Claims (24)
1.การใช้สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี)N-ออกไซด์,เกลือเติมที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม หรือรูปไอโซเ มอร์เชิงสเตริโอเคมี โดยที่ A คือ CH,CR4 หรือ N; n คือ 0,1,2,3 หรือ 4; O คือ ไฮโดรเจน หรือ -NR1R2; R1 และ R2 แต่ละตัวไม่ขึ้นต่อกันเลือกจากไฮโดรเจน,ไฮดรอก ซี,C1-12แอลคิล,C1-12แอลคิลออกซี,C1-12แอลคิลคาร์บอ นิล,C1-12แอลคิลออกซีคาร์บอนิล,แอริล,อะมิโน,โ มโน-หรือได-(C1-12 แอลคิล)อะมิโน,มอนอ-หรือ ได (C1-12แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล ซึ่งหมู่ C1-12แอลคิลแต่ละ หมู่ที่เสนอข้างต้นอาจเลือกและแต่ละหมู่ตามลำพังถูกแทนที่ ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ โดยแต่ละหมู่ไม่ขึ้นต่อกัน เลือกจากไฮดรอกซี,C1-6แอคิลออกซี,ไฮดรอกซี C1-6แอลคิลออก ซี,คาร์บอกซิล,C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอนิล,ไซยาโน,อะมิโน,อิ มิโน,อะมิโนคาร์บอนิล,อะมิโนคาร์บอนิลอะมิโน,มอ นอ-หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน,แอริล และ Het;หรือ R1 และ R2 ร่วมกันอาจสร้างพิร์รอลิดินิล,พิเพอริดิ นิล,มอร์ฟอลินิล,อะชิโดหรือ มอนอ-หรือได(C1-12แอลคิล)อะมิ โน C1-4แอลคิลิดีน; R3 คือไฮโดรเจน,แอริล,C1-6 แอลคิลคาร์บอ นิล,C1-6แอลคิล,C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอนิล,C1-6แอลคิลที่ถูก แทนที่ด้วย C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอนิล;และ R4 แต่ละตัวไม่ขึ้นต่อกันคือ ไฮดรอก ซี,เฮโล,C1-6แอลคิล,C1-6แอลคิลออกซี,ไซยาโน,อะมิโนคาร์บอ นิล,ไนโตร,อะมิโน,ไตรเฮโลเมทิล,ไตรเฮโลเมทิลออกซีหรือ C1-6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยไซยาโนหรืออะมิโนคาร์บอนิล; R5 คือไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล; L คือ C1-10 แอลคิล,C3-10แอลคีนิล,C3-10แอลไคนิล,C3-7 ไซ โคลแอคิล,หรือ C1-10 แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ หนึ่งหรือสองหมู่ที่เลือกอย่างอิสระจาก C3-7 ไซโคล แอลคิล,อินเดนิล,อินดอลิล,และเฟนิลโดยที่เฟนิล,อินเดนิล และอินดอลิลดังกล่าวอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ หนึ่ง,สอง,สาม,สี่ หรือเมื่อเป็นไปได้ห้าหมู่โดยแต่ละหมู่ เลือกอย่างอิสระจาก เฮโล,ไฮดรอกซี,C1-6แอลคิล,C1-6แอลคิ ลออกซี,ไซยาโน,อะมิโนคาร์บอนิล,C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอ นิล,ฟอร์มิล,ไนโตร,อะมิโน,ไตรเฮโลเมทิล,ไตรเฮโลเมทิล,กไตร เอโลเมทิลออกซีและ C1-6แอลคิลคาร์บอนิล;หรือ L คือ -X1-R6 หรือ -X2-Alk-R7 โดยที่ R6 และ R7 แต่ละตัวไม่ขึนต่อกัน คือ เฟนิล หรือเฟนิลที่ถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง,สอง,สาม,สี่ หรือห้าหมู่โดยแต่ ละหมู่เลือกอย่างอิสระจาก เฮโล,ไฮดรอก ซี,C1-6แอลคิล,C1-6แอลคิลออกซี,C1-6แอลคิลคาร์บอ นิล,C1-6แอลคิออกซีคาร์บอนิล,ฟอร์มิล,ไซยาโน,อะมิโนคาร์บอ นิล,ไนโตร,อะมิโน,ไตรเฮโลเมทิลออกซีและไตรเฮโลเมทิล:และ X1 และ X2 แต่ละตัวไม่ขึ้นต่อกัน คือ -NH2-,-NH-NH-,-N-N-,-O-,S-,S(=O)- หรือ -S(=O)2-: AIk คือ C1-4 แอลเคนไดอิล; เอริล คือ เฟนิล หรือเฟนิล ที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ หนึ่ง,สอง,สาม,สี่ หรือห้าหมู่ โดยแต่ละหมู่เลือกอย่าง อิสระจากเฮโล,C1-6แอลคิล,C1-6แอลคิล,C1-6แอลคิลออกซี,ไซยา โน,ไนโตรและไตรฟลูโอโรเมทิล Het คือ อนุมูลอะลิเฟติก หรืออะโรเมติก;อนุมูลอะลิเฟติกเฮท เทอโรไซคลิกดังกล่าวคือ เลือกจากพิร์รอลิดีนิล,พิเพอริดิ นิล,โฮโมพิเพอริดินิล,พิเพอเรซินิล,มอร์ฟอลินิล,เตตรา ไฮโดรฟิวเรนิล และเตตราไฮโดรไทอีนิล โดยที่อนุมูลอะลิเฟติก เฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าวแต่ละตัวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย หมู่ออกโซหนึ่งหมู่:และอนุมูลอะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิกดัง กล่าวเลือกจาก พิร์รอลิล,ฟิวเรนิล,ไทอีนิล,พิริดิล,พิริ มิดินิล,พิเรซินิล และพิริเดซินิลโดยที่อนุมูลอะโรเมติกเฮท เทอโรไซคลิกดังกล่าวแต่ละตัวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยไฮด รอกซี; สำหรับการผลิตยาสำหรับการรักษาสิ่งทดลองที่ประสบกับการติด เชื้อเอชไอวี (HIV; Human Immunodeficiency Virus)1. Using compounds with the chemical formula N-oxide, pharmaceutically acceptable additive salts, or stereochemical isomers, where A is CH, CR4, or N; n is 0, 1, 2, 3, or 4; O is hydrogen or -NR1R2; R1 and R2 are independent and selected from hydrogen, hydroxya, C1-12 alkyl, C1-12 alkyloxy, C1-12 alkylcarbonyl, C1-12 alkyloxycarbonyl, aryl, amino, mono- or