TWI244892B - Synergistic mixtures - Google Patents

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1244892 A7 1五、發明說明（1 ) " 本發明係關於包含-或多種鈉離子管道作用物及化合物 (Z) 3 (6 a 3-吡啶基甲基hu—伸四氫噻唑一2基氰胺或 化合物。（E)+(2-氣-1>3—嗔唾—5一基甲基）—3_甲基_2_石肖基 胍或化合物卜[(6-氯—3-錢基）甲基肖基_2四氯味嗤 5亞胺之朗齡物及這些混合物於控㈣物害蟲之用途。 含有綠來自乙醯祕較叙_狀化合物的鈉離 子管道拮抗劑之混合物業為已知⑽術54 591，Re請也

DiSCl0謙1997年五月，第3_號）。然而，於使用時， 該已知混合物並非全齡人滿意，此係目為職某種昆蟲之 10作用不足或是因為所需的施用率非常高。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

(請先《讀背面之注意事項再填寫本頁) 現今發現包含一或多種鈉離子管道作用物及化合物（幻一 3-(6-氯-3-咄啶基甲基伸四氫噻唑—2基氰胺(噻可皮 (thiacl〇prid))或化合物⑻+(2-氯-1，3-^坐-5-基甲基）—3— 甲基-2 -硝基胍(可噻丁 (ehl〇thianidin))或化合物卜[(6 —氯—3一 15吡啶基）甲基]硝基-2-四氫咪唑亞胺（咪大可皮 (imidacloprid))之混合物具有協同作用且適用於控制動物害 蟲。由於此協同作用，可使用相當低量的活性化合物，亦 即，該混合物之活性較個別組成份之活性為高。 該鈉離子管道作用物一詞係指一化合物，其可避免鈉離 20子通過神經細胞之細胞膜之穿透。此等化合物及作用型式係 說明於，例如，”農藥生物化學及生理學，60 : 177-185,，及” 昆蟲生物化學及生理學之紀錄，37 ·· 91-103”。鈉離子管道 抑制劑係說明於，例如，美國專利案US 5, 543, 573 ; US 5, 324, 837及US 5, 462, 938號。下列化合物可提及為例： 本紙張尺度剌τ國國家標準（CNS)A4規格⑽x 297公爱）-----~ 91* I* 3,000 1244892 A7 B7 五、發明說明（2 ) 10 X一、r, R W B \=/

-N-N—C~A—(CR2R3)n—q (I)

(Π)

(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝 其中， 15 A 代表 CR4R5 或 NR6， W 代表0或S， X，Y，Z，X，，Y’及 Z’各自獨立代表 Η，_ 素，OH，CN，N〇2， 代表crc6_烷基，其可任意的被齒素，Crcr烷氧基’ crcr函素烷氧基，crc6-環烷基，c2-c6-烯氧基或磺醯 20 氧基所單-或多取代， 代表Ci-Ce-烧氧基，其可任意的被鹵素，Cl-C3-烧氧基或 crc6-環烷基所單-或多取代， 代表crc6-烷氧羰基，代表c3-c6-環烷基羰氧基，代表 笨基，其可任意的被參素’ CrCV统基或C1-C4-炫氧基 -4- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --線· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 91. 1. 3,000 經濟部智慧財產局貝工消費合作社印製 1244892 A7 _ B7_ 五、發明說明（3 ) 所單-或多取代， 代表胺基獄氧基，其可任意的被C1-C3-烧基所皁-或二取 代， 代表CpC6-烧氧基獄氧基’代表CpC6-烧基續酿乳基’ 5 代表C2-C6•烯基或代表NR12R13， m，p及q各自獨立代表1，2，3，4或5， η 代表0，1或2， r 代表1或2， t 代表1，2，3或4， 10 R，R1，R2，R3，R4及R5各自獨立代表Η或CrC4-烷基， R6代表Η，CrC6-烷基，CrC6-鹵素烷基，CrC6-烷氧基烷 基，crc6-烷氧基，crc6-鹵素烷氧基，c2-c6-烯基，c2-c6-炔基，crc6-烷基羰基，crc6-烷氧羰基，crc6-烷硫 基或Ci_C6_鹵素烧硫基’ 15 R7及R8各自獨立代表Η，鹵素，CrC6-烷基，CrC6_烷基羰 氧基或代表苯基，其可任意的被鹵素，CN，N02，Cr C6-烷基，CrC6-鹵素烷基，CrC6-烷氧基或CrC6-鹵素 烷氧基所單-或多取代， R9及R10各自獨立代表Η或CrC4-烷基， 20 Rn代表Η，CrC6-烷基，CrC6-i素烷基，CrCr烷基羰 基，crc6-烷氧羰基或crc6-i素烷氧羰基， R12及R13各自獨立代表Η或G-Cr烷基， G 代表H， 代表G-C6-烷基，其可任意的被鹵素，G-G-烷氧基， 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 91. 1. 3,000 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝 --線· 1244892 A7 經濟部智慧財產局貝工消費合作社印製 五、發明說明（ Ci-Cr _ 素烷氧基，CN，脉，s(〇)nRl4，⑽15，c〇2R16， 苯基或C3-C6-環烷基所單—或多取代， 代表Ci-c6-烷氧基，G-Cr鹵素烷氧基，CN，腸2， S(0)nR17，COR18，C〇2R19， 代表苯基，其可任意的被鹵素，CN ’ Ci-C3-鹵素燒基或 Ci-C3-鹵素院氧基所單—或多取代’ 代表G-Ce-環烧基或笨硫基， 代表苯基，其可任意的被鹵素’ CN，SCN，N〇2， S(0)nR2°，G-O烧基，G-Cr袭素院基，Cl—Ο-貌氧基烷 基，Cl-C6-烷氧基，G-C6-函素烷氧基或NR2〖R22所單一或 多取代， N 代表0，1或2， R14，R15，R16，R18，R19，r及浐务自獨立代表Η或Ci—C6垸 基， 15 R及R2G各自獨立代表Cl-Ce-院基戒Cl-Ce〜鹵素燒基， R33 代表 c〇2r34， R34代表η，G-α-烷基，〇〇鹵素烷基，笨基或鹵素笨美 基團 土且 C-Ν代表οN或特別為C = N。 20 較佳之式（I)之鈉離子管道作用物特別為那些，复 代表C = N者。 ~ >、 c’ 亦較佳之式（II)之鈉離子管道作用物牲 c-N代表C。 物特別為那些，其中亦較佳之式（III)之鈉離子營道 •6- 特別為那些，复 5 10 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝 · -線- 表紙張尺度+ Η 0家標準（CNS)A4規格（210 X 297 公釐 1244892 A7 B7 五、發明說明（5 ) 中C-N代表C = N者。 較佳之式（I)化合物為，其中 Xm 代表 4-OCF3 或 4-SCF3， ΥΡ 代表 3-Cl，3-CFs，3-CN，4-Cl，4-CF3 或 4-CN，且 5 Zq 代表 3-C1，3-CF3，C-CN，4-C1，4-CFs 或 4-CN。 可提及之化合物為具下式者 10

OF. (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 較佳之式（II)化合物為那些，其中 Y’p 代表 4-0CF3 或 4-SCF3， 15 X，m 代表 3-Cl，3-CF3，3-CN，4-C1，4-CF3 或 4-CN， R7 代表Η且 R8 代表苯基，其可被 3-C1，3-CF3，3-CN，4-C1，4-CF3 或 4-CN所取代。 可提及之化合物為具下式者 20

OCF。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 91. 1. 3,000 1244892 Α7 Β7 五、發明說明（6 ) 較佳之式（III)化合物為那些，其中 C1 代表苯基，其可被4-0CF3或4-SCF3所取代， G 代表 Η，C〇2CH3 或 C〇2C2H5， R33 代表 0)2(：113或 C〇2GH5，且 5 Z，t 代表 3-Cl，3-CF3，3-CN，4-Cl，4-CF3 或 4-CN 可提及之化合物為具下式者 10

〇—CH. 口引哆卡巴（I ndoxacarb) 其他鈉離子管道抑制劑係於US 5, 116, 850及US 15 5, 304, 573中提及。下式化合物係列出為例 χ·: (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝 --線- 經濟部智慧財產局貝工消费合作社印製 20

(IV)

其中， W 代表氧或硫， X”及Y”各自獨立代表Η，CN，SCN， 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 91. 1. 3,000 1244892 五 、發明說明（ B7 5 10 Q， 15 20 代表c! α烷基，其可任意的被齒素，脈，， 烷氧基，貌硫基，苯基，録苯基，Ci C卜境義访 酿基或Cl_e4i氧縣解-❹取代， "w 代表c2-c4-晞基，C2_C4—南素稀基，C2—G—快基，C2〜c 素块基’ G-C6-環燒基，c3_Ge_鹵素環烧基， 代表苯基’其可任意的被南素，⑶，N〇2，C,-(V烷基， Cl各齒素垸基’以―炫氧基，C,-Cr幽素烧氧基ϋ C4-院硫基’ 基伽基_㈣—卣素烧基續酿美所單-或多取代， 土 代表-六元芳族環，其含有—或二個雜原子，其中這些 雜原子係選自包含〇或！個氧原子，G或^個硫原子及 〇，1或2個氮原子且其中此雜芳族環係經由一碳原子連 接且任意的被於X，，中所提及之基團所單—或多取代， 代表Η， 代表Cr·烧基，其可任意的被_素，CN，Ci C3—烷氧 基，Ci-Ce-烧氧幾基或苯基所單—或多取代，其中，苯基 部份可被i素，CN，N〇2，G-c4-烷基，CKV函素烷基， Cl-Cr烷基磺醯基及G-C4-烷基亞磺醯基所單—或多取 代， 代表C2-Ce-稀基，（VCe-炔基，或 代表C1-C4-烧基幾基，C1-C4-鹵素燒基羧基，或代表 NR28R29，或 代表一五-或六元雜芳族環（例如吡啶基），其含有一或 二個雜原子，其中這些雜原子係選自包含Q或1個氧原 -9- 閲 頁 訂 線 91. 1. 3,000 1244892 A7 經濟部智慧財產局貝工消费合作社印製 五、發明說明（8 ) 一 子，0或1個硫原子及0，1或2個氮原子且其中此雜芳 族環係經由一碳原子連接且任意的被於X”中所提及之美 團所單-或多取代， m 代表 0，1，2,3,4或5， 5 G’代表苯基，其可任意的被於X”中所提及之基團所單一或 多取代， 代表一五-或六元雜芳族環（例如吼唆基），其含有一戈 二個雜原子，其中這些雜原子係選自包含〇或丨個氧原 子，0或1個硫原子及0，1或2個氮原子且其令此雜環 係經由一碳原子連接且任意的被於X”中所提及之果圏所 單-或多取代， R23 ’ R24 ’ R25，R26，R27 ’ R28及R29各自獨立代表Η或Ci—匕十 基且基團 ^ C—N代表c-N或特別為C = N。 較佳之式（IV)化合物為那些，其中 x”m 代表 4-0CF3 或 4-SCF3， G’ 代表苯基，其係被 3-Cl，3-CF3，3-CN，4-Cl，1 m 或 4-CN所取代，且 Q’代表一雜環基，其係被C1或CF3所取代，例如， 2-吼咬基。 10 15 20 下列化合物可提及為例：

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐〉

(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝 A-T· 1244892 A7 __B7_ 五、發明說明（9 ) 較佳之式（V)化合物為那些，其中 Y”m 代表 4-0CF3 或 4-SCF3。 下列化合物可提及為例：

CI 其他鈉離子管道作用物為二苯基酮-腙類，其係已知 10 於，例如，EP-0-0 742 202，JP-1000 14 69，W0 96/33 168，WP-0-647 622，WO 97/11 050 及 WO 97/38 973。這些 包括具下式（VI)之二苯基酮-腙類 — — — — — — — — — I — —IK :^一 i I (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 其中 R30代表Η，G-Q-烷基或G-烷氧羰基，特別為H或 20 COCHs ， R31代表Ci-C6-烧基，特別為甲基或乙基’ R32代表函素，特別為氣，且 R33代表〇-S〇2-OC6-烷基或0-S02-G-Cr鹵素烷基，特別為 O-SO2CH3 或 O-SO2-CF3，或 -11- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 91. 1. 3,000 1244892 A7 B7 五、發明說明（1G ) 特別代表 CH2-S(0)y-CrCe-烷基或 CH2-S(0)y-Ci-C6-鹵素 烷基，其中 y 代表0，1或2， 代表（CH2)S(0)yCH3，CH2-S(0)yC晶或 CH2-S(0)yCH2CF3，尤 5 其佳者為CH2-S-CH3。 下列化合物可特別提及： 良·__ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂：

(Et=乙基） --線· 其他鈉離子管道抑制劑為雙芳基-甲基六氫吡啶類，其 15 係已知於，例如，W0 95/23 507，US 5, 569, 664，W0 96/36 228，WO 97/26 252，WO 98/00 015，WO 99/14 193 及 WO 00/01 838。。這些包括具下式（VII)之化合物

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 91. 1. 3,000 1244892 A7 ____Β7__ 五、發明說明（Π ) 其中 R34代表Η或0H， R35及R36各自獨立代表鹵素，Ct-Ce-鹵素烷基，鹵素烷硫基或 Ci-C6- _素烧氧基’特別為CF3 ’ OCF3及SCF3 ’ 5 R37代表Η，G-C6-烷基，G-Cr鹵素烷基，〇Cr烷氧基，

Ci-Ce-鹵素烧氧基，Ci-Ce-烧氧獄基，NH-CO2-Ci-Ce-烧基 或 CH = N-0-G-C6-烷基， A 代表CH或N，且 B 代表N或Νφ-0〇。 10 下列化合物可特別提及： (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝

15 其他鈉離子管道作用物為哼二啳類，其係已知於，例 如，W0 96/36 618，W0 99/41 245，US 5,536,720 及 W0 98/33 794。這些包括具下式（VIII)之化合物 線· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 R39- ο Υμνο 2 ΑΓ

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 91. 1. 3,000 1244892 A7 ____B7_ 五、發明說明（12 ) 其中 R38代表Η，G-Cr烷基，OCr烷基羰基或〇C6-烷基羰基 氧基，特別為Η， R39代表（VC6-烷基或G-C6-烷氧基， 5 R40代表鹵素，Ci-Ce-鹵素烧基，Ci-Ce-鹵素烧氧基或Ci-Ce- 鹵素烷硫基，特別為氣，CF3，0CF3或SCF3，且 Ar 代表苯基，其可任意的被鹵素，CN，Ci-Cs-烧基或Ci-Ce-鹵素烧基所單或多取代，特別為4-氣苯基’ 4-氰基苯 基，4-三氟曱基苯基，3-氣笨基，3-氰基苯基或3-三氟 10 甲基苯基，或 代表5-或6-元於每一情形中具有一個0，S或N原子之 雜芳基，特別為噻吩基，呋喃基或吡啶基，其可任意的 被鹵素，CN，G-C6-烷基或G-C6-鹵素烷基所單-或多取 代。 15 下列化合物可提及為例： (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝 ·

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 91. 1. 3,000 --線· 1244892 A7 __B7 ___五、發明說明（13 ) 除了一或多種上述鈉離子管道作用物化合物’根據本發 明之混合物中至少含有一種具下式（ιχ) ’（x)及（X〗）之化合 物

CI—(\ CH—Nv N- (IX)

、CN (噻可皮） Η

Cl\ /S

Hr-N NHCH. (X) 10 (可噻丁）

Cl

CH—Nv ^NH 15 Ϊ (XI) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 (咪大可皮） 化合物（IX)係已知於US 4, 849, 432。 化合物（X)係已知於EP-0-375 907-A1。 化合物（XI)係已知於EP-0-192 060。 混合物中Na離子管道作用物與式（IX)至UI)化合物之 比率（以重量份數計）通常為由1 : 〇· 1至1 ·· 100，宜為由 1 : 1 至 1 : 50。 根據本發明之混合物中特別佳者包括具下式之吲哆卡巴 -15- 泰紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 91. 3. 2,000 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

1244892 五、發明說明（14 ) 化合物 A7 B7

及式（X)之可噻丁 CI

S N、 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝 10 、N〇〇 其他根據本發明之混合物之特別佳者包括具下式之活性 化合物吲哆卡巴 · 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

其他根據本發明之混合物之特別佳者包括具下式之活性 -16- 線_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 91. 3. 2,000 [244892五、發明說明（15 ) 化合物吲哆卡巴 A7 B7

及具下式（XI)之咪大可皮

CH2—N NH ιη ϊ 10 Ν、 Ν0ο _ ____ _ _ _ _ __ _ _ _ ^一 _ I I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 該活性化合物組合（混合物）適用於控制動物害蟲類’ 特別為於農業，於森林，於儲存產物及物質之保護及於 衛生範疇中所發現之昆蟲類，物蛛類及線蟲類，且其對 15 於植物具有良好的容忍性及具有利的溫血動物毒性。其 可適用作為作物保護組成物，其對於一般敏感及具抗性 之種類具有活性，且對於所有或個別的發展階段具活 性。上述害蟲類包括： 等足目，例如，歐尼卡艾斯拉蟲(Oniscus asellus)，艾曼丁 20 韋格蟲（Armadillidium vulgare)及波西拉挤蟲（Porcellio scaber) 〇 倍足亞目，例如，般尼拉斯谷特斯蟲（Blaniulus guttulatus) 〇 唇足目，例如，食果土棲，家姑蜓。 -17- 訂·· -線· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 91. 3. 2,000 1244892 A7 五、發明說明（16) 綜合綱 雙尾目 彈尾目 直翅目 居蚱蜢 虫非蠊目 小蠊。 革翅目 等翅目 例如 例如 例如 例如 無點家姊挺。 西洋衣魚。 刺棘跳蟲。 家蟋蟀，螻蛄 亞洲飛蝗，長頸負蝗，群 例如，東方棑蠊，美洲大蠊，馬得拉4非蠊，德國 例如 例如 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 歐洲球竣。 白蟻。 虱目，例如，頭虱，獸虱，長顎虱 (Damalinia spp) 〇 纓翅目，例如，溫室條薊馬，芒薊馬 馬。 異翅亞目’例如，中華褐盾蝽，中間異蝽（Dysdercus intemiedius)，甜菜擬網蝽，臭蟲，南美臭蟲，吸血獵蝽。 同翅目，例如，夾癭粉虱，棉粉虱，溫室白粉虱，棉蚜， 甘藍蚜，茶薦隱瘤額蚜，蚕豆蚜，蘋果蚜，蘋果綿蚜，桃 大尾财，大瘤财（Phylloxera vastatrix)，癭綿財，麥長管 蚜，瘤額蚜，薄荷瘤額蚜，粟縊管蚜，葉蟬，二葉葉蟬， 黑尾葉蟬，李蜡蚧，盔蚧，稻灰飛虱，稻褐飛虱，紅圓 紛，司得蛉，司得圓蛉（Aspidiotus hederae)，粉蛉，木 風。 鱗翅目，例如，紅鈐蟲，松尺蠖，奇麻拖比布達蟲 (Cheimatobia brumata)，布卡拉細蛾（Lithocolletis -18- 羽虱’答馬理尼虱 棕櫚薊馬，苜藉薊 办：：由田士田胡J 准 /T^TC：、Λ /1 相枝 A7 B7 1244892 五、發明說明（17) blancardella)，櫻祧巢蛾，小菜蛾，天幕毛蟲，草鈐毒蛾 (Euproctis chrysorrhoea)，毒蛾；棉葉穿孔潛蛾，橘細潛 蛾，夜蛾，切根蟲，褐夜蛾，埃及金鋼鑽，棉鈴蟲，甘藍 夜蛾，火焰夜蛾(Panolis flammea)，黏蟲，粉紋夜蛾，蘋 果蠹蛾’粉蝶’稻模，努比拉野模(Pyrausta nubilalis)，可 尼拉粉模（Ephestia kuehniella)，大蜡螟，袋衣蛾，網衣 蛾’褐織葉蛾，波那捲葉蛾(Cacoecia podana)，網葉蛾 (Capua reticulana)，雲杉捲葉蛾，葡萄果蠹蛾，廣葉捲 蛾，櫟綠捲葉蛾，稻縱捲模，稻負泥蟲。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 鞘翅目，例如，家倶竊蠹，多明尼加豆象鼻（Rhizopertha dominiea)，被覆豆象，大豆象，家天牛，艾尼葉蟲 (Agelastica alni)，馬鈐薯甲蟲，耳蜗葉蟲，葉甲，洋菜藍 跳甲’墨西哥豆瓢蟲，阿豆馬蟲（Atomaria spp)，鑛胸谷 盜，象曱，谷象，縱槽象甲，香蕉蛀基象甲，甘藍莢象 甲，苜蓿葉象甲，皮蠹，斑皮蠢，皮蠹，黑皮蠹，粉蠹， 綠曱（Meligethes aeneus)，蛛甲，金黃珠甲，麥珠甲，谷 盜，黃粉甲，叩甲，金針蟲，鰓角金龜，六月金龜，克賴 翠忍蘭卡蟲(Costelytra zealandica)，稻象甲。 膜翅目，例如，鋸角葉蜂，葉蜂，田蟻，廚蟻，大胡蜂。 雙翅目，例如，伊蚊，按蚊，庫蚊，黃猩猩果蠅，家蠅， 廄繩，紅頭麗绳，綠绳，圓蛉，疽繩，胃繩，蚤繩 (Hyppobosca spp)，螯绳，鼻繩，皮繩，牛虹：，小捲葉 蛾，花提藍毛蚊（Bibio hortulanus)，瑞典麥桿蠅，玻璃 蠅，甜菜潛葉蠅，地中海實蠅，油橄欖實蠅，歐洲大蚊， -19- 1244892

