TH40182A - วาล์วนิรภัย - Google Patents

Abstract

DC60 (22/02/42) วาล์วนิรภัยประกอบด้วยลำตัวซึ่งมีทางผ่านหลักพร้อมด้วยท่อที่ถูกรับไว้แบบ เคลื่อนที่ได้ในที่นั้น ซึ่งมีปลายที่หนึ่งของมันสัมผัสกับชิ้นประกอบที่อยู่ระหว่างกลางที่ซึ่ง สปริงได้รับการเกี่ยวประสาน , และปลายที่สองของมันโดยปกติจะปิดช่องทางเข้าที่หนึ่งที่ก่อ ไว้ในปลายที่หนึ่งของลำตัว ท่อมีหน้าแปลนที่เกี่ยวประสานแบบซ่อนรูปกับทางผ่านหลักและรู ตามขวางในปลายที่หนึ่งของมัน , รูตามขวางจะเปิดไปที่ทางผ่านตรงใจกลางของท่อ ห้องห้อง หนึ่งได้กำหนดไว้ระหว่างหน้าแปลนกับปลายที่สองของลำตัว ส่วนทางด้านข้างที่ประกอบติด กับลำตัวมีวาล์วอยู่ในที่นั้น ซึ่งโดยปกติจะปิดช่องทางเข้าที่สองของมัน , รูสำหรับต่อถึงกันจะ เชื่อมต่อช่องทางระบายออกและส่วนทางด้านข้าง น้ำจะผ่านเข้าไปในห้องจากทางผ่านตรงใจ กลางของท่อและรูตามขวางเพื่อทำให้เกิดดุลของความดันในห้องทั้งสองที่ทำให้แยกออกจาก กันด้วยหน้าแปลนของท่อ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับการใช้สารประกอบ (สูตรเคมี)N-ออกไซด์,เกลือเติมที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรมและรูปไอโซเมอร์ เชิงสเตอริโอเคมีของสาร โดยที่ A คือ CH,CR4 หรือ N; n คือ 0 ถึง 4; Q คือไฮโดรเจน หรือ -NR1R2;R1 และ R2 เลือกจาก ไฮโดรเจน,ไฮดรอกซี,C1-12 แอลคิล,C1-12 แอลคิลออก ซี,C1-12แอลคิลคาร์บอนิล,C1-12แอลคิลออกซีคาร์บอนิล,แอ ริล,มอนอ-หรือได(C1-12แอลคิล)อะมิโน,มอ นอ-หรือได(C1-12แอคิล)อะมิโนคาร์บอนิล โดย C1-12แอลคิลแต่ ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่; หรือ R1 และ R2 ร่วมกันอาจ สร้างพิร์รอลิดินิล,พิเพอริดินิล,มอร์ฟอลินิล,อะชิโดหรือ มอน-หรือได-(C1-12แอลคิล)อะมิโนC1-4แอลคิลไดอีน; R3 คือ ไฮโดรเจน,แอริล,C1-16แอลคิลคาร์บอนิล,ที่อาจเลือก C1-6แอลคิล,C1-6แอลคิลออกซีที่ถูก แทนที่;และ R4 คือ ไฮดรอกซี,เฮโล ที่อาจเลือก C1-6แอลคิล,C1-6 แอลคิลออกซี,ไซยาโน,อะมิโนคาร์บอนิล,ไน โตร,อะมิโน,ไตรเฮโลเมทิล,ไตรเฮโลเมทิลออกซี; R5 คือ ไฮโดรเจนหรือ C1-4แอลคิล; L อาจเลือกเป็น C1-10แอลคิล,C3-10แอลคีนิล,C3-10แอลไคนิล,C3-7ไซโคลแอลคิล ที่ถูกแทนที่; หรือ L คือ -X1-R6 หรือ -1-X2-Alk-R7 โดยที่ R6 และ R7 อาจเลือกคือเฟนิลที่ถูกแทนที่; X1 และ X2 คือ -NR3-,-NH-NH-.N=N-,-O-,-S-,-S(=O)-หรือ -S(=O)2 : Alk คือ C14 แอลเคนไดอิล:แอริล อาจเลือกคือเฟนิลที่ถูกแทนที่ : Hct คือ อนุมูลอะลิเฟติกหรืออะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิกที่อาจ เลือกถูกแทนที่;สำหรับการผลิตยาสำหรับการรักษาสิ่งทดลองที่ ประสบกับการติดเชื้อเอช ไอวี (HIV;Human Immunodeficiency Virus)นอกจากนี้ยัง เกี่ยวข้องกับสารประกอบตัวใหม่ที่เป็นหมู่ย่อยของสารประกอบ ที่มีสูตร (I) การเตรียมสารและผลิตภัณฑ์ที่ประกอบด้วยสาร

