TWI241302B - Lactam compounds and pharmaceutical use thereof - Google Patents

Description

1241302 A8 B8 C8 D8 ___ 六、申請專利範園 1 Q ·如申請專利範圍第8項之內醯胺化合物或其製 藥學上容許之鹽，其中一般式（I )之3和1)之碳原子的 絕對配置皆爲s、C之碳原子之絕對配置爲R或S者。 1 1 · 一種輸糖增強作用劑，其特徵爲以下述一般式 (I )所示內醯胺化合物或其製藥學上容許之鹽爲有效成 分者，

〔上式中，A表示碳原子所構成單環或二環所成芳環 ’以碳’及選自氮、氧及硫之雜原子所構成5〜7員之1〜3 個環所成雜環，或碳原子所構成單環或二環所成脂環，R 2 、R3和R4可爲相同或不同，分別獨立示氫原子、鹵素原 子、羥基、碳數1〜18烷基、碳數1〜18烷氧基、碳數1〜12 院硫基、碳數1〜12院磺醯基、醯基、胺基、竣基、碳數1 〜8烷氧羰基、硝基、三氟甲基，可具有取代基之碳數1〜6 炔基，可具有取代基之以碳原子構成之碳數5〜12芳基’可 具有取代基之以碳及氮、氧、硫等構成之5〜7員之1〜3個 環所成雜芳基，可具有取代基之苯甲氧基’ B示可具有取 代基之以碳原子構成之單環或二個環所成之芳環’可具有 取代基之以碳及氮、氧、硫所等構成之5〜7員之1〜3個環 ---------------訂------Φ (請先閲·«背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） -5 - 1241302 Λ8 B8 C8 D8 _ 六、申請專利範圍 所成雜環，或可具有取代基以碳原子構成之單環或二個環 所成之脂環， (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) —X —係一 NH —、一 NR5 — (R5係碳數1〜6之低 級火兀基）、—S —、— C Η 2 —， 一 Υ —係—ΝΗ —、一 NR5 — (R5係碳數1〜6之低 級烷基，可具有取代基之醯基，碳數1〜8之烷氧羰基，在 氮上可具有碳數1〜6之直鏈狀或岐鏈狀或環狀之烷基之胺 甲醯基，在硫原子上可具有碳數1〜6之直鏈狀或岐鏈狀或 環狀烷基之磺醯基）、一 0 —， —Z —可爲—NH —、— CH2 —、— CR6r7_ ( R6示氫原子、R7爲可具有取代基之碳數1〜18之烷基）， —W —不—NRi —、或一CR8r9—(式中，Ri示氫原 子，可具有取代基之碳數丨〜6低級烷基，R 8、R 9示氫原 子），a、b、c分別示碳原子之位置， 但是， (i )上述取代基係選自鹵素原子、羥基、烷基、院 氧基、烷硫基、醯基、胺基、烷氧羰基、三氟甲基、芳基 所構成群〕。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1 2 ·如申請專利範圍第1 1項之輸糖增強作用劑， 其中一般式（I )中，A示芳環、雜環或脂環，R2、r3 和R4可爲相同或不同構造，分別獨立示氫原子、鹵素原子 、經基、院基、院氧基、院硫基、垸磺醯基、醯基、胺基 、羧基、院氧擬基、硝基、三氟甲基，可具有取代基之芳 基’可具有取代基之雜芳基，可具有取代基之苯甲氧基， 本紙張；d逋用中@國家標準（CNS ) ( 21GX297公釐) — 1241302 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 可具有取代基之芳環，可具有取代基之雜環，或可具 有取代基之脂環， ^ X -係—N Η -、— N R 5 — ( R 5係低級烷基）— S —、一 C Η 2 —， —γ〜係—ΝΗ —、— NR5— (R5係低級烷基，可具有 取代基之醯基、烷氧羰基、胺甲醯基、磺醯基）、-〇- —z —可爲—NH —、— CH2 —、— CR6R7 —(尺6係 氫原子、R7爲可具有取代基之碳數1〜18之烷基），一 w —示—NR1—或—CR8R9 —(式中，R1示氫原子，可 具有取代基之碳數1〜6低級烷基，R 8、R 9分別示氫原子 )° 1 3 · —種糖輸送增強作用劑，其特徵爲以如申請專 利範圍第1項〜第1 〇項中任一項之內醯胺化合物或其製 藥學上容許之鹽爲有效成分者。 1 4 · 一種降血糖劑，其特徵爲以如申請專利範圍第 1項〜第1 2項中任一項之內醯胺化合物或其製藥學上容 許之鹽爲有效成分者。 1 5 · —種糖尿病、糖尿病性末梢神經障礙、糖尿病 性腎症、糖尿病性網膜症、糖尿病性大血管症、耐糖能異 常症或肥胖症之預防和/或治療劑，其特徵爲以如申請專 利範圍第1項〜第1 2項中任一項之內醯胺化合物或其製 藥學上容許之鹽爲有效成分者。 本紙張尺度適用中國國家榇準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ---------ΛΨ—I (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製