di-(C1-12 alkyl)amino, mono- or di(C1-12 alkyl)aminocarbonyl, where each of the proposed C1-12 alkyl groups may be selected and each group alone is replaced by one or two independent substituents selected from hydroxya, C1-6 alkyloxy, hydroxya... C1-6 alkyloxycarbonyl, carboxyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, cyano, amino, aminocarbonyl, aminocarbonylamino, mono- or di(C1-6 alkyl)amino, aryl and Het; or R1 and R2 together may form pyrrolidinyl, piperidinyl, morpholinyl, acido or mono- or di(C1-12 alkyl)amino C1-4 alkylidine; R3 represents hydrogen, aryl, C1-6 alkylcarbonyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, or a C1-6 alkyl substituted by a C1-6 alkyloxycarbonyl; and R4 is independent, representing hydroxyl, halo, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, cyano, aminocarbonyl, nitro, amino, trihalomethyl, trihalomethyloxy, or a C1-6 alkyl substituted by a cyano or aminocarbonyl; R5 represents hydrogen or C1-4 alkyl; L represents C1-10 alkyl, C3-10 alkenyl, C3-10 alkynyl, C3-7 cycloacyl, or a C1-10 alkyl substituted by a substituent. One or two independently selected substituents from C3-7 cycloalkyl, indenyl, indolyl, and phenyl, where such phenyl, indenyl, and indolyl may be replaced by one, two, three, four, or possibly five substituents, each independently selected from halo, hydroxyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, cyano, aminocarbonyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, formyl, nitro, amino, trihalomethyl, trihalomethyloxy, and C1-6 alkylcarbonyl; or L is -X1-R6 or -X2-Alk-R7, where R6 and R7 are independent of each other, i.e., phenyl, or phenyl replaced by one, two, three, four, or five substituents. Substances are independently selected from halo, hydroxyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, C1-6 alkylcarbonyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, formyl, cyano, aminocarbonyl, nitro, amino, trihalomethyloxy and trihalomethyl: and X1 and X2 are each independent of each other, i.e. -NH2-, -NH-NH-, -N-N-, -O-, S-, S(=O)- or -S(=O)2-: AIk is a C1-4 alkandiyl; aryl is phenyl or phenyl substituted by one, two, three, four or five substances, each independently selected from halo, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, cyano, aminocarbonyl, nitro, amino, trihalomethyloxy and trihalomethyl: and X1 and X2 are each independent of each other, i.e. -NH2-, -NH-NH-, -N-N-, -O-, S-, S(=O)- or -S(=O)2-. AIk is a C1-4 alkandiyl; aryl is phenyl or phenyl substituted by one, two, three, four or five substances, each independently selected from halo, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, cyano, aminocarbonyl, nitro, amino, trihalomethyloxy and trihalomethyl: Nitro, trifluoromethyl Het (Ht) are aliphatic or aromatic radicals; these aliphatic heterocyclic radicals are selective from pyrrolidenil, piperidinil, homopiperidinil, piperesinil, morpholinil, tetrahydrofurenil, and tetrahydrothienil, where each of these aliphatic heterocyclic radicals may be selectively replaced by one oxo-group; and these aromatic heterocyclic radicals are selective from pyrroliil, furenil, thienil, pyridyl, pirimidinil, pyresinil, and pyridezinil, where each of these aromatic heterocyclic radicals may be selectively replaced by a hydroxy ...
2.การใช้สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ n อย่างน้อยที่สุด คือ 1 และ R4 อย่างน้อยที่สุดคือ ไซยาโน2. The use of the compounds as claimed in claim 1, where n is at least 1 and R4 is at least cyano.
3.การใช้สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 โดยที่ สารประกอบมีสูตร (สูตรเคมี)3. The use of the compounds as claimed in claim 1 or 2, where the compounds have the formula (chemical formula).
4.การใช้สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อ 1 ถึง 3 โดยที่สารประกอบมีสูตร (สูตรเคมี)4. The use of any of the compounds claimed in claims 1 through 3, where the compound has the formula (chemical formula).
