TWI239235B - Herbicidal compositions - Google Patents

Description

1239235 A7 B7 _ 五、發明説明（1 ) 本發明是在農作物保護產品之技術領域內’具體地說 ，本發明係關於含某種磺醯脲類及/或其鹽類及特定表面活 性劑之除草劑組成物，該組成物非常合適在農作物中用於 控制有害的植物。 使用磺醯脲類作爲穀類保護組成物之活性成份係已知（ 例如EP-A-007 6 87、EP-A-030 1 3 8)，同樣地，已知結合磺 醯脲類例如尼可賽福隆（nicosulfuron) (Accent®)與表面活性 劑（例如 Weed Technology 1 999，Vol. 13，737-740頁）。 本發明之目的是提供特別高除草活性之除草劑組成物 〇 訝異地，現經發現經由含某種磺醯脲類並結合特定表 面活性劑之除草劑組成物可達到此目的。 據此，本發明係關於一種除草劑組成物，其含 A)—或多種式（I)之磺醯脲類及/或其鹽類 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

〇II x 齊 ? ?Λ ί

•t :P (0)；TS〇~NH—c—NR3—(\ z (|) 其中 …是C2-Ce烷氧基或C〇-Ra，其中1^是〇H、Ci-C6-烷氧 基或NRbIT，其中Rb及IT彼此獨立地是相同或不同且爲Η 或CVCV烷基， .4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（21〇Χ；297公釐） 1239235 A7 _ B7 _______ 五、發明説明（2 ) R2是鹵素或（Ah-NW，其中η是0或1，A是CW基 ，其中R1·及Rg彼此獨立地是相同或不同且爲H或Cl~C0-烷 基’ 1^是Η或Ci-C6-烷基且&"是H、Ci-C6-烷基或醯基，其 中…及IT也可形成雜環且其中如果R1是C2-C^烷氧基，R2 也可爲Η， R3是Η或烷基， m是〇或1， X及Y彼此獨立地是相同或不同且爲Ci-Ct院基、Ci-C6-烷氧基或Ci-C —烷硫基，其中各上述三基是未經取代或 經一或多個選自包括鹵基、C^-Cc烷氧基及Ci-Ci烷硫基之 基取代’或是C3-C6 -環院基、C2-C6 -嫌基、C2-C6 -快基、C3· C6 -烯氧基或C3-C6 -炔氧基，較宜是Ci-C4 -院基或Cl-C4 -院氧 基， Z是CH或N，及 B)—或多種表面活性劑，含至少1〇，較宜是1 0-200個烯 化氧單元作爲結構要素。 表面活性劑B)較宜含10-150個烯化氧單元，一或多個 含碳（：〃(：4。基及視需要一或多個極性官能基。 名詞烯化氧單元較宜了解係指C2-C1()-烯化氧單元，例 如環氧乙烷、環氧丙烷、環氧丁烷或環氧己烷，在表面活 性劑內的這些單元彼此可以相同或不同。 合適的極性官能基包括陰離子基例如羧酸根、碳酸根 、硫酸根、磺酸根、磷酸根或膦酸根，陽離子基例如含陽 離子氮原子之基，例如喃Π定基或- NRy3 -基其中Ry基是相同 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） -----;---：— -- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

，1T -5- 1239235 A7 B7 五、發明説明（3 ) 或不同，及Η或未經取代或經取代之Cl_Cl(^烴基例如ο-C 1 院基，電中性極性激勵如羰基、亞胺基、氰基或磺醯基 ’或甜菜鹼基例如

Rx θ ^N-{CH2)m-COO I 〇II ^ -『-(chd〕 θ 〇 一 N-（CH:)m-S〇3 or

Rx -----1---「―-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 其中m=l、2、3、4或5且Rx是相同或不同且是未經取 代或經取代之C 1 - C 1。-煙基例如C 1 - C I。-燒基。 根據本發明之組成物較宜含一或多種通式（π)之表面活 性劑作爲成份Β) R4-(EO)x(PO)y(EO)z-R5 (Π) 其中 E〇代表環氧乙烷單元， P〇代表環氧丙烷單元， X代表從1至50之整數， y代表從0至50之整數， z代表從0至50之整數， 其中（x + y + z)總數-10且S150，且 R4是0H、未經取代或經取代之CVC4。-烴氧基、〇-酸基 例如 O-COR1、O-CO-OR1、O-CO-NW、 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） -6- 1239235 A 7 B7 五、發明説明（4

A ί 〇-?(〇）（1^)[^〇）"（〇11[[)]或 O-PCC^KEOhiORjjKEOhiOR11)]或 NRiR"或[NRtTH，其中r1、R"及R⑴是相同或不同且 代表Η或未經取代或經取代之Cl_C3()-烴基其可視需要經由 (E〇）w基鍵結，其中w是從！至50之整數，X·是陰離子（例如 有機酸之陰離子例如羧酸陰離子，例如醋酸根或乳酸根， 或無機酸之陰離子例如1/2硫酸根、[0-S〇3-CH3]·、磺酸根、 1/3磷酸根、膦酸根或鹵素例如cr或BO，且u、v彼此獨 立地代表從0至50之整數，且 R5是Η或未經取代或經取代之Ci-C4。-烴基、醯基例如 C〇R[ 、 C0-0R1 、 CO-NR^11 、 P(0)(RI) [(EO)u(OR11)]或 P(0)[(E0)u(0RI)][(E0)v(0R11)]^ NR^11 ^ [NR^1^111]+ X* > 中R、R11及Rm是相同或不同且代表H或未經取代或經取 代之C i - C 3。-烴基其可視需要經由（E〇）w基鍵結，其中w是從 1至50之整數，X·是陰離子（例如有機酸之陰離子例如羧酸陰 離子’例如醋酸根或乳酸根，或無機酸之陰離子例如1/2硫 酸根、[0-S〇3-CH3r、磺酸根、1/3磷酸根、膦酸根或鹵素例 如CK或B〇，且u、v彼此獨立地代表從〇至50之整數。 在式（II)中的縮寫E◦代表環氧乙烷單元，當在…及R5 之定義使用時也是如此。 式（II)之較佳表面活性劑是彼等其中（x + y + z)總數^ 10且5 0，較宜是11-100，尤其較宜是12-80，且 R4是〇H、未經取代或經取代之C^Cm-烴氧基，較宜是 C 4 - C 2。-烴氧基，例如C S -、C 1。-、C I卜、C 1 3 -(例如異十三院基 )、Cl4-、C16-、Cl8-、C2。-烷氧基、-烯氧基或-炔氧基，或未 ------_---丨 -- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -7- 1239235 A7 B7 五、發明説明（5 經取代或經取代之C 6 - C 1 4 -芳氧基，例如C 6 - C I 4 -芳氧基其係 經C 1 - C 2。-院基單取代或多取代，例如對-辛基苯氧基、對-壬 基苯氧基、2,4-二丁基苯氧基、2,4,6_三異丁基苯氧基、 2,4,6 -二正丁基本氧基或2,4,6 -三第二丁基苯氧基，或R7代 表〇-C〇-R[、〇-C〇〇R【、NR1；^11 或[]\|^[1^[[1]1·，其中 r[、 汉[[及Rni是相同或不同且代表Η、未經取代或經取代之Cm C3。-烴基，較宜是C4-C2。-烴氧基，例如c8-、Cn C12-、

