Claims (24)
1. สารประกอบซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) (I-a) รูปแบบ N-ออกไซด์, เกลือแอดดิชันที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ควอเทอร์นารีแอมีนหรือ ไอโซเมอร์ทางสเทอริโอเคมีของสารนั้น ซึ่ง -b1=b2-C(R2a)=b3-b4= เป็นตัวแทนอนุมูลเวเลนซีสองของสูตร -CH=CH-C(R2a)=CH-CH= (b-1); -N=CH-C(R2a)=CH-CH= (b-2); -CH=N-C(R2a)=CH-CH= (b-3); -N=CH-C(R2a)=N-CH= (b-4); -N=CH-C(R2a)=CH-N= (b-5); -CH=N-C(R2a)=N-CH= (b-6); -N=N-C(R2a)=CH-CH= (b-7); q คือ 0, 1, 2 หรือที่เป็นไปได้ q คือ 3 หรือ 4 R1 คือ ไฮโดรเจน, แอริล, ฟอร์มิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล, C1-4แอลคิลที่ได้รับการแทนที่ด้วยฟอร์มิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิล ออกซิคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ, C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิลคาร์บอนิลที่ได้ รับการแทนที่ด้วย C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล R2a คือ ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ- หรือได(เมธิล)อะมิโนคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลที่ได้รับ การแทนที่ด้วยไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล หรือ มอนอ- หรือได(เมธิล)อะมิโนคาร์บอนิล, C2-6แอลคินิลที่ได้รับการแทนที่ด้วยไซยาโน หรือ C2-6แอลไคนิลที่ได้รับการแทนที่ด้วยไซยาโน แต่ละ R2 ซึ่งไม่ขึ้นต่อกัน คือ ไฮดรอกซิ, แฮโล, C1-6แอลคิลอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย ไซยาโนหรือ -C(=O)R6, C3-7ไซโคลแอลคิล, C2-6แอลคินิลอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ ด้วยอะตอมแฮโลเจน 1 หรือมากกว่าหรือไซนาโน, C2-6แอลไคนิลอย่างเป็นทางเลือกที่ได้รับการ แทนที่ด้วยแฮโลเจนอะตอม 1 หรือมากกว่าหรือไซยาโน, C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล, คาร์บอกซิล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, มอนอ- หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, พอลิแฮโลเมธิล, พอลิแฮโลเมธิลออกซิ, พอลิแฮโลเมธิลไธโอ, -S(=NH)R6 หรือ อนุมูลของสูตร -C(=O)R6, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6 หรือ อนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) (c) ซึ่งแต่ละ A ซึ่งไม่ขึ้นต่อกัน คือ N, CH หรือ CR6 B คือ NH, O, S, หรือ NR6 p คือ 1 หรือ 2 และ R6 คือ เมธิล, อะมิโน, มอนอ- หรือไดเมธิลอะมิโนหรือพอลิแฮโลเมธิล L คือ C1-10แอลคิล, C2-10แอลคินิล, C2-10แอลไคนิล, C3-7ไซโคลแอลคิลโดยที่แต่ละหมู่แอลิเฟทิก ดังกล่าวอาจได้รับการแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งได้รับการเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจาก * C3-7 ไซโคลแอลคิล * อินโดลิล หรือไอโซอินโดลิล แต่ละหมู่อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ได้รับการเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจาก แฮโล, C1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิลออกซิ, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, ไนโทร, อะมิโน, พอลิแฮโลเมธิล, พอลิแฮโลเมธิลออกซิ และ C1-6แอลคิลคาร์บอนิล * ฟีนิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิลหรือไพริดาซินิล ซึ่งแต่ละวงแหวนแอโรเมธิล ดังกล่าว อย่างเป็นทางเลือกอาจได้รับการแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่ซึ่ง แต่ละหมู่ได้รับการเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจากหมู่แทนที่ที่นิยามใน R2 หรือ L คือ -X-R3 ซึ่ง R3 คือ ฟีนิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิลหรือไพริดาซินิล ซึ่งแต่ละวงแหวนแอโรเมทิก ดังกล่าว อย่างเป็นทางเลือกอาจได้รับการแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่ ซึ่ง แต่ละหมู่ได้รับการเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจากหมู่แทนที่นิยามใน R2 และ X คือ -NR1-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -CHOH-, -S-, -S(=O)- หรือ -S(=O)2- Q เป็นตัวแทนของไฮโโรเจน, C1-6แอลคิล, แฮโล, พอลิแฮโลC1-6แอลคิล หรือ -NR4R5 และ R4 และ R5 แต่ละหมู่ได้รับการเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจากไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, C1-12แอลคิล, C1-12แอลคิลออกซิ, C1-12แอลคิลคาร์บอนิล, C1-12แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, แอริล, อะมิโน, มอนอ- หรือได(C1-12แอลคิล)อะมิโน, มอนอ- หรือได(C1-12แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล ซึ่งแต่ละ หมู่ของ C1-12แอลคิลที่กล่าวถึงก่อนนี้อย่างเป็นทางเลือกอาจและแต่ละหมู่ได้รับการแทนที่ อย่างเฉพาะตัวด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ได้รับการเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจาก ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิลออกซิ, ไฮดรอกซิC1-6แอลคิลออกซิ, คาร์บอกซิล, C1-6แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล, ไซยาโน, อะมิโน, อิมิโน, มอนอ- หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, พอลิแฮโลเมธิล, พอลิแฮโลเมธิลออกซิ, พอลิแฮโลเมธิลไธโฮ, -S(=O)pR6, -NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6, NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6, แอริลและเฮท หรือ R4 และ R5 เข้าร่วมกันอาจก่อรูปเป็นไพร์โรลิดินิล, พิเพอริดินิล, มอร์โฟลินิล, อะซิโด หรือ มอนอ- หรือได(C1-12แอลคิล)อะมิโนC1-4แอลคิลิดีน Y เป็นตัวแทนของไฮดรอกซิ, แฮโล, C3-7ไซโคลแอลคิล, C2-6แอลคินิลอย่างเป็นทางเลือกที่ได้รับ การแทนที่ด้วยอะตอมแฮโลเจน 1 หรือมากกว่า, C2-6แอลไคนิลอย่างเป็นทางเลือกได้รับการ แทนที่ด้วยอะตอมแฮโลเจน 1 หรือมากกว่า, C1-6แอลคิลซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยไซยาโน หรือ -C(=O)R6, C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, คาร์บอกซิล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, มอนอ- หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, พอลิแฮโลเมธิล, พอลิแฮโลเมธิลออกซิ, พอลิแฮโลเมธิลไธโอ, -S(=O)pR6, -NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6 หรือ แอริล แอริล คือ ฟีนิลหรือฟีนิลที่ได้รับการแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ได้รับ การเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจาก แฮโล, C1-6แอลคิล, C3-7ไซโคลแอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ, ไซยาโน, ไนโทร, พอลิแฮโลC1-6แอลคิล และพอลิแฮโลC1-6แอลคิลออกซิ เฮท คือ อนุมูลแอลิเฟทิก หรือ แอโรเมทิกเฮเทอโรไซคลิก, อนุมูลแอลิเฟทิกเฮเทอโรไซคลิกดังกล่าว ได้รับการเลือกจากไพร์โรลิดินิล, พิเพอริดินิล, ฮอมอพิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล, มอร์โฟลินิล, เททราไฮโดรฟิวรานิลและเททราไฮโดรไธอินิล ซึ่งแต่ละอนุมูลแอลิเฟทิกเฮเทอโรไซคลิก ดังกล่าว อย่างเป็นทางเลือกอาจได้รับการแทนที่ด้วยหมู่ออกโซ และอนุมูลแอโรเมทิก เฮเทอโรไซคลิกดังกล่าว ได้รับการเลือกจากไพร์โรลิล, ฟิวรานิล, ไธอินิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิลและไพริดาซินิล ซึ่งแต่ละอนุมูลแอโรเมทิกเฮเทอโรไซคลิกดังกล่าว อย่างเป็นทางเลือกอาจได้รับการแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ1. A compound having the formula (chemical formula) (I-a) in the N-oxide form, a pharmaceutically acceptable addition salt, a quaternary amine, or a stereochemical isomer of that compound in which -b1=b2-C(R2a)=b3-b4= represents the second valence radical of the formula. -CH=CH-C(R2a)=CH-CH= (b-1); -N=CH-C(R2a)=CH-CH= (b-2); -CH=N-C(R2a)=CH-CH= (b-3); -N=CH-C(R2a)=N-CH= (b-4); -N=CH-C(R2a)=CH-N= (b-5); -CH=N-C(R2a)=N-CH= (b-6); -N=N-C(R2a)=CH-CH= (b-7); q is 0, 1, 2 or possibly q is 3 or 4. R1 is hydrogen, aryl, formil, C1-6 alkyl carbonyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl oxycarbonyl, C1-4 alkyl substituted by formil, C1-6 alkyl carbonyl, C1-6 alkyl Oxycarbonyl, C1-6 alkyl carbonyl oxy, C1-6 alkyl oxy, C1-6 alkyl carbonyl replaced by C1-6 alkyl oxycarbonyl. R2a is cyano, aminocarbonyl, mono- or di(methyl)aminocarbonyl, C1-6 alkyl replaced by cyano, aminocarbonyl or mono- or di(methyl)aminocarbonyl, C2-6 alkynyl replaced by cyano or C2-6 alkynyl replaced by cyano. Each R2, which is independent, is hydroxyl, halo, alternative C1-6 alkyl replaced by cyano or -C(=O)R6, C3-7 cycloalkyl, alternative C2-6 alkynyl replaced. With one or more halogen atoms or sinano, C2-6 alkinil is an alternative that has been used. Replaced with one or more halogen atoms or cyano, C1-6 alkyloxy, C1-6 alkyloxycarbonyl, carboxyl, cyano, nitro, amino, mono- or di(C1-6 alkyl)amino, polyhalomethyl, polyhalomethyloxy, polyhalomethylthio, -S(=NH)R6 or radical of the formula -C(=O)R6, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6 or radical of the formula (chemical formula) (c) where each A, which is independent, is N, CH or CR6, B is NH, O, S, or