JP2010270040A - 口腔内崩壊錠 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】口腔内崩壊錠は、(A)薬物、(B)平均粒子径10〜500μmを有し、かつ糖、糖アルコール及びアミノ酸から選択された少なくとも一種の粒状ベース成分、(C)吸水時の膨潤率が1.3以下の崩壊剤、(D)水溶性結合剤、及び(E)滑沢剤を含有し、(D)水溶性結合剤の含有量が錠剤100重量部に対して1重量部以下であり、(E)滑沢剤の含有量が錠剤100重量部に対して0.5重量部以下である。前記成分(A)〜(D)を含む打錠組成物を、(E)滑沢剤を杵及び/又は臼に付着させて打錠する。
【選択図】なし
Description
本発明の口腔内崩壊錠(錠剤)及びそのための組成物(固形製剤組成物)は、(A)薬物と、(B)平均粒子径10〜500μmを有し、かつ糖、糖アルコール及びアミノ酸から選択された少なくとも一種の粒状ベース成分と、(C)吸水膨潤率の小さな崩壊剤と、(D)少量の水溶性結合剤と、(E)少量の滑沢剤(又は錠剤の表面に局在化した滑沢剤)とを含有している。
薬物の種類は特に制限されず、薬理活性成分、例えば、消化性潰瘍用剤(胃粘膜修復剤など)、精神神経用剤(抗精神病剤など)、アルツハイマー型認知症治療剤、消化器官用剤(抗高脂血症剤、抗糖尿病薬、食後過血糖改善剤など)、睡眠導入剤又は催眠鎮静剤、低血圧治療剤、降圧剤、偏頭痛治療剤、抗ヒスタミン薬、アレルギー用剤、気管支喘息治療剤、H2受容体拮抗薬、不整脈用剤などが例示できる。また、薬物は生理活性成分も含む。これらの薬物は単独で又は二種以上組み合わせて合剤とすることができる。
製剤のベース成分は薬理的に不活性な水溶性粒状物で構成されており、糖、糖アルコール及びアミノ酸から選択された少なくとも一種が使用される。これらの粒状ベース成分は賦形剤として分類される場合がある。糖としては、例えば、乳糖、ショ糖、ブドウ糖、果糖、麦芽糖、トレハロース、ショ糖に酵素を作用させたパラチノース(三井製糖(株)、商標名)、パラチノースを水素添加したパラチニット(三井製糖(株)、商標名)などの単糖類及び二糖類などが挙げられる。糖アルコールとしては、例えば、マンニトール(D−マンニトール)、キシリトール、ソルビトール、エリスリトール、マルチトールなどが例示できる。これらの糖及び糖アルコールは単独で又は二種以上組み合わせて使用できる。これらの糖及び糖アルコールのうち、乳糖や糖アルコール類(マンニトールなど)を用いる場合が多い。
本発明では、スーパー崩壊剤などの汎用の崩壊剤ではなく、吸水時の膨潤率(吸水膨潤率)が1.3以下の崩壊剤を用いる。崩壊剤の吸水膨潤率は、例えば、0.5〜1.3(例えば、0.55〜1.25)、好ましくは0.6〜1.2(例えば、0.6〜1.15)、さらに好ましくは0.6〜1.1(例えば、0.6〜1)程度である。吸水時の膨潤率(吸水膨潤率)が1.3を越える崩壊剤を含有させると、湿度(又は加湿)条件下での錠剤の硬度が著しく低下するか、錠剤中心部への水の浸透が低下して口腔内崩壊時間が遅延し、所望の口腔内崩壊錠を得られなくなる。なお、吸水時の膨潤率は、次のようにして測定できる。室温(15〜25℃、特に20℃)で、試料10gをメスシリンダーに入れて試料の体積を測定して膨潤前の体積とし、さらに水を加えて100mlとし、1時間後の崩壊剤の体積を膨潤後の体積とする。この膨潤後の体積を膨潤前の体積で除した値を吸水時の膨潤率とすることができる。このような低膨潤率の崩壊剤としては、結晶セルロース、デンプン類が該当する。種々の崩壊剤について吸水時の膨潤率を調べた結果を以下の表1に示す。
