TH46061A - สารยับยั้งการจำลองแบบของเรสไพราทอรีซินไซเทียล ไวรัส - Google Patents

Abstract

DC60 (11/01/50) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับการใช้สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) โปรดรัก N-ออกไซด์, แอดดิชัน ซอลท์, ควอเทอร์แนรี แอมีน, สารเชิงซ้อน ของโลหะหรือ รูปสเทอริโอเคมิคอลไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้นซึ่ง -a1 =a2 -a3 =a4- คือ อนุมูลที่มีสูตร -CH=CH-CH=CH;, -N=CH-CH=CH-, -CH=N-CH=CH-, -CH=CH-N=CH-, -CH=CH-CH=N-; ซึ่ง ไฮโดรเจนแต่ละอะตอม อาจเลือกให้ถูกแทนที่; Q คือ อนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (b-1) (b-2) (b-3) (b-4) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (b-5) (b-6) (b-7) (b-8) ซึ่ง Alk คือ C1-6 แอลเคนไดอิล;Y1 คือ อนุมูลไบเวเลนท์ที่มีสูตร -NR2- หรือ -CH(NR2R4)-; X1 คือ NR4, S, S(=O), S(=O)2, O, CH2, C(=O), CH(=CH2), CH(OH), CH(CH3), CH(OCH3), CH(SCH3), CH(NR5aR5b), CH2-NR4 หรือ NR4 -CH2; X2 คือ พันธะตรง, CH2, C(=O), NR4, C1-4แอลคิล-NR4, NR4-C1-4แอลคิล; t คือ 2 ถึง 5 ; u คือ 1 ถึง 5; v คือ 2 หรือ 3; และซึ่ง ไฮโดรเจน แต่ละอะตอม ใน Alk และใน (b-3), (b-4), (b-5), (b-6), (b-7) และ (b-8) อาจเลือกถูกแทนที่ ด้วย R3; ซึ่งมีข้อกำหนดคือเมื่อ R3 คือ ไฮดรอกซิ หรือ C1-6 แอลคิลออกซิ, ดังนั้น R3 ไม่สามารถแทน ที่ไฮโดรเจนอะตอมในตำแหน่ง อัลฟา เทียบกับไนโตรเจนอะตอม; G คือพันธะตรง หรือ C1-10 แอลเคน ไดอิล ; R1 คือ มอนอไซคลิค เฮเทอโรไซเคิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่; R2 คือ ไฮโดรเจน, ฟอร์มิล, พิร์รอลิดินิล, พิเพอริดินิล, ฮอมอพิเพอริดินิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล หรือ C1-10แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วย N(R6)2, และอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อื่น ๆ; R3 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิ, แอริลC1-6แอลคิล หรือ แอริลC1-6แอลคิลออกซิ; R4 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล หรือ แอริลC1-6แอลคิล; R5a, R5b, R5c และ R5d แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล; หรือ R5a และ R5b, หรือ R5c และ R5d รวมตัวกันกลายเป็นอนุมูลไบเวเลนท์ที่มีสูตร -(CH2)s- ซึ่ง s คือ 4 หรือ 5; R6 คือ ไฮโดรเจน , C1-4แอลคิล, ฟอร์มิล, ไฮดรอกซิC1-6แอลคิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล หรือ C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล; แอริล คือที่เฟนิลซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่, สำหรับผลิตยาสำหรับรักษาอาการติดเชื้อไวรัส, โดยเฉพาะอาการติดเชื้อ RSV การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับการใช้สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) โปรดัก N-ออกไซด์, เกลือที่เกิดจาการรวมตัว, ควอเทอร์แนรี แอมีน, สารเชิงซ้อน ของ โลหะและรูปสเทอริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้นซึ่ง -a1 =a2 -a3 =a4 คือ คืออนุมูลไบวาเลนท์ ที่มีสูตร -CH=CH-CH=CH;-N=CH-CH-CH-;-CH=N-CH=CH-;-CH=CH-N=CH-;-CH=CH-CH=N-; ซึ่ง ไฮโดรเจนแต่ละอะติม อาจเลือกถูกแทนที่; Q คืออนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (b-1) (b-2) (b-3) (b-4) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (b-5) (b-6) (b-7) (b-8) ซึ่ง Alk คือ C1-6 แอลเคนไดอิล;Y1 คือ อนุมูลไบเวเลนท์ทีมีสูตร -NR2 หรือ -CH(NR2R4)-;X1 คือ NR4,S,S(=O),S(=O)2, O, CH2, C(=O), CH(=CH2), CH(OH), CH(CH3), CH(OCH3),CH(SCH3), CH(NR5aR5b),Ch2-NR4 หรือ NR4 -CH2;X2 คือ พันธะ , CH2, C(=O), NR4, C1-4 แอลคิล -NR4, NR4-C14แอลคิล; t คือ 2ถง 5 ; u คือ 1 ถึง 5; v คือ 2 หรือ 3;และซึ่งไฮโดนเจน แต่ละอะตอม ใน Alk และใน (b-3), (b-4), (b-5), (b-6), (b-7) และ (b-8) อาจเลือกถูกแทนที่ ด้วย R3; ซึ่งมีข้อกำหนดคือเมื่อ R3 คือ ไฮดรอกซิ หรือ C1-6แอลคิลออกซิ, ดังนั้น R3 ไม่สามารถแทนที่ไอโดรเจนอะตอมใน ตำแหน่ง a เทีบยกับไนโตรเจนอะตอม; G คือพันธะ หรือ C1-10 แอลเคนไดอิล ; R1 คือ มอนอไซคลิค เฮเทอโรไซเคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่: R2 คือ ไอโดรเจน, ฟอร์มิล, พิรอลิดินิล, พิเพอริดินิล,ฮอมอพิเพอริดินิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล หรือC1-10แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วย N(R6)2,และ เลืกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อื่นๆ ;R3 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรกซิ, C1-6แอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิ, แอริล C1-6แอลคิล หรือ แอริล C1-6 แอลคิลออกซิ; R4 คือ ไฮโดรเจน , C1-6แอลคิล หรือ แอริลC1-6 แอลคิล;R5a , R5b , R5c และ R5d แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล;หรือ R5a และ R5b , หรือ R5c และ R5d รวมตัวกันกลายเป็นอนุมูลไบเวเลนท์ที่มีสูตร -(CH2)s -ซึ่ง s คือ 4 หรือ 5;R6 คือ ไฮโดรเจน , C1-4แอลคิล, ฟอร์มิล, ไฮดรอกซิC1-6แอลคิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล หรือC1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล;แอริลคือที่เฟนิลซึ่งเลือกถูกแทนที่, สำหรับผลิตยาสำหรับรักษาอาการติดเชื้อ ไวรัส, โดยเฉพาะอาการติดเชื้อ RSV

