TW475927B - Arylalkyl-pyridazinone - Google Patents

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475927 A7 B7 五、發明説明（1 ) 本發明係關於式I化合物及其生理上可接受之塩類 1 R2

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)=〇 I

N Q-R5 其中 R 1及R 2 各別獨立地係爲Η或A， R3及R4 各別獨立地係爲一 0H，一〇R1(D， — S — Ri〇，一 S〇-Ri〇，一 SO - R，， — S〇2R10，Ha5 ，甲二氧基，一 N〇2 ，一NH2 ，—NHR10 或一 NR10R1：L， R 5 係爲苯基，其係未經取代或經R6及/或 R 7之單或雙取代， Q 係不存在或爲Ci-6烷撑基， R6及R7 各別獨立地係爲—NH2 ，一 NR8R9 ，一 NHRI0， 一 NRioRU， 一N〇2 ， Ha^ ， 一 CN , - 0A，一 COOH 或一 COOA， 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R8，R9各別獨立地係爲Η，可由1至5個氟及/ 或氯原子取代之〇1-8酿基’一（^〇〇八，—30_八， 一 S〇2A ，一 CONH2 ，一 CONHA， 一 C0NA2 ，一 C0 — COOH，一 C〇 一 CO〇A， 一 CO — C0NH2 ，一 CO — CONHA 或一 CO — C 0 N A 2 ， A 係爲Ci-e烷基，其係可由1至5個氟及/或氯 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）-4 - 475927 A7 _ B7 五、發明説明（2 ) 原子加以取代， R 1Q及R 11 各別獨立地係爲A，C 3-7環烷基， C4-8甲撑基環烷基或C2-8烯基，以及 H a 係爲氟，氯，溴或碘。 類似之化合物係揭示於D E 1 9 5 0 2 6 9 9.3 0 本發明係基於發現新穎之化合物，其係具有有用之性 質，特別係可用於產製藥物。 式I化合物及其塩類具有有用之藥理性質以及良好之 可耐受性。詳言之，其係具有對磷酸二酯酶IV之抑制作用 ，且可用於治療氣喘疾病。可藉由，例如，？.0133〇11，人-eta allergologica 438 - 4 47 ( 1 97 1 )所揭示之方法， 測定該抗氣喘作用。 該化合物額外地顯示對TNF(腫瘤壞死因子）之形 成具有抑制作用，因而係適合用於治療過敏及發炎疾病， 自體免疫疾病，及移植排斥反應。其亦可用於治療記憶性 疾病。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 因此，式I化合物可充作人體及獸用藥物中之藥學活 性化合物。其係可進一步充作用於製備其他藥學活性化合 物之中間體。 於是，本發明係關於式I化合物及其塩類，以及該化 合物及其塩類之製法，其特徵係在於令式II化合物 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐）-5 - 475927 A7 B7 五、發明説明（

:0

其中，R 1 所界定者，與式ΠΙ化合物反應 R 5 — Q — X 項

III (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

Γ· -L 裝· 其中，R5及Q係爲如前述所定義者，且X係爲氯，溴 〇Η或反應性酯化0H基， 訂 或其特徵係在於令式IV化合物

R

0 R Ε 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

V 其中，R1 ，R2 ，R3及R4係爲如前述所定義者，且 E爲氫或C^-4烷基，與式V化合物反應

H2N — NH — Q — R 其中，Q及R5係爲如前述所定義者， 或其特徵係在於藉由還原硝基，烷化或醯化一級或二級月安 基或水解氰基，將式I化合物中之R5基團轉化爲另一個 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐）- 475927 A7 B7 五、發明説明（4 ) R5基團，及/或係在於令相對應於該式I之化合物（但 含有一個或兩個游離羥基，以取代R3及/或R4 )可選 擇地與式R3 — X —或R4 — X之化合物（其中，R3 ， R5及X係爲如前述所定義者）反應，及/或藉由與酸作 用，將該式I之鹼轉化爲其塩。