、發明說明（ 種绳，潛绳。 蚤目，例如，東方鼠蚤，毛列蚤。 蛛化目例如’模里斯竭蛉(Sc〇rpi〇㈤仙⑽），及黑寡婦球 腹蛛粗腳為蜗’隱嗓蜱，耳殘喙碑，雞皮刺蜗，葡萄癭 蝶橘銹蟎，礦蜱，扇頭蜱，花碑，海曼蜱(Hyalomma 修 spp) ’硬蜱，癢蜗，恙蜗，纷蝶，線蜗，首稽苔蜗，爪 蟎，紅葉蟎，半線蟎，短須蟎。 植物寄生性線蟲包括，例如，皮履線蟲屬 (Pmtylenchus spp)，穿孔線蟲屬，達林線蟲（Dityienchus 訂 dipsaci)，半穿透墊刀線蟲，異皮線蟲屬，球皮線蟲屬，芫 菁線蟲屬，蟲痳線蟲屬，具長線蟲屬(Longidorus spp)，劍 線蟲屬’毛線蟲屬（Trichodorus spp)，費州囊蟲屬 (Bursaphelenchus spp)。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 根據本發明，可處理所有植物及植物之部份。應瞭解 的是於本文中植物係指所有植物及植物群體，例如想要的 及不想要的野生植物或作物植物（包括天然生成之作物植 物）。作物植物可以是藉習知之培育方法及最佳方法得到 或可以是藉生物技術及基因工程方法得到或這些方法之組 合方法得到，包括基因轉移之植物且包括植物培育者權利 内可保護或不可保護之植物植株。應瞭解的是植物之## 係指植物之所有地上及地下部份及組織，例如，芽、葉、 花及根，可提及為例者為葉、針葉、莖、幹、花、果實 體、果實及種子以及根、塊莖及根莖。該植物之部份亦包 括可收獲之植物以及植物性的及有生產力的繁殖性物質， 士试P 珀lb田田它拷淮//1栩狄〆"ΗΛ V OCT7八搞、 1244892 A 7 B7 五、發明說明（19) 例如，小苗、塊莖、根莖、分枝及種子。 根據本發明使用活性化合物處理植物及植物之部份係 直接使用或根據習用處理方法作用在其周圍，棲息處或儲 存處，例如藉浸潰、喷灑、蒸發、成霧、播散、塗敷上及 於繁殖物質之情形時，特別是於種子之情形時，亦可藉施 用一或多層塗層之方式。 該活性化合物組合可轉化為習用製劑，例如，溶液， 乳濁液，可濕性粉末，懸浮液，粉末，粉屑，糊劑，可溶 性粉末，顆粒，懸浮液-乳濁液濃縮物，灌注有活性化合 物之天然及合成物質，及於聚合性物質中之微晶膠囊。 廷些配劑係依一已知方式製造，例如，藉著將活性化 合物與增充劑混合，其為液態溶劑及/或固態載體，可選 擇的使用表面活性劑，其為乳化劑及/或分散劑，及/或 泡沫形成劑。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 如果所用的增充劑為水，亦可使用例如有機溶劑作為 辅助溶劑。下列為實質上適當的液態溶劑：芳族，例如， 一甲本，甲本或烧基秦，氯化芳族或氯化脂族烴類，例如 氯苯，氣乙烯或二氣曱烷，脂族烴類，例如，環己烷或石 蜡’例如’礦物油餾份，礦物及植物油，醇類，例如，丁 醇或乙二醇以及其醚類及酯類，酮類，例如丙酮，甲基乙 基_ ’曱基異丁基_或環己_，強極性溶劑，例如二甲基 甲醯胺及二甲亞硪，或水。 適當的固態載體為： 例如銨鹽及研碎之天然礦物，例如高嶺土，黏土，滑石， -21· 广 ΟΙΠ V /乂软 1244892 A7 B7 五、發明說明（2G ) 一一· --- 白堊，石英，活性白土，蒙脫土或矽藻土，以及研碎之合 成礦物f列如，局度分散之石夕石，馨土及石夕酸鹽。適合的 顆粒用固態載體為：例如，壓碎且分級的天然巖石，例 如方解石，大理石，浮石，海泡石及白雲石，以及無機 和有機粉類之合成顆粒，及有機物質之顆粒，例如，木 屑，椰子殼，玉米穗軸及煙草桿；適合之乳化劑及/或泡 沫形成劑為··例如，非離子性及陰離子性乳化劑，例如聚 氧基伸乙基脂肪酸酯，聚氧基伸乙基脂肪醇醚，例如，烷 基^"基5^乙一醇鍵類，燒基續酸醋類，燒基硫酸g旨類，芳 基磺酸醋類或蛋白質水解產物；適合的分散劑為：例如， 木質素-亞硫酸鹽廢液及甲基纖維素。 配劑中可使用膠黏劑，例如，羧酸甲基纖維素及天然 和合成的聚合物，其可為粉末；顆粒或袼子形式，例如， 金合歡膠，聚乙烯醇及聚醋酸乙烯酯，或其他天然鱗脂， 例如，腦磷脂及卵磷脂及合成磷脂。其他可能的添加物為 礦物油及植物油。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 亦可使用染料，例如，無機色素，例如，氧化鐵，二 氧化鈦及普魯士藍，及有機染料，例如，茜素染料，偶氮 染料及金屬欽花青染料’及微罝養分’例如，鐵，锰， 硼，銅，钻，钥及鋅之鹽類。 配劑中通常含有〇.1及95%重量間的活性化合物，較 好為0.5及90%間。 根據本發明之活性化合物組合可以其市售可得之配劑 及以由這些配劑製得之使用型式呈現’其係為一與其他活 -22- 〜1 s A7 1244892 B7 五、發明說明（21) 性化合物，例如殺昆蟲劑，引誘劑，殺菌劑，殺細菌劑， 殺恙蟲劑，殺線蟲劑，殺黴菌劑，生長調節物質或除草劑 之混合物。該殺昆蟲劑包括，例如，磷酸酯類，胺基曱酸 酯類，羧酸酯類，氣化烴類，苯基脲類及由微生物生成之 物質。 特別有利之輔-組成份之實例為，例如，下列化合物： 殺黴菌劑： 艾迪莫，艾丙呋，艾丙呋鉀，安得平，安來鋅，氮雜康 峻，氮雜嗤並， 苯艾克司，苯得尼，苯諾米，苯米克，苯米克-異丁基， 聯艾芬，聯萘克，聯苯基，聯特諾，布拉丁-S，溴克唑， 布瑞米，布司貝，聚填化|弓，卡米辛，卡他弗，卡達，卡 苯達秦，卡布辛，卡凡，喳唯並甲二磺酸鹽，氯苯噻唑， 氯芬唑，氯如尼，氣如品，氣噻尼，氯來寧，可司康，卡 弗尼，塞莫尼，塞普康唑，塞波迪尼，塞波芬， 迪貝卡，二氣芬，二口丁唑，二口弗尼，二口米辛，二口 諾，二乙夫卡，二夫口唑，二甲噻莫，二甲索莫，二尼那 唑，二尼口唾-M，二諾蓋，二苯基胺，二吡喧，二帶米 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 夫，二噻諾，都迪莫，都可，爪唑隆， 艾迪芬芳，艾波卡唑，依卡唑，依噻莫，依三二唑， 芬莫頓，芬耐平尼，芬那莫，芬賓卡嗤，芬吱那，芬峻 賓，芬平可尼，芬普平定，芬普平漠，醋酸芬丁，氫氧化 芬丁，飛班，飛如，弗辛那，弗米多芬，氟諾買，弗喳卡 唑，弗平米多，弗矽唑，弗硫醯胺，弗多蘭尼，弗三否， -23- A7 1244892 B7 五、發明說明（22 ) 否拍，否乙-鋁化物，否乙-鈉，飛司來，弗貝待唑，弗拉 司，弗瑞米匹，弗卡波尼，弗卡唑，弗卡唑-順式，弗米 環司， 吉拿定，六氯苯，六康唑，海米唑， 依美秦來，依美卡唑，亞胺辛二定，亞胺辛二定阿貝西 來，亞胺辛二定三醋酸鹽，碘卡，依波卡唑，依波苯弗 (IBP)，依波二酮，依朗米西，異普硫蘭，異凡二酮， 靠蓋米西，克索西-甲基，銅製劑，例如，氫氧化銅，環 烧酸銅，氯氧化銅，硫酸銅，氧化銅，喔星銅及波迪奥混 合物， 曼銅，曼卡瑞，曼尼貝，米夫唑，米平尼並，米普尼，米 太拉司，米康唾，米塞硫卡，米弗散，米太瑞，米多米 卡，米硫凡，米代米西，米塞丁尼，咪塞辛林， 二甲基二硫胺基甲酸鎳，硝基噻-異丙基，紐拉莫， 氧弗辛，哼二司基，哼莫卡巴，酮基林酸，氧基卡巴辛， 氧基風辛， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 潘可丁唑，平弗唑埃，平卡唑，平塞可諾，留二芬，哌嗎 辛，哌啉，聚辛，聚氧雲，前苯唑，前氣瑞，前塞米頓， 前潘目卡，前潘辛鈉，前皮康唑，前脈尼，吡唑塞，吡凡 諾，吡嘧塞尼，吡諾喳隆，吡氧弗， 喳卡唑，喳多唑(PCNB)，喳氧基芬， 硫及硫製劑， 田匹康唑，田可太蘭，田那辛，田塞司，田卡唑，塞苯旦 唑，塞芬，塞弗醯胺，塞芬那-甲基，塞瑞，塞辛米，多 -24- A7 1244892 B7 五、發明說明（23 ) 羅弗-甲基，甲苯基弗尼，三艾迪米風，三艾迪米諾，三 畊匹丁，三畊氧化物，三氣醯胺，三環唑，三迪莫，三弗 米嗅，三弗林，三定卡σ坐， 優卡σ坐， 凡林米西A，因可嗤林。因卡σ坐， 惹蘭醯胺，辛巴，辛蘭，以及 代格G， ΟΚ-8705， OK-88(U， α -(1，1-二曱基乙基）-沒-(2-苯氧基乙基）-1H-1，2,4-三 唾-1 -乙醇， “-（2,4-二氯苯基）-/3-氟-1)-丙基-111-1，2,4-三唑-1-乙 醇， 〇:-(2,4-二氣苯基）-/3-曱氧基-&-甲基-111-1，2,4-三唑-1-乙醇， α -(5-甲基-1，3-二哼烷-5-基）-/5 -[[4-(三氟甲基）-苯 基]-亞甲基]_1Η-1，2,4-三°坐-1-乙醇， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (5RS，6RS)-6-羥基-2, 2, 7, 7-四甲基-5-(1Η-1，2, 4-三唑-1-基）-3-辛酮， (Ε)-α-(甲氧基亞胺基）-N-甲基-2-苯氧基-苯基乙醯胺， {2-甲基-1-[[[1-(4-甲基苯基）-乙基]-胺基]-藏基]-丙 基}-胺基甲酸異丙酯， 1-(2, 4-二氯苯基）-2_(1Η-1，2, 4-三〇坐-1-基）-乙烧網-0-苯基甲基）-肪， -25- A7 1244892 ____B7_ 五、發明說明（24) 1-（2-甲基-1-萘基）—1H-吡咯-2,5-二酮， 1 -（3, 5-二氣苯基）-3-(2-丙烯基）-2, 5-吡咯烷二酮， 卜[(二碘甲基）-磺醯基]-4-甲基苯， 1 —[[(2-(2, 4-二氯苯基）-1，3-二11 号茂烧-2-基）-甲基]-1H-咪唾， 1 -[[2-(4-氣苯基）-3-苯基環氧乙烷基]-甲基]-1H-1，2, 4- 三嗤， H1-[2-[(2, 4-二氣苯基）-甲氧基]-苯基]-乙烯基]— 1H— 口米峻， 1- 甲基-5-壬基-2-(苯基甲基）-3-吡各烧酮， 2’，6’-二溴-2-甲基-4’-三氟甲氧基-4’-三氟-甲基一！，3一噻 唑-5-羧醯替苯胺， 2, 2-—:iL-N-[ 1-(4-氯苯基）-乙基]-1-乙基—3-甲基環丙烧 羧醯胺， 2, 6-二氣-5-（甲硫基）-4-喊咬基-硫基氰酸鹽， 2, 6-二氣-N-（4-三氟甲基苄基）-苯醯胺， 2, 6-二氯-N-[[4-(三氟曱基）-苯基]-曱基]—笨醯胺， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2- (2,3,3-三碘-2-丙烯基)-2Η·四唑， 2_[(1_甲基乙基)-橫醯基]-5-(三氣甲基)-ΐ，3,4-喀重氣， 2-[[(6-去氧-4-0-(4_0_甲基-β-D-吡喃葡糖基)吡喃葡糖 基)-胺基]-4-曱氧基_Η_σ比洛基[2,3_d]_喷咬_5-腈， 2- 胺基丁烷， 3- 溴-2-(溴甲基)-戊烷二腈， 2-氣-N-(2,3-二氫-1，1，3-三甲基-1H-茚-4-基>3-吡啶緩醯 -26- 士 吞：在珀士朗田由换推 Λ4 掊杖 0 1 Π v 〇〇"7 /X ^ Λ A7 1244892 B7 五、發明說明（25) 胺， 2_氣小-(2,6-二甲基苯基)-N-(異噻氰醯曱基)-乙醯胺， 2- 苯基苯酚(OPP)， 3.4- 二氣二氟甲氧基]-苯基]-1H-吡咯-2,5-二酮， 3.5- 二氣-N-[氰基[(1-曱基-2-丙炔基)-氧基]-甲基]-苯醯胺， 3- (1，1-二曱基丙基_1-鋼基-111-節-2-月青’ 3- [2-(4-氣苯基)-5-乙氧基-3-異哼唑啉基]-吡啶， 4- 氯-2-氰基-N，N_二甲基-5-(4-甲基苯基)-1Η-咪唑，1-胺磺 醯， 4-甲基-四11坐並[1,5-a]-11奎1^坐咐-5(4H)-嗣’ 8-(1，1-二甲基乙基)-N-乙基-N-丙基-M-二畤螺[4,5]癸-2-甲 胺， 8-經基喳啉硫酸鹽， 9H-氧雜蒽-2-[(苯基胺基)-羰基]-9-羧酸醯肼， 二-(1-甲基乙基)-3_甲基-4-[(3-甲基苯蕴基)-氧基]-2,5-硫基 苯二羧酸鹽， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 順-1·(4_氯苯基)_2-(1Η-1，2,4_三唑-1-基)_環庚醇， 順-4-[3-[4-(1，1-二甲基丙基)-苯基-2-甲基丙基]-2,6-二甲基_ 嗎福咻氫氣化物， [(4-氣笨基)-偶氮]-氰基醋酸乙酯， 礙酸氫鉀， 甲烷四硫赶鈉鹽， 1-(2,3-二氫_2,2_二甲基_1H-茚-1-基)-1Η-咪唑-5·羧酸甲酯， N-(2,6-二甲基苯基)-N-(5-異哼唑基羰基)-DL-丙胺酸甲酯， -27- 士么t担口奋：在由士朗田令换准/Λ4拍枝广ΟΙΛν 001 /乂衫、 A7 1244892 B7 五、發明說明（26) N-(氣乙醯基)-N-(2,6-二甲基苯基)-DL-丙胺酸甲酯， N-(2,3-二氣-4-羥基苯基)-1-甲基-環己烷羧醯胺， N-(2,6 -二甲基苯基)-2-甲氧基(四風-2-嗣基-3-σ夫喃基)_ 乙醯胺， Ν-(2,6-二甲基苯基)-2·甲氧基-Ν·(四氳-2-酮基-3-噻吩基)-乙醯胺， Ν-(2-氯-4-硝基苯基)-4-甲基-3-硝基-苯胺磺醯， N-(4-環己基苯基)-1，4,5,6-四氫-2-嘧啶胺， N-(4-己基苯基)-1，4,5,6_四氮-2-嘴咬胺’ N-(5-氯-2-甲基苯基)-2-曱氧基-N-(2-酮基-3-哼唑烷基)-乙 醯胺， N-(6-甲氧基_3_吼淀基)-環丙烧魏醯胺， N-[2,2,2-三氣-1-[(氣乙醯基)-胺基]•乙基]苯醯胺， N-[3-氣-4,5-二(2-丙炔氧基)-苯基]-Ν’-甲氧基-甲烷亞胺醯 胺， Ν_甲酸基-Ν-經基-DL-丙胺酸-鈉鹽， [2-(二丙基胺基)-2-酮基乙基]-乙基磷醯胺硫代酸0,0-二乙 酯， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 苯基丙基磷醯胺硫代酸0-曱基S-苯酯， 1，2,3-苯並噻二唑-7-羧硫代酸S-甲酯， 螺[2HH-苯並吡喃-2，1’(3Ή)-異苯並呋喃-3’-酮， 殺細菌劑： 溴目波，二氣芬，硝吡任，二甲基二硫代胺基曱酸鎳鹽， 高升佳司，辛西任，呋喃羧酸，氧代四環，前苯唑，鏈黴 -28- 士从祖口 吞：* 珀 tbeasa 女换推 /ΥΆτς：、Λ/ΐ is 从疒 οοπ /乂錄、 1244892 A7 B7 五 '發明說明 27 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 素，丁 口他蘭，硫酸鋼及其他銅製劑。 殺昆蟲劑/殺蟎劑/殺線蟲劑： 阿貝米丁，阿西弗，阿西米皮，阿克萘林，阿蘭卡巴，阿 迪卡巴’阿迪氧卡巴，阿發西普米旋，阿發米旋，阿買 林，阿凡来丁，AZ 6054卜阿秦代瑞丁，阿辛弗A，阿辛 弗Μ，阿秦環錫， 曰本甲蟲芽孢㈣，球形芽孢桿菌，枯草芽跑桿菌，蘇雲 金芽孢桿_，桿狀病毒，白·，纖細白僵菌，苯代卡， 笨弗卡，笨受卡，苯並辛美，比塔弗旋，比芬那瑞，比芬 方疋，拜乙院米旋，拜普米旋，BpMC，漠弗A，布芬卡， 布9芬辛布塔硫風，布拖卡波辛，丁基吡代並， 卡多沙弗’卡波基，卡波吱喃，卡波苯硫，卡波麻芬 泰来氣乙卡，氯蘇氧弗，氯芬吼，氣芬凡鱗，氣弗弄，鼠 米^氣吼弗，氣吼弗M，氯普旋順式_瑞米旋，順式布 只旋可疑’可多卡，可芬辛，氰基填，環皮，環普旋， 、弗旋塞齒素旋，塞己辛，塞普米旋，塞路嗎辛， 迪他米旋，迪米通M，迪米通s，迪米通_s_甲基，二 -秦任’ 芬旋，二氟笨如，二甲氧酸鹽， Θ -分藍，二雜，杜邱沙如多芬皮， -内伊馬丁’伊片旋’因多松凡，蟲徽屬’伊弗凡 一，伊硫弗卡，伊松，伊弗普，伊多凡普，伊多善唑 二凡， 分辛4，分伯丁氧化物，芬嗤松，芬硫卡 Μ卡’ I普旋’芬W瑞K旋，芬吼辛美 卡 氯 .弗旋 甲基 伊 芬辛 芬凡 訂 !·

A7 1244892 B7 五、發明說明（28) 了瑞，發普尼，弗辛喃，弗魯若，弗伯塞内，弗環若，弗 塞内，弗芬若，弗廷辛，弗凡林内，鳳磷，弗目松，弗噻 瑞，弗芬普，弗噻卡， 顆粒增殖病毒， 鹵素芬任，HCH，庚烯酮填，己氟嗎隆，己嗔若，氫咐， 咪卡吡，艾沙若風，異芬磷，異辛松，依凡米丁， 核 polyhedrosis 病毒， λ-西鹵旋，魯芬努如， 馬拉松，米卡拜，米搭，米散馬杜填，Metharhizium anisopliae，Metharhizium flaroiride，米散達松，米硫卡， 甲米基，甲氧基芬辛，米多卡，米多散重氮，米威磷，買 並米丁，單巴多磷， 耐得，耐坦吡欄，耐噻辛，諾瓦龍， 奥米索埃，草胺醯，氧基去米松Μ， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 玫烟色擬青黴，巴拉松A，巴拉松Μ，伯米旋，苯宋，奉 瑞，鱗隆，填米，麟番買頓，填辛，普米卡，普米構A， 普米磷Μ，普芬弗，普密卡，普巴磷，普波塞，普硫弗， 普宋，σ比米哇辛，ϋ比氯攝，比米旋，咐算，吼旦普，吼旦 松，吼，二芬，σ比普辛芬，。奎萘鱗， 三嗤核苷， 沙利松，西皮弗，西蘭米丁，西弗芬，史賓諾沙，硫弗 塔，硫普弗，套-呋威耐，提皮芬惜，提皮芬吡瑞，提皮 吡磷，提弗苯如，提弗旋，提米磷，提米萬磷，特皮弗， 四氣凡磷，0-西普米旋，噻甲散，噻普尼，噻三磷，噻 -30- 1244892 A7 B7 五、發明說明（29 環安草酸氫鹽，噻二卡，噻芬諾，索因辛，喘隆旋，三艾 星，三氮雜美，三偶氮磷，三叉容，三氣苯尼定，三氣 鳳’三弗目如，三甲喧卡，凡蜜多松，凡尼普，里卡尼輪 枝抱， YI5302 ， f -西波米旋，魯拉普吱， (1R-順)-〇(苯基甲基)-3-呋喃基]-甲基-3-[(二氫-2-酮基-3(2H)-亞呋喃基)-甲基]·2,2-二甲基環丙烷羧酸酯， (3-苯氧基苯基)-甲基-2,2,3,3-四甲基環丙烷羧酸酯， 1- [(2-氯-5-噻唑基）甲基]四氫_3,5_二甲基-Ν_硝基_1，3,5_三 嗉-2(1Η)-亞胺， 2- (2•氣-6-氟苯基)-4-[4-(1，1_二甲基乙基）苯基]-4,5-二氫今 嗤， 2-(乙醯氧基)-3-十二烷基-1，4·萘二酮， 2-氣-N-[[[4-(l-苯基乙氧基)-苯基]-胺基]-羰基]-苯曱醯胺， 2- 氣-N-[[[4-(2,2_二氣-1，1·二氟乙氧基>笨基]_胺基ρ羰基]_ 苯甲醯胺， 3- 甲基笨基丙基胺基甲酸酯， 4- [4-(4-乙氧基苯基)-4-甲基戊基]-1ϋ苯氧基-苯， 4_氯_2_(U_二甲基乙基)-H[2_(2,6-二甲基_4·苯氧基苯氧基） 乙基]硫代]-3-(2H)塔， 4-氣-2-(2-氣-2-甲基丙基)-5-[(6-碘-3-吡啶基）甲氧基]-3-(2H) 4畊酮， 4-氯冬[(6-氣-3-吼啶基）甲氧基]-2_(3,4·二氣苯基)_3(211)_嗒 -31- 訂 線 !· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印裝 A7 1244892 B7 五、發明說明（30) 口井酮， 蘇雲金芽孢桿菌株EG-2348， [2-苯曱醯基二甲基乙基)-胼基苯甲酸， 2,2-二甲基-3-(2,4-二氣苯基)-2-酮基-1-4螺[4·5]癸-3-烯-4-基丁酸酯， [3-[(6-氯-3-吼咬基）曱基]-2_嗔σ坐亞烧基]-氨腊》 二氫-2-(硝基亞甲基)-2-Η-1，3-噻畊-3(4Η)-羧醛， [2-[[1，6-二氫-6-酮基小(苯基甲基)-4-嗒畊基]氧基]乙基]-胺 基甲酸乙酯， N-(3,4,4-三氟-1-酮基·3-丁烯基)-甘胺酸， Ν-(4-氣苯基)-3-[4_(二氟甲氧基)苯基]-4,5-二氫-4-苯基-1Η- 吡唑-1-羧醯胺， Ν-[(2-氯-5-噻唑基）甲基-Ν’-甲基-Ν”-硝基胍， Ν-甲基-N’-(l-甲基-2-丙稀基)-1，2-耕二叛硫代酿胺’ Ν-甲基-Ν’-2-丙烯基-1，2-肼二羧硫代醯胺， [2-(二丙基胺基)-2-酮基乙基]-乙基磷醯胺硫代酸0,0-二乙 酯。 亦可能為含有其他已知活性化合物，例如除草劑含有 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 與肥料及生長調節劑之混合物。 當用作為殺昆蟲劑時，根據本發明之活性化合物組合 亦可以其市售可得之配劑及由這些配劑製得之使用型式之 含有協合劑之混合物呈現。協合劑為可提高活性化合物作 用之化合物，所添加之協合劑本身並非必須具活性。 由市售可得之配劑製得之使用型式的活性化合物含量 -32- 士各命：* 田士朗闽令换准 拍士it ί" Ο 1 Λ v 00^7 /X ifeS& Λ A7 1244892 B7 五、發明說明（31) 一 可在相當廣的範圍間變化。使用型式之活性化合物濃度可 以為由0.0000001至95%重量之活性化合物，宜為由 0.0001及1%重量間。 該化合物係以適用於使用型式之常用方式使用。 當用來對抗衛生之害蟲及儲存產物之害蟲時，該活性 化合物組合於木頭及黏土上之良好殘餘作用以及於石灰物 質上對鹼的良好穩定性而顯著。 根據本發明之活性化合物不僅對於植物之害蟲，衛生 之害蟲及儲存產物之害蟲具有活性，亦於獸醫用藥範圍對 於動物寄生蟲（外寄生蟲），例如硬壁風，軟壁風，虫介 蟎，秋收恙蟲，蒼蠅（刺及舐），寄生性蒼蠅幼蟲，虱， 頭虱，鳥虱及蝨具有活性。這些寄生蟲包括： 風目，例如，血風，長顆風，風（pe(Jiculus Spp )，風 (Phtirus spp·)，盲氩。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 食毛目及鈍角亞目及細角亞目，例如，毛鳥蝨，短角鳥 蝨，巨毛蝨，羽蝨，威内拉蝨(Wemeckiella spp·)，利肯唑 兹(Lepikentron spp·) ’ 答馬利那兹（Damalina spp·)，三可地 蟲(Trichodectes spp·)，菲利可樂兹(Feiic〇ia Spp )。 雙趨目及線角亞目及短角亞目，例如，伊蚊，按蚊，庫 蚊，蚋，真蚋，白蛉，羅岭，似蚊，花虹：，海波買嗤蟲 (Hybomitra spp·)，阿羅特蟲（Atyl〇tus sPP·)，黑牛虻，盲 兹’菲利馬亞蟲（Philipomyia spp·)，蜂繩，家繩，齒股 绳’螫繩’角绳’摩里利蟲(M〇rellia spp.)，廐绳，舌繩， 麗繩’綠绳，金繩’污绳，肉繩，鼻绳，皮繩，胃繩，蝨 -33- 1244892 A7 B7 五、發明說明（32 ) 繩，脂繩(Lipoptena spp·)，虱繩， 蚤目，例如，蚤屬，櫛頭蚤，鼠蚤，毛列蚤， 異趨亞目，例如，臭蟲，吸血蠛蝽，錐蝽，全圓錐蝽。 緋蠊目，例如，東方4非蠊，美洲大蠊，德國小蠊，緋蠊。 蜱（粉蟎）亞綱及後-及中氣門亞目蟎，例如，隱喙蜱， 鈍緣蜱，耳蜱，硬碑，花蜱，牛蜱，革蜱，食血蜱 (Haemophysalis spp·)，長須蜱，扇頭蜱，皮刺蟎，耳蟎， 肺刺瞒，側氣門蜗(Sternostomaspp·)，瓦蜗。 輻射蟲目（前氣門亞目蟎）及粉蟎（無氣門亞目蟎），例 如，蟎，攫蟎，禽螫蟎，肉蟎，生疥蟎，蠕形蟎，恙蟎， 粍編，粉蜗，赂端，卡羅端(Caloglyphus spp·)，海波待編 (Hypodectes spp·)，比特出蟲(Pterolichus spp.)，癢蟎，皮 蟎，耳蟎，挤蟎（Notoedres spp·)，疮蟎（Knemidocoptes spp·)，塞拖待蟲（Cytodites spp·)，雞雛蟎。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 根據本發明之活性化合物組合亦適用來控制侵害農業 家畜，例如牛，羊，山羊，馬，豬，驢，駱駝，水牛，兔 子，雞，火雞，鴨子，鵝，蜜蜂，其他家畜，例如狗， 猫’籠中鳥，水箱魚及所謂實驗室動物，例如大頰鼠，天 竺鼠’大老鼠及小老鼠之節肢動物。藉由控制這些節肢動 物，可降低死亡及（於肉，奶，羊毛，獸皮，蛋，蜂蜜 等）生產降低之情況，因此可藉著使用根據本發明之活性 化合物組合而更經濟且更簡化動物培育。 根據本發明之活性化合物組合係以一已知方式藉著例 如以錠劑，膠囊，飲劑，獸用頓服藥，粒劑，糊劑，大丸 -34- 从担口办：&田士田田女掩遗八]招狄〆〇 !八ν 八软、 " "1 A7 B7 1244892 五 、發明說明（ 33 藥劑，攝食-穿過方法，栓劑之型式腸内給藥，藉著例如 以注射（肌肉内，皮下，經靜脈，經腹腔等）予以非經腸 月給藥，植入，經鼻給藥，以例如，浸潤或藥浴，噴洒， 傾注，沾上，清洗，撒粉之型式以及藉助於含有活性化合 物之模塑物，例如圈帶，耳籤，尾籤，肢體帶，胸兜，作 記號裝置等經皮給藥。 當用於牛隻，家禽，家畜等時，該活性化合物混合物 可以含有1至80重量％之活性化合物之配劑直接或於稀 釋100-至1〇,〇〇〇倍之後的配劑（例如粉劑，乳化液，流 動體）使用，或其可以一化學浸液而使用。 再者，經發現根據本發明之活性化合物混合物顯示一 有效之對抗昆蟲（其破壤工業物質）的殺昆蟲作用。 下列昆蟲係提及為例且為較佳者，但並非用來限制： 甲蟲’例如 家天牛，毛天牛，家倶竊蠹，散賓魯森蟲（Xestobimn rufovillosum)，替那比可蟲(Ptilinus pecticornis)，丹賓波尼 蟲(〇611(^〇1)丨1111^6]^1^乂），爾賓木里蟲(£111(^115 111〇1以），湃 賓卡尼蟲(Pribium carpini)，歐洲竹粉蠹，非洲竹粉蠹，平 頸粉蠹，里爾粉蠢（Lyctus linearis)，普心粉蠹（Lyctus pubescens)，措隆艾口奎蠹(Trogoxylon aequale)，敏司魯可蠹 (Minthes rugicollis)，小蠹，崔普特蠹（Tryptodendron spec·)、孟竹長蠢(Apate monachus)、卡布長蠢(Bostrychus capucins)、異長蠹、辛諾隆蠹（Sinoxylon spec·)、竹長蠹。 革趨目，例如 -35-

