TW201022260A - Heterocyclic compounds as pesticides - Google Patents

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TW201022260A
TW201022260A TW098124024A TW98124024A TW201022260A TW 201022260 A TW201022260 A TW 201022260A TW 098124024 A TW098124024 A TW 098124024A TW 98124024 A TW98124024 A TW 98124024A TW 201022260 A TW201022260 A TW 201022260A
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Thomas Bretschneider
Eva-Maria Franken
Ulrich Goergens
Martin Fuesslein
Achim Hense
Joachim Kluth
Hans-Georg Schwarz
Adeline Koehler
Olga Malsam
Arnd Voerste
Angela Becker
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Bayer Cropscience Ag
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Description

201022260 六、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 本申請案關於雜環化合物之用途，其中一些化合物為 已知的化合物，用於控制包括節肢動物，且特別是昆蟲之 動物有害生物，本申請案也有關新穎的雜環化合物以及製 備其之方法。 【先前技術】 某些噻唑基化合物類為已知的化合物類，然而至今尚 未被披露為具有控制動物有害生物之用途(參考w〇 2003/015776)。 也已知嗟唾化合物’ CH411 906及EP 0288 432 A1揭露 使用這類化合物作為光學的光亮劑類。CH 409 511揭露噻 二唑類適於供控制線蟲類。DE 3641184揭露某些經苯基取 代的噻二唑類用於控制有害生物。 WO 1998/056785 及 WO 1996/032938 揭露吡唑化合物 類作為醫藥品應用。 現代的作物保護劑必須符合許多要求，例如，有效性、 持久性及它們的作用譜及可能的用途、毒性問題、與其他 的活性化合物或調配物輔助劑之組合性，以及合成某種活 性化合物之成本。此外，可能產生抗性。為了所有這些理 由’哥求新穎的作物保護劑是一種無止盡的考慮，且相對 己知化合物’至少在某方面為具有改進的性質之新穎化合 物，仍有固定需求。 3 201022260 【發明内容】 本發明之目的係提供在各方面可擴增除害譜之化合物 類0 此目的及其他可由在此被討論的内容所衍生或結論出 之未被明確地提及之目的，一部分的，可藉由式(1):二穎 化合物達成 G1^Q2 (I) 其中(la) G1 G2 代表N、CH或C-鹵素， 代表
(A) 其中 Rl代表氫或烷基且 °3代表選擇地經取代的雜環基、代表選擇地經取代 的雜芳基或代表選擇地經取代的芳基 或 (lb) 〇1代表N或〇鹵素’ 5 201022260 G2代表
K1--N 人Ή⑹ 其中 〇3代表選擇地經取代的雜環基、代表選擇地經取代 的雜芳基或代表選擇地經取代的芳基 或 φ (IC) G1代表CH， G2代表 . 人W (Β) 、 9 其中 〇3代表選擇地經取代的雜環基或代表經取代的呋喃 基或代表經以下取代基取代之噻吩基：_素、硝基、胺基、 ® 烷基胺基、二烷基胺基、鹵基烷基、環烷基烷基、烷氧基、 齒基烧氧基、烧硫基、烧氧基燒基、雙(烧氧基)烧基、燒氧 基羰基、alpha-羥基亞胺基烷氧基羰基甲基、dpha烷氧基 亞2胺基，基幾基甲基、cpqnh2；r3(其中表氧或硫， R代表氫或縣且R3代表絲、自基縣、燒氧基、氛基 烷基、块基、環烧基、環烧基垸基、烧氧基燒基、燒基烧 硫，或芳基烧基或RW 一起與彼等附接之氮原子形成一 種壤）、炫基亞續酿基、貌基續酿基、雜環基、芳基$本身 部分可經鹵素、氰基、確基、燒基或鹵基燒基取代/雜芳 5 201022260 基(其本身部分可經鹵素、硝基、烷基、鹵基烷基、烷氧基、 鹵基烷氧基、烷氧基烷基、烷硫基、烷硫基烷基或環烷基 取代）、雜芳基烷基(其本身部分可經齒素、硝基、烷基、鹵 基烧基、烷氧基、鹵基烷氧基、烷氧基烷基、烷硫基、烧 硫基烧基或環烧基取代）或代表各為來自包括下述之選擇地 經取代的雜芳基··吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2,3_三嗤基、 1，2,4-三唑基、噁唑基、異噁唑基、嗟唑基、異嘆唑基、i，2,3_ 噁二唑基、1，2,4-噁二唑基、1，3,4-噁二唑基、1，2,5-噪二唑 基、1，2,3-嘆二嗤基、1，2,4·嗟二嗤基、1，3,4-°塞二唾基、i，2,5- 嗔二σ坐基、11比咬基、喷咬基、塔併基、吼η井基、1，2,3_三〇井 基、1，2,4-三畊基、1，3,5-三畊基、苯并呋喃基、苯并異咬喃 基、苯并噻吩基、苯并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、吲 也基、苯并嗟嗤基、苯并異嘆β坐基、苯并°惡。坐基、苯并異 噁唑基、苯并咪唑基、2，1,3-苯并噁二唑、喹啉基、異啥啉 基、噌琳基、酜畊基、喹峻淋基、啥噁琳基、萘咬基、苯 并三4基、嘌呤基、蝶啶基及吲哚畊基或代表經氰基_、硝 基-、鹵基烷氧基-或雜環基-取代的芳基， 或 (Id) G1 代表N、CH或C-ii素， G2代表 1
(C) 6 201022260 其中 R1代表氫或烷基立 G2代表選擇地經取代的雜環基或代表選擇地經取代 的雜芳基或代表選擇地經取代的芳基， 以及也包括式⑴化合物類之鹽類、金屬複合物類及N-氧化物類，彼等可被使用供控制有害生物。 已發現’式⑴的化合物具有明顯的生物性質且尤其是 ❹ 供控制動物的有害生物方面，特別是昆蟲、螨類及線蟲等， 在農業、林業、儲存的產品及材料之保護以及衛生領域上 所遭遇到者。 • 式⑴的已知化合物類可藉由上述提及之刊物中披露的 製備方法取得。 % 在上述化合物(la)、（Ib)、（Ic)及(Id)中被引述的較佳的 取代基或範圍被說明於後。 較佳者為使用式(I)的化合物， N (I) 其中 (la) G1代表N、CH或c-鹵素， G2代表 201022260
其中 r1代表氫或烧基且 G3 代表各為選擇地經鹵素-、氰基-、硝基-、烷基-、 鹵基烷基-、環烷基-、烷氧基_、齒基烷氧基-、烷硫基-、鹵 基烧硫基-、燒基亞橫酿基-、烧基橫酿基-、鹵基烧基亞續 酿基_、齒基燒基確酿·基-、胺基-、烧基胺基-、-一烧基胺基-、 烷基羰基胺基_、烷氧基羰基胺基-、烷氧基烷基-、鹵基烷 氧基烷基-、烯基-、炔基-、烷基環烷基-、烷基羰基-、烷氧 基獄基-、胺基幾基-、π比咬基或β密咬基-取代的鳴。坐嚇·基、 二氫噁二啡基、二氫二噁畊基或羥基吼啶基， 代表來自包括下述基之雜芳基：吼σ各基、吼嗤基、味〇坐 基、1，2,3-三β坐基、1，2,4-三嗤基、°惡坐基、異°惡嗤基、嘆〇坐 基、異嗟唾基、1,2,3-°惡二嗤基、1，2,4-°惡二嗤基、1,3,4-°惡 二唑基、1，2,5-噁二唑基、1，2,3-噻二唑基、1，2,4-噻二唑基、 1，3,4-噻二唑基、1,2,5-噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、嗒畊基、 外匕畊基、1，2,3-三畊基、1，2,4-三畊基、i，3,5-三畊基、苯并 呋喃基、苯并異呋喃基、苯并噻吩基、苯并異噻吩基、α引 哚基、異吲哚基、吲°坐基、苯并嘆嗤基、苯并異嗟嗤基、 笨并噁唑基、苯并異噁唑基、苯并咪唑基、2,1,3-苯并噁二 唑、喹琳基、異喹淋基、噌啉基、酞畊基、喹唑啉基 '噎 噁啉基、萘啶基、苯并三畊基、嘌呤基、蝶啶基及吲哚呼基， 201022260 特別是吡啶基、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、三畊基、噻唑 基、噻二唑基、噁二唑基及噁唑基，其選擇地經以下取代 基取代··函素、硝基、胺基、烷基胺基、二烷基胺基、烷 基、函基烷基、環烷基烷基、烷氧基、齒基烷氧基、烷硫 基、烷氧基烷基、雙(烷氧基)烷基、烷氧基羰基、alpha_羥 基亞胺基烷氧基羰基曱基、alpha-烷氧基亞胺基烷氧基羰基 甲基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或硫，R2代表氫或烷基1 Φ R代表烧基、鹵基烧基、院氧基、氰基烧基、块基、環燒 基、環烷基烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基或芳基烷基或 • R2及R3 —起與彼等附接之氮原子形成一種環）、烷硫基、燒 . 基亞磺醯基、烷基磺醯基、雜環基類之嗎啉基、三唑啉_ 基、二氫二噁畊基、二氫噁二畊基、二氧環戊烷基、二氧環 己烧基、六氫π比唆酮基、tr比P各咬酿|基及β比嗤琳酮基（它們本 身部分可經烷基或鹵基烷基取代）、苯基（其本身部分可經_ 素、氰基、硝基、烷基或鹵基烷基取代）、雜芳基類之响Ρ各 基、11比咬基、比咬基Ν-氧化物、11 密咬基、咪。坐基、吼唾基、 噁唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、三唑基、噁二唑基、 噻二唑基、吡畊基、三畊基、四畊基及異喹啉基(它們本身 部分可經鹵素、硝基、烷基、齒基烷基、烷二基、烷氧基、 鹵基烷氧基、烷氧基烷基、烷硫基、烷硫基烷基及環烷基 取代）、雜芳基烷基類之三唑基烷基、吡啶基烷基、嘧啶基 烷基或噁二唑基烷基（它們本身部分可經烷基取代）或 代表選擇地經鹵素-、氰基-、烷基-、基烷基-、烷氧 基-、函基烧氧基-、六氫°比咬酮基-、°比咯咬酮基-、二氧環 9 201022260 戊烧基-或二氫二嗔啡基··取代的苯基 或 (lb) G1代表N或C-鹵素， G2代表
其中 G3 代表各為選擇地經鹵素-、氰基-、硝基-、烷基-、 函基烧基-、環烧基-、烧氧基-、函基烧氧基-、烧硫基-、函 基烷硫基·、烷基亞磺醯基-、烷基磺醯基-、函基烷基亞磺 酿基-、鹵基烧基確酿基-、胺基-、烧基胺基-、二烧基胺基-、 烷基羰基胺基-、烷氧基羰基胺基-、烷氧基烷基_、函基烷 氧基烷基-、烯基-、炔基-、烷基環烷基-、烷基羰基-、烷氧 基羰基-、胺基羰基-、吡啶基-或嘧啶基-取代的噁唑啉基、 二氫噁二畊基、二氫二噁畊基或羥基1^啶基。 代表來自包括下述基之雜芳基：吼洛基、吼。坐基、味唾 基、1，2,3-三嗤基、1，2,4-三》坐基、&gt;&gt;惡^坐基、異坐基、嗟。坐 基、異噻唑基、1，2,3-噁二唑基、1，2,4-噁二唑基、1，3,4-嚼 二唑基、1，2,5-噁二唆基、1，2,3-嘆二嗤基、1，2,4-售二唾基、 l，3,4-tf塞二嗤基、1，2,5-嗟二β坐基、α比σ定基、π密咬基、塔σ井基、 0比口井基、1，2,3-三〇井基、1，2,4-三σ井基、1，3,5_三η井基、苯并 π夫喃基、苯并異咬喃基、苯并D塞吩基、苯并異°塞吩基、α引 哚基、異吲哚基、吲唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、 201022260 苯并噁唑基、苯并異噁唑基、苯并咪唑基、2，1，3-苯并噁二 唑、喹啉基、異喹啉基、噌啉基、酞畊基、喹唑啉基、喹 噁琳基、萘啶基、苯并三畊基、嘌呤基、蝶啶基及吲哚畊基， 特別是吡啶基、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、三畊基、噻唑 基、噻二唑基、噁二唑基及噁唑基、選擇地經以下取代基 取代：函素、硝基、胺基、烷基胺基、二烷基胺基、烷基、 鹵基炫•基、環院基烧基、烧氧基、鹵基烧氧基、燒硫基、 烷氧基烷基、雙(烷氧基)烷基、烷氧基羰基、alpha-羥基亞 醫 胺基烷氧基羰基曱基、alpha-烷氧基亞胺基烷氧基羰基甲 基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或硫，R2代表氫或烷基且 . R3代表烷基、鹵基烷基、烷氧基、氰基烷基、炔基、環烷 基、環烷基烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基或芳基烷基或 ' R2及R3 一起與彼等附接之氮原子形成一種環）、烷硫基、烷 基亞績醯基、烧基績酿基、雜環基類之嗎琳基、三唾淋_ 基、二氫二噁畊基、二氫噁二畊基、二氧環戊烷基、二氧環 己烷基、六氫吡啶酮基、吡咯啶酮基及吡唑啉酮基（它們本 ® 身部分可經烷基或鹵基烷基取代）、苯基(其本身部分可經鹵 素、氰基、頌基、院基或鹵基烧基取代）、雜芳基類之吼略 基、吼咬基、B比唆基N-氧化物、嘧咬基、咪嗤基、吼嗤基、 α惡唾基、°塞嗤基、吱σ南基、。塞吩基、三嗤基、療二唾基、 噻二唑基、吡畊基、三畊基、四畊基及異喹啉基（它們本身 部分可經鹵素、硝基、烷基、齒基烷基、烷氧基、鹵基烷 氧基、烧氧基烧基、烧硫基、燒硫基烧基及環烧基取代）、 雜方基烧基類之二σ坐基燒基、α比咬基烧基、鳴咬基烧基或 201022260 噁二唑基烷基(它們本身部分可經烷基取代)或 代表選擇地經素·、氰基-、烧基-、鹵基烧基-、烧氧 基-、齒基烧氧基-、六氫σ比淀嗣基-、α比洛咬嗣基-、二氧環 戍烷基-或二氫二噁啩基-取代的苯基 或 (Ic) G1 代表CH， G2 代表
其中 G3 代表各為選擇地經鹵素-、氰基-、硝基-、烷基-、 鹵基烷基-、環烷基-、烷氧基-、函基烷氧基-、烷硫基-、函 ' 基烷硫基-、烷基亞磺醯基-、烷基磺醯基-、函基烷基亞磺 醯基-、鹵基烷基磺醯基-、胺基-、烷基胺基-、二烷基胺基-、 烷基羰基胺基-、烷氧基羰基胺基-、烷氧基烷基-、ii基烷 氧基烷基-、烯基·、炔基-、烷基環烷基-、烷基羰基-、烷氧 © 基羰基-、胺基羰基-、吡啶基-或嘧啶基-取代的噁唑啉基、 二氫°惡二畊基、二氫二°惡畊基或經基吼唆基或 代表經以下取代基取代之呋喃基：鹵素、硝基、胺基、 烷基胺基、二烷基胺基、烷基、齒基烷基、環烷基烷基、 烷氧基、齒基烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、雙(烷氧基）
烷基、烷氧基羰基、alpha-羥基亞胺基烷氧基羰基甲基、 alpha-烷氧基亞胺基烷氧基羰基甲基、C(X)NR2R3 (其中X 12 201022260 代表氧或硫，R2代表氫或烷基且r3代表烷基、鹵基烷基、 烷氧基、氰基烷基、炔基、環烷基、環烷基烷基、烷氧基 烷基、烷硫基烷基或芳基烷基或R2及R3 一起與彼等附接之 氮原子形成一種環）、烷基亞磺醯基、烷基磺醯基，雜環基 類之嗎啉基、三唑啉酮基、二氳二噁畊基、二氫噁二啡基、 一氧環戊烧基、二氧環己炫基、六氫π比咬酮基、η比π各咬酮 基及吼唾啉酮基(它們本身部分可經烷基或鹵基烷基取 φ 代）、苯基(其本身部分可經函素、氰基、硝基、烷基或鹵基 烷基取代）、雜芳基類之吡咯基、吡啶基、吡啶基N—氧化物、 嘧啶基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、呋喃基、噻 • 吩基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡畊基、三畊基、四 畊基及異喹啉基（它們本身部分可經鹵素、硝基、烷基、鹵 基烧基、烧氧基、鹵基烧氧基、烧氧基烧基、烧硫基、炫 硫基烷基及環烷基取代）、雜芳基烷基類之三唑基烷基、吡 啶基烷基、嘧啶基烷基或噁二唑基烧基（它們本身部分可經 烧基取代）或 代表經以下取代基取代之嗔吩基：_素、硝基、胺基、 烷基胺基、二烷基胺基、齒基烷基、環烷基烷基、烷氧基、 鹵基烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、雙(烷氧基)烷基、烷氧 基羰基、alpha-羥基亞胺基烷氧基羰基甲基、alpha_烷氧基 亞胺基烷氧基羰基甲基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或硫， R2代表氫或烧基且R3代表烧基、鹵基烧基、烧氧基、氰基 烧基、炔基、環烷基、環烷基烷基、烷氧基烷基、烷硫基 烷基或芳基烷基或R2及R3—起與彼等附接之氮原子形成一 13 201022260 種環）、烷基亞磺醯基、燒基磺醯基、雜環基類喁 三唑啉酮基、六氫吡啶酮基、吡咯啶酮基及吡唑琳'剩^(它 們本身部分可經烷基或自基烷基取代）、苯基(其本身部分可 經鹵素、氰基、硝基、烷基或齒基烷基取代）、雜芳基類之 吡咯基、吡啶基、吡啶基N-氧化物、嘧啶基、咪唑基、吡 唑基、噁唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、三唑基、噁二 唑基、噻二唑基、吡畊基、三畊基、四畊基及異喹啉基(它 們本身部分可經鹵素、硝基、烷基、齒基烷基、烷氧基、 鹵基烷氧基、烷氧基烷基、烷硫基、烷硫基烷基及環烷基 取代）、雜芳基烧基類之二唾基燒基、吼咬基烧基、嘲咬基 烷基或噁二唑基烷基（它們本身部分可經烷基取代）或 代表°比咯基、η比唑基、咪唑基、i，2,3-三唑基、1，2,4-三唑基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、丨，2,3_噁 二唑基、1，2,4-噁二唑基、1，3,4-°惡二唑基、1，2,5-°惡二唑基、 1，2,3-噻二唑基、1，2,4-噻二唑基、H4-噻二唑基、ι，2,5-噻 二唑基、吡啶基、嘧啶基、嗒畊基、吡畊基、^孓三畊基、 1，2,4-三畊基、1，3,5-三畊基、苯并呋喃基、苯并異呋喃基、 苯并噻吩基、苯并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、吲唑基、 苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并噁唑基、笨并異噁唑基、 苯并咪唑基、2，1，3-苯并噁二唑、喹啉基、異喹啉基、噌啉 基、酞畊基、喹唑啉基、喹噁啉基、萘啶基、苯并三畊基、 嘌呤基、蝶啶基或吲哚畊基，其各為選擇地經以下取代基 取代：鹵素、硝基、胺基、烷基胺基、二烷基胺基、烷基、 鹵基烷基、環烷基烷基、烷氧基、_基烷氧基、烷硫基、 201022260 烧氧基，基、雙(燒氧基)烧基、烧氧基幾基、alpha·經基亞 胺基烧氧基Μ基甲基、aipha_絲基亞胺纽氧基幾基甲 基3、C(X)Nr2r3 (其中X代表氧或硫’ R2代表氫或燒基且 R3代表烷基、鹵基烷基、烷氧基、氰基烷基、炔基、環烷 基、環烷基烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基或芳基烷基或 R2及R —起與彼等附接之氮原子形成一種環）、烷基亞磺醯 基、烷基磺醯基、雜環基類之嗎啉基、三唑啉酮基、二氫 φ 二噁畊基、二氫噁二畊基、二氧環戊烷基、二氧環己烷基、 六氫σ比唆酮基、。比11 各咬酮基及吼唾琳酮基（它們本身部分可 經炫基或鹵基烧基取代）、苯基(其本身部分可經鹵素、氰 . 基、硝基、烷基或_基烷基取代）、雜芳基類之吼咯基、„比 啶基、吡啶基Ν-氧化物、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、嗔吐 基、&quot;塞11坐基、吱喃基、嗟吩基、三唾基、嚼二唾基、嗟二 唑基、吼畊基、三4基、四畊基及異喹啉基（它們本身部分 可經鹵素、硝基、烧基、鹵基烷基、烷氧基、齒基烷氧基、 烷氧基烷基、烷硫基、烷硫基烷基及環烷基取代）、雜芳基 烧基類之三嗤基炫基、吼咬基燒基、嘧咬基烧基或噁二唑 基炫基(它們本身部分可經院基取代）或 代表經氰基-、硝基-、4基烷氧基_、二氧環戊烷基_或 二氫二噁畊基-取代之苯基。 或 ⑽ G1代表N、CH或C-鹵素， G2代表 201022260
其中 R1代表氫或燒基且 G3 代表各為選擇地經_素-、氰基-、硝基-、烷基-、 鹵基烷基_、環烷基-、烷氧基_、_基烷氧基_、烷硫基_、鹵 基烷硫基-、烷基亞磺醯基_、烷基磺醯基_、齒基烷基亞磺 醯基-、鹵基烷基磺醯基-、胺基_、烷基胺基_、二烷基胺基_、 烷基羰基胺基-、烷氧基羰基胺基-、烷氧基烷基_、齒基烷 氧基烷基-、烯基-、炔基-、烷基環烷基_、烷基羰基-、烷氧 基数基-、胺基幾基-、比η定基-或嘴咬基-取代之喔吐琳基、 二氫噁二畊基、二氫二噁畊基或羥基吡啶基， 代表挑選自包括下述基之雜芳基：吡咯基、吡唑基、咪 唑基、1，2,3-三唑基、1，2,4-三唑基、噁唑基、異噁唑基、噻 唑基、異噻唑基、1，2,3-噁二唑基、l，2,4-噁二唑基、1,3,4-°惡'一嗤基、1，2,5-°惡一唾基、1，2,3·π塞二β坐基、1，2,4-°塞二β坐 基、1，3,4-噻二唑基、1，2,5-噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、嗒 畊基、吼畊基、1，2,3-三畊基、1，2,4-三畊基、1，3,5-三啡基、 苯并呋喃基、苯并異呋喃基、苯并噻吩基、苯并異噻吩基、 吲哚基、異吲哚基、吲唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、 本并**惡β坐基、本弁異°惡σ坐基、本弁η米唆基、2，1，3 -苯并β惡二 唑、喹淋基、異喹琳基、噌琳基、酞畊基、喹唑琳基、啥 噁啉基、萘啶基、苯并三畊基、嘌呤基、蝶啶基及吲哚畊基， 201022260 特別是吡啶基、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、三畊基、噻唾 基、嗟二唆基、》惡二峻基及嗔β坐基，其選擇地經以下取代 基取代：齒素、硝基、胺基、烷基胺基、二烷基胺基、燒 基、自基烧基、環烧基烧基、烧氧基、鹵基烧氧基、烧硫 基、烷氧基烷基、雙(烷氧基)烷基、烷氧基羰基、alpha-經 基亞胺基烷氧基羰基曱基、alpha-烷氧基亞胺基烷氧基幾基 甲基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或硫，R2代表氫或烷基且 φ r3代表炫基、鹵基烧基、烧氧基、氰基烧基、炔基、環燒 基、環烷基烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基或芳基烷基或 R2及R3 —起與彼等附接之氮原子形成一種環）、烷硫基、烷 • 基亞磺醯基、烷基磺醯基、雜環基類之嗎啉基、三唑啉_ 基、一氫一鳴'°井基、二風*°惡二D井基、二氧環戊燒基、二氧環 己烧基、六氫β比咬綱基、β比略咬嗣基及β比唾琳嗣基（它們本 身部分可經烧基或鹵基烧基取代）、苯基(其本身部分可經齒 素、氰基、确基、燒基或鹵基烧基取代）、雜芳基類之吨哈 ❿ 基、吡啶基、吡啶基Ν-氧化物、嘧咬基、咪唑基、吡唑基、 噁唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、三唑基、D惡二嗤基、 噻二唑基、吡4基、三畊基、四畊基及異喹啉基(它們本身 部分可經鹵素、硝基、烷基、函基烷基、烷氧基、鹵基燒 氧基、烷氧基烷基、烷硫基、烷硫基烷基及環烷基取代）、 雜芳基烧基類之三唑基烧基、吼咬基烧基、嘧啶基烷基或 噁二唑基烷基(它們本身部分可經烷基取代）或 代表選擇地經_素-、氰基-、烧基-、_基烧基_、燒氧 基-、函基烧氧基-、六氫1^比11定酮基-、°比洛唆酮基_、二氧環 17 201022260 戊烷基-或二氫二噁啡基_取代的笨基， 也包括式(I)化合物類之鹽類及N氧化物類。 特別佳者係使用式⑴之化合物類，
其中 (la) G1 G2 代表N、CH或C巧素， 代表
其中
Rl代表氫或CrC6_烷基且 G3代表各為選擇地經自素_、氰基_、硝基_、Ci_C6_ 烧基-、crc6-齒基烷基_、C3_C6_環烷基_、Ci_C6•燒氧基_、 CrCVii基烷氧基·、Cl_C6_烷硫基…Ci_C6_鹵基烷硫基_、 CrCV烷基亞磺醯基-、Q-CV烷基磺醯基-、CrCV鹵基烷基 亞磺酿基-、Q-CV鹵基烷基磺醯基_、胺基_、Cl-C6-烷基胺 基_、一(Cl_C6_烧基)胺基·、燒基幾基胺基_、Ci-C^-烷氧基羰基胺基-、CrC6_烷氧基_CrC6-烷基-、CrC6-鹵基 烧氧基 Q-CV烧基-、C2-C6-埽基-、C2_C6-炔基-、CrC6-烧 基-CyCV環烷基-、CrCV燒基羰基-、CVCV烧氧基羰基… 胺基幾基-、吼咬基··或β密咬基_取代的11 惡唾琳基、二氫嚼二 201022260 σ井基、二氫二噁η井基或羥基π比淀基’ 代表吡咯基、吡唑基、咪唑基、I，2,3·三唑基、1，2,4-三唑基、噁唑基、異嗔°坐基、嗓°坐基、異嗟°坐基、丨，2,3-^ 二唾基、1，2,4-噁二唑基、1，3,4·噁二唑基、1，2,5-噁二唑基、 1,2,3-噻二唑基、]，2,4-噻二唑基、1,3，心嗔二嗤基、1，2,5-噻 二〇坐基、n比n定基、喊咬基、塔呼基、11比α井基、l，2,3-三啡基、 1，2,4-三°井基、1，3,5-三π井基、苯并α夫喃基、苯并異°夫味基、 苯并噻吩基、苯并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、吲唑基、 苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、 苯并咪唑基、2，1，3-苯并噁二唑、喹琳基、異喹琳基、噌啉 基、敗°井基、喧峻你基、啥°惡琳基、萘唆基、苯并三11 井基、 嗓呤基、蝶咬基及，噪11 井基(特別是吼咬基、β密咬基、味唾 基、吼η坐基、三υ井基、嗔β坐基、售二β坐基、嚼二唾基或0惡 唾基），其各為選擇地經以下取代基取代：鹵素、；ε肖基、胺 基、CrC6-烷基胺基、二(Crc6-烷基)胺基、CrC6-烷基、 Ci-C6-鹵基烧基、C3_C6-環炫基-Ci-Cs·烧基、Ci-C6-燒氧基、 CVCVi基烷氧基、烷硫基、CVCV烷氧基_crc6-烷 基、雙(Q 烷氧基)_Ci_C6_烷基、CrCV烷氧基羰基、 alpha羥基亞胺基_CrCV烧氧基羰基曱基、烧氧 基亞胺基-Cr(V烷氧基羰基甲基、C(X)NR2R3(其中χ代表 氧或硫，R2代表氫或Cr(V烷基且R3代表crc6-烷基、 crc6-鹵基烧基、crCV烧氧基、氛基_Ci_Q_烧基、 炔基、C3-CV環烧基、Crc6-環炫基-Crc6_燒基、Ci_c6_烧 氧基q C6烧基、crC6_烧硫基_crC6-燒基或苯基 19 201022260 烷基）、CrC6_烷基亞磺醯基、Ci_c6_烷基磺醯基、雜環基類 之嗎啉基、三唑啉_基、二氫二噁畊基、二氫噁二畊基、二 氧環戊烷基、二氧環己烷基、六氫吡啶酮基、吡咯啶酮基 及咕唑啉酮基(它們本身部分可經Crc6_烷基或Cl-C6-鹵基 烷基取代）、苯基(其本身部分可經鹵素、氰基、硝基、CrC6-烧基或CrCV 4基燒基取代）、雜芳基類之η比ρ各基、°比咬基、 0比唆基Ν-氧化物、鳴唆基、咪唑基、σ比嗤基、嗔0坐基、嗟 嗤基、σ夫喃基、嗟吩基、三嗤基、嗓二嗤基、塞二嗤基、 吡畊基、三畊基、四畊基及異喹啉基(它們本身部分可經鹵 © 素、確基、Ci-Cr烧基、基院基、C.3-C5-燒二基、
CrC6-烧氧基、CVC6-自基烷氧基、crC6-烧氧基-CrQ-烷 基、Ci-C6-院硫基、C】-C6-燒硫基-C〗-C6-烧基或C3-C6-環燒 基取代）、雜芳基烷基類之三唑基-Crc6-烷基、吡啶基 -Ci-QCpCV烷基、嘧啶基-crc6-烷基或噁二唑基-CrCV烷 基(它們本身部分可經（Vcv烷基取代)或 代表選擇地經i素-、氰基-、crc6-烷基-、crc6-鹵基 烷基-、Crc6-烷氧基-、Crc6-鹵基烷氧基-、二氧環戊烷基-、 ❹ 六氫吡啶嗣基-、吡咯啶嗣基-或二氫二嘧畊基-取代的苯基。 或 (lb) G1代表N或C-鹵素， G2代表
20 201022260 其中 G3代表各為選擇地經齒素-、氰基-、硝基-、Ci-C6· 烷基-、CVC6-鹵基烷基-、C3-C6-環烷基-、CrCV烷氧基-、 Ci-C6_鹵基烧氧基-、Ci-Cg-烧硫基-、Ci-C6_鹵基烧硫基-、 Ci_C6_院基亞續酸基_、CrC6-烧基續醢基_、Ci-CV_基烧基 亞磺醯基-、CrC6-_基烷基磺醯基-、胺基-、CrCV烷基胺 基-、二(q-cv烧基)胺基-、cvcv烧基幾基胺基-、crc6-Φ 烷氧基羰基胺基-、CrCV烷氧基-CVC6-烷基-、CVCV鹵基 烧氧基_ Ci_C6_烧基-、C2_C6_稀基_、C2_C6_快基_、C〗-C6-烧 基-C3-C6-環烧基-、Ci-C6-烧基幾基_、Ci-C6-烧氧基幾基-、 胺基羰基-、吡啶基-或嘧啶基-取代的噁唑淋基、二氫噁二 4基、二氫二噁畊基或羥基吡啶基， 代表n比p各基、β比σ坐基、咪嗤基、1,2,3-三嗤基、1，2,4-三唾基、°惡唾基、異嗔β坐基、嗟π坐基、異《塞唾基、1，2,3-°惡 二唑基、1，2,4-噁二唑基、1，3,4-噁二唑基、1，2,5-噁二唑基、 1,2,3-噻二唑基、1，2,4-噻二唑基、1，3,4-噻二唑基、1，2,5-噻 二唾基、σ比咬基、嘴唆基、塔η井基、。比^1 井基、1，2,3-三σ井基、 1，2,4-三畊基、1，3,5-三畊基、苯并呋喃基、苯并異呋喃基、 苯并噻吩基、苯并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、吲唑基、 苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、 苯并味°坐基、2，1，3-苯并11 惡二°坐、啥琳基、異啥嚇基、11曾淋 基、醜σ井基、喧°坐淋基、喧°惡淋基、萘咬基、苯并三σ井基、 嘌呤基、蝶啶基及吲哚畊基(特別是吡啶基、嘧啶基、咪唑 基、D比唾基、三σ井基、嗔嗤基、°塞二嗤基、嚼二唾基或°惡 21 201022260 唑基）’其各為選擇地經以下取代基取代：i素、；ς肖基、胺 基、Ci-CV烧基胺基、二(Ci_C6-炫基)胺基、燒笑 CVCV鹵基烷基、C3-C6-環烷基-CrC6-烷基、crcv燒&amp;義 Cj-CV鹵基烧氧基、CrC6-烧硫基、C〗-C6-燒氧基—CfC ^ 基、雙(CrCV烷氧基HVCV烷基、CVC6-烧氧基緣基、J 羥基亞胺基-CrC6·烷氧基羰基曱基、alpha-Ci-CV燒氧義亞 胺基-Q-C6-燒氧基幾基甲基、c(x)nr2r3 (其中X代表 硫，R2代表氫或CVCV烷基且R3代表Ci-Q-烷基、C1 鹵基烷基、cvc6-烷氧基、氰基-crc6-烷基、美6- ^ C3-C6-環烧基、C3-C6-環院基-CrC6-烧基、氧茂 -Ci-C6·烧基、Ci-Cg-烧硫基-C!-C6-烧基或苯基 ΐ&quot;·ν^6-院 基）、Cl-C6烧基亞項酿基、（^-(^6_燒基績酿基、雜環其類 嗎啉基、三唑啉_基、二氫二噁畊基、二氫噁二啡基、一氧 環戊烷基、二氧環己烷基、六氫吡啶酮基、吡咯啶_基及 D比唑啉酮基(它們本身部分可經CVCV烷基或基烷 基取代）、苯基(其本身部分可經卣素、氰基、硝基、Cl_C6_ 烧基或CrCV齒基烧基取代）、雜芳基類之吼^各基、吼咬基、❹ 吡啶基N-氧化物、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、噻 唑基、呋喃基、噻吩基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基、 °比啡基、三畊基、四畊基及異喹啉基(它們本身部分可經鹵 素、硝基、Crc6-烷基、q-CV鹵基烷基、Q-CV烷氧基、
CrC6-鹵基炫氧基、CrC6_烷氧基_Ci_C6_烷基、Ci_C6_烷硫 基、CrCV烧硫基-Q-C6-烷基或C3-C6-環烷基取代）、雜芳 基烷基類之三唑基-CrC6-烷基、吡啶基-CrC6-烷基、嘧啶 22 201022260 基-CrC6-烷基或噁二唑基-CrCV烷基（它們本身部分可經 Ci-Cg-烧基取代）或 代表選擇地經_素-、亂基-、Ci-Cg-燒基_、c〗_C6·函基 烧基-、c^cv烧氧基-、cvcv鹵基烧氧基-、二氧環戍烧基_、 六氫°比咬酮基-、&lt;»比略咬酮基-或二氫二噁畊基_取代的苯基， 或 (Ic) ❹ G1代表CH， G2代表
(B) 其中 ❿ G3 代表各為選擇地經鹵素-、氰基-、硝基-、CrCV 烧基-、CrC6-鹵基烷基-、C3-C6-環烷基-、cvc6-烷氧基-、 Ci-C6-鹵基烷氧基·、Cl_c6_烷硫基_、CrC6__基烷硫基-、 Ci-cv烷基亞磺醯基_、Cl_C6_烷基磺醯基_、Ci_c6_^基烷基 亞磺醯基-、crc6-_基烷基磺醯基_、胺基-、crcv烷基胺 基…二(CVC6-烷基)胺基_、crC6-烷基羰基胺基-、 CrQCVC6-烷氧基羰基胺基_、CrC6_烷氧基_crC6-烷基-、 Ci-c6-_ 基烷氧iCi_C6_ 烧基 _、C2_C6_ 稀基 _、C2_c6-炔基-、 Ci-Q-烷基-CVC6-環烷基-、crc6-烷基羰基-、CrCV烷氧基 罗厌基-、胺基幾基_、。比^定基_或哺咬基_取代的^惡吨啦基、一 氣°惡二α井基、二氫二噁畊基或羥基吼啶基或 代表經以下取代基取代之呋喃基：鹵素、硝基、胺基、 23 201022260 烧基胺基、二-crc6-燒基胺基、crC6-垸基、crC6-鹵基烧基、C3-C6-環烧基-CrC6-烧基、CrCV烧氧基、crc6· 鹵基烷氧基、CrCV烷硫基、crC6_烷氧基烷基、雙 (CrC6-炫氧基)-CrC6-烧基、CrC6-烧氧基幾基、aipha_經基 亞胺基-Ci-(V烧氧基幾基曱基、alpha-Ci-CV燒氧基亞胺基 -CrCV烷氧基羰基曱基、C(X)NR2R3、（其中X代表氧或硫， R2代表氫或CrC6-烷基且R3代表CrC6_烷基、Ci_c6__基 烧基、Ci-C6-烧氧基、CrC6-氰基烧基、C2-C6-块基、c3-C6· 環烧基、C3-C6-環烧基-Ci-CV烧基、Ci-CV烧氧基烧 ❹ 基、CVC6-燒硫基-CVCV烧基或苯基-CVCV院基）、crC6-烧基亞續醯基、CrC6-燒基績酿基、雜環基類之嗎琳基、三 唑啉酮基、二氫二噁畊基、二氫噁二畊基、二氧環戊燒基、 -一氧丨衣己烧基、六風11比咬綱基、D比咯咬嗣基及ntb吐琳網基（它 · 們本身部分可經crc6-烷基或crc6-ii基烷基取代）、苯基 (其本身部分可經鹵素、氰基、硝基、Cl_C6_烷基或Ci_C6_ 鹵基烧基取代）、雜芳基類之α比洛基、η比咬基、η比唆基N-氧化物、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、呋 〇 喃基、嘆吩基、三峻基、嗯二唆基、β塞二嗤基、吼呼基、 三畊基、四畊基以及異喹啉基(它們本身部分可經鹵素、硝 基、Crc6-烷基、Ci-CVi基烷基、CVCV烷氧基、CVC6-ifi基烧氧基、Ci-CV烷氧基-Crc6-烷基、crcv烷硫基、 CVCV烧硫基_crC6-烷基及c3-c6-環烷基取代）、雜芳基烷 基類之三唑基烷基、吡啶基烷基、嘧啶基烷基或噁二唑基 烧基（它們本身部分可經CrC6-烷基取代）或 24 201022260 代表經以下取代基取代之噻吩基：鹵素、硝基、胺基、 Ci-C6-烧基胺基、二-Ci-C6_烧基胺基、Ci_C6_齒基炫基、 C3-C6-環烧基-Q-C6-烧基、Ci-CV烧氧基、Ci-Cg-齒基燒氧 基、Ci_C6·烧硫基、Ci-C6-炫氧基-Ci-Cg-烧基、雙院 氧基烧基、Ci-C6-烧氧基幾基、alpha-經基亞胺基 -CrCV烷氧基羰基曱基、alpha-CVCV烷氧基亞胺基·Crc6_ 烷氧基羰基甲基、C(X)NR2R3(其中X代表氧或硫，R2代表 氫或Ci-CV炫基且R3代表Ci-C6·烧基、CrC6- _基烧基、 Ci-CV烧氧基、Ci-Q-氰基烧基、C^-CV快基、C3-C6-環烧基、 C3-C6-環烧基-CrC66-烧基、CrC6-烧氧基-crc6-燒基、 Ci-CV烧硫基-CVC；6-烧基或苯基-CVC6-烧基）、crc6-烧基亞 石黃酿基、CrQ-烧基績酿基、雜環基類之嗎琳基、三唾琳嗣 ， 基、二氫二噁畊基、二氫噁二畊基、二氧環戊烷基、二氧環 己烧基、六氫吼咬酿1基、D比略咬酮基及吼嗤琳嗣基（它們本 身部分可經C〗-C6_烧基或Ci_C6_鹵基烧基取代）、苯基(盆本 身部分可經鹵素、氰基、硝基、CrC6··烷基或CrC6__基烧 ® 基取代）、雜芳基類之吡咯基、吡啶基，吡啶基N-氧化物、哺 啶基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、呋喃基、嗟吩 基，三唑基、噁二唑基、噻二唑基、吼畊基、三畊基、四啡 基及異喹啉基(它們本身部分可經鹵素、硝基、Ci_C6_燒基、 Ci-CV齒基焼*基、C^-Cg-烧氧基、C!-C6_鹵基燒氧基、c〗_c6_ 烧氧基-CrCV烷基、CfCV烷硫基、CrCV烷硫基_crc6_烧 基或（VC6·環烧基取代）、雜芳基烧基類之三唑基燒基、吼 啶基烷基、喊啶基烷基或噁二唑基烷基(它們本身部分可經 25 201022260 q-cv烷基取代）或 代表η比洛基、°比嗤基、ϋ米哇基、1，2,3-三哇基、1，2,4-三嗤基、噁fl坐基、異β惡嗅基、嗔°坐基、異β塞唾基、惡 二唑基、1，2,4-噁二唾基、I，3,4-噁二嗤基、1，2,5-噁二唑基、 1，2,3-噻二唑基、1，2,4-噻二唑基、1，3,4-噻二唑基、1，2,5-噻 二0坐基、β比唆基、痛咬基、塔°井基、**比°井基、 1,2,4-三11 井基、1，3,5-三β井基、苯并吱喃基、苯并異吱喊基、 苯并噻吩基、苯并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、吲唑基、 苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、 苯并咪唑基、2,1,3-苯并噁二唑、喹啉基、異喹啉基、噌啉 基、酞畊基、喹唑啉基、喹噁啉基、萘啶基、苯并三畊基、 嘌呤基、蝶啶基及吲哚畊基(特別是吡啶基、嘧啶基、咪唑 基、β比哇基、三Β井基、嗟吐基、嗟二α坐基、°惡二唾基或η惡 唑基），其各為選擇地經以下取代基取代：函素、硝基、胺 基、Ci-C6-烧基胺基、二(Ci-C6-烧基)胺基、Ci_C6-烧基、 CJ-C6-鹵基烧基、C3-C6-環烧基-Ci_C6-烧基、Ci_C6_烧氧基、 CrC6-ii基烷氧基、CrC6_烷硫基、CrC6-烷氧基-q-Q-烷 基、雙(CVCV烷氧基)-CrC6-烧基、CrC6-烷氧基羰基、alpha-羥基亞胺基-CrCV烷氧基羰基曱基、alpha-CVCV烷氧基亞 胺基-Ci-CV·烷氧基羰基曱基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或 硫’ R2代表氫或CrC6-烧基且R3代表CrC6-烧基、crC6-齒基烧基、Ci-C6*·烧乳基、氮基-C1-C6-烧基、C2-C6-快基、 c3-c6-環烧基、C3-C6-環烧基-Ci-CV烧基、crc6-烧氧基 _Cl-C6-烧基、Ci_C6-烧硫基-Ci-Cg-烧基或苯基-Ci-C6-烧 201022260 基）、CrCV烧硫基、Q-CV烷基亞磺醯基、Crc6-烷基磺醯 基、雜環基類之嗎啉基、三唑啉酮基、二氫二噁畊基、二 氫噁二畊基、二氧環戊烧基、二氧環己烧基、六氫β比咬酮 基、吡咯啶酮基及吡唑啉酮基（它們本身部分可經crc6-烷 基或CrC6_鹵基烷基取代）、苯基(其本身部分玎經鹵素、氰 基、確基、cvcv炫基或crc6-齒基烧基取代）、雜芳基類 之°比咯基、吡啶基、吡啶基N-氧化物、嘧啶基、咪唑基、 % %唑基、噁唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、三唑基、噁 二嗅基、噻二唑基、吡畊基、三畊基、四畊基及異喹啉基(它 們本身部分可經齒素、硝基、Cl_C6_烷基、Cl_C6_鹵基烷基、 ’ 烷氧基、CrC6-鹵基烷氧基、CrCV烷氧基-crc6-烷 、 基、C1-C6-烷硫基、CrC6-烷硫基-CrC6-烷基或c3-c6-環烷 基取代）、雜芳基烷基類之三唑基_ C!-C6-烷基、吼啶基 烷基、嘧啶基/广匕-烷基或噁二唑基-crc6_烷基（它 們本身部分可經CrC6_烷基取代）或 % 代表經氰基-、硝基-、crc6-鹵基烷氧基-、二氧環戊烷 基-、六氫吡啶酮基-、吡咯啶酮基-或二氫二噁畊基_取代的 笨基， 或 (Id) 〇1 代表N、CH或C-鹵素， G2代表 27 201022260
其中
Rl代表氫或crc6-烷基且 °3代表各為選擇地經鹵素-、氰基-、硝基-、crc6-院基、CrC6-齒基燒基_、c3_c64烧基…Ci_c6_烧氧基·、 crc6-i基烷氧基-、Ci_C6_烷硫基_、CrC6-鹵基烷硫基_、 crcv烧基亞磺醯基_、Ci_c6_烧基磺酿基_、Ci_c6__基烷基 © 亞磺醯基-、CrC6-自基烷基磺醯基-、胺基_、Crc6_烷基胺 基-、二(CrC6·烧基)胺基_、c「c6_炫基幾基胺基-、Crc6-烷氧基羰基胺基-、Cl-C6-烷氧基-CkCV烷基-、cvcv齒基 烧氧基·（VC6-烧基-、c2_C6-婦基-、C2-C6-快基-、crc6-烧 * 基-Cs-C：6-環烷基_、Crc6_烷基羰基_、Cl_C6_烷氧基羰基_、 胺基羰基-、吡啶基-或嘧啶基-取代之噁唑啉基、二氫噁二 π井基、一氮一。惡π井基或經基11比咬基， 代表吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2,3-三唑基、1，2,4- © 三唑基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、12,3-, 二嗤基、1，2,4-°惡二唑基、l，3,4-噁二唑基、l，2,5-噁二唑基、 1，2,3-π塞二唾基、ι，2,4-β塞二°坐基、1，3,4-嗟二0坐基、ι，2,5-嘆 一唆基、11比咬基、喷唆基、塔η井基、α比畊基、丨，2,3_三啡基、 1，2,4-三畊基、1，3,5_三畊基、苯并呋喃基、笨并異呋喃基、 本并塞吩基、苯并異嘆吩基、,π朵基、異π朵基、,唾基、 本并嗟唾基、笨并異嗔嗤基、苯并β惡嗤基、笨并異喔唾基、 28 201022260 苯并咪唑基、2，1，3-苯并噁二唑、喹啉基、異啥啉基、噌啉 基、酞畊基、喹唑啉基、喹噁啉基、萘啶基、苯并三畊基、 嘌呤基、蝶啶基及吲哚畊基(特別是吡啶基、嘧啶基、咪唑 基、吡唑基、三畊基、噻唑基、噻二唑基、噁二唑基或噁 唑基），其各為選擇地經以下取代基取代：鹵素、硝基、胺 基、CrCV烧基胺基、二(crc6-烧基)胺基、CrC6-院基、 Crc6- _基烧基、C3-C6-環炫基-CrCV烧基、CrC6-垸氧基、 @ CVCV鹵基烷氧基、CrC6-烷硫基、CVCV烷氧基-CrC6-烷 基、雙(Crc6·烷氧基)-CrC6-烷基、CVCV烷氧基羰基、alpha-羥基亞胺基-CrC6-烷氧基羰基f基、alpha-CrC6-烷氧基亞 .胺基-CrC6_烷氧基羰基曱基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或 硫’ R2代表氫或CVCV烷基且R3代表CrC6-烷基、CrC6-函基院基、Ci_C6_烧氧基、氰基烧基、C2-C6-炔基、 C3-C6-環烧基、C3-C6_環烧基-Ci-Q-烧基、c「c6-院氧基 -CVCV烧基、CrC6-烧硫基-CpCV燒基或苯基-q-Q-炫 基）、Ci-C6-烧基亞績酿基、Ci_C6_烧基續酿基、雜環基類之 嗎啉基、三唑啉酮基、二氫二噁畊基、二氫噁二畊基、二氧 環戊烷基、二氧環己烷基、六氫吡啶酮基、吡咯啶酮基及 吡唑啉酮基（它們本身部分可經CrC6_烷基或Ci_c6_鹵基烷 基取代）、笨基(其本身部分可經_素、氰基、硝基、crc6_ 烧基或Ci-C6_鹵基烧基取代）、雜芳基類之11比嘻基、吼咬基、 吼咬基N-氡化物、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、D惡唾基、嗔 唑基、呋喃基、噻吩基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基、 吡畊基、三畊基、四畊基及異喹啉基(它們本身部分可1鹵 29 201022260 素、硝基、CrCV烧基、基烷基、氧基、 (VQ-ii基烧氧基、crc6-燒氧基·Ci_C6_烧基、C〗_C6_烧硫 基、cvcv烷硫基-cvcv烷基或C3_C6_環烷基取代）、雜芳 基烧基類之三嗤基-Cl-cv燒基&quot;比咬基々C6_燒基、癌啶 基-CrQ-炫基或嗯二唾基-Ci_c6_烧基(它們本身部分可經 CrC6-烷基取代）或 代表選擇地經自素-、氰基…Ci_C6_烧基·、Ci_C6_齒基 燒基-、cvc6-烧氧基-、Cl_C6_齒基烧氧基、二氧環戊烧基、 六氫吼咬明基-、鱗賴基_或二氫二嗔0井基_取代的苯基， 以及也包括式(I)化合物類之鹽類及N_氧化物類。 極佳者係使用式(I)之化合物類，
其中 da)
Ql代表N、CH或C-鹵素， 、G2代表 R1
其中
Rl代表氫或crc4-烷基(特別是曱基)且 G3代表各為選擇地經il素-、氰基·、硝基-、CrC4-燒基-、CrC4-齒基烧基-、C3-C6-環统基、CrC4-炫氧基-、 201022260
CrC4-鹵基烧氧基-、Q-Cr烧硫基-、CrC4_鹵基烧硫基-、 CrC4-烧基亞續醯基-、CrC4-炫基續酿基-、Ci-Q-鹵基燒基 亞石黃醢基-、CrCr鹵基烧基確醯基_、胺基_、C1-C4-烧基胺 基-、二(q-cv烷基)胺基-、CrC4-炫基羰基胺基-、CrC4-烧氧基幾基胺基-、ci_c4-烧氧基_ci-c4-烧基-、Ci-C4_鹵基 烧氧基-CVC4-院基-、C2-C4-烯基-、C2-C4-炔基-、C〗-C4-烧 基_c3-c6-環烷基-、Ci-CV烷基羰基-、Q-Q-烷氧基羰基-、 _ 胺基羰基-、吡啶基-或嘧啶基-取代之噁唾啉基、二氫噁二 畊基、二氫二噁4基或羥基°比啶基、代表β比咯基、°比唑基、 咪0坐基、1，2,3-三β坐基、1，2,4-三η坐基、11惡峻基、異°惡唾基、 噻唑基、異噻唑基、1，2,3-噁二唑基、1，2,4-噁二唑基、1，3,4-噁二唑基、1,2,5-噁二唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,4-噻二唑 基、1，3,4-°塞二唾基、1,2,5-嗟二嗤基、nb咬基、嘧咬基、塔 畊基、吼畊基、1，2,3-三畊基、1，2,4-三畊基、1，3,5·三畊基、 苯并呋喃基、苯并異呋喃基、苯并噻吩基、苯并異噻吩基、 4卜朵基、異°引°朵基、D引嗤基、笨并嗔《坐基、苯并異嘆嗤基、 ® 苯并噁唑基、苯并異噁唑基、苯并咪唑基、2，1，3-苯并噁二 峻、喧琳基、異啥琳基、噌琳基、敵η井基、嗟唾淋基、喧 噁啉基、萘啶基、苯并三4基、嘌呤基、蝶啶基或吲哚畊基 (特別是吡啶基、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、三畊基、噻唑 基、噻二唑基、噁二唑基或噁唑基），其各為選擇地經以下 取代基取代：i素、硝基、胺基、Q-C4-烷基胺基、二(CrC^ 烷基)胺基、cvcv燒基、q-CV鹵基烧基、C3-C6-環烧基 -CrC4-烧基、Q-C4-烧氧基、CrC4-鹵基烧氧基、C「C4-烧 31 201022260 硫基、Ci-C4-烧氧基-Ci-CV烧基、雙(Ci-Cr烧氧基)-C「C4-烷基、CrC：4·烧氧基羰基、alpha-羥基亞胺基燒氧基 Ik基曱基、alpha-Ci-C4-烧氧基亞胺基—Ci-C^烧氧基叛基曱 基、c(x)nr2r3 (其中X代表氧或硫，R2代表氫或Ci_C4_ 烧基且R代表CrCV烷基、Q-CV齒基烧基、烷氧基、 氰基-Q-cv烧基、c2_c4-炔基、c3-c6-環烧基、c3_C6_環燒 基-C]-C4_燒基、CrC4·烧氧基-CrC4_烧基、c^-cv烧硫基 -CVC4·烧基或苯基-CrCr烧基）、crC4-烧基亞續酿基、
CrCp烷基磺醯基、雜環基類之嗎啉基、三唑啉酮基、二氫 〇 二噁畊基、二氫噁二畊基、二氧環戊烷基、二氧環己烷基、 六氫吡啶酮基、吡咯啶酮基及吡唑啉酮基（它們本身部^可 經CVCU-烷基或CrC4_卣基烷基取代）、苯基(其本身部分可 經i素、氰基、硝基、CVCV烷基或cvqi基烷基取代）、 雜芳基類之吡咯基、吡啶基、吡啶基沁氧化物、 味嗤基、。比唾基、㉞基、。塞峻基、咳味基、_^基@三 唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡畊基、三啡基、四畊基及異 喹啉基(它們本身部分可經鹵素、硝基、Ci_c4_烷基、Ci_d 〇 減烧基、c3-c4-烧二基、crc4_烧氧基、Ci_c4,基燒氧4 基、CrC4-烧氧基-crc4-烧基、crc4-烧硫基、Cl_c4_燒硫 基-Crc4-烷基或C3_C6_環烷基取代）、雜芳基炫基類之三ς 基-cvcv烧基、t定基_Cl_C4_烧基、，定基_Ci_C4_燒基或 噁二唑基-CrC4-烷基（它們本身部分可經Ci_C4_烷基取代） 或 代表選擇地經鹵素…氛基…Ci々烧基_、Ci_C4_函基 32 201022260 烧基-、C1-C4-烧乳基-、C1-C4- ή基烧氧基-、二氧環戍烧基-、 六氩吡啶酮基-、吡咯啶酮基-或二氫二噁畊基-取代的苯基 或 (lb) G1 代表N或C-鹵素， G2代表 (Β) 、氣基-、石肖基-、C1-C4- N - \
人W © 其中 G3 代表各為選擇地經鹵素· 院基-、C1-C4-鹵基烧基_、〇3-匸6-玉哀烧基-、C1-C4-烧氧基-、 C1-C4-鹵基炫氧基-、C1-C4-烧硫基-、C1-C4-鹵基烧硫基-、 〇^1-〇4_炫&gt;基亞續酸基-、Ci-C4_烧基續酸基-、C!-C4_鹵基烧基 亞石黃酿基-、C!-C4-_基烧基續酿基-、胺基-、C1-C4-烧基胺 基-、二(C1-C4-烧基)胺基-、C1-C4-烧基幾基胺基-、C1-C4-烧氧基姨基胺基-、Ci_C4_烧氧基-Ci-C/p烧基-、Ci_C4_鹵基 ⑩ 烧氧i基_ Ci_C4_烧基-、C2_C4_稀基-、C2-C4-快基-、Ci-C4-烧 基-〇3&lt;6-壤烧基-、C1-C4-烧基幾基-、C1-C4-烧氧基幾基-、 胺基羰基_、吡啶基-或嘧啶基-取代的噁唑啉基、二氫噁二 口井基、二氫二。惡啡基或經基u比咬基， 代表吡咯基、吡唑基、咪唑基、1,2,3-三唑基、1,2,4-三嗤基、。惡11坐基、異α惡峻基、°塞唾基、異嗟《坐基、1，2,3-σ惡 二吐基、1，2,4-°惡二α坐基、1，3,4-°惡二嗤基、1,2,5-β惡二β坐基、 1,2,3-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1，3,4-噻二唑基、1,2,5-噻 33 201022260 二唑基、D比啶基、嘧啶基、嗒畊基、π比畊基、12,3-三畊基、 1，2,4-二井基、1，3,5-二π井基、苯并υ夫喃基、苯并異咬喃基、 苯并噻吩基、苯并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、吲唑基、 苯并噻唑基、苯并異嘍唑基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、 苯并咪唑基、2，1，3·笨并噁二唑、喹啉基、異喹啉基、噌啉 基、酞畊基、喹唑啉基、喹噁啉基、萘啶基、笨并三畊基、 嘌呤基、蝶啶基或吲哚畊基(特別是吼啶基、嘧啶基、咪唑 基、吡唑基、三畊基、噻唑基、噻二唑基、噁二唑基或噁 嗤基），其各為選擇地經以下取代基取代：鹵素、硝基、胺 ® 基、CrCr烧基胺基、二(q-CV烧基)胺基、Ci-Q-烧基、
CrC4-鹵基烧基、C3-C6-環烧基-CVCr烧基、CrCV烧氧基、
CnCr鹵基烷氧基、CrC4-烷硫基、CVQ-烷氧基_crC4-烷 基、雙(C1-C4-烧氧基)-C!-C4-烧基、C1-C4-烧氧基幾基、alpha- . 經基亞胺基-CrC4_烧氧基数基曱基、alpha-CVCV燒氧基亞 胺基-CrC4-烷氧基羰基甲基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或 硫’ R2代表氫或CrC4-烷基且R3代表q-CV烷基、Cl-C4-鹵基烷基、CrC6-烷氧基、氰基-(VCV烧基、C2-C4-炔基、 ❹ 烧基、C^-C6·環烧基-Ci-C4_烧基、Ci-C4-燒氧基 _C〗-C4-烧基、C^-C4-烧硫基-C1-C4-烧基或苯基 基）、C^-CU-烧基亞續酿基、C1-C4-院基績酿基、雜環基類之 嗎琳基、三唾琳酮基、二氫二嗔11 井基、二氫《惡二σ井基、二氧 環戊烧基、二氧環己烧基、六氫β比咬酮基、11比D各唆_基及 11比唑啉酮基(它們本身部分可經CrCV烷基或Cnc4-鹵基烧 基取代）、苯基(其本身部分可經函素、氰基、硝基、Cl_c4_ 34 201022260 烷基或CrC4_鹵基烷基取代）、雜芳基類之吼咯基、β比啶基、 吡啶基Ν-氧化物、喷啶基、咪唑基、吡唑基、嚼峻基、嘆 唑基、呋喃基、噻吩基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基、 吡畊基、三畊基、四畊基及異喹啉基（它們本身部分可經鹵 素、硝基、C1-C4-烧基、（VC4-齒基院基、炫氧基、 CrC4-_基炫氧基、CrC4-烧氧基-Q-C4-院基、Q-C4-燒硫 基、CVCU-炫碰基-CrC4·燒基或C3-C6-環烧基取代）、雜芳 φ 基燒基類之三嗤基_ci-C4-燒基、π比咬基、，咬 基-C1-C4-烧基或0惡'一嗤基-C1-C4-炫基(它們本身部分可經 Ci-C4-烧基取代)或 代表選擇地經鹵素_、亂基-、Ci-C^烧基-、C^-Cr鹵基 . 烷基-、CrCr烷氧基-、Crc4-齒基烷氧基-、二氧環戊烷基·、 六氫吼咬酮基°比咯咬酮基-或二氫二噪啡基-取代的苯基， 或 (Ic)
G1代表CH， G2代表
其中 G3代表各為選擇地經_素-、氰基-、硝基-、CVCr 燒基-、（1；1-〇4-_基烧基-、C3-C6-環烧基-、Ci-C4-烧氧基-、
Ci-C4-鹵基烧氧基_、CrCr烧硫基-、C1-C4-齒基烧硫·基-、 C1-C4-烧基亞續酿基_、C1-C4-烧基續釀基-、C1-C4-鹵基烧基 35 201022260 亞磺醯基_、CpCV鹵基烷基磺醯基-、胺基-、crc4-烷基胺 基-、二(crc4-烷基)胺基-、CrC4-烷基羰基胺基-、CVC4-烷氧基羰基胺基-、CrCr烷氧基-Crc4-烷基-、CVCV鹵基 烷氧基-CrC4-烷基-、C2-C4-烯基-、C2-C4-炔基-、CrC4-烷 基-C3-C6-環烧基-、C1-C4-烧基幾基-、C1-C4-炫》氧基幾基-、 胺基羰基-、吼啶基-或嘧啶基-取代的噁唑啉基、二氫噁二 口井基、二氫二鳴畊基或經基吼唆基或 代表經以下取代基取代之吱喃基：鹵素、硝基、胺基、 翁
CrC4-烷基胺基、二-q-CV烷基胺基、CrC4__*烷基、 ¥ C3-C6_環烧基-CVC4-烧基、CrCV規氧基、CVCV函基烧氧 基、CVCV烷硫基、CrC4-烷氧基-CrC4-烷基、雙(CrC4-烷 氧基hQ-Cr烧基、C〗-C4-院氧基幾基、alpha-經基亞胺基 -C1-C4-烧氧基獄基曱基、aipha-Ci-C^院氧基亞胺基-Ci-Cr . 烷氧基羰基甲基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或硫，r2代表 鼠或C1-C4-烧基且R代表c〗-C4_燒基、C1-C4·自基烧基、
Ci-CV烷氧基、CrCV氰基烷基、c2-C4-炔基、C3-C6-環烷基、 C3-C6-環烧基-Ci-Cp烧基、crC4-烧氧基-CrQ-烧基、CVQ- 〇 烷硫基-CrCr烷基或笨基_crC4-烷基）、CrC4-烷基亞磺醯 基、CpCV烷基磺醯基、雜環基類之嗎啉基、三唑啉酮基、 二氫二噁呼基、二氫噁二呼基、二氧環戊烷基、二氧環己烷 基、六氫吡啶酮基、吡咯啶酮基及吡唑啉酮基（它們本身部 分可經C〗-C4_烷基或CrCr齒基烷基取代）、苯基(其本身部 分可經鹵素、氰基、硝基、CrC4-燒基或CVC4-齒基燒基取 代）、雜芳基類之°比洛基、D比咬基、B比咬基N_氧化物、喷0定 36 201022260 基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、 三唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡畊基、三哜基、四畊基及 異喹啉基(它們本身部分可經_素、罐基、CfCV烧基、c「c4-鹵基烧基、CrC4_烧氧基、crc4-_基烧氧基、crC4-炫氧 基-C「C4_炫基、crc4_烧硫基、CrC4-烧硫基-Ci-CV烧基或 C3-C6_環烧基取代）、雜芳基烧基類之三唾基烧基、σ比唆基 烷基、嘧啶基烷基或噁二唑基烷基(它們本身部分可經 C1-C4-烧基取代）或 代表經以下取代基取代之噻吩基：齒素、硝基、胺基、 CrC4·烧基胺基、二-CrCr烧基胺基、Q-Cr鹵基炫基、 G-C6-環烷基-CrCV烷基、CrC4-烷氧基、Ci-C4-齒基烷氧 基、CrC4-烧硫基、Ci-Q-烧氧基-CrC4·烧基、雙(Q-Q-烷 氧基VCVC4-烧基、Ci-Q-烧氧基幾基、alpha-經基亞胺基 -CrCV烧氧基羰基曱基、alpha-CrC4-燒氧基亞胺基_crC4-烷氧基羰基曱基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或硫，R2代表 氫或CrCr烧基且R3代表C〗-CU-烧基、Ci-C4-鹵基烧基、 CrCV烧氧基、CVCr氰基烧基、C；rC4-块基、C3_C6-環烧基、 C3-C6-環炫基-CrC4-烧基、C1-C4-烧氧基-CVC4-烧基、 硫基-C1-C4-烧基或苯基-C1-C4-烧基）、c^-Cc烧基亞 石黃醢基、C!-C4_烧基績醯基、雜環基類之嗎琳基、三峻琳_ 基、一風一σ惡17井基、一風°惡一π井基、二氧環戍烧基、二氣環 己烧基、六氫°比唆酮基、吼11 各咬酮基及。比嗤琳酮基（它們本 身部分可經（IVC4-院基或Ci-CV鹵基烧基取代）、苯基(其本 身部分可經鹵素、氰基、硝基、CVCV烷基或crc4-鹵基烧 37 201022260 基取代）、雜芳基類之吡咯基、吡啶基、吡啶基N-氧化物、 嘧啶基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、呋喃基、噻 吩基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基、η比畊基、三畊基、四 畊基及異喹啉基(它們本身部分可經鹵素、硝基、crc4-烷 基、CVC4·鹵基烷基、crC4-烷氧基、（VC4-鹵基烷氧基、
Cl_C4-烧乳基_Ci.-C4-烧基、C1-C4··炫*硫基、’C1-C4-烧硫基 -CrC4-烷基或；：3-C6-環烷基取代）、雜芳基烷基類之三唑基 烷基、吡啶基烷基、嘧啶基烷基或噁二唑基烷基(它們本身 部分可經crc4-烷基取代）或 ❹ 代表吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2,3-三唑基、1，2,4-三唑基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、1，2,3-噁 二唑基、1,2,4-噁二唑基、1，3,4-噁二唑基、1，2,5-噁二唑基、 1,2,3-噻二唑基、1，2,4-噻二唑基、1，3,4-噻二唑基、1,2,5-噻 · 二唑基、吡啶基、嘧啶基、嗒畊基、吡畊基、1，2,3-三畊基、 1，2,4_三畊基、1，3,5-三畊基、苯并呋喃基、苯并異呋喃基、 苯并噻吩基、苯并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、吲唑基、 苯并噻唑基、笨并異噻唑基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、 〇 苯并咪唑基、2，1，3-苯并噁二唑、喹啉基、異喹啉基、噌琳 基、酞畊基、喹唑啉基、喹噁啉基、萘啶基、苯并三啡基、 嘌呤基、蝶啶基或吲哚畊基(特別是吡啶基、嘧啶基、咪嗤 基、吡唑基、三畊基、嘍唑基、噻二唑基、噁二唑基或喔 唑基），其各為選擇地經以下取代基取代：鹵素、硝基、胺 基、&lt;^-(：4_院基胺基、二(C「C4-烧基)胺基、crC4-燒基、 C1-C4-鹵基燒基、C3.C6-環烧基_Ci-C4_烧基、C1-C4-燒氧基、 38 201022260
CrQ-鹵基烷氧基、crc4-烷硫基、Q-CV烷氧基-CrC4-烷 基、雙(CrQ-烷氧基)-crC4-烷基、crC4-烷氧基羰基、alpha-羥基亞胺基_crC4-烷氧基羰基甲基、alpha_Ci_C4_烷氧基亞 胺基-CrCV烷氧基羰基甲基、c(x)nr2r3 (其中χ代表氧或 硫’ R2代表氫或CrQ-燒基且R3代表C「C4_炫基、CrC4_ ii基烧基、crc6-烧氧基、氰基_Ci_C4_烧基、C2_C4_块基、 c3-c6-環烧基、c3-c6-環燒基_ CrC4_烧基、Cl_C4_烧氧基 ❿ -Ci-C4-烷基、CrC4-烷硫基_crC4-烷基或苯基-CrC4-烷 基）、CrC4_烷硫基、crc4-烷基亞磺醯基、CrCV烷基磺醯 基、雜環基類之嗎琳基、三Π坐嚇_酮基、二氫二H惡B井基、二 虱11 惡^一 σ井基、一氧後戊烧基、二氧環己烧基、六氫吼咬酮 基、吡咯啶酮基及吡唑啉酮基（它們本身部分可經CVC4-烷 基或CrC4-鹵基烷基取代）、苯基(其本身部分可經鹵素、氰 基、硝基、CrC4-烷基或Ci-CV齒基烷基取代）、雜芳基類 之吡洛基、吡啶基、吡啶基N-氧化物、嘧啶基、咪唑基、 ©吡唑基、噁唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、三唑基、噁 二0坐基、嗟二吐基、β比σ井基、三呼基、四u井基異啥琳基(它 們本身部分可經鹵素、硝基、CrC4-烷基、crc4-鹵基烷基、 CrC4-烷氧基、CrC4-鹵基烷氧基、CrC4-烷氧基-CrC4-烷 基、C]-C4-烧硫基、C1-C4-烧硫基_Ci-C4-烧基或C3-C6-環烧 基取代）、雜芳基烷基類之三唑基-CrC4-烷基、吡啶基-Ci-CV 烷基、嘧啶基-CrC44-烷基或噁二唑基-Ci-CV烷基(它們本身 部分可經crc4-烷基取代）或 代表經氰基-、瑞基-、C1-C4-鹵基炫氧基-、二氧環戊烧 39 201022260 基-或一氫二°惡啡基-取代的苯基。 或 (Id) G1代表N、CH或c-鹵素 G2代表
其中 R1代表氫或Q-cv烧基(特別是甲基)且 G 代表各為選擇地經鹵素-、氰基_、確基_、 烧基-、CVCVii基烷基·、環烷基_、Ci_Q_燒氧基_、 Ci-C4-_基烷氧基·、crC4-烷硫基-、CrCV鹵基烷硫基… Ci-Q-烧基亞確酿基_、crC4-炫基績酿基-、cvcv鹵基烧基 亞確酿基-、CrC4__基烧基績龜基-、胺基-、q-CV烧基胺 基-、二(CrC4-烷基)胺基-、CrC4-烷基羰基胺基-、Cl_c4_ 燒氧基幾基胺基-、CVC4-烧氧基-C1-C4-烧基-、（^-(Ζ：4-鹵基 烷氧基-CrC4-烷基-、c2-c4-烯基-、C2-C4-炔基-、Ci-CV烷 基-c3-c6-環烷基-、crc4-烷基羰基-、Q-C4-烷氧基羰基_、 胺基羰基-、吡啶基-或嘧啶基-取代的噁唑啉基、二氫噁二 〇井基、二氫二。惡σ井基或經基Π比咬基’ 代表各基、η比吨基、哺σ坐基、1，2,3-二。坐基、1，2,4-三唑基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、i，2,3-&quot;惡 二唑基、1，2,4-噁二唑基、1，3,4-噁二唑基、丨，2,5·噁二唑基、 201022260 1，2,3-噻二唑基、l，2,4-噻二唑基、1，3,4-噻二唑基、1，2,5-噻 二唑基、比咬基、嘧唆基、塔畊基、η比畊基、ι，2,3-三畊基、 1，2,4-三β井基、ΐ，3,5-三α井基、苯并咬喃基、苯并異σ夫n南基、 苯并噻吩基、苯并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、吲唑基、 苯并嗟唾基、苯并異B塞峻基、苯并。惡α坐基、笨并異U惡V»坐基、 苯并咪唾基、2，1，3-苯并°惡二嗤、啥琳基、異嗜琳基、°曾琳 基、欧σ井基、啥唾淋基、啥喔淋基、萘咬基、苯并三β井基、 φ 嘌呤基、蝶啶基或吲哚畊基(特別是吡啶基、嘧啶基、咪唑 基、吡唑基、三畊基、噻唑基、噻二唑基、噁二唑基或噁 唑基）’其各為選擇地經以下取代基取代：鹵素、硝基、胺 基、CVC4-烷基胺基、二(CVC4-烷基)胺基、Ci-CV烷基、 C1-C4-鹵基烧基、C3_C6-環烧基-C1-C4,烧基、C1-C4-烧氧基、 CrCV函基烷氧基、Cl_CiH^硫基、CrC4-烷氧基-CrCV烷 基、雙(CVC4-烧氧基)-CrC4-烧基、Ci-C4-烧氧基獄基、alpha-羥基亞胺基-CrC4-烷氧基羰基甲基、alpha-CrC4-烷氧基亞 φ 胺基-C!-Q-炫氧基羰基甲基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或 硫’ R2代表氳或CrC4-烷基且R3代表CVCV烷基、CrCV 鹵基烷基、CrC6-炫氧基、氰基-CVC4-烧基、C2-C4-快基、 C3_C6-環烧基、c3-C6·環院基_crC4-烧基、Q-CV烧氧基 -CrC4-烧基、Q-CV燒硫基_Crc4-燒基或苯基-CrC4-烷 基）、crC4_烷基亞磺醯基、Crc4_烷基磺醢基、雜環基類 之嗎啉基、三唑啉_基、二氫二噁畊基、二氫噁二畊基、 一氧環戊烧基、一氧環己烧基、六氫β比唆_基、11比略π定酮 基及^比峻啉酮基（它們本身部分玎經CrC4-烷基或CVC4-鹵 201022260 基烧基取代)、苯基(其本身部分可經齒素、氰基、硝基、Ci_c4_ 烷基或CrC4_鹵基烷基取代）、雜芳基類之》比咯基、吼啶基、 吡啶基N-氧化物、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、噻 唑基、呋喃基、噻吩基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基、
t井基、三縣、四4基及異料基(它們本身部分可經齒 素、硝基、cvc4·綠、cvca基絲、Ci_C4_烧氧基、 CrCVi基烧氧基、CrQ-烧氧基_Ci_c4_烧基、Ci_c4_烧硫 基、CVCr烷硫基-CrC4-烷基或環烷基取代）、雜芳 基烧基類之三嗤基-CrC4_烧基、吡啶*_Ci_C4_烷基、嘧啶 基-C1-C4-烧基或噁一唑基-Q-C：4-燒基(它們本身部分可經 CrC4-烷基取代）或 代表選擇地經鹵素·、氰基-、CrC4-烷基-、CVCr鹵基 烷基-'CrC4-烷氧基-、CVCV^基烷氧基_、二氧環戍烷基_、 六氳吡啶酮基·、吡咯啶酮基•或二氫二噁畊基_取代的苯基， 以及這些式(I)化合物類之鹽類及N_氧化物類。 極佳的是使用式(I)化合物之用途，
G1^^G
(I) 其中 da) G1代表N、CH或C-鹵素(特別是CT)， G2代表 42 201022260 R1
㈧ 其中 R1代表氫或曱基且 G3 代表各為選擇地經吼啶基-或嘧啶基-取代的噁唑 琳基、二氫《惡二π井基或羥基吼咬基， 代表吡唑基、1，2,4-噁二唑基、吡啶基、嘧啶基、1,3,5-三畊基、三畊基或噁二唑基，其各為選擇地經以下取代基取 代：鹵素(特別是氯、溴）、硝基、胺基、CrC4-鹵基烷基(特 別是 cf3、CF3CH2、CF3CF2、CF2C1、CF3CF2CF2、CH3CHF)、 C3_C6-環烷基-crC4-烷基(特別是環丙氧基曱基）、crc4-烷 氧基-crc4-烷基(特別是甲氧基曱基）、雙(CrC^-烷氧 基HVC4-烷基(特別是(ch3o2ch)、crc4-烷氧基羰基(特別 是曱氧基羰基）、alpha-羥基亞胺基-crc4-烷氧基羰基甲 基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或硫，R2代表氳且R3代表 C1-C5-烧基(特別是甲基、乙基、正丙氧基、異丙氧基、異 丁基、第三-丁基、（CH3)2C(CH3)2)、CVCr鹵基烷基(特別是 CI^CH2)、CrC4-烧氧基(特別是曱氧基、乙氧基、丙氧基）、 氰基-CrC4-烷基(特別是NCCH2CH(C2H5))、c3-c6-環燒基 (特別是環丙氧基、環戊基、環己基）、C3-C6-環统基-CVc^ 烷基(特別是環丙氧基甲基）、CrCr烷氧基-CrCU-烷基(特別 是 CH3OCH2、 CH3OCH2CH(CH3) ' CH3CH2CH2OCH2CH(CH3)、CH3CH2OCH2CH2、 43 201022260 CH3OCH2CH2CH2、CH3OCH2CH2C2H5、 CH3CH2OCH2CH(CH3)、CH3CH2OCH2CH2CH2、 CH3〇C(CH3)2)、Ci-C4_院硫基-Ci_C4-烧基(特別是 CH3SCH2CH2)或苯基_ Ci-O烧基(特別是(：6Η5(：Η(：&lt;：Η3Χ)、 CVCr烷硫基(特別是甲硫基）、Ci-Cr烷基磺醯基(特別是 CH3S〇2)、雜環基類之嗎淋基、三嗤琳酮基、二氩二嚼^井基、 二氫σ惡二σ井基、六氫Π比咬酮基、η比咯咬酮基及吼唾琳酮基（它 們本身部分可經CVC4·烧基(特別是曱基）或crc4-鹵基烧基 (特別疋CF3)取代）、苯基(其本身部分可經鹵素(特別是象、 氣)取代）、雜芳基類之吼嘻基、吼咬基、。比咬基氧化物、 嘧啶基、吡唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、三唑基、噁 一0坐基、售二哇基、Π比σ井基、三n井基及異啥琳基(它們本身 部分可經鹵素(特別是氟、氣）、硝基、Cl_c4_烷基(特別是甲 基、乙基、正丙氧基、異丙氧基、第三·丁基）、Ci_c4_鹵基 烷基(特別是CF3、CHF2、CFC1H)、C3-C4-烷二基(特別是 CH2CH2CH2)、CVC4-烷氧基(特別是曱氧基、乙氧基)、Cl_c6_ 環烷基(特別是環丙氧基、環丁基、環戊基)取代）、雜芳基 ❹ 院基類之三唑基-Crc4-烷基(特別是三唑基甲基）、吡啶基 -CrCV烧基(特別是吡啶基曱基）、嘧啶基_CrC4_烷基(特別 是嘴啶基曱基)或噁二唑基-Ci-Cr烷基(特別是噁二唑基甲 基(它們本身部分可經CrC4-烷基(特別是曱基)取代）或 代表選擇地經鹵素-(特別是氯_)、GVCV鹵基烷基-(特別 是CF3_)、二氧環戊烧基_、六氫吡咬酮基_、η比咯咬酮基-或 二氫二噁畊基-取代的基 44 201022260 或 (lb) G1 G2 代表N或C-鹵素(特別是CF)， 代表
(B) 其中 G3 代表選擇地經吡咯基-或嘧啶基-取代的吡啶基
或 (Ic) G1 代表CH， G2代表
其中 G3 代表各為選擇地經吡咯基-或嘧啶基-取代的吡唑 ❿ 基、他啶基或 嘧啶基，或代表CrC4-鹵基烷氧基 -(特別是cf3o-)取代的苯基， 或 (Id) G1 代表CH, G2代表 R1
45 201022260 其中 R1代表CrCV烷基(特別是甲基)且 G3代表選擇地經較基-取代的二氣喔二^
各為選擇地經CrC4_烧氧基-Cl-C4_垸基特別是ψ/義〜I 基-)、吡啶基或吡啶基-CrC4-烷基-(特别是吡啶基 代的吡唑基或嘧啶基， 取
以及也包括式(I)化合物類之鹽類及氧化物類。 經齒素(也簡稱之為，，鹵基，，)取代之基，例如，鹵基烷美 可經1至違最大可能取代數目之多個取代基取代。在經0多·&quot; 個齒素原子取代之情況下’自素料可為相同或相異了= 素代表氟、氣、溴及碘，特別是氟、氣及溴，尤其是氟及 &quot;pyrimidyΓ 及&quot;pyrimidiny 1” 均係指&quot;喷咬基&quot;。 較佳、特別佳或極佳者係指使用攜帶被列為較佳的、 特別佳的或極彳i的取代基之化合物。 飽和的或不飽和的烴基，例如烷基或烯基，只要位置
