TWI221402B - Ectoparasiticidal aqueous suspension formulations - Google Patents

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1221402 五 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 ---_——_ 、發明說明（） 有許多種類之殺外寄生蟲調配物。這些種類包括可乳化 濃縮物，可濕粉末，有機溶劑溶液及懸浮液。許多這些調 配物需要使用有機溶劑。例如，當製備一種水包油可乳化 濃縮物時，必須使用一種有機溶劑。然而，一般認爲有機 溶劑具有不良之環境或生態影響，可能增加調配物之整體 毒性。可濕粉末可分散於無有機溶劑之槽混合調配物中， 但是彼等一般較其他調配物之生物效果及處理特性差。因 此，仍需要較安全之調配物，如水性調配物。 史賓諾辛（Spinosyns)(亦稱爲A83453因子）爲已知之農業 殺昆蟲劑。因爲其對於動物及人類之毒性低，史賓諾辛被 視爲對於環境友善之Γ綠色」殺蟲劑。最好調配史賓諸辛 以維持此「綠色」情況。 亦已知史賓諾辛具有一些殺外寄生蟲活性，即在活體外 對於雙翅目（Diptera)之昆蟲成員，蚊幼蟲，黑麗蠅幼蟲， 及成廐螯蠅，具有活性，及在天竺鼠及绵羊中對於麗罐幼 蟲及成廢整繩具有短暫系統活性。對於這些研究，史賓語 辛於聚乙烯基吡咯啶酮水溶液中或於聚乙二醇中施用（參見 美國專利 5,571，901，col· 26-3 2)。 最近已發現史賓諾辛可用於控制綿羊及寵物之外寄生 蟲。因此，具有低毒性及增加安定性之史賓諾辛之有用調 配物在對抗外寄生蟲中具有潛在價値，可預防該等害蟲通 常攜帶之疾病。 史噶#辛之水性調配物爲最理想。不幸地，史賓語辛於 水中具有低溶解度且在水溶液中不安定。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ----------------•裝——l·!—訂---------華 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ^21402 A7 B7 五 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 '發明說明（ 本發明提供一種適合史賓諾辛夕a; — 石卞< t疋水性懸浮調配物。 這些水性調配物可提供幾個優於弈‘ _ 復於无則非水性或含溶劑之史 賓諾辛調配物之優點，。這些優點包括較大化學，生物，及 溫度之安定性，及改良之使用容易性。 活性成份對分散劑之比例爲本發明調配物之獨異特徵。 水性懸浮調配物-般具有活性成份對分教劑之比例在约 5 · 1至約2 5 · 1之|巳®内。，然而，本發明調配物具有較高 量之分散劑，使得史賓諾辛對分散劑之比例爲約3 : i至約 1 . 5。史賓諾辛之先則碉配物具有相當低濃度之分散劑， 與本發明調配物之較高濃度比較，在稀釋至預期之濃度 時，缺乏均質性及可預期性。此結果令人驚奇，因爲史賓 諾辛在該低濃度被認爲可完全溶解。 在水性懸浮液中分散劑之濃度增加產生另一不可預期之 結果。當分散劑濃度增加之調配物稀釋形成含有5 至25 ppm史賓語辛之水性浸液時，稀釋之溶液具有均勻之史賓 諾辛濃度於浸液中，爲極有利之作用。 本發明特別提供一種安定之殺外寄生蟲水性懸浮調配 物，包含殺外寄生蟲量之史賓語辛，或其生理可接受之衍 生物或鹽，研磨至平均粒子大小約1至約1 5微米；及一種 表面活性劑，其量可有效促進研磨粒子潤濕；一種分散 劑’其量足以形成史賓諾辛：分散劑之重量比3 : 1至約 1 : 5 ;及水。 本發明特別有用之安定殺外寄生蟲水性懸浮調配物爲 a )其中史賓諾辛之量爲調配物之約〇. 1至約5 〇重量％ ; 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） I I -----r---訂--------i (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1221402 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（） b )其中分散劑爲離子性； c )其中表面活性劑之量爲調配物之約0.1至約1 〇重量％ ; d) 其另含約0.3至約5重量％之一種礦物（mineral)増稠 劑； e) 其另含約0.05至約3重量％之一種膠；及 f) 其另含一種局部獸醫用可接受之抗微生物劑，其量可 有效防止微生物生長於懸浮液中。 其他較佳之含史賓諾辛之調配物包含25克/升賜諾殺 (spinosad)，一種縮合之莕磺酸作爲分散劑，丙二醇作爲抗 /東劑及潤濕劑，一種表面活性劑，一種礦物懸浮助劑，一 種黃原膠懸浮助劑，一種抗微生物劑，一種泡沫控制劑， 及去離子水（媒液）。 各成份可以各種比例混合以達成所欲調配物之特徵。 本發明調配物爲水性懸浮液。「水性」意爲調配物爲水 基質系統，即無有機溶劑包括於調配物中。 本發明組合物以水爲基質之事實在化學安定性上重要。 本發明含有2 5克/升賜諾殺之水性懸浮調配物已顯示在周 圍及升高溫度於化學上安定至少6個月，如HPLC分析所 示。凋配物在物理上安定，可輕易分散於水中使用。對於 局邵用浸液，噴灑液，及其他應用，史賓諾辛於水中輸送 爲一極大優點。調配物可不經稀釋（純）以澆或點使用，或 可稀釋形成一種適合用作局部浸液之均質水溶液。 一種非可預期之優點爲這些調配物以澆或點使用可提供 整個動物殺外寄生蟲功效。當調配物以局部浸液使用時， 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 X 297公爱） -----------裝-----^----訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1221402 A7 B7 五、發明說明（ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 若一個浸池中所治療之動物數目增加，由稀釋浸液「提取 (stnppmg)」最少調配物可輕易完全治療較大動物，如绵 羊’山羊’及絡驗類（camellids)等。 這些調配物中之殺昆蟲成份爲一種史賓諾辛，或其衍生 物或鹽。史賓諾辛爲Saccharopolyspora spinosa發酵所產生 之天然竹生之大環内醋（macro lides )。發酵產生許多因子， 包括史賓諾辛A及史賓諾辛D(亦稱爲A83543A及 A8354D)。史賓諾辛A及史賓諾辛D爲二種最有效殺昆蟲劑 之史賓諾辛。一種主要包含這二種史賓諾辛之農業產物在 商業上可彳f自一般稱爲「賜語殺（spinosad)」供實地使用。 史肩―辛八爲第一個由Saccharopolyspora spinosa發酵肉 湯分離及鑑定之史賓諾辛。然後發酵肉湯之檢驗顯示s spinosa產生許多種史賓諾辛，稱爲史賓諾辛a至j (A83543A至J)。其他史賓諾辛，由κ至w，已由S. spinosa 之突變菌種鑑定。各種史賓諾辛之特徵不同在於福若糖胺 (forosamine)之胺基上取代形式，在四環系統及2N，3N，4N -(三_〇 -甲基）鼠李糖基上之選擇位置。 本文中所用之術語「史賓諾辛」表一或多種史賓諾辛因 子（史賓諾辛A，B，C，D，E，F，G，H，J，K，L， M，N，〇，P，q，r，s，T，U，V，W*Y)，一*S 種史賓諾辛因子之N -二甲基衍生物，或其組合物。爲方便 計，本文中所用之術語「史賓諾辛」或「史賓諾辛成份」 亦表一種史賓諾辛因子，其生理可接受衍生物或鹽，或其 組合物。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝

. T 1 n In n J Βϋ tmmmt an I Φ. 1221402 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 5 五、發明說明（)

Boeck等人述及史賓諾辛A-Η及J(其稱爲A83 543因子A， B，C，D，E，F，G，H及J)，及其鹽，於美國專利 5,362,634 (1994 年 11 月 8 日頒發），5,496,932(1996 年3 月 5 曰頒發），及5,571，901 ( 1996年11月5日頒發）。〜以1^以等 人述及史賓諸辛L-N(其稱爲A83543因子L，Μ及N)，其 Ν-二甲基衍生物及其鹽，於美國專利5,202,242( 1993年4月 1 3曰頒發）；及Turner等人述及史賓諾辛q_t(其稱爲 A83 543因子Q，R，S及T)，其N -二甲基衍生物及其鹽， 於美國專利5,591，606( 1997年1月7日頒發），及 5,63 1，155 ( 1997年5月29日頒發）。史賓諾辛κ，〇 , p , ϋ，V，W 及 Y 述於例如 Carl V· DeAmicis，James E· Dripps， Chris J. Hatton and Laura I. Karr in American Chemical Society s Symposium Series : Phytochemicals for Pest Control，Chapter 11，Physical and Biological Properties of Spinosyns Novel Macrolide Pest-Control Agents from Fermentation”，pages 146-154 (1997)。 史賓諾辛可分離呈鹽形式，其亦可用於本發明之組合物 及方法中。該等鹽係使用鹽製備之標準程序製備。例如， 史賓語辛A可以一種適當酸中和以形成一種酸加成鹽。適 合酸加成鹽之代表包括與有機或無機酸，如硫酸，氫氣 酸，磷酸，醋酸，琥珀酸，擰檬酸，乳酸，順丁烯二酸， 反丁烯二酸，膽酸，雙羥莕酸，黏液酸，麩胺酸，樟腦二 酸’戊二酸’超乙酸，g太酸，酒石酸，甲酸，月桂酸，硬 月曰fe，水松故，甲續故，苯績酸，山梨酸，苦味酸，苯甲 -8 - -本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱） ----------裝-----··—訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1221402

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 酸，桂皮酸等酸，反應所形成之鹽。 當製備本發明之調配物時，史賓諾辛成份應研磨至平均 粒子大小約1至約1 5微米，以形成最適合之懸浮液。較佳 之平均粒子大小爲约2至約7微米，特別是3至7微米。研磨 係以一種「濕研磨」方法達成，其中史賓諾辛暴露於充分 量表面活性劑中以促進潤濕研磨粒子。 本發明之調配物包含殺外寄生蟲量之史賓諾辛成份。 「殺外寄生蟲量」意爲可有效控制或殺死標靶昆蟲，寄生 蟲，或外寄生蟲之量，當施用於具有昆蟲，寄生蟲，或外 寄生蟲知染或容易遭受該侵染之動物時。如此技藝中人士 所明瞭，史賓諾辛之殺外寄生蟲量將依許多因素變化，包 括所控制之昆蟲或寄生蟲，所治療之宿主動物，調配物之 其他成份，及施用之途徑。 爲提供殺外寄生蟲及形成一種適合懸浮液，史賓諸辛之 濃度在調配物之約〇.〇2至約50重量％之範圍内。史賓語辛 之濃度較佳應在調配物之約〇.1至約5〇重量％之範圍内。史 賓諾辛成份甚至更佳以調配物之約2至約5重量％之量存 在。例如，一種有用之調配物爲每升調配物存在2 5克史賓 _辛成份。 本發明调配物亦包括一種分散劑。分散劑爲一種可妨礙 水性懸浮液中粒子對粒子吸引而不顯著減少水性懸浮液媒 液之表面張力之化合物（即分散劑之加入不減少水之表面張 力低於40達因/公分）。一種分散液具有物理化學性質可使 分散劑本身定位於活性成份之間，及由分散劑之大小及/或 -9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ----------裝-----r---訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7