Cu-(例如異十二烷基）、cl4-、c16-、C18-、C20-烷基、-烯基 或-炔基，或未經取代或經取代之C6_Cl〃芳基，例如C6_Ci4_ 方基其係經C1 -C2。-院基單取代或多取代，例如對-辛基苯基 、對-壬基本基、2,4 -一丁基苯基、2，4,6-三異丁基苯基、 2,4,6-二正丁基苯基或2,4,6-三第二丁基苯基，或1^1、1^[及 RU1是相同或不同且代表（E0)„ 其中^7是H或未經取 代或經取代之Cl-Cw烴基，例如C3-、c…、Ci2_、Ci3_(例如 異十三院基）、C,4-、c,6-、Cl8-、C2。-院基、-烯基或-炔基’ 或C6-C14-芳基其係經ChCa。-烷基單取代或多取代，例如對_ 辛基苯基、對-壬基苯基、2,4-二丁基苯基、2,4,6_三異丁基 苯基、2,4,6-三正丁基苯基或2,4,6-三第：；：丁苴_甘 口 〜」鸯本基，且 w 是從1至50之整數，且X·是陰離子，且 R5是Η、未經取代或經取代之Cl<心怀 曰。 &棊，較宜是C !- C2〇-烴基，例如 Cl-、c2-、C3-、C4-、c5 ο 、c8-、Cl。-、 C12-、Cu-(例如異十三烷基）、Cm-、Cu. p 、C.烷基、- 嫌基或-炔基，或未經取代或經取代之 U-Cu-芳基，例如 C^C!4·芳基其係經烷基單取代或 多取代，例如對-辛 本紙張尺度適用中國國家標率（CNS ) A4規格（210X 297公釐 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 — '8 1239235 A7 B7 五、發明説明（6 ) 基本基、對-壬基苯基、2,4-二丁基苯基、2,4,6-三異丁_苯 基、2,4,6-三正丁基苯基或2,4,6-三第二丁基苯基，或 表C〇-R、c〇〇R[、财1【1或[_[&[[反[1[] + 乂·，其中R1、rii及 R是相同或不同且代表H、未經取代或經取代之Ci_c^烴 基’較宜是 Ct-Czo-烴基，例如 Cl_、c2-、C3-、c4-、c5. \ C6'、C^、C.、Ci2-、c"-(例如異十三烷基）、Cm-、Cu， \

Ci^、c2^烷基、_烯基或_炔基，或未經取代或經取代之匕 匕卜芳基，例如CpCm-芳基其係經烷基單取代或多取 代’例如對-辛基苯基、對-壬基苯基' 2,4-二丁基苯基、 2.4.6- 三異丁基苯基、2,4,6-三正丁基苯基或2,4,6-三第二丁 基苯基，或R1、R11及R⑴是相同或不同且代表（£〇）〜—RIV其 中R是Η或未經取代或經取代之c i - C 3。-烴基，較宜是c ^ Cw烴基，例如 Cl-、c2-、C3-、C4.、C5、C6、C8、Ci。、

Cu-、Cu-(例如異十三烷基）、Cl4_、Cl6-、Cl8-、C2Q·烷基、_ _基或-炔基，或C6-Cm-芳基其係經ChC:。-烷基單取代或多 取代，例如對-辛基苯基、對-壬基苯基、2,4_二丁基苯基、 2.4.6- 三異丁基苯基、2,4,6-三正丁基苯基或2,4,6-三第二丁 基苯基，且w是從1至50之整數，且X·是陰離子。 式（II)之特別較佳表面活性劑是彼等其中（x + y + z )總 數等於1 1-80，較宜是12-50， R4是（CVCis)-院氧基、（Cs-C")-嫌氧基或（c8-Ci〇-炔氧基 、（C?-Cl7) -院醯氧基、（C7-C") -嫌醯氧基、（C7-Cl〇 -炔醯氧基 或（Ci-C!。）-烷基苯氧基例如辛基苯氧基、對-壬基苯氧基、 2.4.6- 三正丁基苯氧基、2,4,6-三異丁基苯氧基或2,4,6_三第 衣------1T------ f請先閲讀背面之注意事if再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -9 - 1239235 A7 B7 五、發明説明（7 ) 二丁基苯氧基，且 R5是H、（Ci-Cis)-較宜是（Ci-C6)-烷基、（C2-C丨8)-較宜是 (C2-C6)-烯基或（C2-Ci8)-較宜是（C2-C6)-炔基、C〇-H、CO-(C.-C")-烷基、CCMC2-C")-烯基或 C〇-(C2-Ci7)-炔基。 i 聲 I 1才 表面活性劑B)，例如在式（II)之表面活性劑，可從文獻 已知，例如從 McCutcheon’s，Emulsifiers & Detergents 1 994, Vol. 1 :North American Edition and V ol.2,International Edition;McCutcheon Division, Glen Rock N J ,US A 及從 ” Surfactants in Comsumer Products M,J.Falbe,Springer-Verlag Berlin, 1 987，在文中提到的表面活性劑B)係倂於本說明書 供參考，而且表面活性劑B)，例如在式（II)之表面活性劑， 也可得自商業化供應，例如在商標名稱Genapol®X或〇或 丁系歹[J、Sapogenat®T 系列、ArkopafN 系列、Afilan® PTU 、Hordaphos® 及 Glariant AG 之 Emulsogen® 系列、Arcros Organics 之 Agrilan®型、Rhodia 之 Alkamul®及 Antarox®型、 BASF AG 之 Emulan® 型（NP、〇C、〇G、 OK) , Henkel 之 Dehydol⑧型、Stepan Company 之 Agent W®型、Croda GmbH 之Crodamel®型，在此產品說明書中提到的表面活性劑B)係 倂於本說明書供參考。 表面活性劑B)，例如在式（II)之表面活性劑，列在下表 ±

V -10· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 1239235 A7 B7 五、發明説明（8 ) 表1 實例編號 R4 X y Z R5 1 辛基-〇- 10 Η 2 // 12 - - Η 3 // 15 _ Η 4 癸基 10 . Η 5 // 15 — Η 6 // 20 - - Η 7 十三烷基-〇- 10 Η 8 // 11 • Η 9 // 12 Η 10 // 13 - _ Η 11 11 14 Η 12 // 15 • Η 13 // 16 瞒 • Η 14 // 17 一 Η 15 // 18 - Η 16 // 19 • • Η 17 // 20 Η 18 // 25 Η 19 // 30 Η 20 II 15 痛 Me 21 // 17 讀 _ Me 22 // 15 一 * COCH3 -----；---7丨-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） _ ^ . 1239235

7 7 A B 五、發明説明（9 ) 表1 (續） 實例編號 R4 X y Z R5 23 II 17 - COCH3 24 (Cl 2 _院基）_〇_ 10 義 Η 25 // 11 Η 26 // 12 . 一 Η 27 11 13 . Η 28 11 14 Η 29 " 15 - Η 30 II 16 Η 3 1 (C, ί 2 -院基）-〇- 17 • 痛 Η 32 // 20 Η 33 // 15 - Me 34 (Cl [4-烷基）-〇- 15 - COCHs 35 // 10 . Η 36 // 11 Η 37 // 12 Η 38 // 13 Η 39 // 14 • Η 40 // 15 Η 41 // 16 Η 42 // 17 ' 讀 鱗 Η 4 3 11 18 Η 44 n 19 师 轉 Η (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -12- 1239235

7 7 A B 五、發明説明（10 ) 表1 (續） IF.平？呔)吋 L^$ 實例編號 R4 X y Ζ R5 45 // 20 Η 46 // 25 • Η 47 11 30 • Η 48 // 40 _ Η 49 (C心烷基）-〇- 10 - Η 50 11 15 Η 5 1 // 20 Η 52 // 40 Η 5 3 (C 1 8 -院基）-〇- 15 - Η 54 // 20 Η 55 (C”烷基）-c〇-〇- 10 Me 56 // 11 • Me 57 11 12 Me 58 // 13 Me 59 // 14 - - Me 60 // 15 一 Me 61 // 16 - Me 62 // 20 Me 63 (ClQ-烷基）-C〇_〇- 10 Me 64 (ClQ-烷基）-c〇-〇- 15 Me 6 5 // 20 鋼 • Me 66 (Cll -院基）-C〇-〇- 10 喝 Me (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、-口

[I 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） .13 _ 1239235 A7 B7 五、發明説明（H )表1 (續） 實例編號 R4 X y z R5 67 // 11 鱗 Me 68 // 12 _ - Me 69 // 13 - _ Me 70 // 14 霉 一 Me 71 // 15 一 Me 72 // 16 _ Me 73 // 17 Me 74 // 20 Me 75 // 25 Me 76 (Cl2-烷基）-C〇-〇- 10 - _ Me 77 11 15 _ - Me 78 η 20 • - Me 79 η 25 _ Me 80 (Cl卜烷基）-c〇-〇- 15 . _ Me 81 // 10 Me 82 // 20 • Me 83 (Cl5-烷基）-C〇-〇- 15 • 一 Me 84 // 20 _ Me 85 (c”烷基）-c〇-〇- 10 - • (C”烷基）-C〇 86 // 15 續 義 // 87 n 20 - // 88 (Cu-烷基）-C〇-〇- 10 一 (Cu-烷基）-C〇 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙1 張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） -14- 1239235 A7

7 B 五、發明説明（12 ) 表1 (續） 實例編號 R4 X y z R5 89 // 15 // 90 // 20 !! 91 // 30 _ • // 92 (c12-烷基）-C〇-〇- 10 (C12-烷基）-c〇 93 // 15 • . // 94 // 20 • // 95 (Cn-烷基）-C〇-〇- 10 • (Ci3-烷基）-C〇 96 // 20 • // 97 (Cl5-烷基）-C〇-〇- 10 • • (Cl5-烷基）-c〇 98 // 15 _ " 99 異十三烷基-〇- 5 10 H 100 // 2 10 H 101 // 10 2 . H 102 // 10 5 10 H 103 (Genamin ® 0 200， Clariant) c18h35/c16h31—N— (e〇)10h 10 H 104 (Afilan ® PTU， Clariant) C15H29/C17H33-CO-O- 9 2 Me (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -15- 1239235 A7 B7 五、發明説明（13 ) 表1 (續）

實例編號 R4 X y z R5 105 (Genapol® 3 9 3 8， Clariant) Cl2H25/CMH29-C〇-〇- 6 4 H -----；—：—— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -16- 1239235 A7 B7 五、發明説明（14 ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 式（I)之磺醯脲類可形成鹽類其中_S〇2_NH-基之氫是被 農業合適的陽離子取代，這些鹽類之實例是金屬鹽類，尤 其是鹼金屬鹽類（例如鈉或鉀鹽）或鹼土金屬鹽類、或銨鹽或 與有機胺類之鹽類’鹽形成也可經由將強酸添加至式（I)化 合物之雜環部份而進行，合適於此目的之酸是例如HC1、 HN〇3、三氯醋酸、醋酸或棕櫚酸，尤其有利的化合物是彼 等其中式⑴除草劑之鹽是經由用選自包括鹼金屬、鹼土金 屬及銨離子較宜是鈉或四丁銨取代-s〇2-nh-基之氫而形成。 如果式（I)之磺醯脲類及/或其鹽類含一或多個不對稱碳 原子或雙鍵，其在式中沒有特別提到，這些仍包括在式（I) 內’可能且經由其特定空間形式定義之立體異構物，例如 對掌異構物、非對掌異構物、Z-及E-異構物及互變異構物 ’全部包括在式⑴內，且可經由慣用方k法得自立體異構物 之混合物或經由立體選擇性反應並結合使用立體化學純起 始原料而合成，純的形式之上述立體異構物及其混合物也 因此可在本發明中使用。 式（I)之磺醯脲類及其鹽類是原則上已知（見例如EP-A-342 569、EP-A-574 4 1 8、EP-A-723 5 34及 EP-A-757 679，其 係倂於本文供參考），但是，其非常合適在含表面活性劑B) 之混合物中作爲組合夥伴之用途在先前技藝中沒有揭示。 較佳的式（I)之磺醯脲類及/或其鹽類是其中 (a)R1是C〇-(Ci-Ce烷氧基）且R2是鹵基’較宜是碘’或 R2是CH2-NHR’，其中ΪΓ是醯基，較宜是Ci-Ce烷基磺醯基 ，或 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） .17 _ 1239235 A7 B7 五、發明説明（16 £ A 9 N-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基胺基羰基）-2-(N，N-二甲胺 基羰基）-5-(N-丙醯基胺基）苯磺醯胺鈉鹽 A10 N-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基胺基羰基）-2 -甲酯基-5-(N-甲磺醯基胺基甲基）苯磺醯胺鈉鹽 (mesosulfuronmethyl-sodium) All 二 N-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基胺基羰基）-2 -甲酯基-5-(N-甲磺醯基胺基甲基）苯磺醯胺（mesosulfuron-methyl) A12 : N-(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基胺基羰基）-2 -甲酯基-5-(N-甲酯基胺基甲基）苯磺醯胺鈉鹽 A13 - N-(4-甲氧基-6-甲基-1，3,5-三啡-2-基胺基羰基）-2-甲 酯基-5-碘:苯磺醯胺（iodosulfuron-methyl) A 14 ― N-(4-甲氧基-6-甲基-1，3,5-三啡-2-基胺基羰基）-2-甲 酯基-5-·碘苯磺醯胺鈉鹽（iodosulfuron-methyl-sodium) A15 N-(4,6-二甲氧嘧啶-2-基胺基羰基）-2-甲酯基-5-(N-甲磺醯基甲胺基甲基）苯磺醯胺 A16 N-(4,6-二甲氧嘧啶-2-基胺基羰基）-2-乙氧基苯磺醯 胺（ethoxysulfuron) A17 N-(4,6-二甲氧嘧啶-2-基胺基羰基）-2-乙氧基苯磺醯 胺鈉鹽（ethoxysulfuron-sodium) A18 3 N-(4,6-二甲氧嘧啶-2-基胺基羰基）-2-(N,N-二甲胺基 羰基）-5-(N-甲醯基胺基）苯磺醯胺鈉鹽 (foramsulfuron-sodium) -----;---r — 衣-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -19- 訂 b 1239235 A7 B7 £ 聲 r 士' 丨才 t 五、發明説明（17 ) 作爲成份A)，也可能使用二或多種式⑴之磺醯脲類及/ 或其鹽類之混合物，此混合物之實例是二或多種上述A 1至 A 1 5化合物之混合物，例如 A 8 + A 1 3、A 8 + A 1 4、A 1 0 + A 1 3、 A10+A14、 A11+A13或 A11+A14。 用於本說明書之醯基，係指有機酸之基且正式衍生自 經由從有機酸消除0H基，例如羧酸之基及從其衍生的酸例 如硫代羧酸、視需要N-取代之亞胺基羧酸或碳酸單酯類、 視需要N-取代之胺基甲酸、磺酸、亞磺酸、磷酸或膦酸之 基。 醯基較宜是甲醯基或選自C〇-Rz、CS-RZ、C〇-Rz、 CS-OR2、CS-SR2、S〇RZ或S〇2RZ之醯基，其中1^在各情形 下代表Ci-Cio烴基例如Ci-Cio-烷基或Ce-Ci。-芳基其係未經 取代或經一或多個選自包括鹵基例如F、Cl、Br、I、烷氧 基、鹵烷氧基、羥基、胺基、硝基、氰基或烷硫基之取代 基取代’或Rz代表胺醯基或胺磺醯基，後兩個提到的基是 未經取代、N-單取代或N，N-二取代，例如經由選自包括烷 基或芳基之取代基。 醯基是例如甲醯基、鹵烷醯基、烷醯基例如烷 醯基、苯醯基，其中苯基環可經取代，或烷氧醯基例如（C ^ -烷氧醯基、苯氧醯基、苄氧醯基、烷基磺醯基例如（C!-C4)烷基磺醯基、烷基亞磺醯基例如（Cl-C4)烷基亞磺醯基、 N-烷基-1-亞胺基烷基例如KC^CO-l-亞胺基-(Ci-CO烷基 及其他有機酸之基。 含碳基是含至少一個碳原子之有機基，較宜是1至40個 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） ^---ί -- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) *11 -20- 1239235 A7 _ ___B7 五、發明説明（18 ) 碳原子，尤其較宜是1至30個碳原子，非常尤其較宜是1至 20個碳原子，及另外至少一個元素週期表原子之其他原子 例如H、Si、N、P、〇、S、F、CM、Br或I，含碳基實例是 未經取代或經取代之烴基其可直接或經由雜原子例如Si、N 、S、P或0鍵結至鏈’未經取代或經取代之雜環基可直接 或經由雜原子例如Si、N、S、P或〇、含碳醯基或氰基鍵 結至鏈。 名詞雜原子係指週期表中不是碳或氫之其他元素，例 如 Si、 N、 S、 P、〇、F、 Cl、 Br 或 I。 烴（氧）基是直鏈、支鏈或環狀不飽和或飽和的脂族或芳 族烴基，例如烷基、烯基、炔基或碳環例如環烷基、環烯 基或芳基及對應於這些烴基之烴氧基，例如烷氧基、烯氧 基、炔氧基、環院氧基、環烯氧基或芳氧基；在此說明書 中的方基係指卓-、一-或多環方族系統，例如苯基、萘基、 四氣蔡基、S卩基、MS卩基、茂冷基、荀基等，較宜是苯基 ;烴基較宜是代表含1至30個碳原子之烷基、烯基或炔基或 含3、4、5、6或7環原子之環烷基或苯基。 i n\ 經取代之基例如經取代之烴（氧）基例如經取代之院基、 烯基、炔基或碳環例如環烷基、環烯基或芳基及對應於^這 些烴基之烴氧基，例如院氧基、嫌氧基、炔氧基、環院氧 基、运嫌氧基或苯氧基或經取代之雜環基代表例如衍:牛自 未經取代的鏈之基，其中取代基代表例如一或多個|較宜丄、 2或3個選自包括鹵基、烷氧基、鹵烷氧基、烷硫基、經基 、胺基、硝基、羧基、氰基、疊氮基、烷酯基、院醯基、 -21 - —---^---^--衣-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 1239235 A7 B7 五、發明説明（19 ) 甲隨基、胺基甲醯基、單-及二烷胺醯基、經取代之胺基例 如醯基胺基、單-及二烷胺基、及烷基亞磺醯基、鹵烷基亞 磺醯基、院基擴醯基、鹵烷基磺醯基，且在環狀基之情形 下’也包括未經取代或經取代的烷基例如鹵烷基、烷氧基 院基' 鹵烷氧基烷基、烷硫基烷基、羥基烷基、胺基烷基 、硝基院基、殘基烷基、氰基烷基或疊氮基烷基及對應上 述飽和烴基之未經取代的脂族基，例如烯基、炔基、烯氧 基、炔氧基等。基在含碳原子之情形下，較宜含從1至4個 碳原子，尤其是1或2個碳原子，原則上，取代基是選自包 括鹵基例如氟及碘、（Ci-CO烷基較宜是甲基或乙基、（Ci-Cd 鹵fell基較且是二裁甲基、（C1-C4)院氧基較宜是甲氧基或乙 氧基、（Ci-CO鹵烷氧基、硝基及氰基，在本文中尤其較佳 的取代基是甲基、甲氧基及氯，環烷基是碳環飽和環系統 ，較宜含3-6個碳原子，例如環丙基、環丁基、環戊基或環 己基。 