TW586943B - Process for manufacturing bite-dispersion tablets - Google Patents
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Description
586943 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明(1 ) 發明範圍 本發明係有關製造咀嚼-分散性(可快速分散)錠 劑之方法,該錠劑包含遮蔽口味之醫藥,不需喝水即可 經口投藥。 發明背景 用於治療各種疾病而發展之醫藥錠劑由於投藥簡便 且患者容易適應,而為最佳之劑塑。然而,大多數醫藥 味苦’且經口服用這些醫藥的人會有些不舒服或痛苦的 經驗。為了避色這種苦味,因而呑服醫藥。然而,婴兒 及老年人均會有一些吞嚥困難。因此,吾等面臨二個問 4 ·壓抑苦味及使錠劑於口腔中迅速崩解,以避免呑嚥 困難。 醫藥學上曾採用下列方法遮蔽口味之添加甜味劑或 香料’以可溶於胃之材料(通常使用聚合物)微包埋或包 覆醫藥。美國專利案5,26〇,〇72揭示一種製造遮蔽醫藥 口味之可嚼式錠劑之方法,其係由活性物質與結合劑及 載體材料進行滾轉製粒,並使用纖維素乙酸鹽,或纖維 素乙酸鹽丁酸鹽與聚乙浠吡洛烧酮之遮蔽口味之聚合物 混合物包覆該滾轉製成之顆粒,達到遮蔽口味之目的。 先前技藝之另一種方法(US 5,284,278)包括以如:乙基 纖維素、甲基丙烯酸甲酯共聚物等聚合物微包埋含苦味 活性物質之錠劑核心。亦有文獻提出使用複合矽酸鹽 (如··矽酸鎂、三矽酸鎂或陽離子交換樹脂)作為醫藥吸 收劑(USP 3,〇85,742, 3,140,978, 4,711,774 及 5,219,563, 87497A(9SMCIOR) ___ .3 垂 ______ 本紙張尺度適用中國國家^^(:1^丨八4規格(210/297公釐) ~一 (請先閲讀背面之注意事項再本頁)
4T 586943 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明(2 ) 及 5,219,563,及 WO 96/39126)。 W096/23494揭示一種遮蔽口味之方法,其係利用 活性醫藥、矽酸鹽吸收劑、及弱鹼如:碳酸約(其作用 為解離劑)進行濕式製粒法,並壓縮顆粒或錠劑。US 5,275,823說明一種製備含有不宜人α味之醫藥(如:希 美特定(cimekidine))之可嚼式錠劑之方法,其係使用優 奇特(Eudragit) E100包覆希美特定,並添加某些吸濕性 水不溶性物質(如:Al/Mg制酸劑)作為外層賦形劑。上 述幾種方法之主要缺點在於該等鍵劑仍必需吞服,且活 性醫藥之釋出可能長達2小時,端賴其中採用之聚合物 而定。 曰本專利案No· 55-8966及62-265234揭示單獨添 加卵麟脂(填醢膽驗)或腦填脂,或與卵磷脂組合添加。 日本專利案No· 55-108254提出吸收性材料之用法,美 國專利案號5,407,921揭示一種藉由添加酸性填脂或酸 性溶血磷联,來壓抑苦味之方法,苦味物質通常為疏水 性,且咸信與受體位置之疏水性交互作用導致其結合。 Y· Katsuragi 等人[Pharm,Research Vol· 12,658-662, 1995; Nature, 365 : 213-214, 1993; Brain Research, 713, 240-245,1996; Biochimica et Biophysica Acta,1289, 322-328,1996]揭示脂蛋白(分別由磷脂酸(PA)與冷-乳球蛋 白(LG)及PA與α,乳白蛋組成之PA-LG或PA-LA)之用 法。這些脂蛋白為疏水性,可逆性地壓抑目標位置對苦 味物質之反應。美國專利案5,407,921揭示添加酸性麟 -4- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(210 X297公釐) ~~~~ (請先閲讀背面之注意事項再本頁) —裝·
4T 586943 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明() 一 3 7 脂或溶血磷脂以壓抑苦味之方法。已發現這些方法本身 不足以達到壓抑某些藥物之苦味所需之效果。 文獻中亦說明生產在口腔中迅速崩解之錠劑之技 術。其包括日本Yamanouchi製藥公司之立即崩解鍵劑 (WOWTAB®);寶驗公司(proct〇r & Gambie Company)之 快速溶解錠劑(WO 9S/33446);法馬利克實驗室 (Laboratorie Farmalyoc)之 Lyoc⑧;希馬實驗室(Cima Labs Inc·)之快速溶解遮蔽口味之〇raS〇iv錠劑;普格製 藥廠(Progropharm) Flashtab 錠劑;RP 希爾(Sherrer)公 司之發泡包裝之快速溶解之冷凍乾燥劑型(Zydis®);及 富奇技術公司(Fuisz Technolsgies)之快速溶解錠劑,這 些錠劑均涉及複雜之製造過程。此外,這些錠劑尚需要 特殊包裝。 上述WOWTAB技術(日本專利案Nos· 6-010112, 6-086652, 6-0616)包括以麥芽糖(最初呈晶體,後來轉變成 非晶型)包覆醫藥活性成份及甘露糖醇/乳糖,然後製成 顆粒。這些顆粒再以非常低的壓縮力量壓成多孔狀錠 劑。當受到高濕度影響時,麥芽糖會吸收份而再結晶, 因此在包裝前應排除調配物中殘留的水份,所得到硬度 3-5 kP之錠劑需要特殊包裝,以避免在儲存/運送期間 磨損。 寶鹼公司WO 95/33446專利申請案中說明的技術 包括形成不會破裂之藥物基質,其係先於水中溶解/分 散一種口味遮蔽劑(如:黃原膠(xanthan gum)、甲基丙 _ ·5_ __ ___ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Α4規格(210X 297公瘦) (請先閱讀背面之注意· 事項再 -裝- 頁) 線 586943 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明(4 ) 烯酸甲醋共聚物,等等)及醫藥活性劑,然後排除水 份’與口服可接受之載體(發泡載體)(如:碳酸氫鈉)混 合’並壓製成錠劑。對水份及對熱敏感之活性物質無法 加工,且該方法費時且高成本。 希馬(C i ma)公司的急速分散技術係將發泡性偶合劑 及市售微包埋醫藥壓製成軟性易碎錠劑混合物。因此該 方法複雜且高成本,亦需要嚴格控制環境條件(<2〇〇c/ 相對濕度10%,及錠劑硬度約1_2·5 kP),且需要特殊包 裝。