Claims (17)

1. การใช้สารประกอบสำหรับการผลิตยาสำหรับรักษาอาการติดเชื้อไวรัส, ซึ่งสารประกอบ คือ สาร ประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) โปรดรัก, N-ออกไซด์, เกลือที่เกิดจากการรวมตัวล ควอเทอร์แนรีแอมีน, สารเชิงซ้อนของ โลหะหรือรูปสเทอริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น, ซึ่ง -a1 =a2 -a3 =a4 คือ อนุมูลไบวาเลนท์ ที่มีสูตร -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -CH=N-CH=CH- (a-3); -CH=CH-CH=CH- (a-4); หรือ -CH=CH-CH=N- (a-5); ซึ่งไฮดดรเจนอะตอม แต่ละอะตอมในอนุมูล (a-1),(a-2),(a-3),(a-4) และ(a-5) อาจเลือกถูก แทนที่ด้วย เฮโล, C1-6 แอลคิล, ไนโตร, อะมิโน,ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิลอกซิ, พอลิเฮโล C1-6 แอลคิล, คาร์บอกซิล, อะมิโน C1-6 แอลคิล,มอนอ หรือ ได(C1-4 แอลคิล)-อะมิโน C1-6 แอลคิล] C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิล หรือ อนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) แอริล ซึ่ง = Z คือ -O, = CH-C(O)-NR5aR5b ,-CH2 =CH-C1-6แอลคิล = N-OH หรือ =N-O-C1-16 แอลคิล O คืออนุมูลที่สูตร (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (b-1) (b-2) (b-3) (b-4) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (b-5) (b-6) (b-7) (b-8) ซึ่ง Alk คือ C1-6 แอลเคนไดอิล; Y1 คือ อนุมูลไบวาเลนท์ทีมีสูตร -NR2 หรือ -CH(NR2R4)-; X1 คือ NR4 , S1S(=O), S(=O)2,O,CH2, C9=O),C(=CH2), CH(OH), CH(CH3), CH (OCH3),CH(SCH3),CH(NR5aR5b),CH2-NR1 หรือ NR4-Ch2; X2 คือ พันธะ, CH2 C(=O), NR4,CH1-4แอลคิล; t คือ 2, 3, 4 หรือ 5; u คือ 1, 2, 3, 4, หรือ 5, v คือ 3 หรือ 3;และ ซึ่งอะตอมของไฮโดรเจน แต่ละอะตอมใน Alk และ คาร์โบไซเคิล และ เฮเทอโรไซเคิล ที่ ได้นิยามไว้ในอนุมูล (b-3), (b-4),(b-5),(b-6), (b-7) และ (b-8) อาจเลืกถูกแทนที่ ด้วยR3; ซึ่งมีข้อ กำหนดคือเมื่อ R3 คือ ไฮดรกซิ หรือ C1-6 แอลคิลออกซิ, ดังนั้น R3 ไม่สามารถแทนที่ไฮโดรเจน อะตอมในตำแหน่ง (สูตร) ที่เทียบกับอะตอมของไนโตรเจน; G คือ พันธะตรง หรือ C1-10 แอลเคนไดอิค; R1 คือ มอนอไซคลิค เฮเทอโรไซเคิล ที่เลือกจาก พิเพอริดินิล, พิเพอแรซินิล, พิริดิก, พิแรซินิล, พิริแดซินิล, พิริมิดินิล, พิรอลิล,ฟิวแรนิล, เททระไฮดดรฟิวแรนิล, ไธเอนิล, ออกแซโซลิล, ไธแอโซลิล, อิมิแดโซลิล, พิแรโซลิล, ไอซอกแซโซลิล, ออกซะไดแอโซลิล, และไอโวแอโวลิล: และเฮเทอโรไซเคิลแต่ละหมู่อาจเลืกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรืออาจมากกว่า, เช่น 2,3 หรือ 4 หมู่ที่เลือกจากเฮโล, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, ไซยาโน, คาร์บอกซิ, C1-6 แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6 แอลคิลไธโอ, C1-6แอลคิลออกซิไธโอนC1-6แอลคิล,แอริล, แอริลC1-6 แอลคิล, แอริลC1-6แอลคิลออกซิ, ไฮดรอกซิC1-6แอลคิล,มอนอ-หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน,มอนอ- หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน C1-6 แอลคิล, พอลิเฮโลC1-6แอลคิล, C1-16 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน, C1-6 แอลคิล-SO2-NR5c-,แอริล- SO2NR5c-,C1-6 แอลคอลออกซิคาร์บอนิล, -C(=O)-NR55cR5d, HO(-CH2-CH2-O)n0, เฮโล(CH2-CH2-O)n-; C1-6แอลคิลอกซิ9CH2-CH2-O)n-,แอริล-ออกซิ(-CH2-CH2-O)n- และมอนอ-หรือได (C1-6แอลคิล)อะมิโน(-CH2-CH2-O)n-; n แต่ละค่าเป็นอิสระต่อกันคือ 1,2,3 หรือ 4; R2 คือไอโดรเจน, ฟอร์มิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, Hetคาร์บอนิล, พิรอลิดินิล, ฮอมอพิเพอริดินิล, C3-7ไซโคลแอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วย N(R6)2, หรือ C1-10แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วย N (R6)2และเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ที่สอง, ที่สาม หรือที่สี่ที่เลืกจากอะมิโน, ไฮดรอกซิ, C3-7 ไวโคลแอลคิล, C2-5แอลเคนไดอิล, พอเพอริดินิล, มอนอ-หรือได (C1-6แอลคิล)อะมิโน, C1-6แอลคอกซิ คาร์บอนิลอะมิโน, แอริล หรือแอริลออกซิ; R3 คือไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ,แอริลC1-6 หรือแอริล C1-16แอลคิลออกซิ; R4 คือไฮโดรเจน, C1-6แลคิล หรือแอริลC1-6แอลคิล; R5a , R5b, , R5c และ R5d แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คิอไฮโดรเจน หรือC1-6แอลคิล; หรือ R5a และ R5b , หรือR5c และ R5d รวมตัวกันกลายเป็นอนุมูลไบวาเลนทืที่มีสูตร -(CH2)1 - ซึ่ง ห คือ 4 หรือ 5 ; R6 คือไฮโดรเจน , C1-4แอลคิล, ฟอมิล, ไฮดรอกซิC1-6แอลคิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล หรือ C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล; แอริล คือเฟนิล หรือ เฟนิล ซึ่งถูกแทนที่ ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า , เช่น 2, 3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งเลือกจากเฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิC1-6, พอลิเฮโลC1-6แอล,C1-6 แอลคิลออกซิ;และ Het คือพิริดิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล, พิริแดซินิล.

