TW201920164A - 新型殺真菌雜環化合物 - Google Patents

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俞拉吉 凱爾
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辛加伯納 普拉哈卡
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莫漢 斯帕
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桑多許 歐特卡
魯奇 蓋格
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Abstract

本發明涉及選自式I的化合物及其製備方法，其中，R2 , T, L1 , A, G, J, n, W, Z和Z1 如說明書所定義。 　　本發明還涉及包含式I的化合物的組合物。

Description

新型殺真菌雜環化合物
本發明涉及一種新型殺菌雜環化合物及其鹽類、金屬化合物、氮氧化合物、對映體、立體異構體及其多態性；以及用於控制或預防植物病原微生物的化合物的成分和使用方法。
控制病原微生物對農作物的損害程度，對實現高效栽培是極其重要的。例如，觀賞植物、蔬菜、田地、穀物及果樹等受植物病蟲害危害後產量會顯著下降，價格也會上漲。目前市面上有多種化合物可以用來控制此類危害。新型化合物的效果更好，同時成本更低、毒性更小、更環保和/或具有不同的作用機制，使得市場對此類化合物的需求不斷上升。文獻中記載了某些苯胺衍生物可用作農藥中的殺菌活性成分。例如，WO2008013622、 WO2008013925、WO2009094407、WO2009094445、 WO2010065579、WO2010123791、WO2011076699、 WO2011085170、WO2012020060、WO2012025557、 WO2012055837、WO2012082580、WO2012104273、 WO2013037768、WO2013098229、WO2013127784、 WO2013127808、WO2014075873、WO2014075874、 WO2014118142、WO2014118143、WO2014154530、 WO2014179144、WO2014206896、WO2015028457、 WO2015144571、WO2016024350、WO2016024434、 WO2017109855、WO2017109858和WO2017138069。 　　雖然先前文獻中所描述的惡唑-噻唑呱啶雜環化合物的有效性令人滿意，但仍有令人不滿意的地方。因此，農業對應用新型殺蟲劑來避免或控制包括真菌或細菌病原體在內的微生物或對已知活性成分免疫的害蟲，一直以來都是很感興趣的。 　　因此，人們對使用新型化合物很感興趣。 　　令人驚訝的是，現在我們發現本發明的化合物及其組成在克服缺點方面具有潛力，適合用於保護作物免於受植物疾病的植物病原微生物引起的植物疾病侵害。
本發明涉及式I中的化合物，其中，取代基是如說明中所定義。 　　在以下說明中將詳細描述本發明細節。
定義： 　　本發明所用術語的下列定義僅用於說明目的，不以任何方式限制本發明的範圍。 　　這裏使用的術語如“包括”，“由...組成，“包含”，“包括”，“有”，“有”，“包含”，“包含”，“以...是特徵”或任何其他變體，旨在涵蓋非排他性的包含，但需受制於任何明確指明的限制。例如，組成元素清單的組合、混合、過程或方法不一定只局限於這些元素，但可能包括未明確列出的元素或該組合、混合、過程或其他方法固有的元素。 　　過渡詞“包括”指排除所有元素、步驟或者不具體的成分。如果這是在聲明中，除了通常與此相關的雜質，這詞組排除列入列舉材料外的任何材料。當詞組“包含”出現在所要求的文中的句子裏時，並不會直接遵從前言要求，而是僅僅對之前此條款中的元素進行限制；其他的元素總體上沒有被排除於聲明外。 　　倘若這些額外的材料、步驟、特點、組件或元素沒有對基本特性和專利發明的新穎特點造成實質性影響，除了這些字面意義上的披露，過渡詞“基本上由”是用來定義一種成分或方法，包括材料、步驟、特點、組件或元素。“構成的”一詞本質上介於“構成”和“包括”之間。 　　此外，除非另有明確說明，“或”是指包含性的“或”，而不是指專有性的“或”。例如，條件a“或B”滿足下列任何一個條件：A是真(或存在)，B是假(或不存在)，A是假(或不存在)，B是真(或存在)，A和B均是真(或存在)。 　　此外，在本發明的某個元素或組件之前的不定冠詞“a”和“an”，是指對元素或組件的實例數(即出現的次數)的本意是非限制性的。因此，“a”或“an”應該包括一個或至少一個，元素或組件的單數形式也包括複數，除非數字很明顯是單數。 　　當前發明的化合物可能是以純淨的形式或作是不同的可能的同質異構的混合物形式存在，如立體異構體或結構異構體。各種的立體異構體包括對應異構體、非對映異構體、手性異構體、萎縮性側索體、構象異構體、旋轉異構體、互變異構體、光學異構體、多形體和幾何異構體。在當前發明的要求的範圍內，這些異構體的任意混合物變成發明中所要求的一系列形態。本領域技術人員會意識到，一個立體異構體在相對於另一個異構體或與另一個異構體分離時可能更活躍或表現出有益的作用效果。此外，本領域技術人員知道分離、豐富或選擇性製備中上述異構體形成的過程、方法或技術。 　　“烷基”一詞，可以單獨使用，也可以複合使用，如“硫烷基”或“鹵烷基”或“-N(烷基)”或烷基羰基烷基烴或烷基磺胺基包括直鏈或支鏈C1 -C24 烷基，較佳是C1 -C25 烷基，進一步較佳是烷基C1 -C20 ，最佳是C1 -C6 烷基。烷基的代表性例子包括甲基，乙基，丙基，1-甲基乙基，丁基，1-甲基丙基，2-甲基丙基，1,1-二甲基乙基，戊基，1-甲基丁基，2-甲基丁基，2-二甲基丙基，1-乙基丙基，己基，1,1-二甲基丙基，1,2-二甲基丙基，1-甲基戊基，2-甲基戊基，3-甲基戊基，4-甲基戊基，1,1-二甲基丁基，1,2-二甲基丁基，1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基，2,3-二甲基丁基，3,3-二甲基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁基，1,1,1,2-三甲基丙基，1,2,2-三甲基丙基，1-乙基-1-甲基丙基和l-乙基-2-甲基丙基或不同的異構體。如果烷基在一個複合取代基的末端，如在烷基環烷基中，在這個在起始處的複合取代基部分，例如環烷基可以被烷基相同地，不同地或獨立地單取代或多取代。同樣的情況也適用於其他自由基，如烯烴、炔基、羥基、鹵素、羰基、羰基氧基等等是在末端的複合取代基。 　　“烯基”一詞，可以單獨使用，也可以複合使用，如直鏈或支鏈C2 到C24 烯烴，較佳是C2 -C25 烯烴，進一步較佳是C10 -C2 烯烴，最佳是C6 -C2 烯烴。烯烴的典型代表包括乙烯基，1-丙烯基，2-丙烯基，1-甲基烯基，1-丁烯基，2-丁烯基，3-丁烯基，1-甲基-1丙烯基，2-甲基-丙烯基，l-甲基-丙烯基，2-甲基-2-丙烯基，1-戊烯基，2-戊烯基，3-戊烯基，4-戊烯基，1-甲基-1-丁基，2-甲基-1-丁基，3-甲基-1-丁基，l-甲基-2-丁基，2-甲基-2-丁基，3-甲基-2-丁基，l-甲基-3-丁基2-甲基-3-丁烯基，3-甲基-3-丁烯基，1,1-二甲基-2-丙烯基，1,2-二甲基-2-丙烯基，1-乙基-1-丙烯基，1-乙基-2-丙烯基，1-己基，2-己基，4-己基，5-己基，1-甲基-1-戊基，2-甲基-1-戊基，3-甲基-1-戊基，4-甲基-1-戊基，1-甲基-2-戊基，2-甲基-2-戊烯基，3-甲基-2-戊烯基，4-甲基-2-戊基，l-甲基-3-戊基，2-甲基-3-戊烯基，3-甲基-3-戊烯基，4-甲基-3-戊烯基，1-甲基-4-戊烯基，2-甲基-4-戊烯基，3-甲基-4-戊基，4-甲基-4-戊基，1,1-二甲基-2-丁基，l,l-二甲基-3-丁基，1,2-二甲基-2-丁基，1,2-二甲基-2-丁基，1,2-二甲基-3-丁基，1,3-二甲基-丁基，l,3-二甲基-2-丁基，l,3-二甲基-3-丁基，2,2-二甲基-3-丁基，2,3-二甲基-2-丁基，2,3-二甲基-3-丁基，2,3-二甲基-3-丁基，3,3-二甲基-l-丁烯基，3,3-二甲基-2-丁烯基，1-乙基-1-丁烯基，1-乙基-2-丁烯基，l-乙基-3-丁烯基，2-乙基-1-丁烯基，2-乙基-2-丁烯基，2-乙基-3-丁烯基，l,l,2-三甲基-2-基，1-乙基-甲基-2-丙烯基，l-乙基-2-甲基丙烯基丙烯基和l-乙基-2-甲基-丙烯基丙烯基以及不同的異構體。“鏈烯基”也包括聚烯基例如1,2-丙二烯基和2,4-己二烯基。這個定義也適用於鏈烯基作是一個綜合取代基的部分，例如鹵素取代烯基等等，除非已在別處專門定義。 　　“炔基”一詞，可以單獨使用，也可以複合使用，如直鏈或支鏈C2 -C24 炔烴，進一步較佳是C2 -C25 炔基，更佳是C2 -C20 炔基，最佳是C2 -C6 炔基。炔基的典型代表包括乙炔基，1-丙炔基，2-丙炔基，1-丁炔基，2-丁炔基，3-丁炔基，1-甲基-2-丙炔基，1-戊炔基，2-戊炔基，3-戊炔基，4-戊炔基，l-甲基-2-丁炔基，l-甲基-3-丁炔基，2-甲基-3-丁炔基，3-甲基-1-二甲基-2-丙炔基，1-乙基-2-丙炔基，1-己炔基，2-己炔基，3-己炔基，4-己炔基，5-己炔基，1-甲基-2-戊炔基，l-甲基-3-戊炔基，1-甲基-4-戊炔基，2-甲基-3-戊炔基，2-甲基-4-戊炔基，3-甲基-4-戊炔基，4-甲基-戊炔基，4-甲基-戊炔基，4-甲基-2-戊炔基，1-二甲基-2-丁炔基，l,l-二甲基-3-丁炔基，2,2-二甲基-3-丁炔基，3,3-二甲基-丁炔基，l-乙基-2-丁炔基，2-乙基-3-丁炔基，1-乙基-l-甲基-2-丙炔基，和不同的同分異構體。這個定義也適用於作是複合取代基的一部分的炔基，例如鹵代炔基等，除非在別處特別定義。“炔基”也可以包括由多個三鍵組成的部分，如2,5-己二炔基。 　　“環烷基”一詞的意思是，烷基閉合形成環。代表性的例子包括但不限於環丙基、環丁基、環戊基和環己基。這個定義也適用於作是複合取代基的環烷基，例如環烷基烷基等，除非在別處特別定義 　　“環烯基”一詞的意思是，烯基閉合形成一個包括單環狀鏈，部分不飽和烴基的環。代表性的例子包括但不限於環戊基和環己烯基。這個定義也適用於環烯基作是複合取代基的一部分，例如環烷基烷基等，除非在別處特別定義 　　“環炔基”一詞的意思是炔基封閉形成一個包括單環狀鏈、部分不飽和基團在內的環。這個定義也適用於作是複合取代基的環炔基，例如環烷基烷基等，除非在別處特別定義。 　　“環羰基”、“環羥基”之類的術語定義都是類似的。環羰基的典型例子包括環丙羰基、環戊羰基和環己羰基。這個定義也適用於作是複合取代基的一部分的環羰基，例如環烷氧等，除非在別處特別定義。 　　“鹵素”一詞，無論是單獨的還是複合的，如“鹵代基”，包括氟、氯、溴或碘。此外，當在諸如“鹵代基”這樣的複合詞中使用時，所說的烷基可能被相同或不同的鹵素原子部分或完全取代。 　　“鹵代烷基”的非限制性實例包括氯甲基、溴甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯。二氟甲基，1-氯乙基，1-溴乙基，1-氟乙基，2-氟乙基，2,2-二氟乙基，2,2-三氟乙基，2-氯-2-氟乙基，2-氯-2,2-二氟乙基，2-二氯-2-氟乙基，2-三氯乙基，1,1,1-二氯-2,2-三氟乙基，1,1,1,1,1-三氟丙基-2乙基。這一定義也適用於作是複合取代基的一部分的鹵代烷基，例如鹵代烷基烷基等，除非在別處特別定義。 　　“鹵代烯基”和“鹵代烷基酯”這兩個詞的定義是類似的，烯基和炔基作是取代基的一部分而不是烷基。 　　“環烷氧基”一詞是指直鏈或支鏈烷氧基，在這些基團中，一些或全部的氫原子可以被如上所述的鹵素原子所取代。鹵烷氧基的非限制性例子包括氯甲氧基、溴甲氧基、二氯甲氧基、三氯甲氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氯氟甲氧基、二氯氟甲氧基、1-氯乙氧基、1-溴乙氧基、2-氟乙氧基、2,2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2,2-二氯乙氧基、2,2-二氯乙氧基、2,2,2-三氯乙氧基、2-三氯乙氧基、五氟乙氧基和l,l,l-三氟丙氧基。這個定義也適用於環烷氧基作是綜合取代基的一部分，例如環烷氧基烴基等，除非在別處特別定義。 　　“鹵代烷硫”一詞的意思是直鏈或支鏈烷基硫基團，在這些基團上的一些或全部氫原子可以被上述的鹵素原子所取代。鹵代烷硫的非限制性例子包括氯甲基硫、溴甲基硫、二氯甲基硫、硫代三氯甲基、氟甲基硫基、硫代二氟甲基、硫代三氟甲基、氯氟甲基硫醚。氯氟甲基硫氧基，二氯氟甲基硫氧基，氯二氟甲基硫氧基，1-氯乙基硫氧基，1-溴乙基硫氧基，1-氟乙基硫氧基，2-二氟乙基硫氧基，2,2-二氟乙基硫基，2,2-三氟乙基硫基，2-氯-2-氟乙基硫基，2-氯-2,2-二氟乙基硫基，2,2-二氯-2-氟乙基硫基，2,2,2-三氯乙基硫基，五氟甲基硫基和1,1,1-二氟硫基三氟丙基-2-乙基硫醚。這個定義也適用於作是複合取代基一部分的鹵化烷基硫代物，例如鹵代烷基硫代烷烴等，除非在別處特別定義。 　　“鹵代烷基磺醯基”的例子包括鉲3 S(O)，CCl3 S(O)， 鉲3 CH2 S(O)和鉲3 鉲2 S(O)。“鹵代烷基磺醯基的”例子包括鉲3 S(O)2 ，CCl3 S(O)2 ，鉲3 CH2 S(O)2 和鉲3 鉲2 S(O)2 。 　　“羥基”一詞的意思是-OH，“氨基”一詞的意思是-NRR，其中R可以是H或任何可能的取代基，如烷基。“羰基”一詞的意思是-C(O)-，“羰基”一詞的意思是-OC(O)-，“磺醯”指的是S(O)，“磺醯”指的是S(O)2 。 　　“烷氧基”一詞單獨或複合使用包括C1 到C24 烷氧基，較佳是C1 到C15 烷氧基，進一步較佳是C1 到C10 烷氧基，最佳是C1 到C6 烷氧基。例子的烷氧基包括甲氧基，烷氧基的例子包括甲氧基，乙氧基，丙氧基，1-甲基乙基，丁氧基，1-甲基丙氧基，2-甲基丙氧基，1-二甲氧基，1-甲基丁氧基，2-甲基丁氧基，3-甲基丁氧基、2-二甲基丙氧基，1-乙基丙氧基，六氧基，1,1-二甲基丙氧基，1,2-二甲基丙氧基，1-甲基戊氧基，2-甲基戊氧基，3-甲基戊氧基，4-甲基戊氧基、1,1-二甲基丁氧基，1,2-二甲基丁氧基，1,3-二甲基丁氧基，2,2-二甲基丁氧基，2,3-二甲基丁氧基、3,3-二甲基丙氧基，1-乙基丙氧基，1,1,2-三甲基丙氧基，1,2,2-三甲基丙氧基，1-乙基-1-甲基丙氧基和l-乙基-2-甲基丙氧基以及不同的異構體。這個定義也適用於烷氧基作是一個綜合取代基的部分，例如環烷氧基、炔基烷氧基等等，除非在別處明確地定義。 　　“烷氧烷基”一詞是指烷基上的烷氧基取代。“烷氧烷基”的例子包括：CH3 OCH2 ；CH3 OCH2 CH2 ；CH3 CH2 OCH2 ；CH3 CH2 CH2 CH2 OCH2 和CH3 CH2 OCH2 CH2 。 　　“烷氧基”一詞是指烷氧基上的烷氧基取代。 　　“烷基硫基”，包括有支鏈或直鏈的烷基硫，如甲基硫，乙基硫，丙基硫，1-甲基乙基硫，1-甲基丙基硫，2-甲基丙基硫，1,1-二甲乙基硫，戊基硫，1-甲基丁基硫，2-甲基丁基，3-甲基丁基硫，2,2-甲基丙基硫，1-乙基丙基硫，1-甲基丙基硫，1,2-甲基丙基硫，1-甲基戊基硫，1-甲基戊基硫，2-甲基戊基硫，3-甲基戊基硫，3-甲基戊基硫，1,1-二甲基丁基硫，1,2-二甲基丁基硫，1,3-二甲基丁基硫，2,2-二甲基丁基硫，2,3-二甲基丁基，3,3-二甲基丁基硫，1-乙基丁基硫、2-乙基丁基硫、1,1,2-三甲基丙基硫、1,2,2-三甲基丙基硫、1-乙基1-甲基丙基硫和l-乙基2-甲基丙基硫及其不同的異構體。 　　術語“鹵代烷基”、“烷基環烷基”、“環烷基氧烷基”、“烷基磺醯烷基”、“鹵代烷基”、“環烷基羰基”、“鹵代烷基”“鹵代烷氧基烷基”等類似的定義類似於上面的例子。 　　“烷基硫代烷基”一詞的意思是烷基硫上的烷基取代。“烷基硫代烷基”的非極限例子包括CH2 SCH2 ； CH2 SCH2 CH2 ；CH3 CH2 SCH2 ；CH3 CH2 CH2 CH2 SCH2 ； CH3 CH2 SCH2 CH2 和類似的或不同的同分異構體。“烷基硫代烷氧基”一詞表示烷基硫代烷氧取代烷氧基。“環烷基烷基胺”一詞表示烷基氨基上的環烷基取代“烷氧烷基”、“烷基氨基烷基”、“二烷基氨基烷基”、“環烷基氨基羰基”等術語的定義類似於“烷基硫代烷基”或環烷基。 　　“烷氧羰基”是一個烷氧基，通過羰基(-CO-)連接到碳鏈上。這個定義也適用於作是複合取代基的一部分的烷氧羰基，例如環烷基烷氧羰基等，除非在其他地方有明確的定義。 　　“烷氧羰基烷基氨基”一詞是指烷基氨基上的烷氧羰基取代。“烷基羰基烷基氨基”是指烷基氨基上的烷基羰基取代。對烷基硫代烷氧羰基、環烷基氨基烷基等術語作了類似的定義。 　　“烷基亞碸”一詞是指在亞碸基上的烷基取代。“烷基磺醯基”的非限制性例子包括：甲硫基；乙基硫基；丙基硫基；“烷基亞碸”一詞是指在亞碸基上的烷基取代。“烷基磺醯基”的非限制性例子包括：甲硫基；乙硫基；丙基硫基；1-甲基硫磺基；丁基素。1-甲醯基；1-甲基丙基硫基；2-甲基丙基硫基；1,1-二甲基乙硫基；戊基硫磺基；1-甲基丁基硫基；2-甲基丁基硫磺基；3-甲基丁基硫磺基；2,2-二甲基丙基硫磺 1-乙基丙基硫基；己基硫基；1,1-二甲基丙基硫酸酯；1,2-二甲基丙基硫酸酯；1-甲基戊基硫基；2-甲基戊基硫基；3-甲基戊基硫基；4-甲基戊基硫基1；1,1-二甲基丁基硫基；1,2-二甲基丁基硫酸酯；1,3-二甲基丁基硫酸酯；2,2-二甲基丁基硫酸酯；2,3-二甲基丁基硫基；3,3-二甲基丁基硫基；1-乙基丁基亞磺醯基；2-乙基丁基亞磺醯基；1,1,2-三甲基丙基磺醯基；1,2,2-三甲基丙基磺醯基；1-乙基-1-甲基丙基磺醯基；1-乙基-2-甲基丙基磺醯基等等或不同的異構體。“芳香基亞碸l”一詞包括Ar-S(O)，其中Ar可以是任何羧基或雜環。這個定義也適用於作是複合取代基的一部分的烷基亞碸，例如鹵代烷基等，除非在別處特別定義。 　　“烷基磺醯基”一詞是指磺醯基上的烷基取代。“烷基磺醯基”的非限制性例子包括：甲磺醯基；乙基磺醯基；丙基磺醯基；1-甲基乙基磺醯基；丁基。磺醯基；1-甲基丙基磺醯基；2-甲基丙基磺醯基；1,1-二甲基乙基磺醯基；戊基磺醯基；1-甲基丁基磺醯基；2-甲基丁基磺醯基；3-甲基丁基磺醯基；2,2-二甲基丙基硫醚；1-乙基丙基磺醯基；己基磺醯基；1,1-二甲基丙基磺醯基；1,2-二甲基丙基磺醯基；1-甲基戊基磺醯基；2-甲基戊基磺醯基；3-甲基戊基磺醯基；4-甲基戊基硫磺；1,1-二甲基丁基磺醯基；1,2-二甲基丁基磺醯基；1,3-二甲基丁基磺醯基；2,2-二甲基丁基磺醯基；2,3-二甲基丁基磺醯基；3,3-二甲基丁基磺醯基；1-乙基丁基磺醯基；2-乙基-2-乙基丁基磺醯基；1,1,2-三甲基丙基磺醯基；1,2-三甲基丙基磺醯基；1-乙基-1-甲基丙基磺醯基；1-乙基-2-甲基丙基磺醯基及類似或不同的異構體。“芳基磺基”一詞“包括Ar-S(=O)2 ，其中Ar可以是任何碳環或雜環。這一定義也適用於烷基磺醯基作是複合取代基的一部分，例如烷基磺醯基等，除非在別處定義。 　　“烷基氨基”、“二烷基氨基”等術語的定義與上述例子類似。 　　“碳環或碳環”一詞包括“芳香碳環系統”和“非芳香碳環系統”或多環或雙環(螺旋，熔融，橋聯，非熔融)環化合物。哪一個環可以是芳香的或非芳香的(芳香表示滿足休克爾規則，而非芳香表示不滿足休克爾規則)。 　　與環有關的“異質”一詞是指至少有一個環原子不是碳環，它可以包含從由雜原子團中獨立選擇的雜原子。氮、氧、硫等與原子有關的“雜”一詞是指從氮、硫、氧等中獨立選擇的原子。 　　術語“雜環”或“雜環”包括“芳香雜環”或“異芳基環系統”和“非芳香雜環系統”或多環雙環系統(斯皮羅、融合、架橋，非融合)環化合物，其中環可以是芳香的或非芳香的，其中雜環包含至少一個選自N，O，S(=O)0-2 和C環的雜環的雜原子，用C(=O)、C(=S)、C(=CR*R*)和C(=NR*)代替，*表示整數。 　　“非芳香雜環”一詞包括融合或未融合的三到十五元的雜環，較佳是三到十二元的，飽和的或完全或部分不飽和雜環、單環或多環(螺旋、熔融、橋接、非熔融)雜環，其中雜原子是從氧、氮和硫族中選擇的；如果環包含一個以上的氧原子，它們就不是直接相鄰的；非芳族雜環的非限制性例子有：氧基，氧基；疊氮基；硫代基，氮雜丁基，噻吩基，二硫乙氧基，重氮丁基，2-四氫呋喃；3-四氫呋喃；2-四氫呋喃；2-四氫呋喃；2-四氫呋喃；2-四氫呋喃；2-四氫呋喃 3-四氫噻吩基；2-吡咯烷基；3-異惡唑啉基；4-異惡唑啉基；5-異惡唑啉基；3-異噻唑啉基；4-異噻唑啉基；5-異噻唑啉基；3-吡唑啉基；4-吡唑啉基；5-吡唑啉基；2-惡唑啉基；4-惡唑啉基；5-惡唑啉基；2-噻唑啉基；4-噻唑啉基；5-噻唑啉基；2-咪唑啉基；4-咪唑啉基；1,2,4-惡二唑啉-3-烷基；1,2,4-惡二唑啉-5-烷基；l,2,4-噻唑啉-3-烷基；1,2,4-噻二氮唑啉-5-烷基；l,2,4-三唑啉-3-烷基；l,3,4-惡二氮唑啉-2-烷基；1,3,4-二氮唑啉-2-烷基；1,3,4-噻唑啉-5-烷基。1,3,4-三唑-2-烷基；2,3-二氫吡啶-2-烷基；2,3-二氫吡啶-3-烷基；2,4-二氫吡啶-2-烷基；2,4-二氫吡啶-3-烷基；2,3-二氫硫代-2-烷基；2,3-二氫硫代-3-烷基；2,3-二氫噻吩-3-烷基；2-二氫噻吩-2-烷基；2,4-二氫硫基-3-烷基；2-吡咯啉-2-烷基；2-吡咯啉-3-烷基；3-吡咯啉-2-烷基；3-吡咯啉-3-烷基；2-異唑啉-3-烷基；3-異唑啉-3-烷基；4-異惡唑啉-3-烷基；2-IS 3-異噻唑啉-3-烷基；2-異噻唑啉-3-烷基；4-異噻唑啉-3-烷基；4-異噻唑啉-3-烷基；4-異噻唑啉-3-烷基；4-異噻唑啉-3-烷基；4-異噻唑啉-3-烷基；4-異噻唑啉-3-烷基；4-異噻唑啉-3-烷基；4-異噻唑啉-3-烷基；2-異噻唑啉-4-烷基；3-異噻唑啉-4-烷基；4-異噻唑啉-4-烷基；2-異噻唑啉-5-烷基；3-異噻唑啉-5-烷基；4-異噻唑啉-5-烷基；2,3-二氫吡唑-1-烷基；2,3-二氫吡唑-2-烷基；2,3-二氫吡唑-3-烷基；2,3-二氫吡唑-4-烷基；2,3-二氫吡唑-5-烷基；3,4-二氫吡唑-1-烷基；3,4-二氫吡唑-3-烷基；3,4-二氫吡唑-4-烷基；3,4-二氫吡唑-5-烷基；4,5-二氫吡唑-5-烷基二氫吡唑-1-烷基；4,5-二氫吡唑-3-烷基；4,5-二氫吡唑-4-烷基；4,5-二氫吡唑-5-烷基；2,3-二氫惡唑-2-烷基；2,3-二氫惡唑-3-烷基；2,3-二氫惡唑-4-烷基；2,3-二氫惡唑-4-烷基惡唑-5-烷基；3,4-二氫惡唑-2-烷基；3,4-二氫惡唑-3-烷基；3,4-二氫惡唑-4-烷基；3,4-二氫惡唑-5-烷基；3,4-二氫惡唑-2-烷基；3,4-二氫惡唑-3-烷基；3,4-二氫惡唑-4-烷基烷基；2-呱啶基；3-呱啶基；4-呱啶基；1,3-二惡烷-5-烷基；2-四氫吡喃；4-四氫吡喃；2-四氫噻吩基；3-六氫吡啶基；4-六氫吡啶嗪基；2-六氫吡啶基；2-六氫吡啶基4-六氫嘧啶基；5-六氫嘧啶基；2-呱嗪基；l,3,5-六氫三嗪-2-烷基；l,2,4-六氫三嗪-3-烷基；2,3,4,5-四氫-1-或-2-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-烷基；3,4,5,6-四氫-[2H]氮平-2或-3-或-4-或-4-或-4-或-5-或-6-或-7-烷基；2,3,4,7-四氫-1-或-2-或-2-或-3-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,3,6,7-四氫-1-或-2-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；六氫氮平-1或-2-或-2-或-3-或-3-或-4-或-4-或-4-或-4-或-4-或-4-或-4-或-4-或-3-或-6-或-7-基；2,3,6,7-四氫-2-或-3-或-4-或-4-或-4-或-6-或-7-醯基；2,3,6,7-四氫-2-或-3-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；六氫氮雜平-1-或-2-或-3-或-3-或-4-基；四氫-和六氫-1,3,3-重氮醯基；四氫和六氫-1,4-二氮平基；四-和六氫-1,3-惡二醯基；四-和六氫-1,4-惡氮平基；四-和六氫-1,3-二惡平基、四-和六氫-1,4-二氧吡啶基和六氫-1,4-二惡平基。TH IS的定義也適用於雜環醯基作是合成取代基的一部分，例如雜環烷基等，除非在其他地方有明確的定義。 　　“芳香雜環或雜芳基”一詞包括融合的或未融合的三到十五元環，較佳是三到十二元環，進一步較佳是五或六元環；單環或多環不飽和環系統，包含從氧、氮、硫等基團中選擇的雜原子。 　　五元環異芳基的非限制性例子包括呋喃基、噻吩基、吡咯醯、異惡唑基、異噻唑基、吡唑基、惡唑基、噻唑醯基、咪唑基、1,2,4-惡二唑基、1,2,4-噻二唑基,l,2,4-噻二唑啉,1,2,4-三唑基,l,3,4-惡二唑基,l,3,4-噻二唑基,l,3,4-三唑基，四唑基；含1～4個氮原子的氮鍵五元異芳基，或苯並氮鍵合五元含一至三個氮原子的異芳基：五元異芳基，除碳原子外，還可含有1至4個氮原子或1至3個氮原子作是環分子。其中兩個相鄰的碳環或一個氮和一個相鄰的碳環可以由一個取代一個或兩個碳原子的1,3-二烯-1,4-二醯基橋聯。通過氮原子，這些環通過一個氮環分子附著在骨架上，例如(但不限於)1-吡咯，1-吡唑，1,2-三唑-1-基，1-咪唑基，1,2-吡唑基，1,2-三唑-1-基，1-咪唑基，1,2-吡唑基。3-三唑-1-烷基和1,3,4-三唑-1-烷基。 　　六元異芳基的非限制性例子包括：2-吡啶基；3-吡啶基；4-吡啶基；3-吡啶嗪基；4-吡啶嗪基；2-嘧啶基；4-嘧啶基；5-嘧啶基；2-吡嗪基；1,3,5-三亞基。鋅-2-烷基；l,2,4-三嗪-3-烷基；l,2,4,5-四嗪-3-烷基等。 　　苯並呋喃的非限制性例子包括：吲哚-1-烷基；吲哚-2-烷基；吲哚-3-烷基；吲哚-4-烷基；吲哚-5-烷基；吲哚-6-烷基；吲哚-7-烷基；苯並咪唑-1-烷基；苯並咪唑-1-烷基；苯並咪唑-1-烷基；苯並醯-5-烷基；吲哚-6-烷基；吲哚-7-烷基；苯並咪唑-1-烷基；苯並 咪唑-2-烷基；苯並咪唑-4-烷基；苯並咪唑-5-烷基；吲唑-1-烷基；吲唑-3-烷基；吲唑-4-烷基；吲唑-5-烷基；吲唑-6-烷基；吲唑-7-烷基；l-苯並噻吩-2-烷基；l-苯並噻吩-3-烷基；l-苯並噻吩-4-烷基；1-苯並噻吩-5-烷基；l-苯並噻吩-6-烷基；l-苯並噻吩-7-烷基；l,3-苯並噻唑-2-烷基；1,3-苯並噻唑-4-烷基；l,3-苯並噻唑-5-烷基；l,3-苯並噻唑-6-烷基；l,3-苯並噻唑-7-烷基；l,3-苯並惡唑-2-烷基；l,3-苯並惡唑-4-烷基；l,3-苯並惡唑-5-烷基；1,3-苯並惡唑-6-烷基；l,3-苯並惡唑-7-烷基等等。 　　苯並呋喃六元異芳基的非限制性例子包括喹啉-2-烷基；喹啉-3-烷基；喹啉-4-烷基；喹啉-5-烷基；喹啉-6-烷基；喹啉-7-烷基；喹啉-8-烷基；異喹啉-l-烷基；異喹啉-3-烷基；異喹啉-4-烷基；異喹啉-5-烷基；異喹啉-6-烷基；異喹啉-7-烷基；異喹啉-8-烷基等等。 　　這個定義也適用於異形芳香基作是複合取代基的一部分，例如異芳基烷基等，除非在別處特別定義。 　　“芳香族雜環/異形芳香基”一詞表明休克爾規則是令人滿意的，“非芳香族雜環”一詞表明休克爾規則並不是令人滿意的。 　　“休克爾規則”一詞與喬納森•克萊登、尼克•吉夫斯、斯圖爾特•沃倫在《有機化學》中所定義和闡述的含義相同。 　　“烷基矽基”一詞的意思是以支鏈或直鏈烷基自由基的狀態附著在矽原子上。烷基矽基無界的例子有三甲基矽基、三乙基矽基、t-丁基二甲基矽基以及類似或不同的異構體。 　　“鹵烷基矽基”一詞的意思是至少有一個烷基矽基被相同或不同的鹵素原子部分或完全取代。 　　期“烷氧烷基矽基”一詞表示至少有一個烷基矽基被一個或多個相同或不同的烷氧基取代。“烷基矽氧基”一詞表示通過氧連接的烷基矽基部分。 　　“烷基羰基”一詞是指取代羰基的烷基。“烷基羰基”的非限制性例子包括C(O)CH3 、C(O)CH2 CH2 CH3 和 C(O)CH(CH3 )2 。 　　“烷氧羰基”是指烷氧基取代羰基。“烷氧羰基”的非限制性例子包括CH3 OC(=O)，CH3 CH2 OC(=O)， CH3 CH2 CH2 OC(=O)，(CH3 )2 CHOC(=O)和不同的丁氧基或戊氧基羰基異構體。 　　“烷基氨基烴”一詞是指取代羰基的烷基胺基。“烷基氨基烴”的非限制性例子包括CH3 NHC(=O)， CH3 CH2 NHC(=O)，CH3 CH2 CH2 NHC(=O)， (CH3 )2 CHNHC(=O)和不同的丁胺基或五氨基碳基異構體。 　　“二烷基氨基烴”一詞是指取代羰基上的二烷基氨基化合物。“二烷基氨基烴”的非限制性例子包括(CH3 )2 NC(=O)、(CH3 CH2 )2 NC(=O)、CH3 CH2 (CH3 )NC(=O)、 CH3 CH2 CH2 (CH3 )NC(=O)和(CH3 )2 CHN(CH3 )C(=O)；和像這樣或不同的同分異構體。 　　烷氧基烷基羰的非限制性例子包括CH3 OCH2 C(=O)，CH3 OCH2 CH2 C(=O)，CH3 CH2 OCH2 C(=O)， CH3 CH2 CH2 CH2 OCH2 C(=O)以及CH3 CH2 OCH2 CH2 C(=O)以及類似的或不同的異構體。“烷基硫代烷基羰基”的例子包括CH3 SCH2 C(=O)，CH3 SCH2 CH2 C(=O)，CH3 CH2 SCH2 C(=O)，CH3 CH2 CH2 CH2 SCH2 C(=O)和CH3 CH2 SCH2 CH2 C(=O)以及類似的或不同的異構體。“鹵烷基磺胺基氨基烴”、“烷基磺胺基氨基羰基”、“烷基硫烷基烷氧羰基”、“烷氧羰基烷基”等術語都有類似的定義。 　　“烷基胺烷基羰基”的非限制性例子包括 CH3 NHCH2 C(=O)，CH3 NHCH2 CH2 C(=O)， CH3 CH2 NHCH2 C(=O)，CH3 CH2 CH2 CH2 NHCH2 C(=O)以及 CH3 CH2 NHCH2 CH2 C(=O)和CH3 CH2 NHCH2 C(=O)和類似或不同的異構體。 　　“醯胺”一詞表示A-R’C(=O)NR”-B，其中R’和R”表示取代基，A和B表示任何基團。 　　“硫代醯胺”一詞是指A-R’C(=S)NR”-B，其中R’和R”表示取代基，A和B表示任何基團。 　　取代基中碳原子的總數用“Ci 到Cj ”前綴表示，其中i和j是1到21之間的數字。例如，C1 -C3 烷基磺醯通過丙基磺醯來指代甲基磺醯；C2 烷氧烷基指CH3 OCH2 ；C3 烷氧烷基指CH3 CH(OCH3 )、CH3 OCH2 CH2 或CH3 CH2 OCH2 ；C4 烷氧烷基指的是烷基的各種同分異構體，而烷基則是由含有4個碳原子的烷氧基取代的，例如CH3 CH2 CH2 CH2 和 CH3 CH2 CH2 CH2 CH2 。在上面的敘述中，當一個式I的化合物由一個或多個雜環組成時，所有的取代基都通過任何可用的碳或氮通過在所述碳或氮上替換一個氫連接到這些環上。 　　當一種化合物被帶有下標的取代基取代時，表明所述取代基的數量可以超過1，所述取代基(當它們超過1時)將從所定述的取代基中獨立地選擇。此外，當(R)m 中的下標m表示從0到4的整數時，可以從0到4的整數中選擇替換數。 　　上面定義的基團可以進一步被上面描述的任何可能的替代物所取代。 　　在上述任何一種引述中，當式I的化合物由一個或多個雜環組成時，取代基可以通過任何可用的碳或氮附著在這些環上，用氫代替所述碳或氮。 　　在上述任何一種情況下，取代基可以任選進一步被取代。 　　當一種化合物被帶有下標的取代基取代時，表明所述取代基的數量可以超過1，所述取代基(當它們超過1時)將從所定義的取代基中獨立地選擇。此外，當(R)m 中的下標“m”表示一個整數(例如0到4)時，可以從0到4的整數中選擇替換數。 　　當一個基團含有一個氫的取代基時，比如R1 或R2 ，那麼當這個取代基被當作氫時，我們認是這個取代基相當於這個不被取代的基團。 　　此處的具體表徵和各種特性及其有利細節將參照描述中的非限定實施例進行解釋。本文已省略對眾所周知的組成和處理技術的描述，以免掩蓋此處具體表徵，造成不必要的麻煩。本文中使用的示例僅僅是是了促進對本例實施方式的理解，並使具有技術的技術人員能夠進一步實踐本文中的實施方式。因此，這些例子不應被理解是限制了本文實施例的範圍。 　　上述對具體實施例的描述將充分揭示本文實施例的一般性質，從而讓人們通過應用現有知識，在不脫離一般概念的情況下，能夠很容易地對這類具體實施例進行改進或用於各種應用。因而，在所公開實施例的同等意義和範圍內這種應用和改進應該並將是能夠被理解的。還應當理解的是，本文所採用的用語和術語是用於說明目的，而非限制。因此，本領域的技術人員將可認識到，盡管本文的實施例已按較佳實施例進行描述，但仍可對在本文所描述實施例的精神和範圍內做出改進，以便更好地實踐本文實施例。 　　本說明書中包括的關於文獻、報告、材料、裝置、製品等的討論僅僅是是瞭解釋本發明的來龍去脈。當它在本申請的優先權日之前出現於任何地方，這些事物的任何或全部形成現有技術基礎的一部分不應被視是本發明相關領域的公知常識。 　　說明書和上述聲明中提及的數值雖然可能會構成本公開發明的關鍵部分，但如果偏離與本發明相同的內容公開的科學原理，則偏離該數值的任何行是仍應屬於本發明的範圍。 　　本發明所指的“害蟲”包括但不限於真菌、原生藻菌(卵菌)、細菌、線蟲、蟎、蜱、昆蟲和齧齒動物。 　　術語“植物”在這裏理解是表示所有植物和植物種群，如期望和不期望的野生植物或農作物(包括自然生成的農作物)。農作物可指通過常規育種和優化方式或生物技術和基因工程或此類方法的結合而活的，包括轉基因植物並包括受植物育種者權利保護或未保護的植物品種。 　　出於公開的目的，術語“植物”包括一類活的有機體，例如喬木、灌木、草本植物、草類、蕨類植物和苔蘚，通常生長於一片場地，通過根系吸收水分及所需物質，在其葉片通過光合作用合成營養成分。 　　本發明實施例“植物”包括但不限於農作物(如小麥、黑麥、大麥、小黑麥、燕麥或水稻)，甜菜(如糖用甜菜或飼料甜菜)，梨果類、核果類、漿果類水果和果樹(如蘋果、梨、李子、桃子、杏仁、櫻桃、草莓、覆盆子、黑莓或醋栗)，豆科植物(如小扁豆、豌豆、苜蓿或大豆)，油料植物(如油菜、芥菜、橄欖、向日葵、椰子、可哥豆、蓖麻油植物、油棕、磨碎的堅果或大豆)，瓜類(如南瓜、黃瓜或甜瓜)，纖維植物(如棉花、亞麻、大麻或黃麻)，柑橘屬水果和果樹(如柳丁、檸檬、葡萄柚或橘子)，所有園藝植物，蔬菜(如菠菜、萵苣、蘆筍、捲心菜、胡蘿蔔、洋蔥、西紅柿、土豆、黃瓜或辣椒)，月桂科植物(如鱷梨、肉桂或樟腦)，葫蘆科植物，油脂植物，能源植物和原料植物(如穀物、玉米、大豆、其他豆科植物、油菜、甘蔗或油棕)，煙草，堅果，咖啡，茶，可哥，香蕉，辣椒，葡萄(鮮食葡萄和釀酒葡萄)，啤酒花，草皮，甜葉菊(亦稱甜菊屬)，天然橡膠植物，觀賞性植物、林業植物(如花、灌木、闊葉樹)，常綠植物(如針葉樹)，植物繁殖材料(如種子)以及這些植物的作物材料。本發明實施例的較佳植物包括但不限於穀物、玉米、大米、大豆和其它豆科植物、水果和果樹、葡萄、堅果和堅果樹、柑橘和柑橘樹、所有園藝植物、葫蘆科植物、油脂植物、煙草、咖啡、茶、可哥、甜菜、甘蔗、棉花、馬鈴薯、西紅柿、洋蔥、辣椒和蔬菜、觀賞性植物、所有花卉植物以及供人與動物使用的其它植物。 　　“植株部位”這一術語是指植物的地上和地下所有部分和器官。作是本發明的實例，“植株部位”包括但不限於插條、葉、小枝、塊莖、花、種子、分枝、根(包括直根、側根)、根毛、根尖、根冠、根狀莖、卡瓦、芽、果實、子實體、樹皮、莖、芽、輔助芽、分生組織、節和節間。 　　“植物所在環境”包括土壤，植物或植株部位的周圍環境，以及在播種或種植植物或植株部位之前、期間或之後使用的設備或工具。 　　將發明中的化合物或由其他相容性化合物任意構成的組合物應用到植物、植物材料或植物所在環境中時，所使用的技術包括本領域技術人員已知的施用技術，包括但不限於噴射、塗敷、浸塗、薰蒸、浸漬、注射和噴粉。 　　“應用”一詞是指附著在植物或植物部分的物理或化學物質。 　　現在將借助非限制方案和示例對本發明中披露的關於此發明的內容進行闡述。 　　本發明涉及一種從配方I中選擇的化合物，本發明包括式Ⅰ化合物的鹽、金屬化合物、N-氧化物、異構體和多晶體。 　　T是從5或6元芳基環或5或6元飽和或部分飽和環或5或6元雜芳環或5或6元飽和或部分飽和環中選出的，其中異芳基環的每個環分子從C，N，O和S中選擇，其中雜環的每個環分子從C，N，O，S(O)a ，C=O，C=S，S=NR6 和S(O)=NR6 選擇，T在碳環可選擇性地被一個或多個R1a 取代，在雜原子環分子上被一個或多個R1b 所取代。 　　下面描述非限制T的代表性例子。 在一示例中A是C(R15 )2 或C(R15 )2 -C(R15 )2 。 　　在另一示例A是C(R15 )2 。 　　在一實施方案中取代基R15 從氫、鹵素、氰基、羥基、醛、C1 -C6 烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 炔基、C1 -C6 鹵代烷基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 。鹵代烷基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基硫基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基亞碸基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基磺醯基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基羰基，C1 -C6 鹵代烷基羰基，C1 -C6 烷基氧羰基，C1 -C6 烷氧羰基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基氨基羰基，C1 -C6 二烷基氨基羰基，C1 -C6 烷氧基，C1 -C6 鹵代烷氧基，C1 -C6 烷基硫基，C1 -C6 鹵烷基硫基，C1 -C6 烷基亞碸，C1 -C6 鹵代烷基硫化物，C1 -C6 烷基磺醯基和C1 -C6 鹵烷基磺醯基中選擇在一示例中Z是碳或氮。在其中一個首選的示例中Z是碳。 　　在一個實施例中，R2 及R6 是獨立地選自氫、鹵素、氰基、羥基、醛、羧酸、C1 -C6 烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 炔基、C1 -C6 鹵代烷基、C2 -C6 鹵代烯基，C2 -C6 鹵代炔基，C3 -C6 環烷基，C3 -C6 鹵代環烷基，C1 -C6 烷基C3 -C6 環烷基，C3 -C6 環烷基C1 -C6 烷基，C3 -C6 鹵代環烷基C1 -C6 烷基，C3 -C6 環烯基，C3 -C6 鹵代環烯基C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基硫基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基亞磺醯基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基磺醯基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基氨基C1 -C6 烷基，C1 -C6 二烷基氨基C1 -C6 烷基，C1 -C6 鹵代氨基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基羰基，C1 -C6 鹵烷基羰基，C3 -C6 環烷基羰基，C1 -C6 烷氧基羰基，C3 -C6 環烷氧基羰基，C3 -C6 環烷基C1 -C6 烷氧基羰基，C1 -C6 烷基氨基羰基，C1 -C6 二烷基氨基羰基，C1 -C6 烷氧基，C1 -C6 鹵代烷氧基，C3 -C6 環烷氧基，C3 -C6 鹵代環烷氧基，C2 -C6 烯氧基，C2 -C6 鹵代烯基氧基，C2 -C6 炔氧基，C2 -C6 鹵代炔氧基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷氧基，C1 -C6 烷基羰基氧基，C1 -C6 鹵烷基羰基氧基，C1 -C6 烷基硫基，C1 -C6 鹵代烷基硫基，C3 -C6 環烷基硫基，C1 -C6 烷基氨基，C1 -C6 二烷基氨基，C1 -C6 鹵代烷基氨基，C1 -C6 鹵代二烷氨基，C3 -C6 環烷基氨基，C1 -C6 烷基羰基氨基，C1 -C6 鹵代羰基氨基，C1 -C6 烷基磺醯胺基和C1 -C6 鹵烷基磺醯氨基。 　　在另一個實施例中，將兩個R2 作是C1 -C4 烯烴或C2 -C4 烯烴或-CH=CH-組成橋聯雙環或熔融雙環系統，並可選擇地以從C1 -C6 烷基，C1 -C6 鹵代烷基，C1 -C6 烷氧基，C1 -C6 鹵代烷，鹵素，羥基，氨基，氰基和硝基中選擇取代基取代。 　　在優先選擇的實施方案之一中，R2 選自氫、C1 -C4 烷基、C2 -C4 烯基、C2 -C4 炔基、C1 -C4 鹵烷基、C1 -C4 烷氧基、鹵素、氰基和羥基。 　　G是一個從5-或6元異芳基環或5-或6元飽和或部分飽和雜環選擇的取代基，雜環的每個環分子都是從C，N，從C，N，O，S(O)a ，C(=O)，C(=S)，S(=NR6 )和S(O)=NR6 中選出的，其中碳環元被一個或多個R3a 取代，雜環元被一個或多個R11a 取代。 　　在實例之一中，G是可選擇取代的5元異芳基。 　　在一種首選實施例中，從G1到G63中選擇每個取代基，在碳環分子上從R3a 中選擇每個取代基，在氮環分子上從R11a 中選擇每個取代基。 　　G1到G63的描述如下所示： 其中，所指示的鍵附在環D上，鍵所指示的鍵附在J上。 　　R3a 和R11a 可連接到一個或多個可能的位置 　　取代基R3a 是氫或R3b 。取代基R3b 是一種苯基或5或6元的異芳環，可選擇性地替換是碳環組成上的R4a 和氮環組成上的R4b 上的一個或多個取代基，R3b 是獨立的C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵烷基或鹵素。 　　取代基R4 A是從C1 -C6 烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 炔基、C3 -C6 環烷基、C3 -C6 環烷基、C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷、C2 -C6 鹵代烷，烯基，C2 -C6 鹵代烷基，C3 -C6 鹵代烷基，鹵素，羥基，氨基，氰基，硝基，C1 -C4 烷氧基，C1 -C4 鹵代烷氧基，C1 -C6 烷基硫基，C1 -C6 烷基硫基，C1 -C6 烷基磺醯基，C1 -C6 鹵代烷硫基，C1 -C6 鹵代烷基磺醯基，C1 -C6 烷基磺醯基，C1 -C6 烷基氨基，C1 -C6 二烷基氨基，C3 -C6 環烷基氨基，C1 -C6 烷氧基C1烷基，C1 -C6 羥基烷基，C1 -C6 烷基羰基，C1 -C6 烷氧羰基，C1 -C6 烷基羰基，C1 -C6 烷基羰基硫基，C1 -C6 烷基氨基羰基，C1 -C6 二烷基氨基羰基和C1 -C6 三烷基矽基中獨立選擇的。 　　取代基R4b 是從C1 -C6 烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 炔基、C3 -C6 環烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 鹵代炔基、C3 -C6 鹵代烷基和C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷基獨立選擇的。 　　取代基R11a 是氫或R11b ，取代基R11b 是從C1 -C3 烷基、C3 -C6 環烷基、C1 -C6 鹵代烷、C3 -C6 鹵環烷基中獨立選擇的。 　　J是5，6或7元碳環或雜環，8至11元碳環或雜環雙環系統或7至11元碳環或雜環雙環系統。雜環或環系統的每個環分子都是從C，N，O，S(O)a ，C(=O)，C(=S)中選擇的，每個雜環或環系統都可選擇地替換一個或多個不獨立從R5 中選出的取代基。 　　特別地，J是一個5或6元的雜環，其中雜環分子是從N、O和S中選擇的。 　　更特別地，J是一個五元雜環，其中雜環分子是從N和O中選擇的。 　　另外，J是從,,,,, 和選擇的，其中W1 是C(R5 )2 或CO或O或S或SO或SO2 NR6 。 　　在其中一個示例中，J從J1到J82的選擇，如下所示： 其中，所指示的鍵與Z1 相連上；R5 可以在J的任何可能位置被替換，而“”表示一個單鍵或一個雙鍵。 　　R5 從氫、鹵素、氰基、羥基、硝基、醛、羧酸、C1 -C6 烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 炔基、C1 -C6 鹵代烷基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 鹵代烷基，C3 -C6 環烷基，C3 -C6 鹵代烷基，C1 -C6 烷基C3 -C6 環烷基，C3 -C6 環烷基C1 -C6 烷基，C3 -C6 環烷基C3 -C6 環烷基，C3 -C6 鹵環烷基C1 -C6 烷基，C3 -C6 環烷基，C3 -C6 環烷基，C3 -C6 鹵代烷烯基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷基，C3 -C6 環烷氧基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基硫基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基亞碸C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基磺醯基C1-C6烷基，C1 -C6 烷基氨基C1 -C6 烷基，C1 -C6 二烷基氨基C1 -C6 烷基，C1 -C6 鹵烷基氨基C1 -C6 烷基，C1 -C6 環烷基氨基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基羰基，C1 -C6 鹵烷基羰基，C3 -C6 環烷基羰基，C1 -C6 烷氧羰基，C3 -C6 環烷基氧羰基，C3 -C6 環烷基C1 -C6 烷氧羰基，C1 -C6 烷基氨基羰基，C1 -C6 二烷基氨基羰基，C3 -C6 環烷基氨基羰基，C1 -C6 鹵代烷基C1 -C6 烷基醯基，C1 -C6 烷氧基，C1 -C6 鹵代烷氧基，C3 -C6 環烷氧基，C3 -C6 環烷基氧基，C3 -C6 環烷基C1 -C6 烷氧基，C2 -C6 烷氧基，C2 -C6 鹵代烷氧基，C2 -C6 烷氧基，C2 -C6 鹵代烷基氧基，C1 -C6 烷氧基y C1 -C6 烷氧基，C1 -C6 烷基羰基氧基，C1 -C6 鹵烷基羰基羥基，C3 -C6 環烷基羰基羥基，C1 -C6 烷基羰基C1 -C6 烷氧基，C1 -C6 烷基硫基，C1 -C6 鹵代烷硫，C3 -C6 環烷基硫基，C1 -C6 烷基磺醯基、C1 -C6 鹵烷基磺醯基、C1 -C6 烷基磺醯基、C1 -C6 鹵烷基磺醯基、C3 -C6 環烷基磺醯基、C1 -C6 三烷基矽烷基、C1 -C6 烷基磺醯胺基、C1 -C6 鹵烷基磺醯胺基或-Z2 Q中獨立選擇。 　　Q是從苯基、苯甲基、萘基、5或6元芳香基環、8-11元芳香基多環體系、8-11元芳基熔合環體系、5-或6-環體系中獨立選擇的。8-11元異芳基多環系統或8-11元異芳基熔合環系統，該環或環系統的每個環分子從C，N，O，S選擇並且每個環或環系統可選擇替換是一個或多個分別從碳原子環分子上的R7 和雜原子環分子上的R12 中選擇的取代基。 　　另外，Q獨立選自3到7元的非芳香碳環，5，6或7元的非芳香雜環，8至15元的非芳香族多環。雜環系統或8～15元的非芳香熔合環系統，環或雜環的每個環構件都是從C，N，O，S(O)a ，C(=O)，C(=S)，S(=NR6 )和S(=O)= NR6 &SiR16 R17 中選出的，每個環或環系統可選擇性地被一個或多個分別從碳原子環分子的R7 和雜原子環分子的R12 中獨立選擇的取代基取代。Q的碳可能是手性碳，也可能是非手性碳。 　　在首選示例之一中，Q從Q1到Q99選擇，呈遞“”是單鍵或雙鍵。取代基R14 可以附在一個或多個位置 其中，所示的鍵附連到J或Z2 上。 　　或者，J & Q一起形成碳環或雜環二氧雜環庚烯環體系。 　　在其中一個首選實例中，J & Q共同形成從M1和M2中選擇的分段：其中，取代基R5 ，R7 和R12 可以鏈接在一個或更多可能的位置上，在分段M1和M2中x是從0到2不等的整數，並且Y從N、O和S選出。 　　特別地是，J和Q共同構成從M1’或M2’中選取的分段：其中，R5 和R7 各自具有與定義相同的含義。 　　