TH54569A3 - ไพริมิดีนซึ่งยับยั้งการถ่ายแบบของเอชไอวี - Google Patents

Abstract

DC60 (11/02/53) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับการใช้ของสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (I) รูปแบบ N-ออกไซด์ เกลือแอดดิชันที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ควอเทอร์นารีแอมีนและไอโซเมอร์ ทางสเทอริโอเคมีของสารนั้น ซึ่ง -a1=a2-a3=a4- ก่อรูปเป็นฟีนิล ไพริดินิล ไพริมิดินิล ไพริดาซินิล หรือไพราซินิล ซึ่งมีหมู่ไวนิลที่จับอยู่ n คือ 0 - 4 และที่เป็นไปได้ 5 R1 คือ ไฮโดรเจน แอริล ฟอร์มิล C1-6แอลคิลคาร์บอนิล C1-6แอลคิล C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล C1-6แอลคิลที่ได้รับการแทนที่ หรือ C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิลคาร์บอนิลที่ได้รับการแทนที่ แต่ละ R2 ซึ่งไม่ขึ้นต่อกัน คือ ไฮดรอกซิ แฮโล อย่างเป็นทางเลือก C1-6แอลคิลที่ได้รับการแทนที่ C2-6แอลคินิล หรือ C2-6แอลไคนิล C3-7ไซโคลแอลคิล C1-6แอลคิลออกซิ C1-6แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล คาร์บอกซิล ไซยาโน ไนโทร อะมิโน มอนอ- หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน พอลิ แฮโลเมธิล พอลิแฮโลเมธิลออกซิ พอลิแฮโลเมธิลไธโฮ -S(=O)pR6 -NH-S(=O)pR6 -C(=O)R6 -NHC(=O)H -C(=O)NHNH2 -NHC(=O)R6 -C(=NH)R6 หรือวงแหวนเฮเทอโรไซคลิกซึ่งมี ชิ้นประกอบ 5 p คือ 1 หรือ 2 L อย่างเป็นทางเลือก คือ C1-10แอลคิลที่ได้รับการแทนที่ C2-10แอลคินิล C2-10แอลไคนิล หรือ C3-7ไซโคลแอลคิล หรือ L คือ -X-R3 ซึ่ง R3 อย่างเป็นทาง เลือก คือ ฟีนิลที่ได้รับการแทนที่ ไพริดินิล ไพริมิดินิล ไพราซินิลหรือไพริดาซินิล X คือ -NR1- -NH-NH- -N=N- -O- -C(=O)- -CHOH- -S- -S(=O)- หรือ -S(=O)2- Q คือ ไฮโดรเจน C1-6แอลคิล แฮโล พอลิแฮโล-C1-6แอลคิล หรืออย่างเป็นทางเลือกหมู่อะมิโนที่ได้รับการแทนที่ Y เป็นตัวแทนไฮดรอกซิ แฮโล C3-7ไซโคลแอลคิล อย่างเป็นทางเลือก C1-6แอลคิลที่ได้รับการแทนที่ C2-6แอลคินิล หรือ C2-6แอลไคนิล C1-6แอลคิลออกซิ C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล คาร์บอกซิล ไซยาโน ไนโทร อะมิโน มอนอ- หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน พอลิแฮโลเมธิล พอลิแฮโลเมธิลออกซิ พอลิแฮโลเมธิลไธโฮ -S(=O)pR6 -NH-S(=O)pR6 -C(=O)R6 -NHC(=O)H -C(=O)NHNH2 -NHC(=O)R6 -C(=NH)R6 หรือ แอริล แอริลอย่างเป็นทางเลือก คือ ฟีนิลที่ได้รับ การแทนที่ เฮท อย่างเป็นทางเลือก คือ อนุมูลเฮเทอโรไซคลิกที่ได้รับการแทนที่ สำหรับการผลิตยา สำหรับการรักษาของผู้ที่ได้รับการทดลองซึ่งทรมานจากการติดเชื้อเอชไอวี (ไวรัสภูมิคุ้มกัน บกพร่องในมนุษย์) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับการใช้ของสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (I) รูปแบบ N-ออกไซด์ เกลือแอดดิชันที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ควอเทอร์นารีแอมีนและไอโซเมอร์ ทางสเทอริโอเคมีของสารนั้น ซึ่ง -a1=a2-a3=a4- ก่อรูปเป็นฟีนิล ไพริดินิล ไพริมิดินิล ไพริดาซินิล หรือไพราซินิล ซึ่งมีหมู่ไวนิลที่จับอยู่ n คือ 0 - 4 และที่เป็นไปได้ 5 R1 คือ ไฮโดรเจน แอริล ฟอร์มิล C1-6แอลคิลคาร์บอนิล C1-6แอลคิล C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล C1-6แอลคิลที่ได้รับการแทนที่ หรือ C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิลคาร์บอนิลที่ได้รับการแทนที่ แต่ละ R2 ซึ่งไม่ขึ้นต่อกัน คือ ไฮดรอกซิ แฮโล อย่างเป็นทางเลือก C1-6แอลคิลที่ได้รับการแทนที่ C2-6แอลคินิล หรือ C2-6แอลไคนิล C3-7ไซโคลแอลคิล C1-6แอลคิลออกซิ C1-6แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล คาร์บอกซิล ไซยาโน ไนโทร อะมิโน มอนอ- หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน พอลิ แฮโลเมธิล