Lyoc技術涉及由醫藥與賦形劑之懸浮液冷凍乾燥 成預先成型之發泡藥包。此技術顯然不適合大多數活性 成份。此外,該技術需要特殊設備,且高成本。
Flash Tab為一種急速分散系統,其涉及優奇特聚 合物(Eudragit p〇lymer)(甲基丙烯酸甲酯共聚物)包覆藥 物,可在胃中迅速釋放藥物,並由此微包埋藥物與發泡 性偶合劑調配,產生急速分散之錠劑。目前這種微包埋 系統採用以不期望使用之溶劑為主之製造過程,且產品 成本高。 美國專利案5,407,921說明一種壓抑口胺中所含物 質(如:食物、飲料及醫藥)之苦味的方法。 WO 94/08576(葛來素公司(Glax〇 Gr0Up Limited))說 明之方法包括先於聚合物基質中(如:乙基纖維素)或使 用熔化之蠟狀物質(如:巴西搁蠟、甘油基三硬脂酸或 三棕櫊酸S旨(南分子1直鍵飽和或未飽和脂肪酸、醋與 ____-6-___ 本紙張尺度適用中國國家標率(CNS)A4規格(2ι〇χ297公廣) I 批水-- (請先閲讀背面之注意事項再本頁) 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明(5 ) 醇)包埋阮特定(ranitidine)或合適鹽型,得到實質上無味 道的阮特定顆粒,藥物含量為約20% w/w,該顆粒再與 木糖醇、香料,等等製成顆粒,並壓成可咀嚼之錠劑分 散在炫化之三酸甘油酯塞劑基質與可可油中,並模鑄成 錠劑形狀。這二種方法均複雜且高成本。 因此需要一種可節省成本且迅速操作的方法來生產 含醫藥的錠劑,以方便口服(不需喝水即可在口中迅速 崩解)且遮蔽任何苦味成份之味道。 發明總結 本發明係有關一種含活性成份之快速分散之錠劑, 亦指一種咀嚼可分散性錠劑。本發明醫藥上可接受之快 速分散錠劑調配物之結構包括壓縮之顆粒,此等顆粒包 含醫藥及蠟狀材料與濃縮甜味劑與/或口味遮蔽劑之組 合、醫藥上可接受之賦形劑(選自:木糖醇、甘露糖 醇、麥芽糊精、或山梨糖醇或其組合),及視需要選用 之香料與崩解劑;該等顆粒可與包覆顆粒外之成份(作 為崩解劑、甜味劑與/或口味遮蔽劑、及選自木糖醇、 甘露糖醇、麥芽糊精或山梨糖醇或其組合之醫藥上可接 受之賦形劑)共同壓劑成錠劑型。 本發明另一方面為製備口服用快速分散性或咀嚼分 散性錠劑之方法,該方法包括: A.製造遮蔽口味之顆粒: (i)由至少一種醫藥活性成分與一種或多種醫藥上可 接受之賦形劑(選自:木糖醇、可真接壓縮之甘露糖 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) (請先閲讀背面之注意事項再本頁)
-1T 586943 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明(6 ) 醇、麥芽糊精或山梨糖醇);躐狀材料、濃縮甜味劑或 口味遮蔽劑;及視需要選用之崩解劑與香料混合,及 (Π)取步驟⑴混合物進行乾式f粒(如:重壓法 (slugging)或滾轉壓縮法),磨粉及A Β·製造咀嚼分散性錠劑 (iii) 混合步驟(ii)產物與其他醫藥上可接受之赋形刻 (包括木糖醇、甘露糖醇、麥芽糊精或山山梨糖醇),及視 需要包含香料、甜味劑/口咮遮蔽齊’丨及崩解兒丨’及 (iv) 由步驟(iii)混合物壓縮成鍵齊! 本發明之詳細說明 根據本發明係揭示〆種製造一-分散性疑劑= 方法,錠劑中含有-種或多種醫藥::戈/性成份’裝 劑,且在口服溫和咀嚼後,很容易迅速刀政。 現已發現,適當組合選用常Μ赋形劑(如:木糖醇 及可直接壓縮之甘露糖醇、麥穿糊精或山梨糖醇),製 備其乾式雜,隨後由這些顆粒與其他賦形劑’於包覆 顆粒外之混合物中混合,即V製得f力喝水即可在口腔 中迅速崩解之吸嚼-分散性疑劑。相關技藝專家們咸 了解,上述卿狀比例可能有必要齡W藥或醫藥組 合(如本文所揭示者)進行,,精密調整"。 本方法包括: ⑴共同混合顆粒内成份,包括,種或多種醫藥(本 文中亦稱為活性劑或活性成份)(呈個別成份或其組合)’ 及任何合適或所需賦形劑,及蠛狀材料與口味遮蔽劑之 本纸張尺度適用中國國家襟準(CNS) A4規格(2】〇X297公釐) (請先閱讀背面之注意事項存 ,装· 本 頁)
,-1T
> In ·_ϋ ί ί I —1 · 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 586943 A7 _B7 五、發明説明(7 ) 組合(包括濃縮甜味劑,以BMI-60或尼希斯特定 (Neohesperidine)較佳);且可視需要包含一種或多其他 香料與崩解劑;及 (2) 採用相關技藝已知之技術製備乾式顆粒混合 物,如:利用滚轉壓縮法或重壓法,磨粉,必要時過 篩;及 (3) 由步驟(2)用為顆粒内之乾顆粒與任何必要或需 要之顆粒外賦形劑(如本文所述)混合,製備壓縮用混 合物;及 (4) 由步驟(3)混合物壓縮成錠劑。 已發現所得錠劑不容易破碎,因此很容易利用一般 設備包裝在瓶内或發泡包裝中。 上述步驟(2)產生之所需乾顆粒混合物部份可先依 相關技藝習知方法(如述於美國專利案5,690,959之方法) 加熱處理(熱灌流法,TIP ped),然後再與其他賦形混 合,壓縮成錠劑。 上述步驟#1與#2提供實質上已遮蔽口味之醫藥顆 粒’而步驟#3與#4則產生所需之咀嚼-分散性錠劑。本 發明另一項具體實施例中,可改用市售已遮蔽口味之醫 藥顆粒(如:來自優蘭美加公司(Errand America)之包覆 聚合物之顆粒或微包埋之狄斯克(Descote®顆粒)或任 何其他合適之包覆聚合物之醫藥,替代步驟#2製造之 遮蔽口味之顆粒,與賦形劑及香料混合,並依步驟#3 及#4壓縮成咀嚼-分散性錠劑。 ______ —__ -9- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) ^^Y7i〇'x297&^ ) _ (請先閲讀背面之注意事項再本頁)
4T 586943 A7
