Claims (17)
1. สารประกอบของสูตร(สูตรเคมี) รูปแบบเกลือที่ได้จากการเติมกรดและสเทอริโอเคมีคอลไอโซเ มอร์ที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารประกอบซึ่ง R1 และ R2 ซึ่งแต่ละหมู่ไม่ขึ้นต่อกันได้รับการเลือกจาก ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ,อะมิโน,C1-6 แอลคิล ,C1-6 แอลคิลออก ซิ,C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล,C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล Ar1 โ มโน- หรือ ได (C1-6 แอลคิล) อะมิโน, โมโน-ได (C1-6 แอลคิล) อะมิโนคาร์บอนิล,ไดไฮโดร-2(3H)-ฟูราโนน,C1-6 แอลคิล ซึ่ง ได้รับการแทนที่ด้วยสารแทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ ไม่ขึ้นต่อกัน ซึ่งได้รับการเลือกจากอะมิโน,อิมิโน,อะมิโน คาร์บอนิล,อะมิโนคาร์บอนิล อะมิโน,ไฮดรอกซิ,ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิลออกซิ,คาร์บอกซิล,โมโน-หรือ ได (C1-6 แอลคิล) อะมิ โน,C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิลและไทอินิล,หรือ R1 และ R2 ได้รับการเข้าร่วมกันอาจทำให้เกิดไพร์รอลิดินิล, พิเพอริดินิล, มอร์โฟลินิล,อะซิโด หรือ โมโน- หรือ ได (C1-6 แอลคิล) อะมิโน C1-4 แอลคิลิดีน R3 คือ ไฮโดรเจน, Ar1,C1-6แอลคิลคาร์บอนิล,C1-6 แอลคิล ,C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,C1-6 แอลคิล ซึ่งได้รับการแทน ที่ด้วย C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล และ R4,R5,R6,R7และ R8 ซึ่ง แต่ละหมู่ไม่ขึ้นต่อกันได้รับการเลือกจากไฮโดรเจน ,ไฮดรอก ซิล แฮโล, ,C1-6 แอลคิล ,C1-6 แอลคิลออกซิ,ไซยาโน,อะมิโน คาร์บอนิล,ไนโทร,อะมิโน,แฮโลเมทิล หรือ ไทรแฮโลเมทิลออกซิ, L คือ C1-10 แอลคิล, C3-10 แอลคินิล,C3-10 แอลไคนิล,C3-7 ไซโคลแอลคิล หรือ L คือ C1-10 แอลคิล ซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยสารแทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งไม่ขึ้นต่อกัน ซึ่งได้รับเลือกจาก C3-7 ไซ โคลแอลคิล, อินโดลิล หรือ อินโดลิล ซึ่งได้รับการแทนที่ ด้วยสารแทนที่ 1,2,3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ไม่ขึ้นต่อ กัน ซึ่งได้รับการเลือกจากแฮโล, C1-6 แอลคิล ,C1-6 แอลคิ ลออกซิ,ไซยาโน,อะมิโนคาร์บอนิล,ไนโทร,อะมิโน,แฮโลเมทิล หรือ ไทรแฮโลเมทิลออกซิ,C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, ฟีนิล หรือฟีนิล ซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยสารแทนที่ 1,2,3,4 หรือ 5 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ไม่ขึ้นต่อกัน ซึ่งได้รับการเลือกจาก แฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิล ,C1-6 แอลคิลออกซิ,ไซยาโน,อะ มิโนคาร์บอนิล,ไนโทร,อะมิโน,แฮโลเมทิล หรือ ไทรแฮโล เมทิลออกซิ,C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, และคือฟีนิล หรือ ฟีนิล ซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยสารแทนที่ 1,2 หรือ 3 หมู่ ซึ่งแต่ ละหมู่ไม่ขึ้นต่อกัน ซึ่งได้รับการเลือกจาก แฮโล,C1-6 แอลคิล,C1-6 แอลคิลออกซิ ,ไซยาโน ไนโทร หรือ ไทรฟลูออ โรเมทิล ด้วยเงื่อนไขว่าสารประกอบต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ไม่ได้รับการรวมอยู่ด้วย1. Compounds of the chemical formula (chemical formula), salt forms obtained by addition of acids and pharmaceutically acceptable stereochemical isomers of compounds in which the R1 and R2, each group independent of the other, are selected from hydrogen, hydroxyl, amino, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, C1-6 alkylcarbonyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, Ar1 mono- or di(C1-6 alkyl) amino, mono-di(C1-6 alkyl) aminocarbonyl, dihydro-2(3H)-furanone, C1-6 alkyl, which are replaced by one or two independent substituents selected from amino, imino, aminocarbonyl, aminocarbonyl. Amino, hydroxyl, hydroxyl C1-6 alkyl oxycarbonyl, carboxyl, mono- or di (C1-6 alkyl) amino, C1-6 alkyl oxycarbonyl and thienyl, or R1 and R2 joined together may produce