取代基R1a ，R1b ，R7 和R12 分別從氫、鹵素、羥基、氰基、硝基、C1 -C6 烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 炔基、C1 -C6 鹵代烷基、C2 -C6 鹵代烷基、C2 -C6 鹵代烷基、C2 -C6 鹵代烷基、C2 -C6 鹵代烷基、C2 -C6 鹵代烷基C6 鹵代炔基，C3 -C8 環烷基，C3 -C8 鹵代烷基，C1 -C6 烷基C3 -C8 環烷基，C3 -C8 環烷基C1 -C6 烷基，C3 -C8 環烷基C3 -C8 環烷基，C3 -C8 鹵代環烷基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷氧基C1-C6 烷基，C3 -C8 環烷氧基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基硫基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基亞碸基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基磺醯基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基氨基，C1 -C6 二烷基氨基，C1 -C6 烷基氨基C1 -C6 烷基氨基Kyl，C1 -C6 二烷基氨基C1 -C6 烷基，C1 -C6 鹵烷基氨基C1 -C6 烷基，C3 -C8 環烷基氨基，C3 -C8 環烷基氨基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基羰基，C1 -C6 鹵烷基羰基，C3 -C8 環烷基羰基，C1 -C6 烷基氧羰基，C3 -C8 環烷基氧羰基，C1 -C6 烷基氨基羰基，C1 -C6 二烷基氨基羰基，C3 -C8 環烷基氨基羰基，C1 -C6 鹵代烷基C1 -C6 烷基，C1 -C6 羥基烷基，C1 -C6 羥基羰基酮基，C1 -C6 羥基炔基，C1 -C6 烷氧基，C1 -C6 鹵代烷氧基，C1 -C6 環烷氧基，C3 -C8 鹵代烷氧基，C3 -C8 環烷基C1 -C6 烷氧基，C2 -C6 烯基氧基，C2 -C6 鹵代烷氧基，C2 -C6 烷氧基，C2 -C6 羥基正炔氧基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷氧基，C1 -C6 烷基羰基氧基，C1 -C6 鹵代烷基羰基氧基，C3 -C6 環烷基羰基氧基，C1 -C6 烷基羰基C1烷氧基，C1 -C6 烷基硫醚，C1 -C6 鹵代烷基硫醚，C3 -C8 環烷基硫基，C1 -C6 烷基磺醯基，C1 -C6 鹵烷基磺醯基，C1 -C6 烷基磺醯基，C1 -C6 鹵烷基磺醯基，C3 -C8 環烷基磺醯基，C3 -C8 環烷基亞碸基，C1 -C6 三烷基矽基磺醯基，C1 -C6 烷基磺醯基氨基，C1 -C6 鹵烷基磺醯氨基，C1 -C6 烷基羰基硫基，C1 -C6 烷基磺醯氧基，C1 -C6 烷基磺醯氧基，芳基亞碸基，芳基磺醯基，C1 -C6 氰基烷基，C2 -C6 丙基N-羰基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷基硫基，C1 -C6 烷基硫基C1 -C6 烷氧基，C2 -C6 鹵代烷基羰基氧基，C1 -C6 烷氧基C2 -C6 烷氧基炔基，C2 -C6 烷基硫基，C3 -C8 鹵代烷基羰基，C2 -C6 烯丙基，C2 -C6 烷基氨基，C1 -C6 鹵代烷氨基，C3 -C8 環烷基C1 -C6 烷基氨基，C1 -C6 烷氧氨基，C1 -C6 鹵代烷基氨基，C1 -C6 烷基羰基氨基，C1 -C6 鹵烷基羰基氨基，C1 -C6 烷氧羰基氨基氨基，C2 -C6 烯基硫基，C1 -C6 鹵代烷氧羰基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷基羰基，C1 -C6 鹵代烷氧羰基氨基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷基氨基羰基，C1 -C6 烷基硫代羰基，C3 -C8 環烷基羰基羰基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷氧羰基，C1 -C6 鹵代烷氧基C1 -C6 鹵代烷氧基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 鹵代烷氧基，C3 -C8 鹵代烷氧基C1 -C6 烷基，C1 -C6 二烷基氨基羰基氨基，C1 -C6 烷氧基C 2-C6 烯基，C1 -C6 烷基硫代羰基氧基，C1 -C6 鹵烷氧基C1 -C6 烷氧基，C1 -C6 鹵代烷基磺醯氧基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 鹵代烷基，C1 -C6 二鹵代烷基氨基，C1 -C6 二烷氧基C1 -C6 烷基氧基，C1 -C6 烷基氨基羰基氨基，C1 -C6 鹵代烷基C1 -C6 鹵代烷基，C1 -C6 烷基氨基羰基C1 -C6 烷基氨基，C1 -C6 三烷基水飛薊基C2 -C6 烷氧基，C1 -C6 三烷基矽氧基，C1 -C6 三烷基矽烷基C2 -C6 烷基炔基，C1 -C6 氰基烷氧基C1 -C6 烷基，C1 -C6 二烷基硫基C1-C6 烷基，C1 -C6 烷氧磺醯基，C3 -C8 鹵代烷氧羰基，C1 -C6 烷基羰基，C3 -C8 鹵代烷基C1 -C6 烷基羰基，C2 -C6 烷基氧基碳，C2 -C6 烷氧羰基，C1 -C6 氰基烷氧羰基，C1 -C6 烷基硫基C1 -C6 烷氧羰基，C2 -C6 炔基羰基，C2 -C6 鹵代炔基羰基氧基，氰基羰基氧基，C1 -C6 氰基烷基羰基，C3-C8 環烷基硫醚，C3 -C8 環烷基C1 -C6 烷基硫醚，C3 -C8 鹵代烷基硫醚，C2 -C6 烯基硫醚，C2 -C6 烷基硫醚，C1 -C6 氰基烷基硫醚，C2 -C6 鹵代硫醚。基硫氧基，C2 -C6 鹵代炔基硫氧基，C2 -C6 烷基環烷基氧基，C2 -C6 氰基烯基氧基，C2 -C6 烷基炔基氧基，C1 -C6 烷氧基羰基氧基，C2 -C6 烯基氧基羰基氧基碳，C2 -C6 烷氧基碳環氧，C1 -C6 烷氧烷基羰基羥基，磺胺肟、SF5 或Z2 Q選出。 　　取代基R16 和R17 分別從C1 -C6 烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 炔基、C3 -C6 環烷基、C3 -C6 環烷基、C1 -C6 環烷基、C1 -C6 烷基C3 -C6 環烷基，C1 -C6 鹵代烷基，C1 -C6 烷氧基和C1 -C6 鹵烷氧基中選擇R5 和R7 或R5 和R12 與鏈接R5 和R7 或R12 的原子一起形成一個飽和的、不飽和的或部分不飽和的4到7元環，每個環分子從C，N，O，S(O)a ，C=O，C=S，S=NR6 和S(O)=NR6 選出，並且所述環可選擇性地取代除了與R5 和R7 或R12 與R8 鏈接的原子之外的環分子。 　　R8 從鹵素，C1 -C6 烷基，C1 -C6 鹵代烷，C3 -C8 環烷基和C3 -C8 環烷基中挑選。 　　W是O或S，最好是O。 　　取代基Z1和Z2是獨立成鍵的、是O、C=O、C=S、S(O)a ，CHR20 或NR21 。 　　取代基R20 是獨立的氫，C1 -C4 烷基或C1 -C4 環烷基。取代基R21 是獨立的氫，C1 -C8 烷基，C1 -C8 鹵烷基，C3 -C8 環烷基，C1 -C6 烷基羰基，C1 -C8 鹵代烷基羰基、C1 -C8 烷氧羰基或C1 -C8 鹵代烷氧羰基。在其中一首選的實例中，Z1 和Z2 是直接結合或與O或者S或者C=O結合。 　　當Z是N時，環D中的“”呈遞是單鍵，當Z是C時，環D中的“”呈遞是單鍵或雙鍵。在首選的實例之一中，呈遞“”是單鍵。 　　“n”是一個0到9之間的整數，如果Z是n，“n”是一個0到8之間的整數；當“”在環D中表示雙鍵時，“n”是一個0到7之間的整數。 　　L1 是O，S，NR23 。在其中優先選擇L1 是O。 　　取代基R23 從氫，C1 -C6 烷基，C2 -C6 鏈烯基，C2 -C6 炔基、C1 -C6 鹵代烷基、C2 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 烷炔基、C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷基中篩選出取代基R23 。C1 -C6 烷基亞碸基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基磺醯基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基羰基，C1 -C6 鹵烷基羰基，C1 -C6 烷基氧羰基，C1 -C6 烷氧羰基C1 烷基，C1 -C6 烷基氨基羰基，C1 -C6 烷基羰基，C1 -C6 烷基氨基羰基二烷基氨基羰基、C1 -C6 烷基磺醯基和C1 -C6 鹵烷基磺醯基中選擇。 　　a是獨立地0，1或者2。 　　下列化合物被排除在式一的定義之外： 　　　乙酮，1-[4-[4-(5-甲基-3-苯基-4-異惡唑基)-2-噻唑基]-1-呱啶基]-2-[[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]硫代]-(CASRN-1023141-80-1)； 　　　苯甲醯胺，2-[[2-[4-[4-[3-(3,4-二氯苯基)-5-異惡唑基]-2-噻唑基]-1-呱啶基]-2-側氧乙基]硫代]-4-乙氧基-(CASRN-1177816-84-0)； 　　　乙酮，2-[(2-氯-4-氟苯基)硫代]-1-[4-[4-[3-(3,4-二氯苯基)-5-異惡唑基]-2-噻唑基]-1-呱啶基]-(CASRN-1177683-42-9)； 　　　乙酮，2-(環己基氧基)-1-[4-[4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-3-異惡唑基]-2-噻唑基]-1-呱啶基]-(CASRN-1173972-38-7)； 　　　1-丙酮，2-(4-氯苯氧基)-2-甲基-1-[4-[4-(5-甲基-3-苯基-4-異惡唑基)-2-噻唑基]-1-呱啶基]-(CASRN-1136418-28-4)； 　　　乙酮，2-[(2-氯-4-氟苯基)硫代]-1-[4-[4-(5-甲基-3-苯基-4-異惡唑基)-2-噻唑基]-1-呱啶基]-(CASRN-1023177-70-9)； 　　　苯磺醯胺，N-甲基-2-[[2-[4-[4-(5-甲基-3-苯基-4-異惡唑基)-2-噻唑基]-1-呱啶基]-2-側氧乙基]硫代]-(CASRN-1023156-55-9)； 　　　苯磺醯胺，2-[[2-[4-[4-[3-(3,4-二氯苯基)-5-異惡唑基]-2-噻唑基]-1-呱啶基]-2-側氧乙基]硫代]-N-甲基-(CASRN-1022602-51-2)； 　　　乙酮，1-[4-[4-(5-甲基-3-苯基-4-異惡唑基)-2-噻唑基]-1-呱啶基]-2-(2,3,4,5,6-五氟苯氧基)-(CASRN-1022567-65-2)； 　　　乙酮，1-[4-[4-[3-(3,4-二氯苯基)-5-異惡唑基]-2-噻唑基]-1-呱啶基]-2-[(4-甲基苯基)磺醯基]-(CASRN-1022566-90-0)； 　　　乙酮，2-(2,4-二氯苯氧基)-1-[4-[4-[3-(3,4-二氯苯基)-5-異惡唑基]-2-噻唑基]-1-呱啶基]-(CASRN-1022328-76-2)； 　　　乙酮，2-(2,4-二氯苯氧基)-1-[4-[4-(5-甲基-3-苯基-4-異惡唑基)-2-噻唑基]-1-呱啶基]-(CASRN-1022068-84-3)； 　　　乙酮，1-[4-[4-[3-(3,4-二氯苯基)-5-異惡唑基]-2-噻唑基]-1-呱啶基]-2-(2,3,4,5,6-五氟苯氧基))-(CASRN-1022028-25-6)； 　　　1-丙酮，1-[4-[4-(5-甲基-3-苯基-4-異惡唑基)-2-噻唑基]-1-呱啶基]-3-[(2-甲基苯基)硫代]-(CASRN-1022326-33-5)；和 　　　1-丙酮，1-[4-[4-[3-(3,4-二氯苯基)-5-異惡唑基]-2-噻唑基]-1-呱啶基]-3-[(2-甲基苯基)硫代]-(CASRN 1024410-18-1)。 　　本發明中的新穎的富有創造力的化合物，如鹽、異構體、金屬複合物、N氧化物和多晶型，可有效防止和控制植物病原微生物。 　　如果公式I中的化合物是陽離子的或能形成陽離子的，鹽的陰離子部分可以是無機的或有機的。 　　另外，如果式I中的化合物是陰離子或能夠形成陰離子，則鹽中的陽離子部分可能是無機的或有機的。 　　鹽的無機陰離子部分包括但不限於氯化物、溴化物、碘化物、氟化物、硫酸鹽、磷酸鹽、硝酸鹽、亞硝酸鹽、氫碳酸鹽和氫硫酸鹽。 　　鹽的有機陰離子部分包括但是不限於甲酸鹽、烷、碳酸鹽、醋酸鹽、三氟、三氯乙酸、丙酸、甘醇酸酯、硫氰酸、乳酸鹽、丁二酸鹽、蘋果酸、枸櫞酸鹽、苯甲酸酯、肉桂酸鹽、乙二酸酯、烷基硫酸鹽、烷基磺酸鹽、芳基磺酸鹽、芳基二磺酸鹽、烷基膦酸鹽、芳基膦酸鹽、芳基二膦酸鹽、對甲苯磺酸和水楊酸。 　　鹽的無機陽離子部分的例子包括但不限於鹼和鹼金屬。 　　鹽的有機陽離子部分的例子包括但是不限於吡啶、甲醇胺物、咪唑、苯並咪唑、組氨酸、磷腈、四甲基的氨鹽基、四丁基的氨鹽基、膽鹼和三甲基胺物。 　　式I中金屬化合物中的金屬離子，特別是第二主族元素的離子，尤其是鈣離子和鎂離子，第三個和第四個主族中的鋁、特別是錫和鉛，並且的第一個到第八個過渡組中的鉻、錳、鐵、鈷、鎳、銅，鋅和其他元素。特別是對第四期間和第一到第八過渡組的元素的金屬離子有所偏好。在此，金屬可以存在各種各樣的可以假設的化學價。 　　本發明的化合物可以以多種形式存在，包括化合物的所有晶體和非晶體形式。非晶體形式包括固體例如蠟和膠以及液體化物例如溶劑和熔物。晶體形式包括本質上以單晶類型存在和多晶形式存在(不同的水晶類型)。術語“多晶型”一詞涉及可以多種形態結晶的特定晶體，這些形式在晶格中有著不同的分子組合和結構。雖然多晶型可能有同一化學成分，但從構成上是否存在共結晶的水或其他分子也可做出區分，即通過在晶格中被限制的強弱程度進行判斷。多晶體在化工，物理和生物物產中可作是不同的特性，即晶形、密度、堅硬、顏色、化學穩定性、熔點、吸水性、可懸浮性、溶解率和生物利用率。業內人士可鑒別出本發明中化合物的多晶體能否表現出有利作用，(即有用的公式化，已改進的生物性能)即相對另一個多形體或當前發明的同一種化合物相關的的多晶體混合物。本發明中的化合物的特殊多晶體的准備和隔離可以通過那些技術熟練者所知的方法得到實現，包括結晶時所使用選擇的溶劑和溫度。 　　本發明也涉及製備式I中化合物的步驟。該過程包括使用適當的鹼和溶劑，將式1的化合物與式IN中的化合物反應，反應在20攝氏度到150攝氏度之間進行。反應如下圖所示：其中，R24 是氫，或-OC(=O)C1 -C6 -烷基；R25 是羥基，氯或-OC1 -C6 -烷基；R2 ，A，G，J，L1 ，T，W，Z1 和n各自的定義如上所述。 　　另外，配方2的化合物在適當的溫度條件，合適的鹼、合適的溶劑存在下反應，得到I。其中X- 是HSO4 - ，Cl- ，Br- ，I- ，CH3 C(=O)O- ，CF3 C(=O)O- 其中之一，R25 是羥基，氯或-OC1 -C6 -烷基；L1 是O或S；並且R2 ，A，G，J，T，W，Z1 和n分別如上所述。 　　本發明還涉及另一種製備配方I化合物的方法，其中L1 是N。在該方法的第一步中，通過式2或3的化合物與式IN’的化合物反應製備式4的化合物。該反應如下所述：L1 是N；R2 ，R24 ，R25 ，A、G、J、W、X- 、Z1 和n是的定義如上所述。 　　通過文中已知的方法，將分子式4的化合物，其中R24 是-OC(=O)C1 -C6 -烷基，轉化是式4的化合物，其中R24 是氫。 　　在該方法的第二步中，使式4化合物(其中R24 是氫)與式IN”的化合物反應，得到式I化合物。 　　該反應如下述所述：其中，L1 是N，LG是除鹵素一類之外的基團；R2 ，R24 ，A、G、J、T、W、Z、Z1 和n的定義都如上所述 　　本發明還涉及一種用於合成配方I的新型化合物4：L1 是N；R2 ，R24 ，A、G、J、W、Z、Z1 和n的定義都如上所述。 　　本發明還涉及一種由式I 中的化合物和一種或多種賦形劑組成的成分。 　　組合物中本發明的式I化合物可以是農業上可使用的鹽，金屬絡合物，構成異構體，立體異構體，非對映異構體，對映異構體，手性異構體，阻轉異構體，構象異構體，旋轉異構體，互變異構體，旋光異構體，幾何異構體，多晶體或其N-氧化物。 　　賦形劑可以是惰性載體或任何其他基本成分，如表面活性劑、添加劑、固體稀釋劑和液體稀釋劑。 　　本發明的構成還可包括從殺真菌劑，殺蟲劑，殺線蟲劑，殺蟎劑，生物殺蟲劑，除草劑，植物生長調節劑，抗生素，肥料和營養素中選擇的至少一種活性相容化合物。組合物中使用的化合物和與式I的化合物結合使用的化合物也被稱是活性相容化合物。 　　在本發明的組合物中，相對於構成物的總重量而言配方一的化合物濃度在組合物的總重量中占重量比是1%至90%，最好是5%至50%。 　　已知報告中的活性化合物，例如殺真菌劑，殺蟲劑，殺線蟲劑，殺蟎劑，生物殺蟲劑，除草劑，植物生長調節劑，抗生素，肥料和營養素可與本發明配方I的至少一種化合物結合。例如，在WO201776739(A-O)中公開報告的殺真菌劑，殺蟲劑，殺線蟲劑，殺蟎劑，生物殺蟲劑，除草劑，植物生長調節劑，抗生素，肥料和營養素可以與本發明式I的化合物結合使用。本發明還涉及包括本發明的化合物和WO201776739中報告的活性相容化合物的一類組合。 　　WO201776739中所報告的殺真菌劑，殺蟲劑，殺線蟲劑，殺蟎劑，生物殺蟲劑，除草劑，植物生長調節劑，抗生素，肥料和營養素在本文中不是是了簡潔起見而複製的，而是作是非限制性實例在此引入來作是參考，與本發明式I中的至少一種化合物組合。 　　本發明還涉及使用式I中的化合物或由式I中的化合物組成的物質，或式I中化合物的成分來控制或預防植物致病微生物如真菌，原生藻菌，細菌，昆蟲，農作物或園藝作物中的線蟲，吸蟲和蟎蟲。 　　特別地，本發明還涉及使用式I的化合物或用於控制或預防農業作物和園藝作物中的植物致病微生物的組合或組合物。 　　式I的化合物或本發明的組合或組合物可用來處理幾種真菌病原體。根據本發明可處理的真菌疾病的病原體的非限制性例子包括： 　　由卵菌綱的病原體引起的疾病，例如白鏽屬種，例如白鏽病念珠菌；霜黴屬物種，例如萵苣黴霜菌；例如豌豆霜黴或甘藍根腫菌；致病疫黴物種，例如致病疫黴；單軸黴屬物種，例如葡萄生單軸黴；假霜黴屬，例如草假霜黴或假霜黴；腐黴屬物種，例如終極腐黴； 　　由白粉病病原菌引起的疾病，例如布氏白粉菌屬種，例如禾本科白粉菌；叉絲單囊殼屬種，例如白叉絲單囊殼菌；球殼菌屬種，例如黃瓜白粉病；白粉屬種，例如葡萄白粉病；白粉菌，如白粉病病原菌； 　　由鏽病病原體引起的疾病，膠鏽菌屬物種，例如如褐色膠鏽菌；駝孢鏽菌屬物種，例如咖啡駝孢鏽菌；層鏽菌屬物種，例如大豆鏽菌或層鏽菌；小麥葉鏽病，例如禾柄鏽菌或條形柄鏽菌和黑頂柄鏽菌；單胞鏽菌屬物種，例如菜豆鏽病菌； 　　引起葉斑病和枯萎病的病菌如下，鏈格孢屬種，例如茄鏈格蘭菌；尾孢菌屬種，例如尾孢菌；枝孢種，例如黃瓜芽孢桿菌；旋孢腔菌種，例如禾旋孢腔菌(分生孢子形式長蠕孢屬或長蠕孢屬)或米亞班努斯；炭疽菌種，例如林德氏炭疽菌；環孢菌屬種，例如油青黴；迪亞波種，例如迪亞波蟎；埃爾西諾種，例如柑桔痂囊腔菌；盤長孢屬種，例如桃炭疽病；小叢殼屬種，例如炭疽病；球座菌屬種，例如葡萄球座菌；小球腔菌屬種，例如十字花科小球腔菌；稻瘟病菌種，例如稻瘟病菌；微座孢屬種，例如微座孢屬斑病；球腔菌屬種，例如禾穀黴，網斑病病菌或香蕉黑條葉斑病菌；暗球腔菌屬種，例如穎枯殼針孢；核腔菌屬種，例如網斑病菌或小麥單孢鏽菌；羅穆拉種，例如牛膝或小花柱隔孢；喙孢屬種，例如黑麥喙孢；茄殼針孢菌種，例如芹菜小殼針孢或斑枯病；柱孢菌屬種，例如諾斯擔孢子蟲；蒂尤拉種，例如花葉斑疹傷寒；黑星菌屬種，例如黑星病； 　　由伏革菌屬種引起的根和莖疾病，例如由禾伏革菌；鐮刀菌屬種，例如尖孢鐮刀菌；頂囊殼屬種，例如禾頂囊殼；根腫菌屬種，例如甘藍根腫菌；絲核菌屬種，例如立枯絲核菌；莎草屬種，例如帚梗柱孢屬；核盤菌屬種，例如米瘟菌；絛蟲屬種，例如針葉芋螺；根串珠黴屬種，例如煙草根黑腐病菌；靈芝屬種，例如靈芝； 　　例如由交鏈孢屬物種例如交鏈孢屬物種引起的穗部和穗部疾病(包括玉米穗軸)。曲黴屬物種，例如黃曲黴；枝孢屬物種，例如枝孢菌枝孢菌；麥角菌屬物種，例如麥角菌；鐮刀菌屬物種，例如鐮刀菌；赤黴菌種，例如玉蜀黍赤黴菌；小畫線殼屬物種，例如雪腐小畫線殼；竹節孢屬物種，例如竹節孢枯病菌； 　　由黑穗病真菌引起的疾病，例如軸黑粉菌屬物種，例如玉米絲黑穗病菌；腥黑粉菌屬種，例如腥黑粉菌或小麥矮腥黑穗病菌；條黑粉菌屬種，例如隱性條黑粉菌；黑粉菌屬物種，例如大麥散黑穗病； 　　由曲黴屬物種例如黃曲黴引起的果實腐爛；灰葡萄孢屬種，例如灰葡萄孢；青黴屬物種，例如擴展青黴菌或產紫青黴菌；根黴屬物種，例如匍匐根黴；核盤菌屬物種，例如核盤菌屬菌核病菌；輪枝孢屬物種，例如輪枝孢屬白藜蘆； 　　由種子和土壤傳播的腐爛和枯萎病，以及由例如交鏈孢屬物種引起的幼苗疾病，例如交鏈孢屬；絲囊黴屬物種，例如根腐絲囊黴；殼二孢屬物種，例如晶狀體囊泡；曲黴屬物種，例如黃曲黴；枝孢屬物種，例如草本支孢黴；旋孢腔菌物種，例如禾旋孢腔菌(分生孢子形式：內臍蠕孢屬，雙極黴屬合成：蠕蟲)；刺盤孢屬物種，例如球狀炭疽菌；鐮刀菌屬物種，例如鐮刀菌；赤黴菌種，例如玉蜀黍赤黴菌；麥角菌屬物種，例如菜豆；微座孢屬物種，例如微座孢屬斑病；小畫線殼屬物種，例如紅色雪腐病；青黴屬物種，例如擴展青黴；莖點黴屬物種，例如甘藍莖點黴；擬莖點黴屬物種，例如大豆擬莖點菌；疫黴屬物種，例如疫黴；核腔菌屬物種，例如大麥條紋病；梨形孢屬物種，例如稻瘟病；腐黴屬物種，例如終極腐黴菌；絲核菌屬物種，例如立枯絲核菌；根黴屬，例如米根黴；核盤菌屬物種，例如羅勒核盤菌；殼針孢屬物種，例如殼多孔菌；蒂尤拉物種，例如花葉斑疹傷寒；輪枝菌屬物種，例如黃萎病菌； 　　由例如叢赤殼屬種類引起的，如仁果乾癌叢赤殼菌引起的癌症，蟲癭和女巫金雀花； 　　例如由鏈核盤菌屬物種引起的枯萎病，如核果鏈核盤菌； 　　由外顯子屬種、石竹屬種(如石竹屬)引起的葉、花和果實的變形；由外擔菌屬引起的，例如外擔菌病；由外囊菌屬引起的，如外囊菌疾病。 　　由艾斯卡屬種細菌引起的木本植物中的退化性疾病，如沙門氏菌、嗜酸乳桿菌或嗜藍孢孔菌；靈芝物種，例如靈芝； 　　由灰黴病種引起的花和種子的疾病，例如灰黴病； 　　由例如絲核菌屬引起的植物塊莖病，如立枯絲核菌；長蠕孢屬種，如茄病長蠕孢； 　　由細菌病原體引起的疾病，例如黃單胞菌屬物種，如：黃單胞菌屬；假單胞菌屬種，例如三環假單胞菌屬，拉赫曼假單胞菌屬；歐文氏菌屬種，例如歐文氏菌屬；羅氏絲蟲病種，例如青枯菌屬； 　　上根和莖基部真菌疾病，由下列病菌引起，例如，黑色根腐病，炭腐病，枯萎病或萎蔫，根腐，以及莢和套環腐病(尖鐮孢，尖鐮直角石，尖鐮半裸，木賊鐮孢)肌盤根腐病(肌盤蒺藜)，新赤殼(新赤殼病菌)，莢和莖疫病(早熟禾)，莖潰瘍(早熟禾變種珊瑚蟲屬)，疫黴腐病(致病疫兆暨)，褐莖腐病(瓶黴格雷加塔)，腐黴腐病(瓜果腐黴，不規則腐黴，德巴厘腐黴，肉豆蟲屬腐黴，終極腐黴)，絲核菌根腐病，莖腐和立枯病(立枯絲核菌)，核盤菌屬莖腐爛(菌核病)菌核病白絹病(核盤菌)，根串珠黴根腐病(根串珠黴)。 　　可根據本發明處理的植物包括以下：棉花，亞麻，葡萄樹，水果，蔬菜，例如薔薇科植物(如梨果，蘋果，梨，杏，櫻桃，杏仁和桃子)，海蜇科植物，樺木科植物，漆樹科植物，殼鬥科植物，桑科植物，木虱科植物，獼猴桃科植物，樟科植物，芭蕉科植物(如香蕉樹及其種植園)，茜草科植物(例如咖啡)，山茶科植物，梧桐科植物，芸香科植物(例如檸檬，橘子和葡萄柚)；葡萄科植物(如葡萄)；茄科植物(如西紅柿，辣椒)，百合科植物，菊科植物，(如生菜)，傘形科植物，十字花科植物，藜科植物，葫蘆科植物，(如黃瓜)，蔥科植物。(如韭蔥，洋蔥)，蝶形花科植物(如豌豆)；主要作物，例如禾本科或禾本科植物(如玉米，草皮，諸如小麥，黑麥，大米，大麥，燕麥，小米和小黑麥的穀物)，菊科植物(如向日葵)，十字花科，(如白菜，紅甘藍，西蘭花，菜花，抱子甘藍，小菜菜，大頭菜，蘿蔔和油菜，芥菜，辣根和水芹)，蠶豆屬植物(如豆，花生)，番荔枝科植物(如大豆)，茄科植物(如土豆)，藜科植物(如甜菜，飼料甜菜，瑞士甜菜，甜菜根)；錦葵科植物(如棉花)；用於花園和林地的有用植物和觀賞植物；以及這些植物中的每一種的基因改良品種。 　　農業或園藝作物有小麥、黑麥、大麥、黑麥、燕麥或水稻；甜菜，如甜菜或飼料甜菜；水果，例如蘋果、梨、李子、桃子、杏仁、櫻桃、草莓、樹莓、黑莓或醋栗；豆科植物，如扁豆、豌豆、苜蓿或大豆；油料植物，如油菜、芥菜、橄欖、向日葵、椰子、可哥豆、蓖麻油料植物、油棕櫚、磨碎的堅果或大豆；葫蘆，如南瓜、黃瓜或瓜類；纖維植物，如棉花、亞麻、大麻或黃麻；柑橘類水果，如柳丁、檸檬、葡萄柚或桔子；蔬菜，如菠菜、萵苣、蘆筍、大白菜、胡蘿蔔、洋蔥、西紅柿、土豆、葫蘆或辣椒；月桂類植物，如鱷梨、肉桂或樟腦；能源和原料植物，如玉米、大豆、油菜、甘蔗或油棕櫚；玉米；煙草；堅果；咖啡；茶；香蕉；葡萄(食用葡萄和釀酒葡萄)；啤酒花；草地；甜葉(又稱甜菊葉)；天然橡膠植物或觀賞及林業植物，例如花卉、灌木、闊葉樹或常青樹，例如植物繁殖的材料，如種子和這些植物的幼苗 　　特別是農業或園藝作物，有穀物、玉米、水稻、大豆和其他豆科植物、水果和果樹、堅果樹、柑橘和柑橘樹、所有園藝植物、葫蘆科植物、油性植物、煙草、咖啡、茶、可哥、甜菜、甘蔗、棉花、馬鈴薯、番茄、洋蔥、辣椒、其他蔬菜和觀賞植物。 　　