JP5748996B2 - 皮膚外用剤 - Google Patents
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Description
本発明は、新規な美白作用に優れた皮膚外用剤に関する。
一般にシミ、ソバカス、日焼け等に見られる皮膚の色素沈着は、ホルモンの異常や紫外線の刺激により、皮膚内に存在するメラニン色素生成細胞がメラニン色素を過剰に生成し、これが皮膚内に沈着することが原因と考えられている。このような色素沈着を防ぐ方法の一つに、メラニンの過剰な生成を抑制する方法が知られている。従来、トコフェリルリン酸エステル及び／又はその塩の美白作用（特許文献１）は検討されているが、トコフェリルリン酸エステル及び／又はその塩とローズヒップ油を併用した美白作用は検討されていなかった。
シミ、ソバカスを防ぐ皮膚外用剤には、より優れた美白作用が望まれる。
すなわち、本発明はトコフェリルリン酸エステル及び／又はその塩とローズヒップ油を含有することを特徴とする美白剤、トコフェリルリン酸エステル及び／又はその塩とローズヒップ油を含有することを特徴とする皮膚外用剤である。
トコフェリルリン酸エステル及び／又はその塩とローズヒップ油を併用すると、高い美白効果を示した。
本発明に用いるトコフェリルリン酸エステル及び／又はその塩は一般式１で表される化合物であり、トコフェロールのリン酸エステル化は常法により行われ、下記の文献も参考にできる。
また、一般式１のうち、Ｒ１、Ｒ２はそれぞれ水素、アルキル基、アシル基、酸化エチレン、アルカリ金属、アルカリ土類金属等からひとつ以上選ばれる。また、塩としてはマグネシウム塩、カルシウム塩、ナトリウム塩、カリウム塩などが利用できるが、水への溶解性の高いナトリウム塩、カリウム塩が好ましい。また、ナトリウム塩、カリウム塩は、ナトリウム、カリウムの付加モル数が高くなるほど水への溶解性は高くなり、最大２モルまで付加することができる。
本発明に用いるローズヒップ油とは、カニナバラ（学名：Ｒｏｓａ
ｃａｎｉｎａ Ｌ.）又はエグランチンバラ（Ｒｏｓａ ｅｇｌａｎｔｅｒｉａ Ｌ.）の種子を圧搾して得られる脂肪油である。
ｃａｎｉｎａ Ｌ.）又はエグランチンバラ（Ｒｏｓａ ｅｇｌａｎｔｅｒｉａ Ｌ.）の種子を圧搾して得られる脂肪油である。
本発明の皮膚外用剤には、トコフェリルリン酸エステル及び／又はその塩とローズヒップ油を、そのまま使用しても良く、効果を損なわない範囲内で、外用剤に用いられる成分である油脂類、ロウ類、炭化水素類、脂肪酸類、アルコール類、エステル類、界面活性剤、金属石鹸、ｐＨ調整剤、防腐剤、香料、保湿剤、粉体、紫外線吸収剤、増粘剤、色素、酸化防止剤、美白剤、キレート剤等の成分を配合することができる。
本発明の皮膚外用剤は、化粧品、医薬部外品、医薬品のいずれにも用いることができ、その剤型としては、例えば、化粧水、クリーム、乳液、ゲル剤、エアゾール剤、エッセンス、パック、洗浄剤、浴用剤、ファンデーション、打粉、口紅、軟膏、パップ剤等の皮膚に適用されるものが挙げられる。
本発明の皮膚外用剤中に配合されるトコフェリルリン酸エステル及び／又はその塩の配合量は、剤型や期待する効果の程度により異なるが、０．００１重量％以上、好ましくは０．０１〜５重量％の配合が良い。０．００１重量％未満では十分な効果は望みにくい。また、５重量％を越えて配合した場合、効果の増強は認められにくく不経済である。
本発明に用いるローズヒップ油の配合量は、剤型や期待する効果の程度により異なるが、０．０１重量％以上、好ましくは０．１〜５０重量％の配合が良い。０．０１重量％未満では十分な効果は望みにくい。５０重量％を越えて配合した場合、効果の増強は認められにくく不経済である。
本発明のトコフェリルリン酸エステル及び／又はその塩とローズヒップ油の配合比は、自由に変えられるが、重量比で、１：１０〜１：２００でより高い効果が得られる。