許可，各可為i-鏈或支鏈型式，包括與雜原子之組合 如，烷氧基中之情況。 ° 選擇地經取代之基可為經丨_或多個取代基取代，於 取代的情況下，取代基可為相同或相異。 列於前面對-般的或較佳的基之定義，適用於說明最 後的產品，以及相_起始材料及中間物^這些基的定 可麾需要如所述㈣彼此組合，#，在姻陳佳範 之組合铷。 3 46 201022260 根據本發明’較佳者係使用式(i)化合物，其含有上面 所列為較佳的意義之組合。 根據本發明’特別佳者係使用式(I)化合物，其含有上 面所列為特別佳的意義之組合。 一群被強調為供根據本發明用途使用之化合物係以式 (la)被定義之化合物。 工
另一群被強調為供根據本發明用途使用之化合物係以 式(lb)被定義之化合物。 ' 另一群被強調為供根據本發明用途使用之化合物係以 式(Ic)被定義之化合物。 另一群被強調為供根據本發明用途使用之化合物係以 式(Id)被定義之化合物。 另群被強調根據本發明使用的化合物為式(Ia)之化合 物，G1代表CH。 另群被強調根據本發明使用的化合物為式⑽之化合 物，G1代表N。 物， 另群被強調根據本發明使用 G1代表C-齒素。 的化合物為式(la)之化合 物，調根據本發曰月使用的化合物為式(Ib)之化合 物，據本發明使用的化合物為式⑽之化合 柳 vj代衣豳素。 另群被強調根據本發明使用的化合物為式⑽之化合 47 201022260 物，G1代表CH。 © 物，調根據本發明使用的化合物為式⑽之化合 物，=強C:據本發明使用的化合物為綱之化合 物，用的化合物為式⑽之化合 物，=強:二據=使用的化合物為綱之化合 物，==士的化合物一化合 物，的化合物為_之化合 物，據的化合物為式一 物，&amp;代表化合物為式⑽之化合 物，G1:強用的化合物為式⑽之化合 物：強N?R據=二 物，素士 另群被_根據本發明❹的化合物為式⑽之化合 48 201022260 物，G1代表CH且y代表甲基 物，之化合 物，化合物為·化合
合物ίί:在式τ的化ΐ物可呈多型體或不同多形體之混 者’根據本發明兩者形體及多形體混合物兩 本發明另外也關於式(IA)之新賴化合物 R1
(IA) 其中 G1 代表N、CH或C-鹵素，
Rl代表氫且 G3代表選擇地經取代的雜環基、代表選擇地經取代 的雜芳基或代表選擇地經取代的芳基。 較者者為式(；IA)的新穎化合物類，其中 〇1代表N、CH或C-i素，
Rl代表氫且 °3代表各為選擇地經鹵素…氰基-、硝基-、烷基 鹵基烷基-、環烷基_、烷氧基-、函基烷氧基_、烷硫基-、鹵 基烧硫基-、貌基亞續醯基-、烧基確酿基_、齒基炫*基亞石只 49 201022260 醯基-、鹵基烷基磺醯基-、胺基-、烷基胺基-、二烷基胺基-、 烷基羰基胺基-、烷氧基羰基胺基-、烷氧基烷基-、_基烷 氧基炫•基-、稀基-、快基-、烧基環燒基-、烧基幾基-、烧氧 基羰基-、胺基羰基-、吡啶基-或嘧啶基-取代的噁唑啉基、 二氫噁二畊基、二氳二噁畊基或羥基°比啶基， 代表挑選自包括下述基之雜芳基：°比咯基、吡唑基、咪 嗤基、1，2,3-三》坐基、1，2,4-三唾基、嗯嗤基、異〇惡唾基、嗟 唑基、異噻唑基、1，2,3-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4- 基、1，3,4-嘆二β坐基、1，2,5-嗟二β坐基、&lt;»比咬基、癌咬基、β荅 畊基、咐畊基、1,2,3-三畊基、1，2,4-三畊基、1，3,5-三畊基、 苯并呋喃基、苯并異呋喃基、苯并噻吩基、苯并異噻吩基、 吲哚基、異吲哚基、吲唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、 苯并噁唑基、苯并異噁唑基、苯并咪唑基、2，1，3-苯并噁二 嗤、啥琳基、異啥琳基、噌琳基、欧畊基、喹嗤琳基、喹 嗯淋基、萘唆基、苯并三π井基、嗓吟基、蝶°定基及,η朵Π井基， 特別是σ比σ定基、喷11定基、味°坐基、^比嗤基、三哎基、嗟嗤 〇 基、噻二唑基、噁二唑基或噁唑基，其各為選擇地經以下 取代基取代：鹵素、硝基、胺基、烷基胺基、二烷基胺基、 烧基、函基烧基、$哀烧基烧基、烧氧基、齒基烧氧基、烧 硫基、烷氧基烷基、雙(烷氧基)烷基、烷氧基羰基、alpha-羥基亞胺基烷氧基羰基甲基、alpha-烷氧基亞胺基烷氧基羰 基曱基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或硫，R2代表氫或烷基 且R3代表烷基、_基烷基、烷氧基、氰基烷基、炔基、環 50 201022260 烷基、環烷基烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基或芳基烷基）、 烷基亞磺醯基、烷基磺醯基、雜環基類之嗎啉基、三唑啉 _基、二氫二°惡D井基、二氫禮二畊基、二氧環戊烧基、二氧 環己烷基、六氫吡啶酮基、吡咯啶酮基及吡唑啉酮基（它們 本身部分可經烷基或函基烷基取代）、苯基(其本身部分可經 _素、亂基、琐基、烧基或鹵基焼*基取代）、雜芳基類之比 咯基、吡啶基、吡啶基N-氧化物、嘧啶基、咪唑基、吡嗤 基、°惡°坐基、嗟吐基、吱喃基、嗟吩基、三唾基、cr惡二唾 基、售二唾基、吼η井基、三畊基、四畊基及異喹琳基（它們 本身部分可經齒素、硝基、烧基、鹵基烧基、燒氧基、鹵 基烧氧基、烧氧基烧基、烧硫基、烧硫基烧基或環烧基取 代）、雜芳基烷基類之三唑基烷基、吡啶基烷基、喷咬基燒 基或噁二唑基烷基（它們本身部分可經烷基取代）或代表選 擇地經_素-、氰基_、烷基_、齒基烷基_、烷氧基…齒基烷 乳基_、一乳環戊烧基_、六氫°比'1定酮基-、。比11各咬酮基_或_ 氫二噁畊基-取代的苯基。 特別佳者為式(IA)的新穎化合物類，其中 G1 代表N、CH或C-鹵素，
Rl代表氫且 °3 代表各為選擇地經齒素-、氰基-、硝基-、 烧基-、Ci-Cg-齒基烧基-、C3-C6-環烧基-、Ci-C6-燒氧基_、 CrQ-幽基烷氧基_、CrC：6_烷硫基_、CrCV鹵基烷硫基_、 q-Q·燒基亞磺醯基_、Cl_C6_烷基磺醯基_、cvc〆齒基燒 基亞磺醯基-、Cl_C6_鹵基烷基磺醯基_、胺基_、Ci_c6_烷基 51 201022260 胺基-、二(C「C6-院基)胺基-、CrC6-炫基羰基胺基-、Ci-Q-烷氧基羰基胺基-、CrC6-烷氧基-CrC6-烷基…CrC6_鹵基 院氧基-CrC6_^：&amp;-、C2-C6-稀基-、C2-C6-快基-、CrC6-燒 基-C3-C6-環烷基-、CrC6-烷基羰基-、Ci-C6_烷氧基羰基-、 胺基羰基-、吡啶基•或嘧啶基•取代的噁唑啉基、二氫噁二 畊基、二氫二噁畊基或羥基吼啶基， 代表11比洛基、1^比*1坐基、咪β坐基、1，2,3-三°坐基、1，2,4-三β坐基、°惡嗅基、異°惡°坐基、嗟°坐基、異°塞°坐基、1，2,3-D惡 二唑基、1，2,4-噁二唑基、1，3,4-噁二唑基、1，2,5-噁二唑基、 1，2,3-噻二唑基、1，2,4-噻二唑基、1，3,4-噻二唑基、1，2,5-噻 二唾基、π比咬基、密咬基、塔α井基、β比η井基、ι，2,3-三σ井基、 1，2,4-三畊基、1，3,5-三畊基、苯并呋喃基、苯并異呋喃基、 笨并噻吩基、苯并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、吲唑基、 笨并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、 笨并咪唑基、2，1,3-苯并噪二。坐、喹淋基、異喹琳基、噌淋 基、酞畊基、喹唑啉基、喹噁啉基、萘啶基、苯并三畊基、 漂呤基、蝶17定基及叫卜朵啡基(特別是°比咬基、σ密咬基、味°坐 基、°比唑基、三畊基、噻唑基、噻二唑基、噁二唑基或噁 唾基），其各為選擇地經以下取代基取代：i素、硝基、胺 基、Ci-Cg-烧基胺基、二(Ci-C6_烧基)胺基、Ci_C6-烧基、 Cl-C6-齒基烧基、〇3·〇6_環炫*基-Ci-C6-烧基、Ci-C6-烧氧基、 Ci-C6-鹵基烷氧基、crC6-烷硫基、Crc6-烷氧基-Ci-C6-烷 基、雙(C「C6_烧氧基)_Ci_C6-炫•基、Ci-Cg-烧氧基魏基、alpha-羥基亞胺基-Crc6-烷氧基羰基曱基、alpha-CrCV烷氧基亞 52 201022260 胺基-CrCV烧氧基羰基甲基、C(X)NR2R3 (其中χ代表氧或 硫，R2代表氫或CrC6-烷基且R3代表CrC6_烷基、Ci_C6_ 鹵基烷基、crC6·烷氧基、氰基_Ci_C6_烷基、C2_C6_炔基、 (VCV環烷基、CVC6-環烷基_CrC6_烷基、Cl_C6_烷氧基 -CrC6_烷基、CVCV烷硫基_Cl_c6-烷基或苯基-CpCV烧 基）、CrCV炫基亞續酿基、Q-C6-烧基績醯基、雜環基類 之嗎啉基、三唑啉_基、二氫二噁畊基、二氫噁二畊基、二 參 氧環戊烧基、一氣環己烧基、六氳σ比咬酮基、各咬酮基 及吡唑啉酮基(它們本身部分可經crc6-烷基或Ci-cv鹵基 烷基取代）、苯基(其本身部分可經鹵素、氰基、硝基、Crc6-• 烷基或crc6-鹵基烷基取代）、雜芳基類之吡咯基、吡啶基、 π比唆基N-氧化物、嘧咬基、咪唑基、吼嗤基、噁唾基、喧 唑基、呋喃基、噻吩基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基、 吡畊基、三畊基、四畊基及異喹啉基(它們本身部分可經鹵 素、硝基、crc6-烷基、crc6-鹵基烷基、q-CV烷氧基、 CVQ-_基烧氧基、炫氧基-Ci-CV烧基、Ci-C6-烧硫 基、Q-CV烧琉基-C^-CV炫基或C3-C6-環烧基取代）、雜芳 基烷基類之三唑基-CrC6-烷基、吡啶基-CrC6-烷基、嘧啶 基-CrC6-烷基或噁二唑基-Crc6-烷基(它們本身部分可經 ci_C6-烷基取代)或 代表選擇地經鹵素-、氰基-、Ci-CV燒基-、Ci_C6_鹵基 燒基-、crc6-炫氧基-、crc6-鹵基烷氧基·、二氧環戊烷基-、 八氣°比咬鋼基_、σ比洛σ定嗣基-或二氮·一嗔σ井基-取代的苯基。 極佳者為式(ΙΑ)的新穎化合物類，其中 53 201022260 〇1代表N、CH或C-鹵素， R1代表氫且 G代表各自為選擇地經i素-、氰基-、硝基-、Ci-c^ 烧基-、CrCV鹵基燒基_、c3_c6^烧基…C「C4_烧氧基_ ' CVC4·鹵基烷氧基-、（^(^烷硫基…Ci_c4_鹵基烷硫基_、
CrC4_烷基亞磺醯基…Cl_C4_烷基磺醯基_、Ci_c4_函基烷基 亞磺醯基-、Q-Cr卣基烷基磺醯基_、胺基_、Ci_c4_烷基胺 基_、二(CrQ-烧基)胺基-、crC4-烧基幾基胺基_、crC4-烷氧基羰基胺基-、CrCV烷氧基_Cl_C4_烷基·、Ci_C4-_* ❹ 烧氧基-CrC4-烧基-、C2-C4-稀基…c2-C4·快基-、CrC4-烧 基-CVC6·環烷基-、CrCr烷基羰基_、Ci_C4_烷氧基羰基… 胺基羰基·、吡啶基•或嘧啶基-取代的噁唑啉基、二氫噁二 11 井基、二氫二°惡0井基或經基η比唆基， · 代表^1比咯基、吡唑基、咪唑基、1，2,3_三唑基、ι，2,4-三唑基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、^^噁 二嗤基、1，2,4-德二唑基、1，3,4-噁二唑基、丨，])-。惡二唑基、 1，2,3-嘆·一σ坐基、1，2,4-β塞二σ坐基、ι，3,4-喧二β坐基、ι,2,5-β塞 Ο 二唑基、吼啶基、嘧啶基、嗒畊基、吼畊基、^^三啡基、 1，2,4-三畊基、1，3,5-三畊基、苯并呋喃基、笨并異呋喃基、 苯并噻吩基、笨并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、，唑基、 苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、 本并咪π坐基、2，1，3-苯并〇惡二唾、啥琳基、異啥琳基、嗜琳 基、酞畊基、喹唑啉基、喹噁啉基、萘啶基、笨并三畊基、 嘌呤基、蝶啶基或吲哚畊基(特別是吡啶基、嘧啶基、咪唑 54 201022260 基、吡唑基、三畊基、噻唑基、噻二唑基、噁二唑基或噁 唑基），其各為選擇地經以下取代基取代：鹵素、硝基、胺 基、CrC4-烷基胺基 '二(C「Cr炫基)胺基、CrC4·烷基、 CrCr鹵基烷基、C3-C6-環烷基-CrC4-烷基、crC4-烷氧基、 CrC4-鹵基烷氧基、CrC4-烷硫基、CVC4-烷氧基-CVC4-烷 基、雙(C1-C4-烧氧基)-Ci-C4-炫•基、Ci_C4-烧氧基幾基、alpha_ 羥基亞胺基-CrCV烷氧基羰基甲基、ajpha-CrCV烷氧基亞 φ 胺基-CrCV烷氧基羰基甲基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或 硫，R2代表氫或CrC4-烷基且R3代表CrC5-烷基、crC4-鹵基烷基、Ci-C4-烷氧基、氰基-CrC4-烷基、c2-C4-炔基、 C3-CV環炫基、C3-CV環烧基-C1-C4-烧基、C1-C4-烧氧基 -C1-C4-烧基、C1-C4-烧疏基-C1-C4-烧基或苯烧 基）、Ci-CV统基亞確醯基、CVC4-烧基績酿基、雜環基類之 嗎琳基、三β坐琳酮基、二氫二°惡α井基、二氫°惡二啡基、二氧 壤戍烧基、一氧丨哀己烧基、六風°比咬綱基、π比洛唆酮基及 吡唑啉酮基（它們本身部分可經CrCr烷基或crc4-鹵基烧 基取代）、苯基(其本身部分可經鹵素、氰基、確基、Ci_c4_ 烧基或C1-C4-鹵基烧基取代）、雜芳基類之各基、^基、 吡啶基N-氧化物、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、。惡唾基、嗟 唑基、呋喃基、噻吩基、三唑基、噁二唑基、嗟二唾基、 吡畊基、三畊基、四畊基及異喹啉基(它們本身部分可經鹵 素、硝基、C1-C4-燒基、C1-C4-鹵基烧基、C1-C4-燒氧基、 C1-C4-鹵基炫*氧基、Ci_C4-烧氧基-C1-C4-燒基、C1-C4-烧硫 基、CrCr炫•硫基-C^-C4-炫基或CVC6-環烧基取代）、雜芳 55 201022260 基烧基類之二β坐基-C1-C4-烧基、π比咬基炫基、嘴咬 基-CrC4_烧基或噁二唑基-CrC4_烷基(它們本身部分可經 C1-C4-烧基取代）或 代表選擇地經鹵素-、氰基_、Crc4-烷基_、CrC4-鹵基 烧基-、CrC4_烧氧基-、CrC4__基烧氧基_、二氧環戍烧基_、 六氫吡啶酮基-、吡咯啶酮基-或二氫二噁啡基-取代的苯基。 極佳者為式(IA)的新穎化合物類，其中 G1代表N、CH或C-鹵素(特別是CF)， R代表氫且 ® G 代表各為選擇地經°比啶基-或嘧啶基-取代的噁唑 淋基、二氫噁二畊基或羥基吡啶基， 代表比唾基、1，2,4-σ惡一吨基、η比唆基、嘴咬基、1，3,5_ 、井土 一 ϋ井基或β惡一 °坐基，其各為選擇地經以下取代基取 · 代β南素(特別是氯、演）、硝基、胺基、Q-C4,基烷基(特 別疋 CF3、CF3CH2、CF3CF2、CF2a、CF3CF2CF2、CH3CHF)、 C3-C6_環燒基-Ci-Cr烷基(特別是環丙氧基曱基）、crc4-烷 氧基cvcv烷基(特別是甲氧基曱基）、雙(Ci_C4烧氧 ❿ 烧基(特別是(CH3〇)2CH)、Ci_c4_烷氧基羰基(特別 疋甲氣基羰基）、alpha-羥基亞胺基_Ci_C4烧氧基羰基曱基、 (其中χ代表氧或硫，R2代表氫且R3代表 烧基(特別是曱基、乙基、正丙氧基、異丙氧基、異丁基、 第一 丁基、（CH3)2C(CH3)2)、Ci-CV鹵基烷基(特別是 CF3Cil2)、Cl-C4·烧氧基(特別是曱氧基、乙氧基、丙氧基oxy) 氛基义％-烧基(特別是NCCH2CH(C2H5))、C3_C6_環烷基 56 201022260 (特別是環丙氧基、環戊基、環己基）、C3-C6-環烷基-CpCV 烷基(特別是環丙氧基甲基）、CrCr烷氧基-CrQ-烷基(特別 是 CH3OCH2CH(CH3)、CH3CH2CH2OCH2CH(CH3)、 CH3CH2OCH2CH2、ch3och2ch2ch2、ch3och2chc2h5、 CH3CH2OCH2CH(CH3)、CH3CH2OCH2CH2CH2、 CH3OC(CH3)2)、CrCV烷硫基-crC4-烷基(特別是 ch3sch2ch2)或苯基-crc4-烧基(特別是 c6h5ch(ch3))、 ❹ C1-C4-院硫基(特別疋甲硫基、烧基續酿基(特別是 CH；3 S 〇2)、雜私基類之嗎基、三σ坐咐_嗣基、二氮二1»惡σ井基、 二氫嗓二畊基、六氳°比咬酮基、ϋ比嘻咬酮基比唑琳綱基（它 們本身部分可經Ci-CV烷基(特別是甲基)或CrC：4_鹵基烷基 (特別是CF3)取代）、苯基(其本身部分可經齒素(特別是氟、 氯)取代）、雜芳基類之吡咯基 '吡啶基、吡啶基N-氧化物、 嘧啶基、吡唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、三唑基、噁 二唑基、噻二唑基、吡畊基、三畊基及異喹啉基(它們本身 ❿部分可經鹵素(特別是氟、氯）、硝基、Q-C4-烷基(特別是曱 基、乙基、正丙氧基、異丙氧基、第三_丁基）、Ci_C4•鹵基 烷基(特別是CF3、CHF2、CFC1H)、C3-C4-烷二基、（特別是 CH2CH2CH2)、CrCr烷氧基(特別是曱氧基、乙氧基）、c3_C6_ 環烷基(特別是環丙氧基、環丁基、環戊基)取代）、雜芳基 烧基類之二唑基-C1-C4-燒基(特別是三唑基甲基）、„比啶基 _CrC4_烷基(特別是吡啶基甲基）、嘧啶基_Ci_c4_烷基(特別 是嘧啶基曱基)或噁二唑基-Cl_C4_烷基(特別是噁二唑基曱 基(它們本身部分可經CrC4_烷基(特別是曱基)取代）或 57 201022260 代表選擇地經鹵素·(特別是氯-)、c i -c4-鹵基烷基-(特別 是CF^)、二氧環戊烷基_、六氫吡啶酮基_、吡咯啶酮基_或 二氫二噁畊基_取代的苯基。 本發明也關於式(IB-1)的新穎化合物類
其中 G1代表N或C-鹵素， ❿ G3 代表選擇地經取代的雜環基、代表選擇地經取代 的雜芳基或代表選擇地經取代的苯基。 較佳者為式(IB-1)的新穎化合物類，其中 G1 代表N或C-鹵素， ‘ °3 代表各為選擇地經鹵素·、氰基-、硝基-、烷基-、 自基烧基·、環烷基-、烷氧基-、函基烷氧基-、烷硫基-、鹵 基燒硫基-、烷基亞磺醯基-、烷基磺醯基-、i基烷基亞磺 氣基-、_基烧基續酿基_、胺基_、烧基胺基_、二烧基胺基 Θ 、、燒基羰基胺基_、烷氧基羰基胺基_、烷氧基烷基-、鹵基 燒氧基烷基-、烯基_、炔基-、烷基環烷基_、烷基羰基-、烷 氡基羰基··、胺基羰基_、吡啶基-或嘧啶基-取代的噁唑啉基、 二氫噁二啡基、二氩二噁畊基或羥基吡啶基， 代表挑選自包括下述基之雜芳基：吼咯基、吼唑基、i °米唑基、1，2,3-三唑基、1，2,4-三唑基、噁唑基、異噁唑基、 嚷唑基、異噻唑基、1，2,3-噁二唑基、1，2,4-噁二唑基、1，3,4- 58 201022260 基、1,3,4·噻二唑基、1，2,5-噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、嗒 畊基、吼畊基、1，2,3-三畊基、1，2,4-三哜基、1，3,5-三畊基、 苯并呋喃基、苯并異呋喃基、苯并噻吩基、苯并異噻吩基、 吲哚基、異吲哚基、吲唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、 苯并噁唑基、苯并異噁唑基、苯并咪唑基、2,1,3-苯并噁二 «坐、啥淋基、異喹淋基、噌琳基、酿啡基、啥唑琳基、喹 φ 噁啉基、萘啶基、苯并三畊基、嘌呤基、蝶啶基及吲哚啡基， 特別是吡啶基、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、三畊基、噻唑 基、噻二唑基、噁二唑基或噁唑基，其各為選擇地經以下 . 取代基取代：鹵素、硝基、胺基、烷基胺基、二烷基胺基、 烷基、齒基烷基、環烷基烷基、烷氧基、齒基烷氧基、烷 硫基、烷氧基烷基、雙(烧氧基)烧基、烷氧基羰基、alpha· 經基亞胺基炫氧基幾基曱基、alpha-烧氧基亞胺基烧氧基幾 基甲基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或硫，R2代表氫或烷基 φ 且R3代表烷基、鹵基烷基、烷氧基、氰基烷基、炔基、環 烷基、環烷基烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基或芳基烷基）、 烷硫基、烷基亞磺醯基、烷基磺醯基、雜環基類之嗎啉基、 二唾琳酮基、二氫二。惡σ井基、二氫η惡二α井基、二氧環戊烧基、 二氧環己烷基、六氫吡啶酮基、吡咯啶酮基及吡唑啉酮基（它 們本身部分可經烧基或鹵基烧基取代）、苯基(其本身部分可 經鹵素、氰基、确基、燒基或鹵基烧基取代）、雜芳基類之 0比口各基、吼咬基、吼咬基氧化物、嘧咬基、咪唾基、0比 唑基、噁唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、三唑基、噁二 59 201022260 唑基、噻二唑基、咣畊基、三畊基、四畊基及異喹啉基(它 們本身部分可經函素、硝基、烷基、鹵基烷基烷氧基、 鹵基烷氧基、烷氧基烷基、烷硫基、烷硫基烷基或環烷基 取代）、雜芳基烷基類之三唑基烷基、吡啶基烷基、嘧啶基 燒基或10惡一α坐基炫基(它們本身部分可經烧基取代）或 代表選擇地經齒素-、氰基-、烷基_、鹵基烷基_、烷氧 基·、齒基烧氧基-、二氧環戊烧基-、六氫η比咬酮基_、^比咯 啶酮基-或二氫二噁畊基-取代的苯基。 特別佳者為式(IB -1)的新顆化合物類，其中 G1代表Ν或C-鹵素， G3 代表各為選擇地經函素-、氰基-、硝基-、CrCe-燒•基-、Ci_C6_鹵基烧基-、〇3·〇6_環烧基-、Ci_C6-烧氧基-、 Ci-C6-齒基烷氧基·、crC6-烷硫基-、Ci-CV鹵基烷硫基-、 CrCV烷基亞磺醯基_、Q-C6-烷基磺醯基-、基烷基 亞磺醯基-，
Cl-Cg-齒基烧基績酿基-、胺基-、Ci_C6-炫*基胺基-、二 (Cl-C6-烧基)胺基_、Ci-C6-烧基幾基胺基-、Ci_C6-烧氧基数 基胺基-、C.1-C6-烧氧基_Ci-C6-烧基-、Ci-C6-鹵基烧氧基 -Ci-Cg-燒基-、C2-C6-稀基-、C2-C6-快基-、Ci-Cg-烧基-C3-C6-環烷基烷基羰基-、Crc6-烷氧基羰基-、胺基羰基·、 β比唆基_或哺咬基_取代的α惡嗤琳基、二氫β惡二σ井基、二氫二 噁畊基或羥基吡啶基， 代表吨略基、η比唑基、咪唑基、1，2,3-三唑基、1,2,4-三唾基、噪嗤基、異β惡峻基、雀唆基、異嘆嗤基、1，2,3-°惡 201022260 二°坐基、1,2,4-°惡二嗅基、1,3,4-°惡二峻基、1,2,5-。惡二嗤基、 1，2,3-噻二唑基、1，2,4-噻二唑基、1，3,4-噻二唑基、1，2,5-噻 二唑基、π比啶基、嘧啶基、嗒畊基、吼畊基、ι，2,3_三畊基、 1,2,4_三畊基、1，3,5·三畊基、苯并呋喃基、苯并異呋喃基、 苯并11 塞吩基、苯并異嗟吩基、朵基、異,π朵基、，吐基、 苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、 苯并咪唾基、2,1,3-苯并11 惡二唾、啥琳基、異啥琳基、Β曾琳 φ 基、敝π井基、啥峻琳基、啥°惡琳基、萘唆基、苯并三°井基、 嗓吟基、蝶咬基及朵VT井基(特別是&quot;比唆基、嘴咬基、味唾 基、ρ比唑基、三畊基、噻唑基、噻二唑基、噁二唑基或噁 . 唑基），其各為選擇地經以下取代基取代：i素、硝基、胺 基、CkC6·烷基胺基、二(crC6-烷基)胺基、crc6-烷基、 Ci-C6&quot;· 1¾基烧基、C3-C6_環烧基-Ci_C6-燒基、Ci-Cg-炫*氧基、 CrCV鹵基烷氧基、Ci_C6_烷硫基、CVC6-烷氧基-CrC6-烷 基、雙(CrCg-烧氧基烧基、C!-C6·烧氧基幾基、alpha_ ^ 羥基亞胺基-CrCV烷氧基羰基甲基、alpha-CrCV烷氧基亞 胺基-crcv烷氧基羰基曱基、C(X)NR2R3 (其中X代表氣或 硫’ R2代表氫或Crc6-烧基且R3代表CrC6-烧基、CpCV 鹵基烧基、Crc6-烷氧基、氰基-CVQ-烷基、C2-C6-炔基、 c3-c6-環燒基、c3_c6_環烧基_Crc6_烧基、Ci_c6_燒氧基 -CrC6-燒基、Ci-C^-烧硫基-C「C6·烧基或苯基-Ci-C6-燒 基）Ci_C6-烧基亞續酸基、Ci_C6_燒基礦酿基、雜環基類 之嗎啦基、三唾琳酿J基、二氫二禮畊基、二氫β惡二π井基、二 氧環戊烷基、二氧環己烷基、六氫吡啶酮基、吡咯啶_基 201022260 及&gt;»比唾琳酮基（它們本身部分可經CrC6-炫基或Ci-CV鹵基 烧基取代）、苯基(其本身部分可經_素、氰基、硝基、CrC6-烷基或crc6-i基烷基取代）、雜芳基類之吼咯基、比啶基、 °比0定基N-氧化物、癌咬基、咪吐基、η比峻基、嗔峻基、嘆 唑基、呋喃基、噻吩基、三唑基、噁二唑基、嗟二唑基、 吡畊基、三畊基、四畊基及異喹啉基（它們本身部分可經鹵 素、硝基、CVC6-烷基、Ci-CV鹵基烷基、CVC6-烷氧基、 Cj-Q-齒基烷氧基、crC6-烷氧基-CrC6-烷基、CrC6-烷硫 基、Ci-Cg-烧硫基-Ci-C6_娱》基或C3_C6_壞烧基取代）、雜方 基烷基類之三唑基-CrC6-烷基、吡啶基-CVC6-烷基、嘧啶 基-(^-(:^烷基或噁二唑基-CrC6-烷基（它們本身部分可經 Ci-C6-烧基取代）或 代表選擇地經1¾素-、氰基-、Ci_CV烧基-、Ci-C6-鹵基 烷基-、CrC6-烷氧基-、CrC6-i基烷氧基-、二氧環戊烷基-、 六氫B比咬酮基-、β比洛唆酮基-或二氫二噁畊基-取代的苯基。 極佳者為式(ΙΒ-1)的新穎化合物類，其中 G1代表Ν或C-鹵素， G3代表各為選擇地經鹵素_、氣基_、硝基_、C1-C4-烧 基-'CVC4-鹵基烷基-、c3-c6-環烷基·、crc4·烷氧基-、CrC4-鹵基烧氧基-、Ci-C4_炫•硫基-、C1-C4-画基烧硫基-、C1-C4-烷基亞磺醯基-、Q-CV烷基磺醯基-、CrC4-鹵基烷基亞磺 醯基-、crc4-i基烷基磺醯基-、胺基-、crc4-烷基胺基-、 二(CVCV烷基)胺基-、CVCr烷基羰基胺基-、Ci-Q-烷氧基 爹反基胺基-、Ci-C4-烧乳基-C〗-C4·烧基-、C1-C4-鹵基烧氧基 62 201022260 -Q-Cr烷基-、C2，C4-烯基-、C2_C4_炔基-、Cl-C4-烷基_C3_C6_ 環烷基-、c!-c4-烷基羰基-、ci-C4-烷氧基羰基-、胺基羰基-、 °比°定基-或喊咬基-取代的β惡'&quot;坐嘛基、二氫°惡—畊基、二氫二 噁畊基或羥基°比啶基’
e 代表峨11各基、吼11 坐基、咪°坐基、丨，2,3-三哇基、1，2,4_ 三唑基、噁唑基、異噁唑基、嗟°坐基、異嘆唾基、惡 二唾基、1，2,4-°惡二唑基、1，3,4-β惡二唾基、1，2,5-»惡二唾基、 1,2,3-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1，3,4·噻二唑基、ι，2,5-噻 二0坐基、11比咬基、嘴咬基、β荅β井基、°比°井基、1，2,3-三。井基、 1，2,4-三畊基、1，3,5-三畊基、苯并呋喃基、苯并異呋喃基、 苯并噻吩基、苯并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、吲唑基、 苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、 苯并咪唑基、2，1,3-苯并噁二唑、喹啉基、異喹啉基、噌啉 基、酞σ井基、啥峻琳基、啥嗯淋基、萘咬基、苯并三η井基、 Π票呤基、蝶咬基或,D朵I»井基(特別是吼咬基、嘴咬基、Ρ米坐 基、0比唾基、三啡基、嗔u坐基、嘆二嗤基、嗔二嗤基或。惡 唾基），其各為選擇地經以下取代基取代：鹵素、确基、胺 基、CVC4-烷基胺基、二(Cl_c4_烧基)胺基、crc4-烷基、 CVCr鹵基烷基、cvc：6-環烷基_crCV烷基、CrC4-烷氧基、 cvc4-鹵基烷氧基、Cl_C4_烷硫基、Ci_C4_烷氧基_Ci_C4-烷 基、雙(CrCV烧氧基)-Cl_C4_烧基、Cl_c4_烷氧基幾基、alpha-羥基亞胺基-CrCr烷氧基羰基曱基、aipha-CrC4•烷氧基亞 胺基-CrCr烷氧基羰基曱基、C(X)NR2R3 (其中χ代表氧或 硫’ R2代表氫或CrC4烷基且R3代表crC4-烧基、CrC4- 63 201022260 鹵基烧基、C1-C4-烧氧基、氣基-Ci-Cr烧基、C2-C4-快基、 C3-C6-環烧基、c3-c6-環烧基-CrCV烧基、crc4-烧氧基 -C1-C4-烧基、C1-C4-烧硫基-C1-C4-烧基或苯基-Ci-Cr烧 基）、Ci_C4_烧基亞續醯基、C1-C4-院基項醯基、雜環基類之 嗎琳基、三嗤#酮基、二氫二嚼σ井基、二氫°惡二喷基、二氧 環戊烧基、二氧壤己烧基、六氫α比咬酮基、β比嘻咬酮基及 °比°坐琳酮基（它們本身部分可經CrC4_烧基或CrC4-函基院 基取代）、苯基(其本身部分可經齒素、氰基、硝基、Cl_C4_ _ 烷基或crc4-齒基烷基取代）、雜芳基類之吡咯基、吡咬基、 D比咬基N-氧化物、癌咬基、咪唾基、D比唾基、嚼唾基、嘆 α坐基、吱π南基、嗟吩基、三唆基、嗔二唾基、嗟二唾基、 0比畊基、三畊基、四畊基及異喹琳基(它們本身部分可經鹵 素、石肖基、C1-C4··院基、Ci_C4-_基烧基、C1-C4-烧氧基、
Ci-C4-_基烧氧基、C1-C4-烧氧基-C1-C4-烧基、Ci-C#-烧硫 基、C1-C4-烧硫基_Cl-C4_烧基或C3-C6-環烧基取代）、雜芳 基烧基類之三坐基-C1-C4-烧基、σ比咬基-C1-C4-燒基、痛咬 基-Crc4-烷基或噁二唑基-CrC4-烷基(它們本身部分可經 C1-C4-烧基取代）或 代表選擇地經函素-、氰基-、CrCr烷基-、C〗-C4_鹵基 烧基·、CrC4-炫氧基_、Ci_C4-i基烧氧基_、二氧環戊烧基-、 六氫吡啶酮基-、吡咯啶酮基-或二氫二噁畊基-取代的苯基。 極佳者為式(IB-1)的新穎化合物類’其中 G1代表N或C-鹵素(特別是CF)，且 G3 代表選擇地經’π定基-取代的°比咬基。 64 201022260 本發明另外也關於式(Ιβ-2)的新穎化合物類
G1 (ΙΒ-2) 其中 G1代表C-H且 G3 代表各為選擇地經ii素-、氰基-、硝基-、烧基-、 ©_基烧基-、環烧基-、烧氧基-、ή基烧氧基_、烧硫基_、鹵 基烧硫基-、烧基亞續酿基_、炫*基礦酸基-、1¾基烧基亞績 酿基-、齒基烧基績緣基-、胺基-、烧基胺基-、二烧基胺基-、 烧基幾·基胺基-、烧氣基幾基胺基-、烧氧基烧基-、鹵基炫 氧基烧基-、稀基-、快基-、烧基環烧基_、炫基叛基-、烧氧 基幾基-、胺基幾基-、β比咬基-或π密咬基-取代的惡峻琳基、 二鼠σ惡二Β井基、二氮二°惡σ井基或經基β比咬基或 代表各經以下取代基取代之呋喃基、噻吩基或吼碇基： _ 氟、硝基、胺基、烷基胺基、二烷基胺基、齒基烷基、環 烧基燒基、鹵基烧氧基、院硫基、烧氧基烧基、雙(烧氧基) 烷基、烷氡基羰基、alpha-羥基亞胺基烧氧基羰基曱基、 alpha-烷氧基亞胺基烷氧基羰基曱基、c(x)NR2R3 (其中X 代表氧或硫，R2代表氳或烷基且R3代表烷基、鹵基烷基、 烷氧基、氰基烷基、炔基、環烷基、環烷基烷基、烷氧基 烧基、烧硫基烧基或芳基烧基）、燒基亞續醯基、烧基績醯 基、雜基類之嗎琳基、三σ坐琳嗣基、二氮二〇惡π井基、二 虱°惡一啡基、一氧環戊烧基、二氧環己燒基、六氫β比咬酮 65 201022260 基“比咯《及吼。純_基(它們本身部分可經烧基 基烧基取代）、苯基(其本身部分可經_素、氰基、硝基、燒 基或_基烷基取代）、雜芳基類之吡咯基、吡啶基、吡啶義 N-氧化物、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、Α 呋喃基、噻吩基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡畊基、 三畊基、四畊基及異喹啉基(它們本身部分可經齒素、硝^、 烷基、鹵基烷基、烷氧基、i基烷氧基、烷氧基烷基、烷 硫基、烷硫基烷基及環烷基取代）、雜芳基烷基類之三唑基 烷基、吡啶基烷基、嘧啶基烷基或噁二唑基烷基(它們本Q 部分可經烷基取代)或 代表吡咯基、吼唑基、咪唑基、1，2,3-三唑基、ι，2,4_ 三嗤基、嗔唑基、異°惡嗤基、嗟嗤基、異喧嗤基、 二唑基、1，2,4·噁二唑基、1,3,4-噁二唑基、ι，2,5-噁二唑基、 . 1，2,3-π塞二唾基、1，2,4-嗟二嗤基、1，3,4-嗟二嗤基、l，2,5-嘆 二嗤基、嘧咬基、塔畊基、吼畊基、1，2,3-三啩基、1，2,4-三D井基、1,3,5-三u井基、苯并吱喝基、苯并異咬喃基、苯并 σ塞吩基、苯并異°塞吩基、°引π朵基、異叫丨嘴基、α引β坐基、苯 ❹ 并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并噁唑基、笨并異噁唑基、 笨并°米°坐基、2,1,3-笨并β惡二唾、啥琳基、異喧琳基、嗜琳 基、欧11 井基、啥嗤琳基、0111 惡琳基、萘咬基、苯并三α井基、 嘌呤基、蝶啶基或吲哚畊基，其各為選擇地經以下取代基 取代：鹵素、硝基、胺基、烷基胺基、二烷基胺基、烷基、 鹵基烷基、環烷基烷基、烷氧基、函基烷氧基、烷硫基、 烷氧基烷基、雙(烷氧基)烷基、烷氧基羰基、alpha-羥基亞 66 201022260 胺基烷氧基羰基甲基、alPha-烷氧基亞胺基烷氧基羰基甲 基、C⑻NR2R3 (其中X代表氧或硫，R2代表氫或烷基且 R3代表烷基、鹵基烷基、烷氧基、氰基烷基、炔基、環烧 基、環烧基烧基、炫氧基烧基、烧硫基烧基或芳基烧基）、 烷基亞磺醯基、烷基磺醯基、雜環基類之嗎啉基、三唑琳 酮基、二氳二噁畊基、二氫噁二σ井基、二氧環戊烷基、二氧 環己烧基、六氫°比°定酮基、吼哈咬酮基及π比峻琳酮基（它們 φ 本身部分可經烧基或_基烧基取代）、苯基(其本身部分可經 鹵素、氰基、續基、烧基或齒基烧基取代）、雜芳基類之0比 洛基、吼咬基、11比咬基Ν-氧化物、癌唆基、味唾基、σ比唾 基、11惡11坐基、嘆峻基、11夫喃基、嗔吩基、三σ坐基、°惡二咬 基、嗟二唑基、nb畊基、三畊基、四畊基及異喹琳基(它們 本身部分可經鹵素、硝基、烷基、鹵基烷基、烷氧基、鹵 基烷氧基、烷氧基烷基、烷硫基、烷硫基烷基或環烷基取 代）、雜芳基烷基類之三唑基烷基、吡啶基烷基、嘧啶基烷 _ 基或噁二唑基烷基(它們本身部分可經烷基取代）或 代表經氰基-、硝基-、_基烷氧基-、二氧環戊烷基-、 六氫吡啶酮基-、吡咯啶酮基-或二氫二噁畊基-取代的笨基。 特別佳者為式(IB_2)的化合物類，其中 G3 代表各為選擇地經_素-、氰基-、硝基-、q-CV· 烧基-、CrC6-鹵基烷基_、c3-C6-環烷基-、CrC6-烷氧基-、 CrC6-ii基烷氧基…Ci_C6_烷硫基_、Ci_C6_鹵基烷硫基_、 CrCV烧基亞磺醯基_、Ci_C6_烷基磺醯基_、Ci_C6_鹵基烷基 亞績酸基-、Ci-C6-鹵基烷基磺醯基-、胺基-、CrC6-烷基胺 67 201022260 基_、二(crc6-炫基)胺基_、Ci-C6-炫基幾基胺基-、c「c6-烧氧基数基胺基CrC^烧氧基-Ci-CV炫基-、CrC6·鹵基 烧氧基_C「C6-烧基-、c2_c6-烯基-、C2-C6_炔基-、〇「(：6-烧 基-C3-C6-環烧基-，CrC6_烧基裁基-、Ci-CV烧氧基幾基-、胺 基羰基-、吡啶基-或0密咬基_取代的嗔唾琳基、二氫噁二畊 基、二氫二°惡β井基成輕基α比σ定基或 代表各經以下取代基取代之吱喃基、嗟吩基或π比唆基： 氣、硝基、胺基、Ci-C6-烧基胺基、二-Ci-C6-烧基胺基、C!-C6-鹵基烷基、C3-C6-環烷基-CrCV烷基、crc6-鹵基烷氧基、 ⑩
CrC6-烷硫基、CrC6-烷氧基-CrC6-烷基、雙(CrC6-烷氧 基KVCV烷基、CrC6-烷氧基羰基、alpha-羥基亞胺基 -CVCV烷氧基羰基甲基、alpha-CrC6-烷氧基亞胺基-CrQ-烷氧基羰基甲基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或硫，R2代表 · 氫或CVCV烷基且R3代表CrC6-烷基、CVC6-i基烷基、
Ci-CV炫氧基、CrCV氰基烧基、C2-C6-炔基、C3-C6-環烧基、
c3-c6-環燒基-Ci-CV院基、CVCV烧氧基-crc6-烧基、CVCV 烧硫基-CVC6-烧基或笨基-Ci-CV烧基）、Q-CV烧基亞績醯 © 基、c〗-cv烷基磺醯基、雜環基類之嗎啉基、三唑啉酮基、 二氫二噁畊基、二氫噁二畊基、二氧環戊烷基、二氧環己烷 基、六氫d比唆酮基、^比^各咬酮基及!I比嗤琳酮基（它們本身部 刀可經CrC6_烧基或Ci-CV鹵基烧基取代）、苯基(其本身部 分可經自素、氰基、硝基、Cl_C6_烷基或CrC6_函基烷基取 代）、雜芳基類之吡咯基、吡啶基、吡啶基N_氧化物、嘧啶 基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、 68 201022260 二〇坐基、U惡一嗤基、嗟二ϋ坐基、Π比Ιί井基、三π井基、四II井基及 異喹啉基(它們本身部分可經鹵素、确基、Cl_c6_燒基、CrC6_ 鹵基烷基、Crcv燒氧基、Cl_c6_鹵基烷氧基、Ci_c6_烧氧 基-CrC6-炫基、Ci-C6-烧硫基、CVC6-烧硫基-Ci-CV烧基或 CVC6·環烷基取代）、雜芳基烷基類之三唑基烷基、吡啶基 烧基、嘧咬基烧基或噁二唑基焼基（它們本身部分可經 Ci_C6-烧基取代）或 • 代表°比洛基、α比唾基、咪β坐基、1，2,3-三唑基、1，2,4- 三唑基、噁唑基、異噁唑基、《塞唑基、異噻唑基、1，2,3-噁 二唑基、1，2,4-噁二唑基、1，3,4-噁二唑基、1，2,5-噁二唑基、 1，2,3-噻二唑基、1，2,4-噻二唑基、1，3,4-噻二唑基、ι，2,5-噻 二唑基、嘧啶基、嗒畊基、吡畊基、1，2,3-三畊基、ι，2,4-三畊基、1,3,5-三畊基、苯并呋喃基、笨并異呋喃基、苯并 噻吩基、苯并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、吲唑基、笨 并噻唑基、笨并異噻唑基、苯并噁唑基、笨并異噁唑基、 φ 苯并咪唑基、2，1，3-苯并噁二唑、喹啉基、異喹啉基、噌啉 基、酞畊基、喹唑啉基、喹噁啉基、萘啶基、苯并三畊基、 嘌呤基、蝶啶基或吲哚畊基(特別是吡啶基、嘧啶基、咪唑 基、吼α坐基、三崎基、嗟吐基、°塞二唾基、D惡二嗅基或嚼 唑基）’其各為選擇地經以下取代基取代：齒素、硝基、胺 基、CVC6-烧基胺基、二(Ci-C6-烧基)胺基、CVC6-燒基、 Ci-C6-齒基烷基、CrC6-環烷基-C^CV烷基、crC6-烷氧基、 Ci-C6-鹵基烧氧基、Ci-C6-炫琉基、CVC6-烧氧基-CVQ-烧 基、雙(Ci-Q-烧氧基)-Ci-CV烧基、Ci-C6-烧氧基幾基、alpha- 69 201022260 經基亞胺基·(：々炫氧基縣甲基、alpha_Ci_C6烧氧基亞 胺基-yQ·烧氧基祕甲基、c(x)nr2r3 (其中χ代表氧或 硫，R代表氫或（VCV烷基且R3代表Ci_C6烷基、Ci_C6_ 蟲基院，、CrCV燒氧基、氰基_Ci_C6_烧基、C2_C6_块基、 c3-c6-環烧基、C3-C6_環烧基_Cl_c6_垸基、Ci_c6_烧氧基 -CVC6-烧基、crc6-燒硫基_Cl_C6_烧基或苯基_Ci_c6&gt;^ 基）、CrCV烷硫基、crCV烷基亞磺醯基、Ci_C6_烷基磺醯 基、雜環基類之嗎琳基、三唑琳嗣基、二氫二噁畊基、二 氫噁二畊基、二氧環戊烷基、二氧環己烷基、六氫吡啶酮 基、吡咯啶酮基及吡唑啉酮基（它們本身部分可經Ci_C6_烷 基或CrC6_鹵基烷基取代）、苯基(其本身部分可經齒素、氰 基、硝基、q-C6-烷基或Cl_C6_鹵基烷基取代）、雜芳基類 之吡咯基、吡啶基、吡啶基N_氧化物、嘧啶基、咪唑基、 吡唑基、噁唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、三唑基、噁 二唑基、噻二唑基、吡畊基、三畊基、四畊基及異喹啉基^它 們本身部分可經函素、硝基、CrC6_烷基、Cl-C6__基烷基、 ci-c6-烧氧基、Cl-c6-鹵基烧氧基、Cl_c6_燒氧基_Ci_C6_烷 基C〗C6_烧硫基、烧硫基_Ci-C6_烧基或c3-C6-環燒 基取代）、雜芳基烷基類之三唑基_Cl_C6_烷基、吡啶*_C1_C6_ 烧基°密咬基-CrCV燒基或嗔二嗤基-CVC6-燒基(它們本身 部分可經G-C6-烷基取代）或 代表經氰基-、硝基-、CrC6_鹵基烷氧基-、二氧環戊燒 基-、六氫吡啶酮基-、吡咯啶酮基-或二氫二噁啩基-取代的 笨基。 201022260 極佳者為式(IB-1)的化合物類，其中 G3代表各為選擇地經鹵素-、氰基-、硝基·、CrC4-烧基-、C1-C4-鹵基烧基_、C3-C6-壞烧基-、C1-C4-烧氧基-、 C1-C4-齒基烧氧基-、C1-C4-烧硫基-、C1-C4-齒基烧硫基-、 C1-C4-烧基亞石黃酿基-、C1-C4-烧基續酿基_、C1-C4-鹵基烧基 亞磺醯基-、CrCV鹵基烷基磺醯基-、胺基-、crc4-烷基胺 基-、二(CrCV烷基)胺基-、CrCr烷基羰基胺基-、CrC4-⑩ 烧氧基裁基胺基-、C1-C4-烧氧基-C1-C4-烧基_、C^-Cr鹵基 烧氧基-Ci_C4-烧基-、C2-C4-稀基-、C2-C4-快基-、C1-C4-烧 基-C3-C6-環烧基-、Ci_C4-烧基幾_基-、C1-C4-烧氧基幾基-、 . 胺基羰基-、°比唆基-或嘧σ定基•取代的噁β坐琳基、二氫噁二 畊基、二氫二噁畊基或經基吼咬基，或 代表各經以下取代基取代之π夫喃基、嗟吩基或σ比咬基： 氟、硝基、胺基、CrC4-烷基胺基、二-CrCr烷基胺基、Crc4-鹵基烷基、C3-C6-環烷基烷基、CrC4-鹵基烷氧基、C]rC4-❿ 烷硫基、C〗-C4-烷氧基-CVCV烷基、雙(Q-Q-烷氧基)-CrC4- 烧基、CrC4-烧氧基幾基、alpha-經基亞胺基-CVC4-烧氧基 羰基曱基、alpha_CrCV烷氧基亞胺基-CrC4-烷氧基羰基曱 基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或硫，R2代表氳或Cl_c4_ 烧基且R代表C1-C4-烧基、C]-C4-iS基烧基、C1-C4-烧氧基、 氰基-crc4-烧基、c2-c4-块基、c3-c6-環烧基、c3-c6-環烷 基_C!-C4-炫基、C1-C4-烧氧基-CrC4-烧基、C1-C4-烧硫基 -C^-C^烧基或苯基-C1-C4-烧基）、C1-C4-烧基亞續酿基、 C1-C4-烧基續酿基、雜環基類之嗎嚇基、三嗤琳_基、二氳 71 201022260 -:井基、一氫噪二σ井基、二氧環戊烧基、二氧環己烧基、 六氫吼咬、料鳴酮基及„比唾琳酮基(它們本身部分可 經cvcv烧基或Cl々自基烧基取代）、苯基(其本身部分可 經i素、氰基、硝基、Crc4_燒基或Ci_c4_齒基烧基取代）、 雜芳基類之吡咯基、吡啶基、吡啶基N_氧化物、嘧啶基、 咪唑基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、三 唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡畊基、三畊基、四畊基及異 喹啉基(它們本身部分可經函素、硝基、CrC4·烷基、crC4-齒基烧基、c】-c4-烧氧基、CrC4_鹵基烷氧基、Ci_Q烧氧 ❿ 基-Crc4·烧基、Cl_c4_燒硫基、Crc4_烧硫基_Ci_c4_烧基或 CrCV環烧基取代）、雜芳基烷基類之三唑*_Ci_C4_烷基、 吡啶基-CrC：4-烷基、嘧啶基_Cl_c4-烷基或噁二唑基Ci_c4_ 烷基(它們本身部分可經（^—(^―烷基取代）或 代表。比咯基、D比唑基、咪唑基、12,3·三唑基、ι，2,4_ 二哇基、β惡唾基、異坐基、嗟嗤基、異嗟唾基、1，2,3_嗯 二唾基、1，2,4-嚼二唑基、U4-噁二唑基、1，2,5-»惡二唑基、 1，2,3-噻二唑基、；|，2,4·噻二唑基、ι，3,4-噻二唑基、ι，2,5- ❹ 嗔二唑基、嘧啶基、嗒畊基、吡畊基、1,2,3-三畊基、ι，2,4-二11 井基、1，3,5-三畊基、苯并呋喃基、苯并異呋喃基、苯并 噻吩基、苯并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、吲唑基、苯 并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、 笨并咪唑基、2，1，3-苯并噁二唑、喹啉基、異喹啉基、噌啉 基、酞畊基、喹唑啉基、喹噁啉基、萘啶基、苯并三畊基、 嗓呤基、蝶咬基或吲哚畊基(特別是嘧啶基、咪唑基、吡唑 72 201022260 基、三4基、噻唑基、噻二唑基、噁二唑基或噁唑基），其 各為選擇地經以下取代基取代：鹵素、硝基、胺基、crc4-烷基胺基、二(crc4-炫基)胺基、CVC4-烷基、CrCr鹵基烷 基、C3-C6-環烷基-CrQ-烷基、C^Cr烷氧基、CVC4-鹵基 烷氧基、CVCV烷硫基、Crc4-烷氧基-CrC4-烷基、雙(crC4-烧氧基VCi-CV烧基、C1-C4-烧氧基羰基、alpha-經基亞胺基 -CrC4-烷氧基羰基曱基、alpha-CrC4-烷氧基亞胺基-Ci-Cr Φ 烷氧基羰基甲基、c(x)NR2R3 (其中X代表氧或硫，R2代表 氫或CVCr烷基且R3代表CrCr烷基、CVC4-鹵基烷基、 CrC4-烧氧基、氰基-CVQ-烧基、C2-C4-炔基、C3-C6-環烧 基、C3-C6-環烧基-Ci-Cr烧基、CrC4-院氧基-CrCV烧基、 CVCV烧硫基-Ci-C4·炫基或笨基-CVQ-烧基）' CVC4-烧基亞 橫醯基、CVC4-烧基續酿基、雜環基類之嗎琳基、三嗤琳酮 基、一虱一喔11 井基、二風°惡二畊基、二氧環戊烧基、二氧環 己烷基、六氫吡啶酮基、吡咯啶酮基及吡唑啉酮基（它們本 ❹身部分可經Ci-C4_烷基或CrC4·鹵基烷基取代）、苯基(其本 身部分可經鹵素、氰基、硝基、Ci_c4_烷基或Ci_c4_鹵基烷 基取代）、雜芳基類之β比咯基、咣啶基、吡啶基氧化物、 嘧啶基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、呋喃基、噻 吩基、二唑基、噁二唑基、嘆二唑基、吡畊基、三畊基、四 啡基及異喹琳基(它們本身部分可經鹵素、硝基、Ci_C4_燒 基、CVC4-鹵基烷基、CrQ-烷氧基、Ci_c4_鹵基烷氧基、 CVC4-烧氧基-CVCV烧基、C”C4-烧硫基、CrC4·院硫基 _CrC4_烷基或q-C6-環烷基取代）、雜芳基烷基類之三唑基 73 201022260 -fi-CV燒基、D比啶基_CrC4_燒基、嘧啶基_c广匚4_烧基或噁 一唑基-CrC4_烷基(它們本身部分可經Ci_C4_烷基取代）或 代表經氰基-、硝基-、CVCr齒基烷氧基_、二氧環戊烷 、六氫吡啶酮基-、吡咯啶酮基-或二氫二噁畊基-取代的 笨基。 極佳者為式(IB-2)的新穎化合物類，其中 G1 代表CH，且
G代表各為選擇地經响洛基-或喷咬基-取代的。比吐 基、°比啶基或嘧啶基，或 代表CVCr鹵基烷氧基-(特別是CF3〇_)取代的苯基。 本發明也關於式(IC-1)的新穎化合物類 R1
其中
〇1 代表C-H，
Rl代表烷基(特別是曱基)且 G 代表選擇地經取代的雜被基、代表選擇地經取代 的雜芳基或代表選擇地經取代的笨基。 較佳者為式(IC-1)的新穎化合物類，其中 G1代表C-H，
Rl代表烷基(特別是甲基)且 °3代表各為選擇地經鹵素-、氰基-、硝基-、烷基-、 74 201022260 鹵基烷基-、環烷基-、烷氧基-、齒基烷氧基-、烷硫基-、鹵 基烧硫基-、燒基亞續酸基-、烧基績醯基-、齒基烧基亞績 醯基-、齒基烷基磺醯基-、胺基-、烷基胺基-、二烷基胺基-、 烷基羰基胺基-、烷氧基羰基胺基-、烷氧基烷基-、函基烷 氧基烷基-、烯基-、炔基-、烷基環烷基-、烷基羰基-、烷氧 基幾基-、胺基幾基-、π比唆基-或鳴唆基-取代的13惡嗤琳基、 二氫噁二畊基、二氫二噁啡基或羥基吼啶基， 代表挑選自包括下述基之雜芳基：吡咯基、吡唑基、咪 唑基、1，2,3-三唑基、1，2,4-三唑基、噁唑基、異噁唑基、噻 唑基、異噻唑基、1，2,3-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基、1，3,4-噁二唑基、1，2,5-噁二唑基、1，2,3-噻二唑基、1,2,4-噻二唑 基、1,3,4-噻二唑基、1,2,5_噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、嗒 畊基、吼畊基、1，2,3-三畊基、1,2,4-三畊基、1，3,5-三畊基、 苯并呋喃基、苯并異呋喃基、苯并噻吩基、苯并異噻吩基、 吲哚基、異吲哚基、吲唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、 苯并噁唑基、苯并異噁唑基、苯并咪唑基、2，1，3-苯并噁二 唑、喹啉基、異喹啉基、噌啉基、酞畊基、喹唑啉基、喹 °惡琳基、萘σ定基、苯并三讲基、嗓呤基、蝶唆基及，d朵σ井基， 特別是吡啶基、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、三畊基、噻唑 基、噻二唑基、噁二唑基或噁唑基，其各為選擇地經以下 取代基取代：_素、瑣基、胺基、烧基胺基、二烧基胺基、 烷基、鹵基烷基、環烷基烷基、烷氧基、_基烷氧基、烷 硫基、烷氧基烷基、雙(烷氧基)烷基、烷氧基羰基、alpha-羥基亞胺基烷氧基羰基曱基、alpha-烷氧基亞胺基烷氧基羰 75 201022260 基曱基、c(x)nr2r3 (其中x代表氧或硫，R2代表氫或烷基 且R3代表院基、齒基烧基、烧氧基、氰基烧基、炔基、環 烧基、環烧基炫基、炫氧基烧基、烧硫基貌基或芳基烧基）、 烧硫基、院基亞確酿基、烧基增酿基、雜環基類之嗎琳基、 三唑啉酮基、二氫二噁畊基、二氫噁二畊基、二氧環戊烧基、 二氧環己烷基、六氫吡啶酮基、吡咯啶酮基及吡唑啉酮基（它 們本身部分可經烷基或_基烷基取代）、苯基(其本身部分可 經鹵素、氰基、石肖基、烧基或鹵基烧基取代）、雜芳基類之 °比略基、B比咬基、比咬基N-氧化物、喷咬基、味《坐基、。比 © 嗤基、嗔唾基、嗟嗤基、吱喃基、嗟吩基、三嗤基、嗔二 唑基、噻二唑基、吡畊基、三畊基、四啡基及異喹啉基（它 們本身部分可經齒素、硝基、烷基、齒基烷基、烷氧基、 鹵基烷氧基、烷氧基烷基、烷硫基、烷硫基烷基或環烷基 取代）、雜芳基烷基類之三唑基烷基、吡啶基烷基、嘧啶基 烷基或噁二唑基烷基（它們本身部分可經烷基取代）或 代表選擇地經鹵素-、氰基-、烷基-、鹵基烷基-、烷氧 基-、鹵基烷氧基-、二氧環戊烷基-、六氳吡啶酮基-、吡咯 © 啶酮基-或二氫二噁畊基-取代的笨基。 特別佳者為式(IC-1)的新穎化合物類，其中 G1代表C-H， R1代表曱基且 G3代表各為選擇地經函素-、氰基·、硝基-、 烷基-、CrC6-i基烷基_、c3-C6-環烷基-、CrC6-烷氧基-、 CVC6鹵基烷氧基_、crC6-烷硫基-、CVCV鹵基烷硫基-、 76 201022260 crc6-烷基亞磺醯基-、CrC6-烷基磺醯基-、C〗-C6_鹵基烷基 亞磺醯基-、CrC6-鹵基烷基磺醯基-、胺基-、C〗-C6_烷基胺 基-、二(Ci-CV烧基)胺基-、CrCV炫基羰基胺基-、C1_C6-烷氧基羰基胺基-、CrC6-烷氧基-Ci-C6·烧基-、C1-C6_齒基 烷氧基-CVC6-燒基-、C2-C6-烯基-、C2-C6-炔基-、CrC6-烧 基-C3-CV環烷基·、CrC6-烷基羰基-、C1-C6_烷氧基羰基_、 胺基羰基-、吡啶基-或嘧啶基-取代的噁唑啉基、二氫噁二 ❹ 畊基、二氫二噁畊基或羥基吡啶基， 代表°比咯基、吼唑基、咪唑基、i，2,3-三唑基、i，2,4-三唑基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、1，2,3-噁 二唑基、1，2,4-噁二唑基、1,3,4-噁二唑基、1，2,5-噁二唑基、 1，2,3_噻二唑基、ι，2,4-噻二唑基、I，3,4-噻二唑基、丨，2,5·噻 二嗤基、π比咬基、鳴唆基、塔p井基、d比σ井基、ι，2,3-三°井基、 1，2,4-三畊基、ι，3,5-三畊基、苯并呋喃基、苯并異呋喃基、 苯并噻吩基、笨并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、吲唑基、 φ 苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、 苯并咪σ坐基、2，1,3-苯并》惡二唆、喹琳基、異啥琳基、噌淋 基、敵α井基、喧哇淋基、嗜禮你基、蔡π定基、苯并三σ井基、 嘌呤基、蝶啶基及吲哚畊基(特別是吡啶基、嘧啶基、咪唑 基、吡唑基、三畊基、噻唑基、噻二唑基、噁二唑基或噁 唾基）’其各為選擇地經以下取代基取代：鹵素、硝基、胺 基、Cl-Cg-烧基胺基、二炫基)胺基、Ci-C6-烧基、 CrC6-鹵基烷基、C3_C6_環烷基心-匸^烷基、CrC6-烷氧基、 crcv鹵基烷氧基、CrC6_烷硫基、crC6-烷氧基-CrC6-烷 77 201022260 基、雙(CrQ-烷氧基)-CrC6-烷基、CrC6-烷氧基羰基、alpha-羥基亞胺基-crC6_烷氧基羰基甲基、alpha_CrC6_烷氧基亞 胺基-C〗-C6-烧氧基羰基曱基、c(X)NR2r3 (其中X代表氧或 硫，R2代表氫或CrC6-烧基且R3代表CrC6-烧基、Ci_C6_ 鹵基烷基、Ci-C：6-烧氧基、氰基-crc6-烧基、c2-c6-炔基、
Qj-CV環炫基、CVCV環烧基-CrCV燒基、CrCV燒氧基 •Ci-C6-烧基、C〗-C6-烧硫基-Ci-Cp烧基企或苯基烧 基）、CpC6_烧基亞績酿基、Ci-C6_燒基績酿基、雜環基類之 嗎啉基、三唑啉酮基、二氫二噁啩基、二氫噁二π井基、二氧 © 環戊炫》基、—氧環己姨》基、六氮^比嗣基、α比1?^· _基及 吡唑啉酮基(它們本身部分可經CrCV烷基或cvc6-鹵基烧 基取代）、苯基(其本身部分可經鹵素、氰基、硝基、Ci_C6_ 烧基或CrCV鹵基烧基取代）、雜芳基類之η比略基、κ基、 * 0比β定基Ν-氧化物、痛咬基、ρ米嗤基、β比唾基、嚼唾基、嗟 唑基、呋喃基、噻吩基、三唑基、噁二唑基、噻二唾基、 0比畊基、三啡基、四畊基及異喹淋基（它們本身部分可經齒 素、硝基、Ci_C6-烧基、Ci-C6-鹵基烧基、Ci-C6-燒氧基、 ❹ 〇1-匸6-_基烧氧基、Ci_C6-烧氧基-Ci-Ce-烧基、烧硫 基、Ci-C6~炫硫基-Ci_C6_烧基或燒基取代）、雜芳 基烷基類之三唑基-CrCV烷基、吡啶基-CVCV烷基、癌咬 基-Ci-C6_烧基或D惡二吐基-Ci-C6_烧基(它們本身部分可經 Ci_C6-烧基取代）或 代表選擇地經函素-、氰基-、Ci-CV燒基·、鹵基 烧基-、Ci-CV烧氧基-、Ci-CV鹵基炫•氧基-、二氧環戊烧基_、 78 201022260 六氫β比啶嗣基_、β比咯啶酮基·或二氫二噁畊基-取代的苯基。 極佳者為式(IC-1)的新穎化合物類，其中 〇1代表C-H，
Rl代表甲基且 G3 代表各為選擇地經鹵素-、氰基-、硝基-、Ci_C4-烧基_、Ci-Cf商基烧基-、C3-C6·環烧基_、C】-C4_炫氧基_、 CVCV鹵基烷氧基_、Crc4-烷硫基-、CrC4-鹵基烷硫基-、 ❺ C1-C4-烧基亞續酿基_、Ci_C4_烧基續驢基-、C1-C4··齒基炫基 亞磺醯基-、Crc4-鹵基烷基磺醯基-、胺基-、CVC4-烷基胺 基_、'(C1-C4-烧基)胺基-、C1-C4-院基幾基胺基_、C1-C4-• 烧氧基系·基胺基-、C1-C4··燒氧基_Ci-C4-烧基-、Ci-C4&quot;*鹵基 虎氧基_C】-C4-烧基-、C2_C4_稀基-、快基-、C!-C4_烧 基-CVCV環烷基-、crc4-烷基羰基-、CrCV烷氧基羰基-、 胺基羰基-、吡啶基-或嘧啶基-取代的噁唑啉基、二氫噁二 畊基、二氫二噁畊基或羥基吼啶基， Φ 代表吡咯基、吡唑基、咪唑基、1,2,3-三唑基、1，2,4- 三唑基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、丨，2,3-噁 一唾基、1，2,4-°惡二唾基、1,3,4-1^惡二峻基、1,2,5-°惡二β坐基、 1，2,3-噻二唑基、1，2,4-噻二唑基、1,3,4-噻二唑基、1，2,5-噻 二唑基、吼啶基、嘧啶基、嗒畊基、啦畊基、^、三畊基、 1，2,4-三畊基、1，3,5-三畊基、苯并呋喃基、苯并異呋喃基、 苯并β塞吩基、苯并異嘆吩基、吲哚基、異吲哚基、喷峻基、 笨并°塞°坐基、苯并異嗟唾基、苯并喔吐基、苯并異嗔^坐基、 苯并咪唑基、2，1，3-苯并噁二唑、喹啉基、異喹琳基、噌啉 79 201022260 基、駄·π井基、喧^坐啦基、啥11 惡淋基、蔡咬基、苯弁三β井基、 嘌呤基、蝶啶基或吲哚畊基(特別是吡啶基、嘧啶基、咪唑 基、β比唾基、三σ井基、°塞°坐基、嗔二唾基、嗯二嗤基或0惡 唑基），其各為選擇地經以下取代基取代：函素、硝基、胺 基、C1-C4-烧基胺基、一(Ci_C4_烧基)胺基、Ci-C4_烧基、 CVC4-鹵基烷基、c3-c6-環烷基-、CrCV烷基、CrCr烷氧 基、CVCV鹵基烷氧基、CrC4-烷硫基、CrC4-烷氧基-CrC4-烷基、雙(cvcv烷氧基)-CrC4-烷基、cvcu-烷氧基羰基、 alpha-羥基亞胺基_C! _c4-烷氧基羰基甲基、alpha_C] _c4•烷氧 基亞胺基-CrC4-烷氧基羰基曱基、C(X)NR2R3 (其中X代表 氧或硫’ R2代表氫或CrC4-烷基且R3代表crC5-烷基、 CrQ，基烷基、Cl_C4_烧氧基、氰基«4_烧基、c2_C4_ 快基、c3-c6-環燒基、C3_C6_環烧基_Ci_C4_烧基、Ci_C4_烧 氧基-CVCV烷基、Cl-c4-烷硫基-Crc4-烷基或苯基-CVC4-烷基）、cvcv烷基亞磺醯基、CrC4_烷基磺醯基、雜環基類 之，琳基、二唑琳酮基、二氫二噁畊基、二氫二噁畊基、 氧衣戊烧基、一氧環己烧基、六氩Τ»比咬_基、吼哈咬綱 基及喊(它們本身部分可經Ci々减或齒 基烧基取代)、苯基(其本身部分可經鹵素、氰基、石肖基、Ci々 烷基2 CrC4-_基烷基取代）、雜芳基類之吡咯基、吡啶基、 N氧化物、嘧啶基、咪唑基、°比唑基、噁唑基、嘆 呋喃基、噻吩基、三唑基、噁二唑基、噻二唑 nth σ4τ -Λ Ν — +J&gt; 二一呀土、四畊基及異喹啉基（它們本身部分可經鹵 ^基、CrC4-燒基、Crc4鹵基烧基、c「c4_^氧基、 201022260
CrCV鹵基烷氧基、CVC4-烷氧基-CrCr烧基、Cl_C4_烷破 基、CVCr烷硫基-CrQ-烷基或CVCV環烷基取代）、雜芳 基烷基類之三唑基-Q-C4-烷基、吡啶基-Ci-CV烷基、嘧咬 基-CrC4-烷基或噁二唑基-CrCV烷基(它們本身部分可經 C1-C4-烧基取代）或 代表選擇地經齒素-、氰基-、C1-C4-烧基-、c〗-CV鹵基 烷基-、CVC4-烷氧基一CrCr齒基烷氧基-、二氧環戊烷基、、 鲁 六氫°比咬酮基-、π比洛唆酮基-或二氫二1&quot;惡°井基-取代的笨基。 極佳者為式(IC-1)的新穎化合物類’其中 G1 代表CH，且 R1代表CrC4-炫基(特別是曱基)且 . G3代表選擇地經嘧啶基-取代的二氫噁二畊基或 代表各為選擇地經C〗-C4-烷氧基-C!-CU-烷基-(特別是 曱氧基甲基)-、吡啶基-或吡啶基-CrCV烷基(特別是吡啶基 甲基-)取代之吼咬基或痛咬基。 ❹ 本發明另外也關於式(IC-2)之新顆的化合物
R I N-N
其中
Gl代表C-H，
Rl代表氫且 ° 代表選擇地經取代之雜環基，代表選擇地經取代 201022260 之雜芳基或代表選擇地經烷基-、鹵基烷基-、鹵基烷氧基_、 二氧環戊烷基-或二氮二噁畊基-取代之苯基。 較佳的也為具式(IC-2)之新穎化合物，其中 G1代表C-H， R1代表氫且 G3代表各為選擇地經鹵素-、氰基-、補基_、炫基-、 鹵基烷基-、環烷基-、烷氧基-、函基烷氧基-、烷硫基-、鹵 基烷硫基-、烷基亞磺醯基-、烷基磺醢基-、齒基烷基亞磺 酿基-、1¾基烧基續g③基-、胺基-、烧基胺基-、二炫·基胺基 -、烷基羰基胺基-、烷氧基羰基胺基-、烷氧基烷基-、鹵基 烷氧基烷基-、烯基-、炔基-、烷基環烷基-、烷基羰基·•、烷 氧基羰基-、胺基羰基-吡啶基-或嘧啶基-取代的噁唑啉基、 二氫噁二畊基、二氫二噁畊基或羥基吡啶基， 代表吡啶基、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、三畊基、噻 唑基、噻唑基、噁二唑基或噁唑基，其各可選擇地經以下 取代基取代：i素、硝基、胺基、烷基胺基、二烷基胺基、 烧基、齒基烷基、環烷基烷基、烷氧基、函基烷氧基、烷 硫基、烷氧基烷基、雙(烷氧基)烷基、烷氧基羰基、α_羥基 亞胺基烷氧基羰基甲基、α_烷氧基亞胺基烷氧基羰基甲基、 c(x)nr2r3、（其中X代表氧或硫、R2代表氫或烷基且R3 代表烷基、i基烷基、烷氧基、氰基烷基、炔基、環烷基、 環烧基烷基、烷氧基烷基、烧硫基烧基或芳基烷基）、烧基 亞磺醯基、烷基磺醯基，雜環基類之嗎啉基、三唑啉酮基、 二氫二噁畊基、二氳噁二畊基、二氧環戊烷基、二氧環己烷 82 201022260 基、六氫^»比咬_基、σ比洛咬綱基及比嗤琳_基（它們本身部 分可經烷基或鹵基烷基取代）、苯基(其本身部分可經_素、 氰基、硝基、烷基或鹵基烷基取代）、雜芳基基類之吼咯基、 °比0定基、咐&gt;咬基Ν-氧化物、鳴唆基、味唾基、吼嗤基、嗔 嗤基、嗟唑基、呋喃基、噻吩基、三唑基、噁二唾基、嗟 唑基、π比畊基、三畊基、四畊基及異喹啉基(其本身部分可 經鹵素、硝基、烷基、齒基烷基、烷氧基、鹵基烷氧基、 ©烷氧基烷基、烷硫基、烷硫基烷基及環烷基取代）、雜芳基 烷基類之三唑基烷基、吡啶基烷基、嘧啶基烷基或噁二唑 基烷基（其本身部分可經烷基取代）或 代表選擇地經烷基_、鹵基烷基-、_基烷氧基-、二氧 環戊烧基-、六氫吼咬酮基-、*»比略咬酮基或二氫二喊11 井基-• 取代的笨基。 特別佳的為具式(IC-2)之新穎化合物，其中 〇1 代表C-H，
Rl代表氫且 ® °3代表各為選擇地經鹵素-、氰基-、硝基-、 烷基-、CrC6-齒基院基-、C3-C6-環燒基-、CrCV炫氧基-、 CrCV齒基烷氧基_、Crc6_烷硫基_、crC6-鹵基烷硫基-、 Ci-CV燒基亞確酿基_、q-Q-炫•基續醯基-、CrCV鹵基烧基 亞磺醯基-、CrC6-_基烷基磺醯基-、胺基-、Ci-C6-坑基胺 基-、二(CrC6-烷基)胺基·、CVCV烷基羰基胺基-、crC6-烷氧基羰基胺基-、CrC6-烷氧基-crc6-烷基-、CrC6-鹵基 烷氧基-CVC6_烧基_、c2-c6-烯基-、c2-c6_炔基-、CrQ-燒 83 201022260 基-C3-C6-環烷基-、CrC6-烷基鑠基-、CVCV烷氧基羰基-、 胺基羰基-、吡啶基-或嘧啶基-取代的噁唑啉基、二氫噁二 畊基、二氫二噁畊基或羥基吼啶基， 代表°比洛基、吼峻基、咪〃坐基、1，2,3-三嗤基、1,2,4-三唾基、17惡唑基、異噁°坐基、嚷坐基、異嗟嗤基、1,2,3-噁 二唑基、1,2,4-噁二唑基、l，3,4-噁二唑基、1,2,5-噁二唑基、 1，2,3-噻唑基、1,2,4-噻唑基、i，3,4-噻唑基、1,2,5-噻唑基、 咕啶基、嘧啶基、嗒畊基、吼畊基、1，2,3-三畊基、1，2,4-三哜基、1,3,5-三畊基、苯并呋喃基、 ® 苯并異呋喃基、苯并噻吩基、苯并異噻吩基、吲哚基、 異吲哚基、吲唑基、笨并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并噁 唑基、苯并異噁唑基、苯并咪唑基、2，1，3-苯并噁二唑、喹 啉基、異喹啉基、噌啉基、酞畊基、喹唑啉基、喹噁啉基、 萘咬基、笨并三畊基、嘌呤基、蝶咬基或吲哚畊基(特別是 吡啶基、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、三畊基、嗟唑基、嗟 唑基、噁二唑基或噁唑基）、其各可選擇地經以下取代基取 代：鹵素、石肖基、胺基、CrC6-烧基胺基、二(crc6-烧基） ® 胺基、CrC6-烧基、CrC6-鹵基烧基、c3-C6-環烧基-CVC6-烧基、C「C6_院氧基、CrC6-_基烷氧基、Ci-Q-烧硫基、 CVC6-烧氧基-CVCV烧基、雙(crc6-烧氧基)-CrC6-燒基、
CrCV烷氧基羰基、α-羥基亞胺基_CrCV烷氧基羰基曱基、 a-Ci-C：6-烷氧基亞胺基_crCV烷氧基羰基甲基、c(x)nr2r3 (其中X代表氧或硫、R2代表氫或CrC6_烷基且R3代表 c「c6-烧基、q-cv鹵基燒基、cvc6-烧氧基、氰基_Ci_C6_ 84 201022260 烷基、C2_C6·炔基、C3_C6_環烧基、C3-CV環烧基-cvcv烧 烧氧基_Cr(V燒基、Ci&lt;v院疏基_Ci_c6_烧基或 ，基-cvc6烧基）、CrC6_燒基亞伽基、Ci_C6•烧基石黃酿 ^、雜環基類之嗎琳基、三哇相基、二氫二㈣基、二 ^惡二°井基、二氧環餘基、二氧環己絲、六氫吼领 基、、吡咯啶酮基及吡唑啉酮基（它們本身部分可經Ci_c6_烷 ^或心^6-鹵基烷基取代）、苯基（其本身部分可經鹵素、 Ο 氰基、硝基、Cl_C6_烷基或基烷基取代）、芳基類 之吡咯基、吡啶基、吡啶基N_氧化物、嘧啶基咪基、、 吡唑基、噁唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、三唑基、·^惡 二唑基、噻唑基、吡畊基、三畊基、四畊基及異喹啉基 們本身部分可經鹵素、硝基、Cl_C6_烷基、Ci_c^由基烷基、 CrQ-燒氧基、Cl_C6_鹵基烧氧基、Ci_C6_燒氧基院 基 Ci-Cg·烧琉基、c!-C6-烧硫基-Ci-Cg-烧基或c3-C6-環烧 基取代）、雜芳基烷基類之三唑基-CrC6-烷基、吡咬基_ φ Cl-C6-燒基、嘧啶基-crcv烷基或噁二唑基-CVc6-烷基（它 們本身部分可經Ci_C6_烷基取代）或 代表選擇地經CrCV烷基-、crc6-鹵基烷基…Ci_c6_ 画基燒氣基-、二氧環戊炫^基_、六氮β比Ί定嗣基_、^比洛σ定酮 基-或二氫二噁畊基_取代之苯基。 極佳的為具式(IC-2)之新穎化合物，其中 G1代表C-H，
Rl代表氫且
G3代表各為選擇地經鹵素-、氰基-、硝基-、crCV 85 201022260 烧基-、CrC4-鹵基烧基…c3_c6_環燒基_、Ci_C4_烧氧基_、 CVCr鹵基烷氧基-、CrCr烷硫基_、Ci_C4_鹵基烷硫基…
CrCr烷基亞磺醯基-、CVCV烷基磺醯基_、CrCr函基烷基 亞磺醯基-、crcv幽基烷基磺醯基_、胺基_、Ci_C4_烷基胺 基-、二(Ci-CV烧基)胺基_、CVC4-燒基羰基胺基_、crc4-烧氧基羰基胺基-、CrC4_烷氧基_Cl_c4_烷基_、Ci_c4_鹵基 烧氧基-c「c4-炫基-、c2-c4-烯基-、C2-C4_炔基_、Cl_c4_烧 基-CVCV環烷基-、CrCV烷基羰基_、Ci_c4_烷氧基羰基_、 胺基羰基-、吡啶基-或嘧啶基-取代的噁唑啉基、二氫噁二 © 啡基、二氫二噁畊基或羥基吼啶基， 代表吡咯基、吡唑基、咪唑基、丨，2,3_三唑基、ι，2,4-三唑基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、i,2,3_i 二唑基、1，2,4-噁二唑基、1，3,4-噁二唑基、l，2,5-噁二唑基、 1，2,3-嗟唾基、1，2,4-嘆嗤基、1，3,4-°塞二嗤基、1，2,5-°塞嗤基、 吡啶基、嘧啶基、嗒畊基、吡畊基、12,3-三畊基、1，2,4-三啩基、1,3,5-三畊基、苯并呋味基、苯并異呋喃異、苯并 噻吩基、苯并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、吲唑基、苯 ❹ 并噻唑基、苯并異噻唑基、笨并噁唑基、苯并異噁唑基、 笨并味嗤基、2，1，3-苯并°惡二嗤、啥琳基、異啥琳基、增琳 基、酜畊基、喹唑琳基、喹噁琳基、萘咬基、苯并三啡基、 嘌呤基、蝶啶基及吲哚畊基(特別是吼啶基、嘧啶基、咪唑 基、吼唾基、三畊基、嘆唆基、嘆唾基、嗔二唾基或cr惡嗤 基）’其各可選擇地經以下取代基取代··函素、硝基、胺基、 C1-C4-烧基胺基、二(C1-C4·烧基)胺基、C1-C4-燒基、C1-C4- 86 201022260 鹵基烧基、C3-CV環烧基-CpC4_炫基、燒氧基、Q-C4-鹵基院氧基、CrCr烧硫基、CrCV燒氧基-crc4-烧基、雙 (CrCV烷氧基)-CrCr烷基、CrCV烷氧基羰基、α_經基亞 胺基-CrCp烷氧基羰基甲基、a-CrCV烷氧基亞胺基_Ci_C4_ 烷氧基羰基甲基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或硫、R2代表 氫或crcv烷基且r3代表CrC5_烷基、Cr(；Vi基烷基、
Ci C4·炫氧基、氰基炫基、C2-C4-炔基、C3-C6-環烧 鲁 基、c3_c6·環烧基-CrC4_燒基、Crc4-烧氧基-crc4-烧 基，Crc4-烧硫基-C〗-C4-烧基或苯基烧基）、CrQ-烧 基亞磺醯基、CrCr烷基磺醯基、雜環基類之嗎啉基、三唑 • 咻酮基、二氫二噁畊基、二氫噁二畊基、二氧環戊烷基、二 • 氡環己烷基、六氫吡啶酮基、吡咯啶酮基及吡唑啉酮基（它 們本身部分可經Ci-Czr烧基或CrCV齒基烧基取代）、苯基 (其本身部分可經鹵素、氰基、硝基、C^C*-烷基或Cl_C4_ ，基烷基取代）、雜芳基類之吡咯基、吡啶基、吡啶基N_ 〇 氣化物、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、呋 喃基、噻吩基、三唑基、噁二唑基、噻唑基、吡畊基、三啡 基、四畊基及異喹啉基(它們本身部分可經鹵素、硝基、 C1-C4-烧基、crc4-鹵基烷基、crc4-烧氧基、crC4-鹵基烷 氣基、CrCV燒氧基-CrCV燒基、C「C4-燒硫基、crC4-烧 硫基-CrC4_烷基及Cs-CV環烷基取代）、雜芳基烷基類之三 唑基-CrC4_烷基、吡啶基-q-C4-烷基、嘧啶基_Cl_C4-烷基 或噁二唑基-CrCr烷基(它們本身部分可經Ci_C4_烷基取代) 或 87 201022260 代表選擇地經CrC4_烷基-、Ci_c4_齒基嫁基-、CrCV 函基燒氧基…二氧環戊烧基-、六氫啦㈣基°比咯咬綱 基-或二氫二噁哜基_取代的苯基。 本發明也關於具式(IC-3)之新賴化合物
