TH33589A - อนุพันธ์ไดอะมิโน-1,3,5-ไทรอะซีนที่ได้รับการแทนที่ - Google Patents

Abstract

DC60 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) รูปแบบเกลือที่ได้จากการเติมกรดและสเทอริโอเคมีคอลไอโซเ มอร์ที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของ สารประกอบนี้, ซึ่ง R1 และ R2 ซึ่งแต่ละหมู่ไม่ขึ้นต่อกันได้รับการเลือกจากไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, อย่างเป็นทางเลือก C1-6 แอลคิล ซึ่งได้รับการแทนที่, C1-6 แอลคิลออกซิ, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, AR1; โมโน-หรือได (C1-6 แอลคิล) อะมิโน โมโน-หรือ ได (1-6แอลคิล) อะมิโนคาร์บอนิล, ไดไฮโดร-2(3H)-ฟูราโนน, หรือ R1 และ R2 ได้รับการเข้าร่วมกันอาจทำให้เกิดไฟร์รอลิดินิล พิเพอริตินิล, มอร์โฟลินิล, อะซิโด หรือ โมโน-หรือได (C1-6แอลคิล) อะมิโน C1-4แอลคิลิดีน, R3 คือไฮโดรเจน , Ar1, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, C1-6แอลคิล ซึ่งได้รับการแทน ที่ด้วย C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, และ R4,R5,R6,R7 และ R8 ซึ่งแต่ละหมู่ไม่ขึ้นต่อ กันได้รับการเลือกจากไฮโดรเจน, แฮโล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, ไนโทร, อะมิโน, ไทรแฮโลเมทิล หรือไทรแฮโลเมทิลออกซิ, L คือ อย่างเป็นทางเลือก C1-10แอลคิล ซึ่งได้รับการแทนที่, C3-10แอลคินิล, C3-10แอลไคนิล, C3-7ไซโคลแอลคิล, Ar1คืออย่างเป็นทางเลือกฟีนิล ซึ่งได้รับการแทนที่ สำหรับการผลิตของ ยาสำหรับการรักษา ผู้ซึ่งทรมานจากการติดเชื้อเอชไอวี (ไวรัสภูมิคุ้มกันบกพร่องในมนุษย์) การประดิษฐ์นี้ยังสัมพันธ์กับสารประกอบใหม่ซึ่งเป็นหมู่ย่อย (subgroup) ของสารประกอบของสูตร (I) การเตรียมและ สารผสม ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบเหล่านี้ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตร(สูตรเคมี)รูปแบบเกลือที่ได้จากการเติมกรดและสเทอริโอเคมีคอลไอโซเ มอร์ที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารประกอบนี้(สูตรเคมี)สำหรับ การผลิตของยาสำหรับการรักษาบุคคลซึ่งทรมานจากการติดเชื้อ เอชไอวี (ไวรัสภูมิคุ้มกันบกพร่องในมนุษย์)การประดิษฐ์นี้ ยังสัมพันธ์กับสารประกอบใหม่ซึ่งเป็นหมู่ย่อย (subgroup) ของสารประกอบสูตรของ(I) การเตรียมและส่วนประกอบซึ่งประกอบ ด้วยสารประกอบเหล่านี้

Claims (17)

1. สารประกอบของสูตร(สูตรเคมี) รูปแบบเกลือที่ได้จากการเติมกรดและสเทอริโอเคมีคอลไอโซเ มอร์ที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารประกอบซึ่ง R1 และ R2 ซึ่งแต่ละหมู่ไม่ขึ้นต่อกันได้รับการเลือกจาก ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ,อะมิโน,C1-6 แอลคิล ,C1-6 แอลคิลออก ซิ,C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล,C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล Ar1 โ มโน- หรือ ได (C1-6 แอลคิล) อะมิโน, โมโน-ได (C1-6 แอลคิล) อะมิโนคาร์บอนิล,ไดไฮโดร-2(3H)-ฟูราโนน,C1-6 แอลคิล ซึ่ง ได้รับการแทนที่ด้วยสารแทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ ไม่ขึ้นต่อกัน ซึ่งได้รับการเลือกจากอะมิโน,อิมิโน,อะมิโน คาร์บอนิล,อะมิโนคาร์บอนิล อะมิโน,ไฮดรอกซิ,ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิลออกซิ,คาร์บอกซิล,โมโน-หรือ ได (C1-6 แอลคิล) อะมิ โน,C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิลและไทอินิล,หรือ R1 และ R2 ได้รับการเข้าร่วมกันอาจทำให้เกิดไพร์รอลิดินิล, พิเพอริดินิล, มอร์โฟลินิล,อะซิโด หรือ โมโน- หรือ ได (C1-6 แอลคิล) อะมิโน C1-4 แอลคิลิดีน R3 คือ ไฮโดรเจน, Ar1,C1-6แอลคิลคาร์บอนิล,C1-6 แอลคิล ,C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,C1-6 แอลคิล ซึ่งได้รับการแทน ที่ด้วย C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล และ R4,R5,R6,R7และ R8 ซึ่ง แต่ละหมู่ไม่ขึ้นต่อกันได้รับการเลือกจากไฮโดรเจน ,ไฮดรอก ซิล แฮโล, ,C1-6 แอลคิล ,C1-6 แอลคิลออกซิ,ไซยาโน,อะมิโน คาร์บอนิล,ไนโทร,อะมิโน,แฮโลเมทิล หรือ ไทรแฮโลเมทิลออกซิ, L คือ C1-10 แอลคิล, C3-10 แอลคินิล,C3-10 แอลไคนิล,C3-7 ไซโคลแอลคิล หรือ L คือ C1-10 แอลคิล ซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยสารแทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งไม่ขึ้นต่อกัน ซึ่งได้รับเลือกจาก C3-7 ไซ โคลแอลคิล, อินโดลิล หรือ อินโดลิล ซึ่งได้รับการแทนที่ ด้วยสารแทนที่ 1,2,3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ไม่ขึ้นต่อ กัน ซึ่งได้รับการเลือกจากแฮโล, C1-6 แอลคิล ,C1-6 แอลคิ ลออกซิ,ไซยาโน,อะมิโนคาร์บอนิล,ไนโทร,อะมิโน,แฮโลเมทิล หรือ ไทรแฮโลเมทิลออกซิ,C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, ฟีนิล หรือฟีนิล ซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยสารแทนที่ 1,2,3,4 หรือ 5 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ไม่ขึ้นต่อกัน ซึ่งได้รับการเลือกจาก แฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิล ,C1-6 แอลคิลออกซิ,ไซยาโน,อะ มิโนคาร์บอนิล,ไนโทร,อะมิโน,แฮโลเมทิล หรือ ไทรแฮโล เมทิลออกซิ,C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, และคือฟีนิล หรือ ฟีนิล ซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยสารแทนที่ 1,2 หรือ 3 หมู่ ซึ่งแต่ ละหมู่ไม่ขึ้นต่อกัน ซึ่งได้รับการเลือกจาก แฮโล,C1-6 แอลคิล,C1-6 แอลคิลออกซิ ,ไซยาโน ไนโทร หรือ ไทรฟลูออ โรเมทิล ด้วยเงื่อนไขว่าสารประกอบต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ไม่ได้รับการรวมอยู่ด้วย

2. สารประกอบซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R1 และ R2 ซึ่งแต่ละหมู่ไม่ขึ้นต่อกัน ได้รับการเลือกจาก ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล Ar1 หรือโมโน-หรอได(C1-6 แอลคิล) อะ มิโน คาร์บอนิล,หรือ R1 และ R2 ซึ่งได้รับการเข้าร่วมกันอาจทำให้เกิดไพร์รอลิดิ นิล,พิเพอริดินิล หรือมอร์โฟลินิล, R3 คือ ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล หรือ Ar1; และ Ar1 คือ ฟีนิล, หรือฟีนิล ซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยสารแทน ที่ 1,2 หรือ 3 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ไม่ขึ้นต่อกัน ซึ่งได้ รับการเลือกจากแฮโล,C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิ, ไซยา โน,ไนโทร หรือ ไทรฟลูออโรเมทิล, และ L คืออนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Alk คือ C1-6 แอลเคนไดอิล, RaRb,Rc, Rd,Re,R4,R5,R6,R7 และ R8 ซึ่งแต่ละหมู่ไม่ขึ้น ต่อกัน ได้รับการเลือกจากไฮโดรเจน,แฮโล, C1-6 แอลคิล,C1-6 แอลคิลออกซิ,ไซยาโน,อะมิโนคาร์บอนิล,ไนโทร,อะมิโน ,ไทร แฮโลเมทิล หรือไทรแฮโลเมทิลออกซิ, หรือ Ra และ Rb ซึ่งได้รับการเข้าร่วมกัน อาจทำให้เกิดเป็น อนุมูลสองเวเลนซีของสูตร -CH = CH-NR9-(a-l). -NR9-CH=CH-(a-2). ซึ่ง R9 คือไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล

3. สารประกอบซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 ซึ่ง L คือ C3-10 แอลคินิล หรือ C1-2 แอลคิล ซึ่งได้รับการแทนที่ ด้วยสารแทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ซึ่งไม่ขึ้นต่อกัน ซึ่งได้รับ การคัดเลือกจาก C3-7 ไซโคลแอลคิล, อินโดลิล หรือ อินโดลิล ซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยสารแทนที่ 1,2,3, หรือ 4 หมู่ ซึ่ง แต่ละหมู่ไม่ขึ้นต่อกัน ซึ่งได้รับการเลือกจากแฮโล, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิ,ไซยาโน,อะมิโนคาร์บอนิล,ไนโทร,อะ มิโน, ไทรแฮโลเมทิล, ไทรแฮโล เมทิลออกซิ,C1-6 แอลคิลคาร์บอ นิล, ฟีนิล ซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยสารแทนที่ 1,2 3,4 หรือ 5 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ไม่ขึ้นต่อกัน ซึ่งได้รับการเลือกจาก แฮโล, ไฮดรอกซิ,C1-6 แอลคิล,C1-6 แอลคิลออกซิ,ไซยาโน,อะมิโนคาร์บอนิล,ไนโทร,อะมิโน,ไทร แฮโลเมทิล,ไทรแฮโลเมทิลออกซี,C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล

4. สารประกอบซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3 ข้อหนึ่ง ข้อใด ซึ่ง L คือ 2,6-ไดคลอโรฟีนิลเมทิล

5. สารประกอบซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ข้อหนึ่ง ข้อใด ซึ่ง R6 คือ แฮโล,ไซยาโน หรืออะมิโน คาร์บอนิล

6. สารประกอบซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 ข้อหนึ่ง ข้อใด ซึ่ง NR1 R2 คือไม่ใช่อะมิโน

7. สารประกอบซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสารประกอบ คือ 4-((4-อะมิโน-6-[(2,6-ไดคลอโรฟีนิล)(เมทิล]-1,3,5-ไทรอะ ซิน-2-อิล]อะมิโน]เบนโซ ไนไทรล์, 4-[[4-[(2,6-ไดคลอโรฟีนิล)เมทิล]-6-(ไฮดรอกซิอะมิ โน)-1,3,5-ไทรอะซิน-2-อิล] อะมิโน-เบนโซไนไทรล์ หรือ เกลือ ที่ได้จากการเติมกรดที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารเหล่านี้

8. สารประกอบซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7ข้อหนึ่ง ข้อใดสำหรับใช้เป็นยารักษาโรค

9. การใช้ของสารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) ซึ่งR1 และ R2 ซึ่งแต่ละหมู่ไม่ขึ้นต่อกันได้รับการเลือก จากไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ,อะมิโน,C1-6 แอลคิล ,C1-6 แอลคิลออก ซิ,C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล,C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล Ar1 โ มโน- หรือ ได (C1-6 แอลคิล) อะมิโน, โมโน-ได (C1-6 แอลคิล) อะมิโนคาร์บอนิล,ไดไฮโดร-2(3H)-ฟูราโนน,C1-6 แอลคิล ซึ่ง ได้รับการแทนที่ด้วยสารแทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ ไม่ขึ้นต่อกัน ซึ่งได้รับการเลือกจากอะมิโน,อิมิโน,อะมิโน คาร์บอนิล,อะมิโนคาร์บอนิล อะมิโน,ไฮดรอกซิ,ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิลออกซิ,คาร์บอกซิล,โมโน-หรือ ได (C1-6 แอลคิล) อะมิ โน,C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิลและไทอินิล,หรือ R1 และ R2 ได้รับการเข้าร่วมกันอาจทำให้เกิดไพร์รอลิดินิล, พิเพอริดินิล, มอร์โฟลินิล,อะซิโด หรือ โมโน- หรือ ได (C1-6 แอลคิล) อะมิโน C1-4 แอลคิลิดีน R3 คือ ไฮโดรเจน, Ar1,C1-6แอลคิลคาร์บอนิล,C1-6 แอลคิล ,C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,C1-6 แอลคิล ซึ่งได้รับการแทน ที่ด้วย C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล และ R4,R5,R6,R7และ R8 ซึ่ง แต่ละหมู่ไม่ขึ้นต่อกันได้รับการเลือกจากไฮโดรเจน ,ไฮดรอก ซิล แฮโล, ,C1-6 แอลคิล ,C1-6 แอลคิลออกซิ,ไซยาโน,อะมิโน คาร์บอนิล,ไนโทร,อะมิโน,แฮโลเมทิล หรือ ไทรแฮโลเมทิลออกซิ, L คือ C1-10 แอลคิล, C3-10 แอลคินิล,C3-10 แอลไคนิล,C3-7 ไซโคลแอลคิล หรือ L คือ C1-10 แอลคิล ซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยสารแทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งไม่ขึ้นต่อกัน ซึ่งได้รับเลือกจาก C3-7 ไซ โคลแอลคิล, อินโดลิล หรือ อินโดลิล ซึ่งได้รับการแทนที่ ด้วยสารแทนที่ 1,2,3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ไม่ขึ้นต่อ กัน ซึ่งได้รับการเลือกจากแฮโล, C1-6 แอลคิล ,C1-6 แอลคิ ลออกซิ,ไซยาโน,อะมิโนคาร์บอนิล,ไนโทร,อะมิโน,แฮโลเมทิล หรือ ไทรแฮโลเมทิลออกซิ,C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, ฟีนิล หรือฟีนิล ซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยสารแทนที่ 1,2,3,4 หรือ 5 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ไม่ขึ้นต่อกัน ซึ่งได้รับการเลือกจาก แฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิล ,C1-6 แอลคิลออกซิ,ไซยาโน,อะ มิโนคาร์บอนิล,ไนโทร,อะมิโน,แฮโลเมทิล หรือ ไทรแฮโล เมทิลออกซิ,C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, และคือฟีนิล หรือ ฟีนิล ซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยสารแทนที่ 1,2 หรือ 3 หมู่ ซึ่งแต่ ละหมู่ไม่ขึ้นต่อกัน ซึ่งได้รับการเลือกจาก แฮโล,C1-6 แอลคิล,C1-6 แอลคิลออกซิ ,ไซยาโน ไนโทร หรือ ไทรฟลูออ โรเมทิล สำหรับการผลิตของยาสำหรับการรักษาของบุคคลซึ่ง ทรมานจากการติดเชื้อเอชไอวี (ไวรัสภูมิคุ้มกันบกพร่องใน มนุษย์)

10. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง W5 คือ หมู่ที่ออกไปที่เหมาะสม และ L,R3,R4,R5,R6,R7 และ R8 ได้รับการนิยามดังในข้อถือสิทธิ 1

11. ส่วนประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยตัวพาที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรมและปริมาณที่ยังผลในการรักษาของสารประกอบ ซึ่ง ได้รับการอ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อหนึ่งข้อใด

12. กระบวนการสำหรับการเตรียมส่วนประกอบทางเภสัชกรรม ซึ่ง ได้รับการอ้างสิทธิ 10 มีลักษณะพิเศษเนื่องจากว่า ปริมาณ ยังผลในการรักษาของสารประกอบซึ่งได้รับการอ้างิสทธิในข้อ ถือสิทธิ1 ถึง 7 ข้อหนึ่งข้อใด ได้รับการผสมอย่างได้รับการ วิจัยแล้วกับตัวพาที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

13. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบซึ่งได้รับการอ้าง สิทธิในข้อถือสิทธิ 1 มีลักษณะพิเศษโดย a) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ของสูตร (II) กับสารมัธ ยันตร์ของสูตร (III) (สูตรเคมี) ซึ่ง R3 ถึง R8 และ L เป็นดังที่ได้รับการนิยามในข้อถือ สิทธิ 1 ในตัวทำละลายเฉื่อยต่อปฏิกิริยาเพื่อจะทำให้เกิด สารประกอบของสูตร (I-a) b) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ของสูตร (IV) กับสารมัธ ยันตร์ของสูตร (V) (สูตรเคมี) ซึ่ง R1,R2,R4 ถึง R5 และ L เป็นดังที่ได้รับการนิยามในข้อ ถือสิทธิ 1 ในตัวทำละลายเฉื่อยต่อปฏิกริยา เพื่อจะทำให้ เกิดสารประกอบของสูตร (I-b) c) การทำให้เกิดการไม่ได้รับการป้องกันสารมัธยันตร์ของสูตร (VI) (สูตรเคมี) ซึ่ง n คือ 1 ถึง 4 และ แต่ละ R'' ซึ่งไม่ขึ้นต่อกันได้รับ การเลือกจากแฮโล,C1-6 แอลคิล C1-6 แอลคิลออกซิ,ไซยาโน,อะมิ โนคาร์บอนิล,ไนโทร,อะมิโน,ไทรแฮโลเมทิล,ไทรแฮโลเมทิลออก ซิ,C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล,ซึ่งสอดคล้องกับเทคนิคการทำให้ไม่ ได้รับการป้องกันที่ทราบในศิลปวิทยาการเพื่อจะทำให้เกิดสาร ประกอบของสูตร (I-c) d) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ของสูตร (VII) กับอนุพันธ์อะ มิโนของสูตร (VIII) (สูตรเคมี) ซึ่ง W1 คือหมู่ที่ออกไปที่เหมาะสม และ R2 ถึง R8 เป็นดัง ได้รับการนิยามในข้อถือสิทธิ 1 ในตัวทำละลายเฉื่อยต่อ ปฏิกิริยาและในการปรากฎของด่างที่เหมาะสม,และในกรณี R2 ประกอบด้วย มอยอิที ไฮดรอกซิ ซึ่งได้รับการป้องกัน, โดยต่อ มาการกำจัดหมู่ป้องกันซึ่งสอดคล้องกับระเบียบวิธีที่ทราบใน ศิลปวิทยาการ เพื่อจะทำให้เกิดสารประกอบของสูตร (I-d) e) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ของสูตร (IX) กับสารมัธ ยันตร์ของสูตร (X) (สูตรเคมี) ซึ่ง W2 คือ หมู่ที่ออกไปที่เหมาะสม และ Ar1 และ L เป็นดัง ได้รับการนิยามในข้อถือสิทธิ 1, ในตัวทำละลายเฉื่อยต่อ ปฏิกิริยาเพื่อจะทำให้เกิดสารประกอบของสูตร (I-e) f) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ของสูตร (XL) กับสารมัธ ยันตร์ของสูตร (XII) (สูตรเคมี) ซึ่ง W3 คือ หมู่ที่ออกไปที่เหมาะสม,R4 ถึง R7 เป็นดังได้ รับการนิยามในข้อถือสิทธิ 1 และ R1 และ R2 เป็นเหมือนกับ R1 และ R2 ดังได้รับการนิยามในข้อถือสิทธิ 1 แต่ไม่ใช่ ไฮโดรเจน, ในตัวทำละลายเฉื่อยต่อปฏิกิริยาและในการปรากฎของ ด่างที่เหมาะสม,เพื่อจะทำให้เกิดสารประกอบของสูตร (I-f-l) g) การปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ของสูตร (XI-b) กับสารมัธ ยันตร์ของสูตร (XII-b) (สูตรเคมี) ซึ่ง W 3 คือ หมู่ที่ออกไปที่เหมาะสม Ar1 เป็นดังได้รับการ นิยามในข้อถือสิทธิ1 และ R1 และ R2 เป็นเหมือนกับ R1 และ R2 ดังได้รับการนิยาม ข้อถือสิทธิ 1 แต่ไม่ใช่ไฮโดรเจนใน ตัวทำละลายเฉื่อยต่อปฏิกิริยาและในการปรากฎของด่างที่เหมาะ สม เพื่อจะทำให้เกิดสารประกอบของสูตร (r-f-2) ; หรือถ้าได้ รับความต้องการ ,การเปลี่ยนสารประกอบของสูตร (I'') เป็นซึ่ง กันและกัน ตามปฏิกิริยาการแปลงที่ทราบในศิลปวิทยาการ และ ต่อมา ถ้าได้รับความต้องการ การเปลี่ยนประกอบสูตร (I) เป็น เกลือที่ได้จากการเติมกรด โดยกระทำกับกรด หรืออย่างกลับกัน การเปลี่ยนรูปแบบเกลือที่ได้รับจากการเติมกรด เป็นด่าง อิสระโดยการกระทำกับแอลคาไล, และ,ถ้า ได้รับความต้องการ การเตรียมรูปแบบสเทอริโอเคมีคอลไอโซเ มอร์ของสารเหล่านี้

14. การรวมกันของสารประกอบของสูตร (I) ดังได้รับการนิยามใน ข้อถือสิทธิ 9 และสารประกอบต่อต้านไวรัสอื่น ๆ

15. การรวมกันดังได้รับการอ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ 14 สำหรับการใช้เป็นยารักษาโรค

16. ผลิตภัณฑ์ซึ่งประกอบด้วย (a) สารประกอบของสูตร (I) ดัง ได้รับการนิยามในข้อถือสิทธิ 9, และ (b) สารประกอบต่อต้านไวรัสอื่น ๆ เป็นยาเตรียมร่วมกัน สำหรับการใช้แบบพร้อมกันแบบแยก หรือ ตามลำดับในการรักษาต่อ ต้านเอชไอวี

17. ส่วนประกอบทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบด้วยตัวพาที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรมและสารออกฤทธิ์ (a) สารประกอบของสูตร (I) ดัง ได้รับการนิยามในข้อถือสิทธิ 9, และ(b) สารประกอบต่อต้านรี โทรไวรัสอื่น ๆ (ข้อถือสิทธิ 17 ข้อ, 9 หน้า, 0 รูป)