TW410227B - 14-substituted marcfortines and derivatives useful as antiparasitic agents - Google Patents

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Description

A7 410227 B7 五、發明説明（1 ) 發明背景 馬可福亨（raa「cfo「tlnes)為已知的化合物*且由 Polonsky e t al 揭示於 Journal of the Chemical Society Chemical Communications 1980 601-602 (Ma「cfo「tine A)及 Tetrahedron Letters 1981 22 1977-1980 (Marcfcrtines B及C)。化合物為真菌-婁地 青霉（P e rH c i丨1 i u ra r o q u e f o r t丨之代謝物。馬可福亭結構 上和已知化合物-帕和圭胺（parahe「quam丨des)相似。後 者虫 Y a in a z a k i 等人揭示於 T e t r a h e d r 〇 ti L e 1· L e r s 1 9 8 1 1 3 5 -1 3 6，及 Blanch flower等人，Journal of A n t 丨 b i o t i c s , 1 9 9 1，4左，4 9 2 - 4 9 7。美國專利 4，8 6 6 , 0 6 0 及.4 , 9 2 3 , S 6 7揭示馬可福亭A、B及C之壻法，及其某些衍 生物 > 可用於治療及預防動物中之寄生虫病變。 W0 92/22555(於1992年12月23日發表）大體上描述馬可 福亭或帕和圭胺衍生物（即部份式（Μ )在1 4位置上為甲基 或甲基及羥基所取代），但並未揭示如何製備此種1 4 -甲 基~ 1 4 -羥基馬可福亭化合物之方法。 帕和圭胺具有Κ下結構： ^*1τ線--- (請先閱讀背面之注意事項寫本頁) { 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
-4- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（2Ϊ0Χ297公釐} 83. 3. 10,000 / 41022? A7 B7
本紙涑尺度適用中囷國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.3.10,000 五、發明説明（2 ) ίίί022ϊ Α7 Β7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（5 ) 馬可福亭D具有以下结構：
WO 91/09961(發表於1991年7月11日）揭示各種馬可福 亭及帕和圭胺之衍生物，及其1 2 a - Η -氧化物，尤其是自青 霉屬ΙΜΙ 332995產製29919 (帕和圭胺）及VM 55596( 帕和圭胺之1 2 a - N -氣化物），。 美國專利案4,873,247揭示帕和圭胺及產製帕和圭胺之 查爾斯青酶（PeniciliUE fharlessi) MF 5123 (ATCC 20841)。美國專利案 4,978,及£卩 390532-/1，已？-3 0 1 7 4 2 - A)揭示帕和圭胺的各種合成的衍生物* Μ及自査 爾斯青裡MF 5123 (ATCC 20841)產製帕和圭胺。
SraithK]ine Beecham於國際專利案 Ho. WO 92/22555(於 1 992年12月23日發表）大體上揭示14α -羥基-馬可福亭 化台物，及使用} 4 -羥基-1 4 -甲基馬可福亭化合物產製抗 萬 寄生虫藥物之方法。然而'並未描述製備14« -羥基-禺 可福亭或1 4 -羥基-Μ -甲基-馬可福亭化合物之任何方 法0 發明要點 本發明蹵有關1 4 -經取代之禺可福亭A、Β、C及D及其衍 -6- ^>1τ--------^-- ./V /V (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ..， 本紙浪尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X29*7公釐） 83. 3. 10,000 經濟部中央橾準局負工消費合作社印製 410227五、發明説明（4.) 生物之合成，K及這些化合物充作抗寄生由藥物之用法。 因此本發明目的是描述這些馬可福亭衍生物。本發明再一 目的是描述這些化合物之製法*再來是描述使用被類化合 物為抗寄生虫劑* K治療及預防寄生虫疾病。又一目的是 描述治療寄生虫疾病之姐成物，其中含有本發明新穎的化 合物為其活性姐份。由讀閱以下說明對進一步之目的將可 更為明白。 ， 發明說明 本發明化合物Μ式I示出： A7
其中： m是0或1 ; Z是0或S ; Y是氧原子（-(〕-)或一鏈； 戆 h是氫、CrCv烷基 > 環c3-ce烷基、节基、C2-C7烷 醯基烷基）{視所霈為羧基（-C00H)、CrCv烷 醯基、羰 C i - C 7 烷氧® ( - C (0 ) 0 C : - C 7 烷基）' -NH、胺 羰基（-C (0 ) N R 4 R s )所取代）、C i。- C 2 d烷醯基 (-C(0)Ci〇-C^烷基） ' 環（：3-(：8烷醯基（視所.胬為羧基 -7- 本紙張尺度適用中國國家標率（CNS ) A4規格（2】0X297公釐） 83. 3. 10(000 - -. ---------扣衣-------1Γ------^ ( { (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 410227 A7 B7 五、發明説明（5 ) 、Ct-CT烷醢基、羰Cx-Cv烷氧基、-NR4R5、胺羰基所取 代）、烷醯氧基亞甲基（-cFuocctn-c^G烷基）、节醯氧 基亞甲基（-CH20C(0)苯基）（視所需為1或2個選自鹵、 Ci-C^x烷基、鹵Ca-Cy烷基、硝基、氰基及Ca-Cv烷氧基 之基團所取代} ，C10-C2il烯醯基（-C(O)C0-C23烯基） 、苯碕醯基（-S〇2CH2苯基）{視所需為1或2個選自鹵、 C X - C 4烷基、鹵C i - C 7烷基硝基、氣基及C , - C V烷氧基所 取代} 、（^-(^烷胺羰基（-[MtnfHCrC·!烷基）2)、 C :“烷胺硫親基卜C (S ) N (C !- “烷基）2 ) 、C i - C 7烷氣 羰基、笨氧羰基（視所需為1或2個選自鹵、h-Ce烷基 、鹵Ci-Cv烷基、硝基、氟基及匕-^烷氧基之基團所取 代）、-C (0 ) N R，,; R 1 5，- P ( = X ) ( R 2 ) ( R 3 )，- S K s * -S02NH 、苄輕基為-CH2NR4Res取代在3或4位置上， 或二環C s - C α 2烷醯基； R 4及R 5，可相同或不同 > 選自氫、（：t + C 7烷基、苯基{ 視所需為1或2個選自鹵、Ci-L烷基、鹵G-Ct烷基、 硝基、氟基及（^-(：7烷氧基的基®所取代} >或與N —起 形成一個飽和的或未飽和之雜環胺環； R，及K s '，可相同或不同，選自C i - C 7烷基*環 % (c3-ca)烷越，苯基{視故裔為1或2個選自鹵、 烷基、鹵C Τ - C 7烷基、硝基、氣®及C i V烷氣基之越断 所取代} •或當加上K •可形成飽和雜環胺環，視所需含 有1或2個額外的雜原子，選自N、0或S ; X是0或S ; -8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨0X297公釐） 裝------II------Φ. ( ( (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央橾孪局貝工消费合作汪中茛 83.3. 10,000 ρρϋ#. 410327 Α7 Β7 經濟部4-央橾準局I工消費合作社印製 五、發明说明（6 ) R2及1?3*可相同或不同，選自烷基.苯基{視所 需為1成2涸選自鹵、Ci-C^i垸基、鹵G-Cr垸基、硝基 、氰基及CfC7烷氧基之基團所取代} 、Ci-CT烷氧基、 硫（Ci-CY)烷氧基、笨氧基、疏笨氧基、-NR7Ra (其中 及Ra*可相同或不同，選自Η 、Cl-C7烷基或加上N形 成飽和雜環}，或加上P形成4 -至7_員雑環； 烷基，鹵CrC7烷基、羰Ci-tN烷氧基、 -KRoh。其中Re及R10可相同或不同，為烷基或苯 基（視所需為1或2個選自鹵、低碳烷基、鹵G-Ct烷基 、硝基、氰基、烷氣基所取代）； 1?24是氫、鹵或“-C·/烷氣基； 是氫或鹵； Riae是Μ、Ci-C7院基.、C2-Ca焼氧烧基、Ca-Ce婦基 Cz_Ca缺基或节基； R14a是羥基、氫、Ci-Cr烷基、C2-Ca垸氧烷基、環 (c3-cs)烷基或苄基（視所需為i或2個選自鹵、低碳烷 基、鹵Ci-CT烷基、硝基、氟基、Ci-Cr烷氧基之基團所取 代）； R14b是氫、羥基、Ci-C·/烷氣基、環（C3-Ca)烷基或苄 氧基（視所需為1或2個選自鹵、低碳烷基、鹵CrO烷 基、礴基、氰基、（^-(：7烷氧基之基®所取代）； R1Be及Rieb二者均為氫，限制條件為當之一 是淫基息3 —者是氫或甲基，Rl5i^RlSb可為氬或甲基； 介於碳24及25之間之虛線代表單或雙鍵；旦整體之限制 本紙張尺度適用中國國家橾準（CNS ) A4规格（210X297公董） 83.3.10,000 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝. -* 410227 A7 B7 五、發明説明（7 ) 條件為1?1415及1?141>非均為氫。
本紙張尺度適用中國國家標準（CMS > A4规格（210X297公釐） 83, 3. 10,000 410227 A7 B7 五、發明説明（8 ) 本發明另一方面提出式II[之1 4 -經取代之硫馬可福亭C 及D化合钧：
各種含碳氫化物部份之碳含量示於字首，表示部份中最 少及最多的碳原子數目，即字首C ^ - C」表示整數Μ " 至 整數'j " 碳原子之碳原子含量。因此，C a 烷基涤指 包括1 - 3個碳原子之烷基：，或_甲基、乙基、丙基及異丙基 〇 關於上述，〜C α - C 7烷基〃用Μ包括由1至7飼碳原子 之烷基，可在直或分支之鏈上。此榷低碳烷基之贲例有： 甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、第二丁莪、第三丁基 、戊基、己基、濟辨及其& - 環 （ C - C a ) 烷基用 以包括 *3 至 8 員 之烷 基環。 壻 (C3-Ca)烷基之實例有·.環丙基、瑨丁驻、環戊基、環己 :¾、環庾基、二環U . 2 . 1 ]庚基等。 C : - C a烷氣稱用以包括由〗.至8 Μ碳原子之烷氣裎，可 -11- 丨裝------訂-----線— {請先Μ讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家禕準（CNS ) Α4現格（210Χ29?公釐） 83. 3. 10,000 經濟部中央#準局貝工消費合作杜印製 41022? A7 B7 五、發明説明（9 ) 在直或分支鐽上。此種Ci-Ca烷氧基實例有：甲氧基、乙 氧基、丙氣基、異丙氧基、丁氧基、第二丁氧基、戊氣基 、己氧基、庚氧基等。 C2-Cv烷酵基用K包括由2至7個碳原子之烷醯基•可 在直或分支鏈上。此種C2-C7烷醯基之篑例包括乙醯基、 丙醯基、異丙藤基、丁藤基、戊醯基、己醯基、等。 C10-C24烷醯基（-C(0)Ca-C23烷基）用K包括由10至 24個碳原子之烷醢基·可在直或分支_上。此種C10-C2a 综縫基之實例包括癸黯基- C(0)(CH2)i)CH3]、月桂臨基 [-C (0 ) ( C Η 2 ) !。CH 3 ]、十三碳醯基[-C ( 0 ) (C Η 2) !a C Η 3 ]、 肉豆蔻藤基[-C ( 0 ) ( C H 2 ) : 2 C Η 3 ]、 十五碳醯基 [-C(0)(CH2)i3CH3] ' 棕櫊醯基[-C ( 0) (C H 2) ^ d Π! 3]、珠 光脂醯基[-C(0)(CH2)15CH^、 硬脂醯基 [-c(o)(ch2)1〇ch3]、花生醯基[-c(o)(ch2)18ch3]、二 十一碳醯基[-C ( 0 ) ( C [U ) 1 C Η 3 ]、 山嵛醯基 [-C (0) (CH2)2〇ch3j ^ 二十三碳醯基[-c(o)(ch2)21ch3] 、二十四碳醯基[-C(0)(CH2)22CH3]、等。 C1〇-C2n烯醯基（-c(o)c〇-c23烯基）用Μ包括由10至 2 4個碳原子之不飽和基*可在直或分支_上。此種 負 C i 〇 - C ^ 4烯醯摇之萸例包‘拈十一碳烯醯基 卜 C ( 0 ) ( C Η 2 ) 7 ΠΙ : C H C Η :1 ] > 油醯基[-C ( ϋ ) ( C Η 2 ) 7 C Η : ΠΙ ( nu ) 7 C U，亞油醯基[-C ( 0 ) (C fU ) V C H : C Η · C UH: C Η ( ΠΙ 2 ) 4 C Η 3 ]，及其他。 所謂> C2 -Ca烷氧烷基"用以包括低碳烷氣莛取代之低 -12- 本紙張尺度適用中國國家標準{ CNS ) A4規格（2丨0X297公釐） 83. 3. 10,000 -I i^i n - f--- ------------ - T -- ---- - I____AK. (請先閲讀背面之注意事項寫本頁) A7 410227 B7 五、發明説明（1〇 ) 碳烷基 > 含2至S個碳原子，且含1至3涸氧原子於直或 分支鏈上。此種C2_C3烷氧烷基之實例包括甲氧甲基、甲 氧乙氧甲基、甲氧乙氧乙氧甲基、乙氧乙基等-Ca烷 氧甲基之實例有：甲氧甲基、乙氧甲基、丙氧甲基、丁氣 甲基、戊氧甲基、丁氧甲基、戊氧甲基、己氧甲基及庚氧 甲基，及其異構型式。 所諝烷醯氧基亞甲.基用以包括經烷醯氧基取代之亞甲基 ，含2至8個碳原子於直或分支鏈上。此種C2-Ca烷醯氧 基亞甲基霄钶包拮乙醯氧基弔基、第三丁氧甲基、正丙氧 甲基、戊氧甲基等。 所謂"羥取代之1?醯氧基亞甲基"用以包括苄醯氣甲基 >其中苯環為0至3個選自下列之取代基所取代：低碳烷 基、三氟甲基、Ci-G烷氧_、硝基或氮基，及鹵原子。 所諝"經取代之苯磺醯基"包括苯磺醯基，其中苯環為 0至3個選自下列之取代基所取代：低碳烷基、三氟甲基 、Ct-Cv烷氧基、硝基或氰基，及鹵原子。 所諧"鹵〃包括卤原子氣、氯、溴及碘。 所調鹵C ^ - C 7烷基"包括鹵經取代之C , - C v烷含1 至7個碳原子於直或分支鏈上，旦有1至3個鹵原子。# C i - C V烷基之贳例包括铽甲基、2 -溴乙基、3 -鉍內钻、 5 -碘戊基、三獄甲S等。 所謂〜鹵C 2 - C s烯基〃包括低碳烷稱含2至8個碳原子 於直或分支ϋ上，其中含丨至2個碳-碳雙鍵。此槠 C r C a烯基之質例包括烯丙基、3 - 丁烯基、2，4 -戊二烯基 -*13" 本紙張尺度適用中國國家標华（CNS ) A4規格U10X297公釐） ---------^-------.玎------0 (請先M讀背面之注意事項寫本頁) ί 經濟部中央標準局員工消费合作社印¾ 83. 3, 10,000 410227A7 B7五、發明説明（11 ) 己烯基等。 “ C2 - Cs炔基"用以包括炔基含1至8個碳原子於直或 分支鏈上，其中含1至2個碳-碳叁鍵此種C2-Ca炔基 之實例包括炔丙基、2 - 丁炔基、2 , 4 -戊二炔基、5 -己炔基 等。 烷氧羰基"（-c^tno-aDrCi-CT烷氧基）之赏钶 包括乙氧羰基、異丙氧羰基、甲氧羰基、r氧羰基、己氧 羰.基及其他。c 3 - c 7烷醯基用κ包括由1至7個碳原子之 烷基，於直或分支練-h。C : - C 7烷_基實例包括乙醯基、 丙醯基、異丁醯基、戊醯基、5-甲基己醯基等。 胺基羰基（-C卜0 ) N R 4 R s )之實例包括二φ胺蕋激基、丙 基甲胺羰莶、二丁胺羰基、異丙胺羰基.己胺羰基等。 胺基硫代羰基（-C ( = S Π彳R 4 )之筲例包拮二甲胺基硫代 羰基、丙基甲胺基硫代羰基、二丁胺基硫代羰S、異戊胺 基硫代羰基、己胺基硫代羰基及其他。 -P ( = X ) (R 2 ) ( R 3 )基圏之實例包括二乙基硫代磷醯蛣、苯 基甲S氧基膦醯基、2 -硫代-1 , 3 , 2 -二噁正膦基、N , N -二 甲基甲氧基胺.基磷醯基、二苯基氧膦基等。 -S Κ 〇之贸例包括2 , 4 -二硝基笨次磺餡_S、二甲胺基次磺 % 醯基、乙铽羰基次磺醯基、’三鉍甲基次磺醯苺、4 -嗎福啉 次磺醯S等。 -S Ο ζ Ν Κ Λ iU之贳例包拈二甲驻胺®酿基、笨驻印！裤胺磺 醯摇、4 -嗎福啉胺硕醯蓰、六氙吡啶锅胺（¾酿坫等。 所諾i w含P之雜環"用以包括1 , 3 -二噁-2 -正膦、1 -吖 —裝------訂-----ί.線 /\ , (請先Μ讀背面之注意事項再填寫太頁) -14- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 83. 3.10,000
經濟部中央榇準局β；工消費合作社印I 410227 A7 B7 五、發明説明（12 ) -3-噁-2-磷戊環-1,3-二吖-2-磷戊環、1-嗶-3-噁 -2 -瞵戊環等。 依據-M1UR5、-NR’4R、及- 之雑環胺環實例有： 4 -嗎福啉， 4 -苯基-1 -六氫吡畊， 4 - ( 2 -吡啶基）-卜六氫吡哄， 2 , S -二甲基-4 -嗎,福啉， 1 -四氫吡咯， 4 -甲基-六氫咄哄， 1 -六氫吡啶， 4 -苯基-1 -六氫吡啶， 噻唑啶， 4 -笨基-2 , 3 , 6 -四氪吡啶， 4 -苯基六氫％ 5定* 脯胺酸乙酯* 四氫呋喃胺， 3 ~二氫吡咯， 噻唑啶-4 -羧酸， 硫代喁福啉* 嘎 派啶醯胺， ' 2 -甲基六氫吡啶， 3 -甲基六铽吡啶， 4 -甲基六氫吡啶· N -甲基六氫吡畊， M5- 本紙張尺度適用中國國家標準（。奶）八4^^(210父297公釐） 83. 3. 10,000 装------ίτ------^ (請先閱讀背面之注意事項寫本頁) 410227 A7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 B7五、發明説明（U ) 1 -甲基高六氫吡畊， 1 -乙醯基六氫吡畊， N -乙酯基六氫吡畊， 藥學上可接受之鹽類表示鹽可用於投予本發明化合物、 且包栝甲磺酸鹽、_酸鹽、氫溴化物、氫碘化物、硫酸鹽 、磷酸鹽、乙酸鹽、丙酸鹽、乳酸鹽、禺來酸鹽、蘋果酸 鹽、琥珀酸_、酒石轉鹽等。這些鹽類也可圼水合型式。 本發明較佳的化合物為式【A及I B化合物，其中R : 4 «是羥 基及氫、R τ 4 b是氫、甲基及乙基；R 2 4及R 2 ε是氫； Rw«是氫，Ci-C^烷基，C2-C^烷氧烷基，C2-C4烯基或 苄基；且在2 4及2 5碳間之虛線代表雙_。 本發明較佳化合物之實例如下： 1 4 /3 -甲基馬可福亭A，. 1 4 /?-乙基禺可福亭A，及 1 4 cx -羥基~ 1 4 /3 -乙基馬可福亭A ;較好是 14α-羥基-14/3-甲基馬可福亭A ; 1 4 ct -羥基-1 4召-甲基-1 5 α -甲基馬可福亭A ;更好 1 4 « -羥基馬可福亭A及 1 4 α -羥基-1 S α -甲基禺可福亭A 。 Μ下化合物利用E P 0 3 5 4 6 1 5 /Π (發表於1 9 9 0年2月 ]4日）、及 PCT/US92/09483 ( W0 93/1 0120 ，發表於 1 9 9 3年5月2 7日）之方法可製侃自1 4 « -羥基禺可福亭、 1 4 α -羥基-1 4 /3 -甲基禺可福亭、Μ /ί -甲越馬可福亭、 1 4 /3 -乙基馬可福亭、或1 4 « -羥基-1 4召-乙基禺可福亨* 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 83.3. 10,000 A7 410227 B7 五、發明説明（14 ) 14α-羥基-14甲基-15«-甲基馬可福亨，及14α-羥基 -1 5 « -甲基馬可福亭，Κ上二申請案均列為本荼參考： 1-乙豳氧基甲基-14« -羥基馬可福亨Α; 卜二乙氧基磷输基-14α -羥基馬可福亭A ; 卜二甲基胺磺醯基·14α ~羥基禺可福亭A ; 卜環丙羰基-1 4 α -羥基禺可福亭A ; 2 -二環[2 , 2 , 1 ]庚醸基-1 4 α -羥基馬可福亭A ; 1 - ( 1 -六氫吡啶基）硫代羰基-1 4 « -羥基馬可福亭A ; 卜琥ffl醯基-1 4 α -羥基馬可福亭A ; ]-(4 -嗎福啉次磺_基）-1 4 α -羥基禺可福亭A ; 1 - ( 2 . 4 -二硝基苯次磺醯基）-1 4 α -羥基馬qj福亭A ; 24 -丙氧基- 24,25 -二氫-14« -羥基馬可福亭A; 1 -(對位-甲笨碕醯基）'i 4 « -羥基馬可福亭A ; 1 -乙醯基-1 4 σ -羥基馬坷福亭A ; 卜甲基-1 4 α -羥基禺可福亭A ; 卜笮基-1 4 « -羥基馬可福亭A ; 1-二甲基胺甲藤基-14« -羥基馬可福亭A; 1 -甲氧羰基-1 4 α -羥基禺可福亭A ; 1 4 α -羥基禺可福亭B ; * 24,25-二氫-14<3-羥基禺可福亭13; 2 4 -甲氣基-2 4 , 2 5 -二氙-1 4 α -羥基馬可福亭Β : ]-(對位-甲笨磺_甚）-1 4 « -羥S馬可福亭Β 卜乙基-14α -羥基馬可福亭Β; 卜笮® - 1 4 « -羥耦馬可福亭Β ; -17- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4現格（210X297公釐） ί iT-------- /V ' (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 83. 3. 10,000 410227 at B7 五、發明説明（15 ) 亭 福 可 馬 ;，基B; CO CQ 控亭 亭亭-福 福福4α可 可可-1禺 禺禺基基 基基甲羥 羥羥基‘ 氧 乙Τ -1-1基基 基基氧丙 乙苄甲烯 α ^ 0 亭 福 ； 可25 馬 4 基-2 羥基 «-..氧 4 甲 •—~ _ - 4 基-2 丙基 炔乙 亭 14 可 禺 基 羥 基 乙 雙 亭 福 可 基 羥 亭 福 可 馬 基 羥 - α 4 1_ 一 基 雙 基 乙 基 氧 甲 亭 福 可 禺 基 羥 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝. 基 醯 碣 苯 基 硝 基 乙 基 氧 甲 氫 亭 福 可 馬 基 羥 基 乙 氫二 亭 福 可 馬 基 羥 氫二 亭 0 可 馬 基 羥 ί-基 醯 磺 笨 溴 - 位 對 亭 福 可- 馬 基 羥 訂— 基-1-1 搦基基 丙丙窄 羥基基 一經羥 羥羥 甲 4 ·χ _ 碁 一 * :飞 擊 α α 4 4 乙 -1-1¾ 基基氣 内笮甲 - - ^ a 33 8 8 8 - _ 1i » - i 亭 c C 亭亭 福亭亭椹福 可福福可，可 馬可可馬馬 基禺馬基基 亭 福 可 馬 基 羥 線！ 基 丙 烯 亭 福 可 基 羥 丙 炔 亭 福 可 禺 ¾ 控 基 丙 - 雙 亭 福 可 禺 基 羥 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 83.3. 10,000 410227 A7 B7五、發明説明（16 ) 基 ί卞 - 雙 亭 福 可 馬 基 羥 亭 福 可 禺 基 羥 基 酯 乙 啶 唑 噻 馬 基 羥 J α 4 ηι I 基 羰 基 亭 亭 福 福 .，可 可 Α 馬 D 禺 亭基亭基 福羥福羥 可 【可一 ί α 0 禺 4 馬 4 基-1甚-1 羥}羥丨 -基-基 α α 4 羰 4 羰 A;-l啉 7 啉 亭基福基福 福醯嗎醯嗎 可櫊4-櫚4-棕ί 棕t 亭 福 可 馬 基 羥 -1甚一 基 4 基醯-1 甲磷硝'基 基基胺羰 氧氧基基 醯乙甲丙 乙二二環 D 亭亭 亭福福D; 福可可亭 可馬馬福 馬基基可 基羥羥.# 羥_ 基 羥 a (請先M讀背面之注意事項再填寫本X ) 裝 訂 環 二 ί 2 基 醯 庚 亭 福 可 馬 基 羥 基 羰 代 硫 基 啶 t 氫 六 亭 福 可 馬 基 羥 亭 福-1 可} 禺基 基醯 羥碕 α-次苯 4 基裡 -1啉硝 基福二 醯嗎4-泊4-2 Μ-(( α 基 醯 磺 次 α D 亭 亭福 福可 可馬 馬基 基羥 羥- 線 丙 基 位基-1 對醯蕋 {乙甲 D 亭 亭福 福可 可馬 馬裎 基羥 -?0 ; t 4 亭 D α11 4 , 福亭 "ί ·) 可 福 氫基馬可 二醯基禺 5-確羥驻 2 t本-羥 4 ίαι 2 甲 4 亭 福 可 馬 卩基 亭羥 二 可 4禺7 基基 羥醯 .磺 胺 Τ基 甚，：甲 笮二 a 本紙張尺度適用中國國家榡準（CNS )六4说格（210X29*7公嫠） 83, 3. 10,000 A7 410227 B7 五、發明説明（17 ) 1-甲氧羰基-14α-羥基馬可福亭D; 1-乙酵[氧基甲基-14α -羥基-14/3 -甲基馬可福亭A ; 1-二乙氧磷醯基-14ct -羥基-14/6 -甲基馬可福亭A ; 卜二甲基胺磺醯基-14« -羥基-14召-甲基馬可福亭A; -環丙基羰基-14cx -羥基-14召-甲基馬可福亭A; 2 -二環[2.2.1]庚醯基-14« -羥基-14/9 -甲基馬可椹亭 A ； 1- (1-六氫吡啶基）硫代羰基-14α-羥基-14/3-甲基馬 可福亭A ; 1-琥珀醯基-14« -羥基-14乃-甲基馬可福亭A; 1- (4 -嗎福啉基次磺醯基）-14cx-羥基-14/3-甲基馬可 福亭A ; 1- (2,4 -二硝基苯次磺醯基）-14ct-羥基-14/3-甲基馬 可"福亭A ; 24 -丙氧基-24,25 -二氫-14α -羥基-14Θ -甲基馬可福亭 ' A ； 1 -(對位-甲苯磺醯基）-1 4 « -羥基-1 4 -甲基馬可視 亭A ; 卜乙鏟基-1 4 α -羥基-1 4召-甲基馬可福亭A ; 1 -甲基-1 4 ct -羥基-1 4 ^ -甲基馬可温亭A : 卜苯基-14α -羥基-14乃-甲基禺可福亭A ; 卜二甲基胺磺醯基Μ 4 α -羥基-1 4 /3 -甲基馬可福亭Λ ; 1 -甲氧羰基-丨4 α -羥基-1 4 /?-甲基馬可福亭Λ ; 14α-羥基-14/3 -甲基馬可福亭Β; -20- 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2Η)χπ7公釐） ¢------1T------0 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局負工消費合作社印裝 813. 10,000 410227 a7 B7五、發明説明（18 ) 24,25-二氫-14«-羥基-14乃-甲基馬可福亭8; 24-甲氧基- 24,25 -二氫-14cx -羥基-14/3 -甲基馬可福亨 β ； 1-(對位甲苯磺醯基）-14«-羥基-14Θ-甲基馬可福亭 Β ； 卜乙基-14« -羥基-14召-甲基禺可福亭β ; 1 -苄基-1 4 α -羥基'1 4卢-甲基馬可福亭Β ; 1 8 a -乙基-1 4 σ -羥基-1 4 /Ϊ -甲基馬可福亭Β ; 1 8 a -苄基-1 4 « -羥基-Μ Θ -甲基馬珂福亭Β ; 1 8 a -甲氧乙氧甲基-1 4 « -羥基-1 4 /5 -甲基馬可福亭8 ; 1 8 a -烯丙基-1 4 ct -羥基-1 4 /3 -甲基馬可福亭B ; U a -炔丙基-1 4 « ~羥基-1 4 /3 -甲基馬可福亭B ; 13a -乙基- 24 -甲氧基- 24,2_5~ 二氫-14α -羥基-14/3 -甲 基馬可福亭β : 1,18a -雙-乙基-14« -羥基-14/Ϊ -甲基馬可福亭Β; 1,18a -雙-苄基-14«-羥基-14召-甲基馬可福亭B; 1 8 a -乙基-2 4 -甲氧基-1 4 α -羥基-1 4 /3 -甲基馬可福亭B > 1- (2,4-二硝基笨磺榼基）-183-乙基-24~甲氧强-24. 龟 £ 2 5 -二氫-1 4 α -羥S二1 4召-屮基禺可福亭Β ; I 1 8 a -乙菡-2 4 , 2 5 -二爾：-1 4 α〜羥蕋-：Μ Θ -甲稱禺可榀亭 ΐ Β ； f? I 2 4 , 2 5 -二氫-1 4 « -羥基-1 4 θ -甲基禺可福亭C : ί· 1 -(對位-溴苯碕醯基）-1 4 σ -羥基-1 4召-甲基馬可福 -裝-------訂-----<線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -21 - 本紙張尺度適用中國國家榇準（CNS ) A4規格（2丨OX297公釐） 83. 3.10,000 410227 A7 B7 五、發明説明（19 ) 亭C ; 1-丙醯基-14α -羥基-14/3，甲基馬可福亭C; 卜丙基-14« -羥基-14召-甲基馬可福亭C; ί -苄基-14« -羥基-14/3 -甲基禺可福亭C ; 18a -丙基-14« -羥基-14/?-甲基馬可福亭C: 1 8 a - 1?基-1 4 « -羥基-1 4 /?-甲基1可福亭C ; I8a -甲氧乙氧甲基- Ucx -羥基-14/3 -甲基馬可福亭C; 1 8 a -烯丙基-1 4 cx -羥基-1 4 Θ -甲基馬可福亭C ; 1 8 a -炔丙基-1 4 σ -羥基-1 4召-甲基馬可福亭C ; 1 ,丨8 a -雙丙基-1 4 α -羥基-1 4 /3 -甲基馬可福亭C ; 1 , 1 8 a -雙苄基-1 4 σ -羥基-1 4召-甲基馬可福亭C ; 1 4 « -羥基-1 4 /?-甲基馬可福亭C ; ]-棕櫚醯基-14α -羥基-14/?-甲基馬可福亭 1 - ( 4 -嗎福啉基羰基）-1 4 α -羥基-〗4召-甲基馬可福亭 A ； 卜棕櫚醸基-14α -羥基-14/3 -甲基馬可福亭D; 1 - ( 4 -嗎福啉基羰基）-1 4 « -羥基-1 4 /5 -甲基馬可福亭 D ； 1 4 α -羥基~ 1 4召-甲基馬可福亭D ;
A 卜乙®氧基甲基-1 4 « -羥基-1 4 >3 -甲基禺可福亭0 ; ]-二乙氧磷酿-1 4 〇(-羥基-1 4召-甲莪禺可福亭丨）； 1 -二甲基胺硕醯越-1 4 « -羥基-1 4召-甲轹馬可福亭1); 卜環丙羰埜-14 σ -羥基-1 4 /?-申基禺可福亭D ; 2 -二環[2 · 2 . 1 ]庚釀基-1 4 α -羥基-1 4召-甲基馬可福亭 I I. - I I n I -f I -I ΙΛβνίΙ 1—, 1 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
'1T 線！· 匕紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Μ規格（210Χ297公釐） 83. 3. 10,000 410227 A7 B7五、發明説明（2〇 ) 1-(卜六氫吡啶基）硫代羰基-14cx-羥基M4/3-甲基禺 可福亭D : 卜琥珀醢基-1 4 « -羥基-1 4召-甲基禺可福亭[); 1 -（ 4 -嗎福啉次磺醯基）-1 4 « -羥基-1 4 -甲基馬可福 亭D ; 1 - ( 2 , 4 -二硝基苯次磺醚基）-1 4 α -羥基-1 4 /3 -甲基馬 可福亭D ; 2 4 -丙氧基-2 4，2 5 - 一氫-1 4 a -羥基-1 4 /3 -甲基馬可福亭 D ； 卜（對位-甲苯磺醯基）-1 4 α -羥基-丨4 /9 -甲基馬可福 亭ί); 3 -乙醚基-1 4 α -羥基-1 4召甲基馬可福亭D ; 卜甲基-1 4 « -羥基-1 4 /?-甲基馬可福亭D ; 卜苄基-1 4 α -羥基-1 4召-甲基馬可福亭D ; 卜二甲基胺甲醯基-14« -羥基-14/9 -乙基馬可福亭D; 卜甲氧羰基-14«-羥基_]4/3 -乙基禺可福亭D; 卜乙醯氧基甲基-14« -羥基-14召-乙基馬可福亭A ; 1 -二乙氧磷餡基-1 4 « -羥基-1 4召-乙基馬可福亭A ; % 卜二甲基胺磺醯基-1 4 α :羥基-1 4 >3 -乙基禺电福亭a ; 卜瑁丙歟基-1 4 a -羥基-1 4 ~乙基禺可福亭A ; 2 -二瑁[2 , 2 ,丨]庚醯基-丨4 α -羥基-1 4 /3 -乙基馬可摇亭 ή ； I - U -六氫吡啶基）硫代羰基-1 4 α -羥基-1 4 /3 乙®馬 -23- 本紙張尺度適用中國国家標準（CNS ) Α4規格（2丨0Χ297公釐） S3. 3. 10,000 ί-裝------訂-----{線 (請先Μ讀背面之注意事項再填寫本頁) 410227 A7 B7 五、發明説明（_21 ) 可福亭A ; 1 -琥珀醯基-1 4 « ~羥基-1 4 y9 -乙基馬可福亭A : 1 - ( 4 -嗎福啉基次磺醯基）-1 4 α -羥基-1 4 /9 -乙基禺可 福亭A ; 1 - ( 2，4 ~二硝基苯次磺藤基）-1 4 cx -羥基Μ 4 /3 -乙基馬 可福亭A ; 2 4 -丙氣基-2 4 , 2 5 -二氬-1 4 α.-羥基-1 4 /Ϊ -乙基馬可福亭 A ； 1 -(對位-甲苯磺醢基）-1 4 -羥基-召-乙基馬可福 亭A ; 1 -乙醯基-1 4 « -羥基-1 4召-乙基馬可福亭A ; 1 -甲基-1 4 α -羥基-】4召-乙基馬可福亭A ; 卜苄基-1 4 « -羥基-]4 -乙基馬可福亭A ; 1-二甲基胺甲醯基-14« -羥基-14召-乙基馬可福亭A ; 1-甲氧羰基-14« -羥基-14/5 -乙基馬可福亭A; 14α -羥基-14/3 -乙基禺可福亭B ; 2 4 , 2 5 -二氫-1 4 « -羥基-Μ召-乙基禺可福亭Β ; 24 -甲氧基-24 ,25 -二氫-14α -羥基-14/3 -乙基馬可福亭 !ϊ ； η. 1 -(對位-甲苯磙醢基）‘ -1 4 « -羥基-1 4 θ -乙基禺可福 亭Β ; 1 -乙莪-1 4 « -羥娃-]4 /3 -乙荽禺可福亭β ; 1-苄基-14« -羥轾-14亡-乙基馬可福亭Β ; 1 8 a -乙基-1 4 α -羥基-1 4 /?-乙基馬可福亭Β ; -24- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格{ 210Χ297公釐） 83.3. 10,000 裝------訂-----ί線 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 410227 B7 五、發明説明（22 ) 1 8 a -窄基-1 4 α -羥基-1 4 /9 -乙基馬可福亭B ; 18a -甲氧基乙氧基甲基-14« -羥基-14召-乙基馬可福亭 B ； 18a-烯丙基-14« -羥基-14召-乙基馬可福亭B; 13 a -炔丙基-14« -羥基-14点-乙基馬可福亭B ; 18a-乙基- 24-甲氧基- 24,25-二氫-14α -羥基-14/9 -乙 基馬可福亭Β ; 1,18a -雙乙基-14« -羥基-14召-乙基馬可祺亭Β; K i 8 a -雙笮基-1 4 α -羥基-1 4 /3 -乙基禺可福亭B ; 18a -乙基- 24 -甲氧基-14α -羥基-14/3 -乙基馬可福亭Β > 卜（2，4 -二硝基苯磺醯基）-1 3 a -乙基-2 4 -甲氧基-2 4 , 2 5-二氫-14« -羥基-14召-乙基馬可福亭B ; 1 8 a -乙基-2 4 , 2 5 -二氫-1 4 cc -羥基-1 4 θ -乙基馬可福亭 Β ； 24,25 -二氫-1. 4α -羥基-14点-乙基禺可福亭C; 1 -(對位-溴苯磺醯基）-1 4 ct -羥基-1 4点-乙基馬可福 亭C ; 卜丙醗基-14α 羥基-14/3 -乙基馬可福亭C; 卜丙基-14α -羥基-14/3 -乙基馬可福亭C; 1-苄基-14〇(-羥基-14/?-乙基禺可福亭C ; 18a -丙基-14ct -羥基-14/3 -乙基馬可椹亭C; 18a -苄基-14CX -羥基-14/?-乙基禺可福亭C; 18a -甲氧基乙氧基甲基-14α -羥基-14/3 -乙基馬可福亭 -25" 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4规格（210Χ297公釐} (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 83. 3.10,000 410&27 A7 Β7五、發明説明（23 ) 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 1 8 -烯丙基-1 4 « -羥基-1 4 /9 -乙基馬可福亭C ; 18a-炔丙基-14α -羥基-14/3 -乙基馬可福亭C; 1 , 1 8 a -雙丙基-1 4 « -羥基-1 4 Θ -乙基馬可福亭C ; 1,13a -雙笮基-14« -羥基-14/3 -乙基馬可福亭C; 14α -羥基-140 -乙基馬可福亭C; 卜棕櫊_基-14« -羥基-14/Q -乙基馬可福亭Α; 卜（4 -嗎福啉羰基）-14«-羥基-140-乙基馬可福亭A * 1-棕櫊醢基-14α -羥基-14/9 -乙基禺可福亭D; 1 - ( 4 -嗎福啉羰基）-1 4 α -羥基-1 4 /3 -乙基馬可福亭D * ].4 a -羥基-1 4 /3 -乙基馬可福亭D ; 卜乙醯氧基甲基-1 4 « -羥基-1 4 /3 -乙基馬可福亭D ; 卜二乙氧基磷醸基-14σ -羥基-14冷-乙基馬可福亭D ; 卜二甲基胺磺醯基-1 4 α -羥基-14召-乙基馬可福亭D ; 卜環丙羰基-1 4 α -羥基-U Θ -乙基禺可福亭D ; 2 -二環[2.2.1]庚醱基-14« -羥基-14/3 -乙基馬可福亭 D ； 卜U -六氫吡啶基）碲代羰基-14«-羥基-14/3-乙基馬 可福亭D ; 卜琥珀醯基-1 4 ct -羥基-i 4 /3 -乙基馬可福亭D ; 卜（4 -嗎福啉基次磺醢基）-1 4 〇ί -羥基-1 4召-乙基馬可 福亭D ; -26- 本紙張尺度通用中國國家梯準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 81 3.10,000 (請先閎讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝. A7 410227 B7 五、發明説明（24 ) 1- ¢2,4 -二硝苯次磺醢基）-14«-羥基-14召-乙基禺可 福亭D ; 2 4 -丙氧基-2 4 , 2 5 -二氫-1 4 α -羥基-ΐ 4乃-乙基禺可福亭 D ； 1 -(對位-甲苯磺醯基）-1 4 « -羥基-1 4 >9 -乙基馬可福 亭D ; 卜乙醯基-14« -羥基-14/Ϊ -乙基馬可福亭D; 卜甲基-14« -羥基-140 -乙基禺可福亭D ; 卜苄基-14« -羥基-14召-乙基馬可福亭D ; 卜二甲基胺甲醯基-14ct -羥基-14/3 -乙基馬可福亭D; 1-甲氧羰基-14ct -羥基- U/ϊ -乙基馬可福亭D; 卜乙醯氧基甲基-1 4 /3 -甲基禺可福亭A ; 1~二乙氧基鱗髓基_14/3 -甲基馬可福亭A; 卜二甲基胺磺醯基-1 4 /3 -甲基馬可福亭A ; 卜環丙基羰基-1 4 Θ -甲基禺可福亭A ; 2 -二環[2.2.1]庚醯基-14/3 -甲基馬可福亭A ; 1- U -六氫吡啶基）硫代羰基-14/9-甲基禺可福亭A; 卜琥珀醯基-1 4 /3 -甲基馬可福亭A ; 1 - ( 4 -嗎福啉基次磺醯基）-1 4 /3 -甲基馬可福亭A ; 1- (2,4 -二硝苯次磺_基）-14/3-甲基馬可福亭A; 24 -丙氧基-24,25 -二氫-14/3 -甲基馬可福亭A; 1 -(對位-甲苯磺醯基）-1 4 /3 -甲基馬可福亭A ; 卜乙醯基-14乃-甲基馬可福亭A ; 卜甲基-14/3 -甲基馬可福亭A; -27- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） (.請先閱讀背面之注意事項再填寫本萸) 裝 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 83· 3.10,000 410827 A7 B7 五、發明説明（25 ) Ά ' 1-苄基-14/3 -甲基馬可福亭A; 1-二甲基胺甲醯基-14/9 -甲基馬可福亭Λ ; 1-甲氧羰基-14/3 -甲基禺可福亭A; 1 4 /3 -甲基馬可福亭B ; 24,25，二氫-140-甲基馬可福亭8; 24-甲氧基-24,25-二氫-14乃_甲基馬可福亭8; 1 -(對位-甲苯磺豳基）-1 4召-甲基馬可福亭B ; 卜乙基-1 4 /3 -甲基馬可福亭B ; 1 -笮基-1 4召-甲基馬可福亨S ; 13a -乙基-i4；3 -甲基馬可福亭B; > 1 8 a -苄基-1 4 Θ -甲基馬可福亭B ; 1 8 a -甲氣乙氧甲基-丨4 /?-甲基禺可福亭B : 18a_婦两基_14/3 _甲基馬可福亭B ; 18a -缺丙基-14/^ _甲基馬可福亭B; 18a -乙基- 24 -甲氧基- 24,25-二氫-14Θ -甲基馬可福亭 B ； 1 ,] 8 a -雙乙基-14 /3 -甲基馬可福亭B ; ]，1 8 a -雙苄蕋Μ 4 /3 ~甲基馬可福亭B ; )8a -乙基- 24 -甲氧基-14Θ -甲基馬可福亭Β ; 1- (2,4-二硝.基苯6黄醯基）-183-乙基-24-甲氣蕋-24, 2 5 -二Μ - 1 4召-甲基馬可福亭B ; 1 8 a -乙基-2 4 , 2 5 -二氫-1 4 /3 -甲基馬可椹亭Β : 2 4 , 2 5 -二Μ - 1 4 /?-甲基禺可福亭C ; 1 -(對位-溴苯碣醢基）-1 4 θ -甲基禺可福亭C ; 83.3. 10,000 (請先W讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > Α4規格（2丨ΟΧ297公釐） 410327 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 A7 B7 五、發明説明（26 ) 卜丙臨基-14/3 -甲基馬可福亭C; 1 -丙基-1 4召-甲基馬可福亭C ; 1 -笮基-1 4 /S -甲基禺可福亭C ; 1 8 a -丙基Μ 4 /3 -甲基馬可福亭C ; 18a -苄基-14Θ -甲基馬可福亭C ; 18a -甲氧乙氧甲基-14/3 -甲基馬可福亭C ; 18a -婦两基-14/3 -甲基馬可福亭C ; 18a-炔丙基-14Θ -甲基馬可椹亭C; 雙丙基-14/3 _甲基馬可福亭C; 1 , 1 S a -雙苄基-1 4 Θ -甲基馬可福亭C ; 1 4 /3 -甲基馬可福亭C ; 1 -棕櫊藤基-1 4 /3 -甲基馬可福亭A ; 1-(4 -嗎福啉羰基）-14#-甲基馬可福亭A; ]_掠樹釀基_14/3 _甲基馬可福亭D; 1 - ( 4 -嗎福咐羰基）-1 4召-甲基馬可福亭D ; 1 4召-甲基馬可福亭D ; 1-乙醯氧基甲基-14/?-甲基馬可福亭D; 1 -二乙氧磷醯基-]4乃-甲基馬可福亭D ; 1-二甲基胺磺醯基-14/Ϊ -甲基禺可福亭D : % 1 -環丙羰基-1 4 yS -甲莛k可福亭D ; 2 -二環[2 . 2 . I ]庚醯基-1 4召-甲基馬可福亭D ; 1 - ( 1 -六氫吡啶基）硫代羰越-1 4召-甲基馬可福亭D 1 -琥珀醯基-1 4 /?