TW200410631A - Slow-releasable pesticide granules - Google Patents

Description

200410631 玖、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 本發明係關於一種農園藝用殺菌劑，其含有作爲農藥活 性成分的撲殺熱（p r 〇 b e n a ζ ο I e)且該農藥活性成分的溶出可 被控制之緩釋性優異的新穎性農藥粒劑。 【先前技術】 從前以來，關於含有農藥活性成分之農藥粒劑，以藥効 持續或減輕藥害爲目的，控制其活性成分的溶出方法係已經 有各種的檢討。其已報告於下列各個公報中，例如：含有農 藥活性成分之核粒經熱可塑性樹脂被膜被覆而成之粒劑的 特公平0卜50〇2號公報，含有農藥活性成分的核中設置被覆 層緩釋化而成之粒劑的特公平Ο 1 -44 8 3號公報，含有農藥活 性成分的核經水不溶性寡聚物或聚合物被覆而成之粒劑的 特公平〇2-57 047號公報，水中非崩壊性農藥粒劑表面含浸疎 水性油状液體經疎水性微粉被覆而成粒劑的特開平 02-286602號公報。而且，在該製造方法中，於調製核粉劑 後必須塗覆被覆材，有製造方法煩雜且經濟性的問題。 在臘間質中含有使用其他熱可塑性材料之農藥活性成 分的被覆型緩釋性農藥粒劑係如特開2 0 0 2 - 1 7 9 5 0 5號公報中 所報告，在該製造方法中加熱狀態的製造方法係爲必須的， 且要有特殊的設備。 再者，融點5 0 °C以上的固體狀農藥活性成分，藉由非晶 質矽石緩釋化而進行緩釋性農藥粒劑係如特許第3 0 4 5 6 4 9號 公報中所報告。而且，該粒劑因使用比較高價格的非晶質矽 200410631 石而有成本的問題。再者，已知在一般的粒劑中大多配合非 晶質矽石而降低造粒性。 【發明內容】 本發明係解決在先前技術中所遭遇的緩釋性農藥粒劑 之問題點。換句話說’本發明之目的係提供一種不使用特殊 的製造設備’以比較的簡單的方法而製造，且因爲農藥活性 成分的撲殺熱爲緩釋性的賦予，所以撲殺熱的藥効持續性優 異，藥害減輕或被防止的新穎性農藥粒劑。 本發明人等爲解決上述課題所特別檢討的結果發現，製 造具有撲殺熱之農藥粒劑時，藉由使用高嶺土由農藥粒劑中 的農藥活性成分在水中溶解出需要長時間。因此，該緩釋性 係由所配合的局嶺土而確認’發現作爲目的緩釋性農藥粒劑 可簡便且便宜的製造而完成本發明。一般而言，關於農藥製 劑中所使用的高嶺土，其作爲水和劑載體使用，作爲粒劑的 成分使用的例子較少。 換句話說，本發明的重點係在製造具有撲殺熱的農藥粉 劑時’藉由使用高嶺土，使作爲目的的緩釋性農藥粒劑簡便 且便宜的製造。換句話說，本發明的緩釋性農藥粒劑，其特 徵係包括撲殺熱·高嶺土及至少1種以上的造粒用補助劑。 再者’本發明的緩釋性農藥粒劑較佳爲在撲殺熱中加入 含有其他的農藥活性成分。各個農藥活性成分係使用殺菌 劑’殺蟲劑’除草劑及植物成長調整劑的至少i種以上。在 本發明的緩釋性農藥粒劑中的高嶺土較佳爲含有比例相對 方< 製劑總厘爲1 〇〜5 0重量％ 200410631 在本發明的緩釋性農藥粉劑中，「造粒用補助劑」係爲 了使至少含有撲殺熱及高嶺土的粒劑進行造粒所需的必要 成分，該成分例如載體及結合劑。 發明實施的最佳型態 其次就本發明的緩釋性農藥粒劑做具體的說明。 在本發明所使用的高嶺土，係礦物學上含有以氧化鋁層 及砂酸層的1 :1層狀構造所規定高嶺土爲主成分的粘土礦 物。在本發明緩釋性農藥粒劑所使用的高嶺土含量，相對於 製劑總量較佳爲10〜50重量％。高嶺土的商品，例如： ASP-170、ASP-200、ASP-400P、ASP-600(恩格爾硬體公司 製造）。 撲殺熱，係具有對於野菜或稻米等的病原菌殺菌劑之農 樂活性化合物，製劑中的含量係以目的用途上的應用而選 擇。例如’相對於製劑總量較佳爲2〜70重量％。 本發明的緩釋性農藥粒劑較佳爲加入撲殺熱之外，另外 含有至少1種以上其他的農藥活性成分。此等其他的農藥活 性成分爲殺菌劑，殺蟲劑，除草劑及植物成長調整劑等任一 種農樂活性成分。該化合物係例如下列所列舉者，但並不受 其限定。 殺菌劑係例如：亞賜圃、百快隆、三賽唑、卡伯白米特· 達滅淨、肥諾措林、嘉賜黴素、歐索林酸、鍊黴素、芬利卓、 熱必斯、亞拖敏、梅多咪斯拖羅福、歐利賽斯拖羅福三氟賽 米多、氟拉梅拜、福多寧、賽克隆、芬瑞莫、席梅扣納賽如、 歐祺斯波扣納賽如、硫伊如、CGA-245 7 04等。 200410631 殺蟲劑係例如，畢達本、益達銨、賽阿庫若菩多、亞滅 培、克龍強依席、賽速安、西諾泰福那、尼藤必藍 '芬普尼、 愛普羅尼、依芬寧、培丹、布芬淨、去草酮、得芬諾、庫諾 瑪芬若多、免扶克、免速龍、馬拉松、撲滅松、BPMC、司 倍諾席、席護芬等。 除草劑係例如，普拉草、滅芬草、丁拉汰草、本達隆、 捕草淨、免速隆、百速隆、依速隆、賽諾芬丁基、惡草席庫 隆、芬多拉雜隆、克龍梅普、阿尼羅磷、苯并二環、喀費斯 措挪、培舵其薩卓、印滿芬、DCMU、理有龍、賽福理等。 