五、發明説明(c ) Ο 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 成了解有許多種適合製造用於顆粒内成份混合物之 遮蔽口味之顆粒内醫藥之方法,包覆聚合物之顆粒或活 性成份之微包埋顆粒通常為具有苦味或不宜人口味之活 性劑。此等醫藥可包覆例如:分隔層之聚合物,如:甲 基丙烯酸酯共聚物,如美國專利案5,578,316所示。此 申凊案中說明之合適包覆材料包括許多種共聚物,如: 自商品名"優奇特"(Eudragit)取得者。此等共聚物係由德 國丹姆城洛姆藥廠(R3hm Pharma of Darmstadt,Germany) 製造及上市。 咸了解此等聚合性水性分散液亦可包含添加物如: 增塑劑、色素、滑石,等等,其可包含在本文中用於顆 粒内混合物。此等添加物包括用於協助形成膜衣特性之 聚合性塗層並可為膜衣提供更大完整性與彈性之增塑 劑。可用於本發明塗層之增塑劑實例為檸檬酸三乙酯、 甘油三乙酸酯、檸檬酸三丁酯、乙醯基檸檬酸三乙酯、 乙醯基檸禅酸三丁酯、酞酸二丁酯、癸二酸二丁酯、乙 烯基吡咯烷酮與丙二醇,水性分散液中之增塑劑含量可 佔聚合物乾重5°/。至30%。 用於上述方法步驟⑴之顆粒内混合物之所需賦形劑 宜包括(但不限於)··木糖酵、可直接壓縮之甘露糖醇、 麥芽糊精或山梨糖醇;或其組合,以木糖醇較佳。然 而,顆粒外混合物需使用某些醫藥上可接受之賦形劑, 且此等賦形劑可選自··木糖酵、可直接壓縮之甘露糖 酵、麥芽糊精或山梨糖醇;或其組合,以木糖酵較佳。 -10- 本紙張尺度適用中國國家標隼(CNS ) A4規格(210父297公瘦1 ~— " (請先閱讀背面之注意事項再· I裝11 頁) ix 線 586943 A7 五、發明説明(9 ) - 本發明之顆粒内混合物中的確需要一種蠟狀材料成 份,第二種成份則為濃縮甜味劑如··衍生自水果類黃酮 者,或口味遮蔽劑如:衍生自大豆卵磷脂之脂蛋白及磷 脂,此將說明於本文中。如上已述,混合物中可視需要 再包含香料及崩解劑。然而,若顆粒内混合物使用經聚 合物包覆醫藥活性劑之顆粒,或改用市售已遮蔽口味之 醫藥活性成份之顆粒時,咸了解,不一定需要使用蠟狀 材料及第三種成份,因此可視需要選用。 適用於本文之蠟狀材料包括(但不限於)甘油之單_、 一-或二-C1〇_3〇脂族酯,以甘油棕摘醢基硬脂酸酯或甘 油基山茶酸酯較佳;高分子量(Cl〇_3〇)直鏈脂族醇, 如··硬脂醇或鯨蠟醇;及高分子量脂族酸與酯之混合 物’或其組合。較佳者,蠟狀材料為硬脂醇或鯨蠟醇; 或為甘油棕櫚醯基硬脂酸酯或甘油基山茶酸酯。 可加至顆粒内調配物中之合適之口味遮蔽劑最好包 括衍生自大豆卵磷脂之脂蛋白及磷脂,如:BMI-60, 來自花王公司(KAO Corporation)之大豆卵磷脂之分離產 物。然而,其他適合遮蔽活性成份口味之成份包括(但 不限於):合成或天然蠟類如:康必妥(Compritol®)或 普希洛(Precirol⑧)(來自法國卡狄弗希公司(Gatte fosse s.a·,France)之甘油基山茶酸酯或甘油基棕櫚醯基垂 硬脂酸酯)、鯨蠟醇或巴西棕櫊蠟。應注意,用於顆粒 内混合物之蠛狀材料及口味遮蔽劑可為相同製劑,如, 可使用上述天然或合成之蠟類;或可為其組合。 ______-11-_____ 本紙張尺度適财_家_ ( c M規格(2lGx297純) ' (請先閲讀背面之注意事項再 —裝— 頁
4T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 586943 A7 B7 五、發明説明(iq) 適用於顆粒内調配物之甜味劑最好包括衍生自水果 類貫酮之濃縮甜味劑,如·尼希斯特定DC(來自EM工 業公司(EM Industries,Inc·)) ’顆粒内混合物中所需之第 一成份可為上述口味遮蔽劑,濃縮甜味劑或其組合❹該 第二成份最好為BMI-60或尼希斯特定DC,或這二種 產品之組合。 蠟狀材料與BMI-60或尼希斯特定DC組合之含量 宜佔組合物重量約1%至約30°/❶,以約3%至約20%較 佳。若顆粒内混合物中含有第一及第二成份時,其含量 最好佔調配物約0.5至約2% w/w。或者,此等調配物 中之蠛狀材料對口味遮蔽劑/甜味劑之比例為約2〇:1至 約5:1(總調配物)。 本文所述用於顆粒内成份混合物之蠟狀材料、口味 遮蔽劑及甜味劑亦可視需要用於顆粒外混合物中。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 用於加至本發明咀嚼-分散性錠劑之合適活性成 伤包括命多,種有苦味、不宜人口味、或麻痒效果之藥 物,包括(但不限於):組織胺H2_拮抗劑,如:希美特 定(cimetidine)、阮特定(ranitidine)、法莫特定 (famotidine)、尼查特定(nizatidine)、伊尼定 (etinidine)、路比特定(lupitidine)、奈芬尼定 (nifenidine)、尼普特定(niperotidine)、洛赛特定 (roxatidine)、舒弗特定(sulf〇tidine)、吐瓦特定 (tuvatidine)及查特定(zaitidine);抗生素如青黴素、胺苄 青黴素、羥胺苄青黴素及紅黴素;乙醯胺吩 ____-12·______ 本紙張尺度適用中國國家榡準(CNS) A4規格(210X297公釐) ^ ~ 586943 A7 ____B7 五、發明説明(n) (acetaminophen);阿司匹靈;咖_因、美沙芬 (dextromethorphan)、苯海拉明(diphenhydramine)、溴盼 胺(brompoheniramine)、氣酚胺(chloropheniramine)、茶 鹼(theophyeline)、螺旋内酯固醇(spiron〇lact〇ne)、 NSAIDS’S(如·伊布分(ibuprofen)、奇多芬(ketoprofen)、奈普 辛(naprosyn)、及奈布酮(nabumetone)) ; 5HT4 抑制劑 如:加尼斯酮(granisteron)或安丹斯酮(ondansterone); 經色胺再吸收抑制劑如:普洛希丁 (par〇xetine)、弗希丁 (fluoxefine)及希特靈(sertraline);維生素如:抗壞血 酸、維生素A、及維生素D;膳食用礦物質與營養素, 如:碳酸鈣、乳酸鈣,等等,或其組合。 上述藥物沒有限制,僅例舉本發明可使用之不宜人 口味之藥物。此外,其他化合物如:非類固醇消炎藥 (NSAIDS)(如:奈普辛(naprosyn),亦即丙酸衍生物)’ 為本發明之較佳具體實施例。此等藥劑,特定言之消炎 藥,亦宜與其他活性劑組合,如:各種不同類固醇、解 除充血劑、抗組織胺,等等均適用。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 顆粒内混合物及外加之顆粒外混合物中可視需要選 用之活性成份或賦形劑包括醫藥上可接受之賦形劑如: 木糖醇[甜味劑,其甜度為甘露糖醇之2.5倍],其溶解 熱負值高,-153焦耳/克]、果糖、山梨糠醇(溶解熱_ 111焦耳/克)、甘露糖醇(溶解熱_121焦耳/克),及麥 芽糊精。 適用於本文之香料包括(但不限於):冬青、柳橙、 —-—----- --13"____— —-- 本紙張尺度適用中關家榡準(CNS》A4規格(2lQx297公釐) 586943 A7 B7 五、發明説明(12) 葡萄柚、及櫻桃、覆盆子香料。若顆粒内混合物不含有 包覆聚合物之活性成份時,則混合物最好包含香料。此 外,若顆粒外混合物含有香料時,其含量應佔總錠劑調 配物約0.5至約3% w/w。 調配物可視需要包含合適崩解劑(顆粒内及顆粒 外),如(但不限於):澱粉羥乙酸鈉(Explotab®)、交鏈聚 乙浠吼略烧酮(Crospovidone b®)、玉米澱粉、金合歡 膠、交鏈羧甲基纖維素鈉(Ac-di-sol®)、羧甲基纖維素 鈉、矽酸鎂鋁、藻酸鹽。崩解劑為澱粉羥乙酸鈉或玉米 澱粉較佳。 雖然崩解劑為顆粒内混合物中可視需要選用之成 份,但以玉米澱粉或金合歡膠較佳,藥物對崩解劑之比 例為約50 : 1至20 ·· 1。 雖然崩解劑亦為顆粒外混合物中可視需要選用之成 份,但以澱粉經乙酸鈉(Explotab)、交鏈羧甲基纖維素 鈉(Ac-Di-l^ql)或交鏈聚乙稀吼卩各烧酮(Crospovidone)較 佳,其含量佔調配物約1至4重量%。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 調配物亦可視需要包含合適潤滑劑(含在顆粒内及顆 粒外),如(但不限於):硬脂酸鎂、硬脂酸及其醫藥上可 接受之鹼金屬鹽、硬脂酸鈣、硬脂酸鈉、Cab-0-sil、 Syloid、月桂基琉酸酯鈉、氣化鈉、月桂基硫酸酯镁或 滑石、合適之潤滑劑為硬脂酸鎂或硬脂酸較佳。總調配 物中之潤滑劑含量可佔組合物約0.5至約2.0重量%。 潤滑劑宜含在顆粒外混合物中。 ___ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 〇ό^43 Μ濟部中央檩準局員工消費合作社印製 A7 〜^---—一 _B7^_五、發明説明(77 ~ 除了上述賦形劑外,調配物亦可包含高表面積成份 如·滑石、金合歡膠、玉米澱粉、三矽酸鎂或矽酸鎂 鋁。高表面積物質含量宜佔組合物重量約1%至約 ’以佔組合物重量約2%至約6%較佳。 調配物亦可包含著色劑,或色素,如:FD&C或D & C核准之深紅色顏料與染料,氧化鐵及二氧化鈦。色 素B置可佔組合物重量約〇 j至約2 〇%。 調配物亦可在顆粒内及顆粒外混合物中包含合適潤 滑劑,如(但不限於)··硬脂酸鎂或硬脂酸。潤滑劑宜含 在顆粒外混合物中。 在需要時,亦可在顆粒内或顆粒外混合物中包含其 他習知之醫藥用賦形劑或稀釋劑。可使用之合適賦形劑 包括例如··填料、結合劑、潤滑劑、壓縮助劑、及濕化 劑。為了進一步協助患者適應,調配物中亦可含甜味劑 如:阿斯巴甜(aspartame)、赛克美鈉(sodium cyclomate) 與糖精鈉;及如上述香料。 本發明提供一種製造咀嚼-分散性錠劑之方法,該方 法操作迅速,節省成本,特別適合對水份/熱敏感之醫 藥。 本發明另一方面為不需要特別之製造或包裝設備即 可製造此等錠劑,此點不同於其他快速-分散技術0 本發明錠劑宜包括: a) l至60份至少一種醫藥;及 b) 10至90份木糖醇,以15至85份較佳;及 -15- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) Λ4規格(210x297公釐) (請先閲讀背面之注意事項 本I) -裝- 訂 線 ^¢()943 ^¢()943
五、發明説明(14 c)0.5至20份壌狀材料,以ι〇至2〇份較佳,如: 甘油基山茶酸g旨(康必妥(Camprit〇1®》或甘油掠搁醢基 硬脂酸酯(普希洛(Precir〇l®);及 *句可視需要選用之〇·5至7份濃縮甜味劑/ 口味遮 蔽劑,以1.0至4.0份較佳,如:尼希斯特定或βΜΙ-6〇(其確實含量範圍依醫藥之苦味而定)。 調配物中木糖醇含量可隨醫藥出現極大變化;例 如·每份調配物總重量中,i份加尼斯酮鹽酸鹽對90 伤木糖醇,對40-70份木糖醇較佳,隨所需劑量而定; 1份帕洛希丁鹽酸鹽對15份木糖醇,以4至丨〇木糖酵 較佳;1份乙醯胺吩對6份木糖醇,以2至4份木糠醇 較佳;1份伊希布芬對6份木糖醇,以2至4份木糠醇 較佳;1份希美特定游離鹼對6份木糖醇,以2至4份 木糖醇較佳;5份碳酸飼對1份木糖醇,以2份碳酸鈣 對3至2份木糖醇較佳,較佳者,份量數係佔總調配物 之w/w %沬定之比例。 由醫藥、躐狀材料及甜味劑/口味遮蔽劑與其他合 適賦形劑共同混合,最好進行滾轉壓縮及碾磨,產生可 口之顆粒,此混合物在本文中亦稱為顆粒内成份。此等 顆粒内成份,或例如··市售微包埋之醫藥顆粒則再與其 他賦形劑混合,包括木糖醇、香料及潤滑劑(在本文中 亦稱為顆粒外成份),並壓製成快速分散之錠劑。 錠劑配方之顆粒外成份中遮蔽口味之藥物顆粒對木 糖醇之比例為約1 ·· 10至3 ·· 1,以約1 ·· 5至2 : 1較 -16- --——— ________ ___________ 本紙張尺度適瓦^^^準(CN^TA4規格(210 :<2^釐^ ~ 錢一^ (请先閱讀背面之注意事項 本110 -装· 、11 線 經濟部中央標準局員工消費合作社印11 586943 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明(IS ) 佳,依劑型之濃度及/或與醫藥相關之苦味程度而定。 若含有木糖醇時,錠劑配方之顆粒内成份中藥物對 木糖醇之比例為約1 : 30至10 : 1,以約1 : 20至3 : 1 較佳,依劑型濃度及/或與醫藥相關之苦味程度而定。 若含有蠟狀材料時,顆粒内組合物中藥物對蠟狀材 料之比例為約10 : 1至1 : 30,以約5 : 1至1 : 20較 佳,依劑量及醫藥苦味而定。顆粒外混合物中遮蔽口味 之顆粒(步驟#1與2)對木糖醇之比例為約1 : 10至3 : 1,以約4 : 1至1 : 1較佳。 本發明另一方面為用於口服之快速分散性醫藥錠劑 之新穎調配物,該錠劑之結構包括壓縮之顆粒;顆粒中 包含醫藥及蠟狀材料與口味遮蔽劑之組合,可視需要選 用濃縮甜味劑及/或香料;及可視需選用醫藥上可接受 之賦形劑,其係選自:木糖醇、甘露糖醇、麥芽糊精、 或山梨糖醇、或其組合;該等顆粒可與顆粒外成份(為 崩解劑、甜味劑及口味遮蔽劑),及醫藥上可接受之賦 形劑(選自:木糖醇、甘露糖醇、麥芽糊精、或山梨糖 醇、或其組合)共同壓縮成錠劑型。 