-甲基禺可福亭D ; 卜（4 -嗎福啉基次磺醯基）-1 4乃-甲基馬可福亭D : 29 本紙浪尺度適用中國國家標皁（CNS) A4規格（2丨OXM7公釐） 83. 3,10,000 I--------装------1T------^ .(V (諳先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 410227 A7 B7 五、發明説明（w) m 1-(2,4-二硝基苯次磺醯基）-14/8-甲基馬可福亭0 24-丙氧基-24,25-二氫-140-甲基馬可福亭〇; 1-(對位-甲苯硝醯基）-1 4 /3 -甲基禺可福亭D ; 1 -乙酿基-1 4 /3 -甲基馬可椹亭D ; 1 -甲基-1 4召-甲基馬可福亭D ; 卜苄基-14/3 -甲基馬可福亭D; 卜二甲基胺甲醯基-丨4 /3 -甲基馬可椹亭D ; 卜甲氧羰基-14/3 -甲基馬可福亭D; 卜乙醯氧甲基-1 4 /?-乙基馬可福亭A ; 卜二乙氧基磷醯基-14/3 -乙基馬可福亭A; 卜二甲基磺醯胺基-1 4召-乙基馬可福亭A ; 卜環丙基羰基-1 4 /?-乙基馬可福亭A ; 2 -二環[2 · 2 . 1 ]庚酿基-1 4_-乙基禺可福亭A ; 卜（1 -六氫吡啶基）硫代羰基-1 4 /3 -乙基馬可福亭A 1 -琥珀醯基-1 4 /9 -乙基禺可福亭A ; 卜（4 -嗎福啉次磺_基）-1 4 /3 -乙基禺可福亭A ; 卜（2 , 4〜二礎基苯次磺醯基）-1 4乃-乙基禺可福亭A 2 4 -丙氧基-2 4 , 2 5 -二氫-1 4 /9 -乙基馬可福亭A ; 卜ί對位-甲苯磺醯基）_ - 1 4 Θ -乙基馬可福亭A ; % 1 -乙醯基-Μ θ -乙基禺可福亭A 卜甲基Μ 4办-乙越馬可福亭Λ ; ]-苄基-U /3 -乙基馬可福亭/1 ; ]-二甲基胺甲醯蕋-14召-乙鞋禺可福亭Α; 1 -甲氧羰基-1 4 /3 -乙基禺可福亭A ; 30- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） 83.3. 10,000 (請先Μ讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝 訂 .WTJ· c vx»trL p 4vrm A7 B7 五、發明説明（28 ) 1 4 /3 -乙基馬可福亭B ; 2 4 , 2 5 -二氫-1 4 -乙基馬可福亭B ; 24-甲氧基-24,25-二氫-140-乙基馬可福亭6; 1 -(對位-甲苯磺醯基）-1 4召-乙基禺可福亭B ; 1-乙基-14/3 -乙基馬可福爭B; 卜苄基-1 4 /3 -乙基馬可福亭B : 1 3 a -乙基-1 4乃-乙棊馬可福亭B ; 18a -苄基-14召-乙基馬可福亭β ; 18a_审氧乙氧甲基—14/3卞乙基馬可福亭B ; 1 8 a -烯丙基-1 4 /3 -乙基馬可福亭B ; 18a -块丙基-14/3 '乙基馬可福亭B; 1 S a -乙基-2 4 -甲氧基-2 4 , 2 5 -二氫-1 4 /3 -乙基馬可福亭 B ; - 1,18a -雙乙基-14/Ϊ -乙基馬可福亭B ; 1 , 1 8 a -雙苄基-1 4 Θ -乙基禺可福亭B ; 18a -乙基-24 -甲氧基-14/9 -乙基馬可福亭B; 1- (2 ,4 -二硝基苯硕醯基）-18a -乙基- 24 -甲氣棰- 24, 2 5 -二氫-1 4 /9 -乙基馬可福亭丨3 ; 18a -乙基- 24,25 -二氫-14/3 -乙基禺可福亭B ; 2 4 , 2 5 -二氫-1 4 /3 -乙基禺可福亭C ; 1-(對位-溴笨磺醢基）-14/9-乙基禺可福亭C; 丙醯基-1 4 Θ -乙葆禺可福亭C ; 1 -丙S - 1 4 Θ -乙S馬可福亭C ; 卜苄® - 1 4 /3 -乙基馬可福亭C ; -31 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83. 3. 10,000 ------.玎------ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 B7 五、發明説明（29 ) 18a -丙基_14/3 _乙基馬可福亭C; 1 8 a -苄基-1 4 # -乙基禺可福亭C ; 18a -甲氧乙氧甲基-14/3 -乙基馬可福亭C; 18 -烯丙基-14/?-乙基馬可福亭C; I8a -缺丙基-14召-乙基馬可福亭C; 1 , 1 8 a -雙丙基-〗4 /3 -乙基馬可福亭C ; 1，1 8 a -雙苄基-1 4 /3.-乙禺可福亭C ; 1 4 /3 -乙基馬可福亭C ; 1 -棕櫚醯基-1 4召-乙基馬可福亭A ; 1 - ( 4 -嗎福咐鑛基} - 1 4召-乙基馬可福亭A ; 1 _掠濁酿基* 1 4 Θ _乙基馬可福亭D ; 1 - ( 4 -嗎福辑ί簾基）~ 1 4 /5 -乙基馬pI福亨D : 140-乙基馬可福平0:. 1_乙鏡氧基甲基_14召-乙基馬可福亭D ; 1_二乙氧基碳酿基_14召-乙基馬可福亭D ; 1 -二甲基胺5黄藤基-1 4 /3 ~乙基馬可福亭I〕； 1™環两基锻基-14/3 _乙基馬可福亨D; 2 -二環[2 . 2 . 1 ]庚醯基-1 4 /3 -乙基馬可福亭D ; 經濟部中央榡準局貞工消費合作社印製 1 - ( 1 -六氫吡哫基）故代羰基-1 4 /3 -乙基馬可福亭D ; 1 -躭珀醯基-〗4 /3 -乙基馬可福亭D : 1 - ( 4 -嗎福啉基次磺醯藤）-1 4 /9 -乙基禺可福亭D ; 1 - ( 2 , 4 -二硝·苯次磺醯 } - U /3 -乙猫禺可福亭D ; 2 4 -丙氣基-2 4 , 2 5 -二Μ - 1 4 /3 -乙摇禺可福亭D ; 1 _(對位-甲聚硝酿-基）_ 1 4 /3 _乙基馬可福亭I); 83.110,000 本紙浪尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 41022； at B7 五、發明説明0〇 ) 1 -乙醯基-1 4 /3 -乙基馬可福亭D ; 1-甲基-14乃-乙基馬可福亭D; 卜苄基-1 4 Θ -乙基馬可福亭D ; 1_二甲基胺甲齡基-14/3 -乙基馬可福亭D ; 1-甲氧幾基-14/?-乙基馬可福亭D; ].-乙醯氧羰基-14α -0 -甲基馬可福亭A; 14ct _0_甲基馬可福，八； 1 4 α - 0 -甲基-1 4召-甲基馬可福亭A ; ίπα -υ-φ - HJ 1ΐΗ^Η . 卜二乙氧基磷醯基-Μ rt - 0 -甲基馬可福亭A ; i-二甲基肢碟酸基-14〇t _〇-甲基馬可福亭A ; 1 -環丙羰基-1 4 « - 0 -甲基馬可福亭Λ ; 2 -二環[2 . 2 . 1 ]庚醯基-1 4 α - 0 -甲基馬可福亭A ; 1-(1-六氫吡啶基）硫代羰基-14α -0 -甲基馬可福亭A; 卜琥珀酿基-14« -0 -甲基馬可福亭A ; 1 -（ 4 -嗎福啉基次磺醯基）-1 4 α - 0 -甲基馬可福亭Λ ; 1 - (2 , 4 -二硝基苯次磺醯基）-1 4 rx - 0 -甲S禺可福亭Λ ; 24 -丙氧基- 24,25 -二氫-14« -0 -甲基馬可福亭A; 1 _ (對位-甲苯fi员酿基）_ 1 4 α - 0 -甲基馬可福亭A ; % 1 -乙醯基-1 4 α - 0 -甲基禺可福亭Λ : i -甲基-1 4 « - 0 -甲基馬可禍亭A ; 卜苄娃-1 4 α - 0 -甲基馬可福亭A ; 1 -二甲基胺甲醯基-1 4 « - 0 -甲埜禺可福皁A ; 甲氣類基〜丨4〇;-〇_甲基馬可福亭A; -33- 83. 3. 10,000 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙伕尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X29?公釐） 41022； A7 B7 五、發明説明（31) 14ct -0 -甲基馬可福亭B; 2 4 , 2 5 -二氬-1 4 σ - 0 -甲基馬可福亭B ; 24 -甲氧基- 24,25 -二氫-14« -ϋ -甲基馬可椹亭Β ; 1 -(對位-甲笨磺醢基）-1 4 - 0 -甲基馬可福亭Β ; 1 -乙基-1 4 α - 0 -甲基馬可福亭Β ; 卜苄基-1 4 α - 0 -甲基馬可福亭Β ; 18a -乙基-14ct -0-甲基馬可福亭Β; 18a -苄基-14« -0-甲基禺可福亭B; 18a -甲氧乙氧甲基-14α -0 -甲基馬可福亭B ; 18a -烯丙基-14« -0-甲基馬可福亭Β ; 18a_缺两基_14ct 甲基馬α_Γ福亭B ; 1 3 a -乙基-2 4 -甲氧基~ 2 4 , 2 5 -二氫-1 4 σ - 0 -甲基馬可福 亭Β ; 1 , 1 8 a -雙乙基-14 α - 0 -甲基馬可福亭Β ; 1 f 1 8 a -雙苄基-1 4 « - 0 -甲基馬可福亭B ; 18a -乙基- 24 -甲氧基-14α -0 -甲基馬可福亭B ; 1- (2,4 -二硝基苯磺醢基）-18a -乙基- 24 -甲氧基- 24, 25 -二氫-14« -0-甲基馬可福亭B ; 183”乙基-24,25-二氫-14〇{-0-甲基馬可福亭8; 24,25 -二氫-14α -0 -甲基馬可福亭C; 1-(對位-溴苯碣醯基）-1 4 ct - 0 -甲基馬可福亭C ; 卜丙_基-14« -0 -甲基馬可福亭C; 1_丙基_14ot -〇-甲基馬可福亭C ; 卜苄基-1 4 « - 0 -甲基馬可福亭C ; -34- 本紙張尺度適用t國國家標準（CNS ) A4規格（2丨OX297公釐） --------C衣------1T------L (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印策 81 3.10,000 經濟部中央樣準局員工消費合作社印製 41022^_^_ 五 '發明説明（32 ) 18a -丙基-14α -0-甲基馬可福亭C; 1 8 a -苄基-1 4 ot - 0 -甲基禺可福亭C ; 18a -甲氧乙氧甲基-丨4« -0 -甲基馬可福亭C; 1 8 -烯丙基-丨4 α - 0 -甲基馬可福亭C ; 1 8 a -炔丙基-1 4 ct - 0 -甲基馬可福亭C ; 1,183-雙內基-14«-0-甲基馬可褡亭（；； 1,18a-雙苄基-14« -0 -甲基馬可福亭C ; 14ct -0 -甲基馬可福亭C; 掠棚藤基-14〇ί -0-甲基馬哥福亭A ; 1- (4 -嗎福啉羰基）-14α-0-甲基馬可福亭/1; 1_掠樹酿基-14〇c -Ο-甲基禺可福亭D ; 1- ( 4 -嗎福啉羰基）-1 4 « - 0 -甲基馬可福亭D ; 1 4 « - 0 -甲基馬可福亭D ; 卜乙醯氧甲基-14« -0-甲基馬可福亭D ; 卜二乙氣基磷醱基-14α -0-甲基馬可福亭D; 二甲基胺確酸基-丨4α 甲基馬可福亭D ; 卜環丙羰基-14« -0 -甲基禺可福亭D; 2 -二環[2.2.1]庚醯基-14« -0-甲基禺可福亭D ;
1-(卜六氫吡啶基）硫代羰基-14« - 0-甲基馬可福亭D 卜玻珀醯基-1 4 cc - 0 -甲基馬可福亭D ; 1 - ( 4 -嗎福啉基次磺醯基）-1 4 α - 0 -甲基馬可福亭D ;
1 - ( 2 , 4 -二硝基苯次磺醞基）-1 4 α - 0 -甲基馬可福亭D -35- 本紙張尺度適用中國國家橾準（CNS )八4说格（210Χ297公釐） 81 3.10,000 (請先W讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝 訂 A7 41028? B7 五、發明説明（55 ) 2 4 -丙氧基-2 4，2 5，二氫-1 4 « - 0 -甲基禺可福亭D ; 1 -(對位-甲苯磺醯基）-1 4 « - 0 -甲接馬可福亭D ; 1 -乙瞌基-1 4 « - 0 -甲基馬可福亭D ; 1 -甲基-1 4 α - 0 -甲基馬可福亭D ; 卜苄基-0 -甲基馬可福亭D ; 1 -二甲基胺甲醯基-1 4 α - 0 -甲基馬可福亭D ; 1 -甲氧羰基-1 4 α - 0 -甲基馬可褐亭D ; ]-乙臨氧甲基-14« -0 -甲基Μ4/Ϊ -甲基馬可福亭A; 1 -二乙氧磷醯基-1 4 « - 0 -甲基-1 4 /3 -甲基馬可福亭A ; 1 -二甲基胺磺醯基-1 4 « - 0 -甲基-1 4召-甲基馬可福亭A * 1 _ is两親基-1 4 π 〇 - Φ基-1 4 /3 -甲基馬可福亭A ; 2 -二環U . 2 . 1 ]庚醯基-1 4 η - 0 -甲基-1 4召-甲基馬可福 亭A ; ].-〔1 -六氫吡啶基）硫代羰基〜1 4 α - 0 -甲基-1 4 /?-甲基 馬可福爭A ; 1 -琥珀醯基-1 4 « - 0 ~甲基-1 4 /?-甲基馬可福亭A ; 1 - ( 4 -嗎福啉基次磺醯基）-1 4 « - 0 -甲基-1 4 Θ -甲：基禺 ?w ψ ή ； 1 - ( 2 , 4 -二硝基笨次磺醯:基）~ 1 4 « - ϋ -甲基-1 4召-禺可 福亭A ； 2 4 -丙氣猫H 2 5 -二氫-1 4 σ - 0 -甲基-Μ /Ϊ -甲站禺可福 亭Λ ; 1 -(對位-甲苯磺醯基）Η 4 « - 0 -甲甚-1 4 /?-甲销馬可 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁} iw—裝 本紙張尺度適用中國圉家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83,3. 10,000 410227 A7 B7 五、發明説明（54) 福亭A ; 1-乙醯基- -0 -甲基-14召-甲基禺可福亭A; 1-甲基-14ot _0_甲基-14召-甲基馬可福亭 1-策基-14〇(-〇 -甲基-14/3 -甲S馬可福亭A; 1 -二甲基肢甲酿基Μ 4 CX - 0 -甲基-1 4 Θ -甲基馬可福亭A ， 1 -甲氧羰基-1 4 C? - 0,-甲基-]4 ,θ -甲基馬可福亭A ; 14« -0 -甲基- ]4/3 -甲基馬可福亭B ; 2 4,2 5-二氣_14α -0 -甲基-14/3 -甲基馬可福亭Β ; 24-甲氧基-24,25-二氫-14〇-〇-甲基-140-甲基馬可福 亭β ; 1 -(對位-甲苯磺醯基）-1 4 « - 0 -甲基-1 4召-甲基馬可 福亨B ; . 1-乙基-14ο: _0_甲基-14/3 -甲基馬可福亭B; 1 -苄基-14 « - 0 -甲基-1 4 /3 -甲基馬可福亭Β ; 1 8 a -乙基-1 4 « - 0 -甲基-1 4 Θ -甲基馬可福亭Β ; 1 3 a -苄基-1 4 ct - 0 -甲S - 1 4 /3 -甲基馬可福亭B ; 1 8 a -甲氧乙氣甲基-1 4 « - 0 -甲苺-1 4 /9 -甲_馬可福亭B 1 萬 1 8 a -烯丙基-1 4 « m基-1 4 Θ -甲II禺町禍+ B ; 18a-炔丙甚-14« -0-甲猫-14/3 -甲基馬可福亭B ; 1 8 a -乙基 H Ψ 氣埜-2 4 , 2 5 -二氳-Η α - ϋ -甲稱-1 4 A -甲基禺可福亭Β ; ],18a~雙乙基-14« -0-甲基-14Θ -甲韃禺可福.亭Β; -37- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨0X297公釐） -------IT------^ (請先閱讀背面之注意事磺再填寫本頁) 經濟部中央樣隼局員工消費合作社印裝 83.3. 10,000 410227 A7 B7 五、發明説明（55 ) 1.18a -雙苄基-14α -0 -甲基-14Θ -甲基禺可福亭B; 18a -乙基- 24 -甲氧基-14« -0 -甲基-14月-甲基禺可塥亭 B ： 1- ( 2,4 -二硝基苯磺醯基）-18a -乙基- 24-甲氧基- 24, 2 5 -二氪-1 4 «〜0 -甲基-I 4 /?-甲基馬可福亭B ; 18a -乙基- 24,25-二氫-14« -0〜甲基-丨4Θ -甲基馬可福 亭B ; 2 4,25-二氫-14«-0-甲基-14召~甲基馬可福亭（：； 1 -(對位-ί'臭苯磺醯基）-丨4 « - 0 -甲基-1 4 /3 -甲基馬cj 福亭C : 1 -丙醯基-1 4 a 0 -甲基~ ] 4召-屮基馬可褙亭C : 1 -丙基-]4 ct - 0 -甲基1 4 Θ -甲基馬可福亭ί;; 1 -爷莪-Μ α -〔卜甲基-1 4召-甲基馬可福亭C ; 18a -丙基-14« -0 -甲基-14/3 -甲基馬可福亭C; 1 8 a - 1?基-]4 « - 0 -甲基-1 4 /3 -甲基馬可福亭C ;
1 3 a -甲氧乙氧甲基-1 4 « - 0 -甲基-1 4 /3 -甲基馬可福亭C 1 3 -烯丙甚-]4 « - 0 -甲基-1 4 /3 -甲基馬可福亭C : U a -炔内基-ί 4 u - 0 -甲桩-1 4 Θ -甲基馬可福亭C ; % 1 , 1 ,¾ ,ν-雙丙基-1 4 α - 0 -甲‘基-1 4召-甲基馬口J祸孕【：； l,lSa -雙苄装-14« -〇-甲驻-140 -甲基馬可榀亭C; 1 4 σ - ϋ -甲基-丨4 /3 -甲基禺可福亭C ; 1-梡櫚醯莊-14« -0-甲钻-14/3 -甲越馬可摇亨A ; 1 - ( 4 -嗎福啉羰基）-1 4 « - 0 -甲甚-1 4召-甲珐禺可福亭 -38- (#先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -—/V-裝 i. 、線 本紙張尺度適用中國國家標準{ CNS ) A4規格（210X297公釐） 83. 3. 10,000 41022； at B7五、發明説明（36 ) α 4 基 羰 -1啉 基福 醯嗎 櫊 棕 4 亭 椹 ; 可 D 馬 亭基 福甲 可- 馬 基 7 甲基 _甲 θ. -4 ο 1ί I _ α 基 4 甲7 ι ο ,—. 4 基 甲 α . - 4 -Θ-1基 14基醯 甲磷 基基 氧氧 -0醯乙 α 乙 二 4 I - 亭 福 可 禺 基 甲 ο 1 α 4 - 基 基甲 甲0- 4 4 D 亭 亭福 福可 可馬 馬基 基甲 甲- 亭 福 可 基 甲 I", 4 I 基 甲 - ο I a 4 I 基0 磺 胺 基 甲 丙環亭 環二 1-2-· 基 α 4 ο - 基_ 甲基 -藤 庚 4 α 4 亭 福 可 馬 _ 基尜 甲 甲 4 福 可 馬 基 甲 ---------1丨. (請先閲讀背面之注意事項寫本頁:
、1T 馬珀 琥 可 基基 甲醯 -}-«« ,—'· Q ro. 基；α-次 DSD;4as, 耻亭 I 咐 D 氫福基福亭 六可醯嗎福 .¾ 甲 I 召 4 1-Η I 基 甲 - ο I α 4 r—L - 基 羰 代 硫 4 α 4 D 亭 -iff - _ 7feJ 可基 馬甲 基-甲
Π J 4 甲 禺 線 經濟部中央標準局員工消費合作社印¾ 2 基 0 磺 次 笨 ; 基D; 二塥 4-可 2,馬 氣 丙 4 2 5 2 S00 苯 甲 I D D 位亭 亭對福 9 3 α 4 甲 I 召 4 I 0 甲 基 甲 I 4 - 甲 甲 i Λ- 4 榀 可 [Ii 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS 規格（210X297公釐） 83. 3. 10,000 _吸齊郎中夬涂卞士 .pi 410227 a? B7 五、發明説明（57 ) 1-乙醯基-14 α -0 -甲基-14/3 -甲基禺可福亭D; 1-甲基-14« -0 -甲基-14Θ -甲基馬可福亭D ; 1-苄基-14« -0 -甲基-14/3 -甲基馬可椹亭D ; 1-二甲基胺甲醯基-14α -0 -甲基-14召-乙基馬可福亭D > 1_甲氧簾基~14a -Q-甲基-14/3 _乙基禺可福亭D ; 1-乙醯氧甲基-14α -0 -甲基-14/3 -乙基馬可福亭Α; 1-二乙氣磷醯基-14α - 0-甲基-14Θ -乙基馬可福亭A ; ]-二屮基鞍磺酿基-14« -0 -甲基~ 14/3 -乙基馬可福亭A 1 1 -環丙羰基-1 4 α - 0 -甲基-1 4 /3 -乙基馬可福亭A ; 2 -二環[2.2.1]庚縫基-14α -0-甲基-14/3 -乙基馬可福 亭A ; . 1- (1〜六氫吡啶基）-硫代羰基-14« -0 -甲基-14召-乙基 馬可福亭A ; l_Sfi白酵基_14α _ΰ -甲基_14/3 -乙基馬可福亨·Α ; 1 - ( 4 -嗎福啉次磺醯基）-1 4 α - 0 -甲基-14召-乙基馬可 福亭A ; 卜（2,4 -二硝基苯次碥醯基）-14α -0 -甲基-14/3-乙基 馬可福亭A ; 2 4 -丙氣基-2 4 , 2 5 -二氫-1 4 α - 0 -甲® 〗4 Θ -乙®禺可福 亭A ; 1-(對位-甲笨硝醯_ ) - 1 4 ct - 0 -甲苺-Μ ;9 -乙基禺可 福亭A ; _ 4 0 一 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（210X297公釐） 83.3. 10,000 -------ΪΤ------^ W ί (請先聞讀背面之注意事項再填寫本育) 經齊郎-S-失漂皁导肖工肖枣"卞.!±,f见 A7 _41022^_b7_ 五、發明説明（58 ) 卜乙醯基-14ct -0 -甲基-14/9 -乙基馬可福亭A ; 1-甲基-14« -0 -甲基-14/9 -乙基馬可福亭A; 1-苄基-14α -0 -甲基-14/9 -乙基禺可福亭A;
卜二甲基胺磺醯基-]4 « - 0 -甲基-1 4召-乙基馬可福亭A i 1-甲氧羰基-14ct -0-甲基-14/5 -乙基馬可福亭A; 14cx -0 -甲基-14Θ 乙基馬可福亭B; 24,25 -二氫-14« -0 -甲基-14/3 -乙基馬可椹亭B ; Λ «-«I·* t fm *»· . _ rA I | ， ( 「_ 一 , 八 -^ 24 -中氧盎- Ζ4*Ζΰ-— m_14rx - U-甲巷i4/i _ 乙铯両口」俛 亭B ; 1 - l % - 甲本磺基J -14〇1-1]-甲基-14/«-乙装馬（1」 福亭B ; 1 -乙基-1 4 « - 0 -甲基-U -乙基馬可福亭B ; 卜苄基-14α -0 -甲基-14/3 -乙基馬可福亭Β ; 18a -乙基-14σ -0 -甲基-14/3 -乙基馬可福亭Β ; 18a -苄基-14α -0 -甲基-14/3 -乙基馬可福亭B ; ]8 s -甲氧乙氧甲基-1 4 cx - 0 -甲Μ - 1 4 /3 -乙基禺可福亭Β 1 3 a -烯丙基-1 4 « - 0 -甲基-1 4 Θ -乙基馬可福亭Β ; * 1 S a -炔丙基-1 4 « - 0 -甲基-1 4 Θ -乙基禺可福亭B ; 18a -乙蕋- 24-甲氣基- 24,25 -二氫-14α -0-甲蕋-14召-乙基馬可福亭Β ; 1 , 1 8 a -雙乙驻-Μ σ，0，甲基-Μ Θ -乙基禺可福亭Β ; 1 , 1 8 a -雙苄基-1 4 α - 0 -甲基-1 4 /3 -乙基馬可福亭Β ; -4 1- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS M4規格（210 X 297公釐） 83.3. 10,000 -----¾农-------ΪΤ------^ /\ ,/% (諳先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 410227 A7 B7 五、發明説明（59)18a -乙基- 24-甲氧基_14α -0 -甲基-乙基馬可福亭 B ；]-(2,4-二硝基苯6黄醯基）-183-乙基-24-甲氧整-24, 2 5 -二氫-1 4 « - 0 -甲基-1 4 Θ -乙基馬可福亭B : ' 1 8 a -乙基-2 4 , 2 5〜二氫-1 4 « - ϋ -甲基-1 4 /3 -乙基馬可福亭1 2 4 , 2 5 -二氫-1 4 α - p -甲基-1 4 Θ -乙基禺可福亭C : 1 -(對位-溴苯磙醯基）-1 4 « - 0 -坩基-1 4 /3 -乙基馬可 福亭U ; 1 -丙醯基-1 4 « - 0 -甲基-]4 /9 -乙基馬可福亭C ; 1 -丙基-1 4 « - ϋ -甲基-1 4 /Ϊ -乙基禺可福亭C ; 1 一'亡基-1 4 Ot - U -中基-i 4 Θ -乙* ,¾ 口」他亨L.: 1 8 a -丙基-1 4 « - 0 -甲基-丨4 -乙基馬可福亭C ; 1 3 a -笮基-1 4 « - 0 -甲基-1 4 θ -乙基馬可福亭C ; 1 8 a -甲氧乙氧甲基-1 4 σ - 0 -甲基-1 4 /3 -乙基馬可福亭（：
請 先 閱 讀 背 ιδ 之 t-事 項 再（ 寫裝 本f ίΓ I 爿 I 訂 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 18 -烯丙基-14α -0 -甲基-14Θ -乙越馬可福亭（：； 1 8 a -炔丙基-1 4 « - 0 -甲基-1 4 /i -乙基馬可福亨C ; 1 , 1 8 a -雙内稱Μ 4 α - 0 -甲基-1 4 Θ -乙基禺可福亭C ; % 1 , 1 8 a -雙节基-1 4 C( - 0 -'甲基-i 4 /i -乙驻馬吋摇¥ (;; 1 4 η - 0 -甲基-1. 4召-乙裎馬可福孕（：； 1-棕櫊醯塔-14« -0 -甲基- U/?-乙驻禺可摇亭Λ ; 1 - Μ -喁福啉羰裎）-1 4 α - ϋ -甲坫-η召-乙鞋馬可描 42 本紙張尺度適用中國國家樣準（CNS ) Α4規格（2丨0X297公釐） 83. 3. 10,000 線 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 41022；_^_五、發明说明（4〇 ) 卜棕櫊醢基-14α -0,甲基-14/3 -乙基禺可福亭D; 1 - ( 4 -嗎福啉羰基）-1 4 ct - G -甲基-1 4 /3 -乙基馬可福亭 D ； ]4α -0 -甲基-14/3 -乙基馬可福亭D; 1-乙醢氧甲基-14α -0 -甲基-14Θ -乙基馬可福亭D; 1-二乙氧基磷醯基-14α -0 -甲基-14/S -乙基®可福亭D 卜二甲基胺磺醯基-14α -0 -甲基-14召-乙基馬可福亭D 卜環丙羰基-1 4 « - 0 -甲基-1 4 Θ -乙基禺可福亭D ; 2 -二環[2 . 2 . 1 ]庚醯基-1 4 oc - 0 -甲基-1 4 /9 -乙基馬可福 亭D ; 1 - ( 1 -六氫吡啶基）硫代羰基-1 4 α - 0 -甲基-1 4 /Ϊ -乙基 馬可福亭D ; 1 -琥珀醯基-1 4 α - 0 -甲基-1 4 -乙基馬可福亭D ; 1 - ( 4 -嗎福啉基次磺醢基）-1 4 « - 0 -甲基-1 4 Θ -乙基馬 可福亭D ; 1-(2,4-二硝基笨次磺醯基）-14«-〇-甲基-14/0-乙基 馬可福亭D ; 24-丙氧基- 24,25-二氫-14α -0 -甲基-14/S -乙基馬坷福 亭D ; 1-(對位甲苯磺醯基）-14« -0 -甲基-14/9-乙基馬可福 亭D ; 卜乙醯基-14α -0 -甲基-14β -乙基馬可椹亭D ; HI m^i ί -- -- H^I mi - - -I— i^n ϊ I V -I - - In n I /i Ί (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -43- 本紙張尺度逋用中困國家橾準（CNS ) A4規格（2iOX297公釐} 83, 3.10,000 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 41022^ at B7 五、發明説明（41 ) 卜甲基-14ίϊ -0 -甲基-14Θ -乙基馬可福亭D ; 1-窄基-14cf -〇_甲基-14/3 "乙基馬可福亭D; 卜二甲基胺甲_基-14〇( -0 -甲基-14/3 -乙基馬可福亭D > 1-甲氧羰基-14α -0 -甲基-乙基馬可福亭D ; 1-乙隨氧甲基-14ot -〇**稀两基馬可福亭A ; 1 4 α ~ 0 **稀丙基馬可福亨A ; 14ct _0 -稀两基-14/3 _甲基馬可福亭A; 14〇( _〇-婦丙基-14/3 -乙基馬可福亭A; 1 -二乙氧磷醯基-1 4 α - 0 -烯丙基馬可福亭A ; 1-二甲基胺硝釀基_14α -〇_稀两基馬可福亭A; 1 -環丙基羰基-丨4 α - 0 -烯丙基馬打福亭A ; 2 -二環[2,2,1]庚酿基Μ 4ο; 締丙基馬可福亭A ; 1- (1-六氣啦^定基）硫代擬基-14〇(_0-稀丙基馬可福早A * 1~*號培黯基_14α _0〜鋪丙基馬可福亭Α ί 1 -〔 4 -嗎福啉次磺醢基）-1 4 cx - Ο -烯丙基馬可福亭A ; 1-（2»4 -二礎基苯次確藤基）-14α -蹄丙基馬可福亭 A ； 24-丙氧基-24,25-二氫_-14«-0-烯丙基禺*^福亭/\; 1 -(對位-甲苯磺酷[甚）-1 4 α - 0 -烯丙基馬可福亭A ; 1 -乙醯 - 1 4 « - ϋ -烯丙基馬可福亭A ; 卜甲 - 1 4 « - 0 -烯丙馬可福亭Λ ; 1 -苄基-1 4 α ~ 0 -烯丙基禺坷福亭A ; 一 4 4 — 本纸張尺度適用中囷國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ；297公釐） 83. 3. 10,000 ---------^-1-----!11--------0 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ί 41022; A7 B7 五、發明説明（42 ) 卜二甲基胺磺醯基-14α -0 -烯丙基禺可福亭A; 1-甲氧親基-14α -〇 -歸丙基馬可福亭Α; 1 4 ct _ 0 -稀两基馬可福亭Β ; 24.25- 二氫_14〇(~〇-稀丙基馬可福亭[5; 2 4 -甲氧基-2 4 . 2 5 -二氫-1 4 « - 0 -烯丙基馬可福亭B ; 1_ (對位-甲苯碌臨基）-14ct-0 -稀丙基馬可福亭B; 1-乙基-14α _0_稀丙基馬可福亨B ; 卜笮基-14« -Q -烯丙基馬可椹亭Β ; 18a -乙基-14ct -ϋ -烯丙_基馬可福亭Β ; 1 8 a -苄基-1 4 α - 0 -烯丙基馬可福亭Β ; 18a -甲氧乙氧甲基- Met -0 -烯丙基馬可福亭Β ; 18a_稀内基“14〇( 鋪巧基ίϊτ可福亭B; 1 8 a -炔丙基-1 4 « - 0 -烯两基馬可福亭Β ; 18a -乙基- 24-甲氧基- 24,2 5 -二氫-14« -0 -烯丙基馬可 福亭B ; 1 8 a -雙乙基-1 4 « - 0 -烯丙基馬可福亭B ; 1 , 1 8 a -雙苄基-1 4 α - 0 -烯丙基禺可福亭B ; 18a -乙基-24_甲氧基_14ot _0_締丙基馬可福亭Β ; ! - (2,4-二硝基苯磺醢基）-：133-乙基-24-甲氧基-24, 蓬 25 -二氣-14ct _0_歸丙:基馬可福亭B ; 18a -乙鞋-24,25 -二氫-14« -(] -烯丙蓰禺可福亭B ; 24.25- 二铽-14“-0-烯丙基禺可福亭（：； 1 -(對位溴苯磺醯基）-1 4 α - 0 -烯丙基禺可福亭C ; 1 -丙醯基-1 4 « - 0 -烯丙基馬可福亭C ; -45- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐} I . .i ""訂 -- n li (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ( 經濟部中央樣隼局負工消费合作社印來 83.3. 10,000 410挪五、發明説明（ο ) 基基 丙节 亭 福福 可可 馬馬 基基 丙丙 烯烯 基 丙 亭 福 可 馬 基 丙 烯 亭 福 可 C 馬 亭基 福丙 可歸 馬0- 基α 丙 4 烯-1 Π-基 4α氧 -1乙 基氧 笮甲 基 丙 烯 亭 福 可 禺 基 丙 烯 -1基基 基丙苄 丙雙雙 C 亭亭 亭福福 椹可可 可馬馬 馬基基 基丙丙 丙烯烯 稀0-0- _ r r -0°17 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 亭 福 可 馬 基 丙 烯 基 醯 0 棕 亭 襌 可 馬 基 丙 亭 亭 福 福 可；可 搮：D 0 基亭基 内椹丙 烯可烯 C： 馬 ο -基-αία 4 丙 4 Τ烯Τ - V—/Μ ,α 0 锻_ 4 ^ _ Τ啉 福基襌 嗎醯嗎- 0 - 4 榫 4 (^ ( 亭 福 可 馬 基 丙 ;烯 D - 亭-0 福« Γ 4 可 1 0 ^S ^ 烯基 f氧 -0隨 α 乙 基基 醸醱 磷磺 基胺 氧基 乙甲 二二 亭亭 福福 可可 馬禺 基基 丙丙 烯烯 經濟部中央標準局男工消费合作杜印製 亭 福 D;可 亭馬 福基 可丙 馬烯 D;基0- 亭丙 I 福稀 4 ,_ I 1 可 ο I 禺-基 基 4 欺 丙-1代 烯基硫 0-醏} 庚基 4α1® -—~ ^—- · - J - .0 基Σ氫 羰[2六 丙環1-環二丨 I - I 12 1 亭 福 可 馬 基 D;丙 亭烯 福0-可· 馬 基-1 丙} 烯基 0-醢 •磺 次 -1啉 基福 醯嗎 ΙΘ4-Μ.( a α 本紙張尺度適用中國國家梂準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83. 3.10,000 410221 A7 B7 五、發明説明（44 ) 1- (2, 4 -二硝基苯次硕醯基）-14cx -0 -烯丙基禺可福亭 D ； 24 -丙氧基- 24,25 -二氫-14 α -0 -烯丙基馬可福亭D; 1 -(對位-甲苯磺醯基）Μ 4 « - 0 -烯丙基馬可福亭D ; 1 -乙醯基-1 4 α ~ 0 -烯丙基馬可福亭D ; 1_甲基-14ot -0_稀丙基馬可福亭1); 卜苄基-1 4 α - 0 -烯丙基馬可福亭D ; 1-二甲基肢碌釀基-]_4cx _0 -婦两基馬可福亭I): 1 -甲ft淑基_ 1 4 α _ ϋ -稀闪基馬可福亭D ; 1-乙醯氧基甲基-14α - 0-烯丙基-14/3 -甲基馬可福亭A » 卜二乙氧磷基-1 4 « - 0 -烯丙基-1 4亡-甲基馬可福亭A » 1-二甲基胺硝臨基_14σ -〇-蹄两基-14/?-甲基馬可福¥ A ； 卜環丙羰基-1 4 - 0 -烯丙基-丨4 /3 -甲基馬可福亭Λ ; 2 -二環[2.2.1]庚醯基-14« -0 -烯丙基-14/3 -甲基禺可 福蓼A ; 1 - ( 1 -六氙毗啶基）硫代羰基-1 4 ct - 0 -烯丙基Μ 4 /3 -甲 基禺可福亭A ; ‘ 卜琥泊醯越-1 4 « - 0 -烯丙凿-Μ /3 -甲越禺可福乎A ; 1 - ( 4 -嗎福啉摇次磺醯) - 1 4 « - (1 -烯丙基-1 4乃-甲基 馬可禍亭A ; 1 - ( 2 Μ -二硝萚苯次硝醯甚）-1 4 α - 0 -烯丙基-1 4 Θ -甲 83. 3. 10,000 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（2丨0X297公釐） A7 B7 410227 五、發明説明（45 ) 基馬可福亭A ; 24 -丙氧基- 24,25 -二氫-14 α_ -0 -烯丙基-14/3 -甲基禺可 福亭A ; ]-(對位-甲苯6黄醯基）-1 4 « - 0 -烯丙基-1 4召-甲基馬 可福亨A ; 1-乙酿基_14oc _〇 -稀丙基-14/3 -甲基馬可福亭A ; 1 -甲基-1 4 cx - 0 -烯丙，基-1 4 /3 -甲莛馬可福亭Λ : 卜1?基-14α -0 -烯丙基-14/?-甲基馬可福亭Α: 1 -二甲基胺甲醯基-1 4 α - 0 -烯丙基-1 4召-甲基馬可福亭 A ； 1 -甲氧羧基-1 4 « - 0 -烯丙基-1 4 /3 -甲基馬可福亭A ; 14α -〇 -稀两基-甲基馬司'福亭B; 2 4 , 2 5 _二氫-1 4 ex - 0 _婦丙基_ 1 4 /?-甲基馬可福亭B ; 24 -甲氧基- 24, 25 -二氫-14« -0 -烯丙基_14/5 -甲基馬可 福亭Β ; 1 -(對位-甲苯磙醯基）-1 4 a - 0 -烯丙基-1 4 /3 -甲基禺 可福亭Β ; 1-乙基-14ct -ϋ -稀丙基-14/3 -甲S馬可福亭Β; 卜苄基-1 4 ct - 0 -烯丙基- 1 4 Θ -甲基禺可福亭Β ; 蕙 1 8 a -乙基，1 4 « - 0 -烯丙g - 1 4 /3 -甲基禺4福爭b ; 1 8 a -苄基-1 4 « - 0 -烯丙基-1 4乃-甲®馬可福亭B ; 1 8 a -甲氧乙氧甲基-1 4 α - 0 -烯丙驻-1 4 Θ -甲基馬可福亭 Β ； 1 8 a -烯丙基-1 4 « - 0 -烯丙基-1 4 Θ -甲基馬可福亭Β ; 本紙張尺度適用中國國家樓準（CNS ) A4規格（2丨0X297公釐） f裝---— lj-ϊτ-----{線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 83. 3. 10,000 經濟部中央揉隼局員工消費合作社印製 410227 at B7 五、發明説明（46 ) 18a -炔丙基-14ct -0 -烯丙基-14/3 -甲基馬可福亭B; 18a -乙基-24 -甲氧基- 24,25-二氫-14α -0 -烯丙基-14 /3 -甲基馬可福亭Β ; 1,18a -雙乙基-14α -0 -烯丙基-14/9 -甲基馬可福亭Β ; 1,18a-雙苄基-14α -0 -烯丙基-14/9 -甲基馬可福亭Β; _ 18a -乙基- 24 -甲氧基-14« -0-烯丙基-14Θ -甲基馬可福 亭B ; 1- (2 ,4 -二碴基苯磺醢基）-18a -乙基- 24 -甲氧基- 24, 25 -二氫-14ct -0 -烯丙基-14召-甲基馬可福亭B : 1. 8a -乙基- 24,25 -二氫-14ct -0-烯丙基-14Θ -甲基禺可 塥亭Β ; 2 4 , 2 5 -二Μ - I 4 α - 0 -烯丙基-1 4 /3 -甲基馬可福亭C ; 1 -(對位-溴苯磺_基）-1 4 cc - 0 -烯丙基-1 4 /3 -甲基禺 可福亭C ; 1_丙酿基_ΐ4α - 婦丙基_14/3 _甲基馬可福亭C ; 卜丙基-14ct -0 -烯丙基-14召-甲基馬可福亭C; 1 -笮基-1 4 « - 0 -烯丙基-1 4 /3 -甲基馬可福亭C ; 18a -丙基-14ot -〇 -婦丙基_14/3 -甲基馬可福亭C ; 18a -苄基-14α -0 -烯丙基-14占-甲基馬可福亭C; 18a -甲氧乙氧甲基-14« -0-烯丙基-14点-甲基馬可福亭 C ； 18 -烯丙基_14α -0 -烯丙基，14/3 -甲基馬可福亭C; 18a-炔丙基-14« -Π-烯丙基-14/3 -甲基馬坷福亭C; 1,18a -雙丙基-14ct -0-烯丙基-14/3 -甲基馬可福亭C; -49- 本紙張尺度適用中國國家搮準（CNS > Μ说格（210X297公釐） 81 3.10,000 I n^i ^^^1 nn 1 _ 1J Jn 1^1 —^ϋ —IPR t (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁〕 41022? A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（47 ) 1 . 1 8 a -雙苄基-1 4 α - 0 -烯丙基-1 4 /3 -甲基馬可福亭C ; 14«_ 婦丙基-14召-甲基馬可福亭C; 卜棕櫚醯基-1 4 α - 0 -烯丙基-1 4卢-甲基馬可福亭A ; 1 - ( 4 -嗎福啉羰基）-1 4 « - 0 -烯丙基-1 4 /ί -甲基馬可椹 亭A ; 卜棕櫊醯基-14α -0 -烯丙基-14/3 -甲基馬可福亭D; 1- (4 -嗎福啉羰基）-14«-0,烯丙基-14Θ-甲基馬可福 亭D ; 14α -〇-稀丙基-14召-甲基馬可福亭D: 卜乙豳氧甲基-1 4 α - 0 -烯丙基-4 /3 -甲基馬可福亭D ; 1-二乙氧磷醯基-14« -0 -烯丙基-14/3 -甲基馬可椹亭D > 卜二甲基胺磺醯基-1 4 « - 0 -烯丙基-1 4卢-甲基馬可福亭 D ； 卜環丙羰基-1 4 « - 0 -烯丙基-1 4 /3 -甲基馬可福亭D ; 2 -二環[2.2.1]庚醢基-14ct -0 -烯丙基-14/3，甲基馬可 福亭D ; 1- (1-六氫吡啶基）硫代羰基-14α -0 -烯丙基-14/3-甲 基馬可福亭D ; 卜琥珀醯基-14α -0 -烯丙基-14/9 -甲基馬可福亭D ; 1 - ( 4 -嗎福啉次磺醯基）-1 4 α - 0 -烯丙基-1 4 /3 -馬可福 亭D ; 1- (2,4 -二硝基苯次磺醯基）-1,4α，0 -烯丙基-14/3-甲 基馬可福亭D ; -50- 本紙張尺度適用中國國家標率（CNS ) ΑΑ規格（210Χ297公釐） 811 10,000 裝 訂^ (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 410227 A7 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 B7五、發明説明（祁） 24 -丙氧基- 24,25 -二氫-14ct -0 -烯丙基-14/ί -甲基馬可 福亭D ; 1 -(對位-甲苯磺醢基）-1 4 « - 0 -烯丙基-1 4召-甲基馬 可福亨 D ; 1-乙醯基-14α -0-烯丙基-14/3 -甲基馬可福亭D; 卜甲基-14« -0-烯丙基-14/3 -甲基馬可福亭D; 卜苄基-1 4 « - 0 -烯丙基-1 4 /3 -甲基馬可福亭D ; 1-二甲基胺磺醢基-14« -0 -烯丙基-14/3 -乙基馬可福亭 D ； 1 -甲氣羰基-1 4 α - 0 -烯丙基-i 4点-乙基馬可福亭D ; 1-乙酿氧甲基-14 α-O -烯丙棊-14/3 -乙棊馬可福亭A ; 卜二乙氧磷醯基，1 4 « - 0 -烯丙基-1 4召-乙基禺可福亭A 卜二甲基胺甲醯基-1 4 σ. - 0 -烯丙基-1 4 /3 -乙基馬可福亭 A ； 卜環丙羰基-14« -0 -烯丙基-14卢-乙基禺可福亭A; 2 -二環[2.2.1]庚酿基_14ct -〇 -稀丙基-14/3 -乙基馬可 福亭A ; 1- U -六氫吡啶基）硫代羰基-14α - 0-烯丙基-14召-乙 基馬可福亭A ; 1-琥珀釀基-14α -0-烯丙基-143 -乙基馬可福亭A; 1_ (4 -嗎福琳次硝酵[基）_14α-〇 -婦丙基-14<S-乙基馬 可福亭A ; 1-(2,4-二趟基笨次磺_基）-14〇(-〇-烯丙基-140-乙 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝 訂 -5 1 ~ 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS〉A4说格（210X297公釐） 83. 3. 10,000 A7 410221 B7__ 五、發明説明（49 ) 基馬可福亭A ; 2 4 -丙氧基- 24,25 -二氫-14« -0 -烯丙基-14/3 -乙基禺可 福亭A ; 1-(對位-甲苯磺醯基）-14α -0-烯丙基-14/3-乙基馬 可福亭A ; 1-乙醯基-14ct -0 -烯丙基-14/3 -乙基馬可福亭A; 1-甲基-14α -0 -烯丙基-14点-乙基馬可福亭A; 卜节基-14α -0 -烯丙基-14/9 -乙基馬可椹亭A; 卜二甲基胺甲醯基- I4ct -0 -烯丙基-14/3 -乙基馬可福亭 A ； 1-甲氧羰基-14α -0 -烯丙基-14.Λ -乙基馬可福亭A; _1 4 ct - 0 -烯丙基-1 4 /3 -乙基禺可福亭B ; 2 4,25 -二氫-14a -D -烯丙基-14/3 -乙基馬可福亭B; 24 -甲氧基-24 ,25 -二氫-14α -0 -烯丙基-14/3 -乙基禺可 福亭Β ; 1-(對位-甲苯磺醯基）-14OC-0-烯丙基-14/S-乙基馬 可福亭Β ; 1~乙基_14ot _0_稀丙基-14/3 _乙基馬可福亭Β; 1-节基-14ct -〇 -婦丙基_14/3 -乙基馬可福亭Β ; 18a -乙基-14ct -0 -烯丙基Μ4Θ -乙基馬可福亭B; 18a -苄基-14« -0 -烯丙基-14/9 -乙基馬可福亭Β ; 18a -甲氧乙氣甲基-14α -0 -烯丙基-14/3 -乙基馬可福亭 Β ； 18a -烯丙基-14α -0 -烯丙基-14/3 -乙基馬可福亭Β; -52- 本紙珉尺度適用中國國家揉準（CNS ) Α4規格（210>：297公釐） ί裝 訂 (請先Μ讀背面之注意事項再填舄本頁) 經濟部中夬標準局員工消费合作社印装 83. 3. 10,000 41022? A7 B7 五、發明説明（5〇 ) 18a-炔丙基-14α -0-烯丙基-14/3 -乙基馬可福亭B; 18a-乙基- 24-甲氧基- 24,25-二氫-14« -0-烯丙基-14召 -乙基馬可福亭B ; 1 , 1 8 a -雙乙基-14 « - 0 -烯丙基-1 4 -乙基馬可福亭B ; 1,18a -雙苄基-14« -0 -烯丙基-14Θ -乙基馬可福亭B; 18a -乙基-24 -甲氧基-14α -0 -烯丙基-14/3 -乙基馬可福 亭Β ; 1- (2,4 -二硝基苯磺醯基）-18a -乙基- 24 -甲氧基- 24, 25 -二氫-14« -0 -烯丙基-14Θ -乙基馬可福亭B; 18a -乙基- 24,25 -二氫-14ct -0 -烯丙基M4/3 -乙基馬可 福亭Β ; 24,25 -二氫-14« -0-烯丙苺-14召-乙基禺可福亭C; 1 -(對位-溴苯磺醯基）-U α - 0 -烯丙基-1 4 /3 -乙基馬 可福亭C ; I-丙酿基_14ct -〇 -稀丙基-乙基馬β』福亭C ; 1-丙基_14〇ί_0 -稀丙基-14/3 -乙基馬可福亭C; 1-苄基-14ct -0 -烯丙基-14/Ϊ -乙基禺可福亭C; 18a -丙基-14〇[ -〇 -婦丙基-14/? ~乙基馬可福亭C ; 18a -苄基-14« 烯丙基-14/3 -乙基馬可福亭C; 18a -甲氧乙氧甲基-14ct -0 -烯丙基-14召-乙基馬可福亭 C ； 18-烯丙基-14α - 0-烯丙基-14/3 -乙基馬可福亭C ; 18a-炔丙基-14ct -0 -烯丙基-14/3 -乙基馬可福亭C; l，18a -雙丙基- i4ct -0 -烯丙基-14/3 -乙基馬可福亭C; -53- 本紙浪尺度適用中國國家揉準（CNS ) A4規格（2丨OX 297公釐） C裝 訂 C涨 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局負工消费合作社印装 83. 3.10,000 410227 A7 B7 五、發明説明（51 ) 1,18a -雙笮基-14α -0 -烯丙基-14/3 -乙基禺可揺亭C; 14α -0 -烯丙基-14/3 -乙基馬可福亭C; 1_保稱酿基_14ct -稀丙基_14/3 -乙基禺可福亭 1- (4 -嗎福啉羰基）-14α -0 -烯丙基-14/3-乙基馬可福 亭A ; 卜棕櫊醯基-14« -0 -烯丙基-14/3 -乙基馬可福亭D; 1- (4 -嗎福_基激基）-14〇[_〇 -稀丙基乙基馬哥 褡亭D ; 1 4 « - 0 -烯丙基-1 4 /3 -乙基禺可福亭D ;
