Claims (10)
1. สารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) I โดย R หมายถึง H, อัลคิลมีกิ่งแขนงหรือไม่มีกิ่ง แขนง ซึ่งมี 1-6C อะตอม หรือไซโคลอัลคิล ซึ่ง มี 3-6C อะตอม R1 หมายถึง Ar, R2 หมายถึง Ar', R3 หมายถึง H, R,R4, Hal, CN, COOH, COOA หรือ CONH2 Ar,Ar หมายถึง ฟีนิล, แนพธิล หรือไบฟีนิล, ในแต่ละกรณีเป็นอิสระต่อกันไม่มีหมู่แทน ที่ หรือมีหมู่แทนที่หมู่เดียว, สองหมู่ หรือสามหมู่ โดย R, OH, Hal, CN, NO2, CF3, NH2, NHR, NR2, พิร์โรลิดิน-1-อิล, พิเพอริดิน-1-อิล, เบนซิลออกซิ, SO2NH2, SO2NHR, SO2NR2, -CONHR, -CON R2, -(CH2) n-NH2, -(CH2) n-NHR, -(CH2) n- NR2, -O-(CH2) n-NH2, -O-(CH2) n-NRH, -O- (CH2) n-NR2, R4หรือ ทั้งสองหมู่โดย -O- (CH2) m-O-, R4 หมายถึง -C (=NH)-NH 2 ซึ่งไม่มีหมู่แทนที่ หรือมีหมู่แทนที่หมู่เดียว โดย - COR, -COOR, -OH หรือโดยหมู่ป้องกันของอะมิ โนแบบทั่วไป หรือ -NH-C(=NH)-NH2 -C(=O) -N=C(NH2)2' (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี), A หมายถึง อัลคิลซึ่งมี 1-4 C อะตอม, Hal หมายถึง F, C1, Br หรือ I m หมายถึง 1 หรือ 2 n หมายถึง 0, 1, 2 หรือ 3 p หมายถึง 0 หรือ 1,และเกลือของสารประกอบ ของสูตร I1. Compounds of formula I (chemical formula) where R denotes H, branched or unbranched alkyls with 1-6 carbon atoms, or cycloalkyls with 3-6 carbon atoms. R1 denotes Ar, R2 denotes Ar', R3 denotes H, R, R4, Hal, CN, COOH, COOA, or CONH2. Ar, Ar denotes phenyl, naphthyl, or biphenyl, in each case independent of each other, with or without one, two, or three substituents. These include R, OH, Hal, CN, NO2, CF3, NH2, NHR, NR2, pyrrolidin-1-il, piperidin-1-il, benzyloxy, SO2NH2, SO2NHR, SO2NR2, -CONHR, -CON R2, -(CH2) n-NH2, -(CH2) n-NHR, -(CH2) n- NR2. -O-(CH2) n-NH2, -O-(CH2) n-NRH, -O- (CH2) n-NR2, R4 or both, where -O- (CH2) m-O-, R4 means -C (=NH)-NH 2 which has no substituents or has a single substituent by -COR, -COOR, -OH or by a typical amino protective group, or -NH-C(=NH)-NH2 -C(=O) -N=C(NH2)2' (chemical formula) or (chemical formula), A means an alkyl with 1-4 C atoms, Hal means F, C1, Br or I, m means 1 or 2, n means 0, 1, 2 or 3, p means 0 or 1, and salts of compounds of formula I.
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 a) 5-(3-อะมิดิโนเบนซิล)-3-(7-อะมิดิโนแนฟ-2-อิลเมธิล)-2-ไอโซโพรพิล-3, 5-ไดไฮโดร อิมิดาโซ-[4,5-C] พิริดิน-4-โอน, b) 3, 5-บิส (7-อะมิดิโนแนฟ-2-อิลเมธิล)-2-ไอโซโพรพิล-3, 5-ไดไฮโดร อิมิดาโซ-[4,5-C] พิริดิน-4-โอน, และเกลือของสารประกอบเหล่านี้2. The compounds according to claim 1 a) 5-(3-aminobenzyl)-3-(7-aminonaph-2-ylmethyl)-2-isopropyl-3,5-dihydroimidazo-[4,5-C]pyridin-4-one, b) 3,5-bis(7-aminonaph-2-ylmethyl)-2-isopropyl-3,5-dihydroimidazo-[4,5-C]pyridin-4-one, and salts of these compounds.
3. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 และเกลือ ของสารประกอบของสูตร I, โดยมีลักษณะที่ว่า a) สารประกอบของสูตร I ถูกปลดปล่อยเป็นอิสระจากหนึ่งในอนุพันธ์ฟังก์ชันนอลของสาร ประกอบของสูตร I โดยการปรับสภาพกับสารโซโวไลซ์ (solvolysing) หรือสารไฮโดรจีโนไลซ์ (hydrogenolysing), โดย i) การปลดปล่อยหมู่อะมิดิโนจากอนุพันธ์ออกซาไดอะโซลของสารประกอบของสูตร I หรืออนุพันธ์ออกซาโซลิดิโนนโดยการแตกตัวด้วยไฮโดรเจนหรือการแตกตัวด้วยตัวทำละลาย ii) การทดแทนหมู่ป้องกันอะมิโนแบบทั่วไปโดยไฮโดรเจนโดยการปรับสภาพด้วย สารโซ โวไลซ์ (solvolysing) หรือสารไฮโดรจีโนไลซ์(hydrogenolysing), หรือปลดปล่อยหมู่อะมิโนถูก ป้องกันโดยหมู่ป้องกันแบบทั่วไป หรือ b) ในสารประกอบของสูตร I, หนึ่งหรือมากกว่าของอนุมูล R, R1, R2 และ/หรือ R3 ถูก เปลี่ยนไปเป็นหนึ่งหรือมากกว่าของอนุมูลของ R, R1, R2 และ/หรือ R3 โดย, ตัวอย่างเช่น i) การไฮโดรไลซ์หมู่เอสเทอร์ไปเป็นหมู่คาร์บอกซิล ii) การรีดิวซ์หมู่ไนโตร iii) การเอซิเลตหมู่อะมิโน iv) การเปลี่ยนหมู่ไซยาโนไปเป็นหมู่อะมิดิโน และ/หรือ c) เบสหรือกรดของสูตร I ถูกเปลี่ยนไปเป็นหนึ่งในเกลือของสูตร I3. The process for the preparation of compounds of formula I according to claim 1 and salts of compounds of formula I, such that a) the compounds of formula I are freed from one of the functional derivatives of the compounds of formula I by solvolysing or hydrogenolysing pretreatment, i) release of the amino group from the oxadiazole derivatives of the compounds of formula I or oxazolidinone derivatives by hydrogenation or solvent dissociation, ii) replacement of the typical amino shielding group by hydrogenation by solvolysing or hydrogenolysing pretreatment, or release of the amino group. (a) In compounds of formula I, one or more R, R1, R2 and/or R3 radicals are converted to one or more R, R1, R2 and/or R3 radicals by, for example, i) hydrolysis of the ester group to a carboxyl group, ii) reduction of the nitro group, iii) acylation of the amino group, iv) conversion of the cyano group to an amino group, and/or c) the base or acid of formula I is converted to one of the salts of formula I.
4. กระบวนการสำหรับการผลิตของการเตรียมเภสัณฑ์, โดยมีลักษณะที่ว่าสารประกอบ ของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 และ/หรือ หนึ่งในเกลือที่ยอมรับได้ในทางสรีรวิทยาของสาร ประกอบของสูตร I ถูกนำเข้ามาสู่รูปแบบปริมาณเหมาะสมด้วยกันกับอย่างน้อยที่สุดหนึ่งสารขึ้นรูปยา ของแข็ง, ของเหลว หรือกึ่งของแข็ง หรือสารช่วยเสริม4. The process for the manufacture of the pharmaceutical preparation, characterized by the incorporation of the compound of Formula I according to claim 1 and/or one of the physiologically acceptable salts of the compound of Formula I being introduced in appropriate quantities together with at least one solid, liquid or semi-solid drug formulation agent or excipient.
5. สารเตรียมทางเภสัชภัณฑ์โดยมีลักษณะที่ว่า สารเตรียมทางเภสัชภัณฑ์ซึ่งมีอย่างน้องที่สุด หนึ่งสารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 และ/หรือหนึ่งในเกลือที่ยอมรับได้ในทาง สรีรวิทยา5. Pharmaceutical preparations of the nature that contain at least one compound of formulation I as per claim number 1 and/or one of the physiologically acceptable salts.
6. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 และเกลือที่ยอมรับได้ในทางสรีรวิทยา หรือตัวทำละลาย โดยเป็นสารประกอบออกฤทธิ์ทางเภสัชภัณฑ์6. The compounds of formula I as per claim 1 and their physiologically acceptable salts or solvents, which are the active pharmaceutical compounds.
7. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 และเกลือที่ยอมรับได้ในทางสรีรวิทยา ของสารประกอบของสูตร I สำหรับการควบคุมการเกิดลิ่มในหลอดเลือด, เนื้อเยื่อตาย จากหลอด เลือดอุดตัน, ผนังเส้นโลหิตแดงแข็งตัว, การอักเสบ, เลือดตกในสมอง, โรคปวดชักกะตุก, ภาวะหลอด โลหิตตีบแคบ หลังจากศัลยกรรมหลอดเลือดและเดินขากะเผลก7. Compounds of formula I pursuant to claim 1 and physiologically acceptable salts of formula I for the control of thrombosis, necrosis from occlusive disease, arterial sclerosis, inflammation, cerebral hemorrhage, epileptic seizures, post-vascular stenosis, and lameness.
8. ยารักษาโรคของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 และ เกลือที่ยอมรับได้ในทางสรีรวิทยา โดย เป็นสารยับยั้งของตัวประกอบการเกิดลิ่ม Xa8. Therapeutic drug of formulation I, as per claim 1, and physiologically acceptable salt, as an inhibitor of the clotting factor Xa.
9. การใช้สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 และ/หรือเกลือที่ยอมรับได้ในทาง สรีรวิทยา สำหรับการผลิตยารักษาโรค9. The use of compounds of Formula I under Claim 1 and/or physiologically acceptable salts for the manufacture of medicines.
10. การใช้สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 และ/หรือสำหรับการผลิตยารักษา โรคสำหรับการควบคุมการเกิดลิ่มในหลอดเลือด, เนื้อเยื่อตาย จากหลอดเลือดอุดตัน, ผนังเส้นโลหิต แดงแข็งตัว, การอักเสบ, เลือดตกในสมอง, โรคปวดชักกะตุก, ภาวะหลอดโลหิตตีบแคบหลังจาก ศัลยกรรมหลอดเลือดและเดินขากะเผลก10. Use of the compounds of Formula I as per claim 1 and/or for the manufacture of therapeutic drugs for the control of thrombosis, vascular necrosis, arterial hardening, inflammation, cerebral hemorrhage, epileptic seizures, post-vascular stenosis and lameness.