水溶性結合剤としては、ポリビニルアルコール類、ポリビニルピロリドン(PVP)、ポリエチレングリコール(PEG)、セルロースエーテル類[メチルセルロース(MC)、ヒドロキシエチルセルロース(HEC)、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC)、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)など]などが例示できる。これらの水溶性結合剤は単独で又は二種以上組み合わせて使用できる。好ましい水溶性結合剤はポリビニルアルコール類及び/又はポリビニルピロリドン(PVP)、特にポリビニルアルコール類である。ポリビニルアルコール類としては、例えば、ポリビニルアルコール(完全ケン化ポリビニルアルコール、部分ケン化ポリビニルアルコール)、ポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体、ポリエチレン・ポリビニルアルコール共重合体などが挙げられる。ポリビニルアルコール類としては、完全ケン化ポリビニルアルコールを用いる場合が多い。ポリビニルアルコール類も単独で又は二種以上組み合わせて使用できる。ポリビニルアルコール類は、市販されている単品を使用してもよく、プレミックス品(OPA DRY AMB(日本カラコン社製、ポリビニルアルコールを含むプレミックス品)など)を使用してもよい。
滑沢剤としては、例えば、飽和高級脂肪酸又はその金属塩若しくは多価アルコールとのエステル(又は飽和高級アルコールと多価カルボン酸とのエステル又はその塩)、タルクなどが例示できる。より具体的には、ステアリン酸、ステアリン酸金属塩(カルシウム塩、マグネシウム塩、アルミニウム塩など)、ショ糖脂肪酸エステル、フマル酸ステアリルナトリウムなどが例示できる。これらの滑沢剤も単独で又は二種以上組み合わせて使用できる。好ましい滑沢剤は、ステアリン酸マグネシウムである。
本発明の口腔内崩壊錠は、前記成分(A)〜(E)を含む製剤組成物(混合物、又は打錠組成物)を打錠することにより調製できる。打錠に供される打錠組成物は、前記成分(A)〜(E)の混合物であってもよいが、好ましい方法では、外部滑沢法を利用して、(E)滑沢剤を杵及び/又は臼に付着させて前記成分(A)〜(D)を含む打錠組成物を打錠する。この方法では、予め少なくとも(A)薬物、(B)粒状ベース成分及び(C)崩壊剤を含む混合物(粉粒状混合物)を(D)水溶性結合剤の水溶液を用いて造粒し、生成した造粒物(打錠組成物)を、(E)滑沢剤を杵及び/又は臼に付着させて打錠してもよい。外部滑沢法では、通常、少なくとも(A)薬物及び(B)粒状ベース成分を含む混合物(粉粒状混合物)を(D)水溶性結合剤の水溶液を用いて予め造粒し、生成した造粒物と(C)崩壊剤との混合物(打錠組成物)を、(E)滑沢剤を杵及び/又は臼に付着させて打錠する場合が多い。なお、外部滑沢法では杵及び/又は臼に付着した滑沢剤が打錠に伴って錠剤に含有される。また、造粒過程では、必要により(C)崩壊剤などを併用して造粒してもよい。また、造粒には、転動造粒法、押出造粒法、流動層造粒法などの慣用の造粒法が利用でき、好ましくは流動層造粒法が利用できる。
