TH46169A - สารยับยั้งการจำลองแบบของเรสไพราทอรีซินไซเทียล ไวรัส - Google Patents

Abstract

DC60 (20/09/43) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับการใช้สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) โปรดรัก, N-ออกไซด์, เกลือที่เกิดจากการรวมตัว, ควอเทอร์แนรีแอมีน, สารเชิงซ้อนของ โลหะหรือรูปสเทอริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้นซึ่ง ซึ่ง -a1=a2=a3=a4 คือ อนุมูลที่มีสูตร -CH=CH-CH=CH-;-N=CH-CH=CH-;-CH=N-CH=CH-;-CH=CH-N=CH-;-CH=CH-CH=N-; ซึ่ง ไฮโดรเจนแต่ละอะตอม อาจเลือกถูกแทนที่; Q คือ อนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (b-1) (b-2) (b-3) (b-4) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (b-5) (b-6) (b-7) (b-8) ซึ่ง Alk คือ C1-6 แอลเคนไดอิล; Y1 คือ อนุมูลไบเวเลนท์ที่มีสูตร -NR2 หรือ -CH(NR2R4)- ;X1 คือ NR4, S,S(=O),S(=O)2, O,CH2,C(=O), C(=CH2),CH(OH), CH(CH3),CH(OCH3),CH (SCH3),CH(NR5aR5b), CH2-NR4 หรือ NR4-CH2X2 คือ พันธะตรง , CH2,C(=O),NR4,C1-4แอลคิล -NR4, NR4-C14แอลคิล; t คือ 2 ถึง 5, u คือ 1 ถึง 5; v คือ 2 หรือ 3; และซึ่งไฮโดรเจน แต่ละอะตอม ใน Alk และใน (b-3),(b-4),(b-5),(b-6),(b-7)และ(b-8) อาจเลือกถูกแทนที่ ด้วย R3; ซึ่งข้อกำหนด คือเมื่อ R3 คือ ไฮดรอกซิ หรือ C1-6 แอลคิลออกซิ, ดังนั้น R3 ไม่สามารถแทนที่ของไฮโดรเจน อะตอมในตำแหน่ง อัลฟา เทียบกับไนโตรเจนอะตอม; G คือ C1-10 แอลเคนไดอิลซึ่งถูกแทนที่ ซึ่งหมู่ แทนที่ต่อผ่านออกซิเจนอะตอม; R1 คือ มอนอไซคลิค เฮเทอโรไซเคิล หรือ เอริล ซึ่งเลือกถูกแทนที่; R2 คือ ไฮโดรเจน, ฟอร์มิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, Het คาร์บอนิล, พิรอลิดินิล, พิเพอริดินิล, ฮอมอพิเพอริดินิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล หรือ C1-10แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วย N(R6)2 และเลือกถูกแทนที่ ด้วยหมู่แทนที่อีกหมู่หนึ่ง; R3 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ, แอริลC1-6 แอลคิล หรือ แอริล C1-6 แอลคิลออกซิ; R4 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล หรือ แอริลC1-6แอลคิล;R5a R5b, R5c และ R5d คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล; หรือ R5a และ R5b, หรือ R5c และ R5d รวมตัวกัน กลายเป็นอนุมูลไบเวเลนท์ที่มีสูตร -(CH2)s- ซึ่ง s คือ 4 หรือ 5;R6 คือ ไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิล, ฟอร์มิล, ไฮดรอกซิC1-6 แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล หรือ C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล;แอริล คือ เฟนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่; Het คือ พิริดิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล, พิริแดซินิล, เป็นสารยับยั้งการจำลอง แบบของเรสไพราทอรี ซินไซเทียลไวรัส, การเตรียมสารเหล่านั้น, สารผสมที่มีสารเหล่านั้น