Claims (24)

1.การใช้สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี)N-ออกไซด์,เกลือเติมที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม หรือรูปไอโซเ มอร์เชิงสเตริโอเคมี โดยที่ A คือ CH,CR4 หรือ N; n คือ 0,1,2,3 หรือ 4; O คือ ไฮโดรเจน หรือ -NR1R2; R1 และ R2 แต่ละตัวไม่ขึ้นต่อกันเลือกจากไฮโดรเจน,ไฮดรอก ซี,C1-12แอลคิล,C1-12แอลคิลออกซี,C1-12แอลคิลคาร์บอ นิล,C1-12แอลคิลออกซีคาร์บอนิล,แอริล,อะมิโน,โ มโน-หรือได-(C1-12 แอลคิล)อะมิโน,มอนอ-หรือ ได (C1-12แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล ซึ่งหมู่ C1-12แอลคิลแต่ละ หมู่ที่เสนอข้างต้นอาจเลือกและแต่ละหมู่ตามลำพังถูกแทนที่ ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ โดยแต่ละหมู่ไม่ขึ้นต่อกัน เลือกจากไฮดรอกซี,C1-6แอคิลออกซี,ไฮดรอกซี C1-6แอลคิลออก ซี,คาร์บอกซิล,C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอนิล,ไซยาโน,อะมิโน,อิ มิโน,อะมิโนคาร์บอนิล,อะมิโนคาร์บอนิลอะมิโน,มอ นอ-หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน,แอริล และ Het;หรือ R1 และ R2 ร่วมกันอาจสร้างพิร์รอลิดินิล,พิเพอริดิ นิล,มอร์ฟอลินิล,อะชิโดหรือ มอนอ-หรือได(C1-12แอลคิล)อะมิ โน C1-4แอลคิลิดีน; R3 คือไฮโดรเจน,แอริล,C1-6 แอลคิลคาร์บอ นิล,C1-6แอลคิล,C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอนิล,C1-6แอลคิลที่ถูก แทนที่ด้วย C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอนิล;และ R4 แต่ละตัวไม่ขึ้นต่อกันคือ ไฮดรอก ซี,เฮโล,C1-6แอลคิล,C1-6แอลคิลออกซี,ไซยาโน,อะมิโนคาร์บอ นิล,ไนโตร,อะมิโน,ไตรเฮโลเมทิล,ไตรเฮโลเมทิลออกซีหรือ C1-6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยไซยาโนหรืออะมิโนคาร์บอนิล; R5 คือไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล; L คือ C1-10 แอลคิล,C3-10แอลคีนิล,C3-10แอลไคนิล,C3-7 ไซ โคลแอคิล,หรือ C1-10 แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ หนึ่งหรือสองหมู่ที่เลือกอย่างอิสระจาก C3-7 ไซโคล แอลคิล,อินเดนิล,อินดอลิล,และเฟนิลโดยที่เฟนิล,อินเดนิล และอินดอลิลดังกล่าวอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ หนึ่ง,สอง,สาม,สี่ หรือเมื่อเป็นไปได้ห้าหมู่โดยแต่ละหมู่ เลือกอย่างอิสระจาก เฮโล,ไฮดรอกซี,C1-6แอลคิล,C1-6แอลคิ ลออกซี,ไซยาโน,อะมิโนคาร์บอนิล,C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอ นิล,ฟอร์มิล,ไนโตร,อะมิโน,ไตรเฮโลเมทิล,ไตรเฮโลเมทิล,กไตร เอโลเมทิลออกซีและ C1-6แอลคิลคาร์บอนิล;หรือ L คือ -X1-R6 หรือ -X2-Alk-R7 โดยที่ R6 และ R7 แต่ละตัวไม่ขึนต่อกัน คือ เฟนิล หรือเฟนิลที่ถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง,สอง,สาม,สี่ หรือห้าหมู่โดยแต่ ละหมู่เลือกอย่างอิสระจาก เฮโล,ไฮดรอก ซี,C1-6แอลคิล,C1-6แอลคิลออกซี,C1-6แอลคิลคาร์บอ นิล,C1-6แอลคิออกซีคาร์บอนิล,ฟอร์มิล,ไซยาโน,อะมิโนคาร์บอ นิล,ไนโตร,อะมิโน,ไตรเฮโลเมทิลออกซีและไตรเฮโลเมทิล:และ X1 และ X2 แต่ละตัวไม่ขึ้นต่อกัน คือ -NH2-,-NH-NH-,-N-N-,-O-,S-,S(=O)- หรือ -S(=O)2-: AIk คือ C1-4 แอลเคนไดอิล; เอริล คือ เฟนิล หรือเฟนิล ที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ หนึ่ง,สอง,สาม,สี่ หรือห้าหมู่ โดยแต่ละหมู่เลือกอย่าง อิสระจากเฮโล,C1-6แอลคิล,C1-6แอลคิล,C1-6แอลคิลออกซี,ไซยา โน,ไนโตรและไตรฟลูโอโรเมทิล Het คือ อนุมูลอะลิเฟติก หรืออะโรเมติก;อนุมูลอะลิเฟติกเฮท เทอโรไซคลิกดังกล่าวคือ เลือกจากพิร์รอลิดีนิล,พิเพอริดิ นิล,โฮโมพิเพอริดินิล,พิเพอเรซินิล,มอร์ฟอลินิล,เตตรา ไฮโดรฟิวเรนิล และเตตราไฮโดรไทอีนิล โดยที่อนุมูลอะลิเฟติก เฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าวแต่ละตัวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย หมู่ออกโซหนึ่งหมู่:และอนุมูลอะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิกดัง กล่าวเลือกจาก พิร์รอลิล,ฟิวเรนิล,ไทอีนิล,พิริดิล,พิริ มิดินิล,พิเรซินิล และพิริเดซินิลโดยที่อนุมูลอะโรเมติกเฮท เทอโรไซคลิกดังกล่าวแต่ละตัวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยไฮด รอกซี; สำหรับการผลิตยาสำหรับการรักษาสิ่งทดลองที่ประสบกับการติด เชื้อเอชไอวี (HIV; Human Immunodeficiency Virus)

2.การใช้สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ n อย่างน้อยที่สุด คือ 1 และ R4 อย่างน้อยที่สุดคือ ไซยาโน

3.การใช้สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 โดยที่ สารประกอบมีสูตร (สูตรเคมี)

4.การใช้สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อ 1 ถึง 3 โดยที่สารประกอบมีสูตร (สูตรเคมี)

5.สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) N-ออกไซด์,เกลือเติมที่ยอมรับทางเภสัชกรรมหรือรูปไอโซเมอร์ เชิงสเตอรีโอเคมี โดยที่ L,O,R3,R4,R5 และ A เป้นดังที่ นิยามภายใต้สูตร (I) และ R4 คือเฮโล,C1-6แอลคิล,ไซยาโน,อะ มิโนคาร์บอนิล,ไนโตร,ไตรเฮโลเมทิล,ไตรเฮโลเมทิลออกซี หรือ C1-6 แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยไซยาโน หรืออะมิโนคาร์บอนิล; n คือ 0,1,2 หรือ 3; โดยมีเงื่อนไขว่า O และ L เป็นสารอื่นนอกเหนือจากอะนิลิ โน,2,4,6-ไตรนิโตรอะนิลิโน,3-เมทอกซีอะนิลิโน,4-เมทอกซีอะ นิลิโน,4-เอทอกซี-อะนิลิโน,3,4-ไดเมทอกซี-อะนิลิโน,3-คลอ โร-4ฟลูโอโร-อะนิลิโน,4-ไซยาโน-อะนิลิโน,2-(C1-6 แอลคิล)-อะนิลิโน,3-คลอโร-อะนิลิโน,4-โบรโม-อะนิลิโน,ก4-นิ โตร-อะนิลิโน และ 4-คลอโร-อะนิลิโน