表3に口腔内速崩壊錠の処方を示す。内添加原料(造粒末原料)を42メッシュ篩で篩過し、流動層造粒乾燥機(MP−01、パウレック(株)製)に投入し、ポリビニルアルコールの0.4重量%水溶液を噴霧して造粒を行った。給気温度は70℃とし、乾燥の終点の排気温度を40℃とした。得られた顆粒を22メッシュ篩で整粒を行った後、整粒物と、ステアリン酸マグネシウムを除く外添加原料(結晶セルロース、トウモロコシデンプン及び軽質無水ケイ酸)とをV型混合機(VI−10、(株)徳寿工作所製)で3分間混合し、打錠末を得た。打錠機(VIRGO、(株)菊水製作所製)を用いて、打錠末を外部滑沢法にて打錠し錠剤(直径φ8mm及び重量200mg)を得た。なお、表3中、「部」は「重量部」を示す(以下同じ)。
表4に口腔内速崩壊錠の処方を示す。内添加原料(造粒末原料)を42メッシュ篩で篩過し、流動層造粒乾燥機(MP−01、パウレック(株)製)に投入し、ポリビニルアルコールの0.4重量%水溶液を噴霧して造粒を行った。給気温度は70℃とし、乾燥の終点の排気温度を40℃とした。得られた顆粒を22メッシュ篩で整粒を行った後、整粒物と、ステアリン酸マグネシウム外添加原料(結晶セルロース、トウモロコシデンプン及び軽質無水ケイ酸)とをV型混合機(VI−10、(株)徳寿工作所製)で3分間混合し、打錠末を得た。打錠機(VIRGO、(株)菊水製作所製)を用いて、打錠末を実施例1と同様にして外部滑沢法にて打錠し、口腔内崩壊錠(直径φ8mm及び重量200mg)を得た。
表5に口腔内速崩壊錠の処方を示す。内添加原料(造粒末原料)を42メッシュ篩で篩過し、流動層造粒乾燥機(MP−01、パウレック(株)製)に投入し、ポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体の0.4重量%水溶液を噴霧して造粒を行った。給気温度は70℃とし、乾燥の終点の排気温度を40℃とした。得られた顆粒を22メッシュ篩で整粒を行った後、整粒物と、ステアリン酸マグネシウムを除く外添加原料(結晶セルロース、トウモロコシデンプン及び軽質無水ケイ酸)とをV型混合機(VI−10、(株)徳寿工作所製)で3分間混合し、打錠末を得た。打錠機(VIRGO、(株)菊水製作所製)を用いて、打錠末を実施例1と同様にして外部滑沢法にて打錠し、口腔内崩壊錠(直径φ8mm及び重量200mg)を得た。
表6に口腔内速崩壊錠の処方を示す。内添加原料(造粒末原料)を42メッシュ篩で篩過し、流動層造粒乾燥機(MP−01、パウレック(株)製)に投入し、ポリビニルアルコールの0.4重量%水溶液を噴霧して造粒を行った。給気温度は70℃とし、乾燥の終点の排気温度を40℃とした。得られた顆粒を22メッシュ篩で整粒を行った後、整粒物と、ステアリン酸マグネシウムを除く外添加原料(結晶セルロース、トウモロコシデンプン及び軽質無水ケイ酸)とをV型混合機(VI−10、(株)徳寿工作所製)で3分間混合し、打錠末を得た。打錠機(VIRGO、(株)菊水製作所製)を用いて、打錠末を実施例1と同様にして外部滑沢法にて打錠し、口腔内崩壊錠(直径φ8mm及び重量200mg)を得た。
表7に口腔内速崩壊錠の処方を示す。内添加原料(造粒末原料)を42メッシュ篩で篩過し、流動層造粒乾燥機(MP−01、パウレック(株)製)に投入し、ポリビニルアルコールの0.4重量%水溶液を噴霧して造粒を行った。給気温度は70℃とし、乾燥の終点の排気温度を40℃とした。得られた顆粒を22メッシュ篩で整粒を行った後、整粒物と、ステアリン酸マグネシウムを除く外添加原料(結晶セルロース、トウモロコシデンプン及び軽質無水ケイ酸)とをV型混合機(VI−10、(株)徳寿工作所製)で3分間混合し、打錠末を得た。打錠機(VIRGO、(株)菊水製作所製)を用いて、打錠末を実施例1と同様にして外部滑沢法にて打錠し、口腔内崩壊錠(直径φ8mm及び重量200mg)を得た。
