TH37259C3 - Pyrimidine, which inhibits HIV shedding - Google Patents

Pyrimidine, which inhibits HIV shedding

Info

Publication number
TH37259C3
TH37259C3 TH9901004167A TH9901004167A TH37259C3 TH 37259 C3 TH37259 C3 TH 37259C3 TH 9901004167 A TH9901004167 A TH 9901004167A TH 9901004167 A TH9901004167 A TH 9901004167A TH 37259 C3 TH37259 C3 TH 37259C3
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
amino
replaced
oxy
carbonyl
Prior art date
Application number
TH9901004167A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH54569A3 (en
TH54569A (en
TH37259B (en
Inventor
ยุง โฮ นายซีห์
เดอ คอร์ท นายบาร์ท
เรอเน่ เดอ ยองจ์ นายมาร์ก
ฮีเรส นายแจน
เอเดรียน แจน แจนส์เซ่น นายพอล
ดับบลิว. คาวาช นายโรเบิร์ต
มาเรีย เฮนริคัส คอยมันส์ นางลูเซียน
โจเซฟ คูคลา นายไมเคิล
วิลเลียม ลูโดวีซี นายโดนัลด์
จีนน์ อัลฟอนส์ แวน อาเคน นายโคเอน
โจเซฟ โลดวิจ์ค มาร์เซล แอนดรีส นายคอนราด
Original Assignee
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายบุญมา เตชะวณิช
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
Filing date
Publication date
Application filed by นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายบุญมา เตชะวณิช, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก filed Critical นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
Publication of TH54569A3 publication Critical patent/TH54569A3/en
Publication of TH54569A publication Critical patent/TH54569A/en
Publication of TH37259C3 publication Critical patent/TH37259C3/en
Publication of TH37259B publication Critical patent/TH37259B/en

Links

Abstract

DC60 (11/02/53) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับการใช้ของสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (I) รูปแบบ N-ออกไซด์ เกลือแอดดิชันที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ควอเทอร์นารีแอมีนและไอโซเมอร์ ทางสเทอริโอเคมีของสารนั้น ซึ่ง -a1=a2-a3=a4- ก่อรูปเป็นฟีนิล ไพริดินิล ไพริมิดินิล ไพริดาซินิล หรือไพราซินิล ซึ่งมีหมู่ไวนิลที่จับอยู่ n คือ 0 - 4 และที่เป็นไปได้ 5 R1 คือ ไฮโดรเจน แอริล ฟอร์มิล C1-6แอลคิลคาร์บอนิล C1-6แอลคิล C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล C1-6แอลคิลที่ได้รับการแทนที่ หรือ C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิลคาร์บอนิลที่ได้รับการแทนที่ แต่ละ R2 ซึ่งไม่ขึ้นต่อกัน คือ ไฮดรอกซิ แฮโล อย่างเป็นทางเลือก C1-6แอลคิลที่ได้รับการแทนที่ C2-6แอลคินิล หรือ C2-6แอลไคนิล C3-7ไซโคลแอลคิล C1-6แอลคิลออกซิ C1-6แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล คาร์บอกซิล ไซยาโน ไนโทร อะมิโน มอนอ- หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน พอลิ แฮโลเมธิล พอลิแฮโลเมธิลออกซิ พอลิแฮโลเมธิลไธโฮ -S(=O)pR6 -NH-S(=O)pR6 -C(=O)R6 -NHC(=O)H -C(=O)NHNH2 -NHC(=O)R6 -C(=NH)R6 หรือวงแหวนเฮเทอโรไซคลิกซึ่งมี ชิ้นประกอบ 5 p คือ 1 หรือ 2 L อย่างเป็นทางเลือก คือ C1-10แอลคิลที่ได้รับการแทนที่ C2-10แอลคินิล C2-10แอลไคนิล หรือ C3-7ไซโคลแอลคิล หรือ L คือ -X-R3 ซึ่ง R3 อย่างเป็นทาง เลือก คือ ฟีนิลที่ได้รับการแทนที่ ไพริดินิล ไพริมิดินิล ไพราซินิลหรือไพริดาซินิล X คือ -NR1- -NH-NH- -N=N- -O- -C(=O)- -CHOH- -S- -S(=O)- หรือ -S(=O)2- Q คือ ไฮโดรเจน C1-6แอลคิล แฮโล พอลิแฮโล-C1-6แอลคิล หรืออย่างเป็นทางเลือกหมู่อะมิโนที่ได้รับการแทนที่ Y เป็นตัวแทนไฮดรอกซิ แฮโล C3-7ไซโคลแอลคิล อย่างเป็นทางเลือก C1-6แอลคิลที่ได้รับการแทนที่ C2-6แอลคินิล หรือ C2-6แอลไคนิล C1-6แอลคิลออกซิ C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล คาร์บอกซิล ไซยาโน ไนโทร อะมิโน มอนอ- หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน พอลิแฮโลเมธิล พอลิแฮโลเมธิลออกซิ พอลิแฮโลเมธิลไธโฮ -S(=O)pR6 -NH-S(=O)pR6 -C(=O)R6 -NHC(=O)H -C(=O)NHNH2 -NHC(=O)R6 -C(=NH)R6 หรือ แอริล แอริลอย่างเป็นทางเลือก คือ ฟีนิลที่ได้รับ การแทนที่ เฮท อย่างเป็นทางเลือก คือ อนุมูลเฮเทอโรไซคลิกที่ได้รับการแทนที่ สำหรับการผลิตยา สำหรับการรักษาของผู้ที่ได้รับการทดลองซึ่งทรมานจากการติดเชื้อเอชไอวี (ไวรัสภูมิคุ้มกัน บกพร่องในมนุษย์) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับการใช้ของสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (I) รูปแบบ N-ออกไซด์ เกลือแอดดิชันที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ควอเทอร์นารีแอมีนและไอโซเมอร์ ทางสเทอริโอเคมีของสารนั้น ซึ่ง -a1=a2-a3=a4- ก่อรูปเป็นฟีนิล ไพริดินิล ไพริมิดินิล ไพริดาซินิล หรือไพราซินิล ซึ่งมีหมู่ไวนิลที่จับอยู่ n คือ 0 - 4 และที่เป็นไปได้ 5 R1 คือ ไฮโดรเจน แอริล ฟอร์มิล C1-6แอลคิลคาร์บอนิล C1-6แอลคิล C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล C1-6แอลคิลที่ได้รับการแทนที่ หรือ C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิลคาร์บอนิลที่ได้รับการแทนที่ แต่ละ R2 ซึ่งไม่ขึ้นต่อกัน คือ ไฮดรอกซิ แฮโล อย่างเป็นทางเลือก C1-6แอลคิลที่ได้รับการแทนที่ C2-6แอลคินิล หรือ C2-6แอลไคนิล C3-7ไซโคลแอลคิล C1-6แอลคิลออกซิ C1-6แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล คาร์บอกซิล ไซยาโน ไนโทร อะมิโน มอนอ- หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน พอลิ แฮโลเมธิล พอลิแฮโลเมธิลออกซิ พอลิแฮโลเมธิลไธโฮ -S(=O)pR6 -NH-S(=O)pR6 -C(=O)R6 -NHC(=O)H -C(=O)NHNH2 -NHC(=O)R6 -C(=NH)R6 หรือวงแหวนเฮเทอโรไซคลิกซึ่งมี ชิ้นประกอบ 5 p คือ 1 หรือ 2 L อย่างเป็นทางเลือก คือ C1-10แอลคิลที่ได้รับการแทนที่ C2-10แอลคินิล C2-10แอลไคนิล หรือ C3-7ไซโคลแอลคิล หรือ L คือ -X-R3 ซึ่ง R3 อย่างเป็นทาง เลือก คือ ฟีนิลที่ได้รับการแทนที่ ไพริดินิล ไพริมิดินิล ไพราซินิลหรือไพริดาซินิล X คือ -NR1- -NH-NH- -N=N- -O- -C(=O)- -CHOH- -S- -S(=O)- หรือ -S(=O)2- Q คือ ไฮโดรเจน C1-6แอลคิล แฮโล พอลิแฮโล-C1-6แอลคิล หรืออย่างเป็นทางเลือกหมู่อะมิโนที่ได้รับการแทนที่ Y เป็นตัวแทนไฮดรอกซิ แฮโล C3-7ไซโคลแอลคิล อย่างเป็นทางเลือก C1-6แอลคิลที่ได้รับการแทนที่ C2-6แอลคินิล หรือ C2-6แอลไคนิล C1-6แอลคิลออกซิ C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล คาร์บอกซิล ไซยาโน ไนโทร อะมิโน มอนอ- หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน พอลิแฮโลเมธิล พอลิแฮโลเมธิลออกซิ พอลิแฮโลเมธิลไธโฮ -S(=O)pR6 -NH-S(=O)pR6 -C(=O)R6 -NHC(=O)H -C(=O)NHNH2 -NHC(=O)R6 -C(=NH)R6 หรือ แอริล แอริลอย่างเป็นทางเลือก คือ ฟีนิลที่ได้รับ การแทนที่ เฮท อย่างเป็นทางเลือก คือ อนุมูลเฮเทอโรไซคลิกที่ได้รับการแทนที่ สำหรับการผลิตยา สำหรับการรักษาของผู้ที่ได้รับการทดลองซึ่งทรมานจากการติดเชื้อเอชไอวี (ไวรัสภูมิคุ้มกัน บกพร่องในมนุษย์) สิทธิบัตรยา DC60 (11/02/53) This invention involves the use of a compound of the formula (chemical formula) (I), a chemically acceptable N-Oxide form, an adherent salt. Quaternary amines and isomers The stereochemicals of that substance, which -a1 = a2-a3 = a4- form phenyl, pyridyl, pyrimidil, pyridaziline or pyracinil. Where there is a vinyl group held n is 0 - 4, and possibly 5 R1 is hydrogen aryl formil C1-6 alkyl carbonyl C1-6 alkyl C1- 6 alkyl oxycarbonyl C1-6 substituted alkyl or C1-6 alkyl oxy, C1-6 substituted alkyl carbonyl, each R2 independent, is hydroxyl. Halo optionally C1-6 Alkyls Replaced, C2-6 Alkynyl or C2-6 Alkynyl, C3-7 Cycloalkyl C1-6 alkyl oxy C1-6 Alkyl Oxikarbonyl Carboxyl cyanonitone Aminomon A - or Di (C1-6 Alkyl) Aminopolyhalomethicone Lihalomethyl oxy Polihalomethylthyho-S (= O) pR6 -NH-S (= O) pR6 -C (= O) R6 -NHC (= O) H -C (= O) NHNH2 -NHC (= O ) R6 -C (= NH) R6 or heterocyclic ring with a 5 p assembly is 1 or 2 L, an optional C1-10 alkyl replaced. C2-10 Alkenyl C2-10 Lchinyl or C3-7 Cycloalkyl or L is -X-R3, where R3, optionally, is phenyl that has been replaced with pyridyl pyrimidyl pyrazis. Onyx or pyridazinil X is -NR1- -NH-NH- -N = N- -O- -C (= O) - -CHOH- -S- -S (= O) - or -S (= O) 2- Q is hydrogen C1-6 alkyl halopolyhalo -C1-6 alkyl. Or, optionally, the Y-substituted amino group is the hydroxyhalo agent C3-7 cycloalkyl. Optionally C1-6 alkyls replaced, C2-6 alkylines or C2-6 alkylines, C1-6 alkyl oxides C1-6 Alkyl Oxikarbonyl Carboxyl Cyanonitone Aminone - or Di (C1-6 Alkyl) Amino Polyhalomethyl Polyhelomethyl oxy Polihalomethylthyho-S (= O) pR6 -NH-S (= O) pR6 -C (= O) R6 -NHC (= O) H -C (= O) NHNH2 -NHC (= O ) R6 -C (= NH) R6, or alternate aryl-arylate, is an alternative heterocyclic phenyl, that is, the substituted heterocyclic radical. For pharmaceutical production For the treatment of people who have been tested suffering from HIV infection. (Immune virus The invention involved the use of a compound of the formula (chemical formula) (I), a chemically acceptable N-oxide form, an adherent salt. Quaternary amines and isomers The stereochemicals of that substance, which -a1 = a2-a3 = a4- form phenyl, pyridyl, pyrimidil, pyridaziline or pyracinil. Where there is a vinyl group held n is 0 - 4, and possibly 5 R1 is hydrogen aryl formil C1-6 alkyl carbonyl C1-6 alkyl C1- 6 alkyl oxycarbonyl C1-6 substituted alkyl or C1-6 alkyl oxy, C1-6 substituted alkyl carbonyl, each R2 independent, is hydroxyl. Halo optionally C1-6 Alkyls Replaced, C2-6 Alkynyl or C2-6 Alkynyl, C3-7 Cycloalkyl C1-6 alkyl oxy C1-6 Alkyl Oxikarbonyl Carboxyl cyanonitone Aminomon A - or Di (C1-6 Alkyl) Aminopolyhalomethicone Lihalomethyl oxy Polihalomethylthyho-S (= O) pR6 -NH-S (= O) pR6 -C (= O) R6 -NHC (= O) H -C (= O) NHNH2 -NHC (= O ) R6 -C (= NH) R6 or heterocyclic ring with a 5 p assembly is 1 or 2 L, an optional C1-10 alkyl replaced. C2-10 Alkenyl C2-10 Lchinyl or C3-7 Cycloalkyl or L is -X-R3, where R3, optionally, is phenyl that has been replaced with pyridyl pyrimidyl pyrazis. Onyx or pyridazinil X is -NR1- -NH-NH- -N = N- -O- -C (= O) - -CHOH- -S- -S (= O) - or -S (= O) 2- Q is hydrogen C1-6 alkyl halopolyhalo -C1-6 alkyl. Or, optionally, the Y-substituted amino group is the hydroxyhalo agent C3-7 cycloalkyl. Optionally C1-6 alkyls replaced, C2-6 alkylines or C2-6 alkylines, C1-6 alkyl oxides C1-6 Alkyl Oxikarbonyl Carboxyl Cyanonitone Aminone - or Di (C1-6 Alkyl) Amino Polyhalomethyl Polyhelomethyl oxy Polihalomethylthyho-S (= O) pR6 -NH-S (= O) pR6 -C (= O) R6 -NHC (= O) H -C (= O) NHNH2 -NHC (= O ) R6 -C (= NH) R6, or alternate aryl-arylate, is an alternative heterocyclic phenyl, that is, the substituted heterocyclic radical. For pharmaceutical production For the treatment of people who have been tested suffering from HIV infection. (Immune virus Deficiency in humans), drug patents

Claims (4)

ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา : 1. สารประกอบซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) (I-a) รูปแบบ N-ออกไซด์, เกลือแอดดิชันที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ควอเทอร์นารีแอมีนหรือ ไอโซเมอร์ทางสเทอริโอเคมีของสารนั้น ซึ่ง -b1=b2-C(R2a)=b3-b4= เป็นตัวแทนอนุมูลเวเลนซีสองของสูตร -CH=CH-C(R2a)=CH-CH= (b-1); -N=CH-C(R2a)=CH-CH= (b-2); -CH=N-C(R2a)=CH-CH= (b-3); -N=CH-C(R2a)=N-CH= (b-4); -N=CH-C(R2a)=CH-N= (b-5); -CH=N-C(R2a)=N-CH= (b-6); -N=N-C(R2a)=CH-CH= (b-7); q คือ 0, 1, 2 หรือที่เป็นไปได้ q คือ 3 หรือ 4 R1 คือ ไฮโดรเจน, แอริล, ฟอร์มิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล, C1-4แอลคิลที่ได้รับการแทนที่ด้วยฟอร์มิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิล ออกซิคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ, C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิลคาร์บอนิลที่ได้ รับการแทนที่ด้วย C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล R2a คือ ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ- หรือได(เมธิล)อะมิโนคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลที่ได้รับ การแทนที่ด้วยไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล หรือ มอนอ- หรือได(เมธิล)อะมิโนคาร์บอนิล, C2-6แอลคินิลที่ได้รับการแทนที่ด้วยไซยาโน หรือ C2-6แอลไคนิลที่ได้รับการแทนที่ด้วยไซยาโน แต่ละ R2 ซึ่งไม่ขึ้นต่อกัน คือ ไฮดรอกซิ, แฮโล, C1-6แอลคิลอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย ไซยาโนหรือ -C(=O)R6, C3-7ไซโคลแอลคิล, C2-6แอลคินิลอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ ด้วยอะตอมแฮโลเจน 1 หรือมากกว่าหรือไซนาโน, C2-6แอลไคนิลอย่างเป็นทางเลือกที่ได้รับการ แทนที่ด้วยแฮโลเจนอะตอม 1 