พอลิแฮโลเมธิลออกซิ พอลิแฮโลเมธิลไธโฮ -S(=O)pR6 -NH-S(=O)pR6 -C(=O)R6 -NHC(=O)H -C(=O)NHNH2 -NHC(=O)R6 -C(=NH)R6 หรือวงแหวนเฮเทอโรไซคลิกซึ่งมี ชิ้นประกอบ 5 p คือ 1 หรือ 2 L อย่างเป็นทางเลือก คือ C1-10แอลคิลที่ได้รับการแทนที่ C2-10แอลคินิล C2-10แอลไคนิล หรือ C3-7ไซโคลแอลคิล หรือ L คือ -X-R3 ซึ่ง R3 อย่างเป็นทาง เลือก คือ ฟีนิลที่ได้รับการแทนที่ ไพริดินิล ไพริมิดินิล ไพราซินิลหรือไพริดาซินิล X คือ -NR1- -NH-NH- -N=N- -O- -C(=O)- -CHOH- -S- -S(=O)- หรือ -S(=O)2- Q คือ ไฮโดรเจน C1-6แอลคิล แฮโล พอลิแฮโล-C1-6แอลคิล หรืออย่างเป็นทางเลือกหมู่อะมิโนที่ได้รับการแทนที่ Y เป็นตัวแทนไฮดรอกซิ แฮโล C3-7ไซโคลแอลคิล อย่างเป็นทางเลือก C1-6แอลคิลที่ได้รับการแทนที่ C2-6แอลคินิล หรือ C2-6แอลไคนิล C1-6แอลคิลออกซิ C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล คาร์บอกซิล ไซยาโน ไนโทร อะมิโน มอนอ- หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน พอลิแฮโลเมธิล พอลิแฮโลเมธิลออกซิ พอลิแฮโลเมธิลไธโฮ -S(=O)pR6 -NH-S(=O)pR6 -C(=O)R6 -NHC(=O)H -C(=O)NHNH2 -NHC(=O)R6 -C(=NH)R6 หรือ แอริล แอริลอย่างเป็นทางเลือก คือ ฟีนิลที่ได้รับ การแทนที่ เฮท อย่างเป็นทางเลือก คือ อนุมูลเฮเทอโรไซคลิกที่ได้รับการแทนที่ สำหรับการผลิตยา สำหรับการรักษาของผู้ที่ได้รับการทดลองซึ่งทรมานจากการติดเชื้อเอชไอวี (ไวรัสภูมิคุ้มกัน บกพร่องในมนุษย์) สิทธิบัตรยา

Claims (4)

ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา : 1. สารประกอบซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) (I-a) รูปแบบ N-ออกไซด์, เกลือแอดดิชันที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ควอเทอร์นารีแอมีนหรือ ไอโซเมอร์ทางสเทอริโอเคมีของสารนั้น ซึ่ง -b1=b2-C(R2a)=b3-b4= เป็นตัวแทนอนุมูลเวเลนซีสองของสูตร -CH=CH-C(R2a)=CH-CH= (b-1); -N=CH-C(R2a)=CH-CH= (b-2); -CH=N-C(R2a)=CH-CH= (b-3); -N=CH-C(R2a)=N-CH= (b-4); -N=CH-C(R2a)=CH-N= (b-5); -CH=N-C(R2a)=N-CH= (b-6); -N=N-C(R2a)=CH-CH= (b-7); q คือ 0, 1, 2 หรือที่เป็นไปได้ q คือ 3 หรือ 4 R1 คือ ไฮโดรเจน, แอริล, ฟอร์มิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล, C1-4แอลคิลที่ได้รับการแทนที่ด้วยฟอร์มิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิล ออกซิคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ, C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิลคาร์บอนิลที่ได้ รับการแทนที่ด้วย C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล R2a คือ ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ- หรือได(เมธิล)อะมิโนคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลที่ได้รับ การแทนที่ด้วยไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล หรือ มอนอ- หรือได(เมธิล)อะมิโนคาร์บอนิล, C2-6แอลคินิลที่ได้รับการแทนที่ด้วยไซยาโน หรือ C2-6แอลไคนิลที่ได้รับการแทนที่ด้วยไซยาโน แต่ละ R2 ซึ่งไม่ขึ้นต่อกัน คือ ไฮดรอกซิ, แฮโล, C1-6แอลคิลอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย ไซยาโนหรือ -C(=O)R6, C3-7ไซโคลแอลคิล, C2-6แอลคินิลอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ ด้วยอะตอมแฮโลเจน 1 หรือมากกว่าหรือไซนาโน, C2-6แอลไคนิลอย่างเป็นทางเลือกที่ได้รับการ แทนที่ด้วยแฮโลเจนอะตอม 1 หรือมากกว่าหรือไซยาโน, C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล, คาร์บอกซิล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, มอนอ- หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, พอลิแฮโลเมธิล, พอลิแฮโลเมธิลออกซิ, พอลิแฮโลเมธิลไธโอ, -S(=NH)R6 หรือ อนุมูลของสูตร -C(=O)R6, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6 หรือ อนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) (c) ซึ่งแต่ละ A ซึ่งไม่ขึ้นต่อกัน คือ N, CH หรือ CR6 B คือ NH, O, S, หรือ NR6 p คือ 1 หรือ 2 และ R6 คือ เมธิล, อะมิโน, มอนอ- หรือไดเมธิลอะมิโนหรือพอลิแฮโลเมธิล L คือ C1-10แอลคิล, C2-10แอลคินิล, C2-10แอลไคนิล, C3-7ไซโคลแอลคิลโดยที่แต่ละหมู่แอลิเฟทิก ดังกล่าวอาจได้รับการแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งได้รับการเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจาก * C3-7 ไซโคลแอลคิล * อินโดลิล หรือไอโซอินโดลิล แต่ละหมู่อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ได้รับการเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจาก แฮโล, C1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิลออกซิ, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, ไนโทร, อะมิโน, พอลิแฮโลเมธิล, พอลิแฮโลเมธิลออกซิ และ C1-6แอลคิลคาร์บอนิล * ฟีนิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิลหรือไพริดาซินิล ซึ่งแต่ละวงแหวนแอโรเมธิล ดังกล่าว อย่างเป็นทางเลือกอาจได้รับการแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่ซึ่ง แต่ละหมู่ได้รับการเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจากหมู่แทนที่ที่นิยามใน R2 หรือ L คือ -X-R3 ซึ่ง R3 คือ ฟีนิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิลหรือไพริดาซินิล ซึ่งแต่ละวงแหวนแอโรเมทิก ดังกล่าว อย่างเป็นทางเลือกอาจได้รับการแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่ ซึ่ง แต่ละหมู่ได้รับการเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจากหมู่แทนที่นิยามใน R2 และ X คือ -NR1-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -CHOH-, -S-, -S(=O)- หรือ -S(=O)2- Q เป็นตัวแทนของไฮโโรเจน, C1-6แอลคิล, แฮโล, พอลิแฮโลC1-6แอลคิล หรือ -NR4R5 และ R4 และ R5 แต่ละหมู่ได้รับการเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจากไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, C1-12แอลคิล, C1-12แอลคิลออกซิ, C1-12แอลคิลคาร์บอนิล, C1-12แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, แอริล, อะมิโน, มอนอ- หรือได(C1-12แอลคิล)อะมิโน, มอนอ- หรือได(C1-12แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล ซึ่งแต่ละ หมู่ของ C1-12แอลคิลที่กล่าวถึงก่อนนี้อย่างเป็นทางเลือกอาจและแต่ละหมู่ได้รับการแทนที่ อย่างเฉพาะตัวด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ได้รับการเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจาก ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิลออกซิ, ไฮดรอกซิC1-6แอลคิลออกซิ, คาร์บอกซิล, C1-6แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล, ไซยาโน, อะมิโน, อิมิโน, มอนอ- หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, พอลิแฮโลเมธิล, พอลิแฮโลเมธิลออกซิ, พอลิแฮโลเมธิลไธโฮ, -S(=O)pR6, -NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6, NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6, แอริลและเฮท หรือ R4 และ R5 เข้าร่วมกันอาจก่อรูปเป็นไพร์โรลิดินิล, พิเพอริดินิล, มอร์โฟลินิล, อะซิโด หรือ มอนอ- หรือได(C1-12แอลคิล)อะมิโนC1-4แอลคิลิดีน Y เป็นตัวแทนของไฮดรอกซิ, แฮโล, C3-7ไซโคลแอลคิล, C2-6แอลคินิลอย่างเป็นทางเลือกที่ได้รับ การแทนที่ด้วยอะตอมแฮโลเจน 1 หรือมากกว่า, C2-6แอลไคนิลอย่างเป็นทางเลือกได้รับการ แทนที่ด้วยอะตอมแฮโลเจน 1 หรือมากกว่า, C1-6แอลคิลซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยไซยาโน หรือ -C(=O)R6, C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, คาร์บอกซิล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, มอนอ- หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, พอลิแฮโลเมธิล, พอลิแฮโลเมธิลออกซิ, พอลิแฮโลเมธิลไธโอ, -S(=O)pR6, -NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6 