HUP0202786A2 - Ektoparaziticid hatású, spinosinalapú készítmény, előállítása és alkalmazása - Google Patents
Ektoparaziticid hatású, spinosinalapú készítmény, előállítása és alkalmazása Download PDFInfo
- Publication number
- HUP0202786A2 HUP0202786A2 HU0202786A HUP0202786A HUP0202786A2 HU P0202786 A2 HUP0202786 A2 HU P0202786A2 HU 0202786 A HU0202786 A HU 0202786A HU P0202786 A HUP0202786 A HU P0202786A HU P0202786 A2 HUP0202786 A2 HU P0202786A2
- Authority
- HU
- Hungary
- Prior art keywords
- composition
- spinosyn
- dispersant
- amount
- weight
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims description 165
- 229930185156 spinosyn Natural products 0.000 title claims description 81
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title abstract description 12
- 230000001984 ectoparasiticidal effect Effects 0.000 title 1
- 239000002270 dispersing agent Substances 0.000 claims abstract description 76
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 73
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims abstract description 44
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims abstract description 33
- 244000078703 ectoparasite Species 0.000 claims abstract description 18
- 238000009736 wetting Methods 0.000 claims abstract description 14
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 85
- 239000007900 aqueous suspension Substances 0.000 claims description 57
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims description 54
- 239000000725 suspension Substances 0.000 claims description 34
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 claims description 33
- 239000004599 antimicrobial Substances 0.000 claims description 29
- 239000002518 antifoaming agent Substances 0.000 claims description 28
- 229910052500 inorganic mineral Inorganic materials 0.000 claims description 23
- 239000011707 mineral Substances 0.000 claims description 23
- 229920001285 xanthan gum Polymers 0.000 claims description 23
- 235000010493 xanthan gum Nutrition 0.000 claims description 23
- 239000000230 xanthan gum Substances 0.000 claims description 23
- 229940082509 xanthan gum Drugs 0.000 claims description 23
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 22
- 239000000463 material Substances 0.000 claims description 21
- 238000002156 mixing Methods 0.000 claims description 19
- 239000008367 deionised water Substances 0.000 claims description 18
- 229910021641 deionized water Inorganic materials 0.000 claims description 18
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 15
- 239000003623 enhancer Substances 0.000 claims description 10
- WSFSSNUMVMOOMR-UHFFFAOYSA-N Formaldehyde Chemical compound O=C WSFSSNUMVMOOMR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- 238000001238 wet grinding Methods 0.000 claims description 9
- -1 alkene diol Chemical class 0.000 claims description 7
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims description 7
- 239000005022 packaging material Substances 0.000 claims description 7
- SRJQTHAZUNRMPR-UHFFFAOYSA-N spinosyn A Natural products CC1C(=O)C2=CC3C4CC(OC5C(C(OC)C(OC)C(C)O5)OC)CC4C=CC3C2CC(=O)OC(CC)CCCC1OC1CCC(N(C)C)C(C)O1 SRJQTHAZUNRMPR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- 241000282849 Ruminantia Species 0.000 claims description 6
- 230000001178 anti-ectoparasitic effect Effects 0.000 claims description 6
- PSZYNBSKGUBXEH-UHFFFAOYSA-N naphthalene-1-sulfonic acid Chemical compound C1=CC=C2C(S(=O)(=O)O)=CC=CC2=C1 PSZYNBSKGUBXEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- SRJQTHAZUNRMPR-UYQKXTDMSA-N spinosyn A Chemical compound O([C@H]1CCC[C@@H](OC(=O)C[C@H]2[C@@H]3C=C[C@@H]4C[C@H](C[C@H]4[C@@H]3C=C2C(=O)[C@@H]1C)O[C@H]1[C@@H]([C@H](OC)[C@@H](OC)[C@H](C)O1)OC)CC)[C@H]1CC[C@H](N(C)C)[C@@H](C)O1 SRJQTHAZUNRMPR-UYQKXTDMSA-N 0.000 claims description 6
- 206010061217 Infestation Diseases 0.000 claims description 5
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 claims description 5
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 claims description 4
- 230000000813 microbial effect Effects 0.000 claims description 3
- ROHFNLRQFUQHCH-YFKPBYRVSA-N L-leucine Chemical compound CC(C)C[C@H](N)C(O)=O ROHFNLRQFUQHCH-YFKPBYRVSA-N 0.000 claims 1
- ROHFNLRQFUQHCH-UHFFFAOYSA-N Leucine Natural products CC(C)CC(N)C(O)=O ROHFNLRQFUQHCH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- VGGSULWDCMWZPO-ODEMIOGVSA-N Spinosin Natural products O([C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1C1=C(O)C=2C(=O)C=C(OC=2C=C1OC)C=1C=CC(O)=CC=1)[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O VGGSULWDCMWZPO-ODEMIOGVSA-N 0.000 abstract 3
- VGGSULWDCMWZPO-UHFFFAOYSA-N flavoayamenin Natural products COC1=CC=2OC(C=3C=CC(O)=CC=3)=CC(=O)C=2C(O)=C1C1OC(CO)C(O)C(O)C1OC1OC(CO)C(O)C(O)C1O VGGSULWDCMWZPO-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 230000001737 promoting effect Effects 0.000 abstract 1
- JFLRKDZMHNBDQS-UCQUSYKYSA-N CC[C@H]1CCC[C@@H]([C@H](C(=O)C2=C[C@H]3[C@@H]4C[C@@H](C[C@H]4C(=C[C@H]3[C@@H]2CC(=O)O1)C)O[C@H]5[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O5)C)OC)OC)OC)C)O[C@H]6CC[C@@H]([C@H](O6)C)N(C)C.CC[C@H]1CCC[C@@H]([C@H](C(=O)C2=C[C@H]3[C@@H]4C[C@@H](C[C@H]4C=C[C@H]3C2CC(=O)O1)O[C@H]5[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O5)C)OC)OC)OC)C)O[C@H]6CC[C@@H]([C@H](O6)C)N(C)C Chemical compound CC[C@H]1CCC[C@@H]([C@H](C(=O)C2=C[C@H]3[C@@H]4C[C@@H](C[C@H]4C(=C[C@H]3[C@@H]2CC(=O)O1)C)O[C@H]5[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O5)C)OC)OC)OC)C)O[C@H]6CC[C@@H]([C@H](O6)C)N(C)C.CC[C@H]1CCC[C@@H]([C@H](C(=O)C2=C[C@H]3[C@@H]4C[C@@H](C[C@H]4C=C[C@H]3C2CC(=O)O1)O[C@H]5[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O5)C)OC)OC)OC)C)O[C@H]6CC[C@@H]([C@H](O6)C)N(C)C JFLRKDZMHNBDQS-UCQUSYKYSA-N 0.000 description 88
- 239000005930 Spinosad Substances 0.000 description 87
- 229940014213 spinosad Drugs 0.000 description 87
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 34
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 description 16
- 241001494479 Pecora Species 0.000 description 14
- 239000004540 pour-on Substances 0.000 description 13
- 239000000375 suspending agent Substances 0.000 description 13
- 238000011084 recovery Methods 0.000 description 12
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 11
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 11
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 10
- 239000000945 filler Substances 0.000 description 9
- 238000007654 immersion Methods 0.000 description 9
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 9
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 9
- XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N Urea Chemical compound NC(N)=O XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- 239000000047 product Substances 0.000 description 8
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 7
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 7
- 238000003801 milling Methods 0.000 description 7
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 7
- 230000008901 benefit Effects 0.000 description 6
- 238000010790 dilution Methods 0.000 description 6
- 239000012895 dilution Substances 0.000 description 6
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 description 6
- 229920002689 polyvinyl acetate Polymers 0.000 description 6
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 6
- 241000238631 Hexapoda Species 0.000 description 5
- 241001674048 Phthiraptera Species 0.000 description 5
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 5
- SNAAJJQQZSMGQD-UHFFFAOYSA-N aluminum magnesium Chemical compound [Mg].[Al] SNAAJJQQZSMGQD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 5
- 238000000855 fermentation Methods 0.000 description 5
- 230000004151 fermentation Effects 0.000 description 5
- 239000012467 final product Substances 0.000 description 5
- 229920001983 poloxamer Polymers 0.000 description 5
- 239000011118 polyvinyl acetate Substances 0.000 description 5
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 description 5
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- DMSMPAJRVJJAGA-UHFFFAOYSA-N benzo[d]isothiazol-3-one Chemical compound C1=CC=C2C(=O)NSC2=C1 DMSMPAJRVJJAGA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000004202 carbamide Substances 0.000 description 4
- 239000004495 emulsifiable concentrate Substances 0.000 description 4
- 150000004676 glycans Chemical class 0.000 description 4
- 238000004128 high performance liquid chromatography Methods 0.000 description 4
- 239000002736 nonionic surfactant Substances 0.000 description 4
- 229920001282 polysaccharide Polymers 0.000 description 4
- 239000005017 polysaccharide Substances 0.000 description 4
- 235000019422 polyvinyl alcohol Nutrition 0.000 description 4
- 229910001220 stainless steel Inorganic materials 0.000 description 4
- 239000010935 stainless steel Substances 0.000 description 4
- 239000011550 stock solution Substances 0.000 description 4
- 239000010409 thin film Substances 0.000 description 4
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 241000255925 Diptera Species 0.000 description 3
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 description 3
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 description 3
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 description 3
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 3
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 3
- 241000607479 Yersinia pestis Species 0.000 description 3
- 125000000129 anionic group Chemical group 0.000 description 3
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 238000000227 grinding Methods 0.000 description 3
- 230000002209 hydrophobic effect Effects 0.000 description 3
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 description 3
- 239000010410 layer Substances 0.000 description 3
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 3
- 244000045947 parasite Species 0.000 description 3
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 3
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 3
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 3
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 3
- QQONPFPTGQHPMA-UHFFFAOYSA-N propylene Natural products CC=C QQONPFPTGQHPMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 description 3
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 3
- RDECBWLKMPEKPM-UHFFFAOYSA-N spinosyn D Natural products CC1C(=O)C2=CC3C4CC(OC5C(C(OC)C(OC)C(C)O5)OC)CC4C(C)=CC3C2CC(=O)OC(CC)CCCC1OC1CCC(N(C)C)C(C)O1 RDECBWLKMPEKPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000007921 spray Substances 0.000 description 3
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 3
- 239000008399 tap water Substances 0.000 description 3
- 235000020679 tap water Nutrition 0.000 description 3
- 229910002012 Aerosil® Inorganic materials 0.000 description 2
- 241001425390 Aphis fabae Species 0.000 description 2
- 241000283707 Capra Species 0.000 description 2
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- IAYPIBMASNFSPL-UHFFFAOYSA-N Ethylene oxide Chemical compound C1CO1 IAYPIBMASNFSPL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N Fumaric acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 description 2
- AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-N Glycolic acid Chemical compound OCC(O)=O AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229920001732 Lignosulfonate Polymers 0.000 description 2
- AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N Methanesulfonic acid Chemical compound CS(O)(=O)=O AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N Phosphoric acid Chemical compound OP(O)(O)=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 241000868102 Saccharopolyspora spinosa Species 0.000 description 2
- 244000300264 Spinacia oleracea Species 0.000 description 2
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 2
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N Sulfuric acid Chemical compound OS(O)(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 2
- 238000013019 agitation Methods 0.000 description 2
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 description 2
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 description 2
- 230000002528 anti-freeze Effects 0.000 description 2
- 239000013011 aqueous formulation Substances 0.000 description 2
- WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N benzoic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1 WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 2
- 230000004071 biological effect Effects 0.000 description 2
- 125000002091 cationic group Chemical group 0.000 description 2
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 2
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 239000012141 concentrate Substances 0.000 description 2
- 238000007865 diluting Methods 0.000 description 2
- POULHZVOKOAJMA-UHFFFAOYSA-N dodecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCC(O)=O POULHZVOKOAJMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000007613 environmental effect Effects 0.000 description 2
- 238000005189 flocculation Methods 0.000 description 2
- 230000016615 flocculation Effects 0.000 description 2
- 230000005484 gravity Effects 0.000 description 2
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 2
- 239000002917 insecticide Substances 0.000 description 2
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N lactic acid Chemical compound CC(O)C(O)=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 231100000053 low toxicity Toxicity 0.000 description 2
- 239000003120 macrolide antibiotic agent Substances 0.000 description 2
- 238000005259 measurement Methods 0.000 description 2
- BDAGIHXWWSANSR-UHFFFAOYSA-N methanoic acid Natural products OC=O BDAGIHXWWSANSR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 244000005700 microbiome Species 0.000 description 2
- 239000006083 mineral thickener Substances 0.000 description 2
- 238000010951 particle size reduction Methods 0.000 description 2
- XNGIFLGASWRNHJ-UHFFFAOYSA-N phthalic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1C(O)=O XNGIFLGASWRNHJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229920000435 poly(dimethylsiloxane) Polymers 0.000 description 2
- 229920001495 poly(sodium acrylate) polymer Polymers 0.000 description 2
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 2
- 230000008569 process Effects 0.000 description 2
- YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N salicylic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1O YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000002002 slurry Substances 0.000 description 2
- RDECBWLKMPEKPM-PSCJHHPTSA-N spinosyn D Chemical compound O([C@H]1CCC[C@@H](OC(=O)C[C@H]2[C@@H]3C=C(C)[C@@H]4C[C@H](C[C@H]4[C@@H]3C=C2C(=O)[C@@H]1C)O[C@H]1[C@@H]([C@H](OC)[C@@H](OC)[C@H](C)O1)OC)CC)[C@H]1CC[C@H](N(C)C)[C@@H](C)O1 RDECBWLKMPEKPM-PSCJHHPTSA-N 0.000 description 2
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 2
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 2
- 229920001059 synthetic polymer Polymers 0.000 description 2
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- BHQCQFFYRZLCQQ-UHFFFAOYSA-N (3alpha,5alpha,7alpha,12alpha)-3,7,12-trihydroxy-cholan-24-oic acid Natural products OC1CC2CC(O)CCC2(C)C2C1C1CCC(C(CCC(O)=O)C)C1(C)C(O)C2 BHQCQFFYRZLCQQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WBYWAXJHAXSJNI-VOTSOKGWSA-M .beta-Phenylacrylic acid Natural products [O-]C(=O)\C=C\C1=CC=CC=C1 WBYWAXJHAXSJNI-VOTSOKGWSA-M 0.000 description 1
- RTBFRGCFXZNCOE-UHFFFAOYSA-N 1-methylsulfonylpiperidin-4-one Chemical compound CS(=O)(=O)N1CCC(=O)CC1 RTBFRGCFXZNCOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OSWFIVFLDKOXQC-UHFFFAOYSA-N 4-(3-methoxyphenyl)aniline Chemical compound COC1=CC=CC(C=2C=CC(N)=CC=2)=C1 OSWFIVFLDKOXQC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000005711 Benzoic acid Substances 0.000 description 1
- 241001113967 Bovicola ovis Species 0.000 description 1
- LSPHULWDVZXLIL-UHFFFAOYSA-N Camphoric acid Natural products CC1(C)C(C(O)=O)CCC1(C)C(O)=O LSPHULWDVZXLIL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000282472 Canis lupus familiaris Species 0.000 description 1
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical compound [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000700198 Cavia Species 0.000 description 1
- 239000004380 Cholic acid Substances 0.000 description 1
- WBYWAXJHAXSJNI-SREVYHEPSA-N Cinnamic acid Chemical compound OC(=O)\C=C/C1=CC=CC=C1 WBYWAXJHAXSJNI-SREVYHEPSA-N 0.000 description 1
- 241000256113 Culicidae Species 0.000 description 1
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 description 1