其中 G1代表N或C-鹵素， R 代表氫或烧基(特別是曱基)且 °3代表選擇地經取代之雜環基，代表遞擇地經取代 之雜芳基或代表選擇地經取代之苯基。 較佳者為具式(IC-3)之新穎化合物，其中 G1 代表N或C-鹵素， r1代表氫或烧基(特別是曱基)且 G 代表各為選擇地經_素-、氰基_、$肖基-、炫基-、 鹵基烷基-、環烷基-、烷氧基_、j基烷氧基_、烷硫基_、鹵 基烷硫基-、烷基亞磺醯基_、烷基磺醯基_、_基烷基亞磺 醯基-、齒基烧基續隨基-、胺基_、烧基胺基_、二烧基胺基_、 烷基羰基胺基-、烷氧基羰基胺基_、烷氧基烧基_、j基烷 氧基烧基-、稀基-、块基_、烧基環炫基_、烧基幾基_、烧氧 基羰基-、胺基羰基_、吡啶基·或嘧啶基-取代的噁唑啉基、 二氫噪二畊基、二氫二噁畊基或經基啦。定基 9 88 201022260 代表°比啶基、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、三畊基、嘍 唑基、噻唑基、噁二唑基或噁唑基，其各可選擇地經以下 取代基取代：鹵素、硝基、胺基、烷基胺基、二烷基胺基、 烷基、齒基烷基、環烷基烷基、烷氧基、函基烷氧基、烷 硫基、烷氧基烷基、雙(烷氧基)烷基、烷氧基羰基、α•經 1 亞胺基烷氧基羰基甲基、α-烷氧基亞胺基烷氧基羰基甲基= C(X)NR2R3 (其中X代表氧或硫，R2代表氫或烷基且R3代 〇 表烧基、鹵基烧基、烧氧基、氰基燒基、炔基、環燒基、 環烷基烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基或芳基烷基）、烷基 亞磺醯基、烷基磺醯基，雜環基類之嗎啉基、三唑啉_基\ • 一氫一噁σ井基、二氳噁二畊基、二氧環戊烧基、二氧環己燒 基、六氫吡啶酮基、吡咯啶酮基及吡唑啉酮基（它們本身部 部分可經烷基或鹵基烷基取代）、苯基(其本身部分可經鹵 素、氰基、硝基、烷基或鹵基烷基取代）、雜芳基類之D比咯 基、σ比咬基、Vi比咬基N-氧化物、哺咬基、味嗤基、π比唾基、 φ °惡嗤基、塞嗤基、吱喃基、嘆吩基、三唾基、嗔二嗤基、 Β塞唑基、11比畊基、三畊基、四畊基及異喹淋基(它們本身部 分可經鹵素、硝基、烷基、鹵基烷基、烷氧基、函基烷氣 基、烷氧基烷基、烷硫基、烷硫基烷基及環烷基取代）、雜 芳基烧基類之三嗤基烧基、》比唆基燒基、《密咬基燒基或。惡 二唑基烷基(它們本身部分可經烷基取代）或 代表選擇地經鹵素_、氰基-、烷基-、鹵基烷基…烷氧 基-、鹵基烷氧基-、二氧環戊烷基·、六氫π比啶酮基-、吡落 啶酮基-或二氫二噁畊基-取代之苯基。 89 201022260 特別佳的為具式(IC-3)之新穎化合物，其中 G1代表N或C_鹵素，
Rl代表氫或甲基且 G 代表各為選擇地經齒素-、氣基-、硝基-、C1-C6·* 烷基-、Cr(V齒基烷基_、Crc6_環烷基_、Ci_c6_烷氧基_、 crc6-i基烷氧基_、Cl_Q_院硫基—、crc6_鹵基烷硫基-、 CrCV烷基亞磺醯基_、crc6-烷基磺醯基-、Ci-CV鹵基烷基 亞磺醯基-、crcvi基烷基磺醯基_、胺基_、crc6-烷基胺 基-、二(CVCV烷基)胺基·、Cl_c6_烷基羰基胺基_、crC6-烧氧基羰基胺基-、CrC6-烷氧基-CrCV烷基-、crc6-鹵基 烧氧基-CrCV烧基-、c2-C6-烯基-、C2-C6-炔基-、CrC6-燒 基-CVCV環烷基-、crC6-烷基羰基-、Cj-CV烷氧基羰基-、 胺基叛基-、°比咬基-或嘯咬基-取代的嚼β坐淋基、二氫》惡二 畊基、二氫二噁畊基或羥基η比啶基， 代表β比咯基、β比唑基、咪唑基、1，2,3-三唑基、1，2,4-三唑基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、丨，2,3_。惡 二唑基、1，2,4-噁二唑基、ι，3,4-噁二唑基、ι，2,5-噁二唑基、 1，2,3-噻唑基、1，2,4-噻唑基、1，3,4-噻唑基、l，2,5-噻唑基、 °比啶基、嘧啶基、嗒畊基、吼畊基、1，2,3-三畊基、ι，2,4-二11井基、1，3,5-二β井基、苯弁β夫喃基、苯并異^夫喃基、苯并 喧吩基、苯并異°塞吩基、吲π朵基、異吲鳴基、弓卜坐基、苯 并β塞11坐基、苯并異°塞哇基、苯并喔唾基、苯并異D惡嗤基、 苯并咪唑基、2，1，3-苯并。惡二《坐、啥琳基、異喹琳基、嗜琳 基、酞畊基、喹唑啉基、喹噁啉基、萘啶基、苯并三啩基、 201022260 嘌呤基、蝶啶基及吲哚4基(特別是吡咬基、嘧啶基、咪唑 基、π比唾基、三讲基、嗔咬基、嘆嗤基、D惡二σ坐基或°惡嗤 基）’其各可選擇地經以下取代基取代：_素、硝基、胺基、 crc6-烷基胺基、二(crc6-烷基)胺基、crc6-烷基、CrC6-鹵基烧基、C3-C6-環烧基-C1-C6-烧基、Ci-Q-烧氧基、crc6-鹵基烷氧基、CVC6-烷硫基、CrC6-烷氧基-CrC6-烷基、雙 (CrCV烧氧基ycvcv燒基、CrC6-炫氧基羰基、α_經基亞 Φ 胺基-Ci-C6-烷氧基羰基甲基、a_CrC6-烷氧基亞胺基-CrC6- 烷氧基羰基曱基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或硫，R2代表 氫或CrCV烷基且R3代表Ci-CV烷基、crC6-鹵基烷基、 CrC6-烧氧基、氛基-CVCV炫基、C2-C6-炔基、C3-C6-環烷 基、C3-C6-環炫基-crc6-烧基、crc6-烧氧基-CrC6-烧基、 crcv烷硫基-CrCV烷基或苯基-CVCV烷基）、crCV烷基亞 磺醯基、CrCV烷基磺醯基、雜環基類之嗎啉基、三唑啉酮 基、二氫二噁畊基、二氫噁二啩基、二氧環戊烷基、二氧環 己烷基、六氫吡啶酮基、吡咯啶酮基及吡唑啉酮基（它們本 身部分可經CrCV烧基或Cr(V鹵基烧基取代）、苯基(其本 身部分可經鹵素、氰基、硝基，Cl_(：6-烷基或Cl_c6_鹵基烷基 取代）、雜芳基類之吡咯基、吡啶基、吡啶基N_氧化物、嘧 啶基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩 基、三唑基、噁二唑基、噻唑基、吡畊基、三畊基、四畊基 及異喹啉基(它們本身部分可經鹵素、硝基、Ci_C6_烧基、 Ci-c6-鹵基烧基、q-cv烷氧基、crc6-_基烷氧基、Cl_C6_ 烧氧基-Ci-CV烧基、CrC6_燒硫基、crc6-烧硫基-(^-(^-烧 201022260 基及C3-C6-環烷基取代）、雜芳基烷基類之三唑基-CrC6-烷 基、吡啶基-crc6-烷基、嘧啶基-(^-(:^烷基或噁二唑基 -crc6-烷基（它們本身部分可經crc6_烷基取代）或 代表選擇地經齒素-、氛基_、Ci-C(5-烧基-、Ci-C6_鹵基 烧基-、Ci_C6_烧氧基_、Ci_C6-齒基烧氧基-、二氧環戍烧基_、 六氫吡啶酮基-、吡咯啶酮基-或二氫二噁啩基-取代之苯基。 極佳的為具式(IC_3)之新穎化合物，其中 G1 代表N或C-鹵素， R1 代表氫或曱基且 G3 代表各自為選擇地經齒素-、氰基-、硝基_、CkCV 烷基-、CrC4-齒基烷基-、C3-C6-環烷基-、CrC4-烷氧基-、 CrC4-鹵基烷氧基-、CrC4-烷硫基-、Q-CV·鹵基烷硫基-、 CrC4-烷基亞磺醯基-，CrC4-烷基磺醯基-、C^CV鹵基烷基 亞績醢基-、CrC4-齒基烧基續醯基-、胺基_、C1-C4-烧基胺 基-、二(CrC4-烧基)胺基-、CrC4-烧基羰基胺基-、crc4-烷氧基羰基胺基-、CrC4-烷氧基-CkCV烷基-、CVCr鹵基 烷氧基-CrC4-院基-、C2-C4-烯基-、c2-c4-炔基_、CVCV烧 基-C3-C6-環烷基-、Q-Cr烧基羰基-、C「C4_烧氧基羰基-、 胺基羰基-、吡啶基-或嘧啶基•取代的噁唑啉基、二氫噁二 畊基、二氫二噁畊基或羥基吡啶基、代表°比咯基、°比唑基、 咪唑基、1，2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、噁°坐基、異噁唑基、 噻唑基、異噻唑基、1，2,3-°惡二唑基、i，2,4』惡二°坐基、丨，3,4-噁二唑基、1,2,5-。惡二唑基、1，2,3-嘆唑基、丨，2,4·嗟唑基、 1，3,4-噻唑基、1,2,5-噻唑基、吡啶基、嘧啶基、嗒畊基、吡 92 201022260 口井基、1，2,3-三畊基、1,2,4-三》井基、1，3,5-三畊基、苯并0夫 喃基、苯并異呋喃異、苯并噻吩基、苯并異嗔吩基、。引嗓 基、異吲哚基、吲唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、笨 并噁唑基、苯并異噁唑基、苯并咪唑基、2，1，3-笨并噁二唾、 喹啉基、異喹琳基、噌啉基、酞畊基、喹唑琳基、嗜噪琳 基、萘啶基、苯并三畊基、嘌呤基、蝶咬基及吲哚^井基(特 別是吡啶基、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、三畊基、嗟唾基、 噻唑基、噁二唑基或噁唑基），其各可選擇地經以下取代基 取代：鹵素、硝基、胺基、CrCV烷基胺基、二(c^-CU-燒基) 胺基、C1-C4烧基、C1-C4·鹵基烧基、C3-C6-環烧基 炫基、CrCr院氧基、CrQ-鹵基烷氧基、CrC4_^硫基、 CrCU-烧氧基-CrC4·烧基、雙(CrCr烧氧基)-CrC4-烧基、 • Ci-CV烷氧基羰基、α-羥基亞胺基_crC4-烷氧基羰基曱基、 α-CrCr烷氧基亞胺基_crC4-烷氧基羰基曱基、c(X)NR2R3 (其中X代表氧或硫，R2代表氫或CrC4_烧基且R3代表 C】-C5_烧基、Ci_C4_鹵基烧基、Crc4-烧氧基、氰基-CrC4-炫基、C2-CV快基、C3-C6-環烧基、c3-C6-環烧基-CrC4-烷 基、Q-Cr烧氧基-Ci-C4-烧基、CrC4-烧硫基-CVCV燒基或 苯基-CrCV炫基）、c「ar烧基亞磺醯基、CrcV«烧基磺醯 基、雜環基類之嗎琳基 '三唾琳嗣基、二氫二„惡啡基、二 氫噁二畊基、二氧環戊烷基、二氧環己烷基、六氫吡啶酮 基、吡咯啶酮基及吡唑啉酮基（它們本身部分可經Ci_C4_烷 基或CVCV鹵基烷基取代）、苯基(其本身部分可經鹵素、氰 基、硝基、CrC4_烷基或CrCr鹵基烷基取代）、雜芳基類 93 201022260 之0比p各基、11比咬基、吼咬基N-氧化物、鳴唆基、σ米σ坐基、 外匕0坐基、°惡°坐基、嗔峻基、吱11南基、嗔吩基、三唆基、„惡 二0坐基、嘆唾基、吼》&gt;井基、三α井基、四β井基及異啥琳基(它 們本身部分可經函素、硝基、CrCV烷基、CVC4·^基燒基、 C1-C4-烧氧基、C1-C4-鹵基烧氧基、C1-C4-燒氧基-Ci-Cf燒 基、CVC4-烧硫基、C1-C4-烧硫基-CrCf院基及C3-C6-環燒 基取代）、雜芳基烷基類之三唑基-Ci-CV烷基、吼啶基-Cl_Cp 烧基、》密咬基-C1-C4-烧基或19惡二唾基-Q-C4-烧基(它們本身 部分可經CrCzr烷基取代）或 代表選擇地經鹵素-、氰基-、CrCr烷基-、CVCV齒基 烧基-、CVCU-烧氧基、CrC4__基烧氧基_、二氧環戊燒基_、 六氫咣啶酮基-、吼咯啶酮基-或二氫二噁啡基_取代的笨基。 經鹵素(也簡稱之為”鹵基”)取代的基，例如鹵基烷基， 可經1-或達最大可能數目之多個取代基取代。在多鹵素取 代的情況下’其中的鹵素原子可為相同或相異。在此，_ 素代表氟、氯、溴及碘，特別是氟、氣及溴，尤其是氟及 氣。 &quot;pyrimidy 1&quot;或” pyrimidiny Γ 均係代表”嘧啶基”。 較佳的、特別佳的或極佳的使用化合物係指使用攜帶 被列為較佳的、特別佳的或極佳的取代基之化合物。 飽和的或不飽和的烴基，例如烷基或烯基，只要位置 許可’各可為直-鏈或支鏈型式，包括與雜原子之組合，例 如’烷氧基中之情況。 選擇地經取代之基可為經1_或多個取代基取代，於多 94 201022260 取代的情況下’取代基可為相同或相異。 /列於前面對-般的或較佳的基之定義，適用於說明最 後的產品，以及相關的起始材料及中間物。這些基的定義 可如所述般的彼此組合，即，在個別的較佳範圍間之組合。 根據本發明使用之較佳的式(1)化合物，其包含上面所 列為較佳的意義之組合。 根據本發明使用之特別佳的式⑴化合物，其包含上面 ❹ 所列為特別佳的意義之組合。 根據本發明使用之極佳的式⑴化合物’其包含上面所 列為極佳的意義之組合。 另群被強調的化合物為式(JA)之化合物。 另群被強調的化合物為式(IB_1)之化合物。 另群被強調的化合物為式(IB—2)之化合物。 另群被強調的化合物為式(IC-1)之化合物。 另群被強調的化合物為式(IC-2)之化合物。 φ 另群被強調的化合物為式(IC-3)之化合物。 另群被強調的式(IA)化合物中，G1代表CH。 另群被強調的式(IA)化合物中，G1代表N。 另群被強調的式(IA)化合物中，G1代表C-鹵素。 另群被強調的式(IB-1)化合物中，G1代表N。 另群被強調的式(IB-1)化合物中，G1代表C-鹵素。 另群被強調的式(IC-3)化合物中，G1代表C-鹵素。 另群被強調的式(IC-3)化合物中，G1代表N。 另群被強調的式(IA)化合物中，G1代表CH且R1代表 95 201022260 氫。 另群破強調的式(IA)化合物中，G1代表代表n&amp;ri代 表氫。 另群被強調的式(IA)化合物中，G1代表CJ素且Rl代 表氫。 另群被強調的式(m)化合物中，G1代表N且G3代表 選擇地經取代之雜環基。 另群被強調的式化合物中，Gi代表N且G3代表 選擇地經取代之雜芳基。 另群被強調的式(IB-1)化合物中，G1代表N且G3代表 選擇地經取代之苯基。 另群被強調的式(IB-1)化合物中，G1代表C-鹵素且G3 代表選擇地經取代之雜環基。 另群被強調的式(IB-1)化合物中，G1代表C-鹵素且G3 代表選擇地經取代之雜芳基。 另群被強調的式(IB-1)化合物申，G1代表C-鹵素且G3 代表選擇地經取代之苯基。 視取代基的本質，式(I)、（ΙΑ)、（IB)及(1C)的化合物可 以’適當地’呈現幾何的及/或光學的活性異構物或不同組 成之異構物混合物型式存在。本發明關於純態異構物及異 構物的混合物兩者。 藉由實例且以補充說明方式，式⑴化合物之製備被說 明於下面的化學式圖表中。參考資料也被出示於製備實例 中。在圖表中，G1也被歸之為Gl。 96 201022260 在下面化學式圈表中，R基可能具有不同的意義’如果 未予另外指示，這丧意義可衍生自個別的内容。 化學式圖表1
❹
M ^ ^ PdAc2 N (I) K2C03 G3=選擇地經取代之吡啶基 其中烷基之式(11)的化合物之製備係使用原則上為 已知的方法進行，由式(111)的硫酸胺類開始，令其與α鹵基 幾基化合物反應，例如，類似於Helvetica Chimica Acta 1945, 820及DE 2221647中之方法。其中R1=H之化合物可使用 已知的方法被合成，例如，類似於Helvetica Chimica Acta 97 201022260 1957, 554中之方法，但較佳地係使用製備實例5中所描述 之方法。式(V)的化合物可得自式(11)的化合物，係藉由與溴 反應’在一種稀釋劑，例如二氯曱烷内進行。式(VI)的硼酸 之取得’可藉由與一種強鹼(例如LDA(二異丙基醢胺))進行 脫保護反應’或藉由溴化物(IV)之金屬化反應，接著與硼酸 醋(R=烧基)反應，再水解而得。根據本發明之式⑴化合物 為’根據化學式圖表1，藉由Suzuki反應得自式(VI)的爛 酸，或藉由Heck反應’經過渡金屬媒介的偶合反應，在複 合的配體(例如，PR;，R =，例如，鄰曱苯基)及一種辅助的 ® 鹼存在下，於一種稀釋劑，例如，乙酸鈀(Π)、三-鄰-甲笨 基填院、碳酸卸及DMF内，直接地得自式(II)之嗟唾類。 式(V)的溴化物為已知的或可得知原則上為已知的方法。I 中R=2_嘧啶基的式(V)的溴化物之製備法被描述於，例如， 在Tetrahedron Letters, 2000, 1653中，一種改進的製備方法 可參考在Tetrahedron Letters 1996, 2537中之彼露，見製備 實例5。
其中G3=N-附接的吡唑之根據本發明的式(I)之化合物 98 201022260 可製自式(ιν)的溴化物，係藉由過渡金屬-媒介的反應，與 °比嗤類在一種辅助的驗存在下’於一種稀釋劑，例如，峨 化銅(I)、碳酸卸及DMF内反應，見j〇urnai 〇rganic Chemistry 2004, 5578。適當的吡唑類為已知的或可製自原 則上為已知的方法者’例如’類似於Chemische Berichte，125, 3, 1992, Chemical Communications, 24, 1994, 2751, Tetrahedron Letters, 1999,4779 中之方法。 化學式圖表3
其中R1=烷基之式(VII)的化合物的製備係藉由令式(III) 99 201022260 的硫醯胺類與α_鹵基羰基化合物反應，製得式(VII)之乙醯 基化合物，係根據DE2221647中之方法。其中Ri代表氫之 式(VII)化合物的製備可依據描述於Helvetica Chimica Acta 1944, 1432-1436中之方法。被使用在此參考資料中之氯曱 酿醋可根據描述於 ChemischeBerichte，1910, 3528-3533 中 之方法被製備。然而，較佳地’其鈉鹽可根據類似於此參 考資料中製備鉀鹽之方法製備。氯曱醯基酯被直接地使 用，與式(III)的一種硫醯胺反應，不添加驗下，製得式(IX) 的酯類。使用反應圖表3中所示之標準的方法，參考DE ❹ 2221647 ’式(IX)的酯可先被轉變成式(X)的酸，再轉變成式 (XI)的酸氯化物。進一步與二曱基羥基胺反應，於一 種稀釋劑，例如，二氯曱烷或四氫呋喃内及在一種鹼，例 如’三乙基胺或二異丙基乙基胺存在下進行，製得式(χπ) 的化合物’藉由與一種曱基金屬化合物(例如一種曱基漠化 鎂）反應，其可被轉變成式(VII)之酮。令式(VII)的化合物與 二曱基甲醯胺二甲基縮醛反應，可製得式(VIII)的烯胺基綱
類，見 Heterocycles，43, 1，1996, 221 及 Journal of Q
Heterocyclic Chemistry 24, 1987, 837，也參見製備實例 j。 藉由與一種經基胺，在一種輔助的驗(例如三乙基胺)存在 下’於一種稀釋劑(例如二噁烧）内反應，可由式(XI)的酸氣 化物製得根據本發明之式(I)的噁二唑類。 化學式圖表4 100 201022260
藉由與肼水合物，在一種稀釋劑，例如乙醇内反應， 由式(VIII)的烯胺酮類可製得式(I)之NH-吡唑類。藉由與烷 化劑或(雜·)芳基化劑及一種輔助的鹼’例如氫氧化鈉，在 一種稀釋劑，例如，DMF内反應，這些吡唑類可被轉變成 根據本發明之式⑴的N-取代的吡唑類。令式(VIII)的烯胺酮 ❿ 類與經取代的肼反應，同樣可能製得式(I)之N-經取代的吡 唑類。此所需要的經取代的肼類為已知的或可藉由原則上 為已知的方法製備得者，參考，例如，Journal of Medicinal Chemistry 2005, 141。根據本發明之式(I)的Ν·取代之吡唑類 形成異構物1及異構物2之異構物型式，形成異構物i之 較佳的路徑為經由式(I)之NH-吡唑類。令式烯胺酮 類與脒類反應，在一種輔助的鹼，例如乙氧化鈉存在下， 於種稀釋劑，例如乙醇内進^亍，可製得根據本發明的式⑴ 101 201022260 之嘧啶類。所需的脒類為已知的或原則上已知的方法被製 備。也可參考製備實例1中之方法。 化學式圖表5
根據化學式圖表5 (也見製備實例7)，根據本發明 (I)的化合物可得自：先令2-肼基乙醇與一種烷化劑或(雜、） 芳基化劑R-X反應，製得式(XIV)的化合物。此類型的—種 © 反應被描述於 Khim. Geterosiki. Soedin 1990, 8, 1065。由 $ 些化合物有可能，與式(X)的酸類並藉助於一種活化劑（例 如，B0P-C1)，在一種輔助的驗，例如三乙基胺存在下，於 一種稀釋劑，例如DMF内反應，製得式(XV)的醯肼類，其， 例如可藉由一種Mitsunobu反應，如同被描述於 Heterocycles 37, 3, 1994, 1645中者，被轉換成根據本發明 之式(I)的化合物。 102 201022260 化學式圖表6
Cl HN-NH2 VGa
NEt3, DMF (XVI) ο
Lawessons 試劑
根據本發明之式(I)的噻唑類可根據化學式圖表6被製 得，係藉由令式(XVI)的菸鹼酸醯肼與，例如，幾基氯化 物反應’製得式(XVII)的化合物，隨後在一種硫化劑，例如，
Lawessons試劑存在下，未使用稀釋劑（參考Y〇ujiHuaxue (2004)，24(5)，502)或在一種稀釋劑，例如曱苯或苯曱醚内進 行環化反應。式(XVI)的酿肼類為已知的化合物，例如被彼 露於 Journal of Medicinal Chemistry，32, 3，1989, 583-593 中 者，且可藉由相開的羧酸酯類進行肼解反應而得。
也學式圖表7
PR (X刈 (XVIII) K2CO, 或者，化學式圖表6中描述的方法，根據本發明之式⑴ 的售嗤類也可利用化學式圖表(I)中描述之類似方法，藉由 一種Heck反應製得見製備實例1〇。所需要的式(XIX)之嘆 103 201022260 唑類可得自令式(XVI)的菸鹼酸醯肼類與甲酸反應，使用類 似於 Bull. Soc. Chim. Belg. Vol. 106, No 2, 1997, 109 中描述 之方法，製得式(XVIII)之甲醯基醯肼，接著與一種硫化劑， 例如’ Lawessons試劑’在一種稀釋劑，例如曱苯或笨甲喊 内反應，見 Journal of Indian Chemistry 8, 1970,509 〇 化學式圖表8
(XX) (XXI) (XXII) 化學式圖表8描述式(XXII)的酮類的製備法，也參考製 備實例9。式(χνΐ)的醯肼，在一種鹼’例如三乙基胺存在 下，於一種稀釋劑，例如，二曱基曱醯胺(DMF)内’以乙基 草醯基氣化物處理，轉變成式(XX)之二酸基肼化合物，其 再與一種硫化劑，例如，Lawessons試劑反應，製得式 的0塞嗤類’見 Liquid Crystals Today, Volume 14, 1，2005， 15_18。經與金屬曱基化合物(例如曱基鋰)反應，可由酯（XXj) 104 201022260 簑得酮（XXII)，見 Journal of Organic Chemistry 1997, 4774。 化學式圖表9
就化學式圖表9，也見製備實例9。令式(XXII)的酮與 DMF縮酸反應’以類似於化學式圖表3的方法可製得式 ❹（ΧΧΠΙ)之缔胺_類。根據化學式圖表4的方法，式(XXIII) 之烯胺酮類’或與肼水合物反應，製得式(I)之ΝΗ-吡唑類， 其可再被轉變成式(DtN-取代的吡唑類，或是直接地將式 (I)之N-取代的吡唑類與經取代的肼反應。式⑴的化合物形 成異構物1及異構物2型式，較佳的製備異構物1之路徑 為經由式(I)之NH-吡唑類。令式(XXIII)的烯胺酮類與蹂類 反應’有可能製得根據本發明之式⑴的嘧啶類。 105 201022260 化犖式圖表ίο OEt
EtO
NaOEt Ο
(XXVI)
(XXV)
Ο 異構物2 (XXVII) 鹼金屬氩氧化物， R1 例如，NaOH、LiOH等等 OEt 醇或THF/水
(XXX)
MeMgBr CH2CI2
就化學式圖表10 ’也參考合成實例11。式(χχν)之乙 醯基化合物，經與草酸酯，在一種鹼，例如乙氧化鈉存在 下，於一種稀釋劑，例如曱苯或乙醇内反應（參考Journalof the American Chemical Society 1948, 4265)，製得式（χχνί) ❹ 之酯，與肼類反應後’被轉變成式(XXVII)之吡唑。有關此 反應及後續的步驟’也參考製備實例11。式(XXVII)的吡唑 形成異構物1及異構物2之型式被形成。由式(XXVII)的吡 唑之異構物1，式(XXVIII)的酸使用一種鹼金屬氳氧化物， 例如，氫氧化鈉，在一種稀釋劑，例如乙醇/水内被製得。 根據化學式圖表3中描述的方法，製得式(χχιχ)的醢胺及 式(XXX)之酮。 106 201022260
就化學式圖表11，也參考製備實例11。根據本發明之 式(I)之化合物相關於描述於化學式圖表3及4之方法。藉 由式(XXX)的酮與13娜縮醛反應，製得式(χχχι)之烯胺 _。由這些化合物，藉由與眯類反應，可製得根據本發明 :式物，與肼反應應，可製得式(Ι)之綱 喊㈣錢合物為呈異構 队取代的㈣之較式。製，據本發明之式(1)的 根據本發明為經由式(1)之^ 歧化合物’植㈣財报好的耐受性 107 201022260 且其毒性有利於溫血動物’且環境對其对受性良好之組合 下，適於供保護植物及植物器官、供增進收穫量、用於改 進收穫物之品質以及用於供控制動物有害生物，特別是農 業、園藝、動物飼養、林業、花園及休閒設施、儲存的產 物及材料之保護、以及衛生領域中會遭遇到之昆蟲、蟎類、 蠕蟲、線蟲及軟體動物等，它們宜被應用作為一種植物保 護劑，它們具有活性用於對抗正常敏感性及有抗性的物 種，以及對抗其全部的或一些發育階段，上述的有害生物 包括： © 盘目（Anoplura，Phthiraptera)生物，例如，羽蟲屬 (Damalinia spp.)、賓兹屬（Haematopinus spp.)、長韻歲屬 (Linognathus spp)、良级屬(JPediculus spp)、毛赵慝 {Trichodectes spp.)。 蛛形綱(Arachnida)生物，例如，粗腳粉蟎(上狀似幻&gt;〇)、 结瘤節碑Me/i/om·)、刺皮疼螨屬明?.）、 jcw/ws spp.、花碑屬（jm0/少omma 、隱嗓蜱屬（Jrgas SPP.)、午辞'MiBoophilus spp.)、短讀蝶屬（Brevipalpus spp.)、 ® 苜辖苔瞒(Bryobia praetiosa)、疼蜗屬（Chorioptes spp.)、雞 SPP.)、l 葉錢蛾(Epitrimeruspyri)、褐葉蛾屬（Eutetranychus SPP.、、藤儀{Eriophyes spp.)、备織M(Hemitarsonemus spp.、、 水蜂屬（Hyahmma spp.)、硬辑M (Ixodes spp.)、黑暮婦線版 蝶（Oligonychus spp.)、紙緣缉屬（Ornithodoros spp·)、紅蜘蛛 108 201022260 (Panonychus spp.)、转錢编（Phylhcoptmta oleivora)、茶黃 蛾（Polyphagotarsonemus latus)、秦缉屬（Psoroptes spp·)、缸 紅烏年缉屬（Rhipicephcdus spp.)、板織(Rhizoglyphus spp.)、 裔織M (JSarcoptes spp.、、歌 +{Scorpio maurus)、 Stenotarsonemus spp.、線滿屬（Tarsonemus spp.)、江葉織屬 (Tetranychus spp.)、Vasates lycopersici。 雙殼綱(Bivalva)生物，例如，Dre/aewa印/?.。 唇足亞綱（Chilopoda)生物，例如，娱讼屬（Geop/zz7w&lt;s· spp.)、油敗屣（Scutigera spp.)。 鞘翅目（Coleoptera)生物，例如，菜豆象(jca扣烈 οό化ci⑽）、長金龜(Ji/oreiws明〇.)、楊樹榮葉甲(jge/似 fl/以）、金針蟲叩甲印p.)、馬铃薯總金龜 (Amphimallon solstiticdis)、傢俱霖蠢(Anobium punctatum)、 Μ·天牛（Anoplophora spp.)、棉龄象 ψ (Anthonomus spp.)、皮 蠹屬认reww·? «sp/7.)、阿總金龜子、隱食甲 屬（Atomaria spp)、黑 l 蠢餍[Attagenus spp)、立象 (Bruchidius obtectus)、瓦象亀{Bruchus spp.)、m (Ceuthorhynchus spp.)、Cleonus mendicus、Conoderus spp.、 莖象鼻蟲（Co篇o/70/zYeu;?;?·)、草地蜻增声ra zealandicd)、I秦各{Curculio spp.)、場乾象{Cryptorhynchus lapathi)、复蠢屬（Dennestes spp.)、玉米根葉甲（Diabwtica SPP)、瓦瓢&amp;屬（Epilachna spp.)、瓢氣(Epilachna spp.)、 Faustinus cubae、祿球气（Gibbium psylloides)、Heteronychus arator、Hyiamorpha elegans、丸美家天牛（Hylotrupes 109 201022260 、苜蓿葉象甲（/fyperapoW/ca)、咖啡果小蠹 {Hypothenemus spp.) ' ^^(Lachnostrna consanguinea) ' 羅拉多金花蟲、稻水象曱 (Lissorhopirus oryzophi丨us)、象鼻義(Lixus spp.)、揭粉蠢屬 (Lyctus spp·)、油菜花露尾曱（Me/zgei/ze·? 、大栗總角 金龜XMelolontha melolontha)、天牛（Migdolus spp)、天午 (Mowoc/zaww·? spp.)、葡萄癭蜗⑽从ograp/mj)、 責珠气{Niptus hololeucus')、β·龟金龜XOryctes rhinoceros)、 鑛谷稻、黑葡萄耳缘象 (Otiorrhynchus su丨catus)、小青花t金龜XOxycetonia 7'wcwm/i7)、辣根猿葉蟲(P/zflei/on coc/z/eariae)、金龜子 (P/y;//op/iaga «spp.)、曰本金龜子(P〇/7////&lt;2y〇pi?mca)、小象曱 (尸斤所⑽仏沙以#/?.)、油菜藍跳曱 chrysocephala)、或 ψ 屬[Ptinus spp.)、Rhizobius ventralis、 家霖蠢(Rhizopertha dominica)、象鼻氣(Sitophihis spp.)、禾 象1f (Sphenophorus spp·、、Sternechus spp.、Symphyletes spp.、景粉A(Tenebrio molitor)、擬敦篮（Tribolium spp.)、斑 皮蠢餍（Trogoderma spp.)、I，{Tychius spp)、贅免天年屬 (Xy/oirec/zws 、模距步曱（Za0rw*s· s/7/7.)。 彈尾目（Collembola)生物，例如，跳蟲 armatus) ° 革翅目（Dermaptera)生物，例如，歐洲球蠖(For/icw/a auricularia) ° 倍足綱目（Diplopoda)生物，例如，具斑馬陸 201022260 guttulatus)。 雙翅目（Diptera)生物，例如，伊蚊屬、按蚊 屬印/?.)、賀特毛蚊(5ζ·ό/ο 、紅頭麗織
❹ (Calliphora erythrocephala)、地中海果 fi^(Ceratitis 、大頭金绳屬ks/7/7.)、螺旋繩 (Cochliomyia spp.)、考人瘤绳姐(Cordybbia anthropophaga)、蓴故戛（Culex spp)、癌J^Mi(Cuterebra 叹&gt;/?.)、油撖欖實繩(Z^cws o/eae)、膚繩(Derm扣oik ZzowiwX)、果繩明σ.)、厠绳s/?;?.)、胃繩 屬（Gastwphilus spp.)、楂绳屬（Hylemyia spp.)、潛绳屬 (Hyppobosca spp·)、轧規餍{Hypoderma spp.)、潛規凰 (Liriomyza spp.)、綠織(Lucilia spp)、家織慝（Musca spp.)、 JVezara·^;?·、鼻繩屬、瑞典麥桿繩(〇scz&gt;ze//&lt;3 /&quot;以）、甜菜潛葉花繩(/&gt;叹0所；；/(3/^〇15(^；(37«〇、春麥(種麥)繩屬 (Phorbia spp)、I^M(Stomoxys spp)、餍（Tabanus spp.)、Tannia spp.、歡洲大蚊(Tiptdapaludosa)、污绳屬 (Wohlfahrtia spp.)。 腹足綱（Gastropoda)生物，例如，亞利安屬、 扁蜷(价omp/za/aWa spp·)、水泡螺spp.)、始蝓 (Z)en?cems· spp.)、土蜗屬（G^/όβ spp.)、椎實螺(Z^ymwaeflT spp.)、釘螺（(9«cowe/im/a spp.)、號ί白螺(Swccfwea spp.) ° 螺蟲類(Helminths)生物，例如，十二指腸鉤蠢 (Ancylostoma duodenale)、錫蘭狗备(Ancylostoma ceylanicum)、巴西釣备(Acylostoma braziliensis)、夠备厲 111 201022260 (Ancylostoma spp.)、細蟲XAscaris hibricoides)、象義屬 (▲car以 )、馬來絲蟲 CSrwgia ma/qyi)、迪默利絲蟲(5rwg/a timori)、Bunostomum spp.、象备(Chabertia spp.)、支聋爆 (C/⑽orc/zh习叩.）、庫柏毛樣線蟲屬（Cooperk 、搶狀肝 吸AM(Dicrocoelium spp.)、綠狀饰^(Dictyocau!us filaria)、條:義(Diphynobothrium latum)、龍線為XDmcunculus medinensis)、絛备(Echinococcus granulosus)、多烏性 tl 备 {Echinococcus multilocularis) ' ^ ^ (Enterobius vermiculaHs)、Faciola spp·、粗轉 Jil義慝（Haemonchus spp.)、 盲腸蟲5/7/7.)、短小包膜絛蟲(/fymewo/ep/s a)、 、羅阿血絲蟲(loa Loa)、十二指腸内的 象AMi (Nematodirus spp.)、腸結笱氣氣亀（Oesophagostomum spp.)、秦鹳肝吸A(〇pisthorchis spp.)、綠尾絲、蟲^Onchocerca vo/vw/奶）、牛胃絲蟲屬（(9对eriagza 、並瘦器吸蟲 {Paragonimus spp)、Schistosomen spp、Strongyloides fuellebomi、篆']、辑象氣(Strongyloides stercoralis)、 Stronyloides spp.、無鉤絛螽(Taenia saginata)、有鈞絛義 (Taenia solium)、豬旋毛备(Trichinella ^iralis)、敬毛备 (Trichinella nativa)、旋毛蟲XTrichinella britovi)、旋毛蟲i (Trichinella nelsoni)、旋毛螽(Trichinella pseudopsiralis)、 Trichostrongulus spp.、毛首鞭形氮螽(Trichuris trichuria)、 班氏终、A(Wuchereria bancrofti) o 尚有可能用於控制原生動物類，例如，球蟲(Eimeria)。 異翅目（Heteroptera)生物，例如，菜瓜蟲(如敝ϊ沿）、 201022260
Antestiopsis spp.、I 锋(Blissus spp.)、节锋(Ccdocoris spp.)、 棉节凑(Campylomma livida)、Cavelerius spp.、臭蟲XCimex SPP )、花* 支黃賓涛(Creontiades di丨utus)、胡橋l緣蜂(Dasynus piperis)、Dichelops furcatus、Diconocoris hewetti、梅紅锋 (Dysdercus spp.)、揭锋(Euschistus spp.)、褐盾锋屬 {Eurygaster spp.、、Heliopeltis spp.、Horcias nobilellus、兔 緣锋(Leptocorisa spp.)、葉足缘锋(Leptoglossusi phyllopus)、 牧草盲培屬·?/?/?.)、蔗黑長蝽excavWwi)、 賓培科(Miridae)、稻綠缚(Nezara spp·)、稻盾涛(Oeba!us •y/τρ.)、、甜菜擬網蝽(Pza/we、紋蝽 (Piezodorus spp)、梅跳专锋(Psallus seHatus)、Pseudacysta persea、維鼻蟲^Rhodnius spp·)、可可竭噶（Sahlbergella singularis)、稻票、锋(Scotinophora spp.)、網锋（Stephanitis nashi)、Tibraca spp.、吸缸氣凑餍{Triatoma spp)。 同翅目（Homoptera)生物，例如，綠羽蟲屬从似/ρ⑽ SPP.)、巴西稻褐飛良(Aeneo!amia SPP·)、Agonoscena spp.、 驗赵（Aleurodes spp.)、族、粉為^Aleurolobus barodensis)、錦 粉說(Aleurothrixus spp·、、Amrasca spp.、Anuraphis cardui、 紅圓矫·?ρ/7·)、梨瘤财pzW)、蘋果 场(Aphis spp.)、Arboridia apicalis、Aspidiella ψρ.、M 喻 {Aspidiotus spp.)、Atanus spp.、馬给H魏蜗{Aulacorthum solani) ' ^^.{Bemisia spp.) ' ^^^^(Brachycaudus /^//Μ〇λϊζ·ζ·)、微管財、菜[吹粉]财 (Brevicoryne brassicae)、小稻褐 ^^(Calligypona 113 201022260
(Ceraiovacwwa/flm'gera)、珠蟬科(Cercopidae)、龜蠛紛屬 {Ceroplastesspp)、^%^^i^{Chaetosiphonfragaefolii)、 涂、素雪MiiHChionaspis tegalensis')、葉碑（Chlorita onukiV)、 胡桃黑斑財（匚/^0爪叩/^/«容/(3«出(：〇/&lt;3)、茶褐圓蝓 (Chrysomphalus ficus)、葉碑（Cicadulina mbila)、Coccomynius halli、Coccus spp.、穩瘤綠场（Cryptomyzus ribis)、Dalbulus spp.、粉^XDialeurodes spp.)、木裂(Diaphorina spp·、、白喻 、綿紛CDroWc^i^pp.)、圓尾坊 spp.)、粉瑜(Dysmicoccus spp.)、微葉缉(Empoasca spp.)、療 〇 (五wsce/z··? W/c^aiws)、根蛉（Geococcw·? c〇j5「eae)、琉璃葉蟬 (Homalodisca coagulata)、蛾t：K尾蜗（Hyalopterus arundinis)、錦渐(Icerya spp,)、葉缉(Idiocerus spp)、 Idioscopus spp.、反龍裂（Laodelphax striatellus)、後汾 [Lecanium spp.)、螺瑜(Lepidosaphes spp.)、茶菜场(Lipaphis erysimi)、參長管蜗（Macrosiphum spp.)、Mahanarva fimbriolata、高'澡黎场(Jidelanaphis sacchari)、Metcalfiella spp.、I 藏谷蜗（Metopolophium dirhodum)、黑、緣平遂斑场 (Monellia costalis)、Monelliopsis pecanis、瘤镇场屬 IMyzus spp)、雋皇蚜{Nasonovia ribisnigri、、H案碑{Nephotettix spp.)、稻瑪敗象(Nilaparvata lugens)、Oncometopia spp. H 紛（Oi/zezk/?rae/o叹a)、楊梅粉益(Paro^emzWa myWcae)、 木兹(尸araiWozaspp.)、星盾矫(Par/aioWas/?/?.)、癭·、綿財 114 201022260 尸/H’gm s/7/7.)、菲島玉米躐禪(Peref kws 、粉紛
❹ (Phenacoccus spp.)、Phloeomyzus passerinii、，忽布&amp;額 if (Phorodon humuli)、板瘤辑(Phylloxera spp.)、榜長盾命 {Pinnaspis aspidistrae)、粉喻{Planococcus spp.)、讓形琢缚 ♦ (Protopulvinariapyriformis)、桑介教蟲XPseudaulacaspis pentagona)、驗吩(Pseudococcus spp)、表裂(Psylla spp)、 Pteromahis spp.、觀叙(PyriHa spp.)、Wi 喻（Quadraspidiotus SPP)、Quesada gigas、Rastrococcus spp.、粟猿管场 (Rhopalosiphum spp)、油後票、反命(Saissetia spp.) ' Scaphoides titanus、麥二岔场[Schizaphis graminum)、西印 度細圓盾虫介〇SWe似、稻兹(Soga加印;?.）、 白背飛蝨(*^0讲化//“/«/^(/^&lt;2)、飛蝨(心讲⑺办&lt;5 *5/7/7.)、角蛘 lStictocephalafestina)、Tenalapharamalayensis、^^^H 场（Tinocallis caryaefoliae)、朱缉（Tomaspis spp.)、二岔场 [Toxoptera spp.~)、溫％ 檢裂{Trialeurodes vaporarioruni)、木 叙(Trioza spp.)、，i、葉蟬(Typhlocyba spp.)、雇蚧（Unaspis 、葡萄根瘤财（厂办W51 νζ7ί/〇//ζ·) 〇 膜翅目（Hymenoptera)生物，例如，鋸角葉蜂屬•⑽ spp.)、f 葉蜂屣（Hoplocampa spp.)、蟻慝（Lasius spp.)、癒 場XMonomorium pharaonis)、欠胡蜂屬Spp、。 等足目（Isopoda)生物’例如’鼠婦出//成麵 球鼠缔（O/i&amp;cws 黑潮蟲ςρπα/ΖΜ 化心以)。 等翅目（Isoptera)生物，例如，網白蟻類⑺也 spp)、白織(Odontotermes spp·) 〇 115 201022260
鱗翅目（Lepidoptera)生物，例如，白毛蟲 major) ' %^L^^{Aedia leucomelas) ' ^^{Agrotis spp.) ^ 棉葉波紋夜蛾〇4/&lt;3化所(3&lt;27^7/(3(：從）、大豆夜蛾(^4«价狀5/〇[ sp/?.)、甘藍夜蛾、棉葉穿孔潛蛾 (Buccuiatrix thurberiella)、松 K蹲XBupahis piniarius)、搂葉 蛾(0此0此以尸0而《(2)、捲葉蛾((^/7«〇广泛价《/训&lt;2)、蘋果蠢蛾 (Carpocapsa pomonella)、Cheimatobia brumata、稻蹲(Chilo ^^.)、雲杉捲葉蛾(以0&quot;加0«似&quot;£?/«所(/^训0〇、葡萄果蠹蛾 (Clysia ambiguelia)、縱德葉蛾屬（Cnap 齒基cerus spp.)、梅 斑 f 織(Earias insulana)、斑疼(Ephestia kuehniella)、稼尾％· 蛾(五wproc沿 c/zr&gt;^orr/zoe&lt;3)、切根蟲(五wxoa 5·/7ρ·)、褐葉蛾屬 (Feltia spp.)、大後羯(Galleria melloneUa)、Helicoverpa spp.、梅龄蟲（Heliothis spp.)、褐戴氣蛾XHofmannophila pseudospretella)、穩葉織(Homona magnanima)、Hyponomeuta padella、♦{Laphygma spp)、細織(Lithocolletis blancardella)、綠象氣^{Lithophane antennatd)、Loxagrotis α/Mco对cr、舞[毒]蛾(Z^maWWa *φ/7·)、天幕毛蟲 «ewWr/α)、甘藍夜蛾(Mame对ra δηχ^/cae)、稻毛腔夜蛾(M?e以 repanda)、Mythimna separata、夜織(Oria spp.)、稻負泥备 (Oulema oryzae、、旅夜織(Panolis flammed)、（梅）红蹲冷氣 (Pectinophora gossypiella)、桂細潛織(Phyllocnistis cz7re//a)、菜粉蝶屬（Pier/*!?柳?.）、小菜蛾 xylostella)、氣蛾(Prodenia spp)、能義(Pseudaletia ψρ.)、 大豆疚織(Pseudoplusia includens)、野蹲(Pyrausta 116 201022260 nubilalis)、（絲義）良織(Spodoptera spp)、Thermesia gemmatcdis、網衣織(Tineapenionella)、袋农蛾(Tineola bisselliella)、捲葉織[Tortrix viridana)、氣織(Jrichoplusia spp.) ° 直翅目（Orthoptera)生物，例如，家蟪蟀(心心如 domesticus)、東方蜚蠘(Blatta orientals)、德菌+蠊(Blattella ❹ germanica)、螻蛄（GryHota!pa spp.)、馬得拉蜚蠊(Leucopfjaea maderae)、飛蝗(Locusta spp.)、蚱猛(Melanoplus spp.)、美 洲大蠊(Per如⑽e/ύτ JmeWcawa)、荒地蚱猛(^知·伽 gregaria) ° 蚤目（微翅目）（Siphonaptera)生物，例如，禽蚤屬 (Ceratophyllus spp·)、東方良蚤(Xenopsylla cheopis)。 結閥綱目（Symphyla)生物，例如，庭園么蚰咏⑽咏 immaculata)。 ❹ 總翅目（Thysanoptera)生物’例如，稻莉馬(如⑹如扣 biformis)、Enneothrips flavens ' % 獠裔馬 spp)、裔馬{Heliothrips spp、、H 楱範馬 femoralis)、Kakothrips spp.、氣釣韫馬 cruentatus)、氰馬{Scirtothrips spp)、翰馬、Ταεηί〇ί}ιήρ8 cardamoni)、裔馬（Thrips spp.)。 缕尾目（Thysanura)生物’例如’西洋衣魚 saccharina) ° 117 201022260 植物寄生性線蟲類包括，例如，粒線蟲屬 spp·)、葉芽象AM (Aphelenchoides spp)、Behnoaimus spp.、 松拭象Mi(Bursaphelenchus spp.)、1 象蟲XDitylenchus dipsacf)、責金氣&amp;餍（Globodera spp.)、Heliocotylenchus spp. ' tL 囊氣&amp;(Heterodera spp)、騎象蟲XLongidorus spp.)、 根瘤線蟲屬（Me/ozWogjwe 、根腐線蟲屬⑽ spp.)、掘穴線蟲XRadopholus similes)、緣旋象義屬 (Rotylenchus spp.)、殘板象螽餍（Trichodorus spp.) ' 矮化綠 A(Tylenchorh)mchus spp.)、軟形線螽(Tylenchulus spp)、松 ® 转氮 A(Tylenchulus semipenetrans)、M 象螽慝（Xiphinema spp ) 0 適當的，根據本發明的化合物在某種濃度或施用率 下，也可被作為殺草劑、安全劑、生長調節劑使用或作為 改善植物性質的藥劑、或作為殺微生物劑，例如，作為殺 真菌劑、殺黴劑、殺菌劑、殺病毒劑（包括對抗類病毒劑）、 或作為對抗MLO(類-黴漿菌的微生物)及RL〇(類·立克次氏 體之微生物)之藥劑。適當的，它們也可作為中間物或前驅❹ 物’用於合成其他的活性化合物。 此活性化合物可被轉變成習用的配製劑，例如，溶液、 乳液、可濕性粉末、水-及油_基的懸浮液、粉劑、塵劑、糊 劑、可溶性粉末、可溶性粒劑、用於撒佈之粒齊！、懸浮-乳 液濃縮物、浸潤了活性化合物之天然材料、浸潤了活性化 合物之合成的材料、肥料、以及被包覆於聚合性材 微膠囊。 118 201022260 這二配製物係以已知的方式產生，例如，將活性化合 物與展延劑混合’展延劑係指液體溶劑類及/或固體載劑 類’選擇地使用界面活性劑類，#，乳化劑類及/或分散劑 類=/或躲形成劑。此配製劑可在適當的卫廠内製備或是 在施用前或施用期間被配製。 ,適於作為辅助劑使用者為適於加入至組成物本身及/或 衍生自組成物之配製物(例如，喷灑液、種子敷料）中的具特 Ο 別性質的物質，例如具某些科技的性質及/或特別的生物性 質者。典型的適當的輔助劑為：展延劑、溶劑類及载劑類。 適當的展延劑為，例如，水、極性及非極性有機化學 液體類，例如，來自芳族及非_芳族的烴類(例如，烯烴類、 烷基苯類、烷基萘類、氯苯類），醇類及多醇類(適當的其 也可為經取代、醚化及/或酯化的）’酮類(例如，丙_、環 己酮），酯類（包括脂肪及油質）及（聚）醚類，無取代的及經取 代的胺類，醯胺類，内醯胺類(例如^烷基吡咯_類）以及 ⑩ 内醋類’石風類及亞石風類(例如，二甲亞;5風）。 如果所使用的展延劑為水，也有可能使用，例如，有 機溶劑’作為輔助溶劑類，主要地，適當的液態溶劑類為：芳 族類，例如，二曱苯、甲苯或烷基萘類，氯化的芳族類及 氣化的脂肪族烴類，例如，氯苯類、氣乙烯類或二氯甲烷， 脂肪族烴類，例如，環己烷或石蠟類，例如，石油分劃物礦 物及植物油類，醇類，例如，丁醇或甘醇及其醚類及酯類， 酮類，例如，丙酮，甲基乙基酮，甲基異丁基酮或環己酮， 強極性溶劑類，例如二甲亞砜，以及水。 119 201022260 適當的固體載劑類為： 例如，銨鹽類與研磨過的天_物類，例如，高嶺土、 Γ、滑石-白堊土、石英、美國活性白土、蒙脫土或碎 漆土，以及研細的合成礦物類，例如，細分的二氧化石夕、 紹土及㈣购。適於製備师體之ϋ誠縣，例如， 磉碎並分劃過的天然岩石，例如，方解石、大理石、輕石、 海泡石及白雲石’也包括無機與有機碎料之合成的顆粒， 及有機材料的顆粒’例如’ '紙、鑛屑、挪子殼、玉米穩轴 與於草莖。適當的乳化劑及/或泡沐形成劑為：爿如，非離 子及陰離子乳化麵，例如，聚氧乙烯脂肪酸㈣、聚氧 乙烯脂肪麟咖，例如’燒絲絲甘軸類、燒基確 酸鹽類、烧基硫酸鹽類、絲俩鹽類以及蛋白質水解產 物。適g的分散劑為非離子及/或離子物質，例如，下類之 醇-POE-及/或-POP-醚類，酸及/或p〇p p〇E酯類炫基芳基 及/或POP-P〇_類，脂肪_及/或p〇p_p〇E加合物，^ ❹ 或POP-多羥基衍生物，ΡΟΕ_&amp;/或ρ〇ρ_山梨醇酐或-糖加合 物:烷基或芳基硫酸酯類，烷基-或芳基磺酸酯類以及烷1 或芳基之磷酸鹽類或相關之ρο_醚加合物類。此外，=土 券聚-或多聚合物，例如，那些衍生自乙烯性單體者、、 丙嫦酸者、來自ΕΟ及/或!&gt;〇本身或併用者，例如，（聚卜自 或（聚)胺類。也有可能使用木質素及其磺酸衍生物、無1類 的及經修飾的纖維素類、芳族的及/或脂肪族的續修飾 與甲醛的加合物。 及其 钻著劑類，例如，羧曱基纖維素與呈粉狀、粒狀 120 201022260 膠態之天然的及合成的聚合物類，例如，阿拉伯膠、聚乙 烯醇及聚乙烯醋酸酯，以及天然磷脂質類，例如，腦磷脂 與卵磷脂，以及合成的磷脂質類，均可被使用於調配物中。 也有可能使用著色劑，例如，無機色素類，例如，氧 化鐵，二氧化鈦及普魯士藍，以及有機染料類，例如，茜 素染料類，偶氮類染料及金屬酞花青染料，以及微量營養 成分，例如，鐵、猛、侧、銅、銘、錮及辞等的鹽類。 ©其他可能的添加物為香水、礦物或植物油、選擇地經 修飾的油類、石蠟及營養素（包括微量營養素），例如，鐵、 猛、棚、銅、銘、I目及鋅等的鹽類。 安定劑類，例如，低溫安定劑類、防腐劑類、抗氧化 物類、光照安定劑類或其他用於改善化學的及/或物理安定 性之藥劑，也可存在於調配劑中。 調配劑中通常包含介於0.01與98%重量計間的活性化 合物，較佳地為介於0.5與90%間者。 根據本發明的活性化合物可呈購得的配製劑及由這些 ® 配製劑調配成的使用型式、與其他的活性化合物(例如，殺 昆蟲劑、引誘劑、不孕劑、殺細菌劑、殺瞒劑、殺線蟲劑、 殺真菌劑、生長調節物質、除草劑、保護劑、肥料或化學 傳訊物質）作成混合物型式被使用。 也可能使用與其他已知的活性化合物，例如，殺草劑、 肥料、生長調節物質、保護劑、化學傳訊物質或其他用於 改善植物性質之藥劑的混合物。 121 201022260 當作為殺昆蟲劑類使用時，根據本發明的活性化合物 可呈其市售的配製劑及由這些配製劑調配成的使用型式、 與協乘劑作成一種混合物被使用，協乘劑係一種可增加活 性化合物的作用但其本身未必具有活性之化合物。 當作為殺昆蟲劑類使用，根據本發明的活性化合物▼ 呈其市售的配製劑及由這些配製劑調配成的使用型式、與 可在活性化合物被施用至植物的環境、植物部分的表面戈 植物組織中時’用於減少活性化合物的降解之抑制劑類j 成一種混合物被使用。 由可購得的配製劑製備得的使用型式中的活性化合 含置可在廣範圍間變化，使用型式中的活性化合物的濃户 可為介於自〇.〇〇〇〇〇〇〇丨至％。/。重量計的活性化合物間^ 介於0.00001與1%重量計間。 且马 化合物以適用於使用型式之習用方式被應用。 根據本發明，所有的植物及植物部分可被處理 =文中所稱之植物，可理解的係指全部的植物與植物族 t例如，想要的與不想要的野生植物或作物植物（包括 指植物在地表上的與在地下 177 解的係 如，幼芽、葉、花及根，植物的器官，例 桿、樹桿、花、果實體、杲，貝例為葉子、針葉、莖 果實體、果子、種子、根、球莖及地下莖。 122 201022260 =部分也包括已被收穫的材料、及營養生長中及繁 材料’例如，種苗、球莖、地下莖、插技及種子。、 根據本發明以活性化合物處理植物與植物部分 = = 地=植物本身或其 蒸發、霧化、撒佈、塗抹、注射、以及，對於=， ❹ 特別是種子，尚可藉由施用—或多層塗覆物的方式。 如前面已提過的，根據本發明可處理全部植物及 的;體實施例中’用於處理野生植物品二 植物栽培。。種，或那些藉由傳統生㈣種 鋪交或原生質融合)取得的植物，以及其各胸!。另= 體實施例中，用於處理藉由基因卫程法並適當的併 取得之轉殖基因植物與植物栽培品種(基因改造 及其各雜。所謂的“部位，，、”植物的部位，， 或植物°卩分，，，其含義如同前面已有的解釋。 特別適宜地，係根據本發明用於處理市面上可講得的 栽培品種之植物。所謂的植物栽培品種係指藉由 傳、，先的讀方法、藉由㈣錢由重組的dn 具有新穎㈣（”魅”)賴物，這些可叫栽培=取传而 (cultwars)、同型小種(biotype)或遺傳型種(gen的ype)。 視植物的品種或植物栽培品種、其分佈與生長條件(土 壤、氣候、營養生長期間、營養狀態），根據本發明的處理 也可導致超加成的(“協乘的，，)效果，於是，例如，減少的藥 劑施用率及/或增廣的活性譜及域增加可根據本發明被使、 123 201022260 用的物質及組成物的活性、較 =:=或耐水或耐，分二= 更高品質及/或更°高的加營熟：；更高的收獲量收獲品之 .阿的3養仏值、收穫產品的更佳儲存安定 均可能超出實際被職的效果。 (即那發明被處理之轉殖基因植物或植物栽培品種 即那些猎由基因1_枝取得者）包括 :=得有利的有用特色的基因材料之植物，這類特色 0 .、、、·較佳的植物生長、對高溫或低溫更具耐力更而寸
L干衷水或土壤中鹽含量、增加的開花期、更容易的收割、 加速的成熟、較高穫量、⑽品之較高的品質及/或營 養價值、收穫品之較佳的儲存安定性及/或可加讀，另外 且特別值得被_之這類特色的實例為，植物對抗動物及 微生物之有害生物(例如’昆蟲、_、植物致病性真菌、 細菌及/或病毒類）之具更佳的防禦性，也包括植物對某些具 除草活性化合物增加之耐受性。可提及的轉殖基因的植物 為重要的作物植物，例如穀物（小麥、稻米）、玉米、大豆、 馬鈐薯、甜菜、蕃茄、豌豆及其他蔬菜品種、棉花、菸草、 蕓薹以及果樹(蘋果樹、梨樹、柑橘樹及葡萄藤），且特別要 強調的為玉米、大豆、馬鈐薯、棉花及油菜。尤其被強調 的特色為藉由形成於植物中的毒素使增加植物抵抗力以對 抗昆蟲’特別是那些藉由來自於蘇力菌桿菌（万沉沿似 治)的基因材料者(例如，藉由基因CryiA(a)、
CrylA(b)、CrylA(c)、CryllA、CrylllA、CryIIIB2、Cry9c、 124 201022260
Cry2Ab、Cry3Bb及CrylF以及彼等之組合物)(後面稱之 為”Bt植物”）。其他也特別要強調的特色為：植物藉由全身 性獲得的抗性(SAR)、systemin、植物抗毒素(phytoalexins)、 引誘劑與抗性基因及相關地被表現的蛋白質與毒性而增加 對真菌、細菌與病毒的防禦性。其他特別被強調的特性為， 對某些除草活性化合物[例如咪唑琳酮類、磺醯基脲類、草 甘膦(glyphosate)或膦基三辛(phosphinotricin)(例如” PAT”基 0 因）]之增加的耐受性。參與至所要的特色的基因毫無疑問的 也可與他種基因成混合型式出現於轉殖基因的植物中。可 提及的”Bt植物”之實例為以下述商品名稱被販售之玉米品 種、棉花品種、大豆品種與馬鈴薯品種：YIELD GARD®〇J 如，玉米、棉花、大豆）、KnockOut®(例如玉米）、starLink®(例 如玉米）、Bollgard⑧(棉花）、Nucotn®(棉花)與 NewLeaf®(馬 鈴薯）。可提及的耐受-殺草劑的植物類為玉米品種、棉花品 種與大豆品種，其以下述商品名稱被販售：R〇undup ❹ Ready®(耐受草甘膦，例如玉米、棉花、大豆）、Uberty
Link®(耐膦基三辛，例如油菜）、IMI⑧(耐咪唑啉酮)與 STS⑧(耐磺醯基脲，例如玉米）。可提及的耐受-除草劑之植 物（以傳統方式育成的耐除草劑之植物）包括以clearfidf⑧ 之商品名稱販賣者(例如玉米）。當然，這些聲明也適用於具 這些基因特色或將來會被發展及/或販f之具有仍在被發展 的基因特色之植物栽培品種。 所列的植物為可以特別有利的方式以根據本發明的式 (1)的化合物及/或活性化合物混合物處理者。上述就活性化 125 201022260 合物或混合物之較佳使用範圍’也適於應用在處理這些植 物。特別佳的為以在本内文中明確地提及的化合物或混合 物進行處理。 ,根據本發明的活性化合物類，不僅具活性對抗植物、 衛生與儲存的產品中之有害生物，也能對抗獸醫學領域之 動物寄生蟲類（外-寄生物與内-寄生物），例如硬壁乱、軟壁 虱、獸療癬、葉蟎，蒼蠅(螫繩與紙繩）、寄生繩姐、蝨子、 頭兹、羽兹以及跳蚤，這些寄生物（蟲）包括： 独目（Anoplurida)生物’例如’盲兹屬（好從所加叩〜⑽ SPP.)、長顆兹屬（h·⑽spp.)、體兹屬（Ped/cw/w*? spp.)、 雞體羽蟲屬（P/^rws spp.)、水牛盲蟲屬（5^/⑼〇^&gt;〇如spp.)。 食毛目（Mallophagida)以及Amblycerina與Ischnocerina 亞目生物，例如，spp.、雞羽蝨屬（她⑽户⑽ spp.)、JWwoiow spp.、牛羽歲屬(_5ov/ci)/&lt;3 spp.)、 spp.、spp.、Dama&quot;&gt;za spp.、羽兹屬（TVzc/zoi/ecia spp.)、猶羽盘屬（FWco/α spp.); 雙翅目（Diptera)以及長角亞目（Nematocerina)與短角亞 目（Brachycerina)生物，例如，伊蚊屬(jei/esspp.)、按蚊屬 (ylwop/ie/e·? spp.)、庫蚊屬（Cw/ex spp.)、蚋繩(《SzVww/zww spp.)、 真蚋屬（五μ·5ζ&gt;?ζμ/ζ·μ/μ spp.)、白蛉CPA/ebiowws spp.)、羅岭屬 spp.)、擬蚊螺屬（Cw/zcoz·也s spp.)、斑虹:屬 声 spp.)、瘤紀屬 SPP.)、黃虻屬 〇4〇^扣似 spp.) ' ^-^t%{Tabanus spp.) ' M.^{Haematopota spp.) ' 尸spp·、蜂蠅(价⑽/a spp.)、家蠅屬（M脈^ spp.)、 126 201022260
齒股繩(//少办&lt;?如ea spp.)、刺繩屬（沿OTWOXJAS spp)、血繩 spp.)、莫繩屬（M?re///a spp.)、廁繩屬 spp.)、螫繩屬（G/c^/wflr spp.)、麗繩屬spp.)、綠 繩(Zwcz7k spp·)、大頭金繩屬spp.)、污繩屬 (^Γο/^/αΛ&quot;ί/α spp.)、肉繩屬（《Sarcop/rngfl spp.)、鼻繩屬 spp.)、皮绳屬（/¾⑽ί/erwa spp.)、胃繩屬 {Gasterophilus spp.)、說鐵M {Hippobosca 、Lipoptena spp.、兹蠅屬spp.)。； 蚤目（Siphonapterida)生物，例如，人蚤屬（尸w/ex spp.)、 櫛頭蚤屬spp.)(犬櫛頭蚤、貓櫛頭蚤）、鼠 蚤(办《〇/?57//« spp.)、葉蚤屬spp.)。 異翅目（Heteropterida)生物，例如，臭蟲(Cz&gt;wex spp.)、 吸血獄蝽屬（Triatoma spp·)、錐鼻轰(及/zoi/m^ spp.)、大錐培 {Panstrongylus spp.) ° 蜚蠊目（Blattarida)生物，例如，東方蜚蠊(5/αίία orientals)、美洲大嫌(Periplaneta Americana)、德 Μ 小綠 (Blattella germanica)、$ 療屬（Supella spp.)。 蜱蟎亞綱[Acari (Acarina)]與後-胸氣門及中-胸氣門目 (]\/^&amp;-&amp;11(1]\^3031^11^8)生物，例如，隱緣蜱屬(^/^似 spp.)、純緣蜱屬（0«/认odoms spp.)、耳殘緣蜱屬 spp.)、硬蜱屬Spp.)、花蜱屬spp.)、牛蜱 屬（5oo/7/h7w&lt;s spp·)、矩頭蜱屬（Dermace咐or spp.)、食血蜱屬 以spp·)、水蜱屬（/fya/owma spp.)、血紅扇頭蜱 (Rkipicephc^us spp.)、刺皮蛾屬（Dermanyssus spp.)、RaiHietia 127 201022260 spp.、肺刺蟎屬（尸狀w/wowjAsms spp·)、氣囊蟎屬 spp.)、蜂蟹瞒（Karroa spp.)。 輻亞目[Actinedida，又稱為前氣門亞目（prostigmata)] 與粉蟎亞目[Acaridida，又稱無氣門亞目（Astigmata)]生物， 例如’蜂盾蟎spp.)、皮毛疥蟲（C/zey/eizW/a spp.)、 Ornithocheyletia spp.、.％^(Myobia spp.)、癢蛾屬 spp.)、螺形蟎屬（jDewoi/ex spp.)、恙蟎屬 (Trombicula spp.) &gt; Listrophorus spp. ' ^.W^^%{Acarus spp.)、酪瞒屬（办⑺如叹似spp.)、嗜木屬粉蜗❹ spp.) ' Hypodectes spp. ' Pterolichus spp. ' {Psoroptes SPP.)、皮癢蜗屬烈 spp.)、耳癢蜗spp.)、 疥蜗屬 OSflrcopies spp.)、頭挤蜗屬（Abioedre·? spp.)、膝挤蜗 屬（Knemidocoptes spp.)、氤嚢蛾屬（Cytodites spp.)、禽皮下 囊瞒屬嚴基幻‘opto spp.)。 根據本發明的式(I)之活性化合物也適用於供控制節肢 動物類以避免其騷擾農業的生產性牲畜，例如牛、綿羊、 山羊、馬、諸、驢子、路聪、水牛、兔子、雞、火雞、鴨 ❹ 子、鵝及蜜蜂、其他寵物類’例如，狗、貓、籠鳥及水族 箱魚、以及所謂的實驗動物，例如，倉鼠、天竺氣、大老 鼠與小老鼠。藉由控制這些節肢動物類，可減少飼養的動 物之死亡率與減產（肉、奶、羊毛、毛皮、蛋、蜂蜜等等）。 藉由使用根據本發明的活性化合物可達更大的經濟效益與 更容易的動物飼養管理。 128 201022260 根據本發明的化合物係以已知方式被使用於獸醫學領 域及動物飼養上，可經由内服方式投與，例如使用，錠劑、 膠囊劑、飲品、飲劑、粒劑、糊劑、食團、經飼料及栓劑。 可經由非經消化道的投藥方式，例如，藉由注射(肌肉内的、 皮下的、靜脈内的、腹膜内的等等）。可經由植入物投藥。 經鼻道内施用。經皮膚施用，使用的型式為，例如，浸洗 或泡浴、喷灑、倒上及點上、淋洗及灑粉，也可藉助於含 ❹ 有活性化合物之模塑的物件，例如項圈、耳記、尾記、肢 繃帶、韁繩、標記裝置等等。 當被使用於供牛群、家禽、寵物等使用時，具式⑴的 活性化合物可呈調配劑(例如，粉劑、乳劑、可流動的組成 物)被使用’其中包含活性化合物的量為自1至80%重量 計，直接地或經稀釋100至1〇 〇〇〇倍後使用，或做為化學 藥浴使用。 此外’也發現’根據本發明之活性化合物也具有強力 φ 的殺昆蟲的作用’可用於對抗會摧毀工業材料之昆蟲。 下面的昆蟲類為可被舉例且為較佳的實例，但不僅限 於這一些： 甲轰類’例如，家天牛(办，天牛 {Chlorophorus pilosis)、美斑氣蠢（Anobium punctatum)、 毛藤蠢、Xestobium rufovillosum')、Ptilinus pecticornis、 Dendrobium pertinex、藏蠢{Ernobius mollis)、Priobium cflrp/m·、褐粉蠢似）、非洲粉蠢 africanus)、琢檢轰{Lyctus planicollis)、Lyctus linearis、 129 201022260 ^ ί {Lyctus pubescens) ' Trogoxylon aequale ' Minthes rugicollis、'\、蠢戛（Xyleborus spec.)、Tryptodendron spec.、 咖0非黑長蠹 capwczTw、棕園翅 長蠢(Heterobostrychus brunneus)、長蠢屬（Sinoxylon spec.)、 竹長蠢愚（Dinoderus minuteus)。
膜翅類(Hymenopterans)生物，例如，鋼青小樹蜂(&amp;&gt;打 j’wvewcws)，樅大樹蜂 taignus，Urocerus augur ° 白犧類’例如’歐洲木白蛾(A^/o阶膨s/ZaWco///*?)、澳 洲白蟻（C〇^oierwa 6rev&amp;)、沙漠白蟻 、黃胸散白蟻(及以/⑶/治、 ReticuWermes santonensis、南歡網故白螽嗓jjieticuUtermes /⑽/叹似）、澳洲白蟻(施对0你所以如⑼治）、古白犧 (Zootermopsis nevadensis)、台灣家白 ％(c〇pt〇termes formosanus) °
西洋衣魚類，例如，西洋衣魚(iLe/^Wfl •⑽）。 在此所謂的工業材料，可理解的是指無生命之材料， 例如，較佳地係指：闕類、枯著劑類、衆糊類、紙類與卡 紙、皮革、木料與加工的木製品及塗裝組成物。 即用的組成物可以’適當地再包含另外的殺昆蟲劑類 及，適當的，一或多種的殺真菌劑類。 ，於可能之額外添加物而言，可參考上述提及的 蟲劑類及殺真菌劑類。 根據本發_化合_樣的可觀祕供倾與海水 130 201022260 f有鹽味的水接觸之物體，例如，Μ，_，網子，建 桌物，繫船用具及信號系統，用於對抗附著物之污滿。建 化發明的化合物，單獨或併用其他的活性 化合物：，可被用於作為抗生物附著劑。 ❿
G 在豕戶内的衛生的及儲存的產物的保護方面此 活性化合物也適於供防治動物有害生物，_是常出心 封閉空_(例如’住處、工場域、辦公室、車庫等等地 方)之昆蟲、檢蛛及瞒類。為控制這些有害動物，它們 單獨地使用或個其他的活性化合物及獅劑於供家庭居 所使用之殺昆蟲的產品内。它們具有活性對抗敏感性的及 具抗性的品種以及其所有的發育階段，這些有害生物包括 蝎類（Scorpionidea)生物，例如，叫 蜱蟎目（Acarina)生物，例如，波斯隱喙蜱 p ⑽icus)、鴿壁艮(Argas r^exus)、苢辕荖蟎(Bryobia ssp、、 雞皮刺蟎⑽即仍&gt;2沉）、家嗜甜蟎（G7；；c/ domesticus)、巍緣端（Ornithodorus moubat)、缸紅烏頭碑 [Rhipicephalus sanguineus)、·％ 織(Trombicula alfreddugesi)、Neutrombicula autumnalis、Dermatophagoides pteronissimus ' 矣彿展隆編{Dermatophagoides forinae)。 缺1蛛類(Araneae)生物，例如，Aviculariidae、物蛛 (Araneidae); 盲蛛目（Opiliones)生物，例如，擬蠍 chelifer)、Pseudoscorpiones cheiridium、育♦{Opiliones phcdangium)。 131 201022260 等足目（Isopoda)生物，例如，球鼠婦(潮蟲)(〇m•腳j asellus)、票、潮義(Porcellio scaber) 〇 倍足綱(Diplopoda)生物’例如，具斑馬陸(別训〜/似 guttulatus)、Polydesmus; spp.。 唇足綱(Chilopoda)生物’例如，食果地蜈松叩; spp ) ° 總尾綱目（Zygentoma) ’例如，蠹蟲叹户.）、 西洋衣氟(Lepisma saccharina)、1 火螽(Lepismodes inquilinus) ° 蜚蠊目（Blattaria)生物’例如，東方裴蠊⑽⑽α (Blattella asahinaf)、馬付机斐燦(Leucophaea maderae')、 尸spp.、木蠊屬（_Parco0/a&quot;(3 spp.)、澳洲大蠊 (Periplaneta australasiae)、美洲 χ纖(jperipianeta dmericami)、褐色大蠊(PeWp/aweia 、烟色大碟 (Periplanetafuliginosa^^M^^^Supellalongipaipa)。 跳躍目（Saltatoria)生物’例如，家蟋蟀 domesticus)。 革翅目（Dermaptera)生物’例如，歐洲球螋 auricularia) ° 等翅目（Isoptera)生物’例如，普通幹木白蟻類 (心仏如騰j spp.)、網白蟻類spp.) 〇 嚙蟲目（Psocoptera)生物’例如，書蝨屬 SPP.)、書 ^KZ/^ayce/z··? spp.)。 201022260 勒翅目（Coleoptera)生物，例如，皮蠹屬（Jwi/zrewws SPP.)、黑皮橐屬 加讲spp·)、皮蠹屬（Der/weWe·? spp.)、 長頭谷盜or少zae)、郭公蟲屬（A^croZ)ffl spp.)、珠 ψ 屬（Ptinus sipp.)、家氣蠢(Rhizopertha dominica)、各象 (Sitophilus granaries)、糸良{Sitophilus oryzae)、五朱先 (Sitophilus zeamais、、藥姑谷'基(_Stegobium paniceum)。 雙翅目（Diptera)生物，例如，埃及伊蚊幻7沿·）、 台故伊蚊[Aedes albopictus')、Aedes taeniorhynchus、按故屬 (Anopheles spp.)、紅頭麗繩、 C/^Mozi^a /?/wv/i7/z\y、五帶淡色庫蚊(Cw/ejc quinquefasciatus)、’Jl 音萆蚊(Culex pipiens)、媒微蚊(Culex iamjf/z·*?)，果蠅屬（Z)ms(9/7/z//&lt;3 spp.)、厠繩 caniculaHs、、家鐵(Musca domestica)、白冷（Phlebotomus spp.)、食肉繩（iSflrrcop/zagiz cflrrwaWa)、蚋（iSV/ww/z.ww spp.)、螫 m(Stomoxys calcitrans)、歡湫:K蚊{Tipula paludosa)。 鱗翅目（Lepidoptera)生物’例如，小壤填(JMrozVar grisella)、大蹲爲(Galleria mellonella)、印良谷塔(pi〇dia interpunctella)、觳峨(Tinea cloacella)、網衣蛾(Tinea pellionella)、袋衣織(Tineola bisselliella)。 蚤目（Siphonaptera)生物，例如，犬櫛頭蚤 {Ctenocephalides canis)、絲觸琢备、Ctenocephalidesfelis、' k 蚤(Pulex irritans、、f 反潛蚤(Tunga penetrans)、東方良 §： {Xenopsylla cheopis) ° 膜翅目（Hymenoptera)生物，例如，大黑蟻 133 201022260 herculeanus)、票、草壤(Lasius fuliginosus)、眚通票、壤(Lasius niger)、Lasius umbratus、_ 織〈Monomorium pharaonis)、 Paravespula spp. ' ^^^{Tetramorium caespitum) 0 兹目（Anoplura)生物，例如，頭兹 capitis)、後备(Pediculus humanus corporis)、天齋屬 (Pemphigus spp)、Phylloera vastatrix、陰裂[Phthims pubis)。
