TH74993B - โปรดรักส์ของพิริมิดีนที่มีฤทธิ์ยับยั้งการจำลองแบบเชื้อ hiv - Google Patents

Abstract

DC60 (13/08/52) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร (A1)(A2)N-R1 (I), รูป N-ออกไซด์, เกลือ แอดดิชัน ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ควอเทอร์แนรีแอมีน และรูปไอโซเมอร์ทางสเทอริโอเคมี ของสารเหล่านั้น, ซึ่ง R1 คือ C1-6 แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่; -S(=O)-R8 ; -S(=O)2-R8 ; C7-12 แอลคิล คาร์บอนิล; C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่; ซึ่ง R8 คือ C1-6 แอลคิล, แอริล1 หรือ Het1 ; (A1)(A2)N- คือ รูปที่เกิดพันธะโคเวเลนท์ของอินเทอร์มิเดียทที่สัมพันธ์ กันที่มีสูตร (A1)(A2)N-H, ซึ่งเป็นพิริมิดีนที่มีฤทธิ์ยับยั้งการจำลองแบบเชื้อ HIV ซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) (II) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร (A1)(A2)N-R1 (I), รูป N-ออกไซด์, เกลือที่เกิด จากการรวมตัว ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ควอเทอร์แนรีแอมีน และ รูปไอโซเมอร์ทางสเทอริโอ เคมีของสารเหล่านั้น, ซึ่ง R1 คือ C1-6 แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ ; -S(=O)-R8 ; -S(=O)2-R8 ; C7-12 แอลคิลคาร์บอนิล ; C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ ; ซึ่ง R8 คือ C1-6 แอลคิล, แอริล1 หรือ Het1 ; (A1)(A2)N- คือ รูปที่เกิดพันธะโคเวเลนท์ของอินเทอร์มิเดียทที่ สัมพันธ์กันที่มีสูตร (A1)(A2)N-H, ซึ่งเป็นพิริมิดีนที่มีฤทธิ์ยับยั้งการจำลองแบบเชื้อ HIV ซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี)

Claims (15)

แก้ไข 06/03/2563 ข้อถือสิทธิไม่มี ---------------------------------------------------------------------------------------------------- ------08/01/2562------(OCR) หน้า 13 ของจำนวน 13 หน้าเป็นเกลือแอดดิชันกับกรดที่ไม่เป็นพิษที่แอคทีฟ ซึ่งมีฤทธิ์รักษาโรคโดยให้ทำปฏิกิริยากับกรดหรือในทางกลับกัน, เปลี่ยนเกลือแอดดิชันกับกรดไปเป็นด่างอิสระโดยให้ทำปฏิกิริยากับด่าง, และถ้าต้องการ,เตรียมรูปไอโซเมอร์ทางสเทอริโอเคมี หรือ N-ออกไซด์ ของสารเหล่านั้น 14. ผลิตภัณฑ์ที่มี (a) สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง, และ (b) สารประกอบที่มีฤทธิ์ตานรีโทรไวรัสอีกชนิดหนึ่ง, เป็นสูตรผสมรวมสำหรับใช้พร้อมกัน, แยกกัน หรือตามลำดับกันในการรักษาโรคติดเชื้อ HIV 15. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม และ (a) สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง, เป็นสารออกฤทธิ์, และ (b) สารประกอบที่มีฤทธิ์ต้านรีโทรไวรัสอีกชนิดหนึ่ง 16. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือองค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิข้อ 11 ในการเตรียมยาสำหรับป้องกันหรือรักษาการติดเชื้อ HIV ------------

