Claims (22)
1. การใช้สารประกอบสำหรับการผลิตเภสัชภัณฑ์สำหรับการป้องกันการติดเชื้อ HIV ผ่าน ทางการร่วมเพศหรือการสัมผัสที่สัมพันธ์กันอย่างใกล้ชิดระหว่างคู่นอน, ซึ่งสารประกอบมีสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์,เกลือจากการเติมที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม,ควอเทอร์แนรี แอมีนหรือรูป ไอโซเมอร์เชิงสเทอริโอเคมีของสารเหล่านั้น,ซึ่ง -a1=a2-a3=a4-แทนไบวาเลนท์ แรดิคัลของสูตร -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); -b1=b2-b3=b4- แทนไบวาเลนท์ แรคิดัลของสูตร -CH=CH-CH=CH- (b-1); -N=CH-CH=CH- (b-2); -N=CH-N=CH- (b-3); -N=CH-CH=N- (b-4); -N=N-CH=CH- (b-5); n คือ 0,1,2,3 หรือ 4; และในกรณี -a1=a2-a3=a4- คือ (a-1), จากนั้น n ยังอาจเป็น 5; m คือ 1, 2,3และในกรณี -b1=b2-b3=b4- คือ (b-1), จากนั้น m ยังอาจเป็น 4; R1 คือไฮโดรเจน; เเอริล;ฟอร์มิล; C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล;C1-6แอลคิล;C1-6แอลคิลออกซิคาร์ บอนิล,C1-6แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยฟอร์มิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล,C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,C1-6 แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ;C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิลคาร์บอนิลที่ถูกแทนที่ด้วย C1-6 แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล; R2 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระคือไฮดรอกซิ,แฮโล,C1-6แอลคิลที่เลือกถูกแทนที่ด้วยไซยาโนหรือ -C(=O)R6,C3-7 ไซโคลแอลคิล,C2-6แอลเคนิลที่เลือกถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจนหนึ่งอะติมหรือมากกว่า หรือไซยาโน,C2-6แอลคายนิล ที่เลือกถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจนหนึ่งอะตอมหรือมากกว่าหรือไซยาโน, C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,คาร์บอกซิล,ไซยาโน,ไนโตร,อะมิโน,มอนอ-หรือได(C1-6แอลคิล) อะมิโน,พอลิแฮโลเมธิล,พอลิแฮโลเมธิลไธโอ,-S(=O)pR6,-NH-S(=O)pR6,-C(=O)R6,-NHC(=O)H, -C(=O)NHCNH2,-NHC(=O)R6,-C(=NH)R6 หรือเเรดิคัลของสูตร (สูตรเคมี) (c) ซึ่ง A1 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระคือ N,CH หรือ CR6; และ A2 คือ NH,O,S หรือ NR6; X1 คือ -NR5-,-NH-NH-,-N=N-,-O-,-C(=O)-,C1-4แอลเคนไดอิล,-CHOH-,-S-,S(=O)p-, -X2-C1-4แอลเคนไดอิล-หรือ-C1-4แอลเคนไดอิล-X2-; X2 คือ-NR5-,-NH-NH-,-N=N-,-O-,-C(=O)-,-CHOH-,-S-,-S(=O)p-; R3 คือ NHR13;NR13R14;-C(=O)-NHR13;-C(=O)-NR13R14;-C(=O)-R15;-CH=N-NH-C(=O)- R16;C1-6แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เลือกแต่ละหมู่อย่างอิสระจากไซยา โน,NR9R10,-C(=O)-NR9R10,-C(=O)-C1-6แอลคิลหรือ R7;C1-6แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง หมู่หรือมากกว่าที่เลือกแต่ละหมู่อย่างอิสระจากไซยาโน,NR9R10,-C(=O)-NR9R10,-C(=O)-C1-6 แอลคิล หรือ R7 และซึ่งไฮโดรเจน 2 อะตอมที่จับที่คาร์บอนอะตอมเดียวกันถูกแทนที่โดย C1-4แอลเคนไคอิล,C1-6แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ และหมู่แทนที่ชนิดที่สองที่เลือกจาก ไซยาโน,NR9R10,-C(=O)-NR9R10,-C(=O)-C1-6แอลคิล หรือ R7;C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิลที่ เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมุ่หรือมากกว่าที่เลือกแต่ละหมู่อย่างอิสระจากไซยาโน,NR9R10, -C(=O)-NR9R10,-C(=O)-C1-6แอลคิล หรือ R7;C2-6แอลเคนิลที่ถูกแทนทื่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือ มากกว่าที่เลือกแต่ละหมู่อย่างอิสระจากแฮโล,ไซยาโน,NR9R10,-C(=O)-NR9R10,-C(=O)-C1-6 แอลคิล หรือ R7;C2-6แอลคายนิลที่ถูกแทนที่หนึ่งแทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เลือกแต่ละหมู่อย่าง อิสระจากแฮโล,ไซยาโน,R9R10,-C(=O)-NR9R10,-C(=O)-C1-6แอลคิล หรือ R7;-C(=N-O-R8)-C1-4 แอลคิล;R7 หรือ -X3-R7; X3 คือ -NR5-,-NH-NH-,N=N-,-O-,-C(=O)-,-S-,-S(=O)p-,-X2-C1-4แอลเคนไดอิล-, C1-4แอลเคนไดอิล-X2a-,-C1-4แอลเคนไดอิล-X2b-C1-4แอลเคนไดอิล,-C(=N-OR8)-C1-4แอลเคน ไดอิล-; โดยมี X2a เป็น -NH-NH-,-N=N-,-O-,C(=O)-,-S-,-S(=O)p-; และ มี X2b เป็น -NH-NH-,-N=N-,-C(=O)-,-S-,-S(=O)p-; R4 คือแฮโล,ไฮดรอกซิ,C1-6แอลคิล,C3-7ไซโคลแอลคิล,C1-6แอลคิลออกซิ,ไซยาโน, ไรโตร,พอลิแฮโล C1-6แอลคิล,พอลิแฮโลC1-6แอลคิลออกซิ,อะมิโนคาร์บอนิล,C1-6แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล,C1-6แอลคิลคาร์บอนิล,ฟอร์มิล,อะมิโน,มอนอ-หรือได(C1-4แอลคิล)อะมิโนหรือ R7; R5 คือไฮโดรเจน;แอริล;ฟอร์มิล;C1-6แอลคิลคาร์บอนิล;C1-6แอลคิล;C1-6แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล;C1-6แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยฟอร์มิล,C1-6แอลคิลคาร์บอนิลมC1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล หรือ C1-9แแอลคิลคาร์บอนิลออกซิ;C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิลคาร์บอนิลที่ถูกแทนที่ด้วย C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล; R6 คือ C1-4แอลคิล,อะมิโน,มอนอ-หรือได(C1-4แอลคิล)อะมิโน หรือพอลิเเฮโล C1-4 แอลคิล; R7 คือแอโรเมทิด คาร์โบไซเคิลไม่อิ่มตัว,อิ่มตัวบางส่วนแบบมอนอไซคลิค,ไบไซคลิคหรือ ไทรไซคลิค หรือแอโรเมทิค เฮเทอโรไซเคิลที่อิ่มตัว,อิ่มตัวบางส่วนแบบมอนอไซคลิค,ไบไซคลิค หรือไทรไซคลิค,ซึ่งระบบวงคาร์โบไซคลิคหรือเฮเทอโรไซคลิคดังกล่าวแต่ละแบบอาจเลือกถูกแทน ที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง,สอง,สาม,สี่หรือห้าหมู่ที่เลือกแต่ละหมู่อย่างอิสระจากแฮโล,ไฮดรอกซิ, เมอร์แคพโท,C1-6แอลคิล,ไฮดรอกซิC1-6แอลคิล,อะมิโนC1-6แอลคิล,มอนอหรือได(C1-6แอลคิล) อะมิโน C1-6แอลคิล,ฟอร์มิล,C1-6แอลคิลคาร์บอนิล,C3-7ไซโคลแอลคิล,C-6แอลคิลออกซิมC1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,C1-6แอลคิลไธโอ,ไซยาโน,ไนไตร,พอลิเเฮโลC1-6แอลคิล,พอลิแฮโล C1-6 แอลคิลออกซิ,อะมิโรคาร์บอนิล,-CH(=N-O-R8),R7a,-X3-R7aหรือR7a-C1-4แอลคิล; R7a คือแอโรเมทิค คาร์โบไซเคิลที่อิ่มตัว,อิ่มตัวบางส่วนแบบมอนอไซคลิค,ไบไซคลิคหรือ ไทรไซคลิค หรือแอโรเมทิค เฮเทอโรไซเคิลที่อิ่มตัว,อิ่มตัวบางส่วนแบบมอนอไซคลิค,ไบโซคลิค หรือไพรไซคลิค,ซึ่งระบบวงคาร์โบไซคลิคหรือเฮเทอโรไซคลิคดังกล่าวแต่ละแบบอาจเลือกถูกแทน ที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง,สอง,สาม,สี่ หรือ ห้าหมู่ที่เลือกแต่ละหมู่อย่างอิสระจากแฮโล,ไฮดรอกซิ, เมอร์แคพโท,C1-6แอลคิล,ไฮดรอกซิC1-6แอลคิล,อะมิโนC1-6แอลคิล,มอนหรือได(C1-6แอลคิล) อะมิโนC1-6แอลคิล,ฟอร์มิล,C1-6แอลคิลคาร์บอนิล,C3-7ไซโคลแอลคิล,C1-6แอลคิลออกซิ,C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,C1-6แอลฃคิลไธโอ,ไซยาโน,ไนโตร,พอลิแฮโลC1-6แอลคิล,พอลิแฮโลC1-6 แอลคิลออกซิ,อะมิโนคาร์บอนิล,-CH(=N-O-R8); R8 คือไฮโดรเจน C1-4 แอลคิล,แอริล หรือเเอริล C1-4 แอลคิล; R9 และ R10 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระคือไฮโดรเจน; ไฮดรอกซิ;C1-6แอลคิล;C1-6แอลคิลออกซิ; C1-6แอลคิลคาร์บอนิล;C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล;อะมิโน;มอนอ-หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน; มอนอ-หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล;-CH(=NR11)หรือ R7,ซึ่งแต่ละหมู่ของหมู่ C1-6 แอลคิลดังกล่าวอาจเลือกและแต่ละหมู่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ที่เลือกแต่ละหมู่อย่าง อิสระจากไฮดรอกซิ,C1-6แอลคิลออกซิ,ไฮดรอกซิC1-6แอลคิลออกซิ,คึาร์บอกซิล,C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,ไซยาโน,อะมิโน,อิมิโน,มอนอ-หรือได(C1-4แอลคิล)อะมิโน, พอลิแฮโลเมธิล,พอลิแฮโลเมธิลออกซิ,พอลิแฮโลเมธิลไธโอ,-S(=O)pR6,-NH-S(=O)pR6,-C(=O)R6, -NHC(=O)H,-C(=O)NHNH2,-NHC(=O)R6,-C(=NR)R6,R7; หรือ R9 และ R10 อาจถูกนำมารวมกันจนเกิดไบวาเลนท์หรือไทรวาเลนท์ แรดิคัลของสูตร -CH2-CH2-CH2-CH2- (d-1) -CH2-CH2-CH2-CH2-CH2- (d-2) -CH2-CH2-O-CH2-CH2- (d-3) -CH2-CH2-S-CH2-CH2- (d-4) -CH2-CH2-NR12-CH2-CH2- (d-5) -CH2-CH=CH-CH2- (d-6) =CH-CH=CH-CH=CH- (d-7) R11 คือไซยาโน; C1-4 แอลคิลที่เลือกถูกแทนที่ด้วย C1-4 แอลคิลออกซิ,ไซยาโน,อะมิโน, มอนอ-หรือได(C1-4แอลคิล)อะมิโน หรืออะมิโนคาร์บอนิล;C1-4แอลคิลคาร์บอนิล;C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล;อะมิโนคาร์บอนิล;มอนอ-หรือได(C1-4แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล; R12 คือไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล; R13 และ R14 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระคือ C1-6 แอลคิลที่เลือกถูกแทนที่ด้วยไซยาโนหรืออะมิโน คาร์บอนิล,C2-6แอลเคนิลที่เลือกถูกแทนที่ด้วยไซยาโนหรืออะมิโนคาร์บอนิล,C2-6แอลคายนิลที่ เลือกถูกแทนที่ด้วยไซยาโนหรืออะมิโรคาร์บอนิล; R15 คือ C1-6 แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยไซยาโนหรืออะมิโนคาร์บอนิล; R16 คือ C1-6 แอลคิลที่เลือกถูกแทนที่ด้วยไซยาโนหรืออะมิโน p คือ 1 หรือ 2; แอริลคือเฟนิลหรือเฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง,สอง,สาม,สี่หรือห้าหมู่ที่เลือกแต่ละ หมู่อย่างอิสระจากแฮโล,ไฮดรอกซิ,เมอร์แคพโท,C1-6แอลคิล,ไฮดรอกซิC1-6แอลคิล,อะมิโน C1-6แอลคิล,มอนอหรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน C1-6แอลคิล,C1-6,แอลคิลคาร์บอนิล,C3-7ไซโคล แอลคิล,C1-6แอลคิลออกซิ,C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,C1-6แอลคิลไธโอ,ไซยาโน,ไนโตร, พอลิเเฮโลC1-6แอลคิล,พอลิแฮโลC1-6แอลคิลออกซิ,อะมิโนคาร์บอนิล,R7 หรือ -X3-R71. Use of a compound for the manufacture of pharmaceutical products for the prevention of HIV infection through sexual intercourse or close contact between sexual partners, in which the compound has the formula (chemical formula) (I) N-oxide, pharmaceutically acceptable addition salt, quaternary amine or stereochemical isomers of such compounds, in which -a1=a2-a3=a4- represents the bivalent radical of the formula -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); -b1=b2-b3=b4- represents the bivalent radical of the formula -CH=CH-CH=CH- (b-1); -N=CH-CH=CH- (b-2); -N=CH-N=CH- (b-3); -N=CH-CH=N- (b-4); -N=N-CH=CH- (b-5); n is 0, 1, 2, 3, or 4; and in the case -a1=a2-a3=a4- is (a-1), then n can also be 5; m is 1, 2, 3, and in the case -b1=b2-b3=b4- is (b-1), then m can also be 4; R1 is hydrogen; aryl; formil; C1-6 alkyl carbonyl; C1-6 alkyl; C1-6 alkyl oxycarbonyl, C1-6 alkyl substituted formil, C1-6 alkyl carbonyl, C1-6 alkyl oxycarbonyl, C1-6 Alkyl carbonyl oxy; C1-6 alkyl