1221402 五、發明說明（） 電荷減少活性成份粒子間内聚力或吸引力。除賦予水混合 物之物理安定性外，分散劑亦有助於稀釋之噴灑混合物再 分散之能力。應小心選擇及使用分散劑以避免諸如凝集， 沉積，及絮凝之問題.。任何可由大小及/或電荷干擾粒子對 粒子之吸引力或内聚力之分散劑可用作本發明目的之分散 劑。 離子及非離子性分散劑均可用於本發明之調配物中，但 是離子性分散劑較佳。實例包括木質磺酸及其鹽，聚合之 燒基、芳基烷基、或莕磺酸鹽，梳子狀聚合分散劑（如 ATLOX 4913TM，Uniqema)，縮合之甲醛/莕續酸及其鹽， 一辛基％基琥涵故鈉，及高分子量之陰Γ離子分散劑。一 種特別有用之分散劑爲一種縮合之曱醛/莕磺酸或其鹽。一 種適合之縮合莕磺酸分散劑可得自Kenkel C〇rp之l〇mAR PWA 0 這些水性調配物中所用水之種類不重要。例如，其可爲 自來水或去離子水。水可具有Ρ η範圍由約5至約1 〇，理想 pH範圍爲6至9。 本發明調配物中所用之表面活性劑應維持生成之研磨粒 子之邊/手液於低黏性’及在處理後可以高百分率回收研磨 固體。表面活性劑爲一種具有表面活性且減少水之表面張 力至<40達因/公分之化合物。雖然陰離子，陽離子，非離 子，及兩性表面活性劑可用於這些調配物中，非離子表面 活性劑較佳。特別有用之表面活性劑之實例包括直鏈及分 支鏈之辛基及壬基酚，直鏈及分支鏈之醇乙氧化物，及燒 -10 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ----------裝-----r---訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 ^21402 五、發明說明（ 基芳基醚之氧化物。 、表面活性劑應以足以促進濕潤史賓諾辛成份之研磨粒子 、里存在表面活性劑之量一般爲調配物之約〇 i至約i 〇 重里/〇表面活性劑之較佳量爲調配物之約〇 1至約5重量 %。 非離子表面活性劑通常可有效潤濕固體而不溶解研磨後 微米大小之粒子。某些含有環氧乙烷之聚氧丙烯-聚氧乙烯 〈淚段共聚物爲調配物中特別有用之表面活性劑。這些表 面活性劑之潤濕能力隨環氧乙烷含量改變而改變。實例爲 PLURONIC 系列（BASF)。PLURONIC P-103TM， PLURONIC Ρ-1〇4ΤΜ，及 Plur〇NIC P-123TM 表面活性劑特 佳。這些表面活性劑於水中之定性潤濕試驗顯示潤濕技術 級賜諾殺之能力少於3 〇秒。 許多其他選擇性成份可加入本發明調配物中。這些實 包括： —、 懸浮助劑或增稠劑， 抗微生物劑， 抗泡沫劑或除泡沫劑， 支持劑， (substantive agents) 抗;東劑， 濕潤劑，及 生理或皮膚病學可接受之載劑，稀釋劑，竦形劑，或佐 劑。 -11 - 度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） I-------------#裝----l·——訂---------Φ— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) UV吸收化合物， 黏性修飾化合物 染料， 香料， 除臭劑， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1221402 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（9) 懸浮助劑或增稠劑可協助水性懸浮調配物之結構形成及 建立流變性。這些劑賦予懸浮液物理安定性。增稠劑矸增 加調配物之黏性，故可協助活性成份之懸浮。許多種類之 增稠劑可獲得。這些包括膠及天然多醣，礦物增稠劑，及 合成之聚合增稠劑。 膠及天然多醣種類之增稠劑包括許多膠，澱粉，纖維 素’及其他多醣。膠及天然多醣之實例爲黃原膠，吉爾 (guar)膠，刺槐（locust)豆膠，鹿角菜甞，果膠，黃耆膠， 及羅望子（tamarind)膠。 礦物增稠劑之實例爲無機黏土，發煙及沉澱矽石，混合 之金屬氫氧化物，及混合之金屬矽酸鹽。在無機增稠劑 中’商業上可得矽石增稠劑，包括親水性矽石及疏水性矽 石。疏水性不定形發煙矽石亦可用作增稠添加劑。疏水性 碎石之實例爲 Degussa Corporation，Akron，Ohio 之 AEROSIL R-972 及 AEROSIL R-974 〇 調配物中所用之較佳礦物增稠劑爲一種由天然綠土 (smectite )黏土精製及货生之複合膠體矽酸鋁鎂。r· τ· Vanderbilt Co.製造一種適合之礦物懸浮助劑稱爲 VEEGUM，及一種黃原膠懸浮助劑稱爲rhODOPOL 23。 合成之聚合增稠劑爲陰離子，非離子，陽離子，或疏水 性修飾之聚合物。實例包括化合物如聚丙烯酸鈉，烷基及 烷基氧基纖維素（包括羧甲基纖維素鈉，甲基纖維素，乙氧 基化纖維素，經基丙基甲基纖維素，邊基乙基纖維素，及 修飾之經基乙基纖維素）’微晶纖維素，；殿粉及修飾之殿 -12- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297么爱） -----------裝-----^—訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1221402 五 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 ◊ η 10 - 發明說明（） 粉，聚乙晞基峨咯啶酮，分子量由2 〇〇〇至4,〇〇〇 〇〇〇之聚乙 二醇，及其混合物。聚合物較佳係選自聚丙晞酸鈉，羥基 乙基纖維素，鯨蠟基羥基乙基纖維素，聚乙烯基吡咯啶 _，&polyquaternium-10。 其他化合物亦可於調配物中用作增稠劑或懸浮助劑。例 如’糖’鹽’及其他小分子，如膽，可用以增加水性調配 物中所用水之密度，因此有助於活性成份粒子之懸浮。這 些化合物以足以增加水溶液密度之量加入調配物中，以妨 礙利於懸浮粒子沉積之物理力量。 增稠劑或懸浮助劑之量及懸浮助劑對史賓諾辛成份之比 例依史賓#辛成份於調配物中之所欲濃度而定。增稠劑之 量一般爲調配物之約0.05至約8重量％。#例如，一種有用之 調配物含有200克/升賜諾殺及0.2 %(重量/重量）黃原膠含 1 % (重量/重量）複合膠體矽酸鋁鎂（1 : 5比例），而調配物 含有較低量之活性或固體成份，如50克/升或25克/升賜諾 殺，及0.2%(重量/重量）黃原膠含2%(重量/重量）複合膠體 矽酸鋁鎂（1 : 1 0比例）於最終調配物中。 一般而言，具有較高含量固體或活性成份之懸浮液對於 濕磨及懸浮於水中較具有較低含量固體或活性成份之懸浮 液有效。較低濃度活性成份之懸浮液具有高水含量，需要 較高量之懸浮助劑加入以懸浮固體。最終水性懸浮調配物 之黏度應最小，故可輕易由容器倒出及與水混合以供使 用0 抗微生物劑通常加入調配物中以防止不欲之微生物生 -13- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公爱） (請先閱讀背面之注音？事項再填寫本頁) 裝-----r---訂--- i. 1221402 A7 B7 11 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（ 長’特別是若#]配物之成份支持該生長。例如，當黃原膠 用作增綱劑以懸浮固體及建立黏度時，抗微生物劑之加入 可防止微生物侵襲膠及產物之黏性喪失。 各種抗微生物劑可用於此目的。某些化學品，如氯化丄_ (3 -氯烯丙基）-3,5,7 -三氮雜-丨-氮鑌（az〇ma)金剛烷及 1，2 -苯幷異噻唑啉-3 -酮，爲特別有用之抗微生物劑之實 例。前一種化合物可得自Dow Chenncal Company，爲 DOWICIL 75TMK腐劑；後者於二（丙二醇）中之水溶液可得 自 Zeneca Bl0C1deS，爲 PR0XEL gxltm。後一抗微生物劑 在胺及含胺化合物（如賜諾殺）之存在下安定，對抗微生物 具有廣泛範圍之活性。 鮝微生物成份爲液體及增稠劑在水合前懸浮於一種如 丙二醇之劑中時，抗微生物劑適合併入懸浮劑中。 本發明之水性可泥動碉配物典型可含有約〇 〇1至約〇.5重 量％抗微生物劑，較佳範圍爲〇.04至約〇3重量％。例如， 本發明調配物含有黃原膠作爲增稠劑，及丨，2 -苯并異遠峻 啉-3-酮於二（丙二醇）中之水溶液，以〇2%重量/重量^ ppm)之量。此量之抗微生物劑可有效保存膠。 抗泡沫劑或除泡沫劑爲本發明調配物中有用之選擇性成 份。聚（二甲基碎氧垸）抗泡沫劑特別有用。彼等最初可併 入賜諾殺之研磨批料中用於控制泡沫。這些劑之實例爲 ANTIFOAM A™^ANTIFOAM C™ ^ a ^ 男· J 评自 Dow Corning。 前者爲100%活性抗泡沫劑。後者爲聚（二甲某矽氧烷）於水 中之30。/。乳液。已發現在處料更有效。有利爲以約〇.2% (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) T裝 訂---------·_ -14- 1221402 五