本發明進一步涉及以保護種子、萌發植物和萌發幼苗免受植物病原微生物的侵害是目的，如何對式I中的化合物或由式I中的化合物組成的物質，或式I中化合物的成分進行使用，以及如何對種子進行處理。 　　本發明進一步涉及用式I中的化合物或由式I中的化合物組成的物質，或式I中化合物的成分處理過的種子來保護植物免受植物病原微生物的侵害。 　　本發明還涉及一種在農作物和園藝作物中利用植物病原微生物控制或預防有用植物感染的方法，即將式I中的化合物或由式I中的化合物組成的物質，或式I中化合物的成分應用於植物整體或其部分或核心。式I的有效化合物含量在每公頃1～5000 gai之間。 　　並且，本發明涉及用於植物整體或其部分或核心的式I中的化合物或由式I中的化合物組成的物質，或式I中化合物的成分。 　　此外，本發明還包括用式I中的化合物或由式I中的化合物組成的物質或式I中化合物的成分來對種子進行處理，尤其是那些種子。(休眠的，已啟動的，未發芽的，甚至有已出現的根和葉的種子)使用這種方法，即將式I中的化合物或由式I中的化合物組成的物質或式I中化合物的成分應用於植物的種子，可以在農業和園藝部門中，通過植物病原微生物控制或防止有用植物的感染。 　　優化所使用的有效成分的含量也是可取的，以便是植物、植物部分、種子、發芽植物或從植物病原微生物的攻擊中萌發的幼苗提供最好的防護，但使用的活性成分不會對植物本身造成損害。特別地，處理種子的方法應該也考慮到轉基因植物內在表現型，以便在使用最少的作物保護成分的情況下，實現對種子和萌發植物的最佳保護。 　　本發明的優點之一是，本發明組合物對種子的處理不僅保護種子本身，而且還保護出苗後長成的植物，使之抵禦受動物害蟲或植物病原性有害微生物。這樣，播種前處理種子能有效保護植物，播種時或播種後不久處理植物同樣能有效保護植物。另一個優點是，本發明活性成分或組合物尤其可以用於轉基因種子，這種情況下，該種子長成的植物能表達一種蛋白，能抗害蟲，抗除草劑損害或非生物脅迫。例如，處理這類種子所用本發明活性成分或組合物，比如殺蟲蛋白，可以產生對某些害蟲的控制。令人驚訝的是，這種情況下能進一步觀察到協同效應，協同效應進一步增強了保護，更有效抵禦害蟲、微生物雜草或非生物脅迫的攻擊。 　　式I中的化合物或由式I中的化合物組成的物質，或式I中化合物的成分適用於任何植物品種的種子的保護，用於農業、溫室、森林或園藝。特別是穀類(如小麥、大麥、黑麥、小米和燕麥)、油菜、玉米、棉花、大豆、大米、土豆、向日葵、豆類、咖啡、甜菜(如甜菜和飼料甜菜)、花生、蔬菜(如番茄、黃瓜、洋蔥和萵苣)、草坪和觀賞植物，草坪和園林植物。對小麥、大豆、油菜、玉米和水稻種子的處理尤其重要。 　　如下所述，同樣特別重要的是，用本發明活性成分或組合物對轉基因種子的處理。這指的是含有至少一種異源基因的植物的種子，異源基因允許多肽或蛋白質的表達，例如具有殺蟲特性。轉基因種子中的異源基因可以源自，例如，微生物物種：芽孢桿菌屬，根瘤菌屬，假單胞菌屬，沙雷氏菌屬，木黴屬，棍狀桿菌，球囊黴屬或膠枝黴屬的。異源基因較佳源自芽孢桿菌，這種情況下，基因產物有效抵抗歐洲玉米螟和西玉米根蟲。其中特別較佳的異源基因源自蘇雲金芽孢桿菌。 　　在本發明的背景下，將本發明組合物單獨或以合適的製劑施用於種子。種子優先在足夠穩定的狀況下處理，以防處理過程發生損害。一般說來，可以在收獲和播種後期間的任何時候處理種子。習慣上使用的種子要從植物上分離出來，並且使之脫離穗軸，殼，柄，果皮，茸毛或果實的果肉。例如，可以使用已經收獲，清潔並乾燥至含水量小於15%的種子。或者，也可以使用在乾燥後，已經用水處理然後再乾燥的種子，或剛萌芽的種子，或萌芽環境下培養的種子，或預先萌發的種子，以及在育苗盤，育苗帶，育苗紙上培養的種子。 　　當處理種子時，通常必須確保式I中的化合物或由式I中的化合物組成的物質，或式I中化合物的成分適施用於種子的劑量適宜，使得種子的發芽不受破壞或者不損傷已發芽的種子。 　　式I中的化合物或由式I中的化合物組成的物質，或式I中化合物的成分可以直接使用，即不包含任何其他組分，也不用稀釋。一般來說，以合適的配方，將式I中的化合物成分應用於種子是更好的。那些所屬領域的技術人員熟知適當的式化和處理種子的方法。式I中的化合物可以被轉換成與種子應用有關的慣常性配方，例如溶液，乳化液，懸浮液，粉末，起泡沫，泥漿或與種子結合的其他塗層組合物，如成膜材料，製粒材料，細鐵或其他金屬粉末，顆粒，滅活種子的塗層材料，以及ULV配方。 　　在處理種子時，是了促進種子的可攜性，可在種子上塗上聚合物。聚合物塗料包括黏合劑、蠟和顏料和一個或多個有效穩定數額的穩定劑。黏合劑可選自由乙烯基醋酸鹽乙烯共聚物、乙烯基醋酸鹽均聚物、乙烯基醋酸鹽丙烯酸酯的共聚物、乙烯基丙烯酸，丙烯酸酯，乙烯乙烯基氯化物、乙烯醚縮蘋果酸的酐或者丁鄰二烯苯乙烯組成的基團。也可以使用其他相似的聚合物。 　　這些配方可通過已知的方式製備，通過混合有效成分或有效成分與慣常的添加劑組合，例如慣常的增量劑和溶劑或者稀釋劑、染料、濕潤劑、分散劑、乳化劑、消泡劑、防腐劑、次要濃化劑、膠黏劑、吉貝素和水。 　　根據本發明，可用的拌種製劑中的有用染料都是這類用於常用目的的染料。可以使用微溶於水的色素，或可溶於水的染料。實例包括以下名稱的顏料：羅丹明B，C.I. 紅顏料112和C.I.紅溶劑1。 　　根據本發明，可用的拌種製劑中的有效潤濕劑是所有可促進濕潤的物質，且常規用於配製活性農藥成分。優先選用烷基萘磺酸鹽，如二異丙基萘磺酸鹽或二異丁基萘磺酸鹽。 　　根據本發明，可用的拌種製劑中的有用分散劑或乳化劑是常規用於配製活性農藥成分的所有非離子，陰離子和陽離子分散劑。優先選用非離子或陰離子分散劑，或非離子或陰離子分散劑混合物。有效的非離子分散劑尤其包括環氧乙烷或環氧丙烷嵌段聚合物，烷基酚聚乙二醇醚和三苯乙烯基苯酚聚乙二醇醚，以及它們的磷酸化或硫酸化衍生物。合適的陰離子分散劑尤其是木質素磺酸鹽，聚丙烯酸鹽和芳基磺酸鹽或甲醛縮合物。 　　根據本發明，拌種製劑中可用的的消泡劑是常規用於配製活性農藥成分的所有泡沫抑制物質。優先使用有機矽消泡劑和硬脂酸鎂。 　　根據本發明，可用的拌種製劑中的防腐劑是在農業化學組合物中可用於此目的的所有物質。例子包括雙氯酚和苄醇半縮甲醛。 　　在農用化學成分中，根據本發明可使用的種子敷料配方中可能存在的次生增稠劑都是有此類用途的物質。首選例子包括纖維素衍生物、丙烯酸衍生物、黃原膠、改性黏土和細分化的二氧化矽。 　　根據本發明，拌種製劑中可用的黏合劑是拌種產品中所有的常規黏合劑。首選物質包括聚乙烯吡咯烷酮、聚醋酸乙烯酯、聚乙烯醇和甲基纖維素。 　　根據本發明，施用於種子的可用製劑直接使用或用水稀釋後可用來處理處理不同種類的種子。例如，濃縮製劑或用水稀釋後的製劑可用於穀物種子拌種，比如小麥、大麥、黑麥、燕麥和小黑麥，也可以用於玉米、大豆、稻子、油菜、豌豆、豆類、棉花、向日葵和甜菜或各種各樣蔬菜的種子拌種。依照本發明得到的製劑或其稀釋制劑也可以用於轉基因植物的種子。在這種情況下，在與表達形成的物質相互作用時可能會產生附加協同效應。 　　對於使用本發明提供的製劑處理種子或者對該製劑加水後再處理種子時，通常可用於種子處理的所有混合單元都是。具體地講，施用於種子的程式是將種子放入混合器中，添加特定所需量的製劑，然後混合所有物質直到所施加的製劑均勻分佈在種子上。其中，無論制劑稀釋或不稀釋的情況，上述程式是相同的。如果合適的話，隨後會進行乾燥處理。 　　本發明使用的製劑的使用率可以在一個相對較寬的範圍內變化。它是由種子和配方中有效成分的特定含量來決定的。每種有效成分的施用率一般在每公斤0.001至15 gai之間，最好是每公斤0.01至5 gai之間。 　　當使用式I的化合物作是殺菌劑時，施藥率可以在一個相對廣泛的範圍內變化，這取決於施藥的種類。式I中的化合物或由式I中的化合物組成的物質，或式I中化合物的成分的使用率是： 　　在處理植物組成部位時，比如說葉子，施用量是0.1～10000gai/ha，更好是10～1000gai/ha，最好是30～300gai/ha。在通過澆水或滴水進行應用的情況下，可能需要減少施用量，特別是在使用岩棉或珍珠岩等惰性基質的情況下。 　　在處理種子時，每100kg種子的施用量是0.1～200g，更好是每100kg種子施用量是1～150gai，更好是每100kg種子施用量是2.5～25gai，最好是每100kg種子施用量是2.5～12.5gai。 　　在處理土壤時，施用量是0.1～10000gai/ha，最好是1～5000gai/ha。 　　這些應用情況僅僅用於舉例，並不是對本發明的限制。 　　在一些情況下，式I中的化合物在特定濃度或施用量下也可以作是除草劑、安全劑、生長調節劑或改善植物特性的試劑，或者作是殺真菌劑、抗真菌劑、殺細菌劑、殺病毒劑(包括抗類病毒的組合物)等殺微生物劑，或者作是抵抗MLO(支原體體)和RLO(類立克次氏體)的組合物。 　　式(I)化合物干預植物的生長過程，因此可以用作植物生長調節劑。植物生長調節劑能對植物產生各種不同的作用。這些物質的作用主要取決於施用時間(相對於植物發展階段)、植物品種，也取決於施加在植物上的活性成分的量或其環境及其施用方式。每種情況下，生長調節劑對植物會產生特定的效果。 　　生長調節地效果，包括發芽更早，萌芽更好，根系更發達和改善根系生長，分蘖能力增加，分蘖更多產，開花更早，植株高度增加和植物產量增加，莖稈縮短，芽生長改善，果核數或穗數增加，每平方米穗數增加，匍匐莖數量或花的數量增加，產量更高，葉子更大，死基葉更少，改善葉序，更早成熟或更早結果，成熟均勻，果實生長期增加，結果更好，果實更大，抗萌芽和減少倒伏。 　　增加或改善的產量指每公頃總的生物量、每公頃產量、果核/果實重量、種子大小或百升重量，以及產品質量的改善，包括： 　　與細微性分佈(籽粒、水果等)有關的改進的可加工性、均質成粒、穀物水分、更易研磨，更好釀酒，更好釀造、增加的果汁產量、可收獲性、消化率、沉降值、摔落數、豆莢穩定性、儲存穩定性，纖維長度、強度、均勻性改善，乳液增加或符合青貯飼料的質量，更易於烹飪和油炸； 　　還包括適銷性的改善，與之相關的有水果或穀物品質的改善、大小分佈(果核，水果等)、增加的存儲/保存期限、硬度或軟度、口感(香氣、質地等)、等級(漿果大小、形狀、數量等)、每束漿果/果實的數量、脆度、新鮮度、蠟覆蓋度、生理障礙的頻率、顏色等。 　　進一步包含增加的所需成分，例如 蛋白質含量、脂肪酸含量、油含量、油品質量、氨基酸組成、糖含量、酸含量(pH)、糖酸比(Brix)、多酚、澱粉含量、營養品質、麩質含量/指數、能量含量、口感等； 　　進一步包括降低不需要的成分，例如使黴菌毒素更少、黃曲黴毒素更、土臭素水準、酚醛氣味、石蠟、多酚氧化酶和過氧化物酶、硝酸鹽含量等更少。 　　例如，植物生長調節化合物可以用來減緩植物的生長。以草是例，在觀賞花園，公園，體育設施，路邊，機場，或水果作物中，可以減少割草頻率，所以這種生長抑制具有經濟效益。在路邊，管道或架空電纜附近，或者在不需要植物旺盛生長的地方，抑制草本植物和木本植物的生長同樣重要。 　　同樣重要的應用是使用生長調節劑來抑制穀類的縱向生長，這樣減少或消除了收獲前植物倒伏的風險。另外，穀物生長調節劑可以加強莖幹強度，這也消除了作物倒伏。使用生長調節劑縮短和加強莖幹強度，使我們可以施加更多的肥料，從而增加產量，但不會有穀類作物倒伏的風險。 　　在許多作物植物中，抑制營養植物的生長使得種植密度更高，因此基於可以土壤表面獲得更高的產量。用這種方式獲得的小型植物的另一個優點是作物更容易培育和收獲。 　　減少營養植物的生長也可能增加或提高產量，因是營養物和同化物對花和果實的形成比對植物營養部位更有益。 　　另外，生長調節劑也可用於促進營養生長。當收獲植物的營養部位時，這是非常有益的。然而，促進營養生長也可能促進生殖生長，從而形成更多的同化物，進而生成更多或更大的果實。 　　此外，可以通過改善營養利用率實來對生長或產量產生有益的影響，尤其是氮肥利用率(N)，磷肥利用率(P)，水分利用率，改善蒸騰作用，呼吸作用和(或)二氧化碳同化率，改善結瘤，改善鈣代謝等 　　同樣，生長調節劑可以用來改變植物的組成，這反過來可能使收獲質量得以改善。在生長調節劑的影響下，可能形成單性果實。此外，有可能影響花的性別。也是可能會產生不育花粉，這對雜交種子的繁殖和生產非常重要。 　　生長調節劑的使用可以控制植物的分枝。一方面，通過打破頂端優勢可促進側枝的發育，這在觀賞植物栽培中是非常需要的，同時還可以抑制生長。然而另一方面，也可能會抑制側芽生長。這種效果有特定的利益，比如在煙草或西紅柿的種植中。 　　在生長調節劑的影響下，可以控制植物葉子的數量，從而在需要的時候實現植物的落葉。這種落葉控制在棉花的機械化收獲中起主要作用，也有利於促進葡萄等其他作物的收獲。使植物落葉也可以在移植前降低植物的蒸騰作用。 　　另外，生長調節劑可以延緩植物的衰老，這可使綠葉期延長，使籽粒充實期延長，使產物質量改善等。 　　生長調節劑同樣可以用來控制果實的開裂。一方面，可以防止果實過早的開裂。另一方面，也可促進果實的開裂或花落，從而得到所需產量(蔬果)。此外，收割時可以用生長調節劑減少分離果實所需要的力量，以便於機械化收割或手工收割。 　　在收割之前或之後，也可用生長調節劑來促進收獲果實更早成熟或推遲其成熟。這特別有利，因是這允許果實根據市場需求進行最佳調整。此外，某些情況下，生長調節劑可以改善果實顏色。另外，生長調節劑也可用於在一段時間內使作物同步成熟。這是完全一次性機械收割或手工收割的前提，例如煙草，西紅柿或咖啡。 　　另外，通過使用生長調節劑，可以影響植物種子或芽的休眠，使植物在正常情況下不萌芽、萌枝或在開花的季節萌芽、萌枝或開花，以鳳梨或苗圃中的觀賞植物是例。在有霜凍風險的地區，可能需要借助生長調節劑推遲種子的發芽或萌芽，以避免晚霜造成的損害。 　　最後，生長調節劑可以誘導植物抗霜，抗旱，或抗土壤高鹽度。這使在不適合植物生長的地區培育植物成是可能。 　　式I中的化合物或由式I中的化合物組成的物質，或式I中化合物的成分對植物表現出有效的增強效果，因此可以用於調動植物的防禦，以抵禦不良微生物的攻擊。 　　本發明背景下，植物增強物質(抗性誘導)是能夠刺激植物防禦系統的物質。處理過的植物，隨後在接觸不良微生物時，會對這些微生物產生較高的抗性。 　　另外，在本發明背景下，植物生理效果包括以下內容： 　　對非生物成分威脅的耐受性，包括高溫或低溫耐受性，抗旱性和旱後恢複，水分利用率(與減少水的消耗相關聯)，耐澇性，耐臭氧和耐紫外線性(UV)，對重金屬、鹽、殺蟲劑等化學物質的耐受性。 　　對生物成分威脅的耐受性，包括提高真菌抗性，提高對線蟲、病毒和細菌的抗性。在本發明的背景下，對生物威脅耐受性首先包括提高真菌抗性和提高對線蟲的抗性。 　　增加植物活力，包括植物健康、植物質量和種子活力，減少倒伏，改善外觀，改善威脅期後的恢複，改善色素澱積(葉綠素含量，停綠效應等)和改善光合效率。 　　另外，式I中的化合物可以減少收獲物以及由其製備的食物和飼料中的黴菌毒素的含量。黴菌毒素包括但不僅限於以下種類：脫氧雪腐鐮刀菌烯醇(DON)、瓜萎鐮菌醇、15-Ac-DON、3-Ac-DON、T2-毒素和HT2-毒素、腐馬素毒素、玉米赤黴烯酮、串珠鐮刀菌素、鐮刀菌素、蛇形菌素(DAS)、白僵菌素、恩鐮孢菌素、鐮刀菌增殖素、鐮刀菌烯醇、赭曲黴毒素、展青黴素、麥角類生物鹼和黃曲黴毒素，它們由下列真菌引起：鐮孢菌屬屬種，例如銳頂鐮刀菌、亞洲鐮刀菌、燕麥鐮刀菌、克地鐮刀菌、黃色鐮刀菌、禾穀鐮刀菌(玉蜀黍赤黴)、術賊鐮刀菌、香蕉鐮刀菌、尖孢鐮刀菌、再育鐮刀菌、梨孢鐮刀菌、小麥冠腐病菌、接骨木鐮刀菌、藤草鐮刀菌、半裸鐮刀菌、茄病鐮刀菌、擬枝孢鐮刀菌、鐮刀菌、膠孢鐮刀菌、三線鐮刀菌、串珠鐮刀菌等等；曲黴屬屬種，如黃曲黴、寄生曲黴、紅綬曲黴、赭曲黴、棒曲黴、土曲黴、雜色曲黴；青黴屬屬種，如疣孢青黴、鮮綠青黴、橘青黴、擴展青黴、棒形青黴、婁地青黴；麥角菌屬，如紫麥角菌，梭狀桿菌，雀稗麥角菌，非洲念珠菌；葡萄穗黴屬種和其他屬種。 　　式I中的化合物也可以用於保護材料，如保護工業材料免受植物病原真菌的攻擊和破壞。 　　另外，式I中的化合物可單獨或與其他活性成分結合，用作防污組合物。 　　本文中的工業材料可理解是用於製備工業用途的無生命材料。例如，由本發明組合物保護而免受因微生物而產生的變質或破壞的工業材料包括黏合劑、膠水、紙張、壁紙和紙板、紡織品、地毯、皮革、木材、纖維和紙巾、油漆和塑膠製品、冷卻潤滑劑以及其他可以被微生物感染或破壞的材料。冷卻水回路、冷卻和加熱系統以及可能會受到微生物繁殖的影響的部分生產廠房和建築物的通風和空調設備等，它們也在受保護的材料範圍內。在本發明範圍內的工業材料優先指代包括黏合劑、尺寸、紙張和卡片、皮革、木材、油漆、冷卻潤滑劑和傳熱流體等材料，尤其指木材。 　　式I中的化合物可防止不利影響，例如腐爛、衰變、變色、脫色或生成黴菌。 　　在處理木材時，式I中的化合物也可以用於防止易於在木材上或木材內部生長的真菌的病害。術語“木材”指所有種類的木材以及用於建築的所有類型的工作木材，例如實木、高密度木材、層壓木材和膠合板。本發明中處理木材的方法主要是使本發明使組合物與物體接觸，包括直接施用、噴霧、浸漬、注射或任何其他合適的手段。 　　此外，式I中的化合物可用於保護與鹽水或微鹹水接觸的物體免於結垢，尤其是船體、篩網、網、建築物、系泊物和信號系統。 　　慣例化合物我或包括化合物的組合慣例我或包括化合物的構成慣例我可能是保護的存貯物品也被使用。存貯物品被瞭解意味是自然裔菜或動物起源或被處理的產品的自然物質因此，並且是哪長期保護渴望。 　　植物成因存貯物品，例如植物或植物部分，例如詞根，葉子，腫脹，種子，果子，五穀，可以被保護新近地被收獲或在處理以後通過(前)烘乾，弄濕，粉碎，研，按或者烤。以完成品的形式，例如傢俱，存貯物品也包括木材，兩未加工，例如建築木材、電杆和障礙，或者。動物起源存貯物品是，例如，皮、皮革、毛皮和頭發。慣例化合物我或包括化合物的組合慣例我或包括化合物的構成慣例我也許防止不利影響，例如爛掉，朽爛、色變、黴菌的脫色或者形成。 　　能夠降解或使工業材料變質的微生物包括細菌、真菌、酵母、藻類和黏液生物等。式I中的化合物優先作用於真菌，特別是黴菌、使木材變色和破壞木材的真菌(如子囊菌、擔子菌、半知菌和接合菌)以及抗黏液生物和藻類。例如包括下列微生物：鏈格孢屬，如細鏈格孢；曲黴屬，如黑曲黴；毛殼菌屬，如球毛殼菌；粉孢革菌屬，如梨孢黴；香菇屬，如香菇；青黴屬，如灰青黴；豬苓屬，如多孔菌；短梗黴屬，如短梗黴；核莖點屬，如嗜硬菌；木黴屬，如木黴；蛇舌草屬；蠟囊藻屬；胡蘆科菌屬；彼得氏桿菌屬；鞭蟲屬；科氏菌屬；金龜子屬；側耳屬；茯苓屬；賽普勒斯菌屬和酪黴菌屬；枝孢菌屬；擬青黴；毛黴屬；埃希氏菌屬，如大腸埃希菌；假單胞菌屬，如假單鼻疽菌；葡萄球菌屬，如金黃色葡萄球菌；念珠菌屬和酵母菌屬，如糖漿菌。 　　此外，式I中的化合物也具有非常好的抗真菌作用。它們具有非常廣泛的抗真菌範圍，特別是對皮膚真菌和酵母菌、黴菌和雙相真菌(例如假絲酵母屬，包括白色念珠菌、光滑念珠菌等)，以及絮狀表皮癬菌、曲黴屬(如黑曲黴、煙曲黴等)、毛癬菌屬(如須毛癬菌)、小孢子菌屬(如犬小芽孢菌、奧氏小孢子菌)。所抵禦的真菌並不限於上述列舉的真菌，它們僅僅是是了舉例說明。 　　式I中的化合物也可用於控制魚類和甲殼類動物中的真菌病原體，如鱒魚中的異絲水黴、小龍蝦中的寄生水黴。 　　因此，式I中的化合物物可用於醫學和非醫學用途。 　　通式(I)化合物可以以製劑或由製劑製備的形式使用，如即用型溶液、懸浮液、可濕性粉劑、糊劑、可溶性粉劑、粉劑和顆粒劑。該應用以常用的方式完成，如澆灌、噴霧、霧化、撒播、撒粉、起泡、塗抹或其他類似的方式。也可以通過超低容量法配置活性成分，或者將活性成分注入到土壤中。也可以用來處理植物的種子。 　　根據本發明可以處理所有的植物及植株部位，尤其是野生植物和栽培植物，或者通過雜交或細胞融合等常規生物育種方法培育的植物，也可以處理由此得到的植株部位。在更佳實例中，通過基因工程方法或者結合常規方法獲得的轉基因植物和栽培植物(基因改造生物)也可以進行處理，由此得到的植株部位也可以進行處理。術語“部分”或“植物部分”已經在上面進行瞭解釋。更優先地，根據本發明可處理市售或正在使用的栽培植物。栽培植物可理解是具有新性狀，並且通過常規培育、變異或DNA重組技術獲得的植物，可以是栽培品種，變種，生物或基因型的。 　　根據本發明的處理方法可用於處理轉基因生物(GMOs)，包括植物和種子。基因改造植物(轉基因植物)指一個異源基因穩定結合到基因組中的植物。術語“異源基因”本質上指在植物體外提供或組裝的一個基因，當該基因引入到細胞核、葉綠體或線粒體，時基因組使改造植物獲得新的或改善的農藝性狀或其他性狀，其方式是通過表達相關的蛋白質或多肽，或通過抑制或壓制其他存在於植物中的基因(例如用反義技術，共抑制技術，RNA干擾-RNAi技術或微RNA-微RNA技術)。位於基因組中的異源基因也稱是轉基因。根據轉基因在植物基因組的特定位置進行定義，該轉基因稱是轉化或轉基因項目 　　根據本發明優先處理的植物和栽培植物包括所有植物，其遺傳物質賦予植物特別有利的特性(無論通過育種還是生物技術獲得的植物)。 　　根據本發明處理的植物和植物栽培種對一種或多種生物威脅具有抗性，例如上述植物對動物害蟲和微生物害蟲展現良好的抵禦能力，如對線蟲、昆蟲、蟎蟲、致植物病真菌、細菌、病毒或類病毒具有抗性。 　　根據本發明處理的植物和栽培植物也可抵抗一種或多種非生物成分威脅。非生物成分威脅的狀況包括乾旱，低溫暴露，熱暴露，滲透脅迫，洪澇，土壤鹽度增加，礦物暴露增加，臭氧暴露，高光暴露，氮營養物的有限可用性、磷營養物的有限可用性、避蔭等。 　　根據本發明處理的植物和植物栽培種可以是那些以提高的產量是特徵的植物。所述植物增加的產量可以是改進的植物生理學以及水利用效率、保水效率、改善的氮利用、增強的碳同化、改善的光合作用、提高的發芽效率和加速成熟等生長和發育的結果。此外，可以通過改良植物結構(在脅迫和非脅迫條件下)來影響產量，包括但不限於：早期開花、雜交種子生產的開花控制、幼苗活力、植物大小、節間數量和距離、根的生長、種子大小、果實大小、莢果大小、莢果或穗數、每個莢果或穗的種子數量、種子質量、增強種子填充、減少種子散佈、減少莢開裂和抗倒伏性。其他產量特徵包括種子組成，例如碳水化合物的含量和組成，如纖維素、澱粉或蛋白質的含量、油含量和組成、營養價值、抗營養物質的減少、提高可加工性和存儲穩定性。 　　根據本發明處理的植物可以是雜交植物，它們已經表現出雜種優勢的特徵或雜交活力，這樣通常使植物具有較高的產量、活力、健康以及對生物和非生物成分威脅的抗性。 　　根據本發明處理的植物或植物栽培種(它們可以通過基因工程等植物生物技術方法獲得)可以是除草劑耐受性植物，即耐受一種或多種給定除草劑的植物。這種植物可以通過遺傳轉化，或通過選擇具有這種抗除草劑能力的突變的植物來獲得。 　　根據本發明處理的植物或植物栽培種(它們可以通過基因工程等植物生物技術方法獲得)可以是抗昆蟲的轉基因植物，即對某些目標昆蟲的攻擊具有抗性的植物。這些植物可以通過遺傳轉化獲得，或通過選擇具有種抗蟲能力的突變的植物來獲得。 　　根據本發明處理的植物或植物栽培種(它們可以通過基因工程等植物生物技術方法獲得)可以是耐受非生物成分威脅的植物。這些植物可以通過遺傳轉化獲得，或通過選擇含有這種抗逆性突變的植物獲得。 　　根據本發明處理的植物或植物栽培種(它們可以通過基因工程等植物生物技術方法獲得)表現出收獲產品的變化的數量、質量或儲存穩定性，或收獲產品特定成分變化的性質。 　　根據本發明處理的植物或植物栽培種(它們可以通過基因工程等植物生物技術方法獲得)可以是棉花類植物，它們具有變化的纖維特性。這些植物可以通過遺傳轉化獲得，或通過含有改變纖維特性的突變來獲得。 　　根據本發明處理的植物或植物栽培種(它們可以通過基因工程等植物生物技術方法獲得)可以是油菜或相關的芸苔屬植物，它們具有變化的油分佈特徵。這些植物可以通過遺傳轉化獲得，或通過選擇含有改變這種的油分佈特徵的突變植物來獲得。其中包括具有延遲或減少種子脫落的植物，如油料植物等。 　　植物或可以用植物生物工藝學方法得到例如遺傳工程)也許根據發明也被對待的植物培育品種(是植物，例如煙草植物，有修改過的之後平移蛋白質修改樣式的。 　　在當前發明透露的發明在非限制性的計劃和例子幫助下現在將詳盡闡述。化學實例： 除非另有說明，否則以下方案中T，L1 ，A，W，Z，G，Z1 ，J，n和R2 的定義如上所述。方案 1 式3a和3b的化合物可通過下述方法和變體中的一種或多種製備，如方案1-11所描述。 　　如方案1所示，通過式1a的酸和式2的胺(或胺鹽)在脫水偶聯劑的參與下發生偶聯反應，製備式3a的化合物，脫水偶聯劑包括二環己基碳二亞胺(DCC)、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺(EDC)、O-苯並三氮唑-四甲基脲六氟磷酸鹽(HBTU)或2-(7-氧化苯並三氮唑)-N,N,N’,N’-四甲基脲六氟磷酸鹽(HATU)。