TH60762A - สารยับยั้งการจำลองแบบเชื้อ hiv - Google Patents

Abstract

DC60 (26/07/44) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารยับยั้งการจำลองแบบเชื้อ HIV ที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์, เกลือที่เกิดจากการ รวมตัวซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม, ควอเทอร์แนรีแอมีน และรูป ไอโซเมอร์ทางสเทอริโอ เคมีของสารเหล่านั้น, ซึ่งมีข้อ กำหนด คือ เมื่อ Q คือ เฮโล, ดังนั้น Z คือ N ; หรือเมื่อ Q คือ พอลิเฮโล C1-6 แอลคิล, ดังนั้น Y คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล ; การใช้สารเหล่านั้น เป็น ยารักษาโรค, กรรมวิธีสำหรับ เตรียมสารเหล่านั้น และสารผสม ที่มีสารเหล่านั้น การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารยับยั้งการจำลองแบบเชื้อ HIV ที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์, เกลือที่เกิดจากการ รวมตัวซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม, ควอเทอร์แนรีแอมีน และรูป ไอโซเมอร์ทางสเทอริโอ เคมีของสารเหล่านั้น, ซึ่งมีข้อ กำหนด คือ เมื่อ Q คือ เฮโล, ดังนั้น Z คือ N ; หรือเมื่อ Q คือ พอลิเฮโล C1-6 แอลคิล, ดังนั้น Y คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล ; การใช้สารเหล่านั้น เป็น ยารักษาโรค, กรรมวิธีสำหรับ เตรียมสารเหล่านั้น และสารผสม ที่มีสารเหล่านั้น

Claims (14)