5.สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) N-ออกไซด์,เกลือเติมที่ยอมรับทางเภสัชกรรมหรือรูปไอโซเมอร์ เชิงสเตอรีโอเคมี โดยที่ L,O,R3,R4,R5 และ A เป้นดังที่ นิยามภายใต้สูตร (I) และ R4 คือเฮโล,C1-6แอลคิล,ไซยาโน,อะ มิโนคาร์บอนิล,ไนโตร,ไตรเฮโลเมทิล,ไตรเฮโลเมทิลออกซี หรือ C1-6 แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยไซยาโน หรืออะมิโนคาร์บอนิล; n คือ 0,1,2 หรือ 3; โดยมีเงื่อนไขว่า O และ L เป็นสารอื่นนอกเหนือจากอะนิลิ โน,2,4,6-ไตรนิโตรอะนิลิโน,3-เมทอกซีอะนิลิโน,4-เมทอกซีอะ นิลิโน,4-เอทอกซี-อะนิลิโน,3,4-ไดเมทอกซี-อะนิลิโน,3-คลอ โร-4ฟลูโอโร-อะนิลิโน,4-ไซยาโน-อะนิลิโน,2-(C1-6 แอลคิล)-อะนิลิโน,3-คลอโร-อะนิลิโน,4-โบรโม-อะนิลิโน,ก4-นิ โตร-อะนิลิโน และ 4-คลอโร-อะนิลิโน5. Compounds with the formula (chemical formula) N-oxide, pharmaceutically acceptable additive salts or stereochemical isomers, where L,O,R3,R4,R5 and A are as defined under formula (I) and R4 is halo,C1-6 alkyl,cyano,aminocarbonyl,nitro,trihalomethyl,trihalomethyloxy or C1-6 alkyl substituted with cyano or aminocarbonyl; n is 0,1,2 or 3; provided that O and L are other than anilin,2,4,6-trinitroanilin,3-methoxyanilin,4-methoxyanilin,4-ethoxy-anilin,3,4-dimethoxy-anilin,3-chloro Ro-4fluoro-anilino, 4-cyano-anilino, 2-(C1-6 alkyl)-anilino, 3-chloro-anilino, 4-bromo-anilino, g4-nitro-anilino, and 4-chloro-anilino.
6.สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิ 5 โดยที่สารประกอบมี สูตร (สูตรเคมี)6. The compound as claimed in claim 5, whereby the compound has the formula (chemical formula).
7.สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิ 6 โดยที่ L และ O เป้นสารอื่น นอกเหนือจากอะนิลิโน,2,4,6 ไตรนิโตร-อะนิลิ โน,4-(C1-6แอลคิล)-อะนิลิโน,4-โบรโมอะนิลิโน,4-นิโตร-อะนิ ลิโน และ 4-คลอโร-อะนิลิโน7. Compounds as claimed in claim 6, where L and O are other than anilinone,2,4,6-trinetro-anilinone,4-(C1-6-alkyl)-anilinone,4-bromoanilinone,4-nitro-anilinone, and 4-chloro-anilinone.
8.สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิ 6 หรือ 7 โดยที่ R4''คือ ไซยาโน,อะมิโนคาร์บอนิล หรือ C1-6แอลคิลที่ถูกแทน ที่ด้วย ไซยาโนหรืออะมิโนคาร์บอนิล8. Compounds as claimed in claim 6 or 7, where R4'' is a cyano, aminocarbonyl or C1-6 alkyl substituted with a cyano or aminocarbonyl.
9.สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 5 ถึง 8 โดยที่ L คือ 2,6- ไดคลอโรเบนซิล,หรือ L คือ -X1-R6 โดยที่ X1 คือ -NR3-,-S- คือ -O- และ R6 คือ 2,4,6-ไตรคลอ โรเฟนิล,2,4,6-ไตรเมทิล-เฟนิล,2,4-ไดโบรโม-3,5-ไดคลอโรเฟ นิล,2,4-ไดโบรโม-6-ฟลูโอโรเฟนิล,2,4-ไดคลอโร-6-เมทิล-เฟ นิล,2,6-ไดโบรโม-4-ไอโซพรอพิล,2,6-ไดโบรโม-4เมทิลเฟ นิล,2,6-ไดโบรโม-4พรอพ-1-อิล-เฟนิล,2,6-ไดคลอโร-4-ไชยา โน-เฟนิล,2,6-ไดคลอโร-4-ไตรฟลูโอโรเมทอกซี-เฟนิล,2,6ไดคลอ โร-4-ไตรฟลูโอโร-เมทิล-เฟนิล,2,6-ไดคลอโร-เฟนิล,2,6-ไดคลอ โร-เฟนิล,2,6-ไดเมทิล-4-(1,1-ไดเมทิลเอทิล)-เฟ นิล,2,6-ไดเมทิล-เฟนิล,4-คลอโร-2,6-ไดเมทิล-เฟนิล,4-ไซยา โน-2,6-ไดเมทิล เฟนิล;หรือ L คือ -X2-Alk-R7 เมื่อ -X2-Alk- คือ -NH-CH2- และ R7 คือ เฟนิล9. Compounds as claimed in any of the claims in clauses 5 through 8, where L is 2,6-dichlorobenzyl, or L is -X1-R6, where X1 is -NR3-, -S- is -O-, and R6 is 2,4,6-trichlorophenyl, 2,4,6-trimethyl-phenyl, 2,4-dibromo-3,5-dichlorophenyl, 2,4-dibromo-6-fluorophenyl, 2,4-dichloro-6-methyl-phenyl, 2,6-dibromo-4-isopropyl, 2,6-dibromo-4methylphenyl, 2,6-dibromo-4prop-1-yl-phenyl, 2,6-dichloro-4-chay. No-phenyl,2,6-dichloro-4-trifluoromethoxy-phenyl,2,6-dichloro-4-trifluoro-methyl-phenyl,2,6-dichloro-phenyl,2,6-dichloro-phenyl,2,6-dimethyl-4-(1,1-dimethylethyl)-phenyl,2,6-dimethyl-phenyl,4-chloro-2,6-dimethyl-phenyl,4-cyano-2,6-dimethylphenyl; or L is -X2-Alk-R7, where -X2-Alk- is -NH-CH2- and R7 is phenyl.