發明說明（ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 重里/重量併入調配物中。可用於本發明調配物中之商業上 可得之抗泡沫劑之其他實例包括ANTIFOAM FG-10， ANTIFOAM DB-100，及 ANTIFOAM AF-100(均可得自 D〇w Corning )。其他抗泡沫劑亦可用於這些調配物中。 支持劑（substantive agent)爲另一種可加入本發明調配物 心成份。術語「支持劑」意爲一種化合物可增加活性成份 (在此情況爲史賓諾辛成份）結合或保留於角質層之表層或 毛。較佳之支持劑亦可協助抵抗活性成份由水或物理接觸 (或摩擦）移除。有用之支持劑之實例包括丙烯酸酯，聚乙 烯基醋酸酯，及聚乙晞基醇。 本發明亦關於一種製造安定之殺外寄生蟲水性懸浮調配 物之方法，該方法包含： (1)濕磨一種組合物，含有一種史賓諾辛，或其生理可接 爻衍生物或鹽，與一種表面活性劑，一種分散劑，一種抗 泡末劑，及水，以形成一種「研磨組合物」，其中史賓諾 辛具有平均粒子大小約1至約1 5微米； 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (2 )摻合一種水性懸浮液，含有約2至約丨〇 %重量之_種 礦物增稠劑，與一種分散組合物，含有約丨至約々％重量之 一種膠於一種CrC4燒二醇中，以形成一種「水合懸浮組 合物」含有約0.5至約8%重量之礦物增稠劑；及 (3 )第一體積之研磨組合物以第二體積之水合懸浮組合物 稀釋，足以提供所欲之史賓諾辛濃度。 或者，本發明之調配物可由（1)製造一種史賓諾辛成份之 ;辰縮水性懸浮液，（2 )濃縮物稀釋成適當之史賓諾辛濃度， -15- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1221402 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（） 以洗，點，或浸濃縮物使用，及然後（3)充分量之分散劑加 入以使史屬諾辛對分散劑之比例在約3 : 1至約1 : 5之範圍 内而製備。 非離子表面活性劑（如PLURONIC P-123TM)爲併入史賓諾 辛之水性懸浮液中之較佳表面活性劑。適合之「水性懸浮 液批料」係由一種複合膠體碎酸鋁鍰懸浮助劑（如vEEgum ) 之水合懸浮液與一種黃原膠水合於丙二醇中（如rhodopol 23TM)摻合而形成。水合懸浮批料及水（如需要）與研磨批料 摻合’以防止脱水收縮（syneresis )或透明水狀液體與懸浮 之研磨固體分離。水合懸浮批料與研磨批料慘合以形成調 配物之適當量係基於粒子大小減小後研磨批料之回收百分 率而定。 建議下列調配惰性物之加入次序以製備水合懸浮液，用 以&制產物之黏度及防止研磨之賜諾殺脱水收縮；（1 )所有 複合膠體矽酸鋁鎂加入去離子水中，並高速攪拌，以完全 水合；（2)黃原膠加入丙二醇中，並攪拌，以使膠完全分散 於二醇中；及（3 )黃原膠立即水合於水中，由（2 )項加入（1) 項中，並攪拌。不使過量空氣併入懸浮液中。 在另一方面，本發明提供一種製品，包含包裝材料及一 種用於控制外寄生蟲侵染小反籍動物或寵物之調配物包含 於該包裝材料中，其中該調配物包含： (a)單劑之殺外寄生蟲量之史賓諾辛，或其生理可接受衍 生物或鹽’研磨至平均粒子大小約1至約i 5微米；及一種 表面活性劑，其量可有效促進研磨粒子潤濕； -16- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -----------AWI ^-----r I----------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 14 14 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

