TH71270B - อนุพันธ์เมทาสทินและการใช้ของสารเหล่านั้น - Google Patents
อนุพันธ์เมทาสทินและการใช้ของสารเหล่านั้นInfo
- Publication number
- TH71270B TH71270B TH601006440A TH0601006440A TH71270B TH 71270 B TH71270 B TH 71270B TH 601006440 A TH601006440 A TH 601006440A TH 0601006440 A TH0601006440 A TH 0601006440A TH 71270 B TH71270 B TH 71270B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- trp
- phe
- arg
- tyr
- leu
- Prior art date
Links
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims abstract 14
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims abstract 11
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 10
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims abstract 10
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims abstract 8
- 230000028327 secretion Effects 0.000 claims abstract 8
- 239000000470 constituent Substances 0.000 claims abstract 7
- 239000003163 gonadal steroid hormone Substances 0.000 claims abstract 7
- 102400001124 Metastin Human genes 0.000 claims abstract 5
- 101800001361 Metastin Proteins 0.000 claims abstract 5
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims abstract 5
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims abstract 4
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 250
- -1 p-hydroxyphenyl Chemical group 0.000 claims 73
- COLNVLDHVKWLRT-QMMMGPOBSA-N L-phenylalanine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=CC=C1 COLNVLDHVKWLRT-QMMMGPOBSA-N 0.000 claims 72
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 43
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 38
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 38
- OUYCCCASQSFEME-QMMMGPOBSA-N L-tyrosine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=C(O)C=C1 OUYCCCASQSFEME-QMMMGPOBSA-N 0.000 claims 23
- 125000003630 glycyl group Chemical group [H]N([H])C([H])([H])C(*)=O 0.000 claims 17
- ODKSFYDXXFIFQN-BYPYZUCNSA-N L-arginine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CCCN=C(N)N ODKSFYDXXFIFQN-BYPYZUCNSA-N 0.000 claims 13
- XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-N propionic acid Chemical compound CCC(O)=O XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 12
- 229960003438 Aspartame Drugs 0.000 claims 11
- 108010011485 Aspartame Proteins 0.000 claims 11
- 125000000998 L-alanino group Chemical group [H]N([*])[C@](C([H])([H])[H])([H])C(=O)O[H] 0.000 claims 11
- 235000010357 aspartame Nutrition 0.000 claims 11
- 239000000605 aspartame Substances 0.000 claims 11
- 229940088597 Hormone Drugs 0.000 claims 10
- ROHFNLRQFUQHCH-YFKPBYRVSA-N L-leucine Chemical compound CC(C)C[C@H](N)C(O)=O ROHFNLRQFUQHCH-YFKPBYRVSA-N 0.000 claims 10
- 125000000510 L-tryptophano group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C2N([H])C([H])=C(C([H])([H])[C@@]([H])(C(O[H])=O)N([H])[*])C2=C1[H] 0.000 claims 10
- 239000005556 hormone Substances 0.000 claims 10
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 10
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 9
