TH46169A - สารยับยั้งการจำลองแบบของเรสไพราทอรีซินไซเทียล ไวรัส - Google Patents

Abstract

DC60 (20/09/43) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับการใช้สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) โปรดรัก, N-ออกไซด์, เกลือที่เกิดจากการรวมตัว, ควอเทอร์แนรีแอมีน, สารเชิงซ้อนของ โลหะหรือรูปสเทอริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้นซึ่ง ซึ่ง -a1=a2=a3=a4 คือ อนุมูลที่มีสูตร -CH=CH-CH=CH-;-N=CH-CH=CH-;-CH=N-CH=CH-;-CH=CH-N=CH-;-CH=CH-CH=N-; ซึ่ง ไฮโดรเจนแต่ละอะตอม อาจเลือกถูกแทนที่; Q คือ อนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (b-1) (b-2) (b-3) (b-4) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (b-5) (b-6) (b-7) (b-8) ซึ่ง Alk คือ C1-6 แอลเคนไดอิล; Y1 คือ อนุมูลไบเวเลนท์ที่มีสูตร -NR2 หรือ -CH(NR2R4)- ;X1 คือ NR4, S,S(=O),S(=O)2, O,CH2,C(=O), C(=CH2),CH(OH), CH(CH3),CH(OCH3),CH (SCH3),CH(NR5aR5b), CH2-NR4 หรือ NR4-CH2X2 คือ พันธะตรง , CH2,C(=O),NR4,C1-4แอลคิล -NR4, NR4-C14แอลคิล; t คือ 2 ถึง 5, u คือ 1 ถึง 5; v คือ 2 หรือ 3; และซึ่งไฮโดรเจน แต่ละอะตอม ใน Alk และใน (b-3),(b-4),(b-5),(b-6),(b-7)และ(b-8) อาจเลือกถูกแทนที่ ด้วย R3; ซึ่งข้อกำหนด คือเมื่อ R3 คือ ไฮดรอกซิ หรือ C1-6 แอลคิลออกซิ, ดังนั้น R3 ไม่สามารถแทนที่ของไฮโดรเจน อะตอมในตำแหน่ง อัลฟา เทียบกับไนโตรเจนอะตอม; G คือ C1-10 แอลเคนไดอิลซึ่งถูกแทนที่ ซึ่งหมู่ แทนที่ต่อผ่านออกซิเจนอะตอม; R1 คือ มอนอไซคลิค เฮเทอโรไซเคิล หรือ เอริล ซึ่งเลือกถูกแทนที่; R2 คือ ไฮโดรเจน, ฟอร์มิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, Het คาร์บอนิล, พิรอลิดินิล, พิเพอริดินิล, ฮอมอพิเพอริดินิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล หรือ C1-10แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วย N(R6)2 และเลือกถูกแทนที่ ด้วยหมู่แทนที่อีกหมู่หนึ่ง; R3 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ, แอริลC1-6 แอลคิล หรือ แอริล C1-6 แอลคิลออกซิ; R4 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล หรือ แอริลC1-6แอลคิล;R5a R5b, R5c และ R5d คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล; หรือ R5a และ R5b, หรือ R5c และ R5d รวมตัวกัน กลายเป็นอนุมูลไบเวเลนท์ที่มีสูตร -(CH2)s- ซึ่ง s คือ 4 หรือ 5;R6 คือ ไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิล, ฟอร์มิล, ไฮดรอกซิC1-6 แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล หรือ C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล;แอริล คือ เฟนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่; Het คือ พิริดิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล, พิริแดซินิล, เป็นสารยับยั้งการจำลอง แบบของเรสไพราทอรี ซินไซเทียลไวรัส, การเตรียมสารเหล่านั้น, สารผสมที่มีสารเหล่านั้น และการ ใช้สารเหล่านั้นเป็นยารักษาโรค การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับการใช้สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) โปรดรัก, N-ออกไซด์, เกลือที่เกิดจากการรวมตัว, ควอเทอร์แนรีแอมีน, สารเชิงซ้อนของ โลหะหรือรูปสเทอริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้นซึ่ง ซึ่ง -a1=a2=a3=a4 คือ อนุมูลที่มีสูตร -CH=CH-CH=CH-;-N=CH-CH=CH-;-CH=N-CH=CH-;-CH=CH-N=CH-;-CH=CH-CH=N-; ซึ่ง ไฮโดรเจนแต่ละอะตอม อาจเลือกถูกแทนที่; Q คือ อนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (b-1) (b-2) (b-3) (b-4) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (b-5) (b-6) (b-7) (b-8) ซึ่ง Alk คือ C1-6 แอลเคนไดอิล; Y1 คือ อนุมูลไบเวเลนท์ที่มีสูตร -NR2 หรือ -CH(NR2R4)- ;X1 คือ NR4, S,S(=O),S(=O)2, O,CH2,C(=O), C(=CH2),CH(OH), CH(CH3),CH(OCH3),CH (SCH3),CH(NR5aR5b), CH2-NR4 หรือ NR4-CH2X2 คือ พันธะตรง , CH2, C(=O), NR4, C1-4 แอลคิล -NR4, NR4-C14 แอลคิล; t คือ 2 ถึง 5, u คือ 1 ถึง 5; v คือ 2 หรือ 3; และซึ่งไฮโดรเจนแต่ละอะตอม ใน Alk และใน (b-3),(b-4),(b-5),(b-6),(b-7)และ(b-8) อาจเลือกถูกแทนที่ด้วย R3; ซึ่งข้อกำหนด คือเมื่อ R3 คือ ไฮดรอกซิ หรือ C1-6 แอลคิลออกซิ, ดังนั้น R3 ไม่สามารถแทนที่ของไฮโดรเจน อะตอมตำแหน่ง อัลฟา เทียบกับไนโตรเจนอะตอม; G คือ C1-10 แอลเคนไดอิลซึ่งถูกแทนที่ซึ่งหมู่ แทนที่ต่อผ่านออกซิเจนอะตอม; R1 คือ มอนอไซคลิค เฮเทอโรไซเคิล หรือ เอริล ซึ่งเลือกถูกแทนที่; R2 คือ ไฮโดรเจน, ฟอร์มิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, Het คาร์บอนิล, พิรอลอดินิล, พิเพอรอดินิล, ฮอมอพิเพอริดินิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล หรือ C1-10แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วย N(R6)2 และเลือกถูกแทนที่ ด้วยหมู่แทนที่อีกหมู่หนึ่ง; R3 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ, แอริลC1-6 แอลคิล หรือ แอริล C1-6 แอลคิลออกซิ; R4 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล หรือ แอริลC1-6แอลคิล;R5a R5b, R5c และ R5d คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล; หรือ R5a และ R5b, หรือ R5c และ R5d รวมตัวกัน กลายเป็นอนุมูลไบเวเลนท์ที่มีสูตร -(CH2)s- ซึ่ง s คือ 4 หรือ 5;R6 คือ ไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิล, ฟอร์มิล, ไฮดรอกซิC1-6 แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล หรือ C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล;แอริล คือ เฟนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่; Het คือ พิริดิล, พิริดินิล, พิแรซีนิล, พิริแดซีนิล, เป็นสารยับยั้งการจำลอง แบบของเรสไพราทอรี ซินไซเทียลไวรัส, การเตรียมสารเหล่านั้น, สารผสมที่มีสารเหล่านั้น และการ ใช้สารเหล่านั้นเป็นยารักษาโรค สิทธิบัตรยา

Claims (1)

1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) โปรดรัก, N-ออกไซด์, เกลือที่เกิดจากการรวมตัว, ควอเทอร์แนรี แอมีน, สารเชิงซ้อนของ โลหะหรือรูปสเทอริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น ซึ่ง -a1=a2-a3=a4 คือ อนุมูลไบวาเลนท์ ที่มีสูตร -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -CH=N-CH=CH- (a-3); แท็ก : สิทธิบัตรยา