TH34816A - อนุพันธ์ของ 2-ไชยาโนอิมิโนอิมิดาโซลที่ทำการยับยั้งพีดีอี iv - Google Patents

อนุพันธ์ของ 2-ไชยาโนอิมิโนอิมิดาโซลที่ทำการยับยั้งพีดีอี iv

Info

Publication number
TH34816A
TH34816A TH9701003981A TH9701003981A TH34816A TH 34816 A TH34816 A TH 34816A TH 9701003981 A TH9701003981 A TH 9701003981A TH 9701003981 A TH9701003981 A TH 9701003981A TH 34816 A TH34816 A TH 34816A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
hydrogen
halo
formula
heptenyl
Prior art date
Application number
TH9701003981A
Other languages
English (en)
Inventor
จีน เอ็ดการ์ด เฟรย์น นายเอ็ดดี้
จาเวียร์ เฟอร์นันเดซ-กาเดีย นายฟรานซิสโก
อิกนาซิโอ อันเดรส-กิล นายโจเซ
Original Assignee
นายดำเนิน การเด่น
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายวิรัช ศรีเอนกราธา
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
Filing date
Publication date
Application filed by นายดำเนิน การเด่น, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายวิรัช ศรีเอนกราธา, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์ filed Critical นายดำเนิน การเด่น
Publication of TH34816A publication Critical patent/TH34816A/th

