AR128917A1 - Inhibidores de malt-1 de tiazolo[5,4-b]piridina - Google Patents

Inhibidores de malt-1 de tiazolo[5,4-b]piridina

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AR128917A1 ARP230100771A ARP230100771A AR128917A1 AR 128917 A1 AR128917 A1 AR 128917A1 AR P230100771 A ARP230100771 A AR P230100771A AR P230100771 A ARP230100771 A AR P230100771A AR 128917 A1 AR128917 A1 AR 128917A1
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Dachun Liu
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John K Pratt
Sreenivas Punna
Jennifer Ann Stockwell
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Abstract

La presente divulgación proporciona compuestos de la fórmula general (1) en donde R¹ᵃ, R¹ᵇ, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R⁸ y el anillo A tienen cualquiera de los valores definidos en la memoria descriptiva, y sales aceptables desde el punto de vista farmacéutico de estos. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula general (1), o una sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico de este, en donde: R¹ᵃ se selecciona del grupo que consiste en OCH₃ y CH₃; R¹ᵇ se selecciona del grupo que consiste en CH₃, CHF₂ y CF₃; R² se selecciona del grupo que consiste en H y F; R³ se selecciona del grupo que consiste en H y F; R⁴ se selecciona del grupo que consiste en CHF₂ y CF₃; R⁵ es C₁-C₄ alquilo; El anillo A es un anillo seleccionado del grupo que consiste en los restos de fórmula (a) y (b); R⁶ se selecciona del grupo que consiste en C₁-C₄ alquilo y C₁-C₄ hidroxialquilo; R⁷ se selecciona del grupo que consiste en H y C₁-C₄ alquilo; y R⁸ se selecciona del grupo que consiste en CHF₂ y CH₃. Reivindicación 21: Una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de la fórmula (1) de acuerdo con la reivindicación 1, o una sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico de este, en combinación con un portador aceptable desde el punto de vista farmacéutico. Reivindicación 23: Un método para sintetizar un compuesto de la fórmula (3A) de acuerdo con la reivindicación 1, al hacer reaccionar un compuesto de la fórmula (1G), con un compuesto de la fórmula (2G) en un solvente, en presencia de una base y un catalizador, para formar un compuesto de la fórmula (3A); en donde: R¹ᵃ se selecciona del grupo que consiste en OCH₃ y CH₃; R¹ᵇ se selecciona del grupo que consiste en CH₃, CHF₂ y CF₃; R² se selecciona del grupo que consiste en H y F; R³ se selecciona del grupo que consiste en H y F; R⁴ se selecciona del grupo que consiste en CHF₂ y CF₃; R⁵ es C₁-C₄ alquilo; El anillo A es un anillo seleccionado del grupo que consiste en los restos de fórmula (a) y (b); R⁶ se selecciona del grupo que consiste en C₁-C₄ alquilo y C₁-C₄ hidroxialquilo; R⁷ se selecciona del grupo que consiste en H y C₁-C₄ alquilo; y R⁸ se selecciona del grupo que consiste en CHF₂ y CH₃.
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