และการ ใช้สารเหล่านั้นเป็นยารักษาโรค การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับการใช้สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) โปรดรัก, N-ออกไซด์, เกลือที่เกิดจากการรวมตัว, ควอเทอร์แนรีแอมีน, สารเชิงซ้อนของ โลหะหรือรูปสเทอริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้นซึ่ง ซึ่ง -a1=a2=a3=a4 คือ อนุมูลที่มีสูตร -CH=CH-CH=CH-;-N=CH-CH=CH-;-CH=N-CH=CH-;-CH=CH-N=CH-;-CH=CH-CH=N-; ซึ่ง ไฮโดรเจนแต่ละอะตอม อาจเลือกถูกแทนที่; Q คือ อนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (b-1) (b-2) (b-3) (b-4) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (b-5) (b-6) (b-7) (b-8) ซึ่ง Alk คือ C1-6 แอลเคนไดอิล; Y1 คือ อนุมูลไบเวเลนท์ที่มีสูตร -NR2 หรือ -CH(NR2R4)- ;X1 คือ NR4, S,S(=O),S(=O)2, O,CH2,C(=O), C(=CH2),CH(OH), CH(CH3),CH(OCH3),CH (SCH3),CH(NR5aR5b), CH2-NR4 หรือ NR4-CH2X2 คือ พันธะตรง , CH2, C(=O), NR4, C1-4 แอลคิล -NR4, NR4-C14 แอลคิล; t คือ 2 ถึง 5, u คือ 1 ถึง 5; v คือ 2 หรือ 3; และซึ่งไฮโดรเจนแต่ละอะตอม ใน Alk และใน (b-3),(b-4),(b-5),(b-6),(b-7)และ(b-8) อาจเลือกถูกแทนที่ด้วย R3; ซึ่งข้อกำหนด คือเมื่อ R3 คือ ไฮดรอกซิ หรือ C1-6 แอลคิลออกซิ, ดังนั้น R3 ไม่สามารถแทนที่ของไฮโดรเจน อะตอมตำแหน่ง อัลฟา เทียบกับไนโตรเจนอะตอม; G คือ C1-10 แอลเคนไดอิลซึ่งถูกแทนที่ซึ่งหมู่ แทนที่ต่อผ่านออกซิเจนอะตอม; R1 คือ มอนอไซคลิค เฮเทอโรไซเคิล หรือ เอริล ซึ่งเลือกถูกแทนที่; R2 คือ ไฮโดรเจน, ฟอร์มิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, Het คาร์บอนิล, พิรอลอดินิล, พิเพอรอดินิล, ฮอมอพิเพอริดินิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล หรือ C1-10แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วย N(R6)2 และเลือกถูกแทนที่ ด้วยหมู่แทนที่อีกหมู่หนึ่ง; R3 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ, แอริลC1-6 แอลคิล หรือ แอริล C1-6 แอลคิลออกซิ; R4 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล หรือ แอริลC1-6แอลคิล;R5a R5b, R5c และ R5d คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล; หรือ R5a และ R5b, หรือ R5c และ R5d รวมตัวกัน กลายเป็นอนุมูลไบเวเลนท์ที่มีสูตร -(CH2)s- ซึ่ง s คือ 4 หรือ 5;R6 คือ ไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิล, ฟอร์มิล, ไฮดรอกซิC1-6 แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล หรือ C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล;แอริล คือ เฟนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่; Het คือ พิริดิล, พิริดินิล, พิแรซีนิล, พิริแดซีนิล, เป็นสารยับยั้งการจำลอง แบบของเรสไพราทอรี ซินไซเทียลไวรัส, การเตรียมสารเหล่านั้น, สารผสมที่มีสารเหล่านั้น และการ ใช้สารเหล่านั้นเป็นยารักษาโรค