1221402 發明說明（ 一種分散劑，其量足以形成史賓諾辛：分散劑之重量 比約3 : 1至1 : 5 及 (c )水；及 八、匕裝材料包含一個標藏或包裝插頁具有該劑施用於 動物之指示。 ' —本發明亦包括一種用於控制外寄生蟲侵染小反籍動物或 龍物之方法’包含對於動物施用一種調配物，包含殺外寄 生蟲里之史賓諾辛，或其生理可接受衍生物或鹽，研磨至 平均粒子大小約1至約1 5微米；及一種表面活性劑，其量 可有放促進研磨粒子潤濕；一種分散劑，其量足以形成史 肩祐辛；分散劑之重量比3 : 1至1 : 5 ;及水。 術邊「制」表可去除或改善目前之侵染或防止侵染於 易感動物。「動物」意爲小反寫動物或寵物。小反每動物 包括綿羊’山羊，及駱駝類。寵物之實例爲狗，貓，馬， 及其他人類擁有並維持密切關係，成爲人類-動物鏈一部份 之動物。 一種用於此方法之較佳調配物爲一種水性懸浮液，包含 約1至約5 0重量％之一種史賓諾辛，一種分散劑，其量足 以使史賓諾辛：分散劑之比例爲約3 : 1至約1 : 5，及约 0.1至約5重量％之一種表面活性劑。 在此方法中，水性懸浮液較佳以澆或點處理方式局部施 用。在澆或點處理中，調配物直接施用於動物之頭，頸， 肩或背上之毛及/或皮膚，處理之區域少於1〇〇/0動物之毛及 皮膚之表面區域。 -17- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） -----------AWI ^-----r------------Aw. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 A7

