TH95342A - อนุพันธ์เมทาสทินและการใช้ของสารเหล่านั้น - Google Patents
อนุพันธ์เมทาสทินและการใช้ของสารเหล่านั้นInfo
- Publication number
- TH95342A TH95342A TH601006440A TH0601006440A TH95342A TH 95342 A TH95342 A TH 95342A TH 601006440 A TH601006440 A TH 601006440A TH 0601006440 A TH0601006440 A TH 0601006440A TH 95342 A TH95342 A TH 95342A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- trp
- phe
- arg
- tyr
- leu
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (20/03/50) การประดิษฐ์ให้อนุพันธ์เมทาสทินที่เสถียรที่มีแอคทิวิทีทางชีววิทยาที่ดีเยี่ยม (แอคทิวิทีกด การแพร่กระจายของมะเร็ง, แอคทิวิทีกดการเจริญของมะเร็ง, แอคทิวิทีกระตุ้นการหลั่งฮอร์โมนจาก ต่อมบ่งเพศ, แอคทิวิทีกระตุ้นการหลั่งฮอร์โมนเพศ, และอื่น ๆ) โดยการแทนที่อะมิโน แอซิดที่เป็นส่วนประกอบของเมทาสทินด้วยอะมิโน แอซิดจำเพาะใน อนุพันธ์เมทาสทินของการประดิษฐ์, เสถียรภาพในเลือด, สภาพละลายได้, และอื่น ๆ ถูกปรับปรุงให้ดี มากขึ้น, แนวโน้มการก่อเจลถูกทำให้ลดลง, เภสัชจลนศาสตร์ยังถูกปรับปรุงให้ดีขึ้น, และแอคทิวทีกด การแพร่กระจายของมะเร็งหรือแอคทิวิทีกดการเจริญของมะเร็งที่ดีเยี่ยมถูกแสดง นอกจากนี้, อนุพันธ์ เมทาสทินของการประดิษฐ์มีผลกดการหลั่งฮอร์โมนจากต่อมบ่งเพศ, กดการหลั่งฮอร์โมนเพศ, และ อื่น ๆ
Claims (51)
1. อนุพันธ์เมทาสทินที่แทนโดยสูตร: XX0-XX2-XX3-XX4-XX5-XX6-AzaGly-XX8-XX9-XX10-NH2 (ซึ่ง: XX0 แทนฟอร์มิล,C1-20 แอลคานออิล,ไซโคลโพรเพนคาร์บอนิล,6-(แอซิทิล-D-อาร์จินิล อะมิโน)คาโพรอิล,6-((R)-2,3-ไดอะมิโนโพรพิโอนิลอะมิโน)คาโพรอิล,6-(D-นอร์ลูซิลอะมิโน) คาโพรอิล,4-(D-อาร์จินิลอะมิโน)บิวทิริล,3-(4-ไฮดรอกซิเฟนิล)โพรพิโอนิล,ไกลซิล,ไทโรซิล, แอซิทิลไกลซิล,แอซิทิลไทโรซิล,D-ไทโรซิล,แอซิทิล-D-ไทโรซิล,ไพโรกลูทามิล,3-(ไพริดิน-3- อิล)โพรพิโอนิล,อะดิพออิล,ไกลโคโลอิล,6-อะมิโนคาโพรอิล,6-แอซิทิลอะมิโนคาโพรอิล,4-[บิส- (2-ไพริดิลเมธิล)อะมิโนเมธิล]เบนโซอิล หรือ 4-ยูริโดเบนโซอิล; XX2 แทน Tyr,D-Tyr,D-Ala,D-Leu,D-Phe,D-Lys,D-Trp หรือพันธะเคมี; XX3 แทน: i) อะมิโน แอซิดที่เลือกจาก Ala,Arg,Asn,Asp,Cys,Gln,Glu,Gly,His,lle,Leu,Lys,Met, Phe,Ser,Thr,Tep,Tyr และ Val ซึ่งหมู่ (สูตร)-อะมิโนอาจเลือกถูกเมธิเลท; ii) ไซคลิค อะมิโน แอซิดที่เลือกจาก Pro,Aze(2),Aze(3),Pic(2),Pic(3),Hyp,Thz,Abz(2), Abz(3),Pzc(2),Pro(4NH2),Hyp(Bzl),cisHyp,Pro(4F) และ lzc; iii) อะมิโน แอซิดที่เลือกจาก D-Dap,D-Pya(4),DL-Ala(Pip),Orn,Aib และ Tyr(PO3H2); หรือ, iv) พันธะเคมี; XX4 แทน Asn,2-อะมิโน-3-ยูริโดโพรพิโอนิค แอซิด,N(สูตร)-ฟอร์มิล-(สูตร)-ไดอะมิโนโพรพิโอนิค แอซิด,N(สูตร)-แอซิทิล-(สูตร)-ไดอะมิโนโพรพิโอนิค แอซิด,N(สูตร)-เพนทิลแอสพาราจีน,N(สูตร)-ไซโคลโพรพิล แอสพาราจีน,N(สูตร)-เบนซิลแอสพาราจีน,2,4-ไดอะมิโนบิวทานออิค แอซิด,2,3-ไดอะมิโนโพรพิโอนิค แอซิด,His,Gln,Gly,Arg,Cit,Nva,D-Asn หรือพันธะเคมี; XX5 แทน Ser, Thr,Val,NMeSer,Gly, Ala , Hyp, D-Ala,D-Thr,D-Pro หรือพันธะเคมี; XX6 แทน Phe, Tyr,Trp,Tyr(Me),Thi,Nal(2),Cha,Pya(4),threo-Ser(3-เฟนิล),เออริโธร- Ser(3เฟนิล),หรือเฟนิลอะลานีนที่อาจเลือกแทนที่; AzaGly แทนอะซะไกลซีน; XX8 แทน Leu,Nva,Val หรือ Ala(cPr); XX9 แทนอาร์จินีนที่อาจเลือกถูกแทนที่,ไลซีนที่อาจเลือกถูกแทนที่หรือออร์นิธีนที่อาจเลือก ถูกแทนที่; และ XX10 แทน 2-แนฟธิลอะลานีน,2-ไธอีนิลอะลานีน,ไทโรซีน,เฟนิลอะลานีนที่อาจเลือกถูก แทนที่ หรือทริพโทแฟนที่อาจเลือกถูกแทนที่); หรือเกลือของสารเหล่านั้น
2. อนุพันธ์เมทาสทินที่แทนโดยสูตร: XX0-XX2-XX3-XX4-XX5-XX6-AzaGly-XX8-XX9-XX10-NH2 (ซึ่ง: XX0 แทนฟอร์มิล,C1-20แอลคานออิล,ไซโคลโพรเพนคาร์บอนิล,6-(แอซิทิล-D-อาร์จินิล อะมิโน)คาโพรอิล,6-((R)-2,3-ไดอะมิโนโพรพิโอนิลอะมิโน)คาโพรอิล,6-(D-นอร์ลูซิลอะมิโน) คาโพรอิล,4-(D-อาร์จินิลอะมิโน)บิวทิริล,3-(4-ไฮดรอกซิเฟนิล)โพรพิโอนิล,ไกลซิล,ไทโรซิล, แอซิทิลไกลซิล,แอซิทิลไทโรซิล,D-ไทโรซิล,แอซิทิล-D-ไทโรซิล,ไพโรกลูทามิล,3-(ไพริดิน-3- อิล)โพรพิโอนิล,อะดิพออิล,ไกลโคโลอิล,6-อะมิโนคาโพรอิล,6-แอซิทิลอะมิโนคาโพรอิล,4-[บิส- (2-ไพริดิลเมธิล)อะมิโนเมธิล]เบนโซอิล หรือ 4-ยูริโดเบนโซอิล; XX2 แทน Tyr,D-Tyr,D-Ala,D-Leu,D-Phe,D-Lys,D-Trp หรือพันธะเคมี; XX3 แทน D-Asp, D-Dap,D-Ser,D-Gln,D-His,D-Trp,D-Try,D-Pya(4), D-NMeAla, D-NMePhe,Aze(2),Aze(3),Pic(2),Pic(3),Hyp,Thz,Gly,Aib,Abz(2),Abz(3),Sar,Izc,Leu,Lys, Glu,Thr,Trp,Ser,Ala,NMeAla,(สูตร)-อะลานีน,DL-Ala(Pip),Pzc(2),Orn,His(3Me),Tys(PO3H2), Pro(4NH2),Hyp(Bzl),cisHyp,Pro(4F) หรือพันธะเคมี; XX4 แทน Asn,2-อะมิโน-3-ยูริโดโพรพิโอนิค แอซิด,N(สูตร)-ฟอร์มิล-(สูตร)-ไดอะมิโนโพรพิโอนิค แอซิด,N(สูตร)-แอซิทิล-(สูตร)-ไดอะมิโนโพรพิโอนิค แอซิด,N(สูตร)-เพนทิลแอสพาราจีน,N(สูตร)-ไซโคลโพรพิล แอสพาราจีน,N(สูตร)-เบนซิลแอสพาราจีน,2,4-ไดอะมิโนบิวทานออิค แอซิด,2,3-ไดอะมิโนโพรพิโอนิค แอซิด,His,Gln,Gly,Arg,Cit,Nva,D-Asn หรือพันธะเคมี; XX5 แทน Ser, Thr,Val,NMeSer,Gly, Ala , Hyp, D-Ala,D-Thr,D-Pro หรือพันธะเคมี; XX6 แทน Phe, Tyr,Trp,Tyr(Me),Thi,Nal(2),Cha,Pya(4),Phe(2F),Phe(3F),Phe(4F), Phe(4CI),(สูตร)MePhe,Phe(2Me),Phe(3Me),Phe(4Me),threo-Ser(3เฟนิล),เออริโธร-Ser(3เฟนิล) หรือ D-Phe; AzaGly แทนอะซะไกลซีน; XX8 แทน Leu,Nva,Val หรือ Ala(cPr); XX9 แทน Arg,Orm,Arg(Me),D-Arg หรือ Arg(asymMe2); และ, XX10 แทน Phe,Trp,2-แนฟธิลอะลานีน, 2-ไธอีนิลอะลานีน, ไทโรซีน หรือ 4-ฟลูออโร เฟนิลอะลานีน); หรือเกลือของสารเหล่านั้น
3. อนุพันธ์เมทาสทินที่แทนโดยสูตร: XX0-XX2-XX3-XX4-XX5-XX6-AzaGly-XX8-XX9-XX10-NH2 (ซึ่ง: XX0 แทนฟอร์มิล,C1-20แอลคานออิล,ไซโคลโพรเพนคาร์บอนิล,6-(แอซิทิล-D-อาร์จินิล อะมิโน)คาโพรอิล,6-((R)-2,3-ไดอะมิโนโพรพิโอนิลอะมิโน)คาโพรอิล,6-(D-นอร์ลูซิลอะมิโน) คาโพรอิล,4-(D-อาร์จินิลอะมิโน)บิวทิริล,3-(4-ไฮดรอกซิเฟนิล)โพรพิโอนิล,ไกลซิล,ไทโรซิล, แอซิทิลไกลซิล,แอซิทิลไทโรซิล,D-ไทโรซิล,แอซิทิล-D-ไทโรซิล,ไพโรกลูทามิล,3-(ไพริดิน-3- อิล)โพรพิโอนิล,อะดิพออิล,ไกลโคโลอิล หรือ 6-อะมิโนคาโพรอิล; XX2 แทน Tyr,D-Tyr,D-Ala,D-Leu,D-Phe,D-Lys,D-Trp หรือพันธะเคมี; XX3 แทน D-Asp, D-Dap,D-Ser,D-Gln,D-His,D-NMeAle, D-NMePhe,Aze(2),Pic(2), Pic(3),Hyp,Thz,NMeAla,Gly,Aib,Abz(2),Abz(3),Sar,Leu,Lys,Glu, (สูตร)-อะลานีน,Pzc(2),Orn, His(3Me),Tyr(PO3H2),Pro(4NH2) หรือ Hyp(Bzl); XX4 แทน Asn,2-อะมิโน-3-ยูริโดโพรพิโอนิค แอซิด,N(สูตร)-ฟอร์มิล-(สูตร)-ไดอะมิโนโพรพิโอนิค แอซิด,N(สูตร)-แอซิทิล-(สูตร)-ไดอะมิโนโพรพิโอนิค แอซิด,N(สูตร)-เพนทิลแอสพาราจีน,N(สูตร)-ไซโคลโพรพิล แอสพาราจีน,N(สูตร)-เบนซิลแอสพาราจีน,2,4-ไดอะมิโนบิวทานออิค แอซิด,His,Gln,Cit, หรือ D-Asn; XX5 แทน Ser, Thr,Val,NMeSer,Gly, Ala , Hyp, D-Ala หรือ D-Thr; XX6 แทน Phe, Tyr,Trp,Tyr(Me),Thi,Nal(2),Cha,Pya(4),Phe(2F),Phe(3F),Phe(4F), Phe(4CI) หรือ D-Phe; AzaGly แทนแอซะไกลซีน; XX8 แทน Leu,Nva หรือ Val; XX9 แทน Arg,Orn,Arg(Me) หรือ Arg(asymMe2); และ, XX10 แทน Phe,Trp,2-แนฟธิลอะลานีน,2-ไธอีนิลอะลานีน,ไทโรซีน หรือ 4-ฟลูออโร เฟนิลอะลานีน); หรือเกลือของสารเหล่านั้น
4. อนุพันธ์เมทาสทินที่แทนโดยสูตร: XX0-XX2-XX3-XX4-XX5-XX6-AzaGly-XX8-XX9-XX10-NH2 (ซึ่ง: XX0 แทนฟอร์มิล,C1-12แอลคานออิล,ไซโคลโพรเพนคาร์บอนิล,6-(แอซิทิล-D-อาร์จินิล อะมิโน)คาโพรอิล,6-((R)-2,3-ไดอะมิโนโพรพิโอนิลอะมิโน)คาโพรอิล,6-(D-นอร์ลูซิลอะมิโน) คาโพรอิล,4-(D-อาร์จินิลอะมิโน)บิวทิริล,3-(4-ไฮดรอกซิเฟนิล)โพรพิโอนิล,ไกลซิล,ไทโรซิล, แอซิทิลไกลซิล,แอซิทิลไทโรซิล,D-ไทโรซิล,แอซิทิล-D-ไทโรซิล,ไพโรกลูทามิล,3-(ไพริดิน-3- อิล)โพรพิโอนิล,อะดิพออิล,ไกลโคโลอิล, หรือ 6-อะมิโนคาโพรอิล; XX2 แทน Tyr,D-Tyr,D-Ala,D-Leu,D-Phe,D-Lys,D-Trp หรือพันธะเคมี; XX3 แทน D-Asp,D-Dap,D-Ser,D-Gln,D-His,D-NMeAle, D-NMePhe,Aze(2),Pic(2), Pic(3),Hyp,Thz,NMeAla,Gly,Aib,Abz(2),Abz(3),Sar,Leu,Lys,Glu, (สูตร)-อะลานีน,Pzc(2),Orn, His(3Me),Tyr(PO3H2),Pro(4NH2) หรือ Hyp(Bzl); XX4 แทน Asn,2-อะมิโน-3-ยูริโดโพรพิโอนิค แอซิด,N(สูตร)-ฟอร์มิลไดอะมิโนโพรพิโอนิค แอซิด,N(สูตร)-แอซิทิลไดอะมิโนโพรพิโอนิค แอซิด,N(สูตร)-เพนทิลแอสพาราจีน,N(สูตร)-ไซโคลโพรพิล แอสพาราจีน,N(สูตร)-เบนซิลแอสพาราจีน หรือ 2,4-ไดอะมิโนบิวทานออิค แอซิด; XX5 แทน Ser, Thr หรือ Val; XX6 แทน Phe, Tyr,Tip,Tyr(Me),Thi,Nal(2),Cha,Pya(4),Phe(2F),Phe(3F),Phe(4F) หรือ Phe(4CI); AzaGly แทนแอซะไกลซีน; XX8 แทน Leu,Nva หรือ Val; XX9 แทน Arg,Orn,Arg(Me) หรือ Arg(asymMe2); และ, XX10 แทน Phe,Trp,2-แนฟธิลอะลานีน,2-ไธอีนิลอะลานีน,ไทโรซีน หรือ 4-ฟลูออโร เฟนิลอะลานีน); หรือเกลือของสารเหล่านั้น
5. อนุพันธ์เมทาสทินหรือเกลือของสารเหล่านั้นตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง: XX0 แทน C1-12 แอลคานออิล,6-อะมิโนคาโพรอิล,6-แอซิทิลอะมิโนคาโพรอิล, ไกลโคอิล,4-[บิส-(2-ไพริดิลเมธิล)อะมิโนเมธิล]เบนโซอิล,4-ยูริโดเบนโซอิล,3-(4-ไฮดรอกซิ เฟนิล)โพรพิโอนิล หรือไพโรกลูทามิล; XX2 แทน D-Tyr,Tyr หรือพันธะเคมี; XX3 แทน D-Asp. D-Dap,D-Ser,D-Gln,D-His,D-Trp,D-Tyr,D-Pya(4)D-NMeAla, D-NMePhe,Aze(2),Aze(3),Pic(2),Pic(3),Hyp,Thz,Gly,Aib,Abz(2),Sar,lzc,Leu,Lys,Glu, Thr,Trp,Ser,Ala,NMeAla,(สูตร)-อะลานีน,DL-Ala(Pip),Pzc(2),Orn,His(3Me),Tyr(PO3H2), Pro(4NH2),Hyp(Bzl),cisHyp,Pro(4F) หรือพันธะเคมี; XX4 แทน Asn,2-อะมิโน-3-ยูริโดโพรพิโอนิค แอซิด,N(สูตร)-เพนทิลแอสพาราจีน,N(สูตร)-ไซโคล โพรพิลแอสพาราจีน,N(สูตร)-เบนซิลแอสพาราจีน,2,4-ไดอะมิโนบิวทานออิค แอซิด,2,3-ไดอะมิโน โพรพิโอนิค แอซิด,His,Gln,Gly,Arg,Cit,Nva,D-Asn หรือพันธะเคมี; XX5 แทน Thr,NMeSer,Gly, Ala , Hyp, D-Ala,D-Thr,D-Pro หรือพันธะเคมี; XX6 แทน Phe,Phe(2F),Phe(3F),Phe(4F),Phe(4CI),(สูตร)MePhe,Phe(2Me),Phe(3Me), Phe(4Me),threo-Ser(3เฟนิล),เออริโธร-Ser(3เฟนิล) หรือ D-Phe; XX8 แทน Leu หรือ Ala(cPr); XX9 แทน Arg,Arg(Me) หรือ D-Arg และ, XX10 แทน Trp
6. อนุพันธ์เมทาสทินตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งถูกแทนโดยสูตร: XX0-XX2-XX3-XX4-XX5-XX6-AzaGly-XX8-XX9-XX10-NH2 (ซึ่ง: XX0 แทนฟอร์มิล,C1-6แอลคานออิล หรือไกลโคโลอิล; XX2 แทน D-Tyr หรือพันธะเคมี; XX3 แทน Aze(2),Hyp,Gly,Aib,Leu,Lys,Glu,His(3Me),Tyr(PO3H2),Hyp(Bzl),cisHyp หรือ Pro(4F); XX4 แทน Asn หรือ 2-อะมิโน-3-ยูริโดโพรพิโอนิค แอซิด; XX5 แทน Ser,Thr หรือ Ala; XX6 แทน Phe,Cha,Phe(2F),Phe(3F),Phe(4F),Phe(4Cl),Phe(2Me),Phe(3Me), Phe(4Me),threo-Sre(3เฟนิล) หรือเออริโธร-Ser(3เฟนิล); AzaGly แทนแอซะไกลซีน; XX8 แทน Leu หรือ Ala(cPr); XX9 แทน Arg หรือ Arg(Me); และ, XX10 แทน Phe หรือ Trp); หรือเกลือของสารเหล่านั้น
7. Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-D-Arg-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 708), Ac-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 709), เดคานออิล-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 710), Acp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 712), Ac-Acp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 713), Ac-D-Tyr-D-Trp-Asp(NHPen)-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 714), Ac-D-Tyr-D-Trp-Asp(NHcPr)-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg-(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 715), Ac-D-Tyr-D-Trp-Asp(NHBzl)-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 716), Ac-D-Tyr-D-Trp-Alb-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 717), Ac-D-Tyr-D-Pya(4)-Alb-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 718), Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-D-Pro-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 719), Ac-D-Tyr-Aze(2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 720), Ac-D-Tyr-Pic(2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 721), Ac-D-Tyr-Pic(3)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 722) Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 723), Ac-D-Tyr-Thz-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 724), Ac-D-Tyr-NMeAla-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 725) Ac-D-Tyr-Gly-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 726) Ac-D-Tyr-Aib-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 727), Ac-D-Tyr-Abz(2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 728) Ac-D-Tyr-Aze(3)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 730) Ac-D-Tyr-Sar-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 731) Ac-D-Tyr-D-NMeAla-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 732), Ac-D-Tyr-Izc-Asn-The-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 734), Ac-D-Tyr-Asp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 735), Ac-D-Tyr-D-Dap-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 736), Ac-D-Tyr-D-Ser-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 737), Ac-D-Tyr-D-Gln-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 738), Ac-D-Tyr-D-His-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 739), Ac-D-Tyr-D-Trp-Dab-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 740), Ac-D-Tyr-Ala-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 742), Ac-D-Tyr-Leu-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 743), Ac-D-Tyr-Ser-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 744), Ac-D-Tyr-Lys-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 745), Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-D-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 746), Ac-D-Tyr-(สูตร)-Ala-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 747), Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe(4CI)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 748), Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 749), Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 750), Ac-D-Tyr-Lys-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 754), Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 755), Ac-D-Tyr-Lys-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 756), Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 757), Ac-D-Tyr-Lys-Asn-Thr-Phe(4CI)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 758), Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe(4CI)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 759), Ac-D-Tyr-Pzc(2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 760), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 763), Ac-D-Tyr-Trp-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 764), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 765), Ac-D-Tyr-Trp-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 766), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(4CI)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 767), Ac-D-Tyr-Trp-Asn-Thr-Phe(4CI)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 768), Ac-D-Tyr-Gly-Asn-Thr-Phe(4CI)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 769), Ac-D-Tyr-Aib-Asn-Thr-Phe(4CI)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 770), Ac-D-Tyr-Orn-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 771), Ac-D-Tyr-Thr-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 772), Ac-D-Tyr-His(3Me)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 773), Ac-D-Tyr-DL-Ala(Pip)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-D-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 774), Ac-D-Tyr-Tyr(PO3H2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 775), ไกลโคโลอิล-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 776) Ac-D-Tyr-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 777), Ac-D-Tyr-Pro(4NH2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 780), Ac-D-Tyr-Hyp(Bzl)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 781), Ac-D-Tyr-D-NMePhe-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 782), Ac-D-Tyr-Gly-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 783), Ac-D-Tyr-Aib-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 784), Ac-D-Tyr-Gly-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 785), Ac-D-Tyr-Aib-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 786), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 787), Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 788), Ac-D-Tyr-Lys-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 789), Ac-D-Tyr-Gly-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 790), Ac-D-Tyr-Aib-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 791), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-D-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 794), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 797), Ac-D-Tyr-Hyp-AIb-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 800), 4-[บิส-(2-ไพริดิลเมธิล)อะมิโนเมธิล]เบนโซอิล-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 801), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-NMeSer-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 809), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Hyp-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 810), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Gly-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 813), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Ala-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 814), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-D-Ala-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 815), Ac-D-Tyr-Hyp-His-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 816), Ac-D-Tyr-Hyp-Gln-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 843), Ac-D-Tyr-Hyp-D-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 844), Ac-D-Tyr-Hyp-Cit-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 845), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-D-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 846), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Ala(cPr)-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 856), 4-ยูริโดเบนโซอิล-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 860), Ac-D-Tyr-Hyp-Arg-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 861), Ac-D-Tyr-Hyp-Gly-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 862), Ac-D-Tyr-Hyp-Dap-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 863), Ac-D-Tyr-Hyp-Dab-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 864), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-(สูตร)MePhe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 868), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(2Me)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 870), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(3Me)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 872), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(4Me)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 874), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-threo-Ser(3เฟนิล)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 877), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-เออริโธร-Ser(3เฟนิล)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 882), Ac-D-Tyr-Hyp-Nva-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 886), Ac-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 887), 3-(p-ไฮดรอกซิเฟนิล)โฟรพิโอนิล-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 888), pGlu-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Len-Arg-(Me)-Try-NH2 (สารประกอบที่ 889), Ac-D-Tyr-cisHyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 896), Ac-D-Tyr-Pro(4F)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 897), Ac-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 899), หรือเกลือ ของสารเหล่านั้น
8. Ac-D-Tyr-D-Trp-Asp(NHPen)-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 714), Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn(NHcPr)-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 715), Ac-D-Tyr-D-Trp-Asp(NHBzl)-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 716), Ac-D-Tyr-D-Trp-Alb-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 717), Ac-D-Tyr-D-Pya(4)-Alb-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 718), Ac-D-Tyr-Aze(2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 720), Ac-D-Tyr-Pic(2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 721), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 723), Ac-D-Tyr-Thz-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 724), Ac-D-Tyr-Gly-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 726) Ac-D-Tyr-Aib-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 727), Ac-D-Tyr-D-NMeAla-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 732), Ac-D-Tyr-D-Gln-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 738), Ac-D-Tyr-D-His-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 739), Ac-D-Tyr-D-Trp-Dab-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 740), Ac-D-Tyr-Ala-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 742), Ac-D-Tyr-Leu-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 743), Ac-D-Tyr-Ser-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 744), Ac-D-Tyr-Lys-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 745), Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 746), Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe(4CI)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 748), Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 749), Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 750), Ac-D-Tyr-Lys-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 754), Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 755), Ac-D-Tyr-Lys-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 756), Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 757), Ac-D-Tyr-Lys-Asn-Thr-Phe(4CI)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 758), Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe(4CI)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 759), Ac-D-Tyr-Pzc(2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 760), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 763), Ac-D-Tyr-Trp-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 764), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 765), Ac-D-Tyr-Trp-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 766), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(4CI)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 767), Ac-D-Tyr-Trp-Asn-Thr-Phe(4CI)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 768), Ac-D-Tyr-Gly-Asn-Thr-Phe(4CI)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 769), Ac-D-Tyr-Aib-Asn-Thr-Phe(4CI)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 770), Ac-D-Tyr-Orn-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 771), Ac-D-Tyr-Thr-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 772), Ac-D-Tyr-His(3Me)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 773), Ac-D-Tyr-Tyr(PO3H2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 775), ไกลโคโลอิล-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 776), Ac-D-Tyr-Pro(4NH2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 780), Ac-D-Tyr-Hyp(Bzl)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 781), Ac-D-Tyr-D-NMePhe-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 782), Ac-D-Tyr-Gly-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 783), Ac-D-Tyr-Aib-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 784), Ac-D-Tyr-Gly-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 785), Ac-D-Tyr-Aib-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 786), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 787), Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 788), Ac-D-Tyr-Lys-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 789), Ac-D-Tyr-Gly-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 790), Ac-D-Tyr-Aib-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 791), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-D-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 794), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 797), Ac-D-Tyr-Hyp-AIb-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 800), 4-[บิส-(2-ไพริดิลเมธิล)อะมิโนเมธิล]เบนโซอิล-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 801), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-NMeSer-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 809), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Hyp-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 810), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Gly-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 813), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Ala-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 814), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-D-Ala-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 815), Ac-D-Tyr-Hyp-His-Thr-Phe-AzaGly-Leu-D-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 816), Ac-D-Tyr-Hyp-Gln-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 843), Ac-D-Tyr-Hyp-D-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 844), Ac-D-Tyr-Hyp-Cit-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 845), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-D-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 846), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Ala(cPr)-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 856), 4-ยูริโดเบนโซอิล-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 860), Ac-D-Tyr-Hyp-Arg-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 861), Ac-D-Tyr-Hyp-Gly-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 862), Ac-D-Tyr-Hyp-Dap-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 863), Ac-D-Tyr-Hyp-Dab-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 864), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-(สูตร)MePhe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 868), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(2Me)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 870), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(3Me)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 872), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(4Me)AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 874), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-threo-Ser(3เฟนิล)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 877), Ac-D-Tyr-Asn-Thr-เออริโธร-Ser(3เฟนิล)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 882), Ac-D-Tyr-Hyp-Nva-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 886), 3-(p-ไฮดรอกซิเฟนิล)โฟรพิโอนิล-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-Nh2 (สารประกอบที่ 888), Ac-D-Tyr-cisHyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 896), Ac-D-Tyr-Pro(4F)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 897), Ac-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 899), หรือเกลือ ของสารเหล่านั้น
9. Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 723), Ac-D-Tyr-Lys-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 745), Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 746), Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 757), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 765), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(4CI)-AzaGly-Leu-D-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 767), Ac-D-Tyr-Tyr(PO3H2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 775), ไกลโคโลอิล-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 776), Ac-D-Tyr-Hyp(Bzl)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 781), Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 787), หรือเกลือของสารเหล่านั้น
10. Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 723) หรือเกลือของสารเหล่านั้น
11. Ac-D-Tyr-Lys-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 745) หรือเกลือของสารเหล่านั้น
12. Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 746) หรือเกลือของสารเหล่านั้น
13. Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 757)หรือเกลือของสารเหล่านั้น
14. Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 765)หรือเกลือของสารเหล่านั้น
15. Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(4CI)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 767)หรือเกลือของสารเหล่านั้น
16. Ac-D-Tyr-Tyr(PO3H2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 775) หรือเกลือของสารเหล่านั้น
17. ไกลโคโลอิล-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 776) หรือเกลือของสารเหล่านั้น
18. Ac-D-Tyr-Hyp(Bzl)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 781) หรือเกลือของสารเหล่านั้น
19. Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (สารประกอบที่ 787) หรือเกลือของสารเหล่านั้น
20. โพรดรักของอนุพันธ์เมทาสทินตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือของสารเหล่านั้น
21. โพรดรักของอนุพันธ์เมทาสทินตามข้อถือสิทธิข้อ 7 หรือเกลือของสารเหล่านั้น
22. เภสัชภัณฑ์ที่ประกอบรวมด้วยอนุพันธ์เมทาสทินตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อใด ข้อหนึ่ง,หรือเกลือของสารเหล่านั้น,หรือโพรดรักของสารเหล่านั้น
23. เภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 22, ซึ่งคือสารสำหรับกดการแพร่กระจายของมะเร็ง หรือสารสำหรับกดการเจริญของมะเร็ง
24. เภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 22, ซึ่งคือสารสำหรับป้องกันหรือรักษามะเร็ง
25. เภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 22, ซึ่งคือสารสำหรับควบคุมหน้าที่ของรก
26. เภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 22, ซึ่งคือสารสำหรับป้องกันหรือรักษา คอริโอคาซินอมา,ครรภ์ไข่ปลาอุก,มะเร็งเนื้อรก,การแท้งเอง,การด้อยเจริญของทารกในครรภ์, เมแทบอลิซึมของกลูโคสที่ผิดปกติ,เมแทบอลิซึมของลิพิดหรือการเหนี่ยวนำการปลดปล่อยที่ผิดปกติ
27. เภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 22, ซึ่งคือสารสำหรับปรับปรุงหน้าที่ของต่อมบ่งเพศ
28. เภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 22, ซึ่งคือสารสำหรับป้องกันหรือรักษามะเร็งที่พึ่งพิง ฮอร์โมน,ความเป็นหมัน,เยื่อบุมดลูกต่างที่,ภาวะเริ่มเจริญพันธุ์ก่อนวัยอันควรหรือเนื้องอกกล้ามเนื้อ มดลูก
29. เภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 22, ซึ่งคือสารสำหรับเหนี่ยวนำหรือกระตุ้นการตกไข่
30. เภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 22, ซึ่งคือสารเร่งการหลั่งฮอร์โมนจากต่อมบ่งเพศหรือ สารเร่งการหลั่งฮอร์โมนเพศ
31. เภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 22, ซึ่งคือสารสำหรับป้องกันหรือรักษาโรค แอลไซเมอร์,โรคออทิซึมหรือการเสียการรับรู้ระดับปานกลาง
32. การใช้อนุพันธ์เมทาสทินตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง, หรือเกลือของ สารเหล่านั้น, หรือโพรดรักของสารเหล่านั้นในการผลิตยาสำหรับกดการแพร่กระจายของมะเร็งหรือ การเจริญของมะเร็ง
33. การใช้อนุพันธ์เมทาสทินตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง,หรือเกลือของ สารเหล่านั้น,หรือโพรดรักของสารเหล่านั้นในการผลิตยาสำหรับสำหรับป้องกันหรือรักษามะเร็ง
34. การใช้อนุพันธ์เมทาสทินตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง,หรือเกลือของ สารเหล่านั้น,หรือโพรดรักของสารเหล่านั้นในการผลิตยาสำหรับควบคุมหน้าที่ของรก
35. การใช้อนุพันธ์เมทาสทินตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง,หรือเกลือของ สารเหล่านั้น, หรือโพรดรักของสารเหล่านั้นในการผลิตยาสำหรับป้องกันหรือรักษาคอริโอคาซินอมา, ครรภ์ไข่ปลาอุก,มะเร็งเนื้อรก,การแท้งเอง,การด้อยเจริญของทารกในครรภ์,เมแทบอลิซึมของ กลูโคสที่ผิดปกติ,เมแทบอลิซึมของลิพิดหรือการเหนี่ยวนำการปลดปล่อยที่ผิดปกติ
36. การใช้อนุพันธ์เมทาสทินตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง,หรือเกลือของ สารเหล่านั้น, หรือโพรดรักของสารเหล่านั้นในการผลิตยาสำหรับปรับปรุงหน้าที่ของต่อมบ่งเพศ
37. การใช้อนุพันธ์เมทาสทินตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง,หรือเกลือของ สารเหล่านั้น, หรือโพรดรักของสารเหล่านั้นในการผลิตยาสำหรับป้องกันหรือรักษามะเร็งที่พึ่งพิง ฮอร์โมน,ความเป็นหมัน,เยื่อบุมดลูกต่างที่,ภาวะเริ่มเจริญพันธุ์ก่อนวัยอันควรหรือเนื้องอกกล้ามเนื้อ มดลูก
38. วิธีสำหรับเหนี่ยวนำหรือกระตุ้นการตกไข่,ซึ่งประกอบรวมด้วยการให้แก่สัตว์เลี้ยง ลูกด้วยนมด้วยขนาดยาที่ให้ผลของอนุพันธ์เมทาสทินตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง,หรือ เกลือของสารเหล่านั้น, หรือโพรดรักของสารเหล่านั้น
39. วิธีสำหรับกระตุ้นการหลั่งฮอร์โมนจากต่อมบ่งเพศหรือกระตุ้นการหลั่งฮอร์โมน เพศ,ซึ่งประกอบรวมด้วยการให้แก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมด้วยขนาดยาที่ให้ผลของอนุพันธ์เมทาสทิน ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง, หรือเกลือของสารเหล่านั้น,หรือโพรดรักของสารเหล่านั้น
40. การใช้อนุพันธ์เมทาสทินตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง,หรือเกลือของ สารเหล่านั้น,หรือโพรดรักของสารเหล่านั้นในการผลิตยาสำหรับป้องกันหรือรักษาโรคแอลไซเมอร์, โรคออทิซึมหรือการเสียการรับรู้ระดับปานกลาง
41. เภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 22, ซึ่งคือสารที่ควบคุมให้ฮอร์โมนจากต่อมบ่งเพศ หรือฮอร์โมนเพศทำงานน้อยลง
42. สารตามข้อถือสิทธิข้อ 22, ซึ่งคือสารที่ควบคุมให้ทำงานน้อยลงสำหรับฮิวแมน OT7T175 (เมทาสทิน รีเซพเตอร์) โปรตีนที่ประกอบด้วยอะมิโน แอซิด ซีเควนซ์ที่แทนโดย SEQ ID NO: 9
43. เภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 41 หรือ 42, ซึ่งคือสารสำหรับป้องกันหรือรักษามะเร็ง ที่พึ่งพิงฮอร์โมน
44. การใช้อนุพันธ์เมทาสทินตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง, หรือเกลือของ สารเหล่านั้น, หรือโพรดรักของสารเหล่านั้นในการผลิตยาสำหรับควบคุมให้ฮอร์โมนจากต่อมบ่งเพศ หรือฮอร์โมนเพศทำงานน้อยลง
45. การใช้อนุพันธ์เมทาสทินตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง, หรือเกลือของ สารเหล่านั้น, หรือโพรดรักของสารเหล่านั้นในการผลิตยาสำหรับควบคุมให้ฮิวแมน OT7T175 (เมทาสทิน รีเซพเตอร์) โปรตีนที่ประกอบด้วยอะมิโน แอซิด ซีเควนซ์ที่แทนโดย SEQ ID NO: 9 ทำงานน้อยลง
46. การใช้อนุพันธ์เมทาสทินตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง,หรือเกลือของ สารเหล่านั้น,หรือโพรดรักของสารเหล่านั้นในการผลิตยาสำหรับป้องกันหรือรักษามะเร็งที่พึ่งพิง ฮอร์โมน
47. วิธีสำหรับป้องกันมะเร็ง, ซึ่งประกอบรวมด้วยการให้แก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมด้วย ขนาดยาที่ให้ผลของอนุพันธ์เมทาสทินตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง,หรือเกลือของสาร เหล่านั้น,หรือโพรดรักของสารเหล่านั้น
48. วิธีสำหรับป้องกันคอริโอคาซินอมา,ครรภ์ไข่ปลาอุก,มะเร็งเนื้อรก,การแท้งเอง, การด้อยเจริญของทารกในครรภ์,เมแทบอลิซึมของกลูโคสที่ผิดปกติ,เมแทบอลิซึมของลิพิดหรือการ เหนี่ยวนำการปลดปล่อยที่ผิดปกติ,ซึ่งประกอบรวมด้วยการให้แก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมด้วยขนาดยาที่ ให้ผลของอนุพันธ์เมทาสทินตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง,หรือเกลือของสารเหล่านั้น, หรือโพรดรักของสารเหล่านั้น
49. วิธีสำหรับป้องกันมะเร็งที่พึ่งพิงฮอร์โมน,ความเป็นหมัน,เยื่อบุมดลูกต่างที่,ภาวะ เริ่มเจริญพันธุ์ก่อนวัยอันควรหรือเนื้องอกกล้ามเนื้อมดลูก,ซึ่งประกอบรวมด้วยการให้แก่สัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนมด้วยขนาดยาที่ให้ผลของอนุพันธ์เมทาสทินตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง,หรือ เกลือของสารเหล่านั้น,หรือโพรดรักของสารเหล่านั้น
50. วิธีสำหรับป้องกันโรคแอลไซเมอร์, โรคออทิซึม หรือการเสียการรับรู้ระดับปาน กลาง,ซึ่งประกอบรวมด้วยการให้แก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมด้วยขนาดยาที่ให้ผลของอนุพันธ์เมทาสทิน ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง,หรือเกลือของสารเหล่านั้น,หรือโพรดรักของสารเหล่านั้น
51. วิธีสำหรับป้องกันมะเร็งที่พึ่งพิงฮอร์โมน, ซึ่งประกอบรวมด้วยการให้แก่สัตว์เลี้ยง ลูกด้วยนมขนาดยาที่ให้ผลของอนุพันธ์เมทาสทินตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง,หรือ เกลือของสารเหล่านั้น,หรือโพรดรักของสารเหล่านั้น
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH95342A true TH95342A (th) | 2009-04-30 |
| TH71270B TH71270B (th) | 2019-08-28 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2008125063A (ru) | Производные метастина и их применение | |
| JP4346650B2 (ja) | メタスチン誘導体およびその用途 | |
| RU2212247C2 (ru) | Аналоги пептида лг-рф, их применение и содержащие их фармацевтические композиции | |
| JP2010507565A5 (th) | ||
| SI8011553A8 (sl) | Postopek za pripravo nonapeptidnih in dekapeptidnih derivatov hormonov za sproščanje luteinizirajočega hormona | |
| JP2002528060A (ja) | 副甲状腺ホルモン（ＰＴＨ）および副甲状腺ホルモン関連ペプチド（ＰＴＨｒＰ）の生物活性ペプチドおよびペプチド誘導体 | |
| AU639310B2 (en) | Cyclic gnrh antagonists | |
| JP2007535466A (ja) | ラクタム架橋を有する、コンホメーションが制限された副甲状腺ホルモン（ｐｔｈ）アナログ | |
| KR910002900A (ko) | 합성 펩티드 및 이를 함유하는 제약학적 조성물 | |
| EP0527914A1 (en) | Novel synthetic grf analogs | |
| EP3539551B1 (en) | Method of treating melanocortin-4 receptor-associated disorders in heterozygous carriers | |
| JP2002502381A (ja) | 環状ｃｒｆアンタゴニストペプチド | |
| TH71270B (th) | อนุพันธ์เมทาสทินและการใช้ของสารเหล่านั้น | |
| JP4485060B2 (ja) | ＬＨ−ＲＨアナログの経口投与の為のα−シクロデキストリンに基づく医薬組成物 | |
| US8334258B2 (en) | Method for induction and enhancement of apoptosis in tumor cells | |
| CA2005420C (en) | Competitive gonadoliberin antagonists | |
| CN103524599B (zh) | 环肽lhrh拮抗剂衍生物及其药物用途 | |
| US20030105278A1 (en) | Melanin-concentrating hormone analogs | |
| CN104418936A (zh) | Lhrh拮抗剂衍生物及其药物用途 | |
| RU2009119507A (ru) | Производные метастина и их применение | |
| TH66119B (th) | อนุพันธ์เมแทสซิน และการใช้มัน | |
| TH97694A (th) | อนุพันธ์เมแทสซิน และการใช้มัน | |
| MXPA99011169A (en) | Lh-rh peptide analogues, their uses and pharmaceutical compositions containing them |