含碳基例如烷基、烷氧基、鹵烷基、鹵烷氧基、烷胺 基及烷硫基及對應的不飽和及/或經取代之基在各情形下碳 主鏈可爲直鏈或支鏈，除非另外說明，低碳主鏈例如含1至 6個碳原子或在不飽和基之情形下，這些基較宜含2至6個碳 原子，烷基及在組合意義例如烷氧基、鹵烷基等中，是例 如甲基、乙基、正-或異-丙基、正-、異-、第三-或2-丁基、 戊基類、己基類例如正己基、異己基及1,3-二甲基丁基、庚 基類例如正庚基、1-甲基己基及Μ-二甲基戊基；烯基及炔 基具有可能且對應於院基之不飽和基之意義；例如嫌基是 -22- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇X 297公釐） 1239235 A7 B7 五、發明説明（20 烯丙基、1-甲基丙-2-烯-1-基、2-甲基-丙-2-烯-1-基、丁 -2-稀-1-基、丁- 3-嫌-1-基、1-甲基-丁- 3-嫌-1-基及1-甲基-丁-2· 烯-1-基；炔基是例如丙炔基、丁 -2-炔-1-基、丁 - 3-炔-1-基 、卜甲基-丁-3-炔-1-基。 雜環族基或環（雜環基）可以是飽和、不飽和或雜芳族且 未經取代或經取代；其在環中較宜含一或多個雜原子，較 宜選自包括N、〇及s，較宜是含3至7個環原子之脂族雜環 基或含5或6個環原子並含丨、2或3個雜原子之雜脂族基，雜 環族基可例如是雜芳族基或環（雜芳基），例如單、二或多環 芳族系統其中至少一個環含一或多個雜原子，例如吡啶基 、嘧啶基、嗒哄基、吡畊基、三啡基、噻吩基、噻唑基、 口萼_基、呋喃基、吡咯基、吡唑基及咪唑基，或其可爲部 份或全部氫化的基，例如環氧乙烷基、鸣坦基（oxetanyl)、 €咯啶基、六氫吡啶基、六氫吡畊基、二氧戊環基、嗎福 啉基、四氫呋喃基，用於經取代雜環基之合適取代基是上 述取代基以及酮基，酮基也可存在於雜環原子上其可存在 爲不同氧化狀態，例如在N及S之情形。 _基是氟、氯、溴或碘，鹵烷基、鹵烯基及鹵炔基是 :院基、烯基或炔基，其各是部份或完全經鹵基取代，較宜 被每、氣及/或漠取代，尤其是氛或氯，例如CFs、CHF2、 CH^F、CF3CF1 CH2FCHCI . CCI3、CHCh、CH2CH2C1，鹵烷 基是例J 如〇CF3、〇CHF2、 OCH2F . OCF3CF2 . OCH2CF3 S. 〇CH2CH2C1 ’同樣情形類似地適用於其他經鹵基取代之基。 根據本發明含式（I)化合物及/或其鹽類及表面活性劑B) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -23- ------;---r — 衣-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 1239235 A7 B7 五、發明説明（21 ) 之除草劑具有獨特的除草活性，且在較佳具體實施例中， 具有超加成效應，由於經由根據本發明除草組成物改進控 制有害的植物，其可能減少使用率及/或增加安全界限，從 經濟及生態的觀點，兩者都很重要，成份A) + B)使用量及成 份A):B)比例之選擇係決定於整個系列之因素。 在一個較佳具體實施例中，根據本發明之除草組成物 含協同效應活性含量之式（I)化合物及表面活性劑B)之組合 ，在本文中，必須特別強調即使在使用率或A):B)重量比例 之組合物，在各獨立情形下無法很容易地偵測協同效應， 例如因爲個別化合物通常在非常不同的使用率下在組合物 中使用，或者是因爲有害植物之控制已經非常好，即使是 使用個別的化合物，協同效應通常源自根據本發明之除草 劑組成物。 根據本發明除草劑組成物之成份A)及B)，可以分開調 製且經由槽混合法使用，或者是其可同時存在於預先混合 物中，其可隨後在慣用方式下使用，例如在噴霧液體之形 式。 根據本發明之除草劑組成物可在不同方式下調製，由 一般的生物及/或化學-物理參數決定，合適的調製物實例是 :可濕化的粉劑（WP)、水溶性粉劑（SP)、水溶性濃縮劑（SL) 、可乳化的濃縮劑（EC)、乳液（EW)例如油在水中及水在油 中的乳液、可噴灑的容易、懸浮濃縮劑（SC)、油-或水-基質 分散液、油互溶性溶液、膠囊懸浮液（CS)、粉劑（DP)、用於 散播及土壤使用之粒劑、微粒劑形式之粒劑（GR)、噴灑粒 ------；---Γ — 衣-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -24- 1239235 A7 B7 五、發明説明（22 ) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 劑、包衣粒劑及吸附粒劑、水分散性粒劑（WG)、水溶性粒 劑（SG)、ULV調製物、微膠粒劑及蠟，這些個別形式之調 製物原則上已知且揭示在例如 Winnacker-Kuchler, “Chemische TechnologieM [Chemical Engineering], Volume 7, C. Hauser Verlag Munich, 4th Edition. 1 9 8 6, Wade van Valkenburg, “Pesticide Formulations”，Marcel Dekker, N. Y., 1 973; K. Martens, “Spray Drying，’ Handbook，3rd Ed. 1 979，G. Goodwin Ltd. London o 需要的調製物輔劑，例如惰性原料、表面活性劑、溶 劑、及其他添加劑，同樣是已知且揭示在例如 Watkins, “Handbook of Insecticide Dust Diluents and Carriers’’，2nd Ed., Darland Books, Caldwell N.J.， H.v. Olphen， “Introduction to Clay Colloid Chemistry”； 2nd Ed.，J. Wiley & Sons，N.Y.; C. Marsden, "Solvents Guide"; 2nd Ed., Interscience, N.Y. 1 963; McCutcheon’s “Detergents and Emulsifiers Annual”，MC Publ. Corp·，Ridgewood N. J.; Sisley and Wood, “Encyclopedia of Surface Active Agents”，Chem. Publ· Co. Inc.，N.Y. 1964; Schonfeldt, “Grenzflachenaktive Athylenoxidaddukte11 [Surface-active ethylene oxide adducts], Wiss. Verlagsgesell., Stuttgart 1976; Winnacker-Kuchler, "Chemische TechnologieM, Volume 7，C. Hauser Verlag Munich，4〖h Edition. 1986 o 根據這些調製物，可以製備含不同於成份A)之農化活 性成份之組成物，例如殺蟲劑、殺蟎劑、除草劑、殺真菌 劑、安全劑、肥料及/或生長調節劑，例如預先混合或槽混 $紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 二_ 1239235 A7 B7 五、發明説明（23 ) 合之形式。 可濕化粉劑是均勻分散在水中的製劑，且其除了活性 成份A)及/或表面活性劑B)以外，也含表面活性劑B)以外 之離子性及/或非離子性表面活性劑（溼化劑、分散劑），例 如聚氧乙基化的烷基酚類、聚氧乙基化的脂肪醇類、聚氧 乙基化的脂肪胺類、脂肪醇聚乙二醇醚硫酸鹽類、烷磺酸 鹽類、烷基苯磺酸鹽類、木質磺酸鈉、2,2’-二萘基甲基-6,6’-二磺酸鈉、二丁基萘-磺酸鈉或油醯基甲基酒石酸鈉， 以及稀釋劑或惰性原料，製備可濕化粉劑時，是將除草活 性成份A)及/或表面活性劑B)硏磨成微粒，例如在慣用的裝 置例如錘磨機、鼓風硏磨機及空氣噴射硏磨機中，並同時 或依序與調製物輔劑混合。 製備可乳化的濃縮劑是經由將活性成份A)及/或表面活 性劑B)溶解在有機溶劑，例如丁醇、環己酮、二甲基甲醯 胺、二甲苯或高沸點芳族或烴類或有機溶劑與添加表面活 性劑B)以外之一或多種離子性及/或非離子性表面活性劑（ 乳化劑）之混合物，下列是可以使用的乳化劑之實例：烷基 芳基磺酸鈣例如十二烷苯磺酸鈣、或非離子性乳化劑例如 脂肪酸聚乙二醇酯類、烷基芳基聚乙二醇醚類、脂肪醇聚 乙二醇醚類、環氧丙烷/環氧乙烷縮合物、烷基聚醚類、山 梨糖醇酐酯類例如山梨糖醇酐脂肪酸酯類或聚氧乙撐山梨 糖醇酐酯類例如聚氧乙撐山梨糖醇酐脂肪酸酯類（例如從 Uniquema之Atplus® 309F)或嵌段共聚物例如基於環氧乙烷 及環氧丙烷。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X29?公釐） -26- -------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 1239235 A7 ____B7 五、發明説明（24 ) 丨 水溶性濃縮劑是得自例如經由將活性成份A)及/或表面 活性劑B)溶解在水或水互溶性溶劑中，且如果適當時，加 入其他添加劑例如水溶性表面活性劑至溶液。 粉劑是得自粉碎活性成份A)及/或表面活性劑B)與微細 分粒之固體原料，例如滑石、天然黏土例如高嶺土、澎潤 土及葉蠟石、或矽藻土。 懸浮濃縮劑可以是水-或油-基質，其製備可經由例如商 業化供應的球磨機進行濕式硏磨，有或無添加例如在上述 其他調製物形式情形下提到的表面活性劑B)以外之表面活 性劑。 製備粒劑可經由將活性成份A)及/或表面活性劑B)噴灑 在吸附性粒化惰性物質上，或藉助黏著劑例如聚乙烯醇、 聚丙烯酸鈉或礦物油將活性成份濃縮劑施加至載體例如沙 子、高嶺土或粒化惰性物質之表面，合適的活性成份A)及/ 或表面活性劑B)也可在用於生產肥料粒劑之慣用方式下粒 化，如果需要時作爲含肥料之混合物。 水分散性粒劑通常是經由慣用的方法製備，例如噴灑 乾燥法、流體床粒化法、盤粒化法、用高速攪拌器混合及 不含固體惰性原料擠壓。 製備盤粒劑、流體床粒劑、擠壓機粒劑及噴灑粒劑， 見例如在’’Spray-Drying Handbook” 3rd ed. 1 979，G. Goodwin Ltd·，London; J .E. Browning, “Agglomeration”，Chemical and Engineering 1967， 147 頁 et seq.; “Perry’s Chemical