五、發明說明（15 ) 可包括於澆或點使用之水性懸浮液中之選擇性成份包括 约1至約5重量。/。之一種懸浮助劑，選自礦物增稠劑及膠， 約〇,5至約2重量％之一種離子分散劑，達10%(重量/重量） 之一種聚合支持劑，以增加調配物保留於毛及/或皮膚，及 ~種抗微生物劑，其量足以防止微生物生長於水性懸浮液 中。 此方法及本發明水性懸浮液之一個優點爲僅需要使用史 賓諾辛一週一次或二週二次。此特徵可由加長施用間之期 間而使動物管理人控制動物外寄生蟲所需之辛苦最少。另 一優點爲調配物可迅速及輕易施用。此外，這些調配物之 施用裝置之成本極低，與其他殺外寄生蟲調配物所需者比 較。 除澆或點施用外，本發明之水性史賓語辛懸浮液亦可以 水可稀釋之浸液及噴灑液施用。此外，水性懸浮調配物亦 可用於活性成份之全身施用，如用於飼料或注射調配物 中。 下列實例例示本發明之調配物。在實例中，所用之賜諾 殺（「賜諾殺，技術級」）爲商業上可得自Dow Agrosciences 之產物。在製備調配物中，賜諾殺研磨成粒子大小由3至7 微米。 實例1 =分散劑對於賜諾殺濃度之影響 爲檢驗一種分散劑之加入是否可使稀釋之濃度具有較大 可預期性，當與缺乏該分散劑之水性懸浮液比較時，進行 實驗室研究，其中水性懸浮液在分散劑存在及不存在下_ -18- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -----------Awi ^-----Γ—^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1221402 A7 B7 五、發明說明（16 ) 估。製備二組含有2 5克/升賜諾殺之水性懸浮液，一組含 有一種分散劑，另一組無分散劑。所用之分散劑爲磺酸化 莕縮合物之銨鹽，約45%爲固體。其以4至5%重量/重量之 濃度使用，獲得約2%活性分散劑，基於固體。 心浮液以充分量之自來水或去離子水於各種p h稀釋，以 知賜“权稀釋成理論濃度1〇〇 ppm。在稀釋時立即在稀釋後 24小時評估樣品之實際賜諾殺濃度。 表1比較賜諾殺在二種水中於三種p H之濃度，在樣品最 初稀釋成理論濃度100 ppm及在稀釋後24小時。 表1 :分散！對於賜諾殺濃度之影響 賜諾殺(ppm) 最初濃彦 稀釋後24，〗、時之濃度 去離子水 無分散劑 分散劑 無分散劑 分教劑 (ρΗ=4·0) 74.1 92.7 59.7 70.4 (ρΗ=7.0) 65.1 92.2 27.8 73.0 (ρΗ=10.0) 60.5 86.3 29.1 71.2 自來水 (ρΗ=4.0) 68.2 90.2 32.0 66.1 (ρΗ=7.0) 72.1 85.2 23.5 65.9 (ρΗ=10.0) 76.7 94.1 37.4 64.6 如表1顯示，包含一種分散劑可大大改良水性調配物在 pH 4，7及1〇於軟（去離子）及硬（自來）水中賜諾殺濃度。 -19 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝----l· — I 訂 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1221402 五 A7 B7 發明說明（17) 分散劑亦可協助調配物之再懸浮性質（再混合性質），在固 體由懸浮液寂靜沉積後。 實例2 :賜諾殺（1克/升）之水性懸浮液調配物作爲殺外寄生 蟲之功效 進行一種浸液調配物用於控制綿羊羽蝨（B〇vic〇ia 〇vis)之 Hartley種之研究。在此研究中，製備一種含有1克/升賜諾 设之水性懸洋（A S )調配物’於水中稀釋1 : 5 〇 〇 〇以形成一 種浸液，具有史賓語辛濃度0.2 pp m。研究之期間爲5 6 天，在治療之最初，第7，14，28，42及56天進行兹之計 數。 表2摘示此研究之結果。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝 表2 :以賜諾殺AS浸液調配物控制绵羊之蝨 組 蝨計數(幾何平均） 治療後天數 0 7 14 28 42 56 對照 203.4 187.3 180.1 219.8 208.5 199.1 水性懸浮液(〇. 2 ppm) 188.5 6.5 5.8 11.4 18.5 18.3 訂---- 奉 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 如表2顯示，含有0.2 ppm賜諾殺之浸液在最初及56天後對 於绵羊蝨控制極佳。賜諾殺於浸水中1 〇〇 %有效控制蝨之較 佳劑量被認爲1 · 0 ppm，以5倍信賴因素。 复m:賜諾殺調配物安定性研究 幾種含有賜諸殺之浸液調配物於一個化學貯存安定性研 -20- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1221402 A7 __B7__ 18 五、發明說明（） 究中在4 0 °C長期貯存。浸液1及2爲賜諾殺之可乳化濃縮 物。在浸液1中，賜諾殺調配於一種在60F比重0.9之芳族 煙溶劑（Aromatic 15 0 )中；在浸液2中，賜諸殺調配於油酸 曱酯溶劑中。浸液3爲一種賜諾殺之水性懸浮液。存在於 調配物中之賜諾殺濃度係在組合物暴露於此高溫〇，7， 14，28及87天後測量。以分析之HPLC測量。最初（第〇天） 測量顯示爲100 %，用於比較以後活性成份存在之濃度。此 研究之結果示於表3。 表3 :賜諾殺在三種浸液調配物中於4 0 °C之安定性 賜諾殺濃度，最初之百分率 浸液1 濃度 浸液2 濃度 浸液3 濃度 0.2克/升 1克/升 0.2克/升 1克/升 0.2克/升 1克/升 起始曰 100 100 100 100 100 100 第7天 114.2 86.2 91.3 92.9 105.8 103.6 弟14天 95.2 76.7 86.9 89.7 100 95.1 第28天 80.9 59.4 85.6 85 105.8 100 第87天 19 43.1 82.6 110.2 111.7 97.5 ------- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 如表：> 顯示’可乳化之濃縮調配物不安定，但是水性懸浮 調配物在化學上安定。 研究2 : 製備含有25克/升賜諾殺之二種調配物，一種爲水性懸浮 -21 · 本紙張尺度細中國國家標準（CNS)A4規格(210 X 297公爱_) 1221402 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 19 五、發明說明（） 液（AS) ’另一種爲水溶液。彼等貯存於周圍溫度（即室溫） 及5 0 C ’以比較二種調配物之安定性。使用hplc定量， 以測量在各時間點賜諾殺之濃度。此研究之結果示於表 4 0 盘土 ·賜“殺2 5克/升在水性懸浮液及水溶液調配物中之安 定性 賜諾殺濃度，最初之百分率 水性懸浮液 水溶液 天 周溫 50°C 周溫 50°C 0 100 100 100 100 7 107.7 100 100.3 93.4 14 115.4 107.7 98.6 88.9 21 102.3 119.2 99.3 77.9 28 95.7 97.7 96.9 73.4 42 97.7 98.5 96.7 67.1 70 101.5 105.4 79.9 50.8 98 103.8 104.2 56.9 ·· 此研究顯示’賜語殺2 5克/升之水性懸浮液在周圍溫度至 約5 0 C之溫度範圍在化學上安定9 8天；然而，賜諾殺水溶 液在周圍溫度或高溫未顯示長期化學安定性。 實例4 :由浸水提取（stripping)賜#殺 進行二種試驗以測定在浸潰绵羊後賜諾殺由浸水移出（提 -22- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝-----r---訂----- § 1221402 A7 Β7 五、發明說明（ 20 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 取）之程度。在試驗中，由含有2 5克/升賜諾殺之水性懸浮 液製備賜諾殺浸槽濃度5〇 ppm及5 ppm。二種試驗涉及1 〇 隻Dorset雜交之剪毛绵羊浸入7〇加侖（265升）治療之水中。 每隻動物浸入3 0秒期間，頭浸入二次。浸水之樣品進行 HPLC分析，在最初及在每隻綿羊浸入後。水之pH亦在每 隻動物浸入後測定。5 ppm賜諾殺之浸槽濃度應可控制綿 羊之蝨。在眞實溶液中賜諾殺濃度爲5及50 ppm。 在50 ppm試驗期間，對於每隻浸入動物，浸槽喪失約L5 加侖（5.7升）浸水。在每隻綿羊浸入槽中後，浸水之pH增 加。在浸水十隻绵羊後，浸水中賜諾殺之濃度減少約4〇/〇。 在5 ppm試驗期間，對於每隻浸入動物，浸槽喪失約2 j 加侖（8升）浸水。在每隻绵羊浸入槽中後，浸水之ρ η增 加。在浸水十隻綿羊後，浸水中賜諾殺之濃度減少約 14%。 因此，此研究顯示，绵羊浸入稀釋之水性懸浮液最終濃 度50 ppm及5 ppm中，pH及活性成份濃度相似變化。這些 绵羊之研究顯示’在浸入一定數目之動物後，最少之賜語 殺由稀釋之浸水提取。 由批料濕磨方法所製備之賜諾殺（25克/升）之水性 懸浮調配物 具有下列成份之賜“殺之25克/升濃縮物如下製備： -23- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4現格（210 X 297公爱） ___________AVI ---------^ ---— — — — — — (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1221402 A7 _B7 v 21 五、發明說明（） 成份 量，％重量/重量 賜諾殺，技術級@92.0% 2.7 分散劑溶液(LOMAR PWA)(44%) 4.5 礦物增稠劑(VEEGUM) 1.0 抗微生物劑(PROXEL GXL) 0.2 丙二醇 10.0 黃原膠(RHODOPOL23) 0.2 表面活性劑(PLURONIC P123) 1.0 抗泡沫劑，30%溶液(ANTIFOAMC) 0.2 去離子水 80.2 三種原料溶液於分別之攪拌不鏽鋼容器中製備。製造表 面活性劑之1 0 %原料溶液（溶液A )。所用之表面活性劑在 2 0 °C爲糊狀，故加熱至5 0 °C以將其液化。需要溫和攪拌以 將其溶解/分散於水中。 礦物增稠劑之5 - 1 0 %水合物（5 %爲最典型）之第二種原料 溶液（溶液B )係於水中使用一種高剪力混合器（即Cowles分 散器）製備以確保溶解/分散。所需之周期時間爲約4小時。 在第三種原料溶液（溶液C)中，黃原膠係由製造乾燥粉末 於丙二醇中含有完全量抗微生物劑之漿液及漿液在中度剪 力下分散於水中而水合。黃原膠水合物典型製備成卜2%重 量，以1.5 %較佳。所有丙二醇可用於此階段，或一些可加 入前研磨容器中，若需要。 原料溶液A，分散劑，去離子水，及抗泡沫劑加入一個 -24- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -----------^ —Γ—^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 -- --—- B7 —_ 五、發明說明（22) ^ - I研磨容器中。任何不用於製備溶液C之丙二醇亦可加 内谷物混合至均勻爲止。完全量之溶液B可在此階段 加入’或延遲至後研磨物質回收之時。 然後，賜諾殺在溫和攪拌下緩慢加入。在加入完全後， 需要增加剪力以防止漂浮及確保潤濕。爲確保適當潤濕及 減少賜諾殺成塊，建議使用不鏽鋼轉子/定子均質器，其流 出物再循環回至前研磨容器。 前研磨容器之内容物換成濕磨操作（不鏽鋼珠磨，水平較 佳），以使粒子大小再減少。研磨物質及研磨沖洗物收集於 一個攪拌之配衡（tared)不鏽鋼容器（後研磨容器）中。記錄 所回收之後研磨物質之量，並與理論之回收比較，以決定 回收百分率。 由回收百分率，計算提供最終產物所需溶液C(水合黃原 膠）之正確量。若溶液B不在前研磨階段加入，使用相同於 溶液C進行之計算以決定現在加入溶液b之量。計算量之溶 液C (及溶液B ’若需要）加入後研磨物質中，並溫和擾掉 (螺旋槳葉片以約500 rpm)，可攪拌1小時。分析最終產物 樣品之黏度，粒子大小，及比重。 實例6 :賜諾殺（0.2克/升）之水性懸浮調配物 一種含有0·2克/升賜諾殺之水性懸浮液係如下製備： -25- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公爱） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝----l·---訂i S. 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1221402 A7 B7 23 i、發明說明（ 成份 _ —_ 量 %重量/重量 批料(克） 賜諾殺，技術級，92.1% 0.02 0.03 分散劑 — 0.1 0.15 丙二醇 10 15 表面活性劑 h 2 3 礦物增稠劑 2 3 抗微生物劑 . 0.2 0.3 黃原膠 0.2 0.3 去離子水 85.38 128.07 抗泡沫劑 0.1 0.15 100 150 爲製備該0.2克/升水性懸浮液，進行下 列步驟··賜諾殺 技術級（0.03克）與表面活 性劑（3·0克），分散劑（0.15克）， 去離子水（7.52克），及抗泡沫劑（0.15克） 混合，於一球磨 機中濕磨，形成一種研磨批料 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝 l·---訂----- #· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本 一種水合物懸浮批料分別如下製備：黃原膠（〇 3克）加> 丙二醇⑴克）及抗微生物劑（0.3克）中，並混合。確物增和 劑Ο克）加入去離子水（120.55克）中，並混合。使黃原膠矣 全分散於丙二醇中；然後黃原膠/丙二醇加入水中 稠劑中，並混合。 爲形成最終水性懸浮液產物，研磨批料加人、 、