較佳者,上述鍵劑中之醫藥為止痛劑、制酸劑、止 吐劑、消炎劑、關節炎藥物、鈣補充劑、抗組織胺、解 除充血劑、或其混合物。 較佳者,錠劑顆粒可另包含醫藥上可接受之顆粒内 用賦形劑,其係木糖醇,及顆粒外用賦形劑為木糖醇。 較佳者,該等顆粒包括衍生自水果類黃酮之濃縮甜 -17- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210 X 297公釐) (請先閱讀背面之注意事項 本贾) -裝_ 訂 線 586943 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明(16 ) 味劑,或衍生自大豆卵磷脂之脂蛋白或酸性磷脂之口味 遮蔽劑,更佳者,磷脂係衍生自來自大豆卵磷脂之分離 產物。 較佳者,顆粒狀蠟狀材料包括合成或天然蠟,或甘 油之早、二或二-C1 脂系酿’如·甘油掠搁酿基 •硬脂酸酯或#油基山茶酸酯。或該蠟狀材料可包含高 分子量(c1Q-c3())直鏈脂族醇,或高分子量脂族酸與酯 之混合物,如:硬脂醇或鯨蠟醇。 較佳者,由蠟狀材料與BMI-60或尼希斯特定DC 組合使用,其含量佔組合物重量約1%約30%,以約3% 至約20%較佳。 該等顆粒可另包含高表面積物質,包括金合歡膠或 玉米澱粉,或其組合,含量佔組合物重量約1%至約 10%,以約2%至約6%較佳。較佳者,錠劑亦可包含高 表面積物質。包括金合歡膠或玉米澱粉,或其組合,其 含量佔調配物中顆粒外成份約1°/。至約10%,其中高表 面積物質為金合歡膠。 顆料中可另包含香料,或顆粒外成份可另包含香 料,或其組合。 製備錠劑之方法中,顆粒最好在與顆粒外成份壓縮 之前,先進行熱處理。 咀嚼-分散性錠劑調配物實例 下列章節說明典型之咀嚼分散性錠劑調配物實例; 這些實例不限制其範圍。 -18- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210 X 29?公釐) (請先閱讀背面之注意事項再ik本頁) .裝-
、1T 線 586943 A7 B7 五、發明説明(17 ) 實例1 混合80克加尼斯酮· HC1與68克木糖醇、4克尼 希斯特定與8克康必妥(Compritol)(甘油基山茶酸酯), 使用微粉化機碾磨。採用混合法製備下列乾顆粒調配 物: 顆粒内混合物 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 成份 % w/w 碾磨之加尼斯酮混合物 11.2 木糖醇 71.0 麥牙糊精 15.0 香料 1.0 阿斯巴甜(甜味劑) 0.2 康必妥(CompdtolTM) 1.6 (甘油基山茶酸酯) 滾轉壓縮,碾磨及過篩,產生#30-80篩目顆粒。製 備下列壓縮混合物,壓縮成含1.0 毫克加尼斯酮游離鹼 之錠劑,重100毫克,硬度l-2kP 成份 % w/w 過筛之顆粒 20.0 木糖醇 64.6 麥芽糊精 10.0 澱粉羥乙酸鈉 3.0 香料 0.5 阿斯巴甜 0.3 -19- (請先閲讀背面之注意事項再頁) -裝·
、1T 線 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(210'X 297公釐) 586943 A7 B7五、發明説明(18 ) 康必妥 1.6 總量 100.0 已發現所製得錠劑在溫和咀嚼像,容易分散在口 中,有清涼的感覺,這些錠劑符合USP含量均一之標 準規定,且耐碎性極佳(於3分鐘内或75轉後, 0.3%),不需特殊包裝即可運送及分裝。 實例2 製備下列滾轉壓縮混合調配物: 顆粒内混合物 成份 % w/w 普洛希丁 · HC1 50.0 木糖醇 21.5 香料 1.0 BMI-60(磷脂) 1.5 阿斯巴甜 1.0 普希洛(PrecirolTM) 25.0 (甘油棕櫚醯基硬脂酸酯)總量 ίοο.ο 請先閱讀背面之注意事項再本頁) -裝·
’1T 線 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 滾轉壓縮混合物,碾磨及過篩,產生#30-80篩目顆 粒,於45-4VC下加熱處理15分鐘。製備下列壓縮混合 物,壓縮成重200毫克,濃度30毫克之咀嚼分散性錠 劑: 成份 % w/w 經處理之顆粒 38.1 -20- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 586943 A7 B7 五、發明説明(19 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 木糖醇 39.1 喷露乾燥甘露糖醇 13.8 金合歡膠 5.0 香料 1.0 BMI_60 1.0 阿斯巴甜 1.0 康必妥 1.0 總量 100.0 所產生之遮蔽口味之錠劑於溫和咀嚼後可於口中迅 速分散,有清涼感覺,錠劑之硬度為 1至3kP,且其耐 碎性使其不需要特殊包裝即可運送。 實例3 製備下列滾轉壓縮混合調配物: 顆粒内混合物 成份 % w/w 乙基胺吩 60.0 木糖醇 11.5 香料 1.0 BMI-60(磷脂) 1.5 阿斯巴甜 1.0 普希洛(PrecirolTM) 25.0 總量 100.0 滾轉壓縮混合物,碾磨及過篩, 產生#40-80篩目顆 粒,於45-48°C下加熱處理15分鐘。 製備下列壓縮混合 -21- (請先閲讀背面之注意事項再mr本頁} 裝- 訂 線 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(210X297公釐) 586943 A7 B7 五、發明説明(20 ) 物,壓縮成重350毫克,濃度80毫克之咀嚼分散性錠 劑: 成份 % w/w 經處理之顆粒 38.1 木糖醇 39.1 喷露乾燥甘露糖醇 12.0 玉米澱粉 5.0 Ac-Di-Sol(交鏈羧甲基纖維素鈉) 1.8 香料 1·0 BMI-60 1.0 阿斯巴甜 1.0 普希洛 1.0 總量 100.0 已發現所得錠劑在溫和咀嚼後, 容易分散在口中 (請先閲讀背面之注意事項再ml本頁) -裝- 訂 有清涼的感覺,這些鍵劑之硬度l-3kP,且具可接受之 而f碎性(於A分鐘内,0.4%),不需特殊包裝即可運送。 實例4 取成份稱重,賦形劑過篩,製備下列壓縮混合物, 線 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 供滾轉壓縮用: 顆粒内混合物 成份 % w/w 希美特丁游離鹼 55.0 木糖醇 14.5 柳橙香料 2.0 -22- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(2】0Χ2〔)7公釐)
