TWI310377B

TWI310377B - Spirocyclic 3-phenyl-3-substituted-4-ketolactams and -lactones

Info

Publication number: TWI310377B
Application number: TW091121704A
Authority: TW
Inventors: Fischer Reiner; Ullmann Astrid; Bretschneider Thomas; Wilhelm Drewes Mark; Erdelen Christoph; Feucht Dieter; Reckmann Udo
Original assignee: Bayer Ag
Priority date: 2001-09-24
Filing date: 2002-09-23
Publication date: 2009-06-01
Also published as: KR100969572B1; ES2323229T3; CN1558899A; ZA200402259B; JP2009235084A; CA2464951C; US8063096B2; WO2003029213A1; RU2004112772A; CN101792450A; JP5231339B2; US20050032885A1; US7425575B2; US20080274893A1; CO5580821A2; CA2464951A1; BR0212984A; ES2539528T3; AR082924A2; EP1432680A1

Description

1310377 A7 ______ B7 五、發明說明（J) 本發明係有關新穎之苯基取代之4-酮基内醢胺與-内醋’其製法與用於其製法之中間物及其作為殺害蟲劑、殺微生物劑與除草劑之用途。已知某些3-苯基-3-取代-4-酮基内醯胺與-内酯可作為 5殺昆蟲劑、殺蜱蟎劑與/或除草劑(JP-A-10-258 555)。然而’此等化合物之殺昆蟲性、殺蜱蟎性與除草性效力與/或活性範圍及其與植物之相容性，特定言之與作物之相容性並不一定令人滿意。本發明現在提出一種新穎之式⑴化合物

15 其中 W代表氰基、鹵素、烧基、烯基、块基、烧氧基、鹵烧基或i燒氧基， - 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 X 代表氫、鹵素、烧基、烧氧基、鹵烧基、齒烧氧基或氰基， 20 γ 代表氫、齒素、烧基、燒氧基、鹵烧基、鹵烧氧基或氰基， Z 代表氫、鹵素、烧基、烧氧基、鹵院基、鹵烧氧基或氰基， -A-B-代表基團 -3- 91388a 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x 297公釐） A7 B7 1310377 五、發明說明（2) a) -CH2-CH-或 b) -O-CH2-， OR1 G 代表ώ素或确基， 5 R1代表（VQ-烷基， R3代表氫或（^-(：4-烷基，及 Q與NH共同代表環(1)，與氧共同代表環(2)，及與硫共同代表環(3)， 10 此外，本發明提出新穎之式⑴化合物，其中 -A-B-代表基團 c) -CH-0- ’ 15 且 W代表齒素或烷基， X 代表氫、鹵素或烷基，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 Y 代表氫、鹵素或烷基， 20 Z 代表氫、鹵素或烧基，其中W、X與Y基團中至少一者代表烷基，及W、X與 Y基團中至少一者代表鹵素， G 代表鹵素或頌基， R2與R3分別獨立代表氩或CrC4-烷基，及 -4- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1310377 五、發明說明（3 ) ' ~ Q與NH共同代表環⑴，與氧共同代表環(?），及與硫共同代表環(3) ° 式⑴化合物特別依取代基之性質而定，可出現幾何與 /或光學異構物或依不同組成之異構物混合物，若適當 5時’可依一般方法分離。本發明提出純異構物及異構物混合物’其製法與用途及含其之組合物。然而，基於簡便起見’下文中僅指出式⑴化合物，但其仍表示兩種純化合物’且若適當時’指具有不同異構物比例之混合物。式(I)化合物可呈混合物及其純型。式⑴化合物之混合 10物若適當時可依本身已知之物理方法分離，例如：層析法。基於Q之定義及環（1)至(3)之組合，可形成如g要結構(1-1)至(1-3):

本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） A7 B7 1310377 五、發明說明（4) 其中八、8、0、1^、乂、丫、2與113如上述定義。基於-A-B之不同定義，若Q代表環（1)時，可形成如下主要結構(1-1-3)至（1-1-〇).

R 10

(丨-1-a); Z

(1-1-b); Z

(1-1-c)； Z 15 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 其中 G'W'XU'R1、R2與R3如上述定義。基於-A-B之不同定義，若Q代表環(2)時，可形成如下主要結構(I-2-a)至(I-2-c): -6- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 B7 1310377 五、發明說明O)

其中 G、W、X、Υ、Z、R1、R2與R3如上述定義。基於-A-B之不同定義，若Q代表環(3)時，可形成如下主要結構(I-3-a)至(I-3-c):

本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 10 Δ

γ (11-1)至（11-3) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1310377 at B7 五、發明說明（6) 其中 GU'Y'Z'R1、R2與R3如上述定義此外，已發現 A)式(1-1)至(1-3)化合物 Δ

Y (M)至（丨_3) 其中八、6、（^、\¥、乂、丫、2與113如上述定義且 G 代表鹵素，以氯或溴較佳，其製法可由式(II-1)至(II-3) 15 其中八、；6、（^、\^、乂、丫、2與113如上述定義與鹵化劑，於溶劑之存在下及若適當時，於自由基引發劑之存在下反應。 20 B)式(1-1)至(1-3)化合物 Δ

Y (M)至(卜3) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）

1310377 發明說明（7) 其中八、8、（^、^、：>(、丫、2與《3如上述定義，且 G 伐表硝基，其製法亦可由式(II-1)至(II-3)化合物

10 其中 A、B、Q、w、x、[2與尺3如上述定義， :、與硝化劑如，例如：發煙硝酸，於溶劑之存在下反應。製法A與B所需之有些式(II-1)至(II-3)化合物

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2〇其中 A、B、Q、W、X'Y、Z與R3如上述定義。

為已知化合物（ΕΡ-Α-596 298、WO 95/01358、WO 95/20572、ΕΡ-Α-668267、WO 95/26954、WO 96/25395、 WO 96/35664、WO 97/02243、WO 97/01535、WO -9- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1310377 A7 B7 五、發明說明（ο 97/36868、WO 98/05638、WO 98/25928、WO 99/24437、 WO 01/74 770、EP-A-528 156、EP-A-647 637、WO 96/20196、WO 95/26345)，或其可依其中所說明之方法合成。 5 10 15 適合製法A之卣化劑為例如：硫醯氣、硫醯溴、亞硫醯氣、亞硫醯溴、亞胺，如，例如：N-溴琥珀醯亞胺或 N-氣琥拍酿亞胺、氣磺酸，但亦可使用次氣酸鹽’如，例如：第三丁基次氯酸鹽。適合製法B之硝化劑為發煙硝酸及硝化酸。此外’已發現，新穎之式⑴化合物當作為殺害蟲劑，最好作為殺昆蟲劑、殺蜱蟎劑與/或殺真菌劑與/或除草劑使用時，具有高度效力，且其中有些化合物亦與植物，特疋δ之與作物具有高度相容性。式⑴提出根據本發明化合物之一般定義。上文及下文中化學式之較佳取代基或所出示之基團範圍說明如下：較佳為(I-a)類化合物，其中Α Β代表基團 a) -CH2-CH-， OR1 其中經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 W較佳為代表_素、Ci_c6_烧基、c2_c6_稀基、块基、CrC6_烷氧基、CrCV鹵烷基、CrQ-鹵烷氧基或氰基， X較佳為代表氫、自素、Crc6-烧基、crc6-貌氧基、 Ci-C4-_烷基、Cl_c4__烷氧基或氰基， -10- X 297公釐）本紙張尺度剌+ s s家標準 A7 B7 1310377 五、發明說明（9) Y 較佳為代表氫、鹵素、CrC6-烷基、Q-C6-烷氧基、 CrO鹵烷基、CrC4-鹵烷氧基或氰基， Z 較佳為代表氫、i素、CVC6-烷基、crc6-烷氧基、 CVCci烷基、<^-(：4-_烷氧基或氰基， 5 G 較佳為代表齒素或硝基， R1較佳為代表CrC6-烷基， R3較佳為代表氫， Q 較佳為與NH共同代表環（1)，與氧共同代表環(2)，及與硫共同代表環(3)。 10 上述較佳基團定義中，亦在如，例如：鹵烧基中作為取代基之鹵素代表氟、氣、溴與碘，特定言之氟與氣。特別佳為(I-a)類化合物中A-B代表基團 a) ch2-ch- 0R1 15其中 W 特別佳為代表氟、氯、溴、crc4-烷基、crc4-烷氧基、C1-C2-鹵烧基、Ci-C2-i烧氧基或亂基’ X 特別佳為代表氫、氟、氯、溴、crc4-烷基或crc4-烷氧基，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 Y 特別佳為代表氩、氟、氯、溴、CrC4-烷基、CrCr·鹵烷基、CrC2-鹵烷氧基或氰基， Z 特別佳為代表氫、氟、氣、溴、CrC4-烷基、CrC4-烷氧基、CrC2-鹵烷基、CrCr·鹵烷氧基或氰基， G 特別佳為代表氯、漠或硝基， 25 R1特別佳為代表CrC4-烷基， -11- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1310377 A7 B7 五、發明說明（10) R3特別佳為代表氫， Q 特別佳為與NH共同代表環（1)，與氧共同代表環(2)，及與硫共同代表環(3)。上述特別佳基團定義中，亦在如，例如：鹵烧基中作 5 為取代基之鹵素代表氟與氯，特定言之氟。極特別佳為(I-a)類化合物中A-B代表基團 a) -CH2-CH— ， OR1 其中 10 W極特別佳為代表氯、溴、曱基、乙基、丙基、曱氧基、乙氧基、三氟曱基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或氰基， X 特別佳為代表氫、氣、溴、甲基、乙基、丙基、曱氧基或乙氧基， 15 Y 極特別佳為代表氫、氯、溴、曱基、乙基、丙基、三氟甲基、三氟曱氧基、二氟甲氧基或氰基，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 Z 極特別佳為代表氫、氟、氣、溴、曱基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基、三氟曱基、三氟曱氧基、二氟甲氧基或氰基， 20 G 極特別佳為代表氣、溴或硝基， R1極特別佳為代表甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、或異丁基， R3極特別佳為代表氫， Q 極特別佳為與NH共同代表環（1)及與氧共同代表環 -12- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1310377 A7 B7 五、發明說明（11) (2)。尤其佳為(I-a)類化合物中A-B代表基團 a) -CH2-CH- ， -OR1 5 其中 W 尤其佳為代表甲基、乙基、氯、溴、甲氧基、三氟甲基或三氟曱氧基， X 尤其佳為代表氫、氣、曱基或乙基， Y 尤其佳為代表氫、氯、溴、甲基、第三丁基、三氟曱 10 氧基、三氟甲基或氰基， ’ Z 尤其佳為代表氫、氣、溴、甲基、乙基、曱氧基或三氟曱基， ** G 尤其佳為代表氯或硝基(最佳為氣）， R1尤其佳為代表甲基或乙基， 15 R3尤其佳為代表氫， Q 尤其佳為與NH共同代表環（1)。較佳為式(I-b)類化合物中A-B代表基團 b) -0-CH2-，其中經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 W 較佳為代表齒素、Q-CV烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔 20 基、Ci-C6_烧氧基、C1-C4·· _烧基、Ci-C4-鹵烧氧基或氰基， X 較佳為代表氳、鹵素、CrC6-烷基、Ci-CV烷氧基、 C1-C4-鹵烧基、C1-C4-鹵烧乳基或亂基* Y 較佳為代表氫、齒素、crc6-烷基、crc6-烷氧基、 -13- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1310377 at B7 五、發明說明（12) C1-C4-鹵烧基、C1-C4-鹵烧氧基或氮基’ Z 較佳為代表氫、i素、crc6-烷基、crc6-烷氧基、 CrCVi烷基、Q-Q-i烷氧基或氰基， G 較佳為代表ΐ素或梢基， 5 R3較佳為代表氫， Q 較佳為與ΝΗ共同代表環(1)，與氧共同代表環(2)，及與硫共同代表環(3)。上述較佳基團定義中，亦在如，例如：鹵烧基中作為取代基之i素代表氟、氯、溴與碘，特定言之氟與氯。 10 特別佳為(I-b)類化合物中A-B代表基團 b) -0-CH2-，其中 W 特別佳為代表氟、氣、溴、crc4-烷基、crc4-烷氧基、CrCV鹵烷基、CVCVi烷氧基或氰基， X 特別佳為代表氫、氟、氣、溴、CrC4-烷基或CVC4-15 烷氧基， Y 特別佳為代表氫、氟、氣、溴、CrC4-烷基、CVC2-鹵烷基、Q-C2-鹵烷氧基或氰基，經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 Z 特別佳為代表氫、氟、氣、溴、CrC4-烷基、CrC4-烷氧基、crc2-鹵烷基、crc2-鹵烷氧基或氰基， 20 G 特別佳為代表氯、溴或硝基， R3特別佳為代表氫， Q 特別佳為與NH共同代表環(1)，與氧共同代表環(2)，及與硫共同代表環(3)。上述特別佳基團定義中，亦在如，例如：_烧基中作 -14- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1310377 Λ7 B7 五、發明說明（13) 為取代基之函素代表氟與氣，特定言之氟。極特別佳為(I-b)類化合物中A-B代表基團 b) -o-ch2-，其中 W 極特別佳為代表氣、溴、甲基、乙基、丙基、曱氧 5 基、乙氧基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟曱氧基或氰基， X 極特別佳為代表氫、氣、溴、甲基、乙基、丙基、甲氧基或乙氧基， Y 極特別佳為代表氫、氣、溴、甲基、乙基、丙基、三 10 氟曱基、三氟曱氧基、二氟甲氧基或氰基， ’ Z 極特別佳為代表氫、氟、氯、溴、甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、三氟曱氧基、二氟曱氧基或氰基， G 極特別佳為代表氯、溴或硝基， 15 R3極特別佳為代表氫， Q 極特別佳為與NH共同代表環（1)及與氧共同代表環 ⑺。經濟部智慧財產局員Η消費合作社印製尤其佳為(I-b)類化合物中A-B代表基團 b) -0-CH2-，其中 20 W 尤其佳為代表氯、溴、甲基或乙基， X 尤其佳為代表氫、氣、甲基或乙基， Y 尤其佳為代表氫、氣、溴、曱基或乙基， Z 尤其佳為代表氫、氯或曱基， G 尤其佳為代表氯， -15- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1310377 Λ7 B7 五、發明說明（14) R3尤其佳為代表氫， Q 尤其佳為與NH共同代表環（1)。較佳為式(I-c)化合物，其中A-B代表基團 c) -CH-O- ’ 5 R2 其中 W較佳為代表氣、溴、曱基或乙基， X 較佳為代表氣、甲基或乙基， Y 較佳為代表氣或溴， 10 z 較佳為代表氫或氣， G 較佳為代表.素或硝基， R2較佳為代表氫或CrC4-烷基， R3較佳為代表氫或CrC2-烷基， Q 較佳為與NH共同代表環(1)，與氧共同代表環(2)及與 15 硫共同代表環(3)。特別佳為(I-c)類化合物中A-B代表基團 c) — CH— Ο— ， R2 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製其中 20 W特別佳為代表氣或甲基， X 特別佳為代表氯、甲基或乙基， Y 特別佳為代表氣或溴， Z 特別佳為代表氫或氣， G 特別佳為代表氣、溴或硝基， -16- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 B7 1310377 五、發明說明（15) R2特別佳為代表氫、甲基或乙基， R3特別佳為代表氫， Q 特別佳為與NH共同代表環（1)，與氧共同代表環(2)及與硫共同代表環(3)。 5 極特別佳為(I-c)類化合物中A-B代表基團 c) -CH-0— ，其中 W極特別佳為代表氯或甲基， 10 X 極特別佳為代表氣、曱基或乙基， ' Y 極特別佳為代表氣或溴， Z 極特別佳為代表氫或氯， Λ G 極特別佳為代表氣、溴或硝基， R2極特別佳為代表氫或甲基， 15 R3極特別佳為代表氫， Q 極特別佳為與ΝΗ共同代表環（1)及與氧共同代表環 ⑺。尤其佳為(I-c)類化合物中Α-Β代表基團 c) -CH-0- ，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 R2 其中 W 尤其佳為代表氣或甲基， X 尤其佳為代表氣、甲基或乙基， Υ 尤其佳為代表氣或溴， 25 Ζ 尤其佳為代表氫或氣， -17- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1310377 A7 B7 五、發明說明（16) G 尤其佳為代表氣， R2尤其佳為代表氫， R3尤其佳為代表氫或甲基， 5 Q 尤其佳為與NH共同代表環（1)。最佳為(I-2-a)類化合物中A-B代表基團 a) _CH_Ο_ ，其中 10 W 最佳為代表甲基， X 最佳為代表氫、甲基或氣(當為氫時更佳）， Y 最佳為代表氫、甲基、氣或溴（當為甲基時更佳）， Z 最佳為代表氫、曱基或氣(當為甲基時更佳）， G 最佳為代表氣或硝基， 15 R1最佳為代表甲基或乙基， R2最佳為代表氫。最佳為(I-2-b)類化合物中A-B代表基團 b) -0-CH2-，其中經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 W最佳為代表甲基， 20 X 最佳為代表氫、曱基或氣(當為氫時更佳）， Y 最佳為代表氫、甲基、氯或溴（當為曱基時更佳）， Z 最佳為代表氫、甲基或氣(當為甲基時更佳）， G 最佳為代表氣或硝基(當為氯時更佳）， R3最佳為代表氫。 -18- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1310377 ΑΊ Β7 五、發明說明（17) 尤其佳為式(I-2-c)化合物中Α-Β代表基團 c) -CH-O- ，其中 - 5 W 最佳為代表甲基， X 最佳為代表氩， Υ 最佳為代表甲基， Ζ 最佳為代表甲基， G 最佳為代表氣， 10 R2最佳為代表氫， ’ R3最隹為代表氫。 Λ 上述一般或較佳基團定義與說明可依需要互相組合，亦即包括其個別範圍與較佳範圍之間之組合。此點可應用於終產物及其相應前體與中間物。 15 根據本發明之較佳化合物為包含上述較佳定義組合之式⑴化合物。根據本發明之特別佳化合物為包含上述特別佳定義組合之式(I)化合物。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製根據本發明之極特別佳化合物為包含上述極特別佳定 20 義組合之式(I)化合物。根攄本發明之尤其佳化合物為包含上述尤其佳定義組合之式(I)化合物。根據本發明之最佳化合物為包含上述最佳定義組合之式(I)化合物。 -19- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1310377 A7

卿⑨不鮮轉如”域明基，可分別為刀支鏈，包括與雜原子之組合，如，例如··烧氧基。根據製法(A)中使用例如屯二基-5,5-(3-甲氧其）五亞帀| ， ’一土）本 .甲基料咬·2,4-二酮或其烯醇作為起始物時，㈣錢日㈣法之獅可由下壯顧代表

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經濟部智慧財產局員工消費合作社印製製法(A)之特徵在於由式(11)化合物，其中a、b、q、 w 一X、y、z與r3如上述定義，於稀釋劑及_化劑及若適當時，使用自由基引發劑之存在下反應。適用之引發劑為例如：苯曱醯基過氧化物或偶氮雙異丁腈。適用於根據本發明製法(A)之稀釋劑為所有對鹵化劑 -20- 本紙張尺度翻+目®家標i(KCNS)A4 (210x297 公釐） 1310377 at B7 五、發明說明（19) 呈惰性之有機溶劑。較適用為烴類，如：苯、曱苯、與二甲苯，及醚類，如：曱基第三丁基醚、二丁基醚、四氳呋喃、二崎烷、乙二醇二甲基醚與二乙二醇二曱基醚，及鹵化烴類如J二氯甲烷、氣仿、四氣化碳、二氯乙烷、氯 5 苯、二氯苯，及酯類如··乙酸乙酯。適合製法A之鹵化劑為例如：硫醯氯、硫醯溴、亞硫醯氯、亞硫醯溴、亞胺，如，例如：N-溴琥珀醯亞胺或 N-氣琥珀醯亞胺、氯磺酸，但亦可使用次氣酸鹽，如，例如：第三丁基次氯酸鹽。 10 當進行根據本發明製法(A)時，反應溫度可在相當大範圍内變化。通常，該製法係於-40°C與150°C之溫度間進行，較佳為〇°C與l〇〇°C之間。 " 根據本發明製法(A)通常在常壓下進行。當進行根據本發明製法(A)時，式(II)反應成分與鹵化 15 劑之用量通常為約等莫耳量。然而，其中一種或另一種成分亦可使用相當過量（至高達3莫耳）。純化法通常於操作水相後進行結晶或矽膠層析法純化。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製製法(B)之特徵在於由式(II)化合物，其中A、B、Q、 20 W、X、Y、Z與R3如上述定義，於稀釋劑及硝化劑之存在下反應。適用於根據本發明製法(B)之稀釋劑為所有惰性有機溶劑。較適用為齒化烴類，如：二氯曱烷、氣仿、二氯苯、二氯乙烷。 -21- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1310377 at _______B7 五、發明說明（2〇 ) 適合之硝化劑為硝化酸，較佳為發煙硝酸。當進行根據本發明製法(B)時，反應溫度可在相當大範圍内變化。通常，該製法係於_5〇。〇與15〇<>c之溫度間進行’較佳為0°C與80。(：之間。 5 根據本發明製法(B)通常在常壓下進行。當進行根據本發明製法(B)時，式(11)反應成分與硝化劑之用量通常為約等莫耳量。然而，其中一種或另一種成分亦可使用相當過量(至高達5莫耳）。純化法通常依一般方法進行結晶或矽膠層析法純化。 10 此等活性化合物適合控制動物之有害生物。特別指在農業、森林、庫存產品及原料之保護，及在衛生等方面所遭遇到之昆蟲、蜱蟎與線蟲，且具有良好植物耐受性並對恒溫動物具有有利之毒性。其最好用為植物保護劑。彼等化合物可活性對抗一般敏感性與抗性品種，及對抗所有或 15 個別發展階段。上述害蟲包括：等足目（Isopoda) ’ 例如：海姐（〇niscus aselllus)， Armadillidium vulgare 與 Porcellio scaber ; 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製重足目（Diplopoda) ’ 例如：Bianiulus guttulatus ; 唇足目（Chilopoda)，例如：Geophilus carpophagus 與油挺屬（Scutigera spp.); 結合目（Symphyla) ’ 例如：Scutigerella immaculata。總尾目（Thysanura)，例如：西洋衣魚（Lepisma saccharina) ° 黏管目（Collembola)，例如：癩跳蟲（onychiums -22- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1310377 at B7 五、發明說明（21) armatus)。直翅目（Orthoptera)，例如：家域、蟀（Acheta domesticus)，螻蛄（Gryllotalpa spp.)，飛煌 (Locustamigratoria migratorioides)，負虫皇屬（Melanoplus 5 spp.) ’ 與群居 A,^(Schistocerca gregaria) 〇虫非蠊目（Blattaria)，例如：東方緋嫌（Balatta orientalis)，美洲虫非蠊(Periplaneta americana)，小笠原虫非蠊 (Leucophaea maderae)，德國虫非蠊(Blattela germanica)。革翅目（Dermaptera)，例如：蠼螋（Forficula 10 auricularia) ° 等翅目（Isoptera)，例如：白蟻屬（Reticulitermes spp.)。一兹目（Phthiraptera)，例如：人兹（Pediculus humanus corporis)，諸兹屬（Haematopinus spp.)，與犬蟲屬 15 (Linognathus spp·)，獸鳥蟲屬（Trichodectes spp·)及 Damalinea 屬。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 —一：〜'—纓翅目（Thysanoptera)，例如：桃薊馬（Hercinothrips femoralis)，於薊馬(Thrips tabaci)，棕禍莉馬(Thrips palmi) 及苜稽薊馬(Frankliniella accidentalis)。 20 異翅目（Heteroptera)，例如：刺椿屬（Eurvgaster spp·)，赤星椿象(Dysdercus intermedins)，擬軍配蟲(Piesma guadrata)，床兹（Cimex lectularius)，Rhodnius prolixus 及 Triatoma 屬。同翅目（Homoptera)，例如：蕓苔粉盘（Aleurodes -23- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1310377 at B7 五、發明說明（22 ) brassicae)，於粉蟲（Bemisia tabaci)，桑粉盘（Trialeurodes vaporariorum)，棉对（Aphis gossypii)，蘿蔔財（Brevicoryne brassicae) ’ 茶蔗隱瘤額财（Cryptomyzus ribis)，蠶豆財 (Aphis fabae)，蘋果财（Aplis pomi)，類果綿財(Eriosoma 5 lanigerum) ’ 桃吹粉財(Hyalopterus arundinis) ’ 美洲桃根瘤財(Phylloxera vastatrix)，瘗綿財屬（Pemphigus spp.)長鬚財 (Macrosiphum avenae)，桃財屬（Myzus spp.)，瘤財 (Phorodon humili)，頸狀坊(Rhopalosiphum padi)，小黃浮塵子(Empoasca spp.)，二葉蛘(Euscelis bilobatus)，黑尾浮 10 塵子(Nephotettix cincticeps)，介殼蟲(Lecanium corni)，齊墩果扁介殼蟲（Saissetia oleae)，稻灰飛蟲（Laodelphax striatellus)，褐飛蝨（Nilaparvata lugens),加州圓介殼蟲 (Aonidiella aurantii)，淡圓介殼蟲(Aspidiotus hederae)，粉介殼蟲屬（Pseudococcus spp.)與木兹屬（Psylla spp.)。 15 鱗翅目（Leptidoptera)，例如：紅鈐目（Pectinphora gossypiella)，松尺礎（Bupalus piniarius)，Cheimatobia brumata，細蛾（Lithocoll_6T;i：s~*'bla-ncardella) ’ 櫻桃巢蛾 (Hyponomeuta padella)，小菜蛾(Plutella xylostella)，天幕毛蟲（Malacosoma neustria)，毒蛾（Euprocitis 20 chrysosshoea)，無蛾屬（Lymantria spp.)，棉葉穿孔潛蛾 (Bucculatrix thurberiella)，掛桔潛葉蛾（Phyllocnistis citrella)，切根蟲屬（Agrotis spp.)，蕪菁夜蛾屬（Euxoa spp.)，糖蛾屬(Feltia spp.)，金剛鑽(Earias insulana)，蕃祐夜蛾屬（Heliothis spp·)，行軍蟲（Mamestra brassicae)， -24- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）