1-乙醯氧基甲基-14α -0 -烯丙基-14/3 -乙基馬可福亭D ，
1- 二乙氧碟酿基-14nf 稀丙基-14/3 ·乙基馬可福亭D » 卜二甲氧胺磺酷[基-1 4 α - 0 -烯丙基-1 4召-乙基馬可福亭 D ； 卜環丙羰基-1 4 α - 0 -烯丙基-1 4 Θ -乙基馬可福亭D ; 2- 二環[2.2.1]庚_基-14〇( -0 -烯丙基-14/3 -乙基馬可 福亭D ; 1- (1-六氫吡啶基）硫代羰基-14α-0 -烯丙基-14/9-乙 基馬可福亭D ; 卜琥珀醯基-14ct -0 -烯丙基-14/3 -乙基馬可福亭I); 1-（4-嗎福咐次碌输基）_14〇( _0_締丙基_14/3 _乙基馬 可福亭D ; 1- (2,4 -二硝基苯次碕醢基）-1. 4α -0 -烯丙基-14/3-乙 -54- 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS > A4規格（210X297公嫠> Ϊ 裝 訂 練 yft -y^v. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央搮準局負工消費合作杜印裝 83. 3.10,000 A7 B7 410227 五 '發明説明（52 ) 基禺可祺亭D ; (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 24 -丙氧基- 24,25 -二氫-14α -0 -烯丙基-14/3 -乙基馬可 福亭D ; 1 -(對位-甲苯磺醯基）-1 4 α - 0 -烯丙基-1 4 /3 -乙基馬 可福亭D ; 1-乙_基-14« -0 -烯丙基-14/3 -乙基禺可福亭1); 卜甲基-14« -0 -烯丙基-14/3 -乙基馬可福亭D ; 卜笮基-1 4 a - 0 -烯丙基-1 4 /3 -乙基馬可福亭D ; 卜二甲基胺甲醯基-14 « - 0 -烯丙基-1 4卢-乙基禺可福亭 D ； 1-甲氧羰基-0 -烯丙基-乙基禺可福亭I); 1 4 « -羥基-1 4 /3 -甲基-1 5 ct -甲基馬可椹亭A ; 1 -乙醢氧甲基-1 4 « -羥基-1 4 /9 -甲基-1 5 « -甲基禺可福 亭/1 ; 1-二乙氧磷醯基-14α -羥基-14/5 -甲基-15« -甲基馬可 福亭A ; 卜二甲基胺磺醯基-14ct -羥基-14/3 -甲基-15ct -甲基馬 可福亭A ; 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 卜環丙羰基-14ct -羥基-14乃-甲基-15« -甲基馬可福亭 Α ί 2 -二環[2,2.1]庚醯基-14ct -羥基-14Θ -甲基-15ct -甲 基馬可福亭Λ ; 1-(].-六氫吡啶基）硫代羰基-14α-羥基-14/3-甲基 -1 5 α -甲基禺可福亭A ; S3. 3.10,000 本紙法尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） A7 410227 B7 五、發明説明（55 ) 卜琥珀醢基-14ct -羥基-14召-甲基-15cx -甲基禺可福亭 A ； 1- ( 4 -嗎福啉次磺醯基）-1 4 α -羥基-1 4 /3 -甲基-1 5 « -甲基馬nJ福亭A ; 1- (2,4 -二硝基苯次磺醯基）-14α-羥基-14/Ϊ-甲基 -15ct -甲基馬可福亭Α; 24-丙氧基- 24,25-二氪-14α -羥基-14Θ -甲基-15σ -甲 基禺可福亭A ; 1 -(對位-甲苯磺醯基）-1 4 α -羥基-1 4 /3 -甲基-1 5 « -甲基禺可福亭A ; 1 -乙醯基-1 4 ct -羥基-1 4 /3 -甲基-1 5 α -甲基馬可福亭A ? 1 -甲基-1 4 α -羥基-1 4 Θ -甲基-1 5 « -甲基馬可福亭A ; 卜苄基-1 4 ct -羥基-1 4 /3 -甲基-1 5 α -甲基馬可福亭A ; 1-二甲基胺甲醯基-14α，羥基-14/3 -甲基-15α -甲基馬 可福亭A ; 1-甲氧羰基-14α -羥基-14/3 -甲基-15α -甲基禺可福亭 A ； 14cc -羥基-14/3 -甲基-15ct -甲基馬可福亭B; 24 ,25 -二氫-14α -羥基-14/3 -甲基-15α -甲基馬可福亭 Β ； 24-甲氧基- 24,25-二氫-14α -羥基-14/?-甲基-15 α -甲 基馬可福亭Β ; 1-(對位-甲苯磺醯基）-14α.-羥基-14乃-甲基-15α- -56- 本紙張尺度適用中國國家揉率（CNS ) A4说格（2丨0X297公釐） ί、裝 1 訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 83. 3. 10,000 經濟部中央榡準局員工消费合作社印装 A7 B7 五、發明説明（54 ) 甲基馬可福亭B ; 1-乙基-14« -羥基-14Θ -甲基-15α -甲基馬可福亭B; 笮基-14σ -羥基-14/9 -甲基-15α -甲基馬可福亭Β; 18a -乙基-14ct -羥基-14/9 -甲基M5ct -甲基馬可福亭Β » 18a -笮基-14ct -羥基-14/?-甲基-15« -甲基馬可福亭B > 18a -甲氧乙氧甲基-14cx -羥基-14/3 -甲基-15ct -甲基馬 可福亭B ; 18a-烯丙基-14α -羥基-丨4/3 -甲基-15« -甲基馬可福亭 Β ； 1 8 a -炔内基-1 4 σ -羥基-1 4 Θ -甲基-1 5 « -甲基禺可福亭 Β ； 18a -乙基- 24 -甲氧基- 24,25-二氫-14 σ.-羥基-14Θ -甲 基-15〇(-甲基馬可福亭Β; 1,18a -雙乙基-14α -羥基-14/3 -甲基-15« -甲基馬可福 亭Β ; 1,18a -雙苄基-14« -羥基-14点-甲基-15σ -甲基馬可福 亭Β ; 18a-乙基- 24-甲氧基-14α -羥基-14/9 -甲基-15cx -甲基 馬可福亭B ; 1- (2 ,4 -二硝基苯磺醯基-乙基- 24 -甲氧基- 24. 25 -二氫-14ct -羥基馬可福亭B ; 18a-乙基- 24,25-二氫-14ct -羥基-14/9 -甲基-15α -甲 -57- 本紙浪尺度適用中國困家標準（CNS>A4说格（2丨0X297公釐） 83. 3. 10,000 --------良------丁______束 i·% /|\ /el. (請先Μ讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標_局員工消費合作社印製 410227 A7 B7 五、發明説明（55 ) 基禺可椹亭B ; 24,25 -二氫-14cx -羥基-14/3 -甲基-15α -甲基馬可福亭 C ； 1 -(對位-溴苯磺醯基）-1 4 « -羥基-1 4召-甲基-1 5 α -甲基馬可福亭C ; 1-丙醯基-14c(-羥基-14/3 -甲基-15α -甲基馬可福亭C ♦ 卜丙基-14α -羥基-14/3 -甲基-15α -甲基馬可福亭C;
1-苄基-14α -羥基-14/3 -甲基-15α -甲基禺可福亭C; 18a -丙基-14α -羥基-14/3 -甲基-15α -甲基馬可福亭C 18a -乙基-14ίχ -羥基-14Θ -甲基-15« -甲基馬可福亭C * 18a -甲氧乙氧甲基-14« -羥基-14/?-甲基-15α -甲基馬 可福亭C ; 18-烯丙基-14α -羥基-14/3 -甲基-15ct -甲基禺可福亭 C ； 18a-炔丙基-14α -羥基-14召-甲基-15« -甲基馬可福亭 C ； 1,18a-雙丙基-14cx -羥基~14点-甲基-15« -甲基馬可福 亭C ; 1,18a -雙苄基-14ct -羥基-14乃-甲基-15cx -甲基馬可福 亭C ; 14α -羥基-14/?-甲基-15 α -甲基馬可福亭C; 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 81 3.10,000 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .裝. A7 41022·： B7 五、發明説明（56 ) 1- (4 -乙酯基-1.3-嚷唑啶-3-基）羰基-14α-羥基 -14/3 -甲基-15ct-甲基馬可福亭Α; 1-棕櫚醯基-14α -羥基-14/3 -甲基-15« -甲基馬可福亭 A ； 1- (4 -嗎福啉羰基）M4ci-羥基-14々-甲基-15α-甲基 禺可福亭A ; 卜棕櫚醯基-14α -羥基-14/3 -甲基-15 α -甲基馬可福亭 D ； 1 - ( 4 -嗎福啉羰基）-1 4 « -羥基-1 4卢-甲基-1 5 η -甲基 禺可福亭D ; 1 4 « -羥基-1 4 /3 -甲基-1 5 « -甲基馬可椹亭D ; 1 -乙醯氧甲基-1 4 a -羥基-1 4召-甲基-1 5 α -甲基馬可福 亭D ; 1-二乙氧磷醯基-14ct -羥基-14/3 -甲基-15« -甲基馬可 福亭D ; 卜二甲基胺磺醯基-〗4 α -羥基-1 4 Θ -甲基-1 5 « -甲基馬 可福亭D ; 1-環丙羰基-14« -羥基-14/3 -甲基-15α -甲基馬可福亭 D ； 2 -二環[2.2.1]庚醢基-14« -羥基-14/3 -甲基馬可福亭 D ； 1-(1-六氫吡啶基）硫代羰基-14α-羥基-14/3-甲基 -15« -甲基馬可福亭D; 卜琥珀醢基-14« -羥基-14召-甲基-15α -甲基馬可福亭 -59- 本紙張尺度適用中國困家橾準（CNS ) ( 210Χ297公釐） (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝. 、ν5 經濟部中央標準局負工消費合作社印策 83.110,000 410227 A7 A / B7 五、發明説明（57 ) 卜（4 -嗎福啉基次磺醯基）-1 4 « -羥基-1 4亡··甲基~ 1 5 η -甲基禺可福亭D ; 卜（2,4 -二硝基苯次磺醯基）-14ct-羥越-14/?-甲基 -1 5 « -甲基禺可福亭D : 24-丙氧基-24,25-二氫-14«-羥基-14点-甲基-15〇-甲 基馬可福予D ; 卜（對位-甲苯磺醯基）-14«_羥基-14/Ϊ-甲基-15σ-甲鲑馬可福亭D ; 卜乙醯基-1 4 α -羥基-Μ /?-甲基-1 5 α -甲基馬可福亭！） y 卜甲基-1 4 « -羥基-1 4召-甲基-1 5 α -甲基馬可福亭ΰ ; 卜笮基-1 4 « -羥基-1 4 /3 -甲.基-1 5 « -甲基馬可福亭D ; 卜二甲基胺甲醯基-14« -羥基-14/3 -甲基-15α -甲基馬 可福亭D ; 卜甲氧羰基-1 4 α -羥基-1 4召-甲*基-1 5 σ -甲基馬可福亭 1)； 1 4 « -羥基-1 5 α -甲基禺可椹亭A ; 1-乙醯氣甲基-14« -羥基-15α -甲基馬可福亭A; * 卜二乙氣磷醯基-1 4 α -羥.基-1 5 « -平基禺可描亨Λ ; 卜二甲棊胺硕醯基-1 4 α -羥 ~ 1. 5 α -甲基禺可福亭A ; 1 -環丙羰基-1 4 ct -羥基-1 5 « -甲基禺可福亭Λ ; 2 -二環[2.2.1]庾醯越Μ4α -羥基-15« -ffi基禺可福亨 -60- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（2丨ΟΧ297公釐） 83. 3· 10，_ ί-钟衣------，訂-----(0 (請先Μ讀背面之注意事項再填寫本頁) 41022； at Β7五、發明説明（58 ) 經濟部中央樣隼局貝工消費合作社印敦 卜（1 -六氫吡啶基）硫代羰基-1 4 α -羥基-1 5 α -甲基馬 可福亭A ; 卜琥珀醯基-14« -羥基-15« -甲基馬可福亭A ; 卜（4 -嗎福啉基次磺醢基）-1 4 « -經基-〗S α -甲基馬可 福亭A ; 1-(2,4-二硝基苯次磺醯基）-14〇(-羥基-15^-甲基馬 可福亭A ; 24 -丙氧基- 24,25 -二氫-14α -羥基-15α -甲基馬可福亭 A ； 卜（對位-甲苯碭醯基）-1 4 cx -羥基-1 5 cx ~甲基馬可福 亭A ; 卜乙醯基-1 4 « -羥基-1 5 a -甲基馬可福亭A ; 1-甲基-14« -羥基-15cx 甲基馬可福亭A ; 卜苄基- -羥基-15α -甲基馬可福亭/1 ; 1-二甲基胺甲醯基-14« -羥基-15« -甲基馬可福亭Α: 1-甲氧羰基-14« -羥基-15« -甲基馬可福亭A ; 1 4 α -羥基-1 5 « -甲基馬可福亭B ; 24,25 -二氫-14« -羥基-15« -甲基馬可福亭B ; 24 -甲氧基-24 ,25 -二氳-14α -羥基-15« -甲基禺可福亭 Β. ' 1 -(對位-甲苯碣醯蕋）-1 4 α -羥基-1 5 σ -甲蓰禺可福 亭Β ; 1 -乙基-1 4 « -羥基-丨5 α -甲基馬可摇亭Β ; 1-苄基Μ4«-羥基-15« -甲基禺可福亭Β; -6 1- (請先Μ1*背面之注意事項再填寫本页) —裝- •-5 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 83.3. 10,000 A7 B7 410227 五、發明説明（59 ) 18a -乙基-14α -羥基-15α、甲基馬可福亭B ; 18a-苄基-14α -羥基-15« -甲基馬可福亭Β ; 18a -甲氧乙氧甲基-14α -羥基-15α -甲基馬坷福亭Β ; 1 8 a -烯丙基-1 4 « -羥基-1 5 « -甲基馬可福亭Β ; 18a -炔丙基-14ct -羥基-15α -甲基馬可福亭B ; 13a -乙基- 24 -甲氧基- 24,25-二氫-14α -羥基-15ct -甲 基馬可福亭B ; 1,183-雙-乙基-14«-羥基-15«-甲基禺可福亭8; Ϊ , i S a -雙-节基-1 4 « -羥基-〗5 « ·甲基馬可福亭B ; 18a -乙基- 24 -甲氧基-14« -羥基-15« -甲基馬可福亭B > 1- (2,4 -二硝基苯磺醯基卜18a -乙基- 24 -甲氧基- 24, 25 -二氫-14α -羥基馬.可福亭B ; 18a -乙基- 24,25-二氫-14ct -羥基-15 α -甲基馬可福亭 Β ； 24,25 -二氫-14α -羥基-15α -甲基禺可福亭C; 1-(對位-溴苯磺酵基）-14«-羥基-15ct -甲基馬可福 亭C ; 1 -丙醯基-1 4 α -羥基-1 5 α -甲基馬可福亭ί:; 1 -丙基-1 4 Cf -羥基-丨5 ct」甲基禺可福亭C ; 卜苄基-1 4 fi -羥基-1 5 α -甲基馬可福亭C ; 1 8 a -丙基-1 4 « -羥基-1 5 α -甲S禺可福亭C ; 1 3 a -苄基-1 4 ct -羥基-1 5 <χ -甲基馬可福亭C ; 18a -甲氧乙氧甲基- Mcx -羥基-15α -甲基馬可福亭C; -62- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（2丨ΟΧ297公釐） (I I i -----線 (請先Μ讀背面之注意事項再填寫本瓦) 83.3.10,000 410227 A7 B7 五、發明説明（6〇) 1 δ -烯丙基~ 1 4 α -羥基-1 5 ct -甲基馬可福亭C ; 1 8 a -炔丙基-1 4 ct -羥基-1 5 α -甲基禺可福亭C ; 1 , 1 8 a -雙丙基-1 4 ct -羥基-1 5 α -甲基禺可椹亭C ; 1 , 1 3 a -雙苄基-1 4 α -羥基-1 5 ct -甲基禺可福亭C ; 14« -羥基-15« -甲基禺可福亭C; 1 - ( 4 -乙酯基-1 , 3 -噻唑基-3 -基）-羰基-1 4 « -羥基 -1 5 « -甲基馬可福亭A ; 1-棕櫚醯基-1 4 « -羥基-1 5 « -甲基馬可福亭A ; ]-(4-嗎福啉羰基）-14α -羥基-15α -甲基馬可椹亭A ; 卜棕櫊醯基-14cx -羥基-15α -甲基禺可福亭D; 1-(4~嗎福琳線基-經基-15α _中基馬口」福导D ; 1 4 α -羥基-5 « -甲基馬可福亭D ; 1 -乙_氧甲基-1 4 « -羥基.「1 5 ct -甲基禺可福亭D ; 1-二乙氧基磷醯基-丨4« -羥基-15« -甲基馬可福亭D; 1-二甲基胺磺醯基-14α -羥基-15« -甲基馬可福亭D ; 1 -環丙羰基-1 4 « -羥基-1 5 α -甲基馬可福亭丨）； 2 -二環[2 , 2 . 1 ]庚醯基-1 4 α -羥基-1 5 « -甲基馬可福亭 D ； ].-(1-六氙吡啶基）硫代羰基-1 4 ex -羥基-1 5 α -甲基禺 嚷 可福亭D ; 卜琥珀瞌基-1 4 « -羥基-1 5 « -甲禺可福亭丨）； ί - ( 4 -喁福啉次碩醯基）-1 4 ct -羥莛-1 5 cx -甲镇禺可禍 亭D ; 1 - ( 2 , 4 -二硝基苯次磺_基）-1 4 « -羥基-1 5 « -甲基禺 -63- 本紙張Λ度適用中國國家標準（CNS ) A4it格（210X297公釐） 83. 3.丨0,000 ---------_^------1T----- ί (. (請先Μ讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 41022¾ B7 五、發明説明（61 ) 可福亭D ; 24 -丙氧基- 24.25 -二氫-14« -羥基-15α -甲基禺可福亭 D ； 1-(對位-甲苯磺醯基）-14cx-羥基-15« -甲基馬可福 亭D ; 1 -乙醯基-1 4 ct -羥基-丨5 « -甲基馬可福亭D ; 1 -甲基-〗4 α -羥基-} 5 α -甲基馬可福亭D ; 卜苄基-1 4 α -羥基-1 5 ct -甲基馬可福亭D ; 1 -二甲基胺甲醯基-i 4 « -羥基-1 5 σ -甲基禺可福亭D ; 及 甲氧羰基-1 4 cx -羥基-]5 α -甲基馬可福亭D 。 本發明之新頴化合物可由以下化學反應製備，例如，可 應用於製備丨4 « -羥基馬可f亭Α (式1 0，A Μ ) > 14 «
-羥基-14/3 -甲基馬可福亭Α (式15，C圃），14/5 -羥 基馬可椹亭A (式1 7 > D圖）、1 4 « -羥基馬可福亭A 氧化物（式18，D圖）、14ct_經基_14/3_乙基馬可福 亭A (式1 9，D圃）、1 4 /9 -甲基禺可福亭A、1. 4 α -羥基 -1 4 /3 -甲基-1 5 ct -甲基馬可福亭Λ、1 4 α -羥基-1 5 α -甲基 禺可福亭A ，及其前軀體（A至G ® 。 本發明新潁的化含物可Μ下步驟製備：意外地發現到， Μ碘化氪處理禺可福亭Λ、B、C及D或其適合的經取代的 C - 2 4，C - 2 5，Ν - t及Ν - 1 8 a衍生物，哥產生本發明之化合 物*闽而提供如Λ脚中所說明之方法。 本發明另一方面是衣據Α至G圃製備之祈頴的中間物* -64- 本紙琅尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） --------ί丨裝------訂--ί !<.線 (請先閏讀背面之注意事項再填寫本頁) 83.3.10,000 410221 A7 B7 五、發明説明（62 ) 括 包 亭 福 可 馬 基 氰 可馬基 馬基氣 基SI7- mL-l - 1 I. 7 ~ 硕 1 tv I - 硕 6 碘6-7 6~7 基 -1基醯 基醯磺 甲磷胺 氧氧基 醯乙甲 乙二二 基 羰 丙 環 福 可 馬 基0 Α 亭 A;亭福； 亭福可 A 椹可馬亭 環 基0 庚 亭 福 可 馬 基0 基 羰 代 硫 基 啶 吡 氫 六 亭 福 可 禺 基m ;亭 A;福 亭可 福馬 可基 禺氮 基7-A;氣-1 亭7-0 福-16-可碘-1 馬6-) 基-1基 氮丨醢 7-基碣 -1醯次 碘磺苯 6-次基 Ϊ啉硝 基福二 醯嗎4~ 珀4-2, 基 氧 丙 氫 碘 亭 福 可 馬 基a 亭 福 可 馬 基 氣 -; 7 A -1亭 碘福 6 可 -1馬 }基 基氮 醯7-磺7 苯碘 甲B- ί—I - I 位基 對醯 ί 乙 — {請先Μ讀背面之注意事項^%寫本頁) 訂 經濟部中央橾準局貝工消費合作社印製 -1-1基羰 基基甲氣 甲苄二甲 碘碘 基0 甲 胺 基 亭亭 福福 可可 馬馬 基基 0 0 氰 可 β 基 鼠 亭 福 可 ffi、¥ 基福 亭 福 可 禺 基 氣 線 二 甚 氣 甲 位 Β 亭 亭福 福可 可禺 禺.¾ 卩驻 氣 亭m7-福7-7 可 Μ 碘 ,1碘6-基6-Τ 氣-1丨 7-氬基 Τ二酿 碘5-碩 6-.2苯 -124甲 0 本紙浪尺度適用中國國家梯準（CNS M4規格（210X297公釐） 81 3. 10,000 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 41022? A7 B7五、發明説明（65 ) 1_乙基~16-缺~17_氰基馬可福亭B ; I -〒基_16 -碘-17 -氰基馬可福亭Β ; 18a_乙基_16 -硝-17-氣基馬可福亭Β ; 1 8 a -苄基-1 6 -碘-1 7 -氮基禺可福亭B ; 1δ3 -甲氧乙氧甲基-16 -碘-17 -氰基馬可福亭B ; 18a -稀两基-16 -硝-17-¾基馬可福亭Β ; 1 8 a -炔丙基-1 6 -碘-.1 7 - ®基馬可福亭B ; 13a -乙基-24 -甲氧基-24,25-二氫-16 -碘-17 -氮基馬可 福亭B ; 1 , 1 8 a -雙-乙基-1 6 -碘-1 7 -氮基馬可福亭B ; 1 , 1 3 a -雙-苄基-1 S -碘-ί 7 -氣基馬可福亭B ; 1 8 a -乙基-2 4 -甲氧基-1 6 -磺-1 7 -氮基馬可福亭B ; 1~ (2,4 -二硝基苯磺醯基.）-13a -乙基- 24 -甲氧基- 24, 25 -二氫-16 -捵-17-氮基馬可福亭B ; 18a -乙基- 24,25 -二氫-16〜碘-17-氮基馬可福亭B ; 24,25-二氫-16-碘-17-氰基馬可福亭〔：； 1 -(對位-溴苯磺醯基）-1 6 -碘-1 7 -鼠基馬可福亭C ; 1 -丙醯基Μ 6 -碘-1 7 -氛基馬可福亭C ; i -丙基-1 6 -碘-1 7 -氣基馬可福亭C ; 鴆 1 -节基-1 6 -碘-1 7 -第基k可福亭C ; 18a -丙基-16 -碘-17 -氟基禺可福亭C ; 1 8 a -笮麩-1 6 -碘-1 7 -鼠基馬可福亭C ; 1 8 a -甲氧乙氧甲基-1 6 -碘-1 7 -氟基禺可福亭C ; 1 8 -烯丙基-1 6 -碘-1 ?-氮S禺可福亭C ; ---------¾衣------.訂------0 /{. /V (請先Μ讀背面之注意事項再填寫本f〕 -66- 本紙珉尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2】0X297公釐） 83.3. 10,000 41022Ϊ a? B7 五、發明説明（64 ) 18a-炔丙基-16 -碘-17 -氮基馬可褡亭C ; K 1 8 a -雙丙基-1 6 -碘-1 7 -氰基馬可福亭C ; 1 , 1 8 a -雙苄基-1 6 -碘-1 7 -氰基馬可福亭C ; 1 6 -碘-1 7 -氰基馬可福亭C ; 1- (4-乙酯基-1,3-噻唑啶-3-基）羰基-16 -碘-17 -氮 基馬可福亨A ; 卜棕櫚醯基-1 6〜碘-1 7 -氣基馬可福亭A ; 1 - ( 4 -嗎福啉羰基）-1 6 -碘-1 7 -氪基馬可福亭A ; 卜棕樹_基-I 6 -碘-1 7 -鼠基馬可福亭i); 1 - ( 4 -嗎福啉鑛基）-1 6 -碘-1 7 -氟基馬可福亭D ; 1 6 -碘-1 7 -氰基馬可福亭D ; 1 -乙酴氧基甲基-1 δ -碘-1 7 -氮基馬可福亭D ; 1 -二乙氧磷醯基-11碘-1 7 -氮基馬可福亭D ; 卜二甲基胺磺醯基-1 6 -碘-1 7 -氮基馬可福亭D ; 1-環丙羰基-16 -碘-17 -婼基馬可福亭D ; 2 -二環[2 . 2 · 1 ]庚醯基Μ 6 -碘-1 7 -眾基馬可福亭D ; 1 -(卜六氫吡啶基）硫代羰基-1 6 -碘-1 7 -観基馬可福亭 —裝------訂^----線 /V (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ¥ 車 卜诚珀醯基-i 6 -碘-1 7 -氰基禺可福亨ϋ ; 鵞 卜（4 -嗎福啉次碏醢基）-I 6 -碘-丨7 -蛾基馬可裉+ 1 - (2,4- 1 6 -碘-1 7 - S〖越馬可福亭 2 4 -丙氣基-2 4 , 2 5 -二氫-1 6 -碘-7 -紐®馬可福亭丨）： 卜（對位-甲苯磺醯埜）-1 6 -碘-1 7 -氣基馬可福亭[); -67- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS丨A4規格（210X297公釐） 83,3. 10,000
I 410227 A7 B7 五、發明説明（65 ) 1-乙醯基-16 -碘-17 -氰基馬可福亭D ; 1_甲基_16 -捵-17 -氰基禺可福亭D ; 卜节基-16 -捵-17-氣基馬可福亭D ; 1-二甲基肢甲醯基-16 -碘-17-氣基馬可福亭D ; 卜甲氧羰基-16 -碘-17-m基馬可福亭D ; 16 ,17 -去氫-17 -氮基馬可椹亭A ; 1 -乙_氧甲基〜1 6，1, ?-去氫-1 7 -氚基馬可福亭A ; 1-二乙氧磷基-16，17 -去氫-17-氮基禺可福亭A: 卜二甲基胺磺醯基-16，17 -去氫-17-M基馬nj福亭Λ ; 1 -環丙羰基-1 6，1 7 -去氫-1 7 -氰基馬可福亭A ; 2 -二環[2.2.1]庚醯基-16，17 -去氫-17 -氟基馬可福亭 A ； (卜六氫吡啶基）硫代-基-丨6，1 7 -去氫-1 7 -氰基馬 可福亨A ; 1-彼拍藤基-16 * 17-去M-17-氣基馬可福亭A ; 1 - ( 4 -嗎椹啉次磺醯基）-1 6，1 7 -去氫-H氮基馬可福 亭A ; 卜（2,4 -二硝基苯次磺醢基）-16，17 -去氫-17-氮基馬 可福亭A ; % 24 -丙氧基- 24,25 -二氫-16，17 -去M-i7 -揪基馬qf福亭 ή ； 1 -(對位-甲苯磺醢基）-1 6，] 7 -去弒-1, 7 -谳基馬可福 亭A ; 1 -乙_基-1 6，1 7 -去氫-1 7 -鼠基馬可福亭A ; -68- 本紙浪尺度適用中國國家標準{ CNS ) A4規格（210X297公釐} 83. 3. 10,000 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝. 、-° '線 A7 B7 410227 五、發明説明（66 ) 卜甲基-16，17 -去氫-17-¾基禺可福亭A ; 卜苄基-i 6 * 1 7 -去氫-1 7 -氣基馬可福亭Λ ; 卜二甲基胺甲醯基-16* 17 -去氫-17-氣基馬可襌亭A ; 卜甲氧鑛基-1 6，1 7 -去氫-1 7 -氮基禺可福亭A ; 1 6，1 7 -去氫-1 7 -氟基馬可福亭B ; 2 4，2 5 -二氫-丨S，1 7 -去氫-1 7 -氮基馬可福亭B ; 2 4 -甲氧基-2 4 , 2 5 -二氫-1 6，1 7 -去氫-1 7〜氮蕋馬可福亭 B ； 1 -〔對位-甲苯磺臨基）-1 6，1 7 -去氫-1 7 -氮基馬可福 亭B ; 1 -乙基-丨6，1 7 -去氫-1 7 -铽基馬可福亭B ; 1-节基-16，17 -去氣_17_氣基馬句福亨B; 18a_乙基-16，17 -去氣~1. 7 -氣基馬pJ福亭B; 1 8 a -苄基-1 6 > 1 7 -去氫-1 7 -氟基馬可福亭B ; 18a -甲氧乙氣甲基-16，17 -去氫-17 -氮基馬可福亭B; 18a -烯丙基-16，17 -去氫-17 -氰基馬可福亭B; 18a-快丙基_]. 6 * 17 -去Μ -17-氣基馬可福亭B ; 18a -乙基-2 4 -甲氧基- 24，25 -二氫-16，17 -去氫-17-¾ 基馬'福亭g ; 鵞 1 , 1 8 a -雙乙基"1 6，1 7 -去氫-1 7 -鼠基禺町福爭B ; 1 , I 3 a -雙苄基-1 6 > 1 7 -去氫-1 7 - Μ装禺可禍亭B ; ]8 a -乙驻-2 4 -甲氣座-1 6，1 7 -去氩-1 7 -氣莪馬可福亭Β t 1 - ( 2 , 4 -二硝基苯碛醯基）-1 8 a -乙基-2 4 -甲氧 - 2 4 > -69 - 本紙浪尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） . 装--- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -5 -線
經濟部中央橾準局員工消費合作社印I 83. 3. 10,000 41022? A7 B7 五、發明説明（67 ) 25 -二氫-16* 17 -去氫-17 -氣基馬可福亭B; 18a -乙基- 24，25 -二氫-16，17,去氫-17-氰基馬可福亭 B ； 24,25 -二氫-16，17 -去氫-17-¾基馬可福亭C; 1 -(對位-溴苯磺醯基）-1 6，1 7 -去氫-1 7 -氰基禺可福 亭C ; 卜丙豳基-16* 17 -去氫-17-¾基馬可福亭C; 卜丙基-16 > 17 -去氫-丨7-氣基馬可福亭C; 1-节基-1 6，1 7 - £氫™〗7 -氰基禺可福亭C ; 18a -丙基-16，17 -去氫-17-氣基馬可福亭C; 1 8 a -笮基-1 6 *〗7 -去氬-1 7 -氮基馬可福亭C ; ISa -甲氧乙氧甲基-16，17 -去氫-17 -氰基馬可福亭C; 1 8 -烯丙基-1 6 > 1 7 -去氫-! 7 -鼠基馬可福亭C ; 18a-炔丙基-16，17 -去氫-17 -氰基馬可福亭C; 1,18a -雙丙基-16，17 -去氫-17 -氣基馬可福亭C; 1 , 1 8 a -雙苄基-1 6，1 7 ~去氫-1 7 -氮基馬可福亭C ; 16.17 -去氫-17-第基馬可福亭C ; 1- (4 -乙酯基-1,3-噻唑啶-3-基）羰基-16，17 -去氫 -17 -氰基馬可福亭A ; 經濟部中夬樣準局員工消費合作杜印製 1-棕櫊醯基-16，17 -去氫-17-鼠基馬可福亭A; 1 - ( 4 -嗎椹啉羰基）-1 6，1 7 -去氫-1 7 -氣基馬可福亭A ; 1-棕櫊醯基-16，17 -去氫-17 -氰基馬可福亭D; 1-(4-嗎福啉羰基）-16，17 -去氫-17 -氰基馬可福亭D ; 16.17 -去氫-17 -氰基馬可福亭D ; -70- 83.3.10,000 {請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中固國家標準（CNS ) A4见格（210X297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作杜印震 410227 A7 B7 五、發明説明（68 ) 卜乙醯氧甲基-16，17 -去氫-17 -氰基馬可福亭D; 1-二乙氧磷鍤基-16，17-去M-17-氣基馬可福亭D ; 1-二甲基胺磺酷基-16，17 -去氫-17-¾基馬可福亭D; 卜環丙羰基-1 6 > 1 7 -去氫-1 7 -氮基馬可福亭D ; 2,二環[2.2. U庚醯基-16，17 -去氫-17-氰基馬可福亭 D ； 1 - ( 1 -六氫吡啶基）硫代羰基-1 6，1 7 -去氫-1 7 - Μ基馬 可福亭D ; 卜琥诰醯基-1 S，1 7 -去氫-丨7 -氮基禺可福亨D ; 1 - ( 4 -嗎福啉次磺醯基）-1 6，1 7 -去氫-丨7 -氰基馬可福 亭D ; 1 - ( 2 . 4 -二硝基苯次磺醯基）-1 5，1 7 -去氫-1 7 -氰基馬 可福亭D ; 24 -丙氧基- 24,25 -二氫-16，17 -去氫-17 -鼠基馬可福亭 D ； 1 -(對位-甲苯磺醯基）-1 6 · 1 7 -去氫-i 7 -氮基馬可福 亭D ; 卜乙醯基-16，17 -去氫-17-氰基馬可福亭D; 1-甲基-18，17 -去氫-17-氰基馬可褡亭D; 1-节基-16，17 -去氫-17 -氰基馬可福亭D; 卜二甲基胺甲酿基-16，17 -去氫-17-氰基馬可福亭D ; 卜甲氧羰基-16，17 -去氫-17-氛基馬可福亭D; 1 7 - _基馬可福亭A ; 卜乙醯氧基甲基-17 -嗣基馬可福亭A; -71 - 本紙張尺度適用t國困家揉準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 83.3. 10,000 --------裝------訂-----ί線 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 410227 二7五、發明説明（69 ) 基 藤 m 氧 乙 亭 福 可 馬 基 嗣 亭 福 ； 可 A 馬亭 基福 嗣可 7-馬 -1基 基嗣 醯7-磺-1 胺基 基羰 甲丙 二環 可 馬 基 嗣 白 f 琥 丙 啶7-次基，苯 吡-1啉硝24甲 氫基福二*_ 六醯嗎4-ί位 亭 亭 ,,福A;福；Λ; A 可 亭可 亭 亭馬 褡馬亭福 福基 可基福可 馬 _ 可禺 基7-馬基 嗣-1基 _ _ 闯 ~ 7— VI/ ΐβι 7— -1基7--1 )0 ^ ) 基硫馬基磺氫基 醯}基醯次 一 庚基酮磺苯」 基亭 羰福 代可 0 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝. 基 醯 乙 «-基醯 嗣 _ 甲 7-7-胺 -1T 基 基基甲 甲苄二 亭 A A 福亭 ¥ 可福福7-醯馬可可-1 硝基馬馬基
、1T 基 羰 氧 甲 基 0 亭 福 ； 可 A 馬亭 基福 _ 可 7-馬 亭 福 可 馬 基 嗣 氫 二
基 SI 基 氧 甲 二 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 醯可可馬馬-1 磺馬馬基基基 苯基基酹嗣甲 甲飼嗣 7 7 氧 17 7 1 f NJ 位-1-1基基氧 對基基乙苄甲 ί 乙节8-a-a- B亭 亭福 ， 福可B; 可馬 亭 ‘， 馬基 福 CO 基11可 亭嗣 7 CQ B 馬 福7--1Β;Β;亭亭基 可-1}亭亭福福嗣 馬氫基福福可可7- 本紙乐尺度逍用令國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 81 3.10,000 41022ί Α7 Β7 五、發明説明（70 ) 18a-烯丙基-17-嗣基禺可福亭B ; 18a -缺丙基-]7-_基馬可福亭β ; (請先Μ讀背面之注意事項再填寫本頁) 18s-乙基- 24-甲氧基- 24，25-二氫-17-_基馬可襌亭Β » 1 , 1 8 s -雙乙基-1 7 -銅基馬可福亭Β ; 1 ,丨S a -雙苄基-1 7 - _基馬可福亭β ; 1 8 s -乙基-2 4 -甲氧碁-1 7 -嗣基馬可福亭Β : ]-(2,4-二硝基苯磺_基）-183-乙基-24-甲氧基-24, 25 -二氫-14α -羥基馬哥福亭Β ; 1 8 a -乙基-2 4，2 5 -二氫-1 7 -铜基馬可福亭Β ; 24,25 -二氫-17-銅基禺可福亭C ; 1 -(對位-溴笨磺醯基）-1 7 -嗣基馬可福亭C ; 1 -丙醯基-1 7 -嗣基馬可福.亭C ; 1-丙基-17-銅基馬可福亨C ; 1 -苄基-1 7 - _基馬可福亭C ; 1 8 a -丙基-1 7 -铜基馬可福亭C ; 1 S a -节基-1 7 -嗣基馬可福亭C ; 1 8 a -甲氧乙氧甲基-1 7 -銅基馬可福亭C ; 1 3 -烯丙基-1 7 - SI基馬可福亨C ; % 經濟部中央橾嗥局Μ工消費合作社印製 1 8 a -炔丙甚-1 7 - _基馬可福亭C ; U 8 a -雙丙越-1 7 -嗣基馬可福亭C ; 1 , 1 8 a -雙笮基-1 7 -嗣基禺可福亭C ; 1 7 -酮基馬可福亭C ; 1 - ( 4 -乙_基-1，3 -噻唑啶-3 -基）羰基-1 7 -嗣基禺可 83. 3. 10,000 本紙張尺度適用中國國家標準{ CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 經濟部中央橾华"員工消費合作社印製 410227 at B7 五、發明説明（71 ) 福亭A ; 卜棕櫚醯基-1 7 - _基馬可福亭Λ : 1_ (4-嗎福啉親基）-17-_基馬可福亭Α; 卜棕櫚醯基-1 7 -嗣基馬可福亭D ; 1 - ( 4 -嗎福咐簾基）-1 7 - _基馬可福亭D ; 1 7 -嗣棊經基馬可福亨，D ; 1 -乙醯氧甲基-1 7 -即签馬可福亭D ; 卜二乙氧磷醯基-1 7 -硐基馬可福亭D ; 1 -二甲基胺碕豳基Μ 7 - _基烏可福亭1); 1 -環丙羰基-1 7 -嗣基馬可福亭D ; 2 -二環[2 . 2 . 1 ]庚醯基-1 ?-銅基馬福亭D ; 1 _ ( 1 _六Μ耻ϋ定基）硫代親基-1 7 -銅基馬[|」猫亭丨.> ; 1 -琥珀酿基-1 7 -嗣基馬可.福亭D ; 1 - ( 4 -嗎福咐次5¾藤基）-1 7 -酮基馬可福亭丨）： 1_ (2，4 -二硝基苯次硝黯基）-17 -酮基馬可搞亭D: 2 4 -丙氧基-2 4 , 2 5 -二氫-1 7 H基馬可福亭D : 1 -(對位-甲苯磺醯基）-1 7 -麵蕋馬可裯亭0 ; 1 _乙酿基-〗7 -嗣基馬dJ福孕[); 1 ~甲基-1 7 - _基馬可椹亭D ; η 1 -笮基-1 7 -嗣基馬可福亭D ; 1 -二甲蕋胺甲醯基-1 7 -酮基禺可福亭D ; 1 -甲氧羰® - 1 7 -嗣摇馬可福亭D ; 1 5 , 1 6 -去氫-1 7 - ffsl㈣馬可福亭Λ ; 卜乙隨氧基甲S-15，16-去氫-17-嗣基馬可福.亭A; -74 - 本紙浪尺度適用中國国家標準（CNS > A4規格（210X297公釐） 83. 3. 10,000 —裝-------訂-----银 •/\ /V »4.^ {請先閏讀背面之注意事項再填寫本頁) 41022*： A7 B7 五、發明説明（72 ) 卜二乙氧基磷醢基-15，16 -去氫-17-P基禺可福亭A ; 1 -二甲基胺磺_基-1 5，1 6 -去氫-1 7 -嗣基馬可福亭A ; 卜環丙羰基-15* 16 -去氫-17 -铜基馬可福亭Λ; 2 -二環[2 . 2 . 1 ]庚醯基-1 5，1 6 -去氫-1 7 -嗣基馬可福亭 A ; 1 -(卜六氫吡啶基）硫代羰基-1 5，1 6 -去氫-1 7 - _基馬 可福亭A ; , 1 -琥珀醯基-1 5，1 6 -去氬-1 7 -嗣基馬可福亭A ; 1_ (4-嗎ffi咐：欠碌齡悬）-15，]6-去氣-17_酮基馬可福 亭A ; 1 - ( 2 , 4 -二硝基苯次碕醯基）-1 5 · 1 6 -去氫-1 7 -嗣基馬 可福亭A ; 2 4 -丙氧基-2 4 , 2 5 -二氫-1 5 _，1 6 -去氫-1 7 - ffs]基禺可福亭 A ； 1 -(對位-甲苯碌醯基）-1 5 , 1 6 -去氫-1 7 -酮基禺可福亭 A ; 1 -乙醯基-1 5，1 6 -去氫Μ . ?〜_基馬可福亭/¾ ; 1 -甲基-1 5 * 1 6 -去氫-1 7 -酮基馬可椹亭A ; 1 -节基-1 5，1 ΰ -去Μ - 1 7 -嗣基禺可福亭A ; η 卜二甲基胺甲酿基-1 5 * 1 6 -去诞-1 7 - _基禺4福亨A ; 1 -甲氧羰基-1 5，1 6 -去氬-1 7 - _越馬可福亭Λ ; 1 5 , U -去氫-1 7 -銅基禺可福亭Β ; 2 4 , 2 5 -二氫-1 5，1 6 -去氫-1 7 -嗣驻禺可福亭Β : 2 4 -甲氧基-2 4 , 2 5 -二氫-1 5，1 6 -去氫-丨7 -嗣锂.馬可福亭 -75- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） ^^^1 ^^^1 1 ; -------«^1 n - ---- I In —^n Ί^-- I f I _ _ _ (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 81 3. 10,000 41021,1 五、發明説明（π ) 卜（對位-甲笨磺醯基）-1 5，1 6 -去氫-7 -嗣基馬可福 亭B ; 卜乙基-1 5，1 6 -去氫-1 7 -嗣基馬可福亭B ; 卜笮基-]5 > 1 6 -去氫-1 7 - _基馬可福亭8 ; 1 8 a -乙基-1 5，1 6 -去氫-1 7 -嗣基馬可福亭B ; 1 8 a -节基-1 5，1 6 -寿氫-1 7 -酮基禺可福亭B ; 1 8 a -甲氧乙氧甲基-〗5，1 6 -去氫-1 7 -嗣基馬可福亭B ; 1 8 a -烯丙基-1 5 > 1 5 -去氫-1 7 -嗣基馬可福亭B ; 18a -缺丙基-15，16 -去Μ-17-酮基馬坷福亭Β ; 18a -乙基- 24 -甲氣基- 24，25 -二氫-15，16 -去氫-17 -嗣 基馬nJ fe亭B ; 1 , 1 8 a -雙-乙基-1 5，1 6 - _氫-1 7 -嗣基馬可福亭B ; i , 1 S a -雙-苄基-1 5，1 6 -去氫-1 7 -酮基馬可褙亭B ;
1 3 a ~乙基-2 4 -甲氧基-1 5，1 6 -去氫-1 7 -嗣基馬可椹亭B 卜（2,4 -二硝基苯磺醯基）-18a -乙基_24~甲氧基- 24, 25-二氫-14α -羥基禺可福亭B ; 1 8 a -乙基-2 4，2 5 -二氫-1 5，1 6 -去氫-]7 -酮基禺可禍亭 B: ' 2 4 , 2 5 -二氫-丨5，1 6 -去氫-1 7 -酮蓰馬可福亨f;: 卜（對位-溴苯硝醯基）-1 5，1 6 -去氙-1 7 -嗣基禺可福 亭C ; 卜丙酿基-1 5，1 6 -去氫-1 7 -酮基禺可福亭C ; 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 83.3. 10,000 — 装------ir----- J-----Λ J % --Ί (请先Μ讀背面之注意事項再填寫本頁) 41022； A7 B7 五、發明説明（74 ) 1_丙基_15，16 -去氫-17-嗣基馬可福亭C ; 1-节基-15，16 -去氫-17-_基馬可福亨C; 18a~·丙基_15，16-去氫-17-嗣基馬可福亭C ; 1 8 a -苄基-1 5，1 6 -去氫-1 7 -嗣基馬可福亭C ; 1 8 a -甲氧乙氧甲基-1 5 > 1 6 -去氫-1 7 -酮基馬可福亭C ; 1 8 -烯丙基-1 5，1 6 -去氫-1 7 -嗣基馬可福亭C : ]S a -炔丙基-1 5，1 3,-去氫-1 7 -酮基馬可福亭C ; 1 , 1 8 a -雙丙基-1 5，1 6 -去氫-1 ?-酮基馬可福亭C ; 1 , 1 8 a -雙苄基-丨5 > 1 6 -去氫-1 7 -銅基馬可福亭C ; 1 5 , 1 6 -去氫-1 7 -嗣基馬可福亭C ; 1 - ( 4 -乙酯基-1，3 -噻唑啶-3 -基）羰基-1 5 > 1 6 -去氫 -1 7 - Mi基馬可福亭A ; 卜棕櫚醯基-1 5 * 1 6 -去氫.-1 7 -銅基馬可福亭A ; 1 - ( 4 -嗎福啉羰基）-I 5，1 6 -去氫-1 7 -嗣基馬可福亭A » 卜棕櫚酿基-1 5 > 1 6 -去氫-1 7 -嗣馬可福亭D ;
1 - ( 4 -嗎福啉羰基）-1 5，1 6 -去氫-1 7 -嗣甚馬可福亭D i 5 , i 6 -去Μ -丨7 - _基箅可福亭1); 經濟部中央榡準局員工消費合作社印製 1 -乙醯氣帀基-1 5，1 6 - k氫-I 7 - _基强可榀¥ u ; 1 -二乙氧基磷醯基-1 5，1 6 -去铽-1 7 - _稱馬可福亭丨）； ]-二甲基胺磺醯基-1 S > 1 6 -去Μ -丨7 -嗣基馬福亭D ; 1 -環丙鱗基-1 5，1 6 -去氫Μ 7 -嗣基馬可福亨D ; 2 -二環[2 . 2 . 1 ]庚醯基-1 5 > 1 6 -去氫-1 7 -嗣基禺可福亭 -77 - 83.3. 10,000 (請先W讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 41022? A7 B7五、發明説明（75 ) 1 -(卜六氫吡啶基）硫代羰基-1 5 ’ 1 6 -去氫-1 7 - _基禺 司福亭D ; 1 -琥珀_基-1 5，1 6 -去氫-1 7 -嗣基馬可福亭1); 1 - ( 4 -嗎福啉次磺醯基）-1 5，1 6 -去氣-1 7 - S3基馬可福 亭D ; 卜（2 , 4 -二？西基苯次磺藤基）叫5，1 6 -去氫-〗7 -爾基馬 福亭D ; 2 4 _丙氣基-2 4 ‘ 2 5 -二氫-1 5 > 1 6 -去氫-1 ?-翻基馬可福 亭D ; 卜（對位-甲笨碏醯基）-〗5，1 6 -去氫-1 7 -嗣基馬可福 亭[); 1 -乙醯基-1 5，1 6 -去氬-1 7 -嗣基馬可福亭D ; -甲基-15，16 -去氮_17 -嗣基馬可福亭D; 1 -笮基-1 5，1 6 -去氫-1 ?-飼基馬可福亭D ; 卜二甲基胺甲醯基-丨5，1 6 -去氫-1 7 - _基馬可福亭D ; 卜甲氣羰基-1 5 > 1 6 -去氫-1 7 -嗣基馬可福亭P : 1 4 « -羥基-1 5，1 6 -去氫-1 7 -嗣鞋禺可福亭ΰ ; 1 -乙醯氧基屮基-1 4 (X -羥基-1 5，1 ΰ -去鉍-Γι -糾丛丨.¾ UJ' « 亭/1 ; 卜二乙氣基磷醯甚-1 4 « -羥基-)5 * 1 β -去铽-1 7 -銅®禺 可福爭A ; 1 -二甲謠胺磺醯签-1 4 « -羥蕋-丨5，1 R -去Μ - Π - _姑馬 可福亭A ; -78" 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 83.3. 10,000 ϊ/i I^衣 t 訂—1 -----—,/i\ 線 (請先Μ讀背面之注意事項再填寫本頁) 41022Ϊ 經濟部中央橾準局負工消費合作杜印製 A7 B7五、發明説明（76 ) 1_環丙嫉基_14ct-控基-15* 16_去氣_17~嗣基馬可福亭 A ； 2 -二環[2 · 2 · 1 ]庚醯基-1 4 cx -羥基-1 5，1 6 -去氫-1 7 -酮 基馬可福亨A ; 1 - ( 1 -六氫吡啶基）硫代羰基-1 4 α -羥基~ 1 5，1 6 -去氫 -1 7 ~嗣基馬可福亭A ί 1 -琥珀醯基-I 4 α -羥基Μ 5 * 1 6 -去氫-1 7 -嗣基馬可福亭 A ； 1 - C 4 -嗎福啉基次磺醯基）-〗4 ct -羥基-1 5，1 6 ^去氫 _17 -嗣基馬可福亭A ; (2*4 -二硝基笨次δ§臨基）-14α-控基〜15，16-¾氫 -1 7 -齣基馬可福亭A ; 24-丙氧基-24,25-二氫-14α-羥基_]5，16-去氮-17-酮 基馬巧褐亭A ; 1-(對位-甲苯硝_基）-14cx-羥基-15，16 -去氫 -17-嗣基禺可福亭A ; 1 _乙醯基-1 4 α -羥基-1 5，1 6 -去氫-1 ?-嗣基禺可福亭Λ « 1 -甲基-〗4 α -羥基-1 5，1 6 -去氫-1 7 -嗣基禺可福亭A ; « ί - V S - 1 4 « -羥基-1 5，‘ 1 6 -去 E - 1 7 ~ _ 基遏 41榀 + A ; 1 -二甲基胺甲醯栽-1 4 « -羥驻-1 5，1 6 -去氫-1 7 -飼基馬 可福亭A ; 1-甲氣羰：ίί-14α-羥基-15* 16 -去氫-17 -嗣驻禺可福孕 ---------赛-------1Τ-----0 .^ix /B\ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Μ規格（210X297公釐） 83.3. ί 0,000 41022； A7 B7 五 '發明説明（77) 14α-羥基-15> 16 -去氫-17-_基馬可福亭B; 24,25 -二氫-14« -羥基-15 > lti -去氫-17 -酮基馬可福亭 B ； 24-甲氧基- 24，25 -二氫-14α-羥基-15，16 -去氫-17-嗣基馬可福亭Β ; 1-(對位-甲苯碌輸基）-14«-羥基-15* 16 -去氫-17-嗣基禺可福亨Β_ 卜乙_ - 1 4 « -羥基-1 5，1 6 -去氫-1 7 -酮基馬可福亭Β ; 1 -苄基-]4 ώ -羥基-1 5 · 1 6 -去氫 1 7 -銅基馬可福亭Β ; 1 8 a -乙基-1 4 α -羥基-1 5，1 6 -去氫-1 7 -嗣基馬可福亭β 18a -苄基-14α -羥基-15 > 16 -去Μ -17 -嗣基馬可福亭S » 1 8 a -甲氧乙氧甲基-1 4 σ -羥基-1 5，1 6 -去Μ - 1 7 -酮甚馬 可福學Β ; 1 S a -烯丙基-1 4 α -羥基-1 5 > 1 6 -去氫-1 7 -酮基禺可福亭 Β ； ]8 a -炔丙：甚-1 4 α -羥基-1 5，1 6 -去氫-1 7 -酮越馬可裉亭 B ； 負 1 8 a -乙基-2 4 -甲氧驻-2 4，2 5 -二鉍-i 4 « -羥® - 1 5 , 1 6 -去铽-1 7-銅㈣馬可福亭B ; ],1 8 a -雙-乙埜-Η « -羥驻-1 5，1 (5 -去氚-]7 - _接禺可 福亭Β : ],1 8 a -雙-V基-14 « -羥基-1 5，〗6 -去氫-1. 7 -醐基禺可 -8 0 ™ 本纸張尺度適用中國圉家橾準（CNS>A4規格（210X297公釐） f^--------iT------線 /MV (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標率局員工消費合作社印製 S3.110,000 41022Ϊ a7 五、發明説明（78 ) 福亭B ; 18a_乙® -24 -甲氧基-14« -羥基-15，16 -去氫-17-嗣基 馬可福亭B ; 1- (2, 4-二硝基苯磺醯基）-18a -乙基- 24 -甲氧基- 24， 25 -二氫-14« -羥基馬可福亭B ; 18a -乙基-24，25 -二氬-14«-羥基-]5，16 -去 基馬可福亭B ; , _ 2 4 , 2 5 - j：氫-1 4 α -羥基-1 5，！ 6 -去氫-丨7 -嗣基馬可福亭 C ； 1 -(對位-溴笨磺臨基）-1 4 α -羥基-1 5 , 1 6 -去氫-1 7 -嗣基馬可福早C ;
1 -丙醯基-1 4 « -羥基-1 5，1 6 -去氫-1 ? - ϋ基馬可福苧C 卜丙基-1 4 α -羥基-1 5，1 6 -去氫-1 7 -酮基馬可福亭C ; 1 -苄基Μ 4 « -羥基-1 5 · 1 6 -去氫-1 7 -嗣基馬可福亭C ;
1 8 a -丙基-1 4 « -羥基-1 5，] 6 -去氫-1 7 -嗣基馬可福亭C
1 8 a…节S - 1 4 σ -羥链-1 5，1 6 -去氫-1 7 -酮基禺可福亭C 笔 1 S - φ氣乙氣甲基-1 4 CX 羥驻-1 5，1 6 -去鉍-i 7 -嗣基禺 可福亭C : 1 8 -締两基Μ 4 α〜經猫_ 1 5 , 1 6 -去氣-1. 7 -嗣站馬可福亭 1 8 a -烯丙基-1 4 α -羥基-1 5，1 6 -去氫-1 7 - _ ®馬可福亭 -81' 本紙張尺度通用中國國家榇準（CNS ) A4規格（2丨0X297公釐） 83. 3. 10,000 --------威-------IT-------m. /V /\·, (請先W讀背面之注意事項再填寫本頁) 410227 at B7 五、發明説明（79 ) 1 , 1 8 a -雙-丙基-1 4 « -羥基-1 5，ΐ 6 -去氫-1 7 -铜基馬可 福亭C ; 1 , 1 8 a -雙-苄基-1 4 « -羥基-]5，1 6 -去氫-1 7 - _基馬坷 福亭C ; 14α "經基-15* 16 -去氫-17 -嗣基馬可福亭C; 卜（4 -乙醋基-1，3 噻唑啶-3 -基）羰基-1 4 α -羥基-1 5 .16 -去氫-17~嗣基馬哥福學A ; i -棕櫚醯基-1 4 α -羥基-1 5 > 1 6 -去氫-1 7 -嗣基馬可福亭 A ； 1 -（ 4 -嗎福啉羰基）-1 4 α -羥基-1 5，1 6 -去氫-1 7 -嗣基 馬可福亭A ; 卜棕櫊醯基-1 4 cx -羥基-If，1 6 -去氫-1 7 -酣基馬可福亭 D ; 1 - ( 4 -嗎福啉羰基）-1 4 « -羥基-1 5，] 6 -去Μ - 1 7 -嗣基 馬可福亭D ; 1 4 « -羥基-1 5，1 6 -去葡；-1 7 -酮基馬可福亭D ; 卜乙IS氧甲基-1 4 ,θ -羥基-1 5，1 6 -去氫-1 7 -銅基馬可福 亭D : % 卜二乙氣磷醯基-1 4 « -羥基-1 5，i 6 -去鉍-i 7 -嗣基馬可 福亭丨）； 1 -二平基胺硕輸基-1 4 α -羥摇-1 5，1 6 -去Μ - 1 7 -焖Μ禺 可福亭丨）； 卜環丙羰装-14« -羥基_15> 16 -去氫-17-_驻馬可福亭 ^82- 本紙汝尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（2丨0X297公釐） 83.3.1(^000 ---------装-------ΐτ-----0 /\ /V (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 410227 at B7五、發明説明（80 ) 經濟部中央橾窣局貞工消f合作社印製 2 -二環[2,2.1]庚酸基-14« -經基-15，16"去氣-17 -嗣 基馬可福亭D ; 卜（1 -六氫吡啶基）硫代羰基-1 4 « -羥基-1 5，1 6 -去氫 -i 7 ~嗣基馬"福亭D ; 卜琥珀醯基-1 4 « -羥 - 1 5，1 6 -去氫-1 7 -嗣基禺可福亭 D ； , 卜（4 -嗎福啉次碛藤基）-1 4 ct -羥基-1 5 , 1 6 -去氫-1 7 -铜基馬p」福爭j); 卜（2 . 4 -二硝基苯次磺醯基）-1 4 α -羥基-1 5 · 1 6 -去氫 -]7 -削基馬口」fe學* D ; 2 4 -丙氣基- 2 4，2 5 -二氫-1 4 « -羥基- 1 5 . 1 6 -去氫-1 7 -嗣基馬可福乎D ; . 1 -(對位-甲苯磙醯基）-14«-?空基-〗5,丨6-去氫-17_ _基馬可插亭1); 1 -乙醯基-1 4 α -羥基-1 5，i 6 -去氫-1 7 -嗣基馬可福亭D > 卜甲越-1 4 σ -羥基-1 5 > 1 6 -去氫-1 7 - _基馬可福亭ϋ ; 卜苄Μ - 1 4 « -羥基-1 5，1 6 -去氫-1 7 -嗣棰禺可福亭D ; 卜二甲基胺甲醯基-丨4 ct‘ -羥基-1 5，1 6 -去Μ -丨7 -锏玷禺 可福亭D ; 1 -甲弒嫉莊-Μ α -羥辎-1 5，] 6 -去铽-1 7 - _丛鸪可福¥ D ； 1 4 « -羥莊-1 7 -酮禺可福亭A ; - {請先閏讀背面之注意事項再填寫本页) -裝 .-線 本紙張尺度適用中國園家標準（CNS ) Α4規格（2丨ΟΧ”7公釐） 83. 3. 10,000 經濟部中央樣準局®<工消費合作社印奴 41022； Λ7 B7五、發明説明（81 ) 1 -乙醯氧甲基-1 4 « -羥基-1 7 -嗣基禺可福亭A ; 卜二乙氧磷醯基-1 4 « -羥基-1 7 - _基馬可福亭A : 卜二甲基肢磺醯基-1 4 α -羥基-1 7 - _基馬可福亭A ; 1 -環丙羰基-1 4 « -羥基-1 ? - _基馬可福亭A ; 2 -二環[2 . 2 . 1 ]庚醯基-1 4 « -羥基-]7 - _基攝可福亭A » 1, - (1-六氫吡啶基）疏代羰基-14«-羥基-17 -酮基馬可 福手ή ; 1 -琥珀醯基- 1 4 « -羥基-i 7 -嗣基禺可福亭A : I - ( 4 -嗎福啉次磺醱基）Μ 4 〇·-羥基-1 7 -铜基馬可福亭 A ； 1 - ( 2 , 4 -二硝基苯次磺醯基）-14 « -羥莛-1 7 -嗣蕋馬可 福亭A ; . 2 4 -丙氧基-2 4 , 2 5 -二氫-1 4 η -羥基-丨7 -嗣基馬可福亭A > 1 -(對位-甲苯硝醒基）-Μ σ -羥基-1 7 - _基馬可福亨 A ； 1 -乙醯基-1 4 σ -羥裎-1 7 - _蕋禺可福亨A ;1 _ Ψ基_ 1 4 α -控基-1 7 -嗣基馬U fe亭A ; 遴 1 - π基-1 4 -羥基-1 7」酹S馬可摇；A : 1-二甲钱胺甲醯基-M« -羥祕-17 -焖坚馬可福θ Λ ; 1 -甲氣羰轾-M nt -羥基-1 ?-酮驻馬可榀亭A ; 1 4 σ -羥驻-]7 -刚躲馬可福亭B : 2 4 , 2 5 -二 Ε - 1 4 « -羥鞋-1 7 -嗣：堪，¾ 可福亭 3 ;. -84- 本紙浪尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（21〇Χ297公釐} 83. 3. 10,000 410227 A7 B7 五、發明説明（82 )
24 -甲氧基-2 4 , 2 5 -二氫-14 羥基-1 7-嗣基馬可福亭B > 1 -(對位-甲苯碛醯基）-1 4 « -羥基-1 7 -嗣基馬可福亭 B ； 1 -乙基-1 4 α -羥甚- 1 7 - ff句基禺可福亭B ; 1 -节基~ 1 4 « -經基-丨？ _ _基馬可福亭B ; 1 8 a -乙基-1 4 « -羥基-1 7 -嗣基禺可福亭B : 1 8 a -笮基-1 4 cc〜羥基-1 7 -嗣基馬可福亭β ; ]8 a -甲氧乙氧甲基-〗4 σ -羥基-1 7 -齣基馬可福亭Β : 1 8 a -烯内基-1 4 α -羥基-1 7 -銅基馬可福亭Β ; 1 8 a -炔丙基-1 4 α -羥基-1 7 -嗣基馬4福亭Β ; 1 8 a -乙基-2 4 -甲氧基-2 4，2 5 -二氫-1 4 α -羥基-1 7 - Μ基 禺可福亭Β ; . 1 ,丨8 a -雙-乙基-U 羥基-1 7 -酹基馬可福亭Β : 1，1 δ a -雙-苄基-1 4 « -羥基-1 7 -嗣基馬可福亭β ; 1 8 a -乙基-2 4 -甲氧蕋-1 4 α -羥基-1 7 -酮苺禺可福亭Β ; 1- ( 2, 4 -二硝基苯磺基）M8a -乙基- 24-甲氧基- 24, 2 5 -二氫-1 4 « -羥基馬可福亭B.;
1 ti a -乙基-，2 5 -二氫-1 4 « -羥基-1 7 -焖娃禺可榀亨B 24,25-二铖-14«-羥鲑-17-_葙禺可描亭〔：； ]-(對位-没苯5员醯基）-丨4 « -羥Μ叫7 - _鲑禺可摇孕 (；； 卜丙醯ίί-Μ«-羥基-17-酮_禺可福亭C; -85- ^ --- (請先£讀背面之注意事項再填寫本頁〕 --° 線 本紙涑尺度適用中國國家標準{ CNS ) A4規格（210X 297公釐） 83. 3. 10,000 經濟部中央樣隼局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（83 ) 1 -丙基-1 4 α -羥基-1 7 - _基馬可福亭C ; 卜苄基-1 4 α -羥基-1 7 -鋼基馬可福亭C ; 1 8 a -丙基-1 4 ct -羥基-1 7 -酮基馬可福亭C ; 18a -苄基-14α -羥基-17 -嗣基馬可福亭C : 18a -甲氧乙氧甲基-14α-羥基-17-嗣基馬可福亭C; 18 -烯丙棊-14α -羥基-17 -嗣基馬可福亭C; 1 8 a -炔丙基-1 4 « -羥基-1 7 -酮基馬可福亭C ; 1 , 1 8 a -雙-丙基-1 4 « -羥基-1 7 - _基禺可福亭C ; 1 , 1 8 a -雙-苄基Μ 4 cx -羥基-1 7 -酹基馬可福竽C ; 1 4 « -經基-1 7 -嗣基馬可福亭C ; 1 - ( 4 -乙酯基-1，3 -噻唑啶-3 -基）羰基-丨4 α -羥基 -1 7 -嗣基陡Γ叼福亭A ; 1_掠樹睦基-14ot _控基-1.7-嗣基禺可福亭A; 1 - ( 4 -嗎福啉羰基）-1 4 α -羥基-1 7 -嗣基馬可福亭A ; 1-棕櫚醯基-丨4α -羥基-17-嗣基馬可福亭D; 1 - ( 4 -嗎福啉羰基）-14 α -羥基-〗7 - _基馬可福亭D ; 1 4 « -羥基-1 7 -嗣基馬可福亭D ; 1-乙醯氧甲基-14α -羥基-17-酮基禺可福亭D; 1-二乙氧瞬酷ί基-14ot _控基-17 -酮甚，¾可福亭D; Λ 1 -二甲基胺磺醯越-1 4 « -羥S - 1 7 -嗣Μ禺可福亭D ; 1 -環丙羰棊Μ 4 « "羥基-1 7 - _基馬可福亭D ; 2 -二環[2.2.1]庚醯_-14σ -羥基-17 -啪站；,¾ 4榀亭丨） t 1 -(卜六氫吡啶基）硫代羰菡-1 4 rx -羥基-1 7 -嗣基禺可 ---------d-------iT------ /Λ. ί (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標率（CNS ) Α4規格（2丨0Χ297公釐} 83. 3.10,000 410227 A7 A 1 B7五、發明説明（84)
福亭D ; 1 -琥珀醯基-1 4 « -羥基-1 7 - _基馬可福亭D ; 卜（4 -嗎椹啉基次磺醯基）-1 4 α -羥基-1 ?-嗣基馬可福 亭D ; 卜（2, 4 -二硝基苯次磺醯基）-14«-羥基-17 -嗣基馬可 福亭D ί 2 4 -丙氧® H 2 5 -二- 1 4 α -羥基-1 7 -嗣基馬福亭D ί -(對位-Φ苯ί綺驗基 a
¥77f -fef· ϊχ 3S 嗣甚禺可福亭 1 -乙魅基-1 4 « -羥基-1 ? - P基馬可福亭D ; 1 _甲基_ 1 4 ot _控基-1 7 -铜基馬司1福夺D ; 卜节基-1 4 α -羥基-1 7 -铜_馬可福亭D : 卜二甲基胺甲酿基-〗4 « -羥基-1 7 -酹基馬可福亭 卜甲氧羰基-1 4 « -羥基-1 7 -铜基馬可福亭D ; 14，17-二萌基馬可福亭 卜乙醯氧甲基-1 4，17-
亭A η I f i h 卜二乙氧磷醯基-14· 17 -二嗣基馬可福亭A; 卜二甲基胺磺醯基-1 4，1 7 -二嗣基禺可福亭Λ ; ί -堞丙羰S - 1 4 · 1 7 -二嗣基禺可福¥ A ; 2 -二環[2 . 2 . 1 ]庚醯® - 1 4 · 1 7 -二銅稱禺可榀亭 1 - ( 1 -六Μ吡啶基）硫代羰基-1 4，1 7 酮越禺可福亭 卜琥泊豳基-1 4，1 7 -二_基禺可福亭 -87 (讀先閏讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83. 3. 10,000 41022Ϊ A7 B7 五、發明説明（85 ) 1- (4 -碼福啉次磺醯基）-14» 17 -二嗣基馬可福亭 1- (2,4 -二硝基苯次磺醯基）-14，17-二酮基馬可福亭 A ； 24-丙氧基- 24, 25 -二氫〜14，17-二嗣基馬可福亭A ; 1 -(對位-甲笨磺醯基）-1 4，1 7 -二_基馬可福亭A ; )-乙醯基-1 4，1 7 -二嗣基馬可福亭A ; 1 -甲基-1 4，1 7 -二_基馬可福亭A ; 卜苄基-1 4，1 7 -二铜基馬可福亭A ; 1 -二甲基胺甲釀基-1 4 * 1 7 -二銅基馬珂潖亭Λ : 1-甲氧鑛基-14，17-二_基馬可福亭Α; 14,17 -二_基馬可福亨Β ; 24 , 2 5 -二氫-1 4 > 1 7 -二嗣基馬坷福亭Β ; 24 -甲氧基-24,25-二氫-14. *' 17-二嗣基馬可福亭Β ; 1 -(對位-甲苯磺齒基）-1 4 | 1 7 -二嗣基禺可福亭Β ; 1-乙基_]4 > 17~二銅基馬可福亭Β ; 1 -节基-1 4，1 7 - — SI基馬SJ福亭β ; 18a -乙基-14 > 17™二銅基馬可福亭Β; 1 8 a -苄基-1 4 * 1 7 -二酮基馬可福亭B ; 1 8 a -甲氣乙氣甲S ~ 1 4，1 7 -二I?基馬可福亭B ; % 1 8 3 -烯丙基-1 4，1 7 -二嗣基馬可福亭B ; ].8 a -炔丙基-1 4，1 7 -二麵基馬可福亭B ; 1 8 a -乙鞋-2 4 -甲氣基-2 4，2 5 -二氫-Μ，1 7 -二嗣越馬可 福亭Β ; 1 , 1 8 a -雙-乙基-丨4，i 7 ~二嗣基禺可福亭Β ; -88- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.3.10,000 /—VI ^------1τ----- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁〕 41022； A7 B7 五、發明説明（86 ) 1 , 1 8 a -雙-笮基-1 4 · 1 7 -二酮基禺可福亭B ; 18a_乙基-24 -甲氧基-14，17-二_基馬可福亭B; 1- (2,4_二硝基苯碕醯基）-18a -乙基-24-甲氧基- 24, 25 -二氫-14α -羥基馬可福亭β ; 18a_乙基- 24,25 -二氫-14，17 -二嗣基馬可椹亭8 ; 24,25 -二氣-14，17 -二嗣基馬可福亭C; 1 -(對位-溴苯磺酿II ) - 1 4，1 7 -二_基馬可福亭C ; 1-丙瞌基-14，17 -二嗣基馬可福亭C; 1 _丙基_ 1 4，1 7 _二_基馬α」福亭C ; 1 -笮基~ 1 4，1 7 -二_基禺可福亭C ; 18a -丙基~14，17-二嗣基馬可福亭0 ; 18a-节基-14，17-二飼基馬可福亨C; 1 8 a -甲氧乙氧甲基-1 4，1 7 - f _基馬可福亭C ; 1 8 a -烯丙基-1 4 * 1 7 -二嗣基馬可福亭C ; 1 8 a -炔丙基-1 4，1 7 -二嗣基馬可福亭C ; l，18a-雙-丙基_14，17-二_基馬nf福亭 1,18a-雙-苄基-14，17-二銅基馬可補亭C; 1 4 , 1 7 -二罰基禺可福亭C ; 1 - ( 4 -乙酯基-1 , 3 -辖唑啶-3 -基）羰基-1 4，1 7 -二嗣基 禺可福皁Λ ; ' 卜梡櫚醯基-1 4，] ?-二_基馬可福亭Λ : 1 - ( 4 -嗎福咐基艘® ) ~ 1 4 * 1 7 -二桐基馬摇序A ; 卜掠概酿基-1 4 » 1 7 -二嗣基馬摇亭[); 1 _ ( 4 -嗎福咐基激基）~ 1 4，1 7 -二嗣基禺可福亭丨）； -89- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨OX297公釐） 83. 3.10,000 -----裝— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) •-° 線 經濟部中央標準局貝工消费合作社印製 41022? A7 B7五、發明説明（87 ) 1 4 , 1 7 -二嗣基馬可福亭D ; 卜乙醱氧基甲基-14* 17-二_基馬可椹亭D; 卜二乙氧磷醯基-1 4，1 7 -二_基馬可福亭D ; 1 -二甲基胺甲醯基-1 4，1 7 -二酮基馬可福亭D ; 卜環丙羰基-1 4，1 7 -二酮基馬可福亭D ; 2 -二環[2.2.1]庚藤基-14，17 -二嗣基馬可福亭D; 1 - ( 1-六氫吡啶基）硫代羰基-1 4 * 1 7 -二_基馬可福亭D ； 1 -琥圯醯基-1 4，1 7 - — P基馬可福亭D ; 1 - ( 4 -嗎福啉基次磺醢基）-1 4 « 1 ?-二嗣基馬可福亭Ρ ) 1- ( 2 , 4 -二硝基苯次磺醯基）-1 4 * 1 7 -二酮基馬可福亭 D ； - 24 -丙氧基- 24,25 -二氫-14，17 -二酮基馬可福亭0 ; 1-(對位-甲苯磺醯基）_]4，17-二_基馬可福亭D; 卜乙醯基-丨4，17 -二酮基馬可福亭D; 1 -甲基-1 4，1 7 -二_基馬珂福亭D ; 1 -苄基-1 4，} 7 -二嗣基禺可福亭D ; 卜二甲基胺甲醯基-14，17-二_基馬可福¥〇; 荑 1 -甲氣羰S - 1 4，1 7 -二、基禺可福爭D ; 1 5 , ] 6 -去氣_ 1 4，1 7 -二嗣基馬>ΐΓ福亭A ; 1 -乙醯氧基甲基-〗5，1 6 -去氫-1 4，1 7 -二嗣基馬可福亭 A ； 1 -二乙氧磷醯基-1 5，1 6 -去氫-1 4，1 7 -二嗣®禺可福亭 -90 - 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4规格{ 210X297公釐） 83, 3.10,000 41022； A7 B7五、發明説明（册） 經濟部中央樣隼苟員工消费合作社印製 卜二甲基胺甲醯基-15，16-去M-14，17-二酮基禺可福 亭A ; 卜環丙羰基-15，16 -去氫-14，二嗣基馬可福亭A; 2 -二環[2.2.1]庚醯基-15，IS -去氫-14，17-二 _ 基馬 可福亭A ; 卜（1 -六氫吡啶基）.硫代羰基-1 5，1 6 -去氫-1 4，1 7 -二 嗣基馬可福亭A ; 卜肮圯醯基-1 5，1 6 -去Μ - 1 4，1 7 -二_基馬可福亭A ; 卜（4 -嗎福啉基次磺醯基）-1 5，1 6 -去氫-1 4，1 7 -二嗣 基馬可福亭A ; 卜（2 , 4 -二硝基苯次磺醯基）-1 5，1 6 -去氫-1 4，] 7 -二 嗣基馬可福亭A ; , 2 4-丙氧基-24 ,25-二氫-15，16 -去氫-14，17-二嗣基禺 可福亭A ; 卜（對位-甲苯硝醯基）-1 5，1 S -去氬-1 4，1 7 -二酮基 禺可福亭A ; 卜乙醯基-1 5，1 6 -去Μ - 1 4，1 7 -二_基馬可福亭A ; 1 -甲基-1 5，1 6 -去氫-'1 4，1 7 -二_基馬可椹亭A : 1 -节基-1 5，1 ΰ -去氫-1 4，1 7 二嗣基禺pJ福亭A ; 1 -二甲基胺甲酿基-1 5，1 6 -去氫-1 4，1 7 -二嗣基馬可福 亭A ; 卜甲氧羰基~ 1 5 * i t；-去氙-1 4，1 7 -二銅®禺可福亨A ; 1 5 , 1 6 -去氫1 4 , 1 7 -二嗣基馬可福亭B ; I-------"-----0--- /1 (. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規洛（210X297公釐） 83. 3. 10,000 410227 a7 B7 五、發明説明（89 ) 24,25 -二氫-15，16 -去氫-14，17 -二酮基馬可福亭B; 24 -甲氧基- 24,25 -二氫-15，16 -去氫17-二飼基馬 可福亭B ; 1，（對位-甲苯磺醯基）-15* 16 -去氫-14，17-二_基 馬可摇亭B ; 1 -乙基-1 5 * 1 6 -去氫-1 4，1 7 -二嗣基馬可福亭B ; 卜苄基-1 5，1 δ -去氫Μ 4，1 7 -二_基禺可福亭B ; 1 8 a -乙基-1 5，1 6 -去氫-1 4，1 7 -二銅基禺可福亭Β : 1 8 3 -节基-1 5，1 6 -去氫-1 4，1 ?-二顯基馬坷？择亭B ; 18a -甲氧乙氧甲基-15，16 -去氫~14，17-二P基馬可福 亭β ; 1 8 a -烯丙基-1 5，1 6 -去氫-1 4，1 7 -二_基馬可裎亭Β ; 1 8 a -炔丙基-丨5，1 6 -去氫-1 4 * 1 7 -二嗣基禺可福亭B ; 18a -乙基- 24 -甲氧基- 24，25-二氫-15* 16 -去氫-14， 1 7 -二_基馬可福亭B ; 1 , 1 8 a -雙-乙基-1 5 * 1 6 -去氫-1 4，1 7 -二_基禺可福亭 B ； 1，1 8 a -雙-苄基-1 5，1 6 -去氫-1 4，1 7 -二嗣基馬可福亭 B ； 經濟部中央標準局負工消費合作杜印製 18a -乙基- 24 -甲氧基-15，16 -去氫-14，17 -二嗣基馬可 椹亭B ; 1- ( 2,4 -二硝基苯磺醯基）-18a -乙基- 24 -甲氧基- 24, 2 5 -二氫-1 4 « -羥基馬可福亭B ; 13a -乙基- 24，25 -二氫-15，16 -去氫-14，17-二_ 基禺 -92- 81 3,10,000 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210><297公釐） A7 41022? B7 五、發明説明（90 ) 可福亭B ; 2 4 , 2 5 -二氫-〗5 > I 6 -去氫-1 4，1 7 -二酮基禺可福亭C ; 1-(對位-溴苯磺醯基）-15，16 -去氫-14* 17 -二酮基 馬可福亭C : 1 -丙醯基-1 5 * ] 6 -去氫-1 4，1 7 -二銅基馬可徭亭C ; 1-丙基-15 > 16 -去氫-14，17-二酮基禺可福亭C; 1 -苄基-1 5，1 6 -去氫-1 4 » 1 7 -二綱基馬可福亭C ; 18a -丙基-15，16 -去M-14，17 -二嗣基馬可福學C; 1 3 a -笮基-1 b，1 6 -去氫-1 4 > ] 7 -二_基馬可福亭C ; ISa -甲氣乙氧甲·基-15* 1δ -去氫-14* 17-二铜基馬可福 亭C ; 1 8 -鋪内基_ ] 5 · 1 6 -去氣-1 4 1 1 7 -二铜基馬可福乎C ; 1 8 3 -玦丙基-1 5，1 6 -去Μ 1 4，1 7 -二嗣基馬可福亭C ; 1 . 1 8 a -雙-丙基-1 5 * 1 6 -去氫-1 4，1 7 -二嗣基馬可福亭 C ； 1，1 8 a -雙-笮基-1 5，1 6 -去氫-1 4，1 7 -二嗣馬可福亭 C ; 1. 5 , 1 6 -去氫-1 4，1 7 -二_基禺可福亭C : ί - ( 4 ~乙酯基-1，3 -嗶唑啶-3 -基）锻基-1 5，1 6 -去铽 取 -1 4，1 7 -二嗣基禺可福亭A ; ί -棕櫚醯® - 1 5 > 1 6 -去氫-Μ，1 7 -二_棰馬可福亭Λ ; 1 - ( 4 -嗎禍啉羰裤）-1 5，1 6 -去Μ - 1 4，1 7 -二酗菇馬可 福亭A ; 卜棕櫚醯基-1 5，1 6…去氫-1 4，1 7 -二_基馬可.福亭D ; -93" 本紙張尺度適用中國國家標孪< CNS ) Α4说格< 210X297公釐） ^-------II-------^--- /1 ( (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 811 10,000 A7 41022Ϊ B7 五、發明説明（91 ) 1 - ( 4 -嗎福啉羰基）-1 5 > 1 6 -去氫-1 4，1 7 -二铜基馬可 福亭D ; 1 5 , 1 6 -去氫-1 4，1 7 -二嗣基馬可福亭D ;
卜乙醯氧甲基-15，16 -去氫-14，17-二嗣基馬可福亭D i 卜二乙氧磷醯基-15· ]6_去氫-14，17 -二酮基馬可福亭 D ； . 1 -二甲基胺碕醯基-丨5，1 6 -去氫-Μ，1 7 -二_基馬可福 亭D ; 1 -環丙羰基-1 5，1 6 -去氫Μ 4，1 7 -二酮基馬可福亭ϋ ; 2 -二環[2 . 2 . 1 ]庚釀基-1 5，L 6 -去氫-1 4，1 7 -二嗣基馬 可福亭丨）； 1 -(卜六氫吡啶基）硫代.羰基-15，16 -去氫-14，17 -二 酮基馬可福亭D ; ]-琥珀醯基-1 5 * ] 6 -去氫-1 4，1 7 -二嗣基馬可福亭D ; 1 - ( 4 -嗎福啉次磺醯基）-1 5，1 6 -去氫-1 4，1 7 -二嗣基 馬可福亭D ; 1 - ( 2 , 4 -二硝基苯次磺醯·® ) - 1 5 * 1 6 -去氫-〗4，1 7 -二 酮基馬可插亭I); ·% 經濟部中央標孪局員工消費合作社印製 2 4 -丙氣基-2 4 , 2 5 -二铽 1 5，1 6 -去® - 1 4，1 7 - — 削基馬 可福亨D ; 1 -(對位-甲苯磺醯基）-1 5，1 -去铽-1 4，1 7 -二嗣驻 馬Ηϊ福亭丨）； 1 -乙基-1 5 > 1 6 -去氫-]4，1 7 -二飼基禺可福孕丨）； -94- 83. 3. 10,000 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X29*7公釐） A7 41022； 五、發明説明（92 ) 1-甲基-15，16 -去氫-14* 17 -二_基馬可福亭D; 1_节基_15，16 -去氫-14，17**二嗣基馬可福亭D; 卜二甲基胺甲_基-1 5，1 6 -去氫-Μ，1 7 -二嗣基馬可福 亭D ; 1 -甲氧羰基-1 5，1 6 -去氫-1 4，1 7 -二嗣基馬可福亭D ; 14α -羥基-14/Ϊ -甲基-17-嗣基馬可福亭Α; -乙猃氧甲基-1 4 α，羥基-1 4 /9 -甲基-1 7 -酮基馬可福亭 A ; 1- 二乙氧基磷瞌基-14« -羥基-14召-甲基叫7 -嗣基馬可 福學A ; 卜二甲基胺磺酷基-1 4 « -羥基-1 4召-甲基Μ ?-铜基馬可 插亭A ；
卜環丙羰基-1 4 α -羥基-丨.$ /3 -甲基-I 7 -嗣基馬可福亭A 2- 二環[2.2. U庚醯基-14« -羥基-14/3 -甲：基-17 -嗣基 禺可椹亭A ; 1 - ( 1 -六氫吡啶基）硫代羰基-1 4 « -羥棊-1 4召-甲基 -]7 - _ .甚禺可福亭A ; i -竑迫醯基-1 4 « -羥基-1 4 /9 -甲基-1 7 -嗣摇禺可福亭A > 1 - ( 4 -嗎福咐-¾次硝酿猫）-1 4 α _經it _ ΐ 4召-甲越-1 7 - _ 基禺可福亭A ; 1 - ( 2 , 4 -二硝基笨次磺醯驻）-1 4 α -控丛-U Θ -帀祜 -1 7 H®馬可梅亭A ; -95 - 本紙張尺度適用中國國家標隼{ CNS ) A4現格（210X297公釐） ---------裝-------1T-----^ /V /V (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央橾隼局員工消费合作社印製 83, 3. 10,000 A7 410227 B7 五、發明説明（95 ) 24-丙氧基- 24,25 -二氫-14« -羥基-14/Ϊ -甲基-17 -酮基 禺可福亭A ; 1-(對位-甲苯碣醯基）-14α-羥基-14/i-甲菴-17 -嗣 基馬可福亭A ; 1 -乙醯基-1 4 ct -羥基-1 4 /?-甲基-1 7 -酮基馬可福亭/ί ; 1 -甲基-1 4 « -羥基-1 4々-甲基-1 7 -嗣基馬可福亭A ; 卜苄基-1 4 α -羥基-1.4 Θ -甲基Μ 7 -嗣基馬可福亭A ; 1 -二甲基胺甲醯基-1 4 « -羥基-1 4召-甲基-1 ?-酮基馬可 福亨Λ ;
1 -甲氧羰基-1 4 « -羥基-1 4 /?-甲基-1 7 -嗣㈣馬可福亭A 14« -羥基-14Θ -甲基-17 -嗣基馬可福亭B ; 2 4 , 2 5 -二氫甚-1 4 α -羥基'1 4 /3 -甲基-1 7 - _基馬可福亭 Β ; 2 4 -甲氧基-2 4，2 5 -二氫-1 4 α -羥基-1 Ί /9 -甲基-1 7 -酮基 馬可福亭Β ; 1 -(對位-甲苯磺醯S ) - ] 4 « -羥鞋-1 4召-甲基-1 7 -嗣 基馬可福亭Β ; 1 -乙基Μ 4 « -羥基-1 4 Θ -甲基-].7 - _基馬可福亭Β : % 1 -节基-1 4 α -羥基-1 4 /3 :甲基-1 7 -嗣基馬nf祸亭Β ; 1 8 a -乙基-Η cx -羥基-]4召-甲基-1 7 -嗣鞋馬〇J福亭Β ; 1 8 a -笮基-1 4 « -羥甚-14召-甲驻-〗7 -焖姑遇可裉亨B ; 1 8 a -甲氣乙铽甲越-1 4 « -羥越-1 4 Θ -甲姑-1 7 -焖基禺可 福亭Β : -96 - 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（2丨0Χ 297公釐） ,，裝------訂-----{線 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 83. 3. 10,000 410221 at B7 五、發明説明（94 ) 18a -烯丙基-14α -羥基-14/3 -甲基-17-嗣基馬可福亭B ， 1 8 a -炔丙基-1 4 « -羥基-1 4 /S -甲基-1 7 -酮基馬可福亭Β 18a -乙基- 24 -甲氧基- 24，25 -二氫-14α -羥基-14召-甲 基-1 7 -嗣基馬可福亭Β ; 1，1 8 a -雙-乙.基-1 4 -羥蕋-1 4召-甲基-1 7 -铜越馬可福 ψ· B > 1 ,] 3 a -雙-笮基-1 4 -羥基-]4 /3 -頃祛-1 ?-酮基馬可福 亭B : 1 8 a -乙基-2 4 -甲氧基-14 « -羥基-1 4 /?-甲基-1 ?-铜基禺 可福亭B ; 1 - ( 2 , 4 -二硝基苯磺醯基）-1 8 a -乙基-2 4 -甲氣基-2 4 , 2 5 -二氫-1 4 « -羥基馬可福亭B ; 18a -乙基- 24，25-二氫-14cx -羥基-14/3 -甲基M7 -酮基 馬可福爭B ; 24,25 -二氫-14« -羥基-14/3 -甲基-17 -嗣基禺可福亭C >
1 - ί對位-溴苯磺醯基）-1 4 α -羥基-1 4 /?-甲基-1 7 - P -¾ 茲禺可福亨C ; ‘ 1 -内醗驻-Μ α -羥驻-1 4 /3 -甲越-1 7 -嗣祜禺可榀孕C ; 1-丙-羥基-14Θ -甲猙-17 -炯堪禺可福孕C; 卜¥基- Μα -羥摇-14/?-甲裤-17-炯摇璁可榀亭C ; 18a -丙基-14« -羥莪-140 -甲基-17-嗣®禺可福亭C; 本紙張尺度適用中國國家標华（CNS ) A4規格（2丨0X297公釐） 83. 3. 10,000 /VI裝------訂-----線— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 410227 B7 五、發明説明（Μ ) 1 8 a -苄基-14 α -羥基-1 4 Θ -甲基-1 7 -嗣基馬可福亭C ; 1 3 a -甲氧乙氧甲基~ 1 4 « -羥基-1 4 /3 -甲基-1 7 -酮基馬可 福亭C ; 1 8 -烯丙基-Μ « -羥基-1 4々-甲基-】7 - _基馬可褙亭C ;
1 8 a -烯丙基-1 4 « -羥基-1 4 -甲基-1 7 -嗣基馬可福亭C 1 , i 8 a -雙-丙基-]4 .α -羥基-1 4召-甲基-1 ?-酹基馬可福 亭C ; 1,13a -雙-节基-14α -羥基4/3 -甲基-17 -铜甚馬可福 亭C ; 1 4 « -羥基-1 4 /3 -甲基-1 ?-銅基馬可福亭C ; 1 - ( 4 -乙酯基-L 3 -嗤唑啶-3 -基）羰Ιΐ - 1 4 « -羥基-1 4 /Ϊ -甲基-1 7 -嗣基馬可福亭A ;
卜棕樹醯基Μ 4 « -羥基-1 4 /3 -甲基-1 7 -铜S禺可福亭A 1 - ( 4 -嗎福啉羰基）-1 4 cx -羥基-1 4冷-甲基-1 7 -銅基禺 可福亭A i