- 241000283086 Equidae Species 0.000 description 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000282326 Felis catus Species 0.000 description 1
- CEAGUSGLAUVBEQ-UHFFFAOYSA-N Forosamine Natural products CC1CC(N(C)C)CC(O)O1 CEAGUSGLAUVBEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WHUUTDBJXJRKMK-UHFFFAOYSA-N Glutamic acid Natural products OC(=O)C(N)CCC(O)=O WHUUTDBJXJRKMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920002907 Guar gum Polymers 0.000 description 1
- WHUUTDBJXJRKMK-VKHMYHEASA-N L-glutamic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CCC(O)=O WHUUTDBJXJRKMK-VKHMYHEASA-N 0.000 description 1
- SHZGCJCMOBCMKK-JFNONXLTSA-N L-rhamnopyranose Chemical group C[C@@H]1OC(O)[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O SHZGCJCMOBCMKK-JFNONXLTSA-N 0.000 description 1
- 239000005639 Lauric acid Substances 0.000 description 1
- 229920000161 Locust bean gum Polymers 0.000 description 1
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 description 1
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 description 1
- 229920000881 Modified starch Polymers 0.000 description 1
- 229920002415 Pluronic P-123 Polymers 0.000 description 1
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 description 1
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 1
- OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N Propanedioic acid Natural products OC(=O)CC(O)=O OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 1
- KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N Succinic acid Natural products OC(=O)CCC(O)=O KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 240000004584 Tamarindus indica Species 0.000 description 1
- 235000004298 Tamarindus indica Nutrition 0.000 description 1
- FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N Tartaric acid Natural products [H+].[H+].[O-]C(=O)C(O)C(O)C([O-])=O FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004098 Tetracycline Substances 0.000 description 1
- 229920001615 Tragacanth Polymers 0.000 description 1
- 229910052770 Uranium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000006096 absorbing agent Substances 0.000 description 1
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000001252 acrylic acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 1
- 239000002318 adhesion promoter Substances 0.000 description 1
- 230000002411 adverse Effects 0.000 description 1
- 238000005054 agglomeration Methods 0.000 description 1
- 230000002776 aggregation Effects 0.000 description 1
- 150000001346 alkyl aryl ethers Chemical class 0.000 description 1
- 229910000147 aluminium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 description 1
- 150000003863 ammonium salts Chemical class 0.000 description 1
- 239000002280 amphoteric surfactant Substances 0.000 description 1
- JFCQEDHGNNZCLN-UHFFFAOYSA-N anhydrous glutaric acid Natural products OC(=O)CCCC(O)=O JFCQEDHGNNZCLN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003945 anionic surfactant Substances 0.000 description 1
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 description 1
- 239000007798 antifreeze agent Substances 0.000 description 1
- 150000004945 aromatic hydrocarbons Chemical class 0.000 description 1
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 description 1
- 239000000305 astragalus gummifer gum Substances 0.000 description 1
- 239000011324 bead Substances 0.000 description 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 1
- SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-N benzenesulfonic acid Chemical compound OS(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940092714 benzenesulfonic acid Drugs 0.000 description 1
- 235000010233 benzoic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000003139 biocide Substances 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 229920001400 block copolymer Polymers 0.000 description 1
- KDYFGRWQOYBRFD-NUQCWPJISA-N butanedioic acid Chemical compound O[14C](=O)CC[14C](O)=O KDYFGRWQOYBRFD-NUQCWPJISA-N 0.000 description 1
- LSPHULWDVZXLIL-QUBYGPBYSA-N camphoric acid Chemical compound CC1(C)[C@H](C(O)=O)CC[C@]1(C)C(O)=O LSPHULWDVZXLIL-QUBYGPBYSA-N 0.000 description 1
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010418 carrageenan Nutrition 0.000 description 1
- 239000000679 carrageenan Substances 0.000 description 1
- 229920001525 carrageenan Polymers 0.000 description 1
- 229940113118 carrageenan Drugs 0.000 description 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 1
- 239000003093 cationic surfactant Substances 0.000 description 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 1
- BHQCQFFYRZLCQQ-OELDTZBJSA-N cholic acid Chemical compound C([C@H]1C[C@H]2O)[C@H](O)CC[C@]1(C)[C@@H]1[C@@H]2[C@@H]2CC[C@H]([C@@H](CCC(O)=O)C)[C@@]2(C)[C@@H](O)C1 BHQCQFFYRZLCQQ-OELDTZBJSA-N 0.000 description 1
- 235000019416 cholic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229960002471 cholic acid Drugs 0.000 description 1
- 235000013985 cinnamic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229930016911 cinnamic acid Natural products 0.000 description 1
- 230000007423 decrease Effects 0.000 description 1
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 1
- 239000013530 defoamer Substances 0.000 description 1
- 230000003111 delayed effect Effects 0.000 description 1
- 239000002781 deodorant agent Substances 0.000 description 1
- KXGVEGMKQFWNSR-UHFFFAOYSA-N deoxycholic acid Natural products C1CC2CC(O)CCC2(C)C2C1C1CCC(C(CCC(O)=O)C)C1(C)C(O)C2 KXGVEGMKQFWNSR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000011161 development Methods 0.000 description 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 description 1
- 235000019329 dioctyl sodium sulphosuccinate Nutrition 0.000 description 1
- 238000007598 dipping method Methods 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- YHAIUSTWZPMYGG-UHFFFAOYSA-L disodium;2,2-dioctyl-3-sulfobutanedioate Chemical compound [Na+].[Na+].CCCCCCCCC(C([O-])=O)(C(C([O-])=O)S(O)(=O)=O)CCCCCCCC YHAIUSTWZPMYGG-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 1
- 238000009826 distribution Methods 0.000 description 1
- 239000000975 dye Substances 0.000 description 1
- QYDYPVFESGNLHU-UHFFFAOYSA-N elaidic acid methyl ester Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCC(=O)OC QYDYPVFESGNLHU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000008030 elimination Effects 0.000 description 1
- 238000003379 elimination reaction Methods 0.000 description 1
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 1
- BEFDCLMNVWHSGT-UHFFFAOYSA-N ethenylcyclopentane Chemical compound C=CC1CCCC1 BEFDCLMNVWHSGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PASCYLAFGHJSHW-UHFFFAOYSA-N ethyl 2-[(4-methoxyphenyl)methyl]-3-(methylamino)propanoate Chemical compound CCOC(=O)C(CNC)CC1=CC=C(OC)C=C1 PASCYLAFGHJSHW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000011049 filling Methods 0.000 description 1
- 230000009969 flowable effect Effects 0.000 description 1
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 1
- 238000005187 foaming Methods 0.000 description 1
- 235000019253 formic acid Nutrition 0.000 description 1
- SZGAAHDUAFVZSS-SFYZADRCSA-N forosamine Chemical compound C[C@@H](O)[C@@H](N(C)C)CCC=O SZGAAHDUAFVZSS-SFYZADRCSA-N 0.000 description 1
- 239000001530 fumaric acid Substances 0.000 description 1
- 235000013922 glutamic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000004220 glutamic acid Substances 0.000 description 1
- 235000010417 guar gum Nutrition 0.000 description 1
- 239000000665 guar gum Substances 0.000 description 1
- 229960002154 guar gum Drugs 0.000 description 1
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 description 1
- 239000003906 humectant Substances 0.000 description 1
- 150000004677 hydrates Chemical class 0.000 description 1
- 230000036571 hydration Effects 0.000 description 1
- 238000006703 hydration reaction Methods 0.000 description 1
- WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N hydroxyacetaldehyde Natural products OCC=O WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 1
- 229940060367 inert ingredients Drugs 0.000 description 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 1
- 239000007972 injectable composition Substances 0.000 description 1
- 230000000749 insecticidal effect Effects 0.000 description 1
- 238000009533 lab test Methods 0.000 description 1
- 239000004310 lactic acid Substances 0.000 description 1
- 235000014655 lactic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000007791 liquid phase Substances 0.000 description 1
- 235000010420 locust bean gum Nutrition 0.000 description 1
- 239000000711 locust bean gum Substances 0.000 description 1
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 1
- 229940041033 macrolides Drugs 0.000 description 1
- 230000014759 maintenance of location Effects 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N maleic acid Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N 0.000 description 1
- 239000011976 maleic acid Substances 0.000 description 1
- 229910000000 metal hydroxide Inorganic materials 0.000 description 1
- 150000004692 metal hydroxides Chemical class 0.000 description 1
- 229940098779 methanesulfonic acid Drugs 0.000 description 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- QYDYPVFESGNLHU-KHPPLWFESA-N methyl oleate Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OC QYDYPVFESGNLHU-KHPPLWFESA-N 0.000 description 1
- 229940073769 methyl oleate Drugs 0.000 description 1
- WBYWAXJHAXSJNI-UHFFFAOYSA-N methyl p-hydroxycinnamate Natural products OC(=O)C=CC1=CC=CC=C1 WBYWAXJHAXSJNI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 description 1
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 description 1
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 description 1
- 150000007522 mineralic acids Chemical class 0.000 description 1
- 230000000116 mitigating effect Effects 0.000 description 1
- 229910001482 mixed metal silicate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000019426 modified starch Nutrition 0.000 description 1
- 150000002790 naphthalenes Chemical class 0.000 description 1
- 230000003472 neutralizing effect Effects 0.000 description 1
- SNQQPOLDUKLAAF-UHFFFAOYSA-N nonylphenol Chemical class CCCCCCCCCC1=CC=CC=C1O SNQQPOLDUKLAAF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000002347 octyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 description 1
- WLJNZVDCPSBLRP-UHFFFAOYSA-N pamoic acid Chemical compound C1=CC=C2C(CC=3C4=CC=CC=C4C=C(C=3O)C(=O)O)=C(O)C(C(O)=O)=CC2=C1 WLJNZVDCPSBLRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N papa-hydroxy-benzoic acid Natural products OC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000011837 pasties Nutrition 0.000 description 1
- 229920001277 pectin Polymers 0.000 description 1
- 239000001814 pectin Substances 0.000 description 1
- 235000010987 pectin Nutrition 0.000 description 1
- 229960000292 pectin Drugs 0.000 description 1
- 239000002304 perfume Substances 0.000 description 1
- 230000002688 persistence Effects 0.000 description 1
- 239000000575 pesticide Substances 0.000 description 1
- 239000012071 phase Substances 0.000 description 1
- 230000000704 physical effect Effects 0.000 description 1
- 235000017807 phytochemicals Nutrition 0.000 description 1
- OXNIZHLAWKMVMX-UHFFFAOYSA-N picric acid Chemical compound OC1=C([N+]([O-])=O)C=C([N+]([O-])=O)C=C1[N+]([O-])=O OXNIZHLAWKMVMX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229930000223 plant secondary metabolite Natural products 0.000 description 1
- 230000008092 positive effect Effects 0.000 description 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 1
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 description 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 1
- 238000012545 processing Methods 0.000 description 1
- 125000004805 propylene group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([*:1])C([H])([H])[*:2] 0.000 description 1
- 238000000518 rheometry Methods 0.000 description 1
- 229960004889 salicylic acid Drugs 0.000 description 1
- 238000004062 sedimentation Methods 0.000 description 1
- 238000000926 separation method Methods 0.000 description 1
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 description 1
- 150000003384 small molecules Chemical class 0.000 description 1
- 229910021647 smectite Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 description 1
- NNMHYFLPFNGQFZ-UHFFFAOYSA-M sodium polyacrylate Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)C=C NNMHYFLPFNGQFZ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 230000003381 solubilizing effect Effects 0.000 description 1
- 239000004334 sorbic acid Substances 0.000 description 1
- 235000010199 sorbic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229940075582 sorbic acid Drugs 0.000 description 1
- 238000010561 standard procedure Methods 0.000 description 1
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 1
- 210000000434 stratum corneum Anatomy 0.000 description 1
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 description 1
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 description 1
- 150000008163 sugars Chemical class 0.000 description 1
- 239000002344 surface layer Substances 0.000 description 1
- 238000007910 systemic administration Methods 0.000 description 1
- 230000009885 systemic effect Effects 0.000 description 1
- 239000011975 tartaric acid Substances 0.000 description 1
- 235000002906 tartaric acid Nutrition 0.000 description 1
- 229960002180 tetracycline Drugs 0.000 description 1
- 229930101283 tetracycline Natural products 0.000 description 1
- 235000019364 tetracycline Nutrition 0.000 description 1
- 230000008719 thickening Effects 0.000 description 1
- 231100000419 toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 230000001988 toxicity Effects 0.000 description 1
- 230000001052 transient effect Effects 0.000 description 1
- 230000003442 weekly effect Effects 0.000 description 1
- 239000000080 wetting agent Substances 0.000 description 1
- UHVMMEOXYDMDKI-JKYCWFKZSA-L zinc;1-(5-cyanopyridin-2-yl)-3-[(1s,2s)-2-(6-fluoro-2-hydroxy-3-propanoylphenyl)cyclopropyl]urea;diacetate Chemical compound [Zn+2].CC([O-])=O.CC([O-])=O.CCC(=O)C1=CC=C(F)C([C@H]2[C@H](C2)NC(=O)NC=2N=CC(=CC=2)C#N)=C1O UHVMMEOXYDMDKI-JKYCWFKZSA-L 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
- A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
- A01N43/02—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one or more oxygen or sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- A01N43/04—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one or more oxygen or sulfur atoms as the only ring hetero atoms with one hetero atom
- A01N43/22—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one or more oxygen or sulfur atoms as the only ring hetero atoms with one hetero atom rings with more than six members
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
- A01N25/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, characterised by their forms, or by their non-active ingredients or by their methods of application, e.g. seed treatment or sequential application; Substances for reducing the noxious effect of the active ingredients to organisms other than pests
- A01N25/02—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, characterised by their forms, or by their non-active ingredients or by their methods of application, e.g. seed treatment or sequential application; Substances for reducing the noxious effect of the active ingredients to organisms other than pests containing liquids as carriers, diluents or solvents
- A01N25/04—Dispersions, emulsions, suspoemulsions, suspension concentrates or gels
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P33/00—Antiparasitic agents
- A61P33/14—Ectoparasiticides, e.g. scabicides
Landscapes
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Plant Pathology (AREA)
- Zoology (AREA)
- Wood Science & Technology (AREA)
- Dentistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Agronomy & Crop Science (AREA)
- Pest Control & Pesticides (AREA)
- Environmental Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Toxicology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Fodder In General (AREA)
- Feed For Specific Animals (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
A találmány szeirnti készítmény komponensei: - 15 mm közöttirészecskeméretre őrölt spinosin (A83453 faktor) az ektoparazitákelleni védekezésre hatásos mennyiségben; - az őrölt részecskéknedvesítését elősegítő felületaktív anyag; - diszpergálószer olyanmennyiségben, hogy a spinosin és a diszpergálószer tömegaránya (3:1) -(1:5) legyen - víz. Ó