pyrrolidinyl, piperidinyl, morpholinyl, acido or mono- or di (C1-6 alkyl) amino C1-4 alkylidine R3 is hydrogen, Ar1, C1-6 alkyl carbonyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl oxycarbonyl, C1-6 alkyl which is replaced by C1-6 alkyl carbonyl and R4, R5, R6, R7 and R8, each group independent, are selected from hydrogen, hydroxyl halo, ,C1-6 Alkyl, C1-6 alkyloxy, cyano, aminocarbonyl, nitro, amino, halomethyl or trihalomethyloxy, L is C1-10 alkyl, C3-10 alkinyl, C3-10 alkynyl, C3-7 cycloalkyl or L is C1-10 alkyl which has been replaced by 1 or 2 independent substituents chosen from C3-7 cycloalkyl, indolyl or indolyl which has been replaced by 1, 2, 3 or 4 independent substituents chosen from halo, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, cyano, aminocarbonyl, nitro, amino, halomethyl or trihalomethyloxy, C1-6 Alkylcarbonyl, phenyl, or phenyl, which is replaced by 1, 2, 3, 4, or 5 independent substituents chosen from halo, hydroxyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, cyano, aminocarbonyl, nitro, amino, halomethyl, or trihalomethyloxy, C1-6 alkylcarbonyl, and phenyl or phenyl, which is replaced by 1, 2, or 3 independent substituents chosen from halo, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, cyano, nitro, or trifluoromethyl, provided that the following compounds (chemical formulas) are not included.
2. สารประกอบซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R1 และ R2 ซึ่งแต่ละหมู่ไม่ขึ้นต่อกัน ได้รับการเลือกจาก ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล Ar1 หรือโมโน-หรอได(C1-6 แอลคิล) อะ มิโน คาร์บอนิล,หรือ R1 และ R2 ซึ่งได้รับการเข้าร่วมกันอาจทำให้เกิดไพร์รอลิดิ นิล,พิเพอริดินิล หรือมอร์โฟลินิล, R3 คือ ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล หรือ Ar1; และ Ar1 คือ ฟีนิล, หรือฟีนิล ซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยสารแทน ที่ 1,2 หรือ 3 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ไม่ขึ้นต่อกัน ซึ่งได้ รับการเลือกจากแฮโล,C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิ, ไซยา โน,ไนโทร หรือ ไทรฟลูออโรเมทิล, และ L คืออนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Alk คือ C1-6 แอลเคนไดอิล, RaRb,Rc, Rd,Re,R4,R5,R6,R7 และ R8 ซึ่งแต่ละหมู่ไม่ขึ้น ต่อกัน ได้รับการเลือกจากไฮโดรเจน,แฮโล, C1-6 แอลคิล,C1-6 แอลคิลออกซิ,ไซยาโน,อะมิโนคาร์บอนิล,ไนโทร,อะมิโน ,ไทร แฮโลเมทิล หรือไทรแฮโลเมทิลออกซิ, หรือ Ra และ Rb ซึ่งได้รับการเข้าร่วมกัน อาจทำให้เกิดเป็น อนุมูลสองเวเลนซีของสูตร -CH = CH-NR9-(a-l). -NR9-CH=CH-(a-2). ซึ่ง R9 คือไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล2. Compounds conforming to claim 1, where R1 and R2, each group independent of the other, are chosen from hydrogen, C1-6 alkyl Ar1 or mono-ordi(C1-6 alkyl) aminocarbonyl, or where R1 and R2, when combined, may produce pyrrolidinyl, piperidinyl, or morpholinyl, R3 is hydrogen, C1-6 alkyl or Ar1; And Ar1 is phenyl, or phenyl, which is substituted by 1, 2, or 3 independent substituents chosen from halo, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, cyano, nitro, or trifluoromethyl, and L is the radical of the formula (chemical formula), where Alk is C1-6 alkandiyl, Ra, Rb, Rc, Rd, Re, R4, R5, R6, R7, and R8, each independent of the other, chosen from hydrogen, halo, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, cyano, aminocarbonyl, nitro, amino, trihalomethyl, or trihalomethyloxy, or Ra and Rb which are joined together, possibly forming The two valence radicals of the formula -CH = CH-NR9-(a-l). -NR9-CH=CH-(a-2). where R9 is hydrogen or C1-4 alkyl.
3. สารประกอบซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 ซึ่ง L คือ C3-10 แอลคินิล หรือ C1-2 แอลคิล ซึ่งได้รับการแทนที่ ด้วยสารแทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ซึ่งไม่ขึ้นต่อกัน ซึ่งได้รับ การคัดเลือกจาก C3-7 ไซโคลแอลคิล, อินโดลิล หรือ อินโดลิล ซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยสารแทนที่ 1,2,3, หรือ 4 หมู่ ซึ่ง แต่ละหมู่ไม่ขึ้นต่อกัน ซึ่งได้รับการเลือกจากแฮโล, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิ,ไซยาโน,อะมิโนคาร์บอนิล,ไนโทร,อะ มิโน, ไทรแฮโลเมทิล, ไทรแฮโล เมทิลออกซิ,C1-6 แอลคิลคาร์บอ นิล, ฟีนิล ซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยสารแทนที่ 1,2 3,4 หรือ 5 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ไม่ขึ้นต่อกัน ซึ่งได้รับการเลือกจาก แฮโล, ไฮดรอกซิ,C1-6 แอลคิล,C1-6 แอลคิลออกซิ,ไซยาโน,อะมิโนคาร์บอนิล,ไนโทร,อะมิโน,ไทร แฮโลเมทิล,ไทรแฮโลเมทิลออกซี,C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล3. Compounds conforming to claim 1 or 2, where L is a C3-10 alkyl or C1-2 alkyl, substituted by one or two independent substituents selected from C3-7 cycloalkyl, indolyl, or indolyl, substituted by one, two, three, or four independent substituents selected from halo, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, cyano, aminocarbonyl, nitro, amino, trihalomethyl, trihalomethyloxy, C1-6 alkylcarbonyl, phenyl, substituted by one, two, three, four, or five independent substituents selected from. Which were selected from halo, hydroxyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, cyano, aminocarbonyl, nitro, amino, trihalomethyl, trihalomethyloxy, C1-6 alkylcarbonyl.
4. สารประกอบซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3 ข้อหนึ่ง ข้อใด ซึ่ง L คือ 2,6-ไดคลอโรฟีนิลเมทิล4. Which compound satisfies any one of claims 1 through 3, where L is 2,6-dichlorophenylmethyl?
5. สารประกอบซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ข้อหนึ่ง ข้อใด ซึ่ง R6 คือ แฮโล,ไซยาโน หรืออะมิโน คาร์บอนิล5. A compound that satisfies any one of claims 1 through 4, in which R6 is a halo, cyano, or amino carbonyl.
6. สารประกอบซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 ข้อหนึ่ง ข้อใด ซึ่ง NR1 R2 คือไม่ใช่อะมิโน6. Which compound complies with one of claims 1 through 5, in which NR1 and R2 are non-amino?
7. สารประกอบซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสารประกอบ คือ 4-((4-อะมิโน-6-[(2,6-ไดคลอโรฟีนิล)(เมทิล]-1,3,5-ไทรอะ ซิน-2-อิล]อะมิโน]เบนโซ ไนไทรล์, 4-[[4-[(2,6-ไดคลอโรฟีนิล)เมทิล]-6-(ไฮดรอกซิอะมิ โน)-1,3,5-ไทรอะซิน-2-อิล] อะมิโน-เบนโซไนไทรล์ หรือ เกลือ ที่ได้จากการเติมกรดที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารเหล่านี้7. A compound conforming to claim 1, which is 4-((4-amino-6-[(2,6-dichlorophenyl)(methyl]-1,3,5-triazine-2-yl]amino]benzonitrile, 4-[[4-[(2,6-dichlorophenyl)methyl]-6-(hydroxyamino)-1,3,5-triazine-2-yl]amino-benzonitrile, or a salt obtained by adding a pharmaceutically acceptable acid to these compounds.
8. สารประกอบซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7ข้อหนึ่ง ข้อใดสำหรับใช้เป็นยารักษาโรค8. Which of the following compounds, which conforms to claims 1 through 7, is for medicinal use?
9. การใช้ของสารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) ซึ่งR1 และ R2 ซึ่งแต่ละหมู่ไม่ขึ้นต่อกันได้รับการเลือก จากไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ,อะมิโน,C1-6 แอลคิล ,C1-6 แอลคิลออก ซิ,C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล,C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล Ar1 โ มโน- หรือ ได (C1-6 แอลคิล) อะมิโน, โมโน-ได (C1-6 แอลคิล) อะมิโนคาร์บอนิล,ไดไฮโดร-2(3H)-ฟูราโนน,C1-6 แอลคิล ซึ่ง ได้รับการแทนที่ด้วยสารแทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ ไม่ขึ้นต่อกัน ซึ่งได้รับการเลือกจากอะมิโน,อิมิโน,อะมิโน คาร์บอนิล,อะมิโนคาร์บอนิล อะมิโน,ไฮดรอกซิ,ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิลออกซิ,คาร์บอกซิล,โมโน-หรือ ได (C1-6 แอลคิล) อะมิ โน,C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิลและไทอินิล,หรือ R1 และ R2 ได้รับการเข้าร่วมกันอาจทำให้เกิดไพร์รอลิดินิล, พิเพอริดินิล, มอร์โฟลินิล,อะซิโด หรือ โมโน- หรือ ได (C1-6 แอลคิล) อะมิโน C1-4 แอลคิลิดีน R3 คือ ไฮโดรเจน, Ar1,C1-6แอลคิลคาร์บอนิล,C1-6 แอลคิล ,C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,C1-6 แอลคิล ซึ่งได้รับการแทน ที่ด้วย C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล และ R4,R5,R6,R7และ R8 ซึ่ง แต่ละหมู่ไม่ขึ้นต่อกันได้รับการเลือกจากไฮโดรเจน ,ไฮดรอก ซิล แฮโล, ,C1-6 แอลคิล ,C1-6 แอลคิลออกซิ,ไซยาโน,อะมิโน คาร์บอนิล,ไนโทร,อะมิโน,แฮโลเมทิล หรือ ไทรแฮโลเมทิลออกซิ, L คือ C1-10 แอลคิล, C3-10 แอลคินิล,C3-10 แอลไคนิล,C3-7 ไซโคลแอลคิล หรือ L คือ C1-10 แอลคิล ซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยสารแทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งไม่ขึ้นต่อกัน ซึ่งได้รับเลือกจาก C3-7 ไซ โคลแอลคิล, อินโดลิล หรือ อินโดลิล ซึ่งได้รับการแทนที่ ด้วยสารแทนที่ 1,2,3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ไม่ขึ้นต่อ กัน ซึ่งได้รับการเลือกจากแฮโล, C1-6 แอลคิล ,C1-6 แอลคิ ลออกซิ,ไซยาโน,อะมิโนคาร์บอนิล,ไนโทร,อะมิโน,แฮโลเมทิล หรือ ไทรแฮโลเมทิลออกซิ,C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, ฟีนิล หรือฟีนิล ซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยสารแทนที่ 1,2,3,4 หรือ 5 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ไม่ขึ้นต่อกัน ซึ่งได้รับการเลือกจาก แฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิล ,C1-6 แอลคิลออกซิ,ไซยาโน,อะ มิโนคาร์บอนิล,ไนโทร,อะมิโน,แฮโลเมทิล หรือ ไทรแฮโล เมทิลออกซิ,C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, และคือฟีนิล หรือ ฟีนิล ซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยสารแทนที่ 1,2 หรือ 3 หมู่ ซึ่งแต่ ละหมู่ไม่ขึ้นต่อกัน ซึ่งได้รับการเลือกจาก แฮโล,C1-6 แอลคิล,C1-6 แอลคิลออกซิ ,ไซยาโน ไนโทร หรือ ไทรฟลูออ โรเมทิล สำหรับการผลิตของยาสำหรับการรักษาของบุคคลซึ่ง ทรมานจากการติดเชื้อเอชไอวี (ไวรัสภูมิคุ้มกันบกพร่องใน มนุษย์)9. Use of compounds of formula (I) (chemical formula) in which R1 and R2, each group independent, are selected from hydrogen, hydroxyl, amino, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, C1-6 alkylcarbonyl, C1-6 alkyloxycarbonyl