1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) รูป N-ออกไซด์ เกลือที่เกิดจากการรวมตัว ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ควอเทอร์แนรีแอมีน และ รูปไอโซเมอร์ทางสเทอริโอเคมีของสารนั้น, ซึ่ง -a1=a2=a3=a4- คือ อนุมูลไบเวเลนท์ที่มีสูตร -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); n คือ 0, 1, 2, 3 หรือ4 ; และในกรณี -a1=a2-a3=4- คือ (a-1), ดังนั้น n อาจเป็น 5 ; R คือ ไฮโดรเจน ; แอริล ; ฟอร์มิล ; C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล ; C1-6 แอลคิล ; C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอ- นิล ; C1-6 แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยฟอร์มิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอ- นิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิลออกซี ; C1-6 แอลคิลออกซิ C1-6 แอลคิลคาบอนิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วย C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล ; R2 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮดรอกซิ, เฮโล, C1-6 แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยไซยาโน หรือ -C(=O)R6, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C2-6 แอลเคนิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1 อะตอมหรือ มากกว่า หรือไซยาโน, C2-6 แอลไคนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1 อะตอมหรือมากกว่า หรือไซยาโน, C1-6 แอลคิลออกซี, C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, คาร์บอกซิล, ไซยาโน, ไนโตร, อะมิโน, มอนอ-หรือ ได(C1-6 แอลคิล)อะมิโน, พอลิเฮโลเมธิล, พอลิเฮโลเมธิลออกซิ, พอลิเฮโลเมธิลไธโอ, -S(=O)pR6, -NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6 หรืออนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) (c) ซึ่ง A1 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ N, CH หรือ CR6 ; และ A2 คือ NH, O, S หรือ NR6 L คือ C1-10 แอลคิล, C2-10 แอลเคนิล, C2-10 แอลไคนิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, ซึ่งหมู่ดังกล่าวแต่ละหมู่ อาจ ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ที่เลือกอย่างเป็นอิสระจาก * C3-7 ไซโคลแอลคิล * อินโดลิล หรือไอโซอินโดลิล, ซึ่งแต่ละหมู่เลือกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3, หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่เลือกอย่างเป็นอิสระจาก เฮโล, C1-6 แอลคิล, ไฮดรอกซี, C1-6 แอลคิล- ออกซิ, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, ไนโตร, อะมิโน, พอลิเฮโลเมธิล, พอลิเฮโลเมธิล- ออกซิ และ C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, *. เฟนิล, พิริดิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล หรือพิริแดซินิล, ซึ่งวงแอโรแมทิคดังกล่าวแต่ละวง อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่เลือกอย่างเป็นอิสระ จากหมู่แทนที่ตามที่ได้นิยามไว้ใน R2 ; หรือ L คือ -X1-R3 หรือ X2-Alk-R4 ซึ่ง Alk คือ C1-4 แอลเคนไดอิล ; R3 หรือ R4 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ เฟนิล, พิริดิล, พิริมิดินิล, พิแรซีนิล หรือพิริแดซินิล, ซึ่งวงแอโรแมทิคดังกล่าวแต่ละวงอาจเลื่อกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่, 2 หมู่, 3 หมู่, 4 หมู่ หรือ 5 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่เลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่แทนที่ตามที่ได้นิยาม ไว้ใน R2 ; และ X1 หรือ X2 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ -NR7-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -CHOH-, - S-, -S(=O)p-; Q คือ ไซยาโน, ไฮดรอกซี, เมอร์แคพโท, คาร์บอกซิล, ฟอร์มิล, เฮโล, ไซยาโน