หรือมากกว่าหรือไซยาโน, C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล, คาร์บอกซิล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, มอนอ- หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, พอลิแฮโลเมธิล, พอลิแฮโลเมธิลออกซิ, พอลิแฮโลเมธิลไธโอ, -S(=NH)R6 หรือ อนุมูลของสูตร -C(=O)R6, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6 หรือ อนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) (c) ซึ่งแต่ละ A ซึ่งไม่ขึ้นต่อกัน คือ N, CH หรือ CR6 B คือ NH, O, S, หรือ NR6 p คือ 1 หรือ 2 และ R6 คือ เมธิล, อะมิโน, มอนอ- หรือไดเมธิลอะมิโนหรือพอลิแฮโลเมธิล L คือ C1-10แอลคิล, C2-10แอลคินิล, C2-10แอลไคนิล, C3-7ไซโคลแอลคิลโดยที่แต่ละหมู่แอลิเฟทิก ดังกล่าวอาจได้รับการแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งได้รับการเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจาก * C3-7 ไซโคลแอลคิล * อินโดลิล หรือไอโซอินโดลิล แต่ละหมู่อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ได้รับการเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจาก แฮโล, C1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิลออกซิ, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, ไนโทร, อะมิโน, พอลิแฮโลเมธิล, พอลิแฮโลเมธิลออกซิ และ C1-6แอลคิลคาร์บอนิล * ฟีนิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิลหรือไพริดาซินิล ซึ่งแต่ละวงแหวนแอโรเมธิล ดังกล่าว อย่างเป็นทางเลือกอาจได้รับการแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่ซึ่ง แต่ละหมู่ได้รับการเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจากหมู่แทนที่ที่นิยามใน R2 หรือ L คือ -X-R3 ซึ่ง R3 คือ ฟีนิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิลหรือไพริดาซินิล ซึ่งแต่ละวงแหวนแอโรเมทิก ดังกล่าว อย่างเป็นทางเลือกอาจได้รับการแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่ ซึ่ง แต่ละหมู่ได้รับการเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจากหมู่แทนที่นิยามใน R2 และ X คือ -NR1-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -CHOH-, -S-, -S(=O)- หรือ -S(=O)2- Q เป็นตัวแทนของไฮโโรเจน, C1-6แอลคิล, แฮโล, พอลิแฮโลC1-6แอลคิล หรือ -NR4R5 และ R4 และ R5 แต่ละหมู่ได้รับการเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจากไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, C1-12แอลคิล, C1-12แอลคิลออกซิ, C1-12แอลคิลคาร์บอนิล, C1-12แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, แอริล, อะมิโน, มอนอ- หรือได(C1-12แอลคิล)อะมิโน, มอนอ- หรือได(C1-12แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล ซึ่งแต่ละ หมู่ของ C1-12แอลคิลที่กล่าวถึงก่อนนี้อย่างเป็นทางเลือกอาจและแต่ละหมู่ได้รับการแทนที่ อย่างเฉพาะตัวด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ได้รับการเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจาก ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิลออกซิ, ไฮดรอกซิC1-6แอลคิลออกซิ, คาร์บอกซิล, C1-6แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล, ไซยาโน, อะมิโน, อิมิโน, มอนอ- หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, พอลิแฮโลเมธิล, พอลิแฮโลเมธิลออกซิ, พอลิแฮโลเมธิลไธโฮ, -S(=O)pR6, -NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6, NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6, แอริลและเฮท หรือ R4 และ R5 เข้าร่วมกันอาจก่อรูปเป็นไพร์โรลิดินิล, พิเพอริดินิล, มอร์โฟลินิล, อะซิโด หรือ มอนอ- หรือได(C1-12แอลคิล)อะมิโนC1-4แอลคิลิดีน Y เป็นตัวแทนของไฮดรอกซิ, แฮโล, C3-7ไซโคลแอลคิล, C2-6แอลคินิลอย่างเป็นทางเลือกที่ได้รับ การแทนที่ด้วยอะตอมแฮโลเจน 1 หรือมากกว่า, C2-6แอลไคนิลอย่างเป็นทางเลือกได้รับการ แทนที่ด้วยอะตอมแฮโลเจน 1 หรือมากกว่า, C1-6แอลคิลซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยไซยาโน หรือ -C(=O)R6, C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, คาร์บอกซิล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, มอนอ- หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, พอลิแฮโลเมธิล, พอลิแฮโลเมธิลออกซิ, พอลิแฮโลเมธิลไธโอ, -S(=O)pR6, -NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6 หรือ แอริล แอริล คือ ฟีนิลหรือฟีนิลที่ได้รับการแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ได้รับ การเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจาก แฮโล, C1-6แอลคิล, C3-7ไซโคลแอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ, ไซยาโน, ไนโทร, พอลิแฮโลC1-6แอลคิล และพอลิแฮโลC1-6แอลคิลออกซิ เฮท คือ อนุมูลแอลิเฟทิก หรือ แอโรเมทิกเฮเทอโรไซคลิก, อนุมูลแอลิเฟทิกเฮเทอโรไซคลิกดังกล่าว ได้รับการเลือกจากไพร์โรลิดินิล, พิเพอริดินิล, ฮอมอพิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล, มอร์โฟลินิล, เททราไฮโดรฟิวรานิลและเททราไฮโดรไธอินิล ซึ่งแต่ละอนุมูลแอลิเฟทิกเฮเทอโรไซคลิก ดังกล่าว อย่างเป็นทางเลือกอาจได้รับการแทนที่ด้วยหมู่ออกโซ และอนุมูลแอโรเมทิก เฮเทอโรไซคลิกดังกล่าว ได้รับการเลือกจากไพร์โรลิล, ฟิวรานิล, ไธอินิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิลและไพริดาซินิล ซึ่งแต่ละอนุมูลแอโรเมทิกเฮเทอโรไซคลิกดังกล่าว อย่างเป็นทางเลือกอาจได้รับการแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ 2. สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, แอริล, ฟอร์มิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลที่ได้รับการแทนที่ ด้วยฟอร์มิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล 3. สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ซึ่ง L คือ -X-R3 ซึ่ง R3 คือ 2,4,6-ไทรซับสทิทิวเทดฟีนิล 4. สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง Y คือ ไซยาโน, -C(=O)NH, หรือ แฮโลเจน 5. สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง Q คือ ไฮโดรเจน หรือ NR4R5 6. สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง b1=b2-C(R2a)=b3-b4= เป็นอนุมูลของสูตร (b-1) 7. สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน 8. สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งสารประกอบคือ 4[[4-อะมิโน-5-คลอโร-6-[(2,4,6-ไทรเมธิลฟีนิล)อะมิโน]-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซไนไทรล์; 4-[[5-คลอโร-4-[(2,4,6-ไทรเมธิลฟีนิล)อะมิโน]-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซไนไทรล์; 4-[[5- โบรโม-4-(4-ไซยาโน-2,6-ไดเมธิลฟินอกซิ)-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซไนไทรล์; 4-[[4-อะมิโน- 