Claims (10)
1. สารประกอบที่มีสูตร I (สูตรเคมี) I ซึ่ง R คือ H หรือ แอลคิลชนิดไม่มีกิ่งหรือมีกิ่ง ที่มี C อะตอม 1-6 อะตอม หรือ ไซโคลแอลคิล ที่มี C-อะตอม 3-6 อะตอม R1 คือ Ar, R2 คือ Ar’ R3 คือ H, R, R4, Hal, CN, COOH, COOA หรือ CONH2, Ar, Ar’ คือ เฟนิล, แนฟธิล หรือไบเฟนิล, ในแต่ละกรณีต่างก็เป็น อิสระต่อกัน ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือ ถูกแทนที่แบบโมโน-, ได-, หรือ ไทร-ซับสทิทิวเทค โดย R, OH, Hal, CN, NO2, CF3, NH2, NHR, NR2, พิร์โรลิดิน-1-อิล, พิเพอริดิล-1-อิล, เบนซิลออกซิ SO2NH2, SO2NHR, SO2NR2, -CONHR, -CONR2, -(CN2)n-NH2, -(CH2)n-NHR, -(CH2)n-NR2, -O-(CH2)n-NH2, -O-(CH2)n NHR, -O-(CH2)n-NR2, R4 หรือรวมกันโดย -O-(CH2)m-O- หรอืเป็น NH2-ซับสทิทิวเทด ไอโซควิโนลินิล R4 คือ -C(=NH)-NH2 ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือ ถูกแทนที่แบบโมโนซับสทิทิวเทด โดย -COR, COOR, OH หรือโดยหมู่ป้องกันอะมิโนชนิดสามัญ หรือ -NH-O-(=NH)-NH2, -C(-O)-N= C(NH2)2, (สูตรเคมี) or (สูตรเคมี) , A คือ แอลคิล ที่มี C อะตอม 1-4 อะตอม Hal คือ F, CI, Br หรือ I, m คือ 1 หรือ 2, n คือ 0 หรือ 1, และเกลือ และโซลเวทของสารเหล่านี้1. Compounds with formula I (chemical formula) I, where R is H or branched or unbranched alkyls with 1-6 carbon atoms, or cycloalkyls with 3-6 carbon atoms; R1 is Ar, R2 is Ar’; R3 is H, R, R4, Hal, CN, COOH, COOA, or CONH2; Ar, Ar’ are phenyl, naphthyl, or biphenyl, each independent, non-substituted, or mono-, di-, or tri-substituted by R, OH, Hal, CN, NO2, CF3, NH2, NHR, NR2, pyrrolidin-1-yl, piperidyl-1-yl, benzyloxy, SO2NH2, SO2NHR, SO2NR2, -CONHR, -CONR2, -(CN2)n-NH2, -(CH2)n-NHR. -(CH2)n-NR2, -O-(CH2)n-NH2, -O-(CH2)n NHR, -O-(CH2)n-NR2, R4, or combined with -O-(CH2)m-O-, or as NH2-substituted isoquinolinyl R4 is -C(=NH)-NH2 which is unsubstituted or monosubstituted by -COR, COOR, OH, or by a common amino protective group, or -NH-O-(=NH)-NH2, -C(-O)-N= C(NH2)2, (chemical formula) or (chemical formula), A is an alkyl with 1-4 carbon atoms, Hal is F, Cl, Br, or I, m is 1 or 2, n is 0 or 1, and salts and solvates of these substances.
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 a) 2-ไอโซโพรพิล-3-(3-อะมิดิโนเบนซิล)-5-(3-อะมิดิโนเฟนิล)-3,5-ไดไฮโดรอิมิดาโซล [4,5-c]พิริดิน-4-โอน, และเกลือของสารเหล่านี้ และเกลือ และ โซลเวทของสารเหล่านี้2. Compounds according to claim 1 a) 2-isopropyl-3-(3-amidenobenzyl)-5-(3-amidenophenyl)-3,5-dihydroimidazole [4,5-c]pyridin-4-one, and salts of these compounds and salts and solvates of these compounds.
3. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อ ถือสิทธิที่ 1 และเกลือของสาร เหล่านี้ ซึ่งบ่งลักษณะเฉพาะ ที่ว่า a) ทำให้สารเหล่านี้เกิดเป็นอิสระออกมาจากอนุพันธ์ที่มี หมู่ฟังค์ชันของสารเหล่านี้ชนิด ใดชนิดหนึ่ง โดยการให้กระทำ กับ ไซลโวไลซิง เอเจนท์ หรือไฮโดรเจโนไลซิง เอเจนท์ โดย 1) ทำการปลดปล่อย หมู่อะมิดิโนออกมาจากอนุพันธ์ออกซาไดอะ โซล หรือ อนุพันธ์ ออกซาโซลิดิโนนของมันโดยปฏิกิริยาไฮโดรเจ โนลิซิส หรือ โซลโวลิซิส, 2) ทำการแทนที่ หมู่ป้องกันอะมิโนชนิดสามัญ โดยไฮโดรเจน โดยการให้กระทำกับ โซลโวไลซิง เอเจนท์ หรือ ไฮโดรเจโนไลซิง เอเจนท์ หรือ ทำการปลดปล่อยหมู่ป้อง กันอะมิโนที่ได้ป้องกันไว้ นี้ออกโดยหมู่ป้องกันชนิดสามัญ หรือ b) ในสารประกอบสูตร I, เปลี่ยนอนุมูลหนึ่งอนุมูลหรือมาก กว่าของอนุมูล R, R1, R2 และ/หรือ R3 ให้ไปเป็นอีกอนุมูล หนึ่งหรือมากกว่าของอนุมูล R, R1, R2 และ/หรือ R3, โดยตัว อย่างเช่น 1) ทำการไฮโดรไลส์ หมู่เอสเทอร์ ให้เป็นหมู่คาร์บอกซิล 2) ทำการรีดิวซ์ หมู่ไนโทร 3) ทำการแอซิเลท หมู่อะมิโน 4) ทำการเปลี่ยนหมู่ไซแอโน ให้ไปเป็น หมู่อะมิดิโน และ/หรือ c) เปลี่ยนเบส หรือ กรดของสูตร I ให้ไปเป็นเกลือชนิดใด ชนิดหนึ่ง3. Procedures for the preparation of compounds of formula I according to Patent I and their salts, which are characterized as follows: a) These compounds are freed from derivatives containing one of their functional groups by solvolizing agents or hydrogenolizing agents by 1) releasing the amino group from the oxadiazole derivative or its oxazolidinone derivative by hydrogenation or solvolisis, 2) replacing the common amino protective group by hydrogenation by solvolizing agents or hydrogenolizing agents, or releasing the protected amino group by the common protective group, or b) in compounds of formula I, converting one or more radicals of the R, R1, R2 and/or R3 radicals to another radical. One or more radicals R, R1, R2 and/or R3 are used, for example, to 1) hydrolyze the ester group to a carboxyl group, 2) reduce the nitro group, 3) acetyl group, 4) convert the cyano group to an amino group, and/or c) convert the base or acid of formula I to a specific salt.
4. กรรมวิธีสำหรับทำการผลิตยาสำเร็จรูปทางเภสัช ซึ่งบ่ง ลักษณะเฉพาะที่ว่า นำสาร ประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิ ที่ 1 และ/หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางสรีรวิทยาชนิดใดชนิด หนึ่ง ของสารนี้มาทำให้อยู่ในรูปแบบยาที่เหมาะสม ซึ่งรวมกันกับสารเพิ่มเนื้อยา หรือสารช่วยชนิดของ แข็ง, ของเหลว หรือ กึ่งเหลว อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด4. A procedure for manufacturing a finished pharmaceutical product, which is characterized by the formulation of a compound with the formula I as specified in Patent 1 and/or one of its physiologically acceptable salts, into a suitable drug form, combined with at least one solid, liquid, or semi-liquid excipient or filler.