合物溶液中，形成最終賜諾殺濃产无分量之7J 辰度0.2克/升之水性懸# -26- .紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格⑽χ 297公i 1221402 A7 B7 24 五、發明說明（） 液。 7 ••含有一種支持劑之賜諾殺（100克/升）之水性懸浮澆 注調配物 製備一種含有1〇〇克/升賜諾殺及一種聚乙晞基醋酸酯之 水性懸浮調配物。聚乙烯基醋酸酯用作一種黏劑/黏合劑成 份，以增加調配物附著於毛，當以澆注使用時。懸浮液成 份爲： 成份 量 %重量/重量 批料(克） 賜語殺，技術級 11.04 5.52 分散劑，44%溶液 8 4 丙二醇 20 10 表面活性劑 1 0.5 礦物增稠劑 — 2 1 聚乙烯基醋酸酯 10 5 去離子水 47.66 23.83 抗微生物劑 0.2 0.1 抗泡沫劑 0.1 0.05 100 50 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 I .----------裝---- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 參· 對於此調配物，研磨批料係由賜諾殺於i 0克去離子水中 含有表面活性劑，分散劑溶液，及0 05克抗泡沫劑濕磨而 製造。研磨批料以5克水沖洗。研磨批料之回收率爲 -27- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公爱） 1221402 ^_I___ 經濟部智慧財產局員工消費合作杜印製 A7 B7 ^ 25 發明說明（） 90.46% 〇 水合懸浮液係由礦物增稠劑混合8.83克水含抗微生物劑 而形成。聚乙晞基醋酸酯加入丙二醇中。礦物增稠劑水合 物及I乙缔基醋故酯/丙二醇混合物混合，形成水合懸浮 液。 水合懸浮液加入研磨批料中，混合至均勻爲止。 复鉀8 :賜諾殺（100克/升）之水性懸浮澆注調配物 一種含有100克/升賜諾殺之澆注調配物係如下製備： 成份 量 %重量/重量 批料(克） 賜諾殺，技術級 11.04 5.52 分散劑，44%溶液 8 4 丙二醇 10 5 表面活性劑 1 0,5 礦物增稠劑 2 1 聚乙烯基醇，1〇〇/0溶液 20 10 去離子水 47.66 23.83 抗微生物劑 0.2 0.1 抗泡朱劑 0.1 — 0.02 100 50 研磨批料係由賜諾殺於1 〇克去離子水中含有表面活性 劑，分散劑溶液，及抗泡沫劑濕磨而形成。研磨批料以5 -28- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -----------^-----„----訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1221402 Α7 Β7 26 五、發明說明（） 克水沖洗。研磨批料之回收率爲88.56%。 聚乙烯基醇（AIRVOL 125TM，Air Products)之10%(重量/ 重量）溶液係甴其混合於去離子水中，加熱至9 6 °C直到溶 解爲止，及使溶液冷卻至室溫而形成。 水合懸浮液批料係由混合丙二醇，礦物增稠劑，抗微生 物劑，聚乙烯基醇，及去離子水（8 83克）而形成。 最終產物係由88·56 %水合懸浮液加入研磨批料中並混合 均勻而形成。 實』9 :賜諾殺（25克/升）與聚合增稠劑及聚合分散劑之水 性懸浮液調配物 一種賜諾殺之水性懸浮液係如下製備： (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 成份 量 %重量/重量 批料(克） 賜諾殺，技術級(92%) 2.6 26 抗微生物劑 0.25 2.5 抗泡沐劑 0.1 1 表面活性劑 2 20 聚合分散劑 3 30 聚合增稠劑 4 40 丙二醇 6 60 去離子水 82.05 820.5 100 1000 -29-

