TH71072A - อนุพันธ์ไพริมิดีนสำหรับการป้องกันการติดเชื้อ hiv - Google Patents

Abstract

DC60 (30/04/47) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับการใช้สารประกอบสำหรับการผลิตเภสัชภัณฑ์สำหรับการป้อง กันการติดเชื้อ HIV ผ่านทางการร่วมเพศ และการสัมผัสที่สัมพันธ์กันอย่างใกล้ชิดระหว่างคู่นอน, ซึ่ง สารประกอบคือสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์, เกลือจากการเติมที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม, ควอเทอร์แนรี แอมีนหรือรูป ไอโซเมอร์เชิงสเทอริโอเคมีของสารเหล่านั้น, ซึ่งวงที่มี -a1=a2-a3=a4-และ-b1=b2-b3=b4- แทนเฟนิล, ไพริดิล, ไพริมิดินิล, พิราซินิล, ไพริดาซินิล; n คือ 0 ถึง 5; m คือ 1 ถึง 4;R1 คือไฮโดรเจน; แอริล; ฟอร์มิล; C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล; C1-6 แอลคิล; C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล; C1-6 แอลคิลที่ถูกแทนที่, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ; C1-6 แอลคิลออกซิ C1-6แอลคิลคาร์บอนิลที่ถูกแทนที่; R2 คือไฮดรอกซิ, แฮโล, C1-6 แอลคิลที่เลือกถูกแทนที่, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C2-6 แอลเคนิลที่เลือกถูกแทนที่, C2-6แอลคายนิลที่เลือกถูกแทนที่, C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, คาร์บอกซิล, ไซยาโน, ไนโตร, อะมิโน, มอนอ-หรือได(C1-6แอลคิล) อะมิโน, พอลิแฮโลเมธิล, พอลิแฮโลเมธิลออกซิ, พอลิแฮโลเมธิลไธโอ, -S(=O)pR6, -NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6 หรือเฮเทอโรไซเคิลแบบ 5 เมมเบอร์; X1 คือ -NR5-, -NH-NH-, -N=N-, -C(=O)-, C1-4แอลเคนไดอิล, -CHOH-, -S-, -S(=O)p-, -X2-C1-4แอลเคนไออิล-หรือ-C1-4แอลเคนไดอิล-X2-; R3 คือ NHR13; NR13R14; -C(=O)-NHR13; -C(=O)-NR13R14; -C(=O)-R15; -CH=N-NH-C(=O)-R16; C1-6แอลคิลที่ถูกแทนที่; C1-6แอลคิลออกซิ C1-6แอลคิลที่เลือกถูกแทนที่; C2-6แอลเคนิลที่ถูกแทนที่; C2-6แอลคายนิลที่ถูกแทนที่; C1-6แอลคิลที่ ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ, และหมู่แทนที่ชนิดที่สอง; -C(=N-O-R8)-C1-4แอลคิล; R7; หรือ -X3-R7; R4 คือแฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิล, C3-7ไซโคลแอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ, ไซยาโน, ไนโตร, พอลิแฮโล C1-6แอลคิล, พอลิแฮโล C1-6แอลคิลออกซิ, อะมิโนคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, ฟอร์มิล, อะมิโน, มอนอ- หรือได(C1-4แอลคิล)อะมิโน; และสาร ผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยสารเหล่านั้น การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับการใช้สารประกอบสำหรับการผลิตเภสัชภัณฑ์สำหรับการป้อง กันการติดเชื้อ HIV ผ่านทางการร่วมเพศ และการสัมผัสที่สัมพันธ์กันอย่างใกล้ชิดระหว่างคู่นอน, ซึ่ง สารประกอบคือสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์,เกลือจากการเติมที่ยอมรับกันทางเภสัจกรรม,ควอเทอร์แนรี แอมีนหรือรูป ไอโซเมอร์เชิงสเทอริโอเคมีของสารเหล่านี้,ซึ่งวงที่มี -a1=a2-a3=a4-และ-b1=b2-b3=b4-แทนเฟนิล, ไพริดิล,ไพริมิดินิล,พิราซินิล,ไพริดาซินิล; n คือ 0 ถึง 5; m คือ 1 ถึง 4;R1 คือไฮโดรเจน;แอริล; ฟอร์มิล;C1-6แอลคิลคาร์บอนิล;C1-6 แอลคิล;C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล;C1-6แอลคิลที่ถูกแทนที่, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล,C1-6แอลคิลออกซิบอนิล,C1-6แอลคิลคาร์บอนนิลออกซิ;C1-6แอลคิลออกซิ C1-6แอลคิลคาร์บอนิลถูกแทนที่;R2 คือไฮดรอกซิ,แฮโล,C1-6แอลคิลที่เลือกถูกแทนที่,C3-7 ไซโคลแอลคิล,C2-6แอลเคนิลที่เลือกถูกแทนที่,C2-6แอลคายนิลที่เลือกถูกแทนที่,C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,คาร์บอกซิล,ไซยาโน,ไนโตร,อะมิโน,มอนอ-หรือได(C1-6แอลคิล) อะมิโน,พอลิแฮโลเมธิล,พอลิแฮโลเมธิลออกซิ,พอลิแฮโลเมธิลไธโอ,-S(=O)pR6,-NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6,-NHC(=O)H,-C(=O)NHNH2,-NHC(=O)R6,-C(=NH)R6 หรือเฮเทอโรไซเคิลแบบ 5 เมมเบอร์; X1 คือ -NR5-,-NH-NH-,-N=N-,-C(=O)-,C1-4แอลเคนไดอิล,-CHOH-,-S-,-S(=O)p-, -X2-C1-4แอลเคนไออิล-หรือ-C1-4แอลเคนไดอิล-X2-;R3 คือ NHR13;NR13R14;-C(=O)-NHR13; -C(=O)-NR13R14;-C(=O)-R15;-CG=N-NH-C(=O)-R16;C1-6แอลคิลที่ถูกแทนที่;C1-6แอลคิลออกซิ C1-6แอลคิลที่เลือกถูกแทนที่;C2-6แอลเคนิลที่ถูกแทนที่;C2-6แอลคายนิลที่ถูกแทนที่;C1-6แอลคิลที่ ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ และหมู่แทนที่ชนิดที่สอง;-C(=N-O-R8)-C1-4แอลคิล;R7;หรือ-X3-R7;R4 คือแฮโล,ไฮดรอกซิ,C1-6แอลคิล,C3-7ไซโคลแอลคิล,C1-6แอลคิลออกซิ,ไซยาโน,ไนโตร, พอลิแฮโลC1-6แอลคิล,พอลิแฮโลC1-6แอลคิลออกซิ,อะมิโนคาร์บอนิล,C1-6แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล,C1-6แอลคิลคาร์บอนิล,ฟอร์มิล,อะมิโน,มอนอ-หรือได(C1-4แอลคิล)อะมิโน;และสาร ผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยสารเหล่านั้น