經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 發明説明(21 ) ΒΜΙ-60 2.0 普希洛 25.0 阿斯巴甜 0.5 薄荷香料 1.0 總量 100.0 取成份稱重, 賦形劑過篩,製備下列壓縮混合 物,由顆粒内混合物與顆粒外混合物壓縮成濃度 200毫克,重750 毫克之呕嚼-分散性希美特丁錠 劑。 顆粒外混合物 成份 % w/w 過篩之顆粒 48.5 木糖醇 31.8 SD甘露糖醇 9.1 ΒΜΙ-60 1.0 玉米澱粉 5.0 Ac-Di-Sol 1.8 阿斯巴甜 0.5 薄荷香料 1.5 康必妥 0.8 總量 100.0— 所製得遮蔽口味之錠劑經溫和吸11爵後,可於口中迅 速分散,有清涼的感覺。錠劑之硬度2-3kP。具有可接 受之耐碎性(3分鐘内0·5%),不需要特殊包裝即可運 •23- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Α4規格(2】〇Χ29*7公漦) (請先閲讀背面之注意事項再 H本頁) .裝· 訂 線 586943 A7 B7五、發明説明(22 ) 送。 實例5 取成份稱重,賦形劑過篩,製備下列壓縮混合物, 壓縮成濃度250毫克,重800毫克之咀嚼-分散性乙 醢胺吩錠劑: 顆粒内混合物 成份 % w/w 狄斯克(Descote)顆粒 52.1 木糖醇 26.0 SD甘露糖醇 12.1 BMI-60 2.0 玉米澱粉 3.0 Ac-Di-Sol 1.8 阿斯巴甜 0.5 香料 1.7 康必妥, 0.8 總量 100.0 (請先閱讀背面之注意事項再本頁) 裝·
、1T 線 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 *遮蔽口味之狄斯克Descote® 60%乙醯胺吩顆粒係 由粒子動力公司(Particle Dynsmics,St· Louis,M0 63144) 製造。 所製得遮蔽口味之錠劑經溫和咀嚼後,可於口中迅 速分散,有清涼的感覺。錠劑之硬度2-3kP。具有可接 受之耐碎性(3分鐘内0.5%),不需要特殊包裝即可運 送0 -24- ^氏張尺度適用中國國家標準(〇奶)六4規格(210/ 297公釐) 586943 A7 B7 五、發明説明(23 實例6 稱取成份 滾轉壓縮用: 顆粒内混合物 成份 碳酸鈣 木糖醇 普希洛 BMI-60 阿斯巴甜 香料 總量 賦形劑過篩,製備下列壓縮混合物,供 % w/w 70.0 16.0 10.0 1.5 1.0 1.5 100.0 (請先閱讀背面之注意事項再0本頁) 裝. 訂 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 滾轉壓縮混合物,碾磨及過篩,產生#30-80篩目顆 粒。製備下列壓縮混合物,壓縮成濃度500毫克,重 1.1克之咀嚼-分散性錠劑: 成份 % w/w 過篩之顆粒 64.9 木糖醇 16.2 SD甘露糖醇 9.1 ΒΜΙ-60 2.0 玉米澱粉 3.0 Ac-Di-Sol 1.8 阿斯巴甜 0.5 香料 1.7 25· 線 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(210Χ 297公釐) 586943 A7 B7 --*------- 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明(24 ) 康必妥 0.8 總量 100.0 所製得遮蔽口味之鍵劑經溫和α且11爵後’可於口中迅 速分散,有清涼的感覺。 錠劑之硬度2-3kP。具有可接 受之耐碎性(3分鐘内0.5%),不需要特殊包裝即可運 送。 --- 另一項具體實施例中 ,使用預先遮蔽口味之顆粒, 製備下列實例。稱取成份 ,賦形劑過篩,製備下列壓縮 混合物,壓縮成濃度250毫克,重1.0克之咀嚼分散性 伊布芬錠劑: 成份 % w/w 希美特丁顆粒* 35.7 木糖醇 40.8 SD甘露糖醇 11.5 BMI-6Q 2.0 玉米澱粉 5.0 Ac-Di-Sol 1.8 阿斯巴甜 1.0 香料 2.0 康必妥 0.8 總量 100.0 *遮蔽口味之Microcap⑧60%希美特丁顆粒,由優 蘭美加公司(Eurand America,Vandalia,Ohio)製造。 -26- 1紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210^:297公釐) (請先閱讀背面之注意事項再ml本頁) -裝 、?! 線- 586943 A7 B7五、發明説明(25 ) 所製得遮蔽口味之錠劑,經溫和咀嚼後,可於口中 迅速分散,有清涼的感覺。錠劑之硬度2_3kP,且具有 可接受之耐碎性(3分鐘内1.2%),不需特別包裝即可運 送0 實例8 採用滾轉壓縮機製備下列調配物: 顆粒内混合物 成份 % w/w 普洛希丁-HC1 80.0 木糖醇 11.0 香料 2.0 BMI-60(磷脂) 2.0 阿斯巴甜 1.0 普希洛(甘油棕櫚醯基硬脂酸酯) 4.0 總量 100·0 (請先閱讀背面之注意事項再ml本頁) -裝· ,ιτ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 滾轉壓縮混合物、碾磨、過篩,產生#30-80篩目顆 粒。此等過篩之顆粒於流化床製粒機/粒子塗佈機中, 使用優奇特聚合物,Ε100溶於乙醇與純水之混合物中 之溶液塗佈。製備下列壓縮混合物,壓縮成濃度30毫 克,重125.0毫克之咀嚼-分散性錠劑。 成份 % w/w 經處理之顆粒 38.1 木糖醇 39.1 喷霧乾燥甘露糖醇 13.8 -27- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(210X29*7公釐) 線 586943 A7 B7 五、發明説明(26 ) 金合歡膠 5.0 香料 1.0 BMI-60 1.0 阿斯巴甜 1.0 康必妥 1.0 總量 100.0 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 所製成之遮蔽口味之錠劑經溫和吸11 爵後,可於水中 迅速分散,有清涼的感覺,錠劑之硬度為l-3kP,且具 有可接受之耐碎性,不需要特殊包裝即可運送。 本說明書摘錄之所有文獻(包括但不限於專利案及 專利申請案)均以提及之方式併入本文中,如同各個別 文獻在本文中即使有完全說明,仍明確且個別指明以提 及之方式併入本文中。 上述說明完全揭示本發明,包括其較佳具體實施 例。本文明確揭示之具體實施例之修正與改良均在下列 申請專利範圍内,不需進一步說明,相關技藝專家們咸 • · 了解,利用前述說明,即可將本發明發揮至最大程度。 因此,本文之實例僅供說明用,並未以任何方式限制本 發明。本發明具體實施例中所申請專利權之獨特性質與 優勢之定義如下。 -28- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公簸〉 (請先閱讀背面之注意事項再ml本頁) -裝-
Claims (1)
- 586943 AB ,穴Ά no i C8 i _專利申讀嘴第87121118號 一————— 涵C Patent Appln No. 87121118 六、申請專利範圍修正之申請專利範圍中文本-附件一 _Amended Claims in Chinese ~ Enel. I (89年▼月斗a送呈) (Submitted on《eptevubeK f ,2000) 1. 一種製備口服用快速分散性錠劑之方法,該方法包 括: (i) 共同混合顆粒内成份,其包括至少一種醫藥活 性成份、木糖醇及視需要一種或多種選自下列 之醫藥上可接受之賦形劑:可直接壓縮之甘露 糖醇、麥芽糊精或山梨糖醇,或其組合;蠟狀 材料;衍生自水果類黃酮之濃縮甜味劑;及視 需要選用之崩解劑;及 (ii) 利用乾式製粒法、重壓法、滾轉壓縮法、碾磨 或過篩法,或其組合,製備步驟(i)混合物,供 壓縮用;及 (iii) 由步驟(ii)產物與顆粒外成份混合,後者包括 醫藥上可接受之賦形劑(木糖醇、可直接壓縮之 甘露糖醇、麥芽糊精或山梨糖醇或其組合);及 可視需要選用之甜味劑/口味遮蔽劑與香料; 及 (iv) 壓縮成錠劑。 2. 根據申請專利範圍第1項之方法,其中顆粒外顆粒賦 形劑為木糖醇。 87497b(9SMICOR) -29 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -----;----訂-------I I 線. 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 586943 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 3. 根據申請專利範圍第1項之方法,其中該醫藥(群)為 抗抑營劑、止痛劑、制酸劑、止吐劑、消炎劑、關節 炎藥物、鈣補充劑、抗組織胺、解除充血劑、羥色胺 再吸收抑制劑、5HT4抑制劑或其混合物。 4. 根據申請專利範圍第1項之方法,其中濃縮甜味劑係 由一口味遮蔽劑代替。 5. 根據申請專利範圍第1項之方法,其中顆粒内成份為 衍生自大豆卵磷脂之脂蛋白或酸性磷脂之口味遮蔽 劑。 6. 根據申請專利範圍第5項之方法,其中磷脂係衍生自 大豆卵磷脂之分離產物。 7. 根據申請專利範圍第1項之方法,其中蠟狀材料包括 合成或天然峨’或甘油之單_、二-或三-CiG-CgG脂 族酯。 8. 根據申請專利範圍第7項之方法,其中蠟狀材料為甘 油棕櫚醯基硬脂酸酯或甘油基山茶酸酯。 9. 根據申請專利範圍第1項之方法,其中蠟狀材料包括 高分量(Cl 0-Cgo)直鏈脂族醇,或高分子量脂族酸與 酯之混合物。 10. 根據申請專利範圍第8項之方法,其中蠟狀材料為 硬脂醇或鯨蠟醇。 11. 根據申請專利範圍第1、或6至10項中任一項之方 法,其中由蠟狀材料與BMI-60或尼希斯特定 -30 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 >< 297公釐) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ------·_----訂---------線· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 586943 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 (Neohesperidine)DC組合,其含量佔組合物重量約 1%至約30%,以約3%至約20%較佳。 12. 根據申請專利範圍第1項之方法,其中顆粒内乾顆 粒可先視需要加熱後,再與顆粒外成份混合。 13. 根據申請專利範圍第1或12項之方法,其中由顆粒 内乾顆粒與作為顆粒外賦形劑之木糖醇混合,壓縮成 迅速分散之錠劑。 14. 根據申請專利範圍第13項之方法,其中由乾顆粒可 視需要與高表面積物質混合,後者包括金合歡膠或玉 米澱粉,或其組合,含量為約1%至約10%。 15. 根據申請專利範圍第14項之方法,其中高表面積物 質佔組合物重量約2%至約6%。 16. 根據申請專利範圍第15項之方法,其中高表面積物 質在組合物之顆粒外混合物中。 Π.根據申請專利範圍第14至ί6項中任一項之方法, 其中高表面積物質為金合歡膠。 18. 根據申請專利範圍第14項之方法,其中高表面積物 質為玉米澱粉,其含在顆粒内組合物中,含量佔組合 物重量約1%至約10%。 19. 根據申請專利範圍第14項之方法,其中高表面積物 質為石夕酸鎭#g或三石夕酸鎭,且佔組合物重量約1 %至 約 40/〇。 20. 根據申請專利範圍第1項之方法,其中顆粒内成份 -31 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂·--------線- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 586943 i C8 ------^_ 六、申請專利範圍 包括香料。 21·根據申請專利範圍第i項之方法,其中顆粒外成份 包括香料。 22· —種製備口服用快速分散性錠劑之方法,該方法包 括: (i)共同混合顆粒内成份,其包括至少一種微包埋 之醫藥活性成份,及視需選用之一種或多種醫 藥上可接受之賦形劑;蠟狀材料;濃縮甜味劑 或口味遮蔽劑;及崩解劑;及 (π)利用乾式製粒法、重壓法、滾轉壓縮法、碾磨 或過篩法,或其組合,製備步驟(i)混合物,供 壓縮用;及 (iii)由步驟(ii)產物與顆粒外成份混合,後者包括 醫藥上可接受之賦形劑(選自:木糖醇、可直 接壓縮之甘露糖醇、麥芽糊精或山梨糖醇); 及可視需要選用之甜味劑/口味遮蔽劑與香 料;及 (i v )壓縮成键劑。 