- QNAYBMKLOCPYGJ-UWTATZPHSA-N D-alanine Chemical compound C[C@@H](N)C(O)=O QNAYBMKLOCPYGJ-UWTATZPHSA-N 0.000 claims 8
- OWIUPIRUAQMTTK-UHFFFAOYSA-N carbazic acid Chemical compound NNC(O)=O OWIUPIRUAQMTTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- COLNVLDHVKWLRT-MRVPVSSYSA-N D-phenylalanine Chemical compound OC(=O)[C@H](N)CC1=CC=CC=C1 COLNVLDHVKWLRT-MRVPVSSYSA-N 0.000 claims 7
- QIVBCDIJIAJPQS-SECBINFHSA-N D-tryptophane Chemical compound C1=CC=C2C(C[C@@H](N)C(O)=O)=CNC2=C1 QIVBCDIJIAJPQS-SECBINFHSA-N 0.000 claims 7
- DCXYFEDJOCDNAF-REOHCLBHSA-N L-asparagine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC(N)=O DCXYFEDJOCDNAF-REOHCLBHSA-N 0.000 claims 7
- KDXKERNSBIXSRK-YFKPBYRVSA-N L-lysine Chemical compound NCCCC[C@H](N)C(O)=O KDXKERNSBIXSRK-YFKPBYRVSA-N 0.000 claims 7
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims 7
- 125000002849 D-tyrosine group Chemical group [H]N([H])[C@@]([H])(C(=O)[*])C([H])([H])C1=C([H])C([H])=C(O[H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 6
- WHUUTDBJXJRKMK-VKHMYHEASA-N L-glutamic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CCC(O)=O WHUUTDBJXJRKMK-VKHMYHEASA-N 0.000 claims 6
- 230000002159 abnormal effect Effects 0.000 claims 6
- PECYZEOJVXMISF-UWTATZPHSA-N (2R)-2,3-diaminopropanoic acid Chemical compound NC[C@@H](N)C(O)=O PECYZEOJVXMISF-UWTATZPHSA-N 0.000 claims 5
- OUYCCCASQSFEME-MRVPVSSYSA-N D-tyrosine Chemical compound OC(=O)[C@H](N)CC1=CC=C(O)C=C1 OUYCCCASQSFEME-MRVPVSSYSA-N 0.000 claims 5
- 210000004907 Glands Anatomy 0.000 claims 5
- ZDXPYRJPNDTMRX-VKHMYHEASA-N L-glutamine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CCC(N)=O ZDXPYRJPNDTMRX-VKHMYHEASA-N 0.000 claims 5
- 230000001419 dependent Effects 0.000 claims 5
- 125000000350 glycoloyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])O[H] 0.000 claims 5
- 230000001939 inductive effect Effects 0.000 claims 5
- RWLSBXBFZHDHHX-VIFPVBQESA-N (2S)-2-(naphthalen-2-ylamino)propanoic acid Chemical compound C1=CC=CC2=CC(N[C@@H](C)C(O)=O)=CC=C21 RWLSBXBFZHDHHX-VIFPVBQESA-N 0.000 claims 4
- DCXYFEDJOCDNAF-UWTATZPHSA-N D-asparagine Chemical compound OC(=O)[C@H](N)CC(N)=O DCXYFEDJOCDNAF-UWTATZPHSA-N 0.000 claims 4
- ZDXPYRJPNDTMRX-GSVOUGTGSA-N D-glutamine Chemical compound OC(=O)[C@H](N)CCC(N)=O ZDXPYRJPNDTMRX-GSVOUGTGSA-N 0.000 claims 4
- HNDVDQJCIGZPNO-RXMQYKEDSA-N D-histidine Chemical compound OC(=O)[C@H](N)CC1=CN=CN1 HNDVDQJCIGZPNO-RXMQYKEDSA-N 0.000 claims 4
- ROHFNLRQFUQHCH-RXMQYKEDSA-N D-leucine Chemical compound CC(C)C[C@@H](N)C(O)=O ROHFNLRQFUQHCH-RXMQYKEDSA-N 0.000 claims 4
- KDXKERNSBIXSRK-RXMQYKEDSA-N D-lysine Chemical compound NCCCC[C@@H](N)C(O)=O KDXKERNSBIXSRK-RXMQYKEDSA-N 0.000 claims 4
- MTCFGRXMJLQNBG-UWTATZPHSA-N D-serine Chemical compound OC[C@@H](N)C(O)=O MTCFGRXMJLQNBG-UWTATZPHSA-N 0.000 claims 4
- AYFVYJQAPQTCCC-STHAYSLISA-N D-threonine Chemical compound C[C@H](O)[C@@H](N)C(O)=O AYFVYJQAPQTCCC-STHAYSLISA-N 0.000 claims 4
- AYFVYJQAPQTCCC-GBXIJSLDSA-N L-threonine Chemical compound C[C@@H](O)[C@H](N)C(O)=O AYFVYJQAPQTCCC-GBXIJSLDSA-N 0.000 claims 4