Description
S. B.G.&K.
Szabadalmi Ügyvivői Iroda H-1062 Budapest, Andrássy út 113. Telefon: 461-1000, Fax: 461-1099
U 1°
74.131/SZE
Εκτο <érS 2 XTi'-íié-AJt' & A í_ S A (ArSPINOSlNOK-EKTOPARAZITA ELLENI VIZES SZUSZPENZIÓ
KÉSZÍTMÉNYEI)
Számos ektoparazita elleni készítmény létezik. Ezek közé tartoznak az emulgeálható koncentrátumok, a nedvesíthető porok, a szerves oldószeres oldatok és szuszpenziók. Ezen készítmények közül sok szerves oldószer használatát teszi szükségessé. Például szerves oldószert kell használni egy olaj-vízben emulgeálható koncentrátum előállításakor. A szerves oldószereket azonban tipikusan környezetkárosító vagy káros ökológiai hatással rendelkező szereknek tartjuk, és hozzájárulhatnak a készítmény teljes toxicitásához. A nedvesíthető porok tartály keverék készítményekben diszpergálhatók szerves oldószerek nélkül, azonban ezek általában gyengébb minőségűek, mint a többi készítmény biológiai hatásukat és kezelési tulajdonságaikat tekintve. Ezért szükség van biztonságosabb készítményekre, például vizes készítményekre.
A spinosinok (A83453 faktorokként is ismertek) ismert mezőgazdasági rovarölőszerek. Állatokkal és emberekkel szembeni alacsony toxicitásuk miatt a spinosinokat környezetbarát zöld peszticideknek tartják. Kívánatos a spinosinokat úgy formulázni, hogy ezt a zöld profilt továbbra is megtartsuk.
A spinosinokról ismert, hogy ektoparazita ellenes hatással is rendelkeznek, azaz in vitro aktivitást mutatnak szúnyoglárvák, a fekete döglegyek lárvái és a kifejlett istálló legyek ellen, melyek a Diptera rovar rend tagjai és átmeneti szisztémás aktivitást mutatnak a lárva állapotú fekete dögléggyel és a kifejlett istálló legyekkel szemben tengerimalacok és birkák esetében. Ezekhez a vizsgálatokhoz a spinosinokat vizes polivinil-pirrolidonban vagy polietilén-glikolban alkalmazták (lásd az 5.571.901 számú US Szabadalmi Bejelentés, 26-32 részben)
Nemrégiben azt találtuk, hogy a spinosinok hasznosak a birkák és a kíséretükben levő állatok ektoparazitái elleni védekezésben. így az alacsony toxicitású és fokozott stabilitású spinosin készítmények potenciálisan értékesek lehetnek az ektoparaziták elleni küzdelemben, és így védelmet biztosíthatnak az ilyen rovarkártevők által gyakran hordozott betegségekkel szemben.
A spinosinok vizes készítményei lennének a legkívánatosabbak. Sajnos a spinosin gyengén oldódik vízben és vizes oldatban nem stabil.
A jelen találmány a spinosinhoz való megfelelő stabil vizes szuszpenzió készítményt biztosít. Ezek a vizes szuszpenzió készítmények számos előnyt biztosítanak a korábbi, nem vizes vagy oldószert tartalmazó spinosin készítményekhez képest. Az előnyeik közé tartoznak a jobb kémiai, biológiai és hőstabilitás és az egyszerűsített alkalmazás.
Az aktív anyag diszpergálószerhez való aránya a jelen találmány készítményeinek egyedülálló tulajdonsága. Általában a vizes szuszpenzió készítmények aktív anyag diszpergálószerhez viszonyított aránya körülbelül 5:1 - körülbelül 25:1. A jelen találmány készítményeiben azonban magasabb arányban szerepel a diszpergálószer, a spinosirrdiszpergálószer arányt körülbelül 3:1 - körülbelül 1:5 arányra emelve. A spinosinok korábbi, a jelen találmány készítményeiben található magasabb koncentrációkhoz képest viszonylag alacsony koncentrációjú diszpergálószert tartalmazó készítményeire általában nem jellemző a homogenitás és nem lehet előre megbecsülni a hígítás után várható koncentrációkat. Az eredmények azért meglepőek, mert úgy véltük, hogy a spinosinok ilyen alacsony koncentrációkban teljesen oldhatók.
A diszpergálószer vizes szuszpenziókban való koncentrációjának növelése egy másik nem várt eredményt hozott. Amikor a megnövelt diszpergálószer koncentrációjú készítményeket az 5 ppm - 25 ppm spinosin koncentrációjú vizes merítő oldatok létrehozásához hígítjuk, a hígított oldatokban a spinosin koncentrációk homogén eloszlást mutatnak a teljes merítő oldatban, ami nagyon előnyös hatás.
Részletesen, a jelen találmány olyan stabil ektoparazita ellenes vizes szuszpenzió készítményt biztosít, mely a spinosin vagy ennek egy fiziológiai szempontból elfogadható származéka vagy sója ektoparazita ellenes mennyiségét tartalmazza olyan méretűre őrölve, hogy az átlagos részecske méret körülbelül 1 - körülbelül 15 mikronos, a készítmény olyan mennyiségben tartalmaz egy felületaktív anyagot, mely hatékonyan elősegíti az őrölt részecskék nedvesítését, a készítmény diszpergálószert tartalmaz olyan mennyiségben, ami ahhoz elegendő, hogy a spinosin:diszpergálószer aránya 3:1 - körülbelül 1:5 legyen és a készítmény vizet is tartalmaz.
A jelen találmány különösen hasznos stabil, ektoparazita elleni hatású, vizes szuszpenzió készítményei azok
a) melyekben a spinosin mennyisége a készítmény körülbelül 0,1 körülbelül 50 tömeg%-a;
b) melyekben a diszpergálószer ionos,
c) melyekben a felületaktív anyag mennyisége a készítmény körülbelül 0,1 - körülbelül 10 tömeg%-a,
d) melyek tartalmaznak még körülbelül 0,3 - körülbelül 5 tömeg% ásványi dúsítót,
e) melyek tartalmaznak még körülbelül 0,05 - körülbelül 3 tömeg% gumit, és
f) melyek tartalmaznak még egy olyan mikrobaellenes anyagot, mely elfogadható a topikális állatorvosi alkalmazásokban, olyan mennyiségben, mely megakadályozza a mikrobák szaporodását a szuszpenzióban.
Az egyéb előnyös, spinosint tartalmazó készítmények 25 g/L spinosadot, diszpergálószerként kondenzált naftalén szulfonsavat, fagyásgátló anyagként és nedvesítő anyagként propilén-glikolt egy felületaktív anyagot, egy ásványi szuszpendálódást elősegítő anyagot, egy xantán gumi szuszpendálódást elősegítő anyagot, egy mikrobaellenes szert, egy habzásgátló anyagot és deionizált vizet (hordozót) tartalmaznak.
Az alkotórészek különböző arányokban keverhetők össze, hogy a kívánt jellemzőket érjük el a készítményben.
A jelen találmány készítményei vizes szuszpenziók. A vizes kifejezés azt jelenti, hogy a készítmény egy víz-alapú rendszer, azaz a készítményben nincs szerves oldószer.
Az a tény, hogy a jelen készítmények víz-alapúak, lényeges a kémiai stabilitás szempontjából. A jelen találmány 25 g/L spinosadot, tartalmazó vizes szuszpenzió készítményei legalább hat hónapig kémiailag stabilnak mutatkoznak környezeti és emelt hőmérsékleten, ahogy azt a HPLC-vel végzett elemzések jelzik. A készítmények fizikailag stabilak és könnyen diszpergálhatók vízben az alkalmazáshoz. A topikális merítésekhez, permetekhez és egyéb alkalmazásokhoz a vízben felhordott spinosin nagy előnyt jelent. A készítmények használhatók hígítás nélkül (tisztán), ráönthető vagy vékony rétegű felhordásos készítményként, vagy hígíthatok egy homogén, vizes oldat létrehozásához, mely topikális merítő anyagként alkalmazható.
Váratlan előny, hogy ezek a készítmények teljes állat ektoparazita ellenes hatást mutatnak ha ráöntéses vagy vékony rétegű felhordásos alkalmazásokban használjuk. Amikor a készítményeket például topikális merítőszerként használjuk, könnyen lehetővé teszik a nagyobb testű állatok, például birkák, kecskék, tevefélék stb. teljes kezelését, miközben a hígított merítőfolyadékból minimális a készítmény elhasználása a merítő folyadékban kezelt állatok számának növelése mellett is.
Ezen készítmények inszekticid alkotórésze a spinosin vagy ennek egy származéka vagy sója. A spinosinok természetes eredetű makrolidek, melyeket a Saccharopolyspora spinosa fermentációjával állítunk elő. A fermentációban számos tényezőt hozunk létre, ideértve a spinosin A-t és spinosin D-t (ezeket A83543A-nak és A8354D-nek is nevezik). A spinosin A és spinosin D két olyan spinosin, melyek leginkább inszekticidekként aktívak. A főként ezen két spinosint tartalmazó mezőgazdasági termék spinosad szabadjelzéssel kapható a kereskedelemben a szántóföldi alkalmazásokhoz.
A spinosin A volt a Saccharopolyspora spinosa fermentációs tápleveséből izolált és azonosított első spinosin. A fermentációs tápleves további vizsgálata kiderítette, hogy a S. spinosa számos spinosint termel, melyeket spinosin A - J-nek (A83543A-J) neveztek el. További, K - W-nek nevezett spinosinokat azonosítottak a S. spinosa mutáns törzseiből. A különböző spinosinokat a tetraciklin gyűrű rendszer kiválasztott helyein és a 2N,3N,4N-(tri-O-metil)ramnóz-csoporton levő forosamin aminocsoportján található szubsztitúciós minták eltérései alapján jellemezték.
A spinosin kifejezés a találmány szerinti használatban egy vagy több spinosin faktorra (spinosin A, B, C, D, E, F, G, H, J, K, L, Μ, N, Ο, P, Q, R, S, T, U, V, W vagy Y), egy vagy több spinosin faktor egy N-dimetil származékára, vagy ezek kombinációjára utal. A kényelem kedvéért a spinosin vagy spinosin alkotórész kifejezéseket is spinosin faktorként, egy spinosin faktor fiziológiai szempontból elfogadható származékaként vagy sójaként, vagy ezek kombinációjaként használjuk.
Boeck és munkatársai a spinosin A-H-t és J-t (melyeket A83543 A, B, C, D, E, F, G, H és J faktorként írtak le) és sóikat az 5.362.634 számú (1994 nov. 8-án iktatták), az 5.496.932 számú (1996 márc. 5-én iktatott) és az 5.571.901 számú (1996 nov. 5-én iktatott) US Szabadalmi Bejelentésekben írták le. Mynderse és munkatársai a spinosin L-N-t (ezeket A83543 L, M és N faktoroknak nevezték) N-dimetil származékait és sóit írták le az 5.202.242 (1993 ápr. 13-án iktatott) US Szabadalmi Bejelentésben, és Turner és munkatársai a spinosin Q-T-t (melyet A83543 Q, R, S, és T faktoroknak neveztek), ezek N-dimetil származékait és sóit írták le az 5.591.606 számú (1997 január 7-én iktatott), és az 5.631.155 (1997 május 29-én iktatott) US Szabadalmi Bejelentésekben. A K, Ο, P, U, V, W és Y spinosinokat például Carl V. DeAmicis, James E. Dripps, Chris J. Hatton és Laura I Karr írták le a következő publikációban az American Chemical Society's Symposium Series, Phytochemicals for Pest Control, Chapter 11, Physical and Biological Properties of Spinosins, Novel Macrolide Pest Control Agents from Fermentation, p. 146-154 (1997).
A spinosinok a jelen találmány készítményeiben és módszereiben hasznos sók formájában izolálhatok. A sókat a sók előállítására használt standard eljárásokkal állítjuk elő. Például a spinosin A megfelelő savval semlegesíthető egy sav addíciós só létrehozásához. Reprezentatív, megfelelő sav addíciós sók közé tartoznak a szerves vagy szervetlen savakkal, például a kénsavval, a sósavval, a foszforsavval, az ecetsavval, a borostyánkősavval, a citromsavval, a tejsavval, a maleinsavval a fumrásavval, a kolsavval, a pamoinsavval, a glutaminsavval, a kámforsavval, a glutársavval, a glikolsavval, a ftálsavval, a borkősavval, a hangyasavval, a laurinsavval, a sztearinsavval, a szalicilsavval, a metánszulfonsavval, a benzénszulfonsavval, a szorbinsavval, a pikrinsavval, a benzoesavval, a fahéjsavval és más hasonló savakkal végzett reakciókkal létrehozott sók.
A jelen találmány készítményeinek előállításakor a spinosin tartalmat meg kell őrölni, hogy az átlagos részecske méret körülbelül 1 körülbelül 15 mikron legyen a legmegfelelőbb szuszpenzió létrehozásához. Egy előnyös, átlagos részecske méret körülbelül 2 körülbelül 7 mikron közötti, különösen 3 - 7 mikron közötti. Az őrlést nedves őrléssel végezzük, melynek során a spinosint elegendő mennyiségű felületaktív anyagnak tesszük ki ahhoz, hogy elősegítse az őrölt részecskék nedvesedését.
A jelen találmány készítményei a spinosin komponens ektoparazita ellenes mennyiségét tartalmazzák. Az ektoparazita ellenes mennyiség kifejezésen azt a mennyiséget értjük, mely hatékonyan szabályozza vagy pusztítja el a cél rovarokat, parazitákat vagy ektoparazitákat, egy emlősön való alkalmazás során, akár fertőzött az állat a rovarral, parazitával vagy ektoparazitával, akár csak a gyanúja áll fenn az ilyen fertőzésnek. Amint a tudomány e területén átlagosan képzett szakember tudja, az ektoparazita hatású spinosin mennyisége számos tényezőtől függően változik, ideértve a kontrollálandó rovart vagy parazitát, a kezelendő gazda állatot, a készítmény egyéb alkotórészeit és az alkalmazás módját.
Az ektoparazita elleni mennyiség és a megfelelő szuszpenzió biztosításához a spinosin koncentráció a készítmény körülbelül 0,02 körülbelül 50 tömeg% mennyisége között kell legyen. Előnyösen a spinosin koncentráció a készítmény körülbelül 0,1 - körülbelül 50 tömeg% mennyisége között kell legyen. Még előnyösebben a spinosin komponens mennyisége a készítményben körülbelül 2 - körülbelül 5 tömeg%. Például, hasznos készítmény az, melyben a spinosin komponens mennyisége 25 g a készítmény liternyi mennyiségére számítva.
A jelen találmány készítménye egy diszpergálószert is tartalmaz. A diszpergálószer olyan vegyület, mely képes semlegesíteni a részecskerészecske vonzódást egy vizes szuszpenzión belül anélkül, hogy jelentősen csökkentené a vizes szuszpenzió hordozó felületi feszültségét (azaz, egy diszpergálószer készítményhez való hozzáadása nem csökkenti a víz felületi feszültségét 40 din/cm érték alá). A diszpergálószer olyan fiziko-kémiai tulajdonságokkal rendelkezik, mely lehetővé teszi, hogy a diszpergálószer az aktív alkotórész részecskéi közé kerüljön és a diszpergálószer részecske mérete és/vagy töltése révén csökkentse az aktív alkotórész részecskéinek egymás közötti kohéziós erejét vagy vonzását. A vizes keverék fizikai stabilitásának biztosításán túl a diszpergálószerek hozzájárulhatnak a hígított permet keverék újra-diszpergálásához. A diszpergálószert gondosan kell kiválasztani és alkalmazni az olyan problémák elkerülése céljából, mint az agglomeráció, szedimentáció és flokkuláció. Bármely diszpergálószer, mely részecske mérete és/vagy töltése alapján beavatkozik a részecskerészecske vonzásba vagy kohéziós erőkbe, hasznos diszpergálószer lehet a jelen találmány céljaihoz.
Az ionos és nem ionos diszpergálószerek is hasznosak lehetnek a jelen találmány készítményeiben, azonban az ionos diszpergálószereket részesítjük előnyben. Ezek közé tartoznak a lignoszulfonsavak, és ezek sói, a polimerizált alkilok, aril-alkilok vagy a naftalén-szulfonsavak, a fésűs polimer diszpergálószerek (például az ATLOX 4913™, Uniqema), a kondenzált formaldehid/naftalén-szulfonsav és ezek sói, a nátrium-dioktilszulfo-szukcinát és a nagy molekulatömegű anionos diszpergálószerek. Különösen hasznos diszpergálószer a kondenzált formaldehid/naftalénszulfonsav vagy ennek sója. Egy megfelelő kondenzált naftalénszulfonsav diszpergálószer szerezhető be a Kenkel Corp.-tői LOMAR PWA-ként.
Az ilyen vizes készítményekben használt víz típusa nem kritikus fontosságú. Például a víz lehet csapvíz, vagy deionizált víz. A víz pH értéke körülbelül 5 - körülbelül 10 között lehet, az ideális határérték 6 - 9 közötti.
A jelen találmány készítményeiben használt felületaktív anyag az őrölt részecskék kapott szuszpenzióját alacsony viszkozitáson kell tartsa és a feldolgozás után lehetővé kell tegye az őrölt, szilárd anyagok nagy arányú kinyerését. A felületaktív anyag olyan anyag, ami felület aktív és a víz felületi feszültségét 40 din/cm értékre vagy ezen érték alá csökkenti. Bár anionos, kationos, nem ionos, és amfoter felületaktív anyagok is felhasználhatók ezekben a készítményekben, a nem ionos felületaktív anyagokat részesítjük előnyben. A jelen találmányban különösen hasznos felületaktív anyagok példái közé tartoznak az egyenes vagy elágazó láncú oktil és nonil fenolok, az egyenes vagy elágazó láncú alkohol etoxilátok és alkil-aril-éter-etoxilátok.
A felületaktív anyag olyan mennyiségben kell jelen legyen, ami elősegíti a spinosin komponens őrölt részecskéinek nedvesedését. Általában, a felületaktív anyag mennyisége a készítmény körülbelül 0,1 körülbelül 10 tömeg%-a. Előnyösen a felületaktív anyag mennyisége a készítmény körülbelül 0,1 - körülbelül 5 tömeg%-a.
Gyakran a nem ionos felületaktív anyagok hatékonyan nedvesítik a szilárd anyagokat, anélkül, hogy szolubilizálnák a mikron méretű részecskéket az őrlés után. A polioxi-propilén-polioxi-etilén bizonyos blokk kopolimerei, melyek etilén-oxidot tartalmaznak, különösen hasznosak felületaktív anyagok a készítményekben. Ezek a felületaktív anyagok a változó etilén-oxid tartalomtól függően térnek el nedvesítő képességükben. Példák a PLURONIC sorozat (BASF). A PLURONIC P103™, PLURONIC P-104™ és a PLURONIC P-123™ felületaktív anyagok különösen előnyösek. Ezen felületaktív anyagok vízben végzett minőségi nedvesítő tesztjei azt mutatják, hogy ezek az anyagok a technikai fokú spinosadot 30 másodpercnél rövidebb idő alatt képesek nedvesíteni.
Számos egyéb alkotórész adható a jelen találmány készítményeihez. Ezekre példák a következők:
szuszpendálódást elősegítő vagy dúsító anyagok
UV abszorbeáló anyagok mikrobaellenes szerek viszkozitást módosító vegyületek habzásgátlók vagy habmentesítők festékek tartósság növelő anyagok parfümök fagyásgátló anyagok dezodorok nedvesítőszerek és fiziológiailag vagy dermatológiailag elfogadható hordozók, hígítószerek, kötőanyagok vagy hatásjavítók.
A szuszpendálást elősegítő vagy dúsító anyagok a szerkezet képződést, valamint a vizes szuszpenzió készítmények reológiai épülését segítik elő. A dúsítok növelik a készítmény viszkozitását és így elősegítik az aktív alkotórész szuszpendálását. Számos dúsító áll rendelkezésünkre. Ezek közé tartoznak a gumik és a természetes poliszacharidok, az ásványi dúsítok és a szintetikus polimer dúsítok.
A dúsítok gumi és természetes poliszacharid osztálya a következőket foglalja magába: számos gumit, keményítőt, cellulózokat és egyéb poliszacharidokat. A gumikra és természetes poliszacharidokra példák a xantán gumi, a guargumi, a szentjánoskenyér gumi, a karragén, a pektin, a tragantmézga és a tamarindusz gumi.
Az ásványi dúsítok példái közé tartoznak a szervetlen agyagok, a gőzölt és kicsapatott szilícium-dioxid, a kevert fém-hidroxidok és a kevert fém-szilikátok. A szervetlen dúsítok közé tartozik számos a kereskedelemben beszerezhető szilícium-dioxid dúsító, ideértve a hidrofilszilícium-dioxidokat és a hidrofób szilícium-dioxidokat. A hidrofób, amorf gőzölt szilícium-dioxidok szintén dúsító adalékként használhatók. A hidrofób szilícium-dioxidokra példák az AEROSIL R-972 és az AEROSIL R-974 (Degussa Corporation, Akron, Ohio).
Egy a készítményekben való alkalmazáshoz előnyös ásványi dúsító a komplex kolloid magnézium-alumínium-szilikát, melyet természetes szmektit agyagokból tisztítunk és származtatunk. Az R.T. Vanderbilt Co. készít egy megfelelő ásványi szuszpendálódást elősegítő anyagot, melyet VEEGUM-nak neveznek és egy xantán gumi szuszpendálódást elősegítő anyagot, melyet RHODOPOL 23-nak hívnak.
A szintetikus polimer dúsítok anionosak, nem ionosak, kationosak vagy hidrofóbosan módosított polimerek. A példák közé olyan vegyületek tartoznak, mint a nátrium-poliakrilátok, alkil- és alkiloxi-cellulózok (ideértve a nátrium-karboximetil-cellulózt, metil-cellulózt, etoxilált cellulózt, hidroxipropil-metil-cellulózt, hidroxietil-cellulózt, és a módosított hidroxi-etilcellulózt), a mikrokristályos cellulóz, a keményítők és a módosított keményítők, a polivinil-pirrolidon, a 2000 - 4.000.000 molekulatömegű polietilén-glikolok és ezek keverékei. Előnyösen a polimer nátriumpoliakrilát, hidroxi-etil-cellulóz, cetil-hidroxi-etil-cellulóz, polivinil-pirrolidon és poli-kvaternium-10.
Dúsító anyagként, vagy szuszpendálódást elősegítő anyagként más vegyületek is hasznosak a készítményekben. Például, cukrok, sók, és más kis molekulák, például karbamid, alkalmazható a vizes készítményben használt víz sűrűségének növelésére, és így elősegítjük az aktív alkotórész részecskéinek szuszpendálódását. Ezek a vegyületek olyan mennyiségben adhatók a készítményhez, hogy növelhessék a vizes oldat sűrűségét oly módon, hogy semlegesítsék a szuszpenzió részecskéinek ülepedését elősegítő fizikai erőket.
A dúsító és szuszpendálódást elősegítő anyagok mennyisége és a szuszpendálódást elősegítő anyag a készítményben levő spinosin komponenshez való aránya a készítményben levő spinosin komponens kívánt koncentrációjától függ. Általában, a dúsító mennyisége a készítmény körülbelül 0,05 körülbelül 8 tömeg%-a. Például, egy 200 g/L spinosadot és 0,2 (tömeg/tömeg) % xantán gumit tartalmazó hasznos készítmény 1 (tömeg/tömeg) % komplex kolloid magnézium-alumíniumszilikátot (1:5 arány) tartalmaz, míg az alacsonyabb aktív vagy szilárd anyag tartalmú készítmények például az 50 g/L vagy 25 g/L spinosadot és 0,2 (tömeg/tömeg) % xantán gumit tartalmazó készítmények 2 (tömeg/tömeg) % komplex kolloid magnézium-alumínium-szilikátot (1:10 arány) tartalmaznak a végső készítményben.
Általános szabályként a magasabb szilárd anyag vagy aktív anyag tartalmú szuszpenziók sokkal hatékonyabbak a nedves őrléshez és hatékonyabban szuszpendálódnak vízben, mint az alacsony szilárd anyag vagy aktív alkotórészt tartalmazó szuszpenziók. Az alacsonyabb koncentrációjú aktív alkotórészt tartalmazó szuszpenziók nagy víztartalmúak, és ez szükségessé teszi az arányosan nagyobb mennyiségű szuszpendálódást elősegítő anyag hozzáadását a szilárd anyagok szuszpendálásának elősegítéséhez. A végső vizes szuszpenzió készítmény viszkozitása minimum olyan kell legyen, hogy az anyagot könnyen ki lehessen önteni a tartóból és könnyen össze lehessen keverni vízzel az alkalmazáshoz.
Mikrobaellenes anyagokat is gyakran hozzáadnak a készítményekhez a nem kívánatos mikrobiális szaporodás megakadályozása céljából, különösen, ha a készítmény alkotórészei elősegítik az ilyen szaporodást. Például, amikor xantán gumit alkalmazunk dúsító anyagként a szilárd anyagok szuszpendálásához és a viszkozitás növeléséhez, a mikroballenes anyag készítményhez való hozzáadása megakadályozza a mikrobák gumi ellen irányuló támadását és a termék viszkozitásának csökkentését.