於上述及下文中，除非另有特別之說明，R1 ，R2 ，R3 ，R4 ，R5 ，Q及X基團之定義係爲如式I，II 及III中所界定者。 Α爲烷基。 於上述式中，烷基適宜地係爲未具支鏈且具有1至6 個碳原子，較適宜地具有1，2，3或4個碳原子，且較 適宜地係爲甲基，進一步較適宜地係乙基或丙基，更進一 步較適宜地係爲異丙基，丁基，異丁基，另-丁基或特-丁基，亦係爲正戊基或異戊基。 環烷基適宜地具有3至7個碳原子且適宜地係爲環丙 基或環丁基，進一步較適宜地係爲環戊基或環己基，且進 一步亦係爲環庚基。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 甲撑基環烷基適宜地係具有4至8個碳原子，且較適 宜地係爲甲撑基環丙基或甲撑基環丁基，進一步較適宜地 係爲甲撑基環戊基或甲撑基環己基，且進一步亦係爲甲撑 基環庚基。 烯基較適宜地係爲乙烯基，1一或2—丙烯基，1一 丁烯基，異丁烯基，另一 丁烯基，且進一步較適宜地係爲 1 一戊烯基，異戊烯基或1 一己烯基。 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）_ γ - 475927 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（5 ) 烷撑基較適宜地係爲未具支鏈，且較適宜地係爲甲撑 基或乙撑基，且進一步較適宜地係爲丙撑基或丁撑基。 R1及R2基團，其一較適宜地係爲氫，而另一個較 適宜地係爲丙基或丁基，特別適宜地係爲乙基或甲基。 R1及R2進一步較適宜地亦皆爲氫。 H a ί較適宜地係爲氟，氯或溴，亦係爲碘。 R3及R4基團可爲相同或不同，且較適宜地係位於 苯環之第3 —或4 一位置上。其係，例如，彼此各別獨立 爲羥基，—S — CH3 ，— SO — CH3 ，一 SO2CH3 ，氟，氯，溴或碘，或一起形成甲二氧基。然而，其係特 別適宜地各別爲甲氧基，乙氧基，丙氧基，環戊氧基，或 爲氟一，二氟一或三氟甲氧基，或1 一氟一，2氟一，1 ，2 -二氟—，2，2 -二氟一，1，2，2 —三氟一或 2 ，2 ，2 —三氟乙氧基。 R5基團適宜地係爲苯基。該苯基適宜地係單-或雙 取代。適宜之取代基係爲氣基，硝基，胺基，乙醯胺基， 三氟乙醯胺基，甲氧基及/或氯，適宜者亦係甲磺醯胺撑 ，丙醯胺基，2 -甲基丙醯胺基，異丁醯胺基及/或特戊 醯胺基，且進一步較適宜者係爲甲氧羰基胺基，甲草醯胺 基，脲基及/或羧基。 Q — R5較適宜地係爲笮基，2 —，3 -或4 一硝基 笮基，2 —，3 —或4 一氰基笮基，2 -，3 -或4 一胺 基環，2 —，3 —或4 一乙醯胺基苄基，2 —，3 —或4 一三氟乙醯胺基笮基，2 —，3 —或4 一甲氧基笮基，2 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐）_ 8 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 475927 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 _B7 __五、發明説明（6 ) _，3 -或4 一氯苄基，進一步較適宜地係爲2 —，3 — 或4 一甲磺醯胺撑笮基，2 —，3 -或4 一丙醯胺基笮基 ，2 —，3 —或4 一（2 —甲基丙酿胺基）爷基’ 2 ’ 3 一或4 一異丁醯胺基苄基，2 -，3 -或4 一特戊醯胺基 苄基，2 —，3 —或4 一甲氧羰基胺基苄基，2 —，3 — 或4 一腺基爷基’ 2 - ’ 3 -或4 一竣基窄基’ 2 - ’ 3 一或4 一甲草醯胺基笮基，且較適宜地亦爲2，3 —，2 ，4 一，2，5 -，2,6 —，3, 4 —或 3，5 -二硝 基窄基，2，3 -，2，4 一，2，5 -，2，6 —，3 ，4 一或 3，5 - 二胺基苄基，2，3-，2，4 一，2 ，5 —，2，6 -，3，4 一或3，5 —二乙醯胺基苄基 ’2,3 — 9 2 9 4 一 9 2 9 5 一 9 2 9 6 一，3，4 一 或3，5 —雙（三氟乙醯胺基）爷基，2，3 —，2，4 一 ’ 2 ，5 —，2 ，6 —，3，4 —或 3 ，5 —二甲氧基 苄基，2，3-，2， 4一，2，5-，2， 6-， 3, 4 —或 3，5 -二氯书基，2，3 —，2，4 —，2，5 —，2，6 —，3，4 一或3，5 -二甲磺醯胺撑苄基， 2, 3 —，2，4 — ,2，5—，2，6 —，3，4 一或 3，5 -二丙醯胺基笮基，2，3 —，2，4 —，2，5 —，2，6-，3，4 一或3，5 —雙（2 —甲基丙醯胺 基）卞基 ’ 2 , 3 — , 2，4 一，2，5 —，2 ’ 6 -， 3，4 一或3，5 —二異丁醯胺基苄基，2，3 -，2， 4-，2，5 —，2，6 —，3，4 —或 3，5 —二甲氧 鑛基胺基爷基，2，3 —，2，4 一，2，5 —，2，6 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐）_ 9 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ----裝· 475927 A 7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（7 ) 一，3，4 一或3，5—二甲草醯胺基笮基，2，3—， 2，4 —，2，5—，2，6 —，3，4一或3，5—二 脲基苄基，2,3_，2，4-，2，5-，2，6-， 3，4 —或3，5 -二竣基爷基。 因此，本發明特別係關於式I之化合物，其中至少一 個該基團具有如上所述之較適宜的取代基含意。某些較佳 之化合物可以下式I a至I e表示，該式I a至I e係相 對應於該式I ，且其中未詳細敘述之基團係如該式I所界 界定者，但其中 於式I a中 R 1係氫， R 2係氫或A， R 3 係 Ο A ; 於式I b中 R 1係氫， R 2係甲基或乙基， R3及R4係皆爲0A; 於式I c中 R 1係氫， R 2係甲基或乙基， R 3 係 0 A， R 4係經單一，二一，或三氟取代之C : - 6 烷基， 於式I d中 R 1係氫， R 2係甲基或乙基， R3及R4係皆爲0R1Q， R5係單一或雙取代之苯基； (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）_ 1〇 _ 475927 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（8 ) 於式Ie中 R1及R2係氫， R3及R4係皆爲0A，且係0A ; R5係單一或雙取代之苯基。 製備式I化合物及其用於製備之起始物係藉由利用已 知之方法，諸如文獻中所述及之方法（例如，諸如Ho II be-n-Weyl，Methoden der organ i schen Ch e m i e [Methods of Organic Chemistry] , Geory-Thieme-Verlag, S t u 11 -gar t所揭示之標準步驟；但，特別係述於D E 195502699.3)，即於已知且適合該反應之反 應條件下。於此一情況下，亦可利用其本身已知之變異方 法，但並未詳述於本文中。 於式II及IV之化合物中，R 1 ，R 2 ，：R 3及R 4係 爲如上述所界定者，特別係爲較適宜之基團。 於式III及V之化合物中，Q較適宜地係爲甲撑基或乙 撑基，且亦爲丙撑基或乙撑基。 於式IV之化合物中，E較適宜地係爲氫，甲基或乙基 ，且亦爲丙基或丁基。 於式III及V之化合物中，R5係爲如上述所界定之較 適宜的基團，而X係爲氯，溴，羥基或反應酯化羥基。 若X係爲反應性酯化羥基，其較適宜地係爲C卜6烷 基磺醯氧基（較適宜地係爲甲基磺醯氧基）或Cuo芳基 磺醯氧基（較適宜地係爲苯基-或對-甲苯基磺醯氧基， 及2 —棻磺醯氧基）。 如有需要，起始物亦可於原位（in situ)形成，使 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）-11 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 475927 A7 B7 五、發明説明（9 ) 其無需自反應混合液中加以分離，而能立即進一步反應以 生成式I化合物。 另一方面，亦可進行逐步反應。 較適宜地，可藉由令式II化合物與式III化合物反應， 以生成式I化合物。 於某些情況下，式II及III之起始物係爲已知。若其非 爲已知，則可藉由本身已知之方法加以製備。 式II之嗒阱酮係描述於，例如，Enr. J. Med. Chem. -Chim· Therapeut. 644-650 (1977)中0 另一方面，藉由本身已知之方法，諸如描述於文獻（ 例如，諸如 Houben-Weyl，Methoden der organischen C-hemie [Methods of Organic Chemistry], Georg-Thieme -Verlag, Stuttgart所揭示之標準步驟）中，即於已知且 適合進行該反應之反應條件下，製備式III之化合物。於此 情況下，亦可利用其本身已知之變異方法，但其並未詳述 於本文中。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 詳言之，於存在或不存在惰性溶劑下，於約一 2 0至 約1 5 0°C之溫度下，較適宜地係介於2 0至1 0 0°C之 溫度下，進行2，3，4，5 —四氫嗒阱與式III化合物之 反應。 適當之惰性溶劑係爲，例如，烴，諸如己烷，石油醚 ，苯，甲苯或二甲苯；氯化烴，諸如三氯乙烯，1 ，2 — 二氯乙烷，四氯化碳，氯仿或二氯甲烷；醇，諸如甲酯， 乙酯，異丙酯，正丙酯，正丁酯或特丁酯；醚，諸如乙醚 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）_ 12 _ 475927 A7 B7 _ 五、發明説明（1〇) ，異丙醚，四氫呋喃（THF)或二噁烷；乙二酯醚，諸 如乙二酯單甲醚或單乙醚（甲基乙二酯或乙基乙二酯）， 乙二酯二甲醚（digly me);酮，諸如丙酮或丁酮；醯胺 ，諸如乙醯胺，二甲基乙醯胺或二甲基甲醯胺（DMF ) :睛，諸如乙腈；亞碼，諸如二甲亞砚（DMSO):二 硫化碳；羧酸，諸如甲酸或乙酸；硝基化合物，諸如硝基 甲烷或硝基苯；酯，諸如醋酸乙酯；或，該諸溶劑之混合 液。 進一步，可藉由令式IV之化合物與式V之化合物反應 ，以生成式I化合物。 詳言之，係於存在或不存在惰性溶劑下，且於如上所 述之溫度下，進行式IV化合物與式V化合物之反應。 於某些情況下，式IV及V之起始物係爲已知。若其非 爲已知，則可藉由本身已知之方法加以製備。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 另一方面，藉由本身已知之方法，諸如描述於文獻（ 例如，諸如 Houben-Weyl，Methoden der* organischen C-hemie [Methods of Organic Chemistry], Georg-Thieme -Verlag, Stuttgart所揭示之標準步驟）中，即於已知且 適合進行該反應之反應條件下，製備式IV及V之化合物。 於此情況下，亦可利用其本身已知之變異方法，但其並未 詳述於本文中。 亦可藉由，例如，還原硝基（例如，藉由於諸如甲醇 或乙醇之惰性溶劑中，以Raney鎳或鈀-硝之氫化反應） 至胺基，或水解氰基至羧基，將式I化合物中之R5基團 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐）-13 - ~ 475927 A7 B7 五、發明説明（11) 轉化爲另一個R5基團。亦可方便地於*二氯甲烷或TH F之惰性溶劑中，及/或於*三乙胺或吡啶之鹼的存在下 ，且於一 6 0至+ 3 0°C之溫度下，以慣用之方式利用醯 基氯或酸酐醯化游離胺基，或利用未經取代或經取代之烷 基鹵化物烷化游離胺基。 亦可令相對應於該式I之化合物（但含有一個或兩個 游離羥基，以取代R3及/或R4 )與式R3 — X或R4 一X之化合物（其中，R3 ，R4及X係爲如前述所界定 者）反應。該羥基之醚化反應係藉由本身已知之方法加以 進行，諸如描述於文獻（例如Houben-Weyl, Methoden d-e r organischen Chemie [Methods of Organic Chemist-ry]，Georg-Thieme -Verlag，Stuttgart 所揭示之標準步 驟）中，即於已知且適合進行該反應之反應條件下。於此 情況下，亦可利用其本身已知之變異方法，但其並未詳述 於本文中。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 可利用酸將式I之鹼轉化爲其相關之酸加成塩，其係 藉由，例如，令相當用量之該鹼與酸於諸如乙醇之惰性溶 劑中反應，並隨後進行蒸發。對於該反應，適當之酸係特 別地爲能生成生理上可接受之塩者。因此，可利用無機酸 ，例如硫酸；硝酸；氫鹵酸，諸如氫氯酸或氫溴酸；磷酸 ，諸如正磷酸；氨基磺酸；亦可利用有機酸，特別係脂族 酸，脂環酸，芳脂族酸，芳族酸或雜環單-或多元羧酸， 磺酸或硫酸，例如甲酸，乙酸，丙酸，特戊酸，二乙基乙 酸，丙二酸，丁二酸，庚二酸，富馬酸，馬來酸，乳酸， 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）_ - 475927 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（12) 酒石酸，蘋果酸，檸檬酸，葡糖酸，抗壞血酸，菸酸，異 菸酸，甲烷一或乙烷磺酸，乙烷二磺酸，2 —羥基一乙烷 磺酸，苯，對一甲苯磺酸，棻單一或二磺酸，及月桂酸。 具有生理上不可接受之酸的塩，例如苦味酸塩，可用以分 離及/或純化式I化合物。 另一方面，若有需要，可利用鹼（例如，氫氧化鈉， 氫氧化鉀，或碳酸塩）自式I化合物之塩，釋出式I化合 物之游離鹼。 式I化合物可含有一個或多個不對稱中心。於此情況 下，其通常係以消旋之型式存在。藉由利用本身爲已知之 方法，可物理性地或化學性地分離所獲致之消旋產物成爲 其對映異構物。較適宜地，藉由與光學活性解析劑反應， 可自消旋混合物生成非對映異構物。 當然，藉由上述之方法，利用光學活性起始物，亦可 獲致光學活性之式I化合物。 式I化合物係包括所有之立體異構物及其混合物，例 如消旋體。 塩類亦係關於式I化合物及/或其生理上可接受之塩 於生成藥學製劑上的用途，特別係藉由非化學的途徑。於 本文中，式I化合物及/或其生理上可接受之塩係可與至 少一種固體，液體及/或半液體之賦形劑或輔劑，以及如 適當的，一種或多種其他之活性化合物，一起製成適當之 劑型。 ' 本發明亦係關於式I化合物及其生理上可接受之塩的 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）-15 _ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) •裝· 、11 475927 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（13 ) 藥劑，以充作磷酸二酯酶[V抑制劑。 本發明進一步係關於藥學製劑，其係包含至少一種式 I化合物及/或一種其生理上可接受之塩。 該製劑可充作人體用或獸用之藥物。適當之賦形劑係 爲有機或無機物質，其係適於經腸（例如，口服）或非經 腸投藥或局部用藥，且不會與該新穎化合物起反應，其係 例如水，植物油，苄醇，烷撑二醇，聚乙二醇，甘油三醋 酸酯，明膠，碳水化合物，諸如乳糖或澱粉，硬脂酸鎂， 滑石及礦脂。藥片，藥丸，塗覆藥片，膠襄，粉末，顆粒 ，糖漿，果汁或滴液，係特別適用於口服投藥；栓劑係適 用於直腸投藥；溶液，較適宜的係爲油性或水性溶液，及 懸浮液，乳化液或植入片係適於非經腸投藥；且軟育，7jc 漿膏或粉末係適於局部用藥。亦可將該新穎之化合物冷凍 乾燥，且利用所獲致之冷凍乾燥產物以製備，例如，注射 製劑。該製劑可經滅菌處理，及/或含有輔劑，諸如潤滑 劑，防腐劑，安定劑及/或潤濕劑，乳化劑，影響滲透壓 \ 之塩，緩衝物質，著色劑，芳香劑及/或一種或多種其他 活性化合物，例如一種或多種維生素。 式I化合物及其生理上可接受之塩，可用於控制疾病 (其中，環腺苷酸（CAMP )量之增加係導致抑制或防 止發炎及肌肉鬆弛）。本發明之化合物可特別用於治療過 敏，氣喘，慢性支氣管炎，異位皮膚炎，牛皮癬及其他皮 膚疾病，以及自體免疫疾病。 上述及下文中，所有溫度單位係爲。C。於下述實施例 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）-16 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 475927 A7 B7 五、發明説明（14 ) 中，a慣用處理方式"係意謂：如有需要，加入水；如胃 需要，依據最終產物之組成，調整混合液之p Η値介 至1 0 ;以醋酸乙酯或二氯甲烷加以萃取；分離有機相， (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 置於硫酸鈉上乾燥，經蒸發後，藉由矽膠層析及/或 加以純化。 實施例1 對溶於1 5 Omj?之THF中的4 · 7 Og之6 —( 3，4 一二甲氧基苯基）一2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱— 3 —酮（）懸浮液，加入2 · 2 4 g之特一 丁醇鉀 ，且攪拌達30分鐘。隨後，加入4 . 32g之4一硝基 -苄基氯，且於室溫下攪拌該混合液達10小時。除去溶 劑，且以慣用之方式處理（如前述者）殘餘物。獲致2 — (4 —硝基苄基）一6 —（3，4一二甲氧基苯基）一 2 ，3，4，5—四氫嗒阱一3—酮，111.?.126。。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 以類似之方式，藉由令〃與下述之反應物反應， 以獲致下述之產物（即，以a反應物A %產物'之方式 表示）； 與3 —硝基爷基氯： 2 —（3 —硝基爷基）一6 —（3，4 一 一甲氧基本 基）一2，3，4，5 —四氫嗒阱一3 —酮， m . p . 12 2° ； 與2 —硝基笮基氯： 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）—I?- 475927 A7 B7 五、發明説明（15 ) 2—（2 —硝基苄基）一6_ (3，4 一二甲氧基苯 基）一2，3，4，5-四氫嗒阱一 3 —酮； 與2，3 —二硝基笮基氯： 2 — (2 ，3 —二硝基苄基）一6 — (3，4-二甲 氧基苯基）一 2 ’ 3 ’ 4 ’ 5 —四氫塔哄一 3 —酮； 與2，4一二硝基笮基氯： 2— (2 ，4 —二硝基苄基）一6- (3 ，4-二甲 氧基苯基）_2，3，4，5 —四氮嗜哄一3_嗣； 與2 —甲氧基苄基氯： 2 — （3 —甲氧基笮基）_6—（3 ，4 —二甲氧基 苯基）一2 ’ 3 ’ 4 ’ 5 —四氣塔哄一3 —酮； 與4 一甲氧基苄基氯： 2— (4 —甲氧基苄基）一6— (3 ，4 —二甲氧基 苯基）一 2，3，4，5 —四氣卩荅哄一3 — 11 ; 與2 -氯爷基氯： 2 — (2 —氯爷基）一 6 —（3，4 —二甲氧基苯基 )一 2，3，4，5—四氫嗒阱一3 —酮； 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 與2，6 —二氯苄基氯： 2 —（2 ，6 —二氯苄基）一6— (3，4 -二甲氧 基苯基）一 2，3，4，5 —四氫嗒哄一 3— 11; 與4 一氣基苄基氯： 2— (4 —氣基爷基）一6— (3，4 —二甲氧基苯 基）一2 ，3，4 ，5 —四氮塔哄一3 —酮I; 與4 一羧基笮基氯： 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（ 210X297公釐）-18 - 475927 A7 B7 五、發明説明（16 ) 2 —（4 一羧基苄基）一 6 —（3，4 一二甲氧基苯 基）—2，3，4，5-四氫嗒阱一3 —酮。 實施例2 類似於實施例1之方式，藉由令6 —（3，4 一二甲 氧基苯基）一 5 —乙基一2，3，4，5 —四氫嗒阱一3 一酮（)與4 —硝基苄基氯反應，以獲致2— (4 —硝基苄基）一 6 — (3，4 一二甲氧基苯基）一5 —乙 基一2 ，3，4 ’ 5 —四氮塔哄一 3 —酮。 以類似之方式，藉由令iB'與下述之反應物反應， 以獲致下述之產物（即，以a反應物"：%產物"之方式 表示）； 與3 -硝基苄基氯： 2—（3 —硝基窄基）一 6 —（3，4 —二甲氧基苯 基）一5 —乙基一 2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一3 —酮； 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 與2 -硝基苄基氯： 2 — (2 —硝基爷基）—6— (3，4 一二甲氧基苯 基）一5 —乙基一 2，3，4 ，5 —四氫嗒阱一3 —酮； 與2，3 —二硝基苄基氯： 2 —（2 ，3-二硝基笮基）一6— (3 ，4 —二甲 氧基苯基）一 5 —乙基_2，3，4，5 —四氫嗒阱-3 —酮； 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）-19 - 475927 A7 B7 五、發明説明（17 ) 與2，4 —二硝基苄基氯： 2 — (2 ，4 -二硝基笮基）一 6 —（3，4 -二甲 氧基苯基）一 5_乙基一 2，3，4，5 —四氫嗒阱一3 -酮； 與2 —甲氧基苄基氯： 2 — （2 —甲氧基爷基）一6—（3 ’ 4 —二甲氧基 苯基）一5 —乙基一2 ，3 ’ 4 ，5 —四氮卩荅哄一3 —嗣 赘 與3 —甲氧基苄基氯： 2— (4 —甲氧基苄基）一 6— (3 ，4 —二甲氧基 苯基）一5 —乙基一2 ，3，4 ，5 —四氮塔哄一 3 —嗣 與2 —氯；基氯： 2 — (2_氯苄基）—6 —（3，4 一二甲氧基苯基 )—5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5_四氫嗒阱一3 —酮； 與2，6 —二氯苄基氯： 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 2 —（2 ，6 —二氯爷基）一6— (3 ，4 一 二甲氧 基苯基）一5 —乙基一2，3，4，5 —四氫嗒阱一 3 — 酮； 與4 一氤基笮基氯： 2 — (4 —氰基爷基）一6 —（3 ，4 一二甲氧基苯 基）一 5 -乙基一2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一 3 —酮； 與4 一羧基笮基氯： 2— (4 —羧基笮基）—6— (3，4 —二甲氧基苯 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（ 210X297公釐）-2〇 - 475927 A7 B7 五、發明説明（18 ) 基）一5—乙基一 2 ，3，4 ，5_四氮塔哄一3 —酬。 實施例3 類似於實施例1之方式，藉由令6 —（3，4 一三氟 甲氧基苯基）一 5 —乙基一 2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一 3 —酮（)與4 一硝基苄基氯（)反應，以 獲致2— (4 —硝基笮基）一6 —（3 —甲氧基一4 —三 氟甲氧基苯基）一 5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四氫嗒阱 —3 —酮0 以類似之方式，藉由令'與下述之反應物反應， 以獲致下述之產物（即，以％反應物'：%產物#之方式 表示）； 與6 —（3 —甲氧基一 4 一二氟甲氧基苯基）一 5 — 乙基一2 ，3，4 ，5 —四氣塔哄一3 —酮： 2 — (4 —硝基笮基）一6— (3 —甲氧基一4 —二 氟甲氧基苯基）一 5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四氫嗒阱 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -3 -酮； 與6 —（3 —甲‘氧基一 4 —氣甲氧基苯基）一5 —乙 基一2 ，3，4 ，5 —四氮塔哄一3—酮I: 2— (4 —硝基爷基）一 6 —（3—甲氧基一4 —氟 甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3，4 ，5 —四氮塔哄一 3 —酮； 與6 — (3 —二氟甲氧基_4 —甲氧基苯基）一5 — 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（ 210X297公釐）-21 - 475927 A7 B7 五、發明説明（19 ) 乙基一2 ，3，4 ，5—四氣塔哄一3 —鋼： 2 —（4 —硝基爷基）一 6 —（3 —二氧甲氧基一 4 —甲氧基苯基）一 5 —乙基一2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱 一 3 —酮； 與6 —（3 —三氟甲氧基一 4 一甲氧基苯基）一5 — 乙基一 2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一3—酮： 2 —（4 一硝基苄基）_6—（3 —三氟甲氧基一 4 一甲氧基苯基）一 5 —乙基一2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱 —3 —酮； 與6— (3 —氟甲氧基一 4 —甲氧基苯基）一 5 —乙 基一2，3，4，5 —四氮塔哄一3 —酬： 2 —（4 一硝基爷基）一 6 — (3 —氟甲氧基一4 一 甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一 3 —酮； 與6— (3 —甲氧基一 4 一乙氧基苯基）一5 —乙基 —2 ，3，4 ，5 —四氮嗜哄一 3—酿： 2— (4 —硝基爷基）一6 — (3 —甲氧基一4 一乙 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 氧基苯基）一5 —乙基一2，3，4，5 —四氮卩荅哄一 3 -酮； 與6— (3 —甲氧基一 4 —甲氧基苯基）_5 —乙基 —2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一3—酮： 2 —（4 一硝基爷基）一6— (3 —乙氧基一4 一甲 氧基苯基）一 5 —乙基一 2，3，4，5 —四氮塔哄一3 -酮； 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（ 210X297公釐）-22 - 475927 A7 B7 五、發明説明（2〇 ) 與6 —（3 —羥基一4 一甲氧基苯基）一5_乙基一 2 ，3，4 ，5 —四氮塔哄一 3 —酬： 2 —（4_硝基窄基）一 6 — (3 —經基一 4 一甲氧 基苯基）一 5 —乙基一 2，3，4，5 —四氣塔哄一 3 — 酮； 與6—（4 一甲磺醯基苯基）一5 —乙基一2，3， 4 ，5 —四氮卩荅哄一3 —酮： 2 —（4_硝基苄基）一6 —（4 一甲磺醯基苯基） —5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四氮塔哄一3—嗣； 與6_ (4 —甲撑氧基苯基）一5_乙基一2 ，3 ， 4 ，5 —四氮卩荅哄一3 —嗣： 2 — (4 —硝基苄基）一 6— (4 —甲撑氧基苯基） 一 5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四氫喀哄一3 —酮； 與6— (3 —環戊基氧一 4 —甲氧基）一 5 —乙基一 2 ，3，4 ，5 —四氮卩荅哄一3 —酮： 2 — (4 —硝基苄基）—6 — (3 —環戊基氧—4_ 甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5-四氫嗒阱一 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 3 -酮。 實施例4 於Raney鎳之存在下，氫化溶於6 0m5甲醇中之 4 · 6g，2— (4 —硝基笮基）一6- (3 ，4 —二甲 氧基苯基）一 2 ’ 3，4，5 —四氫卩答哄一3 —酮溶液。 過濾除去觸媒，且將該溶液加以濃縮。經再結晶後，獲致 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）-23 - 475927 A7 B7 五、發明説明（21 ) 2 —（4 —胺基苄基）一6 —（3，4 一二甲氧基苯基） —2 ，3 ，4 ，5 —四氣塔哄一3 —嗣，m· p · 1 8 4 ° 〇 以類似之方式，藉由氫化下述之反應物，以獲致下述 之產物（即，以％反應物'：%產物'之方式表示）； 2— (3 —硝基笮基）一6_ (3，4 —二甲氧基苯 基）一2 ，3，4，5 —四氣塔哄一3 —嗣： 2 —（3 —胺基苄基）一6 —（3，4 —二甲氧基苯 基）一2 ，3，4，5 -四氫嗒阱一 3-酮，m.p · 14 0°； 2— (2 —硝基苄基）一 6— (3，4 —二甲氧基苯 基）一2，3，4，5 —四氣塔哄一3 —酮： 2—（2_胺基苄基）一6— (3，4_二甲氧基苯 基）一2 ，3，4，5 —四氫塔哄一3 —酮； 2— (2 ，3 —二硝基爷基）一6— (3 ，4 —二甲 氧基苯基）一2，3，4 ，5 —四氫嗒阱一3 —酮： 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 2 —（2 ，3 —二胺基笮基）一6— (3 ，4 —二甲 氧基苯基）一2，3，4，5 —四氫嗒阱一3 —酮； 2— (2 ，4 —二硝基笮基）一6- (3，4 —二甲 氧基苯基）一2 ，3，4 ，5 —四氮卩荅哄一3—嗣： 2 —（2 ，4 —二胺基苄基）一 6 —（3 ，4 —二甲 氧基苯基）一2，3，4，5 —四氫嗒阱一3 —酮； 2— (4 —硝基笮基）—6 —（3，4_二甲氧基苯 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）-24 - 475927 A7 B7 五、發明説明（22 ) 基）一5 -乙基一2 ，3，4 ，5—四氫嗒阱一 3-酮： 2 —（4 一胺基爷基）一6— (3，4 一二甲氧基苯 基）一5 —乙基一 2 ，3，4 ，5 —四氣塔哄一嗣； 2 —（3 —硝基苄基）一 6—（3，4 —二甲氧基苯 基）一5 —乙基一 2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一 3 —酮： 2 —（3 —胺基爷基）一6—（3，4 一二甲氧基苯 基）一5 —乙基一2 ，3，4 ，5 —四氮卩荅明：一3 —酬’ m . ρ . 4 9 ° ； 2 —（2 —硝基爷基）一 6 —（3，4 一二甲氧基苯 基）一5 —乙基一2 ，3，4 ，5 —四氣塔哄一3 —酮1: 2— (2 —胺基窄基）一 6— (3，4 —二甲氧基苯 基）一5 —乙基一2 ，3，4 ，5 —四氮塔哄一3 —嗣； 2 —（2 ，3 —二硝基爷基）一 6— (3 ，4 —二甲 氧基苯基）一 5 —乙基一2，3，4，5 —四氮塔哄一3 一酮： 2— (2 ，3 —二胺基苄基）一6 —（3 ，4 —二甲 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四氫嗒阱一3 一酮； 2—（2 ，4一 二硝基爷基）一6— (3 ，4 —二甲 氧基苯基）一5-乙基一 2，3，4 ，5 —四氫嗒阱一3 一酮： 2— (2，4 —二胺基苄基）-6— (3，4 一 二甲 氧基苯基）一5 —乙基一2，3，4 ，5 —四氮卩荅哄一3 -酮； 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210X297公釐）-25 - 475927 A7 B7 五、發明説明（23 ) 2 —（4 一硝基窄基）一 6 —（3 —甲氧基一 4 一二 氟甲氧基苯基）一 5_乙基一 2，3，4 ，5 —四氫嗒阱 一 3 -酮： 2 —（4 —胺基爷基）一 6 —（3 —甲氧基一 4 —二 氣甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ’ 3 ’ 4 ’ 5 —四氣塔哄 —3 -酮； 2 —（4 —硝基爷基）一6 —（3 —甲氧基一4 —二 氟甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四氫嗒阱 —3 —酮： 2— (4 —胺基爷基）一6_ (3 —甲氧基一4_二 氣甲氧基苯基）一 5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四氮塔哄 —3 -酮； 2— (4_硝基苄基）一 6 — (3 —甲氧基一4 —氟 甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四氫嗒阱一 3 —酮： 2— (4 —胺基窄基）一 6 — (3 —甲氧基一4 —氟 甲氧基苯基）一5 —乙基一2，3 ，4 ，5 —四氫塔哄一 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 3 -酮； 2 —（4 一硝基笮基）一 6 —（3 —二氟甲氧基一4 一甲氧基苯基）一 5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四氮塔哄 —3 —酮： 2— (4 —胺基笮基）一 6_ (3 —二氟甲氧基一4 —甲氧基苯基）一 5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四氮塔哄 —3 —酮； 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）-26 - 475927 A7 B7 五、發明説明（24 ) 2 — (4_硝基爷基）一6 —（3 —三氟甲氧基一 .4 一甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱 -3 —酮： 2 —（ 4 —胺基苄基）一 6 - (3 —三氟甲氧基—4 —甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3，4 ，5 —四氮卩荅哄 —3 —酮； 2—(4_硝基苄基）一6—（3_氟甲氧基一4— 甲氧基苯基）一5 —乙基_2 ，3 ，4 ，5 —四氮塔哄一 3 —酮： 2— (4 —胺基爷基）一6 —（3 —氟甲氧基一4 — 甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3，4 ，5 —四氣喀哄一 3 -酮； 2 —（4 —硝基苄基）一6 —（3 —甲氧基一4 —乙 氧基苯基）一5 —乙基一2，3，4，5 —四氫嗒阱一 3 ―酮： 2— (4 —胺基爷基）一 6— (3 —甲氧基一4 —乙 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 氧基苯基）_5 —乙基一 2，3，4，5 —四氯塔哄一3 -酮； 2 —（4 一硝基爷基）一 6— (3 —乙氧基一4 —甲 氧基苯基）一5 —乙基一 2，3，4，5 —四氮塔哄一3 —酮： 2— (4 —胺基爷基）一6— (3 —乙氧基一 4 一甲 氧基苯基）一5 —乙基一 2，3，4，5 —四氮塔哄一3 -酮； 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐）_ _ 475927 A7 B7 五、發明説明（25 ) 2 —（4 一硝基书基）一 6 —（3 —羥基一 4_甲氧 基苯基）一 5 —乙基_2，3，4，5 —四氫嗒阱一3 — 酮： 2 - ( 4 -胺基苄基）一 6 -（3 -羥基—4 一甲氧 基苯基）一5 —乙基一2，3，4，5 —四氫嗒阱一 3 — 酮； 2 —（4 —硝基苄基）一 6 —（4 一甲磺醯基苯基） —5 —乙基一2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一3 —酮： 2 —（4 一胺基韦基）一 6 —（4 —甲礦酿基苯基） —5 —乙基一2 ，3，4 ，5 —四氮卩荅哄一3 —酮； 2 — (4 —硝基苄基）一 6 — (4 —甲撑氧基苯基） 一 5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四氣卩荅哄一3 —酮： 2 — (4 —胺基苄基）一 6 —（4 —甲撑氧基苯基） —5 —乙基一 2 ，3，4 ，5 —四氣塔哄一3—酮1; 2 — (4 -硝基爷基）一 6 — (3 -環戊基氧一 4 — 甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一 3 -酮： 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 2 —（4 一胺基苄基）—6 — (3 —環戊基氧—4 — 甲氧基苯基）一5 —乙基一2，3，4 ，5 —四氫嗒阱一 3 —酮； 2_ (3 —硝基笮基）一6 -（3 -環戊基氧—4 — 甲氧基苯基）一 5 —乙基一 2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一 3 —酮： 2 — (3 —胺基苄基）—6 -（3 —環戊基氧—4 — 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）_ μ 475927 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（26 ) 甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3 ，5 —四Μ塔哄一 3 —銅，γώ·ρ·109ο ; 2 —（4 一硝基苯乙基）一6_ (3，4 一二甲氧基 苯基）一5 —乙基一 2 ，3，4 ，5 —四氣塔哄一3 —嗣 2— (4 —胺基苯乙基）一6 —（3，4_二甲氧基 苯基）一5 —乙基一2，3，4 ，5 —四氫嗒阱一 3—酮 ， 2— (4 —硝基苯乙基）一6— (3 ，4 一二甲氧基 苯基）一5 —乙基—2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一3 —酮 2 —（4 一胺基苯乙基）一 6— (3 ，4 —二甲氧基 苯基）一5 —乙基一 2 ，3 ’ 4 ，5 —四氮卩荅哄一3 —酮I 9 2— (3 —硝基苄基）一 6 —（3 —乙氧基一4 一甲 氧基苯基）一 5 —乙基一2，3，4，5 —四氮塔哄一 3 一酮： 2—（3 —胺基爷基）一 6 — (3 —乙氧基一4 一甲 氧基苯基）一 5 —乙基一2，3，4，5 —四氫嗒阱一3 —酮，m.p.1120 0 實施例5 將1 Og之2_ (4 —氰基书基）一6 — (3，4一 二經基苯基）一 5 —乙基—2 ’ 3 ’ 4 ’ 5 —四氮塔哄一 ;_|_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） m' ϋϋ —Lr - - * I 1.^1 1.^1 n (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475927 A7 B7 五、發明説明（27 ) 3 —酮以一邊加入同時攪拌之方式，加入至溶於1 0 0 mi水之1·2g NaOH冷溶液中，且隨後攪拌該混 合液達1 0小時。進一步，小心加熱，且空氣流通過該溶 液。隨後，加入冷硫酸及水。以慣用之方式處理該混合液 ，而獲致2 -（4 一羧基苄基）一 6 -（3，4 一二羥基 苯基）一 5 —乙基一2，3，4，5 —四氫嗒阱一3 —酮 實施例6 對溶於8 Omj?之二氯甲烷中的3 · 0 g之2 — （ 4 一胺基苄基）一 6 —（3，4 一二甲氧基苯基）一2，3 ，4 ，5 —四氫嗒阱一 3 — 酮（）及 0 . 75mj? 之吡啶所形成之溶液，加入1 · 0 g之丁醯氯，且隨後攪 拌達1小時。除去溶劑，且以慣用之方式處理殘餘物。經 再結晶後，獲致2 -（4 一丁醯胺基笮基）一 6 -（3， 4一二甲氧基苯基）一2，3，4，5 —四氫嗒阱一3 — 酮，m . ρ · 1 4 8。。 以類似之方式，藉由令、D"與下述之反應物反應， 以獲致下述之產物（即，以、反應物〃 ：%產物"之方式 表示）； 與乙醯氯： 2— ( 4 —乙醯胺基笮基）一6 — (3 ，4 —二甲氧 基苯基）一2，3，4，5 —四氫嗒阱一 3 -酮， 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） IV I ill· n 1 ili I (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 -30 - 475927 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（28 ) m . p . 18 3° ； 與三氟乙醯氯： 2 —（4 一三Μ乙醯胺基窄基）一 6 —（3，4 一二 甲氧基苯基）一 2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一 3 —酮， m . p . 2 1 0 ° ； 與甲磺醯氯： 2— (4 —甲磺醯胺撑窄基）一6 —（3 ，4 —二甲 氧基苯基）一 2，3，4，5 —四氮塔哄一 3 —酮， m . p . 1 3 8 ° ； 與丙醯氯： 2— (4 —丙醯胺基爷基）一6— (3，4 —二甲氧 基苯基）_2，3，4，5 —四氮塔哄一3 —酮， m . p . 17 6° ； 與2，2 —二甲基丙醯氯： 2 —（4 一特丁基羰基胺基笮基）一 6— (3，4 — 二甲氧基苯基）一2 ，3，4 ，5 —四氮塔哄一3 —嗣’ m . p . 15 5° ； 與異丁醯氯： 2 —（4 一異丁醯胺基笮基）—6 —（3，4 —二甲 氧基苯基）一2 ，3，4，5 —四氫嗒阱一 3 —酮； 與氯甲酸甲酯： 2— (4 —甲氧鑛基胺基爷基）一6 — (3 ，4 —二 甲氧基苯基）一2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一 3 —酮； 與特戊醯氯： 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（ 210X297公釐）_ _ n' I .........1 Him H m I (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 475927 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（29 ) 2—（4 一特戊醯胺基窄基）一 6 —（3，4 一二甲 氧基苯基）一 2，3，4，5 —四氣塔哄一 3 —酬； 與環戊烷碳醯氯： 2 -（4 一環戊基氨基甲醯苄基）一 6 -（3，4-二甲氧基苯基）一2 ，3，4，5 —四氫嗒阱一 3 —酮； 與氯甲酸乙酯： 2 —（4 —乙氧裁基胺基爷基）一6— (3，4 一二 甲氧基苯基）一2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一3 —酮， m . ρ · 1 4 7 0 ； 與甲草醯氯： 2— (4 —甲草醯脖基苄基）一 6 —（3 ，4 —二甲 氧基苯基）一 2，3，4，5 —四氮塔哄一3 —酮1; 與氯甲醯胺： 2 —（4 —腺基爷基）一6 —（3，4 —二甲氧基苯 基）一2，3，4，5 —四氫嗒阱一 3 —酮； 與戊醯氯： 2— (4 —戊醯胺基爷基）一6— (3，4 —二甲氧 基苯基）一2 ，3，4，5 —四氮塔哄一3 —酮I: 與己醯氯： 2 —（4 一己酿胺基爷基）一6_ (3 ，4 —二甲氧 基苯基）一2 ，3，4，5 —四氮卩荅哄一 3 —酮1; 與五氟丙醯氯： 2 -（4 —五氟丙醯胺基笮基）—6 — (3，4 —二 甲氧基苯基）一2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一3 —酮。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（ 210X297公釐）_ 32 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 475927 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（30 ) 以類似之方式，藉由令2 -（4 —胺基爷基）一 6 — (3 ，4 —二甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3 ’ 4 ，5 一四氫嗒阱一 3 —酮與下述之反應物反應，以獲致下述之 產物（即，以％反應物'；"產物'之方式表示）； 與乙醯氯： 2 —（4 —乙酿胺基爷基）一6 — (3 ’ 4 —二甲氧 基苯基）_2，3，4，5 —四氫嗒阱一3 —酮； 與三氟乙醯氯： 2— (4 —三氟乙醯胺基爷基）一6 — (3，4_二 甲氧基苯基）一2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱—3 —酮， m . p . 1 3 3 ° ； 與甲磺醯氯： 2 —（4 一甲磺醯胺撑苄基）一 6— (3 ，4 一二甲 氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一3 一酮； 與丙醯氯： 2 —（4 —丙醯胺基书基）一 6 —（3，4 一二甲氧 基苯基）一 5 —乙基一2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一 3 — 酮，m · p · 8 1 0 與二甲基丙醯氯： 2 —（4 —特丁基幾基胺基窄基）一 6 —（3 ，4 — 二甲氧基苯基）一 5 —乙基一 2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）_ 33 _ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝· 訂

LP 475927 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（31 ) —3 —酮； 與丁醯氯： 2— (4 — 丁醯胺基窄基）一 6— (3，4 一二甲氧 基苯基）一 5 —乙基—2，3，4，5 —四氣塔哄一 3 — 酮，m · ρ · 1 1 7 ° ； 與異丁醯氯： 2— (4 —異丁醯胺基爷基）一 6— (3，4 —二甲 氧基苯基）一5 —乙基一2，3，4，5 —四氫嗒阱一3 -酮； 與氯甲酸甲酯： 2— (4 —甲氧鑛基胺基爷基）一6 —（3 ，4 —二 甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四氫嗒阱一 3 —酮，m.p.1440 ； 與特戊醯氯： 2 —（4 一特戊醯胺基爷基）一 6— (3，4 一二甲 氧基苯基）一 5 —乙基一2，3，4，5 —四氫嗒阱一3 -酮； 與環戊烷碳醯氯： 2 —（4 一環戊基氣基甲醯1j?基）一 6 —（3，4 一 二甲氧基苯基）一 5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四氫嗒阱 一 3 —酮，· 與氯甲酸乙酯： 2 —（4 —乙氧裁基胺基窄基）一6 — (3，4 —二 甲氧基苯基）一 5 —乙基一 2 ’ 3 ^ 4 ，5 —四氮塔哄一 本紙張尺度適用中國國家標準（〇呢）八4規格（210'乂297公釐）_9/1_ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 475927 A7 B7 五、發明説明（32 ) 3 —酮|，πι·ρ·1540; 與甲草醯氯： 2— (4 —甲草酿胺基窄基）一6 —（3，4 一二甲 氧基苯基）一5 —乙基一2，3，4，5 —四氫嗒阱一 3 -酮； 與氯甲醯氯： 2— (4 —脲基苄基）一6 —（3，4 一二甲氧基苯 基）一5 —乙基一2，3，4 ，5 —四氫嗒阱一3 —酮； 與戊醯氯： 2 —（4 —戊醯胺基爷基）一 6— (3，4 —二甲氧 基苯基）一5 —乙基一2，3，4，5 —四氫嗒阱一 3-酮； 與己醯氯： 2— (4 —己醯胺基爷基）一6— (3，4 —二甲氧 基苯基）一5 —乙基一2，3，4，5 —四氮卩荅哄一3_ 酮； 與五氟丙醯氯： 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 2— (4 —五氟丙醯胺基苄基）一 6 — (3，4 —二 甲氧基苯基）一 5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四氮卩荅哄一 3 —酮。 以類似之方式，藉由令2_ (4 —胺基爷基）一 6_ (3 —乙氧基一4 —甲氧基苯基）一5 —乙基_2 ’ 3 ’ 4 ，5 —四氫嗒阱一3 —酮與下述之反應物反應，以獲致 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐）_奶 475927 A7 B7 五、發明説明（33 ) 下述之產物（即，以 反應物 產物'之方式表示） 經 濟 部 t 央 標 準 員 工 消 費 合 作 社 與乙醯氯： 2— (4 —乙醯胺基爷基）一6 —（3 — —甲氧基苯基）一 5 —乙基一2 ，3，4 ，5 —3 —酮： 與三氟乙醯氯： 2— (4 —三氟乙醯胺基爷基）一6—( —4 一甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3 ，4 嗒阱—3 -酮； 與甲磺醯氯： 2— (4 —甲磺醯胺基爷基）—6— (3 4 —甲氧基苯基）一 5 —乙基一 2 ，3 ，4 ， 阱—3 —酮； 與丙醯氯： 2— (4 —西酿胺基爷基）一 6_ (3 — 一甲氧基苯基）一 5 —乙基一 2 ，3，4 ，5 —3 -酮； 與丁醯氯： 2 —（4一 丁醯胺基爷基）_6 —（3 —乙氧基_4 —甲氧基苯基）一 5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四氫嗒哄 —3 —酮； 與異丁醯氯： 乙氧基一 4 一四氫嗒阱 3 —乙氧基 ，5 —四氮 —乙氧基一 5 —四氮塔 乙氧基一 4 —四氮塔哄 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）_ % _ 475927 A7 B7 五、發明説明（34 ) 2 —（4_異丁醯胺基窄基）一6—（3 —乙氧基— 4 —甲氧基苯基）一 5 —乙基一 2 ，3，4 ，5—四氣塔 哄—3 —酮； 與氯甲酸甲酯： 2 — (4-甲氧羰基胺基苄基）一6 —（3-乙氧基 一 4 —甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3，4 ，5 —四氣 塔哄—3 —酮； 與特戊醯氯： 2 —（4 —特戊醯胺基苄基）一6_ (3 —乙氧基一 4 —甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四氮口荅 阱_ 3 -酮； 與環戊烷碳醯氯： 2_ (4_環戊基氨基甲醯苄基）一6— (3 —乙氧 基一4~甲氧基苯基）一5—乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四 氫塔阱_ 3 -酮； 與氯甲酸乙酯： 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 2— (4_乙氧羰基胺基苄基）一6_ (3 —乙氧基 —4 —甲氧基苯基）一 5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四氮 塔阱—3 —酮； 與甲草醯氯： 2 —（4 一甲草醯胺基苄基）一6 —（3 —乙氧基一 4 -甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四氫塔 阱—3 -酮； 與氯甲醯氯： _. I_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）_ 475927 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 _B7___五、發明説明（35 ) 2— (4 —脲基笮基）一 6 —（3 —乙氧基一 4 一甲 氧基苯基）一 5 —乙基一2，3，4，5 —四氣塔哄一 3 一酮； 與戊醯氯： 2 -（4一戊醯胺基笮基）一 6 —（3 -乙氧基一 4 一甲氧基苯基）一5 —乙基一 2，3，4，5 —四氣塔哄 一 3 -酮； 與己醯氯： 2 —（4 一己醯胺基苄基）一6 —（3 —乙氧基一 4 一甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3，4 ，5 —四氣塔阱 一 3 -酮； 與五氟丙醯氯： 2 —（4 一五氟丙醯胺基笮基）一6 —（3 —乙氧基 一 4 一甲氧基苯基）一 5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四氫 嗒哄一 3 -酮。 以類似之方式，藉由令2— (4 —胺基苄基）一 6 — (3 —環戊基氧一 4 一甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ’ 3 ，4，5—四氫嗒阱一 3 —酮與下述之反應物反應，以獲 致下述之產物（即，以％反應物'： >產物'之方式表示 )； 與乙醯氯： 2 —（4 一乙醯胺基爷基）一 6— (3 —環戊基氧一 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）0〇 -〇〇 - ·—Φ 裝— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) I Γ-ll I . 訂 —0 475927 附件2 :第85102257號專利申請案中文說明書修正頁 民國88年3月呈 五、發明説明（36) 4 一甲氧基苯基）一 5 —乙基一 2，3 ，4，5 —四氫塔 阱一 3 —酮； 與三氟乙醯氯： 2 -（4 一三氟乙酿胺基爷基）—6 — (3 —環戊基 氧一 4 一甲氧基苯基）一5 —乙基一 2，3 ，4，5 —四 氫嗒阱一3-酮；m.p·162° ; 與甲磺醯氯z 2 —（4 一甲磺醯胺撐苄基）—6 —（3 —環戊基氧 一 4 —甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3 ，4，5 —四氫 嗒阱—3 —酮； 與丙醯氯： 2 -（4 一丙醯胺基爷基）一 6 -（3 —環戊基氧一 4 一甲氧基苯基）一 5—乙基一 2，3 ，4，5 —四氫嗒 阱一 3 -酮，πι·ρ·6 9。； 與2，2 —二甲基丙醯氯： 2 -（4 一特丁基羰基胺基笮基）一 6 -（3 -環戊 基氧一 4 —甲氧基苯基）一 5 —乙基一 2，3 ，4，5 — 四氫嗒阱一3—酮； 與丁醯氯： 2— (4 — 丁醯胺基爷基）一 6 —（3 —環戊基氧一 4 —甲氧基苯基）一 5 —乙基一 2，3 ，4，5 —四氫嗒 阱—3 —酮； 與異丁醯氯： 2 —（4 一異丁醯胺基爷基）一 6 —（3 —環戊基氧 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事 ，項再填· :寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 - 39 - 475927 A7 B7 五、發明説明（37 ) 一 4 一甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四氣 塔哄—3 —酮； 與氯甲酸甲酯： 2 —（4 一甲氧羰基胺基苄基）_6 —（3 —環戊基 氧一 4 —甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3，4 ，5 _四 氣塔哄—3 -酮； 與特戊醯氯： 2 —（4 —特戊醯胺基爷基）—6 -（3 —環戊基氧 —4—甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四氮 塔阱—3 —酮； 與環戊光碳醯氯： 2 —（4 —環戊基氨基甲醯苄基）一6— (3 —環戊 基氧一4 一甲氧基苯基）一 5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 — 四氣嗒阱—3 —酮； 與氯甲酸乙酯： 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 2 —（4 —乙氧幾基胺基爷基）—6— (3 —環戊基 氧一4 一甲氧基苯基）一5-乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四 氫嗒阱一3 —酮，m.p.73° ; 與甲草醯氯： 2 —（4 —甲草醯胺基笮基）—6_ (3 —環戊基氧 —4—甲氧基苯基）一 5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5—四氯 塔哄—3 —酮； 與氯甲醯氯： 2 -（4_脲基笮基）—6— (3 —環戊基氧一 4 一 本紙張尺度適用中國國家標準（0奶）八4規格（210'/297公釐）_4〇_ 475927 A7 B7 五、發明説明（38 ) 甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四Μ塔哄一 3 —酮； 與戊醯氯： 2 —（4-戊醯胺基苄基）-6 -（3-環戊基氧一 4 一甲氧基苯基）一 5—乙基一 2 ，3，4 ，5 —四氮塔 阱—3 —酮； 與己醯氯： 2—（4 —己醯胺基苄基）—6 — (3 —環戊基氧— 4 一甲氧基苯基）_5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四氫嗒 阱_ 3 —酮； 與五氟丙醯氯： 2 — (4 —五氟西醯胺基爷基）—6 — (3 —環戊基 氧一4 —甲氧基苯基）一 5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四 氫塔阱—3 —酮。 以類似之方式，藉由令2 — (4 —胺基苯乙基）一6 —(3 ，4 —二甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3 ，4 ， 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 5 -四氫嗒阱一 3 —酮與下述之反應物反應，以獲致下述 之產物（即，以a反應物'：%產物#之方式表示）； 與乙醯氯： 2 — （4 一乙酸胺基苯乙基）一 6 — （3 ，4 一二甲 氧基苯基）一 5 —乙基一2，3，4，5 —四氫嗒阱一3 -酮； ' ί 本紙張尺度適用中國國家標準（〇呢）八4規格（210、乂297公釐）_>11_ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475927 A7 B7 五、發明説明（39 ) 與三氟乙醯氯： 2 —（4 —三氟乙醯胺基苯乙基）一 6 —（3，4 — 二甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四氫嗒阱 一 3 —酮； 與甲磺醯氯： 2 —（4 一甲磺醯胺撑苯乙基）一6 —（3 ，4 —二 甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一 3 —酮； 與丙醯氯： 2— (4 —丙醯胺基苯乙基）一6 — (3 ，4 —二甲 氧基苯基）一5 —乙基一2，3，4，5 —四氫嗒阱一3 -酮： 與丁醯氯： 2_ (4 — 丁醯胺基苯乙基）一6_ (3 ，4_二甲 氧基苯基）一 5 —乙基一2，3，4，5 —四氫嗒阱一3 -酮； 與異丁醯氯： 2— (4 —異丁醯胺基苯乙基）—6 — (3，4 一二 甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一 3 —酮； 與氯甲酸甲酯： 2 —（4 一甲氧幾基胺基苯乙基）一 6 —（3 ，4 — 二甲氧基苯基）一 5—乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四氫嗒哄 一 3 - 酮； 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） --------*---裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 475927

7 B 40氯 丨醯 明戊 説特 ψ與 發 五 2 4 基 苯 基 氧 甲 阱 嗒 氫 四 I 5， _ 4 \J/ ， 基 3 乙 ， 苯 2 基 I 胺基 醯乙 戊 I 特 5 6 3 4 3 阱 苯 醯一 甲基 基乙 氨| :基 5 氯戊 I : 醯環} 酯 碳 I 基 乙 烷 4 苯·，酸 戊ί 基酮甲 •，環 I 氧 I 氯 酮與 2 甲 3 與 基 乙 6 3 4 嗒 氫 四 1 5， 4， 3， 2 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 2 4 乙 苯 基 I 胺基 基乙 羰 I 氧 5 乙 I : I Ν/ 氯 基 醯 苯；草 基酮甲 氧 I 與 甲 3 2 基 3 4 6 5 - 阱 4 塔 ， 氫 3 四 阱 嗒 氫 四( - I 5 C3 ， I 4\1/ ， 基 3 乙 ， 苯 2 基一 胺基 醯乙 草| 甲 5 : I I 胺 4 ) 醯 { 基 甲 1 苯·，氯 2 基酮與 氧 I 甲 3 3 4 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 2 基 乙 苯 基 脲 I 4 6 4 基 氧 甲 基 苯 氯 醯 戊 與 2 4 11 1 3- 阱 嗒 氫 四- 5， 4， 3， 2 I 基 乙 基 苯； 基酮 氧| 5

嗒 氫 四 I 5， I 4 \1/ ， 基 3 乙 ， 苯 2 基 I 胺基 醯乙 戊 I 6 3 4 阱 甲 3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）_ 475927 A7 B7 五、發明説明（41 ) —酮； 與己醯氯： 2— (4 —己醯胺基苯乙基）一 6 —（3，4 一二甲 氧基苯基）一 5 _乙基一 2，3，4，5 —四氮塔哄一3 一酮； 與五氟丙醯氯： 2_ (4 —五氟丙醯胺基苯乙基）一6 —（3，4 — 二甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四氫嗒哄 —3 —酮0 以類似之方式，藉由令2 —（3 —胺基爷基）一6 — (3 ，4 —二甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四氫嗒阱一3 -酮與下述之反應物反應，以獲致下述之 產物（即，以％反應物'：%產物'之方式表示）； 與乙醯氯： 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 2— (3 —乙醯胺基笮基）一6— (3，4 —二甲氧 基苯基）一5 —乙基一2，3，4，5 —四氮卩荅哄一3 — 酮； 與三氟乙醯氯： 2— (3 —三氣^乙醯胺基爷基）一 6_ (3，4 —二 甲氧基苯基）一 5 —乙基一 2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一 3 —酮，m.p.1420 與甲磺醯氯：

: I 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）_ 475927 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（42 ) 2 — （3 —甲磺醯胺撑笮基）一 6 —（3 ，4 一二甲 氧基苯基）一 5 —乙基一 2，3，4，5 —四氮塔哄一 3 -酮； 與丙醯氯： 2 —（3 —丙醯胺基爷基）一6 —（3，4一二甲氧 基苯基）一5 —乙基一 2，3，4，5 —四氮塔哄一3 — 酮，m . p . 1 2 6 0 ; 與丁醯氯： 2 —（3 — 丁醯胺基爷基）一6— (3 ，4 一二甲氧 基苯基）一5 —乙基一 2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一 3 — 酮； 與異丁醯氯： 2 —（3 —異丁醯胺基爷基）一 6— (3，4 一二甲 氧基苯基）一5 —乙基一 2，3，4，5 —四氣塔哄一3 —酮； 與氯甲酸甲酯： 2— (3 —甲氧羰基胺基苄基）—6 —（3 ，4 —二 甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四氮塔哄一 3 —酮； 與特戊醯氯： 2 —（3 —特戊醯胺基爷基）一6 —（3，4 一二甲 氧基苯基）一 5 —乙基一2，3，4，5 —四氮塔哄一 3 —酮； 與環戊烷碳醯氯： _ I_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）_ 4 φ 裝II (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 475927 A7 B7 五、發明説明（43 ) 2_ (3 —環戊基氨基甲醯笮基）一 6 —（3，4 — 二甲氧基苯基）_5 —乙基一 2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱 —3 —酮，· 與氯甲酸乙酯： 2_ (3 —乙氧羰基胺基苄基）一6 —（3，4 一二 甲氧基苯基）一 5—乙基一 2 ^ 3 ^ 4 ^ 5 —四氮塔哄一 3 —嗣，τη·ρ·540 ; 與甲草醯氯： 2 — （3 —甲草醯胺基爷基）一6— (3 ，4 —二甲 氧基苯基）一 5 —乙基_2，3，4，5 —四氫嗒阱一3 一酮； 與氯甲醯氯： 2 —（3 —腺基爷基）一6 —（3，4 一二甲氧基苯 基）一5 —乙基一2 ，3，4 ，5 —四氮塔哄一3 —酮； 與戊醯氯： 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 2 —（3 —戊醯胺基爷基）一6_ (3，4 一二甲氧 基苯基）一 5 —乙基一 2，3，4，5 —四氮卩答哄一3 — 酮； 與己醯氯： 2—（3 —己醯胺基窄基）一6— (3，4 —二甲氧 基苯基）一 5 —乙基一2，3，4，5 —四氫嗒阱一 3 — 酮； 與五氟丙醯氯： 2— (3 —丙氟丙醯胺基笮基）—6 -（3，4 一二 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐）_ μ 475927 A7 B7 一 _ 一㈣ 五、發明説明（44 ) 甲氧基苯基）一 5 —乙基一 2，3，4，5 —四氫嗒阱一 3 —酮。 以類似之方式，藉由令2 —（4 一胺基笮基）一 6 — (3 —氟甲氧基一 4 一甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3 ，4，5 —四氫嗒阱一 3 —酮與下述之反應物反應，以獲 致下述之產物（即，以％反應物# %產物"之方式表示 )； 與乙醯氯： 2 —（4 一乙醯胺基苄基）一 6 —（3 —氟甲氧基一 4 一甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3，4 ，5 —四氫嗒 阱一 3 —酮； 與三氟乙醯氯： 2 —（4 一三氧乙醯胺基爷基）一 6 —（3 —氟甲氧 基一 4 一甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四 氫嗒阱一 3 -酮； 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 與甲磺醯氯： 2 —（ 4 一甲磺醯胺撑窄基）一6— ( 3 —氟甲氧基 一 4 一甲氧基苯基）一 5 —乙基一 2 ，3，4 ，5 —四氫 嗒阱—3 —酮； 與丙醯氯： 2— ( 4 —丙醯胺基爷基）一 6 —（3 —氟甲氧基— 4 一甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3，4 ，5 —四氫嗒 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210X297公釐）一 47 - 475927 A7 B7 五、發明説明（45 ) 阱—3 -酮； 與丁醯氯： 2—（4一丁醯胺基笮基）一6—（3—氟甲氧基一 4 —甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3，4 ，5 —四氫嗒 阱—3 —酮； 與異丁醯氯： 2 —（4 一異丁醯胺基苄基）_6 —（3 —氟甲氧基 —4 —甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四氣 嗒阱—3 —酮； 與氯甲酸甲酯： 2 —（4 —甲氧羰基胺基苄基）一6— (3 —氟甲氧 基一4 —甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5-四 氫嗒阱一 3 _酮； 與特戊醯氯： 2— (4 —特戊醯胺基苄基）—6_ (3_氟甲氧基 —4 —甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3 ，4 ’ 5 —四氮 塔阱—3 —酮； 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 與環戊烷碳醯氯： 2 —（4 一環戊基氨基甲醯笮基）一6 —（3 —氟甲 氧基一4 一甲氧基苯基）一 5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 — 四氫塔哄一3 —酮； 與氯甲酸乙酯： 2 —（ 4 一乙氧裁基胺基爷基）一6 —（ 3 —氟甲氧 基一4 一甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3 ，4 ’ 5 —四 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）_化 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475927 A7 B7 五、發明説明（46 ) 氫嗒阱一 3 —酮； 與甲草醯氯： 2 —（4_甲草醯胺基苄基）一 6 —（3 —氟甲氧基 一 4 —甲氧基苯基）一 5 —乙基一 2 ，3，4 ，5 —四Μ 塔阱—3 —酮； 與氯甲醯胺： 2— (4 —脲基爷基）_6 —（3 —氟甲氧基一4 — 甲氧基苯基）一5-乙基一2 ，3，4 ，5 —四氮塔哄一 3 -酮； 與戊醯氯： 2 —（ 4 —戊醯胺基爷基）一6 —（ 3 —氟甲氧基一 4 —甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四氮口荅 阱—3 -酮； 與己醯氯： 2— (4 —己醯胺基窄基）一6— (3 —氟甲氧基一 4 一甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四氫塔 阱一 3 -酮； 與五氟丙醯氯： 2 —（4 一五氟丙醯胺基苄基）一 6 — (3 —氟甲氧 基一 4 一甲氧基苯基）一 5-乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四 氫塔阱一 3 —酮。 以類似之方式，藉由令2 —（4 一胺基爷基）一6 — (3 —二氟甲氧基一4 —甲氧基苯基）一 5 —乙基一 2 ， 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐）^ -4y - ---- I------^^裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 475927 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（47 ) 3，4，5_四氫嗒阱一 3 —酮與下述之反應物反應，以 獲致下述之產物（即，以％反應物'：%產物'之方式表 示）； 與乙醯氯： 2— (4 —乙醢胺基爷基）一6 —（3 —二氣甲氧基 —4 —甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四氣 嗒阱一 3 —酮； 與三氟乙醯氯： 2 —（4 一二氟乙醯胺基爷基）一6 —（3 —二氟甲 氧基一 4 一甲氧基苯基）一5 —乙基_2 ，3 ，4 ，5 — 四氫塔阱一 3 —酮； 與甲磺醯氯： 2 —（4 一甲磺醯胺撑爷基）一6 —（3 —二氟甲氧 —4 —甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四氫 嗒阱_ 3 —酮； 與丙醯氯： 2—（4 一丙醯胺基苄基）一 6_ (3 —二氟甲氧基 —4 —甲氧基苯基）一5 —乙基一2，3，4 ，5 —四氫 嗒阱一3 -酮； 與丁醯氯： 2 —（ 4 — 丁醯胺基笮基）一 6— ( 3 —二氟甲氧基 —4-甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四氫 嗒阱—3 —酮； _ I_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -〇1) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 475927 A7 B7 五、發明説明（48 ) 與異丁醯氯： 2 —（4 一異丁醯胺基苄基）一 6 —（3 —二氟甲氧 基一4 —甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3，4 ，5 —四 氫塔阱一 3 —酮； 與氯甲酸甲酯： 2 —（4 一甲氧羰基胺基苄基）一 6 —（3_二氟甲 氧基一 4 —甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3，4 ，5 — 四氫塔哄一 3 —酮； 與特戊醯氯： 2 —（4 —特戊醯胺基爷基）—6 —（3 —二氟甲氧 基一 4 —甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四 氫塔阱一 3 -酮； 與環戊烷碳醯氯： 2 —（4_環戊基氨基甲醯苄基）一 6 —（3 —二氟 甲氧基一4 一曱氧基苯基）一 5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四氫嗒阱一3—酮； 與氯甲酸乙酯： 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 ^n. - -- —--I - . - * - - m I - I (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 2— (4 —乙氧羰基胺基苄基）一6— (3 —二氟甲 氧基一4 —甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3 ，4 ’ 5 — 四氫塔哄_ 3 _酮； 與甲草醯氯： 2— ( 4 —甲草醯胺基窄基）—6_ ( 3 —二氟甲氧 基一4 一甲氧基苯基）一5-乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四 氫塔哄一 3 —酮； 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）c， bl _ 475927 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（49 ) 與氯甲醢氯： 2 —（4 —脲基苄基）一6 —（3 —二氟甲氧基一 4 一甲氧基苯基）一 5 —乙基一 2，3，4 ，5 —四氫嗒阱 —3 -酮； 與戊醯氯： 2 —（4 一戊醯胺基笮基）一 6 —（3 —二氟甲氧基 —4 —甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四氮 嗒阱一 3 —酮； 與己醯氯： 2 —（4 一己醯胺基窄基）一6 —（3 —二氟甲氧基 一 4 一甲氧基苯基）一 5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四氮 塔阱—3 —酮； 與五氟丙醯氯： 2 —（4 一五氟丙醯胺基爷基）一 6 —（3 —二氟甲 氧基一4 一甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 — 四氫嗒阱一3 —酮。 以類似之方式，藉由令2—(4—胺基爷基）一6— (3 —二氣甲氧基一4 一二甲氧基苯基）一 5 —乙基一2 ，3，4，5 -四氫嗒阱一3 —酮與下述之反應物反應， 以獲致下述之產物（即，以％反應物'；%產物#之方式 表示）； 與乙醯氯： I 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（ 210X297公釐）-52 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ~^裝· 訂 475927 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（5〇 ) 2 —（4 一乙醯胺基笮基）一 6 —（3 —三氟甲氧基 一 4 —甲氧基苯基）一 5 —乙基一 2 ，3，4 ，5 —四氣 喀阱—3 _酮； 與三氟乙醯氯： 2 —（4 一三氟乙醯胺基节基）一6 —（3 —三氟甲 氧基一4_甲氧基苯基）一 5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 — 四氫塔胼一3 —酮； 與甲磺醯氯： 2— (4 —甲磺醯胺撑苄基）一 6— (3 —三氟甲氧 基一4 一甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四 氫嗒阱一 3 _酮； 與丙醯氯： 2_(4—丙醯胺基爷基）一6_(3—三氧甲氧基 —4 —甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四氫 塔阱—3 —酮； 與丁醯氯： 2 —（ 4 一丁醯胺基苄基）一 6 — ( 3 —三氟甲氧基 一 4 一甲氧基苯基）一5-乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四氫 塔哄—3 —酮； 與異丁醯氯： 2—（4一異丁醯胺基窄基）一6—(3—三氟甲氧 基一 4 —甲氧基苯基）一 5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四 氫嗒阱—3 —酮； 與氯甲酸甲酯： 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）_ 53 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 475927 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（51 ) 2 —（4 一甲氧裁基胺基爷基）一 6 —（3 —二氟甲 氧基一 4 一甲氧基苯基）一5 —乙基一 2，3，4 ，5_ 四氣塔阱一3_酮； 與特戊醯氯： 2—（4 一特戊醯胺基苄基）一 6 —（3 —三氟甲氧 基一 4 -甲氧基苯基）一 5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四 氫嗒阱一 3 —酮； 與環戊烷碳醯氯： 2— (4 —環戊基氣基甲醯爷基）一 6— (3 —三氟 甲氧基一4 一甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 一四氫塔阱一3 —酮； 與氯甲酸乙酯： 2 —（4 —乙氧裁基胺基爷基）—6_ (3 —三氟甲 氧基一4 一甲氧基苯基）一 5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 — 四氫塔哄一 3 —酮； 與甲草醯氯： 2 —（4 —甲草醯胺基苄基）一6 —（3 —三氟甲氧 基一4 —甲氧基苯基）一 5 —乙基一2 ’ 3 ，4 ，5 —四 氫嗒阱—3 -酮； 與氯甲醯氯： 2 — (4_脲基笮基）一6 —（3 —三氟甲氧基一 4 一甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四氮塔哄 —3 -酮； 與戊醯氯： 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（ 210X297公釐）_ 54 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 475927 A7 B7 五、發明説明（52 ) 2_ ( 4 —戊醯胺基爷基）一 6—（ 3 —二氟甲氧基 —4 —甲氧基苯基）一 5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四氫 塔阱—3 —酮； 與己醯氯： 2—（4一己醯胺基苄基）一6—（3—三氟甲氧基 -4 一甲氧基苯基）一 5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5-四氫 11荅阱—3 —酮； 與五氟丙醯氯： 2— (4 —五氟丙醯胺基苄基）一 6_ (3 —三氟甲 氧基一 4 一甲氧基苯基）一 5 —乙基一2 ，3，4 ，5_ 四氫嗒阱一 3 —酮。 以類似之方式，藉由令2 —（4 一胺基爷基）一 6 — (3 —甲氧基一 4 一氟甲氧基苯基）一 5 —乙基一 2 ，3 ，4，5_四氫嗒阱一 3 —酮與下述之反應物反應，以獲 致下述之產物（即，以％反應物'：a產物'之方式表示 )； 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 與乙醯氯： 2 —（4 一乙醯胺基爷基）一 6 —（3 —甲氧基一 4 一甲氧基苯基）一 5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四氮塔哄 一 3 -酮； 與三氟乙醯氯： 2 —（ 4 —三氖乙醯胺基爷基）一 6_ ( 3 —甲氧基 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）_ 55 - 475927 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（53 ) 一 4 —甲氧基苯基）一 5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四氮 嗒阱一 3 -酮； 與甲磺醯氯： 2 —（ 4 一甲磺醯胺基爷基）_6 —（ 3 —甲氧基一 4 —氟甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3，4 ，5 —四氫 塔哄—3 -酮： 與丙醯氯： 2 —（4 一丙醯胺基笮基）一6 — (3 —甲氧基一4 —氣甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四氮塔 阱—3 -酮； 與丁醯氯： 2_(4_ 丁醯胺基苄基）一6 — (3 —甲氧基一 4 —氟甲氧基苯基）一 5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四氫嗒 阱—3 —酮； 與異丁醯氯： 2—(4—異丁醯胺基苄基）一6—(3—甲氧基一 4 —氟甲氧基苯基）一5-乙基一2 ，3，4 ，5 —四氫 塔哄…3 —酮； 與氯甲酸甲酯： 2_ (4 —甲氧羰基胺基笮基）一 6 —（3 —甲氧基 -4 —氟甲氧基苯基）一 5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四 氫塔阱一 3 —酮； 與特戊醯氯： 2— (4 —特戊醯胺基笮基）一6— (3 —甲氧基一 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（ 210X297公釐）_ % - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) • - 1—1 8 I - --- 1 -0裝·

、1T 475927 A7 B7 五、發明説明（54 ) 4 一氟甲氧基苯基）_5_乙基一 2 ，3，4 ，5 —四氫 嗒阱一 3 _酮； 與環戊烷碳醯氯： 2_ (4 —環戊基氣基甲醯窄基）一 6 —（3 —甲氧 基一4 一氟甲氧基苯基）一 5 —乙基一 2 ，3，4 ，5 — 四氫嗒阱一 3 _酮； 與氯甲酸乙酯： 2_ (4 —乙氧裁基胺基爷基）一6 —（3 —甲氧基 —4 一氟甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四 氫塔阱一 3 —酮； 與甲草醯氯： 2— (4 —甲草醯胺基爷基）一 6— (3 —甲氧基一 4 —氣甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3 ’ 4 ，5 —四氮 嗒阱_ 3 —酮； 與氯甲醯氯： 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 2 —（4 —脲基爷基）一6— (3 —甲氧基一4 —氟 甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四氮卩荅哄一 3 —酮； 與戊醯氯： 2 —（4 —戊醯胺基爷基）一6_ (3 —甲氧基一4 一氟甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5—四氫塔 阱一 3 -酮； 與己醯氯： 2— (4 —己醯胺基笮基）一 6— (3 —甲氧基一4 _ I_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）_ 57 - 475927 A7 B7 五、發明説明（55 ) 一氟甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3，4 ，5 —四氫嗒 哄—3 —酮； 與五氟丙醯氯： 2— (4 —五氧丙醯胺基爷基）一 6 —（3 —甲氧基 一 4 —氟甲氧基苯基）一5—乙基一 2 ，3 ，4 ，5—四 氫塔阱一3-酮。 以類似之方式^藉由令2 —（4_胺基爷基）一6 — (3 —甲氧基一 4_二氟甲氧基苯基）一5_乙基一 2 ， 3，4，5 —四氫嗒阱一 3 —酮與下述之反應物反應，以 獲致下述之產物（即，以％反應物'：%產物'之方式表 示）； 與乙醯氯： 2 —（4 一乙醯胺基爷基）一6 —（3 —甲氧基一4 —二氟甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四氫 嗒阱一 3 —酮； 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 與三氟乙醯氯： 2— (4 —三氟乙醯胺基笮基）一6— (3_甲氧基 —4 —二氣甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 — 四氫嗒阱一3 —酮； 與甲磺醯氯： 2 —（4 一甲磺醯胺基爷基）一6 —（3 —甲氧基一 4 —二氟甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（ 210X297公釐）_ 58 - 475927 A7 B7 五、發明説明（56 ) 氣塔哄一 3 —酮； 與丙醯氯： 2 —（4 一丙醯胺基苄基）一 6 —（3 —甲氧基一 4 一二氟甲氧基苯基）一 5 —乙基一 2 ，3，4 ，5 —四氣 塔阱一 3 —酮； 與丁醯氯： 2— (4 — 丁醯胺基爷基）一6 —（3 —甲氧基一4 一二氟甲氧基苯基）一 5 —乙基一2 ，3，4 ，5 —四氫 口荅阱—3 —酮； 與異丁醯氯： 2 —（4 —異丁醯胺基苄基）一6— (3 —甲氧基一 4 一二氟甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5_四 氫嗒阱一3 —酮； 與氯甲酸甲酯： 2 —（4 一甲氧幾基胺基爷基）一6_ (3 —甲氧基 一 4 —二氟甲氧基苯基）一 5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 — 四氫塔阱一 3 —酮； 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 與特戊醯氯： 2 —（ 4 一特戊醯胺基书基）一 6— ( 3 —甲氧基一 4 —二氟甲氧基苯基）一 5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四 氫嗒阱—3 -酮； 與環戊烷碳醯氯： 2 —（ 4 一環戊基氨基甲醯1基）一6 — ( 3 —甲氧 基一4 一二氟甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 本紙張又度適用中國國家標準（CNS)A4規格（ 210X297公釐）_ 59 - 475927 A7 B7 五、發明説明（57 ) 一四氫嗒阱一3—酮； 與氯甲酸乙酯： 2_ (4 —乙氧鑛基胺基窄基）一6 —（3 —甲氧基 —4 —二氟甲氧基苯基）了5 —乙基一 2 ，3，4 ，5 — 四氫嗒阱_3_酮； 與甲草醯氯： 2— (4 —甲草醯胺基苄基）一6_ (3 —甲氧基一 4 一二氣甲氧基苯基）一5—乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四 氣塔阱—3 —酮； 與氯甲醯氯： 2 —（4 —腺基爷基）一6 — (3 —甲氧基一4 —二 氟甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱 —3 —酮； 與戊醯氯： 2 —（4 一戊醯胺基爷基）一 6— (3 —甲氧基一4 —二氣甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四氮 塔阱—3 —酮； 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 與己醯氯： 2 —（4 —己酿胺基爷基）一 6— (3 —甲氧基一4 一二氣甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四氮 嗒阱—3 -酮； 與五氟丙醯氯： 2— (4 —五氟丙醯胺基笮基）一6— (3 —甲氧基 —4 一二氟甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 — 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）_ go _ 475927 A7 B7 五、發明説明（58 ) 四氣塔哄一 3 —酮。 以類似之方式，藉由令2—（4一胺基爷基）_6_ (3 —甲氧基_ 4——三氟甲氧基苯基）一5 —乙基_2 ， 3，4，5 —四氫嗒阱一 3 —酮與下述之反應物反應，以 獲致下述之產物（即，以a反應物'：%產物'之方式表 示）； 與乙醯氯： 2_ (4_乙醯胺基苄基）一 6 — (3 —甲氧基一4 —三氟甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四氫 塔阱—3 —酮； 與三氟乙醯氯： 2— (4 —三氟乙醯胺基苄基）_6 —（3 —甲氧基 —4 —三氟甲氧基苯基）一5_乙基_2 ，3 ，4 ，5 — 四氫塔哄一 3 —酮； 與甲磺醯氯： 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 2— ( 4 —甲磺醯胺基窄基）一6— ( 3 —甲氧基_ 4 —三氟甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3，4 ，5 —四 氫嗒阱—3 _酮； 與丙醯氯： 2— (4 —丙醯胺基苄基）一 6—（3_甲氧基一4 一三氟甲氧基苯基）一 5 —乙基一2 ，3，4 ，5 —四氫 嗒阱一 3 —酮； _ i__ 本紙張尺度適用中國國家標準（〇奶）人4規格（210'乂297公釐）_61_ 475927 A7 B7 五、發明説明（59 ) 與丁醯氯： 2 —（4一 丁醯胺基笮基）一6 —（3—甲氧基_4 一三氟甲氧基苯基）一 5 —乙基一2 ，3，4 ，5 —四氫 嗒阱—3 —酮； 與異丁醯氯： 2 —（4 一異丁醯胺基苄基）一 6 —（3 —甲氧基一 4 一三氟甲氧基苯基）一 5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四 氣塔阱一 3 -酮； 與氯甲酸甲酯： 2 —（4 一甲氧幾基胺基爷基）一 6_ (3 —甲氧基 —4 —二氣甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3，4 ，5_ 四氫塔阱一 3 _酮； 與特戊醯氯： 2 —（4 —特戊醯胺基爷基）一6 —（3 —甲氧基一 4_三氟甲氧基苯基）一 5_乙基一2 ，3，4 ，5 —四 氫嗒阱—3 —酮； 與環戊烷碳醯氯： 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 2— (4_環戊基氨基甲醯苄基）一6_ (3 —甲氧 基一 4 一三氟甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四氣嗒哄一3 —酮； 與氯甲酸乙酯： 2 —（4 一乙氧幾氧胺基窄基）一6 —（3_甲氧基 —4 —三氟甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 — 四氫嗒阱一3 —酮； 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）_ - 475927 A7 B7 五、發明説明（60 ) 與甲草醯氯： 2 —（4 一甲草醯胺基笮基）一6 —（3_甲氧基一 4 —三氟甲氧基苯基）_5 —乙基一 2 ，3，4 ，5 —四 氫卩荅阱一 3 —酮； 與氯甲醯氯： 2 —（4 一腺基爷基）一 6 —（3 —甲氧基一 4 一二 氟甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱 —3 —酮； 與戊醯氯： 2_ (4 —戊醯胺基爷基）_6_ (3 —甲氧基一4 —三氟甲氧基苯基）一 5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四氫 塔哄一 3 -酮； 與己醯氯： 2— (4 —己醯胺基苄基）一6 — (3 —甲氧基一4 —三氟甲氧基苯基）_5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四氫 塔哄一3 —酮； 與五氟丙醯氯： 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 2 —（4 —五氟丙醯胺基苄基）—6— (3 —甲氧基 一 4 —三氟甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 — 四氫嗒阱一3—酮。 以類似之方式，藉由令2 —（4 一胺基苄基）一6 — (3 —乙氧基一4 —甲氧基苯基）一2 ，3 ，4 ，5 -四 氫嗒阱-3 —酮，m · ρ · 1 2 0°與下述之反應物反應 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）-63 - 475927 A7 B7 五、發明説明（61 ) ，以獲致下述之產物（即，以|反應物# : 1產物#之方 式表示）； 與乙醯氯： 2 —（4 一乙醯胺基窄基）一 6 —（3 —乙氧基_4 —甲氧基苯基）一2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一 3 —酮， m . p . 1 7 0 ° ； 與三氟乙醯氯： 2 —（4 一三氟乙醯胺基爷基）—6— (3 —乙氧基 一 4 —甲氧基苯基）一 2 ，3，4 ，5 —四氮卩荅哄一 3 — 酮； 與甲磺醯氯： 2 —（4 一甲磺醯胺基苄基）一6— (3 —乙氧基_ 4 —甲氧基苯基）一 2 ，3 ，4 ，5 —四氮塔哄一 3 —嗣 9 與丙醯氯： 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 2 —（4 一丙醯胺基爷基）一 6— (3 —乙氧基—4 一甲氧基苯基）一2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一3 —酮； 與丁醯氯： 2—（4 一 丁醯胺基笮基）一6— (3 -乙氧基一 4 —甲氧基苯基）一 2 ’ 3 ’ 4 ^ 5 —四氮塔哄一3 —酮1; 與異丁醯氯： 2 —（ 4 一異丁醯胺基笮基）一6—（ 3_乙氧基一 4 —甲氧基苯基）一2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一3 —酮 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210X297公釐）_ “ _ 475927 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（62 ) ， 與氯甲酸甲酯： 2 —（4 一甲氧鑛基胺基窄基）一 6 —（3 —乙氧基 -4 —甲氧基苯基）一2，3，4 ，5 —四氫嗒阱一 3 — 酮； 與特戊醯氯： 2_ (4 —特戊醯胺基窄基）一6 —（3_乙氧基一 4 —甲氧基苯基）一2，3，4，5 —四氫嗒阱一3 —酮 9 與環戊烷碳醯氯： 2 —（4 一環戊基氨基甲醯苄基）一 6 —（3 —乙氧 基一4 一甲氧基苯基）一 2，3，4 ，5 —四氣卩荅哄_3 一酮； 與氯甲酸乙酯： 2 —（4 一乙氧幾基胺基爷基）一 6— (3 —乙氧基 —4 —甲氧基苯基）一 2 ，3，4 ，5—四氣塔哄一3 — 酮，m · ρ · 1 2 8 0 ； 與甲草醯氯： 2 —（4 一甲草醯胺基笮基）一 6 —（3 —乙氧基一 4 一甲氧基苯基）一 2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一 3 —酮 9 與氯甲醯氯： 2 —（4 一脲基笮基）一 6 —（3 —乙氧基一4 —甲 氧基苯基）_2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一 3_酮； 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（ 210X297公釐）_ 65 _ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 475927 A7 ^__E_ — 五、發明説明（63 ) 與戊醯氯： 2 —（4 一戊醯胺基笮基）一 6—（3 —乙氧基一 4 〜甲氧基苯基）一 2，3，4，5 —四氫嗒哄一 3 —酮； 與己醯氯： 2 —（4 一己醯胺基苄基）一 6 —（3 —乙氧基一 4 —甲氧基苯基）一 2 ，3，4 ，5-四氫嗒阱一 3—酮； 與五氟丙醯氯： 2 —（4 —五氟丙醯胺基苄基）一 6 —（3 —乙氧基 一4 一甲氧基苯基）一2，3，4，5 —四氫11荅阱一 3 — 酮0 以類似之方式，藉由令2 —（4 一胺基笮基）一 6 — (3 —環戊基氧一 4 一甲氧基苯基）一2 ’ 3 ’ 4 ，5 — 四氫嗒阱一 3 -酮與下述之反應物反應，以獲致下述之產 物（即，以％反應物〃 ：a產物#之方式表示）； 與乙醯氯： 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 2 —（ 4 一乙酿胺基爷基）一6 —（ 3 —環戊基氧— 4 一甲氧基苯基）一2，3，4，5-四氫嗒阱一 3 —酮 ， 與三氟乙醯氯： 2 —（4 一三氟乙醯胺基苄基）一 6 -（3 —環戊基 氧—4 一甲氧基苯基）一2，3，4，5 —四氫嗒阱一 3 —酮； 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）_ _ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475927 A7 B7 五、發明説明（64 ) 與甲磺醯氯： 2 — (4 —甲磺醯胺撑苄基）一 6 —（3_環戊基氧 —4 —甲氧基苯基）一2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一3 — 酮； 與丙醯氯： 2 —（4 一丙醯胺基爷基）一6 -（3 —環戊基氧— 4 —甲氧基苯基）一2 ，3 ，4 ，5 —四氫嗒阱一3 —酮 與2 ，2 —二甲基丙醯氯： 2 -（4 —特丁基羰基胺基笮基）一 6 -（3 —環戊 基氧一4 一甲氧基苯基）一2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一 3 —酮； 與丁醯氯： 2 —（4_ 丁醯胺基爷基）—6— (3 —環戊基氧一 4 —甲氧基苯基）一 2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一3 —酮 與異丁醯氯： 2 —（4 —異丁醯胺基苄基）一 6 -（3 -環戊基氧 一 4 一甲氧基苯基）一2，3，4，5 —四氮塔哄一 3 — 酮； 與氯甲酸甲酯： 2 —（4 —甲氧鑛基胺基爷基）_6 —（3—環戊基 氧一4 —甲氧基苯基）一 2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一3 -酮； 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（ 210X297公釐）_ _ . .......- i— 11 - m. —1 111 - I ——- ϋ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 475927 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（65 ) 與特戊醯氯： 2 —（4 —特戊醯胺基窄基）一 6 -（3 —環戊基氧 一 4_甲氧基苯基）一 2 ，3，4 ，5 —四氮塔哄一 3 — 酮； 與環戊烷碳醯氯： 2 —（ 4 一環戊基氣基甲醯窄基）一 6 —（ 3 —環戊 基氧一4 一甲氧基苯基）一 2 ，3，4 ，5 —四氮塔哄一 3 —酮； 與氯甲酸乙酯： 2_ (4 —乙氧鑛基胺基爷基）一 6— (3 —環戊基 氧一4 —甲氧基苯基）一2 ，3，4 ，5 —四氮嗜哄一 3 -酮； 與甲草醯氯： 2 —（4 一甲草醯胺基苄基）一 6 —（3 —環戊基氧 —4 一甲氧基苯基）一 2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一3 — 酮； 與氯甲醯氯： 2 -（4 一脲基笮基）一 6 — (3 —環戊基氧—4 一 甲氧基苯基）一2 ^ 3，4，5 —四氮塔哄一 3 —丽； 與戊醯氯： 2 -（4 一戊醯胺基苄基）一 6_ (3 -環戊基氧一 4 —甲氧基苯基）一2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一3 —酮 與己醯氯： 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（ 210X297公釐）_明- I. I —T· ―- --*1 -— -—-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、tr 475927 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（66 ) 2 —（4 —己酿胺基爷基）一6 -（3 —環戊基氧一 4 —甲氧基苯基）一 2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一 3 —酮 赘 與五氟丙醯氯： 2 -（4 一五氟丙醯胺基窄基）一 6-（3 -環戊基 氧一 4 —甲氧基苯基）一 2 ，3，4，5 —四氫嗒阱一 3 -酮。 以類似之方式，藉由令2_(4—胺基苯乙基）_6 _ (3 ’ 4 一二甲氧基苯基）一 2 ’ 3 ’ 4 ’ 5 —四氣口荅 阱一 3 -酮與下述之反應物反應，以獲致下述之產物（即 ，以a反應物'：%產物'之方式表示）； 與乙醯氯： 2 —（4 —乙酿胺基苯乙基）一 6— (3 ，4 一二甲 氧基苯基）一 2，3，4，5 —四氮塔哄一 3 —嗣； 與三氟乙醯氯： 2—（4 —三氟乙醯胺基苯乙基）一 6— (3 ，4 — 二甲氧基苯基）一2，3，4，5 —四氫嗒阱一3 —酮； 與甲磺醯氯： 2— (4 —甲醯胺撑苯乙基）一 6— (3 ，4 一二甲 氧基苯基）一 2，3，4，5 -四氫塔阱—3 —酮； 與丙醯氯： 2 一（4 —丙酿胺基苯乙基）_6_ (3 ’ 4 — 一甲 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210X297公釐）_ 69 _ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) •—^裝· 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475927 A7 B7 五、發明説明（67 ) 氧基苯基）_2，3，4，5 —四氬嗒阱一 3 —酮； 與丁醯氯： 2 —（4 一丁醯胺基苯乙基）一 6 —（3 ，4 一二甲 氧基苯基）一 2，3，4，5 —四氫嗒阱一 3 —酮； 與異丁醯氯： 2 —（4 一異丁醯胺基苯乙基）一 6 —（3，4 一二 甲氧基苯基）一2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一 3 —酮； 與氯甲酸甲酯： 2—（4 —甲氧羰基胺基苯乙基）一 6 —（3 ^ 4 — 二甲氧基苯基）_2 ，3，4 ，5 —四氣塔哄一3 —酮； 與特戊醯氯： 2_ (4 —特戊醯胺基苯乙基）一6 —（3，4 一二 甲氧基苯基）一2 ，3 ，4 ，5 —四氮卩荅明1 一 3 —酮； 與環戊烷碳醯氯： 2— (4_環戊基氨基甲苯乙基）一 6 —（3 ，4 一 二甲氧基苯基）一2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一3 —酮； 與氯甲酸乙酯： 2 —（4 一乙氧羰基胺基苯乙基）一 6— (3 ，4 — 二甲氧基苯基）一 2，3，4，5 —四氫嗒阱一 3 —酮； 與甲草醯氯： 2— (4_甲草醯胺基苯乙基）一 6 —（3 ，4 一二 甲氧基苯基）一2，3 ，4 ，5 —四氫嗒阱一 3 —酮； 與氯甲醯氯： 2 —（4 —脲基苯乙基）一 6 —（3 ，4 一二甲氧基 -!- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）_ — -- ·1，!! —--ivtn .....I- - H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 475927 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（68 ) 苯基）一2，3，4，5 —四氫嗒阱一 3 —酮； 與戊醢氯： 2 —（4 一戊醯胺基苯乙基）一 6 —（3 ，4_二甲 氧基苯基）一2 ’ 3，4，5 —四氣塔哄一 3 —酮； 與己醯氯： 2 —（4 一己醯胺基苯乙基）一 6 —（3 ，4 一二甲 氧基苯基）一2，3，4，5 —四氮塔哄一 3 —嗣； 與五氟丙醯氯： 2 —（4 一五氟两醯胺基苯乙基）一6 —（3，4 — 二甲氧基苯基）_2 ，3，4 ，5—四氫卩荅哄一 3 —酮。 以類似之方式，藉由令(3 —胺基爷基）一6 — (3，4 一二甲氧基苯基）一2，3，4，5 —四氫嗒阱 - 3 —酮與下述之反應物反應，以獲致下述之產物（即， 以％反應物'：％產物"之方式表示）； 與乙醯氯： 2 — （3 —乙醯胺基苯乙基）一6 — （3 ，4 —二甲 氧基苯基）一 2，3，4，5 —四氫嗒阱一 3 —酮， m . p . 1 0 5 ° ； 與三氟乙醯氯： 2— (3 —二氟乙醯胺基爷基）一6 —（3 ’ 4 —二 甲氧基苯基）一2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一3 —酮 m . p . 13 6° ； 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（ 210X297公釐）_ _ -I- -- -I- ·1 -II ϋ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 475927 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（69 ) 與甲磺酿氯： 2 —（3 —甲磺醯胺撑爷基）一6 —（3，4_二甲 氧基苯基）一2，3，4，5 —四氣塔哄一 3 —酮， m . p . 1 7 7 ° ； 與丙醯氯： 2_ (3—H醯胺撑爷基）一 6 —（3，4 一二甲氧 基苯基）一2，3，4 ，5 —四氮塔哄一 3 —嗣； m . p . 1 5 2 0 ； 與二甲基丙醯氯： 2 —（3 —特丁基羰基胺基苄基）一 6 -（3，4 — 二甲氧基苯基）一2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一 3_酮； 與丁醯氯： 2— (3 — 丁醯胺基苄基）一6— (3，4 —二甲氧 基苯基）一 2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一 3 —酮； 與異丁醯氯： 2 —（3 —異丁酿胺基爷基）一6 —（3，4 一二甲 氧基苯基）一 2，3，4，5 —四氫卩荅哄—3 —酮； 與氯甲酸甲酯： 2_ (3 —甲氧鑛基胺基爷基）一 6 — (3，4 一二 甲氧基苯基）一2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱—3 —酮； 與特戊醯氯： 2 —（3 —特戊醯胺基笮基）一6 —（3，4 一二甲 氧基苯基）一 2，3，4，5 —四氫嗒阱一3 —酮； 與環戊烷碳醯氯： 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（ 210X297公釐）_ _ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 475927 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（7〇 ) 2 —（3 —環戊基氛基甲醯窄基）一 6 —（3，4 一 二甲氧基苯基）一2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一 3 —酮； 與氯甲酸乙酯： 2 -（3 —乙氧裁基胺基爷基）一 6 —（3，4 一二 甲氧基苯基）一2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一 3 —酮； m . p . 1 7 9 ° ； 與甲草醯氯： 2— (3 —甲草酿胺基窄基）一 6 —（3 ，4 —二甲 氧基苯基）一2，3，4，5 —四氮卩荅哄一 3 —酬； 與氯甲醯氯： 2— (3 —脲基苄基）一 6— (3，4 —二甲氧基苯 基）一2，3，4 ，5 —四氮塔哄一3 —嗣； 與戊醯氯： 2— (3 —戊酿胺基爷基）一6 — (3 ’ 4 —二甲氧 基苯基）一2，3，4，5 —四氮塔哄一 3 —酮1; 與己醯氯： 2— (3 —己醯胺基苄基）一 6 — (3 ，4 —二甲氧 基苯基）一 2，3，4，5 —四氫嗒阱一 3 —酮； 與五氟丙醯氯： 2— (3 -五氟丙醯胺基爷基）一 6 -（3，4_二 甲氧基苯基）一2 ，3，4 ，5 —四氫嗒阱一 3 —酮。 以類似之方式，藉由令2 —（ 3 —胺基爷基）—6 — (3 —環戊基氧一 4 —甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（ 210X297公釐）_ 73 _ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 475927 A7 B7 五、發明説明（71 ) ，4，5 —四氫嗒阱一3 —酮與下述之反應物反應，以獲 致下述之產物（即，以~反應物'：|產物#之方式表示 )； 與乙醯氯： 2 —（3 —乙醯胺基苄基）一6 —（3 —環戊基氧一 4 一甲氧基苯基）_5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四氫嗒 阱—3 —酮； 與三氟乙醯氯： 2_ (3 —三氟乙醯胺基爷基）—6 —（3 —環戊基 氧一 4 一甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四 氫嗒阱-3 - 酮，τώ.ρ·70° ; 與甲磺醯氯： 2 —（3_甲磺醯胺撑苄基）—6— (3 —環戊基氧 —4 —甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5—四氯 嗒阱—3 -酮； 與丙醯氯： 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 2 -（3 -丙醯胺基苄基）一 6— (3 —環戊基氧一 4 一甲氧基苯基）一 5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四氫塔 阱一 3 —酮，m.p.113。； 與2 ，2 —二甲基丙醯氯： 2_(3—特丁基鑛基胺基爷基）一6_(3—環戊 基氧一 4 —甲氧基苯基）一 5_乙基一2 ，3 ，4 ，5 — 四氫塔哄一 3 —酮； 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）_ ^ 475927 A7 B7 五、發明説明（72 ) 與丁醯氯： 2 —（3 —丁醯胺基窄基）一 6 —（3 —環戊基氧一 4 一甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5_四氮塔 饼一 3 —酮； 與異丁醯氯： 2— (3 —異丁醯胺基书基）_6 —（3 —環戊基氧 —4 —甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3 ，4 ’ 5 —四氮 嗜阱一 3 _酮； 與氯甲酸甲酯： 2 —（3 —甲氧羰基胺基苄基）一6 —（3_環戊基 氧一 4 一甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3 ’ 4 ’ 5—四 氫嗜阱_ 3 —酮； 與特戊醯氯： 2 -（3 -特戊醯胺基爷基）_6 -（3 —環戊基氧 一 4 —甲氧基苯基）一 5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四氮 塔阱一3 —酮； 與環戊烷碳醯氯： 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 2 —（3 —環戊基氨基甲醯笮基）一 6 —（3 —環戊 基氧_4 一甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3 ’ 4 ’ 5 — 四氫塔哄一 3 —酮； 與氯甲酸乙酯： 2_ (3 —乙氧羰基胺基笮基）_6 —（3 —環戊基 氧一4 —甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四 氫嗒阱—3—酮，m.p.153° ; 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 75 475927 A7 B7 五、發明説明（73 ) 與甲草醯氯： 2_ ( 3 —甲草醯胺基窄基）一6— ( 3 —環戊基氧 —4 —甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3，4 ，5 —四氫 嗒阱—3 -酮； 與氯甲醯氯： 2_ (3_脲基笮基）-6 -（3 -環戊基氧—4 — 甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四氮卩苔哄一 3 —酮； 與戊醯氯： 2— (3 -戊醯胺基爷基）_6 -（3 —環戊基氧一 4 —甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四氣口荅 哄—3 —酮； 與己醯氯： 2— (3 —己醯胺基窄基）一 (3 —環戊基氧— 4 一甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5-四氫塔 阱—3 —酮； 與五氟丙醯氯： 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 2— (3 —五氟丙醯胺基窄基）—6— (3 —環戊基 氧一4 一甲氧基苯基）一5 —乙基一2 ，3 ，4 ，5 —四 氫11荅阱一 3 —酮。 實施例7 將溶於1 0 Om又冰醋酸之2 · 4g3— (3 ，4 — 二甲氧基苯甲酸基）丙酸溶液與1 . 7 g之對一硝基苄基 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475927 A7 ____B7 五、發明説明（74 ) 肼反應，且於1 0 0 °C下攬拌達2小時。除去溶劑，以憤 用方式處理殘餘物，而獲致2 —（4 一硝基苄基）一6〜 (3 ’ 4 一二甲氧基苯基）一 2，3，4，5 —四氣π答哄 一 3— 酮，πι·ρ · 1260 〇 以類似之方法獲致下述之化合物，其係令3 —（ 3 , 4〜二甲氧基甲酸基）丙酸與4 一硝基苯基肼反應： 2_ (4 —硝基苯基）_6 —（3，4 一二甲氧基苯 基）一 2 ，3，4，5—四氫嗒阱一 3 —酮。 下述實施例係關於藥學製劑： 實施例A :注射瓶 將1 0 0 g之式I活性化合物及5 g之磷酸氫二鈉所 形成之溶液，置於3 之二次蒸餾水中，利用2 N氫氯酸 將其pH値調整至6 . 5，進而經由無菌過濾，充塡至注 射瓶中，於無菌狀態下經冷凍乾燥後，加以無菌密封。每 一個注射瓶含有5 til g之活性化合物。 實施例B :栓劑 將2 0 g之式I活性化合物融合至1 〇 〇 g之大豆卵 磷脂及1 4 0 0 g之可可脂肪中，所形成之混合物係倒入 至模子中，且靜置加以冷卻。每一個栓劑係含有2 〇 m g 之活性化合物。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）_ 77 / _ ----.------•裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 475927 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7_五、發明説明（75 ) 實施例C :溶液 將lg之式I活性化合物，9 · 38g之 N a Η 2 P 0 4 · 2Η2〇，2 8 . 4 8g 之 Na2HP〇4 • 1 2H2〇及Ο . 1 g之氯苄烷銨溶於9 4 Omj?之二 次蒸餾水中。調整所生成混合液之pH値至6 . 8，藉由 輻射線滅菌以製備1又之溶液。該溶液可作爲眼滴液。 實施例D :軟膏 於無菌狀態下，將5 0 Omg之式I活性化合物與 9 9 . 5 g之礦脂加以混合。 實施例E :藥片 將含有lkg之式I活性化合物，4kg之乳糖， 1 · 2kg之馬鈴薯澱粉，0 · 2kg之滑石及Ο · 1 k g之硬脂酸鎂的混合物，以慣用之方式加以壓縮處理， 以生成藥片，使得每一個藥片係含有1Omg之活性化合 物。 實施例F :塗覆藥片 以類似實施例E之方式，壓縮成藥片，以隨後以慣用 之方式塗覆一層蔗糖，馬鈴薯澱粉，滑石，黃蓍膠及著色 劑0 實施例G :膠囊 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）_ ^ _ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 475927 A7 B7__ 五、發明説明（76 ) 將2 k g之式I活性化合物以慣用之方式’充塡至硬 明膠膠嚢中，使得每一個膠囊係含有2 〇mg之活性化合 物。 實施例Η :安瓿 將1 k g之式I活性化合物溶劑6 0又之二次蒸餾水 中，所生成之溶液係經無菌過減，充塡至安瓿中，於無菌 狀態下經冷凍乾燥後，加以無菌密封。每一個安瓿係含有 1 〇 m g之活性化合物。 -----------------裝------訂------ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）_ 79 -

Claims (1)

1. 475927 Α8 BS C8 D8 > 六'申請專利範圍 附件〜α: 丨修正 公 第8 5 1 0 2 2 5 7號專利申請案 中文申請專利範圍修正本 民國90年12月修正 種式I化合物及其生理上可接受之指 ,2 · fV

   R (請先M讀背面之注意事項再填寫本頁) • ....... - S1 ·

   其中 终--- R 1 爲 Η， R 2 爲Η或A， R 3及R 4 各別獨立地係爲一 0 R i , R 5 爲苯基，其係經Re之單取代， Q 爲C卜2烷撐基， R 6 爲一 NH2 ’一 NR8R9 或〜n〇2 ， R 8及R 9各別獨立地係爲Η，可由1至5個氣及/ 或氯原子取代2(^-8醯基，一 c〇〇Ci-e院基， -S 〇 2 A ， A 係爲Ci-e烷基，其係可由lg 原子加以取代’ R 10 爲八或（：5-3環烷基，以及 H a 5 係爲氟，氯，溴或碘。 对BB家梂準(CNS )八4狀（210X297公釐） 0 - 1 - - 1 1 - - 1 、τ

   al IT tku >7 ^ 個氟及/或氯 475927 A8 B8 C8 D8 々、申請專利範圍 2 · a) 2 -（4 一乙氧羰基胺基笮基）一 6- (3 ，4 一二甲氧基苯基）一 2 ，3 ，4，5 —四氫嗒阱一 3 一酮； b) 2 —（3 —甲礦醯胺撑爷基）一 6 -（3 ，4 一 二甲氧基苯基）—2，3，4，5 —四氫嗒阱一 3 —酮； c) 2 —（3—乙醯胺基笮基）一6 —（3 ，4 一二 甲氧基苯基）一 2 ，3 ，4，5 —四氫塔哄一 3 —酮； d) 2 —（4 一三氟乙醯胺基笮基）一 6 —（3.，4 一二甲氧基苯基）一5 —乙基一 2 ，3 ，4 ，5 —四氫塔 阱一 3 -酮·， e) 2 —（4 一乙氧羰基胺基笮基）一 6 —（3，4 一二甲氧基苯基）一 5 —乙基一 2 ，3 ，4，5 —四氫嗒 阱—3 —酮； f ) 2 —（4 一甲氧鑛基胺基爷基）一 6 —（3 ，4 一二甲氧基苯基）一 5 —乙基一 2 ，3 ，4，5 —四氫嗒 阱一 3 -酮； g) 2 — （4 — 丁醯胺基爷基）一 6 — （3 ，4 一二 甲氧基苯基）一 5 -乙基一 2 ，3 ，4 ，5—四氫嗒阱一 3 -酮。 3 . —種製備如申請專利範圍第1項之式I化合物及 其塩的方法，其特徵係在於令式α之化合物 本纸張尺度逍用中國國家梂準（CNS ) Α4洗格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

   -2 - 475927 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍

   11. 其中，R 1 ，：R 2 ，R 3及R 4係如申請專利範圍第1項 所界定者， 與式m之化合物反應 R 5 — Q - X m 其中，R 5及Q係爲如前述所界定者，且X係爲氯，溴 羥基或反應性酯化羥基， 或其特徵係在於令式IV之化合物 D "

   IV I 聲 ¥ I 1才 '土p 其中 E係爲氫或*^^^院基， 與式V之化合物反應 H2N-NH-Q — R V 其中，Q及R5係爲如前述所定義者， 或其特徵係在於藉由還原硝基，烷化或醯化一級或二級胺 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

   本紙張尺度適用中國國家梂準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 3 475927 A8 B8 C8 _08 六、申請專利範圍 基或水解氰基，將式I化合物中之R5基團轉化爲另一個 R 5基團’及/或藉由與酸作用，將該式I之鹼轉化爲其 塩。 4，一種抑制磷酸二酯酶IV之藥學組成物，其包含至 少一種如申請專利範圍第1項之式I化合物及/或其生理 上可接受之塩。 5·如申請專利範圍第1項之式I化合物及其生理上 可接受之塩，其係用於治療發炎過程，過敏，氣喘及自體 免疫疾病。 ' 6·如申請專利範圍第1項之式I化合物及其生理上 可接受之塩，其係充作磷酸二酯酶IV抑制劑。 (請先Η讀背面之注意事項再填寫本頁) 一裝. 、aT .f i 聲 r I 1才 土 本紙伕尺度逍用中國國家梂準（CNS ) A4規格（210X297公釐）