TW565460B - Method of scavenging free radicals using orange extract - Google Patents

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^65460 A7 B7 五、發明説明（1 ) 一 發明背景 本陳述之發明乃關於消除自由基以合併柑橘萃取物， 一組成物的方法。 自由基的有害影響，在許多例子中，已被知但被持續 地探究。例如，一般相信在長時間對皮膚有害的原因之一 ’係自由基之形成於形成皮膚的元素如纖維、細胞及酵素 中。自由基的形成可因，在部分上，由於陽光在外之輻射 的行動。因此形成之自由基可攻擊皮膚元素經一連鎖反應 此反應持續只要自由基存在，即，只要自由基不與他物( 典型上稱一消除物或抑制物）結合而產生一穩定分子。這 些自由基在皮膚表面之逆反應可造成細胞Dna之破壞及 結締組織（骨膠質及彈性蛋白）的一侵害。因此，皮膚看來 更老化。 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 因此’干擾或抑制自由基之形成於自由基連鎖反應時 之物質被不斷地尋找。目前，熟知的消除劑（亦指為抑制 劑或抗氧化劑，及用於以下特定及附加之申請專利範圍者 應被視為與消除劑同義）包含酚、芳香族胺、硫化合物、 生種子油、小麥胚芽油、生育酚、及樹膠。亦相信磷酸、 檸檬酸、及抗壞血酸具它們本身之消除活性或增強提於上 之已知消除劑之活性。 因此，法國專利案2,597,337-A2描述4化粧品降低老 化過程以攻擊自由基。該化粧品包含一第一之水溶活化成 分’其包含一維生素C源如自黃褥花果櫻桃萃取物，及一 第二脂溶性成分，其包含自由基消除劑如維生素E。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 4 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 565460 A7 —--一____B7 _ 五、發明説明（2 ) — '----- 當以上之法國專利案描述使用黃褥花果櫻桃萃取物， 二特別地關於維生素C之存在下，已知存在以相對高之量 當比較於其它天然的維生素C來源。同樣的，日本早期公 開專利申請案2-200610及7〇-61915描述一萃取物得自黃褥 化果之果實可併入化粧品中。那些申請教授了黃褥花果櫻 桃含維生素C或抗壞血酸且申請案號2-200610描述了該萃 取物以含至少1%之L-抗壞血酸且L_抗壞血酸之出現提供 所需之美向效應。此並不令人驚訝因，廣被知L—抗壞血酸 &供一美白效果。 然而，無任何之申請其一柑橘萃取物，其本質上無維 生素C，具自由基消除活性。本陳述之發明目前已發現一 柑橘萃取物具自由基消除活性且，因此可發現應用於藥劑 、食物及農產品組成，且更特定地於供皮膚外表使用之化 粧品的製備。因此，用於本陳述之發明之柑橘萃取物消除 自由基的能力係令人驚訝且未預期到的。 發明總要 本陳述之發明的一目的係提供抑制自由基之形成或消 除其存在的組成物。本陳述之發明亦期望含已知自由基消 除劑之組成物可加強以併入柑橘萃取物。因此，本陳述之 發明具含自由基消除劑在其中改良含加入柑橘萃取物之型 式的一組成物。較佳地，該組成係一化粧品組成物適用於 人類皮膚。例如，柑橘萃取物可單獨使用或與皮膚美白劑 結合供用作美白劑。 本陳述之發明亦包含一方法提供自由基消除活性於一 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁〕

565460 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ 組成物其含混合至該組成物—有效量之柑橘萃取物以增加 該組成物的自由基消除活性。 已知產生於氧化反應時因分子氧化的超氧離子係非常 活潑且特別會攻擊蛋白f及核酸。因此，本陳述之發明係 基於柑橘萃取物對超氧自由基之抗自由基活性。併入柑橘 萃取物之本陳述之發明的組成物係特別適於保護皮膚因於 特別保護對抗光毒性反應及uv的侵襲。 本陳述之發明亦包含一方法消除自由基於人類之皮膚 ，典型上含使用至皮膚一含柑橘萃取物之組成。較佳地， 遠組成物更包含一藥劑學上可接受的載體。 有用於本陳述之發明的柑橘萃取物本質上係無抗壞血 酸且僅含小量的有機酸特別是羧酸。 此術浯本質上無抗壞血酸”如用於特定及附加之申請 專利範圍中意指任何抗壞血酸出現於該柑橘萃取物係出現 以量不大於約1 %以重量計，較佳地不大於約0.1 %，且 更佳地不大於約0.01%的柑橘萃取物。最佳地說，抗壞血 酸’若存在’係出現以一量不大於約〇 〇〇5%之柑橘萃取 物。 此術語“小量之有機酸，，及“小量之羧酸，，如用於特定及 附加之申請專利範圍中意指任何有機酸及任何羧酸，其包 含飽和及不飽和之羧酸及二羧酸、羥基單羧酸、羥基二羧 酸、及經基三羧酸，係出現以一量不大於約5%以重量計 ’較佳地不大於約3%，且更佳地不大於約2%之柑橘萃取 物0 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公麓） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) * 丁 -5 6 565460 A7 -—____ B7_ 五、明「4 —)—： (請先閲讀背面之注意事項再填窝本頁) 在依本陳述之發明^組成物中，被使用之柑橘萃取物 量無法絕對地規定因其依製備方式而變。然而，其通常使 用以一量從约0.01%至約50%，較佳地，從約〇·〇1%至5〇/〇， 所需從約0.05°/。至約2%，更佳地從約〇· 1%至.約1%基於該組 成物的總重量。 需注意的是’除非另外提到，所有給定於特定及附加 之申請專利範圍中的百分比係指重量百分比。 本發明之詳細說明 依本陳述之發明，一自由基消除物組成係提供以含柑 橘萃取物作一活化成分。 在本陳述之發明，然而，.該柑橘萃取物係本質上無任 何本λ之維生素C1抗壞血酸或其衍生物）的量。換句話說， 該柑橘萃取物不含多於約1 %以重量計，較佳地不大於约 0·1°/〇，且更佳地不大於約0 〇1%的柑橘萃取物。更特定來 說’抗壞血酸，若存在，係出現以一量不大於約〇〇〇5%之 掛橘萃取物。 該柑橘萃取物可製造以任何適宜之方式以達成一萃取 物其本質上無抗壞血酸。較佳地，柑橘萃取物係得自柑橘 皮、花、及/或在一柑橘樹上之葉。一般相信柑橘萃取物係 製備自乾燥該物質，預先處理，冷萃取該預先處理之物質 藉由交替的浸潰或浸濾24至48小時，過濾，微過濾，並加 入一適宜的防腐劑如對羥苯曱酸酯或苯氧基乙醇。更佳地 ’該掛橘萃取物係Bitter Orange Peel Extract HB from Centerchem， Inc·或 Herbasol Orange Extract from 本纸张尺度適用中國國家標準（CNS)六4规格（210X297公茇） 565460 五、發明説明（ A7