NR6, p is 1 or 2 and R6 is methyl, amino, mono- or dimethylamino or polyhalomethyl L These are C1-10alkyl, C2-10alkinyl, C2-10alkinyl, and C3-7cycloalkyl groups, where each of these aliphatic groups may be replaced by one or two independently selected substituents from *C3-7cycloalkyl, *indolyl, or isoindolyl. Alternatively, each group may be replaced by one, two, three, or four independently selected substituents from halo, C1-6alkyl, hydroxyl, C1-6alkyloxy, cyano, aminocarbonyl, nitro, amino, polyhalomethyl, polyhalomethyloxy, and C1-6alkylcarbonyl. *phenyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, or pyridazinyl. Each of these aromatic rings, alternatively, may be replaced by one, two, three, four, or five substituents, each independently selected from the substituents defined in R2 or L-X-R3, where R3 is phenyl, pyridinil, pyrimidinil, pyrazinil, or pyridazinil. Each of the aforementioned aromatic rings, alternatively, may be replaced by 1, 2, 3, 4, or 5 substituents, each independently selected from the substituents defined in R2 and X: -NR1-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -CHOH-, -S-, -S(=O)-, or -S(=O)2-. Q represents hydrogen, C1-6 alkyl, halo, polyhaloC1-6 alkyl, or -NR4R5. R4 and R5 are each independently selected from hydrogen, hydroxyl, C1-12 alkyl, C1-12 alkyl oxy, C1-12 alkyl carbonyl, C1-12 alkyl oxy carbonyl, aryl, amino, mono-, or di(C1-12 alkyl)amino, mono-. Or di(C1-12alkyl)aminocarbonyl, in which each of the previously mentioned C1-12alkyl groups may, alternatively, be substituted. Specifically, with one or two substituent groups, each independently selected from hydroxyl, C1-6 alkyloxy, hydroxylC1-6 alkyloxy, carboxyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, cyano, amino, imino, mono- or di(C1-6 alkyl)amino, polyhalomethyl, polyhalomethyloxy, polyhalomethylthiho, -S(=O)pR6, -NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6, NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6, aryl and het, or R4 and R5, together may form pyrrolidinyl, piperidinyl, morpholinyl, acido, or Mono- or di(C1-12 alkyl)amino C1-4 alkilidine Y represents hydroxyl, halo, C3-7 cycloalkyl, C2-6 alkynyl alternatively obtained by substitution with 1 or more halogen atoms, C2-6 alkynyl alternatively obtained Replaced by one or more halogen atoms, a C1-6 alkyl substituted by a cyano, or -C(=O)R6, C1-6 alkyl oxy, C1-6 alkyl oxycarbonyl, carboxyl, cyano, nitro, amino, mono- or di(C1-6 alkyl)amino, polyhalomethyl, polyhalomethyl oxy, polyhalomethyl thio, -S(=O)pR6, -NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6, or aryl. An aryl is a phenyl or phenyl substituted by 1, 2, 3, 4 or 5 substituents, each receiving Independent selection of halo, C1-6 alkyl, C3-7 cycloalkyl, C1-6 alkyloxy, cyano, nitro, polyhaloC1-6 alkyl, and polyhaloC1-6 alkyloxyheth radicals (H) are aliphatic or aromatic heterocyclic radicals. These aliphatic heterocyclic radicals are selective for pyrrolidinil, piperidinil, homopiperidinil, piperazinil, morpholinil, tetrahydrofuranil, and tetrahydrothienil, each of which may be alternatively substituted by an oxogroup. A selection was made from pyrrolil, furanil, thiinil, pyridinil, pyrimidinil, pyrazinil, and pyridazinil, each of which, alternatively, could be replaced by a hydroxyl radical.
2. สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, แอริล, ฟอร์มิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลที่ได้รับการแทนที่ ด้วยฟอร์มิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล2. The compounds entitled under claim 1, where R1 is hydrogen, aryl, formil, C1-6 alkyl carbonyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl oxycarbonyl, C1-6 alkyl substituted with formil, C1-6 alkyl carbonyl, C1-6 alkyl oxycarbonyl.
3. สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ซึ่ง L คือ -X-R3 ซึ่ง R3 คือ 2,4,6-ไทรซับสทิทิวเทดฟีนิล3. The compound claimed under claim 1 or 2, where L is -X-R3, where R3 is 2,4,6-trisubstituted phenyl.
4. สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง Y คือ ไซยาโน, -C(=O)NH, หรือ แฮโลเจน4. Any compound claimed under claims 1 through 3, where Y is a cyano, -C(=O)NH, or halogen.
5. สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง Q คือ ไฮโดรเจน หรือ NR4R55. Any of the compounds claimed under claims 1 through 4, where Q is hydrogen or NR4R5.
6. สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง b1=b2-C(R2a)=b3-b4= เป็นอนุมูลของสูตร (b-1)6. Any of the compounds claimed under claims 1 through 5, in which b1=b2-C(R2a)=b3-b4= is a radical of the formula (b-1).
7. สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน7. Any compound that is entitled to any of the claims in Clauses 1 through 6, where R1 is hydrogen.
8. สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งสารประกอบคือ 4[[4-อะมิโน-5-คลอโร-6-[(2,4,6-ไทรเมธิลฟีนิล)อะมิโน]-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซไนไทรล์; 4-[[5-คลอโร-4-[(2,4,6-ไทรเมธิลฟีนิล)อะมิโน]-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซไนไทรล์; 4-[[5- โบรโม-4-(4-ไซยาโน-2,6-ไดเมธิลฟินอกซิ)-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซไนไทรล์; 4-[[4-อะมิโน- 5-คลอโร-6-[(4-ไซยาโน-2,6-ไดเมธิลฟินิล)อะมิโน]-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซไนไทรล์; 4-[[5- โบรโม-6-[(4-ไซยาโน-2,6-ไดเมธิลฟินิล)อะมิโน]-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซไนไทรล์; 4-[[4- อะมิโน-5-คลอโร-6-(4-ไซยาโน-2,6-ไดเมธิลฟินิลออกซิ)-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซไนไทรล์; หรือ 4-[[4-อะมิโน-5-โบรโม-6-(4-ไซยาโน-2,6-ไดเมธิลฟินิลออกซิ)-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซ ไนไทรล์; รูปแบบ N-ออกไซด์ เกลือแอดดิชันหรือควอเทอร์นารีแอมีนของสารนั้น8. Any of the compounds claimed under claims 1 through 7, which are: 4[[4-amino-5-chloro-6-[(2,4,6-trimethylphenyl)amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile; 4-[[5-chloro-4-[(2,4,6-trimethylphenyl)amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile; 4-[[5-bromo-4-(4-cyano-2,6-dimethylphenoxy)-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile; 4-[[4-amino-5-chloro-6-[(4-cyano-2,6-dimethylphenyl)amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile; 4-[[5-bromo-6-[(4-cyano-2,6-dimethylphenyl)amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile; 4-[[4-amino-5-chloro-6-(4-cyano-2,6-dimethylphenyloxy)-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile; or 4-[[4-amino-5-bromo-6-(4-cyano-2,6-dimethylphenyloxy)-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile; The N-oxide form, the addition salt, or the quaternary amine of the substance.
9. สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบ คือ 4-[[4-อะมิโน-5- โบรโม-6-(4-ไซยาโน-2,6-ไดเมธิลฟินิลออกซิ)-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซไนไทรล์, รูปแบบ N-ออกไซด์ เกลือแอดดิชัน หรือควอเทอร์นารีแอมีนของสารนั้น9. The compound entitled under claim 1, which is 4-[[4-amino-5-bromo-6-(4-cyano-2,6-dimethylphenyloxy)-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile, the N-oxide form, the addition salt or the quaternary amine of that compound.
10. สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบ คือ 4-[[4-อะมิโน-5- โบรโม-6-(4-ไซยาโน-2,6-ไดเมธิลฟินิลออกซิ)-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซไนไทรล์10. The compound claimed under claim 1, which is 4-[[4-amino-5-bromo-6-(4-cyano-2,6-dimethylphenyloxy)-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile.
11. สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 10 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับใช้เป็นยา สำหรับการป้องกันหรือการรักษาการติดเชื้อเอชไอวี11. Any of the compounds claimed under claims 1 through 10 may be used as a medicine for the prevention or treatment of HIV infection.