5-คลอโร-6-[(4-ไซยาโน-2,6-ไดเมธิลฟินิล)อะมิโน]-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซไนไทรล์; 4-[[5- โบรโม-6-[(4-ไซยาโน-2,6-ไดเมธิลฟินิล)อะมิโน]-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซไนไทรล์; 4-[[4- อะมิโน-5-คลอโร-6-(4-ไซยาโน-2,6-ไดเมธิลฟินิลออกซิ)-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซไนไทรล์; หรือ 4-[[4-อะมิโน-5-โบรโม-6-(4-ไซยาโน-2,6-ไดเมธิลฟินิลออกซิ)-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซ ไนไทรล์; รูปแบบ N-ออกไซด์ เกลือแอดดิชันหรือควอเทอร์นารีแอมีนของสารนั้น 9. สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบ คือ 4-[[4-อะมิโน-5- โบรโม-6-(4-ไซยาโน-2,6-ไดเมธิลฟินิลออกซิ)-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซไนไทรล์, รูปแบบ N-ออกไซด์ เกลือแอดดิชัน หรือควอเทอร์นารีแอมีนของสารนั้น 1 0. สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบ คือ 4-[[4-อะมิโน-5- โบรโม-6-(4-ไซยาโน-2,6-ไดเมธิลฟินิลออกซิ)-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซไนไทรล์ 1 1. สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 10 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับใช้เป็นยา สำหรับการป้องกันหรือการรักษาการติดเชื้อเอชไอวี 1 2. การใช้ของสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (I) รูปแบบ N-ออกไซด์, เกลือแอดดิชันที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ควอเทอร์นารีแอมีนหรือไอโซเมอร์ ทางสเทอริโอเคมีของสารนั้นซึ่ง -a1=a2-a3=a4- เป็นตัวแทนของอนุมูลเวเลนซีสองของสูตร -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); n คือ 0, 1, 2, 3 หรือ 4 และในกรณี -a1=a2-a3=a4- คือ (a-1) แล้ว n อาจเป็น 5 ด้วย R1 คือ ไฮโดรเจน, แอริล, ฟอร์มิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลที่ได้รับการแทนที่ด้วยฟอร์มิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ, C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิลคาร์บอนิลซึ่งได้รับการแทนที่ด้วย C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล R2 แต่ละหมู่ไม่ขึ้นต่อกัน คือ ไฮดรอกซิ, แฮโล, C1-6แอลคิลอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย ไซยาโน หรือ -C(=O)R6, C3-7ไซโคลแอลคิล, C2-6แอลคินิลอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ ด้วยอะตอมแฮโลเจน 1 หรือมากกว่าหรือไซยาโน, C2-4แอลไคนิลอย่างเป็นทางเลือกได้รับการ แทนที่ด้วยอะตอมแฮโลเจน 1 หรือมากกว่า หรือไซยาโน, C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล, คาร์บอกซิล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, มอนอ- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, พอลิแฮโลเมธิล, พอลิแฮโลเมธิลออกซิ, พอลิแฮโลเมธิลไธโอ, -S(=O)pR6, -NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6 หรืออนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) (c) ซึ่งแต่ละ A ไม่ขึ้นต่อกัน คือ N, CH หรือ CR6 B คือ NH, O, S หรือ NR6 p คือ 1 หรือ 2 และ R6 คือ เมธิล, อะมิโน, มอนอ- หรือ ไดเมธิลอะมิโน หรือพอลิแฮโลเมธิล L คือ C1-10แอลคิล, C2-10แอลคินิล, C2-10แอลไคนิล, C3-7ไซโคลแอลคิล โดยที่แต่ละหมู่แอลิเฟทิก ดังกล่าวอาจได้รับการแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ซึ่งได้รับการเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจาก * C3-7ไซโคลแอลคิล * อินโดลิล หรือไอโซอินโดลิล อย่างเป็นทางเลือกแต่ละหมู่ได้รับการแทนที่ด้วย หมู่แทนที่ 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่ แต่ละหมู่ได้รับการเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจากแฮโล, C1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิลออกซิ, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, ไนโทร, อะมิโน, พอลิแฮโลเมธิล, พอลิแฮโลเมธิลออกซิ และ C1-6แอลคิลคาร์บอนิล * ฟีนิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิล หรือไพริดาซินิล ซึ่งแต่ละวงแหวนแอโรแมทิก ดังกล่าว อย่างเป็นทางเลือกอาจได้รับการแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่ ซึ่งแต่ ละหมู่ได้รับการเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจากหมู่แทนที่ที่นิยามใน R2 หรือ L คือ -X-R3 ซึ่ง R3 คือ ฟีนิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิลหรือไพริดาซินิล ซึ่งแต่ละวงแหวนแอโรเมทิก ดังกล่าวอย่างเป็นทางเลือกอาจได้รับการแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่ ซึ่ง แต่ละหมู่ได้รับการเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจากหมู่แทนที่ที่นิยามใน R2 และ X คือ -NR1-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -CHOH-, -S-, -S(=O)- หรือ -S(=O)2- Q เป็นตัวแทนของไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, แฮโล, พอลิแฮโลC1-6แอลคิล หรือ -NR4R5 และ R4 และ R5 ซึ่งแต่ละหมู่ได้รับการเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจากไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, C1-12แอลคิล, C1-12แอลคิลออกซิ, C1-12แอลคิลคาร์บอนิล, C1-12แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, แอริล, อะมิโน, มอนอ- หรือได(C1-12แอลคิล)อะมิโน, มอนอ- หรือได(C1-12แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล ซึ่งแต่ละ หมู่ C1-12แอลคิล ที่กล่าวถึงก่อนนี้อย่างเป็นทางเลือกอาจและแต่ละหมู่ได้รับการแทนที่ อย่างเฉพาะตัวด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ได้รับการเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจาก ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิลออกซิ, ไฮดรอกซิC1-6แอลคิลออกซิ, คาร์บอกซิล, C1-6แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล, ไซยาโน, อะมิโน, อิมิโน, มอนอ- หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, พอลิแฮโลเมธิล, พอลิแฮโลเมธิลออกซิ, พอลิแฮโลเมธิลไธโอ, -S(=O)pR6, -NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6, แอริล และเฮท หรือ R4 และ R5 ที่ได้เข้าร่วมกันอาจก่อรูปไพร์โรลิดินิล, พิเพอริดินิล, มอร์โฟลินิล, อะซิโดหรือ มอนอ- หรือได(C1-12แอลคิล)อะมิโนC1-4แอลคิลิดีน Y เป็นตัวแทนของไฮดรอกซิ, แฮโล, C3-7ไซโคลแอลคิล, C2-6แอลคินิลอย่างเป็นทางเลือกได้รับ การแทนที่ด้วยอะตอมแฮโลเจน 1 หรือมากกว่า, C2-6แอลไคนิลอย่างเป็นทางเลือกได้รับการ แทนที่ด้วยอะตอมแฮโลเจน 1 หรือมากกว่า, C1-6แอลคิลซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยไซยาโนหรือ -(C=O)R6, C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, คาร์บอกซิล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, มอนอ- หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, พอลิแฮโลเมธิล, พอลิแฮโลเมธิลออกซิ, พอลิแฮโลเมธิลไธโอ, -S(=O)pR6, -NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6 หรือ แอริล แอริล คือ ฟีนิลหรือฟีนิลที่ได้รับการแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ได้รับ การเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจากแฮโล, C1-6แอลคิล, C3-7ไซโคลแอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ, ไซยาโน, ไนโทร, พอลิแฮโลC1-6แอลคิล และ พอลิแฮโลC1-6แอลคิลออกซิ เฮท คือ อนุมูลแอลิเฟทิกหรือแอโรเมทิกเฮเทอโรไซคลิก, อนูมูลแอลิเฟทิกเฮเทอโรไซคลิกดังกล่าว ได้รับการเลือกจากไพร์โรลิดินิล, พิเพอริดินิล, ฮอมอพิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล, มอร์โฟลินิล, เททราไฮโดรฟิวรานิล และเททราไฮโดรไธอินิล ซึ่งแต่ละอนุมูลแอลิเฟทิกเฮเทอโรไซคลิก ดังกล่าวอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยหมู่ออกโซ และอนุมูลแอโรเมทิกเฮเทอโร ไซคลิก ดังกล่าวได้รับการเลือกจากไพร์โรลิล, ฟิวรานิล, ไธอินิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิล และไพริดาซินิล ซึ่งแต่ละอนุมูลแอโรเมทิกเฮเทอโรไซคลิกดังกล่าวอย่างเป็นทาง เลือกอาจได้รับการแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ สำหรับการผลิตยาสำหรับการรักษาของผู้ได้รับการทดลองซึ่งทรมานจากการติดเชื้อเอชไอวี (ไวรัส ภูมิคุ้มกันบกพร่องในมนุษย์) 1 3. การใช้ของสารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึงข้อ 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, แอริล, ฟอร์มิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลที่ได้รับการแทนที่ด้วยฟอร์มิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิลสำหรับ การผลิตยาสำหรับการรักษาของผู้ที่ได้รับการทดลองซึ่งทรมานจากการติดเชื้อไวรัสภูมิคุ้มกัน บกพร่องในมนุษย์ 1 5. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยตัวพาที่ยอมรับทางเภสัชกรรมและ สารประกอบดังที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง 1 6. กระบวนการสำหรับการเตรียมองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 15 มีลักษณะพิเศษในเมื่อ สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 10 ข้อใดข้อหนึ่ง ได้ รับการทำให้ผสมอย่างเป็นเนื้อเดียวกันกับตัวพาที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 1 7. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 มีลักษณะ พิเศษเนื่องด้วย a) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ของสูตร (II) กับอนุพันธ์อะมิโนของสูตร (III) ภายใต้ภาวะ ปราศจากตัวทำละลายหรือในตัวทำละลายเฉื่อยต่อปฏิกิริยาภายใต้บรรยากาศที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยา (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (II) (III) (I-a) ซึ่ง W1 คือ หมู่ออกไปที่เหมาะสม และ L, Y, Q, R1, R2, R2a, q และ -b1=b2-C(R2a)=b3-b4= เป็นตาม ที่ได้นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 b) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ของสูตร (IV) กับสารมัธยันตร์ของสูตร (V) ภายใต้ภาวะ ปราศจากตัวทำละลายหรือในตัวทำละลายที่เหมาะสมภายใต้บรรยากาศที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยา (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (IV) (V) (I-a-l) ซึ่ง W2 คือ หมู่ออกไปที่เหมาะสม และ Y, Q, R1, R2, R2a, R3, q และ -b1=b2-C(R2a)=b3-b4= เป็นตาม ที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 c) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ของสูตร (IV) กับสารมัธยันตร์ของสูตร (VI) ในตัวทำละลาย ที่เหมาะสมภายใต้บรรยากาศที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยาโดยมีเบสที่เหมาะสมอยู่ด้วย (สูตรเคมี) + H-O-R3 (สูตรเคมี) (IV) (VI) (I-a-Z) ซึ่ง W2 คือ หมู่ออกไปที่เหมาะสม และ Y, Q, R1, R2, R2a, R3, q และ -b1=b2-C(R2a)=b3-b4= เป็น ดังที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรืออาจเลือกทำ การเปลี่ยนสารประกอบของสูตร (I-a) เป็นหมู่อื่นแต่ละหมู่ และนอกจากนี้ อาจเลือกทำ การเปลี่ยนสารประกอบของสูตร (I-a) เป็นเกลือแอดดิชันกรด โดยการกระทำด้วยกรด หรือในทางตรงข้าม การเปลี่ยนรูปแบบเกลือแอดดิชันกรดเป็นเบสอิสระ โดยการกระทำกับแอลคาไล และอาจเลือกทำ การเตรียมรูปแบบไอโซเมอร์ทางสเทอริโอเคมีของสารนั้น 1 8. สารรวมของสารประกอบดังที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 12 และสารประกอบ ด้านรีโทรไวรัสอีกสารหนึ่ง 1 9. สารรวมดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 18 สำหรับใช้เป็นยาสำหรับการป้องกัน หรือ การรักษาการติดเชื้อเอชไอวี 2 0. ผลิตภัณฑ์ซึ่งมี (a) สารประกอบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 12 และ (b) สารประกอบต้านรีโทรไวรัสอีกสารหนึ่ง เป็นยาเตรียมที่รวมกันสำหรับการใช้พร้อมกัน, แยกกันหรือ ตามลำดับในการรักษาด้านเอชไอวี 2Disclaimer (all) which will not appear on any advertisement notice: 1. Compounds with formula (Chemical formula) (Ia), N-Oxide form, Pharma-approved salt, quaternary. Ameen or The stereochemical isomer of that substance, where -b1 = b2-C (R2a) = b3-b4 = is the second welesy radical agent of the formula. -CH = CH-C (R2a) = CH-CH = (b-1); -N = CH-C (R2a) = CH-CH = (b-2); -CH = NC (R2a) = CH- CH = (b-3); -N = CH-C (R2a) = N-CH = (b-4); -N = CH-C (R2a) = CH-N = (b-5); -CH = NC (R2a) = N-CH = (b-6); -N = NC (R2a) = CH-CH = (b-7); q is 0, 1, 2 or possible q is 3 or 4 R1 is hydrogen, aryl, formyl, C1-6 alkyl carbonyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl oxyccarbonyl, C1. -4 alkyls that have been replaced with formyl, C1-6 alkyl carbonyl, C1-6 alkyl oxccarbonyl, C1-6 alkyl. L Carbonyl Oxy, C1-6 Alkyl Oxy, C1-6 Calcined Alkyl Carbonyl Get replaced with C1-6 Alkyl Oxccarbonyl R2a is Cyano, Amino Carbonyl, Mono- or Di (Methyl) Amino Carbonyl, C1-6 L. Earned kill Cyanocyano, amino carbonyl or mono- or di (methyl) aminocarbonyl, C2-6 alkyline replaced with cyano or C2-6 alkynyls that have been replaced with cyanos, each of which is independent of R2, hydroxyl, halo, C1-6 alkyl, an alternative was replaced with cyanide. No, or -C (= O) R6, C3-7 cyclo-alkyl, C2-6 alkynyl, an alternative has been replaced. With 1 or more halogen atoms or xenano, the optional C2-6 Alkylenyl has been Replaced with 1 or more halogen atoms or