1310377 a7 B7 五、發明說明（23 )

Panolis flammea ’ 夜盜蟲類屬（sp〇doptera spp.)，擬尺蠖 (Trichoplusia ni)，蘋果蛾(Carpocapsa pomonella)，紋白蝶屬（Pieris spp.)，二化螟屬（chilo spp.)，粟螟（Pyrausta nubilalis) _!·地中海粉斑模蛾（Ephestia kuehniella)，後蛾 5 (Galleria mellonella)，袋衣蛾(Tineola bisselliella)，網衣蛾 (Tinea pellionella)，褐織葉蛾（Hoffmannophila pseudospretella)，亞麻捲葉蛾（Cacoecia podana)，Capus reticulana，雲杉捲葉蛾(Choristoneura fumiferana)，細捲葉蛾(Clysia ambiguella)，茶捲葉蛾(Homona magnanima)，櫟 10 綠捲葉蛾(Tortrix viridana)，捲堪屬（Cnaphalocerus spp.)，，稻負泥蟲(Oulema oryzae)。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製鞘翅目（Coleoptera)，例如：食骸蟲（Anobi'iim punctatum)，粉長蠢蟲（Rhizopertha dominica)，豆象 (Bruchidius obtectus)，大豆象（Acanthoscelides obtectus)， 15 象天牛(Hylotrupes bajulus)，Agelastica alni，馬鈴薯甲蟲 (Leptinotarsa decemlineata)，猿葉蟲（Phaedon cochleariae)，葉甲屬（Diabrotica spp.)，跳蟲（Psylliodes chrysocephala)，墨西哥瓢蟲（Epilachna varivestis)， Atomaria 屬，鑛胸粉扁蟲(Oryzaephilus surinamensis)，棉 20 鈴象鼻蟲屬（Anthonomus spp.)，米象屬（Sitophilus spp.)，深溝象甲（Otiorrhynchus sulcatus)，香蕉球莖象鼻屬 (Cosmopolites sordidus)，大麻象鼻蟲（Ceuthorrhynchus assimilis)，苜蓿象鼻蟲（Hypera postica)，紅腰經節屬 (Dermestes spp.)，經節蟲屬（Trogoderma spp.)，卷蠢屬 -25- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1310377 at B7 五、發明說明（24 ) (Anthrenus spp.)，小鰹節蟲屬（Attagenus spp.)，粉蠹屬 (Lyctus spp.)，Meligethes aeneus，蛛曱屬（Ptinus spp·)，金黃蛛甲（Niptus hololeucus)，麥蛛曱（Gibbium psylloides)，擬穀盜屬（Tribolium spp.)，粉曱蟲屬（Tenebrio molitor)，叩 5 頭蟲屬（Agriotes spp.)，金針蟲屬（Conoderus spp.)，吹粉金龜（Melolontha melolontha)，六月金龜子（Amphimallon solstitialis)，（Costelytra zealandica)，稻象甲（Lissorhoptrus roryzophilus) ° 膜翅目（Hymenoptera)，例如：松葉蜂屬（Diprion 10 spp.)，葉蜂屬（Hoplocampa spp.)，蟻屬（Lasius spp.)，廚蟻 (Monomorium pharaonis)與胡蜂屬（Vespa spp.) o 雙翅目（Diptera)，例如：斑蚊屬（Aedes，spp.)，瘧蚊屬 (Anopheles spp.)，庫蚊屬（Culex spp.)，獲獲繩(Drosophila melanogaster)，家繩屬（Musca spp.)，姬家繩屬（Fannia 15 spp.)，麗繩(Calliphora erythrocephala)，寄生繩屬（Lucilia spp.)，金繩屬（Chryaomyia app.)，皮頌屬（Cuterebra spp.)，馬繩屬（GastrophthilT's邱;），Hyppobosca 屬，廐螯绳屬 (Stomoxys spp.)，羊蠅屬（Oestrus spp.)，牛繩屬（Hypoderma spp.)，it 屬（Tabanus spp.)，Tannia 屬，毛蚊（Bibio 20 hortulanus)，Oscinella frit，蚤繩屬（Phorbia spp.)，疲菜潛葉蟲（Pegomyia hyoscyami)，地中海果實繩（Ceratitis capitata)，果繩（Dacusoleae)，大蚊（Tipulapaludosa)，種織屬（Hylemyia spp.)，潛绳屬（Liriomyza spp_)。蚤目（Siphonaptera)，例如：印度鼠蚤（Xenopsylla -26- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）

A7 B7 1310377 五、發明說明（25 ) choopis)，猶蚤屬（Ceratophyllus spp.)。缺》蛛目（Arachnida)，例如：蝎（Scorpio maurus)，黑寡婦球腹蛛(1^1；11〇(16(^68 11^(^3118)，粗腳粉蜗(八0&]：118 8丨1'〇)，銳緣碑屬（Argas spp.)，純緣碑屬（Orithodoros spp.)，雞皮刺 5 媒(Dermanyssus gallinea)，葡萄癭端(Eriophyes ribis)，橘銹端(Phyllocoptruta oleivora)，方頭屬（Boophilus spp.)，扇頭蜱屬（Rhipicephalus spp.)，花碑屬（Amblyomma spp.)，長鬚碑屬（Hyalomma spp_)，硬蜱屬（Ixodes spp.)，廣蜗屬 (Psoroptes spp_)，恙蜗屬（Chorioptes spp.)，人齋蜗屬 10 (Sarcoptes spp.)，細瑞屬（Tarsonemus spp.)，苜蓿苔端 (Bryobiapraetiosa)，紅缺》蛛屬（Panonychusspp.)，紅葉端屬 (Tetranychus spp.) ’Hemitarsonemus 屬，短鬚瞒屬 (Brevipalpus spp.) 0 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製植物寄生性線蟲包括：根腐線蟲屬（Pratylenchus 15 spp.)，穿孔線蟲（Radopholus similes)，包囊線蟲 (Ditylenchus dipsaci)，掛桔敢形線蟲（Tylenchulus semipenetrans)，Heterodera 屬，Globodeml'—根瘤線蟲屬 (Meloidogyne spp.)，葉芽線蟲屬（Aphilenchoides spp.)，針線蟲屬（Longidorusspp.)，劍線蟲屬（Xiphinemaspp·)，尾線 20 蟲屬（Trichodorus spp.)，Bursaphelenchus 屬。若適當時，根據本發明化合物在某些濃度或施用率下，亦可用為除草劑或殺微生物劑，例如：作為殺真菌劑'抗黴菌劑及殺細菌劑。若適當時，亦可用為合成其他活性化合物之中間物或前體。 -27- 本紙張尺度適用t國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） !310377 A7 B7 五、發明說明（26 根據本發明可處理所有植物及植物之一部份。咸了解植物指所有植物及植物族群，如：所要及不要之野生植物或作物（包括天然生長之作物）。作物可為利用傳統育種法及最適化方法得到之植物或利用生物技術及基因重組方 5法或組合此等方法得到之植物，包括轉殖基因之植物，且包括接受或不接受植物育種權保護之植物品種，咸了解植物之一部份指所有地上部及地下部及植物器官如：芽、葉、花及根，可述及之實例為葉子、針葉、莖、枝幹、花、子實體、果實、種子、根、塊根及根莖。植物之一部 10份亦包括收穫之材料及營養性及生殖性繁殖物質，例如：幼苗、塊根、根莖、切枝、及種子。根據本發明使用活性化合物處理植物或植物之一部份之方法係根據一般處理方法直接進行或作用在其周圍環境或庫存區上，例如：利用浸泡、喷洒、蒸發、霧化、撒 15播、刷拭，且若處理繁殖物質時，尤指種子，尚可包覆一層或多層包衣。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製活性—化、合—物可轉換成慣用調配物如：溶液、乳液、可濕化粉劑、懸浮液、粉劑、細粉劑、糊劑、可溶性粉劑、粒劑、懸浮-乳液濃縮物、飽含活性化合物之天然與二成 20物質’及含在聚合材料中之微包埋物。這類調配物係依已知方式製備，例如：混合活性化合物與補充劑，即液體溶劑及/或固態載劑，視需要可使: 界面活性劑，即乳化劑與/或勻散劑與/或發泡劑。 -28- A7 B7

1310377 五、發明說明為輔助溶劑。基本上適料鶴_麵：料… 甲苯，甲苯祕基麵，氯化芳物魏錯趣類如: 氣苯，氯化乙烯或二氣甲烷，脂族烴類如：環石蠛，例如：石油分顧物，礦物油與植物油，_如"-或乙二醇及其醚類與_，酮類如：丙m乙㈣甲基異丁基喊環己酮，強極性溶劑如：二甲^曱^胺斑二曱亞砜，及水。 … 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製適用為固態載劑者為例如：銨鹽及天然礦物磨粉如：高嶺土，黏土，滑石，白垄，石英，美國活性白土，蒙脫 10 土或矽藻土，及合成物質磨粉如：高分散度矽石，礬土與矽酸鹽；適用為粒劑之固態載劑者為例如：粉碎舆分碎Z 然鑛石.方解石，大理石，浮石，海泡石與白雲石，及^無機與有機磨粉之合成顆粒，及有機物質顆粒如：鋸屑，椰子殼，玉米穗軸與煙草桿；適用為乳化劑與/或發泡劑者 15為例如：非離子性與陰離子性乳化劑如：聚氧乙稀脂肪酸酯，聚氧乙烯脂肪醇醚，例如：烷芳基聚二醇醚類，磺酸烧基酯類，硫酸烧基S旨，確酸芳龙-g旨類及蛋白質水解產物；合適勻散劑包括例如：木質素-亞硫酸鹽廢液與甲基纖維素。 20 調配物中可使用黏著劑如：羧甲基纖維素及天然與合成聚合物之粉末，顆粒或膠乳形式，如：阿拉伯膠，聚乙烯醇與聚醋酸乙烯酯，及天然磷脂如：腦磷脂與印構脂及合成磷脂。其他添加物可為礦物油及植物油。玎能使用染色劑如：無機色素例如：氧化鐵，氧化欽 -29- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1310377 A7 B7 28 五、發明說明與、曰魯士藍’及有機染料如：茜素染料，偶氮染料與金屬敗花青染料，及微量營養素如：鐵，錳，硼，銅，鈷，鉬與辞荨之鹽類β 調配物中活性化合物含量通常為0.1至95重量之間， 5以〇_5至90%之間較佳。根據本發明使用之活性化合物可呈其本身使用或呈調配物形式’與已知之殺真菌劑、殺細菌劑、殺蜱蟎劑、殺線蟲劑或殺昆虫劑形成混合物使用，以便擴大活性範圍或防止發展出抗性。許多情況下，可得到增效效應，亦即混 10 合物之活性超過個別成份活性。合適之併用成份為例如：下列化合物：殺真菌劑：艾狄莫（aldimorph)，安皮弗斯(ampropylfos)，安皮弗斯卸鹽、安得靈（andoprim)、安力》井（anilazine)，艾康唾 15 (azaconazole)，艾索本（azoxystrobim)，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製苯拉希（benalaxyl)，苯諾丹（benodanil):，免賴得 (benomyl)，本赛克(benzamacril)，本赛克異丁酯，百拉斯 (bialaphos)，百端克(binapacryl)，拜吩(biphenyl)，拜特坦謹（bitertanol)，保米黴素（blasticidin S)，布康〇坐 20 (bromuconazole) ’ 布滅莫（bupirimate)，得滅多 (buthiobate)，多硫化約，卡普黴素(capsimycin)，四氣丹(captafol)，蓋普丹（captan)，貝芬替0井（carbendazim)，卡布新 (carboxin)，卡芬(carvon) ’ 瞒離丹(quinomethionate)，克本 -30- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1310377 A7 B7 五、發明說明（29 ) 赛（chlobenthiazone)，克芬索（chlorfenzole)，氣尼 (chloroneb)，氯化苦（chloropicrin)，四氯異苯月旁 (chlorothalonil)，氣唾内（chlorozolinate)，克拉青 (clozylacon)，克吱尼（cufraneb)，西莫尼（cymoxanil)，希普 5 康嗤（cyproconazole)，西普尼（cyprodinil)，希普呋然 (cyprofuram)，狄布卡（debacarb)，二氣吩（dichlorophen)，二氯布0坐 (diclobutrazole)，益發靈（diclofluanid)，二氣咪辛 (diclomezin)，大克爛（dicloran)，代乙芬卡 10 (diethofencarb)，代芬康嗤（difenoconazole)，代米里莫 (dimethirimol)，代米莫（dimethemorph)，代尼康 β坐 (diniconazole)，代尼康唑-Μ，白粉克(dinocap)，二苯¥，代n比狄酮（dipyrithione)，普得松（ditalimfos)，骑硫醒 (dithianon)，多狄莫（dodemorph)，多寧（dodine)，查索農 15 (drazoxolon) » 護粒松（edifenphos)，乙寶康。坐（epoxyconazole)，依康口坐(etaconazole)，依瑞莫（ethirimol)，依得利{etridizole)，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製芬色丹（famoxadon)，芬本尼（fenapanil)，芬瑞莫 (fenarimol)，芬布康 °坐（fenbuconazole)，芬吱然 20 (fenfuram)，芬尼。坐（fenitr〇pan)，芬皮克尼（fenpiclonil)，芬並皮定(fenpropidin)，芬普皮莫(fenpropimorph)，三苯醋錫（fentin acetate)，三苯經錫（fentin hydroxide)，富爾邦 (ferbam)，夫里腙（ferimzone)，弗 σ井（fluazinam)，弗特夫 (flumetover)，氟亞胺（fluoromide)，弗喳康唾 -31- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） A7 B7 1310377 五、發明說明（30 ) (fluquinconazole)，弗米得（fluprimidol)，弗碎口坐 (flusilazole)，弗薩麥德(flusulfamide)，弗特（flutolanil)，弗查佛（flutriafol)，福爾培（folpet)，福賽得紹鹽（fosetyl-aluminium)，福賽得鈉鹽，熱必斯（fthalide)，弗。荅°坐 5 (fuberidazole)，弗拉希(furalaxyl)，弗米奇(furametpyr)，弗卡尼（furcarbonil)，弗康唾(furconazole)，順式弗康°坐，弗米赛(furmecyclox)，免熱淨(guazatine)，六氣苯（hexachlorobenzene)，赫康吐（hexaconazole)， 10 殺紋寧(hymexazol)，依滅列（imazalil)，伊本康。坐(imibenconazole)，伊米克咬（iminoctadine)，伊米..克定阿見酸鹽（iminoctadine albesilate)，伊米克定三乙酸鹽，埃卡（iodocarb)，依康0坐 (ipconazde)，伊普本弗斯（iprobenfos)(IBP)，依普同 15 (iprodione)，依麻黴素（irumamycin)，亞賜圃醇烧 (isoprothiolane)，異弗二酮(isovaledione)，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製賜徽素（kasugamycin)，克辛曱醋（kresoxim-methyl)，銅製劑如：氫氧化銅，環烷酸銅，氣氧化銅，硫酸銅，氧化銅’ 8-經基峰咐-銅(oxine-copper)及棗紅混合物， 20 曼銅（mancopper)，鋅猛乃圃（mancozeb)，猛乃圃 (maneb) ’ 滅芬松(meferimzone)，米班B比(mepanipyrim)、滅普寧（mepronil)，滅達樂（metalaxyl)，米特康0坐 (metconazole)，米蘇弗卡（methasulfocarb)，米弗散 (methfuroxam) ’ 米特南（metiram)，米克南（metomeclam)， -32- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 B7 1310377 五、發明說明（3i) 米蘇弗（metsulfovax)，米狄黴素(mildiomycin)，馬克布坦尼(myclobutanil)，馬克林(myclozolin)，二曱基二硫胺基曱酸鎳，硝基太-異丙基（nitrothal-isopropyl)--，紐莫(nuarimol)， 5 歐弗瑞斯（ofurace)，π夸狄希（oxadixyl)，11寻莫卡 (oxamocarb) ，α号 B林酸（oxolinic acid)，嘉得信 (oxycarboxin)，口寻芬丁（oxyfenthiin)，帕克布0坐（paclobutrazole)，皮弗。坐（perfurazoate)，本康吐（penconazole)，賓克隆（pencycuron)，弗斯狄芬 10 (phosdiphen)，皮克斯本（picoxystrobin)，皮馬里辛 (pimaricin)，皮普林(piperalin)，保粒黴素(polyoxin)，保粒索靈（polyoxorim)，撲殺熱（probenazole)，撲克拉 (prochloraz)，撲滅寧（procymidone)，丙莫卡 (propamocarb)，普辛納（propanosine-sodium)，普克利 15 (propiconazole)，甲基梓乃浦（propineb)，普克斯本 (pyraclostrobin) ’ 白粉松（pyrazophos)，0比吩諾斯 (pyrifendx)，0比米坦(pyrimethanil)，百快隆(pyroquilon)，普希弗(pyroxyfur)，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製快康唑（quinconazole)，五氯硝苯（quintozene) 20 (PCNB)，硫與硫製劑，狄布康唑(tebuconazole)，狄克太（tecloftalam)，狄那辛（tecnazene)，特克希（tetcyclasis)，四康〇坐 (tetraconazole)，腐絕(thiabendazole)，狄赛芬(thicyofen)， -33- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 B7 1310377 五、發明說明（32 ) 特弗醯胺（thifluzamide)，甲基多保淨（thiophanate-methyl) ’得恩地(thiram)，狄希邁(tioxymid)，特可弗斯•甲基(tolclophos-methyl)，曱苯基弗南（tolylfluanid)，三泰芬 (triadimefon)，三泰隆(triadimenol)，三布狄(triazbutil)，三 5 丫氧（triazoxide)，三克邁（trichlamide)，三赛吐 (tricyclazole)，三得芬（tridemorph)，三氟氧斯本 (trifloxystrobin)，三弗米唾（triflumizole)，賽福寧 (triforine) 三狄康。坐(triticonazole)，優康嗤(uniconazole)， 10 凡力黴素 A(validamycin A)，免克寧(vinclozolin)，免 ^.^(viniconazole) > 查力醯胺（zarilamide)，鋅乃浦（zineb)與辛南（ziram)，及

Dagger G, OK-8705, OK-8801, 15 a -(1,1-二甲基乙基)-β-(2-苯氧乙基）-1Η-1，2,4-三唑-1-乙醇，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製〇：-(2,4-二氣苯基)-冷-氟-冷-丙基-111-1，2,4-三唑-1-乙醇， α _(2,4-二氣苯基)-召-甲氧基-甲基-1H-1，2,4-三唾-1-乙醇， 20 〇：-(5-曱基-1，3-二呤烷-5-基)-)8-[[4-(三氟曱基）苯基]-亞曱基]-1H-1，2,4-三唑-1-乙醇， (5RS，6RS)-6-羥基-2,2,7,7-四曱基-5-(1Η-，1，2,4-三唑-1-基)-3-辛酮， (Ε)-α-(甲乳亞胺基)-N-曱基-2-苯氧基-苯基乙酿胺， -34- 本纸張尺度適用t國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） A7 B7 1310377 五、發明說明（33 ) {2-甲基-l-[[[l-(4-曱苯基）乙基]胺基]幾基]丙基}胺甲酸異丙醋， M2,4-二氣苯基）-2-(1Η-1，2,4-三唾-1-基）_乙酮_〇_ (苯曱基）肪，- 5 1-(2-曱基-1-萘基)-1Η-吡咯-2,5-二酮， 1-(3,5-二氣苯基)-3-(2-丙稀基)-2,5-吼略咬二酮， 1-[(二碘曱基)磺醯基]-4-甲基苯， 1-[[2-(2,4-二氣苯基)-1，3-二氧戊環-2-基]甲基]-1H-味唾， 1-[[2-(4-氯苯基)-3-苯基環氧乙燒基]甲基]-1H-1，2,4-三。坐， 10 1-[1-[2-(2,4-二氣苯基）曱氧基]苯基]乙烯基]-1H-咪唑，， 1- 曱基-5-壬基-2-(苯甲基）-3-π比洛咬醇， 2'，6'-二漠-2-甲基-4'-三敦曱氧基-4'-三氟甲基-l，3-嗔唾_5二羧基替苯胺， 2,2-二氯-N-[l-(4-氯苯基）乙基]-1-乙基-3-甲基-環丙烧缓醯 15 胺， 2.6- 二氣-5-(甲硫基)-4-嘧啶基-硫氰酸酯， 2.6- 二氣-N-(4-三氟甲苄基)-苯醯胺， 2.6- 二氣-N-[[4-(三氟甲基)苯基]曱基]苯醯胺，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2- (2,3,3-三碘-2-丙烯基)-2H-四唑， 2〇 2-[(1-曱基乙基)磺醯基]-5-(三氣甲基)-1，3,4-噻二唑， 2-[[6-去氧-4-0-(4-0-曱基-召-D-n比喃葡糖基)-a -D-°比喃葡糖基]胺基]-4-甲氧基-1H-吡咯並[2,3-d]嘧啶-5-腈， 2-胺基丁炫^ 2-溴-2-(溴甲基)-戊烷二腈， -35- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1310377 Λ7 B7 五、發明說明（34 ) 2-氣-N-(2,3-二氫-1，1，3-三甲基-1H-茚-4-基)-3-吡啶羧醯胺 2-氣-N-(2,6-二曱苯基)-N-(異硫氰醯甲基）-乙醯胺， 2- 苯基酚(OPP)， 3,4-二氣-1-[4-(二氟甲氧基)-苯基]-111-吡咯-2,5-二酮， 5 3,5-二氣-N-[氰基[(1-甲基-2-丙炔基)-氧]-甲基]-苯醯胺， 3- (1,1-二甲基丙基)-1-氧代-1H-印-2-腊， 3- [2-(4-氣苯基)-5-乙氧基-3-異畤唑啶基]-吡啶， 4- 氣-2-氰基-N，N-二甲基-5-(4-曱苯基)-1Η-咪唑-1-磺醯胺， 4-曱基-四唑並[1,5-a]喳唑啡-5(4H)-酮， 10 8-(1,1-二甲基乙基)-沁乙基-义丙基-1，4-二噚螺[4,5]癸烷-2- 曱胺， 8-羥基-喳咁硫酸鹽， 9H-黃嘌呤素-2-[(苯胺基)-羰基]-9-羧醯肼，雙-(1-曱基乙基)-3-甲基-4-[(3-甲基苯甲醯基)-氧]-2,5-噻吩 15 二羧酸酯，順-1-(4-氯苯基)-2-(1Η-1,2,4-三唑-1-基)-環庚醇，順_4-[3-[4-(1,1-二曱基丙基）苯基-2-曱基丙基]-2,6-二甲基- 嗎咐鹽酸鹽， [(4-氣苯基)-偶氮]-氰基乙酸乙酯， 20 碳酸氫鉀，曱烷四硫醇鈉鹽， 1-(2,3-二氫-2,2-二曱基-111-茚-1-基)-111-咪唑-5-羧酸甲酯， N-(2,6-二曱基苯基)-N-(5-異噚唑羰基)-DL-丙胺酸曱酯， N-(氣乙醯基)-N-(2,6-二甲基苯基)-DL-丙胺酸曱酯， -36- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1310377 A7 B7 五、發明說明（35 ) N-(2,3-二氫-4-羥苯基)-1-甲基-環己烷羧醯胺， N-(2,6-二甲基苯基)-2-甲乳基-N-(四鼠-2 -氧代-3 -0夫喃基)-乙醯胺， N-(2,6-二-曱基苯基)-2-甲氧基-N-(四氫-2-氧代-3-噻吩基)-5 乙醯胺， N-(2-氯-4-硝苯基)-4-甲基-3-硝基-苯磺醯胺， N-(4-環己基苯基)-1,4,5,6-四氫-2-嘧啶胺， N-(4-己基苯基)-1，4,5,6-四氫-2-嘧啶胺， N-(5-氯-2-甲苯基)-2-甲氧基-N-(2-氧代-3-哼唑啶基)-乙醯 10 胺，， N-(6-甲氧基)-3-吡啶基-環丙烷羧醯胺， N-[2,2,2-三氯-1-[(氯乙醯基)-胺基]-乙基]-苯醯胺，二 N-[3-氯-4,5-雙(2-丙炔氧基)-苯基]-N·-甲氧基-甲烷亞胺醯胺， 15 N-甲醯基-N-羥基-DL-丙胺酸鈉鹽， [2-(二丙胺基)-2-氧代乙基]-乙基硫代胺基磷酸0,0-二乙酯，苯基丙基硫代胺基磷酸0-曱酯S-苯酯， 1,2,3-苯並噻二唑-7-曱硫代酸8-甲酯， 20 螺[2H]-1-苯並吡喃-2，1'(3Ή)-異苯並呋喃-3’-酮， 4-[3,4-(二甲氧苯基)-3-(4-氟苯基)-丙烯醯基]-嗎咁。殺細菌劑：布諾普（bronopol)，二氯吩（dichlorophen)，尼普林 (nitrapyrin)，二曱基二硫胺基曱酸鎳，賜黴素 -37- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）