2. สารประกอบที่มีสูตร (I') (สูตรเคมี) (I) โปรดัก, N-ออกไซด์, เกลือที่เกิดจากการรวมตัว, ควอเทอร์แนรีแอมีน, สารเชิงซ้อนของ โลหะหรือรูปสเทอริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น, ซึ่ง -a1=a2-a3=a4 คือ อนุมูลไบวาเลนท์ ที่เลนท์ ที่มีสูตร -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -CH=N-CH=CH- (a-3); -CH=CH-CH=CH- (a-4); หรือ -CH-CH-CH=N (a-5); ซึ่งไฮโดรเจนอะตอม แต่ละอะตอมในอนุมูล (a-1),(a-2),(a-3),(a-4)และ(a-5) อาจเลือกถูก แทนที่ด้วย เฮโล, C1-6 แอลคิล, ไนโตร, อะมิโน, ไฮดรอกซิ,C1-6 แอลคิลออกซิ, พอลิดฮโล C1-6 แอลคิล, คาร์บอกซิล, อะมิโน C1-6 แอลคิล, มอนอ หรือ ได(C1-4แอลคิล)-อะมิโน C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลิกซิคาร์บอนิล, ไฮโดรดรอกซิ C1-6 แอลคิล หรือ อนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง =Z คือ =O,=CH-C(=O)-NR5aR5b, =CH-C1-6แอลคิล,=N-N-O-C1-6 แอลคิล Q คืออนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (b-1) (b-2) (b-3) (b-4) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (b-5) (b-6) (b-7) (b-8) ซึ่ง Alk คือ C1-6 แอลเคนไดอิล; y1 คือ อนุมูลไบวาเลนท์ที่มีสูตร -NR2 หรือ -CH(NR2R4)-; X1 คือ NR4 , S,S(O=),S(=O)2,O,CH2, C(=O), C(CH2)}CH(OH)}CH(CH3), CH (OCH3),Ch(SCH3), CH(NR5aR5b), CH2-NR4 -CH2; X2 คือ พันธะ, CH2, C(=O),NR4,C1-4แอลคิล-NR4 , NR4-C1-4แอลคิล t คือ 2,3,4 หรือ 5; u คือ 1, 2 , 3 , 4 หรือ 5; v คือ 2 หรือ 3;และ ซึ่งอะตอมของไฮโดรเจน แต่ละอะตอม ใน Alk และคาร์โบไซเคิล และ เฮเทอโรไซเคิล ที่ ได้นิยามไว้ในอนุบาล (b-3), (b-4), (b-5), (b-6)b (b-7) และ (b-8) อาจเลือกถูกแทนท่ ด้วย R3; ซึ่งมีข้อ กำหนดคือเมื่อ R3 คือ ไฮดรอกซิ หรือ C1-6 แอลคิลิออกซิ, ดั้งนั้น R3 ไม่สามารถแทนที่อะตอมของ ไฮโดรเจนในตำแหน่ง (สูตร) เทียบกับอะตอมของไนโตรเจน; G คือ พันธะหรือ C1-10 แอลเคนไดอิล; R1 คือ มอนอไซคลิค เฮเทอโรไซเคิล ลเอกจาก พิริดิล, พิแรซินิล, พิริแดซินิล, พิริมิดินิล, พิรอลิล,อิมิแดโซลิล, และ พิแรโซลิล, และเฮเทอโรไซเคิลแต่ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรืออาจมากกว่า, เช่น 2, 3 หรือ 4 หมู่ที่เลือกจากเฮโล, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, ไซยาไน, คาร์บอกซิ, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลไธโอ, C1-6แอลคิลออกซิ C1-6แอลคิล,แอริล,แอริลC1-6 แอลคิล, แอริลC1-6 แอลคิลออกซิ, ไฮดรอกซิC1-6แอลคิล,มอนอ-หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน,มอนอ- หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโนC1-6แอลคิล, พอลิเฮโลC1-6 แอลคิล,C1-6 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน,C1-6 แอลคิล-SO2-NR5c-,แอริล-SO2-NR5c-, C1-6 แอลคิลอกซอคาร์บอนิล, -C(=O)-NR5cR5cR5c ,HO(-CH2-CH2- O)n-, เฮโล(CH2-CH2-O)n-, C1-6แอลคิลออกซิ(-CH2-CH2-O)n-,แอริลC1-6แอลคิล-ออกซิ (-CH2-CH2-O)n-และมอนอ-หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน(-CH2-CH2-O)n-; n แต่ละค่าเป็นอิสระต่อกันคือ 1,2, 3 หรือ 4; R2 คือไฮโดรเจน, ฟอร์มิล, พิรอลิดินิล, พิเพอริดินิล, ฮอมอพอเพอริดินิล, C3-7ไซโคลแอลคิลซึ่ง ถูกแทนที่ด้วย N(R6)3, หรือ C1-10แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วย N(R6)2 และเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ที่ สอง, ที่สาม หรือที่สี่ที่เลือกจากอะมิโน, ไฮดรอกซิ, C3-7ไซโคลแอลคิล, C2-5แอลเคนไดอิล, พิเพอริดินิล, มอนอ- หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน,C1-6แอลคอกซิคาร์บอนิลอะมิโน, แอริล หรือ แอริลออกซิ; R3 คือไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิลออกซิ, แอริลC1-6แอลคิล หรือแอริลC1-6 แอลคิลออกซิ; R4 คือไฮโดรเจ, C1-6แอล หรือแอริลC1-6แอลคิล; R5a ,R5b , R5c และ R5d แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือไฮโดรเจน หรือC1-6แอลคิล; หรือ R5a และR5b , หรือ R5c และ R5d รวมตัวกันกลายเป็นอนุมูลไบวาเลนท์ที่มีสูตร -(CH2)s- ซึ้ง s คือ 4 หรือ 5; R6 คือไฮโดนเจน , C1-4แอลคิล, ฟอร์มิล, ไฮดรอกซิC1-6แอลคิล, C1-6แอลคีลคาร์บอนิล หรือ C1-6 แอลคอลออกซิคาร์บอนิล; แอริล คือเฟนิล หรือ เฟนิล ซึ่งถูกแทนที่ ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า , เช่น 2,3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งเลือกจากเฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิC1-6แอลคิล, พอลิเฮโลC1-6แอลคิล, และ C1-6 แอลคิลออกซิ; ซึ่งมีข้อกำหนดคือ เมื่อ G คือ เมธิลีน , และR1คือ 2-พิริดิล, 6-เธิล-2-พิริดิล, 2-พิแรซินิล หรือ 5-เมธิล-อิมิแดโซล-4-อิล และ -a1 =a2 -a3 =a4 คือ -CH=CH-CH=CH- หรือ -N=CH-CH=CH- ดังนั้น Q คือหมู่อื่นที่นอกเหนือจาก (สูตรเคมี) ; (สูตรเคมี) ; (สูตรเคมี) ; (สูตรเคมี) ; (สูตรเคมี) ; (สูตรเคมี)