12. การใช้ของสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (I) รูปแบบ N-ออกไซด์, เกลือแอดดิชันที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ควอเทอร์นารีแอมีนหรือไอโซเมอร์ ทางสเทอริโอเคมีของสารนั้นซึ่ง -a1=a2-a3=a4- เป็นตัวแทนของอนุมูลเวเลนซีสองของสูตร -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); n คือ 0, 1, 2, 3 หรือ 4 และในกรณี -a1=a2-a3=a4- คือ (a-1) แล้ว n อาจเป็น 5 ด้วย R1 คือ ไฮโดรเจน, แอริล, ฟอร์มิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลที่ได้รับการแทนที่ด้วยฟอร์มิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ, C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิลคาร์บอนิลซึ่งได้รับการแทนที่ด้วย C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล R2 แต่ละหมู่ไม่ขึ้นต่อกัน คือ ไฮดรอกซิ, แฮโล, C1-6แอลคิลอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย ไซยาโน หรือ -C(=O)R6, C3-7ไซโคลแอลคิล, C2-6แอลคินิลอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ ด้วยอะตอมแฮโลเจน 1 หรือมากกว่าหรือไซยาโน, C2-4แอลไคนิลอย่างเป็นทางเลือกได้รับการ แทนที่ด้วยอะตอมแฮโลเจน 1 หรือมากกว่า หรือไซยาโน, C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล, คาร์บอกซิล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, มอนอ- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, พอลิแฮโลเมธิล, พอลิแฮโลเมธิลออกซิ, พอลิแฮโลเมธิลไธโอ, -S(=O)pR6, -NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6 หรืออนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) (c) ซึ่งแต่ละ A ไม่ขึ้นต่อกัน คือ N, CH หรือ CR6 B คือ NH, O, S หรือ NR6 p คือ 1 หรือ 2 และ R6 คือ เมธิล, อะมิโน, มอนอ- หรือ ไดเมธิลอะมิโน หรือพอลิแฮโลเมธิล L คือ C1-10แอลคิล, C2-10แอลคินิล, C2-10แอลไคนิล, C3-7ไซโคลแอลคิล โดยที่แต่ละหมู่แอลิเฟทิก ดังกล่าวอาจได้รับการแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ซึ่งได้รับการเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจาก * C3-7ไซโคลแอลคิล * อินโดลิล หรือไอโซอินโดลิล อย่างเป็นทางเลือกแต่ละหมู่ได้รับการแทนที่ด้วย หมู่แทนที่ 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่ แต่ละหมู่ได้รับการเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจากแฮโล, C1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิลออกซิ, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, ไนโทร, อะมิโน, พอลิแฮโลเมธิล, พอลิแฮโลเมธิลออกซิ และ C1-6แอลคิลคาร์บอนิล * ฟีนิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิล หรือไพริดาซินิล ซึ่งแต่ละวงแหวนแอโรแมทิก ดังกล่าว อย่างเป็นทางเลือกอาจได้รับการแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่ ซึ่งแต่ ละหมู่ได้รับการเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจากหมู่แทนที่ที่นิยามใน R2 หรือ L คือ -X-R3 ซึ่ง R3 คือ ฟีนิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิลหรือไพริดาซินิล ซึ่งแต่ละวงแหวนแอโรเมทิก ดังกล่าวอย่างเป็นทางเลือกอาจได้รับการแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่ ซึ่ง แต่ละหมู่ได้รับการเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจากหมู่แทนที่ที่นิยามใน R2 และ X คือ -NR1-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -CHOH-, -S-, -S(=O)- หรือ -S(=O)2- Q เป็นตัวแทนของไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, แฮโล, พอลิแฮโลC1-6แอลคิล หรือ -NR4R5 และ R4 และ R5 ซึ่งแต่ละหมู่ได้รับการเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจากไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, C1-12แอลคิล, C1-12แอลคิลออกซิ, C1-12แอลคิลคาร์บอนิล, C1-12แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, แอริล, อะมิโน, มอนอ- หรือได(C1-12แอลคิล)อะมิโน, มอนอ- หรือได(C1-12แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล ซึ่งแต่ละ หมู่ C1-12แอลคิล ที่กล่าวถึงก่อนนี้อย่างเป็นทางเลือกอาจและแต่ละหมู่ได้รับการแทนที่ อย่างเฉพาะตัวด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ได้รับการเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจาก ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิลออกซิ, ไฮดรอกซิC1-6แอลคิลออกซิ, คาร์บอกซิล, C1-6แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล, ไซยาโน, อะมิโน, อิมิโน, มอนอ- หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, พอลิแฮโลเมธิล, พอลิแฮโลเมธิลออกซิ, พอลิแฮโลเมธิลไธโอ, -S(=O)pR6, -NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6, แอริล