Claims (17)

1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) โปรดรัก, N-ออกไซด์, เกลือที่เกิดจากการรวมตัว, ควอเทอร์แนรี แอมีน, สารเชิงซ้อนของ โลหะหรือรูปสเทอริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น ซึ่ง -a1=a2-a3=a4 คือ อนุมูลไบวาเลนท์ ที่มีสูตร -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -CH=N-CH=CH- (a-3); -CH=CH-N=CH- (a-4);หรือ -CH=CH-CH=N- (a-5); ซึ่งไฮโดรเจนอะตอม แต่ละอะตอมในอนุมูล (a-1),(a-2),(a-3),(a-4) และ (a-5) อาจเลือกถูก แทนที่ด้วย เฮโล, C1-6 แอลคิล, ไนโตร, อะมิโน, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิลออกซิ, พอลิเฮโล C1-6 แอลคิล, คาร์บอกซิล, อะมิโน C1-6แอลคิล, มอนอ หรือ ได(C1-4แอลคิล)-อะมิโน C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิล หรือ อนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง=Zคือ =O, =CH-C(=O)-NR5aR5b, =CH2, =CH-C1-6แอลคิล, =N-OH หรือ =N-O-C1-6 แอลคิล, Q คือ อนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (b-1) (b-2) (b-3) (b-4) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (b-5) (b-6) (b-7) (b-8) ซึ่ง Alk คือ C1-6 แอลเคนไดอิล; y1 คือ อนุมูลไบวาเลนท์ที่มีสูตร -NR2 หรือ -CH(NR2R4)-; x1 คือ NR4, S, S(=O), S(=O)2, O, CH2, C(=O), C(CH2), CH(OH), CH(CH3), CH (OCH3), CH(SCH3), CH(NR5aR5b), CH2-NR4 หรือ NR4-CH2; x2 คือ พันธะ, CH2, C(=O), NR4, C1-4แอลคิล-NR4 NR4 -C1-4 แอลคิล; t คือ 2,3,4 หรือ 5; u คือ 1,2,3,4 หรือ 5; v คือ 2 หรือ 3; และ ซึ่งไฮโดรเจน แต่ละอะตอม ใน Alk และ คาร์โบไซเคิล และเฮเทอโรไซเคิลตามที่ได้นิยามไว้ ในอนุมูล (b-3), (b-4), (b-5), (b-6), (b-7) และ (b-8) อาจเลือกถูกแทนที่ด้วย R3; ซึ่งมีข้อกำหนดคือ เมื่อ R3 คือ ไฮดรอกซิ หรือ C1-6 แอลคิลออกซิ, ดังนั้น R3 ไม่สามารถแทนที่อะตอมของไฮโดรเจนใน ตำแหน่ง อัลฟา เทียบกับไนโตรเจนอะตอม; G คือ C1-10 แอลเคนไดอิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิลออกซิ, แอริลC1-6 แอลคิล-ออกซิ, C1-6 แอลคิลไธโอ, แอริล C1-6 แอลคิลไธโอ, HO(-CH2-CH2-O)-, C1-6แอลคิลออกซิ (-CH2-CH2-O)n-, หรือ แอริลC1-6แอลคิลออกซิ(-CH2-CH2-O)n-1 หมู่ หรือมากกว่า; R1 คือ มอนอไซคลิค เฮเทอโรไซเคิล หรือ แอริล; ซึ่งเฮเทอโรไซเคิล ดังกล่าว เลือกจาก พิเพอริดินิล, พิเพอแรซินิล, พิริดิล, พิแรซินิล, พิริแดซินิล, พิริมิดินิล, ฟิวแรนิล, เททระไฮโดรฟิวแร นิล, ไธเอนิล, พิรอลิล, ไธแอโซลิล, ออกแซโซลิล, อิมิแดโซลิล, ไอโซไธแอโซลิล, พิแรโซลิล, ไอซอกแซโซลิล, ออกซะไดแอซลิล; และเฮเทอโรไซเคิลแต่ละหมู่ อาจจะถูกแทนที่ ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า เช่น 2,3 หรือ 4, หมู่ ซึ่งเลือกจาก เฮโล, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, ไซยาโน, คาร์บอกซิ, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลไธโอ, C1-6แอลคิลออกซิ C1-6 แอลคิล, แอริล, แอริลC1-6แอลคิล, แอริลC1-6 แอลคิลออกซิ, ไฮดรอกซิC1-6 แอลคิล, มอนอ-หรือ ได(C1-6แอลคิล) อะมิโน, มอนอ-หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนC1-6แอลคิล, พอลิเฮโล C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์บอ นิลอะมิโน, C1-6แอลคิล-SO2-NR5c-; แอริล-SO2-NR5c-, C1-6แอลคิออกซิคาร์บอนิล, -C(=O)NR5c R5d, HO(-CH2-CH2-O)n-, เฮโล(-CH2-CH2-O)n-, C1-6แอลคอลออกซิ(-CH2-CH2-O)n-, แอริลC1-6 แอลคิลออกซิ(-CH2-CH2-O)n- และมอนอ-หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน(-CH2-CH2-O)n-; n แต่ละค่า เป็นอิสระต่อกัน คือ 1,2,3 หรือ 4; R2 คือ ไฮโดนเจน, ฟอร์มิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, Hetคาร์บอนิล, พิรอลิดินิล, พิเพอริดิ นิล, ฮอมอพิเพอริดินิล, C3-7ไซโคลแอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วย N(R6)2, หรือ C1-10แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ ด้วย N(R6)2 และเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ที่สอง, ที่สาม หรือที่สี่ ซึ่งเลือกจาก อะมิโน, ไฮดรอกซิ, C3-7ไซโคลแอลคิล, C2-5แอลเคนไดอิล, พิเพอริดินิล, มอนอ-หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, C1-6แอลคิล ออกซิคาร์บอนิลอะมิโน, แอริล และแอริลออกซิ; R3 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลอกอซิ, แอริลC1-6แอลคิล หรือ แอริลC1-6 แอลคิลออกซิ; R4 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล หรือ แอริลC1-6 แอลคิล; R5a, R5b, R5c และ R5d แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล; หรือ R5a และ R5b, หรือ R5d รวมตัวกันกลายเป็นอนุมูลไบเวเลนท์ที่มีสูต ร-(CH2)5- ซึ่ง s คือ 4 หรือ 5; R6 คือ ไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล, ฟอร์มิล, ไฮดรอกซิC1-6แอลคิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอลนิล หรือ C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล; แอริล คือ เฟนิล หรือ เฟนิล ซึ่งถูกแทนที่ ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า, เช่น 2,3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งเลือกจากเฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิC1-6แอลคิล, พอลิเฮโล C1-6 แอลคิล, และ C1-6 แอลคิลออกซิ; Het คือ พิริดิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล, พิริแดซินิล.