3. สารประกอบตามที่ข้อถือสิทธิข้อ 2ซึ่งใช้ข้อกำหนดดังต่อไปนี้ เมื่อ Q คือ (สูตรเคมี) เมื่อ X1 คือ NR4, O, S, S(=O), S(=O)2, CH2, C(=O), C(=CH2), หรือ CH(CH3), ดังนั้น R1 คือ หมู่อื่นที่นอกเหนือจาก พิริดิล, พิริดิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล, อิมิแดโซลิล และ อิมิแดโซลิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งใช้ข้อกำหนดดังต่อไปนี้ เมื่อ Q คือ (สูตรเคมี) เมื่อ X1 คือ NR4,o,S(=O), S(-O)2, CH2,C(=O),C(=CH2), หรือ CH(CH3), ดังนั้น R1 คือ หมู่อื่นที่นอกเหนือจาก พิริดิล, พิริดิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล, พิริดิลที่ถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลออกซิ 1 หรือ 2 หมู่,พิแรซินิล, พิรอลิล, พิรอลิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล, อิมิแดโซลิล และ อิมิแดโซลิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งใช้ข้อกำหนดดังต่อไปนี้ เมื่อ Q คือ (สูตรเคมี) ซึ่ง X1 คือ NR4, O,S,S(=O), S(=O)2, CH2, C(=O), C(-CH2), หรือ CH(CH3), ดังนั้น R1 คือ หมู่อื่นที่นอกเหนือจาก พิริดิล, พิริดิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล, พิริมิดินิล, อิมิแดโซลิล และ อิมิแดโซลิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งใช้ข้อกำหนดดังต่อไปนี้ เมื่อ Q คือ (สูตรเคมี) ดังนั้น R1 คือหมู่อื่นที่นอกเหนือจาก พิริดิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล, อิมิแดโซลิล และ อิมิแดโซลิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล

7.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งใช้ข้อกำหนดดังต่อไปนี้ เมื่อ Q คือ (สูตรเคมี) ซึ่ง X1 คือ Ch2 หรือพันธะ, ดังนั้น R1 คือหมู่อื่นที่นอกเหนือจาก พิริดิล, พิริดิลซึ่งถูกแทนที่ ด้วย C1-6แอลคิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล, อิมิแดโซลิล และอิมิแดโซลิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งสารประกอบดังกล่าวเลือกจาก (=0-2-[[2-[[1-(2-อะมิโน-3-เมธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดินิล]อะมิโน]-7-เมธิล-1//-เบนซิมิแดโซล-1-อิล] เมธิล]-6-เมธิล-3-พิริดินอล เททระไฮโดรคลอไรด์ มอนอไฮเดรท; 2-[[2-[[1-(2-อะมิโนเอธิล)-4-พิเพอริดินิล]อะมิโนล-1-H-เบนซิมิเดโซล-1-อิล]เมธิล]-3-พิริดินอล; (=)-N-[1-(2-อมิโน-3-เมธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดินิล]-6-คลอโร-1-[,4-ไดเมธิล-1H-อิมิแดโซล-5-อิล) เมธิล)-1H-เบซิมิแดโซล-2-แอมีน มอนอนไฮเดรท; (+-)-N-[1-(2-อะมิโน-3-เมธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดินิล]-6-คลอโร-1-[(6-เมธิล-2-พิริดินิล)เมธิล]-1H- เบนซิมิแดโซล-2-แอมีน; (+-)-2-[[2-[(3-อะมิโน-2-ไฮดรอกซิโพรพิล)อะมิโน]-1H-เบนซิมิแดโซล-1-อิล]เมธิล]-6-เมธิล-3- พิริดินอล; -N-[1-(2-อะมิโนเอธิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-[[3-(2-เอธอกซิเอธอกซิ)-6-เมธิล-2-พิริดินิล]เมธิล]-1H- เบนซิมิแดโซล-2-แอมีน เททระไฮโดรคลอไรด์ ไดไฮเดรท; (+-)-N-[1-(2-อะมิโน-3-เมธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-[(2-คลอโร-1,4-ไดเมธิล-1H-อิมิแดโซล-5-อิล) เมธิล]-1H-เบนซิมิแดโซ-2-แอมีน; (+-)-N-[1-(2-อะมิโน-3-เมธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดินิล]-6-คลอโร-1-[(2คลอโร-1,4-ไดเมธิล-1H- อิมิแดโซล-5-อิล)เมธิล]-1H-เบนซิมิแดโซล-2-แอมีน; N-[1-(2-อะมิโนเอธิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-[2, 4-ไดเมธิล]เมธิล]-1H- เบนซิมิแดโซล-2-แอมีน (+-)-N-[1-(2-อะมิโน-3-เมธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดินิล]-6-เมธิล-1-[(6-เมธิล-2-พิริดินิล)เมธิล]-1H- เบนซิมิแดโซล-2-แอมีน; (+-)-N-[1-(2-อะมิโน-3-เมธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-[(3, 5, 6-ไทรเมธิลพิแรซินิล)เมธิล]-1H- เบนซิลมิแดโวล-2-แอมีน เททระไฮโดรคลอไรด์ ไทรไฮเดรท; (+-)-N-[1-(2-อะมิโน-3-เมธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-[(3, 5, 6-ไทรเมธิลพิแรซินิล)เมธิล]-1H- เบนซิมิแดโซล-2-แอมีน; -N-[1-(2-อะมิโนเอธิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-[[3-(2-คลอโรเอธอกซิ)-6-เมธิล-2-พิริดินิล]เมธิล]-1H- เบนซิมิแดโซล-2-แอมีน ไทรไฮโดรคลอไรด์ ไดไฮเดรท; (+-)-N-[1-(2-อะมิโน-3-เมธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-[(3-อะมิโน-2พิริดินิล)เมธิล]-1H- เบซิมิแดโซล-2-แอมีน เททระไฮโดรคลอไรด์ไทรไฮเดรท; 2-[[2-[[1-(2-อะมิโนเอธิล)-4-พิเพอริดินิล]อะมิโน]-4-เมธิล-1H-เบนซิมิแดโซล-1-อิล]เมธิล]-6-เมธิล-. 3-พิริดินอล เททระไฮโดรคลอไรด์; (+-)-2-[[2-[[1-(2-อะมิโน-3-เมธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดินิล]อะมิโน]-7-เมธิล-3H-อิมิแดโซล[4, 5-b] พิริดิน-3-อิล]เมธิล]-6-เมธิล-3-พิริดินอล; 2-[[2-[[1-(2-อะมิโนเอธิล)-4-พิเพอริดินิล]อะมิโน]-6-คลอโร-4เมธิล-1H-เบนซิมิแดโซล-1-อิล] เมธิล]-6-เมธิล-3-พิริดินอล เททระไฮโดรคลอไรด์ 2-โพรพาโนเลท(1:1); (+-)-2-[[2-[[1-(2-อะมิโน-3-เมธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดินิล]อะมิโน]-4-เมธิล-1H-เบนซิแดโซล-1-อิล] เมธิล]-6-เมธิล-3-พิริดินอล; (+-)-2-[[2-[[1-(2-อะมิโนโพรพิล)-4-พิเพอริดินิล]อะมิโน]-4-เมธิล-1H-เบนซิแดโซล-1-อิล]เมธิล]-6- เมธิล-3-พิริดินอล เททระไฮโดรคลอไรด์ ไทรไฮเดรท; 2-[[2-[[1-(2-อะมิโนเอธิล)-4-พิเพอริดินิล]อะมิโน]-7-เมธิล-1H-เบนซิมิแดโซล-1-อิล]เมธิล]-6-เมธิล- 3-พิริดินอล เททระไฮโดรคลอไรด์ ไฮเดรท; 2-[[2-[[1-(2-อะมิโนเอธิล)-4-พิเพอริดินิล]อะมิโน]-6-โบรโม-4-เมธิล-1H-เบนซิมิแดโซล-1-อิล] เมธิล]-6-เมธิล-3-พิริดินอล เททระไฮโดรคลอไรด์; 2-[[2-[[1-(2-อะมิโนเอธิล)-4-พิเพอริดินิล]อะมิโน]-1H-เบนซิมิแดโซล-1-อิล]เมธิล]-6-เมธิล-3- พิริดินอล เททระไฮโดรคลอไรด์ มอนอไฮเดรท; (+-)-2-[[2-[[1-(2-อะมิโน-3-เมธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดินิล]อะมิโน]-1H-เบนซิมิแดโซล-1-อิล]เมธิล]-6- เมธิล-3-พิริดินอล; (+-)-N-[1-(2-อะมิโน-3-เมธิลบิวทิล)-4-พิเพอริดินิล]-4-เมธิล-1-[(6-เมธิล-2-พิริดินิล)เมธิล]-1H- เบนซิมิแดโซล-2-แอมีน โปรดัก,N-ออกไซด์,เกลือที่เกิดจากการรวมตัว, ควอเทอร์แนรีแอมีน, สารเชิงว้อนของ โลหะและรูปสเทอริโอไอโซเมอร์หรือ สเทอรีโอเมอเดมิของสารเหล่านั้น