異翅亞目（Heteroptera)生物，例如，臭蟲（Cimex hemipterus)、臭 MtXCimex lectularius)、Rhodimis pyolixus、 吸:&amp;l氮锋(jyiatoma infestans)。 在家用的殺蟲劑領域中’它們被單獨使用或併用其他 適當的活性化合物使用，例如，併用填酸醋類、胺基甲酸 酯類、擬除蟲菊酯類、新尼古丁類、生長調節劑或其他類 已知的殺昆蟲劑。 它們被調配成下述型式使用：氣霧劑、非加壓的噴霧 劑’例如泵送的喷灑劑及霧化噴灑劑、自動霧化系統、霧 化劑、泡沐劑、凝膠、帶有由纖維素或聚合物作成的蒸發 器薄片的蒸發器產物、液體蒸發器、凝膠與薄獏蒸發器^ ❹ 紫式驅動的蒸發器、不耗能的，或被動式蒸發系統、枯蛾 紙、捕峨袋及捕蛾凝膠、做成顆粒或粉塵物，置於供散佈 的誘餌中或置於誘餌裝備站内使用。 【實施方式】 氩備實例 實例1: 134 201022260 步驟1: 3-(5_乙醯基-4-曱基噻唑_2_基)吡啶鑌氯
使用一種懸在上面的攪拌器，將65克(47〇 3毫莫耳） ^終醯胺及H0毫升(1m.6毫莫耳)的氯乙醯基丙酮 出入0.5升的乙醇，加熱迴流8小時，冷卻後，吸引遽下形 成的沈澱，經乙醚洗滌並在旋轉濃縮器内乾燥。 收量：1〇9.2哀(理論值之9丨％)，logP (Hc〇〇H) = i似 1H-NMR (D6-DMS0): 2.6 (s, 3H), 2.75 (Sj 3H), 7.65 (dd 1HX 8.45 (d, 1H), 8.75 (d, 1H), 9.2 (s, 1H) ’ 步驟2: 1-(4-甲基-2-吡啶-3-基噻唑基）乙酮
攪拌著下，將109.2克(428.6毫莫耳）的3-(5-乙醯基 甲基噻唑-2-基)吡啶鑲氯溶解於約〇·5升的水中’慢慢地加 毫升(936.7毫莫耳)的25%之氨水，經一些時間授拌 後’分出油質層並固化，在冰浴中繼續攪拌10分鐘，將漏 合物吸引過濾，沈澱經稀氨水溶液洗滌並予以乾燥。 收量：97.51 克(理論值之 1〇4%)，logP (Hc〇〇H) = 1.5 135 201022260 1H-NMR (D6-DMSO) 2.6 (s, 3H), 2.75 (s, 3H), 7.55 (dd, 1H), 8.3 (d, 1H), 8.7 (d, 1H), 9.15 (s, 1H) 步驟3: 3-二甲基胺基-1 - (4-曱基-2-°比唆-3-基B塞0坐-5-基) 丙烯酮
於一極短蒸餾橋上，在95°C下將33.53克（153.6毫莫耳） 的1-(4-曱基-2-吡啶-3-基噻唑-5·基）乙酮及35毫升(261.4毫 莫耳）的DMF-DMA攪拌1小時，其間，部分的蒸餾物通過。 殘留物藉由蒸發濃縮，冷卻中析出結晶，再自苯并三氟化 - 物中再結晶。 收量：30.52 克(理論值之 69%)，logP (HCOOH) = 1.35 1H-NMR (D6-DMSO): 2.65 (s, 3H), 3.2 (s, 6H), 5.45 (d, 1H), 7.5 (dd, 1H), 7.65 (d, 1H), 8.25 (d, 1H), 8.65 (d, 1H), 9.1 ❹ (s, 1H) 步驟4:嘧啶-2-羧脒鹽酸鹽 n ci 丨 I h3n+^.nh
136 201022260 2.8毫升（15毫莫耳）的溶解在甲醇内之30%強度之甲醇 鈉溶液被加至溶解在80毫升的甲醇内之15.76克（150毫莫 耳）的2-吡啶甲腈，2天後，加入8克（150毫莫耳）的氯化銨， 再持續攪拌1天。混合物被過濾’將濾液蒸發濃縮，殘留 物以80毫升的乙醚打散，吸引過濾，乾燥。 收量：20.2克(理論值之84%) 1H-NMR (D6-DMSO): 7.9 (t, 1H), 9.1 (d, 2H), 9.7 (br,
步称5: 4-(4-曱基-2·π比〇定-3-基嗟唾_5-基)-[2,2']雙喷咬 基
將20.04克(7.46毫莫耳）的3-二曱基胺基小(4-曱基 吡啶-3-基噻唑_5·基）丙烯酮、1.22克(7.69毫莫耳）的嘧啶-2-O 羧脒鹽酸鹽及3毫升(7.96毫莫耳）的一種溶解在乙醇之21〇/〇 強度的乙醇鈉溶液，一起在20毫升的乙醇内加熱迴流16 小時’蒸發濃縮，加入檸檬酸水溶液、氣化鈉水溶液及稀 氫氧化鈉水溶液至pH=12,混合物以氣仿/異丙醇萃取4遍， 合併的有機層以硫酸鈉乾燥並蒸發濃縮。殘留物藉由再結 晶法，自苯并三氟化物中純化，包括與活性碳簡短地加熱 至沸點並趁熱過濾。 收量：1.91 克(理論值之 75%), l〇gP(HCOOH)=1.17 137 201022260 1H-NMR (D6-DMSO): 2.75 (s, 3H), 7.55 (m, 1H), 7.65 (m, 1H), 7.95 (d, 1H), 8.75 (m, 1H), 8.7 (m, 1H), 9.15 (m, 3H), 9.2 (s, 1H) 實例2: 步驟1: 3-[4-曱基比0坐-3-基)σ塞0坐-2-基]°比唆
將5.04克（18.4毫莫耳）的3-二曱基胺基-1-(4-曱基-2-吡啶-3-基噻唑-5-基）丙烯酮溶解於80毫升的乙醇後，加入 2毫升(41.1毫莫耳）的肼水合物，加熱迴流0.5小時。混合 物被蒸發濃縮，殘留物自二°惡烧中進行再結晶。 收量：3.75 克(理論值之 83%)，logP (HCOOH) = 1.31 1H-NMR (D6-DMSO): 2.6 (s, 3H), 6.6 (s, 1H), 7.5 (dd, 1H), 7.8 (s, 1H), 8.25 (d, 1H), 8.65 (m, IH), 9.1 (s, 1H), 13 (s, 1H) 步驟2: 2-[3-(4-曱基-2-吡啶-3-基噻唑-5-基)吡唑-1-基] π比口井
將0.5毫升的15-冠-5及約0.5克的氳化鈉加至溶解於 138 201022260 50毫升的DMF内之ο.%克(3 5亳莫耳）的3·[4甲基_5_(， 吡唑-3-基)噻唑-2-基]吡啶及12克（1〇 4毫莫耳）的2-氯吡4 之溶液’混合物在75〇C下被攪拌1.5 h，冷卻後加入豨磷酸， 混合物藉由蒸發濃縮，對殘留物加入氯化鈉水溶液、乙酸 乙酯及稀氫氧化鈉水溶液至pH=7，混合物以乙酸乙酯萃取 二遍及以異丙醇再萃取二遍，合併的有機層以MgS〇4乾 燥，蒸發濃縮，殘留物自二噁烷中進行再結晶，包括趁熱 ❿ 過遽。 收量：0.87 克(理論值之 77%)，1〇gp (HC〇〇H) = 2 3 1H-NMR (D6-DMSO)： 2.7 (s, 3H), 7 (s, 1H), 7.55 (dd, 1H), 8.3 (d, 1H), 8.6 (m, 1H), 8.65 (m, 2H), 8.7 (m, 1H), 9.15 (m, 1H), 9.2 (s, 1H) 實例3: 步驟1: 3-(5-溴-4-甲基噻唑_2_基)吡啶
在以冰浴冷卻著下，將15毫升(292毫莫耳）的溴加至 溶解在200毫升凡二氯甲烷内之16 8克(95 5毫莫耳）的 ^(4-甲基噻唑-2-基吡啶的溶液内，吸引濾下產生的沈澱， 經二氯甲烷洗滌並懸浮於水，再加入碳酸鉀水洛液、稀的 氫氧化鈉水溶液、亞硫酸氫鈉水溶液及MTBE(甲基第三-丁基醚）’混合物以MTBE萃取三遍，合併的有機層以硫酸 139 201022260 鈉乾燥，蒸發濃縮。 收量：17.35 克(理論值之 71%)，logP(HCOOH) = 2.3 1H-NMR (CD3CN) 2.45 (s, 3H), 7.45 (dd, 1H), 8.15 (d, 1H)S 8.75 (d, 1H), 9 (s, 1H) 步称2· 3-一甲基胺基-1 -嘯咬-2-基丙稀嗣
於一極短蒸餾橋上，在10(TC下將u克(90毫莫耳）的 2-乙醯基嘧啶及23克（193毫莫耳）的dmf_Dma攪拌^小 ^其間部分的蒸顧物通過。混合物藉由蒸發濃縮，殘 留物自苯并三氟化物中再結晶。 收量：11.4克(理論值之7〇0/〇)
1H-NMR (D6-DMSO): 3.1 (s, 6H), 6 (d, 1H) 7 5 (t lm 7·7 (d, 1H), 8.9 (d, 2H) ， 步称 3:
將Π.2克(63.2毫莫耳）的3_二甲基胺基如密七2_基丙 140 201022260 烯酮及4.5毫升(92.5毫莫耳）的肼水合物溶解於2〇〇毫升的 EtOH後，加熱迴流2小時，混合物被蒸發濃縮，殘留物自 苯并三氟化物中進行再結晶。 收里：8.72 克(理論值之 94%), l0gp (HCOOH) = 0 1 1H-NMR (D6-DMSO) 9.65 (s, 1H), 7.4 (s, 1H), 7.6-7.8 (br, 1H), 8.85 (m, 2H), 13-13.5 (br, 1H) 步驟4: 2-[l-(4-甲基-2-口比唆-3-基嘆嗤-5-基)_1从〇比〇坐 φ -3-基]咕咬
在氬氣層下’將1.96克(7.6毫莫耳）的3-(5-溪-4-甲基 噻唑-2-基)吡啶、0.96克(6.5毫莫耳）的吡唑-3-基)嘧 0定、0.15克(0.78宅莫耳）的蛾化銅⑴、〇 15克（1毫莫耳）的 ⑩ 8-羥基喹琳及3克(21毫莫耳）的碳酸鉀，置入於2〇毫升的 DMF後，加入數滴的水，在12(rc下攪拌16小時，將混合 物蒸發濃縮，加入檸檬酸水溶液、氯化鈉水溶液、磷酸緩 衝溶液、Na EDTA及乙酸乙酯至PH=6，混合物以乙酸乙酿 萃取4遍，合併的有機層以硫酸鈉乾燥並蒸發濃縮。殘留 物藉由層析法於石夕膠上(環己烧/丙酮），再於石夕膠上 (水/乙腈）純化。 收量：0.06 克(理論值之 2%)，logP (HCOOH) = 1.48 1H-NMR (CD3CN): 2.5 (s，3H)，7.15 (d，1H)，7.3 (t，1H), 141 201022260 7.45 (dd, 1H)，8 (d，1H)，8.2 (d，1H)，8.75 (m，1H)，8.8 (d, 2H) 9.7 (s, 1H) ’ ’ 實例4: 步称1: 2-氣-6-(4-曱基-2-0比咬-3-基嘆〇全_5_基)0比咬
在氬氣層下，將45毫克(0.2毫莫耳）的乙酸鈀(11)溶解 於10毫升的DMF内，並加入2毫升(0.7毫莫耳)溶解於己 烷内之一種10%強度的三-第三-丁基磷烷溶液。減壓下從 混合物中除去己烷，加入2克（13.6毫莫耳）的2,6-二氯响咬 及1.98克（11.2毫莫耳）的3-(4-曱基噻唑-2·基)吡啶及溶解於 DMF内之約1克的四丁基溴化銨溶液及3.1克(22.5亳莫耳) 的碳酸鉀，混合物在135。(：下被攪拌1小時後’蒸發濃縮， 加入乙酸乙酯、檸檬酸水溶液、稀氫氧化鈉水溶液至pH=9 並加入氯化鈉水溶液至殘留物内，以乙酸乙醋萃取混合物 三遍，合併有機層，以硫酸鈉乾燥，蒸發濃縮，殘留物藉 由層析法於矽膠上純化(環己烷/丙酮）。 收量：0.93 克(理論值之 22%)，1〇gp (HC〇〇H) = 2 % 1H-NMR (D6-DMS0) 2.7 (s，3H)，7045 (d，1H)，7.55 (m， 1H)，7.75 (d，1H)，7.95 (t，1H)，8.3 (d，1H)，8.65 (m 1H)，9 15 (s, 1H) 步称2.卜⑷甲基.2“比°定-3-基售唾-5-基)°比咬-2-甲腈 142 201022260
在氬氣層内’將0.5克(3亳莫耳)的氯化娜)置於25 毫升的DMF後’加入L6克(61毫莫耳)的三苯基鱗烧 1〇〇C_Ff摔1〇分鐘後，加入7.5克阳毫莫耳）的2_氯 _6_(4_甲基_2_吼咬_3_基㈣士基)。比唆及％ 8克⑼毫 的六亞鐵(戦化鉀之混合物，在125ΐ下將混合摔 ，再«液蒸發濃縮，殘 留物被洛解於乙酸乙酯/水，一 殘 材料，水溶液層以乙酸乙醋萃^多被溶解之 酸納乾燥，蒸發濃缩，^留遍併有機層，以硫 己烧/丙酮）。、、$留物错由層析法於石夕膠上純化(環 ❹ 收量.I.6克(理論值之Μ。〆。)，(hc〇〇h) Hi (D6'DMS〇^ 2·7 (s, 3H), 7.35 (m, 1H)} 7.5 ，.叫 1H)，7.9 (m，1H)，8.3 (m，1H)，8.65 (m，1H) 9.15 (s, 1H) 胺 步驟3. 6·(4-甲基·2·。岭3_基射_5•基)喊_2_碳碗 酸
s 143 201022260 將0.36克（1.3毫莫耳）的6-(4-甲基-2-吡啶-3-基噻嗤-5-基)吡啶-2-曱腈溶解於5毫升的D比啶後，加入0.2毫升的三 乙基胺及0.24毫升（1.4毫莫耳）的一種4〇%強度之硫化銨水 溶液，在5〇。(：下攪拌3小時，再將混合物蒸發濃縮，與5 毫升的冰-水一起攪拌，吸引濾下沈澱，乾燥，以沸騰的乙 酸乙酯萃取，冷卻後，吸引過濾，乾燥。
收量：0.22 克(理論值之 51%)，i〇gp (HCOOH) = 2.13 1H-NMR (D6-DMS0): 2.7 (s, 3H), 7.55 (m, 1H), 7.95 (m, 1H), 8.1 (m, 1H), 8.35 (m, 1H); 8.4 (d, 1H), 8.7 (m, 1H), 9.15 (m，1H)，9.5 (br, 1H)，1〇·5 (s，1H) 步驟4: 3-[6-(4-曱基-2-吡啶_3_基噻唑_5_基)0比咬_2_ 基]-[1，2,4]三畊
將0.23克(0.7毫莫耳）的6-(4-甲基-2-吡啶-3-基噻唑-5-基)吡啶-2-碼硫醯胺溶解於65毫升的溫熱乙醇及〇15毫升 (2·9毫莫耳）的肼水合物後，攪拌迴流15小時，再加入〇 3 ，升的一種40%強度之乙二醛水溶液，再加熱迴流15分 鐘，將混合物蒸發濃縮，殘留物藉由層析法，在Rp_18矽 膠上純化(水/乙腈）。 收量：0.043 克(理論值之 17%)，logP (HCOOH) = 1.58 144 201022260 1H-NMR (D6-DMSO)： 2.8 (s, 3H), 7.55 (m, m), 8.05 (d, 1H), 8.2 (t, 1H), 8.4 (m, 2H), 8.7 (d, 1H), 9.1 (m, 1H), 9.2 (m, 1H), 9.55 (m, 1H) 實例5: 步驟1: 3-噻唑-2-基吡啶 s
將31.4克(227毫莫耳）的硫代終醯胺溶解於〖jo毫升的 乙酸後，加入溶解在水中之28毫升(238毫莫耳）的55%之 氯乙醛溶液及110毫升（1171毫莫耳）的乙酸酐。在7(rc下 將混合物攪拌約16小時，冷卻後的混合物被倒至冰的氨水 内，以NaCl飽和並放置3小時，傾去不溶的物質，混合物 經玻璃棉過濾後，以曱基穆三-丁基醚萃取4遍，合併的有 機層以MgS〇4乾燥並予以蒸發濃縮，殘留物在減廢下進行 一種 kugelrohr 蒸餾。 收量：（兩批次比例地取得）17克(理論值之46%)，logP (HC00H) = 0.62 1H-NMR (CD3CN): 7.45 (m，1H)，7.55 (m，1H)，7.9 (m， 1H)，8.25 (m，1H)，8.6 (m，1H)，9.15 (m，iH) 步驟2: 2-(6-&gt;臭°比咬_2_基)喊唆
145 201022260 在氬氣層下，溶解於7〇亳升THF之54 5毫升〇37工 毫莫耳)的2.5莫耳濃度之N-BuLi，在&lt;-7〇ΐ下以7〇毫升的 THF稀釋’滴入溶解於15〇毫升THF之32 5克（13入1亳莫 耳）的2,6-二溴吡啶，在同樣溫度下將此混合物攪拌Η分、 鐘，然後加入溶解在乙醚内之19 2毫升（1〇7毫莫耳）的$ 6 莫耳之氯化鋅溶液。令混合物解凍，加入溶解在5〇毫升 内之17.4克（109毫莫耳）的溴喷咬溶液及懸浮於5〇毫升的 THF之3·9克(3.4毫莫耳）的四(三苯基膦)叙懸浮液。混合物 被加熱沸騰迴流4小時，冷卻後加入在水中iNaEDTA&amp; © 稀氫氧化鈉水溶液至pH=10，吸引過濾以除去不溶解的材 料，。水溶液層以乙酸乙酯萃取三遍，合併的有機層以MgS〇4 乾燥並蒸發濃縮。殘留物自6〇毫升的苯并三氟化物中進行 再結晶，包括與活性碳一起簡短地加熱至沸點及趁熱過濾。 收量：14.82 克(理論值之 μ%)，l〇gP (HCOOH) = 1.3 1H-NMR (CD3CN): 7.4 (t, 1H), 7.65 (d, 1H), 7.8 (dd, 1H)，8.4 (d，1H)，8.9 (m，2H) 步驟3: 2-[6-(2-吡啶-3-基噻唑-5-基）吡啶_2_基]嘧啶 ®
在氬氣層下，將0.53克(3毫莫耳）的氣化鈀(Π)及1.88 克(6毫莫耳）的三_鄰·曱苯基填烷及187克的四丁基氯化 銨，與55毫升的DMF —起在95。(：下攪拌5分鐘，加入被 溶解在DMF中之9.73克(60毫莫耳）的3_噻唑_2_基。比啶及 146 201022260 入16 Λ (6鲁岭2南做之溶液，再加 時fll6毫莫耳）的碳酸卸’在13(rcT將混合物擾拌 小叶，蒸發漠縮’加入乙酸乙醋、氯化納水溶液、梓檬酸 水溶液及稀氫氧化納水溶液至pH=1G，混合物被幻^的 氯仿/異丙醇—起勝，吸引不溶解的材料，水溶液層 以祕氯仿/異_萃取兩次以上，合併的有機層以硫酸二 乾燥並蒸發濃縮，殘留物藉由層析法於矽膠上純化(環己烷/ θ 丙酮）。所得的產物可自苯并三氟化物/二噁烷中進行再結晶 被再純化。 收量：9 克(理論值之 44%)，logP(HCOOH) = 1.53 1H-NMR (D6-DMSO) 7.55 (m, 2H), 8.1 (m, 1H), 8.15 (m, 1H)，8·3 (m，1H)，8.35 (m，1H)，8.7 (m，2H)，9.0 (d，2H) 9 2 ， (s，lH) ，，. 實例6. 2-[6·(4_甲基_2·σ比π定·3_基π塞唾_5_基)〇比咬_2_基] 嘧咬
在氬氣層下，將13毫克(0.059毫莫耳）的乙酸鈀溶解於 5毫升的DMF，並加入0,6毫升(0.23毫莫耳）的一種溶解在 己烷内之1〇〇/。強度的三-第三-丁基磷烷溶液。減壓下蒸發除 去己烷’加入0.26克（1.45毫莫耳）的3-(4-曱基噻唑_2_基） 147 201022260 Ο.38克(1.62毫莫耳）的2-(心漠吼咬-2·基鴻咬、0.4 克（.92毫莫耳）的碳酸鉀及約〇 5克的四丁基氯化錄，在氯 氣層内下將反應混合物_ 48小時。將混合物蒸 發濃縮並轉於乙酸乙目旨、細Nad、水性㈣酸及稀氫 氧化納水溶液至pH=8，混合物Μ酸乙料取三遍，合併 有機層’以硫_乾燥，蒸發濃縮，殘留物藉由層析法在 石夕膠上被純化(環己烧/㈣），為了更進—步的純化，可在 苯并三氟化物中進行再結晶。 收 1: 0.175 克(理論值之 35〇/〇)，1〇gP (HC〇〇H) = i 乃 1H-NMR (CD3CN): 2.75 (s, 3H), 7.45 (m, 2H), 7.4 (m, 1H), 8.0 (m, 1H), 8.3 (m, 2H), 8.6 (m, 1H), 8.9 (m, 2H), 9.2 (m, 1H) 實例7: 步驟1: 2·(尽嘧啶_2·基肼基）乙醇
將4.8克(41.9毫莫耳）的2-氣嘧啶溶解於1〇〇毫升的乙 醇後，與3.6克(47毫莫耳)的肼基乙醇及9克(64.2毫莫耳) 的碳酸鉀一起被加熱迴流5小時，將混合物進行吸引過濾， 濾液被蒸發濃縮。 收量：5.98克（理論值之87%) 148 201022260 1H-NMR (D6-DMSO) 3.65 (m 2m 3 75 (, 1H)，4.65 (br，2H) 6 55 “ m、 ， ，2ii)，4,35 (br 屮，(t，1H)，8 W， 步驟2:4-甲基_2_吡吩3 1 V 1、ΑΓ, 比疋基噻唑-5-羧酸 基)-ΛΓ -嘧啶-2-基醢肼 （紅基乙
❹ Ο 將0.8克(3.7毫莫耳）的4芙2 溶解於150毫升的_乙腈後;^ 6毫^麵·5__ 0.4毫升(4毫莫耳)的氯甲酸乙醋，將混合、ϋ基胺及 加入0.6克(4毫莫耳）的2-r 櫈拌丨〇分鐘， 人&amp;% \ '喷唆_2_基醯胼基）乙醇。1 :，半2〇分鐘並蒸發濃縮，添加乙酸乙酿、:二 乙酉旨萃取三遍，加人水性氣钱溶液，以乙酸 殘留物i由層析法於石m環己烧/細) 收畺· 〇·42 克(理論值之 31%), logp (HCOOH) = 1.08 1H-NMR (D6.s〇) 2 7 (s，3H)，3 7 ㈣ 2H), 3 95(m, 2H)’ 4.45 (m，1H)，6.8 (m，1H)，7.55 (m，1H)，8.35 (d，1H), 8.45 (d，2H), 8.7 (m，1H)，9 15 (s，lH)，i〇 $ (s,邱 步驟3: 2~d田甘， 土 -2-口比口定_3_基口塞口坐-5-基)，4_痛^^·2·基 _5,6-二氫-4//-[1，3,4]噁二畊 149 201022260
0.46克（1·3亳莫耳）的4-甲基-2-吡啶-3-基噻唑-5-羧酸 #’-(羥基乙基嘧啶-2-基醯肼及0.4克（1.5毫莫耳）的三 苯基磷烷及0.3毫升的DIAD被置於5毫升的乙腈内攪拌 16小時，再將混合物蒸發濃縮，殘留物置於矽膠上被層析 (環己烷/丙酮）。 收量：〇.1 克(理論值之 23%)，logP (HCOOH) = 1.56 1H-NMR (D6-DMS0) 2.7 (s, 3H), 4.2 (t, 2H), 4.6 (t, 2H), 6.9 (t, 1H), 7.5 (dd,IH), 8.3 (d, 1H), 8.55 (d, 2H), 8.65 (m, 1H), 9.1 (s, 1H) 實例8: 步驟1: 6-溴吡啶-2-羧酸羥基醯胺
40毫升的三乙基胺及6毫升(63毫莫耳）的氯甲，酸乙 酯，以冰浴冷卻著下，攪拌1〇分鐘後，加入6毫井（101毫 莫耳）的5〇%強度之羥基胺水溶液至1〇 2克(5〇 5毫莫耳）的 溴吡啶曱酸，在室溫下將混合物攪拌丨小時，濃縮，對殘 留物加入檸檬酸及乙酸乙酯’混合物以乙酸乙酿重覆地草 15〇 201022260 取，合併的有機層以硫酸鈉乾燥並蒸發濃縮。 收量：11.8 克(22%純度)，logP (HCOOH) = 0.69 步驟2: 3-(6-溴《比啶-2-基)-5,6-二氫-[1，4,2]二噁畊
將11.8克(得自前一步驟之粗製品）的6-演β比唆-2-叛酸 ⑩ 經基醯胺及6毫升(69毫莫耳）的1,2-二溴乙烷及18克（128 毫莫耳）的碳酸卸溶解於100毫升的乙醇後，加熱迴流3小 時’將混合物吸引過滤後，蒸發濃縮，殘留物被溶解於二 •氯甲烷/乙醇，使用ΜΤΒΕ，於矽膠上吸引過濾，將濾液蒸 .發濃縮。 收量：3.03 克，logP(HCOOH) = 1.37 1H-NMR (CD3CN) 4.15 (m, 2H), 4.45 (m, 2H), 7.6 (d, 1H), 7.7 (t, 1H), 7.8 (d, 1H) ❹ 步禅3: 3-[6-(4-甲基-2-0比咬-3-基嗔唾基)0比〇定_2_ 基]-5,6_ 二氫-[1，4,2]二噁畊
在氬氣層下’ 23毫克(0.1毫莫耳）的乙酸把(I〗)被溶解在 15耄升的DMF後，加入0.25毫升(0.25毫莫耳）的}莫耳濃 度之二第二-丁基填烧之溶液，再加入〇，18克（1毫莫耳）的 151 201022260 3-(4-曱基嘆嗤-2-基)吼咬、〇·24克(1毫莫耳）的3-(6-溴吼咬 -2-基)-5,6-二氫-[1，4,2]二噁4、溶解在DMF内之0.2克的四 丁基氯化録溶液及1毫升的2M之碳酸鉀水溶液，在130¾ 下將混合物攪拌5小時。混合物被蒸發濃縮，加入乙酸乙 S曰、稀虱乳化鈉水溶液、擰檬酸水溶液至pH=7並加入氣化 鈉水溶液至殘留物内，混合物以乙酸乙酯萃取三遍，合併 的有機層以硫酸鈉乾燥並蒸發濃縮。殘留物藉由層析法於 矽膠(環己烷/丙酮）上純化。 收量：0.06 克(理論值之 π%)，i〇gp (Hc〇〇H) = ! 81 1H-NMR (CD3CN): 2.75 (s, 3H), 4.2 (dd, 2H), 4.55 (dd, 2H), 7.45 (m, 1H), 7.8 (m, 2H), 7.9 (t, 1H), 8.3 (d, 1H), 8.65 (m, 1H), 9.2 (s, 1H) 根據本發明之其他的化合物係以類似的方法被製備 表）。 實例9: 步称1:氧代-[#’-(吡啶-3-羰基)肼基]乙酸乙酯
溫和地加熱下，將2G·5克⑽.4毫莫耳）的祕酸賴 溶解於400毫升的DMF後，加入5〇毫升(346毫莫耳）的三 乙基胺，以冰浴冷卻著下，使用滴液漏斗添加溶解於恥毫 升二氯甲烷中之18毫升（160亳莫耳）的乙基草醯基氯，在 152 201022260 室溫下將混合物再· 15分鐘，再蒸發濃縮，對殘 入檸檬酸水减、稀氫氧化财溶液及氯㈣水溶液至 pH=7,混合物以乙酸乙g旨萃取1()遍，合併的有機層 鎂乾燥並蒸發濃縮。 暇 收量.32.5 克(理論值之 91%)，logP (HCOOH) = 0.13 步驟2: 比咬-3-基-[U，4]嘆唾-2-缓酸乙酯
將38.1克(160.6毫莫耳)的氧代_[ΛΓ十比咬_3_縣)骄基] 一酉文乙自日及37克(91毫莫耳）的Lawess〇ns試劑溶解於5〇〇 ，升的曱苯後’加熱迴流1小時，冷卻後，將混合物蒸發 濃縮，加入乙酸乙酯及檸檬酸緩衝液至pH=6 ，濾除;^溶 解之材料，混合物以乙酸乙酯萃取4遍，合併的有機層，
=硫酸鎂乾燥並予以蒸發濃縮，殘留物自笨并三氟化物進 仃再結晶，其中包括與活性碳一起簡短地加熱至沸點及趁 熱過濾。 收量：16.2 克(理論值之 42%)，i〇gp (Hc〇〇H) = 1.41 1H-NMR (D6-DMS0): 1.4 (t, 3H), 4.5 (m, 2H), 7.65 (m, 1HX 8.45 (m, 1H), 8.7 (m, 1H), 9.25 (s, 1H) 步驟3: 1-(5-吡啶-3-基-[l，3,4]噻唑_2_基）乙酮 WN f\ k
J/ W 0^1 153 201022260 將4克（17毫莫耳）的5-吼咬-3-基-[1,3,4]嘆哇j雜 酯溶解於50〇毫升的THF後’在乾冰浴冷卻下，加酸乙 毫升(34毫莫耳）的3M之甲基鋰的溶液，將混合物攪拌1·35 小時，再對冰冷的混合物加入乙酸乙酯及檸檬酸水溶圹·5 熔化後，混合物一起以乙酸乙酯萃取三遍，合併的， 以硫酸鎂乾燥並予以蒸發濃縮，殘留物藉由層析法於層 (環己烷/丙酮)上純化。 '、矽膠
收量.1.66克(理論值之45%，比例地計算自兩抵' logP (HC00H)= 1.16 二人)， 1H-NMR (D6-DMS0) 2.75 (s，3H)，7.6 (m，Ιίί) 8 4 1Η), 8.8 (d, 1H), 9.2 (s, 1H) ’ （d， 步称4: (3-二甲基胺基小…比咬_3_基A，3,4】嘆唉 2-
將3.48克（17毫莫耳）的比啶_3_基七， 基:
基）乙酮及26.6毫升（199毫莫耳）的DMF_DMA，在唑 於-種極短蒸倾上· 2小時後，再於沸點 5°C下 時，將混合物蒸發濃縮，殘留物在矽膠上層析(環己小 酮)。 疋内 收畺.1.4 克(理論值之 25%)，i〇gp (HC〇〇H) = j 〇5 1H-NMR (CD3CN): 3.0 (Sj 3H), 3.2 (s, 3H), 6.1 (d, 1H), 7.5 (m, 1H), 8.0 (m, 1H), 8.3 (m , 1H), 8.7 (m, 1H), 9.2 (s, 154 201022260 1H)
步称5: 4你°比啶-3-基-[1，3，仆塞唑-2-基H2,2，]雙嘧啶
〇.3克（1.1亳莫耳）的（3-二甲基胺基小(5_〇比咬各基 -[1，3,4]噻唑-2-基）丙烯酮溶解於8毫升的乙醇及〇18克（1 2 毫莫耳)的2-肺鑷嘧啶鹽酸鹽及〇 4毫升（1·2毫莫耳)的一種 21%強度的乙醇性乙醇化鈉溶液一起被加熱迴流16小時， 將此合物洛發複縮，加入擰檬酸水溶液、氯化鈉水溶液及 稀的氮氧化納水溶液至pH=12，混合物重覆以10%的氯仿/ 異丙醇萃取’合併的有機層以硫酸鈉乾燥並予以蒸發濃 縮。殘留物被懸浮於DMs〇/乙腈，吸引過濾，殘留物以 MTBE洗滌後，乾燥。
收量：0.2 克(理論值之 μ%)，logP (Ηαχ)Η) = i 〇7 1H-NMR (D6-DMSO) 7.65 (m, 1H), 7.7 (m, 1H), 8.45 (m, 1H)，8.55 (m，1H)，8.8 (m, 1H)，9.1 (m，2H), 9.3 (m，2H) 實例10: 步驟1:N-甲醯基菸鹼酸醯肼
155 201022260 將25克（182毫莫耳)的菸酸醯肼授伴入50毫升（1325 毫莫耳）的甲酸經16小時，加入500毫升的乙醚’吸引濾下 產生之沈澱，經乙醚洗滌後，乾燥之。 收量：28.1克(理論值之93%) 1H-NMR (D6-DMSO): 7.5 (m, 1H), 8-8.3 (m, 2H), 8.75 (m, 1H), 9 (s, 1H), 10 (s, 1H), 10.5 (s, 1H) 步驟2·· 3-[l，3,4]噻唑-2-基吡啶
將26克（151.3毫莫耳）的甲醯基菸鹼酸醯肼及45.9克 (113.5毫莫耳）的Lawessons試劑溶解於500毫升的苯甲 醚，加入數滴的吡啶，在120°C下攪拌16小時。混合物藉 由蒸發濃縮，加入檸檬酸水溶液及稀氫氧化鈉水溶液，至 ρΗ=1〇，將混合物攪拌1小時並以乙酸乙酯萃取三遍，合併 的有機層以硫酸鈉乾燥，濃縮，殘留物自5:1的苯并三敗化 ❹ 物/二11 惡烧中進行再結晶’包括與活性碳一起加熱沸騰並趁 熱過濾。 收量：7.6 克(理論值之 30%)，logP (HCOOH) = 0.15 1H-NMR(CD3CN) 7.5 (ddd, 1H), 8.35 (m, 1H), 8.7 (d, 1H), 9.15 (m, 1H), 9.3 (s, 1H) 步驟 3: 2-[6-(5-°比啶-3-基-[1，3,4]噻唑-2-基；Kb啶-2-基] 156 201022260
+
去己烷。再加入U克毫莫耳）的3似4]嗟嗤_2基吼 啶、2:38克（HU毫莫耳）的2_(6·漠吡咬士基)喷啶、2 54克 (18.3毫莫耳）的碳酸鉀及約〇 5克的四丁基氯化銨，在 C下將混合物攪拌16小時’蒸發濃縮，加入檸檬酸水溶液、 稀的II氧化鈉水溶液、氯化納水溶液及乙酸乙酯至ρΗ=8， 混合物以乙酸乙酯萃取三遍，合併的有機層以硫酸鈉乾燥 並予以蒸發濃縮。殘留物藉由層析法於矽膠上純化。 收量：0.35 克(理論值之 11%)，i〇gp (Hc〇〇H) = 1.54 1H-NMR(D6-DMS0): 7.6 (m, 2H), 8.25 (t, 1H), 8.45 (m, 2H), 8.55 (m, 1H), 8.75 (m, 1H), 9.05 (d, 2H), 9.3 (s, 1H). 根據本發明之另外的化合物以一種類似的方式被製備 (表）。 實例11: 步驟1:
157 201022260 將15.0克(72.4毫莫耳)的二酮基醋及在3〇〇毫升的乙 j之3.34克(72.4毫莫耳)的甲基肼，加熱迴流2小時後， =下除去溶劑’殘留物藉由管柱層析法(石夕膠，移動相： 裱己烷/乙酸乙酯）純化。 收量： 6·55 克(理論值之 41〇/〇)異構物 ^ % ❹ 2.23克(理論值之14%)異構物2, (hc⑻h) = 〇 步驟2:
知將6.55克(3〇.i5毫莫耳）的甲基醋溶解於働毫升的四 氧夫喃及250毫升的水後，加入溶解在15〇毫升的水中之 克(6〇.3〇毫莫耳)之氫氧化鐘水合物的溶液，在室溫下 攪拌12小時。混合物以1N鹽酸處理，減壓下除去四氫呋❹ 喃，製得沈澱出的產物，吸引濾下產物，乾燥。 收量：6.08克(理論值之99〇/〇) 步驟3:
2.00克(9.843毫莫耳）的酸溶解於5〇毫升的硫醯氣後， 158 201022260 加熱迴流2小時，減壓下除去溶劑。 收量：2.12克(理論值之9〇〇/0) 步驟4:
先將1.584克（16.24毫莫耳）的二甲基羥基胺鹽酸鹽及 6.98克(54.14毫莫耳）的二異丙基乙基胺置入於1〇〇毫升的 一噁烧内，滴入溶解在少量二噁烧内之3 〇〇克（13 53毫莫 耳）的酸氣化物，在室溫下將混合物攪拌12小時。減壓下除 去溶劑，殘留物藉由管柱層析法(矽膠，移動相：環己烷/乙 酸乙酯）純化。 收量：1.927 克(理論值之 56%)，1〇gp (HC〇〇H) = 〇 49 步称5:
先置入8.05亳升（丨丨.27毫莫耳)溶解在甲苯/THF内的 MM之甲基漠化鎂溶液，再滴入溶解在二氯曱烧内之1.85 克(7.512毫莫耳）的曱氧基曱基醯胺溶液，於室溫下將混合 物攪摔12小時。加入氯化錄溶液，30分鐘後，分出有機層， 以硫酸鈉乾燥並使用旋轉濃縮器予以濃縮。 159 201022260 收量：1.387 克(理論值之 90%)，l〇gP(HCOOH) = 0.61 步驟6:
將1.00克(4.969毫莫耳）的乙醯基吡唑及0.77克(6.46 毫莫耳）的DMF縮醛’在100°c下攪拌12小時，減壓下除 去過量的試劑。 ❹ 收量：1.27 克(理論值之 99.7%)，l〇gp (HCOOH) = 0.60 步驟7:
將700毫克(2.731毫莫耳）的吡唑衍生物及3〇1毫克 (6.008毫莫耳）的肼水合物溶解於4〇毫升的乙醇後迴流沸 騰1小時後，在旋轉濃縮器内將溶劑除去。 收量：624 亳克(理論值之 99%)，i0gp (HC00H) = 0.42 1H-NMR (d6-DMSO) = 4.1 (s, 3H), 6.65 (m, 1H), 7.08 (m, 1H), 7.42 (m, 1H), 7.82 (m, 1H), 8.15 (m, 1H), 8.50 (m, 1H), 9.03 (m, 1H) ppm. 步驟8: 160 201022260
將120毫克(0.533毫莫耳）的吡唑衍生物、6i毫克(0.533 毫莫耳）的2-氯嘧啶及32毫克(0.799毫莫耳）的氫化鈉(60%) 一起置於5毫升的二甲基甲醯胺後，在80°C下擾拌12小 時，溶劑在旋轉濃縮器内被除去’殘留物藉由層析法化(矽 膝，移動相：環己炫/乙酸乙酯）純化。. 收量：113 毫克(理論值之 70%)，l〇gP (HCOOH) = 1.00 1H-NMR (d6-DMSO) = 4.25 (s, 3H), 7.03 (m, 1H), 7.29 (m，1H)，7.45 (m，1H)，7·50 (m，1H)，8.18 (m，1H), 8.53 (m， 3H), 8.78 (m, 1H), 8.92 (m, 2H), 9.05 (m, 1H) ppm. 實例12:
上述之100毫克(0.39亳莫耳；)的吡唑衍生物、69毫克 ㈣3毫莫耳）的脉及153毫克(0.47毫莫耳）的乙氧化鈉，被 -起置入於5毫升的乙醇中後，加熱迴流12小時。利用旋 蒸發除去溶劑，粗製品藉由層析法(鄉，移動相： %己烷/乙酸乙酯）純化。 收里· 7〇 耄克（理論值之 57。/〇)，i〇gp(HCOOH) = 〇 65 1H-NMR (d6-DMSO) = 4.42 (s, 3H), 7.45 (m, 1H), 7.65 161 201022260 (m, 1H), 7.70 (m, 1H), 8.05 (m, 1H), 8.20 (m, 1H), 8.55 (m, 1H), 9.05-9.13 (m, 4H) ppm. 根據本發明之其他新穎化合物類被列於下面表中。 實例編號 logP υ (HCOOH) 化學式 (M+)+l (LC/MS) 製備實例 1 1.17 (T^cP 333.1 製備實例 2 2.30 心Λ Ν 製備實例 3 1.48 /CHs 321.1 製備實例 4 1.58 ch3 c/气 Ν\=/Ν
❹ 162 201022260 參 ❿ 製備實例 5 1.53 318.1 製備實例 6 1.73 ：μλτΛ Vs nJI \-Ν 332.1 製備實例 7 1.56 ch3 339.1 製備實例 8 1.82 ch3 339.1 製備實例 9 1.07 rNwN=^N 、N〆 320.1 163 201022260 製備實例 10 1.54 N—N 319.1 製備實例 11 1.00 ,ch3 n^| (Τ^ 304.1 製備實例 12 0.65 316.1 13 3.23 14 2.63 ChU f ❹
164 201022260
15 1.67 16 1.72 ch3 17 3.55 F士 F 18 1.10 ch3 19 1.77 ch3 〇^Ch，3 、N〆 165 201022260
20 2.28 ch3 21 3.01 ch3 CT1% F F 322.0 22 1.74 (Τ^Λ：) 321.1 23 2.20 ch3 24 2.94 \=N ^tvch3 a N N 166 201022260
25 2.39 26 1.47 Q 27 1.69 ch3 28 3.08 29 1.47 167 201022260 30 2.00 ch3 31 2.66 ch3 Cl 32 1.23 ch3 n 33 2.21 h3c ch3 Y 34 2.84 h3c
168 201022260
35 1.92 H3C 0 N 36 3.33 F v ό 37 3.81 h3c Cl 38 3.94 十&gt; 39 1.55 ch3 169 201022260
40 2.43 H3C 41 2.03 N 42 3.97 \-N 43 1.86 ?H3 n^nV-ch3 ch3 yY 44 2.40 〇Η3Η3^νΛτ〇Η3 N
170 201022260 ❿
45 2.95 46 2.47 N 47 1.48 CH. CHa ΗΛ 〇^:々。 、N〆 48 2.08 N 49 2.81 o1^ F F 308.1 171 201022260 50 1.13 N 51 1.59 〇^s^N N 52 2.35 ch3 53 1.58 OH 54 1.49 vCH3 C^CH3
172 201022260
55 1.49 ch3 56 2.08 ch3 57 1.88 N 58 2.25 N 59 2.12 〇ch3 ,ch3 N 393.1 173 201022260
60 3.84 N 61 1.57 ch3 CH3 、N〆 299.1 62 3.23 CH, (y^cH N H3c CHs 63 2.51 OyN TJ^CH3 N=\ Cr^。 N 64 3.34 ch3 〔7 &gt; F
174 201022260
65 1.36 66 2.90 ch3 ηΑ 、Ν〆 67 1.90 f 1 s ν-ν 325.1 68 1.62 ch3 〇^Q V 〇，V〇 ch3 69 1.20 ch3 N 175 201022260 70 1.40 Ο 71 2.70 F 72 3.11 。/yCO Nys ά 73 2.34 ch3 (/Η, H3C CH3 74 2.81 ch3 (/H,. N 3 0 、ch3
176 201022260
⑩ 75 2,97 ch3 76 3.11 77 2.50 0 N 78 2.99 h3c 79 3.94 h3c …。々tn u \3 177 201022260 80 2.27 h3c 孓CH3 F 81 2.80 h3c 〇、ch3 82 2.23 H3CV^vQ 0&quot; 83 3.63 h3c Ηφ- 84 2.61 h3c 、ch3 178 201022260
85 2.80 h3c 夕、N X3 86 2.72 h3c ψ5'Ν y Λ 87 3.47 H3C 〇·ΛΪ'ν V 88 1.05 Ν ρ Ν 319.1 89 1.48 307.1 179 201022260
90 1.39 ch3 N 91 2.41 ch3 〇^sWnV；n N F 92 3.84 V UC1 93 1.86 ch3 0^1： N 々叫 94 3.14 CH. F
180 201022260
95 2.03 0 U 96 2.58 yf^O 0h 97 2.93 ch3 (y^Q N &lt;3 320.1 98 3.55 丫 3 Vs O CH3 99 3.14 6: 181 201022260
100 2.55 ch3 〇.ch3 N 3 101 2.42 ch3 0乂 102 2.85 ch3 (/%; 103 2.55 ch3 o ^ΛνΛχ (J H3c八ch3 104 3.23 ch3 s ry^ A
182 201022260
105 2.69 CK 106 3.42 H3C ΟΛΪ Lv 107 3.85 h3c yt N M 0 108 3.18 ch3 N h3c- 109 2.72 ch3 Q^s N&gt;； 183 201022260 110 3.24 H3C 111 2.80 112 2.64 113 2.23 o R HsC 0 。人NH h3c^ 〇、ch3 114 3.27 o ά O人NH Λ〇η, ,/
184 201022260
115 2.20 9 0人NH s 116 2.61 o S N h，0 ^ 117 3.18 G N丄S O^NH V 丫。 CH, 118 2.69 o N人 0人NH c 119 3.23 o N人S Λ %》 。人H h3c+ch3 ch3 185 201022260 120 2.89 Ο ό HjC ο Ν 0人ΝΗ vr 121 2.05 G 入 HacHh Ν Ο^ΝΗ ^CH3 122 3.56 r^N 9 nas v&gt;1b N O人NH ό 123 2.46 o N^S 0人H V 124 3.09 o R HaC Q 0人NH ό
186 201022260
125 2.08 Ο Ν人S Η O^NH λ 126 1.87 Ο 入 Ν Ο^ΝΗ S 〇、CH3 127 2.57 ο Ν人S H3C&gt;1b Ν 0人ΝΗ Sz 128 2.38 Ο Ν人S I Ο^ΝΗ % 129 2.34 Ο 入 Ν 。人ΝΗ S s、ch3 187 201022260 130 4.17 9 N^S HV CH3 CH3 131 2.14 0 R HsC n 人 ή 132 2.46 Ο N丄S 0入NH s ch3 133 2.53 0 N人尸 HsC 〇 N 0入NH C°-CH= H3C CH3 134 2.69 0 N人S 0入NH HgC—1~=CH ch3
188 201022260
135 3.28 h3c NH Ν’ Η〆。 * 136 4.41 H3C^NV^^N V S人NH h3^Q 137 2.65 h3c NH Ν’ H3C' 138 2.19 ch3 ^ N1 139 2.61 ch3 189 201022260
140 3.31 ch3 f 、N〆 141 3.42 h3c sxN u 士 142 3.35 143 4.28 NH N H3C^CH3 144 2.72 CH- F F
190 201022260
145 1.71 &amp; ch3 146 1.43 ch3 147 1.24 148 1.59 325.0 149 1.85 v a 307.1 191 201022260 150 1.76 ύ 333.1 151 1.54 319.1 152 2.43 ch3 ν ο 350.1 153 2.11 336.1 154 2.13 ch3 α
192 201022260
155 1.89 N o 307.1 156 2.65 ch3 h3c r 157 2.35 (y^Q n-n 0气V H3^ TF 405.1 158 1.41 CX^^o N-N 159 3.16 FF^〇X^sy-0 N-N 193 201022260
160 1,44 νΛ N JO N 308.1 161 1.13 162 0.84 163 1.07 o νΛο N 164 1.39 N-N
194 201022260
165 1.91 N-N u 337.1 166 0.91 ch3 167 0.83 ch3 ,ch3 N-N N^/^0 N 168 0.95 ，CH3 (/H3 N 169 1.64 心NX) Cr^ 195 201022260 170 0.42 ch3 m—N κι 171 0.87 N-C-P N 172 2.53 173 2.66 H3C 174 1.76 H-N/ ft 0
196 201022260
175 2.23 N, &lt;NH K 176 3.21 177 2.19 N·^ 178 2.43 cy^Q Cl 179 1.06 ν^Λ n/V-s^Gn 180 1.43 Cr1^ N o 197 201022260 181 1.82 V_y 338.1 182 1.74 ρΛ&gt;0 N ' VO 308.1 183 1.24 Or1^^ /==N Vn 307.1 184 1.44 318.0 185 1.68 ν^Λ N-/ N— N \ 186 1.63 ν^Λ IW^N YyCKi N 351.1
198 201022260
187 2.53 N 〇 306.1 188 3.08 N 《 189 2.85 190 1.67 N-N Br 191 192 1.12 nO 199 201022260 193 1.41 广H 194 2.15 195 3.76 196 3.01 riy^s N 197 2.58 Cr1^, N ϊχ r 200 201022260
198 199 0.93 On 200 2.83 (y^~Q kN^ /N- 201 0.89 N〆 202 3.13 N 0 201 201022260 203 1.99 Ν ο 326.0 204 1.87 205 1.82 206 2.11 207
202 201022260
208 209 210 211 212 203 201022260
213 214 215 216 217 1.43 χν/χ N N 204 201022260
218 0.89 / 219 0.92 a1% NH2 220 221 1.34 N-N /=\ v cM 222 205 201022260
223 2.46 N 224 2.77 F F 225 2.08 〇、' 314.1 226 0.98 c,^-0 N 227 0.89 a&gt; N
206 201022260
228 0.89 / Ν· 229 1.78 230 231 232 207 201022260
233 2.69 234 2.93 x丨為 235 2.38 236 2.38 Ο/% 237 2.05 0 N
208 201022260
238 2.53 〇 N 239 240 241 2.07 。Vf 242 1.61 Ο N 209 201022260 243 1.67 244 1.77 ο1 气 245 1.46 246 1.14 Ν’ 247 1.66 0 Ν
210 201022260 248 1.54 丫。 0&lt;\sr° N-N 249 1.29 /&quot;丫〇 N人Ί iKr° 250 1.29、- O丫 Ν人 iKr° ❹ 11—i〇sP值測定方-法之說明f甲酷法） ❹ 表中所給之1〇gP值系根據EEC Directive 79/831 Annex V.A8藉由HPLC(高效能液相層析法)於一種反相的管柱(c 18)上所測定得者，使用的溫度為：55。〔。 用於在酸性範圍（PH 3.4)測定之移動相. 升甲ί動升相A:乙睛+ 1毫升甲酸/升；移動相3:水邊9毫 α/:ΪΛ10% 移動相Α/90%機 ΑΟ/。移動相Β，4 25分鐘。 &lt; k正係使用具有己知1〇gP值的無分枝的烧冬闕 211 201022260 (具有3至16個碳原子）進行(使用線型插入法，藉由介於兩 相繼的烷酮類的滯留時間決定l〇gP值）。又max值係使用自 200 nm至400 nm的UV光譜分析呈色信號之最大值。 表2
實例編號 NMR 數據(ppm) 1 D6-DMSO: 2.75 (s, 3H), 7.55 (m, 1H), 7.65 (m, 1H), 7.95 (d, 1H), 8.75 (m, 1H), 8.7 (m, 1H), 9.15 (m, 3H), 9.2 (s, 1H) 3 CDjCN: 2.5 (s, 3H), 7.15 (d, 1H), 7.3 (t, 1H), 7.45 (dd, 1H), 8 (d, 1H), 8.2 (d, 1H), 8.75 (m, 1H), 8.8 (d, 2H), 9.7 (s, 1H) 5 D6-DMSO: 7.55 (m, 2H), 8.1 (m, 1H), 8.15 (m, 1H), 8.3 (m, 1H), 8.35 (m, 1H), 8.7 (m, 2H), 9.0 (d, 2H), 9.2 (s, 1H) 6 CD3CN: 2.75 (s, 3H), 7.45 (m, 2H), 7.4 (m, 1H), 8.0 (m, 1H), 8.3 (m, 2H), 8.6 (m5 1H), 8.9 (m, 2H), 9.2 (m, 1H) 7 D6-DMSO: 2.7 (s, 3H), 4.2 (t, 2H), 4.6 (t, 2H), 6.9 (t, 1H), 7.5 (dd, 1H), 8.3 (d, 1H), 8.55 (d, 2H), 8.65 (m, 1H), 9.1 (s, 1H) 8 CD3CN: 2.75 (s, 3H), 4.2 (dd, 2H), 4.55 (dd, 2H), 7.45 (m, 1H), 7.8 (m, 2H), 7.9 (t, 1H), 8.3 (d, 1H), 8.65 (m, 1H), 9.2 (s, 1H) 9 D6-DMSO: 7.65 (m, 1H), 7.7 (m, 1H), 8.45 (m, 1H), 8.55 (m, 1H), 8.8 (m, 1H), 9.1 (m, 2H), 9.3 (m, 2H) 10 D6-DMSO: 7.6 (m, 2H), 8.25 (t, 1H), 8.45 (m, 2H), 8.55 (m, 1H), 8.75 (m, 1H), 9.05(d5 2H), 9.3 (s, 1H) 21 CD3CN: 2.75 (s, 3H), 7.45 (m, 1H), 7.7 (d, 1H), 7.95 (d, 1H), 8.1 (m, 1H), 8.3 (m, 1H), 8.7 (m, lH),9.15(s, 1H) 22 D6-DMSO: 2.7 (s, 3H), 7 (s, 1H), 7.5 (t, 1H), 7.55 (m, 1H), 8.3 (d, 1H); 8.7 (m, 1H); 8.8 (s, 1H), 8.9 (m, 2H), 9.1 (s, 1H) 49 D6-DMSO:7.55 (m, 1H), 7.8 (d, 1H), 8.2 (m, 1H), 8.35 (m, 2H), 8.7 m, 2H), 9.2 (s, 1H) 59 d6-DMSO: 2.90 (s, 3H), 4.00 (s, 6H), 7.55 (m, 1H), 7.89 (m, 1H), 8.35 (m, 1H), 8.70 (m, 1H), 9.04 (m, 1H), 9.18 (m, 1H) 61 d6-DMSO: 2.80 (s, 3H), 3.45 (s, 3H), 4.60 (s, 2H), 7.55 (m, 1H), 7.72 (m, 1H), 8.35 212 201022260
(m, 1H), 8.70 (m, 1H), 8.84 (m, 1H), 9.15 (m, 1H) 67 D6-DMSO: 4.2 (m, 2H), 4.6 (m, 2H), 6.9 (m, 1H), 7.5 (m, 1H), 8.15 (s, 1H), 8.3 (d, 1H), 8.55 (m, 2H), 8.7 (m, 1H), 9.15 (s, 1H) 88 de-DMSO: 7.58 (m, 1H), 7.68 (m, 1H), 8.30 (m, 1H), 8.45 (m, 1H), 8.72 (m, 1H), 9.05 (m, 4H), 9.25 (m, 1H) 89 d6-DMSO: 7.13 (m, 1H), 7.48 (m, 1H), 7.55 (m, 1H), 8.35 (m, 1H), 8.45 (m, 1H), 8.70 (m, 1H), 8.75 (m, 1H), 8.90 (m, 2H), 9.19 (m, 1H) 97 d6-DMSO: 2.79 (s, 3H), 6.60 (m, 1H), 7.52 (m, 1H), 7.69 (m, 1H), 7.85 (m, 2H), 8.10 (m, 1H), 8.30 (m, 1H), 8.60 (m, 1H), 8.65 (m, 1H), 9.15 (m, 1H) 148 D6-DMSO: 4.2 (m, 2H), 4.6 (m, 2H), 7.5 (m, 1H), 7.7 (d, 1H), 7.95 (t, 1H), 8.1 (d, 1H), 8.3 (m, 1H), 8.6 (s, 1H), 8.65 (m, 1H), 9.2 (s, 1H) 149 De-DMSO: 7.55 (m, 1H), 8.0-8.3 (m, 6H), 8.4 (m, 1H), 8.7 (m, 1H), 9.2 (s, 1H) 150 d6-DMSO: 2.82 (s, 3H), 7.55 (m, 1H), 7.93 (m, 1H), 8.12 (m, 1H), 8.32 (m, 1H), 9.01 (m, 2H), 9.28 (m, 1H), 9.32 (m, 2H) 151 d6-DMSO: 7.55 (m, 1H), 8.10 (m, 1H), 8.20 (m, 1H), 8.33 (m, 1H), 8.78 (m, 1H), 9.00 (m, 2H), 9.29 (m, 1H), 9.38 (m, 2H) 152 d6-DMSO: 2.80 (s, 3H), 7.55 (m, 1H), 7.90 (m, 1H), 8.12 (m, 1H), 8.20 (m, 1H), 8.32 (m, 1H), 8.65 (m, 1H), 9.05 (m, 3H) 153 d6-DMSO: 7.58 (m, 1H), 8.10-8.30 (m, 4H), 8.70 (m, 2H), 9.00 (m, 2H), 9.10 (m, 1H), 9.00 (m, 1H) 155 D6-DMSO: 7.55 (m, 1H), 7.95 (m, 1H), 8.2 (m, 4H), 8.4 (m, 1H), 8.7 (m, 2H), 9.2 (s, 1H) 157 (16-DMSO: 3.40 (s, 3H), 7.55 (m, 1H), 7.88 (m, 1H), 8.05 (m, 1H), 8.10 (ra, 1H), 8.38 (m, 1H), 8.68 (m, 2H), 9.20 (m, 1H) 160 D6-DMSO: 7.25 (d, 1H), 7.55 (t, 1H), 7.65 (dd, 1H), 8.45 (d, 1H), 8.75 (d, 1H), 8.85 (d, 1H), 8.95 (m, 2H), 9.2 (s, 1H) 165 d6-DMSO: 7.60 (m, 1H), 8.27 (m, 1H), 8.42 (m, 1H), 8.47 (m, 1H), 8.56 (m, 1H), 8.78 (m, 1H), 9.05 (m, 2H), 9.17 (m, 1H) 181 D6-DMSO: 3.15 (m, 2H), 3.55 (s, 3H), 4.5 (m, 2H), 7.55 (m, 1H), 7.7 (d, 1H), 7.85 (m, 1H), 8 (m, 1H), 8.35 (m, 1H), 8.6 (s, 1H), 8.7 (m, 1H), 9.2 (s, 1H) 182 D6-DMSO: 7.55 (m, 1H), 8.05 (m, 1H), 8.15 (m, 1H), 8.25 (d, 1H), 8.4 (m, 1H), 8.7 (m, 2H), 9.2 (s, 1H), 9.7 (s, 1H) 183 D6-DMSO: 7.55 (m, 1H), 8-8.1 (m, 4H), 8.35 (m, 1H), 8.7 (m, 2H), 9.2 (s, 1H) 213 201022260 184 --_-_ . _____ _____ d6-DMSO: 3.35 (s, 3H), 7.55 (m, 1H), 7.98 (m, iH), 8.25-8.40 (m, 3H), 8.70 (m, 1H), 8.75 (m, 1H), 9.20 (m, 1H) 186 d6-DMSO: 2.88 (s, 3H), 7.62 (m, IH), 7.97 (m, ih)，8.27 (m, 1H), 8.70 (m, 1H)， 9.05 (m, 4H) - --- ----- 187 de-DMSO: 6.60 (m, 1H), 7.55 (m, 1H), 7.85-7.95 (m, 3H), 8.10 (m, 1H), 8.35 (m, 1H), 8.70 (m, 3H), 9.20 (m, 1H) 203 d6-DMSO: 2.05 (m，2H), 4.00 (m，2H)，4.20 (m，2H)，5.52 (s，1H)，7.50 (m, 2H)， 7.99 (m，2H)，8_33 (m，1H)，8.60 (m，1H)，8.70 (m，ih)，9.20 (m，1H) 225 d6-DMSO： 3.40 (S, 6H), 5.30 (s, 1H), 7.45 (m, iH), 7.55 (m, 1H), 7.9-8.0 (in, 2H), 8-38 (m, 1H), 8.60 (m, 1H), 8.68 (m, 1H), 9.20 (m, iH) _ ___ ______ 生物的實备丨 實例編號1 瘤額蚜(Myzus)試驗（喷灑處理） 溶劑： 78.0份重的丙酮 1.5份重的二曱基甲醯胺 乳化劑： 0.5份重的烧基方基聚甘醇謎 為產生適當的活性化合物之配製劑，將1份重的活性 化合物混合上所述量之溶劑及乳劑後，將此濃縮物以含有 ❹ 乳化劑之水稀釋至所要的濃度。 以所要濃度之活性化合物之配製劑噴灑己被嚴重地感 ¥所有階段綠桃辑pem.cae)的大白菜 peArzwewWs)之葉盤。 經一段所要的時間後，測定達成的效果％，100%代表 蚜蟲已全部被殺死，〇%代表沒有被殺死的蚜蟲。 又 此試驗中，例如，下述製備實例之化合物在％ 平方公頃的施用率下，顯現$80%的-種活性. 克 214 201022260 實例編號卜 2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、 13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、 26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、 39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、 52、53、54、55、56、57、58、59、60 ' 61、62、63、64、 65、66、67、68、69 ' 70 ' 71、72 ' 73 ' 74 ' 75、76、77、 78、79、80、81、82、83、84、85 ' 86 ' 87、88、89、90、 91、92、93、94、95、96、97、98 ' 99 ' 100、101、102、 103、104、105、106、107、108、109、110、1U、112、113、 114、115、116、117、118、119、120、m、122、123、124、 125、126、127、128、129、130、131、132、133、134、 135、136、137、138、139、14卜 142、143、144、145、 146、147、148、149、150、15 卜 152、153、154、155、 156、157. 158、159、160、16卜 162、163、164、165、166、 167 &gt; 168 ' 169 &gt; 170 ' 171 ° 此試驗中，例如，下述製備實例之化合物，在100克/ 平方公頃的施用率下，顯現280%的一種活性： 實例編號140。 實例編號2 根瘤線虫（Meloidogyne )試驗(喷洒處理） 溶劑： 80份重的丙酮 為產生適當的活性化合物之配製劑，將1份重的活性 化合物混合上所述量之溶劑及乳劑後，將此濃縮物以水稀 215 201022260 釋至所要的濃度。 在容器内充填入砂土、活性化合物之溶液、黃瓜根瘤 線虫切⑶奶如)的卵/幼蟲懸浮液以及萬望種 子，讓萵苣種子萌發及植物生長，於根部上形成虫:廢。 經一段所要的時間後，利用形成虫癭的數目作為測定 殺線虫劑作用的％，100%代表無虫癭形成，0〇/〇代表經處理 的植物上之虫癭數目相當於對照組上的虫癭數目。 此試驗中，例如’下述製備實例之化合物，在2〇ppm 的施用率下，顯現280%的一種活性： 實例編號 5、57、58、61、104、135。 實例編號3 葉端(ms)試驗，ΟP-抗性的（喷洒處理） 溶劑： 78.0份重的丙酮 1.5份重的二曱基曱醯胺 乳化劑： 0.5份重的燒基芳基聚甘醇醚 為產生適當的活性化合物之配製劑，將1份重的活性 化合物混合上所述量之溶劑及乳劑後，將此濃縮物以含有 乳化劑之水稀釋至所要的濃度。 以所要濃度之活性化合物之配製劑噴灑己被感染上所 有階段溫室二點葉端aWcfire)的白腎豆 CfirflMzca «幻·s)之葉盤。 經一段所要的時間後，測定達成的效果％，100%代表 二點葉蟎已全部被殺死，〇%代表沒有二點葉蟎被殺死。 201022260 此試驗中，例如，下述製備實例之化合物，在1〇〇 平方公頃的施用率下，顯現^80%的一種活性： 克/ 實例編號27。 實例編號4 微小牛碑(B〇op/ti〖us microplus)試驗(生射) 溶劑： 二曱亞颯
為產生適當的活性化合物之配製劑’將1份重的'、 化合物混合上所述量之溶劑後，將此濃縮物以水稀釋&amp; 要的濃度。 # 將活性化合物之溶液注射入微小牛蜱op/?//⑽ mkr印/ws)的腹部，將動物移置至小碟中，放在具空調的房 中，以能否產出受精卵檢測活性。 經一段所要的時間後，測定效果％，100%代表沒有任 一只微小牛蜱產下受精卵，〇%代表沒有二點葉蟎被殺死。 此試驗中，例如，下述製備實例之化合物，在20微克 /動物的施用率下，顯現^ 80%的一種活性： 實例編號49。 217 201022260 七、申請專利範圍： 1. 一種式(I)化合物之用途，
其中 (la)
G1代表N、CH或C-鹵素， G2代表
其中 R 代表氫或炫基且
°3 代表選擇地經取代的雜環A、也*犯w , , &amp; A „ 衣丞、代表選擇地經取代 J雜方基或代表選擇地經取代的芳基 或 (lb)
Gl代表N或C-鹵素’ @代表
Q3 (B) ) 其中 〇3代表選擇地經取代的雜環基、代表選擇地經取代 218 201022260 的雜芳基或代表選擇地經取代的芳基 或 (Ic) G1代表CH ’ G2代表
® 其中 G 3代表選擇地經取代的雜環基或代表經取代的吱喃 基或代表經以下取代基取代之噻吩基：齒素、确基、胺基、 燒基胺基、二烷基胺基、鹵基燒基、環烷基烷基、烷氧基、 . _基烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、雙(烷氧基)烷基、烷氧 基羰基、alpha-羥基亞胺基烷氧基羰基甲基、alpha_烷氧基 亞2胺基烷氧基羰基甲基、C(X)NR2R3 (其中χ代表氧或硫， R代表氫或炫基且R代表垸基、齒基烧基、燒氧基、氰基 ❹烧基、炔基、環烧基、環烧基烧基、燒氧基烧基、烧基硫 烷基或芳基烧基，或R2及R3 -起與彼等附接之氮原子形成 種％)、烧基亞績醯基、烧基續酿基、雜環基、芳基(其 身部分可經鹵素、氰基、硝基、燒基或自基院基取^雜 芳基(其本身部分可經鹵素m基、#纽基、燒裹 基、函基烧氧基、烧氧基燒基、烧硫基、燒硫基烧基 烷基取代）、雜芳基烧基(其本身部分可經齒素、石肖基、、 錄烧基、料基、鹵基絲基、絲基縣、絲基y 烷硫基烧基或環烧基取代)或代表各為來自包括下述之 219 201022260 地經取代的雜芳基：η比洛基、π比π坐基、咪唾基、i，2,3-三嗤 基、1，2,4-三唑基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、 1，2,3-噁二唑基、l，2,4-噁二唑基、1,3,4-噁二唑基、1，2,5-噁 二唑基、1，2,3-嗟二唑基、1，2,4-噻二唑基、1，3,4-°塞二唑基、 1,2,5-嘆二唾基、η比唆基、嘧咬基、塔畊基、α比畊基、l，2,3-三0井基、1,2,4-三井基、1，3,5-三0井基、苯弁咬喃基、苯并異 呋喃基、苯并噻吩基、苯并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、 吲唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并噁唑基、苯并 異噁唑基、苯并咪唑基、2，1，3-苯并噁二唑、喹啉基、異喹 啉基、噌啉基、酞畊基、喹唑啉基、喹噁啉基、萘啶基、 苯并三畊基、嘌呤基、蝶咬基及吲哚畊基或代表經氰基-、 硝基-、齒基烷氧基-或雜環基-取代的芳基， 或 (Id) G1 代表N、CH或C-鹵素， G2代表
其中
Rl代表氫或烷基且 °3代表選擇地經取代的雜環基或代表選擇地經取代 的雜芳基或代表選擇地經取代的芳基， 以及式(I)化合物類之鹽類、金屬氡化物類及N_氧化物 220 201022260 類，用於供控制有害生物。 2. —種式(IA)之化合物
其中
G1 代表N、CH或C-鹵素，
Rl代表氫且 代表選擇地經取代 °1 代表選擇地經取代的雜環基 的雜芳基或代表選擇地經取代的芳基
(IB-1) 其中 〇1代表N或C-鹵素， °1代表選擇地經取代的雜環基、代表選擇地經取代 的雜芳基或代表選擇地經取代的苯基。 4· 一種式(IB-2)之化合物 221 1 · —種式(IB-1)之化合物 201022260
G1
(IB-2) 其中 G1 代表C-H且 G3代表各為選擇地經鹵素-、氰基-、硝基-、烷基-、 鹵基烷基-、環烷基-、烷氧基-、齒基烷氧基-、烷硫基-、鹵
基烷硫基-、烷基亞磺醯基-、烷基磺醯基-、齒基烷基亞磺 酸基-、盘基烧基續酿基-、胺基-、烧基胺基-、一烧基胺基-、 烷基羰基胺基-、烷氧基羰基胺基-、烷氧基烷基-、齒基烷 氧基烷基-、烯基-、炔基-、烷基環烷基-、烷基羰基-、烷氧 基羰基-、胺基羰基-、吡啶基-或嘧啶基_取代的噁唑啉基、 二氫噁二畊基、二氫二噁畊基或羥基吼啶基或
代表各經以下取代基取代之呋喃基、噻吩基或吡啶基： 氟、硝基、胺基、烷基胺基、二烷基胺基、鹵基烷基、環 燒基烧基、齒基烧氧基、烧硫基、烧氧基烧基、雙(烧氧基) 烷基、烷氧基羰基、alpha-羥基亞胺基烷氧基羰基曱基、 alpha-烷氧基亞胺基烷氧基羰基甲基、c(x)nr2r3 (其中X 代表氧或硫，R2代表氫或烷基且R3代表烷基、鹵基烷基、 烷氧基、氰基烷基、炔基、環烷基、環烷基烷基、烷氧基 烧基、烧硫基烧基或芳基燒基）、炫基亞石黃酿基、烧基續醯 基、雜環基類之嗎啉基、三唑啉酮基、二氫二噁畊基、二 氫惡一畊基、一氧環戊烷基(di〇x〇lanyl)、二氧環己烷基 (choxanyl)、六氫吡啶酮基、吡咯啶酮基及吡唑啉酮基（它們 222 201022260 本身部分可經烷基或鹵基烷基取代）、苯基(其本身部分可經 鹵素、氰基、硝基、烷基或函基烷基取代）、雜芳基類之啦 洛基、n比唆基、吼咬基N-氧化物、喂咬基、咪σ坐基、η比嗤 基、11惡嗤基、嗟唾基、咬喃基、嗟吩基、三唾基嗯二嗤 基、療二嗤基、&gt;»比η井基、三畊基、四畊基及異喹琳基(它們 本身部分可經i素、硝基、烷基、鹵基烷基、烷氧基、鹵 基烷氧基、烷氧基烷基、烷硫基、烷硫基烷基及環烷基取 ^ 代）、雜芳基烷基類之三唑基烷基、吡啶基烷基、嘧啶基烷 基或噁二唑基烷基（它們本身部分可經烷基取代）或 代表吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、1,2,3-噁 二唑基、1，2,4-噁二唑基、1，3,4-噁二唑基、1，2,5-噁二唑基、 1,2,3-噻二唑基、1，2,4-噻二唑基、1，3,4-噻二唑基、1，2,5-噻 二唑基、嘧啶基、嗒畊基、吡畊基、1，2,3-三畊基、1,2,4-三畊基、1，3,5-三畊基、苯并呋喃基、苯并異呋喃基、苯并 • 噻吩基、苯并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、吲唑基、苯 并11塞嗤基、苯并異塞峻基、苯并嚼唾基、苯并異°惡峻基、 笨并咪唑基、2，1，3-苯并噁二唑、喹啉基、異喹啉基、噌啉 基、酞畊基、喹唑啉基、喹噁啉基、萘啶基、苯并三畊基、 嘌吟基、蝶咬基或吲哚畊基，其各為選擇地經取代鹵素、 硝基、胺基、烷基胺基、二烷基胺基、烷基、鹵基烷基、 環烷基烷基、烷氧基、鹵基烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、 雙(烧氧基)烧基、烧氧基獄基、alpha-經基亞胺基燒氧基幾 基甲基、alpha-烷氧基亞胺基烷氧基羰基甲基、C(X)NR2R3 223 201022260 (其中X代表氧或硫，R2代表氫綠基且R3代表烧基、_ 基烷基、烷氧基、氰基烷基、炔基、環烷基、環烷基烷基、 烷氧基烷基、烷硫基烷基或芳基烷基）、烷基亞磺醯基、烷 基確醯基、雜環基類之嗎琳基、三嗤淋嗣基、二氫二„惡_ 基、一虱^惡二畊基、二氧環戊烧基、二氧環己烧基、六氫 0比唆_基、*»比洛咬嗣基及η比唾嚇酿|基（它們本身部分可經燒 基或齒基烧基取代）、苯基(其本身部分可經_素、氰基、硝 基、烧基或鹵基燒基取代）、雜芳基類之η比略基、β比咬基、 0比咬基Ν-氧化物、》密咬基、咪峻基、吼tr坐基、σ惡嗤基、。塞 β 唑基、呋喃基、噻吩基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基、 0比畊基、三畊基、四畊基及異啥琳基（它們本身部分可經鹵 素、肖基、烧基、_基烧基、炫氧基、_基烧氧基、烧氧 基烷基、烷硫基、烷硫基烷基或環烷基取代）、雜芳基烷基 — 類之三唑基烷基、吡啶基烷基、嘧啶基烷基或噁二唑基烷 基(它們本身部分可經烧基取代）或 代表經氰基-、硝基-、鹵基烷氧基-、二氧環戊烷基-、 六氫吡啶酮基-、吡咯啶酮基-或二氫二噁畊基-取代的苯基。 ❹ 5. —種式(IC-1)之化合物
其中 224 201022260 G1 代表C-H， R1 代表烷基且 G3 代表選擇地經取代的雜環基、代表選擇地經取代 的雜芳基或代表選擇地經取代的苯基。 6. —種式(IC-2)之化合物
其中 G1 代表C-H， R1 代表氫且 G3 代表選擇地經取代之雜環基，代表選擇地經取代 之雜芳基或代表選擇地經烷基-、鹵基烷基-、鹵基烷氧基-、 二乳壞戍焼》基-或二氮二嚼10井基-取代之苯基。 7. —種式(IC-3)之化合物
R I N-N
其中 G1 代表N或C-鹵素， 225 i 201022260
Rl代表氫或烷基且 G 代表選擇地經取代之雜環基，代表遽擇地經取代 之雜芳基或代表選擇地經取代之苯基。 々8.—種組成物，特點為其包含至少一種根據申請專利 範圍第2至7項中任一項的式⑴化合物。 9三一種用於控制有害生物之方法，特點為將根據申請 專圍第1至7項令任一項的式⑴化合物或根據申請專 φ 利範圍第8項之組成物作用於有害生物及/或他們的生活環 226 201022260 發明專利說明書 年，月丨 (本說明書格式、順序’請勿任意更動，※記號部分請勿填寫） ※申請案號：98124 024 Μ9^Υιψ ※申請日：98. 7.1 6 一、發明名稱： 作為除害劑之雜環化合物 ※工PC分類：
COlP^/οψ Ad(A/^3/iS (2〇 06, α ο 06.0 1)