Claims (22)

1. การใช้สารประกอบสำหรับการผลิตเภสัชภัณฑ์สำหรับการป้องกันการติดเชื้อ HIV ผ่าน ทางการร่วมเพศหรือการสัมผัสที่สัมพันธ์กันอย่างใกล้ชิดระหว่างคู่นอน, ซึ่งสารประกอบมีสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์,เกลือจากการเติมที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม,ควอเทอร์แนรี แอมีนหรือรูป ไอโซเมอร์เชิงสเทอริโอเคมีของสารเหล่านั้น,ซึ่ง -a1=a2-a3=a4-แทนไบวาเลนท์ แรดิคัลของสูตร -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); -b1=b2-b3=b4- แทนไบวาเลนท์ แรคิดัลของสูตร -CH=CH-CH=CH- (b-1); -N=CH-CH=CH- (b-2); -N=CH-N=CH- (b-3); -N=CH-CH=N- (b-4); -N=N-CH=CH- (b-5); n คือ 0,1,2,3 หรือ 4; และในกรณี -a1=a2-a3=a4- คือ (a-1), จากนั้น n ยังอาจเป็น 5; m คือ 1, 2,3และในกรณี -b1=b2-b3=b4- คือ (b-1), จากนั้น m ยังอาจเป็น 4; R1 คือไฮโดรเจน; เเอริล;ฟอร์มิล; C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล;C1-6แอลคิล;C1-6แอลคิลออกซิคาร์ บอนิล,C1-6แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยฟอร์มิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล,C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,C1-6 แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ;C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิลคาร์บอนิลที่ถูกแทนที่ด้วย C1-6 แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล; R2 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระคือไฮดรอกซิ,แฮโล,C1-6แอลคิลที่เลือกถูกแทนที่ด้วยไซยาโนหรือ -C(=O)R6,C3-7 ไซโคลแอลคิล,C2-6แอลเคนิลที่เลือกถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจนหนึ่งอะติมหรือมากกว่า หรือไซยาโน,C2-6แอลคายนิล ที่เลือกถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจนหนึ่งอะตอมหรือมากกว่าหรือไซยาโน, C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,คาร์บอกซิล,ไซยาโน,ไนโตร,อะมิโน,มอนอ-หรือได(C1-6แอลคิล) อะมิโน,พอลิแฮโลเมธิล,พอลิแฮโลเมธิลไธโอ,-S(=O)pR6,-NH-S(=O)pR6,-C(=O)R6,-NHC(=O)H, -C(=O)NHCNH2,-NHC(=O)R6,-C(=NH)R6 หรือเเรดิคัลของสูตร (สูตรเคมี) (c) ซึ่ง A1 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระคือ N,CH หรือ CR6; และ A2 คือ NH,O,S หรือ NR6; X1 คือ -NR5-,-NH-NH-,-N=N-,-O-,-C(=O)-,C1-4แอลเคนไดอิล,-CHOH-,-S-,S(=O)p-, -X2-C1-4แอลเคนไดอิล-หรือ-C1-4แอลเคนไดอิล-X2-; X2 คือ-NR5-,-NH-NH-,-N=N-,-O-,-C(=O)-,-CHOH-,-S-,-S(=O)p-; R3 คือ NHR13;NR13R14;-C(=O)-NHR13;-C(=O)-NR13R14;-C(=O)-R15;-CH=N-NH-C(=O)- R16;C1-6แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เลือกแต่ละหมู่อย่างอิสระจากไซยา โน,NR9R10,-C(=O)-NR9R10,-C(=O)-C1-6แอลคิลหรือ R7;C1-6แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง หมู่หรือมากกว่าที่เลือกแต่ละหมู่อย่างอิสระจากไซยาโน,NR9R10,-C(=O)-NR9R10,-C(=O)-C1-6 แอลคิล หรือ R7 และซึ่งไฮโดรเจน 2 อะตอมที่จับที่คาร์บอนอะตอมเดียวกันถูกแทนที่โดย C1-4แอลเคนไคอิล,C1-6แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ และหมู่แทนที่ชนิดที่สองที่เลือกจาก