TH49073A - อนุพันธ์ของอิมิดาโซ[4, 5-c]พิริดีน-4-โอน - Google Patents
อนุพันธ์ของอิมิดาโซ[4, 5-c]พิริดีน-4-โอนInfo
- Publication number
- TH49073A TH49073A TH1000035A TH0001000035A TH49073A TH 49073 A TH49073 A TH 49073A TH 1000035 A TH1000035 A TH 1000035A TH 0001000035 A TH0001000035 A TH 0001000035A TH 49073 A TH49073 A TH 49073A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- compounds
- formula
- physiologically acceptable
- group
- acceptable salts
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (10/02/43) สารประกอบชนิดใหม่ที่มีสูตร I (สูตรเคมี) I ซึ่ง R, R1, R2, R3, และ n เหมือนที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1 ของสิทธิบัตรนี้ เป็นตัวยับยั้งแฟคเทอร์ Xa ที่เกี่ยวกับการจับตัวเป็นก้อน เลือด และสามารถใช้สำหรับป้องกัน โรค และรักษาโรคที่เกี่ยว กับภาวะผิดปกติเกี่ยวกับภาวะลิ่มเลือดจุกหลอดเลือด สารประกอบชนิดใหม่ที่มีสูตร I (สูตรเคมี) I ซึ่ง R, R1, R2, R3, และ n เหมือนที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1 ของสิทธิบัตรนี้ เป็นตัวยับยั้งแฟคเทอร์ Xa ที่เกี่ยวกับการจับตัวเป็นก้อน เลือด และสามารถใช้สำหรับป้องกัน โรค และรักษาโรคที่เกี่ยว กับภาวะผิดปกติเกี่ยวกับภาวะลิ่มเลือดจุกหลอดเลือด
Claims (10)
1. สารประกอบที่มีสูตร I (สูตรเคมี) I ซึ่ง R คือ H หรือ แอลคิลชนิดไม่มีกิ่งหรือมีกิ่ง ที่มี C อะตอม 1-6 อะตอม หรือ ไซโคลแอลคิล ที่มี C-อะตอม 3-6 อะตอม R1 คือ Ar, R2 คือ Ar’ R3 คือ H, R, R4, Hal, CN, COOH, COOA หรือ CONH2, Ar, Ar’ คือ เฟนิล, แนฟธิล หรือไบเฟนิล, ในแต่ละกรณีต่างก็เป็น อิสระต่อกัน ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือ ถูกแทนที่แบบโมโน-, ได-, หรือ ไทร-ซับสทิทิวเทค โดย R, OH, Hal, CN, NO2, CF3, NH2, NHR, NR2, พิร์โรลิดิน-1-อิล, พิเพอริดิล-1-อิล, เบนซิลออกซิ SO2NH2, SO2NHR, SO2NR2, -CONHR, -CONR2, -(CN2)n-NH2, -(CH2)n-NHR, -(CH2)n-NR2, -O-(CH2)n-NH2, -O-(CH2)n NHR, -O-(CH2)n-NR2, R4 หรือรวมกันโดย -O-(CH2)m-O- หรอืเป็น NH2-ซับสทิทิวเทด ไอโซควิโนลินิล R4 คือ -C(=NH)-NH2 ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือ ถูกแทนที่แบบโมโนซับสทิทิวเทด โดย -COR, COOR, OH หรือโดยหมู่ป้องกันอะมิโนชนิดสามัญ หรือ -NH-O-(=NH)-NH2, -C(-O)-N= C(NH2)2, (สูตรเคมี) or (สูตรเคมี) , A คือ แอลคิล ที่มี C อะตอม 1-4 อะตอม Hal คือ F, CI, Br หรือ I, m คือ 1 หรือ 2, n คือ 0 หรือ 1, และเกลือ และโซลเวทของสารเหล่านี้
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 a) 2-ไอโซโพรพิล-3-(3-อะมิดิโนเบนซิล)-5-(3-อะมิดิโนเฟนิล)-3,5-ไดไฮโดรอิมิดาโซล [4,5-c]พิริดิน-4-โอน, และเกลือของสารเหล่านี้ และเกลือ และ โซลเวทของสารเหล่านี้
3. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อ ถือสิทธิที่ 1 และเกลือของสาร เหล่านี้ ซึ่งบ่งลักษณะเฉพาะ ที่ว่า a) ทำให้สารเหล่านี้เกิดเป็นอิสระออกมาจากอนุพันธ์ที่มี หมู่ฟังค์ชันของสารเหล่านี้ชนิด ใดชนิดหนึ่ง โดยการให้กระทำ กับ ไซลโวไลซิง เอเจนท์ หรือไฮโดรเจโนไลซิง เอเจนท์ โดย 1) ทำการปลดปล่อย หมู่อะมิดิโนออกมาจากอนุพันธ์ออกซาไดอะ โซล หรือ อนุพันธ์ ออกซาโซลิดิโนนของมันโดยปฏิกิริยาไฮโดรเจ โนลิซิส หรือ โซลโวลิซิส, 2) ทำการแทนที่ หมู่ป้องกันอะมิโนชนิดสามัญ โดยไฮโดรเจน โดยการให้กระทำกับ โซลโวไลซิง เอเจนท์ หรือ ไฮโดรเจโนไลซิง เอเจนท์ หรือ ทำการปลดปล่อยหมู่ป้อง กันอะมิโนที่ได้ป้องกันไว้ นี้ออกโดยหมู่ป้องกันชนิดสามัญ หรือ b) ในสารประกอบสูตร I, เปลี่ยนอนุมูลหนึ่งอนุมูลหรือมาก กว่าของอนุมูล R, R1, R2 และ/หรือ R3 ให้ไปเป็นอีกอนุมูล หนึ่งหรือมากกว่าของอนุมูล R, R1, R2 และ/หรือ R3, โดยตัว อย่างเช่น 1) ทำการไฮโดรไลส์ หมู่เอสเทอร์ ให้เป็นหมู่คาร์บอกซิล 2) ทำการรีดิวซ์ หมู่ไนโทร 3) ทำการแอซิเลท หมู่อะมิโน 4) ทำการเปลี่ยนหมู่ไซแอโน ให้ไปเป็น หมู่อะมิดิโน และ/หรือ c) เปลี่ยนเบส หรือ กรดของสูตร I ให้ไปเป็นเกลือชนิดใด ชนิดหนึ่ง
4. กรรมวิธีสำหรับทำการผลิตยาสำเร็จรูปทางเภสัช ซึ่งบ่ง ลักษณะเฉพาะที่ว่า นำสาร ประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิ ที่ 1 และ/หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางสรีรวิทยาชนิดใดชนิด หนึ่ง ของสารนี้มาทำให้อยู่ในรูปแบบยาที่เหมาะสม ซึ่งรวมกันกับสารเพิ่มเนื้อยา หรือสารช่วยชนิดของ แข็ง, ของเหลว หรือ กึ่งเหลว อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด
5. ยาสำเร็จรูปทางเภสัช ซึ่งบ่งลักษณะเฉพาะที่ว่า ยาสำเร็จ รูปนี้ ประกอบรวมด้วยสาร ประกอบสูตร I ตามข้อถือสิทธิที่ 1 อย่างน้อย 1 ชนิด และ/หรือ ชนิดใดชนิดเกลือของเกลือที่ยอม รับ ได้ทางสรีรวิทยาของสารนี้
6. สารประกอบสูตร I ตามข้อถือสิทธิที่ 1 และเกลือ หรือ โซลเวทที่ยอมรับได้ทางสรีรวิทยา ของสารเหล่านี้ให้เป็นสาร ประกอบออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรม
7. สารประกอบสูตร I ตามข้อถือสิทธิที่ 1 และเกลือที่ยอม รับได้ทางสรีรวิทยาของสารเหลว นี้สำหรับการควบคุม การเกิด ลิ่มเลือด, ไมโอคาร์เดียล อินฟาร์คท์ล อาร์เทอริโอสเคลอโร ซิส, ภาวะการ เกิดอักเสบ, อะพอเพล็กซี, อาการปวดเค้นอย่าง รุนแรงที่ทรวงอก, ภาวะลิ้นหัวใจหดแคบตีบ ที่เกิดภาย หลังการ ทำศัลยกรรมหลอดเลือด และอาการขาง่อยที่เป็นๆหายๆ หรือ เป็นพักๆ
8. ยาของสูตร I ตามข้อถือสิทธิที่ 1 และเกลือที่ยอมรับได้ ทางสรีรวิทยาของสารเหล่านี้ให้ เป็นตัวยับยั้งแฟคเทอร์ Xa ที่เกี่ยวกับการจับตัวเป็นก้อนเลือด
9. การใช้สารประกอบสูตร I ตามข้อถือสิทธิที่ 1 และ/หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางสรีรวิทยา ของสารเหล่านี้สำหรับทำการ ผลิตให้เป็นยา
10. การใช้สารประกอบสูตร I ตามข้อถือสิทธิที่ 1 และ/หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางสรีรวิทยา ของสารเหล่านี้ เพื่อทำการ ควบคุม การเกิดลิ่มเลือด, ไมโอคาร์เดียนท์ อินฟาร์คท์ อาร์ เทอริโอสเคลอ โรซิส, ภาวะการเกิดอักเสบ, อะพอเพล็กซี, อาการ ปวดเค้นอย่างรุนแรงที่ทรวงอก, ภาวะลิ้นหัวใจหด แคบหดตีบที่ เกิดภายหลังการทำศัลยกรรมหลอดเลือด และอาการขาง่อยที่เป็น ๆหายๆ หรือที่เป็นพักๆ
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH49073A true TH49073A (th) | 2009-12-24 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR100287539B1 (ko) | No신타제및시클로옥시게나제의이중억제제,이들의제조방법및이들을함유하는치료조성물 | |
| AU713235B2 (en) | Spiro compounds as inhibitors of fibrinogen-dependent platelet aggregation | |
| RU2000110737A (ru) | Производные бензамидина в качестве ингибиторов фактора xa | |
| ZA200207483B (en) | Carbamate caspase inhibitors and uses thereof. | |
| RU2003119658A (ru) | Производные тетралона в качестве противоопухолевых агентов | |
| AR034556A1 (es) | Un derivado de fenilalanina, una composicion farmaceutica que comprende al derivado de fenilalanina, el uso del derivado y proceso para preparar dicho derivado | |
| RU2006105804A (ru) | Нитрооксипроизводные лозартана, валсартана, кандесартана, телмисартана, эпросартана и олмесартана в качестве блокаторов рецепторов ангиотензина ii для лечения сердечно-сосудистых заболеваний | |
| CA2252982A1 (en) | Substituted indazole derivatives and their use as inhibitors phosphodiesterase (pde) type iv and the production of tumor necrosis factor (tnf) | |
| RU99119223A (ru) | Бициклические автоматические аминокислоты | |
| KR20000057445A (ko) | 헤테로고리가 치환된 신규의 벤즈아미드 및 질병 치료에서의 그용도 | |
| DE69435021D1 (de) | Kombination eines Angiotensin-II antagonistisch wirkenden Benzimidazols mit einem Diuretikum | |
| MXPA02011974A (es) | Derivados de quinazolina sustituidos y su uso como inhibidores. | |
| HUP0301670A2 (hu) | Xa faktor aktivitását gátló vegyületek, azokat tartalmazó gyógyászati készítmények és alkalmazásuk | |
| AR020688A1 (es) | Derivados de la imidazo [4,5-c]-piridin-4-ona, un procedimiento para su preparacion, el empleo de los mismos para preparar un medicamento, los medicamentosa base de estos compuestos, las composiciones farmaceuticas que contienen estos compuestos y un procedimiento para preparar estas composiciones f | |
| AR022220A1 (es) | Derivados de la imidazo[4,5-c]-piridin-4-ona, un procedimiento para su preparacion, el empleo de los mismos para preparar un medicamento, los medicamentosa base de estos compuestos, las composiciones farmaceuticas que contienen estos compuestos y un procedimiento para preparar estas composiciones fa | |
| EA199800602A1 (ru) | N-ацил-2-замещенный-4-(бензимидазолил- или имидазопиридинил -замещенные остатки)-пиперидины как антагонисты тахикинина | |
| HUP0300008A2 (hu) | Aminoszulfonilbifenil-származékok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és előállításuk | |
| RU2001126566A (ru) | Производные пиразол-3-она | |
| EP1310485A4 (en) | Pyrrole derivatives | |
| AR128917A1 (es) | Inhibidores de malt-1 de tiazolo[5,4-b]piridina | |
| AU2011221601A1 (en) | Urethanes, ureas, amidines and related inhibitors of factor Xa | |
| RU2001121194A (ru) | Производные имидазо[4,5-с]пиридин-4-она | |
| RU2001111866A (ru) | Производные имидазо[4,5-C]пиридин-4-она с ингибирующим фактор Ха действием | |
| TH42158A (th) | อนุพันธ์ 2-ออกโซ-2h-ควิโนลีน | |
| TH49072A (th) | อนุพันธ์ของเบนซิมิดาโซล |