Engineer’s Handbook”，5lh Ed.，McGraw-Hill，New York 19763, 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -27- -----：---T — -- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 1239235 A 7 _B7 五、發明説明（25 ) pp. 8-57之方法。 調製農作物保護產品之其他細節，見例如 G.C. Klingman, “Weed Control as a Science”，John Wiley and Sons, I n c .，N e w Y o r k，1 9 6 1，8 1 - 9 6 頁及 J · D · F r e y e r，S . A · E v a n s， “Weed Control Handbook’’， 5 th Ed., Blackwell Scientific P u b 1 i c a 11 ο n s，〇 x f o r d，1 9 6 8，1 0 1 -1 0 3 頁。 根據本發明之除草劑組成物通常含0.01至99重量％，尤 其是0.1至95重量％之一或多種式（I)化合物。 在可濕化的粉劑中，活性成份濃度是例如約10至90重 量％，其餘至100%是由慣用的調製物成份及如果適當的表面 活性劑B)組成.。在可乳化的濃縮劑之情形下，活性成份濃 度可達約1至90，較宜是5至80重量％，粉劑形式之調製物含 1至30重量之活性成份，在大部分情形下是5至20重量％之活 性成份，且可噴灑的溶液含約0.05至80，較宜是2至50重量％ 之活性成份，在水分散性粒劑之情形下，活性成份含量部 份決定於活性化合物是否存在爲液體或固體形式及是否使 用粒化輔劑、塡充劑等，例如在水分散性粒劑之情形下， 活性成份含量是介於1及95重量％，較宜是介於10及80重量％ 〇 此外，提到的活性成份調製物，如果適當時含在各情 形下慣用的輔劑，例如黏著劑、溼化劑、分散劑、乳化劑 、穿透劑、防腐劑、抗凍劑、溶劑、塡充劑、載劑、染料 、抗泡沬劑、輔劑例如礦物油或植物油及其衍生物、蒸發 抑制劑及pH與黏度調節劑。 -28- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 1239235 A7 B7 五、發明説明（26 ) 根據本發明之除草劑組成物可經由慣用的方法製備， 例如藉由攪拌器、搖動器或（靜電）混合器將各成份混合。 本發明之一個較佳具體實施例包括在噴灑槽內混合含 式（I)化合物及表面活性劑B)及/或其調製物，關於此點，式 (I)化合物可調製成水分散性粒劑，例如以高嶺土爲基質， 其中式（I)化合物之含量可在介於0.01及99重量％之範圍內變 化，較宜介於0.5及80重量％，除了式（I)化合物以外，這些 調製物可含其他農化活性成份，例如安全劑，例如含量式 0.1-50重量％，較宜是0.5-40重量％，表面活性劑B)可在本身 或調製形式下添加，較宜是液體產品例如水溶性濃縮劑或 可乳化的濃縮劑。 預先混合物可得自從式（I)化合物、表面活性劑B)及其 他輔劑製備例如可乳化的濃縮劑或油分散液，在預先混合 物中，式（I)化合物含量可在大範圍內變化，通常其係介於 0.01及99%，較宜介於0.1及60重量％，表面活性劑B)也可在 大範圍內變化，通常其係介於1及80%，原則上介於5及50重 量％，最後，預先混合物也可含其他農化活性成份，例如安 全劑，例如含量式0.0卜60重量％，較宜是0.1-40重量％。 如果適當時，調製物可含輔劑例如溶劑，例如芳族溶 劑例如二甲苯或從Solvesso®系列例如Exxon之Solvesso® 100、Solvesso® 150或Solvesso® 200之芳族混合物；脂族或 異石蠟溶劑例如從Euol®-D或Exxon之Isopur®系列之產 品；來自植物或動物之油及其衍生物，例如菜子油或菜子 油甲酯類；酯類例如醋酸丁酯；醚類例如乙醚、THF或二 -29- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 1239235 A7 B7 五、發明説明（27 ) 鸣烷’溶劑含量較宜是卜95重量％，尤其較宜是5-80重量％ ’其他合適的輔劑實例是乳化劑（較佳含量：〇. 1 -1 〇重量％) 、分散劑（較佳含量：0.卜10重量％)及增稠劑（較佳含量： 0· 1 -5重量％)，及如果適當時，安定劑例如抗泡沫劑、水黏 著劑、酸黏著劑及結晶抑制劑。 根據本發明之除草劑組成物可在發芽前或發芽後經由 例如噴灑法使用，噴灑混合物時，有效用於控制雜草之所 需產品量可大幅降低。 根據本發明使用的表面活性劑B)通常是與化合物（A) — 起或緊密依序使用，較宜是噴灑混合物之形式，其中含有 效量之表面活性劑B)及化合物A)及如果適當時之其他慣用 輔劑，噴灑混合物較宜在水及/或油基質上製備，例如高沸 點烴類例如煤油或石蠟，根據本發明之除草劑組成物可調 製成槽混合物或"預先混合物”。 化合物A)對表面活性劑B)之重量比例可在大範圍內變 化，且決定於例如除草劑之功效，原則上，其範圍是從10:1 至 1:5 000，較宜是 4:1 至 1:2000。 原則上，式（I)化合物之使用率是介於0.1及500克AS/公 頃（AS =活性物質，也就是說使用率是基於活性化合物），較 宜介於0.5及200克A.S./公頃，表面活性劑B)之使用率是介 於1及5000克表面活性劑/公頃，較宜是介於10及2000克表面 活性劑/公頃。 根據本發明在噴灑混合物中使用的表面活性劑B)之濃 度，通常是從0.05至4重量％ ’較宜是從0.1至1重量％，尤其 -30- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 1239235 Α7 Β7 五、發明説明（28 ) 是0.1至0.3重量％之表面活 根據本發明之除草劑 葉及雙子葉有害植物有極 有效地作用在從根莖、根 葉且不容易控制之多年生 種前、發芽前或發芽後施 ，可以舉例經由根據本發 葉雜草植物區系之部份代 種。 活性物質可有效作用 麥、黑麥草、看麥娘、草 生的莎草物種及從多年生 ，以及多年生的莎草物種 在雙子葉雜草物種中 性劑。 組成物對廣泛的重要 佳的除草活性，此活 狀莖或其他多年生的 的雜草，在本文中， 加此物質都沒有關係 明之組成物控制的單 表，但是沒有列舉限 經濟性單子 性物質也可 器官產生莖 不論是在播 ，具體地說 子葉及雙子 制至某種物 之雜草實例是從單子葉類之野燕 蘆、芒稷、馬唐、狗尾草及一年 的物種冰草、狗牙根、荻及石茅 ，作用範圍延伸至例 香堇菜、婆婆納、野芝麻、雀舌草、野莧、白 、母菊、亞洲茼麻及從一年生的黃花稔、及在 如豬殃殃、 芥、空心菜 多年生雜草 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ι 情形之田旋花、薊、酸模及洋艾。 根據本發明之組成物也可非常有效地控制 特定情形下發生的雜草，例如芒稷、矮慈菇、 牛毛氈、螢藺及莎草。 如果根據本發明之組成物是在發芽前施加 ，則可完全防止雜草種子發芽，或雜草生長至 停止生長，且經三至四星期後完全死亡。 如果根據本發明之組成物是在發芽後施加至植物之綠 在稻米成長 狹葉澤瀉、 至土壤表面 子葉階段後 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐) -31 - 1239235 A7 B7 五、發明説明（29 ) 色部份，同樣可在處理後很短時間內徹底停止生長且雜草 植物停留在施加時間點之生長階段，或經一段時間後完全 死亡，所以可在很早期及持續的方式下消除對農作物有害 之雜草競爭。 即使根據本發明之組成物對單子葉及雙子葉雜草具有 極佳的除草活性，經濟重要作物之農作物例如雙子葉農作 物例如大豆、棉花、油菜、甜菜，尤其是大豆或禾本科農 作物例如小麥、大麥、裸麥、稻米或玉米完全無傷害或只 有可忽略之程度，基於這些理由，本化合物方常合適在農 業種植或裝飾用途中，用於選擇性控制不欲的植物生長。 此外，根據本發明之除草劑組成物在農作物中具有極 佳的生長調節性質，其在調節方式下參與植物代謝，且可 因此用於植物組成之標的控制及用於促進收穫，例如經由 誘發乾燥及阻止生長，而且，其也合適用於一般調節及抑 制不欲的植物生長，不會同時破壞植物，抑制植物生長在 許多單子葉及雙子葉農作物中扮演重要的角色，因爲可減 少或完全防止雜草寄生。 由於其除草及植物生長調節性質，根據本發明之除草 劑組成物也可在已知或發展中的基因改良植物之農作物中 用於控制有害的植物，原則上基因轉移植物之特點是特別 有利的性質，例如耐某些農藥，尤其是某些除草劑，耐植 物疾病或植物疾病之病原，例如某些昆蟲或微生物例如真 菌、細菌或病毒。 其他特殊的性質係關於例如收成物之量、品質、上架 —----^---「— ^^衣-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 k 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -32- 1239235 A7 B7 五、發明説明（30 ) 壽命、組成物及特殊成份，因此基因轉移的植物已知可增 加澱粉含量或改良澱粉品質，或收成物具有不同的脂肪酸 組成物。 根據本發明之組成物在有價値的植物及園藝之重要經 濟基因轉移農作物之用途，以縠類例如小麥、大麥、裸麥 、燕麥、高粱及玉蜀黍、稻米、樹薯及玉米，或甜菜、棉 花、大豆、油菜、馬鈴薯、番茄、豆及其他蔬菜之作物較 佳，根據本發明之組成物較宜在有價値的農作物中作爲除 草劑使用，這些農作物可耐受或經由基因工程使其可耐受 除草劑之植物毒性。 當在基因轉移的農作物中使用根據本發明之除草劑組 成物時，除了在其他農作物觀察到對抗有害植物之效應以 外，經常發現應用在此基因轉移農作物之特定效應，例如 可以控制的改良或特定擴大的小麥效應、可以應用的改良 使用率、轉移基因農作物可以耐受的較佳與除草劑之結合 能力、及對基因轉移農作物之生長及產量效應。 本發明因此也提供根據本發明之組成物作爲除草劑用 於控制有害植物之用途，較宜在農作物，其也可能用於基 因轉移的農作物。 根據本發明之除草劑組成物也可非選擇性地用於控制 不欲的植物，例如在路邊、廣場、工業地帶及鐵道。 由於根據本發明除草劑組成物相當低的使用率，其一 般已經非常容易耐受，尤其是根據本發明之組合物與個別 使用除草活性化合物比較，可達成降低絕對使用率。 -----；---Γ — -- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -33- 1239235 A7 B7 五、發明説明（μ ) 如果需要更進一步增加根據本發明除草劑組成物之耐 受性及/或選擇性’可能有利於將其結合在混合物或依序錯 開結合安全劑或解毒劑。 合適作爲安全劑或解毒劑用於根據本發明除草劑組成 物之化合物實例是已知，例如從EP-A- 3 3 3 1 3 1 (ZA-89/ 1 960) ,EP-A-269 806 (US-A-4,89 1,057) . EP-A-346 620 (AU-A- 89/3495 1 )及國際專利申請案 PCT/EP 90/0 1 966 (WO-9 1 1 08202)及 PCT/EP 90 1 02020 (WO-9 1 1 078474)及其中提到的 文獻或可經由其中揭示的方法製備，其他合適的安全劑可 知自£?4-94 349 (113-八-4,902,304)、£?-八-1 9 1 736 (113-八- 4,881，966)及ΕΡ-Α-0 492 366及其中提到的文獻。 在一個較佳具體實施例中，本發明除草劑組成物另外 含一或多種C)化合物作爲安全劑或解毒劑。 合適在根據本發明除草劑組成物中作爲安全劑或解毒 劑之較佳解毒劑或安全劑或化合物群尤其是： a) 二氯苯基吡唑基-3-羧酸型化合物，較佳的化合物是 例如1-(2,4-二氯苯基）-5-(乙酯基）-5-甲基-2-卩比唑啉-3-羧酸甲 酯（mefenpyr-二乙基，化合物C1-1)及相關的化合物，其係 揭示在國際專利申請案W〇9 1/07874 (PCT/EP 90102020); b) 二氯苯基吡唑基-3-羧酸衍生物，較佳的化合物是例 如1-(2,4-二氯苯基）-5-甲基-吼唑-3-羧酸乙酯（化合物C1-2) 、1-(2,4-二氯苯基）-5-異丙基-¾唑-3-羧酸乙酯（化合物C1-3)、1-(2,4-二氯苯基）-5-( 1,1-二甲基-乙基）¾唑-3-羧酸乙酯（ 化合物C 1 - 4 )、1 - (2，4 -二氯苯基）-5 -苯基-批唑-3 -羧酸乙酯（ ----^---^---- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -34- 1239235 A7 B7_ 五、發明説明（32 ) 化合物C1-5)及相關的化合物，其係揭示在Ep-A_〇 333 131 及 ΕΡ-Α-0 269 806 ; c) 三唑羧酸型化合物，較佳的化合物是例如^(2,4-二氯 苯基）-5 -三氯甲基- (1H)-1，2,4 -三唑-3-羧酸乙酯（化合物C1-6 ’fenchlorozole -乙基）及相關的化合物（見ΕΡ-Α-0 174 562及 ΕΡ-Α-0 346 620); d) 二氯苄基-2-異哼唑啉-3-羧酸型化合物、5-苄基-或5-苯基-2-異哼唑啉-3-羧酸型化合物，較佳的化合物是例如5-(2,4-二氯苄基）-2-異哼唑啉-3-羧酸乙酯（化合物C1-7)或5-苯 基-2-異哼唑啉-3-羧酸乙酯（化合物C1-8)及相關的化合物， 其係揭示在國際專利申請案W〇9 1/08202 (PCT/EP 90/01 966) e) 8-喹啉氧基醋酸型化合物，較佳的化合物是例如（5-氯- 8-D奎啉氧基）酸 1-甲基己-1-酯（cloquintocet-mexyl，C2-1) 、（5-氯-8-喹啉氧基）醋酸1，3-二甲基丁-卜酯（C2-2)、（5-氯-8-_啉氧基）醋酸4-烯丙氧基丁酯（C2-3)、（5-氯-8-喹啉氧基）醋 酸1-烯丙氧基丙-2-酯（C2-4)、（5-氯-8-喹啉氧基）醋酸乙酯 (C 2-5)、（5-氯-8-喹啉氧基）醋酸甲酯（C 2-6)、（5-氯-8-喹啉氧 :基）醋酸烯丙酯（C 2-7)、（5-氯-8-喹啉氧基）醋酸2-(2-亞丙基-: 亞胺氧基）-卜乙酯（C2-8)、（5-氯- 8-α奎啉氧基）醋酸2-酮基丙- ^ 1-酯（C2-9)及相關的化合物其係揭示在ΕΡ-Α-0 086 750、ΕΡ- : Α-0 094 349及 ΕΡ-Α-0 1 9 1 736或 EPU 492 366 ; ? f) (5-氯啉氧基）丙二酸型化合物，較佳的化合物 f 是例如（5 -氯-8 - D奎啉氧基）丙二酸二乙酯、（5 _氯-8 _喹啉氧基） -35- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 1239235 A7 B7 五、發明説明（33 ) 丙二酸二烯丙酯、（5-氯-8-晴啉氧基）丙二酸甲酯乙酯及相關 的化合物其係揭示及提議在德國專利申請案EP·A-0 582 198 .； g) 苯氧基醋酸-或丙酸衍生物或芳族羧酸型之活性成份 ，例如2，4-二氯苯氧基醋酸酯（2,4-D)、4-氯-2-甲基苯氧基丙 酸酯（mecoprop)、MCPA或3,6-二氯-2-甲氧基苯甲酸（及其酯 )(dicamba); h) 5,5-二苯基-2-異噚唑啉-3-羧酸型化合物，較宜是 5,5-二苯基-2-異哼唑啉-3-羧酸乙酯UsoxacHfen-乙基，C3-1) I) 已知作爲安全劑用於例如稻米之化合物，例如 fenclorim ( = 4,6-二氯-2-苯基嘧啶，pestlclde Manual, IIth Edition，1997，pp. 511-512)、dimepiperate ( = S-六氫 D比 π定-1-硫代竣酸 1-甲基-1-苯基乙酯，Pesticide Manual，11th Edition， 1 997，ρρ· 404-405)、daimuron (=1-(1-甲基-l-苯基乙基）-3-對-甲苯基脲，Pesticide Manual，11th Edition，1 997，p. 330) 、cumyluron ( = 3-(2-氯苯基甲基）-1-(1-甲基-i_苯基-乙基）-脲 ，JP-A-60/087254)、及甲氧基苯酮（=3,3，-二甲基-4-甲氧基-苯並苯酮、CSB (=卜溴-4-(氯甲基磺醯基）苯，CAS Reg. No· 54091-06-4)。 