表8に口腔内速崩壊錠の処方を示す。内添加原料(造粒末原料)を42メッシュ篩で篩過し、流動層造粒乾燥機(MP−01、パウレック(株)製)に投入し、ポリビニルアルコールの0.4重量%水溶液を噴霧して造粒を行った。給気温度は70℃とし、乾燥の終点の排気温度を40℃とした。得られた顆粒を22メッシュ篩で整粒を行った後、整粒物と、ステアリン酸マグネシウムを除く外添加原料(結晶セルロース、トウモロコシデンプン及び軽質無水ケイ酸)とをV型混合機(VI−10、(株)徳寿工作所製)で3分間混合し、打錠末を得た。打錠機(VIRGO、(株)菊水製作所製)を用いて、打錠末を実施例1と同様にして外部滑沢法にて打錠し、口腔内崩壊錠(直径φ8mm及び重量200mg)を得た。
表9に口腔内速崩壊錠の処方を示す。内添加原料(造粒末原料)を42メッシュ篩で篩過し、流動層造粒乾燥機(MP−01、パウレック(株)製)に投入し、ヒドロキシプロピルセルロースの4%重量水溶液を噴霧して造粒を行った。給気温度は70℃とし、乾燥の終点の排気温度を40℃とした。得られた顆粒を22メッシュ篩で整粒を行った後、整粒物と、ステアリン酸マグネシウムを除く外添加原料(トウモロコシデンプン及び軽質無水ケイ酸)とをV型混合機(VI−10、(株)徳寿工作所製)で3分間混合し、打錠末を得た。打錠機(VIRGO、(株)菊水製作所製)を用いて、打錠末を実施例1と同様にして外部滑沢法にて打錠し、口腔内崩壊錠(直径φ8mm及び重量200mg)を得た。
表10に口腔内速崩壊錠の処方を示す。内添加原料(造粒末原料)を42メッシュ篩で篩過し、流動層造粒乾燥機(MP−01、パウレック(株)製)に投入し、精製水を噴霧して造粒を行った。給気温度は70℃とし、乾燥の終点の排気温度を40℃とした。得られた顆粒を22メッシュ篩で整粒を行った後、整粒物と、ステアリン酸マグネシウムを除く外添加原料(軽質無水ケイ酸)とをV型混合機(VI−10、(株)徳寿工作所製)で3分間混合し、打錠末を得た。打錠機(VIRGO、(株)菊水製作所製)を用いて、打錠末を実施例1と同様にして外部滑沢法にて打錠し、口腔内崩壊錠(直径φ8mm及び重量200mg)を得た。
表11に口腔内速崩壊錠の処方を示す。内添加原料(造粒末原料)を42メッシュ篩で篩過し、流動層造粒乾燥機(MP−01、パウレック(株)製)に投入し、HPC−L 4重量%水溶液を噴霧して造粒を行った。給気温度は70℃とし、乾燥の終点の排気温度を40℃とした。得られた顆粒を22メッシュ篩で整粒を行った後、整粒物と外添加原料(軽質無水ケイ酸)とをV型混合機(VI−10、(株)徳寿工作所製)で3分間混合し、打錠末を得た。打錠機(VIRGO、(株)菊水製作所製)を用いて打錠し、口腔内崩壊錠(直径φ8mm及び重量200mg)を得た。
Claims (14)
- (A)薬物、(B)平均粒子径10〜500μmを有し、かつ糖、糖アルコール及びアミノ酸から選択された少なくとも一種の粒状ベース成分、(C)吸水時の膨潤率が1.3以下の崩壊剤、(D)水溶性結合剤、及び(E)滑沢剤を含有し、(D)水溶性結合剤の含有量が錠剤100重量部に対して1重量部以下であり、(E)滑沢剤の含有量が錠剤100重量部に対して0.5重量部以下である口腔内崩壊錠。