1. สารประกอบที่มีสูตร (A1)(A2)N-R (I) รูป N-ออกไซด์,เกลือที่เกิดจากการรวมตัว ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ควอเทอร์แนรีแอมีน และ รูปไอโซเมอร์ทางสเทอริโอเคมีของสารนั้น, ซึ่ง R1 คือ C1-6 แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย ไซยาโน, อะมิโน, มอนอ-หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโน, ไนโตร, C1-12แอลคิลออกซิ, ไฮดรอกซิ C1-12 แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลออกซิ,C1-12แอลคิลออกซี, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิลออกซิC1-12แอลคิลออกซิ, แอริล1 คาร์บอนิลออกซิC1-12แอลคิลออกซิ หรือ Het1 คาร์บอนิลออกซิC1-12แอลคิลออกซิ ; -S(=O)-R8;-S(=O)2-R8 ; C7-12แอลคิลคาร์บอนิล ; C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล ; ไฮดรอกซิคาร์บอนิล C1-6 แอลคิล- คาร์บอนิล ; แอริล1C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล ; Het1 C1-6 แอลคิล- ออกซิคาร์บอนิล C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล ; R9R10N-C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล C1-6 แอลคิล คาร์บอนิล ; (A1)(A2)N-คือ รูปที่เกิดพันธะโคเวเลนท์ของอินเทอร์มิเดียทที่สัมพันธ์กันที่มีสูตร (A1)(A2)N-H, ซึ่ง อินเทอร์มิเดียทของสูตร (A1)(A2)N-H ดังกล่าว คือ พิริมิดีนที่มีสูตร (สูตรเคมี) รูป N-ออกไซด์, เกลือที่เกิดจากการรวมตัว ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ควอเทอร์แนรีแอมีน และ รูปไอโซเมอร์ทางสเทอริโอเคมีของสารนั้น, ซึ่ง -a1=a2-a3=a4-คือ อนุมูลไบเวเลนท์ที่มีสูตร -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); n คือ 0,1,2,3 หรือ 4 ; และในกรณี -a1=a2-a3=a4- คือ (a-1), ดังนั้น n อาจเป็น 5 ; R2แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮดรอกซิ, เฮโล, C1-6 แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย ไซยาโน หรือ - C(=O)R6,C3-7 ไซโคลแอลคิล, C2-6 แอลเคนิล ซึ่งเลือกถูแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1 อะตอมหรือ มากกว่า หรือไซยาโน, C2-6 แอลไคนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1 อะตอมหรือมากกว่า หรือไซยาโน, C1-6 แอลคิลออกซิ , C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, คาร์บอกซิล, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, ไนโตร, อะมิโน, มอนอ- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, พอลิเฮโลเมธิล, พอลิเฮโลเมธิลออกซิ, พอลิเฮโลเมธิลไธโอ,-S(=O)p-R6, -NH-S(=O)p-R6, -C(=O)R6, -NHC (=O)H, -C(=O)NHNH2,-NHC(=O)R6, -C(=NH)R6 หรืออนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง A1 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ N,CH หรือ CR6; และ A2 คือ NH, O,S หรือ NR6 ; L คือ C1-10 แอลคิล,C2-10 แอลเคนิล,C2-10 แอลไคนิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, ซึ่งหมู่ดังกล่าวแต่ละหมู่อาจ ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ที่เลือกอย่างเป็นอิสระจาก * C3-7ไซโคลแอลคิล, * อินโดลิล หรือไอโซอินโดลิล, ซึ่งแต่ละหมู่เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2,3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งเลือกอย่างเป็นอิสระจาก เฮโล,C1-6 แอลคิล, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิลออกซิ, ไซยาโน,อะมิโนคาร์บอนิล, ไนโตร, อะมิโน, พอลิเฮโลเมธิล, พอลิเฮโลเมธิลออกซิ และ C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, * เฟนิล, พิริดิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล หรือพิริแดซินิล, ซึ่งวงแอโรแมทิคดังกล่าวแต่ละวง อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2,3,4 หรือ 5 หมู่ ซึ่งเลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่ แทนที่ที่ได้นิยามไว้สำหรับ R2 หรือ L คือ -X1-R3 หรือ -X2-Alk-R11ซึ่ง Alk คือ C1-4 แอลเคนไดอิล ; R3 และ R11 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ เฟนิล, พิริดิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล, หรือพิริแดซิ- นิล, ซึ่งวงแอโรแมทิคดังกล่าวแต่ละวง อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่, 2 หมู่,3 หมู่,4 หมู่หรือ 5 หมู่ ซึ่งเลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่แทนที่ซึ่งได้นิยามไว้ใน R2 และ X1 และ X2 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ -NR7-,-NH-NH-,-N=N-,-O-,-C(=O)-,-CHOH-,- S-,-S(=O)- หรือ -S(=O)2-; Q คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล,เฮโล,พอลิเฮโลC1-6แอลคิลหรือ -NR4R5และ R4 และ R5 แต่ละหมู่เลือกอย่างเป็นอิสระจาก ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ,C1-12แอลคิล,C1-12แอลคิลออกซิ, C1-12แอลคิลคาร์บอนิล,C1-12แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,C1-12แอลคิลไธโอคาร์บอนิล, แอริล, อะมิโน,มอนอ-หรือ ได(C1-12แอลคิล)อะมิโน, มอนอ-หรือ ได(C1-12แอลคิล)อะมิโนคาร์บอ- นิล ซึ่ง C1-12แอลคิลที่กล่าวถึงก่อนหน้านี้แต่ละหมู่อาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่เลือกอย่างเป็นอิสระจาก ไฮดรอกซิ,C1-6 แอลคิลออกซิ, ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิล ออกซิ, คาร์บอกซิล, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, ไซยาโน, อะมิโน, อิมิโน, มอนอ- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, พอลิเฮโลเมธิล, พอลิเฮโลเมธิลออกซิ, พอลิเฮโลเมธิลไธโอ, -S(=O)pR12, -NH(=O)pR12, -C(=O)R12, -NHC(O)H, -C=O)NHNH2, -NHC(=O)R12, -C (=NH)R12,แอริล และ Het ; หรือ R4 และ R5 อาจรวมตัวกันกลายเป็น พิรอลิดินิล, พิเพอริดินิล, มอร์โฟลินิล, แอซิโด หรือมอนอ- หรือ ได(C1-12แอลคิล) อะมิโน C1-4 แอลเคนไดอิล; R6 คือ เมธิล, อะมิโน, มอนอ- หรืไดเมธิลอะมิโนหรือพอลิเฮโลเมธิล ; R7 คือ ไฮโดรเจน; แอริล ; ฟอร์มิล ; C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล ; C1-6แอลคิล;C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอ- นิล,C1-6-แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย ฟอร์มิล , C1-6แอลคิลคาร์บอนิล,C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอ- นิล,C1-6แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ ; C1-6แอลคิลออกซิ C1-6แอลคิลคาร์บอนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล; R8 คือ C1-6 แอลคิล, แอริล1 หิอ Het1; R9 และ R10 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันซึ่งเลือกจาก ไฮโดรเจน,C1-4 แอลคิล, อะมิโน C1-4 แอลคิล, มอนอ- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโน C1-4แอลคิล; หรือ R9 และ R10 รวมตัวกันกลายเป็นอนุพันธ์ไบเวเลนท์ที่มีสูตร -CH2-CH2-Z-CH2-CH2-ซึ่ง Z คือ O,NR13, CH2, หรือพันธะตรง ; R12คือ เมธิล, อะมิโน, มอนอ- หรือไดเมธิลอะมิโนหรือพอลิเฮโลเมธิล ; R13คือ ไฮโดรเจน,C1-4แอลคิล, อะมิโนC1-4แอลคิล, มอนอ- หรือ ได(C1-4 แอลคิล) อะมิโน C1-4 แอลคิล ; R14คือ เมธิล,อะมิโน,มอนอ-หรือไดเมธิลอะมิโน หรือพอลิเฮโลเมธิล ; Y คือ ไฮโดรเจน,ไฮดรอกซิ, เฮโล,C1-6แอลคิล ,C3-7 ไซโคลแอลคิล,C2-6แอลเคนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ ด้วยเฮโลเจน 1 อะตอมหรือมากกว่า,C2-6แอลไคนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1 อะตอม หรือมากกว่า, C1-6แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยไซยาโน หรือ-C(=O)R14, C1-6แอลคิลออกซิ,C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, คาร์บอกซิล, ไซยาโน, ไนโตร, อะมิโน, มอนอ- หรือ ได (C1-6 แอลคิล)อะมิโน, พอลิเฮโลเมธิล, พอลิเฮโลเมธิลออกซิ, พอลิเฮโลเมธิลไธโอ, -S(=O)pR14, -NH-S(=O)Pr14, -C(=O)R14, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R14, -C(=NH)R14 หรือ แอริล ; p คือ 1 หรือ 2; แอริล1 คือ เฟนิล หรือเฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่, 2 หมู่, 3 หมู่, 4 หมู่ หรือ 5 หมู่ ซึ่งแต่ละ หมู่เลือกอย่างเป็นอิสระจาก เฮโล, C1-6แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิ, ไซยาโน, ไนโตร, อะมิโน, มอนอ- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโน, พอลิเฮโล C1-6แอลคิล และ พอลิเฮโล C1-6 แอลคิลออกซิ ; แอริล1 คือ เฟนิล หรือเฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่, 2 หมู่, 3 หมู่, 4 หมู่ หรือ 5 หมู่ ซึ่งแต่ละ หมู่เลือกอย่างเป็นอิสระจาก เฮโล, C1-6แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิ, ไซยาโน, ไนโตร, พอลิเฮโล C1-6แอลคิล และพอลิเฮโล C1-6 แอลคิลออกซิ ; Het1 คือ ส่วนที่เป็นหมู่เฮเทอโรไซคลิคที่อิ่มตัว, อิ่มตัวบางส่วนหรือไม่อิ่มตัว (แอโรแมทิค) ; ส่วนที่ เป็นหมู่เฮเทอโรไซคลิคที่อิ่มตัวดังกล่าว เลือกจาก พิรอลิดินิล, พิเพอริดินิล, ฮอมอพิเพอริดิ- นิล, พิเพอแรซินิล, มอร์โฟลินิล, เททระไฮโดรฟิวแรนิล และเททระไฮโดรไธเอนิล ; ส่วนที่ เป็นหมู่ เฮเทอโรไซคลิคที่อิ่มตัวบางส่วนดังกล่าว เลือกจาก อิมิแดโซลินิล, พิแรโซลินิล, พิรอลินิล, 4,5-ไดโฮโดร-ออกแซโซลิล, 4,5-ไดไฮโดร-ไธแอโซลิล, ไดไฮโดรฟิวแรนิล, ไดไฮโดรไธเอนิล ; และส่วนที่เป็นหมู่แอโรแมทิคเฮเทอโรไซคลิคดังกล่าว เลือกจาก พิรอลิล, ฟิวแรนิล, ไธเอนิล, อิมิแดโซลิล, ออกแซโซลิล, ไธแอโซลิล, พิริดิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล และพิริแดซินิล ซึ่งส่วนที่เป็นหมู่แอโรแมทิคเฮเทอโรไซคลิคดังกล่าว แต่ละหมู่อาจเลือกถูก แทนที่ด้วย C1-4แอลคิล; Het คือ ส่วนที่เป็นหมู่เฮเทอโรไซคลิคที่อิ่มตัว, อิ่มตัวบางส่วนหรือไม่อิ่มตัว (แอโรแมทิค) ; ส่วนที่ เป็นหมู่เฮเทอโรไซคลิคที่อิ่มตัวดังกล่าว เลือกจาก พิรอลิดินิล, พิเพอริดินิล, ฮอมอพิเพอริดิ- นิล, พิเพอแรซินิล, มอร์โฟลินิล, เททระไฮโดรฟิวแรนิล และเททระไฮโดรไธเอนิล ซึ่งส่วนที่ เป็นหมู่เฮเทอโรไซคลิคที่อิ่มตัวดังกล่าว แต่ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่ออกโซ ; ส่วนที่ เป็นหมู่เฮเทอโรไซคลิคที่อิ่มตัวบางส่วนเลือกจาก อิมิแดโซลินิล, พิแรโซลินิล, พิรอลินิล, 4,5-ไดไฮโดร-ออกแซโซลิล, 4,5 -ไดไฮโดร-ไธแอโซลิล, ไดไฮโดรฟิวแรนิล, ไดไฮโดรไธเอ- นิล ; และส่วนที่เป็นหมู่แอโรแมทิคเฮเทอโรไซคลิคดังกล่าว เลือกจาก พิรอลิล, ฟิวแรนิล, ไธเอนิล, พิริดิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล และพิริแดซินิล ซึ่งส่วนที่เป็นหมู่แอโรแมทิคเฮเทอโร- ไซคลิคดังกล่าว แต่ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ ; ซึ่งมีข้อกำหนดคือ ไม่รวมถึง แอซิโทไนทริล, [[2-โบรโม-4-(1-เมธิลเอธิล)เฟนิล](4,6-ไดเมธิล-2-พิริมิดินิล)-อะมิโน]-; แอซิโทไนทริล,[[2-โบรโม-4-(1-เมธิลเอธิล)เฟนิล](4,6-ไดเมธิล-2-พิริมิดินิล)อะมิโน]-มอนอไฮโดร- คลอไรด์; 1,2-เอเธนไดแอมีน, N-[2-โบรโม-4-(1-เมธิลเอธิล)เฟนิล]-N-(4,6-ไดเมธิล-2-พิริมิดินิล)-N',N'-ไดเอ- ธิล; 1,2-เอเธนไดแอมีน, N-[2-โบรโม-4-(1-เมธิลเอธิล)เฟนิล]-N-(4,6-ไดเมธิล-2-พิริมิดินิล)-N',N'-ไดเม- ธิล

2. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งส่วนที่เป็นหมู่ (A1)(A2)N- คือ รูปที่เกิดพันธะโคเวเลนท์ของอินเทอร์มิเดียทที่สัมพันธ์กันที่มีสูตร (A'1)(A'2)N-H, ซึ่งสารประ- กอบดังกล่าวแทนด้วยสูตร (A'1)(A'2)N-R' (I') ซึ่งอินเทอร์มิเดียทที่สัมพันธ์กันที่มีสูตร (A'1)(A'2)N- H คือ พิริมิดีนที่มีสูตร (สูตรเคมี) รูป N-ออกไซด์, เกลือที่เกิดจากการรวมตัว ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ควอเทอร์แนรีแอมีน และ รูปไอโซเมอร์ทางสเทอริโอเคมีของสารนั้น, ซึ่ง -b1=b2-C(R2a)=b3-b4= คือ อนุมูลไบเวเลนท์ที่มีสูตร -CH=CH-C(R2a)=CH-CH= (b-1); -N=CH-C(R2a)=CH-CH= (b-2); -CH=N-C(R2a-)=CH-CH= (b-3); -N=CH-C(R2a)=N-CH= (b-4); -N=CH-C(R2a)=CH-N= (b-5); -CH=N-C(R2a)=N-CH= (b-6); -N=N-C(R2a)=CH-CH= (b-7); q คือ 0,1,2 ; หรือเมื่อเป็นไปได้ q คือ 3 หรือ 4 ; R2a คือ ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ- หรือ ได(เมธิล)อะมิโนคาร์บอนิล, C1-6 แอลคิลซึ่งถูกแทน ที่ด้วย ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล หรือมอนอ- หรือ ได(เมธิล)อะมิโนคาร์บอนิล, C2-6 แอลเคนิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วย ไซยาโน, หรือ C2-6แอลไคนิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยไซยาโน ; R2 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮกรอกซี, เฮโล, C1-6แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยไซยาโน หรือ -C (=O)R6, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C2-6 แอลเคนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1 อะตอม หรือ มากกว่า หรือไซยาโน, C2-6แอลเคนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1 อะตอมหรือมากกว่า หรือไซยาโน, C1-6 แอลคิลออกซิ, C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, คาร์บอกซิล, ไซยาโน, ไนโตร, อะมิโน, มอนอ- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, พอลิเฮโลเมธิล, พอลิเฮโลเมธิลออกซี, พอลิเฮโลเมธิลไธโอ, -S(=O)pR6, -NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, NHC(=O)R6, -C(=NH)R6, หรืออนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง A1 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ N, CH หรือ CR6 ; และ A2 คือ NH, O, S หรือ NR6 p คือ 1 หรือ 2 ; R6 คือ เมธิล,อะมิโน,มอนอ-หรือไดเมธิลอะมิโน หรือพอลิเฮโลเมธิล ; และ L, Y และ Q มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับอินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (II)

3. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง R1 คือ C1-6 แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยไซยาโน, C1-12แอลคิลออกซิ, ไฮดรอกซิ C1-12แอลคิลออกซิ, C1-6 แอลคิลออกซิ C1-12 แอลคิลออกซิ หรือ แอริล1 คาร์บอนิลออกซิ C1-12 แอลคิลออกซิ ; -S(=O)2-R8 ซึ่ง R8 คือ C1-6 แอลคิล, แอริล1 หรือ Het1 ; C7-12 แอลคิลคาร์บอนิล ; R9R10N-C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล C1-6 แอลคิลคาร์บอ- นิล ซึ่ง R9 และ R10 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน ซึ่งเลือกจาก C1-4 แอลคิล, มอนอ- หรือ ได(C1-4แอลคิล) อะมิโน-C1-4 แอลคิล หรือ R9 และ R10 รวมตัวกันกลายเป็นอนุมูลไบเวเลนท์ที่มีสูตร -CH2-CH2-O- CH2-CH2-;

4. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง L คือ -X- R3 ซึ่ง R3 คือ 2,4,6-ไทรซับสทิทิวเทดเฟนิล

5. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง Y คือ ไฮโดรเจน, ไซยาโน, -C(=O)NH2 หรือเฮโลอะตอม

6. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง Q คือ ไฮโดรเจน หรือ NR4R5

7. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง -a1=a2-a3=a4- คือ อนุมูล ไบเวเลนท์ที่มีสูตร -CH=CH-CH=CH-(a-1), R2 คือ 4-ไซยาโน และ n คือ 1

8. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งอินเทอร์- มิเดียทที่มีสูตร (II) หรือ (II') คือ R1536844-[[4-อะมิโน-5-คลอโร-6-[(2,4,6-ไทรเมธิลเฟนิล)- อะมิโน]-2-พิริมิดิล]อะมิโน]เบนโซไนทริล ; R1562044-[[5-คลอโร-4-[(2,4,6-ไทรเมธิลเฟนิล) อะมิโน]-2-พิริมิดิล]อะมิโน]เบนโซไนทริล ; R1577534-[[5-โบรโม-4-[(4-ไซยาโน-2,6-ไดเมธิล- เฟนอกซิ]-2-พิริมิดิล]อะมิโน]เบนโซไนทริล ; R1590254-[[4-อะมิโน-5-คลอโร-6-[(4-ไซยาโน-2,6- ไดเมธิล-เฟนิล)อะมิโน]-2-พิริมิดิล]อะมิโน]เบนโซไนทริล ; R1597294-[[5-โบรโม-6-[(4-ไซยาโน- 2,6-ไดเมธิลเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริมิดิล]อะมิโน]เบนโซไนทริล ; R1648094-[[4-อะมิโน-5-คลอโร-6- (4-ไซยาโน-2,6-ไดเมธิลเฟนิลออกซี)-2-พิริมิดิล]อะมิโน]เบนโซไนทริล ; R1653354-[[4-อะมิโน-5- โบรโม-6-(4-ไซยาโน-2,6-ไดเมธิลเฟนิลออกซิ)-2-พิริมิดิล]อะมิโน]เบนโซไนทริล ; R1476814-[[4- [(2,4,6-ไทรเมธิลเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซไนทริล ; และ R1529294-[[2-[(4- ไซยาโนเฟนิล)อะมิโน]-4-พิริมิดินิล]อะมิโน]-3,5-ไดเมธิลเบนโซไนทริล ; รูป N-ออกไซด์, เกลือที่ เกิดจากการรวมตัว ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ควอเทอร์แนรีแอมีน และรูปไอโซเมอร์ทาง สเทอริโอเคมีของสารนั้น

9. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้ เป็นยารักษาโรค

10. การใช้สารประกอบสำหรับผลิตยาสำหรับป้องกันหรือรักษาโรคติดเชื้อ HIV (ไวรัส ภูมิคุ้มกันเสื่อมในคน), ซึ่งสารประกอบ คือสารประกอบที่มีสูตร (A1)(A2)N-R1 (I) รูป N-ออกไซด์, เกลือที่เกิดจากการรวมตัวซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ควอเทอร์แนรีแอมีน และ รูปไอโซเมอร์ทางสเทอริโอเคมีของสารนั้น, ซึ่ง R1 คือ C1-6แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย ไซยาโน, อะมิโน, มอนอ- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโน, ไนโตร, C1-12แอลคิลออกซี, ไฮดรอกซิC1-12แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลออกซิ C1-12แอลคิลออกซิ, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ C1-12แอลคิลออกซิ, แอริล1 คาร์บอนิลออกซิ C1-12แอลคิลออกซิ หรือ Het1 คาร์บอนิลออกซิ C1-12 แอลคิลออกซิ ; -S(=O)-R8, -S(=O)2-R8 ; C7-12 แอลคิลคาร์บอนิล ; C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล ; ไฮดรอกซิคาร์บอนิล C1-6 แอลคิลคาร์- บอนิล ; แอริล1 C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล ; Het1 C1-6 แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล-C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล ; R9R10N-C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล C1-6 แอลคิลคาร์บอ- นิล ; (A1)(A2)N- คือ รูปที่เกิดพันธะโคเวเลนท์ของอินเทอร์มิเดียทที่สัมพันธ์กันที่มีสูตร (A1)(A2)N-H, ซึ่ง อินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (A1)(A2)N-H ดังกล่าว คือ พิริมิดีนที่มีสูตร (สูตรเคมี) รูป N-ออกไซด์, เกลือที่เกิดจากการรวมตัว ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ควอเทอร์แนรีแอมีน และ รูปไอโซเมอร์ทางสเทอริโอเคมีของสารนั้น, ซึ่ง -a1=a2-a3=a4-คือ อนุมูลไบเวเลนท์ที่มีสูตร -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); n คือ 0,1,2,3 หรือ 4 ; และในกรณี -a1=a2-a3=a4- คือ (a-1), ดังนั้น n อาจเป็น 5 ; R2 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮดรอกซิ, เฮโล, C1-6 แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยไซยาโน หรือ -C(=O)R6, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C2-6 แอลเคนิล ซึ่งเลือกถูแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1 อะตอม หรือมากกว่า หรือไซยาโน, C2-6 แอลไคนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1 อะตอมหรือมาก กว่า หรือไซยาโน, C1-6 แอลคิลออกซิ , C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, คาร์บอกซิล, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, ไนโตร, อะมิโน, มอนอ- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, พอลิเฮโลเมธิล, พอลิเฮโลเมธิลออกซิ, พอลิเฮโลเมธิลไธโอ, -S(=O)p-R6, -NH-S(=O)p-R6, -C(=O)R6, -NHC (=O)H, -C(=O)NHNH2,-NHC(=O)R6, -C(=NH)R6 หรืออนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง A1 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ N,CH หรือ CR6; และ A2 คือ NH, O,S หรือ NR6 ; L คือ C1-10 แอลคิล,C2-10 แอลเคนิล,C2-10 แอลไคนิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, ซึ่งหมู่ดังกล่าวอาจถูกแทนที่ ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ที่เลือกอย่างเป็นอิสระจาก * C3-7ไซโคลแอลคิล, * อินโดลิล หรือไอโซอินโดลิล, ซึ่งแต่ละหมู่เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2,3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งเลือกอย่างเป็นอิสระจาก เฮโล,C1-6 แอลคิล, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิลออกซิ, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, ไนโตร, อะมิโน, พอลิเฮโลเมธิล, พอลิเฮโลเมธิลออกซิ และ C1-6 แอลคิล คาร์บอนิล, * เฟนิล, พิริดิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล หรือพิริแดซินิล, ซึ่งวงแอโรแมทิคดังกล่าว แต่ละวงอาจ เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่, 2 หมู่, 3 หมู่, 4 หมู่ หรือ 5 หมู่ ซึ่งเลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่ แทนที่ที่ได้นิยามไว้สำหรับ R2 หรือ L คือ -X1-R3 หรือ -X2-Alk-R11ซึ่ง Alk คือ C1-4 แอลเคนไดอิล ; R3 และ R11 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ เฟนิล, พิริดิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล, หรือพิริแดซินิล, ซึ่งวงแอโรแมทิคดังกล่าว แต่ละวงอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่, 2 หมู่, 3 หมู่,4 หมู่ หรือ 5 หมู่ ซึ่งเลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่แทนที่ซึ่งได้นิยามไว้ใน R2 และ X1 และ X2 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ -NR7-,-NH-NH-,-N=N-,-O-,-C(=O)-,-CHOH-,- S-,-S(=O)- หรือ -S(=O)2-; Q คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, เฮโล,พอลิเฮโลC1-6แอลคิลหรือ -NR4R5 และ R4 และ R5 แต่ละหมู่ เลือกอย่างเป็นอิสระจาก ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ,C1-12แอลคิล,C1-12แอลคิลออกซิ, C1-12 แอลคิลคาร์บอนิล,C1-12แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,C1-12แอลคิลไธโอคาร์บอนิล, แอริล, อะมิโน,มอนอ-หรือ ได(C1-12แอลคิล)อะมิโน, มอนอ-หรือ ได(C1-12แอลคิล)อะมิโนคาร์บอ- นิล ซึ่งหมู่ C1-12 แอลคิล ที่กล่าวถึงก่อนหน้านี้ แต่ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งเลือกอย่างเป็นอิสระจาก ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิลออกซิ, ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิล ออกซิ, คาร์บอกซิล, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, ไซยาโน, อะมิโน, อิมิโน, มอนอ- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, พอลิเฮโลเมธิล, พอลิเฮโลเมธิลออกซิ, พอลิเฮโลเมธิลไธโอ, -S(=O)pR12, -NH(=O)pR12, -C(=O)R12, -NHC(O)H, -C=O)NHNH2, -NHC(=O)R12, -C (=NH)R12,แอริล และ Het ; หรือ R4 และ R5 อาจรวมตัวกันกลายเป็น พิรอลิดินิล, พิเพอริดินิล, มอร์โฟลินิล, แอซิโด หรือมอนอ- หรือ ได(C1-12แอลคิล) อะมิโน C1-4 แอลเคนไดอิล; R6 คือ เมธิล, อะมิโน, มอนอ- หรืไดเมธิลอะมิโนหรือพอลิเฮโลเมธิล ; R7 คือ ไฮโดรเจน; แอริล ; ฟอร์มิล ; C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล ; C1-6แอลคิล;C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอ- นิล,C1-6-แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย ฟอร์มิล , C1-6แอลคิลคาร์บอนิล,C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอ- นิล,C1-6แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ ; C1-6แอลคิลออกซิ C1-6แอลคิลคาร์บอนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล; R8 คือ C1-6 แอลคิล, แอริล1 หิอ Het1; R9 และ R10 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันซึ่งเลือกจาก ไฮโดรเจน,C1-4 แอลคิล, อะมิโน C1-4 แอลคิล, มอนอ- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโน C1-4แอลคิล; หรือ R9 และ R10 รวมตัวกันกลายเป็นอนุพันธ์ไบเวเลนท์ที่มีสูตร -CH2-CH2-Z-CH2-CH2-ซึ่ง Z คือ O,NR13, CH2, หรือพันธะตรง ; R12คือ เมธิล, อะมิโน, มอนอ- หรือไดเมธิลอะมิโนหรือพอลิเฮโลเมธิล ; R13คือ ไฮโดรเจน,C1-4แอลคิล, อะมิโนC1-4แอลคิล, มอนอ- หรือ ได(C1-4 แอลคิล) อะมิโน C1-4 แอลคิล ; R14คือ เมธิล,อะมิโน,มอนอ-หรือไดเมธิลอะมิโน หรือพอลิเฮโลเมธิล ; Y คือ ไฮโดรเจน,ไฮดรอกซิ, เฮโล,C1-6แอลคิล,C3-7ไซโคลแอลคิล,C2-6แอลเคนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ ด้วยเฮโลเจน 1 อะตอมหรือมากกว่า,C2-6แอลไคนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1 อะตอม หรือมากกว่า, C1-6แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยไซยาโน หรือ-C(=O)R14, C1-6แอลคิลออกซิ,C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, คาร์บอกซิล, ไซยาโน, ไนโตร, อะมิโน, มอนอ- หรือ ได (C1-6 แอลคิล)อะมิโน, พอลิเฮโลเมธิล, พอลิเฮโลเมธิลออกซิ, พอลิเฮโลเมธิลไธโอ, -S(=O)pR14, -NH-S(=O)Pr14, -C(=O)R14, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R14, -C(=NH)R14 หรือ แอริล ; p คือ 1 หรือ 2; แอริล1 คือ เฟนิล หรือเฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่, 2 หมู่, 3 หมู่, 4 หมู่ หรือ 5 หมู่ ซึ่งแต่ละ หมู่เลือกอย่างเป็นอิสระจาก เฮโล, C1-6แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิ, ไซยาโน, ไนโตร, อะมิโน, มอนอ- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโน, พอลิเฮโล C1-6แอลคิล และ พอลิเฮโล C1-6 แอลคิลออกซิ ; แอริล คือ เฟนิล หรือเฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่, 2 หมู่, 3 หมู่, 4 หมู่ หรือ 5 หมู่ ซึ่งแต่ละ หมู่เลือกอย่างเป็นอิสระจาก เฮโล, C1-6แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิ, ไซยาโน, ไนโตร, พอลิเฮโล C1-6แอลคิล และพอลิเฮโล C1-6 แอลคิลออกซิ ; Het1 คือ ส่วนที่เป็นหมู่เฮเทอโรไซคลิคที่อิ่มตัว, อิ่มตัวบางส่วนหรือไม่อิ่มตัว (แอโรแมทิค) ; ส่วนที่ เป็นหมู่เฮเทอโรไซคลิคที่อิ่มตัวดังกล่าว เลือกจาก พิรอลิดินิล, พิเพอริดินิล, ฮอมอพิเพอริดิ- นิล, พิเพอแรซินิล, มอร์โฟลินิล, เททระไฮโดรฟิวแรนิล และเททระไฮโดรไธเอนิล ; ส่วนที่ เป็นหมู่ เฮเทอโรไซคลิคที่อิ่มตัวบางส่วนดังกล่าว เลือกจาก อิมิแดโซลินิล, พิแรโซลินิล, พิรอลินิล, 4,5-ไดโฮโดร-ออกแซโซลิล, 4,5-ไดไฮโดร-ไธแอโซลิล, ไดไฮโดรฟิวแรนิล, ไดไฮโดรไธเอนิล ; และส่วนที่เป็นหมู่แอโรแมทิคเฮเทอโรไซคลิคดังกล่าว เลือกจาก พิรอลิล, ฟิวแรนิล, ไธเอนิล, อิมิแดโซลิล, ออกแซโซลิล, ไธแอโซลิล, พิริดิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล และพิริแดซินิล ซึ่งส่วนที่เป็นหมู่แอโรแมทิคเฮเทอโรไซคลิคดังกล่าว แต่ละหมู่อาจเลือกถูก แทนที่ด้วย C1-4แอลคิล; Het คือ ส่วนที่เป็นหมู่เฮเทอโรไซคลิคที่อิ่มตัว, อิ่มตัวบางส่วนหรือไม่อิ่มตัว (แอโรแมทิค) ; ส่วนที่ เป็นหมู่เฮเทอโรไซคลิคที่อิ่มตัวดังกล่าว เลือกจาก พิรอลิดินิล, พิเพอริดินิล, ฮอมอพิเพอริดิ- นิล, พิเพอแรซินิล, มอร์โฟลินิล, เททระไฮโดรฟิวแรนิล และเททระไฮโดรไธเอนิล ซึ่งส่วนที่ เป็นหมู่เฮเทอโรไซคลิคที่อิ่มตัวดังกล่าว แต่ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่ออกโซ ; ส่วนที่ เป็นหมู่เฮเทอโรไซคลิคที่อิ่มตัวบางส่วนดังกล่าว เลือกจาก อิมิแดโซลินิล, พิแรโซลินิล, พิรอลินิล, 4,5-ไดไฮโดร-ออกแซโซลิล, 4,5 -ไดไฮโดร-ไธแอโซลิล, ไดไฮโดรฟิวแรนิล, ไดไฮโดรไธเอนิล ; และส่วนที่เป็นหมู่แอโรแมทิคเฮเทอโรไซคลิคดังกล่าว เลือกจาก พิรอลิล, ฟิวแรนิล, ไธเอนิล, พิริดิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล และพิริแดซินิล ซึ่งส่วนที่เป็นหมู่แอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิคดังกล่าว แต่ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ ;

11. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วย ตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม และสารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง, เป็นสารออกฤทธิ์, ใน ปริมาณที่มีผลรักษาโรค

12. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรมตามที่ได้ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 11, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ ผสมสารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อ หนึ่ง ในปริเมณที่มีผลรักษาโรคกับตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

13. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งมี ลักษณะเฉพาะคือ a) ให้อินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (A1)(A2)N-H ทำปฏิกิริยากับอินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (III) โดยมีด่างที่เหมาะสม และ ตัวทำละลายเฉื่อยที่เหมาะสม (สูตรเคมี) ซึ่ง W1 คือ หมู่หลุดออกง่ายที่เหมาะสม, และ R1 และ (A1)(A2)N- มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อ 1 ; b) ให้อินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (A1)(A2)N-H ทำปฏิกิริยากับอินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (IV), และอินเทอร์- มิเดียทที่มีสูตร (V) โดยมีด่างที่เหมาะสม และตัวทำละลายเฉื่อยที่เหมาะสม (สูตรเคมี) ซึ่ง W2 คือ หมู่หลุดออกง่ายที่เหมาะสม, (A1)(A2)N-H มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1, และ R1a คือ C1-6แอลคิล, แอริล1 C1-6แอลคิล, Het1 C1-6 แอลคิล หรือ R9R10NC1-6 แอลคิล; และถ้าต้องการ, เปลี่ยนสารประกอบที่มีสูตร (I) ไปเป็นสารประกอบสูตร (I) อีกชนิดหนึ่ง โดยวิธี เปลี่ยนที่เป็นที่รู้จักในศิลปวิทยาการ และนอกจากนี้, ถ้าต้องการ, เปลี่ยนสารประกอบสูตร (I) ไป เป็นเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดที่ไม่เป็นพิษที่แอคทีฟ ซึ่งมีฤทธิ์รักษาโรคโดยให้ทำปฏิกิริยากับ กรดหรือในทางกลับกัน, เปลี่ยนเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดไปเป็นด่างอิสระโดยให้ทำปฏิกิริยา กับด่าง, และถ้าต้องการ, เตรียมรูปไอโซเมอร์ทางสเทอริโอเคมี หรือ N-ออกไซด์ ของสารเหล่านั้น

14. ผลิตภัณฑ์ที่มี (a) สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อ หนึ่ง, และ (b) สารประกอบที่มีฤทธิ์ต้านรีโทรไวรัสอีกชนิดหนึ่ง, เป็นสูตรผสมรวมสำหรับใช้พร้อม กัน, แยกกัน หรือตามลำดับกันในการรักษาโรคติดเชื้อ HIV

15. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม และ (a) สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง, เป็นสารออกฤทธิ์, และ (b) สารประกอบที่มีฤทธิ์ต้านรีโทรไวรัสอีกชนิดหนึ่ง