另外，至少部份上述化合物是揭示在EP-A-0 640 587， 其係倂於本文供參考之目的。 J) 揭示在WO 95 1 07897合適作爲安全劑及解毒劑之其他 重要化合物群。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -36- ----^---^---- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 1239235 A7 B7 五、發明説明（34 ) 上述a)至j)之安全劑（解毒劑）可降低或抑制當根據本發 明除草劑組成物用在有價値的農作物之植物毒性效應，不 會負面影響除草劑對抗有害植物之效應，因此，根據本發 明除草劑組成物之使用範圍可實質上擴大，且尤其是安全 劑之使用使得可以使用組合物，這些組合物先前只是有限 或不足夠成功地使用，也就是說在沒有安全劑或在低劑量 下使用的組合物只有很窄的作用範圍，導致不足夠控制有 害的植物。 根據本發明之除草劑組成物及上述安全劑可以一起使 用（作爲預先混合物或經由槽混合法）或在任何需要的順序下 依序使用，安全劑：除草劑（式（I)化合物）之重量比例可在大 範圍內變化，且較佳的範圍是從1:100至100:1，尤其是1:10 至10:1，在各情形下最佳的除草劑與安全劑的量通常是決定 於除草劑組成物之種類及/或使用的安全劑及需要處理的植 物種類。 決定於其性質，C)型安全劑可用於預先處理農作物之 種子（種子處理）或撥種前加入種子溝畦內或在植物發芽前或 發芽後與除草劑混合物一起施加。 發芽前處理不只包括在播種前處理耕地，也包括播種 後但在發芽前處理栽種農作物之地區，較宜一起使用除草 劑混合物，關於此點，可以使用槽混合物或預先混合物。 決定於使用除草劑之指示，所需安全劑之使用率可在 大範圍內變化，且原則上每公頃之活性成份是從0.001至1公 斤，較宜從0.005至0.2公斤。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇Χ29<7公釐） I---Z---7 — ·衣 — I (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 -37 - 1239235 A7 B7_ 五、發明説明（35 ) 本發明之主題也包括一種控制不欲的植物之方法，較 宜是在農作物中，其包括施加有效除草量根據本發明之除 草劑組成物至植物、植物部份、植物種子或栽種地區。 此方法之一個較佳變化是在槽混合物之形式下施加根 據本發明之除草劑組成物，其中各成份（例如調製物之形式） 是在槽內與水或油混合，並施加所得的噴灑混合物，因爲 農作物對根據本發明之組合物有極佳的耐受性，同時可非 常良好地控制有害的植物，此組合物可視爲有選擇性，在 此方法之一個較佳改良中，除草劑組成物係因此用於選擇 性地控制不欲的植物。 此除草劑組成物可在慣用的方式下使用，例如用水及/ 或油作爲載劑，噴灑混合物比例是約0.5-4000，較宜是100 至1000升/公頃，也可能經由低體積及超低體積法（ULV)以粒 劑或微粒劑形式使用此組成物。 關於此除草劑組成物之一個較佳使用是成份A)及B)之 含量係顯示協同活性量。 本發明也包括除草劑組成物，其中含一或多種組合成 份 A)，較宜是 A8、A10、All、A13、A14、A16、A17及/或 A1 8，及一或多種組合成份B)，且如果適當時結合一或多種 安全劑C)。 根據本發明除草劑組成物之較佳實例，可列舉下列A8 、八10、人11、八13、八14、八16、八17及/或八18與表面活性劑 之組合，但是本發明不限於這些說明用的組合： A8 混合B1至B105 (見表1)之其中一種表面活性劑 -38- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 1239235 A7 _B7 _ 五、發明説明（36 ) A 10 混合B1至B 105 (見表1)之其中一種表面活性劑 A 1 1 混合B 1至B 1 05 (見表1)之其中一種表面活性劑 A13 混合B1至B105 (見表1)之其中一種表面活性劑 A14 混合B1至B105 (見表1)之其中一種表面活性劑 A16 混合B1至B105 (見表1)之其中一種表面活性劑 A 17 混合B1至B105 (見表1)之其中一種表面活性劑 A18 混合B1至B 105 (見表1)之其中一種表面活性劑 A8 + A13混合B1至B105 (見表1)之其中一種表面活性劑 A8 + A14混合B1至B105 (見表1)之其中一種表面活性劑 A11+A13混合B1至B105 (見表1)之其中一種表面活性劑 A1 1+A14混合B1至B105 (見表1)之其中一種表面活性劑 上述組合有利於使用安全劑’因爲适將可降低除草劑 .A)或其他除草活性成份對農作物之可能潛在危害。 此外，爲了補充特性，本發明之除草劑組成物可另外 含一、二或多種成份A)以外之農化活性成份（例如除草劑、 殺蟲劑或殺真菌劑），通常是少量。 此導致數種活性成份彼此組合及較宜在農作物中結合 使用其用於控制有害的植物有許多可能性，且都不偏離本 發明之範圍。 總括地說，結合使用式（I)化合物及一或多種表面活性 劑B)可導致出眾的除草活性，在一個較佳具體實施例中， 根據本發明除草劑組成物之活性超越單獨使用各成份之活 性。 這些效應尤其是可降低使用率、控制更廣泛的雙子葉 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -39 - ----βι----- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 1239235 A7 ____B7____ 五、發明説明（37) (請先閱請背面之注意事項再填寫本頁) 及單子葉雜草、消除控制缺陷，且關於抵抗性物種，更快 速及安全的作用、更長的作用期間、只需一或少數使用就 可完全控制有害的植物，且可擴大使用間隔，而且，根據 本發明除草劑組成物在農作物中有較佳的選擇性。 爲了使農作物沒有不欲的競爭性植物及因此保證及/或 增加品質與數量之生產，在雜草控制實務中需要上述特性 ’目前根據本發明之組合物可明顯地超越上述性質，而且 ’根據本發明之組合物可以在最出眾的方式下控制抵抗性 的有害植物。 實例 將單子葉及雙子葉雜草植物之種子或根莖放入塑膠花 盆內的砂質土壤內，用土壤覆蓋並在有利生長情形下在暖 房內生長，播種後三週，在三葉階段處理測試的植物，將 調製成可濕化粉劑或乳液濃縮劑形式之根據本發明之除草 劑組成物在不同給藥劑量及600-800升水/公頃之使用率下噴 灑在綠色植物部份，測試植物在最佳生長情形下在暖房內 放置3至4週後，經由與未經處理的對照組比較，目視評定 製劑之效應’結果列在下表1，根據本發明之組成物對於重 要生態有害的植物顯現良好的除草活性。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -40 - 1239235 A7 B7 五、發明説明（38) 表1 活性化合物/表面活 AS克/公頃 表面活性劑 對 ECHCG 性劑 克/公頃 之傷害％ A8/ Gsnapol0 X 150 2.5 2000 94 A8/ Genapol® X 060 2.5 2000 〇 (請先閎讀背面之注意事項再填寫本頁) 縮寫：AS克/公頃：活性物質之克數/公頃 ECHCG :稗子 A8 : foramsulfuron