5. ยาสำเร็จรูปทางเภสัช ซึ่งบ่งลักษณะเฉพาะที่ว่า ยาสำเร็จ รูปนี้ ประกอบรวมด้วยสาร ประกอบสูตร I ตามข้อถือสิทธิที่ 1 อย่างน้อย 1 ชนิด และ/หรือ ชนิดใดชนิดเกลือของเกลือที่ยอม รับ ได้ทางสรีรวิทยาของสารนี้5. A finished pharmaceutical product, characterized as containing at least one of the compounds I as specified in Reputation 1, and/or any one of the physiologically acceptable salts of this compound.
6. สารประกอบสูตร I ตามข้อถือสิทธิที่ 1 และเกลือ หรือ โซลเวทที่ยอมรับได้ทางสรีรวิทยา ของสารเหล่านี้ให้เป็นสาร ประกอบออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรม6. The compound formula I according to claim 1 and its physiologically acceptable salts or solvates shall be classified as active pharmaceutical ingredients.
7. สารประกอบสูตร I ตามข้อถือสิทธิที่ 1 และเกลือที่ยอม รับได้ทางสรีรวิทยาของสารเหลว นี้สำหรับการควบคุม การเกิด ลิ่มเลือด, ไมโอคาร์เดียล อินฟาร์คท์ล อาร์เทอริโอสเคลอโร ซิส, ภาวะการ เกิดอักเสบ, อะพอเพล็กซี, อาการปวดเค้นอย่าง รุนแรงที่ทรวงอก, ภาวะลิ้นหัวใจหดแคบตีบ ที่เกิดภาย หลังการ ทำศัลยกรรมหลอดเลือด และอาการขาง่อยที่เป็นๆหายๆ หรือ เป็นพักๆ7. Compound formula I according to claim 1 and the physiologically acceptable salt of this fluid for the control of thrombosis, myocardial infarctal arteriosclerosis, inflammation, apopplexy, severe angina pectoris, postoperative vascular stenosis, and recurrent or intermittent lacrimation.
8. ยาของสูตร I ตามข้อถือสิทธิที่ 1 และเกลือที่ยอมรับได้ ทางสรีรวิทยาของสารเหล่านี้ให้ เป็นตัวยับยั้งแฟคเทอร์ Xa ที่เกี่ยวกับการจับตัวเป็นก้อนเลือด8. The drug of formulation I, according to claim 1, and its physiologically acceptable salts, act as inhibitors of factor Xa involved in blood clotting.
9. การใช้สารประกอบสูตร I ตามข้อถือสิทธิที่ 1 และ/หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางสรีรวิทยา ของสารเหล่านี้สำหรับทำการ ผลิตให้เป็นยา9. The use of compounds formulated under claim I and/or physiologically acceptable salts of these compounds for the manufacture of medicines.
10. การใช้สารประกอบสูตร I ตามข้อถือสิทธิที่ 1 และ/หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางสรีรวิทยา ของสารเหล่านี้ เพื่อทำการ ควบคุม การเกิดลิ่มเลือด, ไมโอคาร์เดียนท์ อินฟาร์คท์ อาร์ เทอริโอสเคลอ โรซิส, ภาวะการเกิดอักเสบ, อะพอเพล็กซี, อาการ ปวดเค้นอย่างรุนแรงที่ทรวงอก, ภาวะลิ้นหัวใจหด แคบหดตีบที่ เกิดภายหลังการทำศัลยกรรมหลอดเลือด และอาการขาง่อยที่เป็น ๆหายๆ หรือที่เป็นพักๆ10. The use of compound formula I under claim 1 and/or physiologically acceptable salts of these compounds to control thrombosis, myocardial infarction, arthrosclerosis, inflammation, apoplexy, severe angina pectoris, postoperative vascular valvular stenosis, and recurrent or intermittent lacrimation.