TH59836B - อนุพันธ์พิริมิดีนที่ยับยั้งเอชไอวี - Google Patents

Abstract

DC60 (18/06/42) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับการใช้สารประกอบ (สูตรเคมี) N-ออกไซด์, เกลือเติมที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรมและรูปไอโซเมอร์ เชิงสเตอริโอเคมีของสาร โดยที่ A คือ CH, CR4 หรือ N; n คือ 0 ถึง 4; Q คือไฮโดรเจน หรือ -NR1R2; R1 และ R2 เลือกจาก ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, C1-12 แอลคิล, C1-12 แอลคิลออก ซี, C1-12 แอลคิลคาร์บอนิล, C1-12แอลคิล ออกซีคาร์บอนิล, แอ ริล, มอนอ- หรือ ได (C1-12แอลคิล)อะมิโน, มอ นอ- หรือ ได (C1-12แอคิล) อะมิโนคาร์บอนิล โดย C1-12 แอลคิลแต่ ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่ ; หรือ R1 และ R2 ร่วมกันอาจ สร้างพิร์รอลิดินิล, พิเพอริดินิล, มอร์ฟอลินิล, อะซิโด หรือ มอน- หรือ ได (C1-12แอลคิล) อะมิโน C1-4 แอลคิลไดอีน ; R3 คือ ไฮโดรเจน, แอริล, C1-16 แอลคิลคาร์บอนิล, ที่อาจเลือก C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซีที่ถูก แทนที่ ; และ R4 คือ ไฮดรอกซี, เฮโล ที่อาจเลือก C1-6 แอลคิล, C1-6 แอล คิลออกซี, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, ไน โตร, อะมิโน, ไตรเฮโลเมทิล, ไตรเฮโลเมทิลออกซี ; R5 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล ; L อาจเลือกเป็น C1-10 แอลคิล, C3-10 แอลคีนิล, C3-10 แอลไค นิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล ที่ถูกแทนที่ ; หรือ L คือ -X1-R6 หรือ -X2-Alk-R7 โดยที่ R6 และ R7 อาจ เลือกคือเฟนิลที่ถูกแทนที่ ; X1 และ X2 คือ -NR3-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -S-, -S(=O)- หรือ -S (=O)2 ; Alk คือ C14 แอลเคนไดอิล ; แอริล อาจเลือกคือเฟนิลที่ถูกแทนที่ : Het คือ อนุมูลอะลิ เฟติก หรือ อะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิกที่อาจ เลือกถูกแทนที่; สำหรับการผลิตยาสำหรับการรักษาสิ่ง ทดลองที่ ประสบกับการติดเชื้อเอช ไอวี (HIV ; Human Immunodeficiency Virus) นอกจากนี้ยัง เกี่ยวข้องกับสารประกอบตัวใหม่ที่เป็นหมู่ยอยของสารประกอบ ที่มีสูตร (I), การเตรียมสารและผลิต ภัณฑ์ที่ประกอบด้วยสาร การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับการใช้สารประกอบ (สูตรเคมี)N-ออกไซด์,เกลือเติมที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรมและรูปไอโซเมอร์ เชิงสเตอริโอเคมีของสาร โดยที่ A คือ CH,CR4 หรือ N; n คือ 0 ถึง 4; Q คือไฮโดรเจน หรือ -NR1R2;R1 และ R2 เลือกจาก ไฮโดรเจน,ไฮดรอกซี,C1-12 แอลคิล,C1-12 แอลคิลออก ซี,C1-12แอลคิลคาร์บอนิล,C1-12แอลคิลออกซีคาร์บอนิล,แอ ริล,มอนอ-หรือได(C1-12แอลคิล)อะมิโน,มอ นอ-หรือได(C1-12แอคิล)อะมิโนคาร์บอนิล โดย C1-12แอลคิลแต่ ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่; หรือ R1 และ R2 ร่วมกันอาจ สร้างพิร์รอลิดินิล,พิเพอริดินิล,มอร์ฟอลินิล,อะชิโดหรือ มอน-หรือได-(C1-12แอลคิล)อะมิโนC1-4แอลคิลไดอีน; R3 คือ ไฮโดรเจน,แอริล,C1-16แอลคิลคาร์บอนิล,ที่อาจเลือก C1-6แอลคิล,C1-6แอลคิลออกซีที่ถูก แทนที่;และ R4 คือ ไฮดรอกซี,เฮโล ที่อาจเลือก C1-6แอลคิล,C1-6 แอลคิลออกซี,ไซยาโน,อะมิโนคาร์บอนิล,ไน โตร,อะมิโน,ไตรเฮโลเมทิล,ไตรเฮโลเมทิลออกซี; R5 คือ ไฮโดรเจนหรือ C1-4แอลคิล; L อาจเลือกเป็น C1-10แอลคิล,C3-10แอลคีนิล,C3-10แอลไคนิล,C3-7ไซโคลแอลคิล ที่ถูกแทนที่; หรือ L คือ -X1-R6 หรือ -1-X2-Alk-R7 โดยที่ R6 และ R7 อาจเลือกคือเฟนิลที่ถูกแทนที่; X1 และ X2 คือ -NR3-,-NH-NH-.N=N-,-O-,-S-,-S(=O)-หรือ -S(=O)2 : Alk คือ C14 แอลเคนไดอิล:แอริล อาจเลือกคือเฟนิลที่ถูกแทนที่ : Hct คือ อนุมูลอะลิเฟติกหรืออะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิกที่อาจ เลือกถูกแทนที่;สำหรับการผลิตยาสำหรับการรักษาสิ่งทดลองที่ ประสบกับการติดเชื้อเอช ไอวี (HIV;Human Immunodeficiency Virus)นอกจากนี้ยัง เกี่ยวข้องกับสารประกอบตัวใหม่ที่เป็นหมู่ย่อยของสารประกอบ ที่มีสูตร (I) การเตรียมสารและผลิตภัณฑ์ที่ประกอบด้วยสาร

Claims (5)

แก้ไข 4 สิงหาคม 2560

1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) N-ออกไซด์, เกลือเติมที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือรูปไอโซเมอร์เชิงสเตอรีโอเคมีของมัน โดยที่ A คือ CH, CR4 หรือ N; Q คือ ไฮโดรเจน หรือ -NR1R2; R1 และ R2 แต่ละตัวต่างเป็นได้โดยอิสระเลือกจากไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, C1-12แอลคิล, C1-12 แอลคิลออกซี, C1-12แอลคิลคาร์บอนิล, C1-12แอลคิลออกซีคาร์บอนิล, แอริล, อะมิโน, โมโน- หรือได-(C1-12แอลคิล)อะมิโน, มอนอ- หรือได(C1-12แอลคิล)อะมิโน คาร์บอนิล ซึ่งหมู่ C1-12แอลคิลแต่ละหมู่ที่กล่าวแล้วข้างต้นอาจถูกเลือก และโดย ตามลำพังถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ โดยแต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระ จากไฮดรอกซี, C1-6แอลคิลออกซี, ไฮดรอกซี C1-6แอลคิลออกซี, คาร์บอกซิล, C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอนิล, ไซยาโน, อะมิโน, อิมิโน, อะมิโนคาร์บอนิล, อะมิโน คาร์บอนิลอะมิโน, มอนอ- หรือได-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, แอริล และ Het; หรือ R1 และ R2 ร่วมกันอาจสร้างเป็นพิร์รอลิดินิล, พิเพอริดินิล, มอร์ฟอลินิล, อะซิโด หรือมอนอ- หรือได-(C1-12แอลคิล)อะมิโนC1-4แอลคิลิดีน; R3 คือ ไฮโดรเจน, แอริล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซี คาร์บอนิล, C1-6แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอนิล; และ R4 แต่ละตัวต่างเป็นได้โดยอิสระ คือ ไฮดรอกซี, เฮโล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซี, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, ไนโตร, อะมิโน, ไตรเฮโลเมทิล, ไตรเฮโลเมทิลออกซี หรือ C1-6แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยไซยาโน หรืออะมิโนคาร์บอนิล; R5 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล; L คือ 2,6-ไดคลอโรเบนซิล, หรือ L คือ -X1-X6 โดยที่ X1 คือ -NR3-, -S- หรือ -O- และ R6 คือ 2,4,6-ไตรคลอโรเฟนิล, 2,4,6-ไตรเมทิล-เฟนิล, 2,4-ไดโบรโม-3,5-ไดคลอโร-เฟนิล, 2,4-ไดโบรโม-6- ฟลูออโรเฟนิล, 2,4-ไดคลอโร-6-เมทิล-เฟนิล, 2,6-ไดโบรโม-4-ไอโซพรอพิล-เฟนิล, 2,6-ไดโบรโม-4-เมทิลเฟนิล, 2,6-ไดโบรโม-4-พรอพ-1-อิล-เฟนิล, 2,6-ไดคลอโร-4- ไซยาโน-เฟนิล, 2,6-ไดคลอโร-4-ไตรฟลูโอโรเมทอกซี-เฟนิล, 2,6-ไดคลอโร-4- ไตรฟลูโอโรเมทิล-เฟนิล, 2,6-ไดคลอโร-เฟนิล, 2,6-ไดเมทิล-4-(1,1-ไดเมทิลเอทิล)- เฟนิล, 2,6-ไดเมทิล-เฟนิล, 2-โบรโม-4-ฟลูโอโร-6-เมทิล-เฟนิล, 2-โบรโม-6- คลอโร-4-ฟลูโอโร-เฟนิล, 4-โบรโม-2,6-ไดเมทิล-เฟนิล, 4-คลอโร-2,6-ไดเมทิล- เฟนิล, 4-ไซยาโน-2,6-ไดเมทิล-เฟนิล; หรือ L คือ -X2-Alk-R7 โดยที่ -X2-Alk- คือ -NH-CH2- และ R7 คือ เฟนิล; เอริล คือ เฟนิล หรือเฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สอง, สาม, สี่ หรือห้าหมู่ โดยแต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากเฮโล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซี, ไซยาโน, ไนโตร และไตรฟลูโอโรเมทิล; Het คือ อนุมูลอะลิเฟติก หรืออะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิก ซึ่งอนุมูลอะลิฟาติกเฮทเทอโร ไซคลิกดังกล่าวถูกเลือกจากพิร์รอลิดินิล, พิเพอริดินิล, โฮโมพิเพอริดินิล, พิเพอเรซินิล, มอร์ฟอลินิล, เตตราไฮโดรฟิวเรนิล และเตตราไฮโดรไทอีนิล โดยที่ อนุมูลอะลิเฟติกเฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าวแต่ละตัว อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย หมู่ออกโซหนึ่งหมู่; และอนุมูลอะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าวถูกเลือกจาก พิร์รอลิล, ฟิวเรนิล, ไทอีนิล, พิริดิล, พิริมิดินิล, พิเรซินิล และพิริเดซินิล โดยที่ อนุมูลอะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าวแต่ละตัวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย ไฮดรอกซี; R4 คือ เฮโล, C1-6แอลคิล, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, ไนโตร, ไตรเฮโลเมทิล, ไตรเฮโลเมทิลออกซี หรือ C1-6แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยไซยาโน หรืออะมิโน คาร์บอนิล; n' คือ 0, 1, 2 หรือ 3; โดยมีเงื่อนไขว่า Q เป็นสารอื่นนอกเหนือจากอะนิลิโน 2, 4,6-ไตรนิโตร-อะนิลิโน, 3-เมทอกซีอะนิลิโน, 4-เมทอกซี-อะนิลิโน, 3,4-ไดเมทอกซี-อะนิลิโน, 3-คลอโร-4-ฟลูโอโร- อะนิลิโน, 4-ไซยาโนอะนิลิโน, 2-( C1-6แอลคิล)-อะนิลิโน, 4-( C1-6แอลคิล)-อะนิลิโน, 3-คลอโร- อะนิลิโน, 4-โบรโม-อะนิลิโน, 4-นิโตร-อะนิลิโน และ 4-คลอโร-อะนิลิโน ---------- แก้ไข 3/08/2559 การใช้สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์, เกลือเติมที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม หรือรูปไอโซเมอร์เชิงสเตอรีโอเคมีของมัน โดยที่ A คือ CH, CR4 หรือ N n คือ 0, 1, 2, 3 หรือ 4; Q คือ ไฮโดรเจน หรือ –NR1R2; R1 และ R2 แต่ละตัวต่างเป็นได้โดยอิสระเลือกจากไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, C1-12แอลคิล, C1-12แอลคิล ออกซี, C1-12แอลคิลคาร์บอนิล, C1-12แอลคิลออกซีคาร์บอนิล, แอริล, อะมิโน, โมโน-หรือ ได-(C1-12แอลคิล)อะมิโน, มอนอ-หรือได-(C1-12แอลคิล) อะมิโนคาร์บอนิล ซึ่งหมู่ C1-12 แอลคิล แต่ละหมู่ ที่กล่าวแล้วข้างต้นอาจถูกเลือก และโดยตามลำพังแต่ละหมู่ถูกแทนที่ด้วย หนึ่งหรือสองหมู่ โดยแต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากไฮดรอกซี, C1-6แอลคิลออกซี, ไฮดรอกซีC1-6แอลคิลออกซี, คาร์บอกซิล, C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอนิล, ไซยาโน, อะมิโน, อิมิโน, อะมิโนคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิลอะมิโน, มอนอ-หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, แอริล และ Het; หรือ R1 และ R2 ร่วมกันอาจสร้างเป็นพิร์รอลิดินิล, พิเพอริดินิล, มอ์ฟอลินิล, อะซิโด หรือ มอนอ- หรือ ได C1-12แอลคิล) อะมิโน C1-4แอลคิลิลีน; R3 คือ ไฮโดรเจน, แอริล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซี คาร์บอนิล, C1-6แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอนิล; และ R4 แต่ละตัวต่างเป็นได้โดยอิสระ คือ ไฮดรอกซี, เฮโล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซี, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, ไนโตร, อะมิโน, ไตรเฮโลเมทิล, ไตรเฮโลเมทิลออกซี หรือ C1-6แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยไซยาโน หรืออะมิโนคาร์บอนิล; R5 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล; L คือ C1-10แอลคิล, C3-10แอลคีนิล, C3-10แอลไคนิล, C3-7ไซโคลแอลคิล, หรือ C1-10แอลคิล ที่ถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ที่เลือกอย่างอิสระจาก C3-7ไซโคลแอลคิล, อินเดนิล, อินดอลิล, และเฟนิล โดยที่เฟนิล, อินเดนิล และอินดอลิลดังกล่าวอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่หนึ่ง, สอง, สาม, สี่ หรือเมื่อเป็นไปได้ห้าหมู่โดยแต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากเฮโล, ไฮดรอกซี, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซี, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลออกซี คาร์บอนิล, ฟอร์มิล, ไนโตร, อะมิโน, ไตรเฮโลเมทิล, ไตรเฮโลเมทิลออกซี และ C1-6แอลคิล คาร์บอนิล; หรือ L คือ -X1 -R6 หรือ -X2 -Alk-R7 โดยที่ R6 และ R7 แต่ละตัวต่างเป็นได้โดยอิสระ คือ เฟนิล หรือเฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สอง, สาม, สี่ หรือห้าหมู่ โดยแต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจาก เฮโล, ไฮดรอกซี, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซี, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอนิล, ฟอร์มิล, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, ไนโตร, อะมิโน, ไตรเฮโลเมทิลออกซีและไตรเฮโลเมทิล; และ X1 และ X2 แต่ละตัวต่างเป็นได้โดยอิสระคือ –NR3 -.-NH-NH-,- -N=N, -O-, -S-, -S(=O)- หรือ –S(= O)2-; Alk คือ C1-4แอลเคนไดอิล; เอริล คือ เฟนิล หรือเฟนิล ที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สอง, สาม, สี่ หรือห้าหมู่โดยแต่ละหมู่ ถูกเลือกอย่างอิสระจากเฮโล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซี, ไซยาโน, ไนโตร และ ไตรฟลูโอโรเมทิล; Het คือ อนุมูลอะลิเฟติก หรืออะโรเมติก เฮทเทอโรไซคลิก; ซึ่งอนุมูลอะลิเฟติกเฮทเทอโรไซคลิก ดังกล่าว ถูกเลือกจากพิร์รอลิดินิล, พิเพอริดินิล, โฮโมพิเพอริดินิล, พิเพอเรซินิล, มอร์ฟอลินิล, เตตราไฮโดรฟิวเรนิล และเตตราไฮโดรไทอีนิล โดยที่อนุมูลอะลิเฟติก เฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าวแต่ละตัวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่ออกโซหนึ่งหมู่ และ อนุมูลอะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าวถูกเลือกจาก พิร์รอลิล, ฟิวเรนิล, ไทอีนิล, พิริดิล, พิริมิดินิล, พิเรซินิล และพิริเดซินิล โดยที่อนุมูลอะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าวแต่ละตัว อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซี; สำหรับการผลิตยาสำหรับการรักษาการติดเชื้อเอชไอวี (HIV; Human Immunodeficiency Virus) L คือ –X2 -Alk-R7 โดยที่ –X2 -Alk- คือ -NH-CH2- และ R7 คือ เฟนิล เอริล คือ เฟนิล หรือ เฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สอง, สาม, สี่ หรือห้าหมู่ โดยแต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากเฮโล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซี, ไซยาโน, ไนโตร และไตรฟลูโอโรเมทิล; Het คือ อนุมูลอะลิเฟติก หรืออะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิก ซึ่งอนุมูลอะลิฟาติกเฮทเทอโร ไซคลิกดังกล่าวถูกเลือกจากพิร์รอลิดินิล, พิเพอริดินิล, โฮโมพิเพอริดินิล, พิเพอเรซินิล, มอร์ฟอลินิล, เตตราไฮโดรฟิวเรนิล และเตตราไฮโดรไทอีนิล โดยที่ อนุมูลอะลิเฟติกเฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าวแต่ละตัว อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย หมู่ออกโซหนึ่งหมู่; และอนุมูลอะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าวถูกเลือกจาก พิร์รอลิล, ฟิวเรนิล, ไทอีนิล, พิริดิล, พิริมิดินิล, พิเรซินิล และพิริเดซินิล โดยที่ อนุมูลอะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าวแต่ละตัวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย ไฮดรอกซี R4 คือ เฮโล, C1-6แอลคิล, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, ไนโตร, ไตรเฮโลเมทิล, ไตรเฮโลเมทิลออกซี หรือ C1-6แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยไซยาโน หรือ อะมิโน คาร์บอนิล n’ คือ 0, 1, 2 หรือ 3; โดยมีเงื่อนไขว่า Q เป็นสารอื่นนอกเหนือจากอะนิลิโน 2, 4,6-ไตรนิโตร-อะนิลิโน, 3-เมทอกซีอะนิลิโน, 4-เมทอกซี-อะนิลิโน, 3,4-ไดเมทอกซี-อะนิลิโน, 3-คลอโร-4-ฟลูโอโร- อะนิลิโน, 4-ไซยาโนอะนิลิโน, 2-(C1-6แอลคิล)-อะนิลิโน, 4-(C1-6แอลคิล)-อะนิลิโน, 3-คลอโร- อะนิลิโน, 4-โบรโม-อะนิลิโน, 4-นิโตร-อะนิลิโน และ 4-คลอโร-อะนิลิโน สารประกอบโดยที่สารประกอบนั้นมีสูตร (สูตรเคมี) (T-1) N-ออกไซด์, เกลือเติมที่ยอมรับทางเภสัชกรรมหรือรูปไอโซเมอร์เชิงสเตอรีโอเคมีของมัน โดยที่ A คือ CH, CR4 หรือ N; 4-[[4-[(เฟนิลเมทิล)อะมิโน]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; N-ออกไซด์, เกลือเติมที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือรูปไอโซเมอร์เชิงสเตอรีโอของ สารนั้น สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 10 โดยที่สารประกอบนั้นคือ 4-[[2-[[ไซยาโนเฟนิล)อะมิโน]-4-ไพริมิดินิล]อะมิโน]-3,5-ไดเมทิลเบนโซนิไตรล์,N-ออกไซด์,เกลือ เติมที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือรูปไอโซเมอร์เชิงสเตอรีโอเคมีของมัน สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิ 10 โดยที่สารประกอบนั้น คิ 4-[[4-[[(2,4,6-ไตรเมทิล เฟนิล)อะมิโน]-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์,N-ออกไซด์, เกลือเติมที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือรูปโซเมอร์เชิงสเตอริโอเคมีของมัน องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยตัวพาที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม และ สารประกอบในปริมาณที่สามารถให้ฤทธิ์รักษาได้ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อถือสิทธิ 5 ถึง 10, 11 หรือ 12 กระบวนการสำหรับการเตรียมองค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 13 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่า สารประกอบในปริมาณที่สามารถให้ฤทธิ์รักษาได้ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ ข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 5 ถึง 10 ถูกผสมเข้ากันอย่างใกล้ชิดกับตัวพาที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม กระบวนการเตรียมสารประกอบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 5 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะโดย a) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ของสูตร (II-A) โดยที W1 เป็นหมู่หลุดออกที่เหมาะสม กับอนุพันธ์อะมิโนของสูตร (III) ที่อาจเลือกในตัวทำละลายภายใต้บรรยากาศที่เฉื่อย ต่อปฏิกิริยา และอาจเลือกในสภาพที่มีกรด (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (II-A) (III) (I) โดยที่ Q, R3, R4, R5, A, n’ และ L เป็นดังที่นิยามในข้อถือสิทธิ 5; b) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันต์ของสูตร (II-B) โดยที่ W1 เป็นหมู่หลุดออกที่เหมาะสม กับอนุพันธ์อะมิโนของสูตร (VI) โดยอาจเลือกในตัวทำละลายภายใต้บรรยากาศ ที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยา และอาจเลือกในสภาพที่มีกรด (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (II-B) (VI) (I) โดยที่ R1, R2, R3, R4, R4’, R5 A, n’ และ L มีความหมายที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 5 c) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ H-X1-R6 กับสารมัธยันตร์ของสูตร (II-C) ในตัวทำ ละลายที่เหมาะสมที่อาจเลือกในสภาพที่มีกรดหรือเบสที่เหมาะสม; ดังนั้น ทำให้ได้ สารปะกอบที่มีสูตร (I’) โดยที่ L คือ –X1-R6 ซึ่งสารประกอบดังกล่าวถูกแทนด้วย สูตร (I’-C) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (II-C) (I-c) โดยที่ R3, R4, R4’, R5, R6, X1, Q, n’ และ A มีความหมายที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 5, หรือถ้าต้องการการแปลงสถานะสารประกอบที่มีสูตร (I’) ไปเป็นสารอื่น แต่ละตัวโดยทำตามการ แปลงรูปต่างๆ ที่เป็นที่รู้จักในทางศิลปวิทยาการ และนอกจากนี้ถ้าต้องการการแปลงสารประกอบที่มี สูตร (I’) ไปเป็นเกลือเติมกรดที่ไม่เป็นพิษที่มีฤทธิ์รักษาโดยการทำปฏิกิริยากับกรด หรือไปเป็นเกลือ เติมเบสที่ไม่เป็นพิษที่มีฤทธิ์รักษาโดยการทำปฏิกิริยากับเบส หรือในทางกลับกัน การแปลงรูป เกลือเติมกรดไปเป็นเบสอิสระโดยการทำปฏิกิริยากับแอลคาไล หรือการแปลงเกลือเติมเบสไปเป็น กรดอิสระโดยการทำปฏิกิริยากับกรด; และ, ถ้าต้องการเตรียมรูปไอโซเมอร์เชิงสเตอรีโอเคมี หรือ N- ออกไซด์ ของสารนั้น สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิ 5 สำหรับใช้เป็นยา สารประกอบของสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 และสารประกอบต้าน รีโทรไวรัส สารรวมของสารประกอบที่มีสูตร (I’) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 5 และสารประกอบต้าน รีโทรไวรัส สารรวมตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 17 หรือ 18 สำหรับใช้เป็นยา ผลิตภัณฑ์ที่มี (a) สารประกอบของสูตร (I) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1, และ (b) สารประกอบต้านรีโทรไวรัสที่เป็นสารเตรียมผสมสำหรับการใช้แบบพร้อมกัน, แยกกัน หรือ เรียงลำดับกันในการรักษาต้านเชื้อเอชไอวี ผลิตภัณฑ์ที่มี (a) สารประกอบของสูตร (I’) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 5, และ (b) สารประกอบต้านรีโทรไวรัสในลักษณะเป็นสารเตรียมผสมสำหรับใช้แบบพร้อมกัน, แยกกันหรือ เรียงตามลำดับในการรักษาต้านเชื้อเอชไอวี องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยตัวพาที่ยอมรับทางเภสัชกรรม และที่ใช้ เป็นสารออกฤทธิ์ (a) สารประกอบที่มีสูตร (I’) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 และ (b) สารประกอบต้าน รีโทรไวรัส องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยตัวพาที่ยอมรับทางเภสัชกรรม และ ที่เป็นสารออกฤทธิ์ (a) สารประกอบที่มีสูตร (I’) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 5 และ (b) สารประกอบ ต้านรีโทรไวรัส สารประกอบที่มีสูตร (II’-B) (สูตรเคมี) (Ii’-B) โดยที่ R3, R4, R4’, R5, n’, A และ L เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 5 และ W1 เป็นเฮโลเจน การใช้สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 14 สำหรับการผลิตยาเพื่อใช้รักษาการติดเชื้อ HIV 1 ที่ดื้อต่อตัวยับยั้งเอนไซม์ รีเวอร์สทรานสคริปเตส ที่ไม่ใช่นิวคลีโอไซด์ นอกเหนือจากสารที่ถูกนิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง สารประกอบสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์, เกลือเติมที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือรูปไอโซเมอร์เชิงสเตอริโอเคมีของมัน, โดยที่; A คือ CH, CR4 หรือ N; Q คือ ไฮโดรเจน หรือ –NR1R2; R1 และ R2 แต่ละตัวต่างเป็นได้โดยอิสระเลือกจากไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, C1-2แอลคิล, C1-12แอลคิล