TH42158A - อนุพันธ์ 2-ออกโซ-2h-ควิโนลีน - Google Patents

Abstract

DC60 (27/08/42) สารประกอบชนิดใหม่ของสูตร I (สูตรเคมี) โดย X, Y, R, R1, R2, R3 และ n มีความหมายกำหนดให้ในข้อถือสิทธิ ข้อที่ 1 เป็นสารยับยั้งตัวประกอบการจับตัวเป็นลิ่ม Xa และสามารถใช้ ได้สำหรับการป้องกัน และ/หรือ การรักษาโรคลิ่มเลือดจุกหลอด เลือด สารประกอบชนิดใหม่ของสูตร I (สูตรเคมี) โดย X, Y, R, R1, R2, R3 และ n มีความหมายกำหนดให้ในข้อถือสิทธิ ข้อที่ 1 เป็นสารยับยั้งตัวประกอบการจับตัวเป็นลิ่ม Xa และสามารถใช้ ได้สำหรับการป้องกัน และ/หรือ การรักษาโรคลิ่มเลือดจุกหลอด เลือด

Claims (10)

1. สารประกอบสูตร I (สูตรเคมี) โดย R และ R1 ในแต่ละกรณีเป็นอิสระต่อกัน หมายถึง H, A, -(CH2)m-R4, -(CH2)m-OA หรือ -(CH2)m- Ar, R2 หมายถึง Ar, (สูตรเคมี) R3 หมายถึง Ar, R4 หมายถึง CN, COOH, COOA, CONH2, CONHA, CONA2 หรือ C(=NH)-NH2, R5 หมายถึง C(=NH)-NH2, NH-C(=NH)-NH2 หรือ -C(=O)-N=C(NH2)2, ซึ่งไม่มีหมู่ แทนที่ หรือมีหมู่แทนที่ หมู่เดียวโดย -COA, -COOA, -OH หรือโดยหมู่ป้องกัน อะมิโน แบบทั่วไป, (สูตรเคมี) R6 หมายถึง H, A หรือ NH2 Ar หมายถึง เฟนิล, แนพธิลหรือไบเฟนิล, ซึ่งไม่มีหมู่แทน ที่หรือมีหมู่แทนที่ 1 หมู่, 2 หมู่ หรือมีหมู่แทนที่ 3 หมู่ โดย A, ไซโคลอัลคิล ซึ่งมี 3-6C อะตอม, OH, OA, Hal, CN, NO2, CF3, NH2, NHA, NA2, พิร์โรลิดิน-1-อิล, พิเพอริ ดิน-1-อิล, เบนซิลออกซี, SO2NH2, SO2NHA, SO2NA2, -(CH2)n-NH2, -(CH2)n-NHA, -(CH2)n-NA2,-O-(CH2)n -NH2, -O-(CH2)n-NHA, -O-(CH2)n-NA2, -O-(CH2)m -O- หรือ R5 A หมายถึง อัลคิล ซึ่งมี 1-6 C อะตอม X หายไป หรือ หมายถึง อัลคิลีน ซึ่งมี 1-4 C อะตอม หรือ คาร์บอนิล, Y หายไป หรือหมายถึง NH, O หรือ S, Hal หมายถึง F, CI, Br หรือ I, m หมายถึง 0, 1 หรือ 2 และ n หมายถึง 0,1,2 หรือ 3 และเกลือของสารประกอบนี้

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 a) 1-(3-อะมิดิโนเบนซิล)-6-(3อะมิดิโนเฟนอก ซี)-4-เมธิล-2-ออกโซ-2H-ควิโนลีน b) 1-(7-อะมิดิโน-แนพธาเลน-2-อิลเมธิล)-6-(3-อะมิดิโน-เฟ นอกซี)-4-เมธิล-2-ออกโซ-2H-ควิ โนลีน และเกลือของสารประกอบ

3. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร I ตามข้อถือ สิทธิข้อที่ 1 และเกลือของ สารประกอบ, โดยมีลักษณะที่ว่า a) สารประกอบถูกปลดปล่อยจากหนึ่งในอนุพันธ์ฟังก์ชันนอลโดย การปรับสภาพด้วยสาร โซลโวไลซ์ หรือไฮโดรจีโนไลซ์ โดย i) หมู่อะมิดิโนถูกปลดปล่อยจากอนุพันธ์ออกซาไดอะโซลของ หมู่อะมิดิโน หรือ อนุพันธ์ออกซาโซลิดิโนน โดยการแตกตัว ด้วยไฮโตรเจน หรือการแตกตัวด้วยสารละลาย, ii) หมู่ป้องกันอะมิโนแบบทั่วไปถูกทดแทนโดยไฮโดรเจนโดยการ ปรับสภาพด้วย สารช่วยให้การแตกตัวด้วยสารละลาย หรือสารช่วย ให้แตกตัวด้วยไฮโดรเจน, หรือหมู่อะมิโนถูก ป้องกันโดยหมู่ ป้องกันทั่วไปถูกปลดปล่อย หรือ b) ในสารประกอบของสูตร I, หนึ่งหรือมากกว่าของอนุมูล R, R1, R2 และ/หรือ R3 หมายถึง หรือถูกเปลี่ยนไปเป็นหนึ่งหรือ มากกว่าของอนุมูล R, R1, R2 และ/หรือ R3, โดยที่, ตัวอย่าง เช่น i) หมู่เอสเทอร์เกิดไฮโดรไลซ์ไปเป็นหมู่คาร์บอกซิล ii) หมู่ไนโตรเกิดรีดิวซ์ iii) หมู่อะมิโนเกิดเอซิเลต (acylated) iv) หมู่ไซยาโนถูกเปลี่ยนไปเป็นหมู่อะมิดิโน และ/หรือ c) เบสหรือกรดของสูตร I ถูกเปลี่ยนไปเป็นหนึ่งในเกลือของ เบสหรือกรดของสูตร I

4. กระบวนการสำหรับการเตรียมสูตรผสมทางเภสัชภัณฑ์, โดยมี ลักษณะที่ว่า สารประกอบ ของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 และ/หรือหนึ่งในเกลือที่ยอมรับได้ในทางสรีรวิทยาของสูตรผสม ทาง เภสัชภัณฑ์ ถูกนำเข้าสู่รูปแบบปริมาณเหมาะสมกับอย่าง น้อยที่สุดหนึ่งชนิดของสารผสมเข้ากับยาชนิด ของแข็ง, ของ เหลว หรือกึ่งของเหลวหรือสารช่วยเสริม

5. สูตรผสมทางเภสัชภัณฑ์, โดยมีลักษณะที่ว่าปริมาณอย่าง น้อยที่สุดสารประกอบหนึ่งชนิด ของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ ที่ 1 และ/หรือหนึ่งในเกลือที่ที่ยอมรับได้ในทางสรีรวิทยา ของสูตรผสมทาง เภสัชภัณฑ์

6. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 และเกลือ ที่ยอมรับได้ในทางสรีรวิทยาหรือ โซลเวตโดยเป็นสารประกอบออก ฤทธิ์ของยา

7. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 และเกลือ ที่ยอมรับได้ในทางสรีรวิทยา สำหรับการต่อสู้หลอดเลือดตีบ ตัน, เนื้อเยื่อกล้ามเนื้อหัวใจตายจากหลอดโลหิตแดงตัน, ผนังหลอด โลหิตแดงแข็งตัว, การอักเสบ, การตกเลือดในสมอง, อาการปวดที่ทรวงอกอย่างรุนแรง, ภาวะเส้นเลือด ตีบหลังจาก ศัลยกรรมหลอดเลือดและขาง่อยเป็นๆ หายๆ

8. ยาของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 และเกลือที่ที่ยอม รับได้ในทางสรีรวิทยา โดยเป็นสาร ยับยั้งของตัวประกอบของการ จับตัวเป็นลิ่ม Xa

9. การใช้สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 และ/หรือ เกลือที่ยอมรับได้ในทาง สรีรวิทยาสำหรับการเตรียม ยา

10. การใช้สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 และ เกลือที่ยอมรับได้ในทางสรีร วิทยา ในการต่อสู้หลอดเลือดตีบ ตัน, เนื้อเยื่อกล้ามเนือ้หัวใจตายจาก หลอดโลหิตแดงตัน, ผนังหลอด โลหิตแดงแข็งตัว, การอักเสบ, การตกเลือดในสมอง, อาการปวดที่ทรวงอกอย่างรุนแรง, ภาวะเส้นเลือด ตีบหลังจาก ศัลยกรรมหลอดเลือด และขาง่อยเป็นๆ หายๆ