也可以使用聚合物固載試劑，如聚合物固載環己基碳二亞胺。反應通常在0-40℃下的溶劑中進行，如二氯甲烷，乙腈或二甲基甲醯胺，並有鹼參與，如三乙胺或二異丙基乙胺。 　　另外，式3b的化合物可通過式3a的化合物與各種標准硫化試劑反應製備，如五硫化二磷或2,4-雙(4-甲氧基苯基)-1、3-二硫雜-2,4-二磷雜環丁烷-2,4-二硫化物(勞森試劑)。方案 2 ： 式2的化合物可由式4的化合物製備，其中Y1 為胺保護基，如方案2所示。 　　通過合適的方式去除保護基，式4的化合物被轉化為式2的化合物,如文獻所述(《有機合成中的保護基》，作者：Theodora W. Greene, Peter G. M. Wuts；Wiley-Interscience出版社；第三版；1999；494-653)。 　　例如，叔丁氧羰基和苄氧羰基保護基可以在酸性條件下去除(例如鹽酸或三氟乙酸)。乙醯基保護基可在鹼性條件下去除(例如碳酸鉀或碳酸銫)。苄基保護基可以在有催化劑(例如活性炭上的鈀)的狀態下用氫的氫化除去。 　　反應完成後，通過常規分離技術之一將式2的化合物與反應混合物分離。我們可以根據需要通過重結晶或色譜法提純該化合物，或者，也可以不經預先提純將它用於下一步。也可將式2的化合物分離為鹽，例如鹽酸鹽或三氟乙酸鹽。方案 3 ： 如方案3所示，式4的化合物的合成涉及式5的化合物的末端炔烴與有機親電試劑，如烷基溴化物或氯化物的由鈀催化的交叉偶聯反應。其中應用最廣泛的是銅元素促進的Castro-Stephens偶聯反應和Heck炔基化反應之間的交叉偶聯反應，稱為Sonogashira反應。也可運用鈀基體系催化芳基鹵化物和末端炔烴反應，獲得式4的化合物。作為參考，參見金屬催化的交叉偶聯反應：Vol. 2；de Meijere, A.；Diederich, F., Eds.；Wiley-VCH：Weinheim, 2004., Negishi, E.；Anastasia, L. Chem.Rev. 2003, 103, 1979, Castro, C. E.；Stephens,R. D. J. Org. Chem. 1963, 28, 2163, Dieck, H. A.；Heck, F.R. J. Organomet. Chem. 1975, 93, 259, Sonogashira, K. J. Organomet. Chem. 2002, 653, 46。方案 4 ： 如方案4所示，式5的化合物可由式6的化合物製備。 　　文獻記載，醛的炔基化可通過Corey-Fuchs反應(Tetrahedron Lett, 1972, 36, 3769)或Seyferth-Gilbert增碳反應實現(參見：J. Org. Chem., 1996, 61, 2540)。另外，式5的化合物也可以通過式6的化合物和Bestmann-Ohira試劑一起製備，如文獻說明中所述(參見：Synthesis, 2004, 59)。用Bestmann-Ohira試劑在甲醇或乙醇溶劑中進行炔基化反應，較佳為碳酸鉀或碳酸鈉和Bestmann-Ohira試劑以等摩爾的比例進行反應。 　　式6的化合物和炔基化試劑以等摩爾量使用，但根據需要，可以過量使用Bestmann-Ohira試劑。反應較佳在-100℃至60℃，最佳在-78℃至40℃下進行。反應時間根據反應規模和反應溫度而變化，但通常在幾分鐘至48小時之間。 　　在反應完成後，通過常規分離技術之一將式5的化合物與反應混合物分離。根據需要，可以通過重結晶，蒸餾或色譜法提純該化合物，或者，也可以不經預先提純將它用於下一步。方案 5 如方案5所示，運用(步驟a)簡單的一鍋還原反應合成式6的化合物，使用NaBH 4-MeOH體系將式7的化合物還原為相應的醇。通過ARKIVOC 2006, 128-133中講述的所述方法獲得芳香醇，包括在THF回流之後的15至60分鐘內還原芳香酯。 　　使用氧化劑，如二氧化錳，戴斯-馬丁氧化劑，2-碘醯基苯甲酸(IBX)和(2,2,6,6-四甲基呱啶-1-基)氧基或(2,2,6,6-四甲基呱啶-1-基)氧化物(TEMPO)，將相應的醇氧化成式6的化合物(步驟b)。該反應的較佳溶劑是乙腈或二氯甲烷。有關參考，請參閱Dess, D. B.；Martin, J. C. J. Am. Chem. Soc. 1991, 113, 7277, Quesada, E.；Taylor,R. J. K., Tetrahedron Lett. 2005, 46, 6473-6476. Naik, N.；Braslau, R. Tetrahedron 1998, 54,667。方案 6 通過鈴木偶聯反應製備式7的化合物，所述鈴木反應涉及式8的碘化物或溴化物與式9的硼酸或酯的鈀催化的交叉偶聯反應，如方案6所示。許多催化劑可用於這種轉化，典型的是四三苯基膦鈀或雙三苯基膦氯化鈀。鈴木反應適用溶劑包括四氫呋喃，乙腈，二乙醚-二惡烷或二惡烷-水混合物。鈴木反應和相關的偶聯方法為產生C-G鍵提供了許多替代方案。相關參考，可參閱：C. A. Zificsak和D. J. Hlasta, Tetrahedron 2004, 60, 8991-9016。對於鈀在C-G鍵合成中的應用的全面回顧，可參閱JJ Li和GW Gribble編匯的《鈀在雜環化學中的應用：合成化學指南》，Elsevier：Oxford, UK, 2000。對於該一般方法，各種不同的催化劑，鹼和反應條件在此項技術中都是已知的。方案 7 運用催化氫化反應還原式7的化合物中的橋環雙鍵，得到式7a的化合物。鈀/碳是較佳催化劑。相關參考，可參閱：Sarah Sulzer-Mosse等，Bioorganic & Medicinal Chemistry 2015 23 2129-2138。方案 8 在鹼參與的情況下，用式10化合物的含氮雜環替換式11的化合物上的合適的遊離基團Y2 製備式7b化合物，其中Z是氮原子，如方案8所示。適用於這種反應的鹼包括氫化鈉或碳酸鉀。反應在溶劑中，如N,N-二甲基甲醯胺或乙腈，在0-80℃下進行。式11化合物上合適的遊離基團包括溴化物，碘化物，甲磺酸鹽(OS(O)2 CH3 )，三氟甲磺酸鹽(OS(O)2 CH3 )等。使用此項技術中已知的通用方法，可從相應的化合物中(其中Y2 是OH)製備式11的化合物。方案 9 式12的起始β-酮酸酯和分子式為R2 NHNH2 的肼可通過市售獲得或可通過此項技術熟知方法製備。式12的β-酮酸酯與分子式為R2 NHNH2 的肼反應形成式13的中間體。相關參考，可參閱：Katrizky等，J. Chem. Soc. Perkin Trans. II 1987 , 969-975；Muller等，Monatshefte fuer Chemie 1958 , 89, 23-35；WO2006/116713以及US2007/0049574。 　　用鹵化試劑對式13的化合物(R1 為H)進行處理，製備式13a的化合物，其中R1 為鹵素，如方案9所示。此項技術中已知的多種鹵化試劑都可用於該反應，包括N-鹵代琥珀醯亞胺(例如NBS，NCS，NIS)，鹵素(例如，Cl2 ，Br2 ，I2 )，鹵氧化磷，三鹵化磷，五鹵化磷，亞硫醯氯，硫醯氯，雙(吡啶)碘鎓四氟硼酸鹽，四甲基碘化銨。其中，N-鹵代琥珀醯亞胺特別有用。通常，反應在合適的溶劑中進行，例如N,N-二甲基甲醯胺，四氯化碳，乙腈，二氯甲烷，乙酸，氯仿，苯，二甲苯，氯苯，四氫呋喃，1,4-二惡烷等。可以任選地加入一種有機鹼，如三乙胺，吡啶，N,N-二甲基苯胺等。催化劑，如N,N二甲基甲醯胺或2,2’-二氰基-2,2’-偶氮丙烷(AIBN)也可用於此類反應。反應溫度範圍為約室溫(例如20℃)至150℃。典型方法參見：US2007/0049574；WO2006/071730；Campos等， Tetrahedron Letters 1997，和Gibert等，Pharmaceutical Chemistry Journal 2007, 41(3), 154-156。 　　分別用溴乙酸乙酯處理式13和13a的化合物，較佳加入鹼，製備式14和14a的化合物，如方案9所示。反應在合適的溶劑中進行，如N,N-二甲基甲醯胺，四氯化碳，乙腈，二氯甲烷，四氫呋喃，丙酮1,4-二惡烷等。可以任選地加入一種有機鹼，如三乙胺，吡啶，或者加入無機鹼，如碳酸鉀，碳酸銫，碳酸銀，碳酸鈉等。 　　用氫氧化鈉或氫氧化鋰處理，可以進一步水解式14和14a的化合物，得到如方案8所示的式1a的化合物。水解處理的較佳溶劑是水，乙醇或四氫呋喃。方案 10 式12β-酮酸酯和分子式為R2 NHNH2 的肼可通過市售獲得或可通過此項技術熟知方法製備。有鹼參與下，如碳酸鉀，碳酸銫，碳酸銀，碳酸鈉，式12的化合物和硫酸二甲酯發生反應，製備式15的化合物。然後，式15的化合物與分子式為R2 NHNH2 的肼在質子溶劑，如乙醇或甲醇中反應，得到式16a的化合物，如Journal of Heterocyclic Chemistry, 1993, 30, 1, 49-54中所述。 　　用鹵化試劑處理式16a的化合物(R1 是H)可以獲得式16b的化合物，其中R1 是鹵素，如方案10所示。此項技術中已知的各種鹵化試劑都適用於這一反應，包括N-鹵代琥珀醯亞胺(如NBS，NCS，NIS)，鹵素(如Cl2 ，Br2 ，I2 )，鹵氧化磷，三鹵化磷，五鹵化磷，亞硫醯氯，硫醯氯，雙(吡啶)碘鎓四氟硼酸鹽，四甲基碘化銨。其中，N-鹵代琥珀醯亞胺特別有用。通常，反應在合適的溶劑中進行，如N,N-二甲基甲醯胺，四氯化碳，乙腈，二氯甲烷，乙酸，氯仿，苯，二甲苯，氯苯，四氫呋喃，1,4-二惡烷等。可任意加入一種有機鹼，如三乙胺，吡啶，N,N-二甲基苯胺等。諸如N,N-二甲基甲醯胺或偶氮二異丁腈(AIBN)之類的催化劑也可用於此類反應。反應溫度範圍從和室溫相近的溫度(如20℃)至150℃。典型過程可參見US2007/ 0049574；WO2006/071730；Campos等人，Tetrahedron Letters 1997，和Gibert等人，Pharmaceutical Chemistry Journal 2007, 41(3)，154-156。 　　用溴乙酸乙酯，同時最好加入鹼，來分別處理式16a和16b的化合物，由此製備式17a和17b的化合物，如方案10所示。反應在合適的溶劑中進行，如N,N-二甲基甲醯胺，四氯化碳，乙腈，二氯甲烷，四氫呋喃，丙酮1,4-二惡烷等。可任意加入一種有機鹼，如三乙胺，吡啶，或者也可以加入無機鹼，如碳酸鉀，碳酸銫，碳酸銀，碳酸鈉等。 　　通過用氫氧化鈉或氫氧化鋰處理它們，可以進一步水解式17a和17b的化合物，得到如方案10所示的式1a的化合物。水解處理的較佳溶劑是水，乙醇或四氫呋喃。方案 11 式1a的化合物可如方案11所述獲得。式18適合的取代化合物可通過市售獲得，或者可以運用文獻中已知的方法由相應的氯衍生物備。這些轉化的較佳試劑是硫酸，鹽酸，氫氧化鈉。典型過程可參見WO2007/39563 WO2014/ 71044, Lavecchia；Berteina-Raboin；Guillaumet, Tetrahedron Letters, 2004, vol. 45, 35, 6633-6636。 　　式18的取代化合物可以使用文獻中已知的方法進一步官能化，例如氯化，溴化，三氟甲基化，以得到適當的取代雜環，如吡啶酮(式19)。所述轉化的參考文獻：Zhang, Pei-Zhi et al Tetrahedron, 2016,72(23), 3250-3255；Canibano；Rodriguez；Santos；Sanz-Tejedor；Carreno；Gonzalez；Garcia-Ruano Synthesis,2001, 14,2175-2179, WO2004/50637。 　　含有吡啶類的官能化的取代雜環在有鹼參與的情況下，如碳酸銀或碳酸銫，在極性溶劑中，如DMF或NMP，或非極性溶劑中，如甲苯，二甲苯，通過與含有適當的遊離基團反應，加熱或不加熱均可就可得到式20的化合物。通常得到混合了O-和N-的烷基化產物，兩種區域異構體產物可通過以下方式分離：SiO2 凝膠或反相色譜法。可以向反應混合物中加入鋰鹽，例如氯化鋰，以促進N-與O-的烷基化。在有氫氧化鋰或氫氧化鈉參與的情況下，在溶劑中，如乙醇，水，通過加熱或在室溫條件下攪拌，可以將得到的烷基酯進一步水解成相應的酸，由此得到新的式1的化合物。方案 12 如方案12所示，在脫水偶聯劑參與下，如二環己基碳二亞胺(DCC)、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺(EDC)、O-苯並三氮唑-四甲基脲六氟磷酸鹽(HBTU)或2-(7-氧化苯並三氮唑)-N,N,N’,N’-四甲基脲六氟磷酸鹽(HATU)，分別用式21的胺(或其酸式鹽)和式1a或1b的化合物進行偶聯反應，製備式22a或22b的化合物。聚合物試劑，如環己基碳二亞胺聚合物結合物也可用於這些反應。這些反應通常在鹼參與下，如三乙胺或二異丙基乙胺，在溶劑中，如二氯甲烷，乙腈或N,N-二甲基甲醯胺，在0-40℃的溫度下進行。 　　或者，式22a的化合物與各種標准硫化試劑，如五硫化二磷或2,4-雙(4-甲氧基苯基)-1,3-二硫雜-2,4-二磷雜環丁烷-2,4-二硫化物(勞森試劑)反應，得到式22b的化合物。方案 13 如方案13所示，在酸或路易士酸參與下，較佳為酸，用式24的化合物處理式23的化合物，可製備22的化合物。 　　可用於該步的酸包括無機酸，例如鹽酸，氫溴酸，硫酸等；有機酸如乙酸，三氟乙酸，對甲苯磺酸，三氟甲磺酸等。 　　可用於該步的路易士酸包括氯化鋅，氯化鋁，氯化錫，三氯化硼，三氟化硼，三甲基甲矽烷基三氟甲磺酸鹽等。 　　可用於該步的溶劑應是任何不抑制該反應進程的溶劑，包括腈類，如乙腈；醚類，如二乙醚，二異丙醚，四氫呋喃，二惡烷，單甘醇二甲醚，二甘醇二甲醚等；二氯甲烷，二氯乙烷，鹵代烴，如氯仿，四氯化碳和四氯乙烷；芳烴，如苯，氯苯，硝基苯和甲苯；醯胺，如N,N-二甲基甲醯胺和N,N-二甲基乙醯胺；咪唑啉酮類，如1,3-二甲基-2-咪唑啉酮類；硫代化合物類，如二甲基亞碸類等，也可以使用上述溶劑的混合溶劑。 　　反應溫度可選自-20℃至所用惰性溶劑的沸點，較佳溫度範圍為0℃至150℃。 　　反應時間根據反應溫度，反應底物，反應量等而變化，但通常為10分鐘至48小時。方案 14 在溶劑中用還原劑還原式25的化合物，製備式24的化合物，如方案14所示。適合該步的還原劑為氫化鋁鋰，氫化二異丁基鋁，硼烷等。可用於該步的較佳溶劑為四氫呋喃，二惡烷等。 　　反應溫度可選自-20℃至所用惰性溶劑的沸點，較佳溫度範圍為0℃至100℃。方案 15 如方案15所示，在溶劑中用還原劑還原式26的化合物，製備式24的化合物，適合該步的還原劑為氫化鋁鋰，氫化二異丁基鋁，硼烷等。可用於該步的較佳溶劑為四氫呋喃，二惡烷等。 　　反應溫度可選自-20℃至所用惰性溶劑的沸點，較佳溫度範圍為0℃至100℃。 　　下面將用非限制性的具體實施例描述本發明。實施例 1 製備 1-(4-(4-(5-(2,6- 二氟苯基 )-4,5- 二氫異惡唑 -3- 基 ) 噻唑 -2- 基 ) 呱啶 -1- 基 )-2-((1- 甲基 -)3-( 三氟甲基 )-1H- 吡唑 -5- 基 ) 氧基 ) 乙 -1- 酮 ( 化合物 3) 步驟 A ：製備 2- 溴 -1,3- 噻唑 -4- 甲酸乙酯 在0℃下，向2-氨基噻唑-4-甲酸乙酯(100g，581mmol)和溴化銅(195g，871mmol)的乙腈(1L)溶液中逐滴加入亞硝酸叔丁酯(104mL，871mmol)。將所得反應混合物溫熱至25℃並攪拌12小時。將反應混合物用乙酸乙酯(1L)和水(3L)稀釋，並用1N鹽酸酸化至pH2。分離兩層，水層用乙酸乙酯(500mL)萃取三次，用無水硫酸鈉乾燥，濃縮，用己烷重結晶提純，得到標題化合物(115g，84%收率)。1 H-NMR(400 MHz, DMSO-d6 )δ 8.52(s, 1H), 4.29(q, J=7.1 Hz, 2H), 1.29(t, J=7.1 Hz, 3H)MS：m/z=235.90. [M+1]。步驟 B ：製備 2-(1-( 叔丁氧基羰基 )-1,2,3,6- 四氫吡啶 -4- 基 ) 噻唑 -4- 甲酸乙酯 將雙(三苯基膦)氯化鈀(II)(9.46g，13.5mmol)，叔丁基4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼雜環戊烷-2-基)-3,6-二氫吡啶-1(2H)-羧酸酯(100g，323mmol)和碳酸鈉(86g，809mmol)的水(100mL)溶液連續加入到2-溴噻唑-4-甲酸乙酯(63.6g，270mmol)的二惡烷溶液(200mL)中。將所得反應混合物加熱至85℃，保持12小時。將反應混合物冷卻至25℃，通過墊矽藻土過濾並用甲醇洗滌。濃縮濾液，通過柱色譜法提純，用25%乙酸乙酯和己烷作為洗脫劑，得到2-(1-(叔丁氧基羰基)-1,2,3,6-四氫吡啶-4-基)噻唑-4-甲酸乙酯(50g，55%收率)。1 H-NMR(400MHz, DMSO-d6 )δ8.40(s, 1H), 6.63(s, 1H), 4.26(q, J=7.0Hz, 2H), 4.01(s, 2H), 3.49(t，J)=5.7Hz, 2H), 2.54(d, J=1.7Hz, 2H), 1.39(d, J=6.4Hz, 9H), 1.24-1.28(m, 3H)。MS：m/z=339[M + 1]。步驟 C ：製備 2-(1-( 叔丁氧基羰基 ) 呱啶 -4- 基 ) 噻唑 -4- 甲酸乙酯 向2-(1-(叔丁氧基羰基)-1,2,3,6-四氫吡啶-4-基)噻唑-4-甲酸乙酯(12.8g，37.8mmol)的乙醇(200mL)溶液中加入10%鈀炭(16.1g，15.1mmol)乙醇(100mL)懸浮液。將得到的反應混合物在70巴的氫氣壓力和65℃下保持12小時。將反應混合物冷卻至25℃並過濾。濃縮濾液，得到2-(1-(叔丁氧基羰基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲酸乙酯(9.3g，72%收率)。1 H-NMR(400MHz, DMSO-d6 )δ8.41(s, 1H), 4.28(q, J=7.1Hz, 2H), 4.00(d, J=12.5Hz, 2H), 3.20-3.27(m, 1H))，2.87(s, 2H), 2.00-2.03(m, 2H), 1.53(ddd, J=24.7, 12.2, 4.1 Hz, 2H), 1.37-1.43(m, 9H), 1.28(t，J=7.1)Hz, 3H)。MS：m/z=341.10[M + 1]。步驟 D ：製備 4-(4-( 羥甲基 ) 噻唑 -2- 基 ) 呱啶 -1- 羧酸叔丁酯 向攪拌均勻的2-(1-(叔丁氧基羰基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲酸乙酯(30g，88mmol)的四氫呋喃(500mL)溶液中加入硼氫化鈉(16.6g，441mmol)並加熱至60℃。將甲醇(40mL)緩慢加入到反應混合物中，用氯化銨溶液(200mL)淬滅並用二氯甲烷(200mL)萃取兩次。合並二氯甲烷溶液，用無水硫酸鈉乾燥並濃縮，得到4-(4-(羥甲基)噻唑-2-基)呱啶-1-羧酸酯(21g，80%收率)。 　　MS：m/z=299.401[M + 1]。步驟 E ：製備 4-(4- 甲醯基噻唑 -2- 基 ) 呱啶 -1- 羧酸叔丁酯 向4-(4-(羥甲基)噻唑-2-基)呱啶-1-羧酸叔丁酯(8.4g，28.2mmol)的二氯甲烷(350ml)溶液中加入戴斯-馬丁試劑(23.8g，56.3mmol))。將得到的反應混合物在25℃下攪拌12小時，並用碳酸氫鈉水溶液淬滅。將水層用二氯甲烷(200mL)萃取兩次。合並二氯甲烷溶液，用無水硫酸鈉乾燥，濃縮並通過柱色譜法提純，用30%乙酸乙酯和己烷作為洗脫劑，得到4-(4-甲醯基噻唑-2-基)呱啶-1-羧酸叔丁酯(5.3g，52%收率)。1 H-NMR(400MHz, DMSO-d6 )δ9.87(s, 1H), 8.63(s, 1H), 4.00(d, J=13.0Hz, 2H), 3.24-3.29(m, 1H), 2.89(s)(2H), 2.04(dd, J=12.7, 1.8Hz, 2H), 1.56(ddd, J=24.6, 12.1, 4.1Hz, 2H), 1.38-1.43(m, 9H)。MS：m/z=297.385[M + 1]。步驟 F ：製備 (E/Z)-4-(4-(( 羥基亞氨基 ) 甲基 ) 噻唑 -2- 基 ) 呱啶 -1- 羧酸叔丁酯 向攪拌均勻的鹽酸羥胺(0.6g，8.1mmol)的乙醇(15mL)溶液中加入吡啶(1.3mL，16.2mmol)。10分鐘後，加入4-(4-甲醯基噻唑-2-基)呱啶-1-羧酸叔丁酯(2g，6.7mmol)並在25℃下攪拌1小時。濃縮所得反應混合物，用氯化銨水溶液(20mL)淬滅，並用乙酸乙酯(50mL)萃取兩次。合並乙酸乙酯溶液，用無水硫酸鈉乾燥並濃縮，得到(E/Z)-4-(4-((羥基亞氨基)甲基)噻唑-2-基)呱啶-1-羧酸叔丁酯(2g，95%收率)。步驟 G ：製備 4-(4-(5-(2,6- 二氟苯基 )-4,5- 二氫異惡唑 -3- 基 ) 噻唑 -2- 基 ) 呱啶 -1- 羧酸叔丁酯 在0℃下，向攪拌均勻的(E/Z)-4-(4-((羥基亞氨基)甲基)噻唑-2-基)呱啶-1-羧酸叔丁酯(0.5g，1.7mmol)的無水四氫呋喃(30mL)溶液中加入2,6-二氟苯乙烯(0.4mL，3.4mmol)，然後加入4%次氯酸鈉水溶液(6.2mL，5.1mmol)並攪拌1小時。用水淬滅反應，水層用乙酸乙酯(50mL)萃取兩次。合並乙酸乙酯溶液，用無水硫酸鈉乾燥，濃縮，並使用30%乙酸乙酯和己烷作為洗脫液，通過柱色譜法提純，得到4-(4-(5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-羧酸叔丁酯(250mg，0.6mmol，33%收率)。步驟 G1 ：替代製備 4-(4-(5-(2,6- 二氟苯基 )-4,5- 二氫異惡唑 -3- 基 ) 噻唑 -2- 基 ) 呱啶 -1- 羧酸叔丁酯 向攪拌均勻的(E/Z)-4-(4-((羥基亞氨基)甲基)噻唑-2-基)呱啶-1-羧酸叔丁酯(4g，12.8mmol)的乙酸乙酯(100mL)溶液中加入N-氯代琥珀醯亞胺(3.4g，25.7mmol)，然後加入碳酸氫鈉(7.5g，90mmol)。向所得反應混合物中加入1,3-二氟-2-乙烯基苯(3.6g，25.7mmol)和水(10mL)。將反應混合物加熱至65℃，保持3小時，冷卻至15℃並用水淬滅。將水層用乙酸乙酯(50mL)萃取兩次。合並乙酸乙酯溶液，用無水硫酸鈉乾燥，濃縮並通過柱色譜法提純，用30%乙酸乙酯和己烷作為洗脫劑，得到4-(4-(5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-羧酸叔丁酯(3g，6.6mmol，52%收率)。1 H-NMR(400MHz, DMSO-d6 )δ8.00(s, 1H), 7.46-7.51(m, 1H), 7.15(t, J=8.5Hz, 2H), 5.99(dd, J=12.1, 8.6Hz, 1H), 4.00(d, J=12.5Hz, 2H), 3.88(dd, J=17.3, 12.1Hz, 1H), 3.47-3.55(m, 1H), 3.24-3.28(m, 1H), 3.05-2.74(m, 2H), 2.03(dd, J=12.8, 2.1Hz, 2H), 1.55(dd, J=12.2,4.1Hz, 2H), 1.40(s, 9H)MS：m/z=450.20[M +1]。步驟 H ：製備 5-(2,6- 二氟苯基 )-3-(2-( 呱啶 -4- 基 ) 噻唑 -4- 基 )-4,5- 二氫異惡唑 向4-(4-(5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-羧酸叔丁酯(0.2g，0.5mmol)的二氯甲烷(20mL)溶液中加入三氟乙酸(1.5mL，18.8mmol)。將所得反應混合物在25℃下攪拌1小時，濃縮並用碳酸氫鈉水溶液淬滅。水層用乙酸乙酯(25mL)萃取兩次，合並乙酸乙酯溶液，用無水硫酸鈉乾燥並濃縮，得到160mg的5-(2,6-二氟苯基)-3-(2-(呱啶-4-基)噻唑-4-基)-4,5-二氫異惡唑。步驟 I ：製備 1-(4-(4-(5-(2,6- 二氟苯基 )-4,5- 二氫異惡唑 -3- 基 ) 噻唑 -2- 基 ) 呱啶 -1- 基 )-2-((1- 甲基 -3-( 三氟甲基 )-1H- 吡唑 -5- 基 ) 氧基 ) 乙 -1- 酮 向胺5-(2,6-二氟苯基)-3-(2-(呱啶-4-基)噻唑-4-基)-4,5-二氫異惡唑(0.1g，0.3mmol)和2-((1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基)氧基)乙酸(0.1g，0.5mmol)的N,N-二甲基甲醯胺(5mL)溶液中加入HATU(0.2g，0.5mmol)，然後加入N,N-二異丙基乙胺(0.3mL，1.7mmol)並在25℃下攪拌16小時。將反應混合物用水(20mL)稀釋，並用乙酸乙酯(20mL)萃取兩次。合並乙酸乙酯溶液，用無水硫酸鈉乾燥，濃縮並用柱色譜法提純，用70%乙酸乙酯和己烷作為洗脫劑，得到1-(4-(4-(5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-((1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基)氧基)乙-1-酮(0.13g，0.24mmol，68%收率)。1 H-NMR(400MHz, DMSO-d6 )δ8.01(s, 1H), 7.45-7.50(m, 1H), 7.12-7.18(m, 2H), 6.19(s, 1H), 5.99(dd, J=12.1,8.6 Hz, 1H), 5.06(dd, J=26.7,15.0 Hz, 2H), 4.36(d, J=13.1 Hz, 1H), 3.88(dd, J=17.2,12.2 Hz, 1H), 3.76(d, J=13.9Hz, 1H), 3.67(s, 3H), 3.51(q, J=8.7Hz, 1H), 3.33-3.39(m, 1H), 3.18(t，J=11.8Hz, 1H), 2.77-2.82(m, 1H), 2.08(d, J=12.5Hz, 2H), 1.77(d, J=12.2Hz, 1H), 1.54(d, J=11.2Hz, 1H)MS：m/z=556.25[M + 1]。實施例 2 製備1-(4-(4-(5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-((1-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-3-基)氧基)乙-1-酮(化合物20) 　　向胺5-(2,6-二氟苯基)-3-(2-(呱啶-4-基)噻唑-4-基)-4,5-二氫異惡唑(0.16g，0.4mmol)和2-((1-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-3-基)氧基)乙酸(0.1g，0.6mmol)的N,N-二甲基甲醯胺(5mL)的溶液中加入HATU(0.2g，0.5mmol)，然後加入N,N-二異丙基乙胺(0.3mL，1.7mmol)並在25℃下攪拌16小時。將反應混合物用水(20mL)稀釋，並用乙酸乙酯(20mL)萃取兩次。合並乙酸乙酯溶液，用無水硫酸鈉乾燥，濃縮，用柱色譜法提純，用80%乙酸乙酯和己烷作為洗脫液，得到1-(4-(4-(5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-((1-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-3-基)氧基)乙-1-酮(0.07g，0.13mmol，29%收率)。1 H-NMR(400MHz, DMSO-d6 )δ8.01(s, 1H), 7.42-7.50(m, 1H), 7.09-7.15(m, 2H), 6.38(d, J=15.1Hz, 1H), 5.96(dd, J=12.2,8.6Hz, 1H), 4.71-5.05(m, 2H), 4.34(d, J=12.4Hz, 1H), 3.77-3.91(m, 2H), 3.74(s, 3H), 3.49(q, J=8.6 Hz, 1H), 3.31-3.38(m, 1H), 3.14-3.21(m, 1H), 2.73-2.79(m, 1H), 1.99-2.06(m, 2H), 1.70-1.79(m, 1H), 1.50-1.57(m, 1H)MS：m/z=556.45[M + 1]。實施例 3 製備1-(4-(4-(5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-((3-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙-1-酮(化合物29) 　　向胺5-(2,6-二氟苯基)-3-(2-(呱啶-4-基)噻唑-4-基)-4,5-二氫異惡唑(0.1g，0.4mmol)，2-((3-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙酸(0.1g，0.4mmol)的N,N-二甲基甲醯胺(5mL)的溶液中加入HATU(0.2g，0.6mmol)和N,N-二異丙基乙胺(0.4ml，2.1mmol)並在25℃下攪拌16小時。將反應混合物用水(20mL)稀釋，並用乙酸乙酯(20mL)萃取兩次。合並乙酸乙酯溶液，用無水硫酸鈉乾燥，濃縮，並使用80%乙酸乙酯和己烷作為洗脫液，通過柱色譜法提純，得到1-(4-(4-(5-(2,6-二氟苯基)-4-,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-((3-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙-1-酮(0.2g，0.3mmol，72%收率)。1 H-NMR(400MHz, DMSO-d6 )δ8.39(dd, J=4.9,1.1Hz, 1H), 8.10(dd, J=7.6,1.1Hz, 1H), 8.02(s, 1H), 7.45-7.53(m, 1H), 7.12-7.17(m, 3H), 6.00(dd, J=12.0,8.6Hz, 1H), 5.26(s, 2H), 4.32(d, J=13.1Hz, 1H), 3.89(dd, J=17.1,12.1Hz, 2H), 3.53(q, J=8.7Hz, 1H), 3.39(qd, J=7.7,4.1Hz, 1H), 3.20-3.24(m, 1H), 2.76-2.82(m, 1H), 2.04-2.11(m, 2H), 1.77-1.86(m, 1H), 1.55(dd, J=20.9,10.8Hz, 1H)MS：m/z=553.50[M + 1]。實施例 4 製備3-(2-(1-(2-((3-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-基)-1,5-二氫苯並[e][1,3]二氧雜環庚烷-6-基甲磺酸酯(化合物91) 　　在3-(2-(呱啶-4-基)噻唑-4-基)-1,5-二氫苯並[e][1,3]二氧雜環庚烷-6-基甲磺酸酯(0.2g，0.5mmol)的N,N-二異丙基乙胺(0.6mL，3.4mmol)溶液中加入HATU(0.28g，0.7mmol)和2-((3-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙酸(0.1g，0.5mmol)的N,N-二甲基甲醯胺(4mL)溶液並在25℃下攪拌2小時。將得到的反應混合物用水(400mL)淬滅，並用乙酸乙酯(500mL)萃取兩次。合並乙酸乙酯溶液，用無水硫酸鈉乾燥，過濾，濃縮，並使用80%乙酸乙酯和己烷作為洗脫液，通過柱色譜法提純，得到3-(2-(1-(2-((3-(三氟甲基))吡啶-2-基)氧基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-基)-1,5-二氫苯並[e][1,3]二氧雜環庚烷-6-基甲磺酸酯(40 mg，0.1 mmol，14%收率)。1 H-NMR(400MHz, DMSO-d6 )δ8.40(d, J=4.9Hz, 1H), 8.12(d, J=7.6Hz, 1H), 7.64(s, 1H), 7.38(t，J=7.7)Hz, 1H), 7.28-7.32(m, 2H), 7.17(dd, J=7.3,5.4 Hz, 1H), 6.08(s, 1H), 5.28(s, 2H), 5.17(d, J=15.2 Hz)，1H), 4.95-5.08(m, 3H), 4.33(d, J=14.2 Hz, 1H), 3.91(d, J=12.7 Hz, 1H), 3.50(s, 3H), 3.36-3.40(m, 1H), 3.23-3.24(m, 1H), 2.79(s, 1H), 2.09(d, J=14.9Hz, 2H), 1.88-1.73(m, 1H), 1.62-1.45(m, 1H)。實施例 5 製備2-((1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基)氧基)乙酸(IN-5) 步驟A：製備2-甲基-5-(三氟甲基)-1,2-二氫-3H-吡唑-3-酮 　　向4,4,4-三氟-3-側氧丁酸乙酯(20g，109mmol)的乙醇(150mL)溶液中加入甲基肼(10g，217mmol)。將得到的反應混合物在85℃下攪拌16小時。蒸發乙醇，加入水(200mL)並過濾，得到2-甲基-5-(三氟甲基)-1,2-二氫-3H-吡唑-3-酮(11g，66mmol，61%收率)。1 H-NMR(400MHz, DMSO-d6 )δ11.67(s, 1H), 5.70(s, 1H), 3.57(s, 3H)MS：m/z=167.10(M + 1) 步驟B：製備2-((1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基)氧基)乙酸乙酯 　　向2-甲基-5-(三氟甲基)-1,2-二氫-3H-吡唑-3-酮(1g，6mmol)的丙酮(20mL)溶液中加入碳酸鈉(3.2g，30mmol)，在25℃下加入並攪拌10分鐘以獲得反應物。將2-溴乙酸乙酯(1.2g，7.2mmol)加入到反應物中並在60℃下攪拌16小時。將反應混合物冷卻至25℃，過濾並濃縮，得到2-((1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基)氧基)乙酸乙酯(1g，4mmol，66%收率))。1 H-NMR(400MHz, DMSO-d6 )δ6.25(s, 1H), 4.93(s, 2H), 4.11-4.19(m, 2H), 3.68(s, 3H), 1.18-1.22(m, 3H)MS：m/z=253.10(M + 1) 步驟C：製備2-((1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基)氧基)乙酸 　　向2-((1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基)氧基)乙酸乙酯(1g，4mmol)的四氫呋喃(8mL)溶液中加入乙醇(2mL)和水(1mL)，氫氧化鋰一水合物(0.8g，19.8mmol)。將得到的反應混合物在25℃下攪拌3小時。濃縮反應混合物，用水稀釋並用6N鹽酸溶液(pH4)酸化，得到固體。過濾固體並乾燥，得到2-((1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基)氧基)乙酸(0.6g，2.7mmol，68%收率)。1 H-NMR(400MHz, DMSO-d6 )δ13.71-12.39(1H), 6.21 (s, 1H), 4.81(s, 2H), 3.63-3.71(m, 3H)MS：m/z=222.95(M-1)實施例 6 製備2-((1-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-3-基)氧基)乙酸(IN-3) 步驟A：製備1-甲基-5-(三氟甲基)-1,2-二氫-3H-吡唑-3-酮 　　向(E/Z)-4,4,4-三氟-3-甲氧基丁-2-烯酸乙酯(3g，15.1mmol)的乙醇(30mL)溶液中加入甲基肼(2.1g，45.4mmol)。將所得反應混合物在25℃下攪拌16小時。濃縮反應混合物並用水(25mL)稀釋，用乙酸乙酯(25mL)萃取兩次。合並乙酸乙酯溶液，用無水硫酸鈉乾燥並濃縮，得到1-甲基-5-(三氟甲基)-1,2-二氫-3H-吡唑-3-酮(2.1g，12.6mmol，84%產率)。1 H-NMR(400MHz, DMSO-d6 )δ9.92(s, 1H), 6.01(s, 1H), 3.69(dd, J=12.8,1.0Hz, 3H)MS：m/z=164.95(M-1)) 步驟B：製備2-((1-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-3-基)氧基)乙酸乙酯 　　在25℃下向1-甲基-5-(三氟甲基)-1,2-二氫-3H-吡唑-3-酮(2g，12mmol)的丙酮(40mL)溶液中加入碳酸鈉(6.4g，60.2mmol)，獲得反應物。向反應物中加入2-溴乙酸乙酯(2.4g，14.5mmol)。將得到的反應混合物在60℃下攪拌16小時。過濾反應混合物。濃縮濾液，獲得2-((1-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-3-基)氧基)乙酸乙酯(2.2g，8.7mmol，72%收率)。1 H-NMR(400MHz, DMSO-d6 )δ6.34-6.44(s, 1H), 6,4.71 -4.76 (s, 2H), 4.01-4.18(m, 2H), 3.66-3.81(s, 3H), 1.10-1.26(m, 3H)MS：m/z=253.00(M + 1) 步驟C：製備2-((1-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-3-基)氧基)乙酸 　　向2-((1-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-3-基)氧基)乙酸乙酯(1.2g，4.8mmol)的四氫呋喃混合物(16mL)溶液中加入乙醇(4ml)和水(2mL)，氫氧化鋰一水合物(1g，23.8mmol)。將所得反應混合物在25℃下攪拌3小時，濃縮，用水稀釋，用5N鹽酸溶液(pH4)酸化，並用乙酸乙酯(30mL)萃取兩次。用無水硫酸鈉乾燥並濃縮乙酸乙酯層，得到2-((1-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-3-基)氧基)乙酸(0.8g，3.6mmol，75%收率))。1 H-NMR(400MHz, DMSO-d6 )δ12.88(s, 1H), 6.38(s, 1H), 4.65-4.71(m, 2H), 3.70-3.80(m, 3H)MS：m/z=222.90 (M-1)實施例 7 合成吡啶氧基酸的一般方案 步驟 1 ： B 的製備 ( 鹵化 ) 向攪拌均勻的取代化合物2-吡啶酮(1當量)的乙酸(10mL)溶液中加入N-鹵代琥珀醯胺(1.5當量)並加熱至120℃，保持16小時。將得到的反應混合物過濾，濃縮，用飽和NaHCO 3水溶液稀釋，並用乙酸乙酯萃取兩次。然後用鹽水(50mL)洗滌乙酸乙酯層，用無水硫酸鈉乾燥，過濾，濃縮並通過柱色譜法提純，得到B。步驟 1A ： B 的替代製備 ( 鹵化 ) 向取代化合物2-吡啶酮(1當量)的二氯甲烷(15mL)溶液中緩慢加入溴(1.2當量)。加完後，將反應混合物在25℃下攪拌18小時。將反應混合物冷卻至0℃並用碳酸氫鈉溶液(5mL)淬滅。然後將反應混合物用乙酸乙酯(25mL)萃取兩次。合並乙酸乙酯溶液，用無水硫酸鈉乾燥，濃縮並通過色譜法提純，用50%乙酸乙酯和己烷作為洗脫液，得到化合物B。步驟 1B ： B 的替代製備 ( 三氟甲基化 ) 向取代化合物2-吡啶酮(9.2mmol，1當量)和三氟甲基亞磺酸鈉(27.6mmol，3當量)的乙酸(10mL)溶液中分批加入三乙酸錳水合物(27.6mmol，3當量)。將所得反應混合物在25℃下攪拌12小時，將水(20mL)加入到反應混合物中，用乙酸乙酯(25mL)萃取兩次。合並乙酸乙酯溶液，用無水硫酸鈉乾燥，濃縮並通過柱色譜法提純，用70%乙酸乙酯和己烷作為洗脫液，得到化合物B。步驟 2 ： C 的製備 ( 烷基化 ) 向取代化合物2-吡啶酮(1.2mmol，1當量)和碳酸銀(3.7mmol，3當量)的甲苯(5mL)溶液中加入2-溴乙酸乙酯(3.6mmol，3當量)。將所得反應混合物在100℃下攪拌16小時，冷卻至25℃，用水稀釋並用乙酸乙酯(15mL)萃取兩次。合並乙酸乙酯溶液，濃縮並通過柱色譜法提純，得到化合物C。步驟 3 ： D 的製備 ( 水解 ) 向化合物C(9.2mmol，1當量)的乙醇和水的溶液中加入氫氧化鈉(18.5mmol，2當量)，並將所得反應混合物在25℃下攪拌2小時。濃縮反應混合物，用水稀釋，用6N鹽酸溶液酸化至pH4。過濾沉澱的固體物，用水洗滌，然後用正己烷洗滌，乾燥，得到相應的吡啶氧基酸D。 　　用類似實施例5，6和7所述的方法製備表1所示的吡啶氧基/吡唑氧基酸。 用類似實施例1，2，3和4所述的方法製備表2列出的化合物。 生物學實例： 致病疫黴 (馬鈴薯和番茄晚疫病) 　　體外實驗：將化合物溶於0.3%二甲基亞碸的溶劑中，將其加入到黑麥瓊脂培養基中，然後分配到培養皿中。將5mL含有所需濃度化合物的培養基分配到60mm無菌培養板中。固化後，將5mm直徑的菌絲塊接種於每個培養板，所述菌絲塊取自活躍生長的含毒力因素的培養板的週邊。將培養板在18℃溫度下和95%相對濕度的生長室中溫育7天，並測量徑向生長變化。與未經處理的菌絲表現出菌落的廣泛擴展相比，這些實驗中，30ppm濃度下的化合物1 2 3 4 5 9 10 15 19 20 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 46 47 48 49 51 52 53 54 59 60 61 62 63 64 65 66 67 69 70 71 72 76 77 78 79 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92對菌絲的生長抑制率達到70%。溫室實驗： 將化合物溶於2%二甲基亞碸/丙酮溶劑中，然後通過與水混合，調整到體積為50mL的噴霧溶液。將該噴霧溶液倒入噴霧瓶中待用。為了測試化合物的殺菌活性，在噴霧櫃內用空心錐形噴嘴將活性化合物溶劑以所述施用率噴灑在溫室培養的健康年輕的番茄植物上。一天后，用含有0.24×106 致病疫黴的孢子囊懸浮液(冷無菌水)接種植物。接種後，將植物在15℃下黑暗培養24小時，然後將它們保持在溫度為18℃和95-100%相對濕度的溫室中，進行致病疫黴的疾病表現。在噴灑的3,7,10和15天后，通過對處理植物的疾病嚴重性評級(0-100%的範圍)，進行化合物抑制疾病的視覺評估。通過比較處理和未處理植物的疾病評級，計算化合物對疾病的抑制率(%)。通過記錄被噴灑植物的壞死，萎黃和發育遲緩等症狀，同時評估化合物的毒性作用。與未經處理的植物有著廣泛的疾病表現相比，這些實驗中，50ppm濃度下的化合物10 15 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 52 61 62 66 67 76 77 79 86 87對疾病發展的抑制率達到90%。沒有一種化合物顯示出任何負面的作物反應。實施例 B ：葡萄中的葡萄霜黴 (Plasmopara viticola) 實驗 將化合物溶於2%二甲基亞碸/丙酮溶劑中，然後，通過與水混合，調整到體積為50mL的噴霧溶液。將該噴霧溶液倒入噴霧瓶中待用。為了測試化合物的殺菌活性，在噴霧櫃內用空心錐形噴嘴將活性化合物溶劑以所述施用率噴灑在溫室培養的五齡的健康葡萄幼苗。一天后，用含有6×106 葡萄霜黴(Plasmopara viticola)的孢子囊懸浮液(冷無菌水)接種植物。然後，將接種後的植物保持在溫度為18-21℃和95-100%相對濕度的溫室中，進行葡萄霜黴的疾病表現。與未經處理的植物有著廣泛的疾病表現相比，這些實驗中，50ppm濃度下的化合物10 15 27 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 41 42 52 61 62 66 76 77 79 86 87對疾病發展的抑制率達到90%。沒有一種化合物顯示出任何負面的作物反應。 　　在噴灑的3，7，10和15天后，通過對處理植物的疾病嚴重性評級(0-100%的範圍)，進行化合物抑制疾病的視覺評估。通過比較處理和未處理植物的疾病評級，計算化合物對疾病的抑制率(%)。通過記錄被噴灑植物的壞死，萎黃和發育遲緩等症狀，同時評估化合物的毒性作用。

Claims (18)

  1. 一種選自式I的化合物其中， 　　T選自5元或6元芳環，或5元或6元飽和或部分飽和的環，或5元或6元雜芳基環，或5元或6元飽和或部分飽和的雜環，其中雜芳基環的各個環成員選自C，N，O和S，雜環的各個環成員選自C，N，O，S(O)a ，C=O，C=S，S=NR6 和S(O)=NR6 ，T任選地被碳原子環成員上的一個或多個R1a 和雜原子環成員上的一個或多個R1b 取代； 　　L1 是O，S，NR23 ， 　　其中，R23 選自氫元素，C1 -C6 烷基，C2 -C6 鏈烯基，C2 -C6 炔基，C1 -C6 鹵代烷基，C2 -C6 鹵代烯基，C2 -C6 鹵代炔基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷硫基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基亞磺醯基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基磺醯基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基羰基，C1 -C6 鹵代烷基羰基，C1 -C6 烷氧基羰基，C1 -C6 烷氧基羰基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基氨基羰基，C1 -C6 二烷基氨基羰基，C1 -C6 烷基磺醯基和C1 -C6 鹵代烷基磺醯基； 　　A是C(R15 )2 或C(R15 )2 -C(R15 )2 ； 　　其中，R15 獨立地選自氫元素，鹵素，氰基，羥基，醛，C1 -C6 烷基，C2 -C6 烯基，C2 -C6 炔基，C1 -C6 鹵代烷基，C2 -C6 鹵代烯基，C2 -C6 鹵代炔基，C1 -C6 烷 氧基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷硫基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基亞磺基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基磺醯基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基羰基，C1 -C6 鹵代烷基羰基，C1 -C6 烷氧基羰基，C1 -C6 烷氧基羰基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基氨基羰基，C1 -C6 二烷基氨基羰基，C1 -C6 烷氧基，C1 -C6 鹵代烷氧基，C1 -C6 烷硫基，C1 -C6 鹵代烷硫基，C1 -C6 烷基亞磺醯基，C1 -C6 鹵代烷基亞磺醯基，C1 -C6 烷基磺醯基和C1 -C6 鹵代烷基磺醯基； 　　W是O或S； 　　Z是C或N； 　　當Z是N時，環D中的“”是一個單鍵，當Z是C時，則是一個單鍵或雙鍵； 　　在Z是N的條件下，“n”是0至9的整數，“n”是0至8的整數；當環D中的“”是一個雙鍵時，則“n”是0至7的整數； 　　G任選地被5元或6元雜芳基環或5元或6元飽和或部分飽和的雜環取代，雜芳基環的各個環成員選自C，N，O和S；雜環的各個環成員選自C，N，O，S(O)a ，C(=O)，C(=S)，S(=NR6 )和S(O)=NR6 ；其中，碳原子環成員被一個或多個R3a 取代，雜原子環成員被一個或多個R11a 取代； 　　其中， 　　R3a 是氫元素或R3b ；R3b 是C1 -C3 烷基，C1 -C3 鹵代烷基，鹵素，苯基或5元或6元雜芳環，其中，苯基或5元或6元雜芳環任選地被一個或多個取代基取代，上述取代基獨立地選自碳原子環成員上的R4a 和氮原子環成員上的R4b ， 　　R4a 獨立地選自C1 -C6 烷基，C2 -C6 烯基，C2 -C6 炔基，C3 -C6 環烷基，C3 -C6 環烷基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基C3 -C6 環烷基，C1 -C6 鹵代烷基，C2 -C6 鹵代烯基，C2 -C6 鹵代炔基，C3 -C6 鹵代環烷基，鹵素，羥基，氨基，氰基，硝基，C1 -C4 烷氧基，C1 -C4 鹵代烷氧基，C1 -C6 烷硫基，C1 -C6 烷基亞磺醯基，C1 -C6 烷基磺醯基，C1 -C6 鹵代烷硫基，C1 -C6 