738A1 (en) * | 2012-01-31 | 2013-08-08 | Mahmut Bilgic | Micronized acarbose |
| WO2013115741A1 (en) * | 2012-01-31 | 2013-08-08 | Mahmut Bilgic | Pharmaceutical compositions comprising alpha-glucosidase inhibitor |
| US9750705B2 (en) | 2012-08-31 | 2017-09-05 | The Regents Of The University Of California | Agents useful for treating obesity, diabetes and related disorders |
| CN104013590A (zh) * | 2014-05-09 | 2014-09-03 | 万特制药(海南)有限公司 | 一种含阿卡波糖的药物组合物及其制备方法 |
| PL3233066T3 (pl) * | 2014-12-17 | 2022-02-14 | Empros Pharma Ab | Kompozycja o zmodyfikowanym uwalnianiu orlistatu i akarbozy do leczenia otyłości i powiązanych z nią zaburzeń metabolicznych |
| CN105213341A (zh) * | 2015-10-29 | 2016-01-06 | 无锡福祈制药有限公司 | 一种阿卡波糖片及其制备方法 |
| CN113081984B (zh) * | 2021-04-19 | 2023-06-02 | 北京阳光诺和药物研究股份有限公司 | 一种阿卡波糖口崩片及其制备方法 |
Family Cites Families (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3134591A1 (de) * | 1981-09-01 | 1983-03-10 | Bayer Ag, 5090 Leverkusen | Neue arzneimittelpraeparationen fuer glykosidhydrolasen-inhibitoren |
| JPH10182687A (ja) * | 1996-10-21 | 1998-07-07 | Bayer Yakuhin Kk | アカルボースの貯蔵安定化法 |
| DE19802700A1 (de) * | 1998-01-24 | 1999-07-29 | Bayer Ag | Verfahren zur Herstellung einer im Mund schnell zerfallenden Arzneiform, die als Wirkstoff Acarbose enthält |
| US20040081697A1 (en) * | 1998-11-12 | 2004-04-29 | Smithkline Beecham P.L.C. | Pharmaceutical composition for modified release of an insulin sensitiser and another antidiabetic agent |
| KR100682836B1 (ko) * | 2004-12-06 | 2007-02-15 | 엘지전자 주식회사 | 유기 전계 발광 소자 |
| US20060229261A1 (en) * | 2005-04-12 | 2006-10-12 | John Devane | Acarbose methods and formulations for treating chronic constipation |
| MY157620A (en) * | 2006-01-31 | 2016-06-30 | Cytochroma Dev Inc | A granular material of a solid water-soluble mixed metal compound capable of binding phosphate |
| JP4931907B2 (ja) * | 2006-02-27 | 2012-05-16 | パナソニック株式会社 | ウェアラブル端末、および、携帯撮像収音装置、およびそれらを実現する装置、方法、プログラム |
| FI20070521L (fi) * | 2006-11-10 | 2008-05-11 | Atacama Labs Oy | Rakeita, tabletteja ja rakeistusmenetelmä |
| CN101411715B (zh) * | 2007-10-19 | 2012-03-28 | 杭州华东医药集团生物工程研究所有限公司 | 含有阿卡波糖的药物组合物 |
| JP5291324B2 (ja) * | 2007-11-01 | 2013-09-18 | 沢井製薬株式会社 | 口腔内崩壊錠 |
| JP2009114113A (ja) * | 2007-11-06 | 2009-05-28 | Nipro Corp | 口腔内崩壊錠及びその製造方法 |
| RU2010128019A (ru) * | 2007-12-08 | 2012-01-20 | Байер Шеринг Фарма Акциенгезельшафт (DE) | Пероральная диспергируемая таблетка |
| US20090169620A1 (en) * | 2007-12-21 | 2009-07-02 | Venkatesh Gopi M | Orally disintegrating tablet compositions of temazepam |
| US11166917B2 (en) * | 2008-06-20 | 2021-11-09 | Merck Patent Gmbh | Direct injection moldable and rapidly disintegrating tablet matrix |
-
2011
- 2011-04-26 JP JP2013506633A patent/JP5944378B2/ja active Active
- 2011-04-26 MY MYPI2012700818A patent/MY179724A/en unknown