次に本発明を詳細に説明するため、実施例として本発明に用いるローズヒップ油とトコフェリルリン酸エステル及び／又はその塩を併せた処方例及び実験例を挙げるが、本発明はこれに限定されるものではない。実施例に示す配合量は重量％で示す。
処方例１ 化粧水
処方 配合量
１．ローズヒップ油 ０．０１
２．１，３−ブチレングリコール ８．０
３．グリセリン ２．０
４．キサンタンガム ０．０２
５．クエン酸 ０．０１
６．クエン酸ナトリウム ０．１
７．エタノール ５．０
８．パラオキシ安息香酸メチル ０．１
９．ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（４０Ｅ．Ｏ．） ０．１
１０．トコフェリルリン酸ナトリウム ３．０
１１．精製水にて全量を１００とする
［製造方法］成分１、７〜９を均一に溶解した後、均一に溶解した他の成分を混合し、化粧水を得る。
処方 配合量
１．ローズヒップ油 ０．０１
２．１，３−ブチレングリコール ８．０
３．グリセリン ２．０
４．キサンタンガム ０．０２
５．クエン酸 ０．０１
６．クエン酸ナトリウム ０．１
７．エタノール ５．０
８．パラオキシ安息香酸メチル ０．１
９．ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（４０Ｅ．Ｏ．） ０．１
１０．トコフェリルリン酸ナトリウム ３．０
１１．精製水にて全量を１００とする
［製造方法］成分１、７〜９を均一に溶解した後、均一に溶解した他の成分を混合し、化粧水を得る。
処方例２ クリーム
処方 配合量
１．ローズヒップ油 １５．０
２．スクワラン ５．５
３．オリーブ油 ３．０
４．ステアリン酸 ２．０
５．ミツロウ ２．０
６．ミリスチン酸オクチルドデシル ３．５
７．ポリオキシエチレンセチルエーテル（２０Ｅ．Ｏ．） ３．０
８．ベヘニルアルコール １．５
９．モノステアリン酸グリセリン ２．５
１０．トコフェリルリン酸カリウム ４．０
１１．パラオキシ安息香酸エチル ０．０５
１２．パラオキシ安息香酸メチル ０．０５
１３．１，３−ブチレングリコール ８．５
１４．精製水にて全量を１００とする
［製造方法］成分１〜１１を加熱溶解して油相とする。成分１２〜１４を加熱溶解して水相とする。両者を混合して均一にし、攪拌しながら冷却してクリームを得る。
処方 配合量
１．ローズヒップ油 １５．０
２．スクワラン ５．５
３．オリーブ油 ３．０
４．ステアリン酸 ２．０
５．ミツロウ ２．０
６．ミリスチン酸オクチルドデシル ３．５
７．ポリオキシエチレンセチルエーテル（２０Ｅ．Ｏ．） ３．０
８．ベヘニルアルコール １．５
９．モノステアリン酸グリセリン ２．５
１０．トコフェリルリン酸カリウム ４．０
１１．パラオキシ安息香酸エチル ０．０５
１２．パラオキシ安息香酸メチル ０．０５
１３．１，３−ブチレングリコール ８．５
１４．精製水にて全量を１００とする
［製造方法］成分１〜１１を加熱溶解して油相とする。成分１２〜１４を加熱溶解して水相とする。両者を混合して均一にし、攪拌しながら冷却してクリームを得る。
処方例３ 乳液
処方 配合量
１．ローズヒップ油 ２．０
２．スクワラン １．０
３．オリーブ油 ２．０
４．ホホバ油 ３．０
５．セタノール １．５
６．モノステアリン酸グリセリン ２．０
７．ポリオキシエチレンセチルエーテル（２０Ｅ．Ｏ．） ３．０
８．ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート（２０Ｅ．Ｏ．） ２．０
９．トコフェリルリン酸ナトリウム ０．１
１０．トコフェリルリン酸カリウム ０．２
１１．プロピレングリコール １．０
１２．グリセリン ２．０