鹵代烷基亞磺醯基，C1 -C6 鹵代烷基磺醯基，C1 -C6 烷基氨基，C1 -C6 二烷基氨基，C3 -C6 環烷基氨基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷基，C1 -C6 羥烷基，C1 -C6 烷基羰基，C1 -C6 烷氧基羰基，C1 -C6 烷基羰基氧基，C1 -C6 烷基羰基硫基，C1 -C6 烷基氨基羰基，C1 -C6 二烷基氨基羰基和C1 -C6 三烷基甲矽烷基， 　　R4b 獨立地選自C1 -C6 烷基，C2 -C6 烯基，C2 -C6 炔基，C3 -C6 環烷基，C1 -C6 鹵代烷基，C2 -C6 鹵代烯基，C2 -C6 鹵代炔基，C3 -C6 鹵代環烷基和C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷基， 　　R11a 是氫元素或R11b ，其中R11b 獨立地選自C1 -C3 烷基，C3 -C6 環烷基，C1 -C6 鹵代烷基，C3 -C6 鹵代環烷基； 　　J是5元，6元或7元碳環或雜環，8元至11元碳環或雜環的雙環體系或7元至11元碳環或雜環的螺環體系，雜環或環上的各個成員選自C，N，O，S(O)a ，C(=O)，C(=S)，每個環或環體系視情況被一個或多個獨立地選自R5 的取代基取代，或者 　　J選自,,,,和，其中W1 是C(R5 )2 或CO或O或S或SO或SO2 或NR5 ， 　　R5 獨立地選自氫元素，鹵素，氰基，羥基，硝基，醛，羧酸，C1 -C6 烷基，C2 -C6 烯基，C2 -C6 炔基，C1 -C6 鹵代烷基，C2 -C6 鹵代烯基，C2 -C6 鹵代炔基，C3 -C6 環烷基，C3 -C6 鹵代環烷基，C1 -C6 烷基C3 -C6 環烷基，C3 -C6 環烷基C1 -C6 烷基，C3 -C6 環烷基C3 -C6 環烷基，C3 -C6 鹵代環C1 -C6 烷基，C3 -C6 環烯基，C3 -C6 鹵代環烯基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷基，C3 -C6 環烷氧基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷硫基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基亞磺醯基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基磺醯基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基氨基C1 -C6 烷基，C1 -C6 二烷基氨基C1 -C6 烷基，C1 -C6 鹵代烷基氨基C1 -C6 烷基，C1 -C6 環烷基氨基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基羰基，C1 -C6 鹵代烷基羰基，C3 -C6 環烷基羰基，C1 -C6 烷氧基羰基，C3 -C6 環烷氧基羰基，C3 -C6 環烷基C1 -C6 烷氧基羰基，C1 -C6 烷基氨基羰基，C1 -C6 二烷基氨基羰基，C3 -C6 環烷基氨基羰基，C1 -C6 鹵代烷氧基C1 -C6 烷基，C1 -C6 羥烷基，C1 -C6 烷氧基，C1 -C6 鹵代烷氧基，C3 -C6 環烷氧基，C3 -C6 鹵代環烷氧基，C3 -C6 環烷基C1 -C6 烷氧基，C2 -C6 烯基氧基，C2 -C6 鹵代烯基氧基，C2 -C6 炔氧基，C2 -C6 鹵代炔氧基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷氧基，C1 -C6 烷基羰氧基，C1 -C6 鹵代烷基羰氧基，C3 -C6 環烷基羰氧基，C1 -C6 烷基羰基C1 -C6 烷氧基，C1 -C6 烷硫基，C1 -C6 鹵代烷硫基，C3 -C6 環烷硫基，C1 -C6 烷基亞磺醯基，C1 -C6 鹵代烷基亞磺醯基，C1 -C6 烷基磺醯基，C1 -C6 鹵代烷基磺醯基，C3 -C6 環烷基磺醯基，C1 -C6 三烷基甲矽烷基，C1 -C6 烷基磺醯基氨基，C1 -C6 鹵代烷基磺醯基氨基或-Z2 Q， 　　其中，Z1 和Z2 為一個獨立地直接鍵，O，C=O，C=S，S(O)a ，CHR20 或NR21 ； 　　其中，R20 獨立地選自氫元素，C1 -C4 烷基或C1 -C4 鹵代烷基；R21 獨立地選自氫元素，C1 -C8 烷基，C1 -C8 鹵代烷基，C3 -C8 環烷基，C1 -C6 烷基羰基，C1 -C8 鹵代烷基羰基，C1 -C8 烷氧基羰基或C1 -C8 鹵代烷氧基羰基， 　　Q獨立地選自苯基，苄基，萘基，5元或6元芳基環，8元至11元芳基多環體系，8元至11元芳基稠環體系，5元或6元雜芳基環，8元至11元雜芳基多環體系或8元至11元雜芳基稠環體系，環或環體系的各個成員選自C，N，O和S，並且每個環或環體系視情況被一個或多個取代基取代，上述取代基獨立地選自碳原子環成員上的R7 和雜原子環成員上的R12 ，或者 　　Q獨立地選自3元至7元非芳香族碳環，5元、6元或7元非芳香族雜環，8元至15元非芳香族多環體系或8元至15元非芳香族稠環系統，環或環體系的各個成員選自C，N，O，S(O)a ，C(=O)，C(=S)，S(=NR6 )和S(=O)=NR6 & SiR16 R17 ，並且各個環或環體系任選地被一個或多個取代基取代，上述取代基獨立地選自碳原子環成員上的R7 和雜原子環成員上的R12 ；或者， 　　J＆Q共同形成選自M1和M2的一個片段：其中，片段M1和M2中的x是0到2的整數，Y選自N，O和S， 　　其中，R1a ，R1b ，R7 和R12 獨立地選自氫元素，鹵素，羥基，氰基，硝基，C1 -C6 烷基，C2 -C6 烯基，C2 -C6 炔基，C1 -C6 鹵代烷基，C2 -C6 鹵代烯基，C2 -C6 鹵代炔基，C3 -C8 環烷基，C3 -C8 鹵代環烷基，C1 -C6 烷基C3 -C8 環烷基，C3 -C8 環烷基C1 -C6 烷基，C3 -C8 環烷基C3 -C8 環烷基，C3 -C8 鹵代環烷基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷基，C3 -C8 環烷氧基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷硫基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基亞磺醯基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基磺醯基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基氨基，C1 -C6 二烷基氨基，C1 -C6 烷基氨基C1 -C6 烷基，C1 -C6 二烷基氨基C1 -C6 烷基，C1 -C6 鹵代烷基氨基C1 -C6 烷基，C3 -C8 環烷基氨基，C3 -C8 環烷基氨基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基羰基，C1 -C6 鹵代烷基羰基，C3 -C8 環烷基羰基，C1 -C6 烷氧基羰基，C1 -C6 烷基氨基羰基，C1 -C6 二烷基氨基羰基，C3 -C6 環烷基氨基羰基，C1 -C6 鹵代烷氧基C1 -C6 烷基，C1 -C6 羥烷基，C1 -C6 羥基烯基，C1 -C6 羥基炔基，C1 -C6 烷氧基，C1 -C6 鹵代烷氧基，C1 -C6 環烷氧基，C3 -C8 鹵代環烷氧基，C3 -C8 環烷基C1 -C6 烷氧基，C2 -C6 烯基氧基，C2 -C6 鹵代烯基氧基，C2 -C6 炔氧基，C2 -C6 鹵代炔氧基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷氧基，C1 -C6 烷基羰氧基，C1 -C6 鹵代烷基羰氧基，C3 -C6 環烷基羰氧基，C1 -C6 烷基羰基C1 -C6 烷氧基，C1 -C6 烷硫基，C1 -C6 鹵代烷硫基，C3 -C6 環烷硫基，C1 -C6 烷基亞磺醯基，C1 -C6 鹵代烷基亞磺醯基，C1 -C6 鹵代烷基磺醯基，C3 -C8 環烷基磺醯基，C3 -C8 環烷基亞磺醯基，C1 -C6 三烷基甲矽烷基，C1 -C6 烷基磺醯基氨基，C1 -C6 鹵代烷基磺醯基氨基，C1 -C6 烷基羰基硫基，C1 -C6 烷基磺醯氧基，C1 -C6 烷基亞磺醯氧基，芳基磺醯氧基，芳基亞磺醯氧基，芳基磺醯基，芳基亞磺醯基，C1 -C6 氰基烷基，C2 -C6 烯基基羰基氧基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷硫基，C1 -C6 烷硫基C1 -C6 烷氧基，C2 -C6 鹵代烯基羰氧基，C1 -C6 烷氧基C2 -C6 炔基，C2 -C6 炔基硫基，C3 -C8 鹵代環烷基羰氧基，C2 -C6 烯基基氨基，C2 -C6 炔基氨基，C1 -C6 鹵代烷基氨基，C3 -C8 環烷基C1 -C6 烷基氨基，C1 -C6 烷氧基氨基，C1 -C6 鹵代烷氧基氨基，C1 -C6 烷基羰基氨基，C1 -C6 鹵代烷基羰基氨基，C1 -C6 烷氧基羰基氨基，C2 -C6 烯基硫基，C1 -C6 鹵代烷氧基羰基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷基羰基，C1 -C6 鹵代烷氧基羰基氨基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷基氨基羰基，C1 -C6 烷基硫代羰基，C3 -C6 環烯基氧基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷氧基羰基，C1 -C6 鹵代烷氧基C1 -C6 鹵代烷氧基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 鹵代烷氧基，C3 -C8 鹵代環烷氧基C1 -C6 烷基，C1 -C6 二烷基氨基羰基氨基，C1 -C6 烷氧基C2 -C6 烯基基，C1 -C6 烷硫基羰基氧基，C1 -C6 鹵代烷氧基C1 -C6 烷氧基，C1 -C6 鹵代烷基磺醯氧基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 鹵代烷基，C1 -C6 二鹵代烷基氨基，C1 -C6 二烷氧基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基氨基羰基氨基，C1 -C6 鹵代烷氧基C1 -C6 鹵代烷基，C1 -C6 烷基氨基羰基C1 -C6 烷基氨基，C1 -C6 三烷基甲矽烷基C2 -C6 炔氧基，C1 -C6 三烷基甲矽烷氧基，C1 -C6 三烷基甲矽烷基C2 -C6 炔基，C1 -C6 氰基烷氧基C1 -C6 烷基，C1 -C6 二烷硫基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷氧基磺醯基，C3 -C8 鹵代環烷氧基羰基，C1 -C6 烷基C3 -C8 烷 基羰基，C3 -C8 鹵代C1 -C6 烷基羰基，C2 -C6 烯基氧基羰基，C2 -C6 炔氧基羰基，C1 -C6 氰基烷氧基羰基，C1 -C6 烷硫基C1 -C6 烷氧基羰基，C2 -C6 炔基羰氧基，C2 -C6 鹵代炔基羰氧基，氰基羰基氧基，C1 -C6 氰基烷基羰氧基，C3 -C8 環烷基磺醯氧基，C3 -C8 環烷基C1 -C6 烷基磺醯氧基，C3 -C8 鹵代環烷基磺醯氧基，C2 -C6 烯基基磺醯氧基，C2 -C6 炔基磺醯氧基，C1 -C6 氰基烷基磺醯氧基，C2 -C6 鹵代烯基基磺醯氧基，C2 -C6 鹵代炔基磺醯氧基，C2 -C6 炔基環烷氧基，C2 -C6 氰基烯基氧基，C2 -C6 氰基炔氧基，C1 -C6 烷氧基羰氧基，C2 -C6 烯基氧基羰氧基，C2 -C6 炔氧基羰氧基，C1 -C6 烷氧基烷基羰氧基，硫亞胺，亞碸亞胺，SF5 或Z2 Q， 　　R16 和R17 獨立地選自C1 -C6 烷基，C2 -C6 烯基基，C2 -C6 炔基，C3 -C6 環烷基，C3 -C6 鹵代環烷基，C1 -C6 環烷基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基C3 -C6 環烷基，C1 -C6 鹵代烷基，C1 -C6 烷氧基和C1 -C6 鹵代烷氧基， 　　R5 和R7 或R5 和R12 與連接R5 和R7 或R12 的原子共同形成飽和的，不飽和的或部分不飽和的4元至7元環，每個環成員選自C，N，O，S(O)a ，C=O，C=S，S=NR6 和S(O)=NR6 ，並且所述環的環成員，除R5 和R7 或R12 連接R8 的原子之外，可任選地被取代，其中，R8 選自鹵素，C1 -C6 烷基，C1 -C6 鹵代烷基，C3 -C8 環烷基和C3 -C8 環烷基； 　　R2 和R6 獨立地選自氫元素，鹵素，氰基，羥基，醛，羧酸，C1 -C6 烷基，C2 -C6 烯基基，C2 -C6 炔基，C1 -C6 鹵代烷基，C2 -C6 鹵代烯基，C2 -C6 鹵代炔基，C3 -C6 環烷基，C3 -C6 鹵代環烷基，C1 -C6 烷基C3 -C6 環烷基，C3 -C6 環烷基C1 -C6 烷基，C3 -C6 鹵代環烷基C1 -C6 烷基，C3 -C6 環烯基，C3 -C6 鹵代環烯基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷硫基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基亞磺醯基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基磺醯基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基氨基C1 -C6 烷基，C1 -C6 二烷基氨基C1 -C6 烷基，C1 -C6 鹵代烷基氨基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基羰基，C1 -C6 鹵代烷基羰基，C1 -C6 烷氧基羰基，C3 -C6 烷氧基羰基，C3 -C6 環烷基C1 -C6 烷氧基羰基，C1 -C6 烷基氨基羰基，C1 -C6 二烷基氨基羰基，C1 -C6 烷氧基，C1 -C6 鹵代烷氧基，C3 -C6 環烷氧基，C3 -C6 鹵代環烷氧基，C2 -C6 烯基氧基，C2 -C6 鹵代烯基氧基，C2 -C6 炔氧基，C2 -C6 鹵代炔氧基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷氧基，C1 -C6 烷基羰基氧基，C1 -C6 鹵代烷基羰氧基，C1 -C6 烷硫基，C1 -C6 鹵代烷硫基，C3 -C6 環烷硫基，C1 -C6 烷基氨基，C1 -C6 二烷基氨基，C1 -C6 鹵代烷基氨基，C1 -C6 鹵代二烷基氨基，C3 -C6 環烷基氨基，C1 -C6 烷基羰基氨基，C1 -C6 鹵代烷基羰基氨基，C1 -C6 烷基磺醯基氨基和C1 -C6 鹵代烷基磺醯基氨基，或者 　　兩個R2 作為C1 -C4 亞烷基或C2 -C4 亞烯基或-CH=CH-CH=CH-共同形成橋聯雙環或稠合雙環，可任選地被取代基取代，上述取代基選自C1 -C6 烷基，C1 -C6 鹵代烷基，C1 -C6 烷氧基，C1 -C6 鹵代烷氧基，鹵素，羥基，氨基，氰基和硝基， 　　條件是化合物被排除在式I的定義之外： 　　乙酮，1-[4-[4-(5-甲基-3-苯基-4-異惡唑基)-2-噻唑基]-1-呱啶基]-2-[[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]硫基]-(CASRN-1023141-80-1)； 　　苯甲醯胺，2-[[2-[4-[4-[3-(3,4-二氯苯基)-5-異惡唑基]-2-噻唑基]-1-呱啶基]-2-氧乙基]硫基]-4-乙氧基-(CASRN-1177816-84-0)； 　　乙酮，2-[(2-氯-4-氟苯基)硫基]-1-[4-[4-[3-(3,4-二氯苯基)-5-異惡唑基]-2-噻唑基]-1-呱啶基]-(CASRN-1177683-42-9)； 　　乙酮，2-(環己氧基)-1-[4-[4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-3-異惡唑基]-2-噻唑基]-1-呱啶基]-(CASRN-1173972-38-7)； 　　1-丙酮，2-(4-氯苯氧基)-2-甲基-1-[4-[4-(5-甲基-3-苯基-4-異惡唑基)-2-噻唑基]-1-呱啶基]-(CASRN-1136418-28-4)； 　　乙酮，2-[(2-氯-4-氟苯基)硫基]-1-[4-[4-(5-甲基-3-苯基-4-異惡唑基)-2-噻唑基]-1-呱啶基]-(CASRN-1023177-70-9)； 　　苯磺醯胺，N-甲基-2-[[2-[4-[4-(5-甲基-3-苯基-4-異惡唑基)-2-噻唑基]-1-呱啶基]-2-氧乙基]硫基]-(CASRN-1023156-55-9)； 　　苯磺醯胺，2-[[2-[4-[4-[3-(3,4-二氯苯基)-5-異惡唑基]-2-噻唑基]-1-呱啶基]-2-氧乙基]硫基]-N-甲基-(CASRN-1022602-51-2)； 　　乙酮，1-[4-[4-(5-甲基-3-苯基-4-異惡唑基)-2-噻唑基]-1-呱啶基]-2-(2,3,4,5,6-五氟苯氧基)-(CASRN-1022567-65-2)； 　　乙酮，1-[4-[4-[3-(3,4-二氯苯基)-5-異惡唑基]-2-噻唑基]-1-呱啶基]-2-[(4-甲基苯基)磺醯基]-(CASRN-1022566-90-0)； 　　乙酮，2-(2,4-二氯苯氧基)-1-[4-[4-[3-(3,4-二氯苯基)-5-異惡唑基]-2-噻唑基]-1-呱啶基]-(CASRN-1022328-76-2)； 　　乙酮，2-(2,4-二氯苯氧基)-1-[4-[4-(5-甲基-3-苯基-4-異惡唑基)-2-噻唑基]-1-呱啶基]-(CASRN-1022068-84-3)； 　　乙酮，1-[4-[4-[3-(3,4-二氯苯基)-5-異惡唑基]-2-噻唑基]-1-呱啶基]-2-(2,3,4,5,6-五氟苯氧基))-(CASRN-1022028-25-6)； 　　1-丙酮，1-[4-[4-(5-甲基-3-苯基-4-異惡唑基)-2-噻唑基]-1-呱啶基]-3-[(2-甲基苯基)硫基]-(CASRN-1022326-33-5)；和 　　1-丙酮，1-[4-[4-[3-(3,4-二氯苯基)-5-異惡唑基]-2-噻唑基]-1-呱啶基]-3-[(2-甲基苯基)硫基]-(CASRN 1024410-18-1)， 　　及其鹽，同分異構體，金屬配合物，N-氧化物和多晶型物。
  2. 如申請專利範圍第1項所述的化合物，其中， 　　L1 是O，S或NH； 　　A是C(R15 )2 ； 　　W是O； 　　Z是C； 　　環D中的“”是一個單鍵； 　　“n”是0到9的整數； 　　G是一個可任選地被取代的5元雜芳基； 　　J是一個5元雜環，其中雜原子環成員選自N和O； 　　R5 是Z2 Q； 　　Z1 和Z2 是一個直接鍵；以及 　　Q為苯基或6元雜芳基環；或者 　　J和Q共同形成選自M1’或M2’的一個片段R5 和R7 具有如申請專利範圍第1所定義的相同含義。
  3. 如申請專利範圍第1項所述的化合物，其中， 　　T是T1至T47； 　　G是G1至G63； 　　J是J1至J82；以及 　　Q是Q1至Q99。
  4. 如申請專利範圍第1項所述的化合物，其中， 　　T選自T11，T25，T26，T37，T38和T39； 　　G選自G1，G15，G37，G45，G61； 　　J選自J30，J11和J29；以及 　　Q是Q45，Q32，Q33，Q34，Q36，Q38和Q39。
  5. 如申請專利範圍第1項所述的化合物，包括 　　1-(4-(4-(5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-((1-甲基-1H-吡唑-3-基)氧基)乙-1-酮； 　　1-(4-(4-(5-(2,6-二氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-((1-甲基3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基)氧基)乙-1-酮； 　　3-氯-2-(3-(2-(1-(2-((1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基)氧基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-基)-4,5-二氫異惡唑-5-基)甲磺酸苯酯； 　　3-氯-2-(3-(2-(1-(2-((1-甲基-1H-吡唑-3-基)氧基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-基)-4，5-二氫異惡唑-5-基)甲磺酸苯酯； 　　1-(4-(4-(5-(2,6-二氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-((5-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-3-基)氧基)乙-1-酮； 　　2-((5-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-3-基)氧基)-1-(4-(4-(5-(2,4,6-三氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)乙-1-酮； 　　3-氯-2-(3-(2-(1-(2-((5-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-3-基)氧基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-基)-4,5-二氫異惡唑-5-基)甲磺酸苯酯； 　　2-((5-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-3-基)氧基)-1-(4-(4-(5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫異吡啶-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)乙-1-酮； 　　2-((1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基)氧基)-1-(4-(4-(5-(2,4,6-三氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)乙-1-酮； 　　2-((4-溴-1-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-3-基)氧基)-1-(4-(4-(5-(2,6-二氯苯基)-4，5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)乙-1-酮； 　　2-(3-(2-(1-(2-((4-溴-1-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-3-基)氧基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑吡啶-4-基)-4,5-二氫異惡唑-5-基)-3-氯苯甲磺酸酯； 　　2-((4-溴-1-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-3-基)氧基)-1-(4-(4-(5-(2,4,6-三氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)乙-1-酮； 　　2-((4-溴-1-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-3-基)氧基)-1-(4-(4-(5-(2,6-二氟苯基)-4,5-5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)乙-1-酮； 　　1-(4-(4-(5-(2,6-二氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-((1-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-3-基)氧基)乙-1-酮； 　　