9. สารประกอบที่เหลือจาก 2-[[2-[[1-(2-อะมิโนเอธิล)-4-พิเพอริดินิล]อะมิโน]-5-คลอโร-7-เมธิล-1H-เบนซิมิแดโซล-1-อิล] เมธิล]-6-เมธิล-3-พิริดินอล เททระไฮโดรคลอไรด์ เททระไฮเดรท N-[1-(2-อะมิโนเอธิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-[(2,4-ไดเมธิล-5-ออกแซโซลิส)เมธิล]-1H-เบนซิมิแดโซล-2- แอมีน; N-[1-(2-อะมิโนเอธิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-[(2,5-ไดเมธิล-5-ออกแซโซลิส)เมธิล]-1H-เบนซิมิแดโซล-2- แอมีน ไทรไฮโดรคลอไรด์ มอนอไฮเดรท; 4-[[3-[[5-(เมธอกซิเมธิล)-2-ฟิวแรนิล]-3H-อิมิแดโซ[4, 5-b]พิริดีน-2-อิล]-1-พิเพอริดีนเอ เธน-แอมีน; N-[1-(2-อะมิโนเอธิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-[(5-เมธิล-3-ไอซอกแซโซลิล)เมธิล]-1H-เบนซิมิแดโซล-2- แอมีนไทรไฮโดรคลอไรด์ มอนอไฮเดรท; -N-[1-(2-อะมิโนเอธิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-[(2-เมธิล-5-ออกแซโซลิล)เมธิล]-1H-เบนซิมิแดโซล-2- แอมีน มอนอไฮเดรท; N-[1-(2-อะมิโนเอธิล)-4-พิเพอริดินิล]-3-[(2,4-ไดเมธิล-5-ออกแซโซลิล)เมธิล]-1H-อิมิแดโซ[4,5-b] พิริดิน-2-แอมีน; 4-[[3-(2-เมธิล-5-ออกแซโซลิล)เมธิล]-3H-อิมิแดโซ[4, 5-b]พิริดิน-2-อิล]เมธิล]-1-พิเพอแรซีนเอเธน แอมีน; N-[1-(2-อะมิโนเอธิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-[(4-เมธิล-3-ไธแอเมธิล]-1H-เบนซิมิแดโซล-2-แอมีน; N-[1-(2-อะมิโนเอธิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-[(-เฟนิล-1,2,4,-ออกซะไดแอโซล-3-อิล)เมธิล]-1H- เบนซิมิแดโซล-2-แอมีน ไทรไฮโดรคลอไรด์; 5-[[2-[[1-(2-อะมิโนแอธิล)-4-พิเพอริตินิล]อะมิโน-1H-เบนซิมิแดโซล-1-อิล]เมธิล-2-ออกเซโวลเมธา นอล เทรทระไฮโดรคลอไรด์ ไดไฮเดรท; N-[1-(2-อะมิโนเอธิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-[(3-เมธิล-5-ไอซอกแซโซลิล]-1-เบซิมิแดโซ-2- แอมีน ไทรไฮโดรคลอไรด์ มอนอไฮเดรท; N-[1-(2-อะมิโนเอธิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-[(3-เมธิล-5-ไอซอกแซลิล)เมธิล]-1H-เบนซิมิแดโซล-2- แอมีน ไทรไฮโดรคลอไรด์ มอนอไฮเดรท; 4-[[1-[[2-(ไดเมธิลอะมิโน)-4-ไธแอโวลิล]เมธิล]-1H-เบนซิมิแดโซล-2-อิล]เมทิล]--1พิเพอริดินเอเธน แอมีน เททระไอโดรคลอไรด์ มอนอไฮเดรท 2-โพรพาโนเลท (1:1); เอธิล 5-[[2-[[1-[2-[[(1, 1-ไดเมธิลเอธอกซิ)คาร์บอนิล]อะมิโน]เอธิล]-4-พิเพอริดินิล-1H- เบนซิมิแดโซล-1-อิล]เมธิล]-2-เมธิล-4-ออกแวโวลคาร์บอกซิเลท; 4-[[1-[(2-(ไดเมธิลอะมิโน)-4-ไธแอโวลิล]เมธิล]-1H-เบนซิมิแดโซล-2-อิล]เมทิล]-1-พิเพอริดีนเอเธนแอมีน; N-[1-(2-อะมิโนเอธิล)-4-พิเพอริดินิล]-1-[(2-เมธิล-3-ฟิวแรนิล)เมธิล]-1H-เบนซิมิแดโซล-2-แอมีน; เอธิล4-[[3-[[3-ไฮดรอกซิ-6-เมธิล-2-พิริดินิล)เมธิล]-7-เมธิล-3H-อิมิแดโซ[4, 5-b]พิริดีน-2-อิล] อะมิโน]-1-พิเพอริดีนคาร์บอกซิเลท; 1,1-ไดเมธิลเอธิล 4-[[1-[[3-[2-(ไดเมธิลอะมิโน)เอธอกซิก]-6-เมธิล-2พิริดินิล]เมธิล]-1H- เบนซิมิแดโซล-2-อิล]อะมิโน]-1-พิเพอริดีนคาร์บอกซิเลท; เอธิล4-[[1-[3-อะมิโน-2-พิริดินิล)เมธิล]-1H-เบนซิมิแดโซล-2-อิล]อะมิโน]-1-พิเพอริดีนคาร์บอกซิ เลท; N-[1-(6-เมธิล-2พริดินิล)-1H-เบนซิมิแดโซล-2-อิล]-1-(-3-พิริดินิลคาร์บอนิล)-4-พิเพอริดินแอมีน โปรดัก, N-ออกไซด์, เกลือที่เกิดจากการรวมตัว, ควอเทอร์แนรี แอมีน, สารเชิงซ้อนของ โลหะและรูปสเทอริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้เป็นยารักษาโรค

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 9 สำหรับผลิตยาสำหรับรักษาอาการติดเชื้อไวรัส

12. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 11 ซึ่งอาการติดเชื้อไวรัสดังกล่าวคืออาการติดเชื้อ เรสไพราเทอรีซินไซเทียลไวรัส

13. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมและสาร ประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 หรือ 9, เป็นสารออกฤทธิ์, ในปริมารที่มีผลต่อการรักษาโรค

14. กรรมวิธีเตรียมสารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 13, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือนำตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม มาผสมให้เข้ากันอย่างดีกับสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 หรือ 9 ในปริมารที่มีผลต่อ การรักษาโรค

15. กรรมวิธีเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้ 2, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ a) ให้อินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (II-a) หรือ (II-b) ทำปฎิกิริย่กับอินเทอร์มิเดียทที่ทีสูตร III (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (II-a) (III) (I) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (II-b) (III) ซึ่ง R1, Gและ -a1= a1- a3=a4- มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2 ,W , คือ หมู่หลุดออกง่ายที่เหมาะสม โดยมีค่างที่เหมาะสมอยู่ด้วย และในตัวทำละลายเฉื่อยที่เหมาะสม b) เอาหมู่ป้องกันของอินเทอร์มิเดียที่มีสูตร (IV) ออก (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (IV) (I-a) ซึ่ง R1, G และ -a1=a2- a3 =a4 - มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไวในข้อถือสิทธิข้อ 2 , H-Q, ตามข้อถือสิทธิข้อ 2, ซึ่งมีข้อกำหนดคือ หมู่แทนที่ R2 หรือหมู่แทนที่ R6 อย่างน้อยหนึ่งหมู่ คือ ไฮโดรเจน และ P คือ หมู่ป้องกัน c) เอาหมู่ป้องกันออกและรีดิวซ์อินเทอร์มิเดียที่มีสูตร (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (IV-a) (I-a) ซึ่ง R1 ,G, และ -a1=a2- a3 =a4 - มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2, และ H-Q, มีความหมายเหมือน Q ตามข้อถือสืทธิข้อ 2 ซึ่งมีข้อกำหนดคือ หมู่แทนที่ R2 หรือหมู่แทนที่ R6 อย่างน้อยหนึ่งหมู่ คือ ไฮโดรเจน, Q1a(CH=CH) มีความหมายเหมือน Q1 ซึ่งมีข้อกำหนดคือ Q1 ประกอบด้วย พันธะที่ไม่อิ่มตัว และ P คือ หมู่ป้องกัน d) เาหมู่ป้องกันของอินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (V) ออก (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (V) (I-a-l) ซึ่ง R1 ,G, และ -a1=a2- a3 =a4 - มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2, และ HN2-Q2 คือมีความหมายเหมือน Q ตามข้อถือสืทธิข้อ 2 ซึ่งมีข้อกำหนดคือ หมู่แทนที่ R6 ทั้งสองหมู่คือ ไฮโดรเจน หรือหมู่แทนที่R2 และ R4 ทั้งสองหมู่ คือ ไฮโดรเจน e) เอาหมู่ป้องกันของอินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (VI) ออก (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (VI) (I-a-l) ซึ่ง R1 ,G, และ -a1=a2- a3 =a4 - มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2, และ HN2-Q2 คือมีความหมายเหมือน Q ตามข้อถือสืทธิข้อ 2 ซึ่งมีข้อกำหนดคือ หมู่แทนที่ R6 ทั้งสองหมู่ คือ ไฮโดรเจน หรือหมู่แทนที่ R2 และ R4 ทั้งสองหมู่ คือ ไฮโดรเจน และ P คือ หมู่ป้องกัน f) เอาหมู่ป้อกันของอินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (VII) หรือ (VIII) ออก (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (VII) (I-a-2) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (VII) (I-a-l) ซึ่ง R1 ,G, และ -a1=a2- a3 =a4 - มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2, และ H-Q,(OH) คือมีความหมายเหมือน Q ตามข้อถือสืทธิข้อ 2 ซึ่งมีข้อกำหนดคือ หมู่แทนที่ R2 หรือ หมู่ แทนที่ R6 อย่างน้อยหนึ่งหมู่ คือ ไฮโดรเจน และ มีข้กำหนดคือ Q ประกอบด้วย ส่วนที่เป็นหมู่ ไฮดรอกซิ , H2N-Q (OH) ซึ่งมีความหมายเหมือน Q ตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งมีข้อกำหนด คือ หมู่ แทนที่ R6 ทั้งสองหมู่ คือ ไฮโดรเจน หรือหมู่แทนที่ R2 และ R4 ทั้งสองหมู่ คือ ไฮโดรเจน และ มีข้อ กำหนดคือ Q ประกอบด้วย ส่วนที่เป็นหมู่ไฮดรอกซิ และ P คือ หมู่ป้องกัน g) แอมิเนชันของอินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (IX) (สูตรเคมี) รีดัคชัน (สูตรเคมี) (IX) (I-a-l-2) ซึ่ง R1 ,G, และ -a1=a2- a3 =a4 - มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2, และ H2N-Q3H มีความหมายเหมือน Q ตามข้อถือสืทธิข้อ 2 ซึ่งมีข้อกำหนดคือ หมู่แทนที่ R6 ทั้งสองหมู่ คือไฮโดรเจน หรือหมู่แทนที่ R2 และ R4 ทั้งสองหมู่ คือ ไฮโดรเจน และคาร์บอนที่อยู่ติดกับ ไนโตรเจนที่มี หมู่แทนที่ R6 , หรือหมู่แทนที่ R2 และ R4 มีไฮโดรเจน อย่างน้อย 1 อะตอม, โดยมี แอมิเนชัน รีเอเจนต์ที่เหมาะสมอยู่ด้วย h) รีดิวซ์อินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (X) (สูตรเคมี) รีดัคชัน (สูตรเคมี) (X) (I-a-l-3) ซึ่ง R1 ,G, และ -a1=a2- a3 =a4 - มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2, และ H2N-Q3H มีความหมายเหมือน Q ตามข้อถือสืทธิข้อ 2 ซึ่ง Q ประกอบด้วย ส่วนที่เป็นหมู่ -CH2-NH2 โดยมี ตัวรีดิวซ์ที่เหมาสม อยู่ด้วย ; i) รีดิวซ์อินเทิร์มิเดียทที่มีสูตร (X-a) (สูตรเคมี) รีดัคชัน (สูตรเคมี) (X-a) แอมโมเนีย/C1-6แอลคิลOH (I-a-l-3-1) ซึ่ง G, และ -a1=a2- a3 =a4 - มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2, H2N-CH2-Q4 มีความหมายเหมือน Q ตามข้อถือสิทข้อ 2 ซึ่งมีข้อกำหนดคือ Q ประกอบด้วย ส่วนที่เป็นหมู่ -CH2-NH2 และ R1 มีความหมายเหมือน R1 ตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งมีข้อกำหนดคือหมู่ ดังกล่าวประกอบรวมด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ที่ ดดยที ตัวรีดิวซ์ที่เหมาะสม และตัวทำละลายฃ ที่เหมาะสมอยู่ด้วย ; j) แอมิเนชันของอินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (XI) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (XI) (I-a-l-3-2) ซึ่ง R1 ,G, และ -a1=a2- a3 =a4 - มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2, และ H2N-Q3H มีความหมายเหมือน Q ตามข้อถือสืทธิข้อ 2 ซึ่งมีข้อกำหนดคือ Q ประกอบรวมด้วย ส่วนที่เป็นหมู่ -CH2-CHOH-CH2-NH2 โดยมี แอมิเนชัน เอเจนต์ ที่เหมาะสม อยู่ ด้วย; k) ให้อินเทอร์มิเดียร์ทที่มีสูตร (XII) ทำปฎิกิริยากับกรดฟอร์มิค, ฟอแมร์มีด และแอมโมเนีย (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (XII) (I-b) ซึ่ง R1 ,G, และ -a1=a2- a3 =a4 - มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2, และ H-C(=O)-Q1 มีความหมายเหมือน Q ตามข้อถือสืทธิข้อ 2 ซึ่งมีข้อกำหนดคือ R2 หรือหมู่แทนที่ R6 อย่างน้อยหนึ่งหมู่ คือ ฟอร์มิล; 1) แอมิเนชันของอินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (XIII) โดยที่ให้ทำปฎิกิริยากับอินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (XIV) (สูตรเคมี) + (สูตรเคมี) แอมิเนชัน (สูตรเคมี) (XIII) (XIV) (I-c) ซึ่ง R1 ,G, และ -a1=a2- a3 =a4 - มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2, และ R2a-NH-HQs มีความหมายเหมือน Q ตามข้อถือสิทธิข้อ 2 มีข้อกำหนดคือ R2 ไมใช่ไฮโดรเจน และ แทนด้วย R2a , R4 คือไฮโดรเจน และคาร์บอนอะตอมที่อยู่ติดกับไนโตรเจนอะตอม ที่มี หมู่แทนที่ R2 และ R4 ,มีไฮโดรเจนอย่างน้อย 1 อะตอมโดยมีตัวรีดิวซ์ ที่เหมาะสมอยู่ด้วย; m) รีดิวซ์อินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (XV) (สูตรเคมี) รีดัคชัน (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (XV) (I-c-l) ซึ่ง R1 ,G, และ -a1=a2- a3 =a4 - มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2, และ (R6)2N-{(C1-9แอคิล)CH2OH]-NH-HQ5 มีความหมายเหมือน Q ตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งมีข้อกำหนด คือ R2 ไม่ใช่ไฮโดรเจน และแทนด้วย C1-10แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วย N(R6)2 และด้วยไฮดรอกซิ และ คาร์บอนอะตอม ที่มีไฮดรอกซิ, มีไฮโดรเจน 2 อะตอม และ มีข้อกำหนดคือ R4 คือ ไฮโดรเจน และ คาร์บอนอะตอมที่ติดอยู่กับไนโตรเจนอะตอม ที่มี หมู่แทนที่ R2 และ R4 ,มีไฮโดรเจนอย่างน้อย 1 อะตอม, ด้วยตัวรีดิวซ์ที่เหมาะสม n) เอาหมู่ป้องกันของอินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (XVI), (XVI-a) หรือ (XVI-b) ออก (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (XVI) (I-d) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (XVI-a) (I-d-l) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (XVI-b) (I-d-2) ซึ่ง G และ -a1=a2- a3 =a4 - มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2, และH-Q1 มีความหมายเหมือน Q ตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งมีข้อกำหนดคือ R2 หรือหมู่แทนที่ R6 อย่างน้อยหนึ่ง หมู่ คือ ไฮโดรเจน และ R1a -(A-O-H)w3R1a -(A-O-H)2 และ R1a (A-O-H)3 มีความหมายเหมือน R1 ตามข้อถือสิทข้อ 2 ซึ่งมีข้อกำหนดคือ R1 ถูกแทนที่ด้วย ไฮดรอกซิ, ไฮดรอกซิ C1-6แอลคิล หรือ HO (CH2-CH2-O)n-, ซึ่ง w คือ เลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 4 และ P คือ P1 คือ หมู่ป้องกันที่เหมาะสม, ด้วย กรดที่เหมาะสม o) แอมิเนชันของอินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (XVII) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (XVII) (XVIII) (I-e) ซึ่ง R1 ,G, และ -a1=a2- a3 =a4 -,Alk,X1R2 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อ 2 , โดยมีแอมิเนชัน เอเจนต์ที่เหมาะสมอยู่ด้วย p) แอมิเนชันของอินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (XIX) (สูตรเคมี) (XIX) (XIX) (สูตรเคมี) (I'-p) ซึ่ง R1 ,G, และ -a1=a2- a3 =a4 -มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2 ,และ Q6N-CH2-C1-3แอลคิล-NR4 มีความหมายเหมือน Q ตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งมีข้อกำหนดคือ ในคำนิยาม ของ Q ,X2 คือ C2-4 แอลคิล-NR4 โดยแอมิเนชัน เอเจนต์ที่เหมาะสมอยู่ด้วย และถ้าต้องการ, เปลี่ยนสารประกอบที่มีส฿ตร (I') ไปเป็นอีกชนิดหนึ่งโดยใช้วิธีเปลียนที่รู้จัก ในศิลปะวิทยาการ, และถ้าต้องการ, เปลี่ยนแปลงสารปรพกอบที่มีสูตร (I') ไปเป็นเกลือที่เกิดจากการรวมตัว กับกรดมีที่ไม่เป็นพิษ, ซึ่งมีฤทธิ์รักษาโรคโดยทำให้ปฎิกิริยากับกรดหรือเปลี่ยนไปเป็นเกลือที่เกิดจาก การรวมตัวกับด่างที่ไม่เป็นพิา ซึ่งมีฤทธิ์รักษาโรค โดยทำให้ปฎิกิริยาดับด่าง. หรือ ในทางกลับกัน, เปลี่ยนรูปเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดไปเป็นด่างอิสระโดยให้ทำปฏิกิริยากับด่าง หรือ เปลี่ยนรูป เกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับด่างไปเป็นกรดอิสระโดยทำให้ปฏิกิริยากับกรด, และถ้าต้องการ, เตรียม รูปสเทอริโอไอโซเมอร์, สารเชิงซ้องของโลหะ, ควอเทอร์แนรีแอมีน หรือรูป N-ออกไซด์ ของสาร เหล่านั้น

16.ผลิตภันฑ์ที่มี (a) สารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2 หรือ 9, ข้อใดข้อหนึ่ง และ(b) สารประกอบต่อต้านเชื้อไวรัสอีกชนิดหนึ่ง, ในรูปสูตรผสมแบบร่วมสำหรับการใช้แบบพร้อมกัน, แยกกันหรือตามลำดับกันในการรักษาหรือป้องกันอาการติดเชื้อไวรัส

17. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยตัวพาซึ่งเปผ็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมและ (a) สาร ปรพกอบตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2 หรือ 9 ข้อใดข้อหนึ่ง และ (b) สารต่อต้านเชื้อไวรัสอีก ชนิดหนึ่ง, เป็นสารออกฤทธิ์