TW398958B - Fungicidal compositions and methods of combating fungi - Google Patents

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A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

H,C

OCF, 五、發明説明（i 本發明涉及具有殺真菌性能的新穎組合物。該組合物 包含已知的2’，6匕二溴_2·甲基-4’-三氟甲氧基-4-三氟甲基-1,3嗔峻-5-曱醯(N-笨基)胺(carb〇Xyaniiide)和已知的ι_(ι_ 甲基-1-苯乙基)·3-對曱苯基脲。 業已知道2，，6，-二溴-2-曱棊-4’-三氟曱氧基-4-三氟甲 基^1，3-嘍唑-5-甲醯(Ν-苯基)胺(通用名：嘍氟菌胺)具有殺 真菌活性（參見Jp-A(日本公告專利申請)平4-15 228和 《英國作物保護委員會，害蟲與病害》[British Crop

Protection Conference, Pests and Diseases]1992, 429_332)。 但是，如果噻氟菌胺施用於秧田，則在某些情況下，它對 水稻有藥害。 另外’業已描述1-(1-曱基-1·苯乙基)_3•對曱苯基脲 (通用名：汰草隆)可以用作水稻田的除草劑，且對蘼草和 牛毛草（cow hair)有除草效果。還已知道，汰草隆可以採 用來作為安全劑’來降低磺醮脲除草劑的藥害（參見： A(曰本公告專利申請)昭48-35 454)。 現已知道’包含下列組合成分作為活性成分的新穎組 合物顯示出非常好的殺真菌活性和優異的植物耐受性： A)下式的2，，6'-二溴-2-甲基-4，-三氟曱氧基-4-三氟甲基-U-噻唑-5-甲醯(N-苯基)胺 ⑴ (噻氟菌胺） 本紙張尺度適用中國國家棣準（CNS )八4規格（2ΐ〇χ297公釐） 87108 ! I I I I I I I I I I---訂 (諳先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 B7 _ 五、發明説明（2 ) 與 B)下式的H1-甲基-1-笨乙基)_3_對甲苯基脲

iHa ^~NH—C—NH CH3 Ο (汰草隆）。 出人意外的是’本發明組合物不僅顯示出強的殺真菌 活性，而且顯示出比噻氟菌胺單獨使用時低得多的藥害。 這點是不能意料到的’因為汰草隆作為殺真菌劑的安全劑 是現有技術尚未知的。 本發明組合物可以用來防治農業上的真菌，而不損害 栽培作物。該組合物特別適合於防治水稻田的真菌。 當活性化合物以特定的重量比存在於本發明組合物 時’這些活性化合物具有特別突出的優異殺真菌效果和良 好的植物耐受性。然而，活性化合物的重量比可以在相斜 寬的範圍内變化。通常，對1份重量的式（1)化合物，配 給約0.1至3份重量’優選0.5至1:5份重量的式（Π)化 合物。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本發明組合物顯示出優異的殺真菌活性，且可以例如 通過葉面施用’水下或沉浸施用，土壤處理，土壌捧入施 用或秧田處理，用於防治植物病原真菌。 本發明組合物主要可以防治病原真菌，如根腫菌網、 印菌網、壺菌網、接合菌網、子囊菌網、擔子菌網和半知 -4- 本紙張尺度適用中國國家榇準（CNS )八4規格（21()><297公兼） 經 濟 部 智 慧 財 產 局 員 工 消 费 合 作