植物成長調整劑係例如，赤霉素、抑芽丹、依那貝索 (Inabenfide)、優尼夠納卓- P(Uniconazole-P)、帕酷羅布卓 (Paclobutrazol) 、 Pca(prohexazione-calcium) 、 TNE(Trinexapac-ethyl)、美康酸氯、達米諾席多（Daminozide)、 氯化膽驗等。 於撲殺熱中添加其他的農藥活性成分在添加時的農藥 活性成分添加量係例如，相對於製劑總量含有撲殺熱2〜70 重量’其他的農藥活性成分相對於製劑總量係爲〗〜80重量％ 的範囲。 本發明的農藥粒劑中，加入上述的農藥活性成分，含有 造粒用的補助劑。再者，加入的造粒用補助劑，係製劑化上 所添加必要的各種補助劑。該補助劑可適宜地自由使用例如 界面活性劑、安定化劑、潤滑劑等。 配合本發明的緩釋性農藥粒劑的載體並沒有特別地限 定。例如，一般黏土、膨潤土、碳酸鈣、矽藻土、沸石、蛭 200410631 石、酸性白土、輕石、白碳黑（親水性矽石、疎水性矽石）、 氧化鈦等。配合本發明的緩釋性農藥料劑的結合劑並沒有特 別地限制，例如，聚乙烯醇、糊精、羥甲基纖維素、聚乙烯 基吡咯啶酮、藻酸鈉、木質磺酸銘。 配合本發明的緩釋性農藥粒劑之安定化劑，例如，苯酚 系抗氧化劑、胺系抗氧化劑、磷系抗氧化劑、硫系抗氧化劑、 環氧化大豆油、環氧化亞麻仁油、乙二醇等。 配合本發明的緩釋性農藥製劑的潤滑劑，係例如滑石 | 粉、硬酯酸鈣、流動石蠟、聚乙二醇等。 再者’配合本發明的緩釋性農藥製劑的界面活性劑，係 爲一般常用的非離子性界面活性劑、陰離子性界面活性劑、 陽離子性界面活性劑及兩性界面活性劑等。 例如’非離子性界面活性劑係有聚氧乙烯烷基芳基醚、 聚氧乙烯烷基酯、聚氧乙烯伸烷基芳基苯基醚、聚氧乙烯伸 院一醇等。陰離子性界面活性劑係有木質擴酸鹽、院芳基石黃 酸鹽二烷基磺基乙酸酯、聚氧乙烯烷基芳基醚硫酸鹽、院基 萘磺酸鹽、聚氧乙烯苯乙烯基苯基醚硫酸鹽等。 春 陽離子性界面活性劑可例如爲烷基胺鹽酸鹽、烷基第四 級銨鹽、聚烷基乙烯基吡啶銷鹽等。 兩性界面活性劑係例如N-月桂基苯胺、烷基甜菜驗、卵 磷脂等。 本發明緩釋性農藥粒劑的製造方法並沒有特別％ |^艮 定，可使用一般農藥粒劑的製造方法。一般的方法例如：濕 式造粒法，乾式造粒法，噴霧造粒法，攪拌造粒法，濟壓造 200410631 粒法等。特別是由擠壓造粒法簡便且便宜的製造粒劑。例’ 如，可由下列步驟1〜2的方法簡單地製造。 步驟1 ··撲殺熱，高嶺土，造粒用補助劑及其他的補助劑 一起混合’將混合物加入適量水進行捏合。 步驟2:該捏合物擠壓且裝入造粒機進行造粒，其次經製 粒機製粒後，乾燥，篩選出本發明的農藥粒劑。 其次’本發明的實施例，如試驗例所示進一步具體說明 本發明’惟本發明不受此等例子所限制。再者，在以下實施 馨 例中，「份」係表示爲重量份。 [實施方式】 實施例1 將含有1 0 · 0份撲殺熱原體（製造來源··明治製菓股份有限 公司）、20.0份高嶺土（恩格爾硬體公司製造，ASP-170)、1.5 份聚乙烯醇（電氣化學工業公司製，泰喀波拔魯B-24YS) ' 5.0 份流動石鱲（和光純藥公司製）、8.0份白碳黑（鹽野義製藥公 司製，喀普雷庫斯#8 0D)、2.0份硬酯酸鈣（和光純藥公司製）、 58.5份一般黏土（托鐸羅其産業公司製，托鐸羅其黏土）粉末 · 混合，得到1 〇〇份的粉末混合物。將其添加適量的水，用小 型捏合機（入江商會公司製，PNV-1 IT型）加以捏合。將所得 到的捏合物用小型擠壓造粒機（不二巴瓦塔魯公司製，托姆 谷拉Model DG-L1型）造粒，用製粒機（不二巴瓦塔魯公司 製，瑪魯梅拉依札Q，230型）整拉後乾燥、篩過，以得到粉 劑⑴。 實施例2 •10- 200410631 除了刪除實施例1的8.0份白碳黑，一般黏土增量至6.5 份之外，用與實施例1相同的方法進行，以得到粉劑（2)。 啻施例i 除了刪除實施例1的2 · 〇份硬酯酸鈣、一般黏土增量至 60.5份之外，用與實施例1相同的方法進行’以得到粉劑（3)。 實施例 除了將實施例1高嶺土 2 0份減量至1 5份、〜般黏土增量 至63.5份之外，用與實施例1相同的方法進行’以得到粉劑 實施例 除了將實施例1的高嶺土 20份減量至1〇份、一般黏土增 量至6 8 · 5份之外，用與實施例1相同的方法進行，以得到粉 劑（5 )。 比較例1 除了將實施例1的高嶺土 2〇份減量至5份、一般黏土增量 至7 3 · 5份之外，用與實施例1相同的方法進行，以得到比較 粒劑（1)。 比較例2 除了刪除實施例1的高嶺土 20份，一般黏土增量至7 8 · 5 份之外，用與實施例1相同的方法進行，以得到比較粒劑（2)。 試驗例1 在900ml密閉容器中裝入100mg供試粉劑及8〇〇ml去離 子水’靜置於25C1旦温益中。在3,7，14,21天後由容器的中央 部分萃取溶出液。此時，將容器内的溶液均句振盪之後，進 200410631 行竿取。藉由咼速液體層析法測量溶出液中撲殺熱的量，以 算出溶出率。該結果係如袠1所示。

