TW202142114A - 具有殺有害生物效用之組成物及與其相關之方法 - Google Patents

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Abstract

本揭露關於以下的領域:對節肢動物門、軟體動物門和線蟲動物門中的有害生物具有殺有害生物效用的分子,生產此類分子之方法,含有此類分子的殺有害生物組成物,以及使用此類殺有害生物組成物對抗此類有害生物之方法。該等殺有害生物組成物可以例如用作殺蟎劑、殺昆蟲劑、殺蟎藥、殺軟體動物劑、和殺線蟲劑。本文檔揭露了具有下式的分子及其混合物。

Description

具有殺有害生物效用之組成物及與其相關之方法
相關申請的交叉引用
本申請要求於2021年1月07日提交的美國臨時申請案序號63/134734;於2020年10月12日提交的美國臨時申請案序號63/090467;以及於2020年2月4日提交的美國臨時申請案序號62/969829的優先權和權益。將該等申請之全部藉由引用特此併入。
本揭露關於以下的領域:對節肢動物門、軟體動物門和線蟲動物門中的有害生物具有殺有害生物效用之分子,生產此類分子之方法,含有此類分子的殺有害生物組成物,以及使用此類殺有害生物組成物對抗此類有害生物之方法。該等殺有害生物組成物可以例如用作殺蟎劑(acaricide)、殺昆蟲劑、殺蟎藥(miticide)、殺軟體動物劑、和殺線蟲劑。
「許多最危險的人類疾病皆為藉由昆蟲介體傳播的」(Rivero等人)。「在歷史上,瘧疾、登革熱、黃熱病、鼠疫、絲蟲病、虱傳斑疹傷寒、錐蟲病(trypanomiasis)、利什曼病、和其他介體傳播的疾病在17世紀至20世紀初造成的人類疾病和死亡超過所有其他原因的總和」(Gubler)。介體傳播的疾病占全球寄生蟲和感染性疾病的約17%。僅瘧疾每年就造成超過800,000人死亡,其中85%發生於五歲以下的兒童。每年有約5千萬至約1億例登革熱病例。每年還發生250,000至500,000例登革出血熱(Matthews)。介體防治在感染性疾病的預防和防治中起著至關重要的作用。然而,在作為人類疾病的主要媒介的所有昆蟲物種中都出現了對殺昆蟲劑的抗性,包括對多種殺昆蟲劑的抗性(Rivero等人)。最近,超過550種節肢動物物種已產生了對至少一種殺有害生物劑的抗性(Whalon等人)。此外,昆蟲抗性的案例到目前為止繼續在超過除草劑和殺真菌劑抗性的案例的數目(Sparks等人)。
每年,昆蟲、植物病原體、和雜草破壞了所有食品生產中的多於40%。儘管應用了殺有害生物劑並且使用了多種多樣的非化學防治措施(諸如輪作)和生物防治措施,這種損失仍然發生。如果可以僅挽救此食物中的一部分,則可以將其用來養活世界上多於三十億營養不良的人(Pimental)。
植物寄生線蟲係最普遍的有害生物之一,並且通常是最隱蔽且代價最大的有害生物之一。據估計,可歸因於線蟲的損失為從發達國家的約9%至不發達國家的約15%。然而,在美國對35個州關於各種作物的調查指示,由線蟲引起的損失高達25%(Nicol等人)。
值得注意的是,腹足類(蛞蝓和蝸牛)係比其他節肢動物或線蟲經濟重要性低的有害生物,但在某些地方,它們可能大幅降低產率,嚴重影響收穫產品的品質,並且傳播人類、動物、和植物疾病。儘管僅幾十種腹足類物種係嚴重的區域性有害生物,而少數物種係在全球範圍上的重要有害生物。特別地,腹足類會影響多種多樣的農業和園藝作物,諸如可耕地、牧場(pastoral)、和纖維作物;蔬菜;灌木和樹木果實;藥草;以及觀賞植物(Speiser)。
白蟻類對所有類型的私有結構和公共結構以及農業和林業資源造成損害。據估計,2005年,白蟻類每年在全球範圍內造成超過500億美元的損害(Korb)。
因此,出於許多原因(包括上述那些),對高昂(2010年估計每種殺有害生物劑約2.56億美元)、耗時(每種殺有害生物劑平均約10年)並且困難地開發新殺有害生物劑的需求持續存在(美國植保協會(CropLife America))。
本揭露中引用的某些參考文獻
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Drewes, M., Tietjen, K., Sparks, T.C., High-Throughput Screening in Agrochemical Research,Modern Methods in Crop Protection Research , Part I,Methods for the Design and Optimization of New Active Ingredients [農業化學研究中的高通量篩選,作物保護研究中的現代方法 ,第I部分,用於設計和優化新活性成分之方法 ], 由Jeschke, P., Kramer, W., Schirmer, U., 和Matthias W.編輯, 第1-20頁, 2012。
Gubler, D., Resurgent Vector-Borne Diseases as a Global Health Problem, Emerging Infectious Diseases [作為全球健康問題的複現的介體傳播的疾病,新出現的感染性疾病], 第4卷, 第3號, 第442-450頁, 1998。
Korb, J., Termites,Current Biology [白蟻類,現代生物學 ], 第17卷, 第23號, 2007。
Matthews, G., Integrated Vector Management: Controlling Vectors of Malaria and Other Insect Vector Borne Diseases [綜合的介體管理:防治瘧疾介體和其他昆蟲介體傳播的疾病], 第1章, 第1頁, 2011。
Nicol, J., Turner S., Coyne, L., den Nijs, L., Hocksland, L., Tahna-Maafi, Z., Current Nematode Threats to World Agriculture,Genomic and Molecular Genetics of Plant - Nematode Interactions [當前對世界農業的線蟲威脅,植物的基因組和分子遺傳學 - 線蟲相互作用 ], 第21-43頁, 2011。
Pimental, D., Pest Control in World Agriculture,Agricultural Sciences [世界農業中的有害生物防治,農業科學 ] - 第II卷, 2009。
Rivero, A., Vezilier, J., Weill, M., Read, A., Gandon, S., Insect Control of Vector-Borne Diseases: When is Insect Resistance a Problem? [介體傳播的疾病的昆蟲防治:何時昆蟲抗性成為問題?]Public Library of Science Pathogens [ 科學病原體公共圖書館 ] , 第6卷, 第8期, 第1-9頁, 2010。
Sparks T.C., Nauen R., IRAC: Mode of action classification and insecticide resistance management [IRAC:作用模式分類和殺昆蟲劑抗性管理],Pesticide Biochemistry and Physiology [ 殺有害生物劑化 學和生理學 ] (2014),可線上存取,2014年12月4日。
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Whalon, M., Mota-Sanchez, D., Hollingworth, R., Analysis of Global Pesticide Resistance in Arthropods,Global Pesticide Resistance in Arthropods [全球節肢動物的殺有害生物劑抗性的分析,節肢動物的全球殺有害生物劑抗性 ], 第1章, 第5-33頁, 2008。本揭露中使用的定義
該等定義中給出的實例通常是非詳盡的,並且不得解釋為限制本揭露。可以理解的是,取代基應相對於與其附接的特定分子遵從化學鍵合規則和空間相容性約束。該等定義僅用於本揭露的目的。
短語「活性成分 」(有時也稱為「AI 」)意指具有可用於防治有害生物的活性的材料和/或可用於幫助使其他材料具有較好的防治有害生物的活性的材料。此類材料的實例包括但不限於殺蜱蟎亞綱動物劑、殺藻劑、拒食劑、殺鳥劑、殺細菌劑、驅鳥劑、化學不育劑、殺真菌劑、除草劑安全劑、除草劑、昆蟲引誘劑、驅昆蟲劑、殺昆蟲劑、驅哺乳動物劑、交配干擾劑、殺軟體動物劑、殺線蟲劑、植物活化劑、植物生長調節劑、殺齧齒動物劑、增效劑、和殺病毒劑(參見alanwood.net)。此類材料的實例包括但不限於活性成分組α中所列出的材料。
短語「活性成分組 α 」(在下文中為「AIGA 」)共同意指以下材料:(3-乙氧基丙基)溴化汞、1,2-二溴乙烷、1,2-二氯乙烷、1,2-二氯丙烷、1,3-D、1,3-二氯丙烯、1-甲基環丙烯、1-萘酚、2-(辛基硫基)乙醇、2,2,3-TPA、2,3,3-TPA、2,3,5-三碘苯甲酸、2,3,5-三-碘苯甲酸、2,3,6-TBA、2,4,5-T、2,4,5-TB、2,4,5-TP、2,4-D、2,4-DB、2,4-DEB、2,4-DEP、2,4-DES、2,4-DP、2,4-MCPA、2,4-MCPB、2iP、2-甲氧乙氯汞、2-苯基苯酚、3,4-DA、3,4-DB、3,4-DP、3,6-二氯吡啶甲酸、4-胺基吡啶、4-CPA、4-CPB、4-CPP、4-羥基苯乙醇、8-羥基喹啉硫酸鹽、8-苯基巰基氧基喹啉、阿維菌素(abamectin)、阿維菌素胺甲基、脫落酸、ACC、乙醯甲胺磷、滅蟎醌、啶蟲脒(Acetamiprid)、家蠅磷、乙草胺、三氯殺蟲酯、乙酯磷、乙醯蟲腈、阿拉酸式苯、三氟羧草醚、苯草醚、ACN、阿萊普、氟丙菊酯、丙烯醛、丙烯腈、阿西非那比(acynonapyr)、阿普泰克、雙丙環蟲酯(afidopyropen)、阿福拉納、甲草胺、抑草生、棉鈴威、阿苯達唑、涕滅威、涕滅威碸、阿迪𠰌啉、涕滅碸威、艾氏劑、丙烯菊酯、蒜素、草毒死、阿洛胺菌素、禾草滅、烯丙醇、除害威、五氯戊酮酸、α- 溴敵隆、α-氯氰菊酯、α-硫丹、高效氯氰菊酯、六甲蜜胺、磷化鋁、磷化鋁、唑嘧菌胺、胺𠯤酮、莠滅淨(ametryn)、莠滅淨(ametryne)、特草𠯤酮、胺唑草酮、拌種靈、賽果、先甲草胺、磺胺蟎酯、醯嘧磺隆、滅害威、環丙嘧啶酸、氯胺基吡啶酸、aminopyrifen、胺基三唑、甲基胺草磷、胺草磷、甲基-胺草磷、吲唑磺菌胺、胺吸磷、雙甲脒、殺草強、胺基磺酸銨、代森銨、無定形矽膠、無定形二氧化矽、胺丙膦酸、AMS、新菸鹼、嘧啶醇、敵菌靈、莎稗磷、疏草隆、蒽醌、酒石酸銻鉀、安妥、唑磷𠯤、殺蟎特、殘殺威、三氧化二砷、福美砷、阿司匹林、黃草靈、乙基殺撲磷、莠去通、莠去津、金色製酶素、阿維菌素B1、AVG、艾維激素、阿紮康唑、印楝素、唑啶草酮、甲基吡啶磷、滅蚜松、四唑嘧磺隆、益棉磷(azinphosethyl)、益棉磷(azinphos-ethyl)、保棉磷(azinphosmethyl)、保棉磷(azinphos-methyl)、疊氮津(aziprotryn)、疊氮津、氧化福美雙、偶氮苯、三唑錫、偶氮磷、嘧菌酯、菊乙胺酯、燕麥靈(barban)、燕麥靈(barbanate)、六氟矽酸鋇、多硫化鋇、氟矽酸鋇、熏菊酯、鹼式碳酸銅、鹼式氯化銅、鹼式硫酸銅、BCPC、氟丁醯草胺、氟丁醯草胺-M、苯霜靈、精苯霜靈、草除靈、苯卡巴腙、苯氯噻、苯嗒𠯤丙酯(bendaqingbingzhi)、㗁蟲威、苯達松、倍尼芬(benefin)、氟草胺、丙硫克百威、呋草黃、苯嘧磺草胺、麥鏽靈、苯菌靈、解草酮、苯㗁磷、敵菌腙、苄嘧磺隆、地散磷、殺蟲磺、苯它隆、噻草平、滅草松、苯噻菌胺酯、苯噻硫氰、禾草丹、苯草滅、胺酸殺、苯紮氯銨、苄烯酸、異惡草胺、抑菌啉、六氯化苯、雙苯嘧草酮、苯甲亞胺、芐草胺、苯并雙環酮、硫丹、吡草酮、氟磺胺草、苯基異羥肟酸、苯蟎特(benzomate)、苯并磷酸鹽(Benzophosphate)、苯并噻二唑、苯丙烯氟菌唑、苯蟎特(benzoximate)、新燕靈、苯并嘧啶烷(benzpyrimoxan)、苯噻隆、苯唑草酮(benzuocaotong)、苯甲酸苄酯、苄腺嘌呤、小蘗鹼、β-氟氯氰菊酯、β-氯氰菊酯、Bethoxazin、BHC、雙丙胺膦、氟吡草酮、聯苯肼酯、治草醚、聯苯菊酯(Bifenthrin)、吡氟菌酯、雙丙胺醯膦、樂殺蟎、丙環唑、病氰硝、生物丙烯菊酯、戊環苄呋菊酯、生物氯菊酯、生物苄呋菊酯、聯苯、雙唑草酮、吡殺茲、噻枯唑、噻枯唑銅、亞甲基二(x-萘-y-磺酸)二苯汞、雙草醚、雙三氟蟲脲、殺蟲雙、聯苯三唑醇、硫雙二氯酚、聯苯吡菌胺、比克羅宗、殺稻瘟菌素S、硼砂、波爾多混合液、硼酸、啶醯菌胺、BPCMS、BPPS、蕓薹素內酯、乙基蕓薹素內酯、小蠹性資訊素、溴鼠靈、溴氟醚菊酯(brofenprox)、溴滅菊酯、溴蟲氟苯雙醯胺、溴氟菊酯、除草定、溴敵隆、二溴磷(bromchlophos)、溴鼠胺、溴苄呋菊酯、溴苯烯磷、溴乙醯胺、糠草腈、溴丁醯草胺、溴西克林、溴烯殺、溴-DDT、溴殺烯、溴硫磷(bromofos)、溴甲烷、溴硫磷(bromophos)、乙基溴硫磷、溴蟎酯、溴菌腈、溴苯腈、溴莠敏、糠菌唑、溴硝醇、bropropdifacoum、BRP、BTH、增效特、合殺威、特克草、乙嘧酚磺酸酯、噻𠯤酮、伯更狄混合液、白消安(busulfan)、白消安(busulphan)、畜蟲威、丁草胺、氟丙嘧草酯、牧草胺、抑草磷、丁烷氟蟲腈、特嘧硫磷、丁烯草胺、丁烯氟蟲腈、苄烯菊酯、丁硫咪唑酮、丁硫啶、丁噻隆、脫葉亞磷(butifos)、丁酮威、丁酯磷、避蚊酮、丁酮碸威、地樂胺、葉鏽特、丁苯草酮、炔草隆、丁胺、丁草敵、丁酯磷(butylchlorophos)、丁烯氟蟲腈、二甲胂酸、硫線磷、唑草胺、鈣化醇、砷酸鈣、氯酸鈣、氰胺鈣、氰化鈣、多硫化鈣、敵敵鈣、克草胺酯、毒殺芬、樟腦、敵菌丹、克菌丹、威百畝、嗎菌威、氯滅殺威、卡巴立(carbaril)、西維因、卡巴草靈、硫威鈉、卡巴松、貝芬替、多菌靈、長殺草、卡波硫磷、克百威、二硫化碳、四氯化碳、硫化羰、三硫磷、馬拉硫磷(carbophos)、丁硫克百威、甲草威、環二混劑、萎鏽靈、唑草酮、環丙醯菌胺、巴丹、香芹酚、香芹酮、CAVP、CDAA、CDEA、CDEC、葉枯炔、CEPC、賽拉羅、敵菌腙、沙巴草、切欣特混合液、奎硫磷(chinalphos)、甲基愛奎硫磷(chinalphos-méthyl)、滅蟎猛(chinomethionat)、滅蟎猛(chinomethionate)、赤拉靈、殼聚糖、滅瘟唑、甲氧除草醚、氯醛糖、草滅平、氯胺磷、抑黴唑、氯黴素、雙胺靈、四氯化苯醌、丁醯草胺、氯蟲苯甲醯胺(Chlorantraniliprole)、炔禾靈、可樂津、氯殺蟎、滅幼脲、冰片丹、氯溴隆、氯炔靈、氯丹、十氯酮、殺蟲脒、氯烯炔菊酯、玉雄殺、乙烯利、氯氧磷、乙氧苯隆(chloreturon)、伐草克、蟲蟎腈、苯咪唑菌、殺蟎醇、滅草隆、燕麥酯、殺蟎酯、敵蟎特、毒蟲畏、甲基毒蟲畏、定蟲隆、氟咪殺、氯甲丹、氯茀羧酸、氯茀素、氯草敏、氯嘧磺隆、氯化物、氯-IPC、氯甲磷、矮壯素、磺草酮、甲氧除草醚、氯乙靈、草枯醚、氯乙酸、乙酯殺蟎醇、氯二硝萘、殺蟎酯、氯仿、伊托明、滅蟲脲、地茂散、氯敵鼠、敵百蟲、chlorophthalim、氯化苦、三氯丙酸、氯炔丙菊酯、丙酯殺蟎醇、百菌清、氯麥隆、氯醚隆(chloroxifenidim)、枯草隆(chloroxuron)、羥敵草腈、三丁氯苄膦、氯辛硫磷、氯醯亞胺、氯吡唑磷、草敗死、氯苯胺靈、毒死蜱、甲基毒死蜱、四氯喹㗁啉、氯磺隆、敵草索、草克樂、蟲蟎磷、綠麥隆、乙菌利、殼聚糖、膽鈣化醇、氯化膽鹼、環蟲醯肼、環己米特、抗倒酯(cimectacarb)、抗倒酯(cimetacarb)、瓜菊酯I、瓜菊酯II、瓜菊酯、吲哚酮草酯、環庚草醚、醚磺隆、津奧啉、氰苯醯胺、咯草隆、順式苄呋菊酯、氯醯草膦、環苯草酮、克侖吡林、氯苯氫吡咯(clenpyrin)、克草同、氯咪巴唑、碘氯啶酯、炔草酸、地蟲威、苯嗒𠯤酸、滴滴涕、四蟎𠯤、氯芬磷、降固醇酸、草氯丙酸、廣滅靈、稗草胺、貝螺殺、坐果安、環丁烯草酮(cloproxydim)、二氯吡啶酸、解毒喹、氯酯磺草胺酸、氯氰碘柳胺、噻蟲胺、克黴唑、坐果酸、克拉墾(cloxylacon)、克紮墾(clozylacon)、CMA、CMMP、CMP、CMU、科得引誘劑、膽骨化醇、噻唑硫磷、8-羥基喹啉銅、乙酸銅、亞砷酸銅、砷酸銅、碳酸銅、鹼式、氫氧化銅、環烷酸銅、油酸銅、氧氯化銅、矽酸銅、硫酸銅、鹼式硫酸銅、鉻酸鋅銅、氯殺鼠靈、殺鼠靈、庫馬磷(coumafos)、克滅鼠、蠅毒磷、殺鼠迷、甲香菌酯、畜蟲磷、丁香菌酯、CPMC、CPMF、CPPC、醚草敏、甲酚、甲苯基酸、鼠立死、克羅米通、巴毒磷(crotoxyfos)、丁烯磷(crotoxyphos)、育畜磷、冰晶石、誘蠅酮、硫雜靈、枯草酮(cumyleron)、苄草隆、福美銅氯、氧化亞銅、莪術醇、CVMP、胺腈、氰草淨、氰草津、苯腈磷、氰、4-胺基-3-氯-5-氟-6-(7- 氟-lH-吲哚-6-基)吡啶-2-甲酸氰甲酯、殺螟腈、果蟲磷、氰蟲醯胺(Cyantraniliprole)、三聚氰酸、氰霜唑、灑布淨、環菌胺、環丙酸醯胺、環溴蟲醯胺、環蟲菊酯、環草敵、cyclobutrifluram、環己醯亞胺、環蟎酯、乙氰菊酯、環哌喃(cyclopyranil)、環噠草特、環磺隆、環氧蟲啶、噻草酮、環莠隆、腈吡蟎酯、乙唑蟎腈、環氟菌胺、丁氟蟎酯、氟氯氰菊酯、氯氟氰蟲醯胺(cyhalodiamide)、氰氟草酯、氰氟草酯、氯氟氰菊酯、三環錫、蟎蜱胺、霜脲氰、解草胺腈、氰菌靈、氯氰菊酯、牧草快、苯醚氰菊酯、環草津、三環塞草胺、環丙唑醇、嘧菌環胺、酯菌胺、環醯草胺、環丙磺醯胺、環吡氟草酮、環丙馬秦、畜蜱磷、多果定、殺草隆、茅草枯、丁醯肼、噠幼酮、棉隆、DBCP、d-樟腦、DCB、DCD、DCIP、DCPA(日本)、DCPA(美國)、DCPTA、DCU、DDD、DDPP、DDT、DDVP、咪菌威、癸磷錫、溴氰菊酯(decamethrin)、一甲呋喃丹、避蚊胺、脫氫乙酸、敵草快(deiquat)、異丁草胺、環氧硫磷、溴氰菊酯(deltamethrin)、田樂磷、田樂磷-O、田樂磷-S、內吸磷、甲基內吸磷、內吸磷-O、甲基內吸磷-O、內吸磷-S、甲基內吸磷-S、甲基內吸磷-S碸、內吸磷-S-甲磺酸、DEP、生物丙烯菊酯、魚藤酮、甜菜安、敵草淨(desmetryn)、敵草淨(desmetryne)、d-反式鹵炔丙菊酯、DFDT、丁醚脲、氯亞磷、氯亞胺硫磷、燕麥敵(diallate)、燕麥敵(di-allate)、二胺磷、麥草畏(dianat)、矽藻土(diatomaceous earth)、矽藻土(diatomite)、二𠯤農、二溴磷、鄰苯二甲酸二丁酯、驅蟲特、麥草畏(dicamba)、異氯磷、硫雙滅多威、dicarbosulf、敵草腈、二氯苯噻唑(dichlobentiazox)、除線磷、抑菌靈、二氯萘醌、二氯脲、二滅幼脲、敵草隆、羧酸茀、二氯茀醇(dichlorflurenol)、苄胺靈、二氯丙烯胺、二氯甲烷、二氯酚、滴丙酸、滴丙酸-P、敵敵畏、菌核利(dichlozolin)、菌核利(dichlozoline)、苄氯三唑醇、雙氯氰菌胺、二草氯丙酸、達滅淨、氯硝胺、二氯噻吡嘧啶、雙氯磺草胺、三氯殺蟎醇、滴滴涕、雙殺鼠靈、敵來死、百治磷、地快樂、雙香豆素、地昔尼爾、迪賽隆、狄氏劑、除蟎靈、二乙除草雙、甘草鎖、乙硫磷、乙硫磷(diéthion)、乙黴威、增效磷、乙硫磷(diéthon)、焦碳酸二乙酯、待乙妥、鼠得克、苯醚甲環唑、戊味禾草靈、枯莠隆、燕麥枯、噻鼠靈、氟蟎𠯤、除蟲脲、吡氟草胺、吡氟醯草胺、二氟吡隆、二氟林、敵草克、雙羥丙茶鹼、敵瑪替夫、四氟甲醚菊酯、甲氟磷、㗁唑隆、殺蟲雙、哌草丹、dimesulfazet、菌核淨、地麥威、混滅威、菌核淨、二甲草胺、異戊淨、二甲噻草胺、二甲噻草胺-P、噻節因、二甲嘧酚、樂果、烯醯𠰌啉、苄菌酯、驅蚊靈、二甲基二硫醚、二甲基鄰苯二甲酸酯、甲基殺螟威、敵蠅威、草滅散、草噠酮、醚菌胺、𠯤蟲唑醯胺(dimpropyridaz)、二𠯤農、殺草隆、消蟎酚、啶菌㗁唑、達克利、達克利-M、敵樂胺、二硝基酚、大脫蟎、消蟎普、消蟎普-4、消蟎普-6、鄰敵蟎消、迪樂芬諾、硝戊酯、丙硝酚、戊硝酚、地樂酚、硝辛酯、呋蟲胺(Dinotefuran)、特樂酚、硝丁酯、苯蟲醚、蔬果磷、二氧威、敵殺磷、敵惡磷、敵鼠(diphacin)、敵鼠(diphacinone)、二苯茚酮、草乃敵(diphenamid)、草乃敵(diphenamide)、二苯碸、二苯胺、二苯硫醚、調呋酸、地樂靈、異丙淨、敵百蟲、敵派美創、雙硫氧吡啶、敵草快、四四硼酸二鈉、殺蟲雙、雌舞毒蛾引誘劑、麥草畏甲酯、賽松、雙硫侖、乙拌磷、滅菌磷、二腈蒽醌、噻喃磷、二甲基二硫醚、甲基乙拌磷、氟硫草定、達有龍、雙黃藥、d-檸檬烯、DMDS、DMPA、DNOC、嗎菌靈、多地辛、多寧、苯氧炔蟎、十二烷基胍醋酸鹽、穀蠢引誘劑、朵拉克汀、DPC、敵菌酮、DSMA、右旋反式丙烯菊酯、右旋反式苄呋菊酯、毒氟磷、莎撲隆、EBEP、EBP、硫線磷、脫皮甾酮、氯唑靈、EDB、EDC、EDDP、克瘟散、甘草津、甲胺基阿維菌素、EMPC、烯炔菊酯、烯腺嘌呤、硫丹、草多索、草藻滅、因毒磷、安特靈、烯肟菌酯(enestroburin)、恩康唑、烯肟菌酯(enoxastrobin)、蟎淨、EPN、丙醯蕓薹素內酯、保幼醚、依普座、依立諾克丁、磺唑草、ε-甲氧苄氟菊酯、ε-莫氟殺林、EPTC、抑草蓬、麥角鈣化醇、二氯己醯草胺、生物烯丙菊酯、高氰戊菊酯、ESP、戊草丹、乙烯矽、乙環唑、依他伏殺、代森硫、噻唑菌胺、克草胺、乙丁烯氟靈、胺苯磺隆、殺草胺、乙烯利、噻二唑隆、殺蟲丹、抑草威、乙硫磷、乙𠯤草酮、乙蟲腈、依瑞莫、益硫、乙氧本草胺、乙呋草黃、驅蚊醇、滅克磷、普伏松、氯氟草醚、促長啉、乙氧嘧磺隆、吲熟酯、甲酸乙酯、乙基焦磷酸鹽、乙滴滴、乙基-DDD、乙烯、二溴乙烯、二氯乙烯、氧化乙烯、乙蒜素、2,3-二羥基丙基硫醇化乙基汞、乙酸乙基汞、溴化乙基汞、氯化乙基汞、磷酸乙基汞、硝草酚、ETM、乙胺草醚、乙氧苯草胺、醚菊酯、乙蟎唑、土菌靈、乙嘧硫磷(etrimfos)、乙嘧硫磷(étrimphos)、丁香酚、EXD、㗁唑菌酮、胺磺磷、伐草克、咪唑菌酮、敵克松、烯肟菌胺、苯線磷、咪菌腈、芬瑞莫、醯苯磺威(fenasulam)、抗蟎唑、喹蟎醚、芬克座、苯丁錫、解草唑、皮蠅硫磷、芬氯磷、解草啶、乙苯威、五氟苯菊酯、甲呋醯胺、環醯菌胺、非草隆、種衣酯、殺螟硫磷、除蟎酯、酚菌酮、仲丁威、毒菌錫、涕丙酸、苯硫威、非諾克林、氰菌胺、㗁唑禾草靈、㗁唑禾草靈-P、異㗁苯碸、苯氧威、拌種咯、fenpicoxamid、吡氯氰菊酯、甲氰菊酯、苯鏽啶、芬普福、胺苯吡菌酮、唑蟎酯、芬奎三酮、嗒𠯤抑雄素、除蟎酯、豐索磷、氯苯氧乙醇、噻唑禾草靈、芬殺松、乙基芬殺松、噻唑禾草靈、三苯錫、四唑醯草胺、芳氟胺、非草隆、非草隆-TCA、氰戊菊酯、福美鐵、富米綜、磷酸鐵、硫酸亞鐵、氟蟲腈、氟燕靈、氟燕靈-M、嘧啶磺隆、氟鼠靈、氟甲氧喹啉、氟啶蟲醯胺、雙氟磺草胺、氯氟吡啶酯、氯氟吡啶酯-苯基、氟吡草胺(florylpicoxamid)、嘧蟎酯、三氟咪啶醯胺(fluazaindolizine)、吡氟禾草靈、吡氟禾草靈-P、氟啶胺、異丙吡草酯、氟佐隆、氟蟲雙醯胺、氟苯醚醯胺、氟蟎噻、溴氟菊酯、氟酮磺隆、氟吡磺隆、氟消草、氟氯雙苯隆、氟蟎脲、氟氰戊菊酯、咯菌腈、聯氟蟎(fluénéthyl)、聯氟蟎(fluenetil)、氟噻蟲碸、氟噻草胺、氟芬內林、吡氟草胺、氟蟲脲、氟菌蟎酯、三氟醚菊酯、氟嗒𠯤草酯、氟蟎𠯤、丁烯氟蟲腈、氟己芬、氟茚唑菌胺(fluindapyr)、氟氯苯菊酯、氟醯菌胺、氟節胺、唑嘧磺草胺、氟默𠯤、氟烯草酸、丙炔氟草胺、氟米丙平、氟𠰌啉、伏草隆、氟吡菌胺、氟吡胺(fluopimomide)、氟吡菌醯胺、氟殺蟎、增糖胺、氟乙醯胺、氟乙酸、氟咯草酮、氟-DDT、消草醚、氟滴滴涕、乙羧氟草醚、唑呋草、氟氯菌核利(fluoromide)、唑唆草、氟除草醚、氯氟吡氧乙酸、氟硫隆、三氟苯唑、氟氧雜吡乙酮(fluoxapiprolin)、氟嘧菌酯、flupentiofenox、氟胺草唑、氟丙嘧草、氟鼠啶、四氟丙酸、氟吡呋喃酮、氟嘧啶(flupyrimin)、氟啶嘧磺隆、氟喹唑、氟雷拉納、解草安、抑草丁、羧茀素、氟啶草酮、氟咯草酮、氟定咪、氯氟吡氧乙酸、氟草煙(fluroxypyr-meptyl)、調嘧醇、氟磺醯胺、呋草酮、護矽得、氟硫滅、氟蟎𠯤、𠯤草酸、氟噻草胺、氟噻唑菌腈、福多果定、粉唑醇、氟胺氰菊酯、氟㗁唑醯胺(Fluxametamide)、氟唑菌醯胺、肟草安、福爾培(folpel)、滅菌丹(folpet)、氟磺胺草醚、地蟲磷、甲醯嘧磺隆、氟吡脲、甲醛、伐蟲脒、安果、胺甲威、殺木膦、福賽得、丁苯硫磷、福司吡酯、噻唑磷、丁硫環磷、弗羅塔林、四氯苯酞、麥穗靈、氟草淨、氟草醚、氟菌蟎酯(fujunmanzhi)、氟氯醚(fulumi)、氟乙醯胺、氟萘禾草靈、呋苯硫脲、乙二醇縮糖醛、呋霜靈、炔呋菊酯、福拉比、呋喃蟲醯肼、呋線威、二甲呋醯胺、氟康唑、順式氟康唑、抗蟲菊、糠醛、呋喃解草唑、拌種胺、呋菌隆、呋氧草醚、γ-BHC、γ-氯氟氰菊酯、γ-HCH、格蟎酯、赤黴酸、赤黴素A3、激勃素、鼠甘伏(gliftor)、鼠甘伏(glitor)、氯醛糖、草銨膦、草銨膦-P、果綠定、乙二肟、草甘膦、草甘二膦、棉紅鈴蟲性誘劑、誘殺烯混劑、灰黃黴素、胍諾克汀、雙胍鹽、丙烯酸喹啉酯、氟氯吡啶酯(halauxifen)、氟氯吡啶甲酯(halauxifen-methyl)、苄蟎醚、氯蟲醯肼、氟硝磺醯胺、氯吡嘧磺隆、氟啶草、吡氟氯禾靈、吡氟氯禾靈-P、吡氟氯禾靈-R、HCA、HCB、HCH、六甲密胺、六甲磷、HEOD、七氯、右旋七氟甲醚菊酯、heptamaloxyloglucan、庚烯磷、增產肟、除莠黴素、除莠黴素A、速殺硫磷、六氯、六氯環己烷、六氯丙酮、六氯苯(hexachlorobenzene)、六氯丁二烯、六氯苯(hexachlorophene)、己唑醇、氟鈴脲、六氟拉敏、六氟砷酸鉀、己誘劑、己醯胺、六𠯤同、己硫磷、噻蟎酮、HHDN、霍洛硫、高油菜素內酯、環草肟、環蟲腈(huanchongjing)、磺草靈、環菌唑、氟蟻腙、汞加芬、水合石灰、胺腈化氫、氰化氫、烯蟲乙酯、土菌消、惡黴靈、奮淋威、IAA、IBA、IBP、埃卡瑞丁、伊米薩利、咪草酸、甲氧咪草煙、甲基咪草煙、依滅草、滅草喹、咪草煙、唑吡嘧磺隆、亞胺唑、新煙磷、吡蟲啉(Imidacloprid)、氯噻啉、克熱淨、炔咪菊酯、依納素、茚草酮、茚𠯤氟草胺、茚蟲威、枯瘟淨、纖毛蟲土(infusorial 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thiazole)、噻唑鋅(zinc thiozole)、三氯酚鋅、三氯酚鋅(zinc trichlorophenoxide)、鋅乃浦、福美鋅、左拉普磷、殺鼠靈、苯醯菌胺、唑胺菌酯(zuoanjunzhi)、唑草胺(zuocaoan)、唑菌酯(zuojunzhi)、唑嘧磺隆、α-氯醇、α-蛻皮激素、α-木替翠汀、α-萘乙酸、和β-蛻皮激素。
如本揭露中所使用的,以上每一個均是活性成分。對於更多資訊,參閱位於Alanwood.net 的「殺有害生物劑通用名稱大全( Compendium of Pesticide Common Names 」以及位於bcpcdata.com 的各種版本(包括線上版本)的「殺有害生物劑手冊( The Pesticide Manual 」中列出的材料。
活性成分的特別較佳的選擇係氯蟲苯甲醯胺、毒死蜱、氰蟲醯胺、氟鈴脲、滅多威、甲氧蟲醯肼(Methoxyfenozide)、多氟脲、草胺醯、乙基多殺菌素、多殺菌素、氟啶蟲胺腈和三氟苯嘧啶(在下文中為「AIGA-2 」)。
另外,活性成分的其他特別較佳的選擇係滅蟎醌、啶蟲脒、乙醯蟲腈、阿維菌素、穀硫磷-甲基、聯苯肼酯、聯苯菊酯、西維因、克百威、蟲蟎腈、定蟲隆、環蟲醯肼、噻蟲胺、氟氯氰菊酯、氯氰菊酯、溴氰菊酯、丁醚脲、甲胺基阿維菌素苯甲酸鹽(Emamectin Benzoate)、硫丹、高氰戊菊酯、乙蟲腈(Ethiprole)、乙蟎唑、氟蟲腈、氟啶蟲醯胺、嘧蟎酯、γ- 氯氟氰菊酯 、氯蟲醯肼、茚蟲威、λ- 氯氟氰菊酯 、虱蟎脲、馬拉硫磷、滅多威、氟醯脲、苄氯菊酯、啶蟲丙醚、嘧蟎醚、螺蟎酯、蟲醯肼、噻蟲啉、噻蟲𠯤、硫雙威、唑蟲醯胺、和ζ -氯氰菊酯(在下文中為「AIGA-3 」)。