1310377 A7B7 五、發明說明（36) (kasugamycin)，歐力農（octhilinone)，吱喃叛酸，氧四環素 (oxytetracycline)，撲殺熱（probenazole)，鏈黴素，特可塔 (tecloftalam)，硫酸銅及其他銅製劑。殺昆虫劑/殺蜱蟎劑/殺線虫劑： 5 阿巴丁（abamectin)，歐殺松（acephate)，歐殺滅 (acetamiprid)，阿克萘林（acrinathrin)，阿拉尼卡 (alanycarb)，得滅克(aldicarb)，亞得卡(aldoxycarb)，〇:-赛普寧（a -cypermethrin)，亞滅寧（alphamethrin)，三亞蝶 (amitraz)，艾弗米丁（avermectin)，AZ 60541，阿查得丁 10 (azadirachtin)，阿查弗斯（azamethiphos)，谷速松 A (azinphos A)，谷速松 Μ，亞環錫（azocyclotin)，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製曰本曱蟲芽孢桿菌(Bacillus popilliae)、球形芽孢桿菌 (Bacillus sphaericus)、枯草芽抱桿菌（Bacillus subtilis)、蘇雲金芽孢桿菌（Bacillus thuringiensis)、桿狀病毒、白僵菌 15 (Beauveria bassiana)、纖細白僵菌（Beauveria tenella)、本狄卡(bendiocarb) ’ 本弗卡(benfuracarb)，本蘇塔(bensultap)，本辛滅(benzoximate) ’ 石-赛路林(beta-cyluthrin)，必芬赛 (bifenazate)，拜芬林（bifenthrin)，必特滅寧 (bioethanomethrin)、必普滅寧（biopermethrin)，必速芬 20 (bistrifluron)、BPMC、布莫弗斯 A(bromophos A)，布芬卡 (bufencarb)，布普芬畊（buprofezin)，布赛弗斯 (butathiofees)，布特卡辛（butocarboxim)，丁基 °比嗔本 (butylpyridaben)，卡都弗斯（cadusafos)，加保利（carbaryl)，加保扶 -38- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS>A4規格（210 X 297公爱） 1310377 A7 B7 五、發明說明（37 ) (carbofuran)，加芬松（carb〇phenothion)，丁基加保扶 (carbosulfan)，培丹（cartap)，克乙卡（chloethocarb)，克乙弗斯（chlorethoxyfos)，克芬比（chlorfenapyr)，克吩弗斯 (chlorfenvinphos)，克福隆（chlorfluazuron)，克米弗斯 5 (chlormephos) ’ 陶斯松(chlorpyrifos)，陶斯松 Μ，克瓦普靈（chlovaporthrin)，克芬賽（chromafenozide)，順式力米特林（cis-resmethrin)，赛普靈（cispermethrin)，克赛林 (clocythrin)，克狄卡（cloethocarb)，克芬特畊 (clofentezine)，克賽定（clothiquidine)，氰乃松 10 (cyanophos)，克普林（cyclo-prothrin)，環普林（cyclo· prothrin)，賽弗特林(cyfluthrin)，賽洛寧（cyhalothrin)，錫蝶丹（cyhexatin)，赛滅寧（cypermethrin)，賽洛馬畊 (cyromazin)，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製狄耳他米特林(deltamethrin)，滅賜松M(Demeton Μ)， 15 滅賜松S，甲基滅賜松S，代吩狄農(diafenthiuron)，大利松（diazinon)，二氣松（dichlorvos)，二福隆 (diflubenzuron)，大滅松（dimethoate)，二曱基吩弗斯 (dimethylvinphos)，狄芬南（diofenolan)，二硫松 (disulfoton)，杜克納（docusat sodium)，杜芬比 20 (dofenapyn)，依弗赛（eflusilanate)，依麻定（emamectin)，依普靈 (empenthrin)，恩速芬(endosulfan)，蟲黴屬（Entomopfthora SPP.) ’ 艾吩戊酸鹽（esfenvalerate) ’ 乙吩卡（ethiofencarb)，愛殺松（ethion)，普伏松（ethoprophos)，乙特吩普斯 -39- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 B7 1310377 五、發明說明（38) (etofenprox)，益特索（etoxazole)，益多松(etrimphos)，芬滅松（fenamiphos)，吩查奎因（fenazaquin)，芬佈賜 (fenbutatin oxide)，撲滅松（fenitrothion)，吩硫卡 (fenothiocarb)，吩克靈（fenoxacrim)，吩氧卡（fenoxycarb)，

5 吩普寧（fenpropathrin)，吩η比來德（fenpyrad)，吩普林 (fenpyrithrin)，吩 11 比希（fenpyroximate)，芬泮1J (fenvalerate)，菲普尼(fipronil)，弗辛南（fluazinam)，弗速能（fluazuron)，弗赛寧（flubrocythrinate) ’ 弗赛蘇農 (flucycloxuron)，護特寧（flucythrinate)，弗吩蘇 10 (flufenoxuron)，弗滅寧（flumethrin)，弗特辛（flutenzine)，福化利（fluvalinate)，大福松（fonophos)，弗滅特 (fosmethilan)，法嗔特（fosthiazate)，弗本普弗斯 (fubfenprox)，弗拉硫卡(furathiocarb)，成粒性病毒，護芬賽（halofendzide)，HCH，飛達松(heptenophos)， 15 黑弗母農(hexaflumuron)，黑嗔。坐斯(hexythizaox)，黑普林 (hydroprene)，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製伊達克'^(imidacloprid)，伊得卡(indoxacarb)，伊嗤弗斯（isazophos)，異吩弗斯（isofenphos)，異查狄恩 (isoxathion)，伊弗美丁 (ivermecetin)， 20 核多角病毒， λ-赛洛寧(lamda-cyhalothrin)，路吩農(lufenuiOn)，馬拉松（malathion)，滅加松（mecarbam)，聚乙越 (metaldehyde)，達馬松（methamidophos)，Metharhizium anisopliae ， Metharhizium flavoviride ，滅大松 -40- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1310377 A7 B7 五、發明說明（39) (methidathion) ’ 滅賜克（methiocarb)，滅普林 (methoprene) ’ 納乃得（methomyl)，滅芬赛（methoxy-fenozide) ’ 美特卡(metolcarb)，滅達松(metoxadiazone)，滅芬斯（mexinphos)，滅克定（milbemectin)，米本黴素 5 (milbemycin) ’ 莫克弗斯(monocrotophos)，奈尼（naled)，尼登®比南（nitenpyram)，尼賽0井 (nithiazine)，諾瓦能（novaluron)，歐米特（omethoate)，歐薩米（oxamyl)，歐狄美頓 M(oxydemethon Μ) » 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 10 玫烟色擬青黴（Paecilomyces fumosaroseus)，巴拉松 A(parathion A)，巴拉松 M(parathion Μ)，百滅寧 (permethrin)，赛達松(phenthoate)，福瑞松(phorate)，<必松（phosalone)，益滅松（phosmet)，福賜米松 (phosphamidon)，巴赛松(phoxim)，比加普（pirimicarb)，亞 15 特松 A(pirimiphos A)，亞特松 Μ，加護松(profenofos)，比加普(promecarb)，歐蟎多（propargite)，安丹(propoxur)，普硫松（prothiophos)，〜飛’克松Iprothoat)，皮米辛 (pymetrozine)，皮可弗斯（pyrachlofos)，皮米特林 (pyresmethrin)，皮茲倫(pyrethrum)，皮達本(pyridaben)， 20 必汰松(pyridathion)，皮米狄吩(pyrimidifen)，皮普希吩 (pyriproxyfen)，拜裕松(quinalphos)，力保靈(ribavirin)，恩殺力松(salithion)，希布弗斯（sebufos)，希拉弗吩 -41- 本紙張尺度適用t國國家標準(CNS)A4規格（210 x 297公釐） 1310377 A7 B7 五、發明說明（40 ) (silafluofen)，斯比松（spinosad) ’ 斯克芬（spir〇dicl〇fen)，蘇弗狄普(sulfotep)，蘇普弗斯(sulprofos)，特福化利（tau-fluvalinate) ’ 狄布吩賽（tebufenozide)，狄布吩皮(tebufenpyrad) ’ 狄布皮米弗斯（tebupirimph〇s)， 5 狄弗本蘇農(teflubenzuron) ’狄弗特林(tefiuthrin)，亞培松 (temephos)，特米弗斯(temivinphos)，托福松(terbufos)，四氯吩弗斯(tetrachlorvinphos) ’ 特達芬(tetradifon)，特赛普林（theta-cypermethrin)，賽克普（thiacloprid)，硫滅松 (thiamethoxam)，硫普尼（thiapronil)、硫三弗斯 10 (thiatriphos)，賽克能（thiocyclam)，草酸氫鹽、硫敵克 (thiodicarb)，硫芬斯（thiofanox)，蘇雲金素 (thuringiensin)，賽克靈（traclocythrin)，赛洛滅靈 (tralomethrin)，赛拉辛（triarathene)、賽滅(triazamate)，三落松（triazophos)，三速能（triazuron)，三氣定 15 (trichlophenidine)，三氣松（trichlorfon)，三福能 (triflumuron)，三滅卡(trimethacarb)，繁米松(vamidothion)，凡普洛(vaniliprole)，徵蛉輪枝孢(verticillium lecanii)，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 YI5302 ， 20 厌塔-賽特林（Zeta-cypermethrin)，索普弗斯 (zolaprofos)， (1R-順式)-[5-(苯曱基)-3-呋喃基]-甲基-3-[(二氫-2-氧代-3(2H)-亞呋喃基)-甲基]-2,2-二甲基環丙烷羧酸酯， (3-苯氧苯基)-曱基-2,2,3,3-四曱基環丙烷羧酸酯， -42- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1310377 at B7 五、發明說明（41 ) 1- [(2-氣-5-噻唑基）甲基]四氫-3,5-二甲基-^硝基-1，3,5_三畊-2(1H)-亞胺， 2- (2-氯-6-氟苯基)-4-[4-(1，1-二甲基乙基）苯基]-4,5-二氫口坐》 __ 5 2-(乙醯氧基)-3-十二碳烷基-1，4-萘二酮， 2-氣-N[[[4-(l-苯乙氧基)-苯基]胺基]羰基]苯醯胺， 2-氯-N-[[[4-(2,2-二氣-1，1-二氟乙氧基）苯基]胺基]幾基]苯醢胺，丙基胺甲酸-3-曱基苯酯， 10 4-[4-(4-乙氧苯基)-4-曱基戊基]-1-氟-2-笨氧基-苯， , 4-氣-2-(1,1-二甲基乙基)-5-[[2-(2,6-二甲基_4-苯氧苯氧基）乙基]硫]-3(2H)-嗒畊酮，二 4-氣-2-(2-氣-2-曱基丙基）-5-[(6-蛾-3- p比咬基）甲氧基]_ 3(2H)-塔β井酮， 15 4-氣-5-[(6-氯-3-吡啶基）曱氧基]-2-(3,4-二氣苯基>3(2Η)塔口井酿I，蘇雲金芽孢桿菌菌種EG-2348， [2-苯曱醯基-1-(1,1-二甲基乙基)-肼基笨甲酸，丁酸2,2-二曱基_3-(2,4-二氣苯基)-2-氧代氧雜螺[4,习癸-20 3-稀-4-基醋， [H(6-氣-3-吡啶基）甲基>2·亞噻唑啶基]•氰酿胺，二复-2-(硝基亞甲基）-2H-1，3-嗔畊-3(4H)-幾基醛， [2-[[1，6-二氫各氧代小(苯甲基)_4-‘井基]氧]乙基]胺甲酸乙酯， -43-

A7 B7 1310377 五、發明說明（42 ；) N-(3,4,4-三氟-1-氧代_3_ 丁烯基)甘胺酸， N-(4-氣苯基)-3-[4-(二氟曱氧基）苯基]-4,5_二氫-4-苯基-1H-0比嗤-1-叛酿胺， N-((2-氯-5-噻唑基）甲基)_n，-曱基-N，'-硝基-胍， 5 N-曱基-N’-(l-甲基-2-丙烯基)-1,2-肼二羰基硫醯胺， N-曱基-N'-2-丙烯基_1，2_肼二羰基硫醯胺， [2-(二丙胺基)-2-氧代乙基]-乙基硫代胺基磷酸〇,〇-二乙酯， N-氰甲基-4-三氟甲基-菸醯胺， 10 3,5-二氯-1-(3,3·二氣-2-丙烯氧基)-4-[3-(5-三氟甲基吡啶-2- 基氧)丙氧基]苯。亦可使用與其他已知活性化合物（如：除草劑）或與肥料及生長調節劑之混合物。根據本發明活性化合物當用為殺昆蟲劑時，可呈其商 15品調配物形式存在及以這類調配物與增效劑形成混合物之使用形式存在。增效劑係指可提高活性化合物作用，但其本身不必要具有活性之化合物》 η . 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製以商品調配物製成之使用形式中，活性化合物含量之變化範圍大。使用形式之活性化合物濃度可為〇〇〇〇〇〇〇1 20 至95重量％活性化合物，以o.oooi至1重量％間較佳。該化合物可依適於使用形式之慣用方法使用。當使用活性化合物對抗衛生上之有害生物及庫存產〇之有害生物時，其特性為在木質與黏土上具有極佳之殘= 作用且對石灰基質上之鹼具有良好安定性。 -44- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 B7 1310377 五、發明說明（μ 如上已述’根據本發明可處理所有植物及其植株部伤。較佳具體實齡丨巾，係處料纽物純與植物栽培品種，或彼等由傳統生物育種法m得者，#:雜交或原生質融合，及其部份。另一項較佳具體實施例中，處理轉殖基因植物及彻基轉狀植滅培純，若適當時可併用傳統方法(基因改質生物體），及處理其部份。”部份 1、或"植物部份"或"植株部份，，均如上文解釋。 10 15 20 特別佳者，根據本發明處理之植物栽培品種之植株分別可自商品取得或正在制。咸了解，植物栽培品種指經由傳統育種法、誘變法、或重組DNA技術取得具有新穎性質（特性”）之植物。其可為遺傳型或基因型栽培品種。其亦根據本發明處理法依據植物品種或植物栽培品種、位置與生長條件（土壤、氣候、生長期、肥料）而定，，力、 y能產生加成（”增效”）效應。因此，例如：在降低施用率及/或擴大活絲目及/或提高㈣本發明所個物質與組合物之雜、促職物生長、提高高溫或低性、、提高對乾旱或對水含量或土壤鹽含量之耐受性性能、方便收穫、加速成熟、提高收穫量、提σ 值、提高收穫產品之儲存安定性與/或：工I·生等方φ可能超過實際之效果。種：===植物或植物裁培品此等植物提供特別有利：=:有經基因改造而對有利特11之所有植物。此等特性實例為 [ -45- 本紙張尺賴財闕緖準^ A7 B7 1310377 五、發明說明（44) 促進植物生長、提尚咼溫或低溫耐受性、提高對乾旱或對水含量或土壤鹽含量之耐受性、提高開花性能、方便收穫、加速成熟、提高收穫產量、提高收穫產品品質及/或營養價值、提高收穫產品之儲存安定性與/或加工性。其 5他且特別著重之此等性質實例為植物對抗有害動物及有害微生物上具有較佳防禦力，如：對抗昆蟲、蟎、植物致^ 性真菌、細菌及/或病毒，且亦提高植物對某些具除草活性之化合物之耐受性。可述及之轉殖基因植物實例為進口作物如：榖類（小麥、稻）、玉米、大豆、馬铃薯、棉 10花、油菜、及果實作物（蘋果、梨、柑橘類水果、及葡萄），且特別著重於玉米、大豆、馬鈴薯、棉花、及油菜。需要著重之特性為利用植株内形成之毒素特別提高植物對抗昆蟲之防禦力，特別指彼等由來自蘇雲金芽孢桿菌之遺傳物質於植株内形成之毒素（例如：由基因Cry 15 ΙΑ⑷、CrylA(b)、CrylA(c)、CryIIA、CrymA、CrymB2、經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

Cry9C、Cry2Ab、Cry3Bb與CiylF及其組合形成）（下文中稱為”Bt植物’’）。亦特別著重之特性為利用全株性取得之抗性(SAR)、Systemin、植物補體' 誘發物、與抗性基因及相應之表現蛋白質與毒素提高植物對抗真菌了細菌^ 20病毒之防禦力。另可特別著重之特性為提高植物對某些具除草活性化合物之耐受性’例如：針對味唾仙類、續醯脲類、草甘膦類或膦三辛（hosphinotricin )(例如： "PAT”基因）。可提供所需特定特性之基因亦可與其他基因組合出現在轉殖基因植物中。可述及之"Bt植物"實例為 -46- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公楚） A7 B7 1310377 五、發明說明（45 ) 以下列商品名稱出售之玉米品種、棉花品種、大豆品種、及馬铃薯品種：YIELD GARD® (例如：玉米、棉花、大豆）、Knock Out® (例如：玉米）、StarLink® (例如·· 玉米）、—Bollgard® (棉花）、Nucotn® (棉花）及 5 NewLeaf® (馬鈐薯）。具除草劑耐受性植物之實例可述及以下列商品名稱出售之玉米品種、棉花品種及大豆品種：Roundup Ready® (耐受草甘膦，例如：玉米、棉花、大豆）、Liberty Link® (耐受膦三辛，例如：油菜）、 IMI® (耐受咪唑啉酮）及STS®(耐受續醯脲，例如：玉 10 米）。可述及之耐受除草劑植物（依一般对受除草劑方式栽培之植物）包括以Clearfield®名稱出售之品種（例如：玉米）。當然，這些說明亦適用已具有此等基因特性或& 在發展這些基因特性之植物栽培品種，此等植物將於未來發展且/或上市。 15 根據本發明式(I)化合物或活性化合物混合物可根據本發明，以特別有利之方式處理上列植物。上述活性化合物或混合物之1較佳範圍亦適用於處理此等植物《特別著重於以本文中明確說明之化合物或混合物處理植物。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製根據本發明活性化合物不僅可對抗對植物、衛生環境 20及庫存產品有害之生物，而且可用於獸醫學，對抗動物寄生蟲（體外寄生蟲)如：軟蜱、硬蜱、疥蟎、秋收恙蟎、螫蠅與舐蠅、寄生蠅幼蟲、蝨、毛蝨、鳥蝨及跳蚤。此等寄生蟲包括：蝨目（Anoplurida)，例如：盲蝨屬（Haematopinus -47- 本紙張尺度適用中國固家標準(CNS)A4規格（21〇χ297公爱） hi B7 1310377 五、發明說明（46) spp.)，長顎蟲屬（Linognathus Spp.)，蟲蜗屬（Pediculus spp.)，I5月蝨屬（Phtirus spp.) ’ 管蝨屬（Solenopotes spp.)。食毛目（Mallophagida)及鈍角亞目（Amblycerina)與細角亞目（Ischnocerina)，例如：毛鳥蝨屬（Trimenopon spp.)， 5 雞蝨屬（Menopon spp·)，巨毛蝨屬（Trinoton spp.)，羽蝨屬 (Bovicola spp.)，Werneckiella 屬 ’ Lepikentron 屬， Damalina spp 屬，羽蟲屬（Trichodectes spp.)，描羽盘屬 (Felicola spp.) 〇經濟部智慧財產局員工消費合作社印製双翅目（Diptera)及長角亞目（Nematocerina)與短角亞目 10 (Brachycerina)，例如：伊蚊屬（Aedes spp.)，斑按蚊屬 (Anopheles spp.)，庫蚊屬（Culex spp.)，蚋蚊屬（Simulium spp_)，真蚋屬（Eusimulium spp·)，白蛉屬（Phlebotomus spp·)，Lutzomyia 屬，蚊屬（Culicoides spp.)，斑虹:屬 (Chrysops .spp·)，瘤 it 屬（Hybomitra spp”），黃 it 屬 15 (Atylotus spp.)，it 屬（Tabanus spp·)，麻翅 it 屬 (Haematopota spp.)，Philipomyia 屬，Braula 屬，（家）繩屬（Musca spp.)，Hydrotaea 屬，螫绳屬（Stomoxys spp.)，血繩屬（Haematobia spp.)，Morellia 屬，廐繩屬（Fannia spp.)，舌織屬（Glossina spp.)，麗繩屬（Calliphora spp.)，綠 20 繩屬（Lucilia spp.)，金繩屬（Chrysomyia spp.)，肉繩屬 (Wohlfahrtia spp.)，麻繩屬（Sarcophaga spp.)，狂繩屬 (Oestrus spp.)，皮场屬（Hypoderma spp·)，胃繩屬 (Gasterophilus spp.) ’ 蟲繩屬（Hippobosca spp.)，Lipoptena 屬，羊蟲繩屬（Melophagusspp.). -48- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1310377 •5·、發明說明（47 蚤目（Siphonapterida)，例如：蚤屬（Pulex spp.)，御頭蚤屬（Ctenocephalides spp.)，鼠蚤屬（Xenopsylla spp.)，角葉蚤屬（Ceratophyllus spp.)。異翅眉（Heteropterida)，例如：臭蟲屬（Cimex spp.)， 5 錐蛛屬（Triatoma spp.)，紅腹獵墙屬（Rhodnius spp.)，金圓培屬（Panstrongylus spp.)。排嫌目（Blattarida)，例如：東方排蠊（Blatta orientalis)，美洲蠊（Periplaneta americana)，德國緋蠊 (Blattelagermanica)，徘嫌屬（Supellaspp.)。 10 蜱蟲亞目（Acaria)(粉蟲目（Acarida))及後氣亞目， (Metastigmata)與中氣亞目（Mesostigmata)，例如：隱緣蜱屬（Argas spp)，鈍緣蜱屬（Omithodojus spp.)，殘緣碑屬 (Otobius spp·)，硬蜱屬（Ixodes spp·)，花蜱屬（Amblyomma spp.)，牛碑屬（Boophilus spp·)，革蜱屬（Dermacentor 15 spp.)，jk蜱屬（Haemophysalis spp.) ’ 玻眼蜱屬（Hyalomma spp.)，扇頭蜱屬（Rhipicephalus spp.)，刺皮端屬 _(Dermanyssus spp.)，耳蜗屬（Raillietia spp.)，肺刺媒屬 (Pneumonyssus spp.)，胸孔端屬（Sternostoma spp.)，瓦端屬 (Varroa spp.)。 20 光芒蟲亞目（Actinedida)(前氣亞目）(Prostigmata))與

