Claims (1)
: DC60 (13/09/56) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ของ 2-ไซยาโนอิมิโนอิมิดาโซลที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) ในรูปของ N-ออกไซด์, รวมตัวกับเกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรม และในรูปสเตอริโอเคมิคัล ไอโซเมอร์ของสารนี้, ที่ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน;C1-6 อัลคิล; ไดฟลูออโรเมทธิล;ไตรฟลูออโรเมทธิล;C3-6ไซโคลอัลคิล;5-,6-หรือ 7-เมมเบอร์ เฮทเทอโรไซเคิล อิ่มตัวที่มีหนึ่งหรือสองของเฮทเทอโรอะตอม ที่เลือกจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ หรือไนโตรเจน; อินดานิล;6,7-ไดไฮโดร-5H-ไซโคลเพนตะเพอร์ริดินิล;ไบไซโคล[2.2.1]-2-เฮปเทนิล; ไบไซโคล [2.2.1]เฮปเทนิล;C1-6อัลคิลซัลโฟนิล;เอริลซัลโฟนิล;หรือ C1-10อัลคิล ซึ่งถูกแทนที่;R3คือ ไฮโดรเจน,ฮาโล หรือ C1-6อัลคิลออกซี;R4คือ ไฮโดรเจน;ฮาโล;C1-6อัลคิล;ไตรฟลูออโรเมทธิล; C3-6ไซโคลอัลคิล;คาร์บอกซิล;C1-4อัลคิลออกซีคาร์บอนิล;C3-6ไซโคลอัลคิลอะมิโนคาร์บอนิล;เอริล; Het1;หรือC1-6อัลคิลที่เข้าแทนที่;หรือR4คือ -O-R7หรือ -NH-R8;R5คือ ไฮโดรเจน,ฮาโล, ไฮดรอกซี,C1-6อัลคิล หรือ C1-6อัลคิลออกซี;R6คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6อัลคิล;หรือ R4 และ R6, หรือ R4 และ R5 รวมเข้าด้วยกัน อาจจะก่อรูปเป็นกลุ่มเรดิคัลไบวาเลนท์;-A-B-คือ -CR10=-CR11หรือ -CHR10-CHR11-L คือ ไฮโดรเจน;C1-6อัลคิล;C1-6อัลคิลคาร์บอนิล;C1-6อัลคิลออกซีคาร์บอนิล; C1-6อัลคิลเข้าแทนที่;C3-6อัลคีนิล;C3-6อัลคีนิล ที่ถูกแทนที่;ไพเพอร์ริดินิล ที่ถูกเข้า แทนที่;C1-6อัลคิลซัลโฟนิล หรือเอริลซัลโฟนิล;ที่มี PDEIV และออกฤทธิ์ยับยั้งไซโตคีน การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวข้องกับกระบวนการเตรียมสารประกอบสูตร(I)และองค์ประกอบทาง เภสัชกรรมของสารนี้ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ของ 2-ไซยาโนอิมิโนอิมิดาโซลที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) ในรูปของ N-ออกไซด์,รวมตัวกับเกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรม และในรูปสเตอริโอเคมิคัล ไอโซเมอร์ของสารนี้,ที่ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน;C1-6อัลคิล; ไดฟลูออโรเมทธิล;ไตรฟลูออโรเมทธิล;C3-6ไซโคลอัลคิล;5-,6-หรือ 7-เมมเบอร์ เฮทเทอโรไซเคิล อิ่มตัวที่มีหนึ่งหรือสองของเฮทเทอโรอะตอม ที่เลือกจากออกซิเจน,ซัลเฟอร์ หรือไนโตรเจน; อินดานิล;6,7-ไดไฮโดร-5H-ไซโคลเพนตะเพอร์ริดินิล;ไบไซโคล[2.2.1]-2-เฮปเทนิล;ไบไซโคล [2.2.1]เฮปเทนิล;C1-6อัลคิลซัลโฟนิล;เอริลซัลโฟนิล;หรือ C1-10อัลคิล ซึ่งถูกแทนที่;R3คือ ไฮโดรเจน,ฮาโล หรือ C1-6อัลคิลออกซี;R4คือ ไฮโดรเจน;ฮาโล;C1-6อัลคิล;ไตรฟลูออโรเมทธิล; C3-6ไซโคลอัลคิล;คาร์บอกซิล;C1-4อัลคิลออกซีคาร์บอนิล;C3-6ไซโคลอัลคิลอะมิโนคารืบอนิล;เอริล; Het1;หรือC1-6อัลคิลที่เข้าแทนที่;หรือR4คือ -O-R7หรือ -NH-R8;R5คือ ไฮโดรเจน,ฮาโล, ไฮดรอกซี,C1-6อัลคิล หรือ C1-6อัลคิลออกซี;R6คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6อัลคิล;หรือ R4 และ R6, หรือ R4 และ R5 รวมเข้าด้วยกัน อาจจะก่อรูปเป็นกลุ่มเรดิคัลไบวาเลนท์;-A-B-คือ -CR10=-CR11หรือ -CHR10-CHR11-L คือ ไฮโดรเจน;C1-6อัลคิล;ฉ1-6vy]8b]8kiN[vob]วC1-6อัลคิลออกซีคาร์บอนิล; C1-6อัลคิลเข้าแทนที่;C3-6อัลคีนิล;C3-6อัลคีนิล;ที่ถูกแทนที่;ไพเพอร์ริดินิล ที่ถูกเข้า แทนที่;C1-6อัลคิลซัลโฟนิล หรือเอริลซัลโฟนิล;ที่มี PDEIV และออกฤทธิ์ยับยั้งไซโตคีน การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวข้องกับกระบวนการเตรียมสารประกอบสูตร(I)และองค์ประกอบทาง เภสัชกรรมของสารนี้ข้อถือสิทธิ์ (ข้อที่หนึ่ง) ซึ่งจะปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :: DC60 (13/09/56) This invention relates to the derivative of 2- Cyanoiminoimidazole with the formula (chemical formula) (I) in the form of N-oxide, combined with a