I 裝 訂 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 1244892 B7__ 五、發明說明（34 ) 鋼青小樹蜂、樅大樹蜂、樅大樹蜂（Urocerus gigas taignus)、亞格樹蜂(Urocerus augur) 〇 等趨目，例如 栖白蟻、短隱緣白蟻(Cryptotermes brevis)、異頓引可白蟻 (Heterotermes indicola)、黃胸散白蟻、散多尼白蟻 (Reticulitermes santonensis)、魯夫格白蟻（Reticultermes lncifugus)、澳洲白犧、尼瓦丹白蟻（Zootermopsis nevadensis)、白灣象白蟻， 剛毛尾類，例如，西洋衣魚。 於本文中工業物質應瞭解係指非活體物質類，例如， 宜為聚合物、黏合劑、黏膠、紙及板、皮革、木材、木製 產品及塗料。 需受保護以防昆蟲破壞之物質尤其係指木材及木製產 品。 可用根據本發明之組合物或含其之混合物保護之物質 應瞭解係指，例如： 建築木料、木樑、鐵路枕木、橋成份、突堤、木製車輛、 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 箱子、掣子、容器、電話桿、木製板條、木窗及木門、合 板、附夾筆記板、細木製品，或經常用於房屋建築或建造 木製品之木製產品。 該活性化合物可如此使用，以濃縮物之型式或習用之 配劑型式，例如粉劑、粒劑、溶液、懸浮液、乳化液或聚 液而使用。 前述配劑可依本身已知之方式製備，例如，藉著將活