C1-6 แอลคิล, ไฮดรอกซี C1-6 แอลคิล, เมอร์แคพโท C1-6 แอลคิล, อะมิโน C1-6 แอลคิล, มอนอ-หรือ ได(C1-4 แอลคิล)-อะมิโน C1-6 แอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ- หรือ ได(C1-4 แอลคิล)อะมิโน- คาร์บอนิล, C1-6แอลคิล-ออกซิ, C1-6แอลคิลไธโอ, C1-6 แอลคิล S(=O)p, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล C1-6 แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ, C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ C1-6 แอลคิล, C2-6 แอลเคนิล, C2-6 แอลเคนิล-ออกซิอะมิโน, R5-C(=O)-C1-6 แอลคิลออกซิอะมิโน, C2-6 แอลไคนิล, พอลิเฮโล C1-6 แอลคิล, ไฮดรอกซิพอลิเฮโล C1-6 แอลคิล, Het หรือ C1-6 แอลคิลออกซิ C1-6 แอลคิล ซึ่งไฮโดรเจนแต่ละอะตอมอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย C1-6 แอลคิล- ออกซิ ; Z คือ C-Y หรือ N ซึ่ง Y คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, เฮโล, C1-6 แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C2-6 แอลเคนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ ด้วยเฮโลเจน 1 อะตอมหรือมากกว่า, C2-6 แอลไคนิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1 อะตอม หรือมากกว่า, C1-6 แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยไซยาโน หรือ -C(=O)R8, C1-6 แอลคิลออกซิ, C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, คาร์บอกซิล, ไซยาโน, ไนโตร, อะมิโน, มอนอ- หรือ ได(C1-6 แอลคิล)อะมิโน, พอลิเฮโลเอธิล, พอลิเฮโลเมธิลออกซิ, พอลิเฮโลเมธิลไธโอ, -S(=O)pR8, -NH-S(=O)pR8, -C(=O)R8, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R8, -C(=NH)R8 หรือ แอริล ; R5 คือ ไฮโดรเจน หรืออนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) (d) ซึ่ง A1 คือ CH2 หรือ O ; R6 คือ เมธิล, อะมิโน, มอนอ- หรือไดเมธิลอะมิโน หรือพอลิเฮโลเอธิล ; R7 คือ ไฮโดรเจน ; แอริล ; ฟอร์มิล ; C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล ; C1-6 แอลคิล ; C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอ- นิล ; C1-6 แอลคิล ถูกแทนที่ด้วยฟอร์มิก, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ ; C1-6 แอลคิลออกซิ C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล ถูกแทนที่ด้วย C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล ; R8 คือ เมธิล, อะมิโน มอนอ- หรือไดเมธิอะมิโน หรือพอลิเฮโลเมธิล ; p คือ 1 หรือ 2 ; แอริล คือ เฟนิล หรือเฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่, 2 หมู่, 3 หมู่, 4 หรือ 5 หมู่ ซึ่งแต่ละ หมู่เลือกอย่างเป็นอิสระจาก เฮโล, C1-6 แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิ, ไซยาโน, ไนโตร, พอลิเฮโล C1-6 แอลคิล, พอลิเฮโล C1-6 แอลคิลออกซิ, อะมิโนคาร์บอนิล, เททระโซลิล ; Het คือ อิมิแดโซลิล, ไธแอโซลิล, ออกแซโซลิล, พอแรซิลิล, ไอโซไธแอโซลิล, ไอซอกแซโซลิล, ไทรแอโซลิล, เททระโซลิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยอิมิโน, อนุมูลที่มีสูตร (c) ตามที่ได้บรรยาย ไว้ก่อนหน้านี้, อิมิแดโซลิดินิล, พิแรโซลิดินิล, ไธแอโซลิดินิล, ไอโซไธแอโซลิดินิล, ออกแซโซลิดินิล, ไอซอกแซโซลิดินิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ, ไอซอกแซโซลิดิ- โนน, หรืออนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) (e-1) (สูตรเคมี) (e-2) ซึ่ง A2 คือ O, CH2 หรือพันธะตรง ; A3 คือ CH2 หรือ NH ; A4 คือ CH2 หรือ พันธะตรง ; หรือ A3-A4 คือ CH=CH ; R9 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิลคาร์บอนิล ; ซึ่งมีข้อกำหนดคือ เมื่อ Q คือ เฮโล ดังนั้น Z คือ N ; หรือ เมื่อ Q คือ พอลิเฮโล C1-6 แอลคิล ดังนั้น Y คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล

2. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) รูป N-ออกไซด์, เกลือที่เกิดจากการรวมตัวซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ควอเทอร์แนรีแอมีน และ รูปไอโซเมอร์ทางสเทอริโอเคมีของนั้น, ซึ่ง -b1=b2 -C(R2a)=b3-b4= คือ อนุมูลไบเวเลนท์ที่มีสูตร -CH=CH-C(R2a)=CH-CH= (b-1); -N=CH-C(R2a)=CH-CH= (b-2); -CH=N-C(R2a)=CH-CH= (b-3); -N=CH-C(R2a)=N-CH= (b-4); -N=CH-C(R2a)=CH-N= (b-5); -CH=N-C(R2a)=N-CH= (b-6); -N=N-C(R2a)=CH-CH= (b-7); q คือ 0, 1, 2 ; หรือเมื่อเป็นไปได้ q คือ 3 หรือ 4; R2a คือไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ- หรือ ได(เมธิล) อะมิโนคาร์บอนนิล, C1-6 แอลคิลซึ่งถูกแทน ที่ด้วยไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล หรือมอนอ- หรือ ได (เมธิล)อะมิโนคาร์บอนิล, C2-6 แอลเคนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยไซยาโน, หรือ C2-6 แอลไคนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยไซยาโน ; R2 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮดรอกซื, เฮโล, C1-6 แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยไซยาโน หรือ -C(=O)R6, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C2-6 แอลเคนิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1 อะตอมหรือ มากกว่า หรือไซยาโน, C2-6 แอลไคนิล เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1 อะตอมหรือมากกว่า หรือไซยาโน, C1-6 แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, คาร์บอกซิล, ไซยาโน, ไนโตร, อะมิโน, มอนอ- หรือ ได(C1-6 แอลคิล)อะมิโน, พอลิเฮโลเอธิล, พอลิเฮโลเอธิลออกซิ, พอลิเฮโลเอธิลไธโอ, -S(=O)pR6, -NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(=NR)R6 หรืออนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) (c) ซึ่ง A1 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ N, CH หรือ CR6 ; และ A2 คือ NH, O, S หรือ NR6 p คือ 1 หรือ 2 ; R6 คือ เมธิล, อะมิโน, มอนอ- หรือไดเมธิลอะมิโน หรือพอลิเฮโลเมธิล ; และ ซึ่ง L, Q, Z, และ R1 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1

3. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง Q คือ ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, เมอร์แคพโท, คาร์บอกซิล, ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิล, มอนอ- หรือ ได(C1-4 แอลคิล)อะมิโน C1-6-แอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิล, C1-6 แอลคิลออกซิ, C1-6 แอลคิล ซึ่งเฮโลเจนแต่ละตอมอาจเลือกถูก แทนที่ด้วย C1-6 แอลคิลออกซิ, C1-6 แอลคิลออกซิ, C1-6 แอลคิลไธโอ, C1-6 แอลคิล S(=O), C1-6 แอลคิล ออกซิคาร์บอนิล, เฮโล, พอลิเฮโล C1-6 แอลคิล, C2-6 แอลเคนิลออกซิอะมิโน, R5-C(=O)-C1-6 แอลคิล ออกซิอะมิโน, อนุมูลทีมีสูตร (c) หรือ (e-1) หรือ (e-2) อิมิแดโซลิล, ไทรแอโซลิล, เททระโซลิลซึ่ง เลือกถูกแทนที่ด้วย อิมิโน, ไอซอกแซโซลิดินิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย ไฮดรอกซิ, ไอซอกแซโซลิดิ- โนน

4. สารประกอบตามที่ข้อถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง L คือ -X- R3 ซึ่ง R3 คือ 2,4,6-ไทรซับสทิทิวเทด เฟนิล

5. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งส่วนที่ เป็นหมู่ในตำแหน่งที่ 2 ของวงพิริมิดีน คือ หมู่ 4-ไซยาโน-แอนิลิโน, L คือ -X-R3 ซึ่ง R3 คือ 2,4,6- ไทรซับสทิทิวเทคเฟนิล, Z คือ N หรือ C-Y ซึ่ง Y คือ เฮโล หรือไฮโดรเจน และ Q คือ ไฮดรอกซี C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิ C1-6 แอลคิล, เฮโล, พอลิเฮโล C1-6 แอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ-หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, ไซยาโน หรือ Het

6. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งสาร ประกอบ คือ 4-[[[5-โบรโม-4-(4-ไซยาโน-2,6-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-6-ไฮดรอกซิเมธิล]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซ ไนทริล ; 4-[[[6-คลอโร-4-(2,4,6-ไทรเมธิลเฟนิลอะมิโน)]-1,3,5-ไทรแอซิน-2-อิล]อะมิโน]เบนโซไนทริล ; 4-[[[6-ไทรฟลูออโรเมธิล-2-(4-ไซยาโนเฟนิลอะมิโน)]-4-พิริมิดินิล]อะมิโน]-3,5-ไดเมธิลเบนโซ- ไนทริล ; 6-[(4-ไซยาโนเฟนิล)อะมิโน]-4-[(2,4,6-ไทรเมธิลเฟนิล)อะมิโน]-1,3,5-ไทรแอซีน-2-คาร์บอกแซมีด; 4-[[[5-โบรโม-4-(4-ไซยาโน-2,6-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-6-เมธอกซิเมธิล]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซ ไนทริล ; 4-[[[5-โบรโม-4-(4-ไซยาโน-2,6-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-6-ไฮดรอกซิเมธิล]2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซ ไน-ทริล ; 2-[(4-ไซยาโนเฟนิล)อะมิโน]-6-[(2,4,6-ไทรเมธิลเฟนิล)อะมิโน]-4-พิริมิดีน คาร์บอกแซมีด; 5-โบรโม-2-[(4-ไซยาโนเฟนิล)อะมิโน]-6-[(2,4,6-ไทรเมธิลเฟนิล)อะมิโน]-4-พิริมิดีนคาร์บอกแซมีด; รูป N-ออกไซด์, เกลือที่เกิดจากการรวมดัวซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภัสกรรม, ควอเทอร์แนรีแอมีน และ รูปไอโซเมอร์ทางสเทอริโอเคมิของสารนั้น

7. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ข้อ 6 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้ เป็นยารักษาโรค

8. การใช้สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธืข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ประกอบสำหรับผลิตยาสำหรับป้องกันหรือรักษาโรคติดเชื้อ HIV (ไวนัสภูมิคุ้มกันเสื่อมในคน)

9 การใช้สารประกอบตามที่ได้ข้อถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทข้อ 8 สำหรับผลิตยาสำหรับ ป้องกัน หรือรักษาโรคติดเชื้อ HIV ชินต้านยาหลายชนิด

10. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วย ตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม และสารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง, เป็นสารออกฤทธ์, ใน ปริมาณที่มีผลรักษาโรค

11. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรมตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ ผสมสารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ในปริมาณที่มีผลรักษาโรคกับตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

12. กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งมีลักษณะ เฉพาะคือ a) ให้อินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (II) ทำปฏิกิริยาอนุพันธ์อะมิโนที่มีสูตร (III) ซึ่งเลือกทำ ภายใต้สภาวะที่ปราศจากตัวทำละลาย หรือในตัวทำละลายเฉื่อย ภายใต้บรรยากาศเฉื่อย (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (II) (III) (I) ซึ่ง w1 คือ หมู่หลุดออกง่ายที่เหมาะสม, และ L, Q, Z, R1, R2, n และ -a1=a2-a3=a4- มีความหมายเหมือน ที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 b) ให้อินเตอร์มีเดียทที่มีสูตร (III) ทำปฏิกิริยากับอินเทอร์มิเดียที่มีสูตร (IV) และอินเทอร์- มิเดียทที่มีสูตร (v) โดยมีตัวทำละลายที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (III) (IV) (V) (I-a) ซึ่ง W1 คือ หมู่หลุดออกง่ายที่เหมาะสม, และ Q, Z, R1, R2, n และ -a1=a2=a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ La คือ C1-10 แอลคิล, C2-10 แอลเคนิล, C2-10 แอลไคนิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, ซึ่งหมู่ดังกล่าวแต่ละหมู่อาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งเลือกอย่างเป็น อิสระจาก C3-7 ไซโคลแอลคิล ; อินโดลิล หรือไอโซอินโดลิล, ซึ่งแต่ละหมู่เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทน ที่ 1, 2, 3, หรือ 4 ซึ่งแต่ละเลือกอย่างเป็นอิสระจาก เฮโล, C1-6 แอลคิล, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิล ออกซิ, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, ไนโตร, อะมิโน, พอลิเฮโลเมธิล, พอลิเฮโลเมธิลออกซิ และ C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล ; เฟนิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล, หรือพิริแดซินิล, ซึ่งวงแอโรแมทิคดังกล่าว แต่ละวงอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่, 2 หมู่, 3 หมู่, 4 หมู่, หรือ 5 ซึ่งแต่ละหมู่เลือกอย่าง เป็นอิสระจากหมู่แทนที่ตามได้นิยามไว้ใน R2 c) ให้อินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (VI) ทำปฏิกิริยากับอินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (VII) ภายใต้ สภาวะที่ปราศจากตัวทำละลาย หรือในตัวทำละลายที่เหมาะสม ภายใต้บรรยากาศเฉื่อย (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (VI) (VII) (I-b) ซึ่ง W2 คือ หมู่หลุดออกง่ายที่เหมาะสม, และ Q, Z, R1, R2, R3, R7, n และ -a1=a2=a3=a4- มีความหมาย เหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, d) ให้อินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (VI) ทำปฏิกิริยากับอินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (VIII) ในตัวทำ ละลายที่เหมาะสม ภายใต้บรรยากาศเฉื่อยโดยมีต่างที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (VI) (VIII) (I-c) ซึ่ง W2 คือ หมู่หลุดออกง่ายที่เหมาะสม, และ Q, Z, R1, R2, n และ -a1=a2=a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ Lb คือ อนุมูลที่มีสูตร -X1-R3 หรือ -X2-Alk-R4 ซึ่ง X1, X2, Alk, R3 และ R4 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ; e) ให้อินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (IX-a) ทำปฏิกิริยากับอินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (X) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (IX-a) (X) (I-d) ซึ่ง W3 คือ หมู่หลุดออกง่ายที่เหมาะสม, และ L, Z, R1, R2, n, A2 และ -a1=a2=a3=a4- มีความหมาย เหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, f) ไซไคลซ์อินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (IX-b) โดยทีอนุพันธ์คาร์บอนิคที่เหมาะสม และด่างที่ เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (IX-b) (L-e) ซึ่ง L, Z, R1, R2, R9, n, A3, A4 และ -a1=a2=a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, g) ให้อินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (IX-c) ทำปฏิกิริยากับอนุพันธ์คาร์บอนนิค โดยมีตัวทำละลายที่ เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (IX-c) (L-e-1) ซึ่ง L, Z, R1, R2, R9, n, A3, A4 และ -a1=a2=a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, h) ให้อินเทอร์มิเดียที่มีสูตร (IX-d) ทำปฏิกิริยากับ W4-CH2-CH2-C(=O)-W4 โดยมีด่างที่ เหมาะสม และตัวทำละลายที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (IX-d) (l-f) ซึ่ง W4 คือ หมู่หลุดออกง่ายที่เหมาะสม, และ L, Z, R1, R2, n และ -a1=a2=a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, i) ให้อินเทอร์มีเดียทที่มีสูตร (XXIII) ทำปฏิกิริยากับอินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (XXIV) และ (XXV) โดยมีด่างที่เหมาะสม และตัวทำละลายที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (XXlll) (XXIV) (XXV) (l-g) ซึ่ง L, Q, R1, R2, n และ -a1=a2=a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไวในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ, ถ้าต้องการ, เปลี่ยนสารประกอบที่มีสูตร (I) ไปเป็นสารประกอบที่มีสูตร (I) อีกชนิดหนึ่งตามวิธี เปลียนที่รู้จักในทิศปวิทยา ; และจากนั้น, ถ้าต้องการ, เปลี่ยนสารประกอบที่มีสูตร (I), ไปเป็นเกลือที่ เกิดจากการรวมตัวกับกรดที่ไม่เป็นพิษซึ่งมีฤทธิ์ในการรักษาโรคโดยให้ทำปฏิกิริยากับกรด, หรือใน ทางกลับกัน, เปลี่ยนเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรด ไปเป็นด่างอิสระโดยให้ทำปฏิริยากับด่าง ; และ, ถ้าต้องการ, เตรียมรูปไอโซเมอร์ทางสเทอริโอเคมี, รูป N-ออกไซด์หรือควอเทอร์แนรีแอมีนของ สารเหล่านั้น

13. ผลิตภัณฑ์ที่มี (a) สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อ หนึ่ง, และ (b) สารประกอบต้านรีโทรไวรัสอีกชนิดหนึ่ง, เป็นสูตรผสมรวมสำหรับใช้พร้อมกัน, แยก กัน หรือตามลำดับกันในการรักษาโรคติดเชื้อ HIV

14. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม และ, เป็นสารออกฤทธิ์, (a) สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง, และ (b) ประกอบต้านรีโทรไวรัสอีกชนิดหนึ่ง