6.สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิ 5 โดยที่สารประกอบมี สูตร (สูตรเคมี)

7.สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิ 6 โดยที่ L และ O เป้นสารอื่น นอกเหนือจากอะนิลิโน,2,4,6 ไตรนิโตร-อะนิลิ โน,4-(C1-6แอลคิล)-อะนิลิโน,4-โบรโมอะนิลิโน,4-นิโตร-อะนิ ลิโน และ 4-คลอโร-อะนิลิโน

8.สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิ 6 หรือ 7 โดยที่ R4''คือ ไซยาโน,อะมิโนคาร์บอนิล หรือ C1-6แอลคิลที่ถูกแทน ที่ด้วย ไซยาโนหรืออะมิโนคาร์บอนิล

9.สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 5 ถึง 8 โดยที่ L คือ 2,6- ไดคลอโรเบนซิล,หรือ L คือ -X1-R6 โดยที่ X1 คือ -NR3-,-S- คือ -O- และ R6 คือ 2,4,6-ไตรคลอ โรเฟนิล,2,4,6-ไตรเมทิล-เฟนิล,2,4-ไดโบรโม-3,5-ไดคลอโรเฟ นิล,2,4-ไดโบรโม-6-ฟลูโอโรเฟนิล,2,4-ไดคลอโร-6-เมทิล-เฟ นิล,2,6-ไดโบรโม-4-ไอโซพรอพิล,2,6-ไดโบรโม-4เมทิลเฟ นิล,2,6-ไดโบรโม-4พรอพ-1-อิล-เฟนิล,2,6-ไดคลอโร-4-ไชยา โน-เฟนิล,2,6-ไดคลอโร-4-ไตรฟลูโอโรเมทอกซี-เฟนิล,2,6ไดคลอ โร-4-ไตรฟลูโอโร-เมทิล-เฟนิล,2,6-ไดคลอโร-เฟนิล,2,6-ไดคลอ โร-เฟนิล,2,6-ไดเมทิล-4-(1,1-ไดเมทิลเอทิล)-เฟ นิล,2,6-ไดเมทิล-เฟนิล,4-คลอโร-2,6-ไดเมทิล-เฟนิล,4-ไซยา โน-2,6-ไดเมทิล เฟนิล;หรือ L คือ -X2-Alk-R7 เมื่อ -X2-Alk- คือ -NH-CH2- และ R7 คือ เฟนิล

10.สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 5 ถึง 9 โดยที่ Q คือไฮโดรเจน,L คือ -X1-R6 โดยที่ X1 คือ -NH-และ R6 คือ 2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล หรือ 4-ไซยา โน-2,6-ไดเมทิลเฟนิล,มอยเอที- NR3 (ที่อาจเลือกเฟนิลหรือพิ ริดิลที่ถูกแทนที่) แทน p-ไชยาโนอะนิลิโนและอยู่ในตำแหน่ง 2 ของวงแหวนพิริมีดีน

11.สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 5 ถึง 10 โดยที่ R4'' คือ เฮโล,ไซยาโน,อะมิโนคาร์บอนิล หรือ ไซยาโน C1-6แอลคิล;n คือ ศูนย์,A คือ CH,R3 คือ ไฮโดรเจน;R5 คือ ไฮโดรเจน หรือเมทิล;Q คือ ไฮโดรเจน หรือ NHR1;และ L ประกอบด้วยเฟนิล,2,4,6-ไตรคลอโรเฟ นิล,2,4-6-ไดเมทิล-เฟนิล,2,4-ไดโบรโม-3,5-ไดคลอโร-เฟ นิล,2,4-ไดโบรโม-6-ฟลูโอโรเฟนิล,2,4-ไดคลอโร-6-เมทิล-เฟ นิล,2,6-ไดโบรโม-4-ไอโซพรอพิล-เฟนิล,2,6-ไดโบรโม-4-เมทิลเฟ นิล,2,6-ไดโบรโม-4-พรอพ-1-อิล-เฟนิล,2,6-ไดคลอโร-4ไซยา โน-เฟนิล,2,6-ไดคลอโร-4-ไตรฟลูโอโรเมทอกซี-เฟนิล,2,6-ไดคลอ โร-4-ไตรฟลูโอโร-เมทิล-เฟนิล,2,6-ไดคลอโร-เฟ นิล,2,6-ไดเมทิล-4-(1,1-ไดเมทิล เอทิล)-เฟนิล,2,6-ไดเมทิล-เฟนิล,2-โบรโม-4-ฟลูโอ โร-6-เมทิล-เฟนิล,2-โบรโม-6-คลอโร-4-ฟลูโอโร-เฟ นิล,4-โบรโม-2,6-ไดเมทิล-เฟนิล,4-คลอโร-2,6-ไดเมทิล-เฟนิล หรือ 4 ไซยาโน-2,6-ไดเมทิล-เฟนิล