發明説明（ A7 B7 菌類。特別是’本發明組合物適合於防治下列屬的穀物病 害··亡革菌屬、絲核菌屬、柄銹屬、伏革菌屬、黑粉菌屬等。 在防治植物病害所需的濃度下’植物對本發明組合物 顯示出良好的耐受性，因此使得使用本發明處理植物的地 上部分、無性繁殖材料、種子與土壤成為可能。 本發明組合物可以轉化成常規劑型，如可濕性粉劑、 乳劑、錠劑、懸浮劑、粉劑、泡珠劑、膏劑、顆粒劑、氣 霧劑、包袠於聚合物中的細微膠囊和用於種子的包衣組合 物、以及轉化成其它製劑形式如ULV製劑。此外，本發 明組合物可以在即刻要使用之前，通過任選加工好的噻氟 菌胺與任選加工好的汰草隆桶混來製備。 這些型劑可以用本身已知的方式生產，例如，將活性 化合物或活性化合物的組合與填充劑（即液體溶劑、加壓 液化氣和/或固體載體)混合，並任選使用表面活性劑（即乳 化劑和/或分散劑和/或起泡劑)混合，任選接著壓模。 作為液體溶劑，適合的主要有：芳族烴，如二甲苯、 甲苯或烷基萘；氯代芳族烴或氣代脂肪烴，如氯笨類、氣 乙烯類或一氣曱院，脂族烴，如環己烧；或炫屬烴，例如 礦物油餾份；醇類，如丁醇或二醇，以及其醚和酯；_ 類，如丙酮、曱乙酮、甲基異丁基鲖或環己酮；強極性溶 劑，如二甲基甲醯胺或二甲亞砜；以及水。在使用水作溶 劑的情況下，可以使用例如有機溶劑作為輔助溶劑。

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A7 B7 五、發明説明（ 作為的液化氣態填充劑，可以使用常溫和大氣壓力下 疋氣體的液體’例如氣霧推進劑’如由代烴以及丁燒、丙 烧、氮氣和二氧化碳。 作為固趙載體’適合的有例如磨碎的天然礦物質如古 嶺土、粘土、滑石、白堊、石英、矽鎂土、蒙脫石或矽藻 土’和磨碎的合成礦物質，如高分散二氧化矽、鋁氧和石夕 酸鹽。 作為顆粒劑的固體載體，適合的有例如壓碎並分級的 天然礦物質如方解石、大理石、浮名、海泡石和白雲石， 以及有機和無機粉的合成顆粒，和如下有機物的顆粒：鑛 木屑、挪殼、玉米稳轴和煙莖。 作為乳化劑和/或起泡劑適合的有：例如非離子和陰 離子型乳化劑’如聚氧乙稀脂肪酸醋、聚氧乙稀脂肪醇 醚，例如’烷芳基聚二醇醚，烷基磺酸鹽，烷基硫酸鹽， 芳基磺酸鹽以及白蛋白水解產物。 分散劑包括例如木素亞硫酸鹽廢液和甲基纖維素。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 製劑中可以使用粘合劑如羧曱基纖維素和粉狀、顆粒 或乳膠形式的天然和合成聚合物，如阿拉伯膠、聚乙婦醇 和聚乙酸乙稀醋；以及天然碟脂，如腦麟脂和纟卩磷脂，和 合成填脂。其它的粘合劑可以是礦物油和植物油。 也可能使用著色劑，如無機顏料，例如氧化鐵、氧化 鈦和普魯士藍，和有機染料’如葛素染料、偶氣染料和金 屬欧菁染料，和微量營養素如鐵、猛、侧、銅、結、銦和 -6- 本紙張尺度適用中國國家橾準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（5 ) 鋅的鹽。 製劑中通常含有按重量計0.1至95%的活性化合物， 優選0.5至90%。 本發明組合物可以與其它活性化合物如殺真菌劑、殺 蟲劑、殺蟎劑和除草劑以及化肥和植物生長調節劑組合或 摻合使用。 可以作為活性成分舉例提到的有下列化合物，這些化 合物可以與本發明組合物組合或換合。 殺直结化合物= N-(R)-[l-(4-氣-苯基)_ 乙基]-(lS)-2,2-二氯-1-乙基甲 基-lr-環丙烷曱醯胺和N-(R)-[l-(4-氣-苯基)-乙基]_(1R)_ 2,2-二氣-1-乙基-3t-甲基-lr-環丙烧甲酿胺（通用名： carpropamide)、5-甲基-1，2,4-三唑並-[3,4-b]苯並噻0坐（通用 名：三赛唾；tricyclazol)、3-烯丙氧基-1,2-苯並異咳唾_ 1,1-二氧化物（通用名：撲殺熱；probenazole)。 殺蟲或殺蟎化合物： 1-(6-氣-3-吡啶甲基)-N-硝基咪唑烷-2-亞烷基胺（通用 名.益達胺）、2-異丙氧基苯基-N-甲基氨基甲酸酿（通用 名.女丹）、0,0-二乙基-S-2-(乙硫基)-乙基二硫代鱗酸西旨 (通用名：乙拌膦）、1，3-雙（氨基甲醯基硫基)-2-(N,N_二甲 基氨基)-丙烷鹽酸鹽（通用名：培丹）等。 本紙張尺度適用中國國家榡準（C.NS ) A4規格（2丨〇><297公羡） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、?τ 五、發明説明（ 本發明活性化合物 ----------— C請先閑讀背面之注$項再填寫本頁} 制或由其製请的使用形式通;=:=如其製 使用形式有例如即用的溶液、，步使用’所述的 性粉劑、可溶性粉劑、片齡顆_劑、料劑、可滿 散二常例如洗潑、撤施、喷霧或分 溶液、用於處理種子的水7子的粉劑、用於處理種子的 分散粉劑等等。水备性粉劑、用於用於衆處理的水 以以mm合物即噻°_與汰草㈣組合成分可 外爲α u包含—種活性成分)的形式使用，或者活性 β物可叫取不同__式，歧同喊是依 用0 、在處理植物部分時，使用形式中的活性化合物的濃度 可以在相當寬的範_變化，但通常贿度可以是按 重量β十1至〇 〇〇〇1%，優選按重量計〇 5至〇⑻。此 外’在處理種子時’每公斤種子優選的使用 0.001 至 50 克活性化合物。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 在處理秧田時’適合施用接重量計0_00001至〇.1%， 優選按重量計0.0001至0 02%的活性化合物。 再者’在上述處理中，通常適合的是，每種活性化合 物施用量如下： 嗔氟菌胺的施用量是1至7克/公畝，優選2至4克/公 故；而殺草隆的施用量是0.1至10克/公畝，優選0.2至7 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS) A4^ (21Gx297公兼） 398958 Έδτττ m?A ^ WRi 五 發明説明（） 06821 中文說明書修正第11頁〜4 補充 試驗方法

Amended Page 11 of the Chinese Specification- Rnrl (88年9月>°|日修正並送呈) (Submitted on September yj , 1999) (策先閱讀背面之注f項再填寫本頁) 用類似於上面實施例1中提到的方法獲得試驗組合 物。將此組合物均勻地施用於稻缺（栽培品種： Niigatawase) ’所述的稻秧根據常規的程序培養在秧田 中。將枯在面的顆粒吹落，之後向稻株洗水。將這 些稻株用插秧機移栽。 移栽後，將稻株放置於常規條件下。評.價對稻株的 植物毒性。 按照與實施例1相同的方式對植物毒性進行評價。 試驗結果示於表2中。 A2 化合物 七_ 晚古 士·，·Υ»1·1· 八/IcK 對水福的植物毒姓(〇/〇) 施用21天後 施用54天後 噻氟菌胺(I) 2+1.5 0 0 + 2+1 0 0 汰草隆（Π) 2+0.5 5 0 噻氟菌胺(I) 2 50 30 汰草隆（Π) 1.5 0 0 1 0 0 0.5 0 0 未處理對照小區 - 0 0 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 製剤實例1 將25份水加入到10份噻氟菌胺、7.5份汰草隆、30 膨潤土（蒙脫石）' 50份滑石和2.5份木素磺酸鹽的混合物 -11- 本紙張尺度適用中國國家揉率（CNS } A4規格（210X297公釐） A7 B7 398958 五、發明説明（ I方苡ΓίΓ底捏合。將所得的產物用擠出造粒機 至抓的溫度下乾燥。目大小的顆粒。將顆粒在40 製劑實施例2 將25份水加入到1〇份嗔氣菌胺、2份 满土（蒙脫石）、56份滑石和2份木素俩鹽的混合物中: 匕混=徹底捏合。將所得的產物用擠出造粒機的方 〆，形；1〇至4〇目大小的顆粒。將顆粒在40至50 V的溫度下乾燥。 製劑實施例3 將10份似_、1G份汰草隆、3G份木素確酸鹽、 15份膨潤土和35份鍛燒過_藻土與水徹底混合。將所 得的產物通過擠過〇.3毫㈣篩的方式造粒。在將此產物 乾燥後’獲得可濕性顆粒劑。 製劑實施例4 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 將25份水加入到10份噻氟菌胺、5份汰草隆、％份 膨湖土（蒙脫石）、50份滑石和2份木素續酸鹽的混合物 中，且將此混合物徹底捏合。將所得的產物用擠出造粒機 的方式造粒，形成10至40目大小的顆粒。將顆粒在40 至50°C的溫度下乾燥。 -12- 本紙張纽適用中國國家橾準（CNS以4胁（加心祕爱）----

Claims (1)

1. 專利申請案第87106821號 ROC Patent Appln. No.87106821 修正之申請專利範面中文本-附件一 Amended Claims in Chinese - Enel I ~(民國88 飞月β日送 (Submitted on June , 1999) •一種殺真菌組合物，其特徵在於其包含下列組合成分作 為活性成分)下式的2’，6’-二溴-2-甲基-4’-三氟甲氧基_4-三氟甲基_ 1，3-嘍唑_5_甲醯(N_苯基)胺

   h3c s CF, Br η—NH 〇 Br

   OCF, (I) (噻氟菌胺） 與 B)下式的1-(1-曱基-1-苯乙基)-3-對甲苯基脉 ch3 C NH—C NH， CH, 〇 (II) ----------^------1T------^ ·* (請先閲讀背面之注^'項本頁) 經濟部中央梂準局員工消费合作社印製 (汰草隆） 其中式(I)活性化合物與式（Π )活性化合物的重量比是 1 : 0.1 至 1 : 3 。 2. —種防治真菌的方法，其特徵在於將根據申請專利範圍 第1項的殺真菌組合物施用於真菌和/或其棲生地。 3. 根據申請專利範圍第2項的方法’其特徵在於將活性化 13 本紙張尺度適用中國國家棣準（CNS ) A4规格（210X297公釐） menu:87108-claim 398958 锰 C8 D8六、申請專利範圍 合物組合成分施用於秧田。 4 一種防治真菌的方法，其特极在於將式(I)活性化合物與 (Π)活性化合物依次施用於真菌和/或其棲生地， A)下式的2’，6’-二溴-2-曱基-4’-三氟曱氧基-4-三氟曱基-1，3-噻唑-5-甲醯(N-笨基)胺

   OCF, 〇 Br， (噻氟菌胺） (I) *(請先閲讀背面之注意事項再<寫本頁) 與 B)下式的1-(1-甲基-1-苯乙基)-3-對曱苯基脲 〇- CH, i C NH—C NH- I II ch. 〇 3 (II) (汰草隆） 其中式(I)活性化合物與式（Π)活性化合物的重量比是 1 : 0·1 至 1 : 3 。 經濟部中央標準局員工消費合作社印策 14 menu: 87108-claim 本紙張尺度適用中國國家梂準（CNS ) Α4规格（210X297公嫠） 398958 r '' ΛΑ 口 4 申請曰辦' 这9 U >» I ...---— 案 號 ^η/ϋ 類 別 MW 叫~/8. (以上各櫊由本局填柱" 專利申請案第87106821號 ，國88年6月涔日送呈)_附件二 A4 Μ專利説明書 中 文 發明 名稱 英文 姓 名 國 籍 殺真菌組成物及防治真菌的方法 Fungicidal compositions and methods of combating fungi 發明 住、居所 J·加持禁三 Atsumi Kamochi 2·大日方徹 Toru Obinata 3.伊藤整志 Seishi Ito1-3皆曰本J.曰本高知縣高知市五台山3443 3443, Godaisan, Kochi-shi, Kochi, Japan2. 日本枥木縣小山市若木町卜9-31 1- 9-31, Wakagi-cho, Oyama-shi, Tochigi, Japan3. 日本枥木縣小山市城東2-12-33 2- 12-33, Joto, Oyama-shi, Tochigi, Japan 裝 訂 姓 名 (名稱） 日商尼亨拜耳公司Nihon Bayer Agrochem K.K. 線 經濟部中央標準局貝工消费合作社印製 三、申請人 國 籍 住、居所 (事務所） 代表人 姓 名 曰本 曰本國東京都108港區高繩4 丁目1〇番8號 10-8, Takanawa 4-choie, Minato-ku, Tokyo 108, Japan 館野浩一(Koichi Tateno) 尺度顧t關家料（CNS > A4MM ( 210X297公釐） 398958 Έδτττ m?A ^ WRi 五 發明説明（） 06821 中文說明書修正第11頁〜4 補充 試驗方法 Amended Page 11 of the Chinese Specification- Rnrl (88年9月>°|日修正並送呈) (Submitted on September yj , 1999) (策先閱讀背面之注f項再填寫本頁) 用類似於上面實施例1中提到的方法獲得試驗組合 物。將此組合物均勻地施用於稻缺（栽培品種： Niigatawase) ’所述的稻秧根據常規的程序培養在秧田 中。將枯在面的顆粒吹落，之後向稻株洗水。將這 些稻株用插秧機移栽。 移栽後，將稻株放置於常規條件下。評.價對稻株的 植物毒性。 按照與實施例1相同的方式對植物毒性進行評價。 試驗結果示於表2中。 A2 化合物 七_ 晚古 士·，·Υ»1·1· 八/IcK 對水福的植物毒姓(〇/〇) 施用21天後 施用54天後 噻氟菌胺(I) 2+1.5 0 0 + 2+1 0 0 汰草隆（Π) 2+0.5 5 0 噻氟菌胺(I) 2 50 30 汰草隆（Π) 1.5 0 0 1 0 0 0.5 0 0 未處理對照小區 - 0 0 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 製剤實例1 將25份水加入到10份噻氟菌胺、7.5份汰草隆、30 膨潤土（蒙脫石）' 50份滑石和2.5份木素磺酸鹽的混合物 -11- 本紙張尺度適用中國國家揉率（CNS } A4規格（210X297公釐）

   專利申請案第87106821號 ROC Patent Appln. No.87106821 修正之申請專利範面中文本-附件一 Amended Claims in Chinese - Enel I ~(民國88 飞月β日送 (Submitted on June , 1999) •一種殺真菌組合物，其特徵在於其包含下列組合成分作 為活性成分)下式的2’，6’-二溴-2-甲基-4’-三氟甲氧基_4-三氟甲基_ 1，3-嘍唑_5_甲醯(N_苯基)胺

   h3c s CF, Br η—NH 〇 Br

   OCF, (I) (噻氟菌胺） 與 B)下式的1-(1-曱基-1-苯乙基)-3-對甲苯基脉 ch3 C NH—C NH， CH, 〇 (II) ----------^------1T------^ ·* (請先閲讀背面之注^'項本頁) 經濟部中央梂準局員工消费合作社印製 (汰草隆） 其中式(I)活性化合物與式（Π )活性化合物的重量比是 1 : 0.1 至 1 : 3 。 2. —種防治真菌的方法，其特徵在於將根據申請專利範圍 第1項的殺真菌組合物施用於真菌和/或其棲生地。 3. 根據申請專利範圍第2項的方法’其特徵在於將活性化 13 本紙張尺度適用中國國家棣準（CNS ) A4规格（210X297公釐） menu:87108-claim