A7 B7 1244892 五、發明說明（35) 性化合物與至少一種溶劑或稀釋劑、乳化劑、分散劑及/ 或結合劑或固定劑，防水劑混合，如果想要，與乾燥劑及 UV穩定劑，且如果想要與染劑及色素及其他製作輔劑混 合。 該用來保護木材及木製產品之殺昆蟲組合物或濃縮物 係包含0.0001至95重量％，特別是0.001至60重量％之 濃度之根據本發明的活性化合物。 所使用之組合物及濃縮物的量係根據昆蟲之種類及豐 度及根據介質而定。最適使用量於每一情形中f於施用時 藉測試系列決定。然而，通常根據所要保護之物質，使用 0,0001至20重量％，宜為〇 001至1〇重量％之活性化合 物已足夠。 適當的溶劑及/或稀釋劑為有機化學溶劑或溶劑混合 物及/或油性或油型有機化學溶劑或低揮發性溶劑混合物 及/或極性有機化學溶劑或溶劑混合物及/或水，及，如 果適當，乳化劑及/或潤濕劑。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印裝 較且使用之有機化學溶劑為油性或油型溶劑，其具大 於35之蒸發數目及大於30°C，宜大於45°C之閃爍點。此 等油性及油型溶劑，其係不溶於水且為低揮發性且其係使 用為適當的礦物油或其芳族餾份或含礦物油溶劑之混合 物，宜為石油溶劑，石油及/或烷基苯。 較有利使用之礦物油為那些具有17〇至22〇它沸點範 圍者，具有170至22(TC沸點範圍之石油溶劑，具有25〇 至350°C彿點範圍之鍵子油，具有16〇至财㈢點範圍 -37- A7 1244892 五、發明說明（36 之石油及芳香族，三戊快之油等。 於較佳之具體例中，可使用具有18〇至2ι〇χ：沸點範 圍之液態脂族烴類或具有180至22(rc沸點範圍之芳族及 脂族烴類的高沸點混合物及/或錠子油及/或單氣萘，宜 為(2 -早乳蒸。 低揮發性及具大於35之蒸發數目及大於3〇。〇，宜大 於45 C之閃爍點的有機油性或油型溶劑可部份的被高或中 揮發性之有機化學溶劑所替代，但溶劑混合物亦具有大於 35之蒸發數目及大於3〇c ’宜大於45°C之閃爍點，且該 混合物可溶解於或可乳化於此溶劑混合物中。 訂 於較佳具體例中，有些有機化學溶劑或溶劑混合物可 被一脂族極性有機化學溶劑或溶劑混合物所替代。較宜使 用δ有經基及/或酯基及/或_基之脂族有機化學溶劑， 例如，乙二醇醚類，g旨類等。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 用於本發明之目的之有機化學粘合劑係為本身屬已知 之合成樹脂及/或粘合乾燥油類且其可以水稀釋及/或分 散或乳化於所使用之有機化學溶劑類中，特別是包含有， 或含有丙烯鲛树脂，乙烯基樹脂，例如，聚乙烯基醋酸 酉曰，糸8曰Μ月曰，聚縮合或加聚樹脂，聚胺基甲酸乙酯樹 脂，醇酸樹脂或經改質之醇酸樹脂，笨酚樹脂，烴樹脂， 例如茚/香且酮樹脂，矽酮樹脂，乾性植物性及/或乾性 油類及/或物理.14乾性钻合劑（以天然及/或合成樹脂為 底）。 該用作為枯合劑之合成樹脂可卩乳濁液，分散液或溶 -38· ,OCV7 1244892 A7 五、發明說明（37 液之型式使用。多幻〇%重量之瀝青或瀝青狀物質亦可用 作為枯合劑。此外，可使用染料、色素、防水劑、除臭劑 及抑咖或防_等，細有本料為已知。 根據本發明，該組合物或濃縮物中宜包含至少一種醇 酸樹脂或經改質之醇酸樹脂及/或乾性植物油作為有機化 學粘合劑。較適宜使用於根據本發明之醇酸樹脂為那些含 油量大於45%重量者，宜為5()至祕重量。 上述之一些或所有粘合劑可被固定劑（混合物）或增塑 劑（混合物）替代。這些添加物係用來預防活性化合物之揮 發，以及結晶或沈殿。其宜取代〇 〇1至3〇%之粘合劑（以 100%所使用之粘合劑計）。 該增塑劑係來自酞酸酯類之化學種類，例如二丁基酞 酸酯，一辛基酞酸酯或苄基丁基酞酸酯，磷酸酯，例如， 二丁基磷酸酯，己二酸酯，例如二_(2_乙基己基卜己二酸 酯’硬脂酸酯類’例如丁基硬脂酸酯或戊基硬脂酸酯，油 酸醋類，例如丁基油酸酯，甘油鱗或較高分子量之甘油鍵 類，甘油酯類及對甲苯磺酸酯類。 固定劑係以聚乙烯基烷基醚類為化學基底，例如，聚 乙烯基甲基醚，或_類，例如苯並笨酮及乙烯苯並笨_。 其他適當的溶劑或稀釋劑可，特別為，水，如果適 當，為與一或多種上述有機化學溶劑或稀釋劑，乳化劑或 分散劑一起之混合物。 特別有效的木材保護法係藉著工業尺度之浸潰程序， 例如真玉，雙重真空或加壓程序來達成。 -39- A7 B7 1244892 五、發明說明（38) 該立即可用之組成物中亦可包含其他殺昆蟲劑，如果 適當’亦包括一或多種殺黴菌劑。 可能之其他混合成份宜為於W0 94/29 268中提及之 殺昆蟲劑及殺黴菌劑。於此文獻中提及之化合物為本發明 之確實的組成份。 可提及尤其佳的混合成份為殺昆蟲劑，例如，氯吼 弗，磷辛，西弗芬，阿發米旋，塞弗旋，塞普米旋，迪他 米旋，伯米旋，咪卡吡，NI-25，弗芬若，己氟嗎隆，反 式弗旋，噻可皮，甲氧基芬瑞及三弗目如，以及殺黴菌 劑，例如，環氧康唑，六康唑，氮雜康唑，前皮康唑，田 皮康唑，噻普康唑，米康唑，依美秦來，二氣弗尼，甲苯 基弗尼，3-碘-2-丙炔基-丁基胺基甲酸酯，N-辛基-異噻唑 咁-3-酮及4,5-二氣辛基異噻唑咁-3-酮。 可同時使用根據本發明之混合物來保護將接觸械水或 鹼水之物體，例如，船體，篩子，網，建築物，停泊系統 及信號系統，以防附著。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 因附著的寡毛綱蟲，例如色皮里蟲(Serpulidae)，及因 貝殼類及里達馬法（Ledamorpha)群種（鵝附著物），例 如，各種利帕司（Lepas)及史卡皮闌（Scalpellum)種，或因巴 闌馬法(Balanomorpha)群種（橡實附著物），例如，巴闌 那（Balanus)或普利塞(Pollidpes)種之附著，將增加船隻之 摩擦拖曳且，其將因較高的能源消耗而導致操作費用的增 加且造成額外經常性的駐留於乾碼頭。 除了因藻類，例如，艾可普司（Ectocarpus)種及色安寧 -40- 士 士闽朗由换谁^广拍从入01Λ v OCT7八播、 1244892 A7 B7 五、發明說明（39) (Ceramium )種造成的附著外，因附著的因莫川卡 (Entomostraka )群’其係來自屬名為蔓腳類 (Ciiripedia)(蔓腳甲殼類動物）者，造成的附著亦極為重 要。 令人驁奇的，現今發現，根據本發明之混合物本身曳 與其他活性化合物組合時具有特出的抗附著作用。 使用根據本發明之混合物本身或與其他活性化合物組 合時，可以不使用重金屬，例如於雙（三烷基錫）硫化 物，三-正丁基錫月桂酸鹽，三-正丁基錫氣化物，氧化亞 銅(I) ’二乙基錫氣化物’二-正-丁基(2-苯基-4-氣苯氧基） 錫’三丁基錫氧化物’二硫化錮，氧化錄，聚合之丁基鈦 酸酯，苯基-(雙吡啶)-三氣化鉍，三-正丁基錫氟化物，錳 乙烯基雙硫基胺基甲酸酯，鋅二甲基二硫基胺基曱酸酯， 鋅乙烯基雙硫基胺基甲酸酯，2-吡啶硫赶1-氧化物之鋅鹽 及銅鹽，雙二甲基二硫基胺基甲醯基辞乙烯基雙硫基胺基 甲酸酯，氧化鋅，銅(I)乙烯基-雙二硫基胺甲酸鹽，硫代 氰酸銅，環烷酸銅及三丁基錫齒化物，或可實質上降低這 些化合物的濃度。 如果適當，該立即可用之抗附著塗料可另外包含其他 活性化合物，宜為殺藻劑，殺黴菌劑，除草劑，殺軟體動 物劑，或其他抗附著之活性化合物。 合併於根據本發明之抗附著組合物中較適宜之組成份 為： 殺藻劑，例如 -41- 裝 訂 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 I i v 00^7 1244892 A7 B7 發明說明（4〇) 2-第三丁基胺基_4_環丙基胺基_6-甲基硫基_i，3,5·三畊，二 氣务(dichlorophen)，二優翁(diuron)，内散(endothal)，芬 丁（fentin)醋酸_ ’異丙丁翁（is〇pr〇tur〇n)，甲苯喧瑞翁 (methabenzthiazuron)，氧基氟芬（0XyflU0rfen)，α奎諾卡明 (quinoclamine)及特丁元(terbutryn); 殺徽菌劑，例如 訂 苯並[b]噻吩羧酸環己基醯胺S，S-二氧化物，二氣氟年 (dichlorfluanid) ’ 氟醇皮（fluorfolpet)，3-蛾-2-丙炔基丁基 胺基甲酸酯，曱苯基氟年及唑類，例如氮雜康唑 (azaconazole)，嗔普康嗤（cyproconazole)，環氧康唾，六康 嗤’米康嗤(metconazole)，前皮康σ坐(pr〇piconaz〇ie)及田皮 康口坐(tebuconazole); 殺軟體動物劑，例如 芬丁醋酸醋，甲搭，甲硫卡（methiocarb)，尼可醢買 (niclosamid)，硫二卡(thiodicarb)及三甲卡(trimethacarb); * 或習用的抗附著活性化合物，例如 4,5-二氯-2-辛基_4_異噻唑咁-3_酮，二碘甲基對吐基 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (paratryl)砜，2-(N，N-二甲硫基胺基甲醯基硫基)-5-硝基噻 基(thiazyl)，2-吼唆硫赶1-氧化物之卸，銅，鈉及鋅鹽， 吼咬-三苯基甲硼烧，四丁基二錫烧(stannoxane)，2,3,5,6_ 四氣-4-(甲基績醯基)-吡咬，2,4,5,6-四氣酞腈，四曱基秋 蘭姆化二硫及2,4,6-三氣苯基馬來醯亞胺。 所用之抗附著組成物中包含有0.001至50重量％，特 別為0·01至20重量％濃度之根據本發明組合物中根據本 -42- OCT7 k 推 /r^TC、λ λ A7 B7 1244892 五、發明說明（41) 發明之活性化合物。 再者’該根據本發明之抗附著組合物中包含習用組成 份，例如那些揭示於恩吉瑞，Chem· Ind, 1985, 37, 730-732 及威廉斯，抗附著海生塗料，諾亞，Park Ridge，1973中 者。 除了根據本發明之殺藻性，殺黴菌性，殺軟體動物性 活性化合物及殺昆蟲活性化合物，抗附著塗料中包含，特 別是枯合劑。 所認定之粘合劑之例為於一溶劑系統之聚乙烯基氯， 於一溶劑系統之氯化橡膠，於一溶劑系統之丙烯酸樹脂， 特別是於一水性系統，乙烯基氣/乙烯醋酸酯共聚物系 統，以水性分散型式或以有機溶劑系統型式，丁二烯/苯 乙烯/丙烯腈橡膠，乾性油，例如亞麻子油，樹脂酯或經 改質硬化之樹脂，其合併有焦油或瀝青，柏油及環氧化合 物’少量的氯橡膠，氣化聚丙烯及乙烯樹脂。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 如果適當，塗料中亦可含有無機染料，有機染料或顏 料’其較好可溶解於鹹水。塗料中亦可再包含物質，例如 松香以控制活性化合物的釋出。再者，塗料中可含有增塑 劑’改良劑以影響液流特性及其他習用的組成份。根據本 發明之化合物或前述混合物亦可合併至自動潤飾之抗附著 糸統中。 該活性化合物組合亦適合用來控制動物害蟲，特別是 昆蟲類、蜘蛛類及蟎類，其係於下列區域發現，例如，住 宅，工廠區，辦公室，車廂等。其可使用於家用殺昆蟲產 -43- -2E. π in - ----- ’田141田田令扭淮从八鉻、 A7 B7 五、 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1244892 發明說明（42) 品中以用來控制這些害蟲。其可有效的對抗敏感及具抗性 之種類並對抗所有發展的階段。這些害蟲包括·· 竭目，例如’甜蝎（Buthus occitanus)。 蜱目，例如，波斯銳緣蜱，鴿銳緣蜱，苔蟎，雞皮刺蟎， 家甜食蟎，毛白鈍緣蜱，血紅扇頭蜱，阿氏真恙蟎，紐皮 歐里蜗^6\11：1*011^)化111&&111：11]111]^他），屋塵蜗，粉塵蜗。 緣蛛目，例如，里居拉蜘蛛，物蛛。 節腹端目，例如，擬蝎（Pseudoscorpiones chelifer)，啟定擬 蝎（Psendoscorpiones cheiridium)，奥來方津滿（Opiliones phalangium) ° 等足目（Isopoda)，例如，歐尼卡艾斯拉虫（Oniscus asellus)，波西拉疮虫（Porcellio scaber) 〇 倍足亞目，例如，般尼拉斯谷特斯虫（Blaniulus guttulatus)，玻利地幕虫（Polydesmus spp·)。 唇足亞目，例如土棲。 衣魚目（Zygentoma)，例如，梅頭衣魚，西洋衣魚，因奎衣 魚(Lepismodes inquilinus)。 蜚蠊目，例如東方蠊，德國小蠊，沙希那小蠊，馬德拉蜚 蠊，潘查拉蠊（Panchlora spp·)，帕可巴塔蠊（Parcoblatta spp·)，澳洲大蠊，美洲大蠊，褐色大蠊，烟色大蠊，長鬚 蜚蠊。 跳躍目，例如，家蟋蟀。 革趨目，例如，歐洲球螋。 等超目，例如，白蟻，東方白蟻。 -44- 訂 線 士从2&P奋：糸珀士田朗令接進/r^NJC、Λ/f拍技（ΟΙΛν 007 /乂錄、 1244892 A7 B7 五、發明說明（43 ) 喷蟲目，例如，利皮spp·)，查札 鞘趨目，例如，皮蠹，黑皮蠹，皮蠹，長頭谷 蛛甲，多明尼加豆象，谷象，米象， 蟲 盜 蚊 蚊 蠅 盜，郭公 玉米象， 雙趨目，例如，埃及伊蚊，白紋伊缺 ^ ，咿w彖梦 紅頭麗蠅，雨麻虻，致乏庫蚊，尖土 藥材谷 附班庠 ’肉食麻蠅，蚋，廐螫 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 果*€，黃腹廁绳，家绳，白岭 歐洲大蚊 鱗超目，例如，小蜡螟，大蜡螟，印度谷填， (Tineacloacella)，網衣蛾，袋衣蛾。 蚤目，例如，狗櫛頭蚤，猫櫛頭蚤，人蚤，穿皮潛蚤，東 方鼠蚤。 膜趨目，例如，賓州大黑蟻，黑草蟻，普通黑蟻，暗黑蟻 (Lasius umbratus)，廚犧，巴拉波拉蟻(Paravespula spp )， 鋪道蟻。 乱目，例如，頭见，體風，陰風。 異超亞目，例如，熱帶臭蟲，溫帶臭蟲，南美臭蟲，因芬 臭蟲(Triatoma infestans)。 於家庭殺昆蟲劑之範圍中，其係單獨使用或與其他適 當的活性化合物合併使用，例如，磷酸醋，胺基甲酸酯， 擬除蟲菊酯，生長調節劑或來自其他已知種類之殺昆蟲劑 的活性化合物。 其係以氣溶膠’無壓喷霧產品使用，例如泵及喷霧器 喷霧，自動成霧系統、潤濕器、泡床。凝膠、蒸發器產 品’其具有由纖維或聚合物製成之蒸發器片、液體蒸發 -45- 羅衣蛾 裝 訂 1244892 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