12.สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิ 5 ซึ่งสารประกอบคือ 4-([4-อะมิโน-6-[(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล]-2-พิริมิดิ นิล]อะมิโน]-เบนโซนิไตรล์; 6-[(2,6-ไดคลอดรเฟนิล)เมทิล]-N2-(4-ฟลูโอโรเฟนิล)-2,4-พิริ มิดีนไดเอมีน; 4-[[4-[(2,4-ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล]-6-[(4-ไอดรอกซีบิวทิล)อะ มิโน]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]-เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล]-6-[(3-ไอดรอกซีบิวทิล)อะ มิโน]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]-เบนโซนิไตรล์; N-[[2-[(4-ไซยาโนเฟนิล)อะมิโน]-6-[(2,6-ไดคลอโรเฟ นิล)เมทิล]-4-พิริมิดินิล]อะซีเทไมด์; N-[[2-[(4-ไซยาโนเฟนิล)อะมิโน]-6-[(2,6-ไดคลอโรเฟ นิล)เมทิล]-4-พิริดินิล]บิวเทนไมด์; -4[[2-อะมิโน-6-(2,6-ไดคลอโรเฟนอกซี)-4-พิริมิดินิล]เบนโซ นิไตรล์; -4[[4[(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล]-6-[(2-ไฮดรอกซี-2-เฟนิล เอทิล)อะมิโน]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์) -4[[4[(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล]-6-[(3-(2-เฟนิลเอทิล)อะมิ โน]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์) -4[[4[(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล]-6-[(2-(2-ไฮดรอกซีเอทอก ซี)เอทิล]อะมิโน]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์) -4[[4[(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล]-6-[(2,3-ไดไฮดรอกซี พรอพิล)อะมิโน]เบนโซนิไตรล์) -4[[4[(2-ไซยาโนเอทิล)เอทิล)อะมิโน]-6-[(2,6-ไดคลอโรเฟ นิล)เมทิล]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์ -4[[4[(2,6 -ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล)อะมิโน]-6-[(2-(1-พิร์รอ ลิดินิล)เอทิล]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์ -4[[4-อะมิโน-6-[(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล)]-5-เมทิล-2-พิริ มิดีนิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; N2(4-โบรโมเฟนิล)-6-[(2,6-ไดคลอเฟ นิล)เมทิล]-5-เมทิล-2,4-พิริมิดีนไดเอมีน; 4-[[4-[(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)อะมิโน)-2-พิริมิดินิล)อะมิ โน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)อะมิโน)-4-พิริมิดินิล)อะมิ โน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)อะมิโน)-2-พิริมิดินิล)อะมิ โน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนอกซี)-2-พิริมิดินิล)อะมิโน]เบน โซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)ไทโอ]-2-พิริมิดินิล)อะมิโน]เบน โซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,6-ไตโบรโม-4-(1-เมทิลเอทิล)เฟนิล]อะมิโน]-2-พิริ มิดีนิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,6-ไดคลอโร-4-(ไตรฟลูโอโรเมทิล)เฟนิล]อะมิ โน]-2-พิริมิดีนิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,4-ไดคลอโร-6-เมทิลเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริมิดี นิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[2-[(ไซยาโนเฟนิล)อะมิโน]-4-พิริมิดีนิล]อะมิ โน]-3,5-ไดเมทิลเบนโซนิไตรล์; 4-[[2-[(2,4-ไดโบรโม-6ฟลูโอโรเฟนิล]อะมิโน]-2-พิริมิดี นิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-อะมิโน-6[(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล-2-พิริมิดีนิล]อะ มิโน]เบนซีนแอซีโตนิไตรล์; 