Ar1 mono- or di (C1-6 alkyl) amino, mono-di (C1-6 alkyl) aminocarbonyl, dihydro-2(3H)-furanone, C1-6 alkyl which are replaced by one or two independent substituents selected from amino, imino, aminocarbonyl, aminocarbonyl Amino, hydroxyl, hydroxyl C1-6 alkyl oxycarbonyl, carboxyl, mono- or di (C1-6 alkyl) amino, C1-6 alkyl oxycarbonyl and thienyl, or R1 and R2 joined together may produce pyrrolidinyl, piperidinyl, morpholinyl, acido or mono- or di (C1-6 alkyl) amino C1-4 alkylidine R3 is hydrogen, Ar1, C1-6 alkyl carbonyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl oxycarbonyl, C1-6 alkyl which is replaced by C1-6 alkyl carbonyl and R4, R5, R6, R7 and R8, each group independent, are selected from hydrogen, hydroxyl halo, ,C1-6 Alkyl, C1-6 alkyloxy, cyano, aminocarbonyl, nitro, amino, halomethyl or trihalomethyloxy, L is C1-10 alkyl, C3-10 alkinyl, C3-10 alkynyl, C3-7 cycloalkyl or L is C1-10 alkyl which has been replaced by 1 or 2 independent substituents chosen from C3-7 cycloalkyl, indolyl or indolyl which has been replaced by 1, 2, 3 or 4 independent substituents chosen from halo, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, cyano, aminocarbonyl, nitro, amino, halomethyl or trihalomethyloxy, C1-6 Alkylcarbonyl, phenyl, or phenyl, which has been replaced by 1, 2, 3, 4, or 5 independent substituents selected from halo, hydroxyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, cyano, aminocarbonyl, nitro, amino, halomethyl, or trihalomethyloxy, C1-6 alkylcarbonyl, and phenyl or phenyl, which has been replaced by 1, 2, or 3 independent substituents selected from halo, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, cyano, nitro, or trifluoromethyl, for the production of drugs for the treatment of individuals suffering from HIV (Human Immunodeficiency Virus) infection.
10. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง W5 คือ หมู่ที่ออกไปที่เหมาะสม และ L,R3,R4,R5,R6,R7 และ R8 ได้รับการนิยามดังในข้อถือสิทธิ 110. Compounds of the formula (chemical formula) in which W5 is the appropriate ectogroup and L, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are defined as in Claim 1.
11. ส่วนประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยตัวพาที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรมและปริมาณที่ยังผลในการรักษาของสารประกอบ ซึ่ง ได้รับการอ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อหนึ่งข้อใด11. A pharmaceutical ingredient consisting of a pharmaceutically acceptable carrier and therapeutic dosage of any one of the compounds claimed in claims 1 through 7.
12. กระบวนการสำหรับการเตรียมส่วนประกอบทางเภสัชกรรม ซึ่ง ได้รับการอ้างสิทธิ 10 มีลักษณะพิเศษเนื่องจากว่า ปริมาณ ยังผลในการรักษาของสารประกอบซึ่งได้รับการอ้างิสทธิในข้อ ถือสิทธิ1 ถึง 7 ข้อหนึ่งข้อใด ได้รับการผสมอย่างได้รับการ วิจัยแล้วกับตัวพาที่ยอมรับทางเภสัชกรรม12. The process for preparing the claimed pharmaceutical components 10 is unique because the therapeutic dosage of any one of the compounds claimed in claims 1 through 7 is scientifically proven to be combined with a pharmaceutically acceptable carrier.
13. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบซึ่งได้รับการอ้าง สิทธิในข้อถือสิทธิ 1 มีลักษณะพิเศษโดย a) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ของสูตร (II) กับสารมัธ ยันตร์ของสูตร (III) (สูตรเคมี) ซึ่ง R3 ถึง R8 และ L เป็นดังที่ได้รับการนิยามในข้อถือ สิทธิ 1 ในตัวทำละลายเฉื่อยต่อปฏิกิริยาเพื่อจะทำให้เกิด สารประกอบของสูตร (I-a) b) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ของสูตร (IV) กับสารมัธ ยันตร์ของสูตร (V) (สูตรเคมี) ซึ่ง R1,R2,R4 ถึง R5 และ L เป็นดังที่ได้รับการนิยามในข้อ ถือสิทธิ 1 ในตัวทำละลายเฉื่อยต่อปฏิกริยา เพื่อจะทำให้ เกิดสารประกอบของสูตร (I-b) c) การทำให้เกิดการไม่ได้รับการป้องกันสารมัธยันตร์ของสูตร (VI) (สูตรเคมี) ซึ่ง n คือ 1 ถึง 4 และ แต่ละ R'' ซึ่งไม่ขึ้นต่อกันได้รับ การเลือกจากแฮโล,C1-6 แอลคิล C1-6 แอลคิลออกซิ,ไซยาโน,อะมิ โนคาร์บอนิล,ไนโทร,อะมิโน,ไทรแฮโลเมทิล,ไทรแฮโลเมทิลออก ซิ,C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล,ซึ่งสอดคล้องกับเทคนิคการทำให้ไม่ ได้รับการป้องกันที่ทราบในศิลปวิทยาการเพื่อจะทำให้เกิดสาร ประกอบของสูตร (I-c) d) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ของสูตร (VII) กับอนุพันธ์อะ มิโนของสูตร (VIII) (สูตรเคมี) ซึ่ง W1 คือหมู่ที่ออกไปที่เหมาะสม และ R2 ถึง R8 เป็นดัง ได้รับการนิยามในข้อถือสิทธิ 1 ในตัวทำละลายเฉื่อยต่อ ปฏิกิริยาและในการปรากฎของด่างที่เหมาะสม,และในกรณี R2 ประกอบด้วย มอยอิที ไฮดรอกซิ ซึ่งได้รับการป้องกัน, โดยต่อ มาการกำจัดหมู่ป้องกันซึ่งสอดคล้องกับระเบียบวิธีที่ทราบใน ศิลปวิทยาการ เพื่อจะทำให้เกิดสารประกอบของสูตร (I-d) e) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ของสูตร (IX) กับสารมัธ ยันตร์ของสูตร (X) (สูตรเคมี) ซึ่ง W2 คือ หมู่ที่ออกไปที่เหมาะสม และ Ar1 และ L เป็นดัง ได้รับการนิยามในข้อถือสิทธิ 1, ในตัวทำละลายเฉื่อยต่อ ปฏิกิริยาเพื่อจะทำให้เกิดสารประกอบของสูตร (I-e) f) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ของสูตร (XL) กับสารมัธ ยันตร์ของสูตร (XII) (สูตรเคมี) ซึ่ง W3 คือ หมู่ที่ออกไปที่เหมาะสม,R4 ถึง R7 เป็นดังได้ รับการนิยามในข้อถือสิทธิ 1 และ R1 และ R2 เป็นเหมือนกับ R1 และ R2 ดังได้รับการนิยามในข้อถือสิทธิ 1 แต่ไม่ใช่ ไฮโดรเจน, ในตัวทำละลายเฉื่อยต่อปฏิกิริยาและในการปรากฎของ ด่างที่เหมาะสม,เพื่อจะทำให้เกิดสารประกอบของสูตร (I-f-l) g) การปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ของสูตร (XI-b) กับสารมัธ ยันตร์ของสูตร (XII-b) (สูตรเคมี) ซึ่ง W 3 คือ หมู่ที่ออกไปที่เหมาะสม Ar1 เป็นดังได้รับการ นิยามในข้อถือสิทธิ1 และ R1 และ R2 เป็นเหมือนกับ R1 และ R2 ดังได้รับการนิยาม ข้อถือสิทธิ 1 แต่ไม่ใช่ไฮโดรเจนใน ตัวทำละลายเฉื่อยต่อปฏิกิริยาและในการปรากฎของด่างที่เหมาะ สม เพื่อจะทำให้เกิดสารประกอบของสูตร (r-f-2) ; หรือถ้าได้ รับความต้องการ ,การเปลี่ยนสารประกอบของสูตร (I'') เป็นซึ่ง กันและกัน ตามปฏิกิริยาการแปลงที่ทราบในศิลปวิทยาการ และ ต่อมา ถ้าได้รับความต้องการ การเปลี่ยนประกอบสูตร (I) เป็น เกลือที่ได้จากการเติมกรด โดยกระทำกับกรด หรืออย่างกลับกัน การเปลี่ยนรูปแบบเกลือที่ได้รับจากการเติมกรด เป็นด่าง อิสระโดยการกระทำกับแอลคาไล, และ,ถ้า ได้รับความต้องการ การเตรียมรูปแบบสเทอริโอเคมีคอลไอโซเ มอร์ของสารเหล่านี้13. The process for preparing the compounds claimed in Reputation 1 is characterized by: a) the reaction of an intermediate of formula (II) with an intermediate of formula (III) (chemical formula), in which R3 to R8 and L are as defined in Reputation 1, in an inert solvent to form a compound of formula (I-a); b) the reaction of an intermediate of formula (IV) with an intermediate of formula (V) (chemical formula), in which R1, R2, R4 to R5 and L are as defined in Reputation 1, in an inert solvent to form a compound of formula (I-b); c) the induction of an unprotected intermediate of formula (VI) (chemical formula), in which n is 1 to 4 and each R'' is independent of the halo, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, cyano, ami. d) Reaction of the intermediate of the formula (VII) with the amino derivative of the formula (VIII) (chemical formula) where W1 is the appropriate exit group and R2 through R8 are as defined in claim 1 in an inert solvent. e) Reaction of the formula intermediate (IX) with the formula intermediate (X) (chemical formula), where W2 is the appropriate exit group and Ar1 and L are as defined in Reputation 1, in an inert solvent to form compounds of the formula (I-e). f) Reaction of the formula intermediate (XL) with the formula intermediate (XII) (chemical formula), where W3 is the appropriate exit group, R4 through R7 are as defined in Reputation 1 and R1 and R2 are the same as R1 and R2 as defined in Reputation 1 but not hydrogen, in an inert solvent and in the presence of The appropriate base is required to form compounds of the formula (I-f-l); g) the reaction of the intermediate of the formula (XI-b) with the intermediate of the formula (XII-b) (chemical formula), where W3 is the appropriate outgoing group, Ar1 is as defined in Reputation 1, and R1 and R2 are the same as R1 and R2 as defined in Reputation 1, but not hydrogen in an inert solvent and in the presence of an appropriate base to form compounds of the formula (r-f-2); or, if required, the conversion of compounds of the formula (I'') to each other by known conversion reactions, and subsequently, if required, the conversion of the formula (I) to an acidic salt by acting on an acid, or conversely, the conversion of the acidic salt to a base freely by acting on an alkali, and, if required, the preparation of stereochemical isomers of these compounds.
14. การรวมกันของสารประกอบของสูตร (I) ดังได้รับการนิยามใน ข้อถือสิทธิ 9 และสารประกอบต่อต้านไวรัสอื่น ๆ14. The combination of compounds of formula (I) as defined in Claim 9 and other antiviral compounds.
15. การรวมกันดังได้รับการอ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ 14 สำหรับการใช้เป็นยารักษาโรค15. The combination is claimed in claim 14 for use as a medicine.
16. ผลิตภัณฑ์ซึ่งประกอบด้วย (a) สารประกอบของสูตร (I) ดัง ได้รับการนิยามในข้อถือสิทธิ 9, และ (b) สารประกอบต่อต้านไวรัสอื่น ๆ เป็นยาเตรียมร่วมกัน สำหรับการใช้แบบพร้อมกันแบบแยก หรือ ตามลำดับในการรักษาต่อ ต้านเอชไอวี16. A product containing (a) a compound of formulation (I) as defined in claim 9, and (b) other antiviral compounds as a concomitant preparation for concomitant, separate, or sequential use in anti-HIV treatment.
17. ส่วนประกอบทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบด้วยตัวพาที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรมและสารออกฤทธิ์ (a) สารประกอบของสูตร (I) ดัง ได้รับการนิยามในข้อถือสิทธิ 9, และ(b) สารประกอบต่อต้านรี โทรไวรัสอื่น ๆ (ข้อถือสิทธิ 17 ข้อ, 9 หน้า, 0 รูป)17. Pharmaceutical components, comprising a pharmaceutically acceptable carrier and an active ingredient (a) the compounds of formulation (I) as defined in claim 9, and (b) other antiretroviral compounds (17 claims, 9 pages, 0 images).