10.สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 5 ถึง 9 โดยที่ Q คือไฮโดรเจน,L คือ -X1-R6 โดยที่ X1 คือ -NH-และ R6 คือ 2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล หรือ 4-ไซยา โน-2,6-ไดเมทิลเฟนิล,มอยเอที- NR3 (ที่อาจเลือกเฟนิลหรือพิ ริดิลที่ถูกแทนที่) แทน p-ไชยาโนอะนิลิโนและอยู่ในตำแหน่ง 2 ของวงแหวนพิริมีดีน10. A compound as claimed in any of the claims in clauses 5 through 9, where Q is hydrogen, L is -X1-R6, where X1 is -NH- and R6 is 2,4,6-trimethylphenyl or 4-cyano-2,6-dimethylphenyl, moiat-NR3 (which may be selectively replaced by phenyl or pyridyl) in place of p-cyanoanilinone and is at position 2 of the pyrimedene ring.
11.สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 5 ถึง 10 โดยที่ R4'' คือ เฮโล,ไซยาโน,อะมิโนคาร์บอนิล หรือ ไซยาโน C1-6แอลคิล;n คือ ศูนย์,A คือ CH,R3 คือ ไฮโดรเจน;R5 คือ ไฮโดรเจน หรือเมทิล;Q คือ ไฮโดรเจน หรือ NHR1;และ L ประกอบด้วยเฟนิล,2,4,6-ไตรคลอโรเฟ นิล,2,4-6-ไดเมทิล-เฟนิล,2,4-ไดโบรโม-3,5-ไดคลอโร-เฟ นิล,2,4-ไดโบรโม-6-ฟลูโอโรเฟนิล,2,4-ไดคลอโร-6-เมทิล-เฟ นิล,2,6-ไดโบรโม-4-ไอโซพรอพิล-เฟนิล,2,6-ไดโบรโม-4-เมทิลเฟ นิล,2,6-ไดโบรโม-4-พรอพ-1-อิล-เฟนิล,2,6-ไดคลอโร-4ไซยา โน-เฟนิล,2,6-ไดคลอโร-4-ไตรฟลูโอโรเมทอกซี-เฟนิล,2,6-ไดคลอ โร-4-ไตรฟลูโอโร-เมทิล-เฟนิล,2,6-ไดคลอโร-เฟ นิล,2,6-ไดเมทิล-4-(1,1-ไดเมทิล เอทิล)-เฟนิล,2,6-ไดเมทิล-เฟนิล,2-โบรโม-4-ฟลูโอ โร-6-เมทิล-เฟนิล,2-โบรโม-6-คลอโร-4-ฟลูโอโร-เฟ นิล,4-โบรโม-2,6-ไดเมทิล-เฟนิล,4-คลอโร-2,6-ไดเมทิล-เฟนิล หรือ 4 ไซยาโน-2,6-ไดเมทิล-เฟนิล11. Compounds as claimed in any of the claims in clauses 5 through 10, where R4'' is halo, cyano, aminocarbonyl, or cyano C1-6 alkyl; n is zero; A is CH; R3 is hydrogen; R5 is hydrogen or methyl; Q is hydrogen or NHR1; and L consists of phenyl, 2,4,6-trichlorophenyl, 2,4-6-dimethyl-phenyl, 2,4-dibromo-3,5-dichloro-phenyl, 2,4-dibromo-6-fluorophenyl, 2,4-dichloro-6-methyl-phenyl, 2,6-dibromo-4-isopropyl-phenyl, 2,6-dibromo-4-methylphenyl. Nil,2,6-dibromo-4-prop-1-il-phenyl,2,6-dichloro-4cyano-phenyl,2,6-dichloro-4-trifluoromethoxy-phenyl,2,6-dichloro-4-trifluoro-methyl-phenyl,2,6-dichloro-phenyl,2,6-dimethyl-4-(1,1-dimethylethyl)-phenyl,2,6-dimethyl-phenyl,2-bromo-4-fluoro-6-methyl-phenyl,2-bromo-6-chloro-4-fluoro-phenyl,4-bromo-2,6-dimethyl-phenyl,4-chloro-2,6-dimethyl-phenyl or 4-cyano-2,6-dimethyl-phenyl
12.สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิ 5 ซึ่งสารประกอบคือ 4-([4-อะมิโน-6-[(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล]-2-พิริมิดิ นิล]อะมิโน]-เบนโซนิไตรล์; 6-[(2,6-ไดคลอดรเฟนิล)เมทิล]-N2-(4-ฟลูโอโรเฟนิล)-2,4-พิริ มิดีนไดเอมีน; 4-[[4-[(2,4-ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล]-6-[(4-ไอดรอกซีบิวทิล)อะ มิโน]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]-เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล]-6-[(3-ไอดรอกซีบิวทิล)อะ มิโน]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]-เบนโซนิไตรล์; N-[[2-[(4-ไซยาโนเฟนิล)อะมิโน]-6-[(2,6-ไดคลอโรเฟ นิล)เมทิล]-4-พิริมิดินิล]อะซีเทไมด์; N-[[2-[(4-ไซยาโนเฟนิล)อะมิโน]-6-[(2,6-ไดคลอโรเฟ นิล)เมทิล]-4-พิริดินิล]บิวเทนไมด์; -4[[2-อะมิโน-6-(2,6-ไดคลอโรเฟนอกซี)-4-พิริมิดินิล]เบนโซ นิไตรล์; -4[[4[(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล]-6-[(2-ไฮดรอกซี-2-เฟนิล เอทิล)อะมิโน]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์) -4[[4[(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล]-6-[(3-(2-เฟนิลเอทิล)อะมิ โน]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์) -4[[4[(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล]-6-[(2-(2-ไฮดรอกซีเอทอก ซี)เอทิล]อะมิโน]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์) -4[[4[(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล]-6-[(2,3-ไดไฮดรอกซี พรอพิล)อะมิโน]เบนโซนิไตรล์) -4[[4[(2-ไซยาโนเอทิล)เอทิล)อะมิโน]-6-[(2,6-ไดคลอโรเฟ นิล)เมทิล]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์ -4[[4[(2,6 -ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล)อะมิโน]-6-[(2-(1-พิร์รอ ลิดินิล)เอทิล]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์ -4[[4-อะมิโน-6-[(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล)]-5-เมทิล-2-พิริ มิดีนิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; N2(4-โบรโมเฟนิล)-6-[(2,6-ไดคลอเฟ นิล)เมทิล]-5-เมทิล-2,4-พิริมิดีนไดเอมีน; 4-[[4-[(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)อะมิโน)-2-พิริมิดินิล)อะมิ โน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)อะมิโน)-4-พิริมิดินิล)อะมิ โน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)อะมิโน)-2-พิริมิดินิล)อะมิ โน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนอกซี)-2-พิริมิดินิล)อะมิโน]เบน โซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)ไทโอ]-2-พิริมิดินิล)อะมิโน]เบน โซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,6-ไตโบรโม-4-(1-เมทิลเอทิล)เฟนิล]อะมิโน]-2-พิริ มิดีนิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,6-ไดคลอโร-4-(ไตรฟลูโอโรเมทิล)เฟนิล]อะมิ โน]-2-พิริมิดีนิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,4-ไดคลอโร-6-เมทิลเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริมิดี นิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[2-[(ไซยาโนเฟนิล)อะมิโน]-4-พิริมิดีนิล]อะมิ โน]-3,5-ไดเมทิลเบนโซนิไตรล์; 4-[[2-[(2,4-ไดโบรโม-6ฟลูโอโรเฟนิล]อะมิโน]-2-พิริมิดี นิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-อะมิโน-6[(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล-2-พิริมิดีนิล]อะ มิโน]เบนซีนแอซีโตนิไตรล์; 4-[[4-[เมทิล(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริมิดี นิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,4,6-ไตรคลอโรเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริมิดีนิล]อะมิ โน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)ไทโอ]-2-พิริมิดีนิล]อะมิ โน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริมิดีนิล]อะมิ โน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-อะมิโน-6-[(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริมิดี นิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[2-อะมิโน-6-[(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)อะมิโน]-4-พิริมิดี นิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-(2-โบรโม-4-คลอดโร-6-เมทิลเฟนอกซี)-2-พิริมิดีนิล]อะ มิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-(4-คลอโร-2,6-ไดเมทิลเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริมิดีนิล]อะ มิโน]เบนโซนิไตรล์; 3,5-ไดคลอโร-4-[[2-[(4-ไชยาโนเฟนิล)อะมิโน]-4-พิริมิดี นิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[[2,6-ไดคลอโร-4-(ไตรฟลูโอโรเมทอกซี)เฟนิล]อะมิ โน]-2-พิริดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[[2,4-ไดโบรโม-3,6-ไตรคลอโรเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริดิ นิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[[2,6-ไดโบรโม-4-พรอพิลเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริดินิล]อะ มิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[[2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริดินิล]อะมิ โน]เบนเซไมด์; 4-[[4-[[4-(1,1-ไดเมทิลเอทิล)-2,6-ไดเมทิลเฟนิล)อะมิ โน]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[2-[[4-ไซยาโนเฟนิล)อะมิโน]-4-พิริมิดินิล]ออก ซี]-3,5-ไดเมทิลเบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[[4-คลอโร-2,6-ไดเมทิลเฟนิล)อะมิโน]-5-เมทิล-2-พิริ มิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[2-[[4-ไซยาโนเฟนิล)อะมิโน]-5เมทิล-4-พิริมิดินิล]อะมิ โน]3,5-ไดเมทิลเบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[[4-(1,1-ไดเมทิลเอทิล)]-2,6-ไดเมทิลเฟนิล]อะมิ โน]-5-เมิทิล-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[[4-โบรโม-2,6-ไดเมทิลเฟนิล)อะมิโน]-5-เมทิล-2-พิริ มิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[5-เมทิล-4-[(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)ไทโอ]-2-พิริมิดิ นิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,6-ไดโบรโม-4-พรอพิลเฟนิล)อะมิโน]-5-เมทิล-2-พิริ มิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,4,6-ไตรเมทิล)อะมิโน]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบน เซไมด์,N3-ออกไซด์; N2-(4-คลอโรเฟนิล)-N4-(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)-2,4-พิริมิ ดีนไดเอมีน; 4-[[4-[(2,6-ไดโบรโม-4-(1-เมทิลเอทิล)เฟนิล]อะมิ โน]-5-เมทิล-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[2-[(4-ไซยาโนเฟนิล)อะมิโน]-5-เมทิล-4-พิริมิดินิล]อะมิ โน]-3,5-ไดเมทิลเบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(เฟนิลเมทิล)อะมิโน)-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิ ไตรล์; N-ออกไซด์,เกลือเติมที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม หรือรูปไอโซเ มอร์เชิงสเตอรีโอเคมีของสาร12. The compound referred to in claim 5, which is 4-([4-amino-6-[(2,6-dichlorophenyl)methyl]-2-pyrimidinyl]amino]-benzonitrile; 6-[(2,6-dichlorophenyl)methyl]-N2-(4-fluorophenyl)-2,4-pyrimidinyldiamine; 4-[[4-[(2,4-dichlorophenyl)methyl]-6-[(4-hydroxybutyl)amino]-2-pyrimidinyl]amino]-benzonitrile; 4-[[4-[(2,6-dichlorophenyl)methyl]-6-[(3-hydroxybutyl)amino]-2-pyrimidinyl]amino]-benzonitrile; N-[[2-[(4-cyanophenyl)amino]-6-[(2,6-dichlorophenyl)methyl]-4-pyrimidinyl]acetamide; N-[[2-[(4-cyanophenyl)amino]-6-[(2,6-dichlorophenyl)methyl]-4-pyrimidinyl]butanamide; -4[[2-amino-6-(2,6-dichlorophenoxy)-4-pyrimidinyl]benzonitrile; -4[[4[(2,6-dichlorophenyl)methyl]-6-[(2-hydroxy-2-phenyl Ethyl)amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile) -4[[4[(2,6-dichlorophenyl)methyl]-6-[(3-(2-phenylethyl)amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile) -4[[4[(2,6-dichlorophenyl)methyl]-6-[(2-(2-hydroxyethoxy)ethyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile) -4[[4[(2,6-dichlorophenyl)methyl]-6-[(2,3-dihydroxypropyl)amino]benzonitrile) -4[[4[(2-cyanoethyl)ethyl)amino]-6-[(2,6-dichlorophenyl N2(4-bromophenyl)-6-[(2,6-dichlorophenyl)methyl)amino]-2-pyrimidinyl)amino]benzonitrile; N2(4-bromophenyl)-6-[(2,6-dichlorophenyl)methyl]-5-methyl-2,4 ...trimethylphenyl)amino)-2-pyrimidinyl)amino]benzonitrile; N2(4-bromophenyl)-6-[(2,6-dichlorophenyl)methyl]-5-methyl-2,4-pyrimidinyl)amino]benzonitrile; N2(4-bromophenyl)-6-[(2,6-dichlorophenyl)methyl]-5-methyl- 4-[[4-[(2,4,6-trimethylphenyl)amino)-4-pyrimidinyl)amino]benzonitrile; 4-[[4-[(2,4,6-trimethylphenyl)amino)-2-pyrimidinyl)amino]benzonitrile; 4-[[4-[(2,4,6-trimethylphenoxy)-2-pyrimidinyl)amino]benzonitrile; 4-[[4-[(2,6-dichlorophenyl)thio]-2-pyrimidinyl)amino]benzonitrile; 4-[[4-[(2,6-tibromo-4-(1-methylethyl)phenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile; 4-[[4-[(2,6-dichloro-4-(trifluoromethyl)phenyl]amino]-2-pyrimidenil]amino]benzonitrile; 4-[[4-[(2,4-dichloro-6-methylphenyl)amino]-2-pyrimidenil]amino]benzonitrile; 4-[[2-[(cyanophenyl)amino]-4-pyrimidenil]amino]-3,5-dimethylbenzonitrile; 4-[[2-[(2,4-dibromo-6fluorophenyl]amino]-2-pyrimidenil]amino]benzonitrile; 4-[[4-amino-6[(2,6-dichlorophenyl)methyl-2-pyrimidenil]a [amino]benzene acetonitrile; 4-[[4-[methyl(2,4,6-trimethylphenyl)amino]-2-pyrimidenyl]amino]benzonitrile; 4-[[4-[(2,4,6-trimethylphenyl)amino]-2-pyrimidenyl]amino]benzonitrile; 4-[[4-[(2,4,6-trimethylphenyl)thio]-2-pyrimidenyl]amino]benzonitrile; 4-[[4-[(2,4,6-trimethylphenyl)amino]-2-pyrimidenyl]amino]benzonitrile; 4-[[4-amino-6-[(2,4,6-trimethylphenyl)amino]-2-pyrimidenyl [Nyl]amino]benzonitrile; 4-[[2-amino-6-[(2,4,6-trimethylphenyl)amino]-4-pyrimidenil]amino]benzonitrile; 4-[[4-(2-bromo-4-chloro-6-methylphenoxy)-2-pyrimidenil]amino]benzonitrile; 4-[[4-(4-chloro-2,6-dimethylphenyl)amino]-2-pyrimidenil]amino]benzonitrile; 3,5-dichloro-4-[[2-[(4-cyanophenyl)amino]-4-pyrimidenil]amino]benzonitrile; 4-[[4-[[2,6-dichloro-4-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]-2-pyridinyl]amino]benzonitrile; 4-[[4-[[2,4-dibromo-3,6-trichlorophenyl)amino]-2-pyridinyl]amino]benzonitrile; 4-[[4-[[2,6-dibromo-4-propylphenyl)amino]-2-pyridinyl]amino]benzonitrile; 4-[[4-[[2,4,6-trimethylphenyl)amino]-2-pyridinyl]amino]benzamide; 4-[[4-[[4-(1,1-dimethylethyl)-2,6-dimethylphenyl)amino] [4-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile; 4-[[4-[[4-cyanophenyl)amino]-4-pyrimidinyl]oxy]-3,5-dimethylbenzonitrile; 4-[[4-[[4-chloro-2,6-dimethylphenyl)amino]-5-methyl-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile; 4-[[2-[[4-cyanophenyl)amino]-5methyl-4-pyrimidinyl]amino]3,5-dimethylbenzonitrile; 4-[[4-[[4-(1,1-dimethylethyl)]-2,6-dimethylphenyl]amino]-5-methyl-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile; 4-[[4-[[4-bromo-2,6-dimethylphenyl)amino]-5-methyl-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile; 4-[[5-methyl-4-[(2,4,6-trimethylphenyl)thio]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile; 4-[[4-[(2,6-dibromo-4-propylphenyl)amino]-5-methyl-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile; 4-[[4-[(2,4,6-trimethyl)amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzamide, N3-oxide; N2-(4-chlorophenyl)-N4-(2,4,6-trimethylphenyl)-2,4-pyrimidinyldiamine; 4-[[4-[(2,6-dibromo-4-(1-methylethyl)phenyl]amino]-5-methyl-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile; 4-[[2-[(4-cyanophenyl)amino]-5-methyl-4-pyrimidinyl]amino]-3,5-dimethylbenzonitrile; 4-[[4-[(phenylmethyl)amino)-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile; N-oxide, pharmaceutically acceptable additive salt or stereochemical isomer of the substance.
13.ผลิตภัณฑ์เชิงเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยพาหะที่ยอมรับเชิง เภสัชกรรม และสารประกอบในปริมาณที่ออกฤทธิ์บำบัดรักษาตาม ที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 5 ถึง 1213. Pharmaceutical products containing a pharmaceutically acceptable carrier and compounds in therapeutic amounts as defined in any one of Claims 5 through 12.
14.กระบวนการสำหรับการเตรียมผลิตภัณฑ์เภสัชกรรมตามที่นิยาม ในข้อถือสิทธิ 13 กำหนดลักษณะเฉพาะที่ว่า สารประกอบใน ปริมาณมีผลบำบัดรักษาตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อใดข้อ หนึ่ง 5 ถึง 12 ถูกผสมเข้ากันอย่างดีกับพาหะที่ยอมรับเชิง เภสัชกรรม14. The process for preparing the pharmaceutical product as defined in Claim 13 specifies that the compound in therapeutic quantities as defined in one of the claims 5 through 12 is well mixed with a pharmacopoeialy acceptable carrier.
15.กระบวนการเตรียมสารประกอบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 5 กำหนดลักษณะเฉพาะโดย a)ทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ที่มีสูตร (II-A) โดยที่ W1 เป้น หมู่หลุดออกที่เหมาะสมกับอนุพันธ์อะมิโนที่มีสูตร (III) ที่อาจเลือกในตัวละลายภายใต้บรรยากาศที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยา และอาจในสภาพที่มีกรด (สูตรเคมี) โดยที่ O,R3,R4,R4'',R5,A,n'' และเป็นดังที่นิยามในข้อถือ สิทธิ 5; b)ทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ที่มีสูตร (II-B) โดยที่ W1 เป็น หมู่หลุดออกที่เหมาะสมกับอนุพันธ์อะมิโนที่มีสูตร (VI) โดย อาจเลือกในตัวทำละลายภายใต้บรรยากาศที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยา และอาจเลือกในสภาพที่มีกรด (สูตรเคมี) c)ทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ H-X1-R6 กับสารมัธยันตร์ที่มี สูตร (II-C) ในตัวทำละลายที่เหมาะสมที่อาจเลือกในสภาพที่มี กรดหรือเบสที่เหมาะสม;ดังนั้น ทำให้ได้สารประกอบที่มีสูตร (I'') โดยที่ L คือ -X1-R6 ซึ่งสารประกอบดังกล่าวถูกแทนด้วย สูตร (I''-C) (สูตรเคมี) หรือถ้าต้องการแปลงสารประกอบที่มีสูตร (I'') ไปเป็นสารอื่นๆ ตามการแปลงที่รู้จักในศิลปวิทยาการและนอกจากนี้ถ้าต้องการ แปลงสารประกอบที่มีสูตร (I'') ไปเป็นเกลือเติมกรดที่ไม่เป็น พิษที่ออกฤทธิ์บำบัดรักษาโดยการทำปฏิกิริยากับกรด หรือไป เป็นเกลือเติมเบสที่ไม่เป็นพิษที่ออกฤทธิ์บำบัดรักษาโดยการ ทำปฏิกิริยากับเบส,หรือในทางกลับกันแปลงรูปเกลือเติมกรดไป เป็นเบสเสรีโดยการทำปฏิกิริยากับแอลคาไล หรือแปลงเกลือเติม เบสไปเป็นกรดเสรีโดยการทำปฏิกิริยากับกรด;และถ้าต้องการ เตรียมรูปไอโซเมอร์เชิงสเตอริโอเคมี หรือ N-ออกไซด์ของสาร15. The process for preparing the compounds as defined in Reputation 5 is characterized by: a) reacting an intermediate of the formula (II-A), where W1 is a suitable ejection group for an amino derivative of the formula (III) which may be selective in a solvent under an inert atmosphere and possibly under an acidic atmosphere (chemical formula) where O,R3,R4,R4'',R5,A,n'' are as defined in Reputation 5; b) reacting an intermediate of the formula (II-B), where W1 is a suitable ejection group for an