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง -a1-a2-a3=a4 คือ อนุมูลไบเวเลนท์ที่มีสูตร (a-1) หรือ (a-2);

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ1 หรือ 2 ซึ่ง R1 คือเฟนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย เฮโล, C1-6- แอลคิล หรือ C1-4 แอลคิลออกซิ; หรือพิริดิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่หรือมากกว่า ที่ เลือกจาก แอริลC1-6 แอลคิลอกซิ, C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิล, แอริล, มอนอ-หรือได(C1-6แอลคิล)- อะมิโน, -C(=O)-NR5 R5d ,เฮโล หรือ C1-6แอลคิล

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง G คือ C1-4 แอลเคนไดอิล ซึ่งถูกแทนที่ ด้วยไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิลออกซิ, HO(-CH2-CH2-O)-, C1-6 แอลคิลออกซิ(-CH2-CH2-O)n-, หรือ แอริล C1-6แอลคิลออกซิ(-CH2-CH2-O)n-

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง Q คืออนุมูลที่มีสูตร(b-5)ซึ่ง v คือ 2 และ Y1 คือ -NR2-

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งและ X1 คือ NH หรือ CH2

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง ข้อ 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-10แอลคิล ซึ่งถูก แทนที่ด้วย NHR6 ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคอกซิคาร์บอนิล