cyanos, C1-6 alkyl oxy, C1-6 alkyl oxccarbonyl, carboxyls, cyanos, nitros. , Amino, mono- or di (C1-6 alkyl) amino, polyhalomethicone, polyhalomethyl oxy, polyhalomethyl thio, -S (= NH) R6 or radicals of formulas -C (= O) R6, -NHC (= O) H, -C (= O) NHNH2, -NHC (= O) R6, -C (= NH) R6 or radicals. Of the formula (chemical formula) (c) in which each independent A is N, CH or CR6, B is NH, O, S, or NR6 p is 1 or 2 and R6 is methyl, amino, mono. - or dimethylamino or polyhalomethyl L is C1-10 alkyl, C2-10 alkyl, C2-10 alkyl, C3-7 cycloalkyl Where each of the eliphatic groups It may be replaced with one or two substitution groups, which are independently selected from * C3-7, cycloalkyl *, indolyl or isoindolil. Each alternate group was replaced with a 1, 2, 3 or 4 substitution group, each of which was independently selected from the halo, C1-6 alkyl, hydroxyl, C1-6 Alkyloxyrs, Cyano, Amino Carbonyl, Nitros, Amino, Polyhalomethicone, Polyhalomethyl Oxy, and C1-6 L. Kyl Carbonyl * Phenyl, Pyridinil, Pyrimidil, Pyracinil or Pyridaziline Each of these aeromethyl rings, optionally, may be substituted with a 1, 2, 3, 4 or 5 displacement group, each of which is independently selected from the displacement group defined in R2 or L is -X-R3, where R3 is phenyl, pyridinil, pyridycin, pyridazil, or pyridazil. Each such aerometric ring, optionally, may be substituted with a 1, 2, 3, 4 or 5 substitution group, each of which is independently chosen from the override defined in R2. And X is -NR1-, -NH-NH-, -N = N-, -O-, -C (= O) -, -CHOH-, -S-, -S (= O) - or -S ( = O) 2- Q represents hyogen, C1-6 alkyl, halos, polyhalo C1-6 alkyl or -NR4R5 and R4 and R5. Each group is individually selected. Independent of hydrogen, hydroxyl, C1-12 alkyl, C1-12 alkyl oxy, C1-12 alkyl carbonyl, C1-12 alkyl out. Ciccarbonyl, aeryl, amino, mono- or di (C1-12 alkyl) amino, mono- or di (C1-12 alkyl) aminoca The carbonyl group, in which each of the previously mentioned, optional C1-12 alkyl groups may and each group is replaced. With either one or two substitutes, each group is selected independently of hydroxyl, C1-6 alkyl oxy, hydroxyl C1-6 alkyl oxy. , Carboxyl, C1-6 alkyl oxccarbonyl, cyano, amino, imino, mono- or di (C1-6 alkyl) amino , Polyhalomethicone, polyhalomethoxyethoxy, polyhalomethylthyoho, -S (= O) pR6, -NH-S (= O) pR6, -C (= O). R6, NHC (= O) H, -C (= O) NHNH2, -NHC (= O) R6, -C (= NH) R6, aryl and hate, or R4 and R5 together may form Pyrolidinil, piperidinil, morpholinyl, acedo or mono- or di (C1-12 alkyl) amino C1-4 alkylidine Y It is a representative of hydroxyl, halo, C3-7 cycloalkyl, C2-6 alkynyl. The replacement with 1 or more halogen atoms, the optional C2-6 Alkenyl, has been Replaced by 1 or more halogen atoms, C1-6 Alkyls replaced by Cyano or -C (= O) R6, C1-6 Alkyl Oxides, C1-6 L. Kyloxyccarbonyl, carboxyl, cyano, nitro, amino, mono- or di (C1-6 alkyl) amino, polihalomethyl , Polihalomethyl-oxy, polyhalomethylthio, -S (= O) pR6, -NH-S (= O) pR6, -C (= O) R6, -NHC (= O ) H, -C (= O) NHNH2, -NHC (= O) R6, -C (= NH) R6, or aryl aryl is phenyl or phenyl that has been replaced with a 1, 2 replacement group. , 3, 4 or 5 groups, each of which has been Independent selection from halos, C1-6 alkyls, C3-7 cycloalkyls, C1-6 alkyl oxy, cyano, nitros, polyhalo. C1-6 alkyl And polyhalo C1-6 alkyl oxyhate is the aerobic heterocyclic, the aerobic heterocyclic radicals. Has been selected from Pirididinil, Piperidinil, Homopperidinil, Pipersinil, Morfolinyl, Tetrahydrofuran and Tetrahydroethanol Each of these optional heterocyclic heterocyclic radicals may be replaced with oxo groups. And aerobic radicals Heterocyclic as mentioned. It has been selected from pyrrolyl, furyanil, thyinil, pyridinil, pyrididil, pyridaziline and pyridaziline. Which each aerometric radical heterocyclic as mentioned Optionally, it may be replaced with hydroxyl 2. Compounds, as held by claim 1, where R1 is hydrogen, aryl, formyl, C1-6 alkylka. Carbonyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl oxyccarbonyl, C1-6 alkyl replaced with formyl, C1-6 L. Kyl carbonyl, C1-6 alkyl oxyccarbonyl 3. Compound as held in Clause 1 or No. 2, where L is -X-R3, where R3 is 2,4, 6-Trysubstituted phenyl 4. Any of the constituents of Clause 1 to 3 of which Y is Cyano, -C (= O) NH, or Halogen. 5. Compounds as one of Clause 1 to Clause 4, where Q is Hydrogen or NR4R5 6. Any compound that holds any Clause 1 to Clause 5, where b1 = b2. -C (R2a) = b3-b4 = is the radical of the formula (b-1) 7. Compounds as in Clause 1 to 6, one of which R1 is Hydrogen 8. Compounds as held. In any of the claims 1 to 7 In which the compound is 4 [[4-amino-5-chloro-6 - [(2,4,6-thymethylphenyl) amino] -2-pyrimidinyl] amino] benzo Nitrile; 4 - [[5-chloro-4 - [(2,4,6-thymethylphenyl) amino] -2-pyrimidinyl] amino] benzonitrile; 4 - [[5-bromo-4- (4-cyano-2,6-dimethylfoxin) -2-pyrimidinyl] amino] benzonitrile; 4 - [[4-amino - 5- chloro-6 - [(4-cyano-2,6-dimethylphenil) amino] -2-pyrimidinyl] a Mino] benzonitrile; 4 - [[5-bromo-6 - [(4-cyano-2,6-dimethylphenil) amino] -2-pyrimidinyl] amino] benzo Nitrile; 4 - [[4-amino-5-chloro-6- (4-cyano-2,6-dimethylphenilox) -2-pyrimidinyl] amino] Benzonitrile; Or 4 - [[4-amino-5-bromo-6- (4-cyano-2,6-dimethylphenilox) -2-pyrimidinyl] ami No] benzonitrile; N-oxide form, salt addtion, or quaternary amine of the substance 9. Compound, as in claim 1, the compound is 4 - ([4-amino-5-). Bromo-6- (4-cyano-2,6-dimethylphenyloxyl) -2-pyrimidinyl) amino) benzonitrile, N-oxide form Salt Addtion Or quaternary amine of that substance 1 0. Compound as in claim 1, the compound is 4 - ([4-amino-5-bromo-6- (4 - Cyano-2,6-dimethylphenyloxyl) -2-pyrimidinyl] amino] benzonitrile 1 1. Compound as the right to claim No. 