ไซยาโน,NR9R10,-C(=O)-NR9R10,-C(=O)-C1-6แอลคิล หรือ R7;C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิลที่ เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมุ่หรือมากกว่าที่เลือกแต่ละหมู่อย่างอิสระจากไซยาโน,NR9R10, -C(=O)-NR9R10,-C(=O)-C1-6แอลคิล หรือ R7;C2-6แอลเคนิลที่ถูกแทนทื่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือ มากกว่าที่เลือกแต่ละหมู่อย่างอิสระจากแฮโล,ไซยาโน,NR9R10,-C(=O)-NR9R10,-C(=O)-C1-6 แอลคิล หรือ R7;C2-6แอลคายนิลที่ถูกแทนที่หนึ่งแทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เลือกแต่ละหมู่อย่าง อิสระจากแฮโล,ไซยาโน,R9R10,-C(=O)-NR9R10,-C(=O)-C1-6แอลคิล หรือ R7;-C(=N-O-R8)-C1-4 แอลคิล;R7 หรือ -X3-R7; X3 คือ -NR5-,-NH-NH-,N=N-,-O-,-C(=O)-,-S-,-S(=O)p-,-X2-C1-4แอลเคนไดอิล-, C1-4แอลเคนไดอิล-X2a-,-C1-4แอลเคนไดอิล-X2b-C1-4แอลเคนไดอิล,-C(=N-OR8)-C1-4แอลเคน ไดอิล-; โดยมี X2a เป็น -NH-NH-,-N=N-,-O-,C(=O)-,-S-,-S(=O)p-; และ มี X2b เป็น -NH-NH-,-N=N-,-C(=O)-,-S-,-S(=O)p-; R4 คือแฮโล,ไฮดรอกซิ,C1-6แอลคิล,C3-7ไซโคลแอลคิล,C1-6แอลคิลออกซิ,ไซยาโน, ไรโตร,พอลิแฮโล C1-6แอลคิล,พอลิแฮโลC1-6แอลคิลออกซิ,อะมิโนคาร์บอนิล,C1-6แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล,C1-6แอลคิลคาร์บอนิล,ฟอร์มิล,อะมิโน,มอนอ-หรือได(C1-4แอลคิล)อะมิโนหรือ R7; R5 คือไฮโดรเจน;แอริล;ฟอร์มิล;C1-6แอลคิลคาร์บอนิล;C1-6แอลคิล;C1-6แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล;C1-6แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยฟอร์มิล,C1-6แอลคิลคาร์บอนิลมC1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล หรือ C1-9แแอลคิลคาร์บอนิลออกซิ;C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิลคาร์บอนิลที่ถูกแทนที่ด้วย C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล; R6 คือ C1-4แอลคิล,อะมิโน,มอนอ-หรือได(C1-4แอลคิล)อะมิโน หรือพอลิเเฮโล C1-4 แอลคิล; R7 คือแอโรเมทิด คาร์โบไซเคิลไม่อิ่มตัว,อิ่มตัวบางส่วนแบบมอนอไซคลิค,ไบไซคลิคหรือ ไทรไซคลิค หรือแอโรเมทิค เฮเทอโรไซเคิลที่อิ่มตัว,อิ่มตัวบางส่วนแบบมอนอไซคลิค,ไบไซคลิค หรือไทรไซคลิค,ซึ่งระบบวงคาร์โบไซคลิคหรือเฮเทอโรไซคลิคดังกล่าวแต่ละแบบอาจเลือกถูกแทน ที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง,สอง,สาม,สี่หรือห้าหมู่ที่เลือกแต่ละหมู่อย่างอิสระจากแฮโล,ไฮดรอกซิ, เมอร์แคพโท,C1-6แอลคิล,ไฮดรอกซิC1-6แอลคิล,อะมิโนC1-6แอลคิล,มอนอหรือได(C1-6แอลคิล) อะมิโน C1-6แอลคิล,ฟอร์มิล,C1-6แอลคิลคาร์บอนิล,C3-7ไซโคลแอลคิล,C-6แอลคิลออกซิมC1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,C1-6แอลคิลไธโอ,ไซยาโน,ไนไตร,พอลิเเฮโลC1-6แอลคิล,พอลิแฮโล C1-6 แอลคิลออกซิ,อะมิโรคาร์บอนิล,-CH(=N-O-R8),R7a,-X3-R7aหรือR7a-C1-4แอลคิล; R7a คือแอโรเมทิค คาร์โบไซเคิลที่อิ่มตัว,อิ่มตัวบางส่วนแบบมอนอไซคลิค,ไบไซคลิคหรือ ไทรไซคลิค หรือแอโรเมทิค เฮเทอโรไซเคิลที่อิ่มตัว,อิ่มตัวบางส่วนแบบมอนอไซคลิค,ไบโซคลิค หรือไพรไซคลิค,ซึ่งระบบวงคาร์โบไซคลิคหรือเฮเทอโรไซคลิคดังกล่าวแต่ละแบบอาจเลือกถูกแทน ที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง,สอง,สาม,สี่ หรือ ห้าหมู่ที่เลือกแต่ละหมู่อย่างอิสระจากแฮโล,ไฮดรอกซิ, เมอร์แคพโท,C1-6แอลคิล,ไฮดรอกซิC1-6แอลคิล,อะมิโนC1-6แอลคิล,มอนหรือได(C1-6แอลคิล) อะมิโนC1-6แอลคิล,ฟอร์มิล,C1-6แอลคิลคาร์บอนิล,C3-7ไซโคลแอลคิล,C1-6แอลคิลออกซิ,C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,C1-6แอลฃคิลไธโอ,ไซยาโน,ไนโตร,พอลิแฮโลC1-6แอลคิล,พอลิแฮโลC1-6 แอลคิลออกซิ,อะมิโนคาร์บอนิล,-CH(=N-O-R8); R8 คือไฮโดรเจน C1-4 แอลคิล,แอริล หรือเเอริล C1-4 แอลคิล; R9 และ R10 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระคือไฮโดรเจน; ไฮดรอกซิ;C1-6แอลคิล;C1-6แอลคิลออกซิ; C1-6แอลคิลคาร์บอนิล;C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล;อะมิโน;มอนอ-หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน; มอนอ-หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล;-CH(=NR11)หรือ R7,ซึ่งแต่ละหมู่ของหมู่ C1-6 แอลคิลดังกล่าวอาจเลือกและแต่ละหมู่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ที่เลือกแต่ละหมู่อย่าง อิสระจากไฮดรอกซิ,C1-6แอลคิลออกซิ,ไฮดรอกซิC1-6แอลคิลออกซิ,คึาร์บอกซิล,C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,ไซยาโน,อะมิโน,อิมิโน,มอนอ-หรือได(C1-4แอลคิล)อะมิโน, พอลิแฮโลเมธิล,พอลิแฮโลเมธิลออกซิ,พอลิแฮโลเมธิลไธโอ,-S(=O)pR6,-NH-S(=O)pR6,-C(=O)R6, -NHC(=O)H,-C(=O)NHNH2,-NHC(=O)R6,-C(=NR)R6,R7; หรือ R9 และ R10 อาจถูกนำมารวมกันจนเกิดไบวาเลนท์หรือไทรวาเลนท์ แรดิคัลของสูตร -CH2-CH2-CH2-CH2- (d-1) -CH2-CH2-CH2-CH2-CH2- (d-2) -CH2-CH2-O-CH2-CH2- (d-3) -CH2-CH2-S-CH2-CH2- (d-4) -CH2-CH2-NR12-CH2-CH2- (d-5) -CH2-CH=CH-CH2- (d-6) =CH-CH=CH-CH=CH- (d-7) R11 คือไซยาโน; C1-4 แอลคิลที่เลือกถูกแทนที่ด้วย C1-4 แอลคิลออกซิ,ไซยาโน,อะมิโน, มอนอ-หรือได(C1-4แอลคิล)อะมิโน หรืออะมิโนคาร์บอนิล;C1-4แอลคิลคาร์บอนิล;C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล;อะมิโนคาร์บอนิล;มอนอ-หรือได(C1-4แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล; R12 คือไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล; R13 และ R14 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระคือ C1-6 แอลคิลที่เลือกถูกแทนที่ด้วยไซยาโนหรืออะมิโน คาร์บอนิล,C2-6แอลเคนิลที่เลือกถูกแทนที่ด้วยไซยาโนหรืออะมิโนคาร์บอนิล,C2-6แอลคายนิลที่ เลือกถูกแทนที่ด้วยไซยาโนหรืออะมิโรคาร์บอนิล; R15 คือ C1-6 แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยไซยาโนหรืออะมิโนคาร์บอนิล; R16 คือ C1-6 แอลคิลที่เลือกถูกแทนที่ด้วยไซยาโนหรืออะมิโน p คือ 1 หรือ 2; แอริลคือเฟนิลหรือเฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง,สอง,สาม,สี่หรือห้าหมู่ที่เลือกแต่ละ หมู่อย่างอิสระจากแฮโล,ไฮดรอกซิ,เมอร์แคพโท,C1-6แอลคิล,ไฮดรอกซิC1-6แอลคิล,อะมิโน C1-6แอลคิล,มอนอหรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน C1-6แอลคิล,C1-6,แอลคิลคาร์บอนิล,C3-7ไซโคล แอลคิล,C1-6แอลคิลออกซิ,C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,C1-6แอลคิลไธโอ,ไซยาโน,ไนโตร, พอลิเเฮโลC1-6แอลคิล,พอลิแฮโลC1-6แอลคิลออกซิ,อะมิโนคาร์บอนิล,R7 หรือ -X3-R7

2. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบมี สูตร (สูตรเคมี) (I') ซึ่ง -a1=a2-a3=a4-,b1=b2-b3=b4-,R1,R2,R3,R4,m และ X1 คือตามที่นิยมข้างบนนี้; n' คือ 0,1,2 หรือ 3 และในกรณี -a1=a2-a3=a4- คือ (a-1),จากนั้น n' ยังอาจเป็น 4; R2 คือแฮโล, C1-6แอลคิล, ไทรแฮโลเมธิล,ไทรแฮโลเมธิลออกซิ,ไซยาโน,อะมิโน คาร์บอนิล,C-6แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยไซยาโนหรืออะมิโนคาร์บอนิล; โดยเงื่อนไขว่า R2' ถูกใส่ที่ตำแหน่งพาราในส่วนของส่วนที่เป็น NR1

3. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่งสาร ประกอบมีสูตร (สูตรเคมี) (I') ซึ่ง -b1=b2-b3=b4,-,R1,R2,R3,R4,m และ X1 คือตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1; n' และ R2' คือตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 3

4. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อ หนึ่ง ซึ่งสารประกอบมีสูตร (สูตรเคมี) (I'") ซึ่ง R1,R2,R3,R4 และ X1 คือตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1; n' และ R2' คือตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 3

5. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ถึง 4 ข้อใดข้อ หนึ่ง ซึ่ง R2 คือไซยาโน, อะมิโน คาร์บอนิล หรือ C1-6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยไซยาโนหรืออะมิโนคาร์บอนิล

6. การใชสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อ หนึ่ง ซึ่งเลือกสารประกอบจาก 4-[[4-[[4-(2-ไซยาโนเอเธนิล)-2,6-ไดเมธิลเฟนิล]อะมิ โน]-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน] เบนโซไนไทรล์ ; 4-[[4-[[4-(2-ไซยาโนเอเธนิล)-2,6-ไดเมธิลเฟนิล]-2-ไพริ มิดินิล]อะมิโน]เบนโซไนไทรล์ ; 4-[[4-[[4-(2-ไซยาโนเอเธนิล)-2-เมธิลเฟนอกซิ]-2-ไพริมิดิ นิล]อะมิโน]เบนโซไนไทรล์ ; N-ออกไซด์, เกลือจากการเติมที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม, ควอ เทอร์แนรี แอมีนหรือรูปไอโซเมอร์ เชิงสเทริโอเคมีของสารเหล่า นั้น

7. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่งเลือกสารประกอบจาก 4-[[4-[[4-(2-ไซยาโนเอเธนิล)-2,6-ไดเมธิลเฟนิล]อะมิ โน]-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน] เบนโซไนไทรล์(E) ; 4-[[4-[[4-(2-ไซยาโนเอเธนิล)-2,6-ไดเมธิลเฟนิล]-2-ไพริ มิดินิล]อะมิโน]เบนโซไนไทรล์ (E) ; 4-[[4-[[4-(2-ไซยาโนเอเธนิล)-2-เมธิลเฟนอกซิ]-2-ไพริมิดิ นิล]อะมิโน]เบนโซไนไทรล์(E) ;

8. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง การร่วมเพศคือการมีเพศสัมพันธ์ทาง ช่องคลอด, ทางทวารหรือทาง ปาก

9. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 8 ซึ่งการร่วมเพศคือการมีเพศ สัมพันธ์ทางช่องคลอด

10. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง เภสัชภัณฑ์อยู่ในรูปที่ปรับใช้เพื่อนำมา ประยุกต์ใช้กับตำแหน่ง ซึ่งเกิดการร่วมเพศหรือการสัมผัสที่สัมพันธ์กันอย่างใกล้ชิด ระหว่างคู่นอน

11. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่งเภสัชภัณฑ์อยู่ในรูป ที่ปรับใช้เพื่อนำมาประยุกต์ใช้กับ ช่องคลอด, ไส้ตรง, ปากหรือ ผิวหนัง

12. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 11 ซึ่งเภสัชภัณฑ์อยู่ในรูป ของเจล, เจลสี, ครีม, ยาขี้ผึ้ง, ฟิล์ม, ฟองน้ำ, โฟม, ห่วงใน ช่องคลอด, ที่ครอบมดลูก, ยาเหน็บสำหรับการประยุกต์ใช้ทางไส้ ตรงหรือช่อง คลอด, ยาเม็ดทางช่องคลอดหรือไส้ตรงหรือทาง แก้ม, น้ำยาบ้วนปาก

13. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง การติดเชื้อ HIV คือการติดเชื้อ HIV ที่ ดื้อยาหลายชนิด

14. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยแคริเออร์ที่ยอม รับกันทางเภสัชกรรม และ ปริมาณที่ให้ผลในการบำบัดของสารประกอบ ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งมี ลักษณะเฉพาะคือสารผสมทางเภสัชกรรมเป็นสารยึดติดทางชีวภาพกับ ตำแหน่งของการประยุกต์ใช้, เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์

15. สารผสมทางเภสัชกรรมตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อ 14 ซึ่งตำแหน่งของการประยุกต์ ใช้คือช่องคลอด, ไส้ตรง, ปาก หรือผิวหนัง

16. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยแคริเออร์ที่ยอม รับกันทางเภสัชกรรม และ ปริมาณที่ให้ผลในการบำบัดของสารประกอบ ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งมี ลักษณะเฉพาะคือสารผสมทางเภสัชกรรมอยู่ในรูปที่ปรับใช้เพื่อนำ มาประยุกต์ใช้กับช่องคลอดหรือ ปาก, เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์

17. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยแคริเออร์ที่ยอม รับกันทางเภสัชกรรม และ ปริมาณที่ให้ผลในการบำบัดของสารประกอบ ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งมี ลักษณะเฉพาะคือสารผสมทางเภสัชกรรมเป็นเจล, เจล ลี, ครีม, ฟิล์ม, ฟองน้ำ, โฟม, ห่วงในช่องคลอด, ที่ครอบมด ลูก, ยาเหน็บสำหรับการประยุกต์ใช้ทางไส้ตรงหรือช่องคลอด, ยา เม็ดทางช่องคลอดหรือ ไส้ตรงหรือทางแก้ม, น้ำยาบ้วนปาก, เป็น ส่วนผสมออกฤทธิ์

18. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยแคริเออร์ที่ยอม รับกันทางเภสัชกรรม และ ปริมาณที่ให้ผลในการบำบัดของสารประกอบ ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งมี ลักษณะเฉพาะคือสารผสมทางเภสัชกรรมอยู่ในรูปของเจลที่มีคาร์โบ พอล, ไฮดรอกซิโพรพิล เซลลูโลส, ไฮดรอกซิเอธิล เซลลูโลส หรือส ทาร์ชที่ถูกเตรียมเจลาตินขั้นต้นแล้ว, เป็นส่วนผสมออก ฤทธิ์

19. สารผสมทางเภสัชกรรมตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อ 14 ถึง 18 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งยัง ประกอบรวมด้วยสารประกอบ ต้านรีโทรไวรัสเพิ่มเติมหนึ่งชนิดหรือมากกว่า

20. สารผสมทางเภสัชกรรมตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อ 14 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งยัง ประกอบรวมด้วยส่วนประกอบ หนึ่งชนิดหรือมากกว่าที่เลือกจากแอนติบอดี, สารซักฟอกหรือสาร ลด แรงตึงผิว, ผิวเคลือบสำหรับตำแหน่งการให้สารผสมทางเภสัช กรรม, เพพไทด์หรือสารควบคุม pH

21. สารผสมทางเภสัชกรรมตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อ 14 ถึง 20 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งยัง ประกอบรวมด้วยสารประกอบ ฆ่าตัวอสุจิ

22. สารประกอบของสูตร (I) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ซึ่งสารประกอบคือ (สูตรเคมี) (E) N-ออกไซด์, เลือกจากการเติมที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม, ควอ เทอร์แนรี แอมีนหรือรูป ไอโซเมอร์เชิงสเทอริโอเคมีของสารเหล่า นั้น