Acaridida目（無氣亞目）(Astigmata))，例如：蜂端屬 (Acarapis spp.)，姬螯蜗屬（Cheyletiella spp.) ♦禽螯媒屬 (Omithocheyletia spp.)，肉蜗屬（Myobia spp.)，綿羊挤瞒 (Psorergates spp.)，脂端屬（Demodex spp.)，恙瞒屬 -49- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） m 計線經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1310377 a? B7 五、發明說明（48 ) (Trombicula spp·)，梵蜗屬（Listrophorus spp.) ’ 粉瞒屬 (Acarus spp·)，食路螨屬（Tyrophagus spp.)，嗜木蜗屬 (Caloglyphus spp.)，Hypodectes 屬，翼衣屬（Pterolichus spp.)，痒蜗屬（Psoroptes spp_)，皮端屬（Chorioptes spp.)， 5 耳瞒屬（Otodectes spp.)，挤端屬（Sarcoptes spp.)，耳端屬 (Notoedres spp.)，鳥济瞒屬（Knemidocoptes spp·)，雞蜗屬 (Cytodites spp.)，雞離蜗屬（Laminosioptes spp.)。根據本發明式⑴活性化合物亦適合控制侵害農業畜牧動物之節肢動物，此等動物如，例如：牛、綿羊、山羊、言 10 馬、豬、猴子、路秘、水牛、兔子、雞、火雞、鴨、鶴與蜜蜂’其他寵物動物如’例如：狗、貓、鳥籠内的鳥與水族相内的魚，及所s胃的實驗動物’如，例如：倉鼠、天智鼠、大鼠及小白鼠。藉由控制此等節肢動物，應可降低其死亡率及改善其生產力（指肉品、乳品、毛、皮、蛋、蜂 15蜜，等等），因此可利用根據本發明活性化合物達到更經濟及更簡單之動物管理。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製根據本發明活性化合物係依已知方式用於獸醫領域中，其係呈腸内投藥形式，例如：錠劑、膠囊、飲劑、灌藥、粒劑、糊劑、大丸藥、餵食與塞劑，非經腸式投藥， 20如，例如：注射（肌内、皮下、靜脈内、腹臈内，等等），植入式，鼻内投藥，經皮膚投藥之形式，如，例如：浸或泡、喷麗、洗洒、點藥、清洗與撒粉，及藉助於含活性化合物之模缚物品如：項圈、耳掛、尾掛、聊帶、、韁繩、標識牌，等等。 -50- ffl t @ @ ^i^NS)A4 x 297 ^ --------— 1310377 at __ B7 五、發明說明（49) 當用於牛、家禽動物，寵物等等時，式(I)活性化合物可呈調配物形式施用（例如：粉末、乳液、可流動性組合物），其中包含1至80重量％活性化合物，可直接使用或稀釋100至10,000倍後使用，或可呈化學浸藥水使用。 5 此外，已發現根據本發明活性化合物對破壞工業原料之昆蟲具有強力殺昆蟲作用。可述及下列昆蟲，其供範例且為較佳範例，但未加以限制：甲蟲類如： 10 家天牛（Hylotrupes bajulus)，多毛天牛（Chlorophorus 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 pilosis)，家具竊蠢（Anobium punctatum)，Xestobium rufovillosum，Ptilinus pecticornis，Dendrobium pertinex， Ernobius mollis，Priobium carpini，歐洲竹粉蠹（Lyctus brunneus)，非洲粉蠹（Lyctus africanus)，平頸粉蠹(Lyctus 15 planicollis)，桴粉蠢（Lyctus linearis)，軟毛粉蠢（Lyctus pubescens)，Trogoxylon aequale，Minthes rugicollis，小蠹屬（Xyleborus spec.)，Tryptodendron 屬，咖啡黑長蠢(Apate-monachus)，槲長蠹（Bostrychus capucins)，歐洲竹異長蠹 (Heterobostrychus brunneus)，長橐屬（Sinoxylon spec.)，竹 20 長蠹(Dinoderus minutus)。革翅目如：小鋼青樹蜂（Sirex juvencus)，大樹蜂（Urocerus gigas) ’ 泰格大樹蜂(Urocerus gigas taignus)，Urocerus augur ° -51- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） A7 B7 1310377 五、發明說明（5〇) 白蟻類如：木白蟻（Kalotermes flavicollis)，短白蟻（Cryptotermes brevis)，灰點異白蟻（Heterotermes indicola)，黃胸犀白蟻 (Reliculitermes flavipes)，山道犀白蟻（Reticulitermes 5 santonensis)，避光犀白蟻（Reticulitermes lucifugus)，澳洲白犧（Mastotermes darwiniensis)，内華達古白蟻 (Zootermopsis nevadensis)，家白蟻（Coptotermes formosanus) ° 總尾目如：西洋衣魚(Lepsima saccharina)。 10 咸了解’本文所指之工業原料為無生命材料如，較佳者為塑膠、膠粘劑、膠水、紙張及紙板、皮革、木村 (wood)、與加工木製品及塗料組合物。需要保護免於昆蟲侵害之原料以木材及加工木製品特別佳。 15 咸了解可使用根據本發明之製劑或其混合物保護之木經濟部智慧財產局員工消費合作社印製材及加工木製品為例如：建築用材、木樑、鐵軌枕木、橋標零件、防波堤、木製-交.通工.具、盒子、輸送台、容器、電線桿、桶板、木窗及木門、夾板、硬紙板、細木工製品、或建築物或建築木工常用之木製產品。 20 根據本發明活性化合物可呈如：濃縮物形式使用，或呈一般常用之調配物，如：粉末、粒劑、溶液、懸浮液、乳液或糊劑。上述調配物可依本身已知方式製備，例如：由活性化合物混合至少一種溶劑或稀釋劑、乳化劑、勻散劑及/或 -52- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（21〇χ297公爱） Α7 Β7 1310377 五、發明說明（μ 、、吉合劑或固定劑、驅水劑，若適當時使用乾燥劑及uv安定劑’且若適當時使用染料及色素及其他加工輔劑。用於保S蔓木材與板材產品之殺昆蟲組合物或濃縮物包括濃度佔众0001至95重量％(特定言之0.001至60重量％) 5 之根據本發明活性化合物。組合物或濃縮物之使用濃度依昆蟲種類及出現數量及介質而定。最適當用量很容易由一系列試驗決定。然而，通常使用佔待保護之原料0.0001至20重量％(以0.001至 10重量％較佳）之活性化合物即足夠。 10 適用之溶劑與/或稀釋劑為有機化學溶劑或溶劑混合物’及/或低揮發性油狀或油性有機化學溶劑或溶劑混合物及/或極性有機化學溶劑或溶劑混合物及/或水，及若"適當時使用乳化劑及/或濕化劑。較適用之有機化學溶劑為蒸發數在35以上且閃燃點 15 在30°c以上（以45。(：以上較佳）之油狀或油性溶劑。這種不可溶於水且低揮發性之適用之油狀或油性溶劑為合適之礦物油或其芳香系餾份或含礦物油之溶劑混會物-，以石油溶劑、石油及/或烷基苯較佳。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製適合使用沸點範®在170至220°C之礦物油，沸點範 20圍在17〇至22(TC之石油溶劑，沸點範圍在250至350°C 之錠子油、沸點範圍在160至280°C之石油及芳香系、萜品油等等。較佳具體實施例中，使用沸點範圍在180至21(TC之液態脂系烴，或沸點範圍在180至22(TC之芳香烴與脂系 -53- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 χ297公釐） A7 B7 1310377 五、發明說明（η 烴之高沸點混合物及/或錠子油及/或單氣萘，以α單氣萘較適用。、不低揮發性且蒸發數在35以上，閃燃點在3〇<t以上 (以45°C以上較佳）之有機油性或油狀溶劑可部份改用高 5度或中度揮發性之有機化學溶劑替代，但其限制條件為溶劑混合物之蒸發數亦應在35以上，閃燃點在3〇<t以上，以45 C以上較佳，且殺昆蟲劑/殺真菌劑混合物可於此溶劑混合物中溶解或乳化。根據較佳具體實施例，有些有機化學溶劑或溶劑混合 10物改由脂系極性有機化學溶劑或溶劑混合物替代。最好使用含有羥基與/或酯與/或醚基團之脂系有機化學溶劑，如’例如：二醇醚，g旨，等等。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製用於本發明目的之有機化學結合劑為合成樹脂及/或結合性乾性油，其係本身已知且可加水稀釋及/或溶解或勻 15散或乳化於所使用之有機化學溶劑，特定言之包含下列物質或由其組成之結合劑：丙烯酸酯樹脂、乙烯基樹脂（例如：聚乙酸乙烯sn、聚酯樹脂、聚縮合或聚加成樹脂、聚胺基甲酸酯樹脂、醇酸樹脂、或經修飾之醇酸樹脂、笨酚樹脂、烴樹脂（如：茚—香豆酮樹脂）、矽酮樹脂、乾 20性植物油及/或乾性油及/或以天然與/或以合成樹脂為主之物理乾性結合劑。用為結合劑之合成性樹脂可呈乳液、勻散液或溶液形式使用。亦可使用瀝青或瀝青狀物質作為結合劑，其用量至多佔10重量。/〇。此外，亦可使用染料、色素、驅水 -54- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（21〇 χ 297公釐） A7 B7 1310377 五、發明說明（53 ) 劑'氣味遮蔽劑、及抑制劑或抗腐餘劑，等等，其均係本身已知者。根據本發明，組合物或濃縮物最好包含至少一種醇酸樹脂或經修飾之醇酸樹脂與/或一種乾性植物油作為有機 5化學結合劑。根據本發明較適用之醇酸樹脂為彼等油含量超過45重量％者，以50至68重量％較佳。上述結合劑之一部份或全部可改換固定劑（混合物）或增塑劑（混合物）替代。此等添加物係用於防止活性化合物揮發，及結晶或沈澱。此等添加物最好替代至 10 30%結合劑（以所使用之結合劑為！〇〇%為基準計）。增塑劑係來自酞酸酯化學類，如：酞酸二丁酯、酞酸 *一辛、或敵酸卞醋丁醋’填酸醋如：鱗酸三丁 g旨，己*’二酸酉曰如·己一酸二（2-乙基己酯），硬脂酸酯如：硬脂酸丁酯或硬脂酸戊酯，油酸酯如：油酸丁酯，甘油醚或較高 15分子量之甘油醚，甘油酯及對曱苯磺酸酯。乙烯曱基醚，或酮類如：苯酮及乙稀笨詷ι 其他合適溶劑或稀釋劑特定言之為水，若適當時，可經濟部智慧財產局員工消費合作社印製與上述一種或多種有機化學溶劑或稀釋劑、乳化劑及勻散 20 劑形成混合物。特別有效之木材防腐法為工業規模之浸潰法，例如：真空法、雙重真空法或加壓法。現成可用之組合物若適當時，亦可包含其他殺昆蟲劑，若適當時，亦可包含一種或多種殺真菌劑。 -55- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4 ^Γ7^10 x 297公爱）--- A7 B7 1310377 五、發明說明（54 ) 其他可行之混合對象最好為WO 94/29268所述及之殺昆蟲劑及殺真菌劑。此文獻所述之化合物為本申請案明白說明之組成份。可述及之特別佳混合對象為殺昆蟲劑如：陶斯松 5 (chlorpyriphos)，巴赛松(phoxim)，希拉弗芬(silafluofln)，亞滅寧（alphamethrin)，赛弗特林（cyfluthrin),赛滅寧 (cypermethrin)，狄耳他米特林（deltamethrin)，百滅寧 (permethrin)，伊達克吡（imidacloprid)，NI-25，弗吩蘇 (flufenoxuron)，黑弗母農（hexaflumuron)，參弗林 10 (tranfluthrin)，赛克普（thiacloprid)，滅芬賽 (methoxyfenozide)，及三福能(triflumuron)，及殺真菌劑如：乙寶康唾（epoxyconazole)，赫康唾 (hexaconazole)，艾康0坐（azaconazole)，普克利 (propiconazole)，狄布康唑（tebuconazole)，希普康唑 15 (cyproconazole) ’ 米特康唑（metoconazole)，依滅列 (imazalil)，益發靈（dichlofluanid)，甲苯基弗南 (tolylfuanid) ’胺甲酸3-碘-2-丙炔基丁酯，N-辛基-異噻唾咐-3-_與4,5-二氯-]^-辛基異嗟。坐咐-3-酮。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製根據本發明化合物可同時用於與鹽水或有鹽味的水接 20觸之需要保護之物品’此等物品如：船體、隔板、編網、建築物、繫船設備及訊號系統，防止貝殼藻類污塞。因固著生長之寡毛綱目（〇lig0chaeta)如：龍介蟲科 (Serpulidae)，及因貝類與蛤類（Ledamorpha)(篇荷幾甲殼）’如：各種茗荷(Lepas)與鎧茗荷類(Scalpelhim)，或因 -56- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公爱） B7

經濟部智慧財產局員工消費合作社印锻 1310377 藤壸並目（Balanomorpha)類（藤壺蟲）如：藤壺屬或Pollicipes屬之固著附生，會提高船身之摩擦拖良，結果因能量消耗增高並會常停滞在乾船塢上而顯著增加操; 成本。— 5 除了藻類例如：水雲屬（Ectocarpus )及仙菜屬 (Cemmium)之固著附生外，昆甲類(Ent〇m〇straka)(通稱蔓足並綱(Cirripedia)(蔓足曱殼類）亦特別重要。又現已驚人地發現，根據本發明化合物不論單獨使用或與其他活性化合物組合使用，均具有優越之抗固著附生作 10 用。採用根據本發明化合物時，不論單獨或與其他活性化合物組合，均可以免用重金屬如，例如：冑（三烧基☆ 硫醚、月桂酸二-正丁基錫鹽、三正丁基錫氣化物、氧化亞銅(I)、三乙基錫氣化物、三正丁基（2_苯基冰氣苯氧 15基）錫、三丁基錫氧化物、二硫化翻、氧化錄、聚合性欽酸丁醋、苯基-(雙〇比咬）_叙氣化物、三正丁基錫敗化物、伸乙基雙硫代胺基甲義' 二甲基二硫―代胺基甲酸辞、伸乙基雙硫代胺基甲酸鋅' 2_π比咬硫醇L氧化物之辞鹽與銅鹽、伸乙基·雙硫代胺基甲酸雙二甲基二硫代胺基 2〇曱酿鋅、氧化鋅、伸乙基.雙二硫代胺基甲酸亞銅⑴、ς 代氰酸銅、環炫酸銅、及三丁基錫齒化物，或大幅減少: 等化合物之濃度。若適當時，現成可用之抗固著附生之塗料可另包含盆他活性化合物，以除薄劑、殺真菌劑、除草劑、殺軟體動 -57- 本紙張尺度適用中國國家揉準(CNS)A4規格（210 X 297公楚) ------—

1310377 A7 B7 五、發明說明（56) 物劑或其他抗固著附生之活性化合物較佳。較適合與根據本發明抗固著附生之組合物組合之成份為：除藻劑如： 5 2-第三丁胺基-4-環丙胺基-6-甲硫基-1，3,5-三畊、二氣吩（dichlorophen)、達有龍（diuron)、恩得塔（end〇thal)、三苯醋錫(fentine acetate)、異普有龍(isoproturon)、美本噻有龍（methabenzthiazuron)、復祿芬（oxyfluorfen)、克卡明 (quinoclamine)及特必淨(terbutryn); 10 殺真菌劑如：苯并[b]噻吩羧酸環己醯胺S，S-二氧化物、益發靈 (dichlofluanid)、氟福爾培(fluor-folpet)、丁基胺曱酸 3-破-2_丙块基醋、甲苯基弗南（tolylfluanid)& °坐類如：艾康β坐 (azaconazoles)、希普康《坐（cyproconazole)、乙寶康唆 15 (epoxyconazole)、赫康唑（hexaconazole)、米特康唑 (metconazole)、普克力（propioconazole)及狄布康 °坐一..（tebuconazole) 殺軟體動物劑如：經濟部智慧財產局員工消費合作社印製三苯醋錫（fentin acetate)、聚乙路(metaldehyde)、滅賜 2〇克(methiocarb)、尼克滅(niclosamid)、硫敵克(thiodicarb)及三滅卡(trimethacarb); 或常用之抗固著附生活性化合物如： 4,5-二氯-2-辛基-4-異噻唑咁-3-酮、二碘甲基帕奇石風 (diiodomethylparatryl sulfone)、2-(N，N-二甲基硫代胺曱醯 -58- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1310377 a? B7 五、發明說明（57) 硫)-5-頌基嗔奇(-5-nitrothiazyl)、2-吼咬硫醇1-氧化物之鉀鹽、銅鹽、鈉鹽與鋅鹽、吡啶三苯基硼烷、四丁基二錫呤烷、2, 3, 5, 6-四氣-4-(甲磺醯基）-吡啶、2, 4, 5, 6-四氣異肽腈、四曱基秋蘭姆二硫醚及、2, 4, 6-三氣笨基馬來醯 5 亞胺。所使用之抗固著附生組合物包含佔根據本發明組合物濃度在0.001至50重量％ (特定言之〇.〇1至20重量％) 之根據本發明活性化合物。此外，根據本發明抗固著附生組合物包含常用之成份 10 如：例如：彼等述於 Ungerer，Chem. Ind. 1985, 37, 730-732 及 Williams，Antifouling Marine Coatings，Noyes，Park Ridge, 1973。 s 除了除藻、殺真菌、殺軟體動物之活性化合物及根據本發明之殺昆蟲活性化合物外，抗固著附生之塗料尚特別 15 包含結合劑。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製已認可之結合劑實例為含聚乙烯氯之溶劑系統、含氣化橡膠之溶劑系統、含丙-稀酸樹脂之溶劑系統，特定言之水性系統’乙烯氣/乙酸乙烯酯共聚物系統，其係呈水性勻散液形式或呈有機溶劑系統形式，丁二烯/苯乙稀/丙稀 20腈橡膠、乾性油如：亞麻子油、樹脂酯或經修飾之硬化樹脂與焦油或瀝青、柏油及環氧化合物、少量氯橡膠、氯化聚丙烯及乙烯樹脂組合。若適當時，塗料亦包含最好不可溶於鹽素、有機色素或著色劑。塗料可另包含可以控制活性化合 -59- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐) ---------- 1310377五、發明說明（58)

物釋出之材料如：松香。此外，塗料可包含增塑劑、會影響机變性質之改質劑及其他一般常用之組成份。根據本發明化合物或上述混合物亦可加至自行磨光之抗固著附生系統中。 5 活性化合物亦適用於控制動物之有害生物，特定言之昆蟲、蜘蛛及蟎類等常出現在封閉空間之有害生物，如，例如.住宅、廠房、辦公室、車廂，等等。其可單獨或併用其他活性化合物與輔劑，用於家庭用殺昆蟲劑產品，控制此等有害生物。其可活性對抗敏感性及抗性品種，並對 10 抗所有發展階段。這些有害生物包括：蝎目（Scorpionidea) ’ 例如：射蝎（Buthus occitanus)。蜱蟎目（Acarina)，例如：波斯銳緣蜱(Argas persicus)，翅緣銳緣蜱(Argas reflexus)，苔蜗屬（Bryobia，spp)，雞皮刺 15 蟎（Dermanyssus gallinae)，家禽甜食蟎（Glyciphagus domesticus) ’ 非洲鈍緣碑(Omithodorus moubat)，血紅扇頭蜱（Rhipicephalus sanguineus)，恙蟎(Trombicula alfreddugesi)，秋收中性恙瞒(Neutrombicula autumnailis)，歐洲家刺皮蜗(Dermatophagoides pteronissimus)，美洲家刺皮蜗 20 (Dermatophagoides forinae) ° 换蛛目（Araneae)，例如：鳥蛤蛛科(Avicularidae)，圓蛛科(Araneidae)。盲蛛目（Opiliones)，例如：螯擬蝎（Pseudoscorpiones chelifer)，擬蝎（Pseudoscorpiones cheiridium)，長跨盲蛛 -60- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1310377 A7 B7 五、發明說明（59 ) (Opiliones phalangium)。等足目（Isopoda)，例如：海姐（〇niSCUs asellus)，鼠婦 (Porcellio scaber)。重足目（Diplopoda)，例如：Blaniulus guttulatus，山愛 5 蟲屬（Polydesmus spp.)。唇足目（Chilopoda)，例如：地蜈蚣屬（Geophilus spp·)。總尾目（Zygentoma)，例如：衣魚屬（Ctenolepisma spp.)，西洋衣魚（Lepisma saccarima)，衣魚（Lepismodes 10 inquilinus) 0 , 緋蠊目（Blattaria)，例如：東方緋蠊（Blatta orientalies)，德國蜡蠊(Blattalla germanica)，緋蠊(BlattAla asahinai)，馬得拉_嫌(Leucophaea maderae)，古巴1#蠊屬 (Panchlora spp.)，帕科；Μ卜蛾屬（parc〇blatta spp.)，澳洲_蠊 15 (Periplaneta australasiae)，美洲蠊（Periplaneta americana)，褐色緋蠊（peripianeta brunnea)，烟色蜡蠊 (Periplaneta fuliginosa)，長鬚緋蠊(Supellalongipalpa)。跳躍亞目（Saltatoria)，例如：家總蜂（Acheta domesticus) 〇 2〇革翅目（Dermaptera)，例如：歐洲球螋（Forficula auricularia) ° 等足目（Isoptera)，例如：木白蟻屬（Kalotermes spp.)，犀白蟻屬（Reticulitermes spp.)。唾蟲目（Psocoptera)，例如：Lepinatus屬，書為屬 -61 - 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公楚）