Számos mikrobaellenes anyag használható ebből a célból. Bizonyos kémiai anyagok, mint például az 1-(3-klór-allil)-3,5,7-triaza-1azonia-adamantán-klorid és az 1,2-benz-izotiazolin-3-on a különösen hasznos mikrobaellenes anyagok példái. Az előbbi vegyület a Dow Chemical Company-től szerezhető be DOWICIL 75™ tartósítószerként, és az utóbbi di(propilén-glikol)-ban levő vizes oldata a Zeneca Biocides-től szerezhető be PROXEL GXL™-ként. Az utóbbi mikrobaellenes szer stabil aminok és amint tartalmazó vegyületek, például spinosad jelenlétében és mikroorganizmusok széles spektruma ellen mutat aktivitást.
Amikor a mikrobaellenes komponens folyadék és a dúsító anyagot például propilén-glikolban szuszpendáljuk hidratálás előtt, kényelmes, ha a mikrobaellenes szert a szuszpendáló anyagba tesszük.
Tipikusan a jelen találmány vizes, folyóképes készítményei körülbelül 0,01 - körülbelül 0,5 tömeg% mikrobaellenes anyagot tartalmazhatnak, előnyösen körülbelül 0,04 - körülbelül 0,3 tömeg% mennyiséget. Például, a jelen találmány egy készítménye dúsítóként xantángumit tartalmaz és 1,2-benz-izotiazolin-3-on vizes oldatát di(propilén-glikol)-ban 0,2 (tömeg/tömeg) %-ban (2000 ppm). Ez a mikrobaellenes anyag szint hatékony védi meg a gumit.
Egy habzásgátló vagy habmentesítő anyag a jelen készítmények hasznos, tetszés szerinti alkotórésze. Különösen hasznosak a poli(dimetil-sziloxán) habzásgátló anyagok. Ezek a spinosad őrölt töltetébe tehetők a habzás szabályozásának céljából. Ilyen anyagokra példák az ANTIFOAM A™ és az ANTIFOAM C™, melyek a Dow Corningtól szerezhetők be. Az előbbi egy 100 %-os aktív habzásgátló anyag. Az utóbbi, mely poli(dimetil-sziloxán) vízben levő 30 %-os emulziója, hatékonyabbnak bizonyult az eljárásban. Ez előnyösen beépíthető a készítménybe körülbelül 0,2 (tömeg/tömeg) % mennyiségben. A jelen találmány készítményeiben hasznos és a kereskedelemben beszerezhető habzásgátló anyagok egyéb példái közé tartoznak az ANTIFOAM FG-10, az ANTIFOAM DB-100 és az ANTIFOAM AF-100 (melyek a Dow Corningtól szerezhetők be). Más habzásgátló anyagok is hasznosak lehetnek a jelen készítményekben.
A tartósság növelő anyag olyan egyéb alkotórész, mely hozzáadható a jelen készítményekhez. A tartósság növelő anyag kifejezés egy olyan vegyületet jelöl, mely növeli az aktív anyag stratum corneum felszíni rétegéhez vagy a szőrhöz való kötődését vagy retencióját (ebben az esetben a spinosin komponensét). Az előnyös tartósság növelő anyagok segítenek megakadályozni az aktív komponens vízzel vagy fizikai érintkezéssel, például dörzsöléssel való eltávolítását. A hasznos tartósság növelő anyagok példái közé tartoznak az akrilátok, a polivinil-acetátok és a polivinil-alkoholok.
A jelen találmány egy stabil ektoparazita ellenes, vizes szuszpenzió készítmény előállítási módszerével is kapcsolatos, az említett módszer a következőket foglalja magába:
(1) egy spinosint, vagy ennek fiziológiailag elfogadható származékát vagy sóját tartalmazó nedvesen őrölt készítményt, egy felületaktív anyaggal, egy diszpergálószerrel, egy habzásgátló anyaggal és vízzel együtt nedvesen őröljük, egy olyan őrölt készítmény létrehozása céljából, melyben a spinosin átlagos részecske mérete körülbelül 1 - körülbelül 15 mikron közötti;
(2) körülbelül 2 - körülbelül 10 tömeg % ásványi dúsítót tartalmazó vizes szuszpenziót összekeverünk egy 2-4 szénatomos allilén-diolban levő, körülbelül 1 - körülbelül 4 tömeg % gumit tartalmazó diszperziós készítménnyel egy hidratált szuszpenzió készítmény létrehozása céljából, mely körülbelül 0,5 - körülbelül 8 tömeg% ásványi dúsítót tartalmaz, és (3) az őrölt készítmény első térfogatát a hidratált szuszpenzió készítmény egy olyan második térfogatával hígítjuk, mely elegendő ahhoz, hogy biztosítsuk a kívánt spinosin koncentrációt.
Másik lehetőségként, a jelen találmány készítményét előállíthatjuk úgy, hogy (1) a spinosin komponensből előállítunk egy koncentrált szuszpenziót, (2) a koncentrátumot a megfelelő spinosin koncentrációkra hígítjuk egy ráöntéses, vékony rétegű felhordásos, vagy merítéses koncentrátumként való használathoz, és ezt követően (3) elegendő mennyiségű diszpergálószert adunk hozzá, hogy a spinosin:diszpergálószer körülbelül 3:1 - körülbelül 1:5 arányok között legyen.
Egy nem ionos felületaktív anyag (például a PLURONIC P-123™) egy előnyös, a spinosin vizes szuszpenziójába keverendő felületaktív anyag. Egy megfelelő hidratált szuszpenzió töltetet hozunk létre oly módon, hogy összekeverjük egy komplex kolloid magnézium-alumíniumszilikát szuszpendálást elősegítő anyag (például a VEEGUM) hidratált szuszpenzióját propilén-glikolban (például RHODOPOL 23™-ban) hidratált xantán gumival. A hidratált szuszpenzió töltetet és a további szükség szerinti mennyiségű vizet összekeverjük az őrölt töltettel a szinerésis, vagy a tiszta vizes folyadék fázis szuszpendált őrölt, szilárd anyagtól való szeparálódása megakadályozása céljából. A készítmény teljessé tételéhez az őrölt töltettel összekeverendő hidratált szuszpenzió töltet megfelelő mennyiségét a részecske méret csökkentés után az őrölt töltet százalékos kinyerésére alapozva határozzuk meg.
A készítmény inert anyagainak a következő hozzáadás! sorrendjét javasoljuk a hidratált szuszpenzió előállításakor, melyet a termék viszkozitásának szabályozására és az őrölt spinosad szinerézisének megakadályozására használunk: (1) hozzáadjuk az összes komplex kolloid magnézium-alumínium-szilikátot a deionizált vízhez nagy sebességű keverés mellett és hagyjuk, hogy az anyag teljes mértékben hidratálódjon, (2) hozzáadjuk a xantán gumit a propilén-glikolhoz keverés mellett, a gumi glikolban való teljes diszperziójának elősegítése céljából, és (3) azonnal hidratáljuk a xantán gumit vízben a (2)-es tétel és az (1 )-es tétel keverés melletti hozzáadásával. Nem juttatunk nagyobb mennyiségű levegőt a szuszpenzióba.
Egy másik aspektusban a jelen találmány egy terméket biztosít, mely magába foglalja a csomagoló anyagot és egy kis kérődzőn vagy az ő társaságában levő állaton található ektoparazita fertőzés ellen való készítményt az említett csomagolóanyagban, ahol az említett készítmény az alábbiakat tartalmazza:
(a) egy spinosin, vagy ennek fiziológiailag elfogadható származéka vagy sója egy ektoparazita ellenes mennyiségének egy egység dózisát, ahol az anyagot körülbelül 1 - körülbelül 15 mikronos átlagos részecske méretűre őröltük, valamint egy felületaktív anyagot olyan mennyiségben, mely hatékonyan segíti elő az őrölt részecskék nedvesedését, (b) egy diszpergálószert olyan mennyiségben, mely ahhoz elegendő, hogy egy körülbelül 3:1 - körülbelül 1:5 spinosin:diszpergálószer arányt biztosítson, és (c) vizet és ahol az említett csomagolóanyagon jelölés, vagy a csomagolásban egy használati útmutató található az állatok dozírozására.
A jelen találmány magába foglal egy kis kérődzőn vagy az ő társaságában levő állaton található ektoparazita fertőzés elleni módszert, melynek során az állat egy olyan készítményt kap, mely tartalmazza egy spinosin, vagy ennek egy fiziológiailag elfogadható származéka vagy sója ektoparazita ellenes mennyiségét, melyben az anyagot körülbelül 1 körülbelül 15 mikronos átlagos részecske méretre őröltük, egy felületaktív anyagot olyan mennyiségben, mely elősegíti az őrölt részecskék nedvesedését, és egy diszpergálószert olyan mennyiségben, mely elegendő ahhoz, hogy a spinosin:diszpergálószer arány körülbelül 3:1 körülbelül 1:5 legyen és vizet.
A szabályozás kifejezés a jelen fertőzés kizárását vagy enyhítését vagy egy fogékony állaton a fertőzés kialakulásának megelőzését jelenti. Az állat kifejezésen egy kis kérődzőt vagy az ő társaságában levő állatot értjük. A kis kérődzők közé tartoznak a birkák, kecskék, és a tevefélék. A társaságukba levő állatok közé tartoznak a kutyák, macskák, lovak és más kedvencek, melyek az ember-állat kötődés részeként szoros közelségben élnek az emberekkel.
Az ezen módszerben előnyös készítmény egy olyan vizes szuszpenzió, mely körülbelül 1 - körülbelül 50 tömeg% spinosint, egy diszpergálószert (olyan mennyiségben, hogy a spinosin:diszpergálószer körülbelül 3:1 - körülbelül 1:5 arányban legyen) és felületaktív anyagot (körülbelül 0,1 - körülbelül 5 tömeg% mennyiségben) tartalmaz.
A jelen módszerben a vizes szuszpenziót előnyösen topikálisan alkalmazzuk ráöntéses, vagy vékony rétegű felhordásos kezelési eljárással. A ráöntéses vagy vékony rétegű felhordásos kezelésben a készítményt közvetlenül az álltok szőrén/bőrén alkalmazzuk a fejen, nyakon, vállakon, vagy a háton, amennyiben a kezelendő terület az állat bőrének vagy szőrének kevesebb, mint 10 %-át teszi ki.
A ráöntéses vagy vékony rétegű felhordásos készítményként használandó vizes szuszpenzióhoz tetszés szerint hozzáadható egyéb alkotórészek tartalmazhatnak körülbelül 1 - körülbelül 5 tömeg% szuszpendálódást elősegítő anyagot, mely lehet ásványi dúsító és gumi, körülbelül 0,5 - körülbelül 2 tömeg% ionos diszpergálószert, akár 10 tömeg% polimer tartósság növelő anyagot, mely a készítmény tartósságát növeli a szőrön és/vagy a bőrön, és egy mikrobaellenes szert, olyan mennyiségben, mely megakadályozza a mikroorganizmusok szaporodását a vizes szuszpenzióban.
A jelen módszer és a jelen találmány vizes szuszpenzióinak egyik előnye az, hogy a spinosint csupán hetente vagy kéthetente kell alkalmazni. Ez lehetővé teszi, hogy az állatok gondozói minimálisra csökkentsék az állatokon levő ektoparaziták elleni küzdelmet, mivel megnő az alkalmazások közötti időtartam. Másik előny az, hogy a készítmények gyorsan és könnyen alkalmazhatók. Ezenkívül, az ezen készítményekhez való adagoló berendezés költsége nagyon alacsony az egyéb ektoparazita ellenes készítményekhez szükséges berendezésekéhez képest.
A ráöntéses vagy vékony rétegű felhordásos alkalmazásokon kívül a jelen találmány vizes spinosin szuszpenziói felhasználhatók vízben hígítható meritőszerekként és permet alkalmazásokként. Ezenkívül, a vizes szuszpenzió készítmények felhasználhatók az aktív alkotórész szisztémás alkalmazásához, például feletetéshez vagy injektálható készítményekben.
Az alábbi példák a jelen találmány készítményeit illusztrálják. A példákban a használt spinosad (spinosad, technikai fokú) egy a kereskedelemben a Dow Agroscience-től beszerezhető termék. A készítmények előállításához a spinosadot megőröljük, hogy részecske mérete 3 - 7 mikron között legyen.
1. példa
A diszpergálószer hatása a spinosad koncentrációra
Annak vizsgálatához, hogy egy diszpergálószer hozzáadása elősegíti-e a hígított koncentrációk megjósolhatóságát, ha diszpergálószer mentes vizes szuszpenziókkal hasonlítjuk össze, olyan laboratóriumi vizsgálatokat hajtunk végre, melyekben a vizes szuszpenziókat értékelünk a diszpergálószer jelenlétében és hiányában. 25 g/l spinosadot tartalmazó vizes szuszpenziók két csoportját állítjuk elő, az egyik csoport tartalmazza a diszpergálószert, a másik nem. Az alkalmazott diszpergálószer a szulfonált naftalén kondenzátum ammonium sója, mely körülbelül 45% szilárdanyagot tartalmaz. Ezt 4-5 % (tömeg/tömeg) koncentrációban használjuk, hogy körülbelül 2 % aktív diszpergálószer koncentrációt eredményezzen a szilárdanyag tartalomra nézve.
A szuszpenziókat különböző pH értékű csapvíz vagy deionizált víz megfelelő mennyiségeiben hígítjuk oly módon, hogy a spinosad elméleti koncentrációja 100 ppm legyen. A mintákat közvetlenül a hígítás és a hígítás után 24 órával értékeljük a tényleges spinosad koncentráció szempontjából.
Az 1. táblázatban a spinosad koncentrációkat hasonlítjuk összes két víztípusban három pH értéken az elméleti 100 ppm-re való hígítás után azonnal, majd a hígítás után 24 órával.
