TW542842B - Fungicides - Google Patents

Description

542842 A7 B7 五、發明説明（ 明範疇 本發明關於具有殺眞菌活性之新穎化合物。 於一層面，本發明提供具有下列結構式之化合物 乙膦酸二甲基[3 -(丙氧羰基胺基）丙基]銨 〇 ΧΗ- ，σ 請 先，， 閱 讀· | 背1 意 事 項 CH, 〇 1¾ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 0==ΡΗ I 本發明化合物具有作爲殺眞菌劑之活性，特別是對抗植 物疾病之藻狀菌綱，例如葡萄霜霉病（葡萄生單軸霉菌）、 各種腫梗霉之枯萎病，例如晚期番茄或馬鈐薯疫病（致病 疫霉囷）、腐霉囷屬、絲襄霉屬、盤梗霉屬、霜霉屬及假 霜霉屬。 因此，本發明亦提供，於受感染區域或容易受感染區域 内，對抗眞菌的方法，其包含對該區域施用具式I之化合 物。 本發明亦提供，一種包含與農業上可接受稀釋劑或載體 混合之，式1化合物的農業圯組合物。 該組合物可包含一或多種額外活性成分，例如已知具有 植物生長調節、除草、殺眞丨'|、殺昆蟲或殺瑞之特性的化 合物。另供選擇地，本發明化合物可依順序與其他活性成 -4- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） -訂 542842 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明説明（2 分共同使用。 可與本發明化合物混合之殺眞菌劑包括醯基苯胺類，例 如甲霜靈、惡霜靈、呋醯胺、苯霜靈、呋霜靈；霜脲氰； 代森鐘鋅；四氣異苯腈；減菌丹；甲酿沙嗣；苯胺味網； 偶氮螺癸胺；氟咬胺；二甲硫蹲；毒殺芬脉類，例如木德 油肪甲基、偶氮氧毒殺芬與三氟氧毒殺芬；嘧霉胺，·嘧 菌環胺，·嘧菌胺；及依普同。 對於此等化合物索f丨用之名稱，爲非-專有之俗名，且 其化學結構可見於，例如參照”農藥手册”，第十一版， 1997’由英國作物保護評議會出版發行。該等其俗名未於 農藥手册中提及之化合物’其完整化學名列示於下： 三氟氧毒殺芬-(E，E)·甲氧亞胺基-{2·[1-(3-三氟甲基苯 基）·亞乙胺基氧甲基]苯基丨乙酸甲酯 8·第三-丁基_Μ_二氧雜螺[4.5]癸-2-基 甲基（乙基）-(丙基）胺 • (S)·1-苯胺基-4-甲基-2-甲硫基-4-苯基 味哇〃林· 5 · 本發明之組合物可包括，例如分散劑、乳化劑或溼潤 劑。通常彼等係呈水性濃縮物之形式。 當施用至植物時，活性成分於本發明組合物中之濃度， 較佳係介於百分之0.0001SL0(以重量計），特別是〇 〇〇〇1 至0.01 (以重量計）。於最初之組合物中，活性成分含量 於廣範圍内變化，例如百分之5至95 (以組合物之重 計）〇 偶氮螺癸胺 苯胺咪酮 可 量 (請先閱讀背面之注意事項^^寫本頁) :装 訂 -5- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS )八4規格（210X297公釐） 542842 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明説明 於衣發明之方法中，通常係將化合物施用至種子、植株 或其棲息地。因此，可將化合物於播種前、期間或之後， 直接施用至土壤，以使活性化合物存在土壤中，而能控制 可能侵害種子之眞菌的生長。當直接處理土壤時，活性化 合物可以任何使其能例如藉由喷灑、藉由固體顆粒形式撒 布、或舞由將活性成分於播種同時，藉由將其併入與種子 相同之播種物中，而與土壤緊密混合的方式施用。適宜之 施用率係介於5至1000克每公頃，更佳爲10至500克每公頃 之範圍内。 另供選擇地，活性化合物可藉由，例如，於當眞菌已開 始出現在植物上，或於眞菌明顯出現之前以作爲保護性標 準時，噴灑或散布而直接施用至植株。於該二情形下，較 佳之施用形式，係經由葉部噴灑。一般重要的係，於植物 生長早期可獲得良好眞菌防治，因爲此時植物可能受最嚴 重傷害。若認爲有需要，噴灑液或撒粉可方便地含有芽前 或芽後除草劑。有時，可於栽植之前或期間，藉由將根部 浸潤於適宜液體或固體組合物中，處理植物根部。當活性 化合物係直接施用至植株時，適宜之施用率爲0.025至5公 斤每公頃，較佳爲0.05至1公斤每公頃。 式I化合物可藉由將式II之胺類 HX. CH. 0

(I!) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 542842 Α7 ______ Β7 五、發明説明（4 ) 與膦酸氫乙酯反應而獲得。 此反應可於水溶液中完成。 本發明以下列實施例説明。 實施例1 將膦酸氫乙酯鈉鹽之溶液（13 ·2克存於水（25毫升）），加 至3-(上甲胺基）丙基胺甲酸丙酯鹽酸鹽之水溶液（3 1()毫 \ 升’濃度爲722克/0· 1莫耳）中。將溶液蒸發至乾，而殘留 含有呈白色固體之氯化鈉的油。將粗產物以二氯甲烷（約 1〇〇亳升）倍散，病將不溶之白色固體（氣化鈉）過濾除去， 並以數份二氯甲烷洗滌。將濾液組合並蒸發，而得呈黏稠 無色油之0-乙膦酸二甲基[3_(丙氧羰基胺基）丙基]銨。 藉由觀察到相對於3-(二甲胺基）丙基胺甲酸丙酯之化學 位移，NMR光譜確定該產物爲鹽類。 该起始物係藉由已知程序，將亞轉酸二乙酯進行鹼性水 解而製備得。參見，例如，合成134，1978。 實施例2 使用手動喷霧器’將實施例1化合物之水溶液，以各種 濃度喷灑於葡萄上至濕透。然後將植株藉由手動噴灑以， 含1〇〇,〇〇〇孢子每亳升之，葡萄生單軸霉菌孢子懸浮液， 而進行接種。爲比較之目的，亦將葡萄噴灑以市售可得之 霜霉威鹽酸鹽。 對植株分析與未受處理植株之疾病控制程度。 結果如下所示： -裝-- (請先閲1#-背面、5'意事項舄本頁) 訂 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

542842 A7 __B7 五、發明説明（5 ) 處理 施用率（ppm) %控制 本發明化合物 800 81.5 本發明化合物 400 27.6 霜霉威鹽酸鹽 800 14.6 霜霉威鹽酸鹽 400 4.2 (請先閱讀背面之注意事項^^寫本頁) -裝· 訂 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -8- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐）

Claims (1)

1. 542842 第088103227號專利申請案 中文申請專利範圍替換本(9乏年3了 申請專利範圍 二:有基;：结構式之…酸二甲基〜 羰基 H,C· 2. 一種=受感染區域或容易受感染之區域内對抗真 =化合：包含對該區域施用根據申請專利範圍 3·:據申請專利範圍第2項之方法，其係用以對抗植 ::::狀菌綱’各種腫梗霉之枯萎病，腐霉菌屬 4囊莓屬，盤梗霉屬，霜霉屬及假霜霉屬。 4.=申請專利範圍第3項之方法’其中該植物疾病 扁狀囷綱係葡萄霜霉病（葡萄生單轴霉菌），而該 =梗霉之枯萎病係晚期番祐或馬铃著疫病（致病 菌）。 5· -種殺真菌組合物，其包含與農業上可接受之稀釋劑 或載體預混之根據申請專利範圍第1項之式〗化合物。 6·根據中請專利範圍第5項之殺真菌組合物，其係包含 一或多種額外活性成分。 菌 第1 物 之 各種 疫霉 本紙張尺度適用中g g家標準(CNS) ^規格⑵^挪公爱) 542842 8 8 8 8 A B c D 々、申請專利範圍 7.根據申請專利範圍第6項之殺真菌組合物，其中該一 或多種額外活性成分係已知具有植物生長調節、除 草、殺真菌、殺昆蟲或殺蟎之特性的化合物。 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐)