TH54047A - อนุพันธ์อิมิดาโซ [4,5-c] พิริดิน-4-โอน - Google Patents
อนุพันธ์อิมิดาโซ [4,5-c] พิริดิน-4-โอนInfo
- Publication number
- TH54047A TH54047A TH9901003662A TH9901003662A TH54047A TH 54047 A TH54047 A TH 54047A TH 9901003662 A TH9901003662 A TH 9901003662A TH 9901003662 A TH9901003662 A TH 9901003662A TH 54047 A TH54047 A TH 54047A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- formula
- compounds
- group
- physiologically acceptable
- salts
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (26/11/42) สารประกอบชนิดใหม่ของสูตร I (สูตรเคมี) I โดย R, R1, R2, R3, n และ p มีความหมายดังบ่งบอกใน ข้อถือสิทธิข้อที่ 1, หมายถึงเป็นสารยับยั้งตัว ประกอบการทำให้เกิดลิ่ม Xa และยังถูกใช้สำหรับ การป้องกัน และ/ หรือการรักษาความผิดปกติของ ลิ่มเลือดจุกหลอดเลือด สารประกอบชนิดใหม่ของสูตร I (สูตรเคมี) I โดย R, R1, R2, R3, n และ p มีความหมายดังบ่งบอกใน ข้อถือสิทธิข้อที่ 1, หมายถึงเป็นสารยับยั้งตัว ประกอบการทำให้เกิดลิ่ม Xa และยังถูกใช้สำหรับ การป้องกัน และ/ หรือการรักษาความผิดปกติของ ลิ่มเลือดจุกหลอดเลือด
Claims (10)
1. สารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) I โดย R หมายถึง H, อัลคิลมีกิ่งแขนงหรือไม่มีกิ่ง แขนง ซึ่งมี 1-6C อะตอม หรือไซโคลอัลคิล ซึ่ง มี 3-6C อะตอม R1 หมายถึง Ar, R2 หมายถึง Ar', R3 หมายถึง H, R,R4, Hal, CN, COOH, COOA หรือ CONH2 Ar,Ar หมายถึง ฟีนิล, แนพธิล หรือไบฟีนิล, ในแต่ละกรณีเป็นอิสระต่อกันไม่มีหมู่แทน ที่ หรือมีหมู่แทนที่หมู่เดียว, สองหมู่ หรือสามหมู่ โดย R, OH, Hal, CN, NO2, CF3, NH2, NHR, NR2, พิร์โรลิดิน-1-อิล, พิเพอริดิน-1-อิล, เบนซิลออกซิ, SO2NH2, SO2NHR, SO2NR2, -CONHR, -CON R2, -(CH2) n-NH2, -(CH2) n-NHR, -(CH2) n- NR2, -O-(CH2) n-NH2, -O-(CH2) n-NRH, -O- (CH2) n-NR2, R4หรือ ทั้งสองหมู่โดย -O- (CH2) m-O-, R4 หมายถึง -C (=NH)-NH 2 ซึ่งไม่มีหมู่แทนที่ หรือมีหมู่แทนที่หมู่เดียว โดย - COR, -COOR, -OH หรือโดยหมู่ป้องกันของอะมิ โนแบบทั่วไป หรือ -NH-C(=NH)-NH2 -C(=O) -N=C(NH2)2' (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี), A หมายถึง อัลคิลซึ่งมี 1-4 C อะตอม, Hal หมายถึง F, C1, Br หรือ I m หมายถึง 1 หรือ 2 n หมายถึง 0, 1, 2 หรือ 3 p หมายถึง 0 หรือ 1,และเกลือของสารประกอบ ของสูตร I
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 a) 5-(3-อะมิดิโนเบนซิล)-3-(7-อะมิดิโนแนฟ-2-อิลเมธิล)-2-ไอโซโพรพิล-3, 5-ไดไฮโดร อิมิดาโซ-[4,5-C] พิริดิน-4-โอน, b) 3, 5-บิส (7-อะมิดิโนแนฟ-2-อิลเมธิล)-2-ไอโซโพรพิล-3, 5-ไดไฮโดร อิมิดาโซ-[4,5-C] พิริดิน-4-โอน, และเกลือของสารประกอบเหล่านี้
3. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 และเกลือ ของสารประกอบของสูตร I, โดยมีลักษณะที่ว่า a) สารประกอบของสูตร I ถูกปลดปล่อยเป็นอิสระจากหนึ่งในอนุพันธ์ฟังก์ชันนอลของสาร ประกอบของสูตร I โดยการปรับสภาพกับสารโซโวไลซ์ (solvolysing) หรือสารไฮโดรจีโนไลซ์ (hydrogenolysing), โดย i) การปลดปล่อยหมู่อะมิดิโนจากอนุพันธ์ออกซาไดอะโซลของสารประกอบของสูตร I หรืออนุพันธ์ออกซาโซลิดิโนนโดยการแตกตัวด้วยไฮโดรเจนหรือการแตกตัวด้วยตัวทำละลาย ii) การทดแทนหมู่ป้องกันอะมิโนแบบทั่วไปโดยไฮโดรเจนโดยการปรับสภาพด้วย สารโซ โวไลซ์ (solvolysing) หรือสารไฮโดรจีโนไลซ์(hydrogenolysing), หรือปลดปล่อยหมู่อะมิโนถูก ป้องกันโดยหมู่ป้องกันแบบทั่วไป หรือ b) ในสารประกอบของสูตร I, หนึ่งหรือมากกว่าของอนุมูล R, R1, R2 และ/หรือ R3 ถูก เปลี่ยนไปเป็นหนึ่งหรือมากกว่าของอนุมูลของ R, R1, R2 และ/หรือ R3 โดย, ตัวอย่างเช่น i) การไฮโดรไลซ์หมู่เอสเทอร์ไปเป็นหมู่คาร์บอกซิล ii) การรีดิวซ์หมู่ไนโตร iii) การเอซิเลตหมู่อะมิโน iv) การเปลี่ยนหมู่ไซยาโนไปเป็นหมู่อะมิดิโน และ/หรือ c) เบสหรือกรดของสูตร I ถูกเปลี่ยนไปเป็นหนึ่งในเกลือของสูตร I
4. กระบวนการสำหรับการผลิตของการเตรียมเภสัณฑ์, โดยมีลักษณะที่ว่าสารประกอบ ของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 และ/หรือ หนึ่งในเกลือที่ยอมรับได้ในทางสรีรวิทยาของสาร ประกอบของสูตร I ถูกนำเข้ามาสู่รูปแบบปริมาณเหมาะสมด้วยกันกับอย่างน้อยที่สุดหนึ่งสารขึ้นรูปยา ของแข็ง, ของเหลว หรือกึ่งของแข็ง หรือสารช่วยเสริม
5. สารเตรียมทางเภสัชภัณฑ์โดยมีลักษณะที่ว่า สารเตรียมทางเภสัชภัณฑ์ซึ่งมีอย่างน้องที่สุด หนึ่งสารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 และ/หรือหนึ่งในเกลือที่ยอมรับได้ในทาง สรีรวิทยา
6. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 และเกลือที่ยอมรับได้ในทางสรีรวิทยา หรือตัวทำละลาย โดยเป็นสารประกอบออกฤทธิ์ทางเภสัชภัณฑ์
7. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 และเกลือที่ยอมรับได้ในทางสรีรวิทยา ของสารประกอบของสูตร I สำหรับการควบคุมการเกิดลิ่มในหลอดเลือด, เนื้อเยื่อตาย จากหลอด เลือดอุดตัน, ผนังเส้นโลหิตแดงแข็งตัว, การอักเสบ, เลือดตกในสมอง, โรคปวดชักกะตุก, ภาวะหลอด โลหิตตีบแคบ หลังจากศัลยกรรมหลอดเลือดและเดินขากะเผลก
8. ยารักษาโรคของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 และ เกลือที่ยอมรับได้ในทางสรีรวิทยา โดย เป็นสารยับยั้งของตัวประกอบการเกิดลิ่ม Xa
9. การใช้สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 และ/หรือเกลือที่ยอมรับได้ในทาง สรีรวิทยา สำหรับการผลิตยารักษาโรค
10. การใช้สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 และ/หรือสำหรับการผลิตยารักษา โรคสำหรับการควบคุมการเกิดลิ่มในหลอดเลือด, เนื้อเยื่อตาย จากหลอดเลือดอุดตัน, ผนังเส้นโลหิต แดงแข็งตัว, การอักเสบ, เลือดตกในสมอง, โรคปวดชักกะตุก, ภาวะหลอดโลหิตตีบแคบหลังจาก ศัลยกรรมหลอดเลือดและเดินขากะเผลก
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH54047A3 TH54047A3 (th) | 2002-11-25 |
| TH54047A true TH54047A (th) | 2002-11-25 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR101262400B1 (ko) | 아미노카르복실산 유도체 및 그 의약 용도 | |
| JP5387997B2 (ja) | 血管の収縮または拡張による疾患治療剤 | |
| CA2510534A1 (en) | Compositions useful as inhibitors of protein kinases | |
| RU2000110737A (ru) | Производные бензамидина в качестве ингибиторов фактора xa | |
| JP2002516336A (ja) | Ｖｌａ−４アンタゴニスト活性を有するフェニルアラニン誘導体 | |
| KR900015729A (ko) | 흥분성 아미노산 길항제 | |
| RU2002132253A (ru) | Производные 2-ацилиндола, их применение (варианты) и способ получения, лекарственное средство и способ его получения, противоопухолевое средство и способ его получения | |
| AR022220A1 (es) | Derivados de la imidazo[4,5-c]-piridin-4-ona, un procedimiento para su preparacion, el empleo de los mismos para preparar un medicamento, los medicamentosa base de estos compuestos, las composiciones farmaceuticas que contienen estos compuestos y un procedimiento para preparar estas composiciones fa | |
| JP2002525370A (ja) | トロンビン阻害剤 | |
| RU2709810C2 (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[3,4-с]ПИРИДИНА | |
| RU2001114188A (ru) | Производные хроменона и хроманона в качестве ингибиторов интегринов | |
| CA2486872A1 (en) | Nf-kb inhibitors and uses thereof | |
| RU2001126566A (ru) | Производные пиразол-3-она | |
| CN1984878B (zh) | 用于治疗神经变性疾病的1-苯基烷羧酸的衍生物 | |
| JPH02286677A (ja) | テトラゾール置換ピペラジン化合物および該化合物を含有する医薬製剤 | |
| US6265610B1 (en) | Contrast media for angiography | |
| JP2022524049A (ja) | カスパーゼ阻害剤及びその使用方法 | |
| RU2009128188A (ru) | Бициклические гетероциклические соединения в качестве ингибиторов fgfr | |
| JP2001524522A (ja) | トロンビン阻害剤 | |
| TH42158A (th) | อนุพันธ์ 2-ออกโซ-2h-ควิโนลีน | |
| RU2433121C2 (ru) | Производное аминокарбоновой кислоты и применение указанного вещества в медицинских целях | |
| RU2001121194A (ru) | Производные имидазо[4,5-с]пиридин-4-она | |
| HK40097518A (zh) | 氘化的dhodh抑制剂 | |
| TH56798A (th) | อนุพันธ์ อินโดล-3-อิล | |
| TH49073A (th) | อนุพันธ์ของอิมิดาโซ[4, 5-c]พิริดีน-4-โอน |