S〇ffJ{y. (2〇〇6.〇,* HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS PESTICIDES Φ二、 中文發明摘要： 本申請案關於雜環化合物之用途，其中一些化合 物為已知的化合物，用於控制包括節肢動物，且特別 是昆蟲之動物有害生物，本申請案也有關新穎的雜環 化合物以及製備其之方法。三、 英文發明摘要： φ The present application relates to the use of heterocyclic compounds, some of which are known, for controlling animal pests, including arthropods and in particular insects, furthermore to novel heterocyclic compounds and to processes for their preparation. 201022260 四、指定代表圖： (一） 本案指定代表圖為：（無）。 (二) 本代表圖之元件符號簡單說明: 無 ❹ 五、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化 學式：
rJ
2 201022260 六、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 其中一些化合物為 ’且特別是昆蟲之 雜環化合物以及製 本申請案關於雜環化合物之用途， 已知的化合物，用於控制包括節肢動物 動物有害生物，本申請案也有關新颖的 備其之方法。 ❹ 【先前技術】 、某些射基化合物類為已知的化合物類，然而至今尚 未被披露為具有控制動物有害生物之用途(參考w0 2003/015776)。 也已知°塞唾化合物，CH411 906及EP 0288 432 A1揭露 使用這類化合物作為光學的光亮劑類。CH 409 511揭露嗟 二唑類適於供控制線蟲類。DE 3641184揭露某些經苯基取 代的°塞二唑類用於控制有害生物。 • WO 1&quot;8/〇56785 及 w〇 1&quot;6/〇32938 揭露吡唑化合物 類作為醫藥品應用。 現代的作物保護劑必須符合許多要求，例如，有效性、 持久性及它們的作用譜及可能的用途、毒性問題、與其他 的活性化合物或調配物輔助劑之組合性，以及合成某種活 性化合物之成本。此外，可能產生抗性。為了所有這些理 由’尋求新穎的作物保護劑是一種無止盡的考慮，且相對 己知化合物，至少在某方面為具有改進的性質之新穎化合 物，仍有固定需求。 201022260 【發明内容】 本發明之目的係提供在各方面可擴增除害譜之化人物 類。 此目的及其他可由在此被討論的内容所衍生气龄认出 之未被明確地提及之目的，一部分的，可藉由式⑴之新賴 化合物達成。 '
其中 (la) G1 代表N、CH或C-鹵素， G2代表
(A) 其中 R 代表氫或烧基且 、代表選擇地經取代 G 代表選擇地經取代的雜環展 的雜芳基或代表獅地經取代的芳^ 或 土 (lb) G1 代表N或C-鹵素， 201022260 G2代表
其中 °3代表選擇地經取代的雜環基、代表選擇地經取代 的雜芳基或代表選擇地經取代的芳基 或 ® (Ic) G1 代表CH， G2代表
其中 °3代表選擇地經取代的雜環基或代表經取代的呋喃 基或代表經以下取代基取代之噻吩基：鹵素、硝基、胺基、 攀烷基胺基、二烷基胺基、鹵基烷基、環烷基烷基、烷氧基、 鹵基烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、雙(烷氧基)烷基、烷氧 基羰基、alpha-羥基亞胺基烷氧基羰基甲基、a〗pha_烷氧基 亞胺基烷氧基羰基甲基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或硫， R代表氳或烷基且R3代表烷基、鹵基烷基、烷氧基、氰基 烷基、炔基、環烷基、環烷基烷基、烷氧基烷基、烷基烷 硫基或芳基烷基或R2及R3 一起與彼等附接之氮原子形成一 種環）、烷基亞磺醯基、烷基磺醯基、雜環基、芳基(其本身 部分可經鹵素、氰基、硝基、烷基或函基烷基取代）、雜芳 201022260 基(其本身部分可經齒素、硝基、烷基、齒基烷基、烷氧基、 鹵基烷氧基、烷氧基烷基、烷硫基、烷硫基烷基或環烷基 取代）、雜芳基烷基(其本身部分可經齒素、硝基、烷基、鹵 基烷基、烷氧基、齒基烷氧基、烷氧基烷基、烷硫基、烷 硫基烷基或環烷基取代)或代表各為來自包括下述之選擇地 經取代的雜芳基：吼咯基、吡唑基、咪唑基、^^三咬基、 1，2,4-三唑基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、^ 3— 噁二嗤基、1，2,4-噁二唑基、1,3,4-噁二唑基、1，2,5-噁二唑 © 基、1,2,3-噻二唑基、1，2,4-噻二唑基、i，3,4-噻二唑基、i，2,5-噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、塔畊基、π比畊基、丨，2,3_三畊 基、1，2,4-三畊基、1，3,5-三畊基、苯并呋喃基、苯并異呋喃 基、苯并嗟吩基、苯并異嗟吩基、叫卜朵基、異，η朵基、σ引 唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、笨并噁唑基、苯并異 噁唑基、苯并咪唑基、2，1，3-苯并噁二唑、喹啉基、異啥啉 基、嗜琳基、酜&lt;4基、啥。坐淋基、噎嚼琳基、萘咬基、苯 并三畊基、嘌呤基、蝶啶基及吲哚畊基或代表經氰基_、硝 ❹ 基-、齒基烷氧基-或雜環基-取代的芳基， 或 (Id) G1 代表N、CH或C-鹵素， G2代表
(C) 6 201022260 其中 R1代表氫或烷基且 G2代表選擇地經取代的雜環基或代表選擇地經取代 的雜芳基或代表選擇地經取代的芳基， 以及也包括式(I)化合物類之鹽類、金屬複合物類及N-氧化物類，彼等可被使用供控制有害生物。 已發現，式(I)的化合物具有明顯的生物性質且尤其是 ❹供控制動物的有害生物方面，特別是昆蟲、蟎類及線蟲等， 在農業、林業、儲存的產品及材料之保護以及衛生領域上 所遭遇到者。 式⑴的已知化合物類可藉由上述提及之刊物中彼露的 製備方法取得。 在上述化合物(la)、（lb)、（Ic)及(Id)中被引述的較佳的 取代基或範圍被說明於後。 較佳者為使用式(I)的化合物， • Gi^Q2
其中 (la) 〇1代表N、CH或C-鹵素 &amp;代表 7 201022260
其中 R1代表氫或烷基且 G3 代表各為選擇地經鹵素-、氰基-、硝基-、烷基-、 鹵基烷基-、環烷基_、烷氧基_、齒基烷氧基-、烷硫基-、鹵 基烷硫基-、烷基亞磺醯基_、烷基磺醯基_、鹵基烷基亞磺 酿基-、鹵基烷基磺醯基_、胺基_、烷基胺基_、二烷基胺基_、 烷基羰基胺基-、烷氧基羰基胺基·、烷氧基烷基基烷 氧基烧基-、烯基_、炔基_、烷基環烷基_、烷基羰基_、烷氧 基Ik基-、胺基幾基_、u比u定基-或鳴咬基_取代的嚼嗤琳基、 二氫°惡二π井基、二氫二。惡。井基或經基吼唆基， 代表來自包括下述基之雜芳基：吼σ各基、η比σ坐基、咪〇圭 基、1，2,3-二唾基、ι,2,4-三唾基、喔β坐基、異嚼唾基、嗔唾 基、異噻唑基、1，2,3_嗯二唑基、1,2,4-&quot;惡二唑基、1，3,4-«惡 二嗤基、1，2,5-。惡二唑基、ι，2,3-嗟二唑基、ι，2,4-嘆二唑基、 1，3,4-嘆二唑基 '丨，2,5_售二唑基、吡啶基、嘧咬基、嗒啡基、 比畊基、1，2,3-三畊基、ι，2,4-三畊基、ι，3,5-三畊基、苯并 呋喃基、苯并異呋喃基、笨并噻吩基、苯并異噻吩基、吲 哚基、異吲哚基、吲唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、 苯并噁唑基、笨并異噁唑基、苯并咪唑基、2，1,3·苯并噁二 唑、喹啉基、異喹啉基、噌啉基、酞畊基、喹唑啉基、喹 心啉基、奈啶基、苯并三畊基、嘌呤基、蝶啶基及吲哚畊基， 201022260 特別是吡啶基、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、三σ井基、喧嗤 基、噻二唑基、噁二唑基及噁唑基，其選擇地經以下取代 基取代.鹵素、硝基、胺基、烧基胺基、二烧基胺基、烧 基、鹵基烧基、環烧基烧基、烧氧基、齒基烧氧基、炫硫 基、烷氧基烷基、雙(烧氧基)烧基、烷氧基羰基、alpha_羥 基亞胺基烷氧基羰基甲基、alpha-烷氧基亞胺基烷氧基羰基 甲3基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或硫，R2代表氫或烷基且 ❿ r3代表烷基、鹵基烷基、烷氧基、氰基烷基、炔基、環烷 基、環烷基烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基或芳基烷基或 R2及R3 —起與彼等附接之氮原子形成一種環）、烷硫基、烷 基亞磺醯基、烷基磺醯基、雜環基類之嗎啉基、三唑啉酮 基、二氳二噁畊基、二氫噁二畊基、二氧環戊烷基、二氧環 己烷基、六氫吡啶酮基、吼咯啶_基及吡唑啉酮基（它們本 身部分可經院基或i基烧基取代）、苯基(其本身部分可經幽 素、氰基、硝基、烷基或鹵基烷基取代）、雜芳基類之吼咯 • 基、吡啶基、吡啶基Ν·氧化物、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、 噁唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、三唑基、噁二唑基、 噻二唑基、吡畊基、三畊基、四畊基及異喹啉基（它們本身 部分可經鹵素、硝基、烷基、鹵基烷基、烷二基、烷氧基、 齒基烧氧基、烧氧基烧基、烷硫基、烷硫基烷基及環燒基 取代）、雜芳基烷基類之三唑基烷基、吡啶基烷基、嘧σ定基 烧基或噁二唑基烧基(它們本身部分可經烧基取代）或 代表選擇地經鹵素-、氰基-、烷基_、_基烷基_、貌氣 基-、鹵基烧氧基-、六氫°比咬酮基-、Τ»比洛咬酮基_、二氧學 201022260 戍炫*基-或二氮二°惡®井基-取代的本基 或 (lb) G1代表N或C-鹵素’ G2代表
其中 G3代表各為選擇地經鹵素-、氰基-、确基-、烧基-、 鹵基烧基·、環烧基-、烧氧基-、函基烧氧基-、烧硫基-、鹵 基烧硫基-、烧基亞續酿基-、烧基橫酿基-、齒基烧基亞確 酿基-、鹵基烧基確酿基-、胺基-、炫基胺基-、二烧基胺基-、 烷基羰基胺基-、烷氧基羰基胺基-、烷氧基烷基-、齒基烷 氧基烷基-、烯基-、炔基·、烷基環烷基-、烷基羰基-、烷氧 基羰基-、胺基羰基-、吡啶基-或嘧啶基-取代的噁唑啉基、 二氫噁二畊基、二氫二噁畊基或羥基吼啶基。 代表來自包括下述基之雜芳基：吡咯基、吡唑基、咪唑 基、1，2,3-三嗤基、1,2,4-三唾基、°惡唾基、異嗔1»坐基、嘆〇坐 基、異噻唑基、1,2,3-噁二唑基、1，2,4-噁二唑基、1,3,4-噁 二唑基、1，2,5-噁二唑基、1,2,3-噻二唑基、1，2,4-噻二唑基、 l，3,4-tf塞二β坐基、1，2,5-β塞二β坐基、u比咬基、π密u定基、塔^井基、 口比畊基、1，2,3-三畊基、1，2,4-三畊基、1,3,5-三畊基、苯并 呋喃基、苯并異呋喃基、苯并噻吩基、苯并異噻吩基、吲 哚基、異吲哚基、吲唑基、苯并噻唑基、笨并異噻唑基、 201022260 本并°惡^坐基、笨并異嗔峻基、苯并p米唾基、2，ι，3_笨并。惡二 嗤、啥淋基、異啥琳基、嗜琳基、敵B井基、啥峻琳基、啥 噁啉基、萘啶基、苯并三畊基、嘌呤基、蝶啶基及吲哚畊基， 特別是批11 定基、嘴咬基、咪吐基、吼唾基、三π井基、嘆嗤 基、。塞二吐基、嘴二嗤基及嚼嗤基、選擇地經以下取代基 取代：鹵素、硝基、胺基、烧基胺基、二烧基胺基、烧基、 鹵基烧基、環院基烧基、烧氧基、齒基烧氡基、院硫基、 ❹ 烧氧基烧基、雙(炫•氧基)烧基、炫氧基幾基、alpha-經基亞 胺基烧氧基羰基甲基、alpha-烧氧基亞胺基烧氧基羰基曱 基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或硫，R2代表氫或烷基且 R3代表烷基、鹵基烷基、烷氧基、氰基烷基、炔基、環烷 基、環烷基烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基或芳基烷基或 R2及R3 —起與彼等附接之氮原子形成一種環）、烷硫基、烷 基亞績醯基、烧基續酿基、雜環基類之嗎琳基、三《坐琳嗣 基、二氫二噁畊基、二氫噁二畊基、二氧環戊烷基、二氧環 φ 己烧基、六氫°比咬酮基、各咬酮基及°比唾琳酮基（它們本 身部分可經烷基或函基烷基取代）、苯基(其本身部分可經鹵 素、氰基、硝基、烧基或鹵基烧基取代）、雜芳基類之°比洛 基、ΒΛσ定基、11比唆基N-氧化物、鳴°定基、σ米唾基、吼唾基、 °惡。坐基、嘆嗤基、咬喃基、嘆吩基、三唾基、11 惡二σ坐基、 噻二唑基、吡畊基、三畊基、四畊基及異喹啉基（它們本身 部分可經鹵素、硝基、烧基、函基燒基、烧氧基、函基烧 氧基、烷氧基烷基、烷硫基、烷硫基烷基及環烷基取代）、 雜芳基烷基類之三唑基烷基、吡啶基烷基、嘧啶基烷基或 201022260 噁二唑基烷基（它們本身部分可經烷基取代）成 代表選擇地經函素-、氰基-、烷基-、函基烧基-、烧氧 基-、函基烷氧基-、六氫吡啶酮基-、吡咯咬綱基·、二氧環 戊烷基-或二氫二噁畊基-取代的苯基 或 ⑽ G1 代表CH， G2代表 ❿
其中 G3 代表各為選擇地經鹵素-、氰基-、硝基-、烷基-、 鹵基烷基-、環烷基-、烷氧基-、函基烷氧基-、烷硫基-、鹵 基烧硫基-、烧基亞續酿基-、烧基續酸基-、齒基燒基亞續 酿基-、鹵基烧基續酿基-、胺基-、燒基胺基-、二炫(基胺基-、 烷基羰基胺基-、烷氧基羰基胺基-、烷氧基烷基-、鹵基烷 乳基烧基-、稀基_、快基-、烧基環烧基-、烧基幾基-、烧氧 基羰基-、胺基羰基-、吡啶基-或嘧啶基-取代的噁唑啉基、 二氫噁二啡基、二氫二噁啡基或羥基吼啶基或 代表經以下取代基取代之咬喃基：豳素、硝基、胺基、 烷基胺基、二烷基胺基、烷基、齒基烷基、環烷基烷基、 烷氧基、鹵基烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、雙(烷氧基） 烧基、烷氧基羰基、alpha-羥基亞胺基烷氧基羰基曱基、 alpha-烷氧基亞胺基烷氧基羰基曱基、C(X)NR2R3 (其中χ 12 201022260 代表氧或硫，R2代表氫或烷基且R3代表烷基、鹵基烷基、 烷氧基、氰基烷基、炔基、環烷基、環烷基烷基、烷氧基 烷基、烷硫基烷基或芳基烷基或R2及R3 一起與彼等附接之 氮原子形成一種環）、烷基亞磺醯基、烷基磺醯基，雜環基 類之嗎啉基、三唑啉酮基、二氫二噁畊基、二氫噁二畊基、 一氧環戊烧基、二氧環己烧基、六氫0比咬酮基、n比略α定酮 基及吼峻啉酮基（它們本身部分可經烷基或_基烷基取 Φ 代）、苯基(其本身部分可經翻素、氰基、硝基、烷基或鹵基 烧基取代）、雜芳基類之吼咯基、吡咬基、吼啶基Ν-氧化物、 嘧啶基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、呋喃基、嚷 吩基、三嗤基、噪二β坐基、嘆二峻基、吼α井基、三畊基、四 畊基及異喹啉基（它們本身部分可經鹵素、硝基、烷基、齒 基烷基、烷氧基、i基烷氧基、烷氧基烷基、烷硫基、烷 硫基烧基及環烧基取代）、雜芳基烧基類之三嗤基烧基、0比 °定基院基、嘴咬基烧基或n惡二β坐基烧基（它們本身部分可經 φ 院基取代)或 代表經以下取代基取代之嗟吩基：鹵素、確基、胺基、 烧基胺基、二烧基胺基、鹵基烧基、環烧基烧基、烧氧基、 鹵基烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、雙(烷氧基)烷基、烷氧 基羰基、alpha-羥基亞胺基烷氧基羰基甲基、alpha-烷氧基 亞胺基烷氧基羰基甲基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或硫， R2代表氫或烷基且R3代表烷基、鹵基烷基、烷氧基、氰基 烷基、炔基、環烷基、環烷基烷基、烷氧基烷基、烷硫基 烷基或芳基烷基或R2及R3—起與彼等附接之氮原子形成一 13 201022260 種環）、烷基亞磺醯基、烷基磺醯基、雜環基類之嗎啉基、 三唑啉酮基、六氫吡啶酮基、吡咯啶酮基及吡唑啉酮基（它 們本身部分可經烧基或鹵基烧基取代）、苯基(其本身部分可 經鹵素、氰基、硝基、炫基或齒基院基取代）、雜芳基類之 0比°各基、11比°定基、°比咬基N-氧化物、癌咬基、咪嗤基、0比 唑基、噁唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、三唑基、噁二 嗤基、》塞二β坐基、°比°井基、三°井基、四11井基及異啥淋基（它 們本身部分可經鹵素、硝基、炫基、鹵基烧基、烧氧基、 鹵基烷氧基、烷氧基烷基、烷硫基、烷硫基烷基及環烷基 取代）、雜芳基烷基類之三唑基烷基、°比啶基烷基、嘧啶基 烷基或噁二唑基烷基（它們本身部分可經烷基取代）或 代表°比0各基、咐坐基、坐基、1，2,3-三唾基、1，2,4-三°坐基、α惡嗤基、異°惡°坐基、β塞嗤基、異°塞°坐基、1,2,3-°惡 二0坐基、1，2,4-°惡二β坐基、1,3,4-°惡二。坐基、ι,2,5-η惡二唆基、 1，2,3·噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1，3,4-噻二唑基、1，2,5-噻 二唑基、吼啶基、嘧啶基、嗒畊基、吡畊基、1,2,3-三畊基、 1，2,4-三畊基、1,3,5-三畊基、笨并呋喃基、笨并異呋喃基、 苯并噻吩基、苯并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、吲唑基、 苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并噁唑基、笨并異噁唑基、 苯并ϋ米β坐基、2,1,3-苯并β惡二嗤、啥琳基、異啥琳基、增琳 基、敵畊基、啥唑琳基、啥噁琳基、萘唆基、苯并三畊基、 嘌呤基、蝶啶基或吲哚畊基，其各為選擇地經以下取代基 取代：鹵素、硝基、胺基、烧基胺基、二烧基胺基、烧基、 鹵基烧基、環烧基烧基、烧氧基、鹵基烧氧基、炫硫基、 201022260 烷氧基絲、雙(垸氧基)烧基、烧氧基幾基、alpha-經基亞 胺基烧氧基綠甲基、alpha·錄基亞胺基絲基幾基甲 =、C(X)NRR (其中又代表氧或硫，尺2代表氯或烧基且 代表炫基、*錢基、炫氧基、氰基絲、炔基、環烧 $、環，基絲、料基烧基、魅纽基或芳基烧基或 及R *起與彼等附接之氮原子形成—種環)、烧基亞續酿 土、烷基磺醯基、雜環基類之嗎啉基、三唑啉酮基、二氫 基、二氫„惡二縣、二氧環戊絲、二氧環己烧基、 氫吡啶酮基、吡咯啶酮基及吡唑啉酮基（它們本身部分可 經燒基或鹵基燒基取代）、苯基(其本身部分可經齒素、氰 基、硝基、烷基或齒基烷基取代）、雜芳基類之吼咯基、吼 疋基、Π比咬基N_氧化物、喷咬基、咪唾基、《比唾基、。惡tr坐 基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、三唑基、噁二唑基、噻二 唑基、吡畊基、三畊基、四畊基及異喹啉基（它們本身部分 可經齒素、硝基、烷基、齒基烷基、烷氧基、自基烷氧基、 •烷氧基烷基、烷硫基、烷硫基烷基及環烷基取代）、雜芳基 烷基類之二唑基炫基、吡啶基烷基、嘧咬基燒基或噁二唑 基烷基（它們本身部分可經烷基取代）或 代表經氰基-、硝基_、_基烷氧基-、二氧環戊烷基_或 二氫二噁畊基_取代之苯基。 或 (Id) G1代表N、CH或C-鹵素， 〇2代表 201022260 /
(C) 其中
Rl代表氫或烷基且 G3代表各為選擇地經鹵素_、氰基-、硝基-、烷基-、 鹵基烷基-、環烷基_、烷氧基_、齒基烷氧基-、烷硫基-、鹵 基烷硫基-、烷基亞磺醯基_、烷基磧醯基_、函基烷基亞磺 醢基-、齒基烷基磺醯基-、胺基-、烷基胺基-、二烷基胺基-、 烷基羰基胺基-、烷氧基羰基胺基_、烷氧基烷基-、i基烷 氧基烷基-、烯基-、炔基-、烷基環烷基_、烷基羰基-、烷氧 基幾基-、胺基幾基-、β比咬基_或喷咬基_取代之Π惡嗤琳基、 一氫°惡一 °井基、二氫二°惡σ井基或經基σ比咬基’ 代表挑選自包括下述基之雜芳基：吡咯基、吡唑基、口米 β圭基、1，2,3-二β坐基、1，2,4-三嗤基、β惡峻基、異》惡唾基、嗟 唑基、異噻唑基、1，2,3-°惡二唑基、ι,2,4-鳴二唑基、1，3,4-噁二唑基、1，2,5-噪二唑基、ι，2,3-嗟二唑基、1，2,4-嗟二唑 基、1，3,4-β塞一嗤基、1，2,5-嗟二n坐基、α比咬基、嘴咬基、塔 畊基、11比畊基、1，2,3-三4基、1，2,4-三畊基、1，3,5-三畊基、 苯并呋喃基、苯并異呋喃基、苯并噻吩基、笨并異噻吩基、 吲哚基、異吲哚基、吲唑基、苯并噻唑基、笨并異噻唑基、 苯并噁唑基、苯并異噁哇基、苯并咪唑基、^，弘苯并噁二 唑、喹啉基、異喹啉基、噌啉基、酞畊基、喹唑啉基、喹 噁啉基、萘啶基、苯并三畊基、嘌呤基、蝶啶基及吲哚啡基， 201022260 特別是°比啶基、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、三B井基、嗔唾 基、噻二唑基、噁二唑基及噁唑基，其選擇地經以下取代 基取代：鹵素、硝基、胺基、烷基胺基、二烷基胺基、烷 基、基烧基、環炫基烧基、烧氧基、齒基燒氧基、烧硫 基、烧氧基烧基、雙(烧氧基)烧基、烧氧基幾基、alpha—經 基亞胺基烧氧基羰基甲基、alpha-烧氧基亞胺基烷氧基羰基 甲基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或硫’ R2代表氫或烧基且 ❹ R3代表烷基、鹵基烷基、烷氧基、氰基烷基、炔基、環烷 基、環烷基烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基或芳基烷基或 R2及R3 —起與彼等附接之氮原子形成一種環）、烷硫基、烷 基亞續酿基、览基續gg基、雜環基類之嗎琳基、三吐琳綱 基、二氫二噁畊基、二氫噁二畊基、二氧環戊烧基、二氧環 己烷基、六氳吡啶酮基、吡咯啶酮基及吡唑啉酮基（它們本 身部分可經烷基或_基烷基取代）、苯基（其本身部分可經鹵 素、氰基、硝基、烷基或鹵基烷基取代）、雜芳基類之B比咯 參 基、吼咬基、吼咬基N-氧化物、嘴咬基、咪嗤基、吼嗤基、 β惡唾基、嘆峻基、咬喃基、售吩基、三11 坐基、11 惡二嗤基、 噻二唑基、吡畊基、三畊基、四畊基及異喹淋基(它們本身 部分可經i素、硝基、烷基、鹵基烷基、烷氧基、鹵基烷 氧基、烷氧基烷基、烷硫基、烷硫基烷基及環烷基取代）、 雜芳基烷基類之三唑基烷基、吡啶基烷基、癌啶基烧基或 噁二唑基烷基(它們本身部分可經烷基取代）或 代表選擇地經鹵素-、氰基_、烧基-、鹵基烧基_、烧氧 基-、鹵基烷氧基-、六氫吡啶酮基-、吡咯啶酮基_、二氧環 17 201022260 戍焼*基-或—氣'&quot;^ 、 从一惡畊基-取代的苯基， 以及也包括式(1)化合物類之鹽類及 N-氧化物類。 特別佳者係使用式(I)之化合物類， N (I) 其中 (la)
G1代表N、CH或C-鹵素， G2代表
㈧ 其中 R1代表氫或crc6-烷基且 G3代表各為選擇地經函素-、氰基-、石肖基-'G-CV 烷基-、CrC6·鹵基烷基-、C3-C6-環烷基-、Q-CV烷氧基-、 〇 Ci_C6_函基烧氧基-、Ci-C6-烧硫基-、C】-C6-鹵基烧硫基_、
Ci_C6-烧基亞績酿基-、Ci-Cg-烧基績酿基-、Ci_C6-鹵基烧基 亞罐酿基-、C!-C6_鹵基炫*基確酿基_、胺基-、Ci_C6-烧基胺 基-、二(Crc6-烷基)胺基-、CrCV烷基羰基胺基-、crc6-炫·氧基幾基胺基-、C1-C6-烧氧基·Ci-CV烧基-、Cj-Cs-鹵基 烧氧基-CrC6·统基_、CrC6-烯基-、c2-c6_炔基_、crc6垸 基-CrCV環烷基-、CrCV烷基羰基-、CVC6-烷氧基羰基_、 胺基羰基-、吡啶基-或嘧啶基-取代的噁唑啉基、二氫嚼二 18 201022260 畊基、二氫二噁畊基或羥基《比啶基，’ 代表°比11各基、'1比*1坐基、味峻基、1,2,3-三嗤基、1，2,4-三唑基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、1，2,3-噁 二嗤基、1，2,4-噪二π坐基、ι，3,4-噁二唑基、1，2,5-σ惡二唑基、 1,2,3-噻二唑基、]，2,4-噻二唑基、1,3,4-噻二唑基、1，2,5-噻 二唾基、°比咬基、鳴咬基、塔Π井基、井基、1，2,3-三β井基、 i，2,4-三畊基、1，3,5-三畊基、苯并咬喃基、笨并異咬喃基、 ❹ 苯并噻吩基、苯并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、吲唑基、 苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、 苯并咪唑基、2,1,3-苯并噁二唑、喹啉基、異喹啉基、噌啉 基、醜畊基、喹唑琳基、啥噁琳基、萘咬基、苯并三畊基、 嗓呤基、蝶啶基及吲哚畊基(特別是吡啶基、喷咬基、咪唑 基、吡唑基、三畊基、噻唑基、噻二唑基、噁二唑基或噁 β坐基），其各為選擇地經以下取代基取代：鹵素、石肖基、胺 基、CVCV烧基胺基、二(Cl-C6·烧基)胺基、Ci_c6_烧基、 Φ CrC6-_基烧基、C3-C6-環烧基-Q-CV院基、q-CV烧氧基、 ci-C6-_基烷氧基、Cl_c6_烷硫基、Ci_c6_烷氧基_Ci_c6_烷 基、雙(C, -CV烷氧基烧基、CrC6-烷氧基羰基、 alpha-經基亞胺基_Cl_C6_烷氧基羰基甲基、alpha_Ci_C6_烧氧 基亞如基-Ci-C6_烧氧基幾基曱基、c(x)nr2r3 (其中X代表 氧或硫，R2代表氫或CrC6-烷基且R3代表Cl_c6_烷基、 Ci-C6-j基烧基、crC6-炫氧基、氰基烧基、C2-C6_ 快基、C3-C6-環烧基、C3-C6-環烧基-CVC6-烧基、CVCV烧 氧基-CrC6·烷基、CrCV烧硫基-CrC6-烷基或苯基_Cl_c6- 201022260 院基）、crcv烷基亞磺醯基、Ci_C6_烷基磺醯基、雜環基類 之嗎琳基、二唾琳酮基、二氫二鳴^井基、二氫嗯二B井基、二 乳環戊烧基、二氧環己烷基、六氫吡啶酮基、吡咯啶酮基 及η比嗤淋酮基（它們本身部分可經Ci_c6_烷基或Ci_c6_鹵基 烧基取代）、笨基(其本身部分可經鹵素、氰基、硝基、Q-C6-院基或CrC6-_基烷基取代）、雜芳基類之吡咯基、吡啶基、 吡啶基N-氧化物、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、噻 °坐基、咬σ南基、嗟吩基、三^坐基、^惡二峻基、β塞二β坐基、 ❹ °比畊基、三畊基、四畊基及異喹啉基（它們本身部分可經鹵 素、硝基、CVCr燒基、CVQ-鹵基炫基、C3_C5-烧二基、 CVC6·烧氧基、crC6-齒基燒氧基、crC6-烧氧基-crc6-烷 基、Crc6-烷硫基、CrC6-烷硫基-crc6-烷基或c3-c6-環烷 基取代）、雜芳基烧基類之三η坐基烧基、°比咬基 -CrC6CrC6-烷基、嘧啶基-CrC6-烷基或噁二唑基-CrC6-烷 基(它們本身部分可經Crc6-烷基取代）或 代表選擇地經ώ素-、氰基-、Ci-C6-烧基-、Ci-C6_ ώ基 ❹ 烷基-、crc6-烷氧基-'q-cv鹵基烷氧基-、二氧環戊烷基-、 六氫吡啶酮基-、吡咯啶酮基-或二氫二噁畊基-取代的苯基。 或 (lb) G1代表N或C-鹵素， G2代表
20 201022260 其中 G 代表各為選擇地經鹵素-、氰基-、石肖基-、 烷基-、CVCV鹵基烧基-、c3-C6-環烧基-、Q-CV炫氧基-、 CrC6- _基烧氧基-、CVC6-烧硫基-、CrC6-齒基炫硫基-、 CrCV烷基亞磺醯基·、CVC6-烷基磺醯基-、CrC6-鹵基烷基 亞績酿基-、CrCV鹵基烧基續醯基_、胺基_、crC6-烧基胺 基_、一(C「C6-烧基)胺基-、c「C6_烧基幾基胺基-、 ❹烷氧基羰基胺基-、crc6_烷氧基-Crc6-烷基-、crc6-鹵基 烷氧基-Ci-CV烧基_、C2-C6-烯基-、C2-C6-炔基、CrCV燒 基-CH：6-環烷基-、crc6-烷基羰基-、CrC6-烷氧基羰基-、 胺基羰基-、吡啶基-或嘧啶基-取代的噁唑琳基、二氫噁二 η井基、二氫二噁畊基或經基。比咬基， 代表吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2,3-三唑基、1，2,4-三嗤基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、丨，2,3_噁 二唑基、1，2,4-噁二唑基、ι,3,4-噁二唑基、1，2,5-噁二唑基、 _ 1，2,3-噻二唑基、ι，2,4-噻二唑基、l,3,4-噻二唑基、1，2,5-噻 二唑基、吼啶基、嘧啶基、嗒畊基、吼畊基、1,2,3-三畊基、 1，2,4-三畊基、ι,3,5-三畊基、苯并呋喃基、苯并異呋喃基、 苯并11塞吩基、苯并異嗔吩基、$卜朵基、異^引η朵基、$卜坐基、 苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、 苯并味唾基、2，1,3-苯并°惡二11 坐、啥淋基、異喧琳基、增琳 基、欧Β井基、啥β坐琳基、啥Ρ惡琳基、蔡唆基、苯并三I»井基、 嘌吟基、蝶咬基及吲η朵α井基(特別是定基、鳴咬基、味峻 基、α比唑基、三畊基、嗔唑基、嘆二β坐基、°惡二嗤基或噁 21 201022260 唑基）’其各為選擇地經以下取代基取代：鹵素、硝基、胺 基、q-Cr烷基胺基、二(Crc6-烷基)胺基、crc6-烷基、 CVC6-鹵基烷基、c3_c6-環烷基-CrC6-烷基、crc6-烷氧基、
CrC6-齒基烷氧基、CrC6-烷硫基、CrC6-烷氧基-CrC6-烷 基、雙(CVCV烷氧基)-CrC6-烷基、CVC6-烷氧基羰基、alpha-羥基亞胺基-CrCV烷氧基羰基甲基、alpha-CrC^-烷氧基亞 胺基-C^CV·烷氧基羰基曱基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或 硫’ R2代表氫或（VCV烷基且R3代表CrC6-烷基、Q-C6- Q 鹵基烷基、CVC6-烷氧基、氰基-CrC6-烷基、C2-C6-炔基、 C3_C6-環燒基、C3-C6··環烧基-Ci-Cg-烧基、Ci-C6·烧氧基 _Cl-C6_烧基、Ci-C6-烧硫基-Ci_C6-烧基或苯基-Ci_C6-燒 基）、Ci-C6烧基亞續酿基、Ci-C6-烧基續酿基、雜環基類之 嗎啉基、三唑啉酮基、二氫二噁畊基、二氫噁二畊基、二氧 環戊烧基、二氧環己统基、六氫η比咬酮基、吼嘻唆酮基及 吼嗤琳酮基（它們本身部分可經Cl_C6_烷基或Ci_C6_鹵基烷 基取代）、笨基(其本身部分可經鹵素、氰基、硝基、Cl_c6_ ❹ 烧基或Ci-CV鹵基烧基取代）、雜芳基類之啦^各基、^比咬基、 吡啶基N-氧化物、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、噻 唑基、呋喃基、噻吩基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基、 0比畊基、三畊基、四畊基及異喹啉基(它們本身部分可經鹵 素、碗基、CrC6-烧基、CrC6-齒基院基、Q-CV烧氧基、
CrC6·鹵基烷氧基、Cl_c6_烷氧基_Ci_C6•烷基、Ci_C6_烷硫 基、q-CV烧硫基-Cj-CV烧基或c3-C6•環炫基取代）、雜芳 基烷基類之三唑基-Cl-C6_烷基、吡啶基_Cl_c6-烷基、嘧啶 22 201022260 基-Ci-CV烷基或噁二唑基-CVC6*·烷基（它們本身部分可經 Ci_C6_烧基取代）或 代表選擇地經_素-、氰基-、CVCV烷基-、CVC6-鹵基 烧基-、CpC6-统氧基-、Ci_C6_ ώ基院氧基-、二氧環戊烧基-、 六氫吡啶酮基·、吡咯啶酮基-或二氫二噁畊基_取代的苯基， 或 (Ic)
G1代表CH， G2代表
其中 G3 代表各為選擇地經鹵素-、氰基-、硝基-、Q-CV 燒基-、CrC6-_基烷基-、C3-C6-環烷基-、CrC6-烷氧基-、 Cl_C6·鹵基炫^氧基-、Ci_C6_焼*硫基·、Ci-C6_鹵基姨》硫基-、 Φ Ci-C6-烷基亞磺醯基-、CVCV烷基磺醯基-、crc6-鹵基烷基 亞磺醯基-、q-CV鹵基烷基磺醯基-、胺基-、crc6-烷基胺 基_、一(Ci-C6-烧基)胺基-、Ci-Cg-烧基幾基胺基-、 Ci-C^Ci-Cg-烧氧基幾基胺基-、Ci_C6-烧氧基_Ci_C6_烧基_、 C1-C6-鹵基烷氧基-CVC6-烷基-、c2-c6-烯基-、c2-c6-炔基-、 crC6·烷基_(：3_(：6·環烷基-、CrC6-烷基羰基-、CVCV烷氧基 羰基_、胺基羰基_、吡啶基_或嘧啶基-取代的噁唑啉基、二 氣°惡二σ井基、二氫二鳴&lt;1井基或羥基。比咬基或 代表經以下取代基取代之呋喃基：鹵素、硝基、胺基、 23 201022260
CkQ-炫基胺基、二-Crc6-燒基胺基、Ci_Q_炫基、c「c6_ 鹵基烷基、Q-cv環烷基-crcv烷基、Cl_c6_烷氧基、Ci_c6_ 鹵基烷氧基、q-C6-烷硫基、Ci_c6_烷氧基_Ci_c6_烷基、雙 (CrQ-烷氧基)-CrCV烷基、Cl_C6_烷氧基羰基、dpha_羥基 亞胺基-Q-CV烷氧基羰基曱基、alpha_Ci_C6_烷氧基亞胺基 -CrC6-烷氧基羰基甲基、C(X)NR2R3、（其中χ代表氧或硫， R代表氫或CrC6_烷基且R3代表C1_C6_烷基、Ci_c6•鹵基 烷基、CVC6-烷氧基、crc6-氰基烷基、c2_c6_炔基、c3_c6_❹ 環烧基、C3-C6-環烧基-Ci-CV院基、crC6-烧氧基-CVC6-烷 基、CVC6-烧硫基-CVC6-烧基或笨基-Ci-Q-烧基）、CVC6-烷基亞磺醯基、CrC6_烷基磺醯基、雜環基類之嗎啉基、三 唑啉酮基、二氫二噁畊基、二氫噁二畊基、二氧環戊烷基、 二氧環己烷基、六氫吡啶酮基、吡咯啶酮基及吡唑啉酮基（它 們本身部分可經CrC6_烷基或crc6-齒基烷基取代）、苯基 (其本身部分可經鹵素、氰基、硝基、Ci_C6_烷基或Ci_C6_ 齒基烧基取代）、雜芳基類之吡咯基、吡啶基、吡咬基N- ❹ 氧化物、嘧11 定基、咪β坐基、11比峻基、噁嗤基、嘆嗤基、呋 喃基、噻吩基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡畊基、 二D井基、四π井基以及異喹啉基（它們本身部分可經鹵素、硝 基、CrCV燒基、Ci_c6鹵基院基、Ci_c6_^氧基、Ci_c6_ 齒基院氧基、Cl_C6_烷氧基·Ci_C6_烷基、Ci_C6烷硫基、
CrC6_烧硫基烷基及C3-C6_環烷基取代）、雜芳基烷 基類之一唾基燒基、π比唆基烧基、喊唆基烧基或。惡二嗤基 烧基(它們本身部分可經Ci_C6_烷基取代）或 24 201022260 代表經以下取代基取代之噻吩基：_素、硝基、胺基、 CrC6-烷基胺基、二-CrC6-烷基胺基、CVCV鹵基烷基、 C3-C6-環烧基烧基、Ci-Cg-燒氧基、Ci-C6__基炫氧 基、CrC6-烷硫基、CrC6-烷氧基-crc6-烷基、雙(CrCV烷 氧基)-Ci-C6-烧基、Ci-C6-烧氧基羰基、alpha-經基亞胺基 -CrC6-烷氧基羰基甲基、alpha-Q-CV烷氧基亞胺基-CrC6-烷氧基羰基甲基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或硫，R2代表 ❿ 氫或CrC6-烷基且R3代表CrC6-烷基、Q-CV鹵基烷基、 CVCV烷氧基、CrC6-氰基烷基、C2-C6-炔基、C3-C6-環烷基、 C3-C6-環烷基-CrC66-烷基、CrC6-烷氧基-CVCV烷基、 Ci_C6·烧硫基-Ci_C6-烧基或苯基烧基）、Ci-C6-烧基亞 續醯基、Ci-C6-烧基續醯基、雜環基類之嗎琳基、三β坐琳酮 基、二氫二噁畊基、二氫噁二畊基、二氧環戊烷基、二氧環 己烷基、六氳吡啶酮基、吡咯啶酮基及吡唑啉酮基（它們本 身部分可經C^C6-烷基或CrC6-函基烷基取代）、笨基(其本 Ο 身部分可經鹵素、氰基、硝基、q-cv烷基或crc6-鹵基烷 基取代）、雜芳基類之吡咯基、α比啶基，吡咬基N-氧化物、嘧 °定基、味11 坐基、β比嗤基、喔吐基、售α坐基、吱喃基、嗟吩 基,三唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡畊基、三畊基、四啡 基及異喹啉基(它們本身部分可經鹵素、硝基、Crc6-烷基、 cvc6-鹵基烷基、crc6-烷氧基、CVC6-鹵基烷氧基、q-cv 烷氧基-CrCV烧基、crc6-烧硫基、q-CV烧硫基-CVC6-燒 基或C3_C6_環烷基取代）、雜芳基烷基類之三唑基烷基、〇比 啶基烷基、嘧啶基烷基或噁二唑基烷基(它們本身部分可經 25 201022260
Ci-Cr燒基取代）或 代表*»比略基、吼°坐基、°米。坐基、1，2,3-三嗤基、1，2,4-三峻基、嗔唾基、異β惡唾基、嗟σ坐基、異嘆π坐基、1，2,3-°惡 二唑基、1，2,4-噁二唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,5-噁二唑基、 1，2,3-噻二唑基、l，2,4-噻二唑基、1,3,4-噻二唑基、1，2,5-噻 二唑基、吡啶基、嘧啶基、嗒畊基、吡畊基、1，2,3-三畊基、 1，2,4-三畊基、1，3,5-三畊基、苯并呋喃基、苯并異呋喃基、 苯并噻吩基、苯并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、吲唑基、 © 苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、 苯并咪唾基、2，1，3-苯并°惡二°坐、喹琳基、異0§琳基、噌琳 基、駄η井基、啥嗤琳基、啥°惡嚇·基、萘唆基、苯并三σ井基、 嘌呤基、蝶啶基及吲哚畊基(特別是11比啶基、嘧啶基、咪唑 基、吡唑基、三畊基、噻唑基、噻二唑基、噁二唑基或噁 唑基），其各為選擇地經以下取代基取代：鹵素、硝基、胺 基、CVC6-烷基胺基、二(CrC6-烷基)胺基、Crc6-烷基、
Cl_C6-鹵基烧基、〔3_匸6-极烧基-Cl-C6-烧基、Ci-Cg-燒氧基、
Q
CrC6-i基烷氧基、crc6-烷硫基、Ci-CV烷氧基-CVC6-烷 基、雙(CrCV烷氧基KVCV烷基、CrC6-烷氧基羰基、alpha_ 羥基亞胺基-q-CV烷氧基羰基曱基、alpha-CrCV烷氧基亞 胺基-CrC：6-烷氧基羰基曱基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或 硫’ R代表氮或Ci-C6-烧基且R代表Ci-Cg-烧基、 鹵基烷基、CrC6-烷氧基、氰基-CrC6-烷基、C2-C6-炔基、 C3_C6-i^烧基、烧基-Ci-C6_烧基、Ci-C6*·燒氧基 -CrCV烷基、CrCV烷硫基-CVCV烷基或笨基_crc6-^ 26 201022260 基）、CrC6-烧硫基、c「C6_烧基亞績醯基、CVCV院基石黃醯 基、雜環基類之嗎琳基、三吐琳酮基、二氫二„惡畊基、二 氫噁二畊基、二氧環戊烷基、二氧環己烷基、六氫咣啶酮 基、吡咯啶酮基及吡唑啉酮基（它們本身部分可經C1_C6_烷 基或C〗-C6_卣基烷基取代）、苯基(其本身部分可經鹵素、氰 基、確基、Q-C6-烷基或Crc6_鹵基烷基取代）、雜芳基類 之吼咯基、吡啶基、吡啶基N_氧化物、嘧啶基、咪唑基、 © 11比唾基、噁唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、三唑基、噁 二唑基、嗟二唑基、η比畊基、三畊基、四畊基及異喹琳基(它 們本身部分可經鹵素、端基、CrC6-炫基、Ci-CV _基烧基、 Cl-C6-_^氧基、Ci_C6-鹵基烧氧基、Ci-C6-燒氧基烧 基、CrCV烧硫基、CVC6-烧琉基-CrCV烧基或CVC6-環烷 基取代）、雜芳基烧基類之三吐基-Ci-C6_院基、π比唆基 -CrCV烷基、嘧啶基_crC6-烷基或噁二唑基-Cl_C6-烷基(它 們本身部分可經CrC6-烷基取代）或 ❹ 代表經氰基-、硝基-、CrC6-鹵基烧氧基-、二氧環戊烧 基-、六氫π比σ定酮基-、η比17各咬酮基-或二氫二Ρ惡P井基-取代的 苯基， 或 (Id) G1 代表N、CH或C-鹵素， G2代表 27 201022260
(C) 其中 R1代表氫或Ci-C6-炫基且 G3代表各為選擇地經鹵素-、 亂基-、石肖基-、C】-C6-烧基-、Crc6-齒基烧基-、c3-c6-環烧基…Ci_c6_烧氧基_、 &lt;^-(：6-_基烷氧基_、CrC6-烷硫基-、crc6-函基烷硫基-、 Ci-CV烧基亞績醯基·、Ci-CV燒基績醯基_、c]_c6__基炫基 亞磺醯基-、CrC6-齒基烷基磺醯基-、胺基_、Q-CV烷基胺 基-、二(CVCV烧基)胺基-、crc6-烧基羰基胺基_、CVC6-院氧基羰基胺基-、CVCV烷氧基-CVCV烷基-、CVC6-鹵基 烧氧基-CVCV院基-、C2-C6-烯基_、c2-c6-块基-、CrCV烧 基-Cs-CV環烷基-、CVCV烷基羰基-、CVC6-烷氧基羰基-、 胺基幾基-、°比咬基_或喊咬基-取代之„惡唾琳基、二氫惡二 π井基、·一風一。惡η井基或經基π比咬基， 代表吡咯基、吡唑基、咪唑基、丨，2,3_三唑基、12,4-三唑基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、12,3-禮 一唾基、1，2,4_°惡二η坐基、1,3,4-。惡二β坐基、ι,2,5_β惡二咬基、 1，2,3-嘆二嗤基、1，2,4-嗟二唾基、ι，3,4-嗟二唾基、l,2,5-fl塞 二唑基、咐*啶基、嘧啶基、嗒畊基、吼畊基、三4基、 1，2,4-三畊基、1,3,5-三畊基、苯并呋喃基、苯并異呋喃基、 苯并噻吩基、苯并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、吲唑基、 本并嗔嗤基、本并異售唾基、苯并。惡β坐基、笨并異鳴峰基、 28 201022260 苯并咪唑基、2,1,3-苯并噁二唑、喹啉基、異喹啉基、嗜琳 基、酞畊基、喹唑啉基、喹噁啉基、萘啶基、苯并三啡基、 嘌呤基、蝶啶基及吲哚畊基(特別是吡啶基、嘧啶基、味吐 基、吡唑基、三畊基、噻唑基、噻二唑基、噁二唾基或„惡 唑基）’其各為選擇地經以下取代基取代：_素、确基、胺 基、Ci_C6-烧基胺基、一(Ci-C6_烧基)胺基、Ci_C6-燒基、 G-Q-1¾基烧基、C3-C6-環烧基-Cj-Q-烧基、烧氧基、 ❹ ci-c6-齒基烧氧基、Ci-C6-炫硫基、CrC6-烧氧基-CpCV院 基、雙(CrCV烧氧基)-〇ν〇ν烧基、（VCg-烧氧基幾基、aipha_ 經基亞胺基-C^-C6-燒氧基獄基曱基、alpha-Ci_C6-燒氧基亞 胺基-CVCV燒氧基羰基曱基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或 硫，R2代表氫或CrCV烷基且R3代表CVC6-烷基、Cl_C6-函基烧基、C〗-C6_烧氧基、氰基-Ci-CV烧基、C2-C6-炔基、 C3-C6-環烧基、c3_c6_環烧基_Ci_c6_院基、Ci_c6_燒氧基 C6燒基、C^-C6·烧硫基-C^-C^·烧基或炫 © 基）^6_院基亞％醯基、crC6_烧基續醯基、雜環基類之 f琳基、二唾侧基、二氫ϋ基、二氫囉二β井基、二氧 袠戊烧基、一氧環己烧基、六氳η比咬酮基、η比略咬酮基及 =峻琳_基(它們本身部分可經Ci_Q_烧基或齒基院 土取代）苯基(其本身部分可經鹵素、氰基、硝基、Ci-C6-烷基或Crcvi基烷基取代）、雜芳基類之吼咯基、吼啶基、 :基N_氧化物、細基、料基、対基ϋ基、售 夫喃基、嗟吩基、三唾基、°惡二唾基、°塞二嗤基、 nt 0 土、三畊基、四畊基及異喹啉基（它們本身部分可經鹵 29 201022260 素、硝基、CrC6-烷基、（^-(：6-_基烷基、CVCV烧氧基、 CVC6-齒基烷氧基、Crc6-烷氧基-Ci-C6-烷基、Ci-C6-烧硫 基、CVCV烷硫基-CrCV烷基或C3-C6-環烷基取代）、雜芳 基烷基類之三唑基-CrC6-烷基、吡啶基-CVCV炫基、嘴咬 基-CVCV烷基或噁二唑基-CrC6-烷基（它們本身部分可經 Ci-C6-烧基取代）或 代表選擇地經鹵素-、氰基-、CrCr烷基-、Q-C6·鹵基 烷基“q-CV烷氧基“CrCV鹵基烷氧基-、二氧環戊烷基·、 ❹ 六氫°比唆綱基-、《»比嘻咬_基-或二氫二&lt;»惡σ井基_取代的笨基， 以及也包括式(I)化合物類之鹽類及Ν-氧化物類。 極佳者係使用式(I)之化合物类貝，
其中 (la) 〇1 代表N、CH或C·鹵素， g2代表
其中 R 代表氫或C1-C4-炫基(特別是甲基)且 燒基-、 G 代表各為選擇地經_素》·、氰基-、硝基_、 基烷基-、C3-CVj裏烷基_、Ci_C4_烧氧基_、 30 201022260
CrC4- ώ基烧氧基-、CrC4·烧硫基-、CVCri基炫硫基-、 C1-C4-烧基亞增酿基-、C1-C4-烧基確醯基-、Ci-Cr鹵基烧基 亞磺醯基-、Ci-Cr鹵基烷基磺醯基_、胺基_、crc4_烷基胺 基-、二(CrC4-烷基)胺基-、CVC4-烧基羰基胺基-、CrC4-烷氧基羰基胺基-、CrC4-烷氧基-CkQ-烷基-、crc4-鹵基 烷氧基-Q-Cr院基-、c2-c4-烯基-、C2-C4_快基_、CrC4-炫 基-Cg-CV環烷基-、CrC4·烷基羰基_、cvcv烷氧基羰基-、 Ο 胺基羰基-、吡啶基-或嘧啶基-取代之噁唑啉基、二氫噁二 〇井基、一虱一 °惡σ井基或經基*»比咬基、代表Π比B各基、Π比嗤基、 咪峻基、1，2,3-三唑基、1，2,4-三唑基、噁唑基、異噁唑基、 噻唑基、異噻唑基、1，2,3-嗔二唑基、ι,2,4-噁二唑基、1，3,4-°惡一°坐基、1，2,5-°惡二嗤基、1，2,3_嗟二唾基、ι，2,4-嗔二嗤 基、1，3,4-嗟二唾基、1，2,5-嗟二η坐基、π比咬基、喷咬基、塔 畊基、吼畊基、1,2,3-三畊基、以+王畊基、u，5j畊基、 苯并呋喃基、苯并異呋喃基、苯并噻吩基、苯并異噻吩基、 e 吲哚基、異吲哚基、吲唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、 苯并噁唑基、苯并異噁唑基、苯并咪唑基、^^苯并噁二 唑、喹啉基、異喹啉基、噌啉基、酞畊基、喹唑啉基、喹 噪琳基、萘咬基、苯并三核、嗓吟基、蝶β定基或π弓卜朵σ井基 (特別是吡啶基、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、三畊基、噻唑 基、噻二唑基、噁二唑基或噁唑基），其各為選擇地經以下 取代基取代：幽素、硝基、胺基、(^名^烷基胺基、二(C1_C4_ 烷基)胺基、CrC4_烷基、crcv鹵基烷基、c3_c6-環烷基 -CVC4-烧基、Cl-C4-燒氧基、Ci_c4_鹵基烷氧基 烧 201022260 硫，、C〗-C4-燒氧基«4_烧基、雙(CrQ-烧氧基匕
CrC4_烷氧基羰基、alpha-羥基亞胺基-crc4-烷氧其 =土甲基、a;Pha_Cl_C4_烷氧基亞胺基_Ci_C4_ ; 代純或硫，r2代表氫或ci : 戈表Cl_C5-燒基、CrCr鹵基烧基、CVCV烧氧基、 亂基-crc4-燒基、C2&lt;v块基、C3-C6環烧基、C3_C6_環 基-crcv烧基、Cr(v燒氧基_C「Q_烧基、Ci_c4_烧硫基 -Crc4-院基或笨基·Ci_c4_烧基）、c「c4_燒基亞續酿基、
CrCV烷基磺醯基、雜環基類之嗎啉基、三唑啉酮基、二氫 二噁畊基、二氫噁二呼基、二氧環戊烷基、二氧環己烷基、 六氫吡啶酮基、吡咯啶酮基及吡唑啉酮基（它們本身部分可 經CrCV烷基或CrCV鹵基烷基取代）、苯基(其本身部分可 經鹵素、氰基、硝基、CrC4-烷基或CrC4-鹵基烷基取代）、 雜芳基類之吡咯基、吡啶基、吡啶基N-氧化物、嘧啶基、 咪唑基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、三
唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡畊基、三畊基、四畊基及異 喹啉基(它們本身部分可經鹵素、硝基、CrC4-烷基、Q-C4-鹵基烧基、C3-C4-炫· 一基、C1-C4-烧氧基、C1-C4-鹵基烧氧 基、C1-C4-烧氧基_ C1-C4-烧基、C1-C4-烧硫基、C1-C4-烧硫 基-C1-C4-烧基或C3-CV環烧基取代）、雜芳基烧基類之三〇坐 基-Ci-C4-炫基、D比咬基-C丨-C4-烧基、鳴咬基-CrC4-烧基或 噁二唑基-CrC4-烷基（它們本身部分可經Ci-Cr烷基取代） 或 代表選擇地經·函素-、氮基-、C1-C4-烧基-、C1-C4-函基 32 201022260 烧基-、CrCr燒氧基_、crC4-齒基烧氧基-、二氧環戊烷基_、 六氫吡啶酮基_、吡咯啶酮基-或二氫二噁畊基-取代的苯基 或 (lb) G1代表N或C-鹵素， G2代表
其中 G3代表各為選擇地經鹵素-、氰基-、硝基-、CrCLr 烧基-、Ci-C4-_基烧基-、C3-C6-環烧基_、C1-C4-炫乳基-、 C1-C4-_基烧氧基·、C1-C4-烧硫基-、C1-C4-鹵基炫硫基_、 C1-C4-烧基亞續酿基_、C1-C4··炫基續酿基_、Ci-C4_鹵基炫•基 亞續酿基-、C1-C4-鹵基烧基續酿基_、胺基-、Ci-C4&quot;·炫基胺 基-、二(C1-C4-燒基)胺基-、C1-C4-烧基艘基胺基_、Ci_C4-烷氧基羰基胺基-、CrC4-烷氧基-CVC4-烷基-、CrCr函基 烷氧基-CrC4_烷基-、C2-C4-烯基-、C2-C4-炔基-、CVC4-烧 基-C3-C6環烷基·、CVCr烧基羰基-、C!-C4-烷氧基羰基-、 胺基羰基-、吡啶基-或嘧啶基-取代的噁唑啉基、二氫噁二 σ井基、二氫二°惡0井基或經基η比σ定基， 代表σ比洛基、吼10坐基、味吐基、1，2,3-三°坐基、1，2,4-三唑基、噁唑基、異噁唑基、嘍唑基、異噻唑基、I，2,3-噁 二唑基、1，2,4-β惡二哇基、ι，3,4-噁二β坐基、丨，2,5-。惡二°坐基、 1，2,3-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1，3,4-噻二唑基、1，2,5-°塞 33 201022260 二唑基、吼啶基、嘧啶基、嗒畊基、吼畊基、^孓三畊基、 1,2’4-二11井基、1，3,5-二1»井基、本弁咳_喃基、笨并異11夫鳴基、 苯并噻吩基、苯并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、，唑基、 笨并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并噁唑基、苯并異鳴唑基、 苯并咪唑基、2,1,3-笨并噁二唑、喹啉基、異喹啉基、噌啉 基、欧畊基、喹嗤琳基、喧嗯琳基、萘咬基、笨并三„井基、 嗓呤基、蝶咬基或叫丨η朵π井基(特別是吼咬基、喷β定基、味^坐 基、吡唑基、三畊基、嗟唑基、噻二唑基、噁二唑基或噁 0 唑基）’其各為選擇地經以下取代基取代··_素、；g肖基、胺 基、C「C4-燒基胺基、二(CVCr烧基)胺基、CrC4-烧基、
CrC4-鹵基烧基、C3-C6-環烷基-CrCr烧基、CVC4-烧氧基、
CrC4-函基统氧基、CVC4-院硫基、Q-C4-燒氧基_crC4-炫 基、雙(CrCV烧氧基炫基、CVQ-烧氧基幾基、dpha_ 經基亞胺基-CVC4-烧氧基羰基甲基、alpha-Ci-CV烧氧基亞 胺基-CrCV烷氧基羰基曱基、c(X)NR2R3 (其中X代表氧或 硫，R2代表氫或CrC4-烧基且R3代表CrC4-烧基、c c 1 ^ 雾· 鹵基烧基、CrCV烧氧基、氰基-CVCr烧基、CVC4-炔基、 C3-C6-環烧基、C3-C6_環烧基 (VCV烧基、Q-CV燒氧基 -C1-C4-烧基、CrCV烷硫基-CrC4_烷基或苯基-CVc4-院 基）、CrCr烷基亞磺醯基、Ci_C4_烷基磺醯基、雜環基類之 嗎啉基、三唑啉_基、二氫二噁畊基、二氫噁二啡基、二氧 環戍烧基、二氧環己烧基、六氫Π比咬_基、β比Π各咬酮基及 吼吐琳闕基(它們本身部分可經CrCr烷基或Ci_c4__基院 基取代）、苯基(其本身部分可經鹵素、氰基、硝基、 34 201022260 烷基或Ci-Cr鹵基烷基取代）、雜芳基類之吡咯基、α比11 定基、 吡啶基Ν-氧化物、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、噁咬基、0塞 唾基、吱嚼基、嘆吩基、三β坐基、惡二嗤基、嘆一 ♦基、 0比畊基、三畊基、四畊基及異喹啉基(它們本身部分可經鹵 素、硝基、CrC4-烧基、CrC4-鹵基炫基、CVC4-烧氧基、 CVCV鹵基烷氧基、crc4-烷氧基_crC4-烷基、Ci-C4-烷硫 基、C1-C4-烧硫基_Cl-C4-烧基或C3-C6·*壤烧基取代）、雜方 © 基烷1基類之三嗓基-C1-C4-烧基、β比咬基-C1-C4-院基、嘴咬 基-Crc4-烷基或噁二唑基_C1-C4-烷基(它們本身部分可經 Ci-C4-烧基取代）或 代表選擇地經鹵素_、氰基-、C〗_C4-烷基-、ci-c4-鹵基 烷基-、CrC4-烷氧基-、CrC4_鹵基烷氧基-、二氧環戊烷基_、 六氫吡啶酮基-、吡咯啶酮基-或二氫二噁畊基取代的苯基， 或 (Ic) ® G1代表CH, G2代表
其中 G3代表各為選#地經鹵素-、氰基-、硝基-、CrC4_ 烷基、CrC4-鹵基烷基-、C3-C6-環烷基-、G-CV梡氧基_、 Ci-C4-齒基院氧基_、Crc4-燒硫基-、CVCr商基燒硫基_、 Ci_C4-烷基亞磺醯基_、C1-C4-烷基磺醯基-、cvcv鹵基烷基 35 201022260 亞石黃釀基-、C1-C4-鹵基燒基績酿基·、胺基-、C1-C4-烧基胺 基-、二(Ci-C4_炫•基)胺基-、C1-C4··烧基幾基胺基_、C1-C4-院氧基叛基胺基_、Ci-C4-院氧基-CVC4-烧基-、CVC4-鹵基 烷氧基-crc4-烷基-、c2-c4-烯基-、c2-c4-炔基-、crc4-烷 基-c3-c6-環烷基-、CrC4-烷基羰基-、cvc4-烷氧基羰基-、 胺基幾基-、π比咬基-或喷咬基-取代的^惡嗤淋基、二氫°惡二 α井基、二氫二噁畊基或經基t»比咬基或
代表經以下取代基取代之呋喃基：齒素、硝基、胺基、 CrCr烷基胺基、二-CrC4-烷基胺基、CrC4-鹵基烷基、 C3_C6-環烧基-CVQ·烧基、CVCV烧氧基、CVCV齒基烧氧 基、CVQ-烧硫基、CrC4-烧氧基-CVC4-院基、雙(CVCV院 氧基VQ-C4-烧基、CrC4-烧氧基幾基、alpha-經基亞胺基
-CrCV烧氧基羰基曱基、aipha-CrCV烷氧基亞胺基_c「c4-烷氧基羰基甲基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或硫，R2代表 氫或CVO烧基且R3代表Cl-C4_燒基、Cl_C4_齒基烷基、 Ci C6-烧軋基、Ci-Cr氰基烧基、C2-C4-炔基、C3-C6-環烧基、 C3-C6-環炫基-Crc4-烧基、烧氧基-Q-CV燒基、CrC4- 烧硫基-CrQ-炫基或苯基_Cl_c4_烧基）、Crc4_燒基亞續醯 基三CrC4-烷基磺醯基、雜環基類之嗎啉基、三唑啉酮基、 二氫二餅基、二氫嚼二呼基、二氧環戊絲、二氧環己烧 基、六氫㈣喊、鱗领基及Μ相基(它們本身部 或CVCV鹵基絲取代）、苯基(其本身部 二、硝基、C1々院基或咖基取 ”方土類之鱗基“比咬基”比咬基N_氧化物 、鳴唆 36 201022260 基、咪唾基、吼°坐基、11 惡唾基、°塞唾基、吱喃基、嗔吩基、 三唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡畊基、三畊基、四畊基及 異喹啉基(它們本身部分可經齒素、硝基、crc4-烷基、crc4-鹵基烷基、crc4-烷氧基、crc4-鹵基烷氧基、crc4-烷氧 基-CI-C4-烧基、C1-C4··燒硫基、C1-C4-烧硫基-C1-C4-炫》基或 C3_C6-環烷基取代）、雜芳基烷基類之三唑基烷基、吡啶基 烷基、嘧啶基烷基或噁二唑基烷基（它們本身部分可經 © C1-C4-烷基取代）或 代表經以下取代基取代之噻吩基：鹵素、硝基、胺基、 Cl_C4_烧基胺基、二-C1-C4-烧基胺基、C1-C4-鹵基烧基、 C3-C6-環烧基-Ci-C4-燒基、C1-C4-院氧基、C〗-C4-_基烧氧 基、crc4-烷硫基、Crc4-烷氧基-CVCV烷基、雙(crc4-烷 氧基XrCV烷基、CrC4-烷氧基羰基、alpha-羥基亞胺基 _crC4-烷氧基羰基甲基、alpha-CrC4-烷氧基亞胺基-CrC4-烷氧基羰基甲基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或硫，R2代表 Ο 氫或CVCV烷基且R3代表CVC4-烷基、crc4- i基烷基、 Ci-CV烧氧基、C1-C4-氰基烧基、C2-C4-炔基、c3_c6-環烧基、 C3-C6-環烧基-C1-C4-烧基、Ci-Q-烧氧基-CrCV烧基、 Ci-CV烧硫基-CrC4_烧基或苯基-q-CV烧基）、crC4-烧基亞 磺醯基、Ci-Cr烷基磺醯基、雜環基類之嗎啉基、三唑琳酮 基、二氫二噁畊基、二氫噁二畊基、二氧環戊烷基、二氧環 己烷基、六氫吡啶酮基、吡咯啶酮基及吡唑啉酮基(它們本 身部分可經C1-C4-烧基或C1-C4-鹵基烧基取代）、笨基(其本 身部分可經鹵素、氰基、硝基、CVCU-烷基或crc4_鹵基烧 37 201022260 基取代）、雜芳基類之吡咯基、°比啶基、吼啶基N-氧化物、 嘴咬基、咪唾基、°比嗤基、噁嗤基、嘆π坐基、吱喃基、嗟 吩基、三嗤基、σ惡二哇基、嚷二吐基、井基、三11井基、四 畊基及異喹啉基(它們本身部分可經鹵素、硝基、CrC4-烷 基、CVCV鹵基烷基、CrC4-烷氧基、CVC4-鹵基烷氧基、 C1-C4-炫氧基-Ci_C4_烧基、C1-C4-烧硫基、C1-C4·炫硫基 -Q-C4-烷基或c3-c6-環烷基取代）、雜芳基烷基類之三唑基 烷基、吡啶基烷基、嘧啶基烷基或噁二唑基烷基(它們本身 部分可經烷基取代）或 代表11比略基、吼11坐基、11米唾基、1，2,3-三唾基、1,2,4-三唑基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、1，2,3-噁 二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噁二唑基、1，2,5-噁二唑基、 1,2,3-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1，3,4-噻二唑基、1，2,5-噻 二嗤基、D比咬基、嘧唆基、4畊基、吼畊基、1，2,3-三畊基、 1，2,4-三畊基、1，3,5-三畊基、苯并呋喃基、笨并異呋喃基、 笨并噻吩基、苯并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、吲唑基、 苯并噻唑基、苯并異噻唾基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、 苯并咪唑基、2，1,3-苯并噁二唑、喹啉基、異喹啉基、噌啉 基、献11井基、啥峻琳基、啥p惡琳基、萘咬基、苯并三π井基、 嘌吟基、蝶咬基或吲哚α井基(特別是》比咬基、嘴咬基、σ米吐 基、吼嗤基、三畊基、嗟嗤基、嘆二唑基、嗔二唆基或噁 唑基），其各為選擇地經以下取代基取代：鹵素、硝基、胺 基、CrC4-烷基胺基、二(CrCV烷基)胺基、crc4-烷基、 Crc4-鹵基烷基、c3-c6-環烷基-CrCV烷基、Crc4-烷氧基、 38 201022260 Π·鹵基烷，^crC4_燒硫基、c「c4_
J其雙(Cl-C4=基Kvc4_燒基、Μ烧氧基祕、離a_ 減亞胺基-CVCV随基縣ψ基、aipha_Ci々烧氧基亞 胺基-Q-cv烧氧基幾基甲基、c(x)nr2r3 (其中χ代表氧或 硫，R2代表氳或Cl々燒基a r3代表Ci_C4_絲、Ci_c4_ 鹵基烧基、CVCV烧氧基、氰基_Ci_Q_烧基、C2_C4快基、 c3-c6-環烧基、c3-c6_環烧基_ CrCV烧基、Ci_c戍氧基 -Crc4-烧基、CVQ·烧硫基_Cl_c4，燒基或苯基_CrC4-烷 基）、C「C4·㈣基、Cl.Q也基亞俩基、q々烧基項醯 基、雜環基類之嗎淋基、三唾琳酮基、二氫二噁^井基、二 氫鳴、二η井基、二氧環戊燒基、二氧環己烧基、二氫二咬二
基、吡咯啶酮基及吡唑啉酮基（它們本身部分可經Ci_c4_烷 基或CrC4_鹵基烧基取代）、苯基(其本身部分可經由素、氰 基、硝基、CrC4-烷基或CrC4__基烷基取代）、雜芳基類 之°比咯基、吡啶基、吡啶基N-氧化物、嘧啶基、咪唑基、 。比唑基、喔唑基、嗟唾基、呋喃基、售吩基、三嗤基、噁 一0坐基、嗟二嗤基、°比。井基、三η井基、四喷基異喧琳基(它 們本身部分可經鹵素、硝基、CrC4-烷基、Cl_c4_鹵基烷基、 CrC4-^氧基、CVC4-鹵基炫氧基、CVQ-烧氧基-CVC4-烧 基、CVC4-烧硫基、CrC4-烧硫基-CrCV烧基或c3-C6-環烧 基取代）、雜芳基烧基類之三σ坐基-CVC4-院基、吼唆基 烷基、嘧啶基-q-Cd-烷基或噁二唑基-CrC4-烷基（它們本身 部分可經CrCV烷基取代）或 代表經氰基-、硝基-、C1-C4-函基烷氧基_、二氧環戊烷 39 201022260 基-或二氫二噁畊基_取代的苯基。 或 (Id) G1代表N、CH或C-鹵素， G2代表 R1
G3 (C) 其中 R1代表氫或CrCV烷基(特別是曱基)且 G3 代表各為選擇地經鹵素-、氰基-、硝基-、q-CU-烷基-、基烷基_、c3-C6-環烷基-、Q-Cr烷氧基-、 CrC4-鹵基烷氧基-、crC4-烷硫基-、CrC4-函基烷硫基-、 CVCV烷基亞磺醯基_、CrC4-烷基磺醢基-、Q-Cr齒基烷基 亞磺醯基-、CVCV鹵基烷基磺醯基-、胺基-、CrC4-烷基胺 基·、二(CrC4-烷基)胺基-、CVQ-烷基羰基胺基-、CVCV 烷氧基羰基胺基-、CrC4-烷氧基-CrC4-烷基-、CrC4-鹵基 烧氧基-C1-C4-烧基-、C2-C4-稀基-、C2-C4-块基-、C1-C4-烧 基-C3-C6-環烧基-、CrC4-烧基戴基-、C1-C4-烧氧基羰基_、 胺基羰基-、吡啶基-或嘧啶基-取代的噁唑啉基、二氫噁二 畊基、二氫二噁畊基或羥基咕啶基， 代表吡咯基、吡唑基、咪唑基、〗，2,3-三唑基、丨，2,4-三唑基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、〗，2,3·噁 二嗤基、1，2,4-°惡二唾基、1，3,4-»惡二生基、丨，2,5-°惡二β坐基、 201022260 1，2,3-噻二唑基、1，2,4-噻二唑基、1，3,4-噻二唑基、1，2,5-噻 二唑基、吼啶基、嘧啶基、嗒畊基、吼畊基、1,2,3-三畊基、 1,2,4-三畊基、1，3,5-三畊基、苯并呋喃基、苯并異呋喃基、 苯并噻吩基、苯并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、吲峻基、 苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、 苯并咪嗤基、2，1，3-苯并α惡二嗤、啥琳基、異喹琳基、噌琳 基、醜呼基、喹吐琳基、啥β惡琳基、萘咬基、苯并三Β井基、 ❹ 嘌呤基、蝶啶基或吲哚畊基(特別是吡啶基、嘧啶基、咪唑 基、°比嗤基、三_基、嗟也基、嗟二嗤基、嗔二嗤基或。惡 唑基）’其各為選擇地經以下取代基取代：鹵素、硝基、胺 基、Q-C4-烷基胺基、二(Q-C4-烷基)胺基、CrC4-烷基、
CrCr鹵基烷基、c3-C6·環烷基-CVC4-烷基、CrC4-烷氧基、 CVCVifi基烷氧基、Cl_C4^硫基、Ci_C4_烷氧基_Ci_C4$ 基、雙(CrC4·烧氧基)-c〗-C4_烧基、C! _C4-烧氧基幾基、alpha- 輕基亞胺基-CVCr烷氧基羰基甲基、alpha-CrO烷氧基亞 ❹胺基-C〗-C4_烷氧基羰基曱基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或 硫，R2代表氫或CVCV烷基且R3代表Cl_C4_烷基、Ci_C4_ 齒基垸*基、Cl-CV烧氧基、氰基-CrC4-烧基、c2_cv炔基、 c3-c6-環烧基、c3_c6_環烧基·Ci_Q_烧基、Ci_c4_燒氧基 烧基、Cl_c4^硫基·Ci_C4_烧基或笨基_Ci_C4_烷 1 4烧基亞4酿基、crC4_烧基續酿基、雜環基類 之嗎琳基、三唾琳綱美、- m Μ 基 ㈣基、二氫嗯二α井基、 衣戊烷基、二氧環己烷基、六氫吡啶_基、咣咯啶酮 土比坐琳酮基（它們本身部分可經烧基或Cl々鹵 41 201022260 基烷基取代)、苯基(其本身部分^@ 烷基或CrC4_鹵基烷基取代）、雜素、氛基、端基、Ci-Cc 吡啶基N-氧化物、嘧啶基、味嗤其土類之吡咯基'吡啶基、 ^ ^ v ^ 暴、。比唑基、噁唑基、噻 唑基、呋喃基、噻吩基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基、 t井基、三4基、四縣及異噎琳基(它們本身部分可經齒 素、硝基、Ci-CV烧基、C「C4-齒基烷基、Ci_c4_烧氧基、 CVC4-鹵基炫氧基、C1-C4-炫氧基燒基、Ci-CV烧硫
基、CrC4-烷硫基-Ci-Cc烷基或C3_C6-環烷基取代）、雜芳 基烷基類之三唑基_C〗_C4_烷基、吼啶基-q-C^烷基、嘧啶 基-Crc4-烷基或11 惡二嗤基-Ci-C4·烧基(它們本身部分可經
CrC4-烷基取代）或 代表選擇地經鹵素-、氰基-、C1-C4-烧基-、Ci-C4-齒基 烧基-、Ci-Cr炫氣基_、Q-C4-鹵基炫•氧基_、一氧私戊烧基-、 六氫β比咬酮基-、°比11 各11 定酮基_或二氫二喊0井基-取代的笨基’ 以及這些式（I)化合物類之鹽類及Ν-氧化物類。
極佳的是使用式⑴化合物之用途’ G1^°2 N (I) 其中 (la) G1代表N、CH或C_鹵素(特別是CF) ’ G2代表 42 201022260
其中
Rl代表氫或甲基且 G3代表各為選擇地經11比啶基·或嘧啶基-取代的噁唑 琳基、二氫°惡二α井基或輕基吼咬基’ 〇 代表吼唾基、l，2,4-ff惡二嗤基、°比咬基、嘧咬基、丨，3,5- 三0井基、三畊基或噁二唑基，其各為選擇地經以下取代基取 代：鹵素(特別是氣、溴）、硝基、胺基、CrC4-鹵基烷基(特 別是 CF3、CF3CH2、CF3CF2、CF2C1、CF3CF2CF2、ch3chf)、 CVCV環烷基 Cl_c4_烷基(特別是環丙氧基甲基）、CVCV燒 氧基-q-CV·烷基(特別是甲氧基甲基）、雙(crc4-烷氧 基)-CVC4-烷基(特別是(CH302CH)、CVCV烷氧基羰基(特列 是曱氧基羰基）、alpha-羥基亞胺基-Crc4-烷氧基羰基曱 ❹ 基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或硫，R2代表氫且R3代表 C1-C5-烷基(特別是曱基、乙基、正丙氧基、異丙氧基、異 丁基、第三_丁基、（CH3)2C(CH3)2)、CrC4_鹵基烷基(特別是 CFfH2)、C^-CV烧氧基(特別是曱氧基、乙氧基、丙氣基） 氰基-CrCV烷基(特別是NCCH2CH(C2H5))、C3-C6_環燒義 (特別是環丙氧基、環戊基、環己基）、c3-c6-環烷基· 烧基(特別是環丙氧基甲基）、Cl-C4_烷氧基-CVQ-烷基(特^ 是 CH3OCH2、 CH3〇CH2CH(CH3) ' CH3CH2CH2OCH2CH(CH3)、CH3CH2OCH2CH2、 43 201022260 CH3OCH2CH2CH2、CH3OCH2CH2C2H5、 CH3CH2OCH2CH(CH3)、CH3CH2OCH2CH2CH2、 CH3OC(CH3)2)、C1-C4-院硫基-Ci-Cf 烧基(特別是 CH3SCH2CH2)或苯基-C1-C4-院基(特別是 c6H5CH(CH3))、
Ci-CV烧硫基(特別是曱硫基）、CrCV烧基磺醯基(特別是 CH3S〇2)、雜環基類之嗎啉基、三唑啉酮基、二氫二嚼σ井基、 二氫噁二畊基、六氫吡啶酮基、吡咯啶酮基及吡唑啉酮基（它 們本身部分可經crcv烷基(特別是曱基）或C]_C4_齒基烧基 ❹ (特別是CF3)取代）、苯基(其本身部分可經齒素(特別是氟、 氣)取代）、雜芳基類之吼11 各基、β比咬基、π比咬基氧化物、 嘧啶基、吡唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、三唑基、噁 二唑基、噻二唑基、咐畊基、三畊基及異喹啉基（它們本身 部分可經鹵素(特別是氟、氯）、硝基、Ci_C4_烷基(特別是曱 基、乙基、正丙氧基、異丙氧基、第三_丁基）、Ci_c4_鹵基 烧基(特別是CF3、CHF2、CFC1H)、C3-C4-烷二基(特別是 CH2CH2CH2)、CrCr烷氧基(特別是曱氧基、乙氧基）、 環烷基(特別是環丙氧基、環丁基、環戊基)取代）、雜芳基 © 烷基類之三唑基-CrC4_烷基(特別是三唑基甲基）、η比啶基 -CVCr烷基(特別是吡啶基甲基）、嘧啶基_Ci_C4_烷基(特別 是嘧啶基曱基）或噁二唑基-Ci-CV烷基(特別是噁二唑基甲 基（它們本身部分可經Q-Cr烷基(特別是甲基)取代）或 代表選擇地經鹵素·(特別是氣_；)、Cl_C4_鹵基烷基_(特別 是CFs-)、二氧環戊烷基-、六氫吡啶酮基_、吡咯啶酮基-或 二氫二噁畊基-取代的基 44 201022260 或 (lb) G1 代表N或C-鹵素(特別是CF)， G2代表
其中 G3 代表選擇地經吡咯基-或嘧啶基-取代的吡啶基 或 (Ic) G1 代表CH， G2代表
其中 G3 代表各為選擇地經吡咯基-或嘧啶基-取代的吡唑 ® 基、吼啶基或 嘧啶基，或代表C^-Cr鹵基烷氧基 -(特別是cf3o-)取代的苯基， 或 (Id) G1 代表CH， G2代表
45 201022260 其中 R1代表C1-C4-烧基(特別是甲基)且 G3代表選擇地經喷咬基-取代的一— i盔、g摆祕經r Γ a n r I。惡二·口井基或代表 各為選擇地紅c「c4•絲基_Cl_c戌基·(特 基_)、㈣基或錢基«烧基_(特別 1 代的吡唑基或嘧啶基， 疋签τ丞’取 以及也包括式(I)化合物類之鹽類及N•氧化物類。 經鹵素（也簡稱之為”齒基&quot;)取代之其
疋基，例如，鹵基烷基 可經1至違最大可能取代數目之多個取代基取代。在經多 個南素原子取代之情況下，㈣原子可為相同或相異。鹵 素代表氟、氣、溴及碘，特別是氟、氣及溴，尤其是氟及 氣。 /、 &quot;pyrimidyΓ 及’’pyrimidiny 1，’均係指 |，嘧啶基&quot;。 較佳、特別佳或極佳者係指使用攜帶被列為較佳的、 特別佳的或極佳的取代基之化合物。
飽和的或不飽和的烴基，例如烷基或烯基，只要位置 許可，各可為直-鏈或支鏈型式，包括與雜原子之組合，例 如，烷氧基中之情況。 選擇地經取代之基可為經1_或多個取代基取代，於多 取代的情況下’取代基可為相同或相異。 列於前面對一般的或較佳的基之定義，適用於說明最 後的產品，以及相關的起始材料及中間物。這些基的定義 可麾需要如所述般的彼此組合，即，在個別的較佳範圍間 之組合物。 46 201022260 根據本發明，較佳者係使用式(i)化合物，其含有上面 所列為較佳的意義之組合。 根據本發明，特別佳者係使用式(I)化合物，其含有上 面所列為特別佳的意義之組合。