oxy; C1-6 alkyl carbonyl substituted with C1-6 alkyl oxy carbonyl; R2; each independent group is hydroxyl, halo, C1-6 alkyl selectively substituted with cyano or -C(=O)R6, C3-7 cycloalkyl, C2-6 alkynyl selectively substituted with one or more halogens or cyano, C2-6 alkynyl. The selected element is replaced by one or more halogen atoms or cyano, C1-6 alkyl oxycarbonyl, carboxyl, cyano, nitro, amino, mono- or di(C1-6 alkyl) amino, polyhalomethyl, polyhalomethylthio,-S(=O)pR6,-NH-S(=O)pR6,-C(=O)R6,-NHC(=O)H, -C(=O)NHCNH2,-NHC(=O)R6,-C(=NH)R6 or the radical of the formula (chemical formula) (c), in which each independent group of A1 is N,CH or CR6; A2 is NH,O,S or NR6; X1 is -NR5-,-NH-NH-,-N=N-,-O-,-C(=O)-,C1-4alkanediyl,-CHOH-,-S-,S(=O)p-, -X2-C1-4alkanediyl-or-C1-4alkanediyl-X2-; X2 is -NR5-,-NH-NH-,-N=N-,-O-,-C(=O)-,-CHOH-,-S-,-S(=O)p-; R3 is NHR13;NR13R14;-C(=O)-NHR13;-C(=O)-NR13R14;-C(=O)-R15;-CH=N-NH-C(=O)-R16;C1-6alkyl replaced by one or more independently selected substituents from cyanide. Cyano,NR9R10,-C(=O)-NR9R10,-C(=O)-C1-6 alkyl or R7; C1-6 alkyl substituted by one or more independently selected substituents from cyano,NR9R10,-C(=O)-NR9R10,-C(=O)-C1-6 alkyl or R7, in which 2 hydrogen atoms bonded to the same carbon atom are replaced by C1-4 alkane kaiyl, C1-6 alkyl substituted by a hydroxyl and a second substituent selected from cyano,NR9R10,-C(=O)-NR9R10,-C(=O)-C1-6 alkyl or R7; C1-6 alkyl oxyC1-6 alkyl One or more substitutes are chosen independently from one or more cyano, NR9R10, -C(=O)-NR9R10, -C(=O)-C1-6 alkyl, or R7;C2-6 alkyneils. Independent of halo,cyano,R9R10,-C(=O)-NR9R10,-C(=O)-C1-6alkyl or R7;-C(=N-O-R8)-C1-4alkyl;R7 or -X3-R7; X3 is -NR5-,-NH-NH-,N=N-,-O-,-C(=O)-,-S-,-S(=O)p-,-X2-C1-4alkanediyl-, C1-4alkanediyl-X2a-,-C1-4alkanediyl-X2b-C1-4alkanediyl,-C(=N-OR8)-C1-4alkanediyl-; with X2a being -NH-NH-,-N=N-,-O-,C(=O)-,-S-,-S(=O)p-; And X2b is -NH-NH-,-N=N-,-C(=O)-,-S-,-S(=O)p-; R4 is halo, hydroxyl, C1-6 alkyl, C3-7 cycloalkyl, C1-6 alkyloxy, cyano, ritro, polyhalo C1-6 alkyl, polyhalo C1-6 alkyloxy, aminocarbonyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, C1-6 alkylcarbonyl, formyl, amino, mono- or di(C1-4 alkyl)amino or R7; R5 is hydrogen; aryl; formyl; C1-6 alkylcarbonyl; C1-6 alkyl; C1-6 alkyloxy. Carbonyl; C1-6 alkyl replaced by formyl, C1-6 alkyl carbonyl, C1-6 alkyl oxycarbonyl, or C1-9 alkyl carbonyl oxy; C1-6 alkyl oxycarbonyl, C1-6 alkyl carbonyl replaced by C1-6 alkyl oxycarbonyl; R6 is C1-4 alkyl, amino, mono- or di(C1-4 alkyl) amino, or polyhalo C1-4 alkyl; R7 is aromatic. Unsaturated carbocycle, partially saturated monocyclic, bicyclic, or tricyclic, or aromatic; saturated heterocycle, partially saturated monocyclic, bicyclic, or tricyclic, where each of these carbocyclic or heterocyclic ring systems may be selectively replaced. With one, two, three, four, or five independently selected substituent groups from the following: halo, hydroxyl, mercaptose, C1-6 alkyl, hydroxyl C1-6 alkyl, amino C1-6 alkyl, mono or di(C1-6 alkyl), amino C1-6 alkyl, formil, C1-6 alkyl