1. táblázat
A diszpergálószer hatása a spinosad koncentrációra
| Spinosad (ppm) | ||||
| Víz | Kezdeti koncentráció | Koncentráció 24 órával a hígítás után | ||
| nincs diszp. | Diszp.-szer | nincs diszp. | Diszp.-szer | |
| Deioniz.víz | ||||
| pH = 4,0 | 74,1 | 92,7 | 59,7 | 70,4 |
| pH = 7,0 | 65,1 | 92,2 | 27,8 | 73,0 |
| pH = 10,0 | 60,5 | 86,3 | 29,1 | 71,2 |
| Csapvíz | ||||
| pH = 4,0 | 68,2 | 90,2 | 32,0 | 66,1 |
| pH = 7,0 | 72,1 | 85,2 | 23,5 | 65,9 |
| pH = 10,0 | 76,7 | 94,1 | 37,4 | 64,6 |
Ahogy az 1. táblázat mutatja, egy diszpergálószer alkalmazása jelentősen javítja a spinosad koncentrációt a vizes készítményben 4, 7 és 10 pH értéken lágy (deionizált) és kemény vízben (csapvíz) egyaránt. A diszpergálószer jó hatással van a készítmények reszuszpenziós tulajdonságaira is (az újrakeverési tulajdonságokra), miután a szuszpenzióból a szilárd anyagok a nyugalom hatására leülepednek.
2. példa
A Spinosad (1 g/l) vizes szuszpenzió készítményeinek hatékonysága ectoparazitaellenes szerként.
Egy merítős vizsgálatot végzünk el a Bovicola ovis Hartley törzs elleni védekezéshez birkákon. Ebben a vizsgálatban spinosad 1 g/L mennyiségét tartalmazó vizes szuszpenzió (AS) készítményt állítunk elő és 1 5000 arányban hígítjuk vízzel, hogy olyan merítős oldatot hozzunk létre, melyben a spinosin koncentráció 0,2 ppm. A vizsgálat időtartama 56 nap, a tetűszámot 7, 14, 28, 42 és 56 nappal a kezelés után számoljuk meg.
A 2. táblázat ezen vizsgálat eredményeit foglalja össze.
2. táblázat
Tetű elleni védekezés birkákon spinosad AS merítős készítménnyel
| Csoport | tetű szám (geometriai középérték) | |||||
| Napok száma* | 0 | 7 | 14 | 28 | 42 | 56 |
| kontroll | 203,4 | 187,3 | 180,1 | 219,8 | 208,5 | 199,1 |
| vizes szuszp. (0,2 ppm) | 188,5 | 6,5 | 5,8 | 11,4 | 18,5 | 18,3 |
Az eltelt napok száma a kezelés után
Amint a 2. táblázat mutatja, a 0,2 ppm spinosadot tartalmazó merítő készítmény kiváló tetű ellenes szernek bizonyul birkák esetében a kezelés elején és 56 nappal a kezelés után is. A 100 %-os hatékonyságú tetű elleni védelemhez a merítő folyadékban levő spinosad előnyös koncentrációját 1,0 ppm értékűnek tartjuk, 5-szörös megbízhatósági faktor lehetővé tételéhez.
3. példa
Spinosad készítmény stabilitási vizsgálatok
1. vizsgálat
Számos spinosadot tartalmazó merítő készítményt vetünk alá megnyújtott tárolásnak 40°C hőmérsékleten egy kémiai tárolási stabilitási vizsgálatban. Az 1-es és 2-es merítő készítmények a spinosad emulgeálható koncentrátumai. Az 1-es merítő készítményben a spinosadot aromás szénhidrogénes oldószerben formulázzuk, mely szernek a fajsúlya 0,9 60 F fokon (Aromás 150), és a 2-es merítő készítményben a spinosadot oldószerként metil-oleátban formulázzuk. A 3-as merítő készítmény a spinosad egy vizes szuszpenziója. A készítményekben jelen levő spinosad koncentrációt akkor mérjük, amikor a készítményt kitesszük ezen emelt hőmérséklet hatásának 0, 7, 14, 28 és 87 napra. A méréseket analitikai HPLC-vel végezzük. A kezdeti (0. napos) méréseket 100 %-ként adjuk meg a jelen levő alkotórészek későbbi időpontokban való koncentrációival való összehasonlítás céljából. Ezen vizsgálat eredményeit a 3. táblázatban mutatjuk be.
3. táblázat
Spinosad stabilitás három merüléses készítményben 40°C hőmérsékleten Spinosad koncentráció, a kezdeti érték százaléka
| 1. merítő készítm. koncentrációk | 2. merítő készítm. koncentrációk | 3. merítő készítm. koncentrációk | ||||
| 0,2 g/L | 1 g/L | 0,2 g/L | 1 g/L | 0,2 g/L | 1 g/L | |
| Első nap | 100 | 100 | 100 | 100 | 100 | 100 |
| 7. nap | 114,2 | 86,2 | 91,3 | 92,9 | 105,8 | 103,6 |
| 14. nap | 95,2 | 76,7 | 86,9 | 89,7 | 100 | 95,1 |
| 28. nap | 80,9 | 59,4 | 85,6 | 85 | 105,8 | 100 |
| 87. nap | 19 | 43,1 | 82,6 | 110,2 | 111,7 | 97,5 |
Ahogy a 3. táblázat mutatja, az emulgeálható koncentrált készítmények nem stabilak, azonban a vizes szuszpenzió készítmények kémiailag stabilak.
2. vizsgálat
Két, 25 g/L spinosadot tartalmazó készítményt állítunk elő, az egyik egy vizes szuszpenzió (AS), a másik egy vizes oldat. Ezeket környezeti hőmérsékleten (azaz szobahőmérsékleten) és 50°C hőmérsékleten tároljuk a két készítmény stabilitásának összehasonlítása céljából. HPLC mennyiségi mérést használunk a spinosad koncentrációk méréséhez, különböző időpontokban. Ezen vizsgálat eredményeit a 4. táblázatban adjuk meg.
4. táblázat
A spinosad stabilitása 25 g/L koncentrációban vizes szuszpenzióban és oldat készítményekben
| Spinosad koncentráció, a kezdeti érték százaléka | ||||
| Vizes szuszpenzió | Vizes oldat | |||
| napok száma | Környezeti h. | 50 °C | Környezeti h. | 50 °C |
| 0 | 100 | 100 | 100 | 100 |
| 7 | 107,7 | 100 | 100,3 | 93,4 |
| 14 | 115,4 | 107,7 | 98,6 | 88,9 |
| 21 | 102,3 | 119,2 | 99,3 | 77,9 |
| 28 | 95,7 | 97,7 | 96,9 | 73,4 |
| 42 | 97,7 | 98,5 | 96,7 | 67,1 |
| 70 | 101,5 | 105,4 | 79,9 | 50,8 |
| 98 | 103,8 | 104,2 | 56,9 | - |
Ebben a vizsgálatban kimutattuk, hogy a 25 g/L koncentrációjú spinosad vizes szuszpenzió 98 napig stabil a környezeti és megközelítően 50°C határértékek közötti hőmérsékleten, azonban a spinosad vizes oldatai nem mutatnak hosszú távú kémiai stabilitást sem környezeti sem emelt hőmérsékleten.
4. példa
A spinosad eltávolítása a merítő vízből
Két kísérletet végzünk el annak meghatározása céljából, hogy milyen mértékben távolítjuk el a spinosadot a merítő vízből a juhok merítése után. A kísérletekben 50 ppm-es és 5 ppm-es spinosad merítő tartály koncentrációt állítunk elő 25 g/L spinosadot tartalmazó vizes szuszpenzióból. Mindkét kísérletben 10 Dorset-keresztezésű nyírt birkát merítünk 70 gallon (265 liter) mennyiségű kezelő vízbe. Minden állatot 30 másodpercig merítünk a folyadékba, a fejüket kétszer merítjük. Merítő víz mintákat veszünk és ezeket HPLC analízisnek vetjük alá, kezdetkor és az egyes birkák merítése után. A víz pH értékét minden állít merítés után meghatározzuk. Az 5 ppm-es spinosad merítő tartály koncentráció is tetű ellenes hatással kell rendelkezzen birkák esetében. A spinosad valódi oldatban van 5 és 50 ppm koncentrációban.
Az 50 ppm-es kísérletben megközelítően 1,5 gallon (5,7 liter) mennyiségű merítővizet veszítünk a merítő tartályból az egyes állatok merítése után. A merítő folyadék pH értéke az egyes állatok merítése után nő a tartályban. A spinosad koncentrációja a merítő vízben megközelítően 4 %-kal csökken 10 birka merítése után.
Az 5 ppm-es kísérletben megközelítően 2,1 gallon (8 liter) mennyiségű merítő vizet vesztünk a merítő tartályból az egyes állatok merítése után. Ismét, a merítő víz pH értéke az egyes állatok merítése után nő a merítő tartályban. A merítő vízben levő spinosad koncentrációja megközelítően 14 %-kal csökken 10 birka merítése után.
így a vizsgálatok hasonló változásokat mutatnak a hígított vizes szuszpenzióba merített állatokkal kapcsolatos pH értékben és az aktív anyag koncentrációban az 50 és az 5 ppm-es végső koncentrációk esetében. Ezek a birkával elvégzett vizsgálatok azt jelzik, hogy minimális spinosad mennyiséget vesztünk el a hígított merítő vízből korlátozott számú állat merítése után.
5. példa
A tételenként, nedves őrlési eljárással készített spinosad (25 g/L) vizes szuszpenzió készítménye
Egy 25 g/L-es koncentrált spinosad oldatot állítunk elő, mely a következő alkotórészeket tartalmazza:
Alkotórész Mennyiség (%, tömeg/tömeg)
Spinosad, technikai tisztaság 92,0 %2,7
Diszpergálószer oldat (LOMAR PWA)(44%)4,5
Ásványi dúsító (VEEGUM)1,0
Mikrobaellenes Szer (PROXEL GXL)0,2
Propilén-glikol10,0
Xantán gumi (RHODOPOL 23)0,2
Felületaktív anyag (PLURONIC P123) 1,0
Habzásgátló, 30 %-os oldat (ANTIFOAM C) 0,2
Deionizált víz 80,2
Három különböző törzsoldatot állítunk elő kevertetett, rozsdamentes acél tartályokban. Előállítjuk a felületaktív anyag egy 10 %os törzsoldatát (A oldat). A használt felületaktív anyag pasztaszerű 20°C hőmérsékleten, így 50°C hőmérsékletre melegítjük, hogy folyékonnyá tegyük. Mérsékelt keverésre van szükség vízben való feloldására/diszpergálására.
Az ásványi dúsító 5-10 %-os hidrátjának második törzsoldatát (B oldat) vízben hozzuk létre, nagy nyírási teljesítményű keverő készüléket (például Cowles diszpergáló készüléket) használva a disszolúció/diszperzió biztosításához. A szükséges ciklus idő megközelítően 4 óra.
A harmadik törzsoldatban (C oldat) a xantán gumit úgy hidratáljuk, hogy a száraz porból iszapot készítünk propilén-glikolban, mely tartalmazza a mikrobaellenes anyag teljes mennyiségét és az iszapot vízzel diszpergáljuk mérsékelt nyírási teljesítmény mellett. Tipikusan a xantán gumi hidrátumokat 1-2 tömeg% szinten állítjuk elő, az 1,5 % szint az előnyös. Ebben a fázisban az összes propilén-glikol felhasználható, vagy valamennyi hozzáadható az anyaghoz az őrlés előtt is, ha szükséges.
Az A oldatot, a diszpergálószert, a deionizált vizet és a habzásgátlót egy elő-őrlő tartályba adagoljuk. A C oldat előállításához nem használt bármilyen mennyiségű propilén-glikol is ekkor adható hozzá. A tartály tartalmát a homogén állapot eléréséig keverjük. A B oldat teljes mennyiségét ebben az állapotban adhatjuk hozzá, vagy későbbre, az őrlés utáni anyag kinyerése utánra, halaszthatjuk.
Ezt követően, spinosadot adunk hozzá, lassan, mérsékelt keverés mellett. A hozzáadás befejezése után, szükség van a nyírási teljesítmény növelésére a lebegés megakadályozására és a nedvesedés biztosítása céljából. A megfelelő nedvesedés és a spinosad csomók képződésének csökkentése biztosításához rozsdamentes acél rotor/sztátor homogenizátor használata a javasolt, melyben az elfolyó anyagot visszakeringetjük az elő-őrlő tartályba.
Az elő-őrlő tartály tartalmát egy nedves őrlő műveletnek vetjük alá (rozsdamentes acél gyöngy malom, előnyösen horizontális), hogy további részecske méret csökkenést érjünk el. Az őrölt anyagot és az őrlési öblített anyagot egy kevertetett, lemért rozsdamentes acél tartályban összegyűjtjük (őrlés utáni tartály). Az őrlés után nyert anyag mennyiséget feljegyezzük és az elméleti kinyeréshez viszonyítjuk a százalékos kinyerés meghatározásához.
A százalékos kinyerésből kiszámítjuk a végső termék biztosításához szükséges C oldat (hidratált xantán gumi) pontos mennyiségét. Ha a B oldatot nem adjuk hozzá az elő-őrlési fázisban, a C oldatnál használt számítást használjuk a most hozzáadandó B oldat mennyiségének meghatározásához. A C oldat kiszámított mennyiségét (és ha szükséges, a B oldatét) hozzáadjuk az őrlés-utáni anyaghoz enyhe kevertetés mellett (propeller lapátot durván 500 rpm fordulatszámra állítjuk) és 1 órán keresztül kevertetjük. A végső termékből mintát veszünk és megvizsgáljuk a viszkozitást, a részecske méretet és a fajsúlyt.
6. példa
A spinosad (0,2 g/L) vizes szuszpenzió készítménye
Egy 0,2 g/L spinosadot tartalmazó vizes szuszpenziót állítunk elő az alábbiak szerint:
| Alkotórész | Mennyiség | |
| % (tömeg/tömeg) | Töltet (g) | |
| Spinosad, technikai, 92,1 % | 0,02 | 0,03 |
| Diszpergálószer | 0,1 | 0,15 |
| Propilén-glikol | 10 | 15 |
| Felületaktív anyag | 2 | 3 |
| Ásványi dúsító | 2 | 3 |
| Mikrobaellenes szer | 0,2 | 0,3 |
| Xantán gumi | 0,2 | 0,3 |
| Víz, deionizált | 85,38 | 128,07 |
| Habzásgátló | 0,1 | 0,15 |
| 100 | 150 |
A 0,2 g/L koncentrációjú vizes szuszpenzió előállításához a következő lépéseket tesszük, technikai tisztaságú spinosadot (0,03 g) keverünk össze 3,0 g felületaktív anyaggal, 0,15 g diszpergálószerrel, 7,52 g deionizált vízzel és 0,15 g habzásgátló anyaggal, majd a keveréket egy golyósmalomban nedves őröljük egy őrölt töltet létrehozása céljából.