一群被強調為供根據本發明用途使用之化合物係以 (la)被定義之化合物。 X ❹ 另一群被強調為供根據本發明用途使用之化合物係γ 式(lb)被定義之化合物。 ''、 另一群被強調為供根據本發明用途使用之化合物係以 式(Ic)被疋義之化合物。 另一群被強調為供根據本發明用途使用之化合物係以 式(Id)被定義之化合物。 另群被強調根據本發明使用的化合物為式(la)之化合 物，G1代表CH。 σ ❿ 另群被強調根據本發明使用的化合物為式(Ia)之化合 物，G1代表N。 另群被強調根據本發明使用的化合物為式⑽之化合 物，G代表C-鹵素。 另群被強調拫據本發明使用的化合之 物，G1代表N。 ~ / 另群被強調根據本發明使用的化合物 之化 物，G1代表C-鹵素。 另群被強調根據本發明使用的化合物為式(Id)之化合 47 201022260 物，G1代表CH。物，Cl調根據本發明使用的化合物為卿^根據本發日咖的化合物為式⑽之化合 U代表C-鹵素。 另群被_根據本發明制的化 G1代表CH且“表氫。 物為綱之化口 調根據本發明使用的化合 合 G代表N且Ri代表氫。 另=1 調根縣發做_t合物為綱之化合 G代表c-鹵素且R1代表氫。 另群被強調根據本發明使用的化 G1代表CH以代表甲基。物為式⑽之化口 5= 調根據本發明使用的化 合 G代表N且R1代表甲基。 =強：據且= G另=== 使用的化合物為式⑽之化合 據:表士化合物為式⑽之化合 另群被強調根據本發明使用的化合 物’ G1代表C_函素且Ri代表&amp;。 為式⑽之化口 另群被強調根據本發明使用的化合物為式⑽之化合 物 物 物
G 物 物 物 物 物 物 48 201022260 物’ G1代表CH且Ri代表曱基 物，調Λ據本發明使用的化合物為式⑽之化合 物，g代表NaRi代表甲基 ^ 物mm據本發明使用的化合物為式⑽之化合 物，〇代表c_鹵素且Rl代表甲基。 八物：的化合物可呈多型體或不同多形體之混 〇 明提供純態多形體及多形體混合物兩 者根據本發明兩者均可被使用。 本發明另外也關於式(ΙΑ)之新穎化合物
(ΙΑ) 其中 G1 代表Ν、CH或C-鹵素， ❿ Rl代表氫且 °3代表選擇地經取代的雜環基、代表選擇地經取代 的雜芳基或代表選擇地經取代的芳基。 較者者為式(IA)的新穎化合物類，其中 〇1代表N、CH或C-鹵素，
Rl代表氫且 °3 代表各為選擇地經鹵素_、氰基-、硝基-、烷基-、 齒基燒基-、環烷基_、烷氧基-、齒基烷氧基_、烷硫基_、i 基燒硫基-、烷基亞磺醯基-、烷基磺醯基-、函基烷基亞磺 49 201022260 醯基·、鹵基烷基磺醯基-、胺基-、烷基胺基-、二烷基胺基-、 烷基羰基胺基-、烷氧基羰基胺基-、烷氧基烷基-、鹵基烧 氧基烷基-、烯基_、炔基-、烷基環烷基-、烷基羰基-、烷氧 基羰基-、胺基羰基-、吡啶基·或嘧啶基-取代的噁唑琳基、 二氫噁二畊基、二氫二噁畊基或羥基β比啶基， 代表挑選自包括下述基之雜芳基：°比ρ各基、Π比唾基、咪 唑基、1，2,3-三唑基、1，2,4-三唑基、噁唑基、異噁唑基、噻 唑基、異噻唑基、1,2,3-噁二唑基、1，2,4-噁二唑基、1，3,4- ❹ °惡二嗤基、1，2,5-鳴二嗤基、1，2,3-嗟二嗤基、1,2,4-嗔二唑 基、1，3,4-°塞二峻基、1，2,5-嗟二哇基、β比咬基、痛唆基、塔 啡基、°比畊基、1,2,3-三畊基、1，2,4-三畊基、1，3,5-三畊基、 笨并呋喃基、苯并異呋喃基、苯并噻吩基、苯并異噻吩基、 吲哚基、異吲哚基、吲唑基、苯并噻唑基、笨并異噻唑基、 苯并噁唑基、苯并異噁唑基、苯并咪唑基、2，1，3-苯并噁二 唾、喹琳基、異喹琳基、噌琳基、醜畊基、啥唑琳基、喹 噁啉基、萘啶基、苯并三畊基、嘌呤基、蝶啶基及吲哚畊基， 特別是β比咬基、喊咬基、咪嗤基、α比唑基、三畊基、嗟嗤 基、噻二唑基、噁二唑基或噁唑基，其各為選擇地經以下 取代基取代：i素、硝基、胺基、烷基胺基、二烷基胺基、 烷基、齒基烷基、環烷基烷基、烷氧基、齒基烷氧基、烷 硫基、烷氧基烷基、雙(烷氧基)烷基、烷氧基羰基、alpha_ 羥基亞胺基烷氧基羰基甲基、alpha_烷氧基亞胺基烷氧基羰 基甲3基、C(X:&gt;NR2R3 (其中X代表氧或硫，R2代表氫或烧基 且R3代表烷基、由基烷基、烷氧基、氰基烷基、炔基、環 50 201022260 烷基、環烷基烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基或芳基烷基）、 烷基亞磺醯基、烷基磺醯基、雜環基類之嗎啉基、三唑啉 酮基、二氫二噁畊基、二氫噁二畊基、二氧環戊烷基、二氧 環己烷基、六氫吡啶_基、吡咯啶酮基及吡唑啉酮基（它們 本身部分可經烷基或4基烷基取代）、苯基(其本身部分可經 鹵素、氰基、硝基、烷基或鹵基烷基取代）、雜芳基類之〇比 咯基、吡啶基、吡啶基N-氧化物、嘧啶基、咪唑基、吡唑 ❹基、噁唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、三唑基、噁二唑 基、噻二唑基、α比畊基、三畊基、四呼基及異喹啉基（它們 本身部分可經鹵素、硝基、烷基、函基烷基、烷氧基、齒 基烷氧基、烷氧基烷基、烷硫基、烷硫基烷基或環烷基取 代）、雜芳基烷基類之三唑基烷基、吡啶基烷基、嘧啶基烷 基或噁二唑基烷基(它們本身部分可經烷基取代）或代表選 擇地經南素-、氰基-、烷基_、齒基烷基_、烷氧基_、齒基烷 氧基-、二氧環戊烧基-、六氫吼咬酮基_、咐洛咬酮基_或二 ❿ 氫二噁畊基-取代的苯基。 特別佳者為式(ΙΑ)的新穎化合物類，其中 G1 代表Ν、CH或C-鹵素，
Rl代表氫且 G 代表各為選擇地經齒素-、氰基-、石肖基-、 烧基-、CrC6·鹵基烷基-、c3-c6-環烷基-、CrC6-燒氧基_、 Q-Q-齒基烷氧基_、（:「C6-烷硫基-、crC6-齒基烷硫基… Ci-CV烷基亞磺醯基_、CVCV烷基磺醯基-、CrC66-_基燒 基亞磺醯基-、CVCV鹵基烷基磺醯基-、胺基-、c]-c6-燒基 51 201022260 胺基-、二(Ci_C6-燒基)胺基_、炫基幾基胺基-、Ci-C6-烧氧基幾基胺基-、C^-Cs-燒氧基-C1-C6-烧基-、Ci_C6_鹵基 烧氧基-Ci-C6-烧基-、〇2&lt;6_烯基-、C2-C6-快基-、C]-C6-燒 基-C3_C6-環院基_、C^-Ce-燒基叛基-、Ci-C6-炫*氧基幾基-、 胺基幾基-、°比啶基-或嘧咬基-取代的噁唑琳基、二氫噁二 畊基、二氫二噁畊基或羥基吼啶基， 代表β比咯基' 坐基、η米β坐基、1,2,3-三唾基、1,2,4- 三唑基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、1,2,3·噁 二0坐基、1，2,4-β惡二唾基、1,3,4-°惡二嗤基、1,2,5-°惡二唾基、 1，2,3-噻二唑基、1，2,4-噻二唑基、1，3,4-噻二唑基、1，2,5-噻 二0坐基、β比唆基、嘴咬基、塔α井基、吼σ井基、1,2,3-三σ井基、 1，2,4-三α井基、ι，3,5-三π井基、苯并咬11南基、笨并異咬喃基、 苯并噻吩基、苯并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、吲唑基、 苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、 笨并咪唑基、2,1,3-苯并噁二唑、喹啉基、異喹啉基、噌啉 基、酞畊基、喹唑啉基、喹噁啉基、萘啶基、苯并三啡基、 嘌呤基、蝶啶基及吲哚畊基(特別是°比啶基、嘧啶基、咪唑 基、吡唑基、三畊基、噻唑基、噻二唑基、噁二唑基或噁 唑基），其各為選擇地經以下取代基取代：鹵素、硝基、胺 基、cvc6-烧基胺基、二(crc6-烧基)胺基、Cl_C6_烧基、 Ci-C6-鹵基烧基、C3-C6-環炫基-Ci_C6-烧基、CrQ-烧氧基、 Ci-C6-函基烧氧基、CVQ-炫*硫基、CrC6-烧氧基-Q-Cy烧 基、雙(CrC6-烧氧基VCVCV炫基、Ci-Q·烧氧基幾基、alpha_ 羥基亞胺基-CrC6_烷氧基羰基甲基、dpha-CrCV烷氧基亞 52 201022260 胺基-C〗_C6_烷氧基羰基甲基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或 硫，R2代表氳或crc6-烷基且R3代表Cl_c6_烷基、Cl_c6-鹵基炫基、CrQ-燒氧基、氰基_Ci_c6_烧基、c2_c6•快基、 C3-C6-環院基、C3-C6-環烧基-q-Q-烧基、烧氧基 -Crc6-烧基、Ci-Q-燒硫基_Cl_c6-烧基或苯基_c「c6_烧 基）、q-cv烷基亞磺醯基、Ci_C6_烷基磺醯基、雜環基類 之嗎啉基、三唑啉酮基、二氫二噁畊基、二氫噁二啡基、二 ❹氧環戊烷基、二氧環己烷基、六氫吡啶酮基、吡咯啶酮基 及吼吐琳酮基(它們本身部分可經C1_C6_烷基或Ci_c6_鹵基 炫基取代）、苯基(其本身部分可經函素、氰基、硝基、CrC6_ 烧基或CrC6·鹵基烷基取代）、雜芳基類之吡咯基、吡啶基、 吡啶基N-氧化物、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、噻 嗤基、咬嚼基、α塞吩基、三β坐基、鳴二β坐基、嗟二β坐基、 °比°井基、三啡基、四畊基及異喹啉基(它們本身部分可經鹵 素、硝基、CVC6-烧基、Cl_c6_鹵基烷基、Cl_c6_烷氧基、 ❿ Crc6-鹵基烧氧基、CVC6-烧氧基-CrCV炫基、CVCV烧硫 基、CVCV烷硫基-CVC6-烷基或c3-c6_環烷基取代）、雜芳 基烧基類之二°坐基-Ci-C6-烧基、比咬基-C〗-C6-烧基、喷咬 基-CrC6-烷基或噁二唑基-心/^烷基（它們本身部分可經 CrC6_烷基取代）或 代表選擇地經齒素-、氰基·、CrC6-烷基-、CrC6-鹵基 烧基-、crcv烷氧基-、crc6-鹵基烷氧基-、二氧環戊烷基-、 六氫°比啶酮基-、吼咯啶鲷基_或二氫二噁畊基_取代的苯基。 極佳者為式(IA)的新穎化合物類，其中 53 201022260 G1代表N、CH或C-鹵素， r1代表氫且 G3代表各自為選擇地經鹵素-、氰基-、硝基-、Ci-Cf 院基-、CVCV齒基燒基_、c3-C6-環炫基-、Ci-Cr烧氧基-、 CrC/r^基燒氧基-、q-CV炫硫基_、Ci-C4-鹵基院硫基-、
Cl-C4-烧基亞績酿基_、Ci-Cj-烧基續酿基_、C!-C4-_基烧基 亞磺醯基-、CrCV_基烷基磺醯基-、胺基-、crc4-烷基胺 基-、二(CrCV烷基)胺基-、CVCV烷基羰基胺基-、CrC4- Q 烷氧基羰基胺基-、CVCV烷氧基-Ci-CV烷基-、CVC4-鹵基 烧氧基-C1-C4-炫基-、C2-C4-稀基-、C2-C4-快基-、C1-C4-烧 基-C3-C6-環烧基-、CVC4-炫基幾基_、Ci-C4-烧氧基幾基-、 胺基羰基-、吡啶基或嘧啶基-取代的噁唑琳基、二氫噁二 啡基、二氫二噁畊基或羥基吼啶基， 代表吼11各基、σ比唾基、味*1坐基、1，2,3-三β坐基、ι，2,4-三唑基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、1，2,3-噁 二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,5-噁二唑基、 ❿ 1，2,3-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1，3,4-噻二唑基、1,2,5-噻 二唑基、吡啶基、嘧啶基、嗒畊基、吡畊基、1，2,3-三畊基、 1，2,4-三σ井基、1，3,5-三呼基、苯并咬喃基、苯并異吱喃基、 苯并α塞吩基、苯并異嗟吩基、叫卜朵基、異弓卜朵基、σ引唾基、 苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、 笨并咪唑基、2,1,3-苯并噁二唑、喹啉基、異喹啉基、噌啉 基、酞畊基、喹唑啉基、喹噁啉基、萘啶基、苯并三哜基、 嗓吟基、蝶咬基或叫丨°木β井基(特別是η比咬基、鳴咬基、β米β坐 54 201022260 基、吼坐基、三σ井基、嘆峻基、β塞二嗤基、&quot;惡二唾基或。惡 α坐基）’其各為選擇地經以下取代基取代：鹵素、确基、胺 基、C1-C4-烧基胺基、二(C1-C4-燒基)胺基、C1-C4-烧基、 C!_C4·鹵基烧基、C3，C6_環烧基_Cl_C4-燒基、Ci-C4-燒氧基、 C1-C4-鹵基烧氧基、C1-C4-烧琉基、C1-C4-烧氧基·CrCf烧 基、雙(CVCV烧氧基KVQ-炫基、Crc4-烧氧基幾基、alpha_ 經基亞胺基-CrC4_炫氧基幾基甲基、a]pha-Ci-C4-炫氧基亞 ❹ 胺基-Ci-Q-烧氣基獄基甲基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧咬 硫，R2代表氫或CrC4·烷基且R3代表CrC5-烷基、Cl_C4_ 鹵基烧基、Ci-C4·烧氧基、氰基-C^-C4-燒基、c2-c4-快基、 C3-C6-壤烧基、C3-C6-環烧基-Ci-C4-烧基、Ci_C4-燒氧基 -(^-〔4-烧基、CVC4-烧硫基-CrCf院基或苯基-crc4-炫 基）、Ci-C4-烷基亞磺醯基、crc：4-烷基磺醯基、雜環基類之 嗎啉基、三唑啉酮基、二氫二噁畊基、二氫噁二畊基、二氧 環戊炫基、二氧環己烧基、六氫D比π定酮基、吼洛唆酮基及 ❿吡唑啉酮基（它們本身部分可經CrC4_烷基或Cl_C4_鹵基烷 基取代）、苯基(其本身部分可經函素、氰基、硝基、Cl_C4_ 烷基或CVC4·齒基烷基取代）、雜芳基類之吡咯基、吼啶基、 吡啶基N-氧化物、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、噻 嗤基、吱喃基、嗟吩基、三唾基、。惡二哇基、嗔二唑基、 吡畊基、三畊基、四畊基及異喹啉基(它們本身部分可經鹵 素、硝基、Crc4-烷基、Crc4_鹵基烷基、Ci_c4_烷氧基、 CVCV齒基烷氧基、CVC4-烷氧基-Cl_cv烷基、Ci_c4_烷硫 基、CrCV烷硫基-CVCV烷基或c3_c6_環烷基取代）、雜芳 55 201022260 基烧基類之三吐基炫基、D比咬基_(Vc4-烧基、鳴咬 基-c〗_c4-烷基或噁二唑基-C1-C4_烷基(它們本身部分可經 Ci_c4-烧基取代）或 代表選擇地經i素-、氰基-、CrC4_烷基-、crc4-鹵基 烷基一 CrC4-烷氧基_、CrCr鹵基烷氧基-、二氧環戊烷基… 六氫°比咬酮基-、σ比11各咬_基_或二氬二°惡°井基-取代的苯基。 極佳者為式(ΙΑ)的新穎化合物類’其中 G1代表Ν、CH或〇鹵素(特別是CF)，
Rl代表氫且 G3代表各為選擇地經°比啶基-或嘧啶基-取代的噁唑 琳基、二氫噁二畊基或羥基吡啶基， 代表吡唑基、1,2,4-噁二唑基、吡啶基、嘧啶基、1，3,5_ 二°井基、三畊基或噁二唑基，其各為選擇地經以下取代基取 代：_素(特別是氣、溴）、硝基、胺基、CrC4-鹵基烷基(特 別是 cf3、CF3CH2、CF3CF2、CF2C卜 CF3CF2CF2、ch3chf)、 環烷基-Q-Cr烷基(特別是環丙氧基曱基）、crc4_院 孔基&lt;VC4_烷基(特別是甲氧基甲基）、雙(Ci_c4_烷氧 院基(特別是(CH3〇)2CH)、Ci_C4_烧氧基羰基(特別 =甲氧基羰基）、alpha-羥基亞胺基-CrC4_烷氧基羰基甲基、 &lt; (其中X代表氧或硫，R2代表氳且R3代表CVC5- g(特別是甲基、乙基、正丙氧基、異丙氧基、異丁基、 丁基、（CH3)2C(CH3)2)、CrQ-鹵基烷基(特別是 氰fH2)、C 1_C4-烷氧基(特別是甲氧基、乙氧基、丙氧基0Xy) 土 _C丨烷基(特別是NCCH2CH(C2H5))、C3_c6_環烷基 56 201022260 (特別是環丙氧基、環戊基、環己基）、c3-c6-環烷基-Q-C4-烷基(特別是環丙氧基曱基）、CVC4-烷氧基-CkCt烷基(特別 是 CH3OCH2CH(CH3)、CH3CH2CH2OCH2CH(CH3)、 CH3CH20CH2CH2' CH30CH2CH2CH2' CH30CH2CHC2H5' CH3CH2OCH2CH(CH3)、CH3CH2OCH2CH2CH2、 CH3OC(CH3)2)、CrC4-烷硫基-CrCV烷基(特別是 CH3SCH2CH2)或苯基-Ci-Cr烧基(特別是 c6H5CH(CH3))、 © Cl-C4_烧硫基(特別是曱硫基、CVCV烷基磺醯基(特別是 CH3S〇2)、雜環基類之嗎啉基、三唑啉酮基、二氫二噁畊基、 一虱°惡一啡基、六鼠11比唆酮基、β比嘻咬酮基及ϋ比嗤淋酮基（它 們本身部分可經CrC4_烷基(特別是曱基）或(^名^鹵基烷基 (特別是CF3)取代）、苯基(其本身部分可經鹵素(特別是氟、 氯)取代）、雜芳基類之°比咯基、吡啶基、吡啶基N_氧化物、 嘧啶基、吼唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、三唑基、噁 二唑基、噻二唑基、咐*畊基、三畊基及異喹啉基（它們本身 φ 部分可經鹵素(特別是氟、氯）、硝基、crc4-烷基(特別是曱 基、乙基、正丙氧基、異丙氧基、第三_丁基）、Ci_C4_鹵基 烷基(特別是CF3、CHF2、CFC1H)、C3-C4-烷二基、（特別是 CH2CH2CH2)、CrC4_烷氧基(特別是曱氧基、乙氧基）、c3_c6_ 環烷基(特別是環丙氧基、環丁基、環戊基)取代）、雜芳基 烷基類之三唑基-CrC4_烷基(特別是三唑基甲基）、吡啶基 -CrCr烷基(特別是吡啶基甲基）、嘧啶基_Ci_C4_烷基(特別 是嘧啶基曱基)或噁二唑基烷基(特別是噁二唑基甲 基(它們本身部分可經CrCp烷基(特別是甲基)取代)或 57 201022260 代表選擇地經鹵素-(特別是氯-)、CrCr鹵基烧基-(特別 是CF3·)、二氧環戊炫基-、六氫π比咬_基-、π比p各。定_基、或 二氫二噁畊基-取代的苯基。 本發明也關於式(IB_i)的新穎化合物類
其中
G 代表N或C- _素’ G3 代表選擇地經取代的雜環基、代表選擇地經取代 的雜芳基或代表選擇地經取代的苯基。 較佳者為式(IB-1)的新穎化合物類，其中 G1 代表N或C-鹵素， ❹ G3 代表各為選擇地經鹵素-、氰基-、硝基-、烷基… 鹵基烷基-、環烷基-、烷氧基-、_基烷氧基_、烷硫基_、鹵 基烧硫基·、烷基亞磺醯基-、烷基磺醯基_、函基烷基亞項 酿基-、画基烷基磺醯基-、胺基-、烷基胺基_、二烷基胺基 -、燒基羰基胺基-、烷氧基羰基胺基_、烷氧基烷基_、鹵基 烷氧基烷基-、烯基_、炔基-、烷基環烷基_、烷基羰基_、烷 氧基幾基-、胺基幾基_、η比咬基_或嘴咬基_取代的喔唾琳基、 二氫噁二畊基、二氫二噁α井基或羥基吼啶基， 代表挑選自包括下述基之雜芳基：吡咯基、吡唑基、i 味。坐基、1，2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、噁唑基、異噁唑基、 嘆峻基、異噻唑基、1，2,3-噁二唑基、丨又‘噁二唑基、1，3,4- 58 201022260 噁二唑基、1，2,5-噁二唑基、1，2,3-噻二唑基、1，2,4-嘆二唑 基、1，3,4-噻二唑基、ι，2,5-噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、嗒 畊基、吼畊基、1，2,3-三畊基、1，2,4-三畊基、1，3,5-三畊基、 苯并呋喃基、苯并異呋喃基、苯并噻吩基、苯并異噻吩基、 °引σ朵基、異叫丨π朵基、，峻基、笨并嗟β坐基、苯并異嗟唾基、 苯并噁唑基、苯并異噁唑基、苯并咪唑基、2，1，3-苯并噁二 嗤、啥琳基、異喧琳基、噌琳基、敵吨基、噎唾琳基、喧 Ο 嗓嚇·基、萘σ定基、笨并三°井基、嗓吟基、蝶咬基及叫丨η朵Π井基， 特別是°比唆基、嘧咬基、咪tr坐基、α比唑基、三畊基、嗔唾 基、噻二唑基、噁二唑基或噁唑基，其各為選擇地經以下 取代基取代：鹵素、硝基、胺基、烷基胺基、二烷基胺基、 烧基、齒基烷基、環烧基烧基、烧氧基、齒基烧氧基、院 硫基、烧乳基烧基、雙(烧氧基)烧基、烧氧基幾基、alpha_ 羥基亞胺基烷氧基羰基曱基、alpha-烷氧基亞胺基烷氧基羰 基曱基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或硫，R2代表氫或烷基 ❿ 且R3代表烷基、鹵基烷基、烷氧基、氰基烷基、炔基、環 烷基、環烷基烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基或芳基烷基）、 烷硫基、烷基亞磺醯基、烷基磺醯基、雜環基類之嗎啉基、 三唑啉酮基、二氳二噁畊基、二氫噁二畊基、二氧環戊烷基、 二氧環己烧基、六氫°比咬酮基、°比嘻°定酮基及°比唾琳酮基（它 們本身部分可經烷基或鹵基烷基取代）、苯基(其本身部分可 經鹵素、氰基、硝基、烷基或鹵基烷基取代）、雜芳基類之 °比略基、比咬基、π比咬基N-氧化物、嘴咬基、味唾基、u比 坐基、嗔&lt;»坐基、嗟唾基、吱喃基、嘆吩基、三唾基、惡二 59 201022260 〇圭基、嗟二唾基、吼畊基、三_基、四β井基及異啥♦基（它 們本身部分可經鹵素、頌基、烧基、_基烧基、炫*乳基、 鹵基烷氧基、烷氧基烷基、烷硫基、烷硫基烷基或環烷基 取代）、雜芳基烷基類之三唑基烷基、吡啶基烷基、嘧啶基 烷基或噁二唑基烷基（它們本身部分可經烷基取代）或 代表選擇地經i素-、氰基-、烷基-、鹵基烷基-、烷氧 基-、齒基烷氧基-、二氧環戊烷基-、六氳D比啶酮基-、吡咯 σ定酮基-或二氫二》惡讲基-取代的苯基。 特別佳者為式(ΙΒ-1)的新穎化合物類，其中 G1 代表Ν或C-鹵素， G3 代表各為選擇地經齒素-、氰基-、硝基-、CrCV 烧基…Ci-CV函基炫&gt;基-、匚3-匸6-壤烧基-、C1-C6-烧氧基-、 Ci-C6-鹵基烧氧基-、Ci-C6-烧硫基…CrC6_鹵基烧硫基-、 CpC6_烧基亞續酿基-、Ci-CV烧基績酿基-、Ci_C6_鹵基烧基 亞磺醯基
Ci-C6-鹵基烧基績酿基-、胺基_、Ci-CV院基胺基-、二 (Ci-Q-燒基)胺基_、Cr^V烧基幾基胺基-、CrCV烧氧基幾 基胺基-、CrC6-烧氧基-C〗-C6_烧基-、C〗-C6_鹵基烧氧基 CrC6-烧基_、c2-C6-歸基-、C2-C6·炔基、CVQ-烧基-C3-C6-環烧基燒基戴基-、Cl_C6_烧氧基幾基_、胺基幾基-、 吡啶基-或嘧啶基-取代的噁嗤琳基、二氫噁二畊基、二氫二 °惡0井基或經基η比咬基， 代表吡咯基、吡唑基、味°坐基、丨，2,3·三嗤基、丨，2,4-三唑基、噁唑基、異惡唑基、噻唑基、異噻唑基、1，2,3-噁 201022260 二0坐基、1，2,4·β惡二唾基、1，3,4-°惡二唾基、1，2,5-°惡二峻基、 1，2,3-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1，3,4-噻二唑基、1,2,5-噻 二0坐基、咐》咬基、°密°定基、《荅。井基、井基、1，2,3-三10井基、 1,2,4-三畊基、1，3,5-三畊基、苯并呋喃基、苯并異呋喃基、 苯并噻吩基、苯并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、吲唑基、 苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、 苯并咪唑基、2，1,3-苯并噁二唑、喹啉基、異喹啉基、噌啉 〇 基、醜讲基、嗤β坐琳基、σΙ：σ惡琳基、萘唉基、苯并三π井基、 嘌呤基、蝶啶基及吲哚畊基(特別是吡啶基、嘧啶基、咪唑 基、°比唑基、三畊基、°塞唑基、噻二唑基、噁二唑基或噁 唑基），其各為選擇地經以下取代基取代：i素、硝基、胺 基、q-cv烷基胺基、二(crc6-烷基)胺基、q-cv烷基、 Ci-C6·函基烧基、C3-C6-環烧基-Ci_C6_院基、Ci-C6-烧氧基、 基烧氧基、Ci-Cg-烧硫基、C!-C6-烧氧基-Ci-C6-烧 基、雙(c「c6-烷氧基)-CrC6-烷基、CrC6-烷氧基羰基、alpha-〇 經基亞胺基-CVCV烧氧基幾基甲基、alpha-Q-CV炫氧基亞 胺基-Q-CV烷氧基羰基曱基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或 硫，R2代表氫或Ci_C6_烧基且R3代表Ci-C6-烧基、Ci-C6-卣基烧基、C1-C6-烧氧基、氰基-C1-C6-炫基、C2-C6-块基、 C；J-C6-環烧基、C3_C6_環院基-Ci-C6-院基、Ci_C6-燒氧基 -Ci-C6-烧基、C!-C6-烧硫基-Ci-C6-烧基或苯基-Ci-C6-烧 基）、Ci_C6_烧基亞續酿基、Ci-CV烧基確酸基、雜環基類 之嗎琳基、三唑琳酮基、二氫二噁畊基、二氫噁二啡基、二 氣環戊烧基、二氧環己燒基、六氫11比咬酮基、°比π各咬酮基 201022260 及°比唾琳酮基(它們本身部分可經Ci_C6_烧基或Cl_C6_鹵基 烷基取代）、苯基(其本身部分可經鹵素、氰基、硝基、Cl_C6_ 烷基或crc6-鹵基烷基取代）、雜芳基類之吼咯基、°比啶基、 吡啶基N-氧化物、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、噻 唾基、吱喃基、嚷吩基、三嗤基、鳴二σ坐基、11 塞一β坐基、 吡畊基、三畊基、四畊基及異喹啉基(它們本身部分可經鹵 素、硝基、C「C6-烧基、C「C6-函基烷基、Ci-C6-烧氧基、
Ci-C6-鹵基烷氧基、CrC6-烷氧基-CrC6-烷基、CVCV烷硫 © 基、Crc6-烷硫基-CVCV烷基或C3-CV環烧基取代）、雜芳 基烷基類之三唑基-Ci-CV烷基、吡啶基-Ci-C6-烷基、嘧啶 基-Ci-CV烷基或噁二唑基-CrC6-烷基(它們本身部分可經 Ci-C6_^基取代）或 代表選擇地經i素-、氰基_、ci_C6_烧基_、C〗-C6_鹵基 燒基-、CrC6-烷氧基-、CrC6-i基炫氧基_、二氧環戊烧基-、 六氫β比咬_基-、α比4咬綱基-或二氫二°惡°井基-取代的苯基。 極佳者為式(ΙΒ_1)的新穎化合物類’其中 ❹ G1代表Ν或C-鹵素， G3代表各為選擇地經鹵素-、氰基-、硝基-、CrCV烧 基-、C1-C4- _ 基烧基-、C3-C6-環烧基_、C1-C4-烧氧基、Q-C4-鹵基烷氧基-、CVC4-烷硫基-、CrC4-鹵基烷硫基-、CVC4-燒基亞確酿基-、C1-C4-炫•基續酿基_、Ci_C4- _基烧基亞石黃 醯基_、CrC4-鹵基烷基磺醯基-、胺基-、ci_C4-烷基胺基-、 二(C1-C4-炫基)胺基-、C1-C4-炫基幾·基胺基-、C1-C4-烧氧基 羰基胺基-、CrC4-烧氧基-Ci_C4-烧基-、C1-C4-鹵基炫氧基 62 201022260 •CVC4-烧基-、CVC4-稀基-、c2-c4·炔基·、c「c4·烧基-C3-C6-環烷基-、CrC4-烷基羰基_、Cl_C4_烷氧基羰基-、胺基羰基-、 吡啶基-或嘧啶基-取代的噁唑啉基、二氫噁二畊基、二氫二 噁畊基或羥基°比啶基’ 代表n比略基、α比峻基、味嗤基、1，2,3_二11坐基、1,2,4-三吐基、°惡唾基、異β惡嗤基、喧嗤基、異嗔°坐基、惡 二唑基、1，2,4-噁二唑基、丨，3,4·噁二唑基、丨，2,5-噁二唑基、 ❹ 1,2,3-嗔二唑基、1，2,4_嗔二唑基、1，3,4_嗔二嗤基、1，2,5-嗟 二唑基、《•比咬基、嘧咬基、塔畊基、β比畊基、1，2,3_三畊基、 1，2,4_三畊基、1，3,5-三畊基、苯并呋喃基、苯并異呋喃基、 苯并噻吩基、苯并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、吲唑基、 笨并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、 笨并咪嗤基、2，1，3-苯并噁二嗤、啥琳基、異喹琳基、噌淋 基、駄·π井基、喧吐淋基、啥β惡嚇·基、萘淀基、苯并三°井基、 嘌呤基、蝶啶基或吲哚4基(特別是吡啶基、嘧啶基、咪唑 ❹ 基、π比唾基、三α井基、嗟嗤基、嘆二吐基、11惡二坐基或嗔 唑基），其各為選擇地經以下取代基取代：鹵素、硝基、胺 基、Q-Cr烷基胺基、二(CrCU-烷基)胺基、CVC4-烷基、 CVC4·鹵基烷基、C3-C6-環烷基-CVCV烷基、CVCV烷氧基、 CrC4-齒基烷氧基、CVCr烷硫基、CrC4-烷氧基-CrC4-烷 基、雙(Ci-Cr烧氧基VQ-Cr烧基、CVC4-烧氧基幾基、alpha-經基亞胺基-Ci-CV烧氧基幾基甲基、aipha-Ci-C4-烧氧基亞 胺基-Ci-CV烷氧基羰基甲基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或 硫’ R2代表氫或CrC4烷基且R3代表Cl_C4•烷基、CrC4_ 63 201022260 鹵基烧基、CrC4·燒氧基、氰基_C]_C4_烧基、c2_c4_炔基、 c3-c6•環院基、c3-c6-環烧基-CrC4-炫基、CVC4-燒氧基 -CVC4-烧基、CVQ-烧硫基-CVCr烧基或苯基-crc4-烷 基）、CrC4_烷基亞磺醯基、C】_C4_烷基磺醯基、雜環基類之 嗎啉基、三唑啉酮基、二氫二噁畊基、二氫噁二畊基、二氧 環戊烧基、一氧環己烧基、六氫π比咬酮基、β比嘻咬酮基及 吡唑啉酮基（它們本身部分可經Ci_C4_烷基或Ci_C4_鹵基烷 基取代）、苯基(其本身部分可經鹵素、氰基、硝基、Ci_c4_ ⑮ 烧基或CrC4__基烧基取代）、雜芳基類之各基、吼咬基、 σ比唆基N·氧化物、唆咬基、味唾基、坐基、。惡β坐基、嗟 σ坐基、吱β南基、β塞吩基、三峻基、嚼二嗤基、嗟二嗤基、 11比畊基、三畊基、四畊基及異喹啉基（它們本身部分可經鹵 素、硝基、C1-C4-烧基、Ci_C4_鹵基烧基、C1-C4-烧氧基、 (^1_〇4-_基烧氧基、C1-C4-烧氧基-C1-C4-烧基、C1-C4-烧硫 基、C1-C4-炫硫基-C1-C4-烧基或C3-C6-壞烧基取代）、雜芳 基烧基類之三σ坐基-Ci-C4-烧基、11比咬基_Ci_C4_院基、癌咬 基烷基或噁二唑基-cvcv烷基（它們本身部分可經 Ci_c4-烧基取代）或 代表選擇地經鹵素-、氰基-、C1_C4_炫基-、Ci-C4_鹵基 烧基~、C1-C4-烧氧基_、Cl-C4- _基烧氧基_、一氧戍烧基-、 六氫％咬酮基-、σ比0各咬_基-或二氫二°惡°井基-取代的苯基。 極佳者為式(ΙΒ-1)的新穎化合物類’其中 G1代表1SI或c_鹵素(特別是CF)，且 G3 代表選擇地經嘧啶基·取代的°比啶基。 64 201022260 本發明另外也關於式(IB-2)的新穎化合物類
V 其中 G1代表C-H且 G3 代表各為選擇地經鹵素-、氰基-、硝基-、烷基-、 ❹ 鹵基烧基-、環烧基-、烧氧基-、鹵基烧氧基-、烧硫基-、鹵 基烷硫基-、烷基亞磺醯基-、烷基磺醯基-、齒基烷基亞磺 酿基-、鹵基烧基續酿基-、胺基-、烧基胺基-、二烧基胺基-、 烷基羰基胺基-、烷氧基羰基胺基-、烷氧基烷基-、齒基烷 氧基烷基-、烯基-、炔基-、烷基環烷基-、烷基羰基-、烷氧 基幾基-、胺基幾基-、°比°定基-或嘴咬基-取代的°惡唾琳基、 二氫噁二啡基、二氫二噁畊基或羥基吼啶基或 代表各經以下取代基取代之吱喃基、嗟吩基或。比咬基： Q 氟、硝基、胺基、烷基胺基、二烷基胺基、鹵基烷基、環 烧基烧基、齒基烧氧基、烧硫基、烧氧基烧基、雙(烧氧基) 烷基、烷氡基羰基、alpha-羥基亞胺基烷氧基羰基曱基、 alpha-烷氧基亞胺基烷氧基羰基曱基、c(X)NR2R3 (其中X 代表氧或硫’ R2代表氳或烷基且R3代表烷基、豳基烷基、 烷氧基、氰基烷基、炔基、環烷基、環烷基烷基、烷氧基 烷基、烷硫基烷基或芳基烷基）、烷基亞磺醯基、烷基磺醯 基、雜環基類之嗎琳基、三唾琳酮基、二氫二井基、二 氫噁二畊基、二氧環戊烷基、二氧環己烷基、六氫吡啶酮 65 201022260 基、吡咯啶酮基及吡唑啉酮基（它們本身部分可經烷基或鹵 基烷基取代）、苯基(其本身部分可經鹵素、氰基、硝基、烷 基或齒基烧基取代）、雜芳基類之π比略基、吼咬基、π&amp;π定基 Ν-氧化物、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、 呋喃基、噻吩基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡畊基、 三畊基、四畊基及異喹啉基(它們本身部分可經鹵素、硝基、 烷基、鹵基烷基、烷氧基、鹵基烷氧基、烷氧基烷基、烷 硫基、院硫基烷基及環烷基取代）、雜芳基烷基類之三唑基 ❹ 烧基、π比咬基烧基、鳴咬基烧基或。惡二嗤基烧基(它們本身 部分可經烷基取代）或 代表°比咯基、吼唑基、咪唑基、丨又〗-三唑基、ι，2,4-三峻基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、1，2,3_噁 二嗤基、1，2,4-噁二唑基、1，3,4-噁二唑基、1，2,5-噁二唑基、 1，2,3-噻二唑基、ι，2,4-噻二唑基、1，3,4-噻二唑基、1,2,5-噻 二唑基、嘧啶基、嗒畊基、吡畊基、丨二弘三畊基、1，2,4_ 三畊基、1，3,5-三畊基、笨并呋喃基、笨并異呋喃基、苯并 嗟吩基、苯并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、吲唑基、笨 θ 并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、 苯并咪唑基、2，1，3-苯并噁二唑、喹啉基、異喹啉基、噌琳 基、酞畊基、喹唑啉基、喹噁啉基、萘啶基、苯并三畊基、 °票呤基、蝶Τ»定基或吲哚畊基，其各為選擇地經以下取代基 取代：鹵素、硝基、胺基、烷基胺基、二烷基胺基、烷基、 鹵基燒基、環烧基烧基、烧氧基、_基烧氧基、烧硫基、 烷氧基烷基、雙(烷氧基)烷基、烷氧基羰基、alpha-羥基亞 66 201022260 胺基烷氧基羰基甲基、alpha_烷氧基亞胺基烷氧基羰基甲 基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或硫，r2代表氫或烷基且 R代表烧基、齒基烧基、烧氧基、氰基烧基、块基、環烧 基、環烧基烧基、烧氧基烧基、烧硫基烧基或芳基烧基）、 烧基亞續醯基、烧基績醢基、雜環基類之嗎琳基、三嗤琳 酮基、二氫二噁畊基、二氫噁二畊基、二氧環戊烷基、二氧 環己烧基、六比咬_基、°比略咬_基及η比嗤琳酮基（它們 〇 本身部分可經统基或鹵基院基取代）、苯基(其本身部分可經 鹵素、氰基、硝基、烧基或鹵基烷基取代）、雜芳基類之《比 ρ各基、°比°定基、11比咬基Ν-氧化物、喊π定基、咪唑基、σ比唑 基、噁唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、三唑基、噁二唑 基、噻二唑基、吡畊基、三呼基、四畊基及異喹啉基(它們 本身部分可經iS素、硝基、烷基、齒基烷基、烷氧基、鹵 基烷氧基、烷氧基烷基、烷硫基、烷硫基烷基或環烷基取 代）、雜芳基烷基類之三唑基烷基、吡啶基烷基、嘧啶基烷 φ 基或噁二唑基烷基(它們本身部分可經烷基取代）或 代表經氰基-、硝基-、齒基烷氧基_、二氧環戊烷基-、 六氫吡啶酮基-、吡咯啶酮基-或二氫二噁畊基-取代的苯基。 特別佳者為式(IB-2)的化合物類，其中 G3 代表各為選擇地經鹵素-、氰基-、硝基-、CrC6-院基-、Ci_C6__基烧基-、C3-C6-環烧基-、C1-C6-烧氧基-、 C 1_匸6-鹵基烧氧基-、.C〗-Cg-烧硫基-、Ci-Cg-齒基烧碗基-、 Ci-C6-烧基亞續酸基-、Ci_C6-烧基續酸基-、Ci-C6-鹵基烧基 亞磺醢基-、crc6-鹵基烷基磺醯基-、胺基-、Ci-CV烷基胺 67 201022260 基、二(CVCV烧基)胺基-、CrC6·院基羰基胺基·、crc6-烧氧基幾基胺基-、C]-C6-烧氧基_(^-(：6-烧基-、Ci-C6-鹵基 烧氧基-CrCV烧基-、C2-C6_稀基…C2_C6_炔基_、crC6-烧 基-C3-C6-環烷基-，CrC6·烷基羰基_、crC6-烷氧基羰基-、胺 基羰基-、吡啶基-或嘧啶基-取代的噁唑啉基、二氫噁二畊 基、二氫二噁畊基或羥基吼啶基或 代表各經以下取代基取代之呋喃基、噻吩基或吡啶基：
I、硝基、胺基、CrC6·烧基胺基、二_(^_(：6-烧基胺基、CVCV Q 鹵基烷基、QrCV環烷基-CVC6-烷基、crC6-#基烷氧基、 CVCV烧硫基、CVCV烧氧基-CrC6-院基、雙(CrQ-烧氧 基烧基、CrC6_烧氧基羰基、aipha·經基亞胺基 -CrCV烧氧基羰基曱基、alpha-CrC6-烷氧基亞胺基-CrC6-烷氧基羰基曱基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或硫，r2代表 氫或C「C6_烧基且R3代表Ci-CV烧基、CrC6-鹵基烷基、 CVCV烷氧基、crcv氰基烷基、c：2-c6-炔基、c3-c6-環烷基、 c3-c6-環垸基-CVCV烧基、CrC6-烧氧基-CrC6-烧基、q-CV u 烷硫基-CrC6_烷基或苯基-CrC6_烷基）、crC6-烷基亞磺醯 基、Q-C：6-烷基確醯基、雜環基類之嗎琳基、三唑啉酮基、 二氫二噁畊基、二氫噁二畊基、二氧環戊烷基、二氧環己烷 基、六氫吡啶酮基、&quot;比咯啶酮基及吡唑啉酮基（它們本身部 分可經CrC6_烷基或CrC：6-鹵基烷基取代）、苯基(其本身部 分可經i素、氰基、硝基、CVCV烷基或1烷基^ 代）、雜芳基類之吡咯基、吡啶基、吡啶氧化物、嘧啶 基、咪唑基、吼唑基、噁唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、 68 201022260 二嗤基、喔一唾基、嗔二嗤基、井基、三畊基、四α井基及 異喧琳基(它們本身部分可經鹵素、硝基、Ci_c6_烷基、Cl_c6_ 鹵基烧基、CrQ-燒氧基、鹵基烷氧基、CrC6-烧氧 基-CrC6-烧基、-烧硫基、Ci-Q-烧硫基·CrC6-炫基或 G-CV環烷基取代）、雜芳基烷基類之三唑基烷基、^比啶基 烷基、嘧啶基烷基或噁二唑基烷基（它們本身部分可經 Ci_C6_烧基取代）或 Ο 代表吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2,3-三唑基、1，2,4- 三唑基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、1，2,3-噁 二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噁二唑基、1，2,5-噁二唑基、 1，2,3·噻二唑基、1，2,4-噻二唑基、1，3,4-噻二唑基、1，2,5-噻 二唑基、嘧啶基、嗒畊基、吡畊基、1，2,3-三畊基、1,2,4-三畊基、1,3,5-三畊基、苯并呋喃基、苯并異呋喃基、苯并 噻吩基、苯并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、吲唑基、苯 并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、 0 苯并咪唾基、2,1,3-笨并噁二嗤、啥琳基、異啥琳基、噌琳 基、醜啡基、喧峻淋基、喹σ惡琳基、萘σ定基、苯并三σ井基、 嘌呤基、蝶啶基或吲哚畊基(特別是吡啶基、嘧啶基、咪唑 基、π比σ坐基、三α井基、嗟α坐基、嗟二α坐基、0惡二唾基或β惡 唑基），其各為選擇地經以下取代基取代：鹵素、硝基、胺 基、Ci-C6-^基胺基、二(Ci-C6-炫基)胺基、Ci-C6-烧基、 Ci-C6-鹵基烧基、C3-C6-環烧基-Ci-C6-烧基、Ci_C6-烧氧基、 Ci-C6-_基烧氧基、Ci_C6_炫硫基、Ci_C6-烧氧基-Ci-Cg-烧 基、雙(Crc6-烷氧基)-CrC6-烧基、CrCV燒氧基羰基、alpha- 69 201022260 經基亞胺基-Ci-C6-院氧基叛基甲基、燒氧基亞 胺基-CrC6_烧氧基羰基曱基、c(x)nr2r3 (其中X代表氧或 硫，R2代表氫或CrC6_烷基且R3代表Ci_C6_烷基、Ci_Q_ 鹵基烧基、cvcv烧氧基、氰基_Ci_C6_院基、C2_C6_块基、 c3-c6-環烧基、c3-c6-環燒基_Cl_c6•烧基、Ci_c6_烧氧基 -Crc6-烧基、crc6-炫硫基-Cl_c6_院基或苯基_CrC6{ 基）、CrC6_烷硫基、crC6_烷基亞磺醯基、烷基磺醯 基、雜環基類之嗎琳基、三唾咐酮基、二氫二鳴^井基、二 虱°惡一°井基、一氧環戊烧基、二氧環己燒基、六氫呢咬綱 基、吡咯啶酮基及吡唑啉酮基（它們本身部分可經Ci_C6_烷 基或CrC6_鹵基烷基取代）、苯基(其本身部分可經鹵素、氰 基、硝基、cr(v烷基或CVCV齒基烷基取代）、雜芳基類 之吡π各基、吡啶基、吡啶基N-氧化物、嘧啶基、咪唑基、 π比唾基、噁唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、三唑基、噁 二唑基、噻二唑基、吡畊基、三畊基、四畊基及異喹啉基（它 們本身部分可經鹵素、硝基、CrC6-烷基、CVC6-鹵基烷基、 Ci C6-烧氧基、基院氧基、Ci-C6-^氧基-C^-C^-烧 基 Ci_C6_燒硫基、Ci-C^烧硫基-Ci-C6-烧基或C3-C6-環烧 基取代）、雜芳基烷基類之三唑基-q-cv烷基、吡啶基-q-Ce 燒基、嘧啶基-Crc6_烷基或噁二唑基-CVCV烷基（它們本身 部分可經crc6-烷基取代）或 代表經鼠基-、琐基_、c 1-C6-鹵基烧氧基-、二氧環戍烧 基-、六氫吡啶酮基-、吡咯啶酮基-或二氫二噁畊基·取代的 本基。 201022260 極佳者為式(IB-1)的化合物類，其中 G3代表各為選擇地經鹵素-、氰基-、硝基_、ci_C4_ 烷基-、crc4j基烷基-、c3-c6-環烷基-、ci-c4-烧氧基-、 Ci-CV画基烷氧基_、crC4-烷硫基-、CrCr齒基烷硫基-、 Ci-C4-烧基亞績酿基-、CrQ-烧基續酿基-、C1-C4- _基炫基 亞續醯基-、CrC4-鹵基烧基績醯基-、胺基_、Cl_C4_院基胺 基-、二(Q-Cp烧基)胺基-、CVC4-嫁基羰基胺基_、ci_c4· 〇 烷氧基羰基胺基-、CrC4-烷氧基-CrC4-烷基-、CVC4-鹵基 烷氧基-CrC4-炫基-、C2_C4-烯基-、C2-C4-快基-、CrC4-烧 基-C3-C6-環烷基-、CrC4-燒基羰基-、CVQ-烧氧基羰基_、 胺基幾基-、《»比咬基-或喊σ定基-取代的嗔°坐琳基、二氳11 惡二 畊基、二氫二噁畊基或羥基η比啶基，或 代表各經以下取代基取代之呋喃基、噻吩基或°比咬基： 氟、硝基、胺基、CrC4-烷基胺基、二-CrC4_烷基胺基、Q-CV 鹵基烷基、C3-C6-環烷基烷基、CrC4-鹵基烷氧基、CrQ-❹ 燒*硫基、C1-C4-烧氧基-Ci-C4-烧基、雙(C1-C4-烧氧基VC1-C4- 烧基、CVC4-烧氧基幾基、alpha-經基亞胺基-C1-C4-燒氧基 羰基甲基、alpha-CrC4-烷氧基亞胺基-C^-Cr烷氧基羰基曱 基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或硫，R2代表氫或CrCV 烷基且R3代表CrC4-烷基、CrC4-i基烷基、CrC4-烷氧基、 亂基-C〗-C4-烧基、C2_C4_块基、C3-C6-環炫*基、C3_C6_丨农院 基-C1-C4-烧基、C1-C4-炫•氣基-C1-C4-烧基、Ci-C/r烧硫基 -Ci-Czp烧基或苯基-C1-C4-炫基）、Ci_C4_烧基亞績酿基、 Ci-C4-烧基確醯基、雜壞基類之嗎嘛基、三嗤淋酮基、二氣 71 201022260 二噁畊基、二氫噁二畊基、二氧環戊烷基、二氧環己烷基、 六氫吡啶酮基、吡咯啶酮基及吡唑琳酮基（它們本身部分可 經Ci-CV院基或C1-C4-齒基烧基取代）、苯基(其本身部分可 經鹵素、氰基、石肖基、Ci-C4-烧基或CVC4-鹵基烧基取代）、 雜芳基類之吡咯基、吡啶基、吡啶基N-氧化物、哺咬基、 咪唾基、吼唾基、°惡唾基、嗔β坐基、吱喃基、β塞吩基、三 唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡畊基、三畊基、四畊基及異 喹啉基(它們本身部分可經鹵素、硝基、Crc4-烷基、Cl_c4_ 鹵基院基、Ci-CV烧氧基、CrCV鹵基烧氧基、（^-Cr烧氧 基-CVC4-烧基、CrC4-烧硫基、CrC4-燒硫基烧基或 C3-CV環燒基取代）、雜芳基院基類之三唾基_crc4_烧基、 °比啶基-CVCr烷基、嘧啶基-Ci-Cr烧基或噁二唑基Ci_c4_ 烷基（它們本身部分可經CrC4-烷基取代）或 代表吼咯基、《比唑基、咪唑基、1，2,3-三唑基、i，2,4_ 二唾基、'•惡唾基、異嚼β坐基、嗟嗤基、異嗟β坐基、丨，2,3_。惡 二唑基、1，2,4-噁二唑基、1,3,4-噁二唑基、1，2,5-。惡二唑基、 1,2,3-°¾一唾基、]，2,4-β塞二嗤基、1，3,4-°塞二唾基、ι，2 5_ 。塞二嗤基、嘴唆基、塔畊基、11比畊基、1,2,3_三啡基、ι，2,4_ 二畊基、1，3,5-三畊基、苯并呋喃基、苯并異呋喃基、苯并 °塞吩基、苯并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、吲唑基、苯 并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、 笨并咪唑基、2,1,3-苯并噁二唑、喹啉基、異喹啉基、噌啉 基、酞畊基、喹唑啉基、喹噁啉基、萘啶基、苯并三畊基、 嘌呤基、蝶啶基或吲哚畊基(特別是嘧啶基、咪唑基、β比唑 72 201022260 基、三并基、售β坐基、喧一唾基、°惡二°坐基或°惡°坐基）’其 各為選擇地經以下取代基取代：鹵素、硝基 '胺基、CrCr 烷基胺基、二(Ci-C4_炫基)胺基、C「C4-烧基、Ci-C4_鹵基烷 基、C3-C6-環烷基-Ci-C4-烧基、CrC4-烧氧基、CVCr鹵基 烷氧基、CrC4-烷硫基、ci-c4-烷氧基-q-CV烷基、雙(CrC4- 烷氡基)-CrC4·烷基、CrCV烷氧基羰基、alpha_羥基亞胺基
-CVCV烷氧基羰基甲基、alpha-CVCU-烷氧基亞胺基-Q-CV © 烷氧基羰基甲基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或硫，R2代表 氫或CVC4-烧基且R3代表CrC4-烧基、CrC4-齒基烷基、
CrQ-烧氧基、氰基-CrC4-燒基、C2-C4-炔基、C3-C6-環烷 基、C3-C6-環烧基-CrCV烧基、cVCr烧氧基-CrC4-烧基、
CrCV烧硫基烧基或苯基-CrQ-烧基）、〇ν(：4-烧基亞 %醯基、Q-C4-烷基磺醯基、雜環基類之嗎啉基、三唑啉酮 基、二氫二噁畊基、二氳噁二畊基、二氧環戊烷基、二氧環 己烷基、六氫吡啶酮基、吡咯啶酮基及吡唑啉酮基（它們本 ©身部分可經Cl-Cr烷基或C1-C4_鹵基烷基取代）、苯基(其本 身部分可經南素、氰基、硝基、Ci-cv烧基或Cl々鹵基燒 基取代）、雜芳基類之料基、吼唆基”比咬基N_氧化物、 射基、咪唾基”比唾基、嗔唾基、嗟 吩基、三唑基、通-吔其邊 心一坐基、噻一唑基、吡畊基、三〇井基、四 土及異圭琳基（匕們本身部分可經_素、硝基、烧 f rUl基烧基、Cl々烧氧*、CrCr鹵基烧氧基、 ;燒基、Cl_C4_燒硫基、烷硫基 】_ Π 土或CrCr環烷基取代）、雜芳基烷基類之三唑基 73 201022260 -CrCr烷基、吡啶*_Cl_Cir烷基、嘧啶基烷基或噁 坐基crC4-烷基(它們本身部分可經Ci_C4_烧基取代)或 ϋ經氰基_、硝基_、（Vcv4基炫氧基_、二氧環戊烷 二、，、氫吡啶酮基_、吡咯啶鲷基-或二氫二噁畊基-取代的 極佳者為式(IB_2)的新穎化合物類其中 G，代表CH，且
G代表各為選擇地經吡咯基-或嘧啶基-取代的吡唑 土 〇比咬基或喊咬基，或 代表CVCV鹵基烷氧基-(特別是cF3〇_)取代的苯基。 本發明也關於式(IC-1)的新穎化合物類 R1
其中
Gl 代表C-H，
Rl代表烷基(特別是甲基)且 °3代表選擇地經取代的雜環基、代表選擇地經取代 的雜方基或代表選擇地經取代的笨基。 較佳者為式(IC-1)的新穎化合物類，其中 〇1代表C-H， R1代表烷基(特別是曱基)且 °3代表各為選擇地經齒素-、氰基·、硝基-、烷基_、 74 201022260 齒基烧基-、.壤燒基-、烧氧基-、齒基烧氧基-、烧硫基-、函 基炫硫基-、烧基亞績醯基-、烧基續醯基-、函基炫基亞績 酿基_、鹵基院基增酿基-、胺基-、烧基胺基-、二烧基胺基-、 烷基羰基胺基-、烷氧基羰基胺基-、烷氧基烷基-、鹵基烷 氧基烷基-、烯基-、炔基-、烷基環烷基·、烷基羰基-、烷氧 基羰基-、胺基羰基-、β比啶基-或嘧啶基-取代的噁唑啉基、 二氫噁二畊基、二氫二噁畊基或羥基吼啶基， 〇 代表挑選自包括下述基之雜芳基：°比&gt;»各基、°比唾基、咪 唑基、1，2,3-三唑基、1，2,4-三唑基、噁唑基、異噁唑基、噻 唑基、異噻唑基、1，2,3-。惡二唑基、1，2,4-β惡二唑基、1,3,4-噁二唑基、1，2,5·喔二唑基、ι，2,3-嚷二唑基、1,2,4“塞二唑 基、1，3,4-嗟二唾基、ι，2,5-嗟二吐基、〇比咬基、痛唆基、塔 畊基、°比畊基、1，2,3-三畊基、1，2,4-三畊基、1，3,5三畊基、 苯并呋喃基、苯并異呋喃基、苯并噻吩基、苯并異噻吩基、 吲哚基、異吲哚基、吲唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、 ❿苯并噁唑基、笨并異噁唑基、苯并咪唑基、2，1,3-苯并噁二 唑、喹啉基、異喹啉基、噌啉基、酞畊基、喹唑啉基、喹 °惡琳基、萘σ疋基、苯并三η井基、嗓呤基、蝶咬基及4卜朵0井基， 特別是°比啶基、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、三畊基、噻唑 基、噻二唑基、噁二唑基或噁唑基，其各為選擇地經以下 取代基取代：i素、硝基、胺基、烷基胺基、二烷基胺基、 烷基、函基烷基、環烷基烷基、烷氧基、齒基烷氧基、烷 硫基、烧氧基烷基、雙(烧氧基)烧基、烷氧基羰基、alpha_ 起基亞胺基烧氧基羰基甲基、alpha_烷氧基亞胺基炫氧基羰 75 201022260 基曱基、C(X)NR2R3 (其中X代表氧或硫，R2代表氫或烧基 且R3代表烷基、鹵基烷基、烷氧基、氰基烷基、炔基、環 烧基、環烧基烧基、炫•氧基烧基、烧硫基烧基或芳基烧基）、 燒硫基、烧基亞績醢基、烧基續醯基、雜環基類之嗎琳基、 二唾琳綱基、·一 一嗔13井基、二氯惡二σ井基、二氧環戊烧基、 二氧環己烧基、六氫1*比咬_基、°比略咬酮基及η比唾琳_基（它 們本身部分可經烧基或基烧基取代）、苯基(其本身部分可 經鹵素、氰基、石肖基、烧基或鹵基烧基取代）、雜芳基類之 ◎ °比洛基、σ比唆基、吼咬基N-氧化物、嘴咬基、α米β坐基、π比 嗤基、°惡嗤基、°塞嗤基、咬喃基、嘆吩基、三嗤基、β惡二 嗤基、嗟二峻基、比畊基、三畊基、四Π井基及異喹琳基（它 們本身部分可經鹵素、硝基、烷基、齒基烷基、烷氧基、 _基烷氧基、烷氧基烷基、烷硫基、烷硫基烷基或環烷基 取代）、雜芳基烷基類之三唑基烷基、吡啶基烷基、嘧啶基 院基或噁二唑基烷基(它們本身部分可經烷基取代）或 代表選擇地經齒素-、氮基-、烧基-、鹵基炫基-、烧氧 基-、_基烷氧基-、二氧環戊烷基-、六氫吼啶酮基-、《比咯 咬酮基-或二氫二噁畊基-取代的苯基。 特別佳者為式(IC-1)的新穎化合物類，其中 G1 代表C-H， R1代表曱基且 °3 代表各為選擇地經鹵素-、氰基-、硝基_、crc6-烧基-、Crc6-鹵基烷基-、c3-c6·環烷基-、Crc6-烷氧基·、
Ci C6齒基燒氧基_、Ci-Co-炫硫基-、Ci_C6-鹵基炫•硫基_、 76 201022260
CrCV烷基亞磺醯基-、CrCV烷基磺醯基_、CrC6__基烷基 亞磺醯基-、CrC6-鹵基烷基磺醯基-、胺基-、crC6-烷基胺 基-、二(CrC6-烷基)胺基-、CrC6-烷基羰基胺基-、CrC6-烷氧基羰基胺基-、Crc6-烷氧基-CrC6-烷基_、crc6-鹵基 烧氧基-Ci-C6-烧基-、C2-C6-婦基-、C2-C6-块基-、CpC6-烧 基-C3_C6·環烷基-、CrCV烷基羰基-、Crc6-烷氧基羰基-、 胺基艘基-、》比咬基_或喊咬基-取代的嚼唾琳基、二氳。惡二 © 畊基、二氫二噁畊基或羥基吡啶基， 代表吡咯基、吡唑基、咪唑基、1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、1,2,3-噁 二唑基、1，2,4-噁二唑基、1,3,4-噁二唑基、ι,2,5-噁二唑基、 1,2,3-噻二唑基、1，2,4-噻二唑基、1，3,4-噻二唑基、1,2,5-噻 二唑基、吡啶基、嘧啶基、嗒畊基、吡畊基、1,2,3-三畊基、 1，2,4-三畊基、1，3,5-三畊基、苯并呋喃基、苯并異呋喃基、 苯并噻吩基、苯并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、吲唑基、 ❿ 笨并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、 笨并咪β坐基、2,1,3-苯并β惡二嗤、喧琳基、異喧淋基、嗜淋 基、酜畊基、喹唑琳基、喹噁琳基、萘咬基、苯并三畊基、 °票呤基、蝶咬基及4卜朵π井基(特別是^比咬基、鳴咬基、味嗤 基、吡唑基、三畊基、噻唑基、噻二唑基、噁二唑基或噁 唑基），其各為選擇地經以下取代基取代：鹵素、硝基、胺 基、C^CV烷基胺基、二(Crc6-烷基)胺基、CVC6-烷基、 Ci_C6·鹵基烧基、C3-C6-環烧基-Ci-Cg-烧基、Ci-C6-烧氧基、 Ci-Cg-鹵基烧氧基、C!-C6·烧硫基、C!-C6-烧氧基-Ci_C6-燒 77 201022260 基、雙(CrC6·烧氧基)_Cl_C6_烧基、CrC6.烧氧基縣、離a_ 羥基亞胺基-(Vcv烷氧基羰基曱基、alpha-Ci_c6_烷氧基亞 胺基-C! -CV烷氧基羰基甲基、c(x)nr2r3 (其中χ代表氧或 硫，R2代表氫或CrC6·烷基且R3代表Ci_c6_烷基、Ci_c6_ i基院基、crC6_烧氧基、氰基-cvcv燒基、c2-c6·炔基、 C3-C6-環燒基、C3-C6-環烧基-Ci-CV燒基、燒氧基 -CrCV烧基、（VCV烧硫基-CrC6-烧基企或苯基-Ci_c6_烷 基）、C「C6-烧基亞續醢基、CrCV烧基續醯基、雜環基類之 ❹ 嗎啉基、三唑啉酮基、二氫二噁畊基、二氫噁二畊基、二氧 玉衣戍烧基、一氧ί哀己烧基、六風11比唆綱基、Π比洛咬闕基及 吡唑啉酮基（它們本身部分可經c^c：6-烷基或Cl_c6_鹵基烷 基取代）、苯基(其本身部分可經齒素、氰基、硝基、Ci_C6_ 烧基或CrC6__基烧基取代）、雜芳基類之吼。各基、η比咬基、 °比咬基Ν-氧化物、痛咬基、咪嗤基、π比β坐基、嚼β坐基、嗟 β坐基、吱喃基、嗟吩基、三《坐基、噪二唾基、喧二峻基、 吡畊基、三畊基、四畊基及異喹啉基(它們本身部分可經鹵 素、確基、Ci_C6_烧基、（^-〇6-_基烧基、Ci-Ce-烧氧基、
Ci-C6-_基烧氧基、CVC6-烧氧基-Ci-Ce-烧基、C^-CV烧硫 基、Ci_C6-烧硫基-Ci_C6-炫*基或C3-C6-環烧基取代）、雜芳 基烧基類之三11坐基-Ci-Cg-院基、°比σ定基-Ci_C6-院基、嘴咬 基-Crc6-烷基或噁二唑基-CrCV烷基(它們本身部分可經 Cl-C6-烧基取代）或 代表選擇地經鹵素-、氮基-、C】-C6_烧基-、Ci_C6-鹵基 烧基-、Ci-C6-燒氧基-、Ci-C6- _基烧氧基-、二氧環戊烧基-、 78 201022260 六氫°比啶酮基-、吡咯啶酮基-或二氫二噁畊基-取代的笨基。 極佳者為式(IC-1)的新穎化合物類，其中 G1代表C-H，
Rl代表甲基且 °3 代表各為選擇地經鹵素-、氰基-、硝基-、crc4-烷基-、CrC4-函基烷基-、C3-C6-環烷基-、CrCr烷氧基-、 crc4-鹵基烷氧基_、Cl_C4_烷硫基_、Cl_C4__基烷硫基_、 〇 Ci-C4_烷基亞磺醯基-、CirC4-烷基磺醯基-、CrC4-鹵基烷基 亞磺醯基-、CrC4-i基烷基磺醯基-、胺基-、crc4-烷基胺 基_、一(C1-C4-烧基)胺基-、C1-C4-燒基幾·基胺基_、C1-C4-烷氧基羰基胺基-、CrC4-烷氧基-CrC4-烷基-、CrCr卤基 烷氧基-C〗-C4-烷基-、C2-C4-烯基-、C2-C4-炔基-、CrC4-烷 基-C3-C6-環烷基-、CVQ-烷基羰基-、CVQ-烷氧基羰基-、 胺基羰基-、吡啶基-或嘧啶基-取代的噁唑啉基、二氫噁二 畊基、二氫二噁畊基或羥基吼啶基， ❹ 代表°比洛基、11比嗤基、咪。坐基、1,2,3-三峻基、1，2,4- 三α坐基、β惡β坐基、異β惡β坐基、嗟嗤基、異嗟1»坐基、1,2,3-1¾ 二唑基、1,2,4-噁二嗤基、1，3,4-噁二嗤基、1，2,5-噁二嗤基、 1，2,3-噻二唑基、1，2,4-噻二唑基、1，3,4-噻二唑基、1，2,5·噻 二唑基、吡啶基、嘧啶基、嗒畊基、吡畊基、1,2,3-三畊基、 1，2,4-三畊基、1,3,5-三畊基、笨并呋喃基、笨并異呋喃基、 苯并噻吩基、苯并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、吲唑基、 苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并噁唑基、笨并異噁唑基、 苯并咪嗤基、2，1，3-苯并11 惡二β坐、啥淋基、異啥淋基、β曾琳 79 201022260 基、敵α井基、啥《坐琳基、嗤°惡琳基、萘咬基、苯并三Π井基、 嘌呤基、蝶啶基或吲哚啡基(特別是°比啶基、嘧啶基、咪唾 基、吡唑基、三畊基、噻唑基、噻二唑基、噁二唑基或噪 唑基），其各為選擇地經以下取代基取代：齒素、硝基、胺 基、C1-C4-炫基胺基、一(C1-C4-烧基)胺基、C1-C4-燒基、 Cj-Cr函基烧基、C3-C6-環炫基-、crc4-烧基、cvc^-院氧 基、C〗-C4-齒基烷氧基、CVCV烷硫基、CrCr烷氧基 院基、雙(C〗-C4-烧氧基)-Ci-C4·烧基、C1-C4-院氧基幾基、 alpha-經基亞胺基-CrCV院氧基幾基曱基、alpha-CVC^-^^ 基亞胺基-cvcv烷氧基羰基甲基、C(X)NR2R3 (其中χ代表 氧或硫，R2代表氫或Ci-CV烷基且R3代表CVC5-貌基、 C1-C4-鹵基燒基、C1-C4-烧氧基、氰基-C^-Cr烧基、c2-C4_ 炔基、C3-C6-環烧基、C3-C6-環烧基-CrC4-烧基、Cl-C4-烧 氧基-CVCr烷基、CVC4-烷硫基-Crc4-烷基或苯基-Ci_c4_ 烷基）、（^-(^-烷基亞磺醯基、Cl_C4_烷基磺醯基、雜環基類 之嗎啉基、三唑啉酮基、二氫二噁畊基、二氫二噁畊基、 一氧5衣戊烧基、二氧環己烧基、六氫°比°定酮基、吼洛唆酮 基及吡唑啉酮基（它們本身部分可經CrC4_烷基或crC4_鹵 基烷基取代)、笨基(其本身部分可經函素、氰基、硝基、Cl_C4_ 烷基或CrC4-_基烷基取代）、雜芳基類之^比咯基、呢啶基、 吡咬基N·氧化物、倾基、咪嗤基、π比嗤基&quot;惡唾基、土嘆 唑基、呋喃基、噻吩基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基、 t井基、三啡基、四_基及異噎琳基(它們本身部分可^ 素、硝基、CVC4-烧基、crc4齒基烷基、Cl_c4_烧氧基、 201022260
Crc4-鹵基烷氧基、Cl_C4_烷氧基_CrCzr烷基、Ci-C4-烷硫 基、Crc4-烧硫基-Ci-Cr烧基或C3_C6_環燒基取代）、雜芳 基院基類之三嗤基-CrC4-院基、D比咬基_Ci-C4_院基、喷唆 基-c】-c4-烷基或噁二唑基-C1 -Cr烷基（它們本身部分可經 Ci-C4-烷基取代）或 代表選擇地經齒素-、氰基_、CrCzr烷基·、Ci-C4-鹵基 烷基-、cvc4-烧氧基-、ci-cr鹵基烷氧基“二氧環戊烷基-、 ❹ 六氫π比唆_基-、σ比哈咬酮基-或二氫二°惡0井基-取代的苯基。 極佳者為式(IC-1)的新穎化合物類’其中 G1代表CH，且 R1代表CrC4-烷基(特別是甲基)且 G3 代表選擇地經嘧咬基-取代的二氫噁二哜基或 代表各為選擇地經CrCV烧氧基-CVC4·燒基-(特別是 曱氧基甲基)-、吼咬基-或'咬基-C^-CU-院基(特別是11比咬義 曱基-)取代之π比α定基或哺咬基。 φ 本發明另外也關於式(IC-2)之新穎的化合物
其中 G1代表C-H， ^ 代表氫且 ° 代表選擇地經取代之雜環基，代表選擇地經取代 201022260 之雜芳基或代表選擇地經烧基-、鹵基烧基-、鹵基烧氧基-、 二氧環戊烷基·或二氫二噁畊基-取代之苯基。 較佳的也為具式(IC-2)之新穎化合物，其中 G1代表C-H， r1代表氫且 G3 代表各為選擇地經鹵素-、氰基-、硝基-、烷基-、 鹵基烧基_、環院基_、烧氧基-、鹵基烧氧基-、院硫基-、鹵 基烷硫基-、烷基亞磺醢基-、烷基磺醯基-、鹵基烷基亞磺 ❿ 醯基-、齒基烷基磺醯基-、胺基-、烷基胺基-、二烷基胺基 -、烷基羰基胺基-、烷氧基羰基胺基·、烷氧基烷基-、鹵基 烷氧基烷基-、烯基·、炔基·、烷基環烷基-、烷基羰基-、烷 氧基羰基-、胺基羰基-吼啶基-或嘧啶基-取代的噁唑啉基、 二氫噁二畊基、二氫二噁啡基或羥基吡啶基， 代表n比咬基、嘴咬基、咪嗤基、咐1嗤基、三α井基、嗟 唑基、噻唑基、噁二唑基或噁唑基，其各可選擇地經以下 取代基取代：鹵素、硝基、胺基、烷基胺基、二烷基胺基、❹ 烧基、鹵基烧基、壤烧基炫基、烧氧基、鹵基烧氧基、炫 硫基、烷氧基烷基、雙(烷氧基)烷基、烷氧基羰基、α_羥基 亞胺基烷氧基羰基甲基、α-烷氧基亞胺基烷氧基羰基甲基、 C(X)NR2R3、（其中X代表氧或硫、R2代表氫或烷基且r3 代表烷基、齒基烷基、烷氧基、氰基烷基、炔基、環烷基、 環烷基烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基或芳基烷基）、烷基 亞磺醯基、烷基磺醯基，雜環基類之嗎啉基、三唑啉酮基、 二氫二噁畊基、二氫噁二畊基、二氧環戊烷基、二氧環己烷 82 201022260 基、六氫&quot;比咬酿I基、吼11 各咬酮基及α比嗤淋酮基（它們本身部 分可經烷基或齒基烷基取代）、苯基(其本身部分可經函素、 氰基、硝基、烷基或鹵基烷基取代）、雜芳基基類之吼咯基、 °比咬基、。比唆基Ν-氧化物、密咬基、味峻基、吼唾基、惡 嗤基、嗟唾基、咬喃基、嘴吩基、三β坐基、嗯二唾基、嘆 0坐基、井基、三σ井基、四α井基及異喧淋基(其本身部分可 經鹵素、硝基、烷基、齒基烷基、烷氧基、_基烷氧基、 Ο 烷氧基烷基、烷硫基、烷硫基烷基及環烷基取代）、雜芳基 燒基類之三唑基烧基、咐^定基烧基、嘧咬基烧基或噁二唑 基烧基（其本身部分可經烧基取代）或 代表選擇地經烷基-、鹵基烷基_、函基烷氧基-、二氧 環戊烧基-、六氫吼Π定酮基-、《•比洛咬酮基-或二氫二噁喷基_ 取代的笨基。 特別佳的為具式(IC-2)之新穎化合物，其中 G1 代表C-H， © Rl代表氩且 G3代表各為選擇地經鹵素-、氰基-、石肖基-、匸1-匸6-燒基-、C〗-C6·鹵基烧基-、匸3-匚6-壞烧基-、Ci_C6_烧氧基-、 Ci_C6_南基烧氧基_、炫•硫基-、C〗-C6-鹵基院琉基-、 Cl_C6_燒基亞續酿基_、C〗-C6-烧基績酿基_、Ci_C6-齒基烧基 亞石S釀基-、Ci-C6-鹵基炫基續酿基_、胺基-、Cl-Cg-院基胺 基-、—(Ci-C6-烧基)胺基-、C「C6_烧基幾基胺基-、Ci-C6-燒氧基羰基胺基-、CrC6-烷氧基_CrC6-烷基-、Ci-CV鹵基 燒氧基-Ci_C6-烧基-、C2.C6-稀基_、C2-C6·快基-、C「C6_燒 83 201022260 基-C^CV環烷基-、CVC6·烷基羰基…Cl_c6-烷氧基羰基-、 胺基羰基-、吡啶基-或嘧啶基-取代的噁唑啉基、二氫噁二 畊基、二氫二噁畊基或羥基吡啶基， 代表°比咯基、吼唑基、咪唑基、1，2,3-三唑基、1，2,4-三唑基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、^孓噁 二嗤基、1，2,4-嗯二唑基、1，3,4-噁二唑基、ι，2,5-噁二唑基、 1，2,3-噻唑基、1，2,4·噻唑基、1，3,4-噻唑基、1，2,5-噻唑基、 °比啶基、嘧啶基、嗒畊基、吼啡基、12,3_三畊基、12+ 三0井基、1，3,5-三η井基、苯并咬喃基、 苯并異呋喃基、苯并噻吩基、笨并異噻吩基、吲哚基、 異吲哚基、吲唑基、苯并噻唑基、笨并異噻唑基、苯并噁 嗤基、笨并異噁唑基、苯并咪唑基、HI苯并噁二唑、喹 啉基、異喹啉基、噌啉基、酞啡基、喹唑啉基、喹噁啉基、 萘啶基、苯并三啡基、嘌呤基、蝶啶基或吲哚畊基(特別是 咐啶基、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、三畊基、噻唑基、嗟 唑基、噁二唑基或噁唑基）、其各可選擇地經以下取代基取 代：鹵素、硝基、胺基、CrC6_烷基胺基、二(crC6-烷基） 胺基、Crc6-烧基、CrC6-_基烧基、c3_c6_環烧基_Ci_c6_ 院基、CrC6-烧氧基、CrC6-ii基烧氧基、crc6-燒硫基、 C「C6·烧氧基-Ci-CV烧基、雙(cvc6_烧氧基yCrCV烧基、 Cr(V烷氧基羰基、α·•羥基亞胺基_Ci_C6_烷氧基羰基甲基、 α-CrC6·烷氧基亞胺基-CrQ-烷氧基羰基曱基、c(X)NR2R3 (其中X代表氧或硫、R2代表氳或Ci_C6_烷基且R3代表 CrCV烧基、CVC6-鹵基烧基、Cl_C6_烧氧基、氰基_Ci_C6_ 84 201022260 烧基、c2-c6-快基、c3_c6_環院基 基、Crc6-院氧基_Cl_C6_炫基、c 6说 苯基-CVCV烧基）、CrC r 1基-CrC6-燒基或 美、雜環美丨i 基醯基、Cl-Q-烷基磺醯 ，雜％基類之嗎琳基、三嗤_基、二氣二 ㈣ f惡::基、二氧環戊烧基、二氧環己絲、六:氫二
:二坐相基(它們本身部分可經％燒 j crc ^纽基取代）、苯基（其本身部分可經南素、 鼠基、確基、crc6-炫基或Ci_c6__基烧基取代）、芳基 之°比略基K基、㈣基N_氧化物、錢基、味^基、 吡唑基、噁唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、三唑基、噁 二唑基、噻唑基、吡畊基、三畊基、四呼基及異喹啉基（它 們本身部分可經鹵素、硝基、Ci_c6_烷基、Ci_c6_南基烷基、 C1-C6-烧氧基、crC6-_基烷氧基、Q-CV烷氧基-Q-C6-烷 基、Crc6-烷硫基、CVC6-烷硫基-CVCV烧基或c3-C6-環烷 基取代）、雜方基烧基類之三嗤基_ Ci_C6-烧基、比咬基_ Ci-CV·烷基、嘧啶基-心/^烷基或噁二唑基-Ci-CV烷基（它 們本身部分可經Crc6-烷基取代）或 代表選擇地經CkCV烷基-、CrC6_齒基烷基-、CrC6-鹵基烷氧基-、二氧環戊烷基-、六氫吡啶酮基-、吡咯啶酮 基-或二氫二噁畊基-取代之苯基。 極佳的為具式(IC-2)之新穎化合物’其中 G1 代表C-H， R1代表氫且 G3代表各為選擇地經鹵素-、氰基-、硝基-、Q-C4· 85 201022260 烧基-、CrCr鹵基烧基·、C3_C6_環燒基-、CVQ-烧氧基·、 CVC4-鹵基烧氧基-、CVC4-烧硫基-、Q-C4-自基炫硫基-、 G-C4-烧基亞確醢基-、CVCV烧基確醯基-、CVC4-齒基烧基 亞績酿基-、CrCzr_基燒基績醯基_、胺基-、CVC4、燒基胺 基_、二(Ci-C4-院基)胺基-、crC4-烧基叛基胺基、crcv 烷氧基羰基胺基-、（VCV烷氧基-CrC4-烷基-、-鹵基 烧氧基-Ci_C4-烧基-、C2-C4·稀基-、快基_、C1-C4-院 基-CVCV環烷基-、c]-c4-烷基羰基-、crc4-烷氧基羰基_、 胺基幾基-、°比咬基-或哺咬基-取代的°惡嗤琳基、二氫噪二 畊基、二氫二噁畊基或羥基吼啶基， 代表吡咯基、吡唑基、咪唑基、1,2,3-三唑基、1，2,4-三吐基、》惡峻基、異。惡唾基、嗟β坐基、異嗔π坐基、ι，2,3_σ惡 二0坐基、1，2,4-β惡二。坐基、1,3,4-°惡二吐基、1,2,5-β惡二唾基、 1,2,3-噻唑基、1，2,4·噻唑基、1，3,4-噻二唑基、1，2,5-噻唑基、 0比0定基、，咬基、塔H井基、Π比α井基、1，2,3-三σ井基、1,2,4_ 三畊基、1，3,5-三畊基、苯并呋喃基、苯并異呋喃異、苯并 嘆吩基、苯并異塞吩基、$卜朵基、異,η朵基、，嗤基、笨 并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并噁唑基、笨并異噁唑基、 苯并咪唑基、2,1,3-苯并噁二唑、喹啉基、異喹啉基、噌啉 基、醜畊基、喹唑啉基、喹噁琳基、萘啶基、苯并三畊基、 嘌呤基、蝶啶基及吲哚4基(特別是吡啶基、嘧啶基、咪唑 基、吡唑基、三畊基、嘍唑基、噻唑基、噁二唑基或噁唑 基）’其各可選擇地經以下取代基取代：_素、硝基、胺基、 CrCr烷基胺基、二(CrCV烷基)胺基、CrCV烷基、Cl_C4_ 86 201022260 鹵基烧基、C3-C6-環烷基-CrCV烧基、CrCV炫氧基、CrCr _基烧氧基、C^CV烷硫基、CrC4-烷氧基-CVC4-烷基、雙 (CVCr烷氧基)_ CrC4_烷基、Ci_C4_烷氧基羰基、α-羥基亞 胺基-c^cv烷氧基羰基曱基、a_crc4-烷氧基亞胺基-C〗-Cr 烷氧基羰基甲基、C(X)NR2R3 (其中χ代表氧或硫、R2代表 氫或Ci-CV烧基且R3代表Cl_C5_烧基、CrCr齒基烷基、 CrC4-燒氧基、氰基·CrC4_烧基、c2_C4_炔基、CrC6-環炫 ❹基C3-C6·壤统基-C1-C4-炫基、C1-C4-烧氧基-Ci-C4_炫 基，CrCr烷硫基—Ci-CV烷基或苯基-CrC4-烷基）、CVCr炫 基亞磺醯基、CrC4_烷基磺醯基、雜環基類之嗎啉基、三唑 啉酮基、二氫二噁畊基、二氫噁二畊基、二氧環戊烷基、二 氧環己烷基、六氫吡啶酮基、吡咯啶酮基及吡唑啉酮基（它 們本身部分可經CrCV烷基或CrC4-鹵基烷基取代）、苯基 (其本身部分可經鹵素、氰基、硝基、Ci_c4_烷基或Crc4_ 南基燒基取代）、雜芳基類之n比洛基、D比唆基、D比咬基N-G 氧化物、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、呋 南基、°塞吩基、三唾基、嗔二嗤基、嗟嗤基、井基、三〇井 基、四畊基及異喹啉基(它們本身部分可經_素、硝基、 燒基、Ci_C4_鹵基烷基、Ci_C4_炫氧基、Ci_C4_鹵基烷 氧基、CVC4-烧氧基-crc4-燒基、CVQ-炫硫基、Crc4-烧 石敬基-C^-C4-烷基及C^C：6-環烷基取代）、雜芳基烷基類之三 坐基-CrC4-烧基、»比咬基_c丨-C4-炫基、嘴咬基-Q-C4-烧基 或噁二唑基-CrCr烷基（它們本身部分可經Ci_C4_烷基取代) 或 87 201022260 代表選擇地經CrCV烧基-、基烧基-、Ci-CU-i基燒氧基-、二氧環戊烷基-、六氫吡啶^基、吡咯啶酮 基-或二氫二噁畊基-取代的苯基。 本發明也關於具式(IC-3)之新穎化合物
R1 I
其中 G1 代表N或C-鹵素， R1代表氫或烧基(特別是甲基)且 G3代表選擇地經取代之雜環基，代表選擇地經取代 之雜芳基或代表選擇地經取代之笨基。 較佳者為具式(IC-3)之新穎化合物，其中 G1 代表N或C-鹵素，