หรือ แอริล แอริล คือ ฟีนิลหรือฟีนิลที่ได้รับการแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ได้รับ การเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจาก แฮโล, C1-6แอลคิล, C3-7ไซโคลแอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ, ไซยาโน, ไนโทร, พอลิแฮโลC1-6แอลคิล และพอลิแฮโลC1-6แอลคิลออกซิ เฮท คือ อนุมูลแอลิเฟทิก หรือ แอโรเมทิกเฮเทอโรไซคลิก, อนุมูลแอลิเฟทิกเฮเทอโรไซคลิกดังกล่าว ได้รับการเลือกจากไพร์โรลิดินิล, พิเพอริดินิล, ฮอมอพิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล, มอร์โฟลินิล, เททราไฮโดรฟิวรานิลและเททราไฮโดรไธอินิล ซึ่งแต่ละอนุมูลแอลิเฟทิกเฮเทอโรไซคลิก ดังกล่าว อย่างเป็นทางเลือกอาจได้รับการแทนที่ด้วยหมู่ออกโซ และอนุมูลแอโรเมทิก เฮเทอโรไซคลิกดังกล่าว ได้รับการเลือกจากไพร์โรลิล, ฟิวรานิล, ไธอินิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิลและไพริดาซินิล ซึ่งแต่ละอนุมูลแอโรเมทิกเฮเทอโรไซคลิกดังกล่าว อย่างเป็นทางเลือกอาจได้รับการแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ 2. สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, แอริล, ฟอร์มิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลที่ได้รับการแทนที่ ด้วยฟอร์มิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล 3. สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ซึ่ง L คือ -X-R3 ซึ่ง R3 คือ 2,4,6-ไทรซับสทิทิวเทดฟีนิล 4. สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง Y คือ ไซยาโน, -C(=O)NH, หรือ แฮโลเจน 5. สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง Q คือ ไฮโดรเจน หรือ NR4R5 6. สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง b1=b2-C(R2a)=b3-b4= เป็นอนุมูลของสูตร (b-1) 7. สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน 8. สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งสารประกอบคือ 4[[4-อะมิโน-5-คลอโร-6-[(2,4,6-ไทรเมธิลฟีนิล)อะมิโน]-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซไนไทรล์; 4-[[5-คลอโร-4-[(2,4,6-ไทรเมธิลฟีนิล)อะมิโน]-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซไนไทรล์; 4-[[5- โบรโม-4-(4-ไซยาโน-2,6-ไดเมธิลฟินอกซิ)-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซไนไทรล์; 4-[[4-อะมิโน- 5-คลอโร-6-[(4-ไซยาโน-2,6-ไดเมธิลฟินิล)อะมิโน]-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซไนไทรล์; 4-[[5- โบรโม-6-[(4-ไซยาโน-2,6-ไดเมธิลฟินิล)อะมิโน]-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซไนไทรล์; 4-[[4- อะมิโน-5-คลอโร-6-(4-ไซยาโน-2,6-ไดเมธิลฟินิลออกซิ)-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซไนไทรล์; หรือ 4-[[4-อะมิโน-5-โบรโม-6-(4-ไซยาโน-2,6-ไดเมธิลฟินิลออกซิ)-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซ ไนไทรล์; รูปแบบ N-ออกไซด์ เกลือแอดดิชันหรือควอเทอร์นารีแอมีนของสารนั้น 9. สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบ คือ 4-[[4-อะมิโน-5- โบรโม-6-(4-ไซยาโน-2,6-ไดเมธิลฟินิลออกซิ)-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซไนไทรล์, รูปแบบ N-ออกไซด์ เกลือแอดดิชัน หรือควอเทอร์นารีแอมีนของสารนั้น 1 0. สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบ คือ 4-[[4-อะมิโน-5- โบรโม-6-(4-ไซยาโน-2,6-ไดเมธิลฟินิลออกซิ)-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซไนไทรล์ 1 1. สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 10 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับใช้เป็นยา