และเฮท หรือ R4 และ R5 ที่ได้เข้าร่วมกันอาจก่อรูปไพร์โรลิดินิล, พิเพอริดินิล, มอร์โฟลินิล, อะซิโดหรือ มอนอ- หรือได(C1-12แอลคิล)อะมิโนC1-4แอลคิลิดีน Y เป็นตัวแทนของไฮดรอกซิ, แฮโล, C3-7ไซโคลแอลคิล, C2-6แอลคินิลอย่างเป็นทางเลือกได้รับ การแทนที่ด้วยอะตอมแฮโลเจน 1 หรือมากกว่า, C2-6แอลไคนิลอย่างเป็นทางเลือกได้รับการ แทนที่ด้วยอะตอมแฮโลเจน 1 หรือมากกว่า, C1-6แอลคิลซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยไซยาโนหรือ -(C=O)R6, C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, คาร์บอกซิล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, มอนอ- หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, พอลิแฮโลเมธิล, พอลิแฮโลเมธิลออกซิ, พอลิแฮโลเมธิลไธโอ, -S(=O)pR6, -NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6 หรือ แอริล แอริล คือ ฟีนิลหรือฟีนิลที่ได้รับการแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ได้รับ การเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจากแฮโล, C1-6แอลคิล, C3-7ไซโคลแอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ, ไซยาโน, ไนโทร, พอลิแฮโลC1-6แอลคิล และ พอลิแฮโลC1-6แอลคิลออกซิ เฮท คือ อนุมูลแอลิเฟทิกหรือแอโรเมทิกเฮเทอโรไซคลิก, อนูมูลแอลิเฟทิกเฮเทอโรไซคลิกดังกล่าว ได้รับการเลือกจากไพร์โรลิดินิล, พิเพอริดินิล, ฮอมอพิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล, มอร์โฟลินิล, เททราไฮโดรฟิวรานิล และเททราไฮโดรไธอินิล ซึ่งแต่ละอนุมูลแอลิเฟทิกเฮเทอโรไซคลิก ดังกล่าวอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยหมู่ออกโซ และอนุมูลแอโรเมทิกเฮเทอโร ไซคลิก ดังกล่าวได้รับการเลือกจากไพร์โรลิล, ฟิวรานิล, ไธอินิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิล และไพริดาซินิล ซึ่งแต่ละอนุมูลแอโรเมทิกเฮเทอโรไซคลิกดังกล่าวอย่างเป็นทาง เลือกอาจได้รับการแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ สำหรับการผลิตยาสำหรับการรักษาของผู้ได้รับการทดลองซึ่งทรมานจากการติดเชื้อเอชไอวี (ไวรัส ภูมิคุ้มกันบกพร่องในมนุษย์)12. Use of compounds of the formula (chemical formula) (I) N-oxide form, pharmaceutically acceptable addition salt, quaternary amine or stereochemical isomer of the substance in which -a1=a2-a3=a4- represent the two valence radicals of the formula. -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); n is 0, 1, 2, 3, or 4, and in the case -a1=a2-a3=a4- is (a-1), then n could also be 5. R1 is hydrogen, aryl, formil, C1-6 alkyl carbonyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl oxycarbonyl, C1-6 alkyl substituted with formil, C1-6 alkyl carbonyl, C1-6 alkyl oxycarbonyl, C1-6 alkyl carbonyl oxy, C1-6 alkyl oxycarbonyl C1-6 alkyl substituted with C1-6 alkyl oxycarbonyl R2, each group is independent: hydroxyl, halo, C1-6 alkyl alternatively replaced by cyano or -C(=O)R6, C3-7 cycloalkyl, C2-6 alkinyl alternatively replaced by 1 or more halogen atoms or cyano, C2-4 alkinyl alternatively replaced Replaced with one or more halogen atoms, or cyano, C1-6 alkyloxy, C1-6 alkyloxy carbonyl, carboxyl, cyano, nitro, amino, mono- or di(C1-6 alkyl)amino, polyhalomethyl, polyhalomethyloxy, polyhalomethylthio, -S(=O)pR6, -NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6 or radicals of the formula (chemical formula) (c), where each A is independent, N, CH or CR6, B is NH, O, S or NR6, p is 1 or 2 and R6 is methyl, amino, mono- or dimethylamino. Or polyhalomethyl L is C1-10alkyl, C2-10alkinyl, C2-10alkinyl, C3-7cycloalkyl, where each of these aliphatic groups may be replaced by one or two substituents chosen independently from *C3-7cycloalkyl*, *indolyl*, or *isoindolyl*. Alternatively, each group is replaced by one, two, three, or four substituents chosen independently from halo, C1-6alkyl, hydroxyl, C1-6alkyloxy, cyano, aminocarbonyl, nitro, amino, polyhalomethyl, polyhalomethyloxy, and C1-6alkylcarbonyl*. *phenyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, or pyridazinyl. Each of these aromatic rings, alternatively, may be replaced by 1, 2, 3, 4, or 5 substituents, each independently selected from the substituents defined in R2 or L, i.e., -X-R3, where R3 is phenyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, or pyridazinyl, which represents each aromatic