１３．パラオキシ安息香酸メチル ０．２
１４．精製水にて全量を１００とする
［製造方法］成分１〜８を加熱溶解して油相とする。成分９〜１４を加熱溶解して水相とする。両者を混合して均一にし、攪拌しながら冷却して乳液を得る。
処方 配合量
１．ローズヒップ油 ２．０
２．スクワラン １．０
３．オリーブ油 ２．０
４．ホホバ油 ３．０
５．セタノール １．５
６．モノステアリン酸グリセリン ２．０
７．ポリオキシエチレンセチルエーテル（２０Ｅ．Ｏ．） ３．０
８．ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート（２０Ｅ．Ｏ．） ２．０
９．トコフェリルリン酸ナトリウム ０．１
１０．トコフェリルリン酸カリウム ０．２
１１．プロピレングリコール １．０
１２．グリセリン ２．０
１３．パラオキシ安息香酸メチル ０．２
１４．精製水にて全量を１００とする
［製造方法］成分１〜８を加熱溶解して油相とする。成分９〜１４を加熱溶解して水相とする。両者を混合して均一にし、攪拌しながら冷却して乳液を得る。
処方例４ パック
処方 配合量
１．ローズヒップ油 ０．１
２．ポリビニルアルコール １２．０
３．エタノール ５．０
４．１，３−ブチレングリコール ８．０
５．パラオキシ安息香酸メチル ０．２
６．ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（２０Ｅ．Ｏ．） ０．５
７．クエン酸 ０．１
８．クエン酸ナトリウム ０．３
９．トコフェリルリン酸カリウム １．０
１０．精製水にて全量を１００とする
［製造方法］成分１〜６を混合した後、均一に溶解した成分７〜１０を加えてパックを得る。
処方 配合量
１．ローズヒップ油 ０．１
２．ポリビニルアルコール １２．０
３．エタノール ５．０
４．１，３−ブチレングリコール ８．０
５．パラオキシ安息香酸メチル ０．２
６．ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（２０Ｅ．Ｏ．） ０．５
７．クエン酸 ０．１
８．クエン酸ナトリウム ０．３
９．トコフェリルリン酸カリウム １．０
１０．精製水にて全量を１００とする
［製造方法］成分１〜６を混合した後、均一に溶解した成分７〜１０を加えてパックを得る。
処方例５ ファンデーション
処方 配合量
１．ローズヒップ油 １．０
２．ステアリン酸 ２．４
３．ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート（２０Ｅ．Ｏ．） １．０
４．ポリオキシエチレンセチルエーテル（２０Ｅ．Ｏ．） ２．０
５．セタノール １．０
６．ホホバ油 ２．０
７．流動パラフィン ３．０
８．ミリスチン酸イソプロピル ６．５
９．トコフェリルリン酸ナトリクム ４．０
１０．カルボキシメチルセルロースナトリウム ０．１
１１．ベントナイト ０．５
１２．プロピレングリコール ４．０
１３．トリエタノールアミン １．１
１４．パラオキシ安息香酸メチル ０．２
１５．二酸化チタン ８．０
１６．タルク ４．０
１７．ベンガラ １．０
１８．黄酸化鉄 ２．０
１９．精製水にて全量を１００とする
［製造方法］成分１〜８を加熱溶解し油相とする。成分１９に成分９〜１８を加え攪拌した後、ホモミキサーで撹拌しながら加熱して水相とする。両者を混合して均一にし、攪拌しながら冷却してファンデーションを得る。
処方 配合量
１．ローズヒップ油 １．０
２．ステアリン酸 ２．４
３．ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート（２０Ｅ．Ｏ．） １．０
４．ポリオキシエチレンセチルエーテル（２０Ｅ．Ｏ．） ２．０
５．セタノール １．０
６．ホホバ油 ２．０
７．流動パラフィン ３．０
８．ミリスチン酸イソプロピル ６．５
９．トコフェリルリン酸ナトリクム ４．０
１０．カルボキシメチルセルロースナトリウム ０．１
１１．ベントナイト ０．５
１２．プロピレングリコール ４．０
１３．トリエタノールアミン １．１
１４．パラオキシ安息香酸メチル ０．２
１５．二酸化チタン ８．０
１６．タルク ４．０
１７．ベンガラ １．０
１８．黄酸化鉄 ２．０
１９．精製水にて全量を１００とする
［製造方法］成分１〜８を加熱溶解し油相とする。成分１９に成分９〜１８を加え攪拌した後、ホモミキサーで撹拌しながら加熱して水相とする。両者を混合して均一にし、攪拌しながら冷却してファンデーションを得る。
処方例６ 軟膏Ａ
処方 配合量
１．ローズヒップ油 ７．０
２．ポリオキシエチレンセチルエーテル（３０Ｅ．Ｏ．） ２．０
３．モノステアリン酸グリセリン １０．０
４．流動パラフィン ５．０
５．セタノール ６．０
６．トコフェリルリン酸ナトリウム ０．７
７．パラオキシ安息香酸メチル ０．１
８．１，３−ブチレングリコール １０．０
９．精製水にて全量を１００とする
［製造方法］成分１〜５を加熱溶解して油相とする。成分６〜９を加熱溶解して水相とする。両者を混合して均一にし、攪拌しながら冷却して軟膏Ａを得る。
処方 配合量
１．ローズヒップ油 ７．０
２．ポリオキシエチレンセチルエーテル（３０Ｅ．Ｏ．） ２．０
３．モノステアリン酸グリセリン １０．０
４．流動パラフィン ５．０
５．セタノール ６．０
６．トコフェリルリン酸ナトリウム ０．７
７．パラオキシ安息香酸メチル ０．１
８．１，３−ブチレングリコール １０．０
９．精製水にて全量を１００とする
［製造方法］成分１〜５を加熱溶解して油相とする。成分６〜９を加熱溶解して水相とする。両者を混合して均一にし、攪拌しながら冷却して軟膏Ａを得る。
処方例７ 軟膏Ｂ
処方 配合量
１．ローズヒップ油 １０．０
２．ポリオキシエチレンセチルエーテル（３０Ｅ．Ｏ．） ２．０
３．モノステアリン酸グリセリン １０．０
４．流動パラフィン ５．０
５．セタノール ６．０
６．トコフェリルリン酸ナトリウム ０．０５
７．パラオキシ安息香酸メチル ０．０５
８．１，３−ブチレングリコール １０．０
９．精製水にて全量を１００とする
［製造方法］成分１〜５を加熱溶解して油相とする。成分６〜９を加熱溶解して水相とする。両者を混合して均一にし、攪拌しながら冷却して軟膏Ｂを得る。
処方 配合量
１．ローズヒップ油 １０．０
２．ポリオキシエチレンセチルエーテル（３０Ｅ．Ｏ．） ２．０
３．モノステアリン酸グリセリン １０．０
４．流動パラフィン ５．０
５．セタノール ６．０
６．トコフェリルリン酸ナトリウム ０．０５
７．パラオキシ安息香酸メチル ０．０５
８．１，３−ブチレングリコール １０．０
９．精製水にて全量を１００とする
［製造方法］成分１〜５を加熱溶解して油相とする。成分６〜９を加熱溶解して水相とする。両者を混合して均一にし、攪拌しながら冷却して軟膏Ｂを得る。
処方例８ 軟膏Ｃ
処方 配合量
１．ローズヒップ油 ７．０
２．ポリオキシエチレンセチルエーテル（３０Ｅ．Ｏ．） ２．０
３．モノステアリン酸グリセリン １０．０
４．流動パラフィン ５．０
５．セタノール ６．０
６．トコフェリルリン酸ナトリウム １．５
７．トコフェリルリン酸カリウム １．５
８．パラオキシ安息香酸メチル ０．０５
９．１，３−ブチレングリコール １０．０
１０．精製水にて全量を１００とする
［製造方法］成分１〜５を加熱溶解して油相とする。成分６〜１０を加熱溶解して水相とする。両者を混合して均一にし、攪拌しながら冷却して軟膏Ｃを得る。
処方 配合量
１．ローズヒップ油 ７．０
２．ポリオキシエチレンセチルエーテル（３０Ｅ．Ｏ．） ２．０
３．モノステアリン酸グリセリン １０．０
４．流動パラフィン ５．０
５．セタノール ６．０
６．トコフェリルリン酸ナトリウム １．５
７．トコフェリルリン酸カリウム １．５
８．パラオキシ安息香酸メチル ０．０５
９．１，３−ブチレングリコール １０．０
１０．精製水にて全量を１００とする
［製造方法］成分１〜５を加熱溶解して油相とする。成分６〜１０を加熱溶解して水相とする。両者を混合して均一にし、攪拌しながら冷却して軟膏Ｃを得る。
次に、本発明の効果を詳細に説明するため、実験例を挙げる。
実験例１ Ｂ１６マウスメラノーマを用いたメラニン生成抑制試験
対数増殖期にあるＢ１６マウスメラノーマ細胞をφ６０ｍｍｄｉｓｈに３×１０４個播種し、トコフェリルリン酸ナトリウム（ナトリウム１．５モル付加）あるいはローズヒップ油（カニナバラ）を含むＥａｇｌｅｓ’ＭＥＭ（１０％牛胎児血清含有）培地を加え、３７℃、５％ＣＯ２の条件下にて培養した。培養５日後に細胞をｄｉｓｈから剥離し、細胞を超音波破砕した後、４ＮＮａＯＨを加え６０℃で２時間の処理を行い、分光光度計でＯ．Ｄ．４７５ｎｍを測定した。尚、超音波処理後の細胞破砕液をＬｏｗｒｙの方法（Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．，１９３，２６５‐２７５，１９５１）でタンパク定量し、タンパク量当りのメラニン量をコントロールと比較し、以下の式により、メラニン生成抑制率を求めた。
メラニン生成抑制率（％）＝［（コントロールのメラニン量−試料添加した場合のメラニン量）／コントロールのメラニン量］×１００
また、トコフェリルリン酸ナトリウム（ナトリウム１．５モル付加）とローズヒップ油（カニナバラ）を併用した場合についても、同様に測定した。
対数増殖期にあるＢ１６マウスメラノーマ細胞をφ６０ｍｍｄｉｓｈに３×１０４個播種し、トコフェリルリン酸ナトリウム（ナトリウム１．５モル付加）あるいはローズヒップ油（カニナバラ）を含むＥａｇｌｅｓ’ＭＥＭ（１０％牛胎児血清含有）培地を加え、３７℃、５％ＣＯ２の条件下にて培養した。培養５日後に細胞をｄｉｓｈから剥離し、細胞を超音波破砕した後、４ＮＮａＯＨを加え６０℃で２時間の処理を行い、分光光度計でＯ．Ｄ．４７５ｎｍを測定した。尚、超音波処理後の細胞破砕液をＬｏｗｒｙの方法（Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．，１９３，２６５‐２７５，１９５１）でタンパク定量し、タンパク量当りのメラニン量をコントロールと比較し、以下の式により、メラニン生成抑制率を求めた。
メラニン生成抑制率（％）＝［（コントロールのメラニン量−試料添加した場合のメラニン量）／コントロールのメラニン量］×１００
また、トコフェリルリン酸ナトリウム（ナトリウム１．５モル付加）とローズヒップ油（カニナバラ）を併用した場合についても、同様に測定した。
これらの試験結果を表１に示した。トコフェリルリン酸ナトリウムあるいはローズヒップ油を単独で用いるより、トコフェリルリン酸ナトリウムとローズヒップ油を併せて用いると、メラニン生成抑制作用に対して優れた相乗効果が認められた。
以上のことから、トコフェリルリン酸エステル及び／又はその塩とローズヒップ油を併用すると、優れたメラニン生成抑制作用を有し、本発明のトコフェリルリン酸エステル及び／又はその塩とローズヒップ油を含有した皮膚外用剤は、美白用皮膚外用剤として特に有効である。
Claims (2)
- トコフェリルリン酸エステル及び／又はその塩とローズヒップ油を含有することを特徴とする美白剤。
- トコフェリルリン酸エステル及び／又はその塩とローズヒップ油を含有することを特徴とする皮膚外用剤。
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