Rl代表氫或烷基(特別是曱基)且 @ G3代表各為選擇地經鹵素-、氰基-、硝基-、烧基-、 鹵基烷基-、環烷基_、烷氧基_、函基烷氧基_、烷硫基_、鹵 基燒硫基-、烷基亞磺醯基_、烷基磺醯基_、鹵基烷基亞磺 酿基_、鹵基烷基磺醯基-、胺基_、烷基胺基_、二烷基胺基_、 ^基幾基胺基…烷氧基羰基胺基_、烷氧基烷基_、_基烷 氧基燒基-、烯基_、炔基_、烷基環烷基_、烷基羰基_、烷氧 基幾基·、胺基羰基_、吡啶基-或嘧啶基-取代的噁唑啉基、 二氫噁二畊基、二氳二噁畊基或羥基吡啶基， 88 201022260 代表11比咬基、，咬基、咪嗤基、nIte坐基、三σ井基、0塞 唑基、噻唑基、噁二唑基或噁唑基，其各可選擇地經以下 取代基取代：_素、硝基、胺基、烷基胺基、二烷基胺基、 烷基、函基烷基、環烷基烷基、烷氧基、函基烷氧基、烷 硫基、烷氧基烷基、雙(烷氧基)烷基、烷氧基羰基、α_羥基 亞胺基烷氧基羰基甲基、α-烷氧基亞胺基烷氧基羰基甲基、 C(X)NR2R3 (其中X代表氧或硫，R2代表氫或烷基且R3代 © 表烷基、鹵基烷基、烷氧基、氰基烷基、炔基、環烷基、 壤烧基烧基、烧乳基烧基、烧疏基烧基或芳基烧基）、炫基 亞磺醯基、烷基磺醯基，雜環基類之嗎啉基、三唑啉酮基、 二氫二噁畊基、二氫噁二畊基、二氧環戊烷基、二氧環己烷 基、六氫吡啶酮基、吡咯啶酮基及吡唑啉酮基（它們本身部 部分可經烷基或鹵基烷基取代）、苯基(其本身部分可經鹵 素、氰基、頌基、烧基或鹵基烧基取代）、雜芳基類之11比洛 基、B比咬基、°比°定基N-氧化物、喷σ定基、米吐基、咐^坐基、 ❹ 噁唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、三唑基、噁二唑基、 噻唑基、咐^井基、三畊基、四畊基及異喹啉基(它們本身部 分可經鹵素、硝基、烷基、豳基烷基、烷氧基、_基烷氧 基、烷氧基烷基、烷硫基、烷硫基烷基及環烷基取代）、雜 芳基烷基類之三唑基烷基、吡啶基烷基、嘧啶基烷基或噁 二唑基烷基（它們本身部分可經烷基取代）或 代表選擇地經鹵素-、氰基-、烷基-、鹵基烷基-、烷氧 基-、鹵基烷氧基-、二氧環戊烷基-、六氫°比啶酮基-、吡咯 啶酮基-或二氫二噁畊基-取代之苯基。 89 201022260 特別佳的為具式(IC-3)之新穎化合物，其中 G1代表N或C-鹵素， R1代表氫或曱基且 G3代表各為選擇地經_素_、氰基-、硝基_、crC6-烧基_、CVCV齒基烧基-、C3-C6-環烧基_、q-CV炫氧基-、 c「c6-函基烷氧基_、Cl_c6_烧硫基_、Ci_C6_鹵基烷硫基… CVCV烧基亞磺醯基_、crC6-燒基磺醯基_、Cl_c6_齒基烷基 亞磺醯基-、CrC6_鹵基烷基磺醯基_、胺基_、crC6-烷基胺 基-、二(CrC6-烧基)胺基-、Ci-CV烧基羰基胺基-、C「C6-烷氧基羰基胺基-、CrQ-烷氧基-CrC6-烷基-、CrC6-鹵基 院氧基-CVCV烧基-、C2-C6-烯基_、c2-C6-炔基、C「C6-貌 基-cvcv環烷基…CrCV烷基羰基-、c^-CV烷氧基羰基-、 胺基羰基-、吡啶基-或嘧啶基-取代的噁唑啉基、二氫噁二 畊基、二氳二噁畊基或羥基吼啶基， 代表吡咯基、吡唑基、咪唑基、1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、12,3-噁 二唾基、1，2,4-噁二唑基、1，3,4-噁二唑基、i，2,5-噁二唑基、 1，2,3-噻唑基、1,2,4-嗟唑基、1，3,4-噻唑基、1，2,5-嗟唑基、 α比咬基、痛唆基、塔畊基、β比畊基、1，2,3-三p井基、1，2,4-三畊基、1,3,5-三畊基、苯并呋嚼基、苯并異呋嚼基、苯并 嗟吩基、苯并異嗟吩基、吲哚基、異吲哚基、吲坐基、苯 并嗔唾基、苯并異噻唑基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、 苯并咪唑基、2,1,3-苯并噁二唑、喹啉基、異喹啉基、嗜琳 基、酞畊基、喹唑啉基、喹噁啉基、萘啶基、苯并三啡基、 201022260 嗓吟基、蝶fl定基及叫丨π朵0井基(特別是^比咬基、嘴咬基、P米唾 基、吡唑基、三畊基、噻唑基、噻唑基、噁二唑基或噁唑 基），其各可選擇地經以下取代基取代：鹵素、硝基、胺基、 Crc6-烷基胺基、二(q-CV烷基)胺基、Crc6-烷基、Cl_c6_ 鹵基烧基、C3-C6-環烷基-Ci-CV燒基、crC6_烧氧基、CrCV 鹵基烷氧基、Q-CV烷硫基、CrC6-烷氧基-CrC6-烷基、雙 (Ci-CV烧氧基hq-C6-烧基、CrC6-烧氧基叛基、α-經基亞 ❹胺基-Cl_C6_烷氧基羰基甲基、a-crc6-烷氧基亞胺基-Ci-CV ，氧基羰基曱基、C(X)NR2r3 (其中χ代表氧或硫，R2代表 氫或CVCV烧基且R3代表Ci-CV燒基、CVQ·鹵基烷基、 Ci-CV燒氧基、氰基·Ci_c6_烧基、c2_c6_快基、C3_C6_環烷 基、C3_C6_環烧基_crC6-烧基、Crc6-烧氧基-Crc6-院基、 Cj-C6-烷硫基_Ci_C6_烷基或苯基_Ci_c6_烷基）、Ci_c6_烷基亞 嶒醯基、C1-C6_烷基磺醯基、雜環基類之嗎啉基、三唑啉酮 基、一氫二噁畊基、二氫噁二畊基、二氧環戊烷基、二氧環 ❹ 己烷基、六氫吡啶酮基、吡咯啶酮基及吡唑啉酮基（它們本 身部分可餐Ci-CV烷基或CVC6-鹵基烧基取代）、笨基(其本 身部分可經鹵素、氰基、硝基，CrC6-烷基或CrC6_i基烷基 取代）、雜芳基類之吡咯基、吡啶基、吡啶基N_氧化物、嘧 啶基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩 基、二唑基、噁二唑基、噻唑基、吡畊基、三畊基、四畊基 及異喹啉基（它們本身部分可經鹵素、硝基、Ci_C6_烷基、 C^c6-自基烷基、Crc6•烷氧基、c广c6_鹵基烷氧基、C1_C6_ 烷氧基-CrC6_烷基、CrC6-烷硫基、crc6-烷硫基_crc6-烷 201022260 基及q-cv環烷基取代）、雜芳基烷基類之三唑*_crc6··烷 基、吡啶基_CrC6-烷基、嘧啶基-CrCr烷基或噁二唑基 -CrCV燒基（它們本身部分可經Ci_C6_烷基取代）或 代表選擇地經函素-、氰基_、Cl_C6_烷基_、CrC6-鹵基 院基·、Ci-C6·烷氧基·、CrC6-齒基烷氧基-、二氧環戊烷基-、 六氫吼啶_基_、吡咯啶酮基_或二氫二噁畊基_取代之苯基。 極佳的為具式(IC_3)之新穎化合物，其中 G1 代表N或C-鹵素，
Rl代表氫或曱基且 G3代表各自為選擇地經函素-、氰基-、硝基-、Q-Cc 炫•基·、C!-C4-鹵基烧基-、C3-C6_環烧基-、C1-C4-烧氧基-、 CrC4-4基烷氧基_、Crc4_烷硫基_、crC4-鹵基烷硫基-、 CrQ-烧基亞確酿基_，crc4-烧基績蕴基-、Ci-C4-鹵基烧基 亞磺醯基-、CrC4-鹵基烷基磺醯基-、胺基-、CVCr烷基胺 基_、一(Ci-C4_烧基)胺基-、Ci-C4_烧基幾基胺基_、Ci-Cp 炫氧基幾基胺基-、CVC4-院氧基-Cl-C4_烧基-、Q-C4·鹵基 炫氧基-CrCr烧基-、c2-c4-烯基-、C2-C4-炔基-、crc4-烧 基-C3-C6·環烧基-、C1-C4-烧基獄基_、Cl-C4-烧氧基％基、 胺基羰基-、吡啶基-或嘧啶基取代的噁唑啉基、二氫噁二 4基、二氫二噁畊基或羥基峨啶基、代表吼咯基、吡唑基、 咪唑基、1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、噁唑基、異噁唑基、 噻唑基、異噻唑基、1，2,3-噁二唑基、丨，2,4-噁二唑基、丨，3,4-噁二唑基、1,2,5-嗯二唑基、1，2,3_嗟唑基、1，2,4-嗟唑基、 1,3,4-噻唑基、1,2,5-噻唑基、吡啶基、嘧啶基、嗒畊基、吡 92 201022260 畊基、1，2,3·三畔基、ι，2,4-三畊基、1，3,5-三畊基、苯并呋 喃基、苯并異呋喃異、苯并噻吩基、苯并異噻吩基、吲哚 基、異吲哚基、吲唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯 并惡唾基、本并異η惡β坐基、苯并η米π坐基、2, 1，3-苯并嗔二唾、 喹啉基、異喹啉基、噌啉基、酞畊基、喹唑啉基、喹噁琳 基、萘啶基、笨并三畊基、嘌呤基、蝶啶基及吲哚畊基(特 別是吡啶基、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、三畊基、噻唑基、 〇 嘆峻基、σ惡一唾基或β惡°坐基），其各可選擇地經以下取代基 取代：li素、硝基、胺基、CrC4-烧基胺基、二(c「c4_烧基) 胺基、CVQ烷基、crC4-鹵基烧基、c3-C6-環烧基-CVCV 炫基、Q-CV烧氧基、函基烷氧基、Q-CV烧硫基、 cvc：4·烧氧基-cvc：4-院基、雙(CrC4_烧氧基)_Ci_C4_燒基、 CrCV烷氧基羰基、α_羥基亞胺基_Ci_C4_烷氧基羰基甲基、 a-Ci-CV烷氧基亞胺基七广&amp;烷氧基羰基曱基、c(x)nr2r3 (其中X代表氧或硫，R2代表氫或Ci_C4_烷基且R3代表 ❹crc5-烧基、Cl_C4_卣基燒基、Ci_C4_烧氧基、氣基-Cl·。 烷基、C2-C4-炔基、c3_c6_m烧基、c3_c6_環院基_Ci_C4_烷 匕Ci-C4·烧氧基-CVCV燒基、CrC4_燒硫基_Ci_c4_烧基或 苯土 Ci-C4-烧基）、CrCV烧基亞石黃醯基、Ci_c4_烧基續醯 基、雜環基類之嗎淋基、三唾琳鋼基、二氮U井基、二 氮—B井基、一氧環戊燒基、二氧環己烧基、六氮η比咬綱 f二口各销基及如坐_基(它們本身部分可經C1_C4_院 nc4·鹵総基取代）、笨基(其本身部分可《素、氰 ^ ^ Cl_C4_烷基或C】-C4-_基烷基取代）、雜芳基類 93 201022260 之n比嘻基、吼σ定基、《»比咬基N-氧化物、哺咬基、tr米β坐基、 0比哇基、嚼峻基、嗟嗤基、咬味基、嘆吩基、三咏基、β惡 二0坐基、嗟唾基、β比畊基、三畊基、四畊基及異啥琳基（它 們本身部分可經鹵素、硝基、CrCr烷基、crC4-齒基烷基、 C1-C4•燒氧基、C1-C4-鹵基烧氧基、C1-C4-燒氧基-Ci_C4_烧 基、CrC4-烧硫基、Crc4-烧硫基-CVQ·烧基及C3-C6-環烷 基取代）、雜芳基烷基類之三唑基-CrCV烷基、吡啶基-Ci-Cp 烧基、嘧啶基-q-cu-烷基或噁二唑基-q-Cc烷基(它們本身 部分可經C^-CV烷基取代）或 代表選擇地經函素-、氰基-、CrC4-烷基_、CrC4-鹵基 院基-、CVC4-烧氧基、CrC4_鹵基烧氧基·、二氧環戊烧基_、 六氫吡啶_基_、吡咯啶酮基_或二氫二噁畊基_取代的苯基。 口經鹵素(也簡稱之為”鹵基”)取代的基，例如鹵基烷基， 可經1-或達最大可能數目之多個減基取代。在多4素取 2的情，下，其中的齒素原子可為相同或相異。在此，鹵 代表氟、氯、溪及攝’特別是氣、氯及演，尤其是氣及 ’^yrimidyl&quot;或’·ργΗ_%1，，均係代表，，糾基&quot;。 被列、特別 許可，各可飽和的烴基’例如絲或烯基，只要位置 如，燒氧基支鏈型式’包括與雜原子之組合，^ 選擇地經取代之基可為經卜或多個取代基取代，於多 201022260 取代的情況下，取代基可為相同或相異。 列於前面對-般的或較佳的基之定義，適用於說明最 後的產品，以及相關的起始材料及中間物。這些基的定義 可如所述般的彼此組合’即，在個別的較佳範圍間之組合。 根據本發明使用之較佳的式⑴化合物，其包含上面所 列為較佳的意義之組合。 根據本發明使用之特別佳的式(1)化合物，其包含上面 0 所列為特別佳的意義之組合。 根據本發明使用之極佳的式⑴化合物，其包含上面所 列為極佳的意義之組合。 另群被強調的化合物為式(IA)之化合物。 另群被強調的化合物為式(IB-1)之化合物。 另群被強調的化合物為式(IB-2)之化合物。 另群被強調的化合物為式(IC-1)之化合物。 另群被強調的化合物為式(IC-2)之化合物。 Q 另群被強調的化合物為式(IC-3)之化合物。 另群被強調的式(IA)化合物中，G1代表CH。 另群被強調的式(IA)化合物中，G1代表N。 另群被強調的式(IA)化合物中，G1代表C-鹵素。 另群被強調的式(IB-1)化合物中’ G1代表N。 另群被強調的式(IB-1)化合物中，G1代表C-鹵素。 另群被強調的式(IC-3)化合物中’ G1代表C-鹵素。 另群被強調的式(IC-3)化合物中，G1代表N。 另群被強調的式(IA)化合物中，G1代表CH且R1代表 95 201022260 氫。 另群被強調的式(ΙΑ)化合物中，G1代表代表N且R代 表氫。 另群被強調的式(IA)化合物中，G1代表C-鹵素且R1代 表氫。 另群被強調的式(IB-1)化合物中，G1代表N且G3代表 選擇地經取代之雜環基。
另群被強調的式(IB-1)化合物中，G1代表N且G3代表 選擇地經取代之雜芳基。 另群被強調的式(IB-1)化合物中，G1代表N且G3代表 選擇地經取代之苯基。 另群被強調的式(IB-1)化合物中，G1代表C-鹵素且G3 代表選擇地經取代之雜環基。 另群被強調的式(IB-1)化合物中，G1代表C-鹵素且G3 代表選擇地經取代之雜芳基。 ❹ 另群被強調的式(IB-1)化合物中，G1代表C-鹵素且G3 代表選擇地經取代之苯基。 視取代基的本質，式(I)、（ΙΑ)、（IB)及(1C)的化合物可 以’適當地’呈現幾何的及/或光學的活性異構物或不同組 成之異構物混合物型式存在。本發明關於純態異構物及異 構物的混合物兩者。 藉由實例且以補充說明方式，式⑴化合物之製備被說 明於下面的化學式圖表中。參考資料也被出示於製備實例 中。在圖表中，G1也被歸之為Gl。 96 201022260 在下面化學式圖表中，R基可能具有不同的意義’如果 未予另外指示，這些意義可衍生自個別的内容。 化學式圖表1 nh2
GCT^S N (III) R1
°1,
Cl R1
g3=選擇地經取代之吡啶基 其中R1=烷基之式(II)的化合物之製備係使用原則上為 已知的方法進行，由式(III)的硫醢胺類開始，令其與α_鹵基 幾基化合物反應，例如，類似於Helvetica Chimica Acta 1945, 820及DE 2221647中之方法。其中ri=h之化合物可使用 已知的方法被合成’例如，類似於Helvetica Chimica Acta 97 201022260 1957, 554中之方法，但較佳地係使用製備實例5中所描述 之方法。式(V)的化合物可得自式(叩的化合物，係藉由與溴 反應’在一種稀釋劑，例如二氣曱烷内進行。式(VI)的硼酸 之取得，可藉由與一種強鹼(例如LDA (二異丙基醯胺))進行 脫保護反應’或藉由溴化物(IV)之金屬化反應，接著與硼酸 酯(R=烷基)反應，再水解而得。根據本發明之式(I)化合物 為，根據化學式圖表1，藉由Suzuki反應得自式(VI)的硼 酸，或藉由Heck反應’經過渡金屬媒介的偶合反應，在複 ❹ 合的配體(例如，PR3，R =，例如，鄰甲苯基)及一種辅助的 鹼存在下’於一種稀釋劑，例如，乙酸鈀(Π)、三-鄰·甲苯 基填院、碳酸斜及DMF内，直接地得自式(Π)之嘆唾類。 式(V)的漠化物為已知的或可得知原則上為已知的方法。其 中R=2-嘧啶基的式(V)的溴化物之製備法被描述於，例如， 在Tetrahedron Letters, 2000, 1653中，一種改進的製備方法 可參考在Tetrahedron Letters 1996,2537中之彼露，見製備 實例5。
其中G3 附接的吡唑之根據本發明的式(I)之化合物 98 201022260 可製自式(ιν)的溴化物，係藉由過渡金屬-媒介的反應’與 吡唑類在一種辅助的鹼存在下，於一種稀釋劑，例如，蛾 化銅（I)、碳酸鉀及DMF内反應，見Journal of Organic Chemistry 2004, 5578。適當的σ比唾類為已知的或可製自原 則上為已知的方法者，例如，類似於Chemische Berichte，125, 3，1992, Chemical Communications, 24，1994, 2751， Tetrahedron Letters，1999,4779 中之方法。 Ο 化學式圖表3 R1
〇 其中烷基之式(VII)的化合物的製備係藉由令式(m) 99 201022260 的硫醯胺類與α-鹵基羰基化合物反應，製得式(νπ)之乙醯 基化合物，係根據DE2221647中之方法。其中R1代表氫之 式(VII)化合物的製備可依據描述於Hdvetica Chimica Acta 1944, 1432-1436中之方法。被使用在此參考資料中之氯甲 酿醋可根據描述於 Chemische Berichte，1910, 3528-3533 中 之方法被製備。然而，較佳地，其鈉鹽可根據類似於此參 考資料中製備鉀鹽之方法製備。氣曱醯基酯被直接地使 用’與式(ΠΙ)的一種硫醯胺反應，不添加驗下，製得式(Ιχ) 馨 的酯類。使用反應圖表3中所示之標準的方法，參考DE 2221647 ’式(IX)的酯可先被轉變成式(X)的酸’再轉變成式 (XI)的酸氣化物。進一步與二曱基羥基胺反應，於一 種稀釋劑，例如’二氯甲烷或四氫呋喃内及在一種鹼，例 如，三乙基胺或二異丙基乙基胺存在下進行，製得式(ΧΙΙ) 的化合物，藉由與一種曱基金屬化合物(例如一種曱基溴化 鎂）反應，其可被轉變成式(VII)之酮。令式(VII)的化合物與 二曱基曱醯胺二曱基縮醛反應’可製得式(VIII)的烯胺基酮 ❹ 類’見 Heterocycles，43, 1, 1996, 221 及 Journal of Heterocyclic Chemistry 24, 1987, 837，也參見製備實例 1。 藉由與一種經基胺，在一種輔助的驗(例如三乙基胺)存在 下’於一種稀釋劑（例如二噁烷）内反應，可由式(XI)的酸氯 化物製得根據本發明之式(I)的噁二唑類。 化學式圖表4 100 201022260
藉由與肼水合物，在一種稀釋劑，例如乙醇内反應， 由式(VIII)的烯胺酮類可製得式⑴之nh_吡唑類。藉由與燒 化劑或(雜-)芳基化劑及一種辅助的驗，例如氫氧化鈉，在 一種稀釋劑，例如，DMF内反應，這些吡唑類可被轉變成 根據本發明之式(I)的N-取代的吡唑類。令式(VIII)的烯胺酮 類與經取代的肼反應，同樣可能製得式⑴經取代的吡 唆類。此所需要的經取代的肼類為已知的或可藉由原則上 為已知的方法製備得者，參考’例如，J〇贿
Chemistry 2005, 141。根據本發明之式⑴的N_取代之吡唑類 形成異構物1及異構物2之異構物型式，形成異構物i之 較佳的路徑為經由式⑴之類。令式(VIII)的稀胺闕 類與脉類反應，在一種輔助的驗，例如乙氧化鈉存在下， 於-種稀釋劑，例如乙醇内進行，可製得根據本發明的式⑴ 201022260 之嘧啶類。所需的脒類為已知的或原則上已知的方法被製 備。也可參考製備實例1中之方法。 化學式圖表
根據化學式圖表5 (也見製備實例7)，根據本發明 (I)的化合物可得自：先令2-肼基乙醇與一種烷化劑或(雜^ 芳基化劑R-X反應，製得式(XIV)的化合物。此類型的—種 反應被描述於 Khim. Geterosiki. Soedin 1990, 8，1065。由這 些化合物有可能，與式(X)的酸類並藉助於一種活化劑(例 如’ BOP-C1) ’在一種輔助的鹼，例如三乙基胺存在下，於 一種稀釋劑，例如DMF内反應，製得式(XV)的醯肼類，其， 例如可藉由一種Mitsunobu反應，如同被描述於 Heterocycles 37, 3, 1994, 1645中者，被轉換成根據本發明 之式(I)的化合物。 102 201022260 化學式圖表6 CVG3
根據本發明之式(I)的噻唑類可根據化學式圖表6被製 ❹ 得，係藉由令式(XVI)的菸鹼酸醯肼與’例如，羰基氣化 物反應，製得式(XVII)的化合物，隨後在一種硫化劑，例如， Lawessons試劑存在下，未使用稀釋劑（參考Youj i Huaxue (2004)，24(5)，502)或在一種稀釋劑，例如曱苯或苯曱醚内進 行環化反應。式(XVI)的醯肼類為已知的化合物，例如被披 露於 Journal of Medicinal Chemistry, 32, 3, 1989, 583-593 中 者，且可藉由相開的羧酸酯類進行肼解反應而得。 Q 化學式圖表7
或者’化學式圖表6中描述的方法，根據本發明之式⑴ 的嗟嗤類也可顧化學式®_ +描述之類财法，藉由 一種Heck反應製得見製備實例 10。所需要的式(XIX)之噻 103 201022260 唑類可得自令式(XVI)的菸鹼酸醯肼類與曱酸反應，使用類 似於 Bull. Soc. Chim. Belg. Vol. 106, No 2, 1997, 109 中描述 之方法，製得式(XVIII)之曱醯基醯肼，接著與一種硫化劑， 例如’ Lawessons試劑’在一種稀釋劑，例如甲苯或笨甲醚 内反應’見 Journal of Indian Chemistry 8，1970,509 〇 化學式圖表8
NEt3 DMF
化學式圖表8描述式(XXII)的酮類的製備法，也參考製 備實例9。式(XVI)的醯肼，在一種驗，例如三乙基胺存在 下，於一種稀釋劑，例如，二曱基曱醯胺(DMF)内，以乙基 草醯基氣化物處理，轉變成式(XX)之二醯基肼化合物，其 再與一種硫化劑，例如，Lawessons試劑反應，製得式(又幻） 的嗟0坐類’見 Liquid Crystals Today, Volume 14, 1, 2005, 15-18。經與金屬曱基化合物(例如曱基裡)反應，可由g旨 201022260 簑得_(ΧΧΙΙ) ’ 見 journal 0f Organic Chemistry 1997, 4774。 化學式圖表9
就化學式圖表9，也見製備實例9。令式(乂乂11)的_與 DMF縮搭反應’以類似於化學式圖表3的方法可製得式 (ΧΧΠΙ)之烯胺_類。根據化學式圖表4的方法，式(χχΐΙΙ) 之烯胺酮類，或與肼水合物反應，製得式⑴之ΝΗ-吡唆類，
其可再被轉變成式(I)之Ν-取代的吡唑類’或是直接地將式 (I)之Ν-取代的吡唑類與經取代的肼反應。式⑴的化合物形 成異構物1及異構物2型式，較佳的製備異構物1之路押V 為經由式⑴之NH-吡唑類。令式(χχπΐ)的烯胺酮類與橘类貝 反應，有可能製得根據本發明之式(I)的嘴咬類。 105 201022260 化學式圖表10
EtO OEt i Ο
NaOEt Ο
(XXV) (XXVI)
〇Et 醇或·THF/水 Ο 異構物2 (XXVII) 鹼金屬氩氧化物， 例如，NaOH、LiOH等等
MeMgBr CH2Ci2
N-〇Me
(XXIX) 就化學式圖表10’也參考合成實例11。式(χχv)之乙 酿基化合物’經與草酸酯，在一種驗，例如乙氧化納存在 下，於一種稀釋劑’例如曱苯或乙醇内反應（參考Journalof the American Chemical Society 1948, 4265)，製得式(χχνί) 之酯，與肼類反應後，被轉變成式(XXVII)之n比嗤。有關此 反應及後續的步驟’也參考製備實例11。式(XXVII)的吼唑 形成異構物1及異構物2之型式被形成。由式(XXVII)的π比 嗤之異構物1 ’式(xxviii)的酸使用一種驗金屬氮氧化物， 例如，氫氧化鈉，在一種稀釋劑，例如乙醇/水内被製得。 根據化學式圖表3中描述的方法，製得式(XXIX)的醯胺及 式(XXX)之酮。 106 201022260
化學式圖表U R1 /
就化學式圖表11 ’也參考製備實例11。根據本發明之 式⑴之化合物相關於描述於化學式圖表3及4之方法。藉 由式(XXX)的酮與DMF縮醛反應，製得式(χχΧΙ)之烯胺 酮。由這些化合物，藉由與肺類反應，可製得根據本發明 之式(I)的嘧啶類。藉由與肼反應應，可製得式(I)2NH4t 唑，且由此化合物，式⑴的N_取代的吡唑化合物為呈異構 物1及異構物2之異構物型式。製備根據本發明之式⑴的 N-取代的吼嗤類之較佳的路徑為經由式(1)之吨唾。 根據本發明的活性化合物，植物對其有很好的耐受性 107 201022260 且其毒性有利於溫血動物，且環境對其耐受性良好之組合 下，適於供保護植物及植物器官、供增進收穫量、用於改 進收穫物之品質以及用於供控制動物有害生物，特別是農 業、園藝、動物飼養、林業、花園及休閒設施、儲存的產 物及材料之保護、以及衛生領域中會遭遇到之昆蟲、蟎類、 蠕蟲、線蟲及軟體動物等，它們宜被應用作為一種植物保 護劑，它們具有活性用於對抗正常敏感性及有抗性的物 種，以及對抗其全部的或一些發育階段，上述的有害生物 包括： 盘目（Anoplura，Phthiraptera)生物，例如，羽兹屬 (JDamalinia ^pp.)、专级風(Jiaematopinus spp.)、長韻為爆 (Linognathus spp)、見赵屬（Pediculus spp.)、毛兹屬 (Trichodectes spp.)。 蛛形綱（Arachnida)生物’例如’粗腳粉蜗(Αα心^幻·^)、 桔瘤節蜱(dcerk 、刺皮癭蟎屬（如明；?.）、
Jcw/ws spp.、花蜱屬以少.）、隱口彖蜱屬（Jrgas SPP.)、牛缉M(B〇〇phUus spp.)、短 f.编屬 QBrevipalpus spp)、 苜蓿苔蟎、癢蟎屬（CTzor/op如、雞 史刺端(Dermcmyssus gaHimie)、i知蛛瞒(Eotetranychus spp.)、l葉銹蛾(Epitrimeruspyri)、褐葉織屦（Eutetnmychus SPP.)、樓織（Eriophyes spp.)、魯織愚(Jfemitarsonemus spp.)、 水蜱屬（/fya/owwa ·ϊρ/?·)、硬碑屬明p.)、黑寡婦球腹 緣(Latrodectus mactans)、红掏或(Metatetranychus spp.)、葉 織[Oligonychus spp_)、紙緣缉屬（Ornithodoros spp.)、红物洗 108 201022260 (Panonychus spp.)、转錄織（Phyllocoptruta oleivora)、茶素 蛾（Poiyphagotarsonemus Iatus、、疼 _ 屬（Psoroptes spp)、缸 紅M + 辑屣（Rhipicephalus spp.)、取織(Rhizoglyphus spp.)、 ♦编M (Sarcoptes spp.)、歌子（Scorpio maurus)、 Stenotarsonemus spp.、象織％ {Tarsonemus spp.)、红嗓織屬 {Tetranychus spp.) ' Vasates lycopersici。 雙殼綱(Bivalva)生物，例如，。
唇足亞綱（Chilopoda)生物，例如，蝶松屬（Geojp/zz'/ws spp.)、缺敗屬（Scutigera spp.)。 鞘翅目（Coleoptera)生物，例如，菜立象 、長金龜、楊樹螢葉甲（d弘/aW/ca α/m·)、金針蟲叩甲（Jgr/oies s/7/λ )、馬鈴薯總金龜 (Amphimallon solstitialis)、像俱氣轰[Anobium punctatum)、 L· 天年{Anoplophora spp.、、綠势良气（Anthonomus spp.)、反 蠢屬、阿總金龜子(為⑽、隱食曱 屬[Atomaria spp.、、票、反蠹i屬（Attagenus spp·、、象 {Bruchidius ohtectus)、瓦良％ {Bruchus spp.)、1篆良 {Ceuthorhynchus spp.)、Cleonus mendicus、Conoderus spp.、 1 象鼻蟲XCosmopo丨ites spp.)、草地罐轉（Costelytra zealandica)、l鼻氣(Curculio spp.)、場乾 KCryptorhynchus lapathi)、反蠢餍（Dermestes spp.)、玉米根葉罗（Diabrotica spp.)、瓦瓢義屬（Epilachna spp·、、瓢备(Epilachna spp.)、 Faustinus cubae、裸珠气（JJibbium psylloides)、Heteronychus arator、Hylamorpha elegans、先美家天年（Hylotrupes 109 201022260 、苜蓿葉象甲、咖啡果小橐 (Hypothenemus spp.)、績鴻（Lachnostrna consanguinea)、科 羅拉多金在&amp;(Leptinotarsa decemlineata)、稻水象 ψ
oryzop/nYw·!?)、象鼻蟲spp.)、褐粉蠢屬 (Lyctus spp.)、油菜花露尾甲aewews)、大栗總角 金 KMelolontha melolontha)、天牛（Migdolus spp·)、天牛 (Monochamus spp.) ' 萄萄藤織(Naupactus xanthographus)、 責珠 ψ (Niptus hololeucus)、勝魚金象(Oryctes rhinoceros)、 鑛谷稻、黑葡萄耳嗓象 (Otiorrhynchus sulcatus)、ή、青炎金象(Oxycetonia /wcwwi/fl)、辣根猿葉蟲(尸/zaei/ow coc/z/eaWae)、金龜子 (尸/^//〇户/^供*5/7/7.)、日本金龜子(尸0/777/以7&lt;3/70«化《?)、小象甲 (Premnotrypes spp·)、油茱蓋跳罗[Psylliodes chrysocephala)、珠，凰（Ptinus spp.)、Rhizobius ventralis、 家竊!蠢{Rhizopertha dominica)、良奏备XSitophilus spp.)、豕 {Sphenophorus spp·、、Sternechus spp.、Symphyletes spp.、素勒备(Tenebrio molitor)、後數盜^(Tribolium spp)、斑 反蠢屣[Trogodenna spp.)、(Tychius spp·)、脊免天牛屬 (X少/oirec/zw·?切/?.)、模距步曱（Za0rw*s 印/7_)。 彈尾目（Collembola)生物，例如，跳蟲(0^c/nwrw&lt;s armatus) ° 革翅目（Dermaptera)生物，例如，歐洲球護CFor/ycw/a auricularia) ° 倍足綱目（Diplopoda)生物，例如，具斑馬陸⑽ 110 201022260 guttulatus) ° 雙翅目（Diptera)生物，例如，伊蚊屬j处·）、按蚊 屬«y/7/?.)、賀特毛蚊(价办化办、紅頭麗罐 (Ca//z&gt;/20M e〇^/m?c^/&gt;；7a/a)、地中海果實蠅（Cera&quot;&quot;\y cap&quot;加α)、大頭金繩屬ζ·α印;?.）、螺旋繩 (Cochiiomyia spp.)、嗜尺瘤罐姐(Cordylobia cwi/2ro;?o;?/zaga)、庫蚊屬（Cw/ex 明?.）、疽蠅屬（CWerdra ❿ 、油橄欖實繩〇〇此奶o/eae)、膚蠅(Z&gt;erwWoZ)/fl hominis)、栗竭^Drosophila spp.)、風規(Fannia spp.)、％ 規 Mt(Gastn&gt;philus spp.) ' 後規餍(JHylemyia spp·)、潛規屬 (Hyppobosca spp.)、皮绳屬（Hypoderma sj?p.)、潛織屬 (Liriomyza spp.)、綠鱗XLucilia spp.)、家竭^(Musca spp)、 Α^ζβΓί^ρρ.、鼻繩屬（Oe对、瑞典麥桿蝇（6^z&gt;?e&quot;a /^”甜菜潛葉花绳^^抑所^^知似^^所/^春麥彳種麥丨繩屬 (JPhorbia spp)、I規Mt{Stomoxys spp)、年故慝（Tabanus 鳴 SPP)、Tannia spp.、歡淋 X故{Tipula paludosd)、汚規屬 (Wohlfahrtia spp.) ° 腹足綱（Gastropoda)生物，例如，亞利安屬(yir/cws/Tp.)、 扁墙(5/om/?/zfl/aWa spp.)、水泡螺spp.)、姑蝓 (Derocemy spp.)、土蜗屬spp.)、椎實螺 spp.)、釘螺(C^cowe/im/α spp.)、琥ί白螺（iSwccbea spp.) o 螺蟲類(Helminths)生物，例如，十二指腸鉤蟲 (Ancylostoma duodenale)、錫蘭钩轰(Ancylostoma ceylanicum)、巴西钩蟲XAcylostoma braziZiensis)、釣蟲^屬 111 201022260 (Ancylostoma spp.) ' 细 A(Ascaris lubricoides)、象备屬 )、馬來絲蟲、迪默利絲蟲(价·叹以 timori)、Bunostomum spp.、象KChabertia spp·、、文聋愚 、庫柏毛樣線蟲屬（CoopeWa柳?.）、搶狀肝 吸蟲屬、絲狀肺蟲(£)/c^；〇caM/w&gt;y filaria)' %A(Diphyllobothrium latum)、龍象蟲XDracunculus medinensis) ' % A{Echinococcus granulosus) &gt; 多房十生包蟲 {Echinococcus multilocularis) ' ^^{Enterobius vermicularis&quot;)、Faciola spp.、知:轉缸義餍（Haemonchus ψρ.)、 盲腸蟲π;?·)、短小包膜絛蟲(//少mewo/ep/s wamz)、 丑少OWrOWgw/wS 5/7/7.、羅阿血絲蟲(Ζοβ 、十二指腸内的 線 Α屬（Nematodirus spp·)、腸結節線备屬（Oesophagostomum spp.)、秦 Μ 肝吸蟲XOpisthorchis spp.)、缚尾铬、备(Onchocerca vo/vw/ws)、牛胃絲蟲屬、並殖器吸蟲 {Paragonimus spp.)、Schistosomen spp、Strongyloides fuellebomi、l，\、择象 MsXStrongyloides stercofalis)、 Stronybides spp.、無釣絛备(Taenia saginata)、有釣絛義 (Taenia solium)、緒旋毛备(Trichinella spiralis)、旋毛备 (Trichinella nativa)、旋毛备(Trichinella britovi)、旋毛蟲^ (Trichinella nelsoni)、旋毛备(Trichinella pseudopsiralis)、 Trichostrongulus spp.、毛首鞭形戴蟲^(Trichuris trichuria)、 班氏綠^iJVuchereria bancrofti)。 尚有可能用於控制原生動物類，例如，球蟲(Eimeria)。 異翅目（Heteroptera)生物，例如，菜瓜蟲沿）、 112 201022260
Antestiopsis spp.、長锋(Blissus spp.)、育锋(Calocoris spp.)、 梅育凑（Campylomma livida)、Cavelerius spp.、美氣(Cimex 花生黃盲蝽(Creowhai/es1 胡椒緣蜂 piperis)、Dichelops furcatus、Diconocoris hewetti、構 1工锋 (Dysdercus spp.)、褐锋(Euschistus spp.)、竭雇锋屬 [Eurygaster spp)、Heliopeltis spp.、Horcias nobilellus、春 象锋(Leptocorisa spp) ' 葉足缘锋(JLeptoglossus phyllopus)、 ❹ 牧草盲蝽屬（办尽似、蔗黑長蝽(Macropes excavfl^s·)、 盲蝽科(M/Wi/ae)、稻綠蝽、稽盾蝽((9e6a/w&gt;s •s/7/7.)、、甜菜擬網缚(P/烈wflgwat/raia)、紋蝽 {Piezodorus spp.)、構跳育锋QPsallus seriatus)、Pseudacysta persea、餘鼻蟲XRhodnius spp)、可3瑪育（Sahlbergella singularis)、稻黑嘻(Scotinophora spp.)、網锋（Stephanitis nashi)、Tibraca spp.、吸缸氣锋屬{Triatoma spp.)。 同翅目（Homoptera)生物，例如，綠羽益屬 〇 spp·)、巴西稻褐飛鼠(Aeneoiamia sp/?.)、Agonoscena spp.、 粉级(Aleurodes spp.)、簽、驗叙（Aleurolobus barodensis)、縛 粉數(Aleurothrixus spp.)、Amrasca spp.、Anuraphis cardui、 紅圓紛5/7/7.)、梨瘤对(Ap/zawoW/gwia/?zW)、蘋果 场（Aphin spp.)、Arboridia apicalis、Aspidiella spp.、凰瑜 (Aspidiotus spp.)、Atanus spp.、馬铃集長豫财（Aulacorthum solani) ' ^{Bemisia spp.) ' ^A^3-M^^{Brachycaudus /2e//c/zr少⑹）、微管坊、菜[吹粉]財 、小稻褐飛為 113 201022260 marghaia)、夜珲（Carweocep/za/a/w/gzi/a)、嚴綿财 (Cerai&lt;9vacw«flf /am’gera)、珠蟬科(Cercopidae)、龜躐紛屬 療、責雪 Μ 吩（Chionaspis tegalensis)、葉缉（Chlorita onukii)、 胡桃黑斑财（C7zrom&lt;2/?/nWwg/a«i/z’c(?/&lt;3)、茶褐圓虫介 (Chrysomphalus ficus)、葉缉(Cicadulina mbila)、Coccomytilus halli、Coccus spp.、穩瘤镇场[Cryptomyzus ribis)、Dalbulus spp.、粉叙(Dialeurodes spp.)、豕蝨(Diaphorina spp·)、白♦ {Diaspis spp)、缉喻(Drosicha spp.)、凰 l蚜{Dysaphis •spp.)、粉蛉⑺pw/MCCW·? 5/7/7.)、微葉蟬(五spp.)、蘋 果（綿）财(五rzoso则、斑葉蟬(五、葉蟬 如⑽）、根蛉（Geococc*⑽ c〇j5%ae)、琉璃葉缚 (Homalodisca coagulata)、桃大尾场（Hyalopterus 、綿岭(/ce〇^ 、葉蟬(/i/bcems sp/?.)、 Idioscopus spp.、反敗鉍{Laodelphax striatellus)、缚 (Lecanium spp·、、m^(Lepidosaphes spp.)、齐菜蚜(Lipaphis erysimf)、麥長管场[Macrosiphum spp,)、Mahanarva fimbriolata、高澡黎蚜（Melanaphis sacchari)、Metcalfiella spp.、暮备各场（Metopolophium dirhodum) ' 禀、緣 +遂微舜 (Monellia costalis)、Monelliopsis pecanis、鬼鐵蜗屬{Myzus spp)、％t_^{Nasonovia ribisnigri)、黑、艮案碑{Nephotettix spp.)、稻竭觀蝨(Nilaparvata lugens)、Oncometopia spp.、施 虫介（&lt;9rAezz’a;?r從、楊梅粉蝨w_yWcae)、 木兹(Parair/oza 5/?/?.)、星盾岭s/77.)、瘦綿财 201022260 Ο
5^/7.)、菲島玉米壤蟬CPeregrzwws mini//’*?)、粉矫 (Phenacoccus spp.)、Phloeomyzuspasserinii、忽布夜镇辑 (Phorodon humuli)、根瘤场（Phylloxera spp.)、桂長雇♦ (Pinnaspis aspidistrae)、粉喻(Planococcus spp.)、梨形原缉 吩（ProtopuIvinaHapyriformis)、桑介数蟲tXPseudaulacaspis pentagona) ' ^^(Pseudococcus spp.) ' ^^(Psylla spp.) ' Pteromahis spp.、瓶數(PyHlla spp.)、凰输（Quadraspidiotus SPP.)、Quesada gigas、Rastrococcus spp.、粟緣管场 (Jihopalosiphum spp.)、泡後黑、反蝴'(Saissetia spp.)、 Scaphoides titanus、麥二岔蜗（Schizaphis graminum)、西印 度細圓盾价〇SWe⑽ari/cw/aiws1)、稻兹(*Sogai&lt;3 、 白背飛兹/wrcz/era)、飛益、角蟬 {Stictocephala festina)、Tenalaphara malayensis、美钱 场（Tinocallis caryaefoliae)、朱缉(Tomaspis spp.)、二岔场 ·5/7ρ.)、溫室粉兹(7Wa/ewroc/es vapon^n.on/m)、木 级（Trioza spp.)、4、葉缉（Typhlocyba spp.)、盾喻（Unaspis •yp/?·)、葡萄根瘤財（KzYews W〇yb//z·)。 膜翅目（Hymenoptera)生物，例如，鑛角葉蜂屬 •φρ.)、實葉蜂屬(i/o/?/ocampa 印;?.）、蟻屬(ZaWws &lt;spp·)、櫥 壤{Monomorium pharaonis)、九绳蜂屬{Vespa spp.)。 等足目（Isopoda)生物，例如，鼠婦(Jrwai/z7&quot;i/z_wm vulgare)、球氣婦（Oniscus asellus)、黑潮蟲XPorcellio scaber)。 等翅目（Isoptera)生物，例如，網白蟻類(/ieecw/iYerwes spp.)、白 i^(Odontotermes spp)。 115 201022260 鱗翅目（Lepidoptera)生物，例如，白毛蟲 major) ' % ^L^^{Aedia leucomelas) ' ^^(Agrotis spp.) ' 棉葉波紋夜蛾at客///acea)、大豆夜蛾 s/7/7.)、甘藍夜蛾(5arai/ira 6ra«s&gt;sz'cae)、棉葉穿孔潛蛾 (Bucculatrix thurberiella)、松K竣(Bupaluspiniarius)、樣葉 蛾((^^066^/?&lt;?也《0)、捲葉蛾((^/7如〜价《/(7似）、蘋果蠹蛾 (Carpocapsapomonella)、Cheimatobia brumata、稻蹲(Chilo ^9/7.)、雲杉捲葉蛾((11/7(^加0狀狀(3/1^(/^3«“）、葡萄果橐蛾 (Clysia ambiguella)、縱捲葉蛾屬[Cnap 齒基cerus spp)、棉 斑實威(Earias insulana、、斑缚（Ephestia kuehniella)、綠尾备 蛾(Euproctis chtysorrhoea)、切根蟲XEuxoa spp.)、褐葉織屬 (Feltia spp.)、大後塔[Galleria mellonellcf)、Helicoverpa spp.、梅铃蟲^ (Heliothis spp.)、褐織夜蛾(Hofmannophila pseudospretella)、穩葉織[Homona magnanima)、Hyponomeuta padella、織(Laphygma spp.)、細織(Lithocolletis blancardella) ' ^ ^^^(Lithophane antennata) ' Loxagrotis albicosta、舞[毒]蛾(LymantHa spp.)、天幕毛義(Malacosoma «ewsir/α)、甘藍夜蛾(MaweWrfl Araw/cflfe)、稻毛腔夜蛾(Moc/&lt;s· repanda)、Mythimna separata、氣蛾X〇ria spp·、、箱氡泥备 (Oulema oryzae) ' ^^(Panolis flammea) ' (Pectinophora gossypiella)、桂 $田潛織(Phyllocnistis citrella)、l粉綠M(Pieris spp.)、小 l織{Plutella xylostella)、氣織(Prodenia spp)、絲義(Pseudaletia spp·)、 大瓦夜蛾(Pseudoplusia includens)、野蹲（Pyrausta 201022260 nubilalis)、（絲备)良蛾(Spodoptera spp)、Thermesia gemmatalis、網农蛾XTineapeHionella)、裂衣蛾(Tineola bisseHiella)、捲葉蛾(Tortrix viridana)、夜織(Trichophtsia SPP-) ° 直翅目（Orthoptera)生物，例如，家蟋蟀(如/ domesticus)、東方蜚織(Blatta orientcdis)、德裰小綠(Blattella © ger麵mca)、螻蛄（〇&gt;；//〇ia/pa πρ.)、馬得拉蜚蠊 wac/erae)、飛蝗(Z⑽、蚱蜢(Afe/cmop/wwp/?·)、美 洲大蠊CPerz&gt;/im以、荒地坤猛(&amp;/»·对ocerca gregaria)。 蚤目（微翅目）（Siphonaptera)生物，例如，禽蚤屬 {Ceratophyllus spp)、東方 I蚤{Xenopsylla cheopis)。 結閥綱目（Symphyla)生物，例如，庭園么蚰(ScW如re//a immaculata) ° ❹ 總翅目（Thysanoptera)生物，例如，稻薊馬(如/⑹心扣 biformis)、Enneothripsflavens、t^M\^(Frankliniella SPP·)、Μ ·馬（Heliothrips spp.)、溫室條蘇馬(j{ercinothHp&gt;s femoralis)、Kakothrips spp.、版妈 !^j、R}iipiphorothrips cruentatus)、藏馬{Scirtothrips spp)、藏馬{Taeni〇thripS cardamoni)、裔 ^j(Thrips spp.)。 纓尾目（Thysanura)生物，例如，西洋衣魚(£印^削 saccharina)。 117 201022260
植物寄生性線蟲類包括，例如，粒線蟲屬 SPP)、葉簧氣MkM(Aphelenchoides spp,)、Belonoaimus spp.、 松材戴蟲XBursaphelenchus spp.)、1 戴蟲^Ditylenchus dipsaci)、专金氣备餍{Globodera spp)、Heliocotylenchus SPP·、包嚢線蟲XHeterodera spp.)、对線氣(Longidorus spp.)、 板瘤線 A屬（Meloidogyne spp.)、根腐線義屣（Pratyienchus spp.)、擺穴線姦XRadopholus similes)、緣旋戴备餍 (Jiotylenchus spp.、、後板象备愚{Trichodorus spp.) ' 择化線^ A(Tylenchorhynchus spp.)、鴕形氮嬴(Tyierwhulus spp.)、松 结線 A(Tylenchulus semipenetmns)、劍氮氬餍(jiphinema spp.) °
適當的，根據本發明的化合物在某種濃度或施用率 下，也可被作為殺草劑、安全劑、生長調節劑使用或作為 改善植物性質的藥劑、或作為殺微生物劑，例如，作為殺 真菌劑、殺黴劑、殺菌劑、殺病毒劑（包括對抗類病毒劑）、 或作為對抗MLO(類-黴漿菌的微生物)及RL〇(類-立克次 體之微生物)之_。適當的’它們切作為Μ物或驅 物’用於合成其他的活性化合物。 ^此活性化合物可被轉變成習用的配製劑，例如，溶洛 乳液、可濕性粉末、水·及油·基㈣浮液、粉劑、塵劑:： 劑、可溶性粉末、可溶性粒劑、用於撒佈之粒劑 : 液濃縮物、浸潤了活性化合物之天然材料、 一， 合物之合成的材料、肥料、以及被包覆於 ^ 微膠囊。 、聚a丨生材料内之 118 201022260 這些配製物係以已知的方式產生，例如，將活性化合 物與展延劑混合，展延劑係指液體溶劑類及/或固體載劑 類，選擇地使料面活性_，卩卩，乳化劑類及/或分散劑 類及/或泡沫形成劑。此配製劑可在適當的工廠内製備或是 在施用前或施用期間被配製。 一適於作__制者為粉加人至喊物本身及/或 何生自組成物之配製物(例如，魏液、種子敷料）中的且特 ©=質的物質’例如具某些科技的性質及/或特別的生物性 典型的適當的辅助劑為：展延劑、溶劑類及載劑類。 液』#^延劑為，例如’水、極性及非極性有機化學 液體類，例如，來自芳族及非_芳族的煙類(例如，婦 烧基苯類、絲萘類、氣苯類），_及多_(適當的二，盆 也可為、差取代、喊化及/或醋化的），_類（例如，丙酮、产 己_)，醋類（包括月旨肪及油質）及（聚)賴，無取代的及缓衣 代的胺類，醯胺類，内醯胺類（例如，#烷基吡略、 Ο 内酯類，砜類及亞砜類(例如，二甲亞砜）。 及 如果所使用的展延劑為水，也有可能使用，例如， 機溶劑，作為輔助溶劑類，主要地，適當的液態 ^ «’例如，二甲苯、甲苯魏基萘類，氯化的芳族為類方 氣化的脂肪族煙類，例如，氯笨類、氯乙稀類或二氣 脂肪族烴類，例如，環己烧或石壤類，例如，石油分割物^ 物及植物油類，醇類，例如，丁醇或甘醇及其醚類及酽類-酮類，例如’丙酮，甲基乙基鲷，甲基異丁基輞或環二: 強極性溶劑類，例如二甲亞碾，以及水。 ， 119 201022260 適當的固體载劑類為： 例如’錢鹽類與研磨過的天然礦物類，例如，高屬土、 枯土 /月；δ自堊土、石英、美國活性白土、蒙脫土或矽 藻土，以及研細的合成礦物類，例如，細分的二氧化矽、 銘土及賴_。適於製備齡體之目態制為，例如， 犧碎並分劃過的天然、岩石，例如，方解石、大理石、輕石、 海泡石及白雲石，也包括無機與有機碎料之合成的顆粒， 及有機^料的顆粒，例如，紙、鑛屑、椰子殼、玉米穗轴 ❹ 與菸草莖。適當的乳化劑及/或泡沫形成劑為：例如，非離 子及陰離子乳化劑類，例如，聚氧乙烯脂肪酸酯類、聚氧 乙烯脂肪族醇醚類，例如，烷基芳基聚甘醇醚類、烷基磺 酸鹽類、燒基硫酸鹽類、芳基確酸鹽類以及蛋白質水解產 物。適當的分散劑為非離子及/或離子物質，例如，下類之 醇-ΡΟΕ-及/或-POP-醚類’酸及/或p〇p_p〇Eg旨類，统基芳基 及/或Ρ0Ρ-Ρ0Ε醚類’脂肪-及/或ρ〇ρ·ρ〇Ε加合物，P0Ej/ 或P0P_#羥基衍生物，POE-及/或p〇p_山梨醇酐或-糖加合 ❹ 物，烧基或芳基硫酸酯類，烷基_或芳基磺酸酯類以及烧基 或芳基之填酸鹽類或相關之PO-趟加合物類。此外，適當的 寡聚-或多聚合物’例如’那些衍生自乙烯性單體者、來自 丙烯酸者、來自E0及/或P0本身或併用者，例如，（聚）醇類 或（聚)胺類。也有可能使用木質素及其磺酸衍生物、無修飾 的及經修飾的纖維素類、芳族的及/或脂肪族的磺酸類及其 與曱搭的加合物。 钻著劑類’例如，竣曱基纖維素與呈粉狀、粒狀或乳 120 201022260 膠態之天然的及合成的聚合物類，例如’阿拉伯膠、聚乙 稀醇及聚乙稀醋酸s旨’以及天然鱗脂質類，例如，腦碟脂 與卵填脂，以及合成的磷脂質類，均可被使用於調配物中。 也有可能使用著色劑，例如，無機色素類，例如，氧 化鐵’二氧化鈦及普魯士藍，以及有機染料類，例如，茜 素染料類，偶氮類染料及金屬献花青染料’以及微量營養 成分，例如，鐵、链、硼、銅、鈷、鉬及鋅等的鹽類。 ❿ 其他可能的添加物為香水、礦物或植物油、選擇地經 修飾的油類、石蠟及營養素（包括微量營養素），例如，鐵、 锰、硼、銅、始、鉬及鋅等的鹽類。 安定劑類，例如，低溫安定劑類、防腐劑類、抗氧化 物類、光知、女疋劑類或其他用於改善化學的及/或物理安定 性之藥劑，也可存在於調配劑中。 調配劑中通常包含介於〇.01與98%重量計間的活性化 合物，較佳地為介於0.5與90%間者。 ❿ 根據本發明的活性化合物可呈購得的配製劑及由這些 配製劑調配成的使用型式、與其他的活性化合物(例如，殺 昆蟲劑、引誘劑、不孕劑、殺細菌劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、 殺真菌劑、生長調節物質、除草劑、保護劑、肥料或化學 傳訊物質）作成混合物型式被使用。 也可能使用與其他已知的活性化合物，例如，殺草劑、 肥料、生長調節物質、保護劑、化學傳訊物質或其他用於 改善植物性質之藥劑的混合物。 121 201022260 當作為殺昆蟲劑類使用時，根據本發明的活 可呈其市售的配㈣及由這些配製_配成的使用型;物 與協乘劑作成-種混合物被使用，協乘劑係一種可掸二 性化合物的作用但其本身未必具有活性之化合物。9 σ/ 當作為殺昆蟲劑類使用y艮據本發明^性化 呈其市售的配製劑及由這些配製劑調配成的使用型二巧可 可在活性化合物被則至植㈣環境、植物部分的 ❿ 植物組織中時，用於減少活性化合物的降解之抑 = 成一種混合物被使用。 胃# 由可購得的配製劑製備得的使用型式中的活 含量可在廣範關變化，使用型式中的活性化合物的= 可為介於自1至95%4量計的活性化合物間， 介於0.00001與1%重量計間。 且馬 化合物以適用於使用型式之習用方式被應用。 根據本發明，所有的植物及植物部分可被處理，
Q
内文中所稱之植物，可理解的係指全部的植物與植物#本 群’例如，想要的與不想要的野生植物或作物植物（包括 然出現的作物植你作物植物為可藉由傳_植物育種及 最適化方法或藉由生物技術的與基因工程法，或併用這此 方法取得者’包括轉殖基因植物及包括可受植物育種t 權益保護的與不被保護的植物品種。植物部分可理解的係 指植物在地表上的與在地下之所有部分與植物的器官，例 如，幼芽、葉、花及根’可提及的實例為葉子、針葉、M 桿、樹桿、花、果實體、果子、種子、根、球莖及地下I 122 201022260 植物部分也包括已被收穫的材料、及營養生長中及繁殖用 材料，例如，種苗、球莖、地下莖、插枝及種子。 根據本發明以活性化合物處理植物與植物部分，係以 傳統的處理方式，以活性化合物直接地作用植物本身或其 周遭環境、生長空間或儲存處，例如，藉由濕透、噴灑、' 蒸發、霧化、撒佈、塗抹、注射、以及，對於繁殖材料， 特別是種子，尚可藉由施用一或多層塗覆物的方式。 如則面已提過的，根據本發明可處理全部植物及其部 位，於一較佳的具體實施例中，用於處理野生植物品種及 植物栽培品種’或那賴由傳統生物㈣方法(例如，那歧 經雜交或原生質融合)取得的植物，以及其各部位。另^ 佳的具體實施例中’用於處理藉由基因卫程法並適當’ 用傳統方法取得之轉殖基因植物與植物栽培品種(基 的有機體），以及其各部位。所“部位”、，，植物的部位= 或”植物部分”，其含義如同前面已有的解釋。 ❹ 特別適且地，係根據本發明用於處理市面上可 或使用之栽培品種之植物。所謂的植物栽培品種係 傳統的育種方法、藉由突變或藉由重_DN日 具有新穎性質(”特色”)的植物，這些可以是栽培品=取件而 (cuUivars)、同型小種(biotype)或遺傳型種(g⑽。 視植物的品種或植物栽培品種、其分佈與生 壤、氣候、營養生長_、營姐態），根 的 也可導致超加成的(“協乘的，，)效果，於是，例如，2 = 劑施用率及/或增廣的活性譜及/或增加可根據本發明被使 323 201022260 用的物質及組成物的活性、較佳的植 耐低溫、f砧妒曰★yp々上 生長更耐尚溫或 细、由六更耐乾干或十水或耐壤鹽分含量、增加的Μι易的 收#〗 、 加速的成熟 、更高的收穫量 收種 = ㈣或可加工性，均可能崎際:;期存安定
㈣H據本㈣被處狀轉祕輯物缝物栽培品種 ^ ^由基因工程的方法取得者）包括所有那4b，由W
二 較佳的植物生長、對高溫或低溫更具耐力，更而: t或水駐壤巾鹽含量、增加的㈣期、更料的收判: 成熟、較高的收穫量、收穫品之較高的品質及/或:營 賈、收穫品之較佳的儲存安定性及/或可加工性，另外 且特別值得被_之這㈣色的實例為，植物對抗動物及 微^物之有害生物(例如，昆蟲、蜗類、植物致病性真菌、 細菌及/或病毒類）之具更佳的防禦性，也包括植物對某些具 除草活性化合物增加之财受性。可提及的轉殖基因的植物、 為重要的作物植物，例如穀物（小麥、稻米）、玉米、大豆、 馬鈴薯、甜菜、蕃茄、豌豆及其他蔬菜品種、棉花、菸草、 蕓薹以及果樹(蘋果樹、梨樹、柑橘樹及葡萄藤），且特別要 強調的為玉米、大豆、馬鈐薯、棉花及油菜。尤其被強調 的特色為藉由形成於植物中的毒素使增加植物抵抗力以對 抗昆蟲’特別是那些藉由來自於蘇力菌桿菌咖 —rz&gt;7g—也)的基因材料者(例如，藉由基因CryIA⑻、 CrylA(b)、CrylA(c)、CryllA、CrylllA、CryIIIB2、Cry9c、 124 201022260
Cry2Ab、Cry3Bb及CrylF以及彼等之組合物）(後面稱之 為”Bt植物”）。其他也特別要強調的特色為：植物藉由全身 性獲得的抗性(SAR)、systemin、植物抗毒素(phytoalexins)、 引誘劑與抗性基因及相關地被表現的蛋白質與毒性而增加 對真菌、細菌與病毒的防禦性。其他特別被強調的特性為， 對某些除草活性化合物[例如咪唑啉酮類、磺醯基腺類、草 甘膦(glyphosate)或膦基三辛(phosphinotricin)(例如 ”PAT”基 Φ 因）]之增加的耐受性。參與至所要的特色的基因毫無疑問的 也可與他種基因成混合型式出現於轉殖基因的植物中。可 提及的’’ B t植物，，之實例為以下述商品名稱被販售之玉米品 種、棉花品種、大豆品種與馬鈴薯品種：YIELD GARD®(例 如’玉米、棉花、大豆）、KnockOut®(例如玉米）、StarLink®(例 如玉米）、Bollgard®(棉花）、Nucotn®(棉花）與 NewLeaf®(馬 鈴薯）。可提及的耐受-殺草劑的植物類為玉米品種、棉花品 種與大豆品種，其以下述商品名稱被販售：R〇undup 〇 Ready®(耐受草甘膦，例如玉米、棉花、大豆）、Liberty
Link®(耐膦基三辛，例如油菜）、IMI⑧(耐咪唑淋嗣)與 STS®(耐磺醯基脲，例如玉米）。可提及的耐受-除草劑之植 物（以傳統方式育成的耐除草劑之植物）包括以 之商品名稱販賣者(例如玉米）。當然，這些聲明也適用於具 這些基因特色或將來會被發展及/或販售之具有仍在被發展 的基因特色之植物栽培品種。 所列的植物為可以特別有利的方式以根據纟發明的式 ⑴的化合物及/訪性化合物混合減理者。上述就活性化 125 201022260 1物或此:物之較佳使用範圍，也適於應用在處理這些植 特別仏的為以在本内文中明確地提及的化合物或混合 物進行處理。 根據本發明的活性化合物類，不僅具活性對抗植物、 衛生與儲存的產品中之有害生物，也能對抗獸醫學領域之 動物寄生蟲類（外_寄生物與内寄生物），例如硬壁虱、軟壁 虱、獸疥癬、葉蟎’蒼蠅(螫蠅與舐蠅）、寄生蠅蛆、蝨子、 頭兹、羽兹以及跳蚤，這些寄生物（蟲）包括： 兹目（Anoplurida)生物，例如，盲兹屬（//α⑽ SPP.)長顆兹屬Spp.)、體兹屬Spp )、 雞體羽兹屬spp.)、水牛盲兹屬spp·)。 食毛目（Mallophagida)以及Amblycerina與Ischnocerina 亞目生物，例如，spp·、雞羽蟲屬（Mewopow spp.)、TWwoi⑽ spp.、牛羽兹屬spp.)、 spp.、lep/以《斤〇« spp.、Z)ama&quot;«a spp.、羽兹屬（7Wc/^c/ec，e·? SPP·)、描羽兹屬（Fe/z’co/a spp·); 雙翅目（Diptera)以及長角亞目（Nematocerina)與短角亞 目（Braehycerina)生物，例如，伊蚊屬spp.)、按蚊屬 (^«op/ze/α spp.)、庫蚊屬（Cw/ex spp.)、蚋繩(57ww//wm spp.)、 真蚋屬spp.)、白蛉CP/z/ehiomws spp.)、羅蛉屬 spp.)、擬蚊蠓屬（Cm/zcozWm spp.)、斑it 屬 spp.)、瘤紀屬（办办a spp.)、黃虻屬⑽ spp.) ' {Tabanus spp.) ' M-^{Haematopota spp.) &gt; 尸Az'/Zpow;^ spp.、蜂繩(价⑽^ spp.)、家蠅屬（Mwaa spp.)、 126 201022260 齒股繩spp.)、刺端屬spp)、血蜗 (打spp.)、莫繩屬（More///0 spp.)、廁蠅屬 spp.)、螫蠅屬spp.)、麗繩屬（CW//p/zi?r0 spp.)、綠 蠅spp.)、大頭金繩屬spp.)、污繩屬 spp.)、肉繩屬 spp.)、鼻繩屬 spp.)、皮蠅屬spp.)、胃繩屬 (Gasterophilus spp.)、為鐵屬（Hippobosca spp.)、Lipoptena ❹ spp.、蟲繩屬（Me/op/zagws spp.)。； 蚤目（Siphonapterida)生物，例如，人蚤屬（尸w/ex spp.)、 櫛頭蚤屬(犬櫛頭蚤、_櫛頭蚤）、鼠 蚤(及《〇/?57//« spp·)、葉蚤屬spp·)。 異翅目（Heteropterida)生物，例如，臭蟲（C/ma spp.)、 吸血獵蝽屬（Triatoma spp·)、錐鼻蟲spp.)、大錐培 (尸⑽价owgy/ws spp.) 〇 蜚蠊目（Blattarida)生物，例如，東方蜚蠊 ❿ 、美洲大蠊(尸er/p/awda dwericflmz)、德國小嫌 [Blattella germanica)、繁療M (Supella spp.)。 碑瞒亞綱[Acari (Acarina)]與後·胸氣門及中-胸氣門目 (]^1^&amp;-&amp;11(1厘63031^11^1&amp;)生物，例如，隱緣碑屬（^4^^ 3卩卩.）、純緣蜱屬（(9广《袖0办&quot;0515卩卩.）、耳殘緣蜱屬（6^〇6/1^ spp.)、硬蜱屬（/xoc^ spp.)、花蜱屬(y4/wZ&gt;/少0/«所&lt;3 spp.)、牛蜱 屬 CSoo/j/zZ/ws spp.)、矩頭蜱屬（Derwac⑼Mr spp.)、食血蜱屬 (Haemophysciiis spp.)、水缚屬（ffyalomma spp.)、缸紅烏頭缉 (Rhipicephalus spp.)、刺皮蛾屬（Dermanyssus spp.)、Raillietia 127 201022260 spp.、肺刺蜗屬⑽少灯似spp·)、氣囊蜗屬（沿以⑽对 spp·)、蜂蟹蜗（。&quot;，⑽ spp.)。 輻亞目[Actinedida，又稱為前氣門亞目（Prostigmata)] 與粉瞒亞目[Acaridida，又稱無氣門亞目（Astigmata)]生物， 例如，蜂盾蜗(Jcarop/s spp.)、皮毛挤蟲spp.)、 Ornithocheyletia spp.、惠备(Myobia spp.)、癢瞒屬
CPsorergaies spp.)、蠕形蟎屬（Demot/ex spp.)、恙蟎屬 (Trombicula spp.) ' Listrophorus spp. ' ^W?^r^(Acarus spp.)、酪蟎屬（7&gt;rop/zflgWlS spp.)、嗜木屬粉蟎的少办⑽ spp.) ' Hypodectes spp. &gt; Pterolichus spp. ' (Psoroptes spp.)、皮疼蜗屬spp.)、耳癢蜗spp )、 疥蟎屬〇Wc印如spp.)、頭疥蟎屬spp )、膝疥蟎 屬（J〇2emid〇coptes spp·)、氤囊蟎屬（Cyt〇dUes _ )、禽皮下 囊蜗屬（Ζ展基57·〇〆^ Spp.)。
根據本發明的式⑴之活性化合物也適用於供控制節肢 動物類以避免其騷擾農業的生產性牲畜，例如牛、綿羊、 山羊、馬、豬、驢子、駱駝、水牛、兔子、雞、火雞、鴨 I、鶴及蜜蜂、其他寵物類，例如，狗、描、籠鳥及水族 相魚、以及所謂的實驗動物，例如，倉鼠、天竺鼠、大老 J與小老：。藉由控制這些節肢動物類，可減少飼養 物之死亡率與減產（肉、奶、羊毛、毛皮、蛋、蜂蜜 ==:=活性化合物可達更大的經濟效益與 128 201022260 根據本發明的化人队 域及動物飼養上，可=⑽已知方式被使餘獸醫學領 膠囊劑、飲品、飲气=服方式投與，例如使用，錠劑、 可經由非經消化道糊劑、食團、經飼料及栓劑。 皮下的、靜脈内沾又樂方式’例如，藉由注射(肌肉内的、
經鼻道内施用。料=内的等等）。可經由植人物投藥。 或泡浴、錢、倒使㈣型式為^如，浸洗 有活性化合物㉔、淋歧齡，也謂助於含 端帶、籍繩、標記=，例如項圈、耳記、尾記、肢 、當被使用於供牛群、家禽、寵物等使用時 ，具式(I)的 / 、 口可呈5周配劑(例如，粉劑、乳劑、可流動的組成 物)被使用’其中包含活性化合物的量為自丨至8〇%重量 计，直接地或經稀釋100至1〇 〇〇〇倍後使用，或做為化學 藥浴使用。 此外，也發現，根據本發明之活性化合物也具有強力 的殺昆蟲的作用，可用於對抗會摧毀工業材料之昆蟲。 下面的昆蟲類為可被舉例且為較佳的實例，但不僅限 於這一些： 甲蟲類，例如’家天牛(办/如，天牛 (Chlorophoruspilosis)、美斑霖蠢(^inobiumpunctatum)、參工 毛魏蠢XXestobium rufovillosum)、Ptilinus pecticornis、 Dendrobium pertinex、龜蠢(Ernobius mollis)、Priobium carp/m·、褐粉蠹、非洲粉橐 africanus、、年張檢蠢{Lyctus planicollis) ' Lyctus linearis、 129 201022260 粉蠢(J~&gt;yctus pubescens')、iy〇g〇xyl〇n aequale、Minthes rugicollis、'\、蠢亀{Xyleborus spec.) ' Tryptodendron spec·、 咖啡黑長橐wowac/zws)、价、標園翅 長蠢（Heterobostrychus brunneus)、長蠢屬（Sinoxylon spec.)、 竹長蠹i 屬（Dinoderus minuteus)。
膜翅類(Hymenopterans)生物，例如，鋼青小樹蜂(57rex Jwvewcws) ’ 縱大樹蜂（t/rocerwsg'/gas)、C/rocerwsgigai1 taignus j Urocerus augur ° 白蟻類，例如，歐洲木白蠘(尺a/oierwe^yZav/co/&quot;·?)、澳 洲白蟻、沙漠白蟻(//ekroierwa indicola)、責跑散白織〈Reticulitermes flavipes)、 Reticulitermes scmtonensis、南致鹚故自氬缚^Reticulitermes /MCZyi^WS)、澳’州白蛾(似奶⑹⑼也）、古白犧 (Zootermopsis nevadensis)、台灣家白蟻(c〇pt〇te rmes for mo s anus')。
西洋衣魚類，例如，西洋衣魚([印以所“ 。 在此所謂的工業材#，可理解的是指無生命之材料， 例如’較佳地係指：簡類、枯著劑類、聚糊類、紙類與卡 紙、皮革、木料與加JL的木製品及塗裝組成物。 即用的組錢可以，騎地再包含另外的殺昆蟲劑 及，適當的，-或多種的殺真菌劑類。 類 ’可參考上述提及的殺見 至於可此之額外添加物而令 蟲劑類及殺真菌劑類。 ° 根據本發明的化*物崎的可觀祕供賴與海水 130 201022260 或有鹽味的水接觸之物體，例如，船身，圍屏，網子 築物繫船用具及仏號系統，用於對抗附著物之污滿。 此外，根據本發明的化合物，單獨或併用其他的活性 化合物:，可被用於作為抗生物附著劑。 在家戶内的、衛生的及儲存的產物的保護方面，此類 活性化合物也適於供防治動物有害生物，特別是常出沒於 封閉空間内(例如’住處、工場大廳、辦公室、車庫等等地 G 方)之昆蟲、蜘蛛及蟎類。為控制這些有害動物，它們可被 單獨地使用或併用其他的活性化合物及輔助劑於供家庭居 所使用之殺昆蟲的產品内。它們具有活性對抗敏感性的及 具抗性的品種以及其所有的發育階段，這些有害生物包括 竭類（Scorpionidea)生物’例如，从⑽ occzYcmw*?; 蜱蟎目（Acarina)生物，例如，波斯隱喙蜱 pea/cws)、鴿壁虱，叻以⑽）、苜蓿苔蟎αρ.)、 ❹ 、純緣蜗、血紅扇頭蜱 {Rhipicephalus sanguineus)、I 織(Trombicula alfreddugesi)、Neutrombicula autumnalis、Dermatophagoides pteronissimus、美彿展鲁織{Dermatophagoides forinae)。 缺7蛛類(Araneae)生物，例如，Aviculariidae、物蛛 (Araneidae); 盲蛛目（Opiliones)生物，例如，擬蠍CPwwc/oworpz’ones chelifer) ' Pseudoscorpiones cheiridium、i%、〇pili〇nes phalangium)。 131 201022260 等足目（Isopoda)生物’例如，球鼠婦(潮蟲 asellus)、黑、潮 MsXPorcellio scaber)。 倍足綱（Diplopoda)生物，例如，具斑馬陸(5/amw/ws guttulatus)、Polydesmus spp.。 唇足綱（Chilopoda)生物，例如，食果地娱i公 spp ) 0 總尾綱目（Zygentoma)，例如，蠢蟲（CYewo/ep/sma 5/7/7.)、 西洋农务、(Lepisma saccharina)、'益火蟲XLepismodes inquilinus)。 蜚嫌目（Blattaria)生物，例如，東方斐蠊(5/⑽α 、德國小蠊、阿昔耐斐嫌 (BlatteHa asahinai)、馬得拉蜚碟(Leucophaea maderae)、 spp.、木蠊屬 spp.)、澳洲大蠊 (Perip丨aneta australasiae)、美洲大碟(Periplaneta JmeWcama)、褐色大嫌(PeWp/imeia 、烟色大蠊 [Periplanetafu丨iginosa)、長豫蝥綠(Supella longipalpa)。 跳躍目（Saltatoria)生物，例如，家蛾蟀(jc/^加 domesticus) 0 革翅目（Dermaptera)生物，例如，歐洲球螋(T^r/jfcw/a auricularia)。 等翅目（Isoptera)生物’例如，普通幹木白蟻類 ([a/oier/we·? spp.)、網白蟻類（及spp.)。 嚙蟲目（Psocoptera)生物，例如，書蝨屬（1印/似^似 SPP.)、書兹spp.)。 201022260 鞘翅目（Coleoptera)生物，例如，皮蠹屬⑽ spp.)、黑皮蠢屬〇4&quot;叹spp.)、皮蠢屬（Der所烈to spp.)、 長頭谷盜oryzae)、郭公蟲屬（TVecTMz’fl spp.)、珠 Ψ M (Ptinus spp.)、家竊)^(Rhizopertha dominica)、各象 {Sitophilus granaries) ' 7^ $^(Sitophilus oryzae) ' S. ^ (JSitophilus zeamais)、藥枯各盜^Stegobium paniceum)。 雙翅目（Diptera)生物，例如，埃及伊蚊flregy〆/)、 ❹ 白故伊蚊(Aedes albopictus)、Aedes taeniorhynchus、按蚊屬 (Anopheles spp.)、紅頭麗繩、 p/wvzW/s、五帶淡色庫蚊(Cw/ex quinquefasciatus)、災音庳蚊(Culex pipiens)、媒斑蚊(Culex ，果繩屬（Z&gt;6^c&gt;/7/n7fl spp.)、厠繩CFawm'a canicularis)、家绳{Musca domestica)、白冷(Phlebotomus spp.) ' ^ ^{Sarcophaga carnaria) ' ^{Simulium spp.) ' 繩（5^〇所〇；9^£^/〇/以《似）、歐洲大蚊（77/7&quot;/“户^^^/6&gt;似）。 q 鱗翅目（Lepidoptera)生物，例如，小峨镇〇4c/zr&lt;?z'a grisella)、大後塔(Galleria mellonella)、印复谷缚[Plodia /«^77«批化//«)、穀蛾（77«從。/&lt;3&lt;7^^//&lt;3)、網衣蛾（77?2從 pellionella)、袋衣織{Tineola bissellieHa)。 蚤目（Siphonaptera)生物，例如，犬#頭蚤 (Ctenocephalides canis)、猫櫛頭备(Ctenocephalides felis)、 k 备(Pulex irritans)、賀反潛蛋(Tunga penetrans)、東方 H (Xenopsylla cheopis) 0 膜翅目（Hymenoptera)生物，例如，大黑蟻 133 201022260 herculeanus)、票、尊場XLasiusfuliginosus)、螯邋票、缚XLasius niger)、Lasius umbratus、窗壤(MonomoHum pharaonis) ' Paravespula spp. ' ^^^(Tetramorium caespitum) ° 兹目（Anoplura)生物，例如，頭兹 capitis)、後襄（Pediculus humanus corporis)、天瘡屬 (Pemphigus spp.)、Phylloera vastatrix、瘡為（Phthiruspubis)。 異翅亞目（Heteroptera)生物，例如，臭蟲(C7Wex hejnipterus')、臭备〈Cimex lectularius、、Rhodimis prolixus、 吸血撒蝽（TVz’aioma /«/esiims1)。 在家用的殺蟲劑領域中’它們被單獨使用或併用其他 適當的活性化合物使用，例如，併用磷酸酯類、胺基曱酸 酯類、擬除蟲菊酯類、新尼古丁類、生長調節劑或其他類 已知的殺昆蟲劑。 它們被調配成下述型式使用：氣霧劑、非加壓的噴霧 劑，例如泵送的喷灑劑及霧化喷灑劑、自動霧化系統、霧 ^劑、泡沫劑、凝膠、帶有由纖維素或聚合物作成的蒸發 器薄片的蒸發器產物、液體蒸發器、凝膠與薄獏蒸發器' 紫式驅動的蒸發器、不耗能的，或被動式蒸發系統^蛾 紙、捕峨袋及捕蛾凝膠、做成顆粒或粉塵物，置於 的誘餌中或置於誘铒裝備站内使用。 、八 【實施方式】 製備實例 實例1: 201022260 步称1: 3-(5-乙酿基-4-曱基嗟嗤-2-基户比咬鏘氯