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 4
- 235000004279 alanine Nutrition 0.000 claims 4
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 claims 4
- 235000019260 propionic acid Nutrition 0.000 claims 4
- 125000001501 propionyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 4
- 125000001493 tyrosinyl group Chemical group [H]OC1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])C([H])(N([H])[H])C(*)=O 0.000 claims 4
- PECYZEOJVXMISF-REOHCLBHSA-N 2,3-Diaminopropionic acid Chemical compound [NH3+]C[C@H](N)C([O-])=O PECYZEOJVXMISF-REOHCLBHSA-N 0.000 claims 3
- XWHHYOYVRVGJJY-QMMMGPOBSA-N 4-fluorophenyl-L-alanine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=C(F)C=C1 XWHHYOYVRVGJJY-QMMMGPOBSA-N 0.000 claims 3
- 206010000234 Abortion spontaneous Diseases 0.000 claims 3
- 206010003805 Autism Diseases 0.000 claims 3
- CKLJMWTZIZZHCS-UWTATZPHSA-N D-aspartic acid Chemical compound OC(=O)[C@H](N)CC(O)=O CKLJMWTZIZZHCS-UWTATZPHSA-N 0.000 claims 3
- 125000000237 D-prolino group Chemical group [H]OC(=O)[C@]1([H])N(*)C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 3
- QNAYBMKLOCPYGJ-UHFFFAOYSA-N DL-alanine Chemical compound CC([NH3+])C([O-])=O QNAYBMKLOCPYGJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- MTCFGRXMJLQNBG-REOHCLBHSA-N L-serine Chemical compound OC[C@H](N)C(O)=O MTCFGRXMJLQNBG-REOHCLBHSA-N 0.000 claims 3
- 206010046798 Uterine leiomyoma Diseases 0.000 claims 3
- 235000001014 amino acid Nutrition 0.000 claims 3
- 201000002055 autistic disease Diseases 0.000 claims 3
- 230000035558 fertility Effects 0.000 claims 3
- 230000001605 fetal Effects 0.000 claims 3
- 125000003651 hexanedioyl group Chemical group C(CCCCC(=O)*)(=O)* 0.000 claims 3
- 230000036512 infertility Effects 0.000 claims 3
- 230000037356 lipid metabolism Effects 0.000 claims 3
- 201000008814 placenta cancer Diseases 0.000 claims 3
- 230000002028 premature Effects 0.000 claims 3
- 230000000529 probiotic Effects 0.000 claims 3
- 239000006041 probiotic Substances 0.000 claims 3
- 235000018291 probiotics Nutrition 0.000 claims 3
- 230000002269 spontaneous Effects 0.000 claims 3
- 231100000803 sterility Toxicity 0.000 claims 3
- 230000004936 stimulating Effects 0.000 claims 3
- 206010001897 Alzheimer's disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010057668 Cognitive disease Diseases 0.000 claims 2
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N D-Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 claims 2
- 125000000052 D-arginine group Chemical group [H]N([H])[C@@]([H])(C(=O)[*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])C(N([H])[H])=N[H] 0.000 claims 2
- 125000000773 L-serino group Chemical group [H]OC(=O)[C@@]([H])(N([H])*)C([H])([H])O[H] 0.000 claims 2
- 230000036740 Metabolism Effects 0.000 claims 2
- 229960005190 Phenylalanine Drugs 0.000 claims 2
- 210000002826 Placenta Anatomy 0.000 claims 2
- 125000001589 carboacyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000008103 glucose Substances 0.000 claims 2