1. To item 10, one of the above for use as a medicine For the prevention or treatment of HIV infection 1 2. Use of the formula (chemical formula) (I) form of N-oxide, the pharmacologically acceptable salt, quaternary amy. Or isomer The steroid chemistry of that substance, which -a1 = a2-a3 = a4- represent the second welesin radical of the formula. -CH = CH-CH = CH- (a-1); -N = CH-CH = CH- (a-2); -N = CH-N = CH- (a-3); -N = CH- CH = N- (a-4); -N = N-CH = CH- (a-5); n is 0, 1, 2, 3 or 4 and in the case -a1 = a2-a3 = a4- is ( a-1), then n could be 5, with R1 is hydrogen, aryl, formyl, C1-6 alkyl carbonyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl. Alkyl carbonyl, C1-6 alkyl alkyl replaced by formyl, C1-6 alkyl carbonyl, C1-6 alkyl oxide Bonil, C1-6 Lkyl Carbonyl Oxy, C1-6 Alkyl Oxy, C1-6 Alkyl Carbonyl which has been replaced with C1-6 alkyloxiccarbonyl R2, each group is independent of each other, hydroxyl, halos, C1-6 alkyl.Optionally, have been replaced with cyanos or - C (= O) R6, C3-7 cycloalkyls, C2-6 alternative alkynyls have been replaced. With 1 or more halogen atoms or cyanos, an optional C2-4 alkyline has been Replaced by 1 or more halogen atoms or cyanos, C1-6 alkyl oxy, C1-6 alkyl oxcocarbons, carboxyls, cyanos, nitros. , Amino, mono- or di (C1-6 alkyl) amino, polyhalomethicone, polyhalomethyl oxy, polyhalomethyl thio, -S (= O) pR6, -NH-S (= O) pR6, -C (= O) R6, -NHC (= O) H, -C (= O) NHNH2, -NHC (= O) R6, -C (= NH) R6 or radicals of the formula (chemical formula) (c), each A is independent of N, CH or CR6, B is NH, O, S or NR6 p is 1 or 2 and R6 is methyl, A. Mino, mono- or dimethyl amino Or polyhalomethyl L is C1-10 alkyl, C2-10 alkyl, C2-10 Lchinyl, C3-7 cycloalkyl. Where each aliphatic group It may be replaced with one or two substitution groups, which are independently selected from * C3-7, cycloalkyl *, indolyl or isoindolil. Optionally, each group was replaced with a 1, 2, 3 or 4 substitution group, each group being chosen independently of halo, C1-6 alkyl, hydroxyl, C1. -6 alkyl oxy, cyano, amino carbonyl, nitro, amino, polyhalomethyl, polyhalomethyl oxy, and C1-6 alkyl. Carbonyl * phenyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyracinil or pyridaziline Each such aerometric ring, optionally, may be substituted with a 1, 2, 3, 4 or 5 displacement group, each of which is independently selected from the defined substitution. In R2 or L is -X-R3, where R3 is phenyl, pyridinil, pyrimidiline, pyridoxil or pyridaziline. In which each aerobic ring As an option, it may be substituted with 1, 2, 3, 4 or 5 substitutions, each of which is selected independently of the substitutions defined in R2 and X as -NR1-, -NH-NH-, -N = N-, -O-, -C (= O) -, -CHOH-, -S-, -S (= O) - or -S (= O) 2- Q is A representative of hydrogen, C1-6 alkyl, halos, polyhalo C1-6 alkyl or -NR4R5 and R4 and R5, each group is independently selected from hydrogen, hydroxyl. Oxygen, C1-12 Alkyl, C1-12 Alkyl Oxy, C1-12 Alkyl Carbonyl, C1-12 Alkyl Oxccarbonyl, Aeryl , Amino, mono- or di (C1-12 alkyl) amino, mono- or di (C1-12 alkyl) amino carbonyl, each of which is C1-12 The alkyls mentioned earlier, optionally, may and each group have been replaced. With either one or two substitutes, each group is selected independently of hydroxyl, C1-6 alkyl oxy, hydroxyl C1-6 alkyl oxy. , Carboxyl, C1-6 alkyl oxccarbonyl, cyano, amino, imino, mono- or di (C1-6 alkyl) amino , Polyhalomethicone, polyhalomethyloxyribonate, polyhalomethylethoate, -S (= O) pR6, -NH-S (= O) pR6, -C (= O). R6, -NHC (= O) H, -C (= O) NHNH2, -NHC (= O) R6, -C (= NH) R6, Ayril and Hate, or R4 and R5 joined together may Formation of piperidylidin, piperidinil, morpholinyl, acedo or mono- or di (C1-12 alkyl) amino C1-4 alkylid Y is a representative of hydroxyl, halo, C3-7 cycloalkyl, C2-6 alkynyl. The replacement with 1 or more halogen atoms, the optional C2-6 Alkenyl, has been Replaced by 1 or more halogen atoms, C1-6 Alkyls replaced with Cyano or - (C = O) R6, C1-6 alkyl oxy, C1-6 L Kyloxyccarbonyl, carboxyl, cyano, nitro, amino, mono- or di (C1-6 alkyl) amino, polihalomethyl , Polihalomethyl-oxy, polyhalomethylthio, -S (= O) pR6, -NH-S (= O) pR6, -C (= O) R6, -NHC (= O ) H, -C (= O) NHNH2, -NHC (= O) R6, -C (= NH) R6, or aryl aryl is phenyl or phenyl that has been replaced with a 1, 2 replacement group. , 3, 4 or 5 groups, each of which has been Independent selection from halos, C1-6 alkyls, C3-7 cycloalkyls, C1-6 alkyl oxy, cyano, nitros, polyhalo. C1-6 Alkyls and Polyhalo, C1-6 Alkyloxychate is an aliphatic or aerometric heterocyclic, anumuleliphatic. Heterocyclic click there. Chosen from Pirididinil, Piperidinil, Homopperidinil, Piperacinil, Morfolinyl, Tetrahydrofuran And Tetrahydroethanol Which each of the aliphatic heterocyclic radicals Such an alternative has been replaced with Oxo Mu. And the aforementioned aerometric heterocyclic radicals were selected from pyrrolyl, furanol, thiinyil, pyridyline, pyrimidiline, pyracinil And Pyridazinil Which each of the aerobic heterocyclic radicals are officially Optionally, it may be replaced with hydroxyl. For the manufacture of a drug for the treatment of subjects suffering from HIV infection (human immunodeficiency virus) 1 3. Use of the compound as claimed in Clause 1 to Clause 1. 