chemically acceptable salt. And in the form of a stereo chemical The isomer of this substance, where R1 and R2 are independent of each other is hydrogen; C1-6 alkyl; DIfluoromethyl; trifluoromethyl; C3-6 cycloalkyl; 5-, 6- or 7-heterocycle member. Saturated with one or two hetero atoms Selected from oxygen, sulfur or nitrogen; Indanil; 6,7-dihydro -5H-cyclopentapperidinil; bicyclone [2.2.1] -2-heptenyl; [2.2.1] heptenyl; C1-6 alkylsulfonyl; erylsulfonyl; or C1-10 alkyl substituted; R3 is Hydrogen, halo or C1-6 alkyloxi; R4 is Hydrogen; halo; C1-6 alkyl; trifluoromethyl; C3-6 cyclo-alkyl; carboxyl; C1-4 alkyloxccarbonyl; C3-6 cyclo-alkyl aminocarbonyl; eryl ; Het1; or C1-6 alkyl substituted; or R4 is -O-R7 or -NH-R8; R5 is hydrogen, halo, hydroxy, C1-6 alkyl or C1-6. Alkyl Oxy; R6 is hydrogen or C1-6 alkyl; or R4 and R6, or R4 and R5 are combined. May form a bivalent radical group; -A-B- is -CR10 = -CR11 or -CHR10-CHR11-L is hydrogen; C1-6 alkyl; C1-6 alkyl carbonyl; C1-6 alkyloxycarbonyl; C1-6 alkyl replacement; C3-6 alkylenil; C3-6 alkylenil. Superseded; replaced piperidinyl; C1-6 alkyl sulfonyl Or erylsulfonyl; containing PDEIV and cytokine inhibitors The invention is also involved in the process of preparing compounds, formula (I) and chemical compositions. Pharmacy of this substance This invention relates to the derivative of 2- Cyanoiminoimidazole with the formula (chemical formula) (I) in the form of N-oxide, combined with a chemically acceptable salt. And in the form of a stereo chemical The isomer of this substance, where R1 and R2 are independent of each other is hydrogen; C1-6 alkyl; DIfluoromethyl; trifluoromethyl; C3-6 cycloalkyl; 5-, 6- or 7-heterocycle member. Saturated with one or two hetero atoms Selected from oxygen, sulfur Or nitrogen; Indanil; 6,7-dihydro-5H-cyclopentapperidinil; bicyclol [2.2.1] -2-heptenyl; bicyclo [2.2.1] Heptenyl; C1-6 alkylsulfonyl; eryl sulfonyl; or C1-10 alkyl displaced; R3 is Hydrogen, halo or C1-6 alkyloxi; R4 is Hydrogen; halo; C1-6 alkyl; trifluoromethyl; C3-6 cyclo-alkyl; carboxyl; C1-4 alkyloxyccarbonyl; C3-6 cyclo-alkyl amino carbonyl; eryl ; Het1; or C1-6 alkyl substituted; or R4 is -O-R7 or -NH-R8; R5 is hydrogen, halo, hydroxy, C1-6 alkyl or C1-6. Alkyloxi; R6 is hydrogen or C1-6 alkyl; or R4 and R6, or R4 and R5 are combined. May form a bivalent radical group; -A-B- is -CR10 = -CR11 or -CHR10-CHR11-L is hydrogen; C1-6 alkyl; f 1-6vy] 8b] 8kiN [vob] c C1-6 alkyl oxycarbonyl; C1-6 Alkyls Replaced; C3-6 Alkenyls; C3-6 Alkenyls; Replaced; Replaced Piperidinylus; C1-6 Alkylsus Lfonil Or erylsulfonyl; containing PDEIV and cytokine inhibitors The invention is also involved in the process of preparing compounds, formula (I) and chemical compositions. Pharmacy of this substance. (Item one) which will appear on the advertisement page:
1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) ในรูป N-ออกไซด์,เกลือจากการรวมตัวกับกรดหรือเบสที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือรูป สเตอริโอเคมิคัล ไอโซเมอร์ของสารเหล่านี้ ที่ซึ่ง: R1 และ R2 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกัน แท็ก : สิทธิบัตรยา1. Compounds with the formula (chemical formula) (I) in N-Oxide form, formulated salt or chemically acceptable acid or base or stereochemical form. Isomers of these substances, where: R1 and R2 are independent of each other. Tag: drug patent.