Elkülönülten, egy hidratált szuszpenzió töltetet is előállítunk az alábbiak szerint: 0,3 g xantán gumit adunk 15 g propilén-glikolhoz és 0,3 g mikrobaellenes szerhez, keverés mellett. 3 g ásványi dúsítót adunk 120,55 g deionizált vízhez, keverés mellett. Hagyjuk, hogy a xantán gumi teljesen diszpergálódjon a propilén-glikollal, majd keverés mellett hozzáadjuk a xantán gumi/propilén-glikolt a hidratált ásványi dúsítóhoz.
A végső vizes szuszpenzió termék létrehozásához az őrölt töltetet a hidratált oldat olyan mennyiségéhez, mely elegendő ahhoz, hogy 0,2 g/Les végső spinosad koncentrációjú vizes szuszpenziót hozzon létre.
7. példa
Egy tartósság növelő anyagot tartalmazó, spinosad (100 g/L) vizes szuszpenzió ráöntéses készítménye
100 g/L koncentrációjú spinosadot tartalmazó vizes szuszpenzió készítményt és polivinil-acetátot hozunk léte. A polivinil-acetát tapadást fokozó anyag/kötőanyag alkotórészként hat, hogy növelje a készítmény szőrzethez való tapadását, amikor ráöntéses készítményként alkalmazzuk.
A szuszpenzió komponensei a következők:
| Alkotórész | Mennyiség | |
| % (tömeg/tömeg) | Töltet (g) | |
| Spinosad, technikai | 11,04 | 5,52 |
| Diszpergálószer, 44% oldat | 8 | 4 |
| Propilén-glikol | 20 | 10 |
| Felületaktív anyag | 1 | 0,5 |
| Ásványi dúsító | 2 | 1 |
| Polivinil-acetát | 10 | 5 |
| Víz, deionizált | 47,66 | 23,83 |
| Mikrobaellenes anyag | 0,2 | 0,1 |
| Habzásgátló | 0,1 | 0,05 |
| 100 | 50 |
Ehhez a készítményhez az őrölt töltetet a spinosad felületaktív anyagot, diszpergálószer oldatot és 0,05 g habzásgátló anyagot tartalmazó 10 g deionizált vízben való nedves őrlésével állítjuk elő. Az őrölt töltetet további 5 g vízzel öblítjük. Az őrölt töltet kinyerése 90,46 %os.
A hidratált szuszpenziót az ásványi dúsító mikrobaellenes szert tartalmazó, 8,83 g vízbe való keverésével állítjuk elő. A polivinil-acetátot hozzáadjuk a propilén-glikolhoz. Az ásványi dúsító hidrátumot és a polivinil-acetát/propilén-glikol keveréket összekeverjük, hogy hidratált szuszpenziót hozzunk létre.
A hidratált szuszpenziót hozzáadjuk az őrölt töltethez és a homogén állag eléréséig kevertetjük.
8. példa
A spinosad (100 g/L) vizes szuszpenzió ráöntéses készítménye
100 g/L spinosadot tartalmazó ráöntéses készítményt állítunk elő az alábbiak szerint:
| Alkotórész | Mennyiség | |
| % (tömeg/tömeg) | Töltet (g) | |
| Spinosad, technikai | 11,04 | 5,52 |
| Diszpergálószer, 44% oldat | 8 | 4 |
| Propilén-glikol | 10 | 5 |
| Felületaktív anyag | 1 | 0,5 |
| Ásványi dúsító | 2 | 1 |
| Polivinil-alkohol, 10 % oldat | 20 | 10 |
| Víz, deionizált | 47,66 | 23,83 |
| Mikrobaellenes anyag | 0,2 | 0,1 |
| Habzásgátló | 0,1 | 0,02 |
| 100 | 50 |
Az őrölt töltetet a spinosad felületaktív anyagot, diszpergálószert, és a habzásgátló anyagot tartalmazó 10 g deionizált vízben való nedves őrlésével hozzuk létre. Az őrölt töltetet további 5 g vízzel öblítjük. Az őrölt töltet kinyerése 88,56 %-os.
A polivinil-alkohol (AIRVOL 125™, Air Products) 10 (tömeg/tömeg) %-os oldatát úgy hozzuk létre, hogy azt deionizált vízben melegítjük 96°C hőmérsékletűre, míg az anyag oldatba kerül, majd hagyjuk, hogy az oldat szobahőmérsékletűre hűljön.
A hidratált szuszpenzió töltet a propilén-glikol, az ásványi dúsító, a mikrobaellenes anyag, a polivinil-alkohol és a deionizált víz (8,83 g) összekeverésével állítjuk elő.
A végső terméket a hidratált szuszpenzió 88,65 %-ának őrölt töltethez való hozzáadásával állítjuk elő, majd az anyagot a homogén állapot elérésig keverhetjük.
9. példa g/L koncentrációjú spinosad vizes szuszpenzió készítménye polimer dúsítóval és polimer diszpergálószerrel
A spinosad egy vizes szuszpenzióját az alábbiak szerint állítjuk elő:
| Alkotórész | Mennyiség | |
| % (tömeg/tömeg) | Töltet (g) | |
| Spinosad, technikai (92%) | 2,6 | 26 |
| Mikrobaellenes szer | 0,25 | 2,5 |
| Habzásgátló | 0,1 | 1 |
| Felületaktív anyag | 2 | 20 |
| Polimer diszpergálószer | 3 | 30 |
| Polimer dúsító | 4 | 40 |
| Propilén-glikol | 6 | 60 |
| víz, deionizált | 82,05 | 820,5 |
| 100 | 1000 |
Az őrölt töltetet úgy hozzuk létre, hogy a spinosadot nedvesen őröljük mikrobaellenes anyagot, 0,1 g habzásgátlót, 2 g felületaktív anyagot, 2 g polimer diszpergálószert és 2,5 g polimer dúsítót tartalmazó 64,9 g deionizált vízzel. Az őrölt töltet kinyerése 91 %-os. Tipikus polimer felületaktív anyag az ATLOX 4894 és hasznos polimer diszpergálószer az ATLOX 9413 (mindkettőt az Uniqema gyártja).
Egy lecsapolt (letdown) töltetet hozunk létre külön, 0,9 g habzásgátló anyag, 18 g felületaktív anyag, 28 g polimer diszpergálószer, 37,5 g polimer dúsító, a propilén-glikol és 755,6 g deionizált víz összekeverésével. A végső terméket úgy hozzuk létre, hogy hozzákeverünk 819 g lecsapolt (letdown) töltetet az őrölt töltethez és homogén állag eléréséig kevertetjük.
10. példa
A spinosad (480 g/l) vizes szuszpenzió készítménye
480 g/L spinosadot tartalmazó vizes szuszpenziót hozunk létre az alábbiak szerint:
| Alkotórészek | Mennyiség | |
| % (tömeg/tömeg) | töltet (g) | |
| Spinosad, technikai (91,4%) | 49,14 | 196,56 |
| Propilén-glikol | 3 | 12 |
| Felületaktív anyag | 3 | 12 |
| Lignoszulfonát diszpergálószer | 14 | 56 |
| Xantán gumi | 0,05 | 0,2 |
| Ásványi dúsító | 0,35 | 1,4 |
| Víz, deionizált | 29,76 | 119,04 |
| Mikrobaellenes szer | 0,2 | 0,8 |
| habzásgátló | 0,5 | 2 |
| 100 | 400 |
A spinosadot összekeverjük a felületaktív anyaggal, a diszpergálószerrel, a deionizált vízzel (90,74 g) és 2 g habzásgátló anyaggal, majd nedvesen őröljük golyósmalomban, hogy őrölt töltetet hozzunk létre. Egy megfelelő lignoszulfonát diszpergálószer, a Reax 88B, (Westvaco Corporation, Inc.). Az őrölt töltet kinyerési aránya 66,20 %.
Külön, állítjuk elő a hidratált szuszpenzió töltetet az alábbiak szerint. A xantán gumit hozzáadjuk a propilén-glikolhoz, keverés mellett, ezután hozzáadjuk az ásványi dúsítót 28,3 g deionizált vízhez és a mikrobaellenes szerhez és összekeverjük. Hagyjuk, hogy a xantán gumi teljesen diszpergálódjon a propilén-glikolban, mielőtt keverés mellett hozzáadjuk a xantán gumi/propilén-glikolt a hidratált ásványi dúsítóhoz.
A végső terméket úgy hozzuk létre, hogy hozzáadunk 28,27 g hidratált szuszpenziót az őrölt töltethez és homogén állagig kevertetjük.
11. példa
A spinosad (100 g/L) vizes szuszpenzió ráöntéses készítménye szacharózzal
Az alábbi alkotórészeket használjuk fel ebben a készítményben:
| Alkotórész | Mennyiség | |
| % (tömeg/tömeg) | Töltet (g) | |
| Spinosad, technikai (90 %) | 9,55 | 28,65 |
| Propilén-glikol | 5 | 15 |
| Felületaktív anyag | 1,5 | 4,5 |
| Diszpergálószer, 44 %-os oldat | 8 | 24 |
| Szacharóz oldat, 40 % | 75,55 | 226,65 |
| Mikrobaellenes anyag | 0,2 | 0,6 |
| Habzásgátló anyag | 0,2 | 0,6 |
| 100 | 300 |
Az őrölt töltet létrehozásához összekeverjük a spinosadot, a felületaktív anyagot, a diszpergálószert, a habzásgátló anyagot és a 40 %-os vizes szacharóz oldatot és nedvesen őröljük a kívánt spinosad közepes részecske méret eléréséig. Az őrölt anyagot kinyerjük a malomból és meghatározzuk a kinyerési arányt. A kinyert, őrölt anyaghoz hozzáadjuk a propilén-glikol és a mikrobaellenes szer megfelelő mennyiségét, hogy a spinosad végső koncentrációját 100 g/L értékre állítsuk.
12. példa
A spinosad (200 g/L) vizes szuszpenzió ráöntéses készítménye karbamiddal
Az alábbi alkotórészeket használjuk ezen készítményhez:
| Alkotórész | Mennyiség | |
| % (tömeg/tömeg) | Töltet (g) | |
| Spinosad, technikai (90 %) | 19,7 | 59,1 |
| Propilén-glikol | 5 | 15 |
| Felületaktív anyag | 2 | 6 |
| Diszpergálószer, 44 %-os oldat | 14 | 42 |
| Karbamid, vizes oldat, 50 % | 58,9 | 176,7 |
| Mikrobaellenes anyag | 0,2 | 0,6 |
| Habzásgátló anyag | 0,2 | 0,6 |
| 100 | 300 |
Az őrölt töltet létrehozásához összekeverjük a spinosadot, a felületaktív anyagot, a diszpergálószert, a habzásgátló anyagot és a karbamid oldatot, majd nedves őrlésnek vetjük alá, a kívánt spinosad közepes részecske méret eléréséhez. Kinyerjük az őrölt anyagot a malomból, és meghatározzuk a kinyerési arányt. A kinyert, őrölt anyaghoz hozzáadjuk a propilén-glikol és a mikrobaellenes anyag megfelelő mennyiségét, hogy a spinosad végső koncentrációját 200 g/L értékre állítsuk.
Claims (14)
1. Egy stabil ektoparazita ellenes vizes készítmény azzal jellemezve, hogy: egy spinosint vagy ennek egy fiziológiailag elfogadható származékát vagy sóját ektoparazita elleni mennyiségben, olyan méretűre őrölve, hogy a részecske méret körülbelül 1 - körülbelül 15 mikron nagyságú legyen, valamint egy felületaktív anyagot, olyan mennyiségben, ami elősegíti az őrölt részecskék nedvesedését, egy diszpergálószert, olyan mennyiségben, hogy a spinosin diszpergálószer tömeg aránya körülbelül 3:1 - körülbelül 1:5, és vizet tartalmaz.
2. Az 1. igénypont szerinti készítmény azzal jellemezve, hogy a spinosin átlagos részecske mérete körülbelül 2 - körülbelül 7 mikron között van.
3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti készítmény azzal jellemezve, hogy a spinosin mennyisége a készítmény körülbelül 0,02 - körülbelül 50 tömeg %-át képviseli.
4. A 3. igénypont szerinti készítmény azzal jellemezve, hogy a spinosin mennyisége a készítmény körülbelül 2 - körülbelül 5 tömeg%-át képviseli.
5. Az 1 - 4. igénypontok szerinti készítmény azzal jellemezve, hogy a spinosin spinosin A-t jelent.
6. Az 1 - 5. igénypontok szerinti készítmény azzal jellemezve, hogy a diszpergálószer ionos tulajdonsággal rendelkezik.
7. Az 1 - 6. igénypont szerinti készítmény azzal jellemezve, hogy
a) körülbelül 0,1 - körülbelül 10 tömeg% felületaktív anyagot;
b) körülbelül 0,3 - körülbelül 5 tömeg% ásványi dúsítót;
c) körülbelül 0,05 - körülbelül 3 tömeg% gumit; és
d) egy a topikális állatorvosi alkalmazásokban elfogadható mikrobaellenes anyag olyan mennyiségét tartalmazza, mely a szuszpenzióban a mikrobiális szaporodást hatékonyan megakadályozza
8. A 7. igénypont szerinti készítmény azzal jellemezve, hogy a felületaktív anyag a készítményben körülbelül 0,1 - körülbelül 5 tömeg% mennyiségben található.
9. A 7. igénypont szerinti készítmény azzal jellemezve, hogy a spinosin körülbelül 25 g/L mennyiségben van jelen a készítményben, a diszpergálószer kondenzált formaldehid/naftalén-szulfonsav vagy ennek sója, a gumi xantán gumi, és a víz deionizált víz, és a készítmény a továbbiakban még propilén-glikolt és habzásszabályozó anyagot is tartalmaz.