使用一種懸在上面的攪拌器，將65克(470.3毫莫耳） 的硫菸醯胺及140毫升（1174.6毫莫耳）的氯乙醯基丙_攪 拌入0.5升的乙醇，加熱迴流8小時，冷卻後，吸引濾下形 成的沈澱，經乙醚洗滌並在旋轉濃縮器内乾燥。 V 收量：109.2 克(理論值之 91%)，l〇gp (HCOOH) = 1.48 1H-NMR (D6-DMSO): 2.6 (s, 3H), 2.75 (s, 3H), 7.65 (dd, 1H)? 8.45 (d, 1H), 8.75 (d, 1H), 9.2 (s, 1H) 步麻2: 1-(4-甲基-2-吼咬-3-基嘆峻-5-基）乙酮
攪拌著下，將109.2克(428.6毫莫耳）的3-(5-乙醯基-4-甲基噻唑-2-基)吼啶鏽氯溶解於約〇.5升的水中，慢慢地加 入70毫升(936.7毫莫耳）的25%之氨水，經一些時間攪拌 後’分出油質層並固化，在冰浴中繼續攪拌1〇分鐘，將混 合物吸引過濾，沈澱經稀氨水溶液洗滌並予以乾燥。 收量：97.51 克(理論值之 1〇4%)，1〇gp(Hc〇〇H)= 1.5 135 201022260 1H-NMR (D6-DMSO) 2.6 (s, 3H), 2.75 (s, 3H), 7.55 (dd, 1H), 8.3 (d, 1H), 8.7 (d, 1H), 9.15 (s, 1H) 步驟3: 3-二曱基胺基-1-(4-曱基-2-吡啶-3-基噻唑-5-基) 丙稀酮
❹ 於一極短蒸餾橋上，在95°C下將33.53克（153.6毫莫耳) 的1-(4-曱基-2-吡啶-3-基噻唑-5-基）乙酮及35毫升(261.4毫 莫耳）的DMF-DMA攪拌1小時，其間，部分的蒸餾物通過。 殘留物藉由蒸發濃縮，冷卻中析出結晶，再自苯并三氟化 物中再結晶。 收量：30.52 克(理論值之 69%), logP (HCOOH) = 1.35 1H-NMR (D6-DMS0): 2.65 (s, 3H), 3.2 (s, 6H), 5.45 (d, 1H), 7.5 (dd, 1H), 7.65 (d, 1H), 8.25 (d, 1H), 8.65 (d, 1H), 9.1 (s, 1H) 步驟4:嘧啶-2-羧脒鹽酸鹽
NH ci h3n
136 201022260 2.8毫升（15毫莫耳）的溶解在甲醇内之3〇%強度之曱醇 鈉溶液被加至溶解在80毫升的甲醇内之丨5.76克（150亳莫 耳）的2-吡啶甲腈，2天後，加入8克（15〇毫莫耳）的氣化銨， 再持續攪拌1天。混合物被過濾，將濾液蒸發濃縮，殘留 物以80毫升的乙醚打散，吸引過濾，乾燥。 收量：20.2克（理論值之84〇/〇) 1H-NMR (D6-DMSO)： 7.9 (t, 1H), 9.1 (d, 2H), 9.7 (br, © 4H) 步称5: 4_(4-曱基-2-°比啶·3_基噻唑_5_基)-[2,2，]雙嘧啶 基
將2〇.〇4克(7.46毫莫耳)的 &gt;二甲基胺基-曱基_2_ 吼唆-3-基嘆唾_5_基）丙烯酮、122克(7·69毫莫耳）的痛啶_2_ 竣跡鹽酸鼓3毫升(7 %毫莫耳)的—種轉在乙醇之η% 強度的乙醇鈉溶液，-起在2G毫升的乙醇内加熱迴流16 亡蒸發漢縮，加入檸檬酸水溶液、氯化鈉水溶液及稀 ^氧化鈉水溶液至ρΉ=ΐ2，混合物以氯仿/異丙醇萃取4遍， =併的有機層以硫軸乾燥並紐雜。殘留物藉由再結 曰曰法自笨并二氟化物中純化，包括與活性碳簡短地加熱 至沸點並趁熱過渡。 收置：1,91 克(理論值之 75%)，logP (HCOOH) = 1.17 137 201022260 1H-NMR (D6-DMSO): 2.75 (s, 3H), 7.55 (m, 1H), 7.65 (m, 1H), 7.95 (d, 1H), 8.75 (m, 1H), 8.7 (m, 1H), 9.15 (m, 3H), 9.2 (s, 1H) 實例2: 步驟1: 3-[4-曱基-5-(1//-吡唑-3-基)噻唑-2-基]吡啶
將5.04克（18.4毫莫耳）的3-二曱基胺基-1-(4-曱基-2-吡啶-3-基噻唑-5-基）丙烯酮溶解於80毫升的乙醇後，加入 2毫升(41.1毫莫耳）的肼水合物，加熱迴流0.5小時。混合 物被蒸發濃縮，殘留物自二噁烧中進行再結晶。 收量：3.75 克(理論值之 83%)，logP (HCOOH) = 1.31 1H-NMR (D6-DMSO): 2.6 (s, 3H), 6.6 (s, 1H), 7.5 (dd, 1H), 7.8 (s, 1H), 8.25 (d, 1H), 8.65 (m, IH), 9.1 (s, 1H), 13 (s, 1H) 步驟2: 2-[3-(4-甲基-2-。比啶-3-基噻唑-5-基)《比唑-1-基] 比口井
將0.5毫升的15-冠-5及約0.5克的氫化鈉加至溶解於 138 201022260 50毫升的DMF内之0.85克(3.5毫莫耳）的3-[4-曱基 吡唑-3-基)噻唑-2-基]吡啶及丨·2克（10.4毫莫耳）的2-氣吡口井 之溶液，混合物在75°C下被攪拌I.5 h，冷卻後加入稀磷酸， 混合物藉由蒸發濃縮，對殘留物加入氣化鈉水溶液、乙酸 乙酯及稀氫氧化鈉水溶液裏pH=7 ’混合物以乙酸乙酯萃取 三遍及以異丙醇再萃取二遍’合併的有機層以MgS04乾 燥’蒸發濃縮’殘留物自二噁燒中進行再結晶，包括趁熱 〇 過遽。 收量：0.87 克(理論值之 77°/〇)，logp(HCOOH) = 2.3 1H-NMR (D6-DMSO): 2.7 (s，3H)，7 (s，1H)，7.55 (dd， 1H)，8.3 (d，1H), 8.6 (m, 1H)，8.65 (m, 2H)，8.7 (m，1H)，9.15 (m, 1H), 9.2 (s, 1H) 實例3: 步驟1: 3-(5-溴-4-甲基噻唑-2-基)吡啶
在以冰浴冷卻著下’將15毫升(292毫莫耳）的漠加至 溶解在200毫升凡二氯甲烷内之16.8克(95.5毫莫耳）的 3_(4-甲基噻唑-2-基吡啶的溶液内，吸引濾下產生的沈澱， 經二氯甲烷洗滌並懸浮於水，再加入碳酸鉀水洛液、稀的 氫氧化納水溶液、亞硫酸氫鈉水溶液及MTBE(甲基第二_ 丁基醚），混合物以MTBE萃取三遍，合併的有機層以硫酸 139 201022260 納乾燥，蒸發濃縮。 收量：17.35 克(理論值之 71%), i〇gp (HC〇〇H) = 2 3 1H-NMR (CD3CN) 2.45 (s, 3H), 7.45 (dd, 1H), 8.15 (d, JH), 8.75 (d, 1H), 9 (s, 1H) 步麻2. 3-一甲基胺基-1-喷咬-2-基丙烯酮
於一極短蒸餾橋上，在10(rc下將u克(9〇毫莫耳）的
收量：11.4克(理論值之7〇〇/0) 1H-NMR (D6-DMSO): 3.1 (s, 6H), 6 (d, 1H), 7.5 (t im 7-7 (d, 1H), 8.9 (d, 2H) ’ 步称3: 2-(l//-n比σ坐_3_基)哺咬
將11.2克(63.2毫莫耳）的3-二甲基胺基_ι '嘧啶-2-基丙 140 201022260 烯酮及4.5毫升(92.5毫莫耳）的肼水合物溶解於2〇〇毫扑的
EtOH後，加熱迴流2小時，混合物被蒸發濃縮，殘留物自 苯并三氟化物中進行再結晶。 收里.8.72 克(理論值之 94%)，l〇gp (hc〇〇h) = 〇 1 1H-NMR (D6-DMSO) 9.65 (s，1H)，7.4 (s，1H)，7.6-7.8 (br, 1H), 8.85 (m, 2H), 13-13.5 (br, 1H) ’ 步驟4: 2-[l-(4-甲基-2-吡啶-3—基噻唑_5_基吡唑 ® -3-基]喷淀
在氬氣層下，將1·96克(7.6毫莫耳）的3-(5-溴_4_甲基 噻唑-2-基)吡啶、0.96克(6.5毫莫耳）的2_(1//•吡唑_3_基 σ定、0.15克(0.78宅莫耳）的峨化銅(I)、ns克（1毫莫耳）的 © 8_羥基喹啉及3克(21毫莫耳）的碳酸鉀，置入於2〇毫升的 DMF後，加入數滴的水，在120〇c下攪拌16小時，將混合 物蒸發濃縮，加入檸檬酸水溶液、氯化鈉水溶液、磷酸緩 衝溶液、Na EDTA及乙酸乙酯至ph=6，混合物以乙酸乙酯 萃取4遍，合併的有機層以硫酸鈉乾燥並蒸發濃縮。殘留 物藉由層析法於矽膠上(環己烷/丙酮），再於Rp_18矽膠上 (水/乙腈）純化。 乂 收量：0.06 克(理論值之 2%), l〇gP (HCOOH) = 1.48 1H-NMR (CD3CN): 2.5 (s, 3H), 7.15 (d, 1Η), 7.3 (t, iH)j 141 201022260 7.45 (dd, lH)，8 (d，1H)，8.2 (d，1H)，8.75 (m，1H)，8.8 (d，2H)， 9.7 (s, 1H) 實例4: 步麻1: 2-氣-6-(4-甲基-2-吼咬_3_基嗟唾_5_基)n比唆
在氬氣廣下，將45亳克(0.2毫莫耳)的乙酸把(π)溶解 於10毫升的DMF内，並加入2毫升(〇 7毫莫耳）溶解於己 烷内之一種10°/〇強度的二·•第三-丁基磷烷溶液。減壓下從 混合物中除去己&gt;烧，加入2克（13.6毫莫耳）的2,6_二氣吡啶 及1.98克（11.2毫莫耳）的3-(4-甲基嘆唾_2_基)0比咬及溶解於 DMF内之約1克的四丁基溴化銨溶液及3丨克(22 5毫莫耳) 的碳酸鉀，混合物在135。(：下被攪拌丨小時後，蒸發濃縮， 加入乙酸乙酯、檸檬酸水溶液、稀氫氧化鈉水溶液至pH=9 並加入氯化鈉水溶液至殘留物内，以乙酸乙酯萃取混合物 三遍，合併有機層，以硫酸鈉乾燥，蒸發濃縮，殘留物藉 由層析法於矽膠上純化(環己烷/丙酮）。 ^ 收量：0.93克(理論值之22%)，1〇gP (HC〇〇H卜2 66
1H-NMR (D6-DMSO) 2.7 (s, 3H), 7045 (d, 1H), 7.55 (m, 1H), 7.75 (d, 1H), 7.95 (t, 1H), 8.3 (d, 1H), 8.65 (m 1H) 9 15 (s, 1H) ’ 步驟2: 6-(4-甲基_2-吡啶_3_基噻唑_5_基)吡啶_2_甲腈 142 201022260
酸鈉乾燥，蒸發濃縮，殘留物藉由層析法於矽膠上純化(環 己烧/丙鋼）。 從量：1.6 克(理論值之 35%)，1〇gP (HC〇〇H) = 2 η 1H-NMR (D6-DMSO) 2.7 (s, 3H), 7.35 (m, 1H), 7.5 (m, 1H), 7.75 (m, 1H), 7.9 (m, 1H), 8.3 (m, 1H), 8.65 (m, 1H), 9.15 (s, 1H) 步驟3: 6-(4-甲基-2-吼啶基噻唑_5_基户比啶_2_碳硫醯 胺
143 201022260 將0.36克（1.3毫莫耳）的6_(4-甲基-2-吡啶-3-基噻唑-5· 基)°比唆-2-曱腈溶解於5毫升的吡啶後，加入〇·2毫升的三 乙基胺及0.24亳升（1.4毫莫耳）的一種40%強度之硫化銨水 溶液’在50〇C下攪拌3小時，再將混合物蒸發濃縮，與$ 毫升的冰-水一起攪拌，吸引濾下沈澱，乾燥，以沸騰的乙 酸乙酯萃取，冷卻後，吸引過濾，乾燥。 收量：〇·22 克(理論值之 51%), logP(HCOOH) = 2,l3 1H-NMR (D6-DMSO): 2.7 (s，3H)，7.55 (m，1H), 7.95 (如 出)，8.1 (m，1H)，8 35 (m，1H); 8 4 (山 1H)，8 7 (m，1H)，9 ^1，❹ (m，1H)，9.5 (br, 1H)，10.5 (s，1H) 步驟4: 3-[6-(4-曱基-2-吡啶-3-基噻唑-5-基)吡啶 基]-[1，2,4]三畊
η將〇·23克(0.7毫莫耳）的6_(4_甲基吡啶_3_基嘍唑 基)吡啶-2·碼硫醯胺溶解於65毫升的溫熱乙醇及〇15毫 (2.9毫莫耳）的肼水合物後，攪拌迴流15小時，再加入〇 3 ，升的一種40%強度之乙二醛水溶液，再加熱迴流15分. 鐘，將混合物蒸發濃縮，殘留物藉由層析法，在RP-u&quot;7# 膠上純化(水/乙腈）。 收量：0.043 克(理論值之 17%)，l〇gP (HCOOH) = 1.58 144 201022260 1H-NMR (D6-DMSO): 2.8 (s, 3H)，7.55 (m，1H), 8.05 (山 1H)，8.2 (t，1H), 8.4 (m，2H)，8.7 (d，1H), 9.1 (m，1H)，9.2 (m, 1H), 9.55 (m, 1H) 實例5: 步驟1·· 3-噻唑-2-基吡啶
將31·4克(227毫莫耳）的硫代於醯胺溶解於15〇毫升的 乙酸後，加入溶解在水中之28毫升(238毫莫耳）的55%之 氯乙醛溶液及110毫升（1171毫莫耳）的乙酸酐。在70°C下 將混合物攪拌約16小時’冷卻後的混合物被倒至冰的氨水 内，以NaCl飽和並放置3小時，傾去不溶的物質，混合物 經玻璃棉過慮後，以甲基穆三-丁基轉萃取4遍，合併的有 機層以MgS〇4乾燥並予以蒸發濃縮，殘留物在減壓下進行 φ 一種 kugelrohr 蒸餾。 收量：（兩批次比例地取得）17克(理論值之46%)，1〇gP (HCOOH) = 0.62 m-NMR (CD3CN): 7.45 (m，1H)，7 55 (m，1H)，7 9 (m， 1H)，8.25 (m，1H)，8.6 (m，1H)，9.15 (m，1H) 步称2: 2-(6-&gt;臭°比'»定-2-基)1?密唆
145 201022260 H氣層下’溶解於7Q毫升thf之54 5毫升⑽」 THF稀二^莫，度之，在 &lt;魏下以70毫升的 滴入洛解於15〇亳升THF之32.5克（1371毫莫 )的2,6-二演対，在祕溫度下將此混合㈣拌1、
3耳加入ΐ解在乙醚内之19.2毫升007毫莫耳)的5·6· 、氯化鋅溶液。令混合物解凍，加入溶解在5〇毫升THF 内之17.4克（1〇9毫莫耳）的填喷咬溶液及懸浮於％毫升的 THF之3.9克(3.4毫莫耳)的四（三苯基膦)城浮液。混合物 被加熱轉迴流4小時，冷卻後加人在水中之㈣峨及 稀氫氧化納水溶液至pH=10，吸引過滤以除去不溶解的材 料，水溶液層以乙酸乙醋萃取三遍，合併的有機層以邮〇 乾燥並蒸發漢縮。殘留物自60毫升的苯并三氟化物中進行4 再結晶’包括與活性碳-起簡短地加熱至沸點及趁熱過渡。 收置：14.82 克(理論值之 52%)，l〇gP (hc〇〇H) = 1 3 1H-NMR (CD3CN): 7.4 (t, 1H), 7.65 (d, 1H), 7.8 (dd, !H), 8.4 (d, 1H), 8.9 (m, 2H) ’ 步驟3: 2-[6-(2-吡啶-3-基噻唑_5_基)吡啶_2基]嘧啶
s + XXf) — 在氬氣層下，將0·53克(3毫莫耳）的氣化鈀(π)及丨88 克(6毫莫耳）的三-鄰-曱笨基填燒及187克的四丁基氯化 銨，與55毫升的DMF —起在95。(：下攪拌5分鐘，加入被 溶解在DMF中之9.73克(60毫莫耳）的3_噻唑_2_基吡啶及 146 201022260 201022260
12.74克(54亳莫耳）的2_(6_溪吡咬_2_基)响啶之溶液，再加 入16·28，⑽毫莫耳）的碳酸鉀’在im：T將混合物授摔 4小時m濃縮’加人乙酸乙酯、氯化納水溶液、棒樣酸 水溶液及稀氫氧化鈉水溶液至pH=10，混合物被與的 氣仿/異丙醇一起攪拌，吸引濾除不溶解的材料/水溶液層 以祕氣仿/異丙醇萃取兩次以上，合併的有機層以硫酸納 乾燥並瘵發濃縮，殘留物藉由層析法於石夕膠上純化(環己烧/ 丙嗣）。所得的產物可自苯并三氟化物/二°惡燒中進行再結晶 被再純化。 收量：9 克(理論值之 44%), logP(HCO〇H)= 1.53 1H-NMR (D6-DMSO) 7.55 (m, 2H), 8.1 (m, 1H), 8.15 (m, 1H), 8.3 (m, 1H), 8.35 (m, 1H), 8.7 (m, 2H), 9.0 (d, 2H), 9.2 (s, 1H) ’ 實例6: 2·[6-(4-曱基-2-atbn定-3-基0塞唾-5-基，'«比咬-〕-基] 哺啶
在氬氣層下，將13毫克(〇·〇59毫莫耳）的乙酸鈀溶解於 5毫升的DMF，並加入0.6毫升(0.23毫莫耳）的一種溶解在 己烷内之10%強度的三-第三-丁基磷烧溶液。減壓下蒸發除 去己烷，加入0.26克（1.45毫莫耳）的Μ4-曱基噻唑-2-基） 147 201022260 比疋0·38克（1.62毫莫耳）的2·(6-溴吡啶_2_基)痛啶、〇 4 克(2.92毫莫耳）的碳酸鉀及約〇 5克的四丁基氣化銨，在氮 氣層内’ 13叱下將反應混合物_ 48小時。將混合物蒸 發濃縮並轉於乙乙_、水性Naa、水性檸檬酸及稀氮 氧化鈉水溶液至PH=8，混合物以乙酸乙酯萃取三遍，合併 有機層’以硫酸鈉乾燥，蒸發濃縮，殘留物藉由層析法在 矽膠上被純化(環己烷/丙酮），為了更進一步的純化，可在 苯并三氟化物中進行再結晶。 收量：0.175 克(理論值之 35%), 1〇gP (HC〇〇H) = i 乃 1H-NMR (CD3CN): 2.75 (s, 3H), 7.45 (m, 2H), 7.4 (m, 1H), 8.0 (m, 1H), 8.3 (m, 2H), 8.6 (m, 1H), 8.9 (m, 2H), 9.2 (m, 1H) 實例7: 步驟嘧啶·2-基肼基）乙醇
將4.8克(41.9毫莫耳）的2_氯嘧啶溶解於1〇〇毫升的乙 醇後，與3.6克(47毫莫耳）的肼基乙醇及9克(64 2毫莫耳) 的碳酸鉀-起被加熱迴流5小時，將混合物進行吸引過慮， 濾液被蒸發濃縮。 收量：5.98克(理論值之87%) 148 201022260 1H-NMR (D6-DMSO) 3.65 (m 2H), 3.75 (t, 2H), 4.35 (br, 1H), 4.65 (br, 2H), 6.55 (t, 1H), 8.3 (d, 2H) 步驟2: 4-曱基-2-吡啶-3-基噻唑-5-羧酸羥基乙 基-鳴咬-2-基酿·耕
將0.8克(3.7毫莫耳）的4-甲基-2-吡啶-3-基噻唑-5-羧酸 溶解於150毫升的DMF/乙腈後，加入6毫升的三乙基胺及 0.4毫升(4毫莫耳）的氣甲酸乙酯，將混合物攪拌10分鐘， 加入0.6克(4毫莫耳）的2-(7V-嘧啶-2-基醯肼基）乙醇。將混 合物攪拌20分鐘並蒸發濃縮，添加乙酸乙酯、水性擰檬酸、 稀氫氧化納水溶液至pH=8並加入水性氯化納溶液，以乙酸 乙酯萃取三遍，合併的有機層以硫酸鈉乾燥，蒸發濃縮， 殘留物藉由層析法於矽膠(環己烷/丙酮）上被純化。 收量：0.42 克(理論值之 31%)，logP(HCOOH)= 1.08 1H-NMR (D6-DMSO) 2.7 (s, 3H), 3.7 (m, 2H), 3.95(m, 2H), 4.45 (m, 1H), 6.8 (m, 1H), 7.55 (m, 1H), 8.35 (d, 1H), 8.45 (d, 2H), 8.7 (m, 1H), 9.15 (s, 1H), 10.5 (s, 1H) 步驟3: 2-(4-曱基-2-σ比咬-3-基嗟n坐-5-基)-4-^密^定-2-基 -5,6-二氳-4//-[1，3,4]噁二畊 149 201022260
0.46克（1.3毫莫耳）的4-甲基_2_吡啶-3-基噻唑-5-羧酸 #’-(羥基乙基)嘧啶_2_基醯肼及〇 4克（1 5毫莫耳）的三 苯基磷烷及0.3毫升的DIAD被置於5毫升的乙腈内攪拌 16小時’再將混合物蒸發濃縮，殘留物置於矽膠上被層析 ❿ (環己烧/丙酮）。 收量：0.1 克(理論值之 23%), logP (HCOOH) = 1.56 1H-NMR (D6-DMSO) 2.7 (s, 3H), 4.2 (t, 2H), 4.6 (t, 2H), 6.9 (t, 1H), 7.5 (dd,IH), 8.3 (d, 1H), 8.55 (d, 2H), 8.65 (m, 1H), 9.1 (s, 1H) 實例8: 步称1: 6-溴n比咬_2·緩酸羥基醢胺
f基胺及6亳升(63毫莫耳）的氯曱，酸乙 ^下’授拌10分鐘後，加入6毫升(101毫 40毫升的三乙基; 酯，以冰浴冷卻著下， 留物加入檸檬酸及乙酸乙酯 莫耳)的观強度之減胺水溶輕1G 2克⑼5毫莫耳)的 柄h定曱酸，在室溫下將混合物_1小時，濃縮，對殘 混合物以乙酸乙酯重覆地萃 150 201022260 取’合併的有機層以硫酸鈉乾燥並蒸發濃縮。 收量：11.8 克(22%純度)，logp (HCOOH) = 0.69 步驟2: 3-(6-溴吼啶-2-基)-5,6-二氫-[1,4,2]二噁畊
將11.8克(得自前一步驟之粗製品）的6_溴吡啶·2_羧酸 經基醯胺及6毫升(69毫莫耳）的12-二溴乙烷及18克（128 毫莫耳）的碳酸鉀溶解於100毫升的乙醇後，加熱迴流3小 時，將混合物吸引過濾後，蒸發濃縮，殘留物被溶解於二 氯甲烷/乙醇，使用ΜΤΒΕ，於矽膠上吸引過濾，將濾液蒸 發濃縮。 收量：3.03 克，logP (HCOOH) = 1.37 1H-NMR (CD3CN) 4.15 (m, 2H), 4.45 (m, 2H), 7.6 (d, 1H), 7.7 (t, 1H), 7.8 (d, 1H) 步驟3: 3-[6-(4-甲基-2-吡咬_3_基噻唑_5_基）吡啶_2_ 基]-5,6-二氫-[1，4,2]二噁畊
在氬氣層下，23毫克(〇.丨毫莫耳)的乙酸鈀被溶解在 15毫升的DMF後’加入〇.25亳升(〇 25毫莫耳）的i莫耳濃 度之二·第二丁基磷烷之溶液，再加入〇，18克（1毫莫耳）的 151 201022260
3-(4-曱基β塞。坐_2-基)η比唆、0.24克（1毫莫耳）的3-(6-演吼咬 -2·基)-5,6-二氫-[1，4,2]二噁11 井、溶解在DMF内之0.2克的四 丁基氣化銨溶液及1毫升的2M之碳酸鉀水溶液，在13〇。〇 下將混合物攪拌5小時。混合物被蒸發濃縮，加入乙酸乙 醋、稀氫氧化鈉水溶液、檸檬酸水溶液至pH=7並加入氯化 納水溶液至殘留物内，混合物以乙酸乙酯萃取三遍，合併 的有機層以硫酸鈉乾燥並蒸發濃縮。殘留物藉由層析法於 矽膠(環己烷/丙酮）上純化。 收量：0.06 克(理論值之 17%)，l〇gp(HCO〇H)= 1.81 1H-NMR (CD3CN): 2.75 (s, 3H), 4.2 (dd, 2H), 4.55 (dd, 2H)，7.45 (m，1H)，7.8 (m, 2H)，7.9 (t，1H)，8.3 (d，1H)，8.65’ (m, 1H), 9.2 (s, 1H) 根據本發明之其他的化合物係以類似的方法被製備（見 表）。 實例9: 步驟1:氧代_[#，-(吡啶-3-羰基)肼基]乙酸乙酯
溫和地加熱下，將記克⑽4毫莫耳）⑽驗酸酿; 洛解1 400毫升的DMF後’加人5〇毫升(346 4莫耳）的 ^基胺’以冰浴冷卻著下，使用滴丨夜漏斗添加溶解於仙 升二氣甲⑨中之18毫升⑽毫莫耳)的乙基草酿基氣名 152 201022260 室溫下將混合物拌15分鐘，再蒸發濃縮，對殘 入檸檬酸水錢、敎氧化鈉水雜及氯化鈉水溶液至° 卿7,混合物以乙酸以旨萃取1()遍，合併的有機層 鎂乾燥並蒸發濃縮。 &lt; 收量：32.5 克(理論值之 91%)，1〇gP(HC〇〇H)m 步驟2:5-&quot;比咬_3_基-π，3,4]°塞嗤_2_敌酸乙酯
將38.1克(16〇.6毫莫耳)的氧代_[#，_(11比咬_3_幾基)脾基] 乙酸乙Sa及37克(91毫莫耳）的Lawess〇ns試劑溶解於 毫升的曱苯後’加熱迴流1小時，冷卻後，將混合物蒸發 濃縮，加入乙酸乙酯及檸檬酸緩衝液至pH=6 ，濾除不溶 解之材料，混合物以乙酸乙酯萃取4遍，合併的有機層， 以硫酸鎂乾燥並予以蒸發濃縮，殘留物自苯并三氟化物進 行再結aa，其中包括與活性碳一起簡短地加熱至沛點及趁 熱過濾。 收量：16.2 克(理論值之 42%), 1〇gp(HC〇〇H) = i 41 1H-NMR (D6-DMSO)： \A (t&gt; 3H), 4.5 (m, 2H), 7.65 (m,
1H)，8.45 (m, 1H), 8.7 (m，1H)，9,25 (s，1H) 步驟3: l-(5·吼啶_3_基七，3,4]嗟唑_2_基）乙酮 201022260 將4克(17冑莫耳)的5“比咬-3-基-[1，3,4]嘆吐-2·幾酸乙 酉曰洛解於&gt;500毫升的THF後，在乾冰浴冷卻下’加入&quot; Μ 毫升(34¾莫耳)的_之甲基_溶液，將混合物獅〇5 小時，再對冰冷的混合物加入乙酸乙酯及檸檬酸水溶液， 烙化後，混合物-起以乙酸乙酯萃取三遍，合併的有機層 以硫雜乾燥並予以祕濃縮，㈣物藉由層析法於石夕膠 (環己烷/丙酮）上純化。
收量：1.66克(理論值之45%，比例地計算自兩批次乂 logP (HCOOH)= 1.16 1H-NMR (D6-DMS0) 2.75 (s, 3H), 7.6 (m, 1H), 8.45 (d 1H), 8.8 (d, 1H), 9.2 (s, 1H) ， 步称4: (3-二甲基胺基_1-(5♦定_3_基七训嘆嗤士基) 丙浠明
❹ 將3.48克（17毫莫耳）的丨_(5_吡啶_3_基-[ny噻唑-2_ 基）乙酮及26.6亳升（199毫莫耳）的DMF_DMA，在1〇5它下 於一種極短瘵餾橋上攪拌2小時後，再於沸點下攪拌2小 時，將混合物蒸發濃縮，殘留物在矽膠上層析(環己烷/丙 酮）。 收量：1.4克(理論值之25%), 1〇gP (HC〇〇H) ^丨〇5 1H-NMR (CD3CN): 3.0 (s&gt; 3H), 3.2 (s, 3H), 6.1 (d, 1H) 7.5 (m, 1H), 8.0 (m，1H)，8.3 (m，1H)，8.7 (m，1H), 9.2 (s， 154 201022260 1H) 步驟5: 4-(5-«比啶-3-基-[1，3,4]噻唑-2-基)-[2,2’]雙嘧啶 基
0.3克（1.1毫莫耳）的（3-二曱基胺基小(5-°比0定-3-基 -[1，3,4]°塞唾-2-基）丙烯酮溶解於8毫升的乙醇及0.18克（1.2 毫莫耳）的2-肺鑌嘧啶鹽酸鹽及〇 4毫升（1.2毫莫耳）的一種 21%強度的乙醇性乙醇化納溶液一起被加熱迴流16小時， 將混合物蒸發濃縮’加入擰檬酸水溶液、氯化鈉水溶液及 稀的氫氧化鈉水溶液至pH=12，混合物重覆以1〇%的氯仿/ 異丙醇萃取’合併的有機層以硫酸鈉乾燥並予以蒸發濃 縮。殘留物被懸浮於DMs〇/乙腈，吸引過濾，殘留物以 MTBE洗務後，乾燥。 收置：0·2 克（理論值之 54〇/〇)，i〇gp (HC〇〇H)=丨 〇7 1H-NMR (D6-DMSO) 7.65 (m, 1H), 7.7 (m, 1H), 8.45 (m, 1H), 8.55 (m, 1H), 8.8 (m, 1H), 9.1 (m, 2H), 9.3 (m, 2H) 實例10: 步驟1: N-甲醯基於驗酸醯肼
155 201022260 臺苴且、克t莫耳)的菸酸醯肼攪拌入50毫升(132 宅莫耳)的甲酸經16小時，加入毫料0325 產生之沈澱，經乙醚洗滌後，乾燥之。 ' 吸彳丨濾下 收量：28.1克(理論值之93%) (m, 2H), 8.75 1H-NMR (D6-DMSO): 7.5 (m, iH), 8-8.3 (m，lH)，9(s，lH)，l〇(s, ih)，i〇.5(s1h) 步驟2: 3-[l，3,4]嗟唑-2-基吼啶
將26克（151.3毫莫耳）的曱醯基菸鹼酸醯肼及45 9 (113.5毫莫耳）的Lawessons試劑溶解於5〇〇亳升的笨甲 醚，加入數滴的吡啶，在12〇t：下攪拌16小眭、θ， 丄甘々 什小時。混合物藉
由蒸發濃縮，加入檸檬酸水溶液及稀氫氧化鈉水溶液至 ρΗ=1〇，將混合物攪拌1小時並以乙酸乙酯萃取三遍，人併 的有機層以硫酸鈉乾燥，濃縮，殘留物自5:1的苯并三1化 物/一°惡烧中進行再結晶’包括與活性碳一起加熱沸騰並趁 熱過濾。 收量：7.6 克(理論值之 30%), logP (HCOOH) = 0.15 1H-NMR(CD3CN) 7.5 (ddd, 1H), 8.35 (m, 1H), 8.7 (d, IH), 9.15 (m, 1H), 9.3 (s, 1H) 步称3: 2-[6-(5-n比咬-3-基-[1,3,4]°塞唾-2-基)吼咬_2_基] 156 201022260
+
Ο —二,村ιυ.δ宅开(4·μ宅莫耳）溶解於己烧的 又的二-第二-丁基填烧溶液加至溶解在毫升 =DMF之〇.25克〇]毫莫耳）的乙酸把⑼溶液減壓下除 去己烧。再加入h5克(9.1毫莫耳）的3-[1，3,4]嗔唾-2-基吡 疋士克（10.1毫莫耳）的2-(6-溴°比咬-2-基）嘴咬、2.54克 〇8.3毫莫耳）的碳酸鉀及約〇 5克的四丁基氣化銨在13〇 C下將此合物攪拌16小時，蒸發濃縮，加入檸檬酸水溶液、 稀的氫氧化鈉水溶液、氯化鈉水溶液及乙酸乙酯至pH=8， 混合物以乙酸乙酯萃取三遍，合併的有機層以疏酸鈉乾燥 並予以蒸發濃縮。殘留物藉由層析法於矽膠上純化。 收量：0.35 克(理論值之 11%)，i〇gp(HCOOH)= 1.54 1H-NMR(D6-DMS0): 7.6 (m, 2H), 8.25 (t, 1H), 8.45 (m, 2H), 8.55 (m, 1H), 8.75 (m, 1H), 9.05 (d, 2H), 9.3 (s, 1H). 根據本發明之另外的化合物以一種類似的方式被製備 (表）。 實例11: 步驟1:
157 201022260 。將15.0克(72.4毫莫耳）的二酮基酯及在300毫升的乙 醇内之3.34克(72.4毫莫耳）的曱基肼，加熱迴流2小時後， ，壓下除去溶劑，殘留物藉由管柱層析法(矽膠，移動相： 環己燒/乙酸乙酯）純化。 收量： 6,55 克(理論值之 41%)異構物 i 1〇gP (HC〇〇H) = 〇 84 2*23克(理論值之14%)異構物2, 1〇gp (HC〇〇H) = 〇 77 ❿ 步驟2:
^將6.55克(30.15毫莫耳）的曱基酯溶解於400毫升的四 風咬喃及250毫升的水後’加入溶解在15〇冑升的水中之 2·53克(60.30毫莫耳)之氫氧化鐘水合物的溶液，在室溫下 搜拌12小時。混合物以1Ν㈣處理，減壓下除去四氫4❹ 喃，製得沈澱出的產物，吸引濾下產物，乾燥。 收量：6.08克(理論值之99〇/。） 步驟3:
2.00克(9·843毫莫耳）的酸溶解於5〇毫升的硫酿氯後， 158 201022260 加熱迴流2小時，減壓下除去溶劑。 收量：2.12克(理論值之9〇%) 步驟4:
將1.584克（I6.24宅莫耳）的二甲基經基胺鹽酸鹽及 6.98克(54.14毫莫耳）的二異丙基乙基胺置入於⑽毫并的 二噁烷内，滴入溶解在少量二噁烷内之3 〇〇克（13 53毫棼 耳）的酸氣化物，在室溫下將混合物攪拌12小時。減壓卞除 去浴劑，殘留物藉由管柱層析法(矽膠，移動相：環己焕/乙 酸乙酯）純化。 收量].927 克(理論值之 S6%)，1〇gp (hc〇〇h) = 〇 49 步驟5:
先置入8.05毫升（11.27毫莫耳)溶解在曱苯/THF内的 1.4M之曱基溴化鎂溶液，再滴入溶解在二氣曱烷内之〖幻 克(7.512宅莫耳）的甲氧基甲基醯胺溶液，於室溫下將潙舍 物攪拌12小時。加入氯化銨溶液’3〇分鐘後，分出有機廣， 以硫酸鈉乾燥並使用旋轉濃縮器予以濃縮。 159 201022260 收量：1.387 克(理論值之 90%)，i〇gp (HC〇〇H) ：= 〇 61 步驟6:
▲將1.00克(4.969毫莫耳）的乙醯基11比唑及〇 77克(6 46 亳莫耳）的DMF縮醛，在10(rc下攪拌12小時，減壓下除 去過量的試劑。 Θ 收量：1.27 克(理論值之 99.7%)，i〇gp (Hc〇〇h) = 0.60 步驟7:
將700毫克(2.731毫莫耳）的吡唑衍生物及3〇1毫克 (6.008毫莫耳）的肼水合物溶解於4〇毫升的乙醇後迴流;弗 騰1小時後，在旋轉濃縮器内將溶劑除去。 收量：624 毫克(理論值之 99%)，logP (HCOOH) = 0.42 1H-NMR (d6_DMSO) = 4.1 (s，3H)，6.65 (m，1H), 7.08 (m, 1H), 7.42 (m, 1H), 7.82 (m, 1H), 8.15 (m, 1H), 8.50 (m, 1H), 9.03 (m，1H) ppm. 步驟8: 160 201022260
將120毫克(0.533毫莫耳）的&quot;比唾衍生物、6i毫克(〇 533 毫莫耳）的2-氯嘧啶及32毫克(0.799毫莫耳）的氫化鈉(60〇/〇) 一起置於5毫升的二甲基甲醯胺後，在80°C下攪拌12小 時，溶劑在旋轉濃縮器内被除去，殘留物藉由層析法化(矽 膠，移動相：環己烷/乙酸乙酯）純化。. 收量：113 毫克(理論值之 70%)，logP (HCOOH) = 1.00 1H-NMR (d6-DMSO) = 4.25 (s, 3H), 7.03 (m, 1H), 7.29 (m, 1H), 7.45 (m, 1H), 7.50 (m, 1H), 8.18 (m, 1H), 8.53 (m, 3H), 8.78 (m, 1H), 8.92 (m, 2H), 9.05 (m, 1H) ppm. 實例12:
上述之100亳克(0.39毫莫耳）的吡唑衍生物、69毫克 (〇·43亳莫耳）的脒及153毫克(0.47毫莫耳）的乙氧化鈉，被 一起置入於5毫升的乙醇中後，加熱迴流12小時。利用旋 轉濃縮器蒸發除去溶劑，粗製品藉由層析法(矽膠，移動相: 環己烷/乙酸乙酯）純化。 收量·· 70 亳克(理論值之 57%), 1〇gP (HCOOH) = 0.65 iH-NMR (d6-DMSO) = 4.42 (s, 3H), 7.45 (m, 1H), 7.65 161 201022260 (m, 1H), 7.70 (m, 1H), 8.05 (m, 1H), 8.20 (m, 1H), 8.55 (m, 1H), 9.05-9.13 (m, 4H) ppm.
根據本發明之其他新穎化合物類被列於下面表中。 實例編號 logP (HCOOH) 化學式 (M+)+l (LC/MS) 製備實例 1 1.17 333.1 製備實例 2 2.30 N 製備實例 3 L48 /CH3 321.1 製備實例 4 1.58 ch3 我、 N N \=J
162 201022260 ❹ ◎ 製備實例 5 1.53 Cr1^ Ν ο 318.1 製備實例 6 1.73 \-Ν 332.1 製備實例 7 1.56 ch3 Μ ^ 339.1 製備實例 8 1.82 ch3 〇Wb 339.1 製備實例 9 1.07 ν-ν ν=τ/^Ν 320.1 163 201022260
製備實例 10 1.54 N-N Nw&gt; 319.1 製備實例 11 1.00 p3 N^]| 304.1 製備實例 12 0.65 316.1 13 3.23 14 2.63 CH. F
164 201022260
15 1.67 、N〆 16 1.72 ch3 o1% 17 3.55 F士 F 18 1.10 ch3 19 1.77 ch3 o&quot;CH3 165 201022260
20 2.28 ch3 、N〆 21 3.01 ch3 F F 322.0 22 1.74 321.1 23 2.20 ch3 24 2.94 y^H ^rv〇H3 〇rN N
166 201022260
25 2.39 26 1.47 Q 27 1.69 ch3 28 3.08 、Ν〆 29 1.47 〇η3 η 167 201022260 30 2.00 ch3 31 2.66 ch3 Cl 32 1.23 ch3 n 33 2.21 h3c ch3 、n〆 34 2.84 h3c
168 201022260
❿ 35 1.92 h3c 0 N 36 3.33 V ό 37 3.81 H,C ^s^? Cl 38 3.94 十N、v〜 Sv^N o 39 1.55 ch3 169 201022260 40 2.43 h3c 41 2.03 《ip 、N 42 3.97 \-N 43 1.86 ?h3 N n^V^ch3 ch3 yj 44 2.40 H3c、N^yCH3
170 201022260
45 2.95 、N〆 46 2.47 N 47 1.48 CH. CH, HA 48 2.08 49 2.81 F F 308.1 171 201022260 50 1.13 0 51 1.59 Ν 52 2.35 /CH3 Ο 、Ν〆 53 1.58 ΟΗ 54 1.49 、Ν〆
172 201022260
55 1.49 ch3 CVcH3 、N〆 56 2.08 ch3 (_VCH3 〇^N 57 1.88 、N〆 58 2.25 ch3 〇^~CH3 (^a&gt;n N 59 2.12 〇,ch3 N^V -CH〇 c^ftr0 'N 393.1 173 201022260
60 3.84 、N, 61 1.57 ch3 ch3 、N 299.1 62 3.23 CH« T^r0 N /^CH. H3C 3 63 2.51 X^CH3 N=^ Or^。 N 64 3.34 ch3 V nf&gt; F
174 201022260
❿ 65 1.36 h3C 66 2.90 ch3 hA 67 1.90 325.1 68 1.62 ch3 n七 69 1.20 CH, N、 175 201022260 70 1,40 71 2.70 Μ &gt; F 72 3.11 .γΧΧ) Νγδ ά 73 2.34 ch3 Ν fV〇H3 H3C CH3 74 2.81 CH- d^H=n CH 、N&lt; ν V ^ 3 y^° q ch3
176 201022260
75 2.97 ch3 N F F 76 3.11 h3c s 77 2.50 。心 u 78 2.99 h3c 79 3.94 h3g 、' 177 201022260 80 2.27 H3C VtN M 孓CH3 F 81 2.80 H3C °'CH3 82 2.23 Hsc'VN;y-^^N V rfF ；- 83 3.63 h3c Vt N M H^CH3 h3c 84 2.61 h3c YtN u 、ch3
178 201022260
85 2.80 H3C “F 86 2.72 h3c 87 3.47 h3c 88 1.05 、N〆 319.1 89 1.48 307.1 179 201022260
90 1.39 ch3 91 2.41 ch3 ΛΡ r F 92 3.84 Q5 r^N “a 93 1.86 ch3 rCNKNH2 0^1： N /^CH- F 3 94 3.14 ch3 F
180 201022260
95 2.03 Q 96 2.58 Q 97 2.93 ch3 N 0 320.1 98 3.55 Q CH3 99 3.14 6, 181 201022260
100 2.55 ch3 〇.ch3 101 2.42 ch3 0人N 102 2.85 ch3 N F F 103 2.55 CH3 0 [J h3c^ch3 104 3.23 ch3 s N、m^k1u (V^ A
182 201022260
105 2.69 ch3 106 3.42 h3c 107 3.85 H3C G N Λ) 〇 108 3.18 ch3 N H3C^ 109 2.72 ch3 (/s N&gt;； 183 201022260 110 3.24 H3C N M Cl^p 111 2.80 112 2.64 cf。 113 2.23 〇 u 人 H3C^| °'ch3 114 3.27 G 今:丨 ::o人m f^CH,
184 201022260
115 2.20 ::穿、'丨 S 緣V Ο入NH 鐘: 116 2.61 奪人 Ο ::參 «Μ ^ 117 3.18 Ο人ΝΗ ¥丫〇 : 118 2.69 ：〇 ； 0人ΝΗ Γ^εΜ» 119 3.23 ：〇 λ R ：： Ν 0 ΝΗ ;h3c-[-ch3 ch3 185 201022260 120 2.89 1 Hjc O人NH ch8; 121 2.05 o R HiC h N 0入NH 122 3.56 〇：; 食 N 0人NH i ό 123 2.46 o u ：O^NH ：^ 124 3.09 o ό O^NH ό
186 201022260
125 2.08 寒:: N人S N 0人NH λ 126 1.87 〇'CHa 127 2.57 零工： R tvo^nH&quot; S7 128 2.38 0 H 0入NH 129 2.34 N^S :«議:::: 。入' s、ch3 187 201022260
130 4.17 5 0Η3 CHS 131 2.14 黎 N^S 0人ΝΗ C| 132 2.46 9 0入NH 133 2.53 ? R Hp b N ° Γ/3·0^ H3c Cii3 134 2.69 R Ηφ?: 0人NH HgC-j~^CH
188 201022260
135 3.28 h3c NH i h3c’ 136 4.41 S^NH H3cA〇 137 2.65 h3c s，N〜N s^O ,ΝΗ Ν’ h3c 138 2.19 ch3 ^=N〆 139 2.61 n、c/^^n ch3 189 201022260
140 3.31 ch3 f N 141 3.42 H3C 士 142 3.35 、N〆 143 4.28 H3C NH N H3C CH3 144 2.72 F F
190 201022260
145 1.71 h3c、V〇 ch3 146 1.43 147 1.24 148 1.59 325.0 149 1.85 o 307.1 191 201022260 150 1.76 Q 333.1 151 1.54 Ο 319.1 152 2.43 ch3 V ο 350.1 153 2.11 ν Ο 336.1 154 2.13 ch3 01¾ ν α
192 201022260
155 1.89 N Ό 307.1 156 2.65 ch3 N、n 0气V h3c r 157 2.35 n、n o=Wf h3c fF 405.1 158 1.41 O^V〇 N-N 159 3.16 N-N 193 201022260 160 1.44 N-N N Xjl 308.1 161 1.13 、N〆 162 0.84 163 1.07 o νΛο N〆 164 1.39 N-N &amp; u
194 201022260
165 1.91 u 337.1 166 0.91 ch3 167 0.83 CH3 CH3 、N 168 0.95 Ν’ 169 1.64 pv N - N、 195 201022260 170 0.42 ch3 n-nv n、mu 、N〆 171 0.87 N 七 、N〆 172 2.53 A 173 2.66 h3c 174 1.76 H-N/ 少f r? 0 196 201022260
175 2.23 (y^NV N ^NH K 176 3.21 N // &lt;^〇 177 2.19 N〆 178 2.43 、夕 Cl 179 1.06 ν^Λ N^/ N^/^N 180 1.43 a1% Nw^ 197 201022260 181 1.82 \^f 338.1 182 1.74 N * 308.1 183 1.24 Or1^^ /^N Vn 307.1 184 1.44 318.0 185 1.68 ν^Λ N^{ N^N N \ 186 1.63 N 351.1
198 201022260
187 2.53 306.1 188 3.08 N &lt;x 189 2.85 190 1.67 N-N σ^ρ Br 191 192 1.12 Nw&gt; 199 201022260 193 1.41 广H 194 2.15 195 3.76 Cl / Ν-^λ 196 3.01 1 η./ 197 2.58 N ly Γ 200 201022260
198 199 0.93 〇N 200 2.83 201 0.89 (y^Q N〆 202 3.13 (y^Q N 0 201 201022260 203 1.99 Ν ο 326.0 204 1.87 205 1.82 206 2.11 207
202 201022260
208 209 210 211 212 203 201022260
213 214 215 216 217 1.43 χν/χ N
204 201022260
218 0.89 / 219 0.92 220 221 1.34 n-n /=\ 222 205 201022260
223 2.46 N 224 2.77 F F 225 2.08 〇N ' 314.1 226 0.98 ci-0 N 227 0.89 N
206 201022260
228 0.89 b N 229 1.78 〇 N 230 231 232 207 201022260
233 2.69 234 2.93 235 2.38 236 2.38 Ο N 237 2.05 0 N
208 201022260
238 2.53 〇 N 239 240 241 2.07 /=r\ 〇 Vf 242 1.61 Ο N 209 201022260
243 1.67 244 1.77 N 0 \ 245 1.46 ό 246 1.14 Ν’ 247 1.66 〇 N
210 201022260
1) 值測定方法之說明（甲酸法） 表中所給之logP值系根據EEC Directive 79/831 Annex V.A8藉由HPLC(高致能液相層析法)於一種反相的管柱(c 18)上所測定得者，使用的溫度為：55°C。 用於在酸性範圍（PH 3.4)測定之移動相： 斗审If動相A:乙腈+1毫升曱酸/升；移動相B:水+0.9毫 升曱酸/升。 校正係使用具有己知lGgP值的無分枝的烧相 211 201022260 (具有3至16個碳原子）進行(使用線型插入法，藉由介於兩 相繼的烧酮類的滯留時間決定logP值）。又max值係使用自 200 nm至400 nm的UV光譜分析呈色信號之最大值。 表2
實例編號 NMR 數據(ppm) 1 Dg-DMSO. 2.75 (s, 3H)? 7.55 (m, 1H), 7.65 (m, 1H), 7.95 (d, 1H), 8.75 (m, 1H), 8 7 (m, 1H), 9.15 (m, 3H), 9.2 (s, 1H) ’ 3 CD3CN: 2.5 (s, 3H), 7.15 (d, 1H), 7.3 (t, 1H), 7.45 (dd, 1H), 8 (d, 1H), 8.2 (d, 1H), 8.75 (m, 1H), 8.8 (d, 2H), 9.7 (s, 1H) ’ 5 D6-DMSO: 7.55 (m, 2H), 8.1 (m, 1H), 8.15 (m, 1H), 8.3 (m, 1H), 8.35 (m, 1H), 8.7 (m, 2H), 9.0 (d, 2H), 9.2 (s, 1H) 6 CDjCN: 2.75 (s, 3H), 7.45 (m, 2H), 7.4 (m, 1H), 8.0 (m, 1H), 8.3 (m, 2H), 8.6 (m, 1H), 8.9 (m, 2H), 9.2 (m, 1H) 7 D6-DMSO: 2.7 (s, 3H), 4.2 (t, 2H), 4.6 (t, 2H), 6.9 (t, 1H), 7.5 (dd, 1H), 8.3 (d, 1H), 8.55 (d, 2H), 8.65 (m, 1H), 9.1 (s, 1H) 8 CD3CN: 2.75 (s, 3H), 4.2 (dd, 2H), 4.55 (dd, 2H), 7.45 (m, 1H), 7.8 (m, 2H), 7.9 (t, 1H), 8.3 (d, 1H), 8.65 (m, 1H), 9.2 (s, 1H) 9 D6-DMSO: 7.65 (m, 1H), 7.7 (m, 1H), 8.45 (m, 1H), 8.55 (m, 1H), 8.8 (m, 1H), 9.1 (m, 2H), 9.3 (m, 2H) 10 D6-DMSO: 7.6 (m，2H), 8.25 (t，1H)，8.45 (m，2H)，8.55 (m，1H)，8.75 (m，1H)， 9.05(d, 2HX 9.3 (s, 1H) 21 CD3CN: 2.75 (s, 3H), 7.45 (m, 1H), 7.7 (d, 1H), 7.95 (d, 1H), 8.1 (m, 1H), 8.3 (m, lH)，8.7(m，lH)，9.15(s，1H) 22 D6-DMSO: 2.7 (s, 3H), 7 (s, 1H), 7.5 (t, 1H), 7.55 (m, 1H), 8.3 (d, 1H); 8.7 (m, 1H); 8.8 (s, 1H), 8.9 (m, 2H), 9.1 (s, 1H) 49 D6-DMSO:7.55 (m, 1H), 7.8 (d, 1H), 8.2 (m, 1H), 8.35 (m, 2H), 8.7 m, 2H), 9.2 (s, 1H) 59 de-DMSO: 2.90 (s, 3H), 4.00 (s, 6H), 7.55 (m, 1H), 7.89 (m, 1H), 8.35 (m, 1H), 8.70 (m, 1H), 9.04 (m, 1H), 9.18 (m, 1H) 61 de-DMSO: 2.80 (s, 3H)，3.45 (s，3H), 4_60 (s, 2H), 7.55 (m, 1H), 7 J2 (m，]H), 8.35 212 201022260
(m, 1H), 8.70 (m, 1H), 8.84 (m, 1H), 9.15 (m, 1H) 67 D6-DMSO: 4.2 (m, 2H), 4.6 (m, 2H), 6.9 (m, 1H), 7.5 (m, 1H), 8.15 (s, 1H), 8.3 (d, 1H), 8.55 (m, 2H), 8.7 (m, 1H), 9.15 (s, 1H) 88 d6-DMSO: 7.58 (m, 1H), 7.68 (m, 1H), 8.30 (m, 1H), 8.45 (m, 1H), 8.72 (m, 1H), 9.05 (m, 4H), 9.25 (m, 1H) 89 d6-DMSO: 7.13 (m, 1H), 7.48 (m, 1H), 7.55 (m, 1H), 8.35 (m, 1H), 8.45 (m, 1H), 8.70 (m, 1H), 8.75 (m, 1H), 8.90 (m, 2H), 9.19 (m, 1H) 97 d6-DMSO: 2.79 (s, 3H), 6.60 (m, 1H), 7.52 (m, 1H), 7.69 (m, 1H), 7.85 (m, 2H), 8.10 (m, 1H), 8.30 (m, 1H), 8.60 (m, 1H), 8.65 (m, 1H), 9.15 (m, 1H) 148 D6-DMSO: 4.2 (m, 2H), 4.6 (m, 2H), 7.5 (m, 1H), 7.7 (d, 1H), 7.95 (t, 1H), 8.1 (d, 1H), 8.3 (m, 1H), 8.6 (s, 1H), 8.65 (m, 1H), 9.2 (s, 1H) 149 D6-DMSO: 7.55 (m, 1H), 8.0-8.3 (m, 6H), 8.4 (m, 1H), 8.7 (m, 1H), 9.2 (s, 1H) 150 d6-DMSO: 2.82 (s, 3H)? 7.55 (m, 1H), 7.93 (m, 1H), 8.12 (m, 1H)? 8.32 (m, 1H), 9.01 (m, 2H), 9.28 (m, 1H), 9.32 (m, 2H) 151 d6-DMSO: 7.55 (m, 1H), 8.10 (m, 1H), 8.20 (m, 1H), 8.33 (m, 1H), 8.78 (m, 1H), 9.00 (m, 2H), 9.29 (m, 1H), 9.38 (m, 2H) 152 d6-DMSO: 2.80 (s, 3H), 7.55 (m, 1H), 7.90 (m, 1H), 8.12 (m, 1H), 8.20 (m, 1H), 8.32 (m, 1H), 8.65 (m, 1H), 9.05 (m, 3H) 153 d6-DMSO: 7.58 (m5 1H)5 8.10-8.30 (m? 4H), 8.70 (m? 2H), 9.00 (m, 2H), 9.10 (m, 1H), 9.00 (m5 1H) 155 D6-DMSO: 7.55 (m, 1H), 7.95 (m, 1H), 8.2 (m, 4H), 8.4 (m, 1H), 8.7 (m, 2H), 9.2 (s, 1H) 157 d6-DMSO: 3.40 (s, 3H), 7.55 (m, 1H), 7.88 (m, 1H), 8.05 (m, 1H), 8.10 (m, 1H), 8.38 (m, 1H), 8.68 (m, 2H), 9.20 (m, 1H) 160 D6-DMSO: 7.25 (d, 1H), 7.55 (t, 1H), 7.65 (dd, 1H), 8.45 (d, 1H), 8.75 (d, 1H), 8.85 (d, 1H), 8.95 (m, 2H), 9.2 (s, 1H) 165 di-DMSO: 7.60 (m, 1H), 8.27 (m, 1H), 8.42 (m, 1H), 8.47 (m, 1H), 8.56 (m, 1H), 8.78 (m, 1H), 9.05 (m, 2H), 9.17 (m, 1H) 181 D6-DMSO: 3.15 (m, 2H), 3.55 (s, 3H), 4.5 (m, 2H), 7.55 (m, 1H), 7.7 (d, 1H), 7.85 (m, 1H), 8 (m, 1H), 8.35 (m, 1H), 8.6 (s, 1H), 8.7 (m, 1H), 9.2 (s, 1H) 182 D6-DMSO: 7.55 (m, 1H), 8.05 (m, 1H), 8.15 (m, 1H), 8.25 (d, 1H), 8.4 (m, 1H), 8.7 (m, 2H), 9.2 (s, 1H), 9.7 (s, 1H) 183 D6-DMSO: 7.55 (m, 1H), 8-8.1 (m, 4H), 8.35 (m, 1H), 8.7 (m, 2H), 9.2 (s, 1H) 213 201022260 184 d6-DMSO: 3.35 (s, 3H), 7.55 (m, 1H), 7.98 (m, 1H), 8.25-8.40 (m, 3H), 8.70 (m, 1H), 8.75 (m, 1H), 9.20 (m, 1H) ’ 186 4-DMSO: 2.88 (s, 3H), 7.62 (m, 1H), 7.97 (m, 1H), 8.27 (m, 1H), 8.70 (m, 1H), 9.05 (m, 4H) ’ 187 dft-DMSO: 6.60 (m, 1H), 7.55 (m, 1H), 7.85-7.95 (m, 3H), 8.10 (m, 1H), 8.35 (m, 1H), 8.70 (m, 3H), 9.20 (m, 1H) ’ 203 d6-DMSO: 2.05 (m, 2H), 4.00 (m, 2H), 4.2U (m, 2H), 5.52 (s, 1H), 7.50 (m, 2H), 7.99 (m, 2H), 8.33 (m, 1H), 8.60 (m, 1H), 8·70 (m, 1H), 9.20 (m, 1H) 225 de-DMSO: 3.40 (s, 6H), 5.30 (s, 1H), 7.45 (m, 1H), 7.55 (m, 1H), 7.9-8.0 (m, 2H), 8.38 (m, 1H), 8.60 (m, 1H), 8.68 (m, 1H), 9.20 (m, 1H) ’ 生物的實例 實例編號1 瘤額蚜(Myzus)試驗（喷灑處理） 溶劑： 78.0份重的丙酮 1.5份重的二甲基甲醯胺 乳化劑： 0.5份重的烧基芳基聚甘醇謎 為產生適當的活性化合物之配製劑，將1份重的活性 化合物混合上所述量之溶劑及乳劑後，將此濃縮物以含有 乳化劑之水稀釋至所要的濃度。 以所要濃度之活性化合物之配製劑噴灑己被嚴重地感 染所有階段綠桃財(均^似pea/c似)的大白菜(价 pekinensis)之葉盤。 經一段所要的時間後，測定達成的效果％，1 〇〇%代表 蚜蟲已全部被殺死，〇%代表沒有被殺死的蚜蟲。 此試驗中，例如，下述製備實例之化合物，在500克/ 平方公頃的施用率下，顯現^8〇%的一種活性： 214 201022260 實例編號卜 2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、 13、14、15、16、17、18、19、20、2卜 22、23、24、25、 26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、 39 ' 40'41 ' 42、43、44、45、46 ' 47、48、49 ' 50、51、 52、53、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、64、 65、66、67、68、69、70、71 ' 72 ' 73、74、75、76、77、 78、79、80、81、82、83、84、85 ' 86、87、88、89 ' 90、 ❺ 91、92、93、94、95、96、97、98、99、100、101、102、 103、104、105、106、107、108、109、110、m、112、113、 114、115、116、117、118、119、120、m、122、123、124、 125、126、127、128、129、130、131、132、133、134、 135、136、137、138、139、141、142、143、144、145、 146、147、148、149、150、151、152、153、154、155、 156、157. 158、159、160、16卜 162、163、164、165、166、 167、168、169、170、171。 Q 此試驗中，例如，下述製備實例之化合物，在100克/ 平方公頃的施用率下，顯現280%的一種活性： 實例編號140。 實例編號2 根瘤線虫（Meloidogyne )試驗(喷洒處理） 溶劑： 80份重的丙酮 為產生適當的活性化合物之配製劑，將1份重的活性 化合物混合上所述量之溶劑及乳劑後，將此濃縮物以水稀 215 201022260 釋至所要的濃度。 在容器内充填入砂土、活性化合物之溶液、黃瓜根瘤 線虫叹y狀⑽叹《沏)的印/幼蟲懸浮液以及萵苣種 子’讓萵苣種子萌發及植物生長’於根部上形成虫癭。 經一段所要的時間後，利用形成虫癭的數目作為測定 殺線虫劑作用的％，100%代表無虫癭形成，〇%代表經處理 的植物上之虫癭數目相當於對照組上的虫癭數目。 此試驗中，例如’下述製備實例之化合物，在2〇ppm 的施用率下，顯現2 80%的一種活性： 實例編號 5、57、58、61、1〇4、135。 實例編號3 葉蟎（Τ^ΐΌΐιγΑι^)試驗，OP-抗性的（喷洒處理） 溶劑： 78.0份重的丙酮 1.5份重的二甲基甲醯胺 乳化劑： 〇.5份重的烷基芳基聚甘醇醚 為產生適當的活性化合物之配製劑，將1份重的活性 化合物混合上所述量之溶劑及乳劑後，將此濃縮物以含有 乳化劑之水稀釋至所要的濃度。 以所要濃度之活性化合物之配製劑噴灑己被感染上所 有階段溫室二點葉蜗ari/cae)的白腎豆 {Brassica pekinensis)之案盤。 經一段所要的時間後，測定達成的效果％，1〇〇%代表 二點葉蟎已全部被殺死，〇%代表沒有二點葉蟎被殺死。 201022260 此試驗中，例如，下述製備實例之化合物，在100克/ 平方公頃的施用率下，顯現280%的一種活性： 實例編號27。 實例編號4 微小牛蜱試驗（注射） 溶劑： 二甲亞颯 ❿ 為產生適當的活性化合物之配製劑，將1份重的活性 化合物混合上所述量之溶劑後，將此濃縮物以水稀釋至所 要的濃度》 將活性化合物之溶液注射入微小牛蜱(5〇〇/?/»7似 micro/7/ws)的腹部，將動物移置至小碟中，放在具空調的房 中，以能否產出受精卵檢測活性。 經一段所要的時間後，測定效果％，100%代表沒有任 一只微小牛蜱產下受精卵，0%代表沒有二點葉蟎被殺死。 @ 此試驗中，例如，下述製備實例之化合物，在20微克 /動物的施用率下，顯現280%的一種活性： 實例編號49。 217

Claims (1)

  1. 201022260 七、申請專利範圍： 1. 一種式(I)化合物之用途，
    其中 (la)
    G1 代表N、CH或C-鹵素， G2代表 R1
    其中 ^ 代表氫或烧基且 環基、代表選樺地經取代 芳基
    °3 代表選擇地經取代的雜 的雜芳基或代表選擇地經取代的 或 (lb) Ql 代表N或C-函素， g2代表
    其中 °3代表選擇地經取代的雜環基、代表選擇地經取代 218 201022260 的雜芳基或代表選擇地經取代的芳基 或 (Ic) 〇1 代表CH， G2代表 N—N 人&gt;^3 (B) 〇 其中 〇3代表選擇地經取代的雜環基或代表經取代的呋喃 基或代表經以下取代基取代之噻吩基：_素、硝基、胺基、 烷基胺基、二烷基胺基、齒基烷基、環烷基烷基、烷氧基、 鹵基烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、雙(烷氧基)烷基、烷氧 基羰基、alpha-經基亞胺基烷氧基羰基甲基、alpha_烧氧基 亞2胺基烷氧基羰基甲基、C(X)NR2R3 (其中x代表氧或硫， R2代表氫或烷基且r3代表烷基、_基烷基、烷氧基、氰基 ◎烧基、炔基、環燒基、環烧基烧基、燒氧基烧基、燒基硫 烷基或芳基烷基，或R2及R3 一起與彼等附接之氮原子形成 一種環）、烷基亞磺醯基、烷基磺醯基、雜環基、芳基(其本 身部分可經鹵素、氰基、硝基、烷基或彘基烷基取代）、雜 芳基(其本身部分可經鹵素、硝基、烷基、鹵基烷基、烷氧 基、函基烷氧基、烷氧基烷基、烷硫基、烷硫基烷基或環 烷基取代）、雜芳基烷基(其本身部分可經鹵素、硝基、烷基、 鹵基烷基、烷氧基、自基烷氧基、烷氧基烷基、烷硫基、 燒硫基烧基或環烷基取代）或代表各為來自包括下述之選擇 219 201022260 地經取代的雜芳基：吡咯基、吡唑基、咪唑基、1,2,3-三唑 基、1，2,4-三唾基、噪β坐基、異惡α坐基、嘆嗤基、異嘆唾基、 1，2,3-噁二唑基、12,4-噁二唑基、1，3,4-噁二唑基、ι，2,5-噁 二σ坐基、1，2,3-嗟二嗤基、1，2,4-β塞二°坐基、1，3,4-嚷二唾基、 1，2,5-嗟一σ坐基、σ比咬基、嘴咬基、塔》井基、π比啡基、ι，2,3-三畊基、1，2,4-三畊基、1,3,5-三畊基、苯并呋喃基、苯并異 呋喃基、笨并噻吩基、苯并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、 吲吐基、笨并噻唑基、苯并異噻唑基、笨并噁唑基、苯并 異β惡β坐基、本弁p米β坐基、2,1,3-本并*1惡二唾、啥琳基、異啥 啉基、噌啉基、酞畊基、喹唑啉基、喹噁啉基、萘啶基、 苯并三畊基、嘌呤基、蝶啶基及吲哚畊基或代表經氰基_、 硝基-、函基烷氧基或雜環基-取代的芳基， 或 (Id) 〇1 代表N、CH或C-鹵素， G2代表
    其中 Rl代表氫或烷基且 °3 代表選擇地經取代的雜環基或代表遽擇地經取代 的雜芳基或代表選擇地經取代的芳基， 以及式(I)化合物類之鹽類、金屬氧化物氧化物 201022260 類，用於供控制有害生物 2. —種式(IA)之化合物
    〇 其中 G1代表N、CH或〇鹵素’ Rl代表氩且 G3代表選擇地經取代的雜環基、代表選擇地經取代 的雜芳基或代表選擇地經取代的芳基。 種式(IB-1)之化合物
    其中 Gl 代表N或C-鹵素， 的雜t代表選擇地經取代_環基、代表選擇地經取代 方基或代表選擇地經取代的笨基。 4· 一種式(IB-2)之化合物 221 201022260
    (IB-2) 其中 G1代表C-H且 G3 代表各為選擇地經li素-、氰基-、硝基_、燒基_、 鹵基院基-、環院基-、烧氧基-、齒基烧氧基_、炫硫基_、鹵 基烷硫基·、烷基亞橫醯基-、烧基續醢基_、鹵基烷基亞續 ❹ 醯基-、鹵基烧基績醯基-、胺基-、烧基胺基-、二烧基胺基_、 院基叛基胺基-、烧氧基裁基胺基-、烧氧基烧基_、函基烧 氧基烷基-、烯基-、炔基-、烷基環烷基-、烷基羰基_、烷氧 基幾基-、胺基数基-、D比咬基-或嘴咬基-取代的嗯嗤琳基、 一氫1一D井基、二氫二11 惡n井基或經基吼唆基或 代表各經以下取代基取代之吱喃基、嗔吩基或吼咬基： 氟、硝基、胺基、烷基胺基、二烷基胺基、鹵基烷基、環 烷基烷基、鹵基烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、雙(烷氧基）❿ 烷基、烷氧基羰基、alpha-羥基亞胺基烷氧基羰基甲基、 alpha-烷氧基亞胺基烷氧基羰基曱基、c(X)NR2R3 (其中X 代表氧或硫，R2代表氫或烷基且R3代表烷基、鹵基烷基、 烷氧基、氰基烷基、炔基、環烷基、環烷基烷基、烷氧基 烧基、烷硫基烷基或芳基烷基）、烷基亞磺醯基、烷基磺醯 基、雜環基類之嗎琳基、三峻琳酮基、二氩二喔σ井基、二 風〇惡一0井基、二氧環戊烧基(dioxolanyl)、二氧環己院基 (dioxanyl)、六氫吡啶酮基、吡咯啶酮基及吡唑啉酮基（它們 222 201022260 本身部分可經烷基或函基烷基取代）、苯基(其本身部分可經 鹵素、氰基、麟基、烧基或齒基烧基取代）、雜芳基類之吼 洛基、°比唆基、σ比咬基N-氧化物、嘧咬基、咪峻基、吼《坐 基、11 惡β坐基、喧峻基、吱喃基、嗟吩基、三吐基、嗯二嗤 基、嗟二嗤基、η比π井基、三畊基、四畊基及異喹喊基(它們 本身部分可經鹵素、硝基、烧基、齒基烧基、烷氧基、鹵 基烷氧基、烷氧基烷基、烷硫基、烷硫基烷基及環烷基取 〇 代）、雜芳基烷基類之三唑基烷基、吡啶基烷基、嘧啶基烷 基或噁二唑基烷基（它們本身部分可經烷基取代）或 代表吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2,3-三唑基、1，2,4-三唑基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、1，2,3-噁 二唑基、1,2,4-噁二唑基、1，3,4-噁二唑基、1，2,5-噁二唑基、 1，2,3-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1，3,4-噻二唑基、1，2,5-噻 二唑基、嘧咬基、嗒畊基、吼畊基、1，2,3-三畊基、1，2,4· 三畊基、1，3,5-三畊基、苯并呋喃基、苯并異呋喃基、苯并 Q β塞吩基、苯并異嘆吩基、叫卜朵基、異叫卜朵基、叫卜坐基、苯 并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、 苯弁咪σ坐基、2，1,3-苯并11惡二嗤、啥琳基、異啥琳基、σ曾琳 基、酜畊基、噎唾淋基、啥噁琳基、萘咬基、苯并三畊基、 嘌呤基、蝶啶基或吲哚畊基，其各為選擇地經取代鹵素、 硝基、胺基、烷基胺基、二烷基胺基、烷基、i基烷基、 環烷基烷基、烷氧基、基烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、 雙(烷氧基)烷基、烷氧基羰基、alpha-羥基亞胺基烷氧基羰 基甲基、alpha-烷氧基亞胺基烷氧基羰基甲基、C(X)NR2R3 223 201022260 (其中X代表氧或硫，R2代表氫或烷基且R3代表烷基、鹵 基烷基、烷氧基、氰基烷基、炔基、環烷基、環烷基烷基、 烷氧基烷基、烷硫基烷基或芳基烷基卜烷基亞磺醯基、烷 基增酿基、雜ί衣基類之嗎琳基、三。坐淋_基、二氫二鳴σ井 基、二氫噁二畊基、二氧環戊炫基、二氧環己烧基、六氫 吡啶酮基、吡咯啶酮基及吡唑啉酮基（它們本身部分可經烷 基或鹵基烷基取代）、苯基(其本身部分可經鹵素、氰基、硝 基、烷基或鹵基烷基取代）、雜芳基類之吡咯基、吡啶基、 ❿ °比咬基Ν-氧化物、嘴啶基、咪唑基、吼0坐基、η惡嗤基、嗔 嗤基、α夫喃基、嗟吩基、三嗤基、喔二η坐基、嘆二峻基、 吡畊基、三畊基、四畊基及異喹啉基（它們本身部分可經鹵 素、硝基、烷基、函基烷基、烷氧基、_基烷氧基、烷氧 基烷基、烷硫基、烷硫基烷基或環烷基取代）、雜芳基烷基 類之三唑基烷基、吡啶基烷基、嘧啶基烷基或噁二唑基烷 基(它們本身部分可經烷基取代）或 代表經氰基-、硝基-、鹵基烷氧基-、二氧環戊烷基_、 ^ 六氫吡啶酮基-、吡咯啶酮基-或二氫二噁畊基-取代的苯基。 5. —種式(ΚΜ)之化合物 R1 I Ν-Ν
    其中 224 201022260 G1代表C-H， Rl代表烷基且 G 代表選擇地經取代的雜環基、代表選擇地經取代 的雜芳基或代表選擇地經取代的苯基。 6. 一種式(IC-2)之化合物
    R1
    (IC-2) 其中 G1代表C-H， Rl代表氫且
    G3代表選擇地經取代之雜環基，代表選擇地經取代 之雜芳基或代表選擇地經烷基…鹵基烷基_、鹵基烷氧基-、 二氣環戊烷基-或二氫二噁畊基-取代之笨基。 7. —種式(IC-3)之化合物 R1 N-N
    (IC-3) 其中 G1代表N或C-鹵素， 225 201022260 Rl代表氳或烷基且 G3代表選擇地經取代之雜環基，代表選擇地經取代 之雜芳基或代表選擇地經取代之苯基。 8. 種組成物，特點為其包含至少一種根據申請專利 範圍第2’至7-項中任一項的式(I)化合物。 9. 一種用於控制有害生物之方法，特點為將根據申請 專利範圍第1至7項中任一項的式⑴化合物或根據申請專 利範圍第8項之組成物作用於有害生物及/或牠們的生活产 境。 /衣
    226 201022260 四、指定代表圖： (一） 本案指定代表圖為：（無）。 (二) 本代表圖之元件符號簡單說明： 無
    五、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化 學式：
    2
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