ออกซี, C1-12แอลคิลคาร์บอนิล, C1-12แอลคิลออกซีคาร์บอนิล, แอริล, อะมิโน, โมโน-หรือ ได-(C1-12แอลคิล)อะมิโน, มอนอ-หรือ ได(C-12แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล ซึ่งหมู่ C1-12 แอลคิล แต่ละหมู่ที่กล่าวแล้วข้างต้นอาจถูกเลือกและโดยตามลำพังถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ หนึ่งหรือสองหมู่ โดยแต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากไฮดรอกซี, C1-6แอลคิลออกซี, ไฮดรอกซี, C1-6แอลคิลออกซี, คาร์บอนิลอะมิโน, มอนอ- หรือ ได( C1-6แอลคิล)อะมิโน, แอริล และ Het; หรือ R1 และ R2 ร่วมกันอาจสร้างเป็นพิร์รอลิดินิล, พิเพอริดินิล, มอร์ฟอลินิล, อะซิโด หรือ มอนอ- หรือ ได- (C1-12แอลคิล)อะมิโน C1-4แอลคิลิดีน; R3 คือ ไฮโดรเจน, แอริล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอนิล, C1-6แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอนิล; และ R4 แต่ละตัวต่างเป็นได้โดยอิสระ คือ ไฮดรอกซี, เฮโล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซี, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, ไนโตร, อะมิโน, ไตรเฮโลเมทิล, ไตรเฮโลเมทิลออกซี หรือ C1-6แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยไซยาโน หรือ อะมิโนคาร์บอนิล; R5 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล; เอริล คือ เฟนิล หรือ เฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สอง, สาม, สี่ หรือ ห้าหมู่ โดยแต่ละหมู่ ถูกเลือกอย่างอิสระจากเฮโล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซี, ไซยาโน, ไนโตร และ ไตรฟลูโอโรเมทิล; Het คือ อนุมูลอะลิเฟติก หรืออะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิก; ซึ่งอนุมูลอะลิฟาติกเฮทเทอโร ไซคลิกดังกล่าวถูกเลือกจากพิร์รอลิดินิล, พิเพอริดินิล, โฮโมพิเพอริดินิล, พิเพอเรซินิล, มอร์ฟอลินิล, เตรตราไฮโดรฟิวเรนิล และเตตราไฮโดรไทอีนิล โดยที่อนุมูลอะลิเฟติก เฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าวแต่ละตัวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่ออกโซหนึ่งหมู่; และ อนุมูลอะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าวถูกเลือกจากพิร์รอลิล, ฟิวเรนิล, ไทอีนิล, พิริดิล, พิริมิดินิล, พิเรซินิล และพิริเดซินิล โดยที่อนุมูลอะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าวแต่ละตัว อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซี L คือ C-10แอลคิล, C3-10แอลคีนิล, C3-10แอลไคนิล, C3-7ไซโคลแอลคิล หรือ C1-10แอลคิล ที่ถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ที่เลือกอย่างอิสระจาก C3-7ไซโคลแอลคิล, อิเดนิล, อินดอลิล, และเฟนิล โดยที่เฟนิล, อินเดนิล และอินดอลิล ดังกล่าว อาจถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่หนึ่ง, สอง, สาม, สี่ หรือ เมื่อเป็นไปได้ห้าหมู่ โดยแต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจาก เฮโล, ไฮดรอกซี, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซี, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, C1-6แอลคิล ออกซีคาร์บอนิล, ฟอร์มิล, ไนโตร, อะมิโน, ไตรเฮโลเมทิล, ไตรเฮโลเมทิลออกซี และ C1-6แอลคิลคาร์บอนิล; หรือ L คือ –X1-R6 หรือ –X2 ––Alk-R7 โดยที่ R6 และ R7 แต่ละตัวต่างเป็นได้โดยอิสระ คือ เฟนิล หรือ เฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สอง, สาม, สี่ หรือห้าหมู่ โดยแต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากเฮโล, ไฮดรอกซี, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซี, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอนิล, ฟอร์มิล, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, ไนโตร, อะมิโน, ไตรเฮโลเมทิลออกซี และไตรเฮโลเมทิล; และ X1 และ X2 แต่ละตัวต่างเป็นได้โดยอิสระ คือ –NR3-,-NH-NH-, -NH=N-,-O-,-S-,-S(=O) หรือ S(=O)2-; Alk คือ C1-4แอลเคนไดอิล; R4’ คือ ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, หรือ C1-6แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยไซยาโน หรืออะมิโน คาร์บอนิล; n’ คือ 0, 1, 2 หรือ 3; โดยมีเงื่อนไขว่า L เป็นสารอื่นนอกเหนือจาก 2,6-ไดคลอโรเบนซิล, และเมื่อ L คือ –X1-R6 โดยที่ X1 คือ –NR3-,-S- หรือ –O- และก็ R6 เป็นสารอื่นนอกเหนือจาก 2,4,6-ไตรคลอโรเฟนิล, 2,4,6-ไตรเมทิล-เฟนิล, 2,4-ไดโบรโม-3,5-ไดคลอโร-เฟนิล,2,4-ไดโบรโม-6-ฟลูออโรเฟนิล, 2,4-ไดคลอโร-6-เมทิล-เฟนิล, 2,6-ไดโบรโม-4-ไอโซพรอพิล-เฟนิล, 2,6-ไดโบรโม-4-เมทิลเฟนิล, 2,6-ไดโบรโม-4-พรอพ-1-อิล-เฟนิล, 2,6-ไดคลอโร-4-ไซยาโน-เฟนิล, 2,6-ไดคลอโร-4-ไตรฟลูโอโร เมทอกซี-เฟนิล, 2,6-ไดคลอโร-4-ไตรฟลูโอโรเมทิลเฟนิล, 2,6-ไดคลอโร-เฟนิล, 2,6-ไดเมทิล-4-(1,1- ไดเมทิลเอทิล)-เฟนิล, 2,6-ไดเมทิล-เฟนิล, 2-โบรโม-4-ฟลูโอโร-6-เมทิล-เฟนิล, 2-โบรโม-6-คลอโร- 4-ฟลูโอโร-เฟนิล, 4-โบรโม-2,6-ไดเมทิล-เฟนิล, 4-คลอโร-2,6-ไดเมทิล-เฟนิล, 4-ไซยาโน-2,6- ไดเมทิล-เฟนิล; และ เมื่อ L คือ –X2 -Alk-R7 โดยที่ –X2 -Alk- คือ –NH-CH2- และ R7 เป็นสารอื่นนอกเหนือจาก เฟนิล ด้วยเงื่อนไขที่ว่า Q และ L คือ สารอื่นนอกจาก อะนิลิโน 2,4,6-ไตรไนโตร-อะนิลิโน, 3-เมทอกซี-อะนิลิโน, 4-เมทอกซี-อะนิลิโน, 3,4-ไดเมทอกซี-อะนิลิโน, 3-คลอโร-4-ฟลูออโร- อะนิลิโน, 4-ไซยาโน-อะนิลิโน, 2-(C1-6แอลคิล)-อะนิลิโน, 4-(C1-6แอลคิล)-อะมิโน, 3-คลอโร- อะนิลิโน, 4-โบรโม-อะนิลิโน, 4-ไนโตร-อะนิลิโน และ 4-คลอโร-อะนิลิโน สารประกอบดังสูตร (สูตรเคมี) (I’-1) N-ออกไซด์, เกลือเติมที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือรูปโซเมอร์เชิงสเตอริโอเคมีของมัน, โดยที่; A คือ CH, CR4 หรือ N; Q คือ ไฮโดรเจน หรือ –NR1R2; R1 และ R2 แต่ละตัวต่างเป็นไปได้โดยอิสระเลือกจากไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, C1-12แอลคิล, C1-12 แอลคิลออกซี, C1-12แอลคิลคาร์บอนิล, C1-12แอลคิลออกซีคาร์บอนิล, แอริล, อะมิโน, โมโน- หรือ ได- (C1-12แอลคิล)อะมิโน, มอนอ-หรือได (C1-12แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล ซึ่งหมู่ C1-12 แอลคิล แต่ละหมู่ที่กล่าวแล้วข้างต้นอาจถูกเลือกและโดยตามลำพังแต่ละหมู่ถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ โดยแต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากไฮดรอกซี, C1-6แอลคิลออกซี, ไฮดรอกซี, C1-6แอลคิลออกซี, คาร์บอกซิล, C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอนิล, ไซยาโน, อะมิโน, อิมิโน, อะมิโนคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิลอะมิโน, มอนอ- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, แอริล และ Het; หรือ R1 และ R2 ร่วมกันอาจสร้างเป็นพิร์รอลิดินิล, พิเพอริดินิล, มอร์ฟอลินิล, อะซิโด หรือ มอนอ- หรือ ได(C1-12แอลคิล)อะมิโน C1-4แอลคิลิดีน; R3 คือ ไฮโดรเจน, แอริล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอนิล, C1-6แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วย C1-5แอลคิลออกซีคาร์บอนิล; และ R4 แต่ละตัวเป็นได้โดยอิสระ คือ ไฮดรอกซี, เฮโล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซี, ไซยาโน, อะมิโน-คาร์บอนิล, ไนโตร, อะมิโน, ไตรเฮโลเมทิล, ไตรเฮโลเมทิลออกซี หรือ C1-6แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยไซยาโน หรือ อะมิโนคาร์บอนิล; R5 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล; เอริล คือ เฟนิล หรือเฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สอง, สาม, สี่ หรือ ห้าหมู่ โดยแต่ละหมู่ ถูกเลือกอย่างอิสระจากเฮโล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลอกซี, ไซยาโน, ไนโตร และ ไตรฟลูโอโรเมทิล; Het คือ อนุมูลอะลิเฟติก หรือ อะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิก; ซึ่งอนุมูลอะลิฟาติกเฮทเทอโร ไซคลิกดังกล่าวถูกเลือกจากพิร์รอลิดินิล, พิเพอริดินิล, โฮโมพิเพอริดินิล, พิเพอเรซินิล, มอร์ฟอลินิล, เตตราไฮโดรฟิวเรนิล และเตตราไฮโดรไทอีนิล โดยที่อนุมูลอะลิเฟติก เฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าวแต่ละตัว อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่ออกโซหนึ่งหมู่; และ อนุมูลอะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าวถูกเลือกจากพิร์รอลิล, ฟิวเรนิล, ไทอีนิล, พิริดิล, พิริมิดินิล, พิเรซินิล และพิริเดซินิล โดยที่อนุมูลอะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าว แต่ละตัวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซี L คือ C1-10แอลคิล, C3-10แอลคีนิล, C3-10แอลไคนิล, C3-7ไซโคลแอลคิล, หรือ C1-10แอลคิลที่ถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ที่เลือกอย่างอิสระจาก C3-7ไซโคลแอลคิล, อิเดนิล, อินดอลิล, และเฟนิล โดยที่เฟนิล, อินเดนิล และอินดอลิลดังกล่าวถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ หนึ่ง, สอง, สาม, สี่ หรือเมื่อเป็นไปได้ห้าหมู่โดยแต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากเฮโล, ไฮดรอกซี, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซ๊, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลออกซี คาร์บอนิล, ฟอร์มิล, ไนโตร, อะมิโน, ไตรเฮโลเมทิล, ไตรเฮโลเมทิลออกซี และ C1-6แอลคิล คาร์บอนิล; หรือ L คือ –X1-X6 หรือ –X2-Alk-R7 โดยที่ R6 และ R7 แต่ละตัวต่างเป็นไปได้โดยอิสระ คือ เฟนิล หรือ เฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สอง, สาม, สี่ หรือ ห้าหมู่ โดยแต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากเฮโล, ไฮดรอกซี, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซี, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอนิล, ฟอร์มิล, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, ไนโตร, อะมิโน, ไตรเฮโลเมทิลออกซี และไตรเฮโลเมทิล; และ X1 และ X2 แต่ละตัวต่างเป็นได้โดยอิสระ คือ –NR3-, -NH-NH-, -NH=N, -O-, -S-, -S(=O)- หรือ -S(=O)2-; Alk คือ C1-4แอลเคนไดอิล; R4’ คือ ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, หรือ C1-6แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยไซยาโน หรือ อะมิโน คาร์บอนิล; n’ คือ 0, 1, 2, หรือ 3; โดยมีเงื่อนไขว่า L เป็นสารอื่นนอกเหนือจาก 2,6-ไดคลอโรเบนซิล, และ เมื่อ L คือ –X1-X6 โดยที่ X1 คือ –NR3-, -S-หรือ –O- และก็ R6 เป็นสารอื่นนอกเหนือจาก 2,4,6-ไตรคลอโรเฟนิล, 2,4,6-ไตรเมทิล-เฟนิล, 2,4-ไดโบรโม-3,5-ไดคลอโร-เฟนิล, 2,4ไดโบรโม-6-ฟลูออโรเฟนิล, 2,4-ไดคลอโร-6-เมทิล-เฟนิล, 2,6-ไดโบรโม-4-ไอโซพรอพิล-เฟนิล, 2,6-ไดโบรโม-4-เมทิลเฟนิล, 2,6-ไดโบรโม-4-พรอพ-1-อิล-เฟนิล, 2,6-ไดคลอโร-4-ไซยาโน-เฟนิล, 2,6-ไดคลอโร-4-ไตรฟลูออโร เมทอกซี-เฟนิล, 2,6-ไดคลอโร-4-ไตรฟลูโอโรเมทิลเฟนิล, 2,6-ไดคลอโร-เฟนิล, 2,6-ไดเมทิล-4-(1,1- ไดเมทิลเอทิล)-เฟนิล, 2,6-ไดเมทิล-เฟนิล, 2-โบรโม-4-ฟลูโอโร-6-เมทิล-เฟนิล, 2-โบรโม-6-คลอโร- 4-ฟลูโอโร-เฟนิล, 4-โบรโม-2,6-ไดเมทิล-เฟนิล, 4-คลอโร-2,6-ไดเมทิล-เฟนิล, 4-ไซยาโน-2,6-ได เมทิล-เฟนิล; และ เมื่อ L คือ –X2-Alk-R7 โดยที่ –X2-Alk- คือ –NH-CH2- และ R7 เป็นสารอื่นนอกเหนือจาก เฟนิล ด้วยเงื่อนไขที่ว่า L และ Q คือ สารอื่นนอกเหนือจากอะนิลิโน, 2,4,6-ไตรไนโตร-อะนิลิโน, 4-(C1-6แอลคิล)-อะนิลิโน, 4-โบรโม-อะนิลิโน, 4-ไนโตร-อะนิลิโน และ 4-คลอโร-อะนิลิโน สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 26 หรือ 27 โดยที่ R4’ คือ ไซยาโน, อะมิดนคาร์บอนิล หรือ ไซยาดนC1-6แอลคิล; n’ คือ 0, A คือ CH, R3 คือ ไฮโดรเจน; R5 คือ ไฮโดรเจน หรือ เมทิล; Q คือ ไฮโดรเจน หรือ NHR1; และ L คือ C1-10แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งถูกแทนที่ ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ หรือ L คือ –X1-R6 หรือ –X2-Alk-R’ โดยที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ของหมู่ แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่นั้น, R6 หรือ R7 ถูกเลือกจากเฟนิล, 2,4,6-ไตรคลอโร-เฟนิล, 2,4,6-ไตรเมทิล- เฟนิล, 2,4-ไดโบรดม-3,5-ไดคลอโร-เฟนิล, 2,4-ไดโบรโม-6-ฟลูออโรขเฟนิล, 2,4-ไดคลอโร-6-เมทิล- เฟนิล, 2,6-ไดโบรโม-4-ไอโซพรอพิล-เฟนิล, 2,6-ไดโบรโม-4-เมทิล-เฟนิล, 2,6-ไดโบรโม-4-พรอพ- 1-อิล-เฟนิล, 2,6-ไดคลอโร-4-ไซยาโน-เฟนิล, 2,6-ไดคลอโร-4-ไตรฟลูโอโรเมทอกซี-เฟนิล, 2,6- ไดคลอโร-4-ไตรฟลูออโร-เมทิลเฟนิล, 2,6-ไดคลอโร-เฟนิล, 2,6-ไดเมทิล-4-(1,1-ไดเมทิลเอทิล)- เฟนิล, 2,6-ไดเมทิล-เฟนิล, 2-โบรโม-4-ฟลูโอโร-6-เมทิล-เฟนิล, 2-โบรโม-6-คลอโร-4-ฟลูโอโร- เฟนิล, 4-โบรโม-2,6-ไดเมทิล-เฟนิล, 4-คลอโร-2,6-ไดเมทิล-เฟนิล หรือ 4-ไซยาโน-2,6-ไดเมทิล- เฟนิล สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 26 ที่สารประกอบนั้นคือ 4-[[4-[(2,4- ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล]-6-[(4-ไฮดรอกซีบิวทิล)อะมิโน]-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน]-เบนโซนิไตรล์; N-ออกไซด์, เกลือเติมที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือ รูปไอโซเมอร์เชิงสเตอริโอเคมีของมัน องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยตัวพาที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม และสารประกอบในปริมาณที่ออกฤทธิ์ได้ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 26 ถึง 29 กรรมวิธีสำหรับเตรียมองค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 30 ซึ่งมี ลักษณะเฉพาะที่ว่าสารประกอบในปริมาณที่ออกฤทธิ์ได้ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อ 26 ถึง 29 ถูกผสมเข้ากันอย่างใกล้ชิดกับตัวพาที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 26, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ ที่ว่า a) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ของสูตร (II-A) โดยที่ W1 เป็นหมู่หลุดออกที่เหมาะสม กับอนุพันธ์อะมิโนของสูตร (III) ที่อาจเลือกในตัวทำละลายภายใต้บรรยากาศที่เฉื่อย ต่อปฏิกิริยา และอาจเลือกในสภาพที่มีกรด (สูตรเคมี) + (สูตรเคมี) (สูตร) (สูตรเคมี) (II-A) (III) (I) โดยที่ Q, R3, R4, R5, A, n’ และ L เป็นดังที่นิยามในข้อถือสิทธิ 26; b) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ของสูตร (II-B) โดยที่ W1 เป็นหมู่หลุดออกที่เหมาะสม กับอนุพันธ์อะมิโนของสูตร (VI) ที่อาจเลือกในตัวทำละลายภายใต้บรรยากาศที่เฉื่อย ต่อปฏิกิริยา และอาจเลือกในสภาพที่มีกรด (สูตรเคมี) + (สูตรเคมี) (สูตร) (สูตรเคมี) (II-B) (VI) (I’-b) โดยที่ R3, R4, R4’, A, n’ และ L เป็นดังที่นิยามในข้อถือสิทธิ 26; c) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ H-X1-R6 กับสารมัธยันตร์ของสูตร (II-C) ในตัวทำ ละลายที่เหมาะสมที่อาจเลือกในสภาพที่มีกรดหรือเบสที่เหมาะสม ดังนั้น ทำให้ได้ สารประกอบที่มีสูตร (I’) โดยที่ L คือ X1-R6, ซึ่งสารประกอบดังกล่าวถูกแทนด้วย สูตร (I’-c) (สูตรเคมี) + (สูตรเคมี) (สูตร) (สูตรเคมี) (II-C) (I’-c) โดยที่ Q, R3, R4, R4’, R5, A, n’ และ L เป็นดังที่นิยามในขอถือสิทธิ 26; หรือถ้าต้องการ การแปลงสารประกอบที่มีสูตร (I’) ไปเป็นสารอื่นแต่ละตัวโดยทำตามการ แปลงที่เป็นที่รู้จักในทางศิลปะวิทยาการ และนอกจากนี้ถ้าต้องการ การแปลงสารประกอบที่มีสูตร (I’) ไปเป็นเกลือเติมกรดที่ไม่เป็นพิษที่มีฤทธิ์รักษา โดยการทำปฏิกิริยากับกรด หรือไปเป็นเกลือเติม เบสที่ไม่เป็นพิษที่มีฤทธิ์รักษา โดยการทำปฏิกิริยากับเบส หรือในทางกลับกัน การแปลงรูปเกลือเติม กรดไปเป็นเบสอิสระโดยทำปฏิกิริยาโดยทำปฏิกิริยากับแอลคาไล หรือในทางกลับกัน การแปลงรูป เกลือเติมเบสไปเป็นกรดอิสระโดยทำปฏิกิริยากับกรด และถ้าต้องการ การเตรียมรูปไอโซเมอร์เชิง สเตอรีโอเคมีของ N-ออกไซด์นั้น สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 26 สำหรับใช้เป็นยา การใช้สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 26 ในการผลิตยาเพื่อการรักษาการติด เชื้อเอชไอวี (ไวรัสที่ทำให้ภูมิคุ้มกันของมนุษย์บกพร่อง) สารรวมของสารประกอบสูตร (I’) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 26 และสารประกอบ ด้านรีโทรไวรัส สารรวมตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 35 สำหรับใช้เป็นยา ผลิตภัณฑ์ที่มี (a) สารประกอบของสูตร (I’) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 26 และ (b) สารประกอบต้านรีโทรไวรัสในลักษณะเป็นสารเตรียมผสมสำหรับใช้แบบพร้อมกัน แยกกัน หรือ เรียงตามลำดับในการรักษาต้านเชื้อเอชไอวี องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยตัวพาที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม และ สารที่ใช้เป็นสารออกฤทธิ์ (a) สารประกอบสูตร (I’) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 26 และ (b) สารประกอบต้านรีโทรไวรัส สารประกอบที่มีสูตร (II’B) (สูตรเคมี) (II-B) โดยที่ R3, R4, R4’, n’, A และ L เป็นดังที่นิยามในข้อถือสิทธิ 26 และ W1 คือ เฮโลเจน -------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- การใช้สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี)N-ออกไซด์,เกลือเติมที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม หรือรูปไอโซเ มอร์เชิงสเตริโอเคมี โดยที่ A คือ CH,CR4 หรือ N; n คือ 0,1,2,3 หรือ 4; O คือ ไฮโดรเจน หรือ -NR1R2; R1 และ R2 แต่ละตัวไม่ขึ้นต่อกันเลือกจากไฮโดรเจน,ไฮดรอก ซี,C1-12แอลคิล,C1-12แอลคิลออกซี,C1-12แอลคิลคาร์บอ นิล,C1-12แอลคิลออกซีคาร์บอนิล,แอริล,อะมิโน,โ มโน-หรือได-(C1-12 แอลคิล)อะมิโน,มอนอ-หรือ ได (C1-12แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล ซึ่งหมู่ C1-12แอลคิลแต่ละ หมู่ที่เสนอข้างต้นอาจเลือกและแต่ละหมู่ตามลำพังถูกแทนที่ ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ โดยแต่ละหมู่ไม่ขึ้นต่อกัน เลือกจากไฮดรอกซี,C1-6แอคิลออกซี,ไฮดรอกซี C1-6แอลคิลออก ซี,คาร์บอกซิล,C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอนิล,ไซยาโน,อะมิโน,อิ มิโน,อะมิโนคาร์บอนิล,อะมิโนคาร์บอนิลอะมิโน,มอ นอ-หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน,แอริล และ Het;หรือ R1 และ R2 ร่วมกันอาจสร้างพิร์รอลิดินิล,พิเพอริดิ นิล,มอร์ฟอลินิล,อะชิโดหรือ มอนอ-หรือได(C1-12แอลคิล)อะมิ โน C1-4แอลคิลิดีน; R3 คือไฮโดรเจน,แอริล,C1-6 แอลคิลคาร์บอ นิล,C1-6แอลคิล,C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอนิล,C1-6แอลคิลที่ถูก แทนที่ด้วย C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอนิล;และ R4 แต่ละตัวไม่ขึ้นต่อกันคือ ไฮดรอก ซี,เฮโล,C1-6แอลคิล,C1-6แอลคิลออกซี,ไซยาโน,อะมิโนคาร์บอ นิล,ไนโตร,อะมิโน,ไตรเฮโลเมทิล,ไตรเฮโลเมทิลออกซีหรือ C1-6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยไซยาโนหรืออะมิโนคาร์บอนิล; R5 คือไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล; L คือ C1-10 แอลคิล,C3-10แอลคีนิล,C3-10แอลไคนิล,C3-7 ไซ โคลแอคิล,หรือ C1-10 แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ หนึ่งหรือสองหมู่ที่เลือกอย่างอิสระจาก C3-7 ไซโคล แอลคิล,อินเดนิล,อินดอลิล,และเฟนิลโดยที่เฟนิล,อินเดนิล และอินดอลิลดังกล่าวอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ หนึ่ง,สอง,สาม,สี่ หรือเมื่อเป็นไปได้ห้าหมู่โดยแต่ละหมู่ เลือกอย่างอิสระจาก เฮโล,ไฮดรอกซี,C1-6แอลคิล,C1-6แอลคิ ลออกซี,ไซยาโน,อะมิโนคาร์บอนิล,C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอ นิล,ฟอร์มิล,ไนโตร,อะมิโน,ไตรเฮโลเมทิล,ไตรเฮโลเมทิล,กไตร เอโลเมทิลออกซีและ C1-6แอลคิลคาร์บอนิล;หรือ L คือ -X1-R6 หรือ -X2-Alk-R7 โดยที่ R6 และ R7 แต่ละตัวไม่ขึนต่อกัน คือ เฟนิล หรือเฟนิลที่ถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง,สอง,สาม,สี่ หรือห้าหมู่โดยแต่ ละหมู่เลือกอย่างอิสระจาก เฮโล,ไฮดรอก ซี,C1-6แอลคิล,C1-6แอลคิลออกซี,C1-6แอลคิลคาร์บอ นิล,C1-6แอลคิออกซีคาร์บอนิล,ฟอร์มิล,ไซยาโน,อะมิโนคาร์บอ นิล,ไนโตร,อะมิโน,ไตรเฮโลเมทิลออกซีและไตรเฮโลเมทิล:และ X1 และ X2 แต่ละตัวไม่ขึ้นต่อกัน คือ -NH2-,-NH-NH-,-N-N-,-O-,S-,S(=O)- หรือ -S(=O)2-: AIk คือ C1-4 แอลเคนไดอิล; เอริล คือ เฟนิล หรือเฟนิล ที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ หนึ่ง,สอง,สาม,สี่ หรือห้าหมู่ โดยแต่ละหมู่เลือกอย่าง อิสระจากเฮโล,C1-6แอลคิล,C1-6แอลคิล,C1-6แอลคิลออกซี,ไซยา โน,ไนโตรและไตรฟลูโอโรเมทิล Het คือ อนุมูลอะลิเฟติก หรืออะโรเมติก;อนุมูลอะลิเฟติกเฮท เทอโรไซคลิกดังกล่าวคือ เลือกจากพิร์รอลิดีนิล,พิเพอริดิ นิล,โฮโมพิเพอริดินิล,พิเพอเรซินิล,มอร์ฟอลินิล,เตตรา ไฮโดรฟิวเรนิล และเตตราไฮโดรไทอีนิล โดยที่อนุมูลอะลิเฟติก เฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าวแต่ละตัวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย หมู่ออกโซหนึ่งหมู่:และอนุมูลอะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิกดัง กล่าวเลือกจาก พิร์รอลิล,ฟิวเรนิล,ไทอีนิล,พิริดิล,พิริ มิดินิล,พิเรซินิล และพิริเดซินิลโดยที่อนุมูลอะโรเมติกเฮท เทอโรไซคลิกดังกล่าวแต่ละตัวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยไฮด รอกซี; สำหรับการผลิตยาสำหรับการรักษาสิ่งทดลองที่ประสบกับการติด เชื้อเอชไอวี (HIV; Human Immunodeficiency Virus)

2. การใช้สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ n อย่างน้อยที่สุด คือ 1 และ R4 อย่างน้อยที่สุดคือ ไซยาโน

3. การใช้สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 โดยที่ สารประกอบมีสูตร (สูตรเคมี)

4. การใช้สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อ 1 ถึง 3 โดยที่สารประกอบมีสูตร (สูตรเคมี)

5. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) N-ออกไซด์,เกลือเติมที่ยอมรับทางเภสัชกรรมหรือรูปไอโซเมอร์ เชิงสเตอรีโอเคมี โดยที่ L,O,R3,R4,R5 และ A เป้นดังที่ นิยามภายใต้สูตร (I) และ R4 คือเฮโล,C1-6แอลคิล,ไซยาโน,อะ มิโนคาร์บอนิล,ไนโตร,ไตรเฮโลเมทิล,ไตรเฮโลเมทิลออกซี หรือ C1-6 แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยไซยาโน หรืออะมิโนคาร์บอนิล; n คือ 0,1,2 หรือ 3; โดยมีเงื่อนไขว่า O และ L เป็นสารอื่นนอกเหนือจากอะนิลิ โน,2,4,6-ไตรนิโตรอะนิลิโน,3-เมทอกซีอะนิลิโน,4-เมทอกซีอะ นิลิโน,4-เอทอกซี-อะนิลิโน,3,4-ไดเมทอกซี-อะนิลิโน,3-คลอ โร-4ฟลูโอโร-อะนิลิโน,4-ไซยาโน-อะนิลิโน,2-(C1-6 แอลคิล)-อะนิลิโน,3-คลอโร-อะนิลิโน,4-โบรโม-อะนิลิโน,ก4-นิ โตร-อะนิลิโน และ 4-คลอโร-อะนิลิโน สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิ 5 โดยที่สารประกอบมี สูตร (สูตรเคมี) สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิ 6 โดยที่ L และ O เป้นสารอื่น นอกเหนือจากอะนิลิโน,2,4,6 ไตรนิโตร-อะนิลิ โน,4-(C1-6แอลคิล)-อะนิลิโน,4-โบรโมอะนิลิโน,4-นิโตร-อะนิ ลิโน และ 4-คลอโร-อะนิลิโน สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิ 6 หรือ 7 โดยที่ R4''คือ ไซยาโน,อะมิโนคาร์บอนิล หรือ C1-6แอลคิลที่ถูกแทน ที่ด้วย ไซยาโนหรืออะมิโนคาร์บอนิล สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 5 ถึง 8 โดยที่ L คือ 2,6- ไดคลอโรเบนซิล,หรือ L คือ -X1-R6 โดยที่ X1 คือ -NR3-,-S- คือ -O- และ R6 คือ 2,4,6-ไตรคลอ โรเฟนิล,2,4,6-ไตรเมทิล-เฟนิล,2,4-ไดโบรโม-3,5-ไดคลอโรเฟ นิล,2,4-ไดโบรโม-6-ฟลูโอโรเฟนิล,2,4-ไดคลอโร-6-เมทิล-เฟ นิล,2,6-ไดโบรโม-4-ไอโซพรอพิล,2,6-ไดโบรโม-4เมทิลเฟ นิล,2,6-ไดโบรโม-4พรอพ-1-อิล-เฟนิล,2,6-ไดคลอโร-4-ไชยา โน-เฟนิล,2,6-ไดคลอโร-4-ไตรฟลูโอโรเมทอกซี-เฟนิล,2,6ไดคลอ โร-4-ไตรฟลูโอโร-เมทิล-เฟนิล,2,6-ไดคลอโร-เฟนิล,2,6-ไดคลอ โร-เฟนิล,2,6-ไดเมทิล-4-(1,1-ไดเมทิลเอทิล)-เฟ นิล,2,6-ไดเมทิล-เฟนิล,4-คลอโร-2,6-ไดเมทิล-เฟนิล,4-ไซยา โน-2,6-ไดเมทิล เฟนิล;หรือ L คือ -X2-Alk-R7 เมื่อ -X2-Alk- คือ -NH-CH2- และ R7 คือ เฟนิล สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 5 ถึง 9 โดยที่ Q คือไฮโดรเจน,L คือ -X1-R6 โดยที่ X1 คือ -NH-และ R6 คือ 2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล หรือ 4-ไซยา โน-2,6-ไดเมทิลเฟนิล,มอยเอที- NR3 (ที่อาจเลือกเฟนิลหรือพิ ริดิลที่ถูกแทนที่) แทน p-ไชยาโนอะนิลิโนและอยู่ในตำแหน่ง 2 ของวงแหวนพิริมีดีน สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 5 ถึง 10 โดยที่ R4'' คือ เฮโล,ไซยาโน,อะมิโนคาร์บอนิล หรือ ไซยาโน C1-6แอลคิล;n คือ ศูนย์,A คือ CH,R3 คือ ไฮโดรเจน;R5 คือ ไฮโดรเจน หรือเมทิล;Q คือ ไฮโดรเจน หรือ NHR1;และ L ประกอบด้วยเฟนิล,2,4,6-ไตรคลอโรเฟ นิล,2,4-6-ไดเมทิล-เฟนิล,2,4-ไดโบรโม-3,5-ไดคลอโร-เฟ นิล,2,4-ไดโบรโม-6-ฟลูโอโรเฟนิล,2,4-ไดคลอโร-6-เมทิล-เฟ นิล,2,6-ไดโบรโม-4-ไอโซพรอพิล-เฟนิล,2,6-ไดโบรโม-4-เมทิลเฟ นิล,2,6-ไดโบรโม-4-พรอพ-1-อิล-เฟนิล,2,6-ไดคลอโร-4ไซยา โน-เฟนิล,2,6-ไดคลอโร-4-ไตรฟลูโอโรเมทอกซี-เฟนิล,2,6-ไดคลอ โร-4-ไตรฟลูโอโร-เมทิล-เฟนิล,2,6-ไดคลอโร-เฟ นิล,2,6-ไดเมทิล-4-(1,1-ไดเมทิล เอทิล)-เฟนิล,2,6-ไดเมทิล-เฟนิล,2-โบรโม-4-ฟลูโอ โร-6-เมทิล-เฟนิล,2-โบรโม-6-คลอโร-4-ฟลูโอโร-เฟ นิล,4-โบรโม-2,6-ไดเมทิล-เฟนิล,4-คลอโร-2,6-ไดเมทิล-เฟนิล หรือ 4 ไซยาโน-2,6-ไดเมทิล-เฟนิล สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิ 5 ซึ่งสารประกอบคือ 4-([4-อะมิโน-6-[(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล]-2-พิริมิดิ นิล]อะมิโน]-เบนโซนิไตรล์; 6-[(2,6-ไดคลอดรเฟนิล)เมทิล]-N2-(4-ฟลูโอโรเฟนิล)-2,4-พิริ มิดีนไดเอมีน; 4-[[4-[(2,4-ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล]-6-[(4-ไอดรอกซีบิวทิล)อะ มิโน]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]-เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล]-6-[(3-ไอดรอกซีบิวทิล)อะ มิโน]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]-เบนโซนิไตรล์; N-[[2-[(4-ไซยาโนเฟนิล)อะมิโน]-6-[(2,6-ไดคลอโรเฟ นิล)เมทิล]-4-พิริมิดินิล]อะซีเทไมด์; N-[[2-[(4-ไซยาโนเฟนิล)อะมิโน]-6-[(2,6-ไดคลอโรเฟ นิล)เมทิล]-4-พิริดินิล]บิวเทนไมด์; -4[[2-อะมิโน-6-(2,6-ไดคลอโรเฟนอกซี)-4-พิริมิดินิล]เบนโซ นิไตรล์; -4[[4[(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล]-6-[(2-ไฮดรอกซี-2-เฟนิล เอทิล)อะมิโน]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์) -4[[4[(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล]-6-[(3-(2-เฟนิลเอทิล)อะมิ โน]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์) -4[[4[(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล]-6-[(2-(2-ไฮดรอกซีเอทอก ซี)เอทิล]อะมิโน]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์) -4[[4[(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล]-6-[(2,3-ไดไฮดรอกซี พรอพิล)อะมิโน]เบนโซนิไตรล์) -4[[4[(2-ไซยาโนเอทิล)เอทิล)อะมิโน]-6-[(2,6-ไดคลอโรเฟ นิล)เมทิล]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์ -4[[4[(2,6 -ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล)อะมิโน]-6-[(2-(1-พิร์รอ ลิดินิล)เอทิล]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์ -4[[4-อะมิโน-6-[(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล)]-5-เมทิล-2-พิริ มิดีนิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; N2(4-โบรโมเฟนิล)-6-[(2,6-ไดคลอเฟ นิล)เมทิล]-5-เมทิล-2,4-พิริมิดีนไดเอมีน; 4-[[4-[(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)อะมิโน)-2-พิริมิดินิล)อะมิ โน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)อะมิโน)-4-พิริมิดินิล)อะมิ โน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)อะมิโน)-2-พิริมิดินิล)อะมิ โน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนอกซี)-2-พิริมิดินิล)อะมิโน]เบน โซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)ไทโอ]-2-พิริมิดินิล)อะมิโน]เบน โซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,6-ไตโบรโม-4-(1-เมทิลเอทิล)เฟนิล]อะมิโน]-2-พิริ มิดีนิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,6-ไดคลอโร-4-(ไตรฟลูโอโรเมทิล)เฟนิล]อะมิ โน]-2-พิริมิดีนิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,4-ไดคลอโร-6-เมทิลเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริมิดี นิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[2-[(ไซยาโนเฟนิล)อะมิโน]-4-พิริมิดีนิล]อะมิ โน]-3,5-ไดเมทิลเบนโซนิไตรล์; 4-[[2-[(2,4-ไดโบรโม-6ฟลูโอโรเฟนิล]อะมิโน]-2-พิริมิดี นิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-อะมิโน-6[(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล-2-พิริมิดีนิล]อะ มิโน]เบนซีนแอซีโตนิไตรล์; 4-[[4-[เมทิล(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริมิดี นิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,4,6-ไตรคลอโรเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริมิดีนิล]อะมิ โน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)ไทโอ]-2-พิริมิดีนิล]อะมิ โน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริมิดีนิล]อะมิ โน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-อะมิโน-6-[(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริมิดี นิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[2-อะมิโน-6-[(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)อะมิโน]-4-พิริมิดี นิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-(2-โบรโม-4-คลอดโร-6-เมทิลเฟนอกซี)-2-พิริมิดีนิล]อะ มิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-(4-คลอโร-2,6-ไดเมทิลเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริมิดีนิล]อะ มิโน]เบนโซนิไตรล์; 3,5-ไดคลอโร-4-[[2-[(4-ไชยาโนเฟนิล)อะมิโน]-4-พิริมิดี นิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[[2,6-ไดคลอโร-4-(ไตรฟลูโอโรเมทอกซี)เฟนิล]อะมิ โน]-2-พิริดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[[2,4-ไดโบรโม-3,6-ไตรคลอโรเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริดิ นิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[[2,6-ไดโบรโม-4-พรอพิลเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริดินิล]อะ มิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[[2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริดินิล]อะมิ โน]เบนเซไมด์; 4-[[4-[[4-(1,1-ไดเมทิลเอทิล)-2,6-ไดเมทิลเฟนิล)อะมิ โน]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[2-[[4-ไซยาโนเฟนิล)อะมิโน]-4-พิริมิดินิล]ออก ซี]-3,5-ไดเมทิลเบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[[4-คลอโร-2,6-ไดเมทิลเฟนิล)อะมิโน]-5-เมทิล-2-พิริ มิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[2-[[4-ไซยาโนเฟนิล)อะมิโน]-5เมทิล-4-พิริมิดินิล]อะมิ โน]3,5-ไดเมทิลเบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[[4-(1,1-ไดเมทิลเอทิล)]-2,6-ไดเมทิลเฟนิล]อะมิ โน]-5-เมิทิล-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[[4-โบรโม-2,6-ไดเมทิลเฟนิล)อะมิโน]-5-เมทิล-2-พิริ มิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[5-เมทิล-4-[(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)ไทโอ]-2-พิริมิดิ นิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,6-ไดโบรโม-4-พรอพิลเฟนิล)อะมิโน]-5-เมทิล-2-พิริ มิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,4,6-ไตรเมทิล)อะมิโน]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบน เซไมด์,N3-ออกไซด์; N2-(4-คลอโรเฟนิล)-N4-(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)-2,4-พิริมิ ดีนไดเอมีน; 4-[[4-[(2,6-ไดโบรโม-4-(1-เมทิลเอทิล)เฟนิล]อะมิ โน]-5-เมทิล-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[2-[(4-ไซยาโนเฟนิล)อะมิโน]-5-เมทิล-4-พิริมิดินิล]อะมิ โน]-3,5-ไดเมทิลเบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(เฟนิลเมทิล)อะมิโน)-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิ ไตรล์; N-ออกไซด์,เกลือเติมที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม หรือรูปไอโซเ มอร์เชิงสเตอรีโอเคมีของสาร ผลิตภัณฑ์เชิงเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยพาหะที่ยอมรับเชิง เภสัชกรรม และสารประกอบในปริมาณที่ออกฤทธิ์บำบัดรักษาตาม ที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 5 ถึง 12 กระบวนการสำหรับการเตรียมผลิตภัณฑ์เภสัชกรรมตามที่นิยาม ในข้อถือสิทธิ 13 กำหนดลักษณะเฉพาะที่ว่า สารประกอบใน ปริมาณมีผลบำบัดรักษาตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อใดข้อ หนึ่ง 5 ถึง 12 ถูกผสมเข้ากันอย่างดีกับพาหะที่ยอมรับเชิง เภสัชกรรม กระบวนการเตรียมสารประกอบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 5 กำหนดลักษณะเฉพาะโดย a)ทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ที่มีสูตร (II-A) โดยที่ W1 เป้น หมู่หลุดออกที่เหมาะสมกับอนุพันธ์อะมิโนที่มีสูตร (III) ที่อาจเลือกในตัวละลายภายใต้บรรยากาศที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยา และอาจในสภาพที่มีกรด (สูตรเคมี) โดยที่ O,R3,R4,R4'',R5,A,n'' และเป็นดังที่นิยามในข้อถือ สิทธิ 5; b)ทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ที่มีสูตร (II-B) โดยที่ W1 เป็น หมู่หลุดออกที่เหมาะสมกับอนุพันธ์อะมิโนที่มีสูตร (VI) โดย อาจเลือกในตัวทำละลายภายใต้บรรยากาศที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยา และอาจเลือกในสภาพที่มีกรด (สูตรเคมี) c)ทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ H-X1-R6 กับสารมัธยันตร์ที่มี สูตร (II-C) ในตัวทำละลายที่เหมาะสมที่อาจเลือกในสภาพที่มี กรดหรือเบสที่เหมาะสม;ดังนั้น ทำให้ได้สารประกอบที่มีสูตร (I'') โดยที่ L คือ -X1-R6 ซึ่งสารประกอบดังกล่าวถูกแทนด้วย สูตร (I''-C) (สูตรเคมี) หรือถ้าต้องการแปลงสารประกอบที่มีสูตร (I'') ไปเป็นสารอื่นๆ ตามการแปลงที่รู้จักในศิลปวิทยาการและนอกจากนี้ถ้าต้องการ แปลงสารประกอบที่มีสูตร (I'') ไปเป็นเกลือเติมกรดที่ไม่เป็น พิษที่ออกฤทธิ์บำบัดรักษาโดยการทำปฏิกิริยากับกรด หรือไป เป็นเกลือเติมเบสที่ไม่เป็นพิษที่ออกฤทธิ์บำบัดรักษาโดยการ ทำปฏิกิริยากับเบส,หรือในทางกลับกันแปลงรูปเกลือเติมกรดไป เป็นเบสเสรีโดยการทำปฏิกิริยากับแอลคาไล หรือแปลงเกลือเติม เบสไปเป็นกรดเสรีโดยการทำปฏิกิริยากับกรด;และถ้าต้องการ เตรียมรูปไอโซเมอร์เชิงสเตอริโอเคมี หรือ N-ออกไซด์ของสาร สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิ 5 สำหรับใช้เป็นยา การรวมสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 และสารประกอบต้านรีโทรไวรัสอื่นๆ การรวมสารประกอบที่มีสูตร (I'') ตามที่นิยามในข้อถือ สิทธิ 5 และสารประกอบต้านรีโทรไวรัสอื่นๆ การรวมตามที่อ้างในข้อถือสิทธิ 17 หรือ 18 สำหรับใช้ เป็นยา ผลผลิตที่ประกอบด้วย (a)สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่ นิยามในข้อถือสิทธิ 1 และ (b)สารประกอบต้านรีโทรไวรัสอื่นๆ เป็นสารเตรียมรวมกันสำหรับใช้พร้อมกันแยกกันหรือเรียงลำดับ ในกรรมวิธีต้านเอชไอวี ผลผลิตที่ประกอบด้วย (a)สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่ นิยามในข้อถือสิทธิ 5, และ (b)สารประกอบต้านรีโทรไวรัส อื่นๆ ในลักษณะเป็นสารเตรียมรวมสำหรับการใช้ในกรรมวิธีต้าน เอชไอวีพร้อมกัน แยกกันหรือเรียงตามลำดับ ผลิตภัณฑ์เชิงเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยพาหะที่ยอมรับเชิง เภสัชกรรมและเป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ (a)สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 และ (b)สารประกอบต้านรีโทร ไวรัสอื่นๆ ผลิตภัณฑ์เชิงเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยพาหะที่ยอมรับเชิง เภสัชกรรมและเป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ (a)สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 5 และ (b)สารประกอบต้านรีโทร ไวรัสอื่นๆ สารประกอบที่มีสูตร (II''-B) (สูตรเคมี) โดยที่ R3,R4,R4'',n'',A และ L เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 5 และ W1 เป็นเฮโลเจน (ข้อถือสิทธิ 24 ข้อ, 10 หน้า, รูป)