器、凝膠及膜蒸發器’推進器趨動之蒸發器、免能量、或 被動式蒸發系統、蛾紙、蛾袋及蛾躍，以粒劑或粉劑於 撒餌上或於誘餌區。 如則所述所有植物及其部份可根據本發明來處理。 於較佳之频财M轉理野线_減浦植株，或 那些传至制生物培育方法，例如雜交或原生質融合者， ^其部份者。於其他較佳之鍾财，係處理得至基因工 程如果適當，合併有習用方法之基因轉移之植物及植物 植株(基因改良之有機體），及其部份。，，部份”，，，植物之部 份及”植物部份，，係說明如上。 u尤其佳者，係根據本發明來處理於每一情形中為市售 可料或所制之植難__。練解的是植物植株 係指具有某種紐(特徵)之植物，其係得自制培育，誘 變或重組DNA技術。這可為變異株，生物_及基因型。 ^依據植物種類或植物植株，其位置及生長條件（土 襄氣候，成長期，養份安排），根據本發明之處理亦可 產生向加成(“協合，，)效應。因此，例如可達到降低施用率 及/或擴大活性譜及/或提高根據本發明所使用之物質及組 成物之活性’較佳的植物生長，提高對高溫或低溫的财受 性，提高對乾燥或對水分或土壤鹽分含量的耐受性，提高 的開花表ί見，較易的收成，加速成熟，收成產品之較高的 收成量，較好的品質及/或較高的營養價值，收成產品之 較佳的儲存安定性及/或較佳的收成產品加工性，其超過 了所實際預期的功效。 -46- 也闲拥令換淮雄狄Μια ν ocry八软、 .............................

五、發明說明 1244892 株(亦發之基因轉移植物或植物植 基因工程得到者)係包括所有植物，其於基 的基因物:。接Γ了可職予這些植物特別優異之利用特性 低:所接:料雜之例騎佳的植物生長，對高溫或 蛛㈣耐受性，對乾燥或對水分或土壤的鹽分含量 =向的耐受性’提高的開花表現，較易的收成，加速成 成產品之較高的收成量，較好的品質及/或較高的 S d貝值收成產扣之較佳的儲存安定性及/或較佳的收 成產品加工性。此料性之其他及特別需㈣_實例為 植物對抗動物及微生物性害蟲，例如，對抗昆蟲，蜗蟲， 植物病’細g及/或病毒之較佳抗性，以及植物 對於特定料雜化合物所提高之耐受性。可提及之基因 轉移植物之實例為重要的作物植物，例如，穀類（小麥， 稻米）’玉米，大豆，馬鈴薯，棉，油子蕓臺以及果實類 植物(含果實蘋果，梨’柑橘類果實及葡萄），且需特別強 調的是玉米，大豆，馬鈐薯，棉及油子蕓臺。需特別強調 的特性為植物藉著於植物體形成之毒素而對抗昆蟲之提高 的防禦力，特別為那些藉由來自蘇雲金芽孢桿菌之基因物 質而形成者（例如，藉由基因CrylA(a)，CrylA(b)，

CrylA(c)，CryllA，CrylllA，CryIIIB2，Cry9c，Cry2Ab， Cry3Bb及CrylF以及其組合)(以下稱為”Bt植物”）。亦需 特別強調的特性為植物藉由全身性後天抗性（SAR)， systemin，植物抗毒素，誘導劑，及抗性基因及相對應之 表現蛋白質及毒素，對於黴菌，細菌及病毒提高的防禦 -47- _ 訂 線 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 1244892 五、發明說明（46) 一 力。亦需特別強調的為植物對特定除莠活性化合物，例 如，味嗤嘴酮，續醯脲，甘璘散(glyph〇Sate)或膦基三辛 (phosphinotricin)(例如，”PAT，，基因）所提高之耐受性。所 談論之可賦予所要特性之基因亦可在基因轉移植物上與另 一個合併出現。可提及之”Bt植物，，之例為玉米植株，棉植 株’大豆植株及馬鈴薯植株，其係以商標名”yield GARD (例如，玉米，棉，大豆），Kn〇ck〇ut®(例如，玉 来），StarLink®(例如，玉米），B〇Ugard(g)(棉），Nuc〇tn⑰（棉） 及NewLeaf®(馬鈐薯）販售。可提及為例之除莠耐受性植物 為玉米植株，棉植株及大豆植株，其係以商標名 Ready®(對甘填散具有耐受性，例如，玉米，棉，大豆）， Liberty 對膦基三辛具有耐受性，例如，油子蕓 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 臺）’ ΙΜΙ® (對咪唑咁酮具有耐受性）及STS(E)(對磺醯脲具 有耐受性，例如，玉米）販售。可提及為例之抗除筹性植 物（於習用方式為除莠耐受性所培育之植物）包括以商標名 CkarfleWH例如，玉米）販售之變株。當然，這些陳述亦 適用於具有這些特性或具有尚待發展之基因特性的植物植 株，這些植物植株於日後將會被開發及/或上市。 所列植物可用根據本發明之活性化合物混合物依一特 別有利的方式根據本發明來處理。上述混合物之較佳範圍 亦適用於這些植物的處理。需特別提及者為用特別於本文 中提及混合物對植物之處理。 使用會例 兩個活性化合物之組合的致死率的計算公式 -48- 士从P舡在田tb瑚闭令换淮蛔枝v 〇<y7八粒、 — ..... .......... A7 1244892 B7 五、發明說明（47) 所給定之兩個活性化合物之組合的期望作用可計算如 下（參見柯比S.R·，”除草劑組合之經計算之協同及拮抗反 應”，Weeds 11，第 20_22 頁，1967): 設若 X 為使用施用率為m ppm之活性化合物A時的致死率， 其係以未經處理控制組之百分比表示， Y 為使用施用率為n ppm之活性化合物B時的致死率， 其係以未經處理控制組之百分比表示，且 E 為使用施用率為niL及n ppm之活性化合物A及B時 的致死率，其係以未經處理控制組之百分比表示， 則 E =X + Y - X · γ 100 如果實際的殺昆蟲致死率超過所計算之值，該組合之 作用乃再加成者，亦即，呈現出協同功效。於此情形時， 該實際觀察到的致死率必定超過使用上列公式所計算出之 期望致死率(E)。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -49- A7 B7 1244892 五、發明說明（4〇

實例A 葉蟲幼蟲測試 溶劑： 7重量份之二甲基甲醯胺 乳化劑： 2重量份之烧基芳基聚乙-龄

為了生成一適當的活性化合物製劑，將1重I、 性化合物與所述量之溶劑及乳化劑調和，並將濃^知的洛 有乳化劑之水稀釋成所要濃度。 $I 將甘藍菜葉(Brassica oleracea)藉著浸潰於所要* 活性化合物製劑中且於葉子仍然濕潤時植上芬菜 (Phaedon cochleariae)之幼蟲而處理。 於所要的期間之後，確定致死％。1〇〇%係指所有的 甲蟲幼蟲均被殺死；0%係指沒有任何甲蟲幼蟲被殺死。 所確定之殺死數目係用柯比公式計算(參見頁1)。 於此測试中，下列根據本發明之活性化合物組合與個 別使用活性化合物相較時顯示出加強的協合活性： 裝 訂 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

1244892 B7 五、發明說明（49) 表A頁1 對植物有害的昆蟲 葉蟲幼蟲測試 活性化合物 活性化合物 濃度(ppm) 三天後之致死率％ 吲哆卡巴 0.5 20 咪大可皮 3 0 吲哆卡巴+咪大可皮 實測值* 計算值** 根據本發明 0.5 + 3 100 20 實測值$ =測得的活性 計算值** =用柯比公式計算的活性 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 田 -51- A7 B7 1244892 五、發明說明（5〇 表A頁2 對植物有害的昆蟲 葉蟲幼蟲測試 活性化合物 活性化合物 濃度(ppm) 六天後之致死率％ 吲哆卡巴 0.5 45 噻可皮 3 0 吲哆卡巴+噻可皮 實測值# 計算值** 根據本發明 0.5 + 3 85 45 實測值*=測得的活性 訂 計算值用柯比公式計算的活性 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -52- 士从£&|?奋：在田士面田令换淮Λ/1相士ft: ，乂移、 A7 B7 1244892 五、發明說明（51)

實例B 菜蛾測試(一般敏感性） 〉谷劑·· 7重量份之二甲基甲醯胺 乳化劑： 2重量份之烷基芳基聚乙二醇醚 為了生成一適當的活性化合物製劑，將1重量份的活 性化合物與所述量之溶劑及乳化劑調和，並將濃稠物用含 有乳化劑之水稀釋成所要濃度。 將甘藍菜葉(Brassica oleracea)藉著浸潰於所要濃度之 活性化合物製劑中，且於葉子仍然濕潤時植上小菜蛾 (Plutella xylostella)之一般敏感性蝎而處理。 於所要的期間之後，確定致死％。1〇〇%係指所有的 蝎均被殺死；0%係指沒有任何蝎被殺死。所確定之致死 率係用柯比公式計算（參見頁1)。 於此測試中’下列根據本發明之活性化合物組合與個 別使用活性化合物相較時顯示出加強的協合活性： 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -53- A7 1244892

五、發明說明（52 ) 表B 對植物有害的昆蟲 菜蛾測試(一般敏感性) 活性化合物 活性化合物 濃度(ppm) 六天後之致死率％ 吲哆卡巴 0.1 65 噻可皮 3 0 吲哆卡巴+噻可皮 實測值* 計算值** 根據本發明 0.1 + 3 100 65 實測值*=測得的活性 計算值**=用柯比公式計算的活性 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -54- 士知[•往P奋：态由士面函含换准招狄疒*"ΜΛν 007 路、 A7 B7 1244892 五、發明說明（53)

實例C 菜蛾測試(抗性） 溶劑： 7重量份之二甲基甲醯胺 乳化劑·· 2重量份之烷基芳基聚乙二醇醚 為了生成一適當的活性化合物製劑，將i重量份的活 性化合物與所述量之溶劑及乳化劑調和，並將濃稠物用含 有乳化劑之水稀釋成所要濃度。 將甘藍菜葉(Bmssica oleraceam著浸潰於所要濃度之 活性化合物製劑中，且於葉子仍然濕潤時植上小菜蛾 (Plutelia xylostella)之抗性蝎而處理。 於所要的期間之後，確定致死％。1〇〇%係指所有的 竭均被殺死；G%係指沒有任_被殺死。所確定之致死 率係用柯比公式計算（參見頁1)。 於此測試中，下列根據本發明之活性化合物組合與個 別使用活性化合物相較時顯示出加強的協合活性： 經濟部智慧財產局員工消費合作杜印製