Links

Abstract

DC60 (13/09/56) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ของ 2-ไซยาโนอิมิโนอิมิดาโซลที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) ในรูปของ N-ออกไซด์, รวมตัวกับเกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรม และในรูปสเตอริโอเคมิคัล ไอโซเมอร์ของสารนี้, ที่ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน;C1-6 อัลคิล; ไดฟลูออโรเมทธิล;ไตรฟลูออโรเมทธิล;C3-6ไซโคลอัลคิล;5-,6-หรือ 7-เมมเบอร์ เฮทเทอโรไซเคิล อิ่มตัวที่มีหนึ่งหรือสองของเฮทเทอโรอะตอม ที่เลือกจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ หรือไนโตรเจน; อินดานิล;6,7-ไดไฮโดร-5H-ไซโคลเพนตะเพอร์ริดินิล;ไบไซโคล[2.2.1]-2-เฮปเทนิล; ไบไซโคล [2.2.1]เฮปเทนิล;C1-6อัลคิลซัลโฟนิล;เอริลซัลโฟนิล;หรือ C1-10อัลคิล ซึ่งถูกแทนที่;R3คือ ไฮโดรเจน,ฮาโล หรือ C1-6อัลคิลออกซี;R4คือ ไฮโดรเจน;ฮาโล;C1-6อัลคิล;ไตรฟลูออโรเมทธิล; C3-6ไซโคลอัลคิล;คาร์บอกซิล;C1-4อัลคิลออกซีคาร์บอนิล;C3-6ไซโคลอัลคิลอะมิโนคาร์บอนิล;เอริล; Het1;หรือC1-6อัลคิลที่เข้าแทนที่;หรือR4คือ -O-R7หรือ -NH-R8;R5คือ ไฮโดรเจน,ฮาโล, ไฮดรอกซี,C1-6อัลคิล หรือ C1-6อัลคิลออกซี;R6คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6อัลคิล;หรือ R4 และ R6, หรือ R4 และ R5 รวมเข้าด้วยกัน อาจจะก่อรูปเป็นกลุ่มเรดิคัลไบวาเลนท์;-A-B-คือ -CR10=-CR11หรือ -CHR10-CHR11-L คือ ไฮโดรเจน;C1-6อัลคิล;C1-6อัลคิลคาร์บอนิล;C1-6อัลคิลออกซีคาร์บอนิล; C1-6อัลคิลเข้าแทนที่;C3-6อัลคีนิล;C3-6อัลคีนิล ที่ถูกแทนที่;ไพเพอร์ริดินิล ที่ถูกเข้า แทนที่;C1-6อัลคิลซัลโฟนิล หรือเอริลซัลโฟนิล;ที่มี PDEIV และออกฤทธิ์ยับยั้งไซโตคีน การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวข้องกับกระบวนการเตรียมสารประกอบสูตร(I)และองค์ประกอบทาง เภสัชกรรมของสารนี้ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ของ 2-ไซยาโนอิมิโนอิมิดาโซลที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) ในรูปของ N-ออกไซด์,รวมตัวกับเกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรม และในรูปสเตอริโอเคมิคัล ไอโซเมอร์ของสารนี้,ที่ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน;C1-6อัลคิล; ไดฟลูออโรเมทธิล;ไตรฟลูออโรเมทธิล;C3-6ไซโคลอัลคิล;5-,6-หรือ 7-เมมเบอร์ เฮทเทอโรไซเคิล อิ่มตัวที่มีหนึ่งหรือสองของเฮทเทอโรอะตอม ที่เลือกจากออกซิเจน,ซัลเฟอร์ หรือไนโตรเจน; อินดานิล;6,7-ไดไฮโดร-5H-ไซโคลเพนตะเพอร์ริดินิล;ไบไซโคล[2.2.1]-2-เฮปเทนิล;ไบไซโคล [2.2.1]เฮปเทนิล;C1-6อัลคิลซัลโฟนิล;เอริลซัลโฟนิล;หรือ C1-10อัลคิล ซึ่งถูกแทนที่;R3คือ ไฮโดรเจน,ฮาโล หรือ C1-6อัลคิลออกซี;R4คือ ไฮโดรเจน;ฮาโล;C1-6อัลคิล;ไตรฟลูออโรเมทธิล; C3-6ไซโคลอัลคิล;คาร์บอกซิล;C1-4อัลคิลออกซีคาร์บอนิล;C3-6ไซโคลอัลคิลอะมิโนคารืบอนิล;เอริล; Het1;หรือC1-6อัลคิลที่เข้าแทนที่;หรือR4คือ -O-R7หรือ -NH-R8;R5คือ ไฮโดรเจน,ฮาโล, ไฮดรอกซี,C1-6อัลคิล หรือ C1-6อัลคิลออกซี;R6คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6อัลคิล;หรือ R4 และ R6, หรือ R4 และ R5 รวมเข้าด้วยกัน อาจจะก่อรูปเป็นกลุ่มเรดิคัลไบวาเลนท์;-A-B-คือ -CR10=-CR11หรือ -CHR10-CHR11-L คือ ไฮโดรเจน;C1-6อัลคิล;ฉ1-6vy]8b]8kiN[vob]วC1-6อัลคิลออกซีคาร์บอนิล; C1-6อัลคิลเข้าแทนที่;C3-6อัลคีนิล;C3-6อัลคีนิล;ที่ถูกแทนที่;ไพเพอร์ริดินิล ที่ถูกเข้า แทนที่;C1-6อัลคิลซัลโฟนิล หรือเอริลซัลโฟนิล;ที่มี PDEIV และออกฤทธิ์ยับยั้งไซโตคีน การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวข้องกับกระบวนการเตรียมสารประกอบสูตร(I)และองค์ประกอบทาง เภสัชกรรมของสารนี้ สิทธิบัตรยา

Claims (1)