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 claims 2
- 230000035786 metabolism Effects 0.000 claims 2
- 230000016087 ovulation Effects 0.000 claims 2
- LGUSYNSKJNOQKY-UHFFFAOYSA-N 2,4-diaminobutan-1-ol Chemical compound NCCC(N)CO LGUSYNSKJNOQKY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010000210 Abortion Diseases 0.000 claims 1
- 239000004475 Arginine Substances 0.000 claims 1
- CKLJMWTZIZZHCS-REOHCLBHSA-N L-aspartic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC(O)=O CKLJMWTZIZZHCS-REOHCLBHSA-N 0.000 claims 1
- XUJNEKJLAYXESH-REOHCLBHSA-N L-cysteine Chemical compound SC[C@H](N)C(O)=O XUJNEKJLAYXESH-REOHCLBHSA-N 0.000 claims 1
- 125000000393 L-methionino group Chemical group [H]OC(=O)[C@@]([H])(N([H])[*])C([H])([H])C(SC([H])([H])[H])([H])[H] 0.000 claims 1
- AHLPHDHHMVZTML-BYPYZUCNSA-N L-ornithine Chemical compound NCCC[C@H](N)C(O)=O AHLPHDHHMVZTML-BYPYZUCNSA-N 0.000 claims 1
- 125000002068 L-phenylalanino group Chemical group [H]OC(=O)[C@@]([H])(N([H])[*])C([H])([H])C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 239000004472 Lysine Substances 0.000 claims 1
- 206010027145 Melanocytic naevus Diseases 0.000 claims 1
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 claims 1
- 210000004080 Milk Anatomy 0.000 claims 1
- 208000007256 Nevus Diseases 0.000 claims 1
- 241001644482 Onyx Species 0.000 claims 1
- 229960003104 Ornithine Drugs 0.000 claims 1
- 206010033128 Ovarian cancer Diseases 0.000 claims 1
- 210000004681 Ovum Anatomy 0.000 claims 1
- 229940069949 Propolis Drugs 0.000 claims 1
- 241000241413 Propolis Species 0.000 claims 1
- 231100000176 abortion Toxicity 0.000 claims 1
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 claims 1
- 230000001276 controlling effect Effects 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000002357 endometrial Effects 0.000 claims 1
- 201000009273 endometriosis Diseases 0.000 claims 1
- 230000004153 glucose metabolism Effects 0.000 claims 1
- 235000013336 milk Nutrition 0.000 claims 1
- 239000008267 milk Substances 0.000 claims 1
- 230000032696 parturition Effects 0.000 claims 1
- 230000003169 placental Effects 0.000 claims 1
- 239000003380 propellant Substances 0.000 claims 1
- 230000001105 regulatory Effects 0.000 claims 1
- 230000001629 suppression Effects 0.000 claims 1
- ATJFFYVFTNAWJD-UHFFFAOYSA-N tin hydride Chemical compound [Sn] ATJFFYVFTNAWJD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N β-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 claims 1
- 210000004369 Blood Anatomy 0.000 abstract 1
- 206010027476 Metastasis Diseases 0.000 abstract 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 abstract 1
- 230000000994 depressed Effects 0.000 abstract 1
- 230000036231 pharmacokinetics Effects 0.000 abstract 1
- 230000035755 proliferation Effects 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (20/03/50) การประดิษฐ์ให้อนุพันธ์เมทาสทินที่เสถียรที่มีแอคทิวิทีทางชีววิทยาที่ดีเยี่ยม (แอคทิวิทีกด การแพร่กระจายของมะเร็ง, แอคทิวิทีกดการเจริญของมะเร็ง, แอคทิวิทีกระตุ้นการหลั่งฮอร์โมนจาก ต่อมบ่งเพศ, แอคทิวิทีกระตุ้นการหลั่งฮอร์โมนเพศ, และอื่น ๆ) โดยการแทนที่อะมิโน แอซิดที่เป็นส่วนประกอบของเมทาสทินด้วยอะมิโน แอซิดจำเพาะใน อนุพันธ์เมทาสทินของการประดิษฐ์, เสถียรภาพในเลือด, สภาพละลายได้, และอื่น ๆ ถูกปรับปรุงให้ดี มากขึ้น, แนวโน้มการก่อเจลถูกทำให้ลดลง, เภสัชจลนศาสตร์ยังถูกปรับปรุงให้ดีขึ้น, และแอคทิวทีกด การแพร่กระจายของมะเร็งหรือแอคทิวิทีกดการเจริญของมะเร็งที่ดีเยี่ยมถูกแสดง นอกจากนี้, อนุพันธ์ เมทาสทินของการประดิษฐ์มีผลกดการหลั่งฮอร์โมนจากต่อมบ่งเพศ, กดการหลั่งฮอร์โมนเพศ, และ อื่น ๆ สิทธิบัตรยา
Claims (1)
1. วิธีสำหรับป้องกันมะเร็งที่พึ่งพิงฮอร์โมน, ซึ่งประกอบรวมด้วยการให้แก่สัตว์เลี้ยง ลูกด้วยนมขนาดยาที่ให้ผลของอนุพันธ์เมทาสทินตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง,หรือ เกลือของสารเหล่านั้น,หรือโพรดรักของสารเหล่านั้น
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH95342B TH95342B (th) | 2009-04-30 |
| TH95342A TH95342A (th) | 2009-04-30 |
| TH71270B true TH71270B (th) | 2019-08-28 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2008125063A (ru) | Производные метастина и их применение | |
| CN101189022B (zh) | 促肾上腺皮质激素类似物以及相关方法 | |
| KR101226165B1 (ko) | 피부 외용제 조성물 | |
| CN1879888B (zh) | 透皮给药增强剂及其使用方法 | |
| SI8011553A8 (sl) | Postopek za pripravo nonapeptidnih in dekapeptidnih derivatov hormonov za sproščanje luteinizirajočega hormona | |
| HUE026644T2 (en) | Mixture for transdermal administration of low and high molecular weight compounds | |
| JP2008515815A (ja) | 対象者におけるメラニン形成を誘導するための組成物および方法 | |
| CN107375910B (zh) | PTHrP在制备治疗男性性腺功能低下综合征中的应用 | |
| KR20230141904A (ko) | 혈관 신생병의 면역 요법 | |
| JP2021534134A (ja) | 皮膚、毛髪、爪および／または粘膜の処置および／またはケアに有用な化合物 | |
| Montagnani Marelli et al. | Oxime bond-linked daunorubicin-GnRH-III bioconjugates exert antitumor activity in castration-resistant prostate cancer cells via the type I GnRH receptor | |
| JP3668950B2 (ja) | ペプチドと、その合成方法と、それをベースにした医薬品 | |
| CN115697380A (zh) | 用于治疗甲状旁腺功能减退症的pth类似物 | |
| CA2540539A1 (en) | A mixture for transdermal delivery of low and high molecular weight compounds comprising an ethoxylated oil | |
| NZ282876A (en) | Use of mcp-1 for inducing ripening of the cervix | |
| US20060100154A1 (en) | Long-acting gonadotropin-releasing hormone analogs and methods of use thereof | |
| CN101679495A (zh) | 用于细胞学和免疫学调节的短的生物活性肽 | |
| Habibi et al. | Photoaffinity labeling of pituitary gonadotropin-releasing hormone receptors in goldfish (Carassius auratus) | |
| HU199301B (en) | Process for producing pharmaceutical compositions comprising cyclopeptide as auxiliary | |
| TH71270B (th) | อนุพันธ์เมทาสทินและการใช้ของสารเหล่านั้น | |
| TH95342A (th) | อนุพันธ์เมทาสทินและการใช้ของสารเหล่านั้น | |
| US9617325B2 (en) | Treatment of IgE-mediated disease | |
| CA2500897A1 (en) | Long-acting gonadotropin-releasing hormone analogs and methods of use thereof | |
| AU2020289132A1 (en) | Anti-inflammatory agents | |
| US8334258B2 (en) | Method for induction and enhancement of apoptosis in tumor cells |