種子處理劑單獨使用或組合使用,以解決或預防多種有害生物,疾病,營養缺乏症,並促進植物生長。該等種子處理劑可以包括殺真菌劑、殺昆蟲劑、接種劑、植物生長調節劑、肥料和肥料增強劑。目前,以下殺真菌劑可以與F1(下文揭露的)使用,(R)-粉唑醇、(R)-己唑醇、(S)-粉唑醇、(S)-己唑醇、10,10'-氧基雙吩㗁砒、2-(硫氰基甲硫基)苯并噻唑、2,2-二溴-3-次氮基丙醯胺、2,4,5-三氯苯酚、2,4-二甲苯酚、2,5-二氯苯甲酸甲酯、2,6-二氯-N-((4-(三氟甲基)苯基)甲基-苯甲醯胺、24-表油菜素內酯、2-烯丙基苯酚、2-胺基丁烷、乙酸2-甲氧基乙基汞、氯化2-甲氧基乙基汞、2-苯基苯酚、8-羥基喹啉、阿拉酸式苯-S-甲基(Acibenzolar-S-methyl)、阿迪𠰌啉、唑嘧菌胺、安美速、乙酸銨,碳酸銨、胺丙膦酸、敵菌靈、蒽油、福美砷、阿紮康唑、氧化福美雙、嘧菌酯、多硫化鋇、精苯霜靈、精苯霜靈-M、麥鏽靈、苯菌靈、敵菌腙、苯它隆、苯噻菌胺酯、異丙基苯噻菌胺酯、苯紮氯銨、苄烯酸、異丁基苄烯酸、抑菌啉、苯甲酸、苯丙烯氟菌唑、Bethoxazin、樂殺蟎、聯苯、硫酸(雙甲基汞)、噻枯唑、雙三氯甲基碸、聯苯三唑醇、硫雙二氯酚、聯苯吡菌胺、波爾多混合物、硼酸、啶醯菌胺、糠菌唑、溴硝醇、乙嘧酚磺酸酯、丁硫啶、碳酸鈣、氯化鈣、氰胺鈣、氫氧化鈣、磷酸鈣、敵菌丹、克菌丹、嗎菌威、貝芬替、萎鏽靈、環丙醯菌胺、滅蟎猛、滅瘟唑、雙胺靈、四氯化苯醌、十氯酮、苯咪唑菌、地茂散、百菌清、氯二甲苯酚、四氯喹㗁啉、乙菌利、順式-丙環唑、氯咪巴唑、氧化銅(1)、松脂酸銅、雙(3-苯基水楊酸)銅、乙酸銅II、碳酸銅II、氯化銅II、氫氧化銅II、環烷酸銅、氯氧化銅、硫酸銅、COS-OGA、甲香菌酯、丁香菌酯、硫雜靈、福美銅氯、氰霜唑、環己醯亞胺、環氟菌胺、霜脲氰、氰菌靈、環丙唑醇、嘧菌環胺、酯菌胺、棉隆、D-D、咪菌威、癸磷錫、脫氫乙酸、伸乙基雙(二硫代胺基甲酸)二胺、二溴氯丙烷、Dichlobentiazox、抑菌靈、二氯萘醌、二氯芬、苄氯三唑醇、二氯氰菌胺、達滅淨、氯硝胺、二癸基二甲基氯化銨、乙黴威、苯醚甲環唑、燕麥枯、野燕枯、二氟林、菌核淨、二甲嘧酚、烯醯𠰌啉、二甲基二硫醚、醚菌胺、達克利、達克利-M、消蟎通、消蟎普、鄰敵蟎消、硝戊酯、硝辛酯、二苯胺、敵派美創、雙硫氧吡啶、四水八硼酸二鈉、磷酸二鈉、滅菌磷、二腈蒽醌、DNOC、嗎菌靈、嗎菌靈乙酸酯、多寧、敵菌酮、克瘟散、烯肟菌酯、依普座、乙環唑、代森硫、噻唑菌胺、依瑞莫、促長啉、伸乙基雙異硫氰酸酯硫化物、乙蒜素、氯化乙基汞、土菌靈、㗁唑菌酮、咪唑菌酮、敵克松、烯肟菌胺、咪菌腈、芬瑞莫、芬克座、甲呋醯胺、環醯菌胺、種衣酯、氰菌胺、拌種咯、芬哌沙米、苯鏽啶、芬普福、胺苯吡菌酮、薯瘟錫、三苯錫氯、毒菌錫、福美鐵、氟吡草胺、氟啶胺、氟苯醚醯胺、氟蟎噻、咯菌腈、氟菌蟎酯、氟𠰌啉、氟吡菌胺、氟吡胺、氟吡菌醯胺、唑呋草、三氟苯唑、氟氧雜吡乙酮、氟嘧菌酯、氟喹唑、護矽得、氟硫滅、氟噻唑菌腈、氟醯胺、粉唑醇、氟唑菌醯胺、福爾培、甲醛、福賽得、三乙膦酸鋁、麥穗寧、呋霜靈、呋霜靈-M、福拉比、氟康唑、順式氟康唑、糠醛、拌種胺、呋氧草醚、膠黴素、戊二醛、果綠定、灰黃黴素、雙胍鹽、丙烯酸喹啉酯、六氯苯、六氯酚、己唑醇、己硫磷、環菌唑、過氧化氫、惡黴靈、伊米薩利、亞胺唑、克熱淨、雙胍辛胺三乙酸酯、雙胍三辛烷基(苯基磺酸鹽)、枯瘟淨、種菌唑、艾分氟康唑、伊匹芬喹、異稻瘟淨、依普同、纈黴威、異丁酸、艾索非他米、異氟普蘭、氮草草、稻瘟靈、吡唑萘菌胺、異噻菌胺、浸種磷、克收欣、石硫合劑、代森錳銅、代森錳鋅、曼得羅賓、雙炔醯菌胺、錳乃浦、滅鏽胺、甲威苯咪、氯氟醚菌唑、嘧菌胺、滅普寧、消蟎多、氧化汞、氯化亞汞、甲霜靈、甲霜靈-M、威百畝-鉀、威百畝-鈉、間氯敵菌酮、滅特座、滅速克、呋菌胺、異硫氰酸甲酯、甲基硫化胂、二硫氰基甲烷、代森聯、苯氧菌胺、滅芬農、噻菌胺、Metyltetraprole、黏氯酸酐、腈菌唑、米克啉、N-(3-氯-2,6-二甲基苯基)-2-甲氧基-N-(四氫-2-側氧基-3-呋喃基)乙醯胺、鈉乃浦、雙(二甲基二硫代胺基甲酸酯)鎳、氯硝柳胺、異丙消、尼瑞莫、辛噻酮、呋醯胺、肟醚菌胺、歐殺斯、氟噻唑吡乙酮、㗁唑硫、喹啉銅、富馬酸㗁咪唑、氧化萎鏽靈、巴克素、石蠟油(C11-C25) (4a)、石蠟油(C11-C30) (4c)、石蠟油(C15-C30) (4b)、苯吡醇、平克座、賓克隆、氟唑菌苯胺、五氯苯酚、吡噻菌胺、過氧乙酸、乙酸苯基汞、氯化苯基汞、硝酸苯基汞、氯瘟磷、四氯苯酞、皮卡布西、啶氧菌酯、粉病靈、碳酸氫鉀、碘化鉀、膦酸鉀、硫氰酸鉀、撲殺熱、咪鮮胺、撲滅寧、普羅帕脒、霜黴威、霜黴威鹽酸鹽、普克利、甲基鋅乃浦、丙酸、丙氧喹啉、硫菌威、丙硫菌唑、氟唑菌醯羥胺、比鏽靈、唑菌胺酯、唑胺菌酯、唑菌酯、吡丙炔、派拉氟胺、吡唑特、吡菌苯威、吡啶氯甲基、啶菌腈、比芬諾、嘧黴胺、丁吡𠰌啉、派瑞芬酮、啶菌㗁唑、咯喹酮、奎諾夫林、喹氧靈、五氯硝基苯、噻森銅、氟唑環菌胺、矽噻菌胺、矽氟唑、亞砷酸鈉、碳酸鈉、碳酸氫鈉、次氯酸鈉、四硼酸鈉、甲氧哌啶乙酯、螺環菌胺、磺醯氟、硫、戊唑醇、特普弗洛奎、克枯爛、四氯硝基苯、四克利、噻苯咪唑、噻菌腈、噻呋醯胺、硫柳汞、多保淨、甲基托布津、克殺蟎、福美雙、汰敵寧、甲基脫克松、唑蟲醯胺、托普洛卡、甲苯氟磺胺、反式丙環唑、三唑酮、三唑醇、威菌磷、咪唑𠯤、三丁基氧化錫、水楊菌胺、氯啶菌酯、三環唑、克啉菌、肟菌酯、賽福座、賽福寧、三聚甲醛、滅菌唑、脲、霜黴滅、乙烯菌核利、氰菌胺、硼酸鋅、氧化鋅、鋅乃浦、福美鋅和苯醯菌胺,此殺真菌劑組在下文中是「FGK-1 。」
在種子處理劑中與分子F1一起使用的另一組較佳的殺真菌劑係:嘧菌酯、苯菌靈、苯丙烯氟菌唑、聯苯吡菌胺、貝芬替、百菌清、霜脲氰、環丙唑醇、Dichlobentiazox、苯醚甲環唑、噻唑菌胺、㗁唑菌酮、芬克座、氟吡菌醯胺、氟茚唑菌胺、咯菌腈、福爾培、茚吡氟西姆、種菌唑、艾分氟康唑、異氟普蘭、代森錳鋅、錳乃浦、氯氟醚菌唑、消蟎多、甲霜靈和甲霜靈-M(精甲霜靈),氟噻唑吡乙酮、氟唑菌苯胺、氧菌酯、咪鮮胺、丙氧喹啉、丙硫菌唑、唑菌胺酯、喹氧靈、氟唑環菌胺、噻苯咪唑、福美雙、三環唑和肟菌酯,此殺菌劑組在下文中是「FGK-2 」。
以下兩個殺真菌劑分子也較佳的是與分子F1一起使用;
Figure 02_image005
;以及
Figure 02_image007
在WO 2019173665中以化合物編號278描述了FGK-3 ,在WO 2016187201,實例2中描述了FGK-4
術語「生物型殺有害生物劑 」意指通常以與化學殺有害生物劑類似的方式應用的微生物類生物型有害生物防治劑。通常,它們係細菌性的,例如芽孢桿菌屬物種(Bacillus spp.)、伯克霍爾德菌屬物種(Burkholderia spp.)、假單胞菌屬物種(Pseudomonas spp.)、Saccaropolyspora屬物種、沃巴赫氏菌(Wolbachie pipientis (Zap) ),但也有真菌防治劑的實例,包括木黴屬物種(Trichoderma spp)和白粉寄生孢(Ampelomyces quisqualis )。一個熟知的生物型殺有害生物劑實例係芽孢桿菌屬(Bacillus )物種,鱗翅目、鞘翅目、和雙翅目細菌疾病。生物型殺有害生物劑包括基於昆蟲病原真菌(例如,球孢白僵菌(Beauveria bassiana )菌株、綠僵菌(Metrahizium anisopliae )菌株F52、玫煙色擬青黴阿波普卡(Paecilomyces fumosoroseus Apopka )菌株97、蠟蚧菌屬物種(Lecanicillium spp.)和棒束孢屬物種(Isaria spp.))、昆蟲病原線蟲(例如,夜蛾斯氏線蟲(Steinernema feeliae ))、和昆蟲病原病毒(例如,蘋果蠹蛾顆粒體病毒(Cydia pomonella granulovirus )(GV)、核多角體病毒(NPV))的產品。昆蟲病原生物體的其他實例包括但不限於:桿狀病毒例如偽蘋果卷葉蛾(Thaumatotibia leucotretaGV 、黎豆夜蛾(Anticarsia gemmatalis )MNPV、和棉鈴蟲(Helicoverpa armigeraNPV ;原生動物;和微孢子蟲。一些包括植物精華,包括合成物、提取物、和未精製的油(例如,土荊芥近種臭杏(Chenopodium ambrosioides near ambrosioides )提取物、具有甘油或丙二醇印楝油的脂肪酸單酯)。為了避免疑問,生物型殺有害生物劑係活性成分。對於進一步的資訊,參見Kachhawa D,Journal of Entomology and Zoology Studies [昆蟲學與動物學研究雜誌]2007 ,5 , 468-473。
術語「場所 」意指有害生物正在生長、可能生長、或可能經過的棲息地、育種地、植物、種子、土壤、材料、或環境。例如,場所可以是:作物、樹木、果實、穀類、飼料物種、藤本植物、草皮、和/或觀賞植物正在生長的地方;家畜居住的地方;建築物的內部或外部表面(諸如儲存穀物的地方);建築物中使用的建築材料(諸如浸漬木材);和建築物周圍的土壤。
短語「MoA 材料 」意指具有如在IRAC MoA分類v.9.3(位於irac-online.org.)中指示的作用方式(「MoA 」)的活性成分,其中描述了以下幾組。
(1) 乙醯膽鹼酯酶( AChE )抑制劑 ,包括以下活性成分:棉鈴威、涕滅威、惡蟲威、丙硫克百威、丁酮威、丁酮碸威、西維因、克百威、丁硫克百威、乙硫苯威、仲丁威、伐蟲脒、呋線威、異丙威、甲硫威、滅多威、速滅威、草胺醯、抗蚜威、殘殺威、硫雙威、久效威、唑蚜威、混殺威、XMC、滅殺威、高滅磷(Acephate)、甲基吡啶磷、乙基穀硫磷、甲基穀硫磷、硫線磷、氯氧磷、氯芬磷、氯甲硫磷、毒死蜱、甲基毒死蜱、蠅毒磷、殺螟腈、甲基內吸磷-S、二𠯤磷、敵敵畏/DDVP、百治磷、樂果、甲基毒蟲畏、乙拌磷、EPN、乙硫磷、滅線磷、伐滅磷、苯線磷、殺螟硫磷、倍硫磷、噻唑磷、庚烯磷、異丙胺磷、異㗁唑磷、馬拉硫磷、滅蚜磷、甲胺磷、殺撲磷、速滅磷、久效磷、二溴磷、氧化樂果、碸吸磷、對硫磷、甲基對硫磷、稻豐散、伏殺硫磷、甲拌磷、亞胺硫磷、磷胺、辛硫磷、丙溴磷、胺丙畏、丙硫磷、吡唑硫磷、嗒𠯤硫磷、喹硫磷、治螟磷、丁基嘧啶磷、雙硫磷、特丁磷、司替羅磷、甲基乙拌磷、三唑磷、敵百蟲、蚜滅磷、甲基嘧啶磷、新煙磷、和O-(甲氧基胺基硫代-磷醯基)水楊酸異丙酯。
(2) GABA 閘控的氯離子通道阻斷劑 ,包括以下活性成分:氯丹、硫丹、乙蟲腈和氟蟲腈。
(3) 鈉通道調節劑 ,包括以下活性成分:氟丙菊酯、丙烯菊酯、右旋丙烯菊酯、右旋反式丙烯菊酯、聯苯菊酯、生物丙烯菊酯、生物丙烯菊酯S-環戊烯基、生物苄呋菊酯、乙氰菊酯、氟氯氰菊酯、β-氟氯氰菊酯、氯氟氰菊酯、λ-氯氟氰菊酯、γ-氯氟氰菊酯、氯氰菊酯、α-氯氰菊酯、β-氯氰菊酯、θ-氯氰菊酯、ζ-氯氰菊酯、苯氰菊酯[(1R)-反式異構物]、溴氰菊酯、烯炔菊酯[(EZ )-(1R )-異構物]、高氰戊菊酯、醚菊酯、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟氰戊菊酯、氟氯苯菊酯、τ-氟胺氰菊酯、Kadathrin 、除蟲菊酯(除蟲菊)、苄蟎醚、苯醚菊酯[(1R)-反式異構物]、炔丙菊酯、苄呋菊酯、氟矽菊酯、七氟菊酯、胺菊酯、胺菊酯[(1R)-異構物]、四溴菊酯、四氟苯菊酯、苄氯菊酯、DDT、和甲氧氯。
(4) 菸鹼型乙醯膽鹼受體( nAChR )競爭性調節劑 ,包括以下活性成分(4A) 啶蟲脒、噻蟲胺、呋蟲胺、吡蟲啉、烯啶蟲胺、噻蟲啉、噻蟲𠯤(4B) 菸鹼,(4C) 氟啶蟲胺腈,(4D) 氟吡呋喃酮,和(4E) 三氟苯嘧啶。
(5) 菸鹼型乙醯膽鹼受體( nAChR )變構調節劑 - 位點 I ,包括以下活性成分:乙基多殺菌素以及多殺菌素。
(6) 麩胺酸閘控的氯離子通道( GLUCL )變構調節劑 ,包括以下活性成分:阿維菌素、甲胺基阿維菌素苯甲酸鹽、雷皮菌素、和滅蟎菌素。
(7) 保幼激素模擬物 ,包括以下活性成分:烯蟲乙酯、烯蟲炔酯、甲氧普林、苯氧威、和蚊蠅醚。
(8) 其他非特異性(多位點)抑制劑 ,包括以下活性成分:甲基溴、氯化苦、冰晶石、硫醯氟、硼砂、硼酸、八硼酸二鈉、硼酸鈉、偏硼酸鈉、吐酒石、diazomet、和威百畝。
(9) 聲音反應型器 TRPV 通道調節劑 ,包括以下活性成分:雙丙環蟲酯、吡蚜酮和氟蟲吡喹。
(10) 蟎類生長抑制劑 ,包括以下活性成分:四蟎𠯤、噻蟎酮、氟蟎𠯤、和乙蟎唑。
(11) 昆蟲中腸膜的微生物干擾劑 ,包括以下活性成分:蘇雲金芽孢桿菌以色列變種((B.t.) var. israelensis )、蘇雲金桿菌亞莎華變種(B.t. var. aizawai )、蘇雲金桿菌庫斯塔克變種(B.t. var. kurstaki )、蘇雲金芽孢桿菌擬步行甲變種(B.t. var. tenebrionenis )、以及球形芽孢桿菌。
(12) 粒線體 ATP 合酶的抑制劑 ,包括以下活性成分:四氯殺蟎碸、克蟎特、三唑錫、三環錫、苯丁錫、和丁醚脲。
(13) 經由破壞質子梯度而產生氧化磷酸化的解偶聯劑 ,包括以下活性成分:溴蟲腈(Chlorfenapyr)、DNOC、和氟蟲胺。
(14) 菸鹼型乙醯膽鹼受體( nAChR )通道阻斷劑 ,包括以下活性成分:殺蟲磺、巴丹鹽酸鹽、殺蟲環、和殺蟲雙。
(15) 0 型殼多糖生物合成抑制劑 ,包括以下活性成分:雙三氟蟲脲、定蟲隆、除蟲脲、氟蟎脲、氟蟲脲、氟鈴脲、虱蟎脲、氟醯脲、多氟脲、氟苯脲、和殺鈴脲。
(16) 1 型殼多糖生物合成抑制劑 ,包括以下活性成分:噻𠯤酮。
(17) 雙翅目昆蟲蛻皮干擾劑 ,包括以下活性成分:滅蠅胺。
(18) 蛻皮激素受體促效劑 ,包括以下活性成分:環蟲醯肼、氯蟲醯肼、甲氧蟲醯肼、和蟲醯肼。
(19) 真蛸胺受體促效劑 ,包括以下活性成分:雙甲脒。
(20) 粒線體複合體 III 電子傳遞抑制劑 ,包括以下活性成分:氟蟻腙、滅蟎醌、聯苯肼酯和嘧蟎酯。
(21) 粒線體複合體 I 電子傳遞抑制劑 ,包括以下活性成分:喹蟎醚、唑蟎酯、嘧蟎醚、噠蟎靈、吡蟎胺、唑蟲醯胺、和魚藤酮。
(22) 電壓依賴型鈉通道阻斷劑 ,包括以下活性成分:茚蟲威和氰氟蟲腙。
(23) 乙醯 CoA 羧化酶的抑制劑 ,包括以下活性成分:螺蟎酯、螺甲蟎酯、甲氧哌啶乙酯和螺蟲乙酯。
(24) 粒線體複合體 IV 電子傳遞抑制劑 ,包括以下活性成分:磷化鋁、磷化鈣、膦、磷化鋅、氰化鈣、氰化鉀和氰化鈉。
(25) 粒線體複合體 II 電子傳遞抑制劑 ,包括以下活性成分:腈吡蟎酯、丁氟蟎酯、和吡氟丁醯胺。
(28) 利阿諾定受體調節劑 ,包括以下活性成分:氯蟲苯甲醯胺、氰蟲醯胺、環溴蟲醯胺、氟蟲雙醯胺、氟氰蟲醯胺。
(29) 聲音反應型 器官調節劑 -未定義的靶位點 ,包括以下活性成分:氟啶蟲醯胺。
(30) GABA 閘控的氯離子通道變構調節劑 ,包括以下活性成分:溴蟲氟苯雙醯胺(Broflanilide )和氟㗁唑醯胺(Fluxametamide )。
(31) 桿狀病毒 ,包括以下活性成分:蘋果蠹蛾(Cydia pomonellaGV 、偽蘋果卷葉蛾(Thaumatotibia leucotretaGV 、黎豆夜蛾(Anticarsia gemmatalisMNPV 和棉鈴蟲(Helicoverpa armigeraNPV
(32) 菸鹼型乙醯膽鹼受體( nAChR )變構調節劑 - 位點 II ,包括以下活性成分:GS-ω/κ HXTX-Hv1a 肽。
在此版本的分類方案中未分配組26和27。另外,存在含有作用方式未知或不確定的活性成分的 UN 。此組包括以下活性成分:印楝素、苯蟎特、溴蟎酯、滅蟎猛、三氯殺蟎醇、石硫合劑、啶蟲丙醚、和硫磺。存在含有作用方式未知或不確定的細菌劑(非Bt)的 UNB 。此組包括以下活性成分:伯克霍爾德菌屬物種、沃巴赫氏菌。存在 UNE ,其含有包括合成物、提取物、和未精製的油的植物精華(作用方式未知或不確定)。此組包括以下活性成分:土荊芥近種臭杏提取物、具有甘油或丙二醇印楝油的脂肪酸單酯。存在含有作用方式未知或不確定的真菌劑的 UNF 。此組包括以下活性成分:球孢白僵菌菌株、綠僵菌菌株F52、玫煙色擬青黴阿波普卡菌株97。存在含有非特異性機械干擾劑的 UNM 。此組包括以下活性成分:矽藻土。
術語「有害生物 」意指對人類或人類關注物(諸如農作物、食物、牲畜等)有害的生物體,其中所述生物體來自節肢動物門、軟體動物門、或線蟲動物門。特別的實例係螞蟻、蚜蟲、臭蟲(bed bug)、甲蟲、蛀蟲、毛毛蟲、蟑螂、蟋蟀、蠼螋、跳蚤、蒼蠅、草蜢、蛆、大黃蜂、葉蟬科動物(jassids)、葉跳蟲(leafhoppers)、虱、蝗蟲、蛆蟲、粉介殼蟲、蟎、蚊子、飛蛾、線蟲、盲蝽(plantbug)、飛虱(planthopper)、木虱、葉蜂、介殼蟲、海虱、蠹蟲、蛞蝓、蝸牛、蜘蛛、跳蟲、椿象、綜合綱、白蟻、薊馬、扁虱、黃蜂、粉虱和鐵線蟲。 另外的實例係以下中的有害生物
(1) 有螯肢亞門( Chelicerata )、多足亞門( Myriapoda )、六足亞門( Hexapoda )和甲殼亞門( Crustacea )。
(2) 蛛形綱( Arachnida )、綜合綱( Symphyla )、和昆蟲綱( Insecta )。
(3) 虱目( Order Anoplura )。 特定屬的非詳盡列表包括但不限於:血虱屬物種(Haematopinus spp.)、甲脅虱屬物種(Hoplopleura spp.)、長顎虱屬物種(Linognathus spp.)、人虱屬物種(Pediculus spp.)、鱗虱屬物種(Polyplax spp.)、管虱屬物種(Solenopotes spp.)、和新血虱屬物種(Neohaematopinis spp.)。特定物種的非詳盡列表包括但不限於:驢血虱(Haematopinus asini )、豬血虱(Haematopinus suis )、棘顎虱(Linognathus setosus )、綿羊顎虱(Linognathus ovillus )、人頭蝨(Pediculus humanus capitis )、人類體虱(Pediculus humanus humanus )、和恥陰虱(Pthirus pubis )。
(4) 鞘翅目( Order Coleoptera )。 特定屬的非詳盡列表包括但不限於:三齒豆象屬物種(Acanthoscelides spp.)、叩甲屬物種(Agriotes spp.)、花象屬物種(Anthonomus spp.)、長喙小象屬物種(Apion spp.)、甘蔗金龜屬物種(Apogonia spp.)、細角長角象屬物種(Araecerus spp.)、守瓜屬物種(Aulacophora spp.)、豆象屬物種(Bruchus spp.)、天牛屬物種(Cerosterna spp.)、豆葉甲屬物種(Cerotoma spp.)、龜象屬物種(Ceutorhynchus spp.)、凹脛跳甲屬物種(Chaetocnema spp.)、葉甲屬物種(Colaspis spp.)、特尼塞拉屬物種(Ctenicera spp.)、象蟲屬物種(Curculio spp.)、方頭甲屬物種(Cyclocephala spp.)、根葉甲屬物種(Diabrotica spp.)、竹蠹屬物種(Dinoderus spp.)、角穀盜屬物種(Gnathocerus spp.)、腹竊蠢屬物種(Hemicoelus spp.)、異翅長蠹屬物種(Heterobostruchus spp.)、葉象屬物種(Hypera spp.)、齒小蠹屬物種(Ips spp.)、粉蠹屬物種(Lyctus spp.)、美洲葉甲屬物種(Megascelis spp.)、菜花露尾甲屬物種(Meligethes spp.)、Mezium屬物種、褐蛛甲屬物種(Niptus spp.)、耳喙象屬物種(Otiorhynchus spp.)、短喙象屬物種(Pantomorus spp.)、鰓角金龜屬物種(Phyllophaga spp.)、條跳甲屬物種(Phyllotreta spp.)、蛛甲屬物種(Ptinus spp.)、根鰓金龜屬物種(Rhizotrogus spp.)、虎象甲屬物種(Rhynchites spp.)、隱頦象屬物種(Rhynchophorus spp.)、小蠹屬物種(Scolytus spp.)、尖隱喙象屬物種(Sphenophorus spp.)、米象屬物種(Sitophilus spp.)、擬步行蟲屬物種(Tenebrio spp.)、和擬穀盜屬物種(Tribolium spp.)。特定物種的非詳盡列表包括但不限於:菜豆象(Acanthoscelides obtectus)、白蠟窄吉丁(Agrilus planipennis)、米扁蟲(Ahasverus advena)、黑菌蟲(Alphitobius diaperinus)、光肩星天牛(Anoplophora glabripennis)、棉鈴象蟲(Anthonomus grandis)、小圓皮蠹(Anthrenus verbasci)、麗黃圓皮蠹(Anthrenus falvipes)、黑絨金龜(Ataenius spretulus)、甜菜隱食甲(Atomaria linearis)、黑皮蠹(Attagenus unicolor)、甜菜象(Bothynoderes punctiventris)、豌豆象(Bruchus pisorum)、四紋豆象(Callosobruchus maculatus)、黃斑露尾甲(Carpophilus hemipterus)、甜菜龜甲(Cassida vittata)、方頸扁甲(Cathartus quadricollis)、豆葉甲(Cerotoma trifurcata)、白菜籽龜象(Ceutorhynchus assimilis)、芫菁龜象(Ceutorhynchus napi)、旋梯寬胸金針蟲(Conoderus scalaris)、密點寬胸金針蟲(Conoderus stigmosus)、李象(Conotrachelus nenuphar)、綠花金龜(Cotinis nitida)、石刁柏負泥蟲(Crioceris asparagi)、鏽赤扁穀盜(Cryptolestes ferrugineus)、長角扁穀盜(Cryptolestes pusillus)、土耳其扁穀盜(Cryptolestes turcicus)、密點細枝象(Cylindrocopturus adspersus)、剪葉象甲(Deporaus marginatus)、火腿皮蠹(Dermestes lardarius)、白腹皮蠹(Dermestes maculatus)、玉米根蟲(Diabrotica virgifera virgifera)、墨西哥豆瓢蟲(Epilachna varivestis)、培塔竊蠢(Euvrilletta peltata)、蛀莖象甲(Faustinus cubae)、蒼白樹皮象(Hylobius pales)、北美家天牛(Hylotrupes bajulus)、紫苜蓿葉象(Hypera postica)、咖啡果小蠹(Hypothenemus hampei)、煙草甲(Lasioderma serricorne)、馬鈴薯甲蟲(Leptinotarsa decemlineata)、灰頭叩甲(Limonius canus)、福克金龜(Liogenys fuscus)、蘇圖金龜(Liogenys suturalis)、稻水象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)、暹羅穀盜(Lophocateres pusillus)、南方粉蠹(Lyctus planicollis)、馬克拉皮喬利特(Maecolaspis joliveti)、玉米叩甲(Melanotus communis)、油菜花露尾甲(Meligethes aeneus)、大栗鰓金龜(Melolontha melolontha)、赤足椰蟲甲(Necrobia rufipes)、短筒天牛(Oberea brevis)、線性筒天牛(Oberea linearis)、椰蛀犀金龜(Oryctes rhinoceros)、大眼鋸穀盜(Oryzaephilus mercator)、蘇利南鋸穀盜(Oryzaephilus surinamensis)、黑角負泥蟲(Oulema melanopus)、水稻負泥蟲(Oulema oryzae)、六月鰓角金龜(Phyllophaga cuyabana)、矮胖木蛀蟲(Polycaon stoutti)、日本弧麗金龜(Popillia japonica)、大穀蠹(Prostephanus truncatus)、穀蠹(Rhyzopertha dominica)、條紋根瘤象(Sitona lineatus)、穀象(Sitophilus granarius)、米象(Sitophilus oryzae)、玉米象(Sitophilus zeamais)、藥材甲(Stegobium paniceum)、大穀盜(Tenebroides mauritanicus)、赤擬穀盜(Tribolium castaneum)、雜擬穀盜(Tribolium confusum)、穀斑皮蠹(Trogoderma granarium)、花斑皮蠹(Trogoderma variabile)、紅毛竊蠹(Xestobium rufovillosum)、和玉米距步甲(Zabrus tenebrioides)。
(5) 革翅目 Order Dermaptera 。特定物種的非詳盡列表包括但不限於:歐洲球螋(Forficula auricularia )。
(6) 蜚蠊目( Order Blattaria 。特定物種的非詳盡列表包括但不限於:德國小蠊(Blattella germanica )、亞洲蜚蠊(Blattella asahinai )、東方蜚蠊(Blatta orientalis )、櫻桃紅蜚蠊(Blatta lateralis )、賓夕法尼亞木蠊(Parcoblatta pennsylvanica )、美洲大蠊(Periplaneta americana )、澳洲大蠊(Periplaneta australasiae )、褐色大蠊(Periplaneta brunnea )、黑胸大蠊(Periplaneta fuliginosa )、蔗蠊(Pycnoscelus surinamensis )、和長須蜚蠊(Supella longipalpa )。
(7) 雙翅目( Order Diptera )。 特定屬的非詳盡列表包括但不限於:伊蚊屬物種(Aedes spp.)、潛蠅屬物種(Agromyza spp.)、按實蠅屬物種(Anastrepha spp.)、瘧蚊屬物種(Anopheles spp.)、果實蠅屬物種(Bactrocera spp.)、蠟實蠅屬物種(Ceratitis spp.)、斑虻屬物種(Chrysops spp.)、錐蠅屬物種(Cochliomyia spp.)、康癭蚊屬物種(Contarinia spp.)、庫蚊屬物種(Culex spp.)、庫蠓屬物種(Culicoides spp.)、葉癭蚊屬物種(Dasineura spp.)、地種蠅屬物種(Delia spp.)、果蠅屬物種(Drosophila spp.)、廁蠅屬物種(Fannia spp.)、種蠅屬物種(Hylemya spp.)、斑潛蠅屬物種(Liriomyza spp.)、家蠅屬物種(Musca spp.)、草種蠅屬物種(Phorbia spp.)、粉蠅屬物種(Pollenia spp.)、毛蠓屬物種(Psychoda spp.)、蚋屬物種(Simulium spp.)、虻屬物種(Tabanus spp.)和大蚊屬物種(Tipula spp.)。特定物種的非詳盡列表包括但不限於:紫苜蓿潛蠅(Agromyza frontella)、加勒比按實蠅(Anastrepha suspensa)、墨西哥按實蠅(Anastrepha ludens)、西印度按實蠅(Anastrepha obliqua)、瓜實蠅(Bactrocera cucurbitae)、東方果實蠅(Bactrocera dorsalis)、入侵實蠅(Bactrocera invadens)、桃實蠅(Bactrocera zonata)、地中海實蠅(Ceratitis capitata)、油菜葉癭蚊(Dasineura brassicae)、灰地種蠅(Delia platura)、黃腹廁蠅(Fannia canicularis)、灰腹廁蠅(Fannia scalaris)、腸胃蠅(Gasterophilus intestinalis)、Gracillia perseae、東方臂蠅(Haematobia irritans)、紋皮蠅(Hypoderma lineatum)、菜潛蠅(Liriomyza brassicae)、美洲斑潛蠅(Liriomyza sativa)、綿羊虱蠅(Melophagus ovinus)、秋家蠅(Musca autumnalis)、普通家蠅(Musca domestica)、羊狂蠅(Oestrus ovis)、黑麥稈蠅(Oscinella frit)、甜菜泉蠅(Pegomya betae)、酪蠅(Piophila casei)、胡蘿蔔蠅(Psila rosae)、櫻桃繞果實蠅(Rhagoletis cerasi)、蘋果果實蠅(Rhagoletis pomonella)、藍橘繞實蠅(Rhagoletis mendax)、麥紅吸漿蟲(Sitodiplosis mosellana)和廄螫蠅(Stomoxys calcitrans)。
(8) 半翅目( Order Hemiptera )。 特定屬的非詳盡列表包括但不限於:球蚜屬物種(Adelges spp.)、白輪盾介殼蟲屬物種(Aulacaspis spp.)、沫蟬屬物種(Aphrophora spp.)、蚜屬物種(Aphis spp.)、小粉虱屬物種(Bemisia spp.)、蠟介殼蟲屬物種(Ceroplastes spp.)、雪盾介殼蟲屬物種(Chionaspis spp.)、褐圓盾介殼蟲屬物種(Chrysomphalus spp.)、軟介殼蟲屬物種(Coccus spp.)、小綠葉蟬屬物種(Empoasca spp.)、美洲蝽屬物種(Euschistus spp.)、牡蠣介殼蟲屬物種(Lepidosaphes spp.)、蝽屬物種(Lagynotomus spp.)、草盲蝽屬物種(Lygus spp.)、長管蚜屬物種(Macrosiphum spp.)、黑尾葉蟬屬物種(Nephotettix spp.)、稻綠蝽屬物種(Nezara spp.)、褐飛虱屬物種(Nilaparvata spp.)、長沫蟬屬物種(Philaenus spp.)、植盲蝽屬物種(Phytocoris spp.)、璧蝽屬物種(Piezodorus spp.)、臀紋粉介殼蟲屬物種(Planococcus spp.)、粉介殼蟲屬物種(Pseudococcus spp.)、縊管蚜屬物種(Rhopalosiphum spp.)、黑盔介殼蟲屬物種(Saissetia spp.)、彩斑蚜屬物種(Therioaphis spp.)、龜紋蠟介殼蟲屬物種(Toumeyella spp.)、桔蚜屬物種(Toxoptera spp.)、粉虱屬物種(Trialeurodes spp.)、錐蝽屬物種(Triatoma spp.)和矢尖介殼蟲屬物種(Unaspis spp.)。特定物種的非詳盡列表包括但不限於:喜綠蝽(Acrosternum hilare)、豌豆蚜(Acyrthosiphon pisum)、歐洲甘藍粉虱(Aleyrodes proletella)、螺旋粉虱(Aleurodicus dispersus)、軟毛粉虱(Aleurothrixusfloccosus)、二點小綠葉蟬(Amrasca biguttula biguttula)、紅園介殼蟲(Aonidiellaaurantii)、豆衛矛蚜(Aphis fabae)、棉蚜(Aphis gossypii)、大豆蚜(Aphis glycines)、蘋果蚜(Aphis pomi)、馬鈴薯長須蚜(Aulacorthum solani)、馬鈴薯尖翅木虱(Bactericera cockerelli)、黃星菘蝽(Bagrada hilaris)、銀葉粉虱(Bemisia argentifolii)、煙粉虱(Bemisia tabaci)、多毛長蝽(Blissus leucopterus)、槭姬緣蝽(Boisea trivittata)、天門冬小管蚜(Brachycorynella asparagi)、水稻粉紅粉介殼蟲(Brevennia rehi)、甘藍蚜(Brevicoryne brassicae)、梨木虱(Cacopsylla pyri)、梨木虱(Cacopsylla pyricola)、馬鈴薯盲蝽(Calocoris norvegicus)、紅蠟介殼蟲(Ceroplastes rubens)、熱帶臭蟲(Cimex hemipterus)、溫帶臭蟲(Cimex lectularius)、桔軟蠟蚧(Coccus pseudomagnoliarum)、法思圖盲蝽(Dagbertus fasciatus)、綠腹椿象(Dichelops furcatus)、麥雙尾蚜(Diuraphis noxia)、柑橘木虱(Diaphorina citri)、車前圓尾蚜(Dysaphis plantaginea)、美棉紅蝽(Dysdercussuturellus)、埃德薩美邦達(Edessa meditabunda)、假眼小綠葉蟬(Empoasca vitis)、蘋果綿蚜(Eriosoma lanigerum)、葡萄葉星斑葉蟬(Erythroneura elegantula)、莫拉扁盾蝽(Eurygaster maura)、斑點美洲蝽(Euschistus conspersus)、希羅美洲蝽(Euschistus heros)、褐臭蝽(Euschistus servus)、茶翅蝽(Halyomorpha halys)、腰果刺盲蝽(Helopeltis antonii)、桃粉大尾蚜(Hyalopterus pruni)、腰果刺盲蝽(Helopeltis antonii)、茶角盲蝽(Helopeltis theivora)、吹綿介殼蟲(Icerya purchasi)、檬果褐葉蟬(Idioscopus nitidulus)、小綠葉蟬(Jacobiasca formosana)、灰飛虱(Laodelphax striatellus)、水土堅蚧(Lecanium corni)、大稻緣蝽(Leptocorisa oratorius)、異稻緣蝽(Leptocorisa varicornis)、豆莢草盲蝽(Lygus hesperus)、木槿曼粉介殼蟲(Maconellicoccus hirsutus)、大戟長管蚜(Macrosiphum euphorbiae)、麥長管蚜(Macrosiphum granarium)、薔薇長管蚜(Macrosiphum rosae)、二叉葉蟬(Macrosteles quadrilineatus)、覆盆子沫蟬(Mahanarva frimbiolata)、篩豆龜蝽(Megacopta cribraria)、麥無網長管蚜(Metopolophium dirhodum)、長角緣蝽(Mictis longicornis)、桃蚜(Myzus persicae)、萵苣蚜(Nasonovia ribisnigri)、黑尾葉蟬(Nephotettix cincticeps)、長盲蝽(Neurocolpus longirostris)、稻綠蝽(Nezara viridula)、褐稻虱(Nilaparvata lugens)、木瓜粉蚧(Paracoccus marginatus)、馬鈴薯木虱(Paratrioza cockerelli)、糠片盾介殼蟲(Parlatoria pergandii)、黑片盾介殼蟲(Parlatoria ziziphi)、玉米蠟蟬(Peregrinus maidis)、根瘤蚜(Phylloxera vitifoliae)、去杉球介殼蟲(Physokermes piceae)、加洲植盲蝽(Phytocoris californicus)、親緣植盲蝽(Phytocoris relativus)、吉爾德璧蝽(Piezodorus guildinii)、橘臀紋粉蚧(Planococcus citri)、無花果臀紋粉蚧(Planococcus ficus)、四線盲蝽(Poecilocapsus lineatus)、越橘盲蝽(Psallus vaccinicola)、鱷梨網蝽(Pseudacysta perseae)、鳳梨粉介殼蟲(Pseudococcus brevipes)、梨圓盾介殼蟲(Quadraspidiotus perniciosus)、玉米蚜(Rhopalosiphum maidis)、禾穀縊管蚜(Rhopalosiphum padi)、橄欖黑盔介殼蟲(Saissetia oleae)、栗盾蝽(Scaptocoriscastanea)、麥二叉蚜(Schizaphis graminum)、麥長管蚜(Sitobion avenae)、白背飛虱(Sogatella furcifera)、溫室白粉虱(Trialeurodes vaporariorum)、青麻白粉虱(Trialeurodes abutiloneus)、矢尖介殼蟲(Unaspis yanonensis)和恩特那葉蟬(Zulia entrerriana)。
(9) 膜翅目( Order Hymenoptera )。 特定屬的非詳盡列表包括但不限於:頂切葉蟻屬物種(Acromyrmex spp.)、美洲切葉蟻屬物種(Atta spp.)、弓背蟻屬物種(Camponotus spp.)、松葉蜂屬物種(Diprion spp.)、長黃胡蜂屬物種(Dolichovespula spp.)、蟻屬物種(Formica spp.)、小家蟻屬物種(Monomorium spp.)、新松葉蜂屬物種(Neodiprion spp.)、立毛蟻屬物種(Paratrechina spp.)、大頭蟻屬物種(Pheidole spp.)、收穫蟻屬物種(Pogonomyrmex spp.)、馬蜂屬物種(Polistes spp.)、火蟻屬物種(Solenopsis spp.)、狡臭蟻屬物種(Technomyrmex spp.)、鋪道蟻屬物種(Tetramorium spp.)、黃胡蜂屬物種(Vespula spp.)、胡蜂屬物種(Vespa spp.)和木蜂屬物種(Xylocopa spp.)。特定物種的非詳盡列表包括但不限於:新疆菜葉蜂(Athalia rosae)、德州切葉蟻(Atta texana)、梨櫻葉蜂(Caliroa cerasi)、美洲榆葉蜂(Cimbex americana)、阿根廷虹臭蟻(Iridomyrmex humilis)、阿根廷蟻(Linepithema humile)、東非蜜蜂(Mellifera Scutellata)、小黑蟻(Monomorium minimum)、小黃家蟻(Monomorium pharaonis)、歐洲新松葉蜂(Neodiprion sertifer)、紅火蟻(Solenopsis invicta)、熱帶火蟻(Solenopsis geminata)、賊蟻(Solenopsis molesta)、黑火蟻(Solenopsis richtery)、南方火蟻(Solenopsis xyloni)、酸臭蟻(Tapinoma sessile)和小火蟻(Wasmannia auropunctata)。
(10) 等翅目( Order Isoptera )。 特定屬的非詳盡列表包括但不限於:乳白蟻屬物種(Coptotermes spp.)、角象白蟻屬物種(Cornitermes spp.)、堆砂白蟻屬物種(Cryptotermes spp.)、異白蟻屬物種(Heterotermes spp.)、木白蟻屬物種(Kalotermes spp.)、楹白蟻屬物種(Incisitermes spp.)、大白蟻屬物種(Macrotermes spp.)、緣木白蟻屬物種(Marginitermes spp.)、鋸白蟻屬物種(Microcerotermes spp.)、原角白蟻屬物種(Procornitermes spp.)、散白蟻屬物種(Reticulitermes spp.)、長鼻白蟻屬物種(Schedorhinotermes spp.)和古白蟻屬物種(Zootermopsis spp.)。特定物種的非詳盡列表包括但不限於:短刀乳白蟻(Coptotermes acinaciformis )、大家白蟻(Coptotermes curvignathus)、大唇乳白蟻(Coptotermes frenchi)、臺灣乳白蟻(Coptotermes formosanus)、格斯特家白蟻(Coptotermes gestroi)、麻頭堆砂白蟻(Cryptotermes brevis)、金色異白蟻(Heterotermes aureus)、甘蔗白蟻(Heterotermes tenuis)、小楹白蟻(Incisitermes minor)、斯氏楹白蟻(Incisitermes snyderi)、甘蔗白蟻(Microtermes obesi)、具角象白蟻(Nasutitermes corniger)、黑翅土白蟻(Odontotermes formosanus)、根土白蟻(Odontotermes obesus)、班努斯散白蟻(Reticulitermes banyulensis)、格拉塞散白蟻(Reticulitermes grassei)、黃胸散白蟻(Reticulitermes flavipes)、哈根散白蟻(Reticulitermes hageni)、西方散白蟻(Reticulitermes hesperus)、桑特散白蟻(Reticulitermes santonensis)、棲北散白蟻(Reticulitermes speratus)、黑脛散白蟻(Reticulitermes tibialis)和南方散白蟻(Reticulitermes virginicus)。
(11) 鱗翅目( Order Lepidoptera 。特定屬的非詳盡列表包括但不限於:卷葉蛾屬物種(Adoxophyes spp.)、地老虎屬物種(Agrotis spp.)、帶卷蛾屬物種(Argyrotaenia spp.)、卷葉蛾屬物種(Cacoecia spp.)、麗細蛾屬物種(Caloptilia spp.)、水稻螟蟲屬物種(Chilo spp.)、錁紋夜蛾屬物種(Chrysodeixis spp.)、豆粉蝶屬物種(Colias spp.)、草螟屬物種(Crambus spp.)、絹野螟屬物種(Diaphania spp.)、螟屬物種(Diatraea spp.)、鑽夜蛾屬物種(Earias spp.)、粉斑螟屬物種(Ephestia spp.)、尺蠖蛾屬物種(Epimecis spp.)、髒切夜蛾屬物種(Feltia spp.)、角劍夜蛾屬物種(Gortyna spp.)、鈴夜蛾屬物種(Helicoverpa spp.)、實夜蛾屬物種(Heliothis spp.)、根蠹屬物種(Indarbela spp.)、潛夜細蛾屬物種(Lithocolletis spp.)、切根蟲屬物種(Loxagrotis spp.)、天幕毛蟲屬物種(Malacosoma spp.)、穀蛾屬物種(Nemapogon spp.)、疆夜蛾屬物種(Peridroma spp.)、小潛細蛾屬物種(Phyllonorycter spp.)、黏蟲屬物種(Pseudaletia spp.)、菜蛾屬物種(Plutella spp.)、蛀莖夜蛾屬物種(Sesamia spp.)、夜盜蛾屬物種(Spoaoptera spp.)、透翅蛾屬物種(Synanthedon spp.)和巢蛾屬物種(Yponomeuta spp.)。特定物種的非詳盡列表包括但不限於:飛揚阿夜蛾(Achaea janata)、棉褐帶卷蛾(Adoxophyesorana)、小地老虎(Agrotis ipsilon)、棉葉波紋葉蛾(Alabama argillacea)、鱷梨楔卷蛾(Amorbia cuneana)、臍橙螟蛾(Amyelois transitella)、棕斑灰蛾(Anacamptodesdefectaria)、桃條麥蛾(Anarsia lineatella)、黃麻橋夜蛾(Anomis sabulifera)、黎豆夜蛾(Anticarsia gemmatalis)、果樹黃卷蛾(Archips argyrospila)、玫瑰黃卷蛾(Archips rosana)、桔帶卷蛾(Argyrotaenia citrana)、伽馬紋夜蛾(Autographa gamma)、蘋果小卷葉蛾(Bonagota cranaodes)、禾弄蝶(Borbo cinnara)、棉潛蛾(Bucculatrix thurberiella)、煙捲蛾(Capua reticulana)、桃小食心蟲(Carposina niponensis)、橫線尾夜蛾(Chlumetia transversa)、薔薇斜條卷葉蛾(Choristoneura rosaceana)、稻縱卷葉螟(Cnaphalocrocis medinalis)、可可細蛾(Conopomorpha cramerella)、米蛾(Corcyracephalonica)、芳香木蠹蛾(Cossus cossus)、胡桃小卷蛾(Cydia caryana)、李小食心蟲(Cydia funebrana)、梨小食心蟲(Cydia molesta)、豌豆小卷蛾(Cydia nigricana)、蘋果蠹蛾(Cydia pomonella)、蕁麻毛蟲(Darna diducta)、黃瓜絹野螟(Diaphanianitidalis)、小蔗桿草螟(Diatraea saccharalis)、西南玉米螟(Diatraea grandiosella)、埃和鑽夜蛾(Earias insulana)、翠紋鑽夜蛾(Earias vittella)、橙色小卷蛾(Ecdytolopha aurantianum)、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus)、粉斑螟(Ephestia cautella)、煙草粉斑螟(Ephestia elutella)、地中海斑螟(Ephestia kuehniella)、菜豆小卷蛾(Epinotia aporema)、蘋淡褐卷蛾(Epiphyas postvittana)、香蕉弄蝶(Erionota thrax)、鹽澤燈蛾(Estigmene acrea)、葡萄螟蛾(Eupoecilia ambiguella)、原切根蟲(Euxoa auxiliaris)、大蠟螟(Galleria mellonella)、東方果實蛾(Grapholita molesta)、三紋螟蛾(Hedylepta indicata)、棉鈴蟲(Helicoverpa armigera)、穀實夜蛾(Helicoverpa zea)、美洲煙葉蛾(Heliothis virescens)、菜螟(Hellula undalis)、番茄蠹蛾(Keiferia lycopersicella)、茄黃斑螟(Leucinodes orbonalis)、咖啡點潛蛾(Leucoptera coffeella)、旋紋潛蛾(Leucopteramalifoliella)、葡萄漿果小卷蛾(Lobesia botrana)、豆白隆切根蟲(Loxagrotisalbicosta)、舞毒蛾(Lymantria dispar)、窄翅潛葉蛾(Lyonetia clerkella)、油棕櫚結草蟲(Mahasena corbetti)、甘藍夜蛾(Mamestra brassicae)、煙草天蛾(Manduca sexta)、豆莢野螟(Maruca testulalis)、袋蛾(Metisa plana)、秘夜蛾黏蟲(Mythimna unipuncta)、番茄草螟蛾(Neoleucinodes elegantalis)、稻三點螟(Nymphula depunctalis)、冬尺蠖蛾(Operophtera brumata)、歐洲玉米螟(Ostrinia nubilalis)、Oxydia vesulia、葡萄褐卷蛾(Pandemis cerasana)、蘋褐卷蛾(Pandemis heparana)、非洲達摩鳳蝶(Papilio demodocus)、紅鈴蟲(Pectinophora gossypiella)、豆雜角夜蛾(Peridroma saucia)、咖啡潛葉蛾(Perileucoptera coffeella)、馬鈴薯塊莖蛾(Phthorimaea operculella)、柑橘潛葉蛾(Phyllocnistis citrella)、斑幕潛葉蛾(Phyllonorycter blancardella)、菜粉蝶(Pieris rapae)、苜蓿綠夜蛾(Plathypena scabra)、蘋果芽小卷蛾(Platynota idaeusalis)、印度穀螟(Plodia interpunctella)、小菜蛾(Plutella xylostella)、漿果小卷蛾(Polychrosis viteana)、桔果巢蛾(Prays endocarpa)、油橄欖巢蛾(Prays oleae)、一星黏蟲(Pseudaletia unipuncta)、大豆尺夜蛾(Pseudoplusia includens)、薄荷灰夜蛾(Rachiplusia nu)、三化螟(Scirpophaga incertulas)、大螟(Sesamia inferens)、莖螟(Sesamia nonagrioides)、蕁麻毛蟲(Setora nitens)、麥蛾(Sitotroga cerealella)、葡萄長須卷葉蛾(Sparganothis pilleriana)、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)、草地貪夜蛾(Spodoptera frugiperda)、亞熱帶黏蟲(Spodoptera eridania)、鳳梨鑽心蟲(Thecla basilides)、袋穀蛾(Tinea pellionella)、衣蛾(Tineola bisselliella)、粉紋夜蛾(Trichoplusia ni)、番茄斑潛蠅(Tuta absoluta)、咖啡木蠹蛾(Zeuzera coffeae)和梨豹蠹蛾(Zeuzea pyrina)。
(12) 食毛目( Order Mallophaga )。 特定屬的非詳盡清單包括但不限於細鵝虱屬(Anaticola spp.)、牛毛虱屬(Bovicola spp.)、大火雞虱屬(Chelopistes spp.)、雞角羽虱(Goniodes spp.)、雞虱屬(Menacanthus spp.)、和犬毛虱屬(Trichodectes spp.)。特定物種的非詳盡清單包括但不限於牛羽虱(Bovicola bovis )、山羊住牛虱(Bovicola caprae )、綿羊虱(Bovicola ovis )、大火雞虱(Chelopistes meleagridis )、雞角羽虱(Goniodesdissimilis )、大角羽虱(Goniodes gigas )、雛雞羽虱(Menacanthus stramineus )、雞羽虱(Menopon gallinea )、和犬齧毛虱(Trichodectes canis )。
(13) 直翅目( Order Orthoptera )。 特定屬的非詳盡列表包括但不限於:黑蝗屬物種(Melanoplus spp.)和樹螽屬物種(Pterophylla spp.)。特定物種的非詳盡列表包括但不限於:家蟋蟀(Acheta domesticus )、摩門蟲斯(Anabrus simplex )、非洲螻蛄(Gryllotalpa africana )、南方螻蛄(Gryllotalpa australis )、黑短螻蛄(Gryllotalpa brachyptera )、歐洲痣蟋蟀(Gryllotalpa hexadactyla )、東亞飛蝗(Locusta migratoria )、角翅蟲斯(Microcentrum retinerve )、沙漠蝗(Schistocerca gregaria )和叉尾灌叢樹蟲(Scudderia furcata )。
(14) 齧蟲目( Order Psocoptera )。 特定物種的非詳盡列表包括但不限於:無色書虱(Liposcelis decolor )、嗜蟲書虱(Liposcelis entomophila )、昆士蘭齧蟲(Lachesill aquercus )和粉茶蛀蟲(Trogium pulsatorium )。
(15) 蚤目( Order Siphonaptera )。 特定物種的非詳盡列表包括但不限於:雞角葉蚤(Ceratophyllus gallinae )、黑角葉蚤(Ceratophyllus niger )、犬櫛頭蚤(Ctenocephalides canis )、貓櫛頭蚤(Ctenocephalides felis )和人蚤(Pulex irritans )。
(16) 纓翅目( Order Thysanoptera )。 特定屬的非詳盡列表包括但不限於:巢針薊馬屬物種(Caliothrips spp.)、花薊馬屬物種(Frankliniella spp.)、硬薊馬屬物種(Scirtothrips spp.)和薊馬屬物種(Thrips spp.)。特定物種的非詳盡列表包括但不限於:六點薊馬(Caliothrips phaseoli )、雙刺花薊馬(Frankliniella bispinosa )、煙草褐薊馬(Frankliniella fusca )、苜蓿薊馬(Frankliniella occidentalis )、梳缺花薊馬(Frankliniella schultzei )、東方花薊馬(Frankliniella tritici )、威廉期花薊馬(Frankliniella williamsi )、變葉木薊馬(Heliothrips haemorrhoidalis )、腹鉤薊馬(Rhipiphorothrips cruentatus )、桔實硬薊馬(Scirtothrips citri )、茶黃硬薊馬(Scirtothrips dorsalis )、錘角帶薊馬(Taeniothrips rhopalantennalis )、黃胸薊馬(Thrips hawaiiensis )、豆黃薊馬(Thrips nigropilosus )、東方薊馬(Thrips orientalis )、南黃薊馬(Thrips palmi )、和煙薊馬(Thrips tabaci )。
(17) 纓尾目( Order Thysanura )。 特定屬的非詳盡列表包括但不限於:衣魚屬物種(Lepisma spp. )和灶衣魚屬物種(Thermobia spp. )。
(18) 蜱蟎目( Order Acarina )。 特定屬的非詳盡列表包括但不限於:粉蟎屬物種(Acarus spp.)、刺皮節蜱屬物種(Aculops spp.)、銳緣蜱屬物種(Argus spp.)、牛壁虱屬物種(Boophilus spp.)、蠕形蟎屬物種(Demodex spp.)、革蜱屬物種(Dermacentor spp.)、上癭蟎屬物種(Epitrimerus spp.)、節蜱屬物種(Eriophyes spp.)、硬蜱屬物種(Ixodes spp.)、赤葉蟎屬物種(Oligonychus spp.)、全爪蟎屬物種(Panonychus spp.)、扇頭蜱屬物種(Rhizoglyphus spp.)和葉蟎屬物種(Tetranychus spp.)。特定物種的非詳盡列表包括但不限於:氣管蟎(Acarapis woodi )、粗腳粉蟎(Acarus siro )、芒果癭蟎(Aceria mangiferae )、番茄刺皮癭蟎(Aculops lycopersici )、柑橘刺癭蟎(Aculus pelekassi )、蘋刺癭蟎(Aculus schlechtendali )、美洲花蜱(Amblyomma americanum )、卵形短須蟎(Brevipalpus obovatus )、紫紅短須蟎(Brevipalpus phoenicis )、變異矩頭蜱(Dermacentor variabilis )、屋塵蟎(Dermatophagoides pteronyssinus )、鵝耳櫪始葉蟎(Eotetranychus carpini )、吸血異脂刺蟎(Liponyssoides sanguineus )、貓背肛蟎(Notoedres cati )、咖啡小爪蟎(Oligonychus coffeae )、冬青小爪蟎(Oligonychus ilicis )、柏氏禽刺蟎(Ornithonyssus bacoti )、橘全爪蟎(Panonychus citri )、蘋果紅蜘蛛(Panonychus ulmi )、柑橘鏽蟎(Phyllocoptruta oleivora )、多食跗線蟎(Polyphagotarsonemus latus )、血紅扇頭蜱(Rhipicephalus sanguineus )、疥蟎(Sarcoptes scabiei )、鱷梨頂冠節蜱(Tegolophus perseaflorae )、棉葉蟎(Tetranychus urticae )、長食酪蟎(Tyrophagus longior )和狄氏瓦蟎(Varroa destructor )。
(19) 蜘蛛目 Order Araneae 特定屬的非詳盡列表包括但不限於:平甲蛛屬物種(Loxosceles spp.)、寇蛛屬物種(Latrodectus spp.)和澳毒蜘蛛屬物種(Atrax spp.)。特定物種的非詳盡列表包括但不限於:裼皮斜蛛(Loxosceles reclusa )、紅斑寇蛛(Latrodectus mactans )和悉尼漏斗網蜘蛛(Atrax robustus )。
(20) 綜合綱( Class Symphyla )。 特定物種的非詳盡列表包括但不限於:白松蟲(Scutigerella immaculata )。
(21) 彈尾亞綱( Subclass Collembola )。 特定物種的非詳盡列表包括但不限於:庭園圓跳蟲(Bourletiella hortensis )、武裝棘跳蟲(Onychiurus armatus )、嗜糞棘跳蟲(Onychiurus fimetarius )和綠圓跳蟲(Sminthurus viridis )。
(22) 線蟲動物門( Phylum Nematoda )。 特定屬的非詳盡清單包括但不限於:滑刃線蟲屬物種(Aphelenchoides spp.)、刺線蟲屬物種(Belonolaimus spp.)、小環線蟲屬物種(Criconemella spp.)、莖線蟲屬物種(Ditylenchus spp.)、球異皮線蟲屬物種(Globodera spp.)、胞囊線蟲屬物種(Heterodera spp.)、潛根線蟲屬物種(Hirschmanniella spp.)、紐帶線蟲屬物種(Hoplolaimus spp.)、根結線蟲屬物種(Meloidogyne spp.)、短體線蟲屬物種(Pratylenchus spp.)、和穿孔線蟲屬物種(Radopholus spp.)。特定物種的非詳盡列表包括但不限於:犬惡絲蟲(Dirofilaria immitis )、馬鈴薯白線蟲(Globodera pallida )、大豆胞囊線蟲(Heterodera glycines )、玉米胞囊線蟲(Heterodera zeae )、南方根結線蟲(Meloidogyne incognita )、爪哇根結線蟲(Meloidogyne javanica )、盤尾絲蟲(Onchocerca volvulus )、穿刺短體線蟲(Pratylenchus penetrans )、香蕉穿孔線蟲(Radopholus similis )和腎形線蟲(Rotylenchulus reniformis )。
(23) 軟體動物門( Phylum Mollusca )。 特定物種的非詳盡列表包括但不限於:入侵種西班牙蛞蝓(Arion vulgaris )、散佈大蝸牛(Cornu aspersum )、網紋野蛞蝓(Deroceras reticulatum )、黃蛞蝓(Limax flavus )、溫室蛞蝓(Milax gagates )和福壽螺(Pomacea canaliculata )。
特別較佳的要防治的有害生物組係取食汁液的有害生物。取食汁液的有害生物 通常具有刺穿和/或吸吮式口器並且可能以植物的汁液和內部植物組織或宿主的血液為食。農業上特別關注的取食汁液的有害生物的實例包括但不限於蚜蟲、葉跳蟲、虱、介殼蟲、薊馬、木虱、飛虱、粉介殼蟲、蚊子、椿象、和粉虱。具有農業上關注的取食汁液的有害生物的目的具體實例包括但不限於雙翅目、半翅目、虱目和纓翅目。農業上關注的半翅目的具體實例包括但不限於白輪盾蚧屬物種、沫蟬屬物種、蚜屬物種、小粉虱屬物種、軟蠟蚧屬物種、美洲蝽屬物種、草盲蝽屬物種、長管蚜屬物種、稻綠蝽屬物種、縊管蚜屬物種、白背飛虱屬物種(Sogatella spp.)、褐飛虱屬物種、灰飛虱屬物種和黑尾葉蟬屬物種。
另一個特別較佳的要防治的有害生物組係咀嚼有害生物。咀嚼有害生物 通常具有允許其咀嚼包括根、莖、葉、芽、和生殖組織(包括但不限於花、果實、和種子)的植物組織的口器。農業上特別關注的咀嚼有害生物的實例包括但不限於毛毛蟲、甲蟲、草蜢、和蝗蟲。具有農業上關注的咀嚼有害生物的目的具體實例包括但不限於:鞘翅目、鱗翅目、和直翅目。農業上關注的鞘翅目的具體實例包括但不限於花象屬物種、豆葉甲屬物種、凹脛跳甲屬物種、葉甲屬物種、方頭甲屬物種、根葉甲屬物種、葉象屬物種、鰓角金龜屬物種、條跳甲屬物種、尖隱喙象屬物種、米象屬物種。
短語「殺有害生物有效量 」意指對有害生物實現可觀測的作用所需的殺有害生物劑的量,該作用例如壞死、死亡、阻滯、預防、消除、摧毀、或在其他方面減少有害生物在場所作用中的出現和/或活動的。當有害生物群體從場所被驅逐、有害生物在場所中或周圍喪失能力、和/或有害生物在場所中或周圍被根除時,這種作用可以出現。當然,可出現該等作用的組合。通常,有害生物群體、活動、或兩者希想地減少超過五十百分比、較佳的是超過90百分比、並且最較佳的是超過99百分比。通常,出於農業目的的殺有害生物有效量為約0.0001克/公頃至約5000克/公頃、較佳的是約0.0001克/公頃至約500克/公頃、並且其甚至更較佳的是約0.0001克/公頃至約50克/公頃。可替代地,針對有害生物可以使用約150克/公頃至約250克/公頃。
此文件揭露了分子N -(4-氯-2-(吡啶-3-基)噻唑-5-基)-N -乙基-3-(甲基磺醯基)丙醯胺:
Figure 02_image009
式一,也稱為 F1 式一可以以不同的互變異構形式存在。本揭露涵蓋所有此類互變異構物。
為清楚起見,本揭露中揭露的結構可以僅以一種幾何形式繪製,但旨在表示該分子的所有幾何形式。式一 (F1) 之合成
在無需進一步純化的情況下,使用從商業來源獲得的起始材料、試劑、和溶劑。無水溶劑作為Sure/Seal™購買自奧德里奇公司(Aldrich)並且按所收到的原樣使用。在Thomas Hoover Unimelt毛細管熔點裝置或來自斯坦福研究系統(Stanford Research Systems)的OptiMelt自動熔點系統上獲得熔點,並且不經校正。使用「室溫」的實例係在氣候控制實驗室中進行的,溫度範圍係約20°C至約24°C。分子被給予它們已知的名稱,根據Symyx Draw、ChemDraw、或ACD Name Pro中的命名程式命名。如果此類程式不能命名分子,則使用常規命名規則命名此類分子。1 H NMR光譜數據按ppm(δ)計並且在300、400、500、或600 MHz記錄;13 C NMR光譜數據按ppm(δ)計並且在75、100或150 MHz記錄;並且19 F NMR光譜數據按ppm(δ)計並且在376 MHz記錄,除非另行說明。
熟悉該項技術者應認識到,可以藉由以與所描述的順序不同的循序執行合成路線的一些步驟來實現所希望的分子的合成。熟悉該項技術者還將認識到,可以在所需分子上進行標準的官能基互換或取代反應以引入或修飾取代基。式一 (F1) 之合成
可以藉由WO 2010/129497 A1中揭露之方法或藉由以下描述的路線來合成式一(F1)
Figure 02_image011
實例 1 N -(4- -2-( 吡啶 -3- ) 噻唑 -5- )-N - 乙基 -3-( 甲基磺醯基 ) 丙醯胺(式一)的製備
步驟1 - (2-溴噻唑-5-基)(乙基)胺基甲酸三級丁酯(C1) 製備:在0°C下向可商購的(2-溴噻唑-5-基)胺基甲酸三級丁酯(2克(g),7.16毫莫耳(mmol))在N,N -二甲基甲醯胺(DMF;14.3毫升(mL))中的溶液中分批添加氫化鈉(在礦物油中的60%分散體;0.43 g,10.8 mmol),並將懸浮液攪拌1小時(h)。一次性添加碘乙烷(0.63 mL,7.88 mmol)。隨著反應混合物逐漸升溫至環境溫度,將其攪拌過夜。添加水和乙酸乙酯,並分離所得兩相混合物。將水層用乙酸乙酯萃取一次。將合併的有機萃取物用鹽水洗滌兩次,經硫酸鈉乾燥,過濾並減壓濃縮至乾燥。藉由矽膠層析法(0%-100%乙酸乙酯-己烷)純化,提供呈澄清油狀物的標題化合物(2.0 g,91%):1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ  7.08 (s, 1H), 3.78 (d,J = 7.1 Hz, 2H), 1.54 (s, 10H), 1.26 (t,J = 7.1 Hz, 3H);13 C NMR (126 MHz, CDCl3 ) δ 130.36, 83.17, 28.20, 12.49; ESIMSm/z 309 ([M+2]+ )。
步驟2 - 乙基(2-(吡啶-3-基)噻唑-5-基)胺基甲酸三級丁酯(C2) 製備:向(2-溴噻唑-5-基)(乙基)胺基甲酸三級丁酯(C1 ;7.0 g,22.8 mmol)在甲苯(88 mL)中的溶液中依次添加吡啶-3-基硼酸(3.36 g,27.3 mmol),乙醇(44 mL)和2.0莫耳(M)的碳酸鉀溶液(22.8 mL,45.6 mmol)。添加四(三苯基膦)鈀(0)(1.32 g,1.14 mmol),並將反應混合物加熱至110°C並攪拌16 h。將混合物冷卻,並用乙酸乙酯稀釋。將有機層用飽和碳酸氫鈉水溶液洗滌,用硫酸鈉乾燥,過濾並濃縮。藉由矽膠層析法(0%-100%乙酸乙酯-己烷)純化得到呈橙色固體的標題化合物(6.96 g,80%):1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.12 (d,J = 2.2 Hz, 1H), 8.60 (dd,J = 4.8, 1.6 Hz, 1H), 8.17 (dt,J = 7.9, 1.9 Hz, 1H), 7.44 (s, 1H), 7.35 (dd,J = 8.0, 4.8 Hz, 1H), 3.87 (q,J = 7.1 Hz, 2H), 1.57 (s, 9H), 1.32 (t,J = 7.1 Hz, 3H);13 C NMR (126 MHz, CDCl3 ) δ 152.48, 150.01, 147.02, 140.87, 132.69, 130.11, 123.63, 82.85, 44.18, 28.22, 12.71; ESIMSm/z 306 ([M+1]+ )。
步驟3 - (4-氯-2-(吡啶-3-基)噻唑-5-基)(乙基)胺基甲酸三級丁酯(C3) 製備:向乙基(2-(吡啶-3-基)噻唑-5-基)胺基甲酸三級丁酯(C2 ;3.0 g,9.8 mmol)在乙腈(58 mL)中的溶液中一次性添加N -氯代琥珀醯亞胺(2.62 g,19.6 mmol),並將反應混合物在45°C下攪拌16 h。將反應混合物濃縮。藉由矽膠層析法(0%-100%乙酸乙酯-己烷)純化殘餘物得到呈紅色油狀物的標題化合物(2.24 g,67%):1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 9.09 (d,J = 1.9 Hz, 1H), 8.68 (dd,J = 4.8, 1.6 Hz, 1H), 8.19 (dd,J = 5.9, 4.2 Hz, 1H), 7.39 (dd,J = 7.6, 5.2 Hz, 1H), 3.68 (q,J = 7.2 Hz, 2H), 1.45 (s, 9H), 1.22 (t,J = 7.0 Hz, 3H);13 C NMR (126 MHz, CDCl3 ) δ 160.30, 153.30, 152.08, 146.51, 136.29, 134.06, 133.09, 129.59, 123.77, 82.34, 45.26, 28.13, 13.33; ESIMSm/z 340 ([M+1]+ )。
步驟4 - 4-氯-N -乙基-2-(吡啶-3-基)噻唑-5-胺鹽酸鹽(C4) 製備:向(4-氯-2-(吡啶-3-基)噻唑-5-基)(乙基)胺基甲酸三級丁酯(C3 ;2.03 g,5.97 mmol)在1,4-二㗁𠮿(3 mL)中的溶液中添加氯化氫(4 M的在二㗁𠮿中的溶液;7.47 mL,29.9 mmol),並將混合物在環境溫度攪拌24 h。將二乙醚(約15 mL)添加到小瓶中;將混合物攪拌1分鐘;並用移液器除去澄清溶液。重複此順序三次。過濾漿液,並將紅色固體用乙醚洗滌三次。將所得固體在高真空下乾燥。分離出呈棕色固體的標題化合物(1.33 g,4.82 mmol):1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.10 (d,J = 2.1 Hz, 1H), 8.74 (dd,J = 5.5, 1.1 Hz, 1H), 8.67 - 8.59 (m, 1H), 7.95 (dd,J = 8.2, 5.5 Hz, 1H), 6.54 (s, 5H), 3.20 (q,J = 7.1 Hz, 2H), 1.24 (t,J = 7.1 Hz, 3H); ESIMSm/z 241 ([M+2]+ )。
步驟4 -N -(4-氯-2-(吡啶-3-基)噻唑-5-基)-N -乙基-3-(甲硫基)丙醯胺(C5) 製備:將N ,N -二甲基胺基吡啶(2.42 g,19.8 mmol)和3-(甲硫基)丙醯氯(2.99 g,21.6 mmol)依次添加到4-氯-N -乙基-2-(吡啶-3-基)噻唑-5-胺鹽酸鹽(C4 ;4.97 g,18 mmol)在二氯乙烷(2 mL)中的溶液中。將反應混合物在環境溫度下攪拌4 h。向此混合物中添加N ,N -二甲基胺基吡啶(2.42,19.8 mmol),並立即形成白色沈澱物。將反應混合物濃縮。藉由矽膠層析法(0%-100%乙酸乙酯-己烷)純化濃縮混合物得到呈黃色油狀物的標題化合物(5.59 g,91%):IR (KBr) 1680 cm-1 ;1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 9.11 (s, 1H), 8.73 (d,J = 3.4 Hz, 1H), 8.28 - 8.14 (m, 1H), 7.43 (dd,J = 8.2, 5.0 Hz, 1H), 3.77 (br s, 2H), 2.81 (t,J = 7.2 Hz, 2H), 2.56 (t,J = 7.2 Hz, 2H), 2.08 (s, 3H), 1.21 (t,J = 7.2 Hz, 3H); ESIMSm/z 342 ([M+1]+ )。
步驟5 -N -(4-氯-2-(吡啶-3-基)噻唑-5-基)-N -乙基-3-(甲基磺醯基)丙醯胺( 式一 ) 製備:向N -(4-氯-2-(吡啶-3-基)噻唑-5-基)-N -乙基-3-(甲硫基)丙醯胺(C5 ;147 mg,0.43 mmol)在冰乙酸(3.6 mL)中的溶液中添加過硼酸鈉四水合物(139 mg,0.90 mmol),並將混合物在65°C加熱16 h。將反應混合物小心地倒入含有飽和碳酸氫鈉水溶液的分液漏斗中,導致氣體逸出。當氣體逸出停止時,添加二氯甲烷並分離該等層。將水層用二氯甲烷萃取兩次,並將有機層合併,用硫酸鈉乾燥,過濾,並在減壓下濃縮。藉由矽膠柱層析法(0%-10%甲醇-二氯甲烷)純化濃縮混合物,給出呈黃色油狀物的標題化合物(110 mg,69%):1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 9.12 (dd,J = 2.4, 0.9 Hz, 1H), 8.74 (dd,J = 4.8, 1.6 Hz, 1H), 8.22 (ddd,J = 8.0, 2.4, 1.6 Hz, 1H), 7.45 (ddd,J = 8.0, 4.8, 0.9 Hz, 1H), 3.79 (q,J = 7.2 Hz, 2H), 3.43 (s, 2H), 2.96 (s, 3H), 2.80 (t,J = 7.1 Hz, 2H), 1.23 (t,J = 7.2 Hz, 3H);13 C NMR (126 MHz, CDCl3 ) δ 160.30, 153.30, 152.08, 146.51, 136.29, 134.06, 133.09, 129.59, 123.77, 82.34, 53.44, 45.26, 28.13, 13.33; ESIMSm/z 374 ([M+1]+ )。生物測定
對作為針對寬範圍的農業有害生物的良好指示物種的青桃蚜(Green Peach Aphid)(桃蚜),甘薯粉虱(Sweetpotato Whitefly)(煙粉虱),西花薊馬(Western Flower Thrips)(苜蓿薊馬),西部牧草盲蝽(Western Tarnished Plant Bug)(豆莢草盲蝽),新熱帶褐臭蝽(Neotropical Brown Stink Bug)(希羅美洲蝽),甜菜黏蟲(Beattworm)(甜菜夜蛾)和小菜蛾(Plutella xylostella)(小菜蛾(Plutella xylostella ))進行以下生物測定。該等指示物種的結果示出,與式一混合的各種殺有害生物劑(也稱為活性成分)在防治昆蟲有害生物中的寬的有用性。
生物測定 1 :綠桃蚜(桃蚜, MYZUPE )(「 GPA 」)。
GPA係桃樹的最重要的蚜蟲類有害生物,會導致生長下降、葉枯萎、和各種組織的死亡。桃蚜也是危險的,因為它充當將植物病毒(諸如馬鈴薯病毒Y和馬鈴薯卷葉病毒)傳播至茄科/馬鈴薯科(nightshade/potato familySolanaceae )的成員以及將各種花葉病毒傳播至許多其他糧食作物的介體。除其他作物外,GPA尤其侵襲諸如以下的植物:青花菜、牛蒡、捲心菜、胡蘿蔔、花椰菜、白蘿蔔、茄子、青豆、萵苣、夏威夷果、木瓜、辣椒、甘薯、蕃茄、西洋菜、和西葫蘆。GPA還侵襲許多觀賞作物,諸如康乃馨、菊花、開花白球甘藍、一品紅、和玫瑰。GPA已對許多殺有害生物劑產生抗性。目前,它係所報導的昆蟲抗性案例數量第三大的有害生物(Sparks等人)。因此,由於以上因素,防治這種有害生物係重要的。另外,防治作為取食汁液的有害生物的GPA的分子可用於防治以從植物吸汁為食的其他有害生物。
使用丙酮 : 甲醇的1 : 1混合物作為稀釋劑,製備以0.1 mg/mL的濃度的式一和一種或多種活性成分的儲備溶液。用式一以及活性成分中的每種單獨地製備儲備溶液。由儲備溶液製備測試溶液。製備含有式一,單獨活性成分以及式一與活性成分中的每種的混合物的測試溶液。式一和單獨活性成分的測試溶液藉由將750微升(µL)的儲備溶液添加到25 mL玻璃小瓶中,然後添加750 µL的1 : 1丙酮 : 甲醇溶劑,隨後添加13.5 mL具有0.025% Tween® 20的水以產生0.0005%(重量/體積(w/v))溶液來製備。含有式一和單獨活性成分的混合物的測試溶液藉由將750 µL的活性成分儲備溶液添加到25 mL玻璃小瓶中,隨後添加750 µL的式一儲備溶液,然後添加13.5 mL具有0.025% Tween® 20的水以產生含有0.0005%(w/v)式一和0.0005%(w/v)的活性成分的測試溶液來製備。連續稀釋每種測試溶液以產生所希望的劑量的測試溶液(0.0005%(w/v)、0.000125%(w/v)、0.00003125%(w/v)、0.0000078%(w/v)、0.00000195%(w/v)和0.0000005%(w/v))。
使用以下程序針對GPA對測試溶液進行測試:將在3英吋盆中生長的帶2-3片的小(3-5釐米(cm))真葉的甘藍幼苗用作測試基質。在化學應用前一天,用20-50個GPA(無翅成蟲和若蟲階段)來感染幼苗。每種處理使用具有單獨幼苗的四個盆。使用手持抽吸式噴霧器,向甘藍葉的兩面噴灑溶液直到產生徑流。僅用稀釋劑(在水中的0.025% Tween® 20和10%丙酮 : 甲醇(1 : 1))噴霧參考植物(溶劑檢查)。在分級之前,將經處理的植物在大約25°C和環境相對濕度(RH 約20%至約45%)下在保藏室內保藏3天。藉由以下方式進行評估:在處理後三天在顯微鏡下對活蚜蟲數/株植物進行計數。使用如下雅培校正式(W. S. Abboot, J.Econ. Entomol.[經濟昆蟲學期刊] 18(1925), 第265-267頁)測量防治百分比: 經校正的%防治 = (1-(Y/X))*100 其中X = 在溶劑檢查植物上的活蚜蟲數,並且Y = 在經處理的植物上的活蚜蟲數。在表B1中,使用Colby S. R., Weeds [雜草], 1967, 15, 20-22中描述之方法計算「預期的%防治」。結果在表格部分中的表B1中示出。
生物測定 2 :甘薯粉虱(煙粉虱, BEMITA )(「 SPW 」)。
甘薯粉虱對於棉花係主要破壞性有害生物。它對於許多蔬菜作物(諸如瓜類、蕓薹屬作物、蕃茄、和結球萵苣)以及觀賞植物也是嚴重的有害生物。SPW藉由直接取食損害和病毒傳播兩者造成損害。SPW係取食汁液的昆蟲,並且其取食會除去植物的營養物。這可能導致棉花的生長萎縮、脫葉、產率減少、和棉鈴脫落。SPW產生大量蜜露,該蜜露支持煙黴在植物葉片上的生長。SPW也是病毒,諸如棉花皺葉病毒和番茄黃化曲葉病毒的介體。
使用丙酮作為稀釋劑,製備以0.2 mg/mL的濃度的式一和一種或多種活性成分的儲備溶液。用式一以及活性成分中的每種單獨地製備儲備溶液。由儲備溶液製備測試溶液。製備含有式一,單獨活性成分以及式一與活性成分中的每種的混合物的測試溶液。式一和單獨活性成分的測試溶液藉由將500 µL的儲備溶液添加到25 mL玻璃小瓶中,然後添加500 µL的丙酮,隨後添加9 mL具有0.025% Tween® 20的水以產生0.001%(w/v)溶液來製備。含有式一和單獨活性成分的混合物的測試溶液藉由將500 µL的活性成分儲備溶液添加到25 mL玻璃小瓶中,隨後添加500 µL的式一儲備溶液,然後添加9 mL具有0.025% Tween® 20的水以產生含有0.001%(w/v)式一和0.001%(w/v)的活性成分的測試溶液來製備。連續稀釋每種測試溶液以產生所希望的劑量的測試溶液(0.001%(w/v)、0.0001%(w/v)、0.00001%(w/v)、0.000001%(w/v)、0.0000001%(w/v)和0.00000001%(w/v))。
使用以下程序針對SPW對測試溶液進行測試:將在3英吋盆中生長的棉花幼苗用作測試基質,該棉花幼苗被修剪成使得僅保留一片真葉。允許煙粉虱(B. tabaci )成蟲在棉花植物上定植並且產卵24小時,之後使用壓縮空氣將所有成蟲從植物中移出。監測植物的卵發育,並且當爬蟲(crawler)羽化在進行中時(基於使用顯微鏡的目視檢查,> 25%羽化),使用上面針對綠桃蚜(GPA)所描述的測試溶液和方法對植物進行噴霧。在分級之前,將經處理的植物在大約25°C和環境相對濕度(RH)下在保藏室內保藏。藉由以下方式進行評估:在處理後7-9天在顯微鏡下對發育的2-3齡若蟲數/株植物進行計數。使用如下雅培校正式(W. S. Abboot, J.Econ. Entomol.[經濟昆蟲學期刊] 18(1925), 第265-267頁)測量防治百分比: 經校正的%防治 = (1-(Y/X))*100 其中X = 在溶劑檢查植物上的活若蟲數,並且Y = 在經處理的植物上的活若蟲數。在表B2中,使用Colby S. R., Weeds [雜草], 1967, 15, 20-22中描述之方法計算「預期的%防治」。結果在表格部分中的表B2中示出。
生物測定 3 :西花薊馬 ( 苜蓿薊馬, FRANOC ) (「 WFT 」)。
西花薊馬在多種多樣的商業上相關的植物物種(已經記錄了超過500種的寄主植物)(包括許多水果、蔬菜和觀賞植物)上係主要破壞性有害生物。WFT係取食汁液的昆蟲,並以多種植物部分為食,在它們取食時破壞了植物細胞。還已知的是WFT充當植物疾病的介質,並且是番茄斑萎病毒的主要介質之一。
使用丙酮作為稀釋劑分別初始地製備以8 mg/mL(對於式一)和1 mg/mL(對於活性成分)的濃度的式一和各種活性成分的儲備溶液。用式一以及活性成分中的每種單獨地製備儲備溶液。由儲備溶液製備測試溶液。製備含有式一,單獨活性成分以及式一與活性成分中的每種的混合物的測試溶液。式一的測試溶液藉由將500 µL的儲備溶液添加到25 mL玻璃小瓶中,然後添加500 µL的丙酮,隨後添加9 mL具有0.025% Tween® 20的水以產生0.04%(w/v)溶液來製備。單獨活性成分的測試溶液藉由將500 µL的儲備溶液添加到25 mL玻璃小瓶中,然後添加500 µL的丙酮,隨後添加9 mL具有0.025% Tween® 20的水以產生0.005%(w/v)溶液來製備。含有式一和單獨活性成分的混合物的測試溶液藉由將500 µL的活性成分儲備溶液添加到25 mL玻璃小瓶中,隨後添加500 µL的式一儲備溶液,然後添加9 mL具有0.025% Tween® 20的水以產生含有0.04%(w/v)式一和0.005%(w/v)的活性成分的測試溶液來製備。連續稀釋每種測試溶液以產生所希望的劑量的測試溶液(0.005%(w/v)、0.00125%(w/v)、0.0003125%(w/v)、0.000078%(w/v)和0.0000195%(w/v))。在含有式一和活性成分的混合物的測試溶液中,活性成分如上所述被稀釋,但是式一的濃度保持恒定(0.04%(w/v))。
使用以下程序針對WFT對測試溶液進行測試:從棉花植物的真葉上切下葉盤(直徑2.7釐米)。將葉盤浸入測試溶液中並搖動以確保葉盤的完全覆蓋,並然後放置在含有濾紙盤的Millipore® PetriSlides中。將經處理的葉盤風乾大約1小時。用5個WFT(9-10天大的若蟲)(藉由放置在每個葉盤上)來感染每個葉盤,並將PetriSlides蓋住以防止逃逸。每種處理重複三遍,並在分級前將測試處理在大約26°C和環境相對濕度(RH)下保持。僅用稀釋劑處理參考盤(溶劑檢查)。藉由以下方式進行評估:在處理後3天在放大下對活WFT進行計數。使用如下雅培校正式(W. S. Abboot, J.Econ. Entomol.[經濟昆蟲學期刊] 18(1925), 第265-267頁)測量防治百分比: 經校正的%防治 = (1-(Y/X))*100 其中X = 在溶劑檢查葉盤上的活若蟲數,並且Y = 在經處理的葉盤上的活若蟲數。在表B3中,使用Colby S. R., Weeds [雜草], 1967, 15, 20-22中描述之方法計算「預期的%防治」。結果在表格部分中的表B3中示出。
生物測定 4 :西部牧草盲蝽(豆莢草盲蝽, LYGUHE )(「 WTPB 」)。
西部牧草盲蝽係棉花、水果和蔬菜的嚴重有害生物。WTPB係取食汁液的昆蟲,在取食和產卵期間破壞植物細胞和植物部分。
使用丙酮作為稀釋劑分別製備以8 mg/mL(對於式一)和1 mg/mL(對於活性成分)的濃度的式一和一種或多種活性成分的儲備溶液。用式一以及活性成分中的每種單獨地製備儲備溶液。由儲備溶液製備測試溶液。製備含有式一,單獨活性成分以及式一與活性成分中的每種的混合物的測試溶液。式一的測試溶液藉由將500 µL的儲備溶液添加到25 mL玻璃小瓶中,然後添加500 µL的丙酮,隨後添加9 mL具有0.025% Tween® 20的水以產生0.04%(w/v)溶液來製備。單獨活性成分的測試溶液藉由將500 µL的儲備溶液添加到25 mL玻璃小瓶中,然後添加500 µL的丙酮,隨後添加9 mL具有0.025% Tween® 20的水以產生0.005%(w/v)溶液來製備。含有式一和單獨活性成分的混合物的測試溶液藉由將500 µL的活性成分儲備溶液添加到25 mL玻璃小瓶中,隨後添加500 µL的式一儲備溶液,然後添加9 mL具有0.025% Tween® 20的水以產生含有0.04%(w/v)式一和0.005%(w/v)的活性成分的測試溶液來製備。連續稀釋每種測試溶液以產生所希望的劑量的測試溶液(0.005%(w/v)、0.00125%(w/v)、0.0003125%(w/v)、0.000078%(w/v)和0.0000195%(w/v))。在含有式一和活性成分的混合物的測試溶液中,活性成分如上所述被稀釋,但是式一的濃度保持恒定(0.04%(w/v))。
使用以下程序針對WTPB對測試溶液進行測試:將新鮮的青豆切成大約1.5英吋長的段。將四個豆段添加到每個含有測試溶液的25 mL小瓶中,並浸泡大約15分鐘。浸泡後,移出單個豆片段,並放置在圓形濾紙盤頂部的32孔飼養託盤(Frontier Agricultural SciencesTM )的單個孔中。僅用稀釋劑處理參考處理(溶劑檢查)。每種處理重複四遍,並在分級前將測試處理在大約26°C和環境相對濕度(RH)下保持。將豆段風乾約30分鐘。將三個WTPB若蟲添加到每個帶有透明的穿孔膠蓋的孔中並容納在其中。施用後3天記錄活WTPB若蟲的總數。評分基於所有四個重複樣本中活若蟲的總數。使用如下雅培校正式(W. S. Abboot, J.Econ. Entomol.[經濟昆蟲學期刊] 18(1925), 第265-267頁)測量防治百分比: 經校正的%防治 = (1-(Y/X))*100 其中X = 在溶劑檢查上的活若蟲數,並且Y = 在經處理的豆段上的活若蟲數。在表B4中,使用Colby S. R., Weeds [雜草], 1967, 15, 20-22中描述之方法計算「預期的%防治」。結果在表格部分中的表B4中示出。
生物測定 5 :新熱帶褐臭蝽 ( 希羅美洲蝽 EUSCHE ) (「 BSB 」)。
新熱帶褐臭蝽係大豆、棉花、向日葵和其他經濟重要作物的主要有害生物。BSB係取食汁液的昆蟲,在取食期間破壞植物細胞和植物種子。以植物種子為食可能降低種子的活力並降低產量。
使用丙酮作為稀釋劑分別製備以8 mg/mL(對於式一)和1 mg/mL(對於活性成分)的濃度的式一和一種或多種活性成分的儲備溶液。用式一以及活性成分中的每種單獨地製備儲備溶液。由儲備溶液製備測試溶液。製備含有式一,單獨活性成分以及式一與活性成分中的每種的混合物的測試溶液。式一的測試溶液藉由將500 µL的儲備溶液添加到25 mL玻璃小瓶中,然後添加500 µL的丙酮,隨後添加9 mL具有0.025% Tween® 20的水以產生0.04%(w/v)溶液來製備。單獨活性成分藉由將500 µL的儲備溶液添加到25 mL玻璃小瓶中,然後添加500 µL的丙酮,隨後添加9 mL具有0.025% Tween® 20的水以產生0.005%(w/v)溶液來製備。含有式一和單獨活性成分的混合物的測試溶液藉由將500 µL的活性成分儲備溶液添加到25 mL玻璃小瓶中,隨後添加500 µL的式一儲備溶液,然後添加9 mL具有0.025% Tween® 20的水以產生含有0.04%(w/v)式一和0.005%(w/v)的活性成分的測試溶液來製備。連續稀釋每種測試溶液以產生所希望的劑量的測試溶液(0.01%(w/v)、0.0025%(w/v)、0.000625%(w/v)、0.000156%(w/v)和0.000039%(w/v))。在含有式一和活性成分的混合物的測試溶液中,活性成分如上所述被稀釋,但是式一的濃度保持恒定(0.04%(w/v))。
針對BSB進行測試的測試溶液與上述針對WTPB的那些相似。將新鮮的青豆切成大約1.5英吋長的段。將四個豆段添加到每種測試溶液中,並浸泡大約15分鐘。浸泡後,移出單個豆片段,並放置在圓形濾紙盤頂部的32孔飼養託盤(Frontier Agricultural SciencesTM )的單個孔中。僅用稀釋劑處理參考處理(溶劑檢查)。每種處理重複四遍,並在分級前將測試處理在大約26°C和環境相對濕度(RH)下保藏。將豆段風乾約30分鐘。將三個BSB若蟲添加到每個帶有透明的穿孔膠蓋的孔中並容納在其中。施用後3天記錄活BSB若蟲的總數。評分基於所有四個重複樣本中活若蟲的總數。使用如下雅培校正式(W. S. Abboot, J.Econ. Entomol.[經濟昆蟲學期刊] 18(1925), 第265-267頁)測量防治百分比: 經校正的%防治 = (1-(Y/X))*100 其中X = 在溶劑檢查上的活若蟲數,並且Y = 在經處理的豆段上的活若蟲數。在表B5中,使用Colby S. R., Weeds [雜草], 1967, 15, 20-22中描述之方法計算「預期的%防治」。結果在表格部分中的表B5中示出。
生物測定 6 :甜菜黏蟲(甜菜夜蛾 LAPHEG )( BAW )和小菜蛾(小菜蛾 Plutella xylostella ), PLUTMA )( DBM )。
甜菜黏蟲係全球許多農業上重要植物物種的有害生物,包括蘆筍、大豆、甜菜、芹菜、蕓薹屬作物、生菜、豌豆、馬鈴薯、番茄、棉花等。BAW的幼蟲咀嚼昆蟲有害生物並藉由以葉子和果實為食而損害植物,這會降低產量並甚至殺死其寄主植物。類似地,小菜蛾係十字花科的寄主植物的常見的且破壞性有害生物,尤其包括圓白菜、球莖甘藍、青花菜、花椰菜、羽衣甘藍、蘿蔔。BAW和DBM兩者皆為破壞性幼蟲鱗翅目有害生物的良好代表。
使用丙酮 : 水的9 : 1混合物作為稀釋劑,製備以4 mg/mL的濃度的式一和一種或多種活性成分的儲備溶液。用式一以及活性成分中的每種單獨地製備儲備溶液。由儲備溶液製備測試溶液。製備含有式一,單獨活性成分以及式一與活性成分中的每種的混合物的測試溶液。式一的測試溶液藉由將500 µL的儲備溶液添加到25 mL玻璃小瓶中,然後添加500 µL的9 : 1的丙酮 : 水混合物來製備。單獨活性成分藉由將500 µL的儲備液添加到25 mL玻璃小瓶中,然後添加500 µL的9 : 1的丙酮 : 水混合物來製備;含有式一和單獨活性成分的混合物的測試溶液藉由將500 µL的活性成分儲備溶液添加到25 mL玻璃小瓶中,隨後添加500 µL的式一儲備溶液,產生含有4000 ppm式一和0.4%(w/v)的活性成分的測試溶液來製備。連續稀釋每種測試溶液以產生所希望的劑量的測試溶液(0.4%(w/v)、0.04%(w/v)、0.004%(w/v)、0.0004%(w/v)、0.00004%(w/v)和0.000004%(w/v))。在含有式一和活性成分的混合物的測試溶液中,活性成分如上所述被稀釋,但是式一的濃度保持恒定(0.4%(w/v))。棄去最高劑量的測試溶液(0.4%(w/v)),留下5種用於測試的測試溶液濃度。
使用以下程序針對BAW和DBM對測試溶液進行測試:將人工鱗翅目飼料(多物種鱗翅目飼料,南國產品公司(Southland Products))分佈在128孔生物測定託盤(Frontier Agricultural SciencesTM )中。將50 µL的測試溶液吸取到生物測定託盤中的孔中。(0.04%(w/v)、0.004%(w/v)、0.0004%(w/v)、0.00004%(w/v)和0.000004%(w/v)的測試溶液劑量在飼料上分別翻譯為5、0.5、0.05、0.005和0.0005 ug/cm2 的濃度。)僅用稀釋劑處理參考處理(溶劑檢查)。每個物種的每種處理重複8次。將第二齡期BAW或DBM幼蟲放置在每個孔的飼料頂部,並用透明的穿孔膠蓋容納。在分級之前,將測試託盤在大約26°C和環境相對濕度(RH)下保藏。5天後,從每個孔記錄活幼蟲數並使用如下雅培校正式(W. S. Abboot, J.Econ. Entomol.[經濟昆蟲學期刊] 18(1925), 第265-267頁)測量防治百分比: 經校正的%防治 = (1-(Y/X))*100 其中X = 在溶劑檢查上的活幼蟲數,並且Y = 在經處理的飼料上的活幼蟲數。在表B6中,使用Colby S. R., Weeds [雜草], 1967, 15, 20-22中描述之方法計算「預期的%防治」。結果在表格部分中的表B6中示出。農業上可接受的酸加成鹽、鹽衍生物、溶劑化物、酯衍生物、多晶型物、同位素物和放射性核素
可以將式一配製成農業上可接受的酸加成鹽。作為非限制性實例,胺官能基可與鹽酸、氫溴酸、硫酸、磷酸、乙酸、苯甲酸、檸檬酸、丙二酸、水楊酸、蘋果酸、反丁烯二酸、乙二酸、丁二酸、酒石酸、乳酸、葡萄糖酸、抗壞血酸、順丁烯二酸、天冬胺酸、苯磺酸、甲磺酸、乙磺酸、羥基甲磺酸、和羥基乙磺酸形成鹽。
可以將式一配製成鹽衍生物。作為非限制性實例,可藉由使游離鹼與足以產生鹽的量的所希望的酸接觸來製備鹽衍生物。可以藉由將該鹽用合適的稀鹼水溶液(諸如稀氫氧化鈉、碳酸鉀、氨、和碳酸氫鈉水溶液)處理來再生游離鹼。例如,在許多情況下,藉由將殺有害生物劑(諸如2,4-D)轉化成其二甲胺鹽而使其更可溶於水。
可以將式一與溶劑一起配製成穩定複合物,使得該複合物在除去非複合溶劑之後保持完整。該等複合物常稱為「溶劑化物」。然而,特別希望的是使用水作為溶劑來形成穩定水合物。
可以將式一製成為多種多晶型物。多晶型現象在農用化學品開發中是重要的,因為相同分子的不同晶體多晶型物或結構可具有大大不同的物理特性和生物性能。
可以用不同的同位素製造式一。特別重要的是具有2 H(也稱為氘)或3 H(也稱為氚)代替1 H的分子。可以用不同放射性核素製造式一。特別重要的是具有14 C(也稱為放射性碳)的分子。具有氘、氚、或14 C的式一可用於允許在化學和生理過程中追蹤的生物學研究、和半衰期研究、以及MoA研究。組合
在本發明之另一個實施方式中,式一可以與一種或多種活性成分組合使用(諸如以組分混合物形式、或同時或依序應用)。
在本發明之另一個實施方式中,式一可以與一種或多種活性成分組合使用(諸如以組分混合物形式、或同時或依序應用),該一種或多種活性成分各自具有與式一的MoA相同、類似、或較佳的是不同的MoA。
在另一個實施方式中,式一可以與具有殺蟎、殺藻、殺鳥、殺細菌、殺真菌、除草、殺昆蟲、殺軟體動物、殺線蟲、殺齧齒動物、和/或殺病毒特性的一種或多種分子組合使用(諸如在組分混合物中或同時或依序應用)。
在另一個實施方式中,式一可以與作為拒食劑、驅鳥劑、化學不育劑、除草劑安全劑、昆蟲引誘劑、驅昆蟲劑、驅哺乳動物劑、交配干擾劑、植物活化劑、植物生長調節劑、植物健康刺激劑或促進劑、硝化作用抑制劑、和/或增效劑的一種或多種分子組合使用(諸如在組分混合物中或同時或依序應用)。
在另一個實施方式中,式一也可以與一種或多種生物型殺有害生物劑組合使用(諸如以組分混合物形式、或同時或依序應用)。
在另一個實施方式中,在殺有害生物組成物中,式一和活性成分的組合可以以多種多樣的重量比率使用。例如,在雙組分混合物中,式一與活性成分的重量比率可以使用表3中的重量比率。
[ 3 ]
式一 : 活性成分的重量比率
10000 : 1至1 : 10000
1000 : 1至1 : 1000
500 : 1至1 : 500
100 : 1至1 : 100
50 : 1至1 : 50
20 : 1至1 : 20
10 : 1至1 : 10
5 : 1至1 : 5
3 : 1至1 : 3
2 : 1至1 : 2
1 : 1
具有式一的分子與活性成分的重量比率也可描繪為X :Y ;其中X 係式一的重量份並且Y 係活性成分的重量份。X 的重量份的數值範圍為0 <X ≤ 100並且Y 的重量份的數值範圍為0 <Y ≤ 100,並且圖表地示出於表4中。作為非限制性實例,式一與活性成分的重量比率可以是20 : 1。
[ 4 ]
活性成分 (Y )重量份 100 X Y   X Y     X Y      
50 X Y X Y X Y     X Y X Y    
20 X Y   X Y X Y   X Y   X Y  
15 X Y X Y         X Y X Y X Y
10 X Y   X Y            
5 X Y X Y X Y       X Y    
3 X Y X Y   X Y X Y   X Y X Y X Y
2 X Y   X Y X Y   X Y   X Y  
1 X Y X Y X Y X Y X Y X Y X Y X Y X Y
  1 2 3 5 10 15 20 50 100
式一,也稱為F1 ,(X )重量份
式一與活性成分的重量比率的範圍可描繪為X1 Y1 X2 :Y2 ,其中XY 係如上定義的。
在一個實施方式中,重量比率的範圍可以是X1 :Y1 X2 :Y2 ,其中X1 Y1 並且X2 Y2 。作為非限制性實例,式一與活性成分的重量比率的範圍可以是3 : 1至1 : 3,包括端點。
在另一個實施方式中,重量比率的範圍可以是X1 :Y1 X2 :Y2 ,其中X1 Y1 並且X2 Y2 。作為非限制性實例,式一與活性成分的重量比率的範圍可以是15 : 1至3 : 1,包括端點。
在另一個實施方式中,重量比率的範圍可以是X1 :Y1 X2 :Y2 ,其中X1 Y1 並且X2 Y2 。作為非限制性實例,式一與活性成分的重量比率的範圍可以是約1 : 3至約1 : 20,包括端點。配製物
殺有害生物劑經常不適於以其純形式應用。通常必需添加其他物質,使得殺有害生物劑可以在所需濃度下並且以適當的形式使用,從而允許易於應用、操作、運輸、儲存和最大殺有害生物活性。因此,將殺有害生物劑配製成例如誘餌、濃縮乳液、粉塵劑、可乳化濃縮物、熏劑、凝膠、顆粒劑、微膠囊、種子處理劑、懸浮液濃縮物、懸乳劑、片劑、水溶性液體、水可分散顆粒劑或乾燥可流動劑、可濕性粉劑、和超低容量溶液。
殺有害生物劑最常以由此類殺有害生物劑的濃縮配製物製備的水性懸浮液或乳液形式應用。此類水溶性、水可懸浮性、或可乳化配製物可以是通常被稱為可濕性粉劑、水可分散顆粒劑的固體,通常被稱為可乳化濃縮物或水性懸浮液的液體。可壓實形成水可分散顆粒劑的可濕性粉劑包含殺有害生物劑、載體和表面活性劑的緊密混合物。殺有害生物劑的濃度通常為約10重量%至約90重量%。載體通常選自綠坡縷石(attapulgite)黏土、蒙脫石(montmorillonite)黏土、矽藻土、或純化矽酸鹽。占可濕性粉劑的約0.5%至約10%的有效表面活性劑經發現於磺化木質素、縮合萘磺酸鹽、萘磺酸鹽、烷基苯磺酸鹽、烷基硫酸鹽、和諸如烷基苯酚的環氧乙烷加合物的非離子表面活性劑。
殺有害生物劑的可乳化濃縮物包含適宜濃度的溶解於載體中的殺有害生物劑(諸如約50至約500克/升液體),該載劑係水混溶性溶劑或水不可混溶性有機溶劑和乳化劑的混合物。可用的有機溶劑包括芳香族化合物(尤其是二甲苯)和石油餾分(尤其是石油的高沸點萘和烯部分,諸如重芳香族石腦油)。也可以使用其他有機溶劑,諸如包括松香衍生物的萜烯溶劑、諸如環己酮的脂族酮、和諸如2-乙氧基乙醇的複雜醇。用於可乳化濃縮物的合適乳化劑選自常規的陰離子表面活性劑和非離子表面活性劑。
水性懸浮液包括水不溶性殺有害生物劑以約5重量%至約50重量%的濃度分散在水性載體中的懸浮液。懸浮液藉由以下方式製備:精細研磨殺有害生物劑並且將其劇烈混合到由水和表面活性劑構成的載體中。還可以添加諸如無機鹽和合成膠或天然膠的成分以增加水性載體的密度和黏度。藉由在例如砂磨機、球磨機、或活塞型均化器的器具中製備水性混合物並且使其均化來同時研磨和混合殺有害生物劑通常是最有效的。可以將呈懸浮液的殺有害生物劑微包封在塑膠聚合物中。
油分散體(OD)包括有機溶劑不溶性殺有害生物劑以約2重量%至約50重量%的濃度精細分散於有機溶劑和乳化劑的混合物中的懸浮液。一種或多種殺有害生物劑可以溶解於有機溶劑中。可用的有機溶劑包括芳香族化合物(尤其是二甲苯)和石油餾分(尤其是石油的高沸點萘和烯部分,諸如重芳香族石腦油)。其他溶劑可以包括植物油、種子油、和植物油和種子油的酯。用於油分散體的合適乳化劑選自常規的陰離子表面活性劑和非離子表面活性劑。在油分散體的配製中添加增稠劑或膠凝劑以改變液體的流變性或流動特性以及防止分散顆粒或液滴的分離和沈降。
殺有害生物劑也可以顆粒組成物的形式應用,該顆粒組成物特別可用於應用於土壤。顆粒組成物通常含有約0.5重量%至約10重量%的殺有害生物劑,該殺有害生物劑分散於包含黏土或類似物質的載體中。通常藉由將殺有害生物劑溶解於合適的溶劑中並且將其應用到已預先形成在約0.5 mm至約3 mm的適當粒度的顆粒載體中來製備此類組成物。也可以藉由製造載體和分子的黏團或糊狀物並且然後擠壓並且乾燥以獲得所希望的顆粒粒度來配製此類組成物。顆粒的另一種形式係水可乳化顆粒劑(EG)。它係由顆粒劑組成的配製物,該配製物有待以一種或多種活性成分在水中崩解和溶解之後溶解或稀釋於有機溶劑中的常規水包油乳液形式應用。水可乳化顆粒劑包含溶解或稀釋於合適的有機溶劑中的一種或若干種活性成分,該一種或若干種活性成分被吸收在水溶性聚合物殼或一些其他類型的可溶性或不溶性基質中。
藉由將呈粉末狀形式的殺有害生物劑與合適的粉塵狀農業載體(諸如高嶺土、研磨的火山岩等)緊密混合來製備含有殺有害生物劑的粉塵劑。粉劑可以適當含有約1%至約10%的殺有害生物劑。粉劑可以拌種的形式或以使用噴粉機的葉面應用的形式進行應用。
同樣實用的是以在適當的有機溶劑(通常為石油)中的溶液形式應用殺有害生物劑,諸如廣泛用於農業化學的噴淋油。
殺有害生物劑也可以氣溶膠組成物的形式應用。在此類組成物中,殺有害生物劑溶解或分散於作為產生壓力的推進劑混合物的載體中。將氣溶膠組成物包裝在通過霧化閥分配混合物的容器中。
當殺有害生物劑與食品或引誘劑或兩者混合時,形成殺有害生物劑誘餌。當有害生物食用誘鉺時,它們也食用殺有害生物劑。誘餌可以呈顆粒劑、凝膠、可流動粉末、液體、或固體的形式。誘餌可用於有害生物庇護處。
熏劑係具有相對高蒸汽壓並且因此可以足夠濃度的氣體形式存在以殺死土壤或封閉空間中的有害生物的殺有害生物劑。熏劑的毒性與其濃度和暴露時間成比例。它們藉由良好的擴散能力表徵並且藉由滲透有害生物的呼吸系統或經由有害生物的表皮吸收而起作用。應用熏劑以防治在氣密薄片下、在氣封室或建築物中或在特定腔室中的積穀有害生物(stored product pest)。
可以藉由將殺有害生物劑顆粒或液滴懸浮於多種類型的聚合物中來將殺有害生物劑微包封。藉由改變聚合物的化學性質或藉由改變加工中的因素,可以形成具有各種尺寸、溶解度、壁厚和滲透程度的微膠囊。該等因素管控內部的活性成分釋放的速度,其繼而影響產品的殘餘性能、作用速度、和氣味。微膠囊可以配製為懸浮液濃縮物或水可分散顆粒劑。
油溶液濃縮物係藉由將殺有害生物劑溶解於將使殺有害生物劑保持在溶液中的溶劑中來製造。殺有害生物劑的油溶液通常比其他配製物更快擊潰並且殺死有害生物,因為溶劑本身具有殺有害生物作用並且覆蓋外皮的蠟質的溶解增加殺有害生物劑攝取的速度。油溶液的其他優點包括更好的儲存穩定性、更好的裂隙滲透性和更好的對油脂表面的黏附性。
另一個實施方式係水包油乳液,其中該乳液包含各自具備層狀液晶包衣並且分散在水相中的油性小珠,其中每個油性小珠包含至少一種具有農業活性的分子並且單獨地被單層狀層或多層狀的層包覆,該單層狀層或多層狀的層包含:(1) 至少一種非離子親脂性表面活性劑,(2) 至少一種非離子親水性表面活性劑,和 (3) 至少一種離子表面活性劑,其中該小珠的平均粒徑小於800奈米。其他配製物組分
通常,當式一用於配製物時,此類配製物也可以含有其他組分。該等組分包括但不限於(這係非詳盡且非互相排他性列表)潤濕劑、鋪展劑、黏著劑、滲透劑、緩衝劑、螯合劑、減漂劑、相容劑、消泡劑、清潔劑、和乳化劑。接著描述數種組分。
潤濕劑係當被添加到液體中時藉由減小液體與其所鋪展的表面之間的表面張力而增加液體的鋪展或滲透能力的物質。潤濕劑因以下兩個主要功能用於農用化學配製物:在加工和製造期間,增加粉末在水中潤濕的速率以製造可溶性液體或懸浮液濃縮物;以及在產品與水在噴灑罐中混合期間,減少可濕性粉劑的潤濕時間並且改進水到水可分散顆粒劑中的滲透。用於可濕性粉劑、懸浮液濃縮物和水可分散顆粒劑配製物的潤濕劑的實例係:月桂基硫酸鈉、二辛基磺基琥珀酸鈉、烷基酚乙氧基化物、和脂族醇乙氧基化物。
分散劑係吸附於顆粒表面上,有助於保持顆粒的分散狀態並且防止其再聚集的物質。將分散劑添加到農用化學配製物中以促進在製造期間的分散和懸浮並且確保顆粒再分散於噴灑罐中的水中。它們廣泛用於可濕性粉劑、懸浮液濃縮物、和水可分散顆粒劑中。用作分散劑的表面活性劑具有強烈吸附於顆粒表面上並且提供針對顆粒再聚集的帶電荷的或空間屏障的能力。最常用的表面活性劑係陰離子表面活性劑、非離子表面活性劑、或兩種類型的混合物。對於可濕性粉劑配製物,最常見的分散劑係木質素磺酸鈉。對於懸浮液濃縮物,使用聚電解質(諸如萘磺酸鈉甲醛縮合物)獲得非常好的吸附性和穩定性。也使用三苯乙烯基苯酚乙氧基化物磷酸酯。諸如烷基芳基環氧乙烷縮合物和EO-PO嵌段共聚物的非離子表面活性劑有時與作為分散劑的陰離子表面活性劑組合用於懸浮液濃縮物。近年來,已開發出新型的非常高分子量聚合物表面活性劑作為分散劑。它們具有非常長的疏水性「主鏈」和大量環氧乙烷鏈,形成「梳型」表面活性劑的「齒」。該等高分子量聚合物可以賦予懸浮液濃縮物非常好的長期穩定性,因為疏水性主鏈具有在顆粒表面上的許多錨點。用於農用化學配製物的分散劑的實例係:木質素磺酸鈉、萘磺酸鈉甲醛縮合物、三苯乙烯基苯酚乙氧基化物磷酸酯、脂族醇乙氧基化物、烷基乙氧基化物、EO-PO嵌段共聚物、和接枝共聚物。
乳化劑係使一種液相的液滴在另一個液相中的懸浮液穩定的物質。在無乳化劑的情況下,可以將兩種液體分成兩種不可混溶的液相。最常用的乳化劑共混物含有具有十二個或更多個環氧乙烷單元的烷基酚或脂族醇和油溶性的十二烷基苯磺酸鈣鹽。約8至約18的親水親油平衡(「HLB」)值將正常提供良好的穩定乳液。乳液穩定性可以有時藉由添加少量EO-PO嵌段共聚物表面活性劑來改進。
增溶劑係將以高於臨界膠束濃度的濃度在水中形成膠束的表面活性劑。該膠束然後能夠溶解或增溶膠束的疏水性部分內的水不溶性材料。通常用於增溶的表面活性劑的類型為非離子表面活性劑:脫水山梨醇單油酸酯;脫水山梨醇單油酸酯乙氧基化物;和油酸甲酯。
表面活性劑有時單獨地或與作為用於噴灑罐混合的輔助劑的其他添加劑(諸如礦物油或植物油)一起使用,以改進殺有害生物劑對於標靶的生物性能。用於生物增強的表面活性劑的類型通常取決於殺有害生物劑的性質和作用方式。然而,它們通常是非離子表面活性劑,諸如:烷基乙氧基化物、直鏈脂族醇乙氧基化物、和脂族胺乙氧基化物。
農業配製物中的載體或稀釋劑係添加到殺有害生物劑中以給出所希望的濃度的產品的材料。載體通常是具有高吸收能力的材料,而稀釋劑通常是具有低吸收能力的材料。載體和稀釋劑用於粉塵劑、可濕性粉劑、顆粒劑、和水可分散顆粒劑的配製。
有機溶劑主要用於配製可乳化濃縮物、水包油乳液、懸乳劑、油分散體和超低容量配製物,並且在較小程度上用於配製顆粒配製物。有時使用溶劑混合物。第一主組的溶劑係脂族石蠟油,諸如煤油或精製石蠟。第二主組的(並且最常用的)溶劑包括芳香族溶劑,諸如二甲苯和較高分子量的C9和C10芳香族溶劑餾分。氯化烴可用作助溶劑以便當配製物乳化在水中時防止殺有害生物劑結晶。醇有時用作助溶劑以增加溶解能力。其他溶劑可以包括植物油、種子油、和植物油和種子油的酯。
增稠劑或膠凝劑主要用於配製懸浮液濃縮物、油分散體、乳液和懸乳劑,以改變液體的流變或流動特性和防止分散的顆粒或液滴的分離和沈降。增稠劑、膠凝劑和防沈劑通常分成兩個類別,即水不溶性顆粒和水溶性聚合物。可以使用黏土和二氧化矽來製備懸浮液濃縮物和油分散體配製物。該等類型的材料的實例包括但不限於蒙脫石、膨潤土、矽酸鎂鋁、和綠坡縷石。在水基懸浮液濃縮物中的水溶性多糖已作為增稠-膠凝劑使用了許多年。最常用的多糖類型係種子和海藻的天然提取物或係纖維素的合成衍生物。該等類型的材料的實例包括但不限於瓜耳膠、刺槐豆膠、角叉菜膠、海藻酸鹽、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉(SCMC)、和羥乙基纖維素(HEC)。其他類型的防沈劑係基於改性澱粉、聚丙烯酸酯、聚乙烯醇、和聚環氧乙烷的。另一種良好的防沈劑係黃原膠。
微生物可以導致配製產品的腐敗。因此,使用防腐劑消除或減輕其作用。此類藥劑的實例包括但不限於:丙酸及其鈉鹽、山梨酸及其鈉或鉀鹽、苯甲酸及其鈉鹽、對羥基苯甲酸鈉鹽、對羥基苯甲酸甲酯、和1,2-苯并異噻唑啉-3-酮(BIT)。
表面活性劑的存在通常在生產和藉由噴灑罐應用中的混合操作期間導致水基配製物起泡。為了減少起泡的傾向,通常在生產階段期間或在填充至瓶中之前添加消泡劑。通常,存在兩種類型的消泡劑,即矽酮和非矽酮。矽酮通常是二甲基聚矽氧烷的水性乳液,而非矽酮消泡劑係水不溶性油(諸如辛醇和壬醇)或二氧化矽。在兩種情況下,消泡劑的功能係使表面活性劑從空氣-水介面移位。
「綠色」劑(例如輔助劑、表面活性劑、溶劑)可以減少作物保護配製物的整體環境足跡。綠色劑係可生物降解的並且通常源於天然和/或可持續源,例如植物源和動物源。具體實例係:植物油、種子油、及其酯,以及烷氧基化烷基聚葡萄糖苷。應用
式一可以應用於任何場所。應用此類分子的特定場所包括苜蓿、杏仁、蘋果、大麥、豆類、低芥酸菜籽、玉米、棉花、十字花科植物、花卉、飼料物種(黑麥草、蘇丹草(Sudan Grass)、高羊茅(Tall Fescue)、肯塔基藍草(Kentucky Blue Grass)和三葉草)、水果、萵苣、燕麥、油籽作物、柑橘、花生、梨、胡椒、馬鈴薯、水稻、高粱、大豆、草莓、甘蔗、糖用甜菜、向日葵、煙草、蕃茄、小麥(例如,硬紅冬小麥(Hard Red Winter Wheat)、軟紅冬小麥(Soft Red Winter Wheat)、白冬小麥(White Winter Wheat)、硬紅春小麥(Hard Red Spring Wheat)和杜倫春小麥(Durum Spring Wheat))以及其他有價值的作物生長或要種植其種子的場所。
式一也可以應用於植物(諸如作物)生長的地方和存在低水平(甚至實際不存在)的可商業上損害此類植物的有害生物的地方。在此類場所應用此類分子將有益於植物在此類場所生長。此類有益效果可包括但不限於:幫助植物生長更好的根系;幫助植物更好地承受應激生長條件;改進植物的健康狀況;改進植物的產率(例如,增加的生物量和/或增加的有價值成分的含量);改進植物的活力(例如,改進的植物生長和/或更綠的葉);改進植物的品質(例如,改進某些成分的含量或組成);以及改進植物的對非生物和/或生物應激的耐受性。
當生長多種植物時,可以將式一與硫酸銨一起應用,因為這可以提供另外的益處。
可以將式一應用於以下植物上、中或周圍,包括地上部分及地下部分:經遺傳修飾以表現特定性狀(諸如蘇雲金芽孢桿菌(例如,Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Fa、Cry1A.105、Cry2Ab、Vip3A、mCry3A、Cry3Ab、Cry3Bb、Cry34Ab1/Cry35Ab1))、其他殺昆蟲毒素的植物,或表現除草劑耐受性的植物,或具有表現殺昆蟲毒素、除草劑耐受性、營養增強或任何其他有益性狀的「堆疊」外源基因的植物。此外,在另外的細節中,轉基因植物可以包含本文揭露的一種或多種殺昆蟲多核苷酸與一種或多種另外的多核苷酸的堆疊件,導致多個多肽序列的產生或抑制。包含多核苷酸序列堆疊的轉基因植物可以藉由傳統育種方法或藉由遺傳工程方法中的一種或兩種獲得。該等方法包含但不限於:育種各自包含目的多核苷酸的單個系,用隨後的基因轉化包含本文揭露的基因的轉基因植物,並將基因共轉化為單個植物細胞。如本文所用的,術語「堆疊」包括使多個性狀在同一植物中存在(即,將兩個性狀併入核基因組中,將一個性狀併入核基因組中,並且將一個性狀併入質體的基因組中,或者這兩種性狀都被併入質體的基因組中)。在一個非限制性實例中,「堆疊性狀」包括其中序列在物理上彼此相鄰的分子堆疊物。如本文所用的性狀係指源自特定序列或序列組群的表型。可以使用包含多個基因或在多個載體上分別攜帶的基因的單一轉化載體進行基因的共轉化。如果藉由遺傳轉化植物來堆疊序列,則目的多核苷酸序列可以在任意時間並以任意順序組合。可以用共轉化方案將該性狀與轉化盒的任何組合所提供的目的多核苷酸一起引入。例如,若引入兩個序列,則這兩個序列可包含在分開的轉化盒(反式)或包含在同一個轉化盒(順式)中。該序列的表現可以藉由相同的啟動子或藉由不同的啟動子驅動。在某些情況下,可能需要引入將抑制目的多核苷酸的表現之轉化盒。這可以與其他抑制盒或過度表現盒的任何組合進行組合以在該植物中產生所需性狀組合。進一步應當認識到,可以使用位點特異性重組系統在所需的基因組位置堆疊多核苷酸序列。參見,例如,WO 1999/25821、WO 1999/25854、WO 1999/25840、WO 1999/25855和WO 1999/25853,將其全部藉由引用併入本文。
在一些實施方式中,單獨或與一種或多種另外的昆蟲抗性性狀堆疊的編碼本文揭露的Cry毒素多肽的多核苷酸中的一種或多種可以與一種或多種另外的輸入性狀(例如,除草劑抗性、真菌抗性、病毒抗性、脅迫耐受性、抗病性、雄性不育性、莖強度等)或輸出性狀(例如,增加的產量、改性澱粉、改善的油特性、平衡的胺基酸、高離胺酸或甲硫胺酸、增加的消化性、改善的纖維品質、抗旱性等)堆疊。因此,多核苷酸實施方式可用於提供具有靈活地且成本有效地控制任何數量的農藝有害生物的能力的經改善的作物品質的完整農藝學方案。
可用於堆疊的轉基因包括但不限於:賦予除草劑抗性的轉基因;賦予或貢獻於改變的穀物特徵的轉基因;控制雄性不育的基因;創建用於位點特異性DNA整合的位點的基因;影響非生物脅迫抗性的基因;賦予增加的產量的基因;賦予植物可消化性的基因;以及賦予昆蟲抗性或抗病性的轉基因。
賦予昆蟲抗性的轉基因的實例包括編碼蘇雲金芽孢桿菌(Bacillus thuringiensis )蛋白質、其衍生物或其上建模的合成多肽的基因。參見,例如,Geiser等人, (1986)Gene [基因] 48:109,其揭露了Bt δ-內毒素基因的選殖和核苷酸序列。此外,編碼δ-內毒素基因的DNA分子可購自美國典型培養物保藏中心(American Type Culture Collection)(美國馬里蘭州羅克韋爾市(Rockville, Md.)),例如ATCC® 登錄號40098、67136、31995和31998下。經遺傳工程化的蘇雲金芽孢桿菌轉基因的其他非限制性實例在以下專利和專利申請中給出:美國專利案號5,188,960;5,689,052;5,880,275;5,986,177;6,023,013、6,060,594、6,063,597、6,077,824、6,620,988、6,642,030、6,713,259、6,893,826、7,105,332;7,179,965、7,208,474;7,227,056、7,288,643、7,323,556、7,329,736、7,449,552、7,468,278、7,510,878、7,521,235、7,544,862、7,605,304、7,696,412、7,629,504、7,705,216、7,772,465、7,790,846、7,858,849和WO 1991/14778;WO 1999/31248;WO 2001/12731;WO 1999/24581和WO 1997/40162。
編碼殺有害生物蛋白的基因也可以堆疊,包括但不限於:來自假單胞菌屬物種(Pseudomonas sp.)的殺昆蟲蛋白,例如PSEEN3174(Monalysin, (2011)PLoS Pathogens [PLoS病原體], 7:1-13),來自假單胞菌蛋白菌(Pseudomonas protegens )菌株CHA0Pf-5 (之前為螢光假單胞菌(fluorescens ))(Pechy-Tarr, (2008)Environmental Microbiology [環境微生物學] 10:2368-2386:基因庫登錄號EU400157);來自臺灣假單胞菌(Pseudomonas taiwanensis )(Liu等人, (2010)J. Agric. Food Chem. [農業食品化學雜誌]58:12343-12349)和來自假產鹼假單胞菌(Pseudomonas pseudoalcaligenes )(Zhang等人, (2009)Annals of Microbiology [微生物學年報] 59:45-50和Li等人, (2007)Plant Cell Tiss. Organ Cult. [植物細胞組織和器官培養] 89:159-168)的殺昆蟲蛋白;來自發光桿菌屬物種和致病桿菌屬物種的殺昆蟲蛋白(Hinchliffe等人 , (2010)The Open Toxinology Journal [開放的毒理學雜誌] 3:101-118和Morgan,等人 , (2001)Applied and Envir. Micro. [應用與環境微生物學]67:2062-2069),來自美國專利案號6,048,838和美國專利案號6,379,946的殺昆蟲蛋白;美國專利案號9,688,730的PIP-1多肽;美國專利案號9,475,847的AfIP-1A和/或AfIP-1B多肽;美國專利案號10,006,045的PIP-47多肽;PCT公開案號WO 2016/114973的IPD045多肽、IPD064多肽、IPD074多肽、IPD075多肽、和IPD077多肽;國際專利申請公開案號WO 2018/075350的IPD080多肽;國際專利申請公開案號WO 2018/084936的IPD078多肽、IPD084多肽、IPD085多肽、IPD086多肽、IPD087多肽、IPD088多肽、和IPD089多肽;美國專利公開案號US 20160366891的PIP-72多肽;美國專利申請公開案號US 20170166921的PtIP-50多肽和PtIP-65多肽;國際專利申請公開案號WO 2018/232072的IPD098多肽、IPD059多肽、IPD108多肽、IPD109多肽;美國公開案號US 20160347799的PtIP-83多肽;美國公開案號US 20170233440的PtIP-96多肽;PCT公開案號WO 2017/23486的IPD079多肽;國際專利申請公開案號WO 2017/105987的IPD082多肽,國際專利申請公開案號WO 2017/192560的IPD090多肽,國際專利申請公開案號WO 2018/111551的IPD093多肽;國際專利申請公開案號WO 2018/005411的IPD103多肽;國際專利申請公開案號WO 2018/118811的IPD101多肽;國際專利申請公開案號WO 2018/208882的IPD121多肽,和δ-內毒素,包括但不限於Cry1、Cry2、Cry3、Cry4、Cry5、Cry6、Cry7、Cry8、Cry9、Cry10、Cry11、Cry12、Cry13、Cry14、Cry15、Cry16、Cry17、Cry18、Cry19、Cry20、Cry21、Cry22、Cry23、Cry24、Cry25、Cry26、Cry27、Cry28、Cry29、Cry30、Cry31、Cry32、Cry33、Cry34、Cry35,Cry36、Cry37、Cry38、Cry39、Cry40、Cry41、Cry42、Cry43、Cry44、Cry45、Cry46、Cry47、Cry49、Cry50、Cry51、Cry52、Cry53、Cry54、Cry55、Cry56、Cry57、Cry58、Cry59、Cry60、Cry61、Cry62、Cry63、Cry64、Cry65、Cry66、Cry67、Cry68、Cry69、Cry70、Cry71、和Cry 72類的δ-內毒素基因以及蘇雲金芽孢桿菌細胞溶解性Cyt1和Cyt2基因。
δ-內毒素的實例還包括但不限於美國專利案號5,880,275和7,858,849的Cry1A蛋白;美國專利案號8,304,604和8.304,605的DIG-3或DIG-11毒素(cry蛋白(如Cry1A)的α螺旋1和/或α螺旋2變體的N-末端缺失),美國專利申請案序號10/525,318的Cry1B;美國專利案號6,033,874的Cry1C;美國專利案號5,188,960、6,218,188的Cry1F;美國專利案號7,070,982、6,962,705和6,713,063的Cry1A/F嵌合體;美國專利案號7,064,249的Cry2蛋白如Cry2Ab蛋白;Cry3A蛋白,包括但不限於藉由融合至少兩種不同Cry蛋白的可變區和保守區的獨特組合產生的經工程改造的雜合殺昆蟲蛋白(eHIP)(美國專利申請公開案號2010/0017914);Cry4蛋白;Cry5蛋白;Cry6蛋白;美國專利案號7,329,736、7,449,552、7,803,943、7,476,781、7,105,332、7,378,499和7,462,760的Cry8蛋白;Cry9蛋白,如Cry9A、Cry9B、Cry9C、Cry9D、Cry9E、和Cry9F家族的成員;Cry15蛋白,描述於Naimov等人, (2008)Applied and Environmental Microbiology [應用與環境微生物學] 74:7145-7151中;美國專利案號6,127,180、6,624,145和6,340,593的Cry22、Cry34Ab1蛋白;美國專利案號6,248,535、6,326,351、6,399,330、6,949,626、7,385,107和7,504,229的CryET33和CryET34蛋白;美國專利公開案號2006/0191034、2012/0278954,和PCT公開案號WO 2012/139004的CryET33和CryET34同源物;美國專利案號6,083,499、6,548,291和6,340,593的Cry35Ab1蛋白;Cry46蛋白、Cry 51蛋白、Cry二元毒素;TIC901或相關毒素;US 2008/0295207的TIC807;PCT US 2006/033867的ET29、ET37、TIC809、TIC810、TIC812、TIC127、TIC128;和美國專利案號8,319,019的具有修飾的蛋白水解位點的Cry蛋白如Cry1A和Cry3A;以及美國專利申請公開案號2011/0064710的來自蘇雲金芽孢桿菌菌株VBTS 2528的Cry1Ac、Cry2Aa和Cry1Ca毒素蛋白。其他Cry蛋白係熟悉該項技術者熟知的(參見,Crickmore等人, 「Bacillus thuringiensis toxin nomenclature [蘇雲金芽孢桿菌毒素命名法]」(2011),網址為lifesci.sussex.ac.uk/home/Neil_Crickmore/Bt/,可以使用「www」前綴在萬維網上存取)。Cry蛋白的殺昆蟲活性係熟悉該項技術者所熟知的(綜述參見van Frannkenhuyzen, (2009)J. Invert. Path. [無脊椎動物病理學雜誌] 101:1-16)。使用Cry蛋白作為轉基因植物性狀係熟悉該項技術者所熟知的,並且Cry轉基因植物(包括但不限於Cry1Ac、Cry1Ac + Cry2Ab、Cry1Ab、Cry1A.105、Cry1F、Cry1Fa2、Cry1F + Cry1Ac、Cry2Ab、Cry3A、mCry3A、Cry3Bb1、Cry34Ab1、Cry35Ab1、Vip3A、mCry3A、Cry9c和CBI-Bt)已獲得監管部門的批准(參見,Sanahuja, (2011)Plant Biotech Journal [植物生物技術雜誌] 9:283-300和CERA(2010)轉基因作物數據庫環境風險評估中心(CERA)(GM Crop Database Center for Environmental Risk Assessment),ILSI研究基金會,華盛頓特區,網址為cera-gmc.org/index.php?action=gm_crop_database,可以使用「www」前綴在萬維網上存取)。熟悉該項技術者熟知的不只一種殺有害生物蛋白也可以在植物中表現,如Cry1F和CryCa(US 2012/0317681)以及Cry1DA和Cry1Fa(US 2012/0331589);殺有害生物蛋白還包括殺昆蟲脂肪酶,該等殺昆蟲脂肪酶包括美國專利案號7,491,869的脂質醯基水解酶,和膽固醇氧化酶,如來自鏈黴菌屬(Streptomyces )(Purcell等人 (1993)Biochem Biophys Res Commun [生物化學與生物物理學研究通訊]15:1406-1413)。殺有害生物蛋白還包括美國專利案號5,877,012、6,107,279、6,137,033、7,244,820、7,615,686和8,237,020中的VIP(營養性殺昆蟲蛋白)毒素等。其他VIP蛋白質係熟悉該項技術者熟知的(參見,lifesci.sussex.ac.uk/home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html,其可以使用「www」前綴在萬維網上存取)。殺有害生物蛋白還包括可從如下生物體獲得的毒素複合物(TC)蛋白質:致病桿菌屬、發光桿菌屬和類芽孢桿菌屬(Paenibacillus )(參見美國專利案號7,491,698和8,084,418)。一些TC蛋白具有「獨立」殺昆蟲活性並且其他TC蛋白增強由相同給定生物體產生的獨立毒素的活性。可以藉由源自不同屬的來源生物體的一種或多種TC蛋白「增效劑」來增強「獨立」TC蛋白(例如來自發光桿菌屬、致病桿菌屬或類芽孢桿菌屬)的毒性。有三種主要類型的TC蛋白。如本文所提及的,A類蛋白(「蛋白A」)係獨立毒素。B類蛋白(「蛋白B」)和C類蛋白(「蛋白C」)增強了A類蛋白的毒性。A類蛋白的實例係TcbA、TcdA、XptA1和XptA2。B類蛋白的實例係TcaC、TcdB、XptB1Xb和XptC1Wi。C類蛋白的實例係TccC、XptC1Xb和XptB1Wi。殺有害生物蛋白還包括蜘蛛、蛇和蠍毒蛋白。蜘蛛肽的實例包括但不限於萊科毒素(lycotoxin)-1肽及其突變體(美國專利案號8,334,366)。
賦予昆蟲抗性的其他轉基因可藉由干擾核糖核酸(RNA)分子(藉由RNA干擾)來下調靶基因在昆蟲有害生物物種中的表現。RNA干擾係指由短干擾RNA(siRNA)介導的動物中序列特異性轉錄後基因緘默的過程(Fire等人, (1998)Nature [自然] 391:806)。RNAi轉基因可以包括但不限於下調靶基因在昆蟲有害生物中的表現的dsRNA、siRNA、miRNA、iRNA、反義RNA或正義RNA分子的表現。PCT公開WO 2007/074405描述了抑制無脊椎動物有害生物(包括科羅拉多馬鈴薯甲蟲(Colorado potato beetle))中靶基因表現之方法。PCT公開WO 2005/110068描述了抑制無脊椎動物有害生物(特別是包括西方玉米根蟲)中靶基因表現之方法,該方法作為控制昆蟲侵襲的手段。此外,PCT公開WO 2009/091864描述了用於抑制來自昆蟲有害生物物種(包括來自草盲蝽屬的有害生物)的靶基因的組成物和方法。
提供的RNAi轉基因用於靶向液泡ATP酶H亞基的RNAi,可用於控制如美國專利申請公開案號2012/0198586中所述之鞘翅目有害生物群體和侵染。PCT公開WO 2012/055982描述了抑制或下調編碼以下的靶基因表現的核糖核酸(RNA或雙鏈RNA):昆蟲核糖體蛋白,如核糖體蛋白L19、核糖體蛋白L40或核糖體蛋白S27A;昆蟲蛋白酶體亞基,如Rpn6蛋白、Pros 25、Rpn2蛋白、蛋白酶體β 1亞基蛋白或Pros β 2蛋白;COPI囊泡的昆蟲β-外被體、COPI囊泡的γ-外被體、COPI囊泡的β'-外被體蛋白或ζ-外被體;昆蟲跨膜四蛋白(Tetraspanin)2 A蛋白(推定的跨膜結構域蛋白);屬於肌動蛋白家族的昆蟲蛋白,例如肌動蛋白5C;昆蟲泛素-5E蛋白;昆蟲Sec23蛋白,其係參與細胞內蛋白質轉運的GTP酶活化劑;涉及運動活性的作為非常規肌球蛋白的昆蟲皺紋蛋白質;涉及核替代mRNA剪接調節的昆蟲曲頸蛋白;昆蟲囊泡H + -ATP酶G亞基蛋白和昆蟲Tbp-1如Tat結合蛋白。PCT公開WO 2007/035650描述了抑制或下調編碼Snf7的靶基因表現的核糖核酸(RNA或雙鏈RNA)。美國專利申請公開2011/0054007描述了靶向RPS10的多核苷酸緘默元件。PCT公開WO 2016/205445描述了減少生育力(藉由靶多核苷酸)的多核苷酸緘默元件,包括NCLB、MAEL、BOULE、和VgR。美國專利申請公開2014/0275208和US 2015/0257389描述了靶向RyanR(DvSSJ1)和PAT3的多核苷酸緘默元件。PCT公開WO/2016/138106、WO 2016/060911、WO 2016/060912、WO 2016/060913、和WO 2016/060914描述了靶向賦予對鞘翅目和半翅目有害生物的抗性的COPI外被體亞單位核酸分子的多核苷酸緘默元件。美國專利申請公開2012/029750、US 20120297501和2012/0322660描述了干擾核糖核酸(RNA或雙鏈RNA),該干擾核糖核酸在被昆蟲有害生物物種攝取時起作用以下調所述昆蟲有害生物中靶基因的表現,其中該RNA包含至少一個緘默元件,其中該緘默元件係包含經退火的互補鏈的雙鏈RNA區域,該雙鏈RNA區域的一條鏈包含或由如下核苷酸序列組成,該核苷酸序列至少部分地與靶基因中的靶標核苷酸序列互補。美國專利申請公開2012/0164205描述了干擾雙鏈核糖核酸以抑制無脊椎動物有害生物的潛在靶標,包括:Chd3同源序列、β-微管蛋白同源序列、40 kDa V-ATP酶同源序列、EF1α同源序列、26S蛋白質體亞基p28同源序列、保幼激素環氧化物酶水解酶同源序列、溶脹依賴氯通道蛋白同源序列、葡萄糖-6-磷酸1-脫氫酶蛋白同源序列、Act42A蛋白同源序列、ADP-核糖因子1同源序列、轉錄因子IIB蛋白同源序列、幾丁質酶同源序列、泛素軛合酶同源序列、甘油醛-3-磷酸脫氫酶同源序列、泛素B同源序列、保幼激素酯酶同源物、和α微管蛋白同源序列。
分子F1可以與具有此類性狀和不具有此類性狀的種子一起使用。
可以將式一應用於植物的葉和/或結實部分以防治有害生物。此類分子將與有害生物直接接觸,或有害生物將在食用植物時或在汲取植物的汁液或其他營養物時食用此類分子。
也可以將式一應用於土壤,並且當以這種方式應用時,可以防治食用根和莖的有害生物。根可吸收此類分子,由此將其向上輸送至植物的葉部分以防治地面上的咀嚼有害生物和取食汁液的有害生物。
可以利用植物中殺有害生物劑的系統性移動來藉由將式一的分子應用(例如,藉由噴灑場所)於植物的不同部分而防治在植物的一個部分上的有害生物。例如,葉取食的昆蟲的防治可以藉由滴灌或溝施、藉由用例如種植前或種植後土壤浸液處理土壤、或藉由在種植之前處理植物種子來實現。
式一可以與誘餌和引誘劑一起使用。通常對於誘餌而言,將誘餌置於例如白蟻可與誘鉺接觸和/或被引誘至誘鉺處的地面。也可以將誘餌應用於例如螞蟻、白蟻、蟑螂和蒼蠅可與誘鉺接觸和/或被引誘至誘鉺處的建築物的表面(水平、豎直或傾斜表面)。
可以將式一包封於膠囊內部或置於膠囊表面上。膠囊的尺寸可以是奈米尺寸(約100-900奈米直徑)至微米尺寸(約10-900微米直徑)。
可以將式一應用於有害生物的卵。由於一些有害生物的卵抵抗某些殺有害生物劑的獨特能力,因此可能希望重複應用此類分子以防治新出現的幼蟲。
式一可以作為種子處理劑來應用。可以將種子處理劑應用於所有類型的種子,包括經遺傳修飾以表現特定性狀的植物的將從其萌發的種子。代表性實例包括表現對無脊椎有害生物(諸如蘇雲金芽孢桿菌)具有毒性的蛋白質或其他殺昆蟲毒素的那些,表現除草劑耐受性的那些(諸如「Roundup Ready」種子),或具有表現殺昆蟲毒素、除草劑耐受性、營養增強、抗旱性或任何其他有益性狀的「堆疊」外源基因的那些。此外,具有式一的此類種子處理劑可以進一步增強植物更好地經受應激生長條件的能力。這導致更健康、更有活力的植物,這可以在收穫時間導致較高的產率。通常,約0.0025 mg式一/個種子至約2.0 mg式一/個種子係可用的,約0.01 mg式一/個種子至約1.75 mg式一/個種子的量係可用的,0.1 mg式一/個種子至約1.5 mg式一/個種子的量係可用的,0.25 mg式一/個種子至約0.75 mg式一/個種子的量係可用的。通常,約0.5 mg式一/個種子的量係可用的。
可以將式一與土壤改善劑中的一種或多種活性成分一起應用。
式一可以在獸醫學領域中或在非人類動物飼養領域中用於防治體內寄生蟲和體表寄生蟲。可以將此類分子藉由以下列方式應用:以例如片劑、膠囊、飲料、顆粒劑的形式口服施用,以例如蘸塗、噴灑、傾倒、點樣和噴粉的形式經皮應用,和以例如注射液的形式非腸道施用。
式一也可以有利地用於家畜飼養,例如牛、雞、鵝、山羊、豬、綿羊和火雞。它們也可以有利地用於寵物,諸如馬、犬和貓。要防治的具體有害生物可以是令此類動物生厭的蒼蠅、跳蚤、和扁虱。合適的配製物與飲用水或飲食一起口服施用於動物。合適的劑量和配製物取決於物種。
式一也可以用於防治以上列出的動物中(尤其腸)的寄生蟲。
式一也可以應用於侵入性有害生物。全世界的有害生物已遷移至新環境(對於此類有害生物而言)並且此後變成此類新環境的新侵入性物種。此類分子也可以用於此類新侵入性物種以在此類新環境中對其進行防治。
植物病毒每年在全球造成作物產率損失估計600億美元。許多植物病毒需要藉由介體傳播,最經常是昆蟲,其實例係葉跳蟲和飛虱。然而,還已經顯示線蟲會傳播病毒。線蟲藉由以根為食來傳播植物病毒。也可以將式一應用於植物,以便抑制攜帶植物病毒的有害生物,使得這減少此類植物病毒從有害生物傳播到植物的機會。
因此,鑒於以上內容,提供以下另外的非詳盡的細節( D
1D. 一種組成物,其包含: (a) 具有式一 (F1) 之分子
Figure 02_image013
式一,也稱為 F1 ,和 (b) 第二活性成分 (「2AI 」)。
2D. 根據1D所述之組成物,其中所述2AI係阿維菌素。
3D. 根據1D所述之組成物,其中所述2AI係高滅磷。
4D. 根據1D所述之組成物,其中所述2AI係啶蟲脒。
5D. 根據1D所述之組成物,其中所述2AI係滅蟎醌。
6D. 根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氟丙菊酯。
7D. 根據1D所述之組成物,其中所述2AI係雙丙環蟲酯。
8D. 根據1D所述之組成物,其中所述2AI係阿福拉納。
9D. 根據1D所述之組成物,其中所述2AI係丙烯菊酯。
10D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係蒜素。
11D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係阿洛胺菌素。
12D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係α-氯氰菊酯。
13D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係雙甲脒。
14D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係新菸鹼。
15D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係印楝素。
16D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係甲基穀硫磷。
17D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係熏菊酯。
18D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係苯氯噻。
19D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係丙硫克百威。
20D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係殺蟲磺。
21D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係苯蟎特。
22D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係苯并嘧啶烷。
23D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係β- 氟氯氰菊酯。
24D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係β- 氯氰菊酯。
25D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係聯苯肼酯。
26D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係聯苯菊酯。
27D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係生物丙烯菊酯S -環戊烯基。
28D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係生物丙烯菊酯。
29D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係戊環苄呋菊酯。
30D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係生物氯菊酯。
31D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係生物苄呋菊酯。
32D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係雙三氟蟲脲。
33D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係溴滅菊酯。
34D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係溴蟲氟苯雙醯胺。
35D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係溴氟菊酯。
36D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係溴苄呋菊酯。
37D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係溴蟎酯。
38D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係噻𠯤酮。
39D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係西維因。
40D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係克百威。
41D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係巴丹。
42D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係滅蟎猛。
43D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氯蟲苯甲醯胺。
44D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係滅幼脲。
45D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係殺蟲脒。
46D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氯烯炔菊酯。
47D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係溴蟲腈。
48D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氯芬磷。
49D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係定蟲隆。
50D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係毒死蜱。
51D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係甲基毒死蜱。
52D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係環蟲醯肼。
53D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係瓜菊酯。
54D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係順式苄呋菊酯。
55D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係四蟎𠯤。
56D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氯氰碘柳胺。
57D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係噻蟲胺。
58D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係油酸銅。
59D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係克羅米通。
60D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係冰晶石。