6 One of which R1 is hydrogen, aryl, formyl, C1-6 alkyl carbonyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl oxica. Carbonyl, C1-6 alkyl that has been replaced with formyl, C1-6 alkyl carbonyl, C1-6 alkyl oxiccarbonyl for Production of drugs for the treatment of experimental people suffering from immune viral infections. Human Impairment 1 5. Pharmaceutical constituents consisting of a pharmaceutical acceptable carrier and Compound, as described in any of Clause 1 to 10 Claims 1 6. The process for preparing a pharmaceutical constituent of Clause 15 is unique in that Any of the compounds that are referred to in Clause 1 to Clause 10 are homogeneous to the accepted pharmaceutical carrier 1 7. The process for the preparation of the compound as claimed by the claim. Clause 1 is characterized by a) mute reaction of Formula (II) with amino derivatives of Formula (III) under solvent-free state or in inert solvent to reaction under inert atmosphere. To the reaction (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (II) (III) (Ia) where W1 is the appropriate group, and L, Y, Q, R1, R2, R2a, q and -b1 = b2-C ( R2a) = b3-b4 = As defined in Clause 1 b) Methion reaction of Formula (IV) with Formula (V) methylation under solvent-free state; or In suitable solvent under reactive inert atmosphere (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (IV) (V) (Ial) where W2 is the appropriate detachment group, and Y, Q, R1, R2, R2a, R3, q and -b1 = b2-C (R2a) = b3-b4 = as defined in Clause 1 c) Methylation of formula (IV) with formula methrants ( VI) in the suitable solvent (Chemical formula) + HO-R3 (Chemical formula) (IV) (VI) (IaZ), W2 is the appropriate emission group, and Y, Q, R1, R2. , R2a, R3, q and -b1 = b2-C (R2a) = b3-b4 = as defined in Clause 1, or may choose to do so. To change formula compounds (I-a) to each other group, and in addition, the conversion of formula compounds (I-a) may be optionally added to acidic salts. By action with acids Or on the other hand Transformation of acid salt to free base. By action with alkali And may choose to do Preparation of stereochemical isomers of the substance 1 8. Aggregates of compounds as defined in Clause 1 or No. 12 and another retroviral compound 1 9. Substance Included, as held in claim 18, for use as a drug for the prevention or treatment of HIV infection 2 0. Products containing (a) compounds as defined in claim 1 or 12; and (b) another antiviral compound As a combined preparation for concurrent, separate or sequential use in HIV 2 treatment. 1. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยตัวพาที่ยอมรับทางเภสัชกรรมและเป็น ส่วนผสมออกฤทธิ์ (a) สารประกอบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 12 และ (b) สารประกอบ ต้านรีโทรไวรัสอีกสารหนึ่ง 21. a pharmaceutical component which is composed of a pharmaceutical acceptable carrier and is Active ingredient (a) compound as defined in claim 1 or 12 and (b) another antiviral compound 2. 2. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (IV) ซึ่ง R1, R2, R2a, Q, Y, q และ -b1=b2C(R2a)=b3-b4= เป็นตามที่ได้นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ ซึ่ง W2 คือ หมู่ออกไปที่เหมาะสม 22. Compounds of the formula (chemical formula) (IV), where R1, R2, R2a, Q, Y, q and -b1 = b2C (R2a) = b3-b4 =, is as defined in Clause 1, and W2. That is, moo to the right 2 3. สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่งสารประกอบมีสูตรดังต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (IV-1) 23. Compound, as held in claim 22, the compound has the following formula (Chemical formula) (IV-1) 2. 4. สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 23 ซึ่งสารประกอบ คือ 4-[[(5-โบรโม-4,6- ไดคลอโร)-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน]-เบนโซไนไทรล์4. Compound, as held in claim 23, where the compound is 4 - [[(5-bromo -4,6-dichloro) -2-pyrimidinyl] amino] - ben. Sonitrile
TH9901004167A 1999-11-08 Pyrimidine inhibits HIV replication. TH37259B (en)

Publications (4)

Publication Number Publication Date
TH54569A3 TH54569A3 (en) 2002-12-24
TH54569A TH54569A (en) 2002-12-24
TH37259C3 true TH37259C3 (en) 2013-09-27
TH37259B TH37259B (en) 2013-09-27

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
TWI423976B (en) Azaindoles useful as inhibitors of janus kinases
JPH11193282A5 (en)
ES2641168T3 (en) Combinations comprising methotrexate and DHODH inhibitors
JP2003532713A (en) Prodrugs of pyrimidines that inhibit HIV replication
PL167097B1 (en) A method of producing new enantiomeric analogs of PL PL purine nucleosides
EP3564244A1 (en) Crystalline forms of (2r,5s,13ar)-8-hydroxy-7,9-dioxo-n-(2,4,6-trifluorobenzyl)-2,3,4,5,7,9,13,13a-octahydro-2,5-methanopyrido [1',2':4,5]pyrazino [2,1-b][1,3]oxazepine-10-carboxamide
US20030068302A1 (en) Optimal compositions and methods thereof for treating HCV infections
TR200001964T2 (en) New acylguanidine derivatives
TW202237569A (en) Quinazoline compounds
TW201020238A (en) Ethenyl-substituted pyridine and pyrimidine derivatives and their use in treating viral infections
EP2389197A1 (en) Combinations comprising methotrexate and dhodh inhibitors
DE60319269D1 (en) Pharmaceutical Use of 2-Substituted 4-Heteroaryl Pyrimidine
JP2023533915A (en) Capsid inhibitor for treatment of HIV
US10251888B2 (en) Method of treating pancreatic cancer
WO2005039549A1 (en) Indolyl-pyrroledione derivatives for the treatment of neurological and vascular disorders related to beta-amyloid generation and/or aggregation
US20070225299A1 (en) Novel Combination Containing a Stimulator of Soluble Guanylate Cyclase and a Lipid-Lowering Substance
MX2008012903A (en) Use of c-src inhibitors in combination with a pyrimidylaminobenzamide compound for the treatment of leukemia.
CA2371789A1 (en) Novel guanidine derivatives as inhibitors of cell adhesion
JP2005501825A5 (en)
TH54569A3 (en) Pyrimidine, which inhibits HIV shedding
RU2481840C2 (en) COMBINATION, INCLUDING A) PYRIMIDYLAMINOBENZAMIDE AND B) KINASE Thr315lle INHIBITOR
SK103797A3 (en) Mixture of compounds and pharmaceutical composition containing the same
NZ553718A (en) Anti-inflammatory agents
US8008288B2 (en) Anti-inflammatory A-aminocyclolactam compounds
TH37259B (en) Pyrimidine inhibits HIV replication.