1310377 a7 B7 五、發明說明（6〇 ) (Liposcelis spp.) 〇稍翅目（Coleptera)，例如：圓皮蠢屬（Anthrenus spp)，毛皮蠹屬（Attagenus spp)，皮蠹屬（Dermestes spp.)，長頭谷盜（Latheticus oryzae)，郭公蟲屬（Necrobia spp)，蛛甲屬 5 (Ptinus spp.) ’ 谷蠹(Rhizopertha dominica)，谷象（Sitophilus granarius)，米象（Sitophilus oryzae)，玉米象（Sitophilus zeamais) > ^^^^.(Stegobiiim paniceum) ° 雙翅目（Diptera)，例如：埃及伊蚊(Aedes aegypti)，白紋伊蚊(Aedes albopictus)，Aedes taeniorhynchus，按蚊屬 10 (Anopheles spp.)，紅頭麗4¾(Calliphora erythrocephala)，雨麻虻（Chrysozona pluvialis)，致倦庫蚊（Culex quinquefasciatus)，尖音庫蚊（Culex pipiens)，跗斑庫蚊 (Culex tarsalis)，果繩屬（Drosophila spp.)，黃腹廐绳 (Fannia canicularis)，家 4¾ (Musca domestica)，白玲屬 15 (Phlebotomus spp.)，食肉麻繩(Sarcophaga carnaria)，蚋屬 (Simulium spp.)，廐螯場（Stomoxys calcitrans)，沼澤大蚊 (Tipula paludosa)。鱗翅目（Lepidoptera)，例如：小错填（Achroia 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 grisella)，大增填（Galleria mellonella)，印度谷模（pi〇dia 20 interpunctella)，木塞谷蛾(Tinea cloacella)，袋衣蛾(Tinea 卩6111〇!16113)，袋衣蛾(7^116〇13 1)18861以113)。蚤目（Siphonaptera)，例如：狗褐頭蚤（Ctenocephalides canis)，猫櫛頭蚤（Ctenocephalides felis)，人蚤（puiex irritans)，穿皮潛蚤（Tunga penetrans)，東方鼠蚤 -62- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） Μ Β7 1310377 五、發明說明（61 ) (Xenopsylla cheopis) 〇膜翅目（Hymenoptera)，例如，木工蟻（Camponotus 1161"(；1116311118)，黑草蟻(1^8;118£111!居丨1103113)，普通黑蟻(1^81118 niger) ，―Lasius umbratus ，小家蟻（Monomorium 5 pharaonis) ，Paravespula 屬，草地蟻(Tetramorium caespitum) ° 蟲目（Anoplura)，例如：頭益（Pediculus humanus capitis)，體為（Pediculus humanus corporis)，P月蟲（Phthirus pubis) 0 10 異翅目（Heteroptera)，例如：熱帶臭蟲（Cimex hemipterus)，溫帶臭蟲（Cimex lectularius)，Rhodinus 卩]：〇11乂118，騷擾錐蜂(7'1^1；〇]113丨1^813118)。用為家庭用殺昆蟲劑時，可單獨使用或與其他合適活性化合物組合使用，如：磷酸酯、胺基甲酸酯、擬除蟲菊 15 酯、生長調節劑或來自其他已知殺昆蟲劑種類之活性化合物。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製其可呈氣霧劑、無壓力喷灑產品，例如：泵壓及霧化喷灑器、自動喷霧系統、霧化器、發泡物、凝膠、使用由纖維素或聚合物製成之蒸發片之蒸發器產品，液體蒸發 20器、凝膠及臈式蒸發器、螺漿驅動式蒸發器、無能源或被動式蒸發系統、捕蟲紙、捕蟲袋及捕蟲膠（呈粒狀或細粉），用於撒播式誘餌或用於誘餌台等形式使用。根據本發明活性化合物亦可用為脫葉劑、乾燥劑、除莖劑’及尤其用為殺雜草劑。雜草廣義上而言指所有生長 -63- 本纸張尺度適用中國國豕標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1310377 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（62 10 15 20 在不期望之地點上之植物。根據本發明物質基本上依其用量決定是否作為全面性或選擇性除草劑使用。根據本發明活性化合物可用於例如：下列植物：雙子葉雜草類屬：簡麻(Abutilon)、莧(Amaranthus)、豚草（Ambrosia)、錦葵（Anoda)、羅馬加密列花 (Anthemis)、Aphanes、濱藜（Atriplex)、雛菊（Beilis)、鬼針草（Bidens)、薺（Capsella)、飛簾（Carduus)、山扁豆 (Cassia)、矢草菊（Centaurea)、藜（Chenopodium)、薊 (Cirsium)、三色旋花(Convolvulus)、曼陀羅花(Datura)、跳舞草（Desmodium)、次酸模（Emex)、大橙黃草 (Erysimum)、大戟（Euphorbia)、鼬瓣花（Galeopsis)、牛膝菊（Galinsoga)、豬殃殃（Galium)、木槿（Hibiscus)、甘藷 (Ipomoea)、地膚（Kochia)、野芝麻（Lamium)、獨行菜 (Lepidium)、陌上菜(Lindernia)、西洋甘菊（Matricaria)、薄荷（Mentha)、山藍（Mercurialis)、Mullugo、勿忘草 (Myosotis)、罌粟（Papaver)、牽牛（Pharbitis)、車前草 (Plantago)、蓼（Polygonum)、馬齒莧（Portulaca)、毛茛 (Ranunculus)、蘿萄（Raphanus)、焊菜（Rorippa)、節茚草 (Rotala)、酸模（Rumex)、岡羊柄菜（Salsola)、瓜葉菊 (Senecio)、田菁（Sesbania)、釺花（Sida)、白芥（Sinapis)、茄（Solanum)、苦苣菜（Sonchus)、尖瓣花（Sphenoclea)、繁縷(Stellaria)、蒲公英（Taraxacum)、遏藍菜（Thlaspi)、三葉草（Trifolium)、蓴麻(Urtica)、水苦苜（Veronica)、菫菜 (Viola)、菓耳(Xanthium)。 -64- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）裝計線 A7 B7 1310377 五、發明說明（《) 雙子葉作物類屬：花生(Arachis)、甜菜(Beta)、蕓苔 (Brassica)、甜瓜（Cucumis)、南瓜（Cucurbita)、向曰葵 (Helianthus)、胡蘿蔔（Daucus)、大豆（Glycine)、草棉 (Gossypium)、甘藷（Ipomoea)、萵苣（Lactuca)、亞麻 5 (Linum)、番莊（Lycopersicon)、煙草（Nicotiana)、菜豆 (Phaseolus)、婉豆（Pisum)、^(Solaniim)、蠢豆（Vicia)。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製單子葉雜草類屬：擬硬皮橘（Aegilops)、小麥草 (Agropyron)、糠穗（Agrostis)、看麥娘（Alopecurus)、 Apera ' 烏麥（Avena)、臂形草（Brachiaria)、雀麥 10 (Bromus) ' Cenchrus、鴨拓草（Commelina)、狗牙根 (Cynodon)、莎草（Cyperus)、指梳草（Dactyloctenium)、馬唐（Digitaria)、稗（Echinochloa)、Eleocharis、**糁 (Eleusine)、畫眉草（Eragrostis)、鳴子稗（Eriochloa)、牧場草（Festuca)、飄拂草（Fimbristylis)、異藥花 15 (Heteranthera)、白茅（Imperata)、鴨嘴草（Ischaemum)、畔茅（Leptochloa)、毒麥(Lolium)、雨久花（Monochoria)、稷 (Panicum)、雀稗（Paspalum)、草蘆（Phalaris)、梯牧草 (Phleum)、長齒草（p〇a)、牛鞭草（Rottboellia)、慈姑 (Sagittaria)、蓆草（Scirpus)、筹草（Setaria)、高梁 20 (Sorghum) ° 雙子葉作物類屬：蔥(Allium)、鳳梨(Ananas)、蘆筍 (Asparagus)、烏麥(Avena)、大麥(Hordeum)、稻（Oryza)、稷（Panicum)、甘蔗（Saccharum)、黑麥（Secale)、高梁 (Sorghum)、硬粒小麥（Triticale)、小麥（Triticum)、玉米 -65- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x 297公釐） 1310377 at _ ____ B7 五、發明説明（64) (Zea) 0 然而，根據本發明化合物之用途絕不僅限於此等類屬，反而可依相同方式應用於其他植物。根據本發明活性化合物依其濃度而定，適用於完全控 5制雜草，例如：工業用地與鐵軌，及已種植及不種植樹木之通道與區域。同樣地，根據本發明活性化合物可用於在多年生作物中控制雜草，例如：森林、觀賞性樹木、果園、葡萄園、柑橘林、核果園、香焦園、咖徘園、茶園、橡膠園、油棕櫚園、可可園、軟果園、及啤酒花田、草 H)皮、跑馬場與牧草場，及在一年生作物中選擇性控制雜草。根據本發明式⑴化合物當用於土壤及植物之地上部時，具有強烈除草活性及寬廣之活性範圍。在某種程度下，其亦適用於採用萌芽前與萌芽後方法，在單子葉與雙 15子葉作物中控制單子葉與雙子葉雜草。、在某種?辰度或施用率下，根據本發明活性化合物亦可用於控制動物害蟲及真菌或細菌性植物病害。若適當時，其亦可用為合成其他活性化合物之中間物或前體。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製活性化合物可轉換成慣用調配物如：溶液、乳液、可 20濕化私劑、懸浮液、粉劑、細粉劑、蝴劑、可溶性粉劑、粒月]懸浮乳液濃縮物、飽含活性化合物之天然與合成材料，及含在聚合物材料中之為包埋劑。彼等調配物係依已知方法製造，例如：混合活性化合物與補充劑，即液態溶劑與/或固態載劑，視需要可使用 -66- 本紙張尺度適用中國國家標準((^3)八4規格（21〇χ297公釐） A7 B7 1310377 五、發明說明（65 ) 界面活性劑，即乳化劑與/或勻散劑與/或發泡劑。若使用水作為補充劑時，亦可使用例如：有機溶劑作為輔助溶劑。基本上適用之液態溶劑為：芳香族如：二甲苯、甲苯或烷基萘類、氯化芳香族與氣化脂族烴類如：氯 5 苯、氣化乙烯或二氣甲烷、脂族烴類如：環己烷或石蠟類，例如：石油分德物，礦物油與蔬菜油，醇類如：丁醇或乙二醇及其醚類與酯類，酮類如：丙酮、甲基乙基酮、曱基異丁基酮或環己酮，強極性溶劑，如：二甲基甲醯胺與二曱亞砜，及水。 10 適用之固態載劑為：例如··銨鹽與天然礦物磨粉，如：' 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製高嶺土、黏土、滑石、白堊、石英、白土、蒙脫土或矽藻土，及合成礦物磨粉如：高分散性矽石、礬土與矽酸鹽類；適用於粒劑之固態載劑為例如：粉碎與分碎之天然礦石，如：方解石、大理石、浮石、海泡石與白雲石，或無 15 機與有機細粉類之合成顆粒；及有機物質之顆粒如：鋸屑，椰子殼，玉米穗軸與煙草桿；適用之乳化劑與/或發泡劑為例如：非離子性與陰離子性乳化劑如：聚氧乙烯脂肪酸酯類、聚氧乙烯脂肪醇醚類，例如：烷芳基聚乙二醇醚類、續酸烧基S旨類、硫酸烧基醋類、續酸芳基醋及蛋白 20 質水解產物；適用為之勻散劑為例如：木質素亞硫酸鹽廢液與甲基纖維素。調配物中可使用黏著劑如：羧甲基纖維素與天然及合成聚合物之粉末、顆粒或膠乳，如：阿拉伯膠、聚乙烯醇與聚乙酸乙烯酯或天然磷脂如：腦磷脂與卵磷脂，及合成 -67- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1310377 磷脂類。其他可用之添加物為:礦物油與蔬菜油。可能使用染色劑如：無機色素，例如：氧化鐵，氧化鈦與普魯士藍，及有機染料，如：茜素染料，偶氮染料及金屬敗花青染料及微量營養素如：鐵、猛、爛、銅、姑、 5鉬與鋅之鹽類。調配物中通常包含〇·ι至95重量％活性化合物，以0_5至90重量％之間較佳。控制雜草時’根據本發明活性化合物可呈其本身使用，或形成調配物使用，亦可與已知除草劑與/或可改盖與作物相容性之物質（安全劑）形成混合物、已完成之調配 10物或大槽混合物使用。亦可與包含一種或多種已知除草劑與安全劑之殺雜草劑混合使用。混合物之可能成分為已知之除草劑，例如：乙醯拉草 (acetochlor)、亞喜芬（納）(acifluorfen(-sodium))、艾克芬 (aclonifen)、拉草（alachlor)、艾殺定（鈉）(alloxydim (-15 sodium))、草殺淨(ametryne)、安卡松(amicarbazone)、安得祿（amidochlor)、酿胺速能（amidosulfuron)、安弗斯 (anilofos)、亞速爛（asulam)、草脫淨（atrazine)、赛芬定 (azafenidin)、金速能（azimsulfuron)、本伏酿胺 (beflubutamid)、（乙基)本索靈（benazolin (-ethyl))、本富赛 20 (benfuresate)、（甲基）本速能(bensulfuron(-methyl))、本達隆（bentazon)、本狄松（benzfendizone)、本克隆 (benzobicyclon)、本草芬（benzofenap)、（乙基）本索普 (benzoylprop(-ethyl))、必拉伏斯（bialaphos)、必芬諾 (bifenox)、必斯比克（納）(bispyribac (-sodium))、撲必汰 -68- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）

A7 B7 1310377 五、發明說明（67) (bromobutide)、撲芬辛（bromofenoxim)、演尼 (bromoxynil)、丁基拉草（butachlor)、（稀丙基）本芬希 (butafenacil (-allyl))、佈希定（butroxydim)、拔敵草 (butylate) 卡芬。坐（cafenstrole)、克希定（caloxydim)、卡 5 酿胺(carbetamide)、（乙基）卡芬松(carfentrazone (-ethyl))、克美希芬(chlomethoxyfen)、克爛本(chloramben)、克達松 (chloridazon)、（乙基）克理能（chlorimuron (-ethyl))、克硕芬（chlornitrofen) ' 氣速能（chlorsulfuron)、氣特能 (chlortoluron)、（乙基）辛丹（cinidon (-ethyl))、辛滅寧 10 (cinmethylin)、辛速能（cinosulfuron) '克伏定 (clefoxydim)、克定（clethodim)、（炔丙基）克定普 (clodinafop (-propargyl))、克麻松（clomazone)、克普 (clomeprop)、克比賴（clopyralid)、（甲基）克普速能 (clopyrasulfuron (-methyl))、（甲基）克速爛（cloransulam 15 (-methyl))、克有龍（cumyluron)、賽淨（cyanazine)、賽佈淨（cybutryne)、賽克（cycloate)、賽速姆能 (cyclosulfamuron)、賽克定（cycloxydim)、（-丁基）赛赫普 (cyhalofop (-butyl)) 、2,4-D 、2,4-DB 、得滅芬經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (desmedipham)、達烈（diallate)、汰克(dicamba)、二氯普 20 (dichlorprop (-P))、（曱基)大克（diclofop (-methyl))、大克爛（diclosulam)、（乙基）汰以（diethatyl (-ethyl))、大芬克 (difenzoquat)、大伏肯（diflufenican)、二氟芬0比 (diflufenzopyr)、大滅能(dimefiiron)、大滅普（dimepiperate)、大滅克（dimethachlor)、大滅淨（dimethametryn)、大滅贐胺 -69- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1310377 at B7 五、發明說明（68 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (dimethenamid)、大滅凡（dimexyflam)、二硝胺 (dinitramine)、大芬滅（diphenamid)、達快（diquat)、二硫 0比（dithiopyr)、達有龍（diuron)、達姆龍(dymron)、依普丹 (epropodan)、EPTC、依普卡（esprocarb)、依伏靈 5 (ethalfluralin)、（曱基)依滅速能（ethametsulfuron (-methyl))、依滅赛（ethofbmesate)、依特芬（ethoxyfen)、依特速能 (ethoxysulfiiron)、依本赛（etobenzanid)、（乙基）芬赛普 (fenoxaprop (-P-ethyl))、芬賽醯胺（fentrazamide)、（異丙基、異丙基-L、曱基）伏爛普（flamprop (-isopropyl、-isopropyl 10 -L、-methyl))、伏速能（flazasulfuron)、伏速爛 (florasulam)、（丁基）伏寄普（fluazifop (-P-butyl))、伏峻烈 (fluazolate)、伏卡松（鈉）（flucarbazone (-sodium))、伏芬賽（flufenacet)、伏滅速爛（flumetsulam)、（戊基）伏克能 (flumiclorac (-pentyl))、伏克辛（flumioxazin)、伏普平 15 (flumipropyn)、伏滅速爛（flumetsulam)、伏特能 (fluometuron)、氟氯酮（fluorochloridone)、（乙基）伏克芬 (fluoroglycofen (-ethyl))、伏普散（flupoxam)、伏帕希 (flupropacil)、（曱基)伏普速能（納）（flurpyrsulfuron (-methyl, -sodium)、（丁基）伏能（flurenol (-butyl))、伏利 _ 20 (fluridone)、（丁氧丙基-，甲基庚基）氟氯比（fluroxypyr (-butoxypropyl，-meptyl))、伏比朵（flurprimidol)、氟它蒙 (flurtamone)、（甲基)伏赛特 fluthiacet (-methyl))、伏賽醯胺 (fluthiamide)、伏賽芬(fomesafen)、伏拉速能(foramsulftiron)、古伏辛（敍）（glufosinate (-ammonium))、草甘填（異丙基 -70- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） A7 B7 1310377 五、發明說明（69) 錢)(glyphosate (-isopropylammonium))、赫赛芬 (halosafen)、（乙氧乙基-，P-甲基）赫樂伏（haloxyfop (-ethoxyethyl，-P-methyl))、菲殺淨(hexazinone)、（甲基)抑麻本(imazamethabenz (-methyl))、抑麻特（imazamethapyr)、經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 5 抑麻速（imazamox) '抑麻克（imazapic)、抑麻比 (imazapyr)、抑麻肯（imazaquin)、抑麻賽（imazethapyr)、抑麻速能（imazosulfuron)、（甲基)蛾速能(納）（iodosulfuron (-methyl, -sodium))、抑希尼（ioxynil)、抑普靈 (isopropalin)、抑普龍（isoproturon)、抑有龍(isouron)、抑 10 殺本（isoxaben)、抑氯特（isoxachlortole)、抑氟特 (isoxaflutole)、抑殺比(isoxapyrifop)、拉特芬(lactofen)、拉賽（lenacil)、理有龍（linuron)、MCPA、滅克普 (mecoprop)、滅芬賽（mefenacet)、滅三酮(mesotrione)、滅他松（metamitron)、滅它克（metazachlor)、滅賽速能 15 (methabenzthiazuron)、滅本速能（metobenzuron)、滅多能 (metobromuron)、（alpha-)滅多草（(alfa-)metolachlor)、滅速爛（metosulam)、滅殺'能（metoxuron)、滅必淨(metribuzin)、 (曱基)滅速能(metsulfuron (-methyl))、稻得莊（molinate)、莫理有龍（monolinuron)、萘普利（naproanilide)、萘酿胺 20 (napropamide)、尼有龍(neburon)、尼速能（nicosulfuron)、諾伏松（norflurazon)、歐本卡（orbencarb)、歐殺靈 (oryzalin)、歐大奇（oxadiargyl)、樂得草（oxadiazon)、歐速能（oxasulfuron)、歐克芬（oxaziclomefone)、得祿芬 (oxyfluorfen)、巴拉刘（paraquat)、壬酸（pelargonic acid)、. -71- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1310377 at B7 五、發明說明（70) 施得圃（pendimethalin)、本達靈（pendralin)、本特松 (pentoxazone)、芬大凡(phenmedipham)、皮克芬 (picolinafen)、皮伏斯(piperophos)、普拉草（pretilachlor)、 (甲基）普速能（primisulfuron (-methyl))、普伏。坐 5 (profluazol)、普滅淨(prometryn)、雷蒙得(propachlor)、除草靈（propanil)、普克伏（propaquizafop)、普克 (propisochlor)、普卡松（納）(propoxycarbazone(-sodium))、拜醯胺（propyzamide)、普速克（prosulfocarb)、普速能 (prosulfuron)、（乙基）普芬（pyraflufen (-ethyl))、普賽克 10 (pyrazogyl)、普殺草（pyrazolate)、（乙基）11 比0坐速能 (pyrazosulfuron(-ethyl))、必赛芬（pyrazoxyfen)、〇比本辛 (pyribenzoxim)、必特卡(pyributicarb)、必汰草（pyridate)、必達特（pyridatol)、必達烈（pyriftalid)、（曱基）必明克 (pyriminobac(-methyl))、必硫克（納）(pyrithiobac(-15 sodium))、快克拉(quinchlorac)、快滅克(quinmerac)、快克安(quinoclamine)、（P-乙基，P-tefuryl)快樂普（quizalofop (-P-ethyl，-P-tefuryl))、靈速能（rimsulfuron)、西特定 (sethoxydim)、西麻淨（simazine)、西滅淨(simetryn)、速克三酮（sulcotrione)、速芬松（sulfentrazone)、（曱基）速滅能 20 (sulfometuron (-methyl))、速伏松（sulfosate) ' 硫速能 (sulfosulfuron)、特布丹（tebutam)、特有龍（tebuthiuron)、特普定（tepraloxydim)、特拉井（terbuthylazine)、特布淨 (terbutryn)、辛拉草（thenylchlor)、賽伏醯胺 (thiafluamide)、赛比(thiazopyr)、賽得明（thidiazimin)、（曱 -72- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公爱）