61D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氰蟲醯胺。
62D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係環溴蟲醯胺。
63D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係環蟲菊酯。
64D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係cyclobutrifluram。
65D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係乙氰菊酯。
66D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係環氧蟲啶。
67D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係腈吡蟎酯。
68D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係丁氟蟎酯。
69D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氟氯氰菊酯。
70D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氯氟氰蟲醯胺。
71D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氯氟氰菊酯。
72D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係三環錫。
73D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氯氰菊酯。
74D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係苯氰菊酯。
75D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係苯氰菊酯[(1R )-反式異構物]。
76D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係滅蠅胺。
77D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係噠幼酮。
78D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係棉隆。
79D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係DBCP。
80D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係DCIP。
81D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係右旋丙烯菊酯。
82D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係溴氰菊酯。
83D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係內吸磷-S。
84D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係DFDT。
85D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係丁醚脲。
86D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係二𠯤磷。
87D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係敵敵畏。
88D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係二氯噻吡嘧啶。
89D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係三氯殺蟎醇。
90D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係地昔尼爾。
91D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氟蟎𠯤。
92D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係除蟲脲。
93D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係四氟甲醚菊酯。
94D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係樂果。
95D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係𠯤蟲唑醯胺。
96D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係消蟎酚。
97D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係丙硝酚。
98D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係戊硝酚。
99D.      根據1D所述之組成物,其中所述2AI係呋蟲胺。
100D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係苯蟲醚。
101D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係d -檸檬烯。
102D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係DNOC。
103D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係朵拉克汀。
104D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係右旋反式丙烯菊酯。
105D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係脫皮甾酮。
106D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係甲胺基阿維菌素苯甲酸鹽。
107D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係甲胺基阿維菌素。
108D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係烯炔菊酯。
109D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係烯炔菊酯[(EZ )-(1R )-異構物]。
110D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係硫丹。
111D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係保幼醚。
112D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係依立諾克丁。
113D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係ε-甲氧苄氟菊酯。
114D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係ε-莫氟殺林。
115D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係高氰戊菊酯。
116D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係乙硫磷。
117D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係乙蟲腈。
118D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係二溴乙烯。
119D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係醚菊酯。
120D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係乙蟎唑。
121D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係EXD。
122D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係苯線磷。
123D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係喹蟎醚。
124D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係苯丁錫。
125D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係殺螟硫磷。
126D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係仲丁威。
127D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係苯氧威。
128D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係吡氯氰菊酯。
129D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係甲氰菊酯。
130D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係唑蟎酯。
131D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氰戊菊酯。
132D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氟蟲腈。
133D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氟甲氧喹啉。
134D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氟啶蟲醯胺。
135D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係嘧蟎酯。
136D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係三氟咪啶醯胺。
137D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氟蟲雙醯胺。
138D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氟氯雙苯隆。
139D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氟蟎脲。
140D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氟氰戊菊酯。
141D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氟噻蟲碸。
142D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氟芬內林。
143D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氟蟲脲。
144D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係三氟醚菊酯。
145D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係丁烯氟蟲腈。
146D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氟己芬。
147D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氟氯苯菊酯。
148D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氟吡呋喃酮。
149D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氟嘧啶。
150D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氟雷拉納。
151D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氟磺醯胺。
152D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氟胺氰菊酯。
153D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氟㗁唑醯胺。
154D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係伐蟲脒。
155D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係胺甲威。
156D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係噻唑磷。
157D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係炔呋菊酯。
158D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係呋喃蟲醯肼。
159D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係抗蟲菊。
160D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係糠醛。
161D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係γ-氯氟氰菊酯。
162D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係苄蟎醚。
163D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氯蟲醯肼。
164D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係右旋七氟甲醚菊酯。
165D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氟鈴脲。
166D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係噻蟎酮。
167D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氟蟻腙。
168D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係烯蟲乙酯。
169D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係新煙磷。
170D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係吡蟲啉。
171D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氯噻啉。
172D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係炔咪菊酯。
173D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係茚蟲威。
174D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氯唑磷。
175D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係異㗁唑蟲醯胺。
176D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係異丙威。
177D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係稻瘟靈。
178D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係異㗁唑磷。
179D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係伊維菌素。
180D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係茉莉菊酯I。
181D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係茉莉菊酯II。
182D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係甲磺蟲腙。
183D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係保幼激素I。
184D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係保幼激素II。
185D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係保幼激素III。
186D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係kadathrin。
187D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係噻嗯菊酯。
188D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係κ-聯苯菊酯。
189D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係κ-七氟菊酯。
190D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係烯蟲炔酯。
191D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係λ-氯氟氰菊酯。
192D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係雷皮菌素。
193D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係洛替拉納。
194D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係虱蟎脲。
195D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係馬拉硫磷。
196D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係麥芽糊精。
197D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係苦參鹼。
198D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係殺蟎脒。
199D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氰氟蟲腙。
200D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係蝸牛敵。
201D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係甲胺磷。
202D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係殺撲磷。
203D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係滅多威。
204D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係甲氧蟲醯肼。
205D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係異硫氰酸甲酯。
206D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係甲氧苄氟菊酯。
207D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係惡蟲酮。
208D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係滅蟎菌素。
209D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係米爾貝肟。
210D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係久效磷。
211D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係莫昔克丁。
212D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氯硝柳胺。
213D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氟蟻靈。
214D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係烯啶蟲胺。
215D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係硝乙脲噻唑。
216D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係降菸鹼。
217D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氟醯脲。
218D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係多氟脲。
219D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氧化樂果。
220D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係草胺醯。
221D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係㗁唑硫。
222D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係碸吸磷。
223D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係對硫磷。
224D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係甲基對硫磷。
225D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係苄氯菊酯。
226D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係甲拌磷。
227D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係磷胺。
228D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係抗蚜威。
229D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係乙基嘧啶磷。
230D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係甲基嘧啶磷。
231D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係早熟素I。
232D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係早熟素II。
233D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係早熟素III。
234D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係丙溴磷。
235D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係克蟎特。
236D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係殘殺威。
237D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係丙硫磷。
238D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係吡氟丁醯胺。
239D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係吡蚜酮。
240D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係吡唑硫磷。
241D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係除蟲菊I。
242D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係除蟲菊II。
243D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係除蟲菊酯(除蟲菊)。
244D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係除蟲菊酯。
245D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係噠蟎靈。
246D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係啶蟲丙醚。
247D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氟蟲吡喹。
248D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係嘧蟎醚。
249D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係吡唑蟲啶。
250D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係蚊蠅醚。
251D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係喹硫磷。
252D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係碘醚柳胺。
253D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係瑞那富寧。
254D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係苄呋菊酯。
255D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係鬧羊花毒素-III。
256D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係魚藤酮。
257D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係魚尼丁。
258D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係藜蘆鹼。
259D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係血根鹼。
260D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係薩歐蘭那。
261D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係司拉克丁。
262D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係單甲脒。
263D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氟矽菊酯。
264D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係硫氰酸鈉。
265D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係乙基多殺菌素。
266D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係多殺菌素。
267D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係螺蟎酯。
268D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係螺甲蟎酯。
269D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係甲氧哌啶乙酯。
270D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係螺蟲乙酯。
271D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係磺苯醚隆。
272D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氟蟲胺。
273D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氟啶蟲胺腈。
274D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係硫肟醚。
275D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係τ-氟胺氰菊酯。
276D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係蟲醯肼。
277D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係吡蟎胺。
278D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氟苯脲。
279D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係七氟菊酯。
280D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係雙硫磷。
281D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係特丁磷。
282D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係四氯蟲苯甲醯胺。
283D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係四氯殺蟎碸。
284D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係胺菊酯。
285D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係胺菊酯[(1R )-異構物]。
286D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係四氟醚菊酯。
287D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氟氰蟲醯胺。
288D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係θ-氯氰菊酯。
289D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係噻蟲啉。
290D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係噻蟲𠯤。
291D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係噻丙腈。
292D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係殺蟲環。
293D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係硫雙威。
294D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係甲基乙拌磷。
295D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係殺蟲雙。
296D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係殺蟲雙。
297D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係蘇雲金素。
298D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係替㗁殺芬。
299D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係威線肟。
300D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係唑蟲醯胺。
301D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係溴氯氰菊酯。
302D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係四溴菊酯。
303D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係四氟苯菊酯。
304D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係反式苄氯菊酯。
305D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係苯蟎噻。
306D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係三唑磷。
307D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係敵百蟲。
308D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係三氟苯嘧啶。
309D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係殺鈴脲。
310D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係雷公藤內酯。
311D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係tyclopyrazoflor。
312D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係戊酸酯。
313D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係氟吡唑蟲。
314D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係抑食肼。
315D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係ζ-氯氰菊酯。
316D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係α-蛻皮激素。
317D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI選自AIGA。
318D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI選自:殺蟎劑、殺藻劑、拒食劑、殺鳥劑、殺細菌劑、驅鳥劑、化學不育劑、殺真菌劑、除草劑安全劑、除草劑、昆蟲引誘劑、驅昆蟲劑、殺昆蟲劑、驅哺乳動物劑、交配干擾劑、殺軟體動物劑、殺線蟲劑、植物活化劑、植物健康刺激劑或促進劑、硝化作用抑制劑、植物生長調節劑、殺齧齒動物劑、增效劑、和殺病毒劑。
319D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI選自AIGA-2。
320D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI選自AIGA-3。
321D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係生物型殺有害生物劑。
322D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI選自乙醯膽鹼酯酶(AChE)抑制劑
323D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI選自GABA閘控的氯離子通道阻斷劑。
324D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI選自鈉通道調節劑。
324D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI選自菸鹼型乙醯膽鹼受體(nAChR)競爭性調節劑。
325D.    根據前述細節中任一項所述之組成物,所述組成物進一步包含選自菸鹼型乙醯膽鹼受體(nAChR)變構調節劑 - 位點I的AI。
325D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI選自麩胺酸閘控的氯離子通道(GLUCL)變構調節劑。
326D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI選自保幼激素模擬物。
327D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI選自其他非特異性(多位點)抑制劑。
328D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI選自聲音反應型器官TRPV通道調節劑。
329D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI選自蟎類生長抑制劑。
330D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI選自昆蟲中腸膜的微生物干擾劑。
331D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI選自粒線體ATP合酶的抑制劑。
332D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI選自經由擾亂質子梯度的氧化磷酸化的解偶聯劑。
333D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI選自菸鹼型乙醯膽鹼受體(nAChR)通道阻斷劑。
334D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI選自0型殼多糖生物合成抑制劑。
335D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI選自1型殼多糖生物合成抑制劑
336D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI選自雙翅目昆蟲蛻皮干擾劑。
337D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI選自蛻皮激素受體促效劑。
338D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI選自真蛸胺受體促效劑。
339D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI選自粒線體複合體III電子傳遞抑制劑
340D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI選自粒線體複合體I電子傳遞抑制劑
341D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI選自電壓依賴型鈉通道阻斷劑。
342D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI選自乙醯CoA羧化酶的抑制劑。
343D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI選自粒線體複合體IV電子傳遞抑制劑
345D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI選自粒線體複合體II電子傳遞抑制劑
346D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI選自利阿諾定受體調節劑。
347D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI選自聲音反應型器官調節劑 - 未定義的靶位點。
348D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI選自GABA閘控的氯離子通道變構調節劑。
349D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI選自桿狀病毒。
350D.    根據前述細節中任一項所述之組成物,所述組成物進一步包含菸鹼型乙醯膽鹼受體(nAChR)變構調節劑 - 位點II。
351D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI選自組UN。
352D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI選自組UNB。
353D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI選自組UNE。
354D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI選自組UNF。
355D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI選自組UNM。
356D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係殺真菌劑。
357D.    根據1D所述之組成物,其中所述2AI係除草劑。
358D.    根據1D所述之種子處理劑組成物,其中所述2AI係嘧菌酯,並且其中所述組成物可以視需要包含一種或多種選自AIGA的AI。
359D.    根據358D所述之種子處理劑組成物,其中所述一種或多種AI選自咯菌腈、精甲霜靈、氟唑環菌胺、氟蟲腈、唑菌胺酯、甲基托布津、氟啶胺、甲霜靈-M、噻苯咪唑、氟吡菌胺、氟嘧菌酯、吡蟲啉、戊唑醇、甲霜靈和硫雙威。
360D.    一種用根據358D或359D的所述種子處理劑組成物處理的種子,其中所述種子可以視需要係經基因修飾的種子。
361D.    根據前述細節中任一項所述之組成物,其中 (a) 具有式一 (F1) 之分子與 (b) 第二活性成分的重量比率係約1000 : 1至約1 : 100o或者係約100 : 1至約1 : 100。
362D.    根據前述細節中任一項所述之組成物,其中 (a) 具有式一 (F1) 之分子與 (b) 第二活性成分的重量比率係約50 : 1至約1 : 50。
363D.    根據前述細節中任一項所述之組成物,其中 (a) 具有式一 (F1) 之分子與 (b) 第二活性成分的重量比率係約20 : 1至約1 : 20。
364D.    根據前述細節中任一項所述之組成物,其中 (a) 具有式一 (F1) 之分子與 (b) 第二活性成分的重量比率係約10 : 1至約1 : 10。
365D.    根據前述細節中任一項所述之組成物,其中 (a) 具有式一 (F1) 之分子與 (b) 第二活性成分的重量比率係約5 : 1至約1 : 5。
366D.    根據前述細節中任一項所述之組成物,其中 (a) 具有式一 (F1) 之分子與 (b) 第二活性成分的重量比率係約3 : 1至約1 : 3。
367D.    根據前述細節中任一項所述之組成物,其中 (a) 具有式一 (F1) 之分子與 (b) 第二活性成分的重量比率係約2 : 1至約1 : 2。
368D.    根據前述細節中任一項所述之組成物,其中 (a) 具有式一 (F1) 之分子與 (b) 第二活性成分的重量比率係約1 : 1。
369D 根據前述細節中任一項所述之組成物,其中 (a) 具有式一 (F1) 之分子與 (b) 第二活性成分的重量比率係X : Y ;其中X 係 (a) 具有式一 (F1) 之分子的重量份並且Y 係 (b) 第二活性成分的重量份;進一步其中X 的重量份的數值範圍為0 <X ≤ 100並且Y 的重量份的數值範圍為0 <Y ≤ 100;並且進一步其中XY 選自表4。
370D.    一種防治有害生物之方法,所述方法包括向場所施用殺有害生物有效量的根據前述細節1D至369D中任一項所述之組成物。
371.5D 根據細節370D所述之方法,其中所述有害生物係覆盆子沫蟬或褐稻虱或兩者。
371D.    根據細節370D所述之方法,其中所述有害生物選自由以下組成之群組:螞蟻、蚜蟲、臭蟲、甲蟲、蛀蟲、毛毛蟲、蟑螂、蟋蟀、蠼螋、跳蚤、蒼蠅、草蜢、蛆、葉跳蟲、虱、蝗蟲、盲蝽、蛆蟲、粉介殼蟲、蟎、蚊子、線蟲、飛虱、木虱、根蟲、葉蜂、介殼蟲、蠹蟲、蛞蝓、蝸牛、蜘蛛、跳蟲、椿象、綜合綱、白蟻、薊馬、扁虱、黃蜂、粉虱、蠐螬和鐵線蟲。
372D.    根據細節370D所述之方法,其中所述有害生物係取食汁液的有害生物。
373D.    根據細節370D所述之方法,其中所述有害生物係咀嚼有害生物。
374D.    根據細節370D所述之方法,其中將所述組成物施用於土壤。
375D.    根據細節370D所述之方法,其中將所述組成物施用於植物的葉部分。
376D.    根據細節370D所述之方法,其中在所述場所中水稻、香蕉、玉米、咖啡豆、大豆、棉花、堅果、花生、馬鈴薯、高粱、甘蔗、卡諾拉油菜(canola)、茶樹、葡萄、草皮、觀賞植物、小麥、大麥、苜蓿、木本果(tree fruit)、熱帶果樹、油棕、栽培作物、或其他果樹或蔬菜正在生長。
377D.    根據細節360D所述之組成物,其中所述種子係棉花種子、向日葵種子、水稻種子、糖用甜菜種子、油菜種子、玉米種子、小麥種子、大麥種子、粟種子、高粱種子、蕎麥種子、燕麥種子、黑麥種子、大豆種子、或藜麥種子。
378D.    一種種子處理劑組成物,其包含 (a) 具有式一 (F1) 之分子
Figure 02_image013
式一,也稱為 F1 ,和 (b) 第二活性成分或第二活性成分(「2AI 」)的組成物。
379D.    根據378D所述之組成物,其中所述2AI 係 (1)       阿維菌素 (2)       阿拉酸式苯-S-甲基; (3)       嘧菌酯; (4)       嘧菌酯、咯菌腈、精甲霜靈進而氟唑環菌胺的組合; (5)       芽孢枯草桿菌和綠木黴的組合; (6)       芽孢枯草桿菌MB600; (7)       堅強芽孢桿菌I-1582; (8)       芽孢枯草桿菌菌株PTA-4838; (9)       大豆根瘤菌; (10)     短根瘤菌屬物種; (11)     溴蟲氟苯雙醯胺; (12)     氯蟲苯甲醯胺 (13)     氯蟲苯甲醯胺和氟吡菌醯胺的組合; (14)     chlorotraniliprole、氟噻唑吡乙酮、種菌唑和啶氧菌酯的組合; (15)     噻蟲胺; (16)     噻蟲胺和堅強芽孢桿菌I-1582的組合; (17)     噻蟲胺、堅強芽孢桿菌I-1582和蘇雲金芽孢桿菌的組合; (18)     噻蟲胺、氟吡菌胺和氟嘧菌酯的組合; (19)     噻蟲胺、氟唑菌苯胺、肟菌酯、甲霜靈的組合; (20)     氰蟲醯胺; (21)     氰蟲醯胺和噻蟲𠯤的組合; (22)     苯醚甲環唑; (23)     苯醚甲環唑和精甲霜靈的組合; (24)     烯醯𠰌啉; (25)     噻唑菌胺; (26)     咯菌腈; (27)     咯菌腈和精甲霜靈的組合, (28)     咯菌腈、精甲霜靈、嘧菌酯和噻苯咪唑的組合; (29)     氟吡菌胺和氟嘧菌酯的組合; (30)     氟吡菌醯胺; (31)     氟吡呋喃酮; (32)     氟唑菌醯胺; (33)     甲氧咪草煙; (34)     吡蟲啉; (35)     吡蟲啉、甲霜靈和戊唑醇的組合; (36)     吡蟲啉、戊唑醇、甲霜靈和咯菌腈的組合; (37)     吡蟲啉和硫雙威的組合; (38)     種菌唑; (39)     種菌唑和甲霜靈的組合; (40)     種菌唑、甲霜靈和吡蟲啉的組合; (41)     精甲霜靈; (42)     精甲霜靈、噻苯咪唑和咯菌腈的組合; (43)     氯氟醚菌唑; (44)     甲霜靈; (45)     甲霜靈、氟唑菌醯胺和唑菌胺酯的組合; (46)     甲硫威; (47)     甲氧蟲醯肼; (48)     腈菌唑; (49)     氟噻唑吡乙酮; (50)     氟噻唑吡乙酮、啶氧菌酯和種菌唑的組合; (51)     啶氧菌酯; (52)     丙硫菌唑和甲霜靈的組合; (53)     丙硫菌唑、氟唑菌苯胺和甲霜靈的組合; (54)     唑菌胺酯; (55)     唑菌胺酯、氟唑菌醯胺、滅菌唑和甲霜靈的組合; (56)     氟唑環菌胺; (57)     乙基多殺菌素; (58)     多殺菌素; (59)     碸蟲啶; (60)     戊唑醇; (61)     戊唑醇、丙硫菌唑和甲霜靈的組合; (62)     七氟菊酯; (63)     噻蟲𠯤; (64)     噻蟲𠯤、苯醚甲環唑、精甲霜靈、咯菌腈和氟唑環菌胺的組合; (65)     噻蟲𠯤、咯菌腈和精甲霜靈的組合; (66)     噻蟲𠯤、精甲霜靈和苯醚甲環唑的組合; (67)     福美雙; (68)     替㗁殺芬; (69)     三氟苯嘧啶。
380D.    根據379D所述之組成物,其中所述2AI 係 (1)       Fenpicoxamid; (2)       氟吡草胺; (3)       FGK-1成員中的一種或多種; (4)       FGK-2成員中的一種或多種; (5)       FGK-3; (6)       FGK-4; (7)       1、2、3、4、5或6的任何組合。
本文檔中的標題僅是為了方便,並且不得用於解釋其任何部分。
表格部分如下。其含有表B1、B2、B3、B4、B5和B6。
Figure 02_image015
Figure 02_image017
Figure 02_image019
Figure 02_image021
Figure 02_image023
Figure 02_image025
Figure 110102004-A0101-11-0002-6

Claims (26)

  1. 一種組成物,其包含: (a) 具有式一 (F1) 之分子
    Figure 03_image013
    式一,也稱為 F1 ,和 (b) 選自由以下組成之群組的第二活性成分 (「2AI 」):阿維菌素、高滅磷、啶蟲脒、雙丙環蟲酯、聯苯菊酯、氯蟲苯甲醯胺、溴蟲腈、氰蟲醯胺、呋蟲胺、甲胺基阿維菌素苯甲酸鹽、乙蟲腈、氟㗁唑醯胺、吡蟲啉、λ氯氟氰菊酯(Lambda Cyhalothrin)、甲氧蟲醯肼、草胺醯、蚊蠅醚、乙基多殺菌素、螺甲蟎酯、螺蟲乙酯、氟啶蟲胺腈、噻蟲𠯤以及三氟苯嘧啶。
  2. 如請求項1所述之組成物,其中,所述2AI 係阿維菌素。
  3. 如請求項1所述之組成物,其中,所述2AI 係高滅磷。
  4. 如請求項1所述之組成物,其中,所述2AI 係啶蟲脒。
  5. 如請求項1所述之組成物,其中,所述2AI 係雙丙環蟲酯。
  6. 如請求項1所述之組成物,其中,所述2AI 係聯苯菊酯。
  7. 如請求項1所述之組成物,其中,所述2AI 係氯蟲苯甲醯胺。
  8. 如請求項1所述之組成物,其中,所述2AI 係溴蟲腈。
  9. 如請求項1所述之組成物,其中,所述2AI 係氰蟲醯胺。
  10. 如請求項1所述之組成物,其中,所述2AI 係呋蟲胺。
  11. 如請求項1所述之組成物,其中,所述2AI 係甲胺基阿維菌素苯甲酸鹽。
  12. 如請求項1所述之組成物,其中,所述2AI 係乙蟲腈。
  13. 如請求項1所述之組成物,其中,所述2AI 係氟㗁唑醯胺。
  14. 如請求項1所述之組成物,其中,所述2AI 係吡蟲啉。
  15. 如請求項1所述之組成物,其中,所述2AI 係λ氯氟氰菊酯。
  16. 如請求項1所述之組成物,其中,所述2AI 係甲氧蟲醯肼。
  17. 如請求項1所述之組成物,其中,所述2AI 係草胺醯。
  18. 如請求項1所述之組成物,其中,所述2AI 係蚊蠅醚。
  19. 如請求項1所述之組成物,其中,所述2AI 係乙基多殺菌素。
  20. 如請求項1所述之組成物,其中,所述2AI 係螺甲蟎酯。
  21. 如請求項1所述之組成物,其中,所述2AI 係螺蟲乙酯。
  22. 如請求項1所述之組成物,其中,所述2AI 係氟啶蟲胺腈。
  23. 如請求項1所述之組成物,其中,所述2AI 係噻蟲𠯤。
  24. 如請求項1所述之組成物,其中,所述2AI 係三氟苯嘧啶。
  25. 如前述請求項中任一項所述之組成物,其中,(a) 具有式一 (F1 ) 之分子與 (b) 第二活性成分的重量比率係10000 : 1至1 : 10000。
  26. 如前述請求項中任一項所述之組成物,其中,(a) 具有式一 (F1 ) 之分子與 (b) 第二活性成分的重量比率係1 : 1。
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