Cosmetochem。一般相信Centerchem之物質係得自柑橘皮 而Cosmetochem物質係得自柑橘的花。 在依本陳述之發明的組成物中，被使用之柑橘萃取物 的量無法絕對地規定因其依製備形式而改變。然而，其通 常使用以一量從約0.01%至約50%，較佳地從約o.op/。至約 5%，所需地從約0.05%至約2%，更佳地從約〇_1%至約1% 基於美白組成的總重量。 本陳述之發明的組成物可製備以各種形式。例如，其 可以一化粧品的製備形式如乳液、化粧水、包或粉，或以 一乳液、化粧水、軟膏或油膏。在每一組成中，化粧品成 分如醇、脂質及油、介面活性劑、脂肪酸、有機樹脂油、 保濕劑、黏度改質劑、乳化劑、穩定劑，色劑，及香水。 在本陳述之發明的組成物的另一方面有提供一改良的 自由基消除劑其中該改良含加入柑橘萃取物，如完整地定 義如上。在此方面，併入該柑橘萃取物至，例如，一皮膚 美白組成係合宜的。在此時，柑橘萃取物之自由基消除活 性可抑制轉換多巴酉昆因抑制新黑色素的產生。結果，柑橘 卒取物之自由基消除活性可增強已知的路胺酸酶抑制物且 因此，提供增加的皮膚美白性質是可期待的。 本陳述之發明亦預期-方法增強已知自由基消除物的 自由基消除活性該消除物含加入柑橘萃取物至含已知自由 基消除物的組成中。 本陳述之發明亦包含-方法提供自由基消除活性於一 組成物含混合至該組成物一有效量的柑橘萃取物以增強該 本紙張尺度_ 標準（CNS ) Α4規格（21GX^97公釐7

1 - I - »1- . I— —I. · (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

•、1T 8 565460 A7 B7 五、發明説明（6 ) 組成物的自由基消除活性。 本陳述之發明的另一方面，消除在人類皮膚之白由基 的一方法被提供且典型上包含使用柑橘萃取物至皮膚上。 更佳地說，該方法包含使用一組成物含柑橘萃取物及一藥 劑學上可接受之載體至皮膚上。該術語‘‘藥劑學上可接受 的’’意指那些藥物、藥劑、或不活潑之成分其係適用於與 人類及低4動物之組織接觸而與不適當的毒性、不互適性 、不穩定性、刺激性，及諸如此類，相稱以一合理之益處 /冒險比率。 為示範本陳述之發明的柑橘萃取物之自由基消除活性 ，測試係描述於Cosmetics & Toiletries Vd· 10, ρρ·51-56， Oct. 1995)被進行。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁} 一對照溶液係製備以測量39.43 mg之2,2·二苯基-1-苦 味水合之水合物（DPPH)，一已知的自由基來源，且稀釋 其至1000 ml以乙醇。一對照玻璃管被填充以175 ml之對 照組及1.75 ml之乙醇。一校正玻璃管填充以35 mi之乙醇 。玻璃管放於一爐上30分鐘以37。(：。吸收係測量於5 16 mm 使用一 UV/VB光譜儀以放置校正玻璃管至參考口而對照 玻璃管至樣品口。 實例1 一掛橘卒取物係製備依描述於上之方法。一測試玻璃 管填充以1.75 ml之對照溶液及1.75 ml之1%的柑橘萃取物 溶液。一參考玻璃管填充以1·75 ml之柑橘萃取物及1.75 ml 之乙醇。該玻璃管置於一爐中30分鐘以37°C。吸收係測量 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 9 565460 五、發明説明（7 A7 B7 以一方法描述於上以測試玻璃管置於樣品口而參考玻璃管 置於參考口。 自由基消除活性係計算以抑制自由基產生的百分比使 用以下之方程式： 抑制百分比= 100 X [1-(DT/DR)] DT係測試管相對於參考管之測量吸收而dr係對照管相對 於校正管之測量吸收。 柑橘萃取物具52%之抑制。 此測試顯示柑橘萃取物具抗自由基活性且因此被期望 顯示有益之結果當併入組成物之時。 實例2 消除活性測試係進行以述於實例丨之方法使用1%的（a) 生育龄乙酸酯、（b)玫塊果油、（c)羥苯惡噻酮、及 (d)Lanachrys 2B。結果係示於以下之表五。表1 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 美白劑 抑制％ 生月盼乙酸西旨 ~61~- 玫塊果油 ~^63 - 羥苯惡噻酮 Lanachrys 2B ^40 - 應被了解的是-廣範圍之變化及改良可實行於描述於 上之具體。其因此指出之前的敘述示範了而非限制本發明 ’而為以下之申請專利範圍含所有之相黧 旧寻考，疋義了本發 明。 10

Claims (1)

1. 565460

   弟8 710 8 4 0 8號專利再審查案申請專利範圍修正本 修正曰期：92年1〇月 1 · 一種用於抗自由基活性之局部的化粧品組成物，其包含 一有效量的柑橘萃取物以及·一藥學上可接受的載體，其 中§亥掛橘卒取物係得自掛橘皮、掛橘花或拇橘荦且今才甘 橘萃取物含有少於約1重量％之抗壞血酸。 2 · —種組成物，其係用以提供抗自由基活性於一選自於由

   藥學品、化粧品、食品以及農產品所構成之組群之組成 物中，其包含一有效量之柑橘萃取物以增加該組成物的 抗自由基活性，其中該掛橘萃取物係得自柑橘皮、柑橘 花或柑橘葉且該柑橘萃取物含有少·於約1重量％之抗 壞血酸。 訂 3 · —種化粧品組成物，其為一·化粧水·、泡沫、乳霜、包裝

   品、粉、乳液、軟膏或油膏形式，其改良處係包含一有 效量的柑橘萃取物以提供對一超氧自由基之抗自由基 活性，其中該柑橘萃取物係得自柑橘皮、柑橘花或柑橘 葉且該掛橘萃取物含有少於約1重量％之抗壞血酸。 4·如申請專利範圍第2項之組成物，其中該組成物包括約 0.01至約50重量％之柑橘萃取物。 5· —種提供抗自由基活性於一化粧品組成物的方法，其包 含混合一有效量的柑橘萃取物至該組成物以增加該化 粧品組成物的抗自由基活性，其中該柑橘萃取物係得自 柑橘皮、柑橘花或柑橘葉。 6·如申請專利範圍第5項的方法，其中該柑橘萃取物含少 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS) Α4規格（210X297公釐） 11 565460 A B c D 申μ專利範圍 於約1重量％之抗壞血酸。 7·如申請專利範圍第6項之方法，其中該組成物係選自於 藥學品、化粧品、食物、及農產品組成物所構成之組群。 8· 一種用於消除人類皮膚之自由基之局部的化粧品組成 物’其包含一含有柑橘萃取物之組成物，該掛橘萃取物 係得自柑橘皮、柑橘花或柑橘葉且該柑橘萃取物含有少 於約1重量％之抗壞血酸。 9· 一種局部的皮膚美白組成物.，其含有一皮膚美白劑以及 一有效量之柑橘萃取物，該柑橘萃取物係得自柑橘皮、 柑橘花或柑橘葉且該柑橘萃取物含有少於約1重量％ 之抗壞血酸。 i〇·如申請專利範圍第1項之組成物，其中該柑橘萃取物存 在的量為自0.01至約50重量％ 。 11 ·如申請專利範圍第1項之組成物，其中該柑橘萃取物存 在的量為自0.01至約5重量％ 。 12. 如申請專利範圍第丨項之組成物，其更包含一皮膚美白 劑。 ·.. 13. 如申請專利範„ 5項之方法，其中該組成物包括自約 0.01至約50重量％之柑橘萃·取物。 14. 如申請專利範圍第8項之化粧品組成物，其中該柑橘萃 取物組成物包括自約0.01至約50重量％之掛橘萃取 物0 15. 如申π專利範圍第8項之化、粧品組成物，其中該柑橘萃 取物組成物更包括醫藥學上可接受的載體。

   12 A8 B8 ------ ^ Τ' ----_____ 甲請專利範圍 申明專利範圍第9項之組成物，其中該組成物包括自 、、、勺0·〇1至約50重量％之柑橘萃取物。 17.如申請專利範圍第丨項之組成物，其中該化粧品組成物 吞有有效量的柑橘萃取物用以保護皮膚。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS) Α4規格（210Χ297公釐） 13