1310377 A7 B7 五、發明說明（71 ) 基)賽芬速能(thifensulfuron (-methyl))、殺丹（thiobencarb)、地卡奇（tiocarbazil)、賽克定（tralkoxydim)、三亞拉 (triallate)、赛速能（triasulfuron)、（曱基）三布能(tribenuron (-methyl))、賽克比（triclopyr)、賽狄凡(tridiphane)、三伏靈 5 (trifluralin)、三氟氧速能（trifloxysulfuron)、（曱基)三氟速能 (triflusulfuron (-methyl))、三特速能（tritosulfuron)。其他適合混合物之已知安全劑為例如：AD-67、BAS- 145138、苯賽克（benoxacor)、（甲基）氯克賽（cl〇qUint〇cet (-methyl))、賽米特尼（cyometrinil)、2,4-D、DKA-24、達 10 克滅(dichlormid)、達姆龍(dymron)、芬克靈（fenclorim)、 (乙基）分克0坐（fenchlorazol (-ethyl))、伏拉唾（flurazole)、伏芬寧（fluxofenim)、伏理拉唑(furiiazole)、（乙基)抑達芬 (isoxadifen (-ethyl))、MCPA、滅克普（mecoprop (_P))、 (二乙基）滅芬u比（mefenpyr (-diethyl)、MG-191、噚本尼 15 (oxabetrinil)、PPG-1292、R-29148。亦可使用與其他已知活性化合物如：殺真菌劑、殺昆蟲劑、殺蜱蟎劑、殺線蟲劑、驅鳥劑、植物營養素及改善土壤結構之製劑形成之混合物。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製活性化合物可呈其本身形式使用或呈其調配物形式或 20由調配物進-步稀釋製成之形式使用，如：現成可用之溶液、懸浮液、乳液、粉劑、糊劑與粒劑。其可依一般方式使用，例如：澆水、喷灑、喷霧或撒播。根據本發明活性化合物可在植物㈣前或萌芽後施用。其亦可在播種前混合至土壤中。 -73-1297公釐） 1310377 Λ7 一一 B7 五、發明說明（72) 活性化合物之用量可在相當大範圍内變化。其基本上依所需效果之性質而定。通常，活性化合物之用量在每公頃土壤表面使用1克至10公斤之範圍内，以每公頃5克至5公斤較佳。 5 根據本發明物質具有強效殺微生物活性且可在作物保護法及原料保護法中，用於控制不要之微生物，如：真菌與細菌。殺真菌劑可用於作物保護法中控制根腫菌 (Plasmodiophoromycetes)、印菌（Oomycetes)、壺菌 10 (Chytridiomycetes)、接合菌（Zygomycetes)、子囊菌 (Ascomycetes)、擔子菌（Basidiomycetes)與半知菌 (Deuteromycetes)。一殺細菌劑可用於作物保護法中控制假單胞菌 (Pseudomonadaceae)、根瘤菌（Rhizobiaceae)、腸桿菌 15 (Enterobacteriaceae)、白喉桿菌（Corynebacteriaceae)與鏈徽菌（Streptomycetaceae) 〇源自上列菌類之真菌性與細菌性病害之病原菌可述及例如（但不限於）：黃單胞菌屬（Xanthomonas)如，例如：野油菜黃單胞 20 菌稻變種（Xanthomonas campestris pv. oryzae); 假單胞菌屬（Pseudomonas)如，例如：丁香假單胞菌 (Pseudomonas syringae pv. lachrymans) ί 歐文氏菌屬（Erwinia)如，例如：解殿粉歐文氏菌 (Erwinia amylovora)； -74- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1310377 a? B7 五、發明說明（73 ) 腐黴菌屬（Pythium)如，例如：終極腐黴（pythium ultimum)；疫黴屬（Phytophthora)如，例如：致病疫黴 (Phytophthora infestans); 5 假霜黴屬（Pseudoperonospora)如，例如：释草假霜徽 (Pseudoperonospora humuli)或古巴假霜黴 (Pseudoperonospora cubensis)；單軸黴屬（Plasmopara )如，例如：葡萄生單轴黴 (Plasmopara viticola); 10 盤梗黴屬（Bremia)如，例如：萵苣盤梗黴（Bremia lactucae) *» 霜黴屬（Peronospora) 如，例如：碗豆霜黴 (Peronospora pisi)或蕓苔霜黴(P. brassicae); 白粉菌屬（Erysiphe)如，例如：禾白粉菌（Erysiphe 15 graminis); 單絲殼屬（Sphaerotheca)如，例如：蒼耳單絲殼 (Sphaerotheca fuliginea) » 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製叉絲單囊殼屬（Podosphaera)如，例如：白叉絲單囊殼(Podosphaera leucotricha); 2〇黑星菌屬（Venturia )如，例如：蘋果黑星菌（Venturia inaequalis)；核腔菌屬（Pyrenophora)如，例如：圓核腔菌 (Pyrenophora teres)或麥類核腔菌（P_ graminea)(分生孢子型：Drechslera，同義字：長儒抱屬（Helminthosporium)); -75- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公楚） A7 B7 1310377 五、發明說明（74 ) 孢腔菌屬（Cochliobolus)如，例如：禾抱腔菌 (Cochliobolus sativus)(分生孢子型：Drechslera，同義字：長儒抱屬（Helminthosporium)); 單胞屬菌屬(Uromyces)如，例如：：庑頂單胞銹菌 5 (Uromyces appendiculatus)；柄銹菌屬（Puccinia)如，例如：隱匿柄錢菌 (Puccinia recondita)；核盤菌屬（Sclerotinia)如，例如：核盤菌 (Sclerotinia sclerotiorum)； 10 腥黑粉菌屬（Tilletia)如，例如：小麥網腥黑粉菌 (Tilletia caries)；黑粉菌屬（Ustilago)如，例如：裸黑粉菌（UstilSgo nuda)或燕麥黑粉菌（Ustilago avenae); 薄膜革菌屬（Pellicularia)如，例如：佐佐木薄膜革菌 15 (Pellicularia sasakii)；梨孢屬（Pyricularia)如，例如：稻梨胞（Pyricuiaria oryzae)；經濟部智慧財產局員工消費合作社印製鐮孢屬（Fusarium)如，例如：大刀鐮孢（Fusarium culmorum)； 2〇葡萄孢屬（Botrytis)如’例如：灰葡萄孢（Botrytis cinerea)；殼針孢屬（Septoria)如，例如：穎枯殼針孢（sept〇ria nodorum)；小球腔菌屬（Leptosphaeria)如，例如：穎枯小球腔菌 -76- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1310377 A7 B7 五、發明說明（75 5 10 15 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 (Leptosphaeria nodorum)；尾抱屬（Cercospora)如，例如 (Cercospora canescens); 鏈格孢屬（Altenaria)如，例如：篆玆我α鍵格抱 (Altenaria brassicae);及假尾抱屬（Pseudocercosporella)如，例如. Pseudocercosporella herpotrichoides。根據本發明活性化合物亦具有極佳之強化植物作用。因此，其可用於流動防治不要之微生物侵害植物。本文中，咸了解強化植物（誘發抗性）物質指彼等可刺激植物防衛系統之物質，因此當所處理之植物以後受到不要之微生物接種時，對此等微生物具有顯著抗性。此時，咸了解不要之微生物指植物致病性真菌、細菌與病毒。因此，根據本發明物質可在處理一段時間後，當被上述病原菌侵害時保護植物。此保護期通常在以活性: 合物處理後為期1至10天，以1至7天較佳。由於控制植物病害所需濃度對植物之耐受性良好，因此可以處理上述植物之地上部、繁殖枝幹與種子及土壤。根據本發明活性化合物亦適合提高作物之收率。因此，其展現降低之毒性且對植物之耐受性良好。在某些/辰度及施用率下，根據本發明活性化合物亦可用為除草劑’影響植物生長及控制動物害蟲。若適當時，亦可用為合成其他活性化合物之中間物與前體。保護原料時，根據本發明化合物可用於保護工業原變灰尾孢 -77- 本紙張尺度適用t國國家標準(CNS)A4規格（21〇 χ 297公釐 A7 B7 1310377 五、發明說明（76 料’對抗不要之微生物感染及破壞。本文中之工業原料咸了解係指工業用之無生命材料。例如：需要根據本發明化合物保護之工業材料可為膠黏劑、膠水紙張與紙板、紡織品、皮革、木材、塗料與塑 5膠物品、冷卻潤滑劑及其他可能被微生物感染及破壞之材料。生產工廠之零件，例如：可能因微生物繁殖而受損之冷卻水循環管線亦在本發明範圍内。本發明範圍内可述及之工業材料為膠黏劑、膠水、紙張與紙板、皮革、木材、塗料、冷卻潤滑劑及熱傳導液體較佳，以木材特別佳。 10 可分解或改變工業原料之微生物可述及例如：細菌、真菌、酵母、藻類及黏質生物體。根據本發明化合物對抗真菌較佳，特定言之對抗霉菌、使木材變色及破壞木材"之真菌（擔子菌（Basidiomycetes))，及對抗黏質生物體與藻類。 15 可述及例如：下列類屬之微生物：鍵格抱(Alternaria)如：細鍵格抱（Alternaria tenuis)，曲黴（Aspergillus)如：黑曲黴（Aspergillus niger)，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製毛殼（Chaetomium)如：球毛殼（Chaetomium globosum) » 2〇孢格菌（Coniophora)如：粉孢革菌（Coniophora puetana)，香菇（Lentinus)如：虎皮香菇（Lentinus tigrinus)，綠青黴（Penicillium)如：灰綠青黴（Penicillium glaucum)，本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1310377 at B7 五、發明說明（77 ) 多孑L菌（Polyporus)如：變色多孔菌（Polyporus versicolor)，短梗黴（Aureobasidium)如：出芽短梗黴 (Aureobasidium pullulans)， 5 Sclerophoma 菌如：Sclerophoma pityophila，木黴（Trichoderma)如：綠色木黴（Trichoderma viride)，桿菌（Escherichia)如：大腸桿菌（Escherichia coli)，假單胞菌（Pseudomonas)如：銅綠假單胞菌 10 (Pseudomonas aeruginosa) > JSl 葡萄球菌（Staphylococcus)如：金黃色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus) ° 依活性化合物之特定物理與/或化學性質而定，其可轉化成一般調配物，如：溶液、乳液、懸浮液、粉劑、泡沫劑、糊劑、粒劑、氣霧劑與含於聚合物質中之微包埋劑’及用於種子之包衣組合物，及ULV低溫與加溫霧化調配物^ 彼等調配物係依已知方法製造，例如：混合活性化合物與補充劑，即液態溶劑、加壓液化氣體與/或固態載 2〇劑’視需要可使用界面活性劑’即乳化劑與/或句散劑與/ 或發泡劑。若使用水作為補充劑使用時，亦可使用例如：有機溶劑作為辅助溶劑。基本上適用之液態溶劑為：芳香族如：二曱笨、甲笨或烷基萘類、氯化芳香族與氣化脂族烴類如.氣本、氣化乙稀或二氣甲燒、脂族煙類如：環己烧 -79- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）

A7 B7 1310377 五、發明說明（78 或石蠟類，例如：石油分餾物，醇類如：丁醇或乙二醇及其醚類與酯類，酮類如：丙酮、甲基乙基酮、曱基異丁基 _或環己酮，強極性溶劑，如：二甲基甲醯胺與二甲亞砜，及水-2液化氣體補充劑或載劑咸了解係指在標準溫度 5與常壓下呈氣痞之液體，例如：氣霧劑推進劑如：鹵化烴，或丁烷、丙烷、氮氣與二氧化碳。適用之固態載劑為：例如：天然礦物磨粉，如：高嶺土、黏土、滑石、白堊、石英、白土、蒙脫土或矽藻土，及合成礦物磨粉如：高分散性矽石、礬土與矽酸鹽類。適用於粒劑之固態載劑 10為例如：粉碎與分碎之天然礦石，如：方解石、大理石、, 浮石、海泡石與白雲石，或無機與有機細粉類之合成顆粒；及有機物質之顆粒如：鋸屑，椰子殼，玉米穗軸與。煙草才干。適用之乳化劑與/或發泡劑為例如··非離子性與陰離子性乳化劑如：聚氧乙烯脂肪酸酯類、聚氧乙烯脂肪醇 15醚類，例如：烷芳基聚乙二醇醚類、磺酸烷基酯類、硫酸烷基酯類、磺酸芳基酯或蛋白質水解產物。適用之勻散劑為例如：木質素亞硫酸鹽廢液與曱基纖維素^ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製調配物中可使用黏著劑如：羧甲基纖維素與天然及合成聚合物之粉末、顆粒或膠乳，如：阿拉伯膠、聚乙烯& 20與聚乙酸乙烯酯或天然磷脂如：腦磷脂與卵磷脂，及合成磷脂類。其他可用之添加物為：礦物油與蔬菜油。可能使用染色劑如：無機色素，例如：氧化鐵’氧化鈦與普魯士藍，及有機染料，如：茜素染料，偶氮染料及金屬酞花青染料及微量營養素如：鐵、錳、硼、鋼、鈷、本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210χ297公楚） 1310377 B7 五、發明說明（79 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製鉬與鋅之鹽類。調配物中通常包含0.1至95重量％活性化合物 0.5至90重量％之間較佳。根據本發明活性化合物可呈其本身使用，或形成調 5 物使用’亦可與已知殺真菌劑、殺細菌劑、殺蜱蜗齊彳& 線蟲劑或殺昆蟲劑形成混合物，以擴大例如：活性範園1 防止產生抗性。有時候，可得到增效效果，亦即，現八I 之活性高於個別成分之活性。合適混合成分實例如下： 10 殺真菌劑：艾狄莫（aldimorph) ’安皮弗斯（ampropylfos)，安皮弗斯鉀鹽、安得靈（andoprim)、安力畊（aniiazine)，艾康 0坐（azaconazole)，艾索本（azoxystrobim)，苯拉希（benalaxyl)，苯諾丹（benodanil)，免賴得 15 (benomyl)，本赛克（benzamacril) ’本賽克異丁酯，百拉斯 (bialaphos)，百蟎克（binapacryl)，拜吩（biphenyl)，拜特坦諾 ’ (bitertanol)，保米黴素（blasticidin S)，布康嗅 (bromuconazole)，布滅莫（bupirimate)，得滅多 (buthiobate)， 20 多硫化弼，卡普黴素（capsimycin)，四氣丹（captafol)，蓋普丹（captan)，貝芬替〇井（carbendazim)，卡布新 (carboxin)，卡芬(carvon)，蜗離丹（quinomethionate)，克本賽（chlobenthiazone)，克芬索（chlorfenzole)，氯尼 (chloroneb)，氯化苦（chloropicrin)，四氣異笨腈以襞計線 -81- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 B7 1310377 五、發明說明（80 ) (chlorothalonil)，氯嗤内（chlorozolinate)，克拉肯 (clozylacon)，克吱尼（cufraneb)，西莫尼（cymoxanil)，希普康峻（cyproconazole)，西普尼（cyprodinil)，希普呋然 (cyprofuram) * 5 狄布卡（debacarb)，二氯吩（dichlorophen)，二氯布唑（diclobutrazole)，益發靈（diclofluanid)，二氣咪辛 (diclomezin)，大克爛（dicloran)，代乙芬卡 (diethofencarb)，代芬康唾（difenoconazole)，代米里莫 (dimethirimol)，代米莫（dimethemorph)，代尼康唾 10 (diniconazole)，代尼康唑-M，白粉克（dinocap)，二苯胺，代吡狄酮（dipyrithione)，普得松（ditalimfos)，猜硫酉昆（dithianon)，多狄莫（dodemorph)，多寧（dodine)，查索農（drazoxolon)，護粒松(edifenphos)，乙寶康〇坐(epoxyconazole)，依康 15 唑(etaconazole)，依瑞莫（ethirimol)，依得利（etridizole)，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製芬色丹（famoxadon)，芬本尼（fenapanil)，芬瑞莫 (fenarimol)，芬布康。坐（fenbiiconazole)，芬吱然 (fenfuram)，芬尼 °坐（fenitropan)，芬皮克尼（fenpiclonil)，芬並皮定(fenpropidin)，芬普皮莫(fenpropimorph)，三苯醋 20 錫（fentin acetate)，三苯經錫（fentin hydroxide)，富爾邦 (ferbam) ’ 夫里腙（ferimzone)，弗 °井(fluazinam)，弗特夫 (flumetover)，氟亞胺（fluoromide)，弗喳康唑 (fluquinconazole)，弗米得（fluprimidol)，弗石夕咬 (flusilazole)，弗薩麥德（flusulfamide)，弗特（flutolanil)，弗 -82- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x 297公釐） A7 B7 1310377 五、發明說明（81) 查佛（flutriafol)，福爾培（folpet)，福賽得铭鹽（fosetyl-aluminium)，福賽得鈉鹽，熱必斯（fthalide)，弗塔°坐 (fuberidazole)，弗拉希(furalaxyl)，弗米奇(furametpyr)，弗卡尼（furcarbonil)，弗康。圭(furconazole)，順式弗康°坐，弗 5 米賽(furmecyclox)，免熱淨(guazatine)，六氣苯（hexachlorobenzene)，赫康嗅（hexaconazole)，殺紋寧(hymexazol)，依滅列（imazalil)，伊本康嗤(imibenconazole)，伊米克 10 咬（iminoctadine)，伊米克定阿見酸鹽（iminoctadine albesilate)，伊米克定三乙酸鹽，埃卡（iodocarb)，依康0坐 (ipconazde)，伊普本弗斯（iprobenfos)(IBP)，依普同 (iprodione)，依麻黴素（irumamycin)，亞賜圃醇烧 (isoprothiolane)，異弗二酮（isovaledione)， 15 賜黴素（kasugamycin)，克辛甲酯（kresoxim-methyl)，銅製劑如：氫氧化銅，環烷酸銅，氣氧化銅，硫酸銅，氧化銅，8-經基4啡-銅（oxine-copper)及棗紅混合物，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製曼銅（mancopper)，鋅猛乃圃（mancozeb)，猛乃圃 (maneb) ’ 滅芬松(meferimzone)，米班11 比（mepanipyrim)、滅 20 普寧（mepronil)，滅達樂（metalaxyl)，米特康唑 (metconazole)，米蘇弗卡（methasulfocarb)，米弗散 (methfuroxam)，米特南（metiram)，米克南（metomeclam)，米蘇弗（metsulfovax)，米狄黴素(mildiomycin)，馬克布坦尼(myclobutanil)，馬克林(myclozolin)， -83- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） A7 B7 1310377 五、發明說明〇) 二曱基二硫胺基甲酸錄，硝基太-異丙基（nitrothal-isopropyl)，紐莫（nuarimol)，歐弗瑞斯（ofurace)，B号狄希（oxadixyl)，《»号莫卡 (oxamocarb)，B号咐酸（oxolinic acid)，嘉得信 5 (oxycarboxin)，n号芬丁（oxyfenthiin)，帕克布吐（paclobutrazole)，皮弗唾（perfurazoate)，本康峻（penconazole)，賓克隆（pencycuron)，弗斯狄芬 (phosdiphen)，皮克斯本（picoxystrobin)，皮馬里辛 (pimaricin)，皮普林（piperalin)，保粒黴素（polyoxin)，保 10 粒索靈（polyoxorim)，撲殺熱（probenazole)，撲克拉 (prochloraz)，撲滅寧（procymidone)，丙莫卡 (propamocarb)，普辛納（propanosine-sodium)，普克利 (propiconazole)，曱基梓乃浦（propineb)，普克斯本 (pyraclostrobin)，白粉松（pyrazophos) ， 0比吩法斯 15 (pyrifenox)，β比米坦(pyrimethanil)，百快隆（pyroquilon)，普希弗（pyroxyfur)，快康。坐（quinconazole)，五氣補苯（quintozene) (PCNB)，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製硫與硫製劑， 20 狄布康嗤（tebuconazole)，狄克太（tecloftalam)，狄那辛（tecnazene)，特克希（tetcyclasis)，四康唾 (tetraconazole)，腐絕(thiabendazole)，狄賽芬（thicyofen)，特弗酿胺（thifluzamide)，曱基多保淨（thiophanate-methyl)，得恩地(thiram) ’狄希邁（tioxymid) ’特可弗斯-曱 -84- 本紙張尺度適用+國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） A7 B7 1310377 五、發明說明（83 ) 基(tolclophos-methyl)，甲苯基弗南（tolylfluanid)，三泰芬 (triadimefon)，三泰隆(triadimenol)，三布狄(triazbutil)，三这丫氧（triazoxide)，三克邁（trichlamide)，三賽口坐 (tricyclazole)，三得芬（tridemorph)，三氟氧斯本 5 (trifloxystrobin)，三弗米《•圭（triflumizole)，赛福寧 (triforine)，三狄康《•坐(triticonazole)，優康嗤(uniconazole)，凡力黴素 A(validamycin A)，免克寧(vinclozolin)，免克0圭(viniconazole)， 10 查力醯胺(zarilamide)，鋅乃浦（zineb)與辛南（ziram)，及

Dagger G, OK-8705, OK-8801, α -(1,1-二甲基乙基)-β-(2-苯氧乙基)-1Η-1，2,4-三唑-1-乙醇， 15 α-(2,4-二氣苯基)-点-氟-0-丙基-1H-1，2,4-三唑-1-乙醇， α -(2,4-二氯苯基)-α -甲氧基- α -甲基-1H-1，2,4-三唑_1-乙酵，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 α-(5-甲基-1，3-二》夸烷-5-基)-石-[[4-(三氟曱基）苯基]-亞甲基]_111-1，2,4-三。坐-1-乙醇， 20 (5RS，6RS)-6-經基-2,2,7,7-四曱基-5-(111-，1，2,4-三〇坐-1-基)- 3-辛酮， (Ε)-α-(甲氧亞胺基)-N-甲基-2-苯氧基-苯基乙醯胺， {2-曱基-l-[[[l-(4-曱苯基）乙基]胺基]羰基]丙基}胺甲酸異丙酯， -85- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） A7 B7 1310377 五、發明說明（84) 1- (2,4-二氣苯基)-2- (1H-1，2,4-三〇坐-1-基)_乙酮_〇_ (苯甲基）肟， 1-(2-曱基-1-萘基)-1Η-吡咯-2,5-二酮， 1- (3,5-二氣苯基)-3- (2-丙稀基)-2,5-»比洛咬二酮， 5 卜[(二碘曱基)磺醯基]-4-甲基苯， 1-[[2-(2,4-二氣苯基)-1，3-二氧戊環-2-基]曱基]-1Η-喷唑， [[2-(4-氣苯基)-3-苯基ϊ哀氧乙烧基]曱基]-1H-1，2,4-三嗅， l-[l-[2- (2,4-二氣苯基）甲氧基]苯基]乙烯基]-1H-咪唑， 1- 甲基-5-壬基-2-(苯甲基）-3-吼哈唆醇， 10 2’，6·-二溴-2-曱基-4’-三氟曱氧基-4’-三氟曱基-1，3-噻唑-5-缓基替苯胺， 2,2-一氣-N-[l- (4-氯本基）乙基]-1 -乙基-3-曱基-環丙烧叛酿胺， 2.6- 二氣-5-(甲硫基)-4-嘧啶基-硫氰酸酯， 15 2,6-二氯-N-(4-三氟曱苄基)-苯醯胺， 2.6- 二氣-N-[[4-(三氟曱基)苯基]甲基]苯醯胺， 2- (2,3,3-三碘_2-丙烯基)-211-四唑， 2-[ (1-曱基乙基)磺醯基]-5-(三氯曱基)-1，3,4-嘍二唑，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2-[[6-去氧-4-0- (4-0-曱基-/3 -D-吡喃葡糖基)-a -D-吡喃葡 20 糖基]胺基]-4-甲氧基-1Η-吡咯並[2,3-d]嘧啶-5-腈， 2-胺基丁烷， 2-溴-2-(溴甲基)-戊烷二腈， 2-氣-N- (2,3-二氫-1，1，3-三甲基-1H-茚-4-基)-3-吡啶羧醯胺 2-氣-N-(2,6-二甲苯基-N-(異硫氰醯甲基）-乙醯胺， -86- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1310377 at B7 五、發明說明（85 ) 2- 苯基酚(OPP)， 3.4- 二氣-1-[4-(二氟甲氧基)-苯基]-111-吡咯-2,5-二酮， 3.5- 二氣-N-[氰基[(1-曱基-2-丙炔基)-氧]-曱基]-苯醯胺， 3- (1，1-二曱基丙基-1-氧代-111-£$-2-腊’ 5 3-[2-(4-氣苯基)-5-乙氧基-3-異哼唑啶基]-吡啶， 4- 氣-2-氰基-N，N-二曱基-5-(4-甲苯基)-1Η-咪唑-1-磺醯胺， 4-甲基-四唑並[1,5-a]喳唑咁-5(4H)-酮， 8-(1,1-二曱基乙基)-N-乙基-N-丙基-1,4-二啐螺[4,5]癸烷-2-曱胺， 10 8-羥基-喳咁硫酸鹽， 9H-黃嘌呤素-2-[(苯胺基)-羰基]-9-羧醯肼，雙-(1-甲基乙基)-3-甲基-4-[(3-曱基苯甲醯基)-氧]-2,5-噻吩二羧酸酯，順-1-(4-氯苯基)-2-(1Η-1，2,4-三唑-1-基)-環庚醇， 15 順-4-[3-[4-(l,l-二曱基丙基）苯基-2-甲基丙基]-2,6-二甲基-嗎啉鹽酸鹽， [(4-氣苯基)-偶氮]-氰基乙酸乙酯，碳酸氫鉀，甲烧四硫醇納鹽， 20 1-(2,3-二氫-2,2-二曱基-1H-茚-1-基)-1Η-咪唑-5-羧酸甲酯， N-(2,6-二甲基苯基)-N-(5-異啐唑羰基)-DL-丙胺酸甲酯， N-(氯乙醯基)-N-((2,6-二曱基苯基)-DL-丙胺酸甲酯， N-(2,3-二風-4-沒苯基)-1-甲基-¾己烧缓酿胺， N-(2,6-二甲基苯基)-2-曱氧基-N-(四氫-2-氧代-3-呋喃基)- -87- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）