carbonyl, C3-7 cycloalkyl, C-6 alkyl oxim, C1-6 alkyl oxycarbonyl, C1-6 alkyl thio, cyano, nitrite, polyhalo C1-6 alkyl, polyhalo C1-6 alkyl oxy, amirocarbonyl, -CH(=N-O-R8), R7a, -X3-R7a, or R7a-C1-4 alkyl; R7a is a saturated, partially saturated, monocyclic, bicyclic, or tricyclic aromatic carbocycle, or a saturated, partially saturated, monocyclic, bicyclic, or procyclic aromatic heterocycle, where each of these carbocyclic or heterocyclic ring systems may be selectively replaced by one, two, three, four, or five independently selected substituents from halo, hydroxyl, mercapto, C1-6 alkyl, hydroxyl C1-6 alkyl, amino C1-6 alkyl, mono or di(C1-6 alkyl), amino C1-6 alkyl, formil, C1-6 alkyl carbonyl, C3-7 cycloalkyl, C1-6 alkyl oxy, C1-6 Alkyloxycarbonyl, C1-6 alkylthio, cyano, nitro, polyhaloC1-6 alkyl, polyhaloC1-6 alkyloxy, aminocarbonyl, -CH(=N-O-R8); R8 is hydrogen; C1-4 alkyl, aryl, or aryl C1-4 alkyl; R9 and R10 each have independent groups of hydrogen; hydroxyl; C1-6 alkyl; C1-6 alkyloxy; C1-6 alkylcarbonyl; C1-6 alkyloxycarbonyl; amino; mono- or di(C1-6 alkyl)amino; mono- or di(C1-6 alkyl)aminocarbonyl; -CH(=NR11) or R7, in which each of the aforementioned C1-6 alkyl groups may be selectively substituted and each group replaced by one or two independently selected substituents from hydroxyl, C1-6 alkyloxy, hydroxyl C1-6 alkyloxy, carboxyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, cyano, amino, imino, mono- or di(C1-4 alkyl)amino, polyhalomethyl, polyhalomethyloxy, polyhalomethylthio, -S(=O)pR6,-NH-S(=O)pR6,-C(=O)R6, -NHC(=O)H,-C(=O)NHNH2,-NHC(=O)R6,-C(=NR)R6,R7; or R9 and R10 may be combined to form bivalent or trivalent radicals of the formula. -CH2-CH2-CH2-CH2- (d-1) -CH2-CH2-CH2-CH2-CH2- (d-2) -CH2-CH2-O-CH2-CH2- (d-3) -CH2-CH2-S-CH2-CH2- (d-4) -CH2-CH2-NR12-CH2-CH2- (d-5) -CH2-CH=CH-CH2- (d-6) =CH-CH=CH-CH=CH- (d-7) R11 is cyano; the chosen C1-4 alkyl is replaced by C1-4 alkyloxy, cyano, amino, mono- or di(C1-4 alkyl)amino or aminocarbonyl; C1-4 alkyl carbonyl; C1-4 Alkyl oxycarbonyl; aminocarbonyl; mono- or di(C1-4 alkyl) aminocarbonyl; R12 is hydrogen or C1-4 alkyl; R13 and R14 each have independent substituents: a selected C1-6 alkyl replaced by a cyano or aminocarbonyl, a selected C2-6 alkyl replaced by a cyano or aminocarbonyl, a selected C2-6 alkyl replaced by a cyano or aminocarbonyl; R15 is a C1-6 alkyl replaced by a cyano or aminocarbonyl; R16 is a selected C1-6 alkyl replaced by a cyano or aminocarbonyl, p is 1 or 2; aryl is phenyl or phenyl replaced by one, two, three, four or five selected substituents. Groups independent of halo, hydroxyl, mercaptose, C1-6 alkyl, hydroxyl C1-6 alkyl, amino C1-6 alkyl, mono or di(C1-6 alkyl) amino C1-6 alkyl, C1-6, alkyl carbonyl, C3-7 cycloalkyl, C1-6 alkyl oxy, C1-6 alkyl oxycarbonyl, C1-6 alkyl thio, cyano, nitro, polyhalo C1-6 alkyl, polyhalo C1-6 alkyl oxy, amino carbonyl, R7 or -X3-R7
2. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบมี สูตร (สูตรเคมี) (I') ซึ่ง -a1=a2-a3=a4-,b1=b2-b3=b4-,R1,R2,R3,R4,m และ X1 คือตามที่นิยมข้างบนนี้; n' คือ 0,1,2 หรือ 3 และในกรณี -a1=a2-a3=a4- คือ (a-1),จากนั้น n' ยังอาจเป็น 4; R2 คือแฮโล, C1-6แอลคิล, ไทรแฮโลเมธิล,ไทรแฮโลเมธิลออกซิ,ไซยาโน,อะมิโน คาร์บอนิล,C-6แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยไซยาโนหรืออะมิโนคาร์บอนิล; โดยเงื่อนไขว่า R2' ถูกใส่ที่ตำแหน่งพาราในส่วนของส่วนที่เป็น NR12. The use of a compound according to claim 1, where the compound has the formula (chemical formula) (I') such that -a1=a2-a3=a4-,b1=b2-b3=b4-,R1,R2,R3,R4,m and X1 are as commonly used above; n' is 0,1,2 or 3 and in the case -a1=a2-a3=a4- is (a-1), then n' may also be 4; R2 is a halo, C1-6 alkyl, trihalomethyl, trihalomethyloxy, cyano, aminocarbonyl, C-6 alkyl substituted with cyano or aminocarbonyl; provided that R2' is placed at the para position in the NR1 portion.
3. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่งสาร ประกอบมีสูตร (สูตรเคมี) (I') ซึ่ง -b1=b2-b3=b4,-,R1,R2,R3,R4,m และ X1 คือตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1; n' และ R2' คือตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 33. Use of a compound under claim 1 or 2 in which the compound has the formula (chemical formula) (I') such that -b1=b2-b3=b4,-,R1,R2,R3,R4,m and X1 is as defined in claim 1; n' and R2' are as defined in claim 3.
4. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อ หนึ่ง ซึ่งสารประกอบมีสูตร (สูตรเคมี) (I'") ซึ่ง R1,R2,R3,R4 และ X1 คือตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1; n' และ R2' คือตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 34. Use of any compound under claims 1 through 3, which has the formula (chemical formula) (I'") such that R1, R2, R3, R4 and X1 are as defined in claim 1; n' and R2' are as defined in claim 3.
5. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ถึง 4 ข้อใดข้อ หนึ่ง ซึ่ง R2 คือไซยาโน, อะมิโน คาร์บอนิล หรือ C1-6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยไซยาโนหรืออะมิโนคาร์บอนิล5. Use of any compound under claims 2 through 4, where R2 is a cyano, amino carbonyl, or C1-6 alkyl substituted with a cyano or amino carbonyl.
6. การใชสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อ หนึ่ง ซึ่งเลือกสารประกอบจาก 4-[[4-[[4-(2-ไซยาโนเอเธนิล)-2,6-ไดเมธิลเฟนิล]อะมิ โน]-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน] เบนโซไนไทรล์ ; 4-[[4-[[4-(2-ไซยาโนเอเธนิล)-2,6-ไดเมธิลเฟนิล]-2-ไพริ มิดินิล]อะมิโน]เบนโซไนไทรล์ ; 4-[[4-[[4-(2-ไซยาโนเอเธนิล)-2-เมธิลเฟนอกซิ]-2-ไพริมิดิ นิล]อะมิโน]เบนโซไนไทรล์ ; N-ออกไซด์, เกลือจากการเติมที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม, ควอ เทอร์แนรี แอมีนหรือรูปไอโซเมอร์ เชิงสเทริโอเคมีของสารเหล่า นั้น6. Use of any one of the compounds under claims 1 through 5, selected from 4-[[4-[[4-(2-cyanoethenyl)-2,6-dimethylphenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile; 4-[[4-[[4-(2-cyanoethenyl)-2,6-dimethylphenyl]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile; 4-[[4-[[4-(2-cyanoethenyl)-2-methylphenoxy]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile; N-oxide, pharmaceutically acceptable addition salts, quaternary amines or stereochemical isomers of those compounds.
7. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่งเลือกสารประกอบจาก 4-[[4-[[4-(2-ไซยาโนเอเธนิล)-2,6-ไดเมธิลเฟนิล]อะมิ โน]-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน] เบนโซไนไทรล์(E) ; 4-[[4-[[4-(2-ไซยาโนเอเธนิล)-2,6-ไดเมธิลเฟนิล]-2-ไพริ มิดินิล]อะมิโน]เบนโซไนไทรล์ (E) ; 4-[[4-[[4-(2-ไซยาโนเอเธนิล)-2-เมธิลเฟนอกซิ]-2-ไพริมิดิ นิล]อะมิโน]เบนโซไนไทรล์(E) ;7. Use under claim 6, selecting compounds from 4-[[4-[[4-(2-cyanoethenyl)-2,6-dimethylphenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile(E); 4-[[4-[[4-(2-cyanoethenyl)-2,6-dimethylphenyl]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile(E); 4-[[4-[[4-(2-cyanoethenyl)-2-methylphenoxy]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile(E);
8. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง การร่วมเพศคือการมีเพศสัมพันธ์ทาง ช่องคลอด, ทางทวารหรือทาง ปาก8. Use under any one of Claims 1 through 7, where sexual intercourse is vaginal, anal, or oral.
9. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 8 ซึ่งการร่วมเพศคือการมีเพศ สัมพันธ์ทางช่องคลอด9. Use under claim 8, where intercourse is defined as vaginal intercourse.
10. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง เภสัชภัณฑ์อยู่ในรูปที่ปรับใช้เพื่อนำมา ประยุกต์ใช้กับตำแหน่ง ซึ่งเกิดการร่วมเพศหรือการสัมผัสที่สัมพันธ์กันอย่างใกล้ชิด ระหว่างคู่นอน10. Use under any one of claims 1 through 9, where the pharmaceutical product is in a form adapted for application to a site of sexual intercourse or close contact between partners.
11. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่งเภสัชภัณฑ์อยู่ในรูป ที่ปรับใช้เพื่อนำมาประยุกต์ใช้กับ ช่องคลอด, ไส้ตรง, ปากหรือ ผิวหนัง11. Uses under claim 10, whereby the pharmaceutical product is in a form adapted for application to the vagina, rectum, mouth or skin.
12. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 11 ซึ่งเภสัชภัณฑ์อยู่ในรูป ของเจล, เจลสี, ครีม, ยาขี้ผึ้ง, ฟิล์ม, ฟองน้ำ, โฟม, ห่วงใน ช่องคลอด, ที่ครอบมดลูก, ยาเหน็บสำหรับการประยุกต์ใช้ทางไส้ ตรงหรือช่อง คลอด, ยาเม็ดทางช่องคลอดหรือไส้ตรงหรือทาง แก้ม, น้ำยาบ้วนปาก12. Uses under claim 11 where the pharmaceutical product is in the form of a gel, colored gel, cream, ointment, film, sponge, foam, vaginal ring, intrauterine cover, suppository for rectal or vaginal application, vaginal or rectal or buccal tablet, or mouthwash.
13. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง การติดเชื้อ HIV คือการติดเชื้อ HIV ที่ ดื้อยาหลายชนิด13. Use under any one of Claims 1 through 12, where HIV infection is multidrug-resistant HIV infection.
14. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยแคริเออร์ที่ยอม รับกันทางเภสัชกรรม และ ปริมาณที่ให้ผลในการบำบัดของสารประกอบ ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งมี ลักษณะเฉพาะคือสารผสมทางเภสัชกรรมเป็นสารยึดติดทางชีวภาพกับ ตำแหน่งของการประยุกต์ใช้, เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์14. A pharmaceutical mixture containing a pharmaceutically acceptable carrier and therapeutic dose of any of the compounds defined in claims 1 through 7, characterized by the pharmaceutical mixture being bioadhesive to the site of application, and being the active ingredient.
15. สารผสมทางเภสัชกรรมตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อ 14 ซึ่งตำแหน่งของการประยุกต์ ใช้คือช่องคลอด, ไส้ตรง, ปาก หรือผิวหนัง15. Pharmaceutical mixtures as claimed under claim 14, where the site of application is vagina, rectum, mouth or skin.
16. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยแคริเออร์ที่ยอม รับกันทางเภสัชกรรม และ ปริมาณที่ให้ผลในการบำบัดของสารประกอบ ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งมี ลักษณะเฉพาะคือสารผสมทางเภสัชกรรมอยู่ในรูปที่ปรับใช้เพื่อนำ มาประยุกต์ใช้กับช่องคลอดหรือ ปาก, เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์16. A pharmaceutical mixture containing a pharmaceutically acceptable carrier and therapeutic dose of any of the compounds defined in claims 1 through 7, characterized by the pharmaceutical mixture being in a form adapted for vaginal or oral application, and being the active ingredient.
17. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยแคริเออร์ที่ยอม รับกันทางเภสัชกรรม และ ปริมาณที่ให้ผลในการบำบัดของสารประกอบ ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งมี ลักษณะเฉพาะคือสารผสมทางเภสัชกรรมเป็นเจล, เจล ลี, ครีม, ฟิล์ม, ฟองน้ำ, โฟม, ห่วงในช่องคลอด, ที่ครอบมด ลูก, ยาเหน็บสำหรับการประยุกต์ใช้ทางไส้ตรงหรือช่องคลอด, ยา เม็ดทางช่องคลอดหรือ ไส้ตรงหรือทางแก้ม, น้ำยาบ้วนปาก, เป็น ส่วนผสมออกฤทธิ์17. A pharmaceutical mixture containing a pharmaceutically acceptable carrier and therapeutic dose of any of the compounds defined in claims 1 through 7, which is characterized as a pharmaceutical mixture in the form of a gel, gellet, cream, film, sponge, foam, vaginal ring, uterine crown, suppository for rectal or vaginal application, vaginal or rectal or buccal tablet, mouthwash, or as the active ingredient.
18. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยแคริเออร์ที่ยอม รับกันทางเภสัชกรรม และ ปริมาณที่ให้ผลในการบำบัดของสารประกอบ ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งมี ลักษณะเฉพาะคือสารผสมทางเภสัชกรรมอยู่ในรูปของเจลที่มีคาร์โบ พอล, ไฮดรอกซิโพรพิล เซลลูโลส, ไฮดรอกซิเอธิล เซลลูโลส หรือส ทาร์ชที่ถูกเตรียมเจลาตินขั้นต้นแล้ว, เป็นส่วนผสมออก ฤทธิ์18. A pharmaceutical mixture containing a pharmaceutically acceptable carrier and therapeutic dose of any of the compounds defined in claims 1 through 7, characterized by the pharmaceutical mixture being in the form of a gel containing carbopol, hydroxypropyl cellulose, hydroxyaethyl cellulose, or pre-gelatinized starch as the active ingredient.
19. สารผสมทางเภสัชกรรมตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อ 14 ถึง 18 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งยัง ประกอบรวมด้วยสารประกอบ ต้านรีโทรไวรัสเพิ่มเติมหนึ่งชนิดหรือมากกว่า19. A pharmaceutical mixture as entitled under any of the claims in Clauses 14 through 18, which also contains one or more additional antiretroviral compounds.
20. สารผสมทางเภสัชกรรมตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อ 14 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งยัง ประกอบรวมด้วยส่วนประกอบ หนึ่งชนิดหรือมากกว่าที่เลือกจากแอนติบอดี, สารซักฟอกหรือสาร ลด แรงตึงผิว, ผิวเคลือบสำหรับตำแหน่งการให้สารผสมทางเภสัช กรรม, เพพไทด์หรือสารควบคุม pH20. Pharmaceutical mixtures as provided for under any of the claims in Clauses 14 through 19, which also include one or more components selected from antibodies, detergents or surfactants, coatings for the pharmaceutical mixture administration site, peptides or pH regulators.
21. สารผสมทางเภสัชกรรมตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อ 14 ถึง 20 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งยัง ประกอบรวมด้วยสารประกอบ ฆ่าตัวอสุจิ21. A pharmaceutical mixture as claimed under any of the claims 14 through 20, which also contains a spermicide.
22. สารประกอบของสูตร (I) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ซึ่งสารประกอบคือ (สูตรเคมี) (E) N-ออกไซด์, เลือกจากการเติมที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม, ควอ เทอร์แนรี แอมีนหรือรูป ไอโซเมอร์เชิงสเทอริโอเคมีของสารเหล่า นั้น22. A compound of formula (I) as defined in Claim 1, in which the compound is (chemical formula) (E) N-oxide, chosen from a pharmaceutically acceptable addition, quaternary amine or a stereochemical isomer of such compound.