ring. Alternatively, these could be replaced by 1, 2, 3, 4, or 5 substituents, each independently selected from the substituents defined in R2 and X: -NR1-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -CHOH-, -S-, -S(=O)-, or -S(=O)2-. Q represents hydrogen, C1-6 alkyl, halo, polyhaloC1-6 alkyl, or -NR4R5 and R4 and R5, each independently selected from hydrogen, hydroxyl, C1-12 alkyl, C1-12 alkyloxy, C1-12 alkylcarbonyl, C1-12 alkyloxycarbonyl, aryl, amino, mono-, or di(C1-12 alkyl)amino, mono-. Or di(C1-12alkyl)aminocarbonyl, where each of the previously mentioned C1-12alkyl groups is optional and each group can be replaced. Specifically, with one or two substituent groups, each independently selected from hydroxyl, C1-6 alkyloxy, hydroxylC1-6 alkyloxy, carboxyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, cyano, amino, imino, mono- or di(C1-6 alkyl)amino, polyhalomethyl, polyhalomethyloxy, polyhalomethylthio, -S(=O)pR6, -NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6, aryl and het, or R4 and R5, the combined R4 and R5 may form pyrrolidinyl, piperidinyl, morpholinyl. Acido or mono- or di(C1-12 alkyl)amino C1-4 alkilidine Y is represented by hydroxyl, halo, C3-7 cycloalkyl, C2-6 alkynyl alternatively received by substitution with 1 or more halogen atoms, C2-6 alkynyl alternatively received Replaced by one or more halogen atoms, a C1-6 alkyl substituted by a cyano or -(C=O)R6, C1-6 alkyl oxy, C1-6 alkyl oxycarbonyl, carboxyl, cyano, nitro, amino, mono- or di(C1-6 alkyl)amino, polyhalomethyl, polyhalomethyl oxy, polyhalomethyl thio, -S(=O)pR6, -NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6 or aryl. An aryl is a phenyl or phenyl substituted by 1, 2, 3, 4 or 5 substituents, each receiving Independent selection of halo, C1-6 alkyl, C3-7 cycloalkyl, C1-6 alkyloxy, cyano, nitro, polyhaloC1-6 alkyl, and polyhaloC1-6 alkyloxyhet radicals is performed by aliphatic or aromatic heterocyclic radicals, which are selectively replaced by pyrrolidinil, piperidinil, homopiperidinil, piperazinil, morpholinil, tetrahydrofuranil, and tetrahydrothienil, each of which is alternatively replaced by an oxogroup. These heterocyclic aromatic radicals were selectively identified as pyrrolil, furanil, thienil, pyridinil, pyrimidinil, pyrazinil, and pyridazinil, each of which could potentially be replaced by hydroxyl radicals for the production of drugs for the treatment of experimental patients suffering from HIV (human immunodeficiency virus) infection.
13. การใช้ของสารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึงข้อ 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, แอริล, ฟอร์มิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,13. Use of any of the compounds claimed under claims 1 through 6, where R1 is hydrogen, aryl, formyl, C1-6 alkyl carbonyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl oxycarbonyl,
C1-6แอลคิลที่ได้รับการแทนที่ด้วยฟอร์มิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิลสำหรับ การผลิตยาสำหรับการรักษาของผู้ที่ได้รับการทดลองซึ่งทรมานจากการติดเชื้อไวรัสภูมิคุ้มกัน บกพร่องในมนุษย์C1-6 alkyl substituted with formil, C1-6 alkyl carbonyl, C1-6 alkyl oxycarbonyl for the production of drugs for the treatment of experimental patients suffering from human immunodeficiency virus infection.
15. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยตัวพาที่ยอมรับทางเภสัชกรรมและ สารประกอบดังที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง15. A pharmaceutical compound consisting of a pharmaceutically acceptable carrier and any one of the compounds specified in claims 1 through 10.
16. กระบวนการสำหรับการเตรียมองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 15 มีลักษณะพิเศษในเมื่อ สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 10 ข้อใดข้อหนึ่ง ได้ รับการทำให้ผสมอย่างเป็นเนื้อเดียวกันกับตัวพาที่ยอมรับทางเภสัชกรรม16. The process for preparing pharmaceutical compounds protected under claim 15 is unique in that any one of the compounds protected under claims 1 through 10 is homogeneously mixed with a pharmaceutically acceptable carrier.
17. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 มีลักษณะ พิเศษเนื่องด้วย a) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ของสูตร (II) กับอนุพันธ์อะมิโนของสูตร (III) ภายใต้ภาวะ ปราศจากตัวทำละลายหรือในตัวทำละลายเฉื่อยต่อปฏิกิริยาภายใต้บรรยากาศที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยา (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (II) (III) (I-a) ซึ่ง W1 คือ หมู่ออกไปที่เหมาะสม และ L, Y, Q, R1, R2, R2a, q และ -b1=b2-C(R2a)=b3-b4= เป็นตาม ที่ได้นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 b) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ของสูตร (IV) กับสารมัธยันตร์ของสูตร (V) ภายใต้ภาวะ ปราศจากตัวทำละลายหรือในตัวทำละลายที่เหมาะสมภายใต้บรรยากาศที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยา (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (IV) (V) (I-a-l) ซึ่ง W2 คือ หมู่ออกไปที่เหมาะสม และ Y, Q, R1, R2, R2a, R3, q และ -b1=b2-C(R2a)=b3-b4= เป็นตาม ที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 c) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ของสูตร (IV) กับสารมัธยันตร์ของสูตร (VI) ในตัวทำละลาย ที่เหมาะสมภายใต้บรรยากาศที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยาโดยมีเบสที่เหมาะสมอยู่ด้วย (สูตรเคมี) + H-O-R3 (สูตรเคมี) (IV) (VI) (I-a-Z) ซึ่ง W2 คือ หมู่ออกไปที่เหมาะสม และ Y, Q, R1, R2, R2a, R3, q และ -b1=b2-C(R2a)=b3-b4= เป็น ดังที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรืออาจเลือกทำ การเปลี่ยนสารประกอบของสูตร (I-a) เป็นหมู่อื่นแต่ละหมู่ และนอกจากนี้ อาจเลือกทำ การเปลี่ยนสารประกอบของสูตร (I-a) เป็นเกลือแอดดิชันกรด โดยการกระทำด้วยกรด หรือในทางตรงข้าม การเปลี่ยนรูปแบบเกลือแอดดิชันกรดเป็นเบสอิสระ โดยการกระทำกับแอลคาไล และอาจเลือกทำ การเตรียมรูปแบบไอโซเมอร์ทางสเทอริโอเคมีของสารนั้น17. The process for preparing the compounds as claimed in Reputation 1 is unique because a) the reaction of an intermediate of formula (II) with an amino derivative of formula (III) under solvent-free conditions or in an inert solvent under an inert atmosphere (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (II) (III) (I-a), where W1 is the appropriate otogroup and L, Y, Q, R1, R2, R2a, q and -b1=b2-C(R2a)=b3-b4= is as defined in Reputation 1; b) the reaction of an intermediate of formula (IV) with an intermediate of formula (V) under solvent-free conditions or in an inert solvent under an inert atmosphere (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (IV) (V) (I-a-l), where W2 is the appropriate otogroup and Y, Q, R1, R2, R2a, R3, q and -b1=b2-C(R2a)=b3-b4= are as defined in Relief 1. c) The reaction of the intermediate of formula (IV) with the intermediate of formula (VI) in a suitable solvent under an inert atmosphere with a suitable base present (chemical formula) + H-O-R3 (chemical formula) (IV) (VI) (I-a-Z), where W2 is the suitable opposing group and Y, Q, R1, R2, R2a, R3, q and -b1=b2-C(R2a)=b3-b4= are as defined in Relief 1, or alternatively, the compound of formula (I-a) may be converted to other groups individually, and furthermore, the compound of formula (I-a) may be converted to an acid addition salt by acid action, or conversely, the conversion of the acid addition salt to a free base by alkali action, and may be chosen to Preparation of stereochemical isomers of a substance.
18. สารรวมของสารประกอบดังที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 12 และสารประกอบ ด้านรีโทรไวรัสอีกสารหนึ่ง18. A mixture of compounds as defined in Claim 1 or Claim 12 and another retrovirus compound.
19. สารรวมดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 18 สำหรับใช้เป็นยาสำหรับการป้องกัน หรือ การรักษาการติดเชื้อเอชไอวี19. The compound as claimed in claim 18 is for use as a medicine for the prevention or treatment of HIV infection.
20. ผลิตภัณฑ์ซึ่งมี (a) สารประกอบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 12 และ (b) สารประกอบต้านรีโทรไวรัสอีกสารหนึ่ง เป็นยาเตรียมที่รวมกันสำหรับการใช้พร้อมกัน, แยกกันหรือ ตามลำดับในการรักษาด้านเอชไอวี20. A product containing (a) a compound as defined in Claim 1 or Claim 12 and (b) another antiretroviral compound, is a combined preparation for concomitant, separate or sequential use in HIV treatment.
21. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยตัวพาที่ยอมรับทางเภสัชกรรมและเป็น ส่วนผสมออกฤทธิ์ (a) สารประกอบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 12 และ (b) สารประกอบ ต้านรีโทรไวรัสอีกสารหนึ่ง21. A pharmaceutical compound which includes a pharmaceutically acceptable carrier and an active ingredient (a) a compound as defined in Claim 1 or Claim 12 and (b) another antiretroviral compound.
22. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (IV) ซึ่ง R1, R2, R2a, Q, Y, q และ -b1=b2C(R2a)=b3-b4= เป็นตามที่ได้นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ ซึ่ง W2 คือ หมู่ออกไปที่เหมาะสม22. A compound of the formula (chemical formula) (IV) in which R1, R2, R2a, Q, Y, q and -b1=b2C(R2a)=b3-b4= are as defined in claim 1 and in which W2 is the appropriate ectogroup.
23. สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่งสารประกอบมีสูตรดังต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (IV-1)23. The compound claimed under claim 22, which has the following formula (chemical formula) (IV-1).
24. สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 23 ซึ่งสารประกอบ คือ 4-[[(5-โบรโม-4,6- ไดคลอโร)-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน]-เบนโซไนไทรล์24. The compound claimed under claim 23, which is 4-[[(5-bromo-4,6-dichloro)-2-pyrimidinyl]amino]-benzonitrile.