1244892 μ B7

五、發明說明（54) 表C 對植物有害的昆蟲 菜蛾測試(抗性） 活性化合物 活性化合物 濃度(ppm) 六天後之致死率％ 吲哆卡巴 0.1 55 噻可皮 3 0 吲哆卡巴+噻可皮 實測值* 計算值** 根據本發明 0·1 + 3 85 55 實測值$ =測得的活性 計算值** =用柯比公式計算的活性 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 士 -56- A7 B7 1244892 五 、發明說明 55 草地黏蟲剛試 〉谷齊1 : 7重量份之二甲基甲醯胺 礼化劑： 2重量份之烷基芳基聚乙二醇醚 為了生成一適當的活性化合物製劑，將1重量份的活 性化合物與所述量之溶劑及乳化劑調和，並將濃稠物用含 有乳化劑之水稀釋成所要濃度。 將甘藍菜葉(Brassica oleracea)藉著浸潰於所要濃度之 活性化合物製劑中，且於葉子仍然濕潤時植上黏蟲 (Spodoptera frugiperda)之蝎而處理。 於所要的期間之後，確定致死％。100%係指所有的 蝎均被殺死；0%係指沒有任何蝎被殺死。所確定之致死 率係用柯比公式計算(參見頁”。 於此測試中’下列根據本發明之活性化合物組合與個 別使用活性化合物相較時顯示出加強的協合活性： 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1244892 at B7

五、發明說明（56) 表D 對植物有害的昆蟲 草地黏蟲測試 活性化合物 活性化合物 濃度(ppm) 六天後之致死率％ 吲哆卡巴 0.02 0 米大可皮 0.6 0 吲哆卡巴+米大可皮 實測值* 計算值** 根據本發明 0.02 + 0.6 100 0 實測值$ =測得的活性 計算值**二用柯比公式計算的活性 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -58- 士从花卩奋：在田士闽胡令换進入广^入代^八^招技O t Λ v 00^7 Λ A7 B7 1244892 五、發明說明（57)

實例E 美洲终夜蛾測試 溶劑： 7重量份之二甲基甲醯胺 乳化劑： 2重量份之燒基芳基聚乙二醇醚 為了生成一適當的活性化合物製劑，將1重量份的活 性化合物與所述量之溶劑及乳化劑調和，並將濃稠物用含 有乳化劑之水稀釋成所要濃度。 將大豆芽（Glycine max)藉著浸潰於所要濃度之活性化 合物製劑中，且於葉子仍然濕潤時植上美洲菸夜蛾 (Heliothisvirescens)之竭而處理。 於所要的期間之後，確定致死％。100%係指所有的 虫蜀均被殺死；〇%係指沒有任何蝎被殺死。所確定之致死 率係用柯比公式計算（參見頁i)。 於此測試中’下列根據本發明之活性化合物組合與個 別使用活性化合物相較時顯示出加強的協合活性： 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1244892 a7 B7

五、發明說明（5〇 表E 對植物有害的昆蟲 美洲菸夜蛾測試 活性化合物 活性化合物 濃度(ppm) 三天後之致死率％ 吲哆卡巴 0.1 0 咪大可皮 3 15 吲哆卡巴+咪大可皮 實測值* 計算值** 根據本發明 0.1+3 100 15 實測值測得的活性 計算值**=用柯比公式計算的活性 A7 1244892 B7 五、發明說明（59) 兩個活性化合物之組合的致死率的計算公式 所給定之兩個活性化合物之組合的期望作用可計算如 下（參見卡本特C.S，，”1-萘基-N-甲基胺基甲酸酯之哺乳類 毒性[Sevin Insecticide]”，農業及食品化學，第9冊。第1 號，第 30-39 頁，1961) ·· 設若

Pa 為混合物中活性化合物A之百分比，

Pb 為混合物中活性化合物B之百分比， LC5G(或95)a 為50% (或95% )動物被殺死時所用之活性化 合物A的濃度，且 LC 50(或95)b 為50% (或95% )動物被殺死時所用之活性化 合物B的濃度， 則所期望的LC50(或 95)(合併）= 如果計算的lc5G@95)超過實際值且在信賴區間以上， 該組合之作用乃再加成者，亦即，呈現出協同功效。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -61- A7 1244892 _______ B7 五、發明說明（6〇 )

實例A 葉蟲幼蟲測試 溶劑： 7重量份之二甲基甲醯胺 乳化劑： 2重量份之烷基芳基聚乙二醇醚 為了生成一適當的活性化合物製劑，將1重量份的活 性化合物與所述量之溶劑及乳化劑調和，並將濃稠物用含 有乳化劑之水稀釋成所要濃度。 將甘藍菜葉(Brassica oleracea)藉著浸潰於所要濃度之 活性化合物製劑中且於葉子仍然濕潤時植上芥菜中義 (Phaedon cochleariae)之幼蟲而處理。 於所要的期間之後，確定致死％。100%係指所有的 甲蟲幼蟲均被殺死，0%係指沒有任何甲蟲幼為被极死 所確定之殺死數目係用卡本特公式計算（參見頁1)。 於此測試中，下列根據本發明之活性化合物組合與個 別使用活性化合物相較時顯示出加強的協合活性： 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 士知奋：*田士爾痴金换淮/Λ/i招枝广软、 A7 1244892 五、發明說明（61)

表A 對植物有害的昆蟲 葉蟲幼蟲測試 活性化合物 六天後之lc50 吲哆卡巴 已知 0· lppm 可噻丁（X) 已知 2.372ppm 吲哆卡巴+可噻丁（X) (1 : 6)根據本發明 計算值 ** 0.558ppm 實測值* O.lppm 實測值# =測得的活性 計算值**二用卡本特公式計算的活性 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -63- 士為口奋：ifeffltbsa 闽企4#谁/Λ/1 找技 r ΟΙΠ V 00^7 /X>feS& ^ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1244892 B7 五、發明說明（62 )

實例B 菜蛾測試，敏感株 溶劑： 7重量份之二甲基甲醯胺 乳化劑： 2重量份之烷基芳基聚乙二醇醚 為了生成一適當的活性化合物製劑，將1重量份的活 性化合物與所述量之溶劑及乳化劑調和，並將濃稠物用含 有乳化劑之水稀釋成所要濃度。 將甘藍菜葉(Brassica oleracea)藉著浸潰於所要濃度之 活性化合物製劑中，且於葉子仍然濕潤時植上小菜蛾 (Plutellaxylostella，敏感株)之塌而處理。 於所要的期間之後，確定致死％。100%係指所有的 蝎均被殺死；0%係指沒有任何蝎被殺死。所確定之致死 率係用卡本特公式計算(參見頁1)。 於此測試中，下列根據本發明之活性化合物組合與個 別使用活性化合物相較時顯示出加強的協合活性： 士 奋：*田1±?朗阅令换准 Λ/i 拍狄 007 /?v 衫、 1244892 A7 B7

五、發明說明（63) 表B 對植物有害的昆蟲 莱蛾測試’敏感株 活性化合物 六天後之LC95 吲哆卡巴 已知 0.53 lppm 可噻丁（X) 已知 26.037ppm 吲哆卡巴+可噻丁（X) (1 : 6)根據本發明 計算值** 3.31 lppm 實測值* 0.322ppm 實測值# =測得的活性 計算值**=用卡本特公式計算的活性 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -65- 士各ί·2Ι· 口奋：由 ffltbeasa 令换谁 /T'TVK：、Λ/1 相狄广 ΟΙΠχτ 007 /乂衫、 A7 B7 1244892 ———- 五、發明說明（64)

JjfeLc 菜蛾測試，抗性株 ^ 劑： 7重量份之二P基f醯胺 乳化劑·· 2重量份之烷基芳基聚乙二醇醚 為了生成一適當的活性化合物製劑，將i重量份的活 ^ ό物與所述1之溶劑及乳化劑調和，並將1稠物用含 有乳化劑之水稀釋成所要濃度。 將甘藍菜葉(Bmssiea ole職a)藉著浸潰於所要濃度之 裝 活性化合物製劑中，且於葉子仍然濕潤時植上小菜蛾 (Phitdkxylostella，抗性株）之蝎而處理。 於所要的期間之後，確定致死％。100%係指所有的 訂 蝎均被殺仙沒有任_被殺死。所確定之致死 率係用卡本特公式計算(參見頁1)。 於此測試中，下列根據本發明之活性化合物組合與個 別使用活性化合物相較時顯合活性： _ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 fb 田 换 女

/X A7 1244892 B7 五、發明說明（65)

表C 對植物有害的昆蟲 菜蛾測試，抗性株 活性化合物 六天後之lc95 吲哆卡巴 已知 0.234ppm 可噻丁（X) 已知 50.722ppm 吲哆卡巴+可噻丁（X) (1 : 6)根據本發明 計算值 ** 1.592ppm 實測值* 0.214ppm 實測值# =測得的活性 計算值**=用卡本特公式計算的活性 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -67- 士从往口侖：在由士朗闽女换淮Λλ栩狄入ΟΙΛν 007 /X粒、 1244892 ^ B7 五、發明說明（66)

實例D 草地黏蟲測試 溶劑： 7重量份之二甲基甲醯胺 乳化劑： 2重量份之烷基芳基聚乙二醇醚 為了生成一適當的活性化合物製劑，將1重量份的活 性化合物與所述量之溶劑及乳化劑調和，並將濃稠物用含 有乳化劑之水稀釋成所要濃度。 將甘藍菜葉(Brassica oleracea)藉著浸潰於所要濃度之 活性化合物製劑中，且於葉子仍然濕潤時植上黏蟲 (Spodoptera frugiperda)之獨而處理。 於所要的期間之後，確定致死％。100%係指所有的 蝎均被殺死；0%係指沒有任何蝎被殺死。所確定之致死 率係用卡本特公式計算(參見頁1)。 於此測試中，下列根據本發明之活性化合物組合與個 別使用活性化合物相較時顯示出加強的協合活性： 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 士从EEP奋：*田士涵朗金换准/rrvKTC、Λ/1拍44广01Αν ΙΟΙ /V路、 A7 1244892 B7 五、發明說明（67)

表D 對植物有害的昆蟲 草地黏蟲測試 活性化合物 六天後之LC50 吲哆卡巴 已知 0.136ppm 可噻丁（X) 已知 0.662ppm 吲哆卡巴+可噻丁（X) (1 : 30)根據本發明 計算值** 0.589ppm 實測值* 0.027ppm 實測值$ =測得的活性 計算值**=用卡本特公式計算的活性 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -69- 士从£&口奋田tbea胡令换准Λ4招枝广ΟΙΠν ΙΟΙ /\紗、

Claims (1)

1. 年έ；月P曰修(更)正本 8 8 8 8 A B c D 六、申請專利範圍 專利申請案第91100634號 ROC Patent Appln. No.91100634 修正後無劃線之申請專利範圍中文本-附件（一） Amended Claims in Chinese - Encl/D (民國94年6月lo曰送呈） (Submitted on June \〇，2005) 1. 一種混合物，其係包含具下式之活性化合物吲哆卡巴 (indoxacarb)

   0—CH« 及下式(X)之可嗔丁(clothianidin)

   NO, (X) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2. 一種混合物，其係包含具下式之活性化合物吲哆卡巴

   本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 90679B·接

   1244892 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 及下式(IX)之嗔可皮(thiacloprid)

   CN (IX) 經^部智慧財產局員工消費合作社印製 3. 如申請專利範圍第1或2項之混合物，其中，吲哆卡 巴化合物對嗟可皮化合物或可σ塞丁化合物之比例為由 1 ·· 0.1 至 1 : 100 〇 4. 一種如申請專利範圍第1或2項之混合物於控制動物 害蟲的用途。 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）