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乙醯胺， N_ (2,6·二甲基苯基)-2_曱氧基-N-(四氫-2-氧代_3_嗔吩乙酿胺， A h N-(2-氯-4·硝苯基)-4-甲基_3·硝基_苯磺醯胺， 5 N-(4-環己基苯基)·ι，4,5,6-四氫_2_鳴咬胺， Ν-(4-己基苯基)-1，4,5,6_四氫_2-嘴咬胺， Ν- (5·氣_2_甲苯基)_2_甲氧基_Ν_ (2氧代冬号唑啶基)_乙 N-(6-曱氧基-3-吡啶基)_環丙烷羧醯胺， 10 N-[2,2,2-三氯-1-[(氡乙醯基)_胺基]乙基]_苯醯胺， N-[3-氯-4,5·雙（2-兩炔氧基)·苯基]界甲氧基_甲烧亞胺醯胺，二 N-曱酼基-N-經基-DL-丙胺酸納鹽， [2-(二丙胺基)-2-氧代乙基]_乙基硫代胺基磷酸〇,〇二乙 15 酯，笨基丙基硫代胺基璘酸〇-甲酯S-苯酯， 1，2,3-苯並噻二唑-7-甲硫代酸S-甲酯， -一經濟部智慧財產局員工消費合作社印製螺[2H]-1-笨並吡喃-2，1· (3Ή)-異笨並呋喃-3·-酮， 4-[3,4-(二甲氧苯基)_3-(4-氟苯基)-丙烯醯基]-嗎咁。 20 殺細菌劑：布諾普（bronopol)，二氯吩（dichlorophen)，尼普林 (nitrapyrin)，二甲基二硫胺基曱酸鎳，賜黴素 (kasugamycin)，歐力農(octhilinone)，0夫鳴叛酸’氧四環素 (oxytetracycline)，撲殺熱（probenazole)，鏈黴素’特可塔 -88- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 B7 1310377 五、發明說明（87 ) (tecloftalam)，硫酸銅及其他銅製劑。殺昆虫劑/殺蜗劑/殺線虫劑：阿巴丁（abamectin)，歐殺松（acephate)，歐殺滅 (acetamiprid)，阿克萘林（acrinathrin)，阿拉尼卡 5 (alanycarb) ’ 得滅克(aldicarb)，亞得卡(aldoxycarb)，α -赛普寧（〇: -cypermethrin)，亞滅寧（alphamethrin)，三亞蟎 (amitraz)，艾弗米丁（avermectin)，AZ 60541，阿查得丁 (azadirachtin) ’ 阿查弗斯（azamethiphos)，谷速松 A (azinphos A)，谷速松 Μ，亞環錫（azocyclotin)， 10 日本曱蟲芽孢桿菌（Bacillus popilliae)、球形芽抱桿菌經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (Bacillus sphaericus)、枯草芽抱桿菌（Bacillus subtilis)、蘇雲金芽抱桿菌（Bacillus thuringiensis)、桿狀病毒、白僵菌 (Beauveria bassiana)、纖細白僵菌（Beauveria tenella)、本狄卡(bendiocarb)，本弗卡(benfuracarb)，本蘇塔(bensultap)， 15 本辛滅(benzoximate)，/3 -赛路林(beta-cyluthrin)，必芬赛 (bifenazate)，拜芬林（bifenthrin)，必特滅寧 (bioethaiiomethrin)、必普滅寧（biopermethrin)，必速芬 (bistrifluron)、BPMC、布莫弗斯 A(bromophos A)，布芬卡 (bufencarb)，布普芬畊（buprofezin)，布赛弗斯 20 (butathiofees) ’ 布特卡辛（butocarboxim)，丁基比達本 (butylpyridaben)，卡都弗斯（cadusafos)，加保利（carbaryl)，加保扶 (carbofuran)，加芬松（carbophenothion)，丁基加保扶 (carbosulfan)，培丹（cartap)，克乙卡（chloethocarb)，克乙 -89- 本紙張尺度適用+國國家標準(CNS)A4規格（210 x 297公爱） 1310377 at B7 五、發明說明（88) 弗斯（chlorethoxyfos)，克芬比（chlorfenapyr)，克吩弗斯 (chlorfenvinphos)，克福隆（chlorfluazuron)，克米弗斯 (chlormephos)，陶斯松(chlorpyrifos)，陶斯松 Μ，克瓦普靈（chlovaporthrin)，克芬賽（chromafenozide)，順式力米 5 特林（cis-resmethrin)，賽普靈（cispermethrin)，克賽林 (clocythrin)，克狄卡（cloethocarb)，克芬特呌 (clofentezine)，克赛定（clothiquidine)，氰乃松 (cyanophos)，克普林（cyclo-prothrin)，環普林（cyclo-prothrin)，赛弗特林（cyfluthrin)，賽洛寧（cyhalothrin)， 10 錫瞒丹（cyhexatin)，賽滅寧（cypermethrin)，赛洛馬哎 (cyromazin)，狄耳他米特林（deltamethrin)，滅賜松M (Demeton Μ)，滅賜松S，曱基滅賜松S，代吩狄農 (diafenthiuron)，大利松（diazinon)，二氯松（dichlorvos)， 15 代克里弗斯（diclifos)，二福隆（diflubenzuron)，大滅松 (dimethoate) ’ 二甲基吩弗斯（dimethylvinphos)，狄芬南 (diofenolan)，二硫松（disulfoton)，杜一党.納.（docusat sodium)，杜芬比（dofenapyn)，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製依弗賽（eflusilanate)，依麻定（emamectin)，依普靈 20 (empenthrin)，恩速芬（endosulfan)，蟲黴屬（Entomopfthora spp.)，艾吩戊酸鹽（esfenvalerate)，乙吩卡（ethiofencarb)，愛殺松（ethion)，普伏松（ethoprophos)，乙特吩普斯 (etofenprox)，益特索(etoxazole)，益多松（etrimphos)，芬滅松（fenamiphos)，吩查奎因（fenazaquin)，芬佈賜 -90- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1310377

五、發明說明（89 ) (fenbutatin oxide)，撲滅松（fenitrothion)，吩硫卡 (fenothiocarb) ’ 吩克靈(fenoxacrim)，吩氧卡（fenoxycarb) ’ 吩普寧（fenpropathrin)，吩η比來德（fenpyrad)，吩普林 (fenpyrithrin)，吩咐希（fenpyroximate)，芬化利 5 (fenvalerate)，菲普尼（fipronil)，弗辛南（fluazinam)，弗速能（fluazuron)，弗賽寧（flubrocythrinate)，弗賽蘇農 (flucycloxuron)，護特寧（flucythrinate)，弗吩蘇 (flufenoxuron)，弗滅寧（flumethrin)，弗特辛（flutenzine)，福化利（fluvalinate)，大福松（fonophos)，弗滅特 10 (fosmethilan)，法嗔特（fosthiazate)，弗本普弗斯 (fubfenprox)，弗拉硫卡(furathiocarb)，成粒性病毒，護芬賽(halofendzide)，HCH，飛達松（heptenophos)，黑弗母農（hexaflumuron)，黑嗔"坐斯（hexythizaox)，黑普 15 林（hydroprene)，伊達克0比(imidacloprid)，伊得卡(indoxacarb)，伊咕弗斯（isazophos)，異吩弗斯（isofenphos)，異查狄恩 (isoxathion)，伊弗美丁（ivermecetin)，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製核多角病毒， 20 又-赛洛寧（lamda-cyhalothrin)，路吩農（lufenuron)，馬拉松（malathion)，滅加松（mecarbam)，聚乙越 (metaldehyde)，達馬松（methamidophos)，Metharhizium anisopliae ， Metharhizium flavoviride ，滅大松 (methidathion)，滅賜克（mediiocarb)，滅普林 -91- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） A7 B7 1310377 五、發明說明（90) (methoprene) ’ 納乃得（methomyl)，滅芬賽（meth〇xy_ fenozide)，美特卡（metolcarb)，滅達松（metoxadiazone)，滅芬斯（mevinphos) ’滅克定（milbemectin)，米本黴素 (milbemycin)，莫克弗斯（monocrotoph〇s)， 5 奈尼（naled) ’尼登比南（nitenpyram)，尼赛〇井 (nithiazine)，諾瓦能(novaluron)，歐米特（omethoate)，歐薩米（oxamyl)，歐狄美頓Μ (oxydemethon Μ)，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製玫烟色擬青黴(Paecilomyces fumosaroseus)，巴拉松 A 10 (parathion A)，巴拉松 M (parathion Μ)，百滅寧 (permethrin)，赛達松(phenthoate)，福瑞松（phorate)，裕必松（phosalone)，益滅松（phosmet)，福賜米松 (phosphamidon)，巴賽松（phoxim)，比加普（pirimicarb)，亞特松 A (pirimiphos A)，亞特松Μ，加護松 15 (profenofos)，比加普（promecarb)，歐蜗多（propargite)，安丹（propoxur)，普硫松（prothiophos)，飛克松 (prothoat)，皮米辛（pymetrozine)，皮可弗斯 (pyrachlofos)，皮米特林（pyresmethrin)，皮茲倫 (pyrethrum)，皮達本（pyridaben)，必汰松（pyridathion)， 20 皮米狄吩（pyrimidifen)，皮普希吩(pyriproxyfen)，拜裕松（quinalphos) ’ 力保靈（ribavirin)，恩殺力松（salithion)，希布弗斯（sebufos)，希拉弗吩 (silafluofen) ’ 斯比松(spinosad)，斯克芬（spirodiclofen) ’ -92- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1310377 at _ B7 五、發明說明（91) 蘇弗狄普（sulfotep)，蘇普弗斯（sulpr〇f〇s)，特福化利（tau-fluvalinate)，狄布吩赛（tebufenozide)，狄布吩皮(tebufenpyrad) ’ 狄布皮米弗斯(tebupirimph〇s)，狄弗本蘇農(teflubenzuron) ’狄弗特林(teflmhrin)，亞培松 5 (temePhos)，特米弗斯（temivinphos)，托福松(terbufos)，四氣吩弗斯（tetrachlorvinphos)，特達芬(tetradifon)，特赛普林（theta-cypermethrin) ’ 赛克普（thiadoprid)，硫滅松 (thiamethoxam) ’ 硫普尼（thiapronil)、硫三弗斯 (thiatriphos)，賽克能（thiocyclam)，草酸氫鹽、硫敵克 10 (thiodicarb)，硫芬斯（thiofanox)，蘇雲金素 (thuringiensin)，赛克靈（traclocythrin)，賽洛滅靈 (tralomethrin)，賽拉辛(triarathene)、賽滅（triazamate)，三落松（triazophos)，三速能（triazuron)，三氯定 (trichlophenidine)，三氯松（trichlorfon)，三福能 15 (triflumuron)，三滅卡（trimethacarb)，繁米松（vamidothion)，凡普洛（vaniliprole)，蠛矫輪枝抱（verticilliumlecanii)， YI5302 ，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製反塔-赛特林（Zeta-cypermethrin)，索普弗斯 20 (zolaprofos)， (1R-順式)-[5-(苯曱基)-3-呋喃基]-曱基-3-[(二氫-2-氧代-3 (2H)-亞呋喃基)-曱基]-2,2-二甲基環丙烷羧酸酯， (3-苯氧苯基)-曱基-2,2,3,3-四曱基環丙烷羧酸酯， 1-[ (2-氣-5-嗔唾基）曱基]四氫-3,5-二曱基-N-頌基-1，3,5-三 -93- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1310377 A7 B7 五、發明說明（92 ) 畊-2(1H)-亞胺， 2-(2-氣_6-氟苯基)-4_[4-(ι，ΐ-二甲基乙基）苯基]_4,5-二氫-吟口坐， 2-(乙醯氧基)-3-十二碳烷基-1,4-萘二_， 5 2-氯-N[[[4-(l-苯乙氧基)_苯基]胺基]羰基]苯醯胺， 2- 氯-N-[[[4-(2,2-二氯-1，1-二氟乙氧基）苯基]胺基]羰基]苯醯胺，丙基胺甲酸3-甲基苯酯， 4-[4-(4-乙氧苯基)-4-甲基戊基]-1-氟-2·苯氧基-苯， 10 4-氯-2-(l，l-二甲基乙基)-5-[[2-(2,6-二甲基-4-苯氧苯氧基) 乙基]硫]-3(2H)-嗒畊酮， 4-氣-2-(2-氣-2-甲基丙基）-5-[(6-碘-3-吡啶基）曱氧‘]-3(2H)-°荅井酮， 4-氯-5-[(6-氣-3-吼啶基）甲氧基]-2-(3,4-二氣苯基)-3(2H)-»荅 15 畊酮，蘇雲金芽孢桿菌菌種EG-2348， [2-苯甲醯基-ΐ_(ι，ΐ-二曱基乙基)_肼基苯曱酸，丁酸2,2-二曱基-3-(2,4-二氣苯基)-2-氧代-1-氧雜螺[4,5]癸_ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3- 烯-4-基酯。 20 [H(6-氯-3-吼啶基）甲基]-2-亞噻唑啶基]-氰醯胺，二氫-2-(硝基亞甲基）-2H-1，3-噻畊-3(4H)-羧基醛， [2-[[1，6_二氫_6_氧代-1-(苯甲基)_4_°荅〇井基]氧]乙基]胺甲酸乙酯，义(3,4,4-三氟-1-氧代-3-丁烯基)甘胺酸， -94- 1310377 A7 B7 五、發明說明（93) N~ (4'氣苯基)-3-[4·(二氟曱氧基）苯基]_4,5-二氫冰苯基-1H-D比唑-1-羧醯胺， N_ ( (2-氣-5-嗔唑基）甲基)-N*-曱基-N"-硝基-胍， N_曱基-Ν’- (1-曱基-2-丙烯基)-1，2-肼二羰基硫醯胺， 5 Ν-甲基'Ν’-2-丙烯基-1,2-肼二羰基硫醯胺， [2~ (二丙胺基)-2-氡代乙基]-乙基硫代胺基碟酸〇,〇-二乙醋， N-氮甲基·4_三氟甲基_菸醯胺， 3’5~二氯-1- (3,3-二氣-2-丙烯氧基)-4-[3- (5-三氟曱基吡啶-10 2_基氧)丙氧基]苯。亦可使用與其他已知活性化合物（如：除草劑）或與肥料及生長調節劑之混合物。此外’根據本發明式⑴化合物亦具有極佳之抗霉菌活性。其特別對皮真菌與酵母、霉菌及雙相型真菌（例如： 15對抗假絲酵母屬（Candida)，如：白假絲酵母（Candida albicans)，團假絲酵母（Candida glabrata))，經濟部智慧財產局員工消費合作社印製及絮狀表皮癖菌（Epidermophyton floccosum)、曲徽屬 (Aspergillus)如：黑曲徵（Aspergillus niger)與煙曲徽 (Aspergillus fumigatus)、髮癬菌屬（Trichophyton)如：鬚髮 20 癖菌（Trichophyton mentagrophytes)，小抱黴屬 (Microsporon)如：狗小孢黴（Microsporon canis )與頭癣小孢黴（Microsporon audouinii)具有極寬廣之抗霉菌活性範圍。此等真菌列表絕未限制其霉菌範圍，僅供說明用。活性化合物可呈其本身形式使用或呈其調配物形式或 -95- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2丨0x297公釐） A7 B7 1310377 五、發明說明（94 ) 由調配物製成之形式使用，如：現成可用之溶液、懸浮液、乳液、可濕化粉劑、糊劑、可溶性粉劑、細粉劑與粒劑。其可依一般方式施用，例如：澆水、噴灑、喷霧、撒播、撒粉發泡、散播，等等。亦可採用超低體積法施用 5 活性化合物，或注射活性化合物製劑或活性化合物本身至土壤中。亦可處理植物之種子。當使用根據本發明活性化合物作為殺真菌劑時，其施用率可在相當大範圍内變化，端賴施用形式而定。處理植物種子時，活性化合物之施用率通常在0.1至10,000克/ 10 公頃之間，較佳為10至1000克/公頃之間。包覆種子時，活性化合物之施用率通常在0.001至50克/公斤種子之間，較佳為0.01至10克/公斤種子之間。處理土壤時' 活性化合物之施用率通常在0.1至10,000克/公頃之間，較佳為1至5000克/公頃之間。 15 下列實例說明根據本發明活性化合物之製法與使用法。製法實例實例 1-1-a-1 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20

本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1310377 A7 B7 钃五、發明說明（95 先添加0.96克實例I-l-a_i6之四量體酸(tetramic acid) (WO 98/05638)至10毫升無水氣仿中，冷卻至〇。〇。添加 0.265毫升（l.leq·，3.3毫莫耳)硫醯氣，混合物於〇°c下授拌30分鐘。添加5毫升飽和NaHC03溶液，分離有機相’脫水’使用旋轉蒸發器減壓濃縮。收量：0.513 克（理論值之 48%)，m.p.225°C。實例 I-l-a-66

10 於室溫下，添加0.44克（7毫莫耳)發煙硝酸至含口 15 20 ίίΙΓϋ5 846之製傷實例1小a-4中之化合物之⑹ 毫升無水乳仿中，混合物於室溫下攪拌％分鐘。反^ 合物:至f ·水中’分離有機相，以二氣甲烧萃取及脫水，？4餾排除溶劑。 ' 早 ==騎趣b _，^ (理論值之Μ%)、· 類似實例（I-1-a-l)與⑹ RO- 製得下狀（Η-a)至（1句化合物：>及㈣其—般製程’

(1-1-a) 本紙張尺度邮t關家標準(cns)A4規7(21〇 χ 297 公t) 1310377 五、發明說明（96) 表1 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實例No. W X Y Z G R1 m.p. °C 1-1-a-2 ch3 H H 5-CH3 Cl ch3 153 I-l-a-3 Cl — H ch3 H Cl ch3 207 I-l-a-4 ch3 ch3 ch3 H Cl c2h5 122 I-l-a-5 och3 Cl cf3 H Cl ch3 212 I-1-a-6 Cl Cl ch3 H Cl ch3 216 I-l-a-7 ch3 H ch3 5-CK3 Cl ch3 275 I-l-a-8 Cl ch3 ch3 H Cl ch3 171 I-l-a-9 CH3 ch3 Br H Cl ch3 181 I-l-a-10 Cl ch3 Br H Cl ch3 272 I-l-a-11 Cl ch3 H H Cl ch3 187 I-l-a-12 Br H ch3 5-CH3 Cl ch3 228 二 I-l-a-13 ch3 H Cl 5-CH3 Cl ch3 194 I-l-a-14 ch3 H Br 5-CH3 Cl ch3 202 I-l-a-16 cf3 H ch3 H Cl ch3 212 I-l-a-17 cf3 H Cl H c] ch3 224 I-l-a-18 Cl H Br 5-CH3 Cl ch3 221 I-l-a-19 ch3 ch3 CN H Cl ch3 334 I-l-a-20 cf3 ch3 ch3 H Cl ch3 179 I-l-a-21 ch3 ch3 H 3-Br Cl ch3 179 I-l-a-22 ch3 H ocf3 H Cl ch3 136 I-l-a-23 ch3 H Br 5-CH3 Cl c2h5 187 I-l-a-24 Cl H Cl 5-CH3 Cl ch3 219 I-l-a-25 c】 Cl H 3-Br Cl ch3 211 I-l-a-26 c2h5 ch3 Br H Cl ch3 150 I-l-a-27 Cl Cl Cl 3-CH3 Cl ch3 191 I-l-a-28 Br H H 5-CH3 Cl ch3 188 -98- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1310377 A7 B7 五、發明說明（97 表1 (續）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實例No. W X Y Z G R1 m.p. °C I-l-a-29 Br ch3 Br 3-CH3 Cl ch3 203 I-l-a-30 ch3 ch3 cf3 H Cl ch3 173 I-l-a-31 Cl H H 5-C1 Cl ch3 254 I-l-a-32 Cl H ch3 5-C1 Cl ch3 240 I-l-a-33 Cl Cl H 3-CH3 Cl ch3 205 I-l-a-34 Cl H H 5-CF3 a ch3 237 I-l-a-35 ocf3 H H 5-OCH3 Cl ch3 188 I_ 1 _a_36 Cl H ch3 5-C1 Cl c2h5 217 I-l-a-37 Br H ch3 5-CH3 Ci c2h5 234 I-l-a-38 ch3 H Br 5-C1 Cl c2h5 285 I-l-a-39 Br H ch3 5-Br Cl c2h5 219 I-l-a-40 Br H H 5-Br c】 c2h5 236 I-l-a-41 Br H H 5-CH3 Cl c2h5 221 I-l-a-42 Cl Cl Cl H Cl ch3 224 I-l-a-43 c2h5 c2h5 Cl H Cl ch3 180 I-l-a-44 Cl c2h5 Br H Cl ch3 174 I-l-a-45 Br H H 5-C2H5 Cl ch3 210 I-l-a-46 Cl c2h5 Cl H Cl ch3 158 I-l-a-47 Cl H ch3 5-CH3 Cl ch3 235 I-l-a-48 Cl H ch3 5-CH3 Cl c2h5 240 I-l-a-49 ch3 ch3 ch3 3-CH3 Cl ch3 270 I-l-a-50 Cl H Cl H Cl ch3 242 I-l-a-51 ch3 H H Cl ch3 171 I-l-a-52 ch3 H ch3 H Cl c2h5 159 I-l-a-53 Br H Cl H Cl ch3 233 I-l-a-54 Cl H Br H Cl ch3 243 I-l-a-55 Br c2h5 Cl H Cl ch3 166 -99- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） hi B7 1310377

五、發明說明（98 ) 表1 (續）實例No. w X Y Z G R1 m.p. °C I-l-a-56 ch3 H H 5-CH3 Cl C2H5 143 I-l-a-57 CL. H Br 5-CH3 Cl C2H5 232 I-l-a-58 Cl H H 5-Br Cl c2h5 252 I-l-a-59 Cl H H 5-CF3 Cl c2h5 200 I-l-a-60 c2h5 ch3 Br H Cl C2H5 148 I-l-a-61 c2h5 ch3 Cl H Cl ch3 131 I-l-a-62 ch3 H Br 5-C1 Cl ch3 210 I-l-a-63 ch3 H ch3 5-CH3 Cl C2H5 171 I-l-a-64 c2h5 c2h5 Br H Cl ch3 286 I-l-a-65 ch3 H Cl 5-CH3 Cl C2H5 181 1-1-3.-66 ch3 H H 5-CH3 N〇2 ch3 150 I-l-a-67 ch3 ch3 Br H Cl c2h5 264 I-l-a-68 ch3 ch3 ch3 5-C1 Cl ch3 175 -100- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 B7 1310377 五、發明說明（99 ) 表2

Y (1-1-b) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實例No. W X Y z G m.p. °C 1-1-b-1 ch3 ch3 Br H Cl 310 I-l-b-2 Cl H Cl H Cl 223 , I-l-b-3 ch3 H Br 5-CH3 Cl 218 I-l-b-4 Cl ch3 Cl H Cl 196 Λ I-l-b-5 Br Cl c2h5 H Cl 298 I-l-b-6 Cl H ch3 5-C1 Cl 239 I-l-b-7 c2h5 c2h5 Br H Cl 193 I-l-b-8 Cl ch3 Br H Cl 276 I-l-b-9 Br ch3 Cl H Cl 275 I-l-b-10 Cl Cl H 3-CH3 Cl 223 I-l-b-11 ch3 H Cl H Cl 175 I-l-b-12 c2h5 ch3 Br H Cl 198 I-l-b-13 ch3 H H 5-C1 Cl 217 I-l-b-14 Cl H Cl 5-CH3 Cl 249 -101- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 B7 1310377 五、發明說明（100 表3

Ο X

(1-1-C) 實例No· W X Y z G R3 m.p. °C I-1-c-l Cl ch3 Cl H Cl ch3 336 I-l-c-2 Cl ch3 Br H Cl H 217 I-l-c-3 ch3 ch3 Br H Cl H 219 I-l-c-4 ch3 H Cl H Cl H 204 I-l-c-5 Cl ch3 H H Cl H 167 I-l-c-6 ch3 ch3 H 3-C1 Cl H 202 I-l-c-7 Cl c2h5 Cl H Cl H 242 I-l-c-8 Cl Cl Cl H Cl H 235 I-l-c-9 Cl Cl cf3 H Cl H 226 I-1-c-ll CH3 ch3 Cl H Cl H 213 I-l-c-12 och3 H H 3-OCH3 Cl H 197 I-l-c-13 Cl ch3 ch3 H Cl H 206 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -102- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x 297公爱） 1310377 Α7 ------ Β7 五、發明說明（101) 實例 I-2-a-1

在冰冷卻下，滴加含硫醯氣（0.81克)之1〇毫升無水氯仿溶液至含實例I_2_a-3 (WO 97/01535) (0.95克)之20 10 毫升無水氣仿溶液中，混合物於室溫下攪拌1〇小時。反應混合物以水、飽和碳酸氫納溶液及飽和氣化鈉溶液洗滌，及脫水。 ώ 收量：1.16 克（理論值之 99.2%)，log p (pH 2.3) 4.07 15 實例 I-2-a-2

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製在室溫下，滴加0.252克（4毫莫耳)發煙硝酸至含 0.633克（2毫莫耳）WO 97/01535之製備實例ϊ_2+3化八物之10毫升無水氯仿溶液中，混合物於室溫下授拌3〇分 -103- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4规格（21〇χ297公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1310377 at B7 五、發明說明（102 ) 反應溶液以水洗滌，分離有機相，脫水，蒸餾排除溶劑。經矽膠卡管使用二氯甲烷/丙酮19 : 1層析，產生0.4 克（理論值之51%)異構物混合物，log P 4.17 ; 4.42。類似實例（I-2-a-l)與（I-2-a-2)及根據其一般製程，製 5 得下列式（I-2-a)至（I-2-c)實例： -104- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）

A7 B7 1310377 五、發明說明（i〇3 表4 R1

Y

Y 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (1-2-3) 實例No. W X Y z G R1 l〇gP (2.3) I-2-a-l ch3 H ch3 5-CH3 Cl ch3 4.07 I-2-a-2 ch3 H ch3 5-CH3 N02 ch3 4.17; 4.42 表5 (l-2-b) 實例No. W X Y Z G m.p, °C I-2-b-l ch3 H ch3 5-CH3 Cl 128-132 表6

Y (l-2-c) 實例No. W X Y z G R3 m.p. °C I-2-c-l ch3 H ch3 5-CH3 Cl H 133-135 -105- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 10377