: DC60 (13/09/56) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ของ 2-ไซยาโนอิมิโนอิมิดาโซลที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) ในรูปของ N-ออกไซด์, รวมตัวกับเกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรม และในรูปสเตอริโอเคมิคัล ไอโซเมอร์ของสารนี้, ที่ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน;C1-6 อัลคิล; ไดฟลูออโรเมทธิล;ไตรฟลูออโรเมทธิล;C3-6ไซโคลอัลคิล;5-,6-หรือ 7-เมมเบอร์ เฮทเทอโรไซเคิล อิ่มตัวที่มีหนึ่งหรือสองของเฮทเทอโรอะตอม ที่เลือกจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ หรือไนโตรเจน; อินดานิล;6,7-ไดไฮโดร-5H-ไซโคลเพนตะเพอร์ริดินิล;ไบไซโคล[2.2.1]-2-เฮปเทนิล; ไบไซโคล [2.2.1]เฮปเทนิล;C1-6อัลคิลซัลโฟนิล;เอริลซัลโฟนิล;หรือ C1-10อัลคิล ซึ่งถูกแทนที่;R3คือ ไฮโดรเจน,ฮาโล หรือ C1-6อัลคิลออกซี;R4คือ ไฮโดรเจน;ฮาโล;C1-6อัลคิล;ไตรฟลูออโรเมทธิล; C3-6ไซโคลอัลคิล;คาร์บอกซิล;C1-4อัลคิลออกซีคาร์บอนิล;C3-6ไซโคลอัลคิลอะมิโนคาร์บอนิล;เอริล; Het1;หรือC1-6อัลคิลที่เข้าแทนที่;หรือR4คือ -O-R7หรือ -NH-R8;R5คือ ไฮโดรเจน,ฮาโล, ไฮดรอกซี,C1-6อัลคิล หรือ C1-6อัลคิลออกซี;R6คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6อัลคิล;หรือ R4 และ R6, หรือ R4 และ R5 รวมเข้าด้วยกัน อาจจะก่อรูปเป็นกลุ่มเรดิคัลไบวาเลนท์;-A-B-คือ -CR10=-CR11หรือ -CHR10-CHR11-L คือ ไฮโดรเจน;C1-6อัลคิล;C1-6อัลคิลคาร์บอนิล;C1-6อัลคิลออกซีคาร์บอนิล; C1-6อัลคิลเข้าแทนที่;C3-6อัลคีนิล;C3-6อัลคีนิล ที่ถูกแทนที่;ไพเพอร์ริดินิล ที่ถูกเข้า แทนที่;C1-6อัลคิลซัลโฟนิล หรือเอริลซัลโฟนิล;ที่มี PDEIV และออกฤทธิ์ยับยั้งไซโตคีน การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวข้องกับกระบวนการเตรียมสารประกอบสูตร(I)และองค์ประกอบทาง เภสัชกรรมของสารนี้ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ของ 2-ไซยาโนอิมิโนอิมิดาโซลที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) ในรูปของ N-ออกไซด์,รวมตัวกับเกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรม และในรูปสเตอริโอเคมิคัล ไอโซเมอร์ของสารนี้,ที่ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน;C1-6อัลคิล; ไดฟลูออโรเมทธิล;ไตรฟลูออโรเมทธิล;C3-6ไซโคลอัลคิล;5-,6-หรือ 7-เมมเบอร์ เฮทเทอโรไซเคิล อิ่มตัวที่มีหนึ่งหรือสองของเฮทเทอโรอะตอม ที่เลือกจากออกซิเจน,ซัลเฟอร์ หรือไนโตรเจน; อินดานิล;6,7-ไดไฮโดร-5H-ไซโคลเพนตะเพอร์ริดินิล;ไบไซโคล[2.2.1]-2-เฮปเทนิล;ไบไซโคล [2.2.1]เฮปเทนิล;C1-6อัลคิลซัลโฟนิล;เอริลซัลโฟนิล;หรือ C1-10อัลคิล ซึ่งถูกแทนที่;R3คือ ไฮโดรเจน,ฮาโล หรือ C1-6อัลคิลออกซี;R4คือ ไฮโดรเจน;ฮาโล;C1-6อัลคิล;ไตรฟลูออโรเมทธิล; C3-6ไซโคลอัลคิล;คาร์บอกซิล;C1-4อัลคิลออกซีคาร์บอนิล;C3-6ไซโคลอัลคิลอะมิโนคารืบอนิล;เอริล; Het1;หรือC1-6อัลคิลที่เข้าแทนที่;หรือR4คือ -O-R7หรือ -NH-R8;R5คือ ไฮโดรเจน,ฮาโล, ไฮดรอกซี,C1-6อัลคิล หรือ C1-6อัลคิลออกซี;R6คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6อัลคิล;หรือ R4 และ R6, หรือ R4 และ R5 รวมเข้าด้วยกัน อาจจะก่อรูปเป็นกลุ่มเรดิคัลไบวาเลนท์;-A-B-คือ -CR10=-CR11หรือ -CHR10-CHR11-L คือ ไฮโดรเจน;C1-6อัลคิล;ฉ1-6vy]8b]8kiN[vob]วC1-6อัลคิลออกซีคาร์บอนิล; C1-6อัลคิลเข้าแทนที่;C3-6อัลคีนิล;C3-6อัลคีนิล;ที่ถูกแทนที่;ไพเพอร์ริดินิล ที่ถูกเข้า แทนที่;C1-6อัลคิลซัลโฟนิล หรือเอริลซัลโฟนิล;ที่มี PDEIV และออกฤทธิ์ยับยั้งไซโตคีน การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวข้องกับกระบวนการเตรียมสารประกอบสูตร(I)และองค์ประกอบทาง เภสัชกรรมของสารนี้ข้อถือสิทธิ์ (ข้อที่หนึ่ง) ซึ่งจะปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :
1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) ในรูป N-ออกไซด์,เกลือจากการรวมตัวกับกรดหรือเบสที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือรูป สเตอริโอเคมิคัล ไอโซเมอร์ของสารเหล่านี้ ที่ซึ่ง: R1 และ R2 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกัน แท็ก : สิทธิบัตรยา
TH9701003981A 1997-10-01 อนุพันธ์ของ 2-ไชยาโนอิมิโนอิมิดาโซลที่ทำการยับยั้งพีดีอี iv TH34816A (th)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH34816A true TH34816A (th) 1999-09-08

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CA2677313A1 (en) Pyrimidinylaminobenzamide derivatives and their use as inhibitors of tyrosine kinases
AR037329A1 (es) Compuestos pirazolo pirimidinona, procedimientos para la preparacion de los mismos, composiciones farmaceuticas de los mismos y usos de los mismos en la preparacion de medicamentos
PH25504A (en) Novel substituted n-(1-alkyl-3-hydroxy-4-piperidinyl)benzamides pharmaceutical composition containing said compound, method of use thereof
DE60236456D1 (de) Liposomale abgabe von verbindungen auf vitamin-e-basis
SE0200919D0 (sv) Chemical compounds
AU8811401A (en) Spiro compounds and adhesion molecule inhibitors containing the same as the active ingredient
DE69426836D1 (de) Antivirale 2,4-pyrimidindion-derivate und verfahren zu ihrer herstellung
CY1112057T1 (el) Θεραπευτικος παραγων για διαταραχη επαρκειας τροφης στο στομαχι
AR002025A1 (es) Derivados de 4-(1h-indol-1-il)-1-piperidinilo, su uso y un procedimiento para su preparacion, una composicion farmaceutica que los contiene, unprocedimiento para la preparacion de dicha composicion farmaceutica.
AR042547A1 (es) Uso de acidos alfa - feniltiocaboxilico y alfa - feniloxicarboxilico con actividad disminuidora de la glucosa en el suero y de los lipidos en el suero
MXPA04009421A (es) Compuestos de tiazol-2-ilimina como inhibidores de la pde-7.
AR029618A1 (es) Compuestos de amida , procedimientos para prepararlos, las composiciones farmaceuticas que los contienen y el uso de dichos compuestos para la fabricacion de medicamentos
TH34816A (th) อนุพันธ์ของ 2-ไชยาโนอิมิโนอิมิดาโซลที่ทำการยับยั้งพีดีอี iv
MY124696A (en) Pde iv inhibiting pyridine derivatives.
WO2001051004A3 (en) Anti-cancer agent containing naphthoquinone compound
AR001805A1 (es) Derivado de pirazol, acido carboxilico util como material de partida en la sintesis de dicho derivado y composicion herbicida que lo contiene
IL153784A0 (en) Novel n-(2-phenyl-3-aminopropyl) naphthamides
DE50311388D1 (de) Nicht-peptidische brs-3-agonisten
EA200200682A1 (ru) Новые соединения n-бензилпиперазина, способ их получения и фармацевтические композиции, их содержащие
FI864461A0 (fi) ///(3-pyridinyl)metylen/amino/oxi/ alkansyror och -syraestrar.
AU2001244999A1 (en) Naphthamide neurokinin antagonists for use as medicaments
ES2128031T3 (es) Forma cristalina y polimorfica de (s,s,s)-n-(1-(2-carboxi-3-(n2-mesilisilamino)propil)-1-ciclopentilcarbonil)tirosina.
BG103982A (en) 2,4,4-trisubstituted-1-3-dioxolanes with antimycotic effect
ITMI20032020A1 (it) Nuovi agenti antifungini azolici con diminuita interazione con i citocromi metabolici
AU1735397A (en) Pyridonecarboxylic acid derivatives and intermediates for the synthesis thereo