4-[[4-[เมทิล(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริมิดี นิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,4,6-ไตรคลอโรเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริมิดีนิล]อะมิ โน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)ไทโอ]-2-พิริมิดีนิล]อะมิ โน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริมิดีนิล]อะมิ โน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-อะมิโน-6-[(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริมิดี นิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[2-อะมิโน-6-[(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)อะมิโน]-4-พิริมิดี นิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-(2-โบรโม-4-คลอดโร-6-เมทิลเฟนอกซี)-2-พิริมิดีนิล]อะ มิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-(4-คลอโร-2,6-ไดเมทิลเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริมิดีนิล]อะ มิโน]เบนโซนิไตรล์; 3,5-ไดคลอโร-4-[[2-[(4-ไชยาโนเฟนิล)อะมิโน]-4-พิริมิดี นิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[[2,6-ไดคลอโร-4-(ไตรฟลูโอโรเมทอกซี)เฟนิล]อะมิ โน]-2-พิริดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[[2,4-ไดโบรโม-3,6-ไตรคลอโรเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริดิ นิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[[2,6-ไดโบรโม-4-พรอพิลเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริดินิล]อะ มิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[[2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริดินิล]อะมิ โน]เบนเซไมด์; 4-[[4-[[4-(1,1-ไดเมทิลเอทิล)-2,6-ไดเมทิลเฟนิล)อะมิ โน]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[2-[[4-ไซยาโนเฟนิล)อะมิโน]-4-พิริมิดินิล]ออก ซี]-3,5-ไดเมทิลเบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[[4-คลอโร-2,6-ไดเมทิลเฟนิล)อะมิโน]-5-เมทิล-2-พิริ มิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[2-[[4-ไซยาโนเฟนิล)อะมิโน]-5เมทิล-4-พิริมิดินิล]อะมิ โน]3,5-ไดเมทิลเบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[[4-(1,1-ไดเมทิลเอทิล)]-2,6-ไดเมทิลเฟนิล]อะมิ โน]-5-เมิทิล-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[[4-โบรโม-2,6-ไดเมทิลเฟนิล)อะมิโน]-5-เมทิล-2-พิริ มิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[5-เมทิล-4-[(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)ไทโอ]-2-พิริมิดิ นิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,6-ไดโบรโม-4-พรอพิลเฟนิล)อะมิโน]-5-เมทิล-2-พิริ มิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,4,6-ไตรเมทิล)อะมิโน]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบน เซไมด์,N3-ออกไซด์; N2-(4-คลอโรเฟนิล)-N4-(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)-2,4-พิริมิ ดีนไดเอมีน; 4-[[4-[(2,6-ไดโบรโม-4-(1-เมทิลเอทิล)เฟนิล]อะมิ โน]-5-เมทิล-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[2-[(4-ไซยาโนเฟนิล)อะมิโน]-5-เมทิล-4-พิริมิดินิล]อะมิ โน]-3,5-ไดเมทิลเบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(เฟนิลเมทิล)อะมิโน)-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิ ไตรล์; N-ออกไซด์,เกลือเติมที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม หรือรูปไอโซเ มอร์เชิงสเตอรีโอเคมีของสาร