amino derivative of the formula (VI) which may be selective in a solvent under an inert atmosphere and possibly under an acidic atmosphere (chemical formula); c) reacting the intermediate H-X1-R6 with an intermediate of the formula (II-C) in a suitable solvent which may be selective under an acidic or basic atmosphere; thus, This allows for the formation of compounds with the formula (I''), where L is -X1-R6, which are represented by the formula (I''-C) (chemical formula). Alternatively, it is possible to transform the compound with the formula (I'') into other substances using known transformations. Furthermore, it is possible to transform the compound with the formula (I'') into a non-toxic acidic salt that exhibits therapeutic activity through reaction with an acid, or into a non-toxic base-based salt that exhibits therapeutic activity through reaction with a base, or conversely, transform the acidic salt into a free base through reaction with an alkali, or transform the base-based salt into a free acid through reaction with an acid; and it is possible to prepare stereochemical isomers or N-oxides of the substance.
16.สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิ 5 สำหรับใช้เป็นยา16. The compounds claimed in claim 5 for medicinal use.
17.การรวมสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 และสารประกอบต้านรีโทรไวรัสอื่นๆ17. Combination of compounds with the formula (I) as defined in Claim 1 and other antiretroviral compounds.
18.การรวมสารประกอบที่มีสูตร (I'') ตามที่นิยามในข้อถือ สิทธิ 5 และสารประกอบต้านรีโทรไวรัสอื่นๆ18. The inclusion of compounds with the formula (I'') as defined in Claim 5 and other antiretroviral compounds.
19.การรวมตามที่อ้างในข้อถือสิทธิ 17 หรือ 18 สำหรับใช้ เป็นยา19. Inclusion as claimed in claims 17 or 18 for use as medicine.
20.ผลผลิตที่ประกอบด้วย (a)สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่ นิยามในข้อถือสิทธิ 1 และ (b)สารประกอบต้านรีโทรไวรัสอื่นๆ เป็นสารเตรียมรวมกันสำหรับใช้พร้อมกันแยกกันหรือเรียงลำดับ ในกรรมวิธีต้านเอชไอวี20. A product consisting of (a) a compound with the formula (I) as defined in Reputation 1 and (b) other antiretroviral compounds, prepared as a combination for use separately or sequentially in HIV antiviral procedures.
21.ผลผลิตที่ประกอบด้วย (a)สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่ นิยามในข้อถือสิทธิ 5, และ (b)สารประกอบต้านรีโทรไวรัส อื่นๆ ในลักษณะเป็นสารเตรียมรวมสำหรับการใช้ในกรรมวิธีต้าน เอชไอวีพร้อมกัน แยกกันหรือเรียงตามลำดับ21. A product consisting of (a) a compound with the formula (I) as defined in Claim 5, and (b) other antiretroviral compounds as a composite preparation for use in simultaneous, separate or sequential HIV prevention procedures.
22.ผลิตภัณฑ์เชิงเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยพาหะที่ยอมรับเชิง เภสัชกรรมและเป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ (a)สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 และ (b)สารประกอบต้านรีโทร ไวรัสอื่นๆ22. Pharmaceutical products containing a pharmaceutically acceptable carrier and an active ingredient (a) a compound formulated (I) as defined in Claim 1 and (b) other antiretroviral compounds.
23.ผลิตภัณฑ์เชิงเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยพาหะที่ยอมรับเชิง เภสัชกรรมและเป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ (a)สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 5 และ (b)สารประกอบต้านรีโทร ไวรัสอื่นๆ23. Pharmaceutical products containing a pharmaceutically acceptable carrier and an active ingredient (a) a compound formulated (I) as defined in Claim 5 and (b) other antiretroviral compounds.
24.สารประกอบที่มีสูตร (II''-B) (สูตรเคมี) โดยที่ R3,R4,R4'',n'',A และ L เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 5 และ W1 เป็นเฮโลเจน (ข้อถือสิทธิ 24 ข้อ, 10 หน้า, 5 รูป)24. A compound with the formula (II''-B) (chemical formula) where R3, R4, R4'', n'', A and L are as defined in claim 5 and W1 is a halogen. (24 claims, 10 pages, 5 figures)