如表1所示，實施例1〜5中所得之本發明粒劑，溶出率在 7天後爲約3 0 %、2 1天後爲約7 〇 %，與比較例1 ~ 2相比低約 3 〇 %。因此，藉由配合高嶺土，撲殺熱係顯示出緩釋性。實 施例1〜5的粒劑溶出率，幾乎與商品化的市售粒劑組份普林 斯粒劑（製造來源：北興化學工業股份有限公司，販賣來源： 北興化學工業股份有限公司及明治製菓股份有限公司）相 同，該溶出樣本係顯示有用於有効成分的實用緩釋性結果。 表1

供試粒劑的組成(重量％) 撲殺熱溶出率(％) 供試粒劑 聚乙 流動 白碳 硬酯 高嶺土 一般黏 經過天數(天） 撲殺熱 烯醇 石蠟 黑 酸鈣 土 3 7 14 21 實施例1 10.0 1.5 5.0 3.0 2.0 20.0 58.5 13.7 27.0 50.1 67.7 實施例2 10.0 1.5 5.0 0 2.0 20.0 61.5 12.7 26.6 49.4 65.4 實施例3 10.0 1.5 5.0 3.0 0 20.0 60.5 13.3 27.8 51.6 70.4 實施例4 10.0 1.5 5.0 3.0 2.0 15.0 63.5 15.3 31.5 53.4 70.2 實施例5 10,0 1.5 5.0 3.0 2.0 10.0 68.5 15.3 30.4 53.6 71.0 比較例1 10,0 1.5 5.0 3,0 2,0 5.0 73.5 18,0 40.8 64.7 81.9 比較例2 10.0 1.5 5.0 3.0 2.0 0 78.5 19.3 40.6 67.9 87.0 市售粒劑 10.0 一 — — — — 一 14.3 30.9 50.7 67.5 【圖式簡單說明】：無 -12·

Claims (1)

1. 200410631 拾、申請專利範圍： . !.一種緩釋性農藥粒劑，其特徵係包括撲殺熱（probenazole)、 高嶺土及至少1種以上的造粒用補助劑。 2. 如申請專利範圍第1項之緩釋性農藥粒劑，其更含有其他 的農藥活性成分。 3. 如申請專利範圍第2項之緩釋性農藥粒劑，其中農藥活性 成分係由殺菌劑，殺蟲劑，除草劑及植物成長調整劑之至 少一種以上而成。 _ 4·如申請專利範圍第丨項之緩釋性農藥粒劑，其中係含有高 嶺土 10〜50重量％。

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