13.ผลิตภัณฑ์เชิงเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยพาหะที่ยอมรับเชิง เภสัชกรรม และสารประกอบในปริมาณที่ออกฤทธิ์บำบัดรักษาตาม ที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 5 ถึง 12

14.กระบวนการสำหรับการเตรียมผลิตภัณฑ์เภสัชกรรมตามที่นิยาม ในข้อถือสิทธิ 13 กำหนดลักษณะเฉพาะที่ว่า สารประกอบใน ปริมาณมีผลบำบัดรักษาตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อใดข้อ หนึ่ง 5 ถึง 12 ถูกผสมเข้ากันอย่างดีกับพาหะที่ยอมรับเชิง เภสัชกรรม

15.กระบวนการเตรียมสารประกอบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 5 กำหนดลักษณะเฉพาะโดย a)ทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ที่มีสูตร (II-A) โดยที่ W1 เป้น หมู่หลุดออกที่เหมาะสมกับอนุพันธ์อะมิโนที่มีสูตร (III) ที่อาจเลือกในตัวละลายภายใต้บรรยากาศที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยา และอาจในสภาพที่มีกรด (สูตรเคมี) โดยที่ O,R3,R4,R4'',R5,A,n'' และเป็นดังที่นิยามในข้อถือ สิทธิ 5; b)ทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ที่มีสูตร (II-B) โดยที่ W1 เป็น หมู่หลุดออกที่เหมาะสมกับอนุพันธ์อะมิโนที่มีสูตร (VI) โดย อาจเลือกในตัวทำละลายภายใต้บรรยากาศที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยา และอาจเลือกในสภาพที่มีกรด (สูตรเคมี) c)ทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ H-X1-R6 กับสารมัธยันตร์ที่มี สูตร (II-C) ในตัวทำละลายที่เหมาะสมที่อาจเลือกในสภาพที่มี กรดหรือเบสที่เหมาะสม;ดังนั้น ทำให้ได้สารประกอบที่มีสูตร (I'') โดยที่ L คือ -X1-R6 ซึ่งสารประกอบดังกล่าวถูกแทนด้วย สูตร (I''-C) (สูตรเคมี) หรือถ้าต้องการแปลงสารประกอบที่มีสูตร (I'') ไปเป็นสารอื่นๆ ตามการแปลงที่รู้จักในศิลปวิทยาการและนอกจากนี้ถ้าต้องการ แปลงสารประกอบที่มีสูตร (I'') ไปเป็นเกลือเติมกรดที่ไม่เป็น พิษที่ออกฤทธิ์บำบัดรักษาโดยการทำปฏิกิริยากับกรด หรือไป เป็นเกลือเติมเบสที่ไม่เป็นพิษที่ออกฤทธิ์บำบัดรักษาโดยการ ทำปฏิกิริยากับเบส,หรือในทางกลับกันแปลงรูปเกลือเติมกรดไป เป็นเบสเสรีโดยการทำปฏิกิริยากับแอลคาไล หรือแปลงเกลือเติม เบสไปเป็นกรดเสรีโดยการทำปฏิกิริยากับกรด;และถ้าต้องการ เตรียมรูปไอโซเมอร์เชิงสเตอริโอเคมี หรือ N-ออกไซด์ของสาร

16.สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิ 5 สำหรับใช้เป็นยา

17.การรวมสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 และสารประกอบต้านรีโทรไวรัสอื่นๆ

18.การรวมสารประกอบที่มีสูตร (I'') ตามที่นิยามในข้อถือ สิทธิ 5 และสารประกอบต้านรีโทรไวรัสอื่นๆ

19.การรวมตามที่อ้างในข้อถือสิทธิ 17 หรือ 18 สำหรับใช้ เป็นยา

20.ผลผลิตที่ประกอบด้วย (a)สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่ นิยามในข้อถือสิทธิ 1 และ (b)สารประกอบต้านรีโทรไวรัสอื่นๆ เป็นสารเตรียมรวมกันสำหรับใช้พร้อมกันแยกกันหรือเรียงลำดับ ในกรรมวิธีต้านเอชไอวี

21.ผลผลิตที่ประกอบด้วย (a)สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่ นิยามในข้อถือสิทธิ 5, และ (b)สารประกอบต้านรีโทรไวรัส อื่นๆ ในลักษณะเป็นสารเตรียมรวมสำหรับการใช้ในกรรมวิธีต้าน เอชไอวีพร้อมกัน แยกกันหรือเรียงตามลำดับ

22.ผลิตภัณฑ์เชิงเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยพาหะที่ยอมรับเชิง เภสัชกรรมและเป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ (a)สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 และ (b)สารประกอบต้านรีโทร ไวรัสอื่นๆ

23.ผลิตภัณฑ์เชิงเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยพาหะที่ยอมรับเชิง เภสัชกรรมและเป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ (a)สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 5 และ (b)สารประกอบต้านรีโทร ไวรัสอื่นๆ

24.สารประกอบที่มีสูตร (II''-B) (สูตรเคมี) โดยที่ R3,R4,R4'',n'',A และ L เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 5 และ W1 เป็นเฮโลเจน (ข้อถือสิทธิ 24 ข้อ, 10 หน้า, 5 รูป)