สำหรับการป้องกันหรือการรักษาการติดเชื้อเอชไอวี 1 2. การใช้ของสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (I) รูปแบบ N-ออกไซด์, เกลือแอดดิชันที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ควอเทอร์นารีแอมีนหรือไอโซเมอร์ ทางสเทอริโอเคมีของสารนั้นซึ่ง -a1=a2-a3=a4- เป็นตัวแทนของอนุมูลเวเลนซีสองของสูตร -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); n คือ 0, 1, 2, 3 หรือ 4 และในกรณี -a1=a2-a3=a4- คือ (a-1) แล้ว n อาจเป็น 5 ด้วย R1 คือ ไฮโดรเจน, แอริล, ฟอร์มิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลที่ได้รับการแทนที่ด้วยฟอร์มิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ, C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิลคาร์บอนิลซึ่งได้รับการแทนที่ด้วย C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล R2 แต่ละหมู่ไม่ขึ้นต่อกัน คือ ไฮดรอกซิ, แฮโล, C1-6แอลคิลอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย ไซยาโน หรือ -C(=O)R6, C3-7ไซโคลแอลคิล, C2-6แอลคินิลอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ ด้วยอะตอมแฮโลเจน 1 หรือมากกว่าหรือไซยาโน, C2-4แอลไคนิลอย่างเป็นทางเลือกได้รับการ แทนที่ด้วยอะตอมแฮโลเจน 1 หรือมากกว่า หรือไซยาโน, C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล, คาร์บอกซิล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, มอนอ- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, พอลิแฮโลเมธิล, พอลิแฮโลเมธิลออกซิ, พอลิแฮโลเมธิลไธโอ, -S(=O)pR6, -NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6 หรืออนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) (c) ซึ่งแต่ละ A ไม่ขึ้นต่อกัน คือ N, CH หรือ CR6 B คือ NH, O, S หรือ NR6 p คือ 1 หรือ 2 และ R6 คือ เมธิล, อะมิโน, มอนอ- หรือ ไดเมธิลอะมิโน หรือพอลิแฮโลเมธิล L คือ C1-10แอลคิล, C2-10แอลคินิล, C2-10แอลไคนิล, C3-7ไซโคลแอลคิล โดยที่แต่ละหมู่แอลิเฟทิก ดังกล่าวอาจได้รับการแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ซึ่งได้รับการเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจาก * C3-7ไซโคลแอลคิล * อินโดลิล หรือไอโซอินโดลิล อย่างเป็นทางเลือกแต่ละหมู่ได้รับการแทนที่ด้วย หมู่แทนที่ 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่ แต่ละหมู่ได้รับการเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจากแฮโล, C1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิลออกซิ, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, ไนโทร, อะมิโน, พอลิแฮโลเมธิล, พอลิแฮโลเมธิลออกซิ และ C1-6แอลคิลคาร์บอนิล * ฟีนิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิล หรือไพริดาซินิล ซึ่งแต่ละวงแหวนแอโรแมทิก ดังกล่าว อย่างเป็นทางเลือกอาจได้รับการแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่ ซึ่งแต่ ละหมู่ได้รับการเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจากหมู่แทนที่ที่นิยามใน R2 หรือ L คือ -X-R3 ซึ่ง R3 คือ ฟีนิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิลหรือไพริดาซินิล ซึ่งแต่ละวงแหวนแอโรเมทิก ดังกล่าวอย่างเป็นทางเลือกอาจได้รับการแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่ ซึ่ง แต่ละหมู่ได้รับการเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจากหมู่แทนที่ที่นิยามใน R2 และ X คือ -NR1-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -CHOH-, -S-, -S(=O)- หรือ -S(=O)2- Q เป็นตัวแทนของไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, แฮโล, พอลิแฮโลC1-6แอลคิล หรือ -NR4R5 และ R4 และ R5 