ΧΜΛ 棉辑(Aphis gossypii)試驗溶劑·· 7份重量比二甲基甲醯胺乳化劑：2份重量比烷芳基聚二醇醚 5 製備活性化合物之合適製劑時，由丨份重量比活性化合物與上述量溶劑及乳化劑混合，以含乳化劑之水稀釋該濃縮物至所需濃度。取受到棉蚜（Aphis gossypii)嚴重感染之棉花 10 (GossyPium hirsutum)葉部浸入所需濃度之活性化合物製劑中。經過一段所需時間後，測定消滅％。100%表示所有騎蟲均死亡；0%表示沒有蚜蟲死亡。此試驗中，例如：下列製備實例之化合物展現良好活 15 性：

表A 傷害植物之昆蟲棉对(Aphis gossypii)試驗經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 适隹也金物活性化合物濃廑(ppm) 6天後之消滅率％實例 I-1-c-l 500 90 實例 I-l-a-28 500 90 實例 I-l-a-2 500 95 實你iI-l-c-3 _ 500_ 90 -106- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1310377 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（1〇5 ) 實例g 根瘤線蟲(Meloidogyne)試驗溶劑：7份重量比二甲基甲醯胺乳化劑：2·份重量比烷芳基聚二醇醚 5 製備活性化合物之合適製劑時，由1份重量比活性化合物與上述量溶劑及乳化劑混合，加水稀釋該濃縮物至所需濃度。在容器中填入沙、活性化合物溶液、根瘤線蟲 (Meloidogyne incognita)卵/幼蟲懸浮液、及萵苣種子。萵 10 苣種子發芽並長成植株。於根部發展出瘦瘤體。經過一段所需時間後’由癭瘤體之形成測定殺線蟲 %。100%表示未發現癌瘤體；〇%表示經處理之植物上''之癭瘤體數目相當於未處理組。此試驗中，例如：下列製備實例之化合物展現良好活 15 性：

表B 傷害植物之線蟲根瘤線蟲(Meloidogyne)試驗 20 實例 I-l-a-2 20 90 實例 I-l-a-27 20 100 實例 I-l-a-33 20 98 實例 I-l-a-42 20 90 营例 I-l-a-43 20 95 -107- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 B7 1310377 五、發明說明（ι〇6) 實例c 瘤額财(Myzus)試驗溶劑：7份重量比二曱基甲醯胺乳化劑：1份重量比烷芳基聚二醇醚 5 製備活性化合物之合適製劑時，由1份重量比活性化合物與上述量溶劑及乳化劑混合，以含乳化劑之水稀釋該濃縮物至所需濃度。取受到桃赤財（Myzus persicae)嚴重感染之甘藍菜 10 (Brassica oleracea)葉部浸入所需濃度之活性化合物製劑中〇經過一段所需時間後，測定消滅％。100%表示所有蚜蟲均死亡；0%表示沒有蚜蟲死亡。此試驗中，例如：下列製備實例之化合物展現良好活 15 性：經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -108- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x 297公釐） A7 B7 1310377 五、發明說明（l〇7 )

表C 傷害植物之昆蟲瘤額财（Myzus)試驗 5 活i生4匕合物活十生4匕合物濃度(ppm) ό天後之消滅率％實例 I-l-c-4 500 實例 1-1-a-10 500 實例 1-1-a-12 500 實例 I-l-a-14 500 10 實例 I-l-a-27 500 實例 I-l-a-29 500 實例 I-l-a-32 500 實例 I-l-a-37 500 實例 I-l-a-42 500 15 實例 I-l-a-43 500 實例 I-l-a-44 500 實例 I-l-a-46 500 95 99 98 90 90 100 " 90 95 95 90 98 98_ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -109- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） A7 1310377 _ B7 五、發明說明（ι〇8)

實例D 猿葉蟲(Phaedon)幼蟲試驗溶劑：7份重量比二曱基甲醯胺乳化劑：2份重量比烷芳基聚二醇醚 5 製備活性化合物之合適製劑時，由1份重量比活性化合物與上述量溶劑及乳化劑混合，以含乳化劑之水稀釋該濃縮物至所需濃度。取甘藍菜(Brassica oleracea)葉部浸入所需濃度之活性 10化合物製劑中’然後趁葉部仍濕時，接種芥菜猿葉蟲 (Phaedon cochleariae)幼蟲。經過一段所需時間後，測定消滅％。100%表示所有幼蟲均死亡；0%表示沒有幼蟲死亡。此試驗中，例如：下列製備實例之化合物展現良好活 15 性：經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 0· 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1310377 at B7 五、發明說明（109)

表D 傷害植物之昆蟲猿葉蟲(Phaedon)幼蟲試驗 10 活性化合物活性化合物漠度("ppm) 7天後之消減率％實例 I-l-a-28 500 100 實例 I-l-a-6 500 100 實例 I-l-a-9 500 90 實例 I-l-a-26 500 100 實例 I-1 -a-1 500 100 實例 I-l-a-41 500 100 二實例 I-l-b-8 500 100 實例 I-l-b-9 500 100 -111- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x 297公釐）

A7 B7 1310377 五、發明說明（110)

實例E 菜蛾(Plutella)試驗溶劑：7份重量比二曱基甲醯胺乳化劑：2份重量比烷芳基聚二醇醚 5 製備活性化合物之合適製劑時，由1份重量比活性化合物與上述量溶劑及乳化劑混合，以含乳化劑之水稀釋該濃縮物至所需濃度。取甘藍菜(Brassica oleracea)葉部浸入所需濃度之活性 10化合物製劑中’然後趁葉部仍濕時，接種小菜蛾(piutelia xylostella)幼蟲。經過一段所需時間後，測定消滅％。1〇〇%表示所有幼蟲均死亡；0%表示沒有幼蟲死亡。此試驗中’例如：下列製備實例之化合物展現良好活經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 15 性： 20 活性化合物表E 傷害植物之昆蟲菜蛾(Plutella)試驗活性化合物漢度(Dpm) 〆 ' 7天後之消減率％實例 I-l-a-28 500 100 實例 I-l-c-2 500 100 實例 I-l-c-3 500 100 -112- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1310377 A7 __ B7 111 五、發明說明實例j; 草地黏蟲(Spodoptera frugiperda )試驗溶劑：7份重量比二曱基甲醯胺乳化劑：2·份重量比烷芳基聚二醇醚製備活性化合物之合適製劑時，由1份重量比、合物與上述量溶劑及乳化劑混合，以含乳化劑 /性化濃縮物至所需濃度。 ### 10 15 取甘藍菜(Brassica 〇leracea)葉部浸入所需濃度之活性化合物製劑中，然後趁葉部仍濕時，接種草地黏蟲 (Spodoptera frugiperda)幼蟲。經過一段所需時間後，測定消滅％。1〇〇〇/。表示所有&幼蟲均死亡，0%表不沒有幼蟲死亡。此試驗中，例如：下列製備實例之化合物展現良好活性：經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -113- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公着） A7 B7 1310377 五、發明說明（ll2)

表F 傷害植物之昆蟲草地黏蟲(Spodoptera frugiperda )試驗經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 10 活性化合物活性化合物漠度(ppm) 7天德之消滅率％實例 I-l-a-3 500 100 實例 I-l_a-7 500 100 實例 I-1 -a-8 500 100 實例 I-l-a-23 500 100 實例 I-l-a-47 500 100 f 例 I-l-a-48 500 100 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1310377 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（113)

實例G 紅缺1蛛(Tetranychus)試驗(OP-抗性/浸泡處理）溶劑：7份重量比二甲基曱醯胺乳化劑：2-份重量比烷芳基聚二醇醚 5 製備活性化合物之合適製劑時，由1份重量比活性化合物與上述量溶劑及乳化劑混合，以含乳化劑之水稀釋該濃縮物至所需濃度。取受到各種生命期之溫室棉紅物蛛(Tetranychus urticae) 10 嚴重感染之豆科植物(Phaseolus vulgaris)浸入所需濃度之活性化合物製劑中。經過一段所需時間後，測定消滅％。100%表示所有一紅换蛛均死亡；〇%表示沒有紅物蛛死亡。此試驗中，例如：下列製備實例之化合物展現良好活 15 性： -115- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） A7 B7 1310377 五、發明說明（1M)

表G 傷害植物之蟎類紅换蛛(Tetranychus)試驗(OP-抗性/浸泡處理）活性化合物活性化合物濃度(ppm) 7天後之消滅率％ 5 11 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -116- 10 實例 I-l-a-2 100 98 實例 I-l-a-5 100 95 實例 I-l-a-8 100 100 實例 I-l-a-16 100 100 實例 I-l-a-22 100 100 實例 I-l-a-24 100 100 實例 I-1-b-l 100 95 實例 I-l-b-5 100 90 實例 I_l_a_41 100 95 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1310377

f例Ij 持續性试驗·棉财(Aphis gossypii)(根-全株性作用）溶劑：4份重量比丙酮乳化劑：L份重量比烧芳基聚二醇醚 5 製備活性化合物之合適製劑時，由i份重量比活性化合物與上述量溶劑及乳化劑混合，加水稀釋該漠縮物至所需濃度。取活性化合物與土壤均勻混合》所指定濃度係指每單 10位土壤體積之活性化合物用量（毫克/升）。取已處理之土壤填入盆内，種下子葉期之棉花。依此方式，使土壤吸收活性化合物至植物根部並傳送至葉部^經過指定之天數後' 在感染至中，將棉財(Aphis gossypii)置於葉子上。經過一段所需時間後，測定消滅％。1〇〇%表示所有蚜 15蟲均死亡；〇%表示沒有財蟲死亡。此試驗中’例如：下列製備實例之化合物展現良好活性：經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -117-

A7 1310377 B7 五、發明說明（ll6) 表Η 傷害植物之昆蟲持續性試驗：棉財(Aphisgossypii)(根-全株性作用） 5 活性化合物活性化合物澧唐(ppm) 7天後之消滅率％經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實命】I-1-c-l 感染天數： 7天後21天後 35天後 4ppm 99 99 98 實例 I-l-c-2 感染天數： 7天後21天後 35天後 10 4ppm 100 98 98 實例 I-l-c-3 感染天數： 7天後21天後 35天後 4DDm 100 98 98 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 B7 1310377 五、發明說明（m) 實例1 持續性試驗：桃赤財(Myzus persicae)(根-全株性作用）溶劑：4份重量比丙酮乳化劑·· l·-份重量比烷芳基聚二醇醚 5 製備活性化合物之合適製劑時，由1份重量比活性化合物與上述量溶劑及乳化劑混合’加水稀釋該濃縮物至所需濃度。取活性化合物與土壤均勻混合。所指定濃度係指每單 10 位土壤體積之活性化合物用量（毫克/升）。取已處理之土壤填入盆内，種下萌芽前之蠶豆。依此方式，使土壤吸收活性化合物至植物根部並傳送至葉部。經過指定之天數後\ 在感染室中，將桃赤財(Myzus persicae)置於葉子上。經過一段所需時間後，測定消滅％。100%表示所有蚜 15 蟲均死亡；0%表示沒有蚜蟲死亡。此試驗中，例如：下列製備實例之化合物展現良好活性：經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -119- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x 297公釐） 1310377 a7 B7 五、發明說明（li8)

表I 傷害植物之昆蟲持續性試驗：桃赤財（Myzus persicae)(根-全株性作用）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 0- 5 活性化合物活性化合物濃廑(ppm) 7天後之消滅率％實例 I-2-a-l 感染天數： 4ppm 7天後 100 21天後 95 35天後 0 實例 I-1-c-l 感染天數： 7天後 21天後 35天後 10 4ppm 100 100 100 實你j I-l-c-2 感染天數： 4ppm 7天後 100 21天後 100 35天後 99 15 實例 I-l-c-3 感染天數： 7天後 21天後 35天後 —- 4όόπι 99 100 99 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） A7 B7 1310377 五、發明說明（ll9) 實例J 萌芽後試驗溶劑：5份重量比丙酮乳化劑：1--份重量比烷芳基聚二醇醚 5 製備活性化合物之合適製劑時，由1份重量比活性化合物與上述量溶劑混合，並添加指定量乳化劑，加水稀釋該濃縮物至所需濃度。取活性化合物之製劑喷灑高5-15公分之試驗植物， 10 使每單位面積可施用指定量之所需活性化合物。所選用喷灑液之濃度可使所需活性化合物之特定用量含在1000升水/公頃中施用。 3週後，與未處理之對照組之發展比較，決定植物之傷害程度％。 15 數字表示：〇% =沒有影響(=如同未處理之對照組） 100%=完全損毀經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -121- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 B7 1310377 五、發明說明（120 ) 實例K 萌芽前試驗溶劑：5份重量比丙酮乳化劑：1份重量比烷芳基聚二醇醚 5 製備活性化合物之合適製劑時，由1份重量比活性化合物與上述量溶劑混合並添加指定量之乳化劑，加水稀釋該濃縮物至所需濃度。取試驗植物之種子播種在正常土壤中。約24小時 10 後，以活性化合物之製劑喷灑土壤，使每單位面積可施用指定量之所需活牲化合物。所選用喷灑液之濃度可使所需活性化合物之特定用量含在1000升水/公頃中施用。 3週後，與未處理之對照組之發展比較，決定植物之傷害程度％。 15 數字表示： 0% =沒有影響（=如同未處理之對照組） 100%=完全損毁經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -122- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1310377 at B7 五、發明說明（12!) 萌芽前 /溫官活性成份秀.數/公頃看麥娘烏麥稗莠草莧白介 Ex.I-l-a-4 250 100 90 100 100 100 95 Ex.I-1 -3.-6 — -250 100 95 95 100 100 90 5 Ex.I-l-a-8 250 100 100 100 100 100 100 Ex.I-l-a-9 250 100 80 100 100 - 90 Ex.I-l-a-10 250 100 90 100 100 80 90 10 萌芽前 /溫室活性成份夯.數/公頃甘蔗看麥娘烏麥稗莠草白芬- Ex.I-l-a-43 250 0 95 100 100 100 Ex.I-l-a-44 250 0 100 100 100 100 80 Ex.I-l-b-12 250 0 95 100 100 100 - 15 Ex.I-l-a-46 250 0 95 100 100 100 -123- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）

A7 B7 1310377 五、發明說明（l22 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -124- 萌芽後活性成份看麥娘烏麥稗莠草莧白齐 /溫官券.數/公頃 Ex.I-l-a-4 250 95 95 100 100 90 95 Ex.I-l-a-6 250 95 95 100 100 90 80 5 Ex.I-l-a-8 250 100 90 100 100 90 80 Ex.I-l-a-9 250 95 90 100 100 - 80 Ex.I-l-a-10 250 90 90 100 100 80 80 Ex.I-l-a-46 250 100 100 100 100 - 70 10 萌芽後活性成份甘蔗看麥娘烏麥禆莠草白芥 / 溫室夯，數/公頃 Ex.I-1-3,-26 250 0 100 100 100 100 80 Ex.I-l-a-43 250 0 90 100 100 100 70 15 Ex.I-l-a-44 250 0 95 100 100 100 70 Ex.I-l-b-12 250 0 90 100 100 100 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） A7 B7 1310377 五、發明說明（123)

實例L 關鍵濃度試驗/土壤昆蟲-轉殖基因植物之處理試驗昆蟲：黃瓜條葉曱（Diabroticabalteata)-土壤中之幼蟲溶劑：7-份重量比丙酮 5 乳化劑：1份重量比烷芳基聚二醇醚製備活性化合物之合適製劑時，由1份重量比活性化合物與上述量溶劑混合，添加指定量之乳化劑，加水稀釋該濃縮物至所需濃度。 10 取活性化合物之製劑倒至土壤上。製劑中活性化合物之濃度實質上並不重要，唯應注意每單位土壤體積之化合物用量，亦即ppm (毫克/升）。將此土壤填入0.25升之盆内，靜置於20°C下。製備好後，立即在每一盆中種下5粒萌芽前之玉米種 15 子（品種YIELD GUARD (美國Monsanto公司之商標名稱)）。2天後，將相應之試驗昆蟲置入已處理之土壤中。再過7天後，計算萌芽之玉米植株數，決定活性化合物之效力（1棵植株=20%活性）。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 -125- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1310377 at B7 五、發明說明（I24) 實例Μ 美洲於夜蛾（Heliothis virescens)-轉殖基因植物之處理溶劑：7份重量比丙酮乳化劑：1份重量比烷芳基聚二醇醚 5 製備活性化合物之合適製劑時，由1份重量比活性化合物與上述量溶劑及乳化劑混合，加水稀釋該濃縮物至所需濃度。取大豆芽（Glycine max)(品種 Roundup Ready (美 10 國Monsanto公司之商標名稱))浸入所需濃度之活性化合物製劑中，然後趁葉部仍濕時，接種美洲菸夜蛾（Heliothis virescens)幼蟲。經過一段所需時間後，測定昆蟲之消滅率。 -126- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）

Claims

1310377 A8 B8 C8 D8 t、申請專利範圍專利申請案第91121704號 ROC Patent Appln. No.91121704 修正後無劃線之申請專利範圍中文本-附件(二) Amended Claims in Chinese - Encl.ilD 5 (民國93年10月27曰送呈） (Submitted on October 27, 2004) 1. 一種式(I)化合物

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製其中 15 W代表氫、氰基、鹵素、烷基、Q-6烷氧基、CF3 或 ocf3， X 代表氩、鹵素或CN6烷基， Y 代表氫、鹵素、CN8烷基、氰基、CF3或OCF3， Z 代表氫、函素、Cu烷基、（:“烷氧基或CF3， 20 -A-B-代表基團 a) -CH2-CH-或 b) —0-CH2— > OR1 G 代表鹵素或確基， R1代表CrC6-烷基， 25 R3代表氫或CrC6-烷基，及 Q代表NH或Ο。 2.根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物，其中A-B代 -127 -

本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 91388B-接經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1310377 g C8 D8 τ、申請專利範圍表基團 a) — CH2—CH—，其中 OR1 w代表齒素、CrC6-烷基、CrC6-烷氧基、CF3或 5 OCF3， X 代表氫、i素或CrC6-烷基， Y 代表氫、鹵素、CrC6-烷基、CF3、OCF3或氰基， Z 代表氫、鹵素、OC6-烷基、（VC6-烷氧基或CF3， G代表鹵素或墙基， 10 R1代表CrC6-烷基， R3代表氫， Q代表NH或Ο。 3.根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物，其中A-B代表基.團 15 a) —CH2—CH— ，其中 Ί , OR1 W代表氟、氯、漠、CrC4-烷基、CrC4-烷氧基、CF3或 OCF3， X 代表氫、氟、氯、漠、或Q-C4-烧基， 20 Y 代表氫、氟、氯、溴、CrC4-烷基、CF3、OCF3或氰基， Z 氫、氟、氣、溴、CrC4-烷基、CrC4-烷氧基或CF3， G 代表氯、漠或確基， R1代表CrC4-烷基， -128 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x297公釐）

A8 B8 C8 D8 1310377 六、申請專利範圍 R3代表氫， Q代表NH或0。 4. 根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物，其中A-B代表基團 5 a) —CH2—CH—，其中 OR1 W代表氯、溴、曱基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基、三氟曱基或三氟甲氧基， X 代表氫、氯、漠、甲基、乙基或丙基， 10 Y 代表氫、氯、溴、甲基、乙基、丙基、三氟曱基、三氟曱氧基或氰基， Z 代表氫、氟、氯、溴、甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基或三氣甲基5 G 代表氣、漠或梢基， 15 R1代表曱基、乙基、丙基、異丙基、丁基、或異丁基， R3代表氫， Q代表NH或Ο。 5. 根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物，其中A-B代 20 表基團 a) — CH2—CH— ，其中 I , OR1 w代表曱基、乙基、氣、溴、甲氧基、三氟甲基或三氟甲氧基， -129 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A8 B8 C8 D8 1310377 f、申請專利範圍 X 代表氫、氣、曱基或乙基， Y 代表氫、氯、溴、甲基、第三丁基、三氟甲氧基、三氟甲基或氰基， Z 代表氫、氣、溴、曱基、乙基、甲氧基或三氟甲 5 基， G 代表氯或硝基， R1代表曱基或乙基， R3代表氫， Q代表NH。 10 6.根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物，其中A-B代表基團 b) -0-CH2-，其中 W 代表i素、Q-C6-烷基、CrC6-烷氧基、CF3或 OCF3， 15 X 代表氫、鹵素或CrC6-烷基， Y 代表氫、鹵素、CrCV烷基、CF3、OCF3或氰基， Z 代表氫、鹵素、CVQ-烷基、CrC6-烷氧基或CF3， G 代表ii素或琐基， R3代表氫， 20 Q代表NH或Ο。 7.根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物，其中A-B代表基團 b) -0-CH2-，其中 W代表氟、氯、溴、Q-Q-烷基、CrC4-烷氧基、CF3或 -130 -

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） A8 B8 C8 D8 1310377 t、申請專利範圍 OCF3， X 代表氫、氟、氯、溴或crc4-烷基， Y 代表氫、氟、氣、溴、CrCr烷基、CF3、OCF3或氰基， 5 Z 代表氫、氟、氯、溴、CrC4-烷基、CrC4-烷氧基或 CF3， G 代表氯、漠或碗基， R3代表氫， Q代表NH或0。 10 8.根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物，其中A-B代表基團 b) -0-CH2-，其中 W代表氯、溴、甲基、乙基、丙基、曱氧基、乙氧基、三氟曱基或三IL曱氧基， 15 X 代表氫、氯、溴、甲基、乙基或丙基， Y 代表氫、氣、溴、曱基、乙基、丙基、三氟甲基、三氟甲氧基或氰基， Z 代表氫、氟、氯、溴、甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基或三氟曱基， 20 G 代表氣、溴或硝基， R3代表氫， Q代表NH或0。 9.根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物，其中A-B代表基團 -131 -

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） A8 B8 C8 D8 1310377 t、申請專利範圍 b) -o-ch2-，其中 w 代表氯、溴、甲基或乙基， X 代表氫、氯、甲基或乙基， Y 代表氫、氣、溴、甲基或乙基， 5 Z 代表氫、氣或曱基， G 代表氯， R3代表氫， Q代表NH。 10.根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物，其中A-B代 10 表基團 a) -CH-0- ，其中 R1 W代表曱基， X 代表氫、甲基或氯， 15 Y 代表氫、甲基、氯或溴， Z 代表氫、甲基或氯， G 代表氣或硝基， R1代表甲基或乙基， R2代表氫， 20 Q代表Ο。 11_根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物，其中A-B代表基團 b) -0-CH2-，其中 W 代表甲基， -132 -

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） Αδ Β8 C8 D8 1310377 六、申請專利範圍 X 代表氫、甲基或氯， Y 代表氫、曱基、氯或溴， Z 代表氫、甲基或氯， G 代表氯或破基， R3代表氫， Q代表0。項之式（I)化合物之方 12. —種製備根據申請專利範圍第 ‘法，其特徵在於 A)製備式(1-1)至(1-3)化合物時： 10 15

γ (Μ )ϋ (1-3) 訂經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 其中入、；8、（^、界、又、丫、2與113如上述定義且 G代表ig素，其係由式(II-1)至(II-3) Δ

Y (11-1)至(1卜3) 133 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1310377 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍其中八、6、（5、评、父、¥、2與113如上述定義。與鹵化劑，於溶劑之存在下及若適當時，於自由基引發劑之存在下反應； B)製備式(1-1)至(1-3)化合物時， 10 Δ

Y (M)至（1-3) 15 其中 A'B'Q'W'X'Y'Z-^R3 且 G代表硝基，其係由式(II-1)至(II-3)化合物

經濟部智慧財產局員工消費合作社印制农 20 Δ

Y (IM)至（N-3〉其中八、：6、(^、\^、乂、¥、2與113如上述定義。與硝化劑如，例如：發煙硝酸，於溶劑之存在下反 -134 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） A8 B8 C8 D8 1310377 六、申請專利範圍應。 13.—種用以製備根據申請專利範圍第1項之式（I)化合物之式(II)化合物，

其中 10 入、：8、（^、\¥、又、丫、2與113如上述定義。 14. 一種殺害蟲劑、除草劑、與殺真菌劑，其特徵在於其中包括至少一種根據申請專利範圍第1項之式（I)化合物。 15. —種控制動物害蟲、不要之植物生長與真菌之方法，其 15 特徵在於使根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物作用在害蟲與/或其棲息地上。 16. 根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物，其係用於控制動物害蟲、不要之植物生長與真菌。 17. 根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物，其係用於製 20 備殺害蟲劑、除草劑、與殺真菌劑。 -135 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）

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