- (B)粒状ベース成分の平均粒子径が80〜250μmである請求項1記載の口腔内崩壊錠。
- (C)崩壊剤が、結晶セルロース及びデンプン類から選択された少なくとも一種である請求項1又は2記載の口腔内崩壊錠。
- (C)崩壊剤が嵩密度0.23g/cm3以下の結晶セルロースである請求項1〜3のいずれかに記載の口腔内崩壊錠。
- (C)崩壊剤が結晶セルロースであり、崩壊剤の含有量が錠剤100重量部に対して1〜30重量部である請求項1〜4のいずれかに記載の口腔内崩壊錠。
- (D)水溶性結合剤が、2重量%水溶液の粘度3mPa・s(20℃)以下を有しており、2.5N/mm2以上の結合剤の錠剤強度を与える請求項1〜5のいずれかに記載の口腔内崩壊錠。
- (D)水溶性結合剤がポリビニルアルコールである請求項1〜6のいずれかに記載の口腔内崩壊錠。
- (E)滑沢剤が、錠剤の内部に含有されておらず錠剤の表面又は表層部に偏在している含有されている請求項1〜7のいずれかに記載の口腔内崩壊錠。
- (A)薬物、(B)平均粒子径100〜200μmを有し、かつ糖、糖アルコール及びアミノ酸から選択された少なくとも一種の粒状ベース成分、(C)アルファー化デンプン、カルボキシメチルスターチ類、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース及びクロスポビドンを含まず、結晶セルロース及びデンプン類から選択された少なくとも一種の崩壊剤、(D)2重量%水溶液の粘度3mPa・s(20℃)以下のポリビニルアルコール、及び(E)錠剤の表面又は表層部に偏在した滑沢剤を含有し、(D)水溶性結合剤の含有量が錠剤100重量部に対して0.5重量部以下であり、(E)滑沢剤の含有量が錠剤100重量部に対して0.01〜0.3重量部である口腔内崩壊錠。
- 錠剤100重量部に対して0.5重量部以下の割合で(E)滑沢剤を用いて打錠し、口腔内崩壊錠を製造するための組成物であって、(A)薬物、(B)平均粒子径10〜500μmを有し、かつ糖、糖アルコール及びアミノ酸から選択された少なくとも一種の粒状ベース成分、(C)吸水時の膨潤率が1.3以下の崩壊剤、及び(D)水溶性結合剤を含有し、(D)水溶性結合剤の含有量が錠剤100重量部に対して1重量部以下である製剤組成物。
- (A)薬物、(B)平均粒子径10〜500μmを有し、かつ糖、糖アルコール及びアミノ酸から選択された少なくとも一種の粒状ベース成分、(C)吸水時の膨潤率が1.3以下の崩壊剤、及び(D)水溶性結合剤を含有し、(D)水溶性結合剤の含有量が錠剤100重量部に対して1重量部以下である組成物を、錠剤100重量部に対して0.5重量部以下の(E)滑沢剤を用いて打錠する口腔内崩壊錠の製造方法。
- (E)滑沢剤を杵及び/又は臼に付着させて打錠する請求項11記載の製造方法。
- 少なくとも(A)薬物及び(B)粒状ベース成分を含む混合物を(D)水溶性結合剤の水溶液を用いて造粒し、生成した造粒物と(C)崩壊剤との混合物を、(E)滑沢剤を杵及び/又は臼に付着させて打錠する請求項11又は12記載の製造方法。
- 少なくとも(A)薬物及び(B)粒状ベース成分を含む混合物を(D)水溶性結合剤の水溶液を用いて流動層造粒する請求項13記載の製造方法。
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