Genapol® X 150 :含15個環氧乙烷單元之表面活性劑 Genapol® X 060 :含6個環氧乙烷單元之表面活性劑 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -41 -

Claims (1)

1. 公告本 8 8 8 8 ABCD 申請專利範圍 附件3 : 第90 1 1 4629號專利申請案 中文申請專利範圍替換本： 民國94年5月27臼修正 1 . 一種除草劑組成物，其含 A)—或多種式（I)之磺醯脲類及/或其鹽類 R1 X 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 ^(〇)-SO—NH—c—NR3^V ⑴ Y 其中 R1是C2、C4-烷氧基或C〇-Ra，其中Ra是ojj、Cl_C6-院 氧基或NRbRe，其中Rb及Re彼此獨立地是相同或不同且爲 Η或烷基， R2是在相對於R1爲對位之位置，且是g素或（A)n_ NRdRe，其中η是0或1，A是CRfRg基.，其中Rf及Rg彼此 獨立地是相同或不同且爲11或烷基，以是H或Ci_ Ct烷基且Re是H、烷基或醯基，其中…及Re也可 开：/成雑运且其中如果R是CrC4 -院氧基，R2也可爲η, R3是Η或烷基， m是0或1， x及Y彼此獨立地是相同或不同且爲〇卜c6_院基、Ci_ C6 -焼氧基或C】-C6 -院硫基，其中各上述三基是未經取代或 經一或多個選自包括鹵基、烷氧基及Cl_c4-烷硫基之 裝 訂 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS )八4規格（2H)X297公釐） 1239235 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A8 B8 C8 D8 八、申請專利範圍 基取代’或是C3-C6-環烷基、c2-C6-烯基、C2-C6-炔基、 c3-c6-烯氧基或c3-c6-炔氧基，較宜是Ci_C4_烷基或Ci_C4_ 烷氧基， Z是CH或N，及 B)—或多種通式（II)之表面活性劑 R4-(EO)x(P〇)y(EO)z-R5 (Π) 其中 E0代表環氧乙烷單元， P0代表環氧丙烷單元，· X代表從1至5〇之整數， y代表從〇至5 〇之整數， z代表從〇至5〇之整數， 其中（χ + y + z)總數-1〇且^15〇，且 R是0H、未經取代或經取代之Ci_C4Qjf氧基、（^醯 基或NRR或[NRiRnRln] + x·，其中Ri、^^及RlII是相同 ^不同且代表Η或未經取代或經取代之Ci_C3(^烴基其可視 而衣:經由（E〇)w基鍵結，其中〜是從〗至5〇之整數，χ•是陰 離子，且 R7H Η、未經取代或經取代之烴基、醯基或 NR^R11 或+ ]λ，其中R1、R11及R111是相同或不 同且代表Η或未經取件+ _ — 取代取經取代之C〗-C3〇-烴基其可視需要 經由（E0)w基鍵結，宜 ，、中〜是從I至5〇之整數，X·是陰離子 2 .根據申請專利範_第] 本紙張尺度適用中國國家標率了 項之除草劑組成物，另外含 (210X297公釐） -2- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

   1239235 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 或多種選自包括不同型的農化活性成份、慣用於農作物保 護之添加劑及調製物輔劑之其他成份。 3 . —種控制有害植物之方法，其中將根據申請專利範圍 第1或2項定義之除草劑組成物施加在植物、植物部份、植 物種子或發芽前、發芽後或發芽前與發芽後之栽種區域。 4 .根據申請專利範圍第3項之方法，其係在農作物中用 於選擇性控制有害的植物。 5 .根據申請專利範圍第1項之除草劑組成物，其係用於 控制有害的植物。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） _ 3 -