ซึ่งแต่ละหมู่ได้รับการเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจากไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, C1-12แอลคิล, C1-12แอลคิลออกซิ, C1-12แอลคิลคาร์บอนิล, C1-12แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, แอริล, อะมิโน, มอนอ- หรือได(C1-12แอลคิล)อะมิโน, มอนอ- หรือได(C1-12แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล ซึ่งแต่ละ หมู่ C1-12แอลคิล ที่กล่าวถึงก่อนนี้อย่างเป็นทางเลือกอาจและแต่ละหมู่ได้รับการแทนที่ อย่างเฉพาะตัวด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ได้รับการเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจาก ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิลออกซิ, ไฮดรอกซิC1-6แอลคิลออกซิ, คาร์บอกซิล, C1-6แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล, ไซยาโน, อะมิโน, อิมิโน, มอนอ- หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, พอลิแฮโลเมธิล, พอลิแฮโลเมธิลออกซิ, พอลิแฮโลเมธิลไธโอ, -S(=O)pR6, -NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6, แอริล และเฮท หรือ R4 และ R5 ที่ได้เข้าร่วมกันอาจก่อรูปไพร์โรลิดินิล, พิเพอริดินิล, มอร์โฟลินิล, อะซิโดหรือ มอนอ- หรือได(C1-12แอลคิล)อะมิโนC1-4แอลคิลิดีน Y เป็นตัวแทนของไฮดรอกซิ, แฮโล, C3-7ไซโคลแอลคิล, C2-6แอลคินิลอย่างเป็นทางเลือกได้รับ การแทนที่ด้วยอะตอมแฮโลเจน 1 หรือมากกว่า, C2-6แอลไคนิลอย่างเป็นทางเลือกได้รับการ แทนที่ด้วยอะตอมแฮโลเจน 1 หรือมากกว่า, C1-6แอลคิลซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยไซยาโนหรือ -(C=O)R6, C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, คาร์บอกซิล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, มอนอ- หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, พอลิแฮโลเมธิล, พอลิแฮโลเมธิลออกซิ, พอลิแฮโลเมธิลไธโอ, -S(=O)pR6, -NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6 หรือ แอริล แอริล คือ ฟีนิลหรือฟีนิลที่ได้รับการแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ได้รับ การเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจากแฮโล, C1-6แอลคิล, C3-7ไซโคลแอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ, ไซยาโน, ไนโทร, พอลิแฮโลC1-6แอลคิล และ พอลิแฮโลC1-6แอลคิลออกซิ เฮท คือ อนุมูลแอลิเฟทิกหรือแอโรเมทิกเฮเทอโรไซคลิก, อนูมูลแอลิเฟทิกเฮเทอโรไซคลิกดังกล่าว ได้รับการเลือกจากไพร์โรลิดินิล, พิเพอริดินิล, ฮอมอพิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล, มอร์โฟลินิล, เททราไฮโดรฟิวรานิล และเททราไฮโดรไธอินิล ซึ่งแต่ละอนุมูลแอลิเฟทิกเฮเทอโรไซคลิก ดังกล่าวอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยหมู่ออกโซ และอนุมูลแอโรเมทิกเฮเทอโร ไซคลิก ดังกล่าวได้รับการเลือกจากไพร์โรลิล, ฟิวรานิล, ไธอินิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิล และไพริดาซินิล ซึ่งแต่ละอนุมูลแอโรเมทิกเฮเทอโรไซคลิกดังกล่าวอย่างเป็นทาง เลือกอาจได้รับการแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ สำหรับการผลิตยาสำหรับการรักษาของผู้ได้รับการทดลองซึ่งทรมานจากการติดเชื้อเอชไอวี (ไวรัส ภูมิคุ้มกันบกพร่องในมนุษย์) 1 3. การใช้ของสารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึงข้อ 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, แอริล, ฟอร์มิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลที่ได้รับการแทนที่ด้วยฟอร์มิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิลสำหรับ การผลิตยาสำหรับการรักษาของผู้ที่ได้รับการทดลองซึ่งทรมานจากการติดเชื้อไวรัสภูมิคุ้มกัน บกพร่องในมนุษย์ 1 5. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยตัวพาที่ยอมรับทางเภสัชกรรมและ สารประกอบดังที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง 1 6. กระบวนการสำหรับการเตรียมองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 15 มีลักษณะพิเศษในเมื่อ สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 10 ข้อใดข้อหนึ่ง ได้ รับการทำให้ผสมอย่างเป็นเนื้อเดียวกันกับตัวพาที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 1 7. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 มีลักษณะ พิเศษเนื่องด้วย a) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ของสูตร (II) กับอนุพันธ์อะมิโนของสูตร (III) ภายใต้ภาวะ ปราศจากตัวทำละลายหรือในตัวทำละลายเฉื่อยต่อปฏิกิริยาภายใต้บรรยากาศที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยา (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (II) (III) (I-a) ซึ่ง W1 คือ หมู่ออกไปที่เหมาะสม และ L, Y, Q, R1, R2, R2a, q และ -b1=b2-C(R2a)=b3-b4= เป็นตาม ที่ได้นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 b) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ของสูตร (IV) กับสารมัธยันตร์ของสูตร (V) ภายใต้ภาวะ ปราศจากตัวทำละลายหรือในตัวทำละลายที่เหมาะสมภายใต้บรรยากาศที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยา (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (IV) (V) (I-a-l) ซึ่ง W2 คือ หมู่ออกไปที่เหมาะสม และ Y, Q, R1, R2, R2a, R3, q และ -b1=b2-C(R2a)=b3-b4= เป็นตาม ที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 c) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ของสูตร (IV) กับสารมัธยันตร์ของสูตร (VI) ในตัวทำละลาย ที่เหมาะสมภายใต้บรรยากาศที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยาโดยมีเบสที่เหมาะสมอยู่ด้วย (สูตรเคมี) + H-O-R3 (สูตรเคมี) (IV) (VI) (I-a-Z) ซึ่ง W2 คือ หมู่ออกไปที่เหมาะสม และ Y, Q, R1, R2, R2a, R3, q และ -b1=b2-C(R2a)=b3-b4= เป็น ดังที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรืออาจเลือกทำ การเปลี่ยนสารประกอบของสูตร (I-a) เป็นหมู่อื่นแต่ละหมู่ และนอกจากนี้ อาจเลือกทำ การเปลี่ยนสารประกอบของสูตร (I-a) เป็นเกลือแอดดิชันกรด โดยการกระทำด้วยกรด หรือในทางตรงข้าม การเปลี่ยนรูปแบบเกลือแอดดิชันกรดเป็นเบสอิสระ โดยการกระทำกับแอลคาไล และอาจเลือกทำ การเตรียมรูปแบบไอโซเมอร์ทางสเทอริโอเคมีของสารนั้น 1 8. สารรวมของสารประกอบดังที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 12 และสารประกอบ ด้านรีโทรไวรัสอีกสารหนึ่ง 1 9. สารรวมดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 18 สำหรับใช้เป็นยาสำหรับการป้องกัน หรือ การรักษาการติดเชื้อเอชไอวี 2 0. ผลิตภัณฑ์ซึ่งมี (a) สารประกอบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 12 และ (b) สารประกอบต้านรีโทรไวรัสอีกสารหนึ่ง เป็นยาเตรียมที่รวมกันสำหรับการใช้พร้อมกัน, แยกกันหรือ ตามลำดับในการรักษาด้านเอชไอวี 2

1. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยตัวพาที่ยอมรับทางเภสัชกรรมและเป็น ส่วนผสมออกฤทธิ์ (a) สารประกอบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 12 และ (b) สารประกอบ ต้านรีโทรไวรัสอีกสารหนึ่ง 2

2. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (IV) ซึ่ง R1, R2, R2a, Q, Y, q และ -b1=b2C(R2a)=b3-b4= เป็นตามที่ได้นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ ซึ่ง W2 คือ หมู่ออกไปที่เหมาะสม 2

3. สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่งสารประกอบมีสูตรดังต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (IV-1) 2

4. สารประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 23 ซึ่งสารประกอบ คือ 4-[[(5-โบรโม-4,6- ไดคลอโร)-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน]-เบนโซไนไทรล์