23·根據申請專利範圍第22項之方法,其中微包埋活性 成份使用聚合物包覆,該聚合物可溶解,可呑服,且 可於胃中釋出醫藥。 24·根據申請專利範圍第23項之方法,其中活性成份為 丙酸NSAID,或H2受體拮抗劑或質子泵壓抑制劑。— -32 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) -----r----------- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 586943 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 25. 根據申請專利範圍第22至24項中任一項之方法, 其中顆粒外醫藥上可接受之賦形劑為木糖醇。 26. 根據申請專利範圍第22至24項中任一項之方法, 其中該混合物包括衍生自大豆卵磷脂之脂蛋白或酸性 磷脂之口味遮蔽劑。 27. 根據申請專利範圍第26項之方法,其中磷脂衍生自 大豆卵磷脂之分離產物。 28. 根據申請專利範圍第25項之方法,其中混合物包括 BMI-60 。 29. —種快速分散性醫藥錠劑調配物,其結構包括壓縮 之顆粒;該等顆粒包含醫藥及蠟狀材料與口味遮蔽劑 或濃縮甜味劑之組合,可視需要選用香料,及醫藥上 可接受之賦形劑(係選自:木糠醇、甘露糖醇、麥芽 糊精、或山梨糖醇、或其組合);該等顆粒則與顆粒 外成份(為崩解劑、甜味劑、與/或口味遮蔽劑),及 醫藥上可接受之賦形劑(選自:木糖醇、甘露糖醇、 麥芽糊精、或山梨糖醇、或其組合)共同壓縮成錠劑 型〇 30. 根據申請專利範圍第29項之錠劑調配物,其中該醫 藥為抗抑鬱劑、止痛劑、制酸劑、止吐劑、消炎劑、 關節炎藥物、鈣補充劑、抗組織胺、解除充血劑、經 色胺再吸收抑制劑、5HT4抑制劑或其混合物。 31. 根據申請專利範圍第29項之錠劑,其中顆粒中另包 -33 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) -----------—-----r —tr----------線 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 586943 A8 B8 C8 _________ —_D8 ____ 六、申請專利範圍 含顆粒内醫藥上可接受之赋形劑為木糖醇。 32·根據申請專利範圍第29至31項中任一項之錠劑, 其中顆粒外顆粒賦形劑為木糖醇。 33·根據申請專利範圍第29項之錠劑,其中濃縮甜味劑 讨生自水果類黃嗣。 34·根據申請專利範圍第2g項之錠劑,其中顆粒成份為 衍生自大豆卵碟脂之脂蛋白或酸性磷脂之口味遮蔽 劑。 35·根據申請專利範圍第34項之疑劑,其中構脂係街生 自大豆卵磷脂之分離產物。 36·根據申請專利範圍第29項之錠劑,其中蠛狀材料包 括合成天然蠟,或甘油之單-、二-或三-c10-c3〇脂 族酯。 37·根據申請專利範圍第36項之錠劑,其中蠟狀材料為 甘油棕棚醯基硬脂酸I旨或甘油基山荼酸醋。 38·根據申請專利範圍第29項之錠劑,其中蠟狀材料包 括高分子量(C1Q-C30)直鏈脂族醇,或高分子量腸埃 酉文與8旨之混合物。 39.根據申請專利範圍第38項之錠劑,其中蠟狀材料為 硬脂醇或鯨蟻醇。 4〇·根據申請專利範圍第29項之錠劑,其中由蠟狀柯料 與BMI —60或尼希斯特定(Neohesperidine) DC衾且 合,其含量佔組合物重量約1%至約30%,以約3%至 -34 - 本紙張尺度適用中準(CNS)A4規格⑽x 297 — ------------------II I ^-------丨—線-^p" C靖先閱讀背面之注杳?亊項再填寫本頁) 586943 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 約20%較佳。 (請先閲讀背面之注咅?事項再填寫本頁> 41. 根據申請專利範圍第29項之方法,其中顆粒可先視 需要加熱後,再與顆粒外成份壓縮。 42. 根據申請專利範圍第29或41項之錠劑,其中顆粒 尚包括高表面積物質,包括金合歡膠或玉米澱粉,或 其組合,其含量約1%至約10%。 43. 根據申請專利範圍第42項之錠劑,其中高表面積物 質佔組合物重量約2%至約6%。 44. 根據申請專利範圍第29項之錠劑,其尚包含高表面 積物質,包括金合歡膠或玉米澱粉,或其組合,其含 量佔調配物之顆粒外成份約1%至約10%。 45. 根據申請專利範圍第44項之錠劑,其中高表面積物 質為金合歡膠。 46. 根據申請專利範圍第45項之錠劑,其中顆粒尚包含 香料。 47. 根據申請專利範圍第29項之錠劑,其中顆粒外成份 尚包含香料。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 48. —種口服用快速分散性醫藥上可接受之錠劑,包 括: a) l至60份至少一種醫藥;及 b) 10至90份木糖醇;及 c) 0. 5至20份蠟狀材料,係選自甘油基山茶酸酯或甘 油棕櫚醯基硬脂酸酯;及 -35 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 586943 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 d)可視需要選用之0.5至7份濃縮甜味劑及/或口味 遮蔽劑。 49. 根據申請專利範圍第48項之錠劑,其中濃縮甜味劑 與/或口味遮蔽劑為尼希斯特定或BMI —60。 50. 根據申請專利範圍第48項之錠劑,其中木糖醇含量 為15至85份。 51. 根據申請專利範圍第48項之錠劑,其中蠟狀材料含 量為1. 0至20份。 52. 根據申請專利範圍第48至51項中任一項之錠劑, 其中該醫藥為抗抑鬱劑、止痛劑、制酸劑、止吐劑、 消炎劑、關節炎藥物、鈣補充劑、抗組織胺、解除充 血劑、經色胺再吸收抑制劑、或5HT4抑制劑、或其 混合物。 -----------------r---tr.---------線 (請先閱讀背面之注音?事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -36 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐)
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