· I I I I 着！ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 77- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1221402 A7 __B7 〇7 發明說明（） 研磨批料係由賜諾殺於64.9克去離子水中含有抗微生物 劑，〇. 1克抗泡沫劑，2克表面活性劑，2克聚合分散劑， 及2.5克聚合增稠劑濕磨而形成。研磨批料之回收率爲 9 1 %。典型之聚合表面活性劑爲atl〇X 4894，有用之聚 合分散劑爲ATLOX 4913 (均由Uniqema製造）。 下洩（letdown)批料分別由09克抗泡沫劑，18克表面活 性劑，2 8克聚合分散劑，37.5克聚合增稠劑，丙二醇，及 755.6克去離子水一起攪拌而形成。最終產物係由819克下 洩批料加入研磨批料中並混合均勻而形成。 實例1 〇 :賜諾殺（480克/升）之水性懸浮調配物 一種含有400克/升賜語殺之水性懸浮液係如下製備： 成份 量 %重量 批料(克） 賜諾殺，技術級，（91.4%) 49JA__ 196.56 丙二醇 12 表面活性劑 12 木質磺酸酯分散劑 14_____ —__ 黃原膠 〇05__ ~____Q-2_^ 礦物增稠劑 〇35__ 1.4 去離子水 2976__ 119.04 抗微生物劑 0.8 抗泡沫劑 〇5__ —_____2 __ 100___ 400 -30- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -----------裝-----^----訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1221402 A7 B7__ 28五、發明說明（） 賜諾殺與表面活性劑，分散劑，去離子水（9〇.74克），及 2克抗泡沫劑混合，於球磨機中濕磨以形成研磨批料。一 種適合之木質磺酸酯分散劑爲Reax 88B，Westv_ Corporation, Inc ·研磨批料之回收率爲66 20 %。 分別製備水合懸浮液批料如下：黃原膠加入丙二醇中， 並混合，然後礦物增稠劑加入28.3克去離子水及抗微生物 劑中，並混合。使黃原膠完全分散於丙二醇中，然後黃原 膠/丙二醇加入水合礦物增稠劑中，並混合。 最終產物係由28.27克水合懸浮液加入研磨批料中並混合 均句而形成。 1 1 :賜諾殺（100克/升）與蔗糖之水性懸浮澆注調配物 下列成份用於此調配物中： (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝 訂i 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 成份 量 %重量/重哥 批料(克） 賜諾殺，技術級(90%) 9.55 28.65 丙二醇 5 15 表面活性劑 1.5 4.5 分散劑，44%溶液 8 24 蔑糖溶液，40% 75.55 226.65 抗微生物劑 0.2 0.6 抗泡沫劑 0.2 0.6 100 300 -31 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）

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發明說明（ 爲形成研磨批料，合併賜諾殺，表面活性劑，分散劑， 抗泡沫A j及4 0 %蔗糖水溶液，並濕磨成所欲之賜語殺平 ^ t子大小。由研磨機回收研磨物質，並測定回收百分 ί。霍回收之研磨物質中加入適當量之丙二醇及抗微生物 劑，以使賜諾殺之最終濃度爲⑺^克/升。 ^ ^ —:賜諾殺（200克/升）與脲之水性懸浮澆注調配物 下列成份用於此調配物中： 成份 量 %重量/重量 批料(克） 賜諾殺，技術級(90%) 19.7 59.1 丙二醇 5 15 表面活性劑 2 6 分散劑，44%溶液 14 42 脲水溶液，50% 58.9 176.7 抗微生物劑 0.2 0.6 抗泡朱劑 0.2 0.6 100 300 爲形成研磨批料，合併賜諾殺，表面活性劑，分散劑， 抗泡末劑，及脲溶液，並濕磨成所欲之賜諸殺平均粒子大 小。由研磨機回收研磨物質，並測定回收百分率。並回收 之研磨物質中加入適當量之丙二醇及抗微生物劑，以使賜 諾殺之最終濃度爲200克/升。 -32- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（2i0 x 297公餐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝 訂---- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

Claims (1)

1221402 第089116229號專利申請案 中文申請專利範圍替換本(92年9月) A8 B8 C8 D8 Ί·0 六、申請專利範圍

C2 1· 一種安定之殺外寄生蟲水性懸浮調配物，包含殺外寄生 % 蟲量之史賓諾辛（spinosyn)，或其生理可接受之衍生物 -% | 或鹽’研磨至平均粒子大小由1至15微米；及一種表面 活性劑，其量可有效促進研磨粒子潤濕；一種分散劑， | 其量足以形成史賓諾辛：分散劑之重量比3 : 1至1 : 5 ; | 及水。 譬2·根據中請專利範圍第1項之調配物，其中史賓諾辛之平 否 均粒子大小為2至7微米。 签3.根據申請專利範圍第1或2項之調配物，其中史賓諾辛之 項' . f 量為調配物之0·02至50重量％。 質 ^ 4.根據申請專利範圍第3項之調配物，其中史賓諾辛之量 為碉配物之2至5重量％。 5. 根據申請專利範圍第1或2項之調配物，其中史賓諾辛為 史賓諾辛Α。 6. 根據申請專利範圍第1或2項之調配物，其中分散劑為離 子性。 7·根據申請專利範圍第2項之調配物，其另包含： a) 0.1至1〇重量％之一種表面活性劑， b) 0.3至5重量％之一種礦物增稠劑， c) 0.05至3重量％之一種膠，及 d) —種局部獸醫施用可接受之抗微生物劑，其量可有 效防止微生物生長於懸浮液中。 8·根據申請專利範圍第7項之調配物，其中表面活性劑存 在量為調配物之0.1至5重量％。 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1221402 Α8 Β8 C8 D8 、申請專利範圍

9·根據申請專利範圍第7項之調配物，其中史賓諾辛存在 量為25克/升調配物，分散劑為一種縮合之甲醛/莕磺酸 或其鹽，膠為黃原膠，水為去離子水，另含丙二醇及一 種泡沫控制劑。 1〇.根據中請專利範圍第i，2，7，8或9@之調配物，其係 用以製備一種藥物以控制外寄生蟲侵染小反籍動物或寵 物。 -2 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐)