JP3825471B2 - クロロニコチニル系殺虫剤とピラゾール、ピロール又はフェニルイミダゾール基を有する殺虫剤とを含む殺虫剤組み合わせ体 - Google Patents
クロロニコチニル系殺虫剤とピラゾール、ピロール又はフェニルイミダゾール基を有する殺虫剤とを含む殺虫剤組み合わせ体 Download PDFInfo
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Description
本発明において、用語「植物」とは、植物全体、植物の一部又は植物の繁殖体〔propagation material(product)〕、特に種子を指す。
より有利なことには、本発明の主題は、植物を昆虫又は節足動物から保護するための農業組み合わせ体であり、該組み合わせ体は、イミダクロプリド、アセタミプリド又はニテンピラムのようなクロロニコチニル系殺虫剤Aと、ピラゾール、ピロール又はフェニルイミダゾール基を有する殺虫剤Bとを含む有効量の殺虫剤を用いることを特徴とする。
ピラゾール、ピロール又はフェニルイミダゾール基を有する殺虫剤Bには、それぞれ、ヨーロッパ特許出願第0295117号、同第0460940号又は同第0484165号に記載のものが含まれる。本発明において選択される該殺虫剤は、ピラゾール基を有する殺虫剤系のものが好ましい。選択される化合物は、化学式(±)−5−アミノ−1−(2,6−ジクロロ−α,α,α−トリフルオロ−p−トリル)−4−トリフルオロメチルスルフィニルピラゾール−3−カルボニトリルを有する一般名フィプロニル(fipronil)の化合物、化合物5−アミノ−1−(2,6−ジクロロ−α,α,α−トリフルオロ−p−トリル)−4−エチルスルフィニルピラゾール−3−カルボニトリル又は化合物5−メチルアミノ−1−(2,6−ジクロロ−α,α,α−トリフルオロ−p−トリル)−4−エチルスルフィニルピラゾール−3−カルボニトリルであるのが有利である。ヨーロッパ特許出願第0295117号の開示以外に、化合物フィプロニルの特性は、1992度年のブライトン作物保護会議の論文(害虫と病気、29−34ページ)で公開されている。
イミダクロプリドは、1−(6−クロロ−3−ピリジルメチル)−N−ニトロイミダゾリジン−2−イリデンアミンの一般名であり、該化合物の殺虫特性は、特に、1990年度のブライトン作物保護会議の「害虫と病気」(21ページ)と題する論文に記載されている。
アセタミプリドは、(E)−N1−((6−クロロ−3−ピリジル)メチル)−N2−シアノ−N1−メチルアセトアミジンの一般名である。該化合物は、殺虫剤マニュアル(第10版)にコード番号NI−25のもとにリストされている。該化合物は、WO91/04965号のもとに公開された国際特許出願PCT/JP90/01282号で初めて開示された。その後、該化合物の他の特性が、WO93/24004号のもとに公開された国際特許出願PCT/EP93/01286号に記載された。
ニテンピラムは、(E)−N−((6−クロロ−3−ピリジル)メチル)−N−エチル−N′−メチル−2−ニトロビニリデンジアミンの一般名である。該化合物は、Clive TOMLINが編集し、1994年度の英国作物保護会議により出版された殺虫剤マニュアル(第10版)にリストされている。
本発明の組み合わせ体は、種子の保護又は土壌の処理に用いるのが好ましい。
本発明の他の主題は、上述の本発明の組み合わせ体を含む組成物である。
本発明はさらに、植物の抗昆虫又は節足動物処理法を包含し、該方法は2種の活性成分の組み合わせ体を散布(適用)することを特徴とする。また、2種の活性成分を含む組成物を散布するか、又は併用効果が得られるように、それぞれが2種の活性成分のうちの一方を含む2種の組成物を同時若しくは順次散布することも可能である。
本発明の他の主題は種子を処理する方法であり,該方法は、種子が、穀物(例えば、コムギ、オオムギ、ライムギ)、トウモロコシ、モロコシ類、ヒマワリ、ワタ、コメ、エンドウ豆、セイヨウアブラナ(colza)、ジャガイモ及び市場菜園作物から選択されることを特徴とする。
本発明の化合物の組み合わせ体の散布率は、特に、種子の種類や、昆虫若しくは節足動物による攻撃の病原力、性質及び程度、並びに気候条件に応じて広範囲に異なり得る。殺虫剤B、好ましくはフィプロニルは、種子1キンタル当たり、10〜500g(g/q)、好ましくは40〜300gの範囲の比率で用いられ、殺虫剤A、好ましくはイミダクロプリド、アセタミプリド又はニテンピラムは、種子1キンタル当たり、10〜800g、好ましくは20〜500gの範囲の比率で用いられ、さらに、B/A比は、0.0125〜50、好ましくは0.08〜15であり、A/B比は、0.02〜80、好ましくは0.067〜12.5である。
トウモロコシ又はモロコシ類の種子を処理する場合に用いられる比率は、殺虫剤A、好ましくはイミダクロプリド、アセタミプリド又はニテンピラムが20〜500g/q、殺虫剤B(好ましくはフィプロニル)が40〜300g/qである。
本発明の別の主題は、ビートの種子を上記の組成物又は組み合わせ体で処理する方法である。
ビートの種子を処理する場合に用いられる比率は、殺虫剤A、好ましくはイミダクロプリド、アセタミプリド又はニテンピラムが20〜100g/単位、殺虫剤B(好ましくはフィプロニル)が25〜50g/単位である。単位とは、1ヘクタールの播種に要する種子量である。
1つの変形態様により、本発明の別の主題は、特に種子をまく畝間に:
− 組み合わせ体又は組成物として2種の活性成分を含む粒状製剤、あるいは
− それぞれが2種の活性成分の一方を含む2種の粒状製剤の混合物に、場合によって農業上許容し得る1種以上の固体若しくは液体担体及び/又は場合によって農業上許容し得る1種以上の界面活性剤を加えて
散布することにより土壌を処理する方法である。
この方法は、穀物、トウモロコシ、綿及びヒマワリの苗床に用いると有利である。穀物やトウモロコシの場合、イミダクロプリド、アセタミプリド又はニテンピラムのようなクロロニコチニル系殺虫剤の比率は、50〜500g/ha(1ヘクタール当たりのグラム)であり、殺虫剤B(好ましくはフィプロニル)の比率は、50〜200g/haである。
本発明の方法は、昆虫又は節足有害動物の駆除に特に有用である。
これらの昆虫のうち、タネバエ(Phorbia coarctata)若しくは種トウモロコシウジ(Phorbia platura)のようなハエの種々の変種、Atomaria、ヤスデ類、ムカデ類、オオヨコバイ類(Cicadellidae)、アブラムシ類、並びにコメツキムシ類や多足類(Agriotes種、Athous haemorrhoidalis)は、本発明の組み合わせ体、組成物の使用及び/又は処理法により駆除される。
本発明はさらに、上記定義の組み合わせ体、2種の活性成分の混合物を含む組成物、又はそれぞれが2種の活性成分のうちの1方を提供する2種の組成物の混合物で被覆されるか及び/又は該組み合わせ体、組成物若しくは混合物を含む、植物の繁殖体、特に種子に関する。特に種子を、殺虫剤B、好ましくはフィプロニルを含む組成物で処理し、次いで殺虫剤A、好ましくはイミダクロプリド、アセタミプリド若しくはニテンピラムを含む組成物で処理するか、又は、その逆の順序で処理するか、あるいは、2種の活性成分を含む組成物で処理し得ることは容易に理解されよう。
用語「被覆されるか及び/又は含む」とは、一般に、活性成分は、散布時には殆ど繁殖体の表面に存在するが、散布法によっては、該成分が多少なりとも該繁殖体中に浸透し得ることを意味する。該繁殖体は、再び植えると活性成分を吸収する。実際、商用向きには、活性成分の大部分が大抵の時間表面上に存在すると言うことができる。
本発明はさらに、植物を昆虫又は節足動物から保護するために、同時、連続又は順次散布する、イミダクロプリド、アセタミプリド又はニテンピラムのようなクロロニコチニル系殺虫剤Aと、ピラゾール、ピロール又はフェニルイミダゾール基を有する殺虫剤Bとを含む製品にも関する。
以下の実施例により、本発明の組み合わせ体、組成物及び処理法を示す。これらの実施例が非限定的であるのは勿論であり、本発明の組み合わせ体及び組成物を用いて多くの他の植物を処理して昆虫又は節足動物から防除することができる。
実施例1
トウモロコシの種子を慣用の種子処理法に従って処理した:
− 一方では、500g ai/l(0.125 L/q)の濃度のフィプロニルの濃厚懸濁剤(suspension concentrate)FSで処理し、
− 他方では、700g ai/kgの濃度(種子1キンタル当たり0.35又は0.7kgの本発明製剤を用いる)のイミダクロプリドの種子処理用湿潤性散剤WS(Gaucho WS)で処理し、
− 最後に、1部の種子を0.125 L/qのフィプロニルと0.35kg/qのイミダクロプリドで処理する。
非処理種子を対照試料とする。さらに、種子をまく畝間に微粒剤の形態で散布するカルボフラン(carbofuran)と比較する。このように処理したトウモロコシの種子又は対照種子を未耕地土壌にまき、非処理種子をカルボフラン粒剤が存在する試験区にまく。播種後49日目に、多足類(Agriotes種)による攻撃を受けた植物の割合(%)を評価する。結果は以下の通りである:
この実施例は、本発明の組み合わせ体、組成物及び方法が、殺虫剤のみ及び市販の標準製品より優れていることを十分に示している。
その上、この実施例では薬害現象は認められない。
実施例2:オオムギに関する実験(Rhopalosiphum padi):イミダクロプリド+フィプロニル
オオムギの種子を以下のように処理した:
(a)一部を50g/qのフィプロニルで、
(b)一部を35g/qのイミダクロプリドで、
(c)一部を50g/qのフィプロニル+35g/qのイミダクロプリドで処理し、
(d)最後に、残りの種子は処理せず、対照とする。
オオムギ種子の播種後160日目に、Rhopalosiphum padiにより媒介されたオオムギ黄萎ウイルス感染に関する変色率を分析すると、(c)の場合には6.3%が変色するのに対し、(a)及び(b)の場合にはそれぞれ、67.8%及び19.5%が変色することが示される。対照植物(d)は80%以上(81.3%)も変色する。2種の殺虫剤は個々に変色を減少させ得るが、2種の化合物を合わせると、この減少率は著しく高くなる。
実施例3:Plutella xylostellaに関する実験:アセタミプリド+フィプロニル
コナガ(Plutella xylostella)に関して行った実験により、フィプロニル、有効量に満たない量のNI25(アセトアミプリド)を加えると、フィプロニルの用量を2.5ファクター(相乗作用比)だけ減少させても同じ活性が得られることが示された。
テストは以下のように実施する:発育中期(第3幼虫期)のPlutella xylostella幼虫を生物学的支持体としての役割を果たすキャベツの葉の上に乗せる。次いで、異なる葉を種々の濃度の活性成分で処理し、処理してから48時間後に死んだ幼虫を計数する。活性成分の濃度の関数としての死亡率曲線から、LC50(集団の50%を駆除する濃度)を決定する。0.4ppmのフィプロニルだけで致死濃度50を得る。NI25のLC50は40ppmである。フィプロニル(2用量)+NI25(1用量)の混合物を用いると、LC50は0.16ppm(フィプロニルの濃度で表された用量)になる。
実施例4:ナスに関する実験(Myzus persicae):アセタミプリド+フィプロニル
一定数のナス植物に、モモアカアブラムシ(Myzus persicae)を感染させる。いくつかの非処理植物を対照とし、種々の用量のフィプロニルだけか、アセタミプリドだけ、又はタンクミックスで前もって処理しておいた植物に関して得られた活性率を計算することができる。ナス植物を葉面処理してから3日後に昆虫の死亡率を読み取り、この読み取りから、以下の表に示す結果を得る:
実際に使用する場合、本発明の組み合わせ体は、単独で用いられることは殆どなく、一方又は他方の活性成分を含む組成物又は両方を共に含む組成物として用いることができる。各組成物において、活性成分は、慣用的には、農業上利用し得る液体又は固体担体、及び、場合によって少なくとも1種の界面活性剤と組み合わせる。
植物を昆虫から保護するために用い得るこれらの組成物は、活性成分としての上記本発明の組み合わせ体の構成成分の少なくとも1方と共に、農業上許容し得る液体若しくは固体担体及び/又は農業上許容し得る界面活性剤を含む。特に、慣用の不活性担体及び慣用の界面活性剤を用いることができる。
これらの組成物は、慣用的に、0.5〜95%の本発明の化合物、即ち、2種の活性成分の組み合わせ体又は該成分の一方を含む。特に断りのない限り、本明細書では、百分率は重量で表されている。
本明細書において用語「担体」とは、活性成分と組み合わせて、植物、種子又は土壌への該成分の適用を促進する天然又は合成の無機又は有機物質を指す。従って、該担体は一般に不活性であり、農業上、特に処理される植物に対して許容し得るものでなければならない。担体は、固体(粘土、天然若しくは合成ケイ酸塩、シリカ、樹脂、ろう、固体肥料など)又は液体(水、アルコール、ケトン、石油画分、芳香族若しくはパラフィン族炭化水素、塩素化炭化水素、液化ガスなど)であってよい。
界面活性剤は、イオン系又は非イオン系乳化剤、分散剤又は湿潤剤であってよい。その例としては、ポリアクリル酸塩、リグノスルホン酸塩、フェニルスルホン酸又はナフタレンスルホン酸の塩、酸化エチレンと脂肪アルコール、脂肪酸若しくは脂肪アミンとの重縮合物、置換フェノール(特に、アルキルフェノール若しくはアリールフェノール)、スルホコハク酸エステル塩、タウリン誘導体(特にアルキルタウレート)、又はポリエトキシル化フェノール若しくはアルコールのリン酸エステルが挙げられる。活性成分及び/又は不活性担体が水不溶性であり、散布用のビヒクルが水の場合、一般に少なくとも1種の界面活性剤の存在が必須である。
これらの組成物は、例えば、保護コロイド、接着剤、濃稠化剤、チキソトロープ剤、浸透剤、安定剤、金属イオン封鎖剤などのような任意の種類の他の成分や、農薬(特に殺虫若しくは殺菌)特性、植物成長促進特性(特に肥料)又は植物成長調節特性を有することが知られている他の活性成分をも含み得る。より一般的には、本発明の化合物は、慣用の製剤法に対応する全ての固体又は液体添加剤と組み合わせることができる。
従って、本発明の組み合わせ体の構成成分を散布する場合、該成分は、それ自体比較的多様な固体又は液体形態をとる組成物の形態であることが多い。
固体形態の組成物の例としては、散布又は分散用散剤(本発明の組み合わせ体の含量は100%までの範囲であり得る)及び粒剤、特に、粒状支持体の押出し、圧縮、含浸、又は粉末の粒状化により得られたものが挙げられる(後者の場合には、これらの粒剤中の本発明の組み合わせ体の含量は0.5〜80%である)。
粒状組成物の例として、以下の構成成分を用いる:
例G
− 2種の活性成分の一方又は組み合わせ体 50g
− エピクロロヒドリン 2.5g
− セチルポリグリコールエーテル 2.5g
− ポリエチレングリコール 35g
− カオリン(粒径:0.3〜0.8mm) 910g。
この特定の場合には、活性成分をエピクロロヒドリンと混合し、混合物を60gのアセトンに溶解し、次いで、ポリエチレングリコールとセチルポリグリコールエーテルを加える。カオリンを得られた溶液ですすぎ、次いで、アセトンを真空蒸発させる。
該化合物又は該化合物の組み合わせ体は、散布用散剤の形態でも用いることができる。50gの活性成分及び950gのタルクなどを含む組成物を用いても、20gの活性成分、10gの微粉シリカ及び970gのタルクを含む組成物を用いてもよい。これらの構成成分を混合・粉砕し、混合物を散粉により散布する。
液体形態又は散布時に液体組成物を構成する組成物の例としては、溶剤、特に水溶性濃厚物、乳液、エマルション、濃厚懸濁剤、エアゾール、湿潤性散剤及び糊状剤が挙げられる。
乳化性又は可溶性濃厚物は、通常、10〜80%の活性成分を含むが、すぐ使用できる溶剤又はエマルションは0.01〜20%の活性成分を含む。
例えば、乳剤は、必要な場合、溶媒の他に、2〜20%の適切な添加剤、例えば、上記の安定剤、界面活性剤、浸透剤、腐食防止剤、染料又は接着剤を含み得る。
噴霧により適用することもできる濃厚懸濁剤は、沈積物を形成しない安定な流体が得られるように製造し、該濃厚物は、慣用的には、2〜75%の活性成分、0.5〜15%の界面活性剤、0.1〜10%のチキソトロープ剤、0〜10%の適切な添加剤(例えば、消泡剤、腐食防止剤、安定剤、浸透剤及び接着剤)並びに、担体として、水か、活性成分が殆ど又は全く溶解しない有機液体を含む。ある種の固体有機物質又は無機塩は、担体に溶解して、沈降を阻止する助けをするか、水の凍結防止剤として作用し得る。
そのような製剤の例を以下に示す:
例SC:
− 活性成分 600g
− ポリエトキシル化
トリスチルフェノールホスフェート 50g
− ポリエトキシル化アルキルフェノール 50g
− ナトリウムポリカルボキシレート 20g
− エチレングリコール 50g
− オルガノポリシロキサン油(消泡剤) 1g
− 多糖類 1.5g
− 水 1Lまでの量
湿潤性散剤は、慣用的には、20〜95%の活性成分を含むように製造し、通常、固体担体の他に、0〜5%の湿潤剤、3〜10%の分散剤、及び、必要な場合には、0〜10%の1種以上の安定剤及び/若しくは他の添加剤(例えば、浸透剤、接着剤、固化防止剤、染料など)を含む。
これらの湿潤性散剤を得るためには、適切なミキサー中で活性成分を添加物質と均質混合し、混合物を適切なミル又は他の粉砕機で粉砕する。このようにして、湿潤性及び懸濁性が優れた湿潤性散剤が得られる。該散剤は所望の任意の濃度で水に懸濁し得る。
湿潤性散剤の代わりに糊状剤を形成することも可能である。これらの糊状剤の製造及び使用についての条件及び方法は湿潤性散剤の場合と同様である。
既に述べたように、水性エマルション及び分散剤、例えば、本発明の湿潤性散剤又は乳剤を水に稀釈して得られた組成物は、本発明の一般的な範囲内に包含される。エマルションは、油中水滴型であっても水中油滴型であってもよく、マヨネーズのような濃稠度を有し得る。
Claims (18)
- 植物を昆虫から保護するための農薬組み合わせ体であって、イミダクロプリド又はアセタミプリドから選択されるクロロニコチニル系殺虫剤Aと、化学式(±)−5−アミノ−1−(2,6−ジクロロ−α,α,α−トリフルオロ−p−トリル)−4−トリフルオロメチルスルフィニルピラゾール−3−カルボニトリルのフィプロニル、化合物5−アミノ−1−(2,6−ジクロロ−α,α,α−トリフルオロ−p−トリル)−4−エチルスルフィニルピラゾール−3−カルボニトリル又は化合物5−メチルアミノ−1−(2,6−ジクロロ−α,α,α−トリフルオロ−p−トリル)−4−エチルスルフィニルピラゾール−3−カルボニトリルから選択される殺虫剤Bとを含む有効量の殺虫剤を用いることを特徴とする前記組み合わせ体。
- 種子を保護するための請求項1に記載の組み合わせ体。
- 土壌を処理するための請求項1に記載の組み合わせ体。
- 0.5〜95%の請求項1に記載の組み合わせ体、1種以上の農業上許容し得る固体若しくは液体担体及び/又は1種以上の農業上許容し得る界面活性剤を含むことを特徴とする組成物。
- 0.5〜95%の請求項2に記載の組み合わせ体、1種以上の農業上許容し得る固体若しくは液体担体及び/又は1種以上の農業上許容し得る界面活性剤を含むことを特徴とする組成物。
- 0.5〜95%の請求項3に記載の組み合わせ体、1種以上の農業上許容し得る固体若しくは液体担体及び/又は1種以上の農業上許容し得る界面活性剤を含むことを特徴とする組成物。
- 植物を抗昆虫処理する方法であって、請求項1に記載の組み合わせ体又は請求項4若しくは5に記載の組成物を適用するか、あるいは併用効果が得られるように、請求項1の殺虫剤Aと請求項1の殺虫剤Bを同時若しくは順次適用することを特徴とする前記方法。
- 種子が、穀物、トウモロコシ、モロコシ類、ヒマワリ、ワタ、コメ、エンドウ豆、セイヨウアブラナ、ジャガイモ及び市場菜園作物から選択されることを特徴とする請求項7に記載の種子を処理する方法。
- フィプロニルを種子100Kg当たり10〜500gの範囲の比率で用い、イミダクロプリド又はアセタミプリドを種子100Kg当たり10〜800gの範囲の比率で用いることを特徴とする請求項8に記載の方法。
- トウモロコシ及びモロコシ類の場合に用いる比率は、イミダクロプリド又はアセタミプリドが種子100Kg当たり20〜500gの範囲であり、フィプロニルが種子100Kg当たり40〜300gの範囲であることを特徴とする請求項9に記載の方法。
- ビート種子を処理する請求項7に記載の方法。
- 用いられる比率が、1ヘクタールの播種に要する種子の量あたり、イミダクロプリド又はアセタミプリドについては20〜100gの範囲であり、フィプロニルについては25〜50gの範囲であることを特徴とする、請求項11に記載の方法。
- 請求項3に記載の組み合わせ体若しくは請求項6に記載の組成物を含む粒状製剤、又は請求項1の殺虫剤Aを含む粒状製剤と請求項1の殺虫剤Bを含む粒状製剤との混合物、場合によって農業上許容し得る1種以上の固体若しくは液体担体及び/又は農業上許容し得る1種以上の界面活性剤を適用することにより土壌を処理する方法。
- トウモロコシ又は穀物栽培用の土壌を処理する場合、イミダクロプリド又はアセタミプリドから選択されるクロロニコチニル類の殺虫剤の比率が50〜500g/haであり、フィプロニルの比率が50〜200g/haであることを特徴とする請求項13に記載の方法。
- タネバエ、種トウモロコシウジ、Atomaria、ヤスデ類、ムカデ類、オオヨコバイ類、アブラムシ類、並びにコメツキムシ類や多足類から選択される昆虫有害動物の駆除に有用である請求項7から14のいずれか一項に記載の方法。
- 請求項1又は2に記載の組み合わせ体、請求項4又は5に記載の組成物、又は請求項1の殺虫剤Aを含む組成物と請求項1の殺虫剤Bを含む組成物との混合物で被覆されるか及び/又は含有する植物の繁殖体。
- 植物を昆虫から保護するための、同時、連続又は順次適用するための、イミダクロプリド又はアセタミプリドと、化学式(±)−5−アミノ−1−(2,6−ジクロロ−α,α,α−トリフルオロ−p−トリル)−4−トリフルオロメチルスルフィニルピラゾール−3−カルボニトリルのフィプロニル、化合物5−アミノ−1−(2,6−ジクロロ−α,α,α−トリフルオロ−p−トリル)−4−エチルスルフィニルピラゾール−3−カルボニトリル又は化合物5−メチルアミノ−1−(2,6−ジクロロ−α,α,α−トリフルオロ−p−トリル)−4−エチルスルフィニルピラゾール−3−カルボニトリルから選択される殺虫剤Bとを含む製品。
- 殺虫剤Bがフィプロニルであることを特徴とする請求項17に記載の製品。
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