8.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบคือ [(A),(S)] -N-[1-(2-อะมิโน-3-เมธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-[(6-โบรโม-2-พิริดินิล) เอธอกซิเมธิล]- 1H-เบนซิมิแดโซล-2-แอมีน;[(A);(S)]-N-[1-(2-อะมิโนโพรพิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-[เอธอกซิ(6- เมธิล-2-พิริดินิล)เมธิล]-1H-เบนซิมิแดโซล-2-แอมีน(สารประกอบที่ 75);(+-)-N-[1-(2-อะมิโน-3- เมธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-[(2-เมธอกซิเอธอกซิ)(6-เมธิล-2-พิริดินิล)เมธิล]-1-H- เบนซิมิแดโซล-2-แอมีน;N-[1(2-อะมิโน-3-เมธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดิลนิล]-6-คลอโร-1-[(2- เมธอกซิเอธอกซิ)(6-เมธิล-2-พิริดินิล)เมธิล]-4-เมธิล-1H-เบนซิมิแดโซล-2-แอมีน ไทรไฮโดรคลอไรด์ ไทรไฮเดรท;[(A),(R)]-N-[1-(2-อะมิโน-3-เมธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-[เอธอกซิ(6-เมธิล-2- พิริดินิล)เมธิล]-1H-เบนซิมิแดโซล-2-แอมีน มอนอไฮเดรท ;(+-)-N-[1-(2-อะมิโนโพรพิล)-4-พิเพอริดิ นิล]-1-[เอธอกซิ(6-เมธิล-2-พิริดินิล)เมธิล] 1H-เบนซิมิแดโซล-2-แอมีน; [(A)(S)]-N-[1-(2-อะมิโน-3- เมธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-[เอธอกซิ(6-เมธิล-2-พิริดินิล)เมธิล]-1 H -เบนซิมิแดโซล-2-แอมีน มอนอไฮเดรท;(+-) -N-[1-(2-อะมิโน-3-เมธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-[เอธอกซิ(6-เมธิล-2-พิริดินิล)- เมธิล]-1H-เบนซิมิอดโซล-2-แอมีน;[(A),(R)]-N-1(2-อะมิโนโพรนิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-[เอธอกซิ(6- เมธิล-2-พิริดินิล)เมธิล]-1H-เบนซิมิแดโซล-2-แอมีน มอนอไฮเดรท;(+-)-N-[1-(2-อะมิโนเอธิล)-4- พิเพอริดินิล]-1-[(6-โบรโม-2-พิริดินิล)เอธอกซิเมธิล]-2 เบนซิมิแดโซล-2-แอมีน;(+-)-N-[1-(2- อะมิโนเอธิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-[(2-เอธอกซิเอธอกซิ)(6-เมธิล-2-พิริดินิล)-เมธิล]-1H-เบนซิมิแด โซล-2-แอมีน;[(B),(S)]N-[1-(2-อะมิโนโพรพิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-[เอธอกซิ(6-เมธิล-2-พิริดินิล) เมธิล]-1H-เบนซิมิแดโซล-2-แอมีน มอนอไฮเดรท;(+-) -N-[1-(2-อะมิโน-3-เมธิลบิวทิล)-4- พิเพอริดิ นิล]-3-[(2-เมธอกซิเอธอกซิ)(6-เมธิล-2-พิริดินิล)เมธิล]-7-เมธิล-3H-อิมิแดโซ[4,5-b]พิริดิน-2-แอมีน; (+-)-N-[1-(2-อะมิโน-3-เมธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-[(2-เอธอกซิเอธอกซิ)(6-เฟนิล-2 พิริดินิล) เมธิล]-1H-เบนซิมิแดโซล-2-แอมีน;(+-)-N-[1-(2-อะมิโนเอธิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-[(2-เมธอกซิเอธอก ซิ)(6-เมธิล-2-พิรินิดิล]-เมธิล]-1H -เลนซิมิแดโซ-2-แอมีน; (+-)-N-[1-(2-อะมิโน-3-เมธิลบิวทิล)-4- พิเพอริดินิล]-1-[(6-โบรโม-2-พิริดินิล)เอธอกซิเมธิล]-4-1H-เบนซิมิแดโซล-2-แอมีน. มอนอไฮเดรท; [(A),(R)-N-[1-(2-อะมิโน-3-เมธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-[(6-โบรโม-2-พิริดินิล) เอธอกซิเมธิล]-1H-เบนซิมิแดโซล-2-แอมีน;(+-)-N-[1-(2-อะมิโน-3-เมธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดินิล]-1- [(6-โบรโม-2-พิริดินิล)เอธอกซิเมธิล]-1H-เบนซิมิแดโซล-2-แอมีน; โปรดรัก, N-ออกไซด์, เกลือที่เกิด จากการรวมตัว, ควอเทอร์แนรีแอมีน, สารเชิงซ้อนของโลหะหรือรูปสเทอริโอไซเมอร์ของสาร เหล่านั้น

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้เป็นยารักษาโรค

10. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วย ตัวพาหะซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม และสาร ประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง, เป็นสารออกฤทธิ์, ในปริมาณที่มีผลต่อการรักษา โรค

11. กรรมวิธีเตรียมสารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 10, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ นำตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรมมาผสมให้เข้ากันอย่างดีกับสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่งใน ปริมาณที่มีผลต่อการรักษาโรค

12. อินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (สูตรเคมี) (IV) ซึ่ง R1, G และ -a1=a2-a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 , P คือ หมู่ป้องกัน และ Q1 มีความหมายเหมือนQ ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีข้อกำหนดคือหมู่ดังกล่าวไม่มี หมู่แทนที่ R2 หรือ R6

13. อินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (สูตรเคมี) (IX) ซึ่ง R1, G และ -a1=a2-a3=a4 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ (O=) Q3 คือ อนุพันธ์คาร์บอนิลของ Q, ซึ่ง Q ดังกล่าว มีความหมายเหมือนที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง มีข้อกำหรดคือ หมู่ดังกล่าวไม่มีหมูแทนที่ -NR2 R4 หรือ -NR2-

14. อินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (สูตรเคมี) (XXII) ซึ่ง R1, Q และ -a1-a2-a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ(O=) Q2 คือ อนุพันธ์คาร์บอนิลของ G, ซึ่ง G ดังกล่าวมีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1,

15. กรรมวิธีเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ a) ให้อินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (II-a) หรือ (II-b) ทำปฏิกิริยากับอินเทอร์มีเดียทที่มีสูตร (III) (สูตรเคมี) (II-a) (สูตรเคมี) (I') (สูตรเคมี) (II-b) ซึ่ง R1, G Q และ -a1=a2-a3=a4 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ W1 คือหมู่หลุดออกง่าย, ที่เหมาะสม โดยมีด่างที่เหมาะสมอยู่ด้วย และในตัวทำละลายเฉื่อยที่เหมาะสม b)เอาหมู่ป้องกันของอินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (IV) ออก (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (IV) (I-a) c) เอาหมู่ป้องกันออกและรีดิวซ์อินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (IV-a) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (IV-a) (I-a) ซึ่ง R1, G, และ -a1=a2-a3=a4 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ H-Q1 มีความหมายเหมือนกับ Q ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีข้อกำหนดคือ หมู่แทนที่ R2 หรือหมู่แทนที่ R6 อย่างน้อยหนึ่งหมู่ คือ ไฮโดรเจน, Q13 (CH=CH) มีความหมายเหมือน Q1 ซึ่งมีข้อกำหนดคือ Q1 ประกอบรวมด้วยพันธะที่ไม่อิ่มตัวและ P คือ หมู่ป้องกัน d) เอาหมู่ป้องกันของอินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (V) ออก (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (V) (I-a-1) . ซึ่ง R1, G, และ -a1=a2-a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ H2 N-Q2 คือ มีความหมายเหมือน Q ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีข้อกำหนดคือ หมู่แทนที่ R6 ทั้งสองหมู่ คือ ไฮโดรเจน หรือหมู่แทนที่ R2 และ R4 ทั้งสองหมู่ คือ ไฮโดรเจนและ P คือหมู่ป้องกัน e) เอาหมู่ป้องกันของอินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (VI) ออก (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (VI) (I-a-1) ซึ่ง R1, G, และ -a1=a2-a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ H2N- Q2 คือ มีความหมายเหมือน Q ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีข้อกำหนดคือหมู่แทนที่ R6 ทั้งสองหมู่คือ ไฮโดรเจน หรือหมู่แทนที่ R2 และ R4 ทั้งสองหมู่คือ ไฮโดรเจน และ P คือหมู่ป้องกัน f) เอาหมู่ป้องกันของอินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (VII) หรือ (VIII) ออก (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (VII) (I-a-2) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (VII) (I-a-1-1) ซึ่ง R1, G, และ -a1=a2-a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ H-Q1 (OH) คือมีความหมายเหมือน Q ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีข้อกำหนดคือ หมู่แทนที่ R2 หรือหมู่ แทนที่ R6 อย่างน้อยหนึ่งหมู่ คือ ไฮโดรเจน และมีข้อกำหนดคือ Q ประกอบรวมด้วยส่วนที่เป็นหมู่ ไฮดรอกซิ, H2N-Q2(OH) ซึ่งมีความหมายเหมือน Q ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีข้อกำหนดคือ หมู่แทนที่ R6 ทั้งสองหมู่ คือ ไฮโดรเจนหรทอหมู่แทนที่ R2 และ R4 ทั้งสองหมู่ คือ ไฮโดรเจน และมีข้อกำหนดคือ Q ประกอบรวมด้วยส่วนที่เป็นหมู่ไฮดรอกซิ และ P คือหมู่ป้องกัน g) แอมิเนชั่นของอินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (IX) (สูตรเคมี) แอมิเนชัน (สูตรเคมี) (IX) (I-a-1-2) ซึ่งมี R1, G, และ -a1=a2-a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ H2 N-Q3 คือ มีความหมายเหมือน Q ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีกำหนดคือ หมู่แทนที่ R6 ทั้งสองหมู่ คือ ไฮโดรเจน หรือหมู่แทนที่ R2 และ R4 ทั้งสองหมู่ คือ ไฮโดรเจน และคาร์บอนที่อยู่ติดกับ ไนโตรเจนที่มีหมู่แทนที่ R6, หรือหมู่แทนที่ R2 และ R4 มีไฮโดรเจนอย่างน้อย 1 อะตอม, โดยมี แอมิเนชั้นรีเอเจนต์ที่เหมาะสมอยู่ด้วย h) รีดิวซ์อินเทอร์ที่มีสูตร (X) (สูตรเคมี) รีดักชัน (สูตรเคมี) (X) (I-a-1-3) ซึ่ง R1, G, และ -a1=a2-a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ H2N-CH2-Q4 มีความหมายเหมือน Q ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งQ ประกอบรวมด้วยส่วนใหญ่เป็นหมู่ -CH2-NH2 โดยมีตัวรีดิวซ์ที่เหมาะสมอยู่ด้วย; i) รีดิวซ์อินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (x-a) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (X-a) (I-a-1-3-1) ซึ่ง G, และ -a1=a2-a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2- H2N-CH2-Q4 มีความหมายเหมือน Q ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีข้อกำหนดคือ Q ประกอบรวมด้วย ส่วนที่เป็นหมู่ -CH2-NH2 และ R1 มีความหมายเหมือน R1 ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีข้อกำหนดคือหมู่ ดังกล่าวประกอบรวมด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ โดยมี ตัวรีดิวซ์ที่เหมาะสม และตัวทำละลายที่ เหมาะสม อยู่ด้วย; j) แอนิแมชั่นของอินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (XI) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (XI) (I-a-1-3-2) ซึ่ง R1, G, และ -a1=a2-a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ H2N-CH2-CHOH-CH2-Q4 มีความหมายเหมือน Q ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีข้อกำหนดคือ Q ประกอบรวมด้วย ส่วนที่เป็นหมู่-CH2-CHOH-CH2-NH2 โดยมี แอนิเนชัน เอเจนต์ ที่เหมาะสม อยู่ ด้วย; k) ให้อินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (XII) ทำปฏิกิริยากับกรดฟอร์มิค, ฟอร์แมมีด และแอมโมเนีย (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (XII) (I-b) ซึ่ง R1, G, และ -a1=a2-a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ H-C(=O)-Q1 มีความหมายเหมือน Q ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีข้อกำหนดคือ R2 หรือ หมู่แทนที่ R6 อย่างน้อยหนึ่งหมู่ คือ ฟอร์มิล; l) แอมิเนชันของอินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (XIII) โดยทำปฏิกิริยากับอินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (XIV) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (XII) (XIV) (I-c) ซึ่ง R1, G, และ -a1=a2-a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ R2a-NH-HQ5 มีความหมายเหมือน Q ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีข้อกำหนดคือ R2 ไม่ใช่ไฮโดรเจน และ แทนด้วย R2a, R4 คือ ไฮโดรเจน และคาร์บอนอะตอมที่อยู่ติดกับไนโตรเจนอะตอม ที่มี หมู่แทนที่ R2 และ R4, มีไฮโดรเจนอย่างน้อย 1 อะตอม โดยมีตัวรีดิวซ์ ที่เหมาะสมอยู่ด้วย; m) รีดิวซ์อินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (XV) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (XV) (I-c-1) ซึ่ง R1, G, และ -a1=a2-a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ (R6)2N-[C1-2 แอลคิล)CH2OH]-NH-HO3 มีความหมายเหมือน Qตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีข้อกำหนด คือ R2 ไม่ใช่ไฮโดรเจน และแทนด้วย C1-10 แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วย N(R6)2และด้วยไฮดรอกซิ และ คาร์บอนอะตอม ที่มีไฮดรอกซิ, มีไฮโดรเจน 2 อะตอม และ มีข้อกำหนดคือ R4 คือ ไฮโดรเจน และ คาร์บอนอะตอมที่อยู่ติดกับไนโตรเจนอะตอม ที่มี หมู่แทนที่ R2 และ R4, มีไฮโดรเจนอย่างน้อย 1 อะตอม ด้วยตัวรีดิวซ์ที่เหมาะสม n) เอาหมู่ป้องกันของอินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (XVI) (XVI-a) หรือ (XVI-b) ออก (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (XVI) (I-d) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (XVI-a) (I-d-1) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (XVI-b) (I-d-2) ซึ่ง G, และ -a1=a2-a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 , และ H-Q1 มีความหมายเหมือน Q ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีข้อกำหนดคือ R2 หรือ หมู่แทนที่ R6 อย่างน้อยหนึ่ง หมู่ คือ ไฮโดรเจนและ Rla -(A-O-H)w, R1a -(A-O-H)2 และ Rla -(A-O-H)3 มีความหมายเหมือน R1 ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีข้อกำหนดคือ R1 ถูกแทนที่ด้วย ไฮดรอกซิ ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิล หรือ HO (CH2-CH2-O)n-, ซึ่ง W คือ เลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 4 และ P1 คือ หมู่ป้องกันที่เหมาะสม, ด้วย กรดที่เหมาะสม o) แอมิเนชันของอินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (XVII) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (XVII) (XVIII) (I-e) ซึ่ง R1, G, -a1-a2-a3=a4-, Alk, X1R2 และ R4 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อ 1, โดยมีแอนิเมชัน เอเจนต์ที่เหมาะสมอยู่ด้วย P) แอนิเมชันของอินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (XIX) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (XVII) (XVIII) (I-e) ซึ่ง R1, G, และ -a1=a2-a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ Q6N-CH2-C1-3 แอลคิล -NR4 มีความหมายเหมือน Q ตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งมีข้อกำหนดคือ ในคำนิยาม ของ Q X2 คือ C2-4 แอลคิล -NR4 โดยแอมิเนชัน เอเจนต์ที่เหมาะสมอยู่ด้วย, q) เอาหมู่ปองกันของอินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (XXI) ออก (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (XXI) (I-q) ซึ่ง R1, G, และ -a1=a2-a3=a4 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ HO-G1 มีความหมายเหมือน G ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีข้อกำหนด คือ G ถูกแทนที่ด้วย ไฮดรอกซิ หรือ HO-(CH2CH2O-)n r) รีดิวซ์อินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (XXII) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (XVII) (I-q-1) ซึ่ง R1, Q, และ -a1=a2-a3=a4 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ H-G2-OH มีความหมายเหมือน G ตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่งมีข้อกำหนด คือ G ถูกแทนที่ด้วย ไฮดรอกซิ และคาร์บอนอะตอมที่มีหมู่แทนที่ไฮดรอกซิ, มีไฮโรเจนอย่างน้อย 1 อะตอม, โดยมีตัว รีดิวซ์ที่เหมาะสมอยู่ด้วย และถ้าต้องการ, เปลี่ยนสารประกอบที่มีสูตร (I) ไปเป็นอีกชนิดหนึ่งโดยใช้วิธีเปลี่ยนที่รู้จัก ในศิลปวิทยาการ, และถ้าต้องการ, เปลี่ยนสารประกอบที่มีสูตร (I) ไปเป็นเกลือที่เกิดจากการรวมตัว กับกรดที่ไม่เป็นพิษ, ซึ่งมีฤทธิ์รักษาโรคโดยให้ทำปฏิกิริยากับกรดหรือเปลี่ยนไปเป็นเกลือที่เกิดจาก การรวมตัวกับด่างที่ไม่เป็นพิษ ซึ่งมีฤทธิ์รักษาโรค โดยให้ทำปฏิกิริยากับด่าง, หรือ ในทางกลับกัน เปลี่ยนรูปเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดไปเป็นด่างอิสระโดยให้ทำปฏิกิริยากับด่าง หรือ เปลี่ยรูป เกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับด่างไปเป็นกรดอิสระโดยให้ทำปฏิกิริยากับกรด, และถ้าต้องการ, เตรียม รูปสเทอริโอไอโซเมอร์, สารเชิงซ้อนของโลหะ, คลวอเทอร์แนรีแอมีน หรือรูป N-ออกไซด์ ของสาร

16. ผลิตภัณฑ์ที่มี (a) สารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ (b) สารประกอบต่อต้าน เชื้อไวรัสอีกชนิดหนึ่ง, ในรูปสูตรผสมแบบร่วมสำหรับการใช้แบบพร้อมกัน, แยกกันหรือตามลำดับ กันในการรักษาหรือป้องกันอาการติดเชื้อไวรัส

17. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม และ (a) สาร ประกอบตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ และ (b) สารต่อต้านเชื้อไวรัสอีกชนิดหนึ่ง, เป็นสารออก ฤทธิ์