10. Egy gyártott termék azzal jellemezve, hogy csomagolóanyagot és egy kis kérődzőn vagy kísérő állaton előforduló ektoparazita fertőzés elleni készítményt tartalmaz az említett csomagoló anyagon belül, ahol az említett készítmény az 1 - 9. igénypontok szerinti készítmény egység dózisát tartalmazza, valamint az említett csomagolóanyagon az állaton való alkalmazáshoz való instrukciókat feltüntetjük, vagy azt a csomagolóanyagon belül elhelyezzük.
11. Módszer egy stabil ektoparazita elleni vizes szuszpenzió készítmény előállítására azzal jellemezve, hogy a módszer az alábbi lépésekből áll:
a) nedves-őriünk egy spinosint vagy ennek egy fiziológiai szempontból elfogadható származékát vagy sóját tartalmazó készítményt, egy felületaktív anyagot, egy diszpergálószert, egy habzásgátló anyagot és vizet, hogy olyan őrölt készítményt hozzunk létre, melyben a spinosin átlagos részecske mérete körülbelül 1 - körülbelül 15 mikron határok között van;
b) körülbelül 2 - körülbelül 10 tömeg% ásványi dúsító anyagot tartalmazó vizes szuszpenziót egy körülbelül 1 - körülbelül 4 tömeg% gumit 2-4 szénatomos alkén-diolban tartalmazó diszperziós készítményt összekeverünk, hogy hidratált szuszpenzió készítményt hozzunk létre, mely körülbelül 0,5 - körülbelül 8 tömeg% ásványi dúsító anyagot tartalmaz, és
c) az őrölt készítmény első térfogatát összekeverjük a hidratált szuszpenzió készítmény második térfogatával, mely elegendő ahhoz, hogy a kívánt spinosin koncentrációt elérjük.
12. Egy kis kérődző állaton vagy a társaságában levő állaton az ektoparazita fertőzés elleni védelem biztosításához való módszer azzal jellemezve, hogy az állatoknak az 1 - 9. igénypontok bármelyike szerinti készítmény hatékony mennyiségét adjuk.
13. A 12. igénypont szerinti módszer azzal jellemezve, hogy a készítményt vékony rétegű felhordásos vagy ráöntéses eljárással az állat fején, nyakán, vállán vagy hátán alkalmazzuk.
14. Az 1 - 9. igénypont szerinti készítmény azzal jellemezve, hogy kis állatok vagy az ezek társaságában levő állatok ektoparazita fertőzése elleni gyógyszer előállításában alkalmazzuk.
14. Egy stabil ektoparazita elleni vizes szuszpenzió készítmény azzal jellemezve, hogy lényegében az itt leírtak és a példák bármelyikében hivatkozottak szerint ektoparazita hatást kiváltó mennyiségben spinosint, vagy ennek egy fiziológiailag elfogadható származékát vagy sóját tartalmazza, olyan méretűre őrölve, hogy az átlagos részecskeméret körülbelül 1 - körülbelül 15 mikron, egy felületaktív anyagot tartalmaz olyan mennyiségben, mely elegendő ahhoz, hogy elősegítse az őrölt részecskék megnedvesítését, egy diszpergálószert tartalmaz olyan mennyiségben, mely elegendő ahhoz, hogy a spinosimdiszpergálószer tömegaránya körülbelül 3:1 - körülbelül 1:5 legyen, és vizet tartalmaz.
A meghatalmazott.
J. Szentpéteri Ádám I szabadalmi ügyvivő zab ImfÜgyvivÖí Ir az S.B.G.
es ut
W Fax: 461-1099
H-l léieton: 461Bu
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US14852799P | 1999-08-12 | 1999-08-12 | |
| PCT/US2000/019558 WO2001011964A1 (en) | 1999-08-12 | 2000-08-02 | Ectoparasiticidal aqueous suspension formulations of spinosyns |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HUP0202786A2 true HUP0202786A2 (hu) | 2003-03-28 |
| HUP0202786A3 HUP0202786A3 (en) | 2004-03-01 |
Family
ID=22526149
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HU0202786A HUP0202786A3 (en) | 1999-08-12 | 2000-08-02 | Ectoparasiticidal composition based on spinosyn preparation and use thereof |
Country Status (26)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP1207757B1 (hu) |
| JP (1) | JP2003506464A (hu) |
| KR (1) | KR20020029098A (hu) |
| CN (1) | CN1306867C (hu) |
| AR (1) | AR025235A1 (hu) |
| AT (1) | ATE289478T1 (hu) |
| AU (1) | AU770879B2 (hu) |
| BR (1) | BR0013250A (hu) |
| CA (1) | CA2379331C (hu) |
| CO (1) | CO5221062A1 (hu) |
| DE (1) | DE60018289T2 (hu) |
| EA (1) | EA004251B1 (hu) |
| EG (1) | EG22674A (hu) |
| ES (1) | ES2235931T3 (hu) |
| HU (1) | HUP0202786A3 (hu) |
| IL (2) | IL147827A0 (hu) |
| MX (1) | MXPA02001504A (hu) |
| MY (1) | MY127822A (hu) |
| NO (1) | NO327737B1 (hu) |
| NZ (1) | NZ516787A (hu) |
| PE (1) | PE20010360A1 (hu) |
| PT (1) | PT1207757E (hu) |
| SV (1) | SV2002000142A (hu) |
| TW (1) | TWI221402B (hu) |
| WO (1) | WO2001011964A1 (hu) |
| ZA (1) | ZA200200568B (hu) |
Families Citing this family (21)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6933318B1 (en) | 1999-08-12 | 2005-08-23 | Eli Lilly And Company | Topical organic ectoparasiticidal formulations |
| AUPQ441699A0 (en) | 1999-12-02 | 2000-01-06 | Eli Lilly And Company | Pour-on formulations |
| US6727228B2 (en) | 2001-04-25 | 2004-04-27 | Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. | Pediculicidal and ovacidal treatment compositions and methods for killing head lice and their eggs |
| DE10135550A1 (de) | 2001-07-20 | 2003-01-30 | Bayer Cropscience Ag | Verfahren zum Herstellen von neuen Spinosyn-Derivaten |
| DK1435786T3 (da) | 2001-09-17 | 2011-10-03 | Lilly Co Eli | Pesticide formuleringer |
| US20050042362A1 (en) | 2003-04-02 | 2005-02-24 | Clark Harry M. | Pet food composition and method |
| US20040197465A1 (en) | 2003-04-02 | 2004-10-07 | Clark Harry M. | Composition and method |
| WO2004089239A2 (en) * | 2003-04-04 | 2004-10-21 | Merial Ltd. | Topical anthelmintic veterinary formulations |
| US7579017B2 (en) * | 2003-06-18 | 2009-08-25 | Brook Chandler Murphy | Physical mode of action pesticide |
| EP2091325B1 (en) | 2006-10-12 | 2014-08-06 | Topaz Pharmaceuticals Inc. | Shampoo-conditioner formulations comprising an avermectin for elimination of, and prophylaxis against, susceptible and treatment-resistant strains of lice |
| CA2741886C (en) * | 2008-10-29 | 2018-05-01 | Topaz Pharmaceuticals Inc. | Preservative system for emulsion-based therapeutic topical formulations |
| EP2228054A1 (en) | 2009-03-13 | 2010-09-15 | ITALFARMACO S.p.A. | Riluzole aqueous suspensions |
| TW201041508A (en) * | 2009-04-30 | 2010-12-01 | Dow Agrosciences Llc | Pesticide compositions exhibiting enhanced activity |
| TW201041509A (en) * | 2009-04-30 | 2010-12-01 | Dow Agrosciences Llc | Pesticide compositions exhibiting enhanced activity |
| CN102475681A (zh) * | 2010-11-23 | 2012-05-30 | 天津金耀集团有限公司 | 治疗皮肤病的分离式水混悬剂药物 |
| BR112018004310A2 (pt) | 2015-09-03 | 2018-10-09 | Agrimetis Llc | derivados de espinosina e método de preparação |
| JP2020506891A (ja) | 2017-01-13 | 2020-03-05 | アグリメティス，エルエルシー | アジリジンスピノシン誘導体および製造方法 |
| JP7079375B2 (ja) * | 2019-03-18 | 2022-06-01 | クミアイ化学工業株式会社 | 水性懸濁農薬組成物およびその散布方法 |
| CN111771882A (zh) * | 2020-07-27 | 2020-10-16 | 江西禾益化工股份有限公司 | 一种黄元胶水溶剂及其制备方法 |
| IL313416A (en) * | 2021-12-07 | 2024-08-01 | Adama Makhteshim Ltd | A preparation that includes an insecticidal macrolide compound and a polycationic rheological adapter |
| AU2024291774A1 (en) * | 2023-07-17 | 2026-02-05 | Adama Makhteshim Ltd. | Suspension concentrate compositions of spinosyns |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB2088212B (en) * | 1980-11-21 | 1985-12-04 | Wellcome Found | Pest control |
| ZW1682A1 (en) * | 1981-02-09 | 1983-08-31 | Aeci Ltd | Insecticidal composition |
| PE5591A1 (es) * | 1988-12-19 | 1991-02-15 | Lilly Co Eli | Un nuevo grupo de compuestos de macrolida |
| JP4561941B2 (ja) * | 1999-08-04 | 2010-10-13 | 日産化学工業株式会社 | 懸濁組成物および散布方法 |
-
2000
- 2000-08-02 AT AT00955248T patent/ATE289478T1/de not_active IP Right Cessation
- 2000-08-02 HU HU0202786A patent/HUP0202786A3/hu unknown
- 2000-08-02 DE DE60018289T patent/DE60018289T2/de not_active Expired - Lifetime
- 2000-08-02 ES ES00955248T patent/ES2235931T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2000-08-02 KR KR1020027001772A patent/KR20020029098A/ko not_active Ceased
- 2000-08-02 IL IL14782700A patent/IL147827A0/xx active IP Right Grant
- 2000-08-02 EP EP00955248A patent/EP1207757B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2000-08-02 PT PT00955248T patent/PT1207757E/pt unknown
- 2000-08-02 AU AU67477/00A patent/AU770879B2/en not_active Expired
- 2000-08-02 WO PCT/US2000/019558 patent/WO2001011964A1/en not_active Ceased
- 2000-08-02 MX MXPA02001504A patent/MXPA02001504A/es active IP Right Grant
- 2000-08-02 BR BR0013250-0A patent/BR0013250A/pt not_active Application Discontinuation
- 2000-08-02 JP JP2001516327A patent/JP2003506464A/ja active Pending
- 2000-08-02 EA EA200200251A patent/EA004251B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2000-08-02 NZ NZ516787A patent/NZ516787A/en not_active IP Right Cessation
- 2000-08-02 CN CNB008112347A patent/CN1306867C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2000-08-02 CA CA002379331A patent/CA2379331C/en not_active Expired - Fee Related
- 2000-08-09 CO CO00059538A patent/CO5221062A1/es active IP Right Grant
- 2000-08-09 EG EG20001041A patent/EG22674A/xx active
- 2000-08-11 SV SV2000000142A patent/SV2002000142A/es unknown
- 2000-08-11 TW TW089116229A patent/TWI221402B/zh not_active IP Right Cessation
- 2000-08-11 AR ARP000104174A patent/AR025235A1/es not_active Application Discontinuation
- 2000-08-11 MY MYPI20003700A patent/MY127822A/en unknown
- 2000-08-11 PE PE2000000821A patent/PE20010360A1/es not_active Application Discontinuation
-
2002
- 2002-01-22 ZA ZA200200568A patent/ZA200200568B/en unknown
- 2002-01-24 IL IL147827A patent/IL147827A/en not_active IP Right Cessation
- 2002-02-07 NO NO20020611A patent/NO327737B1/no not_active IP Right Cessation
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| HUP0202786A2 (hu) | Ektoparaziticid hatású, spinosinalapú készítmény, előállítása és alkalmazása | |
| US6927210B1 (en) | Ectoparasiticidal aqueous suspension formulations of spinosyns | |
| EP3269243B9 (en) | Preparation method for pesticide nano solid dispersion | |
| US11395485B2 (en) | Liquid-fertilizer ready formulations of bifenthrin | |
| CN108902158B (zh) | 一种含有乙唑螨腈组合物的悬浮剂及其应用 | |
| KR101131038B1 (ko) | 글라이포세이트를 함유하는 안정한 수성현탁액 제초제 조성물 | |
| JP2003520779A (ja) | 局所用有機外部寄生虫駆除製剤 | |
| AU2012326246B2 (en) | Stable formulations containing fumed aluminum oxide | |
| EP3364756B1 (en) | Liquid pesticidal composition | |
| KR100289544B1 (ko) | 농약조성물 | |
| CN107864955A (zh) | 一种甲氨基阿维菌素苯甲酸盐微囊悬浮剂及其制备方法 | |
| CZ287615B6 (en) | Process for preparing herbicidal oil-in-water suspension and the herbicidal oil-in-water suspension per se | |
| CN114223664B (zh) | 含氟唑菌酰羟胺和葡萄糖酸铜的组合物及其制剂与用途 | |
| CN116508750B (zh) | 环糊精酯的应用和方法、含环糊精酯的农药制剂及其制备方法 | |
| WO2016111661A1 (en) | Capsule formulation technique for insect growth regulator pyriproxyfen, a juvenile hormone analog | |
| CN108200913A (zh) | 一种甲氨基阿维菌素苯甲酸盐微囊悬浮剂及其制备方法 | |
| CN107711833A (zh) | 一种含辛菌胺的抗病毒组合物 | |
| CN110537549A (zh) | 杀菌剂组合物及其用途 | |
| CN119563645A (zh) | 一种含氟啶虫胺腈的农药悬浮剂及其制备方法 | |
| JPH0625043B2 (ja) | 安定なｏ／ｗ型の殺虫エマルシヨン製剤 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FD9A | Lapse of provisional protection due to non-payment of fees |