卜棕櫚醯基Μ 4 α -羥基Μ 4 β -甲 Μ 7 -嗣基禺可福亭D ·% 1 - ( 4 -嗎福啉羰基）-1 4 « -羥丛-i 4办-甲姓-1 7 - 基禺 可福亭丨）； 1 -羥驻-Μ /3 -甲® Μ 7 - {P骚禺可描θ丨）； 1-乙餡氧甲稱- ]4rx -羥稱-14召-甲堪-17 -銅站馬可描孕 -98 - 本紙浪尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） —裝-------訂-----線 (. (請先閱讀背面之注意事項帋填寫本頁) 83. 3. 10,000 410227 A7 B7 五、發明説明（％ ) 1-二乙氧磷醯基-14α -羥基-14Θ -甲基-17 -嗣基馬可福 亭D ; 卜二甲基胺磺醯基-1 4 « -羥基-1. 4 -甲基-1 7 -酮基馬可 福亭D ; 卜環丙羰基-U α -羥基-1 4亡-甲基-1 7 -嗣基馬可福亭D » 2 -二環[2 . 2 1丨庾醱華-1 4 α -羥基-1 4 Θ -甲基〜丨7 -嗣基 馬可福1亭D ; ， 〆 ， 、 ί emf Γ mmm^m -Λ ^ 1 |·麵 f ί\ ^t·t » -H J .丨- _ . _ i_ E. i - ί j - ^ m吡哫* j 版π摒盎-〗4 〇；-控盎-1 4 - ψ — 基 -1 7 - _基馬可福亭D ;
1 -琥拍盤基-1 4 « -羥基-1 4 /3 -甲基-1 7 -嗣基馬可福亭D 1 - ( 4 -嗎福啉基次磺鹺基）-1 4 a -羥基-1 4召-甲基-1 7 -嗣基馬可福予[);
1 - ( 2 , 4 -二硝基笨次磺醯基）-1 4 α -羥基-1 4卢-甲S -：[7 -嗣基馬可福亭D ; 2 4 -丙氣基-2 4 , 2 5 -二氫-]4 σ -羥基-丨4 Θ -甲®叫？ H基 馬可福亭D ; 1 - 〔對泣-甲苯磺醯基）-1 4 σ -羥 '基-1 4乃-甲基-1 7 -嗣 萬 基禺可福亨D ; 1 -乙醯蓰-1 4 α -羥甚-1 4召-甲越叫.7 -嗣强禺可福孕D : 1 -甲甚-1 4 α -羥驻-1 4 /3 -甲-Μ - 1 7 -銅莊，¾可福#丨）； 1 -节锯-1 4 α -羥娃-1 4 Θ -甲避-1 7 - _坫禺可榀# D ; 1-二甲基胺甲醯菇-Μα -羥基_14召-甲接-17 -嗣基禺可 -99- 本纸張尺度適用中國國家標华{ CNS ) Α4現格（210>< 297公釐） 83.3. 10,000 ί丨裝--------訂------線 (請先閏讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 410227 at B7 五、發明説明（97) 福亭D ; 1 -甲氧羰基-1 4 « -羥基-1 4 Θ -甲基-1 7 - _基馬可福亭D > 1 4 -嗣基馬可福亭A ; 卜乙醯氧甲基-14-嗣基馬可福亭A ; 1-二乙氣碟醸基-14 -嗣基馬可福亭A ; 卜二甲基胺甲醯基-14-_基馬可福亭A ; 卜環丙羰基-14 -铜基馬可福亭A ; 2 -二環[2 . 21 ] 庚醸基-1 4 - _基馬可襌亭A : 1-(卜六氫吡啶基）硫代羰基-14 -铜基馬可福亭 ].-琥珀醯基-M - _基馬可福亭A ; 1 - (' 4 -喁福啉次碏醯苺）-1 4 -嗣基馬可福亭A ; 1 - ( 2，4 -二硝基苯次磺醢基）-1 4 - _基馬可福亭A ; 2 4 -丙氧基-2 4 , 2 5 -二氫-1 4 - _基馬可福亭A ; 1 -(對位-甲苯磺酿基）-14 -酮基禺可椹亭A ; 1 _乙酿基-1 4 -嗣基馬可福亭A ; 1~甲基-14-嗣基馬可福亭A ; 卜笮基-1 4 -銅基馬可福亭A ; 卜二甲基胺甲醢基-14 -酮基馬可福亭A ; 1-甲氧羰基-14-_基馬可福亭A; 14-_基馬可福亭B; . 2 4 , 2 5 -二氫-1 4 -嗣基禺可福亭B ; 24 -甲氧基-24,25 -二氫-14-酮基馬可福亭8 ; 1 -(對位-甲苯磺醯基）-1 4 -嗣基馬可福亭B ; -100- 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS ) Α4規格（210><297公釐） S3. 3. 10,000 ---------裝-------訂-----ί線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 41022? B7 五、發明説明（98 ) 1 -乙基-1 4 - P基馬可福亭B ; 卜笮基-1 4 - S3基馬可福亭B ; 18a -乙基-14-酮基馬可椹亭β; 1 8 a -苄基-1 4 -嗣基馬可福亭Β ; 18a -甲氧乙氧甲基-14-嗣基馬可福亭B ; 1 8 a -烯丙基-1 4 -酮基馬可福亭B ; 1 δ a -炔丙基-1 4 -嗣基禺可福亭B ;
13a -乙基-24 -甲氧基-24，25 -二氫-14-酹基馬可渴亭B 1 , 1 8 a -雙-乙基-1 4 -酮基馬可福亭β ; 1 , 1 8 a -雙-苄基-1 4 -酮基馬可福亭Β : 1 8 a -乙基-2 4 -甲氧基-1 4 -嗣S馬可福亭B ; 1-(2,4-二硝基苯磺醯基）-183-乙基-24-甲氧基-24, 2 5 -二氫-1 4 α -羥基馬可福亭B ; 18a -乙基-24，25 -二氫-14 -酮基馬可福亭Β ; 2 4 , 2 5 -二氫-1 4 -酮基馬可福亭C ; 1 -(對位，溴苯磺醯基）-1 4 - _基馬可福亭C ; 卜丙醯基-1 4 -嗣基馬可福亭C ; 1 -丙基-1 4 -圈基馬可福亭C ; 1 -苄基-1 4 -嗣基馬可福亭C ; 1 8 a -丙基-1 4 - P基禺可福亭C ; 18 a-苄基-14-銅基馬可福亭C ; 18a -甲氧乙氧甲基-14 -顏基馬可福亭C ; 1 8 -烯丙基-1 4 - _基馬可福亭C ; -101- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Μ规格（210 X 297公釐） --------‘裝-------訂-----ί線 (請先55讀背面之注意事項再填寫本百_ ) 經濟部中央樣隼局員工消費合作杜印裝 83. 3.10,000 410227 經濟部中央榡準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（99 ) ΐ 8 a -炔丙基-1 4 - If基馬可塥亭C ; 1 8 a -雙-丙基-1 4 -铜基馬可福亭C ; 1 , 1 8 a -雙-笮基-1 4 -銅基馬可福亭C ; ]4 - _基馬可福亭C ; 1 - ( 4 -乙酯基-1 , 3 -噻唑啶-3 -基）羰基-1 4 -銅基馬可福 亭A ; 卜棕櫚醯基-Μ -酮基馬可福亭A ; 1 - ( 4 -嗎椹啉羰基）-1 4 -飼基馬可福亭A ; 1 -棕櫚醢基-1 4 -酮基馬可福亭I); 1- (4 -嗎福附擬基）-14-SI基馬可福亭D; 1 4 -酮基馬可福亭丨）； 1 -乙醯氧甲基-1 4 - _基禺可椹亭D ; 1 -二乙氣:基磷醢基-1 4 -嗣基馬可福亭丨）； 卜二甲基胺磺豳基-1 4 -铜基馬可福亭D ; 卜環丙羰基-1 4 -嗣基馬可福亭D ; 2 -二環[2.2.1]庚隨基-14-酮基馬哥福亭[); 1 - U -六氫吡啶基）硫代羰基-1 4 - _基禺可福亭D ; 1 -琥珀醯基-1 4 -銅基禺可福亭D ; 1_ (4-嗎福咐次碌鏟基）M4 -嗣基馬可福亭D; 1- U,4 -二硝基笨次磺醯基）-14 -嗣基馬可福亭D; 2 4 -丙氧基-24 , 25 -二氫-1 4 -嗣基馬可福亭D ; 1 -(對位-甲苯磺醯基）-1 4 -酮基禺可福亭D ; 1 -乙醯基-1 4 -酮基禺可福亭D ; 卜甲基-1 4 - _基馬可福亭D ; I —τ 裝 訂 /\ ^ (請先閏請背面之注意事項再填寫本頁} -1 0 2 ~ 本紙張尺度適用中國國家橾準（CNS )八4規_格（210X297公釐） S3. 3.10,000 A7 410227 B7 五、發明説明（1〇〇) 卜笮基-14,嗣基馬可福亭D; 1-二甲基胺甲醯基-14 -酮基馬可福亭D; 1 -甲氧羰基-1 4 -嗣基馬可福亭D ; 1 6 -硫-1 7 -嗣基馬可福亭A ; 卜乙酿氧基-16 -二硫-17 -酮基馬可福亭A ; 1 -二乙氧磷醯基-1 6 -二硫-1 7 -酹基馬可福亭A ; 1 -二甲基胺磺醯基-1 6 -二硫-1 7 -嗣基禺可福亨A ; 卜環丙羰基- 1 6 -二硫-1 7 - _基馬可福亭A ; 2〜二環[2.2,1]庚醯基-IS -二硫-17-嗣基馬可福亭A : 1-(卜六氫吡啶基）硫代羰基-16 -二硫-17 -_基馬可福 亭Λ ; 卜琥珀醯基-1. 6 -二硫-1 7 -嗣基馬可福亭A ; 1 - ( 4 -嗎福啉次磺醯基）-1 6 -二硫-1 7 - _基馬可福亭A * 1 - ( 2 , 4 -二硝基苯次碯醯基）-丨6 -二硫-1 7 -嗣基馬可福 亭A ; 24 -丙氧基- 24,25 -二氫-16 -二硫-17-酮基馬可福亭A; i-(對位-甲苯磺醢基）-16-二硫-17-酮基馬可福亭A ; 1-乙醸基-16 -二硫-17-醜基馬可福亭A ; 1-甲基二硫_17-嗣基馬可福亭A ; 卜苄基-16 -二硫-17 -嗣基禺可福亭A ; 卜二甲基胺甲醯基-IS -二硫-17-P基馬可福亭A ; 卜甲氧羰基-16 -二硫-17-1¾基馬可福亭A ; 16 -二硫-17 -嗣基馬可福亭B; -103- 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） ----- ------裝------訂-----線 (請先Μ讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央樣準局員工消費合作杜印製 83. 3.10,000 經濟部中央樣準局員工消費合作杜印^ 41022Ϊ A7 B7 五、發明説明（1〇1) 2 4 , 2 5 -二氫-丨6、二硫-1 7 -酹基馬可福亭B ; 2 4 -甲氧基_ 2 4 , 2 5 -二氫-1 6 -二硫_ 1 7 -嗣甚馬可福亭B ; 卜（對位-甲苯磺醯基）-1 6 -二疏-1 7 -嗣基馬可塥亭B ; 1 -乙基-1 6 -二硫-1 7 -嗣基禺可福亭B ; 1 -笮基~ 1 6 -二疏-1 7 -酮基禺可福亭B : 1 8 a -乙基-1 6 -二硫-1 7 -嗣基馬可福亭B ; 1 8 a -节：基-1 6 -二硫-1 7 - 基馬可福亭B ; 1 8 a -甲氧乙氧甲基-1 6 -二硫-1 7 -酮基禺可福亭B ; 1 8 3 -烯丙基-1 6 -二硫-1 7 -铜基禺可福亭B ; 1 8 a -炔丙基-1 6 -二硫-1 7 -酮基馬可福亭B ; 1 8 a -乙基-2 4 -甲氧基-2 4，2 5 -二氫-1 6 -二疏-1 7 - 8¾基馬 可福亭B : 1 , 1 8 a -雙乙基-1 5 -二硫-1 7 -酮基馬可福亭B ; 1 , 1 8 a -雙苄基-1 6 -二硫-1 7 -酮基馬可福亭B ; 1 8 a -乙基-2 4 -甲氧基-1 6 -二硫-1 7 -嗣基馬可福亭B ; 1- (2,4 -二硝基苯磺醯基）-18a -乙基- 24 -甲氧基- 24, 25_二氮_14α _經基馬旬'福亭B; 18a -乙基- 24,25-二氫-16 -二硫-17-_基馬可福亭Β ; 24,25 -二氫-16 -二硫-17 -酮基馬可福亭C ; 1-(對位-溴苯磺醸基）-16-二硫-17 -嗣基馬可福亭C > I -两酵ί基-16 -二硫-17-嗣基馬可福亭C ; 1 -丙基-1 6 -二硫-1 7 - Ρ基馬可福亭C ; 卜笮基-1 6 -二硫-1 7 -嗣基馬可福亭C ; -104- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4规格（2丨0X29?公釐） 83.3. 10,000 -裝 訂 .( (請先Μ讀背面之注意事項再填寫本頁) 410227 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（1〇2) 18a -丙基-16 -二硫-17-嗣基馬可椹亭C ; 1 8 a -笮基-1 0 -二硫-1 7 -嗣基馬可福亭C ; 1 8 a -甲氧乙氧甲基-U;-二硫-1 7 -酮基馬可福亭（：； 1 8 a，烯丙基-1 6 -二硫-1 7 -嗣基禺可福亭C : 1 8 a -炔丙基-1 6 -二硫-1 7 -酮基馬可福亭C ; 1 , 1 8 a -雙-丙基-1 6 -二疏-1 7 - _基馬可福亭C ; 1 , 1 8 a -雙-苄基-1 6 -二硫-1 7 -嗣基禺可福亭C ; 1 6 -二硫-1 7 -嗣基馬可福亭C ; 1 - U -乙酯基-1 , 3 -噻唑啶-3 -基）羰基-1 6 -二硫-1 7 - _ 基_可福亭A ; 1 -棕櫚醯基-1 6 -二疏-1 7 - P基禺可福亭A ; 1 -（ 4 _嗎福咐基擴基）_ 1 6 _二硫_ 1 7 _ 91基馬可福亭A ; 掠樹藤基_16 -二硫-17-_基馬可福亭D ; 1 - ( 4 -嗎福啉羰基）-1 6 -二硫-1 7 -嗣基禺可福亭D ; 1 6 -二硫-1 7 - S1基羥基禺可福亭D ; ]-乙醯氧基甲基-】6 -二硫-1 7 -銅基馬可福亭D ; 1 -二乙氧磷醯基-1 ¢3 -二硫胃1 7 -銅基馬可福亭D ; 卜二甲基胺磺醯基-1 6 -二硫-1 7 -嗣基馬可福亭D ; 卜環丙羰基-16 -二硫-17-基馬可痦亭D ; 2 -二環[2.2.1]庚醯基-16-二硫-17-酮基馬可福亭D; 1 - U -六氫吡啶基）硫代羰基-1 6 -二疏-1 7 -嗣基馬可福 亭D ; 1 -琥珀醯基-1 6 -二硫-1 7 -銅基馬可福亭D ; 1 - ( 4 -嗎福啉基次磺醯基）-11二硫-1 7 - _基馬可福亭 ---*-----_裝------訂-----{線 (請先闖讀背面之注意事項再填寫本頁) -105- 本紙張尺度適用中國國家#準（CNS > A4说格（2】OX297公釐> 83. 3. 10,000 41022Ϊ A7 B7五、發明説明（1〇5 ) 經濟部中央樣準局舅工消費合作社印製 卜（2 , 4 -二硝基苯次磺醯基）-1 6 -二硫-1 7 -酮基馬可福 亭D ; 2 4 -丙氧基-2 4，2 5 -二氫-1 6 -二硫-1 7 -酮基馬可福亭D ; 1 -(對位-甲笨磺醯基} - I 6 -二硫-1 7 -嗣基馬可福亭D » 卜乙醯基-1 6 -二硫-1 7 -嗣基馬可福亭D ; 1 -甲基-1 6 -二硫-1 7 - _基馬可福亭D ; -笮基-〗6 -二硫-1 7 -嗣基馬可福亭D ; 卜二甲基胺甲_基-16 -二硫-17-_基馬可福亭D ;或者 -甲氧羰莲-1 6 -二硫-]7 -嗣基馬可福亭D。 1 6 -硫苯基-1 5，1 6 -去氫-1 7 - _基馬可褪亭A ; 卜乙醯氧基甲基-1 β -硫笨基-],5，1 6 -去氫-1 7 - SI基馬可 福亭; 卜二乙氧基磷醯基-1 6 -硫笨基-1 5，1 6 -去氫-1 7 -酮基馬 可福亨A ; ].-二甲基胺磺醯基-1 6 -硫苯® - 1 5，1 6 -去氫-1 7 -酮基馬 可福亭Λ ; 1-環丙羰基-16 -硫苯基-15，16 -去氫-17-酮基馬可福亭 Λ ； 2 -二環[2 . 2 . Π庚醯基-1 6 -硫笨基-1 5 > 1 6 -去氩-1 7 - _ 基禺可椹亭A ; 卜（1 -六氫吡啶基）硫代羰基-1 6 -硫苯基-1 5 * 1 6 -去氫 -1 7 - _基禺珂福亭A ; -106- 本纸張尺度適用中國國家揉準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 83. 3.10,000 n 1^1 - - - I— -I m 1 - - 0 nn I n^i 1^1^1 i^n . U3. 、ve/v^ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 B7 五、發明説明（1〇4 ) 卜琥珀醯基-16 -硫笨基-15，16 -去氫〜17-銅基馬可福亭 A ； 1 - ( 4 -嗎福啉基次磺醯基）-1 6 -硫苯基-1 5，1 6 -去氫 -1 7 -飼基馬可福亭A ; 1- (2,4 -二硝基笨次磺醯基）-16-硫苯基-15，16 -去氫 -1 7 - _基馬可福亨 A ; 2 4 -内氧莶-2 4 , 2 5 -二；氫-1 6 -硫苯基-丨5，1 6 -去氫-1 7 -铜 基馬可福亭A ; 1 -(對位-甲苯5|爾基）-1 6 -硫笨基-1 5，1 6 -去S - 1 7 -銅基馬句'福亭A ;
1 -乙醯基-1 6 -硫苯基-1 5，1 6 -去氫-1 7 -嗣基，¾可福亭A 1 -甲基-1 6 -硫苯基-1 5 * 1 $ -去氫-1 7 -铜基禺可福亭Λ ; 1 -苄基-1 6 -硫苯基-1 5，I 6 -去氫-1 7 - _基禺可褙亭A ; 1 -二甲基胺甲醯基-1 6 -硫苯基-1 5，1 6 -去氳-1 7 -嗣基馬 可福亭A ; ]-甲氧羧基-1 6 -硫笨基-1 5，1 6 -去氫-1 7 - _ S禺可福亭 ή ； 1 (3 -硫笨基-1 5 , 1 δ -去氫-1 7 -铜基馬可福亭Β ; 電 2乜2 5 -二氩-1 6 -疏苯越-1 5，i 6 -去Μ - i 7 - _基离吋稲亭 B ； 24-甲铽基- 24·25 -二·疏苯越-15，16 -去 M-17 -嗣 尚可福¥ R ; 1 -(對位-甲苯磺醚® ) Μ 6 -疏苯摇-1 5，1 6 -去铤-1 7 - -107- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨OX 297公釐） 83. 3.10,000 mn^f *nf i^n fm uu— a^i^i ί .-bn 0¾ ^ /\ ^ /•λ (請先M讀背面之注意事項再填寫本頁) 41022? 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（105) Si基馬可樞亭B ; 卜乙基-1 6 -硫苯基-1 5，1 6 -去氫-1 7 - _基馬可福亭B ; 卜笮基-1 6 -硫苯基-丨5 ‘ 1 6 -去氫-1 7 -嗣基禺可福亭B ; 1 8 a -乙基-1 6 -硫苯基-丨5 > 1 6 -去氫Μ 7 - _基馬可福亭B > 1 8 a -苄基-1 6 -硫苯基-1 5，1 6 -去氫-1 7 - S3基馬可福亭Β ； P 1 8 a -甲氧乙氣甲基-1 6 -硫苯基-1 5，1 6 -去氫-1 7 -嗣基馬 可福亨B ; 1 8 a -烯丙基-1 6〜硫苯基-1 5，丨6 —去氫-1 7 -铜基馬可福亭 B ；1 3 a -炔丙基-1 6 -硫笨铛-1 5 · 1 6 —i氫-1 7 -嗣基馬可福亭 B ； . 1 3 a -乙基-2 4 -甲氧基-2 4，2 5 -二氫-]6 -硫苯基-1 5 , 1 6 -去氣_ 1 7 -嗣基禺可福亨B ; 1 , 1 8 a -雙-乙基-1 6 -硫苯基Μ 5，1 6〜去钣-1 7 -嗣基馬可 馬可福亭Β ; 1 , 1 8 a -雙-苄卷-1 6 -硫笨基-1 5 · 1 S -去氫-1 7 -酮基馬可 插亭B ; 1 8 a -乙基-2 4 -甲氣基-1 6 -硫苯基-1 5，1 6 -去m _ 1 7 - 基 禺可福亭1.5 ; 1 - ( 2 . 4 -二硝基苯磺醯驻）-1 8 a -乙基-2 4 -甲铽辎-2 4 . 2 5 -二氙-丨4 « -羥基禺可摇孕β ; 1 8 a -乙越-2 4，2 5 -二 Ε - 1 6 -硫笨基-1 5，1 6 -去氫 Μ 7 -嗣 ---------装-------1Τ-----0 ( ( (锖先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -108- 本紙張尺度適用中國國家標準（CMS ) Α4規格（210X297公釐） 83.3. 10,000 410227 A7 B7 五、發明説明（1〇6) 基馬可福亨B ; 2 4 , 2 5 -二氫-1 6 -硫苯基-1 5，1 6 -去氙-1 7 - _基馬可塥亭 C ； 1 -(對位-溴苯磺輟基）~ 1 6 -硫苯基-〗5，1 6 -去氫-1 7 -嗣基禺可福亭C ; 1 -丙醞基-1 6 -硫苯基-1 5，1 6 -去氫-1 7 -嗣基馬可福亭〔： 1 -丙基-1 S -硫苯基-1 5，I 6 -去氫-1 7 H基馬可福亭C ; 卜1?基-1 6 -硫笨莛-1 5 > 1 6〜去氫-1 7 -嗣基馬可福亭C ; 1 8 a -丙基-H硫苯基-1 5，1 6 -去氫-1 7 -嗣基馬可福亭C * 1 8 a -苄基__ 1 6 -硫苯基-1 5，1 L去氫-〗7 -酮S馬可福亭C > 1 8 a -甲氧乙氧甲基-1 6 -硫苯基-1 5，1 6 -去氫-1 7 -嗣基馬 可福亭C : 18 -烯丙基-16 -硫苯基-15，16 -去氫- ]7-_ ®馬可福亭 C ； 18a -炔丙蕋-16 -硫笨基-]5，16 -去氫-17 -嗣基馬可福亭 [；; m 1 t 1 3 3 -雙-丙站-1 ϋ -硫笨基-1 5，i 6 -去氫-1 7 -嗣越馬可 福亭C ; ),1 8 a -雙-苄® - 1 6 -硫笨驻-1 5 > 1 6 -去铖-1 7 - _祛馬町 福亭C ; 16 -硫苯韃-15, 16 -去氫-17 -酮越馬可摇亨C ; -109- (請先Μ讀背面之注意事項再填寫本-¾ ) .裝 1-° 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS丨A4規格（2丨OX297公釐） 81 3. 10,000 41022? 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（1〇7 ) 1- (4-乙酯基-1,3-噻唑基-3-基）羰基-16 -硫苯基-15 1 1 6 -去氣-1 7 - Si $馬可福亭A ; 卜棕櫚醯基-1 6 -硫苯基-丨5 > 1 6 -去氫-)7 - _基馬可福亭 A ； 1 - ( 4 -嗎福啉羰基）~丨6 -硫苯基-]5，1 6 -去筮-1 7 -嗣蕋 禺可福亭A ; 卜棕櫚醢基-1 R -硫苯基-丨5，1 6 -去氫-]7 -嗣基馬可徭亭 D ；1 - ( 4 -嗎福啉基鑛基）-1 6 -硫苯基-1 5，i 6 -去氫-1 7 -酮 基馬可福亭D ; 1 6 -硫笨基-1 5 , 1 6 -去氫-1 7 - _基馬可福亭D ; 1 -乙醯氧甲基-1 6 - 6荒苯基-1 5，1 6 -去氫-1 7 -銅基馬可福 亭D ; 1 -二乙氧磷酿基-1 6 -硫苯基-1 5 ' 1 6 -去氫-1 7 -嗣甚禺可 福亭D ; 1 -二甲基胺硝醯基-1 6 -硫苯基-1 5 > 1 6 -去氫-1 7 -嗣莪馬 可福亭D ; 1 -環丙羰基-1 6 -硫苯基-1 5，1 6 -去氫-1 7 -酮基禺可福亭 D ； 舄2 -二環[2 . 2 . 1 ]庚醯基-1 S -硫笨蛙-1 5，1 6 -去 Μ - 1 7 - _ 基馬可福爭D ; 1 - ( 1 -六氣吡啶丛）硫代羰基-]6 -硫笨驻-Ί 5 > 1 6 -去铽 -1 7〜酮基禺可祸亭D ; 卜琥珀醯莛-丨6 -硫苯基Μ 5，1 6 -去Μ - ] 7 -刷基馬可福亭 -----------^-------'-ST-----0 .f% /\ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -110- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 83.3.10,000 41022^ A7 B7五、發明説明（1〇8) 卜（4 -嗎福啉基次磺醯基）-16 -硫笨基-15，16 -去氫 -17 -酮基馬可福亭D ; 卜（2, 4 -二硝基苯次磺醯基）-16-硫苯基-15，16 -去氫 -17-嗣基禺可福亭D ; 24-丙氧基- 24,25-二氫-16-硫苯基-15，16-去氫-17-嗣 基馬可福亭D ;. 卜（對位-甲苯磺藤基）-16 -硫笨基-15，16 -去氫-17-嗣基馬可福亭D ; 1-乙醯基-16 -硫苯基-15，16 -去氩-17 -嗣基馬可福亭D 1_甲基_16 -硫苯基-15，16 -去氫-17-嗣基馬0了福亭D ; 卜苄基-1 6 -硫苯基-1 5，1.厂去氫-1 7 -嗣基馬可福亭D ; 卜二甲基胺甲醯基-16 -硫苯基M5* 16-去氫-17-嗣基禺 可福亭D ;或 卜甲氧羰基-16 -硫苯基-15* 16 -去氫-17-嗣基馬可福亭 基 苯 硫 氫 去 亭 福 可 馬 基0 經潦部中央橾準局負工消費合作社印製 5 基基 -1苯 苯 基丨硫 硫 苯6-6- 硫 77 6-基¾ -1醯醯 基 碳A;硝A; 甲 基亭胺亭 氧A;氧福基福 酿亭乙可甲可 乙 氫 去 Μ 去 氫 去 福 可 馬 基 嗣 馬 基0 禺 基 9 本紙張尺度適用中國國家樣準（CNS ) A4規格（210XW7公釐） 410227 at B7 五、發明説明（1〇9) 基 羰 丙 環 基 苯 硫 氬 去 亭 福 可 馬 基0
基7-5 苯 7 ••1硫 Ε 基6-去 苯 Τ6-硫基>1 6Μ5 1 t ; 1 I f A _ 基 硫亨基 醯，‘ }椹苯， 庚 Λ 基可硫 ]亭啶馬6-.1福吡基-1 卩可氫銅基 [2禹六7-醯 環基1-7珀 二 ί 琥 - - -2 —II Μ 亭 去 福 6 可 基 醒 磺 次 基 啉 福 嗎 基 苯 硫 氫 去 (請先Μ讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝. 基 氧 丙 馬 甚 位 對 Μ il 亭磺亭氫 福次福二r« 可苯可 5 A i 亭 馬基馬 2 亭 ^ 福 基硝基24福.¾可 嗣二嗣:_:.可¥馬 基 醯 0 苯 硫 -Μ 苯 硫 基 苯 疏 氙 去 is 去 Μ 去 嗣
，1T 基0 乙 基 笨 硫 氫 去 一 6 亭 福 可 馬 -S 嗣 線 氫m-16-去去ϊ£-1 6 6 ί本 5 1Α li -ί '~. ’ · ’ 硫 - 5 5 6:st 111 ^ ¾基装 硫 苯笨醯6-硫/Γ/?φΛ;Μ •b 6 肢 .^¾ -17¾福羰 基-M甲内氣 甲节一 一 甲 A A 姑 .¥ 亭 0 福 #7-可πί-1 馬,¾Μ 基娃去 嗣綱 6 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Μ規格（2丨ΟΧ 297公釐） 83. 3. 10,000 A7 41022? B7 五、發明説明（11〇) 1 6 -硫苯基-丨5 , 1 6 -去Μ - 1 7 - P基馬可福亭B ; 2 4 , 2 5 -二氫-1 6 -硫苯基-1 5，1 6 -去氫-1 7 -酮基禺可福亭 Β ； 2 4 -甲氧基-2 4，2 5 -二氫-丨6 -硫笨基-1 5，1 6 -去氫-1 7 -嗣 基馬可福亨Β ; 1-(對位-甲苯磺醯基）-16-硫笨基-15，16-去氫-17-嗣基馬可福孕Β、 卜乙基-16 -硫苯基-15 * 16 -去氫-17 -嗣基馬可福亭Β ; 卜苄基-丨6-硫苯基-15，16-去氫-17-嗣基馬可福亭Β ; ].3 a -乙基-1 6 -硫苯基-1 5 · 1 6 -去氫-1 7 -嗣基馬可福亭Β
18a-=ii基-16_硫罙基-15 > 16-去MM7-齣基禺可福亭B 1 S a -甲氣乙氧甲S - 1 6 -硫苯基-1 5，1 6 -去氫-丨7 -嗣基馬 可福亭B ; 18a -烯丙基-16 -硫苯蕋-15，16 -去氫-17 -嗣基馬可福亭 B ； 1 8 a -炔丙基-1 6 -硫苯基-1 5，1 6 -去® Μ 7 -酮基禺可福亭 β ; % 183-乙越- 24-Ψ 氣 Μ - 2 425-二鉍- IS-硫苯基-15, iH- 去氫-17-嗣甚禺可福亭B ; 1 , 1 3 a -雙-乙驻+丨6 -硫笨基-1 5，1 6 -去Μ - 1 7 -削越禺可 福亭Β : 1 , 1 8 a -雙-苄驻-]6 -硫苯-丨5 > 1 6 -去铽-1 7 -蒯捶馬可 -1 1 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） --------- -装------訂---IK線 (請先W讀背面之注意事項再填寫本頁) 83.3. 10,000 410227 A7 B7 五、發明説明（111) 福亭B ; 18a-乙基- 24 -甲氣基-16-硫苯基-15，16-去氫〜17 -嗣基 馬可福亭B ; 卜（2 , 4 -二硝基苯磺醯基）-1 8 a -乙基-2 4 -甲氧基-2 4 , 25 -二fi - 1 4 α -羥基禺可福亭B ; 18a -乙基- 24，25-二氫-16-硫苯基-15 > 16 -去氫-17-嗣 ®禺可福亭B ;. 2 4 , 2 5 -二氫-1 6 -硫笨基-1 5 | 1 6 -去氫-1 7 -酹基馬可福亭
1 -(對位-溴苯Eg醯基）-1 6 -硫苯基-1 5，1 6 -去氫-1 7 -嗣基馬可福亨C ; 卜丙醯基-丨6 -碲苯基-1 5，1 6 -去氫-]7 -酮基禺可福亭C
卜丙基-1 s -硫苯基-1 5，1 6 -去氫-1 7 -酮.基馬可福亭C ; 卜苄基-1 6 -疏笨基-丨5，1 6 -去氫-1 7 -嗣基馬可福亭C ; 1 3 a -丙基-1 6 - ·琉苯基-1 5，1 E3 -去Μ - 1 7 -爾基馬可福亭C _ 1 S a -苄基-1 6 -硫苯基-1 5，1 6 -去氫-]7 -酮基馬可福¥ C 請 先 Μ 讀 背 & 之 注 意 事 項' 裝 訂 線 經濟部中央標隼局貝工消費合作社印製 乙.¥ Μ 氣福丙 甲可烯 ¾ 苯 硫 基 丙 炔 基 笨 疏 Μ 去 本纸張尺度適用中國國家標隼（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） m 去 基 C- Γ 禍 πί 亭 榀 可 83.3. 10,000 五、發明説明（112) 福 福 雙亭雙亭 基 丙 基 ΐ卞 基 苯 硫 基 苯 硫 基 苯 硫 氫 去 基 酯 乙 氫 去 A7 B7 氪 去 氫 去 可 馬W0 可 馬 基 frrr Fee 亭 福 7可 啶馬 唑基 嘩嗣 基 笨 硫 ’ _ C 6 亭7 福基 可羰 馬丨 基蕹 銅 3 基 苯 硫 ί 6 -1 - 基00 棕 Μ 去 福 可 馬 基 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁〕 -裝 ) 基 基 苯 羯A·硫 基 亭 6 啉福-1 福可 S 嗎馬韹 4·-基櫚 © 笨 硫 Μ 去 去
福 "J0 甚 tBE
-1T 基 羰 啉 福 嗎 基 苯 硫 Μ 去 一 6 亭15基 福ί-甲 馬一醯 - 乙 福 可 禺 ^ Μ 亭嗣 福7-可-1 馬Μ 基去 經6- 基7 ® 5 I .—_ 7 - Is 氫苯 去硫 線 a 驻 0 醯 碟|);硫0; ,娃¥ 胺亨 Li;¾福¾福 '=?乙可甲 可 Μ ί本 硫 ¾ 笨 ¾ 去
J^v S ¾ ¾ ¾ 羰 丙 S ΐ本 硫 氫 去 :!:J 福 '—. iu 本紙張尺度適用中國國家標车（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.3. 10,000 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 41022? A7 B7 五、發明説明（11?) 2 -二環[2 . 2 . 1 ]庚醯基-1 6 -硫苯基-1 5，1 6 -去氫-1 7 - _ 基馬可福亭D ; 1 - U -六氫吡啶基）硫代羰基-1 6 -硫苯基-1 5，1 6 -去氫 -1 7 -嗣基馬可福亭D ; 1 -琥珀醯基-1 6 -硫苯基-1 5，1 6 -去氫-1 7 -酮基馬可褐亭 D ； 1_ (4 -嗎福_基次硝酿基）-16 -硫苯基-15* 16 -去氮 _ 1 7 -铜基馬可福亭D ; 卜（2 , 4 -二硝基苯次磺醯基）-1 6 -硫苯基-1 5，1 6 -去氫 -1 7 -嗣基馬可福亭D ; 2 4 -丙氧基-2 4 , 2 5 -二氫-]6 -硫苯基-1 5，1 6 -去氫-1 7 - _ 基馬可楢¥ D ; 卜（對位-甲苯磺醯基）-1 6 -硫苯基-1 5，1 6 -去氫-1 7 -嗣基馬可福亭丨）；
卜乙醯基-6 -硫苯基-1 5，1 3 -去氫-1 ?-嗣基馬可福亭D 卜甲基-1 6 -硫苯基-1 5，1 6 -去氫-1 7 -酮基禺可福亭D ; 卜苄基-1 6 -硫笨基-1 5 > 1 S -去氫-1 7 - _基馬可福亭D ; -二甲基胺甲醯基-16 -硫苯基-15，16 -去氫基馬 可福亭D ;或 卜甲氣饑基-16 -硫苯基-15，16 -去氫-17 -酮基馬可福亭 D «
14α -羥基-14万-甲基-15α -甲基-17 -嗣基馬可福亭A -116- 本紙张尺度速用中國國家揉準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.3.丨0,000 裝 訂 /IV ^ /9t (請先閲讀背面之注意事項再填寫本萸) 410227 A7 B7五、發明説明（m) 經濟部中夬揉準局員工消費合作社印製 1-乙醯氧甲基-14« -羥基M4/3 -甲基-15« -甲基-17 -铜 基禺可福亭A ; 卜二乙氧基磷醯基-14cx -羥® -14召-甲基-15« -甲基 - 1 7 - _基馬可福亨A ; 1-二甲基胺磺醯基-14α -羥基-14/Ϊ -甲基-15« -甲基 -17 -嗣基馬可福亭; 1-環丙羰基-14α -羥基-14/9 -甲基-15 α.-甲基-17-嗣基 馬可福亭A ; 2 -二環[2,2.1]庚醯基-14α -羥基-14/3 -甲基-15ct -甲 - 1 7 -嗣基馬可福亭A ; （ 1 -六氫吡啶基）硫羰基-1 4 cx，羥基-1 4召-甲基-1 5 «，甲基-1 7 ~嗣基馬可福亭A ; 卜琥珀醯基-14 « -羥基-U /3 -甲基-1 5 α -甲基-1 7 - _基 馬可福亭/1 : 卜（4 -嗎福啉基次磺醯基）-1 4 « -羥基-1 4 Θ -甲基-1 5 α -甲基-1 7 -則基馬可褡亭A 卜（2,4 -二硝基苯次磺醯基）-14«-羥基-14/3-甲基 -15ct -甲基-17 -酮基馬可福亭A; 24 -丙氧基- 24,25-二氫-14« -羥基-14/3 -甲基-15« -甲 基-1 7 - _基馬可福亭A ; 1-(對位-甲笨磺酿基）-14α-羥基甲基-15α -甲基-1 7 - _基馬可福亭A ; 卜乙醯基Μ 4 α -羥基-1 4 /?-甲基-1 5 α -甲基-1 7 -酮基馬 -117- 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS ) A4说格（2丨0X297公釐） 81 3. 10,000 1 訂 · 線 //% (請先聞讀背面之注意事項再填寫本灵) 410227 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 A7 B7五、發明説明（115) 可福亭A ; 1 -甲基-1 4 α -羥基-1 4 /3 -甲基-1. 5 « -甲基-1 7 -嗣基馬可 福亭A ; 1 -苄基-1 4 σ -羥基-1 4 /3，甲基-1 5 α -甲基-1 7 - _基馬可 福亭A ; 1.-二甲基胺磺豳基-1 4 α -羥基-1 4乃-甲基-1 5 α -甲基 -1 7 - _基馬可福亭A ; 1-甲氧羰基-14« -羥基-14Θ -甲基-15« -甲基M7-麵基 馬哥福V A ; 1 4 α -羥基-1 4召-甲基-1 5 α -甲基-1 7 - _基禺可福亭B ; 24,25 -二氫-14 α -羥甚-14>9 -甲基-15α -甲基-17 -酮基 馬可福亭Β ; 24 -甲氧基- 24,25 -二氫- ]4α -羥基-14召-甲基-15α -甲 基-1 7 - _基馬可福亭β ; 1 -(對位-甲苯磺醢基）-1 4 α -羥基-1 4召-甲基-1 5 α -甲基-1 7 -酮基禺可福亭Β ; 卜乙基-1 4 α -羥基-1 4卢-甲基-1 5 ct -甲基-1 7 -嗣基禺可 福亭B ; 卜苄基-14cx -羥基-14/9 -甲基-15α -甲基-17-_基馬可 福亭Β ; 1 δ a -乙基-1 4 « -羥基-1 4 Θ -甲基-1 5 α -甲基-1 7 -酮基馬 可福亭Β ; 18a-苄基-14α -羥基-140 -甲基-15« -甲基-17-_基禺 可福亭Β ; (請先Μ讀背面之注意事項再填寫本X ) ~ 11 8 - 本紙張尺度適用中國國家棣準（CNS ) Α4说格（210X297公釐） 83.3. 10,000 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 410227 A7 B7 五、發明説明（116) 18a-甲氧乙氣甲基-14α -羥基-14/9 -甲基-15« -甲基 -1 7 - _基馬可福亭β ; 1 8 a -烯丙基-1 4 α -羥基-1 4 >3 -甲基-1 5 σ.-甲基-1 7 -酮基 馬可福亭Β ; 18a -炔丙基-14α -羥基-14/3 -甲基-15« -甲基-17-_基 馬可福亭Β ; 18a -乙基- 24-甲氧基- 24，25-二氫-14« -羥基-14/3 -甲 基-1 5 α -甲基-1 7 - _基馬可福亭B ; 1，1 8 a -雙-乙基-1 4 c;-羥基-Η -甲基-1 5 α -甲基-1 7 -嗣基禺可福亭Β ; 1 , 1 8 a -雙-笮基-1 4 α -羥基-1 4召-甲基-1 5 α -甲基-1 7 -酮基馬可福亨Β ; 1 3 a -乙基-2 4 -甲氣基-1 4 α -羥基-1 4 /9 -甲基-1 5 α -甲基 _ 1. 7 - _基馬可福亭Β ; 卜（2,4 -二礴基苯磺醯基）-18a -乙基- 24-甲氧基- 24, 2 5 -二氫-1 4 ct -羥基馬可福亭B ; 1 8 a ~ 乙基-2 4，2 5 -二氫-1 4 « -羥基-1 4 β -甲基-1 5 α -甲 基-17-嗣基馬可福亭Β ; 24,25 -二氫-14ct -羥基-14/3 -甲基-15α -甲基-17 -酮基 馬可福亭C ; 1-(對位-溴笨磺醯基）-14cx-羥基-14/9-甲基-15ct-甲基-17-_基禺可福亭C; 1-丙醯基-14α -羥基-14召-甲基-15c(-甲基-17-_基馬 可福亭C ; -119- 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS > A4規格（210XM7公釐） 83.3. 10,000 I--------'-裝------訂------^線 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 41022? A7 B7 五、發明説明（117) 1-丙基-14ct -羥基-14/3 -甲基-15ct -甲基-17-酮基禺可 福亭C ; 1-苄基-14ct -羥基-14/3 -甲基-15α -甲基-17 -嗣基禺可 福亭C , 18a -丙基-14α -羥基-14/3 -甲基-15α -甲基-17 -醗基馬 可福亭C ; 18a -苄基-14ct -羥基-14Θ -甲基-15α -甲基-17-酮基馬 可福亭C ; 1 8 a -甲氧乙氧甲基-1 4 α -羥基-1 4 Θ -甲基-1 5 a -甲基 -1 7 -酮基馬可塥亭C ; 18 -烯丙基-14 α -羥基-14/3 -甲基-15α -甲基-17-_基 馬可福亭C ; 18a -炔丙基-14ct -羥基-14/3 -甲基-15α -甲基-17 -颳基 馬可福亭C ; lf18a-雙-丙基-14ct -羥基-14/3 -甲基-15cx -甲基-17-酮基禺可福亭C ; 1,18a-雙-苄基-14ct -羥基-14/3 -甲基-15α -甲基-17-酮基馬可福亭C ; 14ct -羥基-14召-甲基-15ct -甲基-17 -豳基禺可福亭C; 1- (4-乙酯基- U3 -唾唑啶-3-基）羥基-14α-羥基-14 召-甲基-15oc _甲基_17 -網基爵可福亭Α; 1-棕櫊醯基-14« -羥基-14/3 -甲基-15ct -甲基-17-醑基 馬可福亭A ; 1- (4-嗎福啉羰基）-14α-羥基-14Θ-甲基-15α-甲基 _120~ 本紙張尺度速用中國國家揉準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝. 'η 經濟部中央搮準局員工消費合作社印製 41022 A7 B7 五、發明説明（118) -1 7 -嗣基馬可福亭A ; 1 -棕櫊醯基-1 4 « -羥基-1 4 /3 -甲基-1 5 « -甲基-1 7 -銅基 馬可福亭D ; 1 - ( 4 -嗎福啉基羰基）-1 4 α -羥基-ΐ 4召-甲基-1 5 <α -甲 基-1 7 -嗣基禺可福亭D ; 1 4 « -羥基1 4 /9 -甲基-1 5 α -甲基-1 7 -嗣基禺可福亭D ; 1- 乙醯氣甲基-14σ -羥基-14/3 -甲基-]5«，甲基-17-_ 基馬可福亭D ; 卜二乙氧基磷醯基-14 a -羥基-1 4 /?-甲基Μ 5 « -甲基 -1 7 -酮基馬可福亭D ; 1 -二甲基胺磺醯基-1 4 cx -羥基_ 1 4召-甲基-1 5 cx -甲基 -1 7 -酮基馬可椹亭D ; 卜環丙羰:基-1 4 α -羥基-1 4 /3 -甲基-1 5 ex -甲基-1 7 - _基 馬可福亭！）； 2- 二環[2.2.1]庚醯基-14α -羥基-14/3 -甲基-15α -甲 基-1 7 -嗣基馬可福亭D ; 1-U -六氫吡啶基）硫代羰基-14α-羥基-14/3-甲基 -1 5 α -甲基-1 7 -嗣基馬可福亭D ; 1-琥珀醢基-14α -羥基-14乃-甲基- lSa 甲基-17 -酮基 馬可福亭D ; 1 - (4 -嗎福啉次磺醯基）-1 4 « -羥基-1 4 /?-甲基-1 5 cc -甲基-1 7 - _基禺可福亭D ; 1- (2,4 -二硝基苯次醯基）-14α-羥基-14/3-甲基 -15α-甲基-17-嗣基馬可福亭D: -121- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4洗格（210X297公釐） 83. 3. 10,000 訂 /1^, (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央橾準局員工消f合作杜印製 經濟部中央標準局員工消費合作杜印裝 410221 A7 B7 五、發明説明（119) 24-丙氧基- 24,25-二氫-14« -羥基-143 -甲基-15« -甲 基-1 7 -詷基馬可福亭D : 1 -(對位--甲苯磺醯基）-1 4 α -羥基-1 4召-甲基-1 5 α -甲基丨7 - fff基馬可椹亭D ; 1-乙醢基-14ct -羥基-14/3 -甲基-15« -甲基-17-_基禺 可福亭丨）； 1 -甲基-1 4 α -羥基-14 /3 -甲基-1 5 « -甲基-1 7 - _基馬可 福亭D ; 卜苄基-】4 « -羥基-1 4 -甲基-1 5 « -甲基-1 7 -嗣基禺可 福亭D ; 1 - 一甲基胺甲醢基-1 4 « -羥基Μ 4召-甲基-1 5 α -甲基 _ 1 7 ~嗣基辑[1j福亨丨）； 1 -甲氧欺基-1 4 cx -羥基-1 4 /3 -甲基-1 5 α -甲基-1 7 -酮基 禺可福亭D ; 1 4 α -羥基-1 5 α -甲基-1 7 - Sg基馬可福亭六； 1-乙醯氧基甲基-14α，羥基-15cx -甲基-17-_基馬可福 亭A ; 1- 二乙氧磷醯基-14α -羥基-15« -甲基-17-铜基馬可福 亭A ; 卜二甲基胺磺魅基-14α -羥基-15ct -甲基-17-_基馬可 福亭A ; 卜環丙羰基-1 4 α -控基-1 5 « -甲基-1 7 -酮基馬可福亭A ， 2- 二環[2,2.1]庚藤基-14c(-羥基-15« -甲基-17-嗣基 -122- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 83. 3. 10,000 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝
'1T A7 410227 B7 五、發明説明（12〇 ) 馬可福亭A ; 1 - ( 1 -六氫吡啶基）疏代羰基-1 4 α -羥：基-1 5 ct -甲基 -1 7 - _基馬可福亭A ; 卜琥珀酿基-1 4 α -羥基-1 5 α -甲蕋-1 7 - 基禺可褪亭A » 1 - ( 4 -嗎福啉基次磺醯基）-1 4 « -羥基-1 5 « -甲基 -1 7 -嗣基馬可福亭A ; 1 - ( 2 , 4 -二硝基苯次磺醯基）-1 4 « -羥基-I 5 « -甲基 -1 7 -嗣基馬可福亭Λ : 24-丙氧基-24,25 -二氫-14(^-羥基-15«-甲基-17-_基 馬可福亭Λ ; 1 -(對位-甲苯磺輸基）-1 4 a -羥基-丨5 α -甲基-1 7 -嗣 基馬可福亭A ; 1 -乙醯埜-14 « -羥基-1 5 α -甲基-1 7 -嗣基禺可福亭A ; 1 -甲基-1 4 « -羥基-1 5 α -甲基-1 7 -嗣基禺可福亭A ; 卜苄基-1 4 cc -羥基-1 5 α -甲基-1 7 -嗣基馬可福亭A ; 1 -二甲基胺甲醯基-1 4 α -羥基-1_5 a -甲基-1 7 - _基馬可 福亭A ; 1-甲氧羰基-14α -羥基-15« -甲基-17-_基馬可福亭A * 1 4 « -羥基-1 5 cx -甲基-1 7 -詷基馬可福亭B ;
2 4，25 -二氫-1 4 « -羥基-1 5 α -甲基-1 7 -嗣基馬可福亭B t 2 4 -甲氧基-2 4 , 2 5 -二氫-1 4 α -羥基-1 5 « -甲基-1 7 - _基 -123- 本紙張;?JL適用中國國家橾準（CNS ) Α4规格（2丨0X297公釐） 83.3.10,000 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝- 訂 經濟部中央橾準局員工消费合作社印製 經濟部中央梂準局員工消费合作社印製 410227 A7 B7 五、發明説明（121 ) 馬可福亭B ; 1 -(對位-甲苯磺醯基）-1 4 « -羥基-1 5 « -甲基-〗7 -銅 基馬可福亭B ; 卜乙基-1 4 α -羥基-1 5 α -甲基-1 7 -嗣基馬可福亭B ; 1 -节基-1 4 « -羥基-1 5 « -甲基-1 ? - Ρ基馬可福亭Β ; 1 8 a -乙基-14 α -羥基-1 5 α -甲基-1 7 -酮基禺可福亭B ; 1 8 a -苄基-1 4 « -羥基-1 5 α，甲基-1 7 -嗣基禺可福亭Β ; 18a~甲氣乙氧甲基-14« -羥基-15α ~甲基-17 -酮基馬可 福亨Β : 1 8 a -烯丙基-1 4 « -羥基-1 5 « -甲基-1 7 -嗣基馬可福亭Β » 1 8 3 -炔/丙蓰-1 4 α -羥基-1 5 α -甲基-1 7 - _基馬口 f塥亭β » 13a -乙基-24 -甲氧基- 24* 25 -二氫-14« 基-15cx -甲 基-17-_基馬可福亭B ; 1 , 1 8 a -雙-乙基-1 4 « -羥基-1 5 α -甲基-1 7 - P基馬可福 亭Β ; 1，U a -雙-笮基-1 4 « -羥基-1 5 α -甲基-〗7 -酮基馬可福 亭B ; 18a -乙基- 24 -甲氧基-14« -羥基-15« -甲基-17 -酮基馬 可福亭B ; 卜（2,4 -二硝基苯磺醯基）-18a -乙基- 24 -甲氧基- 24, 2 5 -二氫-1 4 « -羥基馬可福亭B ; 18a -乙基- 24,25 -二硝基-14α -羥基-15α -甲基-17 -_ -124- 本紙張尺度適用中固國家標準（CNS > A4規格（210X297公釐） 83. 3.10t000 裝 釘 (^. /i (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 410227 μ B7 五、發明説明（122) 基馬可福亭B ; 2 4，2 5 -二氫-1 4 « -羥 - 1 5 α -甲基-1 7 -铜基禺可福亭C * 1，（對位-溴苯磺醯基）-1 4 α -羥基-1 5 α -甲基-1 7 -嗣 基馬可福亭C ; 1 -丙醯基-1 4 α -羥基-1 5 α -甲基-1 7 -嗣基馬可福亭C ; 卜丙.基-1 4 α -羥基-1 5 « -甲基-1 7 -酮基馬可褡亭C ; 1 -节基-1 4 « -羥基-1 5 α -甲.基-1 7 -嗣基馬可福亭C ; 1 8 a -丙基-丨4 a -羥基-1 5 α -甲基-1 7 -嗣基馬可福亭C ; 1 8 a -笮基-1 4 α -羥基-1 5 ct -甲基-1 7 - _基馬可福亭C ; 1 8 a -甲氧乙氧甲基-1 4 α -羥基-1 5 « -甲基-丨7 -酮基馬可 摇.毕 L'; 1 8 -烯丙基-1 4 « -羥基-丨5 « -甲® - 1 7 -嗣基馬可福亭C ; 1 8 a ~炔丙基-1 4 « -羥基-1 5 γϊ -甲基4 7 -嗣基馬可福亭C * 1 , 1 8 a ~雙-丙基-1 4 « ™羥基-1 5 « -甲基-1 7 -嗣基馬可福 亭C ; 1,13a -雙-苄基-14α -羥基-15« -甲基-17-酮基馬可福 亭C ; 1 4 α -羥基-1 5 α -甲基-1 7 -铜基禺可福亭C ; 1 - ( 4 -乙酯基-1 , 3 -噻唑啶-3 -基）羰基-1 4 α -羥基-1 5 α -甲基-1 7 -嗣基馬可福亭Λ ;
卜棕櫚醯基-1 4 « -羥基-1 5 ct -甲基-1 7 -嗣基馬可福亭A 本紙張尺度適用中S國家橾準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 83.1 10,000 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝
，1T 經濟部中央橾準局員工消費合作.杜印衷 410227 A7 B7 五、發明説明（1H) 1 - ( 4 -嗎福啉羰基）-1 4 α -羥基-1 5 « -甲基-1 7 -嗣基馬 可福亭A : 卜棕櫚醯基-1 4 α -羥基Μ 5 α -甲基-丨7 - Si基馬可福亭D > 1 - ( 4 -嗎福啉羰基）-1 4 « -羥基-1 5 ct -甲基-1 7基馬 可福亭D ; 1 4 α -羥基-1 5 α -甲基-1 7 - _基禺可福亭D ; 1 -乙_氧甲基-1 4 α -羥基-1 5 α -甲基-1 7 -詷基馬可福亭 Β ； 1 -二乙氧磷醯基-1 4 « ~羥基-1 5 « -甲基-1 7 - _基馬可福 亭！）； 1-二甲基胺磺醯基-14ct -羥基-15α -甲基禺可 福亭D ;
1 -環丙羰基-1 4 α -羥基-1 5 σ -甲基-1 7 -嗣基禺可福亭D ， 2 -二環[2.2.1]庚醢基-14ct -羥基-15« -甲基-17 -酹基 馬可福亭D ; 1- (1-六氫吡啶基）硫代羰基-14cx-羥基-15ct-甲基 -1 7 -嗣基馬可福亭D ; 卜琥珀醯基-14« -羥基-15« -甲基-17-嗣基馬可福亭D ♦ 1 - (4 -嗎福啉基次磺醯基）-1 4 σ -羥基-1 5 α -甲基-1 7 -嗣基禺可福亭D ; 1 - ( 2 , 4 -二硝基苯次磺醯基）Μ 4 α -羥基-1 5 α -甲基 -126- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4说格（210Χ297公釐） 83. 3.10,000 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本炅) .裝 訂 41022^ A7 B7 五、發明説明（124 ) _ 1 7 -铜基禺可福亭D ; 24-丙氧基- 24,25 -二氫- Μα -羥基-15« -甲基-17 -酮· 馬可福¥丨）； 1 -(對位-甲苯磺醯基）-1 4 « -羥基Μ 5 « -甲基-1 7 -嗣 基馬可塥亭D ; 1 -乙醯基-1 4 σ -羥基-1 5 α -甲基-1 7 - _莪馬可福亭D ; 1 -甲·基-1 4 ci 羥甚-1 5 α -甲基-1 7 - _基禺可福亭！）； 卜节基-1 4 α -羥基-〗5 α -甲基-1 7 -酮基馬可福亭D ; 1 -二甲基胺甲醯基-14 α -羥基-1 5 〇{-甲基-1 7 -铜基馬可 福亭D ; 1 -甲氧羰基-〗4 〇(-羥基-1 5 a -甲基-1 7 -酮基禺可福亭D » 1 5 « -甲基-14，1 7 -二嗣基禺可福亭A ; 1-乙醯氧甲基-15« -甲基-14，17 -二_基馬可福亭A; 卜二乙氧磷醯基-1 5 α -甲基-1 4，1 7 -二_基馬可福亭A » 卜二甲基胺磺醯基-1 5 « -甲基-1 4，1 7 -二_基馬可福亭 A ； ' 卜環丙羰基-1 5 α -甲基-1 4，1 7 -二飼基馬可福亭A ; 經濟部t央標準局貝工消費合作杜印製 2 -二環[2.2.1]庚醯基-15«-甲基-14* 17 -二嗣基馬可 福亭A ; 1- (1-六氫吡啶基）硫代羰基-15<α-甲基-14，17 -二酮 基馬可福亭A ; 卜琥珀醯基-15α -甲基-14，17 -二酮基馬可祺亭A; -127- 83. 3,10,000 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家揉率（CNS > A4規格（210X297公釐） 經濟部中央標準局員工消费合作社印装 A7 B7五、發明説明（125 ) 1 - ( 4 -嗎福啉基次磺醯基）-1 5 « -甲基-1 4，1 7 -二嗣基 禺可福亭A ; 1 - ( 2 , 4 -二硝基苯次磺醯基）-1 5 〇(-甲基-1 4 * 1 7 -二_ 基馬可福亭A ; 2 4 -丙氧基-2 4 , 2 5 -二氫-1 5 α -甲基-1 4，1 7 -二_基馬可 ?昼亭A ; 1 -(對位-甲笨磺酷[基）-1 5 α -甲基-1 4，1 7 -二酮基馬 可福亭A ; 1-乙醢基-1 5 ct -甲基-1 4 · 1 7 -二酮基馬可福亭A ; 1 -甲基-1 5 α -甲基-1 4，1 7 -二酮基馬可罹亭A ; 1 -苄基-1 5 α -甲基-1 4 · 1 7 -二_基馬可福亭A ; 卜二甲基肢甲醢基-15« _甲_基-14* 17 -二銅基馬可椹亭 A ； 1 -甲氧羰基-1 5 a -甲基-1 4 * 1 7 -二酹基馬可福亭A ; 1 5 « -甲基-1 4，1 7 -二_基馬可福亨B : 2 4 , 2 5 -二 Μ - 1 5 cx -甲基-1 4，1 7 -二 _ 基馬可福亭 B ; 24-甲氧基-24,25-二氫-15«-甲基-14，17-二_基馬可 福亭Β ; 1 -(對位-甲苯硝醯基）-1 5 α -甲基-1 4 * 1 7 -二酮基馬 可福亭β : ]-乙基-]5 « -甲基-1 4，1 7 -二酮基馬可福亭Β ; 卜苄基-1 5 « -甲基-1 4，1 7 -二_基禺可福亭Β ; 1 8 a -乙基-1 5 α -甲基-1 4，1 7 -二嗣基馬可福亭Β ; 1 8 a -笮基-1 5 « -甲基-1 4 * 1 7 -二嗣基禺可福亭Β ; (請先閱讀背面之注意事項再填寫本X ) -128- 本紙張尺度適用中團國家橾準（CNS ) Μ現格（210X297公釐） 81 3.10,000 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（126) 18a -甲氧乙氧甲基-15« -甲基-14，17 -二酮基馬可福亭 B ； 1 8 a -烯丙基-1 5 α -甲基-1 4 > 1 7 -二嗣菡馬可福亭B ; 1 8 a -炔丙基-1 5 α -甲基-1 4，1 7 -二_基馬可福亭Β ; 18a -乙基- 24-甲氧基- 24，25 -二氫-15« -甲基-14, 17---銅基馬可福學B 1 1 , 1 8 a -雙-乙基-1 5 α -甲基-1 4 > 1 7 -二_基馬可福亭B ; 1 > 1 8 a -雙-苄基-1 5 ct -甲基-1 4，1 7 -二嗣基馬哥福亭Β ; 1 8 a 乙基-2 4 -甲氧:基-1 5 « -甲基-1 4，1 7 -二_基禺可福 亭B ; 1〜ί 2 , 4 -二硝基苯磺醯基）-1 8 a -乙基-2 4 -甲氧基-2 4 2 5 -二氫〜U α -羥基禺可福亭B ; 1 8 a -乙越-2 4 > 2 5 -二氫-1 5 « -甲基-1 4，1 7 -二酮基馬可 福亭B ; 2 4，2 5 -二氫-1 5 ct -甲基-14，1 7 -二酮基馬可福亭C ; 1 -(對位-溴苯磺醯基）-1 5 « -甲基-1 4，1 7 -二嗣基馬 可福亭C ; -丙醯基-1 5 « -甲基-1 4，1 7 -二嗣基禺可福亭C ; 卜丙基-15α-甲基-14* 17 -二酮基禺可福亭C; 1 -苄基-1 5 cx -甲基-1 4，1 7 -二_基馬可福亭C ; 18a -丙基-15« -甲基-14，17 -二酹基禺可福亭C; 1 8 a -笮基-1 5 « -甲基-1 4，1 7 -二酹基馬可福亭C ; 18a -甲氧乙氧甲基-15α -甲基-14，17 -二銅基禺可福亭 --------ά------、玎------W (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS ) Α4規格（210Χ29：?公釐） 83. 3. 10,000 ^10221 Α7 Β7 經濟部中央搮準局員工消費合作杜印製 五 '發明説明（127) 1 8 -烯丙基-1 5 ct -甲基-U，1 7 -二_基馬可福亭C ;1 8 a -蚨丙基-1 5 σ〜甲基-1 4 * 1 7 -二_基馬可福亭C ; 1 , 1 3 a -雙-丙基-1 5 α -甲基-1 4，1 7 -二酮基馬可福亭C ; 1 > 1 8 a -雙-苄基-1 5 σ -甲基-1 4，1 7 -二酮基禺可福亭C ; 1 5 ex -甲基Μ 4，1 7 -二酮基禺可福亭C ; ·1 - ( 4 -乙酯基-1 , 3 -噻唑哫-3 -基）羰基-1 5 « -甲基-1 4 * 1 7 -二銅基禺可摇亭A ; 卜棕櫚醯基-1 5 α -甲基Μ 4，1 7 -二_基馬可福亭A ; 1 - ( 4 -嗎福啉羰基）-1 5 « -甲基-1 4，1 7 -二嗣基禺可福 亭A ; 卜棕櫚醯基-1 5 α -甲基-]4，1 7 -二_基禺可福亭D ; 1 - ( 4 -嗎福啉谶基）-1 5 α -甲S - 1 4，1 7 -二酮基馬可福亭D ;15«-甲基-14，17-二_基禺可福亭丨）； 1 -乙醸氧甲基Μ 5 « -甲基-1 4，1 7 ~二酮基馬可椹亭D ; 1 -二乙氧磷醯基-1 5 α -甲基-1 4，1 7 -二銅基馬可福亭D ， 卜二甲基胺磺醯基-1 5 α，甲基-14 * 1 7 -二_基馬可椹亭D ;卜環丙羰基-1 5 σ -甲基-1 4，1 7 -二嗣基馬可福亭D ; 2 -二環[2.2.1]庚醯基甲基-14，17 -二酮基禺可 福亭D ;1 - ( 1 -六氫吡啶基）硫代羰基-1 5 cx -甲基-1 4 > 1 7 -二_ 基禺可福亭D ; -130- 本紙張Λ度適用中國國家橾準（CNS Α4规格（210X297公釐） 83. 3.10,000 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝. 訂 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 410227 A7 B7五、發明説明（128) 卜琥珀醯基-1 5 α -甲基-1 4 * 1 7 -二嗣基馬可福亭D ; 1 - ( 4 -嗎福啉次磺酿基）-1 5 « -甲基-1 4 * 1 7 -二丽基馬 可福亭I); 1 - ( 2 , 4 -二硝基苯次碣醯基）-1 5 ct -甲基-1 4，1 7 -二嗣 基馬可椹亭D ;24 -丙氧基- 24,25 -二氫-15α -甲基-14，17 -二嗣基禺可 福亭I); ΐ -(對位-甲苯硝醯基）-1 5 « -甲基-〗4，1 7 -二_基馬T7T* ΎΕΤ Γ\ . *·υ 1田宁U * 1 -乙醯基-】5 α -甲® - 1 4，1 7 -二嗣基馬可福亭D ; 1 -甲基-1 5 α -甲基-1 4，1 ?-二嗣基馬可福亨D ; ].-苄基-1 5 α -甲基-1 4，1 7 -二嗣基禺可福亭D ; 1 -二甲基胺甲醯基-1 5 ct -甲基-1 4，1 7 -二酮基馬可椹亭 D ； 1 -甲氧羰基-1 5 « -甲基-1 4，1 7 -二酮基禺可福亭D ;1 4，1 5 -去氫-1 6，1 7 -二嗣基馬可福亭A ; 1 -乙醯氣甲基-1 4 * 1 5 -去氫-1 6，1 7 -二嗣基馬可福亭A f卜二乙氧磷醯基-14，15 -去氫-16，17-二_基馬可福亭 A ；卜二甲基胺磺醸基-14，15 -去氫-16，17 -二酮基馬可福 亭A ; 卜環丙羰基-ί 4，1 5 -去氫-I 6 > 1 7 -二酮基馬可福亭A ;2 -二環[2 . 2 . I ]庚醢基-1 4 > 1 5 -去氫-1 b' > ί 7 -二酮基禺 (請先閲讀背面之注意事砀再填疼本頁) -131- 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 83.3.10,000 «〇22ϊ Αΰ] 五、發明説明（129) 可福亭A ; 1 - ( 1 -六氫吡啶基）硫代羰基-1 4 . 1 5 -去氫-1 6 * 1 7 -二 嗣基馬可福亭/1 ; 卜琥珀醯基-1 4，1 5 -去氫-1 6，1 7 -二銅基馬可福亭Λ ; 卜（4 -嗎椹啉次磺醯基）-1 4 > 1 5 -去氫-1 6，1 7 -二_基 馬可福亭A ; 1- ¢2,4 -二硝基苯次磺醯基）-14· 15 -去氫-16，17 -二 酮基馬可福亭A ; 2 4 -丙氧基-2 4 , 2 5 -二氫-1 4，1 5 -去氫-1 6，1 7 - 一酮基禺 可福亭A ; 1 -(對位-甲笨磺醯基）-14 > 1 5 -去氫-1 6 > 1 7 -二嗣基 禺可福亨Λ ; I -乙醯基-丨4，1 5 -去氫-1 6，1 7 -二銅基馬可福亭A : 1 -甲基-1 4 > 1 5 -去氫-1 β，1 7 -二嗣基禺可福亭A ; 卜笮基-1 4，1 5 -去氫-1E3，1 7 -二鋼基禺可福亭A ; 卜二甲基胺甲醯基-1 4，1 5 -去氫-1 6，1 7 -二酮基馬可痛 亭A ; 卜甲氧羰基-1 4，1 5 -去氫-1 6，1 7 -二銅基馬可福亭ή ; 經濟部中央搮準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1 4，1 5 -去氫-1 6，1 7 -二嗣基禺可福亭& ; 24,25-二氫-14，15-去氫-：16，17~二嗣基馬可福亭丨；； 24 -甲氧基- 24，25 -去氫-16，17-二_基馬可福亭Β; 1 -(對位-甲苯磺醯基）-丨4，1 5 -去氫-1 6 * 1 7 -二酮基 馬可福亭Β ; 1 -乙基-1 4，1 5 -去氫-1 6 * 1 7 -二嗣基馬可福亭Β ; -1 32- 本紙張尺度適用中國國家標牟（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 83. 3.10,000 經濟部中夬標準局貝工消費合作社印製. 410227 A7 B7五、發明説明（15〇) 1 -笮基-1 4，1 5 -去氬-1 6，1 7 -二嗣基馬可福亭B ; 18a -乙基-14* 15,去氫-16，17 -二嗣基禺可福亭B; 1 8 a -苄基-1 4，1 5 -去氫-1 6，1 7 -二嗣基禺可福亭B ; 1 3 a -甲氧乙氧甲基-1 4，1 5，去氫-1 6 . i 7 -二酮基馬可福 亭B ; 1 8 a -烯丙基-1 4，1 5 -去氫-1 6，1 7 -二酮基馬可福亭B ; 1 8 a -炔丙基-1 4，1 5 -去氫-1 6，1 7 -二_基禺可福亭B ; 18a -乙基- 24 -甲氧基- 24，25 -二氫，14，15 -去氫-16， 1 7 -二嗣基馬可福亭B ; 1 , 1 8 a -雙-乙基-1 4，1 5 -去氫-1 6，1 7 -二嗣基馬可福亭B ； 1，1 8 a -雙-苄基-1 4 · 1 5 -去氬-1 6 > 1 ?-二嗣基馬可福亭B ； 1 8 a -乙基-2 4 -甲氧基-1 4，1 5 -去氫-1 6，1 ?-二嗣基馬可 福亭B ; 1- (2,4 -二硝基苯磺醯基）-18a -乙基- 24 -甲氧基- 24, 25 -二氫-14ct -羥基禺可福亭B; 18a -乙基- 24，25 -二氫-14，15·去氫-16，17'二嗣基馬 可福亭B ; 24 ,25 -二氫-14，15 -去氫-16，17-二_ 基馬可福亭 C; 1 -(對位-溴笨磺臨基）-1 4，1 5 -去氫-1 6，1 7 -二_基 馬可福亭C ; 1-丙醯基-14，15 -去氫-16> 17-二酮基馬可福亭C; 卜丙基-14，15 -去氫-16，17 -二嗣基馬可福亭C; -133- (請先Μ靖背面之注意事項再填寫本頁) 裝 訂 本紙張尺度適用中國國家橾準（CNS ) Α4说格（210Χ297公釐） 83, 3. 10,000 A7 410227 B7 五、發明説明（151 ) 1-笮基-14，15 -去氬-16，17-二嗣基馬可福亭C; 1 3 a -丙基-1 4，1 5 -去氫-1 6，1 7 -二銅基馬可福亭C ; 1 8 a -苄基-1 4，1 5 -去氫-1 6，1 7 -二酮基馬可福亭C ; 1 8 a -甲氧乙氧甲基-1 4，1 5 -去氫-1 6，1 7 -二嗣基馬可福 亭C ; 1 8 a -烯丙基-1 4，1 5 -去氫Μ 6，1 7 -二_甚馬可福亭C ; 1 8 a -炔丙基-1 4，1 5 -.去氫-1 6，1 7 -二酮甚馬可福亭C ; 1 , 1 3 a -雙-丙基-1 4，1 5 -去氫-1 6，1 7 -二_基馬可福亭 C ； 1,18a-雙-苄® -14，15-去氫-16 > 17 -二酮基馬可福亭 C ; I ·;ί 1 1 Ο - a - I Ο ' 1 ί - 一 gnj 整，¾ 口」1lii 1·； 卜（4 -乙酯基-1 , 3 -噻唑啶'3 -基）羰Μ - 1 4，1 5…去氫 -16，17 -二嗣基馬可福亭A ; 卜棕櫚醯基-1 4，1 5 -去氫-1 6，1 7 -二嗣魅禺可福亭A ; 1- ( 4 -嗎福啉羰蕋）-1 4 > 1 5 -去Μ - 1 6，1 7 -二_ S禺可 福亭A ; 卜棕櫊醯基-1 4，1 5 -去氫-]6，1 7 -二酮耦馬可福亭,丨）； 1 ‘ ί 4 -喁福啉羰基）-1 4，1 5 -去氫Μ 6，1 7 -二嗣摇禺可 置 m ο ； ' 1 4，1 5 -去氫-]6，1 7 -二嗣驻馬可滞吊丨）；
1 -乙醯氣甲娃-1 4，1 5 -去E - U，1 7 -二削坫禺可福爭D
I 卜二乙氣磷醯稱-1 4，1 5 -去铽-1 6，1 7 -二嗣®馬可祸亭 -134- - --------{1裝--------訂-----^線 (請先Μ讀背面之注意事項再填寫本Ϊ) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 83.3. 10,000 A7 五、發明説明（132) 經濟部中央標準局員工消费合作杜印^ 1 -二甲基胺磺醯基-1 4，1 5 -去氫-1 f5，1 7 -二酮基馬可福 Ψ D ； 卜環丙羰基-1 4 * 1 5 -去氫-1 6，1 7 -二嗣基馬可福亭D ;2 -二環[2.2. U 庚醯基-14，15 -去氫-16，17 -二 _ 基馬坷福亭D ; 卜（1 -六氫吡啶基）硫代羰基-1 4，1 5 -去氫-1 6，1 7 -二 嗣基馬可福亭D ; 1 -琥珀醯基-1 4，1 5 -去Μ - 1 S，1 ?- 一.嗣基禺可福亭D : 1 - ( 4 -嗎福啉次磺醯基）-1 4，1 5，去氫-1 6，1 7 -二嗣基馬可福亭！）； 卜（2 , 4 -二硝基苯次硕醯基）-1 4，1 5 -去氫-1 6，1 7 -二 嗣基馬可椹亭D ;2 4 -丙氧基-2 4 , 2 5 ~ 二氫-1 4，1 5 -去氫-1 6 * ]. 7 -二 _ 基馬可福亭D ; 卜（對位-甲苯磺醯基）-1 4，1 5 -去氫-1 6，1 7 -二_基 禺可椹亭D ;卜乙醢基-14* 15-去氫-16，17~二_基馬可福亭D;卜甲基-14，15 -去氫-16，17-二_基馬可福亭D;1-苄基-14，15 -去氫-16，17-二嗣基馬可福亭D; 卜二甲基胺甲_基-1 4，1 5 -去氫-1 6 > 1 7 -二酮.基馬可福 亭I);及 卜甲氧羰基-1 4，1 5 -去氫~ 1 6，1 7 -二嗣基馬可福亭D。 -135- 本紙張又度適用中國困家標準（CNS ) Α4規格（2丨0Χ297公釐） 83. 3. 10,000 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝. 訂 410227 A7 B7 五、發明説明（155) 製備雑芳族N -氧化物之一般步驟，可見於*Chemistry of the Heterocyclic N-0xidesw * A.R. Katritsky and J.M. Lagowsk丨的第 JT 章，由 Acrademic Press 於 1971年出版（Vol. 19 of ORGANIC CHSMISTRY-A Series of Monographs)。典型而言，H -氧化物之形成，可由過羧 酸在適合的溶劑中反應而成。使用於非極性溶劑中之最適 含的芳族過酸，因為反應通常在室溫下進行。適合的芳族 過酸包括過苯甲酸、氯過苯甲酸及過酞酸。 起始抱之製饈 N-18a經取代之馬可福亭B及C及C24-C25經修飾之馬 可福亭，可Μ美國專利案4,923,867中所示之步驟容易地 製餚*此揭示已列為本案#考文獻。 利用樑準的醱酵及分離技術哥分離出馬可福亭A、Β及C ，加上先前已知之若圭福亭（「〇 q u e f 〇 r t i n e )，為妻地青霉 (Pen丨cilliura roqueforti)之真菌代謝物。馬可福亭A之 分離*以及分析及結構特性，已詳述於P 〇 1 〇 n s it y等人的 the Chemical Society Chemical Communications 1980 ,6(H-602 »馬可福亭B及C之分析及结構特性，詳述於
Polonsky et al的1retrahedron Letters 1981，22’ 經濟部中央標準局負工消費合作社印装 ---------赛-- /ί (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1977-1980 〇 另外，且較好的是馬'^'福亭A、C及D可分離自青霉屬 UC7780 (依 Upjohn Culture Collection， UC 7780， The Upjohn Company，Kalamazoo, MI命名）° 此菌株分離自 於伊利諾卅收集之土樣中’貯於Peoria，IL中之U，S. -1 36 - 本紙張尺度逍用中國國家揉準（CNS ) A4规格（2丨0X297公兼） 經濟部中央橾率局負工消費合作社印装 410227 A7 ____ B7_ 五、發明説明（154)
Department of Agriculture(美國雇業部）專利培養物收 集所，且編號為NRS?L 1S887號。為進一步鑑定真菌*於是 依循 I. John Pitt. The Genus Penicillium, Acedemic Press, London, (1979)所述之方法及材料進行分類學研 究。以掃描式電子顯微鏡，依Dietz, A.及Matthews, J. Appl. Microbiology 18:694-696(1969)之方法檢査抱 子及菌絲體表面。於玻H焙養物製成後可由光學顯微鏡看 見完整的分生孢子梗[A.H.S. Onions et al., Smith、 I η t r o d u c t i ο n to Industrial Mycology, John Wiley and Sons, New Yo「k, pp 30卜302 (1979)] ·‘將包括有玻 璃珠、顯微玻H及蓋玻ϋ之玻璃培養ΕΠΙ滅菌。將1小H禺 妗薯右旋楗瓊腊置在玻片上，並將真菌培養物接種在4涸 玻片上。蓋破片安置在經接種之瓊脂ffl上，再加無菌水以 維持瀰濕。在2 4 C下培菏S天。移去蓋玻片並置於一滴乳 酚棉藍染料上。 青霉菌UC 7780 (NRRL 18887)之特色如下： 外形學-一種二輪生的帚狀分生孢子梗（在分生孢子及 菌柄間二個分支點）。這些分支（梗基）支持瓶梗或帶有 分生孢子之結構。分生孢子梗（約35微米）終止於2-5個 (10-14微米）梗塞之一輪孢子上。瓶梗在2-5個（7微 米）一輪孢子中是安瓿形的。分生孢子是平滑且樣似球形 (2微米），通常圼長柱狀。菌柄壁+分平滑。 培養物接種在三個培養皿上’為Czapek:酵母遵脂（CYA) ，為直徑6分分者，及麥竽浸#瓊脂（ME A)及25¾硝酸甘 -137- 本纸張尺度逍用肀國國家揉準（CNS ) A4规格（210X297公釐） (请先閩讀背面之注意事項再填窝本頁) 裝 經濟部中央揉準局貝工消费合作社印装 410227 A7 __B7_ 五、發明説明（155) 油酯瓌脂（G25N)。接種物由半固體懸液中製成（0.5奄升 0 . 2 %瓊睹加0 . 0 5 %吐溫8 0 )。一接種匙之分生孢子加至管 中並混合。一茶匙懸液再接種至各盤三處上。以針來刺穿 接種5公分盤。接種方式為：一個CYA加上MEA及G25K盤 在下，一個CYA盤在37t：，及6公分CYA盤在5T：。 7天後記錄集落直徑、顏色，及其他特色•並示於表I 。 在馬鈐薯右旋糖瓊脂上（PDA* Difc〇) >可在集落底部或反 面產生深紅色。 並未見到有性階段=jit造成培養钧（N R R L 1 S 8 S 7 )歸在青 箱菌索引之亞觴中。在青霉菌索引中*帚狀分生孢子梗型 單獨決定此菌種所配靥之亞Μ。此菌種與二輪生亞屬有不 同的特性•即使其分生孢子梗是二輪生的。此菌種在碴酸 甘油酯瓌脂上7天，可一致地產生直徑大於1 0鸯米之集落 。梗基似乎較瓶梗為長，且2-5個一輪。這些特色將此青 霉菌（NRRL 18887)歸於叉狀亞羼。 前述說明用以解釋青霉菌UC 7880 (HRRL 18887)菌種， 其可用來產生馬來福亭及其衍生物。然而，本發明也包括 上述微生物之突變體。如，由自然篩選或經突變劑產生之 突變體 > 包括離子照射如紫外線照射*或化學突變劑如亞 礴基腿或其他處理，也包括在本發明範圍内。 此說明書也希望且意欲包括，由熟知之遺傳技術所產生 之待異内及特異間遺傅重姐體，如利用共軛、 transultion及遺傳工程技術所產生者。 青霉菌UC 7780 (NRRL 18887)可培養在需氣條件下，如 -13 8- 本紙張尺度逋用中國國家揉隼（CNS ) Α4规格（210X297公釐） (請先Μ讀背面之注意ί項再填寫本頁) 裝 訂 經濟部中央樣準局男工消费合作杜印装 A7 ____B7_ 五、發明説明（15δ) 技藝中常用來培養已知青霉腱之共同方式。 至於培養基姐份，可應用供青霉菌之任何熟知之營養物 質。如，在可同化碳源中有葡萄糖、甘油、麥芽糖、糊精 、澱粉、乳糖、蔗糖、糖蜜、大豆油、棉籽油等，較好是 應用葡萄糖及甘油*至於可同化之氮遍有：大豆粉、花生 粉、棉籽粉、魚粉、穀物浸清液、蛋白脾、米、麩、肉類 浸資 '酵母、酵母浸齎、硝酸納、硝酸銨、疏酸鞍等。此 外*如氯化納、磷酸鹽、碳酸钙等無機鹽也可加至培養基 中。若芯要時少量金靥鹽也可加人。再者若必·要時也可邡 人少量重金餍。 特別地，在需氧條件下培養青番菌（NRRL 18887)，一般 的髂氣焙養方法均可有益地利甩，如固體培養，在通氣及 搜動下培養、震盪培養等。 於K通氣及报動進行培養中，可適當地運用抗起泡劑、 如矽油、植物油、界面活性劑等。 培養基之pH值通常在3-9出内•且較好在中性範圍内， 且培養溫度通常是20° -3010 *待佳為約21¾。 可連績焙養直到馬甩福亭A在培養基中有相當的累積為 止，通常是20小時至240小時，較好是48至168小時，且 於培養後可K各種逋合的綜合方法分雜及回收培養物中之 馬可福亭A 。如，可以有機溶劑（如乙醚、乙酸乙酯或氮 仿）萃取；溶解至更具極性之溶劑中如丙嗣或乙醇；K較 非極性溶劑移去雜質、如石油醚或己烷’以活性碳或矽膠 行吸附靥析；經由'"sephadex 〃（可購自Pharmacia Co. -139- 本紙張尺度逍用中«國家揉率（CNS ) Α4規格（210XW7公釐） (請先閱讀背面之注意ί項再填寫本頁) .裝. 訂 410227 A7 B7 五、發明説明Ον) ,Ltd, U.S./O管柱行凝膠過®，等等。 本發明化合物為意外的強力抗寄生虫劑，可對抗内及外 寄生虫。特別是蟎虫及節肢動物，彼等可在人類、動物及 植物上引起許多寄生虫疾病。 寄生虫疾病可由内寄生虫或外寄生虫所引起。内寄生虫 為活在宿主體内，可在器官内（如胃、肺、心臟、腸等） 或僅在皮膚内。外寄生虫活在宿主外表面*但仍可吸取宿 主之營養。 肉寄生虫疾病通常是指蟝虫病，因為囱稱為蠕虫之寄生 由慼染宿主所致。蠕虫病由於感染轲養動物、如豬、羊、 馬、牛、山羊、貓、狗及家禽因而是普及性且嚴重的全世 羿經濟問題。許多此類感染是由稱為線虫之類所致*其造 成之疾病可分佈全世界各動物種類。這些疾病通常是嚴重 的，且可造成受感染動物之死亡。上述所指最普遍的感染 動物線虫屬有：血矛線虫屬、毛圓線虫覯、奥斯脫氏線虫 _、细頸線虫羼、古柏線虫屬、蛔虫羼、邦司頓線虫鼷、 結節線虫羼、夏氐線虫靥、毛首線虫屬、圓線虫屬、毛線 線虫屬、網尾線虫屬、毛細線虫S、異刺線虫羼、弓蛔虫 觴、雞蛔虫靥、尖尾線虫羼、鈎口線虫屜、抅虫屜、弓蛔 線虫颶及副蛔虫羼。許多寄生由是種鼷特異的（僅感染一 種宿主），且大多數也在動物中有較佳之感染位置。因此 血矛線虫羼及奥斯脫氐線由感染胃，而妞頸線由及古桕線 虫靥主要侵犯腸。其他寄生虫較喜駐留在心臓、眼睛、肺 、血管等，而其他仍有皮下寄生虫。蟠由病會造成衰弱、 -140- 本纸張尺度適用中困困家樑準（CNS ) A4规格（21OX297公釐）
;v" 翁V (請先閎讀背面之注意事項再填寫本頁) .裝_ 訂 經濟部中央樣準局員工消費合作社印製 經濟部中央樣準局貝工消費合作社印装 41022? A7 ___ B7 ...... ...... 五、發明説明（us) 負盡重減輕、貧血、腸傷害、營養不良及其他器官之傷害。 若未加w治療，這種疾病會造成勤物之死亡。 外寄生節肢動物之感染、如脾、蟎、虱、既螫蠅、馬繩 、麗繩、蚤、等也是嚴重問題。由這些寄生虫造成之感染 會有血®喪失、皮痛傷害、及會干擾正常的吃食習慣因此 使§ι重喪失。這些感染會造成嚴重疾病之傅染、如腦炎、 紅血球胞子虫病、豬疸等，可致命的。 動物可在同時為許多寄生虫菌種所感染，因為為一棰寄 生虫惑染會使動抝衰弱：面使其更昜為第二種寄生虫*感 染。因此具廣效性之化合物在治療這些疾病上更有益處。 本發明化合物在拮抗這呰寄生虫方面有意外的高活性*且 此外地也可拮抗在狗之惡絲虫、在老鼠之螺形線由及管狀 線虫，咬人昆虫及會移動之雙翅目幼虫 '如牛中之皮繩及 馬中之费蠅。 本化合物也可用於拮抗造成人類寄生虫病之内及外寄生 虫。此種會感染人類之内寄生由贸钶包拮抅口線虫_、板 口線由靥、蝻虫鼷、圓線虫屬、毛形線虫臈、毛細線虫屬 、毛首線虫屬、蟯虫屬等之w腸寄生虫。可慼染人類的其 他内寄生虫可見於血液及其他器官中°此種寄實例有 絲虫的吳策線虫羼、布魯格氐絲虫屬、盤尾絲虫羼等’以 及腸内圓絲虫及毛形線虫之腸外階段。寄生人類之外寄生 虫包括節肢動物、如魄、蚤、蟎.、虱、等’且如同飼養動 物盤為這些寄生虫感染時會造成嚴重且甚至致命疾病之傳 染。本化合物可有效地拮抗内及外寄生虫’且此外也可洁 -141 - 本紙張尺度逍用中國困家^半(CMS > A4«潘（210X297公釐） (請先聞讀背面之注意事項存填寫本頁) 装·
,tT 410227 經濟部中央揉準局員工消費合作社印袈 A7 B7 五、發明説明（1?9) 抗晈人昆虫及其他干擾人類之雙翅目害由。本化合物當口 吸或經腸外投藥，劑量為每公斤動物重由〇.〇5至20毫克。 本化合物也可用於拮抗一般的家庭害虫、如非蝴（障鄉 )、袋衣蛾、皮鼸（黑皮蠢）、家蠅、及拮抗外引紅火鐵 〇 化合物進一步可用於拮抗農業害虫、卯蚜虫（無網長管 蚜）、飛螳、及象甲、以及拮抗昆虫害由，其可侵犯倉貯 殺物、如擬谷盜及拮抗寄生在植物姐織未成熟階段之毘虫 。化合物可充作殺線由藥，以控制土埸線由f肽點將是農 業上十分重要的。 於充作動物之抗寄生虫藥時，本化合物可口服或注射地 内服*或以液體頓服藥或洗愛精般局部使甩。 於口服時，化合物可圼膠囊劑、錠劑或頓服藥大丸型式 投予’或者其可混合於動物飼料中。膠囊劑、錠劑及頓腋 藥大丸劑由活性组份混合適合的載劑而成，如澱粉、滑石 、硬脂酸鎂、或磷酸二鈣。這些單位劑型由活性姐份與適 當的细碎惰性姐份緊密混合而製成，包括稀釋劑、充填劑 、崩散劑、助懸劑、及/或粘合劑，如此可得均勻的混合 溶液劑或懸液劑。所諝惰性姐份係不與本化合物反應者， 且對接受治療之動物無毒。適合的情性姐份包括澱粉、乳 糖、滑石、硬脂酸鎂、植物膠及油、等„這些調和物可含 各種劑量之活性及非活性姐份.依接受治療之動物體型大 小及型式、及感染型式及嚴重度等各種因素而定。活性組 份也可呈飼料之添加物般投予，可簞純地與阙料潖合，或 -142- 装--- (請先《讀背面之注#事項再填寫本頁) 訂 干 - ί Γ Λ 經濟部中央標率局貝工消费合作社印製 410227 at B7 五、發明説明（140) 將化合物應用至飼料表面°另外’活性姐份可與惰性載體 潖合，且生成之姐成物與飼料混合或直接腿養動物。適合 的惰性載劑包拮殺粉，擇樣粉、醒酵殘留物、穀粒、乾毅 物及其他。活性姐份與懷性載劑緊密混合’利用磨碎、播 拌、磨粉或滾简，如此最終組成物含有由0.001至5.05!按 菫計之活性姐份° 化合物另外可以腸外方式投予、經由活性組份溶於惰性 液體戟劑組成之調和物注射而投藥。注射方式有肌内、瘤 甭肉、氣管肉或皮下方式e旬"）生射調和抱由活性姐扮混合 適合的惰性液體載劑而成。可接受之液體載劑包括植物油 、如花生油、棉籽油、芝麻油及其他’以及有機溶劑如可 溶性縮醛、甘油等。另外_可使用水性腸外調和物°植 物油為較佳的液體載劑°調和物之製備係將活性组份溶解 或懸浮在液體載劑中，如此最終調和物可含有由0,005至 2 0 %按重計之活性姐份° 本發明化合物之局部應用可經由液體頓服藥或洗·繫精之 使用*其中含本化合物圼水性溶液劑或懸液劑。這些調和 物通常含有肋懸劑、如皂土，且通常含有抗起泡劑。含有 由0.0 0 5至20¾按重計活性組份之調和物是可接受的。較 佳調和物為含有本化合物〇 . 5至5 ；«按重計者》 本化合物主要可充作抗寄生虫藥，K治療及/或預防飼 養動物中之蟠虫病、如牛、羊、馬、狗、貓、山羊、豬及 家禽。其也可用於預防及治療為如螝、蟎、虱、蚤等外寄 生虫對動物之寄生虫感染症。其也可有效地治療人類之寄 -143- 本紙張尺度逍用中國國家揉率（CNS Μ4规格（2】ΟΧ297公釐） ---------ί 裝 II (請先Μ讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部中央樣率局負工消費合作社印裝 41022? A7 B7 五、發明説明（141) 生虫感染。在治療此種感染症時•本發明化合物可單獨使 用或互相姐合或與其他不相閫之抗寄生虫劑合用。為達最 佳結果所需之本化合物劑量依許多因素而定，如動物之種 類及趙型大小、感染之型式及嚴重度、投藥方法及所使用 之化合物。本化合物口服投藥之削量水平由每公斤動物體 重0·005至50奄克*可圼單一爾最或数劑量間隔数天，通 常可得良好結果。本發明化合物之一之單一劑量可得良好 的控制•然而可給予重覆劑量可對抗再次感染，或用於不 尋常持續之寄生虫種類=投予這些化合物至動钧之技術為 獸Κ學領域精蕤者已知的。 本發明化合物也可用來對抗遘業害虫*彼等侵犯在野地 或在穀會中之農作钧。化合物可圼噴S劑、粉塵、乳萷等 型式以用於此種用途，應用至生長中之植物或已收穫之作 物上。Κ此方式施用這些化合物之技術為精於農業技藝人 士已知的。 提出以下實例使本發明可更被充份了解，其並不用Κ限 制本發明。 步规 Νο_1 :馬可福亭Α之產生及分離 種子醱酵過程： 利用經分離的青霉菌UC 7730 ( NRRL 18887)瓊脂囿、貯 於液態氮下*接種種子醱酵物。將三囿解凍充作接種物。 GS-7由葡萄糖及棉籽粉姐成（W * Pha「iaamedi 商品名 由 1> a d e r s P r 〇 t e ί η，P r 〇 c 1; e r & G a m b 1 e 0 i I s e e d Products Co., Memphis, TN，U.S.A.出品）。以未添加 本纸張尺度適用中國國家搮準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ^^^1- ^^^1 ^^^1 in 11-1 —^n I _ n (請先w讀背面之注意事碩再填寫本頁) 訂 410227 A7 B7 五、發明説明（U2) 經濟部中央梂準局員工消费合作社印装 之自來水來水化培養基姐份，且培養基以N H 4 〇 Η調至出 7 2 °培養基分配至無調節板閉含条統之燒瓶中，每丨〇 〇 〇笔 升燒瓶中加入300毫升，並在121¾下高壓滅菌30分。各 密閉糸統燒瓶含有3 0 0毫升G S - 7培養基，其中接種以三囿 青霉菌UC 7780 (NOL 1 8 8 8 7 )瓊脂，並在25 0 rpm之旋轉 震盪槽中震盪36小時，221。 二次種子醗酵過程： 成熟種子掊養物充作接種物於2次培養基中，種子比率 為0 · 3 % «二次培養基之姐成為每丹逆滲透級水中有2 5克簡 萄糖-水合物（以 Cerelose由 C.P.C. International 出品 )、25克棉籽粉（奴、、Pharntaraed丨a β商品名上冇）、 329.3毫克98(：12.6!120，：11.4毫克！^$〇4.[^〇、3.2奄 克 FeS〇4， 7FU0， 1.8 毫克 Na2Mo04· 2Η2〇， 367.6 毫克 〔3(：12.210，84.2毫克心(：1，5.8毫克1((：1，0.1毫克 ZnS04_ 7Η2〇* 0.1 毫克 CoCU· 6Η2〇，3.1 毫克 CuS〇4. 5H2>及0.5鸯升聚5夕氧抗起泡劑（MSAG-471 Antifoam 商品名上市）。足供2 0 0升二次種子培養基之培養基姐份 K逆滲透级水水化至1 9 0升體積 > 再置2 5 0升醱酵槽中。 於調和後，焙養基之pH值KNH4〇H調至由7.2，再於121 t：下滅菌3 0分。以成熟的一次種子培養之二個密閉糸统 焰瓶為接種物，比率為0.3¾種子。二次種子培養物垮奇於 22T；，有125 sin通氣* 5 psig反壓及250 「pm歷36小時 〇 產製醱酵過程： -145- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS M4规格（210X297公釐） {請先W讀背面之注$項再填寫本頁) 裝 訂 ^10221
*: 馨 經济部中央標準局黃工消费合作社印製 A7 B7 五、發明説明（145) 產製培養基内蜂蜜糖50克、16克魚粉（JWMenhaden Select Pish Meal商品名上市）、10克酵母浸資、（Μ 1^仏〇商品名上市）、329.8毫克^^(：12.61{2〇，11.4毫 克 MnS(U. Η20 、3.29 毫克 PeS〇4· 7Η20，1.8 毫克 NaeMo04 · 2Ηζϋ » 367 . 6 毫克 CaCl2· 2HZ0 · 84.2 毫克 NaCl > 5.8 毫克 KCI，0.1毫克 ZnSOa· 7H2〇，0.1 奄克 CoCU· 6Ha0，3.1毫克CuS04· 5Η2〇·及0.5奄升聚矽氧抗 起泡劑（以SAG-471 Anti foam商品名上市）於每升逆滲透 级水中所組成。 足供5 , 0 0 0升培養基之培養基姐份*以逆滲透级水水化 加至4 , 7 0 0丹，於5，0 0 0升醱酵楢中。於調和後，培養基之 pH値K JC 0丨1調至d l 7 . 0，再K 1 2 3 t:滅菌3 0分《 K成熟的 二次種子培養物為接種物，比率為1 . 0¾種子。在22 t：下培 裔、2,500 slni通氣，5 F>sig反壓及250 rpm歷96小時。 馬可福亭A之分離： 4 9 0 0升醱酵體積以通過高切力混合器回收至回收容器中 。轉移後，加人4¾ wt . /v .矽藻土及1 /2體積之二氮甲烷 。回收之溶液再利用過濾壓機過濾。瀘塊體積二氯 甲烷洗二次。 所得之濾液傾析除去水相。留下的富含產物之二氯甲院 相再溏縮至4 4升體稹。潢縮物再利用2 0 %濃縮體積（9升 )的二氯甲烷及濾器上之矽藻土打光。 5 3升經打光之濃縮物再進一步純化以分出馬可福亭A及 其他姐份*利用矽膠層析及結晶作用。 ---------— y(. (請先閱請背而之注意事項再填窝本S·) 訂_ '線 本纸張尺度逍用中國國家橾率（CNS ) A4規格（210X297公釐） A7 410227 B7 五、發明説明（U4) 在層析前，經打光之濃縮物分成4等份。各份在新充填 之9 ”直徑管柱上層析，其製備自2 5公斤之矽膠（床體積 59升）。填料管柱以120升10%丙_/二氛甲烷，120升 20%丙嗣/二氯甲烷，120升30¾丙_ /二氯甲烷，160 升40¾丙嗣/二氯甲烷，及130升丙嗣溶離*收集30及 40%溶離液|為：i0升流份。溶離液以TLC追踪，利用之溶 劑系統含有S丨異丙醇及0 . 3丨氫氧化銨於二氯甲烷，以展開 Whatman LK6DF矽膠板。馬可福亭A之流份（含有少量馬 可福亭D >其可與D兵廣析）自两铜中結晶。適合的流扮 (4 0 - 1 0 0升）在減壓下濃縮至約5升體積。溶液（或輕淤 漿）再轉移至旋轉蒸發器中 > 並在減壓下纖續濃縮。在濃 縮過程中加入數份1升丙嗣，直到二氯甲烷完全置換為止 。生成之丙酮淤槳（約1升體積）冷藏一夜，並收集馬可 亭A晶體再以數份少量的冷丙_洗液，並真空乾燥。此 種晶體可摻雜有數百分率的馬可福亭D 。自二氣甲烷/丙 S1 (依所述置換二氯甲烷）中重覆再結晶可生成純的馬可 福亭A。 禺可福亭D之分離： 4900升醱酵體積通過高切力混合器而回收至回收容器内 。轉移後，加人4¾ wt./ν.砂藻土及1/2體積二氯甲烷。 收穫的溶液再利用過濾壓機過濾《濾塊以1 0 %體積的二氯 甲烷洗二次。 所得之濾液傾析Μ移去水相。其餘富含產物之二氯甲烷 相再濃縮至4 4升體積。濃縮物利用2 0 濃縮體積（9升） -147- 本紙張尺度速用中國國家#準（CNS ) A4规格（210X297公釐） I I _ 訂 /1 ^ /11 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 A7 B7 41022? 五、發明说明（145〉 之二氯甲烷及滹器上之矽藻土打光。 53升經打光之濃‘縮物再進—步 '純化Μ將馬可福亭A與其 ί也組!份分離*利用砂膠層析及結晶法。 g析：前，經打光之濃縮物分成約4等份。各份在新充填 的9 '，直徑管柱上層析*以25公斤之矽膠製成的（床體積 59升）。填料管柱K 120升，10¾丙醑/二氯甲烷，120 升2〇%丙飼/ 一·氣甲院’ 120升30¾丙銅/ 一·氛甲院* 16〇升40%丙_ /二氣甲烷，及130升丙嗣溶離，收集 30及40¾溶離液’為20升流份°溶離液以TLi：追踪，利兩 由6%舆丙醇及0·3!Κ氫氣i化较/ =氯成之·溶翔 Μ展M W h a t ns a n U6 D P矽膠板。含禺甩福亭A之馬可福亭 〇流份予从濃縮。1克此物質溶於甲酸中（20毫升’ 93¾ ),並靜置室溫下1 6小時。於揮發姐份在減壓下移去後， 殘留物接受矽膠層析（1:2〇 MeOH:CH2CU)*生成呈白色 固體之禺可福亭D ( 1 0 0毫克）。產物之结構可由N MR光譜 及質譜儀証實。C2aU3〇3 + Η之 HSMS (FAB) M/Z [Μ + Η]估計值為462.275S*實測值為462.2739。 舟餓1 Α馬可福亭A及C之產製及分離。 一次種子醱酵過程： 種子醱酵利用貯於液態氮下之經分離的青霉菌U C 7 7 8 0 (NRRL 18887)瓊脂團接種。三團解凍並充作100毫升 GS-7種子培養基之接種物。GS-7由葡萄糖及棉籽粉組份（ Μ 商品名 * P h a r m a m e d i a 々由 T「a d e「s P r 〇 t e i n , P r 〇 c t e r & Gamble Oilseed Products Co., Memphis, TN , _ 1 4 8 - 本紙張尺度逋用中國1家標率（CNS)A4規格（2〖0X297公釐) ' (請先聞讀背面之注$項再填寫本頁) 經濟部中央梂準局貝工消费合作杜印装 --------------ί-^-------ΐτ------{線---------------- 經濟部中央標準局負工消费合作社印装 410227 A7 __B7_ 五、發明説明（146 ) II. S.A.出品）各自濃度為每升自來水有25克。經調和後* G S - 7之pH值以N 0 Η調至7 . 2 。培養基K 1 0 0奄升體積於 500鸯升無檔板醱酵燒瓶中高壓滅菌30分。無菌的GS-7如 上述般接種’並在23 ΐ:下以250「pin震還35-58小時。 產製醱酵過程（震盪槽焼瓶）： 以成熟的種子培養為產製培養基之接種物，種子比率為 1¾。產製培養基含有45克葡萄糖、25克經酵素水解之酪蛋 白（K P e p t ο η 丨 z e d M U k N u t r i e n t 商品名由 S h e f f i e 1 d Products, Norwich, h. i.，U.S.A.出品）；2.5 克酵母 浸# (K13ACT0 Yeast Extract Code: 0i27 商品名由 Difco Laborator丨es， Detroit, MI 出品）每升的自來水 。於調和後，產製培養基利兩氫氧化鉀調至pH 7 · 0。此培 養基再以100奄升體積含於500奄升無擋板醱酵燒瓶中高 壓滅菌30分。無菌產製培養基如上述般接種，並在211下 以250 rpm震盪7-14天。 產製醱酵過程（實驗室醱酵槽）： 成熟的種子培養充作無菌產製培養基之接種物，比率為 0. 5%種子。產製培養基如上述。經Κ ΚϋΗ調至出7, 〇後， 此培養基10升於12升實験室藤酵槽中（New Brunswick Scientific CO., Inc.)高壓滅菌90分。槽中接棰0.5¾:棰 子 > 並在20t：下M500 rpra攪拌5-9天。空氣流速維持在 1 0 - 1 5升/分間。 馬可椹亭A及C之分離： 完全的醱酵肉汁（35升）Μ低速浸泡於一個大的 -14 9' 本紙張尺!1逍用中Η國家橾準（CNS ) Α4规格（210X297公釐） ---1-----ί I裝-------訂-----(線 (請先《饋背面之注意事項再填寫本頁) 410227 a? B7 五、發明説明（1岣
Waring Blender中，再K等體積一氛甲院样合。混合物在 冷藏中貯存一夜，再接受離心以打破乳劑。生成之澄清二 氱甲烷層吸出，並減歷蒸發。殘留物（37.4克）於二氮甲 烷之濃縮溶液，填料至矽膠（1公斤）淤漿充填於二氯甲 烷之管柱中。管柱Μ丙酮於二氮甲垸之漸增漉度溶液溶離 (10¾、20¾ > 30%、40¾ 及 5 0% 丙嗣）。流份以 TLC 追踪， 適合的流份再蒸發並自丙嗣中結晶可生成馬可福亭A及禺 可福亭C。 步磔1 B惠可福亭A及C之產製及分離 種子醱酵方法： 種子醱酵利用貯於液態氮之經分離的青菡菌ϋ C 7 7 8 0 ( H R R L 1 8 8 8 7 )璣脂圃接種。將三圃解凍 > 並充作1 0 0毫升 G S - 7種子培養基之接種物。G S - 7由葡萄糖及棉籽粉姐成（ Μ 商品名 *Pha「maniedia 〃由 Traders Protein, Procter & Gamble Oilseed Products Co., Memphis, TH, U.S.A .出品），各自為每升自來水25克。於調和後，GS-7之出 值MNH4〇H調至出 7.2。培養基K100毫升體積於500毫 升無擋板醱酵燒瓶中高壓滅菌30分鐘。無菌的GS-7如.上述 般接種*並在231：下K 250 rpm Μ盪35 - 58小時。 產製醱酵過程（麄盪燒瓶）： 成熟種子培養充作產製培養基之接種物，比率為1¾種子 。產製培養基含有20克葡萄糖、15奄升甘油、20克棉籽粉 (M、、Pharroaniedia# 商品名由 Traders Protein,
Procter & Gamble Oilseed Products Co., Memphis, -1 50 - 本纸張尺度遑用中困國家揉準（CNS > A4规格（210X297公羞）
---------< -装------订-----<線 (請先閏讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央搮準局員工消費合作杜中製 Α7 Β7 41022Ϊ 五、發明説明（148) TN，、10克大豆粉、及3克sc2hp〇4，每升自來水 。於調和後，產製培養基之由®®氧化押調至出6.8 。此培養基再κ〗㈣蜜升體積#於500奄升無擋板醱酵焼 瓶中高壓滅菌30分。無菌產製培莱基如[上·述般接® *並在 21 T:下 μ 250 m 震懘 7-14 天。 產製醱酵過程（實驗室酸酵槽）： 成熟的種子掊養充作無菌產製培養基之接種物、比率為 0.5%種子。產製培養基如上述。經以K0H將出值調至7·0 ，1 0升此掊養基於1 2升寊驗室銳’槽中（N e w B「u n s w i c k Scientific Co.，Inc.)高壓滅菌9〇分。此槽接種以 〇 . 5 5S種子，並在2 0 f;下· Μ 5 0 〇 r p m播拌5 _ 9天。空氣流速 維持在丨0 -1 5升/分之間。 馬可福亭A及C之分離： 全部的醱酵肉汁（3 5升）以低速浸泡於大的W a r i n s Blender中，再K等體積二氛甲院摻和。混合物在冷藏下 貯存一夜，再接受離心以打破乳蝌。生成之澄清二氯甲焼 層吸出，並於減壓下蒸發。殘留物（37 . 4克）於二氯甲院 之濃縮溶液填加至以矽膠（1公斤）淤漿於二氯甲烷之管 柱中。管柱以丙酹於二氯甲烷之漸增濃度溶液溶離（10¾ 、20¾、30¾、40¾及50¾丙嗣）。流份以TLC追踪，且適 合的流份蒸發並自丙酮中结晶以生成馬可福亭Α及馬可福 亭C。 1 4 -經取代之禺可福亭之合成。 以碘化m處理馬可福亭A (式la，A圖）可產生16α -缺 -151- 本纸張尺度逋用中國國家橾率（CNS ) Α4说格（210X297公嫠> ---------{-裝-------訂-----{線 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央揉準局負工消費合作社印裝 410221 A7 B7 五、發明説明（U9 ) -17/9-氮基馬可福亭A及IS/? -碘-17«-氰基禺可福亭A 之混合物（式5 )，其可K矽膠層析分離。此混合物以氣 氧化鉀/甲醇脫去碘化氫*可生成1 6 , 1 7 -去氫-1 7 -氣基馬 坷福亭A (式6 ) >其以二氧化硒氧化生成1 7 - _基禺可福 亭A (式7)。在C15及C 16間引人雙鍵，可由16位置之晒化 作用（苯基氧晒基氣及LD A )、繼以過氧化氫氧化硒中間物 而成。接下來消去苯基晒酸生成1 5 , 1 6 -去氫-1 7 -嗣基馬可 福亭A (式8 )。此化合物為1 4 α -羥基馬可福亭/1合成中之 關_中間物（前者為式1 〇 )，此中可Μ二個不同的合成路 徑中任一者轉代。 於第一路徑中，利用雙（三甲基矽烷基）醢胺鉀及2 -笨 基磺醢基-3 -笨基噁氮丙啶行此物質之1 4 -泣置烯丙基氧 化作用，可經由1 6 -位置之氧化作用生成所需的丨4 α -羥 基-15，16-去氫-17-_基馬可福亭Α (式9a)及14,15 -去氫 -1 6 -羥基-1 7 - _基禺可福亭A (式9 b )而完成。此二產物以 矽膠層析分離。式9 a化合物利用氫化鋰鉛/ TH F遨原，以 生成14« -羥基馬可福亭A(式10) >為本發明掲示之標題 化合物。呙外，式8化合物（B圖）以二氧化硒/二啤烷 氧化，生成2 : 1的1 4 « -羥基-1 5 , 1 6 -去氫-1 7 - _基馬可福 亭/U式9a)及15, 16-去氫-14, 17-二酮基馬可福亭A (式11 )之混合物。這些可利用矽膠曆析分離。這些化合物各自 獨立轉化成14α-羥基-17-酹基馬可福亭A (式12a):式 9 a化合物K三乙基氫硼化鋰遇原1 5 , 1 6 -雙鐽；式1 1化合物 以氫硼化鋰遨原1 4位置上之羰基。於後一例中 > 也可產生 -152- 本紙張尺度逋用中國II家梂準（CNS ) A4*t格（210X297公釐） f· m --I-I » ---- -- 1 T I _ n 111 -- - . L 、v* (請先M讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央橾準局負工消费合作杜印製 經濟部中央揉準局貞工消費合作社印装 41022； : 五、發明説明（15〇) 等里KJU/3 -羥基-17_醣基馬可褡亭A (式丨2b) ·其Μ曆 析@胃去。式12a化合物以硼烷四氫呋喃（THF)複合物堪 原’生成U«-羥基馬可福亭A (式10)。 14α-羥基-15，16_去氫_17_酮基馬可福亭a (式9a· C圖 )三乙基氣硼化理堪原成14ct -羥基-1 7 -嗣基馬可福亭 A (式12a)。此利用swe「n氧化作用轉形，使用箪醢氣及 DMS0以生成14,17-二酮基馬可福亭A(式13)。於格利維（ Grisnard)反應中K甲基鎂化溴處理可產生14α -羥基 -14亡，甲基-17-詷基馬可福亭Α (式14a)及14召-羥基 -14α-甲基-17-靦基馬可福亨A (式14b)之混合物，其可 K矽膠曆析分離。產物比率侬所使用之溶劑而定》二氯甲 烷可有6 : 1比率 > 而ΤΗ P有大於5 0 : 1比率。以氩化鋰鋁堪 原式13a化合物可生成14α-羥基-14/β-甲基馬可福亭A ( 式 1 5 )。 14ct-羥基馬可福亭A (式10* D圖）行Swern氧化作用 可生成14 -酮基馬可福亨A (式16)，其K氫硼化納堪原生 成14/3 -羥基馬可福亭A (式17)。以乙基鎂化溴處理14-酮基馬可福亭/U式16)，於格利雅反應中，可生成14α-羥基-14-乙基馬可福亭Α(式19) 。Μ間位-氛過氧基苯甲 酸處理Ι4<χ_控基馬可福亭Α (式10)產生14ot_淫基馬可 福亭A K-氧化物（式18) 。14/3-甲基馬可福亭A可利用去 羥基作用製備自14α-羥基-14召-甲基馬可福亭A。因此， 14cx ·*經基-甲基馬可福亭A可在驗存在下基氣硫 逐甲酸鹿處理。丨4α-經基-14/3 -甲基馬可福亭A之硫逐甲 -153- 本纸張尺度逋用中國®家揉率（CNS ) 规格（210x297公箱：） /'裝-------訂-----<線 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央揉準局負工消費合作社印裝 4102 的 at Β7 五、發明说明（151) 酸酯衍生物以氫化之正丁基錫還原以產生1 4々-甲基馬可 福亭A。 另外· 1 4 « -羥基馬可福亭A可合成自馬可福亭A ( E圖） » Μ碳酸氫納及碘於四氫呋喃水溶液處理馬可福亭A ，可 產生17-_基馬可福亭A (式7)，其利用LDA及苯基化二硫 行二次磺醯化可生成16 -二硫苯基-17 -嗣基禺可福亭A (式 20 > E圖），自禺可福亭A之產率為6 0 % « K間位-氯過 氧基苯甲酸氧化可產生1 -硫苯基-1 6 - S fft基苯基-1 7 -酮 基馬可福亭A (式2 1 )，其在迴流之甲笨中潸去生成1 5 , 1 6 -去氫-16-硫苯基-17-嗣基馬可福亭/U式22)。接下來Μ間 位-氣過氧基苯甲酸處埋，可產生1 5 , 1 6 -去氫-1 6 -亞m基 苯基-1 7 -嗣基禺可椹亭A (式2 3 )，其利用二乙胺於甲醇中 行重排，可產生1 5，1 6 -去氫-1 4 « -羥基-1 7 -嗣基馬可福亭 A (式 93 )。 1 4 « -羥基-4 5 cx -甲基馬可福亭A (式3 5，G圖）可合成 自1 5 , 1 6 -去氫~ 1 4 α -羥基-1 7 -嗣基馬可福亭A (式9 a * G圃 )。因此，1 5 , 1 6 -去氫-1 4 〇(-羥基-1 7 -酮基馬可福亭A ( 式9a) Μ甲基鎂化溴或二甲基銅鋰處理，可產生15c{-甲 基-14ct-羥基-17 -銅基馬可福亭A(式34) ，Μ硼烷-二甲 疏複合物遨原可產生15<α -甲基-14α-羥基馬可福亭Α (式 3 5 ) 。1 5 « -甲基-1 4 α -羥基-1 7 - _基馬可福亭A (式3 4 ) K草醯氯及DMS0行Swerra氧化作用轉形成15« -甲基-14, 1 7 -二嗣基馬可福亭A (式3 5 )。在格利反應中以甲基錢化 溴處理可產生15α -甲基-羥基-14/3 -甲基-17- _基 -154- 本紙浪尺度逋用中國國家橾隼（CNS ) Α4規格（2ΙΟΧ297公釐） ---------ί *裝— (請先W讀背面之注意事項再填寫本頁〕 訂 線 A7 410227 B7 五、-發明説明（152) Μ ., 1 馬_可福亭Α (式3 7) *其Μ硼烷-二甲硫複合物還原，產生 15«-甲基-14«-羥基-14/3-甲基馬可福亭Α (式38)。 先前所述的這些步驟可用來產生1 4 -經取代之馬可插亭 Β _、C及D衍生物。 1 R -論-1 7 - 甚禺可福亭Α军非對映立艄逞攝物溫合物型 式躲鄹谌（式5 ) 固體碘化累U 1 . 7克* 7 6 . 5毫莫耳）加至馬可福亭A ( 10.5克，22毫莫耳）於CHC13 (150毫升）之溶液，且反應 混官®迴流力β熱旦£丨j m月馬"」1虽宁h wf木1& 〈 is'j 3 时 。生成之黑色溶液冷卻至室溫* KCLCU稀釋（100奄升 )、以飽和的Μ a H C 0 3洗滌 > 再以N a 2 S 0 3溶液洗滌。有機相 分岀，於M g S 0 4上乾燥，並濃縮至乾。生成之祖製固體接 受矽膠層析（3:2-EtOAc:己烷）可生成16-碘-17-鼠基馬 可福亭A (1 2 . 5克* 9 0 % )>為白色粉末固體。產物結構可由 核磁共振光譜及質譜儀証實。
1 R . 1 7 -去Μ - 1 7 - Μ某馬可福亭A之邨備（式fH 16-碘-17 -氟基馬可福亭A (9.5克> 15奄莫耳）溶於 MeOH (150毫升），並加人Κ0Η水溶液（45¾，3毫升）。反 應渴合物在室溫下攪拌2小時。加水且生成之白色沈澱Μ 過滤收集，以水洗並真空下乾燥一夜以生成IS.17 -去氫 -17 -氟基馬可福亭A (6.6克，75¾)為白色粉末。產物结構 可由核磁共振光譜及質譜儀証實。M S ( F A B ) M / Z [ M + Η ]: 50 1° 17 -醐某荔可福阜Α之製痛（式7) -155- 本紙張尺度逋用中國國家揲準（CNS )六4现格（210X297公釐） ^^^1 ^^^1 ^^^1 ^^^1 .^[»1 nn n. I nt— 一' <^^^1 n J3.-* (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央搮準局貝工消費合作社印装 經濟部中央橾準局貝工消費合作社印製 410221 A7 ----- B7 五、發明説明（15习
I -' 、 —氧化晒（2. 9克，26¾莫耳）加至16, 17-去氣-17-氟 基禺可福亭A (6.0克，1〇奄莫耳）於95¾ Et0H (1〇〇奄升 )之溶液中，且反應混合物在室溫下攪拌2小時t，反應加 飽和的N a H C0 3 ( 1 〇 〇奄幵）中止。生成的混合物以 CH2CU萃取（2X200奄升）。萃取物混合，乾燥（MgS〇4) 並濃縮以生成7克粗製的產物。此物質以矽膠層析 (EtOAc)純化可生成17_嗣基馬可福亭a (36克，75ί：)為 白色固體。產物的結構由核磁共振光譜及質譜儀証實。 HRMS (FAB) Μ/2 [Μ.Η]沽計 c2aH33N3〇B+H: 492.249S;實 測值：492.2478。 S外且較好的，標題化合物可利用對位-甲苯磺酸合成 ύ因此’對位-甲：磺酸-水合物（1克）邡至丨s , i 7 -去 © - 1 7 -氟基禺可福亭a (1 〇克）於9 5 % M e 0 Η ( 5 0毫升）之溶 液中’且反應混合物在室溫下搜拌1小時。三乙基胺（2毫 升）加至混合物中，並蒸發溶劑。殘留物以1 0 $碳酸納水 溶液（1 0 0黾升）研砮，固體過滴並乾燥以生成圼固體之 標題產物（90¾產率）。產物之結構可由核磁共振光譜及 質譜儀証貫。 —--------装-------訂-----ί線 {請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 410227 _ _B7_ 五、發明説明（154) 至-4 0 歷1小時。混合物再次冷卻至-7 8 ，並Μ苯基 晒化氮（19¾克，5. 2毫箅耳）於ΤΗΡ (10奄升）處埋。5 分鐘後，反應Μ飽和的fUHC03中止，以CH2C U萃取、乾燥 (MgStU)並濃縮以生成黃色固體*其可使用勿需再純化。 此物質溶於THF (150毫升）並以(30¾，1.5毫升） 在Ot：下處理。冷卻浴移去且反應混合物在室溫下攪拌 30分。反應加NaO Η中止（U，100毫升）。混合物以 CHKU萃取（2X 200€升）°萃取物混合，乾煉（MsS〇4) 並濃縮生成粗製產鞠。此构質以矽膠層析純化（E10 A c )可 生成IS.16 -去氫-17 -嗣基馬可福亭A (1.3克，85¾)為白色 固體。產物结構以核磁共振光譜及質譜儀証實。HRMS (F A B ) M / S [ Μ 十 Η 1 估計 C 2 a H 3 i N 3 0 s 十 Η : 4 9 0 . 2 3 4 2 ; W 測值 ：490.2345 ° 1 4 α 禅某-1 Fi .〗R ~去Μ - 1 7 -嗣基馬可福寧Α (忒Q a )利用噁 氤丙啶彳h璺郸借 雙（三甲基矽烷基〉醯胺鉀於甲苯（〇.5Μ，1毫升* 0.5奄莫耳）之溶液，逐滴加至15,16 -去氫-17-酮基禺可 福亭A ( 66毫克，0 . 14毫箅耳）於THP ( 2奄升）在-78 t： 下之溶液中。生成之淺黃色、混沌溶萩令其加溫至-4 0 t； 歷1小時。反應混合物冷卻至-7 8 C 、攪拌1 5分，再K逐 滴加.人2 -笨基磺醯基-3-苯基噁氮丙啶（4 2毫克，0.16毫 莫耳）於THF (2毫升）之溶液而處理。绲合物攪拌5分鐘 ，之後反應加NaHC〇3中止之°混合物MCH2CU(2X25畢升 )萃取。萃取物混合、乾燥（MsS04)並濃縮生成粗製物質 -157- 本紙張Λ度適用中國國家搮率（CNS ) Λ4规格（210X297公釐） I. {*裝 訂 ί線 (婧先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央橾準局貝工消费合作杜印装 410227 A7 B7 五、發明説明（155) 。此K製備式薄層層析纯化（矽膠* StOAc)以生成14〇(-羥基-15 ,16 -去氫-17-_基禺可福亭A (8毫克* 12¾)，為 白色固體。結構可由核磁共振光譜及質譜儀証W。H R KS (FAB) Μ/Ζ [Μ.Η]估計 C28H31H3〇s+H: 506,2291;實測值 :506.2280。自此層中也可得到14, 15 -去氫-16 -羥基 -17-_基禺可福亭A(14毫克，2(U)。其結構可由核磁共振 光譜証實。 14α-輝某-去氣-17 -厢某馬可福寧A (忒9a)、15. ΐο-·?^ € ~Ι4.1 ί ~ —•嗣毋晶 ρ)偷早 /i ί I i ) Λ? 1 4 . 1 b ~ ^ M -1 R .〗7 -二sa某馬耵谣皋A〔忒2 0 )卸用二氬化硒郸礎 1 5 , 1 6 -去氫-1 7 - _基馬可福亭A ( 1 . 2 9克* 2 . 6毫莫耳 )溶於對位-二啤烷（3 0毫升）中，再Μ -氧化硒（3 9 0 奄克）處埋。混合物迴流丨小時*溶劑再真空蒸發。殘留 物以二氯甲烷（3 0毫升）研磨並過逋。濾液濃縮·殘留物 接受矽膠層析（1 : 2 Me 0 H : E t 0 A c )以生成1 4 α -羥基-1 5， 16 -去氫-17-嗣基馬可福亭A (430牽克> 32¾)圼固體。也 可自層析中得到1 5 , 1 6 -去氫-1 4 > 1 7 -二_基馬可福亭A ( 式11* 212毫克> 16¾)。自層析中也可得14,15 -去氫-16 ,17-二_基馬可福亭A (式24*106毫克，8¾)。這些產 物之結構可由核磁共振及質譜儀証實。 轉化M a -挥某-1 Fi . 1 β -去氣-1 7 -厢某馬可福寧Α ί式；9 a ) 5? 1 5 . 1 6 -去氣-1 4，1 7 -二嗣某馬可福寧A (式：1 1 ) 14«-羥基-15, 16 -去氫-17-·基馬可福亭A (60毫克， 式9 a )溶於二氯甲烷（1 0毫升）*並以二氧化鎂（6 0毫克） -158- 本紙張尺度逍用中國國家揉準（CNS ) A4規格（210X297公嫠） ¢-裝-------訂-----{線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標率局貝工消费合作社印製 經濟部中央標率局貞工消費合作社印装 410227 at --- B7 五、發明説明（156 ) 處埋。渴合物在室溫下攪拌〗小時再濟縮。殘留物在矽膠 上行製備式薄層層析（50¾二氤甲烷/EtOAc)可生成is, 1 6 -去氣-U，1 7 -二_基馬可褙亭a式1 1，3 5毫克> 6 0 Ϊ )°這些產物之結構可由核磁共振光譜及質譜儀証實。 基馬可福亭a之郸遛f忒wn 14ct -經基-15,16_去氫_17_酮基禺可福亭A(2〇毫克， 0. 0 4 0毫莫耳）溶於THP ( 5毫升），並以氫化鋰鉛（1M , 0.11毫升’ 〇.li毫莫耳）於Tt{[?之溶衩在〇1c下處理。混 合抱在0 t：捥拌〇 . 5小時*之後加入n a H C 0 3溶液（1 〇 % ) 〇 混ci物MCHzC12宰取（2Χ 10毫升）。萃取物混合，乾燥 (MsSD並蒸發溶劑。殘留物在矽膠上行製備式薄層層析 (1 0 M e 0 H / S t 0 A c )可生成1 4 ot -羥基馬可福亭A ( 3奄克 ’ 1 5 %)為自色固體。產物的结構可由核磁共振光譜及質譜 儀証實〇fiRMS (FAB) M/Z [M + H]估計值 C2aH3sN 3 0 5 + H: 494 · 26 55，賈測值：494 . 2f553。 直-15,16 -去氣-1? -醐某馬可湛阜A (才Qa)制備 L_4. ot -羥基-1 7 -酮某馬可福寧A f ; 1 ?以 14« -羥基-15 ,16-去氫-17-ϋ基馬可福亭A (50毫克* 0.1毫莫耳）溶於THF (5毫升），再於-78t：下以三乙基 氫硼化鋰於TH F ( 1 Μ，0 · 7毫升）之溶液處理。混合物在 -78 t：下攪拌0. 5小時。反應加Me〇H ( 1毫升）中止，混 合物再濃縮。生成之固體接受矽膠層析（1 : 2 0 Me 0 Η : CH2CL·)可生成14α-羥基-17-Ρ基禺可福亭A (43毫克， 86¾)為白色固體。產物之结構KNMR光譜及質譜儀証實。 一 159- 本紙張只Jt逋用令«國家棣率（CMS ) A4规格（210X297公釐） ϋ· I I I n n I -id I— I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 線 經濟部中央#準局貞工消費合作社印製 410227 A7 _- —_B7__ 五、發明説明（157) HRMS (FAB) M/Z [M + H]估計值 Η : 508.2447, 實測值：508.2437 。 自—LS^-ULi^lL- 1 4 > 1 7 -二麵甚謠 ΐϊΤ 塩車 Α (式；U )郸備 1 4 η 二JJLi基馬可福専a (忒〗h ί 15.16 -去氫-14，17-二_基禺可福亭A (470毫克， 0 · 9 3毫舆耳）溶於TH [?中，並在室溫下从氫硼化鋰於T H p (1H ’ 2毫升）之溶液處理。混合物搜拌2小時，之後加 入HaHC03溶液（ι〇ίϊ)。混合物以CH2Ci2萃取（2X 20奄升） 。萃取物潖合、乾燦（MsS〇4)且溶劑蒸發。殘留钧含有二 種差向異構物之混合 > 其可以矽膠層析容易地分離（ 1：20 HeOH： EtOAc)，分別為14α-經基-17__基馬可福 亭A ( 9 0毫克，1 3 % )及1 4 /3 -羥基-1 7 -嗣基馬可福亭A ( 3 4毫 克’ 2 0 % )。二產物之結構可由Η M R光譜及質譜儀証實。 H 4 α -羥某-〗7 - _某馬可福寧A f忒1 ?. a ) 鄹爝1 4 α -挥蓽 患_可福亭A (甙1 0) 14« -羥基-17 -嗣基馬可福亭A (413毫克，0.81毫莫耳 )溶於THt? (20毫升），並Μ甲硼烷ΓΗΡ複合物於THF之溶 液（1 Μ，2 . 4 3奄升）在0 Ό 下處理。混合物播拌2 . 2 5小時 。混合物攪拌0.5小時，之後加入MeOH (3毫升）。於溶 劑蒸發後·殘留物接受矽膠層析（1:16 MeOH: EtOAc)生 成14ct-羥基馬可福亭A (250毫克，92¾產率依回收之起 始物計）及1 4 α -羥基-1 7 -嗣基馬可福亭A (起始物> 1 40 奄克 > 3 4 5K)。 1 4 . 1 7 -二麵某馬可福寧A之製備（式1 3 ) -160- 本纸張尺度適用中國困家標準（CNS ) Α4规格（210Χ297公釐） -- ml HI (請先Μ讀背面之注意事項再填寫本頁) ,1Τ '線 A7 41022; _____B7 五、發明説明（158) (請先Μ讀背面之注意事項再填寫本頁) 草釀氣（40微升）於無水CfUC丨2 (5奄升）之溶液，以 二甲亞® (45微升）在- 78C下處理。混合物在-78 t：下 播伴1小時。逐滴加入14α-經基飼基馬可福亭 Α(27奄克）於CH2Ci2之溶液。反應混合物在-78TD下携伴 20分。加三乙胺（0.3奄升）至反應混合物中*再以20分 鐘令其加溫至室溫。琨合物分配於10X Na2C〇3 (10奄升） 及CH2Cl2(l〇奄升）之間。有機層乾煉（MsSCU)並濺縮。 殘留物接受矽膠層析（1:20 MeOH: CH2CU)可生成 14,Γ7- —酮基禺可福亭/U 22毫克，80¾)為白色固趙c產抱 結構可由HMR光譜及質譜儀証實。HRMS (FAB) M/Z [M+H]估計值 C2aH31N30e+H: 506.2291;實測值： 506.2280 〇
14ct -羥基-田某-17 -臨某馬W福寧稃借（忒14aL 經濟部中央揉準局貞工消费合作社印— 14,17-二酮基翳可福亭A (16毫克* 0.0 32毫莫耳）於 CH2CU (5奄升）之溶液，在-78t：下Μ-78υ 之甲基鎂 化溴（3Μ，0.16毫升，0.48毫莫耳）於Et2〇之溶液處理。 生成之混合物在-78 υ下攪拌0. 5小時。反應加10« Na2C〇3 (數滴）中止。琨合物KCfUCU (10毫升）稀釋’ 乾煉（MgS04)並濃縮。殘留物接受矽膠層析（1:20 MeOH :CH2CU) Μ生成14α-羥基-14/3-甲基-17 -醗基馬可福 亭Α(8奄兒，50¾ ，Rr = 0.25)為白色固體。產物結構可由 HMR光譜後質譜儀証實。HRMS (FAB) M/Z [M + H]估計 CaaH3SH30e+H: 522.2604;茛測值：522.2620。自曆中也 可得14/3 -羥基-14α -甲基-17 -嗣基馬可褡亭Α (1·2毫克 本紙張尺度適用t國國家揉準（CNS ) Α4规格（210X297公釐） 經濟部中央標率局貝工消f合作社印袈 41022； A7 _____B7_ 五、發明説明（159) 克’ Rf = 0.4)為白色固體。產物的结構可由NMR光譜 及W譜儀証實。HRMS (FAB) M/Z [M + H]估計 (：29!丨2!^30«4:522.2604;莨測值：522.2630妞此得到之 產物比率6 : 1增加至50 : 1，且產率於THF取代CHZC U充作 反應溶劑時可增加至8 0 S；。 置AHjI 1 4 η -筠某-1 4召-甲某馬可福阜A (忒1 5 ) 1 4 〇(-羥基~ 1 4 /?-甲基-1 7 -酮基馬可塥亭A ( 5毫克* 0 . 0 1毫莫耳）於Τ Η P ( 5毫升）之溶液，以氫化鋰鋁（1 Μ * 0 . 0 3奄升，〇 . 〇 3奄箅可）於ΤΗ Ρ1之0 ΐ：溶液處埋。混合物 在0 'C 下ϋ拌0 . 5小時，之後加人N a H C 0 3溶液（1 0 SK)。混 合物以C H 3 C U萃取（2 X 5奄升）。萃取物混合，乾燥 (MsSLU)，溶劑再蒸發。殘留物在矽膠上（]:20 MeOH : C H 2 C 1 2 )行製餚式薄層層析，可生成1 4 ct -羥基-1 4 /9 -甲 基馬可褪亭A ( 2奄克，40%)。產物结構可由N MR光譜及質 譜儀証實。HRMS (FAB) M/Z [M+H]估計C2QH37N3〇5+H: 508.2811，實測值：508.2816。 1 4 -顢某馬可福寧A之郸備（忒1 R ) 草醯氯（150微升）於無水CHZC12 (20毫升）之溶液以 DMSO U 70微升）在-78 下處理。混合物在-781〕下攪拌 1小時。逐滴加人1 4 α -羥基馬可福亭A ( 1 1 0毫克）於 C H ZC U ( 5毫升）之溶疲。反應混合物在-7 8 t 下攪拌 20分。加三乙胺（1奄升）至反應潖合物中，再令其以 20分加熱至室溫。混合物分配於10¾ Na2C〇3 ( 20毫升）及 CICU ( 20毫升）之間。有機層乾燥（MsStU)並濃縮。殘 -162- 本紙張尺度逋用中«國家搞率（CNS ) A4规格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ---------------I-------1T------L.---- 經濟部中央梂率局男工消費合作杜印裝 41022? A7 _B7_ 五、發明説明（16〇) 留物接受矽膠層析（1:25 MeOH: CH2CI2)可生成14-翻基 馬坷福亭A (82¾克，75¾)為白色固體。產物的結構可由 NMR光譜及質譜儀証實。HRMS (MB) M/Z [M + H]估計 CzaHwfUOs + H: 492.2498，實測值：492.2510。 實例3 :郸借Μ △-經某禺亩塥亭A (_立..ID_ 1 4 - _基馬可福亭A ( 1 〇毫克）於M e 0 Η ( 2毫升）之溶液 ，在0C下以氫硼化納（5毫克）處理。混合物在〇 t：下 携拌0. 5小時，之後加人NaHC03溶液（10%)。混合物以 CHzCU萃取（2X10毫升）。萃取物绲合、乾燦（MsS〇4) 、溶劑再蒸發。殘留物在眇膠（1:16 MeOH: EtOAc)上行 製備式薄層曆析可生成1 4 >9 -羥基禺可福亭A ( 5毫克’ 5 0 ίϊ)。產物結構可由N M R光譜及質譜儀証® β H R MS (FAB) M/Z [M + H]估計 C^aHuHsOyH :494.2655 ;實測值 :49 4.2 6 5 3 ° 窗M 4 :脚礎1 4 r?-鄉某馬可福亭A_... N -氧化„抱__L^JJ_L_ 1 4 cx -羥基禺可褪亭A ( 1 5毫克）於C H 2 C U ( 3毫升）之 溶液，以間位-氯過氧苯甲酸05毫克）在0C下處埋。 混合物在0它下揀拌〇 . 5小時後*以三乙胺（3 〇微升）處 理再濃縮。殘留物在矽膠（丨：8 MeOH :CH2C12)上行製備 式薄層層析，可生成14ct-羥基禺可福亭A N-氧化物（ 12毫克，80¾) «產物之結構Μ質譜儀証實。HR MS (FAB) M/Z [M+H]估計值 C2eH3BN3〇3+H : 510·2604 ;實測值： 510.2615 ° 窗例..5_i__製備14〇 -掷某-乙基馬苛福亭丄式1 9 -163- 本紙张尺度逍用中國國家橾準（CNS ) Α4Λ格（210X297公釐） (請先？5讀背面之注意事項再填寫本頁) •裝' <ΤΓ .經濟部中央梂準局貞工消費合作社印製 41022Ϊ A7 _B7_五、發明説明（161 ) 14-嗣基馬可福亭A (25毫克’ 0.05毫舆耳）於THF (£毫 升）之溶液*在-78 ΐ：下以-781:之乙基鎂化溴（3M， 0.15毫升，0.45毫莫耳）於Et20之溶液處理。生成之混合 物在-78 下播拌0 . 5小時。令反應混合物在20分鐘內加 溫至室溫。反應加10$ Na2C〇3 (數滴）中止。混合物K CH2CU (10毫升）稀釋、乾燥（MsSCU)再濃縮。殘留物接 受矽膠層析（1:20，MeOH: CH2CU)可生成14ct-羥基 -14/3-乙基馬可福亭A (10奄克，45%)為白色固體。產物 之結構可由NMR光譜及質譜儀証實。HRMS (FAB) M/Z [M+H]估計值 C3〇H3aN30e+H: 522.2968;實測值： 522.2983» 自U α -禪某-1 4 /¾ - 7,某親可福亭A製備1 4 /3 -甲某馬可谣 m a 雙（三甲基矽烷基）醯胺於甲苯（ο . 5 Μ，1毫升，ο . 5 毫莫耳）之溶液，在-78 Ό 下逐滴加至羥基-14/3-甲基馬可椹亭A(66毫克，0.14毫莫耳）於THP(2毫升）之 溶液中。生成的淺黃色混濁溶液令其在1小時間加溫至 -40t：。反應混合物再冷卻至-78TJ ，攞拌15分，再K苯 基氯硫逐甲酸酯（0.094毫升，〇. 7毫莫耳）於THF ( 2毫升 )之溶液逐滴加人處理之。1 〇分鐘後移去乾冰浴。再反應 3小時後，反應加N a H C0 3中止。琨合物M CH 2C U ( 2 X 2 5 毫升）萃取。萃取物混合、乾燥（MgS〇4)，並濃縮生成粗 製物質。將其K製備式薄曆層析（5夕膠* EtOAc)純化可生 成14« -0 -苯氣基硫代羰基-14/5-甲基馬可福亭A。 ---------(.裝-- (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 線 -164- 本纸張尺度適用中國國家螵準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 41022Ϊ A7 B7 五、發明説明（162) 對14α -0 -笨氧基硫代羰基-14/3-甲基禺可福亭A (64 毫克，0.1毫莫耳）於甲苯（5奄升）之溶液，加人 A [ B N ( 3 . 3奄克），再加氫化三丁錫（5 4微升，〇 . 2奄莫 耳）。痕合物迴流3小時。於溶劑蒸發後，殘留物Μ製製 式薄曆層析纯化（δ夕膠* EtO Ac)可生成14/9 -甲基賻 '可福 亭A 。结構可由核磁共振光譜及質譜儀証實。 L7 -职基馬可福亭A (才7，F.矓）夕另一合成決 在馬可福亭A (65克，0 . 136箅耳）及碳酸氫納（137 $ ，1.63舆耳）於四氫呋喃（THF* 2升）及水（1.25升）在 迴流中，以1小時期逐滴加人在TH F (1 . 25升）中之碘（ 20 S克，0 . δ 1莫耳）。（另外，混合物可在室溫下搜拌 16小時）。令其緵慢冷卻至環境溫度（2. 5小時）後’ & 應加飽和的硫代硫酸納（N a 2S 20 3，1 . 5升）中止’再& & 酸乙酯（2 X 1升）萃取。混合的有機層以飽和的硫代硫酸 納（1升）洗滌、乾燿（MsSCU)、過濾、蒸發並於真空烘 箱中（6 5 t：)乾燥一夜，生成6 2克粗製的1 7 -酮基禺可福亭^ I--------C.装-- (請先閲讀背面之注意事項鼻填寫本頁) 訂 經濟部中央揉準局負工消費合作社印製 A (式7) ，為 黃色固 [體 (， NMR (300 MHz ,Cl) Cl 3): 7 , ,68 (S， 1H), 6.80 (d, .1H), 6 . 70 (d, 1H) f 6.32 (d， 1H), 4 , 90 (d , 1H), 3 . 7 5 (q , 2H ), 3 . 23 (t ,1H)， 3 . ‘09 (S， 3H) > 2 . 80 (d , .1H)， 2. 65 (d， ltt) * 1' .49 -2 * 21 (nt. 2H), 2. 08 (d , 1 H )， 1 . 98-1 • 45 (ia · 5H) 1 .46 (S， 3H), 1.44 (s , ,3H), 1 . 09 (s， 3H) ,0.90 (s » 3H)。 另外，I C丨可取代碘使用。 -16 5- 本紙張尺度適用中國國家搮準（CNS > A4规格（210X297公釐） _ 經濟部中央標率局—工消費合作社印装 A7 B7 五、發明説明（165) 合成丨R -二硫罙某-17-酿某馬可福亭A (忒20) 粗製的1 7 - 基馬可福亭A ( 5克，1 0 . 2毫莫耳）經由在 -7 3 t:下在了 H F ( 1 5 0毫升）中之導管加至L D A溶液中，其 製備偽在0T:下將n-BuLi U . 6M，24. 8毫升，0 . 04莫耳） 逐滴加至二異丙胺（5 . 7奄升> 0 · 0 4 1莫耳）於T H F ( 1 0 0毫 升）中。反應混合物以1小時緩慢加溫至-5 0 10 。生成之 混純紅棕色混合物再Μ苯基化二硫（4 . 4克，0 . 0 2莫耳） 處理。反應立即以飽和的碳酸氫納溶液（1 0 0毫升）中止 ，並Κ二氣甲烷萃取（CH2CU，300牽升）。有機相乾煉 (M s S 0 4 )、濃縮（8克）並在矽膠上層析（1 2 0克| 6 0 % 乙酸乙醋/己烷為溶離劑）可生成標題化合物，為摻白色 固體（4 , 4克，6 1 %自馬可福亭A ) » F A Β - MS 7 0 8 ( Π ) ；XH NMR (300 MHz, CDC13) 0'7.74(s, 1H), 7.71(d, 2H), 7.64(d, 2H), 7.45-7.30(ra, 6H), 6.81(<i, 1H), 6.72(d, 1H), 6.32(d, 1H), 4.91(d, 1H), 3.70(q, 2H), 3.16(t, 1H), 3.01(s, 3H), 2.75(d, 1H), 2.53(dt, 1H), 2.35(dt, 1H). 2.15-1.50(ra. 5H), 1.47(s, 3H), 1.45(s, 3H), 1.06(s, 3H), 0.82(sf 3H)〇 含成IR-硫茏某-彳R-亞砸某-茇某-17-醐某馬可溫阜A i忒 2.1) 在~ 7 8 [C 、氮大氣下，對1 6 -二硫苯基-1 7 -嗣基禺可福 亭A (10克，14牽莫耳）於CH2CU ( 250毫升）中* K 15分 鐘逐滴加人於（:H2CU (200牽升）中之間位-氣過氧苯甲 -16 6- 本纸張尺度適用中國國家揉準（CNS ) A4规格（210X297公釐） ,(裝-- J—r (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 經濟部中央標隼局男工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（164) 酸（m-CPBA，641 4.2克，15.5毫萁耳）。反應立即以飽 和的硫代硫酸钠（2 0 0奄升）中止· Μ飽和的N a H C 0 3 ( 200奄升）稀釋，並M CH2C U ( 200毫升）萃取。乾燥 (MsS(U)，再減壓濃縮生成11克粗製的16 -硫苯基-1S -亞 砥基苯基-1 7 -嗣基馬可福亭A (式2丨）。1 Η N M R ( 3 0 0 MHz, CDCl3)5 8.0-7.29(in. 11H), 6.80(d, 1H), 6.70(d, 1H), 6.31(d, 1H), 4.90(d, 1H), 3.68(d, 1H), 3.41(d, 1H), 3.14(t, 1H), 3.07(s, 3H), 2.82(dfc, iH)f 2.80-2.65(a, 2H), 2.16(dtf 1H), 2.05-1. 1U, 4H), l,47(s, 3H), 1.43(s, 3H), 0.96(s, 3H), 0.83(s, 3H)。 合成1 6 -硫笼某-1 5 . 1 B -去氣-1 7 -福某爵可福亭，A (式2) 粗製的1 6 -硫苯基-1 S -亞®基苯基-I 7 -酮基馬可福亭A ( 式2 1 > Π,克）於甲苯（2 5 0毫升）中迴流4 5分*冷卻至室 溫* K飽和的碳酸氫納（3 0 0奄升）稀釋，再K EtO Ac萃 取（ 3 0 0毫升）。有機層乾燥（MsS〇4)並濃縮生成 1 0 . 6克粗製的1 6 -硫苯基-1 5 , 1 6 -去氫-1 7 - _基馬可福亭A (式 22)。FAB-MS 598 (ΜΉ) ; HRMS M/Z (M + + H， C34H35H3O5S + Hi), calc. 598.2376, obsd. 598.2387. 1 H NMR ( 300 MHz , CDC 1 3) 8 . 18 (s , 1 H), 7 . 5 5 - 7 . 4 5 (in f 2H), 7 . 2 9 - 7 . 4 5 ( m , 3H), 8.83(d, 1H), 6.70(d, 1H), 6.34(d, 1H), 5.92(dt, 1H), 4.91(d, 1H), 3.87(q, 2H), 3.30(dd, 1H), 3.21(t, 1H), 3.08(s, 3H), 2.80{d, 1H), 2.35(dd, 1H), 2.10(d, 410227 (請先M讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝. .11 -167- 本紙張尺度逋用中國國家揉準（CNS ) A4洗格（210X297公釐） 經濟部_央樣準局負工消費合作杜印裝 41022Ϊ β77 五、發明説明（165) 1H), 2.03(dd, 1H), 1.78(dd, 1H), 1.46{s, 3H). l_44(s, 3H), l.ll(s, 3H), 0‘88(s, 3H)。 合_成1 H -亞ίΐ某罙某-1 5 . 1 R -去氣-1 7 -厢某馬可福亭/U才， 對粗製的16 -硫苯基-15,16 -去氫-17 -酮基馬可福亭A(式 22，10.6克）於二氯甲烷（300毫升），在-73 "C 下逐滴 加入於 CH2CU (125 毫升）中之 ra-CPBA (643；，2.8 克）。 反應加飽和的硫代硫酸納（30 0毫升）中止，並加飽和的 碳酸氫納（3 0 0毫升），以二氯甲烷萃取（300毫升）》 有機層乾燥（MsS(U)、過溏及漶縮可生成13克粗製的16-亞®苯基-1 5 , 1 6 -去氫-1 7 -嗣基馬可福亭A (式2 3 )。1 Η N M R ( 3 0 0 MHz, C D C ί 3)7.7 δ - 7 . 3 ( m, 5 H) , 6.81 ( s, 1H), 6.75-B.6(ra, 2H)f 6,31 (d , 1H), 4.90(d, 1H), 3.78-3.58(m, 2H), 3.22(t, 1H), 2.98(s, 3H), 2.88 - 2.45 (m, 2H), 2. 12 - 1 . 55 ( m, 5H)t 1.46(s, 3H)f 1.44 (s , 3H) , 1 . 12 (s , 3H) , 0 . 88 (s , 3H)" 合成-诨某-15. 16 -去氣.-17 -那1某馬可福亭A (式9a)自 1 R - 6 ffl笼某-〗5 . 1 -去氩-1 7 - _某Μ可福亭A (忒？. 對粗製的16 -亞楓苯基-丨5,16 -去氫-17 -嗣基馬可福亭A (式23，13克）於MeOH水溶液（1 0 / 1 * 30 0毫升）加入二 乙胺（1 5鼍升）。經迴流0 . 5小時·反應混合物冷卻至室 溫，Μ水稀釋（450毫升），再MCH2CU萃取（500毫升 )。乾燥（MgS〇4) •繼K濃縮，再行矽膠層析（130克， 30¾丙酮/以^“為溶離劑）可產生14«-羥基-15，16- 本紙張尺度逍用中國國家揉準（CNS ) A4洗格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央樣準局貝工消費合作社印氧 41022Ϊ at B7 五、發明説明（166 ) 去氫-17 -馬可福亭A (式9a，3.6克，50¾產率自16 -硫苯 基-17-_基禺可福亭A計）圼白色固體。 金1 4 α -抨某-N (1 )-漉谣瞅基钺甚禺可福阜Α ί式 氫化鉀（7 0毫克的5 0 %油分散相）加至1 4 α -羥基禺可 福亭Α(30奄克）於3毫升無水四氫呋哺之溶液中。溶液在 室溫下攬拌1小時，再分配於5 碳酸氫納水溶液（3微升 )及二氣甲烷（3毫升）間。分相，且水相以二氯甲烷萃 取（3奄升）。混合的萃取物於硫酸鎂上乾燥，過溏、並 真空下蒸發。殘留物在矽膠板上行製備式薄層層析，以 5名甲醇/二氯甲烷溶離可生成1 4 « -羥基-Ν ( 1 )-嗎福啉基 羰基嚴可福亭Α(15毫克）&HRMS (ΡΑΒ) Μ/Ζ [Μ + Η]估計 C33fU2N4〇7 +Η: 607.3132;實測值：607.3153 〇 蜜例7.合成14α-乙赫氬某馬可埔寧A (式：26) 1 4 ct-羥基禺可福亭A (50毫克）溶於乙腈/二氯甲烷（ 4毫升/ 2毫升）。此溶液以醋酐（5 0微升）、三乙胺（ 5 0微升）及4 -二甲基胺吡啶（2 0毫克）處理。混合物迴流 1小時，再冷卻至室溫。將之於室溫下攪伴1 6小時，再分 配於5¾碳酸氫納水溶液（3毫升）及二氮甲烷（3毫升） 之間。分層>水層以二氮甲烷萃取（3毫升）。混合的有 機萃取物於硫酸鎂上乾燦，過濾並真空蒸發。殘留物在矽 膠板上行製備式薄層層析，M 2.5¾甲醇/二氮甲烷溶離可 生成14α-乙醯氧基馬可福亭A (30鸯克）。M NMR (300 MHz, CDC 1 3)8 . 70 (s, NH). 6.80(d, J = 8.1 Hz, C4-H), -169- 本紙張尺度逍用中國®家揉準（CNS ) A4规格（210X297公釐） (請先《讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝- ,11 41022*4 經濟部中央標準局貝工消費合作社印装 A7 B7五、發明説明（167) 6.68(d, J=8.1 Hz, Cs~H), 6.37(d, J=7.7 Hz, C24-li), 5.44(t, J = 2.5 Hz, Ci4-H), 4.92(d. J = 7.7 Hz, CH5-H), 3.75(d, J=11.8 Hz, 1 Ci2-H}, 3.12(s, 3H, N-Me), 3.04(t, J=10.2 Hz, C2〇-H), 2.6-2.8(^, 2H), 2.5-2.1U, 3H), 2.16(sf 3H，0 -乙釀基）， 2.0-1.5U, 4H), 1.44(s, 6H, C27-H & C2a-H)， 1 . 12 (s , 3H ) , 0 . 88 (s , 3H )。 宵例8.合成14α -0 -乙氬羰某胺某滕某馬可福亭A (忒？.7) 1 4 ct -羥基馬可福亭A ( 33毫克）溶於乙腈/二氮甲烷（ 2毫升/1毫升）中《此溶液Μ乙酸乙氧羰基酯（30微升 )處理。混合物在室溫下榥拌1小時|再濃縮。殘留物在 矽膠板上行製備式層析*以5 3；甲醇/二氯甲烷溶離*可生 成1 4 « -乙氧羰基胺基羰基馬可福亭A ( 2 5毫克）。1 Η NMR ( 30 0 MHz, CDCU) 8.80(far, 1H, NH), 7.50(s, NH), 6.80(d, J=8.1 Hz, C4-H), 6.68(d, J=8.1 Hz, H 6.37(d, J=7.7 Hz, C24-H), 5.42(t, J=2.5 Hz, 4.92(d, J=7.7 Hz. C2B-H), 4.24(q, 2H, J=7.1 Hz, 〇-CH2), 3.72(d, J=11.8 Hz, 1 Ci2-H), 3.13(s, 3H, N-Me)( 3.08(t, J=10.2Hz, C2〇-H)f 2.6-2.8(in, 2H), 2 . 5 - 2 . 1 ( m , 5H), 2 . 0 - 1 . 5 ( m , 5H), 1.44(s, 6H. C27-H & C23-H), 1.28(t, 3H, J=7.1 Hz, 0CH2-CH3), 1.12(s, 3H), 0.38(s, 3H)。 甯例ί).合成1 4 a -锊某-N Π )-乙醃某馬可福亭A ( it 2 8 ) 氫化鉀（7 0毫克之5 0 %油分散相）加至1 4 ct -羥基馬可福 -170- 本紙張尺度逋用中國國家搮準（CNS > A4规格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) *装· 訂 410227 A7 _"_B7_ 五、發明説明（168 ) 亭A(40毫克）於3毫升無水四氫呋喃之溶疲中。溶液在室 溫下攪拌1小時*再加醋酐（5 0微升）。混合物在室溫下 攪拌]小時，再分配於5%碳酸氫鈉水溶液（3奄升）及二 氯甲烷（3毫升）中。分相 > 水相以二氯甲烷萃取（3奄 升）。混合的萃取物於硫酸鎂上乾燥|過溏並真空蒸發。 殘留物在矽膠板上行製備式層析，以5%甲醇/二氯甲烷溶 離*可生成14α-羥基- 乙醯基馬可福亭A (10毫克） 。1 Η 剛（3 Ο 0 Μ H z，C D C 1 3 ) 0' 6 . δ 3 ( q，J = 8 . 1 H z，C 4 _Η & U5_H), 6.37{d, J-7.7 Hz, C24.-H), 4.0 9(br, C14-H), 4.86(d, J=7‘7 Hz, C25-H), 3.23(d, J=11.3 Hz, 1 C12-H), 3.11(s, 3H, N-Me), 3.〇-1.5(iu, 12H),
2.61U, 3ii, N -乙醢基），1.44 & 1.45(2s, 6H, Cu-H & C3a-H), 1.03(s, 3H), 0.82(s, 3H)- 甯M10.合成14η-Π-(10- + —藤某）馬可福亭A (式：？.9) 經濟部中央樣準局貝工消費合作杜印装 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 1 4 « -羥基馬可福亭A (33毫克）溶於乙腈/二氯甲烷（ 4毫升/ 2毫升）。溶液Μ 10-十一醯基氯（40微升）、 三乙胺（4 0微升）及4 -二甲胺吡啶（1 8毫克）處理。混合 物迴流1 6小時，再冷卻至室溫。將之分配於5 3：碳酸氫納水 溶液（3毫升）及二氯甲烷（3毫升）中》分相，水相以 二氮甲烷萃取（3毫升）。混合的萃取物於硫酸鎂上乾燥 、過濾、並在真空下蒸發。殘留物在矽膠板上行製備式層 -析，M 5¾甲醇/二氩甲烷溶離，可生成14a -0-(10 -十一 醯基）馬可福亭A (7毫克）。1 NMR (300 Mt, CDCU) <5 8.42Cs, NH), 6.80(d, J = 8.1 Hz, C4-H), 8.S8(d, -17 1- 本纸張尺度逍用中國困家標準（CMS ) A4規格（210X297公釐） 41022? A7 B7 五、發明説明（169) 經濟部中央橾準局貝工消費合作杜印装 J = 8 . 1 Hz, C s- Η ) ,6 .35 (d , J = 7.7 Η ζ » C 2 d - H )， 5 . 78 (ΓΠ ,1 Η) , 5 . 44 (b「， C 1 4 - H), 4 . 8 9-5 .0 (πι . 3H ), 3 . 74 (d (J = 1 1 . 8 He , 1 C 12-h ),3 .1 2 ( s , 3H, N-Me), 3 ‘ 05 (t ,J = 1 0 . 2 H z » C 2 Ο -H), 2 . 6 -2 ,8 (itt ,2H), 2 ‘ 9- 1 . 2U，28H) ,1.44 (s , δΗ , C 2 7 -Η & C2a-H), 1 . 11 (s ,3H) , 0 . 82 (s，3H )。 筲 例 11 .製備14 ct -珲 某-1 4 β - 乙烯 Μ. 馬可 福亭A (式3 0 ) 14 ™ _基馬可福 亭A (200毫克· 0 .4 奄莫 耳）於Τ Η P ( 5毫 升 ) 在 -7 3 t：之溶萩 f以 基鎂 化 溴( 1 M，4 . 0 毫升， 4 毫 莫 耳）於T H F 之 溶液 處理 。生 成 之混 合物在-7 8 t 下 攔 拌 2 小時·並加溫 至室 溫。 將其 在 室溫 下檷拌2小時。 反 應 加 10¾ NaaC0 3( 3奄 升） 中止 〇 混合 物以 C H 2 C 1 2 ( 30 毫 升 )稀釋，以飽 和的 氣化 銨溶 液 洗滌 -乾燥（MsS04) 再 m 縮 。殘留物接受 矽膠 層析 (6 : 4 己烷 :丙_ )可生成 14 a -羥基-14;3 - 乙烯基馬可福亭A ( 1 20 毫克 > 60% > Rr =0 .45)，圼白 色固體。 ,1Η NMR (300ΜΗ z, CDC 1 3) δ 7 ‘ 86 (S ,N Η } , 6 . 78 & 6 , 67 (d > J = 8 . 1 Hz ,C 4 - Η & C5 -Η), 6.32 (d , J = 7 .7 Η z * C 2 4 ~ Η ), 6.58(dd, J=17.4, 1 0 .9 Η z，1 Η，乙 醯基）， 5 , 43 (d, J = 1 7 . 4 Hz, 1H，乙烯 基 ), 5 .1 8 (d , J = 10, δ Hz ,1H ,乙 烯 基）， 4.89 (d. J = 7 ·. 7 Hz f C25-H ), 3 , 7 ( b r » 1H), 3 .Π (s, 3H, N-Me), 2 . 95 (t > 1 H > C 2 〇 -H ) ,2 . 8-1 . 5(1, 1 2H), 1 . 4 4 (s , δ H , C27-H & Chs-H), 1.08(s, 3H), 0.82(s, 3H). MS (FAB) M/Z [M+H]:520。 -172- 本紙張尺度逍用中a國家梯準（CNS ) A4洗格（210X297公釐） (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁〕 裝 訂 410227 A7 B7 五、發明説明（170) 窗例12.合成14rt -(1-嗎福艰某锻某- 嗎福晰某糖某馬 _L_i£__2_LJ__ 氫化鉀（5 0毫克的5 0 %油分散相）加至1 4 cx -羥基馬可福 亭A ( 2 5毫克）於3奄升無水四氫呋喃之溶液。溶液在室溫 下搜拌1小時，再加醋酐（30微升）。混合物在室溫下揀 拌3小時，再分配於5 SS碳酸氫納水溶液（3奄升）及二氮 甲烷（3毫升）中。分相，水相以二氛甲烷（3奄升）萃 取。混合的萃取物於硫酸鎂上乾燥，過滹*再真空蒸發。 殘留锪在矽膠板上行製備式層析，K 5 $甲酵/二氯甲烷溶 離可生成14ot 嗎福咐基鑛基( 1)-嗎福咐基激基爵可 褪亭 Λ ( 1 7 毫克）。1 Η N M R ( 3 0 0 Μ H z , C D C i 3 ) 5 6 . 8 4(q, J = 8 . 1 Hz, C λ - H & C 5-H ) , 6. 41 (d, J = 7.7 Hz, (:24-H), 3.8-3.2U, 17H), 2.98(s, 3H，N-Me), 3 . 0 - 1 . S ( ra , 1 3 H ) , 1 , 4 5 ( s , 6 H , C 2 7 - H S, C K « - H ), 1.41(s, 3H, Ci^-Me), 1.18(s, 3H), 0.83(s, 3H)° 筲M 1 .鄆備1 4 n -鞞某-〗4 /3 -审某禺可溫葶A N -氬化物 （ m 1 4 ex -羥基馬可福亭A ( 3 0毫克）於C H 2 C 1 2 ( 3奄升）以 0 TJ之間位-氮過氧基苯甲酸（2 0毫克）處理。渴合物擾 拌0 , 5小時後*再分配於5丨碳酸氫鈉水溶莜（1 0毫升）及 二氣甲烷（2 0毫升）中。分相，水相以二氣甲烷（1 0毫升 )萃取。混合的萃取物於硫酸鎂上乾燥、過濾並在ο υ 之 真空下蒸發，以三乙胺（3 0微升）處埋，並濃縮Κ產生標 題化合物，圼固體（20毫克）。HI NMR ( 300 Μ.Ηζ , -173- 本紙張尺度適用t國®家標準（CNS ) A4规格（2丨0X297公釐）
Itr- ml tut m E· It - I 1J --- /V (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央橾準局貝工消费合作社印裝 A7 B7 410227 五、發明説明（Π1) C D 3 0 D ) 5 6 . 9 1 & 6 . 7 0 ( d , J = 8 . 1 H z , C 4 - H & C B - Η ), 6‘36(d, J = 7‘7 Hz, Ch-H), 4.91(d, J = 7.7 Hz, C2S-H), 4‘08 & 3.76(AB q, J=12.9 Hz, 2H, C12-H), 3.5-3.1([u, 4H), 3.12(s, 3H, N-Me), 2.8-1.6(m, 7 H ) , 1 . 4 6 & 1 4 4 ( 2 s , 6 H . C 2 7 - H & C 2 a - H ) , 1 . 5 0 (s , 3H, Ci^-Me), 1.20Cs, 3H), 0.93(s, 3H)° 實例〗4.合成〗-禪某-甲某-ΝΠ丨-乙縮某馬可福事 A (忒 m) 氫化钾（50毫克之50¾油分散相）加至14η-羥基Μ4θ -甲基馬可福亭A ( 2 5毫克）於3毫升無水四氫呋喃之溶液 中。溶液在室溫下攪伴1小時 > 再加醋酸（5 0微升）。湄 合物在室溫下攪拌1小時，再分配於5%碳酸氫鈉水溶液（ 3菊升）及二氯甲烷（3毫升）中。潖合物分相，水相K 二Μ甲烷（3毫升）萃取。混合的萃取物乾燥於硫酸鎂上 >過濾、並真空下蒸發。殘留物在矽膠板上行製備式層析 ，Μ 535甲醇/二氯甲烷溶離*可生成14α-羥基-14/3-甲 基Κ 1 }-乙醯基馬可福亭A ( 2 0毫克）。1 Η N M R ( 3 0 0 MHz, CDCU) 56.88(q, J=8.1 Hz, C4-H & C5~H), 6.37(dt J=7.7 Hz, C24-H), 4.86(d, J=7.7 Hz, C2S-H)f 3.68(d, 1 Ci^-H), 3.11(st 3H, N-Me), 2.9-2.7U.，2H)，2.61(s, 3H, N-乙醯基），2‘5~1.5U, 10H),'1.47 & 1.46(2s, 5H, C2?-H & C2a-H), 1.50(s, 3H, C14-Me), 1.08(s, 3H), 0.82(s, 3H)。 郸櫧14rr -筠某-甲某-17-_某馬可福率A (忒：U) -1 7 4 - 本紙張尺度逋用中國國家梂準（CNS ) A4规格（210X297公釐） I---------------、1T-------i: (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局®c工消費合作社印製 41022 經濟部中央標準局負工消费合作杜印製 A7 B7 五、發明説明（172 )
Ua -羥基-15,16-去氫-17-_基馬可福亭A(式9a，300 牵克）於ΤΗ P (1 2毫升）之溶液，Μ甲基鎂化溴（3M，1 . 0 毫升* 5當虽）在室溫下處理。生成之琨合物迴流1 · 5小 畤’再冷卻至室溫。反應加飽和的氯化銨（3毫升）中止 。混合物KCH2CU (30毫升）稀釋，以飽和的氛化銨溶液 洗滌、乾燥（MsS〇4)並濃縮。殘留物接受矽膠曆析（1 : 20
MeOH ： 二氣甲 烷） 可 生 成1 4 a - 羥基- 15 α -甲基 馬 可 福 亭 A (90 毫克.30¾) 為 白 色固 體 0 ^ NHR (300 HH Ζ , CDCla) 57.90(s， NH) ，6 . 80 & 6 . 7 0 (d， J = S . 1 Η Z , c4 -Η & C 5 ~ Η ) , 6 . 32 (d .J = 7· 7 Hz, C Ζ Λ ~ Η) , 4. 89 (d J = 7.7 Η2 , C2 ϋ - Η ) » 4 . 36 (b Γ , 1H , C 1 4 _ Η ),3.74 (br t 2H ，Cl 2 - Η ), 3.20 (t » η, C 2 〇 -Η), 3.06 (s , 3H N - Me)， 2 . 78 & 2 . 10 (d ,2Η » J = 15.8 Ηζ . C10-H), 2 · 5-1 . 8 (πι, 5 Η), 1 . 46 & 1 .44 (2 s f 6Η , C27-H & C Ξ a _ H ) ,1,13 (d , 3H C 1 5 ~ Me) ,1.1 2 (s， 3Η), 0 . 88 (S % 3H )° 另外 ，標題 化合 物 可 利用 _ 酸二甲 酯鋰 試劑製 備 〇 對 0 υ 下， 碘化銅 (0 . 4 克 -0 . 002 萁耳 )於 THF中 y 逐 滴 加 人 甲基 鋰（1 ‘ 4M - 9 毫 升* 0 . 013莫 耳） 。生成 之 m 黃 色 合物 播拌15分， 再 以 14α -羥 基-15 ,16- 去氫-17- 嗣 基 馬 〇T 福亭 A (式9 a > 0 .5克 -0 . 001 莫耳 )於 T H F (1 2 毫 升 ) 0 tl 下逐 滴處理 。經 15分 鐘之 攪 拌後， 潖純 的橘色 混 合 物 加 飽 和氯 化銨（ 25毫 升 ) 中止 » 再MEt0Ac(30毫升 ) 萃 取 〇 有櫬萃取物乾燥（MgS〇4) *過濾，並濃縮K生成粗製物質 175- 本纸張尺度逍用中Η國家標率（CNS ) Α4规格（2丨0X297公釐） I--------—I (請先《讀背面之注ί項再填寫本頁) 訂 410227 經濟部中夬揉準局貝工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（1 π) *經色譜純化（4毫米板* 4% MeOH/CH2CU)可生成產物 (0.23克> 44¾)圼白色固體。 宵Μ 1 5 .鄹谣1 4 α -铧某-1 5α -甲某馬可？晶亭A (•忒3 5) 1 4 «，羥基-1 5 α -甲基-1 7 -酮基馬可？畜亭A ( 9 0毫克， 0 . 18 毫莫 耳 ) 溶於I'HF (1 0毫升）， 再以0 υ 之甲_烷 二 甲 硫 複 合物 ( 12M ， 0.18 毫 升） 處理 。混合 物 在ου 下 m 拌 2 小 時， 再 加 HeOH ( 0 . 4 毫升 )- 並再搜 拌 1小時。 於 溶 m 蒸 發後 t 殘 留物接受 矽 膠層 析（ 30:70 丙 嗣：二氯 甲 烷 ) K 生成 14 a '羥 基 1 5 a -甲基馬可福亭A ( 20毫克） 圼 固 體 〇 1 H HMR ( 300 MHz . CDCU) 5 8 , 3 9 ( s , ΝΗ ) , 6.79 & 6 . 70 (d , j = 8 . 1 Η Ζ， C Λ -Η & C & ^ Η ) ,6 . 3f )(d ,J = 7 . 7 Hz > CK 4 — Η ), 4 . 9 1 (d , J = 7 · 7 Hz, C 2 E> - Η) , 3 ‘ 8 1 (b r , 1 K , Cl 4 ~ Η), 3 . 67 (d , 1 Η , J = 11.7 Hz, C 1 2 ] i), 3 . 03 Ct , 1 Η > C a 〇 - Η) > 3.1 1 ( s , 3 Η .N- Me), 2 . β8 1 . 86 (d , 2H J = 1 5 .7 Η z , c 1 ο _ Η) , 2 .7 -1,2 (m * 8 Η )，1 ..44 (2s, 6H > c2 7 - Η & a _ Η )， 1,02 (d ,3Η ,J = 6.8 Η ζ * C15-Me), 1 ‘ 11 (s , 3H )， 0 . 85 (s， 3H ). HR MS (FAB) M/Z [M+H]估 計 值 C2SH37N3〇s+H: 508.2811;贾測值：508,2840。 郸傕1 4 . 1 7 -二麵某-1 S α -审某馬可福寧A (忒：；fi ) 草醸氯（40微升）於無水CFUCU (5毫升）之溶液•以 -78 T:之DMS0 (45微升）處理。混合物在- 731 下攪拌1 小時。再逐滴加人1 4 ct -羥基-1 5 « -甲基-1 7 - _基馬可福 亭A ( 27毫克）於CH2C U (2毫升）之溶液。反應混合物在 -7 8 T：下攪拌20分。加三乙胺（0 . 3犖升）至反應混合物 -176- 本紙張尺度逋用中國國家橾率（CNS ) Α4規潘（210X297公嫠} 翁Ε. ----------------------IT-------L·,-------------k--- (請先閱讀背面之注意Ϋ項再填寫本萸) 410227 at B7 五、發明説明（174 ) ，令其以2 0分鐘加溫至室溫。混合物分配於1 0 % N a 2 C 0 3 ( 10¾升）及CH2CU(l〇奄升）之間。有機層乾燔（MgS04) 並濃縮。殘留物接受矽膠層析（1 : 20 , MeOH : CfUC 1 2)以 生成14, 17-二嗣基馬可福亭/K22毫克，80¾)為白色固體。 產物之結構可由NMR光譜及質譜儀証實。HR MS (PAB) M/Z [M+H]估計 C2aH31N3〇s+H: 506.2291;實測值： 506.2280 ° 郸廂-诨某-14θ -甲某-15 η -甲某-17-醐某馬可福寧 Α (忒 3 7 ) 14, 17-二嗣基-15α-甲基馬可福亭A (25毫克* 0.05毫 莫耳）於CH 2 C 1 2 ( 5毫升}在-7S C 之溶莜*以甲基銕化 溴（3Μ，0·2奄升，0.6犖莫耳）於Et20在- 78Τ〕之溶液 處理。生成之混合物在-7 8 下攪拌0 . 5小時。反應加 10¾ Na2C03 (數滴）中止。混合物M CH2C1 2 ( 10毫升）稀 釋、乾燥（Mg S 0 4 )並濃縮。殘留物接受矽膠層析（1 : 2 5 MeOH ： CH2CU)以生成14α-羥基-14/3-甲基-15ct-甲基 -1 7 -嗣基馬可椹亭A (1 6毫克，6 2 % )為白色固體。1 Η N M R ( 30 0 MHz, CDCU) 58.13(s, 1H), 6.78(d, 1H), 6.70(cl, 1H), 8.33(d, 1H), 4.91(d, 1H), 3.75(q, 經濟部中央標準局貝工消费合作社印装 (請先《讀背面之注意事項再填寫本頁) 2H), 3.16(t, 1H), 3.05(S> 3H), 2.78(d, 1H), 2.68-2.57U, 1H), 2.42-2.0U, 6H), 1.64(s, 3H), 1.45(s, 3H), 1.44(st 3H), l.ll(s, 3H), l,04(d, 3H), 0.92(d, 3H)。
啻谢Μ β .恝塯1 4 a -跸基-1 4石-g某-ΐ 5 σ -甲某馬可福寧A 一 177- 本纸張尺度適用國家橾準（CNS > A4洗格（210X297公釐） 經濟部中央橾準局貝工消费合作社印製 410227 A7 B7 五、發明説明（175) 1 4 α -羥基-1 4亡-甲基-1 5 « -甲基-1 7 - _基馬可椹亭A ( 1 5毫克，0 . 0 2 8牽莫耳）溶於T H F U 0奄升）*再Κ Ο υ 之 甲硼烷二甲硫複合物（10Μ，0.02奄升）處埋。混合物在 0 下攪拌2小時，再加MeOH (0.4毫升）並再攪拌拌1 小時。羥蒸發溶劑後*殘留物接受矽膠層析（3 0 : 70丙飼 :二氯甲烷）以生成14α-羥基-14/ί-甲基-15« -甲基馬 可福亭A (4毫克，29%)為固體。1H NMR (300 MHz, CDCU) 5 7；82(s, 1H)； 6,?9(d, 1 H.) ( 6.6?(d, 1H), 6.33(d, 1H), 4.9 0(d, U\) , 3.65(d, 1H), 3.09(s, 3 H1 , 2.98ft, 1 H) , 2.6 9 ( d , 1 H) , 2.6 0 - 2 . 2 2 (ra, 7 H), 2 . 0 6 ( d d , 1 H j , 1 . 8 7 (d ; HI) , 1 . 8 5 - 1 . 7 5 ( ra , 1 H ), 1.44(s. 6H), 1.43(s, 3H), 1.10(s, 3H), 0.94(d, 3 H ) , 0 . 8 6 (s , 3 H )。 用於上述反應序列中之起始物之適合的C-24* C-25 N - 1及N - 1 8 a經取代之馬可福亭A、B、C及D衍生物，可以美 國專利4,923,867中所示之步驟容易地製備。反應於適合 的愦性溶劑中進行，如吡啶、甲基吡啶、甲苯（較佳者） 、二甲苯、二噚烷、四氬呋喃、等，溫度為由1 (Γ至18 0 °C，較好是80°至140D。 另外，C - 2 4，C - 2 5及N - 1衍生物可製餚自馬可福亭。如 >經由N - 1 8 a經取代之馬可福亭，其N - 1烷化作用可製麂 大糸列之馬可福亭類似物《這些衍生物可被容易地製備， 係將馬可福亭A，N，1 8 a -羥取代之馬可椹亭B ，或N - 18a- -178- 本紙張；^度適用中國國家#準（〇阳>八4规格（210><297公釐） ---------------ΐτ------L·. (請先s讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央樣準局貝工消費合作社印製 410227 a7 _B7__ 五、發明説明（176 ) 經取代之馬可福亭C ，於無質子有機溶劑中*如四氫呋喃 、乙醚、苯等，以過1之強鹼依序處理•如氫化鉀（較佳 者），氫化納、丁基鋰、第三丁氧化鉀、等，經Μ適合的 烷化劑處理，在0 Τ:至5 0 Τ:中歷0 . 2 5至4 3小時。適合的院 化劑包括烷基溴、烷基碘、烷基®、烯基碘、炔基溴、院 氧基院基氣等。 修飾禺可福亭A、β、C之C 2 4 - C 2 5雙鍵，可產生額外的 衍生物条列。2 4 , 2 5 -二氫類似物可容易地製備，即在醇性 溶蜊中，如甲醇、乙醇、丙醇等 '加有催化劑如鈀_.鉑、 #(三苯膦）化氣姥等下，及氫氣存茌下攪拌適合的馬可 福亭溶液。產物為2 4 , 2 5 -二氬基馬可福亭類似物，可利用 精鲧者已知之技術分離及純化。注意 > 上述修飾馬哥福亭 结構其他部份之反應，也可應用至24 , 25 -二氫馬可褪亭類 似物，Κ製備相當的24, 25-二氫類似物。經由24 , 25-二溴 ，可製備馬可福亭額外的G環經修飾類似物，其可經由1 莫耳當量溴處理禺可椹亭於鹵化溶劑、如二氯甲烷、氮仿 、四氯化碳等之溶液，溫度由-2 0 Τ:至2 5 Τ:，歷0 . 2 5至8 小時。此過程可生成相當的2 4 , 2 5 -二溴-2 4，2 5 -二氫馬可 福亭Α衍生物•其可利用精藝者已知之技術分離及純化。 注意到2 4 , 2 5 -二氣類似物可由在上述過程中以氣替代溴而 製餚。上述之24 , 25 -二溴-24，25-二氫-馬可福亭類似物 可充作製備額外衍生物之有用中間物。因此，在醇性溶劑 如甲醇、乙醇、丙醇等，Μ強鹼如1，8 -二吖二環[5 . 4 . 0 ] 十一碳-7 -烯（D B U )處理二溴溶疲，由0它至3 0 Τ:，歷 -179- 本紙張尺度逍用中國國家搡準（CNS ) Α4规格（210X297公釐） ί·裝 訂 /IV ^ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印震 41022? A7 —--!Z___ 五、發明説明（177) 0.25至24小時，可生成24-烷氧基-25-溴-24,25 -二氫專可 福亭類似物’其可以精藝者已知之技術分離及純化。壞些 24 -院氧基，25 -溴衍生物，可以化合物於無質子有機溶劑 之溶液，如笨、甲苯、己烷等，以g化錫堪原試劑、如氫 化之丁錫、氫化之苯錫等，加或不加啟動劑如偁氮雙異丁 猜U I B N )處理而去溴化，溫度在25 υ至1 20 T：，歷0 . 5小 時至48小時。此遇程可生成相當的24-烷氧基-馬可福亨 衍生物（Ray低碳烷氧基於一般结構中），其可利用精藝 者已知之技術分離及純化。 捻轉血毛線虫/蛇形毛圓線虫/沙鼠分析法： 此活體内分析利用感染有二種重要反芻動物標的寄生虫 ίΙ轉血毛線虫（H. contortus)及蛇形毛圓線虫（T. colubiMfornis)之沙鼠（可使用對蟠虫-敏感或具抗性之 虫）。最初*僅評估抗捻轉血毛線虫之活性，如G.A. Conder et al, J. parasitol· 76，1 68 - 1 70 (1 990 )中所 述’而接績之研究則檢査抗二種寄生虫之活性，利用 G.A. Conder et ai., J. Parasitol. 77, 621-623 (1991)所示之技術。14α-羥基馬可播亭A，14<x-羥基 -14/9-甲基翳可福亭A，14/3-羥基禺可椹亭Α，14α-羥 基馬可福亭A Ν -氧化物*及馬可福亭D之活性示於表I中 -180- --------装------ir------ri. /1 f靖先ΚΙ讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度逋用中國國家搮準（CNS ) A4規格（210X297公釐} 83. 3.10,000 41022 A7 Β7 經濟部中央樣毕局男工消費合作社印袈 五、發明説明（178)
表 I 捻轉血毛線虫及蛇形毛圓線虫自沙鼠中之清除率，其經由口接種約 1000個去鞘膜、且具慼染力之各寄生虫之幼虫，在接種後（PI)第10天 以受試化合物經口處理*並在接種後第13天解剖。 消除率 ,化合物 纯度 劑星 :¾克/沙鼠) η (至解剖時_ 之存活） 捻轉血 毛線虫 蛇形毛 圓線虫 :馬可福亭:A 100 % 0.33 3(3) 97-100 99-100 馬可福亭D 100 % 1.0 3(3) 0 72 :筲例1. 100 % 0.11 3(3) 99-100 99-100 " 茛例.2. 100 % 0.33 3(3) 100 100 筲例3. 100 % 1.0 3(3) 54 41 1 茛例4. 100 % 033 3(3) 100 99 w m 5. 100 % 0.33 3(3) 88-99 99-100 篑例-6. 100 % 0.33 3(3) 100 100 實例-7. 100 % 0.11 3(3) 100 100 笛例‘ 8. 100 % 0.33 3(3) 98-99 100 筲例9. 100% 0.11 3(3) 100 99 i 實例.1〇· 100 % 0.11 3(3) 98-99 100 茛例：11. 100 % 0.33 3(3) 92-98 94-96 踅例12. 100 % 0.33 3(3) 100 99 '' K 例 13， 100 % 033 3(3) 98-100 97-99 筲例14. 100 % 0.33 3(3) 99·100 100 ...·.. :铒例.15. 100 % 0.11 3(3) 98 99 :筲例！6. !00 % 0.33 3(3) 80 100 — 181—- (請先Μ讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度逍用中國國家標準（CNS ) Α4规格（210><25»7公釐） 410227 經濟部中央橾羋局員工消費合作杜印東 A7 B7 五、發明説明（179)
ί®1 A
(請先閱讀背面之注意Ϋ項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS ) Α4说格（210Χ297公釐） 83. 3.10,000 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 410221 at B7 五、發明説明（180)
Formuio 10 i I 裝 訂(請先閱讀背面之注意事項再填寫，本WT.: . ..™.. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS )人4说格（210X297公釐） 83. 3.10,000 經濟部中央搮準局員工消費合作社印製 41〇22ϊ A7 B7 五、發明説明（181 )
圖C
Formula 15 -184- {請先閲讀背面之注意事項再填寫本育) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Μ洗格（210X297公釐） 813. 10,000 410227 A7 B7 五、發明説明（182) ：m 〇
ΓοπηυΙα 19 經濟部中央標準扃員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用t國國家標车（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 81 3. 10,000 A7 B7 經濟部中央橾準局員工消費合作社印策 410227 五、發明説明（185) m e
Formuio 9ϋ "18 6- (請先W讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張ΛΑ適用中國國家標準（CNS ) Α4规格（210X297公釐） 83.3. 10,000 A7 B7 41022； 五、發明説明（184)
國 F
Formulo 25
Formula 26
Formula 2S 經濟部中央樣準局員工消費合作社印策
Formulo 32 Formula 33 187- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度逍用中國國家梂準（CNS ) A4说格（210X29*7公釐） 83. 3. 10,000 41022? 五、發明説明（185) Α7 Β7
圖 G
M«Mg6r /{. (請先閱讀背面之注意Ϋ項再填寫本頁) ，vs11 經濟部中央橾準局員工消費合作社印装
1 BHj-MejS
188- 本紙张尺度適用中國國家揉準（CNS )八4说格（210X297公釐） 83. 3.10,000

Claims (1)

  1. ‘.f. 經濟部中夬橾準局貝工消费合作社印ft ¾ 第耵访號專利申講某 中申讀專利範圔修正本（89年7月） ABCD
    申請專利範圍 -^rxxrzzr 1 . 種式I化合物
    或其藥學上可接受之鹽•或12CX-N-氧化物； 其中： m是0或1 ; Z是0 ; Y是氧原子（-0 -); h是氫、或經Ca-Ce烷基或嗎啉基取代之羰基 (-C(0)-); R 2 4是氣； R 2 5 是 S ; Riae是氫，CrCe烷基•或經Ci-Ce烷基或嗎啉基取代 之羰基； 尺1^及[?141>涤獨立地選自羥基、氫、Ci-Ce烷基、 C2-Ce烯基或纆取代之羧基（其取代基涤為^-“烷基、 c2，c10烯基、Ci-Ce烷氧基取代之醚胺基或嗎啉基）； R1Se及R15b均為氳•限制條件為當R14e及R14b之一是 羥基，另一者是氫或甲基| R15«及R1Sb可為氫或甲基； 介於碳24及25間之虛線代表雙鍵；且轚體之限制條件為 Rl4e及Rl4b不可均為S。 in Ϊ! 1 - -I I - -1 ^^^1 : i - ----- 一-^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁} 本紙張尺度適用t國國家梂率（CNS ) A4規格（2!0X297公釐） ‘.f. 經濟部中夬橾準局貝工消费合作社印ft ¾ 第耵访號專利申講某 中申讀專利範圔修正本（89年7月） ABCD
    申請專利範圍 -^rxxrzzr 1 . 種式I化合物
    或其藥學上可接受之鹽•或12CX-N-氧化物； 其中： m是0或1 ; Z是0 ; Y是氧原子（-0 -); h是氫、或經Ca-Ce烷基或嗎啉基取代之羰基 (-C(0)-); R 2 4是氣； R 2 5 是 S ; Riae是氫，CrCe烷基•或經Ci-Ce烷基或嗎啉基取代 之羰基； 尺1^及[?141>涤獨立地選自羥基、氫、Ci-Ce烷基、 C2-Ce烯基或纆取代之羧基（其取代基涤為^-“烷基、 c2，c10烯基、Ci-Ce烷氧基取代之醚胺基或嗎啉基）； R1Se及R15b均為氳•限制條件為當R14e及R14b之一是 羥基，另一者是氫或甲基| R15«及R1Sb可為氫或甲基； 介於碳24及25間之虛線代表雙鍵；且轚體之限制條件為 Rl4e及Rl4b不可均為S。 in Ϊ! 1 - -I I - -1 ^^^1 : i - ----- 一-^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁} 本紙張尺度適用t國國家梂率（CNS ) A4規格（2!0X297公釐） 410如
    '申請專利範圍 根據申請專利範圍第1項之化合物，其中《是0。 (請先Μ讀背面之注意事項再填寫本頁) 3_根據申請専利範圃第2項之化合物，其中及Ras是 氣；Rie·是氫，Ca-Ce烷基，或纆Cl_Ce烷基或嗎啉基取 代之羰基；γ是;且虛線代表介於碳24及25間之雙 鍵。 4·根據申請專利範圍第1項之化合物，其係理I自下列包括 14〇c -乙皤氧基馬可福亭A; Uot -乙氧羰基胺基羰基馬可福亭A; 14« -羥基-^(丨）-乙醯基馬可福亭a; 14ot -〇-(ι〇 -十一醢基）馬可福亭a; 14〇t -羥基-乙烯基馬可福亨a; i4ct -嗎福啉基羰基- N(l卜嗎福啉基羰基馬可福亭a; 14ot-羥基-14々-甲基馬可福亭A N-氧化物； 14α -羥基-14/9 -甲基-N(l) -乙烯基馬可福亭a; 14α-羥基-15α-甲基馬可福亨Α;或 14« -羥基-14/S -甲基-15α -甲基馬可福亭Α。 5 · 根據申請專利範園第1項之化合物，即14ct-羥基-15ct -甲基馬可福亭A。 趣濟部中央揉隼局属工消费合作社印裂 6. 一種可用於治療及預防飼養動物蠕虫或節肢動物感染之 强藥姐成物·其中包括惰性或載劑及根據申猜専利範圍 第1項之化合物。 本紙張尺度遙用中國國家揉率{CNS)A4此格（210X297公釐）
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