- 2011-04-26 BR BR112012027303A patent/BR112012027303A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2011-04-26 UA UAA201213526A patent/UA111155C2/uk unknown
- 2011-04-26 TW TW100114368A patent/TWI556823B/zh not_active IP Right Cessation
- 2011-04-26 KR KR1020127028046A patent/KR101788350B1/ko active IP Right Grant
- 2011-04-26 PE PE2012002079A patent/PE20130403A1/es not_active Application Discontinuation
- 2011-04-26 AU AU2011247642A patent/AU2011247642C1/en not_active Ceased
- 2011-04-26 SG SG10201505844WA patent/SG10201505844WA/en unknown
- 2011-04-26 ES ES11716264.4T patent/ES2623025T3/es active Active
- 2011-04-26 CA CA2797365A patent/CA2797365A1/en not_active Abandoned
- 2011-04-26 EP EP11716264.4A patent/EP2563329B1/en active Active
- 2011-04-26 SI SI201131170A patent/SI2563329T1/sl unknown
- 2011-04-26 WO PCT/EP2011/056587 patent/WO2011134962A2/en active Application Filing
- 2011-04-26 NZ NZ603199A patent/NZ603199A/en not_active IP Right Cessation
- 2011-04-26 MX MX2012012459A patent/MX348865B/es active IP Right Grant
- 2011-04-26 SG SG2012076147A patent/SG184851A1/en unknown
- 2011-04-26 CN CN2011800205487A patent/CN102905687A/zh active Pending
- 2011-04-26 US US13/643,929 patent/US20130131003A1/en not_active Abandoned
- 2011-04-26 CN CN201610934162.1A patent/CN106924199A/zh active Pending
-
2012
- 2012-10-11 IL IL222368A patent/IL222368B/en active IP Right Grant
- 2012-10-25 CU CU2012000152A patent/CU20120152A7/es unknown
- 2012-10-26 CR CR20120548A patent/CR20120548A/es unknown
- 2012-10-26 CO CO12192234A patent/CO6640213A2/es not_active Application Discontinuation
- 2012-10-26 CL CL2012003011A patent/CL2012003011A1/es unknown
- 2012-10-26 EC ECSP12012279 patent/ECSP12012279A/es unknown
- 2012-10-26 DO DO2012000277A patent/DOP2012000277A/es unknown
- 2012-10-26 GT GT201200290A patent/GT201200290A/es unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| UA111155C2 (uk) | Таблетка, що містить акарбозу і дезінтегрує у роті | |
| JP5583012B2 (ja) | 口腔内速崩壊錠及びその製造方法 | |
| JP5766899B2 (ja) | 口腔内崩壊剤及びその製造方法 | |
| TW200824721A (en) | Dry granulation binders, products, and use thereof | |
| WO2000078292A1 (fr) | Preparations solides a desintegration rapide | |
| JP2001058944A (ja) | 速崩壊性固形製剤 | |
| CN101708336B (zh) | 一种药用预混辅料 | |
| JP2008285434A (ja) | 口腔内速崩壊錠 | |
| TWI461213B (zh) | 作為藥物賦形劑之微晶纖維素及磷酸鈣之組合物 | |
| JP2000119175A (ja) | 口腔内速崩壊性固形製剤 | |
| JP2009513530A5 (uk) | ||
| JP2003034655A (ja) | 速崩壊性固形製剤 | |
| ES2614757T3 (es) | Nueva composición de alfentanilo para el tratamiento del dolor agudo | |
| JP2010270040A (ja) | 口腔内崩壊錠 | |
| JP2011246428A (ja) | 口腔内崩壊型医薬品及びその製造方法 | |
| JP6092672B2 (ja) | 口腔内速崩壊性錠剤 | |
| JP6128160B2 (ja) | 口腔内崩壊錠の製造方法 | |
| JP7360460B2 (ja) | 口腔内崩壊錠及びその製造方法 | |
| JP3637968B1 (ja) | 胃内崩壊性錠剤 | |
| PT836472E (pt) | Composicoes terapeuticas efervescentes | |
| RU19762U1 (ru) | Таблетка | |
| RU2261094C1 (ru) | Твердая лекарственная форма для лечения артериальной гипертензии и способ ее изготовления |