2-((4-溴-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基)氧基)-1-(4-(4-(5-(2,6-二氯苯基)-4，5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)乙-1-酮； 　　2-(3-(2-(1-(2-((4-溴-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基)氧基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-基)-4,5-二氫異惡唑-5-基)-3-氯苯甲磺酸酯； 　　2-((4-溴-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基)氧基)-1-(4-(4-(5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)乙-1-酮； 　　3-氯-2-(3-(2-(1-(2-((1-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-3-基)氧基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑吡啶-4-基)-4,5-二氫異惡唑-5-基)甲磺酸苯酯； 　　1-(4-(4-(5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-((1-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-3-基)氧基)乙-1-酮； 　　2-((1-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-3-基)氧基)-1-(4-(4-(5-(2,4,6-三氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)乙-1-酮； 　　2-((4-溴-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基)氧基)-1-(4-(4-(5-(2,4,6-三氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)乙-1-酮； 　　2-(2,4-二氯苯氧基)-1-(4-(4-(5-(2,6-二氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)丙-1-酮； 　　3-氯-2-(3-(2-(1-(2-(2,4-二氯苯氧基)丙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-基)-4,5-二氫異惡唑-5-基)甲磺酸苯酯； 　　2-(2,4-二氯苯氧基)-1-(4-(4-(5-(2,4,6-三氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)丙-1-酮； 　　2-(2,4-二氯苯氧基)-1-(4-(4-(5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)丙-1-酮； 　　1-(4-(4-(5-(2,6-二氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-((3-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙-1-酮； 　　3-氯-2-(3-(2-(1-(2-((3-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-基)-4，5-二氫異惡唑-5-基)甲磺酸苯酯； 　　1-(4-(4-(5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-((3-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙-1-酮； 　　1-(4-(4-(5-(2,4,6-三氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-((3-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙-1-酮； 　　2-((5-氯-3-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)-1-(4-(4-(5-(2,6-二氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)乙-1-酮； 　　3-氯-2-(3-(2-(1-(2-((5-氯-3-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-基)-4,5-二氫異惡唑-5-基)甲磺酸苯酯； 　　2-((5-氯-3-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)-1-(4-(4-(5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)乙-1-酮； 　　2-((5-氯-3-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)-1-(4-(4-(5-(2,4,6-三氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)乙-1-酮； 　　2-((5-溴-3-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)-1-(4-(4-(5-(2,6-二氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)乙-1-酮； 　　2-(3-(2-(1-(2-((5-溴-3-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-基)-4，5-二氫異惡唑-5-基)-3-氯苯甲磺酸酯； 　　2-((5-溴-3-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)-1-(4-(4-(5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)乙-1-酮； 　　2-((5-溴-3-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)-1-(4-(4-(5-(2,4,6-三氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)乙-1-酮； 　　2-((6-甲基-3-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)-1-(4-(4-(5-(2,4,6-三氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)乙-1-酮； 　　1-(4-(4-(5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-((6-甲基3-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙-1-酮； 　　3-氯-2-(3-(2-(1-(2-((6-甲基-3-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-基)-4,5-二氫異惡唑-5-基)甲磺酸苯酯； 　　1-(4-(4-(5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-((4-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙-1-酮； 　　1-(4-(4-(5-(2,4,6-三氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-((4-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙-1-酮； 　　1-(4-(4-(5-(2,6-二氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-((4-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙-1-酮； 　　3-氯-2-(3-(2-(1-(2-((4-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-基)-4，5-二氫異惡唑-5-基)甲磺酸苯酯； 　　1-(4-(4-(5-(2,6-二氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-((5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙-1-酮； 　　3-氯-2-(3-(2-(1-(2-((5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-基)-4，5-二氫異惡唑-5-基)甲磺酸苯酯； 　　1-(4-(4-(5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-((5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙-1-酮； 　　1-(4-(4-(5-(2,4,6-三氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-((5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙-1-酮； 　　2-((3-溴-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)-1-(4-(4-(5-(2,6-二氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)乙-1-酮； 　　2-(3-(2-(1-(2-((3-溴-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-基)-4，5-二氫異惡唑-5-基)-3-氯苯甲磺酸酯； 　　2-((3-溴-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)-1-(4-(4-(5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)乙-1-酮； 　　2-((3-溴-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)-1-(4-(4-(5-(2,4,6-三氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)乙-1-酮； 　　1-(4-(4-(5-(2,6-二氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-((5-(三氟甲基)吡啶-2-基)硫基)乙-1-酮； 　　3-氯-2-(3-(2-(1-(2-((5-(三氟甲基)吡啶-2-基)硫基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-基)-4，5-二氫異惡唑-5-基)甲磺酸苯酯； 　　1-(4-(4-(5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-((5-(三氟甲基)吡啶-2-基)硫基)乙-1-酮； 　　1-(4-(4-(5-(2,4,6-三氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-((5-(三氟甲基)吡啶-2-基)硫基)乙-1-酮； 　　1-(4-(4-(1,5-二氫苯並[e][1,3]二氧雜環庚烷-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-((3-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙-1-酮； 　　3-氯-2-(3-(2-(1-(2-(3-(三氟甲基)吡啶-2-基)硫基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-基)-4，5-二氫異惡唑-5-基)甲磺酸苯酯； 　　1-(4-(4-(5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-((3-(三氟甲基)吡啶-2-基)硫基)乙-1-酮； 　　1-(4-(4-(5-(2,4,6-三氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-((3-(三氟甲基)吡啶-2-基)硫基)乙-1-酮； 　　1-(4-(4-(5-(3-(三氟甲基)苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-((3-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙-1-酮； 　　2-((3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)硫基)-1-(4-(4-(5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)乙-1-酮； 　　1-(4-(4-(5-(2-氟苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-((3-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙-1-酮； 　　2-((5-氯-3-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)-1-(4-(4-(5-(4-甲氧基苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)乙-1-酮； 　　2-((3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)硫基)-1-(4-(4-(5-(2,4,6-三氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)乙-1-酮； 　　N-(((2-(4-(4-(5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-氧乙基)(5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氨基)(二甲基氨基)亞甲基)-N-甲基甲胺； 　　1-(4-(4-(5-(2,6-二氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-((6-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙-1-酮； 　　3-氯-2-(3-(2-(1-(2-((6-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-基)-4，5-二氫異惡唑-5-基)甲磺酸苯酯； 　　1-(4-(4-(5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-((6-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙-1-酮； 　　1-(4-(4-(5-(2,4,6-三氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-((6-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙-1-酮； 　　2-((3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)硫基)-1-(4-(4-(5-(2,6-二氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)乙-1-酮； 　　1-(4-(4-(5-(2,6-二氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-((5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氨基)乙-1-酮； 　　1-(4-(4-(5-(2,6-二氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-((3-甲基吡啶-2-基)氧基)乙-1-酮； 　　3-氯-2-(3-(2-(1-(2-((3-甲基吡啶-2-基)氧基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-基)-4,5-二氫異惡唑-5-基)甲磺酸苯酯； 　　2-((3-甲基吡啶-2-基)氧基)-1-(4-(4-(5-(2,4,6-三氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)乙-1-酮； 　　1-(4-(2-(5-(2,6-二氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)吡啶-4-基)呱啶-1-基)-2-((3-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙-1-酮； 　　3-氯-2-(3-(2-(1-(2-((3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)硫基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-基)-4,5-二氫異惡唑-5-基)甲磺酸苯酯； 　　1-(4-(4-(5-(2,6-二氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-((3-(三氟甲基)吡啶-2-基)氨基)乙-1-酮； 　　2-((5-甲基-3-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)-1-(4-(4-(5-(2,4,6-三氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)乙-1-酮； 　　1-(4-(4-(5-(2,6-二氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-((5-甲基3-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙-1-酮； 　　3-氯-2-(3-(2-(1-(2-((5-甲基-3-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-基)-4,5-二氫異惡唑-5-基)甲磺酸苯酯； 　　2-((3-(二氟甲基)吡啶-2-基)氧基)-1-(4-(4-(5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)乙-1-酮； 　　2-((3-(二氟甲基)吡啶-2-基)氧基)-1-(4-(4-(5-(2,4,6-三氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)乙-1-酮； 　　1-(4-(4-(5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-((5-甲基3-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙-1-酮； 　　3-氯-2-(3-(2-(1-(2-((3-(二氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-基)-4，5-二氫異惡唑-5-基)甲磺酸苯酯； 　　1-(4-(4-(5-(2,6-二氯苯基)-4,5-二氫異惡唑-3-基)噻唑-2-基)呱啶-1-基)-2-((3-(二氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙-1-酮； 　　3-(2-(1-(2-((3-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-基)-1,5-二氫苯並[e][1,3]二氧雜環庚烷-6-甲磺酸苯酯； 　　以及3-(2-(1-(2-((6-甲基-3-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-基)-1,5-二氫苯並[e][1,3]二氧雜環庚烷-6-甲磺酸苯酯。
  6. 一種用於控制或預防植物致病微生物的組合物，包括： 　　如申請專利範圍第1項所述的化合物，以及 　　一種或多種惰性載體。
  7. 如申請專利範圍第6項所述的組合物，還包括一種或多種活性相容化合物，選自殺真菌劑，殺蟲劑，殺線蟲劑，殺蟎劑，生物殺蟲劑，除草劑，植物生長調節劑，抗生素，肥料和營養素。
  8. 如申請專利範圍第6項所述的組合物，其中式I的化合物的濃度範圍，相對於組合物的總重量，以重量百分率計，為1至90重量%，較佳為5至50重量%。
  9. 一種組合物包括； 　　a. 式I的化合物；以及 　　b. 一種或多種活性相容化合物，選自殺真菌劑，殺蟲劑，殺線蟲劑，殺蟎劑，生物殺蟲劑，除草劑，植物生長調節劑，抗生素，肥料和營養素。
  10. 一種如申請專利範圍第1項所述的式I化合物在控制或預防農作物和/或園藝作物中的植物致病真菌，原生藻菌，細菌，昆蟲，線蟲，吸蟲和蟎的用途。
  11. 一種如申請專利範圍第6項所述的組合物在控制或預防農作物和/或園藝作物中的植物致病真菌，原生藻菌，細菌，昆蟲，線蟲，吸蟲和蟎的用途。
  12. 一種如申請專利範圍第9項所述的組合物在控制或預防農作物和/或園藝作物中的植物致病真菌，原生藻菌，細菌，昆蟲，線蟲，吸蟲和蟎蟲的用途。
  13. 一種如申請專利範圍第10項所述的化合物在控制或預防農作物和/或園藝作物中植物致病真菌和卵菌綱的用途。
  14. 一種如申請專利範圍第10項所述的化合物的用途，其中所述農作物選自穀類，玉米，大米，大豆和其他豆科植物，水果和果樹，葡萄，堅果和堅果樹，柑橘和柑橘樹，任何園藝植物，葫蘆科植物，含油植物，煙草，咖啡豆，茶葉，可哥豆，甜菜，甘蔗，棉花，馬鈴薯，番茄，洋蔥，辣椒和其他蔬菜，以及觀賞植物。
  15. 一種控制或預防農作物和/或園藝作物中的植物致病微生物對有用植物的侵擾的方法，其中將申請專利範圍第1項所述的式I化合物施用於植物，及其某一部分或部位。
  16. 一種控制或預防農作物和/或園藝作物中的植物致病微生物對有用植物的侵擾的方法，其中將申請專利範圍第1項所述的式I化合物施用於種子。
  17. 一種製備式I化合物的方法，其中該方法包括以下步驟： 　　a. 式1或式2的化合物與式IN的化合物反應，其中，R24 是氫元素或-OC(=O)C1 -C6 -烷基；R2 5 是羥基，氯或-OC1 -C6 -烷基；X-選自HSO4-，Cl- ，Br- ，I- ，CH3 C(=O)O- ，CF3 C(=O)O- ；L1 是O或S；R2 ，A，G，J，T，W，Z1 和n如申請專利範圍第1項所定義；或者， 　　式2或式3的化合物與式IN’的化合物反應，得到式4的化合物，其中，L1 是N；R2 ，R24 ，R25 ，A，G，J，W，X- ，Z，Z1 和n如上文所定義； 　　b. 式4化合物與式IN”化合物反應，得到式I化合物，其中，L1 是N，LG是鹵素；R2 ，R24 ，A，G，J，T，W，Z，Z1 和n如上文所定義。
  18. 一種式4的化合物其中，L1 是N；R24 是氫元素或-OC(=O)C1 -C6 -烷基；R2 ，A，G，J，W，Z，Z1 和n如申請專利範圍第1項所定義。
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